CN1802377A

CN1802377A - 3环系化合物

Info

Publication number: CN1802377A
Application number: CN 200480015756
Authority: CN
Inventors: 山田林太郎; 濑户实
Original assignee: Asahi Kasei Pharma Corp
Current assignee: Asahi Kasei Pharma Corp
Priority date: 2003-06-06
Filing date: 2004-06-04
Publication date: 2006-07-12
Anticipated expiration: 2024-06-04
Also published as: CN100390173C

Abstract

由下述式(1)表示的具有强力抑制肌球蛋白调节轻链的磷酸化的化合物或其盐。[式中，R¹表示氢原子、氯原子、或羟基；X¹…X²表示－CH(R²)－CH(R³)－等，R²、R³表示氢原子或烷基；A¹、A¹¹、A²、和A²¹表示氢原子或烷基；Y表示－CH(A³)－、－CH(A³)－C(A⁴)(A⁴¹)－等或者单键，A³、A⁴、A⁴¹表示氢原子或烷基；Z表示羟基或者－N(A⁶)(A⁶¹)，A⁶表示氢原子或烷基，A⁶¹表示氢原子、烷基、芳烷基等]。

Description

3环系化合物

技术领域

本发明涉及新的3环系化合物或其盐、以及含有3环系化合物或其盐作为有效成分的药物。

背景技术

作为细胞的运动，有收缩、迁移、放出、凝聚等，但是，在这些细胞运动中，肌球蛋白调节轻链的磷酸化是重要的。肌球蛋白调节轻链是指构成肌球蛋白的一种分子量约20KDa的亚单位的物质，上述的肌球蛋白存在于温血动物的平滑肌细胞和例如嗜中性白细胞、血小板、神经细胞等各种非肌细胞中(Barany，K.，等，Biochemistry of smoothmuscle contraction.pp.21-35，1996)。存在于温血动物的平滑肌细胞和例如嗜中性白细胞、血小板、神经细胞等各种非肌细胞中的肌球蛋白是由一些分子量约200KDa的肌球蛋白重链亚单位、分子量约20KDa的肌球蛋白调节轻链亚单位和分子量约17KDa的肌球蛋白构成轻链亚单位构成。肌球蛋白调节轻链主要是通过肌球蛋白轻链磷酸化酶(肌球蛋白轻链激酶)而被磷酸化，从而提高存在于肌球蛋白重链亚单位中的肌球蛋白ATPase的活性(Barany，M.，等，Biochemistry ofsmooth muscle contraction.pp.321-339，1996)。肌球蛋白ATPase活性提高了的活化肌球蛋白可以与肌动蛋白相互作用，并能使细胞骨架的运动装置活化，从而激活细胞运动，这一点是已知的。即，已知肌球蛋白的活化与细胞的收缩有关(Kamm，K.等，Annu.Rev.Physiol.51，pp.299-313，1989)。另外，已知肌球蛋白的活化与细胞的形态变化有关(Schmidt，J.T.等，J.Neurobiol.，52(3)，pp.175-188，2002)。另外，已知肌球蛋白的活化与细胞迁移有关(Niggli，V.，FEBS Lett.，445，pp.69-72，1999)，另外还已知肌球蛋白的活化与细胞的放出有关(Kitani，S.等，Biochem.Biophys.Res.Commun.，183，pp.48-54，1992)。进而，已知肌球蛋白的活化与细胞的凝聚有关(Itoh，K.等，Biochim.Biophys.Acta.，1136，pp.52-56，1992)，并且还已知肌球蛋白的活化与细胞的凋亡(apoptosis)有关(Mills，J.C.等，J.Cell Biol.，Vol.140，No.3，pp.627-636，1998)。根据这些发现，可以认为，只要是可以阻断肌球蛋白调节轻链的磷酸化的药剂，便能抑制细胞的收缩、调节细胞形态的变化、抑制细胞的迁移、抑制细胞的放出、抑制细胞的凝聚和抑制细胞的凋亡。

细胞收缩与由于各种平滑肌层的收缩所引起的疾病有密切的关系。作为这些疾病的例子，可列举出：高血压(A.P.Samlyo等，Rev.physiol.Biochem.Pharmacol.，Vol.134，pp.209-34，1999)、心绞痛(Shimokawa等，Cardiovasc.Res.，Vol.43，No.4，pp.1029-39，1999；Satoh，H.等，Jpn.J.Pharmacol.，79(suppl)，211p，1999)、脑血管痉挛(佐藤元彦等，第57回日本脑外科学会总会抄录集，153，1998；N.Ono等，Pharmacol.Ther.Vol.82，No.2-3，pp.123-31，1991；Shimokawa等，Cardiovasc.Res.，Vol.43，No.4，pp.1029-39，1999)、勃起障碍(Andersson，K.E.等，World J.Vrol.15，pp.14-20，1997)、支气管哮喘(K.Iidzuka、Allergy，47，943，1998；K.Iidzuka等，日本呼吸学杂志，37，196，1999)等。

细胞的形态变化与由于各种细胞的形态变化而引起的疾病有密切的关系。作为与各种细胞的形态变化所引起的疾病的例子，可列举出与神经细胞有关的各种神经障碍等。作为神经障碍的例子，可列举出外伤性的神经损伤，或者阿兹海默氏病、帕金森氏病或糖尿病性网膜症、青光眼等的神经变性疾病等(Arakawa，Y.等，BIO Clinica，17(13)，pp.26-28，2002)。另外，细胞迁移与由于各种细胞的迁移而引起的疾病有密切的关系，作为这些疾病的例子，可列举出癌浸润·转移(Itoh，K.等，Nat.Med.，Vol5，No.2，pp.221-5，1999、Keely，P.等，TrendsCell Biol.Vol8，No.3，pp.101-6，1998)、肾炎(藤本修等，日本内科学杂志，88(1)，pp.148-58，1998)等。

另外，可以认为，细胞的放出与各种变应性疾病等有密切的关系(Keane-Myers A.等，Curr. Allergy Asthma Rep.1(6)：550-557，2001)、以及细胞的凝聚与血栓症等有密切的关系(Nakai，K.等，Blood，Vol.90，No.10，pp.3736-42，1997)。另外，已知细胞的凋亡与阿兹海默氏病、帕金森氏病、青光眼等的神经变性疾病、病毒疾病、肝脏疾病等有关(Thompson，C.B.，Science，Vol.267，pp.1456-1462，1995)。

根据这些发现，可以认为，作为能够抑制肌球蛋白调节轻链磷酸化的药剂的本发明的肌球蛋白调节轻链磷酸化抑制剂，可以作为用于预防和/或治疗与细胞的收缩有关的疾病、与细胞的形态变化有关的疾病、与细胞的迁移有关的疾病、与细胞的放出有关的疾病、与细胞的凝聚有关的疾病和/或与细胞的凋亡有关的疾病的药物的有效成分使用。

另一方面，据报导，作为异喹啉衍生物的1-(5-异喹啉磺酰基)-2-甲基哌嗪(H-7)可以抑制肠间膜动脉(Suzuki，A.等，Br.J.Pharmacol.，109，pp.703-712，1993)，虹膜平滑肌(Howe，P.H.等，Biochem.J.，255，pp.423-429，1988)、以及星形细胞(Mobley，P.L.等，Exp.Cell Res.，214，pp.55-66，1994)的肌球蛋白调节轻链的磷酸化。

发明内容

迄今为止，人们都一直希望提供一种对肌球蛋白调节轻链的磷酸化具有强抑制作用的新的化合物。本发明者们合成了各种新的化合物，并对其药理作用进行了研究，结果发现，由下述通式(1)表示的化合物或其盐具有所希望的药理作用，可作为预防和/或治疗与细胞的收缩有关的疾病、与细胞的形态变化有关的疾病、与细胞的迁移有关的疾病、与细胞的放出有关的疾病、与细胞的凝聚有关的疾病和/或与细胞的凋亡有关的疾病的药物的有效成分使用。本发明就是在这些发现的基础上完成的。

即，本发明提供一种由下述式(1)表示的化合物或其盐：

[式中，R¹表示氢原子、氯原子、或羟基；

X¹…X²表示-CH(R²)-CH(R³)-、-CH(R²)-CH(R³)-CH(R⁴)-、-C(R²)＝C(R³)-、或-C(R²)＝C(R³)-CH(R⁴)-，其中，R²、R³和R⁴各自独立地表示氢原子或烷基；

A¹、A¹¹、A²和A²¹各自独立地表示氢原子或烷基；

Y表示-CH(A³)-、-CH(A³)-C(A⁴)(A⁴¹)-、-CH(A³)-C(A⁴)(A⁴¹)-C(A⁵)(A⁵¹)-、或者单键，其中，A³、A⁴、A⁴¹、A⁵或A⁵¹各自独立地表示氢原子或烷基；

Z表示羟基、或-N(A⁶)(A⁶¹)，其中，A⁶表示氢原子或烷基，A⁶¹表示氢原子、烷基、芳烷基、被羧基取代的烷基、被氰基取代的烷基、被羟基取代的烷基、被烷氧基取代的烷基、被氨基取代的烷基、被氨基羰基取代的烷基、或者末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的烷基，其中，-X³-表示羰基，A⁷表示氢原子或烷基，A⁷¹表示烷基、芳烷基、或芳基，或者A⁷与A⁷¹通过在一起成为亚烷基、或被烷基取代的亚烷基而形成环；

在从A⁶与A³、A⁶与A⁴、A⁶与A¹、A⁶与A²、A²与A³、A²与A⁴、A⁶与A⁵、A³与A¹、以及A⁵与A¹中选出的任一种以上的组合中，该组合中的各基团也可以相互键合，形成5元或6元的环]。

从其他的观点考虑，本发明提供一种含有由上述通式(1)表示的化合物或其生理学上容许的盐作为有效成分的药物。上述药物对肌球蛋白调节轻链的磷酸化具有抑制作用，例如，可作为预防和/或治疗与细胞的收缩有关的疾病、与细胞的形态变化有关的疾病、与细胞的迁移有关的疾病、与细胞的放出有关的疾病、与细胞的凝聚有关的疾病、和/或与细胞的凋亡有关的疾病等的药物使用。

更具体地说，本发明提供下述药物，例如，含有由上述通式(1)表示的化合物或其生理学上容许的盐作为有效成分并能使细胞的肌球蛋白调节轻链磷酸化量减少的药物；含有由上述通式(1)表示的化合物或其生理学上容许的盐作为有效成分并具有细胞收缩抑制作用的药物；含有由上述通式(1)表示的化合物或其生理学上容许的盐作为有效成分并具有细胞的形态变化调节作用的药物；含有由上述通式(1)表示的化合物或其生理学上容许的盐作为有效成分并具有细胞迁移抑制作用的药物；含有由上述通式(1)表示的化合物或其生理学上容许的盐作为有效成分并具有细胞放出抑制作用的药物；含有由上述通式(1)表示的化合物或其生理学上容许的盐作为有效成分并具有细胞凝聚抑制作用的药物；含有由上述通式(1)表示的化合物或其生理学上容许的盐作为有效成分并具有细胞的凋亡抑制作用的药物；以及含有由上述通式(1)表示的化合物或其生理学上容许的盐作为有效成分并能抑制Rho/Rho激酶通路的药物。

另外，本发明还提供含有由式(1)表示的化合物或其盐的肌球蛋白调节轻链磷酸化抑制剂、以及含有由式(1)表示的化合物或其盐的Rho/Rho激酶通路抑制剂。

进而，从其他观点考虑，本发明还提供由上述通式(1)表示的化合物或其生理学上容许的盐在制备上述药物中的应用。

另外，本发明还提供下述各种方法：与细胞的收缩有关的疾病、与细胞的形态变化有关的疾病、与细胞的迁移有关的疾病、与细胞的放出有关的疾病、与细胞的凝聚有关的疾病和/或与细胞的凋亡有关的疾病等的预防和/或治疗方法，该方法包含把由上述通式(1)表示的化合物或其生理学上容许的盐按预防和/或治疗的有效量向包括人在内的哺乳类动物给药的程序；用于使细胞的肌球蛋白调节轻链磷酸化量减少的方法；该方法包含把由上述通式(1)表示的化合物或其生理学上容许的盐按其有效量向包括人在内的哺乳类动物给药的程序；用于抑制细胞收缩的方法，该方法包含把由上述通式(1)表示的化合物或其生理学上容许的盐按其有效量向包括人在内的哺乳类动物给药的程序；用于调节细胞的形态变化的方法，该方法包含把由上述通式(1)表示的化合物或其生理学上容许的盐按其有效量向包括人在内的哺乳类动物给药的程序；用于抑制细胞迁移的方法，该方法包含把由上述通式(1)表示的化合物或其生理学上容许的盐按其有效量向包括人在内的哺乳类动物给药的程序；用于抑制细胞放出的方法，该方法包含把由上述通式(1)表示的化合物或其生理学上容许的盐按其有效量向包括人在内的哺乳类动物给药的程序；用于抑制细胞凝聚的方法，该方法包含把由上述通式(1)表示的化合物或其生理学上容许的盐按其有效量向包括人在内的哺乳类动物给药的程序；用于抑制细胞凋亡的方法，该方法包含把由上述通式(1)表示的化合物或其生理学上容许的盐按其有效量向包括人在内的哺乳类动物给药的程序；以及，用于抑制Rho/Rho激酶通路的方法，该方法包含把由上述通式(1)表示的化合物或其生理学上容许的盐按其有效量向包括人在内的哺乳类动物给药的程序。

具体实施方式

本说明书中，作为烷基，可以是直链或支链烷基中的任一种，例如优选低级烷基。作为低级烷基，包含碳原子数1～6个的直链状或支链状的烷基，具体地，例如可列举出甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、2-甲基丁基、己基等。作为R²、R³、R⁴、A¹、A¹¹、A²、A²¹、A³、A⁴、A⁴¹、A⁵、A⁵¹、A⁶、或A⁶¹中的低级烷基，各自独立地优选甲基或乙基。

作为R¹，可列举出氢原子、氯原子或羟基。作为R¹，其优选的例子可列举出氢原子或羟基。另外，作为R¹，优选选择它们中的两个，而且优选分别选择氢原子、羟基。

作为-X¹…X²-，可列举出-CH(R²)-CH(R³)-、-CH(R²)-CH(R³)-CH(R⁴)-、-C(R²)＝C(R³)-、或-C(R²)＝C(R³)-CH(R⁴)-。作为-X¹…X²，可列举出，优选的是-CH(R²)-CH(R³)-、-CH(R²)-CH(R³)-CH(R⁴)-、或-C(R²)＝C(R³)-，特别优选的是-CH(R²)-CH(R³)-、或-C(R²)＝C(R³)-。此时，R²、R³、或R⁴可以相同或不同，优选为氢原子或低级烷基，更优选为氢原子或甲基。特别优选的是，它们全部的取代基为氢原子，而且还优选它们的取代基中的任意一个为甲基，其余全部为氢原子。作为-CH(R²)-CH(R³)-的优选例，可列举出-CH₂-CH₂-、-CH(CH₃)-CH₂-、-CH₂-CH(CH₃)-，作为-C(R²)＝C(R³)-的优选例，可列举出-CH＝CH-、-C(CH₃)＝CH-、-CH＝C(CH₃)-。

A¹、A¹¹、A²、或A²¹可以相同或不同，优选为氢原子或低级烷基，更优选为氢原子或甲基。特别优选的是，它们全部的取代基为氢原子，而且还优选它们的取代基中的任意一个为甲基，其余全部为氢原子。

Y表示-CH(A³)-、-CH(A³)-C(A⁴)(A⁴¹)-、-CH(A³)-C(A⁴)(A⁴¹)-C(A⁵)(A⁵¹)-、或单键，但是在-CH(A³)-C(A⁴)(A⁴¹)-、和-CH(A³)-C(A⁴)(A⁴¹)-C(A⁵)(A⁵¹)-的情况，-CH(A³)-与已经和X²结合着的N(氮原子)相结合。作为Y，优选为-CH(A³)-、-CH(A³)-C(A⁴)(A⁴¹)-、或单键。

A³优选表示氢原子、或低级烷基，作为更优选的例子可列举出氢原子。另外，A³优选为低级烷基，作为特别优选的例子，可列举出甲基、或乙基。

A⁴、或A⁴¹各自独立地优选表示氢原子、或低级烷基，作为优选的例子可列举出分别均为氢原子。另外，作为A⁴、或A⁴¹，优选任一方为氢原子，另一方为低级烷基。进而，作为A⁴、或A⁴¹，优选为可以相同或不同的低级烷基。另外，作为A⁴、或A⁴¹中低级烷基的优选例子，可列举出甲基、或乙基。

A⁵、或A⁵¹优选各自独立地表示氢原子、或低级烷基，作为优选的例子可列举出分别均为氢原子。另外，作为A⁵、或A⁵¹，优选任一方为氢原子，另一方为低级烷基。进而，作为A⁵、或A⁵¹，优选为可以相同或不同的低级烷基。另外，作为A⁵、或A⁵¹中的低级烷基的优选的例子，可列举出甲基、或乙基。

Z表示羟基、或N(A⁶)(A⁶¹)。作为Z，优选为羟基。另外，Z还优选为N(A⁶)(A⁶¹)。此时，作为A⁶，优选为氢原子或烷基，或者优选为氢原子、或低级烷基，特别优选为氢原子、或甲基。作为优选的例子还可列举出它们中的任一个或者任何2个的组合。

作为A⁶¹，优选氢原子、被烷基、芳烷基、羧基取代的烷基、被氰基取代的烷基、被羟基取代的烷基、被烷氧基取代的烷基、被氨基取代的烷基、或者被氨基羰基取代的烷基。另外，作为A⁶¹，优选末端为被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的烷基。此时，-X³-表示羰基。作为A⁷，优选表示氢原子或烷基。即，作为A⁷，优选为氢原子。另外，A⁷还优选为烷基，进而，作为该烷基，作为更优选的例子可列举出低级烷基，特别优选甲基。另外，作为A⁷¹，优选表示烷基、芳烷基、或芳基。其中，作为A⁷¹，优选烷基，进而，作为该烷基，作为更优选的例子可列举出低级烷基，例如，作为优选的例子可列举出甲基、乙基、丙基、异丙基、或叔丁基，其中，特别优选为甲基。进而，A⁷与A⁷¹优选通过在一起成为亚烷基、或被烷基取代的亚烷基，与A⁷和A⁷¹键合的N与-X³-共同形成环。另外，当A⁷与A⁷¹一起与被烷基取代的亚烷基形成环时的该烷基优选为低级烷基，作为该低级烷基，可以例示甲基、乙基，作为更优选的例子可列举出甲基。另外，作为A⁷与A⁷¹一起形成的环，优选为4～7元环，特别地，作为优选的例子可列举出4、5、6元环中的任一种。

作为上述中的N(A⁷)(-X³-A⁷¹)，作为优选的例子可列举出乙酰基氨基、丙酰基氨基、丁酰基氨基、异丁酰基氨基、新戊酰氨基、(N-乙酰基-N-甲基)氨基、(N-乙酰基-N-乙基)氨基、(N-丙酰基-N-甲基)氨基、(N-丙酰基-N-乙基)氨基、(N-丁酰基-N-甲基)氨基、(N-丁酰基-N-乙基)氨基、(N-异丁酰基-N-甲基)氨基、(N-异丁酰基-N-乙基)氨基、(N-新戊酰基-N-甲基)氨基、或者(N-新戊酰基-N-乙基)氨基，特别地，作为更优选的例子可列举出乙酰基氨基、或者(N-乙酰基-N-甲基)氨基。另外，作为更优选的例子可列举出丙酰基氨基、或者(N-丙酰基-N-甲基)氨基。进而，作为更优选的例子可列举出丁酰基氨基、异丁酰基氨基、或者新戊酰氨基。进而，作为N(A⁷)(-X³-A⁷¹)，还优选为2-氧代-1-氮杂环丁烷(azetidyl)基、2-氧代-1-吡咯烷基、2-氧代-1-哌啶基、或者2-氧代-1-azepanyl基，特别地，作为更优选的例子可列举出2-氧代-1-氮杂环丁烷基、2-氧代-1-吡咯烷基、2-氧代-1-哌啶基。进而，作为A⁶¹，可以例示氢原子、低级烷基、芳烷基、被羧基取代的低级烷基、被氨基羰基取代的低级烷基、被氰基取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、被低级烷氧基取代的低级烷基、或者被氨基取代的低级烷基，另外，作为优选的例子可以例示末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基。

作为A⁶¹，优选为氢原子。

另外，作为A⁶¹，还优选为低级烷基，但作为该低级烷基，特别优选为甲基、或乙基。作为优选的例子还可列举出它们中的任一个或者任意2个的组合。

进而，作为A⁶¹，还优选为芳烷基。作为此处所说的芳烷基，可以例示苄基、或者2-苯基乙基，特别优选可列举出苄基。这些基团也可以被低级烷基或卤素原子取代。作为该低级烷基，优选甲基、或乙基，作为卤素原子，可以例示氟原子、氯原子、或溴原子。这些低级烷基、或卤素原子的取代个数，在芳基环上优选1个、或2个，在被2个以上取代的情况，各个取代基是独立的，可以是卤素原子，也可以是低级烷基。

另外，作为A⁶¹，还优选被羧基取代的低级烷基。此时，也可以被1个以上的羧基取代，通常优选被1个羧基取代的低级烷基，作为优选的例子可列举出例如羧基甲基、2-羧基乙基、3-羧基丙基、或者4-羧基丁基。特别优选羧基甲基、或2-羧基乙基。作为优选的例子还可列举出它们中的任一个或者任意2个的组合。

进而，作为A⁶¹，还优选被氰基取代的低级烷基。此时，也可以被1个以上的氰基取代，通常优选被1个氰基取代的低级烷基，作为优选的例子可列举出例如氰基甲基、2-氰基乙基、3-氰基丙基、或者4-氰基丁基。

进而，作为A⁶¹，还优选被羟基取代的低级烷基。此时，也可以被1个以上的羟基取代，通常优选被1个羟基取代的低级烷基，作为优选的例子可列举出例如2-羟基乙基、3-羟基丙基、或者4-羟基丁基。特别优选2-羟基乙基、或3-羟基丙基。作为优选的例子还可列举出它们中的任一个或者任意2个的组合。

另外，作为A⁶¹，还优选被低级烷氧基取代的低级烷基。作为低级烷氧基，包含碳原子数1～4的直链状或支链状的烷氧基，具体地可以例示例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基等，优选甲氧基、或乙氧基。虽然说可以被1个以上的上述低级烷氧基取代，但通常优选是被1个低级烷氧基取代的低级烷基，作为优选的例子可列举出例如2-甲氧基乙基、3-甲氧基丙基、2-乙氧基乙基、3-乙氧基丙基、或者4-甲氧基丁基が。特别优选2-甲氧基乙基、或3-甲氧基丙基。作为优选的例子还可列举出它们中的任一个或者任意2个的组合。

另外，作为A⁶¹，还优选被氨基取代的低级烷基。作为氨基，还包含被1个、或2个低级烷基取代的单烷基氨基、或二烷基氨基。关于二烷基氨基，各个烷基可以相同或不同。另外，也可以被1个以上的氨基取代，通常优选被1个氨基取代的低级烷基，作为优选的例子可列举出例如2-氨基乙基、2-(甲基氨基)乙基、2-(二甲基氨基)乙基、3-氨基丙基、3-(甲基氨基)丙基、3-(二甲基氨基)丙基、4-氨基丁基、4-(甲基氨基)丁基、或者4-(二甲基氨基)丁基。特别优选的是，2-氨基乙基、2-(甲基氨基)乙基、2-(二甲基氨基)乙基、3-氨基丙基、3-(甲基氨基)丙基、或者3-(二甲基氨基)丙基。

另外，作为A⁶¹，还优选被氨基羰基取代的低级烷基。此时，也可以被1个以上的氨基羰基取代，通常优选被1个氨基羰基取代的低级烷基，例如优选氨基羰基甲基、或者氨基羰基乙基。作为优选的例子还可列举出它们中的任一个或者任意2个的组合。

进而，作为A⁶¹，还优选末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基。此时，-X³、A⁷和A⁷¹的定义如上所述。另外，当被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代时，也可以被1个以上该N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代，但是通常优选被1个取代。即，作为“末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的烷基”，可列举出例如2-(乙酰基氨基)乙基、2-(丙酰基氨基)乙基、2-(丁酰基氨基)乙基、2-(异丁酰基氨基)乙基、2-(新戊酰氨基)乙基、2-[(N-乙酰基-N-甲基)氨基]乙基、2-[(N-乙酰基-N-乙基)氨基]乙基、2-[(N-丙酰基-N-甲基)氨基]乙基、2-[(N-丙酰基-N-乙基)氨基]乙基、2-[(N-丁酰基-N-甲基)氨基]乙基、2-[(N-丁酰基-N-乙基)氨基]乙基、2-[(N-异丁酰基-N-甲基)氨基]乙基、2-[(N-异丁酰基-N-乙基)氨基]乙基、2-[(N-新戊酰基-N-甲基)氨基]乙基、2-[(N-新戊酰基-N-乙基)氨基]乙基、3-(乙酰基氨基)丙基、3-(丙酰基氨基)丙基、3-(丁酰基氨基)丙基、3-(异丁酰基氨基)丙基、3-(新戊酰氨基)丙基、3-[(N-乙酰基-N-甲基)氨基]丙基、3-[(N-乙酰基-N-乙基)氨基]丙基、3-[(N-丙酰基-N-甲基)氨基]丙基、3-[(N-丙酰基-N-乙基)氨基]丙基、3-[(N-丁酰基-N-甲基)氨基]丙基、或者3-[(N-丁酰基-N-乙基)氨基]丙基、3-[(N-异丁酰基-N-甲基)氨基]丙基、3-[(N-异丁酰基-N-乙基)氨基]丙基、3-[(N-新戊酰基-N-甲基)氨基]丙基、3-[(N-新戊酰基-N-乙基)氨基]丙基，特别地，作为优选的例子可列举出2-(乙酰基氨基)乙基、3-(乙酰基氨基)丙基、2-[(N-乙酰基-N-甲基)氨基]乙基、或者3-[(N-乙酰基-N-甲基)氨基]丙基。另外，作为A⁷与A⁷¹在一起与亚烷基、或者被烷基取代的亚烷基形成环的情况的“末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的烷基”的具体例，可列举出2-(2-氧代-1-氮杂环丁烷基)乙基、2-(2-氧代-1-吡咯烷基)乙基、2-(2-氧代-1-哌啶基)乙基、2-(2-氧代-1-azepanyl)乙基、3-(2-氧代-1-氮杂环丁烷基)丙基、3-(2-氧代-1-吡咯烷基)丙基、3-(2-氧代-1-哌啶基)丙基、或者3-(2-氧代-1-azepanyl)丙基，特别地，作为优选的例子可列举出2-(2-氧代-1-氮杂环丁烷基)乙基、2-(2-氧代-1-吡咯烷基)乙基、2-(2-氧代-1-哌啶基)乙基、3-(2-氧代-1-氮杂环丁烷基)丙基、3-(2-氧代-1-吡咯烷基)丙基、或者3-(2-氧代-1-哌啶基)丙基。

进而，在本发明中，在从A⁶与A³、A⁶与A⁴、A⁶与A¹、A⁶与A²、A²与A³、A²与A⁴、A⁶与A⁵、A³与A¹、以及A⁵与A¹中选出的任一种以上的组合中，该组合中的各个基团也可以相互键合，形成5元或6元的环，特别优选6元环。由上述的1个以上的组合形成的环为1个环是特别优选的。该环除去A³所键合的N原子以外，优选含有碳原子。进而，在A⁶与A¹中，在A⁶与A²中，或者在A⁶与A³中形成环时，或者在A²与A³中形成环时，优选A¹¹和A²¹均为氢原子，而且该环特别优选为饱和环。

进而，在Y为单键、Z为-N(A⁶)(A⁶¹)的情况，作为优选的例子可列举出在A⁶与A¹中各个基团相互键合，形成5元或6元的环。

另外，在Y为-CH(A³)-、Z为-N(A⁶)(A⁶¹)的情况，作为优选的例子可列举出在A⁶与A³中各个基团相互键合，形成6元环。

进而，在Y为-CH(A³)-C(A⁴)(A⁴¹)、Z为-N(A⁶)(A⁶¹)的情况，作为优选的例子可列举出在A²与A³中各个基团相互键合，形成6元环。

具体地，在属于通式(1)中的部分结构的由通式(2)：

所示的结构[Y的左侧的键连接到与X²键合的N(氮原子)上]中，作为由上述组合形成环的例子，包含以下任意的5元、或6元的环的结构、即由式(2-1)、式(2-2)、式(2-3)、式(2-4-t)、式(2-4-c)、式(2-5-t)、式(2-5-c)、式(2-6-t)、和式(2-6-c)：

[式中，A⁶表示氢原子或烷基，A⁶¹表示氢原子、烷基、芳烷基、被羧基取代的烷基、被氨基羰基取代的烷基、被氰基取代的烷基、被羟基取代的烷基、被烷氧基取代的烷基、被氨基取代的烷基、或者末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的烷基。另外，各式中的最左侧的单键连接到与通式(1)中的X²相键合的N(氮原子)上]。在这些式子中，式(2-4-t)、式(2-5-t)、和式(2-6-t)在环己烷环上的键为反式的，式(2-4-c)、式(2-5-c)、和式(2-6-c)为顺式的。

其中，优选式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、和式(2-4-c)，特别优选式(2-1)、式(2-2)、和式(2-4-t)。作为优选的例子可列举出它们中的任一个或者任意2个的组合。A⁶、和A⁶¹的优选例子如前所述。

