CN106176361A - 局部皮肤用组合物及其用途 - Google Patents

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米歇尔·海尼斯
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Abstract

公开了局部皮肤用组合物及其用途,一方面,所述组合物包含有效量的水飞蓟提取物、罗汉果果实提取物或柳珊瑚提取物中的任一种或两者、番石榴果实提取物以及卡奴卡叶提取物或榆绣线菊提取物中的任一种或两者;另一方面,所述组合物包含有效量的水飞蓟提取物、罗汉果果实提取物或柳珊瑚提取物中的任一种或两者、白鸡蛋花花提取物以及澳洲睡莲花提取物、蔬食埃塔棕果实提取物和/或茶叶提取物中的任一种或全部。

Description

局部皮肤用组合物及其用途
本申请是申请日为2011年12月30日,申请号为201180066354.0,发明名称为“多功能化妆品组合物”的中国专利申请的分案申请。
技术领域
本发明一般涉及多功能局部皮肤用组合物,其可以用于干性皮肤、油性皮肤、中性皮肤或混合性皮肤。
背景技术
有数千种消费者可用的皮肤制剂。此外,人群中有大量的不同的皮肤类型。这些皮肤类型的范围包括中性皮肤、干性皮肤、油性皮肤和混合性皮肤(例如中性/干性、中性/油性、干性/油性)。这导致混乱并且全面地寻找用于不同应用的不同产品。
发明内容
本发明人发现一种上述问题的解决方案。该解决方案的前提是使用协同作用于范围包括中性皮肤、干性皮肤、油性皮肤和混合性皮肤(例如中性/干性、中性/油性、干性/油性)的所有皮肤类型的成分的特定组合。在这点上,天然成分的两个独立的组合被确定并证实对所有皮肤类型均有效。此外,本发明人确定了可以特别地适合于给定皮肤类型的天然成分的子组合。
在一个实例中,例如发现水飞蓟(Silybum marianum)提取物和罗汉果(Momordicagrosvenori)果实提取物的组合(基本组合)对中性、干性和油性皮肤的所有皮肤类型有效。发现将亚麻(Linum usitatissimum)籽提取物和水解褐藻胶加入到所述基本组合中对干性皮肤有好的效果。发现将番石榴(Psidium guajava)果实提取物和卡奴卡(Kunzeaericoides)叶提取物加入到所述基本组合中对油性皮肤有好的效果。发现将白鸡蛋花(Plumeria alba)花提取物和澳洲睡莲(Nymphea gigantea)花提取物加入到所述基本组合中对中性皮肤有好的效果。
在另一个实例中,例如发现水飞蓟提取物和柳珊瑚(Pseudopterogorgiaelisabethae)提取物的组合(基本组合)对中性、干性和油性皮肤的所有皮肤类型有效。发现将亚麻籽提取物和水解褐藻胶加入到所述基本组合中对干性皮肤有好的效果。发现将番石榴果实提取物和榆绣线菊(Spiraea ulmaria)提取物加入到所述基本组合中对油性皮肤有好的效果。番石榴果实提取物是水-二醇果实提取物。发现将白鸡蛋花花提取物、蔬食埃塔棕(Euterpe oleraceae)果实提取物和茶(Camellia sinensis)叶提取物加入到所述基本组合中对中性皮肤有好的效果。所述白鸡蛋花花提取物是水提取物。
在一个实例中,表11至19中所描述的制剂可以用作本发明的任意组合的赋形剂。这样的制剂是通用的,并且可以通过增加或减少各种成分的量而改变,这解释了提供范围的原因。在特定实施方案中,水可以按需要增加或减少。此外,尽管权利要求部分未确定表11至19中特定的制剂,但是本发明人意欲做出这样的权利要求。因此,表11至19通过引用并入发明内容部分。
在一个方面,公开了一种用于处理皮肤的方法,包括对有此需要的皮肤局部施用包含有效量的水飞蓟提取物和罗汉果果实提取物的组合物,其中所述组合物的局部施用处理所述皮肤,其中所述水飞蓟提取物可以是水-醇提取物,所述罗汉果果实提取物可以是水-二醇提取物。有效量可以是0.01-5重量%的水飞蓟提取物和0.01-5重量%的罗汉果果实提取物。所述组合物可以具有能降低皮肤细胞氧化性损伤的抗氧化性质。所述组合物可以是乳霜、润肤露、凝胶、精华或乳液(例如水包油型乳液或油包水型乳液)。所述组合物可以是无醇的或基本上无醇的。醇的实例包括乙醇、甲醇、变性醇、丙醇和本领域普通技术人员已知的其他醇(例如具有-OH基团的化合物)。在确定皮肤是干性皮肤的实例中,所述组合物可以进一步包含有效量的亚麻籽提取物和水解褐藻胶,其中所述亚麻籽提取物可以是水-二醇提取物,其中所述水解褐藻胶可以从掌状海带(Laminaria digitata)中获得或者可以是通过来自掌状海带的膜多糖的受控酶解聚制得的寡糖的水溶液。所述寡糖可以是两种糖醛酸:甘露糖醛酸和古罗糖醛酸的链,如以下结构所示:
有效量可以是0.01-5重量%的水飞蓟提取物、0.01-5重量%的罗汉果果实提取物、0.01-5重量%的亚麻籽提取物和0.01-5重量%的水解褐藻胶。所述组合物可以降低皮肤细胞中下列项目的任一种或全部或任意组合:CGRP表达;环氧合酶1和2的活性;FAAH活性;脂肪氧合酶活性;TNF-α表达;IL-2、8和10的活性;血管生成素表达;INF-γ表达;IL12p40表达;和/或酪氨酸酶活性。在确定皮肤为油性皮肤的实例中,所述组合物可以进一步包含有效量的番石榴果实提取物和卡奴卡叶提取物,其中所述番石榴果实提取物是水-二醇果实提取物,其中所述卡奴卡叶提取物是水提取物。有效量可以是0.01-5重量%的水飞蓟提取物、0.01-5重量%的罗汉果果实提取物、0.01-5重量%的番石榴果实提取物和0.01-5重量%的卡奴卡叶提取物。所述组合物可以降低皮脂腺中皮脂的产生。在确定皮肤为中性皮肤的实例中,所述组合物可以进一步包含有效量的白鸡蛋花花提取物和澳洲睡莲花提取物,其中所述白鸡蛋花花提取物是水提取物,并且其中所述澳洲睡莲花提取物是水提取物。有效量可以是0.01-5重量%的水飞蓟提取物、0.01-5重量%的罗汉果果实提取物、0.01-5重量%的白鸡蛋花花提取物和0.01-5重量%的澳洲睡莲花提取物。
还公开了一种用于处理皮肤的方法,包括对有此需要的皮肤局部施用包含有效量的水飞蓟提取物以及罗汉果果实提取物或柳珊瑚提取物中的任一种或两者的组合物,其中所述组合物的局部施用处理所述皮肤,其中所述水飞蓟提取物可以是水-醇提取物,所述罗汉果果实提取物可以是水-二醇提取物,和所述柳珊瑚提取物。所述柳珊瑚提取物可以是包含假蕨素的丁二醇、辛酸/癸酸甘油三酯或戊二醇提取物。所述组合物可以包含水飞蓟提取物和罗汉果果实提取物,或水飞蓟提取物和柳珊瑚提取物,或水飞蓟提取物、罗汉果果实提取物和柳珊瑚提取物。所述组合物可以具有能降低皮肤细胞氧化性损伤的抗氧化性质。所述组合物可以是乳霜、润肤露、凝胶、精华或乳液(例如水包油型乳液或油包水型乳液)。所述组合物可以是无醇的或基本上无醇的。醇的实例包括乙醇、甲醇、变性醇、丙醇和本领域普通技术人员已知的其他醇(例如具有-OH基团的化合物)。所述组合物可以进一步包含向日葵(Helianthus annuus)籽提取物。所述向日葵籽提取物可以是水提取物、油提取物或醇提取物。所述组合物可以降低皮肤细胞中下列项目的任一种或全部或任意组合:CGRP表达;环氧合酶1和2的活性;FAAH活性;脂肪氧合酶活性;TNF-α表达;IL-2、8和10的活性;血管生成素表达;INF-γ表达;IL 12p40表达;和/或酪氨酸酶活性。在确定皮肤是干性皮肤的实例中,所述组合物可以进一步包含有效量的亚麻籽提取物和水解褐藻胶,其中所述亚麻籽提取物可以是水-二醇提取物,其中所述水解褐藻胶可以从掌状海带获得或者可以是通过来自掌状海带的膜多糖的受控酶解聚制得的寡糖的水溶液。所述寡糖可以是两种糖醛酸:甘露糖醛酸和古罗糖醛酸的链,如以下结构所示:
在确定皮肤为油性皮肤的实例中,所述组合物可以进一步包含有效量的番石榴果实提取物以及卡奴卡叶提取物或榆绣线菊提取物中的任一种或两者,其中所述番石榴果实提取物可以是水-二醇果实提取物,所述卡奴卡叶提取物可以是水提取物。所述榆绣线菊提取物可以是水或醇提取物。所述组合物可以降低皮脂腺中皮脂的产生。在确定皮肤为中性皮肤的实例中,所述组合物可以包含有效量的白鸡蛋花花提取物以及澳洲睡莲花提取物、蔬食埃塔棕果实提取物和/或茶叶提取物中的任一种或全部,其中所述白鸡蛋花花提取物可以是水提取物,所述澳洲睡莲花提取物可以是水提取物。所述蔬食埃塔棕果实提取物可以是水或醇提取物,和/或茶叶提取物可以是水或醇提取物。每种提取物的有效量可以是按所述组合物的重量计0.01至5%。
在其他方面,公开了可以具有多种成分的多功能组合物。所述成分可以包含水飞蓟提取物、罗汉果果实提取物、番石榴果实提取物、柳珊瑚提取物、亚麻籽提取物、水解褐藻胶、白鸡蛋花花提取物、澳洲睡莲花提取物和卡奴卡叶提取物。具体地,水飞蓟提取物和罗汉果果实提取物的组合可以用于向皮肤提供抗老化的益处(例如处理皱纹和老年斑)、减少皮肤刺激和与红斑有关的症状(例如红皮)以及通过去除或降低可能导致挠伤皮肤的瘙痒感来减少或处理皮肤瘙痒。发现有效的另一组合是水飞蓟提取物、罗汉果果实提取物和柳珊瑚提取物。本发明人还发现水飞蓟提取物、罗汉果果实提取物、亚麻籽提取物和水解褐藻胶的组合具有大范围的皮肤功效效果。也产生正面皮肤功效结果的再一组合是水飞蓟提取物、罗汉果果实提取物、白鸡蛋花花提取物和澳洲睡莲花提取物。发现具有大范围皮肤功效结果的又一成分组合是水飞蓟提取物、罗汉果果实提取物、番石榴果实提取物和卡奴卡叶提取物。也证实在处理皮肤状况中有效的另外的组合是与水解褐藻胶组合的亚麻籽提取物、与睡莲提取物组合的白鸡蛋花提取物和与卡奴卡提取物组合的番石榴果实提取物。
在一个实施方案中,公开了一种用于处理或预防皮肤状况的方法,包括对有此需要的皮肤局部施用包含有效量的水飞蓟提取物和罗汉果果实提取物的组合物,其中所述组合物的局部施用处理或预防皮肤状况。所述水飞蓟提取物可以是包含水飞蓟素的水-醇提取物。所述罗汉果果实提取物可以是水-二醇提取物。任何一种提取物单独或组合的有效量可以是0.01-5重量%(或更多,例如6、7、8、9、10、20、30、40、50%)。所述组合物可以降低皮肤细胞中下列项目的任一种或全部或任意组合:CGRP表达;环氧合酶1和2的活性;FAAH活性;脂肪氧合酶活性;TNF-α表达;IL-2、8和10的活性;血管生成素表达;INF-γ表达;IL12p40表达;和/或酪氨酸酶活性。所述组合物可以具有能降低皮肤细胞氧化性损伤的抗氧化性质。所述组合物可以提高皮肤细胞中的ICAM-1表达。所述组合物可以是乳霜、润肤露、凝胶、精华、无水基底、水包油型乳液、油包水型乳液等。
所述组合物可以包含水飞蓟提取物、罗汉果果实提取物和源于柳珊瑚的提取物的组合。所述源于柳珊瑚的提取物可以是包含假蕨素的丁二醇、辛酸/癸酸甘油三酯或戊二醇提取物。该提取物组合单独或组合的有效量可以是0.01-5重量%(或更多,例如6、7、8、9、10、20、30、40、50%)。该组合可以降低皮肤细胞中下列项目的任一种或全部或任意组合:CGRP表达;环氧合酶1和2的活性;FAAH活性;脂肪氧合酶活性;TNF-α表达;IL-2、8和10的活性;血管生成素表达;INF-γ表达;IL 12p40表达;和/或酪氨酸酶活性。该组合可以具有能降低皮肤细胞氧化性损伤的抗氧化性质。该组合还可以提高皮肤细胞中的ICAM-1表达。
所述组合物可以包含水飞蓟提取物、罗汉果果实提取物、亚麻籽提取物和水解褐藻胶的组合。所述亚麻籽提取物可以是水-二醇提取物。所述水解褐藻胶可以从掌状海带获得,和/或是通过来自掌状海带的膜多糖的受控酶解聚制得的寡糖的水溶液。所述寡糖可以是两种糖醛酸:甘露糖醛酸和古罗糖醛酸的链,如以下结构所示:
该提取物组合单独或组合的有效量可以是0.01-5重量%(或更多,例如6、7、8、9、10、20、30、40、50%)。该组合可以降低皮肤细胞中下列项目的任一种或全部或任意组合:CGRP表达;环氧合酶1和2的活性;FAAH活性;脂肪氧合酶活性;TNF-α表达;IL-2、6、8和10的表达;血管生成素表达;INF-γ表达;IL 12p40表达;酪氨酸酶活性;MMP2、3和9的活性;和/或黑素生成活性。该组合可以具有能降低皮肤细胞氧化性损伤的抗氧化性质。该组合可以提高皮肤细胞中的层粘连蛋白表达和ICAM-1表达。该组合可以用作外皮蛋白报道基因。
所述组合物可以包含水飞蓟提取物、罗汉果果实提取物、白鸡蛋花花提取物和澳洲睡莲花提取物的组合。所述白鸡蛋花花提取物可以是水提取物。所述澳洲睡莲花提取物可以是水提取物。该提取物组合单独或组合的有效量可以是0.01-5重量%(或更多,例如6、7、8、9、10、20、30、40、50%)。该组合可以降低皮肤细胞中下列项目的任一种或全部或任意组合:CGRP表达;环氧合酶1和2的活性;FAAH活性;脂肪氧合酶活性;TNF-α表达;IL-2、6、8和10的表达;血管生成素表达;INF-γ表达;IL 12p40表达;酪氨酸酶活性;MMP2、3和9的活性;和/或黑素生成活性。该组合可以具有能降低皮肤细胞氧化性损伤的抗氧化性质。该组合可以提高皮肤细胞中的层粘连蛋白表达、ICAM-1表达和胶原蛋白产生。该组合可以用作外皮蛋白报道基因。
所述组合物可以包含水飞蓟提取物、罗汉果果实提取物、番石榴果实提取物和卡奴卡叶提取物的组合。所述番石榴果实提取物可以是水-二醇果实提取物。所述卡奴卡叶提取物可以是水提取物。该提取物组合单独或组合的有效量可以是0.01-5重量%(或更多,例如6、7、8、9、10、20、30、40、50%)。该组合可以降低皮肤细胞中下列项目的任一种或全部或任意组合:CGRP表达;环氧合酶1和2的活性;FAAH活性;脂肪氧合酶活性;TNF-α表达;IL-2、8和10的表达;血管生成素表达;INF-γ表达;IL 12p40表达;酪氨酸酶活性;和/或弹性蛋白酶活性。该组合可以具有能降低皮肤细胞氧化性损伤的抗氧化性质。该组合可以提高皮肤细胞中的ICAM-1表达和胶原蛋白产生。
还公开了一种用于处理或预防皮肤状况的方法,包括对有此需要的皮肤局部施用包含有效量的亚麻籽提取物和水解褐藻胶的组合物,其中所述组合物的局部施用处理或预防皮肤状况。所述亚麻籽提取物可以是水-二醇提取物。所述水解褐藻胶可以从掌状海带获得,和/或是通过来自掌状海带的膜多糖的受控酶解聚制得的寡糖的水溶液。所述寡糖可以是两种糖醛酸:甘露糖醛酸和古罗糖醛酸的链,如以下结构所示:
