CN103561754A - 包含植物提取物的局部护肤制剂 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了包含植物提取物的局部皮肤用组合物和用于其用途的相应方法。一种这样的组合物可以包含TNF-α抑制剂、抗氧化剂和酪氨酸酶抑制剂、以及皮肤病学上可接受的载体,其中所述抑制剂是何首乌全草的水提取物,所述抗氧化剂和酪氨酸酶抑制剂是忍冬全草的水提取物,所述组合物可以包含至少50重量%的水。
Description
相关申请的交叉引用
本申请要求2011年3月28日提交的美国临时申请61/468,437号的利益。所引用申请的内容通过引用并入本申请。
背景技术
A.技术领域
本发明通常涉及包含选自以下的植物或其提取物中的一种或任意组合的组合物:粉花月见草(Oenothera rosea)、荔枝草(Salviaplebeian)、喜旱莲子草(Alternanthera philoxeroides)、沙梨(Pyruspyrifolia)、曼陀罗(Datura stramonium)、日本毛连菜(Picris hieracioidesssp.Japonica)、白楠(Phoebe neurantha)、五加(Acanthopanaxgracilistylus)、桂花(Osmanthus fragrans)、乐昌含笑(Micheliachapensis)、爆杖花(Rhododendron spinuliferum)、头状四照花(Dendrobenthamia capitata)、细叶榕(Ficus microcarpa)、黄荆(Vitexnegundo)、加州红木(Sequoia sempervirens)、川滇金丝桃(Hypericumforrestii)、薜荔(Ficus pumila)、紫荆(Cercis chinensis)、大白杜鹃(Rhododendron decorum)、垂叶榕(Ficus retusa ssp.nitida)、光枝勾儿茶(Berchemia polyphylla var.leioclada)、杜英(Elaeocarpusdecipiens)、栓皮栎(Quercus variabilis)、山樱(Prunus serrulata)、展毛野牡丹(Melastoma normale)、枸杞(Lycium chinensis)、日本花柏(Chamaecyparis pisifera)、香花崖豆藤(Millettia dielsiana)、蓝雪花(Plumbago auriculata)、南天竹(Nandina domestica)、西南菝葜(Smilax bockii)、西南木荷(Schima wallichii)、假虎刺(Carissaspinarum)、多花紫藤(Wisteria floribunda)、银木荷(Schima argentea)、银荆(Acacia decurrens var.dealbata)、宜昌荚蒾(Viburnumichangense)、苏门白酒草(Conyza sumatrensis)、马缨丹(Lantanacamara)、丝棉木(Euonymus bungeanus)、红花檵木(Loropetalumchinensis var.rubrum)、野迎春(Jasminum mesnyi)、箐姑草(Stellariasaxatilis)、野草香(Elscholtzia cypriani)、野胡萝卜(Daucus carota)、光叶子花(Bougainvillea glabra)、白马骨(Serissa serissoides)、西南五月茶(Antidesma acidum)、大血藤(Sargentodoxa cuneata)、痢止蒿(Ajuga forrestii)、诃子(Terminalia chebula)、鸡矢藤(Paederiascandens)、忍冬(Lonicera japonica)、牛膝(Achyranthes bidentata)、尼泊尔常春藤(Hedera nepalensis)、华美人蕉(Canna chinensis)、草麻黄(Ephedra sinica)、鱼眼草(Dichlrocephala auriculata)、绿萼梅(Prunus mume var.viridicalyx)、板栗(Castanea molissima)、长叶胡颓子(Elaeagnus bockii)、西非豆荚树(Parkia biglobosa)、黄樟(Cinnamomum parthenoxylon)、乳浆大戟(Euphorbia esula)、守宫木(Sauropus androgynus)、假含羞草(Chamaecrista mimosoides)、光萼猪屎豆(Crotolaria zanzibarica)、甜槠(Castanopsis eyrei)、大蝎子草(Girardinia palmate)、江边刺葵(Phoenix roebelenii)、蔓长春花(Vinca major)、大籽獐牙菜(Swertia macrosperma)、滇紫草(Onosma paniculatum)、何首乌(Polygonum multiflorum)、非洲菊(Gerbera jamesonii)、膜荚黄芪(Astragalus membranaceus)、金露花(Duranta repens)、大叶紫珠(Callicarpa macrophylla)、蒲葵(Livistona chinensis)、两头毛(Incarvillea arguta)、北美独行菜(Lepidium virginicum)、金荞麦(Fagopyrum cymosum)、毛脉高山栎(Quercus rehderiana)、杉木(Cunninghamia lanceolata)和球花溲疏(Deutzia glomeruliflora)。所述组合物可以配制为局部皮肤用组合物、可食用组合物、可注射组合物、口服组合物、护发组合物等。在具体的实施方案中,可以使用以下中的任意一种或其任意组合:忍冬提取物、何首乌提取物和/或膜荚黄芪提取物(组合包括忍冬提取物与何首乌提取物,或忍冬提取物与膜荚黄芪提取物,或何首乌提取物与膜荚黄芪提取物,或忍冬提取物、何首乌提取物和膜荚黄芪提取物)。在其他例子中,可以使用以下组合:红花檵木提取物与痢止蒿提取物;红花檵木提取物与草麻黄提取物;痢止蒿提取物与草麻黄提取物;以及红花檵木提取物、草麻黄提取物和痢止蒿提取物。
B.相关技术说明
衰老、长期暴露于不利的环境因素、营养失调、疲劳等会以被认为是视觉上不期望的方式改变皮肤的视觉外观、物理性能或生理功能。最显著和明显的改变包括细纹和皱纹的发展、弹性的损失、增加的下垂、坚实度的损失、颜色均匀性或色调的损失、粗糙的表面纹理和斑驳的着色。随着皮肤老化或经历长期的环境损害而发生的稍不明显但可测量的改变包括细胞和组织活性的普遍降低、细胞复制速率的降低、减少的皮肤血流、降低的水分含量、累积的结构和功能错误、普通生化过程正常调节的变化以及皮肤改造和修复自身的能力的降低。皮肤的外观和功能的许多变化由皮肤的外表皮层的改变导致,而其他的变化由下面真皮的改变导致。
先前的利用已知的皮肤活性成分改善皮肤视觉外观的尝试已经显示出具有各种缺点,例如皮肤刺激性和较长的恢复期。
发明内容
本发明人发现多种植物、植物部分及其提取物具有治疗效果。这些植物及其提取物来自粉花月见草、荔枝草、喜旱莲子草、沙梨、曼陀罗、日本毛连菜、白楠、五加、桂花、乐昌含笑、爆杖花、头状四照花、细叶榕、黄荆、加州红木、川滇金丝桃、薜荔、紫荆、大白杜鹃、垂叶榕、光枝勾儿茶、杜英、栓皮栎、山樱、展毛野牡丹、枸杞、日本花柏、香花崖豆藤、蓝雪花、南天竹、西南菝葜、西南木荷、假虎刺、多花紫藤、银木荷、银荆、宜昌荚蒾、苏门白酒草、马缨丹、丝棉木、红花檵木、野迎春、箐姑草、野草香、野胡萝卜、光叶子花、白马骨、西南五月茶、大血藤、痢止蒿、诃子、鸡矢藤、忍冬、牛膝、尼泊尔常春藤、华美人蕉、草麻黄、鱼眼草、绿萼梅、板栗、长叶胡颓子、西非豆荚树、黄樟、乳浆大戟、守宫木、假含羞草、光萼猪屎豆、甜槠、大蝎子草、江边刺葵、蔓长春花、大籽獐牙菜、滇紫草、何首乌、非洲菊、膜荚黄芪、金露花、大叶紫珠、蒲葵、两头毛、北美独行菜、金荞麦、毛脉高山栎、杉木和/或球花溲疏。在具体的方面,本发明的组合物可以包含所述植物、植物部分和/或其提取物中的任意一种、任意组合、全部或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54、55、56、57、58、59、60、61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74、75、76、77、78、79、80、81、82、83、84或85种。在具体的例子中,发现红花檵木提取物和痢止蒿提取物的组合对于为皮肤提供防止氧化性事件(例如由反应氧化性物质或环境条件或日照导致的氧化)的保护尤其有效,以及对于抑制TNF-α活性(这可以减少皮肤炎症、镇静或舒缓皮肤以及处理红斑皮肤)、抑制酪氨酸酶活性(这可以用于使皮肤变亮、使肤色均匀以及处理色素沉着过度、雀斑或黄褐斑)和增加或活化皮肤中的胶原蛋白合成(这可以用于重建皮肤基质、增加皮肤内的胶原蛋白以及处理细纹或皱纹)尤其有效。在一些例子中,草麻黄提取物的加入还可以用于进一步增补皮肤中酪氨酸酶活性的抑制。或者,在一些例子中,发现红花檵木与草麻黄提取物的组合一起对于抑制酪氨酸酶活性有效,这是因为所述组合可以产生协同效应。甚至在其他例子中,发现痢止蒿提取物与草麻黄提取物的组合可以用于为皮肤提供防止氧化性事件(例如由反应氧化性物质或环境条件或日照导致的氧化)的保护,以及抑制TNF-α活性(这可以减少皮肤炎症、镇静或舒缓皮肤以及处理红斑皮肤)、抑制酪氨酸酶活性(这可以用于使皮肤变亮、使肤色均匀以及处理色素沉着过度、雀斑或黄褐斑)和增加或活化皮肤中的胶原蛋白合成(这可以用于重建皮肤基质、增加皮肤内的胶原蛋白以及处理细纹或皱纹)。在具体的例子中,提取物可以来自全草,并且可以是水提取物。然而,预期除了全草以外,可以使用植物的部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等),使得在排除植物的其他部分的条件下使用植物的一部分以产生提取物。如上所述,提取物可以是水提取物,但也可以是非水提取物。提取物可以用醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等)、二醇(例如丁二醇、丙二醇等)、油、水等提取。提取物可以包含于组合物中,例如局部皮肤用组合物、可食用组合物、可注射组合物、口服组合物、药物组合物、护发组合物等。组合物可以包含0.0001重量%至20重量%的所述植物、植物部分和/或其提取物(或者0.001、0.01、0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、30、40、50、60、70、80、90、99%或更多,或者其中的任意整数或范围)。
在一个实施方案中,公开了一种局部皮肤用组合物,其包含TNF-α抑制剂和/或抗氧化剂和酪氨酸酶抑制剂以及皮肤病学上可接受的载体,其中所述抑制剂是何首乌全草(或其任意部分)的水提取物,所述抗氧化剂和酪氨酸酶抑制剂是忍冬全草(或其任意部分)的水提取物,所述组合物包含至少50重量%的水。在某一方面,组合物可以包含30至95重量%的水、45至95重量%的水、55至95重量%的水、65至95重量%的水、75至95重量%的水或85至95重量%的水。在某些方面,组合物可以包含0.001至5重量%的何首乌提取物和/或0.001至5重量%的忍冬提取物,并且如果需要的话所述量可以更大(例如6、7、8、9、10、15、20重量%或更多)。组合物可以是润肤露、乳霜、凝胶、精华或乳液。组合物可以包含保湿剂、抗氧化剂、结构化剂或增稠剂、和乳化剂,在本说明书下文中提供所述成分的非限制性实例。组合物还可以包含含硅酮的化合物和/或防晒剂,在本说明书下文中提供所述成分的非限制性实例。在一些例子中,组合物还可以包含膜荚黄芪全草(或其任意部分)的水提取物。组合物可以配制为化妆品,所述化妆品的非限制性实例可以是清洁产品、爽肤产品、保湿产品或面膜产品。还公开了一种使用所述组合物来处理有此需要的皮肤的方法。组合物能够抑制/降低所述皮肤中的TNF-α活性和酪氨酸酶活性。组合物还能够防止皮肤/皮肤细胞中的氧化性损伤。组合物可以施用于发炎的皮肤(例如敏感性皮肤、红斑皮肤等)。组合物可以施用于有色素沉着的皮肤、长雀斑、肝斑、老年斑或黄褐斑的皮肤。组合物可以施用于具有或者诊断为肤色不均的皮肤。
在另一个具体的实施方案中,公开了一种局部皮肤用组合物,其包含红花檵木全草(或其任意部分)的提取物和/或痢止蒿全草的提取物以及皮肤病学上可接受的载体。组合物可以包含30至95重量%的水、45至95重量%的水、55至95重量%的水、65至95重量%的水、75至95重量%的水或85至95重量%的水。在某些方面,组合物可以包含0.001至5重量%的红花檵木提取物和/或0.001至5重量%的痢止蒿提取物,并且如果需要的话所述量可以更大(例如6、7、8、9、10、15、20重量%或更多)。提取物可以是水提取物。组合物可以是润肤露、乳霜、凝胶、精华、乳液、粉末形式或者如下产品:例如清洁剂、爽肤水、保湿霜、面膜或防晒霜。组合物可以包含保湿剂、抗氧化剂、结构化剂或增稠剂、和乳化剂,在本说明书下文中提供这些成分中每一种的非限制性实例。组合物还可以包含含硅酮的化合物和/或防晒剂,在本说明书下文中也提供所述成分的非限制性实例。在一些方面,组合物还可以包含草麻黄全草(或其任意部分)的提取物。还预期一种处理皮肤的方法,包括对有此需要的皮肤局部施用该组合物,其中所述组合物的局部施用处理所述皮肤。组合物可以抑制所述皮肤中的TNF-α活性。组合物可以施用于发炎的皮肤、红斑皮肤、敏感性皮肤、干燥皮肤、脱皮的皮肤或发痒的皮肤。组合物可以刺激所述皮肤中的胶原蛋白合成。组合物可以施用于细纹或皱纹、下垂的皮肤或松弛的皮肤,或者具有凹陷或小结的皮肤。组合物可以减少皮肤细胞中的氧化性损伤。组合物可以抑制所述皮肤中的酪氨酸酶活性。组合物可以施用于有色素沉着的皮肤、长雀斑、老年斑、肝斑或黄褐斑的皮肤。还预期一种抑制皮肤中酪氨酸酶活性的方法,包括向有此需要的皮肤施用一种组合物,所述组合物包含红花檵木全草(或其任意部分)的提取物和/或草麻黄全草(或其任意部分)的提取物,其中所述组合物的局部施用抑制所述皮肤中的酪氨酸酶活性。组合物可以施用于有色素沉着的皮肤、长黄褐斑的皮肤、所述皮肤上的雀斑或老年斑,或者肤色不均匀的皮肤。
在具体的方面,本发明的组合物配制为局部皮肤用组合物。组合物可以具有用于植物、植物部分或其提取物的皮肤病学上可接受的载剂或载体。组合物还可以包含保湿剂或湿润剂、表面活性剂、含硅酮的化合物、UV剂、油和或本说明书所确定的其他成分或本领域中已知的成分。组合物可以是润肤露、乳霜、凝胶、精华、乳液(例如水包油、油包水、水包硅酮、硅酮包水、水包油包水、水包油、油包水包油、硅酮包水包油等)、溶液(例如水溶液或水-醇溶液)、无水基底(例如口红或粉末)、软膏剂、乳状液、糊状物、气溶胶、固体形式、眼部啫喱等。组合物可以是粉末形式的(例如干燥的、冻干的、微粒的等)。组合物可以配制用于在使用期间每天局部皮肤施用至少1、2、3、4、5、6、7或更多次。在本发明的其他方面中,组合物可以是存储稳定或颜色稳定的,或是两者。还期望可以选择组合物的粘度以达到希望的结果,例如根据希望的组合物类型,该组合物的粘度可以从约1cps到远超过1百万cps,或者是其中可得到的任意范围或整数(举例来说,如在25℃下在布氏粘度计上用TC轴以2.5rpm的转速测量的2cps、3、4、5、6、7、8、9、10、20、30、40、50、60、70、80、90、100、200、300、400、500、600、700、800、900、1000、2000、3000、4000、5000、6000、7000、8000、9000、10000、20000、30000、40000、50000、60000、70000、80000、90000、100000、200000、300000、400000、500000、600000、700000、800000、900000、1000000、2000000、3000000、4000000、5000000、10000000cps等)。
本发明的组合物还可以改性以具有希望的氧自由基吸收能力(ORAC)值。在某些非限制性方面,在本说明书全文中所确定的本发明的组合物或植物、植物部分或其提取物可以改性以具有每毫克至少约1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、35、40、45、50、55、60、70、80、90、95、100、200、300、400、500、600、700、800、900、1000、2000、3000、4000、5000、6000、7000、8000、9000、10000、15000、20000、30000、50000、100000或更多,或者其中可得到的任意范围的ORAC值。
在非限制性方面中组合物可以具有大约6至大约9的pH值。在其他的方面,pH可以是1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13和14。组合物可以包含甘油三酸酯。非限制性实例包括短链、中链和长链甘油三酸酯。在某些方面,甘油三酸酯是中链甘油三酸酯(例如三辛酸癸酸甘油酯)。组合物还可以包含防腐剂。防腐剂的非限制性实例包括对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯或对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯的混合物。
本发明的组合物可以具有UVA和UVB吸收性质。组合物可以具有2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60或更大的防晒指数(SPF),或是其中可以得到的任何整数。组合物可以是防晒露、喷雾或乳霜。
本发明的组合物还可以包含以下附加成分中的任意一种、任意组合或全部:水、螯合剂、保湿剂、防腐剂、增稠剂、含硅酮的化合物、精油、结构化剂、维生素、药物成分或抗氧化剂,或这类成分的任意组合或这类成分的混合物。在某些方面,组合物可包含至少二、三、四、五、六、七、八、九、十种或全部在之前句子中确定的这些附加成分。这些附加成分的非限制性实例在本说明书全文进行确定,并通过引用并入该章节。这类成分的量的范围以组合物的重量或体积计可以从0.0001%到99.9%,或者是在中间的如本说明书其他章节中所公开的任意的整数或范围,其以引用的方式并入本段。
在另一个实施方案中,公开了一种局部护肤组合物,其包含与以下成分中的任意一种、任意组合或全部组合的前述植物、植物部分和/或其提取物中的一种或组合:水;甘油;丁二醇;丙二醇;苯氧基乙醇;螯合剂(例如EDTA、EDTA二钠、EDTA三钠、EGTA、EGTA二钠、EGTA三钠、柠檬酸、磷酸、琥珀酸等);硬脂醇聚醚(20);葡萄糖酸氯己啶;山梨酸钾;和/或防腐剂(例如对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸异丁酯等)。在具体的方面,组合物还可以包含以下附加成分中的任意一种、任意组合或全部:醇;变性醇;硬脂酸甘油酯;聚二甲基硅氧烷;PEG-100硬脂酸酯;辛二醇;三乙醇胺;麦芽糖糊精;山梨酸;十三碳二酸乙二醇二酯;甲基芳樟醇;异丁基甲基四氢吡喃醇;乙基己基甘油;和/或己二醇。这些成分的浓度的范围可以为如本说明书其他部分中所说明的以组合物的重量或体积计从0.00001%到99%,或者是其中可得到的任意的整数或范围,其通过引用并入本段。在具体的方面,水的浓度可以是至少35重量%至80重量%的水。