以下列举出与式(1)化合物优选的优选例。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基、或1，3-亚丙基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为氢原子的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为氢原子的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为氢原子的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为氢原子的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为氢原子的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为氢原子的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为氢原子的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为氢原子的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为低级烷基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为低级烷基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为低级烷基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为低级烷基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为低级烷基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为低级烷基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为低级烷基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为低级烷基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为芳烷基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为芳烷基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为芳烷基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为芳烷基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为芳烷基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为芳烷基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为芳烷基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为芳烷基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被羧基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被羧基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被羧基取代的低级烷基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被羧基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被羧基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被羧基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被羧基取代的低级烷基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被羧基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被氰基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被氰基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被氰基取代的低级烷基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被氰基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被氰基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被氰基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被氰基取代的低级烷基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被氰基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被羟基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被羟基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被羟基取代的低级烷基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被羟基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被羟基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被羟基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被羟基取代的低级烷基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被羟基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被低级烷氧基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被低级烷氧基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被低级烷氧基取代的低级烷基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被低级烷氧基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被低级烷氧基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被低级烷氧基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被低级烷氧基取代的低级烷基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被低级烷氧基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被氨基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被氨基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被氨基取代的低级烷基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被氨基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被氨基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被氨基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被氨基取代的低级烷基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被氨基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X ³-A⁷¹)取代的低级烷基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被低级烷基羰基氨基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被低级烷基羰基氨基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被低级烷基羰基氨基取代的低级烷基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被低级烷基羰基氨基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被低级烷基羰基氨基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被低级烷基羰基氨基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被低级烷基羰基氨基取代的低级烷基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被低级烷基羰基氨基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被氨基羰基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被氨基羰基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被氨基羰基取代的低级烷基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被氨基羰基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被氨基羰基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被氨基羰基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被氨基羰基取代的低级烷基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为被氨基羰基取代的低级烷基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为1，3-亚丙基，Y为-CH(A³)-的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为1，3-亚丙基，Y为-CH(A³)-的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为1，3-亚丙基，Y为-CH(A³)-的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为1，3-亚丙基，Y为-CH(A³)-的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，、Y为-CH(A³)-的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，Y为-CH(A³)-的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，Y为-CH(A³)-的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，Y为-CH(A³)-的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，Y为-CH(A³)-的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，Y为-CH(A³)-的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，Y为-CH(A³)-的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，Y为-CH(A³)-的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为1，3-亚丙基，Y为-CH(A³)-的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为1，3-亚丙基，Y为-CH(A³)-的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，Y为亚甲基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，Y为亚甲基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，Y为亚甲基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基或1，3-亚丙基，Y为亚甲基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，Y为亚甲基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，Y为亚甲基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，Y为亚甲基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，Y为亚甲基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为1，3-亚丙基，Y为亚甲基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为1，3-亚丙基，Y为亚甲基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为1，3-亚丙基，Y为亚甲基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为1，3-亚丙基，Y为亚甲基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，在从A⁶与A³、A⁶与A⁴、A⁶与A¹、A⁶与A²、A²与A³、A²与A⁴、A⁶与A⁵、A³与A¹、以及A⁵与A¹中选出的任一种以上的组合中，该组合中的各个基团相互键合，形成5元或6元的环的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，在从A⁶与A³、A⁶与A⁴、A⁶与A¹、A⁶与A²、A²与A³、A²与A⁴、A⁶与A⁵、A³与A¹、以及A⁵与A¹中选出的任一种以上的组合中，该组合中的各个基团相互键合，形成5元或6元的环的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，在从A⁶与A³、A⁶与A⁴、A⁶与A¹、A⁶与A²、A²与A³、A²与A⁴、A⁶与A⁵、A³与A¹、以及A⁵与A¹中选出的任一种以上的组合中，该组合中的各个基团相互键合，形成5元或6元的环的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，在从A⁶与A³、A⁶与A⁴、A⁶与A¹、A⁶与A²、A²与A³、A²与A⁴、A⁶与A⁵、A³与A¹、以及A⁵与A¹中选出的任一种以上的组合中，该组合中的各个基团相互键合，形成5元或6元的环的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，在从A⁶与A³、A⁶与A⁴、A⁶与A¹、A⁶与A²、A²与A³、A²与A⁴、A⁶与A⁵、A³与A¹、以及A⁵与A¹中选出的任一种以上的组合中，该组合中的各个基团相互键合，形成5元环的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，在从A⁶与A³、A⁶与A⁴、A⁶与A¹、A⁶与A²、A²与A³、A²与A⁴、A⁶与A⁵、A³与A¹、以及A⁵与A¹中选出的任一种以上的组合中，该组合中的各个基团相互键合，形成5元环的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，在从A⁶与A³、A⁶与A⁴、A⁶与A¹、A⁶与A²、A²与A³、A²与A⁴、A⁶与A⁵、A³与A¹、以及A⁵与A¹中选出的任一种以上的组合中，该组合中的各个基团相互键合，形成5元环的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，在从A⁶与A³、A⁶与A⁴、A⁶与A¹、A⁶与A²、A²与A³、A²与A⁴、A⁶与A⁵、A³与A¹、以及A⁵与A¹中选出的任一种以上的组合中，该组合中的各个基团相互键合，形成5元环的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，在从A⁶与A³、A⁶与A⁴、A⁶与A¹、A⁶与A²、A²与A³、A²与A⁴、A⁶与A⁵、A³与A¹、以及A⁵与A¹中选出的任一种以上的组合中，该组合中的各个基团相互键合，形成6元环的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，在从A⁶与A³、A⁶与A⁴、A⁶与A¹、A⁶与A²、A²与A³、A²与A⁴、A⁶与A⁵、A³与A¹、以及A⁵与A¹中选出的任一种以上的组合中，该组合中的各个基团相互键合，形成6元环的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，在从A⁶与A³、A⁶与A⁴、A⁶与A¹、A⁶与A²、A²与A³、A²与A⁴、A⁶与A⁵、A³与A¹、以及A⁵与A¹中选出的任一种以上的组合中，该组合中的各个基团相互键合，形成6元环的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，在从A⁶与A³、A⁶与A⁴、A⁶与A¹、A⁶与A²、A²与A³、A²与A⁴、A⁶与A⁵、A³与A¹、以及A⁵与A¹中选出的任一种以上的组合中，该组合中的各个基团相互键合，形成6元环的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-3)、式(2-4-t)、式(2-4-c)、式(2-5-t)、式(2-5-c)、式(2-6-t)、或者式(2-6-c)表示的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-3)、式(2-4-t)、式(2-4-c)、式(2-5-t)、式(2-5-c)、式(2-6-t)、或者式(2-6-c)表示的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-3)、式(2-4-t)、式(2-4-c)、式(2-5-t)、式(2-5-c)、式(2-6-t)、或者式(2-6-c)表示的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-3)、式(2-4-t)、式(2-4-c)、式(2-5-t)、式(2-5-c)、式(2-6-t)、或者式(2-6-c)表示的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-3)、式(2-4-t)、式(2-4-c)、式(2-5-t)、式(2-5-c)、式(2-6-t)、或者式(2-6-c)表示，A⁶¹为氢原子、低级烷基、芳烷基、被羧基取代的低级烷基、被氨基羰基取代的低级烷基、被氰基取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、被低级烷氧基取代的低级烷基、或者被氨基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、式(2-4-c)、式(2-5-t)、式(2-5-c)、式(2-6-t)、或者式(2-6-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。另外，作为优选的例子还可列举出A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基，其他与上述同样的组合的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-3)、式(2-4-t)、式(2-4-c)、式(2-5-t)、式(2-5-c)、式(2-6-t)、或者式(2-6-c)表示，A⁶¹为氢原子、低级烷基、芳烷基、被羧基取代的低级烷基、被氰基取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、被低级烷氧基取代的低级烷基、被氨基取代的低级烷基、或者被氨基羰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、式(2-4-c)、式(2-5-t)、式(2-5-c)、式(2-6-t)、或者式(2-6-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。另外，作为优选的例子还可列举出A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基，其他与上述同样的组合的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-3)、式(2-4-t)、式(2-4-c)、式(2-5-t)、式(2-5-c)、式(2-6-t)、或者式(2-6-c)表示，A⁶¹为氢原子、低级烷基、芳烷基、被羧基取代的低级烷基、被氰基取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、被低级烷氧基取代的低级烷基、被氨基取代的低级烷基、或者被氨基羰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、式(2-4-c)、式(2-5-t)、式(2-5-c)、式(2-6-t)、或者式(2-6-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。另外，作为优选的例子还可列举出A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基，其他与上述同样的组合的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-3)、式(2-4-t)、式(2-4-c)、式(2-5-t)、式(2-5-c)、式(2-6-t)、或者式(2-6-c)表示，A⁶¹为氢原子、低级烷基、芳烷基、被羧基取代的低级烷基、被氰基取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、被低级烷氧基取代的低级烷基、被氨基取代的低级烷基、或者被氨基羰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、式(2-4-c)、式(2-5-t)、式(2-5-c)、式(2-6-t)、或者式(2-6-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。另外，作为优选的例子还可列举出A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基，其他与上述同样的组合的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-3)、式(2-4-t)、式(2-4-c)、式(2-5-t)、式(2-5-c)、式(2-6-t)、或者式(2-6-c)表示，A⁶¹为氢原子、低级烷基、芳烷基、被羧基取代的低级烷基、被氰基取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、被低级烷氧基取代的低级烷基、被氨基取代的低级烷基、或者被氨基羰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、式(2-4-c)、式(2-5-t)、式(2-5-c)、式(2-6-t)、或者式(2-6-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。另外，作为优选的例子还可列举出A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基，其他与上述同样的组合的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-3)、式(2-4-t)、式(2-4-c)、式(2-5-t)、式(2-5-c)、式(2-6-t)、或者式(2-6-c)表示，A⁶¹为氢原子、低级烷基、芳烷基、被羧基取代的低级烷基、被氰基取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、被低级烷氧基取代的低级烷基、被氨基取代的低级烷基、或者被氨基羰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、式(2-4-c)、式(2-5-t)、式(2-5-c)、式(2-6-t)、或者式(2-6-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。另外，作为优选的例子还可列举出A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基，其他与上述同样的组合的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-3)、式(2-4-t)、式(2-4-c)、式(2-5-t)、式(2-5-c)、式(2-6-t)、或者式(2-6-c)表示，A⁶¹为氢原子、低级烷基、芳烷基、被羧基取代的低级烷基、被氰基取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、被低级烷氧基取代的低级烷基、被氨基取代的低级烷基、或者被氨基羰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、式(2-4-c)、式(2-5-t)、式(2-5-c)、式(2-6-t)、或者式(2-6-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。另外，作为优选的例子还可列举出A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基，其他与上述同样的组合的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-3)、式(2-4-t)、式(2-4-c)、式(2-5-t)、式(2-5-c)、式(2-6-t)、或者式(2-6-c)表示，A⁶¹为氢原子、低级烷基、芳烷基、被羧基取代的低级烷基、被氰基取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、被低级烷氧基取代的低级烷基、被氨基取代的低级烷基、或者被氨基羰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、式(2-4-c)、式(2-5-t)、式(2-5-c)、式(2-6-t)、或者式(2-6-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。另外，作为优选的例子还可列举出A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基，其他与上述同样的组合的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-3)、式(2-4-t)、式(2-4-c)、式(2-5-t)、式(2-5-c)、式(2-6-t)、或者式(2-6-c)表示，A⁶¹为氢原子、低级烷基、芳烷基、被羧基取代的低级烷基、被氰基取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、被低级烷氧基取代的低级烷基、被氨基取代的低级烷基、或者被氨基羰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、式(2-4-c)、式(2-5-t)、式(2-5-c)、式(2-6-t)、或者式(2-6-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。另外，作为优选的例子还可列举出A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基，其他与上述同样的组合的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-3)、式(2-4-t)、式(2-4-c)、式(2-5-t)、式(2-5-c)、式(2-6-t)、或者式(2-6-c)表示，A⁶¹为氢原子、低级烷基、芳烷基、被羧基取代的低级烷基、被氰基取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、被低级烷氧基取代的低级烷基、被氨基取代的低级烷基、或者被氨基羰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、式(2-4-c)、式(2-5-t)、式(2-5-c)、式(2-6-t)、或者式(2-6-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。另外，作为优选的例子还可列举出A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基，其他与上述同样的组合的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-3)、式(2-4-t)、式(2-4-c)、式(2-5-t)、式(2-5-c)、式(2-6-t)、或者式(2-6-c)表示，A⁶¹为氢原子、低级烷基、芳烷基、被羧基取代的低级烷基、被氰基取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、被低级烷氧基取代的低级烷基、被氨基取代的低级烷基、或者被氨基羰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、式(2-4-c)、式(2-5-t)、式(2-5-c)、式(2-6-t)、或者式(2-6-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。另外，作为优选的例子还可列举出A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基，其他与上述同样的组合的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-3)、式(2-4-t)、式(2-4-c)、式(2-5-t)、式(2-5-c)、式(2-6-t)、或者式(2-6-c)表示，A⁶¹为氢原子、低级烷基、芳烷基、被羧基取代的低级烷基、被氰基取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、被低级烷氧基取代的低级烷基、被氨基取代的低级烷基、或者被氨基羰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、式(2-4-c)、式(2-5-t)、式(2-5-c)、式(2-6-t)、或者式(2-6-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。另外，作为优选的例子还可列举出A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基，其他与上述同样的组合的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为氢原子、低级烷基、芳烷基、被羧基取代的低级烷基、被氰基取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、被低级烷氧基取代的低级烷基、被氨基取代的低级烷基、或者被氨基羰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。另外，作为优选的例子还可列举出A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基，其他与上述同样的组合的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为氢原子、低级烷基、芳烷基、被羧基取代的低级烷基、被氰基取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、被低级烷氧基取代的低级烷基、被氨基取代的低级烷基、或者被氨基羰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。另外，作为优选的例子还可列举出A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基，其他与上述同样的组合的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为氢原子、低级烷基、芳烷基、被羧基取代的低级烷基、被氰基取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、被低级烷氧基取代的低级烷基、被氨基取代的低级烷基、或者被氨基羰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。另外，作为优选的例子还可列举出A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基，其他与上述同样的组合的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为氢原子、低级烷基、芳烷基、被羧基取代的低级烷基、被氰基取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、被低级烷氧基取代的低级烷基、被氨基取代的低级烷基、或者被氨基羰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。另外，作为优选的例子还可列举出A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基，其他与上述同样的组合的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为氢原子、低级烷基、芳烷基、被羧基取代的低级烷基、被氰基取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、被低级烷氧基取代的低级烷基、被氨基取代的低级烷基、或者被氨基羰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。另外，作为优选的例子还可列举出A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基，其他与上述同样的组合的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为氢原子、低级烷基、芳烷基、被羧基取代的低级烷基、被氰基取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、被低级烷氧基取代的低级烷基、被氨基取代的低级烷基、或者被氨基羰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。另外，作为优选的例子还可列举出A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基，其他与上述同样的组合的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为氢原子、低级烷基、芳烷基、被羧基取代的低级烷基、被氰基取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、被低级烷氧基取代的低级烷基、被氨基取代的低级烷基、或者被氨基羰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。另外，作为优选的例子还可列举出A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基，其他与上述同样的组合的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为氢原子、低级烷基、芳烷基、被羧基取代的低级烷基、被氰基取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、被低级烷氧基取代的低级烷基、被氨基取代的低级烷基、或者被氨基羰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。另外，作为优选的例子还可列举出A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基，其他与上述同样的组合的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为氢原子、低级烷基、芳烷基、被羧基取代的低级烷基、被氰基取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、被低级烷氧基取代的低级烷基、被氨基取代的低级烷基、或者被氨基羰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。另外，作为优选的例子还可列举出A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基，其他与上述同样的组合的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为氢原子、低级烷基、芳烷基、被羧基取代的低级烷基、被氰基取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、被低级烷氧基取代的低级烷基、被氨基取代的低级烷基、或者被氨基羰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。另外，作为优选的例子还可列举出A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基，其他与上述同样的组合的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为氢原子、低级烷基、芳烷基、被羧基取代的低级烷基、被氰基取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、被低级烷氧基取代的低级烷基、被氨基取代的低级烷基、或者被氨基羰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。另外，作为优选的例子还可列举出A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基，其他与上述同样的组合的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为氢原子、低级烷基、芳烷基、被羧基取代的低级烷基、被氰基取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、被低级烷氧基取代的低级烷基、被氨基取代的低级烷基、或者被氨基羰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。另外，作为优选的例子还可列举出A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基，其他与上述同样的组合的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为氢原子，进而在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子、低级烷基或芳烷基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为氢原子，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为氢原子，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为氢原子，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为芳烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为芳烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为芳烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为芳烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被羧基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被羧基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被羧基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被羧基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被氰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被氰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被氰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被氰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被羟基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被羟基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被羟基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被羟基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被低级烷氧基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被低级烷氧基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被低级烷氧基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被低级烷氧基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被氨基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被氨基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被氨基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被氨基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被低级烷基羰基氨基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被低级烷基羰基氨基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被低级烷基羰基氨基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被低级烷基羰基氨基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被氨基羰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被氨基羰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被氨基羰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被氨基羰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为氢原子，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为氢原子，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为氢原子，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为氢原子，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为芳烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为芳烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为芳烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为芳烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被羧基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被羧基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被羧基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被羧基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被氰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被氰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被氰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被氰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被羟基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被羟基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被羟基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被羟基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被低级烷氧基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被低级烷氧基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被低级烷氧基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被低级烷氧基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被氨基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被氨基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被氨基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被氨基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被低级烷基羰基氨基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被低级烷基羰基氨基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被低级烷基羰基氨基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被低级烷基羰基氨基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被氨基羰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被氨基羰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被氨基羰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被氨基羰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或甲基的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为氢原子，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为氢原子，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为氢原子，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为氢原子，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为芳烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为芳烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为芳烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为芳烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被羧基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被羧基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被羧基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被羧基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被氰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被氰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被氰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被氰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被羟基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被羟基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被羟基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被羟基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被低级烷氧基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被低级烷氧基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被低级烷氧基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被低级烷氧基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被氨基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被氨基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被氨基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被氨基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被低级烷基羰基氨基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被低级烷基羰基氨基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被低级烷基羰基氨基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被低级烷基羰基氨基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子、氯原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被氨基羰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被氨基羰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被氨基羰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为被氨基羰基取代的低级烷基，并且，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为2-(2-氧代-1-氮杂环丁烷基)乙基、2-(2-氧代-1-吡咯烷基)乙基、2-(2-氧代-1-哌啶基)乙基、3-(2-氧代-1-氮杂环丁烷基)丙基、3-(2-氧代-1-吡咯烷基)丙基、或者3-(2-氧代-1-哌啶基)丙基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为2-(2-氧代-1-氮杂环丁烷基)乙基、2-(2-氧代-1-吡咯烷基)乙基、2-(2-氧代-1-哌啶基)乙基、3-(2-氧代-1-氮杂环丁烷基)丙基、3-(2-氧代-1-吡咯烷基)丙基、或者3-(2-氧代-1-哌啶基)丙基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，A⁶为氢原子，A⁶¹为2-(2-氧代-1-氮杂环丁烷基)乙基、2-(2-氧代-1-吡咯烷基)乙基、2-(2-氧代-1-哌啶基)乙基、3-(2-氧代-1-氮杂环丁烷基)丙基、3-(2-氧代-1-吡咯烷基)丙基、或者3-(2-氧代-1-哌啶基)丙基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为2-(2-氧代-1-氮杂环丁烷基)乙基、2-(2-氧代-1-吡咯烷基)乙基、2-(2-氧代-1-哌啶基)乙基、3-(2-氧代-1-氮杂环丁烷基)丙基、3-(2-氧代-1-吡咯烷基)丙基、或者3-(2-氧代-1-哌啶基)丙基，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为2-(2-氧代-1-氮杂环丁烷基)乙基、2-(2-氧代-1-吡咯烷基)乙基、2-(2-氧代-1-哌啶基)乙基、3-(2-氧代-1-氮杂环丁烷基)丙基、3-(2-氧代-1-吡咯烷基)丙基、或者3-(2-氧代-1-哌啶基)丙基，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为2-(2-氧代-1-氮杂环丁烷基)乙基、2-(2-氧代-1-吡咯烷基)乙基、2-(2-氧代-1-哌啶基)乙基、3-(2-氧代-1-氮杂环丁烷基)丙基、3-(2-氧代-1-吡咯烷基)丙基、或者3-(2-氧代-1-哌啶基)丙基，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子或低级烷基的化合物。

R¹为氢原子或羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为2-(2-氧代-1-氮杂环丁烷基)乙基、2-(2-氧代-1-吡咯烷基)乙基、2-(2-氧代-1-哌啶基)乙基、3-(2-氧代-1-氮杂环丁烷基)丙基、3-(2-氧代-1-吡咯烷基)丙基、或者3-(2-氧代-1-哌啶基)丙基，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为氢原子，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为2-(2-氧代-1-氮杂环丁烷基)乙基、2-(2-氧代-1-吡咯烷基)乙基、2-(2-氧代-1-哌啶基)乙基、3-(2-氧代-1-氮杂环丁烷基)丙基、3-(2-氧代-1-吡咯烷基)丙基、或者3-(2-氧代-1-哌啶基)丙基，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

R¹为羟基，X¹…X²为亚乙基，式(2)部分为由式(2-1)、式(2-2)、式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示，A⁶¹为2-(2-氧代-1-氮杂环丁烷基)乙基、2-(2-氧代-1-吡咯烷基)乙基、2-(2-氧代-1-哌啶基)乙基、3-(2-氧代-1-氮杂环丁烷基)丙基、3-(2-氧代-1-吡咯烷基)丙基、或者3-(2-氧代-1-哌啶基)丙基，在由式(2-4-t)、或者式(2-4-c)表示的情况，A⁶为氢原子的化合物。

进而，如果将由通式(1)表示的本发明化合物的具体例进行例示，则可列举出例如下述表1～10中记载的化合物。表中的Me表示甲基，Bn表示苄基。另外，表1的化合物具有式(1-A)的结构，表2的化合物具有式(1-B)的结构，表3的化合物具有式(1-C)的结构，表4的化合物具有式(1-D)的结构，表5的化合物具有式(1-E)的结构，表6的化合物具有式(1-F)的结构，表7的化合物具有式(1-G)的结构，表8的化合物具有式(1-H)的结构，表9的化合物具有式(1-I)的结构，式10的化合物具有式(1-J)的结构。理所当然，本发明的范围不限定于这些化合物。

表1的化合物为具有下述式(1-A)的结构的化合物。

表1

例示化合物No.	R¹	Z
例示化合物No.	R¹	Z	1-11-21-31-41-51-61-71-81-91-101-111-121-131-141-151-161-171-181-191-201-211-221-231-241-251-26	HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH	OHNH₂NHMeNHBnNH(CH₂COOH)NH(CH₂CH₂COOH)NH(CH₂CH₂CH₂COOH)NH(CH₂CN)NH(CH₂CH₂CN)NH(CH₂CH₂CH₂CN)NH(CH₂CH₂OH)NH(CH₂CH₂CH₂OH)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂OH)NH(CH₂CH₂OMe)NH(CH₂CH₂CH₂OMe)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂OMe)NH(CH₂CH₂NH₂)NH(CH₂CH₂CH₂NH₂)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂NH₂)NH(CH₂CH₂NHMe)NH(CH₂CH₂CH₂NHMe)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂NHMe)NH(CH₂CH₂NMe₂)NH(CH₂CH₂CH₂NMe₂)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂NMe₂)NH(CH₂CONH₂)

1-271-281-291-301-311-321-331-341-351-361-371-381-391-401-411-421-431-441-451-461-471-481-491-501-511-521-531-54

HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHOHOHOH

NH(CH₂CH₂CONH₂)NMeBnNMe(CH₂COOH)NMe(CH₂CH₂COOH)NMe(CH₂CH₂CH₂COOH)NMe(CH₂CN)NMe(CH₂CH₂CN)NMe(CH₂CH₂CH₂CN)NMe(CH₂CH₂OH)NMe(CH₂CH₂CH₂OH)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂OH)NMe(CH₂CH₂OMe)NMe(CH₂CH₂CH₂OMe)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂OMe)NMe(CH₂CH₂NH₂)NMe(CH₂CH₂CH₂NH₂)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂NH₂)NMe(CH₂CH₂NHMe)NMe(CH₂CH₂CH₂NHMe)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂NHMe)NMe(CH₂CH₂NMe₂)NMe(CH₂CH₂CH₂NMe₂)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂NMe₂)NMe(CH₂CONH₂)NMe(CH₂CH₂CONH₂)OHNH₂NHMe

1-551-561-571-581-591-601-611-621-631-641-651-661-671-681-691-701-711-721-731-741-751-761-771-781-791-801-811-82

OHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOH

NHBnNH(CH₂COOH)NH(CH₂CH₂COOH)NH(CH₂CH₂CH₂COOH)NH(CH₂CN)NH(CH₂CH₂CN)NH(CH₂CH₂CH₂CN)NH(CH₂CH₂OH)NH(CH₂CH₂CH₂OH)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂OH)NH(CH₂CH₂OMe)NH(CH₂CH₂CH₂OMe)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂OMe)NH(CH₂CH₂NH₂)NH(CH₂CH₂CH₂NH₂)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂NH₂)NH(CH₂CH₂NHMe)NH(CH₂CH₂CH₂NHMe)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂NHMe)NH(CH₂CH₂NMe₂)NH(CH₂CH₂CH₂NMe₂)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂NMe₂)NH(CH₂CONH₂)NH(CH₂CH₂CONH₂)NMeBnNMe(CH₂COOH)NMe(CH₂CH₂COOH)NMe(CH₂CH₂CH₂COOH)

1-831-841-851-861-871-881-891-901-911-921-931-941-951-961-971-981-991-1001-1011-1021-1031-1041-1051-1061-1071-1081-1091-110

OHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHHHHHHHHH

NMe(CH₂CN)NMe(CH₂CH₂CN)NMe(CH₂CH₂CH₂CN)NMe(CH₂CH₂OH)NMe(CH₂CH₂CH₂OH)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂OH)NMe(CH₂CH₂OMe)NMe(CH₂CH₂CH₂OMe)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂OMe)NMe(CH₂CH₂NH₂)NMe(CH₂CH₂CH₂NH₂)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂NH₂)NMe(CH₂CH₂NHMe)NMe(CH₂CH₂CH₂NHMe)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂NHMe)NMe(CH₂CH₂NMe₂)NMe(CH₂CH₂CH₂NMe₂)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂NMe₂)NMe(CH₂CONH₂)NMe(CH₂CH₂CONH₂)NH(CH₂CH₂NHCOMe)NH(CH₂CH₂NHCOCH₂Me)NH(CH₂CH₂NHCOCH₂CH₂Me)NH(CH₂CH₂NHCOCHMe₂)NH(CH₂CH₂NHCOCMe₃)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOMe)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCH₂Me)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCH₂CH₂Me)

1-1111-1121-1131-1141-1151-1161-1171-1181-1191-1201-1211-122

HHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOH

NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCHMe₂)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCMe₃)NH(CH₂CH₂NHCOMe)NH(CH₂CH₂NHCOCH₂Me)NH(CH₂CH₂NHCOCH₂CH₂Me)NH(CH₂CH₂NHCOCHMe₂)NH(CH₂CH₂NHCOCMe₃)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOMe)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCH₂Me)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCH₂CH₂Me)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCHMe₂)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCMe₃)

作为上述中优选的化合物，可列举出例示化合物编号：1-2、1-3、1-5、1-6、1-7、1-11、1-12、1-13、1-17、1-18、1-19、1-20、1-21、1-22、1-23、1-24、1-25、1-35、1-36、1-37、1-53、1-54、1-56、1-57、1-58、1-62、1-63、1-64、1-68、1-69、1-70、1-71、1-72、1-73、1-74、1-75、1-76、1-86、1-87、或者1-88。另外，作为优选的化合物，可列举出1-103、1-104、1-105、1-108、1-109、1-110、1-113、1-114、1-115、1-118、1-119、或者1-120。

作为更优选的化合物，可列举出例示化合物编号：1-2、1-3、1-5、1-6、1-11、1-12、1-17、1-18、1-20、1-21、1-23、1-24、1-35、1-36、1-53、1-54、1-56、1-57、1-62、1-63、1-68、1-69、1-71、1-72、1-74、1-75、1-86、或者1-87。另外，作为更优选的化合物，可列举出1-103、1-104、1-108、1-109、1-113、1-114、1-118、或者1-119。

表2的化合物为具有下述式(1-B)的结构的化合物。

表2

例示化合物No.	R¹	Z
例示化合物No.	R¹	Z	2-12-22-32-42-52-62-72-82-92-102-112-122-132-142-152-162-172-18	HHHHHHHHHHHHHHHHHH	OHNH₂NHMeNHBnNH(CH₂COOH)NH(CH₂CH₂COOH)NH(CH₂CH₂CH₂COOH)NH(CH₂CN)NH(CH₂CH₂CN)NH(CH₂CH₂CH₂CN)NH(CH₂CH₂OH)NH(CH₂CH₂CH₂OH)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂OH)NH(CH₂CH₂OMe)NH(CH₂CH₂CH₂OMe)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂OMe)NH(CH₂CH₂NH₂)NH(CH₂CH₂CH₂NH₂)

2-192-202-212-222-232-242-252-262-272-282-292-302-312-322-332-342-352-362-372-382-392-402-412-422-432-442-452-46

HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH

NH(CH₂CH₂CH₂CH₂NH₂)NH(CH₂CH₂NHMe)NH(CH₂CH₂CH₂NHMe)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂NHMe)NH(CH₂CH₂NMe₂)NH(CH₂CH₂CH₂NMe₂)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂NMe₂)NH(CH₂CONH₂)NH(CH₂CH₂CONH₂)NMeBnNMe(CH₂COOH)NMe(CH₂CH₂COOH)NMe(CH₂CH₂CH₂COOH)NMe(CH₂CN)NMe(CH₂CH₂CN)NMe(CH₂CH₂CH₂CN)NMe(CH₂CH₂OH)NMe(CH₂CH₂CH₂OH)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂OH)NMe(CH₂CH₂OMe)NMe(CH₂CH₂CH₂OMe)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂OMe)NMe(CH₂CH₂NH₂)NMe(CH₂CH₂CH₂NH₂)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂NH₂)NMe(CH₂CH₂NHMe)NMe(CH₂CH₂CH₂NHMe)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂NHMe)

2-472-482-492-502-512-522-532-542-552-562-572-582-592-602-612-622-632-642-652-662-672-682-692-702-712-722-732-74

HHHHHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOH

NMe(CH₂CH₂NMe₂)NMe(CH₂CH₂CH₂NMe₂)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂NMe₂)NMe(CH₂CONH₂)NMe(CH₂CH₂CONH₂)OHNH₂NHMeNHBnNH(CH₂COOH)NH(CH₂CH₂COOH)NH(CH₂CH₂CH₂COOH)NH(CH₂CN)NH(CH₂CH₂CN)NH(CH₂CH₂CH₂CN)NH(CH₂CH₂OH)NH(CH₂CH₂CH₂OH)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂OH)NH(CH₂CH₂OMe)NH(CH₂CH₂CH₂OMe)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂OMe)NH(CH₂CH₂NH₂)NH(CH₂CH₂CH₂NH₂)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂NH₂)NH(CH₂CH₂NHMe)NH(CH₂CH₂CH₂NHMe)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂NHMe)NH(CH₂CH₂NMe₂)

2-752-762-772-782-792-802-812-822-832-842-852-862-872-882-892-902-912-922-932-942-952-962-972-982-992-1002-101

OHOHOHOHOHOHOHOHOHOHNMe(CH₂CH₂CN)OHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOH

NH(CH₂CH₂CH₂NMe₂)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂NMe₂)NH(CH₂CONH₂)NH(CH₂CH₂CONH₂)NMeBnNMe(CH₂COOH)NMe(CH₂CH₂COOH)NMe(CH₂CH₂CH₂COOH)NMe(CH₂CN)NMe(CH₂CH₂CH₂CN)NMe(CH₂CH₂OH)NMe(CH₂CH₂CH₂OH)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂OH)NMe(CH₂CH₂OMe)NMe(CH₂CH₂CH₂OMe)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂OMe)NMe(CH₂CH₂NH₂)NMe(CH₂CH₂CH₂NH₂)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂NH₂)NMe(CH₂CH₂NHMe)NMe(CH₂CH₂CH₂NHMe)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂NHMe)NMe(CH₂CH₂NMe₂)NMe(CH₂CH₂CH₂NMe₂)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂NMe₂)NMe(CH₂CONH₂)

2-1022-1032-1042-1052-1062-1072-1082-1092-1102-1112-1122-1132-1142-1152-1162-1172-1182-1192-1202-1212-122

OHHHHHHHHHHHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOH

NMe(CH₂CH₂CONH₂)NH(CH₂CH₂NHCOMe)NH(CH₂CH₂NHCOCH₂Me)NH(CH₂CH₂NHCOCH₂CH₂Me)NH(CH₂CH₂NHCOCHMe₂)NH(CH₂CH₂NHCOCMe₃)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOMe)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCH₂Me)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCH₂CH₂Me)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCHMe₂)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCMe₃)NH(CH₂CH₂NHCOMe)NH(CH₂CH₂NHCOCH₂Me)NH(CH₂CH₂NHCOCH₂CH₂Me)NH(CH₂CH₂NHCOCHMe₂)NH(CH₂CH₂NHCOCMe₃)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOMe)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCH₂Me)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCH₂CH₂Me)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCHMe₂)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCMe₃)

作为上述中优选的化合物，可列举出例示化合物编号：2-2、2-3、2-5、2-6、2-7、2-11、2-12、2-13、2-17、2-18、2-19、2-20、2-21、2-22、2-23、2-24、2-25、2-35、2-36、2-37、2-53、2-54、2-56、2-57、2-58、2-62、2-63、2-64、2-68、2-69、2-70、2-71、2-72、2-73、2-74、2-75、2-76、2-86、2-87、或者2-88。另外，作为优选的化合物，可列举出2-103、2-104、2-105、2-108、2-109、2-110、2-113、2-114、2-115、2-118、2-119、或者2-120。

作为更优选的化合物，可列举出例示化合物编号：2-2、2-3、2-5、2-6、2-11、2-12、2-17、2-18、2-20、2-21、2-23、2-24、2-35、2-36、2-53、2-54、2-56、2-57、2-62、2-63、2-68、2-69、2-71、2-72、2-74、2-75、2-86、或者2-87。另外，作为更优选的化合物，可列举出2-103、2-104、2-108、2-109、2-113、2-114、2-118、或者2-119。

进而，作为优选的化合物，可列举出反式-[4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘(diazaphenlen)-1-基)环己基]二甲胺(例示化合物编号2-123)、或者反式-1-(4-二甲基氨基环己基)-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘-6-酚(例示化合物编号2-124)。

表3的化合物为具有下述式(1-C)的结构的化合物。

表3

例示化合物No.	R¹	Z
例示化合物No.	R¹	Z	3-13-23-33-43-53-63-73-8	HHHHHHHH	NH₂NHMeNHBnNH(CH₂COOH)NH(CH₂CH₂COOH)NH(CH₂CH₂CH₂COOH)NH(CH₂CN)

3-93-103-113-123-133-143-153-163-173-183-193-203-213-223-233-243-253-263-273-283-293-303-313-323-333-343-353-36

HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH

NH(CH₂CH₂CN)NH(CH₂CH₂CH₂CN)NH(CH₂CH₂OH)NH(CH₂CH₂CH₂OH)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂OH)NH(CH₂CH₂OMe)NH(CH₂CH₂CH₂OMe)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂OMe)NH(CH₂CH₂NH₂)NH(CH₂CH₂CH₂NH₂)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂NH₂)NH(CH₂CH₂NHMe)NH(CH₂CH₂CH₂NHMe)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂NHMe)NH(CH₂CH₂NMe₂)NH(CH₂CH₂CH₂NMe₂)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂NMe₂)NH(CH₂CONH₂)NH(CH₂CH₂CONH₂)NMeBnNMe(CH₂COOH)NMe(CH₂CH₂COOH)NMe(CH₂CH₂CH₂COOH)NMe(CH₂CN)NMe(CH₂CH₂CN)NMe(CH₂CH₂CH₂CN)NMe(CH₂CH₂OH)NMe(CH₂CH₂CH₂OH)

3-373-383-393-403-413-423-433-443-453-463-473-483-493-503-513-523-533-543-553-563-573-583-593-603-613-623-633-64

HHHHHHHHHHHHHHHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOH

NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂OH)NMe(CH₂CH₂OMe)NMe(CH₂CH₂CH₂OMe)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂OMe)NMe(CH₂CH₂NH₂)NMe(CH₂CH₂CH₂NH₂)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂NH₂)NMe(CH₂CH₂NHMe)NMe(CH₂CH₂CH₂NHMe)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂NHMe)NMe(CH₂CH₂NMe₂)NMe(CH₂CH₂CH₂NMe₂)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂NMe₂)NMe(CH₂CONH₂)NMe(CH₂CH₂CONH₂)OHNH₂NHMeNHBnNH(CH₂COOH)NH(CH₂CH₂COOH)NH(CH₂CH₂CH₂COOH)NH(CH₂CN)NH(CH₂CH₂CN)NH(CH₂CH₂CH₂CN)NH(CH₂CH₂OH)NH(CH₂CH₂CH₂OH)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂OH)

3-653-663-673-683-693-703-713-723-733-743-753-763-773-783-793-803-813-823-833-843-853-863-873-883-893-903-91

OHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHNH(CH₂CH₂CONH₂)OHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOH

NH(CH₂CH₂OMe)NH(CH₂CH₂CH₂OMe)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂OMe)NH(CH₂CH₂NH₂)NH(CH₂CH₂CH₂NH₂)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂NH₂)NH(CH₂CH₂NHMe)NH(CH₂CH₂CH₂NHMe)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂NHMe)NH(CH₂CH₂NMe₂)NH(CH₂CH₂CH₂NMe₂)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂NMe₂)NH(CH₂CONH₂)NMeBnNMe(CH₂COOH)NMe(CH₂CH₂COOH)NMe(CH₂CH₂CH₂COOH)NMe(CH₂CN)NMe(CH₂CH₂CN)NMe(CH₂CH₂CH₂CN)NMe(CH₂CH₂OH)NMe(CH₂CH₂CH₂OH)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂OH)NMe(CH₂CH₂OMe)NMe(CH₂CH₂CH₂OMe)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂OMe)

3-923-933-943-953-963-973-983-993-1003-1013-1023-1033-1043-1053-1063-1073-1083-1093-1103-1113-1123-1133-1143-1153-1163-1173-1183-119

OHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHHHHHHHHHHHOHOHOHOHOHOHOH

NMe(CH₂CH₂NH₂)NMe(CH₂CH₂CH₂NH₂)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂NH₂)NMe(CH₂CH₂NHMe)NMe(CH₂CH₂CH₂NHMe)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂NHMe)NMe(CH₂CH₂NMe₂)NMe(CH₂CH₂CH₂NMe₂)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂NMe₂)NMe(CH₂CONH₂)NMe(CH₂CH₂CONH₂)NH(CH₂CH₂NHCOMe)NH(CH₂CH₂NHCOCH₂Me)NH(CH₂CH₂NHCOCH₂CH₂Me)NH(CH₂CH₂NHCOCHMe₂)NH(CH₂CH₂NHCOCMe₃)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOMe)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCH₂Me)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCH₂CH₂Me)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCHMe₂)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCMe₃)NH(CH₂CH₂NHCOMe)NH(CH₂CH₂NHCOCH₂Me)NH(CH₂CH₂NHCOCH₂CH₂Me)NH(CH₂CH₂NHCOCHMe₂)NH(CH₂CH₂NHCOCMe₃)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOMe)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCH₂Me)

3-1203-1213-122

OHOHOH

NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCH₂CH₂Me)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCHMe₂)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCMe₃)

作为上述中优选的化合物，可列举出例示化合物编号：3-2、3-3、3-5、3-6、3-7、3-11、3-12、3-13、3-17、3-18、3-19、3-20、3-21、3-22、3-23、3-24、3-25、3-35、3-36、3-37、3-53、3-54、3-56、3-57、3-58、3-62、3-63、3-64、3-68、3-69、3-70、3-71、3-72、3-73、3-74、3-75、3-76、3-86、3-87、或者3-88。另外，作为优选的化合物，可列举出3-103、3-104、3-105、3-108、3-109、3-110、3-113、3-114、3-115、3-118、3-119、或者3-120。

作为更优选的化合物，可列举出例示化合物编号：3-2、3-3、3-5、3-6、3-11、3-12、3-17、3-18、3-20、3-21、3-23、3-24、3-35、3-36、3-53、3-54、3-56、3-57、3-62、3-63、3-68、3-69、3-71、3-72、3-74、3-75、3-86、或者3-87。另外，作为更优选的化合物，可列举出3-103、3-104、3-108、3-109、3-113、3-114、3-118、或者3-119。

进而，作为优选的化合物，可列举出顺式-[4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)环己基]二甲胺(例示化合物编号3-123)、或者顺式-1-(4-二甲基氨基环己基)-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘-6-酚(例示化合物编号3-124)。

表4的化合物为具有下述式(1-D)的结构的化合物。

表4

例示化合物No.	R¹	Z
例示化合物No.	R¹	Z	4-14-24-34-44-54-64-74-84-94-104-114-124-134-144-154-164-174-184-194-204-214-224-234-244-25	HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH	OHNH₂NHMeNHBnNH(CH₂COOH)NH(CH₂CH₂COOH)NH(CH₂CH₂CH₂COOH)NH(CH₂CN)NH(CH₂CH₂CN)NH(CH₂CH₂CH₂CN)NH(CH₂CH₂OH)NH(CH₂CH₂CH₂OH)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂OH)NH(CH₂CH₂OMe)NH(CH₂CH₂CH₂OMe)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂OMe)NH(CH₂CH₂NH₂)NH(CH₂CH₂CH₂NH₂)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂NH₂)NH(CH₂CH₂NHMe)NH(CH₂CH₂CH₂NHMe)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂NHMe)NH(CH₂CH₂NMe₂)NH(CH₂CH₂CH₂NMe₂)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂NMe₂)

4-264-274-284-294-304-314-324-334-344-354-364-374-384-394-404-414-424-434-444-454-464-474-484-494-504-514-524-53

HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHOHOH

NH(CH₂CONH₂)NH(CH₂CH₂CONH₂)NMeBnNMe(CH₂COOH)NMe(CH₂CH₂COOH)NMe(CH₂CH₂CH₂COOH)NMe(CH₂CN)NMe(CH₂CH₂CN)NMe(CH₂CH₂CH₂CN)NMe(CH₂CH₂OH)NMe(CH₂CH₂CH₂OH)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂OH)NMe(CH₂CH₂OMe)NMe(CH₂CH₂CH₂OMe)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂OMe)NMe(CH₂CH₂NH₂)NMe(CH₂CH₂CH₂NH₂)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂NH₂)NMe(CH₂CH₂NHMe)NMe(CH₂CH₂CH₂NHMe)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂NHMe)NMe(CH₂CH₂NMe₂)NMe(CH₂CH₂CH₂NMe₂)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂NMe₂)NMe(CH₂CONH₂)NMe(CH₂CH₂CONH₂)OHNH₂

4-544-554-564-574-584-594-604-614-624-634-644-654-664-674-684-694-704-714-724-734-744-754-764-774-784-794-804-81

OHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOH

NHMeNHBnNH(CH₂COOH)NH(CH₂CH₂COOH)NH(CH₂CH₂CH₂COOH)NH(CH₂CN)NH(CH₂CH₂CN)NH(CH₂CH₂CH₂CN)NH(CH₂CH₂OH)NH(CH₂CH₂CH₂OH)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂OH)NH(CH₂CH₂OMe)NH(CH₂CH₂CH₂OMe)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂OMe)NH(CH₂CH₂NH₂)NH(CH₂CH₂CH₂NH₂)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂NH₂)NH(CH₂CH₂NHMe)NH(CH₂CH₂CH₂NHMe)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂NHMe)NH(CH₂CH₂NMe₂)NH(CH₂CH₂CH₂NMe₂)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂NMe₂)NH(CH₂CONH₂)NH(CH₂CH₂CONH₂)NMeBnNMe(CH₂COOH)NMe(CH₂CH₂COOH)

4-824-834-844-854-864-874-884-894-904-914-924-934-944-954-964-974-984-994-1004-1014-1024-1034-1044-1054-1064-1074-1084-109

OHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHHHHHHHH

NMe(CH₂CH₂CH₂COOH)NMe(CH₂CN)NMe(CH₂CH₂CN)NMe(CH₂CH₂CH₂CN)NMe(CH₂CH₂OH)NMe(CH₂CH₂CH₂OH)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂OH)NMe(CH₂CH₂OMe)NMe(CH₂CH₂CH₂OMe)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂OMe)NMe(CH₂CH₂NH₂)NMe(CH₂CH₂CH₂NH₂)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂NH₂)NMe(CH₂CH₂NHMe)NMe(CH₂CH₂CH₂NHMe)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂NHMe)NMe(CH₂CH₂NMe₂)NMe(CH₂CH₂CH₂NMe₂)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂NMe₂)NMe(CH₂CONH₂)NMe(CH₂CH₂CONH₂)NH(CH₂CH₂NHCOMe)NH(CH₂CH₂NHCOCH₂Me)NH(CH₂CH₂NHCOCH₂CH₂Me)NH(CH₂CH₂NHCOCHMe₂)NH(CH₂CH₂NHCOCMe₃)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOMe)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCH₂Me)

4-1104-1114-1124-1134-1144-1154-1164-1174-1184-1194-1204-1214-122

HHHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOH

NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCH₂CH₂Me)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCHMe₂)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCMe₃)NH(CH₂CH₂NHCOMe)NH(CH₂CH₂NHCOCH₂Me)NH(CH₂CH₂NHCOCH₂CH₂Me)NH(CH₂CH₂NHCOCHMe₂)NH(CH₂CH₂NHCOCMe₃)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOMe)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCH₂Me)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCH₂CH₂Me)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCHMe₂)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCMe₃)

作为上述中优选的化合物，可列举出例示化合物编号：4-2、4-3、4-5、4-6、4-7、4-11、4-12、4-13、4-17、4-18、4-19、4-20、4-21、4-22、4-23、4-24、4-25、4-35、4-36、4-37、4-53、4-54、4-56、4-57、4-58、4-62、4-63、4-64、4-68、4-69、4-70、4-71、4-72、4-73、4-74、4-75、4-76、4-86、4-87、或者4-88。另外，作为优选的化合物，可列举出4-103、4-104、4-105、4-108、4-109、4-110、4-113、4-114、4-115、4-118、4-119、或者4-120。

作为更优选的化合物，可列举出例示化合物编号：4-2、4-3、4-5、4-6、4-11、4-12、4-17、4-18、4-20、4-21、4-23、4-24、4-35、4-36、4-53、4-54、4-56、4-57、4-62、4-63、4-68、4-69、4-71、4-72、4-74、4-75、4-86、或者4-87。另外，作为更优选的化合物，可列举出4-103、4-104、4-108、4-109、4-113、4-114、4-118、或者4-119。

表5的化合物为具有下述式(1-E)的结构的化合物。

表5

例示化合物No.	R¹	Z
例示化合物No.	R¹	Z	5-15-25-35-45-55-65-75-85-95-105-115-125-135-145-155-165-175-18	HHHHHHHHHHHHHHHHHH	OHNH₂NHMeNHBnNH(CH₂COOH)NH(CH₂CH₂COOH)NH(CH₂CH₂CH₂COOH)NH(CH₂CN)NH(CH₂CH₂CH₂CN)NH(CH₂CH₂OH)NH(CH₂CH₂CH₂OH)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂OH)NH(CH₂CH₂OMe)NH(CH₂CH₂CH₂OMe)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂OMe)NH(CH₂CH₂NH₂)NH(CH₂CH₂CH₂NH₂)

5-195-205-215-225-235-245-255-265-275-285-295-305-315-325-335-345-355-365-375-385-395-405-415-425-435-445-455-46

HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH

5-475-485-495-505-515-525-535-545-555-565-575-585-595-605-615-625-635-645-655-665-675-685-695-705-715-725-735-74

HHHHHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOH

5-755-765-775-785-795-805-815-825-835-845-855-865-875-885-895-905-915-925-935-945-955-965-975-985-995-1005-1015-102

OHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOH

NH(CH₂CH₂CH₂NMe₂)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂NMe₂)NH(CH₂CONH₂)NH(CH₂CH₂CONH₂)NMeBnNMe(CH₂COOH)NMe(CH₂CH₂COOH)NMe(CH₂CH₂CH₂COOH)NMe(CH₂CN)NMe(CH₂CH₂CN)NMe(CH₂CH₂CH₂CN)NMe(CH₂CH₂OH)NMe(CH₂CH₂CH₂OH)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂OH)NMe(CH₂CH₂OMe)NMe(CH₂CH₂CH₂OMe)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂OMe)NMe(CH₂CH₂NH₂)NMe(CH₂CH₂CH₂NH₂)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂NH₂)NMe(CH₂CH₂NHMe)NMe(CH₂CH₂CH₂NHMe)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂NHMe)NMe(CH₂CH₂NMe₂)NMe(CH₂CH₂CH₂NMe₂)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂NMe₂)NMe(CH₂CONH₂)NMe(CH₂CH₂CONH₂)

5-1035-1045-1055-1065-1075-1085-1095-1105-1115-1125-1135-1145-1155-1165-1175-1185-1195-1205-1215-122

HHHHHHHHHHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOH

NH(CH₂CH₂NHCOMe)NH(CH₂CH₂NHCOCH₂Me)NH(CH₂CH₂NHCOCH₂CH₂Me)NH(CH₂CH₂NHCOCHMe₂)NH(CH₂CH₂NHCOCMe₃)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOMe)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCH₂Me)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCH₂CH₂Me)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCHMe₂)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCMe₃)NH(CH₂CH₂NHCOMe)NH(CH₂CH₂NHCOCH₂Me)NH(CH₂CH₂NHCOCH₂CH₂Me)NH(CH₂CH₂NHCOCHMe₂)NH(CH₂CH₂NHCOCMe₃)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOMe)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCH₂Me)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCH₂CH₂Me)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCHMe₂)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCMe₃)

作为上述中优选的化合物，可列举出例示化合物编号：5-2、5-3、5-5、5-6、5-7、5-11、5-12、5-13、5-17、5-18、5-19、5-20、5-21、5-22、5-23、5-24、5-25、5-35、5-36、5-37、5-53、5-54、5-56、5-57、5-58、5-62、5-63、5-64、5-68、5-69、5-70、5-71、5-72、5-73、5-74、5-75、5-76、5-86、5-87、或者5-88。另外，作为优选的化合物，可列举出5-103、5-104、5-105、5-108、5-109、5-110、5-113、5-114、5-115、5-118、5-119、或者5-120。

作为更优选的化合物，可列举出例示化合物编号：5-2、5-3、5-5、5-6、5-11、5-12、5-17、5-18、5-20、5-21、5-23、5-24、5-35、5-36、5-53、5-54、5-56、5-57、5-62、5-63、5-68、5-69、5-71、5-72、5-74、5-75、5-86、或者5-87。另外，作为更优选的化合物，可列举出5-103、5-104、5-108、5-109、5-113、5-114、5-118、或者5-119。

表6的化合物为具有下述式(1-F)的结构的化合物。

表6

例示化合物No.	R¹	Z
例示化合物No.	R¹	Z	6-16-26-36-46-56-66-76-86-96-106-11	HHHHHHHHHHH	OHNH₂NHMeNHBnNH(CH₂COOH)NH(CH₂CH₂COOH)NH(CH₂CH₂CH₂COOH)NH(CH₂CN)NH(CH₂CH₂CH₂CN)NH(CH₂CH₂OH)

6-126-136-146-156-166-176-186-196-206-216-226-236-246-256-266-276-286-296-306-316-326-336-346-356-366-376-386-39

HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH

NH(CH₂CH₂CH₂OH)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂OH)NH(CH₂CH₂OMe)NH(CH₂CH₂CH₂OMe)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂OMe)NH(CH₂CH₂NH₂)NH(CH₂CH₂CH₂NH₂)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂NH₂)NH(CH₂CH₂NHMe)NH(CH₂CH₂CH₂NHMe)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂NHMe)NH(CH₂CH₂NMe₂)NH(CH₂CH₂CH₂NMe₂)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂NMe₂)NH(CH₂CONH₂)NH(CH₂CH₂CONH₂)NMeBnNMe(CH₂COOH)NMe(CH₂CH₂COOH)NMe(CH₂CH₂CH₂COOH)NMe(CH₂CN)NMe(CH₂CH₂CN)NMe(CH₂CH₂CH₂CN)NMe(CH₂CH₂OH)NMe(CH₂CH₂CH₂OH)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂OH)NMe(CH₂CH₂OMe)NMe(CH₂CH₂CH₂OMe)

6-406-416-426-436-446-456-466-476-486-496-506-516-526-536-546-556-566-576-586-596-606-616-626-636-646-656-666-67

HHHHHHHHHHHHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOH

NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂OMe)NMe(CH₂CH₂NH₂)NMe(CH₂CH₂CH₂NH₂)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂NH₂)NMe(CH₂CH₂NHMe)NMe(CH₂CH₂CH₂NHMe)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂NHMe)NMe(CH₂CH₂NMe₂)NMe(CH₂CH₂CH₂NMe₂)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂NMe₂)NMe(CH₂CONH₂)NMe(CH₂CH₂CONH₂)OHNH₂NHMeNHBnNH(CH₂COOH)NH(CH₂CH₂COOH)NH(CH₂CH₂CH₂COOH)NH(CH₂CN)NH(CH₂CH₂CN)NH(CH₂CH₂CH₂CN)NH(CH₂CH₂OH)NH(CH₂CH₂CH₂OH)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂OH)NH(CH₂CH₂OMe)NH(CH₂CH₂CH₂OMe)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂OMe)

6-686-696-706-716-726-736-746-756-766-776-786-796-806-816-826-836-846-856-866-876-886-896-906-916-926-936-946-95

OHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOH

NH(CH₂CH₂NH₂)NH(CH₂CH₂CH₂NH₂)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂NH₂)NH(CH₂CH₂NHMe)NH(CH₂CH₂CH₂NHMe)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂NHMe)NH(CH₂CH₂NMe₂)NH(CH₂CH₂CH₂NMe₂)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂NMe₂)NH(CH₂CONH₂)NH(CH₂CH₂CONH₂)NMeBnNMe(CH₂COOH)NMe(CH₂CH₂COOH)NMe(CH₂CH₂CH₂COOH)NMe(CH₂CN)NMe(CH₂CH₂CN)NMe(CH₂CH₂CH₂CN)NMe(CH₂CH₂OH)NMe(CH₂CH₂CH₂OH)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂OH)NMe(CH₂CH₂OMe)NMe(CH₂CH₂CH₂OMe)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂OMe)NMe(CH₂CH₂NH₂)NMe(CH₂CH₂CH₂NH₂)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂NH₂)NMe(CH₂CH₂NHMe)

6-966-976-986-996-1006-1016-1026-1036-1046-1056-1066-1076-1086-1096-1106-1116-1126-1136-1146-1156-1166-1176-1186-1196-1206-1216-122

OHOHOHOHOHOHOHHHHHHHHHHHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOH

NMe(CH₂CH₂CH₂NHMe)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂NHMe)NMe(CH₂CH₂NMe₂)NMe(CH₂CH₂CH₂NMe₂)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂NMe₂)NMe(CH₂CONH₂)NMe(CH₂CH₂CONH₂)NH(CH₂CH₂NHCOMe)NH(CH₂CH₂NHCOCH₂Me)NH(CH₂CH₂NHCOCH₂CH₂Me)NH(CH₂CH₂NHCOCHMe₂)NH(CH₂CH₂NHCOCMe₃)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOMe)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCH₂Me)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCH₂CH₂Me)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCHMe₂)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCMe₃)NH(CH₂CH₂NHCOMe)NH(CH₂CH₂NHCOCH₂Me)NH(CH₂CH₂NHCOCH₂CH₂Me)NH(CH₂CH₂NHCOCHMe₂)NH(CH₂CH₂NHCOCMe₃)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOMe)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCH₂Me)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCH₂CH₂Me)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCHMe₂)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCMe₃)

作为上述中优选的化合物，可列举出例示化合物编号：6-2、6-3、6-5、6-6、6-7、6-11、6-12、6-13、6-17、6-18、6-19、6-20、6-21、6-22、6-23、6-24、6-25、6-35、6-36、6-37、6-53、6-54、6-56、6-57、6-58、6-62、6-63、6-64、6-68、6-69、6-70、6-71、6-72、6-73、6-74、6-75、6-76、6-86、6-87、或者6-88。另外，作为优选的化合物，可列举出6-103、6-104、6-105、6-108、6-109、6-110、6-113、6-114、6-115、6-118、6-119、或者6-120。

作为更优选的化合物，可列举出例示化合物编号：6-2、6-3、6-5、6-6、6-11、6-12、6-17、6-18、6-20、6-21、6-23、6-24、6-35、6-36、6-53、6-54、6-56、6-57、6-62、6-63、6-68、6-69、6-71、6-72、6-74、6-75、6-86、或者6-87。另外，作为更优选的化合物，可列举出6-103、6-104、6-108、6-109、6-113、6-114、6-118、或者6-119。

表7的化合物为具有下述式(1-G)的结构的化合物。

表7

例示化合物No.	R¹	Z
例示化合物No.	R¹	Z	7-17-27-37-4	HHHH	OHNH₂NHMeNHBn

7-57-67-77-87-97-107-117-127-137-147-157-167-177-187-197-207-217-227-237-247-257-267-277-287-297-307-317-32

HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH

NH(CH₂COOH)NH(CH₂CH₂COOH)NH(CH₂CH₂CH₂COOH)NH(CH₂CN)NH(CH₂CH₂CH₂CN)NH(CH₂CH₂OH)NH(CH₂CH₂CH₂OH)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂OH)NH(CH₂CH₂OMe)NH(CH₂CH₂CH₂OMe)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂OMe)NH(CH₂CH₂NH₂)NH(CH₂CH₂CH₂NH₂)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂NH₂)NH(CH₂CH₂NHMe)NH(CH₂CH₂CH₂NHMe)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂NHMe)NH(CH₂CH₂NMe₂)NH(CH₂CH₂CH₂NMe₂)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂NMe₂)NH(CH₂CONH₂)NH(CH₂CH₂CONH₂)NMeBnNMe(CH₂COOH)NMe(CH₂CH₂COOH)NMe(CH₂CH₂CH₂COOH)NMe(CH₂CN)

7-337-347-357-367-377-387-397-407-417-427-437-447-457-467-477-487-497-507-517-527-537-547-557-567-577-587-597-60

HHHHHHHHHHHHHHHHHHHOHOHOHOHOHOHOHOHOH

NMe(CH₂CH₂CN)NMe(CH₂CH₂CH₂CN)NMe(CH₂CH₂OH)NMe(CH₂CH₂CH₂OH)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂OH)NMe(CH₂CH₂OMe)NMe(CH₂CH₂CH₂OMe)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂OMe)NMe(CH₂CH₂NH₂)NMe(CH₂CH₂CH₂NH₂)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂NH₂)NMe(CH₂CH₂NHMe)NMe(CH₂CH₂CH₂NHMe)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂NHMe)NMe(CH₂CH₂NMe₂)NMe(CH₂CH₂CH₂NMe₂)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂NMe₂)NMe(CH₂CONH₂)NMe(CH₂CH₂CONH₂)OHNH₂NHMeNHBnNH(CH₂COOH)NH(CH₂CH₂COOH)NH(CH₂CH₂CH₂COOH)NH(CH₂CN)NH(CH₂CH₂CN)

7-617-627-637-647-657-667-677-687-697-707-717-727-737-747-757-767-777-787-797-807-817-827-837-847-857-867-877-88

OHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOH

NH(CH₂CH₂CH₂CN)NH(CH₂CH₂OH)NH(CH₂CH₂CH₂OH)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂OH)NH(CH₂CH₂OMe)NH(CH₂CH₂CH₂OMe)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂OMe)NH(CH₂CH₂NH₂)NH(CH₂CH₂CH₂NH₂)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂NH₂)NH(CH₂CH₂NHMe)NH(CH₂CH₂CH₂NHMe)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂NHMe)NH(CH₂CH₂NMe₂)NH(CH₂CH₂CH₂NMe₂)NH(CH₂CH₂CH₂CH₂NMe₂)NH(CH₂CONH₂)NH(CH₂CH₂CONH₂)NMeBnNMe(CH₂COOH)NMe(CH₂CH₂COOH)NMe(CH₂CH₂CH₂COOH)NMe(CH₂CN)NMe(CH₂CH₂CN)NMe(CH₂CH₂CH₂CN)NMe(CH₂CH₂OH)NMe(CH₂CH₂CH₂OH)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂OH)

7-897-907-917-927-937-947-957-967-977-987-997-1007-1017-1027-1037-1047-1057-1067-1077-1087-1097-1107-1117-1127-1137-1147-1157-116

OHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHHHHHHHHHHHOHOHOHOH

NMe(CH₂CH₂OMe)NMe(CH₂CH₂CH₂OMe)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂OMe)NMe(CH₂CH₂NH₂)NMe(CH₂CH₂CH₂NH₂)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂NH₂)NMe(CH₂CH₂NHMe)NMe(CH₂CH₂CH₂NHMe)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂NHMe)NMe(CH₂CH₂NMe₂)NMe(CH₂CH₂CH₂NMe₂)NMe(CH₂CH₂CH₂CH₂NMe₂)NMe(CH₂CONH₂)NMe(CH₂CH₂CONH₂)NH(CH₂CH₂NHCOMe)NH(CH₂CH₂NHCOCH₂Me)NH(CH₂CH₂NHCOCH₂CH₂Me)NH(CH₂CH₂NHCOCHMe₂)NH(CH₂CH₂NHCOCMe₃)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOMe)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCH₂Me)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCH₂CH₂Me)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCHMe₂)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCMe₃)NH(CH₂CH₂NHCOMe)NH(CH₂CH₂NHCOCH₂Me)NH(CH₂CH₂NHCOCH₂CH₂Me)NH(CH₂CH₂NHCOCHMe₂)

7-1177-1187-1197-1207-1217-122

OHOHOHOHOHOH

NH(CH₂CH₂NHCOCMe₃)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOMe)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCH₂Me)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCH₂CH₂Me)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCHMe₂)NH(CH₂CH₂CH₂NHCOCMe₃)

作为上述中优选的化合物，可列举出例示化合物编号：7-2、7-3、7-5、7-6、7-7、7-11、7-12、7-13、7-17、7-18、7-19、7-20、7-21、7-22、7-23、7-24、7-25、7-35、7-36、7-37、7-53、7-54、7-56、7-57、7-58、7-62、7-63、7-64、7-68、7-69、7-70、7-71、7-72、7-73、7-74、7-75、7-76、7-86、7-87、或者7-88。另外，作为优选的化合物，可列举出7-103、7-104、7-105、7-108、7-109、7-110、7-113、7-114、7-115、7-118、7-119、或者7-120。

作为更优选的化合物，可列举出例示化合物编号：7-2、7-3、7-5、7-6、7-11、7-12、7-17、7-18、7-20、7-21、7-23、7-24、7-35、7-36、7-53、7-54、7-56、7-57、7-62、7-63、7-68、7-69、7-71、7-72、7-74、7-75、7-86、或者7-87。另外，作为更优选的化合物，可列举出7-103、7-104、7-108、7-109、7-113、7-114、7-118、或者7-119。

表8的化合物为具有下述式(1-H)的结构的化合物。

表8

例示化合物No.	R¹	A⁶¹
例示化合物No.	R¹	A⁶¹	8-18-28-38-48-58-68-78-88-98-108-118-128-138-148-158-168-178-188-198-208-218-228-238-248-25	HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH	HMeCH₂COOHCH₂CH₂COOHCH₂CH₂CH₂COOHCH₂CNCH₂CH₂CNCH₂CH₂CH₂CNCH₂CH₂OHCH₂CH₂CH₂OHCH₂CH₂CH₂CH₂OHCH₂CH₂OMeCH₂CH₂CH₂OMeCH₂CH₂CH₂CH₂OMeCH₂CH₂NH₂CH₂CH₂CH₂NH₂CH₂CH₂CH₂CH₂NH₂CH₂CH₂NHMeCH₂CH₂CH₂NHMeCH₂CH₂CH₂CH₂NHMeCH₂CH₂NMe₂CH₂CH₂CH₂NMe₂CH₂CH₂CH₂CH₂NMe₂CH₂CONH₂CH₂CH₂CONH₂

8-268-278-288-298-308-318-328-338-348-358-368-378-388-398-408-418-428-438-448-458-468-478-488-498-508-518-528-53

OHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHHHH

HMeCH₂COOHCH₂CH₂COOHCH₂CH₂CH₂COOHCH₂CNCH₂CH₂CNCH₂CH₂CH₂CNCH₂CH₂OHCH₂CH₂CH₂OHCH₂CH₂CH₂CH₂OHCH₂CH₂OMeCH₂CH₂CH₂OMeCH₂CH₂CH₂CH₂OMeCH₂CH₂NH₂CH₂CH₂CH₂NH₂CH₂CH₂CH₂CH₂NH₂CH₂CH₂NHMeCH₂CH₂CH₂NHMeCH₂CH₂CH₂CH₂NHMeCH₂CH₂NMe₂CH₂CH₂CH₂NMe₂CH₂CH₂CH₂CH₂NMe₂CH₂CONH₂CH₂CH₂CONH₂CH₂CH₂NHCOMeCH₂CH₂NHCOCH₂MeCH₂CH₂NHCOCH₂CH₂Me

8-548-558-568-578-588-598-608-618-628-638-648-658-668-678-688-698-70

HHHHHHHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOH

CH₂CH₂NHCOCHMe₂CH₂CH₂NHCOCMe₃CH₂CH₂CH₂NHCOMeCH₂CH₂CH₂NHCOCH₂MeCH₂CH₂CH₂NHCOCH₂CH₂MeCH₂CH₂CH₂NHCOCHMe₂CH₂CH₂CH₂NHCOCMe₃CH₂CH₂NHCOMeCH₂CH₂NHCOCH₂MeCH₂CH₂NHCOCH₂CH₂MeCH₂CH₂NHCOCHMe₂CH₂CH₂NHCOCMe₃CH₂CH₂CH₂NHCOMeCH₂CH₂CH₂NHCOCH₂MeCH₂CH₂CH₂NHCOCH₂CH₂MeCH₂CH₂CH₂NHCOCHMe₂CH₂CH₂CH₂NHCOCMe₃

作为上述中优选的化合物，可列举出例示化合物编号：8-1、8-2、8-3、8-4、8-5、8-9、8-10、8-11、8-15、8-16、8-17、8-18、8-19、8-20、8-21、8-22、8-23、8-26、8-27、8-28、8-29、8-30、8-34、8-35、8-36、8-40、8-41、8-42、8-43、8-44、8-45、8-46、8-47、或者8-48。另外，作为优选的化合物，可列举出8-51、8-52、8-53、8-56、8-57、8-58、8-61、8-62、8-63、8-66、8-67、或者8-68。

作为更优选的化合物，可列举出例示化合物编号：8-1、8-3、8-4、8-9、8-10、8-15、8-16、8-18、8-19、8-21、8-22、8-26、8-28、8-29、8-34、8-35、8-40、8-41、8-43、8-44、8-46、或者8-47。另外，作为更优选的化合物，可列举出8-51、8-52、8-56、8-57、8-61、8-62、8-66、或者8-67。

进而，作为优选的化合物，可列举出N-{2-[3-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)吡咯烷-1-基]乙基}-N-甲基乙酰胺(例示化合物编号8-71)、N-{2-[3-(6-羟基-2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)吡咯烷-1-基]乙基}-N-甲基乙酰胺(例示化合物编号8-72)、1-{2-[3-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)吡咯烷-1-基]乙基}氮杂环丁烷-2-酮(例示化合物编号8-73)、1-{2-[3-(6-羟基-2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)吡咯烷-1-基]乙基}氮杂环丁烷-2-酮(例示化合物编号8-74)、1-{2-[3-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)吡咯烷-1-基]乙基}吡咯烷-2-酮(例示化合物编号8-75)、1-{2-[3-(6-羟基-2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)吡咯烷-1-基]乙基}吡咯烷-2-酮(例示化合物编号8-76)、1-{2-[3-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)吡咯烷-1-基]乙基}哌啶-2-酮(例示化合物编号8-77)、或者1-{2-[3-(6-羟基-2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)吡咯烷-1-基]乙基}哌啶-2-酮(例示化合物编号8-78)。另外，作为更优选的化合物，可列举出8-71、8-72、8-73、或者8-74。

表9的化合物为具有下述式(1-I)的结构的化合物。

表9

例示化合物No.	R¹	A⁶¹
例示化合物No.	R¹	A⁶¹	9-19-29-39-4	HHHH	HMeCH₂COOHCH₂CH₂COOH

9-59-69-79-89-99-109-119-129-139-149-159-169-179-189-199-209-219-229-239-249-259-269-279-289-299-309-319-32

HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHOHOHOHOHOHOHOH

CH₂CH₂CH₂COOHCH₂CNCH₂CH₂CNCH₂CH₂CH₂CNCH₂CH₂OHCH₂CH₂CH₂OHCH₂CH₂CH₂CH₂OHCH₂CH₂OMeCH₂CH₂CH₂OMeCH₂CH₂CH₂CH₂OMeCH₂CH₂NH₂CH₂CH₂CH₂NH₂CH₂CH₂CH₂CH₂NH₂CH₂CH₂NHMeCH₂CH₂CH₂NHMeCH₂CH₂CH₂CH₂NHMeCH₂CH₂NMe₂CH₂CH₂CH₂NMe₂CH₂CH₂CH₂CH₂NMe₂CH₂CONH₂CH₂CH₂CONH₂HMeCH₂COOHCH₂CH₂COOHCH₂CH₂CH₂COOHCH₂CNCH₂CH₂CN

9-339-349-359-369-379-389-399-409-419-429-439-449-459-469-479-489-499-509-519-529-539-549-559-569-579-589-599-60

OHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHHHHHHHHHHH

CH₂CH₂CH₂CNCH₂CH₂OHCH₂CH₂CH₂OHCH₂CH₂CH₂CH₂OHCH₂CH₂OMeCH₂CH₂CH₂OMeCH₂CH₂CH₂CH₂OMeCH₂CH₂NH₂CH₂CH₂CH₂NH₂CH₂CH₂CH₂CH₂NH₂CH₂CH₂NHMeCH₂CH₂CH₂NHMeCH₂CH₂CH₂CH₂NHMeCH₂CH₂NMe₂CH₂CH₂CH₂NMe₂CH₂CH₂CH₂CH₂NMe₂CH₂CONH₂CH₂CH₂CONH₂CH₂CH₂NHCOMeCH₂CH₂NHCOCH₂MeCH₂CH₂NHCOCH₂CH₂MeCH₂CH₂NHCOCHMe₂CH₂CH₂NHCOCMe₃CH₂CH₂CH₂NHCOMeCH₂CH₂CH₂NHCOCH₂MeCH₂CH₂CH₂NHCOCH₂CH₂MeCH₂CH₂CH₂NHCOCHMe₂CH₂CH₂CH₂NHCOCMe₃

9-619-629-639-649-659-669-679-689-699-70

OHOHOHOHOHOHOHOHOHOH

CH₂CH₂NHCOMeCH₂CH₂NHCOCH₂MeCH₂CH₂NHCOCH₂CH₂MeCH₂CH₂NHCOCHMe₂CH₂CH₂NHCOCMe₃CH₂CH₂CH₂NHCOMeCH₂CH₂CH₂NHCOCH₂MeCH₂CH₂CH₂NHCOCH₂CH₂MeCH₂CH₂CH₂NHCOCHMe₂CH₂CH₂CH₂NHCOCMe₃

作为上述中优选的化合物，可列举出例示化合物编号：9-1、9-2、9-3、9-4、9-5、9-9、9-10、9-11、9-15、9-16、9-17、9-18、9-19、9-20、9-21、9-22、9-23、9-26、9-27、9-28、9-29、9-30、9-34、9-35、9-36、9-40、9-41、9-42、9-43、9-44、9-45、9-46、9-47、或者9-48。另外，作为优选的化合物，可列举出9-51、9-52、9-53、9-56、9-57、9-58、9-61、9-62、9-63、9-66、9-67、或者9-68。

作为更优选的化合物，可列举出例示化合物编号：9-1、9-3、9-4、9-9、9-10、9-15、9-16、9-18、9-19、9-21、9-22、9-26、9-28、9-29、9-34、9-35、9-40、9-41、9-43、9-44、9-46、或者9-47。另外，作为更优选的化合物，可列举出9-51、9-52、9-56、9-57、9-61、9-62、9-66、或者9-67。

进而，作为优选的化合物，可列举出N-{2-[4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)哌啶-1-基]乙基}-N-甲基乙酰胺(例示化合物编号9-71)、N-{2-[4-(6-羟基-2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)哌啶-1-基]乙基}-N-甲基乙酰胺(例示化合物编号9-72)、1-{2-[4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)哌啶-1-基]乙基}氮杂环丁烷-2-酮(例示化合物编号9-73)、1-{2-[4-(6-羟基-2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)哌啶-1-基]乙基}氮杂环丁烷-2-酮(例示化合物编号9-74)、1-{2-[4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)哌啶-1-基]乙基}吡咯烷-2-酮(例示化合物编号9-75)、1-{2-[4-(6-羟基-2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)哌啶-1-基]乙基}吡咯烷-2-酮(例示化合物编号9-76)、1-{2-[4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)哌啶-1-基]乙基}哌啶-2-酮(例示化合物编号9-77)、1-{2-[4-(6-羟基-2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)哌啶-1-基]乙基}哌啶-2-酮(例示化合物编号9-78)、1-(3-氟哌啶-4-基)-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘(例示化合物编号9-79)、或者1-(3-氟哌啶-4-基)-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘-6-酚(例示化合物编号9-80)。另外，作为更优选的化合物，可列举出9-71、9-72、9-73、9-74、9-79、或者9-80。

表10的化合物为具有下述式(1-J)的结构的化合物。

表10

例示化合物No.	R¹	A⁶¹
例示化合物No.	R¹	A⁶¹	10-110-210-310-410-510-610-710-810-910-10	HHHHHHHHHH	HMeCH₂COOHCH₂CH₂COOHCH₂CH₂CH₂COOHCH₂CNCH₂CH₂CNCH₂CH₂CH₂CNCH₂CH₂OHCH₂CH₂CH₂OH

10-1110-1210-1310-1410-1510-1610-1710-1810-1910-2010-2110-2210-2310-2410-2510-2610-2710-2810-2910-3010-3110-3210-3310-3410-3510-3610-3710-38

HHHHHHHHHHHHHHHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOH

CH₂CH₂CH₂CH₂OHCH₂CH₂OMeCH₂CH₂CH₂OMeCH₂CH₂CH₂CH₂OMeCH₂CH₂NH₂CH₂CH₂CH₂NH₂CH₂CH₂CH₂CH₂NH₂CH₂CH₂NHMeCH₂CH₂CH₂NHMeCH₂CH₂CH₂CH₂NHMeCH₂CH₂NMe₂CH₂CH₂CH₂NMe₂CH₂CH₂CH₂CH₂NMe₂CH₂CONH₂CH₂CH₂CONH₂HMeCH₂COOHCH₂CH₂COOHCH₂CH₂CH₂COOHCH₂CNCH₂CH₂CNCH₂CH₂CH₂CNCH₂CH₂OHCH₂CH₂CH₂OHCH₂CH₂CH₂CH₂OHCH₂CH₂OMeCH₂CH₂CH₂OMe

10-3910-4010-4110-4210-4310-4410-4510-4610-4710-4810-4910-5010-5110-5210-5310-5410-5510-5610-5710-5810-5910-6010-6110-6210-6310-6410-6510-66

OHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHHHHHHHHHHHOHOHOHOHOHOH

CH₂CH₂CH₂CH₂OMeCH₂CH₂NH₂CH₂CH₂CH₂NH₂CH₂CH₂CH₂CH₂NH₂CH₂CH₂NHMeCH₂CH₂CH₂NHMeCH₂CH₂CH₂CH₂NHMeCH₂CH₂NMe₂CH₂CH₂CH₂NMe₂CH₂CH₂CH₂CH₂NMe₂CH₂CONH₂CH₂CH₂CONH₂CH₂CH₂NHCOMeCH₂CH₂NHCOCH₂MeCH₂CH₂NHCOCH₂CH₂MeCH₂CH₂NHCOCHMe₂CH₂CH₂NHCOCMe₃CH₂CH₂CH₂NHCOMeCH₂CH₂CH₂NHCOCH₂MeCH₂CH₂CH₂NHCOCH₂CH₂MeCH₂CH₂CH₂NHCOCHMe₂CH₂CH₂CH₂NHCOCMe₃CH₂CH₂NHCOMeCH₂CH₂NHCOCH₂MeCH₂CH₂NHCOCH₂CH₂MeCH₂CH₂NHCOCHMe₂CH₂CH₂NHCOCMe₃CH₂CH₂CH₂NHCOMe₃

10-6710-6810-6910-70

OHOHOHOH

CH₂CH₂CH₂NHCOCH₂MeCH₂CH₂CH₂NHCOCH₂CH₂MeCH₂CH₂CH₂NHCOCHMe₂CH₂CH₂CH₂NHCOCMe₃

作为上述中优选的化合物，可列举出例示化合物编号：10-1、10-2、10-3、10-4、10-5、10-9、10-10、10-11、10-15、10-16、10-17、10-18、10-19、10-20、10-21、10-22、10-23、10-26、10-27、10-28、10-29、10-30、10-34、10-35、10-36、10-40、10-41、10-42、10-43、10-44、10-45、10-46、10-47、或者10-48。另外，作为优选的化合物，可列举出10-51、10-52、10-53、10-56、10-57、10-58、10-61、10-62、10-63、10-66、10-67、或者10-68。

作为更优选的化合物，可列举出例示化合物编号：10-1、10-3、10-4、10-9、10-10、10-15、10-16、10-18、10-19、10-21、10-22、10-26、10-28、10-29、10-34、10-35、10-40、10-41、10-43、10-44、10-46、或者10-47。另外，作为更优选的化合物，可列举出10-51、10-52、10-56、10-57、10-61、10-62、10-66、或者10-67。

