CN111671854A - 参竹精胶囊及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了一种参竹精胶囊及其制备方法，该参竹精胶囊的内含物包含55％‑62.5％的参竹精提取物以及37.5％～45％的药用辅料；该参竹精胶囊中的2,3,5,4’‑四羟基二苯乙烯‑2‑O‑β‑D‑葡萄糖苷的含量占内含物的0.2wt％以上。本发明的参竹精胶囊中的二苯乙烯苷的含量高，同时本发明的参竹精胶囊具有很好的制剂稳定性，长期贮存也不会出现胶囊壳破裂或漏粉的现象，具有广阔的市场前景。本发明的制备方法能够使制何首乌的有效成分二苯乙烯苷以很高的转移率从制何首乌中转移到参竹精胶囊中。

Description

参竹精胶囊及其制备方法
技术领域
本发明属于医药技术领域，尤其涉及一种参竹精胶囊及其制备方法。
背景技术
参竹精是由手掌参、黄精、玉竹、制何首乌和广枣五味药形成的一种蒙药，是蒙古族长期以来在与疾病抗争而总结出的治疗经验，经过不断的总结与提高，形成的古验方，具有补肾，滋补强身等作用，用于肾寒，肾虚，精血不足，筋骨酸痛，年迈体弱等症。与中国传统医学有关“肾藏精，主骨生髓”的理论有着惊人的吻合。
参竹精的有效成分具有提高免疫力、治疗慢性疲劳综合征及骨质疏松症的功效。现市售的大部分产品基本上都是参竹精乙醇提取物开发而成的颗粒剂、片剂及胶囊形式，例如参竹精颗粒、参竹精片、参竹精胶囊。目前临床上广泛用于治疗慢性疲劳综合征及骨质疏松症等疾病，特别是临床医生为了更有效治疗亚健康病人，建议其使用参竹精胶囊。
参竹精乙醇提取物含有大量小分子物质，引湿性强。参竹精颗粒剂一般含有大量的糖分且剂量大，不利于糖尿病人服用，且颗粒剂存在引湿结块的现象。而以片剂形式存在，贮存过程中容易引湿导致产品不合格，且片剂存在崩解过程，不利于参竹精有效成分溶出和人体的吸收。而目前市售的参竹精胶囊均采用明胶胶囊壳，存在胶囊壳破裂、漏粉的现象，并且，参竹精胶囊中的制何首乌的有效成分2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷的含量偏低。
发明内容
本发明人发现，目前的参竹精胶囊的制备工艺中，存在制何首乌的有效成分2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷(C20H22O9，简称“二苯乙烯苷”)从制何首乌向制剂的转移率偏低(约12％～15％)，使得参竹精制剂中的有效成分含量偏低的缺陷。而通过对制备工艺的改善，能够将二苯乙烯苷的转移率提升至25％以上，从而实现本发明的目的。
基于此，本发明所解决的技术问题在于克服现有的参竹精胶囊中有效成分二苯乙烯苷的含量偏低的缺陷，提供一种参竹精胶囊及其制备方法。本发明的制备方法能够使制何首乌的有效成分二苯乙烯苷以很高的转移率从制何首乌中转移到参竹精胶囊中。本发明的参竹精制剂中的二苯乙烯苷的含量高，同时具有很好的制剂稳定性，可替代市售的其他剂型的同类药物，具有广阔的市场前景。
本发明通过以下技术方案解决上述技术问题。
本发明提供了一种参竹精胶囊，其内含物包含55％-62.5％的参竹精提取物以及37.5％～45％的药用辅料；所述参竹精胶囊中的2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷(简称“二苯乙烯苷”)的含量在0.2％以上；所述百分比为相对于所述内含物的重量百分比。
本发明中，所述2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷的含量较佳地为0.2％～0.4％，更佳地为0.28％～0.34％，例如0.28％、0.29％、0.32％或0.34％；所述百分比为相对于所述内含物的重量百分比。