在另一个实施方案中,公开了一种局部护肤组合物,其包含与以下成分中的任意一种、任意组合或全部组合的前述植物、植物部分和/或其提取物中的一种或组合:水;聚二甲基硅氧烷;三乙醇胺;phenonip;甜菜碱;螯合剂(例如EDTA、EDTA二钠、EDTA三钠、EGTA、EGTA二钠、EGTA三钠、柠檬酸、磷酸、琥珀酸等);生育酚乙酸酯;和/或prodew400。在具体的方面,组合物还可以包含以下附加成分中的任意一种、任意组合或全部:丙二醇;异十二烷;聚丙烯酰胺/C13-C14异构链烷烃/月桂醇聚醚(7)混合物;PEG-12聚二甲基硅氧烷;和/或棕榈酸乙基己基酯。这些成分的浓度的范围可以为如本说明书其他部分中所说明的以组合物的重量或体积计从0.00001%到99%,或者是其中可得到的任意的整数或范围,其通过引用并入本段。在具体的方面,水的浓度可以是至少35重量%至80重量%的水。
在另一个实施方案中,公开了一种局部护肤组合物,其包含与以下成分中的任意一种、任意组合或全部组合的前述植物、植物部分和/或其提取物中的一种或组合:水;甘油;戊二醇;辛二醇;EDTA二钠;三辛酸/癸酸甘油酯;牛油果脂;角鲨烷;鲸蜡醇;聚二甲基硅氧烷;神经酰胺II;硬脂酸;甘油硬脂酸酯和PEG100硬脂酸酯的混合物;或丙烯酰胺/丙烯酰二甲基牛磺酸盐/酯共聚物、异十六烷和聚山梨酸酯(80)的混合物。这些成分的浓度的范围可以为如本说明书其他部分中所说明的以组合物的重量或体积计从0.00001%到99%,或者是其中可得到的任意的整数或范围,其通过引用并入本段。在具体的方面,水的浓度可以是至少35重量%至80重量%的水。水和甘油的比例可以基于组合物的总重量从约7:1到9:1。甘油和戊二醇的比例可以基于组合物的总重量从约1:1到约2:1。
在另一个实施方案中,公开了一种局部护肤组合物,其包含与以下成分中的任意一种、任意组合或全部组合的前述植物、植物部分和/或其提取物中的任意一种或组合:水;甘油;辛二醇;辛二醇;EDTA二钠;凡士林;角鲨烷;鲸蜡醇;甘油硬脂酸酯和PEG100硬脂酸酯的混合物;聚二甲基硅氧烷;或丙烯酰胺/丙烯酰二甲基牛磺酸盐/酯共聚物、异十六烷和聚山梨酸酯(80)的混合物。这些成分的浓度的范围可以为如本说明书其他部分中所说明的以组合物的重量或体积计从0.00001%到99%,或者是其中可得到的任意的整数或范围,其通过引用并入本段。在具体的方面,水的浓度可以是至少35重量%至80重量%的水。水和甘油的比例可以基于组合物的总重量从约12:1到16:1。甘油和戊二醇的比例可以基于组合物的总重量从约0.5:1到约1.5:1。
在另一个实施方案中,公开了一种局部护肤组合物,其包含与以下成分中的任意一种、任意组合或全部组合的前述植物、植物部分和/或其提取物中的任意一种或组合:水;黄原胶;EDTA二钠;戊二醇;辛二醇;丙烯酸盐/酯C10-30丙烯酸酯交联聚合物;三乙醇胺;PVP/十六烯共聚物;C12-15醇苯甲酸酯;失水山梨醇异硬脂酸酯;或防晒剂。这些成分的浓度的范围可以为如本说明书其他部分中所说明的以组合物的重量或体积计从0.00001%到99%,或者是其中可得到的任意的整数或范围,其通过引用并入本段。在具体的方面,水的浓度可以是至少35重量%至80重量%的水。水和C12-15醇苯甲酸酯的比例可以基于组合物的总重量从约2:1到3:1。水和戊二醇的比例可以基于组合物的总重量从约9:1到约11:1。
在另一个实施方案中,公开了一种局部护肤组合物,其包含与以下成分中的任意一种、任意组合或全部组合的前述植物、植物部分和/或其提取物中的任意一种或组合:水;EDTA二钠;柠檬酸;戊二醇;辛二醇;椰油酰两性二乙酸钠;或甲基椰油酰基牛磺酸钠。这些成分的浓度的范围可以为如本说明书其他部分中所说明的以组合物的重量或体积计从0.00001%到99%,或者是其中可得到的任意的整数或范围,其通过引用并入本段。在具体的方面,水的浓度可以是至少35重量%至80重量%的水。水和戊二醇的比例可以基于组合物的总重量从约12:1到14:1。水和椰油酰两性二乙酸钠的比例可以基于组合物的总重量从约8:1到约11:1。水和甲基椰油酰基牛磺酸钠的比例可以基于组合物的总重量从约2:1到约4:1。甲基椰油酰基牛磺酸钠和椰油酰两性二乙酸钠的比例可以基于组合物的总重量从约2:1到约4:1。
还公开了以下植物的提取物:粉花月见草、荔枝草、喜旱莲子草、沙梨、曼陀罗、日本毛连菜、白楠、五加、桂花、乐昌含笑、爆杖花、头状四照花、细叶榕、黄荆、加州红木、川滇金丝桃、薜荔、紫荆、大白杜鹃、垂叶榕、光枝勾儿茶、杜英、栓皮栎、山樱、展毛野牡丹、枸杞、日本花柏、香花崖豆藤、蓝雪花、南天竹、西南菝葜、西南木荷、假虎刺、多花紫藤、银木荷、银荆、宜昌荚蒾、苏门白酒草、马缨丹、丝棉木、红花檵木、野迎春、箐姑草、野草香、野胡萝卜、光叶子花、白马骨、西南五月茶、大血藤、痢止蒿、诃子、鸡矢藤、忍冬、牛膝、尼泊尔常春藤、华美人蕉、草麻黄、鱼眼草、绿萼梅、板栗、长叶胡颓子、西非豆荚树、黄樟、乳浆大戟、守宫木、假含羞草、光萼猪屎豆、甜槠、大蝎子草、江边刺葵、蔓长春花、大籽獐牙菜、滇紫草、何首乌、非洲菊、膜荚黄芪、金露花、大叶紫珠、蒲葵、两头毛、北美独行菜、金荞麦、毛脉高山栎、杉木和/或球花溲疏。提取物可以来自全草或植物的一部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等),或者来自植物的不同部分的混合物。提取物可以是水提取物或非水提取物。提取物可以用醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等)、二醇、油、水等提取。提取物可以包含在组合物中。组合物可以包含0.01重量%至20重量%的所述植物、植物部分和/或其提取物(或者0.1、0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、30、40、50、60、70、80、90、99%或更多,或者其中的任意整数或范围)。组合物可以包含所述提取物中的任意一种、任意组合、全部或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54、55、56、57、58、59、60、61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74、75、76、77、78、79、80、81、82、83、84或85种。植物部分可以是全草或植物的一部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以来自全草或植物的一部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以是水提取物或非水提取物。提取物可以用醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等)、二醇、油、水等提取。组合物可以呈丸剂、液体胶囊、片剂或粉剂的形式。组合物可以是可注射的溶液(例如用于静脉内递送)。组合物可以是营养品的形式。组合物可以是局部皮肤用组合物。组合物可以是雾化的形式。提取物可以是水提取物或非水提取物。水提取物可以包含醇、二醇、水和/或水。非水提取物可以包含脂肪或油。
本发明的一个方面涉及一种处理或预防皮肤症状的方法,包括对具有皮肤症状的皮肤局部施用本说明书中所公开的组合物中的任意一种。如全文所说明的,组合物可以包含来自以下植物的植物、植物部分或其提取物:粉花月见草、荔枝草、喜旱莲子草、沙梨、曼陀罗、日本毛连菜、白楠、五加、桂花、乐昌含笑、爆杖花、头状四照花、细叶榕、黄荆、加州红木、川滇金丝桃、薜荔、紫荆、大白杜鹃、垂叶榕、光枝勾儿茶、杜英、栓皮栎、山樱、展毛野牡丹、枸杞、日本花柏、香花崖豆藤、蓝雪花、南天竹、西南菝葜、西南木荷、假虎刺、多花紫藤、银木荷、银荆、宜昌荚蒾、苏门白酒草、马缨丹、丝棉木、红花檵木、野迎春、箐姑草、野草香、野胡萝卜、光叶子花、白马骨、西南五月茶、大血藤、痢止蒿、诃子、鸡矢藤、忍冬、牛膝、尼泊尔常春藤、华美人蕉、草麻黄、鱼眼草、绿萼梅、板栗、长叶胡颓子、西非豆荚树、黄樟、乳浆大戟、守宫木、假含羞草、光萼猪屎豆、甜槠、大蝎子草、江边刺葵、蔓长春花、大籽獐牙菜、滇紫草、何首乌、非洲菊、膜荚黄芪、金露花、大叶紫珠、蒲葵、两头毛、北美独行菜、金荞麦、毛脉高山栎、杉木和/或球花溲疏。组合物可以包含所述植物、植物部分和/或其提取物中的任意一种、任意组合、全部或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54、55、56、57、58、59、60、61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74、75、76、77、78、79、80、81、82、83、84或85种。植物部分可以是全草或植物的一部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以来自全草或植物的一部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以是水提取物或非水提取物。提取物可以用醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等)、二醇、油、水等提取。组合物可以包含皮肤病学上可接受的载剂。可以用本发明的组合物处理和/或预防的皮肤症状的非限制性实例可以包括干性皮肤、皮肤瘙痒、脱皮的皮肤、发炎的皮肤、红斑皮肤、与红斑皮肤相关的疼痛、敏感性皮肤、瘙痒症、蜘蛛状血管病、雀斑、老年斑、老年性紫癜、角化病、黄褐斑、疹块、细纹或皱纹、结节、晒伤皮肤、皮炎(包括但不限于脂溢性皮炎、钱币形皮炎、接触性皮炎、过敏性皮炎、剥脱性皮炎、口周皮炎和停滞性皮炎)、银屑病、毛囊炎、酒渣鼻、痤疮、脓疱、结节、白头、黑头、脓疱病、丹毒、红癣、湿疹、日晒伤、烧伤皮肤、开放性创伤、皮肤炎性皮肤症状等。在某些非限制性方面,皮肤症状可以由暴露于紫外线、衰老、辐照、长期日照、环境污染、空气污染、风、寒冷、高温、化学品、疾病病理性、吸烟或营养不良导致。皮肤可以是面部皮肤或非面部皮肤(例如手臂、腿、手、胸、后背、脚等)。方法可以进一步包括确定需要皮肤处理的人。人可以是男性或女性。人的年龄可以是至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90、95或更大,或者其中可得出的任何范围。方法还可以包括局部施用对以下情况有效的量:提高皮肤的角质层更新速率;增加成纤维细胞中的胶原蛋白合成;提高细胞的抗氧化防御机制(例如抗氧化剂的外源性添加可以支撑、补充或者预防皮肤细胞(例如角化细胞、黑色素细胞、朗格汉斯细胞等)中的细胞抗氧化剂,例如过氧化氢酶和谷胱甘肽的损失,所述抗氧化剂会减少或预防对皮肤、细胞、蛋白质和脂质的氧化性损伤);抑制黑色素细胞中的黑素生成;减少或预防对皮肤的氧化性损伤(包括较少皮肤中脂质过氧化物的量和/或蛋白氧化)。
在又一个实施方案中,本说明书全文所公开的提取物可以用于处理与皮肤细胞的氧化(例如具有抗氧化性能的提取物)、黑素生成(例如具有改变或者抑制皮肤细胞中黑素生成的能力的提取物)、酪氨酸酶活性(例如具有改变或者抑制皮肤细胞中酪氨酸酶活性的能力的提取物)、TNF-α活性(例如具有改变或者抑制TNF-α活性的能力的提取物)和胶原蛋白生成(例如具有改变或者增加或刺激胶原蛋白生成的能力的提取物)相关的皮肤症状或疾病。实施例中的数据和关于提取物的详细说明中所提供的信息提供关于所述提取物的抗氧化、黑色素抑制、TNF-α抑制、酪氨酸酶抑制和胶原蛋白生成能力的信息。在具体的实施方案中,具有抗氧化能力的提取物可以用于处理、预防或减少外部环境因素(例如污染、日晒、化学品等)对皮肤的氧化性损伤。具有TNF-α抑制性能的提取物可以用于降低具有增加的TNF-α活性的皮肤细胞(例如发炎的皮肤、红皮肤、红斑皮肤、晒伤皮肤、烧伤皮肤或也是炎性疾病的其他皮肤相关疾病)中的TNF-α活性。具有黑色素抑制或酪氨酸酶抑制性能的提取物可以用于降低或者预防皮肤细胞中黑色素或酪氨酸酶的生成或活性,其可以用于处理有色素沉着的皮肤、不均匀的皮肤、长黄褐斑的皮肤、黑斑、老年斑、雀斑、长斑点的皮肤等。具有增加皮肤细胞中胶原蛋白生成或促进皮肤细胞中胶原蛋白生成的能力的提取物可以用于处理细纹和皱纹、下垂的皮肤、松弛的皮肤等。
在本发明的一个实施方案中,公开了一种减少与红斑相关的症状(例如红斑皮肤、敏感性皮肤、发炎的皮肤)的外观的方法,包括对有此需要的皮肤局部施用本发明的组合物中的任意一种。红斑可以由皮肤晒伤、皮肤的电处理、皮肤烧伤、接触性过敏、系统性过敏、皮肤中毒、运动、昆虫叮咬、细菌感染、病毒感染、真菌感染、原生动物感染、按摩、风吹性皮肤伤等导致。如全文所说明的,组合物可以包含来自以下植物的植物、植物部分或其提取物:粉花月见草、荔枝草、喜旱莲子草、沙梨、曼陀罗、日本毛连菜、白楠、五加、桂花、乐昌含笑、爆杖花、头状四照花、细叶榕、黄荆、加州红木、川滇金丝桃、薜荔、紫荆、大白杜鹃、垂叶榕、光枝勾儿茶、杜英、栓皮栎、山樱、展毛野牡丹、枸杞、日本花柏、香花崖豆藤、蓝雪花、南天竹、西南菝葜、西南木荷、假虎刺、多花紫藤、银木荷、银荆、宜昌荚蒾、苏门白酒草、马缨丹、丝棉木、红花檵木、野迎春、箐姑草、野草香、野胡萝卜、光叶子花、白马骨、西南五月茶、大血藤、痢止蒿、诃子、鸡矢藤、忍冬、牛膝、尼泊尔常春藤、华美人蕉、草麻黄、鱼眼草、绿萼梅、板栗、长叶胡颓子、西非豆荚树、黄樟、乳浆大戟、守宫木、假含羞草、光萼猪屎豆、甜槠、大蝎子草、江边刺葵、蔓长春花、大籽獐牙菜、滇紫草、何首乌、非洲菊、膜荚黄芪、金露花、大叶紫珠、蒲葵、两头毛、北美独行菜、金荞麦、毛脉高山栎、杉木和/或球花溲疏。组合物可以包含所述植物、植物部分和/或其提取物中的任意一种、任意组合、全部或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54、55、56、57、58、59、60、61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74、75、76、77、78、79、80、81、82、83、84或85种。植物部分可以是全草或植物的一部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以来自全草或植物的一部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以是水提取物或非水提取物。提取物可以用醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等)、二醇、油、水等提取。
在本发明的再一个方面,公开了一种处理干性、脱皮或瘙痒皮肤或者减少不均匀肤色的外观的方法,包括对干性、脱皮或瘙痒皮肤或者具有不均匀肤色的皮肤局部施用本说明书中所公开的组合物中的任意一种。如全文所说明的,组合物可以包含来自以下植物的植物、植物部分或其提取物:粉花月见草、荔枝草、喜旱莲子草、沙梨、曼陀罗、日本毛连菜、白楠、五加、桂花、乐昌含笑、爆杖花、头状四照花、细叶榕、黄荆、加州红木、川滇金丝桃、薜荔、紫荆、大白杜鹃、垂叶榕、光枝勾儿茶、杜英、栓皮栎、山樱、展毛野牡丹、枸杞、日本花柏、香花崖豆藤、蓝雪花、南天竹、西南菝葜、西南木荷、假虎刺、多花紫藤、银木荷、银荆、宜昌荚蒾、苏门白酒草、马缨丹、丝棉木、红花檵木、野迎春、箐姑草、野草香、野胡萝卜、光叶子花、白马骨、西南五月茶、大血藤、痢止蒿、诃子、鸡矢藤、忍冬、牛膝、尼泊尔常春藤、华美人蕉、草麻黄、鱼眼草、绿萼梅、板栗、长叶胡颓子、西非豆荚树、黄樟、乳浆大戟、守宫木、假含羞草、光萼猪屎豆、甜槠、大蝎子草、江边刺葵、蔓长春花、大籽獐牙菜、滇紫草、何首乌、非洲菊、膜荚黄芪、金露花、大叶紫珠、蒲葵、两头毛、北美独行菜、金荞麦、毛脉高山栎、杉木和/或球花溲疏。组合物可以包含所述植物、植物部分和/或其提取物中的任意一种、任意组合、全部或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54、55、56、57、58、59、60、61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74、75、76、77、78、79、80、81、82、83、84或85种。植物部分可以是全草或植物的一部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以来自全草或植物的一部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以是水提取物或非水提取物。提取物可以用醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等)、二醇、油、水等提取。
还公开了一种减少细纹或皱纹的外观的方法,包括对具有细纹或皱纹的皮肤局部施用本说明书中所公开的组合物中的任意一种。如全文所说明的,组合物可以包含来自以下植物的植物、植物部分或其提取物:粉花月见草、荔枝草、喜旱莲子草、沙梨、曼陀罗、日本毛连菜、白楠、五加、桂花、乐昌含笑、爆杖花、头状四照花、细叶榕、黄荆、加州红木、川滇金丝桃、薜荔、紫荆、大白杜鹃、垂叶榕、光枝勾儿茶、杜英、栓皮栎、山樱、展毛野牡丹、枸杞、日本花柏、香花崖豆藤、蓝雪花、南天竹、西南菝葜、西南木荷、假虎刺、多花紫藤、银木荷、银荆、宜昌荚蒾、苏门白酒草、马缨丹、丝棉木、红花檵木、野迎春、箐姑草、野草香、野胡萝卜、光叶子花、白马骨、西南五月茶、大血藤、痢止蒿、诃子、鸡矢藤、忍冬、牛膝、尼泊尔常春藤、华美人蕉、草麻黄、鱼眼草、绿萼梅、板栗、长叶胡颓子、西非豆荚树、黄樟、乳浆大戟、守宫木、假含羞草、光萼猪屎豆、甜槠、大蝎子草、江边刺葵、蔓长春花、大籽獐牙菜、滇紫草、何首乌、非洲菊、膜荚黄芪、金露花、大叶紫珠、蒲葵、两头毛、北美独行菜、金荞麦、毛脉高山栎、杉木和/或球花溲疏。组合物可以包含所述植物、植物部分和/或其提取物中的任意一种、任意组合、全部或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54、55、56、57、58、59、60、61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74、75、76、77、78、79、80、81、82、83、84或85种。植物部分可以是全草或植物的一部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以来自全草或植物的一部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以是水提取物或非水提取物。提取物可以用醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等)、二醇、油、水等提取。
在某些实施方案中,本发明的组合物可以减少细胞中内部氧化和/或外部氧化性损伤的量。在其他方面,组合物可以增加细胞中的胶原蛋白合成。组合物还可以减少皮肤炎症,例如通过减少细胞中的炎性细胞因子生成来减少皮肤炎症。这类细胞的非限制性实例包括人类表皮角化细胞、人类成纤维细胞真皮细胞、人类黑色素细胞、三维人类细胞衍生的体外组织等同物,包括人类角化细胞、人类成纤维细胞或人类黑色素细胞,或者其任意组合(例如人类角化细胞和人类成纤维细胞的组合或人类角化细胞和人类黑色素细胞的组合)。