进而，作为优选的化合物，可列举出N-{2-[4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基甲基)哌啶-1-基]乙基}-N-甲基乙酰胺(例示化合物编号10-71)、N-{2-[4-(6-羟基-2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基甲基)哌啶-1-基]乙基}-N-甲基乙酰胺(例示化合物编号10-72)、1-{2-[4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)哌啶-1-基甲基]乙基}氮杂环丁烷-2-酮(例示化合物编号10-73)、1-{2-[4-(6-羟基-2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基甲基)哌啶-1-基]乙基}氮杂环丁烷-2-酮(例示化合物编号10-74)、1-{2-[4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基甲基)哌啶-1-基]乙基}吡咯烷-2-酮(例示化合物编号10-75)、1-{2-[4-(6-羟基-2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基甲基)哌啶-1-基]乙基}吡咯烷-2-酮(例示化合物编号10-76)、1-{2-[4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基甲基)哌啶-1-基]乙基}哌啶-2-酮(例示化合物编号10-77)、或者1-{2-[4-(6-羟基-2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基甲基)哌啶-1-基]乙基}哌啶-2-酮(例示化合物编号10-78)。另外，作为更优选的化合物，可列举出10-71、10-72、10-73、或者10-74。

由式(1)表示的本发明的化合物往往具有一个以上的不对称中心，基于这种不对称中心，往往存在光学对映体或者非对映异构体等的立体异构体。纯粹形态的立体异构体、立体异构体的任意混合物、消旋体等均包含在本发明的范围内。另外，在本发明的化合物具有烯烃性双键的情况或者在具有环状结构的情况，虽然往往存在两种以上的立体异构体，但纯粹形态的任意立体异构体或者立体异构体的任意混合物均包含在本发明的范围内。进而，虽然由式(1)表示的本发明的化合物也有作为互变异构体存在的情况，但互变异构体的存在是本行业技术人员公知的，互变异构体均包含在本发明的范围内。

本发明的化合物也有作为盐存在的情况。盐的形态没有特殊限定，但一般是形成酸加成盐，或者根据取代基的种类，有时也可以形成碱加成盐。生理学上容许的盐的种类是本行业技术人员公知的，可列举出例如由Berge等在J.Pharm.Sci.，66，1-19(1977)中记载的那些盐类等。例如，作为酸加成盐，包括盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硝酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐等的无机酸盐；磷酸盐、磷酸氢盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、葡糖酸盐、乳酸盐、水杨酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、抗坏血酸盐、琥珀酸盐、马来酸盐、富马酸盐、甲酸盐、苯甲酸盐、甲磺酸盐、乙磺酸盐、苯磺酸盐、以及对甲苯磺酸盐等的有机酸盐。在1个以上的取代基含有酸性部分的情况，作为药理学上容许的适当的碱加成盐，可列举出例如钠盐、钾盐、镁盐、锂盐、钙盐、铝盐、锌盐等的金属盐、或者乙醇胺等有机胺盐。

由通式(1)表示的本发明化合物的制备方法没有特殊限定，例如，可以按照下述方法来制备。

(制法1)

即，由通式(1)表示的化合物，在下述式(A)表示的化合物中存在保护基的情况，可以通过将该化合物的保护基脱保护来制备(工序1-1)：

[式中，R¹表示氢原子、氯原子或者羟基；

X¹…X²表示-CH(R²)-CH(R³)-、-CH(R²)-CH(R³)-CH(R⁴)-、-C(R²)＝C(R³)-、或者-C(R²)＝C(R³)-CH(R⁴)-；

其中，R²、R³、以及R⁴各自独立地表示氢原子或烷基；

A¹、A¹¹、A²、以及A²¹各自独立地表示氢原子或烷基；

Y表示-CH(A³)-、-CH(A³)-C(A⁴)(A⁴¹)-、-CH(A³)-C(A⁴)(A⁴¹)-C(A⁵)(A⁵¹)-、或者单键；

A³、A⁴、A⁴¹、A⁵、或者A⁵¹各自独立地表示氢原子或烷基；

Z^a表示-O(PG¹)、-OH、-N(A⁶)(PG²)、-NH(A⁶)、-N(A⁶)(A⁶²)、或者-N(A⁶)(A⁶³)；

PG¹表示羟基的保护基，PG²表示氨基保护基；

A⁶²表示烷基、芳烷基、被羧基取代的烷基、被羧基的保护基PG³保护起来的羧基取代的烷基、被氰基取代的烷基、被羟基取代的烷基、被PG¹保护起来的羟基取代的烷基、被烷氧基取代的烷基、被氨基取代的烷基、被PG²保护起来的氨基取代的烷基、末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)取代的烷基、或者被氨基羰基取代的烷基；

A⁶³表示末端被NH(A⁷)取代的烷基。但是，A⁷在此处表示氢原子或烷基。；

在从A⁶与A³、A⁶与A⁴、A⁶与A¹、A⁶与A²、A²与A³、A²与A⁴、A⁶与A⁵、A³与A¹、以及A⁵与A¹中选出的任一种以上的组合中，该组合中的各个基团也可以相互键合，形成5元或6元的环]。

此处，作为PG¹基，是保护羟基的基团，只要在本制备工序中的脱保护工序以外的反应中不发生反应，而且可以容易被脱离，就没有特殊限定，优选可列举出叔丁基二甲基甲硅烷基(TBDMS基)等的三烷基甲硅烷基；乙酰基等的酰基；苄基(Bn基)；或者四氢吡喃基(THP基)；特别优选Bn基、或者THP基。

作为PG²基，是保护氨基的基团，只要在本制备工序中的脱保护工序以外的反应中不发生反应，而且可以容易被脱离，就没有特殊限定，优选可列举出叔丁氧基羰基(Boc基)或苄氧基羰基(Cbz基)、苄基(Bn基)、邻苯二甲酰基、或者三苯基甲基，特别优选Boc基、Cbz基、或者Bn基。

作为PG³，是保护羧基的基团，只要在本制备工序中的脱保护工序以外的反应中不发生反应，而且可以容易被脱离，就没有特殊限定，可列举出例如烷基，具体地优选例如叔丁基。

在上述的脱保护工序中，例如，在式(A)中存在PG¹、PG²、或者PG³的情况，可以采用与各保护基相应的公知反应进行脱保护。即，该方法通过参照例如由Greene，T.W.和Wuts，P.G.M编写的”ProtectiveGroups in Organic Synthesis”、John Wiley and Sons Inc.(第3版)、以及由Kocienski，P.J.编写的”Protecting Groups”、GeorgThieme Verlag(1994)中记载的现有技术，本领域的技术人员即可明白。

如果更具体地进行说明，例如，在PG¹表示Bn基的情况，由式(A)的化合物脱Bn来制备化合物(1)的方法，可以采用公知的通过加氢的还原条件来进行。可列举出在醇类、乙酸乙酯、或者1，4-二噁烷等的醚系溶剂中，或者在它们的混合溶剂中实施的方法，作为催化剂，可列举出例如钯-炭催化剂。反应可列举出在0～80℃、优选在10～40℃下进行的方法。

例如，在PG¹表示THP基的情况，作为由式(A)的化合物脱THP制备化合物(1)的方法，可列举出酸分解。作为酸，可列举出无机酸，具体地可以例示盐酸、硫酸、硝酸、或者磷酸等，优选为盐酸。作为酸的使用量，优选使用1～100倍摩尔量。作为溶剂，可列举出例如水、醇类、或者1，4-二噁烷等的醚系溶剂，或者它们的混合溶剂。反应优选在室温至溶剂的回流温度范围内进行。

例如，在PG²表示Boc基的情况，由式(A)的化合物脱Boc来制备化合物(1)的方法，可以在公知的酸性条件下进行。反应中使用的溶剂，可列举出例如，无溶剂、水、醇类、乙腈、或者1，4-二噁烷等的醚系溶剂，或者它们的混合溶剂。另外，作为酸，可以使用无机酸或有机酸，具体地可以例示盐酸、硫酸、硝酸、乙酸、甲磺酸、或者磷酸等，优选可列举出盐酸。作为酸的使用量，相对于式(A)的化合物，优选使用1～100倍摩尔量，反应优选在室温至溶剂的回流温度范围内进行。或者，也可以使用三氟乙酸进行脱Boc。在该情况，或者单独使用三氟乙酸，或者使用作为与水或二氯甲烷的混合溶剂系来进行的方法。反应可列举出在0～100℃的温度范围、优选在室温～50℃下进行的方法。所使用的三氟乙酸的量，相对于式(A)的化合物，优选使用1～100倍摩尔。

另外，在PG²表示Cbz基或Bn基的情况，由式(A)的化合物脱Cbz(或者脱Bn)制备化合物(1)的方法，可以采用公知的通过加氢的还原条件来进行。可列举出在醇、乙酸乙酯、或者1，4-二噁烷等的醚系溶剂中，或者它们的混合溶剂中实施的方法，作为催化剂，可列举出例如钯-炭催化剂。反应可列举出在0～100℃、优选在10～80℃下进行的方法。

进而，在PG³表示叔丁基的情况，由式(A)的化合物脱叔丁基来制备化合物(1)的方法，可以采用公知的酸分解来进行。作为酸，可列举出无机酸，具体地可列举出例如盐酸、硫酸、硝酸、或者磷酸等，优选盐酸。作为酸的使用量，优选使用1～100倍摩尔量。反应所使用的溶剂，可列举出例如水、醇、或者1，4-二噁烷等的醚系溶剂，或者它们的混合溶剂，优选为1，4-二噁烷。反应优选在室温至溶剂的回流温度范围内进行。

另外，在通式(1)的Z和Z^a表示相同基团的情况，式(A)的化合物为式(1)的化合物的一部分，这时，上述的工序1-1就不要了。

进而，由上述式(A)表示的化合物可以采用以下的方法来制备。即，i)在制备与式(A)中的R¹为氢原子的情况相当的、由式(A-a)：

[式中，Y、A¹、A¹¹、A²、A²¹、Z^a、和X¹…X²的定义与上述相同]

表示的化合物时，直接地、或者

ii)在制备与式(A)中的R¹为氯原子的情况相当的、由式(A-b)：

表示的化合物时，将上述式(A-a)的化合物氧化，制备由式(B)

表示的化合物，进而将其氯化，由此得到该式(A-a)的化合物，或者，进而，

iii)在制备与式(A)中的R¹为羟基的情况相当的、由式(A-c)：

表示的化合物时，将上述式(A-b)的化合物羟基化，形成该式(A-c)，由此可以制备上述式(A)的化合物。

首先，上述式(B)的化合物可以通过将上述式(A-a)的化合物氧化来制备(工序1-2)。作为氧化剂的例子，可列举出过氧化氢水、过碘酸钠、过硼酸钠、3-氯过苯甲酸、三氯化钌、二甲基二环氧乙烷，相对于式(A-a)的化合物，优选使用0.1倍摩尔以上的氧化剂，特别优选使用1～20倍摩尔。作为溶剂的例子，可列举出乙酸、三氟乙酸、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、氯仿、乙腈、丙酮、三氯氟甲烷、苯、1，4-二噁烷、或者叔丁醇、水、或者它们的混合溶剂，优选可列举出乙酸。反应优选在室温以上进行。该工序优选用Z^a为-O(PG¹)、-N(A⁶)(PG²)、或者-N(A⁶)(A⁶²)的化合物进行。

进而，上述式(A-b)的化合物可以通过使上述式(B)的化合物与氯化试剂作用，进行氯化来制备(工序1-3)。作为氯化试剂的例子，可列举出三氯化磷、五氯化磷、氧氯化磷，优选可列举出氧氯化磷。相对于式(B)的化合物，优选使用0.1倍摩尔以上的氯化试剂，特别优选使用1～10倍摩尔。关于溶剂，可列举出在无溶剂、或者在惰性溶剂中进行的方法，优选可例示无溶剂、或者使用二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、氯仿、甲苯作为溶剂。反应优选在室温以上进行。该工序优选用Z^a为-O(PG¹)、-N(A⁶)(PG²)、或者-N(A⁶)(A⁶²)的化合物进行。

进而，由上述式(A-c)表示的化合物，可以通过将上述式(A-b)的化合物羟基化来制备(工序1-4)。优选在酸性条件下进行水解反应，更优选在无机酸中实施。作为所使用的无机酸，可以例示盐酸、硫酸、或者硝酸等，作为特别优选的例子可列举出盐酸。所使用的酸的量，相对于式(A-b)的化合物，优选使用0.1倍摩尔以上，特别优选使用1～100倍摩尔。作为反应溶剂，可列举出无溶剂、或者使用惰性溶剂，优选为无溶剂，或者可列举出使用四氢呋喃、1，4-二噁烷等的醚系溶剂的例子。可列举出在室温以上实施反应的方法。该工序优选用Z^a为-O(PG¹)、-N(A⁶)(PG²)、或者-N(A⁶)(A⁶²)的化合物进行。

另外，在上述式(A-a)的化合物中，式(A-a)中的Z^a为-N(A⁶)(A⁶²)的化合物，可以通过将式(A-a)中的Z^a为-N(A⁶)(PG²)的化合物脱保护来制备式(A-a)中的Z^a为-NH(A⁶)的化合物(工序1-5)，进而，使该化合物与由A ⁶²-W[式中，A⁶²的定义与上述相同，W表示离去基]

表示的化合物反应来制备(工序1-6)。

在由上述式(A-a)中的Z^a为-N(A⁶)(PG²)的化合物制备式(A-a)中的Z^a为-NH(A⁶)的化合物时所进行的脱保护工序，与上述说明的相同，可以利用通常的脱保护反应。

另外，在由式(A-a)中的Z^a为-NH(A⁶)的化合物制备式(A-a)中的Z^a为-N(A⁶)(A⁶²)的化合物时所使用的A⁶²-W中，W只要是离去基团就没有特殊限定，可列举出例如卤素原子、烷基磺酰氧基、或者芳基磺酰氧基，优选可列举出氯原子、溴原子、碘原子、甲烷磺酰氧基、或者对甲苯磺酰氧基，特别优选可以例示氯原子、溴原子、碘原子，特别优选可以例示氯原子、或者溴原子。

在由式(A-a)中的Z^a为-NH(A⁶)的化合物制备式(A-a)中的Z^a为-N(A⁶)(A⁶²)的化合物的反应中，各条件如下。即，反应通常在碱存在下进行，优选无机碱，可以例示碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、碳酸氢钠、氢氧化钾、氢氧化钠，特别优选碳酸钾。

另外，由A⁶²-W表示的化合物，相对于上述式(A-a)中的Z^a为-NH(A⁶)的化合物，优选使用1倍摩尔以上，特别优选为2～10倍摩尔。

进而，作为反应溶剂，可以单独使用水、甲醇、乙醇等的醇类溶剂；二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、四氢呋喃、1，4-二噁烷、丙酮、2-丁酮、二甲亚砜或乙腈等的惰性溶剂或者它们的混合溶剂，优选为水、二甲基甲酰胺、或者丙酮。

另外，反应温度可以例示-10℃以上，优选可列举出10～40℃。反应时间通常为0.5小时以上，优选可列举出2～10小时。

另外，在上述式(A-a)的化合物中，式(A-a)中的Z^a为-N(A⁶)(A⁶³)的化合物，与上述工序1-5和工序1-6同样，可以通过将式(A-a)中的Z^a为-N(A⁶)(PG²)的化合物脱保护来制备式(A-a)中的Z^a为-NH(A⁶)的化合物，进而，使该化合物与由A⁶³-W[式中，A⁶³、W的定义与上述相同]

表示的化合物反应，制备式(A-a)中的Z^a为-N(A⁶)(A⁶³)的化合物。

在由式(B)表示的化合物中，与上述工序1-5和工序1-6同样，可以通过将上述式(B)中的Z^a为-N(A⁶)(PG²)的化合物脱保护来制备式(B)中的Z^a为-NH(A⁶)的化合物，进而，通过使该化合物与由A⁶²-W[式中，A⁶²的定义与上述相同，W表示离去基团]、或者与由A⁶³-W[式中，A⁶³、W的定义与上述相同]

表示的化合物反应，制备式(B)中的Z^a为-N(A⁶)(A⁶²)、或者为-N(A⁶)(A⁶³)的化合物。

另外，在由式(A-b)表示的化合物中，与上述工序1-5和工序1-6同样，可以通过将上述式(A-b)中的Z^a为-N(A⁶)(PG²)的化合物脱保护来制备式(A-b)中的Z^a为-NH(A⁶)的化合物，进而，通过使该化合物与由A⁶²-W[式中，A⁶²的定义与上述相同，W表示离去基团]、或者与由A⁶³-W[式中，A⁶³、W的定义与上述相同]

表示的化合物反应，制备式(A-b)中的Z^a为-N(A⁶)(A⁶²)、或者为-N(A⁶)(A⁶³)的化合物。

进而，在由式(A-c)表示的化合物中，与上述工序1-5和工序1-6同样，可以通过将上述式(A-c)中的Z^a为-N(A⁶)(PG²)的化合物脱保护来制备式(A-c)中的Z^a为-NH(A⁶)的化合物，进而，通过使该化合物与由A⁶²-W[式中，A⁶²的定义与上述相同，W表示离去基团]、或者与由A⁶³-W[式中，A⁶³、W的定义与上述相同]

表示的化合物反应，制备式(A-c)中的Z^a为-N(A⁶)(A⁶²)、或者为-N(A⁶)(A⁶³)的化合物。

另外，式(A-a)中的Z^a为-N(A⁶)(A⁶²)、且A⁶²为末端被N(A⁷)(-X³-A⁷¹)[式中，-X³-的定义与上述相同、A⁷表示氢原子或烷基，A⁷¹表示烷基、芳烷基、或者芳基]取代的烷基的化合物，可以通过使上述得到的、式(A-a)中的Z^a为-N(A⁶)(A⁶³)的化合物与所需生产的目标化合物适宜对应的酰基化试剂反应来制备(工序1-6-1)。作为酰基化试剂，可列举出羧酰氯、羧酸酐、羧酸活性酯、羧酸等，例如，作为乙酰基化试剂，为乙酰氯、乙酸酐、乙酸活性酯、乙酸等。作为羧酸活性酯，可列举出羧酸琥珀酰亚胺、羧酸咪唑、羧酸4-硝基苯基酯、羧酸五氟苯基酯等。酰基化试剂相对于上述式(A-a)中的Z^a为-N(A⁶)(A⁶³)的化合物，通常优选使用1倍摩尔以上，特别优选为1.1～10倍摩尔。在直接使用羧酸作为酰基化试剂的情况，通常优选在脱水缩合剂的存在下进行反应。作为此处所说的脱水缩合剂，可列举出N，N-二环己基碳化二亚胺、N，N-二异丙基碳化二亚胺、1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳化二亚胺(EDC)、碘化2-氯-1-甲基吡啶鎓、2-(1H-苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-四甲基四氟硼酸铀(TBTU)、苯并三唑-1-氧基三(二甲基氨基)鏻六氟磷酸盐(BOP)、2-(1H-苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-四甲基六氟磷酸铀(HBTU)、O-(N-琥珀酰亚氨基)-1，1，3，3-四甲基四氟硼酸铀(TSTU)、苯并三唑-1-氧基三吡咯烷鏻六氟磷酸盐(PyBOP)、三吡咯烷鏻六氟磷酸溴(PyBrOP)、四甲基氟甲脒六氟磷酸盐(TFFH)、碘化2-氯-1-甲基吡啶鎓、2，2-二吡啶基二硫化物-三苯基膦、偶氮基二羧酸二乙基-三苯基膦等。这些脱水缩合剂相对于式(A-a)中的Z^a为-N(A⁶)(A⁶³)的化合物，通常优选使用1倍摩尔以上，特别优选为1.1～10倍摩尔。

作为优选的例子还可列举出，使这些酰基化反应在1-羟基苯并三唑(HOBt)、1-羟基-7-氮杂苯并三唑(HOAt)、N-羟基琥珀酸酰亚胺(HOSu)、4-硝基苯酚(HONp)、五氟苯酚(HOPfp)等的添加剂的存在下进行。作为添加剂的使用量，相对于式(A-a)中的Z^a为-N(A⁶)(A⁶³)的化合物，通常优选使用0.01～10倍摩尔以上，特别优选为0.1～5倍摩尔。

另外，作为优选的例子还可列举出，使这些酰基化反应在三乙胺、N，N-二异丙基乙胺、吡啶、4-二甲基氨基吡啶、1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯等的有机叔胺、碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、碳酸氢钠、氢氧化钾、氢氧化钠等的无机碱的存在下进行。作为碱的使用量，相对于式(A-a)中的Z^a为-N(A⁶)(A⁶³)的化合物，通常优选使用0.01～10倍摩尔以上，特别优选为0.1～5倍摩尔。

作为反应溶剂，可列举出单独使用水、叔丁醇等的醇溶剂、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、1-甲基吡咯烷酮、四氢呋喃、1，4-二噁烷、1，2-二甲氧基乙烷、二氯甲烷、氯仿、苯、甲苯、二甲亚砜、环丁砜和乙腈等的惰性溶剂或者它们的混合溶剂。

另外，反应温度可以例示在-10℃以上，优选可列举出10～40℃。反应时间通常为0.5小时以上，优选可列举出2～10小时。

另外，在制备A62为末端被N(A7)(-X3-A71)取代的烷基，并且A7与A71一起成为烷基、或者被烷基取代的亚烷基而形成环的式(A-a)的化合物的情况，与上述的工序1-6同样，通过将上述得到的“A7为氢原子的式(A-a)的化合物”作为原料，使其与由(PG3)O-X3-A72[式中，PG3、-X3-的定义与上述相同，A72表示末端被离去基团取代的烷基(该烷基也可以被别的烷基所取代)]

表示的化合物反应后，采用上述的公知方法将PG3脱保护，并使用与上述酰基化反应同样的脱水缩合剂进行环化来制备(工序1-6-2)。另外，离去基团与上述相同。

上述式(A-a)的化合物可以分为由式(A-a-1)：

[式中，Y、A¹、A¹¹、A²、A²¹、和Z^a的定义与上述相同，X¹-X²表示-CH(R²)-CH(R³)-、或者-CH(R²)-CH(R³)-CH(R⁴)-]

表示的化合物、以及由式(A-a-2)：

[式中，Y、A¹、A¹¹、A²、A²¹、和Z^a的定义与上述相同，X¹＝X²可分类为由-C(R²)＝C(R³)-、或者-C(R²)＝C(R³)-CH(R⁴)-]

表示的化合物。如下述说明，式(A-a-2)的化合物可以由式(A-a-1)的化合物制备，式(A-a-1)的化合物可以由下述式(C)的化合物制备。

即，上述式(A-a-1)的化合物可以通过将由下述式(C)：

[式中，Y、A¹、A¹¹、A²、A²¹、Z^a、和X¹-X²的定义与上述相同]

表示的化合物环化来制备(工序1-7)。

作为环化的方法，可列举出在磷试剂与偶氮基化合物存在下进行的方法，或者在碱存在下使其与烷基磺酰氯、芳基磺酰氯、烷基磺酸酐、或者芳基磺酸酐反应的方法，优选可列举出例如在惰性溶剂中，在磷试剂、以及偶氮基化合物存在下实施的方法(作为例子，可参考Tsunoda等Chemistry Letters，539(1994)或者、Mitsunobu，O.，Synthesis，1(1981))。作为惰性溶剂，可列举出例如四氢呋喃、甲苯、二氯甲烷，优选可列举出四氢呋喃。作为磷试剂，可列举出例如三苯基膦、三(正丁基)膦。作为偶氮化合物，可列举出例如偶氮二羧酸二乙酯、偶氮二羧酸二(异丙基)或者1，1’-偶氮双(N，N-二甲基甲酰胺)。磷试剂和偶氮化合物相对于式(C)的化合物，可以相同或不同，优选使用1倍摩尔以上、优选2～4倍摩尔。反应温度可列举出-10℃以上，优选0～60℃左右。该工序优选用Z^a为-O(PG¹)、-N(A⁶)(PG²)、或者-N(A⁶)(A⁶²)的化合物进行。

进而，式(A-a-2)的化合物可以通过将式(A-a-1)的化合物在惰性溶剂中脱氢来制备(工序1-8)。作为催化剂，优选例如5％钯-炭、10％钯-炭、或者钯黑等的钯催化剂和硫黄。作为惰性溶剂的例子，可列举出二甲苯、、甲苯等，优选为二甲苯。反应温度为60℃以上，优选为120～150℃。

上述式(C)的化合物可以通过将由下述式(D)：

[式中，Y、A¹、A¹¹、A²、A²¹、和Z^a的定义与上述相同，X表示-C(R²)＝CH(R³)、或者-CH(R²)-C(R³)＝CH(R⁴)]

表示的化合物进行水合反应来制备(工序1-9)。

例如，可以通过使用硼试剂将式(D)的化合物氢硼化，然后进行氧化/水解的方法来获得。关于氢硼化，作为硼试剂，可以例示二环己基甲硼烷、disyamyl borane、thexyl borane、邻苯二酚甲硼烷、9-硼双环[3.3.1]壬烷(9-BBN)二聚物、或者9-BBN单体等，优选9-BBN二聚物、或者9-BBN单体，优选通常使用1倍摩尔以上，优选2～5倍摩尔。溶剂可以例示四氢呋喃、1，4-二噁烷等的醚系溶剂等，优选四氢呋喃。反应温度为0℃～使用溶剂的沸点温度，优选为10～60℃。反应时间为2小时以上，优选10～20小时。关于后面的氧化/水解，作为氧化剂，可以例示30％过氧化氢水、过氧硼酸钠、N-甲基吗啉N-氧化物、或者三乙胺N-氧化物等，优选为30％过氧化氢水、过氧硼酸钠，可以例示使用1倍摩尔以上，优选2～20倍摩尔。反应时间可列举出0.25～10小时，优选0.5～4小时。然后，在碱性下进行水解，作为碱，可以例示氢氧化钠水溶液、或者氢氧化钾水溶液等。可列举出通常使用2～100倍摩尔、优选3～20倍摩尔，反应时间可列举出2小时以上，优选2～4小时。该工序优选用Z^a为由-O(PG¹)、-N(A⁶)(PG²)、或者-N(A⁶)(A⁶²)表示的化合物进行。

由式(D)表示的化合物可以通过使由下述式(E)：

[式中，Y、A¹、A¹¹、A²、A²¹、和Z^a的定义与上述相同]

表示的化合物与由下述式(F)：

X-SnBu₃ (F)

[式中，X的定义与上述相同，Bu表示正丁基]

表示的锡化合物反应来制备(工序1-10)。由式(F)表示的锡化合物可列举出市售的、或者文献中公知的产品(可参考例如，Seyferth等Chem.Ind.，402(1959)、J.Amer.Chem.Soc.，361(1962)、或者J.Amer.Chem.Soc.，515(1957))。作为该锡化合物的使用量，相对于式(E)的化合物，可以例示1倍摩尔以上，优选1～3倍摩尔。该工序优选用Z^a为由-O(PG¹)、-N(A⁶)(PG²)、或者-N(A⁶)(A⁶²)表示的化合物进行。

关于通过式(E)的化合物与式(F)的化合物的偶合反应制备式(D)的化合物，例如作为优选的例子可列举以下2个反应条件。

作为第1个反应条件，是在作为催化剂的四(三苯基膦)钯(0)、作为阻聚剂的2，6-二(叔丁基)-4-甲酚(BHT)的存在下，在甲苯或醚系溶剂中进行的方法。相对于式(E)的化合物，作为四(三苯基膦)钯(0)的使用量，可以例示0.001倍摩尔以上，优选0.01～0.2倍摩尔，作为BHT的使用量，可以例示0.001倍摩尔以上，优选0.005～0.01倍摩尔。作为溶剂，优选甲苯、或者1，4-二噁烷，作为反应温度，可以例示10℃以上，优选80～120℃。该工序优选用Z^a为-O(PG¹)、-N(A⁶)(PG²)、或者-N(A⁶)(A⁶²)的化合物进行。

作为第2个反应条件，是在四(三苯基膦)钯(0)、乙酸钯(II)、或者三(二亚苄基丙酮)二钯(0)等的钯化合物、进而三苯基膦、或者三(叔丁基)膦等的磷化合物、以及作为添加剂的氟化铯存在下，在醚系溶剂中进行的方法。作为钯化合物，优选三(二亚苄基丙酮)二钯(0)，作为磷化合物，优选三(叔丁基)膦。作为溶剂，优选1，4-二噁烷。相对于式(E)的化合物，钯化合物的用量，可以例示0.001倍摩尔以上，优选0.01～0.2倍摩尔，磷化合物的用量，优选为所使用的钯化合物的4倍量左右。氟化铯的用量，相对于式(F)的锡化合物，优选使用1～3倍摩尔左右。作为反应温度，可以例示10℃以上，优选60～100℃。该工序优选用Z^a为-O(PG¹)、-N(A⁶)(PG²)、或者-N(A⁶)(A⁶²)的化合物进行。关于这些反应，可以参照Gregory，C，Fu等Angew.Chem.Int.Ed.，2411(1999)。

式(E)的化合物可以由5-氨基-4-溴异喹啉(参考例1)与市售的或者可制备的、由下述式(G)：

[式中，虚线的键表示单键、或双键；

虚线的键为单键时，Y^a表示-C(A³)＝O、-C(A⁴)(A⁴¹)-C(A³)＝O、或者-C(A⁵)(A⁵¹)-C(A⁴)(A⁴¹)-C(A³)＝O，

A¹¹、A²¹、A⁴¹、以及A⁵¹的定义与上述相同；

A¹、A²、Z^a、A³、A⁴、以及A⁵的定义与上述相同，但在A⁶与A³、A⁶与A⁴、A⁶与A¹、A⁶与A²、A²与A³、A²与A⁴、A⁶与A⁵、A³与A¹、以及A⁵与A¹各组合中，当该组合不存在时，该组合除外；

虚线的键为双键时，Y^a为氧原子，A¹¹为氢原子，A²¹、A⁴¹、以及A⁵¹的定义与上述相同；

A¹、A²、Z^a、A³、A⁴、以及A⁵的定义与上述相同，但在A⁶与A³、A⁶与A⁴、A⁶与A¹、A⁶与A²、A²与A³、A²与A⁴、A⁶与A⁵、A³与A¹、以及A⁵与A¹的各组合中，当该组合不存在时，该组合除外]

表示的羰基化合物来制备(工序1-11)。

该工序包含公知的5-氨基-4-溴异喹啉与式(G)的化合物形成席夫碱的工序和还原工序。该工序优选用Z^a为-O(PG¹)、-N(A⁶)(PG²)、或者-N(A⁶)(A⁶²)的化合物进行。

首先，席夫碱形成工序作为优选的例子可列举出2个反应条件。

作为第1个条件，为在苯、甲苯、二氯甲烷、1，4-二噁烷、四氢呋喃、醇等的溶剂中，在酸存在下形成席夫碱的方法。作为酸，可以例示盐酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、或者樟脑磺酸，优选为对甲苯磺酸(1水合物)。相对于5-氨基-4-溴异喹啉，式(G)的化合物可以例示使用1倍摩尔以上，优选1～2倍摩尔，对甲苯磺酸可以例示使用0.0001倍摩尔以上，优选0.01～0.2倍摩尔。反应温度可以例示0℃以上，优选20～120℃。反应时间可以例示0.1小时以上，优选0.3～12小时。

作为第2个条件，为在无溶剂或者四氢呋喃、1，4-二噁烷、甲苯、二氯甲烷等的惰性溶剂中，在异丙醇钛(IV)、或者四氯化钛存在下，形成席夫碱的方法。优选在无溶剂、或者在四氢呋喃或二氯甲烷中进行，优选在异丙醇钛(IV)存在下进行。相对于5-氨基-4-溴异喹啉，式(G)的化合物可以例示使用1倍摩尔以上，优选1～2倍摩尔，异丙醇钛(IV)可以例示使用1倍摩尔以上，优选2～3倍摩尔。反应温度可以例示-20℃～溶剂的回流温度，优选10～60℃。反应时间可以例示10～72小时，优选20～60小时。

还原工序可以通过不分离上述席夫碱而在溶剂中使还原剂起作用来进行。作为溶剂，除了席夫碱形成反应中使用的溶剂以外，可列举出甲醇、乙醇、异丙醇等的醇类，优选甲醇、或者乙醇。作为还原剂，可列举出氢化硼钠、氢化硼钾、氢化硼锂、氢化硼锌、氢化氰基硼钠、氢化三乙酸硼钠、甲硼烷-四氢呋喃配位化合物、甲硼烷-吡啶配位化合物、甲硼烷-三乙胺配位化合物、甲硼烷-二甲硫配位化合物、氢化三乙基硼锂等的氢化金属还原剂，优选氢化硼钠。相对于5-氨基-4-溴异喹啉，氢化硼钠可以例示使用0.5倍摩尔以上，优选1～20倍摩尔。反应温度可以例示0℃以上，优选10～80℃。作为反应时间，可以例示0.1小时以上，优选0.5～12小时。

另外，式(D)的化合物，作为其他方法，可以使用由下述式(H)：

[式中，X的定义与上述相同]

表示的化合物代替5-氨基-4-溴异喹啉作为起始物质，采用与工序1-11同样的条件来制备(工序1-12)。进而，式(H)的化合物可以使用5-氨基-4-溴异喹啉代替式(E)的化合物作为起始物质，采用与工序1-10同样的条件来制备(工序1-13)。

(制法2)

与通式(1)中的A²¹和R¹皆为氢原子的情况相当的、由下述式(1-a)：

[式中，A¹¹、和X¹…X²的定义与上述相同；

Y、A¹、A²、和Z的定义与上述相同，但在A⁶与A³、A⁶与A⁴、A⁶与A¹、A⁶与A²、A²与A³、A²与A⁴、A⁶与A⁵、A³与A¹、以及A⁵与A¹的各组合中，当该组合不存在时，该组合除外]

表示的化合物，可以由下述式(J)：

[式中，A¹¹、和X¹…X²的定义与上述相同；

Y、A¹、以及A²的定义与上述相同，但在A⁶与A³、A⁶与A⁴、A⁶与A¹、A⁶与A²、A²与A³、A²与A⁴、A⁶与A⁵、A³与A¹、以及A⁵与A¹的各组合中，当该组合不存在时，该组合除外]

表示的化合物来制备(工序2-1)。

首先，可列举出在制备Z为羟基的式(1-a)的化合物的情况，在溶剂中使还原剂起作用的方法。作为还原剂，可以例示氢化硼钠、氢化硼锌、甲硼烷-四氢呋喃配位化合物、甲硼烷-吡啶配位化合物、甲硼烷-三乙胺配位化合物、甲硼烷-二甲硫配位化合物、三乙基硼化锂等的氢化金属还原剂，优选氢化硼钠。相对于式(J)的化合物，氢化硼钠可以例示使用0.5倍摩尔以上，优选1～20倍摩尔。作为溶剂，可以例示甲醇、乙醇、异丙醇等的醇类；四氢呋喃、1，2-二甲氧基乙烷、1，4-二噁烷等的醚类；二氯甲烷、或者N，N-二甲基甲酰胺，优选甲醇或乙醇。反应温度可列举出0℃以上，优选10℃～溶剂的回流温度。反应时间可列举出0.1小时以上，优选0.5～12小时。

另外，在制备Z为-N(A⁶)(A⁶¹)的式(1-a)的化合物的情况，可以在由通式NH(A⁶)(A⁶¹)[式中，A⁶、和A⁶¹的定义与上述相同]

表示的化合物存在下，采用与工序2-1同样的条件来制备(工序2-2)。上述NH(A⁶)(A⁶¹)的化合物相对于式(J)的化合物，可以例示使用1倍摩尔以上，优选1～10倍摩尔。

式(J)的化合物可以由下述式(K)：

[式中，n表示2或3；

A¹¹、和X¹…X²的定义与上述相同；

表示的化合物来制备(工序2-3)。该工序为在溶剂中，在酸催化剂存在下进行反应的方法。作为溶剂，可列举出甲醇、乙醇、叔丁醇、乙二醇等的醇类；四氢呋喃、1，2-二甲氧基乙烷、1，4-二噁烷等的醚类；硝基甲烷、二甲亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、1-甲基吡咯烷酮、环丁砜、乙酸、水，优选甲醇、乙醇、叔丁醇、四氢呋喃、或1，4-二噁烷。作为酸，可列举出盐酸、硫酸、硝酸等的无机酸；甲磺酸、对甲苯磺酸、三氟甲磺酸、三氟乙酸、高氯酸等，优选盐酸、或高氯酸。反应温度可以例示0℃以上，优选10～120℃。反应时间可以例示0.1小时以上，优选0.5～12小时。

