CN101784520B - 磺酰基丙二酰胺衍生物和其药物用途 - Google Patents

磺酰基丙二酰胺衍生物和其药物用途 Download PDF

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Abstract

本发明提供一种新的化合物，其具有AT2受体激动剂作用，并且可以期待作为药物。本发明还提供了治疗或预防各种疾病的方法。本发明的新的磺酰基丙二酰胺衍生物、或其可药用盐或它们的溶剂化物，由于其具有AT2受体激动剂作用，因而对各种疾病具有治疗和/或预防效果，可用作用于治疗和/或预防涉及肾素-血管紧张素-醛固酮(RAAS)系统的疾病的药物。

Description

磺酰基丙二酰胺衍生物和其药物用途
技术领域
本发明涉及磺酰基丙二酰胺衍生物和含有其的药物。所述磺酰基丙二酰胺衍生物是血管紧张素II型受体(以下表示为AT2受体)的配体，优选具有AT2受体激动剂作用。 
背景技术
生物学上，血管紧张素原通过肾素转化为血管紧张素I，其随后通过转化酶如血管紧张肽转化酶(ACE)等在体内转化为血管紧张素II(AngII)，AngII具有很强的各种生理作用。 
作为AngII的受体，血管紧张素I型受体(以下表示为AT1受体)和AT2受体已经被识别出。通常理解的是以往已知的AngII的作用如升压、血管收缩等主要由传统的AT1受体介导。另一方面，近年来已经快速地揭示了AT2受体的生理学作用，其在许多细胞和组织中拮抗AT1受体，降压、抑制细胞增殖、抑制肥大、促进细胞程序死亡、抑制细胞外基质产生等，主要是在阻止病态的发作和发展方面起作用。虽然AT2受体在胎儿其在宽范围内被高水平地表达，但是其表达水平在出生后快速地降低。然而，已知在血管损害、心肌梗塞后的心血管重塑等病态条件下，AT2受体组织特异性再表达，因此与预防各种疾病的发作和发展相关的AT2受体的重要性备受关注。 
在数篇论文(包括de Gasparo等的论文)中已经报道了一般通过AT2受体活化的预知的药理作用。(参见非专利文献1)。因此，对各种疾病治疗或预防效果可能预期为AT2受体激动剂的药物用途。作为其对象疾病，考虑了不同类型的病症，包括肾素-血管紧张素-醛甾酮系统(以下表示为RAAS)，如新陈代谢病症、心血管疾病等，作为实例可以列举中风、肾病、心脏病、高血压、糖尿病、新陈代谢综合症等。 
作为非肽AT2受体激动剂，迄今为止公开了3-苯基-2-噻吩磺酰胺或联苯磺酰胺化合物(参见非专利文献2、3，专利文献1、2、3、4、5、6、7、8、9)。然而，这些非专利文献和专利文献中描述的化合物的特征都在于双芳基结构和磺酰胺基团等的结合，没有清楚地指出或提示磺酰基丙二酰胺衍生物。 
虽然磺酰基丙二酰胺衍生物已知是除草剂(参见专利文献10)，但是其全部都是未被取代的磺酰基丙二酰胺衍生物，并且没有提及在丙二酸结构的2-位具有取代基的磺酰基丙二酰胺衍生物的AT2受体激动剂。 
迄今为止所报道的AT2受体激动剂尚未证实有关对其它靶分子的选择性、药物动力学性能和/或安全性。另外，基于AT2受体激动剂作用的机理，尚未公开作为药物成功可用的或者正在开发的化合物。 
非专利文献1：Pharmacol.Rev.，52，415-472(2000)非专利文献2：J.Med.Chem.，47，5995-6008(2004)非专利文献3：J.Med.Chem.，49，7160-7168(2006)专利文献1：WO02/096883专利文献2：WO06/109058专利文献3：WO03/064414专利文献4：WO04/046128专利文献5：WO04/046137专利文献6：WO04/085420专利文献7：WO06/109056专利文献8：WO06/109058专利文献9：WO04/046141专利文献10：印度专利No.178290 发明内容 【本发明要解决的问题】 
因此，本发明的目标是提供一种AT2受体的新配体，优选为新的激 动剂，其被预期作为药物，由此有助于开发各种疾病的治疗和/或预防方法。【解决该问题的方法】 
本发明人已经发现某一种磺酰基丙二酰胺衍生物对AT2受体具有激动剂作用并且进行了深入研究。结果他们已经发现对AT2受体具有有效且选择性激动剂作用的新的磺酰基丙二酰胺衍生物能够被预期作为药物，从而完成了本发明。 
因此，本发明涉及以下磺酰基丙二酰胺衍生物或其可药用盐、或它们的溶剂化物，以及包括其的配体、激动剂等的用途。(1)由下式(I)表示的磺酰基丙二酰胺衍生物、或其可药用盐、或它们的溶剂化物， 
Figure GPA00001027336400031
其中R1是任选被取代的C1-8烷基、任选被取代的C2-6烯基、任选被取代的C2-6炔基、任选被取代的C3-10环烷基、任选被取代的C3-10环烷基C1-6烷基、任选被取代的杂环基、任选被取代的芳基、任选被取代的芳基C1-6烷基、任选被取代的芳氧基C1-6烷基、任选被取代的芳基C2-6烯基、任选被取代的杂芳基、任选被取代的杂芳基C1-6烷基、任选被取代的杂芳氧基C1-6烷基或任选被取代的杂芳基C2-6烯基；R2和R3中的一个是氢原子或卤素原子，另一个是卤素原子、任选被取代的C1-6烷基、任选被取代的C1-6烷氧基、任选被取代的C2-6烯基、任选被取代的C2-6炔基、-(CH2)n-C(O)-NR5R6(其中n是1～6的整数、R5和R6相同或不同，并且各自是氢原子、C1-6烷基、任选被取代的芳基或任选被取代的杂芳基，或R5和R6任选地与其所连接的氮原子一起形成任选被取代的环状氨基)、任选被取代的C3-10环烷基、任选被取代的杂环基、任选被取代的C3-10环烷基C1-6烷基、任选被取代的杂环基C1-6 烷基、任选被取代的芳基、任选被取代的芳基C1-6烷基、任选被取代的芳氧基C1-6烷基、任选被取代的芳基C2-6烯基、任选被取代的杂芳基、任选被取代的杂芳基C1-6烷基、任选被取代的杂芳氧基C1-6烷基或任选被取代的杂芳基C2-6烯基，或R2和R3任选地与其所连接的碳原子一起形成C＝CX′Y′(其中X′和Y′相同或不同，并且各自是氢原子、任选被取代的C1-6烷基、任选被取代的芳基或任选被取代的杂芳基)、或任选被取代的C3-10环烷基；R4是下式 
其中R7和R8相同或不同，并且各自是氢原子、任选被取代的C1-6烷基、任选被取代的C2-6烯基、任选被取代的芳基、任选被取代的芳基C1-6烷基、任选被取代的杂芳基、任选被取代的杂芳基C1-6烷基、任选被取代的C3-10环烷基或任选被取代的杂环基，或R7和R8任选地与其所连接的氮原子一起形成任选被取代的环状氨基。(2)上述(1)的磺酰基丙二酰胺衍生物、或其可药用盐、或它们的溶剂化物，其中R1是任选被取代的萘基、任选被取代的联苯基、任选被取代的苯基、任选被取代的噻吩基、任选被取代的苯基C1-6烷基、任选被取代的苯氧基C1-6烷基、任选被取代的噻唑基C1-6烷基、任选被取代的C1-8烷基、任选被取代的C2-6烯基、任选被取代的C3-10环烷基、或下式 
其中Ar是任选被取代的苯基，任选被取代的吡啶基或任选被取代的噻唑基。(3)上述(1)的磺酰基丙二酰胺衍生物、或其可药用盐、或它们的溶 剂化物，其中R2和R3中的一个是氢原子，另一个是C1-6烷基、烯丙基、异戊二烯基、2-丙炔基、环戊基、-CH2-R9(其中R9是环丙基、氰基、任选被取代的环己基、任选地N-取代的4-哌啶基或-CO-NR5R6(其中R5和R6如上述(1)中所定义))、-(CH2)2-R9′(其中R9′是氰基、C1-6烷氧基、C1-6烷基硫基、C1-6烷基亚磺酰、C1-6烷基磺酰基、N-取代的-4-哌啶基或N-取代的-4-哌嗪基)、-(CH2)n-Ar1或-CH2-CH＝CH-Ar1(其中n是0～6的整数，并且Ar1是任选被取代的芳基或任选被取代的杂芳基)。(4)上述(1)的磺酰基丙二酰胺衍生物、或其可药用盐、或它们的溶剂化物，其中R4由下式表示， 
Figure GPA00001027336400051
其中R10和R11相同或不同，并且各自是任选被取代的C1-6烷基、任选被取代的C2-6烯基、任选被取代的芳基、任选被取代的芳基C1-6烷基、任选被取代的杂芳基、任选被取代的C3-10环烷基或任选被取代的杂环基，或R10和R11任选地与其所连接的氮原子一起形成任选被取代的环状氨基。(5)AT2受体配体，其包括上述(1)至(4)中任一项的磺酰基丙二酰胺衍生物、或其可药用盐、或它们的溶剂化物。(6)上述(1)的磺酰基丙二酰胺衍生物、或其可药用盐、或它们的溶剂化物，所述磺酰基丙二酰胺衍生物由下式(II)表示， 
Figure GPA00001027336400052
其中R12是2-萘基、反式-β-苯乙烯基、苯乙基、3-苯氧基丙基或4-苯基丁基；R13和R14中的一个是氢原子，另一个是异丙基、异丁基、新戊基、 烯丙基、-CH2-R16，其中R16是任选被取代的C3-10环烷基、任选被取代的杂环基或-CO-NR5R6(其中R5和R6如上述(1)中所定义)、-(CH2)2-R16′(其中R16′是氰基或C1-6烷氧基)、或-(CH2)n-Ar2(其中n是1～3的整数，并且Ar2是被取代的苯基或任选被取代的杂芳基)，或R13和R14任选地与其所连接的碳原子一起形成下式 
Figure GPA00001027336400061
R15是二(C1-6烷基)氨基或下式 
Figure GPA00001027336400062
其中Z是氢原子、卤素原子或三氟甲基，Y是氮原子或CH，R17是乙基、异丙基或3-戊基，其中当Y是氮原子时，Z是氢原子。(7)上述(6)的磺酰基丙二酰胺衍生物、或其可药用盐、或它们的溶剂化物，其中R13或R14中的Ar2是由下式表示的被取代的苯基， 
Figure GPA00001027336400063
其中X是氟原子、氯原子、溴原子、氰基、硝基、氨基(排除在邻位的取代)、-NHCOAr3、-NHCOOAr3、-NHCONHAr3、-NHSO2Ar3、-OAr3(其中Ar3是任选被取代的芳基或任选被取代的杂芳基)、-NHCOR18(其中R18是任选被取代的C1-6烷基、任选被取代的C3-10环烷基、或任选被取代的杂环基)、任选被取代的C1-6烷氧羰基、二(C1-6烷基)氨基、任选被取代的C1-6烷氧基、任选被取代的杂环基、任选被取代的芳基或任选被取代 的杂芳基。(8)上述(6)的磺酰基丙二酰胺衍生物、或其可药用盐、或它们的溶剂化物，所述磺酰基丙二酰胺衍生物由下式(III)表示， 
其中R12、R17、Y和Z如上述(6)中所定义，R19和R20中的一个是氢原子，另一个是异丙基、异丁基、新戊基、烯丙基、环丙基甲基或-CH2-Ar2，其中Ar2如上述(6)所定义。(9)上述(6)的磺酰基丙二酰胺衍生物、或其可药用盐、或它们的溶剂化物，所述磺酰基丙二酰胺衍生物由下式(IV)表示， 
Figure GPA00001027336400072
其中n是1～3的整数，Ar2如上述(6)中所定义。(10)上述(9)的磺酰基丙二酰胺衍生物、或其可药用盐、或它们的溶剂化物，其中Ar2是由下式表示的被取代的苯基， 
Figure GPA00001027336400073
其中R21是氟原子、氯原子、硝基、氰基、氨基(排除在邻位的取代)、二甲基氨基、甲氧基、三氟甲氧基、甲氧羰基、苯基、2-吡啶基氧基、1-咪唑基、2-异二氢氮杂茚基、1-氧代-2-异二氢氮杂茚基或下式 
Figure GPA00001027336400081
其中Ar3如上述(7)中所定义。(11)上述(9)的磺酰基丙二酰胺衍生物、或其可药用盐、或它们的溶剂化物，其中Ar2是由下式表示的被取代的苯基， 
Figure GPA00001027336400082
其中Ar4是2-噻吩基、2-呋喃基、4-吡啶基、3-吡啶基、2-吡啶基或下式 
其中R22和R25相同或不同，并且各自是氢原子、氨基、氟原子、羟基、甲氧基、甲基或氯原子，R23是氢原子或氟原子，并且R24是氢原子、氟原子、氯原子、甲基、氨基、甲氧基或氰基，并且n是1。(12)上述(6)的磺酰基丙二酰胺衍生物、或其可药用盐、或它们的溶剂化物，所述磺酰基丙二酰胺衍生物是以下化合物：N，N-二乙基-2-{4-[(2，6-二氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，(2S)-2-[4-(苯甲酰基氨基)苄基]-N，N-二乙基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺， (2S)-N，N-二乙基-2-{4-[(2-氟苯甲酰基)氨基]苄基)-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，(2S)-N，N-二乙基-2-{4-[(3-氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，(2S)-N，N-二乙基-2-{4-[(2，4-二氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，(2S)-N，N-二乙基-2-{4-[(4-甲基苯甲酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，(2S)-N，N-二乙基-N′-(2-萘基磺酰基)-2-{4-[(2-噻吩酰基(thienoyl))氨基]苄基}丙二酰胺，(2S)-N，N-二乙基-2-{4-[(2-糠酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，(2S)-2-{4-[(2-氨基-5-氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，(2S)-2-{4-[(2-氨基-6-氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，(2S)-N，N-二乙基-N′-(2-萘基磺酰基)-2-{4-[(2-吡啶基羰基)氨基]苄基}丙二酰胺，(2S)-2-{4-[(2-氨基-4-氯苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，(2S)-2-{4-[(2-氨基苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，(2S)-2-{4-[(2-氨基-5-氯苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，(2S)-2-{4-[(2-氨基-4，5-二氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，(2S)-2-{4-[(2-氨基-4-氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，(2S)-2-{4-[(2-氨基-5-甲基苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，2-(4-氟苄基)-N-异丙基-N-(3-吡啶基)-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺， 2-烯丙基-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺，N-(4-氟苯基)-2-异丁基-N-异丙基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺，N-(4-氟苯基)-2-异丁基-N-异丙基-N′-苯乙基磺酰基丙二酰胺，N-(4-氟苯基)-2-异丁基-N-异丙基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，(2S或2R)-2-氯丙基甲基-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N′-((E)-2-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺，2-氯丙基甲基-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N′-苯乙基磺酰基丙二酰胺，或2-氯丙基甲基-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺。(13)药物组合物，其包含上述(6)至(12)中任一项的磺酰基丙二酰胺衍生物、或其可药用盐、或它们的溶剂化物作为活性成分。(14)AT2受体激动剂，其包含上述(6)至(12)中任一项的磺酰基丙二酰胺衍生物、或其可药用盐、或它们的溶剂化物。(15)上述(14)的AT2受体激动剂，其包含上述(12)的磺酰基丙二酰胺衍生物、或其可药用盐、或它们的溶剂化物。(16)上述(15)的AT2受体激动剂，其对AT2受体是选择性的。 【发明效果】 
本发明的新的磺酰基丙二酰胺衍生物具有很强的选择性AT2受体激动剂作用，可用作各种疾病的治疗性或预防性药物。作为对象疾病，可以列举RAAS相关的各种病症，如新陈代谢和心血管疾病等，特别是中风、肾病、心脏病、高血压、糖尿病、新陈代谢综合症等。 
本说明书中使用的各符号在下文进行解释。 
任选被取代的是指任选地具有一个以上取代基或者是未被取代的。 
C1-8烷基是指碳原子数为1～8的直链或支链烃基，如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊 基、己基、庚基、辛基等。 
C1-6烷基是指碳原子数为1～6的直链或支链烃基，如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、己基、异己基等。 
C2-6烯基是指碳原子数为2～6并且含一个以上碳-碳双键的直链或支链不饱和烃基，如乙烯基、烯丙基、1-丙烯基、异丙烯基、2-丁烯基、1，3-丁二烯基、2-甲基-2-丙烯基、异戊二烯基、异戊烯、2-己烯基等。 
C2-6炔基是指碳原子数为2～6并且含一个以上碳-碳三键的直链或支链不饱和烃基，如乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、3-戊炔基、5-己炔基等。 
C3-10环烷基是指碳原子数为3至10的饱和环烃基，如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基等。另外，环烷基可以与苯环稠合而形成茚满(例如茚满-1-基、茚满-2-基等)、四氢萘(例如四氢萘-5-基、四氢萘-6-基等)等。 
C3-10环烷基C1-6烷基是指被上述“C3-10环烷基”取代的上述“C1-6烷基”。“C1-6烷基”优选是碳原子数为1～3的烷基，如环丙基甲基、2-环丁基乙基、3-环戊基丙基、环己基甲基、2-环己基乙基、环庚基甲基等。 
芳基是指优选碳原子数为6～14的芳烃基，如苯基、萘基等。这种基团包括具有8至10个环原子的单边稠合的二环基团等，其中至少一个环是芳环(例如茚基等)等。 
芳基C1-6烷基是指被上述“芳基”取代的上述“C1-6烷基”。其实例包括苯甲基、二苯基甲基、苯乙基、1-苯乙基、3-苯丙基、4-苯基丁基、5-苯基戊基、6-苯基己基、1-萘基甲基、2-萘基甲基、2-(1-萘基)乙基、2-(2-萘基)乙基、3-(2-萘基)丙基、4-(2-萘基)丁基等。 
芳氧基C1-6烷基是指被“芳氧基”取代的上述“C1-6烷基”，其中“芳氧基”的芳基部分如上述“芳基”所定义。“C1-6烷基”优选是碳原子数为1～3的烷基，如2-苯氧基乙基、3-苯氧基丙基、2-(1-萘氧基)乙基、2-(2-萘氧基)乙基、3-(1-萘氧基)丙基、3-(2-萘氧基)丙基等。 
芳基C2-6烯基是指被上述“芳基”取代的上述“C2-6烯基”。“C2-6烯基”优选是碳原子数为2至4的烯基，如反式-β-苯乙烯基、肉桂基、3-(1-萘基)-2-丙烯基、3-(2-萘基)-2-丙烯基等。 
杂芳基是指除碳原子外还包含一个以上(优选1～4个)选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子的芳族基团。该基团包括5或6元单环基团、或由其衍生的具有8至10个环原子的单边稠合的二环基团(特别是苯并衍生物)，其与1，3-亚丙烯基、1，3-亚丙基或1，4-亚丁基稠合获得的基团，以及其稳定的N-氧化物等。该基团的实例包括吡咯基、呋喃基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、咪唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、1，3，5-噁二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，3，4-噁二唑基、1，2，4-噻二唑基、吡啶基(2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基)、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、1，2，4-三嗪基、1，2，3-三嗪基、1，3，5-三嗪基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并咪唑基、噁唑并吡啶基、咪唑并哒嗪基、硫茚基、异硫茚基、苯并呋喃基、异苯并呋喃基、苯并噻吩基、色烯基、异氮茚基、吲哚基、吲唑基、异喹啉基、喹啉基、酞嗪基、喹喔啉基、喹唑啉基、噌啉基、2，1，3-苯并噁二唑基、苯并噁嗪基、蝶啶基等。 
杂芳基C1-6烷基是指被上述“杂芳基”取代的上述“C1-6烷基”。“C1-6烷基”优选是碳原子数为1～5的烷基，如2-吡啶基甲基、3-吡啶基甲基、4-吡啶基甲基、2-(2-吡啶基)乙基、2-(3-吡啶基)乙基、2-(4-吡啶基)乙基、3-(2-吡啶基)丙基、3-(3-吡啶基)丙基、3-(4-吡啶基)丙基、2-噻吩基甲基、3-噻吩基甲基、2-(2-噻吩基)乙基、3-(2-噻吩基)丙基、4-吡唑基甲基、2-(4-吡唑基)乙基、3-(4-吡唑基)丙基、2-噻唑基甲基、4-噻唑基甲基、5-噻唑基甲基、2-(2-噻唑基)乙基、3-(2-噻唑基)丙基、2-(4-噻唑基)乙基、3-(4-噻唑基)丙基、2-(5-噻唑基)乙基、3-(5-噻唑基)丙基、2-噁唑基甲基、4-噁唑基甲基、5-噁唑基甲基、2-(2-噁唑基)乙基、3-(2-噁唑基)丙基、2-(4-噁 唑基)乙基、3-(4-噁唑基)丙基、2-(5-噁唑基)乙基、3-(5-噁唑基)丙基、4-(1，2，3-三唑基)甲基、5-四唑基甲基、2-(5-四唑基)乙基、1-咪唑基甲基、2-(1-咪唑基)乙基、6-苯并噁唑基甲基、1-苯并咪唑基甲基等。 
杂芳基C2-6烯基是指被上述“杂芳基”取代的上述“C2-6烯基”。“C2-6烯基”优选是碳原子数为2至4的烯基，如2-吡啶基乙烯基、3-吡啶基乙烯基、4-吡啶基乙烯基、2-噻唑基乙烯基、2-噁唑基乙烯基、3-(2-吡啶基)-2-丙烯基、3-(3-吡啶基)-2-丙烯基、3-(4-吡啶基)-2-丙烯基、3-(3-噻吩基)-2-丙烯基、3-(4-异喹啉基)-2-丙烯基、3-(3-苯并噻吩基)-2-丙烯基等。 
杂环基是指具有1～3个选自氮原子、氧原子、硫原子等的杂原子的环烃基。该基团是非芳香性的，可以是饱和的或部分不饱和的。该基团不仅包括单环，而且包括螺环，优选是4至7元单环基团和10或11元螺环基团。该基团的实例包括氮杂环丁、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉代、1，4-二氮杂 
Figure GPA00001027336400131
基(diazepanyl)、1，2，5，6-四氢吡啶基、四氢吡喃基、环戊烷螺-4′-哌啶基等。此外，上述杂环基可能与芳环稠合。稠合环的实例包括二氢吲哚基、异二氢氮杂茚基、1，2，3，4-四氢喹啉基、1，2，3，4-四氢异喹啉基、螺[茚满-1，4′-哌啶]-1′-基等。 
杂环基C1-6烷基是指被上述“杂环”取代的上述“C1-6烷基”。“C1-6烷基”优选是碳原子数为1～3的烷基，如4-哌啶甲基、2-(4-哌啶基)乙基、2-(1-哌嗪基)乙基等。 
环状氨基是指含至少一个氮原子的环烃基，其中氮原子是该基团的键。除上述氮原子以外，所述环可以进一步包含1～3个选自例如氮原子、氧原子和硫原子的同种或异种杂原子。该基团是非芳香性的，可以是饱和的或部分不饱和的。该基团不仅包括单环，而且包括螺环，优选是4至7元单环基团和10或11元螺环基团。该基团的实例包括氮杂环丁烷-1-基(azetidino)、吡咯烷-1-基(pyrrolidino)、哌啶-1-基(piperidino)、哌嗪-1-基(piperazino)、吗啉代(morpholino)、1，4-二氮杂 
Figure GPA00001027336400132
(diazepan)-1- 基、1，2，5，6-四氢吡啶-1-基(tetrahydropyridino)、四氢咪唑啉-1-基(tetrahydroimidazolino)、环戊烷螺-4′-哌啶-1-基等。此外，上述环状氨基可能与芳环稠合。稠合环的实例包括二氢吲哚-1-基(indolino)、异二氢氮杂茚-1-基(isoindolino)、1，2，3，4-四氢喹啉-1-基(tetrahydroquinolino)、1，2，3，4-四氢异喹啉-1-基(tetrahydroisoquinolino)、螺[茚满-1，4′-哌啶]-1′-基等。 
卤素原子的实例包括氯原子、溴原子、氟原子和碘原子。 
“任选被取代的C1-8烷基”、“任选被取代的C1-6烷基”、“任选被取代的C2-6烯基”、“任选被取代的C2-6炔基”、“任选被取代的C3-10环烷基”、“任选被取代的杂环基”、“任选被取代的芳基”和“任选被取代的杂芳基”的取代基的实例包括1～3个选自如下所示的取代基组A的取代基等。 
“任选被取代的C3-10环烷基C1-6烷基”、“任选被取代的芳基C1-6烷基”、“任选被取代的芳氧基C1-6烷基”、“任选被取代的芳基C2-6烯基”、“任选被取代的杂芳基C1-6烷基”、“任选被取代的杂芳氧基C1-6烷基”、“任选被取代的杂芳基C2-6烯基”和“任选被取代的杂环C1-6烷基”中的“任选被取代的芳基”、“任选被取代的C3-10环烷基”、“任选被取代的杂芳基”或“任选被取代的杂环基”部分的取代基与上述“任选被取代的芳基”、“任选被取代的C3-10环烷基”、“任选被取代的杂芳基”或“任选被取代的杂环基”的取代基相同。 
取代基组A：卤素原子(如上所定义的)、羟基、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-6烷基(如上所定义的)、C2-6烯基(如上所定义的)、C2-6炔基(如上所定义的)、C1-6烷氧基、C1-6烷基硫基、C1-6烷基亚磺酰、C3-10环烷基(如上所定义的)、C3-10环烷基C1-6烷基(如上所定义的)、芳基(如上所定义的)、芳氧基、芳基C1-6烷基(如上所定义的)、芳基C2-6烯基(如上所定义的)、芳基C2-6炔基、杂芳基(如上所定义的)、杂芳氧基、杂芳基C1-6烷基(如上所定义的)、杂环(如上所定义的)、氧代、-COORa、-CH2COORa、-OCH2COORa、-CONRbRc、-CH2CONRbRc、-OCH2CONRbRc、-COO(CH2)2NReRf、-CONRdSO2T1、-NReRf、-NRgCHO、-NRgCOT2、 -NRgCOOT2、-NRgCONRiRj、-NRhSO2T3、-NHC(＝NH)NH2、-COT2、-SO2T3、亚甲基二氧基和乙烯氧基。上述取代基可以在(一个以上)可取代位置具有1～3个选自取代基组A的取代基。 
这里，C1-6烷氧基的“C1-6烷基”部分如上述“C1-6烷基”所定义，其实例包括甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、戊氧基、己氧基等。 
C1-6烷基硫基的“C1-6烷基”部分如上述“C1-6烷基”所定义，其实例包括甲基硫基、乙基硫基、丙基硫基、异丙基硫基、丁基硫基、戊基硫基、己基硫基等。 
C1-6烷基亚磺酰基的“C1-6烷基”部分如上述“C1-6烷基”所定义，其实例包括甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基、异丙基亚磺酰基、丁基亚磺酰基、戊基亚磺酰基、己基亚磺酰基等。 
芳氧基的芳基部分如上述“芳基”所定义，其实例包括苯氧基、1-萘氧基、2-萘氧基等。 
芳基C2-6炔基是指被上述“芳基”取代的上述“C2-6炔基”，“C2-6炔基”优选是碳原子数为2至4的炔基，如苯基乙炔基等。 
杂芳氧基的“杂芳基”部分是如上对“杂芳基”所定义的，其实例包括2-吡啶基氧基、2-苯并噻唑基氧基等。 
另外，Ra-Rj各自分别是氢原子、C1-6烷基(如上所定义的)、芳基(如上所定义的)、芳基C1-6烷基(如上所定义的)、杂芳基(如上所定义的)或杂芳基C1-6烷基(如上所定义的)。这些基团可以进一步在(一个以上)可取代的位置具有1～3个选自取代基组A的取代基。 
在-NRbRc、-NReRf、-NRiRj中的Rb和Rc、Re和Rf以及Ri和Rj可以 与其所连接的氮原子一起形成环状氨基(如上所定义的)，其任选地进一步在(一个以上)可取代的位置具有1～3个选自取代基组A的取代基。另外，由-NReRf形成的环状氨基包含具有氧代的环状氨基(例如，2-吡咯烷酮-1-基、1-氧代异二氢氮杂茚-2-基、琥珀酰亚氨基、噁唑烷-2-酮-3-基、2-苯并噁唑啉酮-3-基、苯二甲酰亚氨基、4-喹唑啉酮-3-基等)。 
T1-T3各自是C1-6烷基(如上所定义的)、C2-6烯基(如上所定义的)、C2-6炔基(如上所定义的)、C3-10环烷基(如上所定义的)、C3-10环烷基C1-6烷基(如上所定义的)、芳基(如上所定义的)、芳基C1-6烷基(如上所定义的)、杂芳基(如上所定义的)、杂芳基C1-6烷基(如上所定义的)、环状氨基(如上所定义的)或杂环基(如上所定义的)。这些基团可以进一步在(一个以上)可取代的位置具有1～3个选自取代基组A的取代基，具有1～3个选自取代基组A的取代基的芳基或杂芳基的实例包括2-氨基苯基、2-氨基-5-氟苯基、2-氨基-6-氟苯基、2-氟苯基、4-甲氧基苯基、5-氯-2-吡啶基等。 
在由式(I)表示的磺酰基丙二酰胺衍生物中，各取代基的优选实施方案如下进行说明。 
作为R1优选的是任选被取代的萘基、任选被取代的联苯基、任选被取代的苯基、任选被取代的噻吩基、任选被取代的苯基C1-6烷基、任选被取代的苯氧基C1-6烷基、任选被取代的噻唑基C1-6烷基、任选被取代的C1-8烷基、任选被取代的C1-6烯基、任选被取代的C3-10环烷基、和由下式表示的基团 
Figure GPA00001027336400161
其中Ar如上所定义。更优选是2-萘基、反式-β-苯乙烯基、苯乙基、3-苯氧基丙基、4-苯基丁基，特别优选2-萘基。 
优选地，R2和R3中的一个是氢原子，另一个是C1-6烷基、烯丙基、 异戊二烯基、2-丙炔基、环戊基、-CH2-R9(其中R9如上所定义)、-(CH2)2-R9′(其中R9′如上所定义)、-(CH2)n-Ar1或-CH2-CH＝CH-Ar1(其中n是0～6的整数，Ar1如上所定义)，或R2和R3与其所连接的碳原子一起形成下式 
Figure GPA00001027336400171
更优选地，它们中的一个是氢原子，另一个是异丙基、异丁基、新戊基、烯丙基、环丙基甲基或-(CH2)n-Ar2(其中n是1～3的整数，Ar2如上所定义)。更优选地，任意一个是氢原子，另一个是-(CH2)n-Ar2(其中n是1～3的整数，Ar2如上所定义)。这里，n优选是1。 
R2或R3中的Ar2优选是被取代的苯基。这里，作为被取代的苯基的取代基，优选的是氟原子、氯原子、溴原子、氰基、硝基、氨基(排除在邻位的取代)、-NHCOAr3、-NHCOOAr3、-NHCONHAr3、-NHSO2Ar3、-OAr3(其中Ar3如上所定义)、-NHCOR18(其中R18如上所定义)、任选被取代的C1-6烷氧羰基、二(C1-6烷基)氨基、任选被取代的C1-6烷氧基(特别是三氟甲氧基)、任选被取代的杂环基、任选被取代的芳基、任选被取代的杂芳基或下式 
更优选地，Ar2是在对位被-NHCOAr4取代的苯基，其中Ar4如上所定义。 
作为R4优选的是下式 
Figure GPA00001027336400173
其中R10和R11如上所定义。更优选地，R4是二(C1-6烷基)氨基或下式 
Figure GPA00001027336400181
其中Z、Y和R17如上所定义，特别优选二乙基氨基。 
本发明进一步优选的实施方案包括由上述式(II)、(III)和(IV)表示的磺酰基丙二酰胺衍生物、其可药用盐、和其溶剂化物。 
特别优选的磺酰基丙二酰胺衍生物是以下化合物：N，N-二乙基-2-{4-[(2，6-二氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，(2S)-2-[4-(苯甲酰基氨基)苄基]-N，N-二乙基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，(2S)-N，N-二乙基-2-{4-[(2-氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，(2S)-N，N-二乙基-2-{4-[(3-氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，(2S)-N，N-二乙基-2-{4-[(2，4-二氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，(2S)-N，N-二乙基-2-{4-[(4-甲基苯甲酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，(2S)-N，N-二乙基-N′-(2-萘基磺酰基)-2-{4-[(2-噻吩酰基(thienoyl))氨基]苄基}丙二酰胺，(2S)-N，N-二乙基-2-{4-[(2-糠酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺， (2S)-2-{4-[(2-氨基-5-氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺(2S)-2-{4-[(2-氨基-6-氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，(2S)-N，N-二乙基-N′-(2-萘基磺酰基)-2-{4-[(2-吡啶基羰基)氨基]苄基}丙二酰胺，(2S)-2-{4-[(2-氨基-4-氯苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，(2S)-2-{4-[(2-氨基苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，(2S)-2-{4-[(2-氨基-5-氯苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，(2S)-2-{4-[(2-氨基-4，5-二氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，(2S)-2-{4-[(2-氨基-4-氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，(2S)-2-{4-[(2-氨基-5-甲基苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，2-(4-氟苄基)-N-异丙基-N-(3-吡啶基)-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺，2-烯丙基-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺，N-(4-氟苯基)-2-异丁基-N-异丙基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺，N-(4-氟苯基)-2-异丁基-N-异丙基-N′-苯乙基磺酰基丙二酰胺，N-(4-氟苯基)-2-异丁基-N-异丙基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，(2S或2R)-2-氯丙基甲基-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N′-((E)-2-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺，2-氯丙基甲基-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N′-苯乙基磺酰基丙二酰胺，和2-氯丙基甲基-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺。 
AT2受体是血管紧张素II型受体。 
AT2受体选择性是指化合物与AT2受体的亲和性(由Ki值表示)比与AT1受体的亲和性至少强5倍，优选至少强20倍。 
AT2受体激动剂是与AT2受体结合、并且引起与机体内配体血管紧张素II同样的细胞内信号传导的物质。 
溶剂化物是指反应或结晶时所用的溶剂包含在晶体中、而没有与化合物的分子或离子形成共价键的状态。大多数溶剂可以形成溶剂化物，在本发明中作为溶剂化物，优选的是与可以用作药物的溶剂的溶剂化物(具体来说，优选水合物、乙醇化物等)。 
可药用是指一般来说安全且无害的，即使是生物学上不期望的，但是从其它方面来看是优选的，并且包括对于不仅用作人的药物而且动物用药物来说是有益的那些。其意味着可用于制备药物组合物。 
可药用盐的实例包括无机酸加成盐(例如，与盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、磷酸等形成的盐)，有机酸加成盐(例如，与甲磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、柠檬酸、丙二酸、富马酸、戊二酸、己二酸、马来酸、酒石酸、琥珀酸、扁桃酸、苹果酸、泛酸、甲基硫酸等形成的盐)，无机碱加成盐(例如，与钠、钾、钙、镁等形成的盐)，与氨基酸的盐(例如，与谷氨酸、天门冬氨酸、精氨酸、赖氨酸等形成的盐)等。 
由式(I)表示的磺酰基丙二酰胺衍生物、或其可药用盐、或它们的溶剂化物(以下有时简称为“本发明的化合物”)能够显示多晶型。本发明的化合物，当其在分子中具有不对称碳时，能够以旋光异构体和立体异构体的形式存在。此外，本发明的化合物能够以一种或多种互变异构体的形式存在，这取决于不饱和键、取代基的类型、pH等。因此，本发明包括上述立体异构体、旋光异构体、多晶型物、互变异构体、以及它们的任意混合物等。 
本发明的化合物能够通过如下的各种方法来制备。除非另有陈述，以下反应方案中的各符号如上所定义。反应方案中的各化合物还包括盐，只要反应不受抑制。虽然通过各反应获得的化合物可以以反应混合物或粗产物的形式直接用于接下来的反应，或者可以根据惯用方法从反应混合物中分离并且可以容易地通过一般分离方法(例如，重结晶、蒸馏、色谱分离等)来提纯。 
由式(I)表示的化合物的制备方法示于方案1中。方案1 
Figure GPA00001027336400211
其中R1、R2、R3和R4如上所定义，R26是羧基保护基(例如，甲基、乙基、苯甲基、叔丁基等)。 
步骤a：在这一步骤中，由式(VI)表示的化合物是通过使由式(V)表 示的化合物和由式(XI)表示的化合物通过本领域中众所周知的方法进行脱水-缩合而制备的。例如，这一步骤可以根据以下文献中的方法或类似其的方法来进行：Ishizuka等，Synthesis，No.6，784-788(2000)，Jansen等，Eur.J.Med.Chem.，Vol.38，855-865(2003)，Chakravarty等，Bioorg.Med.Chem.Lett.，Vol.4，75-80(1994)，Sakaki等，Bioorg.Med.Chem.Lett.，Vol.8，2241-2246(1998)，Donkor等，Eur.J.Med.Chem.，Vol.33，15-22(1998)。 
由式(VI)表示的化合物可以通过在碱存在下在溶剂中使用脱水-缩合试剂使由式(V)表示的酸性化合物或其反应性衍生物与由式(XI)表示的化合物反应来制备。 
酸性化合物的反应性衍生物的实例包括酸酐、活性酯(例如对-硝基苯基酯、N-羟基琥珀酰亚胺酯、五氟苯基酯、1-羟基苯并三唑酯等)、酰卤(例如酰基氯、酰基溴等)、鎓类咪唑(imidazolide)、混合酸酐(例如与碳酸甲酯的酸酐、与碳酸乙酯的酸酐等)等。 
可使用的溶剂的实例包括醚类溶剂(例如二乙醚、四氢呋喃(THF)、二氧己环等)，烃溶剂(例如苯、甲苯、己烷、庚烷等)，卤素溶剂(例如二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、四氯化碳等)，乙腈、N，N-二甲基甲酰胺(DMF)等，和其混合溶剂。 
可使用的碱的实例包括有机碱如三乙胺(TEA)，4-二甲基氨基吡啶(DMAP)，N，N-二异丙基乙胺(DIPEA)，三亚乙基二胺，4-甲基吗啉，1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯等，无机碱如碱金属或碱土金属碳酸盐(例如碳酸钠，碳酸钾，碳酸铯等)，碱金属或碱土金属碳酸氢盐(例如碳酸氢钠，碳酸氢钾等)，碱金属或碱土金属氢氧化物(例如氢氧化钠，氢氧化钾，氢氧化铯等)，碱金属或碱土金属氢化物(例如氢化锂，氢化钠，氢化钾，氢化钙等)，金属氨化物(例如氨基钠，二异丙基氨基锂，六甲基二硅基氨基锂(Lithium hexamethyldisilazide)等)，碱金属醇盐(例如叔丁醇钾，叔丁醇钠等)等。 
脱水-缩合试剂的实例包括用于肽合成的缩合剂等。其特定的实例包括双环己基碳二亚胺(DCC)，N-乙基-N′-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺(EDC)或其盐酸盐，2-氯-1-甲基吡啶碘化鎓，2-乙氧基-1-乙氧羰基-1，2-二氢喹啉(EEDQ)，碳二咪唑(CDI)，二乙基磷酰氰，苯并三唑-1-基氧基-三吡咯烷鏻六氟磷酸盐(PyBOP)，二苯基磷酰叠氮化物(DPPA)，丙烷膦酸酐(PPA)，氯甲酸异丁酯，二乙基乙酰氯，三甲基乙酰氯等。这些缩合剂被单独使用，或者与活化剂组合使用，所述活化剂例如是N-羟基琥珀酰亚胺(HONSu)，羟基苯并三唑(HOBT)，3-羟基-4-氧代-3，4-二氢-1，2，3-苯并三嗪(HOOBT)，DMAP等，优选DMAP。 
由式(XI)表示的化合物的使用比例是相对于1mol的由式(V)表示的化合物约为50至1000mol％，优选约100至600mol％，缩合剂的使用比例相对于1mol的由式(V)表示的化合物计是约50至1000mol％，优选约100至500mol％，碱的使用比例是相对于1mol的由式(V)表示的化合物约为50至1000mol％，优选约100至500mol％。反应温度为约-30℃至100℃，优选-10℃至80℃，反应时间为约30分钟至96小时，优选30分钟至48小时。 
步骤b：在这一步骤中，由式(VII)表示的化合物是通过使由式(V)表示的化合物和胺(H-R4)进行脱水-缩合而制备的，其中R4如上所定义，。 
由式(VII)表示的化合物可以通过根据需要在碱存在下在溶剂中使用脱水-缩合试剂使由式(V)表示的酸性化合物或其反应性衍生物与胺(H-R4)反应来制备。使用的酸性化合物的反应性衍生物、溶剂、碱和脱水-缩合试剂与步骤a中相同。 
步骤c：在这一步骤中，由式(VIII)或式(IX)表示的化合物是通过使由式(VI)或式(VII)表示的化合物的受酯保护的羧基去保护来制备的。 
反应可以根据一般的脱保护成羧基来进行。使用的碱的实例包括碱金属或碱土金属碳酸盐(例如碳酸钠，碳酸钾，碳酸铯等)，碱金属或碱 土金属氢氧化物(例如氢氧化锂，氢氧化钠，氢氧化钾，氢氧化铯等)等。 
当R26是苯甲基时，根据催化加氢反应，使用金属催化剂如钯等，其可以被去保护。反应所使用的溶剂的实例包括醇溶剂(例如甲醇，乙醇等)，醚类溶剂(例如THF，二氧己环等)等，或根据需要使用它们和水的混合溶剂。反应温度为约0℃至100℃。 
当R26是叔丁基时，在盐酸、三氟乙酸等的酸性条件下，其可以被去保护。反应使用的溶剂的实例包括含卤素溶剂(例如二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、四氯化碳等)等。反应温度为约-10℃至60℃。 
步骤d：在这一步骤中，由式(I)表示的化合物是由式(VIII)表示的化合物以和步骤b同样的方式或者根据类似其的方法制备的。 
步骤e：在这一步骤中，由式(I)表示的化合物是由式(IX)表示的化合物以和步骤a同样的方式或者根据类似其的方法制备的。 
步骤f：在这一步骤中，由式(X)表示的化合物如下制备：使用氨气、氨混合溶液(例如氨水，氨/二氧己环溶液，氨/甲醇溶液等)、或铵盐(例如碳酸铵、碳酸氢铵、氯化铵等)作为胺，由式(IX)表示的化合物以和步骤b同样的方式或者根据类似其的方法制备。 
步骤g：在这一步骤中，由式(I)表示的化合物是通过使由式(X)表示的化合物与由式(XII)表示的化合物反应制备的。 
由式(I)表示的化合物可以通过使由式(X)表示的化合物与由式(XII)表示的化合物在没有溶剂的情况下或者在合适的溶剂中在碱存在下反应来制备。 
使用的碱的实例包括有机碱如吡啶，TEA、DMAP、DIPEA、三亚乙基二胺、4-甲基吗啉、1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯等，碱金属或碱土金属碳酸盐(例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯等)，碱金属或碱土金属 碳酸氢盐(例如碳酸氢钠、碳酸氢钾等)，碱金属或碱土金属氢氧化物(例如氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化铯等)，碱金属或碱土金属氢化物(例如氢化锂、氢化钠、氢化钾、氢化钙等)，金属氨化物(例如氨基钠、二异丙基氨基锂、六甲基二硅基氨基锂等)，碱金属醇盐(例如叔丁醇钾、叔丁醇钠等)等。 
使用的溶剂的实例包括醚类溶剂(例如二乙醚，THF，二氧己环等)，烃溶剂(例如苯，甲苯等)，含卤素溶剂(例如二氯甲烷，二氯乙烷，氯仿，四氯化碳等)，乙腈，DMF等，和其混合溶剂。 
由式(XII)表示的化合物的使用比例是相对于1mol的由式(X)表示的化合物计约为50至1000mol％，优选约100至600mol％，碱的使用比例是相对于1mol的由式(X)表示的化合物约为50至2000mol％，优选约200至1000mol％。反应温度为约-30℃至100℃，优选-10℃至80℃，反应时间为约30分钟至96小时，优选30分钟至48小时。 
当方案1中的由式(IX)表示的化合物是由式(IX′)表示的化合物时，该化合物还可以由式(XIII)表示的麦德鲁姆酸(Meldrum酸)衍生物制备，如方案2所示。 
方案2 
Figure GPA00001027336400251
其中R2a和R3a可以与它们所连接的碳原子一起形成C＝CX′Y′，其中X′和Y′如上所定义，或者R2a和R3a中的一个是氢原子，另一个是分别任选被取代的烷基、烯基、炔基、环烷基烷基、芳基烷基、芳氧基烷基、杂芳基烷基、杂芳氧基烷基或杂环基，R4如上所定义。 
由式(XIII)表示的麦德鲁姆酸衍生物可以根据本领域众所周知的方法来制备，例如，下述文献中所述的方法：Toth等，Synth.Commun.，Vol.25，3067-3074(1995)，Smrcina等，Tetrahedron，Vol.53，12867-12874(1997)，Hin等，J.Ore.Chem.，Vol.67，7365-7368(2002)，Desai等，Synth.Commun.，Vol.34，25-32(2004)，Hrubowchak等，Tetrahedron Lett.，Vol.24，4951-4954(1983)等，或类似其的方法。 
步骤h：在这一步骤中，由式(IX′)表示的化合物是通过使由式(XIII)表示的麦德鲁姆酸衍生物与胺(H-R4)反应制备的。 
由式(IX′)表示的化合物可以通过使由式(XIII)表示的麦德鲁姆酸衍生物与胺(H-R4)在没有溶剂的情况下或者在合适的溶剂中，在甲硅烷基化剂的存在下，必要时在添加剂的存在下反应来制备。 
使用的溶剂的实例包括醚类溶剂(例如二乙醚，THF，二氧己环等)，芳族烃溶剂(例如苯，甲苯，氯苯等)，卤素溶剂(例如二氯甲烷，二氯乙烷，氯仿，四氯化碳等)，乙腈，DMF，二甲亚砜(DMSO)等，和其混合溶剂。 
甲硅烷基化剂的实例包括N，O-双(三甲基甲硅烷基)三氟乙酰胺(BSTFA)，N，O-双(三甲基甲硅烷基)乙酰胺(BSA)，N-甲基-N-三甲基甲硅烷基三氟乙酰胺(MSTFA)，N-三甲基甲硅烷基乙酰胺(TMSA)等。优选作为添加剂的是DMAP等。 
在这种情况下，胺(H-R4)的使用比例是相对于1mol的由式(XIII)表示的化合物约为50至1000mol％，优选约100至600mol％，甲硅烷基化剂的使用比例是相对于1mol的由式(XIII)表示的化合物约为50至1000mol％，优选约100至600mol％，DMAP的使用比例是相对于1mol的由式(XIII)表示的化合物约为50至1000mol％，优选约100至600mol％。反应温度为约-30℃至100℃，优选-10℃至80℃，反应时间为约30分钟至96小时，优选60分钟至48小时。 
方案1中的由式(V)表示的化合物是市售可得的，或者可以容易地由市售可得的丙二酸二酯来制备，例如，根据以下文献中所述的方法或类似其的方法：Strube，Org.Synth.Coll.Vol.IV，417(1963)，Niwayama，J.Org.Chem.，Vol.65，5834-5836(2000)等。或者，式(V′)表示的化合物，即，式(V)表示的化合物，其中R2和R3中的一个是氢原子，也可以由式(XIV)表示的三羧酸三酯衍生物来制备，如方案3中所示。 
方案3 
Figure GPA00001027336400271
其中R26如上所定义，R27是当R2和R3中的一个是氢原子时，其与其中的另一个定义相同。 
由式(XIV)表示的三羧酸三酯衍生物可以根据本领域众所周知的方法来制备，例如，下述文献中所述的方法：Cravotto等，Tetrahedron，Vol.52，13007-13016(1996)，Cravotto等，Tetrahedron，Vol.54，1639-1646(1998)，Padgett等，J.Org.Chem.，Vol.44，3492-3496(1979)，Skarzewski，Synthesis，Vol.12，1125-1127(1990)等，或类似其的方法。 
步骤i：在这一步骤中，由式(V′)表示的化合物是通过水解和脱羧反应由式(XIV)表示的三羧酸三酯衍生物制备的。 
反应可以根据一般的脱保护成羧基来进行，并且在脱保护后进行脱羧反应。使用的碱的实例包括碱金属或碱土金属碳酸盐(例如碳酸钠，碳酸钾，碳酸铯等)，碱金属或碱土金属氢氧化物(例如氢氧化锂，氢氧化 钠，氢氧化钾等)等。反应所使用的溶剂的实例包括醇溶剂(例如甲醇，乙醇等)，醚类溶剂(例如THF，二氧己环等)等，或根据需要使用这些和水的混合溶剂。碱的使用比例是相对于1mol的由式(XIV)表示的化合物约为200mol％，反应温度为约0℃至100℃。 
方案1中的由式(XI)和(XII)表示的化合物是市售可得的，或者可以根据本身已知的方法来制备，例如，以下文献中所述的方法：Harada etal.，Bioorg.Med.Chem.，Vol.9，2955-2968(2001)等，或类似其的方法。 
例如，由式(XVII)表示的化合物，即，由式(XI)表示的化合物，其中R1是由下式表示的基团 
其中Ar如上所定义，可以由Ar-CHO来制备，如方案4中所示。 
方案4 
其中Ar如上所定义。 
步骤j：在这一步骤中，由式(XV)表示的化合物是通过使Ar-CHO和N-叔丁基甲磺酰胺进行醛醇缩合反应而制备的。 
反应可以根据一般的醛醇缩合反应来进行。使用的溶剂的实例包括醚类溶剂(例如THF，二氧己环等)等。使用的碱的实例包括有机锂(例如甲基锂，正丁基锂，仲丁基锂，叔丁基锂等)，金属氨化物(例如二异丙基氨基锂，六甲基二硅基氨基锂等)等。N-叔丁基甲磺酰胺的使用比例是相对于1mol的Ar-CHO约为100至500mol％，碱的使用比例是相对于1mol的Ar-CHO约为200至1000mol％。反应温度为约-80℃至20℃，反应时间为约30分钟至48小时。 
步骤k：在这一步骤中，由式(XVI)表示的化合物是通过使由式(XV)表示的化合物进行脱水反应制备的。 
由式(XVI)表示的化合物可以通过使由式(XV)表示的化合物的羟基在溶剂中在碱存在下转化为离去基团来制备。使用的溶剂的实例包括醚类溶剂(例如二乙醚，THF，二氧己环等)，芳族烃溶剂(例如苯，甲苯，氯苯等)，含卤素溶剂(例如二氯甲烷，二氯乙烷，氯仿，四氯化碳等)，乙腈，DMF，DMSO等。 
例如可使用磺酰氯如甲磺酰氯、甲苯磺酰氯等进行羟基至离去基团的转化。碱的实例包括有机碱如吡啶、TEA、DMAP、DIPEA、三亚乙基二胺、4-甲基吗啉、1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯等，碱金属或碱土金属碳酸盐(例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯等)，碱金属或碱土金属碳酸氢盐(例如碳酸氢钠、碳酸氢钾等)，碱金属或碱土金属氢氧化物(例如氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化铯等)等。 
磺酰氯的使用比例是相对于1mol的由式(XV)表示的化合物约为100至500mol％，碱的使用比例是相对于1mol的由式(XV)表示的化合物约为200至1000mol％。反应温度为约0℃至100℃，反应时间为约60分钟至48小时。 
步骤1：在这一步骤中，由式(XVII)表示的化合物是通过从由式(XVI)表示的化合物除去叔丁基而制备的。 
由式(XVII)表示的化合物可以通过在没有溶剂的情况下或者在含卤素溶剂(例如二氯甲烷，二氯乙烷，氯仿，四氯化碳等)中，使用酸如盐酸，硫酸，三氟乙酸等从由式(XVI)表示的化合物除去叔丁基来制备。 
由式(XI′)表示的化合物(即，由式(XI)表示的化合物，其中R1是分别任选被取代的烷基、芳基烷基、芳氧基烷基或杂芳基烷基)还可以如方案5所示来制备。 
方案5 
Figure GPA00001027336400301
其中R1a是分别任选被取代的烷基、芳基烷基、芳氧基烷基或杂芳基烷基，L1是离去基团。 
L1的离去基团的实例包括卤素原子，磺酰氧基(例如甲磺酰氧基，对-甲苯磺酰氧基等)等。 
步骤m：在这一步骤中，由式(XIX)表示的化合物是由式(XVIII)表示的化合物制备的。 
由式(XIX)表示的化合物可以通过使由式(XVIII)表示的化合物与亚硫酸盐在溶剂中反应来制备。溶剂的实例包括水，或水和醇溶剂(例如甲 醇，乙醇，丙醇，异丙醇，正丁醇等)的混合溶剂，醚类溶剂(例如THF，二氧己环等)，乙腈，DMF，DMSO等。亚硫酸盐的实例包括亚硫酸钠，亚硫酸钾等。亚硫酸盐的使用比例是相对于1mol的由式(XVIII)表示的化合物约为100至1000mol％。反应温度为约30℃至100℃，反应时间为约60分钟至48小时。 
步骤n：在这一步骤中，由式(XX)表示的化合物是由由式(XIX)表示的化合物制备的。 
由式(XX)表示的化合物可以通过使由式(XIX)表示的化合物与氯化剂在没有溶剂的情况下或者在溶剂中反应来制备的。溶剂的实例包括芳族烃溶剂(例如苯、甲苯、氯苯等)，卤素溶剂(例如二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、四氯化碳等)，DMF等。氯化剂的实例包括亚硫酰氯、三氯氧化磷、五氯化磷等。在反应完成后，由式(XX)表示的化合物一般是通过蒸发溶剂和氯化剂(在亚硫酰氯或三氯氧化磷的情况下)而获得的。相对于1mol的由式(XIX)表示的化合物，过量使用氯化剂。反应温度为约30℃至150℃，反应时间为约60分钟至48小时。 
步骤o：在这一步骤中，由式(XI′)表示的化合物是由式(XX)表示的化合物制备的。 
由式(XI′)表示的化合物是通过用氨在溶剂中处理由式(XX)表示的化合物而制备的。溶剂的实例包括卤素溶剂(例如二氯甲烷，二氯乙烷，氯仿，四氯化碳等)等。该化合物可以通过使由式(XX)表示的化合物与氨气或氨混合溶液(例如氨水，氨/二氧己环溶液，氨/甲醇溶液等)等反应来制备。 
由式(V″)表示的化合物(由式(V)表示的化合物，其中R2和R3中的一个是氢原子，另一个是-(CH2)n-C(O)-NR5R6)还可以由式(XXI)表示的化合物来制备，如方案6中所示。由式(XXI)表示的化合物能够以和制备上述由式(XIV)表示的化合物同样的方式或者根据类似其的方法制备。 
方案6 
Figure GPA00001027336400321
其中R5，R6和R26如上所定义，n是0～6的整数。 
步骤p：在这一步骤中，由式(XXII)表示的化合物是由式(XXI)表示的化合物以和步骤b同样的方式或者根据类似其的方法来制备的。 
步骤q：在这一步骤中，由式(V″)表示的化合物是由式(XXII)表示的化合物以和步骤i同样的方式或者根据类似其的方法来制备的。 
式(XXV)表示的化合物(即由式(I)表示的化合物，其中R2和R3中的一个是氢原子，另一个是下式表示的基团 
Figure GPA00001027336400322
其中n是0～6的整数，X是分别任选被取代的CO、SO2、COO或CONH、R28是烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基或杂环基，环烷基和杂环基任选地与芳环稠合)的制备方法示于方案7中。 
方案7 
Figure GPA00001027336400331
其中R1、R4、R28和X如上所定义，n是0～6的整数，R29是常规的氨基保护基。 
步骤r：在这一步骤中，由式(XXIV)表示的化合物或其盐是通过使由式(XXIII)表示的化合物进行脱保护制备的。 
对于该反应来说，可以使用通常的氨基保护基脱保护的条件。例如，当R29是叔丁氧羰基(Boc)时，在没有溶剂的情况下或者在含卤素溶剂(例如二氯甲烷，二氯乙烷，氯仿，四氯化碳等)中，使用酸如盐酸，硫酸，三氟乙酸等，可以进行脱保护。例如，当R29是苄氧基羰基(Cbz)时，使用钯-碳催化剂等通过催化加氢反应可以进行脱保护来使Cbz脱保护。反应使用的溶剂的实例包括醇溶剂(例如甲醇，乙醇，异丙醇等)，醚类溶剂(例如THF，二氧己环等)等，上述反应一般都在-20℃至80℃进行。 
步骤s：在这一步骤中，由式(XXV)表示的化合物是通过使由式(XXIV)表示的化合物或其盐与磺酰氯衍生物：R28SO2Cl，羧酰氯衍生物：R28COCl，羧酸衍生物：R28CO2H，氯甲酸酯衍生物：R28OCOCl或异氰酸酯衍生物：R28NCO反应制备的。 
当由式(XXV)表示的化合物是酰胺衍生物(X＝CO)时，反应可以使用R28CO2H以和步骤b同样的方式或者根据类似其的方法来进行。或者，可以使用R28COCl，在有机碱如TEA，吡啶等，或无机碱如碱金属或碱土金属碳酸盐(例如碳酸钠，碳酸钾，碳酸铯等)，碱金属或碱土金属氢氧化物(例如氢氧化钠，氢氧化钾，氢氧化铯等)等的存在下，在溶剂如甲苯，氯仿，二氯甲烷，THF等中，或者在其与水的混合溶剂中，通常在-20至80℃，进行该反应。 
当由式(XXV)表示的化合物是磺酰胺衍生物(X＝SO2)时，可以使用R28SO2Cl，以和上述R28COCl的反应同样的方式，或根据类似其的方法，进行该反应。 
当由式(XXV)表示的化合物是氨基甲酸酯衍生物(X＝COO)时，可以使用R28OCOCl，以和上述R28COCl的反应同样的方式，或根据类似其的方法进行该反应。当由式(XXV)表示的化合物是脲衍生物(X＝CONH)时，可以使用R28NCO，以和上述R28COCl的反应同样的方式或根据类似其的方法进行该反应。 
由式(XXVIII)表示的化合物(即由式(I)表示的化合物，其中R2和R3中的一个是氢原子，另一个是由下式表示的基团， 
其中R28和X如上所定义，n是0～6的整数，环己烷环的空间构型是顺式或反式)的制备方法示于方案8中。 
方案8 
Figure GPA00001027336400351
其中R1、R4、R28、R29和X如上所定义，n是0～6的整数。 
步骤t：在这一步骤中，由式(XXVII)表示的化合物或其盐是由式(XXVI)表示的化合物以和步骤r同样的方式，或根据类似其的方法制备的。 
步骤u：在这一步骤中，由式(XXVIII)表示的化合物是由式(XXVII)表示的化合物或其盐，以和步骤s同样的方式或根据类似其的方法制备的。 
由式(XXXI)表示的化合物(即由式(I)表示的化合物其中R2和R3中的一个是氢原子，另一个是由下式表示的基团 
Figure GPA00001027336400361
其中R28和X如上所定义，n是0～6的整数，并且排除邻取代)的制备方法示于方案9中。 
方案9 
Figure GPA00001027336400362
其中R1、R4、R28和X如上所定义，n是0～6的整数。 
步骤v：在这一步骤中，由式(XXX)表示的化合物或其盐是通过还原由式(XXIX)表示的硝基化合物制备的。 
可以根据硝基的一般还原反应进行该反应。例如，还可以通过催化加氢反应使用金属催化剂如钯等还原由式(XXIX)表示的硝基化合物。反应使用的溶剂的实例包括乙酸乙酯，芳族烃溶剂(例如苯，甲苯等)，醇 溶剂(例如甲醇，乙醇，异丙醇等)，醚类溶剂(例如THF，二氧己环等)等，在必需时可以添加碱如TEA等。反应温度通常是0℃至100℃。 
或者，还可以使用如锌、铁等金属或氯化锡还原硝基化合物。反应使用的溶剂的实例包括DMF、乙酸、醇溶剂(例如甲醇、乙醇、异丙醇等)等，在必需时可以使用与稀盐酸水溶液的混合溶剂。或者，还可以使用金属催化剂如氯化铁等在肼和醇溶剂(例如甲醇，乙醇，异丙醇等)的混合溶剂中还原硝基化合物。上述反应都在大约0℃至100℃进行。 
步骤w：在这一步骤中，由式(XXXI)表示的化合物是由式(XXX)表示的化合物或其盐以和步骤s同样的方式或根据类似其的方法来制备。 
由式(XXXIV)表示的化合物(即由式(I)表示的化合物，其中R2和R3中的一个是氢原子，另一个是由下式表示的基团， 
Figure GPA00001027336400371
其中Rb和Rc如上所定义)的制备方法示于方案10中。 
方案10 
Figure GPA00001027336400381
其中R1、R4、R26、Rb和Rc如上所定义，n是0～6的整数。 
步骤x：在这一步骤中，由式(XXXIII)表示的化合物是由式(XXXII)表示的化合物以和步骤c同样的方式，或根据类似其的方法制备的。 
步骤y：在这一步骤中，由式(XXXIV)表示的化合物是由式(XXXIII)表示的化合物以和步骤b同样的方式，或根据类似其的方法制备的。 
由式(XXXVI)表示的化合物(即由式(I)表示的化合物，其中R2和R3中的一个是氢原子，另一个是由下式表示的基团， 
Figure GPA00001027336400382
其中Ar5是分别任选被取代的芳基、杂芳基等，n是0～6的整数)的制备方法示于方案11中。 
方案11 
Figure GPA00001027336400391
其中R1、R4和Ar5如上所定义，n是0～6的整数。 
步骤z：在这一步骤中，由式(XXXVI)表示的化合物是通过使由式(XXXV)表示的化合物和Ar5-B(OH)2进行偶联反应来制备的。 
可以根据一般Suzuki偶联反应进行该反应。反应使用的溶剂的实例包括苯、甲苯、二甲苯、乙醇、DMF、DMSO、乙二醇二甲醚、水、二氧己环等和其混合溶剂。使用的偶联催化剂的实例包括钯催化剂(例如Pd(PPh3)4、Pd(OAc)2/配体(配体是例如PPh3、P(o-Tol)3、1，1′-双(二苯基膦基(diphenylphosphino))二茂铁等)等。使用的碱的实例包括无机碱如氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯等，或有机碱如TEA、DIPEA等。Ar5-B(OH)2的使用比例是相对于1mol的由式(XXXV)表示的化合物约为100至500mol％，偶联催化剂的使用比例是相对于1mol的由式(XXXV)表示的化合物约为1至100mol％，碱的使用比例是相对于1mol的由式(XXXV)表示的化合物约为200至1000mol％。反应温度为约20℃至150℃，反应时间为约1至100小时。 
由式(XXXVIII)表示的化合物(即由式(I)表示的化合物，其中R2和R3中的一个是氢原子，另一个是由下式表示的基团， 
Figure GPA00001027336400401
其中Ar6是分别任选被取代的芳基、杂芳基等)的制备方法示于方案12中。 
方案12 
Figure GPA00001027336400402
其中R1，R4和Ar6如上所定义，L2是离去基团(卤素原子，三氟甲磺酰氧基等)。 
步骤ab：在这一步骤中，由式(XXXVIII)表示的化合物是通过使由式(XXXVII)表示的化合物和Ar6-L2进行偶联反应来制备的。 
可以根据一般的Heck反应，使用钯催化剂(例如Pd(PPh3)4，Pd(OAc)2/PPh3等)，在碱(例如碳酸钾，碳酸钙，TEA，二异丙胺等)存在下，在溶剂如THF，乙腈，N，N′-二甲基乙酰胺，DMF，1-甲基-2-吡咯烷酮等中，在室温至约100℃下进行该反应。在必需时，可以添加添加剂(例如碳酸银，乙酸钾等)。 
由式(XXXX)表示的化合物(即由式(I)表示的化合物，其中R2和R3中的一个是氢原子，另一个是由下式表示的基团 
Figure GPA00001027336400403
其中Ar6如上所定义)还可以如方案13所示来制备。 
方案13 
Figure GPA00001027336400411
其中R1、R4和Ar6如上所定义。 
步骤ac：在这一步骤中，由式(XXXX)表示的化合物是通过还原由式(XXXIX)表示的化合物来制备的。 
可以根据一般的催化加氢反应使用钯-碳催化剂等进行该反应。反应使用的溶剂的实例包括乙酸乙酯，芳族烃溶剂(例如苯，甲苯等)，醇溶剂(例如甲醇，乙醇，异丙醇等)，醚类溶剂(例如THF，二氧己环等)等，反应温度是大约0℃至100℃。 
由式(XXXXII)表示的化合物(即由式(I)表示的化合物，其中R1是由下式表示的基团 
Figure GPA00001027336400412
其中Ar如上所定义)还可以如方案14所示来制备。 
方案14 
Figure GPA00001027336400421
其中R2，R3，R4和Ar如上所定义。 
步骤ad：在这一步骤中，由式(XXXXII)表示的化合物是由式(XXXXI)表示的化合物以和步骤ac同样的方式或根据类似其的方法制备的。 
当由式(I)表示的化合物是消旋体时，它还可以通过本领域中众所周知的通用旋光拆分手段来拆分(例如，使用手性胺((+)-脱氢枞胺，旋光活性2-氨基-1-(4-硝基苯基)-1，3-丙二醇，旋光活性苯乙胺等)的拆分，其记载于CRC Handbook of Optical Resolution via Diastereomeric SaltFormation(CRC Press)中，通过手性柱色谱拆分)，得到S形式或R形式。或者，由式(IX)表示的化合物通过通用的旋光拆分手段来拆分，并且S形式或R形式的由式(I)表示的化合物可以根据例如Ishizuka等，Synthesis，No.6，784-788(2000)中所述的方法或者类似其的方法来制备。 
通过适当地应用已知的分离和提纯手段，如浓缩、萃取、色谱分离、再沉淀、重结晶等，能够以任何纯度获得由此制备的本发明的化合物。 
在必需时，由式(I)表示的化合物可以被转化为与钠、钾、钙、镁等的无机碱加成盐，与盐酸、硫酸、磷酸、氢溴酸等的无机酸加成盐，与甲磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、乙酸等的有机酸加成盐，或与氨基酸如谷氨酸、天门冬氨酸、精氨酸、赖氨酸等的盐。另外，由通式(I)代表的化合物或其盐还能够以溶剂化物如水合物等的形式存在。 
本发明的化合物对哺乳动物(例如人、猴、狗、大鼠等)具有很强的AT2受体激动剂作用。 
因此，本发明的化合物可用作用于治疗或预防各种疾病的新的AT2受体激动剂。预期对象疾病包括各种类型的病症，可以列举RAAS相关的疾病组，如新陈代谢和心血管疾病等，特别是中风、肾病、心脏病、高血压、糖尿病、新陈代谢综合症等。 
此外，本发明的化合物可以与其它治疗或预防用药物(例如，用于中风、肾病、心脏病、高血压、糖尿病、糖尿病并发症、高血脂和/或新陈代谢综合症等的治疗或预防用药物)同时，或者间隔时间差施用于同一对象。 
当本发明的化合物与其它治疗或预防用药物组合使用时，其混配比例可以根据待施用于的对象，对象的年龄、体重和状况，施用时间，剂型，施用方法，组合模式等来适当地确定。 
当本发明的化合物用作治疗或预防用药物时，该化合物本身或者该化合物和合适的可药用的载体、赋形剂、稀释剂等的混合物能够以粉末、颗粒、片剂、胶囊、注射剂等的形式口服或胃肠道外给药。上述制剂包含有效量的本发明的化合物。 
本发明的化合物的剂量因给药途径、对象疾病、患者的症状、体重或年龄等而变化，并且还可以适当地根据目的而设定。通常，成人口服剂量是0.01-1000mg/kg体重/天，更优选为0.05-500mg/kg体重/天，并且优选将合适的剂量一天一次或者一天分数次给药。【实施例】 
以下列举实施例来更具体地说明本发明，但本发明不限于这些实施例。 
1H-NMR是在300或400MHz下测量的。1H-NMR的化学位移表示为相对δ值，以每百万的份数(ppm)表示，使用四甲基硅烷(TMS)作为内标。对于偶合常数J，使用s(单峰)，d(二重峰)，t(三重峰)，q(四重峰)， sept(七重峰)，m(多重峰)，dd(双二重峰)，td(三二重峰)，dt(双三重峰)，brs(宽单峰)等，单位为赫兹(Hz)。质谱(MS)是通过液相色谱质谱并且按正离子模式测量的。光学纯度是通过高效液相色谱法使用手性柱来测量的，并且基于其R形式和S形式的面积值，表示为对映异构体过量(％e.e.)或非对应异构体过量(％d.e.)。旋光度表示为比旋光度[α]D。使用由Merck公司制造的硅胶进行薄层色谱，使用由Fuji Silysia Chemical制造的硅胶进行柱色谱法。 
除非特别说明，萃取中的有机溶液用无水硫酸钠或无水硫酸镁干燥。 
实验所用的溶剂和试剂由以下缩写表示。四氢呋喃：THFN，N-二甲基甲酰胺：DMF1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐：WSCI·HCl1，1′-羰基二咪唑：CDI1-羟基苯并三唑一水合物：HOBt·H2O1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯：DBU 
实施例1：合成2-苄基-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺(1)苄基丙二酸单乙酯向苄基丙二酸二乙酯(27.1g)/乙醇(70mL)溶液中添加氢氧化钾(6.1g)/乙醇(70mL)溶液，在室温搅拌该混合物18小时。在减压下浓缩后，添加水(300ml)和乙醚(100mL)来萃取该混合物。通过添加浓盐酸将水层调节到pH＝1～2，然后用乙酸乙酯(200mL×2)萃取该混合物。将有机层用饱和盐水洗涤，然后在减压下浓缩，得到油状标题化合物(19.3g)。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.08(3H，t，J＝7.2Hz)，3.05(2H，dd，J＝9.3，4.8Hz)，3.67-3.72(1H，m)，4.04(2H，q，J＝7.2Hz)，7.17-7.30(5H，m)，12.94(1H，brs). 
(2)2-苄基-3-[(2-萘磺酰基)氨基]-3-氧代丙酸乙酯向上述化合物(5.53g)/THF(100mL)溶液中添加CDI(6.46g)，并且在 回流条件下加热该混合物1小时。将反应混合物冷却至室温，添加萘-2-磺酰胺(5.15g)和DBU(4.10mL)，在室温搅拌该混合物20小时。浓缩反应混合物，添加1mol/L盐酸(100mL)和乙酸乙酯(200ml)来萃取残渣，并且将有机层用饱和盐水洗涤。浓缩后，将氯仿添加到残渣中，并且过滤除去不溶性物质。浓缩滤液，通过硅胶柱色谱法纯化残渣，得到油状标题化合物(3.30g)。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.94(3H，t，J＝7.0Hz)，2.92-2.95(2H，m)，3.71-3.78(1H，m)，3.95(2H，q，J＝7.0Hz)，6.99-7.08(5H，m)，7.70-7.77(3H，m)，8.07-8.25(3H，m)，8.53(1H，s)，12.53(1H，brs). 
(3)2-苄基-3-[(2-萘磺酰基)氨基]-3-氧代丙酸向上述化合物(3.30g)/THF(10ml)/乙醇(50ml)的混合溶液中添加氢氧化钠(1.0g)/水(4mL)溶液，在室温搅拌该混合物15小时。在减压下浓缩后，通过添加1mol/L盐酸将残渣调节到pH＝1～2，然后用乙酸乙酯(100mL×2)萃取该混合物。将有机层用饱和盐水洗涤，并且在减压下浓缩，得到标题化合物(2.91g)，为白色固体。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ2.50-2.98(2H，m)，3.67(1H，dd，J＝9.3，6.0Hz)，6.95-7.06(5H，m)，7.69-7.79(3H，m)，8.07-8.22(3H，m)，8.51(1H，s)，12.47(1H，brs)，12.90(1H，brs). 
(4)2-苄基-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺向上述化合物(690mg)/DMF(10mL)溶液中添加二乙胺(690μL)，HOBt·H2O(330mg)和WSCI·HCl(420mg)，在室温搅拌该混合物18小时。通过添加稀盐酸(20mL)将混合物调节到pH＝1～2，然后用乙酸乙酯(100mL)萃取。将有机层用饱和盐水洗涤，然后在减压下浓缩。将己烷/乙酸乙酯的混合溶液添加到残渣中，然后通过过滤收集沉淀物，得到标题化合物(473mg)，为白色固体。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.81-0.88(6H，m)，2.91(2H，d，J＝7.2Hz)，3.08-3.23(4H，m)，3.80-3.85(1H，m)，7.02-7.09(5H，m)，7.70-7.80(3H，m)，8.06-8.21(3H，m)，8.53(1H，s)，12.33(1H，brs).MS：439(M+H)+. 
实施例2：合成N-{2-苄基-3-[(2-萘磺酰基)氨基]-3-氧代丙酰基}-N-乙基甘氨酸乙酯(1)N-乙基甘氨酸乙酯盐酸盐在-10℃向乙醇(30mL)中滴加亚硫酰氯(2.6mL)，并且搅拌该混合物15分钟。在-10℃将N-乙基甘氨酸(1.0g)添加到该溶液中，并且使混合物升温至室温，同时搅拌17小时。在减压下浓缩反应混合物，得到标题化合物(1.63g)，为白色固体。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.19-1.27(6H，m)，2.96(2H，q，J＝7.2Hz)，3.93(2H，s)，4.21(2H，q，J＝6.9Hz)，9.54(2H，brs). 
(2)N-{2-苄基-3-[(2-萘磺酰基)氨基]-3-氧代丙酰基}-N-乙基甘氨酸乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用由实施例1(3)获得的化合物(582mg)和上述化合物(310mg)获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(342mg)，为白色固体。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.89(3H，t，J＝7.0Hz)，1.08-1.22(3H，m)，2.78-3.00(2H，m)，3.22-3.35(2H，m)，3.79-4.36(5H，m)，6.90-7.10(5H，m)，7.70-7.80(3H，m)，8.08-8.24(3H，m)，8.54(1H，d，J＝1.6Hz)，12.36(1H，brs).MS：525(M+Na)+. 
实施例3：合成N-{2-苄基-3-[(2-萘磺酰基)氨基]-3-氧代丙酰基}-N-乙基甘氨酸在室温下向由实施例2获得的化合物(250mg)/THF(10ml)/水(3ml)的混合物中添加1mol/L氢氧化钠水溶液(1.5mL)，并且搅拌该混合物2.5小时。在减压下浓缩后，通过添加1mol/L盐酸将残渣调节到pH＝1～2，然后用乙酸乙酯(50mL×2)萃取。将有机层用饱和盐水洗涤，然后在减压下浓缩，得到标题化合物(211mg)，为白色固体。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.88(3H，t，J＝6.9Hz)，2.78-2.98(2H，m)，3.19-3.34(2H，m)，3.74-4.24(3H，m)，6.91-7.08(5H，m)，7.70-7.79(3H，m)，8.07-8.22(3H，m)，8.51-8.52(1H，m)，12.30(1H，brs)，12.51(1H，brs).MS：469(M+H)+. 
实施例4：合成N-苄基-N-{2-苄基-3-[(2-萘磺酰基)氨基]-3-氧代丙酰基}甘氨酸(1)N-苄基-N-{2-苄基-3-[(2-萘磺酰基)氨基]-3-氧代丙酰基}甘氨酸乙酯使用由实施例1(3)获得的化合物(930mg)和N-苄基甘氨酸乙酯(570mg)，以和实施例1(4)同样的方式，得到标题化合物(1.29g)，为白色固体。MS：559(M+H)+. 
(2)N-苄基-N-{2-苄基-3-[(2-萘磺酰基)氨基]-3-氧代丙酰基}甘氨酸以和实施例3同样的方式，使用上述化合物(1.29g)得到标题化合物(1.13g)，为白色固体。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ2.80-3.05(2H，m)，3.75-4.25(3H，m)，4.50-4.80(2H，m)，6.84-7.25(10H，m)，7.70-7.80(3H，m)，8.07-8.10(2H，m)，8.20-8.23(1H，m)，8.52-8.53(1H，m)，12.38(2H，brs).MS：531(M+H)+. 
实施例5：合成2-苄基-N-(2-萘磺酰基)-3-[4-(2-萘磺酰基)哌嗪-1-基]-3-氧代丙酰胺(1)2-苄基-N-(2-萘磺酰基)-3-(哌嗪-1-基)-3-氧代丙酰胺三氟乙酸盐向由实施例1(3)获得的化合物(1.0g)/DMF(20mL)溶液中添加1-叔丁氧基羰基哌嗪(590mg)，HOBt·H2O(480mg)，WSCI·HCl(600mg)和N-甲基吗啉(290μL)，在室温搅拌该混合物3.5小时。通过添加稀盐酸(20mL)将反应混合物调节到pH＝4，然后通过过滤收集沉淀物。将三氟乙酸(10mL)添加到其中，在室温搅拌该混合物13小时。在减压下浓缩后，将乙醚添加到残渣中，并且使混合物滗析，得到标题化合物(1.47g)，为白色粉末。MS：452(M+H)+. 
(2)2-苄基-N-(2-萘磺酰基)-3-[4-(2-萘磺酰基)哌嗪-1-基]-3-氧代丙酰胺 向上述化合物(600mg)/吡啶(5ml)溶液中添加4-二甲基氨基吡啶(130mg)和2-萘磺酰氯(240mg)，在室温搅拌该混合物16小时。在减压下浓缩后，将稀盐酸添加到残渣中，然后通过过滤收集沉淀物。其通过硅胶柱色谱法进行纯化，得到标题化合物(265mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ2.55-3.68(10H，m)，3.88-3.97(1H，m)，6.48-6.52(1H，m)，6.75-6.79(2H，m)，6.90-6.92(2H，m)，7.63-8.51(14H，m)，12.27(1H，brs).MS：642(M+H)+. 
实施例6：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-(4-硝基苄基)丙二酰胺(1)(4-硝基苄基)丙二酸二甲酯在冰冷条件下向丙二酸二甲酯(5.53g)/THF(100mL)溶液中添加60％氢化钠(1.84g)，并且搅拌该混合物30分钟。在冰冷条件下将4-硝基苄基溴(9.04g)添加到该混合物，并且使混合物升温至室温同时搅拌4小时。通过添加稀盐酸将反应混合物调节到pH＝2～3，通过过滤除去沉淀物，然后用乙酸乙酯(200ml)萃取滤液。将有机层用饱和盐水洗涤，然后在减压下浓缩，得到标题化合物(7.66g)，为浅黄色固体。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ3.21(2H，d，J＝7.8Hz)，3.60(6H，s)，4.00(1H，t，J＝7.8Hz)，7.51(2H，d，J＝8.4Hz)，8.13(2H，d，J＝8.4Hz). 
(2)(4-硝基苄基)丙二酸单甲酯向上述化合物(7.62g)/甲醇的溶液(30mL)中添加氢氧化钾(1.45g)/甲醇(20mL)溶液，在室温搅拌该混合物56小时。在减压下浓缩后，添加水(300ml)和乙醚(100mL)来萃取残渣。通过添加浓盐酸将水层调节到pH＝1～2，然后用乙酸乙酯(200mL×2)萃取。将有机层用饱和盐水洗涤，然后在减压下浓缩，得到标题化合物(4.32g)，为黄色固体。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ3.20(2H，d，J＝7.9Hz)，3.61(3H，s)，3.89(1H，t，J＝7.9Hz)，7.53(2H，d，J＝8.5Hz)，8.15(2H，d，J＝8.5Hz)，13.00(1H，brs). 
(3)3-[(2-萘磺酰基)氨基]-2-(4-硝基苄基)-3-氧代丙酸甲酯 以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(4.24g)得到标题化合物(5.49g)，为浅黄色粉末。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ3.00-3.19(2H，m)，3.57(3H，s)，3.86-3.95(1H，m)，7.23(2H，d，J＝8.5Hz)，7.69-7.82(5H，m)，8.03-8.07(2H，m)，8.17-8.19(1H，m)，8.48(1H，s)，12.60(1H，brs). 
(4)3-[(2-萘磺酰基)氨基]-2-(4-硝基苄基)-3-氧代丙酸向上述化合物(5.49g)/THF(100mL)溶液中添加氢氧化钠(1.54g)/水(12mL)溶液。以和实施例1(3)同样的方式，得到标题化合物(5.31g)，为浅黄色粉末。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ2.97-3.18(2H，m)，3.74-3.80(1H，m)，7.22(2H，d，J＝8.5Hz)，7.67-7.73(3H，m)，7.78(2H，d，J＝8.5Hz)，8.03(2H，d，J＝8.8Hz)，8.16(1H，d，J＝7.9Hz)，8.47(1H，s)，12.54(2H，brs). 
(5)N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-(4-硝基苄基)丙二酰胺向以和实施例1(4)同样的方式使用上述化合物(5.31g)获得的残渣中添加甲醇，然后通过过滤收集沉淀物，得到标题化合物(2.63g)，为白色固体。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.86(6H，t，J＝7.6Hz)，3.05(2H，d，J＝7.3Hz)，3.12-3.20(4H，m)，3.95(1H，t，J＝7.6Hz)，7.31(2H，d，J＝8.6Hz)，7.70-7.79(3H，m)，7.88(2H，d，J＝8.6Hz)，8.08(2H，t，J＝9.0Hz)，8.19(1H，d，J＝7.9Hz)，8.52(1H，s)，12.40(1H，brs).MS：484(M+H)+. 
实施例7：合成2-(4-氨基苄基)-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺向实施例6中获得的化合物(2.53g)/乙醇(200ml)/乙酸乙酯(100mL)的混合悬浮液中添加10％钯/碳(500mg)，并且在回流条件下在氢气气氛下加热该混合物6小时。在冷却至室温后，过滤除去不溶性物质，并且在减压下浓缩该滤液，得到标题化合物(2.37g)，为白色粉末。有时使用4mol/L盐酸/乙酸乙酯将该化合物进一步转化为盐酸盐后使用。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.82-0.88(6H，m)，2.74(2H，d，J＝ 6.9Hz)，3.06-3.20(4H，m)，3.72(1H，t，J＝6.9Hz)，6.37(2H，d，J＝8.4Hz)，6.71(2H，d，J＝8.4Hz)，7.65-7.78(3H，m)，8.07(1H，d，J＝7.8Hz)，8.13(1H，d，J＝9.0Hz)，8.21(1H，d，J＝7.8hz)，8.54(1H，s).MS：454(M+H)+. 
实施例8：合成N，N-二乙基-2-(4-胍基苄基)-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺三氟乙酸盐(1)[4-(N″，N″′-二叔丁氧基羰基胍基)苄基]-N，N-二乙基-2-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺在室温下向实施例7中获得的化合物(1.09g)/乙醇(10mL)溶液中添加N，N′-二叔丁氧基羰基-1H-吡唑-1-甲脒(745mg)，并且搅拌该混合物2小时。从反应混合物中通过过滤收集沉淀物，得到标题化合物(1.44g)，为白色固体。MS：696(M+H)+. 
(2)N，N-二乙基-2-(4-胍基苄基)-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺三氟乙酸盐向上述化合物(1.44g)中添加95％三氟乙酸(20mL)，在室温搅拌该混合物3小时。在减压下浓缩反应混合物，将乙醚添加到残渣中，然后通过过滤收集沉淀物，得到标题化合物(1.26g)，为白色固体。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.86(6H，t，J＝6.6Hz)，2.93(2H，d，J＝6.9Hz)，3.10-3.21(4H，m)，3.87(1H，t，J＝6.9Hz)，6.95(2H，d，J＝8.1Hz)，7.12(2H，d，J＝8.1Hz)，7.36(4H，brs)，7.69-7.79(3H，m)，8.07-8.08(1H，d，J＝8.1Hz)，8.14(1H，d，J＝8.7Hz)，8.22(1H，d，J＝7.8Hz)，8.56(1H，s)，9.67(1H，s)，12.24(1H，brs).MS：496(M+H)+. 
实施例9：合成2-[4-(苯甲酰基氨基)苄基]-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺在室温下向实施例7中获得的化合物(500mg)/吡啶(5ml)溶液中添加苯甲酰氯(160mg)和催化量的4-二甲基氨基吡啶，并且搅拌该混合物3小时。通过添加稀盐酸将反应混合物调节到pH＝2～3，通过过滤收集 沉淀物，并且用水洗涤，得到标题化合物(527mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.86(6H，t，J＝6.9Hz)，2.86-2.95(2H，m)，3.09-3.22(4H，m)，3.87(1H，t，J＝7.2Hz)，7.05(2H，d，J＝8.2Hz)，7.52-7.79(8H，m)，7.96(2H，d，J＝8.2Hz)，8.05(1H，d，J＝8.1Hz)，8.14(1H，d，J＝8.8Hz)，8.21(1H，d，J＝8.1Hz)，8.56(1H，s)，10.16(1H，s)，12.37(1H，brs).MS：558(M+H)+. 
实施例10：合成2-[4-(乙酰氨基)苄基]-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例9同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(300mg)和乙酸酐(70μL)，得到标题化合物(261mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.82-0.87(6H，m)，2.02(3H，s)，2.86(2H，dd，J＝7.2，2.4Hz)，3.07-3.20(4H，m)，3.83(1H，t，7.2Hz)，6.97(2H，d，J＝8.4Hz)，7.33(2H，d，J＝8.4Hz)，7.69-7.78(3H，m)，8.07(1H，d，J＝8.0Hz)，8.12(1H，d，J＝8.8Hz)，8.21(1H，d，J＝8.0Hz)，8.54(1H，s)，9.81(1H，s)，12.39(1H，brs).MS：496(M+H)+. 
实施例11：合成N，N-二乙基-2-[4-(异丁酰氨基)苄基]-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例9同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(300mg)和异丁酰氯(77μL)，得到标题化合物(217mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.84-0.86(6H，m)，1.10(6H，d，J＝7.2Hz)，2.55(1H，sept，J＝7.2Hz)，2.85-2.90(2H，m)，3.08-3.17(4H，m)，3.83(1H，t，J＝6.8Hz)，6.98(2H，d，J＝8.4Hz)，7.38(2H，d，J＝8.4Hz)，7.68-7.78(3H，m)，8.06(1H，d，J＝8.4Hz)，8.11(1H，d，J＝8.8Hz)，8.21(1H，d，J＝8.0Hz)，8.55(1H，s)，9.72(1H，s)，12.26(1H，brs).MS：524(M+H)+. 
实施例12：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-[4-(新戊酰氨基)苄基]丙二酰胺 以和实施例9同样的方式，使用实施例7中获得的化合物(460mg)和三甲基乙酰氯(128μL)，得到标题化合物(307mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.85(6H，t，J＝6.4Hz)，1.22(9H，s)，2.80-2.92(2H，m)，3.10-3.30(4H，m)，3.83(1H，t，J＝7.2Hz)，6.99(2H，d，J＝8.4Hz)，7.40(2H，d，J＝8.4Hz)，7.69-7.78(3H，m)，8.05(1H，d，J＝8.0Hz)，8.11(1H，d，J＝8.4Hz)，8.20(1H，d，J＝8.0Hz)，8.54(1H，s)，9.07(1H，s)，12.27(1H，brs).MS：538(M+H)+. 
实施例13：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-[4-(丙炔酰氨基)苄基]丙二酰胺在室温下向实施例7中获得的化合物的盐酸盐(240mg)/DMF(5ml)溶液中添加WSCI·HCl(115mg)、4-二甲基氨基吡啶(120mg)和丙炔酸(36μL)，并且搅拌该混合物16小时。通过添加稀盐酸(30mL)将混合物调节到pH＝1～2，然后用乙酸乙酯(50mL×2)萃取。将有机层用饱和盐水洗涤，在减压下浓缩，然后通过硅胶柱色谱法纯化残渣，得到标题化合物(46mg)，为浅黄色固体。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.81-0.87(6H，m)，2.85-2.90(2H，m)，3.08-3.18(4H，m)，3.84(1H，t，J＝7.2Hz)，4.41(1H，s)，6.99(2H，d，J＝7.8Hz)，7.34(2H，d，J＝7.8Hz)，7.68-7.79(3H，m)，8.06-8.12(2H，m)，8.21(1H，d，J＝8.0Hz)，8.54(1H，s)，10.70(1H，s)，12.30(1H，brs).MS：506(M+H)+. 
实施例14：合成2-{4-[(2-丁炔酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(300mg)和2-丁炔酸(57mg)获得反应混合物。添加稀盐酸，然后通过过滤收集沉淀物，得到标题化合物(170mg)，为白色固体。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.81-0.86(6H，m)，1.88(3H，s)，2.82-2.85(2H，m)，3.08-3.18(4H，m)，3.80(1H，t，J＝7.2Hz)，6.95(2H，d，J＝8.4Hz)，7.32(2H，d，J＝8.4Hz)，7.67-7.76(3H，m)，8.04(1H，d，J＝7.8Hz)，8.09(1H，d，J＝8.7Hz)，8.18(1H，d，J＝7.8Hz)，8.52(1H，s)，10.48(1H，s)， 12.31(1H，brs).MS：520(M+H)+. 
实施例15：合成2-[4-(环丙基羰基氨基)苄基]-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例9同样的方式，使用实施例7中获得的化合物(337mg)和环丙烷羰基氯(67μL)，得到标题化合物(81mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.72-0.95(10H，m)，1.67-1.80(1H，m)，2.79-2.95(2H，m)，3.03-3.25(4H，m)，3.82(1H，t，J＝7.2Hz)，6.97(2H，d，J＝8.4Hz)，7.34(2H，d，J＝8.4Hz)，7.66-7.82(3H，m)，8.05(1H，d，J＝8.4Hz)，8.10(1H，d，J＝8.4Hz)，8.19(1H，d，J＝8.4Hz)，8.53(1H，s)，10.03(1H，s)，12.28(1H，brs).MS：522(M+H)+. 
实施例16：合成N，N-二乙基-2-{4-[(1-甲基环丙基)羰基氨基]苄基}-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(430mg)和1-甲基环丙烷-1-羧酸(88mg)，得到标题化合物(366mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.58-0.68(2H，m)，0.74-0.95(6H，m)，1.02-1.13(2H，m)，1.40(3H，s)，2.54(2H，s)，2.78-2.93(2H，m)，3.01-3.23(4H，m)，3.83(1H，t，J＝7.2Hz)，6.97(2H，d，J＝8.4Hz)，7.37(2H，d，J＝8.4Hz)，7.62-7.82(3H，m)，8.06(1H，d，J＝8.4Hz)，8.11(1H，d，J＝8.4Hz)，8.20(1H，d，J＝8.4Hz)，8.54(1H，s)，9.03(1H，s)，12.30(1H，brs).MS：536(M+H)+. 