还公开了一种处理过度色素沉着的方法,包括对皮肤施用本发明的组合物。所述方法还可以包括确定需要处理过度色素沉着以及对显现过度色素沉着的皮肤部分施用所述组合物的人。本发明人预期的另外的方法包括用于通过对需要这些处理的皮肤施用本发明的组合物来减少老年斑、皮肤色素减退、雀斑的出现,减少或预防皮肤中细纹或皱纹的出现,或者增加皮肤的坚实度的方法。如全文所说明的,组合物可以包含来自以下植物的植物、植物部分或其提取物:粉花月见草、荔枝草、喜旱莲子草、沙梨、曼陀罗、日本毛连菜、白楠、五加、桂花、乐昌含笑、爆杖花、头状四照花、细叶榕、黄荆、加州红木、川滇金丝桃、薜荔、紫荆、大白杜鹃、垂叶榕、光枝勾儿茶、杜英、栓皮栎、山樱、展毛野牡丹、枸杞、日本花柏、香花崖豆藤、蓝雪花、南天竹、西南菝葜、西南木荷、假虎刺、多花紫藤、银木荷、银荆、宜昌荚蒾、苏门白酒草、马缨丹、丝棉木、红花檵木、野迎春、箐姑草、野草香、野胡萝卜、光叶子花、白马骨、西南五月茶、大血藤、痢止蒿、诃子、鸡矢藤、忍冬、牛膝、尼泊尔常春藤、华美人蕉、草麻黄、鱼眼草、绿萼梅、板栗、长叶胡颓子、西非豆荚树、黄樟、乳浆大戟、守宫木、假含羞草、光萼猪屎豆、甜槠、大蝎子草、江边刺葵、蔓长春花、大籽獐牙菜、滇紫草、何首乌、非洲菊、膜荚黄芪、金露花、大叶紫珠、蒲葵、两头毛、北美独行菜、金荞麦、毛脉高山栎、杉木和/或球花溲疏。在一个具体的实施方案中,所用提取物是草麻黄提取物(例如根据本发明的图1所制备的这种提取物)。组合物可以包含所述植物、植物部分和/或其提取物中的任意一种、任意组合、全部或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54、55、56、57、58、59、60、61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74、75、76、77、78、79、80、81、82、83、84或85种。植物部分可以是全草或植物的一部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以来自全草或植物的一部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以是水提取物或非水提取物。提取物可以用醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等)、二醇、油、水等提取。
在本发明的又一个方面,公开了一种治疗或预防多种疾病的方法,包括对需要治疗的患者施用本发明的组合物中的任意一种。如全文所说明的,组合物可以包含来自以下植物的植物、植物部分或其提取物:粉花月见草、荔枝草、喜旱莲子草、沙梨、曼陀罗、日本毛连菜、白楠、五加、桂花、乐昌含笑、爆杖花、头状四照花、细叶榕、黄荆、加州红木、川滇金丝桃、薜荔、紫荆、大白杜鹃、垂叶榕、光枝勾儿茶、杜英、栓皮栎、山樱、展毛野牡丹、枸杞、日本花柏、香花崖豆藤、蓝雪花、南天竹、西南菝葜、西南木荷、假虎刺、多花紫藤、银木荷、银荆、宜昌荚蒾、苏门白酒草、马缨丹、丝棉木、红花檵木、野迎春、箐姑草、野草香、野胡萝卜、光叶子花、白马骨、西南五月茶、大血藤、痢止蒿、诃子、鸡矢藤、忍冬、牛膝、尼泊尔常春藤、华美人蕉、草麻黄、鱼眼草、绿萼梅、板栗、长叶胡颓子、西非豆荚树、黄樟、乳浆大戟、守宫木、假含羞草、光萼猪屎豆、甜槠、大蝎子草、江边刺葵、蔓长春花、大籽獐牙菜、滇紫草、何首乌、非洲菊、膜荚黄芪、金露花、大叶紫珠、蒲葵、两头毛、北美独行菜、金荞麦、毛脉高山栎、杉木和/或球花溲疏。组合物可以包含所述植物、植物部分和/或其提取物中的任意一种、任意组合、全部或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54、55、56、57、58、59、60、61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74、75、76、77、78、79、80、81、82、83、84或85种。植物部分可以是全草或植物的一部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以来自全草或植物的一部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以是水提取物或非水提取物。提取物可以用醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等)、二醇、油、水等提取。组合物可以配制为局部用组合物、可吸收的组合物、可注射的组合物、雾化的组合物等。可以用这类组合物治疗或预防的疾病的非限制性实例包括AIDS、自身免疫疾病(例如风湿性关节炎、多发性硬化、胰岛素依赖型和非依赖型糖尿病、全身性红斑狼疮和格雷夫斯病)、癌症(例如恶性的、良性的、转移性的、癌症前期)、心血管疾病(例如心脏病或冠状动脉病、缺血性和出血性卒中以及风湿性心脏病)、神经系统的疾病、病原体微生物感染(脚癣、水痘、普通感冒、腹泻病、流感、生殖器疱疹、疟疾、脑膜炎、肺炎、窦炎、皮肤病、脓毒性咽喉炎、结核病、尿路感染、阴道感染、病毒性肝炎)、炎症(例如过敏、哮喘)、朊病毒病(例如CJD、库鲁病、GSS、FFI)、肥胖等。
还公开了一种使毛发浓密或者处理或预防头皮、眉毛或睫毛上毛发损失(例如男性型脱发、女性型脱发、瘢痕性脱发、斑秃静止期脱发、牵引性脱发、生长期脱发)的方法,包括对需要任何这类处理的患者施用本发明的组合物中的任意一种。如全文所说明的,组合物可以包含来自以下植物的植物、植物部分或其提取物:粉花月见草、荔枝草、喜旱莲子草、沙梨、曼陀罗、日本毛连菜、白楠、五加、桂花、乐昌含笑、爆杖花、头状四照花、细叶榕、黄荆、加州红木、川滇金丝桃、薜荔、紫荆、大白杜鹃、垂叶榕、光枝勾儿茶、杜英、栓皮栎、山樱、展毛野牡丹、枸杞、日本花柏、香花崖豆藤、蓝雪花、南天竹、西南菝葜、西南木荷、假虎刺、多花紫藤、银木荷、银荆、宜昌荚蒾、苏门白酒草、马缨丹、丝棉木、红花檵木、野迎春、箐姑草、野草香、野胡萝卜、光叶子花、白马骨、西南五月茶、大血藤、痢止蒿、诃子、鸡矢藤、忍冬、牛膝、尼泊尔常春藤、华美人蕉、草麻黄、鱼眼草、绿萼梅、板栗、长叶胡颓子、西非豆荚树、黄樟、乳浆大戟、守宫木、假含羞草、光萼猪屎豆、甜槠、大蝎子草、江边刺葵、蔓长春花、大籽獐牙菜、滇紫草、何首乌、非洲菊、膜荚黄芪、金露花、大叶紫珠、蒲葵、两头毛、北美独行菜、金荞麦、毛脉高山栎、杉木和/或球花溲疏。组合物可以包含所述植物、植物部分和/或其提取物中的任意一种、任意组合、全部或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54、55、56、57、58、59、60、61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74、75、76、77、78、79、80、81、82、83、84或85种。植物部分可以是全草或植物的一部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以来自全草或植物的一部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以是水提取物或非水提取物。提取物可以用醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等)、二醇、油、水等提取。组合物可以配制为局部用组合物、可吸收的组合物、可注射的组合物、雾化的组合物、基于泡沫的组合物等。可以用于试验组合物使毛发浓密或者处理或预防毛发损失的能力的分析是对目标区域施用试验组合物,并当与未接受试验组合物的对照区域比较时,测量新的毛发生长或毛发损失速率。方法还可以包括将本发明的组合物中的任意一种与已知的毛发损失或毛发浓密处理剂(例如5-α还原酶抑制剂(例非那雄胺、度他雄胺、锯棕榈提取物等)、血管舒张剂(例如米诺地尔)、酮康唑、毛发移植过程、毛发增殖过程、激光疗法、咖啡因等)组合。
在一个具体的非限制性实施方案中,根据图1中所述的方法制备在上文以及本说明书全文和权利要求中所述的处理方法的任何一个中所使用的一种或更多种提取物。图1的内容通过引用并入。
还预期了多用途组合物。例如,预期了可以具有抗氧化性能、抑制或减少黑素生成、抑制或降低酪氨酸酶活性、抑制或降低TNF-α活性或者增加或刺激胶原蛋白生成,或者这些性能的任何2、3、4种或全部的组合物。可以根据本说明书的详细说明和实施例章节中所提供的信息制备这些组合物,所述信息说明提取物的能力。
本发明的组合物还可以呈可局部涂抹的组合物,可喷雾的组合物,雾化的组合物,可注射的组合物,可食用的组合物,片剂、胶囊或丸剂形式中的组合物的形式。在本发明的组合物和方法内所使用的提取物可以是水提取物、醇提取物、二醇提取物、油提取物或其任意组合。组合物可以是粉末形式、液体形式或雾化形式的。提取物可以根据图1中所述的方法制备。
还考虑了本说明书全文所公开的所述组合物可以与保留或洗去型产品一起使用。举例来说,保留型产品可以是对皮肤局部施用的,并在皮肤上保持一段时间(例如,至少5、6、7、8、9、10、20或30分钟,或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23或24小时,或者整夜或整个白天)的产品。或者,洗去型产品可以是打算施用于皮肤并然后在一段时间内,如小于5、4、3、2或1分钟,(比如用水)从皮肤移除或洗去的产品。洗去型产品的例子可以是洗面奶、洗发水、护发素或皂。保留型产品的例子可以是皮肤保湿霜、防晒霜、面膜、晚霜或日霜。
也考虑了包含本发明的组合物的试剂盒。在某些实施方案中,所述组合物包含在容器内。所述容器可以是瓶子、分发器或包装。所述容器可以分发预定量的组合物。在某些方面,所述组合物以喷雾、团块或液体分发。所述容器可在其表面包含标记。所述标记可以是词、缩写、图片或符号。
还考虑了一种包含本发明组合物的产品。在非限制性方面,所述产品可以是化妆品。所述化妆品可以是本说明书其他章节所述的那些,或是本领域技术人员已知的那些。产品的非限制性实例包括保湿霜、乳霜、润肤露、柔肤水、粉底、晚霜、口红、清洁剂、爽肤水、防晒霜、面膜、抗老化产品、除臭剂、止汗剂、香水、古龙水等。
还预期了本发明的组合物可以包含到基于食物的产品(例如饮料、强化水、能量饮品、营养饮品、固体食物、维生素、补品等)和药物产品(例如丸剂、片剂、胶囊、可注射的溶液、药物等)中。“补品”可以包含维生素、矿物质、药草或其他植物性药物、氨基酸、酶和代谢物。这些补品适合于口服,并可以经口施用。
此外,2010年8月26日提交的美国申请12/869,352号、2010年8月26日提交的国际申请PCT/US10/46791号和2009年8月26日提交的美国临时申请61/237,087号的内容通过引用并入本申请。这些所引用申请的内容可以与本说明书中的内容组合使用。
期望对于本发明的任何方法或组合物,可以实施本说明书所叙述的任何实施方案,反之亦然。此外,本发明的组合物可以用于实现本发明的方法。
在一个实施方案中,本发明的局部皮肤用组合物是可药用的。“可药用的”描述具有令皮肤感觉舒适的特定的触觉性质的组合物(例如,不是太水或太油的组合物、具有丝滑质地的组合物、非粘性或粘性的组合物等)。可药用的还可以涉及组合物的乳脂状或润滑性能,或涉及组合物的水分保留性能。
“角质组织”包含配置作为哺乳类最外保护层的含有角质的层,并且包括但不限于皮肤、毛发和指甲。
“局部施用”是指施用或涂敷组合物到角质组织的表面上。“局部皮肤用组合物”包含适合在角质组织上局部施用的组合物。这类组合物一般为皮肤病学上可接受的,这是因为当施用到皮肤时,其不具有异常毒性、不相容性、不稳定性、过敏反应等。本发明的局部护肤组合物可以具有选定的粘度以避免施用到皮肤后明显的滴落或淤积。
术语“大约”或“约”定义为如本领域普通技术人员所理解的接近于,并且在一个非限制性实施方案中该术语定义为在10%以内,优选地在5%以内,更优选地在1%以内,最优选地在0.5%以内。
术语“抑制”或“减少”或这些术语的任何变体当在权利要求书和/或说明书中使用时,包括为了达到预期结果的任何可测量的减少或完全的抑制。
术语“有效的”,作为本说明书和/或权利要求书所使用的术语,表示适于实现希望的、期望的或预期的结果。
单词“包含”、“具有”、“包括”或“含有”是包括性的或开放式的,并且不排除附加的、未列举的要素或方法步骤。
本发明的其他目的、特征和优点通过下面的详细描述会变得明显。然而,应理解详细的描述和实施例表明本发明的特定实施方案时仅以举例说明给出。另外,期望在通过该详细描述,本发明的精神和范围内的变化和修改对于本领域技术人员会变得明显。
附图说明
以下附图构成本说明书的一部分,包含以进一步证实本发明的某些方面。参照一幅或更多幅这些附图结合下文所提供的具体实施方案的详细说明可以更好地理解本发明。
图1.用于从以下植物中的每一种中获得提取物的提取方法(注意,尽管对于提取物的每一种在提取方法中使用全草以获得实施例中的数据,但是也预期了植物部分并且可以通过图1中所述的方法使用植物部分-例如茎、茎皮、根、花、种子、果实、叶、汁等):粉花月见草、荔枝草、喜旱莲子草、沙梨、曼陀罗、日本毛连菜、白楠、五加、桂花、乐昌含笑、爆杖花、头状四照花、细叶榕、黄荆、加州红木、川滇金丝桃、薜荔、紫荆、大白杜鹃、垂叶榕、光枝勾儿茶、杜英、栓皮栎、山樱、展毛野牡丹、枸杞、日本花柏、香花崖豆藤、蓝雪花、南天竹、西南菝葜、西南木荷、假虎刺、多花紫藤、银木荷、银荆、宜昌荚蒾、苏门白酒草、马缨丹、丝棉木、红花檵木、野迎春、箐姑草、野草香、野胡萝卜、光叶子花、白马骨、西南五月茶、大血藤、痢止蒿、诃子、鸡矢藤、忍冬、牛膝、尼泊尔常春藤、华美人蕉、草麻黄、鱼眼草、绿萼梅、板栗、长叶胡颓子、西非豆荚树、黄樟、乳浆大戟、守宫木、假含羞草、光萼猪屎豆、甜槠、大蝎子草、江边刺葵、蔓长春花、大籽獐牙菜、滇紫草、何首乌、非洲菊、膜荚黄芪、金露花、大叶紫珠、蒲葵、两头毛、北美独行菜、金荞麦、毛脉高山栎、杉木和球花溲疏。
具体实施方式
在当今的形象意识的社会,人们不断地寻找可以改善他们皮肤的视觉外观的产品。通常,老化的皮肤、不均匀的肤色或由环境因素损伤的皮肤与不美丽的皮肤相关,所述环境因素例如紫外线、长期日照、环境污染物、化学品、疾病病理学或吸烟。先前的改善皮肤视觉外观的尝试已经显示出具有各种缺点,例如皮肤刺激性和较长的恢复期。
本发明是目前用于处理老化的皮肤、环境损伤的皮肤、不均匀的肤色和其他皮肤症状的组合物和成分的使用的有效替代。在一个非限制性实施方案中,本发明的组合物可以用于处理皮肤的刺激性,并用于改善皮肤的视觉外观、生理功能、临床性能或生物物理性能,通过向需要这种处理的皮肤的区域提供本发明的组合物。如在本说明书全文中所说明的,组合物可以包含来自以下植物的植物、植物部分或其提取物:粉花月见草、荔枝草、喜旱莲子草、沙梨、曼陀罗、日本毛连菜、白楠、五加、桂花、乐昌含笑、爆杖花、头状四照花、细叶榕、黄荆、加州红木、川滇金丝桃、薜荔、紫荆、大白杜鹃、垂叶榕、光枝勾儿茶、杜英、栓皮栎、山樱、展毛野牡丹、枸杞、日本花柏、香花崖豆藤、蓝雪花、南天竹、西南菝葜、西南木荷、假虎刺、多花紫藤、银木荷、银荆、宜昌荚蒾、苏门白酒草、马缨丹、丝棉木、红花檵木、野迎春、箐姑草、野草香、野胡萝卜、光叶子花、白马骨、西南五月茶、大血藤、痢止蒿、诃子、鸡矢藤、忍冬、牛膝、尼泊尔常春藤、华美人蕉、草麻黄、鱼眼草、绿萼梅、板栗、长叶胡颓子、西非豆荚树、黄樟、乳浆大戟、守宫木、假含羞草、光萼猪屎豆、甜槠、大蝎子草、江边刺葵、蔓长春花、大籽獐牙菜、滇紫草、何首乌、非洲菊、膜荚黄芪、金露花、大叶紫珠、蒲葵、两头毛、北美独行菜、金荞麦、毛脉高山栎、杉木和/或球花溲疏。在具体的方面,本发明的组合物可以包含所述植物、植物部分和/或其提取物中的任意一种、任意组合、全部或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54、55、56、57、58、59、60、61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74、75、76、77、78、79、80、81、82、83、84或85种。
以下进一步详细描述本发明的这些和其它非限制性方面。
A.植物及其提取物
可以通过本领域普通技术人员已知的标准培养和提取技术来获得植物及其提取物。在下文、实施例和图1中提供这类技术的非限制性实例。另外,可以通过第三方,例如中国云南的中国科学院昆明植物研究所(“KIB”)来获得这些提取物(例如,实施例中所使用的植物材料是从KIB获得的)。
例如,本领域普通技术人员通过本领域已知的任何合适的方法能够从相应植物的部分分离下文确定的提取物的任意一种。在一个非限制性实例中,可以通过机械手段使植物(或植物的任意部分,例如叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、种荚、汁、全草等)破裂,这产生泥。然后加工所述泥使其基本上不含杂质或不期望的固体。然后将所述泥倒入浅的器皿中,并迅速暴露于低温,即速冻,例如在-20℃下或更低,优选为了移除水分在真空条件下进行(冻干)。然后,生成的提取物可以用在本发明的组合物中。
在其他方面,可以对全草或其任意部分(例如叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、种荚、汁、全草等)使用基于水、醇或油的提取技术或其组合以制备提取物。在这种方法中,将期望的植物部分或全草粉碎(例如搅拌机),然后使其经受期望的溶剂(例如水、醇、水/醇或基于油的溶剂)以获得期望的提取物。然后提取物可以以液体形式储存,冻干,或经受进一步的加工技术(例如加热、冷却等)。提取方法对提取领域普通技术人员来说是众所周知的(例如浸渍、浸泡、渗滤、消化、煎煮、热连续提取、水-醇提取、逆流提取、微波辅助提取、超声提取、超临界流体提取、植物提取(例如用氢氟碳溶剂)等)。
下文提供关于植物的基本资料。
1.粉花月见草
粉花月见草,也称为粉夜来香或墨西哥玫瑰,是一种可以达到40厘米高的多年生开花植物。其具有绿叶和通向花的长茎。其能够生长花和种子。该植物原产于墨西哥和美国德克萨斯州。
本发明人已经发现,粉花月见草的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制TNF-α活性的能力。可以使用粉花月见草的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
2.荔枝草
荔枝草可以从桉树树枝处获得,其原产于印度。
本发明人已经发现,荔枝草的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制TNF-α活性的能力。
3.喜旱莲子草
喜旱莲子草一般生长在水的周围、水中或水下,并因此被称为挺水植物。其茎是粉红色的,当更大时会变得中空,长达1m(3.3英尺)。其叶是窄椭圆形的或铲形的,长达9cm(3.5英寸)。它可以生长在从上叶腋开始的长茎杆上的圆形白色头状花序中的雌雄同体的花;每朵花具有4至5个薄的、纸状的苞片、5个雄蕊、1个雌蕊。它也生长果实。在全世界(例如中国、印度和美国)都可以发现该植物。
本发明人已经发现,喜旱莲子草的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抑制TNF-α活性和酪氨酸酶活性两者的能力。可以使用喜旱莲子草的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
4.沙梨
沙梨是原产于中国、日本和朝鲜的梨树物种。其具有绿叶、白花,并可以生长果实和种子。
本发明人已经发现,沙梨的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些活性之一的非限制性实例是其作为抗氧化剂的能力。可以使用沙梨的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
5.日本毛连菜