式(K)的化合物可以分为以下2类。即，为由下述式(K-a)：

[式中，n、A¹¹、和X¹-X²的定义与上述相同；

表示的化合物和由下述式(K-b)：

[式中，n、A¹¹、和X¹＝X²的定义与上述相同；

Y、A¹、和A²的定义与上述相同，但在A⁶与A³、A⁶与A⁴、A⁶与A¹、A⁶与A²、A²与A³、A²与A⁴、A⁶与A⁵、A³与A¹、以及A⁵与A¹的各组合中，当该组合不存在时，该组合除外]

表示的化合物。如下述说明，式(K-b)的化合物可以由式(K-a)的化合物制备，式(K-a)的化合物可以由下述式(L)制备。

即，式(K-a)的化合物可以通过使用由下述式(L)：

[式中，n、A¹¹、和X¹-X²的定义与上述相同；

表示的化合物代替式(C)的化合物，采用与工序1-7同样的方法进行环化来制备(工序2-4)。

另外，式(K-b)的化合物可以通过使用式(K-a)的化合物代替式(A-a-1)的化合物，采用与工序1-8同样的方法进行脱氢来制备(工序2-5)。

上述的式(L)的化合物可以通过使用由下述式(M)：

[式中，n、A¹¹、和X的定义与上述相同；

表示的化合物代替式(D)的化合物，采用与工序1-9同样的方法进行水合反应来制备(工序2-6)。

式(M)的化合物可以通过使用由下述式(N)：

[式中，n、和A¹¹的定义与上述相同；

表示的化合物和上述式(F)的化合物代替式(E)的化合物，采用与工序1-10同样的方法进行置换反应来制备(工序2-7)。

式(N)的化合物は、可以使用上述的5-氨基-4-溴异喹啉与由下述式(P)：

[式中，n、和A¹¹的定义与上述相同；

Y^a、A¹、和A²的定义与上述相同，但在A⁶与A³、A⁶与A⁴、A⁶与A¹、A⁶与A²、A²与A³、A²与A⁴、A⁶与A⁵、A³与A¹、以及A⁵与A¹的各组合中，当该组合不存在时，该组合除外]

表示的化合物代替式(G)的化合物，采用与工序1-11同样的方法进行还原的氨基化来制备(工序2-8)。

另外，上述式(M)的化合物也可以采用与工序1-11同样的方法对上述式(H)的化合物和式(P)的化合物进行还原的氨基化来制备。

(制法3)

与通式(1)中的R¹为氢原子，且X¹…X²为-CH(R²)-CH₂-的情况相当的、由下述式(1-b)：

[式中，R²、A¹¹、和A²¹的定义与上述相同；

表示的化合物可以通过对由下述式(A-d)：

[式中，R²、A¹¹、和A²¹的定义与上述相同；

Y、A¹、A²、和Z^a的定义与上述相同，但在A⁶与A³、A⁶与A⁴、A⁶与A¹、A⁶与A²、A²与A³、A²与A⁴、A⁶与A⁵、A³与A¹、以及A⁵与A¹的各组合中，当该组合不存在时，该组合除外]

表示的化合物进行工序1-1的脱保护反应来制备(工序3-1)。

另外，在通式(1-b)的Z和Z^a表示相同基团的情况，式(A-d)的化合物为式(1-b)的化合物的一部分，这时，上述的工序3-1就不要了。

另外，在上述式(A-d)的化合物中，在式(A-d)中的Z^a为-N(A⁶)(A⁶²)的化合物的情况，也可以将上述工序1-5、工序1-6、工序1-6-1、或者工序1-6-2中的任一个组合使用，制备式(1-b)的化合物。

式(A-d)的化合物可以通过将由下述式(D-a)：

[式中，R²、A¹¹、和A²¹的定义与上述相同；

表示的化合物环化来制备(工序3-2)。例如，可列举出在惰性溶剂中使碱起作用的方法。作为惰性溶剂的例子，可以例示四氢呋喃、1，2-二甲氧基乙烷、1，4-二噁烷等的醚系溶剂类；苯、甲苯、二甲亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、1-甲基吡咯烷酮、环丁砜，优选可列举出四氢呋喃、或者1，4-二噁烷。作为碱，可以例示钠、钾等的碱金属；氢化钠、氢化钾等的碱金属氢化物；甲醇钠、甲醇钾、乙醇钠、异丙醇钠、叔丁醇钠、叔丁醇钾等的碱金属醇盐；甲基锂、正丁基锂、苯基锂、叔丁基锂、锂二异丙基酰胺、钠二(三甲基甲硅烷基)酰胺、钾二(三甲基甲硅烷基)酰胺、锂2，2，6，6-四甲基piperizede等的有机金属碱，优选可列举出钾、氢化钾、叔丁醇钾、或者钾二(三甲基甲硅烷基)酰胺，特别优选可列举出叔丁醇钾。

碱的使用量，相对于式(D-a)的化合物，可以例示使用0.01倍摩尔以上，优选0.1～5倍摩尔。反应温度可列举出0℃以上，优选10～120℃。反应时间可列举出0.001小时以上，优选0.01～5小时。

式(D-a)的化合物可以例示使上述式(E)的化合物与由下述式(F-a)：

[式中，R²、和Bu的定义与上述相同]

表示的锡化合物，采用与上述工序1-10同样的条件来制备(工序3-3)。

另外，作为其他方法，可以例示式(D-a)的化合物由下述式(H-a)：

[式中，R²的定义与上述相同]

表示的化合物与上述式(G)的化合物，采用与上述工序1-11同样的条件来制备(工序3-4)。

式(H-a)的化合物可以例示将上述5-氨基-4-溴异喹啉与上述式(F-a)的化合物采用与工序1-10同样的条件来制备(工序3-5)。

进而，上述式(A-d)的化合物也可以采用以下的方法来制备。即，可以使由下述式(Q)

[式中，R²的定义与上述相同]

表示的化合物与由下述式(S)：

[式中，A¹¹、A²¹、和W的定义与上述相同；

表示的化合物反应来制备(工序3-6)。另外，该工序优选用Z^a为-O(PG¹)、-N(A⁶)(PG²)、或者-N(A⁶)(A⁶²)的化合物进行。例如，优选在惰性溶剂中，在碱存在下进行反应，作为惰性溶剂，可以例示水、甲醇和乙醇等的醇系溶剂、四氢呋喃、1，2-二甲氧基乙烷、1，4-二噁烷等的醚系溶剂、苯、甲苯、二甲亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、1-甲基吡咯烷酮、环丁砜等，优选可以例示四氢呋喃、N，N-二甲基甲酰胺、或者1，4-二噁烷。作为碱，可以例示钠、钾等的碱金属；氢化钠、氢化钾等的碱金属氢化物；氢氧化钾、氢氧化钠等的氢氧化碱金属盐，优选可列举出氢化钠、氢化钾。碱的使用量，相对于式(Q)的化合物，可以例示1倍摩尔以上，优选1.5～10倍摩尔。反应温度可以例示0℃以上，优选10～80℃。反应时间可以例示1小时以上，优选10～40小时。

另外，式(Q)的化合物也可以使用式(H-a)的化合物代替式(D-a)的化合物，采用与上述工序3-2同样的条件来制备。(工序3-7)。

(制法4)

与通式(1)中的R¹为氢原子，且X¹…X²为-CH₂-CH₂-的情况相当的、由下述式(1-c)：

[式中，A¹¹和A²¹的定义与上述相同；

表示的化合物可以通过对由下述式(A-e)：

[式中，A¹¹和A²¹的定义与上述相同；

表示的化合物进行工序1-1的脱保护反应来制备(工序4-1)。

另外，在通式(1-c)的Z与Z^a表示相同基团的情况，式(A-e)的化合物为式(1-c)的化合物的一部分，这时，上述的工序4-1就不要了。

另外，在上述式(A-e)的化合物中，式(A-e)中的Z^a为-N(A⁶)(A⁶²)的化合物的情况，也可以将上述工序1-5、工序1-6、工序1-6-1、或者工序1-6-2任一个组合使用，制备式(1-c)的化合物。

式(A-e)的化合物可以通过使用由下述式(T)：

[式中，A¹¹和A²¹的定义与上述相同；

表示的化合物代替式(C)的化合物，进行工序1-7的环化来制备(工序4-2)。另外，该工序优选用Z^a为-O(PG¹)、-N(A⁶)(PG²)、或者-N(A⁶)(A⁶²)的化合物进行。

式(T)的化合物可以对由下述式(U)：

表示的化合物，采用上述式(G)的羰基化合物和与工序1-11同样的条件，通过进行还原的氨基化来制备(工序4-3)。

式(U)的化合物可以通过对由下述式(V)：

表示的化合物进行还原(硝基部分)来制备(工序4-4)。可列举出在醇溶剂中，在金属催化剂存在下进行加氢的方法。作为溶剂，优选甲醇或乙醇，作为金属催化剂，可以例示钯黑、5％钯-炭、10％钯-炭、氢氧化钯、阮内镍、或者氧化铂，作为优选的例子可列举出氧化铂。氢压优选为常压～4大气压。反应温度可列举出-20℃以上，优选10～50℃。反应时间可以例示2小时以上，优选4～15小时。

式(V)的化合物可以通过对由下述式(W)：

表示的化合物进行还原(醛部分)来制备(工序4-5)。可列举出在溶剂中使还原剂起作用的方法。作为溶剂，可以例示甲醇、乙醇、异丙醇等的醇类；四氢呋喃、1，2-二甲氧基乙烷、1，4-二噁烷等的醚类；二氯甲烷、或者N，N-二甲基甲酰胺，优选可列举出甲醇或乙醇。作为还原剂，可以例示氢化硼钠、氢化硼锌、甲硼烷-四氢呋喃配位化合物、甲硼烷-吡啶配位化合物、甲硼烷-三乙胺配位化合物、甲硼烷-二甲硫配位化合物、三乙基硼化锂等的氢化金属还原剂，优选可列举出氢化硼钠。相对于式(W)的化合物，氢化硼钠可以例示使用0.5倍摩尔以上，优选1～20倍摩尔。反应温度可列举出0℃以上，优选10～溶剂的回流温度，反应时间可以例示0.1小时以上，优选0.5～12小时。

式(W)的化合物可以使由下述式(X)：

表示的二醇通过氧化性地开裂来制备(工序4-6)。优选用高碘酸钠进行氧化。作为溶剂，可列举出四氢呋喃、二甲亚砜、叔丁醇、丙酮、或者1，4-二噁烷等的溶剂与水的混合溶剂，优选四氢呋喃与水的混合溶剂。相对于式(X)的化合物，高碘酸钠可以例示使用1倍摩尔以上，优选1.3～5倍摩尔。反应温度可以例示-20℃以上，优选-10～20℃。反应时间可以例示0.01小时以上，优选0.5～1小时。

式(X)的化合物可以将由下述式(Y)：

表示的烯丙基体通过二醇化来制备(工序4-7)。该方法是在溶剂中，在N-甲基吗啉N-氧化物(NMO)存在下，使四氧化锇、或微囊化四氧化锇(和光纯药社制)反应的方法(例如，Kobayashi，S.等，J.Org.Chem.，6094，1998)。作为溶剂，可以例示丙酮、或2-丁酮等的溶剂与水的混合溶剂，优选丙酮与水的混合溶剂。相对于式(Y)的化合物，NMO可以例示使用1倍摩尔以上，优选1.3～3倍摩尔。四氧化锇、或微囊化四氧化锇可以例示使用0.01～0.2倍摩尔，优选0.03～0.1倍摩尔。反应温度可以例示0℃以上，优选20～80℃。反应时间可以例示1小时以上，优选5～20小时。

式(Y)的化合物可以通过对公知的4-溴-5-硝基异喹啉(参考例1)，使用作为式(F)的化合物的烯丙基三丁基锡，采用与工序1-10同样的条件，进行烯丙基化来制备(工序4-8)。

(制法5)

与通式(1)中的R¹为羟基，且X¹…X²为-CH(R²)-CH₂-的情况相当的、由下述式(1-b-1)：

[式中，R²、A¹¹、和A²¹的定义与上述相同；

表示的化合物可以通过对由下述式(A-c-1)：

[式中，R²、A¹¹、和A²¹的定义与上述相同；

表示的化合物进行脱保护反应来制备(工序5-1)。该工序可以参考上述工序1-1来实施。另外，通式(1-b-1)的Z和Z^a表示相同基团的情况，式(A-c-1)的化合物为式(1-b-1)的化合物的一部分，这时，上述的工序5-1就不要了。

另外，在上述式(A-c-1)的化合物中，在式(A-c-1)中的Z^a为-N(A⁶)(A⁶²)的化合物的情况，也可以将上述工序1-5、工序1-6、工序1-6-1、或者工序1-6-2中的任一个组合使用，制备式(1-b-1)的化合物。

上述式(A-c-1)的化合物可以通过将由下述式(A-b-1)：

[式中，R²、A¹¹、和A²¹的定义与上述相同；

表示的化合物羟基化来制备(工序5-2)。该工序可以参考上述工序1-4来实施。

与通式(1)中的R¹为氯原子、且X¹…X²为-CH(R²)-CH₂-的情况相当的、由下述式(1-b-2)：

[式中，R²、A¹¹、和A²¹的定义与上述相同；

表示的化合物，可以通过将上述式(A-b-1)脱保护来制备(工序5-3)。该工序可以参考上述工序1-1来实施。另外，在通式(1-b-2)的Z和Z^a表示相同基团的情况，式(A-b-1)的化合物为式(1-b-2)的化合物的一部分，这时，上述的工序5-3就不要了。进而，在上述式(A-b-1)的化合物中，在式(A-b-1)中的Z^a为-N(A⁶)(A⁶²)的化合物的情况，也可以将上述工序1-5、工序1-6、工序1-6-1、或者工序1-6-2中的任一个组合使用，制备式(1-b-2)的化合物。

式(A-b-1)的化合物可以通过将由下述式(D-a-1)：

[式中，R²、A¹¹、和A²¹的定义与上述相同；

表示的化合物环化来制备(工序5-4)。该工序可以参考上述工序3-2来实施。

式(D-a-1)的化合物可以例示由下述式(H-a-1)：

[式中，R²的定义与上述相同]

表示的化合物与上述式(G)的化合物来制备(工序5-5)。该工序可以参考上述的工序1-11(或者工序3-4)来实施。

式(H-a-1)的化合物，可以通过将由下述式(H-a-2)：

[式中，R²的定义与上述相同]

表示的化合物还原(硝基部分)来制备(工序5-6)。该还原过程优选在惰性溶剂中进行。作为惰性溶剂，可列举出醇、醚、或者酯，作为优选的例子可列举出酯，作为特别优选的例子可列举出乙酸乙酯。作为还原试剂的例子，可列举出使用锡(2价)试剂的方法。作为锡(2价)试剂，作为优选的例子可列举出氯化亚锡或其水合物。反应温度可列举出-20℃以上，优选10～50℃。反应可以例示2小时以上，优选4～15小时。

式(H-a-2)的化合物可以通过将由下述式(H-a-3)：

[式中，R²的定义与上述相同]

表示的化合物氯化来制备(工序5-7)。该工序可以参考上述的工序1-3来实施。

式(H-a-3)的化合物可以通过将由下述式(H-a-4)：

[式中，R²的定义与上述相同]

表示的化合物氧化来制备(工序5-8)。该工序可以参考上述的工序1-2来实施。

式(H-a-4)的化合物可以例示将公知的4-溴-5-硝基异喹啉(参考例1)，采用与上述工序1-10同样的条件来制备(工序5-9)。

由上述通式(1)表示的本发明的化合物或其盐由于能够抑制细胞内的肌球蛋白调节轻链的磷酸化，因此具有细胞运动的抑制作用，从而可以作为药物的有效成分使用。在本发明的化合物所具有的细胞运动抑制作用中，细胞收缩抑制作用可以通过测定血管收缩抑制活性或眼压降低活性等来得到确认。另外，细胞形态变化的调节作用可以通过测定例如神经细胞的神经突起伸长等来得到确认。另外，对细胞迁移的抑制作用(有时简称为细胞迁移抑制作用)可以通过测定嗜中性白细胞迁移抑制活性或呼吸道炎症抑制活性等来得到确认。另外，细胞放出抑制作用可以通过测定来自嗜中性白细胞等的化学介体释放量来得到确认。另外，细胞凝聚抑制作用可以通过测定血小板凝聚抑制活性等来得到确认。另外，凋亡抑制作用可以在对细胞进行凋亡的诱发刺激后，通过测定细胞的生存率或凋亡所特有的形态变化，例如核的凝聚或碎片化、放气泡等的发生频率来得到确认。

可是，象本说明书的背景技术一栏中记载的那样，已知由细胞内的肌球蛋白调节轻链的磷酸化抑制作用所导致的细胞运动抑制作用与各种各样的生物作用有关，因此必须对其按照包含上述的细胞收缩抑制作用、细胞的形态变化调节作用、细胞迁移抑制作用、细胞放出抑制作用、细胞凝聚抑制作用以及凋亡抑制作用在内的最广泛的定义来解释。

例如，由上述通式(1)表示的本发明的化合物或其盐具有肌球蛋白调节轻链磷酸化抑制活性(参照本说明书的试验例1)、血管收缩抑制活性(参照本说明书的试验例2)、呼吸道收缩抑制活性(参照本说明书的试验例3)、眼压降低活性(参照本说明书的试验例4)、神经突起伸长活性(参照本说明书的试验例5)、嗜中性白细胞迁移抑制活性(参照本说明书的试验例6)、呼吸道炎症抑制活性(参照本说明书的试验例7)、肺的炎症抑制活性(参照本说明书的试验例8)。另外，从试验例可以看出，与现有技术的异喹啉化合物相比，由上述通式(1)表示的化合物或其盐具有明显高得多的血管收缩抑制活性、呼吸道收缩抑制活性、眼压降低活性、神经突起伸长活性、嗜中性白细胞迁移抑制活性和呼吸道炎症抑制活性。因此，由上述通式(1)表示的化合物或其盐可以作为用于预防和/或治疗各种与细胞的收缩有关的疾病、各种与细胞的形态变化有关的疾病、各种与细胞的迁移有关的疾病、各种与细胞的放出有关的疾病、各种与细胞的凝聚有关的疾病和/或各种与细胞的凋亡有关的疾病等的药物的有效成分使用。

不拘泥于任何特定的理论，由上述通式(1)表示的本发明化合物或其盐的作用机理可以象下述那样推定。已知肌球蛋白调节轻链的磷酸化体的含量增加，可以促使作为细胞骨架运动装置的肌动球蛋白系统活化，从而激活细胞运动，因此可以认为，肌球蛋白调节轻链的磷酸化反应在细胞运动中起重要的作用(Kamm，K.等，Annu.Rev.Physiol.51，pp.299-313，1989；Niggli，V.，FEBS Lett.，445，pp.69-72，1999；Itoh，K.等，Biochim.Biophys.Acta.，1136，pp.52-56，1992；Kitani，S.等，Biochem.Biophys.Res.Commun.，183，pp.48-54，1992)。在测定细胞内的肌球蛋白调节轻链磷酸化体的含量时已查明，由上述通式(1)表示的化合物或其盐可以使细胞内的肌球蛋白调节轻链发生磷酸化体的含量减少(参照试验例1)。

细胞内的肌球蛋白调节轻链磷酸化体的含量由下面示出的反应路线1和反应路线2的两个反应路线的活化状态来决定，这一点是已知的(Fukata，Y.等，Trends Pharmacol.Sci.，22，pp.32-39，2001)。

<反应路线1>

细胞内钙浓度的上升→肌球蛋白轻链磷酸化酶的活化→肌球蛋白调节轻链磷酸化体含量的上升

<反应路线2>

低分子量G蛋白质Rho的活化→Rho激酶的活化→肌球蛋白磷酸酶的磷酸化(失活化)→肌球蛋白调节轻链磷酸化体含量的上升

可以认为，能够抑制上述反应路线1和/或反应路线2的化合物具有可以减少肌球蛋白调节轻链磷酸化体含量的活性。为了推断由上述通式(1)表示的本发明的化合物或其盐的作用点究竟是上述反应路线1或上述反应路线2中的哪一条路线或者同时是这两条路线，而对由上述通式(1)表示的本发明化合物或其盐对细胞内的钙浓度上升和肌球蛋白轻链磷酸化酶活性的影响进行了研究，结果表明，本发明的化合物或其盐不影响细胞内钙浓度的上升(参照试验例9)、也不抑制肌球蛋白轻链磷酸化酶的活性(参照试验例10)。因此可以推断，本发明的化合物(1)不抑制上述反应路线1，但是抑制上述反应路线2，从而可以减少肌球蛋白调节轻链磷酸化体的含量。因此，本发明的化合物可以作为Rho/Rho激酶通路抑制剂使用。由上述通式(1)表示的本发明的化合物可以抑制上述反应路线2的事实可以通过测定其对Rho激酶活性的抑制活性来得到确认，或者通过测定其对肌球蛋白磷酸酶的磷酸化反应的抑制活性来得到确认。

对Rho激酶活性的测定可以按照例如WO 01/56988中公开的方法来进行。更具体地说，通过将市售的Rho激酶(Upstate社)与ATP(γ32P-ATP)一起添加到基质(核蛋白体S6激酶基质(Ribosomal S6 kinasesubstrate))中来使酶反应开始，并使基质磷酸化。将基质吸附在滤纸上，用磷酸溶液将ATP洗脱后，用液体闪烁计数器测定磷酸化基质的量。由上述通式(1)表示的本发明的化合物对Rho激酶活性的抑制活性可以通过在开始酶反应之前添加化合物，然后测定基质的磷酸化量被抑制的程度来求得。肌球蛋白磷酸酶的磷酸化反应可以使用例如一种可以特异地识别肌球蛋白磷酸酶的磷酸化体的抗体(Feng，J.等，J.Biol.Chem.，274，pp.37385-37390，1999)来测定。更具体地说，从一种组织中提取出含有肌球蛋白磷酸酶的蛋白质，在丙烯酰胺凝胶上进行电泳，然后将其转移到硝基纤维素薄膜上。使该蛋白质与一种能够特异地识别肌球蛋白磷酸酶的磷酸化体的抗体反应，以测出肌球蛋白磷酸酶的磷酸化体的含量。化合物对肌球蛋白磷酸酶的磷酸化反应的抑制活性可以通过在开始进行组织提取之前添加化合物，然后测定肌球蛋白磷酸酶的磷酸化体含量被抑制的程度来求得。

可以认为，由上述通式(1)表示的本发明的化合物或其盐能够抑制作为上述反应路线2的Rho/Rho激酶通路，并显示出比现有技术的异喹啉化合物更为强烈的细胞收缩抑制活性和细胞迁移抑制活性。已知Rho/Rho激酶通路在细胞收缩和细胞迁移中起着重要的作用。另外，据报导，Rho/Rho激酶通路还可以在各种细胞系中控制形态变化、凝聚、放出、产生、分裂、凋亡、基因表达的调节等多种多样的细胞功能(Fukata，Y.等，Trends in Pharmacological Sciences，22，pp.32-39，2001；Murata，T.等，J.Hepatotol.，35，pp.474-481，2001；Ohnaka，K.等，Biochem.Biophys.Res.Commun.，287，pp.337-342，2001；Yuhong，S.等，Exp.Cell Res.，278，pp.45-52，2002；Arakawa，Y.等，BIO Clinica，17(13)，pp.26-28，2002)。因此，能够抑制Rho/Rho激酶通路的本发明的化合物基于这种作用，与现有技术的异喹啉化合物相比，显示出更强的细胞收缩抑制活性(试验例2、试验例3、试验例4)、细胞的形态变化调节活性(试验例5)、细胞迁移抑制活性(试验例6、试验例7、试验例8)、细胞放出抑制活性、细胞凝聚抑制活性、凋亡抑制活性、基因表达调节活性，可以作为用于预防和/或治疗各种与细胞的收缩有关的疾病、各种与细胞的形态变化有关的疾病、各种与细胞的迁移有关的疾病、各种与从细胞的放出有关的疾病、各种与细胞的凝聚有关的疾病、各种与细胞的凋亡有关的疾病和/或各种与细胞的基因表达异常有关的疾病等的药物的有效成分使用(实验医学Vol.17，7，1999)。

此处，作为各种与细胞的收缩有关的疾病，例如作为与血管平滑肌有关的疾病，可列举出高血压症、动脉硬化症、脑循环障碍及随其并发的脑功能障碍(精神障碍·记忆障碍·痴呆·妄想·漫游癖·运动障碍)、眩晕、心脏病、暴卒病、末梢循环障碍、网膜循环障碍、肾功能不全等；作为与呼吸道平滑肌有关的疾病，可列举出哮喘、呼吸窘迫综合症、肺气肿、末梢呼吸道疾病、慢性支气管炎、慢性阻塞性肺病(COPD)(植木纯等，现代医疗，Vol.34，No.9，pp.87-92，2002)等；作为与消化道平滑肌有关的疾病，可列举出呕吐、慢性胃炎、逆流性食道炎、过敏性肠道综合症等；作为与眼中存在的平滑肌有关的疾病，可列举出青光眼等，作为与眼的玻璃体有关的疾病，可列举出网膜玻璃体疾病等(Hirayama，K.等，第42次日本网膜玻璃体学会预先公开稿集)，另外，作为与膀胱或尿道的平滑肌有关的疾病，可列举出排尿障碍、尿频、尿失禁等；作为与子宫平滑肌有关的疾病，可列举出妊娠中毒症、危迫性早产·流产等；作为与阴茎的平滑肌有关的疾病，已知的有勃起障碍等，但是不限定于上述的例子。

更详细地说，作为高血压症，可以例示原发性高血压症、肾型高血压症、肾血管型高血压、妊娠诱发型高血压、内分泌型高血压、心脏血管型高血压、神经型高血压、医原型高血压、肺型高血压症等；作为动脉硬化症，可以例示在冠动脉·腹部大动脉·肾动脉·颈动脉·眼底动脉·脑动脉等全身主要动脉中发生病变者。作为脑循环障碍，可以例示脑血栓、脑梗塞、脑出血、暂时性脑缺血发作、高血压型脑病、脑动脉硬化症、硬膜下血肿、硬膜外血肿、蜘蛛膜下出血、脑缺氧症、脑浮肿、脑炎、脑肿瘤、头部外伤、精神病、代谢中毒、药物中毒、暂时性的呼吸停止、手术时的深度麻醉等。心脏病包括充血性心功能不全、急性心肌梗塞、陈旧性心肌梗塞、心内膜下梗塞、右心室梗塞、非定型的心肌梗塞、缺血性心肌症、异型心绞痛、稳定心绞痛、过劳性心绞痛、冠状血管痉挛性心绞痛、梗塞后心绞痛、不稳定心绞痛、心律不齐、急性心脏死亡等。

末梢循环障碍包括伯格氏病、阻塞性动脉硬化症、雷诺氏综合症等的动脉疾病以及静脉血栓症、血栓性静脉炎等的静脉疾病；血液过粘性综合症、冻伤·冻疮、由于感到寒冷而引起的冷感和睡眠障碍、褥疮、裂口·皲裂、脱发等。作为网膜循环障碍，可以例示网膜血管闭塞症、动脉硬化型网膜症、血管痉挛型网膜症、高血压眼底症、高血压型网膜症、肾型网膜症、高血压型视神经网膜症、糖尿病型网膜症等。另外，作为青光眼，可以例示原发性青光眼、继发性青光眼、发展性青光眼、小儿继发性青光眼等；进而，按照更详细的分类，可以例示原发性开放角青光眼、原发性闭塞角青光眼、混合型青光眼、高眼压症等(日本眼科学杂志，107卷，第3号，2003)。另外，作为网膜玻璃体疾病，可以例示网膜剥离、网膜分离症、玻璃体界面综合症、网膜色素上皮症、黄斑圆孔、母斑症、玻璃体出血、网膜循环障碍等(此处记载的网膜玻璃体疾病组是以田野保雄监修、新家真等编著的新图说临床眼科讲座5、网膜玻璃体疾病、MEDICAL VIEW社，2003的病型分类为基础，也包含属于各自范畴的更细分类的疾病)。作为排尿障碍，包括排尿困难症、膀胱颈部硬化症、膀胱颈部闭塞症、尿道综合症、排尿肌-括约肌失调症、不稳定膀胱、慢性前列腺炎、慢性膀胱炎、前列腺痛、Hinman综合症、弗勒氏(Fowler’s)综合症、精神性排尿障碍、药剂性排尿障碍、老年性排尿障碍等。作为勃起障碍，包括伴随糖尿病或动脉硬化症、高血压、多发性硬化症心脏病、高脂血症、抑郁症等疾病而并发的器质性勃起障碍、功能性勃起障碍、老年性勃起障碍、或者由于脊髓损伤或为了根治而将前列腺全摘除后引起的勃起障碍等。

作为各种与细胞的形态变化有关的疾病，例如可列举出作为与神经细胞有关的各种神经障碍等。作为神经障碍的例子，可列举出例如外伤性的神经损伤(脊髓损伤等)，或者阿兹海默氏病、帕金森氏病、糖尿病性网膜症、青光眼等的神经变性疾病等。所说的青光眼有如上述。

作为各种与细胞的迁移有关的疾病的例子，可列举出例如作为与癌细胞有关的疾病的癌浸润或转移。另外，作为与血管内皮细胞有关的疾病，可以例示血管新生、血管新生黄斑症、黄斑浮肿等(此处记载的黄斑疾病是以田野保雄监修、新家真等编著的新图说临床眼科讲座5、网膜玻璃体疾病、MEDICAL VIEW社，2003的病型分类为基础，也包含属于各自范畴的更细分类的疾病)。另外，作为与白细胞有关的疾病，可以例示细菌感染症、变应性过敏疾病(例如可以例示支气管哮喘、特应性皮炎、花粉症、过敏性休克等)、胶原病(例如可以例示慢性风湿性关节炎·全身性红斑狼疮·多发性硬化症·斯耶格伦氏病等)、血管炎、炎症性肠疾病(例如可以例示溃疡性大肠炎·克隆氏(Crohn’s)病等)、内脏的缺血再灌流障碍、外伤性的脊髓损伤、肺炎、肝炎、肾炎、胰腺炎、中耳炎、副鼻腔炎、关节炎(例如可以例示变形性关节炎、痛风等)、纤维化症、AIDS、成人T细胞白血病、脏器移植后的排斥(移植片对宿主反应)、血管再狭窄、内毒素休克。作为癌，可以例示骨髓性白血病、淋巴性白血病、胃癌、大肠癌、肺癌、胰腺癌、肝癌、食道癌、卵巢癌、乳癌、皮肤癌、头颈癌、睾丸肿瘤、神经母细胞瘤、尿道上皮癌、多发性骨髓肿瘤、子宫癌、黑色素瘤、脑肿瘤等。作为肝炎，可列举出病毒感染引起的肝炎(例如B型肝炎·C型肝炎等)，另外，还包括乙醇性肝炎等。作为肺炎，包括慢性阻塞性肺病(COPD)以及能够转变为纤维化的间质性肺炎等。作为肾炎，包括慢性肾炎综合症、无症状性蛋白尿·急性肾炎综合症、肾病综合症、IgA肾病、肾盂肾炎、肾小球肾炎等。作为纤维化症，包括以在肺·皮肤·心脏·肝脏·胰腺·肾脏等的脏器中发生结缔组织蛋白过剩的沉积为特征的慢性的病变。所说病变的主要例子是肺纤维症、肝纤维症和皮肤纤维症，但是不限定于这些疾病。所谓肝纤维化症特别是指由于B型·C型肝炎病毒感染所引起的病毒性肝炎进展，使肝细胞陷于坏死而导致纤维化进行，从而发生大结节型肝硬变。或者，也包含由于乙醇性肝炎的进行所引起的小结节型肝硬变。

作为各种与细胞的放出有关的疾病，例如作为与白细胞有关的疾病，可以例示变应性疾病。

作为变应性疾病，可列举出哮喘、特应性皮炎、变应性结膜炎、变应性关节炎、变应性鼻炎、变应性咽炎等。

作为各种与细胞的凝聚有关的疾病，例如作为与血小板细胞有关的疾病，可以例示血栓症。

作为血栓症，包括以上述全身的主要动脉·主要静脉·末梢的动脉·静脉的循环障碍为主的出血·药物中毒·内毒素引起的休克和由此引起的连续散布性血管内凝固(DIC)、以及多脏器衰竭(MOF)。

作为各种与细胞的凋亡有关的疾病，例如作为与神经有关的疾病，可列举出阿兹海默氏病、帕金森氏病、糖尿病性的末梢神经障碍、网膜障碍、由脑缺血引起的肌萎缩性侧索硬化症、色素性网膜炎、小脑变性等的神经变性疾病、或者青光眼。青光眼的例子有如上述。作为与病毒有关的疾病，可以例示AIDS、严重突发性肝炎；作为与平滑肌有关的疾病，可以例示由于心肌缺血引起的慢性心力衰竭；作为与血液有关的疾病，可以例示脊髓发育不全症·再生不良性贫血·铁粒芽红细胞性贫血等；以及移植时的移植片引起的宿主病(GVHD)；作为与骨骼有关的疾病，可以例示骨关节炎·骨质疏松症等。

作为各种与细胞的基因表达异常有关的疾病，例如作为与骨细胞有关的疾病，可以例示骨疾病；作为与病毒有关的疾病，可以例示AIDS；另外，作为与癌细胞有关的疾病，可以例示癌。

作为骨疾病，可以例示骨质疏松症、高钙血症、佩吉特氏(Paget’s)骨病、肾性骨营养不良、慢性风湿性关节炎、变形性关节炎、骨形成不全症、骨损伤、齿骨异常等。作为AIDS，可以例示由于人免疫缺乏病毒(HIV)感染而引起的后天性免疫缺乏综合症。作为癌，可以例示胃癌、大肠癌、肝癌、胰腺癌、肺癌、白血病、恶性淋巴肿瘤、子宫癌、卵巢癌、乳癌、皮肤癌等。

由上述通式(1)表示的本发明的化合物或其盐可作为预防和/或治疗高血压症的药物的有效成分使用这一事实，可以通过向各种高血压模型的动物等给药的方式来确认。作为高血压动物模型，可列举出自然发病的高血压大鼠(SHR)、双肾性高血压大鼠、食盐负荷大鼠(DOCA)等(Uehata，M.等，Nature、389，990-994，1997)。可以按0.1～1000mg/kg，优选按0.1～100mg/kg的给药量，通过口服给药、静脉内给药、或腹腔内给药，向高血压模型动物供给上述的化合物，然后测定其扩张期血压。可以根据扩张期血压的降低作用来确认作为高血压症治疗药的有用性。

由上述通式(1)表示的本发明的化合物或其盐可作为预防和/或治疗肺高血压症的药物的有效成分使用这一事实，例如，可以使用通过在2-3周内向大鼠投与农吉利碱而引起肺高血压的大鼠模型等来确认(Ito，K.M.等，Am.J.Physiol.，279，H1786-H1795，2000)。可以按0.1～1000mg/kg，优选按0.1～100mg/kg的给药量，通过口服给药、静脉内给药、或腹腔内给药，向肺高血压模型动物供给上述的化合物，然后测定其肺内压。可以根据肺内压的降低作用来确认作为肺高血压症治疗药的有用性。

由上述通式(1)表示的本发明的化合物或其盐可作为预防和/或治疗动脉硬化症的药物的有效成分使用这一事实，可以通过使用例如L-NAME诱发动脉硬化大鼠模型(Cir.Res.89(5)，pp.415-21，2001)或者气球伤害性动脉肥厚模型大鼠(Sawada，N.等，Circulation，101(17)，pp.2030-3，2000)等来确认。可以按0.1～1000mg/kg，优选按0.1～100mg/kg的给药量，通过口服给药、静脉内给药、或腹腔内给药，向动脉硬化模型动物供给上述的化合物，然后观察其动脉肥厚的程度。可以根据对肥厚程度的抑制作用来确认作为动脉硬化治疗药的有用性。