其中，所述参竹精提取物是指按本领域常规参竹精组方经提取后，由参竹精浸膏进一步制备而成的固形物(通常为颗粒或粉末的形式)。所述参竹精组方、提取方法和参竹精浸膏的制备方法可参考中国专利CN104013817A或者CN105726979A，它们的内容在此通过援引并入本文，作为本发明内容的一部分，但不构成对本发明技术方案的限制。
其中，所述药用辅料包括本领域常规使用的辅料。
在本发明的一些实施方案中，所述参竹精组方中，手掌参、黄精、玉竹、制何首乌和广枣的重量比为0.8～1.2：0.8～1.2：0.8～1.2：0.8～1.2：5～7；所述提取为体积浓度60％-80％的乙醇回流提取2～4次；所述参竹精提取物可由参竹精浸膏干燥后粉碎得到，或者由浸膏喷雾干燥得到，或者由一步制粒(即流化床制粒)得到。
其中，在1000单位的所述参竹精胶囊中，所述参竹精提取物较佳地是由125g手掌参、125g黄精、125g玉竹、125g制何首乌和750g广枣经提取后制得的颗粒或粉末。
在本发明的一些优选实施方案中，在1000单位的所述参竹精胶囊中，所述参竹精提取物通过以下方法制得：
(1)将手掌参125g、玉竹125g、制何首乌125g和黄精125g，用2-3倍(例如2.5倍)体积浓度60％-80％(例如70％)的乙醇加热回流提取2-4次(例如3次)，每次0.5～1.5小时(例如1小时)，过滤，合并滤液，回收乙醇，制成60℃下相对密度为1.15～1.20的浸膏；
(2)将广枣750g粉碎成850μm～2000μm的粗粉，2-3倍(例如2.5倍)体积浓度60％-80％(例如70％)的乙醇加热回流提取2-4次(例如3次)，每次0.5～1.5小时(例如1小时)，过滤，合并滤液，回收乙醇，制成60℃下相对密度1.15～1.20的浸膏；
按本领域常识，(1)和(2)不分先后顺序；
(3)将(1)和(2)所得浸膏合并，加水至40℃下相对密度1.10～1.20，得料液，进行喷雾干燥或一步制粒，即可。
按本领域常识，步骤(1)～(3)中，所述相对密度是指相对于水的相对密度。
按本领域常识，在采用喷雾干燥法时，制得的参竹精提取物中不含药用辅料；在采用一步制粒法时，前文所述的料液与药用辅料在流化床中经混合、制粒和干燥，制得的颗粒中同时含有参竹精提取物和药用辅料。通过控制浸膏和料液的相对密度，能够利于后续制粒。
本发明中，所述药用辅料可为本领域常规使用的辅料，包括但不限于稀释剂、粘合剂、润滑剂、助流剂，以及任选的崩解剂中的一种或多种。所述药用辅料较佳地包括稀释剂、助流剂和粘合剂。
其中，所述稀释剂较佳地为预胶化淀粉、淀粉、糊精和微晶纤维素中的一种或多种，更佳地为淀粉。所述稀释剂的含量较佳地为10.0％-17.5％。所述助流剂较佳地为二氧化硅。所述助流剂的含量较佳地为22.0％-27.0％(例如25％)。所述粘合剂较佳地为淀粉浆、聚维酮和羟丙甲纤维素中的一种或多种，更佳地为羟丙甲纤维素和/或聚维酮。所述粘合剂的含量较佳地为2％-3％(例如2.5％)。所述百分比均为相对于内含物的重量百分比。
其中，所述参竹精胶囊的胶囊壳材可为本领域常规的胶囊壳材，通常为硬胶囊壳材，较佳地为羟丙甲纤维素空心胶囊、海藻多糖空心胶囊、普鲁兰多糖空心胶囊或羟丙基淀粉空心胶囊。所述胶囊壳材的重量一般占所述参竹精胶囊的20wt％。在采用该些非动物来源的空心胶囊的情况下，易于被广大素食主义者接受。本发明中，每单位的所述参竹精胶囊中，所述参竹精提取物的含量较佳地为200mg-260mg。