日本毛连菜,也称为毛连菜,是具有绿叶并可达到1至3英尺高的小型植物。其能够生长花、果实和种子。该植物原产于俄罗斯、哈萨克斯坦、蒙古、中国和日本。
本发明人已经发现,日本毛连菜的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能、刺激胶原蛋白合成的能力和抑制TNF-α活性和酪氨酸酶活性两者的能力。可以使用日本毛连菜的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
6.白楠
白楠是具有灰色/黑色茎皮的大型灌木,并能够生长叶和花。其原产于中国。
本发明人已经发现,白楠的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制TNF-α活性和酪氨酸酶活性两者的能力。可以使用白楠的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
7.五加
五加是落叶灌木,其具有稍微成拱形的茎,小的、嫩绿的、掌状分开的三叶的叶和几个叶腋,以及末端圆形的装饰性簇,在夏末和秋天带蓝色的黑色浆果。其原产于中国。
本发明人已经发现,五加的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能。可以使用五加的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
8.五加
五加是落叶灌木,其具有稍微成拱形的茎,小的、嫩绿的、掌状分开的三叶的叶和几个叶腋,以及末端圆形的装饰性簇,在夏末和秋天带蓝色的黑色浆果。其原产于中国。
本发明人已经发现,五加的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能。可以使用五加的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
9.桂花
桂花是具有叶并可以生长果实和种子的常绿灌木。其原产于亚洲(例如中国、台湾和日本)。
本发明人已经发现,桂花的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能、增加皮肤中胶原蛋白刺激/产生的能力和抑制TNF-α和酪氨酸酶活性的能力。可以使用桂花的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
10.乐昌含笑
乐昌含笑是具有叶并可以生长白花的大型树。其原产于中国。
本发明人已经发现,乐昌含笑的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制TNF-α和酪氨酸酶活性的能力。可以使用乐昌含笑的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
11.爆杖花
爆杖花是具有棕红色的枝和叶并可以生长花的灌木。其原产于中国。
本发明人已经发现,爆杖花的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制TNF-α和酪氨酸酶活性的能力。可以使用爆杖花的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
12.头状四照花
头状四照花是山茱萸树物种。其生长绿叶、花和种子。其原产于中国、印度、澳大利亚和新西兰。
本发明人已经发现,头状四照花的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制TNF-α和酪氨酸酶活性的能力。可以使用头状四照花的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
13.细叶榕
细叶榕是具有绿叶并能够生长花、种子和果实的印度榕树。其原产于斯里兰卡、印度、中国和澳大利亚。
本发明人已经发现,细叶榕的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制TNF-α和酪氨酸酶活性的能力。可以使用细叶榕的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
14.黄荆
黄荆是具有绿叶并能够生长花的荆。其原产于地中海国家和中亚。
本发明人已经发现,黄荆的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
15.加州红木
加州红木是生长绿叶并可以生长花的大型树。其原产于美国(例如夏威夷)。
本发明人已经发现,加州红木的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制TNF-α和酪氨酸酶活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
16.川滇金丝桃
川滇金丝桃是生长绿叶并可以生长花的大型树。其原产于美国(例如夏威夷)。
本发明人已经发现,川滇金丝桃的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制酪氨酸酶活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
17.薜荔
薜荔是可以生长无花果的木质藤本植物。其原产于东亚。
本发明人已经发现,薜荔的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制酪氨酸酶活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
18.紫荆
紫荆是具有绿叶并能够生长浅红的花和种子的落叶树。其原产于中国。
本发明人已经发现,紫荆的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
19.大白杜鹃
大白杜鹃是可以生长绿叶、花和种子的灌木。其原产于中国。
本发明人已经发现,大白杜鹃的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制TNF-α活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
20.垂叶榕
垂叶榕是原产于马来西亚和婆罗洲的常绿树。
本发明人已经发现,垂叶榕的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制TNF-α活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
21.光枝勾儿茶
光枝勾儿茶是具有绿叶并能够生长花、果实和种子的植物。其原产于中国。
本发明人已经发现,光枝勾儿茶的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制酪氨酸酶活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
22.杜英
杜英是具有绿叶并能够生长花、蓝色浆果和种子的树。其原产于中国和日本。
本发明人已经发现,杜英的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制TNF-α和酪氨酸酶活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
23.栓皮栎
栓皮栎是橡树物种并原产于中国、日本和朝鲜。
本发明人已经发现,栓皮栎的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制TNF-α和酪氨酸酶活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
24.山樱
山樱是能够生长花和樱桃的樱桃物种。其原产于中国、日本和朝鲜。
本发明人已经发现,山樱的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制TNF-α活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
25.展毛野牡丹
展毛野牡丹是具有绿叶的植物,并原产于中国。
本发明人已经发现,展毛野牡丹的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制TNF-α和酪氨酸酶活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
26.枸杞
枸杞是枸杞科物种,是具有绿叶和红色果实的植物。其原产于中国。
本发明人已经发现,枸杞的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能、增加/促进胶原蛋白生成的能力和抑制酪氨酸酶活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
27.日本花柏
日本花柏是可以生长花和果实的常绿灌木。其原产于中国和日本。
本发明人已经发现,日本花柏的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制TNF-α和酪氨酸酶活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
28.香花崖豆藤
香花崖豆藤是可以生长花的落叶灌木。其原产于中国。
本发明人已经发现,香花崖豆藤的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能、增加/促进胶原蛋白生成的能力和抑制TNF-α和酪氨酸酶活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
29.蓝雪花
蓝雪花是具有绿叶并能够生长花和果实的植物。其原产于南非。
本发明人已经发现,蓝雪花的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制TNF-α和酪氨酸酶活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
30.南天竹
南天竹是原产于中国和日本的吸根灌木。
本发明人已经发现,南天竹的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制TNF-α和酪氨酸酶活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
31.西南菝葜
西南菝葜是具有绿叶的植物,并原产于中国。
本发明人已经发现,西南菝葜的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括增加/促进胶原蛋白生成的能力、抗氧化性能和抑制TNF-α活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
32.西南木荷
西南木荷是可以生长花的常绿树。其原产于中国和尼泊尔。
本发明人已经发现,西南木荷的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制TNF-α和酪氨酸酶活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
33.假虎刺
假虎刺是生长绿叶的大型灌木,并原产于印度洋周围的热带地区(例如澳大利亚)。
本发明人已经发现,假虎刺的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制TNF-α活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
34.多花紫藤
多花紫藤是原产于日本的木质藤本植物。
本发明人已经发现,多花紫藤的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括增加或促进胶原蛋白生成的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
35.银木荷
银木荷是具有绿叶的树,并原产于中国。
本发明人已经发现,银木荷的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抑制TNF-α和酪氨酸酶活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
36.银荆
银荆是生长绿叶和黄色花的灌木。其原产于中国。
本发明人已经发现,银荆的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制TNF-α和酪氨酸酶活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
37.宜昌荚蒾
宜昌荚蒾是可以生长芳香的白色花簇的植物。其原产于中国。
本发明人已经发现,宜昌荚蒾的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能、增加或促进胶原蛋白生成的能力和抑制TNF-α和酪氨酸酶活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
38.苏门白酒草
苏门白酒草是可以生长绿叶和白花的小型植物。其原产于北美洲和亚热带的南美洲。
本发明人已经发现,苏门白酒草的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括增加或促进胶原蛋白生成的能力和抑制TNF-α和酪氨酸酶活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
39.马缨丹
马缨丹是可以生长紫色和黄色花的小型开花植物。其原产于美洲热带地区(例如墨西哥和中美洲)。
本发明人已经发现,马缨丹的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制TNF-α活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
40.丝棉木
丝棉木是能够生长红色浆果的大型落叶灌木。其原产于中国。
本发明人已经发现,丝棉木的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制TNF-α和酪氨酸酶活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
41.红花檵木
红花檵木是具有绿叶并能够生长红色/发紫的花的小型植物。其原产于中国。
本发明人已经发现,红花檵木的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制TNF-α和酪氨酸酶活性的能力以及增加或刺激胶原蛋白I的产生。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
42.野迎春
野迎春是可以生长黄色花的高且细长的常绿灌木。其原产于中国。
本发明人已经发现,野迎春的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抑制TNF-α和酪氨酸酶活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
43.箐姑草
箐姑草是具有绿叶并能够生长花的小型植物。其原产于亚洲。
本发明人已经发现,箐姑草的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抑制TNF-α和酪氨酸酶活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
44.野草香
野草香是具有绿叶的植物,并原产于亚洲。
本发明人已经发现,野草香的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制TNF-α活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
45.野胡萝卜
野胡萝卜是可以生长白花的开花植物。其原产于欧洲、西南亚、北美洲和澳大利亚。
本发明人已经发现,野胡萝卜的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抑制TNF-α和酪氨酸酶活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
46.光叶子花
光叶子花是可以生长各种颜色的花的开花植物。其原产于巴西。
本发明人已经发现,光叶子花的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括增加或促进胶原蛋白生成的能力和抑制TNF-α和酪氨酸酶活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
47.白马骨
白马骨是可以生长白花的小型树(盆栽)。其原产于日本。
本发明人已经发现,白马骨的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括增加或促进胶原蛋白生成的能力和抑制TNF-α活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
48.西南五月茶
西南五月茶是可以生长花的灌木。其原产于中国。
本发明人已经发现,西南五月茶的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化能力和抑制TNF-α和酪氨酸酶活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
49.大血藤
大血藤是可以生长花的树。其原产于中国。
本发明人已经发现,大血藤的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化能力和抑制TNF-α活性和酪氨酸酶活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
50.痢止蒿
痢止蒿是可以生长花的多年生草本植物。其原产于中国。
本发明人已经发现,痢止蒿的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能以及抑制TNF-α活性和刺激或增加胶原蛋白I生成的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
51.诃子
诃子是可以生长花和果实的大型落叶树。其原产于中国、印度、尼泊尔、斯里兰卡、马来西亚和越南。
本发明人已经发现,诃子的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制TNF-α活性和酪氨酸酶活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
52.鸡矢藤
鸡矢藤是原产于中国的开花藤本植物。
本发明人已经发现,鸡矢藤的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抑制TNF-α活性和酪氨酸酶活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
53.忍冬
忍冬是可以生长白色和黄色金银花的忍冬属植物。其原产于日本。
本发明人已经发现,忍冬的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
54.牛膝