该提取物组合单独或组合的有效量可以是0.01-5重量%(或更多,例如6、7、8、9、10、20、30、40、50%)。该提取物组合可以降低皮肤细胞中下列项目的任一种或全部或任意组合:MMP 2、3和9的活性;CGRP表达;TNF-α表达;IL 6、8和10的表达;IL 12p40表达,和/或黑素生成活性。该组合可以提高皮肤细胞中的层粘连蛋白产生和/或用作外皮蛋白报道基因。所述组合物可以是乳霜、润肤露、凝胶、精华和无水基底、水包油型乳液或油包水型乳液。
在另一实施方案中,公开了一种用于处理或预防皮肤状况的方法,包括对有此需要的皮肤局部施用包含有效量的白鸡蛋花花提取物和澳洲睡莲花提取物的组合物,其中所述组合物的局部施用处理或预防皮肤状况。所述白鸡蛋花花提取物可以是水提取物。所述澳洲睡莲花提取物可以是水提取物。该提取物组合单独或组合的有效量可以是0.01-5重量%(或更多,例如6、7、8、9、10、20、30、40、50%)。该提取物组合可以降低皮肤细胞中的TNF-α表达。该组合可以具有能降低皮肤细胞氧化性损伤的抗氧化性质。该组合可以提高皮肤细胞中的胶原蛋白产生。所述组合物可以是乳霜、润肤露、凝胶、精华和无水基底、水包油型乳液或油包水型乳液。
在又一实施方案中,公开了一种用于处理或预防皮肤状况的方法,包括对有此需要的皮肤局部施用包含有效量的番石榴果实提取物和卡奴卡叶提取物的组合物,其中所述组合物的局部施用处理或预防皮肤状况。所述番石榴果实提取物可以是水-二醇果实提取物。所述卡奴卡叶提取物可以是水提取物。该提取物组合单独或组合的有效量可以是0.01-5重量%(或更多,例如6、7、8、9、10、20、30、40、50%)。该提取物组合可以降低皮肤细胞中的TNF-α表达和/或弹性蛋白酶活性。该组合可以具有能降低皮肤细胞氧化性损伤的抗氧化性质。该组合可以提高皮肤细胞中的胶原蛋白产生。所述组合物可以是乳霜、润肤露、凝胶、精华和无水基底、水包油型乳液或油包水型乳液。
可以用本发明的任一种方法和/或组合物处理的皮肤状况可以是:皮肤干燥、脱皮、皮肤瘙痒、皲裂皮肤、瘙痒症、蜘蛛状血管病、雀斑、老年斑、老年性紫癜、角化病、黄褐斑、疹块、结节、阳光损坏皮肤、皮炎(包括但不限于脂溢性皮炎、钱币形皮炎、接触性皮炎、过敏性皮炎、剥脱性皮炎、口周皮炎和停滞性皮炎)、牛皮癣、毛囊炎、酒渣鼻、痤疮、脓疱病、丹毒、红癣、湿疹、日晒伤、烧伤皮肤、开放性创伤和/或皮肤炎性皮肤状况。
在一个具体的方面,公开了一种处理或预防细纹或皱纹的方法,包括对有此需要的皮肤局部施用本发明的任一种组合物,其中所述组合物对细纹或皱纹的局部施用处理所述细纹或皱纹。
在又一实施方案中,公开了一种处理或预防红斑皮肤或与红斑皮肤有关的症状(例如红皮、发红的皮肤等)的方法,包括对有此需要的皮肤局部施用本发明的任一种组合物,其中所述组合物对红斑皮肤的局部施用处理所述红斑皮肤。红斑可以由皮肤刺激、炎性反应、皮肤晒伤、皮肤的电治疗、皮肤烧伤、接触性过敏、系统性过敏、皮肤毒性、运动、昆虫叮咬、细菌感染、病毒感染、真菌感染、原生动物感染、按摩、风吹性皮肤伤和其他可以导致皮肤变红或发红的因素等导致。可以使用上文和在本说明书全文所公开的组合物。所述组合物还可以用于减少与红斑、敏感性皮肤或发炎皮肤相关的疼痛,包括对红斑、敏感性或发炎的皮肤局部施用包含拟爱神木果肉和/或腰果果肉或其提取物的组合物。
还公开了一种紧致或调理皮肤的方法,包括对有此需要的皮肤局部施用包含本发明的任一种组合物的组合物,其中所述组合物对皮肤的局部施用紧致或调理所述皮肤。可以使用上文和在本说明书全文所公开的组合物。
在又一实施方案中,公开了一种可吸收的组合物,包含在本说明书全文所公开的任一种提取物或提取物组合和吸收上可接受的赋形剂。在某些方面,所述可吸收的组合物可以是基于食物的产品、丸粒、凝胶胶囊、粉末或营养品。
另一个实施方案包括可注射的溶液,包含在本说明书全文所公开的任一种提取物或提取物组合和吸收上可接受的赋形剂与注射上可接受的溶液。注射上可接受的溶液包括可以安全注射入人类或动物的溶液。
一个实施方案涉及一种治疗或预防疾病的方法,包括对有此需要的人施用在本说明书全文所公开的任一种提取物或提取物组合,其中治疗或预防所述疾病。疾病的非限制性实例包括AIDS、自身免疫病(例如风湿性关节炎、多发性硬化、胰岛素依赖型和非胰岛素依赖型糖尿病、全身性红斑狼疮或格雷夫斯病)、癌症(例如恶性的、良性的、转移性的或癌症前期)、心血管疾病(例如心脏病或冠状动脉疾病、缺血性或出血性卒中或风湿性心脏病)、神经系统疾病、病原微生物感染(例如足癣、水痘、感冒、腹泻病、流感、生殖器疱疹、疟疾、脑膜炎、肺炎、窦炎、皮肤病、脓毒性咽喉炎、结核病、尿路感染、阴道感染或病毒性肝炎)、炎症(例如过敏症或哮喘)、朊病毒病(例如CJD、库鲁病、GSS或FFI)或肥胖症。
另一实施方案包括一种处理或预防毛发缺损的方法,包括对有此需要的患者施用包含本说明书全文所公开的任一种组合物或任一种提取物或提取物组合的组合物。所述组合物可以包含药学上(无论局部、口服、注射等)或皮肤病学上可接收的赋形剂,其中对有此需要的患者的施用预防或处理毛发缺损。预防或处理毛发缺损可以包括在头皮上、在眉毛中、在睫毛中或希望毛发生长的其他身体区域刺激毛发生长。所述组合物可以呈可食用丸粒或凝胶胶囊或液体或粉末或泡沫或喷雾的形式或者被雾化。所述组合物可以被局部地施用、吸收、注射等。
本发明的组合物可以呈丸粒、凝胶胶囊、喷雾、泡沫、局部乳霜、软膏、凝胶或润肤露的形式,或者被雾化,或是粉末的形式。所述组合物可以配制成乳液(例如水包油、油包水、水包硅酮、硅酮包水、水包油包水、水包油、油包水包油、硅酮包水包油等)、乳霜、润肤露、溶液(例如水的或水-醇的溶液)、无水基底(例如口红或粉)、凝胶、软膏、乳状液、膏、气溶胶、固体形式、眼部啫喱等。所述组合物还可以配制用于在使用期间每天局部皮肤施用至少1、2、3、4、5、6、7或更多次。在本发明的其他方面中,组合物可以是储存稳定或颜色稳定的,或是两者。还期望可以选择所述组合物的粘度以达到希望的结果,例如根据希望的组合物类型,该组合物的粘度可以从约1cps到远超过1百万cps,或是其间可得到的任意范围或整数(举例来说,如在25℃下在布氏粘度计上用TC轴以2.5rpm的转速测量的2cps、3、4、5、6、7、8、9、10、20、30、40、50、60、70、80、90、100、200、300、400、500、600、700、800、900、1000、2000、3000、4000、5000、6000、7000、8000、9000、10000、20000、30000、40000、50000、60000、70000、80000、90000、100000、200000、300000、400000、500000、600000、700000、800000、900000、1000000cps等)。本发明的组合物可以包含任意希望量的拟爱神木或腰果提取物或是两者。提取物的量按提取物或提取物组合的重量或体积计可以单独地或组合地是0.001、0.01、0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54、55、56、57、58、59、60、61、62、63、64、6、66、67、68、69、70、71、72、73、74、75、76、77、78、79、80、81、82、83、84、85、86、87、88、89、90、91、92、93、94、95、96、97、98或99%或更多(或其中的任意范围或整数)。在非限制性方面中所述组合物可以具有约6至约9的pH值。在其他的方面,pH可以是1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13和14。所述组合物可以包含甘油三酸酯。非限制性实例包括小、中等和大链甘油三酸酯。在某些方面,所述甘油三酸酯是中等链甘油三酸酯(例如三辛酸癸酸甘油酯)。所述组合物还可以包含防腐剂。防腐剂的非限制性实例包括对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯或对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯的混合物。本发明的组合物可以具有UVA和UVB吸收性质。所述组合物可以具有2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60或更大,或是其间可以得到的任何整数的防晒指数(SPF)。所述组合物可以是防晒露、喷雾或乳霜。
本发明的组合物还可以包含以下附加成分中的任一种、任意组合或全部:水、螯合剂、保湿剂、防腐剂、增稠剂、含有硅酮的化合物、精油、结构化剂、维生素、药物成分或抗氧化剂,或这类成分的任意组合或这类成分的混合物。在某些方面,所述组合物可包含至少二、三、四、五、六、七、八、九、十种或全部在之前句子中指定的这些附加成分。这些附加成分的非限制性实施例在本说明书全文进行确定,并通过引用并入该章节。这类成分的量的范围以组合物的重量或体积计可以从0.0001%到99.9%,或者是在中间的如本说明书其他章节中所公开的任意整数或范围,其以引用的方式并入本段。
在其他方面,本发明的任一种组合物可以不包括/不具有某些成分。举例来说,所述组合物可以不包括榆菇(Hypsizygus ulmarius)乙醇提取物、灵芝(ganoderma lucidum)提取物或冬虫夏草(Cordyces sinensis)提取物的一种、两种或全部。所述组合物可以不包括S-腺苷甲硫氨酸。在某些方面,所述组合物不施用于伤疤或伤疤组织。所述组合物可以不包含大豆蛋白和/或生育酚或α-生育酚。所述组合物可以不包含抗炎组分和/或免疫增强组分。所述组合物可以不包含肽或具有氨基酸序列Gly-Pro-Hyp的肽。所述组合物可以设计为不刺激皮肤色素沉着。所述组合物可以不包含类黄酮或对减少伤疤组织或改善伤疤组织外观有效的类黄酮。所述组合物可以不包含源于植物的花青苷(花青素和/或β-花青苷)。所述组合物可以配制为不是防晒组合物或不具有阻挡UVA、UVB和/或UVC辐射的有效SPF值。所述组合物可以不包含芦荟凝胶、海欧芹提取物、红三叶草提取物、卡法椒提取物、白英提取物、海松提取物、雪绒花提取物和/或水田芥提取物。所述组合物可以不包含具有在从约290nm到约400nm的紫外辐射范围内有活性发色团的有机防晒剂。所述组合物可以不包含用于在皮肤内保留水分的硅酮流体或碳氢化合物,和/或不包含C6至C40羧酸酯。所述组合物可以不包含番石榴叶或来自番石榴叶的提取物。所述组合物可以不包含绿茶、桧木醇、植物鞘氨醇和/或水杨酸盐/酯。所述组合物可以不包含亚麻的甘油-乙二醇-水生物复合物和/或乙酸异丁酸蔗糖酯。所述组合物可以不包含具有足以完全中和皮肤上所有负静电电荷的阳离子强度的阳离子试剂,和/或选自黄莲花(Nelumbo lutea)、蓝莲花(Nelumbo caerulea)和莲花(Nelumbo nucifera)的植物体的籽提取物。所述组合物可以不包含卡奴卡油和/或西班牙鼠尾草籽(Salvia hispanica)油。
还公开了一种增亮皮肤或均匀肤色的方法,包括对皮肤施用本发明的组合物。所述方法可以进一步包括确定需要增亮皮肤或均匀肤色的人。所述方法可以进一步包括抑制皮肤细胞中的黑素生成、抑制皮肤细胞中的酪氨酸酶或酪氨酸酶合成或抑制皮肤细胞中黑色素转移到角质细胞。所述组合物可以作为α-黑色素刺激激素拮抗剂。所述组合物可以使皮肤的色素沉着均匀。在非限制性方面,增亮皮肤可以包括通过对老年斑、皮肤色素减退、雀斑、日晒斑点、过度色素沉着的皮肤等局部施用所述组合物,来减少老年斑、皮肤色素减退、雀斑、日晒斑点、过度色素沉着的皮肤等的出现。
还公开了一种处理过度色素沉着的方法,包括对皮肤施用本发明的组合物。所述方法还可以包括确定需要处理过度色素沉着以及对显现过度色素沉着的皮肤的一部分施用所述组合物的人。本发明人考虑的另外的方法包括用于通过对需要这些处理的皮肤施用本发明的组合物来减少老年斑、皮肤色素减退、雀斑的出现,减少或预防皮肤中细纹或皱纹的出现,或者增加皮肤的坚实度的方法。
也考虑了包含本发明的组合物的试剂盒。在某些实施方案中,所述组合物包含在容器中。所述容器可以是瓶子、分配器或包装。所述容器可以分配预定量的组合物。在某些方面,所述组合物以喷雾、团块或液体分配。所述容器可在其表面上包含标记。所述标记可以是字词、缩写、图片或符号。
还考虑了一种包含本发明组合物的产品。在非限制性方面,所述产品可以是化妆品。所述化妆品可以是本说明书其他章节所述的那些,或是本领域技术人员已知的那些。产品的非限制性实例包括润肤膏、乳霜、润肤露、柔肤水、粉底、晚霜、口红、清洁剂、爽肤水、防晒霜、面膜、抗老化产品、除臭剂、止汗剂、香水、古龙水等。
还预期了本发明的组合物可以包含到基于食物的产品中(例如饮料、强化水、能量饮品、营养饮品、固体食物、维生素、补品等)和药物产品(例如丸粒、可注射的溶液、药物等)。“补品”可以包含维生素、矿物质、药草或其他植物性药物、氨基酸、酶和代谢物。这些补品适合于口服,并可以经口施用。
期望对于本发明的任何方法或组合物,可以实施本说明书所叙述的任何实施方案,反之亦然。此外,本发明的组合物可以用于实现本发明的方法。
在一个实施方案中,本发明的组合物可以是可药用的或可化妆用的,或可以具有舒适的触觉性质。“可药用的”、“可化妆用的”和/或“舒适的触觉性质”描述具有令皮肤感觉舒适的特定的触觉性质的组合物(例如,不是太水或太油的组合物、具有丝滑质地的组合物、非粘性或粘性的组合物等。)。可药用的或可化妆用的还可以涉及组合物的乳脂状或润滑性质,或组合物的水分保留性质。
使用的组合物和方法可以“包含”、“主要包含”或“只包含”任何说明书全文所公开的成分。主要包含表示在组合物中包含附加成分不实质上影响前述成分组合的多种有利性质。一个这样的实例会是包含对组合中确定的任一种成分有不利影响(例如降低功效或稳定性)的成分。
“痤疮”包括疙瘩、黑头、白头、丘疹、结节、脓疱、炎性皮损或囊肿。
“局部施用”是指施用或涂敷组合物到嘴唇或角质组织的表面上。“局部皮肤用组合物”包含适合在嘴唇或角质组织局部施用的组合物。这类组合物一般为皮肤病学可接受的,这是因为当施用到嘴唇或皮肤时,其不具有异常毒性、不相容性、不稳定性、过敏反应等。本发明的局部皮肤护理用组合物可以具有选定的粘度以避免施用到皮肤后明显的滴落或淤积。