本发明还提供了所述参竹精胶囊的制备方法，其包括下述步骤：按所述参竹精胶囊的组分配方，采用干法制粒或一步制粒法进行制粒，然后填充胶囊，即得。
在采用干法制粒的一些实施方案中，具体操作方式为：将所述参竹精提取物和所述药用辅料置于干法制粒机中制粒，即可。
其中，所述参竹精提取物的制备方式和优选条件同前所述。
在采用一步制粒法的一些实施方案中，具体操作方式为：将所述药用辅料置于流化床中，喷入料液，经流化床制粒和干燥，即可；其中，所述料液是参竹精浸膏与水混合至相对密度1.10～1.20的液态物料。
在符合本领域常识的基础上，上述各优选条件，可任意组合，即得本发明各较佳实例。
本发明所用试剂和原料均市售可得。
本发明的积极进步效果在于：
本发明的参竹精胶囊中的二苯乙烯苷的含量高(至少占内含物的0.2％以上)，同时本发明的参竹精胶囊具有很好的制剂稳定性，长期贮存也不会出现胶囊壳破裂或漏粉的现象，可替代市售的其他剂型的同类药物，具有广阔的市场前景。本发明的制备方法能够使制何首乌的有效成分二苯乙烯苷以很高的转移率(25％以上)从制何首乌中转移到参竹精胶囊中。
具体实施方式
下面通过实施例的方式进一步说明本发明，但并不因此将本发明限制在所述的实施例范围之中。下列实施例中未注明具体条件的实验方法，按照常规方法和条件，或按照商品说明书选择。
下述实施例中，涉及的百分比含量，若无特别说明，均为重量百分比含量。
下述实施例中，若无特别说明，所用的参竹精浸膏按照CN104013817A实施例1的方法获得。按本领域常识，在使用时根据参竹精浸膏的固形物和水分含量以及实施例中参竹精提取物的含量，折算参竹精浸膏用量，干浸膏的水分含量一般≤10％。
实施例1
参竹精胶囊的配方见下表1。
表1
成分 功能 处方量(1000粒) 内容物含量
参竹精提取物 活性成分 220g 55％
淀粉 稀释剂 70g 17.5％
二氧化硅 助流剂 100g 25％
羟丙甲纤维素(E5) 粘合剂 10g 2.5％
羟丙甲纤维素空心胶囊 硬胶囊 100g(1000粒) /
总重量 / 500g /
按表1配方，称取淀粉、二氧化硅和羟丙甲纤维素(E5)，将其置于流化床，设定雾化压力为内层为0-0.6MPa(参考值0.2MPa)、外层为0-0.54MPa(参考值0.2MPa)、物料温度30-70℃、供液转速0-473rpm(参考值20-35rpm)、风机风量0-800m3/h、进风温度70-75℃，开启蠕动泵，喷入参竹精浸膏，直至浸膏全部喷入后，经流化床制粒后，再继续干燥10分钟，过筛(30目)获得参竹精提取物颗粒。然后胶囊填充机填充，即得。
经检测，该参竹精胶囊中的二苯乙烯苷的含量为1.12mg/粒。
实施例2
参竹精胶囊的配方见下表2。
表2
成分 功能 处方量(1000粒) 内容物含量
参竹精提取物 活性成分 240g 60％
糊精 稀释剂 50g 12.5％
二氧化硅 助流剂 100g 25％
羟丙甲纤维素(E5) 粘合剂 10g 2.5％
普鲁士兰多糖空心胶囊 硬胶囊 100g(1000粒) /
总重量 / 500g /
按表2配方，称取糊精、二氧化硅和羟丙甲纤维素(E5)，将其置于流化床，设定雾化压力为内层为0-0.6MPa(参考值0.2MPa)、外层为0-0.54MPa(参考值0.2MPa)、物料温度30-70℃、供液转速0-473rpm(参考值20-35rpm)、风机风量0-800m3/h、进风温度70-75℃，开启蠕动泵，喷入参竹精浸膏，直至浸膏全部喷入后，经流化床制粒后，再继续干燥10分钟，过筛(30目)获得参竹精提取物颗粒。然后胶囊填充机填充，即得。
经检测，该参竹精胶囊中的二苯乙烯苷的含量为1.28mg/粒。