牛膝是原产于印度、尼泊尔、中国和日本的开花植物。
本发明人已经发现,牛膝的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括增加或促进胶原蛋白合成的能力和抑制TNF-α活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
55.尼泊尔常春藤
尼泊尔常春藤是原产于尼泊尔、不丹、阿富汗、印度、中国、老挝、缅甸、泰国和越南的多年生常春藤。
本发明人已经发现,尼泊尔常春藤的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抑制TNF-α活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
56.华美人蕉
华美人蕉是原产于中国的开花植物。
本发明人已经发现,华美人蕉的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抑制TNF-α和酪氨酸酶活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
57.草麻黄
草麻黄是原产于中国的裸子植物灌木。
本发明人已经发现,草麻黄的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制TNF-α和酪氨酸酶活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
58.鱼眼草
鱼眼草是原产于中国的开花植物。
本发明人已经发现,鱼眼草的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抑制TNF-α活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
59.绿萼梅
绿萼梅是能够生长白色、红色或粉红色花的树。其原产于日本。
本发明人已经发现,绿萼梅的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制TNF-α活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
60.板栗
板栗是能够生长花和果实的栗树。其原产于中国。
本发明人已经发现,板栗的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制TNF-α和酪氨酸酶活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
61.长叶胡颓子
长叶胡颓子是能够生长花和果实的栗树。其原产于中国。
本发明人已经发现,长叶胡颓子的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抑制TNF-α活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
62.西非豆荚树
西非豆荚树是原产于西非的具有绿叶的大型树。
本发明人已经发现,西非豆荚树的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抑制TNF-α活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
63.黄樟
黄樟是原产于柬埔寨、印度尼西亚、马来西亚、菲律宾和越南的具有绿叶的大型树。
本发明人已经发现,黄樟的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抑制TNF-α活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
64.黄樟
黄樟是原产于柬埔寨、印度尼西亚、马来西亚、菲律宾和越南的具有绿叶的大型树。
本发明人已经发现,黄樟的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制TNF-α和酪氨酸酶活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
65.乳浆大戟
乳浆大戟是能够生长黄色花的多年生草本植物。其原产于南欧(例如英格兰、荷兰、德国)、中国和朝鲜。
本发明人已经发现,乳浆大戟的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制TNF-α和酪氨酸酶活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
66.守宫木
守宫木是具有绿叶的灌木。其原产于中国。
本发明人已经发现,守宫木的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制黑素生成、TNF-α和酪氨酸酶活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。67.假含羞草
假含羞草是能够生长黄色花的植物。其原产于亚洲、非洲和南非。
本发明人已经发现,假含羞草的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制TNF-α和酪氨酸酶活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
68.光萼猪屎豆
光萼猪屎豆是可以生长黄色花的灌木。其原产于东非。
本发明人已经发现,光萼猪屎豆的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抑制TNF-α活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
69.甜槠
甜槠是可以生长黄色花的灌木。其原产于东非。
本发明人已经发现,甜槠的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制TNF-α和酪氨酸酶活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
70.大蝎子草
大蝎子草是可以生长花的多年生灌木。其原产于巴基斯坦。
本发明人已经发现,大蝎子草的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抑制TNF-α活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
71.江边刺葵
江边刺葵是原产于东南亚(例如老挝)的棕榈树。
本发明人已经发现,江边刺葵的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制黑素生成、TNF-α和酪氨酸酶活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
72.蔓长春花
蔓长春花是原产于南欧、西班牙和土耳其的开花植物。
本发明人已经发现,蔓长春花的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制黑素生成的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
73.大籽獐牙菜
大籽獐牙菜是原产于中国的开花植物。
本发明人已经发现,大籽獐牙菜的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制黑色素生成和TNF-α活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
74.滇紫草
滇紫草是原产于中国的二年生草本植物。
本发明人已经发现,滇紫草的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抑制黑素生成和TNF-α活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
75.何首乌
何首乌是原产于中国的开花草本植物。
本发明人已经发现,何首乌的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抑制TNF-α活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
76.非洲菊
非洲菊是原产于中国的开花草本植物。
本发明人已经发现,非洲菊的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制黑素生成的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
77.膜荚黄芪
膜荚黄芪是原产于中国的开花草本植物。
本发明人已经发现,膜荚黄芪的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
78.金露花
金露花是原产于中南美洲和加勒比的开花灌木。
本发明人已经发现,金露花的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抑制TNF-α活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
79.大叶紫珠
大叶紫珠是生长小的白色浆果的开花植物。其原产于印度。
本发明人已经发现,大叶紫珠的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制TNF-α活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
80.蒲葵
蒲葵是原产于中国的棕榈树。
本发明人已经发现,蒲葵的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制黑色素生成和TNF-α活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
81.两头毛
两头毛是生长粉红色花的开花植物。其原产于中国和尼泊尔。
本发明人已经发现,两头毛的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抑制TNF-α活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
82.北美独行菜
北美独行菜是生长白花的开花植物。其原产于北美洲和中美洲。
本发明人已经发现,北美独行菜的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抑制TNF-α活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
83.金荞麦
金荞麦是生长白花的开花植物。其原产于中国。
本发明人已经发现,金荞麦的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制黑色素生成和TNF-α活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
84.毛脉高山栎
毛脉高山栎是原产于中国的常绿树。
本发明人已经发现,毛脉高山栎的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制TNF-α和酪氨酸酶活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
85.杉木
杉木是原产于中国的常绿树。
本发明人已经发现,杉木的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制TNF-α活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
86.球花溲疏
球花溲疏是原产于中国的开花灌木。
本发明人已经发现,球花溲疏的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制黑素生成和TNF-α活性的能力。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全草。
B.本发明的组合物
1.成分的组合和量
预期本发明的组合物可以包含以下植物中的任意一种,或其任意组合,或所有这类植物、植物部分或其提取物,或这类植物、植物部分或其提取物中的至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54、55、56、57、58、59、60、61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74、75、76、77、78、79、80、81、82、83、84和/或85种:粉花月见草、荔枝草、喜旱莲子草、沙梨、曼陀罗、日本毛连菜、白楠、五加、桂花、乐昌含笑、爆杖花、头状四照花、细叶榕、黄荆、加州红木、川滇金丝桃、薜荔、紫荆、大白杜鹃、垂叶榕、光枝勾儿茶、杜英、栓皮栎、山樱、展毛野牡丹、枸杞、日本花柏、香花崖豆藤、蓝雪花、南天竹、西南菝葜、西南木荷、假虎刺、多花紫藤、银木荷、银荆、宜昌荚蒾、苏门白酒草、马缨丹、丝棉木、红花檵木、野迎春、箐姑草、野草香、野胡萝卜、光叶子花、白马骨、西南五月茶、大血藤、痢止蒿、诃子、鸡矢藤、忍冬、牛膝、尼泊尔常春藤、华美人蕉、草麻黄、鱼眼草、绿萼梅、板栗、长叶胡颓子、西非豆荚树、黄樟、乳浆大戟、守宫木、假含羞草、光萼猪屎豆、甜槠、大蝎子草、江边刺葵、蔓长春花、大籽獐牙菜、滇紫草、何首乌、非洲菊、膜荚黄芪、金露花、大叶紫珠、蒲葵、两头毛、北美独行菜、金荞麦、毛脉高山栎、杉木和/或球花溲疏。组合物还可以包含本说明书全文所述的附加成分。植物提取物和/或附加成分的浓度可以变化。例如,在非限制性实施方案中,组合物在其最终形式中可以包含以下组分:例如至少大约0.0001%、0.0002%、0.0003%、0.0004%、0.0005%、0.0006%、0.0007%、0.0008%、0.0009%、0.0010%、0.0011%、0.0012%、0.0013%、0.0014%、0.0015%、0.0016%、0.0017%、0.0018%、0.0019%、0.0020%、0.0021%、0.0022%、0.0023%、0.0024%、0.0025%、0.0026%、0.0027%、0.0028%、0.0029%、0.0030%、0.0031%、0.0032%、0.0033%、0.0034%、0.0035%、0.0036%、0.0037%、0.0038%、0.0039%、0.0040%、0.0041%、0.0042%、0.0043%、0.0044%、0.0045%、0.0046%、0.0047%、0.0048%、0.0049%、0.0050%、0.0051%、0.0052%、0.0053%、0.0054%、0.0055%、0.0056%、0.0057%、0.0058%、0.0059%、0.0060%、0.0061%、0.0062%、0.0063%、0.0064%、0.0065%、0.0066%、0.0067%、0.0068%、0.0069%、0.0070%、0.0071%、0.0072%、0.0073%、0.0074%、0.0075%、0.0076%、0.0077%、0.0078%、0.0079%、0.0080%、0.0081%、0.0082%、0.0083%、0.0084%、0.0085%、0.0086%、0.0087%、0.0088%、0.0089%、0.0090%、0.0091%、0.0092%、0.0093%、0.0094%、0.0095%、0.0096%、0.0097%、0.0098%、0.0099%、0.0100%、0.0200%、0.0225%、0.0250%、0.0275%、0.0300%、0.0325%、0.0350%、0.0375%、0.0400%、0.0425%、0.0450%、0.0475%、0.0500%、0.0525%、0.0550%、0.0575%、0.0600%、0.0625%、0.0650%、0.0675%、0.0700%、0.0725%、0.0750%、0.0775%、0.0800%、0.0825%、0.0850%、0.0875%、0.0900%、0.0925%、0.0950%、0.0975%、0.1000%、0.1250%、0.1500%、0.1750%、0.2000%、0.2250%、0.2500%、0.2750%、0.3000%、0.3250%、0.3500%、0.3750%、0.4000%、0.4250%、0.4500%、0.4750%、0.5000%、0.5250%、0.5500%、0.5750%、0.6000%、0.6250%、0.6500%、0.6750%、0.7000%、0.7250%、0.7500%、0.7750%、0.8000%、0.8250%、0.8500%、0.8750%、0.9000%、0.9250%、0.9500%、0.9750%、1.0%、1.1%、1.2%、1.3%、1.4%、1.5%、1.6%、1.7%、1.8%、1.9%、2.0%、2.1%、2.2%、2.3%、2.4%、2.5%、2.6%、2.7%、2.8%、2.9%、3.0%、3.1%、3.2%、3.3%、3.4%、3.5%、3.6%、3.7%、3.8%、3.9%、4.0%、4.1%、4.2%、4.3%、4.4%、4.5%、4.6%、4.7%、4.8%、4.9%、5.0%、5.1%、5.2%、5.3%、5.4%、5.5%、5.6%、5.7%、5.8%、5.9%、6.0%、6.1%、6.2%、6.3%、6.4%、6.5%、6.6%、6.7%、6.8%、6.9%、7.0%、7.1%、7.2%、7.3%、7.4%、7.5%、7.6%、7.7%、7.8%、7.9%、8.0%、8.1%、8.2%、8.3%、8.4%、8.5%、8.6%、8.7%、8.8%、8.9%、9.0%、9.1%、9.2%、9.3%、9.4%、9.5%、9.6%、9.7%、9.8%、9.9%、10%、11%、12%、13%、14%、15%、16%、17%、18%、19%、20%、21%、22%、23%、24%、25%、26%、27%、28%、29%、30%、35%、40%、45%、50%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%或99%或更多,或其中可得出的任何范围或整数的至少一种本说明书所确定的植物提取物,或其任意组合,或附加成分。在非限制性方面,这些成分的比例可以按相对组合物的总重量的重量或体积进行计算。浓度可以根据希望的组合物的效果或根据组合物所并入的产品而变化。
2.组合物载剂
本发明的组合物可以配制到所有类型的载剂中。合适的载剂的非限制性实例包括乳液(例如水包油、油包水、水包硅酮、硅酮包水、水包油包水、水包油、油包水包油、硅酮包水包油等)、乳霜、润肤露、溶液(水和水-醇的溶液两者)、无水基底(例如口红或粉末)、凝胶、软膏剂、贴剂、乳状液、液体、气溶胶、固体形式或眼部啫喱。变体和其它合适的载剂对于熟练技术人员是明显的,并且适用于本发明。在某些方面,成分的浓度和组合以这样的方式进行挑选,使得组合物化学相容并且不形成从最终产品中沉淀出来的络合物。
还预期本说明书全文所确定的植物提取物和附加成分可以包封用于递送到目标区域,例如皮肤。包封技术的非限制性实例包括脂质体、囊泡和/或纳米颗粒的使用(例如生物可降解的和生物不可降解的胶体颗粒,其包含其中捕获、包封和/或吸附有所述成分的聚合材料—实例包括纳米球和纳米胶囊),所述脂质体、囊泡和/或纳米颗粒可以用作递送载剂以将这些成分递送到皮肤(参见例如美国专利6,387,398;美国专利6,203,802;美国专利5,411,744;Kreuter1988)。