实施例17：合成2-{4-[(1-叔丁氧基羰基-4-哌啶基羰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(430mg)、N-叔丁氧基羰基异哌啶酸(isonipecotic acid)(200mg)和N-甲基吗啉(190μL)，获得反应混合物。添加稀盐酸，然后通过过滤收集沉淀物，得到标题化合物(410mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.82-0.86(6H，m)，1.41(9H，s)，1.41-1.52(2H，m)，1.72-1.76(2H，m)，2.67-2.89(4H，m)，3.06-3.32(5H，m)，3.72-3.78(1H，m)，3.94-4.00(2H，m)，6.98(2H，d，J＝8.8Hz)，7.37(2H，d，J＝8.8Hz)，7.67-7.76(3H，m)，8.02-8.16(3H，m)，8.49(1H，brs)，9.80(1H，s)，12.32(1H，brs). 
实施例18：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-{4-[(4-哌啶基羰基)氨基]苄基}丙二酰胺三氟乙酸盐在室温下向实施例17中获得的化合物(250mg)/二氯甲烷(10mL)溶液中添加三氟乙酸(3ml)，并且搅拌该混合物16小时。在减压下浓缩后，添加乙醚/氯仿混合物，然后通过过滤收集沉淀物，得到标题化合物(247mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.81-0.87(6H，m)，1.75-1.97(4H，m)，2.57-2.63(1H，m)，2.78-3.28(10H，m)，3.82(1H，t，J＝7.2Hz)，7.01(2H，d，J＝8.4Hz)，7.37(2H，d，J＝8.4Hz)，7.68-7.77(3H，m)，8.05(1H，d，J＝8.0Hz)，8.10(1H，d，J＝8.4Hz)，8.20(1H，d，J＝8.0Hz)，8.26-8.33(1H，brs)，8.54(1H，s)，8.54-8.58(1H，brs)，9.93(1H，s)，12.34(1H，brs).MS：565(M+H)+. 
实施例19：合成N，N-二乙基-2-{4-[(2-氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例9同样的方式，使用实施例7中获得的化合物(332mg)和2-氟苯甲酰氯(87μL)，得到标题化合物(204mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.87(6H，t，J＝7.2Hz)，2.83-2.98(2H，m)，3.05-3.28(4H，m)，3.86(1H，t，J＝7.2Hz)，7.04(2H，d，J＝8.4Hz)，7.28-7.40(2H，m)，7.49(2H，d，J＝8.4Hz)，7.53-7.80(5H，m)，8.06(1H，d，J＝8.4Hz)，8.12(1H，d，J＝8.4Hz)，8.21(1H，d，J＝8.4Hz)，8.56(1H，s)，10.29(1H，s)，12.27(1H，brs).MS：576(M+H)+. 
实施例20：合成N，N-二乙基-2-{4-[(4-氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺 以和实施例9同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(300mg)和4-氟苯甲酰氯(87μL)，得到标题化合物(261mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.86(6H，t，J＝6.8Hz)，2.85-2.92(2H，m)，3.09-3.35(4H，m)，3.87(1H，t，J＝7.2Hz)，7.04(2H，d，J＝8.4Hz)，7.36-7.40(2H，m)，7.52(2H，d，J＝8.4Hz)，7.66-7.79(3H，m)，8.02-8.06(3H，m)，8.13(1H，d，J＝8.8Hz)，8.21(1H，d，J＝8.0Hz)，8.55(1H，s)，10.16(1H，s)，12.28(1H，brs).MS：576(M+H)+. 
实施例21：合成N，N-二乙基-2-{4-[(3-氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例9同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(196mg)和3-氟苯甲酰氯(48μL)，得到标题化合物(192mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.86(6H，t，J＝6.8Hz)，2.82-2.96(2H，m)，3.04-3，23(4H，m)，3.87(1H，t，J＝7.2Hz)，7.06(2H，d，J＝8.4Hz)，7.40-7.49(1H，m)，7.53(2H，d，J＝8.4Hz)，7.57-7.86(6H，m)，8.06(1H，d，J＝8.0Hz)，8.13(1H，d，J＝8.4Hz)，8.20(1H，d，J＝8.4Hz)，8.55(1H，s)，10.19(1H，s).MS：576(M+H)+. 
实施例22：合成N，N-二乙基-2-{4-[(2，6-二氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例9同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(207mg)和2，6-二氟苯甲酰氯(53μL)，得到标题化合物(184mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.87(6H，t，J＝6.8Hz)，2.80-2.98(2H，m)，3.04-3.23(4H，m)，3.85(1H，t，J＝7.2Hz)，7.06(2H，d，J＝8.4Hz)，7.25(2H，t，J＝8.0Hz)，7.46(2H，d，J＝8.4Hz)，7.51-7.80(4H，m)，8.06(1H，d，J＝8.0Hz)，8.11(1H，d，J＝8.8Hz)，8.21(1H，d，J＝8.0Hz)，8.56(1H，s)，10.69(1H，s). MS：594(M+H)+. 
实施例23：合成N，N-二乙基-2-{4-[(2，4-二氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(257mg)和2，4-二氟苯甲酸(83mg)，得到标题化合物(269mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.78-0.92(6H，m)，2.81-2.97(2H，m)，3.04-3.23(4H，m)，3.72(1H，m)，7.05(2H，d，J＝8.4Hz)，7.22(2H，t，J＝8.4Hz)，7.41(1H，t，J＝8.4Hz)，7.48(1H，d，J＝8.4Hz)，7.60-7.7.83(4H，m)，8.03(2H，t，J＝8.4Hz)，8.13(1H，d，J＝8.0Hz)，8.45(1H，brs)，10.27(1H，s).MS：594(M+H)+. 
实施例24：合成N，N-二乙基-2-{4-[(2-氟-4-甲基苯甲酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(252mg)和2-氟-对甲苯甲酸(88mg)，得到标题化合物(193mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.86(6H，t，J＝7.2Hz)，2.39(3H，s)，2.83-3.00(2H，m)，3.07-3.25(4H，m)，3.86(1H，t，J＝7.2Hz)，7.03(2H，d，J＝8.0Hz)，7.11-7.22(2H，m)，7.48(2H，d，J＝8.0Hz)，7.56(1H，t，J＝8.0Hz)，7.66-7.82(3H，m)，8.06(1H，d，J＝8.0Hz)，8.12(1H，d，J＝8.8Hz)，8.20(1H，d，J＝8.0Hz)，8.55(1H，s)，10.16(1H，s)，12.33(1H，brs).MS：590(M+H)+. 
实施例25：合成N，N-二乙基-2-{4-[(2-甲氧苯甲酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例9同样的方式，使用实施例7中获得的化合物(505mg)和2-甲氧苯甲酰氯(200μL)，得到标题化合物(178mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.86(6H，t，J＝7.0Hz)，2.89(2H，d，J＝7.0Hz)，3.08-3.23(4H，m)，3.86(1H，t，J＝7.0Hz)，3.91(3H，s)，7.02(2H，d，J＝8.4Hz)，7.08(1H，t，J＝7.4Hz)，7.19(1H，d，J＝8.4Hz)，7.47-7.55(3H，m)， 7.62-7.80(4H，m)，8.06(1H，d，J＝8.1Hz)，8.13(1H，d，J＝8.8Hz)，8.21(1H，d，J＝8.1Hz)，8.55(1H，s)，10.01(1H，s)，12.36(1H，brs).MS：588(M+H)+. 
实施例26：合成N，N-二乙基-2-{4-[(4-甲氧苯甲酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例9同样的方式，使用实施例7中获得的化合物(488mg)和4-甲氧苯甲酰氯(145μL)，得到标题化合物(485mg)，为白色固体。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.86(6H，t，J＝7.0Hz)，2.89(2H，d，J＝6.9Hz)，3.03-3.23(4H，m)，3.79-3.95(4H，m)，7.03(2H，d，J＝8.7Hz)，7.06(2H，d，J＝8.7Hz)，7.53(2H，d，J＝8.7Hz)，7.62-7.80(3H，m)，7.96(2H，d，J＝8.7Hz)，8.05(1H，d，J＝8.1Hz)，8.13(1H，d，J＝8.1Hz)，8.21(1H，d，J＝8.1Hz)，8.55(1H，s)，9.99(1H，s)，13.26(1H，brs).MS：588(M+H)+. 
实施例27：合成N，N-二乙基-2-{4-[(3-甲氧苯甲酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例9同样的方式，使用实施例7中获得的化合物(453mg)和3-甲氧苯甲酰氯(135μL)，得到标题化合物(199mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.86(3H，t，J＝7.2Hz)，0.86(3H，t，J＝6.8Hz)，2.86-2.97(2H，m)，3.07-3.24(4H，m)，3.84(3H，s)，3.87(1H，t，J＝7.2Hz)，7.04(2H，d，J＝8.4Hz)，7.16(1H，dd，J＝8.4，2.0Hz)，7.42-7.57(5H，m)，7.64-7.81(3H，m)，8.05(1H，d，J＝8.4Hz)，8.13(1H，d，J＝8.4Hz)，8.21(1H，d，J＝8.2Hz)，8.56(1H，s)，10.13(1H，s)，12.36(brs).MS：588(M+H)+. 
实施例28：合成N，N-二乙基-2-{4-[(2，6-二甲氧基苯甲酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例9同样的方式，使用实施例7中获得的化合物(520mg)和2，6-二甲氧基苯甲酰氯(241mg)，得到标题化合物(463mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.76-0.90(6H，m)，2.80-2.97(2H，m)， 3.04-3.25(4H，m)，3.76(6H，s)，3.85(1H，d，J＝7.2Hz)，6.74(2H，d，J＝8.8Hz)，6.99(2H，d，J＝8.4Hz)，7.36(1H，t，J＝8.4Hz)，7.50(2H，d，J＝8.4Hz)，7.66-7.84(3H，m)，8.06(1H，d，J＝8.0Hz)，8.13(1H，d，J＝8.8Hz)，8.22(1H，d，J＝8.0Hz)，8.55(1H，s)，10.14(1H，s).MS：618(M+H)+. 
实施例29：合成N，N-二乙基-2-{4-[(2-羟基苯甲酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(357mg)、2-羟基苯甲酸(120mg)和三乙胺(120μL)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(198mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.86(6H，t，J＝7.0Hz)，2.89-2.92(2H，m)，3.12-3.21(4H，m)，6.96-7.00(4H，m)，7.41-7.47(3H，m)，7.65-7.79(3H，m)，7.97(1H，dd，J＝7.9，1.3Hz)，8.05(1H，d，J＝8.2Hz)，8.12(1H，d，J＝8.7Hz)，8.20(1H，d，J＝8.2Hz)，8.54(1H，d，J＝1.0Hz)，10.26(1H，s)，11.85(1H，s)，12.32(1H，brs).MS：574(M+H)+. 
实施例30：合成N，N-二乙基-2-{4-[(3-甲基-2-羟基苯甲酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例7中获得的化合物(530mg)和3-甲基-2-羟基苯甲酸(150mg)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(467mg)，为白色固体。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.87(6H，t，J＝6.9Hz)，2.21(3H，s)，2.92(2H，d，J＝7.8Hz)，3.12-3.20(4H，m)，3.87(1H.t，J＝7.8Hz)，6.88(1H，t，J＝7.8Hz)，7.06(2H，d，J＝8.4Hz)，7.37-7.43(3H，m)，7.65-7.92(4H，m)，8.05(1H，d，J＝8.0Hz)，8.13(1H，d，J＝8.7Hz)，8.20(1H，d，J＝8.0Hz)，8.54(1H，d，J＝0.9Hz)，10.29(1H，s)，12.28(1H，brs)，12.63(1H，s).MS：588(M+H)+. 
实施例31：合成N，N-二乙基-2-{4-[(2-甲基苯甲酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺 以和实施例9同样的方式，使用实施例7中获得的化合物(525mg)和2-甲基苯甲酰氯(159μL)，得到标题化合物(534mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.86(6H，t，J＝7.2Hz)，2.35(3H，s)，2.89(2H，d，J＝6.8Hz)，3.01-3.25(4H，m)，3.85(1H，d，J＝6.8Hz)，7.02(2H，d，J＝8.4Hz)，7.31(2H，d，J＝7.6Hz)，7.30-7.48(2H，m)，7.44(2H，d，J＝7.6Hz)，7.63-7.70(1H，m)，7.76(2H，d，J＝7.2Hz)，8.06(1H，d，J＝8.0Hz)，8.13(1H，d，J＝8.0Hz)，8.24(1H，d，J＝8.0Hz)，8.57(1H，s)，10.20(1H，s)，12.37(1H，brs).MS：572(M+H)+. 
实施例32：合成N，N-二乙基-2-{4-[(4-甲基苯甲酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例9同样的方式，使用实施例7中获得的化合物(497mg)和4-甲基苯甲酰氯(146μL)，得到标题化合物(525mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.78-0.95(6H，m)，2.39(3H，s)，2.82-2.96(2H，m)，3.05-3.28(4H，m)，3.86(1H，t，J＝7.4Hz)，7.03(2H，d，J＝8.4Hz)，7.34(2H，d，J＝8.4Hz)，7.53(2H，d，J＝8.4Hz)，7.61-7.82(3H，m)，7.87(2H，d，J＝8.4Hz)，8.05(1H，d，J＝8.4Hz)，8.13(1H，d，J＝8.4Hz)，8.22(1H，d，J＝8.4Hz)，8.55(1H，s)，10.07(1H，s)，12.36(1H，brs).MS：572(M+H)+. 
实施例33：合成N，N-二乙基-2-{4-[(3-甲基苯甲酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例9同样的方式，使用实施例7中获得的化合物(454mg)和3-甲基苯甲酰氯(131μL)，得到标题化合物(416mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.86(6H，t，J＝7.0Hz)，2.41(3H，s)，2.90(2H，dd，J＝4.2，2.7Hz)，3.06-3.28(4H，m)，3.86(1H，t，J＝7.0Hz)，7.03(2H，d，J＝8.4Hz)，7.38-7.46(2H，m)，7.53(2H，d，J＝8.4Hz)，7.68(1H，t，J＝7.4Hz)，7.71-7.80(4H，m)，8.05(1H，d，J＝8.1Hz)，8.13(1H，d，J＝8.1Hz)，8.21(1H，d，J＝8.1Hz)，8.55(1H，s)，10.11(1H，s)，12.36(1H，brs).MS：572(M+H)+. 
实施例34：合成N，N-二乙基-2-{4-[(2，6-二甲苯甲酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例9同样的方式，使用实施例7中获得的化合物(950mg)和2，6-二甲苯甲酰氯(390mg)，得到标题化合物(141mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.87(6H，t，J＝6.8Hz)，2.27(6H，s)，2.89(2H，d，J＝6.8Hz)，3.08-3.22(4H，m)，3.85(1H，d，J＝6.8Hz)，7.02(2H，d，J＝8.4Hz)，7.10(2H，d，J＝8.4Hz)，7.22(1H，q，J＝7.6Hz)，7.51(2H，d，J＝8.4Hz)，7.63-7.81(3H，m)，8.66(1H，d，J＝8.0Hz)，8.13(1H，d，J＝8.0Hz)，8.22(1H，d，J＝8.0Hz)，8.58(1H，s)，10.26(1H，s)，12.34(1H，brs).MS：586(M+H)+. 
实施例35：合成2-{4-[(4-氯苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例9同样的方式，使用实施例7中获得的化合物(450mg)和4-氯苯甲酰氯(126μL)，得到标题化合物(484mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.85(3H，t，J＝7.2Hz)，0.86(3H，t，J＝7.2Hz)，2.90(2H，dd，J＝7.0，2.0Hz)，3.05-3.24(4H，m)，3.87(1H，t，J＝7.2Hz)，7.04(2H，d，J＝8.5Hz)，7.52(2H，d，J＝8.4Hz)，7.62(2H，d，J＝8.5Hz)，7.66-7.80(3H，m)，7.98(2H，d，J＝8.5Hz)，8.05(1H，d，J＝8.1Hz)，8.13(1H，d，J＝8.8Hz)，8.20(1H，d，J＝8.1Hz)，8.55(1H，s)，10.22(1H，s)，12.37(1H，brs).MS：592(M+H)+. 
实施例36：合成2-{4-[(2-氯苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例9同样的方式，使用实施例7中获得的化合物(501mg)和2-氯苯甲酰氯(140μL)，得到标题化合物(300mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.86(6H，t，J＝7.2Hz)，2.84-2.95(2H，m)，3.07-3.24(4H，m)，3.85(1H，t，J＝7.2Hz)，7.03(2H，d，J＝8.5Hz)，7.44-7.54(4H，m)，7.56-7.60(2H，m)，7.68-7.79(3H，m)，8.06(1H，d，J＝8.0Hz)，8.13(1H，d，J＝8.0Hz)，8.22(1H，d，J＝8.0Hz)，8.57(1H，d，J＝1.0Hz)，10.42(1H，s)，12.33(1H，brs). MS：592(M+H)+. 
实施例37：合成2-{4-[(3-氯苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例9同样的方式，使用实施例7中获得的化合物(503mg)和3-氯苯甲酰氯(142μL)，得到标题化合物(461mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.86(6H，t，J＝7.2Hz)，2.91(2H，dd，J＝7.2，2.5Hz)，3.06-3.23(4H，m)，3.86(1H，t，J＝7.2Hz)，7.05(2H，d，J＝8.5Hz)，7.52(2H，d，J＝8.4Hz)，7.54-7.61(1H，m)，7.65-7.76(3H，m)，7.77(1H，dd，J＝8.6，1.6Hz)，7.91(1H，d，J＝7.8Hz)，7.98-8.02(1H，m)，8.05(1H，d，J＝8.2Hz)，8.12(1H，d，J＝8.7Hz)，8.19(1H，d，J＝8.0Hz)，8.54(1H，s)，10.22(1H，s)，12.34(1H，brs).MS：592(M+H)+. 
实施例38：合成2-{4-[(3，4-二氯苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例9同样的方式，使用实施例7中获得的化合物(503mg)和3，4-二氯苯甲酰氯(243mg)，得到标题化合物(401mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.86(6H，t，J＝7.2Hz)2.91(2H，dd，J＝7.0，2.1Hz)，3.05-3.26(4H，m)，3.87(1H，t，J＝7.2Hz)，7.05(2H，d，J＝8.4Hz)，7.50(2H，d，J＝8.5Hz)，7.65-7.76(2H，m)，7.77(1H，dd，8.7，1.7Hz)，7.83(1H，d，J＝8.4Hz)，7.94(1H，dd，J＝8.5，2.2Hz)，8.05(1H，d，J＝8.0Hz)，8.12(1H，d，J＝8.8Hz)，8.18-8.24(2H，m)，8.54(1H，s)，10.27(1H，s)，12.31(1H，brs).MS：626(M+H)+. 
实施例39：合成N，N-二乙基-2-{4-[(5-氟-2-甲氧苯甲酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例7中获得的化合物(530mg)和5-氟-2-甲氧基苯甲酸(298mg)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(398mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.87(6H，t，J＝7.2Hz)，2.41-2.95(2H， m)，3.07-3.22(4H，m)，3.85(1H，t，J＝7.2Hz)，3.90(3H，s)，7.03(2H，d，J＝7.2Hz)，7.14-7.25(1H，m)，7.30-7.40(1H，m)，7.40-7.53(3H，m)，7.62-7.80(3H，m)，8.05(1H，d，J＝8.0Hz)，8.12(1H，d，J＝8.0Hz)，8.20(1H，d，J＝8.0Hz)，8.55(1H，s)，10.07(1H，s)，12.30(1H，brs).MS：606(M+H)+. 
实施例40：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-{4-[(2-三氟甲基苯甲酰基)氨基]苄基}丙二酰胺以和实施例9同样的方式，使用实施例7中获得的化合物(292mg)和2-三氟甲基苯甲酰氯(94μL)，得到标题化合物(322mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.86(3H，t，J＝7.2Hz)，0.86(3H，t，J＝7.2)，2.85-2.95(2H，m)，3.05-3.24(4H，m)，3.86(1H，t，J＝7.2Hz)，7.04(2H，d，J＝8.4Hz)，7.48(2H，d，J＝8.4Hz)，7.60-7.92(7H，m)，8.06(1H，d，J＝8.4Hz)，8.12(1H，d，J＝8.4Hz)，8.20(1H，d，J＝8.4Hz)，8.57(1H，s)，10.11(1H，s).MS：626(M+H)+. 
实施例41：合成2-{4-[(3-氰基苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(250mg)和3-氰基苯甲酸(80mg)，获得反应混合物。添加稀盐酸，然后用乙酸乙酯萃取混合物。在减压下浓缩有机层，得到标题化合物(249mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.86(6H，t，J＝7.2Hz)，2.81-2.95(2H，m)，3.04-3.28(4H，m)，3.84(1H，t，J＝7.2Hz)，7.07(2H，d，J＝8.4Hz)，7.53(2H，d，J＝8.4Hz)，7.60-7.83(4H，m)，7.98-8.15(3H，m)，8.19(1H，d，J＝8.4Hz)，8.25(1H，d，J＝8.4Hz)，8.40(1H，s)，8.52(1H，s)，10.30(1H，s)，12.35(1H，brs).MS：583(M+H)+. 
实施例42：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-{4-[(2-硝基苯甲酰基)氨基]苄基}丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸 盐(2.01g)和2-硝基苯甲酸(695mg)，获得反应混合物。添加稀盐酸，然后用乙酸乙酯萃取混合物。在减压下浓缩有机层，得到标题化合物(1.20g)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.86(6H，t，J＝7.2Hz)，2.81-2.99(2H，m)，3.05-3.27(4H，m)，3.86(1H，t，J＝7.2Hz)，7.04(2H，d，J＝8.4Hz)，7.45(2H，d，J＝8.4Hz)，7.67-7.92(6H，m)，8.07(1H，d，J＝8.0Hz)，8.13(1H，d，J＝8.4Hz)，8.15(1H，d，J＝8.4Hz)，8.22(1H，d，J＝8.4Hz)，8.57(1H，s)，10.57(1H，s)，12.32(1H，brs).MS：603(M+H)+. 
实施例43：合成2-{4-[(2-氨基苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺向实施例42中获得的化合物(538mg)/乙醇(10mL)/乙酸乙酯(10mL)的混合物中添加10％钯/碳(100mg)，并且在氢气气氛下在室温下搅拌该混合物11小时。过滤除去不溶性物质，并且在减压下浓缩该滤液，得到标题化合物(456mg)，为褐色粉末。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.87(6H，t，J＝7.2Hz)，2.88-2.93(2H，m)，3.05-3.23(4H，m)，3.86(1H，t，J＝7.2Hz)，6.57(1H，t，J＝7.2Hz)，6.76(1H，d，J＝8.4Hz)，7.00(2H，d，J＝8.4Hz)，7.46(1H，t，J＝7.2Hz)，7.47(2H，d，J＝8.4Hz)，7.61(1H，d，J＝7.6Hz)，7.65-7.88(3H，m)，8.06(1H，d，J＝8.0Hz)，8.13(1H，d，J＝8.8Hz)，8.20(1H，d，J＝8.0Hz)，8.55(1H，s)，9.88(1H，s).MS：573(M+H)+
实施例44：合成2-{4-[(4-氨基苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺(1)N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-{4-[(4-硝基苯甲酰基)氨基]苄基}丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(491mg)和4-硝基苯甲酸(197mg)，获得反应混合物。添加稀盐酸，然后用乙酸乙酯萃取混合物。在减压下浓缩有机层，得到标题化合物(462mg)，为白色固体。 
(2)2-{4-[(4-氨基苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例43同样的方式，使用上述化合物(462mg)，得到标题化合物(284mg)，为浅黄色粉末。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.86(3H，t，J＝7.2Hz)，0.86(3H，t，J＝7.2Hz)，2.80-2.97(2H，m)，3.05-3.25(4H，m)，3.85(1H，t，J＝7.2Hz)，6.60(2H，d，J＝8.0Hz)，6.99(2H，d，J＝8.0Hz)，7.52(2H，d，J＝8.0Hz)，7.62-7.81(5H，m)，8.05(1H，d，J＝8.0Hz)，8.12(1H，d，J＝8.4Hz)，8.20(1H，d，J＝8.0Hz)，8.54(1H，s)，9.64(1H，s).MS：573(M+H)+. 
实施例45：合成2-{4-[(3-氨基苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺(1)N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-{4-[(3-硝基苯甲酰基)氨基]苄基}丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(500mg)和3-硝基苯甲酸(195mg)，获得反应混合物。添加稀盐酸，然后用乙酸乙酯萃取混合物。在减压下浓缩有机层，得到标题化合物(444mg)，为白色固体。 
(2)2-{4-[(3-氨基苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例43同样的方式，使用上述化合物(444mg)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(293mg)，为浅黄色粉末。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.86(6H，t，J＝7.2)，2.83-2.97(2H，m)，3.04-3.25(4H，m)，3.86(1H，t，J＝7.2Hz)，6.75(1H，d，J＝8.0Hz)，7.01(2H，d，J＝8.4Hz)，7.04-7.21(3H，m)，7.54(2H，d，J＝8.4Hz)，7.62-7.78(3H，m)，8.05(2H，d，J＝8.4Hz)，8.12(1H，d，J＝8.8Hz)，8.20(1H，d，J＝8.4Hz)，8.54(1H，s)，9.95(1H，s).MS：573(M+H)+. 
实施例46：合成2-{4-[(2-氨基-3-甲基苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(187mg)和3-甲基邻氨基苯甲酸(61mg)，获得反应混合物。添加稀盐酸，然后用乙酸乙酯萃取混合物。在减压下浓缩有机层，得到标题化合物(77mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.81-0.90(6H，m)，2.12(3H，s)，2.83-2.95(2H，m)，3.05-3.21(4H，m)，3.81-3.89(1H，m)，6.10(2H，brs)，6.52-6.58(1H，m)，7.01(2H，d，J＝8.2Hz)，7.08-7.14(1H，m)，7.46-7.50(3H，m)，7.64-7.78(3H，m)，8.05(1H，d，J＝8.1Hz)，8.13(1H，d，J＝8.7Hz)，8.21(1H，d，J＝8.1Hz)，8.54(1H，s)，9.89(1H，s)，12.24(1H，brs).MS：587(M+H)+. 
实施例47：合成2-{4-[(2-氨基-5-氯苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(187mg)和5-氯邻氨基苯甲酸(69mg)，得到标题化合物(45mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.87(6H，t，d＝7.0Hz)，2.90(2H，d，J＝7.0Hz)，3.06-3.22(4H，m)，3.82-3.87(1H，m)，6.45(2H，brs)，6.78(1H，d，J＝8.8Hz)，7.02(2H，d，J＝8.4Hz)，7.21-7.24(1H，m)，7.44(2H，d，J＝8.4Hz)，7.66-7.79(4H，m)，8.05(1H，d，J＝8.0Hz)，8.12(1H，d，J＝8.7Hz)，8.20(1H，d，J＝8.0Hz)，8.54(1H，s)，9.97(1H，s)，12.22(1H，brs).MS：607(M+H)+. 
实施例48：合成2-{4-[(2-氨基-5-氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(187mg)和5-氟邻氨基苯甲酸(63mg)，得到标题化合物(51mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.87(6H，t，J＝7.0Hz)，2.85-2.92(2H，m)，3.07-3.25(4H，m)，3.85(1H，t，J＝7.1Hz)，6.21(2H，brs)，6.77(1H，dd，J ＝8.9H，5.0Hz)，7.02(2H，d，J＝8.4Hz)，7.09-7.14(1H，m)，7.44-7.50(3H，m)，7.68-7.79(3H，m)，8.05(1H，d，J＝8.0Hz)，8.13(1H，d，J＝8.7Hz)，8.20(1H，d，J＝8.0Hz)，8.55(1H，s)，9.91(1H，s)，12.21(1H，brs).MS：591(M+H)+. 
实施例49：合成2-{4-[(2-氨基-3-氯苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(187mg)和3-氯邻氨基苯甲酸(69mg)，获得反应混合物。添加稀盐酸，然后用乙酸乙酯萃取混合物。在减压下浓缩有机层，得到标题化合物(182mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.80-0.91(6H，m)，2.90(2H，d，J＝7.4Hz)，3.09-3.28(4H，m)，3.79-3.88(1H，m)，6.39(2H，brs)，6.68(1H，t，J＝7.8Hz)，7.02(2H，d，J＝8.4Hz)，7.44-7.47(3H，m)，7.58-7.80(4H，m)，8.05(1H，d，J＝8.0Hz)，8.11(1H，d，J＝8.7Hz)，8.19(1H，d，J＝8.0Hz)，8.53(1H，s)，10.07(1H，s)，12.27(1H，brs).MS：607(M+H)+. 
实施例50：合成2-{4-[(2-氨基-5-甲基苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(300mg)和5-甲基邻氨基苯甲酸(111mg)，得到标题化合物(74mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.87(6H，t，J＝7.0Hz)，2.22(3H，s)，2.85-2.94(2H，m)，3.07-3.28(4H，m)，3.81-3.89(1H，m)，6.08(2H，brs)，6.68(2H，d，J＝8.4Hz)，6.98-7.08(3H，m)，7.42(1H，s)，7.46(2H，d，J＝8.4Hz)，7.64-7.80(3H，m)，8.05(1H，d，J＝8.0Hz)，8.13(1H，d，J＝8.8Hz)，8.20(1H，d，J＝8.0Hz)，8.54(1H，s)，9.85(1H，s)，12.23(1H，brs).MS：587(M+H)+. 
实施例51：合成2-{4-[(2-氨基-4-氯苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺 以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(300mg)和4-氯邻氨基苯甲酸(126mg)，得到标题化合物(86mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.80-0.91(6H，m)，2.85-2.92(2H，m)，3.07-3.25(4H，m)，3.79-3.87(1H，m)，6.56-6.64(1H，m)，6.60(2H，brs)，6.82(1H，d，J＝1.8Hz)，7.01(2H，d，J＝8.5Hz)，7.44(2H，d，J＝8.5Hz)，7.62-7.79(4H，m)，8.05(1H，d，J＝8.0Hz)，8.12(1H，d，J＝8.2Hz)，8.20(1H，d，J＝8.0Hz)，8.53(1H，s)，9.92(1H，s)，12.30(1H，brs).MS：607(M+H)+. 
实施例52：合成2-{4-[(2-氨基-4-氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(300mg)和4-氟邻氨基苯甲酸(114mg)，得到标题化合物(87mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.88(6H，t，J＝7.0Hz)，2.85-2.92(2H，m)，3.05-3.24(4H，m)，3.84(1H，t，J＝6.9Hz)，6.40(1H，td，J＝8.9，2.4Hz)，6.52(1H，dd，J＝11.8，2.4Hz)，6.67(2H，brs)，7.01(2H，d，J＝8.4Hz)，7.44(2H，d，J＝8.4Hz)，7.65-7.80(3H，m)，8.05(1H，d，J＝8.0Hz)，8.12(1H，d，J＝8.7Hz)，8.20(1H，d，J＝8.0Hz)，8.54(1H，s)，9.86(1H，s)，12.29(1H，brs).MS：591(M+H)+. 
实施例53：合成2-{4-[(2-氨基-3，5-二氯苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(300mg)和3，5-二氯邻氨基苯甲酸(151mg)，获得反应混合物。添加稀盐酸，然后用乙酸乙酯萃取混合物。在减压下浓缩有机层，得到标题化合物(141mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.87(6H，t，J＝7.0Hz)，2.90(2H，d，J＝7.1Hz)，3.07-3.25(4H，m)，3.85(1H，t，J＝7.1Hz)，6.51(2H，brs)，7.03(2H，d，J＝8.4Hz)，7.43(2H，d，J＝8.4Hz)，7.58(1H，d，J＝2.2Hz)，7.68-7.80(4H，m)， 8.05(1H，d，J＝8.0Hz)，8.12(1H，d，J＝8.7Hz)，8.20(1H，d，J＝8.0Hz)，8.54(1H，s)，10.16(1H，s)，12.32(1H，brs).MS：641(M+H)+. 
实施例54：合成2-{4-[(2-氨基-4，5-二氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(300mg)和4，5-二氟邻氨基苯甲酸(127mg)，得到标题化合物(79mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.86(6H，t，J＝7.0Hz)，2.85-2.93(2H，m)，3.07-3.24(4H，m)，3.81-3.89(1H，m)，6.55(2H，brs)，6.72(1H，dd，J＝13.2，7.3Hz)，7.02(2H，d，J＝8.4Hz)，7.43(2H，d，J＝8.4Hz)，7.63-7.80(4H，m)，8.05(1H，d，J＝8.0Hz)，8.12(1H，d，J＝8.8Hz)，8.20(1H，d，J＝8.0Hz)，8.54(1H，s)，9.86(1H，s)，12.32(1H，brs).MS：609(M+H)+. 
实施例55：合成2-{4-[(2-氨基-6-氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(338mg)和6-氟邻氨基苯甲酸(120mg)，得到标题化合物(94mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.87(6H，t，J＝6.9Hz)，2.85-2.94(2H，m)，3.05-3.24(4H，m)，3.85(1H，t，J＝7.0Hz)，5.76(2H，brs)，6.40(1H，t，J＝9.0Hz)，6.57(1H，d，J＝8.2Hz)，7.02(2H，d，J＝8.2Hz)，7.08-7.16(1H，m)，7.49(2H，d，J＝8.2Hz)，7.64-7.80(3H，m)，8.06(1H，d，J＝8.0Hz)，8.12(1H，d，J＝8.7Hz)，8.20(1H，d，J＝8.0Hz)，8.55(1H，s)，10.16(1H，s)，12.03(1H，brs).MS：591(M+H)+. 
实施例56：合成N，N-二乙基-2-{4-[(2-甲基氨基苯甲酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸 盐(242mg)和N-甲基邻氨基苯甲酸(83mg)，得到标题化合物(100mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.86(6H，t，J＝7.2Hz)，2.81(3H，s)，2.90(2H，d，J＝6.0Hz)，3.02-3.27(4H，m)，3.85(1H，t，J＝7.2Hz)，6.59-6.74(2H，m)，7.02(2H，d，J＝8.4Hz)，7.24-7.42(2H，m)，7.47(2H，d，J＝8.4Hz)，7.60-7.83(3H，m)，8.05(1H，d，J＝8.0Hz)，8.13(1H，d，J＝8.8Hz)，8.20(1H，d，J＝8.0Hz)，8.54(1H，s)，9.95(1H，s)，12.32(1H，brs).MS：587(M+H)+. 
实施例57：合成2-{4-[(2-乙酰氨基苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(239mg)和N-乙酰邻氨基苯甲酸(81mg)，得到标题化合物(103mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.86(3H，t，J＝7.2Hz)，0.88(3H，t，J＝7.2Hz)，2.05(3H，s)，2.91-3.28(6H，m)，3.57(1H，m)，7.17(2H，d，J＝8.4Hz)，7.19-7.31(2H，m)，7.43-7.61(3H，m)，7.65(1H，d，J＝8.0Hz)，7.74-8.06(6H，m)，8.09(1H，d，J＝8.0Hz)，8.29(1H，brs).MS：615(M+H)+. 
实施例58：合成2-{4-[(2-乙酰氨基-5-氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(227mg)和N-乙酰-5-氟邻氨基苯甲酸(98mg)，得到标题化合物(94mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.86(3H，t，J＝7.2Hz)，0.88(3H，t，J＝7.2Hz)，2.04(3H，s)，2.90-3.28(6H，m)，3.59(1H，m)，7.18(2H，d，J＝8.0Hz)，7.20-7.32(2H，m)，7.49-7.66(2H，m)，7.66-7.84(4H，m)，7.86-8.09(3H，m)，8.32(1H，s).MS：633(M+H)+. 
实施例59：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-[4-(烟酰氨基)苄基] 丙二酰胺盐酸盐以和实施例9同样的方式，使用实施例7中获得的化合物(310mg)和烟酰氯盐酸盐(365mg)，获得白色固体。将其溶解在乙醇(3ml)中，添加4mol/L盐酸-乙酸乙酯(200μL)，然后通过过滤收集沉淀物，得到标题化合物(255mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.86(6H，t，J＝7.2Hz)，2.85-2.94(2H，m)，3.05-3.24(4H，m)，3.90(1H，t，J＝7.2Hz)，7.08(2H，d，J＝8.4Hz)，7.54(2H，d，J＝8.4Hz)，7.64-7.80(4H，m)，8.06(1H，d，J＝8.0Hz)，8.13(1H，d，J＝8.8Hz)，8.21(1H，d，J＝8.0Hz)，8.50(1H，d，J＝8.0Hz)，8.55(1H，d，J＝1.2Hz)，8.85(1H，dd，J＝4.4，1.2Hz)，9.20(1H，d，J＝2.0Hz)，10.47(1H，s)，12.34(1H，brs).MS：559(M+H)+. 
实施例60：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-{4-[(2-吡啶基羰基)氨基]苄基}丙二酰胺盐酸盐以和实施例9同样的方式，使用实施例7中获得的化合物(340mg)和吡啶甲酰氯盐酸盐(400mg)，获得反应混合物。通过添加稀盐酸将反应混合物调节到pH＝1～2，然后用乙酸乙酯(50mL×2)萃取。在减压下浓缩后，将残渣溶解在乙醇(3ml)中，添加4mol/L盐酸-乙酸乙酯(300μL)，然后通过过滤收集沉淀物，得到标题化合物(228mg)，为浅黄色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.87(6H，t，J＝7.1Hz)，2.91(2H，d，J＝7.2Hz)，3.10-3.24(4H，m)，3.89(1H，t，J＝7.2Hz)，7.03(2H，d，J＝8.4Hz)，7.62(2H，d，J＝8.4Hz)，7.64-7.78(4H，m)，8.04-8.12(3H，m)，8.15(1H，d，J＝9.6Hz)，8.19(1H，d，J＝8.7Hz)，8.53(1H，s)，8.76(1H，d，J＝4.6Hz)，10.46(1H，s)，12.31(1H，brs).MS：559(M+H)+. 
实施例61：合成N，N-二乙基-2-[4-(异烟酰氨基)苄基]-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺盐酸盐以和实施例9同样的方式，使用实施例7中获得的化合物(299mg)和异烟酰氯(128mg)，得到标题化合物(16mg)，为浅褐色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.80-0.95(6H，m)，2.85-2.96(2H，m)， 3.07-3.27(4H，m)，3.85(1H，m)，7.01(2H，d，J＝7.6Hz)，7.50-7.63(3H，m)，7.64-7.88(4H，m)，8.06(1H，d，J＝8.1Hz)，8.13(1H，d，J＝8.12Hz)，8.21(1H，d，J＝8.1Hz)，8.55(2H，s)，10.42(1H，s)，12.40(1H.brs).MS：573(M+H)+. 
实施例62：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-[4-(吡嗪基羰基氨基)苄基]丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(245mg)和吡嗪甲酸(66mg)，获得反应混合物。添加稀盐酸，然后用乙酸乙酯萃取混合物。在减压下浓缩有机层，得到标题化合物(213mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.80-0.90(6H，m)，2.91(2H，d，J＝7.2Hz)，3.10-3.25(4H，m)，3.87(1H，t，J＝7.2Hz)，7.04(2H，d，J＝8.4Hz)，7.62(2H，d，J＝8.4Hz)，7.66-7.78(3H，m)，8.04(1H，d，J＝8.0Hz)，8.12(1H，d，J＝8.7Hz)，8.19(1H，d，J＝8.0Hz)，8.53(1H，s)，8.82-8.83(1H，m)，8.95(1H，d，J＝2.4Hz)，9.30(1H，d，J＝1.2Hz)，10.57(1H，s)，12.31(1H，brs).MS：560(M+H)+. 
实施例63：合成N，N-二乙基-2-{4-[(5-甲基-2-吡嗪基羰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(245mg)和5-甲基-2-吡嗪甲酸(73mg)，获得反应混合物。添加稀盐酸，然后用乙酸乙酯萃取混合物。在减压下浓缩有机层，得到标题化合物(211mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.87(6H，t，J＝7.0Hz)，2.65(3H，s)，2.90(2H，d，J＝7.2Hz)，3.10-3.25(4H，m)，3.87(1H，t，J＝7.2Hz)，7.03(2H，d，J＝8.4Hz)，7.61(2H，d，J＝8.4Hz)，7.66-7.78(3H，m)，8.04(1H，d，J＝8.0Hz)，8.12(1H，d，J＝8.7Hz)，8.19(1H，d，J＝8.0Hz)，8.53(1H，s)，8.71(1H，s)，9.17(1H，d，J＝1.1Hz)，10.48(1H，s)，12.31(1H，brs).MS：574(M+H)+. 
实施例64：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-{4-[(5-嘧啶基羰基) 氨基]苄基}丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(245mg)和5-嘧啶甲酸(66mg)，获得反应混合物。添加稀盐酸，然后用乙酸乙酯萃取混合物。在减压下浓缩有机层，得到标题化合物(230mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.80-0.90(6H，m)，2.85-2.96(2H，m)，3.07-3.25(4H，m)，3.86(1H，t，J＝7.2Hz)，7.08(2H，d，J＝8.4Hz)，7.52(2H，d，J＝8.4Hz)，7.66-7.79(3H，m)，8.05(1H，d，J＝8.0Hz)，8.12(1H，d，J＝8.8Hz)，8.20(1H，d，J＝8.0Hz)，8.54(1H，s)，9.23(2H，s)，9.37(1H，s)，10.47(1H，s)，12.31(1H，brs).MS：560(M+H)+. 
实施例65：合成2-{4-[(3-氨基-2-吡嗪基羰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(500mg)和3-氨基-2-吡嗪甲酸(142mg)，获得反应混合物。添加稀盐酸，然后通过过滤收集沉淀物，得到标题化合物(519mg)，为白色固体。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.87(6H，t，J＝7.2Hz)，2.99(2H，d，J＝7.2Hz)，3.08-3.27(4H，m)，3.83(1H，t，J＝7.2Hz)，7.01(2H，d，J＝8.7Hz)，7.54(2H，d，J＝8.7Hz)，7.58-7.78(5H，m)，7.94(1H，d，J＝2.7Hz)，8.05(1H，d，J＝8.1Hz)，8.13(1H，d，J＝8.7Hz)，8.20(1H，d，J＝8.1Hz)，8.30(1H，d，J＝2.4Hz)，8.53(1H，s)，10.34(1H，s)，12.31(1H，brs). 
实施例66：合成N，N-二乙基-2-{4-[(1-乙基-1H-吡唑基-4-羰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(530mg)和1-乙基-1H-吡唑-4-羧酸(151mg)，获得反应混合物。添加稀盐酸，然后通过过滤收集沉淀物，得到标题化合物(273mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.80-0.90(6H，m)，1.41(3H，t，J＝7.2Hz)，2.84-2.94(2H，m)，3.06-3.26(4H，m)，3.80-3.87(1H，m)，4.19(2H，q，J＝7.2Hz)，7.02(2H，d，J＝8.4Hz)，7.47(2H，d，J＝8.4Hz)，7.66-7.78(3H，m)， 8.02(1H，s)，8.05(1H，d，J＝8.0Hz)，8.12(1H，d，J＝8.8Hz)，8.20(1H，d，J＝8.0Hz)，8.35(1H，s)，8.54(1H，s)，9.70(1H，s)，12.33(1H，brs).MS：576(M+H)+. 
实施例67：合成N，N-二乙基-2-{4-[(5-甲基-1H-吡唑基-3-羰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(280mg)和5-甲基-1H-吡唑-3-羧酸(80mg)，获得反应混合物。添加稀盐酸，然后用乙酸乙酯萃取混合物。在减压下浓缩有机层，得到标题化合物(205mg)，为白色固体。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.84(6H，t，J＝6.9Hz)，2.28(3H，s)，2.86(2H，d，J＝7.2Hz)，3.05-3.25(4H，m)，3.84(1H，t，J＝7.2Hz)，6.51(1H，brs)，6.97(2H，d，J＝8.4Hz)，7.53(2H，d，J＝8.4Hz)，7.65-7.75(3H，m)，8.04(1H，d，J＝7.8Hz)，8.11(1H，d，J＝8.7Hz)，8.19(1H，d，J＝7.8Hz)，8.52(1H，s)，9.82(1H，s)，12.33(1H，brs)，13.06(1H，brs).MS：562(M+H)+. 
实施例68：合成N，N-二乙基-2-{4-[(3-甲基-4-异噁唑基羰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物(493mg)和3-甲基-4-异噁唑羧酸(161mg)，得到标题化合物(328mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.84(3H，t，J＝7.2Hz)，0.86(3H，t，J＝7.2Hz)，2.69(3H，s)，2.82-2.93(2H，m)，3.05-3.28(4H，m)，3.85(1H，d，J＝7.2Hz)，7.05(2H，d，J＝8.8Hz)，7.44(2H，d，J＝8.4Hz)，7.60-7.82(3H，m)，8.05(1H，d，J＝8.0Hz)，8.12(1H，d，J＝8.8Hz)，8.20(1H，d，J＝8.0Hz)，9.05(1H，s)，9.91(1H，s)，12.31(1H，brs).MS：563(M+H)+. 
实施例69：合成N，N-二乙基-2-{4-[(2-糠酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例9同样的方式，使用实施例7中获得的化合物(275mg) 和2-糠酰氯(60μL)，得到标题化合物(270mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.86(6H，t，J＝7.2Hz)，2.81-2.93(2H，m)，3.02-3.25(4H，m)，3.86(1H，t，J＝7.2Hz)，7.04(2H，d，J＝8.4Hz)，7.47(2H，d，J＝8.4Hz)，7.62-7.90(6H，m)，7.93(1H，s)，8.06(1H，d，J＝8.4Hz)，8.12(1H，d，J＝8.4Hz)，8.20(1H，d，J＝8.4Hz)，8.57(1H，s)，10.45(1H，s).MS：548(M+H)+. 
实施例70：合成N，N-二乙基-2-{4-[(5-甲基-2-糠酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(297mg)和5-甲基-2-呋喃甲酸(80mg)，获得反应混合物。添加稀盐酸，然后用乙酸乙酯萃取混合物。在减压下浓缩有机层，得到标题化合物(192mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.86(6H，t，J＝7.2Hz)，2.39(3H，s)，2.60-2.95(2H，m)，3.04-3.26(4H，m)，3.85(1H，t，J＝7.2Hz)，6.32(1H，d，J＝2.8Hz)，7.01(2H，d，J＝8.4Hz)，7.22(1H，d，J＝2.8Hz)，7.49(2H，d，J＝8.4Hz)，7.61-7.80(3H，m)，8.05(1H，d，J＝8.0Hz)，8.12(1H，d，J＝8.8Hz)，8.20(1H，d，J＝8.0Hz)，8.54(1H，s)，9.87(1H，s)，12.32(1H，brs).MS：562(M+H)+. 
实施例71：合成N，N-二乙基-2-{4-[(3-甲基-2-糠酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(303mg)和3-甲基-2-呋喃甲酸(107mg)，获得反应混合物。添加稀盐酸，然后用乙酸乙酯萃取混合物。在减压下浓缩有机层，得到标题化合物(277mg)，为白色固体。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.83(6H，t，J＝7.2Hz)，2.33(3H，s)，2.86(2H，d，J＝6.9Hz)，3.02-3.28(4H，m)，3.69-3.84(1H，m)，6.57(1H，s)，6.98(2H，d，J＝8.4Hz)，7.50(2H，d，J＝8.4Hz)，7.58-7.85(3H，m)，8.02(1H，d，J＝8.1Hz)，8.08(1H，d，J＝9.0Hz)，8.16(1H，d，J＝8.1Hz)，8.48(1H，s)，9.88(1H，s)，12.39(1H，brs). MS：562(M+H)+. 
实施例72：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-{4-[(5-硝基-2-糠酰基)氨基]苄基}丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(296mg)和5-硝基-2-呋喃甲酸(130mg)，获得反应混合物。添加稀盐酸，然后用乙酸乙酯萃取混合物。在减压下浓缩有机层，得到标题化合物(318mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.86(3H，t，J＝7.2Hz)，0.86(3H，t，J＝7.2Hz)，2.91(2H，d，J＝7.2Hz)，3.03-3.24(4H，m)，3.87(1H，t，J＝7.2Hz)，7.07(2H，d，J＝8.4Hz)，7.48(2H，d，J＝8.4Hz)，7.63(1H，d，J＝4.0Hz)，7.64-7.80(3H，m)，7.82(1H，d，J＝4.0Hz)，8.06(1H，d，J＝8.4Hz)，8.12(1H，d，J＝8.4Hz)，8.19(1H，d，J＝8.0Hz)，8.53(1H，s)，10.49(1H，s)，12.32(1H，brs).MS：593(M+H)+. 
实施例73：合成2-{4-[(5-溴-2-糠酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(288mg)和5-溴-2-呋喃甲酸(150mg)，获得反应混合物。添加稀盐酸，然后用乙酸乙酯萃取混合物。在减压下浓缩有机层，得到标题化合物(330mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.85(3H，t，J＝7.2Hz)，0.86(3H，t，J＝7.2Hz)，2.90(2H，d，J＝4.8Hz)，2.82-2.97(4H，m)，3.86(1H，t，J＝7.2Hz)，6.84(1H，d，J＝3.2Hz)，7.03(2H，d，J＝8.4Hz)，7.36(1H，d，J＝3.2Hz)，7.47(2H，d，J＝8.4Hz)，7.62-7.83(3H，m)，8.05(1H，d，J＝8.0Hz)，8.02(1H，d，J＝8.4Hz)，8.20(1H，d，J＝8.0Hz)，8.54(1H，s)，10.08(1H，s)，12.30(1H，brs).MS：626(M+H)+. 
实施例74：合成N，N-二乙基-N′-2-{4-[(4，5-二甲基-2-糠酰基)氨基]苄基}-(2-萘磺酰基)丙二酰胺 以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(308mg)和4，5-二甲基-2-呋喃甲酸(84mg)，获得反应混合物。添加稀盐酸，然后用乙酸乙酯萃取混合物。在减压下浓缩有机层，得到标题化合物(222mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.86(3H，t，J＝7.2Hz)，0.87(3H，t，J＝7.2Hz)，1.98(3H，s)，2.31(3H，s)，2.81-2.96(2H，m)，3.04-3.27(4H，m)，3.85(1H，t，J＝7.2Hz)，7.00(2H，d，J＝8.8Hz)，7.12(1H，s)，7.49(2H，d，J＝8.4Hz)，7.65-7.81(3H，m)，8.05(1H，d，J＝8.0Hz)，8.12(1H，d，J＝8.4Hz)，8.20(1H，d，J＝8.0Hz)，8.54(1H，s)，9.80(1H，s)，12.30(1H，brs).MS：576(M+H)+
实施例75：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-{4-[(2-噻吩酰基(thienoyl))氨基]苄基}丙二酰胺以和实施例9同样的方式，使用实施例7中获得的化合物(301mg)和噻吩-2-羰基氯(71μL)，得到标题化合物(296mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.85(3H，t，J＝7.2Hz)，0.86(3H，t，J＝7.2Hz)，2.81-2.96(2H，m)，3.03-3.25(4H，m)，3.88(1H，t，J＝7.2Hz)，7.05(2H，d，J＝8.4Hz)，7.19-7.57(1H，m)，7.48(2H，d，J＝8.4Hz)，7.60-7.92(3H，m)，7.95-8.07(2H，m)，8.12(1H，d，J＝8.4Hz)，8.20(1H，d，J＝8.4Hz)，8.55(1H，s)，8.66-8.25(1H，m)，10.12(1H，s).MS：564(M+H)+. 
实施例76：合成N，N-二乙基-2-{4-[(5-甲基-2-噻吩酰基(thienoyl))氨基]苄基}-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(245mg)和5-甲基-2-噻吩羧酸(84mg)，获得反应混合物。添加稀盐酸，然后通过过滤收集沉淀物，得到标题化合物(257mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.83-0.88(6H，m)，2.85-2.94(2H，m)，2.89(3H，s)，3.07-3.23(4H，m)，3.88(1H，t，J＝7.2Hz)，6.92(1H，d，J＝3.8Hz)，7.04(2H，d，J＝8.5Hz)，7.47(2H，d，J＝8.5Hz)，7.60-7.79(3H，m)，7.83(1H，d，J＝3.8Hz)，8.05(1H，d，J＝8.0Hz)，8.12(1H，d，J＝8.8Hz)，8.20(1H，d，J＝8.0Hz)，8.54(1H，d，J＝1.0Hz)，10.00(1H，s)，12.34(1H，brs). MS：578(M+H)+. 
实施例77：合成2-{4-[(5-氯-2-噻吩酰基(thienoyl))氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(245mg)和5-氯-2-噻吩羧酸(98mg)，获得反应混合物。添加稀盐酸，然后通过过滤收集沉淀物，得到标题化合物(278mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.83-0.88(6H，m)，2.85-2.94(2H，m)，3.07-3.24(4H，m)，3.85(1H，t，J＝7.2Hz)，7.05(2H，d，J＝8.5Hz)，7.27(1H，d，J＝4.0Hz)，7.44(2H，d，J＝8.5Hz)，7.65-7.79(3H，m)，7.90(1H，d，J＝4.0Hz)，8.04(1H，d，J＝8.2Hz)，8.11(1H，d，J＝8.4Hz)，8.19(1H，d，J＝8.2Hz)，8.53(1H，s)，10.17(1H，s)，12.30(1H，brs).MS：598(M+H)+. 
实施例78：合成N，N-二乙基-2-{4-[(2，4-二甲基-5-噁唑基羰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(245mg)和2，4-二甲基-5-噁唑羧酸(74mg)，获得反应混合物。添加稀盐酸，然后用乙酸乙酯萃取混合物。在减压下浓缩有机层，得到标题化合物(217mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.83-0.87(6H，m)，2.38(3H，s)，2.50(3H，s)，2.85-2.93(2H，m)，3.07-3.24(4H，m)，3.80-3.90(1H，m)，7.01(2H，d，J＝8.5Hz)，7.49(2H，d，J＝8.5Hz)，7.65-7.78(3H，m)，8.05(1H，d，J＝8.1Hz)，8.12(1H，d，J＝8.7Hz)，8.20(1H，d，J＝8.1Hz)，8.54(1H，s)，9.97(1H，s)，12.28(1H，brs).MS：577(M+H)+. 
实施例79：合成N，N-二乙基-2-{4-[(2，4-二甲基-5-噻唑基羰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(245mg)和2，4-二甲基-5-噻唑羧酸(83mg)，获得反应混合物。添加稀盐酸，然后用乙酸乙酯萃取混合物。在减压下浓缩有机层，得到标题化 合物(239mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.86(6H，t，J＝6.8Hz)，2.54(3H，s)，2.66(3H，s)，2.85-2.92(2H，m)，3.06-3.23(4H，m)，3.80-3.89(1H，m)，7.02(2H，d，J＝8.3Hz)，7.40(2H，d，J＝8.3Hz)，7.69-7.79(3H，m)，8.05(1H，d，J＝8.0Hz)，8.12(1H，d，J＝8.8Hz)，8.20(1H，d，J＝8.0Hz)，8.54(1H，s)，9.95(1H，s)，12.30(1H，brs).MS：593(M+H)+. 
实施例80：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-{4-[(1-萘甲酰)氨基]苄基}丙二酰胺以和实施例9同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(280mg)和1-萘甲酰氯(91μL)，得到标题化合物(307mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.81-0.93(6H，m)，2.92(2H，d，J＝6.8Hz)，3.10-3.25(4H，m)，3.87(1H，t，J＝6.8Hz)，7.06(2H，d，J＝8.4Hz)，7.57-7.80(9H，m)，8.01-8.24(6H，m)，8.57(1H，s)，10.46(1H，s)，12.35(1H，brs).MS：608(M+H)+. 
实施例81：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-{4-[(8-喹啉基羰基)氨基]苄基}丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(245mg)和8-喹啉羧酸(91mg)，获得反应混合物。添加稀盐酸，然后用乙酸乙酯萃取混合物。在减压下浓缩有机层，得到标题化合物(129mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.84-0.90(6H，m)，2.93(2H，d，J＝7.2Hz)，3.10-3.25(4H，m)，3.88(1H，t，J＝7.2Hz)，7.08(2H，d，J＝8.3Hz)，7.60(2H，d，J＝8.3Hz)，7.63-7.71(2H，m)，7.76-7.85(3H，m)，8.03(1H，d，J＝8.0Hz)，8.13(1H，d，J＝8.8Hz)，8.20(1H，d，J＝8.0Hz)，8.28(1H，d，J＝8.0Hz)，8.54(1H，s)，8.65(1H，d，J＝7.5Hz)，9.18(1H，d，J＝4.4Hz)，12.31(1H，brs)，13.10(1H，s).MS：609(M+H)+. 
实施例82：合成N，N-二乙基-2-{4-[(2-甲基-1H-苯并咪唑基5-羰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(245mg)和2-甲基-1H-苯并咪唑-5-羧酸(93mg)，获得反应混合物。添加稀盐酸，然后用乙酸乙酯萃取混合物。在减压下浓缩有机层，得到标题化合物(14mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.84-0.89(6H，m)，2.55(3H，s)，2.86-2.94(2H，m)，3.07-3.25(4H，m)，3.80-3.88(1H，m)，7.03(2H，d，J＝8.5Hz)，7.53-7.60(3H，m)，7.67-7.79(4H，m)，8.05(1H，d，J＝8.1Hz)，8.11-8.14(2H，m)，8.20(1H，d，J＝8.1Hz)，8.53(1H，s)，10.08(1H，s)，12.50(2H，brs).MS：612(M+H)+. 
实施例83：合成2-{4-[(1H-苯并咪唑-2-羰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(245mg)和1H-苯并咪唑-2-羧酸(85mg)，获得反应混合物。添加稀盐酸，然后用乙酸乙酯萃取混合物。在减压下浓缩有机层，得到标题化合物(188mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.80-0.92(6H，m)，2.85-2.94(2H，m)，3.06-3.25(4H，m)，3.88(1H，t，J＝7.2Hz)，7.04(2H，d，J＝8.5Hz)，7.28-7.40(2H，m)，7.52-7.89(7H，m)，8.05(1H，d，J＝8.1Hz)，8.13(1H，d，J＝8.7Hz)，8.20(1H，d，J＝8.1Hz)，8.54(1H，s)，10.74(1H，s)，12.29(1H，brs)，13.40(1H，brs).MS：598(M+H)+. 
实施例84：合成N，N-二乙基-2-[4-(甲磺酰基氨基)苄基]-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例9同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(300mg)和甲磺酰氯(57μL)，得到标题化合物(304mg)，为橙色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.81-0.86(6H，m)，2.83-2.92(2H，m)，2.90(3H，s)，3.06-3.20(4H，m)，3.83(1H，t，J＝7.2Hz)，6.98-7.03(4H，m)， 7.50-7.53(3H，m)，8.08(1H，d，J＝8.0Hz)，8.14(1H，d，J＝8.8Hz)，8.22(1H，d，J＝8.0Hz)，8.57(1H，d，J＝1.2Hz)，9.60(1H，s).MS：532(M+H)+. 
实施例85：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-[4-(苯磺酰基氨基)苄基]丙二酰胺以和实施例9同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(210mg)和苯磺酰氯(57μL)，得到标题化合物(234mg)，为浅褐色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.73(3H，t，J＝7.2Hz)，0.78(3H，t，J＝7.2Hz)，2.75-2.87(2H，m)，2.94-3.20(4H，m)，3.76(1H，t，J＝7.4Hz)，6.86-6.91(4H，m)，7.45-7.59(3H，m)，7.69-7.78(5H，m)，8.08(2H，t，J＝9.4Hz)，8.20(1H，d，J＝8.0Hz)，8.56(1H，s)，10.16(1H，s)，12.29(1H，brs).MS：594(M+H)+. 
实施例86：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-[4-(甲苯磺酰氨基)苄基]丙二酰胺以和实施例9同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(500mg)和甲苯磺酰氯(215mg)，得到标题化合物(574mg)，为浅褐色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.70-0.81(6H，m)，2.31(3H，s)，2.73-2.86(2H，m)，2.93-3.20(4H，m)，3.71-3.78(1H，m)，6.83-6.90(4H，m)，7.30(2H，d，J＝8.4Hz)，7.59(2H，d，J＝8.4H)，7.67-7.78(3H，m)，8.03-8.10(2H，m)，8.20(1H，d，J＝8.0Hz)，8.54(1H，s)，10.07(1H，s)，12.22(1H，brs).MS：608(M+H)+. 
实施例87：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-[4-(苯氧基碳基氨基)苄基]丙二酰胺以和实施例9同样的方式，使用实施例7中获得的化合物的盐酸盐(260mg)和氯甲酸苯酯(70μL)，得到标题化合物(185mg)，为浅褐色固体。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.75-0.84(6H，m)，2.88(2H，d，J＝ 7.2Hz)，3.02-3.24(4H，m)，3.84(1H，t，J＝7.2Hz)，7.00(2H，d，J＝8.7Hz)，7.21-7.50(7H，m)，7.65-7.78(3H，m)，8.04-8.22(3H，m)，8.55(1H，s)，10.09(1H，s).MS：574(M+H)+. 
实施例88：合成2-[4-(苯胺基羰基氨基)苄基]-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺向实施例7中获得的化合物(478mg)/THF(10mL)溶液中，添加1mol/L氢氧化钠水溶液(3ml)和异氰酸苯酯(120μL)，在室温搅拌该混合物4小时。通过添加稀盐酸将反应混合物调节到pH＝1～2，然后用乙酸乙酯(30ml×2)萃取。将有机层用饱和盐水洗涤，在减压下浓缩，并且用异丙醇(100mL)洗涤，得到标题化合物(331mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.86(3H，t，J＝7.0Hz)，0.86(3H，t，J＝6.9Hz)，2.87(2H，d，J＝7.0Hz)，3.05-3.20(4H，m)，3.83(1H，t，J＝7.0Hz)，6.96(2H，d，J＝8.3Hz)，7.20(2H，d，J＝8.3Hz)，7.22-7.35(2H，m)，7.45(2H，d，J＝8.1Hz)，7.65-7.78(3H，m)，8.06(1H，d，J＝8.0Hz)，8.12(1H，d，J＝8.0Hz)，8.20(1H，d，J＝8.0Hz)，8.53(2H，m)，8.60(1H，s).MS：573(M+H)+. 
实施例89：合成N，N-二乙基-2-[4-(1-二氢吲哚基羰基氨基)苄基]-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺向实施例87(418mg)中获得的化合物/THF(6mL)溶液中添加二氢吲哚(84μL)和三乙胺(540μL)，并且在回流条件下加热该混合物5.5小时。向反应混合物中添加稀盐酸，然后用乙酸乙酯(50mL×2)萃取混合物。萃取物用饱和盐水洗涤，然后在减压下浓缩，通过硅胶柱色谱法纯化残渣，得到标题化合物(198mg)，为白色固体。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.85(3H，t，J＝7.2Hz)，0.86(3H，t，J＝7.2Hz)，2.82-2.93(2H，m)，3.05-3.28(6H，m)，3.81(1H，t，J＝7.2Hz)，4.11(2H，t，J＝8.7Hz)，6.90(1H，m)，6.99(2H，d，J＝8.4Hz)，7.13(1H，m)，7.20(1H，m)，7.32(2H，d，J＝8.4Hz)，7.62-7.80(5H，m)，7.87(1H，d，J＝8.2Hz)，8.06(1H，d，J＝8.1Hz)，8.14(1H，d，J＝8.1Hz)，8.21(1H，d，J＝8.1Hz)，8.40(1H，s)，8.55(1H，s)，12.30(1H，brs). MS：599(M+H)+. 
实施例90：合成N，N-二乙基-2-[4-(N″，N″-二乙基氨基羰基氨基)苄基]-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺向实施例87中获得的化合物(520mg)/THF(40ml)/吡啶(4mL)的混合溶液中添加二乙胺(2.0mL)和4-二甲基氨基吡啶(14mg)，在室温搅拌该混合物18小时。向反应溶液中添加稀盐酸，然后用乙酸乙酯(50mL×2)萃取混合物。萃取物用饱和盐水洗涤，然后在减压下浓缩，得到标题化合物(256mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ，0.85(6H，t，J＝6.8)，1.15(6H，t，J＝6.8Hz)，2.75-2.94(2H，m)，3.03-3.24(4H，m)，3.82(1H，t，J＝6.8Hz)，6.92(2H，d，J＝8.4Hz)，7.25(2H，d，J＝8.4Hz)，7.64-7.85(3H，m)，8.05(1H，d，J＝8.0Hz)，8.12(1H，d，J＝8.4Hz)，8.20(1H，d，J＝8.0Hz)，8.54(1H，s)，12.28(1H，brs).MS：553(M+H)+. 
实施例91：合成(2S)-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-(4-硝基苄基)丙二酰胺向实施例6中获得的化合物(100g)和(+)-脱氢松香胺(dehydroabiethylamine)(70.8g)中添加甲醇(2.7L)，并且通过回流加热来溶解该混合物。将混合物静置并且使其逐渐冷却至室温。两天后，通过过滤收集沉淀固体，得到标题化合物的(+)-脱氢松香胺盐(93.7g，光学纯度43％d.e.)，为白色晶体。加热下将其24.6g溶解在THF(400mL)中，并且使溶液逐渐冷却至室温并且静置1天。通过过滤收集沉淀物。在减压下浓缩该滤液，然后以相同方式用甲醇(100mL)再结晶。将所获得的晶体合并，再次用甲醇(100mL)再结晶。通过过滤收集沉淀物，得到标题化合物的(+)-脱氢松香胺盐(12.3g，光学纯度＞98％d.e.)，为白色晶体。将盐(12.3g)悬浮在乙醇(200ml)中，添加1mol/L盐酸(50ml)，通过在室温下搅拌3小时来使混合物脱盐。通过过滤收集沉淀物，得到标题化合物(7.23g)，为白色固体(光学纯度＞98％e.e.)。 1H-NMR和MS与实施例6相同.比旋光度：[α]D＝+9°(c＝1.28，氯仿). 
实施例92：合成(2S)-2-[4-(苯甲酰基氨基)苄基]-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺向实施例91中获得的化合物(500mg)/THF(15mL)的悬浮液中添加三乙胺(160μL)和10％钯/碳(70mg)，并且在氢气气氛下在室温下搅拌该混合物4小时。过滤除去不溶性物质，在冰冷条件下将苯甲酰氯(120μL)添加到滤液中，在室温搅拌该混合物17小时。在减压下浓缩混合物，将稀盐酸(30mL)添加到残渣中，然后通过过滤收集沉淀物。用乙醇/水研碎沉淀物，得到标题化合物(404mg)，为白色固体。 1H-NMR和MS与实施例9相同.比旋光度：[α]D＝+42°(c＝0.28，氯仿).
实施例93：合成(2S)-N，N-二乙基-2-{4-[(2-氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例92同样的方式，使用实施例91中获得的化合物(500mg)和2-氟苯甲酰氯(124μL)，得到标题化合物(336mg)，为白色固体。 1H-NMR和MS与实施例19相同比旋光度：[α]D＝+27°(c＝0.61，氯仿).
实施例94：合成(2S)-N，N-二乙基-2-{4-[(3-氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例92同样的方式，使用实施例91中获得的化合物(500mg)和3-氟苯甲酰氯(124μL)，得到标题化合物(327mg)，为白色固体。 1H-NMR和MS与实施例21相同.比旋光度：[α]D＝+31°(c＝0.37，氯仿).
实施例95：合成(2S)-N，N-二乙基-2-{4-[(2，4-二氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例92同样的方式，使用实施例91中获得的化合物(500mg)和2，4-二氟苯甲酰氯(127μL)，得到标题化合物(489mg)，为白色固体。 1H-NMR和MS与实施例23相同.比旋光度：[α]D＝+28°(c＝0.56，氯仿). 
实施例96：合成(2S)-N，N-二乙基-2-{4-[(4-甲基苯甲酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例92同样的方式，使用实施例91中获得的化合物(500mg)和4-甲基苯甲酰氯(137μL)，得到标题化合物(273mg)，为白色固体。 1H-NMR和MS与实施例32相同.比旋光度：[α]D＝+35°(c＝0.32，氯仿).
实施例97：合成(2S)-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-{4-[(2-噻吩酰基(thienoyl))氨基]苄基}丙二酰胺以和实施例92同样的方式，使用实施例91中获得的化合物(500mg)和噻吩-2-羰基氯(111μL)，得到标题化合物(382mg)，为白色固体。 1H-NMR和MS与实施例75相同.比旋光度：[α]D＝+33°(c＝0.35，氯仿).
实施例98：合成(2S)-N，N-二乙基-2-{4-[(2-糠酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例92同样的方式，使用实施例91中获得的化合物(500mg)和2-糠酰氯(102μL)，得到标题化合物(352mg)，为白色固体。 1H-NMR和MS与实施例69相同.比旋光度：[α]D＝+33°(c＝0.53，氯仿).
实施例99：合成(2S)-2-{4-[(2-氨基-5-氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺在甲醇(100mL)中在加热下溶解实施例48中获得的化合物(5.79g)和(1S，2S)-(+)-2-氨基-1-(4-硝基苯基)-1，3-丙二醇(2.08g)，并且在减压下浓缩溶液，得到油。在异丙醇(100mL)中在加热下将油溶解，在60℃搅拌溶液12小时。通过过滤收集沉淀物，用异丙醇(100mL)再结晶，得到标题化合物的(1S，2S)-(+)-2-氨基-1-(4-硝基苯基)-1，3-丙二醇盐(2.20g)，为白色晶体(光学纯度＞98％d.e.)。将0.5mol/L盐酸(200ml)添加到通过重复相同的操作获得的盐(15.6g)中，然后用乙酸乙酯(300mL)萃取混合物。在减压下浓缩后，用乙醇研碎残渣，得到标题化合物(10.5g)，为白 色固体(光学纯度＞98％e.e.)。 1H-NMR和MS与实施例48相同.比旋光度：[α]D＝+30°(c＝0.325，氯仿).
实施例100：合成(2S)-2-{4-[(2-氨基-6-氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例91同样的方式拆分并且使用实施例55中获得的化合物(10.28g)、(+)-脱氢松香胺(6.30g)和乙醇得到标题化合物的(+)-脱氢松香胺盐(3.62g)(光学纯度＞98％d.e.)，为白色晶体。以和实施例91同样的方式使通过重复相同的操作获得的盐(6.80g)脱盐，得到标题化合物(4.51g)，为白色固体(光学纯度＞98％e.e.)。 1H-NMR和MS与实施例55相同.比旋光度：[α]D＝+25°(c＝0.515，氯仿).
实施例101：合成(2S)-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-{4-[(2-吡啶基羰基)氨基]苄基}丙二酰胺以和实施例91同样的方式拆分并且使用游离形式的实施例60中获得的化合物(18.2g)、(+)-脱氢松香胺(12.1g)和甲醇，得到标题化合物的(+)-脱氢松香胺盐(12.3g)(光学纯度＞98％d.e.)，为白色晶体。以和实施例91同样的方式使用2当量的盐酸使该盐脱盐，得到标题化合物(4.81g)，为白色固体(光学纯度＞98％e.e.)。 1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ0.81(3H，t，J＝7.2Hz)，1.03(3H，t，J＝7.2Hz)，2.80-2.88(2H，m)，3.01(1H，dd，J＝13.2，5.0Hz)，3.07-3.18(2H，m)，3.44-3.53(1H，m)，3.57(1H，dd，J＝10.1，5.0Hz)，7.05(2H，d，J＝8.4Hz)，7.50(1H，dd，J＝8.0，4.6Hz)，7.56(2H，d，J＝8.4Hz)，7.60-7.68(2H，m)，7.90-7.94(2H，m)，7.97-8.04(3H，m)，8.28(1H，d，J＝7.8Hz)，8.62(1H，d，J＝4.6Hz)，8.68(1H，s)，9.93(1H，s)，10.97(1H，s).MS与实施例60相同.比旋光度：[α]D＝+33°(c＝0.32，氯仿).
实施例102：合成(2S)-2-(4-氨基苄基)-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺 向实施例91中获得的化合物(9.12g)/乙醇(50ml)/乙酸乙酯(50ml)的混合悬浮液中添加10％钯/碳(1.00g)，并且在室温下在氢气气氛下搅拌该混合物3小时。将白色沉淀物溶解在氯仿中，过滤除去不溶性物质，并且在减压下浓缩该滤液，得到标题化合物(8.53g)，为白色粉末。 1H-NMR和MS与实施例7相同.比旋光度：[α]D＝+32°(c＝0.65，氯仿).
实施例103：合成(2S)-2-{4-[(2-氨基-4-氯苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例102中获得的化合物(1.01g)和4-氯邻氨基苯甲酸(381mg)，得到标题化合物(668mg)，为白色固体。 1H-NMR和MS与实施例51相同.比旋光度：[α]D＝+33°(c＝0.445，氯仿).
实施例104：合成(2S)-2-{4-[(2-氨基苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例102中获得的化合物(1.02g)和邻氨基苯甲酸(309mg)，得到标题化合物(178mg)，为白色固体。 1H-NMR和MS与实施例43相同.比旋光度：[α]D＝+29°(c＝0.385，氯仿).
实施例105：合成(2S)-2-{4-[(2-氨基-5-氯苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例102中获得的化合物(1.01g)和5-氯邻氨基苯甲酸(382mg)，得到标题化合物(396mg)，为白色固体。 1H-NMR和MS与实施例47相同.比旋光度：[α]D＝+21°(c＝0.475，氯仿).
实施例106：合成(2S)-2-{4-[(2-氨基-4，5-二氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例102中获得的化合物(1.01g)和4，5-二氟邻氨基苯甲酸(424mg)，得到标题化合物(503mg)，为白色固 体。 1H-NMR和MS与实施例54相同.比旋光度：[α]D＝+27°(c＝0.575，氯仿).
实施例107：合成(2S)-2-{4-[(2-氨基-4-氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例102中获得的化合物(1.01g)和4-氟邻氨基苯甲酸(340mg)，得到标题化合物(715mg)，为白色固体。 1H-NMR和MS与实施例52相同.比旋光度：[α]D＝+29°(c＝0.525，氯仿).
实施例108：合成(2S)-2-{4-[(2-氨基-5-甲基苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例102中获得的化合物(1.80g)和5-甲基邻氨基苯甲酸(607mg)，得到标题化合物(276mg)，为白色固体。 1H-NMR和MS与实施例50相同.比旋光度：[α]D＝+25°(c＝0.445，氯仿).
实施例109：合成N，N-二乙基-2-(4-二甲基氨基苄基)-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺向实施例7中获得的化合物(122mg)/THF(5ml)溶液中，添加37％甲醛水溶液(0.5mL)和三乙酰氧基硼氢化钠(230mg)，在室温搅拌该混合物16小时。往该反应混合物中添加水(50ml)，然后用乙酸乙酯(50mL×2)萃取混合物。将有机层用饱和盐水洗涤，然后在减压下浓缩，得到标题化合物(110mg)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.88(6H，t，J＝7.1Hz)，2.69-2.90(2H，m)，2.75(6H，s)，3.07-3.29(4H，m)，3.68-3.75(1H，m)，6.37(2H，d，J＝8.6Hz)，6.78(2H，d，J＝8.6Hz)，7.68-7.82(3H，m)，8.05-8.25(3H，m)，8.53(1H，s)，12.26(1H，brs).MS：482(M+H)+. 
实施例110：合成2-(4-氯苄基)-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺(1)4-氯苄基丙二酸二乙酯使用丙二酸二乙酯(13.6g)和4-氯苄基溴(17.5g)，以和实施例6(1)同样的方式，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到油状标题化合物(10.1g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.22(6H，t，J＝6.9Hz)，3.18(2H，d，J＝7.8Hz)，3.60(1H，t，J＝7.7Hz)，4.05-4.30(4H，m)，7.14(2H，d，J＝8.4Hz)，7.25(2H，d，J＝9.0Hz). 
(2)4-氯苄基丙二酸单甲酯以和实施例6(2)同样的方式，使用上述化合物(10.1g)，获得油状标题化合物(8.29g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ3.10-3.29(2H，m)，3.55-3.87(4H，m)，7.08-7.32(4H，m). 
(3)2-(4-氯苄基)-3-[(2-萘磺酰基)氨基]-3-氧代丙酸甲酯以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(2.00g)，获得油状标题化合物(3.12g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ3.00-3.90(6H，m)，6.80(2H，d，J＝8.5Hz)，6.90(2H，d，J＝8.7Hz)，7.56-7.77(2H，m)，7.84-8.08(4H，m)，8.63(1H，d，J＝1.7Hz). 
(4)2-(4-氯苄基)-3-[(2-萘磺酰基)氨基]-3-氧代丙酸二钠盐向上述化合物(3.12g)/THF/乙醇(10mL/20mL)溶液中添加氢氧化钠(0.867g)/水(6mL)溶液，在室温搅拌该混合物18小时。通过过滤收集沉淀物，得到标题化合物(2.41g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ2.75-2.96(3H，m)，6.94-7.10(4H，m)，7.49-7.64(2H，m)，7.70-8.03(7H，m)，8.24(1H，s). 
(5)2-(4-氯苄基)-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(300mg)，获得粗产 物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(164mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.74-0.92(6H，m)，2.90(2H，d，J＝7.2Hz)，3.01-3.29(4H，m)，3.83(1H，t，J＝6.9Hz)，7.00-7.14(4H，m)，7.63-7.82(3H，m)，8.01-8.29(3H，m)，8.53(1H，s)，12.38(1H，brs).MS：473(M+H)+. 
实施例111：合成2-(4-氰基苄基)-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺(1)4-氰基苄基丙二酸二乙酯使用丙二酸二乙酯(13.6g)和4-氰基苄基溴(16.7g)，以和实施例6(1)同样的方式，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到油状标题化合物(15.5g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.22(6H，t，J＝7.2Hz)，3.27(2H，d，J＝7.8Hz)，3.64(1H，t，J＝7.5Hz)，4.07-4.29(4H，m)，7.34(2H，d，J＝8.1Hz)，7.59(2H，d，J＝8.1Hz). 
(2)(4-氰基苄基)丙二酸单乙酯向上述化合物(15.5g)/乙醇(100mL)溶液中添加氢氧化钾(3.71g)/乙醇(100mL)的溶液和乙醇(50ml)，在室温搅拌该混合物18小时。在减压下浓缩反应混合物，添加水(100mL)和乙醚(30mL)来萃取残渣。通过添加1mol/L盐酸(100mL)将水层调节到pH＝1～2，然后用乙酸乙酯(200ml)萃取。将有机层用盐水洗涤，然后在减压下浓缩，得到油状标题化合物(12.2g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.22(3H，t，J＝6.9Hz)，3.18-3.35(2H，m)，3.70(1H，t，J＝7.6Hz)，4.00-4.30(2H，m)，7.35(2H，d，J＝8.2Hz)，7.60(2H，d，J＝8.2Hz). 
(3)2-(4-氰基苄基)-3-[(2-萘磺酰基)氨基]-3-氧代丙酸乙酯以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(4.00g)获得油状标题化合物(6.25g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.17(3H，J＝7.2Hz)，3.18(2H，d，J＝7.8Hz)， 3.52(1H，t，J＝7.2Hz)，4.00-4.30(2H，m)，7.01(2H，d，J＝8.1Hz)，7.22(2H，d，J＝8.4Hz)，7.52-7.79(2H，m)，7.82-8.11(4H，m)，8.63(1H，s). 
(4)2-(4-氰基苄基)-3-[(2-萘磺酰基)氨基]-3-氧代丙酸向上述化合物(6.25g)/THF/乙醇(20mL/40mL)溶液中添加氢氧化钠(1.79g)/水(12mL)溶液，在室温搅拌该混合物18小时。通过过滤收集沉淀物，添加0.5mol/L盐酸(80ml)和乙酸乙酯(200ml)来萃取沉淀物。将有机层用盐水洗涤，然后在减压下浓缩，得到标题化合物(4.64g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ2.82-2.67(2H，m)，3.63-3.81(1H，m)，7.16(2H，d，J＝8.2Hz)，7.39(2H，d，J＝8.2Hz)，7.61-7.82(3H，m)，8.09(2H，d，J＝8.6Hz)，8.20(1H，d，J＝7.7Hz)，8.50(1H，d，J＝1.2Hz)，12.00-13.40(1H，brs). 
(5)2-(4-氰基苄基)-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(300mg)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(174mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.76-0.91(6H，m)，3.00(2H，d，J＝7.2Hz)，3.02-3.31(4H，m)，3.90(1H，t，J＝7.2Hz)，7.24(2H，d，J＝8.4Hz)，7.49(2H，d，J＝8.4Hz)，7.86-7.81(3H，m)，8.00-8.25(3H，m)，8.52(1H，s)，12.39(1H，brs). 
实施例112：合成N，N-二乙基-2-(4-甲氧基苄基)-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺(1)4-甲氧基苄基丙二酸二乙酯使用丙二酸二乙酯(25.6g)和4-甲氧基苄基氯(25.0g)，以和实施例6(1)同样的方式，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到油状标题化合物(25.0g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.21(6H，t，J＝7.5Hz)，3.15(2H，d，J＝7.8Hz)，3.60(1H，t，J＝7.8Hz)，3.78(3H，s)，4.02-4.27(4H，m)，6.81(2H，d，J＝8.4Hz)，7.12(2H，d，J＝8.1Hz). 
(2)(4-甲氧基苄基)丙二酸单乙酯以和实施例111(2)同样的方式，使用上述化合物(25.0g)获得油状标题化合物(18.0g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.22(3H，t，J＝7.1Hz)，3.18(2H，d，J＝7.3Hz)，3.65(1H，t，J＝7.5Hz)，3.78(3H，s)，4.17(2H，q，J＝7.2Hz)，6.82(2H，d，J＝8.6Hz)，7.12(2H，d，J＝8.6Hz). 
(3)2-(4-甲氧基苄基)-3-[(2-萘磺酰基)氨基]-3-氧代丙酸乙酯以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(4.08g)获得油状标题化合物(7.14g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.14(3H，t，J＝7.1Hz)，3.02-3.15(2H，m)，3.45(1H，t，J＝7.0Hz)，3.68(3H，s)，4.01-4.20(2H，m)，6.55(2H，d，J＝8.7Hz)，6.81(2H，J＝8.6Hz)，7.56-7.75(2H，m)，7.95-8.10(4H，m)，8.65(1H，s). 
(4)2-(4-甲氧基苄基)-3-[(2-萘磺酰基)氨基]-3-氧代丙酸以和实施例111(4)同样的方式，使用上述化合物(7.14g)得到标题化合物(5.66g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ2.99-3.19(2H，m)，3.58(1H，t，J＝6.7Hz)，3.62(3H，s)，6.47(2H，d，J＝8.7Hz)，6.81(2H，d，J＝8.5Hz)，7.53-7.72(2H，m)，7.80-8.05(4H，m)，7.00-8.00(1H，brs)，8.63(1H，s)，9.40-10.30(1H，brs). 
(5)N，N-二乙基-2-(4-甲氧基苄基)-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(550mg)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(189mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.80-0.94(6H，m)，2.70-2.95(2H，m)，3.08-3.30(4H，m)，3.63(3H，s)，3.68-3.82(1H，m)，6.59(2H，d，J＝8.7Hz)，6.92(2H，d，J＝8.4Hz)，7.64-7.84(3H，m)，8.01-8.29(3H，m)，8.54(1H，s)，12.31(1H，brs).MS：469(M+H)+. 
实施例113：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-(4-吡啶基甲基)丙二酰胺(1)(4-吡啶基甲基)丙二酸二乙酯使用丙二酸二乙酯(6.41g)和4-(溴甲烷)吡啶氢溴酸盐(10.1g)，以和实施例6(1)同样的方式，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到油状标题化合物(3.86g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.22(6H，t，J＝7.1Hz)，3.21(2H，d，J＝7.8Hz)，3.58-3.71(1H，m)，4.07-4.27(4H，m)，7.09-7.17(2H，m)，8.44-8.56(2H，m). 
(2)(4-吡啶基甲基)丙二酸单乙酯以和实施例111(2)同样的方式，使用上述化合物(3.86g)得到标题化合物(1.89g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ0.97-1.16(3H，m)，2.92-3.19(2H，m)，3.70-4.15(3H，m)，7.26(2H，d，J＝5.7Hz)，8.46(2H，d，J＝5.4Hz)，12.30-13.80(1H，brs). 
(3)3-[(2-萘磺酰基)氨基]-3-氧代-2-(4-吡啶基甲基)丙酸乙酯以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(1.89g)获得油状标题化合物(2.44g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.04(3H，t，J＝7.2Hz)，3.00-3.75(3H，m)，3.91-4.09(2H，m)，7.04(2H，d，J＝5.9Hz)，7.40-8.05(6H，m)，8.27(2H，d，J＝6.0Hz)，8.24(1H，s). 
(4)3-[(2-萘磺酰基)氨基]-3-氧代-2-(4-吡啶基甲基)丙酸二钠盐以和实施例110(4)同样的方式，使用上述化合物(3.86g)得到标题化合物(1.27g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ2.79-3.00(2H，m)，3.10-4.70(1H，brs)，6.98-7.09(2H，m)，7.50-7.63(2H，m)，7.70-8.06(4H，m)，8.18-8.29(3H，m). 
(5)N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-(4-吡啶基甲基)丙二酰胺 以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(200mg)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(38mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.85(6H，t，J＝6.9Hz)，2.95(2H，d，J＝7.2Hz)，3.00-3.30(4H，m)，3.89(1H，t，J＝7.5Hz)，7.08(2H，d，J＝5.7Hz)，7.60-7.80(3H，m)，8.01-8.30(5H，m)，8.54(1H，s)，12.60(1H，brs).MS：440(M+H)+. 
实施例114：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-(3-硝基苄基)丙二酰胺(1)3-硝基苄基丙二酸二乙酯以和实施例6(1)同样的方式，使用丙二酸二乙酯(6.57g)和3-硝基苄基溴(8.87g)获得油状标题化合物(7.02g)。 
(2)(3-硝基苄基)丙二酸单乙酯以和实施例111(2)同样的方式，使用上述化合物(7.02g)获得油状标题化合物(4.00g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.22-1.33(6H，m)，3.15-3.20(2H，m)，3.74(1H，t，J＝7.5Hz)，4.18-4.28(4H，m)，7.47-7.51(1H，m)，7.58(1H，d，J＝7.7Hz)，8.07-8.12(2H，m). 
(3)3-(N，N-二乙基氨基)-2-(3-硝基苄基)-3-氧代丙酸乙酯在冰冷条件下向上述化合物(3.92g)/二氯甲烷(50ml)溶液中添加草酰氯(2.60ml)，在室温搅拌该混合物1.5小时。在减压下浓缩后，将THF(50ml)添加到残渣中，并且在冰冷条件下添加二乙胺(4.60ml)。在上述条件下搅拌20分钟后，通过添加稀盐酸将反应混合物调节到pH＝2～3，然后用乙酸乙酯(50mL×2)萃取。萃取物用饱和盐水洗涤，然后在减压下浓缩，通过硅胶柱色谱法纯化残渣，得到油状标题化合物(3.43g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ0.99(3H，t，J＝7.5Hz)，1.04(3H，t，J＝7.2Hz)，1.25(3H，t，J＝7.2Hz)，3.04-3.18(1H，m)，3.25-3.48(5H，m)，3.82(1H，dd，J＝9.0，6.0Hz)，4.19(2H，q，J＝7.2Hz)，7.42-7.47(1H，m)，7.60(1H，d，J＝7.5Hz)，8.09(1H，d，J＝7.5Hz)，8.10(1H，s). 
(4)3-(N，N-二乙基氨基)-2-(3-硝基苄基)-3-氧代丙酸向上述化合物(2.99g)/甲醇(50ml)溶液中添加1mol/L氢氧化钠水溶液(14mL)，在室温搅拌该混合物2小时。在减压下浓缩后，通过添加稀盐酸将残渣调节到pH＝2～3，然后用乙酸乙酯(50mL×2)萃取。萃取物用饱和盐水洗涤，然后在减压下浓缩，得到标题化合物(2.67g)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.05(3H，t，J＝7.2Hz)，1.08(3H，t，J＝7.2Hz)，3.00-3.09(2H，m)，3.09-3.22(1H，m)，3.27-3.41(2H，m)，3.49-3.61(1H，m)，3.80-3.83(1H，m)，7.48-7.52(1H，m)，7.57(1H，d，J＝7.5Hz)，8.05(1H，s)，8.14(1H，d，J＝8.2Hz). 
(5)N，N-二乙基氨基-2-(3-硝基苄基)丙二酰胺在冰冷条件下向上述化合物(2.66g)/二氯甲烷(50ml)溶液中添加草酰氯(1.60ml)和DMF(50μL)，在室温搅拌该混合物2小时。在减压下浓缩后，将THF(50ml)添加到残渣中，并且在冰冷条件下添加28％氨水(1.00ml)。在室温下搅拌12小时后，在减压下浓缩混合物，将水添加到残渣中，然后通过过滤收集沉淀物，得到标题化合物(2.27g)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.88-0.95(6H，m)，3.05-3.40(6H，m)，3.77(1H，dd，J＝8.7，6.2Hz)，7.12(1H，brs)，7.37(1H，brs)，7.54-7.58(1H，m)，7.71(1H，d，J＝7.7Hz)，8.06(1H，d，J＝7.8Hz)，8.11(1H，s). 
(6)N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-(3-硝基苄基)丙二酰胺在冰冷条件下向上述化合物(250mg)/THF(20mL)溶液中添加60％氢化钠(40mg)，在室温搅拌该混合物20分钟。在室温下将2-萘磺酰氯(230mg)添加到混合物，并且搅拌该混合物30分钟。在冰冷条件下添加另外的60％氢化钠(40mg)，在室温搅拌该混合物3天。往该反应混合物中添加水(50ml)，然后用乙酸乙酯(50mL×2)萃取混合物。萃取物用饱和盐水洗涤，然后在减压下浓缩，通过硅胶柱色谱法纯化残渣，得到标题化合物(144mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ0.88(3H，t，J＝7.0Hz)，1.02(3H，t，J＝7.0Hz)，2.91-3.03(2H，m)，3.09-3.20(2H，m)，3.28(1H，dd，J＝13.2，9.2Hz)，3.42-3.51(1H，m)，3.61(1H，dd，J＝9.2，6.0Hz)，7.20-7.32(3H，m)， 7.62-7.71(2H，m)，7.92-8.03(5H，m)，8.66(1H，s)，10.72(1H，s).MS：484(M+H)+. 