“角质组织”包含配置作为哺乳动物最外保护层的含有角质的层,并且包括但不限于嘴唇、皮肤、毛发和指甲。
术语“大约”或“约”定义为如本领域普通技术人员所理解的接近于,并且在一个非限制性实施方案中该术语定义为在10%以内,优选地在5%以内,更优选地在1%以内,最优选地在0.5%以内。
术语“基本上”及其变体定义为如本领域普通技术人员所理解的大部分但不必全部地为指定的事物,并且在一个非限制性实施方案中基本上涉及的范围在10%以内、在5%以内、在1%以内或在0.5%以内。
术语“抑制”或“减少”或“治疗”或这些术语的任何变体当在权利要求和/或说明书中使用时,包括为了达到预期结果的任何可测量的减少或完全的抑制。
术语“有效的”,作为本说明书和/或权利要求所使用的术语,表示适于实现希望的、期望的或预期的结果。
当在权利要求书和/或说明书中与术语“包含”、“具有”、“包括”或“含有”一起使用时,要素前面不使用数量词可以表示“一个”,但是其也符合“一个或更多个”、“至少一个”和“一个或多于一个”的意思。
如本说明书和权利要求书所用,词语“包含”、“具有”、“包括”或“含有”是包括性的或开放式的,并且不排除附加的、未列举的要素或方法步骤。
本发明的其他目标、特征和优点通过下面的详细描述会变得显而易见。然而,应理解详细的描述和实施例表明本发明的特定实施方案时仅以举例说明给出。另外,期望在通过该详细描述,本发明的精神和范围内的变化和修改对于本领域技术人员会变得显而易见。
具体实施方式
考虑到如今市场上各种产品的数量和大量不同的皮肤类型,人们常常对确定合适的产品感到困惑。此外,许多当前的产品包含腐蚀剂,其可能刺激皮肤、使皮肤感觉干燥或使皮肤感觉多油。
本发明人发现一种对抗这些问题的解决方案。具体地,所述解决方案涉及从天然源获得的两种独立的成分组合,其显示(见实施例)出对从油性皮肤、干性皮肤到中性皮肤的范围的不同皮肤类型有效。此外,发现子组合对于给定的皮肤类型有尤其好的效果。
以下进一步详细描述本发明的这些和其它非限制性方面。
A.确定皮肤类型
使用本发明的组合物的第一步可以是确定使用者的皮肤类型。在化妆品领域众所周知有三种主要的皮肤类型。(1)中性皮肤;(2)干性皮肤;和(3)油性皮肤。第四种皮肤类型是中性、干性或油性皮肤中任意的简单组合(例如中性/干性、中性/油性、油性/干性)。还有著名的用于确定人皮肤类型的方法。
例如,中性皮肤可以确定为具有光滑的质地,以及没有油腻的斑块或片状的区域。因此,能在当前形式中保留皮肤水分的产品可以用于保持中性皮肤的外观。
对于干性皮肤,其皮脂腺中具有低的皮脂产生水平,并且易于受刺激和出现红斑。干性皮肤的外观具有由皮肤不能保留水分导致的干透的样子。其在洗过后常常感觉“绷紧”和不舒服,并且易于皲裂、剥落和龟裂。干性皮肤可能由于风、极端温度和空调恶化,所述这些条件导致皮肤剥落、皲裂和感觉绷紧。干性皮肤一般具有暗的外观。因此,提供适当的水合作用以及恢复水分到干性皮肤的产品可以用于对抗干性皮肤的效果。
对于油性皮肤,这种皮肤是闪亮的、厚的并且暗色的。由于皮脂腺中和阻塞/堵塞的毛孔中皮脂的过度产生,其感觉多油,并且具有粗糙的毛孔和疙瘩和其他难看的瑕疵。在这点上,油性皮肤通常具有过于活跃并产生超过需要的油的产生油的皮脂腺。油渗出并且使皮肤油腻闪亮。毛孔扩大,皮肤具有粗糙的外观。因此,能帮助控制皮肤表面油质同时还清洁阻塞毛孔的产品可以用于对抗油性皮肤的效果。
如上所述,混合性皮肤是油性、干性和/或中性皮肤中两个的组合(例如中性/干性、油性/干性、中性/油性)。对于油性/干性皮肤,一般有油腻的由鼻子、前额和下巴组成的中心区域(也叫做人脸的“T区”),和干燥的由面颊、嘴和眼周围区域组成的区域。因此,能控制T区内皮脂腺中过量油产生同时还在T区外部干燥皮肤区域水合的产品可以用于这种油性/干性皮肤。
一旦确定了具体的皮肤类型,那么人们可以选择适当的组合物以矫正或保持皮肤类型。
B.水飞蓟和罗汉果果实提取物的组合
本发明人发现水飞蓟提取物和罗汉果果实提取物的组合对中性、干性和油性皮肤的所有皮肤类型有效。
水飞蓟是一种原产于南欧和亚洲的植物。已知其生长红色到紫色的花、具有白色脉络的闪亮的淡绿色的叶子和果实。本发明的水飞蓟提取物是水-醇(水和变性醇)提取物,其包含水飞蓟素作为活性成分(水飞蓟素是包含水飞蓟宾、水飞蓟丁、水飞蓟宁、异水飞蓟宾和异水飞蓟丁的二氢黄酮醇衍生物的混合物)。水飞蓟的果实部分包含水飞蓟素。水飞蓟提取物可以通过浸软果肉,然后使果肉经过水和SD醇39-C(变性醇)的水-醇溶液处理以获取提取物来从该植物的果实部分获得的。然后提取物进行过滤,并包装用于储存,或被添加到本发明的组合物中。除了这种提取方法外,水飞蓟提取物可以从Provital S.A(西班牙)按商品名PRONALEN SILYMARIN HSC或PRONALEN SILYMARIN SPE购买。
罗汉果(Momordica grosvenori)是一种多年生藤本植物,其生长3至5米长,具有窄的心形叶子和5至7cm直径的绿色圆形果实。该植物原产于中国南方。在中国该果实已经用作天然食品甜味剂数十年了。本发明的罗汉果实提取物通过浸软果肉,然后使果肉经过水、甘油和防腐剂的水-二醇溶液处理以获得提取物来从该植物的果实部分获得的。然后提取物进行过滤,并包装用于储存,或被添加到本发明的组合物中。除了这种提取方法外,本发明的罗汉果果实提取物可以从康涅狄格州米尔福德的Carrubba Inc.(USA)购买。
数据还表明,在局部皮肤用制剂中这些成分的组合可以用于通过减少皮肤细胞中的下列项目来处理多种多样的皮肤状况:CGRP表达;环氧合酶1和2的活性;FAAH活性;脂肪氧合酶活性;TNF-α表达;IL-2、8和10的活性;血管生成素表达;INF-γ表达;IL 12p40表达;和酪氨酸酶活性。该组合还具有能用于预防或至少减少皮肤细胞氧化性损伤的抗氧化性质。该组合还可以提高皮肤细胞中的ICAM-1表达。实施例2提供这些数据更加详细的描述。
1.干性皮肤
发现将亚麻籽提取物和水解褐藻胶加入到水飞蓟提取物和罗汉果果实提取物中对干性皮肤有好的效果。
亚麻籽是一种一年生、两年生或多年生草本植物,其可达到3英尺高。其包括细长的茎、长矛形的叶子,并生长天蓝色的花和油性的棕色种子。该植物原产于欧洲和亚洲。本发明的亚麻籽提取物通过浸软种子,然后使种子经过水和甘油的水-二醇溶液处理以获得提取物来从该植物的种子部分获得。然后提取物进行过滤,并包装用于储存,或被添加到本发明的组合物中。除了这种提取方法外,本发明的亚麻籽提取物可以从康涅狄格州米尔福德的Carrubba Inc.(USA)购买。
水解褐藻胶可以从掌状海带获得,其为在水体的近岸带发现的褐藻。所述水解褐藻胶是可以通过来自掌状海带的膜多糖的受控酶解聚制得的寡糖的水溶液。所述寡糖的结构是两种糖醛酸:甘露糖醛酸和古罗糖醛酸的链,其可以如以下结构所示:
除了该产生方法外,水解褐藻胶可以从新泽西州恩格尔伍德克里夫斯的BarnetProducts Corp.(USA)按商品名PHYKO AL-PF购买。
数据还表明,在局部皮肤用制剂中这些成分的组合可以用于通过减少皮肤细胞中的下列项目来处理多种多样的皮肤状况:CGRP表达;环氧合酶1和2的活性;FAAH活性;脂肪氧合酶活性;TNF-α表达;IL-2、6、8和10的表达;血管生成素表达;INF-γ表达;IL 12p40表达;酪氨酸酶活性;MMP2、3和9的活性;和黑素生成活性。该组合还具有能用于预防或至少减少皮肤细胞氧化性损伤的抗氧化性质。该组合还具有增加皮肤细胞中层粘连蛋白表达和ICAM-1表达的能力,并且还可以用作外皮蛋白报道基因。实施例2提供这些数据更加详细的描述。
2.油性皮肤
发现将番石榴果实提取物和卡奴卡叶提取物加入到水飞蓟和罗汉果果实提取物对油性皮肤有好的效果。
番石榴是一种高度可以达到6至25英尺的常青树或灌木。其生长绿叶、芳香的白花和果实。果实是梨形的,长3至6cm。当成熟时,果实的皮为红黄色。该植物原产于横跨墨西哥到南美洲北部的区域。番石榴的果实部分在本发明的情况下用于获得提取物。本发明的番石榴果实提取物可以通过浸软果肉,然后使果肉经过水、甘油和防腐剂的水-二醇溶液处理以获得提取物来产生。然后提取物可以进行过滤并包装用于储存。除了这种提取方法外,本发明的番石榴果实提取物可以从康涅狄格州米尔福德的Carrubba Inc.(USA)购买。
卡奴卡是一种高达30米的树。树叶是椭圆形的,花是白色的。该植物原产于澳大利亚和新西兰。本发明的卡奴卡叶提取物可以通过浸软树叶,然后使树叶经过水提取方法而从该植物的叶部分中获得。然后提取物可以进行过滤,置于丁二醇溶液中,并包装用于储存,或被添加到本发明的组合物中。除了该提取方法外,卡奴卡叶提取物可以从新南威尔士州的Southern Cross Botanicals(澳大利亚)以商品名ABACROSS KANUKA BG购买。
数据还表明,在局部皮肤用制剂中这些成分的组合可以用于通过减少皮肤细胞中的下列项目来处理多种多样的皮肤状况:CGRP表达;环氧合酶1和2的活性;FAAH活性;脂肪氧合酶活性;TNF-α表达;IL-2、8和10的表达;血管生成素表达;INF-γ表达;IL 12p40表达;酪氨酸酶活性;和弹性蛋白酶活性。该组合还具有能用于预防或至少减少皮肤细胞氧化性损伤的抗氧化性质。此外,该组合还具有提高皮肤细胞中的ICAM-1表达和胶原蛋白产生的能力。实施例2提供这些数据更加详细的描述。
3.中性皮肤
发现将白鸡蛋花花提取物和澳洲睡莲花提取物加入到水飞蓟和罗汉果果实提取物对中性皮肤有好的效果。
白鸡蛋花是一种具有窄的细长叶子和大的具有黄色中心的白色花的大的常绿灌木。其原产于中美洲及加勒比海。本发明的白鸡蛋花花提取物可以通过浸软花,然后使花经过水提取方法从该植物的花部分中获得。然后提取物可以进行过滤,置于丁二醇溶液中,并包装用于储存,或被添加到本发明的组合物中。除了该提取方法外,白鸡蛋花花提取物可以从新南威尔士州的Southern Cross Botanicals(澳大利亚)按商品名ABACROSSFRANGIPANI FLOWER BG购买。
澳洲睡莲(巨睡莲)原产于澳大利亚热带和亚热带地区的热带植物。该植物可以生长从水中显露出来的大的(最大25cm)蓝白花,和直径最大长到75cm的大的圆形叶子。本发明的澳洲睡莲花提取物可以通过浸软花,然后使花经过水提取方法从该植物的花部分中获得。然后提取物进行过滤,置于丁二醇溶液中,并包装用于储存,或被添加到本发明的组合物中。除了该提取方法外,澳洲睡莲花提取物可以从新南威尔士州的Southern CrossBotanicals(澳大利亚)按商品名ABACROSS WATER LILY BG购买。
数据还表明,在局部皮肤用制剂中这些成分的组合可以用于通过减少皮肤细胞中的下列项目来处理多种多样的皮肤状况:CGRP表达;环氧合酶1和2的活性;FAAH活性;脂肪氧合酶活性;TNF-α表达;IL-2、6、8和10的表达;血管生成素表达;INF-γ表达;IL 12p40表达;酪氨酸酶活性;MMP2、3和9的活性;和黑素生成活性。该组合还具有能用于预防或至少减少皮肤细胞氧化性损伤的抗氧化性质。该组合还具有增加皮肤细胞中层粘连蛋白和ICAM-1表达以及胶原蛋白产生的能力,并且还可以用作外皮蛋白报道基因。实施例2提供这些数据更加详细的描述。
C.水飞蓟提取物和柳珊瑚提取物的组合
本发明人发现水飞蓟提取物和柳珊瑚提取物的组合对中性、干性和油性皮肤的所有皮肤类型有效。
在上文中描述了水飞蓟提取物。
柳珊瑚提取物是一种源自柳珊瑚(或海鞭子)植物的海洋提取物。柳珊瑚可以从大西洋中收获。柳珊瑚提取物可以通过浸软柳珊瑚植物,然后使浸软的植物经过丁二醇或辛酸/癸酸甘油三酯或戊二醇处理进行制备。柳珊瑚提取物中的一个活性成分可以是假蕨素(假蕨素A)。除了该提取方法外,柳珊瑚提取物可以从新泽西州帕特森的Lipo ChemicalsInc.(USA)按商品名GORGONIAN EXTRACT BG、GORGONIAN EXTRACT GC或GORGONIAN PTG购买。
在一些实例中,该组合还可以包含向日葵(葵花)籽提取物。向日葵是一种生长亮黄色葵花的植物。种子包含在花内。其原产于北美洲和南美洲。向日葵籽提取物是向日葵种子的提取物,可以从Silab(法国)按商品名ANTIGLYSKINTM、ASPERILIKE 2TM、BIOHAIRTM、MX023-COMMUCELLTM、GLYCALINETM、HELIOXINETM、MX016SENSIKINTM或RETICALMINETM购买。
1.干性皮肤
发现将亚麻籽提取物和水解褐藻胶加入到水飞蓟提取物和柳珊瑚提取物中对干性皮肤有好的效果。上文描述了这两种提取物。
2.油性皮肤
发现将番石榴果实提取物和榆绣线菊提取物加入到水飞蓟和柳珊瑚提取物对油性皮肤有好的效果。上文描述了番石榴果实提取物。
榆绣线菊(Meadow Sweet)是一种多年生草本植物,其原产于欧洲大部分地区和西亚。从叶中获得的提取物可以从Gattefosse(加拿大)按商品名CYTOBIO ULMAIRETM购买。从整个植物中获得的榆绣线菊提取物可以从Active Concepts(USA)按照商品名ACBMEADOWSWEET EXTRACTTM、ACB MEADOWSWEET EXTRACT 20%(TM)购买,从Silab(法国)按照商品名DERMAPURTM、SEBONORMINETM和SEBOREGULTM购买,或从Phytocos(法国)按照商品名COMPLEXE AMINCISSANT LP1TM、COMPLEXE AMINCISSANT SGLPTM、EXTRAIT d'ULMAIRE LP1TM和EXTRAIT d'ULMAIRE SGLPTM购买。从花中获得的榆绣线菊提取物可以从Indena S.A.(法国)按照商品名SWEET SUPEXTRATTM购买,或从Greentech S.A.(法国)按照商品名PHYTELENECOMPLEX EGX 250TM、PHYTELENE OF QUEEN MEADOW EG 213LIQUIDTM、PHYTELENE OFULMAIRE EG 213LIQUIDTM和SLIMMINGTM购买。从根中获得的榆绣线菊提取物可以从ActiveOrganics(USA)按照商品名ACTIPHYTE OF MEADOWSWEET PG50TM、CO ACTIPHYTE OFMEADOWSWEET AJTM、CO ACTIPHYTE OF MEADOWSWEET ALTM、CO ACTIPHYTE OF MEADOWSWEETGLTM、CO ACTIPHYTE OF MEADOWSWEET LIPO OTM、CO ACTIPHYTE OF MEADOWSWEET LIPORSTM、CO ACTIPHYTE OF MEADOWSWEET LIPO STM和CO ACTIPHYTE OF MEADOWSWEET LIPOSUNTM购买。