还预期了药学上可接受或药理学上可接受的组合物。词组“药学上可接受的”或“药理学上可接受的”包括当对人施用时组合物不产生过敏反应或类似的不良反应。一般地,这类组合物制备为局部用组合物、液体溶液或者悬浮液,还可以制备适合于溶解或悬浮的在使用前为液体的固体形式。施用的路径可以随着待处理的症状的位置和性质而变化,并包括例如局部的、吸入剂、皮内的、经皮的、肠胃外的、静脉内的、肌肉内的、鼻内的、皮下的、经皮肤的、气管内的、腹膜内的、瘤内的、灌注、灌洗、直接注射(例如可注射的溶液)和口服的施用和制剂(例如片剂、胶囊等)。
3.产品
本发明的组合物可以并入产品。产品的非限制性实例包括化妆品、基于食物的产品(例如强化水、能量饮料、营养饮料、维生素、补品、固体食物)、药物产品等。仅举例来说,非限制性的化妆品包括防晒产品、缺乏日晒皮肤的美黑产品、毛发产品(例如洗发液、护发素、染色剂、染料、漂白剂、拉直剂和烫发产品)、手指甲产品、保湿霜、润肤霜和润肤液、柔软剂、日用乳液、凝胶、软膏、粉底、晚霜、口红和唇膏、清洁剂、爽肤水、面膜、除臭剂、止汗剂、去角质组合物、剃须相关产品(例如剃须膏、“Bracer”和须后水)、预润湿纸巾和毛巾、美黑露、沐浴产品(如油)、足部护理产品(如粉末或喷雾)、皮肤着色和化妆产品(如粉底、腮红、胭脂眼影和眼线、唇彩和睫毛膏)、婴儿产品(例如婴儿润肤露、油、洗发液、粉末和湿巾)和皮肤或面部面膜产品。另外,化妆品产品可以配制为保留型或洗去型产品。
4.附加成分
本发明的组合物可以包含附加成分。附加成分的非限制性实例包括化妆品成分(活性和非活性两者)和药物成分(活性和非活性两者)。
a.化妆品成分
第12版CTFA国际化妆品成分词典和手册(2008)描述了多种多样的可在本发明的环境下使用的非限制性化妆品成分。这些成分种类的实例包括:芳香剂(人造的和天然的)、染料和着色成分(例如蓝色1号、蓝色1号色淀、红色40号、二氧化钛、D&C蓝色4号、D&C绿色5号、D&C橙色4号、D&C红色17号、D&C红色33号、D&C紫色2号、D&C黄色10号和D&C黄色11号)、吸附剂、乳化剂、稳定剂、润滑剂、溶剂、保湿剂(包括例如润肤剂、湿润剂、成膜剂、闭塞剂和影响皮肤天然保湿机制的试剂)、拒水剂、紫外吸收剂(物理和化学吸收剂,例如对氨基苯甲酸(“PABA”)和相应的PABA衍生物、二氧化钛、氧化锌等)、精油、维生素(例如A、B、C、D、E和K)、痕量金属(例如锌、钙和硒)、抗刺激物(例如类固醇和非类固醇类抗炎药)、植物提取物(例如芦荟、黄春菊、黄瓜提取物、银杏、人参和迷迭香)、抗菌剂、抗氧化剂(例如BHT和生育酚)、螯合剂(例如乙二胺四乙酸二钠和乙二胺四乙酸四钠)、防腐剂(例如对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯)、pH调节剂(例如氢氧化钠和柠檬酸)、吸收剂(例如淀粉辛烯琥珀酸铝、高岭土、玉米淀粉、燕麦淀粉、环糊精、滑石和沸石)、皮肤漂白和光亮剂(例如氢醌和烟酰胺乳酸盐)、湿润剂(例如甘油、丙二醇、丁二醇、戊二醇、山梨醇、脲和甘露醇)、剥离剂(例如α-羟基酸和β-羟基酸,如乳酸、羟基乙酸、和水杨酸;及其盐)、防水剂(例如氢氧化镁/铝硬脂酸盐)、皮肤调节剂(例如芦荟提取物、尿囊素、没药醇、神经酰胺、聚二甲基硅氧烷、透明质酸和甘草酸二钾)、增稠剂(例如可以增加组合物的粘度的物质,如羧酸聚合物、交联的聚丙烯酸酯聚合物、聚丙烯酰胺聚合物、多糖和树胶)和含硅酮的化合物(例如硅油和聚有机硅氧烷)。下文提供可以在本发明的组合物中使用的一些附加成分的具体的非限制性实例。
i.防晒剂
可以与本发明的组合物组合使用的紫外吸收剂包括化学和物理防晒物质。可以使用的化学防晒物质的非限制性实例包括对氨基苯甲酸(PABA)、PABA酯(PABA甘油酯、戊基二甲醇PABA酯和辛基二甲醇PABA酯)、PABA丁酯、PABA乙酯、乙基二羟基丙醇PABA酯、二苯甲酮(氧苯酮、磺异苯酮、二苯甲酮和二苯甲酮-1到12)、肉桂酸盐/酯(甲氧基肉桂酸辛酯、对甲氧基肉桂酸异戊酯、辛基甲氧基肉桂酸酯、西诺沙酯、二异丙基肉桂酸甲酯、甲氧基肉桂酸DEA盐、二异丙基肉桂酸乙酯、甘油辛酸酯二甲氧基肉桂酸酯和甲氧基肉桂酸乙酯)、肉桂酸酯、水杨酸酯(均甲基水杨酸酯、水杨酸苄酯、乙二醇水杨酸酯、异丙基苄醇水杨酸酯等)、邻氨基苯甲酸盐/酯、尿刊酸乙酯、原膜散酯、水杨酸辛酯、二苯甲酰基甲烷衍生物(例如阿伏苯宗)、奥克立林、辛基三嗪酮、棓酰棓酸三油酸酯、氨基苯甲酸甘油酯、2-羟基-1,4-萘醌和二羟基丙酮、乙基己基三嗪酮、二辛基丁酰胺基三嗪酮、苯亚甲基丙二酸酯聚二甲基硅氧烷、对苯二亚甲基二莰酮磺酸、苯基二苯并咪唑四磺酸酯二钠、二乙氨基羟基苯甲酰基苯甲酸己酯、双二乙氨基羟基苯甲酰基苯甲酸酯、双苯并唑基苯基乙基己基亚氨基三嗪、甲酚曲唑三硅氧烷、亚甲基双苯并三唑基四甲基丁基苯酚和双乙基己基氧苯酚甲氧苯基三嗪、4-甲基苯亚甲基莰酮和4-甲氧基肉桂酸异戊酯。物理防晒物质的非限制性实例包括高岭土、滑石、凡士林和金属氧化物(例如二氧化钛和氧化锌)。本发明的组合物可以具有UVA和UVB吸收性能。组合物可以具有2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、70、80、90或更大的防晒指数(SPF),或是其中可以得到的任何整数。
ii.保湿剂
可以与本发明的组合物一起使用的保湿剂的非限制性实例包括氨基酸、硫酸软骨素、双甘油、赤藓糖醇、果糖、葡萄糖、甘油、甘油聚合物、乙二醇、1,2,6-己三醇、蜂蜜、透明质酸、氢化蜂蜜、氢化淀粉水解物、肌醇、乳糖醇、麦芽糖醇、麦芽糖、甘露醇、天然保湿因子、PEG-15丁二醇、聚甘油山梨醇、吡咯烷酮羧酸的盐、PCA钾、丙二醇、葡糖醛酸钠、PCA钠、山梨醇、蔗糖、海藻糖、脲和木糖醇。
其他实例包括乙酰化羊毛脂、乙酰化羊毛脂醇、丙烯酸酯/C10-C30烷基丙烯酸酯交联聚合物、丙烯酸酯聚合物、丙氨酸、藻类提取物、翠叶芦荟、翠叶芦荟提取物、翠叶芦荟凝胶、药蜀葵提取物、淀粉辛烯琥珀酸铝、硬脂酸铝、杏(prunus armeniaca)仁油、精氨酸、天冬氨酸精氨酸、山金车提取物、抗坏血酸、抗坏血酸棕榈酸酯、天冬氨酸、鳄梨(persea gratissima)油、硫酸钡、屏障鞘脂、丁醇、蜂蜡、山萮醇、β-谷甾醇、BHT、白桦(betula alba)树皮提取物、琉璃苣(Boragoofficinalis)提取物、2-溴-2-硝基丙烷-1,3-二醇、假叶树(ruscusaculeatus)提取物、丁二醇、金盏花提取物、金盏花油、小烛树(euphorbiacerifera)蜡、菜籽油、辛酸/癸酸甘油三酯、豆蔻(elettaria cardamomum)油、巴西棕榈(copernicia erifera)蜡、角叉菜胶(chondrus crispus)、胡萝卜(daucus carota sativa)油、蓖麻(ricinus communis)油、神经酰胺、地蜡、十六/十八醇聚氧乙烯(5)醚、十六/十八醇聚氧乙烯(12)醚、十六/十八醇聚氧乙烯(20)醚、鲸蜡硬脂醇辛酸酯、十六醇聚氧乙烯(20)醚、十六醇聚氧乙烯(24)醚、鲸蜡醇乙酸酯、鲸蜡醇辛酸酯、鲸蜡醇棕榈酸酯、洋甘菊(anthemis nobilis)油、胆固醇、胆固醇酯、胆甾醇羟基硬脂酸酯、柠檬酸、鼠尾草(salvia sclarea)油、可可(theobroma cacao)脂、椰油醇-辛酸酯/癸酸酯、椰子(cocos nucifera)油、胶原蛋白、胶原蛋白氨基酸、玉米(zea mays)油、脂肪酸、癸基油酸酯、葡聚糖、双咪唑烷基脲、聚二甲基硅氧烷共聚醇、聚二甲基硅氧烷醇、己二酸二辛酯、琥珀酸二辛酯、二聚季戊四醇六辛酸酯/六癸酸酯、DMDM乙内酰脲、DNA、赤藓糖醇、乙氧基二乙二醇、亚油酸乙酯、蓝桉油、月见草(oenothera biennis)油、脂肪酸、果糖、明胶、斑点老鹳草油、葡萄糖胺、葡糖谷氨酸酯、谷氨酸、甘油聚氧乙烯(26)醚、甘油、丙三醇、二硬脂酸甘油酯、羟基硬脂酸甘油酯、月桂酸甘油酯、亚油酸甘油酯、豆蔻酸甘油酯、油酸甘油酯、硬脂酸甘油酯、硬脂酸甘油酯SE、甘氨酸、乙二醇硬酯酸酯、乙二醇硬酯酸酯SE、葡糖氨基葡聚糖、葡萄(vitis vinifera)籽油、榛子(corylusamericana)坚果油、榛子(corylus americana)坚果油、己二醇、蜂蜜、透明质酸、红花(carthamus tinctorius)油、氢化蓖麻油、氢化椰油酸甘油酯、氢化椰子油、氢化羊毛脂、氢化卵磷脂、氢化棕榈油甘油酯、氢化棕榈仁油、氢化大豆油、氢化牛脂酸甘油酯、氢化植物油、水解胶原蛋白、水解弹性蛋白、水解葡糖氨基葡聚糖、水解角蛋白、水解大豆蛋白、羟基化羊毛脂、羟基脯氨酸、咪唑烷基脲、丁基氨基甲酸碘代丙炔酯、硬脂酸异鲸蜡醇酯、异鲸蜡醇硬脂酰基硬脂酸酯、油酸异癸酯、异硬脂酸异丙酯、羊毛脂酸异丙酯、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、硬脂酸异丙酯、异硬脂酰胺DEA、异硬脂酸、异硬脂醇乳酸酯、异硬脂醇新戊酸酯、茉莉(jasminum officinale)油、霍霍巴(buxus chinensis)油、巨藻、石栗(aleurites moluccana)坚果油、乳酰胺MEA、羊毛脂醇聚氧乙烯(16)醚、羊毛脂醇聚氧乙烯(10)醚乙酸酯、羊毛脂、羊毛脂酸、羊毛脂醇、羊毛脂油、羊毛脂蜡、薰衣草(lavandula angustifolia)油、卵磷脂、柠檬(citrus medica limonum)油、亚油酸、亚麻酸、澳洲坚果油、硬脂酸镁、硫酸镁、麦芽糖醇、母菊(chamomilla recutita)油、甲基葡糖倍半硬脂酸酯、甲基硅烷醇PCA、微晶蜡、矿物油、貂油、被孢霉油、肉豆蔻醇乳酸酯、肉豆蔻醇肉豆蔻酸酯、肉豆蔻醇丙酸酯、新戊二醇二辛酸酯/二癸酸酯、辛基月桂醇、辛基月桂醇肉豆蔻酸酯、辛基月桂醇硬脂酰基硬脂酸酯、羟基硬脂酸辛酯、棕榈酸辛酯、水杨酸辛酯、硬脂酸辛酯、油酸、橄榄(olea europaea)油、橙(citrus aurantium dulcis)油、棕榈(elaeisguineensis)油、棕榈酸、泛硫乙胺、泛醇、泛醇基乙基醚、石蜡、PCA、桃(prunus persica)仁油、花生(arachis hypogaea)油、PEG-8C12-18酯、PEG-15椰油烷基胺、PEG-150二硬脂酸酯、PEG-60甘油异硬脂酸酯、PEG-5甘油硬脂酸酯、PEG-30甘油硬脂酸酯、PEG-7氢化蓖麻油、PEG-40氢化蓖麻油、PEG-60氢化蓖麻油、PEG-20甲基葡糖倍半硬脂酸酯、PEG40失水山梨醇全油酸酯、PEG-5大豆甾醇、PEG-10大豆甾醇、PEG-2硬脂酸酯、PEG-8硬脂酸酯、PEG-20硬脂酸酯、PEG-32硬脂酸酯、PEG-40硬脂酸酯、PEG-50硬脂酸酯、PEG-100硬脂酸酯、PEG-150硬脂酸酯、十五内酯、薄荷(mentha piperita)油、凡士林、磷脂、多氨基酸多糖缩合物、聚甘油(3)二异硬脂酸酯、聚季铵盐(24)、聚山梨醇酯(20)、聚山梨醇酯(40)、聚山梨醇酯(60)、聚山梨醇酯(80)、聚山梨醇酯(85)、肉豆蔻酸钾、棕榈酸钾、山梨酸钾、硬脂酸钾、丙二醇、丙二醇二辛酸酯/二癸酸酯、丙二醇二辛酸酯、丙二醇二壬酸酯、丙二醇月桂酸酯、丙二醇硬脂酸酯、丙二醇硬脂酸酯SE、PVP、吡哆醇二棕榈酸酯、季铵盐-15、季铵盐-18水辉石、季铵盐-22、视黄醇、视黄醇棕榈酸酯、米(oryza sativa)糠油、RNA、迷迭香(rosmarinus officinalis)油、玫瑰油、红花(carthamus tinctorius)油、鼠尾草(salvia officinalis)油、水杨酸、檀香(santalum album)油、丝氨酸、血清蛋白、芝麻(sesamum indicum)油、牛油果(butyrospermum)脂、蚕丝粉、软骨素硫酸钠、透明质酸钠、乳酸钠、棕榈酸钠、PCA钠、聚谷氨酸钠、硬脂酸钠、可溶胶原、山梨酸、失水山梨醇月桂酸酯、失水山梨醇油酸酯、失水山梨醇棕榈酸酯、失水山梨醇倍半油酸酯、失水山梨醇硬脂酸酯、山梨醇、大豆(glycine soja)油、鞘脂、角鲨烷、角鲨烯、硬脂酰胺MEA-硬脂酸酯、硬脂酸、硬脂氧基聚二甲基硅氧烷、硬脂氧基三甲基硅烷、硬脂醇、硬脂醇甘草亭酸酯、硬脂醇庚酸酯、硬脂醇硬脂酸酯、向日葵(helianthus annuus)籽油、甜杏仁(prunus amygdalus dulcis)油、合成蜂蜡、生育酚、乙酸生育酚酯、生育酚亚油酸酯、三山嵛精、十三烷醇新戊酸酯、十三烷醇硬脂酸酯、三乙醇胺、三硬脂酸精、脲、植物油、水、蜡、小麦(triticum vulgare)胚芽油和依兰(cananga odorata)油。
iii.抗氧化剂
可以与本发明的组合物一起使用的抗氧化剂的非限制性实例包括乙酰半胱氨酸、抗坏血酸多肽、抗坏血酸二棕榈酸酯、抗坏血酸甲基硅烷醇果胶酸酯、抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸硬脂酸酯、BHA、BHT、叔丁基氢醌、半胱氨酸、半胱氨酸HCI、二戊基氢醌、二叔丁基氢醌、二鲸蜡醇硫代二丙酸酯、二油基生育酚甲基硅烷醇、抗坏血酸硫酸酯二钠、二硬脂醇硫代二丙酸酯、双十三烷醇硫代二丙酸酯、没食子酸月桂酯、异抗坏血酸、抗坏血酸酯、阿魏酸乙酯、阿魏酸、没食子酸酯、氢醌、巯基乙酸异辛酯、曲酸、抗坏血酸镁、抗坏血酸磷酸酯镁、甲基硅烷醇抗坏血酸酯、天然植物抗氧化剂例如绿茶或葡萄籽提取物、去甲二氢愈创木酸、没食子酸辛酯、苯巯基乙酸、磷酸抗坏血酸酯生育酚酯钾、亚硫酸钾、没食子酸丙酯、醌、迷迭香酸、抗坏血酸钠、亚硫酸氢钠、异抗坏血酸钠、偏亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、超氧化物歧化酶、巯基乙酸钠、山梨醇缩糠醛、硫二甘醇、亚硫基二乙酰胺、硫二乙酸、巯基乙酸、硫代乳酸、硫代水杨酸、生育酚聚氧乙烯(5)醚、生育酚聚氧乙烯(10)醚、生育酚聚氧乙烯(12)醚、生育酚聚氧乙烯(18)醚、生育酚聚氧乙烯(50)醚、生育酚、托可索伦、乙酸生育酚酯、生育酚亚油酸酯、生育酚烟酸酯、生育酚琥珀酸酯和三(壬基酚)亚磷酸酯。
iv.结构化剂
在其他非限制性方面,本发明的组合物可包含结构化剂。在某些方面,结构化剂帮助给组合物提供流变学特征以促进组合物的稳定性。在其他方面,结构化剂还可以起乳化剂或表面活性剂的作用。结构化剂的非限制性实例包括硬脂酸、棕榈酸、硬脂醇、鲸蜡醇、山嵛醇、硬脂酸、棕榈酸、具有平均大约1到21个亚乙基氧单元的硬脂醇的聚乙二醇醚、具有平均大约1到5个亚乙基氧单元的鲸蜡醇的聚乙二醇醚及其混合物。
v.乳化剂
在一些非限制性方面,组合物可以包含一种或更多种乳化剂。乳化剂可以降低相间表面张力并改善剂型和乳液的稳定性。乳化剂可以是非离子的、阳离子的、阴离子的和两性离子的乳化剂(参见McCutcheon's(1986);美国专利5,011,681;4,421,769;3,755,560)。非限制性实例包括甘油酯、丙二醇酯、丙二醇的脂肪酸酯、聚丙二醇的脂肪酸酯、山梨醇的酯、失水山梨醇酐酯、羧酸共聚物、葡萄糖的酯和醚、乙氧基化的酯、乙氧基化的醇、磷酸烷基酯、聚氧乙烯脂肪醚磷酸酯、脂肪酸酰胺、酰基乳酸酯、脂肪酸盐、TEA硬脂酸酯、DEA油醇聚氧乙烯(3)醚磷酸酯、聚乙二醇20失水山梨醇单月桂酸酯(聚山梨醇酯(20))、聚乙二醇5大豆甾醇、硬脂醇聚氧乙烯(2)醚、硬脂醇聚氧乙烯(20)醚、硬脂醇聚氧乙烯(21)醚、十六/十八醇聚氧乙烯(20)醚、PPG-2甲基葡萄糖醚二硬脂酸酯、鲸蜡醇聚氧乙烯(10)醚、聚山梨醇酯(80)、鲸蜡醇磷酸酯、鲸蜡醇磷酸酯钾、二乙醇胺鲸蜡醇磷酸酯、聚山梨醇酯(60)、甘油硬脂酸酯、PEG-100硬脂酸酯及其混合物。
vi.含硅酮的化合物
在非限制性方面,含硅酮的化合物包括分子主链由交替的硅和氧原子与连接在硅原子上的侧基组成的聚合产物家族中的任何成员。通过改变-Si-O-链的长度、侧基和交联,硅酮可以合成为各种各样的材料。它们的稠度可以从液体到凝胶到固体改变。
可以在本发明的环境下使用的含硅酮的化合物包括在本说明书中所描述的或本领域普通技术人员已知的那些。非限制性实例包括硅油(例如挥发性和非挥发性油)、凝胶和固体。在优选的方面,含硅酮的化合物包括硅油,例如聚有机硅氧烷。聚有机硅氧烷的非限制性实例包括聚二甲基硅氧烷、环聚二甲基硅氧烷、聚硅酮(11)、苯基聚三甲基硅氧烷、聚三甲基硅氨基二甲基硅氧烷、硬脂氧基三甲基硅烷或它们的混合物和其他任何给定比例的有机硅氧烷材料,以根据预期的应用(举例来说,对特定区域例如皮肤、毛发或眼睛)达到期望的稠度和应用特征。“挥发性硅油”包括具有低气化热的硅油,即通常低于约50卡每克硅油。挥发性硅油的非限制性实例包括:环聚二甲基硅氧烷,例如道康宁344流体、道康宁345流体、道康宁244流体和道康宁245流体、挥发硅7207(康涅狄格州,丹伯里,联合碳化物公司);低粘度聚二甲基硅氧烷,即粘度大约为50cst或更低的聚二甲基硅氧烷(举例来说,聚二甲基硅氧烷,例如道康宁200-0.5cst流体)。道康宁流体可以从密歇根州米德兰的道康宁公司购得。在CTFA化妆品成分词典的第三版中(通过引用并入),环聚二甲基硅氧烷和聚二甲基硅氧烷分别被描述为环状二甲基聚硅氧烷化合物和用三甲基硅氧基单元封端的完全甲基化的线性硅氧烷混合物。在本发明的环境下可以使用的其他非限制性挥发性硅油包括从纽约州沃特福德的通用电器公司的硅酮产品部门和密歇根州艾德里安的史托福石化公司的SWS硅酮部门购得的那些。
vii.精油
精油包括源自药草、花朵、树木和其他植物的油。这类油一般以植物细胞间微小的液滴存在,并可以用本领域技术人员已知的若干方法进行提取(例如,蒸气蒸馏、花香提取(即使用脂肪提取)、浸渍、溶剂提取或机械压榨)。当这些类型的油暴露于空气时,其趋于挥发(即挥发性油)。因此,虽然许多精油是无色的,但是随着时间其被氧化并且颜色变得更深。精油不溶于水,但溶于醇、醚、固定油(植物的)和其他有机溶剂。在精油中发现的一般物理特征包括从约160℃到240℃变化的沸点和从约0.759到约1.096的密度。
精油一般通过油被发现的来源植物命名。例如,玫瑰油或薄荷油分别源于玫瑰或薄荷植物。在本发明的环境下可以使用的精油的非限制性实例包括芝麻油、澳洲坚果油、茶树油、月见草油、西班牙鼠尾草油、西班牙迷迭香油、芫荽油、百里香油、众香果油、玫瑰油、大茴香油、凤仙花油、香柠檬油、玫瑰木油、香柏油、甘菊油、鼠尾草油、香紫苏油、丁香油、柏木油、桉油、茴香油、海茴香油、乳香油、香叶油、姜油、葡萄柚油、茉莉油、杜松子油、薰衣草油、柠檬油、柠檬草油、梨莓油、橘子油、甘牛至油、没药油、苦橙花油、橙油、绿叶油、胡椒油、黑胡椒油、苦橙叶油、松油、奥图玫瑰油、迷迭香油、檀香油、绿薄荷油、甘松油、香根草油、冬青油、依兰依兰。也考虑了本领域技术人员已知的其他精油在本发明的环境下是有用的。
viii.增稠剂
包括增稠剂或凝胶剂在内的增稠剂,包括可以增加组合物粘度的物质。增稠剂包括可以增加组合物粘度而基本上不改变组合物内活性成分功效的那些。增稠剂还可以增加本发明的组合物的稳定性。
在本发明的环境下可以使用的另外的增稠剂的非限制性实例包括羧酸聚合物、交联的聚丙烯酸酯聚合物、聚丙烯酰胺聚合物、多糖和胶。羧酸聚合物的实例包括含有一种或更多种源自丙烯酸的单体的交联化合物、取代的丙烯酸和这些丙烯酸和取代的丙烯酸的盐和酯,其中所述交联剂含有两个或更多个碳-碳双键,并源自多元醇(参见美国专利5,087,445;4,509,949;2,798,053;CTFA国际化妆品成分词典,第四版,1991,第12和80页)。市售羧酸聚合物的实例包括卡波姆,其为丙烯酸与蔗糖或季戊四醇的烯丙基醚交联的均聚物(例如,购自B.F.Goodrich的CarbopolTM900系列)。