由上述通式(1)表示的本发明的化合物或其盐可作为预防和/或治疗脑循环障碍的药物的有效成分使用的这一事实，可以通过使用例如沙土鼠(gerbil)海马区域神经脱落模型(Kirino等，Brain Res.，239，57-69，1982)等来确认。可以按0.1～1000mg/kg，优选按0.1～100mg/kg的给药量，通过口服给药、静脉内给药、或腹腔内给药，向模型动物供给上述的化合物，然后测定与能量有关的物质的量和小鼠的生存时间或对迟发性神经脱落的抑制作用。可以根据脑代谢能力的维持改善·激活作用、对脑神经的保护作用和对脑梗塞病灶形成的抑制作用来确认作为对脑循环障碍治疗药的有用性。

由上述通式(1)表示的本发明的化合物或其盐可作为预防和/或治疗心脏病的药物的有效成分使用这一事实，可以通过使用例如由于血管结扎引起的心肌梗塞的大鼠模型(Xia Q.G.等，Cardiovasc.Res.，49(1)，pp.110-7，2001)等来确认。可以按0.1～1000mg/kg，优选按0.1～100mg/kg的给药量，通过口服给药、静脉内给药、或腹腔内给药，向模型动物供给上述的化合物，然后在局部缺血再灌流后对被福尔马林灌流固定的心脏组织进行观察，可以据此来确认作为心脏病治疗药的有效性。

由上述通式(1)表示的本发明的化合物或其盐可作为预防和/或治疗末梢循环障碍的药物的有效成分使用这一事实，可以通过使用例如褥疮大鼠模型(Pierce，S.M.等，Am.J.Physiol.Heart Circ.Physiol.，281(1)，H67-74，2001)等来确认。可以按0.1～1000mg/kg，优选按0.1～100mg/kg的给药量，通过口服给药、静脉内给药、或腹腔内给药，向模型动物供给上述的化合物，以50mmHg的压力来压迫后肢皮肤，然后对其患部的坏死面积的组织进行观察，或者测定其上皮血流量来确定作为褥疮(末梢血管循环障碍)治疗药的有效性。

由上述通式(1)表示的本发明的化合物或其盐可作为预防和/或治疗网膜循环障碍的药物的有效成分使用这一事实，可以通过使用例如氩激光网膜血管障碍的兔子模型(Jpn.J.Ophthalmol.，45(4)，pp.359-62，2001)等来确认。可以按0.1～1000mg/kg，优选按0.1～100mg/kg的给药量，通过口服给药、静脉内给药、或腹腔内给药，向模型动物供给上述的化合物，然后根据激光亮点的计数来对网膜血管障碍的程度进行比较，并据此确认作为网膜循环障碍治疗药的有效性。

由上述通式(1)表示的本发明的化合物或其盐可作为预防和/或治疗肾功能不全的药物的有效成分使用这一事实，可以通过例如1肾1狭窄型肾性高血压大鼠模型(基础和临床，30，pp.511-524，1996)等来确认。可以按0.1～1000mg/kg，优选按0.1～100mg/kg的给药量，通过口服给药、静脉内给药、或腹腔内给药，向模型动物供给上述的化合物，然后根据测得的利尿效果来确认作为肾功能不全治疗药的有效性。

由上述通式(1)表示的本发明的化合物或其盐可作为预防和/或治疗哮喘、例如支气管哮喘的药物的有效成分使用这一事实，可以通过使用例如摘出支气管的收缩抑制或支气管哮喘模型动物、人的末梢血白细胞的迁移抑制(Kunihiko Iizuka，Allergy，47，943，1998；Kunihiko Iizuka、吉井明弘：日本呼吸学杂志，37，196，1999)等来确认。可以按0.1～1000mg/kg，优选按0.1～100mg/kg的给药量，通过口服给药、静脉内给药、或腹腔内给药，向模型动物供给上述的化合物，然后通过测定由于吸入乙酰胆碱所导致的支气管阻力上升以及所进行的组织学的解析来确认作为支气管哮喘治疗药的有用性。

由上述通式(1)表示的本发明的化合物或其盐可作为预防和/或治疗过敏性肠道综合症的药物的有效成分使用这一事实，可以通过向各种应力负荷模型动物给药来确认。作为应力负荷模型动物，可以例示拘束应力负荷的大鼠(Miyata，K.等，J.Pharmacal.Exp.Ther.，259，pp.815-819，1991)或投与CRH的大鼠模型(Miyata，K.等，Am.J.Physiol.，274(1998)，G827-831)等。可以按0.1～1000mg/kg，优选按0.1～100mg/kg的给药量，通过口服给药、静脉内给药、或腹腔内给药，向应力负荷模型动物供给上述的化合物，然后测定排粪量。可以通过排粪量的减少效果来确认作为过敏性肠道综合症治疗药的有用性。

由上述通式(1)表示的本发明的化合物或其盐可作为预防和/或治疗青光眼的药物的有效成分使用这一事实，可以通过例如点眼向兔子、猫、猴子等供药，然后测定其眼压来确认(Surv.Ophthalmol.41，S9-S18，1996)。可以按0.1～1,000mg/kg，优选按0.1～100mg/kg的给药量，通过点眼·口服给药、静脉内给药、或腹腔内给药，向局部麻醉的兔或猴供给上述的化合物，然后通过使用眼压计定时地测定眼压来确认作为青光眼治疗药的有用性。

由上述通式(1)表示的本发明的化合物可作为预防和/或治疗网膜玻璃体疾病的药物的有效成分使用这一事实，可以通过公知的方法，例如Oshima，Y.等，Gene Ther.，9(18)，pp.1214-20，2002；Ito，S.，等，Graefes Arch.Clin.Exp.Ophthalmol.，237(8)，pp.691-6.，1999中记载的方法等来确认。可以按0.1-1000mg/kg，优选按0.1-100mg/kg的给药量，通过口服给药、静脉内给药、腹腔内给药或眼内给药(直接向玻璃体、网膜给药)，向通过使细胞转移入网膜玻璃体界面或将玻璃体摘出等来诱导引发网膜剥离的兔子供给上述的化合物，然后通过组织学的解析来评价症状改善，并据此确认作为网膜玻璃体疾病治疗药的有用性。

由上述通式(1)表示的本发明的化合物或其盐可作为预防和/或治疗排尿障碍的药物的有效成分使用这一事实，可以通过使用例如节律性膀胱收缩模型等来确认(金子茂等，日药理志，Vol.93(2)，pp.55-60，1989；野村鸣夫等，日药理志，Vol.94(3)，p.173，1989)。可以按0.1～1000mg/kg，优选按0.1～100mg/kg的给药量，通过口服给药、静脉内给药、或腹腔内给药，向麻醉的大鼠或狗供给上述的化合物，然后通过测定膀胱充满时的节律性收缩(排尿运动)的次数来确认作为排尿障碍治疗药的有用性。

由上述通式(1)表示的本发明的化合物或其盐可作为预防和/或治疗勃起障碍的药物的有效成分使用这一事实，可以通过使用公知的方法，例如J.Uro.，151，pp.797-800，1994中记载的方法等来确认。将上述化合物溶解于亲水性软膏中，将30mg软膏涂布于大鼠的阴茎上，将大鼠的阴茎在丙烯酸类树脂的圆筒中保持10分钟以便使大鼠不能舐到其阴茎。然后将大鼠移放入一个30cm×30cm的丙烯酸类树脂的笼子中，用录像机从笼子的侧面和底面录像60分钟。然后通过统计在30分钟内的阴茎勃起次数来确认作为勃起障碍治疗药的有用性。

由上述通式(1)表示的本发明的化合物或其盐可作为抑制癌转移浸润的药物的有效成分使用这一事实，可以通过使用例如Cancer Res.，55，pp.3551-3557，1995中记载的方法等来确认。将可移植性的人癌细胞悬浮液移植到无毛系小鼠的同一部位，然后按0.1～1000mg/kg，优选按0.1～100mg/kg的给药量，通过口服给药、静脉内给药、或腹腔内给药，向该移植了人癌细胞悬浮液的无毛系小鼠(自然转移模型)供给上述的化合物，通过测定转移形成的癌病灶来确认作为癌转移浸润治疗药的有用性。

由上述通式(1)表示的本发明的化合物或其盐可作为预防和/或治疗胶原性疾病的药物的有效成分使用这一事实，可以通过使用例如大鼠或小鼠的胶原诱发关节炎模型(Griffith，M.M.等，ArthritisRheumatism，24，781，1981；Wooley，P.H.等，J.Exp.Med.，154，688，1981)等来确认。可以按0.1～1000mg/kg，优选按0.1～100mg/kg的给药量，通过口服给药、静脉内给药或腹腔内给药，向模型小鼠或模型大鼠供给上述的化合物，然后通过测定脚踵的体积和骨破坏进行的程度来确认作为胶原性疾病治疗药的有用性。

由上述通式(1)表示的本发明的化合物或其盐可作为预防和/或治疗炎症性肠疾病的药物的有效成分使用这一事实，可以通过使用一种由于向大鼠的浆膜内注入乙酸而引起溃疡性大肠炎模型的大鼠或由葡萄糖硫酸钠引起大肠炎模型的大鼠或由三硝基苯磺酸引起大肠炎模型的大鼠(小岛等，Folia.Pharmacol.Jpn.，118，pp.123-130，2001)等来确认。例如，将乙酸灌注入大鼠的肠道内以使大鼠诱发大肠炎，然后按0.1～1000mg/kg，优选按0.1～100mg/kg的给药量，通过口服给药、静脉内给药或腹腔内给药，向该诱发了大肠炎的大鼠供给上述的化合物，在数天～2周之后，将该大鼠解剖，通过观察·测定肠道上皮的溃疡面积和大肠均浆中的白三烯B4的含量来确认作为炎症性肠疾病治疗药的有用性。

由上述通式(1)表示的本发明的化合物或其盐可作为治疗脊髓损伤的药物的有效成分使用这一事实，可以通过使用例如脊髓断裂大鼠模型(Sayer，F.T.等，Exp.Neurol.175(1)，pp.282-96，2002)等来确认。可以按0.1～1000mg/kg，优选按0.1～100mg/kg的给药量，通过口服给药、静脉内给药、或腹腔内给药，向模型动物供给上述的化合物，在数周后通过镜检脊髓的组织来计测神经再生的程度，据此来确认作为治疗脊髓损伤的药物的有效性。

由上述通式(1)表示的本发明的化合物或其盐可作为预防和/或治疗肺炎的药物的有效成分使用这一事实，可以通过使用例如OVA诱发慢性肺炎的小鼠模型(Henderson，W.R.等，Am.J.Respir.Crit.Care Med.，165(1)，pp.108-16，2002)或LPS诱发急性肺炎的小鼠模型(Gonzales de Moraes.VL.等，Br.J.Pharmacal.，123，pp.631-6，1998)等来确认。可以按0.1～1000mg/kg，优选按0.1～100mg/kg的给药量，通过口服给药、静脉内给药、或腹腔内给药，向模型动物供给上述的化合物，然后通过计测肺腔中的嗜酸性细胞或单核细胞的数目来确认作为肺炎治疗药的有效性。

由上述通式(1)表示的本发明的化合物或其盐可作为预防和/或治疗肝炎的药物的有效成分使用这一事实，可以通过使用内毒素诱发肝障碍的小鼠模型等，按照例如J.Immunol.159，pp.3961-3967，1997中记载的方法来确认。可以按0.1～1000mg/kg，优选按0.1～100mg/kg的给药量，通过口服给药、静脉内给药、或腹腔内给药，向内毒素诱发肝障碍的小鼠模型供给上述的化合物，然后通过测定作为肝功能参数的血浆中的转氨酶的含量或肝组织中的羟基脯氨酸的含量，或者进行组织学的解析来确认作为肝炎治疗药的有用性。

由上述通式(1)表示的本发明的化合物或其盐可作为预防和/或治疗胰腺炎的药物的有效成分使用这一事实，可以通过使用例如蛙皮缩胆囊肽诱发的急性胰腺炎小鼠模型(Niedirau，C.等，Gastroenterology，88(5Pt 1)，pp.1192-204，1985)等来确认。可以按0.1～1000mg/kg，优选按0.1～100mg/kg的给药量，通过口服给药、静脉内给药、或腹腔内给药，向模型动物供给上述的化合物，然后通过测定血清中的淀粉酶活性、胰腺重量来确认作为胰腺炎治疗药的有效性。

由上述通式(1)表示的本发明的化合物或其盐可作为预防和/或治疗肾炎的药物的有效成分使用这一事实，可以通过使用这样一种肾炎大鼠模型等来确认，该肾炎大鼠模型是通过把使用例如来自大鼠的GBM馏分使兔子免疫而获得的抗GBM抗体投与大鼠而使其引起肾炎的(WO01/56988))。可以按0.1～1000mg/kg，优选按0.1～100mg/kg的给药量，通过口服给药、静脉内给药、或腹腔内给药，向肾炎模型大鼠供给上述的化合物，然后测定其尿中的蛋白量。可以根据尿中蛋白量的减少作用来确认作为肾炎治疗药的有用性。

由上述通式(1)表示的本发明的化合物或其盐可作为抑制器官移植时的排异反应的药物的有效成分使用这一事实，可以通过使用例如皮肤移植的大鼠模型、心脏移植的大鼠模型等(Ochiai，T.等，Transplant.Proc.，19，pp.1284-1286，1987)来确认。可以按0.1～1000mg/kg，优选按0.1～100mg/kg的给药量，通过口服给药、静脉内给药、或腹腔内给药，向模型动物供给上述的化合物，然后根据推算的移植片的生存率来确认作为用于抑制器官移植时的排异反应的药物的有效性。

由上述通式(1)表示的本发明的化合物或其盐可作为预防和/或治疗慢性风湿性关节炎的药物的有效成分使用这一事实，可以通过使用大鼠或小鼠的胶原蛋白诱发关节炎的模型(Griffith，M.M.等，Arthritis Rheumatism，24，p.781，1981；Wooley，P.H.等，J.Exp.Med.，154，p.688，1981)等来确认。可以按0.1～1000mg/kg，优选按0.1～100mg/kg的给药量，通过口服给药、静脉内给药、或腹腔内给药，向模型小鼠或模型大鼠供给上述的化合物，然后通过测定脚踵体积或测定骨破坏进行的程度来确认作为慢性风湿性关节炎的治疗药的有用性。

由上述通式(1)表示的本发明的化合物或其盐可作为预防和/或治疗慢性阻塞性肺病(COPD)的药物的有效成分使用这一事实，可以通过使用例如对摘出支气管的收缩抑制或支气管哮喘模型的动物、土拨鼠的香烟烟雾暴露模型(Fuchigami J.等，第73次日本药理学会要旨集，2000)、人末梢血白细胞的迁移阻碍等来确认。可以按1～1000mg/kg，优选按1～100mg/kg的给药量，通过口服给药、静脉内给药、或腹腔内给药，向曾在香烟烟雾中暴露过的土拨鼠供给上述的化合物，然后通过测定支气管肺胞洗涤液中迁移的白细胞数或进行组织学的解析来确认作为COPD治疗药的有用性。

由上述通式(1)表示的本发明的化合物或其盐可作为预防和/或治疗肝纤维化症的药物的有效成分使用这一事实，可以通过使用四氯化碳诱导肝纤维化模型等，按照例如J.Hepatol.，35(4)，pp.474-81，2001中记载的方法来确认。可以按0.1～1000mg/kg，优选按0.1～100mg/kg的给药量，通过口服给药、静脉内给药、或腹腔内给药，向肝纤维化症模型动物供给上述的化合物，然后通过测定作为肝功能参数的血浆中的转氨酶含量或肝组织中的羟基脯氨酸含量，或者进行组织学的解析来确认作为肝纤维化症治疗药的有用性。

由上述通式(1)表示的本发明的化合物或其盐可作为预防和/或治疗肺纤维化症的药物的有效成分使用这一事实，可以通过使用博莱霉素诱发肺纤维化动物模型等，按照例如Am.J.Respir.Crit.CareMed.，163(1)，pp.210-217，2001中记载的方法来确认。可以按0.1～1000mg/kg，优选按0.1～100mg/kg的给药量，通过口服给药、静脉内给药、或腹腔内给药，向肺纤维化症小鼠模型供给上述的化合物，然后通过测定呼吸功能和肺组织中的羟基脯氨酸含量来确认作为肺纤维化症治疗药的有用性。

由上述通式(1)表示的本发明的化合物或其盐可作为预防和/或治疗变应性疾病的药物的有效成分使用这一事实，可以通过使用例如特应性皮炎的小鼠模型等，按照例如Allergy，50(12)，pp.1152-1162，2001中记载的方法来确认。可以通过使用尘螨属抗原对事先被表面活性剂或有机溶剂进行过前处理的NC/Nga小鼠诱发皮肤疹时，可以按0.1～1000mg/kg，优选按0.1～100mg/kg的给药量，通过口服给药、静脉内给药、或腹腔内给药，向上述患皮肤疹的小鼠供给上述的化合物，然后通过测定血浆的IgE值和嗜酸性细胞数等来确认作为变应性疾病治疗药的有用性。

由上述通式(1)表示的本发明的化合物或其盐可作为预防和/或治疗血栓症的药物的有效成分使用这一事实，可以通过使用例如实验的静脉血栓兔子模型(Maekawa，T.等，Trombos.Diathes.Haemorrh.，60，pp.363-370，1974)等来确认。可以按0.1～1000mg/kg，优选按0.1～100mg/kg的给药量，通过口服给药、静脉内给药、或腹腔内给药，向模型动物供给上述的化合物，然后通过推算血栓的阳性率来确认作为血栓症治疗药的有效性。

由上述通式(1)表示的本发明的化合物可作为预防和/或治疗阿兹海默氏病的药物的有效成分使用这一事实，可以通过使用例如来自大鼠胎儿的神经细胞的体外培养系(Yankner，B.A.等，Science，250，pp.279-282，1990)等来确认。可以按0.1-1mM，优选按0.1-100μM添加上述化合物，然后通过测定由淀粉样蛋白诱导的细胞死亡的抑制率来确认作为阿兹海默氏病治疗药的有用性。

由上述通式(1)表示的本发明的化合物或其盐可作为预防和/或治疗骨疾病的药物的有效成分使用这一事实，可以通过使用例如由于摘除卵巢而造成骨质疏松症的小鼠模型(OVX小鼠)等来确认(Golub，L.M.等，Ann.N.Y.Acad.Sci.，878，pp.290-310，1999)。可以按0.1～1,000mg/kg，优选按0.1～100mg/kg的给药量，通过口服给药、静脉内给药、或腹腔内给药，向OVX小鼠供给上述的化合物，然后测定齿根的脱落和骨骼骨的重量。根据对齿根的脱落抑制作用和对骨骼骨重量减少的抑制作用来确认作为齿骨异常或骨质疏松症治疗药的有用性。

由上述通式(1)表示的本发明的化合物或其盐可作为预防和/或治疗AIDS的药物的有效成分使用这一事实，可以通过使用例如SIV感染的恒河猴模型(Crub，S.等，Acta Neuropathol.，101(2)，pp.85-91，2001)等来确认。可以按0.1～1000mg/kg，优选按0.1～100mg/kg的给药量，通过口服给药、静脉内给药、或腹腔内给药，向模型动物供给上述的化合物，然后通过定量分析血液中的SIV mRNA的含量来确认作为AIDS治疗药的有效性。

由上述通式(1)表示的本发明的化合物或其盐可作为预防和/或治疗癌症的药物的有效成分使用这一事实，可以通过使用例如由紫外线照射诱发皮肤癌的小鼠模型、或者移植了癌细胞的无毛系小鼠模型(Orengo，I.F.等，Arch Dermatol.，138(6)，pp.823-4，2002；Ki D.W.等，Anticancer Res.22(2A)，pp.777-88，2002)等来确认。可以按0.1～1000mg/kg，优选按0.1～100mg/kg的给药量，通过口服给药、静脉内给药、或腹腔内给药，向模型动物供给上述的化合物，然后通过观察体表的癌组织的缩小或扩大来确认作为癌症治疗药的有效性。

另外，对于本发明的各化合物或其盐，把按照在试验例1中求出的IC₅₀值3倍浓度的被试验化合物分注到一块96孔的平皿中，然后把在试验例1中调配的细胞悬浮液按照10⁶/每孔的浓度加入，在室温下培养30分钟，把分注到各孔中的细胞悬浮液用锥虫蓝染色，求出细胞的生存率，结果表明，各孔中的细胞生存率均高达90％以上。另外，将本发明的各化合物或其盐按照每天30mg/kg的用量在5天内每天给小鼠口服，没有发现死亡的实例。因此，本发明的化合物或其盐在安全性方面也是没有什么大问题的。

作为本发明的药物的有效成分，可以使用由上述通式(1)表示的化合物和其生理学上容许的盐。作为本发明的药物，可以将上述的物质直接给药，但是，通常是将其配制成含有1种以上作为有效成分的上述物质和1种以上的制剂用添加物的药物组合物，可以通过口服的或非口服(例如，静脉内给药、肌肉内给药、皮下给药、直肠给药、经皮给药、吸入给药、点眼给药、尿道内给药、或直肠内给药等)向人和人以外的动物给药。可以将上述的药物组合物根据给药途径配制成适当的剂型，更具体地说，作为适合于口服给药的药物组合物，可列举出口服剂型(片剂(tablet)、胶囊剂、散剂、颗粒剂、糖浆剂、丸剂、锭剂(troche)等)；作为适合于非口服给药的药物组合物，可列举出注射剂(液剂、悬浮剂等)、点滴剂、吸入剂、栓剂、透皮吸收剂(例如贴剂)、软膏剂、点眼剂、眼软膏、眼粘膜附着剂等等。

在制造上述这些药物组合物时，可以使用本领域通常使用的制剂用添加物(例如，赋形剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、着色剂、缓冲剂、包衣剂、矫味剂、着香剂、乳化剂、等渗化剂、助溶剂、防腐剂、增粘剂、pH调节剂等)按照常规方法来制造。例如，可以例示通过向本发明的化合物或其盐中添加结晶纤维素、硬脂酸镁等而获得的片剂。

上述药物组合物中的有效成分的含量可以根据不同的剂型来适宜选择，但是，例如相对于全部组合物的重量，可以为0.1～100重量％，优选为1～50重量％左右。对于本发明的药物的给药量，应考虑患者的年龄、体重、性别、疾病的种类、症状的程度等，根据各种情况适当地决定，例如为1～500mg左右，优选为1～100mg左右，特别优选为1～30mg左右。可以按上述这些给药量将药物按每天1次或分数次给药。

实施例

下面通过实施例来更具体地说明本发明，但本发明的范围不受下述实施例的限定。

薄层色谱(TLC)使用Precoated silicagel 60 F254(MERCK社制)。利用氯仿∶甲醇(100∶1～4∶1)或乙酸乙酯∶正己烷(100∶1～1∶10)展开后，通过用UV(254nm)照射、茚三酮、或者磷钼酸引起的显色来确认。在将有机溶剂干燥时，使用无水硫酸镁或无水硫酸钠。作为闪蒸柱色谱，使用silica gel 60N(球状·中性、40～100μm；关东化学社制)。作为分离薄层色谱(PTLC)，使用Precoated silica gel 60 F254 20×20cm2mm(MERCK社制)。为了测定核磁共振谱(NMR)，使用Gemini-300(FT-NMR，Varian社)或AL-300(FT-NMR、JEOL社制)进行测定。作为溶剂，如果没有特定说明，一般都使用氘代氯仿，化学位移通过使用四甲基硅烷(TMS)作为内标进行测定，并用δ(ppm)表示，另外，结合常数用J(Hz)表示。质谱(MS)用液相色谱-质量分析谱仪(LC-MS)测定。作为质量分析装置，使用Platform-LC型质量分析装置[Micromass公司生产]，通过电动喷雾离子化(ESI)法来测定。作为液相色谱装置，使用GILSON公司生产的装置。作为分离柱，使用Mightysil RP-18GP50-4.6(关东化学社制)。洗脱条件通常为：流速2ml/分钟；使用A液＝水[含有0.1％(v/v)乙酸]、B液＝乙腈[含有0.1％(v/v)乙酸]作为溶剂；从0分钟至5分钟按照B液在5～100％(v/v)范围内以线性梯度变化的条件进行。

参考例1

4-溴-5-氨基异喹啉

(工序A)4-溴-5-硝基异喹啉的合成

在强搅拌下，以不超过10℃的程度向浓硫酸(36ml)中加入4-溴异喹啉(10.0g、东京化成社制)，搅拌一会儿，使其完全溶解。将硝酸钾(4.9g、关东化学社制)溶解于浓硫酸(20ml)中，将其在-5℃以下滴入到先前的溶液中，保持该温度再搅拌2小时。用薄层色谱(正己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)确认4-溴异喹啉消失后，在强搅拌下，将反应液缓慢注入到冷氨水(200ml、和光纯药社制)中。搅拌15分钟后，用乙酸乙酯(各150ml)萃取3次，将合并的有机层依次用水(250ml)、饱和食盐水(250ml)洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压下蒸馏除去溶剂后，用乙酸乙酯重结晶，得到深黄色针状结晶的标题化合物(5.9g)。

(工序B)5-氨基-4-溴异喹啉的合成

使如上所述合成的4-溴-5-硝基异喹啉(1.0g)和氯化亚锡2水合物(4.5g、和光纯药社制)悬浮于乙醇(30ml)中，向其中加入浓盐酸(2.3ml)，在80℃下搅拌30分钟，再在室温下搅拌12小时。向反应液中加入2当量氢氧化钠水溶液，将pH值调节至12。目的物用乙酸乙酯(各100ml)萃取3次，将合并的有机层用水(200ml)、饱和食盐水(200ml)洗涤，用无水硫酸钠干燥。减压下蒸馏除去溶剂后，将残渣用硅胶柱色谱(正己烷∶乙酸乙酯＝3∶1)精制，得到黄色粉末状结晶的标题化合物(493mg)。

¹H-NMR(CDCl₃)δ(ppm)：5.23(2H，br.s)，6.92(1H，dd，J＝1.6，7.3Hz)，7.38(2H，m)，8.50(1H，s)，8.98(1H，s)

实施例1(例示化合物No.8-1)

(工序A)5-氨基-4-乙烯基异喹啉(中间体1)

将参考例1中取得的5-氨基-4-溴异喹啉(10g)、三(正丁基)乙烯基锡(21.0ml、东京化成社制)、四(三苯基膦)钯(0)(1.04g、Aldrich社制)、2，6-二叔丁基对甲酚(11.3mg、东京化成社制)的甲苯(90ml)悬浮液在110℃下搅拌15小时。冷却至室温后，向反应混合物中加入10％氟化钾水溶液(90ml)，搅拌4小时。向反应混合物中加入乙酸乙酯(100ml)，过滤分离析出物后，将有机层分液，用无水硫酸镁干燥。减压下蒸馏除去溶剂后，将残渣用硅胶柱色谱(正己烷∶乙酸乙酯＝3∶1)精制，得到标题化合物(7.00g)。

(工序B)3-(4-乙烯基-5-异喹啉基)氨基-1-(叔丁氧基羰基)吡咯烷(中间体2)

向中间体1(251mg)、3-氧代-1-吡咯烷羧酸叔丁酯(563mg、AstaTech社制)的二氯甲烷(85ml)溶液中，在室温下加入四异丙醇钛(905μl、Aldrich社制)，在室温下搅拌19小时。向反应混合物中加入甲醇(6ml)、氢化硼钠(249mg、关东化学社制)，在室温下搅拌3.5小时。加入饱和碳酸氢钠水(20ml)、乙酸乙酯(20ml)，过滤分离析出物后，将有机层分离，减压下蒸馏除去溶剂。将残渣用硅胶柱色谱(正己烷∶乙酸乙酯＝4∶1)精制，得到标题化合物(321mg)。

(工序C)(中间体3)

将中间体2(321mg)、叔丁醇钾(212mg、东京化成社制)的THF(6ml)悬浮液在50℃下搅拌4小时。冷却至室温后，将不溶物过滤分离，减压下蒸馏除去溶剂。将残渣用硅胶柱色谱(正己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)精制，得到标题化合物(117mg)。

(工序D)

向中间体3(117mg)中加入10％盐酸/甲醇溶液(1ml、东京化成社制)，在室温下搅拌2小时。由反应混合物中减压下蒸馏除去溶剂后，得到作为盐酸盐的例示化合物No.8-1的化合物(41.8mg)。

¹H-NMR(DMSO-d₆)δ(ppm)：2.06-2.14(2H，m)，2.23-2.33(2H，m)，3.20-3.30(2H，m)，3.30-3.60(4H，m)，4.90-4.98(1H，m)，7.34-7.41(1H，m)，7.66-7.82(2H，m)，8.36-8.39(2H，m)，9.53(1H，s)

MS(m/z)：240(MH+)

实施例2(例示化合物No.8-9)

(工序A)(中间体4)

向例示化合物8-1的盐酸盐(95.8mg)、碳酸钾(228mg、和光纯药社制)的N，N-二甲基甲酰胺(2.7ml)悬浮液中加入2-(2-溴乙氧基)四氢-2H-吡喃(181.2μl、Aldrich社制)，在室温下搅拌18小时。向反应混合物中加入丙酮(10ml)，过滤分离不溶物后，减压下蒸馏除去溶剂。将残渣用硅胶柱色谱(氯仿-甲醇混合溶剂系)精制，得到标题化合物(91.3mg)。

(工序B)

按照实施例1工序D的方法，使用中间体4(86.2mg)和10％盐酸/甲醇溶液(5ml)进行脱保护(室温、2小时)。减压下蒸馏除去溶剂后，得到作为盐酸盐的例示化合物No.8-9的化合物(53.1mg)(53.1mg)。

MS(m/z)：284(MH+)

实施例3(例示化合物No.8-4)

(工序A)(中间体5)

向例示化合物8-1的盐酸盐(95.8mg)、碳酸钾(228mg)的N，N-二甲基甲酰胺(2.7ml)悬浮液中加入丙烯酸叔丁酯(174μl、Aldrich社制)，在室温下搅拌40小时。向反应混合物中加入丙酮(10ml)，过滤分离不溶物后，减压下蒸馏除去溶剂。将残渣用硅胶柱色谱(氯仿-甲醇混合溶剂系)精制，得到标题化合物(52.6mg)。

(工序B)

向中间体5(47.3mg)中在室温下加入4当量浓度的盐酸/二噁烷溶液(3ml、国产化学社制)，搅拌4小时。反应后，减压下蒸馏除去溶剂后，得到作为盐酸盐的例示化合物No.8-4的化合物(18.5mg)。

MS(m/z)：312(MH+)

实施例4(例示化合物No.8-6)

向例示化合物8-1的盐酸盐(95.8mg)、碳酸钾(228mg)的N，N-二甲基甲酰胺(2.7ml)悬浮液中加入溴乙腈(41.8μl、Aldrich社制)，在室温下搅拌18小时。向反应混合物中加入丙酮(10ml)，过滤分离不溶物后，减压下蒸馏除去溶剂。将残渣用硅胶柱色谱(氯仿-甲醇混合溶剂系)精制后，加入10％盐酸/甲醇溶液(5ml)，在室温下搅拌2小时。减压下蒸馏除去溶剂后，得到作为盐酸盐的例示化合物No.8-6的化合物(43.4mg)。

MS(m/z)：279(MH+)

实施例5(例示化合物No.8-10)

使用例示化合物8-1的盐酸盐，按照实施例2的方法，进行与2-(3-溴丙氧基)四氢-2H-吡喃(Aldrich社制)的烷基化和脱保护，得到作为盐酸盐的例示化合物No.8-10的化合物。

MS(m/z)：298(MH+)

实施例6(例示化合物No.8-15)

使用例示化合物8-1的盐酸盐，按照实施例2的方法，进行与N-(2-溴乙基)氨基甲酸叔丁酯(Fluka社制)的烷基化和脱保护，得到作为盐酸盐的例示化合物No.8-15的化合物。

MS(m/z)：283(MH+)

实施例7(例示化合物No.8-16)

使用例示化合物8-1的盐酸盐，按照实施例2的方法，进行与N-(3-溴丙基)氨基甲酸叔丁基(东京化成社制)的烷基化和脱保护，得到作为盐酸盐的例示化合物No.8-16的化合物。

MS(m/z)：297(MH+)

实施例8(例示化合物No.8-3)

使用例示化合物8-1的盐酸盐，按照实施例3的方法，进行与溴乙酸叔丁酯(Aldrich社制)的烷基化和脱保护，得到作为盐酸盐的例示化合物No.8-3的化合物。

MS(m/z)：298(MH+)

实施例9(例示化合物No.8-12)

使用例示化合物8-1的盐酸盐，按照实施例4的方法，进行与2-溴乙基甲基醚(东京化成社制)的烷基化，得到作为盐酸盐的例示化合物No.8-12的化合物。

MS(m/z)：298(MH+)

实施例10(例示化合物No.8-24)

使用例示化合物8-1的盐酸盐，按照实施例4的方法，进行与2-溴乙酰胺(Aldrich社制)的烷基化，得到作为盐酸盐的例示化合物No.8-24的化合物。

MS(m/z)：297(MH+)

实施例11(例示化合物No.9-1)

(工序A)4-(4-溴-5-异喹啉基)氨基-1-(叔丁氧基羰基)哌啶(中间体6)

向参考例1中获得的5-氨基-4-溴异喹啉(3.00g)、4-氧代-1-哌啶羧酸叔丁酯(5.50g、Aldrich社制)的混合物中，在室温下加入四异丙醇钛(8.20ml)，在室温下搅拌15小时。接着，加入甲醇(60ml)、氢化硼钠(2.21g)，在室温下再搅拌19小时。加入饱和碳酸氢钠水(100ml)、乙酸乙酯(100ml)，过滤分离析出物后，将有机层分离，减压下蒸馏除去溶剂。将残渣用硅胶柱色谱(正己烷∶丙酮∶异丙胺＝150∶10∶2)精制，得到标题化合物(2.92g)。

(工序B)4-(4-乙烯基-5-异喹啉基)氨基-1-(叔丁氧基羰基)哌啶(中间体7)

将中间体6(8.00g)、三(正丁基)乙烯基锡(8.63ml)、四(三苯基膦)钯(0)(455mg)、2，6-二叔丁基对甲酚(8.7mg)的甲苯(120ml)悬浮液在110℃下搅拌2小时。冷却至室温后，向反应混合物中加入10％氟化钾水溶液(120ml)，搅拌15小时。过滤分离析出物后，将有机层分液，用无水硫酸镁干燥。减压下蒸馏除去溶剂后，将残渣用硅胶柱色谱(正己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)精制，得到标题化合物(6.72g)。

(工序C)(中间体8)

将中间体7(6.50g)、叔丁醇钾(4.10g)的四氢呋喃(92ml)悬浮液在50℃下搅拌1小时。向反应混合物中加入水(100ml)、饱和氯化铵水溶液(50ml)、乙酸乙酯(100ml)，过滤分离析出物后，将有机层分液，用无水硫酸钠干燥。减压下蒸馏除去溶剂后，将残渣用硅胶柱色谱(正己烷∶乙酸乙酯＝1∶2)精制，得到标题化合物(4.45g)。

(工序D)

按照实施例1工序D的方法，使用中间体8(4.23g)和10％盐酸/甲醇溶液(60ml)进行脱保护(50℃、2小时)。减压下蒸馏除去溶剂后，得到作为盐酸盐的例示化合物No.9-1的化合物(3.71g)。

¹H-NMR(DMSO-d₆)δ(ppm)：1.85-1.91(2H，m)，2.03-2.12(2H，m)，3.05-3.20(2H，m)，3.21-3.27(2H，m)，3.37-3.42(4H，m)，4.24-4.34(1H，m)，7.45(1H，d，J＝8.1Hz)，7.66(1H，d，J＝8.1Hz)，7.78(1H，t，J＝8.1Hz)，8.35(1H，s)，9.05(1H，brs)，9.51(1H，s)

MS(m/z)：254(MH+)

实施例12(例示化合物No.9-9)