实施例115：合成2-(3-氨基苄基)-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例7同样的方式，在室温下使用实施例114中获得的化合物(104mg)得到标题化合物(83mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ0.75-0.84(3H，m)，0.97-1.06(3H，m)，2.78-3.12(5H，m)，3.47-3.55(2H，m)，6.36(1H，d，J＝2.0Hz)，6.43(1H，d，J＝7.6Hz)，6.48(1H，dd，J＝7.6，2.0Hz)，6.93(1H，t，J＝7.6Hz)，7.60-7.69(2H，m)，7.91-8.02(4H，m)，8.67(1H，s).MS：454(M+H)+. 
实施例116：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-(2-硝基苄基)丙二酰胺(1)2-硝基苄基丙二酸二乙酯使用丙二酸二乙酯(10.1g)和2-硝基苄基溴(13.6g)，以和实施例6(1)同样的方式，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到油状标题化合物(13.9g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.19-1.24(6H，m)，3.51(2H，d，J＝7.6Hz)，3.87(1H，t，J＝7.6Hz)，4.10-4.24(4H，m)，7.39-7.44(2H，m)，7.51-7.55(1H，m)，8.01(1H，d，J＝7.6Hz). 
(2)(2-硝基苄基)丙二酸单乙酯以和实施例111(2)同样的方式，使用上述化合物(13.8g)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到油状标题化合物(3.75g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.22(3H，t，J＝7.2Hz)，3.45-3.56(2H，m)，3.95(1H，t，＝7.2Hz)，4.14-4.22(2H，m)，7.42-7.46(2H，m)，7.55(1H，dd，J＝8.0，7.8Hz)，8.03(1H，d，J＝8.0Hz). 
(3)3-[(2-萘磺酰基)氨基]-2-(2-硝基苄基)-3-氧代丙酸乙酯以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(910mg)得到标题化 合物(860mg)，为浅黄色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.10-1.17(3H，m)，3.34-3.48(2H，m)，3.74(1H，t，J＝7.2Hz)，4.06-4.18(2H，m)，7.14-7.32(3H，m)，7.63-7.69(2H，m)，7.70-8.04(5H，m)，8.64(1H，s)，9.25(1H，brs). 
(4)N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-(2-硝基苄基)丙二酰胺向上述化合物(852mg)/THF(10mL)溶液中添加氢氧化钠(292mg)/水(2ml)溶液，在室温搅拌该混合物18小时。在减压下浓缩后，通过添加稀盐酸将残渣调节到pH＝2～3，然后用乙酸乙酯(50mL×2)萃取。在减压下浓缩后，使用残渣通过与实施例1(4)中相同的方式得到粗产物。通过硅胶柱色谱法纯化粗产物，得到标题化合物(230mg)，为浅黄色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.00-1.10(6H，m)，3.12-3.41(4H，m)，3.41-3.52(2H，m)，3.95(1H，dd，J＝9.2，6.4Hz)，6.88-6.91(2H，m)，7.21-7.25(1H，m)，7.61-7.72(2H，m)，7.93-8.03(5H，m)，8.64(1H，s)，11.01(1H，s).MS：484(M+H)+. 
实施例117：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-[4-(三氟甲氧基)苄基]丙二酰胺(1)2-[4-(三氟甲氧基)苯基]乙烷-1，1，1-三甲酸三乙酯向甲烷三甲酸三乙酯(4.55g)/DMF(40ml)溶液中添加4-(三氟甲氧基)苄基溴(5.00g)，催化量的碘化钾和碳酸钾(4.07g)，在室温搅拌该混合物3小时。添加乙酸乙酯(200ml)和水(100mL)来萃取反应混合物。萃取物依次用水和盐水洗涤，并且在减压下浓缩，得到油状标题化合物(7.97g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.20(9H，t，J＝7.3Hz)，3.51(2H，s)，4.20(6H，q，J＝7.5Hz)，7.09(2H，d，J＝8.7Hz)，7.33(2H，d，J＝8.8Hz). 
(2)(4-三氟甲氧基苄基)丙二酸单乙酯向上述化合物(7.97g)/乙醇(30mL)溶液中添加氢氧化钾(2.20g)/乙醇(50ml)溶液，在室温搅拌该混合物18小时。浓缩反应混合物，并且通过添加稀盐酸将残渣调节到pH＝2～3，然后用乙酸乙酯(200ml)萃取。 萃取物用饱和盐水洗涤，然后在减压下浓缩，得到油状标题化合物(5.94g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.20(3H，t，J＝7.2Hz)，3.24(2H，d，J＝7.5Hz)，3.68(1H，t，J＝7.5Hz)，4.17(2H，q，J＝7.2Hz)，7.14(2H，d，J＝8.4Hz)，7.16-7.30(2H，m). 
(3)3-[(2-萘磺酰基)氨基]-3-氧代-2-[4-(三氟甲氧基)苄基]丙酸乙酯以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(2.97g)获得油状标题化合物(3.27g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.12(3H，t，J＝6.8Hz)，3.13(2H，d，J＝7.3Hz)，3.48(1H，t，J＝6.9Hz)，4.27(2H，q，J＝7.5Hz)，6.85(2H，d，J＝8.1Hz)，6.94(2H，d，J＝8.8Hz)，7.57-7.75(2H，m)，7.84-8.08(4H，m)，8.65(1H，s). 
(4)3-[(2-萘磺酰基)氨基]-3-氧代-2-[4-(三氟甲氧基)苄基]丙酸以和实施例111(4)同样的方式，使用上述化合物(3.27g)得到标题化合物(2.36g)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ2.73-3.15(2H，m)，3.50-3.85(1H，m)，6.95(2H，d，J＝8.2Hz)，7.08(2H，d，J＝8.5Hz)，7.58-7.89(3H，m)，7.93-8.18(2H，m)，8.20(1H，d，J＝8.0Hz)，8.53(1H，s)，11.60-13.80(1H，brs). 
(5)N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-[4-(三氟甲氧基)苄基]丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(1.18g)获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(530mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.68-0.90(6H，m)，2.95(2H，d，J＝7.2Hz)，3.00-3.27(4H，m)，3.86(1H，t，J＝7.2Hz)，7.03(2H，d，J＝8.4Hz)，7.15(2H，d，J＝9.0Hz)，7.63-7.83(3H，m)，8.02-8.26(3H，m)，8.55(1H，s)，12.34(1H，brs).MS：523(M+H)+. 
实施例118：合成N，N-二乙基-2-(4-氟苄基)-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺 (1)2-(4-氟苯基)乙烷-1，1，1-三甲酸三乙酯以和实施例117(1)同样的方式，使用甲烷三甲酸三乙酯(9.29g)和4-氟苄基溴(7.56g)获得油状标题化合物(13.5g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.22(9H，t，J＝7.1Hz)，3.49(2H，s)，4.20(6H，q，J＝7.1Hz)，6.92(2H，t，J＝8.7Hz)，7.18-7.32(2H，m). 
(2)(4-氟苄基)丙二酸单乙酯以和实施例117(2)同样的方式，使用上述化合物(13.5g)获得油状标题化合物(10.0g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.21(3H，t，J＝7.4Hz)，3.10-3.27(2H，m)，3.60-3.74(1H，m)，4.15(2H，q，J＝6.9Hz)，6.97(2H，t，J＝8.6Hz)，7.10-7.24(2H，m). 
(3)3-(N，N-二乙基氨基)-2-(4-氟苄基)-3-氧代丙酸乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(3.30g)，获得反应混合物。添加乙酸乙酯(150mL)和碳酸氢钠水溶液(120mL)来萃取反应混合物，然后依次用0.5mol/L盐酸、水和盐水洗涤有机层。在减压下浓缩有机层，得到油状标题化合物(3.11g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ0.96(3H，t，J＝7.3Hz)，1.04(3H，t，J＝7.4Hz)，1.23(3H，t，J＝7.4Hz)，2.87-3.43(6H，m)，3.66-3.78(1H，m)，4.17(2H，q，J＝7.4Hz)，6.94(2H，t，J＝8.9Hz)，7.10-7.27(2H，m). 
(4)3-(N，N-二乙基氨基)-2-(4-氟苄基)-3-氧代丙酸向上述化合物(3.11g)/THF(50ml)溶液中添加1mol/L氢氧化钠水溶液(12.6mL)和乙醇(20mL)，在室温搅拌该混合物3天。在减压下浓缩后，依次添加1mol/L盐酸(50ml)和乙酸乙酯(100mL)来萃取残渣，并且将有机层用盐水洗涤。浓缩有机层，得到油状标题化合物(2.77g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ0.98(3H，t，J＝7.4Hz)，1.07(3H，t，J＝7.3Hz)，2.74-3.30(6H，m)，3.65-3.78(1H，m)，6.89-7.05(2H，m)，7.10-7.24(2H，m). 
(5)N，N-二乙基-2-(4-氟苄基)-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺 以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(1.39g)，得到标题化合物(1.29g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.70-0.96(6H，m)，2.91(2H，d，J＝7.2Hz)，3.00-3.38(4H，m)，3.84(1H，t，J＝7.5Hz)，6.85(2H，t，J＝8.7Hz)，6.99-7.14(2H，m)，7.60-7.83(3H，m)，8.02-8.16(2H，m)，8.21(1H，d，J＝8.1Hz)，8.54(1H，s)，12.29(1H，brs).MS：457(M+H)+. 
实施例119：合成N，N-二乙基-2-(3，4-二甲氧基苄基)-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺(1)5-(3，4-二甲氧基苄基)-2，2-二甲基-1，3-二氧己环-4，6-二酮在冰冷条件下，向甲酸(20mL)中滴加三乙胺(29.6mL)。然后，在冰冷条件下添加3，4-二甲氧基苯甲醛(9.22g)和麦德鲁姆酸(8.00g)，在室温搅拌该混合物18小时。将反应混合物倒入冰(80g)和1mol/L盐酸(50ml)的混合物，然后通过过滤收集沉淀物，得到标题化合物(14.4g)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.70(3H，s)，1.77(3H，s)，3.38(2H，d，J＝5.6Hz)，3.86(3H，s)，3.87(3H，s)，4.14(1H，t，J＝5.8Hz)，6.77-6.90(1H，m)，6.92-7.09(2H，m). 
(2)3-(N，N-二乙基氨基)-2-(3，4-二甲氧基苄基)-3-氧代丙酸在冰冷条件下向二乙胺(1.99g)/二氯甲烷(40ml)溶液中添加N，O-双(三甲基甲硅烷基)乙酰胺(6.66ml)和4-二甲基氨基吡啶(1.66g)，在室温搅拌该混合物2小时。在冰冷条件下往该反应混合物中添加上述化合物(2.00g)，在室温搅拌该混合物3天。在冰冷条件下，添加甲醇(10mL)和水(50ml)来萃取反应混合物。水层用1mol/L盐酸酸化，添加二氯甲烷(50ml)来萃取该混合物。在减压下浓缩有机层，然后通过硅胶柱色谱法纯化残渣，得到标题化合物(1.52g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ0.80-1.00(6H，m)，2.80-2.97(1H，m)，2.99-3.40(5H，m)，3.74(3H，s)，3.77(3H，s)，3.78-3.89(1H，m)，6.66-6.77(1H，m)，6.80-6.98(2H，m)，11.20-13.50(1H，brs). 
(3)N，N-二乙基-2-(3，4-二甲氧基苄基)-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(760mg)得到标题化合物(518mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.91(3H，t，J＝7.0Hz)，0.97(3H，t，J＝7.0Hz)，2.77-2.98(2H，m)，3.08-3.45(4H，m)，3.60(3H，s)，3.74(3H，s)，3.78-3.89(1H，m)，6.37-6.45(1H，m)，6.60(1H，t，J＝7.8Hz)，6.78(1H，dd，J＝8.2，1.4Hz)，7.64-7.84(3H，m)，8.02-8.12(2H，m)，8.13-8.22(1H，m)，8.50(1H，s)，12.20(1H，brs).MS：499(M+H)+. 
实施例120：合成N，N-二乙基-2-(4-甲氧基羰基苄基)-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺(1)5-(4-甲氧基羰基苄基)-2，2-二甲基-1，3-二氧己环-4，6-二酮以和实施例119(1)同样的方式，使用4-甲酸基苯甲酸甲酯(9.11g)，得到标题化合物(8.57g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.59(3H，s)，1.76(3H，s)，3.53(2H，d，J＝5.0Hz)，3.79(1H，t，J＝4.9Hz)，3.90(3H，s)，7.41(2H，d，J＝8.3Hz)，7.96(2H，d，J＝8.3Hz). 
(2)3-(N，N-二乙基氨基)-2-(4-甲氧基羰基苄基)-3-氧代丙酸以和实施例119(2)同样的方式，使用上述化合物(2.34g)得到标题化合物(1.82g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.71-0.97(6H，m)，2.97-3.36(6H，m)，3.83(3H，s)，3.90-4.02(1H，m)，7.35(2H，d，J＝8.1Hz)，7.84(2H，d，J＝8.4Hz). 
(3)N，N-二乙基-2-(4-甲氧基羰基苄基)-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(909mg)得到标题化合物(470mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.77-0.98(6H，m)，2.99(2H，d，J＝7.5Hz)，3.09-3.35(4H，m)，3.83(3H，s)，3.82-3.97(1H，m)，7.16(2H，d，J＝8.4Hz)，7.62(2H，d，J＝8.1Hz)，7.67-7.83(3H，m)，8.04-8.15(2H，m)，8.18(1H，d，J＝ 7.8Hz)，8.51(1H，s)，12.35(1H，brs).MS：497(M+H)+. 
实施例121：合成2-(4-羧基苄基)-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺向实施例120中获得的化合物(300mg)中添加THF(20mL)、甲醇(10mL)和1mol/L氢氧化钠水溶液(2.66ml)，在室温搅拌该混合物3天。浓缩反应混合物，并且添加水(30mL)和氯仿(30mL)来萃取残渣。通过添加1mol/L盐酸将水层调节到pH＝1～2，然后添加氯仿(30mL)来萃取该混合物。在减压下浓缩有机层，得到标题化合物(242mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.63-0.94(6H，m)，2.90-3.30(6H，m)，3.89(1H，t，J＝7.2Hz)，7.17(2H，d，J＝8.1Hz)，7.60-7.82(5H，m)，8.01-8.10(2H，m)，8.19(1H，d，J＝7.8Hz)，8.53(1H，s)，12.34(1H，brs)，12.78(1H，brs).MS：483(M+H)+. 
实施例122：合成N，N-二乙基-2-[(2-甲氧基-5-吡啶基)甲基]-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺(1)5-(2-甲氧基-5-吡啶基甲基)-2，2-二甲基-1，3-二氧己环-4，6-二酮在冰冷条件下，向甲酸(10mL)中滴加三乙胺(14.8mL)。然后，在冰冷条件下添加6-甲氧基-3-吡啶甲醛(3.81g)和麦德鲁姆酸(4.00g)，在室温搅拌该混合物18小时。将反应混合物倒入冰-水中，然后添加乙酸乙酯来萃取该混合物。在减压下浓缩有机层。依次往残渣中添加THF和乙醚，然后通过过滤收集沉淀物，得到标题化合物(2.54g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.62(3H，s)，1.76(3H，s)，3.41(2H，d，J＝4.8Hz)，3.72(1H，t，J＝4.5Hz)，3.91(3H，s)，6.67(1H，d，J＝8.7Hz)，7.59(1H，dd，J＝8.4，2.7Hz)，8.13(1H，d，J＝2.4Hz). 
(2)3-(N，N-二乙基氨基)-2-(2-甲氧基-5-吡啶基)甲基-3-氧代丙酸以和实施例119(2)同样的方式，使用上述化合物(2.12g)获得油状标题化合物(1.41g)。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.77-0.96(6H，m)，2.88-3.32(6H，m)， 3.79(3H，s)，3.84-3.96(1H，m)，6.70(1H，d，J＝8.4Hz)，7.55(1H，dd，J＝8.4，2.4Hz)，7.96(1H，d，J＝2.4Hz). 
(3)N，N-二乙基-2-[(2-甲氧基-5-吡啶基)甲基]-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(705mg)得到标题化合物(649mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.70-0.95(6H，m)，2.70-2.90(2H，m)，3.00-3.27(4H，m)，3.75(3H，s)，3.76-3.85(1H，m)，6.50(1H，d，J＝8.6Hz)，7.35(1H，dd，J＝8.6，2.3Hz)，7.63-7.89(4H，m)，7.99-8.10(2H，m)，8.21(1H，d，J＝7.9Hz)，8.54(1H，s)，12.34(1H，brs). 
实施例123：合成N，N-二乙基-2-(2-萘基甲基)-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺(1)(2-萘基甲基)丙二酸二乙酯以和实施例6(1)同样的方式，使用丙二酸二乙酯(7.46g)和2-(溴甲基)萘(10.3g)得到标题化合物的粗产物。 
(2)(2-萘基甲基)丙二酸单乙酯以和实施例1(1)同样的方式，使用以上粗产物获得油状标题化合物(2.88g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.18(3H，t，J＝7.2Hz)，3.35-3.45(2H，m)，3.81(1H，J＝7.7Hz)，4.09-4.20(2H，m)，7.33(1H，dd，J＝8.5，1.4Hz)，7.41-7.49(2H，m)，7.66(1H，s)，7.76-7.81(3H，m). 
(3)2-(2-萘基甲基)-3-[(2-萘磺酰基)氨基]-3-氧代丙酸乙酯以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(280mg)得到标题化合物(290mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.00(3H，t，J＝7.2Hz)，3.22-3.31(2H，m)，3.73(1H，t，J＝7.2Hz)，4.02(2H，q，J＝7.2Hz)，7.04(1H，dd，J＝8.4，1.2Hz)，7.27-7.45(5H，m)，7.50-7.54(1H，m)，7.59-7.86(6H，m)，8.60(1H，s)，10.04(1H，s). 
(4)2-(2-萘基甲基)-3-[(2-萘磺酰基)氨基]-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(290mg)得到标题化合物(272mg)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ3.30-3.38(2H，m)，3.67(1H，t，J＝7.2Hz)，7.02-7.05(1H，m)，7.32-7.52(5H，m)，7.63-7.74(3H，m)，7.86-8.00(4H，m)，8.61(1H，s). 
(5)N，N-二乙基-2-(2-萘基甲基)-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(290mg)获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(151mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.78-0.88(6H，m)，3.06-3.23(6H，m)，3.98(1H，t，J＝7.2Hz)，7.24(1H，dd，J＝8.8，1.6Hz)，7.40-7.47(2H，m)，7.54(1H，s)，7.62-7.81(6H，m)，7.96(1H，d，J＝8.8Hz)，8.04(1H，d，J＝8.0Hz)，8.17(1H，d，J＝8.0Hz)，8.53(1H，s)，12.37(1H，brs).MS：489(M+H)+. 
实施例124：合成2-(4-联苯基甲基)-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺(1)(4-联苯基甲基)丙二酸二乙酯以和实施例6(1)同样的方式，使用丙二酸二乙酯(5.02g)和4-(溴甲基)联苯(7.75g)，得到标题化合物的粗产物。 
(2)(4-联苯基甲基)丙二酸单乙酯以和实施例1(1)同样的方式，使用以上粗产物得到标题化合物(1.05g)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ1.18(3H，t，J＝6.8Hz)，3.07-3.15(2H，m)，3.74(1H，t，J＝8.0Hz)，4.01-4.12(2H，m)，7.31-7.36(3H，m)，7.43-7.47(2H，m)，7.58(2H，d，J＝8.0Hz)，7.64(2H，d，J＝8.0Hz)，12.86(1H，brs). 
(3)2-(4-联苯基甲基)-3-[(2-萘磺酰基)氨基]-3-氧代丙酸乙酯以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(1.01g)得到标题化 合物(910mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ1.00(3H，t，J＝7.2Hz)，2.94-3.03(2H，m)，3.76-3.79(1H，m)，4.01(2H，q，J＝7.2Hz)，7.06(2H，d，J＝8.0Hz)，7.29(2H，d，J＝8.0Hz)，7.33-7.37(1H，m)，7.43-7.51(4H，m)，7.63-7.81(3H，m)，8.02(1H，d，J＝8.4Hz)，8.10(1H，d，J＝8.8Hz)，8.19(1H，d，J＝8.0Hz)，8.54(1H，d，J＝0.8Hz)，12.55(1H，brs). 
(4)2-(4-联苯基甲基)-3-[(2-萘磺酰基)氨基]-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(910mg)得到标题化合物(859mg)。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ2.91-3.01(2H，m)，3.67-3.71(1H，m)，7.02(2H，d，J＝8.0Hz)，7.22(2H，d，J＝8.0Hz)，7.33-7.38(1H，m)，7.42-7.47(4H，m)，7.64-7.91(3H，m)，8.00(1H，d，J＝8.4Hz)，8.07(1H，d，J＝8.8Hz)，8.18(1H，d，J＝8.0Hz)，8.53(1H，s)，12.47(1H，brs)，13.00(1H，brs). 
(5)2-(4-联苯基甲基)-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(782mg)，得到标题化合物(760mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ0.84(3H，t，J＝7.2Hz)，1.03(3H，t，J＝7.2Hz)，2.88-2.93(2H，m)，3.04-3.19(3H，m)，3.43-3.52(1H，m)，3.59-3.63(1H，m)，7.06(2H，d，J＝8.0Hz)，7.31(2H，d，J＝8.0Hz)，7.31-7.35(1H，m)，7.39-7.47(4H，m)，7.58-7.68(2H，m)，7.89-8.05(4H，m)，8.67(1H，s).MS：515(M+H)+. 
实施例125：合成N，N-二乙基-2-[4-(1H-咪唑-1-基)苄基]-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺盐酸盐向实施例7中获得的化合物的盐酸盐(550mg)/乙醇(4mL)溶液中添加35％甲醛水溶液(350μL)、40％低聚甲醛水溶液(600μL)和28％氨水(250μL)，并且在50℃搅拌该混合物3小时。在减压下浓缩混合物，然后通过硅胶柱色谱法纯化残渣。将其溶解在乙酸乙酯(5ml)中，添加4mol/L盐酸/乙酸乙酯(1mL)，然后通过过滤收集沉淀物，得到标题化合 物(295mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.87(6H，t，J＝7.2Hz)，2.96-3.10(2H，m)，3.11-3.23(4H，m)，4.03(1H，t，J＝7.2Hz)，7.35(2H，d，J＝8.4Hz)，7.52(2H，d，J＝8.4Hz)，7.64-7.74(2H，m)，7.81-7.84(1H，m)，7.89(1H，s)，8.03(1H，d，J＝8.4Hz)，8.12(1H，d，J＝8.8Hz)，8.17(1H，s)，8.18(1H，d，J＝8.4Hz)，8.54(1H，d，J＝0.8Hz)，9.56(1H，s)，12.80(1H，brs).MS：505(M+H)+. 
实施例126：合成2-[4-(5-氯-2-吡啶基氧基)苄基]-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺(1)2-[4-(5-氯-2-吡啶基氧基)苯基]乙烷-1，1，1-三甲酸三乙酯以和实施例117(1)同样的方式，使用甲烷三甲酸三乙酯(2.60g)和4-(5-氯-2-吡啶基氧基)苄基氯(2.77g)获得油状标题化合物(4.60g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.23(9H，t，J＝7.2Hz)，3.52(2H，s)，4.21(6H，q，J＝7.2Hz)，6.83(1H，d，J＝8.8Hz)，6.99(2H，d，J＝8.4Hz)，7.32(2H，d，J＝8.4Hz)，7.61(1H，dd，J＝8.8，2.8Hz)，8.10(1H，d，J＝2.8Hz). 
(2)[4-(5-氯-2-吡啶基氧基)苄基]丙二酸单乙酯以和实施例117(2)同样的方式，使用上述化合物(4.60g)获得油状标题化合物(2.96g)。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ1.12(3H，t，J＝7.2Hz)，3.02-3.12(2H，m)，3.71(1H，t，J＝8.0Hz)，4.07(2H，q，J＝7.2Hz)，7.03-7.27(5H，m)，7.94(1H，dd，J＝8.8，2.8Hz)，8.19(1H，d，J＝2.8Hz)，12.90(1H，brs). 
(3)2-[4-(5-氯-2-吡啶基氧基)苄基]-3-(N，N-二乙基氨基)-3-氧代丙酸乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(2.67g)，获得反应混合物。通过添加稀盐酸(50ml)将反应混合物调节到pH＝1～2，然后用乙酸乙酯(100mL)萃取。将有机层用水和饱和盐水洗涤，并且在减压下浓缩，得到油状标题化合物(2.40g)。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.88-0.93(6H，m)，1.13(3H，t，J＝7.2Hz)，3.01-3.28(6H，m)，4.02-4.09(3H，m)，7.01-7.03(3H，m)，7.24(2H，d，J＝ 8.8Hz)，7.93(1H，dd，J＝8.4，2.4Hz)，8.17(1H，d，J＝2.4Hz). 
(4)2-[4-(5-氯-2-吡啶基氧基)苄基]-3-(N，N-二乙基氨基)-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(2.40g)获得油状标题化合物(1.91g)。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.85-0.96(6H，m)，2.97-3.34(6H，m)，3.91(1H，dd，J＝9.2，6.0Hz)，7.00-7.03(3H，m)，7.24(1H，d，J＝8.4Hz)，7.93(1H，dd，J＝8.8，2.8Hz)，8.17(1H，d，J＝2.8Hz)，12.56(1H，brs). 
(5)2-[4-(5-氯-2-吡啶基氧基)苄基]-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(1.91g)得到标题化合物(1.03g)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.88(6H，t，J＝7.2Hz)，2.93(2H，d，J＝7.2Hz)，3.10-3.25(4H，m)，3.87(1H，t，J＝7.2Hz)，6.81(2H，d，J＝8.4Hz)，7.02-7.06(3H，m)，7.65-7.74(2H，m)，7.81(1H，dd，J＝8.8，1.6Hz)，7.93-7.96(1H，m)，8.04(1H，d，J＝8.0Hz)，8.12(1H，d，J＝8.8Hz)，8.16-8.19(2H，m)，8.55(1H，s)，12.30(1H，brs).MS：566(M+H)+
实施例127：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-[4-(2-吡啶基氧基)苄基]丙二酰胺向实施例126中获得的化合物(720mg)/乙醇(30mL)/乙酸乙酯(10mL)的混合溶液中添加10％钯/碳(350mg)，并且在氢气气氛下搅拌该混合物42小时。过滤除去不溶性物质，并且在减压下浓缩该滤液。通过硅胶柱色谱法纯化残渣，得到标题化合物(265mg)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.88(6H，t，J＝6.9Hz)，2.92(2H，d，J＝6.9Hz)，3.05-3.23(4H，m)，3.87(1H，t，J＝6.9Hz)，6.78(2H，d，J＝8.4Hz)，6.97(1H，d，J＝8.1Hz)，7.03(2H，d，J＝8.4Hz)，7.07-7.13(1H，m)，7.60-7.87(4H，m)，8.02-8.19(4H，m)，8.55(1H，s)，12.35(1H，brs).MS：532(M+H)+. 
实施例128：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-[(2-苯基-1，3-苯并噁唑-6-基)甲基]丙二酰胺(1)2-苯基-1，3-苯并噁唑-6-甲酸乙酯向3-羟基-4-硝基苯甲酸乙酯(3.56g)/乙酸乙酯(100mL)溶液中添加10％钯/碳(600mg)，并且在氢气气氛下搅拌该混合物5小时。过滤除去不溶性物质，并且在减压下浓缩该滤液。向残渣/甲醇(100mL)溶液中添加苯甲醛(1.50ml)和硫酸钠(1.00g)，并且在45℃搅拌该混合物16小时。过滤除去不溶性物质，并且在减压下浓缩该滤液。向残渣/二氯甲烷(100mL)溶液中添加2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌(DDQ)(4.21g)，在室温搅拌该混合物30分钟。往该反应混合物添加饱和碳酸氢钠水溶液(300mL)，然后用氯仿(100mL×2)萃取混合物。将有机层用饱和盐水洗涤。在减压下浓缩后，通过硅胶柱色谱法纯化残渣，得到标题化合物(3.60g)，为浅黄色固体。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.44(3H，t，J＝7.1Hz)，4.43(2H，q，J＝7.1Hz)，7.53-7.59(3H，m)，7.90(1H，d，J＝8.4Hz)，8.11(1H，dd，J＝8.4，1.4Hz)，8.27-8.30(3H，m). 
(2)6-羟甲基-2-苯基-1，3-苯并噁唑在冰冷条件下向上述化合物(3.58g)/THF(100mL)溶液中添加氢化铝锂(510mg)，在室温搅拌该混合物39小时。往该反应混合物中添加饱和(+)-酒石酸钠钾水溶液(300mL)，然后用乙酸乙酯(200mL×2)萃取该混合物。将有机层用饱和盐水洗涤，然后在减压下浓缩，得到标题化合物(2.60g)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ4.65(2H，d，J＝5.6Hz)，5.36(1H，t，J＝5.6Hz)，7.37(1H，d，J＝8.0Hz)，7.62-7.64(3H，m)，7.71(1H，s)，7.75(1H，d，J＝8.0Hz)，8.19-8.22(2H，m). 
(3)6-氯甲基-2-苯基-1，3-苯并噁唑向上述化合物(2.56g)/氯仿(200ml)溶液中添加亚硫酰氯(2.73ml)，并且在回流条件下加热该混合物8小时。添加饱和碳酸氢钠水溶液(100mL)来萃取反应混合物。将有机层用饱和盐水洗涤，然后在减压下浓缩，得到标题化合物(2.69g)，为浅黄色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ4.94(2H，s)，7.51(1H，dd，J＝8.0，1.2Hz)，7.52-7.66(3H，m)，7.81(1H，d，J＝8.0Hz)，7.90(1H，s)，8.20-8.23(2H，m). 
(4)2-(2-苯基-1，3-苯并噁唑-6-基)乙烷-1，1，1-三甲酸三乙酯以和实施例117(1)同样的方式，使用甲烷三甲酸三乙酯(2.56g)和上述化合物(2.69g)，获得油状标题化合物(4.83g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.22(9H，t，J＝7.2Hz)，3.67(2H，s)，4.22(6H，q，J＝7.2Hz)，7.24-7.27(1H，m)，7.50-7.54(3H，m)，7.61-7.63(2H，m)，8.22-8.25(2H，m). 
(5)[(2-苯基-1，3-苯并噁唑-6-基)甲基]丙二酸单乙酯以和实施例117(2)同样的方式，使用上述化合物(4.83g)得到标题化合物(3.55g)，为浅黄色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ1.03-1.10(3H，m)，3.17-3.26(2H，m)，3.82(1H，t，J＝8.0Hz)，4.00-4.11(2H，m)，7.29(1H，dd，J＝8.0，1.2Hz)，7.59-7.72(5H，m)，8.18-8.20(2H，m)，12.92(1H，brs). 
(6)3-(N，N-二乙基氨基)-3-氧代-2-[(2-苯基-1，3-苯并噁唑-6-基)甲基]丙酸乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(820mg)获得反应混合物。通过添加稀盐酸(50ml)将反应混合物调节到pH＝1～2，然后用乙酸乙酯(100mL)萃取。将有机层用水和饱和盐水洗涤，并且在减压下浓缩，得到油状标题化合物(860mg)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ0.94(3H，t，J＝7.2Hz)，1.04(3H，t，J＝7.2Hz)，3.00-3.25(2H，m)，3.25-3.49(4H，m)，3.80-3.87(1H，m)，4.19(2H，q，J＝7.2Hz)，7.22(1H，dd，J＝8.1，1.2Hz)，7.48(1H，d，J＝1.2Hz)，7.52-7.54(3H，m)，7.66(1H，d，J＝8.1Hz)，8.22-8.26(2H，m). 
(7)3-(N，N-二乙基氨基)-3-氧代-2-[(2-苯基-1，3-苯并噁唑-6-基)甲基]丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(860mg)得到标题化合物(630mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ0.95(3H，t，J＝7.2Hz)，1.07(3H，t，J＝7.2Hz)，2.67-2.75(1H，m)，2.84-2.93(1H，m)，3.06-3.14(1H，m)，3.07-3.12(2H，m)，3.56-3.64(1H，m)，3.80(1H，dd，J＝9.6，5.2Hz)，7.20(1H，dd，J＝8.0，1.2Hz)，7.44(1H，d，J＝1.2Hz)，7.52-7.56(3H，m)，7.69(1H，d，J＝8.0Hz)，8.23-8.26(2H，m). 
(8)N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-[(2-苯基-1，3-苯并噁唑-6-基)甲基]丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(630mg)，得到标题化合物(361mg)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.88(3H，t，J＝6.5Hz)，3.09-3.24(6H，m)，3.98(1H，t，J＝7.2Hz)，7.12(1H，d，J＝8.3Hz)，7.44(1H，s)，7.51(1H，d，J＝8.3Hz)，7.64-7.72(6H，m)，7.94-8.02(2H，m)，8.15-8.17(3H，m)，8.52(1H，s)，12.33(1H，brs).MS：556(M+H)+. 
实施例129：合成N，N-二乙基-2-[4-(1，3-二氢-2H-异吲哚-2-基)苄基]-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺盐酸盐向实施例7中获得的化合物的盐酸盐(200mg)/DMF(5ml)溶液中添加邻二甲苯二溴化物(110mg)和碳酸钾(260mg)，在室温搅拌该混合物17小时。通过添加稀盐酸将反应混合物调节到pH＝1～2，然后通过过滤收集沉淀物，得到标题化合物(188mg)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.88-0.92(6H，m)，2.67-2.88(2H，m)，3.00-3.62(5H，m)，4.46(4H，s)，6.37(2H，d，J＝8.1Hz)，6.90(2H，d，J＝8.1Hz)，7.29-7.41(4H，m)，7.55-7.68(2H，m)，7.80(1H，d，J＝8.6Hz)，7.83-8.07(3H，m)，8.33(1H，s)，12.22(1H，brs).MS：556(M+H)+. 
实施例130：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-[4-(1-氧代-1，3-二氢-2H-异吲哚-2-基)苄基]丙二酰胺(1)N，N-二乙基-2-[4-(1，3-二氧-1，3-二氢-2H-异吲哚-2-基)苄基]-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺 在冰冷条件下向实施例7中获得的化合物的盐酸盐(500mg)/吡啶(10mL)溶液中添加邻苯二甲酰氯(150μL)，在室温搅拌该混合物1.5小时。通过添加稀盐酸将反应混合物调节到pH＝1～2，然后通过过滤收集沉淀物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(140mg)，为浅黄色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ0.80(3H，t，J＝7.2Hz)，1.02(3H，t，J＝7.2Hz)，2.85(2H，q，J＝7.2Hz)，2.94-3.19(3H，m)，3.39-3.61(2H，m)，7.04(2H，d，J＝8.4Hz)，7.17(2H，d，J＝8.4Hz)，7.21-7.27(1H，m)，7.53-8.04(9H，m)，8.65(1H，s). 
(2)N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-[4-(1-氧代-1，3-二氢-2H-异吲哚-2-基)苄基]丙二酰胺向上述化合物(140mg)/乙酸(10mL)溶液中添加锌(300mg)，并且在回流条件下加热该混合物1小时。过滤除去不溶性物质，并且在减压下浓缩该滤液。通过硅胶柱色谱法纯化残渣，得到标题化合物(22mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.88-0.92(6H，m)，2.98-2.97(2H，m)，3.10-3.26(4H，m)，8.85-3.92(1H，m)，4.84(2H，d，J＝16.0Hz)，7.08(2H，d，J＝8.4Hz)，7.57(2H，d，J＝8.4Hz)，7.56-7.70(5H，m)，7.78-7.81(2H，m)，8.03-8.05(1H，m)，8.13(1H，d，J＝8.8Hz)，8.17-8.20(1H，m)，8.53(1H，s)，12.31(1H，brs).MS：570(M+H)+. 
实施例131：合成N，N-二乙基-2-{4-[(1，3-苯并噁唑-2-基)氨基]苄基}-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺向实施例7中获得的化合物(450mg)/N-甲基-2-吡咯烷酮(pyrrolidinone)(2ml)溶液中添加2-氯-1，3-苯并噁唑(230μL)和二异丙基乙胺(500μL)，并且在100℃搅拌该混合物10小时。通过添加稀盐酸将反应混合物调节到pH＝2～3，然后用乙酸乙酯(50ml)萃取。将有机层用饱和盐水洗涤，然后在减压下浓缩。通过硅胶柱色谱法纯化残渣，得到标题化合物(256mg)，为白色固体。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.85(3H，t，J＝7.3Hz)，1.05(3H，t，J＝ 7.3Hz)，2.80-3.30(5H，m)，3.28-3.63(2H，m)，7.02(2H，d，J＝8.4Hz)，7.05-7.40(6H，m)，7.49(1H，d，J＝7.4Hz)，7.50-7.70(2H，m)，7.85-8.08(4H，m)，8.67(1H，brs).MS：571(M+H)+. 
实施例132：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-[4-(苯基乙炔基)苄基]丙二酰胺(1)2，2-二甲基-5-[4-(苯基乙炔基)苄基]-1，3-二氧己环-4，6-二酮在冰冷条件下向麦德鲁姆酸(688mg)和4-苯基乙炔基苯甲酸(955mg)/二氯甲烷(30mL)的混合物中添加4-二甲基氨基吡啶(830mg)和N，N′-二环己基碳二亚胺(976mg)/二氯甲烷(15mL)溶液，在室温搅拌该混合物66小时。过滤除去不溶性物质，并且将滤液用10％硫酸氢钾(30mL)和饱和盐水洗涤，然后在减压下浓缩。将残渣溶解在乙酸(5ml)中，并且将溶液冷却至0℃。添加硼氢化钠(408mg)，在室温搅拌该混合物6小时。往该反应混合物中添加水(50ml)，并且用二氯甲烷(50mL×2)萃取混合物。将有机层用饱和盐水洗涤，然后在减压下浓缩。将残渣用异丙醇洗涤，然后通过过滤收集所得的沉淀物，得到标题化合物(654mg)，为白色固体。 1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ1.56(3H，s)，1.75(3H，s)，3.50(2H，d，J＝4.8Hz)，3.76(1H，t，J＝4.8Hz)，7.28-7.40(5H，m)，7.44-7.55(4H，m). 
(2)3-(N，N-二乙基氨基)-3-氧代-2-[4-(苯基乙炔基)苄基]丙酸以和实施例119(2)同样的方式，使用上述化合物(654mg)，得到标题化合物(470mg)，为白色固体。 1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ0.97(3H，t，J＝7.2Hz)，1.09(3H，t，J＝7.2Hz)，2.70-3.01(2H，m)，3.05-3.19(1H，m)，3.19-3.37(1H，m)，3.52-3.68(1H，m)，3.73(1H，dd，J＝9.6，5.4Hz)，7.18(2H，d，J＝8.1Hz)，7.34(3H，dd，J＝6.0，3.6Hz)，7.46(2H，d，J＝8.1Hz)，7.48-7.60(2H，m). 
(3)N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-[4-(苯基乙炔基)苄基]丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(470mg)获得粗产物。将其用乙酸乙酯洗涤，然后通过过滤收集所得的沉淀物，得到标题 化合物(365mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.82(3H，t，J＝7.2Hz)，1.03(3H，t，J＝7.2Hz)，2.85(2H，q，J＝7.2Hz)，3.02(1H，dd，J＝14.4，4.8Hz)，3.08-3.22(2H，m)，3.40-3.52(1H，m)，3.56(1H，q，J＝10.2Hz)，7.01(2H，d，J＝8.1Hz)，7.14(2H，d，J＝9.6Hz)，7.31-7.40(3H，m)，7.45-7.55(2H，m)，7.58-7.70(2H，m)，7.86-8.08(5H，m)，8.67(1H，brs).MS：539(M+H)+. 
实施例133：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-{4-[(E)-2-苯基乙烯基]苄基}丙二酰胺(1)2-{4-[(E)-2-苯基乙烯基]苯基}乙烷-1，1，1-三甲酸三乙酯以和实施例117(1)同样的方式，使用甲烷三甲酸三乙酯(2.5ml)和4-氯甲基茋(2.29g)获得油状标题化合物(4.69g)。 1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ1.22(9H，t，J＝6.9Hz)，3.53(2H，s)，4.21(6H，dd，J＝14.1，6.9Hz)，7.07(2H，s)，7.25-7.30(2H，m)，7.37-7.42(5H，m)，7.46-7.55(2H，m). 
(2){4-[(E)-2-苯基乙烯基]苄基}丙二酸单乙酯以和实施例117(2)同样的方式，使用上述化合物(4.69g)得到标题化合物(2.14g)，为白色固体。 1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ1.22(3H，t，J＝7.2Hz)，3.26(2H，d，J＝7.5Hz)，3.70(1H，t，J＝7.5Hz)，4.18(2H，q，J＝7.2Hz)，7.18-7.30(3H，m)，7.35(2H，t，J＝7.2Hz)，7.46(2H，d，J＝8.1Hz)，7.49(2H，d，J＝8.1Hz). 
(3)3-(N，N-二乙基氨基)-3-氧代-2-{4-[(E)-2-苯基乙烯基]苄基}丙二酸乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(2.14g)，获得反应混合物。通过添加稀盐酸(50ml)将反应混合物调节到pH＝1～2，然后用乙酸乙酯(100mL)萃取。将有机层用水和饱和盐水洗涤，并且在减压下浓缩，得到标题化合物(2.63g)，为白色固体。 1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ0.98(3H，t，J＝7.2Hz)，1.06(3H，t，J＝7.2Hz)，1.24(3H，t，J＝7.2Hz)，3.15-3.46(6H，m)，3.78(1H，dd，J＝8.7， 2.4Hz)，4.17(2H，q，J＝6.9Hz)，7.07(2H，d，J＝3.3Hz)，7.14-7.28(2H，m)，7.28-7.49(5H，m)，7.50(2H，d，J＝7.5Hz). 
(4)3-(N，N-二乙基氨基)-3-氧代-2-{4-[(E)-2-苯基乙烯基]苄基}丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(2.63g)得到标题化合物(2.53g)，为白色粉末。 
(5)N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-{4-[(E)-2-苯基乙烯基]苄基}丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(2.53g)，得到标题化合物(448mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.83(3H，t，J＝7.5Hz)，1.04(3H，t，J＝7.2Hz)，2.86(2H，q，J＝7.5Hz)，3.00(1H，dd，J＝7.4，5.4Hz)，3.05-3.22(2H，m)，3.39-3.50(1H，m)，3.57(1H，m)，6.97(2H，d，J＝7.2Hz)，6.96(2H，d，J＝7.2Hz)，7.21(2H，d，J＝8.1Hz)，7.36(2H，dd，J＝15.0，7.2Hz)，7.48(1H，d，J＝7.2Hz)，7.58-7.70(2H，m)，7.85-8.08(4H，m)，8.67(1H，s)，10.96(1H，brs).MS：541(M+H)+. 
实施例134：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-(4-苯乙基苄基)丙二酰胺向实施例133中获得的化合物(412mg)/乙醇(40ml)溶液中添加10％钯/碳(100mg)，并且在氢气气氛下在室温下搅拌该混合物14小时。过滤除去不溶性物质，并且在减压下浓缩该滤液。通过硅胶柱色谱法纯化残渣，得到标题化合物(279mg)，为白色固体。NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.60-0.98(6H，m)，2.67-2.80(4H，m)，2.80-2.95(2H，m)，3.05-3.26(4H，m)，3.82(1H，t，J＝7.2Hz)，6.88(4H，dd，J＝13.0，8.0Hz)，7.14-7.22(3H，m)，7.23-7.30(2H，t，J＝7.7Hz)，7.71(1H，t，J＝7，7Hz)7.77(1H，t，J＝7.0Hz)，7.81(1H，dd，J＝8.6，1.3Hz)，8.09(1H，d，J＝8.1Hz)，8.14(1H，d，J＝8.7Hz)，8.20(1H，d，J＝8.1Hz)，8.31(1H，s)，12.26(1H，brs).MS：543(M+H)+. 
实施例135：合成N，N-二乙基-2-[4-(2，5-二氧-3-苯基咪唑烷-1-基)苄基]-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺(1)N，N-二乙基-2-{4-[(N″-乙氧羰基-N″-苯基)氨基乙酰基]氨基苄基}-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺在冰冷条件下向N-苯基甘氨酸(1.57g)/THF(30mL)溶液中添加氯甲酸乙酯(1.60ml)和三乙胺(4.00ml)，在室温搅拌该混合物4小时。将实施例7中获得的化合物(453mg)添加到该反应混合物中，在室温搅拌该混合物24小时。通过添加稀盐酸将反应溶液调节至pH＝2～3，然后用乙酸乙酯(100mL×2)萃取该混合物。将有机层用饱和盐水洗涤，然后在减压下浓缩，通过硅胶柱色谱法纯化残渣，得到标题化合物(587mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.84(3H，t，J＝7.2Hz)，0.85(3H，t，J＝7.2Hz)，1.13(3H，t，J＝7.2Hz)，2.80-2.94(2H，m)，3.05-3.25(4H，m)，3.84(1H，t，J＝7.4Hz)，4.07(2H，q，J＝7.2Hz)，4.38(2H，s)，6.99(2H，d，J＝8.4Hz)，7.10-7.43(7H，m)，7.63-7.80(3H，m)，8.04(1H，d，J＝8.0Hz)，8.09(1H，d，J＝8.8Hz)，8.19(1H，d，J＝8.0Hz)，8.53(1H，s)，9.95(1H，s)，12.96(1H，brs). 
(2)N，N-二乙基-2-[4-(2，5-二氧-3-苯基咪唑烷-1-基)苄基]-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺向上述化合物(587mg)/吡啶(10mL)溶液中添加DBU(138μL)，并且在回流条件下加热该混合物。通过添加稀盐酸将反应溶液调节至pH＝2～3，然后用乙酸乙酯(50mL×2)萃取。将有机层用饱和盐水洗涤，然后在减压下浓缩，通过硅胶柱色谱法纯化残渣，得到标题化合物(462mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.57-0.73(6H，m)，2.97(2H，d，J＝7.2Hz)，3.03-3.45(4H，m)，3.90(1H，d，J＝7.2Hz)，4.64(2H，s)，7.05-7.26(6H，m)，7.44(2H，t，J＝8.4Hz)，7.60-7.81(5H，m)，8.07(1H，d，J＝8.4Hz)，8.14(1H，d，J＝8.4Hz)，8.19(1H，d，J＝8.4Hz)，8.54(1H，s)，12.34(1H，brs).MS：613(M+H)+. 
实施例136：合成2-{4-[苯甲酰基(甲基)氨基]苄基}-N，N-二乙基 -N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺(1)4-[苯甲酰基(甲基)氨基]苯甲酸在冰冷条件下向4-(甲基氨基)苯甲酸(1.50g)/THF(30mL)和1mol/L氢氧化钠水溶液(30mL)的混合物中滴加苯甲酰氯(1.20ml)，在室温搅拌该混合物14小时。通过添加稀盐酸将反应混合物调节到pH＝1～2，然后用乙酸乙酯(50mL×2)萃取。将有机层用饱和盐水洗涤，然后在减压下浓缩。将残渣用氯仿/己烷混合物洗涤然后通过过滤收集，得到标题化合物(1.81g)，为白色固体。 
(2)5-{4-[苯甲酰基(甲基)氨基]苄基}-2，2-二甲基-1，3-二氧己环-4，6-二酮以和实施例132(1)同样的方式，使用上述化合物(1.81g)得到标题化合物(2.05g)，为白色固体。 1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ1.54(3H，s)，1.74(3H，s)，3.41(2H，d，J＝4.8Hz)，3.45(3H，s)，3.70(1H，t，J＝5.1Hz)，6.96(2H，d，J＝8.4Hz)，7.08-7.35(7H，m). 
(3)2-{4-[苯甲酰基(甲基)氨基]苄基}-3-(N，N-二乙基氨基)-3-氧代丙酸以和实施例119(2)同样的方式，使用上述化合物(2.05g)获得油状标题化合物(1.53g)。 1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ0.96(3H，t，J＝6.9Hz)，0.98(3H，t，J＝6.9Hz)，2.55-2.90(2H，m)，2.98-3.10(1H，m)，3.16(2H，d，J＝7.5Hz)，3.45(3H，s)，3.46-72(2H，m)，6.97(2H，d，J＝8.4Hz)，7.00(2H，d，J＝8.4Hz)，7.10-7.36(5H，m). 
(4)2-{4-[苯甲酰基(甲基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(1.53g)得到标题化合物(2.29g)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.70-0.92(6H，m)，2.84(2H，d，J＝8.0Hz)，2.95-3.22(4H，m)，3.25(3H，s)，3.76(1H，t，J＝7.2Hz)，6.82(2H，d，J ＝8.4Hz)，6.89(2H，d，J＝8.4Hz)，7.12-7.28(5H，m)，7.64-7.84(3H，m)，8.08(1H，d，J＝8.0Hz)，8.13(1H，d，J＝8.8Hz)，8.20(1H，d，J＝8.4Hz)，8.55(1H，s)，12.23(1H，brs).MS：572(M+H)+. 
实施例137：合成2-[4-(苯甲酰基氨基)-3，5-二甲基苄基]-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺(1)5-(3，5-二甲基-4-硝基苄基)-2，2-二甲基-1，3-二氧己环-4，6-二酮以和实施例132(1)同样的方式，使用3，5-二甲基-4-硝基苯甲酸(1.10g)，得到标题化合物(1.30g)，为黄色固体。 1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ1.67(3H，s)，1.78(3H，s)，2.28(6H，s)，3.43(2H，d，J＝4.8Hz)，3.72(1H，t，J＝4.8Hz)，7.11(2H，s). 
(2)3-(N，N-二乙基氨基)-2-(3，5-二甲基-4-硝基苄基)-3-氧代丙酸以和实施例119(2)同样的方式，使用上述化合物(1.30g)得到标题化合物(1.66g)，为黄色粉末。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.88(3H，t，J＝6.8Hz)，0.90(3H，t，J＝6.8Hz)，2.19(6H，s)，2.95-3.40(6H，m)，3.98(1H，t，J＝6.8Hz)，7.11(2H，s). 
(3)N，N-二乙基-2-(3，5-二甲基-4-硝基苄基)-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(1.66g)得到标题化合物(2.06g)，为黄色粉末。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)0.85(3H，t，J＝6.9Hz)，0.87(3H，t，J＝6.9Hz)，2.07(6H，s)，2.92(2H，d，J＝7.2Hz)，3.02-3.27(4H，m)，3.90(1H，t，J＝6.9Hz)，6.98(2H，s)，7.63-7.80(3H，m)，8.06(1H，d，J＝8.1Hz)，8.09(1H，d，J＝8.1Hz)，8.20(1H，d，J＝8.1Hz)，8.56(1H，s)，12.38(1H，brs). 
(4)2-(4-氨基-3，5-二甲基苄基)-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺向上述化合物(1.91g)/DMF(30mL)溶液中添加脱水氯化锡(II)(4.18g)，并且在60℃加热混合物6小时。往该反应混合物中添加水(50ml) 和氯仿(50ml)，并且搅拌该混合物30分钟。在搅拌后，用1mol/L氢氧化钠水溶液将混合物中和至pH＝7，然后用氯仿(50mL×2)萃取。将有机层用饱和盐水洗涤，然后在减压下浓缩，通过硅胶柱色谱法纯化残渣，得到标题化合物(631mg)，为浅黄色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)0.79(3H，t，J＝7.2Hz)，1.01(3H，t，J＝7.2Hz)，2.04(6H，s)，2.68-3.09(5H，m)，3.45-3.60(2H，m)，6.64(2H，s)，7.60-7.75(2H，m)，7.88-8.09(5H，m)，8.68(1H，s). 
(5)2-[4-(苯甲酰基氨基)-3，5-二甲基苄基]-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例9同样的方式，使用上述化合物(300mg)获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(170mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.88(6H，t，J＝6.8Hz)，2.03(6H，s)，2.89(2H，d，J＝6.8Hz)，3.03-3.25(4H，m)，3.87(1H，t，J＝7.2Hz)，6.83(2H，s)，7.45-3.88(6H，m)，7.98(2H，d，J＝8.0Hz)，8.06(1H，d，J＝8.0Hz)，8.14(1H，d，J＝8.4Hz)，8.22(1H，d，J＝7.6Hz)，8.59(1H，s)，9.64(1H，s)，12.37(1H，brs).MS：586(M+H)+. 
实施例138：合成N，N-二乙基-2-{4-[(2-氟苯甲酰基)氨基]-3，5-二甲基苄基}-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例9同样的方式，使用实施例137(4)中获得的化合物(331mg)和4-氟苯甲酰氯(82μL)获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(239mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.87(6H，t，J＝7.2Hz)，2.07(6H，s)，2.88(2H，d，J＝6.8Hz)，3.04-3.28(4H，m)，3.87(1H，t，J＝7.2Hz)，6.83(2H，s)，7.28-7.40(2H，m)，7.64-7.80(4H，m)，8.06(1H，d，J＝8.4Hz)，8.13(1H，d，J＝8.4Hz)，8.22(1H，d，J＝8.0Hz)，8.58(1H，s)，9.62(1H，s)，12.35(1H，brs).MS：604(M+H)+. 
实施例139：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-[4-(4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)苄基]丙二酰胺 将实施例43中获得的化合物(429mg)溶解在乙醇/乙酸(10/1)的混合溶液(1.5mL)中，添加原甲酸乙酯(187μL)，并且在回流条件下加热该混合物7小时。在减压下浓缩反应混合物，然后通过硅胶柱色谱法纯化残渣，得到标题化合物(175mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.78-0.99(6H，m)，3.01(2H，d，J＝7.2Hz)，3.08-3.28(4H，m)，3.94(1H，t，J＝7.2Hz)，7.12-7.28(4H，m)，7.75-7.95(6H，m)，8.04(1H，d，J＝8.4Hz)，8.07-8.29(4H，m)，8.56(1H，s)，12.39(1H，brs).MS：583(M+H)+. 
实施例140：合成N，N-二乙基-2-[4-(2-甲基-4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)苄基]-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例139同样的方式，使用实施例43中获得的化合物(211mg)和原乙酸乙酯(105μL)，得到标题化合物(132mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.86(3H，t，J＝7.2Hz)，0.87(3H，t，J＝7.2Hz)，2.03(3H，s)，2.95-3.08(2H，m)，3.08-3.28(4H，m)，3.93(1H，t，J＝7.2Hz)，7.13-7.30(4H，m)，7.52(1H，t，J＝8.0Hz)，7.59-7.75(3H，m)，7.79-7.88(2H，m)，8.06(1H，d，J＝8.0Hz)，8.11(1H，d，J＝8.4Hz)，8.15(1H，d，J＝8.4Hz)，8.21(1H，d，J＝8.4Hz)，8.56(1H，s)，12.36(1H，brs).MS：597(M+H)+. 
实施例141：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-[4-(4-氧代蝶啶-3(4H)-基)苄基]丙二酰胺以和实施例139同样的方式，使用实施例65中获得的化合物(214mg)，得到标题化合物(130mg)，为白色固体。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.89(3H，t，J＝6.9Hz)，0.90(3H，t，J＝6.9Hz)，3.02(2H，d，J＝6.9Hz)，3.08-3.28(4H，m)，3.95(1H，t，J＝6.9Hz)，7.23(2H，d，J＝8.4Hz)，7.27(2H，d，J＝8.4Hz)，7.62(1H，t，J＝7.2Hz)，7.71(1H，t，J＝7.2Hz)，7.82(1H，d，J＝8.7Hz)，8.06(1H，d，J＝8.1Hz)，8.16(1H，d，J＝9.0Hz)，8.19(1H，d，J＝8.1Hz)，8.50(1H，s)，8.57(1H，s)，8.94(1H，d，J＝2.1Hz)，9.08(1H，d，J＝2.1Hz)，12.43(1H，brs).MS：585(M+H)+. 
实施例142：合成N，N-二乙基-2-[4-(2-甲基-4-氧代蝶啶-3(4H)-基)苄基]-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例139同样的方式，使用实施例65中获得的化合物(221mg)和原乙酸乙酯(305μL)，得到标题化合物(71mg)，为白色固体。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.85(3H，t，J＝7.2Hz)，0.87(3H，t，J＝7.2Hz)，2.10(3H，s)，2.92-3.29(6H，m)，3.95(1H，t，J＝6.9Hz)，7.10-7.35(4H，m)，7.55-7.78(2H，m)，7.84(1H，d，J＝9.0Hz)，8.06(1H，d，J＝8.1Hz)，8.16(1H，d，J＝8.1Hz)，8.22(1H，d，J＝8.1Hz)，8.59(1H，s)，8.85(1H，s)，9.04(1H，m)，12.38(1H，brs).MS：599(M+H)+. 
实施例143：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-[4-(4-喹唑啉基氨基)苄基]丙二酰胺向实施例7中获得的化合物的盐酸盐(378mg)/异丙醇(10mL)溶液中添加4-氯喹唑啉(127mg)和二异丙基乙胺(410μL)，并且在回流条件下加热该混合物5.5小时。进一步添加4-氯喹唑啉(127mg)，并且在回流条件下加热该混合物7小时。通过添加稀盐酸将反应混合物调节到pH＝2～3，然后用乙酸乙酯(50mL×2)萃取。将有机层用饱和盐水洗涤，然后在减压下浓缩，通过硅胶柱色谱法纯化残渣，得到标题化合物(186mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.87-0.91(6H，m)，2.97(2H，d，J＝7.1Hz)，3.13-3.25(4H，m)，3.93(1H，t，J＝7.1Hz)，7.14(2H，d，J＝7.7Hz)，7.48(2H，d，J＝7.7Hz)，7.56-7.70(2H，m)，7.75-7.91(3H，m)，7.97-8.07(2H，m)，8.16(1H，d，J＝8.7Hz)，8.18(1H，d，J＝8.2Hz)，8.55(1H，s)，8.64-8.73(1H，m)，8.73-8.82(1H，m)，10.81(1H，brs).MS：582(M+H)+. 
实施例144：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-(4-硝基苯乙基)丙二酰胺(1)3-(4-硝基苯基)丙烷-1，1，1-三甲酸三乙酯向甲烷三甲酸三乙酯(16.6g)/乙醚(350mL)溶液中添加4-硝基苯乙 醇(8.00g)和三苯基膦(25.0g)。在冰冷条件下向混合物滴加40％偶氮二甲酸二异丙酯/甲苯溶液(48.4g)，在室温搅拌该混合物18小时。过滤除去不溶性物质，并且将滤液用饱和碳酸氢钠水溶液(300mL)和饱和盐水洗涤。在减压下浓缩后，通过硅胶柱色谱法纯化残渣，得到油状标题化合物(12.2g)。 1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ1.28-1.33(9H，m)，2.39-2.43(2H，m)，2.93-2.97(2H，m)，4.29(6H，q，J＝7.2Hz)，7.38(2H，d，J＝8.8Hz)，8.15(2H，d，J＝8.8Hz). 
(2)(4-硝基苯乙基)丙二酸单乙酯以和实施例117(2)同样的方式，使用上述化合物(3.17g)获得油状标题化合物(2.34g)。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.19(3H，t，J＝7.2Hz)，2.01-2.10(2H，m)，2.74(2H，dd，J＝8.8，6.0Hz)，3.31-3.37(1H，m)，4.12(2H，q，J＝7.2Hz)，7.49(2H，d，J＝8.4Hz)，8.17(2H，d，J＝8.4Hz)，12.90(1H，brs). 
(3)2-{[(2-萘磺酰基)氨基]羰基}-4-(4-硝基苯基)丁酸乙酯以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(2.34g)获得油状标题化合物(1.34g)。 1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ1.24(3H，t，J＝7.2Hz)，2.13-2.20(2H，m)，2.65(1H，t，J＝8.0Hz)，3.21(1H，t，J＝7.2Hz)，4.19(2H，q，J＝7.2Hz)，7.19(2H，d，J＝8.4Hz)，7.65-7.71(2H，m)，7.92(2H，d，J＝8.0Hz)，7.97-8.04(3H，m)，8.08(2H，d，J＝8.4Hz)，8.69(1H，s)，9.61(1H，s). 
(4)2-{[(2-萘磺酰基)氨基]羰基}-4-(4-硝基苯基)丁酸在室温下向上述化合物(1.33g)/THF(30mL)溶液中添加氢氧化钠(333mg)/水(1.5mL)溶液，并且搅拌该混合物3小时。通过添加稀盐酸将反应混合物调节到pH＝1～2，然后用乙酸乙酯(50mL×2)萃取。在减压下浓缩有机层，得到标题化合物(1.24g)，为白色粉末。 1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ2.18-2.25(2H，m)，2.68(2H，t，J＝8.0Hz)，3.31(1H，t，J＝6.8Hz)，7.20(2H，d，J＝8.8Hz)，7.63-7.72(2H，m)，7.93(1H，d，J＝7.6Hz)，8.02-8.08(5H，m)，8.70(1H，s)，9.70(1H，brs). 
(5)N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-(4-硝基苯乙基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(350mg)，获得反应混合物。通过添加稀盐酸将反应混合物调节到pH＝1～2，然后通过过滤收集沉淀物，得到标题化合物(316mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.83-0.95(6H，m)，1.86-1.97(2H，m)，2.45-2.55(2H，m)，3.06-3.25(4H，m)，3.55(1H，t，J＝6.8Hz)，7.29(2H，d，J＝8.8Hz)，7.68-7.77(2H，m)，7.89(1H，dd，J＝8.8，1.6Hz)，8.07(1H，d，J＝8.0Hz)，8.10(2H，d，J＝8.8Hz)，8.16(1H，d，J＝8.0Hz)，8.23(1H，d，J＝8.0Hz)，8.62(1H，s)，12.44(1H，brs).MS：498(M+H)+. 
实施例145：合成2-(4-氨基苯乙基)-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例7同样的方式，在室温下使用实施例144中获得的化合物(292mg)得到标题化合物(244mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.86-0.93(6H，m)，1.66-1.86(2H，m)，2.11-2.25(2H，m)，2.95-3.30(4H，m)，3.45(1H，t，J＝7.0Hz)，6.44(2H，d，J＝8.2Hz)，6.62(2H，d，J＝8.2Hz)，7.67-7.77(2H，m)，7.87(1H，dd，J＝8.5，1.5Hz)，8.07(1H，d，J＝7.7Hz)，8.15(1H，d，J＝8.7Hz)，8.22(1H，d，J＝7.7Hz)，8.60(1H，s).MS：468(M+H)+. 
实施例146：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-[(2E)-3-(4-硝基苯基)-2-丙烯-1-基]丙二酰胺(1)(3E)-4-(4-硝基苯基)-3-丁烯-1，1，1-三甲酸三乙酯以和实施例144(1)同样的方式，使用甲烷三甲酸三乙酯(10.1g)和反式-4-硝基肉桂醇(5.18g)获得油状标题化合物(8.56g)。 1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ1.24-1.30(9H，m)，3.08(2H，d，J＝6.8Hz)，4.24-4.31(6H，m)，6.53(1H，d，J＝16.0Hz)，6.60(1H，dd，J＝16.0，6.8Hz)，7.46(2H，d，J＝8.8Hz)，8.15(2H，d，J＝8.8Hz). 
(2)(反式-4-硝基肉桂基)丙二酸单乙酯以和实施例117(2)同样的方式，使用上述化合物(8.56g)获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到油状标题化合物(2.33g)。 1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ1.28(3H，t，J＝7.2Hz)，2.85-2.93(2H，m)，3.59(1H，t，J＝7.2Hz)，4.25(2H，q，J＝7.2Hz)，6.37(1H，dt，J＝16.0，7.2Hz)，6.57(1H，d，J＝16.0Hz)，7.46(2H，d，J＝8.8Hz)，8.17(2H，d，J＝8.8Hz). 
(3)(4E)-2-{[(2-萘磺酰基)氨基]羰基}-5-(4-硝基苯基)-4-戊烯酸乙酯以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(2.32g)获得油状标题化合物(195mg)。 1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ1.13-1.21(3H，m)，2.80(2H，t，J＝7.2Hz)，3.55(1H，t，J＝7.2Hz)，4.14-4.21(2H，m)，6.12(1H，dt，J＝16.0，7.2Hz)，6.30(1H，d，J＝16.0Hz)，7.12(2H，d，J＝8.8Hz)，7.54-7.66(2H，m)，7.80-7.84(2H，m)，7.92(2H，d，J＝8.8Hz)，7.91-8.00(2H，m)，8.64(1H，d，J＝1.2Hz)，9.89(1H，brs). 
(4)N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-[(2E)-3-(4-硝基苯基)-2-丙烯-1-基]丙二酰胺以和实施例144(4)同样的方式，使上述化合物(195mg)进行水解，得到羧酸。以和实施例1(4)同样的方式浓缩该羧酸。在反应完成后，通过添加稀盐酸将反应混合物调节到pH＝1～2，然后通过过滤收集沉淀物，得到标题化合物(100mg)，为浅黄色固体。 1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ1.10-1.54(6H，m)，2.65-2.76(2H，m)，3.26-3.35(4H，m)，3.54(1H，t，J＝7.2Hz)，6.02(1H，dt，J＝16.0，8.0Hz)，6.24(1H，d，J＝16.0Hz)，7.07(2H，d，J＝8.4Hz)，7.55-7.65(2H，m)，7.79-7.85(2H，m)，7.93-7.99(4H，m)，8.62(1H，s).MS：510(M+H)+. 
实施例147：合成2-[3-(4-氨基苯基)丙基]-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例7同样的方式，使用实施例146中获得的化合物(40mg)，得到标题化合物(24mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.86-0.92(6H，m)，1.12-1.40(2H，m)，1.50-1.62(2H，m)，2.20-2.35(2H，m)，3.05-3.27(4H，m)，3.52(1H，t，J＝6.8Hz)，6.49(2H，d，J＝8.0Hz)，6.69(2H，d，J＝8.0Hz)，7.69-7.78(2H，m)，7.83(1H，dd，J＝8.8，1.9Hz)，8.07(1H，d，J＝8.0Hz)，8.11(1H，d，J＝8.7Hz)，8.20(1H，d，J＝8.0Hz)，8.58(1H，s).MS：482(M+H)+. 
实施例148：合成2-[(2E)-3-(4-氨基苯基)-2-丙烯-1-基]-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例137(4)同样的方式，在室温下使用实施例146中获得的化合物(58mg)得到标题化合物(4mg)，为浅黄色固体。 1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ1.08(6H，t，J＝7.2Hz)，2.57-2.72(2H，m)，3.15-3.34(4H，m)，3.47-3.55(3H，m)，5.69(1H，dt，J＝15.6，8.0Hz)，6.18(1H，d，J＝15.6Hz)，6.58(2H，d，J＝8.4Hz)，6.93(2H，d，J＝8.4Hz)，7.60-7.66(2H，m)，7.88(2H，d，J＝8.8Hz)，7.96-8.00(2H，m)，8.65(1H，s).MS：502(M+Na)+. 
实施例149：合成2-[3-(4-叔丁氧基羰基氨基苯基)丙基]-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺(1)4-(4-叔丁氧基羰基氨基苯基)丁烷-1，1，1-三甲酸三乙酯向实施例146(1)中获得的化合物(3.95g)/乙酸乙酯(100mL)溶液中添加重碳酸二叔丁基酯(di-tert-butyl dicarbonate)(2.19g)，然后在室温下使用混合物通过与实施例7同样的方式得到粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到油状标题化合物(3.59g)。 1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ1.26(9H，t，J＝7.3Hz)，1.51(9H，s)，1.72-1.85(2H，m)，2.08-2.15(2H，m)，2.59(2H，t，J＝8.6Hz)，4.23(6H，q，J＝7.3Hz)，7.09(2H，d，J＝8.6Hz)，7.25(2H，d，J＝8.6Hz). 
(2)[3-(4-叔丁氧基羰基氨基苯基)丙基]丙二酸单乙酯以和实施例117(2)同样的方式，使用上述化合物(3.53g)获得油状标化合物(2.77g)。 1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ1.28(3H，t，J＝7.2Hz)，1.51(9H，s)， 1.60-1.74(2H，m)，1.88-2.02(2H，m)，2.60(2H，t，J＝7.2Hz)，3.39(1H，t，J＝7.2Hz)，4.22(2H，q，J＝7.2Hz)，6.49(1H，brs)，7.08(2H，d，J＝8.4Hz)，7.25(2H，d，J＝8.4Hz). 
(3)5-(4-叔丁氧基羰基氨基苯基)-2-{[(2-萘磺酰基)氨基]羰基}戊酸乙酯以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(2.77g)得到标题化合物(2.42g)，为白色粉末。 1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ1.21(3H，t，J＝7.2Hz)，1.42-1.49(2H，m)，1.52(9H，s)，2.45(2H，t，J＝7.2Hz)，3.19(1H，t，J＝7.2Hz)，4.16(2H，q，J＝7.2Hz)，6.39(1H，s)，6.92(2H，d，J＝8.0Hz)，7.19(2H，d，J＝8.0Hz)，7.61-7.70(2H，m)，7.92(1H，d，J＝8.0Hz)，7.96-7.97(2H，m)，8.01(1H，d，J＝8.0Hz)，8.67(1H，s)，9.70(1H，brs). 
(4)5-(4-叔丁氧基羰基氨基苯基)-2-{[(2-萘磺酰基)氨基]羰基}戊酸以和实施例144(4)同样的方式，使用上述化合物(2.40g)得到标题化合物(2.28g)，为白色粉末。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.23-1.38(2H，m)，1.48(9H，s)，1.48-1.64(2H，m)，2.29-2.41(2H，m)，3.25-3.35(1H，m)，6.84(2H，d，J＝8.4Hz)，7.28(2H，d，J＝8.4Hz)，7.67-7.78(2H，m)，7.84(1H，dd，J＝8.4，1.6Hz)，8.06(1H，d，J＝8.4Hz)，8.09(1H，d，J＝8.8Hz)，8.20(1H，d，J＝8.4Hz)，8.59(1H，s)，9.22(1H，s)，12.52(1H，brs)，12.76(1H，brs). 
(5)2-[3-(4-叔丁氧基羰基氨基苯基)丙基]-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺使用上述化合物(2.28g)，通过与实施例1(4)同样的方式得到反应混合物。通过添加稀盐酸将反应混合物调节到pH＝3～4，然后通过过滤收集沉淀物，得到标题化合物(2.48g)，为白色固体。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.86-0.93(6H，m)，1.11-1.41(2H，m)，1.47(9H，s)，1.50-1.62(2H，m)，2.28-2.42(2H，m)，3.08-3.22(4H，m)，3.50-3.59(1H，m)，6.87(2H，d，J＝8.4Hz)，7.29(2H，d，J＝8.4Hz)，7.68-7.78(2H，m)，7.83(1H，dd，J＝8.7，1.5Hz)，8.07(1H，d，J＝8.1Hz)， 8.11(1H，d，J＝9.0Hz)，8.20(1H，d，8.1Hz)，8.58(1H，s)，9.22(1H，s)，12.38(1H，brs).MS：604(M+Na)+. 
实施例150：合成2-[3-(4-乙酰基氨基苯基)丙基]-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺在室温下向实施例147中获得的化合物(210mg)/吡啶(4mL)溶液中添加乙酸酐(46μL)，并且搅拌该混合物19小时。通过添加稀盐酸将反应混合物调节到pH＝1～2，然后通过过滤收集沉淀物，得到标题化合物(213mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.85-0.94(6H，m)，1.19-1.30(1H，m)，1.30-1.42(1H，m)，1.52-1.63(2H，m)，2.02(3H，s)，2.32-2.45(2H，m)，3.06-3.24(4H，m)，3.54(1H，t，J＝6.8Hz)，6.91(2H，d，J＝8.4Hz)，7.41(2H，d，J＝8.4Hz)，7.69-7.85(3H，m)，8.07(1H，d，J＝8.0Hz)，8.11(1H，d，J＝8.8Hz)，8.20(1H，d，J＝8.0Hz)，8.58(1H，s)，9.83(1H，s)，12.40(1H，brs).MS：524(M+H)+. 
实施例151：合成2-丁基-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺(1)丁基丙二酸单乙酯以和实施例1(1)同样的方式，使用丁基丙二酸二乙酯(25.3g)，获得油状标题化合物(20.0g)。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.85(3H，t，J＝6.9Hz)，1.15-1.33(4H，m)，1.18(3H，t，J＝7.4Hz)，1.69-1.78(2H，m)，3.30(1H，t，J＝7.5Hz)，4.11(2H，q，J＝6.9Hz)，12.80(1H，brs). 
(2)2-{[(2-萘磺酰基)氨基]羰基}己酸以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(1.15g)获得粗产物。以和实施例1(3)同样的方式使其水解，得到标题化合物(1.61g)，为白色固体。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.86(3H，t，J＝6.9Hz)，1.17-1.34(4H，m)，1.61-1.75(2H，m)，3.14-3.21(1H，m)，7.67-7.90(3H，m)，8.05-8.25(3H，m)，8.59(1H，s)，12.56(2H，brs). 
(3)2-丁基-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(350mg)获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(64mg)，为白色固体。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.70(3H，t，J＝7.2Hz)，0.86-0.95(6H，m)，1.00-1.18(4H，m)，1.49-1.63(2H，m)，3.05-3.30(4H，m)，3.46-3.55(1H，m)，7.68-7.79(2H，m)，7.85-7.88(1H，m)，8.07(1H，d，J＝7.9Hz)，8.16(1H，d，J＝8.4Hz)，8.22(1H，d，J＝7.9Hz)，8.59(1H，s)，12.37(1H，brs).MS：405(M+H)+. 
实施例152：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-(2-丙炔基)丙二酰胺(1)(2-丙炔基)丙二酸二乙酯向甲烷三甲酸三乙酯钠盐(25.0g)/甲苯/DMF(120mL/120mL)的混合溶液中添加炔丙基溴(25.0g)，并且在80℃搅拌该混合物1.5小时。在使其冷却后，向反应混合物中添加稀盐酸，然后用乙酸乙酯(60ml)萃取混合物。将有机层用饱和盐水洗涤，然后在减压下浓缩。将残渣溶解在THF(30mL)中，添加乙醇钠(7.60g)，在室温搅拌该混合物1小时。添加1mol/L盐酸(150mL)，然后用氯仿(100mL)萃取混合溶液。浓缩有机层，然后通过硅胶柱色谱法纯化残渣，得到油状标题化合物(35.0g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.26-1.32(6H，m)，2.04(1H，s)，2.89-3.02(3H，m)，4.22-4.32(4H，m). 
(2)(2-丙炔基)丙二酸单乙酯以和实施例1(1)同样的方式，使用上述化合物(19.8g)，获得油状标题化合物(8.20g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.23-1.33(3H，m)，2.18(1H，s)，2.80-2.87(2H，m)，3.60-3.65(1H，m)，4.16-4.30(2H，m). 
(3)2-{[(2-萘磺酰基)氨基]羰基}-4-戊炔酸乙酯向上述化合物(8.19g)/DMF(30mL)溶液中添加萘-2-磺酰胺(9.97g)、2-氯-1-甲基吡啶鎓碘化物(14.7g)、二异丙基乙胺(13.3mL)和4-二甲基氨 基吡啶(0.59g)，在室温搅拌该混合物18小时。通过添加稀盐酸将反应混合物调节到pH＝2～3，然后添加乙酸乙酯来萃取该混合物。在减压下浓缩有机层，然后通过硅胶柱色谱法纯化残渣，得到标题化合物(9.97g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.21-1.33(3H，m)，1.95(1H，s)，2.72-2.75(2H，m)，3.38-3.43(1H，m)，4.18-4.29(2H，m)，7.60-7.69(2H，m)，7.90-8.03(4H，m)，8.68(1H，s)，9.62(1H，brs). 
(4)2-{[(2-萘磺酰基)氨基]羰基}-4-戊炔酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(9.97g)，得到标题化合物(9.78g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ2.75-2.77(1H，m)，3.47-3.52(1H，m)，3.72-3.77(2H，m)，7.60-7.70(2H，m)，7.90-8.03(5H，m)，8.68(1H，s). 
(5)N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-(2-丙炔基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(1.82g)获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(860mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.09-1.12(6H，m)，1.92(1H，s)，2.63-2.77(2H，m)3.21-3.32(2H，m)，3.34-3.42(1H，m)，3.45-3.52(1H，m)，3.57-3.68(1H，m)，7.59-7.68(2H，m)，7.89-8.02(4H，m)，8.65(1H，s)，10.58(1H，brs).MS：387(M+H)+. 
实施例153：合成2-(2-氰基乙基)-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺(1)(2-氰基乙基)丙二酸单乙酯以和实施例1(1)同样的方式，使用(2-氰基乙基)丙二酸二乙酯(5.00g)获得油状标题化合物(4.29g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.24-1.33(3H，m)，2.26-2.32(2H，m)，2.51-2.56(2H，m)，3.56-3.59(1H，m)，4.15-4.30(2H，m). 
(2)4-氰基-2-{[(2-萘磺酰基)氨基]羰基}丁酸乙酯以和实施例152(3)同样的方式，使用上述化合物(2.50g)得到标题化 合物(2.43g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.20-1.32(3H，m)，2.22-2.28(2H，m)，2.49-2.58(2H，m)，3.50-3.57(1H，m)，4.18-4.28(2H，m)，7.62-7.71(2H，m)，7.72-7.94(1H，m)，7.99-8.04(3H，m)，8.67(1H，s)，9.44(1H，brs). 
(3)4-氰基-2-{[(2-萘磺酰基)氨基]羰基}丁酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(2.43g)，得到标题化合物(1.94g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ2.21-2.25(2H，m)，2.41-2.46(2H，m)，3.01-3.52(1H，m)，7.62-7.71(2H，m)，7.71-7.92(1H，m)，7.94-8.04(3H，m)，8.68(1H，s). 
(4)2-(2-氰基乙基)-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(1.00g)获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(470mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.09-1.14(6H，m)，2.17-2.21(2H，m)，2.27-2.39(2H，m)，3.22-3.41(3H，m)，3.43-3.55(2H，m)，7.61-7.69(2H，m)，7.91-8.03(4H，m)，8.65(1H，s)，10.56(1H，s).MS：402(M+H)+. 
实施例154：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-(4-哌啶甲基)丙二酰胺三氟乙酸盐(1)5-(1-叔丁氧基羰基-4-哌啶甲基)-2，2-二甲基-1，3-二氧己环-4，6-二酮以和实施例132(1)同样的方式，使用N-(叔丁氧基羰基)异哌啶酸(isonipecotic acid)(8.68g)得到标题化合物(10.8g)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.07-1.22(2H，m)，1.45(9H，s)，1.57-1.73(2H，m)，2.04-2.08(2H，m)，2.63-2.74(2H，m)，3.48(1H，t，J＝5.6Hz)，4.00-4.18(2H，m). 
(2)2-(1-叔丁氧基羰基-4-哌啶甲基)-3-(N，N-二乙基氨基)-3-氧代丙酸 以和实施例119(2)同样的方式，使用上述化合物(2.94g)，得到标题化合物(3.07g)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMS0-d6)δ0.90-1.05(5H，m)，1.11(3H，t，J＝7.2Hz)，1.37(9H，s)，1.52-1.76(5H，m)，2.50-2.73(2H，m)，3.23-3.48(4H，m)，3.63(1H，t，J＝7.2Hz)，3.81-3.95(2H，m)，12.48(1H，brs). 
(3)2-(1-叔丁氧基羰基-4-哌啶甲基)-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(2.93g)获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(1.73g)，为白色粉末。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.75-1.75(7H，m)，0.89(3H，t，J＝7.2Hz)，0.96(3H，t，J＝7.2Hz)，1.36(9H，s)，2.23-2.54(2H，m)，3.05-3.25(4H，m)，3.55-3.64(1H，m)，3.64-3.95(2H，m)，7.67-7.79(2H，m)，7.85-7.88(1H，m)，8.07(1H，d，J＝7.1Hz)，8.16(1H，d，J＝8.7Hz)，8.22(1H，d，J＝7.5Hz)，8.59(1H，d，J＝1.2Hz)，12.32(1H，brs). 
(4)N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-(4-哌啶甲基)丙二酰胺三氟乙酸盐以和实施例18同样的方式，使用上述化合物(1.73g)，得到标题化合物(1.77g)，为白色固体。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.85-0.93(6H，m)，1.00-1.88(7H，m)，2.57-2.84(2H，m)，3.03-3.28(6H，m)，3.55-3.64(1H，m)，7.67-7.79(2H，m)，7.85-7.89(1H，m)，7.97-8.17(1H，m)，8.07(1H，d，J＝8.0Hz)，8.16(1H，d，J＝8.9Hz)，8.22(1H，d，J＝8.0Hz)，8.30-8.47(1H，m)，8.60(1H，d，J＝1.0Hz)，12.40(1H，brs).MS：446(M+H)+. 
实施例155：合成2-(1-苯甲酰基-4-哌啶甲基)-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺在室温下向实施例154中获得的化合物(250mg)/THF(10mL)和1mol/L氢氧化钠水溶液(1.5mL)的混合溶液中添加苯甲酰氯(104μL)，并且搅拌该混合物24小时。通过添加稀盐酸将反应混合物调节到pH＝2～ 3，然后用乙酸乙酯(50mL×2)萃取。将有机层用饱和盐水洗涤，然后在减压下浓缩，得到标题化合物(188mg)，为白色固体。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.80-1.08(7H，m)，1.08-1.70(6H，m)，3.10-3.49(8H，m)，3.56-3.68(1H，m)，7.29-7.45(5H，m)，7.63-7.77(2H，m)，7.85-7.88(1H，m)，8.03-8.05(1H，m)，8.14(1H，d，J＝8.8Hz)，8.21(1H，d，J＝7.7Hz)，8.59(1H，d，J＝1.0Hz)，12.35(1H，brs).MS：550(M+H)+. 
实施例156：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-(1-苯磺酰-4-哌啶甲基)丙二酰胺以和实施例155同样的方式，使用实施例154中获得的化合物(250mg)和苯磺酰氯(114μL)，得到标题化合物(205mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.74-1.08(7H，m)，1.24-1.59(4H，m)，1.80-1.86(1H，m)，1.94-2.00(1H，m)，3.08-3.19(4H，m)，3.21-3.47(3H，m)，3.50-3.56(2H，m)，7.66-7.81(8H，m)，7.96(1H，d，J＝9.6Hz)，7.99(1H，d，J＝9.2Hz)，8.17(1H，d，J＝8.4Hz)，8.55(1H，d，J＝0.8Hz)，12.30(1H，brs).MS：586(M+H)+. 
实施例157：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-(1-苯氧基羰基-4-哌啶甲基)丙二酰胺以和实施例155同样的方式，使用实施例154中获得的化合物(250mg)和氯甲酸苯酯(112μL)获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(208mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.84-1.06(7H，m)，1.10-1.68(6H，m)，2.46-2.81(2H，m)，3.12-3.29(4H，m)，3.64(1H，t，J＝6.8Hz)，3.78-4.08(2H，m)，7.06-7.23(3H，m)，7.36-7.40(2H，m)，7.66-7.78(2H，m)，7.87-7.90(1H，m)，8.07(1H，d，J＝8.0Hz)，8.18(1H，d，J＝8.8Hz)，8.23(1H，d，J＝7.6Hz)，8.61(1H，s)，12.35(1H，brs).MS：566(M+H)+. 
实施例158：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-(1-苯乙酰-4-哌啶甲基)丙二酰胺 以和实施例155同样的方式，使用实施例154中获得的化合物(373mg)和苯乙酰氯(106μL)，得到标题化合物(302mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.67-0.99(8H，m)，1.03-1.60(5H，m)，2.16-2.33(1H，m)，2.50-2.73(1H，m)，3.08-3.28(4H，m)，3.56-3.84(4H，m)，4.18-4.30(1H，m)，7.14-7.26(3H，m)，7.28-7.32(2H，m)，7.66-7.78(2H，m)，7.86(1H，d，J＝8.8Hz)，8.02-8.23(3H，m)，8.60(1H，s)，12.30(1H，brs).MS：564(M+H)+. 
实施例159：合成2-(1-苯胺基羰基-4-哌啶甲基)-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例155同样的方式，使用实施例154中获得的化合物(305mg)和异氰酸苯酯(72μL)，得到标题化合物(223mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.88-0.99(8H，m)，1.05-1.19(1H，m)，1.23-1.41(1H，m)，2.39-2.52(2H，m)，3.11-3.26(4H，m)，3.60-3.68(1H，m)，3.91-4.06(2H，m)，6.92(1H，d，J＝8.0Hz)，7.21(2H，t，J＝8.0Hz)，7.43(2H，d，J＝8.0Hz)，7.77-7.78(2H，m)，7.86-7.89(1H，m)，8.07(1H，d，J＝8.0Hz)，8.17(1H，d，J＝8.8Hz)，8.22(1H，d，J＝8.0Hz)，8.35(1H，s)，8.60(1H，s)，12.32(1H，brs).MS：565(M+H)+. 
实施例160：合成N，N-二乙基-2-[1-(1-萘甲酰)-4-哌啶甲基]-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例155同样的方式，使用实施例154中获得的化合物(272mg)和1-萘甲酰氯(73μL)，得到标题化合物(169mg)，为白色固体。 1H-MR(400MHz，DMSO-d6)δ0.66-1.02(7H，m)，1.02-1.39(3H，m)，1.48-1.79(3H，m)，2.45-2.78(2H，m)，2.92-3.29(5H，m)，3.57-3.66(1H，m)，4.45-4.61(1H，m)，7.30-7.43(1H，m)，7.50-7.78(6H，m)，7.81-7.88(1H，m)，7.95-8.22(5H，m)，8.59(1H，s)，12.32(1H，brs).MS：600(M+H)+. 
实施例161：合成2-(1-苄基-4-哌啶甲基)-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺盐酸盐 向实施例154中获得的化合物(365mg)/氯仿(10mL)溶液中添加苯甲醛(67μL)和三乙酰氧基硼氢化钠(280mg)，在室温搅拌该混合物4天。往该反应混合物中添加水(50ml)，然后用氯仿(50mL×2)萃取混合物。将有机层用饱和盐水洗涤，然后在减压下浓缩。通过硅胶柱色谱法纯化残渣，然后用4mol/L盐酸-乙酸乙酯(1mL)将其转化为盐酸盐，得到标题化合物(58mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.82-0.95(6H，m)，1.23-1.82(7H，m)，2.62-2.79(2H，m)，2.96-3.40(6H，m)，3.60-3.69(1H，m)，4.11-4.22(2H，m)，7.46-7.54(5H，m)，7.68-7.76(2H，m)，7.85-7.89(1H，m)，8.04(1H，d，J＝8.0Hz)，8.11(1H，d，J＝8.8Hz)，8.20(1H，d，J＝8.4Hz)，8.58(1H，s)，10.03(1H，brs)，12.50(1H，brs).MS：536(M+H)+. 
实施例162：合成2-(1-苄基磺酰基-4-哌啶甲基)-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例155同样的方式，使用实施例154中获得的化合物(290mg)和苄基磺酰氯(100mg)，得到标题化合物(68mg)，为白色固体。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.80-1.01(8H，m)，1.37-1.62(5H，m)，2.28-2.51(2H，m)，3.08-3.50(6H，m)，3.56-3.63(1H，m)，4.29(2H，s)，7.30-7.40(5H，m)，7.70-7.79(2H，m)，7.87(1H，dd，J＝8.7，1.8Hz)，8.09(1H，d，J＝7.8Hz)，8.17(1H，d，J＝8.7Hz)，8.24(1H，d，J＝7.5Hz)，8.61(1H，d，J＝1.8Hz)，12.35(1H，brs).MS：600(M+H)+. 
实施例163：合成2-[1-(2-苯并噻唑基)-4-哌啶甲基]-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺向实施例154中获得的化合物(1.01g)/N-甲基吡咯烷酮(10mL)溶液中添加2-氯苯并噻唑(445μL)和二异丙基乙胺(1.54ml)，并且在氮气气氛下在100℃搅拌该混合物2小时。在使其冷却后，通过添加稀盐酸将反应混合物调节到pH＝2～3，然后用乙酸乙酯(50mL×2)萃取。将有机层用饱和盐水洗涤，然后在减压下浓缩，通过硅胶柱色谱法纯化残渣，得到标题化合物(515mg)，为白色固体。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.83-1.70(13H，m)，2.72-2.96(2H，m)，3.10-3.25(4H，m)，3.62-3.69(1H，m)，3.71-3.96(2H，m)，7.02-7.11(1H，m)，7.21-7.30(1H，m)，7.42(1H，d，J＝7.8Hz)，7.66-7.77(3H，m)，7.88(1H，dd，J＝8.7，1.8Hz)，8.09(1H，d，J＝8.1Hz)，8.18(1H，d，J＝9.0Hz)，8.23(1H，d，J＝7.5Hz)，8.61(1H，d，J＝1.8Hz)，12.39(1H，brs).MS：579(M+H)+. 
实施例164：合成2-[顺式-4-(叔丁氧基羰基氨基)环己基甲基]-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺(1)5-[顺式-4-(叔丁氧基羰基氨基)环己基甲基]-2，2-二甲基-1，3-二氧己环-4，6-二酮以和实施例132(1)同样的方式，使用顺式-4-(叔丁氧基羰基氨基)环己烷羧酸(4.55g)得到标题化合物(5.51g)，为白色固体。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.30-1.75(9H，m)，1.38(9H，s)，1.66(3H，s)，1.80(3H，s)，1.85-1.94(2H，m)，3.38-3.49(1H，m)，4.10-4.16(1H，m)，6.76-6.75(1H，m). 
(2)2-[顺式-4-(叔丁氧基羰基氨基)环己基甲基]-3-(N，N-二乙基氨基)-3-氧代丙酸以和实施例119(2)同样的方式，使用上述化合物(4.00g)获得油状标题化合物(3.35g)。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.93(3H，t，J＝7.2Hz)，1.11(3H，t，J＝7.2Hz)，1.20-1.78(11H，m)，1.36(9H，s)，3.19-3.48(5H，m)，3.54-3.60(1H，m)，6.60-6.70(1H，m)，12.40(1H，brs). 
(3)2-[顺式-4-(叔丁氧基羰基氨基)环己基甲基]-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(3.34g)得到标题化合物(870mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.81-1.76(17H，m)，1.37(9H，s)，3.06-3.21(5H，m)，3.50-3.60(1H，m)，6.58-6.66(1H，m)，7.66-7.75(2H，m)，7.82-7.90(1H，m)，8.02-8.25(3H，m)，8.58(1H，s)，12.30(1H，brs). 