交联的聚丙烯酸酯聚合物的非限制性实例包括阳离子型和非离子型聚合物。在美国专利5,100,660号;4,849,484号;4,835,206号;4,628,078号;4,599,379号中描述了实例。
聚丙烯酰胺聚合物(包括非离子的聚丙烯酰胺聚合物,其包括取代支化的或未支化的聚合物)的非限制性实例包括聚丙烯酰胺、异构链烷烃和月桂醇聚氧乙烯(7)醚、丙烯酰胺和取代的丙烯酰胺与丙烯酸和取代的丙烯酸的多嵌段共聚物。
多糖的非限制性实例包括纤维素、羧甲基羟乙基纤维素、乙酸丙酸羧酸纤维素、羟乙基纤维素、羟乙基乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基羟乙基纤维素、微晶纤维素、纤维素硫酸钠及其混合物。其他实例为烷基取代的纤维素,其中纤维素聚合物的羟基被羟烷基化(优选地羟乙基化或羟丙基化)以形成羟烷基化的纤维素,其然后用C10-C30直链或支链烷基基团通过醚键进行进一步改性。一般这些聚合物为C10-C30直链或支链醇与羟烷基纤维素的醚。其他有用的多糖包括硬葡聚糖类,其包含每三个单元具有一个(1-6)连接的葡萄糖的(1-3)连接的葡萄糖单元的直链。
本发明可以使用的胶的非限制性实例包括阿拉伯树胶、琼脂、藻胶、藻酸、藻酸铵、支链淀粉、藻酸钙、角叉菜胶钙、肉毒碱、角叉菜胶、糊精、明胶、结冷胶、瓜尔豆胶、瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵、锂蒙脱石、透明质酸、水合二氧化硅、羟丙基壳聚糖、羟丙基瓜尔胶、卡拉亚胶、巨藻、角豆胶、纳豆胶、藻酸钾、角叉菜胶钾、藻酸丙二醇酯、菌核胶、羧甲基葡聚糖钠、角叉菜胶钠、黄蓍胶、黄原胶及其混合物。
b.药物成分
也预期药物成分对本发明的乳液组合物是有用的。药物成分的非限制性实例包括抗粉刺剂、用于处理酒渣鼻的试剂、止痛剂、麻醉剂、肛门直肠的、抗组胺药、包括非甾族消炎药在内的消炎剂、抗生素、抗菌剂、抗病毒素、抗微生物剂、抗癌活性物、抗疥螨剂、灭虱剂、抗肿瘤药、防汗药、止痒剂、抗银屑病药、抗脂溢剂、生物活性蛋白质和多肽、烧伤处理剂、烧灼剂、去色素剂、脱毛剂、尿布疹治疗剂、酶、毛发生长刺激剂、包括DFMO及其盐和类似物在内的毛发生长抑制剂、止血剂、角质分离剂、口疮治疗剂、唇疱疹治疗剂、牙科或牙周治疗剂、光敏感活性物、皮肤保护剂/屏障剂、包括激素和皮质激素的类固醇、晒伤治疗剂、遮光剂、经皮活性物、鼻活性物、阴道活性物、疣治疗剂、创伤治疗剂、创伤愈合剂等。
C.试剂盒
还预期试剂盒用于本发明的某些方面。例如,本发明的组合物可以包括在试剂盒内。试剂盒可以包含容器。容器可以包括瓶子、金属管、层合管、塑料管、分配器、高压容器、屏障容器、包装、分室、口红容器、压缩容器、能够保存化妆品组合物的化妆品盘或其他类型的容器,例如注射或吹塑成型的塑料容器,其中保存分散体或组合物或期望的瓶子、分配器或包装。所述试剂盒和/或容器在其表面可包含标记。举例来说,所述标记可以是字词、短语、缩写、图片或符号。
所述容器可以分配预定量的组合物。在其他实施方案中,可以挤压容器(例如金属管、层合管或塑料管)以分配期望量的组合物。组合物可以分配为喷雾、泡沫、气溶胶、液体、流体或半固体。所述容器可以具有喷雾、抽吸或挤压机构。试剂盒还可以包含使用所述试剂盒和/或组合物的说明书。说明书可以包含如何施用、使用和保存组合物的解释。
实施例
列出以下实施例以说明本发明的某些非限制性方面。本领域技术人员应理解,以下实施例中所公开的技术代表本发明人发现的在本发明的实践中发挥良好作用的技术。然而,根据本公开,本领域技术人员应理解,在所公开的特定实施方案中可以做出许多改变,并仍然获得相同或相似的结果,而不脱离本发明的精神和范围。
实施例1
(用于获得提取物的材料和方法)
由全草制备表1中所确定的提取物。单独获得、研磨和干燥每种植物以得到粉末。根据图1中所述的方法处理所述粉末。表1中的每种提取物由中国云南的中国科学院昆明植物研究所制备,并被提供给本发明人。
实施例2
(提取物的功效)
根据实施例1所述的方法所制备的每种提取物经受各种分析以确定其皮肤功效。以下的表1提供这些数据的总结。在下表1提供用于获得这些数据的分析的说明。
B16黑素生成分析:黑素生成是黑素细胞产生黑色素的过程,黑色素是一种天然产生的给予皮肤、毛发和眼睛颜色的色素。抑制黑素生成有益于预防皮肤变黑和减轻与老化有关的黑斑。该生物分析采用B16-F1黑素细胞(ATCC),一种永生化的小鼠黑色素瘤细胞系,来分析化合物对黑素产生的效果。该分析的终点是黑色素产生和细胞活性的分光光度测量。在37℃下10%的CO2中与10%的胎牛血清(Mediatech)一起在标准DMEM生长培养基中培养的B16-F1黑素细胞用表1中确定的每一提取物处理6天。培育之后,黑色素分泌通过在405nm处的吸收进行测量,定量细胞活性。
胶原蛋白刺激分析:胶原蛋白是对皮肤结构关键的一种细胞外基质蛋白。增加的胶原蛋白合成帮助改善皮肤坚实度和弹性。该生物分析分析提取物对人类表皮成纤维细胞的原胶原蛋白肽(一种胶原蛋白的前体)产生的效果。该分析的终点是反映原胶原蛋白肽的存在和细胞活性的分光光度测量。该分析采用定量的三明治酶免疫分析技术,因此对原胶原蛋白肽特异的单克隆抗体预先涂覆在微孔板上。标准品和样品移液到孔中,存在的所有原胶原蛋白肽由固定化的抗体结合。冲走所有未结合的物质后,添加对原胶原蛋白肽特异的酶联多克隆抗体到孔中。冲洗以去除所有未结合的抗体-酶试剂之后,添加底物溶液到孔中,颜色显现与最初步骤中结合的原胶原蛋白肽的量成比例,使用微孔板测定仪在450nm处检测。停止颜色显现,测量颜色的强度。
在37℃下10%的CO2中与10%的胎牛血清(Mediatech)一起在标准DMEM生长培养基中培养的次融合的正常人类成年表皮成纤维细胞(Cascade Biologics)用表1中确定的每一提取物处理3天。培育之后,收集细胞培养基,并使用来自Takara(#MK101)的三明治酶联免疫吸附分析(ELISA)定量原胶原蛋白肽的分泌量。
肿瘤坏死因子-α(TNF-α)分析:TNF总科的原型配体,TNF-α,是一种在炎症中起主要作用的多效细胞因子。其表达的增加与促炎活性上调有关。该生物分析分析提取物对人类表皮角质细胞的TNF-α产生的效果。该分析的终点是反映TNF-α的存在和细胞活性的分光光度测量。该分析采用定量的三明治酶免疫分析技术,因此对TNF-α特异的单克隆抗体预先涂覆在微孔板上。标准品和样品移液到孔中,存在的所有TNF-α由固定化的抗体结合。冲走所有未结合的物质后,添加对TNF-α特异的酶联多克隆抗体到孔中。冲洗以去除所有未结合的抗体-酶试剂之后,添加底物溶液到孔中,颜色显现与最初步骤中结合的TNF-α的量成比例,使用微孔板测定仪在450nm处检测。停止颜色显现,测量颜色的强度。
在37℃下5%的CO2中在EpiLife标准生长培养基(Cascade Biologics)中培养的次融合的正常人类成年角质细胞(Cascade Biologics)用佛波醇-12-豆蔻酸酯-13-乙酸酯(PMA,10ng/ml,Sigma Chemical,#P1585-1MG)和表1中确定的每一提取物处理6小时。PMA已经显示导致TNF-α分泌明显的增加,所述TNF-α分泌在处理6小时后达到峰值。培育之后,收集细胞培养基,并使用来自R&D Systems(#DTA00C)的三明治酶联免疫吸附分析(ELISA)定量TNF-α的分泌量。
抗氧化(AO)分析:测量提取物总抗氧化能力的体外生物分析。所述分析依赖样品中抗氧化剂的能力抑制(2,2'-联氮-双-[3-乙基苯并噻唑啉磺酸盐])被正铁肌红蛋白氧化成活生物体的抗氧化系统包含酶,例如超氧化物歧化酶、过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶;高分子,例如白蛋白、血浆铜蓝蛋白和铁蛋白;和大量小分子,包括抗坏血酸、α-生育酚、β-胡萝卜素、还原型谷胱甘肽、尿酸和胆红素。內源的源自食物的抗氧化剂的总数表示细胞外液的总抗氧化能力。所有不同抗氧化剂的协作提供比单独的任何单个化合物更强的对抗反应性氧或氮自由基侵袭的保护。因此,总的抗氧化能力与测量单独组分获得的相比可以给出更相关的生物信息,因为其考虑了血浆和体液中存在的所有抗氧化剂的累积效应。样品中抗氧化剂预防ABTS氧化的能力与Trolox,一种水溶性生育酚类似物的进行比较,并以Trolox的摩尔当量进行定量。
来自Cayman Chemical(密歇根州安阿伯,USA)的抗氧化能力试剂盒#709001用作测量表1中确定的每一提取物的总抗氧化能力的体外生物分析。方案根据制造商的建议进行。所述分析依赖样品中的抗氧化剂抑制(2,2'-联氮-双-[3-乙基苯并噻唑啉磺酸盐])被正铁肌红蛋白氧化成样品中抗氧化剂预防ABTS氧化的能力与Trolox,一种水溶性生育酚类似物的进行比较,并以Trolox的摩尔当量进行定量。
酪氨酸酶活性分析:在哺乳动物细胞中,酪氨酸酶在来自酪氨酸(和来自多巴色素聚合)的黑色素生物合成中催化两个步骤。酪氨酸酶位于黑素细胞中,并产生给予皮肤、毛发和眼睛颜色的黑色素(芳香醌化合物)。
纯净的蘑菇酪氨酸酶(Sigma)与其底物L-多巴(Fisher)在存在或不存在表1中每一提取物下进行培育。色素形成通过在490nm测定的比色板进行评估。蘑菇酪氨酸酶活性的抑制百分比通过与未处理的对照物比较进行计算,以确定试验提取物抑制纯净酶活性的能力。试验提取物的抑制与曲酸(Sigma)的进行比较。
实施例3
(提取物的特定组合)
在某种程度上基于以上数据,发现何首乌全草的水提取物和忍冬全草(或其任意部分)的水提取物的组合可以用于抑制/降低TNF-α活性和抑制/降低酪氨酸酶活性,同时还向皮肤提供防止氧化的有害作用的保护。应注意,在这些研究中使用全草,其中例如当与来自植物的部分,例如叶、茎、花或根的提取物比较时,这种提取物具有不同的成分。还发现膜荚黄芪全草的水提取的加入可以有益于皮肤。
进一步发现红花檵木全草的提取物和痢止蒿全草的提取物的组合对于为皮肤提供防止氧化性事件的保护尤其有效(例如由反应氧化性物质或环境条件或日照导致的氧化),以及对于抑制TNF-α活性(这可以减少皮肤炎症、镇静或舒缓皮肤以及处理红斑皮肤)、抑制酪氨酸酶活性(这可以用于使皮肤变亮、使肤色均匀以及处理色素沉着过度、雀斑或黄褐斑)和增加或活化皮肤中的胶原蛋白合成(这可以用于重建皮肤基质、增加皮肤内的胶原蛋白以及处理细纹或皱纹)尤其有效。还发现将草麻黄全草的提取物加入到该组合可以进一步补充皮肤中酪氨酸酶活性的抑制。
进一步发现红花檵木全草的提取物与草麻黄全草的提取物的组合一起对于抑制酪氨酸酶活性有效,这是因为所述组合可以产生协同效应。
甚至进一步发现痢止蒿全草的提取物与草麻黄全草的提取物的组合可以用于为皮肤提供防止氧化性事件的保护(例如由反应氧化性物质或环境条件或日照导致的氧化),以及抑制TNF-α活性(这可以减少皮肤炎症、镇静或舒缓皮肤以及处理红斑皮肤)、抑制酪氨酸酶活性(这可以用于使皮肤变亮、使肤色均匀以及处理色素沉着过度、雀斑或黄褐斑)和增加或活化皮肤中的胶原蛋白合成(这可以用于重建皮肤基质、增加皮肤内的胶原蛋白以及处理细纹或皱纹)。
实施例4
(试验载剂和样品组合物)
表2和表3描述通用皮肤试验制剂,其中可以并入皮肤活性成分以确定由皮肤活性成分引起的皮肤益处的类型。以这样的方式制备这些制剂,使得由对皮肤局部施用所述制剂所产生的所有皮肤益处都可以直接归因于正在试验的皮肤活性成分。在本发明的组合物的情况下,可以进行试验的皮肤活性成分可以是以下植物中的植物、植物部分或其提取物,或这类植物、植物部分或其提取物中的至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54、55、56、57、58、59、60、61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74、75、76、77、78、79、80、81、82、83、84和/或85种:粉花月见草、荔枝草、喜旱莲子草、沙梨、曼陀罗、日本毛连菜、白楠、五加、桂花、乐昌含笑、爆杖花、头状四照花、细叶榕、黄荆、加州红木、川滇金丝桃、薜荔、紫荆、大白杜鹃、垂叶榕、光枝勾儿茶、杜英、栓皮栎、山樱、展毛野牡丹、枸杞、日本花柏、香花崖豆藤、蓝雪花、南天竹、西南菝葜、西南木荷、假虎刺、多花紫藤、银木荷、银荆、宜昌荚蒾、苏门白酒草、马缨丹、丝棉木、红花檵木、野迎春、箐姑草、野草香、野胡萝卜、光叶子花、白马骨、西南五月茶、大血藤、痢止蒿、诃子、鸡矢藤、忍冬、牛膝、尼泊尔常春藤、华美人蕉、草麻黄、鱼眼草、绿萼梅、板栗、长叶胡颓子、西非豆荚树、黄樟、乳浆大戟、守宫木、假含羞草、光萼猪屎豆、甜槠、大蝎子草、江边刺葵、蔓长春花、大籽獐牙菜、滇紫草、何首乌、非洲菊、膜荚黄芪、金露花、大叶紫珠、蒲葵、两头毛、北美独行菜、金荞麦、毛脉高山栎、杉木和/或球花溲疏。此外,如实施例3所述,可以在以下表2至3的载剂中试验这些特定组合。植物任何部分的提取物都可以用于试验(例如根、茎、叶、花、花球茎、茎皮、果实、种子、汁、全草等)。应认识到,也可以使用其他标准试验载剂以确定从植物提取物中获得的提取物的皮肤益处性能,以下制剂是非限制性试验载剂。
表2*
成分 | 浓度(以重量计)% |
相A | |
水 | 84.80 |
黄原胶 | 0.1 |
M-苯甲酸酯 | 0.15 |
P-苯甲酸酯 | 0.1 |
柠檬酸 | 0.1 |
相B | |
鲸蜡醇 | 4.0 |
硬脂酸甘油酯+PEG100 | 4.0 |
棕榈酸辛酯 | 4.0 |
聚二甲基硅氧烷 | 1.0 |
生育酚乙酸酯 | 0.2 |
相C | |
植物提取物** | 2.0 |
总计 | 100 |
*制备组合物的过程:将黄原胶撒入水中并混合10分钟。然后,添加相A中的所有成分并加热到70至75℃。添加相B中的所有物质到单独的烧杯中并加热到70至75℃。在70至75℃下混合相A和B。继续搅拌并使组合物冷却到30℃。然后,边搅拌边添加相C的成分。
**本说明书全文所确定的植物提取物可以并入该试验制剂作为皮肤活性成分。提取物可以单独地或组合地用在该试验载剂中。根据预期或需要,可以通过增加或减少水的量来调整提取物(或提取物的组合)的浓度范围。植物的任何部分都可以用于制备皮肤活性提取物(例如根、茎、叶、花、花球茎、茎皮、果实、种子、种荚、汁、全草等)。
表3*
成分 | 浓度(以重量计)% |
相A | |
水 | 78.6 |
M-苯甲酸酯 | 0.2 |
P-苯甲酸酯 | 0.1 |
Na2EDTA | 0.1 |
牛油果脂 | 4.5 |
凡士林 | 4.5 |
甘油 | 4.0 |
丙二醇 | 2.0 |
Finsolve TN | 2.0 |
相B | |
Sepigel305 | 2.0 |
相C | |
植物提取物** | 2.0 |
总计 | 100 |
*将相A中的成分添加到烧杯中并边搅拌边加热到70至75℃。然后,将相B的成分与相A添加到一起并随着搅拌冷却到30℃。然后,边搅拌边添加相C的成分。
**本说明书全文所确定的植物提取物可以并入该试验制剂作为皮肤活性成分。提取物可以单独地或组合地用在该试验载剂中。根据预期或需要,可以通过增加或减少水的量来调整提取物(或提取物的组合)的浓度范围。植物的任何部分都可以用于制备皮肤活性提取物(例如根、茎、叶、花、花球茎、茎皮、果实、种子、种荚、汁、全草等)。
表4至9中所述的制剂是可以在本发明的情况下制备的制剂类型的非限制性实施例。可以使用任何标准方法来制备这类制剂。例如,可以使用在烧杯中简单地混合成分。应混合这些成分并在必要时加热以获得均匀的组合物。
表4包括本发明的组合物的非限制性实例。组合物可以配制为乳液(例如o/w、w/o、o/w/o、w/o/w等),本说明书全文所确定的附加成分可以包含到表4的组合物中(例如通过调节组合物的水含量)。此外,表6中所确定的成分的浓度范围可以根据希望的制剂(例如乳霜、润肤露、保湿霜、清洁剂、爽肤水、面膜等)变化。
表4
成分 | 浓度(以重量计)% |
水 | 适量 |
植物提取物* | 0.1%至10% |
甘油 | 3至40% |
丁二醇 | 0.0001至10% |
丙二醇 | 0.0001至10% |
苯氧基乙醇 | 0.0001至10% |
乙二胺四乙酸二钠 | 0.0001至10% |
硬脂醇聚醚(20) | 0.0001至10% |
葡萄糖酸氯己啶 | 0.0001至10% |
山梨酸钾 | 0.0001至10% |
防腐剂** | 0.0001至2% |
总计 | 100 |
*本说明书全文所确定的植物提取物可以并入该试验制剂作为皮肤活性成分。提取物可以单独地或组合地用在该试验载剂中。根据预期或需要,可以通过增加或减少水的量来调整提取物(或提取物的组合)的浓度范围。植物的任何部分都可以用于制备皮肤活性提取物(例如根、茎、叶、花、花球茎、茎皮、果实、种子、种荚、汁、全草等)。例如,可以使用实施例3中所述的组合。
**可以使用本说明书中所确定的或本领域已知的所有防腐剂。
表5包括本发明的组合物的非限制性实例。组合物可以配制为乳液(例如o/w、w/o、o/w/o、w/o/w等),本说明书全文所确定的附加成分可以包含到表5的组合物中(例如通过调节组合物的水含量)。此外,可以根据希望的制剂(例如乳霜、润肤露、保湿霜、清洁剂等)改变表5中所确定的成分的浓度范围。
表5
成分 | 浓度(以重量计)% |
水 | 适量 |
植物提取物* | 0.1%至10% |
聚二甲基硅氧烷 | 0.0001至10% |
三乙醇胺 | 0.0001至10% |
Phenonip | 0.0001至10% |
甜菜碱 | 0.0001至10% |
乙二胺四乙酸二钠 | 0.0001至10% |
生育酚乙酸酯 | 0.0001至10% |
Prodew400 | 0.0001至10% |
防腐剂** | 0.0001至2% |
总计 | 100 |
*本说明书全文所确定的植物提取物可以并入该试验制剂作为皮肤活性成分。提取物可以单独地或组合地用在该试验载剂中。根据预期或需要,可以通过增加或减少水的量来调整提取物(或提取物的组合)的浓度范围。植物的任何部分都可以用于制备皮肤活性提取物(例如根、茎、叶、花、花球茎、茎皮、果实、种子、种荚、汁、全草等)。例如,可以使用实施例3中所述的组合。
**可以使用本说明书中所确定的或本领域已知的所有防腐剂。
表6包括本发明的组合物的非限制性实例。组合物可以配制为乳液(例如o/w、w/o、o/w/o、w/o/w等),本说明书全文所确定的附加成分可以包含到表6的组合物中(例如通过调节组合物的水含量)。此外,可以根据希望的制剂(例如乳霜、润肤露、保湿霜、清洁剂等)改变表6中所确定的成分的浓度范围。在具体的实施方案中,表8的组合物可以是保湿霜。
表6
成分 | 浓度(以重量计)% |
水 | 适量 |
植物提取物* | 0.1%至10% |
甘油 | 0.0001至10% |
戊二醇 | 0.0001至10% |
辛二醇 | 0.0001至10% |
乙二胺四乙酸二钠 | 0.0001至10% |
癸酸/辛酸甘油三酯 | 0.0001至10% |
Lipex205(牛油果脂) | 0.0001至10% |
角鲨烷 | 0.0001至10% |
鲸蜡醇 | 0.0001至10% |
聚二甲基硅氧烷 | 0.0001至10% |
神经酰胺II | 0.0001至10% |
硬脂酸 | 0.0001至10% |
超级甾醇酯 | 0.0001至10% |
Arlacel165 | 0.0001至10% |
Simulgel600 | 0.0001至10% |
总计 | 100 |