使用例示化合物9-1的盐酸盐，按照实施例2的方法，进行与2-(2-溴乙氧基)四氢-2H-吡喃的烷基化和脱保护，得到作为盐酸盐的例示化合物No.9-9的化合物。

¹H-NMR(DMSO-d₆)δ(ppm)：1.88-1.95(2H，m)，2.28-2.38(2H，m)，3.05-3.20(6H，m)，3.35-3.45(2H，m)，3.62-3.68(2H，m)，3.79-3.85(2H，m)，4.25-4.35(1H，m)，7.43(1H，d，J＝8.1Hz)，7.67(1H，d，J＝8.1Hz)，7.78(1H，t，J＝8.1Hz)，8.36(1H，s)，9.53(1H，s)

MS(m/z)：298(MH+)

实施例13(例示化合物No.9-10)

使用例示化合物9-1的盐酸盐，按照实施例2的方法，进行与2-(3-溴丙氧基)四氢-2H-吡喃的烷基化和脱保护，得到作为盐酸盐的例示化合物No.9-10的化合物。

¹H-NMR(DMSO-d₆)δ(ppm)：1.88-1.95(2H，m)，2.32-2.38(2H，m)，3.05-3.11(2H，m)，3.15-3.21(2H，m)，3.23-3.27(2H，m)，3.36-3.44(2H，m)，3.48-3.54(2H，m)，3.57-3.61(2H，m)，4.26-4.36(1H，m)，7.43(1H，d，J＝8.1Hz)，7.67(1H，d，J＝8.1Hz)，7.79(1H，t，J＝8.1Hz)，8.37(1H，s)，9.53(1H，s)

MS(m/z)：312(MH+)

实施例14(例示化合物No.9-15)

使用例示化合物9-1的盐酸盐，按照实施例2的方法，进行与N-(2-溴乙基)氨基甲酸叔丁酯的烷基化和脱保护，得到作为盐酸盐的例示化合物No.9-15的化合物。

¹H-NMR(DMSO-d₆)δ(ppm)：1.92-1.98(2H，m)，2.33-2.39(2H，m)，3.20-3.80(12H，m)，4.33-4.43(1H，m)，7.45(1H，d，J＝8.1Hz)，7.69(1H，d，J＝8.1Hz)，7.80(1H，t，J＝8.1Hz)，8.37(1H，s)，8.59(2H，br s)，9.56(1H，s)

MS(m/z)：297(MH+)

实施例15(例示化合物No.9-16)

使用例示化合物9-1的盐酸盐，按照实施例2的方法，进行与N-(3-溴丙基)氨基甲酸叔丁酯的烷基化和脱保护，得到作为盐酸盐的例示化合物No.9-16的化合物。

¹H-NMR(DMSO-d₆)δ(ppm)：1.88-1.95(2H，m)，2.08-2.14(2H，m)，2.38-2.44(2H，m)，2.92-2.98(2H，m)，3.19-3.60(10H，m)，4.31-4.41(1H，m)，7.46(1H，d，J＝8.1Hz)，7.67(1H，d，J＝8.1Hz)，7.79(1H，t，J＝8.1Hz)，8.22(2H，brs)，8.37(1H，s)，9.54(1H，s)

MS(m/z)：311(MH+)

实施例16(例示化合物No.9-4)

使用例示化合物9-1的盐酸盐，按照实施例3的方法，进行与丙烯酸叔丁酯的烷基化和脱保护，得到作为盐酸盐的例示化合物No.9-4的化合物。

¹H-NMR(DMSO-d₆)δ(ppm)：1.88-1.95(2H，m)，2.30-2.36(2H，m)，2.87-2.93(2H，m)，3.20-3.30(6H，m)，3.37-3.41(2H，m)，3.57-3.61(2H，m)，4.27-4.37(1H，m)，7.47(1H，d，J＝8.1Hz)，7.71(1H，d，J＝8.1Hz)，7.81(1H，t，J＝8.1Hz)，8.38(1H，s)，9.58(1H，s)

MS(m/z)：326(MH+)

实施例17(例示化合物No.9-3)

使用例示化合物9-1的盐酸盐，按照实施例3的方法，进行与溴乙酸叔丁酯的烷基化和脱保护，得到作为盐酸盐的例示化合物No.9-3的化合物。

¹H-NMR(DMSO-d₆)δ(ppm)：1.88-1.95(2H，m)，2.27-2.32(2H，m)，3.22-3.30(2H，m)，3.32-3.40(4H，m)，3.61-3.67(2H，m)，4.17(2H，s)，4.24-4.34(1H，m)，7.47(1H，d，J＝8.1Hz)，7.69(1H，d，J＝8.1Hz)，7.80(1H，t，J＝8.1Hz)，8.37(1H，s)，9.55(1H，s)

MS(m/z)：312(MH+)

实施例18(例示化合物No.9-6)

使用例示化合物9-1的盐酸盐，按照实施例4的方法，进行与溴乙腈的烷基化和盐酸盐化，得到作为盐酸盐的例示化合物No.9-6的化合物。

¹H-NMR(DMSO-d₆)δ(ppm)：1.88-1.94(2H，m)，2.18-2.24(2H，m)，3.07-3.13(2H，m)，3.23-3.29(2H，m)，3.35-3.43(4H，m)，4.19-4.29(1H，m)，4.36(2H，s)，7.51(1H，d，J＝8.1Hz)，7.69(1H，d，J＝8.1Hz)，7.80(1H，t，J＝8.1Hz)，8.37(1H，s)，9.57(1H，s)

MS(m/z)：293(MH+)

实施例19(例示化合物No.9-12)

使用例示化合物9-1的盐酸盐，按照实施例4的方法，进行与2-溴乙基甲基醚的烷基化和盐酸盐化，得到作为盐酸盐的例示化合物No.9-12的化合物。

¹H-NMR(DMSO-d₆)δ(ppm)：1.88-1.95(2H，m)，2.32-2.38(2H，m)，3.20-3.45(9H，m)，3.55-3.65(2H，m)，3.72-3.82(2H，m)，4.25-4.35(1H，m)，7.45(1H，d，J＝8.1Hz)，7.68(1H，d，J＝8.1Hz)，7.79(1H，t，J＝8.1Hz)，8.37(1H，s)，9.55(1H，s)

MS(m/z)：312(MH+)

实施例20(例示化合物No.9-24)

使用例示化合物9-1的盐酸盐，按照实施例4的方法，进行与2-溴乙酰胺的烷基化和盐酸盐化，得到作为盐酸盐的例示化合物No.9-24的化合物。

¹H-NMR(DMSO-d₆)δ(ppm)：1.88-1.95(2H，m)，2.26-2.34(2H，m)，3.23-3.29(2H，m)，3.35-3.43(4H，m)，3.58-3.64(2H，m)，4.24-4.34(3H，m)，7.47(1H，d，J＝8.1Hz)，7.68(1H，d，J＝8.1Hz)，7.79(1H，t，J＝8.1Hz)，8.18(2H，brs)，8.37(1H，s)，9.55(1H，s)

MS(m/z)：311(MH+)

实施例21(例示化合物No.2-2)

(工序A)N-苄基-(4-氧代-环己基)氨基甲酸叔丁酯(中间体9)

向1、4-环已烷二酮单亚乙基酮缩醇(10g、东京化成社制)的1、2-二氯乙烷(65ml)溶液中，在冰冷下，加入苄基胺(7.69ml、东京化成社制)、乙酸(3.67ml、和光纯药社制)、三乙酰氧基氢化硼钠(19.09g、Aldrich社制)，在室温下搅拌0.5小时。向反应混合物中加入1当量浓度的氢氧化钠水溶液(80ml)，用氯仿(50ml)萃取5次，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。向得到的残渣中加入四氢呋喃(90ml)、5当量浓度的盐酸水溶液(50ml)，在100℃下搅拌15小时。向反应混合物中加入2当量浓度的氢氧化钠水溶液(60ml)，用二氯甲烷(150ml)萃取，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。向得到的残渣中加入甲醇(100ml)、三乙胺(9.82ml、和光纯药社制)、二碳酸二叔丁酯(26.5ml、和光纯药社制)，在60℃下搅拌2小时。减压下蒸馏除去溶剂后，加入1当量浓度的盐酸水溶液(15ml)，用二氯甲烷(50ml)萃取2次。用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。向残渣中加入异丙醇，过滤分离析出物，得到标题化合物(13.5g)。

(工序B)N-苄基-〔4-(4-乙烯基-异喹啉-5-基氨基)环己基〕氨基甲酸叔丁酯(中间体10)

将中间体9(5.73g)、中间体1(2.92g)、对甲苯磺酸·1水合物(163mg、和光纯药社制)的甲苯(50ml)溶液加热回流1小时。冷却至室温后，加入甲醇(75ml)、氢化硼钠(6.48g)，在室温下搅拌1小时。向反应混合物中加入水(5ml)后，减压下蒸馏除去溶剂。向残渣中加入乙酸乙酯(100ml)，用水(50ml)洗涤2次，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。将残渣用硅胶柱色谱(正己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)精制，得到标题化合物(反式异构体2.2g、顺式异构体1.8g)。

(工序C)(中间体11)

将中间体10的反式异构体(2.18g)、叔丁醇钾(1.07g)的1，4-二噁烷(50ml)悬浮液在100℃下搅拌2小时。过滤分离不溶物后，减压下蒸馏除去溶剂。将残渣用硅胶柱色谱(正己烷∶乙酸乙酯＝1∶2)精制，得到标题化合物(1.82g)。

(工序D)(中间体12)

按照实施例1工序D的方法，使用中间体11(789mg)和10％盐酸/甲醇溶液(10ml)进行脱保护(50℃、2小时)。冷却至室温后，得到作为盐酸盐的标题化合物反式-苄基-[4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)环己基]胺(687mg)。

(工序E)

向中间体12(500mg)的盐酸盐中加入1当量浓度的氢氧化钠水溶液(20ml)，搅拌0.5小时。加入氯仿(30ml)，分离有机层。将水层用氯仿再萃取2次(各30ml)，将合并的有机层用无水硫酸钠干燥。减压下蒸馏除去溶剂后，向残渣中加入乙醇(30ml)、10％钯-炭(50mg、和光纯药社制)，在氢气氛下，在70℃下搅拌14小时。将反应混合物用硅藻土过滤后，减压下蒸馏除去溶剂。向残渣中加入10％盐酸/甲醇溶液(5ml)，在室温下搅拌0.5小时。减压下蒸馏除去溶剂后，得到作为盐酸盐的例示化合物No.2-2的化合物(240mg)。

¹H-NMR(DMSO-d₆)δ(ppm)：1.55-1.81(6H，m)，2.06-2.10(2H，m)，3.00-3.16(1H，m)，3.20(2H，t，J＝5.9Hz)，3.40(2H，t，J＝5.9Hz)，3.85-3.89(1H，m)，7.34(1H，d，J＝8.1Hz)，7.61(1H，d，J＝8.1Hz)，7.76(1H，t，J＝8.1Hz)，8.17(2H，br s)，8.32(1H，s)，9.49(1H，s)

MS(m/z)：268(MH+)

实施例22(例示化合物No.2-11)

使用例示化合物2-2的盐酸盐，按照实施例2的方法，进行与2-(2-溴乙氧基)四氢-2H-吡喃的烷基化和脱保护，得到作为盐酸盐的例示化合物No.2-11的化合物。

¹H-NMR(DMSO-d₆)δ(ppm)：1.68-1.74(4H，m)，1.82-1.88(2H，m)，2.20-2.26(2H，m)，3.02-3.12(3H，m)，3.19-3.23(2H，m)，3.39-3.43(2H，m)，3.70-3.74(2H，m)，3.82-3.92(1H，m)，7.34(1H，d，J＝8.1Hz)，7.63(1H，d，J＝8.1Hz)，7.77(1H，t，J＝8.1Hz)，8.17(2H，brs)，8.33(1H，s)，9.02(2H，brs)，9.51(1H，s)

MS(m/z)：312(MH+)

实施例23(例示化合物No.2-12)

使用例示化合物2-2的盐酸盐，按照实施例2的方法，进行与2-(3-溴丙氧基)四氢-2H-吡喃的烷基化和脱保护，得到作为盐酸盐的例示化合物No.2-12。

MS(m/z)：326(MH+)

实施例24(例示化合物No.2-17)

使用例示化合物2-2的盐酸盐，按照实施例2的方法，进行与N-(2-溴乙基)氨基甲酸叔丁酯的烷基化和脱保护，得到作为盐酸盐的例示化合物No.2-17的化合物。

¹H-NMR(DMSO-d₆)δ(ppm)：1.68-1.74(4H，m)，1.82-1.88(2H，m)，2.20-2.26(2H，m)，3.02-3.60(9H，m)，3.91-3.99(1H，m)，7.36(1H，d，J＝8.1Hz)，7.62(1H，d，J＝8.1Hz)，7.77(1H，t，J＝8.1Hz)，8.33(1H，s)，8.45(2H，brs)，9.02(2H，brs)，9.50(1H，s)，9.73(1H，brs)

MS(m/z)：311(MH+)

实施例25(例示化合物No.2-18)

使用例示化合物2-2的盐酸盐，按照实施例2的方法，进行与N-(3-溴丙基)氨基甲酸叔丁酯的烷基化和脱保护，得到作为盐酸盐的例示化合物No.2-18的化合物。

MS(m/z)：325(MH+)

实施例26(例示化合物No.2-6)

使用例示化合物2-2的盐酸盐，按照实施例3的方法，进行与丙烯酸叔丁酯的烷基化和脱保护，得到作为盐酸盐的例示化合物No.2-6的化合物。

MS(m/z)：340(MH+)

实施例27(例示化合物No.2-5)

使用例示化合物2-2的盐酸盐，按照实施例3的方法，进行与溴乙酸叔丁酯的烷基化和脱保护，得到作为盐酸盐的例示化合物No.2-5的化合物。

MS(m/z)：326(MH+)

实施例28(例示化合物No.2-8)

使用例示化合物2-2的盐酸盐，按照实施例4的方法，进行与溴乙腈的烷基化和盐酸盐化，得到作为盐酸盐的例示化合物No.2-8的化合物。

MS(m/z)：307(MH+)

实施例29(例示化合物No.2-14)

使用例示化合物2-2的盐酸盐，按照实施例4的方法，进行与2-溴乙基甲基醚的烷基化和盐酸盐化，得到作为盐酸盐的例示化合物No.2-14的化合物。

MS(m/z)：326(MH+)

实施例30(例示化合物No.2-26)

使用例示化合物2-2的盐酸盐，按照实施例4的方法，进行与2-溴乙酰胺的烷基化和盐酸盐化，得到作为盐酸盐的例示化合物No.2-26。

MS(m/z)：325(MH+)

实施例31(例示化合物No.3-2)

(工序A)(中间体13)

将实施例21的工序B中得到的中间体10的顺式异构体(2.18g)、叔丁醇钾(1.07g)的1，4-二噁烷(50ml)溶液在100℃下搅拌2小时。过滤分离不溶物后，减压下蒸馏除去溶剂。将残渣用硅胶柱色谱(正己烷∶乙酸乙酯＝1∶2)精制，得到标题化合物(155mg)。

(工序B)(中间体14)

按照实施例1工序D的方法，使用中间体13(155mg)和10％盐酸/甲醇溶液(1ml)进行脱保护(50℃、2小时)。冷却至室温后，得到标题化合物(102mg)。

(工序C)

向中间体14的盐酸盐(200mg)中加入1当量浓度的氢氧化钠水溶液(10ml)，搅拌0.5小时。加入氯仿(15ml)，分离有机层。将水层用氯仿再萃取2次(各15ml)，将合并的有机层用无水硫酸钠干燥。减压下蒸馏除去溶剂后，向残渣中加入乙醇(12ml)、10％钯-炭(20mg)，在氢气氛下，在70℃下搅拌14小时。将反应混合物用硅藻土过滤后，减压下蒸馏除去溶剂。向残渣中加入10％盐酸/甲醇溶液(2ml)，在室温下搅拌0.5小时。减压下蒸馏除去溶剂后，得到作为盐酸盐的例示化合物No.3-2的化合物(84mg)。

¹H-NMR(DMSO-d₆)δ(ppm)：1.60-1.64(2H，m)，1.83-2.08(6H，m)，3.20-3.24(1H，m)，3.37-3.39(2H，m)，3.51(2H，m)，3.92-3.98(1H，m)，7.33-7.36(1H，m)，7.58-7.61(1H，m)，7.72-7.77(1H，m)，8.23(2H，brs)，8.31(1H，s)，9.49(1H，s)

MS(m/z)：268(MH+)

实施例32(例示化合物No.3-11)

使用例示化合物3-2的盐酸盐，按照实施例2的方法，进行与2-(2-溴乙氧基)四氢-2H-吡喃的烷基化和脱保护，得到作为盐酸盐的例示化合物No.3-11的化合物。

MS(m/z)：312(MH+)

实施例33(例示化合物No.3-12)

使用例示化合物3-2的盐酸盐，按照实施例2的方法，进行与2-(3-溴丙氧基)四氢-2H-吡喃的烷基化和脱保护，得到作为盐酸盐的例示化合物No.3-12的化合物。

MS(m/z)：326(MH+)

实施例34(例示化合物No.3-17)

使用例示化合物3-2的盐酸盐，按照实施例2的方法，进行与N-(2-溴乙基)氨基甲酸叔丁酯的烷基化和脱保护，得到作为盐酸盐的例示化合物No.3-17的化合物。

MS(m/z)：311(MH+)

实施例35(例示化合物No.3-18)

使用例示化合物3-2的盐酸盐，按照实施例2的方法，进行与N-(3-溴丙基)氨基甲酸叔丁酯的烷基化和脱保护，得到作为盐酸盐的例示化合物No.3-18的化合物。

MS(m/z)：325(MH+)

实施例36(例示化合物No.3-6)

使用例示化合物3-2的盐酸盐，按照实施例3的方法，进行与丙烯酸叔丁酯的烷基化和脱保护，得到作为盐酸盐的例示化合物No.3-6的化合物。

MS(m/z)：340(MH+)

实施例37(例示化合物No.3-5)

使用例示化合物3-2的盐酸盐，按照实施例3的方法，进行与溴乙酸叔丁酯的烷基化和脱保护，得到作为盐酸盐的例示化合物No.3-5的化合物。

MS(m/z)：326(MH+)

实施例38(例示化合物No.3-8)

使用例示化合物3-2的盐酸盐，按照实施例4的方法，进行与溴乙腈的烷基化和盐酸盐化，得到作为盐酸盐的例示化合物No.3-8的化合物。

MS(m/z)：307(MH+)

实施例39(例示化合物No.3-14)

使用例示化合物3-2的盐酸盐，按照实施例4的方法，进行与2-溴乙基甲基醚的烷基化和盐酸盐化，得到作为盐酸盐的例示化合物No.3-14的化合物。

MS(m/z)：326(MH+)

实施例40(例示化合物No.3-26)

使用例示化合物3-2的盐酸盐，按照实施例4的方法，进行与2-溴乙酰胺的烷基化和盐酸盐化，得到作为盐酸盐的例示化合物No.3-26的化合物。

MS(m/z)：325(MH+)

实施例41(例示化合物No.2-3)

(工序A)中间体15

向中间体12的盐酸盐(100mg)中加入1当量浓度的氢氧化钠水溶液(4ml)，搅拌0.5小时。加入氯仿(6ml)，分离有机层。将水层用氯仿再萃取2次(各6ml)，将合并的有机层用无水硫酸钠干燥。减压下蒸馏除去溶剂后，向残渣中加入乙醇(2ml)、甲醛水溶液(2ml、和光纯药社制)、10％钯-炭(10mg)，在氢气氛下，在室温下搅拌14小时。将反应混合物用硅藻土过滤后，减压下蒸馏除去溶剂后，得到标题化合物(40.5mg)。

(工序B)

向中间体15(40.5mg)中加入乙醇(2ml)、10％钯-炭(4mg)，在氢气氛下，在70℃下搅拌14小时。将反应混合物用硅藻土过滤后，减压下蒸馏除去溶剂后，向残渣中加入10％盐酸/甲醇溶液(1ml)，在室温下搅拌0.5小时。减压下蒸馏除去溶剂后，得到作为盐酸盐的例示化合物No.2-3的化合物を(22.3mg)。

¹H-NMR(DMSO-d₆)δ(ppm)：1.63-1.77(4H，m)，1.83-1.90(2H，m)，2.17-2.22(2H，m)，2.52(3H，s)，2.93-3.06(1H，m)，3.16-3.23(2H，m)，3.36-3.47(2H，m)，3.83-3.93(1H，m)，7.36(1H，d，J＝8.1Hz)，7.64(1H，d，J＝8.1Hz)，7.78(1H，t，J＝8.1Hz)，8.34(1H，s)，9.24(1H，brs)，9.53(1H，s)

MS(m/z)：282(MH+)

实施例42(例示化合物No.9-51)

向例示化合物9-15的盐酸盐(50mg)中加入二氯甲烷(1ml)、N，N-二异丙基乙胺(110μl、东京化成社制)、1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳化二亚胺盐酸盐(70.9mg、国产化学社制)、乙酸(7.8μl、和光纯药社制)，在室温下搅拌2小时。向反应液中加入饱和碳酸氢钠水(1ml)，在室温下搅拌10分钟后，将有机层分离，减压下蒸馏除去溶剂。将残渣用硅胶柱色谱(氯仿∶甲醇＝9∶1)精制，减压下蒸馏除去溶剂后，得到例示化合物No.9-51的化合物(28.6mg)。

¹H-NMR(CDCl₃)δ(ppm)：1.86-1.90(4H，m)，2.02(3H，s)，2.15-2.24(2H，m)，2.52-2.56(2H，m)，3.05-3.16(4H，m)，3.35-3.43(4H，m)，3.72-3.82(1H，m)，6.02(1H，br s)，6.78(1H，d，J＝8.1Hz)，7.23(1H，d，J＝8.1Hz)，7.42(1H，t，J＝8.1Hz)，8.16(1H，s)，8.99(1H，s)

MS(m/z)：339(MH+)

实施例43(例示化合物No.9-52)

使用例示化合物9-15的盐酸盐，按照实施例42的方法，进行与丙酸的缩合，得到例示化合物No.9-52的化合物。

MS(m/z)：353(MH+)

实施例44(例示化合物No.9-53)

使用例示化合物9-15的盐酸盐，按照实施例42的方法，进行与丁酸的缩合，得到例示化合物No.9-53的化合物。

MS(m/z)：367(MH+)

实施例45(例示化合物No.9-54)

使用例示化合物9-15的盐酸盐，按照实施例42的方法，进行与异丁酸的缩合，得到例示化合物No.9-54的化合物。

MS(m/z)：367(MH+)

实施例46(例示化合物No.9-55)使用例示化合物9-15的盐酸盐，按照实施例42的方法，进行与新戊酸的缩合，得到例示化合物No.9-55的化合物。

MS(m/z)：381(MH+)

实施例47(例示化合物No.9-56)

使用例示化合物9-41的盐酸盐，按照实施例42的方法，进行与乙酸的缩合，得到例示化合物No.9-56的化合物。

MS(m/z)：353(MH+)

实施例48(例示化合物No.9-57)

使用例示化合物9-41的盐酸盐，按照实施例42的方法，进行与丙酸的缩合，得到例示化合物No.9-57的化合物。

MS(m/z)：367(MH+)

实施例49(例示化合物No.9-58)

使用例示化合物9-41的盐酸盐，按照实施例42的方法，进行与丁酸的缩合，得到例示化合物No.9-58的化合物。

MS(m/z)：381(MH+)

实施例50(例示化合物No.9-59)

使用例示化合物9-41的盐酸盐，按照实施例42的方法，进行与异丁酸的缩合，得到例示化合物No.9-59的化合物。

MS(m/z)：381(MH+)

实施例51(例示化合物No.9-60)

使用例示化合物9-41的盐酸盐，按照实施例42的方法，进行与新戊酸的缩合，得到例示化合物No.9-60的化合物。

MS(m/z)：395(MH+)

实施例52(例示化合物No.9-2)

向例示化合物9-1的化合物(53mg)的乙醇(1.5ml)和37％甲醛水溶液(1.5ml、和光纯药社制)溶液中加入10％钯-炭(5mg)，在氢气氛下，在70℃下搅拌8小时。将反应混合物用硅藻土过滤后，减压下蒸馏除去溶剂，将残渣用硅胶柱色谱(氯仿∶甲醇＝9∶1)精制，减压下蒸馏除去溶剂后，得到标题化合物(35mg)。

MS(m/z)：268(MH+)

实施例53(例示化合物No.2-123)

向例示化合物2-2的化合物(100mg)的乙醇(2.5ml)和37％甲醛水溶液(2.5ml)溶液中加入10％钯-炭(10mg)，在氢气氛下，在70℃下搅拌12小时。将反应混合物用硅藻土过滤后，减压下蒸馏除去溶剂，将残渣用硅胶柱色谱(氯仿∶甲醇＝9∶1)精制，减压下蒸馏除去溶剂后，得到标题化合物(70mg)。

MS(m/z)：296(MH+)

实施例54(例示化合物No.9-79)

按照实施例1的方法，由中间体1以及、按照Collins等的方法(J.Med.Chem.；42，12，1999，2087)制备的3-氟-4-氧代-1-哌啶羧酸叔丁酯得到标题化合物。

¹H-NMR(DMSO-d₆)δ(ppm)：1.90(1H，d，J＝13Hz)，2.45(1H，m)，3.0-3.7(8H，m)，4.54(1H，m)，5.27(1H，d，J＝48Hz)，7.45(1H，d，J＝7.8Hz)，7.71(1H，d，J＝7.8Hz)，7.78(1H，t，J＝7.8Hz)，8.37(1H，s)，9.53(1H，s)MS(m/z)：272(MH+)

实施例55(例示化合物No.2-12)

使用例示化合物2-2的盐酸盐，按照实施例2的方法，进行与2-(3-溴丙氧基)四氢-2H-吡喃的烷基化和脱保护，得到作为盐酸盐的标题化合物。

MS(m/z)：326(MH+)

实施例56(例示化合物No.2-35)

按照实施例53的方法，由例示化合物2-2的化合物得到标题化合物。

MS(m/z)：326(MH+)

实施例57(例示化合物No.9-18)

向例示化合物9-1的盐酸盐(3g)的N，N-二甲基甲酰胺(100ml)溶液中，加入溴乙醛二甲基乙缩醛(4.35ml、东京化成社制)和碳酸钾(7.62g)，在30℃下搅拌48小时。将反应液冷却至0℃，加入水(100ml)，用乙酸乙酯萃取2次(各200ml)。将合并的有机层用饱和食盐水洗涤3次(各200ml)，用无水硫酸钠干燥。减压下蒸馏除去溶剂，将残渣用硅胶柱色谱(氯仿∶甲醇＝19∶1)精制。接着，加入5N盐酸(50ml)，在室温下搅拌72小时。将反应液冷却至0℃，用2N氢氧化钠水溶液中和(pH 7.5)，用乙酸乙酯萃取3次(各100ml)。将合并的有机层用无水硫酸钠干燥，减压下蒸馏除去溶剂。将残渣溶解于甲醇(15ml)和二氯甲烷(30ml)中，加入40％甲胺/甲醇溶液(30ml、东京化成社制)，在室温下搅拌1小时。接着，加入氢化硼钠(121mg)，在室温下搅拌16小时。将反应液冷却至0℃，加入水(100ml)，用二氯甲烷萃取2次(各200ml)。将合并的有机层用无水硫酸钠干燥，减压下蒸馏除去溶剂。将残渣用硅胶柱色谱(氯仿∶甲醇∶异丙胺＝92.0/7.9/0.1)精制，得到标题化合物(962mg)。MS(m/z)：311(MH+)

实施例58(例示化合物No.9-21)

按照实施例53的方法，由例示化合物9-18的化合物得到标题化合物。

MS(m/z)：325(MH+)

实施例59(例示化合物No.9-71)

使用例示化合物9-18的化合物，按照实施例42的方法，进行与乙酸的缩合，得到标题化合物。

MS(m/z)：353(MH+)

实施例60(例示化合物编号No.9-73)

向例示化合物9-15的化合物(364mg)和丙烯酸叔丁酯(450μl、东京化成社制)的N，N-二甲基甲酰胺(12ml)溶液中加入碳酸钾(849mg)，在室温下搅拌72小时。将反应液冷却至0℃，加入水(30ml)，用乙酸乙酯萃取3次(各50ml)。将合并的有机层用饱和食盐水洗涤3次(各50ml)，用无水硫酸钠干燥。减压下蒸馏除去溶剂，将残渣用硅胶柱色谱(乙酸乙酯∶甲醇∶异丙胺＝95∶4.9∶0.1)精制。接着，加入4当量浓度的氯化氢/1，4-二噁烷溶液(4ml、国产化学社制)，在室温下搅拌1.5小时。减压下蒸馏除去溶剂，向残渣的二氯甲烷(12ml)悬浮液中加入碘化2-氯-1-甲基吡啶鎓(64mg、Aldrich社制)和三乙胺(138μl)，在室温下搅拌48小时。减压下蒸馏除去溶剂，将残渣用硅胶柱色谱(乙酸乙酯∶甲醇∶异丙胺＝95∶4.9∶0.1)精制，接着，加入4当量浓度的氯化氢/1，4-二噁烷溶液(0.2ml)，在室温下搅拌0.5小时。减压下蒸馏除去溶剂后，得到作为盐酸盐的标题化合物(15mg)。

¹H-NMR(DMSO-d₆)δ(ppm)：1.93(2H，m)，2.24(2H，m)，2.89(2H，m)，3.1-3.7(14H，m)，4.19(1H，m)，7.06(1H，d，J＝7.8Hz)，7.36(1H，d，J＝7.8Hz)，7.51(1H，t，J＝7.8Hz)，8.19(1H，s)，9.06(1H，s)

MS(m/z)：351(MH+)

实施例61 6-氯-1-(哌啶-4-基)-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘

(工序A)5-硝基-4-乙烯基异喹啉

将参考例1的工序A中得到的4-溴-5-硝基异喹啉(52g)以及三(正丁基)乙烯基锡(105g)、四(三苯基膦)钯(0)(4.8g)、2，6-二叔丁基对甲酚(11.3mg)的甲苯(300ml)悬浮液在110℃下搅拌3小时。冷却至室温后，向反应混合物中加入10％氟化钾水溶液(400ml)，搅拌0.5小时。向反应混合物中加入乙酸乙酯(250ml)，过滤分离析出物后，将有机层分液，用无水硫酸镁干燥。减压下蒸馏除去溶剂后，将残渣用硅胶柱色谱(正己烷-乙酸乙酯)精制，得到标题化合物(24g)。

¹H-NMR(CDCl₃)δ(ppm)：5.48(1H，d，J＝11Hz)，5.63(1H，d，J＝17Hz)，6.87(1H，dd，J＝11Hz，17Hz)，7.68(1H，t，J＝8.1Hz)，7.94(1H，d，J＝8.1Hz)，8.20(1H，d，J＝8.1Hz)，8.64(1H，s)，9.28(1H，s)

(工序B)5-硝基-4-乙烯基异喹啉N-氧化物

将上述工序A中得到的5-硝基-4-乙烯基异喹啉(23g)溶解于二氯甲烷(400ml)中，接着缓慢加入间氯过苯甲酸(43g、东京化成社制)，搅拌3.5小时。冰冷后，加入饱和碳酸氢钠水溶液进行中和，然后将有机层分液，用无水硫酸镁干燥。减压下蒸馏除去溶剂后，得到标题化合物(27g)。

(工序C)1-氯-5-硝基-4-乙烯基异喹啉

使上述工序B中得到的5-硝基-4-乙烯基异喹啉N-氧化物(27g)悬浮于氯仿(300ml)中，在冰冷下，滴入氧氯化磷(22.3ml、和光纯药社制)。滴入后，加温至60℃，在该温度下搅拌1小时。将反应液倒入到冰水中，一边搅拌一边用2当量浓度的氢氧化钠中和，将有机层分液，用无水硫酸镁干燥。减压下蒸馏除去溶剂后，得到标题化合物(15g)。

¹H-NMR(CDCl₃)δ(ppm)：5.49(1H，d，J＝11Hz)，5.63(1H，d，J＝17Hz)，6.81(1H，dd，J＝11Hz，17Hz)，7.77(1H，t，J＝8.1Hz)，7.97(1H，d，J＝8.1Hz)，8.36(1H，s)，8.64(1H，d，J＝8.1Hz)

(工序D)5-氨基-1-氯-4-乙烯基异喹啉

将上述工序C中得到的1-氯-5-硝基-4-乙烯基异喹啉(15g)溶解于乙酸乙酯(700ml)中，加入氯化亚锡二水合物(72g)，搅拌2小时。将反应液倒入到冰中后，加入5当量浓度的氢氧化钠水溶液，将有机层分液，用无水硫酸钠干燥。减压下蒸馏除去溶剂后，将残渣用硅胶柱色谱(正己烷∶乙酸乙酯＝3∶1)精制，得到标题化合物(10g)。

¹H-NMR(CDCl₃)δ(ppm)：5.54(1H，dd，J＝1.5，10.8Hz)，5.65(1H，dd，J＝1.5，17.1Hz)6.92(1H，d，J＝7.8Hz)，7.41-7.64(2H，m)，7.77(1H，d，J＝8.7Hz)，7.94(1H，s)

MS(m/z)：205(MH+)

(工序E)4-(1-氯-4-乙烯基异喹啉-5-基)氨基哌啶-1-羧酸叔丁酯

按照实施例1的工序B的方法，用上述的5-氨基-1-氯-4-乙烯基异喹啉代替3-氧代-1-吡咯烷羧酸叔丁酯，使其与4-氧代-1-哌啶羧酸叔丁酯反应，进行缩合，得到标题化合物。

MS(m/z)：388(MH+)

(工序F)4-(6-氯-2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)哌啶-1-羧酸叔丁酯

将上述的4-(1-氯-4-乙烯基异喹啉-5-基)氨基哌啶-1-羧酸叔丁酯按照实施例11的工序C进行环化，得到标题化合物。

MS(m/z)：388(MH+)

(工序G)6-氯-1-(哌啶-4-基)-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘

将上述的4-(6-氯-2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)哌啶-1-羧酸叔丁酯(12.1g)加入4当量浓度的氯化氢/1，4-二噁烷溶液(155ml)，搅拌1.5小时。过滤收集析出的固体，得到作为盐酸盐的标题化合物。

¹H-NMR(DMSO-d₆)δ(ppm)：1.87(2H，m)，2.08(2H，m)，3.07-3.18(4H，m)，3.30-3.41(4H，m)，4.23(1H，m)，7.19(1H，d，J＝8.3Hz)，7.45(1H，d，J＝8.3Hz)，7.59(1H，t，J＝8.3Hz)，7.96(1H，s)

MS(m/z)：288(MH+)

实施例62(例示化合物No.9-26)

向实施例61的工序F中得到的4-(6-氯-2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)哌啶-1-羧酸叔丁酯中加入浓盐酸，在90℃下搅拌17小时。反应后，在减压下浓缩溶剂，得到作为盐酸盐的标题化合物。

¹H-NMR(DMSO-d₆)δ(ppm)：1.81(2H，m)，2.03(2H，m)，2.77(2H，m)，3.00-3.25(4H，m)，3.36(2H，d，J＝12Hz)，4.15(1H，m)，6.82(1H，s)7.13(1H，d，J＝7.8Hz)，7.29(1H，t，J＝7.8Hz)，7.47(1H，d，J＝7.8Hz)

MS(m/z)：270(MH+)

实施例63(例示化合物No.9-34)

使用实施例61的盐酸盐，按照实施例2的工序A的方法，进行烷基化后，加入浓盐酸，在90℃下搅拌17小时。反应后，在减压下浓缩溶剂，得到作为盐酸盐的标题化合物。

MS(m/z)：314(MH+)

实施例64(例示化合物No.9-35)

使用实施例61的盐酸盐，按照实施例2的工序A的方法，用2-(3-溴丙氧基)四氢-2H-吡喃进行烷基化后，加入浓盐酸，在90℃下搅拌17小时。反应后，在减压下浓缩溶剂，得到作为盐酸盐的标题化合物。

MS(m/z)：328(MH+)

实施例65(例示化合物No.9-40)

使用实施例61的盐酸盐，按照实施例2的工序A的方法，用N-(2-溴乙基)氨基甲酸叔丁酯进行烷基化，然后加入浓盐酸，在90℃下搅拌17小时。反应后，在减压下浓缩溶剂，得到作为盐酸盐的标题化合物。