实施例165：合成2-(顺式-4-氨基环己基甲基)-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺三氟乙酸盐以和实施例18同样的方式，使用实施例164中获得的化合物(850mg)，得到标题化合物(790mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.82-0.94(6H，m)，1.18-1.65(11H，m)，3.00-3.27(5H，m)，3.55-3.59(1H，m)，7.64(3H，brs)，7.67-7.78(2H，m)，7.86(1H，dd，J＝8.4，1.6Hz)，8.07(1H，d，J＝8.0Hz)，8.15(1H，d，J＝8.8Hz)，8.21(1H，d，J＝8.0Hz)，8.59(1H，s)，12.37(1H，brs).MS：460(M+H)+. 
实施例166：合成2-[顺式-4-(苯甲酰基氨基)环己基甲基]-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例155同样的方式，使用实施例165中获得的化合物(119mg)和苯甲酰氯(27μL)得到标题化合物(100mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.84-0.98(6H，m)，1.09-1.45(7H，m)，1.45-1.71(4H，m)，3.07-3.29(4H，m)，3.59(1H，t，J＝6.8Hz)，3.78-3.85(1H，m)，7.41-7.52(3H，m)，7.67-7.80(4H，m)，7.86-7.88(1H，m)，7.98(1H，d，J＝7.6Hz)，8.07(1H，d，J＝8.4Hz)，8.16(1H，d，J＝8.8Hz)，8.22(1H，d，J＝8.0Hz)，8.60(1H，d，J＝1.2Hz)，12.32(1H，brs).MS：564(M+H)+. 
实施例167：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-[顺式-4-(3-苯脲基)环己基甲基]丙二酰胺以和实施例155同样的方式，使用实施例165中获得的化合物(126mg)和异氰酸苯酯(27μL)，得到标题化合物(100mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.83-1.63(17H，m)，3.10-3.29(4H，m)，3.57-3.67(2H，m)，6.15(1H，d，J＝7.6Hz)，6.85-6.89(1H，m)，7.19-7.22(2H，m)，7.35(2H，d，J＝8.0Hz)，7.68-7.50(2H，m)，7.87(1H，dd，J＝9.2，2.0Hz)，8.06(1H，d，J＝8.8Hz)，8.16(1H，d，J＝8.8Hz)，8.21-8.23(2H，m)，8.60(1H，s)，12.31(1H，brs).MS：579(M+H)+. 
实施例168：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-[顺式-4-(新戊酰氨基)环己基甲基]丙二酰胺以和实施例155同样的方式，使用实施例165中获得的化合物(106mg)和新戊酰氯(25μL)，得到标题化合物(86mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.83-0.96(6H，m)，1.06(9H，s)，1.06-1.47(9H，m)，1.57-1.70(2H，m)，3.06-3.25(4H，m)，3.50-3.60(2H，m)，6.82(1H，d，J＝7.6Hz)，7.70-7.75(2H，m)，7.85-7.88(1H，m)，8.07(1H，d，J＝8.0Hz)，8.16(1H，d，J＝8.8Hz)，8.22(1H，d，J＝8.0Hz)，8.59(1H，d，J＝0.8Hz)，12.32(1H，brs).MS：544(M+H)+. 
实施例169：合成2-[反式-4-(叔丁氧基羰基氨基)环己基甲基]-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺(1)5-[反式-4-(叔丁氧基羰基氨基)环己基甲基]-2，2-二甲基-1，3-二氧己环-4，6-二酮以和实施例132(1)同样的方式，使用反式-4-(叔丁氧基羰基氨基)环己烷羧酸(15.2g)得到标题化合物(18.9g)，为白色固体。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.83-1.16(4H，m)，1.37(9H，s)，1.37-1.90(7H，m)，1.66(3H，s)，1.80(3H，s)，3.07-3.33(1H，m)，4.12-4.20(1H，m)，6.60-6.70(1H，m). 
(2)2-[反式-4-(叔丁氧基羰基氨基)环己基甲基]-3-(N，N-二乙基氨基)-3-氧代丙酸以和实施例119(2)同样的方式，使用上述化合物(10.2g)得到标题化合物(8.40g)，为白色粉末。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.82-1.13(11H，m)，1.35(9H，s)，1.50-1.77(6H，m)，3.04-3.17(1H，m)，3.20-3.49(4H，m)，3.59(1H，t，J＝7.2Hz)，6.55-6.63(1H，m)，12.43(1H，brs). 
(3)2-[反式-4-(叔丁氧基羰基氨基)环己基甲基]-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺 以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(8.30g)得到标题化合物(7.20g)，为白色粉末。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.74-1.05(11H，m)，1.37(9H，s)，1.37-1.72(6H，m)，3.00-3.27(5H，m)，3.59(1H，t，J＝7.2Hz)，6.50-6.60(1H，m)，7.65-7.77(2H，m)，7.83-7.86(1H，m)，8.07(1H，d，J＝8.0Hz)，8.18(1H，d，J＝8.8Hz)，8.22(1H，d，J＝7.6Hz)，8.59(1H，d，J＝0.8Hz)，12.30(1H，brs). 
实施例170：合成2-(反式-4-氨基环己基甲基)-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺三氟乙酸盐以和实施例18同样的方式，使用实施例169中获得的化合物(6.80g)得到标题化合物(6.45g)，为白色固体。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.78-1.23(11H，m)，1.40-1.91(6H，m)，2.79-2.93(1H，m)，3.04-3.27(4H，m)，3.60(1H，t，J＝6.8Hz)，7.68(3H，brs)，7.68-7.78(2H，m)，7.85(1H，d，J＝8.6Hz)，8.07(1H，d，J＝7.9Hz)，8.16(1H，d，J＝8.8Hz)，8.22(1H，d，J＝8.0Hz)，8.59(1H，s)，12.40(1H，brs).MS：460(M+H)+. 
实施例171：合成2-[反式-4-(苯甲酰基氨基)环己基甲基]-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例155同样的方式，使用实施例170中获得的化合物(323mg)和苯甲酰氯(27μL)，得到标题化合物(269mg)，为白色固体。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.85-1.04(9H，m)，1.07-1.29(2H，m)，1.44-1.60(3H，m)，1.66-1.81(3H，m)，3.08-3.27(4H，m)，3.59-3.71(2H，m)，7.43-7.51(3H，m)，7.68-7.76(2H，m)，7.81-7.83(2H，m)，7.86-7.88(1H，m)，8.08(1H，d，J＝7.9Hz)，8.18(1H，d，J＝8.8Hz)，8.23(1H，d，J＝7.8Hz)，8.60(1H，s)，12.34(1H，brs).MS：564(M+H)+. 
实施例172：合成N，N-二乙基-2-[反式-4-(2-甲氧苯甲酰氨基)环己基甲基]-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例170中获得的化合物(655mg)和2-甲氧基苯甲酸(174mg)，得到标题化合物(454mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.81-1.14(11H，m)，1.39-1.82(6H，m)，3.09-3.27(4H，m)，3.55-3.66(2H，m)，3.89(3H，s)，7.00-7.04(1H，m)，7.13(1H，d，J＝8.3Hz)，7.43-7.47(1H，m)，7.66-7.79(4H，m)，7.86-7.89(1H，m)，8.07(1H，d，J＝8.0Hz)，8.17(1H，d，J＝8.7Hz)，8.23(1H，d，J＝8.0Hz)，8.60(1H，s)，12.32(1H，brs).MS：594(M+H)+. 
实施例173：合成2-{反式-4-[(2-苯并噁唑基)氨基]环己基甲基)-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例163同样的方式，使用实施例170中获得的化合物(333mg)和2-氯苯并噁唑(140μL)得到标题化合物(245mg)，为浅黄色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.82-1.24(11H，m)，1.42-2.00(6H，m)，3.08-3.27(4H，m)，3.36-3.46(1H，m)，3.62(1H，t，J＝7.4Hz)，6.94-6.98(1H，m)，7.08-7.11(1H，m)，7.22(1H，d，J＝7.5Hz)，7.31(1H，d，J＝7.8Hz)，7.67-7.74(3H，m)，7.85-7.88(1H，m)，8.07(1H，d，J＝7.9Hz)，8.18(1H，d，J＝8.7Hz)，8.22(1H，d，J＝7.8Hz)，8.60(1H，s)，12.34(1H，brs).MS：577(M+H)+. 
实施例174：合成2-[2-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)乙基]-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺(1)5-[2-(1-叔丁氧基羰基-4-哌啶基)乙基]-2，2-二甲基-1，3-二氧己环-4，6-二酮以和实施例132(1)同样的方式，使用1-叔丁氧基羰基-4-哌啶基乙酸(4.96g)得到标题化合物(3.15g)，为白色固体。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.83-1.41(5H，m)，1.36(9H，s)，1.55-1.96(4H，m)，1.64(3H，s)，1.77(3H，s)，2.54-2.74(2H，m)，3.80-3.94(2H，m)，4.38-4.45(1H，m). 
(2)2-[2-(1-叔丁氧基羰基-4-哌啶基)乙基]-3-(N，N-二乙基氨基)-3-氧代丙酸以和实施例119(2)同样的方式，使用上述化合物(3.13g)获得油状标题化合物(1.23g)。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.80-1.20(11H，m)，1.37(9H，s)，1.52-1.74(4H，m)，2.55-2.70(2H，m)，3.18-3.53(5H，m)，3.81-3.93(2H，m)，12.43(1H，brs). 
(3)2-[2-(1-叔丁氧基羰基-4-哌啶基)乙基]-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(1.22g)得到标题化合物(880mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.63-1.31(13H，m)，1.38(9H，s)，1.50-1.67(2H，m)，2.43-2.62(2H，m)，3.08-3.25(4H，m)，3.45-3.50(1H，m)，3.73-3.84(2H，m)，7.65-7.78(2H，m)，7.85-7.88(1H，m)，8.06(1H，d，J＝8.0Hz)，8.15(1H，d，J＝8.8Hz)，8.21(1H，d，J＝8.0Hz)，8.59(1H，s)，12.30(1H，brs). 
(4)N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-[2-(4-哌啶基)乙基]丙二酰胺三氟乙酸盐以和实施例18同样的方式，使用上述化合物(880mg)得到标题化合物(900mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.87-0.92(6H，m)，0.89-1.17(4H，m)，1.31-1.40(1H，m)，1.53-1.69(4H，m)，2.68-2.82(2H，m)，3.07-3.50(7H，m)，7.67-7.77(2H，m)，7.85-7.88(1H，m)，7.95-8.08(1H，m)，8.07(1H，d，J＝8.4Hz)，8.16(1H，d，J＝8.4Hz)，8.22(1H，d，J＝7.6Hz)，8.31-8.40(1H，m)，8.59(1H，s)，12.33(1H，brs). 
(5)2-[2-(1-苯甲酰基4-哌啶基)乙基]-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例155同样的方式，使用上述化合物(175mg)和苯甲酰氯(39μL)，得到标题化合物(152mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.70-1.10(11H，m)，1.20-1.65(6H，m)，2.52-2.93(2H，m)，3.08-3.25(4H，m)，3.45-3.51(2H，m)，4.22-4.42(1H，m)，7.30-7.33(2H，m)，7.42-7.44(3H，m)，7.65-7.75(2H，m)，7.87(1H，dd，J＝8.8，1.6Hz)，8.06(1H，d，J＝8.0Hz)，8.16(1H，d，J＝8.8Hz)，8.22(1H，d，J＝ 8.0Hz)，8.60(1H，d，J＝1.6Hz)，12.30(1H，brs).MS：564(M+H)+. 
实施例175：合成2-[2-(1-苯胺基羰基-4-哌啶基)乙基]-N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例155同样的方式，使用实施例174(4)中获得的化合物(178mg)和异氰酸苯酯(37μL)，得到标题化合物(151mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.71-1.08(9H，m)，1.17-1.30(2H，m)，1.40-1.66(4H，m)，2.58-2.68(2H，m)，3.07-3.26(4H，m)，3.46-3.52(1H，m)，3.95-4.04(2H，m)，6.88-6.94(1H，m)，7.19-7.23(2H，m)，7.44-7.46(2H，m)，7.68-7.71(2H，m)，7.86-7.88(1H，m)，8.01-8.07(1H，m)，8.14(1H，d，J＝8.8Hz)，8.17-8.23(1H，m)，8.36(1H，s)，8.59(1H，d，J＝0.8Hz)，12.32(1H，brs).MS：579(M+H)+. 
实施例176：合成N，N-二乙基-N′-(2-萘磺酰基)-2-[2-(1-烟酰基-4-哌啶基)乙基]丙二酰胺盐酸盐在冰冷条件下向实施例174(4)中获得的化合物(350mg)/吡啶(2ml)溶液中添加烟酰氯盐酸盐(326mg)，在室温搅拌该混合物2小时。在减压下浓缩混合物，然后通过硅胶柱色谱法纯化残渣。用4mol/L盐酸-乙酸乙酯将其转化为盐酸盐，得到标题化合物(63mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.76-1.68(15H，m)，2.59-2.73(1H，m)，2.84-3.05(1H，m)，3.05-3.28(4H，m)，3.28-3.48(1H，m)，3.59(1H，t，J＝6.6Hz)，4.23-4.40(2H，m)，7.65-7.78(2H，m)，7.78-7.90(2H，m)，8.07(1H，d，J＝7.9Hz)，8.16(1H，d，J＝8.8Hz)，8.21-8.25(3H，m)，8.60(1H，s)，8.83-8.85(2H，m)，12.48(1H，brs).MS：565(M+H)+. 
实施例177：合成2-苄基-N，N-二乙基-N′-(4-异丁基苯磺酰基)丙二酰胺(1)4-异丁基苯磺酰胺在冰冷条件下向氯磺酸(10mL)中滴加异丁基苯(1.00ml)，并且搅拌 该混合物1小时。往该反应混合物中添加冰-水(100mL)，然后用乙酸乙酯(100mL×2)萃取该混合物。将有机层用饱和盐水洗涤，然后在减压下浓缩。在冰冷条件下向残渣/THF(20mL)溶液中滴加28％氨水(50ml)，在室温搅拌该混合物15小时。通过添加稀盐酸将反应混合物调节到pH＝1～2，然后用乙酸乙酯(100mL×2)萃取。将有机层用饱和盐水洗涤，然后在减压下浓缩。通过硅胶柱色谱法纯化残渣，得到标题化合物(690mg)，为白色固体。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.86(6H，d，J＝6.6Hz)，1.79-1.94(1H，m)，2.52(2H，d，J＝7.2Hz)，7.28(2H，brs)，7.35(2H，d，J＝8.1Hz)，7.73(2H，d，J＝8.1Hz). 
(2)2-苄基-3-[(4-异丁基苯磺酰基)氨基]-3-氧代丙酸乙酯以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(680mg)和实施例1(1)中获得的化合物(710mg)获得油状标题化合物(118mg)。 1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ0.92(6H，d，J＝6.6Hz)，1.11(3H，t，J＝7.1Hz)，1.83-1.98(1H，m)，2.56(2H，d，J＝6.6Hz)，3.14(2H，d，J＝7.2Hz)，3.53(1H，t，J＝7.2Hz)，4.08(2H，q，J＝7.1Hz)，6.97-7.00(2H，m)，7.15-7.18(3H，m)，7.29(2H，d，J＝8.3Hz)，7.92(2H，d，J＝8.3Hz). 
(3)2-苄基-3-[(4-异丁基苯磺酰基)氨基]-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(118mg)获得油状标题化合物(110mg)。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.87(6H，d，J＝6.9Hz)，1.81-1.98(1H，m)，2.56(2H，d，J＝7.2Hz)，2.84-3.00(2H，m)，3.60-3.70(1H，m)，6.97-7.00(2H，m)，7.14-7.16(3H，m)，7.37(2H，d，J＝8.4Hz)，7.67(2H，d，J＝8.4Hz)，12.32(1H，brs)，12.92(1H，brs). 
(4)2-苄基-N，N-二乙基-N′-(4-异丁基苯磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(110mg)获得油状标题化合物(67mg)。 1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ0.78(3H，t，J＝7.1Hz)，0.90(6H，d，J＝6.6Hz)，1.00(3H，t，J＝7.1Hz)，1.85-1.97(1H，m)，2.55(2H，d，J＝7.2Hz)， 2.78-2.88(2H，m)，2.98-3.20(3H，m)，3.38-3.52(1H，m)，3.55-3.63(1H，m)，7.05-7.08(2H，m)，7.19-7.21(3H，m)，7.30(2H，d，J＝8.4Hz)，7.97(2H，d，J＝8.4Hz)，10.08(1H，brs).MS：445(M+H)+. 
实施例178：合成N，N-二乙基-2-(4-硝基苄基)-N′-甲苯磺酰基丙二酰胺(1)(4-硝基苄基)丙二酸二乙酯以和实施例6(1)同样的方式，使用丙二酸二乙酯(18.5g)获得油状标题化合物(27.2g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.22(6H，t，J＝7.1Hz)，3.32(2H，d，J＝7.8Hz)，3.66(1H，t，J＝7.8Hz)，4.05-4.29(4H，m)，7.39(2H，d，J＝8.7Hz)，8.15(2H，d，J＝8.7Hz). 
(2)(4-硝基苄基)丙二酸单乙酯以和实施例111(2)同样的方式，使用上述化合物(7.40g)获得油状标题化合物(5.10g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7.1Hz)，3.23-3.41(2H，m)，3.74(1H，t，J＝7.7Hz)，4.04-4.35(2H，m)，7.40(2H，d，J＝8.6Hz)，8.15(2H，d，J＝8.7Hz)，9.65(1H，brs). 
(3)2-(4-硝基苄基)-3-氧代-3-甲苯磺酰基氨基丙酸乙酯以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(3.00g)和对-甲苯-2-磺酰胺(1.92g)获得油状标题化合物(4.72g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7.0Hz)，2.43(3H，s)，2.98-3.36(2H，m)，3.73(1H，t，J＝7.56Hz)，4.14-4.25(2H，m)，7.30-7.33(2H，m)，7.39-7.42(2H，m)，7.79-7.83(2H，m)，8.14-8.19(2H，m). 
(4)N，N-二乙基-2-(4-硝基苄基)-N′-甲苯磺酰基丙二酰胺以和实施例1(3)同样的方式，使上述化合物(4.72g)水解。以和实施例1(4)同样的方式，使用所获得的羧酸(2.16g)得到标题化合物(1.06g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.88(6H，t，J＝7.2Hz)，2.38(3H，s)，3.03-3.05(2H，m)，3.11-3.19(4H，m)，3.91(1H，t，J＝7.2Hz)，7.30-7.36(4H，m)，7.65(2H，d，J＝8.1Hz)，7.97(2H，d，J＝8.4Hz)，12.22(1H，brs).MS：448(M+H)+. 
实施例179：合成2-(4-氨基苄基)-N，N-二乙基-N′-甲苯磺酰基丙二酰胺以和实施例7同样的方式，在室温下使用实施例178中获得的化合物(120mg)得到标题化合物(92mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.83-0.90(6H，m)，2.39(3H，s)，2.72(2H，d，J＝6.9Hz)，3.10-3.17(4H，m)，3.66-3.67(1H，m)，6.35(2H，d，J＝8.1Hz)，6.67(2H，d，J＝8.1Hz)，7.38(2H，d，J＝8.1Hz)，7.66(2H，d，J＝8.1Hz).MS：418(M+H)+. 
实施例180：合成N′-(4-氯苯磺酰基)-N，N-二乙基-2-(4-硝基苄基)丙二酰胺(1)3-[(4-氯苯磺酰基)氨基]-2-(4-硝基苄基)-3-氧代丙酸乙酯以和实施例152(3)同样的方式，使用实施例178(2)中获得的化合物(2.00g)和4-氯苯磺酰胺(1.44g)得到标题化合物(1.95g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.20-1.25(3H，m)，3.25-3.28(2H，m)，3.56-3.61(1H，m)，4.14-4.19(2H，m)，7.39-7.42(1H，m)，7.48-7.52(2H，m)，7.85-7.88(1H，m)，7.94-7.96(2H，m)，8.13-8.16(2H，m). 
(2)3-[(4-氯苯磺酰基)氨基]-2-(4-硝基苄基)-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(1.95g)得到标题化合物(1.01g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ3.31-3.39(2H，m)，3.59-3.64(1H，m)，7.20-7.23(1H，m)，7.44-7.49(1H，m)，7.49-7.54(2H，m)，7.85-7.88(1H，m)，7.94-7.97(1H，m)，8.04-8.07(1H，m)，8.16-8.19(1H，m). 
(3)N′-(4-氯苯磺酰基)-N，N-二乙基-2-(4-硝基苄基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(1.01g)得到标题化合 物(140mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.85-0.97(6H，m)，3.05-3.11(2H，m)，3.13-3.23(4H，m)，3.93(1H，t，J＝7.5Hz)，7.34(2H，d，J＝8.4Hz)，7.63(2H，d，J＝8.4Hz)，7.78(2H，d，J＝8.7Hz)，7.99(2H，d，J＝8.7Hz)，12.40(1H，brs).MS：468(M+H)+. 
实施例181：合成2-(4-氨基苄基)-N′-(4-氯苯磺酰基)-N，N-二乙基丙二酰胺以和实施例137(4)同样的方式，在室温下使用实施例180中获得的化合物(116mg)得到标题化合物(8mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.86-0.87(6H，m)，2.71-2.75(1H，m)，3.03-3.15(4H，m)，3.33-3.37(2H，m)，6.41(1H，d，J＝7.8Hz)，6.71(1H，d，J＝8.4Hz)，7.33(1H，d，J＝8.7Hz)，7.57(1H，d，J＝8.1Hz)，7.65(1H，d，J＝8.7Hz)，7.75-7.78(2H，m)，7.99(1H，d，J＝8.7Hz).MS：438(M+H)+. 
实施例182：合成N，N-二乙基-N′-(4-甲氧基苯磺酰基)-2-(4-硝基苄基)丙二酰胺(1)3-[(4-甲氧基苯磺酰基)氨基]-2-(4-硝基苄基)-3-氧代丙酸乙酯以和实施例152(3)同样的方式，使用实施例178(2)中获得的化合物(2.00g)和4-甲氧基苯磺酰胺(1.40g)得到标题化合物(2.82g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.20(3H，t，J  ＝7.2Hz)，2.17(3H，s)，3.24-3.27(2H，m)，3.51-3.55(1H，m)，4.13-4.20(2H，m)，6.97-6.99(3H，m)，7.14-7.17(1H，m)，7.85-7.88(1H，m)，7.93-8.02(3H，m). 
2)3-[(4-甲氧基苯磺酰基)氨基]-2-(4-硝基苄基)-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(2.82g)得到标题化合物(2.64g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ2.07(3H，s)，2.99-3.15(2H，m)，3.68-3.71(1H，m)，6.99-7.08(2H，m)，7.16-7.26(2H，m)，7.61-7.74(2H，m)，7.92-7.95(1H，m)，8.10-8.12(1H，m). 
(3)N，N-二乙基-N′-(4-甲氧基苯磺酰基)-2-(4-硝基苄基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(2.64g)得到标题化合物(980mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.86-0.90(6H，m)，3.03-3.13(2H，m)，3.16-3.21(4H，m)，3.32(3H，s)，3.87-3.92(1H，m)，7.06(2H，d，J＝9.0Hz)，7.32(2H，d，J＝8.7Hz)，7.71(2H，d，J＝8.7Hz)，7.98(2H，d，J＝9.0Hz)，12.14(1H，brs).MS：464(M+H)+. 
实施例183：合成2-(4-氨基苄基)-N，N-二乙基-N′-(4-甲氧基苯磺酰基)丙二酰胺以和实施例7同样的方式，在室温下使用实施例182中获得的化合物(200mg)得到标题化合物(170mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.83-0.90(6H，m)，2.72(2H，d，J＝6.9Hz)，3.06-3.31(4H，m)，3.64-3.62(1H，m)，3.84(3H，s)，6.36(2H，d，J＝8.4Hz)，6.68(2H，d，J＝8.4Hz)，7.10(2H，d，J＝8.7Hz)，7.73(2H，d，J＝8.7Hz).MS：434(M+H)+. 
实施例184：合成N，N-二乙基-N′-(1-萘磺酰基)-2-(4-硝基苄基)丙二酰胺(1)3-[(1-萘磺酰基)氨基]-2-(4-硝基苄基)-3-氧代丙酸乙酯以和实施例152(3)同样的方式，使用实施例178(2)中获得的化合物(2.00g)和萘-1-磺酰胺(1.55g)得到标题化合物(3.17g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ0.88(3H，t，J＝6.9Hz)，2.93-3.00(2H，m)，3.76-3.89(3H，m)，7.09-7.12(2H，m)，7.55-7.72(5H，m)，8.01-8.04(1H，m)，8.21-8.28(2H，m)，8.34-8.36(1H，m)，12.75(1H，brs). 
(2)3-[(1-萘磺酰基)氨基]-2-(4-硝基苄基)-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(3.17g)得到标题化合物(2.61g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ3.05-3.20(2H，m)，3.64-3.66(1H，m)， 6.87-6.89(2H，m)，7.48-7.65(5H，m)，7.96-7.99(1H，m)，8.18-8.21(1H，m)，8.34-8.37(1H，m)，8.48-8.51(1H，m)，10.18(1H，brs). 
(3)N，N-二乙基-N′-(1-萘磺酰基)-2-(4-硝基苄基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(2.61g)得到标题化合物(1.18g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.68(3H，t，J＝6.9Hz)，0.76(3H，t，J＝6.9Hz)，2.89-3.09(6H，m)，3.84-3.86(1H，m)，7.21-7.24(2H，m)，7.60-7.70(3H，m)，7.82-7.85(2H，m)，8.00-8.07(1H，m)，8.26-8.30(2H，m)，8.44(1H，d，J＝8.4Hz)，12.67(1H，brs).MS：484(M+H)+. 
实施例185：合成2-(4-氨基苄基)-N，N-二乙基-N′-(1-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例7同样的方式，使用实施例184中获得的化合物(400mg)得到标题化合物(290mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.61-0.71(6H，m)，2.63-2.71(2H，m)，3.00-3.02(4H，m)，3.60-3.63(1H，m)，6.36(2H，d，J＝7.8Hz)，6.71(2H，d，J＝7.8Hz)，7.67-7.69(3H，m)，8.09-8.29(3H，m)，8.56(1H，d，J＝8.4Hz).MS：454(M+H)+. 
实施例186：合成N，N-二乙基-N′-(7-甲氧基-2-萘磺酰基)-2-(4-硝基苄基)丙二酰胺(1)3-[(7-甲氧基-2-萘磺酰基)氨基]-2-(4-硝基苄基)-3-氧代丙酸以和实施例152(3)同样的方式，使用实施例178(2)中获得的化合物(1.55g)和7-甲氧基萘-2-磺酰胺(1.37g)获得酯形式的标题化合物。以和实施例1(3)同样的方式，使用其得到标题化合物(1.53g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ2.97-3.13(2H，m)，3.72-3.75(1H，m)，3.89(3H，s)，7.16-7.19(1H，m)，7.34-7.38(1H，m)，7.46-7.56(3H，m)，7.73-7.76(2H，m)，7.89-7.92(2H，m)，8.11-8.14(1H，m)，8.33(1H，s)，12.77(1H，brs). 
(2)N，N-二乙基-N′-(7-甲氧基-2-萘磺酰基)-2-(4-硝基苄基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(1.53g)得到标题化合物(450mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.86(6H，t，J＝6.9Hz)，3.04(2H，d，J＝7.5Hz)，3.12-3.18(4H，m)，3.90(3H，s)，3.92-3.95(1H，m)，7.26-7.29(2H，m)，7.35-7.39(1H，m)，7.58-7.61(2H，m)，7.83-7.86(2H，m)，7.93-8.00(2H，m)，8.38(1H，s)，12.30(1H，brs).MS：514(M+H)+. 
实施例187：合成2-(4-氨基苄基)-N，N-二乙基-N′-(7-甲氧基-2-萘磺酰基)丙二酰胺以和实施例7同样的方式，使用实施例186中获得的化合物(320mg)得到标题化合物(46mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.82-0.84(6H，m)，2.73(2H，d，J＝6.0Hz)，3.09-3.12(4H，m)，3.65-3.70(1H，m)，3.90(3H，s)，6.34(2H，d，J＝8.1Hz)，6.70(2H，d，J＝8.4Hz)，7.36(1H，d，J＝9.0Hz)，7.57-7.60(2H，m)，7.94-8.03(2H，m)，8.42(1H，s).MS：484(M+H)+. 
实施例188：合成N′-(4-联苯磺酰基)-N，N-二乙基-2-(4-硝基苄基)丙二酰胺(1)3-(N，N-二乙基氨基)-2-(4-硝基苄基)-3-氧代丙酸乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例178(2)中获得的化合物(2.00g)得到标题化合物(1.53g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ0.94-1.07(6H，m)，1.22-1.26(3H，m)，3.05-3.10(2H，m)，3.30-3.42(4H，m)，3.75-3.78(1H，m)，4.15-4.22(2H，m)，7.36-7.42(2H，m)，8.12-8.14(2H，m). 
(2)3-(N，N-二乙基氨基)-2-(4-硝基苄基)-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(1.53g)得到标题化合物(1.09g)，为浅黄色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ0.82-0.86(6H，m)，3.05-3.14(4H，m)， 3.20-3.33(2H，m)，3.99-4.04(1H，m)，7.47-7.50(2H，m)，8.09-8.12(2H，m)，12.70(1H，brs). 
(3)N，N-二乙基-2-(4-硝基苄基)丙二酰胺在冰冷条件下向上述化合物(400mg)/二氯甲烷(10mL)溶液中添加草酰氯(180μL)，在室温搅拌该混合物1小时。在减压下浓缩反应混合物。添加THF(50ml)，并且冰冷混合物。添加28％氨水(1mL)，并且搅拌该混合物1小时。添加1mol/L盐酸(100mL)，然后用乙酸乙酯(50ml)萃取混合物。将有机层用饱和盐水洗涤，然后在减压下浓缩，得到标题化合物(250mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ0.87-0.94(6H，m)，3.04-3.10(2H，m)，3.19-3.24(4H，m)，3.37-3.76(1H，m)，7.09(1H，brs)，7.35(1H，brs)，7.47-7.50(2H，m)，8.10-8.13(2H，m). 
(4)N′-(4-联苯磺酰基)-N，N-二乙基-2-(4-硝基苄基)丙二酰胺在冰冷条件下向上述化合物(300mg)和4-联苯磺酰氯(260mg)/THF(25mL)溶液中添加60％氢化钠(80mg)，在室温搅拌该混合物1小时。在冰冷条件下将1mol/L盐酸(20mL)添加到该反应混合物中，然后用乙酸乙酯(20ml)萃取该混合物。将有机层用饱和盐水洗涤，然后在减压下浓缩，通过硅胶柱色谱法纯化残渣，得到标题化合物(380mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.84-0.89(6H，m)，3.01-3.15(4H，m)，3.33-3.49(1H，m)，3.49-3.62(2H，m)，7.34-7.39(3H，m)，7.44-7.49(2H，m)，7.60-7.74(6H，m)，7.98(2H，d，J＝8.4Hz).MS：510(M+H)+. 
实施例189：合成2-(4-氨基苄基)-N′-(4-联苯磺酰基)-N，N-二乙基丙二酰胺以和实施例7同样的方式，在室温下使用实施例188中获得的化合物(300mg)得到标题化合物(230mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.84-0.90(6H，m)，2.76(1H，d，J＝7.2Hz)，3.16-3.18(4H，m)，3.28-3.29(2H，m)，6.39-6.43(2H，m)，6.71-6.74(2H，m)， 7.44-7.54(3H，m)，7.73-7.84(2H，m)，7.86-7.87(4H，m).MS：480(M+H)+. 
实施例190：合成N，N-二乙基-2-(4-硝基苄基)-N′-(2-甲苯磺酰基)丙二酰胺以和实施例188(4)同样的方式，使用实施例188(3)中获得的化合物(300mg)和2-甲基苯磺酰氯(150μL)，得到标题化合物(170mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.86-0.91(6H，m)，2.48(3H，s)，3.04-3.06(2H，m)，3.11-3.30(4H，m)，3.93-3.97(1H，m)，7.30-7.39(4H，m)，7.54-7.56(1H，m)，7.65-7.67(1H，m)，7.90-8.05(2H，m).MS：448(M+H)+. 
实施例191：合成2-(4-氨基苄基)-N，N-二乙基-N′-(2-甲苯磺酰基)丙二酰胺以和实施例7同样的方式，在室温下使用实施例190中获得的化合物(170mg)得到标题化合物(158mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.84-0.92(6H，m)，2.43(3H，s)，2.72-2.74(2H，m)，3.12-3.17(4H，m)，3.71(1H，t，J＝6.9Hz)，6.38(2H，d，J＝8.3Hz)，6.69(2H，d，J＝8.3Hz)，7.35-7.38(2H，m)，7.53-7.58(1H，m)，7.86(1H，d，J＝8.1Hz).MS：418(M+H)+. 
实施例192：合成N′-(4-叔丁基苯磺酰基)-N，N-二乙基-2-(4-硝基苄基)丙二酰胺以和实施例188(4)同样的方式，使用实施例188(3)中获得的化合物(300mg)和4-叔丁基苯磺酰氯(230mg)得到标题化合物(187mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.82-0.90(6H，m)，1.28(9H，s)，3.07-3.29(6H，m)，3.91(1H，t，J＝7.2Hz)，7.33(2H，d，J＝8.7Hz)，7.58(2H，d，J＝8.7Hz)，7.71(2H，d，J＝8.7Hz)，7.98(2H，d，J＝8.7Hz)，12.20(1H，brs).MS：490(M+H)+. 
实施例193：合成2-(4-氨基苄基)-N′-(4-叔丁基苯磺酰基)-N，N-二乙基丙二酰胺以和实施例7同样的方式，在室温下使用实施例192中获得的化合物(130mg)得到标题化合物(100mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.79-0.88(6H，m)，1.29(9H，s)，2.74(2H，d，J＝6.9Hz)，3.08-3.32(4H，m)，3.67-3.69(1H，m)，6.37(2H，d，J＝8.4Hz)，6.69(2H，d，J＝8.4Hz)，7.60(2H，d，J＝8.7Hz)，7.71(2H，d，J＝8.7Hz).MS：460(M+H)+. 
实施例194：合成N，N-二乙基-2-(4-硝基苄基)-N′-(2-噻吩基磺酰基)丙二酰胺以和实施例188(4)同样的方式，使用实施例188(3)中获得的化合物(300mg)和2-噻吩磺酰氯(180mg)得到标题化合物(390mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.84-0.91(6H，m)，3.06-3.21(6H，m)，3.91(1H，t，J＝7.5Hz)，7.14-7.17(1H，m)，7.36(2H，d，J＝8.7Hz)，7.67-7.68(1H，m)，8.00-8.03(3H，m).MS：440(M+H)+. 
实施例195：合成2-(4-氨基苄基)-N，N-二乙基-N′-(2-噻吩基磺酰基)丙二酰胺以和实施例137(4)同样的方式，在室温下使用实施例194中获得的化合物(230mg)得到标题化合物(52mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.85-0.91(6H，m)，2.74(2H，d，J＝6.3Hz)，3.12-3.14(4H，m)，3.65-3.67(1H，m)，6.41(2H，d，J＝7.6Hz)，6.73(2H，d，J＝7.6Hz)，7.16(1H，brs)，7.64(1H，brs)，7.98(1H，brs).MS：410(M+H)+. 
实施例196：合成N，N-二乙基-2-(4-硝基苄基)-N′-(4-三氟甲基苯磺酰基)丙二酰胺以和实施例188(4)同样的方式，使用实施例188(3)中获得的化合物 (300mg)和4-三氟甲基苯磺酰氯(240mg)得到标题化合物(260mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.85-0.92(6H，m)，3.07(2H，d，J＝7.5Hz)，3.12-3.21(4H，m)，3.95(1H，t，J＝7.5Hz)，7.34(2H，d，J＝8.7Hz)，7.93-8.02(6H，m).MS：502(M+H)+. 
实施例197：合成2-(4-氨基苄基)-N，N-二乙基-N′-(4-三氟甲基苯磺酰基)丙二酰胺以和实施例7同样的方式，使用实施例196中获得的化合物(310mg)得到标题化合物(120mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.84(3H，s)，0.86(3H，s)，2.76(2H，d，J＝5.4Hz)，3.12-3.17(4H，m)，3.69(1H，brs)，6.46(2H，d，J＝7.2Hz)，6.76(2H，d，J＝7.2Hz)，7.95-7.96(4H，m).MS：472(M+H)+. 
实施例198：合成N，N-二乙基-N′-(5-二甲基氨基萘基-1-磺酰基)-2-(4-硝基苄基)丙二酰胺以和实施例188(4)同样的方式，使用实施例188(3)中获得的化合物(300mg)和5-二甲基氨基萘-1-磺酰氯(270mg)得到标题化合物(390mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.69(3H，brs)，0.76(3H，brs)，2.81(6H，s)，2.87-3.18(6H，m)，3.85(1H，brs)，7.16-7.24(3H，m)，7.51-7.54(1H，m)，7.61-7.66(1H，m)，7.83-7.85(2H，m)，8.05-8.08(1H，m)，8.22-8.29(1H，m)，8.48-8.51(1H，m)，12.62(1H，brs).MS：527(M+H)+. 
实施例199：合成2-(4-氨基苄基)-N，N-二乙基-N′-(5-二甲基氨基萘基-1-磺酰基)丙二酰胺以和实施例7同样的方式，在室温下使用实施例198中获得的化合物(260mg)得到标题化合物(100mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.57-0.59(3H，brs)，0.68-0.70(3H，brs)， 2.64-2.81(9H，m)，2.99-3.01(3H，m)，3.63(1H，brs)，6.35-6.38(2H，m)，6.71-6.74(2H，m)，7.23-7.25(1H，m)，7.57-7.66(2H，m)，8.19-8.30(2H，m)，8.48-8.50(1H，m).MS：497(M+H)+. 
实施例200：合成N，N-二乙基-2-(4-硝基苄基)-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例188(4)同样的方式，使用实施例188(3)中获得的化合物(600mg)和反式-β-苯乙烯磺酰氯(410mg)得到标题化合物(310mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.87-0.97(6H，m)，3.14-3.30(6H，m)，3.94-3.96(1H，m)，7.26(1H，d，J＝15.3Hz)，7.43-7.48(6H，m)，7.68-7.70(2H，m)，8.03(2H，d，J＝8.4Hz)，12.07(1H，brs).MS：460(M+H)+. 
实施例201：合成2-(4-氨基苄基)-N，N-二乙基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例137(4)同样的方式，在室温下使用实施例200中获得的化合物(200mg)得到标题化合物(60mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.88-0.95(6H，m)，2.83(2H，d，J＝6.6Hz)，3.13-3.22(4H，m)，3.73-3.74(1H，m)，6.40(2H，d，J＝8.3Hz)，6.81(2H，d，J＝8.3Hz)，7.20(1H，d，J＝15.3Hz)，7.45-7.55(4H，m)，7.70-7.71(2H，m).MS：430(M+H)+. 
实施例202：合成2-[4-(苯甲酰基氨基)苄基]-N，N-二乙基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例9同样的方式，使用实施例201中获得的化合物(193mg)，得到标题化合物(187mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.86-1.05(6H，m)，3.01(2H，d，J＝6.8Hz)，3.08-3.40(4H，m)，3.90(1H，t，J＝7.2Hz)，7.10-7.28(3H，m)，7.40-7.80(11H，m)，7.94(2H，d，J＝7.2Hz)，10.15(1H，s)，12.00(1H，brs). 
实施例203：合成2-[4-(苯甲酰基氨基)苄基]-N′-(4-叔丁基苯磺酰基)-N，N-二乙基丙二酰胺以和实施例92同样的方式，使用实施例192中获得的化合物(1.62g)得到标题化合物(1.70g)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.85-0.92(6H，m)，1.29(9H，s)，2.93(2H，d，J＝7.1Hz)，3.10-3.24(4H，m)，3.85(1H，t，J＝7.1Hz)，7.05(2H，d，J＝8.4Hz)，7.52-7.62(7H，m)，7.72(2H，d，J＝8.4Hz)，7.95(2H，d，J＝7.4Hz)，10.19(1H，s)，12.19(1H，brs).MS：564(M+H)+. 
实施例204：合成N，N-二乙基-2-(3-硝基苄基)-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)N，N-二乙基-2-(3-硝基苄基)丙二酰胺以和实施例188(3)同样的方式，使用实施例114(4)中获得的化合物(2.66g)得到标题化合物(2.27g)，为白色固体。 1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)δ0.88-0.95(6H，m)，3.05-3.40(6H，m)，3.77(1H，dd，J＝6.5，4.7Hz)，7.12(1H，brs)，7.37(1H，brs)，7.56(1H，t，J＝7.9Hz)，7.72(1H，d，J＝7.9Hz)，8.06(1H，d，J＝7.9Hz)，8.11(1H，s). 
(2)N，N-二乙基-2-(3-硝基苄基)-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例188(4)同样的方式，使用上述化合物(830mg)和反式-β-苯乙烯磺酰氯(1.26g)，得到标题化合物(150mg)，为白色固体。 1H-NMR(300MHz，CDCl3)δ0.95(3H，t，J＝7.1Hz)，1.04(3H，t，J＝7.1Hz)，2.96-3.60(6H，m)，3.75(1H，dd，J＝9.0，6.1Hz)，7.04(1H，d，J＝15.4Hz)，7.35-7.54(7H，m)，7.71(1H，d，J＝15.4Hz)，8.06-8.08(2H，m)，10.56(1H，brs). 
实施例205：合成2-(3-氨基苄基)-N，N-二乙基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺盐酸盐以和实施例137(4)同样的方式，在室温下还原实施例204中获得的化合物(470mg)，用4mol/L盐酸-乙酸乙酯(1mL)将还原产物转化为盐酸盐，得到标题化合物(89mg)，为浅黄色粉末。 1H-NMR(400MHz，DMS-d6)δ0.85-1.03(6H，m)，2.98-3.30(6H，m)，3.93-3.97(1H，m)，7.00-7.20(3H，m)，7.20-7.36(2H，m)，7.37(1H，d，J＝15.2Hz)，7.45-7.50(2H，m)，7.58(1H，d，J＝15.2Hz)，7.74-7.76(2H，m)，9.58(3H，brs)，12.13(1H，brs).MS：430(M+H)+. 
实施例206：合成N，N-二乙基-2-(4-甲氧基苄基)-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)2-(4-甲氧基苄基)-3-氧代-3-[((E)-苯乙烯基磺酰基)氨基]丙酸乙酯以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例112(2)中获得的化合物(4.08g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(2.74g)获得油状标题化合物(5.01g)。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ1.08(3H，t，J＝7.0Hz)，2.88-3.03(2H，m)，3.56-3.80(4H，m)，3.90-4.19(2H，m)，6.73(2H，d，J＝8.5Hz)，7.07(2H，d，J＝8.6Hz)，7.28(1H，d，J＝15.5Hz)，7.35-7.60(4H，m)，7.67-7.81(2H，m)，12.23(1H，brs). 
(2)2-(4-甲氧基苄基)-3-氧代-3-[((E)-苯乙烯基磺酰基)氨基]丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(5.01g)得到标题化合物(3.56g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ2.88-3.03(2H，m)，3.50-3.70(4H，m)，6.70(2H，d，J＝8.7Hz)，7.06(2H，d，J＝8.6Hz)，7.23(1H，J＝15.4Hz)，7.40-7.58(4H，m)，7.61-7.79(2H，m)，12.00(1H，brs)，12.80(1H，brs). 
(3)N，N-二乙基-2-(4-甲氧基苄基)-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(1.25g)得到标题化合物(980mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.80-1.00(6H，m)，2.83-3.31(6H，m)，3.64(3H，s)，3.71-3.88(1H，m)，6.72(2H，d，J＝8.4Hz)，7.08(2H，d，J＝8.4Hz)，7.29(1H，d，J＝15.7Hz)，7.40-7.59(4H，m)，7.74(2H，d，J＝7.7Hz)，12.00(1H，brs). MS：445(M+H)+. 
实施例207：合成N，N-二乙基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)-2-(4-三氟甲氧基苄基)丙二酰胺(1)3-氧代-3-[((E)-苯乙烯基磺酰基)氨基]-2-[4-(三氟甲氧基)苄基]丙酸乙酯以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例117(2)中获得的化合物(2.97g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(1.64g)获得油状标题化合物(3.34g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.16(3H，t，J＝7.1Hz)，3.09-3.31(2H，m)，3.48-3.61(1H，m)，4.15(2H，q，J＝7.2Hz)，6.89-7.64(10H，m)，7.72(1H，d，J＝15.4Hz). 
(2)3-氧代-3-[((E)-苯乙烯基磺酰基)氨基]-2-[4-(三氟甲氧基)苄基]丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(3.34g)得到标题化合物(2.44g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ2.93-3.20(2H，m)，3.60-3.78(1H，m)，6.97-7.60(9H，m)，7.60-7.80(2H，m)，10.90-13.80(2H，brs). 
(3)N，N-二乙基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)-2-(4-三氟甲氧基苄基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(1.22g)得到标题化合物(280mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.80-1.00(6H，m)，3.00-3.40(6H，m)，3.89(1H，t，J＝7.2Hz)，7.16(2H，d，J＝8.7Hz)，7.20-7.35(3H，m)，7.38-7.60(4H，m)，7.65-7.80(2H，m)，12.05(1H，brs).MS：499(M+H)+. 
实施例208：合成N，N-二乙基-2-(4-氟苄基)-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例118(4)中获得的化合物(1.39g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(878mg)得到标题化合物(755mg)，为白 色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.80-1.00(6H，m)，2.90-3.40(6H，m)，3.86(1H，t，J＝7.2Hz)，6.99(2H，t，J＝9.0Hz)，7.11-7.33(3H，m)，7.39-7.60(4H，m)，7.64-7.79(2H，m)，12.01(1H，brs).MS：433(M+H)+. 
实施例209：合成N，N-二乙基-2-(3，4-二甲氧基苄基)-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例119(2)中获得的化合物(760mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(416mg)得到标题化合物(495mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.96(3H，t，J＝7.2Hz)，1.04(3H，t，J＝7.2Hz)，2.88-3.09(2H，m)，3.10-3.47(4H，m)，3.71(3H，s)，3.75(3H，s)，3.80-3.94(1H，m)，6.58-6.69(1H，m)，6.71-6.90(2H，m)，7.20(1H，d，J＝15.3Hz)，7.39-7.59(4H，m)，7.65-7.78(2H，m)，11.91(1H，brs).MS：475(M+H)+. 
实施例210：合成N，N-二乙基-2-(4-甲氧基羰基苄基)-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例120(2)中获得的化合物(909mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(500mg)得到标题化合物(759mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.79-1.00(6H，m)，2.09(3H，s)，3.00-3.37(6H，m)，3.81(3H，s)，3.94(1H，t，J＝7.5Hz)，7.25(1H，d，J＝15.3Hz)，7.29-7.39(2H，m)，7.40-7.58(4H，m)，7.67-7.84(4H，m)，12.05(1H，brs).MS：473(M+H)+. 
实施例211：合成N，N-二乙基-2-(4-羟基羰基苄基)-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例121同样的方式，使用实施例210中获得的化合物(300mg)得到标题化合物(254mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.80-1.05(6H，m)，3.00-3.45(6H，m)，3.82-4.00(1H，m)，7.18-7.34(3H，m)，7.39-7.59(4H，m)，7.64-7.85(4H，m)，12.05(1H，brs)，12.76(1H，brs).MS：459(M+H)+. 
实施例212：合成N，N-二乙基-2-[(2-甲氧基-5-吡啶基)甲基]-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例122(2)中获得的化合物(705mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(425mg)得到标题化合物(502mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.83-1.03(6H，m)，2.86-3.01(2H，m)，3.04-3.33(4H，m)，3.76(3H，s)，3.84(1H，t，J＝7.2Hz)，6.64(1H，d，J＝8.4Hz)，7.26(1H，d，J＝15.4Hz)，7.43-7.60(5H，m)，7.68-7.79(2H，m)，7.96(1H，s)，12.01(1H，brs).MS：446(M+H)+. 
实施例213：合成2-[4-(5-氯-2-吡啶基氧基)苄基]-N，N-二乙基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例126(4)中获得的化合物(770mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(375mg)得到标题化合物(450mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.88-1.02(6H，m)，3.05(2H，d，J＝7.2Hz)，3.10-3.31(4H，m)，3.90(1H，t，J＝7.2Hz)，6.94(2H，d，J＝8.4Hz)，7.03(1H，d，J＝8.8Hz)，7.21(2H，d，J＝8.4Hz)，7.27(1H，d，J＝15.2Hz)，7.40-7.48(3H，m)，7.56(1H，d，J＝15.2Hz)，7.70-7.72(2H，m)，7.92-7.95(1H，m)，8.15(1H，d，J＝2.4Hz)，12.02(1H，brs).MS：542(M+H)+. 
实施例214：合成2-氯丙基甲基-N，N-二乙基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)5-氯丙基甲基-2，2-二甲基-1，3-二氧己环-4，6-二酮向氯丙烷羧酸(17.2g)/二氯甲烷(800ml)溶液中添加麦德鲁姆酸(28.8 g)、WSCI·HCl(42.2g)和4-二甲基氨基吡啶(39.1g)，在室温搅拌该混合物18小时。往反应混合物中加入水，然后添加盐酸来酸化，通过分液除去水层。在冰冷条件下，依次将乙酸(114mL)和硼氢化钠(18.9g)慢慢地添加到有机层中，在室温搅拌该混合物3天。依次往该反应混合物中添加水和盐酸，并且通过分液除去水层。浓缩有机层，得到黄色粉末。将其用乙醚/己烷洗涤，得到标题化合物(25.8g)，为黄色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ0.14-0.27(2H，m)，0.43-0.52(2H，m)，0.96-1.13(1H，m)，1.78(3H，s)，1.81(3H，s)，1.97-2.09(2H，m)，3.54(1H，t，J＝5.4Hz). 
(2)2-环丙基甲基-3-(N，N-二乙基氨基)-3-氧代丙酸以和实施例119(2)同样的方式，使用上述化合物(991mg)获得油状标题化合物(1.05g)。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ(-0.20)-1.20(11H，m)，1.35-1.71(2H，m)，3.02-3.48(4H，m)，3.50-3.65(1H，m)，12.40(1H，brs). 
(3)2-环丙基甲基-N，N-二乙基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(1.05g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(694mg)得到标题化合物(137mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ(-0.07)-0.11(2H，m)，0.18-0.42(2H，m)，0.50-0.78(1H，m)，0.96(3H，t，J＝6.9Hz)，1.08(3H，t，J＝6.9Hz)，1.31-1.54(1H，m)，1.68-1.89(1H，m)，3.02-3.47(4H，m)，3.56-3.77(1H，m)，7.32-7.62(5H，m)，7.62-7.88(2H，m)，12.08(1H，brs).MS：379(M+H)+. 
实施例215：合成N，N-二乙基-2-(2-丙炔基)-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)2-{[((E)-苯乙烯基磺酰基)氨基]羰基)-4-戊炔酸乙酯以和实施例152(3)同样的方式，使用实施例152(2)中获得的化合物(5.55g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(5.97g)得到标题化合物(1.99g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.25-1.30(3H，m)，2.05-2.07(1H，m)， 2.84-2.86(2H，m)，3.48-3.52(1H，m)，4.24-4.31(2H，m)，7.04(1H，d，J＝15.6Hz)，7.39-7.46(3H，m)，7.51-7.54(2H，m)，7.75(1H，d，J＝15.6Hz)，9.45(1H，brs). 
(2)2-{[((E)-苯乙烯基磺酰基)氨基]羰基}-4-戊炔酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(1.99g)得到标题化合物(2.08g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ2.09-2.12(1H，m)，2.87-2.90(2H，m)，3.61-3.57(1H，m)，7.04(1H，d，J＝15.6Hz)，7.42-7.46(3H，m)，7.52-7.54(2H，m)，7.76(1H，d，J＝15.6Hz). 
(3)N，N-二乙基-2-(2-丙炔基)-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(1.04g)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(140mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.08-1.28(6H，m)，2.05(1H，s)，2.80-2.85(2H，m)，3.25-3.73(4H，m)，4.21-4.22(1H，m)，7.03(1H，d，J＝15.6Hz)，7.39-7.47(3H，m)，7.51-7.53(2H，m)，7.71(1H，d，J＝15.6Hz)，10.40(1H，brs).MS：363(M+H)+. 
实施例216：合成2-(2-氰基乙基)-N，N-二乙基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)4-氰基-2-{[((E)-苯乙烯基磺酰基)氨基]羰基}丁酸乙酯以和实施例152(3)同样的方式，使用实施例153(1)中获得的化合物(2.50g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(2.47g)得到标题化合物(880mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.26-1.32(3H，m)，2.26-2.32(2H，m)，2.49-2.53(2H，m)，3.48-3.52(1H，m)，4.24-4.32(2H，m)，7.04(1H，d，J＝15.2Hz)，7.26-7.57(5H，m)，7.75(1H，d，J＝15.2Hz)，9.38(1H，brs). 
(2)4-氰基-2-{[((E)-苯乙烯基磺酰基)氨基]羰基}丁酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(800mg)得到标题化 合物(700mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ2.31-2.34(2H，m)，2.54-2.57(2H，m)，3.57-3.60(1H，m)，7.04(1H，d，J＝15.6Hz)，7.26-7.48(3H，m)，7.53-7.55(2H，m)，7.77(1H，d，J＝15.6Hz). 
(3)2-(2-氰基乙基)-N，N-二乙基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(1.00g)获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(210mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.17(3H，t，J＝7.2Hz)，1.23(3H，t，J＝7.2Hz)，2.21-2.26(2H，m)，2.42-2.52(2H，m)，3.31-3.50(4H，m)，3.63-3.67(1H，m)，7.04(1H，d，J＝15.6Hz)，7.41-7.46(3H，m)，7.52-7.54(2H，m)，7.72(1H，d，J＝15.6Hz)，10.41(1H，brs).MS：378(M+H)+. 
实施例217：合成N，N-二乙基-2-(4-硝基苯乙基)-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)4-(4-硝基苯基)-2-{[((E)-苯乙烯基磺酰基)氨基]羰基}丁酸乙酯以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例144(2)中获得的化合物(3.30g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(2.30g)获得油状标题化合物(1.52g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.30(3H，t，J＝7.2Hz)，2.24-2.31(2H，m)，2.76-2.81(2H，m)，3.31(1H，t，J＝7.2Hz)，4.25(2H，q，J＝7.2Hz)，7.05(1H，d，J＝15.6Hz)，7.33(2H，d，J＝8.7Hz)，7.41-7.55(5H，m)，7.76(1H，d，J＝15.6Hz)，8.15(2H，d，J＝8.7Hz)，9.41(1H，brs). 
(2)4-(4-硝基苯基)-2-{[((E)-苯乙烯基磺酰基)氨基]羰基}丁酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(1.52g)得到标题化合物(1.42g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ2.15-2.36(2H，m)，2.80-2.85(2H，m)，3.36-3.42(1H，m)，7.05-(1H，d，J＝15.6Hz)，7.33(2H，d，J＝8.7Hz)，7.38-7.55(5H，m)，7.77(1H，d，J＝15.6Hz)，8.12-8.15(2H，m)，9.40(1H，brs). 
(3)N，N-二乙基-2-(4-硝基苯乙基)-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰 胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(800mg)，得到标题化合物(773mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.95-1.03(6H，m)，1.99-2.08(2H，m)，2.60-2.73(2H，m)，3.13-3.59(4H，m)，3.59(1H，t，J＝6.8Hz)，7.41-7.48(6H，m)，7.60(1H，d，J＝15.6Hz)，7.50-7.77(1H，m)，8.15(2H，d，J＝8.8Hz)，12.13(1H，brs).MS：474(M+H)+. 
实施例218：合成2-(4-氨基苯乙基)-N，N-二乙基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例137(4)同样的方式，在室温下使用实施例217中获得的化合物(452mg)得到标题化合物(40mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.94-1.03(6H，m)，1.79-1.97(2H，m)，2.29-2.37(2H，m)，3.11-3.34(4H，m)，3.51(1H，t，J＝6.8Hz)，6.48(2H，d，J＝8.4Hz)，6.77(2H，d，J＝8.4Hz)，7.42(1H，d，J＝15.6Hz)，7.45-7.48(3H，m)，7.58(1H，d，J＝15.6)，7.74-7.77(2H，m).MS：444(M+H)+. 
实施例219：合成2-(4-氨基苄基)-N，N-二乙基-N’-苯乙基磺酰基丙二酰胺以和实施例7同样的方式，在室温下使用实施例200中获得的化合物(130mg)得到标题化合物(29mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.89-0.91(6H，m)，2.79-2.89(2H，m)，3.16-3.38(8H，m)，3.73-3.74(1H，m)，6.43(2H，d，J＝7.6Hz)，6.82(2H，d，J＝7.6Hz)，6.95(1H，brs)，7.14-7.27(1H，m)，7.46-7.54(2H，m)，7.69(1H，brs).MS：432(M+H)+. 
实施例220：合成2-[4-(苯甲酰基氨基)苄基]-N，N-二乙基-N′-苯乙基磺酰基丙二酰胺以和实施例92同样的方式，使用实施例200中获得的化合物(1.53g)，获得粗产物。向该粗产物/乙醇(50ml)和乙酸(5ml)的混合溶液中添加 20％氢氧化钯/碳(500mg)，并且在氢气气氛下搅拌该混合物3小时。过滤除去不溶性物质，并且在减压下浓缩该滤液。通过硅胶柱色谱法纯化残渣，得到标题化合物(27mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.96-1.05(6H，m)，2.78-3.12(4H，m)，3.20-3.34(4H，m)，3.51-3.64(2H，m)，3.93-4.00(1H，m)，7.19-7.31(7H，m)，7.51-7.59(3H，m)，7.68(2H，d，J＝8.5Hz)，7.92(2H，d，J＝7.1Hz)，10.18(1H，s)，11.92(1H，brs).MS：536(M+H)+. 
实施例221：合成N，N-二乙基-2-(4-甲氧基苄基)-N′-苯乙基磺酰基丙二酰胺向实施例206中获得的化合物(660mg)/乙酸乙酯(10mL)和乙醇(10mL)的混合溶液中添加钯黑(400mg)，并且在氢气气氛下在室温下搅拌该混合物21小时。过滤除去不溶性物质，并且在减压下浓缩该滤液，得到标题化合物(339mg)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.83-1.07(6H，m)，2.63-3.07(4H，m)，3.10-3.38(4H，m)，3.45-3.62(2H，m)，3.64(3H，s)，3.80-3.93(1H，m)，6.80(2H，d，J＝9.0Hz)，7.09-7.38(7H，m)，11.90(1H，brs).MS：447(M+H)+. 
实施例222：合成2-(4-氨基苯乙基)-N，N-二乙基-N′-苯乙基磺酰基丙二酰胺以和实施例221同样的方式，使用实施例217中获得的化合物(300mg)获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(95mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ1.00(3H，t，J＝7.0Hz)，1.07(3H，t，J＝7.0Hz)，1.80-1.91(1H，m)，2.00-2.11(1H，m)，2.90-3.07(2H，m)，3.11-3.34(6H，m)，3.57-3.72(3H，m)，6.98(2H，d，J＝7.6Hz)，7.12(2H，d，J＝7.6Hz)，7.20-7.32(5H，m).MS：446(M+H)+. 
实施例223：合成N，N-二乙基-2-(4-硝基苄基)-N′-(4-苯氧基苯磺酰基) 丙二酰胺以和实施例188(4)同样的方式，使用实施例188(3)中获得的化合物(300mg)和4-苯氧基苯磺酰氯(270mg)得到标题化合物(200mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.84-0.91(6H，m)，3.06-3.08(2H，m)，3.14-3.15(4H，m)，3.92(1H，t，J＝6.9Hz)，7.04-7.15(4H，m)，7.25-7.37(3H，m)，7.45-7.50(2H，m)，7.79(2H，d，J＝8.5Hz)，8.02(2H，d，J＝8.5Hz)，12.25(1H，brs).MS：526(M+H)+. 
实施例224：合成2-(4-氨基苄基)-N，N-二乙基-N′-(4-苯氧基苯磺酰基)丙二酰胺以和实施例7同样的方式，在室温下使用实施例223中获得的化合物(160mg)得到标题化合物(120mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.83-0.91(6H，m)，2.73-2.75(2H，m)，3.12-3.18(4H，m)，3.66-3.68(1H，m)，6.38(2H，d，J＝8.0Hz)，6.71(2H，d，J＝8.0Hz)，7.08-7.14(4H，m)，7.24-7.28(1H，m)，7.45-7.50(2H，m)，7.79(2H，d，J＝9.0Hz).MS：496(M+H)+. 
实施例225：合成N，N-二乙基-N′-(5-异丁基-2-噻吩基磺酰基)-2-(4-硝基苄基)丙二酰胺(1)3-[(5-异丁基-2-噻吩基磺酰基)氨基]-2-(4-硝基苄基)-3-氧代丙酸乙酯以和实施例152(3)同样的方式，使用实施例178(2)中获得的化合物(2.40g)和5-异丁基-2-噻吩磺酰胺(2.00g)得到标题化合物(2.22g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ0.94(3H，s)，0.95(3H，s)，1.18-1.28(3H，m)，1.96-1.98(1H，m)，2.72-2.75(2H，m)，3.29-3.32(2H，m)，3.54-3.61(1H，m)，4.14-4.19(2H，m)，6.79-6.81(1H，m)，7.21-7.24(1H，m)，7.36-7.39(1H，m)，7.70-7.71(1H，m)，8.05-8.16(2H，m)，9.41(1H，brs). 
(2)N，N-二乙基-N′-(5-异丁基-2-噻吩基磺酰基)-2-(4-硝基苄基)丙二酰胺以和实施例1(3)同样的方式使上述化合物(2.22g)水解。以和实施例1(4)同样的方式，使用其获得粗产物。通过硅胶柱色谱法纯化粗产物，得到标题化合物(620mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.86(6H，brs)，0.89(6H，brs)，1.80-1.84(1H，m)，2.70(2H，d，J＝6.9Hz)，3.08-3.21(6H，m)，3.92(1H，t，J＝6.9Hz)，6.89(1H，d，J＝3.9Hz)，7.38(2H，d，J＝8.7Hz)，7.53(1H，d，J＝3.9Hz)，8.03(1H，d，J＝8.7Hz)，12.31(1H，brs).MS：496(M+H)+. 
实施例226：合成2-(4-氨基苄基)-N，N-二乙基-N′-(5-异丁基-2-噻吩基磺酰基)丙二酰胺以和实施例137(4)同样的方式，使用实施例225中获得的化合物(200mg)得到标题化合物(140mg)，为褐色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.84-0.90(12H，m)，1.82-1.86(1H，m)，2.72(2H，d，J＝6.9Hz)，2.77(2H，d，J＝7.2Hz)，3.28-3.35(4H，m)，3.67(1H，t，J＝7.2Hz)，6.40(2H，d，J＝8.4Hz)，6.73(2H，d，J＝8.4Hz)，6.90(1H，d，J＝3.7Hz)，7.50(1H，d，J＝3.7Hz).MS：466(M+H)+. 
实施例227：合成2-(4-氰基苄基)-N-环己基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例111(4)中获得的化合物(300mg)和环己胺(87mg)得到标题化合物(184mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.89-0.1.27(5H，m)，1.34-1.70(5H，m)，2.29(2H，d，J＝7.6Hz)，3.28-3.60(2H，m)，7.25(2H，d，J＝8.1Hz)，7.54(2H，d，J＝8.0Hz)，7.59-7.84(4H，m)，8.00-8.26(3H，m)，8.53(1H，s)，12.20(1H，brs).MS：490(M+H)+. 
实施例228：合成2-(4-氰基苄基)-N-(2-萘基磺酰基)-3-[4-(4-硝基苯 基)-1-哌嗪基]-3-氧代丙酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例111(4)中获得的化合物(300mg)和1-(4-硝基苯基)哌嗪(183mg)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(358mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ2.91-3.74(10H，m)，3.98-4.15(1H，m)，6.83(2H，d，J＝9.3Hz)，7.31(2H，J＝8.1Hz)，7.56(2H，d，J＝8.1Hz)，7.63-8.20(8H，m)，8.55(1H，s)，12.50(1H，brs).MS：597(M+H)+. 
实施例229：合成2-(4-氰基苄基)-N-乙基-N′-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例111(4)中获得的化合物(300mg)和N-乙基苯胺(107mg)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(344mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.87(3H，t，J＝7.2Hz)，2.40-3.70(5H，m)，6.93(2H，d，J＝7.5Hz)，7.21(2H，J＝8.1Hz)，7.10-8.30(11H，m)，8.53(1H，s)，12.10(1H，brs).MS：512(M+H)+. 
实施例230：合成2-(4-氰基苄基)-3-[4-(5-氰基-2-吡啶基)-1-哌嗪基]-N-(2-萘基磺酰基)-3-氧代丙酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例111(4)中获得的化合物(300mg)和N-(5-氰基-2-吡啶基)哌嗪(166mg)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(284mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ2.80-3.00(2H，m)，3.06-3.67(8H，m)，3.88-4.00(1H，m)，6.66(1H，J＝9.1Hz)，7.20(2H，J＝8.3Hz)，7.45(2H，d，J＝8.2Hz)，7.49-7.80(4H，m)，7.86-8.15(3H，m)，8.38(1H，d，J＝2.3Hz)，8.43(1H，s)，12.32(1H，brs).MS：579(M+H)+. 
实施例231：合成2-(4-氰基苄基)-N-(2-萘基磺酰基)-3-氧代-3-[4-(4-吡啶基)-1-哌嗪基]丙酰胺 以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例111(4)中获得的化合物(300mg)和1-(4-吡啶基)哌嗪(144mg)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(109mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ2.90-3.10(2H，m)，3.13-3.95(9H，m)，7.01(2H，d，J＝7.4Hz)，7.31(2H，d，J＝8.2Hz)，7.43-7.60(4H，m)，7.76(1H，dd，J＝8.9，1.4Hz)，7.91(2H，d，J＝8.9Hz)，7.95-8.06(1H，m)，8.22(2H，d，J＝7.3Hz)，8.30(1H，s)，13.20(1H，brs).MS：574(M+H)+. 
实施例232：合成N-乙基-2-(4-甲氧基苄基)-N′-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例112(4)中获得的化合物(550mg)和N-乙基苯胺(161mg)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(456mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.88(3H，t，J＝6.9Hz)，2.66-2.90(2H，m)，3.30-3.70(6H，m)，6.50-6.70(4H，m)，6.95(2H，d，J＝7.2Hz)，7.20-7.43(3H，m)，7.61-7.83(3H，m)，8.01-8.29(3H，m)，8.54(1H，s)，12.06(1H，brs).MS：517(M+H)+. 
实施例233：合成3-[4-(3，4-二氰基苯基)-1-哌嗪基]-2-(4-甲氧基苄基)-N-(2-萘基磺酰基)-3-氧代丙酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例112(4)中获得的化合物(550mg)和N-(3，4-二氰基苯基)哌嗪(282mg)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(480mg)，为黄色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ2.70-3.70(10H，m)，3.60(3H，s)，3.88-4.06(1H，m)，6.65(2H，dd，J＝7.0，1.9Hz)，6.98(2H，d，J＝8.7Hz)，7.04-7.19(1H，m)，7.45(1H，d，J＝2.4Hz)，7.60-8.30(7H，m)，8.56(1H，s)，12.40(1H，brs).MS：608(M+H)+. 
实施例234：合成N-二苯基甲基-2-(4-甲氧基苄基)-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺 以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例112(4)中获得的化合物(300mg)和二苯基甲基胺(133mg)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(390mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ2.79-2.95(2H，m)，3.51-3.70(4H，m)，5.95(1H，d，J＝7.8Hz)，6.63(2H，d，J＝8.4Hz)，6.85-7.09(4H，m)，7.10-7.40(8H，m)，7.64-7.84(3H，m)，8.00-8.23(3H，m)，8.55(1H，s)，8.65(1H，d，J＝7.8Hz)，12.19(1H，brs).MS：579(M+H)+. 
实施例235：合成N-乙基-N′-(2-萘基磺酰基)-2-(4-硝基苄基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例6(4)中获得的化合物(500mg)和N-乙基苯胺(141mg)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(242mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.87(3H，t，J＝7.2Hz)，2.88-3.12(2H，m)，3.25-3.69(3H，m)，6.94(2H，d，J＝7.5Hz)，7.11(2H，d，J＝8.6Hz)，7.29-7.48(3H，m)，7.66-7.85(3H，m)，7.94(2H，d，J＝8.8Hz)，8.00-8.25(3H，m)，8.51(1H，s)，12.12(1H，brs).MS：532(M+H)+. 
实施例236：合成2-(4-氨基苄基)-N-乙基-N′-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例7同样的方式，在室温下使用实施例235中获得的化合物(198mg)得到标题化合物(178mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.88(3H，t，J＝7.1Hz)，2.57-2.78(2H，m)，3.20-3.61(3H，m)，6.32(2H，d，J＝8.1Hz)，6.46(2H，d，J＝8.1Hz)，6.92(2H，d，J＝7.6Hz)，7.20-7.43(3H，m)，7.62-7.84(3H，m)，8.10(1H，d，J＝7.8Hz)，8.17(1H，d，J＝8.8Hz)，8.23(1H，d，J＝7.8Hz)，8.55(1H，s).MS：501(M+H)+. 
实施例237：合成N，N-二异丙基-N′-(2-萘基磺酰基)-2-(4-硝基苄基)丙二酰胺 (1)2，2-二甲基-5-(4-硝基苄基)-1，3-二氧己环-4，6-二酮以和实施例119(1)同样的方式，使用4-硝基苯甲醛(25.0g)得到标题化合物(38.4g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.67(3H，s)，1.79(3H，s)，3.58(2H，d，J＝5.1Hz)，3.82(1H，t，J＝5.1Hz)，7.54(2H，d，J＝8.7Hz)，8.15(2H，d，J＝8.7Hz). 
(2)3-(N，N-二异丙基氨基)-2-(4-硝基苄基)-3-氧代丙酸以和实施例119(2)同样的方式，使用上述化合物(2.07g)和二异丙胺(3.00g)得到标题化合物(550mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.74(3H，d，J＝6.4Hz)，1.04-1.07(6H，m)，1.23(3H，d，J＝6.2Hz)，3.08-3.20(2H，m)，3.30-3.40(1H，m)，3.98-4.07(1H，m)，4.08-4.16(1H，m)，7.50(2H，d，J＝8.6Hz)，8.12(2H，d，J＝8.6Hz)，12.64(1H，brs). 
(3)N，N-二异丙基-N′-(2-萘基磺酰基)-2-(4-硝基苄基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(520mg)，得到标题化合物(356mg)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.82(3H，d，J＝6.3Hz)，1.01(3H，d，J＝6.6Hz)，1.15(3H，d，J＝6.6Hz)，1.19(3H，d，J＝6.6Hz)，3.04(2H，d，J＝7.5Hz)，3.27-3.40(1H，m)，3.81-3.99(2H，m)，7.29(2H，d，J＝8.4Hz)，7.63-7.80(3H，m)，7.85(2H，d，J＝8.4Hz)，8.05-8.10(2H，m)，8.19(1H，d，J＝7.8Hz)，8.52(1H，s)，12.30(1H，brs).MS：512(M+H)+. 
实施例238：合成2-[4-(苯甲酰基氨基)苄基]-N，N-二异丙基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺(1)2-(4-氨基苄基)-N，N-二异丙基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺以和实施例7同样的方式，使用实施例237中获得的化合物(300mg)，得到标题化合物(281mg)，为白色固体。 
(2)2-[4-(苯甲酰基氨基)苄基]-N，N-二异丙基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二 酰胺以和实施例9同样的方式，使用上述化合物(281mg)，得到标题化合物(121mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.83(3H，d，J＝6.4Hz)，1.00(3H，d，J＝6.4Hz)，1.18(6H，t，J＝6.8Hz)，2.81-2.95(2H，m)，3.32-3.40(1H，m)，3.82-3.94(1H，m)，3.86(1H，t，J＝6.8Hz)，7.02(2H，d，J＝8.4Hz)，7.25-7.80(8H，m)，7.90-8.00(3H，m)，8.04(1H，d，J＝8.8Hz)，8.12(1H，d，J＝8.8Hz)，8.20(1H，d，J＝8.8Hz)，10.13(1H，s)，12.22(1H，brs).MS：586(M+H)+. 
实施例239：合成2-[4-(苯甲酰基氨基)苄基]-N-乙基-N′-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例9同样的方式，使用实施例236中获得的化合物(155mg)，得到标题化合物(187mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ0.80-0.93(3H，m)，2.72-2.94(2H，m)，3.39-3.62(3H，m)，6.79(2H，d，J＝8.0Hz)，6.95(2H，d，J＝8.0Hz)，7.26-7.42(3H，m)，7.46-7.62(4H，m)，7.69-7.80(3H，m)，7.94(1H，d，J＝7.2Hz)，8.08(1H，d，J＝7.6Hz)，8.17(1H，d，J＝8.8Hz)，8.23(1H，d，J＝8.0Hz)，8.55(1H，s)，10.11(1H，s)，12.12(1H，brs).MS：606(M+H)+. 
实施例240：合成2-[4-(苯甲酰基氨基)苄基]-N，N-二甲基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺(1)3-[(2-萘基磺酰基)氨基]-2-(4-硝基苄基)-3-氧代丙酸乙酯以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例178(2)中获得的化合物(7.21g)得到标题化合物(9.02g)，为浅黄色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.18(3H，t，J＝7.3Hz)，3.12-3.29(2H，m)，3.57(1H，t，J＝7.0Hz)，4.03-4.30(2H，m)，7.06(2H，d，J＝8.8Hz)，7.56-7.92(4H，m)，7.92-8.08(4H，m)，8.63(1H，d，J＝1.0Hz). 
(2)2-(4-氨基苄基)-3-[(2-萘基磺酰基)氨基]-3-氧代丙酸乙酯以和实施例7同样的方式，在室温下使用上述化合物(16.8g)得到标 题化合物(15.4g)，为浅黄色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.93(3H，t，J＝7.1Hz)，2.66-2.89(2H，m)，3.54-3.68(1H，m)，3.93(2H，q，J＝7.1Hz)，6.43(2H，d，J＝8.3Hz)，6.74(2H，d，J＝8.2Hz)，7.59-7.82(3H，m)，7.97-8.32(3H，s)，8.54(1H，s). 
(3)2-[4-(苯甲酰基氨基)苄基]-3-[(2-萘基磺酰基)氨基]-3-氧代丙酸乙酯以和实施例9同样的方式，使用上述化合物(15.4g)得到标题化合物(14.3g)，为浅黄色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.95(3H，t，J＝7.2Hz)，2.79-3.00(2H，m)，3.60-3.80(1H，m)，3.96(2H，q，J＝7.2Hz)，7.03(2H，d，J＝8.4Hz)，7.40-7.78(8H，m)，7.82-8.29(4H，m)，8.54(1H，s)，10.17(1H，s)，12.50(1H，brs). 
(4)2-[4-(苯甲酰基氨基)苄基]-3-[(2-萘基磺酰基)氨基]-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(14.3g)得到标题化合物(13.3g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ2.74-3.04(2H，m)，3.57-3.76(1H，m)，6.99(2H，d，J＝8.4Hz)，7.40-7.78(8H，m)，7.87-8.29(5H，m)，8.52(1H，s)，10.15(1H，s)，12.40(1H，brs)，12.95(1H，brs). 
(5)2-[4-(苯甲酰基氨基)苄基]-N，N-二甲基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用上述化合物(503mg)、盐酸二甲胺(489mg)和三乙胺(833μL)得到标题化合物(102mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ2.73(3H，s)，2.76(3H，s)，2.65-2.99(2H，m)，3.93(1H，t，J＝7.5Hz)，7.05(2H，d，J＝8.4Hz)，7.60-7.81(8H，m)，7.89-8.26(5H，m)，8.56(1H，s)，10.17(1H，s)，12.33(1H，brs).MS：530(M+H)+. 
实施例241：合成2-[4-(苯甲酰基氨基)苄基]-N-乙基-N-甲基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺 以和实施例13同样的方式，使用实施例240(4)中获得的化合物(503mg)和N-乙基甲基胺(515μL)得到标题化合物(188mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.74-0.98(3H，m)，2.69，2.73(total 3H，each s)，2.77-3.00(2H，m)，3.00-3.55(2H，m)，3.78-4.02(1H，m)，7.05(2H，d，J＝8.1Hz)，7.39-7.84(8H，m)，7.95(2H，d，J＝7.2Hz)，8.06(1H，d，J＝7.8Hz)，8.13(1H，d，J＝8.7Hz)，8.21(1H，d，J＝7.8Hz)，8.55(1H，s)，10.16(1H，s)，12.35(1H，brs).MS：544(M+H)+. 
实施例242：合成2-[4-(苯甲酰基氨基)苄基]-N，N-二丙基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例240(4)中获得的化合物(503mg)和二丙基胺(165μL)得到标题化合物(351mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.60(3H，t，J＝7.5Hz)，0.69(3H，t，J＝.5Hz)，1.00-1.38(4H，m)，2.70-3.20(6H，m)，3.77-3.98(1H，m)，7.05(2H，d，J＝8.4Hz)，7.40-7.80(8H，m)，7.96(2H，d，J＝7.2Hz)，8.06(1H，d，J＝8.1Hz)，8.13(1H，d，J＝8.7Hz)，8.21(1H，d，J＝8.1Hz)，8.55(1H，s)，10.16(1H，s)，12.36(1H，brs).MS：586(M+H)+. 
实施例243：合成2-[4-(苯甲酰基氨基)苄基]-N，N-二戊基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例240(4)中获得的化合物(503mg)和二戊基胺(189μL)得到标题化合物(256mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.60-1.39(18H，m)，2.70-3.24(6H，m)，3.74-3.96(1H，m)，7.05(2H，d，J＝8.4Hz)，7.43-7.86(8H，m)，7.88-7.98(2H，m)，7.98-8.27(3H，m)，8.56(1H，s)，10.15(1H，s)，12.34(1H，brs).MS：642(M+H)+. 
实施例244：合成2-[(4-苯甲酰基氨基)苄基]-N-(2-萘基磺酰基)-3-氧代-3-吡咯烷丙酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例240(4)中获得的化合物(503 mg)和吡咯烷(100μL)得到标题化合物(264mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ1.41-1.80(4H，m)，2.70-3.52(6H，m)，3.61-3.81(1H，m)，7.05(2H，d，J＝8.4Hz)，7.38-7.83(8H，m)，7.88-8.31(5H，m)，8.55(1H，s)，10.16(1H，s)，12.31(1H，brs).MS：556(M+H)+. 
实施例245：合成2-[(4-苯甲酰基氨基)苄基]-N-(2-萘基磺酰基)-3-氧代-3-哌啶子基丙酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例240(4)中获得的化合物(503mg)和哌啶(119μL)得到标题化合物(314mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.91-1.53(6H，m)，2.73-2.99(2H，m)，3.03-3.49(4H，m)，3.93(1H，t，J＝6.9Hz)，7.05(2H，d，J＝8.4Hz)，7.40-7.88(8H，m)，7.96(2H，d，J＝6.9Hz)，8.06(1H，d，J＝8.1Hz)，8.14(1H，d，J＝8.7Hz)，8.21(1H，d，J＝7.8Hz)，8.56(1H，s)，10.17(1H，s)，12.29(1H，brs).MS：570(M+H)+. 
实施例246：合成2-[(4-苯甲酰基氨基)苄基]-3-吗啉代-N-(2-萘基磺酰基)-3-氧代丙酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例240(4)中获得的化合物(503mg)和吗啉(105μL)得到标题化合物(346mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ2.72-3.00(2H，m)，3.00-3.55(8H，m)，3.96(1H，t，J＝7.2Hz)，7.08(2H，d，J＝8.4Hz)，7.41-7.88(8H，m)，7.88-8.30(5H，m)，8.57(1H，s)，10.18(1H，s)，12.35(1H，brs).MS：572(M+H)+. 
实施例247：合成2-[(4-苯甲酰基氨基)苄基]-3-(4-甲基哌嗪基)-N-(2-萘基磺酰基)-3-氧代丙酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例240(4)中获得的化合物(503mg)和1-甲基哌嗪(133μL)得到标题化合物(256mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ2.00-3.90(14H，m)，7.08(2H，d，J＝7.5Hz)，7.35-8.15(13H，m)，8.32(1H，s)，10.15(1H，s). MS：585(M+H)+. 
实施例248：合成2-[4-(苯甲酰基氨基)苄基]-N-乙基-N-(4-氟苯基)-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例240(4)中获得的化合物(503mg)和N-乙基-N-(4-氟苯基)胺(167mg)得到标题化合物(555mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.88(3H，t，J＝7.0Hz)，2.66-3.00(2H，m)，3.20-3.64(3H，m)，6.67-6.89(2H，m)，6.89-7.26(4H，m)，7.38-7.82(8H，m)，7.82-8.00(2H，m)，8.00-8.30(3H，m)，8.55(1H，s)，10.12(1H，s)，12.03(1H，brs).MS：624(M+H)+. 
实施例249：合成2-[4-(苯甲酰基氨基)苄基]-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例240(4)中获得的化合物(503mg)和N-(4-氟苯基)-N-异丙胺(184mg)得到标题化合物(473mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.60-1.00(6H，m)，2.60-2.80(1H，m)，2.80-3.00(1H，m)，3.10-3.39(1H，m)，4.45-4.77(1H，m)，6.65-7.00(5H，m)，7.18-7.39(1H，m)，7.39-7.64(5H，m)，7.64-7.85(3H，m)，7.95(2H，d，J＝6.9Hz)，8.00-8.30(3H，m)，8.56(1H，s)，10.15(1H，s)，12.00(1H，brs).MS：638(M+H)+. 
实施例250：合成2-[4-(苯甲酰基氨基)苄基]-N-异丙基-N′-(2-萘基磺酰基)-N-(3-三氟甲基苯基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例240(4)中获得的化合物(503mg)和N-异丙基-3-三氟甲基苯胺(244mg)得到标题化合物(439mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.60-1.09(6H，m)，2.65-3.07(2H，m)，3.09-3.50(1H，m)，4.55-4.82(1H，m)，6.58-6.94(2H，m)，6.98-8.33(17H，m)，8.56(1H，s)，10.15(1H，s)，12.08(1H，brs). MS：688(M+H)+. 
施例251：合成2-[4-(苯甲酰基氨基)苄基]-N-异丙基-N′-(2-萘基磺酰基)-N-(3-吡啶基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例240(4)中获得的化合物(503mg)和N-异丙基-N-(3-吡啶基)胺(163mg)得到标题化合物(339mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.69-1.05(6H，m)，2.60-3.08(2H，m)，3.20-3.56(1H，m)，4.54-4.83(1H，m)，6.60-6.98(2H，m)，6.98-8.38(16H，m)，8.40-8.80(2H，m)，10.16(1H，s)，12.08(1H，brs).MS：621(M+H)+. 
实施例252：合成3-吗啉代-N-(2-萘基磺酰基)-2-(4-硝基苄基)-3-氧代丙酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例6(4)中获得的化合物(500mg)和吗啉(204μL)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(304mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ2.91-3.43(11H，m)，4.5(1H，t，J＝7.4Hz)，7.35(2H，d，J＝8.7Hz)，7.63-7.84(3H，m)，7.93(2H，d，J＝8.7Hz)，8.00-8.25(3H，m)，8.53(1H，s).MS：498(M+H)+. 
实施例253：合成2-(4-氨基苄基)-3-吗啉代-N-(2-萘基磺酰基)-3-氧代丙酰胺以和实施例7同样的方式，在室温下使用实施例252中获得的化合物(198mg)得到标题化合物(164mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ2.60-2.89(2H，m)，2..95-3.55(8H，m)，3.78(1H，t，J＝7.1Hz)，6.39(2H，d，J＝8.3Hz)，6.74(2H，d，J＝8.3Hz)，7.64-7.87(3H，m)，8.07(1H，d，J＝7.7Hz)，8.12(1H，d，J＝7.5Hz)，8.20(1H，d，J＝7.6Hz)，8.59(1H，s).MS：468(M+H)+. 
实施例254：合成3-(4-甲基哌嗪基)-N-(2-萘基磺酰基)-2-(4-硝基苄基)-3-氧代丙酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例6(4)中获得的化合物(500mg)和1-甲基哌嗪(234mL)得到标题化合物(355mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ2.00-5.00(6H，m)，2.60(3H，brs)，2.94-3.11(4H，m)，3.81(1H，t，J＝6.9Hz)，7.34(2H，d，J＝5.6Hz)，7.52-7.68(2H，m)，7.75(1H，d，J＝8.4Hz)，7.80-8.00(4H，m)，8.03(1H，d，J＝6.8Hz)，8.29(1H，s).MS：511(M+H)+. 
实施例255：合成2-(4-氨基苄基)-3-(4-甲基哌嗪基)-N-(2-萘基磺酰基)-3-氧代丙酰胺以和实施例7同样的方式，在室温下使用实施例254中获得的化合物(270mg)得到标题化合物(168mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ2.00-4.00(14H，m)，6.37(2H，d，J＝8.2Hz)，6.74(2H，d，J＝8.2Hz)，7.54-7.70(2H，m)，7.77(1H，dd，J＝8.6，1.4Hz)，7.90-8.10(3H，m)，8.32(1H，s).MS：481(M+H)+. 
实施例256：合成N-(2-羟乙基)-N-甲基-N′-(2-萘基磺酰基)-2-(4-硝基苄基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例6(4)中获得的化合物(400mg)和N-甲基乙醇胺(140mg)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(322mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ2.76-2.87(total 3H，each s)，2.90-3.70(6H，m)，3.90-4.30(1H，m)，7.22-7.40(2H，m)，7.64-7.92(5H，m)，8.00-8.24(3H，m)，8.52(1H，s)，11.90-12.60(1H，m).MS：486(M+H)+. 
实施例257：合成2-(4-氨基苄基)-N-(2-羟乙基)-N-甲基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺以和实施例7同样的方式，使用实施例256中获得的化合物(270mg) 得到标题化合物(209mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ2.50-2.82(5H，m)，3.06-3.59(4H，m)，3.68-4.00(1H，m)，4.38，4.60(total 1H，each brs)，6.29-6.40(2H，m)，6.70(2H，d，J＝8.0Hz)，7.64-7.88(3H，m)，8.04-8.30(3H，m)，8.53(1H，m).MS：456(M+H)+. 
实施例258：合成N-二苯基甲基-N′-(2-萘基磺酰基)-2-(4-硝基苄基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例6(4)中获得的化合物(400mg)和二苯基甲基胺(171mg)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(155mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ3.09(2H，d，J＝7.5Hz)，3.69-3.89(1H，m)，5.95(1H，d，J＝7.8Hz)，6.97-7.76(12H，m)，7.65-7.84(3H，m)，7.91(2H，d，J＝8.5Hz)，8.00-8.21(3H，m)，8.54(1H，m)，8.73(1H，d，J＝7.8Hz)，12.32(1H，brs).MS：594(M+H)+. 
实施例259：合成2-(4-氨基苄基)-N-二苯基甲基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺以和实施例7同样的方式，在室温下使用实施例258中获得的化合物(135mg)得到标题化合物(91mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ2.63-2.92(2H，m)，3.39-3.47(1H，m)，5.94(1H，d，J＝7.7Hz)，6.36(2H，d，J＝8.3Hz)，6.66-8.18(19H，m)，8.56(1H，d，J＝7.9Hz).MS：564(M+H)+. 
实施例260：合成N-乙基-N′-(2-萘基磺酰基)-2-(4-硝基苄基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例6(4)中获得的化合物(400mg)和40％乙胺-甲醇溶液(500μL)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(205mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.91(3H，t，J＝6.9Hz)，2.86-3.10(4H，m)， 3.54(1H，t，J＝7.7Hz)，7.30(2H，d，J＝8.5Hz)，7.62-7.80(3H，m)，7.81-7.98(3H，m)，8.05(2H，t，J＝7.7Hz)，8.18(1H，d，J＝8.1Hz)，8.52(1H，s)，12.29(1H，brs).MS：456(M+H)+. 
实施例261：合成2-(4-氨基苄基)-N-乙基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺以和实施例7同样的方式，在室温下使用实施例260中获得的化合物(145mg)得到标题化合物(100mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.89(3H，t，J＝7.2Hz)，2.62-3.10(4H，m)，3.34-3.52(1H，m)，6.33(2H，d，J＝8.3Hz)，6.69(2H，d，J＝8.3Hz)，7.60-7.84(4H，m)，8.07(2H，t，J＝9.2Hz)，8.17(1H，d，J＝7.8Hz)，8.51(1H，s).MS：426(M+H)+. 
实施例262：合成N-(2-萘基磺酰基)-2-(4-硝基苄基)-3-氧代-3-(3-氧代螺[茚满-1，4′-哌啶]-1′-基)丙酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例6(4)中获得的化合物(300mg)和3-氧代螺[茚满-1，4′-哌啶](141mg)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(90mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.80-4.50(13H，m)，7.09-8.25(14H，m)，8.52(1H，s)，12.47(1H，brs).MS：612(M+H)+
实施例263：合成2-(4-氨基苄基)-N-(2-萘基磺酰基)-3-氧代-3-(3-氧代螺[茚满-1，4′-哌啶]-1′-基)丙酰胺以和实施例7同样的方式，在室温下使用实施例262中获得的化合物(72mg)得到标题化合物(17mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.80-4.48(13H，m)，6.38(1H，d，J＝8.2Hz)，6.47(2H，d，J＝8.2Hz)，6.76(1H，d，J＝8.2Hz)，6.82(2H，d，J＝8.2Hz)，7.15-8.20(10H，m)，8.49(1H，brs).MS：582(M+H)+. 
实施例264：合成2-(4-氨基苄基)-N，N-二戊基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺(1)N，N-二戊基-N′-(2-萘基磺酰基)-2-(4-硝基苄基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例6(4)中获得的化合物(400mg)和二戊胺(147mg)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到油状标题化合物(125mg)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ0.60-1.90(18H，m)，2.70-3.75(7H，m)，7.13(2H，d，J＝8.6Hz)，7.50-8.10(8H，m)，8.64(1H，s)，10.60(1H，brs). 
(2)2-(4-氨基苄基)-N，N-二戊基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺以和实施例7同样的方式，使用上述化合物(125mg)得到标题化合物(91mg)，为浅绿色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.60-1.50(18H，m)，2.35-3.30(6H，m)，3.59-3.72(1H，m)，6.35(2H，d，J＝8.2Hz)，6.71(2H，d，J＝8.2Hz)，7.65-7.83(3H，m)，8.06(2H，t，J＝8.3Hz)，8.16(1H，d，J＝7.7Hz)，8.52(1H，s).MS：538(M+H)+. 