实施例3
参竹精胶囊的配方见下表3。
表3
成分 功能 处方量(1000粒) 内容物含量
参竹精提取物 活性成分 240g 60％
淀粉 稀释剂 50g 12.5％
二氧化硅 助流剂 100g 25％
羟丙甲纤维素(E5) 粘合剂 10g 2.5％
羟丙甲纤维素空心胶囊 硬胶囊 100g(1000粒) /
总重量 / 500g /
参竹精提取物的制备方法为：
(1)取手掌参125g、玉竹125g、制何首乌125g、黄精125g和广枣750g，将手掌参、黄精、玉竹和制何首乌以2.5倍体积浓度70％的乙醇加热回流提取3次，每次1小时，过滤，合并三次滤液，回收乙醇，制成相对密度1.15～1.20(60℃)的浸膏；
(2)广枣粉碎成粗粉(粒径在850μm～2000μm)，用2倍量70％乙醇加热回流提取三次，每次1小时，过滤，合并三次滤液，回收乙醇至相对密度1.15～1.20(60℃)的浸膏；
(3)将上述(1)和(2)中所得的浸膏合并，加纯化水至相对密度1.10～1.20(40℃)，经喷雾干燥制得参竹精提取物。
参竹精胶囊的制备方法为：
按表3配方，称取参竹精提取物、淀粉、二氧化硅和羟丙甲纤维素(E5)加入混合机料斗中混合均匀，然后用干法制粒制粒(过30目筛)，获得参竹精提取物颗粒，混合后胶囊填充机填充，即得。
经检测，该参竹精胶囊中的二苯乙烯苷的含量为1.36mg/粒。
实施例4
参竹精胶囊的配方见下表4。
表4
成分 功能 处方量(1000粒) 内容物含量
参竹精提取物 活性成分 250g 62.5％
糊精 稀释剂 40g 10％
二氧化硅 助流剂 100g 25％
聚维酮(K30) 粘合剂 10g 2.5％
羟丙甲纤维素空心胶囊 硬胶囊 100g(1000粒) /
总重量 / 500g /
参竹精提取物的制备方法为：
(1)取手掌参125g、玉竹125g、制何首乌125g、黄精125g和广枣750g，将手掌参、黄精、玉竹和制何首乌以2.5倍体积浓度70％的乙醇加热回流提取3次，每次1小时，过滤，合并三次滤液，回收乙醇，制成相对密度1.15～1.20(60℃)的浸膏；
(2)广枣粉碎成粗粉(粒径在850μm～2000μm)，用2倍量70％乙醇加热回流提取三次，每次1小时，过滤，合并三次滤液，回收乙醇至相对密度1.15～1.20(60℃)的浸膏；
(3)将上述(1)和(2)中所得的浸膏合并，加纯化水至相对密度1.10～1.20(40℃)，经喷雾干燥制得参竹精提取物。
参竹精胶囊的制备方法为：
按表4配方，称取参竹精提取物、糊精、二氧化硅和聚维酮(K30)加入混合机料斗中混合均匀，然后用干法制粒制粒(过30目筛)，获得参竹精提取物颗粒，混合后胶囊填充机填充，即得。
经检测，该参竹精胶囊中的二苯乙烯苷的含量为1.16mg/粒。
对比实施例中的参竹精提取物的用量本身就比
对比实施例1
参竹精胶囊的配方见下表5。
表5
成分 功能 处方量(1000粒) 含量
参竹精提取物 活性成分 200g 50％
淀粉 稀释剂 90g 22.5％
二氧化硅 助流剂 100g 25％
羟丙甲纤维素(E5) 粘合剂 10g 2.5％
羟丙甲纤维素空心胶囊 硬胶囊 100g(1000粒) /
总重量 / 500g /
参竹精稠膏的制备方法为：
(1)取手掌参125g、玉竹125g、制何首乌125g、黄精125g和广枣750g，将手掌参、黄精、玉竹和制何首乌以2.5倍体积浓度70％的乙醇加热回流提取3次，每次1小时，过滤，合并三次滤液，回收乙醇，制成相对密度1.15～1.20(60℃)的浸膏；