MS(m/z)：313(MH+)

实施例66(例示化合物No.9-41)

使用实施例61的盐酸盐，按照实施例2的工序A的方法，用N-(3-溴丙基)氨基甲酸叔丁酯进行烷基化，然后加入浓盐酸，在90℃下搅拌17小时。反应后，在减压下浓缩溶剂，得到作为盐酸盐的标题化合物。

MS(m/z)：327(MH+)

实施例67(例示化合物No.9-61)

使用实施例65的盐酸盐，按照实施例42的方法，进行与乙酸的缩合，得到标题化合物。

MS(m/z)：355(MH+)

实施例68(例示化合物No.9-62)

使用实施例65的盐酸盐，按照实施例42的方法，进行与丙酸的缩合，得到标题化合物。

MS(m/z)：369(MH+)

实施例69(例示化合物No.9-63)

使用实施例65的盐酸盐，按照实施例42的方法，进行与丁酸的缩合，得到标题化合物。

MS(m/z)：383(MH+)

实施例70(例示化合物No.9-64)

使用实施例65的盐酸盐，按照实施例42的方法，进行与异丁酸的缩合，得到标题化合物。

MS(m/z)：383(MH+)

实施例71(例示化合物No.9-65)

使用实施例65的盐酸盐，按照实施例42的方法，进行与新戊酸的缩合，得到标题化合物。

MS(m/z)：397(MH+)

实施例72(例示化合物No.9-66)

使用实施例66的盐酸盐，按照实施例42的方法，进行与乙酸的缩合，得到标题化合物。

MS(m/z)：369(MH+)

实施例73(例示化合物No.9-67)

使用实施例66的盐酸盐，按照实施例42的方法，进行与丙酸的缩合，得到标题化合物。

MS(m/z)：383(MH+)

实施例74(例示化合物No.9-68)

使用实施例66的盐酸盐，按照实施例42的方法，进行与丁酸的缩合，得到标题化合物。

MS(m/z)：397(MH+)

实施例75(例示化合物No.9-69)

使用实施例66的盐酸盐，按照实施例42的方法，进行与异丁酸的缩合，得到标题化合物。

MS(m/z)：397(MH+)

实施例76(例示化合物No.9-70)

使用实施例66的盐酸盐，按照实施例42的方法，进行与新戊酸的缩合，得到标题化合物。

MS(m/z)：411(MH+)

实施例77(例示化合物No.2-53)

(工序A)反式-N-苄基-[4-(1-氯-4-乙烯基异喹啉-5-基)氨基环己基]氨基甲酸叔丁酯

向5-氨基-1-氯-4-乙烯基异喹啉(0.6g)与中间体9(1.8g)的二氯甲烷(13ml)溶液中，在室温下加入四异丙醇钛(1.7ml)，在室温下搅拌22小时。向反应混合物中加入甲醇(13ml)、氢化硼钠(444mg)，在室温下搅拌2小时。加入饱和碳酸氢钠水(60ml)、乙酸乙酯(60ml)，过滤分离析出物后，将有机层分离，减压下蒸馏除去溶剂。将残渣用硅胶柱色谱(正己烷∶丙酮＝5∶4)精制，得到标题化合物(890mg)。

MS(m/z)：492(MH+)

(工序B)反式-N-苄基-[4-(6-氯-2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)环己基]氨基甲酸叔丁酯

按照实施例21的工序C的方法，使用上述工序A中得到的反式-N-苄基-[4-(1-氯-4-乙烯基异喹啉-5-基)氨基环己基]氨基甲酸叔丁酯代替中间体10的反式异构体进行环化，得到标题化合物。

MS(m/z)：492(MH+)

(工序C)反式-1-(4-苄基氨基环己基)-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘-6-酚

将反式-N-苄基-[4-(6-氯-2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)环己基]氨基甲酸叔丁酯加入到浓盐酸中，在90℃下搅拌17小时。反应后，在减压下浓缩溶剂，得到作为盐酸盐的标题化合物。

MS(m/z)：374(MH+)

(工序D)(例示化合物No.2-53)

按照实施例21的工序E的方法，使用上述工序C中得到的反式-1-(4-苄基氨基环己基)-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘-6-酚代替中间体12，进行脱苄基化反应，得到标题化合物。

¹H-NMR(DMSO-d₆)δ(ppm)：1.60-1.80(6H，m)，1.81(2H，m)，2.74(2H，m)，3.02(1H，m)，3.18(2H，m)，3.71(1H，m)，6.79(1H，s)，6.98(1H，d，J＝8.1Hz)，7.28(1H，t，J＝8.1Hz)，7.43(1H，d，J＝8.1Hz)

MS(m/z)：284(MH+)

实施例78(例示化合物No.2-62)

使用实施例77的化合物，按照实施例63的方法，进行烷基化和脱保护，得到作为盐酸盐的标题化合物。

MS(m/z)：328(MH+)

实施例79(例示化合物No.2-63)

使用实施例77的化合物，按照实施例64的方法，进行烷基化和脱保护，得到作为盐酸盐的标题化合物。

MS(m/z)：342(MH+)

实施例80(例示化合物No.2-68)

使用实施例77的化合物，按照实施例65的方法，进行烷基化和脱保护，得到作为盐酸盐的标题化合物。

MS(m/z)：327(MH+)

实施例81(例示化合物No.2-69)

使用实施例77的化合物，按照实施例66的方法，进行烷基化和脱保护，得到作为盐酸盐的标题化合物。

MS(m/z)：341(MH+)

实施例82(例示化合物No.2-113)

使用实施例80的盐酸盐，按照实施例42的方法，进行与乙酸的缩合，得到作为盐酸盐的标题化合物。

MS(m/z)：369(MH+)

实施例83(例示化合物No.2-114)

使用实施例80的化合物，按照实施例42的方法，进行与丙酸的缩合，得到作为盐酸盐的标题化合物。

MS(m/z)：383(MH+)

实施例84(例示化合物No.2-115)

使用实施例80的化合物，按照实施例42的方法，进行与丁酸的缩合，得到作为盐酸盐的标题化合物。

MS(m/z)：397(MH+)

实施例85(例示化合物No.2-116)

使用实施例80的化合物，按照实施例42的方法，进行与异丁酸的缩合，得到作为盐酸盐的标题化合物。

MS(m/z)：397(MH+)

实施例86(例示化合物No.2-117)

使用实施例80的化合物，按照实施例42的方法，进行与新戊酸的缩合，得到作为盐酸盐的标题化合物。

MS(m/z)：411(MH+)

实施例87(例示化合物No.2-118)

使用实施例81的盐酸盐，按照实施例42的方法，进行与乙酸的缩合，得到作为盐酸盐的标题化合物。

MS(m/z)：383(MH+)

实施例88(例示化合物No.2-119)

使用实施例81的化合物，按照实施例42的方法，进行与丙酸的缩合，得到作为盐酸盐的标题化合物。

MS(m/z)：397(MH+)

实施例89(例示化合物No.2-120)

使用实施例81的化合物，按照实施例42的方法，进行与丁酸的缩合，得到作为盐酸盐的标题化合物。

MS(m/z)：411(MH+)

实施例90(例示化合物No.2-121)

使用实施例81的化合物，按照实施例42的方法，进行与异丁酸的缩合，得到作为盐酸盐的标题化合物。

MS(m/z)：411(MH+)

实施例91(例示化合物No.2-122)

使用实施例81的化合物，按照实施例42的方法，进行与新戊酸的缩合，得到作为盐酸盐的标题化合物。

MS(m/z)：425(MH+)

试验例1：细胞内的肌球蛋白调节轻链对磷酸化体量的作用

把从健康人自愿者采集的末梢血50～100ml用Mono-Paly分离液(大日本制药(株)社制)进行离心分离，提取嗜中性白细胞级分。用PBS(-)将嗜中性白细胞洗涤后，将其再悬浮于Hanks’平衡盐溶液(HBSS+，Gibco社制)中，制成细胞悬浮液(8×10⁶/ml)。将该细胞悬浮液稀释至5×10⁶/ml，然后将其按每管0.4ml分注入多个Eppendorf管中，再向每个管子中加入各种不同浓度的被检化合物溶液0.1ml，在25℃下使其反应5分钟。反应后，添加入0.1ml的三氯乙酸溶液，轻轻摇动以使其混合均匀，按12000rpm的转速离心(4℃、5分钟)，除去上清液。然后加入3μl的1M Tris溶液，进而将其与50μl的提取缓冲液(8M尿素0.02％的2-巯基乙醇、0.002％的溴酚蓝)混合，在室温下静置1小时。然后将其通过旋转柱(Millipore社制、0.45μm)以除去不溶物后，向其中加入SDS聚丙烯酰胺凝胶电泳的样品缓冲液(最终浓度25mMTris-HCl pH6.8、2.5％2-巯基乙醇、2％十二烷基硫酸钠、5％蔗糖、0.002％溴酚蓝)，从每个样品中取10μl进行电泳试验。

将电泳后的凝胶吸渗在硝基纤维素薄膜(BioRad社制)上，用5％脱脂乳将其固定后，使其依次与一种能够特异地识别磷酸化的肌球蛋白调节轻链的抗体pLC1(Sakurada K.等，Am.J.Physiol.，274，C1563-C1572，1998)和一种与西洋辣根过氧化物酶共轭的(HRP标记)驴抗小鼠(donkey anti-mouse)IgG(Chemicon社制)反应，然后使用ECL Plus Kit(Amersham Pharmacia Biotech公司制)检测磷酸化肌球蛋白调节轻链在薄膜上的区域。用光密度计对该区域定量化。使用该数值通过下式算出肌球蛋白调节轻链磷酸化的抑制率(％)。

磷酸化抑制率(％)＝(1-添加了被检化合物的组的磷酸化肌球蛋白调节轻链区域的强度/未添加被检化合物的组的磷酸化肌球蛋白调节轻链区域的强度)×100

另外，通过改变被检化合物的浓度来算出磷酸化抑制率，并求出当该抑制率等于50％时的化合物浓度，将其作为IC₅₀。

在实施例1、实施例11、实施例12、实施例13、实施例14、实施例15、实施例16、实施例17、实施例18、实施例19、实施例20、实施例21、实施例22、实施例24、实施例31、实施例41、实施例42、实施例47、实施例52、实施例53、实施例54、实施例55、实施例56、实施例57、实施例58、实施例59、实施例60、实施例61、实施例62、实施例63、实施例64、实施例65、实施例66、实施例67、实施例68、实施例69、实施例70、实施例72、实施例73、实施例74、实施例75、实施例76、实施例77、实施例78、实施例79、实施例80、实施例81、实施例82、实施例83、实施例84、实施例85、实施例86、实施例87、实施例88、实施例89、实施例90、实施例91中获得的本发明的化合物能以40μM以下的量抑制肌球蛋白调节轻链的磷酸化，而在实施例11，实施例12，实施例13，实施例14，实施例15，实施例21，实施例22，实施例24，实施例31，以及实施例41中获得的化合物能以10μM以下的量抑制肌球蛋白磷酸化。另外，反式-苄基-[4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)环己基]胺能以40μM以下的量抑制肌球蛋白调节轻链的磷酸化。

试验例2：血管收缩抑制作用

将大鼠(Wistar，11周龄)放血致死，然后将其开腹并摘出胸部大动脉。按常规方法(Asano，T.等，J.Pharmacol.Exp.Ther.，241，pp.1033-1040，1987)将血管切割成一种长约3mm的环状，将其悬吊在一个盛满已用95％O₂、5％CO₂的混合气体鼓泡处理过的Krebs-Hensright营养液的10ml器官容器(organ bath)中。将血管的一端与一个等容性转换器(日本光电FD Pickup TB-912T)相连接，向其施加2.5g的静止张力，记录下血管的收缩和松弛反应。

用脱羟肾上腺素(Sigma社制、1μM)使血管收缩后，添加被检化合物(1μM)，观察对血管收缩的抑制作用。将被检化合物添加之前的脱羟肾上腺素收缩作为100％，将各被检化合物对血管收缩的抑制作用作为松弛率。

在实施例16、实施例17、实施例19、实施例20、实施例24、实施例41中获得的本发明的化合物显示出明显的血管收缩抑制作用。

因此可以确认，本发明的化合物可以作为预防和/或治疗与细胞收缩有关的疾病的药物使用。

试验例3：呼吸道收缩抑制作用

向一种4周龄的Hartley系土拨鼠(雄性)的腹腔内供给卵清蛋白(Sigma社、GradeV)，其条件是在实验开始日对各个体供给1mg，2天后对各个体供给3mg，4天后对各个体供给10mg，以进行敏化作用实验。

在进行最后的敏化作用处理之后过了12～14天后，向经过卵清蛋白敏化作用处理的土拨鼠的腹腔中供给约40mg/kg的戊巴比妥(Somnopentyl)以使其麻醉，然后将其气管摘出。接着，向气管中插入一根导管(夏目社、SP-110)，将导管的一端与人工呼吸器(Harvard社、Model-b83)相连接，按照每1kg送气6ml，每1分钟送气60次的条件送气。进而，向后肢静脉中插入一根给药用的导管(JMS翼状针23G 3/4)。从后肢的导管注入0.5mg/kg的帕乌龙(Myoblock)(Organon Technica社)，以使其停止自主呼吸，经过2、3分钟后，注入0.3mg/kg的卵清蛋白以引起呼吸道收缩。在引起呼吸道收缩之后经过2分钟，在确认呼吸道阻力上升值(测定器为日本光电社制：压力传感器TR-603T、呼吸放大器：AR-601G、记录器：RTA-3100)为80cmH₂O以上之后，由后肢导管注入被检药剂溶液，通过继续测定在给药后15分钟内的呼吸道阻力值来判定效果。其结果，在实施例11、实施例14、实施例15、实施例17、实施例20、实施例24中获得的本发明的化合物对呼吸道收缩有明显的改善作用。

另外，对于由被检化合物的吸入式给药所引起的呼吸道收缩抑制作用也进行了评价。在进行最后的敏化作用处理之后过了12～14天后，向被试动物腹腔内供给吡拉明(抗组胺药)(Sigma公司)10mg/kg、消炎痛(Wako公司)5mg/kg、心得安(β-肾上腺素受体阻断药)(Sigma社)0.1mg/kg，过30分钟之后，利用加压式喷雾器(PARI-IS2)使其吸入0.1％的卵清蛋白水溶液以便引起呼吸道收缩。自引起呼吸道收缩开始计10分钟之后，将各种浓度的被检化合物溶液2ml灌装入上述喷雾器中，进行5分钟的吸入式给药。在供给吡拉明等药物之后，通过连续地测定呼吸道的阻力值来判定其效果。结果表明，在实施例11、实施例14、实施例15、实施例17、实施例20、实施例24中获得的本发明的化合物对呼吸道收缩有明显的改善。

因此可以确认，本发明的化合物可以作为预防和/或治疗支气管哮喘和/或慢性闭塞性肺疾病(COPD)的药物使用。

试验例4：眼压降低作用

在试验开始1周之前，将体重约2kg的日本白色兔子放入固定箱中驯化。将眼科专用表面麻醉剂(盐酸丁氧普鲁卡因)通过点眼给药滴入左眼中，然后用眼压测定器(Classic 30、Solan社)测定眼压。在测定眼压的初期值之后，向左眼中滴入50μl各种浓度的被检化合物的水溶液，定时地测定眼压。结果表明，在实施例1、实施例11、实施例12、实施例13、实施例14、实施例15、实施例16、实施例18、实施例19、实施例20、实施例21、实施例22、实施例31、实施例41、实施例42、实施例47、实施例52、实施例53、实施例54、实施例55、实施例56、实施例57、实施例58、实施例59、实施例60、实施例62、实施例63、实施例64、实施例67、实施例68、实施例69、实施例72、实施例73、实施例76、实施例77、实施例78、实施例79、实施例82、实施例83、实施例84、实施例87、实施例88、实施例91中获得的本发明的化合物显示出明显的眼压降低作用。

因此可以确认，本发明的化合物可以作为预防和/或治疗青光眼的药物使用。

试验例5：神经突起伸长作用

由出生后18日龄的Sprague-Dawley大鼠，按照Neuman等的方法(Neuman，H.R.等，J.Neurosci.，22，pp.854-862，2002)，配制脑的海马神经元。将配制的神经元按照Tanaka等的方法(Tanaka，H.等，J.Cell Biol.，158(2)，pp.321-329，2002)培养24小时后，交换成新鲜的培养基，添加各种浓度的被验药剂或与其同量的载体。药剂添加24小时后，分别测定和比较添加药剂的组和无添加的组在每1神经元中的神经突起的长度。神经突起的长度的评价按照Neuman等的方法(Neuman，H.R.等，J.Neurosci.，22，pp.854-862，2002)进行。

结果表明，在实施例16、实施例17、实施例19、实施例20、实施例24、实施例41中获得的本发明的化合物能明显地诱导神经突起伸长。

因此可以确认，本发明的化合物可以作为预防和/或治疗脊髓损伤的药物使用。

试验例6：嗜中性白细胞的迁移抑制作用

按照试验例1中记载的方法，从50-100ml采自健康人志愿者的末梢血中分离出嗜中性白细胞，获得了细胞悬浮液(8×10⁶/ml)。然后将各种浓度的被检化合物溶液按每个孔125μl的量分注入一块96孔的平皿中，向各孔中加入上述细胞悬浮液，在室温下预培养5分钟。在预培养时，向下室中加入FMLP(Sigma社制、1μM)溶液，将其放入BoydenChamber中，向上室中按每孔200μl加入预培养后的细胞悬浮液，在37℃和5％二氧化碳气的条件下进行迁移处理30分钟。回收迁移处理后的过滤膜，非常小心地擦去附着在朝向Chamber上室的一侧表面上的没有迁移的细胞，使用DifQuick染色液(国际试剂(株)社制)将背面的迁移细胞染色，将其水洗和干燥后，测定其595nm的吸光度。然后按下式算出被检化合物的迁移抑制率(％)。

迁移抑制率(％)＝(1-添加了被检化合物的组的吸光度/未添加被检化合物的组的吸光度)×100

另外，通过改变被检化合物的浓度来算出迁移抑制率，求出当该抑制率为50％时的化合物浓度，将其作为IC₅₀。在实施例1、实施例11、实施例12、实施例13、实施例14、实施例15、实施例16、实施例18、实施例19、实施例20、实施例21、实施例22、实施例24、实施例31、实施例41、实施例42、实施例47、实施例52、实施例53、实施例54、实施例55、实施例56、实施例57、实施例58、实施例59、实施例60、实施例62、实施例63、实施例64、实施例65、实施例66、实施例67、实施例68、实施例72、实施例73、实施例74、实施例75、实施例76、实施例77、实施例78、实施例79、实施例80、实施例81、实施例82、实施例83、实施例84、实施例87、实施例88、实施例89、实施例90、实施例91中获得的本发明的化合物能以40μM以下的量抑制嗜中性白细胞的迁移。进而，在实施例1、实施例11、实施例12、实施例13、实施例14、实施例15、实施例19、实施例21、实施例22、实施例24、实施例31、实施例41中获得的化合物能以10μM以下的量抑制迁移。另外，反式-苄基-[4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)环己基]胺能以40μM以下的量抑制嗜中性白细胞的迁移。

因此可以确认，本发明的化合物可以作为预防和/或治疗与细胞的迁移有关的疾病的药物使用。

试验例7：呼吸道炎症抑制作用

按照Henderson，W.R.等，Am.J.Respir.Cric.Care Med.，165(1)，pp.108-116，2002中记载的方法，确认了呼吸道炎症抑制作用。使用BALB/c系雌性小鼠(7周龄)作为试验组，每组7只；另外，以11～12只作为对照组。通过腹腔内给药注入卵清蛋白(OVA：Sigma社制、100ng)·氢氧化铝1mg以进行初次敏化作用，在经过2周之后，通过皮下给药注入OVA 10ng以进行追加的敏化作用。再经过1周之后，将被检化合物(30mg/kg)溶解于含有0.5％羧甲基纤维素的水中，在5天内按每天1次向试验动物口服给药。另外，按同样的方法向对照组动物供给只含有0.5％羧甲基纤维素的水。从此算起1小时后，通过经口吸入2％OVA 10分钟以引起呼吸道炎症反应。另外，把没有供给被检化合物的对照组进一步分组，将吸入了2％OVA而引起呼吸道炎症反应的动物作为阳性对照组(7只)，将同样地吸入了生理食盐水的动物作为阴性对照组(4～5只)。24小时后，用生理食盐水洗涤试验动物的肺腔，计测被浸润的全部白细胞细胞数(WBC)。

结果表明，本发明的化合物明显改善症状。

因此可以确认，本发明的化合物可作为预防和/或治疗支气管哮喘的药物使用。

另外，在将这些化合物5天内每天口服给药的试验(小鼠)中，没有发现异常现象，因此可以认为是安全的。

试验例8：肺的炎症抑制作用

按照Gonzales de Moraes，VL.，等，Br.J.Pharmacol.，123，pp.631-6，1998)，确认肺的炎症抑制作用。将BALB/c系雌性小鼠(7周龄)按照化合物供给组和阳性对照组每组7只、阴性对照组每组5只用于试验。为了引起炎症，使用脂多糖(LPS；来自大肠菌O55:B5株的混合物、Sigma社)的0.03％生理食盐水溶液。将被检化合物溶解于生理食盐水中，配制各种浓度的溶液。使用加压式喷雾器(PARI-IS2)，首先使试验动物吸入上述的脂多糖溶液10分钟，诱发炎症。从脂多糖溶液的吸入结束1分钟后开始，使用上述的喷雾器让各试验动物吸入向其供给的各种浓度的被检化合物的溶液10分钟。另外，阳性对照组不吸入被检化合物溶液而是吸入同量的生理食盐水10分钟。在供给被检化合物3小时后，将试验动物的肺腔用生理食盐水洗净，统计浸润的白细胞细胞总数(WBC)。结果表明，在实施例17、实施例19、实施例20、实施例24、实施例41中获得的本发明的化合物能明显地改善症状。

因此可以确认，本发明的化合物可以作为预防和/或治疗肺炎的药物使用。

试验例9：对细胞内钙浓度上升的影响

按照试验例1记载的方法制备嗜中性白细胞级分。向人的嗜中性白细胞级分中添加Fura2-AM(Sigma社)以使其最终浓度成为3μM，在37℃培养1小时。离心分离(250g，5分钟)后，弃去上清液，将嗜中性白细胞再悬浮于Hanks Balanced Salt Solution(HBSS-、Gibco社)中，如此配制成细胞内钙浓度测定用细胞悬浮液(8×10⁶/ml)。将细胞内钙浓度测定用细胞悬浮液在室温下静置30分钟后，将490μl细胞内钙浓度测定用细胞悬浮液加入比色杯中，再向其中添加10μl氯化钙溶液，以使其最终浓度成为1μM，然后将比色杯放入细胞内钙浓度测定装置(CAF110、日本分光社制)中。向其中添加fMLP(Sigma社制)溶液以使其最终浓度成为1μM，然后测定作为340nm和380nm的荧光强度的F340和F380，据此求出作为细胞内钙浓度指标的R值(F340/F380)。在添加fMLP的3分钟之前添加被检化合物(1μM)，观察被检化合物对细胞内钙浓度的影响。以未添加被检化合物时的最大R值作为100％，求出添加各被检化合物时的最大R值的比例。

可以看出，本发明的化合物组对于由fMLP刺激引起的细胞内钙浓度的上升几乎没有影响。

试验例10：对肌球蛋白轻链磷酸化酶(MLCK)活性的影响

按照常规方法利用鸡的砂囊平滑肌来精制肌球蛋白轻链磷酸化酶(MLCK)(Yoshida，M.等，J.Biochem.，99，pp.1027-1036，1986)。按照常规方法利用鸡的砂囊平滑肌来精制作为基质的肌球蛋白调节轻链(Grand，R.J.等，Biochem.J.，211，pp.267-272，1983)。按照使用抗磷酸化控制轻链识别抗体(Sakurada，K.，等，Am.J.Physiol.，274，C1563-C1572，1998)的ELISA法来进行MLCK的活性测定(Sakurada，K.等，J.Biochem.，115，pp.18-21，1994)。使用磷酸盐缓冲盐水(phosphate-buffer saline)(PBS，Sigma社)将肌球蛋白调节轻链稀释至5.0g/ml的浓度，按照每孔100μl的添加量添加到一块96孔的免疫平皿(Immunoplate)(Nunc社)中，在4℃下放置一夜。用PBS将各孔洗涤后，向各孔中添加一种含有100μM ATP、3mMMgCl₂、1mM CaCl₂、100ng/ml调钙蛋白(Sigma社)、100ng/ml MLCK的25mM Tris/HCl缓冲液pH7.4(缓冲液A)，在30℃下培养10分钟。接着向每个孔中添加100μl的20％磷酸水溶液以使酶反应停止。使用一种含有0.1％Tween20的25mM Tris/HCl缓冲液(TTBS)将各个孔洗涤后，向每个孔中加入100μl特异识别磷酸化肌球蛋白调节轻链的抗体(Sakurada，K.，等，Am.J.Physiol.，274，C1563-C1572，1998)，在室温下培养90分钟。

用TTBS将各孔洗涤后，向每个孔中添加一种HRP标记的抗小鼠IgG抗体(Bio-Rad社)100μl，在室温下培养90分钟。用TTBS将各个孔洗涤后，向每个孔中添加100μl含有作为HRP基质的邻苯二胺(Sigma社)和过氧化氢水(0.03％)的25mM柠檬酸缓冲液pH5.0，在室温下培养5分钟。向每个孔中添加50μl的4N硫酸以使反应停止，然后用免疫平皿读数器(immunoplate reader)(Bio-Rad社)测定吸光度。通过改变被检化合物的浓度，添加缓冲液A，算出MLCK活性抑制率，求出当该抑制率等于50％时的化合物浓度，将其作为IC₅₀。

可以看出，本发明的化合物组对MLCK几乎没有抑制作用。

产业上的可利用性

由通式(1)表示的本发明的化合物具有肌球蛋白调节轻链磷酸化抑制活性，因此可以作为预防和/或治疗例如各种与细胞的收缩有关的疾病、各种与细胞的形态变化有关的疾病、各种与细胞的迁移有关的疾病、各种与细胞的放出有关的疾病、各种与细胞的凝聚有关的疾病、各种与细胞的凋亡有关的疾病和/或各种与细胞的基因表达异常有关的疾病等的药物的有效成分使用。

Claims

1.由下述式(1)表示的化合物或其盐：

[式中，R¹表示氢原子、氯原子、或羟基；

A¹、A¹¹、A²和A²¹各自独立地表示氢原子或烷基；

2.权利要求1中所述的由式(1)表示的化合物或其盐，其中，A⁶¹为氢原子、烷基、芳烷基、被羧基取代的烷基、被氰基取代的烷基、被羟基取代的烷基、被烷氧基取代的烷基、被氨基取代的烷基、或者被氨基羰基取代的烷基。

3.权利要求1中所述的由式(1)表示的化合物或其盐，其中，X¹…X²为-CH(R²)-CH(R³)-。

4.权利要求1中所述的由式(1)表示的化合物或其盐，其中，R¹为氢原子。

5.权利要求1中所述的由式(1)表示的化合物或其盐，其中，R¹为羟基。

6.权利要求1中所述的由式(1)表示的化合物或其盐，其中，Y为单键，Z为-N(A⁶)(A⁶¹)，A⁶与A¹中的各个基团相互键合，形成5元或6元的环。

7.权利要求1中所述的由式(1)表示的化合物或其盐，其中，Y为-CH(A³)-，Z为-N(A⁶)(A⁶¹)，A⁶与A³中的各个基团相互键合，形成6元的环。

8.权利要求1中所述的由式(1)表示的化合物或其盐，其中，Y为-CH(A³)-C(A⁴)(A⁴¹)-，Z为-N(A⁶)(A⁶¹)，A²与A³中的各个基团相互键合，形成6元的环。

9.权利要求1中所述的化合物，由下述化合物中选择：

(1)4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)环己胺

(2)N-[4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)环己基]-N-甲胺

(3)[4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)环己基氨基]乙酸

(4)3-[4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)环己基氨基]丙酸

(5)2-[4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)环己基氨基]乙醇

(6)3-[4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)环己基氨基]丙醇

(7)N-[4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)环己基]乙二胺

(8)N-[4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)环己基]丙烷-1，3-二胺

(9)N-[4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)环己基]-N’-甲基丙烷-1，3-二胺

(10)N-[4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)环己基]-N’-甲基乙二胺

(11)N’-[4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)环己基]-N，N-二甲基乙二胺

(12)2-{[4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)环己基]甲基氨基}乙醇

(13)1-(4-氨基环己基)-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘-6-酚

(14)1-(4-甲基氨基环己基)-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘-6-酚

(15)[4-(6-羟基-2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)环己基氨基]乙酸

(16)3-[4-(6-羟基-2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)环己基氨基]丙酸

(17)1-[4-(2-羟基乙基氨基)环己基]-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘-6-酚

(18)1-[4-(3-羟基丙基氨基)环己基]-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘-6-酚

(19)1-[4-(2-氨基乙基氨基)环己基]-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘-6-酚

(20)1-[4-(3-氨基丙基氨基)环己基]-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘-6-酚

(21)1-[4-(2-(甲基氨基)乙基氨基)环己基]-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘-6-酚

(22)1-[4-(3-(甲基氨基)丙基氨基)环己基]-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘-6-酚

(23)1-{4-[(2-羟基乙基)甲基氨基]环己基}-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘-6-酚

(24)1-{4-[(3-羟基丙基)甲基氨基]环己基}-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘-6-酚

(25)1-(3-吡咯烷基)-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘

(26)[3-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)吡咯烷-1-基]乙酸

(27)3-[3-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)吡咯烷-1-基]丙酸

(28)2-[3-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)吡咯烷-1-基]乙醇

(29)3-[3-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)吡咯烷-1-基]丙醇

(30)2-[3-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)吡咯烷-1-基]乙胺

(31)3-[3-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)吡咯烷-1-基]丙烷-1，3-二胺

(32)N-{2-[3-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)吡咯烷-1-基]乙基}-N-甲胺

(33)N-{3-[3-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)吡咯烷-1-基]丙基}-N-甲胺

(34)1-(3-吡咯烷基)-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘-6-酚

(35)[3-(6-羟基-2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)吡咯烷-1-基]乙酸

(36)3-[3-(6-羟基-2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)吡咯烷-1-基]丙酸

(37)1-[1-(2-羟基乙基)吡咯烷-3-基]-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘-6-酚

(38)1-[1-(3-羟基丙基)吡咯烷-3-基]-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘-6-酚

(39)1-[1-(2-氨基乙基)吡咯烷-3-基]-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘-6-酚

(40)1-[1-(3-氨基丙基)吡咯烷-3-基]-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘-6-酚

(41)1-[1-(2-甲基氨基乙基)吡咯烷-3-基]-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘-6-酚

(42)1-[1-(3-甲基氨基丙基)吡咯烷-3-基]-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘-6-酚

(43)1-[1-(2-二甲基氨基乙基)吡咯烷-3-基]-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘-6-酚

(44)1-[1-(3-二甲基氨基丙基)吡咯烷-3-基]-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘-6-酚

(45)N-{2-[3-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)吡咯烷-1-基]乙基}乙酰胺

(46)N-{2-[3-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)吡咯烷-1-基]乙基}丙酰胺

(47)N-{3-[3-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)吡咯烷-1-基]丙基}乙酰胺

(48)N-{3-[3-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)吡咯烷-1-基]丙基}丙酰胺

(49)N-{2-[3-(6-羟基-2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)吡咯烷-1-基]乙基}乙酰胺

(50)N-{2-[3-(6-羟基-2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)吡咯烷-1-基]乙基}丙酰胺

(51)N-{3-[3-(6-羟基-2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)吡咯烷-1-基]丙基}乙酰胺

(52)N-{3-[3-(6-羟基-2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)吡咯烷-1-基]丙基}丙酰胺

(53)1-(4-哌啶基)-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘

(54)[4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)哌啶-1-基]乙酸

(55)3-[4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)哌啶-1-基]丙酸

(56)2-[4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)哌啶-1-基]乙醇

(57)3-[4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)哌啶-1-基]丙醇

(58)2-[4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)哌啶-1-基]乙胺

(59)3-[4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)哌啶-1-基]丙胺

(60)N-{2-[4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)哌啶-1-基]乙基}-N-甲胺

(61)N-{3-[4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)哌啶-1-基]丙基}-N-甲胺

(62)1-哌啶-4-基-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘-6-酚

(63)[4-(6-羟基-2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)哌啶-1-基]乙酸

(64)3-[4-(6-羟基-2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)哌啶-1-基]丙酸

(65)1-[1-(2-羟基乙基)哌啶-4-基]-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘-6-酚

(66)1-[1-(3-羟基丙基)哌啶-4-基]-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘-6-酚

(67)1-[1-(2-氨基乙基)哌啶-4-基]-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘-6-酚

(68)1-[1-(-3-氨基丙基)哌啶-4-基]-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘-6-酚

(69)1-[1-(2-甲基氨基乙基)哌啶-4-基]-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘-6-酚

(70)1-[1-(3-甲基氨基丙基)哌啶-4-基]-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘-6-酚

(71)1-[1-(2-二甲基氨基乙基)哌啶-4-基]-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘-6-酚

(72)1-[1-(3-二甲基氨基丙基)哌啶-4-基]-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘-6-酚

(73)N-{2-[4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)哌啶-1-基]乙基}乙酰胺

(74)N-{2-[4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)哌啶-1-基]乙基}丙酰胺

(75)N-{3-[4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)哌啶-1-基]丙基}乙酰胺

(76)N-{3-[4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)哌啶-1-基]丙基}丙酰胺

(77)N-{2-[4-(6-羟基-2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)哌啶-1-基]乙基}乙酰胺

(78)N-{2-[4-(6-羟基-2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)哌啶-1-基]乙基}丙酰胺

(79)N-{3-[4-(6-羟基-2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)哌啶-1-基]丙基}乙酰胺

(80)N-{3-[4-(6-羟基-2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)哌啶-1-基]丙基}丙酰胺

(81)反式-[4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)环己基]二甲胺

(82)反式-1-(4-二甲基氨基环己基)-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘-6-酚

(83)N-{2-[3-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)吡咯烷-1-基]乙基}-N-甲基乙酰胺

(84)N-{2-[3-(6-羟基-2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)吡咯烷-1-基]乙基}-N-甲基乙酰胺

(85)1-{2-[3-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)吡咯烷-1-基]乙基}氮杂环丁烷-2-酮

(86)1-{2-[3-(6-羟基-2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)吡咯烷-1-基]乙基}氮杂环丁烷-2-酮

(87)N-{2-[4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)哌啶-1-基]乙基}-N-甲基乙酰胺

(88)N-{2-[4-(6-羟基-2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)哌啶-1-基]乙基}-N-甲基乙酰胺

(89)1-{2-[4-(2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)哌啶-1-基]乙基}氮杂环丁烷-2-酮

(90)1-{2-[4-(6-羟基-2，3-二氢-1，5-二氮杂苯嵌萘-1-基)哌啶-1-基]乙基}氮杂环丁烷-2-酮

(91)1-(3-氟哌啶-4-基)-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘

(92)1-(3-氟哌啶-4-基)-2，3-二氢-1H-1，5-二氮杂苯嵌萘-6-酚。

10.药物，其中含有权利要求1中所述的由式(1)表示的化合物或者生理学上容许的盐作为有效成分，并且根据需要还含有制剂用添加物。

11.权利要求1中所述的药物，用于抑制肌球蛋白调节轻链磷酸化。

12.权利要求1中所述的药物，用于抑制Rho/Rho激酶通路。

13.权利要求1中所述的药物，用于预防和/或治疗青光眼。

14.权利要求1中所述的药物，用于预防和/或治疗支气管哮喘和/或慢性闭塞性肺疾病。

15.权利要求1中所述的药物，用于预防和/或治疗神经障害。

16.肌球蛋白调节轻链磷酸化抑制剂，其中含有权利要求1中所述的由式(1)表示的化合物或其盐。

17.Rho/Rho激酶通路抑制剂，其中含有权利要求1中所述的由式(1)表示的化合物或其盐。