3.中性皮肤
发现将白鸡蛋花花提取物、蔬食埃塔棕果实提取物和茶叶提取物加入到水飞蓟和柳珊瑚提取物对中性皮肤有好的效果。上文描述了白鸡蛋花花提取物。
蔬食埃塔棕是一种原产于巴西的植物。其生长深紫色的果实。来自蔬食埃塔棕果实的提取物可以从Southern Cross Botanicals Pty Ltd(NSW,澳大利亚)、AmaxNutraSource(USA)按照商品名ACAI FRUIT EXTRACTTM购买,从Assessa-Industria(巴西)按照商品名FRULIX TF ACAITM购买,或从Centroflora Group Botucatu(巴西)按照商品名ACAI BERRY EXTRACTTM购买
茶对于茶提取物,茶植物原产于中国,并且是一种开花植物。提取物可以从整个植物或所述植物的部分中获得。在具体的实例中,其来自所述植物的叶、根、花或种子,尤其是叶。在具体的实例中,茶提取物可以包含多酚化合物,例如表没食子儿茶素没食子酸酯。茶提取物,无论来自整个植物或是所述植物的部分,都是可以从各种不同的来源(见例如CTFA,第一卷,400-07页,通过引用并入)商购的。
D.水飞蓟提取物、罗汉果果实提取物和柳珊瑚提取物的组合
上文描述了水飞蓟提取物、罗汉果提取物和柳珊瑚提取物的说明。
数据表明,在局部皮肤用制剂中这些成分的组合可以用于通过减少皮肤细胞中的下列项目来处理多种多样的皮肤状况:CGRP表达;环氧合酶1和2的活性;FAAH活性;脂肪氧合酶活性;TNF-α表达;IL-2、8和10的表达;血管生成素表达;INF-γ表达;IL 12p40表达;和酪氨酸酶活性。该组合还具有能用于预防或至少减少皮肤细胞氧化性损伤的抗氧化性质。该组合还可以提高皮肤细胞中的ICAM-1表达。实施例2提供这些数据更加详细的描述。
E.亚麻籽提取物和水解褐藻胶提取物的组合
上文描述了亚麻籽提取物和水解褐藻胶提取物的说明。
数据表明,在局部皮肤用制剂中这些成分的组合可以用于通过减少皮肤细胞中的下列项目来处理多种多样的皮肤状况:MMP 2、3和9的活性;CGRP表达;TNF-α表达;IL 6、8和10的表达;IL 12p40表达,和黑素生成活性。此外,该组合还具有增加皮肤细胞中层粘连蛋白产生以及用作外皮蛋白报道基因的能力。实施例2提供这些数据更加详细的描述。
F.白鸡蛋花花和澳洲睡莲花提取物的组合
上文描述了白鸡蛋花花提取物和睡莲提取物的说明。
数据表明,在局部皮肤用制剂中这些成分的组合可以用于通过减少皮肤细胞中的TNF-α表达来处理多种多样的皮肤状况。此外,该组合还具有抗氧化性质,并具有增加皮肤细胞中胶原蛋白产生的能力。实施例2提供这些数据更加详细的描述。
G.番石榴果实提取物和卡奴卡叶提取物的组合
上文描述了番石榴果实提取物和卡奴卡叶提取物的说明。
数据表明,在局部皮肤用制剂中这些成分的组合可以用于通过减少皮肤细胞中的TNF-α表达和降低弹性蛋白酶活性来处理多种多样的皮肤状况。此外,该组合还具有抗氧化性质,并具有增加皮肤细胞中胶原蛋白产生的能力。实施例2提供这些数据更加详细的描述。
H.确定皮肤类型
人类主要的皮肤类型是中性皮肤、干性皮肤、油性皮肤和混合性皮肤。中性皮肤一般具有均匀的肤色、柔软光滑的质地,而没有可见的毛孔或瑕疵以及油腻的斑块或片状区域。因此,能在当前形式中保留皮肤水分的产品可以用于保持中性皮肤的外观。
干性皮肤通常具有低的皮脂水平,并易于受刺激。干性皮肤的外观通常是由皮肤不能保留水分导致的干透的样子。其在洗过后常常感觉“绷紧”和不舒服,并且易于皲裂、剥落和龟裂。干性皮肤可能由于风、极端温度和空调恶化,所述这些条件导致皮肤剥落、皲裂和感觉绷紧。干性皮肤一般具有暗的外观。因此,提供适当的水合作用以及恢复水分到干性皮肤的产品可以用于对抗干性皮肤的效果。
油性皮肤一般是光亮的、厚的和暗色的。其一般感觉多油,并具有粗糙的毛孔和疙瘩以及其他难看的瑕疵。油性皮肤通常具有过于活跃并产生超过需要的油的产生油的皮脂腺。油渗出并且使皮肤油腻闪亮。毛孔扩大,皮肤具有粗糙的外观。因此,能帮助控制皮肤表面油质同时还清洁阻塞毛孔的产品可以用于对抗油性皮肤的效果。
混合性皮肤是油性皮肤和干性皮肤两者的组合。通常,有油腻的由鼻子、前额和下巴组成的中心区域(也叫做人脸的“T区”),和干燥的由面颊、嘴和眼周围区域组成的区域。因此,可以使用能控制T区内皮脂腺中过量油产生同时还在T区外部干燥皮肤区域水合的产品。
I.本发明的组合物
期望本发明的组合物可以包含任意量的所述成分。该组合物还可包含任意数目的在本说明书全文中所描述的附加成分(例如,颜料或附加的化妆品或药物成分)的组合。在该组合物中任何成分的浓度都可以改变。例如,在非限制性实施方案中,该组合物在其最终形式中可以包含、主要由以下组分组成或由以下组分组成:例如至少大约0.0001%、0.0002%、0.0003%、0.0004%、0.0005%、0.0006%、0.0007%、0.0008%、0.0009%、0.0010%、0.0011%、0.0012%、0.0013%、0.0014%、0.0015%、0.0016%、0.0017%、0.0018%、0.0019%、0.0020%、0.0021%、0.0022%、0.0023%、0.0024%、0.0025%、0.0026%、0.0027%、0.0028%、0.0029%、0.0030%、0.0031%、0.0032%、0.0033%、0.0034%、0.0035%、0.0036%、0.0037%、0.0038%、0.0039%、0.0040%、0.0041%、0.0042%、0.0043%、0.0044%、0.0045%、0.0046%、0.0047%、0.0048%、0.0049%、0.0050%、0.0051%、0.0052%、0.0053%、0.0054%、0.0055%、0.0056%、0.0057%、0.0058%、0.0059%、0.0060%、0.0061%、0.0062%、0.0063%、0.0064%、0.0065%、0.0066%、0.0067%、0.0068%、0.0069%、0.0070%、0.0071%、0.0072%、0.0073%、0.0074%、0.0075%、0.0076%、0.0077%、0.0078%、0.0079%、0.0080%、0.0081%、0.0082%、0.0083%、0.0084%、0.0085%、0.0086%、0.0087%、0.0088%、0.0089%、0.0090%、0.0091%、0.0092%、0.0093%、0.0094%、0.0095%、0.0096%、0.0097%、0.0098%、0.0099%、0.0100%、0.0200%、0.0250%、0.0275%、0.0300%、0.0325%、0.0350%、0.0375%、0.0400%、0.0425%、0.0450%、0.0475%、0.0500%、0.0525%、0.0550%、0.0575%、0.0600%、0.0625%、0.0650%、0.0675%、0.0700%、0.0725%、0.0750%、0.0775%、0.0800%、0.0825%、0.0850%、0.0875%、0.0900%、0.0925%、0.0950%、0.0975%、0.1000%、0.1250%、0.1500%、0.1750%、0.2000%、0.2250%、0.2500%、0.2750%、0.3000%、0.3250%、0.3500%、0.3750%、0.4000%、0.4250%、0.4500%、0.4750%、0.5000%、0.5250%、0.0550%、0.5750%、0.6000%、0.6250%、0.6500%、0.6750%、0.7000%、0.7250%、0.7500%、0.7750%、0.8000%、0.8250%、0.8500%、0.8750%、0.9000%、0.9250%、0.9500%、0.9750%、1.0%、1.1%、1.2%、1.3%、1.4%、1.5%、1.6%、1.7%、1.8%、1.9%、2.0%、2.1%、2.2%、2.3%、2.4%、2.5%、2.6%、2.7%、2.8%、2.9%、3.0%、3.1%、3.2%、3.3%、3.4%、3.5%、3.6%、3.7%、3.8%、3.9%、4.0%、4.1%、4.2%、4.3%、4.4%、4.5%、4.6%、4.7%、4.8%、4.9%、5.0%、5.1%、5.2%、5.3%、5.4%、5.5%、5.6%、5.7%、5.8%、5.9%、6.0%、6.1%、6.2%、6.3%、6.4%、6.5%、6.6%、6.7%、6.8%、6.9%、7.0%、7.1%、7.2%、7.3%、7.4%、7.5%、7.6%、7.7%、7.8%、7.9%、8.0%、8.1%、8.2%、8.3%、8.4%、8.5%、8.6%、8.7%、8.8%、8.9%、9.0%、9.1%、9.2%、9.3%、9.4%、9.5%、9.6%、9.7%、9.8%、9.9%、10%、11%、12%、13%、14%、15%、16%、17%、18%、19%、20%、21%、22%、23%、24%、25%、26%、27%、28%、29%、30%、35%、40%、45%、50%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%或99%或其间可推出的任意范围的至少一种在本说明书的全文和权利要求书中所提及的成分。在非限制性方面,百分比可以按整个组合物的重量或体积进行计算。本领域普通技术人员会应当理解,给定组合物中的浓度可以根据成分的添加、替换和/或减少而改变。
J.赋形剂
本发明的组合物可以并入所有类型的赋形剂。非限制性实例包括乳液(例如,油包水、水包油包水、水包油、水包硅胶、硅胶包水、油包水包油、硅胶包水包油的乳液)、乳霜、润肤露、溶液(水的或者水-醇的)、无水基底(例如口红和粉)、凝胶和软膏。变体和其它合适的赋形剂对于熟练技术人员是显而易见的,并且适用于本发明。在某些方面,化合物、成分和试剂的浓度和组合以这样的方式进行挑选,使得该组合是化学相容的并且不形成从最终产品中沉淀出来的络合物。
K.化妆品产品和制品
本发明的组合物还可以用在许多化妆品产品中,包括但不限于口红、唇膏、唇彩、防晒产品、免晒皮肤美黑产品、毛发产品、手指甲产品、保湿霜、益肤霜和润肤露、柔肤水、日用乳液、凝胶、软膏、粉底、晚霜、清洁剂、爽肤水、面膜或其他已知的化妆品产品或应用。另外,化妆品产品可以配制为保留型或洗脱型产品。在某些方面,本发明的组合物为独立的产品。
L.附加成分
除了番石榴果实提取物之外,本发明的组合物还可以包含附加成分,例如化妆品成分和药物活性成分。这些附加成分的非限制性实例在以下小节中进行描述。
1.化妆品成分
CTFA国际化妆品成分词典和手册(2004和2008)描述了多种多样的可在本发明的环境下使用的非限制性化妆品成分。这些成分种类的实例包括:芳香剂(人造的和天然的)、染料和着色成分(例如蓝色1号、蓝色1号色淀、红色40号、二氧化钛、D&C蓝色4号、D&C绿色5号、D&C橙色4号、D&C红色17号、D&C红色33号、D&C紫色2号、D&C黄色10号和D&C黄色11号)、吸附剂、润滑剂、溶剂、保湿剂(包括例如润肤剂、湿润剂、成膜剂、闭塞剂和影响皮肤天然保湿机制的试剂)、拒水剂、紫外吸收剂(物理和化学吸收剂,例如对氨基苯甲酸(“PABA”)和相应的PABA衍生物、二氧化钛、氧化锌等)、精油、维生素(例如A、B、C、D、E和K)、痕量金属(例如锌、钙和硒)、抗刺激物(例如类固醇和非类固醇类抗炎药)、植物提取物(例如芦荟、柑橘、黄瓜提取物、银杏、人参和迷迭香)、抗菌剂、抗氧化剂(例如BHT和生育酚)、螯合剂(例如乙二胺四乙酸二钠和乙二胺四乙酸四钠)、防腐剂(例如对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯)、pH调节剂(例如氢氧化钠和柠檬酸)、吸收剂(例如淀粉辛烯琥珀酸铝、高岭土、玉米淀粉、燕麦淀粉、环糊精、滑石和沸石)、皮肤漂白和光亮剂(例如氢醌和烟酰胺乳酸酯)、湿润剂(例如山梨醇、脲和甘露醇)、剥离剂、防水剂(例如氢氧化镁/铝硬脂酸盐)、皮肤调节剂(例如芦荟提取物、尿囊素、没药醇、神经酰胺、聚二甲基硅氧烷、透明质酸和甘草酸二钾)。若干这些附加成分的非限制性实例在以下小节中提供。
a.紫外吸收剂
可以与本发明的组合物组合使用的紫外吸收剂包括化学和物理防晒物质。可以使用的化学防晒物质的非限制性实例包括对氨基苯甲酸(PABA)、PABA酯(PABA甘油酯、戊基二甲醇PABA酯和辛基二甲醇PABA酯)、PABA丁酯、PABA乙酯、乙基二羟基丙醇PABA酯、二苯甲酮(氧苯酮、磺异苯酮、二苯甲酮和二苯甲酮-1到12)、肉桂酸盐/酯(甲氧基肉桂酸辛酯、对甲氧基肉桂酸异戊酯、辛基甲氧基肉桂酸酯、西诺沙酯、二异丙基肉桂酸甲酯、甲氧基肉桂酸DEA盐、二异丙基肉桂酸乙酯、甘油辛酸酯二甲氧基肉桂酸酯和甲氧基肉桂酸乙酯)、肉桂酸酯、水杨酸酯(均甲基水杨酸酯、水杨酸苄酯、乙二醇水杨酸酯、异丙基苄醇水杨酸酯等)、邻氨基苯甲酸盐/酯、尿刊酸乙酯、原膜散酯、水杨酸辛酯、二苯甲酰基甲烷衍生物(例如阿伏苯宗)、奥克立林、辛基三嗪酮、棓酰棓酸三油酸酯、氨基苯甲酸甘油酯、2-羟基-1,4-萘醌和二羟基丙酮、乙基己基三嗪酮、二辛基丁酰胺基三嗪酮、苯亚甲基丙二酸酯聚二甲基硅氧烷、对苯二亚甲基二莰酮磺酸、苯基二苯并咪唑四磺酸酯二钠、二乙氨基羟基苯甲酰基苯甲酸己酯、双二乙氨基羟基苯甲酰基苯甲酸酯、双苯并唑基苯基乙基己基亚氨基三嗪、甲酚曲唑三硅氧烷、亚甲基双苯并三唑基四甲基丁基苯酚和双乙基己基氧苯酚甲氧苯基三嗪、4-甲基苯亚甲基莰酮和4-甲氧基肉桂酸异戊酯。物理防晒物质的非限制性实例包括高岭土、滑石、凡士林和金属氧化物(例如二氧化钛和氧化锌)。
b.保湿剂