实施例265：合成N-乙基-2-(4-甲氧基苄基)-N-苯基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例206(2)中获得的化合物(1.25g)和N-乙基苯胺(364mg)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(610mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.92(3H，t，J＝7.2Hz)，2.71-2.96(2H，m)，3.30-3.70(6H，m)，6.68(2H，d，J＝8.4Hz)，6.79(2H，d，J＝8.4Hz)，6.99-7.17(2H，m)，7.30(1H，d，J＝15.7Hz)，7.35-7.82(7H，m)，7.70-7.89(2H，m)，11.78(1H，brs).MS：493(M+H)+. 
实施例266：合成N-乙基-2-(4-甲氧基苄基)-N′-苯乙基磺酰基-N-苯基丙二酰胺 以和实施例221同样的方式，使用实施例265中获得的化合物(390mg)得到标题化合物(72mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.98(3H，t，J＝7.2Hz)，2.65-3.01(4H，m)，3.28-3.82(8H，m)，6.59-6.95(4H，m)，7.09-7.54(10H，m)，11.75(1H，brs).MS：495(M+H)+. 
实施例267：合成2-(4-氯苄基)-N-乙基-N′-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺(1)2-(4-氯苄基)-3-[(2-萘基磺酰基)氨基]-3-氧代丙酸向实施例110(4)中获得的化合物(2.10g)中添加0.5mol/L盐酸(40ml)和乙酸乙酯(80ml)，并且通过分液收集有机层，用盐水洗涤。在减压下浓缩有机层，得到标题化合物(1.90g)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ2.55-3.00(2H，m)，3.58-3.74(1H，m)，6.88-7.07(4H，m)，7.60-7.87(3H，m)，8.09(2H，d，J＝8.9Hz)，8.20(1H，d，J＝7.7Hz)，8.51(1H，d，J＝1.3Hz)，12.44(1H，brs)，13.00(1H，brs). 
(2)2-(4-氯苄基)-N-乙基-N′-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(244mg)和N-乙基苯胺(71mg)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(125mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.88(3H，t，J＝7.2Hz)，2.67-3.61(5H，m)，6.83(2H，d，J＝8.4Hz)，6.94(2H，d，J＝8.1Hz)，7.11(2H，d，J＝8.1Hz)，7.26-7.50(3H，m)，7.69-7.87(3H，m)，8.08-8.30(3H，m)，8.54(1H，s)，12.11(1H，brs).MS：521(M+H)+. 
实施例268：合成N-乙基-N′-(2-萘基磺酰基)-N-苯基-2-(4-吡啶基甲基)丙二酰胺(1)3-[(2-萘基磺酰基)氨基]-3-氧代-2-(4-吡啶基)丙酸向实施例113(4)中获得的化合物(513mg)中添加1mol/L盐酸(2.5ml)和水(10mL)，并且在室温下搅拌该混合物。通过过滤收集沉淀物，得到标题化合物(224mg)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ2.80-3.02(2H，m)，3.60-3.75(1H，m)，7.01(2H，d，J＝5.9Hz)，7.59-7.80(3H，m)，7.96-8.24(5H，m)，8.51(1H，d，J＝1.1Hz). 
(2)N-乙基-N′-(2-萘基磺酰基)-N-苯基-2-(4-吡啶基甲基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(224mg)和N-乙基苯胺(71mg)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(65mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.87(3H，t，J＝7.0Hz)，2.70-3.98(2H，m)，3.19-3.60(3H，m)，6.85(2H，d，J＝5.7Hz)，6.94(2H，d，J＝7.7Hz)，7.18-7.40(3H，m)，7.59-7.82(3H，m)，8.00-8.40(5H，m)，8.53(1H，s)，12.28(1H，brs).MS：487(M+H)+. 
实施例269：合成N-乙基-N′-(2-萘基磺酰基)-N-苯基-2-(4-三氟甲氧基苄基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例117(4)中获得的化合物(1.18g)和N-乙基苯胺(305mg)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(519mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.87(3H，t，J＝7.2Hz)，2.70-3.00(2H，m)，3.25-3.66(3H，m)，6.80-6.98(4H，m)，7.06(2H，d，J＝8.4Hz)，7.19-7.43(3H，m)，7.65-7.84(3H，m)，8.00-8.30(3H，m)，8.59(1H，s)，12.08(1H，brs).MS：571(M+H)+. 
实施例270：合成N-乙基-N-苯基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)-2-(4-三氟甲氧基苄基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例207(2)中获得的化合物(1.22g)和N-乙基苯胺(333mg)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(544mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.91(3H，t，J＝7.2Hz)，2.80-3.10(2H，m)，3.26-3.67(3H，m)，6.93-7.61(14H，m)，7.69-7.88(2H，m)，11.76(1H，brs).MS：547(M+H)+. 
实施例271：合成N-乙基-2-(3，4-二甲氧基苄基)-N′-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺(1)3-(N-乙基-N-苯基氨基)-2-(3，4-二甲氧基苄基)-3-氧代丙酸以和实施例119(2)同样的方式，使用实施例119(1)中获得的化合物(2.00g)和N-乙基苯胺(1.65g)得到标题化合物(428mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.06(3H，t，J＝7.2Hz)，2.97-3.29(2H，m)，3.46-3.84(6H，m)，3.87(3H，s)，6.65-7.50(8H，m). 
(2)N-乙基-2-(3，4-二甲氧基苄基)-N′-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(214mg)得到标题化合物(9mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.90(3H，t，J＝7.2Hz)，2.70-3.00(2H，m)，3.30-3.70(6H，m)，3.71(3H，s)，6.22-6.34(1H，m)，6.66-6.81(2H，m)，6.83-7.10(2H，m)，7.19-7.42(3H，m)，7.63-7.80(3H，m)，8.01-8.27(3H，m)，8.52(1H，s)，11.97(1H，brs).MS：547(M+H)+. 
实施例272：合成N-乙基-2-(3，4-二甲氧基苄基)-N-苯基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例271(1)中获得的化合物(214mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(101mg)，得到标题化合物(69mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.93(3H，t，J＝6.9Hz)，2.75-3.10(2H，m)，3.30-3.70(6H，m)，3.73(3H，s)，6.38-6.50(1H，m)，6.77-6.94(2H，m)，6.97-7.15(2H，m)，7.25(1H，d，J＝15.3Hz)，7.30-7.66(7H，m)，7.63-7.80(2H，m)，11.64(1H，brs).MS：523(M+H)+
实施例273：合成N-乙基-2-(3，4-亚甲基二氧基苄基)-N′-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺 (1)2，2-二甲基-5-(3，4-亚甲基二氧基苄基)-1，3-二氧己环-4，6-二酮以和实施例119(1)同样的方式，使用3，4-亚甲基二氧基苯甲醛(8.33g)得到标题化合物(8.34g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.54(3H，s)，1.74(3H，s)，3.41(2H，d，J＝4.8Hz)，3.71(1H，t，J＝4.8Hz)，5.92(2H，s)，6.68-6.87(3H，m). 
(2)3-(N-乙基-N-苯基氨基)-2-(3，4-亚甲基二氧基苄基)-3-氧代丙酸以和实施例119(2)同样的方式，使用上述化合物(2.00g)和N-乙基苯胺(3.48g)，得到标题化合物(1.92g)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.93(3H，t，J＝7.2Hz)，2.86(2H，d，J＝7.5Hz)，3.08-3.71(3H，m)，5.98(2H，s)，6.31-6.51(2H，m)，6.54-6.96(3H，m)，7.28-7.45(3H，m)，12.45(1H，brs). 
(3)N-乙基-2-(3，4-亚甲基二氧基苄基)-N′-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(811mg)，得到标题化合物(563mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.89(3H，t，J＝7.2Hz)，2.61-2.89(2H，m)，3.20-3.69(3H，m)，5.80-5.97(2H，m)，6.17-6.34(2H，m)，6.54(1H，d，J＝6.5Hz)，6.96(2H，d，J＝7.2Hz)，7.20-7.47(3H，m)，7.60-7.85(3H，m)，8.09(1H，d，J＝7.8Hz)，8.16(1H，d，J＝8.7Hz)，8.22(1H，d，J＝7.8Hz)，8.53(1H，s)，12.03(1H，brs).MS：531(M+H)+. 
实施例274：合成N-乙基-2-(3，4-亚甲基二氧基苄基)-N-苯基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例273(2)中获得的化合物(811mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(402mg)，得到标题化合物(277mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.93(3H，t，J＝7.2Hz)，2.65-2.89(2H，m)，3.30-3.72(3H，m)，5.91(2H，s)，6.29-6.47(2H，m)，6.66(1H，d，J＝8.4Hz)，7.00-7.19(2H，m)，7.27(1H，d，J＝15.6Hz)，7.36-7.81(7H，m)，7.70-7.86(2H， m)，11.72(1H，brs).MS：507(M+H)+. 
实施例275：合成N-乙基-2-(4-甲氧基羰基苄基)-N′-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺(1)3-(N-乙基-N-苯基氨基)-2-(4-甲氧基羰基苄基)-3-氧代丙酸以和实施例119(2)同样的方式，使用实施例120(1)中获得的化合物(2.34g)和N-乙基苯胺(3.88g)得到标题化合物(1.50g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.91(3H，t，J＝7.2Hz)，2.90-3.10(2H，m)，3.20-3.68(3H，m)，3.85(3H，s)，6.35-7.00(2H，m)，7.14(2H，d，J＝8.1Hz)，7.20-7.50(3H，m)，7.85(2H，d，J＝8.1Hz). 
(2)N-乙基-2-(4-甲氧基羰基苄基)-N′-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(750mg)，得到标题化合物(542mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.87(3H，t，J＝7.2Hz)，2.80-3.09(2H，m)，3.20-3.70(3H，m)，3.82(3H，s)，6.83-7.01(4H，m)，7.20-7.46(3H，m)，7.59-7.81(5H，m)，8.05-8.30(3H，m)，8.52(1H，s)，12.09(1H，brs).MS：545(M+H)+. 
实施例276：合成2-(4-羧基苄基)-N-乙基-N′-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例121同样的方式，使用实施例275中获得的化合物(300mg)，得到标题化合物(193mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.86(3H，t，J＝6.9Hz)，2.78-3.07(2H，m)，3.20-3.77(3H，m)，6.83-7.01(4H，m)，7.18-7.47(3H，m)，7.59-7.87(5H，m)，8.03-8.34(3H，m)，8.45(1H，s)，12.12(1H，brs)，12.79(1H，brs).MS：531(M+H)+. 
实施例277：合成N-乙基-2-(4-甲氧基羰基苄基)-N-苯基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺 以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例275(1)中获得的化合物(750mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(357mg)，得到标题化合物(237mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.91(3H，t，J＝7.2Hz)，2.90-3.15(2H，m)，3.35-3.68(3H，m)，3.82(3H，s)，7.00-7.13(4H，m)，7.29(1H，d，J＝15.3Hz)，7.34-7.60(7H，m)，7.70-7.86(4H，m)，11.80(1H，brs).MS：521(M+H)+. 
实施例278：合成2-(4-羧基苄基)-N-乙基-N-苯基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例121同样的方式，使用实施例277中获得的化合物(180mg)，得到标题化合物(116mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.91(3H，t，J＝7.2Hz)，2.81-3.12(2H，m)，3.35-3.69(3H，m)，6.89-7.11(4H，m)，7.28(1H，d，J＝15.3Hz)，7.30-7.62(7H，m)，7.65-7.90(4H，m)，11.79(1H，brs)12.80(1H，brs).MS：507(M+H)+. 
实施例279：合成N-乙基-2-[(2-甲氧基-5-吡啶基)甲基]-N′-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺(1)3-(N-乙基-N-苯基氨基)-2-[(2-甲氧基-5-吡啶基)甲基]-3-氧代丙酸以和实施例119(2)同样的方式，使用实施例122(1)中获得的化合物(2.12g)和N-乙基苯胺(3.87g)，得到标题化合物(1.46g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.93(3H，t，J＝7.1Hz)，2.89(2H，d，J＝7.5Hz)，3.20-3.69(3H，m)，3.82(3H，s)，6.71(1H，d，J＝8.4Hz)，6.60-7.04(2H，m)，7.29(1H，dd，J＝6.1，2.3Hz)，7.30-7.50(3H，m)，7.77(1H，d，J＝2.2Hz). 
(2)N-乙基-2-[(2-甲氧基-5-吡啶基)甲基]-N′-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(728mg)，得到标题化合物(536mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.88(3H，t，J＝6.9Hz)，2.61-2.90(2H，m)， 3.30-3.65(3H，m)，3.75(3H，s)，6.49(1H，d，J＝9.0Hz)，6.90-7.01(2H，m)，7.07-7.15(1H，m)，7.22-7.45(3H，m)，7.61(1H，s)，7.65-7.84(3H，s)，8.04-8.30(3H，m)，8.53(1H，s)，12.04(1H，brs).MS：518(M+H)+. 
实施例280：合成N-乙基-2-[(2-甲氧基-5-吡啶基)甲基]-N-苯基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例279(1)中获得的化合物(728mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(375mg)，得到标题化合物(346mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.92(3H，t，J＝6.9Hz)，2.70-3.05(2H，m)，3.18-3.75(3H，m)，3.76(3H，s)，6.61(1H，d，J＝8.7Hz)，7.00-7.14(2H，m)，7.19-7.31(2H，m)，7.32-7.61(7H，m)，7.65-7.86(3H，m)，11.73(1H，brs).MS：494(M+H)+
实施例281：合成2-[4-(苄氧基)苯甲基]-N-乙基-N-苯基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)5-[4-(苄氧基)苯甲基]-2，2-二甲基-1，3-二氧己环-4，6-二酮以和实施例119(1)同样的方式，使用4-苄氧基苯甲醛(11.8g)得到标题化合物(10.4g)，为浅黄色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.46(3H，s)，1.72(3H，s)，3.44(2H，d，J＝4.8Hz)，3.72(1H，t，J＝4.5Hz)，5.03(2H，s)，6.89(2H，d，J＝8.7Hz)，7.17-7.49(7H，m). 
(2)2-[4-(苄氧基)苯甲基]-3-(N-乙基-N-苯基氨基)-3-氧代丙酸以和实施例119(2)同样的方式，使用上述化合物(681mg)和N-乙基苯胺(969mg)，得到标题化合物(354mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.88(3H，t，J＝7.1Hz)，2.73-2.95(2H，m)，3.10-3.69(3H，m)，5.12(2H，s)，6.35-7.00(6H，m)，7.10-7.50(8H，m). 
(3)2-[4-(苄氧基)苯甲基]-N-乙基-N-苯基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺 以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(462mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(462mg)，得到标题化合物(167mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.91(3H，t，J＝6.9Hz)，2.60-3.78(5H，m)，5.00(2H，s)，6.70-6.90(4H，m)，6.90-7.14(2H，m)，7.18-7.58(13H，m)，7.65-7.90(2H，m)，11.76(1H，brs).MS：569(M+H)+. 
实施例282：合成2-[3-(苄氧基)苯甲基]-N-乙基-N-苯基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)5-[3-(苄氧基)苯甲基]-2，2-二甲基-1，3-二氧己环-4，6-二酮以和实施例119(1)同样的方式，使用3-苄氧基苯甲醛(950mg)，得到标题化合物(371mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.50(3H，s)，1.73(3H，s)，3.47(2H，d，J＝4.9Hz)，3.74(1H，t，J＝4.9Hz)，5.05(2H，s)，6.79-7.00(3H，m)，7.16-7.52(6H，m). 
(2)2-[3-(苄氧基)苯甲基]-3-(N-乙基-N-苯基氨基)-3-氧代丙酸以和实施例119(2)同样的方式，使用上述化合物(371mg)和N-乙基苯胺(528mg)获得油状标题化合物(400mg)。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.92(3H，t，J＝7.2Hz)，2.80-2.98(2H，m)，3.20-3.70(3H，m)，5.01(2H，s)，6.43-7.52(14H，m)，12.60(1H，brs). 
(3)2-[3-(苄氧基)苯甲基]-N-乙基-N-苯基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(400mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(168mg)，得到标题化合物(57mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.92(3H，t，J＝6.9Hz)，2.65-3.70(5H，m)，4.97(2H，s)，6.40-6.90(3H，m)，6.94-7.20(3H，m)，7.20-7.65(13H，m)，7.69-7.90(2H，m)，11.80(1H，brs).MS：569(M+H)+. 
实施例283：合成N-乙基-2-(4-甲氧基-3-硝基苄基)-N-苯基-N′-((E)- 苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)5-(4-甲氧基-3-硝基苄基)-2，2-二甲基-1，3-二氧己环-4，6-二酮以和实施例214(1)同样的方式，使用4-甲氧基-3-硝基苯甲酸(3.94g)获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(1.08g)，为浅黄色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ1.64(3H，s)，1.82(3H，s)，3.27(2H，d，J＝5.3Hz)，3.89(3H，s)，4.81(1H，t，J＝5.4Hz)，7.28(1H，d，J＝8.6Hz)，7.59(1H，dd，J＝8.8，1.6Hz)，7.83(1H，d，J＝1.2Hz). 
(2)3-(N-乙基-N-苯基氨基)-2-(4-甲氧基-3-硝基苄基)-3-氧代丙酸以和实施例119(2)同样的方式，使用上述化合物(1.08g)和N-乙基苯胺(1.69g)，得到标题化合物(310mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.91(3H，t，J＝7.0Hz)，2.96(2H，d，J＝7.5Hz)，3.20-3.70(3H，m)，3.91(3H，s)，6.25-7.10(2H，m)，7.20-7.40(5H，m)，7.46(1H，s)，12.70(1H，brs). 
(3)N-乙基-2-(4-甲氧基-3-硝基苄基)-N-苯基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(310mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(141mg)，得到标题化合物(22mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.91(3H，t，J＝7.2Hz)，2.78-3.16(2H，m)，3.25-3.70(3H，m)，3.84(3H，s)，6.94-7.05(2H，m)，7.17(1H，d，J＝8.7Hz)，7.20-784(10H，m)，7.86-7.92(2H，m)，11.74(1H，brs).MS：538(M+H)+. 
实施例284：合成N-乙基-2-(4-甲氧基-3-硝基苄基)-N′-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例283(2)中获得的化合物(294mg)，得到标题化合物(210mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.86(3H，t，J＝7.2Hz)，2.70-3.07(2H，m)，3.23-3.64(3H，m)，3.83(3H，s)，6.87(2H，d，J＝7.5Hz)，6.99-7.18(2H，m)，7.18-7.46(4H，m)，7.60-7.85(3H，m)，8.00-8.29(3H，m)，8.55(1H，s)， 12.02(1H，brs).MS：562(M+H)+. 
实施例285：合成2-(3-氨基-4-甲氧基苄基)-N-乙基-N′-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例7同样的方式，在室温下使用实施例284中获得的化合物(156mg)，得到标题化合物(132mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.89(3H，t，J＝7.1Hz)，2.50-2.90(2H，m)，3.25-3.75(3H，m)，3.65(3H，s)，5.91(1H，d，J＝7.7Hz)，6.17(1H，d，J＝1.0Hz)，6.43(1H，d，J＝8.2Hz)，6.88-7.01(2H，m)，7.22-7.46(3H，m)，7.61-7.87(3H，m)，8.02-8.24(3H，m)，8.53(1H，s).MS：532(M+H)+. 
实施例286：合成N-乙基-2-(3-甲氧基-4-硝基苄基)-N-苯基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)5-(3-甲氧基-4-硝基苄基)-2，2-二甲基-1，3-二氧己环-4，6-二酮以和实施例214(1)同样的方式，使用3-甲氧基-4-硝基苯甲酸(3.94g)，得到标题化合物(3.49g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ1.67(3H，s)，1.84(3H，s)，3.34(2H，d，J＝5.5Hz)，3.90(3H，s)，4.84(1H，t，J＝5.6Hz)，7.03(1H，d，J＝8.3Hz)，7.32(1H，s)，7.80(1H，d，J＝8.3Hz). 
(2)3-(N-乙基-N-苯基氨基)-2-(3-甲氧基-4-硝基苄基)-3-氧代丙酸以和实施例119(2)同样的方式，使用上述化合物(1.08g)和N-乙基苯胺(1.69g)，得到标题化合物(962mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.91(3H，t，J＝7.1Hz)，2.89-3.09(2H，m)，3.09-3.74(3H，m)，3.76(3H，s)，6.74(2H，brs)，6.73(1H，dd，J＝8.3，1.3Hz)，6.95(1H，d，J＝0.9Hz)，7.20-7.43(3H，m)，7.79(1H，d，J＝8.2Hz)，12.80(1H，brs). 
(3)N-乙基-2-(3-甲氧基-4-硝基苄基)-N-苯基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺 以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(310mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(141mg)，得到标题化合物(200mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.92(3H，t，J＝7.1Hz)，2.79-3.20(2H，m)，3.26-3.70(3H，m)，3.79(3H，s)，6.70(1H，d，J＝8.3Hz)，6.87(1H，s)，6.90-7.88(13H，m)，11.80(1H，brs).MS：538(M+H)+. 
实施例287：合成N-乙基-2-(3-甲氧基-4-硝基苄基)-N′-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例286(2)中获得的化合物(294mg)，得到标题化合物(318mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.88(3H，t，J＝7.1Hz)，2.80-3.09(2H，m)，3.26-3.69(3H，m)，3.70(3H，s)，6.54(1H，d，J＝8.3Hz)，6.75(1H，s)，6.89-7.00(2H，m)，7.20-7.50(3H，m)，7.58(1H，d，J＝8.3Hz)，7.65-7.83(3H，m)，8.02-8.29(3H，m)，8.55(1H，s)，11.10(1H，brs).MS：562(M+H)+. 
实施例288：合成2-(4-氨基-3-甲氧基苄基)-N-乙基-N′-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例7同样的方式，在室温下使用实施例287中获得的化合物(240mg)，得到标题化合物(204mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.88(3H，t，J＝6.9Hz)，2.60-2.80(2H，m)，3.24-3.67(3H，m)，3.53(3H，s)，6.05-6.20(2H，m)，6.35(1H，d，J＝8.1Hz)，6.90-7.05(2H，m)，7.20-7.40(3H，m)，7.62-7.80(3H，m)，8.03-8.26(3H，m)，8.55(1H，s).MS：532(M+H)+. 
实施例289：合成N-乙基-2-(3-甲氧基-2-硝基苄基)-N-苯基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)5-(3-甲氧基-2-硝基苄基)-2，2-二甲基-1，3-二氧己环-4，6-二酮以和实施例214(1)同样的方式，使用3-甲氧基-2-硝基苯甲酸(3.94g)，得到标题化合物(864mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ1.68(3H，s)，1.84(3H，s)，3.18(2H，d，J＝5.5Hz)，3.87(3H，s)，4.77(1H，t，J＝5.5Hz)，7.07(1H，d，J＝7.9Hz)，7.18(1H，d，J＝8.4Hz)，7.48(1H，t，J＝8.1Hz). 
(2)3-(N-乙基-N-苯基氨基)-2-(3-甲氧基-2-硝基苄基)-3-氧代丙酸以和实施例119(2)同样的方式，使用上述化合物(864mg)和N-乙基苯胺(1.36g)，得到标题化合物(714mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.93(3H，t，J＝7.1Hz)，2.66-2.80(1H，m)，2.90-3.05(1H，m)，3.25-3.70(3H，m)，3.90(3H，s)，6.15-7.60(8H，m)，12.95(1H，brs). 
(3)N-乙基-2-(3-甲氧基-2-硝基苄基)-N-苯基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(714mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(392mg)，得到标题化合物(285mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.92(3H，t，J＝7.1Hz)，2.70-3.10(2H，m)，3.35-3.70(3H，m)，3.82(3H，s)，6.60(1H，d，J＝7.8Hz)，6.99-7.20(3H，m)，7.22-7.60(9H，m)，7.68-7.89(2H，m)，11.75(1H，brs).MS：538(M+H)+. 
实施例290：合成N-乙基-2-(4-甲基-3-硝基苄基)-N-苯基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)2-(4-甲基-3-硝基苯基)乙烷-1，1，1-三甲酸三乙酯以和实施例117(1)同样的方式，使用4-甲基-3-硝基苄基氯(8.06g)获得油状标题化合物(16.5g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.25(9H，t，J＝7.2Hz)，2.56(3H，s)，3.53(2H，s)，7.22(1H，d，J＝8.0Hz)，7.47(1H，dd，J＝8.0，1.6Hz)，7.92(1H，d，J＝1.6Hz). 
(2)(4-甲基-3-硝基苄基)丙二酸单乙酯以和实施例117(2)同样的方式，使用上述化合物(16.5g)，得到标题化合物(12.2g)，为黄色固体。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.25(3H，t，J＝7.2Hz)，2.57(3H，s)，3.23-3.33(2H，m)，3.70(1H，t，J＝7.6Hz)，4.15-4.23(2H，m)，7.27(1H，d，J＝8.0Hz)，7.37(1H，dd，J＝8.0，1.6Hz)，7.85(1H，d，J＝1.6Hz). 
(3)3-(N-乙基-N-苯基氨基)-2-(4-甲基-3-硝基苄基)-3-氧代丙酸乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(2.02g)和N-乙基苯胺(1.00ml)得到标题化合物(1.84g)，为黄色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.92(3H，t，J＝7.2Hz)，1.12(3H，t，J＝7.2Hz)，2.50(3H，s)，3.00-3.09(2H，m)，3.43-3.65(3H，m)，4.00(2H，q，J＝7.2Hz)，6.76(2H，brs)，7.26-7.28(1H，m)，7.31-7.46(4H，m)，7.60(1H，d，J＝1.2Hz). 
(4)3-(N-乙基-N-苯基氨基)-2-(4-甲基-3-硝基苄基)-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(1.84g)获得油状标题化合物(1.54g)。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.90(3H，t，J＝7.2Hz)，2.50(3H，s)，3.02(2H，d，J＝7.6Hz)，3.32-3.39(1H，m)，3.43-3.64(2H，m)，6.72(2H，brs)，7.26(1H，dd，J＝7.6，1.6Hz)，7.35(3H，brs)，7.40(1H，d，J＝7.6Hz)，7.58(1H，d，J＝1.6Hz)，12.70(1H，brs). 
(5)N-乙基-2-(4-甲基-3-硝基苄基)-N-苯基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(420mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(216mg)，得到标题化合物(296mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.82-0.96(3H，m)，2.42(3H，s)，2.86-2.99(1H，m)，3.05-3.16(1H，m)，3.43-3.64(3H，m)，7.03-7.05(2H，m)，7.24-7.60(11H，m)，7.78-7.80(2H，m)，11.75(1H，brs). 
实施例291：合成2-(3-氨基-4-甲苯甲基)-N-乙基-N-苯基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例137(4)同样的方式，在室温下使用实施例290中获得的化合物(204mg)得到标题化合物(130mg)，为浅黄色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.89-0.98(3H，m)，1.96(3H，s)，2.70-2.87(2H，m)，3.40-3.53(2H，m)，3.60-3.70(1H，m)，6.01(1H，d，J＝7.2Hz)，6.26(1H，s)，6.69(1H，d，J＝7.2Hz)，7.09-7.11(2H，m)，7.29(1H，d，J＝15.6Hz)，7.36-7.50(6H，m)，7.55(1H，d，J＝15.6Hz)，7.77-7.78(2H，m).MS：492(M+H)+. 
实施例292：合成2-(3-苯甲酰基氨基-4-甲苯甲基)-N-乙基-N-苯基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例9同样的方式，使用实施例291中获得的化合物(75mg)，得到标题化合物(71mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.87-0.95(3H，m)，2.49(3H，s)，2.80-2.91(1H，m)，2.96-3.07(1H，m)，3.40-3.70(3H，m)，6.76(1H，d，J＝7.9Hz)，6.95(1H，s)，7.04-7.10(3H，m)，7.29-7.60(10H，m)，7.73-7.82(3H，m)，7.98(2H，d，J＝7.2Hz)，9.79(1H，s)，11.80(1H，brs).MS：596(M+H)+. 
实施例293：合成N-乙基-2-(4-甲基-3-硝基苄基)-N′-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例290(4)中获得的化合物(1.12g)，得到标题化合物(962mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.81-0.90(3H，m)，2.40(3H，s)，2.85(1H，dd，J＝13.6，5.6Hz)，2.99(1H，dd，J＝13.6，8.8Hz)，3.39-3.57(3H，m)，6.89(2H，d，J＝7.6Hz)，7.08-7.15(2H，m)，7.20-7.41(3H，m)，7.52(1H，s)，7.65-7.84(3H，m)，8.11(1H，d，J＝8.0Hz)，8.17(1H，d，J＝8.8Hz)，8.24(1H，d，J＝8.0Hz)，8.54(1H，s)，12.07(1H，brs).MS：546(M+H)+. 
实施例294：合成2-(3-氨基-4-甲苯甲基)-N-乙基-N′-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例7同样的方式，在室温下使用实施例293中获得的化合物(670mg)，得到标题化合物(620mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.80-0.95(3H，m)，1.94(3H，s)， 2.64-2.74(2H，m)，3.36-3.49(2H，m)，3.49-3.63(1H，m)，5.87(1H，d，J＝7.6Hz)，6.15(1H，s)，6.58(1H，d，J＝7.6Hz)，6.90-6.99(2H，m)，7.25-7.39(3H，m)，7.76-7.80(3H，m)，8.10(1H，d，J＝8.0Hz)，8.16(1H，d，J＝8.8Hz)，8.22(1H，d，J＝8.0Hz)，8.54(1H，s).MS：516(M+H)+. 
实施例295：合成2-(3-苯甲酰基氨基-4-甲苯甲基)-N-乙基-N′-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例9同样的方式，使用实施例294中获得的化合物(146mg)，得到标题化合物(148mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.86(3H，t，J＝7.2Hz)，2.15(3H，s)，2.70-2.81(1H，m)，2.86-2.96(1H，m)，3.37-3.61(3H，m)，6.66(1H，d，J＝7.3Hz)，6.89-6.98(4H，m)，7.18-7.40(3H，m)，7.49-7.62(3H，m)，7.70-7.82(3H，m)，7.97-7.99(2H，m)，8.09(1H，d，J＝8.0Hz)，8.18(1H，d，J＝8.8Hz)，8.24(1H，d，J＝8.0Hz)，8.56(1H，s)，9.78(1H，s)，12.10(1H，brs).MS：620(M+H)+. 
实施例296：合成N-乙基-2-(4-氟苄基)-N′-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺(1)3-(N-乙基-N-苯基氨基)-2-(4-氟苄基)-3-氧代丙酸乙酯使用实施例118(2)中获得的化合物(884mg)和N-乙基苯胺(1.67g)，通过与实施例1(4)同样的方式得到反应混合物。添加乙酸乙酯(150mL)和碳酸氢钠水溶液(120mL)来萃取该混合物，并且依次用0.5mol/L盐酸、水和饱和盐水洗涤有机层。在减压下浓缩有机层，得到油状标题化合物(940mg)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.03(3H，t，J＝7.2Hz)，1.25(3H，t，J＝7.5Hz)，2.93-3.09(1H，m)，3.13-3.28(1H，m)，3.32-3.46(1H，m)，3.66(2H，q，J＝7.2Hz)，4.14(2H，q，J＝6.9Hz)，6.80-7.09(4H，m)，7.09-7.50(5H，m). 
(2)3-(N-乙基-N-苯基氨基)-2-(4-氟苄基)-3-氧代丙酸以和实施例111(4)同样的方式，使用上述化合物(940mg)获得油状标题化合物(837mg)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.06(3H，t，J＝7.2Hz)，2.90-3.04(1H，m)，3.04-3.20(1H，m)，3.35-3.48(1H，m)，3.52-3.79(2H，m)，6.80-7.50(9H，m). 
(3)N-乙基-2-(4-氟苄基)-N′-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(418mg)，得到标题化合物(274mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.87(3H，t，J＝6.9Hz)，2.65-2.94(2H，m)，3.20-3.66(3H，m)，6.71-6.97(6H，m)，7.38-7.40(3H，m)，7.63-7.82(3H，m)，8.00-8.29(3H，m)，8.54(1H，s)，12.08(1H，brs).MS：505(M+H)+. 
实施例297：合成N-乙基-2-(4-氟苄基)-N-苯基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例296(2)中获得的化合物(418mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(224mg)，得到标题化合物(98mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.91(3H，t，J＝7.2Hz)，2.79-3.09(2H，m)，3.38-3.70(3H，m)，6.85-7.10(6H，m)，7.29(1H，d，J＝15.3Hz)，7.34-7.60(7H，m)，7.70-7.89(2H，m)，11.76(1H，brs).MS：481(M+H)+. 
实施例298：合成N-乙基-2-[3-(4-氟苯氧基)苯甲基]-N-苯基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)2-[3-(4-氟苯氧基)苯基]乙烷-1，1，1-三甲酸三乙酯以和实施例117(1)同样的方式，使用3-(4-氟苯氧基)苄基溴(1.01g)获得油状标题化合物(1.56g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.20(9H，t，J＝7.2Hz)，3.48(2H，s)，4.17(2H，q，J＝7.2Hz)，6.80-6.88(2H，m)，7.91-7.02(5H，m)，7.14-7.21(1H，m). 
(2)[3-(4-氟苯氧基)苯甲基]丙二酸单乙酯以和实施例117(2)同样的方式，使用上述化合物(1.55g)获得油状标题化合物(1.19g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.22(3H，t，J＝7.2Hz)，3.23(2H，dd，J＝7.6，4.4Hz)，3.67(1H，t，J＝7.6Hz)，4.17(2H，q，J＝7.2Hz)，6.82-6.84(2H，m)，6.92-6.97(3H，m)，7.01-7.05(2H，m)，7.22-7.26(1H，m). 
(3)3-(N-乙基-N-苯基氨基)-2-[3-(4-氟苯氧基)苯甲基]-3-氧代丙酸乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(1.19g)和N-乙基苯胺(550μL)获得油状标题化合物(1.07g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.05(3H，t，J＝7.2Hz)，1.24(3H，t，J＝7.2Hz)，3.03(1H，dd，J＝13.2，5.1Hz)，3.20(1H，dd，J＝13.2，9.6Hz)，3.42(1H，dd，J＝9.6，5.1Hz)，3.67(2H，q，J＝7.2Hz)，4.13(2H，q，J＝7.2Hz)，6.60-6.68(2H，m)，6.77-7.05(8H，m)，7.18-7.30(3H，m). 
(4)3-(N-乙基-N-苯基氨基)-2-[3-(4-氟苯氧基)苯甲基]-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(1.07g)获得油状标题化合物(1.00g)。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0，92(3H，t，J＝7.2Hz)，2.91-2.94(2H，m)，3.26-3.31(1H，m)，3.41-3.68(2H，m)，6.50-7.10(6H，m)，7.10-7.44(6H，m)，12.60(1H，brs). 
(5)N-乙基-2-[3-(4-氟苯氧基)苯甲基]-N-苯基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(1.00g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(450mg)，得到标题化合物(260mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.88-0.95(3H，m)，2.84-2.92(1H，m)，2.98-3.06(1H，m)，3.45-3.54(2H，m)，3.54-3.65(1H，m)，6.59(1H，s)，6.74-6.82(2H，m)，6.98-7.03(4H，m)，7.12-7.60(11H，m)，7.76-7.82(2H，m)，11.74(1H，brs).MS：573(M+H)+. 
实施例299：合成N-乙基-2-[3-(1H-咪唑-1-基甲基)苯甲基]-N-苯基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺 (1)2-[3-(1H-咪唑-1-基甲基)苯基]乙烷-1，1，1-三甲酸三乙酯以和实施例144(1)同样的方式，使用3-(1H-咪唑-1-基甲基)苯甲醇(1.05g)获得油状标题化合物(1.13g)。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ1.10(9H，t，J＝7.2Hz)，3.37(2H，s)，4.09(6H，q，J＝7.2Hz)，5.14(2H，s)，6.90(1H，s)，7.06(1H，s)，7.10-7.17(3H，m)，7.22-7.28(1H，m)，7.70(1H，s). 
(2)3-(N-乙基-N-苯基氨基)-2-[3-(1H-咪唑-1-基甲基)苯甲基]-3-氧代丙酸乙酯以和实施例117(2)同样的方式使上述化合物(1.10g)水解。以和实施例1(4)同样的方式，使用其和N-乙基苯胺(360μL)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱纯化粗产物，得到油状标题化合物(655mg)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.02(3H，t，J＝7.2Hz)，1.25(3H，t，J＝7.2Hz)，3.00-3.10(1H，m)，3.16-3.28(1H，m)，3.37-3.45(1H，m)，3.53-3.72(3H，m)，4.14(2H，q，J＝7.2Hz)，5.04(2H，s)，6.58(2H，m)，6.88-6.92(2H，m)，7.02-7.04(2H，m)，7.08(1H，s)，7.18-7.35(4H，m)，7.51(1H，s). 
(3)N-乙基-2-[3-(1H-咪唑-1-基甲基)苯甲基]-N-苯基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(3)同样的方式使上述化合物(655g)水解。以和实施例1(2)同样的方式，使用其和反式-β-苯乙烯磺酰胺(300mg)，得到标题化合物(440mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.82-0.93(3H，m)，2.90(1H，dd，J＝13.2，5.6Hz)，3.00(1H，dd，J＝13.2，8.0Hz)，3.40-3.64(3H，m)，5.33(2H，s)，6.91-7.07(4H，m)，7.17-7.81(14H，m)，9.19(1H，s)，11.83(1H，brs).MS：543(M+H)+. 
实施例300：合成N-乙基-2-{3-[(2-甲基-1H-苯并咪唑-1-基)甲基]苄基}-N-苯基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)3-[(2-甲基-1H-苯并咪唑-1-基)甲基]苯甲酸甲酯在冰冷条件下向2-甲基-1H-苯并咪唑(2.25g)/THF(100mL)溶液中添 加60％氢化钠(750mg)，并且搅拌该混合物20分钟。在冰冷条件下将3-(溴甲烷)苯甲酸甲酯(3.90g)添加到该反应混合物中，在室温搅拌该混合物2天。往该反应混合物中添加水(100mL)，然后用乙酸乙酯(100mL×2)萃取该混合物。将有机层用饱和盐水洗涤，然后在减压下浓缩，得到标题化合物(3.97g)，为浅褐色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ2.50(3H，s)，3.81(3H，s)，5.58(2H，s)，7.15-7.18(2H，m)，7.36(1H，d，J＝7.6Hz)，7.45-7.57(3H，m)，7.74(1H，s)，7.87(1H，d，J＝8.0Hz). 
(2)3-[(2-甲基-1H-苯并咪唑基1-基)甲基]苯甲醇在冰冷条件下向上述化合物(3.97g)/THF(50ml)溶液中添加少量的氢化铝锂(540mg)，并且使混合物升温至室温同时搅拌20小时。往该反应混合物中添加水(100mL)，然后用乙酸乙酯(100mL)萃取混合物。将有机层用饱和盐水洗涤，然后在减压下浓缩，得到标题化合物(2.62g)，为浅黄色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ2.51(3H，s)，4.43(2H，d，J＝5.7Hz)，5.16(1H，t，J＝5.7Hz)，5.45(2H，s)，6.95-7.00(1H，m)，7.12-7.30(5H，m)，7.44-7.56(2H，m). 
(3)3-[(2-甲基-1H-苯并咪唑-1-基)甲基]苄基氯向上述化合物(2.61g)/氯仿(50ml)溶液中添加亚硫酰氯(4.0mL)，并且在回流条件下加热该混合物4小时。添加冰-水(200ml)，饱和碳酸氢钠(100mL)和氯仿(100mL)来萃取反应混合物。将有机层用饱和盐水洗涤，用活性炭处理，然后在减压下浓缩，得到标题化合物(1.92g)，为浅褐色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ2.52(3H，s)，4.72(2H，s)，5.49(2H，s)，7.00-7.17(3H，m)，7.25(1H，s)，7.27-7.35(2H，m)，7.45-7.57(2H，m). 
(4)2-{3-[(2-甲基-1H-苯并咪唑基1-基)甲基]苯基}乙烷-1，1，1-三甲酸三乙酯以和实施例117(1)同样的方式，使用上述化合物(1.65g)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到油状标题化合物(2.68g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.15(9H，t，J＝7.1Hz)，2.56(3H，s)，4.08(6H，q，J＝7.1Hz)，5.27(2H，s)，6.90-7.00(2H，m)，7.08-7.33(5H，m)，7.65-7.76(1H，m). 
(5){3-[(2-甲基-1H-苯并咪唑-1-基)甲基]苄基}丙二酸单乙酯以和实施例117(2)同样的方式，使用上述化合物(2.65g)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到油状标题化合物(800mg)。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.99-1.06(3H，m)，2.85(3H，s)，2.97-3.09(2H，m)，3.67-3.71(1H，m)，3.92-4.00(2H，m)，5.67(2H，s)，7.16-7.31(4H，m)，7.49-7.56(2H，m)，7.78-7.82(2H，m). 
(6)3-(N-乙基-N-苯基氨基)-2-{3-[(2-甲基-1H-苯并咪唑-1-基)甲基]苄基}-3-氧代丙酸乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(800mg)和N-乙基苯胺(300μL)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到油状标题化合物(600mg)。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.87(3H，t，J＝7.2Hz)，1.08(3H，t，J＝7.2Hz)，2.50(3H，s)，2.84-2.96(2H，m)，3.35-3.47(3H，m)，3.94(2H，q，J＝7.2Hz)，5.39(2H，s)，6.62(2H，brs)，6.84(1H，s)，6.90(1H，d，J＝8.0Hz)，7.02(1H，d，J＝7.9Hz)，7.13-7.31(6H，m)，7.41-7.44(1H，m)，7.53-7.55(1H，m). 
(7)3-(N-乙基-N-苯基氨基)-2-{3-[(2-甲基-1H-苯并咪唑-1-基)甲基]苄基}-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(655mg)，得到标题化合物(430mg)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.85(3H，t，J＝7.2Hz)，2.51(3H，s)，2.80-2.97(2H，m)，3.23-3.45(3H，m)，5.39(2H，s)，6.60(2H，brs)，6.86-6.90(2H，m)，7.01(1H，d，J＝7.5Hz)，7.13-7.36(6H，m)，7.43-7.57(2H，m)，12.61(1H，brs). 
(8)N-乙基-2-{3-[(2-甲基-1H-苯并咪唑-1-基)甲基]苄基}-N-苯基 -N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(427mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(177mg)，得到标题化合物(182mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.80-0.90(3H，m)，2.83(3H，s)，2.83-3.01(2H，m)，3.37-3.59(3H，m)，5.60(2H，s)，6.88-6.98(4H，m)，7.11(1H，d，J＝7.6Hz)，7.19(1H，t，J＝7.6Hz)，7.27-7.40(4H，m)，7.46-7.58(6H，m)，7.73-7.83(4H，m)，11.80(1H，brs).MS：607(M+H)+. 
实施例301：合成N-乙基-2-(4-硝基苯乙基)-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例217(2)中获得的化合物(690mg)和N-乙基苯胺(230μL)，获得标题化合物(524mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.97(3H，t，J＝6.8Hz)，1.80-2.08(2H，m)，2.53-2.57(2H，m)，3.14(1H，t，J＝7.2Hz)，3.49-3.71(2H，m)，7.14-7.16(2H，m)，7.27(2H，d，J＝8.8Hz)，7.34-7.38(4H，m)，7.48-7.49(3H，m)，7.58(1H，d，J＝15.6Hz)，7.80-7.82(2H，m)，8.10(2H，d，J＝8.8Hz)，11.72(1H，brs).MS：522(M+H)+
实施例302：合成2-(4-氨基苯乙基)-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例137(4)同样的方式，在室温使用实施例301中获得的化合物(257mg)，获得标题化合物(29mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.97(3H，t，J＝7.2Hz)，1.67-1.94(2H，m)，2.15-2.27(2H，m)，3.09-3.18(1H，m)，3.52-3.67(2H，m)，6.43(2H，d，J＝8.0Hz)，6.63(2H，d，J＝8.0Hz)，7.12-7.14(2H，m)，7.30-7.36(4H，m)，7.48-7.49(3H，m)，7.55(1H，d，J＝15.6Hz)，7.78-7.80(2H，m).MS：492(M+H)+. 
实施例303：合成2-(4-氨基苯乙基)-N-乙基-N’-苯乙基磺酰基-N-苯基丙二酰胺以和实施例221同样的方式，使用实施例301中获得的化合物(240 mg)获得粗产物。通过硅胶柱色谱纯化粗产物，得到标题化合物(86mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ1.01(3H，t，J＝7.2Hz)，1.76-1.82(2H，m)，2.07-2.26(2H，m)，2.85-3.08(2H，m)，3.24(1H，t，J＝6.8Hz)，3.47-3.80(4H，m)，6.43(2H，d，J＝8.0Hz)，6.59(2H，d，J＝8.0Hz)，7.20-7.42(10H，m).MS：494(M+H)+. 
实施例304：合成N-乙基-N’-(2-萘基磺酰基)-2-(4-硝基苯乙基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例144(4)中获得的化合物(850mg)和N-乙基苯胺(290μL)，获得标题化合物(710mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.88-0.98(3H，m)，1.72-1.98(2H，m)，2.35-2.48(2H，m)，3.11(1H，t，J＝6.8Hz)，3.43-3.67(2H，m)，7.69-7.08(2H，m)，7.14(2H，d，J＝8.8Hz)，7.18-7.38(3H，m)，7.70-7.85(3H，m)，8.00(2H，d，J＝8.8Hz)，8.06-8.11(1H，m)，8.20(1H，d，J＝8.8Hz)，8.26(1H，d，J＝8.0Hz)，8.59(1H，s)，12.03(1H，brs).MS：546(M+H)+. 
实施例305：合成2-(4-氨基苯乙基)-N-乙基-N’-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例7同样的方式，在室温使用实施例304中获得的化合物(650mg)获得标题化合物(600mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.93(3H，t，J＝7.2Hz)，1.60-1.85(2H，m)，2.09(2H，t，J＝7.6Hz)，3.11(1H，t，J＝6.8Hz)，3.45-3.63(2H，m)，6.41(2H，d，J＝8.4Hz)，6.51(2H，d，J＝8.4Hz)，6.99(2H，d，J＝7.6Hz)，7.18-7.35(3H，m)，7.70-7.83(3H，m)，8.09(1H，d，J＝8.0Hz)，8.19(1H，d，J＝8.8Hz)，8.24(1H，d，J＝8.0Hz)，8.56(1H，s).MS：516(M+H)+. 
实施例306：合成N-乙基-N-苯基-2-(2-丙炔基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例215(2)中获得的化合物 (1.04g)和N-乙基苯胺(430μL)获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(95mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.17(3H，brs)，2.04(1H，s)，2.63-2.64(1H，m)，2.65-2.71(1H，m)，3.35-3.39(1H，m)，3.74-3.84(2H，m)，7.02(1H，d，J＝15.2Hz)，7.15-7.17(2H，m)，7.39-7.47(7H，m)，7.51-7.53(2H，m)，7.71(1H，d，J＝15.2Hz).MS：411(M+H)+. 
实施例307：合成N-乙基-N’-(2-萘基磺酰基)-N-苯基-2-(2-丙炔基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例152(4)中获得的化合物(4.00g)和N-乙基苯胺(1.53mL)获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(98mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.10(3H，brs)，1.18-1.20(1H，m)1.88(1H，s)，2.49-2.62(1H，m)，2.63-2.88(1H，m)，3.67-3.85(2H，m)，6.67-7.19(2H，m)，7.35-7.42(3H，m)，7.60-7.69(2H，m)，7.90-8.01(4H，m)，8.66(1H，s).MS：435(M+H)+. 
实施例308：合成N-乙基-2-(4-氟苄基)-N-(4-氟苯基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)2-(4-氟苄基)-3-氧代-3-[((E)-苯乙烯基磺酰基)氨基]丙酸乙酯以和实施例152(3)同样的方式，使用实施例118(2)中获得的化合物(10.0g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(7.06g)获得油状标题化合物(3.72g)。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ1.07(3H，t，J＝6.9Hz)，3.04(2H，d，J＝8.3Hz)，3.75(1H，t，J＝7.6Hz)，4.05(2H，q，J＝6.8Hz)，6.80-7.80(11H，m)，12.20(1H，brs). 
(2)2-(4-氟苄基)-3-氧代-3-[((E)-苯乙烯基磺酰基)氨基]丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(3.72g)获得油状标题化合物(2.58g)。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ2.91-3.11(2H，m)，3.58-3.72(1H，m)，6.85-7.80(11H，m)，12.10(1H，brs)，12.50(1H，brs). 
(3)N-乙基-2-(4-氟苄基)-N-(4-氟苯基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用上述化合物(755mg)和N-乙基-4-氟苯胺(334mg)获得标题化合物(358mg)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.91(3H，t，J＝7.2Hz)，2.78-3.08(2H，m)，3.11-3.67(3H，m)，6.80-7.38(9H，m)，7.38-7.61(4H，m)，7.64-7.89(2H，m)，11.70(1H，brs).MS：499(M+H)+. 
实施例309：合成2-(4-氟苄基)-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例308(2)中获得的化合物(755mg)和4-氟-N-异丙基苯胺(368mg)获得标题化合物(432mg)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.69-1.00(6H，m)，2.76-2.93(1H，m)，2.93-3.10(1H，m)，3.12-3.45(1H，m)，4.52-4.80(1H，m)，6.60-7.19(7H，m)，7.19-7.40(2H，m)，7.40-7.63(4H，m)，7.69-7.89(2H，m)，11.67(1H，brs).MS：513(M+H)+. 
实施例310：合成2-(3-氟苄基)-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)5-(3-氟苄基)-2，2-二甲基-1，3-二氧己环-4，6-二酮以和实施例119(1)同样的方式，使用3-氟苯甲醛(8.60g)获得标题化合物(9.96g)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.58(3H，s)，1.76(3H，s)，3.48(2H，d，J＝4.9Hz)，3.73-3.76(1H，m)，6.91-6.96(1H，m)，7.01-7.11(2H，m)，7.23-7.28(1H，m). 
(2)3-[N-(4-氟苯基)-N-异丙基氨基]-2-(3-氟苄基)-3-氧代丙酸以和实施例119(2)同样的方式，使用上述化合物(1.31g)和4-氟-N-异丙基苯胺(1.68g)，获得标题化合物(740mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.70-0.88(6H，m)，2.90-3.01(2H，m)，3.16-3.18(1H，m)，4.73-4.79(1H，m)，5.95-5.99(1H，m)，6.81-6.87(2H，m)，7.03-7.10(2H，m)，7.13-7.20(1H，m)，7.29-7.35(2H，m)，12.63(1H，brs). 
(3)2-(3-氟苄基)-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(260mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(140mg)，获得标题化合物(95mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ0.90(6H，brs)，2.95-2.97(1H，m)，3.13-3.21(2H，m)，4.88-4.99(1H，m)，5.69-5.73(1H，m)，6.74(1H，d，J＝9.4Hz)，6.81-7.19(5H，m)，7.22-7.26(2H，m)，7.34-7.56(6H，m)，7.71(1H，d，J＝15.0Hz).MS：513(M+H)+. 
实施例311：合成2-(3-氟苄基)-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例310(2)中获得的化合物(480mg)，获得标题化合物(200mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ0.89(6H，brs)，2.75-2.78(1H，m)，3.00-3.10(2H，m)，4.87-4.90(1H，m)，5.69-5.73(1H，m)，6.61-6.69(3H，m)，6.77-6.82(1H，m)，6.87-6.94(2H，m)，7.11-7.25(1H，m)，7.62-7.69(2H，m)，7.91-8.02(4H，m)，8.66(1H，s)，10.34(1H，s).MS：537(M+H)+. 
实施例312：合成2-(4-氰基苄基)-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)2-(4-氰基苄基)-3-氧代-3-[((E)-苯乙烯基磺酰基)氨基]丙酸以和实施例152(3)同样的方式，使用实施例111(2)中获得的化合物(1.57g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(1.25g)获得目标化合物。以和实施例1(3)同样的方式进行水解，得到标题化合物(2.30g)，为白色粉末。 
(2)2-(4-氰基苄基)-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基) 丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(2.30g)和4-氟-N-异丙基苯胺(920mg)，获得标题化合物(395mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ0.96(6H，m)，3.15-3.25(2H，m)，4.87-4.94(1H，m)，5.98-6.02(1H，m)，6.89-7.13(6H，m)，7.26-7.53(8H，m)，7.72(1H，d，J＝15.5Hz)，10.16(1H，brs).MS：520(M+H)+
实施例313：合成2-(4-氰基苄基)-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺(1)2-(4-氰基苄基)-3-氧代-3-[(2-萘基磺酰基)氨基]丙酸以和实施例152(3)同样的方式，使用实施例111(2)中获得的化合物(1.57g)获得标题化合物。以和实施例1(3)同样的方式进行水解，得到标题化合物(2.51g)，为白色粉末。 
(2)2-(4-氰基苄基)-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(2.51g)和4-氟-N-异丙基苯胺(940mg)，获得标题化合物(969mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ0.96(6H，brs)，2.82-2.86(1H，m)，3.02-3.14(2H，m)，4.84-4.91(1H，m)，6.04-6.08(1H，m)，6.69-6.73(1H，m)，6.87-6.95(3H，m)，7.31-7.33(2H，m)，7.62-7.68(2H，m)，7.69-8.02(5H，m)，8.49(1H，s)，12.03(1H，brs).MS：544(M+H)+. 
实施例314：合成2-(3-氰基苄基)-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)(3-氰基苄基)丙二酸单乙酯以和实施例117(1)同样的方式，使用3-氰基苄基溴(4.22g)获得目标化合物。以和实施例117(2)同样的方式进行水解，得到油状标题化合物(6.32g)。 
(2)2-(3-氰基苄基)-3-氧代-3-[((E)-苯乙烯基磺酰基)氨基]丙酸以和实施例152(3)同样的方式，使用上述化合物(3.16g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(2.47g)，获得目标化合物。以和实施例1(3)同样的方式进行水解，得到标题化合物(4.04g)，为白色粉末。 
(3)2-(3-氰基苄基)-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(4.04g)和4-氟-N-异丙基苯胺(1.61g)，获得标题化合物(668mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ0.96(6H，brs)，2.99-3.03(1H，m)，3.15-3.25(2H，m)，4.87-4.93(1H，m)，5.82-5.85(1H，m)，6.89-6.96(2H，m)，7.01-7.10(2H，m)，7.30-7.37(3H，m)，7.39-7.43(3H，m)，7.46-7.58(3H，m)，7.73(1H，d，J＝15.6Hz)，10.14(1H，brs).MS：520(M+H)+. 
实施例315：合成2-(3-氰基苄基)-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺(1)2-(3-氰基苄基)-3-氧代-3-[(2-萘基磺酰基)氨基]丙酸以和实施例152(3)同样的方式，使用实施例314(1)中获得的化合物(3.16g)，获得标题化合物。以和实施例1(3)同样的方式进行水解，得到标题化合物(3.96g)，为白色粉末。 
(2)2-(3-氰基苄基)-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(3.96g)和4-氟-N-异丙基苯胺(1.49g)，获得标题化合物(2.05g)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ0.97(6H，brs)，2.85-2.97(1H，m)，3.03-3.14(2H，m)，4.84-4.91(1H，m)，5.90-5.86(1H，m)，6.65-6.69(1H，m)，6.86-6.94(2H，m)，7.10-7.12(1H，m)，7.21-7.24(1H，m)，7.44-7.50(2H，m)，7.62-7.69(3H，m)，7.71-8.07(4H，m)，8.70(1H，s).MS：544(M+H)+. 
实施例316：合成2-(4-氯苄基)-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例267(1)中获得的化合物(418mg)和4-氟-N-异丙基苯胺(184mg)，获得标题化合物(358mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.62-0.98(6H，m)，2.60-2.82(1H，m)，2.82-3.13(1H，m)，3.15-3.45(1H，m)，4.49-4.78(1H，m)，6.60-7.00(5H，m)，7.00-7.19(2H，m)，7.19-7.40(1H，m)，7.60-7.85(3H，m)，7.97-8.35(3H，m)，8.54(1H，s)，11.98(1H，brs).MS：553(M+H)+. 
实施例317：合成2-(4-氯苄基)-N-异丙基-N’-(2-萘基磺酰基)-N-(3-吡啶基)丙二酰胺盐酸盐以和实施例13同样的方式，使用实施例267(1)中获得的化合物(418mg)和3-(异丙基氨基)吡啶(163mg)获得目标化合物。将其溶解在乙醇中，添加1mol/L盐酸，并且在减压下浓缩混合物，得到标题化合物(74mg)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.60-1.08(6H，m)，2.39-3.10(2H，m)，3.20-3.53(1H，m)，4.48-4.78(1H，m)，6.60-7.20(4H，m)，7.25-7.90(5H，m)，7.95-8.30(3H，m)，8.30-8.60(2H，m)，8.68-8.91(1H，m)，12.00(1H，brs).MS：536(M+H)+. 
实施例318：合成2-(3-氯苄基)-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)(3-氯苄基)丙二酸单乙酯以和实施例117(1)同样的方式，使用3-氯苄基溴(3.46g)获得目标化合物。以和实施例117(2)同样的方式进行水解，得到油状标题化合物(5.72g)。 
(2)2-(3-氯苄基)-3-氧代-3-[((E)-苯乙烯基磺酰基)氨基]丙酸以和实施例152(3)同样的方式，使用上述化合物(2.86g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(2.16g)，获得目标化合物。以和实施例1(3)同样的方式进 行水解，得到标题化合物(4.36g)，为白色粉末。 
(3)2-(3-氯苄基)-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(4.36g)和4-氟-N-异丙基苯胺(1.70g)获得标题化合物(1.89g)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ0.92(6H，brs)，1.55-2.98(1H，m)，3.12-3.20(2H，m)，4.89-4.93(1H，m)，5.63-5.67(1H，m)，6.83-6.95(3H，m)，7.01-7.07(3H，m)，7.18-7.26(1H，m)，7.27-7.29(1H，m)，7.40-7.45(3H，m)，7.52-7.54(2H，m)，7.73(1H，d，J＝15.4Hz)，10.24(1H，brs).MS：531(M+H)+. 
实施例319：合成2-(3-氯苄基)-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺(1)2-(3-氯苄基)-3-氧代-3-[(2-萘基磺酰基)氨基]丙酸以和实施例152(3)同样的方式，使用实施例318(1)中获得的化合物(2.86g)获得目标化合物。以和实施例1(3)同样的方式进行水解，得到标题化合物(4.37g)，为白色粉末。 
(2)2-(3-氯苄基)-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(4.37g)和4-氟-N-异丙基苯胺(1.61g)，获得标题化合物(970mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ0.88(6H，brs)，2.73-2.76(1H，m)，2.99-3.09(2H，m)，4.86-4.89(1H，m)，5.62-5.66(1H，m)，6.65-6.70(1H，m)，6.79-6.84(2H，m)，6.88-6.93(2H，m)，7.09-7.21(1H，m)，7.22-7.26(1H，m)，7.61-7.70(2H，m)，7.91-8.00(5H，m)，8.67(1H，s)，10.37(1H，brs).MS：555(M+H)+. 
实施例320：合成N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)-2-(3-三氟甲基苄基)丙二酰胺(1)(3-三氟甲基苄基)丙二酸单乙酯 以和实施例117(1)同样的方式，使用3-三氟甲基苄基溴(5.00g)获得目标化合物。以和实施例117(2)同样的方式进行水解，得到油状标题化合物(6.72g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.19-1.27(3H，m)，3.30-3.34(2H，m)，3.69-3.77(1H，m)，4.10-4.21(2H，m)，7.41-7.51(4H，m). 
(2)3-[N-(4-氟苯基)-N-异丙基氨基]-3-氧代-2-(3-三氟甲基苄基)丙酸以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(6.72g)和4-氟-N-异丙基苯胺(3.55g)，获得目标化合物。以和实施例1(3)同样的方式进行水解，得到标题化合物(348mg)，为白色粉末。 
(3)N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)-2-(3-三氟甲基苄基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(800mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(370mg)获得标题化合物(47mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ0.92-0.94(6H，m)，3.05-3.06(1H，m)，3.17-3.23(2H，m)，4.90-4.91(1H，m)，6.80-6.82(1H，m)，6.93(2H，m)，7.00-7.05(2H，m)，7.12-7.14(2H，m)，7.41-7.57(7H，m)，7.73(1H，d，J＝15.4Hz). MS：563(M+H)+. 
实施例321：合成N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-(2-萘基磺酰基)-2-(3-三氟甲基苄基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例320(2)中获得的化合物(800mg)，获得标题化合物(193mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ0.88-0.93(6H，m)，1.56-2.86(1H，m)，3.02-3.12(2H，m)，5.82-5.85(1H，m)，6.70-6.72(1H，m)，6.73-6.83(1H，m)，6.89-6.95(3H，m)，7.32-7.34(2H，m)，7.62-7.71(3H，m)，7.89-8.00(4H，m)，8.50(1H，s)，8.66(1H，brs).MS：587(M+H)+. 
实施例322：合成2-(4-氟苄基)-N-异丙基-N-(3-吡啶基)-N’-((E)-苯乙 烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例308(2)中获得的化合物(1.00g)和3-(异丙基氨基)吡啶(433mg)，获得标题化合物(390mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.69-0.97(6H，m)，2.70-3.43(3H，m)，4.57-4.80(1H，m)，6.80-7.60(11H，m)，7.60-7.86(2H，m)，7.91-8.32(1H，m)，8.66(1H，s)，11.10-12.40(1H，m).MS：496(M+H)+. 
实施例323：合成2-(4-氟苄基)-N-(4-氟苯基)-N-(3-戊基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例308(2)中获得的化合物(377mg)和4-氟-N-(3-戊基)苯胺(218mg)，获得标题化合物(250mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.59(3H，t，J＝7.2Hz)，0.78(3H，t，J＝7.2Hz)，0.90-1.33(4H，m)，2.69-2.90(1H，m)，2.90-3.10(1H，m)，3.15-3.50(1H，m)，4.20-4.43(1H，m)，6.58-7.84(13H，m)，7.84-7.96(2H，m)，11.69(1H，brs).MS：541(M+H)+. 
实施例324：合成N-环己基-2-(4-氟苄基)-N-(4-氟苯基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例308(2)中获得的化合物(377mg)和4-氟-N-环己基苯胺(232mg)，获得标题化合物(217mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.60-0.98(3H，m)，1.02-1.35(2H，m)，1.35-1.75(5H，m)，2.70-2.90(1H，m)，2.90-3.10(1H，m)，3.18-3.47(1H，m)，4.14-4.37(1H，m)，6.68-6.90(1H，m)，6.90-7.17(6H，m)，7.17-7.40(2H，m)，7.40-7.68(4H，m)，7.69-7.90(2H，m)，11.68(1H，brs).MS：553(M+H)+. 
实施例325：合成2-(4-氟苄基)-N-(4-氟苯基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰 基)-N-(4-四氢吡喃基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例308(2)中获得的化合物(377mg)和4-氟-N-(4-四氢吡喃基)苯胺(234mg)，获得标题化合物(184mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.90-1.20(2H，m)，1.33-1.68(2H，m)，2.74-2.92(1H，m)，2.92-3.10(1H，m)，3.15-3.54(3H，m)，3.64-3.85(2H，m)，4.19-4.30(1H，m)，6.70-7.16(7H，m)，7.16-7.38(2H，m)，7.38-7.67(4H，m)，7.67-7.90(2H，m)，11.70(1H，brs).MS：555(M+H)+. 
实施例326：合成2-(4-氟苄基)-N-(4-氟苯基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)-N-(1-甲基-4-哌啶基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例308(2)中获得的化合物(377mg)和4-氟-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯胺(250mg)，获得标题化合物(250mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ1.00-1.40(2H，m)，1.51-1.70(1H，m)，1.70-1.90(1H，m)，2.60(3H，s)，2.70-3.70(7H，m)，4.45-4.70(1H，m)，6.10(1H，brs)，6.77-7.25(8H，m)，7.25-7.63(6H，m)，8.80(1H，brs).MS：568(M+H)+. 
实施例327：合成2-(4-氟苄基)-N-(4-氟苯基)-N-异丁基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例308(2)中获得的化合物(377mg)和4-氟-N-异丁基苯胺(201mg)，获得标题化合物(160mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.67(3H，t，J＝6.6Hz)，0.77(3H，t，J＝6.6Hz)，1.37-1.60(1H，m)，2.77-2.92(1H，m)，2.92-3.10(1H，m)，3.14-3.55(3H，m)，6.80-7.37(9H，m)，7.37-7.65(4H，m)，7.68-7.89(2H，m)，11.72(1H，brs).MS：527(M+H)+. 
实施例328：合成2-(4-氟苄基)-N-异丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰 基)-N-(3-三氟甲基苯基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例308(2)中获得的化合物(377mg)和N-异丙基-3-三氟甲基苯胺(244mg)，获得标题化合物(158mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.68-1.03(6H，m)，2.75-3.53(3H，m)，4.59-4.89(1H，m)，6.74-7.96(15H，m)，11.70(1H，brs).MS：563(M+H)+. 
实施例329：合成2-(4-氟苄基)-N，N-二异丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例308(2)中获得的化合物(870mg)和二异丙基胺(646μL)，获得标题化合物(88mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ1.01(6H，d，J＝6.6Hz)，1.09-1.30(6H，m)，2.89-3.10(2H，m)，3.19-3.48(1H，m)，3.74-3.89(1H，m)，3.89-4.05(1H，m)，6.98(2H，t，J＝8.7Hz)，7.10-7.34(3H，m)，7.37-7.60(4H，m)，7.60-7.92(2H，m)，11.94(1H，brs).MS：461(M+H)+. 
实施例330：合成N-乙基-2-(4-氟苄基)-N-异丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例308(2)中获得的化合物(377mg)和N-乙基异丙基胺(174mg)，获得标题化合物(104mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.75-1.15(9H，m)，2.90-3.25(4H，m)，3.68-4.40(2H，m)，6.91-7.08(2H，m)，7.12-7.38(3H，m)，7.38-7.58(4H，m)，7.64-7.80(2H，m)，12.01(1H，brs).MS：447(M+H)+
实施例331：合成N-乙基-N’-[(5-异丁基-2-联苯基)磺酰基]-2-(4-硝基苄基)-N-苯基丙二酰胺(1)3-{[(5-异丁基-2-联苯基)磺酰基]氨基}-2-(4-硝基苄基)-3-氧代丙酸以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例178(2)中获得的化合物 (1.01g)和5-异丁基联苯基-2-磺酰胺(1.09g)，获得目标化合物。以和实施例1(3)同样的方式进行水解，得到油状标题化合物(1.58g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ0.85-0.98(6H，m)，1.90-1.94(1H，m)，2.54-2.59(2H，m)，3.19-3.23(1H，m)，3.35-3.37(2H，m)，7.05-7.07(2H，m)，7.11-7.43(6H，m)，8.06-8.15(2H，m)，8.17-8.20(2H，m). 
(2)N-乙基-N’-[(5-异丁基-2-联苯基)磺酰基]-2-(4-硝基苄基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(1.58g)和N-乙基苯胺(380mg)，获得标题化合物(323mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.85-0.92(9H，m)，1.85-1.87(1H，m)，2.54(2H，d，J＝6.9Hz)，2.75-2.76(1H，m)，2.88-2.91(1H，m)，3.19-3.20(1H，m)，3.31-3.39(1H，m)，3.64-3.65(1H，m)，7.02-7.05(7H，m)，7.27-7.42(7H，m)，7.95-8.05(3H，m)，11.68(1H，brs).MS：614(M+H)+. 
实施例332：合成2-(4-氨基苄基)-N-乙基-N’-[(5-异丁基-2-联苯基)磺酰基]-N-苯基丙二酰胺以和实施例7同样的方式，在室温使用实施例331中获得的化合物(250mg)，获得标题化合物(183mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.86-0.93(9H，m)，1.86-1.93(2H，m)，2.55-2.57(2H，m)，2.69-2.76(2H，m)，3.64-3.71(1H，m)，3.97-4.02(1H，m)，6.75(2H，d，J＝8.1Hz)，7.05-7.07(6H，m)，7.19-7.43(8H，m)，7.97(1H，d，J＝8.1Hz).MS：584(M+H)+. 
实施例333：合成N’-(3-联苯磺酰基)-N-乙基-2-(4-硝基苄基)-N-苯基丙二酰胺(1)3-[(3-联苯磺酰基)氨基]-2-(4-硝基苄基)-3-氧代丙酸以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例178(2)中获得的化合物(1.01g)和联苯基-3-磺酰胺(880mg)，获得目标化合物。以和实施例1(3)同样的方式进行水解，得到油状标题化合物(1.17g)。 
(2)N’-(3-联苯磺酰基)-N-乙基-2-(4-硝基苄基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(1.17g)和N-乙基苯胺(330mg)，获得标题化合物(382mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.87(3H，t，J＝6.9Hz)，2.94-2.96(1H，m)，3.02-3.05(1H，m)，3.37-3.58(3H，m)，6.94(2H，d，J＝7.2Hz)，7.10(2H，d，J＝8.4Hz)，7.27-7.30(3H，m)，7.45-7.53(3H，m)，7.68-7.79(4H，m)，7.95-7.98(2H，m)，8.04-8.05(2H，m)，12.07(1H，brs).MS：558(M+H)+. 
实施例334：合成2-(4-氨基苄基)-N’-(3-联苯磺酰基)-N-乙基-N-苯基丙二酰胺以和实施例7同样的方式，在室温使用实施例333中获得的化合物(280mg)，获得标题化合物(237mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.87-0.88(3H，brs)，2.67-2.68(2H，m)，3.55-3.57(3H，m)，6.29-6.41(4H，m)，6.94-6.50(2H，m)，7.29-7.30(3H，m)，7.44-7.51(3H，m)，7.71-7.79(4H，m)，8.01-8.06(2H，m).MS：528(M+H)+. 
实施例335：合成N-乙基-2-(4-硝基苄基)-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)3-(N-乙基-N-苯基氨基)-2-(4-硝基苄基)-3-氧代丙酸乙酯在冰冷条件下，向实施例178(2)中获得的化合物(3.00g)/二氯甲烷(10mL)溶液中添加草酰氯(1.43mL)和催化量的DMF，并且搅拌该混合物1小时。在减压下浓缩后，将残渣溶解在THF(10mL)中，添加N-乙基苯胺(1.55mL)，并且在室温搅拌该混合物1小时。添加1mol/L盐酸(100ml)和乙酸乙酯(100ml)来萃取反应混合物，并且浓缩有机层。通过硅胶柱色谱法纯化残渣，得到油状标题化合物(2.43g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.01-1.06(3H，m)，1.23-1.28(3H，m)，3.18-3.20(1H，m)，3.46-3.47(1H，m)，3.60-3.63(1H，m)，3.68-3.71(2H，m)，4.12-4.16(2H，m)，7.21-7.32(7H，m)，8.10-8.13(2H，m). 
(2)3-(N-乙基-N-苯基氨基)-2-(4-硝基苄基)-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(2.43g)，获得标题化合物(1.35g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.04-1.09(3H，m)，3.13-3.18(1H，m)，3.26-3.29(1H，m)，3.52-3.65(2H，m)，3.75-3.77(1H，m)，7.17-7.20(3H，m)，7.34-7.36(4H，m)，8.11-8.14(2H，m). 
(3)N-乙基-2-(4-硝基苄基)-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺在冰冷条件下，向上述化合物(340mg)/二氯甲烷(10mL)溶液中添加草酰氯(500μL)和催化量的DMF，并且搅拌该混合物1小时。在减压下浓缩后，在冰冷条件下，将残渣溶解在THF(10mL)中，添加反式-β-苯乙烯磺酰胺(180mg)和60％氢化钠(80mg)，并且搅拌该混合物1小时。添加1mol/L盐酸(100mL)和乙酸乙酯(50mL)来萃取反应混合物，并且浓缩有机层。通过硅胶柱色谱法纯化残渣，得到标题化合物(270mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.89(3H，t，J＝6.9Hz)，2.97-3.01(1H，m)，3.11-3.19(1H，m)，3.48-3.60(3H，m)，7.00-7.07(2H，m)，7.21-7.28(3H，m)，7.38-7.39(3H，m)，7.45-7.47(4H，m)，7.74-7.75(2H，m)，8.02-8.04(2H，m)，11.73(1H，brs). 
实施例336：合成2-(4-氨基苄基)-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例137(4)同样的方式，在室温使用实施例335中获得的化合物(110mg)，获得标题化合物(93mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.89(3H，brs)，2.70-2.71(1H，m)，2.86-2.87(1H，m)，3.00-3.04(1H，m)，3.54-3.55(2H，m)，7.01-7.10(4H，m)，7.12-7.13(2H，m)，7.28(1H，d，J＝15.3Hz)，7.37-7.38(3H，m)，7.48-7.49(3H，m)，7.56(1H，d，J＝15.3Hz)，7.92-7.93(2H，m).MS：478(M+H)+. 
实施例337：合成2-[4-(苯甲酰基氨基)苄基]-N-乙基-N-苯基-N’-((E)- 苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例9同样的方式，使用实施例336中获得的化合物(33mg)，获得标题化合物(32mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.93(3H，t，J＝7.2Hz)，2.82-3.03(2H，m)，3.43-3.57(2H，m)，2.57-2.69(1H，m)，6.88(2H，d，J＝8.0Hz)，7.10(2H，brs)，7.28(1H，d，J＝15.2Hz)，7.36-7.63(12H，m)，7.73-7.83(2H，m)，7.93(2H，d，J＝7.2Hz)，10.13(1H，s)，11.76(1H，brs).MS：582(M+H)+. 
实施例338：合成2-(4-氨基苄基)-N-乙基-N’-苯乙基磺酰基-N-苯基丙二酰胺以和实施例7同样的方式，在室温使用实施例335中获得的化合物(130mg)，获得标题化合物(118mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.89(3H，brs)，2.84-3.00(3H，m)，3.55-3.62(6H，m)，6.89-7.03(3H，m)，7.14-7.31(4H，m)，7.38-7.44(3H，m)，7.49-7.59(3H，m)，7.78-7.79(1H，m).MS：480(M+H)+. 
实施例339：合成N’-苄基磺酰基-N-乙基-2-(4-硝基苄基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例335(2)中获得的化合物(100mg)和苄基磺酰胺(50mg)，获得标题化合物(112mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.95(3H，brs)，2.90-2.95(1H，m)，3.08-3.19(1H，m)，3.44-3.64(2H，m)，3.66-3.73(1H，m)，4.63(2H，s)，7.12-7.21(2H，m)，7.30-7.32(4H，m)，7.34-7.37(3H，m)，7.47-7.50(3H，m)，8.12-8.22(2H，m)，11.57(1H，brs).MS：496(M+H)+. 
实施例340：合成2-(4-氨基苄基)-N’-苄基磺酰基-N-乙基-N-苯基丙二酰胺以和实施例7同样的方式，在室温使用实施例339中获得的化合物(490mg)，获得标题化合物(310mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.95(3H，brs)，2.74-2.79(2H，m)，3.38-3.43(1H，m)，3.46-3.55(1H，m)，3.66-3.75(1H，m)，4.58(2H，s)，6.38-6.52(4H，m)，7.10-7.28(4H，m)，7.30-7.37(3H，m)，7.45-7.48(3H，m).MS：466(M+H)+. 
实施例341：合成N-乙基-2-(4-硝基苄基)-N-苯基-N’-丙磺酰基丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例335(2)中获得的化合物(500mg)和丙磺酰胺(180mg)，获得标题化合物(379mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.95(6H，m)，1.46-1.61(2H，m)，3.01-3.05(1H，m)，3.13-3.19(1H，m)，3.23-3.32(2H，m)，3.49-3.56(1H，m)，3.61-3.67(2H，m)，7.17(2H，d，J＝6.4Hz)，7.23(2H，d，J＝8.4Hz)，7.48-7.51(3H，m)，8.12(2H，d，J＝8.4Hz)，11.59(1H，brs).MS：448(M+H)+. 
实施例342：合成2-(4-氨基苄基)-N-乙基-N-苯基-N’-丙磺酰基丙二酰胺以和实施例7同样的方式，在室温使用实施例341中获得的化合物(200mg)，获得标题化合物(127mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.95(6H，m)，1.56-1.70(2H，m)，2.76(2H，d，J＝6.8Hz)，3.21-3.25(2H，m)，3.37-3.66(2H，m)，3.68-3.71(1H，m)，6.36(2H，d，J＝8.0Hz)，6.48(2H，d，J＝8.0Hz)，7.17-7.28(2H，m)，7.43-7.49(3H，m).MS：418(M+H)+. 
实施例343：合成2-(3-溴苄基)-N-乙基-N’-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺(1)(3-溴苄基)丙二酸二乙酯以和实施例6(1)同样的方式，使用3-溴苄基溴(35.0g)，获得油状标题化合物(12.5g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.15-1.31(6H，m)，3.16-3.19(2H，m)，3.60-3.62(1H，m)，4.09-4.22(4H，m)，7.10-7.15(2H，m)，7.30-7.34(1H，m)， 7.63-7.39(1H，m). 
(2)(3-溴苄基)丙二酸单乙酯以和实施例1(1)同样的方式，使用上述化合物(7.00g)，获得油状标题化合物(6.54g)。 
(3)2-(3-溴苄基)-3-(N-乙基-N-苯基氨基)-3-氧代丙酸以和实施例335(1)同样的方式，使用上述化合物(6.54g)，获得目标化合物。以和实施例1(3)同样的方式进行水解，得到标题化合物(5.36g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.20-1.27(3H，m)，2.99-3.03(1H，m)，3.13-3.19(1H，m)，3.45-3.49(1H，m)，3.66-3.71(2H，m)，6.99-7.00(1H，m)，7.14-7.26(3H，m)，7.33-7.47(5H，m). 
(4)2-(3-溴苄基)-N-乙基-N’-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(300mg)，获得标题化合物(284mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.94-0.97(3H，m)，2.92-2.95(2H，m)，3.49-3.54(2H，m)，3.62-3.70(1H，m)，6.83-6.89(2H，m)，6.97-7.04(2H，m)，7.13-7.53(5H，m)，7.60-7.80(3H，m)，8.10-8.30(3H，m)，12.12(1H，brs).MS：567(M+H)+. 
实施例344：合成2-(3-溴苄基)-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例343(3)中获得的化合物(540mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(260mg)，获得标题化合物(307mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ1.17(3H，t，J＝7.2Hz)，2.86-2.90(1H，m)，2.97-3.03(1H，m)，3.39-3.57(3H，m)，6.95-6.97(1H，m)，7.03(2H，brs)，7.08-7.15(2H，m)，7.22-7.35(2H，m)，7.42-7.50(3H，m)，7.50-7.59(4H，m)，7.80-7.89(2H，m)，11.78(1H，brs).MS：545(M+H)+. 
实施例345：合成2-(4-溴苄基)-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)(4-溴苄基)丙二酸单乙酯以和实施例6(1)同样的方式，使用4-溴苄基溴(25.0g)获得目标化合物。以和实施例1(1)同样的方式进行水解，得到油状标题化合物(12.9g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.21-1.28(3H，m)，3.18-3.21(2H，m)，3.80-3.83(1H，m)，4.08-4.16(2H，m)，7.07-7.10(2H，m)，7.39-7.43(2H，m). 
(2)2-(4-溴苄基)-3-(N-乙基-N-苯基氨基)-3-氧代丙酸以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(5.00g)和N-乙基苯胺(2.40g)，获得目标化合物。以和实施例1(3)同样的方式进行水解，得到标题化合物(5.28g)，为白色粉末。 
(3)2-(4-溴苄基)-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(2.00g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(970mg)，获得标题化合物(965mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ1.09(3H，t，J＝7.2Hz)，2.83-2.88(1H，m)，2.95-3.00(1H，m)，3.44-3.59(2H，m)，3.61-3.66(1H，m)，6.90(2H，d，J＝8.4Hz)，7.08(2H，brs)，7.27-7.50(6H，m)，7.50-7.80(4H，m)，8.31-8.32(2H，m)，11.77(1H，brs).MS：543(M+H)+. 
实施例346：合成2-(4-溴苄基)-N-乙基-N’-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例345(2)中获得的化合物(2.00g)获得标题化合物(825mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.85(3H，t，J＝7.2Hz)，2.76-2.84(2H，m)，3.40-3.52(3H，m)，6.74(2H，d，J＝8.1Hz)，6.92(2H，d，J＝7.5Hz)，7.19-7.30(5H，m)，7.71-7.78(3H，m)，8.07-8.23(3H，m)，8.53(1H，s)，12.06(1H，brs). MS：567(M+H)+. 
实施例347：合成2-(2-溴苄基)-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)(2-溴苄基)丙二酸单乙酯以和实施例6(1)同样的方式，使用2-溴苄基溴(25.0g)获得目标化合物。以和实施例1(1)同样的方式进行水解，得到油状标题化合物(25.9g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.18-1.26(3H，m)，3.35-3.39(2H，m)，3.88-3.93(1H，m)，4.11-4.20(2H，m)，7.08-7.14(1H，m)，7.20-7.24(2H，m)，7.53-7.56(1H，m). 
(2)2-(2-溴苄基)-3-(N-乙基-N-苯基氨基)-3-氧代丙酸以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(5.00g)和N-乙基苯胺(2.40g)，获得目标化合物。以和实施例1(3)同样的方式进行水解，得到标题化合物(4.22g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.00-1.06(3H，m)，3.22-3.28(2H，m)，3.61-3.62(1H，m)，3.71-3.74(2H，m)，7.14-7.24(3H，m)，7.32-7.48(1H，m). 
(3)2-(2-溴苄基)-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(2.17g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(1.05g)，获得标题化合物(1.02g)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.93(3H，t，J＝6.8Hz)，2.98-3.01(2H，m)，3.56-3.81(3H，m)，7.09-7.12(4H，m)，7.19-7.37(2H，m)，7.47-7.48(3H，m)，7.50-7.55(5H，m)，7.78-7.78(2H，m)，11.63(1H，brs).MS：543(M+H)+. 
实施例348：合成2-(2-溴苄基)-N-乙基-N’-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例347(2)中获得的化合物(2.04g)获得标题化合物(1.18g)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.90(3H，brs)，2.91-2.92(1H，m)， 3.05-3.06(1H，m)，3.62-3.79(3H，m)，6.82-7.05(5H，m)，7.19-7.28(3H，m)，7.33-7.44(1H，m)，7.74-7.78(3H，m)，8.10-8.13(3H，m)，8.52(1H，s)，11.97(1H，brs).MS：567(M+H)+. 
实施例349：合成N-乙基-2-[2-(1-萘基)乙基]-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)2，2-二甲基-5-[2-(1-萘基)乙基]-1，3-二氧己环-4，6-二酮以和实施例132(1)同样的方式，使用1-萘乙酸(3.72g)，获得标题化合物(3.02g)，为浅黄色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.76(3H，s)，1.79(3H，s)，2.51-2.56(2H，m)，3.27-3.31(2H，m)，3.57-3.60(1H，m)，7.37-7.58(4H，m)，7.34-7.76(1H，m)，7.85-7.87(1H，m)，8.19-8.21(1H，m). 
(2)3-(N-乙基-N-苯基氨基)-2-[2-(1-萘基)乙基]-3-氧代丙酸以和实施例119(2)同样的方式，使用上述化合物(2.05g)和N-乙基苯胺(3.50g)，获得油状标题化合物(2.50g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.11-1.23(3H，m)，1.23-1.25(1H，m)，2.89-2.93(1H，m)，3.09-3.16(1H，m)，3.29-3.31(1H，m)，3.45-3.49(1H，m)，3.63-3.70(1H，m)，3.82-3.87(1H，m)，6.96-6.97(2H，m)，7.29-7.32(5H，m)，7.48-7.51(2H，m)，7.66-7.69(1H，m)，7.82-7.84(2H，m). 
(3)N-乙基-2-[2-(1-萘基)乙基]-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(1.00g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(530mg)，获得标题化合物(44mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.07(3H，brs)，2.14-2.23(2H，m)，2.60-2.71(2H，m)，3.18-3.22(1H，m)，3.64-3.77(1H，m)，3.79-3.82(1H，m)，6.91(2H，m)，7.04-7.16(4H，m)，7.39-7.52(6H，m)，7.53-7.54(2H，m)，7.65-7.68(3H，m)，7.73-7.78(2H，m)，10.49(1H，brs).MS：527(M+H)+. 
实施例350：合成N-乙基-2-[2-(1-萘基)乙基]-N-苯基-N’-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例349(2)中获得的化合物(1.00g)，获得标题化合物(251mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.10(3H，brs)，2.08-2.19(2H，m)，2.68-2.81(1H，m)，2.85-2.88(1H，m)，3.12-3.16(1H，m)，3.59-3.68(1H，m)，3.76-3.84(1H，m)，6.81-6.83(2H，m)，6.99-7.02(1H，m)，7.15-7.26(4H，m)，7.36-7.59(2H，m)，7.60-7.70(4H，m)，7.75-7.95(3H，m)，8.05-8.15(2H，m)，8.79(1H，s)，10.80(1H，brs).MS：551(M+H)+. 
实施例351：合成N-乙基-2-[2-(2-萘基)乙基]-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)2，2-二甲基-5-[2-(2-萘基)乙基]-1，3-二氧己环-4，6-二酮以和实施例132(1)同样的方式，使用2-萘乙酸(3.72g)，获得标题化合物(6.55g)，为浅黄色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.72(3H，s)，1.76(3H，s)，2.49-2.54(2H，m)，3.01-3.05(2H，m)，3.50-3.53(1H，m)，7.38-7.48(3H，m)，7.67(1H，s)，7.78-7.83(3H，m). 
(2)3-(N-乙基-N-苯基氨基)-2-[2-(2-萘基)乙基]-3-氧代丙酸以和实施例119(2)同样的方式，使用上述化合物(2.09g)和N-乙基苯胺(3.50g)，获得油状标题化合物(2.19g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.12-1.20(3H，m)，2.17-2.22(1H，m)，2.23-2.28(1H，m)，2.63-2.71(1H，m)，2.74-2.80(1H，m)，3.27-3.30(1H，m)，3.61-3.70(1H，m)，3.81-3.90(1H，m)，6.98-7.00(2H，m)，7.05-7.09(1H，m)，7.15-7.20(3H，m)，7.41-7.48(3H，m)，7.67-7.72(2H，m)，7.78-7.80(1H，m). 
(3)N-乙基-2-[2-(2-萘基)乙基]-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(1.00g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(910mg)，获得标题化合物(185mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.12(3H，brs)，2.14-2.23(2H，m)，2.60-2.71(2H，m)，3.18-3.22(1H，m)，3.64-3.77(1H，m)，3.78-3.82(1H，m)，6.90-6.92(2H，m)，7.04-7.16(5H，m)，7.26-7.52(6H，m)，7.53-7.54(2H，m)，7.65-7.68(2H，m)，7.73-7.78(2H，m)，10.49(1H，brs).MS：527(M+H)+. 
实施例352：合成N-乙基-2-[2-(2-萘基)乙基]-N’-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例351(2)中获得的化合物(1.00g)，获得标题化合物(284mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.10(3H，brs)，2.03-2.10(2H，m)，2.42-2.52(2H，m)，3.06-3.09(1H，m)，3.58-3.65(1H，m)，3.74-3.81(1H，m)，6.75-6.77(2H，m)，7.00-7.02(4H，m)，7.30-7.35(1H，m)，7.41-7.44(2H，m)，7.59-7.76(4H，m)，7.89-7.91(1H，m)，7.95-7.97(1H，m)，8.01-8.03(1H，m)，8.04-8.05(2H，s)，8.70(1H，s)，10.62(1H，brs).MS：551(M+H)+. 
实施例353：合成N-乙基-2-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)5-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]-2，2-二甲基-1，3-二氧己环-4，6-二酮以和实施例132(1)同样的方式，使用4-甲氧基苯基乙酸(3.32g)，获得标题化合物(4.59g)，为浅黄色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.73(3H，s)，1.79(3H，s)，2.34-2.41(2H，m)，2.77-2.83(2H，m)，3.44-3.47(1H，m)，3.79(3H，s)，6.83-6.86(2H，m)，7.16-7.25(2H，m). 
(2)3-(N-乙基-N-苯基氨基)-2-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]-3-氧代丙酸以和实施例119(2)同样的方式，使用上述化合物(2.00g)和N-乙基苯胺(3.50g)，获得油状标题化合物(2.10g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.10-1.15(3H，m)，1.92-2.05(2H，m)，2.31-2.45(1H，m)，2.49-2.55(1H，m)，3.23-3.27(1H，m)，3.64-3.72(1H，m)，3.79(3H，s)，3.82-3.88(1H，m)，6.72-6.76(2H，m)，6.90-7.02(2H，m)， 7.11-7.15(2H，m)，7.37-7.43(3H，m). 
(3)N-乙基-2-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(1.00g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(940mg)，获得标题化合物(303mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.15(3H，brs)，2.06-2.08(2H，m)，2.09-2.49(2H，m)，3.17(1H，t，J＝7.2Hz)，3.67-3.84(5H，m)，6.69-6.73(2H，m)，6.90-6.93(2H，m)，7.00-7.08(3H，m)，7.33-7.34(3H，m)，7.39-7.44(3H，m)，7.51-7.53(2H，m)，7.71-7.75(1H，m)，10.44(1H，brs).MS：507(M+H)+. 
实施例354：合成N-乙基-2-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]-N’-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例353(2)中获得的化合物(1.00g)，获得标题化合物(527mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.09(3H，brs)，1.95-1.97(2H，m)，2.20-2.30(2H，m)，3.04(1H，t，J＝7.6Hz)，3.59-3.67(1H，m)，3.75-3.83(4H，m)，6.64-6.67(2H，m)，6.77-6.79(2H，m)，6.84-6.86(2H，m)，7.22-7.30(3H，m)，7.60-7.90(2H，m)，7.92-8.68(4H，m)，8.68(1H，s)，10.56(1H，brs).MS：531(M+H)+. 
实施例355：合成2-[2-(3-溴苯基)乙基]-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)5-[2-(3-溴苯基)乙基]-2，2-二甲基-1，3-二氧己环-4，6-二酮以和实施例132(1)同样的方式，使用3-溴苯基乙酸(4.30g)，获得标题化合物(4.74g)，为浅黄色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.77(6H，s)，2.37-2.42(2H，m)，2.79-2.83(2H，m)，3.45-3.51(1H，m)，7.17-7.20(2H，m)，7.34-7.39(2H，m). 