(2)广枣粉碎成粗粉，用2倍量70％乙醇加热回流提取三次，每次1小时，过滤，合并三次滤液，回收乙醇至相对密度1.15～1.20(60℃)的浸膏；
(3)将上述(1)和(2)中所得的浸膏合并，浓缩成相对密度1.25～1.30(60℃)的稠膏。
参竹精胶囊的制备方法为：
按表6配方，称取参竹精稠膏和二氧化硅混匀，60℃加热真空干燥，加入羟丙甲纤维素，加淀粉混匀，粉碎成细粉，制粒，干燥，混合，然后通过胶囊填充机填充，即得。
经检测，该参竹精胶囊中的二苯乙烯苷的含量为0.68mg/粒。
效果实施例
对本发明实施例3所制备的参竹精胶囊进行质量评价，进行三组平行试验，批号分别为3-1、3-2、3-3。结果见下表。表6为批号3-1的产品影响因素试验结果
表6
Figure BDA0002391361350000101
表7-9为分别为批号3-1、3-2、3-3产品的加速稳定性试验结果。试验条件：在温度40℃±2℃，相对湿度75％±5％的条件下放置6个月。
表7
Figure BDA0002391361350000102
Figure BDA0002391361350000111
表8
Figure BDA0002391361350000112
表9
Figure BDA0002391361350000113
Figure BDA0002391361350000121
表10-12为批号3-1、3-2、3-3产品的长期稳定性试验结果。试验条件：在温度25℃±2℃，相对湿度60％±5％的条件下放置24个月。
表10
Figure BDA0002391361350000122
表11
Figure BDA0002391361350000123
Figure BDA0002391361350000131
表12
Figure BDA0002391361350000132
对对比实施例1所制备的参竹精胶囊进行质量评价，进行三组平行试验，批号分别为D1-1、D1-2、D1-3。
表13为批号D1-2产品的影响因素试验结果。
表13
Figure BDA0002391361350000133
Figure BDA0002391361350000141
表14-16为分别为批号D1-1、D1-2、D1-3产品的加速稳定性试验结果。试验条件：在温度40℃±2℃，相对湿度75％±5％的条件下放置6个月。
表14
Figure BDA0002391361350000142
Figure BDA0002391361350000151
表15
Figure BDA0002391361350000152
表16
Figure BDA0002391361350000153
Figure BDA0002391361350000161
表17-19为分别为批号D1-1、D1-2、D1-3产品的长期留样稳定性试验结果。试验条件：在温度25℃±2℃，相对湿度60％±5％的条件下放置24个月。
表17
Figure BDA0002391361350000162
表18
Figure BDA0002391361350000163
Figure BDA0002391361350000171
表19
Figure BDA0002391361350000172
对实施例3和对比实施例1的产品中的制何首乌有效成分二苯乙烯苷的转移率进行计算，结果见下表20。
表20
Figure BDA0002391361350000173
Figure BDA0002391361350000181
上述实验结果表明，本发明的参竹精胶囊的制备工艺相比对比实施例1的工艺，能更好地保持参竹精提取物中制何首乌有效成分二苯乙烯苷(C20H22O9)的稳定性，能够提高参竹精中有效成分的含量，可替代市售的其他剂型的同类药物，具有广阔的市场前景。