可以与本发明的组合物一起使用的保湿剂的非限制性实例包括氨基酸、硫酸软骨素、双甘油、赤藓糖醇、果糖、葡萄糖、甘油、甘油聚合物、乙二醇、1,2,6-己三醇、蜂蜜、透明质酸、氢化蜂蜜、氢化淀粉水解物、肌醇、乳糖醇、麦芽糖醇、麦芽糖、甘露醇、天然保湿因子、PEG-15丁二醇、聚甘油山梨醇、吡咯烷酮羧酸的盐、PCA钾、丙二醇、葡糖醛酸钠、PCA钠、山梨醇、蔗糖、海藻糖、脲和木糖醇。
其他实例包括乙酰化羊毛脂、乙酰化羊毛脂醇、丙氨酸、藻类提取物、翠叶芦荟、翠叶芦荟提取物、翠叶芦荟凝胶、药蜀葵(althea officinalis)提取物、杏(prunusarmeniaca)仁油、精氨酸、精氨酸天冬氨酸盐/酯、山金车提取物、天冬氨酸、鳄梨(perseagratissima)油、屏障鞘脂、丁醇、蜂蜡、山萮醇、β-谷甾醇、白桦(betula alba)树皮提取物、琉璃苣(Borago officinalis)提取物、假叶树(ruscus aculeatus)提取物、丁二醇、金盏花提取物、金盏花油、小烛树(euphorbia cerifera)蜡、菜籽油、三(辛酸/癸酸)甘油酯、豆蔻(elettaria cardamomum)油、巴西棕榈(copernicia erifera)蜡、胡萝卜(daucus carotasativa)油、蓖麻(ricinus communis)油、神经酰胺、地蜡、十六/十八醇聚氧乙烯(5)醚、十六/十八醇聚氧乙烯(12)醚、十六/十八醇聚氧乙烯(20)醚、鲸蜡硬脂醇辛酸酯、十六醇聚氧乙烯(20)醚、十六醇聚氧乙烯(24)醚、鲸蜡醇乙酸酯、鲸蜡醇辛酸酯、鲸蜡醇棕榈酸酯、洋甘菊(anthemis nobilis)油、胆固醇、胆固醇酯、胆甾醇羟基硬脂酸酯、柠檬酸、鼠尾草(salvia sclarea)油、可可(theobroma cacao)脂、椰油醇-辛酸酯/癸酸酯、椰子(cocosnucifera)油、胶原蛋白、胶原蛋白氨基酸、玉米(zea mays)油、脂肪酸、癸基油酸酯、聚二甲基硅氧烷共聚醇、聚二甲基硅氧烷醇、己二酸二辛酯、琥珀酸二辛酯、二聚季戊四醇六辛酸酯/六癸酸酯、DNA、赤藓糖醇、乙氧基二乙二醇、亚油酸乙酯、蓝桉油、月见草(oenotherabiennis)油、脂肪酸、斑点老鹳草油、葡萄糖胺、葡糖谷氨酸酯、谷氨酸、甘油聚氧乙烯(26)醚、甘油、丙三醇、二硬脂酸甘油酯、羟基硬脂酸甘油酯、月桂酸甘油酯、亚油酸甘油酯、豆蔻酸甘油酯、油酸甘油酯、硬脂酸甘油酯、硬脂酸甘油酯SE、甘氨酸、乙二醇硬酯酸酯、乙二醇硬酯酸酯SE、葡糖氨基葡聚糖、葡萄(vitis vinifera)籽油、榛子(corylus americana)坚果油、己二醇、透明质酸、红花(carthamus tinctorius)油、氢化蓖麻油、氢化椰油酸甘油酯、氢化椰子油、氢化羊毛脂、氢化卵磷脂、氢化棕榈油甘油酯、氢化棕榈仁油、氢化大豆油、氢化牛脂酸甘油酯、氢化植物油、水解胶原蛋白、水解弹性蛋白、水解葡糖氨基葡聚糖、水解角蛋白、水解大豆蛋白、羟基化羊毛脂、羟基脯氨酸、硬脂酸异鲸蜡醇酯、异鲸蜡醇硬脂酰基硬脂酸酯、油酸异癸酯、异硬脂酸异丙酯、羊毛脂酸异丙酯、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、硬脂酸异丙酯、异硬脂酰胺DEA、异硬脂酸、异硬脂醇乳酸酯、异硬脂醇新戊酸酯、茉莉(jasminum officinale)油、霍霍巴(buxus chinensis)油、巨藻、石栗(aleuritesmoluccana)坚果油、乳酰胺MEA、羊毛脂醇聚氧乙烯(16)醚、羊毛脂醇聚氧乙烯(10)醚乙酸酯、羊毛脂、羊毛脂酸、羊毛脂醇、羊毛脂油、羊毛脂蜡、薰衣草(lavandula angustifolia)油、卵磷脂、柠檬(citrus medica limonum)油、亚油酸、亚麻酸、澳洲坚果油、麦芽糖醇、母菊(chamomilla recutita)油、甲基葡糖倍半硬脂酸酯、甲基硅烷醇PCA、矿物油、貂油、被孢霉油、肉豆蔻醇乳酸酯、肉豆蔻醇肉豆蔻酸酯、肉豆蔻醇丙酸酯、新戊二醇二辛酸酯/二癸酸酯、辛基月桂醇、辛基月桂醇肉豆蔻酸酯、辛基月桂醇硬脂酰基硬脂酸酯、羟基硬脂酸辛酯、棕榈酸辛酯、水杨酸辛酯、硬脂酸辛酯、油酸、橄榄(olea europaea)油、橙(citrusaurantium dulcis)油、棕榈(elaeis guineensis)油、棕榈酸、泛硫乙胺、泛醇、泛醇基乙基醚、石蜡、PCA、桃(prunus persica)仁油、花生(arachis hypogaea)油、PEG-8C12-18酯、PEG-15椰油烷基胺、PEG-150二硬脂酸酯、PEG-60甘油异硬脂酸酯、PEG-5甘油硬脂酸酯、PEG-30甘油硬脂酸酯、PEG-7氢化蓖麻油、PEG-40氢化蓖麻油、PEG-60氢化蓖麻油、PEG-20甲基葡糖倍半硬脂酸酯、PEG40失水山梨醇全油酸酯、PEG-5大豆甾醇、PEG-10大豆甾醇、PEG-2硬脂酸酯、PEG-8硬脂酸酯、PEG-20硬脂酸酯、PEG-32硬脂酸酯、PEG-40硬脂酸酯、PEG-50硬脂酸酯、PEG-100硬脂酸酯、PEG-150硬脂酸酯、十五内酯、薄荷(mentha piperita)油、凡士林、磷脂、多氨基酸多糖缩合物、聚甘油(3)二异硬脂酸酯、聚季铵盐(24)、聚山梨醇酯(20)、聚山梨醇酯(40)、聚山梨醇酯(60)、聚山梨醇酯(80)、聚山梨醇酯(85)、肉豆蔻酸钾、棕榈酸钾、丙二醇、丙二醇二辛酸酯/二癸酸酯、丙二醇二辛酸酯、丙二醇二壬酸酯、丙二醇月桂酸酯、丙二醇硬脂酸酯、丙二醇硬脂酸酯SE、PVP、吡哆醇二棕榈酸酯、视黄醇、视黄醇棕榈酸酯、米(oryza sativa)糠油、RNA、迷迭香(rosmarinus officinalis)油、玫瑰油、红花(carthamus tinctorius)油、鼠尾草(salvia officinalis)油、檀香(santalum album)油、丝氨酸、血清蛋白、芝麻(sesamum indicum)油、牛油果(butyrospermum)脂、蚕丝粉、软骨素硫酸钠、透明质酸钠、乳酸钠、棕榈酸钠、PCA钠、聚谷氨酸钠、可溶胶原、失水山梨醇月桂酸酯、失水山梨醇油酸酯、失水山梨醇棕榈酸酯、失水山梨醇倍半油酸酯、失水山梨醇硬脂酸酯、山梨醇、大豆(glycine soja)油、鞘脂、角鲨烷、角鲨烯、硬脂酰胺MEA-硬脂酸酯、硬脂酸、硬脂氧基聚二甲基硅氧烷、硬脂氧基三甲基硅烷、硬脂醇、硬脂醇甘草亭酸酯、硬脂醇庚酸酯、硬脂醇硬脂酸酯、向日葵(helianthus annuus)籽油、甜杏仁(prunus amygdalusdulcis)油、合成蜂蜡、生育酚、乙酸生育酚酯、生育酚亚油酸酯、三山嵛酸甘油酯、十三烷醇新戊酸酯、十三烷醇硬脂酸酯、三乙醇胺、三硬脂酸甘油酯、脲、植物油、水、蜡、小麦(triticum vulgare)胚芽油和依兰(cananga odorata)油。
c.抗氧化剂
可以与本发明的组合物一起使用的抗氧化剂的非限制性实例包括乙酰半胱氨酸、抗坏血酸多肽、抗坏血酸二棕榈酸酯、抗坏血酸甲基硅烷醇果胶酸酯、抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸硬脂酸酯、BHA、BHT、叔丁基氢醌、半胱氨酸、半胱氨酸HCI、二戊基氢醌、二叔丁基氢醌、二鲸蜡醇硫代二丙酸酯、二油基生育酚甲基硅烷醇、抗坏血酸硫酸酯二钠、二硬脂醇硫代二丙酸酯、双十三烷醇硫代二丙酸酯、没食子酸月桂酯、异抗坏血酸、抗坏血酸酯、阿魏酸乙酯、阿魏酸、没食子酸酯、氢醌、巯基乙酸异辛酯、曲酸、抗坏血酸镁、抗坏血酸磷酸酯镁、甲基硅烷醇抗坏血酸酯、天然植物抗氧化剂例如绿茶或葡萄籽提取物、去甲二氢愈创木酸、没食子酸辛酯、苯巯基乙酸、磷酸抗坏血酸酯生育酚酯钾、亚硫酸钾、没食子酸丙酯、醌、迷迭香酸、抗坏血酸钠、亚硫酸氢钠、异抗坏血酸钠、偏亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、超氧化物歧化酶、巯基乙酸钠、山梨醇缩糠醛、硫二甘醇、亚硫基二乙酰胺、硫二乙酸、巯基乙酸、硫代乳酸、硫代水杨酸、生育酚聚氧乙烯(5)醚、生育酚聚氧乙烯(10)醚、生育酚聚氧乙烯(12)醚、生育酚聚氧乙烯(18)醚、生育酚聚氧乙烯(50)醚、生育酚、托可索伦、乙酸生育酚酯、生育酚亚油酸酯、生育酚烟酸酯、生育酚琥珀酸酯和三(壬基酚)亚磷酸酯。
d.结构化剂
在其他非限制性方面,本发明的组合物可包含结构化剂。在某些方面,结构化剂帮助给组合物提供流变学特征以促进组合物的稳定性。在其他方面,结构化剂还可以起乳化剂或表面活性剂的作用。结构化剂的非限制性实例包括硬脂酸、棕榈酸、硬脂醇、鲸蜡醇、山嵛醇、硬脂酸、棕榈酸、具有平均约1到约21个氧乙烯单元的硬脂醇的聚乙二醇醚、具有平均约1到约5个氧乙烯单元的鲸蜡醇的聚乙二醇醚及其混合物。
e.乳化剂
在本发明的某些方面,所述组合物不包含乳化剂。然而,在其他方面,所述组合物可以包含一种或更多种乳化剂。乳化剂可以降低相间表面张力并改善乳液的剂型和稳定性。乳化剂可以是非离子的、阳离子的、阴离子的和两性离子的乳化剂(参见McCutcheon's(1986);美国专利5,011,681;4,421,769;3,755,560)。非限制性实例包括甘油酯、丙二醇酯、聚乙二醇的脂肪酸酯、聚丙二醇的脂肪酸酯、山梨醇的酯、失水山梨醇酐酯、羧酸共聚物、葡萄糖的酯和醚、乙氧基化的酯、乙氧基化的醇、磷酸烷基酯、聚氧乙烯脂肪醚磷酸酯、脂肪酸酰胺、酰基乳酸酯、皂、TEA硬脂酸酯、DEA油醇聚氧乙烯(3)醚磷酸酯、聚乙二醇20失水山梨醇单月桂酸酯(聚山梨醇酯(20))、聚乙二醇5大豆甾醇、硬脂醇聚氧乙烯(2)醚、硬脂醇聚氧乙烯(20)醚、硬脂醇聚氧乙烯(21)醚、十六/十八醇聚氧乙烯(20)醚、PPG-2甲基葡萄糖醚二硬脂酸酯、鲸蜡醇聚氧乙烯(10)醚、聚山梨醇酯(80)、鲸蜡醇磷酸酯、鲸蜡醇磷酸酯钾、二乙醇胺鲸蜡醇磷酸酯、聚山梨醇酯(60)、甘油硬脂酸酯、PEG-100硬脂酸酯及其混合物。
f.含有硅酮的化合物
在非限制性方面,含有硅酮的化合物包括分子主链由交替的硅和氧原子与连接在硅原子上的侧基组成的聚合产物家族中的任何成员。通过改变-Si-O-链的长度、侧基和交联,硅酮可以合成为各种各样的材料。它们的稠度可以从液体到凝胶到固体改变。
可以在本发明的环境下使用的含有硅酮的化合物包括在本说明书中所描述的或本领域普通技术人员已知的那些。非限制性实例包括硅油(例如挥发性和非挥发性油)、凝胶和固体。在某些方面,含有硅酮的化合物包括硅油,例如聚有机硅氧烷。聚有机硅氧烷的非限制性实例包括聚二甲基硅氧烷、环聚二甲基硅氧烷、聚硅酮(11)、苯基聚三甲基硅氧烷、聚三甲基硅氨基二甲基硅氧烷、硬脂氧基三甲基硅烷或它们的混合物和其他任何给定比例的有机硅氧烷材料,以根据预期的应用(举例来说,对特别区域例如皮肤、毛发或眼睛)达到期望的稠度和应用特征。“挥发性硅油”包括具有低气化热的硅油,即通常低于约50卡每克硅油。挥发性硅油的非限制性实例包括:环聚二甲基硅氧烷,例如道康宁344流体、道康宁345流体、道康宁244流体和道康宁245流体、挥发硅7207(康涅狄格州,丹伯里,联合碳化物公司);低粘度聚二甲基硅氧烷,即粘度大约为50cst或更低的聚二甲基硅氧烷(举例来说,聚二甲基硅氧烷,例如道康宁200-0.5cst流体)。道康宁流体可以从密歇根州米德兰的道康宁公司购得。在CTFA化妆品成分词典的第三版中(通过引用并入),环聚二甲基硅氧烷和聚二甲基硅氧烷分别被描述为环状二甲基聚硅氧烷化合物和用三甲基硅氧基单元封端的完全甲基化的线性硅氧烷混合物。在本发明的环境下可以使用的其他非限制性挥发性硅油包括从纽约州沃特福德的通用电器公司的硅酮产品部门和密歇根州艾德里安的史托福石化公司的SWS硅酮部门购得的那些。
g.精油
精油包括源自药草、花朵、树木和其他植物的油。这类油一般以植物细胞间微小的液滴存在,并可以用本领域技术人员已知的若干方法进行提取(例如,蒸汽蒸馏、花香提取(即使用脂肪提取)、浸渍、溶剂提取或机械压榨)。当这些类型的油暴露于空气时,其趋于挥发(即挥发性油)。因此,虽然许多精油是无色的,但是随着时间其被氧化并且颜色变得更深。精油不溶于水,但溶于醇、醚、固定油(植物的)和其他有机溶剂。在精油中发现的一般物理特征包括从约160℃到240℃变化的沸点和从约0.759到约1.096的密度。
精油一般通过油被发现的来源植物命名。例如,玫瑰油或薄荷油分别源于玫瑰或薄荷植物。在本发明的环境下可以使用的精油的非限制性实例包括芝麻油、澳洲坚果油、茶树油、月见草油、西班牙鼠尾草油、西班牙迷迭香油、芫荽油、百里香油、众香果油、玫瑰油、大茴香油、凤仙花油、香柠檬油、玫瑰木油、香柏油、甘菊油、鼠尾草油、香紫苏油、丁香油、柏木油、桉油、茴香油、海茴香油、乳香油、香叶油、姜油、葡萄柚油、茉莉油、杜松子油、薰衣草油、柠檬油、柠檬草油、梨莓油、橘子油、甘牛至油、没药油、苦橙花油、橙油、绿叶油、胡椒油、黑胡椒油、苦橙叶油、松油、奥图玫瑰油、迷迭香油、檀香油、绿薄荷油、甘松油、香根草油、冬青油、依兰依兰。也考虑了本领域技术人员已知的其他精油在本发明的环境下是有用的。
h.增稠剂
包括稠化剂或凝胶剂在内的增稠剂,包括可以增加组合物粘度的物质。增稠剂包括可以增加组合物粘度而基本上不改变组合物内活性成分功效的那些。增稠剂还可以增加本发明组合物的稳定性。在本发明的某些方面,增稠剂包括氢化聚异丁烯或三羟基硬脂酸甘油酯,或两者的混合物。
在本发明的环境下可以使用的另外的增稠剂的非限制性实例包括羧酸聚合物、交联的聚丙烯酸酯聚合物、聚丙烯酰胺聚合物、多糖和胶。羧酸聚合物的实例包括含有一种或更多种源自丙烯酸的单体的交联化合物、取代的丙烯酸和这些丙烯酸和取代的丙烯酸的盐和酯,其中所述交联剂含有两个或更多个碳-碳双键,并源自多元醇(参见美国专利5,087,445;4,509,949;2,798,053;CTFA国际化妆品成分词典,第四版,1991,第12和80页)。市售羧酸聚合物的实例包括卡波姆,其为与蔗糖或季戊四醇的烯丙基醚交联的丙烯酸均聚物(例如,购自B.F.Goodrich的CarbopolTM 900系列)。
交联的聚丙烯酸酯聚合物的非限制性实例包括阳离子型和非离子型聚合物。在美国专利5,100,660;4,849,484;4,835,206;4,628,078;4,599,379中描述了实例。
聚丙烯酰胺聚合物(包括非离子的聚丙烯酰胺聚合物,其包括取代支化的或未支化的聚合物)的非限制性实例包括聚丙烯酰胺、异构烷烃和月桂醇聚氧乙烯(7)醚、丙烯酰胺和取代的丙烯酰胺与丙烯酸和取代的丙烯酸的多嵌段共聚物。