(2)2-[2-(3-溴苯基)乙基]-3-(N-乙基-N-苯基氨基)-3-氧代丙酸以和实施例119(2)同样的方式，使用上述化合物(2.30g)和N-乙基 苯胺(3.50g)，获得油状标题化合物(2.31g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.09-1.17(3H，m)，1.91-2.09(1H，m)，2.10-2.18(1H，m)，2.43-2.50(1H，m)，2.55-2.61(1H，m)，3.20-3.23(1H，m)，3.64-3.71(1H，m)，6.98-7.00(1H，m)，7.04-7.68(3H，m)，7.08(1H，s)，7.27-7.29(2H，m)，7.38-7.41(3H，m). 
(3)2-[2-(3-溴苯基)乙基]-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(1.00g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(810mg)，获得标题化合物(11mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.10(3H，brs)，2.02-2.12(2H，m)，2.40-2.50(2H，m)，3.11-3.15(1H，m)，3.65-3.78(1H，m)，3.79-3.85(1H，m)，6.93-6.99(5H，m)，7.01-7.05(1H，m)，7.16-7.36(4H，m)，7.40-7.45(3H，m)，7.52-7.54(2H，m)，7.73(1H，d，J＝15.6Hz)，10.47(1H，brs).MS：555(M+H)+. 
实施例356：合成2-[2-(3-溴苯基)乙基]-N-乙基-N’-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例355(2)中获得的化合物(1.00g)，获得标题化合物(56mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.09(3H，brs)，1.90-2.02(2H，m)，2.19-2.34(2H，m)，2.98-3.02(1H，m)，3.57-3.66(1H，m)，3.77-3.86(1H，m)，6.78-6.85(3H，m)，6.95-6.99(2H，m)，7.03-7.30(4H，m)，7.60-7.69(2H，m)，7.90-8.04(4H，m)，8.68(1H，m)，10.59(1H，brs).MS：579(M+H)+. 
实施例357：合成2-[2-(4-溴苯基)乙基]-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)5-[2-(4-溴苯基)乙基]-2，2-二甲基-1，3-二氧己环-4，6-二酮以和实施例132(1)同样的方式，使用4-溴苯基乙酸(4.30g)，获得标题化合物(3.72g)，为浅黄色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.76(3H，s)，1.77(3H，s)，2.36-2.41(2H，m)， 2.78-2.82(2H，m)，3.45-3.51(1H，m)，7.10-7.14(2H，m)，7.41-7.44(2H，m). 
(2)2-[2-(4-溴苯基)乙基]-3-(N-乙基-N-苯基氨基)-3-氧代丙酸以和实施例119(2)同样的方式，使用上述化合物(2.30g)和N-乙基苯胺(3.50g)，获得油状标题化合物(2.57g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.09-1.15(3H，m)，1.92-1.99(1H，m)，2.08-2.18(1H，m)，2.42-2.49(1H，m)，2.54-2.61(1H，m)，3.18-3.21(1H，m)，3.62-3.69(1H，m)，3.83-3.92(1H，m)，6.89-6.91(2H，m)，7.01-7.03(2H，m)，7.27-7.41(5H，m). 
(3)2-[2-(4-溴苯基)乙基]-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(1.00g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(810mg)，获得标题化合物(57mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.10(3H，brs)，1.90-2.07(1H，m)，2.09-2.19(1H，m)，2.36-2.44(1H，m)，2.48-2.62(1H，m)，3.11-3.14(1H，m)，3.64-3.71(1H，m)，3.76-3.83(1H，m)，6.87(2H，d，J＝8.0Hz)，6.94-6.96(2H，m)，7.06(1H，d，J＝15.6Hz)，7.29-7.39(5H，m)，7.40-7.45(3H，m)，7.52-7.54(2H，m)，7.73(1H，d，J＝15.6Hz)，10.51(1H，brs).MS：555(M+H)+. 
实施例358：合成2-[2-(4-溴苯基)乙基]-N-乙基-N’-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例357(2)中获得的化合物(1.00g)，获得标题化合物(52mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.07(3H，brs)，1.90-2.01(2H，m)，2.20-2.32(2H，m)，2.98-3.02(1H，m)，3.58-3.63(1H，m)，3.77-3.82(1H，m)，6.73(2H，d，J＝8.4Hz)，6.81(2H，d，J＝7.6Hz)，7.19-7.26(4H，m)，7.29-7.32(1H，m)，7.61-7.69(2H，m)，7.90-8.04(4H，m)，8.68(1H，s)，10.63(1H，brs).MS：579(M+H)+. 
实施例359：合成2-(3-联苯基甲基)-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺向实施例344中获得的化合物(131mg)/甲苯(10mL)/乙醇(5mL)的混合溶液中添加苯基硼酸(29mg)、四(三苯基膦)钯(12mg)和碳酸钠(133mg)，并且在回流条件下加热该混合物8小时。添加1mol/L盐酸(10mL)和乙酸乙酯(30mL)来萃取反应混合物，并且在减压下浓缩有机层。通过硅胶柱色谱法纯化残渣，得到标题化合物(20mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ0.94-1.04(3H，m)，2.98-3.09(1H，m)，3.17-3.78(1H，m)，3.31-3.34(1H，m)，3.61-3.67(2H，m)，6.83-7.02(5H，m)，7.21-7.25(7H，m)，7.44-7.53(8H，m)，7.69-7.75(2H，m)，10.40(1H，brs).MS：539(M+H)+. 
实施例360：合成2-(3-联苯基甲基)-N-乙基-N’-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例359同样的方式，使用实施例343中获得的化合物(239mg)，获得标题化合物(21mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ0.90-1.03(3H，m)，2.85-3.30(3H，m)，3.56-3.64(2H，m)，6.81-6.99(2H，m)，7.01-7.03(2H，m)，7.12-7.13(1H，m)，7.15-7.37(4H，m)，7.40-7.49(4H，m)，7.61-7.69(2H，m)，7.90-8.03(4H，m)，8.70(1H，s)，10.60(1H，brs).MS：563(M+H)+. 
实施例361：合成N-乙基-2-[(4’-甲氧基-4-联苯基)甲基]-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例359同样的方式，使用实施例345中获得的化合物(228mg)和(4-甲氧基苯基)硼酸(456mg)，获得标题化合物(60mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ0.92(3H，t，J＝6.9Hz)，2.94-3.01(2H，m)，3.32-3.46(2H，m)，3.61-3.76(1H，m)，3.83(3H，s)，6.90-6.98(4H，m)，7.10-7.20(2H，m)，7.30-7.56(12H，m)，7.74-7.77(2H，m)，11.76(1H，brs).MS：569(M+H)+. 
实施例362：合成N-乙基-2-[(4’-甲氧基-4-联苯基)甲基]-N’-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例359同样的方式，使用实施例346中获得的化合物(239mg)和(4-甲氧基苯基)硼酸(456mg)，获得标题化合物(167mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.88(3H，t，J＝6.9Hz)，2.85(2H，d，J＝6.9Hz)，3.43-3.50(2H，m)，3.55-3.57(1H，m)，3.77(3H，s)，6.75(2H，d，J＝8.1Hz)，6.95-7.01(4H，m)，7.19-7.22(2H，m)，7.31-7.44(5H，m)，7.68-7.78(3H，m)，8.03-8.04(1H，m)，8.12-8.19(2H，m)，8.53(1H，m)，12.07(1H，brs).MS：593(M+H)+. 
实施例363：合成N-乙基-2-[(4’-甲氧基-4-联苯基)甲基]-N’-苯乙基磺酰基-N-苯基丙二酰胺以和实施例7同样的方式，在室温使用实施例361中获得的化合物(115mg)，获得标题化合物(43mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.92(3H，t，J＝6.9Hz)，2.94-2.95(2H，m)，3.39-3.44(5H，m)，3.47-3.60(2H，m)，3.77(3H，s)，6.89-6.98(3H，m)，7.11-7.51(13H，m)，7.75(2H，d，J＝6.9Hz)，11.77(1H，brs).MS：571(M+H)+. 
实施例364：合成2-(2-联苯基甲基)-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例359同样的方式，使用实施例347中获得的化合物(228mg)，获得标题化合物(263mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.86(3H，t，J＝7.2Hz)，2.70-2.90(1H，m)，2.92-3.12(1H，m)，3.15-3.34(1H，m)，3.47-3.46(2H，m)，6.71-6.74(2H，m)，6.97-7.16(2H，m)，7.18-7.19(1H，m)，7.21-7.23(3H，m)，7.32-7.46(4H，m)，7.47-7.75(6H，m)，8.28-8.29(2H，m)，9.30(1H，s)，11.67(1H，brs).MS：539(M+H)+. 
实施例365：合成2-(2-联苯基甲基)-N-乙基-N’-(2-萘基磺酰基)-N- 苯基丙二酰胺以和实施例359同样的方式，使用实施例348中获得的化合物(239mg)，获得标题化合物(264mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.84(3H，t，J＝6.9Hz)，2.61-2.78(1H，m)，2.80-3.01(1H，m)，3.44-3.50(3H，m)，6.74(2H，d，J＝8.1Hz)，6.85-6.86(2H，m)，7.07-7.18(5H，m)，7.31-7.35(1H，m)，7.56-7.63(4H，m)，7.67-7.72(3H，m)，8.12-8.20(2H，m)，8.49(1H，s)，9.31(1H，s)，11.86(1H，brs).MS：563(M+H)+. 
实施例366：合成2-[(2-联苯基)甲基]-N-乙基-N’-苯乙基磺酰基-N-苯基丙二酰胺以和实施例7同样的方式，使用实施例364中获得的化合物(63mg)，获得标题化合物(44mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ0.99-1.04(3H，m)，1.45-1.58(2H，m)，3.01-3.23(4H，m)，3.51-3.57(2H，m)，3.69-3.74(1H，m)，6.70-6.76(2H，m)，6.80-7.00(1H，m)，7.13-7.49(15H，m)，7.60-7.62(1H，m)，9.89-9.93(1H，m).MS：541(M+H)+. 
实施例367：合成2-[2-(3-联苯基)乙基]-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例359同样的方式，使用实施例355中获得的化合物(279mg)，获得标题化合物(29mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.09-1.12(3H，m)，2.12-2.78(2H，m)，2.49-2.62(2H，m)，3.21(1H，t，J＝7.2Hz)，3.66-3.77(1H，m)，3.79-3.84(1H，m)，6.98-7.01(3H，m)，7.07(1H，d，J＝15.6Hz)，7.23-7.28(5H，m)，7.32-7.43(7H，m)，7.44-7.53(4H，m)，7.73(1H，d，J＝15.6Hz)，10.44(1H，brs).MS：553(M+H)+. 
实施例368：合成2-[2-(4-联苯基)乙基]-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例359同样的方式，使用实施例357中获得的化合物(279 mg)，获得标题化合物(18mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.09-1.11(3H，m)，2.09-2.17(2H，m)，2.46-2.62(2H，m)，3.21(1H，t，J＝6.0Hz)，3.68-3.84(2H，m)，6.98-6.99(2H，m)，7.01-7.09(3H，m)，7.29-7.36(4H，m)，7.39-7.46(7H，m)，7.52-7.56(4H，m)，7.74(1H，d，J＝15.6Hz)，10.48(1H，brs).MS：553(M+H)+. 
实施例369：合成2-[2-(4-联苯基)乙基]-N-乙基-N’-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例359同样的方式，使用实施例358中获得的化合物(300mg)，获得标题化合物(50mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.10-1.12(3H，m)，2.00-2.10(2H，m)，2.30-2.41(2H，m)，3.06-3.09(1H，m)，3.51-3.68(1H，m)，3.76-3.85(1H，m)，6.84-6.85(2H，m)，6.93-6.95(2H，m)，7.18-7.22(3H，m)，7.31-7.36(3H，m)，7.41-7.45(2H，m)，7.52-7.62(2H，m)，7.64-7.65(2H，m)，7.68-7.66(1H，m)，7.89-7.82(1H，m)，7.96-8.06(2H，m)，8.72(1H，s)，10.6(1H，brs).MS：577(M+H)+. 
实施例370：合成2-[2-(3-联苯基)乙基]-N-乙基-N’-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例359同样的方式，使用实施例356中获得的化合物(300mg)，获得标题化合物(55mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.02-1.09(3H，m)，2.03-2.07(2H，m)，2.30-2.42(2H，m)，3.08(1H，t，J＝7.2Hz)，3.58-3.67(1H，m)，3.76-3.85(1H，m)，6.83-6.87(3H，m)，7.12(1H，s)，7.16-7.24(4H，m)，7.32-7.36(2H，m)，7.41-7.48(2H，m)，7.49-7.50(2H，m)，7.58-7.87(2H，m)，7.89-7.94(1H，m)，7.96-7.99(1H，m)，8.02-8.05(2H，m)，8.69(1H，s)，10.56(1H，brs).MS：577(M+H)+. 
实施例371：合成2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)1-(叔丁氧基羰基)吡唑-4-甲酸乙酯 在室温向吡唑甲酸乙酯(20.5g)/乙醇(150mL)溶液中添加重碳酸二叔丁基酯(di-tert-butyl dicarbonate)(32.0g)/乙醇(150mL)和三乙胺(22mL)的溶液，并且搅拌该混合物3小时。在减压下浓缩后，将10％柠檬酸水溶液(500mL)添加到残渣，然后用乙酸乙酯(200mL×2)萃取混合物，用饱和盐水洗涤。在减压下浓缩有机层，得到油状标题化合物(34.7g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝7.2Hz)，1.67(9H，s)，4.33(2H，q，J＝7.2Hz)，8.06(1H，s)，8.56(1H，s). 
(2)[1-(叔丁氧基羰基)-1H-吡唑-4-基]甲醇在-78℃向上述化合物(34.7g)/乙醚(400mL)溶液中滴加1mol/L氢化二异丁基铝-己烷溶液(300mL)1小时，使混合物升温至室温并搅拌3天。用(+)-酒石酸钠钾饱和水溶液(500mL)洗涤反应混合物，并且在减压下浓缩有机层。通过硅胶柱色谱法纯化残渣，得到油状标题化合物(4.15g)。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ1.57(9H，s)，4.38(2H，d，J＝5.6Hz)，5.07(1H，t，J＝5.6Hz)，7.73(1H，s)，8.09(1H，s). 
(3)2-[1-(叔丁氧基羰基)-1H-吡唑-4-基]乙烷-1，1，1-三甲酸三乙酯在冰冷条件下向上述化合物(4.12g)/二氯甲烷(100mL)溶液中添加甲磺酰氯(1.69ml)和三乙胺(3.19ml)，并且在室温搅拌该混合物3小时。在减压浓缩反应混合物后，将残渣溶解在DMF(50mL)中。在室温添加甲烷三甲酸三乙酯(4.83g)、碳酸钾(4.31g)和催化量的碘化钾，并且搅拌该混合物16小时。添加水(300ml)和己烷/乙酸乙酯(1/1)(200mL×2)来萃取反应混合物，并且将有机层用饱和盐水洗涤。在减压下浓缩有机层，然后通过硅胶柱色谱法纯化残渣，得到油状标题化合物(3.87g)。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ1.17(9H，t，J＝7.2Hz)，1.56(9H，s)，3.24(2H，s)，4.18(6H，q，J＝7.2Hz)，7.61(1H，s)，7.99(1H，s). 
(4)2-(4-吡唑基)乙烷-1，1，1-三甲酸三乙酯在室温向上述化合物(2.72g)/二氯甲烷(50mL)溶液中添加三氟乙酸(20mL)，并且搅拌该混合物17小时。在减压下浓缩反应混合物，将饱和碳酸氢钠水溶液(100mL)添加到残渣，然后用氯仿(100mL×2)萃取混 合物。在减压下浓缩有机层，得到油状标题化合物(2.06g)。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ1.16(9H，t，J＝7.2Hz)，3.20(2H，s)，4.14(6H，q，J＝7.2Hz)，7.37(2H，brs)，12.58(1H，brs). 
(5)2-(1-苄基-1H-吡唑-4-基)乙烷-1，1，1-三甲酸三乙酯向上述化合物(710mg)/DMF(10ml)溶液中添加苄基溴(325μL)和碳酸钾(380mg)，并且在60℃搅拌该混合物24小时。往该反应混合物中添加水(100mL)，然后用乙酸乙酯(50ml)萃取混合物。在减压下浓缩有机层。通过硅胶柱色谱法纯化残渣，得到油状标题化合物(350mg)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.19(9H，t，J＝7.2Hz)，3.29(2H，s)，4.16(6H，q，J＝7.2Hz)，5.21(2H，s)，7.15-7.16(2H，m)，7.25-7.32(3H，m)，7.36(1H，s)，7.40(1H，s). 
(6)[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]丙二酸单乙酯以和实施例117(2)同样的方式，使用上述化合物(330mg)，获得油状标题化合物(248mg)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.16(3H，t，J＝7.2Hz)，3.01-3.09(2H，m)，3.51-3.56(1H，m)，4.08-4.17(2H，m)，5.22(2H，s)，7.11-7.17(2H，m)，7.24(1H，s)，7.24-7.31(4H，m)，7.43(1H，s)，10.07(1H，brs). 
(7)2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-3-(N-乙基-N-苯基氨基)-3-氧代丙酸乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(248mg)和N-乙基苯胺(124μL)，获得油状标题化合物(200mg)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.01(3H，t，J＝7.2Hz)，1.23(3H，t，J＝7.2Hz)，2.87(1H，dd，J＝14.4，4.8Hz)，3.10(1H，dd，J＝14.4，10.4Hz)，3.33(1H，dd，J＝10.4，4.8Hz)，3.56-3.72(2H，m)，4.11(2H，q，J＝7.2Hz)，5.23(2H，dd，J＝16.8，14.8Hz)，6.72(2H，brs)，7.17(1H，s)，7.21(1H，s)，7.26-7.36(8H，m). 
(8)2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-3-(N-乙基-N-苯基氨基)-3-氧代丙酸 以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(180mg)，获得油状标题化合物(167mg)。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.89(3H，t，J＝7.2Hz)，7.68-2.85(2H，m)，3.10-3.18(1H，m)，3.47-3.57(2H，m)，5.26(2H，s)，6.71(2H，brs)，7.07(1H，s)，7.27-7.39(8H，m)，7.39(1H，s). 
(9)2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(168mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(82mg)，获得标题化合物(90mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.89-0.96(3H，m)，2.70(1H，dd，J＝13.6，5.2Hz)，2.87(1H，dd，J＝13.6，8.4Hz)，3.30-3.33(1H，m)，3.48-3.63(2H，m)，5.19(2H，s)，7.00(3H，brs)，7.15(2H，d，J＝7.2Hz)，7.26-7.32(8H，m)，7.45-7.52(3H，m)，7.57(1H，d，J＝15.2Hz)，7.78-7.80(2H，m)，11.73(1H，brs).MS：543(M+H)+. 
实施例372：合成N-乙基-2-[(1-乙基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)2-(1-乙基-1H-吡唑-4-基)乙烷-1，1，1-三甲酸三乙酯以和实施例371(5)同样的方式，使用实施例371(4)中获得的化合物(710mg)和乙基碘(440μL)，获得油状标题化合物(240mg)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.24(9H，t，J＝7.2Hz)，1.43(3H，t，J＝7.2Hz)，3.30(2H，s)，4.09(2H，q，J＝7.2Hz)，4.22(6H，q，J＝7.2Hz)，7.33(1H，s)，7.37(1H，s). 
(2)[(1-乙基-1H-吡唑-4-基)甲基]丙二酸单乙酯以和实施例117(2)同样的方式，使用上述化合物(240mg)，获得油状标题化合物(151mg)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.27(3H，t，J＝7.3Hz)，1.44(3H，t，J＝7.1Hz)，3.10(2H，d，J＝7.3Hz)，3.57(1H，t，J＝7.3Hz)，4.10-4.25(4H，m)，5.62(1H，brs)，7.28(1H，s)，7.38(1H，s). 
(3)3-(N-乙基-N-苯基氨基)-2-[(1-乙基-1H-吡唑-4-基)甲基]-3-氧代丙酸乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(151mg)和N-乙基苯胺(95μL)，获得油状标题化合物(90mg)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.04-1.10(3H，m)，1.22-1.28(3H，m)，1.46(3H，t，J＝7.2Hz)，2.86-3.94(1H，m)，3.08(1H，dd，J＝14.0，10.0Hz)，3.37(1H，dd，J＝10.0，5.2Hz)，3.71(2H，q，J＝7.2Hz)，4.07-4.19(4H，m)，6.83(2H，brs)，7.17(2H，s)，7.29-7.38(3H，m). 
(4)3-(N-乙基-N-苯基氨基)-2-[(1-乙基-1H-吡唑-4-基)甲基]-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(90mg)，获得油状标题化合物(82mg)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.05-1.12(3H，m)，1.46(3H，t，J＝7.2Hz)，2.91(1H，dd，J＝15.0，5.2Hz)，3.10(1H，dd，J＝15.0，10.0Hz)，3.42(1H，dd，J＝10.0，5.2Hz)，3.68-3.77(2H，m)，4.09-4.18(2H，m)，6.85(2H，brs)，7.19(1H，s)，7.21(1H，s)，7.31-7.42(3H，m)，8.76(1H，brs). 
(5)N-乙基-2-[(1-乙基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(82mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(50mg)，获得标题化合物(87mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.96(3H，t，J＝7.2Hz)，1.23(3H，t，J＝7.2Hz)，2.65-2.83(2H，m)，3.50-3.69(2H，m)，3.94(2H，q，J＝7.2Hz)，6.88(1H，s)，7.10-7.16(2H，m)，7.17(1H，s)，7.28-7.60(8H，m)，7.75-7.85(2H，m)，11.72(1H，brs).MS：481(M+H)+. 
实施例373：合成N-乙基-2-[(1-甲基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)乙烷-1，1，1-三甲酸三乙酯 以和实施例371(5)同样的方式，使用实施例371(4)中获得的化合物(710mg)和甲基碘(340μL)，获得油状标题化合物(220mg)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.25(3H，t，J＝7.2Hz)，3.29(2H，s)，3.83(3H，s)，4.22(2H，q，J＝7.2Hz)，7.33(1H，s)，7.36(1H，s). 
(2)[(1-甲基-1H-吡唑-4-基)甲基]丙二酸单乙酯以和实施例117(2)同样的方式，使用上述化合物(220mg)，获得油状标题化合物(120mg)。 
(3)3-(N-乙基-N-苯基氨基)-2-[(1-甲基-1H-吡唑-4-基)甲基]-3-氧代丙酸乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(120mg)和N-乙基苯胺(80μL)，获得油状标题化合物(90mg)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.08(3H，t，J＝7.2Hz)，1.25(3H，t，J＝7.2Hz)，2.90(1H，dd，J＝14.0，5.6Hz)，3.06(1H，dd，J＝14.0，10.0Hz)，3.38(1H，dd，J＝10.0，5.6Hz)，3.67-3.75(2H，m)，3.85(3H，s)，4.13(2H，q，J＝7.2Hz)，6.89(2H，brs)，7.12(1H，s)，7.15(1H，s)，7.31-7.38(3H，m). 
(4)3-(N-乙基-N-苯基氨基)-2-[(1-甲基-1H-吡唑-4-基)甲基]-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(90mg)，获得油状标题化合物(77mg)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.09(3H，t，J＝7.2Hz)，2.91(1H，d，J＝14.4，5.6Hz)，3.06(1H，dd，J＝14.4，9.6Hz)，3.43(1H，dd，J＝9.6，5.6Hz)，3.67-3.79(2H，m)，3.87(3H，s)，6.91(2H，brs)，7.14(1H，s)，7.19(1H，s)，7.33-7.41(3H，m)，8.57(1H，brs). 
(5)N-乙基-2-[(1-甲基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(77mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(50mg)，获得标题化合物(54mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.95(3H，t，J＝7.2Hz)，2.67-2.71(1H，m)， 2.79(1H，dd，J＝14.0，7.6Hz)，3.25-3.39(1H，m)，3.46-3.59(1H，m)，3.59-3.72(1H，m)，3.65(3H，s)，6.87(1H，s)，7.14(3H，brs)，7.30(1H，d，J＝15.6Hz)，7.35-7.51(6H，m)，7.56(1H，d，J＝15.6Hz)，7.74-7.82(2H，m)，11.73(1H，brs).MS：467(M+H)+. 
实施例374：合成2-{[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)2-[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-4-基]乙烷-1，1，1-三甲酸三乙酯以和实施例117(1)同样的方式，使用4-(氯甲基)-1-(4-氯苯基)-1H-吡唑(920mg)，获得油状标题化合物(1.71g)。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ1.16(9H，t，J＝7.2Hz)，3.28(2H，s)，4.18(2H，q，J＝7.2Hz)，7.54(2H，d，J＝8.8Hz)，7.56(1H，s)，7.79(2H，d，J＝8.8Hz)，8.25(1H，s). 
(2){[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-4-基]甲基}丙二酸单乙酯以和实施例117(2)同样的方式，使用上述化合物(1.71g)，获得标题化合物(1.31g)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ1.13(3H，t，J＝7.2Hz)，2.97(2H，d，J＝8.0Hz)，3.69(1H，t，J＝8.0Hz)，4.10(2H，q，J＝7.2Hz)，7.54(2H，d，J＝8.8Hz)，7.61(1H，s)，7.80(2H，d，J＝8.8Hz)，8.34(1H，s)，12.98(1H，brs). 
(3)2-{[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-3-(N-乙基-N-苯基氨基)-3-氧代丙酸乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(410mg)和N-乙基苯胺(176μL)，获得油状标题化合物(310mg)。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.96(3H，t，J＝7.2Hz)，1.12(3H，t，J＝7.2Hz)，2.85-2.97(2H，m)，3.34-3.40(1H，m)，3.52-3.68(2H，m)，3.96-4.07(2H，m)，6.90(2H，brs)，7.33-7.42(4H，m)，7.55(2H，d，J＝8.8Hz)，7.80(2H，d，J＝8.8Hz)，8.14(1H，s). 
(4)2-{[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-3-(N-乙基-N-苯基氨基)-3- 氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(310mg)，获得标题化合物(247mg)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.95(3H，t，J＝7.8Hz)，2.83-2.95(2H，m)，3.18-3.33(1H，m)，3.56-3.65(2H，m)，6.88(2H，brs)，7.36(3H，brs)，7.37(1H，s)，7.55(2H，d，J＝8.8Hz)，7.80(2H，d，J＝8.8Hz)，8.11(1H，s)，12.63(1h，brs). 
(5)2-{[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(240mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(110mg)，获得标题化合物(135mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.97(3H，t，J＝7.2Hz)，2.84(1H，dd，J＝14.4，6.0Hz)，2.95(1H，dd，J＝14.4，7.6Hz)，3.46-3.70(3H，m)，7.17-7.19(2H，m)，7.29(1H，s)，7.30(1H，d，J＝15.6Hz)，7.36-7.51(8H，m)，7.57(1H，d，J＝15.6Hz)，7.71-7.78(4H，m)，8.01(1H，s)，11.76(1H，brs).MS：563(M+H)+. 
实施例375：合成N-乙基-2-{[1-(4-氟苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)1-(4-氟苄基)-1H-吡唑-4-甲酸乙酯在冰冷条件下向吡唑甲酸乙酯(10.1g)/THF(200ml)溶液中慢慢地添加60％氢化钠(3.17g)，并且搅拌该混合物20分钟。在冰冷条件下将4-氟苄基溴(14.3g)/THF(25mL)溶液添加到该反应混合物，并且在室温搅拌该混合物19小时。向反应混合物中添加稀盐酸，然后通过过滤收集沉淀物，得到标题化合物(11.9g)，为浅黄色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ1.25(3H，t，J＝7.2Hz)，4.20(2H，q，J＝7.2Hz)，5.35(2H，s)，7.16-7.21(2H，m)，7.33-7.36(2H，m)，7.87(1H，s)，8.48(1H，s). 
(2)[1-(4-氟苄基)-1H-吡唑-4-基]甲醇以和实施例128(2)同样的方式，使用上述化合物(6.00g)，获得油状 标题化合物(4.99g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ4.57(2H，s)，5.24(2H，s)，7.00-7.06(2H，m)，7.19-7.27(2H，m)，7.38(1H，s)，7.53(1H，s). 
(3)4-(氯甲基)-1-(4-氟苄基)-1H-吡唑向上述化合物(4.99g)/氯仿(100mL)溶液中添加亚硫酰氯(2.10ml)，并且在回流条件下加热该混合物2小时。在减压下浓缩反应混合物，得到油状标题化合物(5.44g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ4.53(2H，s)，5.24(2H，s)，7.01-7.07(2H，m)，7.19-7.26(2H，m)，7.41(1H，s)，7.56(1H，s). 
(4)2-[1-(4-氟苄基)-1H-吡唑-4-基]乙烷-1，1，1-三甲酸三乙酯以和实施例117(1)同样的方式，使用上述化合物(5.44g)，获得油状标题化合物(10.1g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.21(9H，t，J＝7.2Hz)，3.29(2H，s)，4.18(6H，q，J＝7.2Hz)，5.19(2H，s)，6.97-7.02(2H，m)，7.13-7.16(2H，m)，7.35(1H，s)，7.38(1H，s). 
(5){[1-(4-氟苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}丙二酸单乙酯以和实施例117(2)同样的方式，使用上述化合物(5.44g)，获得标题化合物(7.75g)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ1.08(3H，t，J＝7.2Hz)，2.84-2.89(2H，m)，3.54(1H，t，J＝7.2Hz)，5.23(2H，s)，7.12-7.17(2H，m)，7.21-7.24(2H，m)，7.28(1H，s)，7.57(1H，s)，12.84(1H，brs). 
(6)3-(N-乙基-N-苯基氨基)-2-{[1-(4-氟苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-3-氧代丙酸乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(1.49g)和N-乙基苯胺(700μL)，获得油状标题化合物(1.40g)。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.91(3H，t，J＝7.2Hz)，1.10(3H，t，J＝7.2Hz)，2.73-2.89(2H，m)，3.22(1H，dd，J＝9.6，5.6Hz)，3.50-3.59(2H，m)，3.98(2H，q，J＝7.2Hz)，5.24(2H，s)，6.76(2H，brs)，7.08(1H，s)， 7.14-7.19(2H，m)，7.21-7.37(5H，m)，7.40(1H，s). 
(7)3-(N-乙基-N-苯基氨基)-2-{[1-(4-氟苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(1.37g)，获得标题化合物(1.21g)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.89(3H，t，J＝7.2Hz)，2.72(1H，dd，J＝14.0，5.2Hz)，2.82(1H，dd，J＝14.0，9.6Hz)，3.15(1H，d，J＝9.6，5.2Hz)，3.50-3.57(2H，m)，5.24(2H，s)，6.70(2H，brs)，7.06(1H，s)，7.15-7.20(2H，m)，7.30-7.39(5H，m)，7.39(1H，s)，12.53(1H，brs). 
(8)N-乙基-2-{[1-(4-氟苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(1.20g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(550mg)，获得标题化合物(730mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.92(3H，t，J＝6.8Hz)，2.70(1H，dd，J＝13.6，4.4Hz)，2.86(1H，dd，J＝13.6，8.4Hz)，3.25-3.38(1H，m)，3.51-4.04(2H，m)，5.18(2H，s)，7.00(3H，brs)，7.12-7.42(9H，m)，7.49(3H，brs)，7.58(1H，d，J＝15.6Hz)，7.79(2H，brs)，11.69(1H，brs).MS：561(M+H)+. 
实施例376：合成2-{[1-(2，4-二氟苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)1-(2，4-二氟苄基)-1H-吡唑-4-甲酸乙酯以和实施例375(1)同样的方式，使用2，4-二氟苄基溴(5.02g)，获得标题化合物(6.29g)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ1.26(3H，t，J＝6.9Hz)，4.21(2H，q，J＝6.9Hz)，5.41(2H，s)，7.07-7.15(1H，m)，7.24-7.40(2H，m)，7.87(1H，s)，8.44(1H，s). 
(2)[1-(2，4-二氟苄基)-1H-吡唑-4-基]甲醇以和实施例128(2)同样的方式，使用上述化合物(4.69g)，获得油状 标题化合物(3.76g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ4.58(2H，s)，5.28(2H，s)，6.78-6.90(2H，m)，7.16-7.24(1H，m)，7.45(1H，s)，7.52(1H，s). 
(3)4-(氯甲基)-1-(2，4-二氟苄基)-1H-吡唑以和实施例375(3)同样的方式，使用上述化合物(3.72g)，获得标题化合物(3.01g)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ4.69(2H，s)，5.33(2H，s)，7.03-7.14(1H，m)，7.24-7.35(2H，m)，7.52(1H，s)，7.90(1H，s). 
(4)2-[1-(2，4-二氟苄基)-1H-吡唑-4-基]乙烷-1，1，1-三甲酸三乙酯以和实施例117(1)同样的方式，使用上述化合物(2.88g)，获得油状标题化合物(5.32g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.22(9H，t，J＝7.2Hz)，3.29(2H，s)，4.19(2H，q，J＝7.2Hz)，5.23(2H，s)，6.78-6.84(2H，m)，7.05-7.10(1H，m)，7.38(1H，s)，7.41(1H，s). 
(5){[1-(2，4-二氟苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}丙二酸单乙酯以和实施例117(2)同样的方式，使用上述化合物(5.32g)，获得油状标题化合物(4.09g)。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ1.10(3H，t，J＝7.2Hz)，2.87(2H，d，J＝7.8Hz)，3.55(1H，t，J＝7.8Hz)，4.05(2H，q，J＝7.2Hz)，5.27(2H，s)，7.01-7.09(1H，m)，7.16-7.28(2H，m)，7.30(1H，s)，7.57(1H，s)，12.87(1H，brs). 
(6)2-{[1-(2，4-二氟苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-3-(N-乙基-N-苯基氨基)-3-氧代丙酸乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(2.70g)和N-乙基苯胺(1.20mL)，获得油状标题化合物(2.40g)。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.92(3H，t，J＝7.1Hz)，1.10(3H，t，J＝7.1Hz)，2.70-2.89(2H，m)，3.23(1H，dd，J＝9.0，6.0Hz)，3.55(2H，q，J＝7.1Hz)，3.98(2H，q，J＝7.1Hz)，5.29(2H，s)，6.77(2H，brs)，7.07(1H，s)， 7.07-7.12(1H，m)，7.23-7.43(5H，m)，7.38(1H，s). 
(7)2-{[1-(2，4-二氟苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-3-(N-乙基-N-苯基氨基)-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(2.40g)，获得油状标题化合物(2.25g)。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.91(3H，t，J＝7.1Hz)，2.68-2.87(2H，m)，3.13-3.20(1H，m)，3.55(2H，q，J＝7.1Hz)，5.29(2H，s)，6.73(2H，brs)，7.06(1H，s)，7.06-7.13(1H，m)，7.25-7.40(5H，m)，7.36(1H，s)，12.50(1H，brs). 
(8)2-{[1-(2，4-二氟苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(2.25g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(1.00g)，获得标题化合物(1.01g)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.92(3H，t，J＝7.2Hz))，2.60-2.76(1H，m)，2.79-2.95(1H，m)，3.21-3.32(1H，m)，3.46-3.78(2H，m)，5.22(2H，s)，6.92-7.13(4H，m)，7.13-7.62(11H，m)，7.79-7.81(2H，m)，11.72(1H，brs).MS：579(M+H)+. 
实施例377：合成2-{[1-(2-氯苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)2-[1-(2-氯苄基)-1H-吡唑-4-基]乙烷-1，1，1-三甲酸三乙酯以和实施例371(5)同样的方式，使用实施例371(4)中获得的化合物的盐酸盐(2.15g)和2-氯苄基溴(800μL)，获得油状标题化合物(1.12g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.22(9H，t，J＝7.2Hz)，3.31(2H，s)，4.19(2H，q，J＝7.2Hz)，5.35(2H，s)，6.89-6.91(1H，m)，7.17-7.24(2H，m)，7.35-7.38(1H，m)，7.42(2H，s). 
(2){[1-(2-氯苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}丙二酸单乙酯以和实施例117(2)同样的方式，使用上述化合物(1.12g)，获得油状标题化合物(840mg)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.24(3H，t，J＝7.2Hz)，3.10-3.13(2H，m)，3.55-3.59(1H，m)，4.15-4.22(2H，m)，5.38(2H，s)，6.95-6.97(1H，m)，7.18-7.24(2H，m)，7.31(1H，s)，7.34-7.39(1H，m)，7.41(1H，s). 
(3)2-{[1-(2-氯苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-3-(N-乙基-N-苯基氨基)-3-氧代丙酸乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(400mg)和N-乙基苯胺(180μL)，获得油状标题化合物(430mg)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.03(3H，t，J＝7.2Hz)，1.23(3H，t，J＝7.2Hz)，2.89(1H，dd，J＝14.4，5.2Hz)，3.10(1H，dd，J＝14.4，10.0Hz)，3.35(1H，dd，J＝10.0，5.2Hz)，4.12(2H，q，J＝7.2Hz)，5.37(2H，s)，6.80(2H，brs)，7.10-7.12(1H，m)，7.21-7.29(7H，m)，7.38-7.40(1H，m). 
(4)2-{[1-(2-氯苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-3-(N-乙基-N-苯基氨基)-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(430mg)，获得标题化合物(260mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.91(3H，t，J＝7.2Hz)，2.70-2.87(2H，m)，3.13-3.21(1H，m)，3.50-3.60(2H，m)，5.37(2H，s)，6.81(2H，brs)，7.05-7.14(1H，m)，7.10(1H，s)，7.28-7.43(5H，m)，7.37(1H，s)，7.47-7.52(1H，m)，12.54(1H，brs). 
(5)2-{[1-(2-氯苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(255mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(106mg)，获得标题化合物(107mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.92(3H，t，J＝7.2Hz)，2.70(1H，dd，J＝14.0，4.8Hz)，2.87(1H，dd，J＝14.0，8.4Hz)，3.29-3.38(1H，m)，3.48-3.66(2H，m)，5.29(2H，s)，6.91(1H，d，J＝7.6Hz)，7.01-7.04(3H，m)，7.29-7.36(7H，m)，7.43-7.51(4H，m)，7.56(1H，d，J＝15.6Hz)，7.76-7.82(2H，m)，11.67(1H，brs).MS：577(M+H)+. 
实施例378：合成2-{[1-(2-氯-5-吡啶基甲基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)1-(2-氯-5-吡啶基甲基)-1H-吡唑-4-甲酸乙酯以和实施例375(1)同样的方式，使用2-氯-5-(氯甲基)吡啶(10.1g)，获得标题化合物(9.93g)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.33(3H，t，J＝7.2Hz)，4.29(2H，q，J＝7.2Hz)，5.30(2H，s)，7.33(1H，d，J＝8.4Hz)，7.54(1H，dd，J＝8.4，1.6Hz)，7.91(1H，s)，7.95(1H，s)，8.35(1H，d，J＝1.6Hz). 
(2)[1-(2-氯-5-吡啶基甲基)-1H-吡唑-4-基]甲醇以和实施例128(2)同样的方式，使用上述化合物(9.90g)获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到油状标题化合物(4.87g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.69(1H，t，J＝5.1Hz)，4.59(2H，d，J＝5.1Hz)，5.27(2H，s)，7.31(1H，d，J＝8.4Hz)，7.43(1H，s)，7.52(1H，s)，7.55(1H，s)，8.30(1H，d，J＝2.4Hz). 
(3)4-(氯甲基)-1-(2-氯-5-吡啶基甲基)-1H-吡唑以和实施例375(3)同样的方式，使用上述化合物(4.84g)，获得标题化合物(4.59g)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ4.69(2H，s)，5.37(2H，s)，7.52(1H，d，J＝8.2Hz)，7.56(1H，s)，7.71(1H，dd，J＝8.2，2.3Hz)，7.98(1H，s)，8.35(1H，d，J＝2.3Hz). 
(4)2-[1-(2-氯-5-吡啶基甲基)-1H-吡唑-4-基]乙烷-1，1，1-三甲酸三乙酯以和实施例117(1)同样的方式，使用上述化合物(4.52g)获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到油状标题化合物(7.33g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.22(9H，t，J＝7.2Hz)，3.29(2H，s)，4.19(6H，q，J＝7.2Hz)，5.22(2H，s)，7.28(1H，d，J＝8.1Hz)，7.38-7.47(1H，m)，7.38(1H，s)，7.43(1H，s)，8.25(1H，s). 
(5){[1-(2-氯-5-吡啶基甲基)-1H-吡唑-4-基]甲基}丙二酸单乙酯以和实施例117(2)同样的方式，使用上述化合物(7.23g)，获得油状标题化合物(5.54g)。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ1.08(3H，t，J＝7.1Hz)，2.87(2H，d，J＝7.8Hz)，3.56(1H，t，J＝7.8Hz)，4.05(2H，q，J＝7.1Hz)，5.32(2H，s)，7.32(1H，s)，7.49(1H，d，J＝7.6Hz)，7.62-7.65(1H，s)，7.65(1H，s)，8.27(1H，d，J＝2.0Hz)，12.91(1H，brs). 
(6)2-{[1-(2-氯-5-吡啶基甲基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-3-(N-乙基-N-苯基氨基)-3-氧代丙酸乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(3.87g)和N-乙基苯胺(1.73mL)，获得油状标题化合物(3.84g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.03(3H，t，J＝7.2Hz)，1.24(3H，t，J＝7.2Hz)，2.10(1H，dd，J＝14.4，5.6Hz)，3.07(1H，dd，J＝14.4，9.6Hz)，3.35(1H，dd，J＝9.6，5.6Hz)，3.61-3.73(2H，m)，4.11(2H，q，J＝7.2Hz)，5.22(2H，s)，6.80(2H，brs)，7.20-7.32(6H，m)，7.53(1H，dd，J＝8.0，2.4Hz)，8.31(1H，d，J＝2.4Hz). 
(7)2-{[1-(2-氯-5-吡啶基甲基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-3-(N-乙基-N-苯基氨基)-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(3.83g)，获得标题化合物(3.10g)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.87(3H，t，J＝7.2Hz)，2.66-2.87(2H，m)，3.13-3.16(1H，m)，3.42-3.62(2H，m)，5.33(2H，s)，6.71(2H，brs)，7.10(1H，s)，7.33(3H，brs)，7.48(1H，s)，7.52(1H，d，J＝8.4Hz)，7.76(1H，dd，J＝8.4，2.4Hz)，8.37(1H，d，J＝2.4Hz)，12.56(1H，brs). 
(8)2-{[1-(2-氯-5-吡啶基甲基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(3.06g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(1.35g)，获得标题化合物(1.23g)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.92(3H，t，J＝7.2Hz)，2.62-2.96(2H，m)， 3.30-3.36(1H，m)，3.46-3.65(2H，m)，5.27(2H，s)，7.00-7.03(3H，m)，7.30-7.67(11H，m)，7.79-7.81(2H，m)，8.25(1H，d，J＝2.1Hz)，11.73(1H，brs).MS：578(M+H)+. 
实施例379：合成N-乙基-N-苯基-2-{[1-(3-吡啶基甲基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺盐酸盐向实施例378中获得的化合物(340mg)/乙酸(20mL)溶液中添加锌粉(780mg)，并且在回流条件下加热该混合物2小时。过滤除去不溶性物质，并且在减压下浓缩该滤液。将乙酸乙酯(10mL)添加到残渣，然后通过过滤收集沉淀物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到目标化合物，并且使用1mol/L盐酸-乙酸乙酯将其转化为盐酸盐，得到标题化合物(83mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.92(3H，t，J＝7.2Hz)，2.71(1H，dd，J＝14.0，5.2Hz)，2.85(1H，dd，J＝14.0，8.0Hz)，3.33-3.36(1H，m)，3.48-3.65(4H，m)，5.40(2H，s)，7.04-7.06(3H，m)，7.29(1H，d，J＝15.6Hz)，7.36-7.38(3H，m)，7.46-7.49(4H，m)，7.56(1H，d，J＝15.6Hz)，7.78-7.83(3H，m)，8.03(1H，d，J＝8.0Hz)，8.65(1H，s)，8.74(1H，d，J＝5.6Hz)，11.69(1H，brs).MS：544(M+H)+. 
实施例380：合成N-乙基-N-苯基-2-{[1-(2-吡啶基甲基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺盐酸盐(1)2-[1-(2-吡啶基甲基)-1H-吡唑-4-基]乙烷-1，1，1-三甲酸三乙酯以和实施例371(5)同样的方式，使用实施例371(4)中获得的化合物的盐酸盐(2.00g)和2-(氯甲基)吡啶盐酸盐(990mg)，获得油状标题化合物(600mg)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.23(9H，t，J＝7.2Hz)，3.16(2H，s)，4.20(6H，q，J＝7.2Hz)，5.37(2H，s)，6.89(1H，d，J＝7.6Hz)，7.16-7.21(1H，m)，7.44(1H，s)，7.49(1H，s)，7.59-7.64(1H，m)，8.54-8.56(1H，m). 
(2){[1-(2-吡啶基甲基)-1H-吡唑-4-基]甲基}丙二酸单乙酯以和实施例117(2)同样的方式，使用上述化合物(600mg)，获得油 状标题化合物(300mg)。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ1.12(3H，t，J＝7.2Hz)，2.90(2H，d，J＝8.0Hz)，3.56(1H，t，J＝8.0Hz)，5.34(2H，s)，6.90(1H，d，J＝7.6Hz)，7.29(1H，dd，J＝7.6，4.8Hz)，7.31(1H，s)，7.62(1H，s)，7.71-7.75(1H，m)，8.52(1H，d，J＝4.8Hz)，12.85(1H，brs). 
(3)3-(N-乙基-N-苯基氨基)-3-氧代-2-{[1-(2-吡啶基甲基)-1H-吡唑-4-基]甲基}丙酸乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(297mg)和N-乙基苯胺(150μL)，获得油状标题化合物(340mg)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.04(3H，t，J＝7.2Hz)，1.23(3H，t，J＝7.2Hz)，2.91(1H，dd，J＝14.4，5.2Hz)，3.11(1H，dd，J＝14.4，9.6Hz)，3.37(1H，dd，J＝9.6，5.2Hz)，3.60-3.78(2H，m)，4.12(2H，q，J＝7.2Hz)，5.37(2H，s)，6.84(2H，brs)，7.06(1H，d，J＝7.6Hz)，7.17-7.23(1H，m)，7.23-7.30(5H，m)，7.59-7.66(1H，m)，8.56(1H，d，J＝4.4Hz). 
(4)N-乙基-N-苯基-2-{[1-(2-吡啶基甲基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺盐酸盐以和实施例1(3)同样的方式使上述化合物(330mg)水解。用稀盐酸中和反应混合物并且在减压下浓缩。以和实施例1(2)同样的方式，使用残渣和反式-β-苯乙烯磺酰胺(150mg)获得目标化合物。使用1mol/L盐酸-乙酸乙酯将其转化为盐酸盐，得到标题化合物(80mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.87-0.98(3H，m)，2.73(1H，dd，J＝14.0，5.6Hz)，2.88(1H，dd，J＝14.0，7.6Hz)，3.38(1H，dd，J＝7.6，5.6Hz)，3.51-3.64(2H，m)，5.52(2H，s)，7.07-7.09(3H，m)，7.17(1H，d，J＝8.0Hz)，7.29(1H，d，J＝15.6Hz)，7.37-7.38(3H，m)，7.45-7.49(4H，m)，7.56(1H，d，J＝15.6Hz)，7.62-7.66(1H，m)，7.78-7.94(2H，m)，8.10-8.14(1H，m)，8.71(1H，d，J＝4.8Hz)，11.72(1H，brs).MS：544(M+H)+. 
实施例381：合成2-{[1-(2-氯-5-吡啶基甲基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-N-乙基-N-(4-氟苯基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺 (1)2-{[1-(2-氯-5-吡啶基甲基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-3-[N-乙基-N-(4-氟苯基)氨基]-3-氧代丙酸乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例378(5)中获得的化合物(2.51g)和N-乙基-4-氟苯胺(1.24g)，获得油状标题化合物(2.12g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ0.99-1.03(3H，m)，1.23(3H，t，J＝7.2Hz)，2.89(1H，dd，J＝14.4，5.2Hz)，3.09(1H，dd，J＝14.4，10.0Hz)，3.32(1H，dd，J＝10.0，5.2Hz)，3.60-3.70(2H，m)，4.09-4.14(2H，m)，5.23(2H，s)，6.94-7.05(2H，m)，7.22-7.31(5H，m)，7.52-7.55(1H，m)，8.31(1H，d，J＝1.6Hz). 
(2)2-{[1-(2-氯-5-吡啶基甲基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-3-[N-乙基-N-(4-氟苯基)氨基]-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(2.11g)，获得标题化合物(1.93g)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.88(3H，t，J＝7.1Hz)，2.69-2.87(2H，m)，3.14-3.20(1H，m)，3.41-3.63(2H，m)，5.33(2H，s)，6.76(2H，brs)，7.04-7.21(3H，m)，7.49-7.53(2H，m)，7.76(1H，dd，J＝8.3，2.3Hz)，8.36(1H，d，J＝2.3Hz)，12.53(1H，brs). 
(3)2-{[1-(2-氯-5-吡啶基甲基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-N-乙基-N-(4-氟苯基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(1.91g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(810mg)，获得标题化合物(1.27g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.90(3H，t，J＝7.1Hz)，2.63-2.92(2H，m)，3.19-3.31(1H，m)，3.47-3.60(2H，m)，5.25(2H，s)，7.00-7.21(5H，m)，7.31(1H，d，J＝15.4Hz)，7.41-7.59(7H，m)，7.77-7.80(2H，m)，8.24(1H，d，J＝2.1Hz)，11.65(1H，brs).MS：596(M+H)+. 
实施例382：合成N-乙基-N-(4-氟苯基)-2-{[1-(3-吡啶基甲基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺盐酸盐以和实施例379同样的方式，使用实施例381中获得的化合物(1.24 g)，获得标题化合物(51mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.91(3H，t，J＝7.2Hz)，2.64-2.90(2H，m)，3.30-3.37(1H，m)，3.48-3.60(2H，m)，5.38(2H，s)，7.08-7.21(5H，m)，7.31(1H，d，J＝15.6Hz)，7.48-7.49(4H，m)，7.56(1H，d，J＝15.6Hz)，7.73-7.80(3H，m)，7.96(1H，d，J＝7.6Hz)，8.61(1H，s)，8.71(1H，d，J＝0.8Hz)，11.68(1H，brs).MS：562(M+H)+. 
实施例383：合成2-{[1-(2-氨基苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)2-[1-(2-硝基苄基)-1H-吡唑-4-基]乙烷-1，1，1-三甲酸三乙酯以和实施例371(5)同样的方式，使用实施例371(4)中获得的化合物的盐酸盐(1.13g)和2-硝基苄基溴(700mg)，获得油状标题化合物(810mg)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.25(9H，t，J＝1.8Hz)，4.22(6H，q，J＝1.8Hz)，5.67(2H，s)，6.69(1H，d，J＝7.6Hz)，7.43-7.53(2H，m)，7.46(1H，s)，7.51(1H，s)，8.09-8.11(1H，m). 
(2){[1-(2-硝基苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}丙二酸单乙酯以和实施例117(2)同样的方式，使用上述化合物(810mg)，获得油状标题化合物(630mg)。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ1.12(3H，t，J＝7.2Hz)，2.91(2H，d，J＝8.0Hz)，3.54-3.60(1H，m)，4.07(2H，q，J＝7.2Hz)，5.64(2H，s)，6.70-6.75(1H，m)，7.37(1H，s)，7.51-7.70(2H，m)，7.63(1H，s)，8.06-8.11(1H，m)，12.85(1H，brs). 
(3)3-(N-乙基-N-苯基氨基)-2-{[1-(2-硝基苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-3-氧代丙酸乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(630mg)和N-乙基苯胺(280μL)，获得油状标题化合物(568mg)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.08(3H，t，J＝7.1Hz)，1.24(3H，t，J＝7.1Hz)，2.88-3.17(2H，m)，3.35-3.42(1H，m)，3.60-3.82(2H，m)，4.13(2H，q， J＝7.1Hz)，5.67(2H，s)，6.83-6.95(3H，m)，7.26-7.36(5H，m)，7.40-7.56(2H，m)，8.11(1H，d，J＝7.8Hz). 
(4)3-(N-乙基-N-苯基氨基)-2-{[1-(2-硝基苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(568mg)，获得标题化合物(450mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.93(3H，t，J＝7.2Hz)，2.72-2.89(2H，m)，3.18-3.25(1H，m)，3.52-3.61(2H，m)，5.64(2H，s)，6.87(2H，brs)，6.92-7.00(1H，m)，7.14(1H，s)，7.36(3H，brs)，7.45(1H，s)，7.53-7.61(1H，m)，7.64-7.72(1H，m)，8.05-8.10(1H，m)，12.56(1H，brs). 
(5)N-乙基-2-{[1-(2-硝基苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(450mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(200mg)，获得标题化合物(450mg)，为浅黄色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.88-0.98(3H，m)，2.66-3.93(2H，m)，3.30-3.42(1H，m)，3.49-3.65(2H，m)，5.58(2H，s)，6.70-6.77(1H，m)，7.03-7.12(3H，m)，7.27-7.69(11H，m)，7.74-7.81(2H，m)，8.06-8.11(1H，m)，11.70(1H，brs). 
(6)2-{[1-(2-氨基苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺向上述化合物(430mg)/乙醇(20mL)溶液中添加乙酸(1.0mL)和锌粉(500mg)，并且在回流条件下加热该混合物30分钟。过滤除去不溶性物质，并且在减压下浓缩该滤液。将乙酸乙酯(30mL)添加到残渣，并且搅拌该混合物。通过过滤收集沉淀物，得到标题化合物(187mg)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.84(3H，t，J＝7.1Hz)，2.58-2.90(2H，m)，3.24-3.28(1H，m)，3.39-3.50(2H，m)，5.09(2H，s)，5.24(2H，brs)，6.48-6.55(1H，m)，6.63-6.69(1H，m)，6.80(2H，brs)，6.95-7.42(12H，m)，7.49-7.54(2H，m). MS：558(M+H)+. 
实施例384：合成2-{[1-(3-氨基苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)2-[1-(3-硝基苄基)-1H-吡唑-4-基]乙烷-1，1，1-三甲酸三乙酯以和实施例371(5)同样的方式，使用实施例371(4)中获得的化合物的盐酸盐(1.13g)和3-硝基苄基溴(560mg)，获得油状标题化合物(600mg)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.23(9H，t，J＝7.2Hz)，3.31(2H，s)，4.20(2H，q，J＝7.2Hz)，5.33(2H，s)，7.42-7.52(4H，m)，8.01(1H，s)，8.12-8.16(1H，m). 
(2){[1-(3-硝基苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}丙二酸单乙酯以和实施例117(2)同样的方式，使用上述化合物(600mg)获得油状标题化合物(465mg)。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ1.09(3H，t，J＝7.2Hz)，2.89(2H，d，J＝8.0Hz)，3.56(1H，t，J＝8.0Hz)，4.05(2H，q，J＝7.2Hz)，5.42(2H，s)，7.34(1H，s)，7.58-7.69(3H，m)，8.05(1H，s)，8.14(1H，d，J＝7.6Hz)，12.88(1H，brs). 
(3)3-(N-乙基-N-苯基氨基)-2-{[1-(3-硝基苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-3-氧代丙酸乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(465mg)和N-乙基苯胺(210μL)获得油状标题化合物(400mg)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.02(3H，t，J＝7.2Hz)，1.23(3H，t，J＝7.2Hz)，2.91(1H，dd，J＝14.4，5.6Hz)，3.10(1H，dd，J＝14.4，9.6Hz)，3.37(1H，dd，J＝9.6，5.6Hz)，3.61-3.72(2H，m)，4.12(2H，q，J＝7.2Hz)，5.34(2H，s)，6.83(2H，brs)，7.24-7.38(5H，m)，7.50-7.56(2H，m)，8.09(1H，s)，8.15-8.17(1H，m). 
(4)3-(N-乙基-N-苯基氨基)-2-{[1-(3-硝基苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(400mg)，获得油状标题化合物(384mg)。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.86(3H，t，J＝7.2Hz)，2.69-2.89(2H，m)，3.12-3.20(1H，m)，3.42-3.63(2H，m)，4.03(2H，q，J＝7.2Hz)，5.44(2H，s)，6.71(2H，brs)，7.13(1H，s)，.21-7.36(3H，m)，7.50(1H，s)，7.62-7.77(2H，m)，8.13-8.17(2H，m)，12.55(1H，brs). 
(5)N-乙基-2-{[1-(3-硝基苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(375mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(163mg)，获得标题化合物(272mg)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.89(3H，t，J＝7.2Hz)，2.62-2.93(2H，m)，7.15-3.31(1H，m)，3.45-3.62(2H，m)，5.37(2H，s)，6.90-7.08(3H，m)，7.20-7.64(11H，m)，7.70-7.82(2H，m)，8.03(1H，s)，8.01-8.18(1H，m)，11.68(1H，brs). 
(6)2-{[1-(3-氨基苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例383(6)同样的方式，使用上述化合物(260mg)，获得标题化合物(107mg)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.88(3H，t，J＝7.1Hz)，2.58-2.94(2H，m)，3.24-3.30(1H，m)，3.40-3.57(2H，m)，5.02(2H，s)，5.06(2H，s)，6.32-6.50(3H，m)，6.75-7.22(10H，m)，7.29-7.43(3H，m)，7.49-7.56(2H，m).MS：558(M+H)+. 
实施例385：合成2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N，N-二乙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-3-(N，N-二乙基氨基)-3-氧代丙酸乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例371(6)中获得的化合物(3.48g)，获得油状标题化合物(3.62g)。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.86-0.92(6H，m)，1.12(3H，t，J＝7.1Hz)，2.87(2H，d，J＝7.4Hz)，3.15-3.24(4H，m)，3.86(1H，t，J＝7.4Hz)，4.04(2H，q，J＝7.4Hz)，5.23(2H，s)，7.15(2H，d，J＝7.2Hz)，7.26-7.33(4H，m)，7.50(1H， s). 
(2)2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-3-(N，N-二乙基氨基)-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(3.62g)，获得油状标题化合物(3.32g)。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.82-0.91(6H，m)，2.81-2.89(2H，m)，3.11-3.30(4H，m)，3.75(1H，t，J＝7.2Hz)，5.23(2H，s)，7.15(2H，d，J＝6.4Hz)，7.25-7.33(4H，m)，7.49(1H，s)，12.56(1H，brs). 
(3)2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N，N-二乙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(3.32g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(1.85g)，获得标题化合物(2.02g)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.90-0.96(6H，m)，2.86(2H，d，J＝7.2Hz)，3.11-3.27(4H，m)，3.73(1H，t，J＝7.2Hz)，5.17(2H，s)，7.13(2H，d，J＝7.2Hz)，7.23-7.32(5H，m)，7.43-7.50(4H，m)，7.56(1H，d，J＝15.2Hz)，7.72(2H，d，J＝7.2Hz)，11.99(1H，brs).MS：495(M+H)+. 
实施例386：合成N，N-二乙基-2-{[1-(4-氟苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)3-(N，N-二乙基氨基)-2-{[1-(4-氟苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-3-氧代丙酸乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例375(5)中获得的化合物(2.12g)，获得油状标题化合物(1.71g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ0.93-1.07(6H，m)，1.26(3H，t，J＝7.2Hz)，3.00-3.17(3H，m)，3.24-3.40(3H，m)，3.62-3.66(1H，m)，4.15(2H，q，J＝7.2Hz)，5.18(2H，s)，6.97-7.03(2H，m)，7.14-7，20(2H，m)，7.21(1H，s)，7.36(1H，s). 
(2)3-(N，N-二乙基氨基)-2-{[1-(4-氟苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-3-氧代丙酸 以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(1.70g)，获得标题化合物(1.48g)，为浅黄色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.83-0.90(6H，m)，2.83(2H，d，J＝7.2Hz)，3.05-3.32(4H，m)，3.74(1H，t，J＝7.2Hz)，5.22(2H，s)，7.11-7.25(5H，m)，7.49(1H，s)，12.58(1H，brs). 
(3)N，N-二乙基-2-{[1-(4-氟苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(1.48g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(780mg)，获得标题化合物(740mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.89-0.95(6H，m)，2.86(2H，d，J＝7.2Hz)，3.11-3.27(4H，m)，3.72(1H，t，J＝7.2Hz)，5.16(2H，s)，7.09-7.23(5H，m)，7.30(1H，d，J＝15.2Hz)，7.43-7.48(4H，m)，7.56(1H，d，J＝15.2Hz)，7.73(2H，dd，J＝7.6，1.6Hz)，11.99(1H，brs).MS：513(M+H)+. 
实施例387：合成2-{[1-(4-氯苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-N，N-二乙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)1-(4-氯苄基)-1H-吡唑-4-甲酸乙酯以和实施例375(1)同样的方式，使用4-氯苄基氯(25.0g)，获得标题化合物(33.8g)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ1.26(3H，t，J＝7.2Hz)，4.21(2H，q，J＝7.2Hz)，5.37(2H，s)，7.29(2H，d，J＝8.4Hz)，7.42(2H，d，J＝8.4Hz)，7.87(1H，s)，8.47(1H，s). 
(2)[1-(4-氯苄基)-1H-吡唑-4-基]甲醇以和实施例128(2)同样的方式，使用上述化合物(1.00g)，获得油状标题化合物(8.20g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ4.58(2H，d，J＝4.0Hz)，5.24(2H，s)，7.16(2H，d，J＝8.4Hz)，7.30-7.34(2H，m)，7.38(1H，s)，7.53(1H，s). 
(3)1-(4-氯苄基)-4-(氯甲基)-1H-吡唑 以和实施例375(3)同样的方式，使用上述化合物(7.97g)，获得标题化合物(8.19g)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ4.52(2H，s)，5.24(2H，s)，7.15(2H，d，J＝8.4Hz)，7.29-7.34(2H，m)，7.40(1H，s)，7.55(1H，s). 
(4)2-[1-(4-氯苄基)-1H-吡唑-4-基]乙烷-1，1，1-三甲酸三乙酯以和实施例117(1)同样的方式，使用上述化合物(8.18g)获得粗产物。通过硅胶柱色谱纯化粗产物，得到油状标题化合物(12.3g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.21(9H，t，J＝7.2Hz)，3.29(2H，s)，4.18(6H，q，J＝7.2Hz)，5.19(2H，s)，7.09(2H，d，J＝8.4Hz)，7.28(2H，d，J＝8.4Hz)，7.36(1H，s)，7.39(1H，s). 
(5){[1-(4-氯苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}丙二酸单乙酯以和实施例117(2)同样的方式，使用上述化合物(12.3g)，获得标题化合物(9.30g)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.21(3H，t，J＝6.8Hz)，3.07-3.09(2H，m)，3.55(1H，t，J＝7.2Hz)，4.15-4.20(2H，m)，5.21(2H，s)，7.09(2H，d，J＝8.0Hz)，7.24-7.28(2H，m)，7.29(1H，s)，7.39(1H，s). 
(6)2-{[1-(4-氯苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-3-(N，N-二乙基氨基)-3-氧代丙酸乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(4.71g)，获得油状标题化合物(3.90g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ0.98(3H，t，J＝7.2Hz)，1.04(3H，t，J＝7.1Hz)，1.22(3H，t，J＝7.1Hz)，3.00-3.39(6H，m)，4.15(2H，q，J＝7.1Hz)，5.18(2H，s)，7.11(2H，d，J＝8.3Hz)，7.22(1H，s)，7.28(2H，d，J＝8.3Hz)，7.36(1H，s). 
(7)2-{[1-(4-氯苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-3-(N，N-二乙基氨基)-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(3.88g)，获得标题化合物(3.60g)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.04(6H，t，J＝7.2Hz)，2.95-3.22(5H，m)，3.46-3.55(1H，m)，3.60-3.66(1H，m)，5.20(2H，s)，7.10-7.15(2H，m)，7.22-7.36(4H，m). 
(8)2-{[1-(4-氯苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-N，N-二乙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(3.51g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(1.76g)，获得标题化合物(1.79g)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.89-0.96(6H，m)，2.86(2H，d，J＝7.2Hz)，3.09-3.28(4H，m)，3.73(1H，t，J＝7.2Hz)，5.18(2H，s)，7.15(2H，d，J＝8.0Hz)，7.24-7.36(4H，m)，7.43-7.49(4H，m)，7.56(1H，d，J＝15.6Hz)，7.37(2H，d，J＝8.0Hz)，11.99(1H，brs).MS：529(M+H)+. 
实施例388：合成2-{[1-(2-氯-5-吡啶基甲基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-N，N-二乙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)2-{[1-(2-氯-5-吡啶基甲基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-3-(N，N-二乙基氨基)-3-氧代丙酸乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例378(5)中获得的化合物(1.63g)，获得标题化合物(1.15g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ0.99(3H，t，J＝7.2Hz)，1.04(3H，t，J＝7.2Hz)，1.22(3H，t，J＝7.2Hz)，3.00-3.44(6H，m)，3.62-3.69(1H，m)，4.16(2H，q，J＝7.2Hz)，5.21(2H，s)，7.26-7.29(2H，m)，7.38(1H，s)，7.47(1H，dd，J＝8.1，2.4Hz)，8.25(1H，d，J＝2.4Hz). 
(2)2-{[1-(2-氯-5-吡啶基甲基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-3-(N，N-二乙基氨基)-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(1.15g)，获得标题化合物(850mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.81-0.89(6H，m)，2.83(2H，d，J＝7.2Hz)，3.10-3.31(4H，m)，3.75(1H，t，J＝7.2Hz)，5.30(2H，s)，7.27(1H，s)，7.49(1H，d，J＝8.1Hz)，7.56(1H，s)，7.64(1H，dd，J＝8.1，2.4Hz)，8.26(1H，d，J＝ 2.4Hz)，12.56(1H，brs). 
(3)2-{[1-(2-氯-5-吡啶基甲基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-N，N-二乙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(850mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(430mg)，获得标题化合物(442mg)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.86-0.94(6H，m)，2.86(2H，d，J＝6.6Hz)，3.07-3.30(4H，m)，3.71(1H，t，J＝6.6Hz)，5.25(2H，s)，7.26(1H，s)，7.34(1H，d，J＝15.6Hz)，7.45-7.47(4H，m)，7.54-7.61(2H，m)，7.73-7.76(2H，m)，8.25(1H，d，J＝2.1Hz)，12.07(1H，brs).MS：530(M+H)+. 
实施例389：合成2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N，N-二乙基-N’-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例358(2)中获得的化合物(2.14g)，获得标题化合物(2.05g)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.78-0.98(6H，m)，2.73(2H，m)，3.06-3.21(4H，m)，3.70(1H，t，J＝7.2Hz)，5.08(1H，d，J＝10.2Hz)，5.14(1H，d，J＝10.2Hz)，7.11(2H，d，J＝6.8Hz)，7.15(1H，s)，7.23-7.32(3H，m)，7.34(1H，s)，7.68-7.77(2H，m)，7.81(1H，dd，J＝8.4，1.6Hz)，8.07(1H，d，J＝8.0Hz)，8.12(1H，d，J＝8.4Hz)，8.21(1H，d，J＝8.0Hz)，8.57(1H，d，J＝1.6Hz)，12.29(1H，brs).MS：519(M+H)+. 
实施例390：合成N，N-二乙基-2-{[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-N’-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺(1)1-(2-氟苄基)-1H-吡唑-4-甲酸乙酯以和实施例375(1)同样的方式，使用2-氟苄基溴(1.53g)，获得油状标题化合物(1.90g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.33(3H，t，J＝7.2Hz)，4.28(2H，q，J＝7.2Hz)，5.36(2H，s)，7.06-7.38(4H，m)，7.92(1H，s)，7.93(1H，s). 
(2)[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑-4-基]甲醇以和实施例128(2)同样的方式，使用上述化合物(1.90g)获得粗产物，通过硅胶柱色谱纯化粗产物，得到油状标题化合物(860mg)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.54(3H，t，J＝5.2Hz)，4.57(2H，d，J＝5.2Hz)，5.33(2H，s)，7.05-7.13(2H，m)，7.17-7.20(1H，m)，7.25-7.33(1H，m)，7.44(1H，s)，7.52(1H，s). 
(3)1-(2-氟苄基)-4-(氯甲基)-1H-吡唑以和实施例375(3)同样的方式，使用上述化合物(860mg)，获得油状标题化合物(937mg)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ4.53(2H，s)，5.33(2H，s)，7.06-7.34(4H，m)，7.47(1H，s)，7.54(1H，s). 
(4)2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑-4-基]乙烷-1，1，1-三甲酸三乙酯以和实施例117(1)同样的方式，使用上述化合物(937mg)，获得油状标题化合物(1.70g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.21(9H，t，J＝7.2Hz)，3.30(2H，s)，4.18(6H，q，J＝7.2Hz)，5.28(2H，s)，7.03-7.09(3H，m)，7.25-7.28(1H，m)，7.39(1H，s)，7.40(1H，s). 
(5){[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}丙二酸单乙酯以和实施例117(2)同样的方式，使用上述化合物(1.68g)，获得油状标题化合物(1.24g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7.2Hz)，3.09-3.14(2H，m)，3.56(1H，t，J＝7.2Hz)，4.17(2H，q，J＝7.2Hz)，5.30(2H，s)，7.04-7.13(3H，m)，7.26-7.30(1H，m)，7.30(1H，s)，7.38(1H，s). 
(6)3-(N，N-二乙基氨基)-2-{[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-3-氧代丙酸乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(1.24g)，获得油状标题化合物(1.06g)。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.85-0.92(6H，m)，1.12(3H，t，J＝7.0Hz)， 2.87(2H，d，J＝7.4Hz)，3.15-3.23(4H，m)，3.86(1H，t，J＝7.4Hz)，4.04(2H，q，J＝7.0Hz)，5.29(2H，s)，7.03-7.22(3H，m)，7.26(1H，s)，7.30-7.39(1H，m)，7.49(1H，s). 
(7)3-(N，N-二乙基氨基)-2-{[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(1.04g)，获得油状标题化合物(962mg)。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.83-0.91(6H，m)，2.83-2.85(2H，m)，3.12-3.27(4H，m)，3.74(1H，dd，J＝8.0，7.2Hz)，5.28(2H，s)，7.07-7.22(3H，m)，7.24(1H，s)，7.32-7.36(1H，m)，7.47(1H，s). 
(8)N，N-二乙基-2-{[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-N’-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(930mg)，获得标题化合物(577mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.77-0.88(6H，m)，2.71-2.82(2H，m)，3.04-3.20(4H，m)，3.70(1H，t，J＝7.2Hz)，5.15(1H，d，J＝10.2Hz)，5.29(1H，d，J＝10.2Hz)，7.01-7.05(1H，m)，7.10-7.21(3H，m)，7.31-7.37(2H，m)，7.68-7.76(2H，m)，7.82(1H，dd，J＝8.8，1.6Hz)，8.06(1H，d，J＝8.0Hz)，8.13(1H，d，J＝8.8Hz)，8.21(1H，d，J＝8.0Hz)，8.57(1H，d，J＝1.6Hz)，12.31(1H，brs).MS：537(M+H)+. 
实施例391：合成2-{[1-(2-氯苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-N，N-二乙基-N’-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺(1)2-{[1-(2-氯苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-3-(N，N-二乙基氨基)-3-氧代丙酸乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例377(2)中获得的化合物(410mg)，获得油状标题化合物(389mg)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ0.99-1.07(6H，m)，1.22(3H，t，J＝7.2Hz)，3.03-3.18(3H，m)，3.23-3.42(3H，m)，3.66(1H，dd，J＝9.6，6.0Hz)，4.16(2H， q，J＝7.2Hz)，5.34(2H，s)，6.98(1H，dd，J＝7.2，1.2Hz)，7.19-7.28(3H，m)，7.36-7.38(2H，m). 
(2)2-{[1-(2-氯苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-3-(N，N-二乙基氨基)-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(378mg)，获得油状标题化合物(351mg)。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.90(6H，t，J＝7.2Hz)，2.83-2.90(2H，m)，3.10-3.30(4H，m)，3.73-3.79(1H，m)，5.33(2H，s)，6.85-6.92(1H，m)，7.24-7.36(3H，m)，7.45-7.52(2H，m)，12.52(1H，brs). 
(3)2-{[1-(2-氯苄基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-N，N-二乙基-N’-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(351mg)，获得标题化合物(150mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.75-0.88(6H，m)，2.74-2.84(2H，m)，3.07-3.21(4H，m)，3.73(1H，t，J＝7.2Hz)，5.22(2H，s)，6.84(1H，d，J＝7.6Hz)，7.20(1H，s)，7.23-7.33(2H，m)，7.36(1H，s)，7.45(1H，d，J＝8.0Hz)，7.67-7.84(3H，m)，8.06(1H，d，J＝8.0Hz)，8.12(1H，d，J＝8.8Hz)，8.20(1H，d，J＝8.0Hz)，8.57(1H，s)，12.30(1H，brs).MS：553(M+H)+. 
实施例392：合成N，N-二乙基-N’-(2-萘基磺酰基)-2-{[1-((2E)-3-苯基-2-丙烯-1-基)-1H-吡唑-4-基]甲基}丙二酰胺(1)2-[1-((2E)-3-苯基-2-丙烯-1-基)-1H-吡唑-4-基]乙烷-1，1，1-三甲酸三乙酯以和实施例371(5)同样的方式，使用实施例371(4)中获得的化合物的盐酸盐(1.50g)和反式-肉桂酰氯(630μL)，获得油状标题化合物(1.04g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.23(9H，t，J＝7.1Hz)，3.31(2H，s)，4.20(6H，q，J＝7.1Hz)，4.82(1H，d，J＝8.8Hz)，6.26-6.54(2H，m)，7.22-7.42(7H，m). 
(2){[1-((2E)-3-苯基-2-丙烯-1-基)-1H-吡唑-4-基]甲基}丙二酸单乙酯以和实施例117(2)同样的方式，使用上述化合物(1.04g)，获得油状标题化合物(540mg)。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ1.11(3H，t，J＝7.2Hz)，2.89(2H，d，J＝7.6Hz)，3.55(1H，t，J＝7.6Hz)，4.05(2H，q，J＝7.2Hz)，4.83(1H，d，J＝5.6Hz)，6.37-6.52(2H，m)，7.22-7.46(6H，m)，7.53(1H，s)，12.79(1H，brs). 
(3)3-(N，N-二乙基氨基)-3-氧代-2-{[1-((2E)-3-苯基-2-丙烯-1-基)-1H-吡唑-4-基]甲基}丙酸乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(530mg)，获得油状标题化合物(496mg)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ0.98-1.11(6H，m)，1.22(3H，t，J＝7.2Hz)，3.04-3.20(3H，m)，3.31-3.38(3H，m)，3.67(1H，dd，J＝8.8，6.4Hz)，4.16(2H，q，J＝7.2Hz)，4.81(2H，d，J＝6.4Hz)，6.27-6.34(1H，m)，6.54(1H，d，J＝16.0Hz)，7.23-7.37(7H，m). 
(4)3-(N，N-二乙基氨基)-3-氧代-2-{[1-((2E)-3-苯基-2-丙烯-1-基)-1H-吡唑-4-基]甲基}丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(493mg)，获得标题化合物(430mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.92(6H，t，J＝7.2Hz)，2.86(2H，d，J＝7.2Hz)，3.10-3.26(4H，m)，3.71-3.79(1H，m)，4.81(2H，d，J＝6.0Hz)，6.33-6.53(2H，m)，7.25-7.41(6H，m)，7.45(1H，s)，12.48(1H，brs). 
(5)N，N-二乙基-N’-(2-萘基磺酰基)-2-{[1-((2E)-3-苯基-2-丙烯-1-基)-1H-吡唑-4-基]甲基}丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(423mg)，获得标题化合物(315mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.83-0.88(6H，m)，2.78(2H，d，J＝7.2Hz)，3.07-3.25(4H，m)，3.71(1H，t，J＝7.2Hz)，4.68-4.71(2H，m)，6.27-6.35(1H，m)，6.47(1H，d，J＝16.0Hz)，7.15(1H，s)，7.25-7.41(6H，m)，7.65-7.83(3H，m)，8.06(1H，d，J＝8.0Hz)，8.13(1H，d，J＝8.8Hz)，8.21(1H，d，J＝8.0Hz)， 8.56(1H，s)，12.28(1H，brs).MS：545(M+H)+. 
实施例393：合成N，N-二乙基-N’-(2-萘基磺酰基)-2-{[1-(3-苯基丙基)-1H-吡唑-4-基]甲基}丙二酰胺以和实施例7同样的方式，在室温使用实施例392中获得的化合物(170mg)，获得标题化合物(150mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.83-0.87(6H，m)，1.85-1.99(2H，m)，2.44(2H，t，J＝7.8Hz)，2.75(2H，d，J＝7.2Hz)，3.06-3.27(4H，m)，3.70(1H，t，J＝7.2Hz)，3.77-3.92(2H，m)，7.13-7.29(7H，m)，7.65-7.83(3H，m)，8.05-8.23(3H，m)，8.57(1H，s)，12.34(1H，brs).MS：547(M+H)+. 
实施例394：合成2-[(1-乙基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)5-[(1-乙基-1H-吡唑-4-基)甲基]-2，2-二甲基-1，3-二氧己环-4，6-二酮以和实施例132(1)同样的方式，使用1-乙基-1H-吡唑-4-羧酸(10.0g)，获得标题化合物(12.6g)，为黄色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ1.30(3H，t，J＝7.2Hz)，1.58(3H，s)，1.78(3H，s)，3.08(2H，d，J＝4.4Hz)，4.03(2H，q，J＝7.2Hz)，4.71(1H，t，J＝4.4Hz)，7.18(1H，s)，7.43(1H，s). 
(2)2-[(1-乙基-1H-吡唑-4-基)甲基]-3-[N-(4-氟苯基)-N-异丙基氨基]-3-氧代丙酸以和实施例119(2)同样的方式，使用上述化合物(2.19g)和4-氟-N-异丙基苯胺(5.33g)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(1.77g)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ9.86-0.96(6H，m)，1.33(3H，t，J＝7.2Hz)，2.71(1H，dd，J＝14.0，5.6Hz)，2.80(1H，dd，J＝14.0，9.6Hz)，3.01(1H，dd，J＝9.6，5.6Hz)，4.07(2H，q，J＝7.2Hz)，4.75-4.83(1H，m)，6.26-6.34(1H，m)，7.03(1H，s)，7.15-7.24(2H，m)，7.26-7.32(1H，m)，7.32(1H，s)，12.52(1H， brs). 
(3)2-[(1-乙基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(1.76g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(930mg)，获得标题化合物(843mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.82-0.96(6H，m)，1.24(3H，t，J＝7.2Hz)，2.70(1H，dd，J＝14.0，5.6Hz)，2.84(1H，dd，J＝14.0，8.0Hz)，3.18(1H，dd，J＝8.0，5.6Hz)，3.95(2H，q，J＝7.2Hz)，4.70-4.77(1H，m)，6.97(1H，s)，6.97-7.15(3H，m)，7.22(1H，s)，7.26-7.36(1H，m)，7.31(1H，d，J＝15.2Hz)，7.46-7.50(3H，m)，7.56(1H，d，J＝15.2Hz)，7.79-7.81(2H，m)，11.61(1H，brs).MS：513(M+H)+. 
实施例395：合成N-(4-氟苯基)-N-异丙基-2-[(1-异丙基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)5-[(1-异丙基-1H-吡唑-4-基)甲基]-2，2-二甲基-1，3-二氧己环-4，6-二酮以和实施例132(1)同样的方式，使用1-异丙基-1H-吡唑-4-羧酸(7.98g)，获得标题化合物(11.2g)，为黄色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ1.34(6H，d，J＝6.9Hz)，1.57(3H，s)，1.78(3H，s)，3.08(2H，d，J＝4.5Hz)，4.40(1H，sept，J＝6.9Hz)，4.69(1H，t，J＝4.5Hz)，7.18(1H，s)，7.44(1H，s). 
(2)3-[N-(4-氟苯基)-N-异丙基氨基]-2-[(1-异丙基-1H-吡唑-4-基)甲基]-3-氧代丙酸以和实施例119(2)同样的方式，使用上述化合物(3.06g)和4-氟-N-异丙基苯胺(7.04g)，获得标题化合物(2.31g)，为浅黄色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.82-0.95(6H，m)，1.38(6H，d，J＝6.4Hz)，2.71(1H，dd，J＝14.0，5.2Hz)，2.81(1H，dd，J＝14.0，9.6Hz)，3.01(1H，dd，J＝9.6，5.2Hz)，4.44(1H，sept，J＝6.4Hz)，4.76-4.83(1H，m)，6.22-6.26(1H，m)，7.04(1H，s)，7.11-7.21(2H，m)，7.27-7.32(1H，m)，7.35(1H，s)，12.52(1H， brs). 
(3)N-(4-氟苯基)-N-异丙基-2-[(1-异丙基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(2.29g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(1.16g)，获得标题化合物(1.53g)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.86-0.92(6H，m)，1.29(6H，d，J＝6.5Hz)，2.64-2.89(2H，m)，3.14-3.20(1H，m)，4.32(1H，sept，J＝6.5Hz)，4.68-4.79(1H，m)，6.96(1H，s)，6.96-7.16(3H，m)，7.23(1H，s)，7.27-7.39(1H，m)，7.31(1H，d，J＝15.4Hz)，7.43-7.52(3H，m)，7.56(1H，d，J＝15.4Hz)，7.79-7.81(2H，m)，11.61(1H，brs).MS：527(M+H)+. 
实施例396：合成N-异丙基-2-[(1-异丙基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N-(3-三氟甲基苯基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)3-[N-异丙基-N-(3-三氟甲基苯基)氨基]-2-[(1-异丙基-1H-吡唑-4-基)甲基]-3-氧代丙酸以和实施例119(2)同样的方式，使用实施例395(1)中获得的化合物(2.00g)和N-异丙基-3-三氟甲基苯胺(6.10g)，获得标题化合物(931mg)，为浅黄色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.87-0.96(6H，m)，1.28-1.46(6H，m)，2.64-3.00(3H，m)，4.32-4.50(1H，m)，4.65-4.90(1H，m)，6.42-6.60(1H，m)，7.03(1H，d，J＝5.7Hz)，7.35-7.82(4H，m)，12.94(1H，brs). 
(2)N-异丙基-2-[(1-异丙基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N-(3-三氟甲基苯基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(931mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(410mg)，获得标题化合物(643mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.85-1.01(6H，m)，1.27(6H，d，J＝6.4Hz)，2.68-2.91(2H，m)，3.08-3.17(1H，m)，4.29(1H，sept，J＝6.4Hz)，4.78(1H，sept，J＝6.7Hz)，6.83-6.93(1H，m)，7.14-7.86(12H，m)，11.65(1H，brs).MS：577(M+H)+. 
实施例397：合成N-(4-氟苯基)-N-异丙基-2-[(1-异丙基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N’-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例395(2)中获得的化合物(1.38g)，获得标题化合物(1.00g)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.78-0.90(6H，m)，1.29-1.32(6H，m)，2.62(1H，dd，J＝14.0，5.8Hz)，2.75(1H，dd，J＝14.0，7.6Hz)，3.10-3.18(1H，m)，4.24(1H，sept，J＝6.6Hz)，4.68(1H，sept，J＝6.7Hz)，6.79-6.97(3H，m)，6.89(1H，s)，7.09(1H，s)，7.25-7.34(1H，m)，7.67-7.82(3H，m)，8.07-8.28(3H，m)，8.56(1H，s)，11.92(1H，brs).MS：551(M+H)+. 
实施例398：合成2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N-乙基-N-苯基-N’-{[(E)-2-(2-噻唑基)乙烯基]磺酰基}丙二酰胺(1)N-叔丁基-2-羟基-2-(2-噻唑基)乙磺酰胺在-78℃，向N-(叔丁基)甲磺酰胺(3.44g)/THF(30mL)溶液中添加2.0mol/L的二异丙基氨基锂/庚烷/THF/乙苯溶液，并且在-40℃搅拌该混合物45min。此外，将该反应混合物冷却到-78℃，并且滴加2-噻唑甲醛(2.57g)/THF(20mL)溶液。在-78℃搅拌反应混合物1小时，然后在室温搅拌反应混合物1小时，并且倒入1mol/L的含冰的盐酸(50mL)，并且在减压下浓缩混合物。添加1mol/L盐酸(50mL)和乙酸乙酯(300mL)来萃取残渣，并且将有机层用饱和盐水洗涤，然后在减压下浓缩，得到标题化合物(3.05g)，为浅棕色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.41(9H，s)，3.40-3.57(1H，m)，3.80-3.92(1H，m)，4.28(1H，brs)，4.42(1H，brs)，5.48-5.60(1H，m)，7.37(1H，d，J＝3.6Hz)，7.76(1H，d，J＝3.3Hz). 
(2)N-叔丁基-[(E)-2-(2-噻唑基)乙烯]磺酰胺在冰冷却下，向上述化合物(3.05g)/二氯甲烷(30mL)溶液中添加三乙胺(4.80mL)和甲磺酰氯(1.34mL)，并且在回流条件下加热该混合物3小时。添加1mol/L盐酸(100ml)和二氯甲烷来萃取反应混合物，并且在减压下浓缩有机层。通过硅胶柱色谱法纯化残渣，得到油状标题化合物 (2.84g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.39(9H，s)，4.40(1H，brs)，7.20(1H，d，J＝15.0Hz)，7.48(1H，d，J＝3.3Hz)，7.56(1H，d，J＝15.0Hz)，7.94(1H，d，J＝3.3Hz). 
(3)[(E)-2-(2-噻唑基)乙烯]磺酰胺向上述化合物(2.84g)中添加三氟乙酸(30mL)，并且在室温搅拌该混合物18小时。在减压下浓缩反应混合物，并且通过在冰冷条件下添加碳酸氢钠水溶液将残渣调节到pH＝8-9。添加乙酸乙酯(100mL)来萃取该混合物，并且将有机层用饱和盐水洗涤，并且在减压下浓缩，得到标题化合物(1.39g)，为红色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ7.29(2H，brs)，7.36(1H，d，J＝14.5Hz)，7.49(1H，d，J＝15.3Hz)，7.94(1H，d，J＝3.1Hz)，8.00(1H，d，J＝3.1Hz). 
(4)2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N-乙基-N-苯基-N’-{[(E)-2-(2-噻唑基)乙烯基]磺酰基}丙二酰胺以和实施例152(3)同样的方式，使用上述化合物(380mg)和实施例371(6)中获得的化合物(604mg)，获得缩合产物。以和实施例1(3)同样的方式进行水解，得到白色固体(578mg)。以和实施例1(4)同样的方式将其和N-乙基苯胺(156mg)缩合，得到粗产物，然后通过硅胶柱色谱纯化粗产物，得到标题化合物(60mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.89-0.92(3H，m)，2.50-2.70(1H，m)，2.76-2.82(1H，m)，2.95-2.97(1H，m)，3.25-3.57(2H，m)，5.22(2H，s)，6.86-6.88(2H，m)，7.04(1H，s)，7.15-7.39(11H，m)，7.84-7.94(2H，m).MS：550(M+H)+. 
实施例399：合成2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N-乙基-N-苯基-N’-{[(E)-2-(3-吡啶基)乙烯基]磺酰基}丙二酰胺(1)N-叔丁基-2-羟基-2-(3-吡啶基)乙磺酰胺以和实施例398(1)同样的方式，使用3-吡啶甲醛(2.43g)，获得标题化合物(2.93g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.41(9H，s)，3.21-3.52(2H，m)，4.06(1H，brs)， 4.56(1H，brs)，5.28-5.41(1H，m)，7.28-7.39(1H，m)，7.70-7.81(1H，m)，8.49-8.68(2H，m). 
(2)N-叔丁基-[(E)-2-(3-吡啶基)乙烯]磺酰胺以和实施例398(2)同样的方式，使用上述化合物(2.93g)，获得标题化合物(2.43g)，为浅棕色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.38(9H，s)，4.41(1H，brs)，6.90(1H，d，J＝15.7Hz)，7.29-7.40(1H，m)，7.46(1H，d，J＝15.5Hz)，7.72-7.88(1H，m)，8.56-8.69(1H，m)，8.72(1H，d，J＝2.1Hz). 
(3)[(E)-2-(3-吡啶基)乙烯]磺酰胺以和实施例398(3)同样的方式，使用上述化合物(2.43g)，获得标题化合物(433mg)，为浅棕色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ7.19(2H，brs)，7.25-7.53(3H，m)，8.17(1H，dd，J＝6.1，2.0Hz)，8.59(1H，dd，J＝4.5，1.3Hz)，8.85(1H，d，J＝1.9Hz). 
(4)2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N-乙基-N-苯基-N’-{[(E)-2-(3-吡啶基)乙烯基]磺酰基}丙二酰胺以和实施例152(3)同样的方式，使用上述化合物(368mg)和实施例371(6)中获得的化合物(604mg)，获得缩合产物。以和实施例1(3)同样的方式进行水解，得到白色固体(228mg)。以和实施例1(4)同样的方式，将其和N-乙基苯胺(66mg)缩合，得到粗产物，然后通过硅胶柱色谱纯化粗产物，得到标题化合物(28mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.90(3H，t，J＝6.8Hz)，2.67-2.72(2H，m)，2.82-2.88(1H，m)，3.38-3.40(2H，m)，5.20(2H，s)，6.98-6.99(3H，m)，7.13-7.15(2H，m)，7.28-7.36(7H，m)，7.54-7.65(3H，m)，8.35-8.36(1H，m)，8.68-8.69(1H，m)，8.97-8.98(1H，m)，11.78(1H，brs).MS：544(M+H)+
实施例400：合成2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N-乙基-N-苯基-N’-{[(E)-2-(4-氟苯基)乙烯基]磺酰基}丙二酰胺(1)N-叔丁基-2-(4-氟苯基)-2-羟基乙磺酰胺 以和实施例398(1)同样的方式，使用4-氟苯甲醛(5.49g)，获得标题化合物(9.27g)，为浅棕色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.38(9H，s)，3.29-3.31(1H，m)，3.35-3.38(1H，m)，4.11-4.13(1H，m)，4.66-4.68(1H，m)，5.24-5.30(1H，m)，7.02-7.09(2H，m)，7.32-7.38(2H，m). 
(2)N-叔丁基-[(E)-2-(4-氟苯基)乙烯]磺酰胺以和实施例398(2)同样的方式，使用上述化合物(9.27g)，获得油状标题化合物(6.58g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.38(9H，s)，4.20(1H，brs)，6.73(1H，d，J＝15.2Hz)，7.04-7.12(2H，m)，7.39-7.40(1H，m)，7.44-7.48(2H，m). 
(3)[(E)-2-(4-氟苯基)乙烯]磺酰胺以和实施例398(3)同样的方式，使用上述化合物(6.58g)，获得标题化合物(1.56g)，为红色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ7.09(2H，brs)，7.19-7.34(4H，m)，7.74-7.78(2H，m). 