Claims (10)

1.一种参竹精胶囊，其特征在于，其内含物包含55％-62.5％的参竹精提取物以及37.5％～45％的药用辅料；所述参竹精胶囊中的2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷的含量在0.2％以上；所述百分比为相对于所述内含物的重量百分比。
2.如权利要求1所述的参竹精胶囊，其特征在于，所述2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷的含量为0.2％～0.4％，较佳地为0.28％～0.34％；所述百分比为相对于所述内含物的重量百分比。
3.如权利要求1或2所述的参竹精胶囊，其特征在于，所述参竹精提取物是参竹精组方经提取后，由参竹精浸膏进一步制备而成的固形物；所述参竹精组方中，手掌参、黄精、玉竹、制何首乌和广枣的重量比为0.8～1.2：0.8～1.2：0.8～1.2：0.8～1.2：5～7；所述提取为体积浓度60％-80％的乙醇回流提取2～4次。
4.如权利要求3所述的参竹精胶囊，其特征在于，在1000单位的所述参竹精胶囊中，所述参竹精提取物是由125g手掌参、125g黄精、125g玉竹、125g制何首乌和750g广枣经提取后制得的颗粒或粉末。
5.如权利要求4所述的参竹精胶囊，其特征在于，在1000单位的所述参竹精胶囊中，所述参竹精提取物通过以下方法制得：
(1)将手掌参125g、玉竹125g、制何首乌125g和黄精125g，用2-3倍体积浓度60％-80％的乙醇加热回流提取2-4次，每次0.5～1.5小时，过滤，合并滤液，回收乙醇，制成60℃下相对密度为1.15～1.20的浸膏；
(2)将广枣750g粉碎成850μm～2000μm的粗粉，2-3倍体积浓度60％-80％的乙醇加热回流提取2-4次，每次0.5～1.5小时，过滤，合并滤液，回收乙醇，制成60℃下相对密度1.15～1.20的浸膏；
步骤(1)和(2)不分先后顺序；
(3)将(1)和(2)所得浸膏合并，加水至40℃下相对密度1.10～1.20，得料液，进行喷雾干燥或一步制粒，即可。
6.如权利要求1或2所述的参竹精胶囊，其特征在于，所述药用辅料包括稀释剂、粘合剂、润滑剂和助流剂中的一种或多种。
7.如权利要求7所述的参竹精胶囊，其特征在于，所述稀释剂为预胶化淀粉、淀粉、糊精和微晶纤维素中的一种或多种；
和/或，所述稀释剂的含量为10.0％-17.5％；
和/或，所述助流剂较佳地为二氧化硅；
和/或，所述助流剂的含量为22.0％-27.0％；
和/或，所述粘合剂为淀粉浆、聚维酮和羟丙甲纤维素中的一种或多种；
和/或，所述粘合剂的含量为2％-3％；
所述百分比均为相对于内含物的重量百分比。
8.如权利要求1或2所述的参竹精胶囊，其特征在于，所述参竹精胶囊的胶囊壳材为羟丙甲纤维素空心胶囊、海藻多糖空心胶囊、普鲁兰多糖空心胶囊或羟丙基淀粉空心胶囊。
9.如权利要求1-8任一项所述参竹精胶囊的制备方法，其特征在于，其包括下述步骤：按权利要求1-8任一项所述参竹精胶囊的组分配方，采用干法制粒或一步制粒法对所述内含物进行制粒，然后填充胶囊，即得。
10.如权利要求9所述的制备方法，其特征在于，采用干法制粒的操作方式为：将所述参竹精提取物和所述药用辅料置于干法制粒机中制粒，即可；
采用一步制粒法的操作方式为：将所述药用辅料置于流化床中，喷入料液，经流化床制粒和干燥，即可。
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