多糖的非限制性实例包括纤维素、羧甲基羟乙基纤维素、乙酸丙酸羧酸纤维素、羟乙基纤维素、羟乙基乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基羟乙基纤维素、微晶纤维素、纤维素硫酸钠及其混合物。其他实例为烷基取代的纤维素,其中纤维素聚合物的羟基被羟烷基化(优选地被羟乙基化或被羟丙基化)以形成羟烷基化的纤维素,其然后用C10-C30直链或支链烷基基团通过醚键进行进一步改性。一般这些聚合物为C10-C30直链或支链醇与羟烷基纤维素的醚。其他有用的多糖包括硬葡聚糖类,其包含每三个单元具有一个(1-6)连接的葡萄糖的(1-3)连接的葡萄糖单元的直链。
本发明可以使用的胶的非限制性实例包括阿拉伯树胶、琼脂、褐藻胶、藻酸、藻酸铵、支链淀粉、藻酸钙、角叉菜胶钙、肉毒碱、角叉菜胶、糊精、明胶、结冷胶、瓜尔豆胶、瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵、锂蒙脱石、透明质酸、水合二氧化硅、羟丙基壳聚糖、羟丙基瓜尔胶、卡拉亚胶、巨藻、角豆胶、纳豆胶、藻酸钾、角叉菜胶钾、藻酸丙二醇酯、菌核胶、羧甲基葡聚糖钠、角叉菜胶钠、黄蓍胶、黄原胶及其混合物。
i.防腐剂
在本发明的环境下可以使用的防腐剂的非限制性实例包括季铵盐防腐剂(例如聚季铵盐-1和苄烷铵卤化物(例如苯扎氯铵(“BAC”)和苯扎溴铵))、尼泊金酯(例如对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯)、苯氧基乙醇、苄醇、氯丁醇、苯酚、山梨酸、硫汞撒或其组合。
2.药物成分
也预期药物活性试剂对本发明的组合物是有用的。药物活性试剂的非限制性实例包括抗粉刺剂、用于治疗酒渣鼻的试剂、止痛剂、麻醉剂、肛门直肠的、抗组胺药、包括非甾族消炎药在内的消炎剂、抗生素、抗菌剂、抗病毒素、抗微生物剂、抗癌活性物、抗疥螨剂、灭虱剂、抗肿瘤药、防汗药、止痒剂、抗牛皮癣药、抗脂溢剂、生物活性蛋白质和多肽、烧伤治疗剂、烧灼剂、脱色剂、脱毛剂、尿布疹治疗剂、酶、毛发生长刺激剂、包括DFMO及其盐和类似物在内的毛发生长抑制剂、止血剂、角质分离剂、口疮治疗剂、唇疱疹治疗剂、牙科或牙周治疗剂、光敏感活性物、皮肤保护剂/屏障剂、包括激素和皮质激素的类固醇、晒伤治疗剂、遮光剂、经皮活性物、鼻活性物、阴道活性物、疣治疗剂、创伤治疗剂、创伤愈合剂等。
M.试剂盒
还预期试剂盒用于本发明的某些方面。例如,本发明的组合物可以包括在试剂盒内。试剂盒可以包含容器。容器可以包括瓶子、金属管、层压管、塑料管、分配器、高压容器、屏障容器、包装、分室、口红容器、压缩容器、能够保存化妆品组合物的化妆品盘或其他类型的容器,例如注射或吹塑成型的塑料容器,其中保存分散体或组合物或期望的瓶子、分配器或包装。所述试剂盒和/或容器在其表面可包含标记。举例来说,所述标记可以是字词、短语、缩写、图片或符号。
所述容器可以分配预定量的组合物。在其他实施方案中,可以挤压容器(例如金属、层压或塑料管)以分配期望量的组合物。组合物可以分配为喷雾、气溶胶、液体、流体或半固体。所述容器可以具有喷雾、抽吸或挤压机构。试剂盒还可以包含使用试剂盒组分以及使用任何包含于容器内的组合物的说明书。说明书可以包含如何施用、使用和保存组合物的解释。
实施例
列出以下实施例以说明本发明的某些非限制性方面。本领域技术人员应理解,以下实施例中所公开的技术代表本发明人发现的在本发明的实践中发挥良好作用的技术。然而,根据本公开,本领域技术人员应理解,在所公开的特定实施方案中可以做出许多改变,并仍然获得相同或相似的结果,而不脱离本发明的精神和范围。
实施例1
(体内数据)
通过对女性的体内研究(一周的研究)发现水飞蓟提取物和罗汉果果实提取物的组合对中性、干性和油性的皮肤类型有效(数据未示出)。所述水飞蓟提取物是水-醇提取物,所述罗汉果果实提取物是水-二醇提取物。发现添加以下组合对特定皮肤类型有尤其好的效果(数据未示出):
干性皮肤:发现添加亚麻籽提取物和水解褐藻胶对干性皮肤有好的效果。所述亚麻籽提取物是水-二醇提取物,所述水解褐藻胶是从掌状海带获得的。
油性皮肤:发现添加番石榴果实提取物和卡奴卡叶提取物对油性皮肤有好的效果。所述番石榴果实提取物是水-二醇果实提取物,所述卡奴卡叶提取物是水提取物。
中性皮肤:发现添加白鸡蛋花花提取物和澳洲睡莲花提取物对中性皮肤有好的效果。所述白鸡蛋花花提取物是水提取物,其中所述澳洲睡莲花提取物是水提取物。
通过对女性的体内研究(一周的研究)发现水飞蓟提取物和柳珊瑚提取物的组合对中性、干性和油性的皮肤类型有效(数据未示出)。所述水飞蓟提取物是水-醇提取物,所述柳珊瑚提取物是丁二醇提取物。发现添加以下组合对特定皮肤类型有尤其好的效果(数据未示出):
干性皮肤:发现添加亚麻籽提取物和水解褐藻胶对干性皮肤有好的效果。所述亚麻籽提取物是水-二醇提取物,所述水解褐藻胶是从掌状海带获得的。
油性皮肤:发现添加番石榴果实提取物和榆绣线菊提取物对油性皮肤有好的效果。番石榴果实提取物是水-二醇果实提取物。
中性皮肤:发现添加白鸡蛋花花提取物、蔬食埃塔棕果实提取物和茶叶提取物对中性皮肤有好的效果。所述白鸡蛋花花提取物是水提取物。
实施例2
(体外数据)
表1包括关于水飞蓟提取物和罗汉果果实提取物组合的数据。
表1
分析 水飞蓟提取物* 罗汉果提取物*
CGRP表达 -51% -
环氧合酶1活性抑制 -65% -
环氧合酶2活性抑制 -59% -
FAAH抑制 -41% -
脂肪氧合酶变性 -30% -
TNF-α表达 -50% -
IL 8表达 -26.47% -
IL-2表达 -24.34% -
血管生成素表达 -31.54% -
ICAM-1表达 +2.47% -
IFN-γ表达 -43.59% -
IL 10表达 -39.84% -
IL12p40表达 -37.79% -
抗氧化活性(ORAC)** +135% -
抗氧化活性(TEAC)** +87% -
脂质过氧化(基于细胞的) DCRS** -
蘑菇酪氨酸酶抑制 -50% -
*来自Provital S.A.(西班牙)的PRONALEN SILYMARIN HSC用于获得数据;来自康涅狄格州米尔福德的Carrubba Inc.(USA)的罗汉果果实提取物用于获得数据。
**阳性对照的ORAC活性;阳性对照的TEAC活性;DCRS外源性和内源性过氧化物。
表2包括关于水飞蓟提取物、罗汉果果实提取物和柳珊瑚提取物组合的数据。
表2
分析 水飞蓟提取物* 罗汉果实提取物* 柳珊瑚提取物*
CGRP表达 -51% -
环氧合酶1活性抑制 -65% -
环氧合酶2活性抑制 -59% - -50%
FAAH抑制 -41% -
脂肪氧合酶变性 -30% -
TNF-α表达 -50% - -81%
IL 8表达 -26.47% -
IL-2表达 -24.34% -
血管生成素表达 -31.54% -
ICAM-1表达 +2.47% -
IFN-γ表达 -43.59% -
IL 10表达 -39.84% -
IL12p40表达 -37.79% -
抗氧化活性(ORAC)** +135% -
抗氧化活性(TEAC)** +87% - +86%
脂质过氧化(基于细胞的) DCRS** -
蘑菇酪氨酸酶抑制 -50% -
*来自Provital S.A.(西班牙)的PRONALEN SILYMARIN HSC用于获得数据;来自康涅狄格州米尔福德的Carrubba Inc.(USA)的罗汉果果实提取物用于获得数据;来自新泽西州帕特森的Lipo Chemicals,Inc.(USA)的Gorgonian Extract BG用于获得数据。
**阳性对照的ORAC活性;阳性对照的TEAC活性;DCRS外源性和内源性过氧化物。
表3包括关于水飞蓟提取物、罗汉果果实提取物、亚麻籽提取物和水解褐藻胶提取物组合的数据。
表3
*来自Provital S.A.(西班牙)的PRONALEN SILYMARIN HSC用于获得数据;来自康涅狄格州米尔福德的Carrubba Inc.(USA)的罗汉果果实提取物用于获得数据;来自Carrubba Inc.,Milford,Connecticut(USA)的亚麻籽提取物用于获得数据;来自新泽西州恩格尔伍德克里夫斯的Barnet Products Corp.(USA)的PHYKO AL-PF用于获得数据。
**阳性对照的ORAC活性;阳性对照的TEAC活性;DCRS外源性和内源性过氧化物。
表4包括关于水飞蓟提取物、罗汉果果实提取物、白鸡蛋花花提取物和澳洲睡莲花提取物组合的数据。
表4
*来自Provital S.A.(西班牙)的PRONALEN SILYMARIN HSC用于获得数据;来自康涅狄格州米尔福德的Carrubba Inc.(USA)的罗汉果果实提取物用于获得数据;来自新南威尔士州的Southern Cross Botanicals(澳大利亚)的ABACROSS FRANGIPANI FLOWER BG用于获得数据;来自新南威尔士州的Southern Cross Botanicals(澳大利亚)的ABACROSSWATER LILY BG用于获得数据。
表5包括关于水飞蓟提取物、罗汉果果实提取物、番石榴果实提取物和卡奴卡叶提取物组合的数据。
表5
*来自Provital S.A.(西班牙)的PRONALEN SILYMARIN HSC用于获得数据;来自康涅狄格州米尔福德的Carrubba Inc.(USA)的罗汉果果实提取物用于获得数据;来自康涅狄格州米尔福德的Carrubba Inc.(USA)的番石榴果实提取物用于获得数据;来自新南威尔士州的Southern Cross Botanicals(澳大利亚)的ABACROSS KANUKA BG用于获得数据。
表6包含关于亚麻籽和水解褐藻胶提取物组合的数据。
表6
分析 亚麻籽提取物* 水解褐藻胶提取物*
外皮蛋白报道基因 ++ -
层粘连蛋白ELISA +168% -
MMP 2抑制 -27% -
MMP3抑制 -52% -
MMP9抑制 -15% -
CGRP表达 - -66%
TNF-α表达 - -21%
IL-6表达 - -70%
IL-8表达 - -33%
IL-10表达 - -40%
IL12p40表达 - -32%
B16着色 - -24.50%
*来自康涅狄格州米尔福德的Carrubba Inc.(USA)的亚麻籽提取物用于获得数据;来自新泽西州恩格尔伍德克里夫斯的Barnet Products Corp.(USA)的PHYKO AL-PF用于获得数据。
表7包含关于白鸡蛋花花和澳洲睡莲花提取物组合的数据。
表7
分析 白鸡蛋花花提取物* 澳洲睡莲花提取物*
TNF-α表达 -89% -60%
抗氧化能力(ORAC)** +30% +38%
胶原蛋白I ELISA - +43%
*来自新南威尔士州的Southern Cross Botanicals(澳大利亚)的ABACROSSFRANGIPANI FLOWER BG用于获得数据;来自新南威尔士州的Southern Cross Botanicals(澳大利亚)的ABACROSS WATER LILY BG用于获得数据。
**阳性对照的ORAC活性。
表8包含关于番石榴果实提取物和卡奴卡叶提取物组合的数据。
表8
分析 番石榴果实提取物* 卡奴卡叶提取物*
TNF-α表达 - -63%
抗氧化能力(TEAC)** - +99%
胶原蛋白I ELISA - +78%
弹性蛋白酶抑制 - -35%
*来自康涅狄格州米尔福德的Carrubba Inc.(USA)的番石榴果实提取物用于获得数据;来自新南威尔士州的Southern Cross Botanicals(澳大利亚)的ABACROSS KANUKABG用于获得数据。
实施例3
(制剂)
表9至19的组合物是可以在本发明的环境下使用的非限制性组合物。
表9*
成分 浓度%(以重量计)
相A
适量
黄原胶 0.1
M-苯甲酸酯 0.15
P-苯甲酸酯 0.1
柠檬酸 0.01
相B
鲸蜡醇 4.0
硬脂酸甘油酯+PEG 100 4.0
棕榈酸辛酯 4.0
聚二甲基硅氧烷 1.0
生育酚乙酸酯 0.2
相C
提取物** 2.0
*将黄原胶撒入水中并混合10分钟。然后,添加相A中的所有成分并加热到70至75℃。添加相B中的所有条目到单独的烧杯中并加热到70至75℃。在70至75℃下混合相A和B。继续搅拌并使组合物冷却到30℃。然后,边搅拌边添加相C的成分。
**提取物涉及在实施例1至8和本说明书全文中所描述的提取物和提取物的组合。
表10*
成分 浓度%(以重量计)
相A
适量
M-苯甲酸酯 0.2
P-苯甲酸酯 0.1
Na2EDTA 0.1
牛油果脂 4.5
矿脂 4.5
甘油 4.0
丙二醇 2.0
Finsolve TN 2.0
相B
Sepigel 305 2.0
相C
提取物** 2.0
*将相A中的成分添加到烧杯中并边搅拌边加热到70至75℃。然后,将相B的成分与相A添加到一起并随着搅拌冷却到30℃。然后,边搅拌边添加相C的成分。
**提取物涉及在实施例1至8和本说明书全文中所描述的提取物和提取物的组合。
表11*
成分 浓度%(以重量计)
水** 适量
矿脂 4-6
甘油 2-4
硬脂酸甘油酯 2-4
PEG-6辛酸/癸酸甘油三酯 2-4
牛油果脂 2-4
鲸蜡醇 1-2
硬脂醇 0.5到2
提取物*** 0.001-5
*制剂可以通过在70至75℃加热下在烧杯中混合所述成分直到均匀来制备。然后,所述制剂可以冷却到标准室温(20至25℃)。
**70-80%w/w的水有好的效果。
***提取物是指在本说明书全文所描述的可以使用的提取物和提取物的组合。具体地,实施例1中讨论的任意组合可以用于制造用于所有皮肤或用于干性皮肤或用于油性皮肤或用于中性皮肤或用于混合性皮肤的产品。另外,0.001-5%涉及制剂中所述提取物的总量或每一提取物单独的量。
表12*
成分 浓度%(以重量计)
水** 适量
向日葵籽油 7-10
甘油 3-7
鲸蜡硬脂醇乙基己酸酯 3-5
碳酸二辛酯 1-3
异硬脂酸甘油酯 1-3
硬脂酸甘油酯 1-3
PEG-8 0.5-2
硬脂酸 0.5-2
提取物*** 0.001-5
*制剂可以通过在70至75℃加热下在烧杯中混合所述成分直到均匀来制备。然后,所述制剂可以冷却到标准室温(20至25℃)。