(4)2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N-乙基-N-苯基-N’-{[(E)-2-(4-氟苯基)乙烯基]磺酰基}丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(302mg)和实施例371(8)中获得的化合物，获得标题化合物(548mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.04(3H，t，J＝6.8Hz)，2.85-2.89(1H，m)，3.01-3.07(1H，m)，3.35-3.39(1H，m)，3.55-3.57(1H，m)，3.73-3.76(1H，m)，4.73-4.75(2H，m)，5.24(2H，s)，6.85(1H，d，J＝15.6Hz)，7.08-7.21(3H，m)，7.28-7.35(8H，m)，7.47-7.52(4H，m).MS：561(M+H)+. 
实施例401：合成N-乙基-N-苯基-2-{[1-(1-苯基乙基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲氧基-叔丁基二甲基硅烷在室温，向(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲醇(3.84g)/二氯甲烷(100mL)溶 液中添加三乙胺(2.80mL)、4-二甲基氨基吡啶(100mg)和叔丁基二甲基甲硅烷基氯(3.80g)，并且搅拌该混合物2小时。将饱和碳酸氢钠水溶液添加到该反应混合物中，并且过滤除去不溶性物质。添加乙酸乙酯(100mL)来萃取该滤液，并且将有机层用盐水洗涤。在减压下浓缩有机层，然后通过硅胶柱色谱法纯化残渣，得到标题化合物(6.00g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ0.08-0.10(6H，m)，0.87-0.89(9H，m)，0.91-0.94(3H，m)，1.87-1.89(2H，m)，4.57-4.61(2H，m)，7.17-7.26(2H，m)，7.29-7.33(2H，m)，7.41-7.52(2H，m). 
(2)[1-(1-苯基乙基)-1H-吡唑-4-基]甲醇在冷却至-78℃的情况下，向上述化合物(1.00g)/THF(50mL)溶液中添加2.6mol/L正丁基锂-己烷溶液(1.70ml)，并且搅拌该混合物1小时。往该反应混合物中添加甲基碘(1.20ml)，并且搅拌该混合物1小时。在使其升温至室温后，往该反应混合物中添加水，然后用乙酸乙酯(100mL)萃取混合物。将有机层用饱和盐水洗涤。在减压下浓缩有机层。将残渣溶解在THF(20mL)中，在室温添加氟化四丁基铵(5.0mL)，并且搅拌该混合物1小时。往该反应混合物中添加水，然后用乙酸乙酯(100mL)萃取混合物。将有机层用饱和盐水洗涤。在减压下浓缩有机层，然后通过硅胶柱色谱法纯化残渣，得到标题化合物(2.76g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.88-1.90(3H，m)，2.35(2H，s)，4.52-4.56(2H，m)，5.46-5.49(1H，m)，7.13-7.25(3H，m)，7.29-7.41(2H，m)，7.55(1H，s). 
(3)4-(氯甲基)-1-(1-苯基乙基)-1H-吡唑以和实施例375(3)同样的方式，使用上述化合物(2.16g)，获得标题化合物(1.57g)。 
(4){[1-(1-苯基乙基)-1H-吡唑-4-基]甲基}丙二酸单乙酯以和实施例117(1)同样的方式，使用上述化合物(1.57g)，获得目标化合物。以和实施例117(2)同样的方式进行水解，得到油状标题化合物(1.59g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.23-1.33(3H，m)，1.84(3H，s)，3.15(2H，s)，3.54-3.57(1H，m)，4.25-4.27(2H，m)，5.49-5.51(2H，m)，7.11-7.13(2H，m)， 7.28-7.40(4H，m). 
(5)3-氧代-2-{[1-(1-苯基乙基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-3-[((E)-苯乙烯基磺酰基)氨基]丙酸以和实施例152(3)同样的方式，使用上述化合物(1.57g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(1.35g)，获得目标化合物。以和实施例1(3)同样的方式进行水解，得到标题化合物(2.02g)，为白色固体。 
(6)N-乙基-N-苯基-2-{[1-(1-苯基乙基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(1.46g)和N-乙基苯胺(400mg)，获得标题化合物(69mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.00-1.03(3H，m)，1.84-1.87(3H，m)，2.81-2.86(1H，m)，3.01-3.07(1H，m)，3.22-3.26(1H，m)，3.51-3.59(1H，m)，3.65-3.71(1H，m)，5.38-5.44(1H，m)，7.02(1H，d，J＝15.6Hz)，7.16-7.20(3H，m)，7.24-7.35(5H，m)，7.39-7.41(5H，m)，7.43-7.52(3H，m)，7.71(1H，d，J＝15.6Hz)，10.20(1H，brs).MS：557(M+H)+. 
实施例402：合成2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N-乙基-N-苯基-N’-(4-甲苯磺酰基)丙二酰胺(1)2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-3-氧代-3-[(4-甲苯磺酰基)氨基]丙酸以和实施例152(3)同样的方式，使用对甲苯磺酰胺(283mg)和实施例371(6)中获得的化合物(500mg)，获得缩合产物。以和实施例1(3)同样的方式进行水解，得到标题化合物(670mg)，为白色固体。 
(2)2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N-乙基-N-苯基-N’-(4-甲苯磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(670mg)和N-乙基苯胺(190mg)，获得标题化合物(170mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ0.99(3H，t，J＝7.6Hz)，2.42(3H，s)， 2.65-2.70(1H，m)，2.90-2.96(1H，m)，3.11-3.14(1H，m)，3.46-3.53(1H，m)，3.64-3.72(1H，m)，5.20(2H，m)，7.02(1H，s)，7.11(1H，s)，7.20-7.25(2H，m)，7.25-7.37(10H，m)，7.93(2H，d，J＝8.0Hz)，10.24(1H，brs).MS：531(M+H)+. 
实施例403：合成2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N’-(4-氯苯磺酰基)-N-乙基-N-苯基丙二酰胺(1)2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-3-[(4-氯苯磺酰基)氨基]-3-氧代丙酸以和实施例152(3)同样的方式，使用4-氯苯磺酰胺(317mg)和实施例371(6)中获得的化合物(500mg)，获得缩合产物。以和实施例1(3)同样的方式进行水解，得到标题化合物(617mg)，为白色固体。 
(2)2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N’-(4-氯苯磺酰基)-N-乙基-N-苯基丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(617mg)和N-乙基苯胺(167mg)，获得标题化合物(94mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.01-1.03(3H，m)，2.63-2.72(1H，m)，2.88-2.93(1H，m)，3.13-3.17(1H，m)，3.45-3.61(1H，m)，3.65-3.72(1H，m)，5.24(2H，m)，6.95(1H，s)，6.96(1H，s)，7.00-7.26(4H，m)，7.31-7.47(6H，m)，7.48-7.52(2H，m)，7.98(2H，d，J＝8.8Hz)，10.47(1H，brs).MS：551(M+H)+. 
实施例404：合成N-乙基-N-(4-氟苯基)-2-{[1-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)[1-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-1H-吡唑-4-基]甲醇以和实施例375(1)同样的方式，使用1-溴-3-甲基-2-丁烯(5.00g)，获得目标化合物(7.98g)。以和实施例128(2)同样的方式处理该化合物，获得油状标题化合物(4.92g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ0.84-0.88(1H，m)，1.77(3H，s)，1.79(3H，s)，4.57(2H，s)，4.69-4.71(2H，m)，5.42-5.45(1H，m)，7.39(1H，s)，7.49(1H，s). 
(2)4-(氯甲基)-1-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-1H-吡唑以和实施例375(3)同样的方式，使用上述化合物(4.92g)，获得油状标题化合物(4.95g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.77(3H，s)，1.79(3H，s)，4.54(2H，s)，4.68-4.71(2H，m)，5.41-5.45(1H，m)，7.42(1H，s)，7.51(1H，s). 
(3){[1-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-1H-吡唑-4-基]甲基}丙二酸单乙酯以和实施例117(1)同样的方式，使用上述化合物(4.95g)，获得目标化合物。以和实施例117(2)同样的方式进行水解，得到油状标题化合物(6.04g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.25-1.33(3H，m)，1.74(3H，s)，1.77(3H，s)，3.09-3.11(2H，m)，3.54-3.58(1H，m)，4.20-4.29(2H，m)，4.66-4.68(2H，m)，5.37-5.41(1H，m)，7.23(1H，s)，7.35(1H，s). 
(4)2-{[1-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-3-[((E)-苯乙烯基磺酰基)氨基]-3-氧代丙酸以和实施例152(3)同样的方式，使用上述化合物(3.00g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(1.96g)，获得缩合产物。以和实施例1(3)同样的方式进行水解，得到标题化合物(2.35g)，为白色固体。 
(5)N-乙基-N-(4-氟苯基)-2-{[1-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(834mg)和N-乙基-4-氟苯胺(278mg)，获得标题化合物(158mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.08(3H，brs)，1.72-1.79(6H，m)，2.85-2.89(1H，m)，3.02-3.08(1H，m)，3.22-3.26(1H，m)，3.64-3.71(2H，m)，4.65(2H，d，J＝7.2Hz)，5.37-5.41(1H，m)，7.00-7.05(4H，m)，7.12(1H，s)，7.18(1H，s)，7.31-7.46(3H，m)，7.48-7.54(3H，m)，7.72(1H，d，J＝15.6Hz)，10.23(1H，brs).MS：539(M+H)+. 
实施例405：合成2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N-乙基-N-(1-萘 基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-3-[N-乙基-N-(1-萘基)氨基]-3-氧代丙酸乙酯向实施例371(6)中获得的化合物(4.70g)/甲苯(80ml)溶液中添加亚硫酰氯(1.36ml)，并且在85℃搅拌该混合物2小时。在反应完成后，在减压下浓缩混合物。将1.28g的残渣溶解在乙腈(10mL)中，添加三乙胺(666μL)和N-乙基-1-萘基胺(685mg)，并且在室温搅拌该混合物1小时。添加乙酸乙酯(50mL)和稀盐酸来萃取反应混合物，并且依次用1mol/L盐酸、碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤有机层。在减压下浓缩有机层，然后通过硅胶柱色谱法纯化残渣，得到油状标题化合物(1.23g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ0.88-1.33(6H，m)，2.70-3.40(4H，m)，3.75-4.40(3H，m)，5.00-5.35(2H，m)，6.20-8.00(14H，m). 
(2)2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-3-[N-乙基-N-(1-萘基)氨基]-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(1.23g)，获得标题化合物(1.18g)，为浅黄色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.80-1.10(3H，m)，2.55-3.40(4H，m)，3.90-4.20(1H，m)，5.05-5.45(2H，m)，6.25-8.10(14H，m)，12.50(1H，brs). 
(3)2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N-乙基-N-(1-萘基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(622mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(246mg)，获得标题化合物(33mg)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.96(3H，t，J＝6.9Hz)，2.78-3.06(2H，m)，3.06-3.48(2H，m)，3.85-4.09(1H，m)，5.23(2H，s)，6.96(1H，s)，7.00-8.09(20H，m)，11.49(1H，brs).MS：593(M+H)+. 
实施例406：合成2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N-乙基-N-(2-萘基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-3-[N-乙基-N-(2-萘基)氨基]-3-氧 代丙酸乙酯以和实施例405(1)同样的方式，使用N-乙基-2-萘基胺氢溴酸盐(1.01g)，获得油状标题化合物(1.27g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.04(3H，t，J＝7.0Hz)，1.23(3H，t，J＝7.4Hz)，2.75-2.90(1H，m)，3.03-3.20(1H，m)，3.30-3.44(1H，m)，3.70(2H，brs)，4.01-4.20(2H，m)，5.17-5.35(2H，m)，7.10-7.89(14H，m). 
(2)2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-3-[N-乙基-N-(2-萘基)氨基]-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(1.27g)，获得标题化合物(1.15g)，为浅黄色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.95(3H，t，J＝7.1Hz)，2.60-2.78(1H，m)，2.78-2.98(1H，m)，3.09-3.30(1H，m)，3.48-3.84(2H，m)，5.28(2H，s)，6.35-8.00(14H，m)，12.55(1H，brs). 
(3)2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N-乙基-N-(2-萘基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(630mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(249mg)，获得标题化合物(140mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.97(3H，t，J＝6.9Hz)，2.57-3.02(2H，m)，3.25-3.80(3H，m)，5.18(2H，s)，6.90-7.65(16H，m)，7.69-8.00(5H，m)，11.60(1H，brs).MS：593(M+H)+. 
实施例407：合成2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-3-(2，3-二氢-1H-吲哚-1-基)-3-氧代-N-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙酰胺(1)2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-3-氧代-3-[((E)-苯乙烯基磺酰基)氨基]丙酸乙酯以和实施例152(3)同样的方式，使用实施例371(6)中获得的化合物(3.00g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(1.68g)，获得油状标题化合物(4.31g)。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ1.06(3H，t，J＝7.1Hz)，2.78-2.95(2H，m)，3.54-3.68(1H，m)，3.92-4.10(2H，m)，5.00-5.32(2H，m)，6.90-7.80(14H，m)， 12.25(1H，brs). 
(2)2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-3-氧代-3-[((E)-苯乙烯基磺酰基)氨基]丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(4.31g)，获得标题化合物(2.32g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ2.85(2H，d，J＝7.5Hz)，3.55(1H，t，J＝7.2Hz)，5.00-5.30(2H，m)，7.00-7.95(14H，m)，12.18(1H，brs)，12.80(1H，brs). 
(3)2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-3-(2，3-二氢-1H-吲哚-1-基)-3-氧代-N-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙酰胺以和实施例13同样的方式，使用上述化合物(110mg)和二氢吲哚(32mg)，获得标题化合物(47mg)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ2.80-4.22(7H，m)，5.16(2H，s)，6.90-7.66(15H，m)，7.66-7.76(2H，m)，8.00-8.15(1H，m)，12.15(1H，brs).MS：541(M+H)+. 
实施例408：合成2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N-乙基-N-(4-氟苯基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例407(2)中获得的化合物(220mg)和N-乙基-4-氟苯胺(84mg)，获得标题化合物(111mg)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.90(3H，t，J＝7.1Hz)，2.58-2.92(2H，m)，3.18-3.64(3H，m)，5.18(2H，s)，6.90-7.64(16H，m)，7.66-7.85(2H，m)，11.68(1H，brs).MS：561(M+H)+. 
实施例409：合成2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-3-(3，4-二氢喹啉-1(2H)-基)-3-氧代-N-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例407(2)中获得的化合物(310mg)和1，2，3，4-四氢喹啉(113mg)，获得标题化合物(235mg)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ1.52-1.83(2H，m)，1.86-2.98(4H，m)， 3.18-4.10(3H，m)，5.17(2H，s)，6.40-7.65(16H，m)，7.65-7.85(2H，m)，12.05(1H，brs).MS：555(M+H)+. 
实施例410：合成2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N-乙基-N-(3-吡啶基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺盐酸盐以和实施例13同样的方式，使用实施例407(2)中获得的化合物(220mg)和3-(乙基氨基)吡啶(73mg)获得标题化合物。使用盐酸-甲醇溶液将该化合物转化为盐酸盐，得到标题化合物(151mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.93(3H，t，J＝7.2Hz)，2.65-2.95(2H，m)，3.20-3.80(3H，m)，5.16(2H，s)，6.95-7.86(14H，m)，7.93-8.08(2H，m)，8.54(1H，brs)，8.66-8.79(1H，s)，11.70(1H，brs).MS：544(M+H)+. 
实施例411：合成2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N-(4-乙氧基羰基苯基)-N-乙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例407(2)中获得的化合物(439mg)和4-(乙基氨基)苯甲酸乙酯(232mg)，获得标题化合物(338mg)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.91(3H，t，J＝7.2Hz)，1.31(3H，t，J＝7.2Hz)，2.58-2.95(2H，m)，3.10-3.45(1H，m)，3.59(2H，q，J＝6.9Hz)，4.32(2H，q，J＝7.2Hz)，5.19(2H，s)，6.82-7.38(10H，m)，7.40-7.58(4H，m)，7.69-7.81(2H，m)，7.89(2H，d，J＝8.4Hz)，11.68(1H，brs).MS：615(M+H)+. 
实施例412：合成2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N-(4-羧基苯基)-N-乙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例121同样的方式，使用实施例411中获得的化合物(200mg)，获得标题化合物(191mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.92(3H，t，J＝7.0Hz)，2.58-2.92(2H，m)，3.10-3.78(3H，m)，5.18(2H，s)，6.88-7.62(14H，m)，7.65-7.81(2H，m)，7.91(2H，d，J＝8.5Hz)，11.65(1H，brs)，13.10(1H，brs). MS：587(M+H)+. 
实施例413：合成2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N-(3-乙氧基羰基苯基)-N-乙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例407(2)中获得的化合物(439mg)和3-(乙基氨基)苯甲酸乙酯(232mg)，获得标题化合物(165mg)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.92(3H，t，J＝6.9Hz)，1.32(3H，t，J＝7.2Hz)，2.60-2.94(2H，m)，3.16-3.45(1H，m)，3.59(2H，q，J＝6.9Hz)，4.20-4.40(2H，m)，5.17(2H，s)，6.88-7.62(14H，m)，7.62-7.80(3H，m)，7.86-8.00(1H，m)，11.65(1H，brs).MS：615(M+H)+. 
实施例414：合成2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N-(3-羧基苯基)-N-乙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例121同样的方式，使用实施例413中获得的化合物(100mg)，获得标题化合物(76mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.91(3H，t，J＝6.9Hz)，2.55-2.95(2H，m)，3.15-3.80(3H，m)，5.16(2H，s)，6.85-7.82(17H，m)，7.85-8.00(1H，m)，11.71(1H，brs)，13.30(1H，brs).MS：587(M+H)+. 
实施例415：合成2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N-乙基-N-[4-(羟基甲基)苯基]-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例407(2)中获得的化合物(220mg)和4-(乙基氨基)苄基醇(108mg)，获得标题化合物(108mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.90(3H，t，J＝7.2Hz)，2.55-2.97(2H，m)，3.20-3.65(3H，m)，4.36-4.56(2H，m)，5.19(2H，s)，5.18-5.36(1H，m)，6.74-7.65(16H，m)，7.65-7.89(2H，m)，11.72(1H，brs).MS：573(M+H)+. 
实施例416：合成2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N-乙基-N-[3-(羟基甲基)苯基]-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例407(2)中获得的化合物(220mg)和3-(乙基氨基)苄基醇(91mg)，获得标题化合物(180mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.93(3H，t，J＝6.9Hz)，2.54-2.97(2H，m)，3.17-3.70(3H，m)，4.49(2H，s)，5.17(2H，s)，5.30(1H，brs)，6.77-7.62(16H，m)，7.67-7.83(2H，m)，11.72(1H，brs).MS：573(M+H)+. 
实施例417：合成2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N-(2-羟基乙基)-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例407(2)中获得的化合物(220mg)和N-苯基乙醇胺(82mg)，获得标题化合物(172mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ2.60-2.98(2H，m)，3.19-3.70(5H，m)，4.63(1H，brs)，5.17(2H，s)，6.79-7.63(17H，m)，7.63-7.89(2H，m)，11.72(1H，brs).MS：559(M+H)+. 
实施例418：合成2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N-异丙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例407(2)中获得的化合物(220mg)和N-异丙基苯胺(81mg)，获得标题化合物(162mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.75-0.95(6H，m)，2.50-2.70(1H，m)，2.75-2.98(1H，m)，3.00-3.20(1H，m)，4.59-4.80(1H，m)，5.20(2H，s)，6.63-6.81(1H，m)，6.83-7.64(16H，m)，7.67-7.90(2H，m)，11.63(1H，brs).MS：557(M+H)+. 
实施例419：合成N-烯丙基-2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N-甲基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例407(2)中获得的化合物(220mg)和N-甲基烯丙胺(143μL)，获得标题化合物(74mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ2.64-2.94(5H，m)，3.67-3.96(3H，m)，4.86-5.10(2H，m)，5.17(2H，s)，5.50-5.70(1H，m)，7.09-7.62(12H，m)，7.66-7.80(2H，m)，12.04(1H，brs).MS：493(M+H)+. 
实施例420：合成2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N-乙基-N-(2-甲氧基乙基)-N’-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺(1)2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-3-[(2-萘基磺酰基)氨基]-3-氧代丙酸乙酯以和实施例152(3)同样的方式，使用实施例371(6)中获得的化合物(3.00g)，获得油状标题化合物(4.62g)。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.93(3H，t，J＝7.1Hz)，2.69-2.88(2H，m)，3.50-3.70(1H，m)，2.82-4.20(2H，m)，4.98-5.32(2H，m)，6.90-8.65(14H，m)，12.55(1H，brs). 
(2)2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-3-[(2-萘基磺酰基)氨基]-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(4.62g)，获得标题化合物(2.23g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ2.62-2.84(2H，m)，3.40-3.60(1H，m)，4.94-5.18(2H，m)，7.00-8.20(13H，m)，8.56(1H，s)，12.65(2H，brs). 
(3)2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N-乙基-N-(2-甲氧基乙基)-N’-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用上述化合物(232mg)和N-(2-甲氧基乙基)乙基胺(62mg)，获得标题化合物(62mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.70-0.90(3H，m)，2.63-2.86(2H，m)，2.97-3.48(9H，m)，3.68-3.90(1H，m)，5.00-5.20(2H，m)，7.00-7.19(3H，m)，7.19-7.43(4H，m)，7.61-7.88(3H，m)，8.00-8.29(3H，m)，8.57(1H，s)，12.10(1H，brs).MS：549(M+H)+. 
实施例421：合成2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N-[2-(二甲基氨基)乙基]-N-乙基-N’-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺三氟乙酸盐以和实施例13同样的方式，使用实施例420(2)中获得的化合物(232mg)和N，N-二甲基-N’-乙基乙二胺(70mg)获得标题化合物。将其用三氟乙酸处理，得到标题化合物(41mg)，为白色粉末。MS：562(M+H)+. 
实施例422：合成2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N-(2-羟基乙基)-N-甲基-N’-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例420(2)中获得的化合物(232mg)和N-甲基乙醇胺(45mg)，获得标题化合物(69mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ2.55-2.90(5H，m)，2.95-4.05(5H，m)，4.95-5.20(2H，m)，6.96-7.40(7H，m)，7.58-7.86(3H，m)，7.97-8.30(3H，m)，8.56(1H，s)，12.30(2H，brs).MS：521(M+H)+. 
实施例423：合成2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-3-吗啉代-N-(2-萘基磺酰基)-3-氧代丙酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例420(2)中获得的化合物(232mg)和吗啉(52mg)，获得标题化合物(160mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ2.55-2.80(2H，m)，2.97-3.50(8H，m)，3.79(1H，t，J＝6.9Hz)，5.00-5.25(2H，m)，6.89-7.49(7H，m)，7.78-7.87(3H，m)，7.92-8.23(3H，m)，8.58(1H，s)，12.30(1H，brs).MS：532(M+H)+. 
实施例424：合成2-[(1-苄基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N-乙基-N’-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例420(2)中获得的化合物(200mg)和N-乙基苯胺(52mg)，获得标题化合物(261mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ0.99(3H，t，J＝7.2Hz)，2.64-2.69(1H，m)，2.88-2.96(1H，m)，3.09-3.13(1H，m)，3.46-3.52(1H，m)，3.66-3.71(1H，m)，5.10(2H，s)，6.94(1H，s)，7.08(1H，s)，7.15-7.26(5H，m)，7.29-7.35(3H，m)， 7.61-7.68(3H，m)，7.89-8.01(5H，m)，8.65(1H，s)，10.39(1H，brs).MS：567(M+H)+. 
实施例425：合成N-乙基-2-{[2-(2，4-二氟苯基)-4-噻唑基]甲基}-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)[2-(2，4-二氟苯基)-4-噻唑基]甲醇以和实施例128(2)同样的方式，使用2-(2，4-二氟苯基)噻唑基-4-甲酸乙酯(1.93g)，获得标题化合物(1.23g)，为橙色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ4.66(2H，d，J＝6.0Hz)，5.43(1H，t，J＝6.0Hz)，7.25-7.30(1H，m)，7.48-7.54(1H，m)，7.61(1H，s)，8.21-8.27(1H，m). 
(2){[2-(2，4-二氟苯基)-4-噻唑基]甲基}丙二酸单乙酯以和实施例371(3)同样的方式，使用上述化合物(1.19g)，获得目标化合物。以和实施例117(2)同样的方式进行水解，得到标题化合物(251mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ1.13(3H，t，J＝7.2Hz)，3.27(2H，d，J＝7.6Hz)，4.10(2H，q，J＝7.2Hz)，7.27-7.31(1H，m)，7.48-7.55(2H，m)，8.20-8.26(1H，m)，13.00(1H，brs). 
(3)3-(N-乙基-N-苯基氨基)-2-{[2-(2，4-二氟苯基)-4-噻唑基]甲基}-3-氧代丙酸乙酯以和实施例335(1)同样的方式，使用上述化合物(250mg)和N-乙基苯胺(200μL)，获得油状标题化合物(157mg)。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.94(3H，t，J＝7.1Hz)，1.13(3H，t，J＝7.1Hz)，3.10-3.30(3H，m)，3.58(2H，q，J＝7.1Hz)，3.69-3.78(1H，m)，4.03(2H，q，J＝7.1Hz)，6.92(2H，brs)，7.22-7.55(6H，m)，7.96-8.06(1H，m). 
(4)3-(N-乙基-N-苯基氨基)-2-{[2-(2，4-二氟苯基)-4-噻唑基]甲基}-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(156mg)，获得油状标题化合物(81mg)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.05(3H，t，J＝7.2Hz)，3.31(1H，dd，J＝13.8， 4.8Hz)，3.43(1H，dd，J＝13.8，9.3Hz)，3.60-3.79(2H，m)，3.89(1H，dd，J＝9.3，4.8Hz)，6.85(2H，brs)，6.93-7.03(2H，m)，7.15(1H，s)，7.15-7.30(3H，m)，7.85(1H，brs)，8.04-8.12(1H，m). 
(5)N-乙基-2-{[2-(2，4-二氟苯基)-4-噻唑基]甲基}-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(81mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(36mg)，获得标题化合物(95mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.96(3H，t，d＝7.1Hz)，3.07-3.30(2H，m)，3.46-3.72(2H，m)，3.80-3.91(1H，m)，7.08-7.50(12H，m)，7.57(1H，d，J＝16.1Hz)，7.64-7.85(2H，m)，8.06-8.20(1H，m)，11.85(1H，brs).MS：582(M+H)+. 
实施例426：合成2-[(2-苯胺基-4-噻唑基)甲基]-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)2-(2-苯胺基-4-噻唑基)乙烷-1，1，1-三甲酸三乙酯以和实施例117(1)同样的方式，使用2-苯胺基-4-(氯甲基)噻唑(920mg)，获得油状标题化合物(940mg)。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ1.14(9H，t，J＝7.2Hz)，3.38(2H，s)，4.17(6H，q，J＝7.2Hz)，6.55(1H，s)，6.87-6.94(1H，m)，7.19-7.30(2H，m)，7.56(2H，d，J＝8.4Hz)，10.01(1H，s). 
(2)[(2-苯胺基-4-噻唑基)甲基]丙二酸单乙酯以和实施例117(2)同样的方式，使用上述化合物(910mg)，获得标题化合物(522mg)，为浅棕色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.27(3H，t，J＝7.0Hz)，3.20-3.36(2H，m)，3.74(1H，t，J＝7.3Hz)，4.22(2H，q，J＝7.0Hz)，6.30(1H，s)，7.10-7.20(1H，m)，7.26-7.40(5H，m). 
(3)2-[(2-苯胺基-4-噻唑基)甲基]-3-(N-乙基-N-苯基氨基)-3-氧代丙酸乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(510mg)和N-乙基苯 胺(320μL)，获得标题化合物(317mg)，为浅棕色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.07(3H，t，J＝7.0Hz)，1.25(3H，t，J＝7.0Hz)，3.09(1H，dd，J＝13.9，4.5Hz)，3.23(1H，dd，J＝13.9，10.0Hz)，3.61-3.80(3H，m)，4.15(2H，q，J＝7.0Hz)，6.32(1H，s)，6.90(2H，brs)，7.04-7.09(1H，m)，7.16-7.38(8H，m). 
(4)2-[(2-苯胺基-4-噻唑基)甲基]-3-(N-乙基-N-苯基氨基)-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(313mg)，获得标题化合物(292mg)，为浅棕色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.06(3H，t，J＝7.2Hz)，2.95-3.24(2H，m)，3.57-3.75(3H，m)，6.26(1H，s)，6.94(2H，brs)，7.07-7.14(1H，m)，7.20-7.42(8H，m). 
(5)2-[(2-苯胺基-4-噻唑基)甲基]-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(292mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(135mg)，获得标题化合物(81mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.95(3H，t，J＝7.2Hz)，2.83-3.05(2H，m)，3.47-3.53(1H，m)，3.66-3.76(2H，m)，6.27(1H，s)，6.92-6.95(1H，m)，7.18-7.20(2H，m)，7.27-7.38(6H，m)，7.47-7.58(6H，m)，7.77-7.79(2H，m)，10.04(1H，s)，11.80(1H，brs).MS：561(M+H)+. 
实施例427：合成2-{[2-(4-氯苄基)-4-噻唑基]甲基}-N，N-二乙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)2-(4-氯苄基)-4-(氯甲基)噻唑在室温向2-(4-氯苯基)硫代乙酰胺(3.51g)/1，4-二氧己环(20mL)溶液中添加二氯丙酮(2.64g)和碳酸氢钠(1.75g)，并且搅拌该混合物3天。过滤除去不溶性物质，将亚硫酰氯(1.52ml)添加到滤液，并且在70℃加热混合物30分钟。通过添加饱和碳酸氢钠水溶液将反应混合物调节到pH＝8-9，然后用乙酸乙酯/己烷(1/1)(100mL×2)萃取。将有机层用饱和盐 水洗涤，并且在减压下浓缩，得到标题化合物(4.19g)，为浅黄色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ4.34(2H，s)，4.78(2H，s)，7.36-7.42(4H，m)，7.61(1H，s). 
(2)2-[2-(4-氯苄基)-4-噻唑基]乙烷-1，1，1-三甲酸三乙酯以和实施例117(1)同样的方式，使用上述化合物(3.77g)，获得油状标题化合物(7.35g)。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ1.11(9H，t，J＝7.2Hz)，3.48(2H，s)，4.11(6H，q，J＝7.2Hz)，4.34(2H，s)，7.21(1H，s)，7.30-7.40(4H，m). 
(3){[2-(4-氯苄基)-4-噻唑基]甲基}丙二酸单乙酯以和实施例117(2)同样的方式，使用上述化合物(7.35g)，获得油状标题化合物(4.56g)。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ1.08-1.13(3H，m)，3.15(2H，d，J＝7.6Hz)，3.77(1H，t，J＝7.6Hz)，4.00-4.11(2H，m)，4.28(2H，s)，7.18(1H，s)，7.32-7.40(4H，m)，12.92(1H，brs). 
(4)2-{[2-(4-氯苄基)-4-噻唑基]甲基}-3-(N，N-二乙基氨基)-3-氧代丙酸乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(1.16g)，获得油状标题化合物(570mg)。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.85(3H，t，J＝7.2Hz)，0.94(3H，t，J＝7.2Hz)，1.12(3H，t，J＝7.2Hz)，3.07-3.30(6H，m)，4.01-4.13(3H，m)，4.27(2H，s)，7.11(1H，s)，7.30-7.40(4H，m). 
(5)2-{[2-(4-氯苄基)-4-噻唑基]甲基}-3-(N，N-二乙基氨基)-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(570mg)，获得油状标题化合物(480mg)。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.84(3H，t，J＝7.2Hz)，0.95(3H，t，J＝7.2Hz)，3.04-3.29(6H，m)，3.99-4.04(1H，m)，4.27(2H，s)，7.08(1H，s)，7.31-7.40(4H，m)，12.58(1H，brs). 
(6)2-{[2-(4-氯苄基)-4-噻唑基]甲基}-N，N-二乙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(480mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(230mg)，获得标题化合物(250mg)，为浅棕色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.92(3H，t，J＝7.2Hz)，1.01(3H，t，J＝7.2Hz)，3.07-3.33(6H，m)，4.11(1H，t，J＝7.2Hz)，4.23(2H，s)，7.08(1H，s)，7.29-7.49(8H，m)，7.58(1H，d，J＝15.6Hz)，7.70(2H，d，J＝6.8Hz)，12.05(1H，brs).MS：546(M+H)+. 
实施例428：合成N-乙基-2-{[2-(4-氟苯基)-4-噁唑基]甲基}-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)2-[2-(4-氟苯基)-4-噁唑基]乙烷-1，1，1-三甲酸三乙酯以和实施例117(1)同样的方式，使用4-(氯甲基)-2-(4-氟苯基)噁唑(520mg)，获得油状标题化合物(1.00g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.26(9H，t，J＝7.2Hz)，3.49(2H，s)，4.27(6H，q，J＝7.2Hz)，7.09-7.14(2H，m)，7.57(1H，s)，7.95-7.98(2H，m). 
(2){[2-(4-氟苯基)-4-噁唑基]甲基}丙二酸单乙酯以和实施例117(2)同样的方式，使用上述化合物(1.00g)，获得标题化合物(750mg)，为浅黄色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ1.15(3H，t，J＝7.1Hz)，3.02(2H，d，J＝7.6Hz)，3.74(1H，t，J＝7.6Hz)，4.12(2H，q，J＝7.1Hz)，7.34-7.40(2H，m)，7.96(1H，s)，7.96-8.01(2H，m)，11.99(1H，brs). 
(3)3-(N-乙基-N-苯基氨基)-2-{[2-(4-氟苯基)-4-噁唑基]甲基}-3-氧代丙酸乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(750mg)和N-乙基苯胺(370μL)，获得油状标题化合物(690mg)。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.96(3H，t，J＝7.2Hz)，1.31(3H，t，J＝7.2Hz)，2.84-3.08(2H，m)，3.57-3.68(3H，m)，4.03(2H，q，J＝7.2Hz)， 7.06(2H，brs)，7.36-7.42(5H，m)，7.88(1H，s)，7.91-7.96(2H，m). 
(4)3-(N-乙基-N-苯基氨基)-2-{[2-(4-氟苯基)-4-噁唑基]甲基}-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(660mg)，获得标题化合物(614mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.96(3H，t，J＝7.2Hz)，2.86(1H，dd，J＝14.4，4.8Hz)，2.99(1H，dd，J＝14.4，9.6Hz)，3.56-3.62(3H，m)，7.02(2H，brs)，7.34-7.43(5H，m)，7.86(1H，s)，7.92-7.96(2H，m)，12.75(1H，brs). 
(5)N-乙基-2-{[2-(4-氟苯基)-4-噁唑基]甲基}-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(614mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(295mg)，获得标题化合物(311mg)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.96(3H，t，J＝7.2Hz)，2.86(1H，dd，J＝15.0，5.4Hz)，3.02(1H，dd，J＝15.0，7.8Hz)，3.55-3.69(3H，m)，7.21(2H，brs)，7.29-7.48(9H，m)，7.56(1H，d，J＝15.6Hz)，7.73-7.78(3H，m)，7.88-7.93(2H，m)，11.77(1H，brs).MS：548(M+H)+. 
实施例429：合成2-[(1-苄基-1H-1，2，3-三唑-4-基)甲基]-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)1-苄基-1H-1，2，3-三唑-4-甲酸乙酯向甲苯(100mL)/乙醇(100mL)/水(50mL)的混合溶剂中添加苄基溴(10.7g)和叠氮化钠(10.1g)，并且在回流条件下加热该混合物5小时。将丙烯酸乙酯(38.8mL)/乙醇(200ml)溶液滴加至反应混合物，并且在回流条件下加热该混合物12小时。在减压下浓缩反应混合物，然后通过硅胶柱色谱法纯化残渣，得到油状标题化合物(5.66g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.37-1.40(3H，m)，4.40-4.42(2H，m)，5.58(2H，s)，7.28-7.56(5H，m)，7.96(1H，s). 
(2)1-苄基-4-(羟基甲基)-1H-1，2，3-三唑 以和实施例128(2)同样的方式，使用上述化合物(5.32g)，获得油状标题化合物(4.15g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ2.43-2.46(1H，m)，4.75-4.77(2H，m)，5.52(2H，s)，7.27-7.28(2H，m)，7.34-7.40(3H，m)，7.44(1H，s). 
(3)1-苄基-4-(氯甲基)-1H-1，2，3-三唑以和实施例128(3)同样的方式，使用上述化合物(4.15g)，获得油状标题化合物(3.66g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ4.68(2H，s)，5.52(2H，s)，7.27-7.29(2H，m)，7.36-7.41(3H，m)，7.48(1H，s). 
(4)[(1-苄基-1H-1，2，3-三唑-4-基)甲基]丙二酸单乙酯以和实施例117(1)同样的方式，使用上述化合物(4.10g)，获得目标化合物。以和实施例117(2)同样的方式进行水解，得到油状标题化合物(3.25g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.23-1.31(3H，m)，3.32-3.34(2H，m)，3.84-3.88(1H，m)，4.11-4.27(2H，m)，5.48(2H，m)，7.22-7.25(3H，m)，7.33(1H，s)，7.35-7.38(2H，m). 
(5)2-[(1-苄基-1H-1，2，3-三唑-4-基)甲基]-3-氧代-3-[((E)-苯乙烯基磺酰基)氨基]丙酸以和实施例152(3)同样的方式，使用上述化合物(3.25g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(2.04g)，获得目标化合物。以和实施例1(3)同样的方式进行水解，得到标题化合物(1.68g)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ3.44-3.52(3H，m)，3.76-3.84(1H，m)，5.49(2H，s)，7.00(1H，d，J＝15.2Hz)，7.17-7.19(2H，m)，7.23-7.43(5H，m)，7.47-7.52(4H，m)，7.67(1H，d，J＝15.2Hz). 
(6)2-[(1-苄基-1H-1，2，3-三唑-4-基)甲基]-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(1.68g)和N-乙基苯胺(479μL)，获得标题化合物(606mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.01-1.05(3H，m)，3.13-3.15(1H，m)，3.24-3.26(1H，m)，3.47-3.51(1H，m)，3.64-3.68(2H，m)，5.38-5.45(2H，m)，6.80-6.95(2H，m)，6.99(1H，d，J＝15.6Hz)，7.22-7.26(2H，m)，7.32-7.36(7H，m)，7.42-7.50(3H，m)，7.51-7.52(2H，m)，7.67(1H，d，J＝15.6Hz)，11.20(1H，brs).MS：544(M+H)+. 
实施例430：合成2-[(1-苄基-1H-1，2，3-三唑-4-基)甲基]-N-乙基-N-(4-氟苯基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例429(5)中获得的化合物(1.27g)和N-乙基-4-氟苯胺(418mg)，获得标题化合物(182mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.01-1.09(3H，m)，3.09-3.14(1H，m)，3.25-3.31(1H，m)，3.49-3.53(1H，m)，3.57-3.68(2H，m)，5.36-5.46(2H，m)，6.88-6.89(1H，m)，6.94-7.06(3H，m)，7.23-7.25(1H，m)，7.26-7.33(3H，m)，7.39-7.44(3H，m)，7.40-7.44(3H，m)，7.46-7.52(2H，m)，7.68(1H，d，J＝15.2Hz)，10.11(1H，brs).MS：562(M+H)+. 
实施例431：合成2-[(1-环己基-1H-四唑-5-基)甲基]-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)2-(1-环己基-1H-四唑-5-基)乙烷-1，1，1-三甲酸三乙酯以和实施例117(1)同样的方式，使用5-(氯甲基)-1-环己基-1H-四唑(2.91g)，获得油状标题化合物(5.14g)。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ1.17(9H，t，J＝7.2Hz)，1.20-1.31(1H，m)，1.40-1.52(2H，m)，1.63-1.87(5H，m)，1.94-2.03(2H，m)，3.66(2H，s)，4.20(6H，q，J＝7.2Hz)，4.48-4.57(1H，m). 
(2)[(1-环己基-1H-四唑-5-基)甲基]丙二酸单乙酯以和实施例117(2)同样的方式，使用上述化合物(5.14g)，获得油状标题化合物(3.85g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.20-1.56(6H，m)，1.73-2.12(7H，m)， 3.41(2H，d，J＝7.4Hz)，4.08-4.39(4H，m). 
(3)2-[(1-环己基-1H-四唑-5-基)甲基]-3-(N-乙基-N-苯基氨基)-3-氧代丙酸乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(3.85g)和N-乙基苯胺(2.00mL)，获得油状标题化合物(1.08g)。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.96-1.04(3H，m)，1.07-1.30(4H，m)，1.37-1.52(2H，m)，2.63-2.02(7H，m)，3.22-3.42(2H，m)，3.55-3.71(2H，m)，3.87-3.95(1H，m)，3.95-4.07(2H，m)，4.40-4.50(1H，m)，7.29(2H，d，J＝7.2Hz)，7.36-7.51(3H，m). 
(4)2-[(1-环己基-1H-四唑-5-基)甲基]-3-(N-乙基-N-苯基氨基)-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(1.07g)，获得标题化合物(1.00g)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.07(3H，t，J＝7.6Hz)，1.23-1.52(3H，m)，1.73-2.11(7H，m)，3.25(1H，dd，J＝15.6，5.2Hz)，3.48(1H，dd，J＝15.6，9.6Hz)，3.69-4.09(2H，m)，4.12(1H，dd，J＝9.6，5.2Hz)，4.20-4.33(1H，m)，7.21-7.29(2H，m)，7.37-7.50(3H，m). 
(5)2-[(1-环己基-1H-四唑-5-基)甲基]-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(970mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(480mg)，获得标题化合物(168mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.86-1.00(3H，m)，1.17-1.31(1H，m)，2.35-2.52(2H，m)，1.62-2.05(7H，m)，3.08(1H，dd，J＝16.0，4.8Hz)，3.38(1H，dd，J＝16.0，9.6Hz)，3.49-3.61(2H，m)，4.02(1H，dd，J＝9.6，4.8Hz)，4.46-4.52(1H，m)，7.15-7.44(5H，m)，7.31(1H，d，J＝15.6Hz)，7.44-7.45(3H，m)，7.58(1H，d，J＝15.6Hz)，7.75-7.88(2H，m)，11.88(1H，brs).MS：537(M+H)+. 
实施例432：合成2-[(1-苄基-1H-四唑-5-基)甲基]-N-乙基-N-苯基 -N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)3，3，3-(三乙氧基羰基)丙酸以和实施例117(1)同样的方式，使用溴乙酸叔丁酯(10.4g)获得标题化合物。将其溶解在二氯甲烷(100mL)中，在室温添加三氟乙酸(30mL)，并且搅拌该混合物20小时。在减压下浓缩反应混合物，并且添加水(200mL)和氯仿(100mL)来萃取残渣。将有机层用饱和盐水洗涤，并且在减压下浓缩，得到油状标题化合物(9.90g)。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ1.18(9H，t，J＝7.2Hz)，2.96(2H，s)，4.18(6H，q，J＝7.2Hz)，12.52(1H，brs). 
(2)N-苄基-3，3，3-(三乙氧基羰基)丙酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(2.45g)和苄基胺(1.10mL)，获得标题化合物(2.99g)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ1.17(9H，t，J＝7.2Hz)，2.97(2H，s)，4.15(6H，q，J＝7.2Hz)，4.25(2H，d，J＝6.0Hz)，7.21-7.33(5H，m)，8.44(1H，t，J＝6.0Hz). 
(3)2-(1-苄基-1H-四唑-5-基)乙烷-1，1，1-三甲酸三乙酯在冰冷条件下向上述化合物(2.99g)/二氯甲烷(40ml)溶液中添加五氯化磷(1.64g)，并且在室温搅拌该混合物3小时。在冰冷条件下将三甲基甲硅烷基叠氮化物(2.10mL)添加到该反应混合物中，并且在室温搅拌该混合物28小时。通过添加饱和碳酸氢钠水溶液将反应混合物调节到pH＝8然后用氯仿(100mL)萃取。将有机层用饱和盐水洗涤，并且在减压下浓缩，得到油状标题化合物(3.19g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.27(9H，t，J＝7.2Hz)，3.50(2H，s)，4.28(6H，q，J＝7.2Hz)，5.62(2H，s)，7.22-7.26(3H，m)，7.36-7.38(2H，m). 
(4)[(1-苄基-1H-四唑-5-基)甲基]丙二酸单乙酯以和实施例117(2)同样的方式，使用上述化合物(3.19g)，获得油状标题化合物(2.40g)。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ1.11-1.20(3H，m)，3.29-3.37(2H，m)，3.94-4.17(3H，m)，5.70(2H，s)，7.26-7.43(5H，m)，13.05(1H，brs). 
(5)2-[(1-苄基-1H-四唑-5-基)甲基]-3-(N-乙基-N-苯基氨基)-3-氧代丙酸乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(2.40g)和N-乙基苯胺(1.20mL)，获得油状标题化合物(1.19g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.06(3H，t，J＝7.2Hz)，1.22(3H，t，J＝7.2Hz)，3.12(1H，dd，J＝15.6，5.6Hz)，3.39(1H，dd，J＝15.6，10.0Hz)，3.65-3.75(2H，m)，4.02(1H，dd，J＝10.0，5.6Hz)，4.11(2H，q，J＝7.2Hz)，5.56(1H，d，J＝15.6Hz)，5.66(1H，d，J＝15.6Hz)，7.21-7.26(4H，m)，7.32-7.45(6H，m). 
(6)2-[(1-苄基-1H-四唑-5-基)甲基]-3-(N-乙基-N-苯基氨基)-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(1.17g)，获得标题化合物(1.08g)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.94-1.02(3H，m)，3.22-3.28(2H，m)，3.56-3.70(2H，m)，3.76-3.80(1H，m)，5.60(1H，d，J＝15.6Hz)，5.65(1H，d，J＝15.6Hz)，7.22-7.27(4H，m)，7.34-7.49(6H，m)，12.89(1H，brs). 
(7)2-[(1-苄基-1H-四唑-5-基)甲基]-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(1.08g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(520mg)，获得标题化合物(460mg)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.94(3H，t，J＝7.1Hz)，3.01-3.14(1H，m)，3.36-3.45(1H，m)，3.51-3.64(2H，m)，3.95-4.04(1H，m)，5.65(2H，s)，7.16-7.51(14H，m)，7.58(1H，d，J＝15.6Hz)，7.78-7.88(2H，m)，11.88(1H，brs).MS：545(M+H)+. 
实施例433：合成2-[(1-乙基-1H-四唑-5-基)甲基]-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)N-乙基-3，3，3-(三乙氧基羰基)丙酰胺 以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例432(1)中获得的化合物(2.31g)和70％乙基胺水溶液(640mg)，获得油状标题化合物(2.04g)。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ1.00(3H，t，J＝7.2Hz)，1.17(9H，t，J＝7.2Hz)，2.73(2H，s)，2.99-3.06(2H，m)，4.15(6H，q，J＝7.2Hz)，7.87-7.92(1H，m). 
(2)2-(1-乙基-1H-四唑-5-基)乙烷-1，1，1-三甲酸三乙酯以和实施例432(3)同样的方式，使用上述化合物(1.97g)，获得油状标题化合物(2.13g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.29(9H，t，J＝7.2Hz)，1.58(3H，t，J＝7.2Hz)，3.60(2H，s)，4.31(6H，q，J＝7.2Hz)，4.40(2H，q，J＝7.2Hz). 
(3)[(1-乙基-1H-四唑-5-基)甲基]丙二酸单乙酯以和实施例117(2)同样的方式，使用上述化合物(2.13g)，获得油状标题化合物(1.07g)。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ1.22(3H，t，J＝6.8Hz)，1.42(3H，t，J＝7.2Hz)，3.35-3.42(2H，m)，3.99(1H，t，J＝7.6Hz)，4.09-4.37(2H，m)，4.37-4.43(2H，m)，13.21(1H，brs). 
(4)2-[(1-乙基-1H-四唑-5-基)甲基]-3-[N-(4-氟苯基)-N-异丙基氨基]-3-氧代丙酸乙酯以和实施例13同样的方式，使用上述化合物(1.05g)和4-氟-N-异丙基苯胺(800mg)，获得油状标题化合物(940mg)。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.90(3H，d，J＝6.9Hz)，1.00(3H，d，J＝6.9Hz)，1.14(3H，t，J＝7.2Hz)，1.38(3H，t，J＝7.2Hz)，3.24-3.27(2H，m)，3.71(1H，dd，J＝10.8，6.9Hz)，3.94-4.10(2H，m)，4.35(2H，q，J＝7.2Hz)，4.75(1H，sept，J＝6.9Hz)，7.23-7.39(4H，m). 
(5)2-[(1-乙基-1H-四唑-5-基)甲基]-3-[N-(4-氟苯基)-N-异丙基氨基]-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(920mg)，获得标题化合物(852mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.90(3H，d，J＝6.7Hz)，0.96(3H，d，J＝6.7Hz)，1.34(3H，t，J＝7.2Hz)，3.13-3.29(2H，m)，3.58-3.67(1H，m)，4.34(2H，q，J＝7.2Hz)，4.75(1H，sept，J＝6.7Hz)，7.18-7.36(4H，m)，12.96(1H，brs). 
(6)2-[(1-乙基-1H-四唑-5-基)甲基]-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(852mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(440mg)，获得标题化合物(480mg)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.88(6H，t，J＝7.4Hz)，1.39(3H，t，J＝7.2Hz)，3.06(1H，dd，J＝15.9，4.8Hz)，3.34-3.42(1H，m)，3.81(1H，dd，J＝9.5，4.8Hz)，4.37(2H，q，J＝7.2Hz)，4.57-4.73(1H，m)，6.94-7.15(2H，m)，7.33-7.62(7H，m)，7.69-7.88(2H，m)，11.80(1H，brs).MS：515(M+H)+. 
实施例434：合成N-(4-氟苯基)-N-异丙基-2-[(1-甲基-1H-四唑-5-基)甲基]-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)N-甲基-3，3，3-(三乙氧基羰基)丙酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例432(1)中获得的化合物(5.04g)和2mol/L甲基胺-THF溶液(9.55mL)，获得油状标题化合物(3.51g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.29(9H，t，J＝7.2Hz)，2.31(2H，s)，3.06(3H，s)，4.29(6H，q，J＝7.2Hz)，5.85(1H，brs). 
(2)2-(1-甲基-1H-四唑-5-基)乙烷-1，1，1-三甲酸三乙酯以和实施例432(3)同样的方式，使用上述化合物(3.45g)，获得油状标题化合物(1.47g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.29(9H，t，J＝7.2Hz)，3.61(2H，s)，4.08(3H，s)，4.31(6H，q，J＝7.2Hz). 
(3)[(1-甲基-1H-四唑-5-基)甲基]丙二酸单乙酯以和实施例117(2)同样的方式，使用上述化合物(1.47g)，获得油状 标题化合物(760mg)。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ1.17(3H，t，J＝7.1Hz)，3.29-3.36(2H，m)，3.96(1H，t，J＝7.7Hz)，4.02(3H，s)，4.13(2H，q，J＝7.1Hz)，13.07(1H，brs). 
(4)3-[N-(4-氟苯基)-N-异丙基氨基]-2-[(1-甲基-1H-四唑-5-基)甲基]-3-氧代丙酸乙酯以和实施例13同样的方式，使用上述化合物(760mg)和4-氟-N-异丙基苯胺(620mg)，获得油状标题化合物(1.09g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ0.90(3H，d，J＝6.9Hz)，1.05(3H，d，J＝6.9Hz)，1.27(3H，t，J＝7.2Hz)，3.20(1H，dd，J＝15.3，4.8Hz)，3.48(1H，dd，J＝15.3，10.2Hz)，3.90(1H，dd，J＝10.2，4.8Hz)，4.06(3H，s)，4.15(2H，q，J＝7.2Hz)，4.84(1H，sept，J＝6.9Hz)，7.01-7.24(4H，m). 
(5)3-[N-(4-氟苯基)-N-异丙基氨基]-2-[(1-甲基-1H-四唑-5-基)甲基]-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(1.08g)，获得标题化合物(820mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.87-1.00(6H，m)，3.17-3.31(2H，m)，3.60(1H，dd，J＝8.4，6.4Hz)，3.96(3H，s)，4.75(1H，sept，J＝6.8Hz)，7.14-7.36(4H，m)，12.91(1H，brs). 
(6)N-(4-氟苯基)-N-异丙基-2-[(1-甲基-1H-四唑-5-基)甲基]-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(765mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(420mg)，获得标题化合物(432mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.86-0.91(6H，m)，3.06(1H，dd，J＝15.6，5.2Hz)，3.35(1H，dd，J＝15.6，9.2Hz)，3.62-3.81(1H，m)，3.98(3H，s)，4.67(1H，sept，J＝6.8Hz)，7.00-7.10(2H，m)，7.27-7.43(3H，m)，7.43-7.52(3H，m)，7.57(1H，d，J＝15.6Hz)，7.78-7.87(2H，m)，11.77(1H，brs).MS：501(M+H)+. 
实施例435：合成N-(4-氟苯基)-N-异丙基-2-[(1-苯基-1H-四唑-5-基)甲基]-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)N-苯基-3，3，3-(三乙氧基羰基)丙酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例432(1)中获得的化合物(2.00g)和苯胺(750μL)，获得标题化合物(2.22g)，为黄色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ1.18(9H，t，J＝7.2Hz)，3.14(2H，s)，4.19(6H，q，J＝7.2Hz)，7.03(1H，t，J＝7.6Hz)，7.28(2H，t，J＝7.6Hz)，7.52(2H，d，J＝7.6Hz)，10.05(1H，s). 
(2)2-(1-苯基-1H-四唑-5-基)乙烷-1，1，1-三甲酸三乙酯以和实施例432(3)同样的方式，使用上述化合物(2.05g)，获得油状标题化合物(2.19g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.28(9H，t，J＝7.2Hz)，3.63(2H，s)，4.30(6H，q，J＝7.2Hz)，7.47-7.50(2H，m)，7.57-7.61(3H，m). 
(3)[(1-苯基-1H-四唑-5-基)甲基]丙二酸单乙酯以和实施例117(2)同样的方式，使用上述化合物(2.19g)，获得油状标题化合物(1.40g)。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ1.13-1.19(3H，m)，3.29-3.89(2H，m)，4.00-4.13(3H，m)，7.62-7.75(5H，m)，13.24(1H，brs). 
(4)3-[N-(4-氟苯基)-N-异丙基氨基]-3-氧代-2-[(1-苯基-1H-四唑-5-基)甲基]丙酸乙酯以和实施例13同样的方式，使用上述化合物(1.31g)和4-氟-N-异丙基苯胺(830mg)，获得油状标题化合物(974mg)。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.91(3H，d，J＝6.9Hz)，1.00(3H，d，J＝6.9Hz)，1.10(3H，t，J＝7.2Hz)，3.18-3.38(2H，m)，3.75-3.82(1H，m)，3.91-4.02(2H，m)，4.72(1H，sept，J＝6.9Hz)，7.21-7.41(5H，m)，7.63-7.70(5H，m). 
(5)3-[N-(4-氟苯基)-N-异丙基氨基]-3-氧代-2-[(1-苯基-1H-四唑-5-基)甲基]丙酸 以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(974mg)，获得标题化合物(690mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.88-1.02(6H，m)，3.18-3.32(2H，m)，3.72(1H，t，J＝7.6Hz)，4.68-4.78(1H，m)，7.21-7.40(5H，m)，7.62-7.69(5H，m)，12.93(1H，brs). 
(6)N-(4-氟苯基)-N-异丙基-2-[(1-苯基-1H-四唑-5-基)甲基]-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(690mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(320mg)，获得标题化合物(255mg)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.87(6H，t，J＝7.2Hz)，3.09-3.30(2H，m)，3.87-3.96(1H，m)，4.64(1H，sept，J＝7.2Hz)，6.98-7.08(2H，m)，7.23-7.60(7H，m)，7.67(5H，brs)，7.80-7.82(2H，m)，11.87(1H，brs).MS：563(M+H)+. 
实施例436：合成N，N-二乙基-N’-(2-萘基磺酰基)-2-[(1-苯基-1H-四唑-5-基)甲基]丙二酰胺(1)3-(N，N-二乙基氨基)-3-氧代-2-[(1-苯基-1H-四唑-5-基)甲基]丙酸乙酯以和实施例13同样的方式，使用实施例435(3)中获得的化合物(2.96g)和二乙基胺(1.30mL)，获得油状标题化合物(1.82g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.06(3H，t，J＝7.1Hz)，1.24(3H，t，J＝7.1Hz)，1.33(3H，t，J＝7.2Hz)，3.19-3.30(1H，m)，3.36-3.70(5H，m)，4.17(2H，q，J＝7.2Hz)，4.63(1H，dd，J＝8.1，5.7Hz)，7.59(5H，brs). 
(2)3-(N，N-二乙基氨基)-3-氧代-2-[(1-苯基-1H-四唑-5-基)甲基]丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(1.80g)，获得标题化合物(1.63g)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.88-0.96(3H，m)，1.20(3H，t，J＝7.2Hz)，3.17-3.45(5H，m)，3.54-3.62(1H，m)，4.37-4.41(1H，m)，7.66-7.71(5H，m)，12.97(1H，brs). 
(3)N，N-二乙基-N’-(2-萘基磺酰基)-2-[(1-苯基-1H-四唑-5-基)甲基]丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(1.60g)，获得标题化合物(1.21g)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.79(3H，t，J＝7.0Hz)，0.98(3H，t，J＝7.0Hz)，3.06-3.25(6H，m)，4.41-4.45(1H，m)，7.52-7.62(5H，m)，7.68-7.82(3H，m)，8.06(1H，d，J＝7.9Hz)，8.11(1H，d，J＝8.7Hz)，8.20(1H，d，J＝7.9Hz)，8.55(1H，s)，12.73(1H，brs).MS：507(M+H)+. 
实施例437：合成N-异丙基-2-[(1-甲基-1H-四唑-5-基)甲基]-N’-(2-萘基磺酰基)-N-(3-三氟甲基苯基)丙二酰胺(1)3-[N-异丙基-N-(3-三氟甲基苯基)氨基]-2-[(1-甲基-1H-四唑-5-基)甲基]-3-氧代丙酸乙酯以和实施例13同样的方式，使用实施例434(3)中获得的化合物(1.23g)和N-异丙基-3-三氟甲基苯胺(1.32g)，获得标题化合物(1.22g)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.89-0.95(3H，m)，0.96-1.04(3H，m)，1.12-1.20(3H，m)，3.23(1H，dd，J＝16.0，5.9Hz)，3.33-3.42(1H，m)，3.97(3H，s)，4.00-4.08(2H，m)，4.79(1H，sept，J＝6.8Hz)，7.50-7.66(2H，m)，7.75-7.79(1H，m)，7.82-7.90(1H，m). 
(2)3-[N-异丙基-N-(3-三氟甲基苯基)氨基]-2-[(1-甲基-1H-四唑-5-基)甲基]-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(1.22g)，获得标题化合物(1.01g)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.89-1.02(6H，m)，3.17-3.38(2H，m)，3.51-3.55(1H，m)，3.95(3H，s)，4.79(1H，sept，J＝6.8Hz)，7.51-7.59(2H，m)，7.73-7.77(1H，m)，7.80-7.89(1H，m)，13.05(1H，brs). 
(3)N-异丙基-2-[(1-甲基-1H-四唑-5-基)甲基]-N’-(2-萘基磺酰基)-N-(3-三氟甲基苯基)丙二酰胺 以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(1.00g)，获得标题化合物(830mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.78-0.96(6H，m)，2.95-3.24(2H，m)，3.64-3.80(1H，m)，3.91(3H，s)，4.60-4.75(1H，m)，6.94-7.32(1H，m)，7.42-7.92(6H，m)，8.02-8.30(3H，m)，8.56(1H，s)，12.12(1H，brs).MS：575(M+H)+. 
实施例438：合成N-乙基-2-{2-[4-(4-硝基苯基)-1-哌嗪基]-2-氧代乙基}-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)3-[4-(4-硝基苯基)-1-哌嗪基]-3-氧代丙烷-1，1，1-三甲酸三乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例432(1)中获得的化合物(1.23g)和4-(4-硝基苯基)哌嗪(930mg)，获得标题化合物(1.86g)，为黄色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ1.18(9H，t，J＝7.2Hz)，3.17(2H，s)，3.42-3.71(8H，m)，4.16(6H，q，J＝7.2Hz)，7.02(2H，d，J＝9.6Hz)，8.08(2H，d，J＝9.6Hz). 
(2){2-[4-(4-硝基苯基)-1-哌嗪基]-2-氧代乙基}丙二酸单乙酯以和实施例117(2)同样的方式，使用上述化合物(1.86g)，获得标题化合物(1.47g)，为黄色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ1.18(3H，t，J＝7.2Hz)，2.92(2H，d，J＝8.0Hz)，3.48-3.71(9H，m)，4.05-4.15(2H，m)，7.02(2H，d，J＝9.6Hz)，8.08(2H，d，J＝9.6Hz)，12.95(1H，brs). 
(3)3-(N-乙基-N-苯基氨基)-2-{2-[4-(4-硝基苯基)-1-哌嗪基]-2-氧代乙基}-3-氧代丙酸乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(500mg)和N-乙基苯胺(175μL)，获得标题化合物(330mg)，为黄色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.15(3H，t，J＝7.2Hz)，1.24(3H，t，J＝7.2Hz)，2.82(1H，dd，J＝16.4，4.8Hz)，3.15(1H，dd，J＝16.4，9.2Hz)，3.40-3.57(4H，m)，3.70-3.83(6H，m)，3.92(1H，dd，J＝9.2，4.8Hz)，4.11(2H，q，J＝7.2Hz)，6.79-6.83(2H，m)，7.34-7.47(5H，m)，8.08-8.12(2H，m). 
(4)3-(N-乙基-N-苯基氨基)-2-{2-[4-(4-硝基苯基)-1-哌嗪基]-2-氧代乙基}-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(330mg)，获得标题化合物(260mg)，为黄色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ1.00(3H，t，J＝7.2Hz)，2.73-2.90(2H，m)，3.46-3.66(11H，m)，7.01(2H，d，J＝9.6Hz)，7.37-7.48(5H，m)，8.08(2H，d，J＝9.6Hz)，12.57(1H，brs). 
(5)N-乙基-2-{2-[4-(4-硝基苯基)-1-哌嗪基]-2-氧代乙基}-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(251mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(100mg)，获得标题化合物(153mg)，为黄色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.96(3H，t，J＝7.2Hz)，2.56-2.66(1H，m)，2.88-2.98(1H，m)，3.40-3.69(11H，m)，7.01(2H，d，J＝9.6Hz)，7.19-7.60(10H，m)，7.72-7.88(2H，m)，8.08(2H，d，J＝9.6Hz)，11.72(1H，brs).MS：620(M+H)+. 
实施例439：合成2-{2-[4-(4-氨基苯基)-1-哌嗪基]-2-氧代乙基}-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺2盐酸盐以和实施例137(4)同样的方式，使用实施例438中获得的化合物(135mg)获得目标化合物。使用4mol/L盐酸-二氧己环将其转化为盐酸盐，得到标题化合物(45mg)，为浅棕色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.95(3H，t，J＝7.2Hz)，2.61(1H，dd，J＝16.4，4.4Hz)，2.92-3.20(5H，m)，3.46-3.68(7H，m)，7.05(2H，d，J＝9.2Hz)，7.22-7.58(12H，m)，7.80-7.82(2H，m)，9.98(3H，brs)，11.70(1H，brs).MS：590(M+H)+. 
实施例440：合成2-{2-[4-(5-氰基-2-吡啶基)-1-哌嗪基]-2-氧代乙基}-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)3-[4-(5-氰基-2-吡啶基)-1-哌嗪基]-3-氧代丙烷-1，1，1-三甲酸三乙 酯以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例432(1)中获得的化合物(1.31g)和1-(5-氰基-2-吡啶基)哌嗪(1.02g)，获得标题化合物(2.08g)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ1.18(9H，t，J＝7.2Hz)，3.17(2H，s)，3.53-3.74(8H，m)，4.15(6H，q，J＝7.2Hz)，6.94(2H，d，J＝9.2Hz)，7.89(1H，dd，J＝9.2，2.4Hz)，8.52(1H，d，J＝2.4Hz). 
(2)2-{2-[4-(5-氰基-2-吡啶基)-1-哌嗪基]-2-氧代乙基}-3-(N-乙基-N-苯基氨基)-3-氧代丙酸乙酯以和实施例117(2)同样的方式，使用上述化合物(2.08g)，获得目标化合物。将其和N-乙基苯胺(625μL)以和实施例1(4)同样的方式缩合，得到油状标题化合物(422mg)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.15(3H，t，J＝7.1Hz)，1.22-1.29(3H，m)，2.76-2.87(1H，m)，3.07-3.19(1H，m)，3.68-3.96(11H，m)，4.07-4.14(2H，m)，6.63-6.67(1H，m)，7.35-7.45(5H，m)，7.63-7.68(1H，m)，8.40(1H，d，J＝1.9Hz). 
(3)2-{2-[4-(5-氰基-2-吡啶基)-1-哌嗪基]-2-氧代乙基}-3-(N-乙基-N-苯基氨基)-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(400mg)，获得标题化合物(140mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.15(3H，t，J＝7.2Hz)，2.82-2.90(1H，m)，3.07-3.15(1H，m)，3.62-3.86(11H，m)，6.59(2H，d，J＝9.2Hz)，7.35-7.45(5H，m)，7.65(1H，dd，J＝9.2，2.0Hz)，8.42(1H，d，J＝2.0Hz). 
(4)2-{2-[4-(5-氰基-2-吡啶基)-1-哌嗪基]-2-氧代乙基}-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(140mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(60mg)，获得标题化合物(50mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.96(3H，t，J＝7.2Hz)，2.56-2.64(1H，m)，2.90-2.98(1H，m)，3.40-3.77(11H，m)，6.92(1H，d，J＝8.8Hz)， 7.19-7.60(10H，m)，7.80(2H，brs)，7.85-7.92(1H，m)，8.50(1H，d，J＝2.0Hz)，11.65(1H，brs).MS：601(M+H)+. 
实施例441：合成2-[2-(3，4-二-氢异喹啉-2(1H)-基)-2-氧代乙基]-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)3-(3，4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-3-氧代丙烷-1，1，1-三甲酸三乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例432(1)中获得的化合物(1.70g)和1，2，3，4-四氢异喹啉(890μL)，获得油状标题化合物(2.08g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.28(9H，t，J＝7.1Hz)，2.80-3.00(2H，m)，3.27-3.28(2H，m)，3.70-3.85(2H，m)，4.28(2H，q，J＝7.1Hz)，4.67-4.72(2H，m)，7.06-7.22(4H，m). 
(2)[2-(3，4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-2-氧代乙基]丙二酸单乙酯以和实施例117(2)同样的方式，使用上述化合物(1.97g)，获得油状标题化合物(394mg)。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ1.17(3H，t，J＝7.2Hz)，2.70-2.97(4H，m)，3.64-3.73(3H，m)，4.09(2H，q，J＝7.2Hz)，4.57(1H，s)，4.68(1H，s)，7.18-7.21(4H，m)，12.88(1H，brs). 
(3)2-[2-(3，4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-2-氧代乙基]-3-(N-乙基-N-苯基氨基)-3-氧代丙酸乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(390mg)和N-乙基苯胺(200μL)，获得油状标题化合物(204mg)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.09-1.29(6H，m)，2.78-2.95(3H，m)，3.15-3.24(1H，m)，3.66-3.95(5H，m)，4.10(2H，q，J＝7.2Hz)，4.61-4.74(2H，m)，7.08-7.22(4H，m)，7.31-7.48(5H，m). 
(4)2-[2-(3，4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-2-氧代乙基]-3-(N-乙基-N-苯基氨基)-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(204mg)，获得标题化合物(190mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.99(3H，t，J＝7.1Hz)，2.68-2.97(4H，m)，3.53-3.72(5H，m)，4.54-4.64(2H，m)，7.17-7.21(4H，m)，7.36-7.50(5H，m)，12.47(1H，brs). 
(5)2-[2-(3，4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-2-氧代乙基]-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(190mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(91mg)，获得标题化合物(112mg)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.95(3H，t，J＝7.2Hz)，2.54-2.75(2H，m)，2.79-2.88(1H，m)，2.92-3.05(1H，m)，3.45-3.74(5H，m)，4.52-4.62(2H，m)，7.10-7.59(14H，m)，7.74-7.85(2H，m)，11.65(1H，brs).MS：546(M+H)+. 
实施例442：合成2-[(二甲基氨基羰基)甲基]-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)2-(二甲基氨基羰基)乙烷-1，1，1-三甲酸三乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例432(1)中获得的化合物(4.17g)和二甲基胺盐酸盐(1.41g)，获得油状标题化合物(4.52g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.29(9H，t，J＝7.2Hz)，2.95(3H，s)，3.06(3H，s)，3.18(2H，s)，4.28(6H，q，J＝7.2Hz). 
(2)[(二甲基氨基羰基)甲基]丙二酸单乙酯以和实施例117(2)同样的方式，使用上述化合物(4.52g)，获得油状标题化合物(2.48g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.29(3H，t，J＝7.2Hz)，2.97-3.11(2H，m)，2.99(3H，s)，3.08(3H，s)，3.81(1H，dd，J＝7.2，4.8Hz)，4.22-4.28(2H，m). 
(3)2-[(二甲基氨基羰基)甲基]-3-[N-(4-氟苯基)-N-异丙基氨基]-3-氧代丙酸乙酯以和实施例13同样的方式，使用上述化合物(521mg)和4-氟-N-异丙基苯胺(410mg)，获得油状标题化合物(462mg)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.01(3H，d，J＝6.8Hz)，1.10(3H，d，J＝ 6.8Hz)，1.23(3H，t，J＝7.1Hz)，2.63-2.73(1H，m)，2.91(3H，s)，3.02(3H，s)，3.08-3.18(1H，m)，3.67-3.73(1H，m)，4.09(2H，q，J＝7.1Hz)，4.92-5.05(1H，m)，7.00-7.21(3H，m)，7.45-7.54(1H，m). 
(4)2-[(二甲基氨基羰基)甲基]-3-[N-(4-氟苯基)-N-异丙基氨基]-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(462mg)，获得标题化合物(412mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.91(3H，d，J＝6.6Hz)，0.96(3H，d，J＝6.6Hz)，2.58-2.81(2H，m)，2.66(3H，s)，2.92(3H，s)，3.32-3.37(1H，m)，4.76(1H，sept，J＝6.6Hz)，7.16-7.44(4H，m)，12.43(1H，brs). 
(5)2-[(二甲基氨基羰基)甲基]-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(400mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(226mg)，获得标题化合物(250mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.89-0.91(6H，m)，2.42-2.51(1H，m)，2.75(3H，s)，2.83-2.92(1H，m)，2.93(3H，s)，3.42-3.50(1H，m)，4.67-4.77(1H，m)，6.96-7.07(2H，m)，7.28-7.40(3H，m)，7.47-7.60(4H，m)，7.78-7.86(2H，m)，11.60(1H，brs).MS：490(M+H)+. 
实施例443：合成N-(4-氟苯基)-N-异丙基-2-[(吡咯烷羰基)甲基]-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)2-(吡咯烷羰基)乙烷-1，1，1-三甲酸三乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例432(1)中获得的化合物(4.74g)和吡咯烷(1.64mL)，获得油状标题化合物(5.60g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.29(9H，t，J＝7.1Hz)，1.80-2.00(4H，m)，3.11(2H，s)，3.48(4H，t，J＝6.7Hz)，4.28(6H，q，J＝7.1Hz). 
(2)[(吡咯烷羰基)甲基]丙二酸单乙酯以和实施例117(2)同样的方式，使用上述化合物(5.60g)，获得油状 标题化合物(3.46g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.25-1.32(3H，m)，1.88-2.07(4H，m)，2.91(1H，dd，J＝16.8，4.0Hz)，3.03(1H，dd，J＝16.8，7.2Hz)，3.44-3.57(4H，m)，3.82(1H，dd，J＝7.2，4.0Hz)，4.20-4.30(2H，m). 
(3)3-[N-(4-氟苯基)-N-异丙基氨基]-3-氧代-2-[(吡咯烷羰基)甲基]丙酸乙酯以和实施例13同样的方式，使用上述化合物(980mg)和4-氟-N-异丙基苯胺(680mg)，获得油状标题化合物(1.09g)。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.92(3H，d，J＝6.9Hz)，1.00(3H，d，J＝6.9Hz)，1.14(3H，t，J＝7.2Hz)，1.69-1.90(4H，m)，2.55-2.80(2H，m)，3.18-3.47(5H，m)，3.93-4.03(2H，m)，4.77(1H，sept，6.9Hz)，7.18-7.45(4H，m). 
(4)3-[N-(4-氟苯基)-N-异丙基氨基]-3-氧代-2-[(吡咯烷羰基)甲基]丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(1.09g)，获得标题化合物(963mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.88-1.01(6H，m)，1.69-1.90(4H，m)，2.53-2.78(2H，m)，3.20-3.30(2H，m)，3.32-3.42(3H，m)，4.71-4.82(1H，m)，7.20-7.49(4H，m)，12.49(1H，brs). 
(5)N-(4-氟苯基)-N-异丙基-2-[(吡咯烷羰基)甲基]-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(1.05g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(550mg)，获得标题化合物(930mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.87-0.93(6H，m)，1.69-1.90(4H，m)，2.44(1H，dd，J＝16.0，4.4Hz)，2.81(1H，dd，J＝16.0，9.6Hz)，3.17-3.24(2H，m)，3.31-3.42(2H，m)，3.49(1H，dd，J＝9.6，4.4Hz)，4.69-4.76(1H，m)，6.97-7.07(2H，m)，7.28-7.38(3H，m)，7.47-7.50(3H，m)，7.56(1H，d，J＝15.6Hz)，7.80-7.82(2H，m)，11.62(1H，brs).MS：516(M+H)+. 
实施例444：合成2-烯丙基-N-乙基-N’-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺(1)烯丙基丙二酸单乙酯以和实施例1(1)同样的方式，使用烯丙基丙二酸二乙酯(10.0g)，获得油状标题化合物(7.50g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.22-1.28(3H，m)，2.04-2.70(2H，m)，3.46-3.50(1H，m)，4.09-4.16(1H，m)，4.19-4.24(2H，m)，5.07-5.17(2H，m)，5.74-5.85(1H，m). 
(2)2-烯丙基-3-[(2-萘基磺酰基)氨基]-3-氧代丙酸乙酯以和实施例152(3)同样的方式，使用上述化合物(7.50g)，获得标题化合物(15.5g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7.2Hz)，2.55-2.59(2H，m)，3.27-3.31(1H，t，J＝7.2Hz)，4.14-4.22(2H，m)，4.94-4.99(2H，m)，5.54-5.59(1H，m)，7.59-7.70(2H，m)，7.90-8.03(4H，m)，8.67(1H，s)，9.74(1H，s). 
(3)2-烯丙基-3-[(2-萘基磺酰基)氨基]-3-氧代丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(15.5g)，获得标题化合物(15.0g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ2.62-2.64(2H，m)，3.38(1H，t，J＝6.9Hz)，4.95-5.01(2H，m)，5.57-5.66(1H，m)，7.60-7.70(2H，m)，7.90-8.03(4H，m)，8.67(1H，s). 
(4)2-烯丙基-N-乙基-N’-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(14.3g)和N-乙基苯胺(5.40mL)，获得标题化合物(15.5g)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ0.95(3H，brs)，2.13-2.25(1H，m)，2.28-2.40(1H，m)，3.46-3.51(1H，m)，3.56-3.66(2H，m)，4.71-4.79(2H，m)，5.45-5.64(1H，m)，7.03-7.05(2H，m)，7.27-7.46(3H，m)，7.71-7.96(3H，m)，8.14-8.19(1H，m)，8.21-8.30(2H，m)，8.60(1H，s)，12.02(1H，brs). MS：437(M+H)+. 
实施例445：合成2-烯丙基-N-(2-羟基乙基)-N-甲基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)2-烯丙基-3-氧代-3-[((E)-苯乙烯基磺酰基)氨基]丙酸以和实施例152(3)同样的方式，使用实施例444(1)中获得的化合物(9.05g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(9.16g)获得目标化合物。以和实施例1(3)同样的方式进行水解，得到标题化合物(7.86g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ2.71-2.75(2H，m)，3.46(1H，t，J＝6.9Hz)，5.11-5.18(2H，m)，5.70-5.79(1H，m)，6.92(1H，d，J＝15.3Hz)，7.42-7.77(5H，m)，7.74(1H，d，J＝15.3Hz)，9.52(1H，brs). 
(2)2-烯丙基-N-(2-羟基乙基)-N-甲基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(500mg)和2-(甲基氨基)乙醇(240mg)，获得标题化合物(169mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ2.65(3H，s)，3.01-3.13(2H，m)，3.58-3.71(2H，m)，3.77-3.87(3H，m)，5.04-5.17(2H，m)，5.68-5.78(1H，m)，6.99-7.06(1H，m)，7.39-7.42(3H，m)，7.42-7.52(2H，m)，7.66-7.72(1H，m).MS：367(M+H)+. 
实施例446：合成2-烯丙基-3-[4-(5-氰基-2-吡啶基)哌嗪基]-3-氧代-N-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例445(1)中获得的化合物(500mg)和1-(5-氰基-2-吡啶基)哌嗪(301mg)，获得标题化合物(485mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ2.66-2.69(2H，m)，3.59-3.67(5H，m)，3.68-3.82(4H，m)，5.11-5.19(2H，m)，5.67-5.77(1H，m)，6.59(1H，d，J＝9.2Hz)，7.03(1H，d，J＝15.2Hz)，7.26-7.46(3H，m)，7.50-7.51(2H，m)，7.52-7.73(2H，m)，8.42(1H，s)，10.42(1H，brs).MS：480(M+H)+. 
实施例447：合成2-烯丙基-3-[4-(2-苯并噻唑基)哌嗪基]-3-氧代-N-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例445(1)中获得的化合物(500mg)和1-(2-苯并噻唑基)哌嗪(351mg)，获得标题化合物(860mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ2.63-2.73(2H，m)，3.60-3.62(2H，m)，3.66-3.71(5H，m)，3.73-3.85(2H，m)，5.12-5.19(2H，m)，5.67-5.77(1H，m)，7.04(1H，d，J＝15.6Hz)，7.11-7.15(1H，m)，7.31-7.49(4H，m)，7.51-7.59(2H，m)，7.61-7.63(2H，m)，7.72(1H，d，J＝15.6Hz)，10.43(1H，brs).MS：511(M+H)+. 
实施例448：合成2-烯丙基-3-氧代-N-((E)-苯乙烯基磺酰基)-3-[4-(7-三氟甲基-4-喹啉基)哌嗪基]丙酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例445(1)中获得的化合物(500mg)和1-(7-三氟甲基-4-喹啉基)哌嗪(341mg)，获得标题化合物(558mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ3.70-3.80(5H，m)，3.82-4.02(4H，m)，4.05-4.18(2H，m)，5.13-5.21(2H，m)，5.68-5.84(1H，m)，6.90-7.07(2H，m)，7.39-7.48(4H，m)，7.49-7.53(2H，m)，6.51-6.73(1H，m)，7.01-7.85(1H，m)，8.11-8.19(1H，m)，8.63(1H，s)，8.98(1H，brs).MS：573(M+H)+. 
实施例449：合成2-烯丙基-3-[4-(3，4-二甲基苯基)哌嗪基]-3-氧代-N-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例445(1)中获得的化合物(500mg)和1-(3，4-二甲基苯基)哌嗪(303mg)，获得标题化合物(366mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.50-1.70(2H，m)，1.82-1.99(2H，m)，2.21-2.23(6H，m)，2.65-2.72(4H，m)，3.12-3.23(1H，m)，3.69-3.72(1H，m)，3.96-3.99(1H，m)，4.76-4.80(1H，m)，5.08-5.21(2H，m)，5.69-5.79(1H，m)，6.88-6.95(2H，m)，7.03-7.09(2H，m)，7.38-7.41(3H，m)，7.42-7.46(2H，m)，7.53-7.71(1H，m)，10.80-11.00(1H，m). MS：481(M+H)+. 
实施例450：合成2-烯丙基-N-二苯基甲基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例445(1)中获得的化合物(500mg)和二苯基甲基胺(352mg)，获得标题化合物(8mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ2.67-2.69(2H，m)，3.16-3.18(1H，m)，5.07-5.14(2H，m)，5.60-5.77(1H，m)，6.17-6.19(1H，m)，6.45-6.49(1H，m)，7.00(1H，d，J＝15.6Hz)，7.17-7.18(4H，m)，7.28-7.32(6H，m)，7.42-7.49(3H，m)，7.50-7.51(2H，m)，7.71(1H，d，J＝15.6Hz)，10.09(1H，m).MS：475(M+H)+. 
实施例451：合成2-烯丙基-3-[4-(3-甲基-1-苯基-5-吡唑基)哌嗪基]-3-氧代-N-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例445(1)中获得的化合物(500mg)和1-(3-甲基-1-苯基-5-吡唑基)哌嗪(388mg)，获得标题化合物(20mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ2.28(3H，s)，2.60-2.64(3H，m)，2.81-2.88(4H，m)，3.48-3.53(2H，m)，3.68-3.70(2H，m)，5.09-5.15(2H，m)，5.64-5.71(1H，m)，7.02(1H，d，J＝15.2Hz)，7.27-7.31(2H，m)，7.39-7.45(5H，m)，7.50-7.52(2H，m)，7.68-7.72(3H，m)，10.45(1H，brs).MS：534(M+H)+
实施例452：合成2-烯丙基-N，N-二乙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例445(1)中获得的化合物(500mg)，获得标题化合物(119mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.05-1.20(6H，m)，2.60-2.66(2H，m)，3.21-3.38(3H，m)，3.51-3.58(2H，m)，5.07-3.15(2H，m)，5.65-5.76(1H，m)，7.03(1H，d，J＝15.6Hz)，7.39-7.46(3H，m)，7.51-7.53(2H，m)，7.71(1H，d，J＝15.6Hz)，10.70(1H，brs).MS：365(M+H)+. 
实施例453：合成2-烯丙基-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例445(1)中获得的化合物(500mg)和N-乙基苯胺(240μL)，获得标题化合物(515mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.10-1.17(3H，m)，2.40-2.66(2H，m)，3.20-3.32(1H，m)，3.67-3.85(2H，m)，5.01-5.06(2H，m)，5.49-5.60(1H，m)，7.03(1H，d，J＝15.6Hz)，7.09-7.12(2H，m)，7.30-7.42(6H，m)，7.48-7.51(2H，m)，7.69(1H，d，J＝15.6Hz)，10.47(1H，brs).MS：413(M+H)+. 
实施例454：合成2-烯丙基-N-乙基-N-(1-萘基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例445(1)中获得的化合物(500mg)和N-乙基-1-萘基胺(277μL)，获得标题化合物(108mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.15-1.22(3H，m)，2.34-2.70(2H，m)，2.92-3.30(1H，m)，3.32-3.53(1H，m)，4.19-4.40(1H，m)，4.85-5.08(2H，m)，5.31-5.59(1H，m)，6.98-7.04(1H，m)，7.22-7.76(11H，m)，7.80-7.99(2H，m)，10.10-10.04(1H，brs).MS：463(M+H)+
实施例455：合成2-烯丙基-N-乙基-N-(1-萘基)-N’-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例444(3)中获得的化合物(540mg)和N-乙基-1-萘基胺(279μL)，获得标题化合物(108mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.12-1.20(3H，m)，2.19-2.45(2H，m)，2.79-2.94(1H，m)，3.21-3.53(1H，m)，4.11-4.40(1H，m)，4.66-4.88(2H，m)，5.15-5.47(1H，m)，6.82-6.97(1H，m)，7.24-8.03(12H，m)，8.62-8.67(1H，m)，10.14-10.67(1H，m).MS：487(M+H)+. 
实施例456：合成2-烯丙基-N-乙基-N-(2-萘基)-N’-{[(E)-2-(2-噻唑基)乙烯基]磺酰基}丙二酰胺以和实施例152(3)同样的方式缩合实施例444(1)中获得的化合物(344mg)和[(E)-2-(2-噻唑基)乙烯]磺酰胺(380mg)，并且以和实施例1(3)同样的方式使缩合产物进行水解，得到白色粉末(469mg)。以和实施例1(4)同样的方式，使用其和N-乙基-2-萘基胺(373mg)，获得标题化合物(84mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.30(3H，m)，2.48-2.53(1H，m)，2.56-2.64(1H，m)，3.29(1H，t，J＝6.8Hz)，3.82-3.89(2H，m)，5.03-5.08(2H，m)，5.49-5.59(1H，m)，7.18-7.21(1H，m)，7.39(1H，d，J＝14.8Hz)，7.52-7.78(4H，m)，7.81-7.83(2H，m)，7.87-7.93(2H，m)，7.97-7.98(1H，m)，10.61(1H，brs).MS：470(M+H)+. 
实施例457：合成2-烯丙基-N-乙基-N-(1-萘基)-N’-{[(E)-2-(2-噻唑基)乙烯基]磺酰基}丙二酰胺以和实施例456同样的方式，使用N-乙基-1-萘基胺(514μL)，获得标题化合物(116mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.17-1.21(3H，m)，2.30-2.70(2H，m)，2.90-3.10(1H，m)，4.20-4.40(2H，m)，4.90-5.10(2H，m)，5.30-5.60(1H，m)，7.36-7.40(1H，m)，7.47-7.59(5H，m)，7.78-7.81(1H，m)，7.91-7.94(1H，m)，7.97-7.98(3H，m)，10.25(1H，brs).MS：470(M+H)+. 
实施例458：合成2-烯丙基-N-乙基-N-(2-萘基)-N’-{[(E)-2-(3-吡啶基)乙烯基]磺酰基}丙二酰胺以和实施例152(3)同样的方式缩合实施例444(1)中获得的化合物(344mg)和[(E)-2-(3-吡啶基)乙烯]磺酰胺(369mg)，并且以和实施例1(3)同样的方式使缩合产物进行水解。以和实施例1(4)同样的方式，使用其和N-乙基-2-萘基胺(504mg)，获得标题化合物(25mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.22(3H，t，J＝7.2Hz)，2.47-2.52(2H，m)， 2.56-2.63(2H，m)，3.45-3.50(1H，m)，3.69-3.87(2H，m)，5.02-5.06(2H，m)，5.51-5.58(1H，m)，7.10-7.20(2H，m)，7.35-7.38(1H，m)，7.52-7.73(2H，m)，7.81-7.83(1H，m)，7.88-7.93(4H，m)，8.65(1H，s)，8.75(1H，s).MS：464(M+H)+. 
实施例459：合成2-烯丙基-N-(2，3-二氯苯基)-N-乙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例445(1)中获得的化合物(928mg)和2，3-二氯-N-乙基苯胺(570mg)，获得标题化合物(44mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.12-1.18(3H，m)，2.42-2.68(2H，m)，3.02-3.10(1H，m)，3.43-4.50(1H，m)，3.93-4.26(1H，m)，4.98-5.25(2H，m)，5.50-5.79(1H，m)，6.97-7.12(2H，m)，7.21-7.31(1H，m)，7.40-7.50(3H，m)，7.55-7.65(3H，m)，7.72(1H，d，J＝15.2Hz).MS：480(M+H)+. 
实施例460：合成2-烯丙基-N-(2，3-二甲基苯基)-N-乙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例445(1)中获得的化合物(928mg)和2，3-二甲基-N-乙基苯胺(448mg)，获得标题化合物(92mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.10-1.15(3H，m)，2.09(3H，s)，2.30(3H，s)，2.40-2.45(1H，m)，2.50-2.55(1H，m)，3.04-3.15(2H，m)，4.21-4.26(1H，m)，4.97-5.04(2H，m)，5.50-5.57(1H，m)，6.78-6.80(1H，m)，7.02(1H，d，J＝15.2Hz)，7.07-7.11(1H，m)，7.18-7.19(1H，m)，7.39-7.44(3H，m)，7.49-7.52(2H，m)，7.70(1H，d，J＝15.2Hz)，10.12(1H，brs).MS：441(M+H)+. 
实施例461：合成2-烯丙基-N-乙基-N-(4-氟苯基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例445(1)中获得的化合物(928mg)和N-乙基-4-氟苯胺(418mg)，获得标题化合物(110mg)，为白 色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.13(3H，brs)，2.45-2.59(2H，m)，3.17-3.21(1H，m)，3.66-3.81(2H，m)，5.03-5.07(2H，m)，5.49-5.58(1H，m)，7.02(1H，d，J＝15.2Hz)，7.09-7.15(4H，m)，7.42-7.47(3H，m)，7.50-7.52(2H，m)，7.71(1H，d，J＝15.2Hz)，10.28(1H，brs).MS：431(M+H)+. 
实施例462：合成2-烯丙基-N-甲基-N-(1-萘基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例445(1)中获得的化合物(928mg)和N-甲基-1-萘基胺(581mg)，获得标题化合物(458mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ2.41-2.49(2H，m)，3.12-3.16(1H，m)，3.44(3H，s)，4.87-5.08(2H，m)，5.29-5.40(1H，m)，7.03(1H，d，J＝15.6Hz)，7.27-7.31(1H，m)，7.32-7.61(6H，m)，7.66-7.34(2H，m)，7.89-7.91(2H，m)，7.93-7.96(2H，m)，10.06(1H，brs).MS：449(M+H)+. 
实施例463：合成2-烯丙基-N-(4-氯苯基)-N-乙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例445(1)中获得的化合物(928mg)和4-氯-N-乙基苯胺(467mg)，获得标题化合物(707mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.14(3H，brs)，2.46-2.59(2H，m)，3.17-3.21(1H，m)，3.66-3.71(1H，m)，3.76-3.82(1H，m)，5.03-5.07(2H，m)，5.51-5.57(1H，m)，7.00-7.06(3H，m)，7.26-7.45(5H，m)，7.51-7.53(2H，m)，7.71(1H，d，J＝15.6Hz)，10.25(1H，brs).MS：447(M+H)+. 
实施例464：合成2-烯丙基-N-(2，5-二氟苯基)-N-乙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例445(1)中获得的化合物 (928mg)和2，5-二氟-N-乙基苯胺(425mg)，获得标题化合物(92mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.10-1.15(3H，m)，2.40-2.70(2H，m)，3.12-3.29(1H，m)，3.47-3.67(1H，m)，3.82-3.89(1H，m)，4.97-5.10(2H，m)，5.53-5.70(1H，m)，6.91-6.94(1H，m)，6.99-7.21(4H，m)，7.31-7.43(2H，m)，7.51-7.53(2H，m)，7.71(1H，d，J＝15.6Hz)，10.04-10.14(1H，m).MS：449(M+H)+. 