*本说明书全文所确定的植物提取物可以并入该试验制剂作为皮肤活性成分。提取物可以单独地或组合地用在该试验载剂中。根据预期或需要,可以通过增加或减少水的量来调整提取物(或提取物的组合)的浓度范围。植物的任何部分都可以用于制备皮肤活性提取物(例如根、茎、叶、花、花球茎、茎皮、果实、种子、种荚、汁、全草等)。例如,可以使用实施例3中所述的组合。
表7包括本发明的组合物的非限制性实例。组合物可以配制为乳液(例如o/w、w/o、o/w/o、w/o/w等),本说明书全文所确定的附加成分可以包含到表7的组合物中(例如通过调节组合物的水含量)。此外,可以根据希望的制剂(例如乳霜、润肤露、保湿霜、清洁剂等)改变表7中所确定的成分的浓度范围。在具体的实施方案中,表9的组合物可以是保湿霜。
表7
成分 | 浓度(以重量计)% |
水 | 适量 |
植物提取物* | 0.1%至10% |
甘油 | 0.0001至10% |
戊二醇 | 0.0001至10% |
辛二醇 | 0.0001至10% |
乙二胺四乙酸二钠 | 0.0001至10% |
凡士林 | 0.0001至10% |
角鲨烷 | 0.0001至10% |
鲸蜡醇 | 0.0001至10% |
Arlacel165 | 0.0001至10% |
聚二甲基硅氧烷 | 0.0001至10% |
Simulgel600 | 0.0001至10% |
总计 | 100 |
*本说明书全文所确定的植物提取物可以并入该试验制剂作为皮肤活性成分。提取物可以单独地或组合地用在该试验载剂中。根据预期或需要,可以通过增加或减少水的量来调整提取物(或提取物的组合)的浓度范围。植物的任何部分都可以用于制备皮肤活性提取物(例如根、茎、叶、花、花球茎、茎皮、果实、种子、种荚、汁、全草等)。例如,可以使用实施例3中所述的组合。
表8包括本发明的组合物的非限制性实例。组合物可以配制为乳液(例如o/w、w/o、o/w/o、w/o/w等),本说明书全文所确定的附加成分可以包含到表8的组合物中(例如通过调节组合物的水含量)。此外,可以根据希望的制剂(例如乳霜、润肤露、保湿霜、清洁剂等)改变表8中所确定的成分的浓度范围。在具体的实施方案中,表8的组合物可以是防晒液。
表8
成分 | 浓度(以重量计)% |
水 | 适量 |
植物提取物* | 0.1%至10% |
黄原胶 | 0.0001至10% |
乙二胺四乙酸二钠 | 0.0001至10% |
戊二醇 | 0.0001至10% |
辛二醇 | 0.0001至10% |
Pemulen TR-1 | 0.0001至10% |
三乙醇胺 | 0.0001至10% |
PVP/十六碳烯共聚物 | 0.0001至10% |
Finsolve TN | 10至30% |
失水山梨醇异硬脂酸酯 | 0.0001至10% |
防晒成分** | 2至25% |
总计 | 100 |
*本说明书全文所确定的植物提取物可以并入该试验制剂作为皮肤活性成分。提取物可以单独地或组合地用在该试验载剂中。根据预期或需要,可以通过增加或减少水的量来调整提取物(或提取物的组合)的浓度范围。植物的任何部分都可以用于制备皮肤活性提取物(例如根、茎、叶、花、花球茎、茎皮、果实、种子、种荚、汁、全草等)。例如,可以使用实施例3中所述的组合。
**防晒成分可以是本说明书中所确定的或本领域普通技术人员已知的任何防晒成分或这些成分的组合。在一个实施方案中,防晒成分是氧化锌和二氧化钛的组合。
表9包括本发明的组合物的非限制性实例。本说明书全文所确定的附加成分可以包含到表9的组合物中(例如通过调节组合物的水含量)。此外,可以根据希望的制剂(例如乳霜、润肤露、保湿霜、清洁剂等)改变表9中所确定的成分的浓度范围。在具体的实施方案中,表9的组合物可以是清洁剂。
表9
成分 | 浓度(以重量计)% |
水 | 适量 |
植物提取物* | 0.1%至10% |
乙二胺四乙酸二钠 | 0.0001至10% |
柠檬酸 | 0.0001至10% |
戊二醇 | 0.0001至10% |
辛二醇 | 0.0001至10% |
甲基椰油酰基牛磺酸钠 | 10至30% |
椰油酰两性二乙酸钠 | 1至10% |
总计 | 100 |
*本说明书全文所确定的植物提取物可以并入该试验制剂作为皮肤活性成分。提取物可以单独地或组合地用在该试验载剂中。根据预期或需要,可以通过增加或减少水的量来调整提取物(或提取物的组合)的浓度范围。植物的任何部分都可以用于制备皮肤活性提取物(例如根、茎、叶、花、花球茎、茎皮、果实、种子、种荚、汁、全草等)。例如,可以使用实施例3中所述的组合。
实施例5
(可以用于试验组合物的分析)
包含本说明书全文所确定的植物提取物或这些提取物的组合的组合物(例如包括表2至9中所确定的制剂)的功效可以通过本领域普通技术人员已知的方法来确定。以下是可以在本发明的环境下使用的非限制性分析。应认识到,可以使用其他测试过程,包括例如客观的和主观的过程。
红斑分析:测量皮肤发红减少的分析可以使用Minolta Chromometer进行评估。皮肤红斑可以通过在受试者前臂施用0.2%的十二烷基硫酸钠溶液来引发。该区域用封闭的贴片保护24小时。24小时后,除去贴片,可以使用Minolta Chroma Meter的a*值对刺激引发的发红进行评估。a*值测量肤色在红色区域的变化。测定之后,立即用包含本说明书全文所确定的提取物的任意一种或其任意组合的制剂处理该区域。在特别的方面,提取物可以是喜树(Camptotheca acuminate)提取物、檵木(Loropetalumchinensis)提取物、散尾葵(Chrysalidocarpus lutscens)提取物或穿叶眼子菜(Potamogenton perforliatus)提取物,或其任意组合。定期进行重复测量以确定制剂减少发红、炎症或皮肤刺激的能力。
皮肤水分/水合分析:皮肤水分/水合的益处可以通过利用以NovaDermal Phase Meter进行的阻抗测量进行测量。阻抗计测量皮肤水分含量的变化。皮肤外层具有不同的电性质。当皮肤干燥时,其导电很差。当其变得更加含水时,产生增加的导电性。因此,皮肤阻抗(与导电性有关)的变化可以用于评价皮肤水合的变化。装置可以根据仪器说明针对每个测试日进行校准。还可以对温度和相对湿度进行标记。对受试者可以进行如下评估:测量前其可以在具有确定湿度(例如30-50%)和温度(例如68-72℃)的室内进行平衡。在脸的每一侧进行三个独立的阻抗测定,并对其进行记录和平均。阻抗计可以使用T5设定,其对施用到脸上每五秒的阻抗值进行平均。变化可以以统计方差和显著性进行报道。
皮肤清透度和雀斑与老年斑减少的分析:皮肤清透度和雀斑与老年斑减少使用Minolta Chromometer进行评估。肤色改变可以使用MinoltaChroma Meter的a*值进行评估以确定由于产品处理引起刺激的可能性。a*值测量肤色在红色区域的变化。这用来确定组合物是否导致刺激。测量可以在脸的每一侧进行并进行平均,作为左边和右边脸的值。皮肤清透度也可以使用Minolta Meter进行测量。测量是Minolta Meter的a*、b、和L值的组合,并与皮肤的亮度有关,而且非常好的对应皮肤的光滑度和水合。皮肤测定如上进行。在一个非限制性方面,皮肤清透度可以描述为L/C,其中C是色度并定义为(a2+b2)1/2。
皮肤干燥、表面细纹、皮肤光滑度和肤色分析:皮肤干燥、表面细纹、皮肤光滑度和肤色可以用临床评分技术进行评估。例如,皮肤干燥的临床评分可以通过五点标准Kligman scale进行确定:(0)皮肤是柔软和湿润的;(1)皮肤呈现正常而没有可见的干燥;(2)皮肤触摸感觉轻微干燥而没有可见的剥落;(3)皮肤感觉干燥、坚韧并且具有有些鳞屑的发白的外观;以及(4)皮肤感觉非常干燥、粗糙并且具有有鳞屑的发白的外观。评估可以由两个临床医师独立进行并进行平均。
肤色临床评分分析:肤色的临床评分可以通过十点模拟数值刻度实施:(10)平滑的均匀的皮肤、粉红棕色的颜色。手持放大镜检查时没有暗的、发红的或有鳞的斑块。皮肤的微观纹理摸上去非常均匀;(7)不用放大镜观察均匀的肤色。没有鳞状区域,但是有由于色素淀积或红斑引起的疹斑。没有直径大于1cm的疹斑;(4)轻易地注意到皮肤疹斑和不均匀的纹理。少量鳞片。某些区域摸上去粗糙的皮肤;以及(1)不均匀的皮肤着色和纹理。多个区域的鳞片和疹斑,色素减退型、发红的或黑色的斑点。大面积的直径超过1cm的不均匀着色。评估由两个临床医师独立进行并进行平均。
皮肤平滑度的临床评分分析:皮肤光滑度的临床评分可以通过一个十点模拟数值刻度进行分析:(10)光滑的,皮肤是湿润的和闪光的,手指划过表面时没有阻力;(7)一定程度光滑的,微小的阻力;(4)粗糙的、可见地改变的,摩擦时有摩擦力;以及(1)粗糙的、脱皮的、不均匀的表面。评估由两个临床医师独立进行并进行平均。
用Packman等人(1978)公开的方法进行的皮肤光滑度和皱纹减少的分析:皮肤光滑度和周围的减少也可以通过使用Packman等人(1978)公开的方法进行可视化评估。例如,每一受试者就诊时,对每一受试者的表面面线(SFL)的深度、浅度和总数量都可以进行认真的评分和记录。通过将数量因子乘以深度/宽度/长度因子得到数字的分数。获得眼睛区域和嘴巴区域(左侧和右侧)的分数,加到一起作为总的皱纹分数。
用Hargens Ballistometer进行的皮肤紧致度分析:皮肤紧致度可以用Hargens Ballistometer,一种通过在皮肤上落下一个小物体并记录前两个反弹峰来评估皮肤弹性和紧致度的装置,进行测量。ballistometry是使用相对钝的探头(4平方毫米-接触面积)的小的轻量探测器。探测器轻轻地穿透进入皮肤,导致依赖于皮肤外层性质的测量,所述皮肤外层包括角质层和外表皮以及部分真皮层。
用Gas Bearing Electrodynamometer进行的皮肤柔软度/柔韧性分析:皮肤柔软度/柔韧性可以使用Gas Bearing Electrodynamometer,一种测量皮肤压力/张力性质的仪器,进行评估。皮肤的粘弹性与皮肤保湿有关。可以通过用双面胶将探测器附着在皮肤表面实现对脸颊区域特定位点的测量。大约3.5gm的力平行施加于皮肤表面,精确地测量皮肤的位移。然后可以计算皮肤的柔韧性,并表达为DSR(动态弹簧刚度,以gm/mm计)。
用复制品进行的线条和皱纹的显现分析:皮肤上线条和皱纹的显现可以使用复制品进行评估,所述复制品是皮肤表面的印模。可以使用如硅橡胶的材料。复制品可以通过图像分析进行分析。线条和皱纹可见性的变化可以通过利用硅复制品形成受试者的脸并用计算机图像分析系统分析复制品图像进行客观地定量。复制品可以从眼睛区域和颈部区域获得,并用数码相机以低照明入射角进行拍摄。数字图像可以用图像处理程序进行分析并确定复制品被皱纹和细线条覆盖的区域。
用表面光度仪/记录针的方法进行的皮肤表面轮廓分析:皮肤表面轮廓可以通过使用表面光度仪/记录针的方法进行测量。这包括闪光或拖动记录针穿过复制品表面。记录针的垂直位移通过距离传感器可以录入计算机,在扫描复制品的一定距离后,皮肤轮廓的分析可以以二维曲面产生。该扫描可以沿着固定的轴重复任意次数以产生模拟的皮肤3-D图像。使用记录针技术可以获得十个随机的复制品截面,并组合产生平均值。感兴趣的值包括Ra,其为通过积分相对于平局轮廓高度的轮廓高度计算得到的所有粗糙度(高度)值的算术平均数。Rt,其为最高峰和最低谷之间的最大垂直距离,以及Rz,其为平均峰振幅减去平均峰高度。数值以用mm为单位标定的数值给出。设备在每次使用前通过扫描已知数值的标样进行标准化。Ra值可以通过下式计算:Ra=标准化粗糙度;lm=横向(扫描)长度;以及y=轮廓位置相对于平均轮廓高度的绝对值(x-轴)。
MELANODERMTM分析:在其他非限制性方面,本发明的组合物的功效可以通过使用皮肤类似物,例如举例来说MELANODERMTM,进行评估。黑素细胞,皮肤类似物中细胞的一种,当暴露于L-二羟苯基丙氨酸(L-DOPA)(黑色素的前体)时明确地污染。皮肤类似物MELANODERMTM可以用各种含有本发明的组合物和增白剂的赋形剂进行处理,或仅使用赋形剂作为对照物。或者,未处理的皮肤类似物样品可以用作对照物。
ORAC分析:芳香的皮肤活性成分和组合物的氧自由基吸收(或吸收率)能力(ORAC)还可以通过测量这类成分或组合物的抗氧化活性进行分析。该分析可以定量抑制氧化剂,例如已知导致损害细胞(例如皮肤细胞)的氧自由基,的活动的程度及所用时间。芳香的皮肤活性成分和组合物的ORAC值可以通过本领域普通技术人员已知的方法进行确定(参见U.S.公开号2004/0109905和2005/0163880;Cao等人(1993),其全部内容通过引用并入)。总之,Cao等人(1993)描述的分析测量了抗氧化化合物在测试材料中抑制氢过氧自由基生成物AAPH引起的B-藻红蛋白荧光(B-PE)下降的能力。
弹性蛋白酶分析:来自Molecular Probes(俄勒冈州尤金,USA)的弹性蛋白酶分析(试剂盒#E-12056)可以用作用于测量本说明书中所公开的每种植物、植物部分和/或其提取物的弹性蛋白酶活性抑制的体外酶抑制分析。EnzChek试剂盒含有可溶的牛颈韧带弹性蛋白,其用染料标记以使共轭荧光淬灭。非荧光的底物可以被弹性蛋白酶或其他蛋白酶消化以产生高荧光的片段。产生的荧光增强可以用荧光微孔板测定仪进行监测。来自弹性蛋白底物的消化产物在约505nm处具有吸收最大值,在约515nm处具有荧光发射最大值。当使用EnzChek弹性蛋白酶分析试剂盒用于弹性蛋白酶抑制剂的筛选时,肽、氯甲基酮用作选择性的、共同的弹性蛋白酶抑制剂。
脂肪氧合酶(LO)分析:体外的脂肪氧合酶抑制分析。LO是非血红素的含铁的加双氧酶,其催化分子氧加成到脂肪酸。亚油酸盐/酯和花生四烯酸盐/酯是植物中和动物中LO的主要底物。然后,花生四烯酸可以转换为羟基二十三烯(HETE)酸衍生物,其随后转换为白三烯,有效的炎症介质。该分析通过测量脂肪氧合酶(5-、12-或15-LO)与花生四烯酸一起培育产生的氢过氧化物提供一种精确的和方便的用于筛选脂肪氧合酶抑制剂的方法。
比色LO抑制剂筛选试剂盒(#760700,Cayman Chemical)可以用于确定本说明书中所公开的每种植物、植物部分和/或其提取物抑制酶活性的能力。纯净的15-脂肪氧合酶和试验提取物可以在分析缓冲液中混合,并在室温下摇动培育10分钟。培育之后,可以加入花生四烯酸开始反应,混合物在室温下再培育额外的10分钟。可以加入比色底物终止催化,颜色变化可以通过在490nm测定的荧光板进行评估。脂肪氧合酶活性的抑制百分比可以通过与未处理的对照物比较进行计算,以确定试验提取物抑制纯净酶活性的能力。
环氧合酶(COX)分析:体外环氧合酶-1和-2(COX-1、-2)抑制分析。COX是一种展现环氧合酶和过氧化物酶两者活性的双功能酶。环氧合酶活性将花生四烯酸转换为过氧化氢内过氧化物(前列腺素G2;PGG2),过氧化物酶组分将内过氧化物(前列腺素H2;PGH2)还原为相应的醇,前列腺素、凝血烷和环前列腺素的前体。该COX抑制筛选分析测量环氧合酶的过氧化物酶组分。过氧化物酶活性通过监测氧化的N,N,N',N'-四甲基-对苯二胺(TMPD)的出现比色地进行分析。该抑制筛选分析包括COX-1和COX-2酶两者,以筛选同工酶特异性抑制剂。
比色的COX(绵羊)抑制剂筛选分析(#760111,Cayman Chemical)可以用于分析本说明书中所公开的每种植物、植物部分和/或其提取物对纯化的环氧合酶(COX-1或COX-2)活性的效果。根据制造商的指示,纯净的酶、血红素和试验提取物可以在分析缓冲液中混合,并在室温下摇动培育15分钟。培育之后,可以加入花生四烯酸和比色底物开始反应。颜色变化可以通过在590nm测定的比色板进行评估。COX-1或COX-2活性的抑制百分比可以通过与未处理的对照物比较进行计算,以确定试验提取物抑制纯净酶活性的能力。
基质金属蛋白酶活性(MMP1)分析:体外的基质金属蛋白酶(MMP)抑制分析。MMP是胞外蛋白酶,其凭借宽的底物特异性在许多正常的和疾病状态起作用。MMP1底物包括胶原蛋白IV。分子探针Enz/Chek白明胶酶/胶原酶分析试剂盒(#E12055)利用荧光明胶底物来检测MMP1蛋白酶活性。在溶蛋白性裂解后,显示亮绿色荧光,并可以使用荧光酶标仪来观测亮绿色荧光以测量酶活性。
来自Invitrogen的Enz/Chek白明胶酶/胶原酶分析试剂盒(#E12055)可以用作用于测量本说明书说公开的每种植物、植物部分和/或其提取物的MMP1酶活性的体外分析。该分析依赖于纯净的MMP1酶降解荧光明胶底物的能力。一旦底物被MMP1特异地裂解,则显示亮绿色荧光,并可以使用荧光酶标仪观测亮绿色荧光。可以在纯净的酶和底物存在或不存的条件下培养试验材料以确定其蛋白酶抑制能力。
基质金属蛋白酶活性3(MMP3)分析:体外的基质金属蛋白酶(MMP)抑制分析可以用于本说明书所公开的每种植物、植物部分和/或其提取物。MMP是胞外蛋白酶,其凭借宽的底物特异性在许多正常的和疾病状态起作用。MMP3底物包括胶原蛋白、纤连蛋白和层粘连蛋白。使用来自BioMol International的用于MMP3(AK-400)的比色药物发现试剂盒,该分析设计用于测量MMP的蛋白酶活性,使用含硫多肽作为显色底物(Ac-PLG-[2-巯基-4-甲基-戊酰基]-LG-OC2H5)5,6。MMP裂解位点的肽键由含硫多肽中的硫酯键替代。该键被MMP水解产生巯基,其与DTNB[5,5'-二硫代双(2-硝基苯甲酸),埃尔曼试剂]反应生成2-硝基-5-硫代苯甲酸,可以通过其在412nm处的吸光度进行检测(在pH6.0和高于7时,ε=13600M-1cm-1)。
**************
本说明书中所公开和要求保护的所有皮肤活性成分、组合物或方法根据本公开不需要不合适的实验即可制成和实现。尽管本发明的皮肤活性成分、组合物或方法按照具体的实施方案进行了描述,但是对于本领域技术人员明显的是,可以对所述皮肤活性成分、组合物或方法以及在本文所描述方法的步骤或步骤的顺序中实施变化,而不脱离本发明的概念、精神和范围。
Claims (14)
1.一种局部皮肤用组合物,包含:
(a)TNF-α抑制剂,其中所述抑制剂是何首乌全草的水提取物;
(b)抗氧化剂和酪氨酸酶抑制剂,其中所述抗氧化剂和酪氨酸酶抑制剂是忍冬全草的水提取物;和
(c)皮肤病学上可接受的载体,
其中所述组合物包含至少50重量%的水。
2.权利要求1所述的局部皮肤用组合物,其中所述组合物是润肤露、乳霜、凝胶、精华或乳液。
3.权利要求1至2中任一项所述的局部皮肤用组合物,其中所述组合物包含0.001至5重量%的每种所述水提取物。
4.权利要求1至3中任一项所述的局部皮肤用组合物,其中所述组合物包含保湿剂、抗氧化剂、结构化剂或增稠剂、和乳化剂。
5.权利要求1至4中任一项所述的局部皮肤用组合物,其中所述组合物还包含含硅酮的化合物。
6.权利要求1至5中任一项所述的局部皮肤用组合物,其中所述组合物还包含防晒剂。
7.权利要求1至6中任一项所述的局部皮肤用组合物,还包含膜荚黄芪全草的水提取物。
8.权利要求1至7中任一项所述的局部皮肤用组合物,其中所述组合物是清洁产品、爽肤产品、保湿产品或面膜产品。
9.一种处理皮肤的方法,包括对有此需要的皮肤局部施用权利要求1至8中任一项所述的组合物,其中所述组合物的局部施用处理所述皮肤。
10.权利要求9所述的方法,其中所述组合物抑制所述皮肤中的TNF-α活性和酪氨酸酶活性。
11.权利要求9-10中任一项所述的方法,其中将所述组合物施用到发炎的皮肤。
12.权利要求9-10中任一项所述的方法,其中将所述组合物施用到有色素沉着的皮肤、长雀斑或黄褐斑的皮肤。
13.权利要求9-10中任一项所述的方法,其中将所述组合物施用到肤色不均的皮肤。
14.权利要求9至13中任一项所述的方法,其中所述组合物减少皮肤细胞中的氧化性损伤。
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