**70-80%w/w的水有好的效果。
***提取物是指在本说明书全文所描述的可以使用的提取物和提取物的组合。具体地,实施例1中叙述的任意组合可以用于制造用于所有皮肤或用于干性皮肤或用于油性皮肤或用于中性皮肤或用于混合性皮肤的产品。另外,0.001-5%涉及制剂中所述提取物的总量或每一提取物单独的量。
表13*
成分 浓度%(以重量计)
水** 适量
月桂醇硫酸酯TEA盐 7-10
甘油 2-5
丙二醇 1-3
椰油酰胺丙基甜菜碱 1-3
甲基椰油酰基牛磺酸钠 1-3
聚二甲基硅氧烷 0.5-2
提取物*** 0.001-5
*制剂可以通过在70至75℃加热下在烧杯中混合所述成分直到均匀来制备。然后,所述制剂可以冷却到标准室温(20至25℃)。
**70-80%w/w的水有好的效果。
***提取物是指在本说明书全文所描述的可以使用的提取物和提取物的组合。具体地,实施例1中叙述的任意组合可以用于制造用于所有皮肤或用于干性皮肤或用于油性皮肤或用于中性皮肤或用于混合性皮肤的产品。另外,0.001-5%涉及制剂中所述提取物的总量或每一提取物单独的量。
表14*
成分 浓度%(以重量计)
水** 适量
丁二醇 5-10
甘油 3-7
PEG-32 3-7
提取物*** 0.001-5
*制剂可以通过在70至75℃加热下在烧杯中混合所述成分直到均匀来制备。然后,所述制剂可以冷却到标准室温(20至25℃)。
**75-85%w/w的水有好的效果。
***提取物是指在本说明书全文所描述的可以使用的提取物和提取物的组合。具体地,实施例1中叙述的任意组合可以用于制造用于所有皮肤或用于干性皮肤或用于油性皮肤或用于中性皮肤或用于混合性皮肤的产品。另外,0.001-5%涉及制剂中所述提取物的总量或每一提取物单独的量。
表15*
成分 浓度%(以重量计)
水** 适量
丁二醇 3-5
甘油 3-5
PEG-32 3-5
提取物*** 0.001-5
*制剂可以通过在70至75℃加热下在烧杯中混合所述成分直到均匀来制备。然后,所述制剂可以冷却到标准室温(20至25℃)。
**80-90%w/w的水有好的效果。
***提取物是指在本说明书全文所描述的可以使用的提取物和提取物的组合。具体地,实施例1中叙述的任意组合可以用于制造用于所有皮肤或用于干性皮肤或用于油性皮肤或用于中性皮肤或用于混合性皮肤的产品。另外,0.001-5%涉及制剂中所述提取物的总量或每一提取物单独的量。
表16*
成分 浓度%(以重量计)
水** 适量
丁二醇 1-3
甘油 1-3
提取物*** 0.001-5
*制剂可以通过在70至75℃加热下在烧杯中混合所述成分直到均匀来制备。然后,所述制剂可以冷却到标准室温(20至25℃)。
**90-96%w/w的水有好的效果。
***提取物是指在本说明书全文所描述的可以使用的提取物和提取物的组合。具体地,实施例1中叙述的任意组合可以用于制造用于所有皮肤或用于干性皮肤或用于油性皮肤或用于中性皮肤或用于混合性皮肤的产品。另外,0.001-5%涉及制剂中所述提取物的总量或每一提取物单独的量。
表17*
成分 浓度%(以重量计)
水** 适量
鲸蜡硬脂醇乙基己酸酯 5-10
甘油 3-7
辛酸/癸酸甘油三酯 3-5
丁二醇 2-5
向日葵籽油 2-5
硬脂酸甘油酯 1-3
异硬脂醇 1-3
矿脂 1-3
硬脂酸 0.5-2
甜菜碱 0.5-2
提取物*** 0.001-5
*制剂可以通过在70至75℃加热下在烧杯中混合所述成分直到均匀来制备。然后,所述制剂可以冷却到标准室温(20至25℃)。
**60-70%w/w的水有好的效果。
***提取物是指在本说明书全文所描述的可以使用的提取物和提取物的组合。具体地,实施例1中叙述的任意组合可以用于制造用于所有皮肤或用于干性皮肤或用于油性皮肤或用于中性皮肤或用于混合性皮肤的产品。另外,0.001-5%涉及制剂中所述提取物的总量或每一提取物单独的量。
表18*
成分 浓度%(以重量计)
水** 适量
甘油 3-7
丁二醇 3-5
鲸蜡硬脂醇乙基己酸酯 3-5
辛酸/癸酸甘油三酯 1-3
硬脂酸甘油酯 1-3
聚二甲基硅氧烷 1-3
甜菜碱 0.5-2
异硬脂醇 0.5-2
硬脂酸 0.5-2
提取物** 0.001-5
*制剂可以通过在70至75℃加热下在烧杯中混合所述成分直到均匀来制备。然后,所述制剂可以冷却到标准室温(20至25℃)。
**70-80%w/w的水有好的效果。
***提取物是指在本说明书全文所描述的可以使用的提取物和提取物的组合。具体地,实施例1中叙述的任意组合可以用于制造用于所有皮肤或用于干性皮肤或用于油性皮肤或用于中性皮肤或用于混合性皮肤的产品。另外,0.001-5%涉及制剂中所述提取物的总量或每一提取物单独的量。
表19*
成分 浓度%(以重量计)
水** 适量
甘油 3-5
异十二烷 3-5
丁二醇 3-5
聚二甲基硅氧烷 1-3
甜菜碱 0.5-2
提取物*** 0.001-5
*制剂可以通过在70至75℃加热下在烧杯中混合所述成分直到均匀来制备。然后,所述制剂可以冷却到标准室温(20至25℃)。
**75-85%w/w的水有好的效果。
***提取物是指在本说明书全文所描述的可以使用的提取物和提取物的组合。具体地,实施例1中叙述的任意组合可以用于制造用于所有皮肤或用于干性皮肤或用于油性皮肤或用于中性皮肤或用于混合性皮肤的产品。另外,0.001-5%涉及制剂中所述提取物的总量或每一提取物单独的量。
实施例4
(用于获得数据的分析)
B16色素沉着分析:黑素生成是黑素细胞产生黑色素的过程,黑色素是一种天然产生的给予皮肤、毛发和眼睛颜色的色素。抑制黑素生成有益于预防皮肤变黑和减轻与老化有关的黑斑。该生物分析采用B16-F1黑素细胞(ATCC),一种永生化的小鼠黑色素瘤细胞系,来分析化合物对黑素生成的效果。该分析的终点是黑色素产生和细胞活性的分光光度测量。在37℃下10%的CO2中与10%的胎牛血清(Mediatech)一起在标准DMEM生长培养基中培养的B16-F1黑素细胞用表1至8中确定的每一提取物处理6天。培育之后,黑色素分泌通过在405nm处的吸收进行测量,定量细胞活性。
胶原蛋白刺激分析:胶原蛋白是对皮肤结构关键的一种细胞外基质蛋白。增加的胶原蛋白合成帮助改善皮肤坚实度和弹性。该生物分析分析提取物对人类表皮成纤维细胞的原胶原蛋白肽(一种胶原蛋白的前体)产生的效果。该分析的终点是反映原胶原蛋白肽的存在和细胞活性的分光光度测量。该分析采用定量的三明治酶免疫分析技术,因此对原胶原蛋白肽特异的单克隆抗体预先涂覆在微孔板上。标准品和样品移液到孔中,存在的所有原胶原蛋白肽由固定化的抗体结合。冲走所有未结合的物质后,添加对原胶原蛋白肽特异的酶联多克隆抗体到孔中。冲洗以去除所有未结合的抗体-酶试剂之后,添加底物溶液到孔中,颜色显现与最初步骤中结合的原胶原蛋白肽的量成比例,使用微孔板测定仪在450nm处检测。停止颜色显现,测量颜色的强度。在37℃下10%的CO2中与10%的胎牛血清(Mediatech)一起在标准DMEM生长培养基中培养的次融合的正常人类成年表皮成纤维细胞(Cascade Biologics)用表1至8中确定的每一提取物处理3天。培育之后,收集细胞培养基,并使用来自Takara(#MK101)的三明治酶联免疫吸附分析(ELISA)定量原胶原蛋白肽的分泌量。
肿瘤坏死因子-α(TNF-α)分析:TNF总科的原型配体,TNF-α,是一种在炎症中起主要作用的多效细胞因子。其表达的增加与促炎活性上调有关。该生物分析分析提取物对人类表皮角质细胞的TNF-α产生的效果。该分析的终点是反映TNF-α的存在和细胞活性的分光光度测量。该分析采用定量的三明治酶免疫分析技术,因此对TNF-α特异的单克隆抗体预先涂覆在微孔板上。标准品和样品移液到孔中,存在的所有TNF-α由固定化的抗体结合。冲走所有未结合的物质后,添加对TNF-α特异的酶联多克隆抗体到孔中。冲洗以去除所有未结合的抗体-酶试剂之后,添加底物溶液到孔中,颜色显现与最初步骤中结合的TNF-α的量成比例,使用微孔板测定仪在450nm处检测。停止颜色显现,测量颜色的强度。在37℃下5%的CO2中在EpiLife标准生长培养基(Cascade Biologics)中培养的次融合的正常人类成年角质细胞(Cascade Biologics)用佛波醇-12-豆蔻酸酯-13-乙酸酯(PMA,10ng/ml,SigmaChemical,#P1585-1MG)和表1至8中确定的每一提取物处理6小时。PMA已经显示导致TNF-α分泌明显的增加,所述TNF-α分泌在处理6小时后达到峰值。培育之后,收集细胞培养基,并使用来自R&D Systems(#DTA00C)的三明治酶联免疫吸附分析(ELISA)定量TNF-α的分泌量。
抗氧化(AO)分析:测量提取物总抗氧化能力的体外生物分析。所述分析依赖样品中抗氧化剂的能力抑制(2,2'-联氮-双-[3-乙基苯并噻唑啉磺酸盐])被正铁肌红蛋白氧化成活生物体的抗氧化系统包含酶,例如超氧化物歧化酶、过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶;高分子,例如白蛋白、血浆铜蓝蛋白和铁蛋白;和大量小分子,包括抗坏血酸、α-生育酚、β-胡萝卜素、还原型谷胱甘肽、尿酸和胆红素。內源的源自食物的抗氧化剂的总数表示细胞外液的总抗氧化能力。所有不同抗氧化剂的协作提供比单独的任何单个化合物更强的对抗反应性氧或氮自由基侵袭的保护。因此,总的抗氧化能力与测量单独组分获得的相比可以给出更相关的生物信息,因为其考虑了血浆和体液中存在的所有抗氧化剂的累积效应。样品中抗氧化剂预防ABTS氧化的能力与Trolox,一种水溶性生育酚类似物的进行比较,并以Trolox的摩尔当量进行定量。来自Cayman Chemical(密歇根州安阿伯,USA)的抗氧化能力试剂盒#709001用作测量表1至8中确定的每一提取物的总抗氧化能力的体外生物分析。方案根据制造商的建议进行。所述分析依赖样品中的抗氧化剂抑制(2,2'-联氮-双-[3-乙基苯并噻唑啉磺酸盐])被正铁肌红蛋白氧化成样品中抗氧化剂预防ABTS氧化的能力与Trolox,一种水溶性生育酚类似物的进行比较,并以Trolox的摩尔当量进行定量。
ORAC分析:芳香的皮肤活性成分和组合物的氧自由基吸收(或吸收率)能力(ORAC)还可以通过测量这类成分或组合物的抗氧化活性进行分析。该分析可以定量抑制氧化剂,例如已知导致损害细胞(例如皮肤细胞)的氧自由基,的活动的程度及所用时间。芳香的皮肤活性成分和组合物的ORAC值可以通过本领域普通技术人员已知的方法进行确定(参见U.S.公开号2004/0109905和2005/0163880;Cao等人(1993),其全部内容通过引用并入)。总之,Cao等人(1993)描述的分析测量了抗氧化化合物在测试材料中抑制氢过氧自由基生成物AAPH引起的B-藻红蛋白荧光(B-PE)下降的能力。表1至8中确定的提取物进行该分析。
蘑菇酪氨酸酶活性分析:在哺乳动物细胞中,酪氨酸酶在来自酪氨酸(和来自多巴色素聚合)的黑色素生物合成中催化两个步骤。酪氨酸酶位于黑素细胞中,并产生给予皮肤、毛发和眼睛颜色的黑色素(芳香醌化合物)。纯净的蘑菇酪氨酸酶(Sigma)与其底物L-多巴(Fisher)在存在或不存在表1至8中每一提取物下进行培育。色素形成通过在490nm测定的比色板进行评估。蘑菇酪氨酸酶活性的抑制百分比通过与未处理的对照物比较进行计算,以确定试验提取物抑制纯净酶活性的能力。试验提取物的抑制与曲酸(Sigma)的进行比较。
基质金属蛋白酶活性(MMP3;MMP9)分析:体外的基质金属蛋白酶抑制分析。MMP是胞外蛋白酶,其凭借宽的底物特异性在许多正常的和疾病状态起作用。MMP3底物包括胶原蛋白、纤维粘连蛋白和层粘连蛋白;而MMP9底物包括胶原蛋白VII、纤维粘连蛋白和层粘连蛋白。使用来自BioMol International的用于MMP3(AK-400)和MMP-9(AK-410)的比色药物发现试剂盒,该分析设计用于测量MMP的蛋白酶活性,使用含硫多肽作为显色底物(Ac-PLG-[2-巯基-4-甲基-戊酰基]-LG-OC2H5)5,6。MMP裂解位点的肽键由含硫多肽中的硫酯键替代。该键被MMP水解产生巯基,其与DTNB[5,5'-二硫代双(2-硝基苯甲酸),埃尔曼试剂]反应生成2-硝基-5-硫代苯甲酸,可以通过其在412nm处的吸光度进行检测(在pH6.0和高于7时,ε=13600M-1cm-1)。表1至8中确定的提取物进行该分析。
环氧合酶(COX)分析:体外环氧合酶-1和-2(COX-1、-2)抑制分析。COX是一种展现环氧合酶和过氧化物酶两者活性的双功能酶。环氧合酶活性将花生四烯酸转换为过氧化氢内过氧化物(前列腺素G2;PGG2),过氧化物酶组分将内过氧化物(前列腺素H2;PGH2)还原为相应的醇,前列腺素、凝血噁烷和环前列腺素的前体。该COX抑制筛选分析测量环氧合酶的过氧化物酶组分。过氧化物酶活性通过监测氧化的N,N,N',N'-四甲基-对苯二胺(TMPD)的出现比色地进行分析。该抑制筛选分析包括COX-1和COX-2酶两者,以筛选同工酶特异性抑制剂。比色的COX(绵羊)抑制剂筛选分析(#760111,Cayman Chemical)用于分析表1至8中确定的每一提取物对纯化的环氧合酶(COX-1或COX-2)的效果。根据制造商的指示,纯净的酶、血红素和试验提取物在分析缓冲液中混合,并在室温下摇动培育15分钟。培育之后,加入花生四烯酸和比色底物开始反应。颜色变化通过在590nm测定的比色板进行评估。COX-1或COX-2活性的抑制百分比通过与未处理的对照物比较进行计算,以确定试验提取物抑制纯净酶活性的能力。
脂肪氧合酶(LO)分析:体外的脂肪氧合酶抑制分析。LO是非血红素的含铁的加双氧酶,其催化分子氧加成到脂肪酸。亚油酸盐/酯和花生四烯酸盐/酯是植物中和动物中LO的主要底物。然后,花生四烯酸可以转换为羟基二十三烯(HETE)酸衍生物,其随后转换为白三烯,有效的炎症介质。该分析通过测量脂肪氧合酶(5-、12-或15-LO)与花生四烯酸一起培育产生的氢过氧化物提供一种精确的和方便的用于筛选脂肪氧合酶抑制剂的方法。比色LO抑制剂筛选试剂盒(#760700,Cayman Chemical)用于确定表1至8中确定的每一提取物抑制酶活性的能力。纯净的15-脂肪氧合酶和试验提取物在分析缓冲液中混合,并在室温下摇动培育10分钟。培育之后,加入花生四烯酸开始反应,混合物在室温下再培育额外的10分钟。加入比色底物终止催化,颜色变化通过在490nm测定的荧光板进行评估。脂肪氧合酶活性的抑制百分比通过与未处理的对照物比较进行计算,以确定试验提取物抑制纯净酶活性的能力。
弹性蛋白酶分析:来自Molecular Probes(俄勒冈州尤金,USA)的弹性蛋白酶分析(试剂盒#E-12056)用作用于测量表1至8中确定的每一提取物的弹性蛋白酶活性抑制的体外酶抑制分析。EnzChek试剂盒含有可溶的牛颈韧带弹性蛋白,其用染料标记以使共轭荧光淬灭。非荧光的底物可以被弹性蛋白酶或其他蛋白酶消化以产生高荧光的片段。产生的荧光增强可以用荧光微孔板测定仪进行监测。来自弹性蛋白底物的消化产物在约505nm处具有吸收最大值,在约515nm处具有荧光发射最大值。当使用EnzChek弹性蛋白酶分析试剂盒用于弹性蛋白酶抑制剂的筛选时,肽、氯甲基酮用作选择性的、共同的弹性蛋白酶抑制剂。
实施例5
(附加分析)
附加分析,其可以用于确定在本说明书全文和权利要求中所公开的任一组合物的功效,可以通过本领域普通技术人员已知的方法进行确定。以下是可以在本发明的环境下使用的非限制性分析。应认识到,可以使用其他测试过程,包括例如客观的和主观的过程。
油控制分析:用于测量皮脂腺中皮脂分泌的减少和/或皮脂腺中皮脂产生的减少的分析可以通过使用本领域普通技术人员已知的标准技术进行分析。在具体的例子中,可以使用前额。本发明的组合物可以每天一次或两次地施用到前额的一部分一段固定的日子(例如1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14或更多天),而前额的其他部分不用所述组合物处理。在一段固定的日子期满后,皮脂分泌可以通过将精致吸墨纸施用到处理过的和未处理的前额皮肤上进行分析。这是通过首先用湿的和干的布从处理过的和未处理的区域去除所有皮脂完成的。然后吸墨纸施用到处理过的和未处理的前额区域,可以绕着前额放置弹性带以轻轻地将吸墨纸压到皮肤上。2小时后,吸墨纸可以移去,使其干燥,然后进行透照。吸墨纸越深对应于皮脂分泌越多(或较浅的吸墨纸对应于减少的皮脂分泌。
红斑分析:测量皮肤发红减少的分析可以使用Minolta Chromometer进行评估。皮肤红斑可以通过在受试者前臂施用0.2%的十二烷基硫酸钠溶液来引发。该区域用封闭的贴片保护24小时。24小时后,除去贴片,可以使用Minolta Chroma Meter的a*值对刺激引发的发红进行评估。a*值测量肤色在红色区域的变化。测定之后,立即用本发明的组合物处理该区域。定期进行重复测量以确定制剂减少发红和刺激的能力。
皮肤水分/水合分析:皮肤水分/水合的益处可以通过利用以Nova Dermal PhaseMeter进行的阻抗测量进行测量。阻抗计测量皮肤水分含量的变化。皮肤外层具有不同的电性质。当皮肤干燥时,其导电很差。当其变得更加含水时,产生增加的导电性。因此,皮肤阻抗(与导电性有关)的变化可以用于评价皮肤水合的变化。单位可以根据仪器说明对每个测试日进行标定。还可以对温度和相对湿度进行标记。对受试者可以进行如下评估:测量前其可以在具有确定湿度(例如30-50%)和温度(例如68-72℃)的室内进行平衡。在脸的每一侧进行三个独立的阻抗测定,并对其进行记录和平均。阻抗计可以使用T5设定,其对施用到脸上每五秒的阻抗值进行平均。变化可以以统计方差和显著性进行报道。
皮肤清透度和雀斑与老年斑减少的分析:皮肤清透度和雀斑与老年斑减少使用Minolta Chromometer进行评估。肤色改变可以使用Minolta Chroma Meter的a*值进行评估以确定由于产品处理引起刺激的可能性。a*值测量肤色在红色区域的变化。这用来确定组合物是否导致刺激。测量可以在脸的每一侧进行并进行平均,作为左边和右边脸的值。皮肤清透度也可以使用Minolta Meter进行测量。测量是Minolta Meter的a*、b、和L值的组合,并与皮肤的亮度有关,而且非常好的对应皮肤的光滑度和水合。皮肤测定如上进行。在一个非限制性方面,皮肤清透度可以描述为L/C,其中C是色度并定义为(a2+b2)1/2
皮肤干燥、表面细纹、皮肤光滑度和肤色分析:皮肤干燥、表面细纹、皮肤光滑度和肤色可以用临床评分技术进行评估。例如,皮肤干燥的临床评分可以通过五点标准Kligmanscale进行确定:(0)皮肤是柔软和湿润的;(1)皮肤呈现正常而没有可见的干燥;(2)皮肤触摸感觉轻微干燥而没有可见的剥落;(3)皮肤感觉干燥、坚韧并且具有有些鳞屑的发白的外观;以及(4)皮肤感觉非常干燥、粗糙并且具有有鳞屑的发白的外观。评估可以由两个临床医师独立进行并进行平均。
肤色临床评分分析:肤色的临床评分可以通过十点模拟数值刻度实施:(10)平滑的均匀的皮肤、粉红棕色的颜色。手持放大镜检查时没有暗的、发红的或有鳞的斑块。皮肤的微观纹理摸上去非常均匀;(7)不用放大镜观察均匀的肤色。没有鳞状区域,但是有由于色素淀积或红斑引起的疹斑。没有直径大于1cm的疹斑;(4)轻易地注意到皮肤疹斑和不均匀的纹理。少量鳞片。某些区域摸上去粗糙的皮肤;以及(1)不均匀的皮肤着色和纹理。多个区域的鳞片和疹斑,色素减退型、发红的或黑色的斑点。大面积的直径超过1cm的不均匀着色。评估由两个临床医师独立进行并进行平均。
皮肤平滑度的临床评分分析:皮肤光滑度的临床评分可以通过一个十点模拟数值刻度进行分析:(10)光滑的,皮肤是湿润的和闪光的,手指划过表面时没有阻力;(7)一定程度光滑的,微小的阻力;(4)粗糙的、可见地改变的,摩擦时有摩擦力;以及(1)粗糙的、片状的、不均匀的表面。评估由两个临床医师独立进行并进行平均。
用Packman等人(1978)公开的方法进行的皮肤光滑度和皱纹减少的分析:皮肤光滑度和周围的减少也可以通过使用Packman等人(1978)公开的方法进行可视化评估。例如,每一受试者就诊时,对每一受试者的表面面线(SFL)的深度、浅度和总数量都可以进行认真的评分和记录。通过将数量因子乘以深度/宽度/长度因子得到数字的分数。获得眼睛区域和嘴巴区域(左侧和右侧)的分数,加到一起作为总的皱纹分数。
用Hargens Ballistometer进行的皮肤紧致度分析:皮肤紧致度可以用HargensBallistometer,一种通过在皮肤上落下一个小物体并记录前两个反弹峰来评估皮肤弹性和紧致度的装置,进行测量。ballistometry是使用相对钝的探头(4平方毫米-接触面积)的小的轻量探测器。探测器轻轻地穿透进入皮肤,导致依赖于皮肤外层性质的测量,所述皮肤外层包括角质层和外表皮以及部分真皮层。
用Gas Bearing Electrodynamometer进行的皮肤柔软度/柔韧性分析:皮肤柔软度/柔韧性可以使用Gas Bearing Electrodynamometer,一种测量皮肤压力/张力性质的仪器,进行评估。皮肤的粘弹性与皮肤保湿有关。可以通过用双面胶将探测器附着在皮肤表面实现对脸颊区域特定位点的测量。大约3.5gm的力平行施加于皮肤表面,精确地测量皮肤的位移。然后可以计算皮肤的柔韧性,并表达为DSR(动态弹簧刚度,以gm/mm计)。
用复制品进行的线条和皱纹的显现分析:皮肤上线条和皱纹的显现可以使用复制品进行评估,所述复制品是皮肤表面的印模。可以使用如硅橡胶的材料。复制品可以通过图像分析进行分析。线条和皱纹可见性的变化可以通过利用硅复制品形成受试者的脸并用计算机图像分析系统分析复制品图像进行客观地定量。复制品可以从眼睛区域和颈部区域获得,并用数码相机以低照明入射角进行拍摄。数字图像可以用图像处理程序进行分析并确定复制品被皱纹和细线条覆盖的区域。
用表面光度仪/记录针的方法进行的皮肤表面轮廓分析:皮肤表面轮廓可以通过使用表面光度仪/记录针的方法进行测量。这包括闪光或拖动记录针穿过复制品表面。记录针的垂直位移通过距离传感器可以录入计算机,在扫描复制品的一定距离后,皮肤轮廓的分析可以以二维曲面产生。该扫描可以沿着固定的轴重复任意次数以产生模拟的皮肤3-D图像。使用记录针技术可以获得十个随机的复制品截面,并组合产生平均值。感兴趣的值包括Ra,其为通过积分相对于平局轮廓高度的轮廓高度计算得到的所有粗糙度(高度)值的算术平均数。Rt,其为最高峰和最低谷之间的最大垂直距离,以及Rz,其为平均峰振幅减去平均峰高度。数值以用mm为单位标定的数值给出。设备在每次使用前通过扫描已知数值的标样进行标准化。Ra值可以通过下式计算:Ra=标准化粗糙度;lm=横向(扫描)长度;以及y=轮廓位置相对于平均轮廓高度的绝对值(x-轴)。
MELANODERMTM分析:在其他非限制性方面,本发明的组合物的功效可以通过使用皮肤类似物,例如举例来说MELANODERMTM,进行评估。黑素细胞,皮肤类似物中细胞的一种,当暴露于L-二羟苯基丙氨酸(L-DOPA)(黑色素的前体)时明确地污染。皮肤类似物MELANODERMTM可以用各种含有本发明的组合物和增白剂的赋形剂进行处理,或仅使用赋形剂作为对照物。或者,未处理的皮肤类似物样品可以用作对照物。
本说明书中所公开和要求保护的所有皮肤活性成分、组合物或方法根据本公开不需要不合适的实验即可制成和实现。尽管本发明的皮肤活性成分、组合物或方法按照具体的实施方案进行了描述,但是对于本领域技术人员显而易见的是,可以对所述皮肤活性成分、组合物或方法以及在本文所描述方法的步骤或步骤的顺序中实施变化,而不脱离本发明的概念、精神和范围。

Claims (25)

1.包含有效量的水飞蓟提取物、罗汉果果实提取物或柳珊瑚提取物中的任一种或两者、番石榴果实提取物、以及卡奴卡叶提取物或榆绣线菊提取物中的任一种或两者的组合物在制备用于对有需要的皮肤局部施用以处理油性皮肤的制剂中的用途,其中所述制剂的局部施用处理所述油性皮肤,其中所述水飞蓟提取物是水-醇提取物,所述罗汉果果实提取物是水-二醇提取物,所述柳珊瑚提取物是包含假蕨素的丁二醇、辛酸/癸酸甘油三酯或戊二醇提取物,所述番石榴果实提取物是水-二醇果实提取物,所述卡奴卡叶提取物是水提取物,所述榆绣线菊提取物是水提取物或醇提取物。
2.包含有效量的水飞蓟提取物、罗汉果果实提取物或柳珊瑚提取物中的任一种或两者、白鸡蛋花花提取物、以及澳洲睡莲花提取物、蔬食埃塔棕果实提取物和/或茶叶提取物中的任一种或全部的组合物在制备用于对有需要的皮肤局部施用以处理中性皮肤的制剂中的用途,其中所述制剂的局部施用处理所述中性皮肤,其中所述水飞蓟提取物是水-醇提取物,所述罗汉果果实提取物是水-二醇提取物,所述柳珊瑚提取物是包含假蕨素的丁二醇、辛酸/癸酸甘油三酯或戊二醇提取物,所述白鸡蛋花花提取物是水提取物,所述澳洲睡莲花提取物是水提取物,所述蔬食埃塔棕果实提取物是水提取物或醇提取物,茶叶提取物是水提取物或醇提取物。
3.权利要求1或2所述的用途,其中所述组合物包含水飞蓟提取物和罗汉果果实提取物。
4.权利要求1或2所述的用途,其中所述组合物包含水飞蓟提取物和柳珊瑚提取物。
5.权利要求1或2所述的用途,其中所述组合物包含水飞蓟提取物、罗汉果果实提取物和柳珊瑚提取物。
6.权利要求1或2所述的用途,其中所述组合物具有能够降低皮肤细胞氧化性损伤的抗氧化性质。
7.权利要求1或2所述的用途,其中所述组合物是乳霜、润肤露、凝胶或精华。
8.权利要求1或2所述的用途,其中所述组合物是水包油型乳液或油包水型乳液。
9.权利要求1或2所述的用途,其中所述组合物不包含醇。
10.权利要求1或2所述的用途,其中所述组合物进一步包含向日葵籽提取物。
11.权利要求1或2所述的用途,其中所述组合物降低皮肤细胞中以下项目的任一种或全部或任意组合:CGRP表达;环氧合酶1和2的活性;FAAH活性;脂肪氧合酶活性;TNF-α表达;IL-2、8和10的活性;血管生成素表达;INF-γ表达;IL 12p40表达;和/或酪氨酸酶活性。
12.权利要求1所述的用途,其中所述组合物减少皮脂腺中的皮脂产生。
13.权利要求1或2所述的用途,其中每种提取物的有效量是按所述组合物重量计0.0001-5%。
14.一种为油性皮肤配制的局部皮肤用组合物,包含有效量的水飞蓟提取物、罗汉果果实提取物或柳珊瑚提取物中的任一种或两者、番石榴果实提取物、以及卡奴卡叶提取物或榆绣线菊提取物中的任一种或两者,其中所述水飞蓟提取物是水-醇提取物,所述罗汉果果实提取物是水-二醇提取物,所述柳珊瑚提取物是包含假蕨素的丁二醇、辛酸/癸酸甘油三酯或戊二醇提取物,所述番石榴果实提取物是水-二醇果实提取物,所述卡奴卡叶提取物是水提取物,所述榆绣线菊提取物是水提取物或醇提取物。
15.一种为中性皮肤配制的局部皮肤用组合物,包含有效量的水飞蓟提取物、罗汉果果实提取物或柳珊瑚提取物中的任一种或两者、白鸡蛋花花提取物、以及澳洲睡莲花提取物、蔬食埃塔棕果实提取物和/或茶叶提取物中的任一种或全部,其中所述水飞蓟提取物是水-醇提取物,所述罗汉果果实提取物是水-二醇提取物,所述柳珊瑚提取物是包含假蕨素的丁二醇、辛酸/癸酸甘油三酯或戊二醇提取物,所述白鸡蛋花花提取物是水提取物,所述澳洲睡莲花提取物是水提取物,所述蔬食埃塔棕果实提取物是水提取物或醇提取物,茶叶提取物是水提取物或醇提取物。
16.权利要求14或15所述的局部皮肤用组合物,其中所述组合物包含水飞蓟提取物和罗汉果果实提取物。
17.权利要求14或15所述的局部皮肤用组合物,其中所述组合物包含水飞蓟提取物和柳珊瑚提取物。
18.权利要求14或15所述的局部皮肤用组合物,其中所述组合物包含水飞蓟提取物、罗汉果果实提取物和柳珊瑚提取物。
19.权利要求14或15所述的局部皮肤用组合物,其中所述组合物具有能够降低皮肤细胞氧化性损伤的抗氧化性质。
20.权利要求14或15所述的局部皮肤用组合物,其中所述组合物是乳霜、润肤露、凝胶或精华。
21.权利要求14或15所述的局部皮肤用组合物,其中所述组合物是水包油型乳液或油包水型乳液。
22.权利要求14或15所述的局部皮肤用组合物,其中所述组合物不包含醇。
23.权利要求14或15所述的局部皮肤用组合物,其中所述组合物进一步包含向日葵籽提取物。
24.权利要求14所述的局部皮肤用组合物,其中所述组合物减少皮脂腺中的皮脂产生。
25.权利要求14或15所述的局部皮肤用组合物,其中每种提取物的有效量是按所述组合物重量计0.0001-5%。
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