实施例465：合成2-烯丙基-N-(4-氯苯基)-N-甲基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例445(1)中获得的化合物(928mg)和4-氯-N-甲基苯胺(425mg)，获得标题化合物(178mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ2.47-2.59(2H，m)，3.27-3.31(4H，m)，5.03-5.08(2H，m)，5.48-5.57(1H，m)，7.00-7.09(3H，m)，7.39-7.45(5H，m)，7.51-7.53(2H，m)，7.71(1H，d，J＝15.6Hz)，10.18(1H，brs).MS：432(M+H)+. 
实施例466：合成2-烯丙基-N-乙基-N-(2-氟苯基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例445(1)中获得的化合物(928mg)和N-乙基-2-氟苯胺(418mg)，获得标题化合物(263mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.09-1.11(3H，m)，2.40-2.70(2H，m)，3.12-3.20(1H，m)，3.51-3.57(1H，m)，3.80-3.95(1H，m)，4.96-5.08(2H，m)，5.51-5.71(1H，m)，6.99-7.04(1H，m)，7.14-7.24(4H，m)，7.50-7.55(3H，m)，7.58-7.62(2H，m)，7.88(1H，d，J＝15.2Hz)，10.18-10.30(1H，brs).MS：431(M+H)+. 
实施例467：合成2-烯丙基-N-乙基-N-(2，4，6-三氟苯基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例445(1)中获得的化合物 (928mg)和N-乙基-2，4，6-三氟苯胺(525mg)，获得标题化合物(108mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.17(3H，brs)，2.46-2.53(1H，m)，2.57-2.63(1H，m)，3.05-3.09(1H，m)，3.49-3.58(1H，m)，3.84-3.93(1H，m)，5.03-5.08(2H，m)，5.51-5.61(1H，m)，6.74-6.84(2H，m)，7.00(1H，d，J＝15.6Hz)，7.26-7.45(3H，m)，7.51-7.53(2H，m)，7.71(1H，d，J＝15.6Hz)，9.91(1H，brs).MS：467(M+H)+. 
实施例468：合成2-烯丙基-N-乙基-N-(2，4-二氟苯基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例445(1)中获得的化合物(928mg)和N-乙基-2，4-二氟苯胺(550mg)，获得标题化合物(5mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.26-1.30(3H，m)，2.66-2.70(2H，m)，3.37-3.41(1H，m)，4.20-4.25(2H，m)，5.08-5.14(2H，m)，5.70-5.72(1H，m)，7.04(1H，d，J＝15.2Hz)，7.40-7.45(4H，m)，7.51-7.53(4H，m)，7.73(1H，d，J＝15.2Hz)，9.60(1H，brs).MS：449(M+H)+. 
实施例469：合成2-烯丙基-N-乙基-N-(3，4-亚甲基二氧苯基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例445(1)中获得的化合物(928mg)和N-乙基-3，4-亚甲基二氧苯胺(496mg)，获得标题化合物(627mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.10(3H，brs)，2.45-2.61(2H，m)，3.29-3.32(1H，m)，3.69-3.70(2H，m)，5.03-5.08(2H，m)，5.53-5.63(1H，m)，6.04(2H，s)，6.54-6.56(2H，m)，6.78-6.80(1H，m)，7.03(1H，d，J＝15.6Hz)，7.32-7.40(3H，m)，7.41-7.52(2H，m)，7.70(1H，d，J＝15.6Hz)，10.38(1H，brs).MS：457(M+H)+. 
实施例470：合成2-烯丙基-3-(5-溴-2，3-二氢-1H-吲哚-1-基)-3-氧代-N-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例445(1)中获得的化合物(928mg)和5-溴二氢吲哚(594mg)，获得标题化合物(96mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ2.69-2.78(2H，m)，3.17-3.21(2H，m)，3.58-3.62(1H，m)，4.05-4.21(2H，m)，5.10-5.21(2H，m)，5.71-5.81(1H，m)，7.03(1H，d，J＝15.6Hz)，7.33-7.39(2H，m)，7.40-7.46(3H，m)，7.50-7.52(2H，m)，7.72(1H，d，J＝15.6Hz)，8.11(1H，d，J＝8.4Hz)，10.35(1H，brs).MS：491(M+H)+. 
实施例471：合成2-烯丙基-3-(6-氟-2-甲基-3，4-二氢喹啉-1(2H)-基)-3-氧代-N-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例445(1)中获得的化合物(618mg)和6-氟-2-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉(330mg)，获得标题化合物(236mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.12(3H，brs)，1.20-1.32(1H，m)，2.34-2.61(5H，m)，3.73-3.78(1H，m)，4.75-4.80(1H，m)，4.93-4.99(2H，m)，5.30-5.39(1H，m)，6.92-6.96(3H，m)，7.07(1H，d，J＝15.2Hz)，7.41-7.46(3H，m)，7.53-7.55(2H，m)，7.75(1H，d，J＝15.2Hz)，10.29(1H，brs).MS：457(M+H)+. 
实施例472：合成2-烯丙基-N-苄基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例445(1)中获得的化合物(741mg)和N-苄基苯胺(439mg)，获得标题化合物(268mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ2.46-2.53(1H，m)，2.57-2.64(1H，m)，3.24-3.27(1H，m)，4.78-4.82(1H，m)，4.93-5.07(3H，m)，5.49-5.59(1H，m)，6.87(2H，d，J＝2.4Hz)，7.01(1H，d，J＝15.2Hz)，7.13-7.23(2H，m)，7.28-7.36(6H，m)，7.39-7.46(3H，m)，7.49-7.52(2H，m)，7.71(1H，d，J＝15.2Hz)，10.36(1H，brs).MS：475(M+H)+. 
实施例473：合成2-烯丙基-3-(3，4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-3-氧代-N-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例445(1)中获得的化合物(674mg)和1，2，3，4-四氢异喹啉(266mg)，获得标题化合物(650mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ2.62-2.75(2H，m)，2.85-2.96(2H，m)，3.71-3.78(3H，m)，4.59-4.80(2H，m)，4.98-5.17(2H，m)，5.63-5.76(1H，m)，7.03(1H，d，J＝15.6Hz)，7.06-7.23(4H，m)，7.26-7.45(3H，m)，7.52-7.64(2H，m)，7.72(1H，d，J＝15.6Hz)，10.70-10.80(1H，m).MS：425(M+H)+. 
实施例474：合成2-烯丙基-N-乙基-N-(4-甲基苯硫基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例445(1)中获得的化合物(618mg)和N-乙基-4-甲硫基苯胺(1.00g)，获得标题化合物(282mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.14(3H，brs)，2.45-2.60(5H，m)，3.23-3.26(1H，m)，3.65-3.81(2H，m)，5.02-5.07(2H，m)，5.51-5.58(1H，m)，6.99-7.05(3H，m)，7.25-7.40(2H，m)，7.40-7.45(3H，m)，7.51-7.53(2H，m)，7.71(1H，d，J＝15.2Hz)，10.42(1H，brs).MS：459(M+H)+. 
实施例475：合成2-烯丙基-N-乙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)-N-(3-三氟甲基苯基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例445(1)中获得的化合物(618mg)和N-乙基-3-三氟甲基苯胺(1.00g)，获得标题化合物(321mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.14(3H，brs)，2.45-2.51(1H，m)，2.52-2.63(1H，m)，3.10-3.14(1H，m)，3.73-3.82(2H，m)，5.05-5.24(2H，m)，5.49-5.59(1H，m)，7.03(1H，d，J＝15.6Hz)，7.29-7.31(1H，m)，7.33-7.46(4H，m)，7.51-7.62(2H，m)，7.65-7.70(1H，m)，7.74-8.06(2H，m)，10.31(1H，brs). MS：481(M+H)+. 
实施例476：合成2-烯丙基-N-乙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)-N-(4-三氟甲基苯基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例445(1)中获得的化合物(618mg)和N-乙基-4-三氟甲基苯胺(1.00g)，获得标题化合物(398mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.10-1.16(3H，m)，2.45-2.52(1H，m)，2.53-2.63(1H，m)，3.16(1H，t，J＝7.2Hz)，3.68-3.87(2H，m)，5.04-5.08(2H，m)，5.48-5.57(1H，m)，7.02(1H，d，J＝15.6Hz)，7.24-7.28(2H，m)，7.39-7.45(3H，m)，7.51-7.53(2H，m)，7.61-7.73(3H，m)，10.17(1H，s).MS：481(M+H)+. 
实施例477：合成2-烯丙基-N-甲基-N-(1-萘基甲基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例445(1)中获得的化合物(618mg)和N-甲基-1-萘基甲基胺盐酸盐(415mg)，获得标题化合物(89mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ2.60-2.80(2H，m)，2.88-3.15(3H，m)，3.53-3.73(1H，m)，4.93-5.28(4H，m)，5.58-5.77(1H，m)，6.99(1H，d，J＝15.6Hz)，7.33-7.58(9H，m)，7.71-8.09(4H，m)，10.40-10.82(1H，m).MS：463(M+H)+. 
实施例478：合成2-烯丙基-N，N-二苄基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例445(1)中获得的化合物(618mg)和二苄基胺(394mg)，获得标题化合物(288mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ2.62-2.67(2H，m)，3.65-3.69(1H，m)，4.39-4.54(3H，m)，4.84-4.88(1H，m)，5.04-5.12(2H，m)，5.60-5.66(1H，m)，7.02(1H，d，J＝15.2Hz)，7.07-7.09(2H，m)，7.19-7.21(2H，m)，7.29-7.34(6H，m)，7.42-7.47(3H，m)，7.51-7.53(2H，m)，7.72(1H，d，J＝15.2Hz)，10.43(1H，brs). MS：489(M+H)+. 
实施例479：合成2-烯丙基-N-乙基-N-(3-氟苯基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例445(1)中获得的化合物(618mg)和N-乙基-3-氟苯胺(278mg)，获得标题化合物(372mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.12(3H，brs)，2.40-2.80(2H，m)，3.21-3.69(1H，m)，3.71-3.84(2H，m)，5.04-5.22(2H，m)，5.50-5.82(1H，m)，6.85-6.93(2H，m)，7.03(1H，d，J＝15.6Hz)，7.11-7.16(1H，m)，7.30-7.41(5H，m)，7.42-7.47(3H，m)，7.70(1H，d，J＝15.6Hz)，10.30(1H，brs).MS：431(M+H)+. 
实施例480：合成2-烯丙基-N-乙基-N-(4’-氟-4-联苯基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例445(1)中获得的化合物(337mg)和N-(4’-氟-4-联苯基)-N-乙基胺(430mg)，获得标题化合物(241mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.12(3H，brs)，2.40-2.65(2H，m)，3.27-3.49(1H，m)，3.70-3.89(2H，m)，5.03-5.25(2H，m)，5.52-5.85(1H，m)，7.03(1H，d，J＝15.6Hz)，7.09-7.22(4H，m)，7.39-7.49(3H，m)，7.51-7.54(6H，m)，7.75(1H，d，J＝15.6Hz)，10.40(1H，brs).MS：507(M+H)+. 
实施例481：合成2-烯丙基-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例445(1)中获得的化合物(618mg)和4-氟-N-异丙基苯胺(306mg)，获得标题化合物(265mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.00(3H，d，J＝6.8Hz)，1.09(3H，d，J＝6.8Hz)，2.17-2.49(1H，m)，2.52-2.58(1H，m)，3.02-3.06(1H，m)，4.93-4.97(1H，m)，5.03-5.07(2H，m)，5.50-5.57(1H，m)，6.99-7.05(3H，m)， 7.09-7.14(2H，m)，7.39-7.45(3H，m)，7.50-7.52(2H，m)，7.70(1H，d，J＝15.6Hz)，10.29(1H，brs).MS：445(M+H)+
实施例482：合成2-烯丙基-N-异丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)-N-(3-三氟甲基苯基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例445(1)中获得的化合物(309mg)和N-异丙基-3-三氟甲基苯胺(244mg)，获得标题化合物(96mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.74-1.51(6H，m)，2.15-2.60(2H，m)，2.96-3.22(1H，m)，4.67-5.00(3H，m)，5.42-5.75(1H，m)，7.13-7.95(11H，m)，11.59(1H，brs).MS：495(M+H)+. 
实施例483：合成2-烯丙基-N-(4-氟苯基)-N-(3-戊基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例445(1)中获得的化合物(619mg)和4-氟-N-(3-戊基)苯胺(435mg)，获得标题化合物(357mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.69-0.90(6H，m)，0.90-1.38(4H，m)，2.11-2.32(1H，m)，2.36-2.56(1H，m)，3.06-3.23(1H，m)，4.25-4.50(1H，m)，4.78-4.99(2H，m)，5.50-5.76(1H，m)，6.84-7.04(1H，m)，7.04-7.23(2H，m)，7.23-7.40(2H，m)，7.40-7.63(4H，m)，7.69-7.91(2H，m)，11.59(1H，brs).MS：473(M+H)+. 
实施例484：合成2-烯丙基-N-异丙基-N-(3-吡啶基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例445(1)中获得的化合物(619mg)和3-(异丙基氨基)吡啶(327mg)，获得标题化合物(170mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.75-1.00(6H，m)，2.13-2.55(2H，m)，2.60-3.08(1H，m)，4.60-5.00(3H，m)，5.48-5.74(1H，m)，7.00-7.90(9H，m)， 8.38(1H，brs)，8.59(1H，brs)，11.58(1H，brs).MS：428(M+H)+. 
实施例485：合成2-烯丙基-N-环己基-N-乙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例445(1)中获得的化合物(619mg)和N-乙基环己基胺(305mg)，获得标题化合物(113mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.82-1.80(13H，m)，2.31-2.52(2H，m)，2.98-4.10(4H，m)，4.89-5.05(2H，m)，5.57-5.88(1H，m)，7.23-7.61(5H，m)，7.61-7.79(2H，m)，12.14(1H，brs).MS：419(M+H)+. 
实施例486：合成N-乙基-N-(4-氟苯基)-2-(3-甲基-2-丁烯基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)(3-甲基-2-丁烯基)丙二酸单乙酯以和实施例117(1)同样的方式，使用1-溴-3-甲基-2-丁烯(5.00g)获得标题化合物。以和实施例117(2)同样的方式进行水解，得到油状标题化合物(5.08g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.26-1.33(3H，m)，1.64(3H，s)，1.69(3H，s)，2.59-2.68(2H，m)，3.37-3.43(1H，m)，4.19-4.27(2H，m)，5.06-5.10(1H，m). 
(2)2-(3-甲基-2-丁烯基)-3-氧代-3-[((E)-苯乙烯基磺酰基)氨基]丙酸以和实施例152(3)同样的方式，使用上述化合物(3.00g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(2.75g)，获得目标化合物。以和实施例1(3)同样的方式进行水解，得到标题化合物(3.84g)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ2.11(3H，s)，2.21(3H，s)，3.39-3.45(1H，m)，3.47-3.52(1H，m)，5.01-5.10(2H，m)，7.03(1H，d，J＝15.6Hz)，7.21-7.54(5H，m)，7.74(1H，d，J＝15.6Hz)，9.42(1H，brs). 
(3)N-乙基-N-(4-氟苯基)-2-(3-甲基-2-丁烯基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(674mg)和N-乙基-4- 氟苯胺(278mg)，获得标题化合物(201mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ1.10-1.14(3H，m)，1.50(3H，s)，1.63(3H，s)，2.41-2.44(1H，m)，2.52-2.54(1H，m)，3.11-3.15(1H，m)，3.69-3.76(2H，m)，4.86-4.88(1H，m)，7.02-7.13(5H，m)，7.41-7.45(3H，m)，7.51-7.53(2H，m)，7.71(1H，d，J＝15.2Hz)，10.36(1H，brs).MS：459(M+H)+. 
实施例487：合成N-乙基-N-(1-萘基)-2-丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)丙基丙二酸单乙酯以和实施例1(1)同样的方式，使用丙基丙二酸二乙酯(5.00g)，获得油状标题化合物(4.31g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ0.95(3H，t，J＝7.5Hz)，1.08-1.48(5H，m)，1.74-2.02(2H，m)，3.39(1H，t，J＝7.2Hz)，4.23(2H，q，J＝7.2Hz)，7.27(1H，brs). 
(2)3-氧代-2-丙基-3-[((E)-苯乙烯基磺酰基)氨基]丙酸乙酯以和实施例152(3)同样的方式，使用上述化合物(4.31g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(4.18g)，获得油状标题化合物(8.17g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ0.92(3H，t，J＝7.4Hz)，1.07-1.48(5H，m)，1.74-2.00(2H，m)，3.32(1H，t，J＝7.4Hz)，4.22(2H，q，J＝7.4Hz)，6.89-7.79(7H，m)，9.60(1H，brs). 
(3)3-氧代-2-丙基-3-[((E)-苯乙烯基磺酰基)氨基]丙酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(8.17g)，获得油状标题化合物(4.13g)。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.84(3H，t，J＝7.4Hz)，1.08-1.34(2H，m)，1.50-1.78(2H，m)，3.36(1H，t，J＝7.4Hz)，7.07-7.80(7H，m)，12.45(2H，brs). 
(4)N-乙基-N-(1-萘基)-2-丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用上述化合物(1.25g)和N-乙基-1-萘基胺(822mg)，获得标题化合物(186mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.62(3H，t，J＝6.9Hz)，0.80-1.47(6H，m)，1.60-1.86(1H，m)，2.70-2.87(1H，m)，3.04-3.45(1H，m)，3.97-4.18(1H，m)，7.08-8.14(14H，m)，11.36(1H，brs).MS：465(M+H)+. 
实施例488：合成N-乙基-N-(4-氟苯基)-2-丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例487(3)中获得的化合物(1.25g)和N-乙基-4-氟苯胺(668mg)，获得标题化合物(274mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.70(3H，t，J＝7.2Hz)，0.96(3H，t，J＝7.2Hz)，1.00-1.20(2H，m)，1.40-1.83(2H，m)，3.00-3.72(3H，m)，6.97-7.61(9H，m)，7.63-7.88(2H，m)，11.62(1H，brs).MS：432(M+H)+. 
实施例489：合成N-(4-氟苯基)-N-异丙基-2-丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例487(3)中获得的化合物(623mg)和4-氟-N-异丙基苯胺(368mg)，获得标题化合物(627mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.71(3H，t，J＝7.5Hz)，0.77-0.97(6H，m)，0.97-1.20(2H，m)，1.33-1.57(1H，m)，1.57-1.78(1H，m)，2.89-3.08(1H，m)，4.61-4.86(1H，m)，6.80-7.40(5H，m)，7.40-7.60(4H，m)，7.68-7.89(2H，m)，11.54(1H，brs).MS：447(M+H)+. 
实施例490：合成N-(4-氟苯基)-N-异丙基-2-异丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)异丙基丙二酸单乙酯以和实施例1(1)同样的方式，使用异丙基丙二酸二乙酯(5.06g)，获得油状标题化合物(4.35g)。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.93(6H，t，J＝6.5Hz)，1.18(3H，t，J＝ 7.2Hz)，2.09-2.30(1H，m)，3.07(1H，d，J＝8.3Hz)，4.11(2H，q，J＝7.3Hz)，12.80(1H，brs). 
(2)2-[N-(4-氟苯基)-N-异丙基氨基]羰基-3-甲基丁酸乙酯以和实施例13同样的方式，使用上述化合物(1.39g)和N-异丙基-4-氟苯胺(1.47g)，获得油状标题化合物(1.63g)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ0.83(3H，d，J＝6.6Hz)，0.92(3H，d，J＝6.9Hz)，1.01(3H，d，J＝6.6Hz)，1.07(3H，d，J＝6.6Hz)，1.24(3H，t，J＝7.2Hz)，2.33-2.55(1H，m)，2，79(1H，d，J＝9.6Hz)，4.00-4.24(2H，m)，4.90-5.14(1H，m)，6.95-7.24(4H，m). 
(3)2-[N-(4-氟苯基)-N-异丙基氨基]羰基-3-甲基丁酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(1.63g)，获得油状标题化合物(1.48g)。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.76(3H，d，J＝6.6Hz)，0.83(3H，d，J＝6.7Hz)，0.92(3H，d，J＝6.8Hz)，1.00(3H，d，J＝6.8Hz)，2.00-2.32(1H，m)，2，65(1H，d，J＝9.5Hz)，4.66-4.95(1H，m)，7.05-7.40(2H，m)，12.40(1H，brs). 
(4)N-(4-氟苯基)-N-异丙基-2-异丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(1.48g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(890mg)，获得标题化合物(517mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.65-0.80(12H，m)，2.11-2.37(1H，m)，2.64-2.89(1H，m)，4.63-4.83(1H，m)，6.77-7.02(1H，m)，7.05-7.25(2H，m)，7.25-7.66(6H，m)，7.66-7.89(2H，m)，11.29(1H，brs).MS：447(M+H)+. 
实施例491：合成N-(4-氟苯基)-2-异丁基-N-异丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)4-甲基-2-{[((E)-苯乙烯基磺酰基)氨基]羰基}戊酸以和实施例同样的方式1(1)，使用异丁基丙二酸二乙酯(10.0g)获得目标化合物。以和实施例152(3)同样的方式将其和反式-β-苯乙烯磺酰胺 (2.91g)缩合。以和实施例1(3)同样的方式使缩合产物进行水解，得到油状标题化合物(4.99g)。 
(2)N-(4-氟苯基)-2-异丁基-N-异丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(651mg)和4-氟-N-异丙基苯胺(306mg)，获得标题化合物(269mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ0.62(3H，d，J＝7.2Hz)，0.75(3H，d，J＝7.2Hz)，0.94(3H，d，J＝7.2Hz)，1.03(3H，d，J＝7.2Hz)，1.43-1.49(1H，m)，1.63-1.72(2H，m)，3.03-3.06(1H，m)，4.90-4.97(1H，m)，7.01-7.05(3H，m)，7.06-7.14(2H，m)，7.39-7.51(3H，m)，7.51-7.53(2H，m)，7.71(1H，d，J＝15.5Hz)，10.19(1H，brs).MS：461(M+H)+. 
实施例492：合成N-(4-氟苯基)-N’-{[(E)-2-(4-氟苯基)乙烯基]磺酰基}-2-异丁基-N-异丙基丙二酰胺(1)2-{[N-(4-氟苯基)-N-异丙基氨基]羰基}-4-甲基戊酸乙酯以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例491(1)中获得的中间体异丁基丙二酸单乙酯(5.00g)和4-氟-N-异丙基苯胺(4.08g)，获得油状标题化合物(5.97g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ0.97-0.98(6H，m)，1.01-1.08(6H，m)，1.24-1.31(3H，m)，1.44-1.47(1H，m)，1.66-1.79(2H，m)，3.11(1H，t，J＝7.3Hz)，4.08-4.13(2H，m)，5.02(1H，t，J＝6.7Hz)，7.07-7.14(3H，m)，7.18-7.21(1H，m). 
(2)2-{[N-(4-氟苯基)-N-异丙基氨基]羰基}-4-甲基戊酸以和实施例1(3)同样的方式，使用上述化合物(5.00g)，获得油状标题化合物(2.94g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ0.50-0.55(3H，m)，0.71-0.77(3H，m)，1.04-1.52(3H，m)，1.11-1.13(3H，m)，1.47-1.60(2H，m)，1.75-1.86(1H，m)，2.35-3.13(1H，m)，4.94-5.01(1H，m)，7.09-7.26(4H，m). 
(3)N-(4-氟苯基)-N’-{[(E)-2-(4-氟苯基)乙烯基]磺酰基}-2-异丁基-N-异丙基丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(295mg)和[(E)-2-(4-氟苯基)乙烯]磺酰胺(201mg)，获得标题化合物(261mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ0.62(3H，d，J＝6.4Hz)，0.75(3H，d，J＝6.4Hz)，1.00(3H，d，J＝6.4Hz)，1.10(3H，d，J＝6.4Hz)，1.60-1.72(2H，m)，3.02-3.06(1H，m)，4.09-4.15(1H，m)，4.90-4.97(1H，m)，6.95(1H，d，J＝15.5Hz)，7.03-7.15(6H，m)，7.50-7.54(2H，m)，7.67(1H，d，J＝15.5Hz)，10.22(1H，brs).MS：479(M+H)+. 
实施例493：合成N-(4-氟苯基)-2-异丁基-N-异丙基-N’-苯乙基磺酰基丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例492(2)中获得的化合物(295mg)和苯乙基磺酰胺(185mg)，获得标题化合物(70mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ0.66(3H，d，J＝6.4Hz)，0.77(3H，d，J＝6.4Hz)，1.02(3H，d，J＝6.4Hz)，1.10(3H，d，J＝6.4Hz)，1.46-1.53(1H，m)，1.61-1.66(1H，m)，3.04-3.17(4H，m)，3.63-3.70(2H，m)，4.92-4.95(1H，m)，7.06-7.07(2H，m)，7.08-7.23(4H，m)，7.24-7.25(1H，m)，7.30-7.34(2H，m)，10.20(1H，brs).MS：463(M+H)+. 
实施例494：合成N-(4-氟苯基)-2-异丁基-N-异丙基-N’-苯磺酰基丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例492(2)中获得的化合物(443mg)和苯磺酰胺(338mg)，获得标题化合物(78mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ0.56(3H，d，J＝6.6Hz)，0.66(3H，d，J＝6.6Hz)，0.98(3H，d，J＝6.6Hz)，1.07(3H，d，J＝6.6Hz)，1.22-1.27(1H，m)，1.49-1.59(2H，m)，2.91(1H，t，J＝7.4Hz)，4.87-4.94(1H，m)，6.77-6.99(1H，m)，7.01-7.11(3H，m)，7.51-7.55(2H，m)，7.61-7.63(1H，m)，8.04-8.06(2H，m)，10.21(1H，brs). MS：435(M+H)+. 
实施例495：合成N-(4-氟苯基)-2-异丁基-N-异丙基-N’-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例492(2)中获得的化合物(443mg)和萘-2-磺酰胺(311mg)，获得标题化合物(278mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ0.54(3H，d，J＝6.7Hz)，0.63(3H，d，J＝6.7Hz)，0.94(3H，d，J＝6.7Hz)，1.06(3H，d，J＝6.7Hz)，1.20-1.28(1H，m)，1.52-1.58(2H，m)，2.90(1H，t，J＝7.8Hz)，4.86-4.93(1H，m)，6.67-6.71(1H，m)，6.88-6.93(1H，m)，6.97-7.01(1H，m)，7.04-7.08(1H，m)，7.60-7.69(2H，m)，7.91-8.02(4H，m)，8.65(1H，s)，10.28(1H，brs).MS：485(M+H)+. 
实施例496：合成N-(4-氟苯基)-2-异丁基-N-异丙基-N’-(3-苯氧基丙磺酰基)丙二酰胺(1)3-苯氧基丙烷磺酰胺向3-苯氧基丙基溴(6.74g)/水(67mL)溶液中添加亚硫酸钠(5.30g)，并且在回流条件下加热该混合物24小时。往该反应混合物中添加甲苯，并且在减压下浓缩有机层。将残渣溶解在苯(100mL)中，并且添加DMF(0.67g)。在搅拌下滴加亚硫酰氯(4.40g)，并且在回流条件下加热该混合物4小时。在减压下浓缩反应混合物，将THF(100mL)添加到残渣，并且在冰冷条件下慢慢地添加28％氨水。在反应完成后，在减压下浓缩混合物，然后通过硅胶柱色谱法纯化残渣，得到标题化合物(3.75g)。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ2.09-2.17(2H，m)，3.11-3.15(2H，m)，4.00-4.10(2H，m)，6.91-6.93(2H，m)，7.26-7.31(3H，m)，7.43-7.46(2H，m). 
(2)N-(4-氟苯基)-2-异丁基-N-异丙基-N’-(3-苯氧基丙磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例492(2)中获得的化合物(295mg)和上述化合物(215mg)，获得标题化合物(208mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ0.65(3H，d，J＝6.5Hz)，0.77(3H，d，J＝6.5Hz)，1.01(3H，d，J＝6.5Hz)，1.10(3H，d，J＝6.5Hz)，1.44-1.52(1H，m)， 1.62-1.72(2H，m)，2.26-2.33(2H，m)，3.08(1H，t，J＝7.2Hz)，3.60-3.64(2H，m)，4.07-4.09(2H，m)，4.90-4.95(1H，m)，6.94-6.98(2H，m)，7.01-7.02(1H，m)，7.04-7.08(2H，m)，7.12-7.17(2H，m)，7.28-7.30(2H，m)，10.08(1H，brs).MS：493(M+H)+. 
实施例497：合成N-(4-氟苯基)-2-异丁基-N-异丙基-N’-(4-苯基丁基磺酰基)丙二酰胺(1)4-苯基丁烷磺酰胺以和实施例496(1)同样的方式，使用4-苯基丁基溴(5.00g)，获得标题化合物(5.93g)。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ1.69-1.74(2H，m)，2.49-2.50(2H，m)，2.53-2.61(2H，m)，2.98-3.11(2H，m)，6.71-6.72(2H，m)，7.15-7.21(3H，m)，7.26-7.29(2H，m). 
(2)N-(4-氟苯基)-2-异丁基-N-异丙基-N’-(4-苯基丁基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例492(2)中获得的化合物(443mg)和上述化合物(398mg)，获得标题化合物(288mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ0.76(3H，d，J＝6.5Hz)，0.91(3H，d，J＝6.5Hz)，1.02(3H，d，J＝6.5Hz)，1.10(3H，d，J＝6.5Hz)，1.42-1.54(1H，m)，1.60-1.66(2H，m)，1.75-1.88(4H，m)，2.62-2.66(2H，m)，3.05(1H，t，J＝7.6Hz)，3.36-3.44(2H，m)，4.89-4.96(1H，m)，7.01-7.08(2H，m)，7.11-7.18(5H，m)，7.28-7.29(2H，m)，9.93(1H，brs).MS：491(M+H)+. 
实施例498：合成N’-(4-联苯磺酰基)-N-(4-氟苯基)-2-异丁基-N-异丙基丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例492(2)中获得的化合物(586mg)和4-联苯磺酰胺(467mg)，获得标题化合物(568mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ0.56(3H，d，J＝6.4Hz)，0.67(3H，d，J＝6.4Hz)，0.98(3H，d，J＝6.4Hz)，1.08(3H，d，J＝6.4Hz)，1.26-1.27(2H，m)， 1.58-1.60(1H，m)，2.92-2.96(1H，m)，4.89-4.93(1H，m)，6.80-6.87(1H，m)，7.02-7.09(3H，m)，7.42-7.50(3H，m)，7.59-7.61(2H，m)，7.72-7.74(2H，m)，8.10-8.12(2H，m)，10.27(1H，brs).MS：511(M+H)+. 
实施例499：合成N-乙基-N-(3-羟基甲基苯基)-2-异丁基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例491(1)中获得的化合物(325mg)和3-(乙基氨基)苄基醇(181mg)，获得标题化合物(262mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.55(3H，d，J＝6.3Hz)，0.65(3H，d，J＝6.6Hz)，0.99(3H，t，J＝7.2Hz)，1.12-1.70(3H，m)，3.10-3.56(2H，m)，3.59-3.80(1H，m)，4.40-4.60(2H，m)，5.15-5.38(1H，m)，6.98-7.14(1H，m)，7.19(1H，s)，7.27-7.65(7H，m)，7.65-7.86(2H，m)，11.77(1H，brs).MS：459(M+H)+. 
实施例500：合成N-(3-羟基甲基苯基)-2-异丁基-N-异丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例491(1)中获得的化合物(325mg)和3-(异丙基氨基)苄基醇(198mg)，获得标题化合物(33mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.58(3H，d，J＝6.3Hz)，0.67(3H，d，J＝6.3Hz)，0.74-1.03(3H，m)，0.99(3H，d，J＝6.6Hz)，1.12-1.49(2H，m)，1.49-1.75(1H，m)，2.89-3.18(1H，m)，4.38-4.61(2H，m)，4.61-4.83(1H，m)，5.12-5.37(1H，m)，6.73-7.92(11H，m)，11.68(1H，brs).MS：473(M+H)+. 
实施例501：合成2-异丁基-N-异丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)-N-(3-三氟甲基苯基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例491(1)中获得的化合物(325mg)和N-异丙基-3-三氟甲基苯胺(244mg)，获得目标化合物(111mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.24-0.78(6H，m)，0.78-1.77(9H，m)，2.84-3.15(1H，m)，4.64-4.90(1H，m)，7.16-7.95(11H，m)，11.75(1H，brs).MS：511(M+H)+. 
实施例502：合成2-异丁基-N-异丙基-N-(3-吡啶基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺盐酸盐以和实施例13同样的方式，使用实施例491(1)中获得的化合物(325mg)和3-(异丙基氨基)吡啶(136mg)，获得标题化合物。将1mol/L盐酸添加到其中，并且浓缩该混合物，得到标题化合物(45mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.37-1.14(12H，m)，1.14-1.75(3H，m)，2.90-3.15(1H，m)，4.61-4.91(1H，m)，7.10-8.02(9H，m)，8.30-8.88(2H，m)，11.76(1H，brs).MS：444(M+H)+. 
实施例503：合成2-异丁基-N-(2-羟基乙基)-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例491(1)中获得的化合物(325mg)和N-苯基乙醇胺(165mg)，获得标题化合物(221mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.53(3H，d，J＝6.3Hz)，0.64(3H，d，J＝6.6Hz)，1.17-1.67(3H，m)，3.07-3.52(3H，m)，3.52-3.71(2H，m)，4.49-4.73(1H，m)，7.14-7.60(10H，m)，7.65-7.85(2H，m)，11.77(1H，brs).MS：445(M+H)+. 
实施例504：合成N-苄基-2-异丁基-N-异丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例491(1)中获得的化合物(325mg)和N-异丙基苄基胺(179mg)，获得标题化合物(50mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.50-1.10(12H，m)，1.18-1.80(3H，m)，3.10-4.68(4H，m)，7.00-7.84(12H，m)，12.19(1H，brs).MS：457(M+H)+. 
实施例505：合成N-(4-氟苄基)-2-异丁基-N-异丙基-N’-((E)-苯乙烯 基磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例491(1)中获得的化合物(325mg)和4-氟-N-异丙基苄基胺(201mg)，获得标题化合物(91mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.50-1.15(12H，m)，1.15-1.80(3H，m)，3.10-4.64(4H，m)，6.85-7.80(11H，m)，12.19(1H，brs).MS：475(M+H)+. 
实施例506：合成N-(3-氟苄基)-2-异丁基-N-异丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例491(1)中获得的化合物(325mg)和3-氟-N-异丙基苄基胺(201mg)，获得标题化合物(89mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.50-1.18(12H，m)，1.18-1.81(3H，m)，3.13-4.64(4H，m)，6.80-7.80(11H，m)，12.22(1H，brs).MS：475(M+H)+. 
实施例507：合成2-异丁基-N-异丙基-N-苯乙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例491(1)中获得的化合物(325mg)和N-异丙基苯乙基胺(196mg)，获得标题化合物(28mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.69-0.89(6H，m)，0.89-1.18(6H，m)，1.35-1.75(3H，m)，2.45-4.22(6H，m)，7.10-7.80(12H，m)，12.11(1H，brs).MS：471(M+H)+. 
实施例508：合成N-[2-(4-氟苯基)乙基]-2-异丁基-N-异丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例13同样的方式，使用实施例491(1)中获得的化合物(325mg)和2-(4-氟苯基)-N-异丙基乙基胺(218mg)，获得标题化合物(40mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.68-0.91(6H，m)，0.91-1.20(6H，m)， 1.33-1.77(3H，m)，2.57-4.38(6H，m)，6.98-7.82(11H，m)，12.08(1H，brs).MS：489(M+H)+. 
实施例509：合成N-(4-氟苯基)-2-异丁基-N-异丙基-N’-{[(E)-2-(2-噻唑基)乙烯基]磺酰基}丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例492(2)中获得的化合物(295mg)和[(E)-2-(2-噻唑基)乙烯]磺酰胺(190mg)，获得标题化合物(57mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.61(3H，d，J＝6.3Hz)，0.69(3H，d，J＝6.3Hz)，0.88(3H，d，J＝6.9Hz)，0.96(3H，d，J＝6.6Hz)，1.25-1.48(2H，m)，1，54-1.75(1H，m)，2.91-3.17(1H，m)，4.60-4.88(1H，m)，6.92-7.51(5H，m)，7.60-7.89(1H，m)，7.97-8.18(2H，m)，11.92(1H，brs).MS：468(M+H)+. 
实施例510：合成N-(4-氟苯基)-2-异丁基-N-异丙基-N’-{[2-(2-噻唑基)乙基]磺酰基}丙二酰胺(1)2-(2-噻唑基)乙磺酰胺以和实施例7同样的方式，在室温使用[(E)-2-(2-噻唑基)乙烯]磺酰胺(500mg)，获得标题化合物(270mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ3.29-3.54(4H，m)，6.98(2H，brs)，7.64(1H，d，J＝3.2Hz)，7.73(1H，d，J＝3.2Hz). 
(2)N-(4-氟苯基)-2-异丁基-N-异丙基-N’-{[2-(2-噻唑基)乙基]磺酰基}丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(270mg)和实施例492(2)中获得的化合物(415mg)，获得标题化合物(177mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.54(3H，d，J＝6.6Hz)，0.69(3H，d，J＝6.6Hz)，0.93(3H，d，J＝6.6Hz)，0.99(3H，d，J＝6.6Hz)，1.16-1.39(1H，m)，1.39-1.67(2H，m)，3.10(1H，t，J＝6.6Hz)，3.25-3.53(2H，m)，3.82(2H，t，J＝7.5Hz)，4.62-4.87(1H，m)，7.12-7.40(4H，m)，7.65(1H，d，J＝3.3Hz)，7.74(1H，d，J＝3.6Hz)，11.70(1H，brs).MS：470(M+H)+. 
实施例511：合成N-(4-氟苯基)-2-异丁基-N-异丙基-N’-{[(E)-2-(3-吡啶基)乙烯基]磺酰基}丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例492(2)中获得的化合物(295mg)和[(E)-2-(3-吡啶基)乙烯]磺酰胺(184mg)，获得标题化合物(266mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.68(3H，d，J＝6.3Hz)，0.83(3H，d，J＝6.3Hz)，0.88(3H，d，J＝6.3Hz)，0.96(3H，d，J＝6.6Hz)，1.18-1.49(2H，m)，1.51-1.78(1H，m)，2.92-3.14(1H，m)，4.59-4.88(1H，m)，7.04-7.42(4H，m)，7.43-7.70(3H，m)，8.28(1H，d，J＝8.1Hz)，8.57-8.70(1H，m)，8.95(1H，s)，11.80(1H，brs).MS：462(M+H)+. 
实施例512：合成N-(4-氟苯基)-2-异戊基-N-异丙基-N’-((E)-2-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)5-异戊基-2，2-二甲基-1，3-二氧己环-4，6-二酮以和实施例214(1)同样的方式，使用异戊酸(12.3g)，获得标题化合物(10.0g)，为浅黄色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ0.92(6H，d，J＝6.6Hz)，1.26-1.37(2H，m)，1.48-1.70(1H，m)，1.76(3H，s)，1.78(3H，s)，2.02-2.19(2H，m)，3.49(1H，t，J＝4.8Hz). 
(2)2-[N-(4-氟苯基)-N-异丙基氨基]羰基-5-甲基己酸以和实施例119(2)同样的方式，使用上述化合物(1.07g)和4-氟-N-异丙基苯胺(2.14g)，获得油状标题化合物(660mg)。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.79(6H，d，J＝6.6Hz)，0.80-1.10(8H，m)，1.20-1.43(1H，m)，1.49-1.73(2H，m)，2.84(1H，t，J＝7.4Hz)，4.65-4.90(1H，m)，7.10-7.40(4H，m)，12.40(1H，brs). 
(3)N-(4-氟苯基)-2-异戊基-N-异丙基-N’-((E)-2-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(660mg)和反式-β- 苯乙烯磺酰胺(361mg)，获得标题化合物(382mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ0.62-0.83(6H，m)，0.83-1.02(8H，m)，1.25-1.40(1H，m)，1.40-1.58(1H，m)，1.58-1.78(1H，m)，2.86-3.03(1H，m)，4.62-4.82(1H，m)，6.90-7.17(2H，m)，7.17-7.40(3H，m)，7.40-7.61(4H，m)，7.69-7.90(2H，m)，11.54(1H，brs).MS：475(M+H)+. 
实施例513：合成N-(4-氟苯基)-N-异丙基-2-新戊基-N’-((E)-2-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)2，2-二甲基-5-新戊基-1，3-二氧己环-4，6-二酮以和实施例119(1)同样的方式，使用三甲基乙醛(90mL)，获得标题化合物(8.52g)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)δ0.97(9H，s)，1.76(3H，s)，1.84(3H，s)，2.12(2H，d，J＝5.2Hz)，3.30(1H，t，J＝5.2Hz). 
(2)4，4-二甲基-2-{[N-(4-氟苯基)-N-异丙基氨基]羰基}戊酸以和实施例119(2)同样的方式，使用上述化合物(3.01g)和4-氟-N-异丙基苯胺(8.47g)，获得标题化合物(472mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.66(9H，s)，0.93(3H，d，J＝6.8Hz)，0.99(3H，d，J＝6.8Hz)，1.06(2H，t，J＝6.7Hz)，2.90(1H，t，J＝6.0Hz)，4.78(1H，m)，7.64(2H，brs)，8.31(2H，brs). 
(3)N-(4-氟苯基)-N-异丙基-2-新戊基-N’-((E)-2-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(472mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(291mg)，获得标题化合物(212mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)δ0.59(9H，s)，0.83(3H，d，J＝6.8Hz)，0.97(3H，d，J＝6.8Hz)，1.53(1H，dd，J＝13.7，5.7Hz)，1.77(1H，dd，J＝13.7，6.4Hz)，3.06(1H，t，J＝5.9Hz)，4.65-4.76(1H，m)，7.10-7.40(5H，m)，7.44-7.51(3H，m)，7.55-7.62(1H，m)，7.76-7.82(2H，m)，11.73(1H，s).MS：475(M+H)+. 
实施例514：合成2-环丙基甲基-N-乙基-N-(4-氟苯基)-N’-((E)-2-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)2-环丙基甲基-3-[N-乙基-N-(4-氟苯基)氨基]-3-氧代丙酸以和实施例119(2)同样的方式，使用实施例214(1)中获得的化合物(740mg)和N-乙基-4-氟苯胺(2.08g)，获得油状标题化合物(750mg)。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ(-0.20)-(-0.02)(2H，m)，0.20-0.38(2H，m)，0.40-0.61(1H，m)，1.18(3H，t，J＝7.5Hz)，1.54(2H，d，J＝7.2Hz)，3.10-3.20(1H，m)，3.65(2H，q，J＝7.2Hz)，7.25-7.45(4H，m)，12.50(1H，brs). 
(2)2-环丙基甲基-N-乙基-N-(4-氟苯基)-N’-((E)-2-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(750mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(486mg)，获得标题化合物(357mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ(-0.35)-(-0.20)(1H，m)，(-0.20)-(-0.02)(1H，m)，0.15-0.34(2H，m)，0.45-0.64(1H，m)，0.97(3H，t，J＝7.2Hz)，1.20-1.43(1H，m)，1.56-1.77(1H，m)，3.18-3.75(3H，m)，7.06-7.64(9H，m)，7.66-7.95(2H，m)，11.64(1H，brs).MS：445(M+H)+. 
实施例515：合成2-环丙基甲基-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-((E)-2-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)2-环丙基甲基-3-[N-(4-氟苯基)-N-异丙基氨基]-3-氧代丙酸以和实施例119(2)同样的方式，使用实施例214(1)中获得的化合物(793mg)和4-氟-N-异丙基苯胺(613mg)，获得油状标题化合物(570mg)。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ(-0.26)-(-0.10)(2H，m)，0.19-0.38(2H，m)，0.40-0.64(1H，m)，0.88-1.06(6H，m)，1.54(2H，t，J＝7.2Hz)，3.01(1H，t，J＝6.9Hz)，4.70-4.90(1H，m)，7.15-7.40(4H，m)，12.40(1H，brs). 
(2)2-环丙基甲基-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-((E)-2-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(570mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(329mg)，获得标题化合物(450mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ(-0.30)-(-0.02)(2H，m)，0.18-0.36(2H，m)，0.47-0.70(1H，m)，0.80-1.06(6H，m)，1.17-1.40(1H，m)，1.65-1.86(1H，m)，3.05-3.17(1H，m)，4.62-4.86(1H，m)，6.95-7.40(5H，m)，7.40-7.63(4H，m)，7.69-7.89(2H，m)，11.55(1H，brs).MS：459(M+H)+. 
实施例516：合成(2S或2R)-2-环丙基甲基-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-((E)-2-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺向实施例515中获得的化合物(19.2g)/甲醇(300mL)的悬浮液中添加(S)-苯基乙基胺(5.33ml)，并且在室温搅拌该混合物，得到溶液。在减压下浓缩反应混合物，将二异丙基醚(300mL)添加到残渣，并且在60℃搅拌该混合物20分钟。通过过滤收集不溶性物质，将得到的固体进一步用二异丙基醚(100mL×3)进行3次相同的操作，得到标题化合物的(S)-苯基乙基胺盐(8.12g)，为白色固体(光学纯度＞98％d.e.)。向以和上述同样的方式获得的标题化合物的(S)-苯基乙基胺盐(19.9g)中添加乙酸乙酯(500ml)和1mol/L盐酸(500ml)，并且萃取混合物。将有机层用饱和盐水洗涤。在减压下浓缩有机层，得到标题化合物(16.2g)，白色粉末(光学纯度＞98％e.e.)。 1H-NMR和MS与实施例515中的相同。比旋光度：[α]D＝-64°(c＝0.54，氯仿)。 
实施例517：合成N’-(3，5-二氯苯磺酰基)-2-环丙基甲基-N-(4-氟苯基)-N-异丙基丙二酰胺(1)2-环丙基甲基-N-(4-氟苯基)-N-异丙基丙二酰胺以和实施例114(5)同样的方式，使用实施例515(1)中获得的化合物(1.00g)，获得标题化合物(864mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ(-0.01)-0.01(1H，m)，0.08-0.12(1H，m)，0.39-0.46(2H，m)，0.58-0.63(1H，m)，1.02-1.04(3H，m)，1.10-1.12(3H，m)，1.65-1.69(1H，m)，1.79-1.87(1H，m)，3.03-3.07(1H，m)，4.97-5.04(1H，m)，5.24(1H，brs)，7.05-7.17(5H，m). 
(2)N’-(3，5-二氯苯磺酰基)-2-环丙基甲基-N-(4-氟苯基)-N-异丙基丙 二酰胺以和实施例114(6)同样的方式，使用上述化合物(585mg)和3，5-二氯苯磺酰氯(491mg)，获得标题化合物(170mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ(-0.12)-(-0.10)(2H，m)，0.33-0.36(2H，m)，0.46-0.49(1H，m)，1.01(3H，d，J＝6.4Hz)，1.09(3H，d，J＝6.4Hz)，1.59-1.64(2H，m)，3.03(1H，t，J＝6.8Hz)，4.91-4.98(1H，m)，6.94-6.96(1H，m)，7.03-7.06(1H，m)，7.10-7.16(2H，m)，7.59(1H，s)，7.94(2H，s)，10.68(1H，brs).MS：501(M+H)+. 
实施例518：合成N’-(3，4-二氯苯磺酰基)-2-环丙基甲基-N-(4-氟苯基)-N-异丙基丙二酰胺以和实施例114(6)同样的方式，使用实施例517(1)中获得的化合物(200mg)和3，4-二氯苯磺酰氯(167mg)，获得标题化合物(191mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ(-0.29)-(-0.08)(2H，m)，0.29-0.38(2H，m)，0.44-0.50(1H，m)，1.00(3H，d，J＝6.4Hz)，1.10(3H，d，J＝6.4Hz)，1.53-1.67(2H，m)，3.02(1H，t，J＝7.2Hz)，4.91-4.98(1H，m)，6.94-6.96(1H，m)，7.02-7.06(1H，m)，7.09-7.15(2H，m)，7.60(1H，d，J＝8.8Hz)，7.90(1H，d，J＝8.8Hz)，8.16(1H，s)，10.62(1H，brs).MS：501(M+H)+. 
实施例519：合成N’-(4-氯苯磺酰基)-2-环丙基甲基-N-(4-氟苯基)-N-异丙基丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例515(1)中获得的化合物(587mg)和4-氯苯磺酰胺(383mg)，获得标题化合物(105mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ(-0.13)-(-0.12)(2H，m)，0.30-0.34(2H，m)，0.45-0.46(1H，m)，1.00(3H，d，J＝6.4Hz)，1.09(3H，d，J＝6.4Hz)，1.53-1.61(2H，m)，2.99(1H，t，J＝7.2Hz)，4.92-4.95(1H，m)，6.91-6.92(1H，m)，7.03-7.05(1H，m)，7.08-7.13(2H，m)，7.50(2H，d，J＝8.4Hz)，7.99-8.02(2H，m)，10.48(1H，brs). MS：467(M+H)+. 
实施例520：合成N’-(4-叔丁基苯磺酰基)-2-环丙基甲基-N-(4-氟苯基)-N-异丙基丙二酰胺以和实施例114(6)同样的方式，使用实施例517(1)中获得的化合物(584mg)和4-叔丁基苯磺酰氯(465mg)，获得标题化合物(552mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ(-0.18)-(-0.14)(2H，m)，0.24-0.30(2H，m)，0.40-0.42(1H，m)，0.99(3H，d，J＝5.2Hz)，1.07(3H，d，J＝5.2Hz)，1.33(9H，s)，1.53-1.63(2H，m)，2.95-2.97(1H，m)，4.91-4.96(1H，m)，6.80-6.81(1H，m)，7.02-7.06(3H，m)，7.52-7.54(2H，m)，7.96-7.98(2H，m)，10.22(1H，brs).MS：489(M+H)+. 
实施例521：合成2-环丙基甲基-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-(4-三氟甲氧基苯磺酰基)丙二酰胺以和实施例114(6)同样的方式，使用实施例517(1)中获得的化合物(585mg)和4-三氟甲氧基苯磺酰氯(521mg)，获得标题化合物(211mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ(-0.16)-(-0.14)(2H，m)，0.28-0.32(2H，m)，0.42-0.45(1H，m)，0.99(3H，d，J＝6.8Hz)，1.09(3H，d，J＝6.8Hz)，1.57-1.61(2H，m)，2.99(1H，t，J＝7.2Hz)，4.90-4.97(1H，m)，6.87-6.91(1H，m)，7.01-7.05(1H，m)，7.08-7.12(2H，m)，7.34(2H，d，J＝8.8Hz)，8.13(2H，d，J＝8.8Hz)，10.49(1H，brs).MS：517(M+H)+. 
实施例522：合成2-环丙基甲基-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-(4-甲苯磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例515(1)中获得的化合物(587mg)和4-甲苯磺酰胺(342mg)，获得标题化合物(267mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ(-0.22)-(-0.09)(2H，m)，0.28-0.33(2H，m)，0.43-0.44(1H，m)，1.00(3H，d，J＝6.8Hz)，1.08(3H，d，J＝6.8Hz)， 1.54-1.57(2H，m)，2.43(3H，s)，2.98(1H，t，J＝7.2Hz)，4.94(1H，t，J＝6.8Hz)，6.86-6.89(1H，m)，7.02-7.11(3H，m)，7.30-7.32(2H，m)，7.93-7.95(2H，m)，10.27(1H，brs).MS：447(M+H)+. 
实施例523：合成2-环丙基甲基-N-(4-氟苯基)-N’-(4-异丁基苯磺酰基)-N-异丙基丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例515(1)中获得的化合物(587mg)和4-异丁基苯磺酰胺(427mg)，获得标题化合物(202mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ(-0.19)-(-0.14)(2H，m)，0.24-0.30(2H，m)，0.40-0.42(1H，m)，0.89(6H，d，J＝6.4Hz)，0.99(3H，d，J＝6.4Hz)，1.08(3H，d，J＝6.4Hz)，1.55-1.61(2H，m)，1.87-1.90(1H，m)，2.54(2H，d，J＝7.2Hz)，2.97(1H，t，J＝7.2Hz)，4.92-4.96(1H，m)，6.84-6.87(1H，m)，7.02-7.09(3H，m)，7.27-7.29(2H，m)，7.95(2H，d，J＝6.4Hz)，10.26(1H，brs).MS：489(M+H)+. 
实施例524：合成N’-(4-苄基磺酰基)-2-环丙基甲基-N-(4-氟苯基)-N-异丙基丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例515(1)中获得的化合物(587mg)和苄基磺酰胺(342mg)，获得标题化合物(193mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ0.41-0.43(2H，m)，0.49-0.55(1H，m)，0.98(3H，d，J＝6.8Hz)，1.07(3H，d，J＝6.8Hz)，1.49-1.50(2H，m)，1.53-1.67(2H，m)，3.05-3.13(1H，m)，4.62(2H，s)，4.82-4.91(1H，m)，7.00-7.09(2H，m)，7.10-7.23(2H，m)，7.37(5H，brs)，9.84(1H，brs).MS：447(M+H)+. 
实施例525：合成2-环丙基甲基-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-(4-甲氧基苯磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例515(1)中获得的化合物(587mg)和4-甲氧基苯磺酰胺(374mg)，获得标题化合物(70mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ(-0.20)-(-0.09)(2H，m)，0.33-0.37(2H，m)，0.39-0.48(1H，m)，0.99(3H，d，J＝6.8Hz)，1.64(3H，d，J＝6.8Hz)，1.59-1.79(2H，m)，2.98(1H，t，J＝7.2Hz)，3.87(3H，s)，4.89-5.01(1H，m)，6.96-6.97(1H，m)，6.98-7.01(2H，m)，7.03-7.05(1H，m)，7.07-7.52(2H，m)，7.97-8.00(2H，m)，10.23(1H，brs).MS：463(M+H)+. 
实施例526：合成2-环丙基甲基-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-丙磺酰基丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例515(1)中获得的化合物(587mg)和丙磺酰胺(648mg)，获得标题化合物(37mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ0.01-0.08(2H，m)，0.42-0.49(2H，m)，0.58-0.62(1H，m)，1.03-1.12(9H，m)，1.67-1.81(2H，m)，1.83-1.91(2H，m)，3.12(1H，t，J＝6.8Hz)，3.34-3.38(2H，m)，4.94-5.01(1H，m)，7.05-7.20(4H，m)，10.06(1H，brs).MS：399(M+H)+. 
实施例527：合成2-环丙基甲基-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-(4-苯氧基苯磺酰基)丙二酰胺以和实施例114(6)同样的方式，使用实施例517(1)中获得的化合物(200mg)和4-苯氧基苯磺酰氯(183mg)，获得标题化合物(85mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ(-0.13)-(-0.12)(2H，m)，0.25-0.30(2H，m)，0.41-0.49(1H，m)，1.00(3H，d，J＝7.2Hz)，1.09(3H，d，J＝7.2Hz)，1.59-1.61(2H，m)，2.99-3.01(1H，m)，4.94-4.96(1H，m)，6.88-6.95(1H，m)，7.02-7.13(7H，m)，7.22-7.25(1H，m)，7.38-7.43(2H，m)，8.01(2H，d，J＝7.2Hz)，10.32(1H，brs).MS：525(M+H)+. 
实施例528：合成N’-(4-联苯磺酰基)-2-环丙基甲基-N-(4-氟苯基)-N-异丙基丙二酰胺以和实施例114(6)同样的方式，使用实施例517(1)中获得的化合物 (200mg)和4-联苯磺酰氯(172mg)，获得标题化合物(131mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ(-0.15)-(-0.12)(2H，m)，0.27-0.33(2H，m)，0.45-0.46(1H，m)，1.00(3H，d，J＝6.8Hz)，1.09(3H，d，J＝6.8Hz)，1.59-1.64(2H，m)，3.00(1H，t，J＝7.2Hz)，4.93-4.97(1H，m)，6.85-6.92(1H，m)，7.03-7.09(3H，m)，7.42-7.50(3H，m)，7.59-7.62(2H，m)，7.62-7.75(2H，m)，8.11-8.13(2H，m)，10.38(1H，brs).MS：509(M+H)+. 
实施例529：合成2-环丙基甲基-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-苯乙基磺酰基丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例515(1)中获得的化合物(587mg)和苯乙基磺酰胺(370mg)，获得标题化合物(237mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ0.02-0.07(2H，m)，0.42-0.45(2H，m)，0.54-0.59(1H，m)，1.02(3H，d，J＝6.8Hz)，1.11(3H，d，J＝6.8Hz)，1.60-1.74(2H，m)，3.09-3.15(3H，m)，3.61-3.71(2H，m)，4.93-5.00(1H，m)，7.06-7.24(7H，m)，7.29-7.33(2H，m)，10.16(1H，brs).MS：461(M+H)+. 
实施例530：合成2-环丙基甲基-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例515(1)中获得的化合物(587mg)和萘-2-磺酰胺(415mg)，获得标题化合物(195mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ(-0.20)-(-0.10)(2H，m)，0.21-0.33(2H，m)，0.40-0.47(1H，m)，0.97(3H，d，J＝6.9Hz)，1.07(3H，d，J＝6.9Hz)，1.56-1.65(2H，m)，2.97(1H，t，J＝7.3Hz)，4.91-4.97(1H，m)，6.75-6.82(1H，m)，6.97-7.09(3H，m)，7.61-7.69(2H，m)，7.91-8.02(4H，m)，8.66(1H，s)，10.43(1H，brs).MS：483(M+H)+. 
实施例531：合成2-环丙基甲基-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-(3-苯氧 基丙磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例515(1)中获得的化合物(587mg)和3-苯氧基丙烷磺酰胺(430mg)，获得标题化合物(188mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)δ0.01-0.05(2H，m)，0.42-0.45(2H，m)，0.57-0.60(1H，m)，1.02(3H，d，J＝6.9Hz)，1.11(3H，d，J＝6.9Hz)，1.67-1.77(2H，m)，2.27-2.33(2H，m)，3.12-3.15(1H，m)，3.59-3.66(2H，m)，4.06-4.11(2H，m)，4.93-5.00(1H，m)，6.86-6.88(2H，m)，6.94-7.15(5H，m)，7.28-7.30(2H，m)，10.21(1H，brs).MS：491(M+H)+. 
实施例532：合成2-环丙基甲基-N-(4-氟苯基)-N-(3-戊基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)2-环丙基甲基-3-[N-(4-氟苯基)-N-(3-戊基)氨基]-3-氧代丙酸以和实施例119(2)同样的方式，使用实施例214(1)中获得的化合物(991mg)和4-氟-N-(3-戊基)苯胺(1.81g)，获得油状标题化合物(970mg)。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ(-0.24)-(-0.05)(2H，m)，0.20-0.42(2H，m)，0.42-0.60(1H，m)，0.78-1.00(6H，m)，1.07-1.70(6H，m)，2.98-3.11(1H，m)，4.34-4.57(1H，m)，7.08-7.40(4H，m)，12.45(1H，brs). 
(2)2-环丙基甲基-N-(4-氟苯基)-N-(3-戊基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(970mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(426mg)，获得标题化合物(92mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ(-0.28)-0.04(2H，m)，0.13-0.39(2H，m)，0.47-0.68(1H，m)，0.68-0.98(6H，m)，0.98-1.40(5H，m)，1.70-1.96(1H，m)，3.00-3.25(1H，m)，4.29-4.51(1H，m)，6.80-7.29(3H，m)，7.29-7.70(6H，m)，7.70-7.92(2H，m)，11.58(1H，brs).MS：487(M+H)+. 
实施例533：合成2-环丙基甲基-N，N-二异丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺 (1)2-环丙基甲基-3-(N，N-二异丙基氨基)-3-氧代丙酸以和实施例119(2)同样的方式，使用实施例214(1)中获得的化合物(991mg)和二异丙基胺(1.40mL)，获得油状标题化合物(1.21g)。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ(-0.06)-0.09(2H，m)，0.20-0.40(2H，m)，0.49-0.72(1H，m)，0.93-1.35(12H，m)，1.38-1.58(1H，m)，1.58-1.77(1H，m)，3.32-3.50(1H，m)，3.55-3.77(1H，m)，4.08-4.30(1H，m)，12.42(1H，brs). 
(2)2-环丙基甲基-N，N-二异丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(1.21g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(707mg)，获得标题化合物(320mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ(-0.18)-0.10(2H，m)，0.19-0.38(2H，m)，0.45-0.75(1H，m)，0.99(3H，t，J＝6.6Hz)，1.07(3H，t，J＝6.6Hz)，1.10-1.43(7H，m)，1.60-1.80(1H，m)，3.19-3.47(1H，m)，3.59(1H，t，J＝6.9Hz)，3.75-4.00(1H，m)，7.27-7.60(5H，m)，7.60-7.80(2H，m)，12.02(1H，brs).MS：407(M+H)+. 
实施例534：合成N-环己基-2-环丙基甲基-N-异丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)3-(N-环己基-N-异丙基氨基)-2-环丙基甲基-3-氧代丙酸以和实施例119(2)同样的方式，使用实施例214(1)中获得的化合物(991mg)和N-异丙基环己基胺(2.83g)，获得油状标题化合物(880mg)。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ(-0.10)-0.10(2H，m)，0.20-0.42(2H，m)，0.49-0.70(1H，m)，0.70-1.80(18H，m)，2.10-2.46(1H，m)，2.80-4.30(2H，m)，12.40(1H，brs). 
(2)N-环己基-2-环丙基甲基-N-异丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(880mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(524mg)，获得标题化合物(120mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ(-0.18)-0.45(4H，m)，0.50-1.88(19H，m)，2.05-3.00(1H，m)，3.15-4.00(2H，m)，7.25-7.63(5H，m)，7.63-7.79(2H，m)， 12.16(1H，brs).MS：447(M+H)+. 
实施例535：合成N’-丁基磺酰基-2-环丙基甲基-N-(4-氟苯基)-N-异丙基丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例515(1)中获得的化合物(587mg)和1-丁烷磺酰胺(274mg)，获得标题化合物(124mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ(-0.38)-(-0.20)(1H，m)，(-0.14)-0.02(1H，m)，0.15-0.33(2H，m)，0.45-0.67(1H，m)，0.88(3H，t，J＝7.2Hz)，0.96(6H，t，J＝7.2Hz)，1.30-1.77(6H，m)，3.08-3.20(1H，m)，3.20-3.44(2H，m)，4.64-4.88(1H，m)，7.10-7.42(4H，m)，11.37(1H，brs).MS：413(M+H)+. 
实施例536：合成2-环丙基甲基-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-辛基磺酰基丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例515(1)中获得的化合物(587mg)和1-辛烷磺酰胺(387mg)，获得标题化合物(490mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ(-0.39)-(-0.20)(1H，m)，(-0.17)-0.02(1H，m)，0.13-0.39(2H，m)，0.42-0.67(1H，m)，0.86(3H，t，J＝6.9Hz)，0.96(6H，t，J＝7.2Hz)，1.13-1.76(14H，m)，3.13(1H，t，J＝6.6Hz)，3.17-3.40(2H，m)，4.63-4.89(1H，m)，7.10-7.47(4H，m)，11.36(1H，brs).MS：469(M+H)+. 
实施例537：合成2-环丙基甲基-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-(2-甲基-2-丙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)2-甲基-2-丙烯磺酰胺向2-甲基-2-丙烯磺酸钠盐(7.91g)中添加DMF(50mL)，在冰冷条件下添加亚硫酰氯(7.26ml)，并且在室温搅拌该混合物6小时。将反应混合物倒入冰-水(100mL)和甲苯(100mL)的混合溶液中，并且萃取混合物。在减压下浓缩有机层。将THF(60mL)添加到残渣，然后在冰冷条件下添 加氨水(40mL)。在室温搅拌该混合物18小时。浓缩反应混合物，并且添加水和乙酸乙酯来萃取残渣。将有机层用饱和盐水洗涤，并且在减压下浓缩，得到油状标题化合物(3.11g)。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)δ1.86(3H，s)，3.69(2H，s)，5.00(1H，brs)，5.08(1H，brs)，6.80(2H，brs). 
(2)2-环丙基甲基-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-(2-甲基-2-丙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例515(1)中获得的化合物(587mg)和上述化合物(270mg)，获得标题化合物(390mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)(-0.40)-(-0.20)(1H，m)，(-0.17)-0.02(1H，m)，0.15-0.35(2H，m)，0.46-0.69(1H，m)，0.81-1.09(6H，m)，1.27-1.44(1H，m)，1.60-1.79(1H，m)，1.82(3H，s)，2.97-3.19(1H，m)，3.88-4.15(2H，m)，4.66-4.88(1H，m)，4.95(1H，s)，5.12(1H，s)，7.05-7.44(4H，m)，11.42(1H，brs).MS：411(M+H)+. 
实施例538：合成N-(4-氟苯基)-N-异丙基-2-(2-甲氧基乙基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)5-(2-甲氧基乙基)-2，2-二甲基-1，3-二氧己环-4，6-二酮以和实施例214(1)同样的方式，使用甲氧基乙酸(3.60g)，获得油状标题化合物(930mg)。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)1.76(3H，s)，1.81(3H，s)，5.61(2H，q，J＝5.6Hz)，3.32(3H，s)，3.63(2H，t，J＝5.9Hz)，3.74(1H，t，J＝5.5Hz). 
(2)2-{[N-(4-氟苯基)-N-异丙基氨基]羰基}-4-甲氧基丁酸以和实施例119(2)同样的方式，使用上述化合物(930mg)和4-氟-N-异丙基苯胺(2.82g)，获得标题化合物(600mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)0.84-1.05(6H，m)，1.70-2.01(2H，m)，2.95-3.30(6H，m)，4.65-4.90(1H，m)，7.10-7.40(4H，m)，12.50(1H，brs). 
(3)N-(4-氟苯基)-N-异丙基-2-(2-甲氧基乙基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰 基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(600mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(341mg)，获得标题化合物(164mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)0.77-1.00(6H，m)，1.67-1.85(1H，m)，1.85-2.04(1H，m)，2.97-3.26(6H，m)，4.62-4.84(1H，m)，6.95-7.15(2H，m)，7.15-7.29(1H，m)，7.29-7.40(2H，m)，7.40-7.60(4H，m)，7.69-7.90(2H，m)，11.62(1H，brs).MS：463(M+H)+. 
实施例539：合成N-(4-氟苯基)-N-异丙基-2-[2-(甲硫基)乙基]-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)2，2-二甲基-5-[2-(甲硫基)乙基]-1，3-二氧己环-4，6-二酮以和实施例214(1)同样的方式，使用甲硫基乙酸(3.48mL)，获得标题化合物(3.62g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)1.78(3H，s)，1.84(3H，s)，2.09(3H，s)，2.40(2H，q，J＝5.7Hz)，2.80(2H，t，J＝6.9Hz)，4.02(1H，t，J＝5.4Hz). 
(2)2-{[N-(4-氟苯基)-N-异丙基氨基]羰基}-4-甲硫基丁酸以和实施例119(2)同样的方式，使用上述化合物(1.00g)和4-氟-N-异丙基苯胺(2.82g)，获得标题化合物(1.02g)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)0.82-1.02(6H，m)，1.76-2.00(5H，m)，2.31(2H，t，J＝7.1Hz)，3.12(1H，t，J＝7.4Hz)，4.68-4.88(1H，m)，7.13-7.40(4H，m)，12.60(1H，brs). 
(3)N-(4-氟苯基)-N-异丙基-2-[2-(甲硫基)乙基]-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(1.02g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(551mg)，获得标题化合物(339mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)0.78-1.00(6H，m)，1.68-1.85(1H，m)，1.85-2.09(4H，m)，2.14-2.40(2H，m)，3.00-3.19(1H，m)，4.60-4.84(1H，m)，6.94-7.18(2H，m)，7.18-7.40(3H，m)，7.40-7.67(4H，m)，7.67-7.89(2H，m)，11.66(1H，brs). MS：479(M+H)+. 
实施例540：合成N-(4-氟苯基)-N-异丙基-2-[2-(甲基亚磺酰)乙基]-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺在冰冷条件下向实施例539中获得的化合物(100mg)/甲醇(5ml)溶液中添加高碘酸钠(49mg)/水(1mL)溶液，并且在冰冷条件下搅拌该混合物2小时。在减压下浓缩反应混合物，并且添加1mol/L盐酸和乙酸乙酯来萃取残渣。将有机层用饱和盐水洗涤，并且在减压下浓缩，得到标题化合物(103mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)0.80-1.00(6H，m)，1.75-1.95(1H，m)，1.95-2.20(1H，m)，2.35-2.58(4H，m)，2.58-2.78(1H，m)，3.09-3.33(1H，m)，4.64-4.88(1H，m)，6.91-7.17(2H，m)，7.17-7.40(3H，m)，7.40-7.67(4H，m)，7.69-7.90(2H，m)，11.68(1H，brs).MS：495(M+H)+. 
实施例541：合成N-(4-氟苯基)-N-异丙基-2-[2-(甲磺酰基)乙基]-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺向实施例539中获得的化合物(100mg)/二氯甲烷(5mL)溶液中添加间氯过苯甲酸(79mg)，并且在室温搅拌该混合物18小时。添加水、1mol/L盐酸和氯仿来萃取反应混合物，并且在减压下浓缩有机层。用THF-氯仿混合物洗涤残渣，得到标题化合物(12mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)0.92(6H，d，J＝6.7Hz)，1.80-2.00(1H，m)，2.00-2.28(1H，m)，2.80-3.08(5H，m)，3.08-3.35(1H，m)，4.68-4.87(1H，m)，6.88-7.09(2H，m)，7.09-7.60(7H，m)，7.62-7.89(2H，m)，11.70(1H，brs).MS：511(M+H)+. 
实施例542：合成2-(2-氰基乙基)-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例216(2)中获得的化合物(300mg)和N-乙基苯胺(123μL)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(145mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)1.13(3H，m)，2.15-2.40(4H，m)，3.25-3.28(1H， m)，3.67-3.76(1H，m)，3.83-3.92(1H，m)，7.04(1H，d，J＝15.6Hz)，7.13-7.15(2H，m)，7.41-7.54(8H，m)，7.73(1H，d，J＝15.6Hz)，10.14(1H，brs).MS：426(M+H)+. 
实施例543：合成2-(2-氰基乙基)-N-乙基-N’-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例153(3)中获得的化合物(1.00g)和N-乙基苯胺(379μL)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(687mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)1.09(3H，m)，1.91-2.02(1H，m)，2.09-2.21(3H，m)，3.11-3.15(1H，m)，3.60-3.69(1H，m)，3.82-3.91(1H，m)，6.95-6.99(2H，m)，7.35-7.62(3H，m)，7.63-7.71(2H，m)，7.92-7.93(1H，m)，7.99-8.04(3H，m)，8.67(1H，s)，10.16(1H，s).MS：450(M+H)+. 
实施例544：合成2-(2-氰基乙基)-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例216(2)中获得的化合物(657mg)和4-氟-N-异丙基苯胺(306mg)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(334mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)1.05(3H，d，J＝6.8Hz)，1.11(3H，d，J＝6.8Hz)，2.03-2.09(1H，m)，2.16-2.39(3H，m)，3.09-3.14(1H，m)，4.94-4.97(1H，m)，7.00-7.09(2H，m)，7.10-7.19(3H，m)，7.43-7.47(3H，m)，7.52-7.55(2H，m)，7.72(1H，d，J＝15.6Hz)，9.96(1H，brs).MS：458(M+H)+. 
实施例545：合成2-氰基甲基-N-乙基-N’-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺(1)(2-氰基甲基)丙二酸单乙酯以和实施例117(1)同样的方式，使用氯乙腈(1.63mL)获得标题化合物。以和实施例117(2)同样的方式进行水解，得到油状标题化合物(3.81 g)。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)1.32-1.36(3H，m)，2.91-2.99(2H，m)，3.69-3.79(1H，m)4.25-4.34(2H，m). 
(2)2-氰基甲基-3-(N-乙基-N-苯基氨基)-3-氧代丙酸以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(3.81g)和N-乙基苯胺(2.70mL)，获得目标化合物。以和实施例1(3)同样的方式进行水解，得到油状标题化合物(1.07g)。 
(3)2-氰基甲基-N-乙基-N’-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(500mg)，获得标题化合物(1.25g)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)1.19(3H，m)，2.51-2.56(1H，m)，2.80-2.87(1H，m)3.38-3.42(1H，m)，3.73-3.87(2H，m)，6.87-7.05(2H，m)，7.39-7.40(3H，m)，7.66-7.71(2H，m)，7.92-8.03(4H，m)，8.65(1H，s)，9.77(1H，brs).MS：436(M+H)+. 
实施例546：合成2-氰基甲基-N-乙基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用实施例545(2)中获得的化合物(500mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(372mg)，获得标题化合物(66mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)1.10-1.15(3H，m)，2.61-2.74(1H，m)，2.87-2.97(1H，m)，3.47-3.53(1H，m)，3.74-3.89(2H，m)，6.91-7.02(1H，m)，7.15-7.18(2H，m)，7.21-7.57(8H，m)，7.73(1H，d，J＝15.6Hz)，9.48(1H，brs).MS：412(M+H)+. 
实施例547：合成N-(4-氟苯基)-N-异丙基-2-(2-丙炔基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例152(3)同样的方式，使用实施例152(2)中获得的化合物(3.00g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(3.23g)，获得目标化合物。以和实施例1(3)同样的方式进行水解，并且以和实施例1(4)同样的方式与4-氟-N-异 丙基苯胺(1.29g)缩合，得到粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(1.25g)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)1.04(3H，d，J＝6.8Hz)，1.11(3H，d，J＝6.8Hz)，2.04(1H，s)2.57-2.64(1H，m)，2.70-2.77(1H，m)，3.18-3.22(1H，m)，4.94-4.99(1H，m)，6.99-7.05(2H，m)，7.09-7.15(3H，m)，7.39-7.45(3H，m)，7.50-7.53(2H，m)，7.71(1H，d，J＝15.6Hz)，9.87(1H，brs).MS：443(M+H)+. 
实施例548：合成2-环戊基-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)环戊基丙二酸单乙酯以和实施例1(1)同样的方式，使用环戊基丙二酸二乙酯(10.0g)，获得油状标题化合物(8.6g)。 
(2)2-环戊基-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例152(3)同样的方式，使用上述化合物(540mg)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(500mg)，获得目标化合物。以和实施例1(3)同样的方式进行水解，并且以和实施例1(4)同样的方式与4-氟-N-异丙基苯胺(414mg)缩合，得到粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(103mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)1.00(3H，d，J＝5.4Hz)，1.03-1.10(1H，m)，1.12(3H，d，J＝5.4Hz)，1.26-1.31(1H，m)，1.48-1.49(4H，m)，1.55-1.62(1H，m)，1.61-1.79(1H，m)，2.31-2.42(1H，m)，2.76(1H，d，J＝10.4Hz)，4.93-5.02(1H，m)，6.96-7.14(5H，m)，7.39-7.50(3H，m)，7.52-7.69(2H，m)，7.71(1H，d，J＝15.4Hz)，9.90(1H，brs).MS：473(M+H)+. 
实施例549：合成N-乙基-N’-(2-萘基磺酰基)-N-苯基-2-[(2E)-3-(3-吡啶基)-2-丙烯基]丙二酰胺向实施例444中获得的化合物(436mg)/DMF(5ml)溶液中添加3-溴吡啶(237mg)、乙酸钯(145mg)、氯化四正丁基铵(416mg)、三苯基膦(52 mg)和乙酸钾(294mg)，并且在80℃搅拌该混合物18小时。添加水和乙酸乙酯来萃取反应混合物，并且在减压下浓缩有机层。通过硅胶柱色谱法纯化残渣，得到标题化合物(345mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)0.92(3H，brs)，2.39-2.45(1H，m)，3.53-3.61(3H，m)，6.23(2H，s)，7.01-7.03(2H，m)，7.08-7.40(5H，m)，7.55-7.57(1H，m)，7.59-7.79(3H，m)，7.98-8.03(2H，m)，8.14-8.16(1H，m)，8.30-8.40(2H，m)，8.52(1H，s).MS：514(M+H)+. 
实施例550：合成N-乙基-N’-(2-萘基磺酰基)-N-苯基-2-[3-(3-吡啶基)丙基]丙二酰胺以和实施例7同样的方式，使用实施例549中获得的化合物(100mg)，获得标题化合物(89mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)1.09(3H，brs)，1.29-1.36(2H，m)，1.67-1.76(2H，m)，2.27-2.38(2H，m)，3.01-3.04(1H，m)，3.57-3.82(1H，m)，3.84-3.37(1H，m)，6.89-6.90(2H，m)，7.07-7.10(1H，m)，7.17-7.19(1H，m)，7.32-7.34(3H，m)，7.60-7.69(2H，m)，7.90-8.01(4H，m)，8.21(1H，s)，8.39(1H，d，J＝4.4Hz)，8.67(1H，s).MS：516(M+H)+. 
实施例551：合成N-乙基-2-{(2E)-3-[4-(1H-咪唑-1-基甲基)苯基]-2-丙烯基}-N’-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例549同样的方式，使用实施例444中获得的化合物(436mg)和1-(4-溴苄基)咪唑(356mg)，获得标题化合物(108mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)1.10(3H，brs)，2.61-2.64(2H，m)，3.60-3.69(1H，m)，3.77-3.84(1H，m)，5.24(2H，s)，5.76-5.82(1H，m)，6.09-6.20(1H，m)，6.94-6.95(1H，m)，7.03-7.20(5H，m)，7.30-7.40(5H，m)，7.58-7.67(3H，m)，7.85-8.01(5H，m)8.65(1H，s)，8.85(1H，brs).MS：593(M+H)+. 
实施例552：合成N-乙基-2-{3-[4-(1H-咪唑-1-基甲基)苯基]丙 基}-N’-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例7同样的方式，在室温使用实施例551中获得的化合物(108mg)，获得标题化合物(17mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)1.05-1.10(3H，m)，1.35-1.40(2H，m)，1.69-1.74(2H，m)，2.36-2.42(2H，m)，3.60-3.62(2H，m)，3.82-3.84(1H，m)，5.20(2H，s)，6.89-6.90(2H，m)，6.99-7.02(2H，m)，7.07-7.08(2H，m)，7.10-7.24(2H，m)，7.31-7.32(3H，m)，7.37-7.38(1H，m)7.63-7.65(2H，m)，7.67-8.03(4H，m)，8.65(1H，s)，8.69(1H，brs).MS：595(M+H)+. 
实施例553：合成N-乙基-2-[(2E)-3-(2-萘基)-2-丙烯基]-N’-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例549同样的方式，使用实施例444中获得的化合物(436mg)和2-溴萘(310mg)，获得标题化合物(14mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)1.10(3H，brs)，2.47-2.56(1H，m)，2.60-2.81(1H，m)，3.23-3.27(1H，m)，3.63-3.66(1H，m)，3.68-3.85(1H，m)，5.81-5.87(1H，m)，6.29(1H，d，J＝16.0Hz)，6.95-6.97(2H，m)，7.30-7.60(7H，m)，7.65-7.85(7H，m)，7.89-7.99(2H，m)，8.67(1H，s)，10.82(1H，brs).MS：563(M+H)+
实施例554：合成N-乙基-2-[3-(2-萘基)丙基]-N’-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例7同样的方式，在室温使用实施例553中获得的化合物(34mg)，获得标题化合物(33mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)1.08(3H，m)，1.76-1.82(2H，m)，2.46-2.53(2H，m)，3.01-3.04(2H，m)，3.52-3.60(1H，m)，3.77-3.86(1H，m)，6.81(2H，d，J＝7.6Hz)，6.99-7.03(3H，m)，7.05-7.31(2H，m)，7.37-7.38(2H，m)，7.41-7.43(1H，m)，7.44-7.71(4H，m)，7.74-8.01(5H，m)，8.70(1H，s)10.60(1H，brs).MS：565(M+H)+. 
实施例555：合成N-乙基-2-[(2E)-3-(4-甲氧基苯基)-2-丙烯基]-N’-(2- 萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例549同样的方式，使用实施例444中获得的化合物(436mg)和4-溴苯甲醚(281mg)，获得标题化合物(11mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)1.05(3H，brs)，2.42-2.52(1H，m)，2.54-2.70(1H，m)，3.11-3.25(1H，m)，3.64-3.71(1H，m)，3.77-3.83(4H，m)，5.17-5.76(1H，m)，6.08-6.17(1H，m)，6.65-6.78(2H，m)，6.87-6.98(3H，m)，7.29-7.41(4H，m)，7.60-7.70(2H，m)，7.85-7.90(2H，m)，7.97-8.07(2H，m)，8.67(1H，s)，10.60(1H，brs).MS：543(M+H)+. 
实施例556：合成N-乙基-2-[3-(4-甲氧基苯基)丙基]-N’-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例7同样的方式，在室温使用实施例555中获得的化合物(84mg)，获得标题化合物(11mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMS0-d6)0.97(3H，brs)，1.07-1.30(2H，m)，1.45-1.70(2H，m)，2.29-2.33(2H，m)，3.10-3.20(1H，m)，3.56-3.59(2H，m)，3.72(3H，s)，6.54-6.59(1H，m)，6.71-6.75(2H，m)，6.80-6.87(1H，m)，7.01-7.09(2H，m)，7.33-7.37(2H，m)，7.47-7.51(1H，m)，7.72-7.81(3H，m)，8.11-8.16(1H，m)，8.18-8.22(1H，m)，8.24-8.35(1H，m)，8.54(1H，s)，11.98(1H，brs).MS：545(M+H)+. 
实施例557：合成2-[(2E)-3-(4-联苯基)-2-丙烯基]-N-乙基-N’-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例549同样的方式，使用实施例444中获得的化合物(436mg)和4-溴联苯基(350mg)，获得标题化合物(10mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)1.10(3H，brs)，2.52-2.61(1H，m)，3.20-3.24(1H，m)，3.64-3.69(1H，m)，3.80-3.85(1H，m)，5.71-5.75(1H，m)，6.18(1H，d，J＝15.6Hz)，6.96-7.06(1H，m)，7.09-7.12(2H，m)，7.33-7.41(4H，m)，7.43-7.54(5H，m)，7.55-7.63(5H，m)，7.82-7.86(2H，m)，7.95-7.99(2H，m)，8.62(1H，s).MS：589(M+H)+. 
实施例558：合成2-[3-(4-联苯基)丙基]-N-乙基-N’-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例7同样的方式，在室温使用实施例557中获得的化合物(94mg)，获得标题化合物(19mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)0.93(3H，brs)，1.12-1.40(2H，m)，1.43-1.70(2H，m)，2.33-2.51(2H，m)，3.50-3.86(3H，m)，7.04-7.06(4H，m)，7.32-7.38(2H，m)，7.44-7.50(2H，m)，7.56-7.63(4H，m)，7.71-7.76(2H，m)，7.79-8.10(3H，m)，8.16-8.55(3H，m)，11.95(1H，s)，12.28(1H，brs).MS：591(M+H)+. 
实施例559：合成N-乙基-2-[(2E)-3-(4-异喹啉基)-2-丙烯基]-N’-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例549同样的方式，使用实施例444中获得的化合物(436mg)和4-溴异喹啉(363mg)，获得标题化合物(61mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)0.99(3H，brs)，2.77-2.79(1H，m)，3.28-3.30(1H，m)，3.63-3.84(1H，m)，3.86-3.93(1H，m)，5.79-5.85(1H，m)，6.69-6.65(1H，m)，6.95-7.00(2H，m)，7.30-7.37(2H，m)，7.42-7.48(3H，m)，7.48-7.58(2H，m)，7.59-7.31(3H，m)，7.73-8.05(5H，m)，8.29(1H，s)，8.65(1H，s)，9.05(1H，s).MS：564(M+H)+. 
实施例560：合成2-[3-(苯并噻吩-3-基)-2-丙烯基]-N-乙基-N’-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例549同样的方式，使用实施例444中获得的化合物(436mg)和3-溴苯并噻吩(319mg)，获得标题化合物(10mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)1.10(3H，brs)，2.50-2.60(1H，m)，2.60-2.70(1H，m)，3.23-3.32(1H，m)，3.60-3.69(1H，m)，3.80-3.89(1H，m)，5.72-5.79(1H，m)，6.35(1H，d，J＝15.6Hz)，6.96-6.99(2H，m)，7.01-7.02(1H，m)，7.30-7.37(5H，m)，7.48-7.55(2H，m)，7.58-7.80(3H，m)，7.82-7.98(3H，m)，8.60(1H，s)，10.70(1H，brs).MS：569(M+H)+. 
实施例561：合成N-乙基-N’-(2-萘基磺酰基)-N-苯基-2-[(2E)-3-(3-噻吩基)-2-丙烯基]丙二酰胺以和实施例549同样的方式，使用实施例444中获得的化合物(436mg)和3-溴噻吩(244mg)，获得标题化合物(1mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)1.08(3H，brs)，2.40-2.48(1H，m)，2.51-2.65(1H，m)，3.16-3.19(1H，m)，3.61-3.69(1H，m)，3.78-3.85(1H，m)，5.49-5.57(1H，m)，6.16(1H，d，J＝15.6Hz)，6.83-6.99(4H，m)，7.16-7.18(1H，m)，7.31-7.34(3H，m)，7.52-7.68(2H，m)，7.86-7.88(2H，m)，7.92-7.99(2H，m)，8.65(1H，s)，10.60(1H，brs).MS：519(M+H)+. 
实施例562：合成N-乙基-2-[(2E)-3-(4-乙氧基羰基苯基)-2-丙烯基]-N’-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例549同样的方式，使用实施例444中获得的化合物(1.31g)和4-溴苯甲酸乙酯(1.24g)，获得标题化合物(1.12g)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)1.07(3H，brs)，1.42(3H，brs)，2.49-2.55(1H，m)，2.59-2.64(1H，m)，3.19-3.23(1H，m)，3.63-3.70(1H，m)，3.78-3.85(1H，m)，4.35-4.41(2H，m)，5.75-5.83(1H，m)，6.15(1H，d，J＝16.0Hz)，6.93-6.96(2H，m)，7.03-7.05(2H，m)，7.31-7.37(3H，m)，7.57-7.65(2H，m)，7.81-7.84(4H，m)，7.94-7.98(2H，m)，8.63(1H，s)，10.65(1H，brs).MS：585(M+H)+. 
实施例563：合成N-乙基-2-[3-(4-乙氧基羰基苯基)丙基]-N’-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例7同样的方式，在室温使用实施例562中获得的化合物(1.10g)，获得标题化合物(158mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)1.09(3H，brs)，1.22-1.32(2H，m)，1.41(3H，brs)，1.68-1.73(2H，m)，2.31-2.42(2H，m)，2.99-3.03(1H，m)，3.56-3.63(1H，m)，3.82-3.87(1H，m)，4.35-4.40(2H，m)，6.87-6.94(4H，m)，7.29-7.34(3H，m)，7.61-7.69(2H，m)，7.83-8.02(6H，m)，8.67(1H，s)，10.61(1H，brs).MS：587(M+H)+. 
实施例564：合成N-乙基-2-[(2E)-3-(4-氟苯基)-2-丙烯基]-N’-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例549同样的方式，使用实施例444中获得的化合物(436mg)和4-溴-1-氟苯(263mg)，获得标题化合物(52mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)1.09(3H，brs)，2.41-2.52(1H，m)，2.54-2.67(1H，m)，3.20-3.21(1H，m)，3.61-3.70(1H，m)，3.77-3.86(1H，m)，5.54-5.72(1H，m)，6.08(1H，d，J＝16.0Hz)，6.71-6.88(2H，m)，6.92-6.99(4H，m)，7.31-7.35(3H，m)，7.52-7.65(2H，m)，7.82-7.89(2H，m)，7.91-8.00(2H，m)，8.65(1H，s)，10.61(1H，brs).MS：531(M+H)+. 
实施例565：合成N-乙基-2-[3-(4-氟苯基)丙基]-N’-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例7同样的方式，在室温使用实施例564中获得的化合物(40mg)，获得标题化合物(11mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)1.10(3H，brs)，1.20-1.36(2H，m)，1.61-1.82(2H，m)，2.22-2.37(2H，m)，2.98-3.02(1H，m)，3.55-3.63(1H，m)，3.79-3.88(1H，m)，6.79-6.89(5H，m)，7.13-7.20(1H，m)，7.29-7.36(3H，m)，7.60-7.63(2H，m)，7.65-8.00(4H，m)，8.71(1H，s)，10.60(1H，brs).MS：533(M+H)+. 
实施例566：合成N-乙基-N’-(2-萘基磺酰基)-2-{2-[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]乙基}-N-苯基丙二酰胺(1)N-乙基-5-羟基-1-(2-萘基磺酰基)-2-氧代-N-苯基吡咯烷-3-甲酰胺向实施例444中获得的化合物(10.1g)/乙醇(60ml)/水(60ml)的混合物中添加四氧化锇(200mg)和高碘酸钠(8.90g)，并且在室温搅拌该混合物1.5小时。将乙酸乙酯和水添加到该反应混合物中，然后通过过滤收集沉淀物，得到标题化合物(439mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)0.91-0.97(3H，m)，1.89-1.95(1H，m)，2.63-2.67(1H，m)，3.59-3.63(2H，m)，3.65-3.70(1H，m)，5.89-5.93(1H，m)， 6.91-6.93(1H，m)，7.25-7.30(2H，m)，7.33-7.37(1H，m)，7.41-7.45(2H，m)，7.69-7.78(2H，m)，7.93-7.95(1H，m)，8.05(1H，d，J＝8.0Hz)，8.12-8.21(2H，m)，8.63(1H，brs). 
(2)N-乙基-N’-(2-萘基磺酰基)-2-{2-[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]乙基}-N-苯基丙二酰胺向上述化合物(439mg)/二氯甲烷(5ml)溶液中添加1-(4-硝基苯基)哌嗪(228mg)、乙酸(580μL)和三乙酰氧基硼氢化钠(1.02g)，并且在室温搅拌该混合物2天。添加水和氯仿来萃取反应混合物，并且在减压下浓缩有机层。通过硅胶柱色谱法纯化残渣，得到标题化合物(227mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)1.07(3H，t，J＝7.2Hz)，1.80-1.95(1H，m)，1.97-2.04(1H，m)，2.28-2.34(1H，m)，2.46-2.53(1H，m)，2.56-2.58(4H，m)，3.39-3.42(4H，m)，3.47-3.50(1H，m)，3.56-3.64(1H，m)，3.77-3.86(1H，m)，6.77-6.81(2H，m)，6.97-6.99(2H，m)，7.29-7.32(3H，m)，7.58-7.66(2H，m)，7.88-8.01(4H，m)，8.09-8.14(2H，m)，8.64(1H，brs).MS：630(M+H)+. 
实施例567：合成2-{2-[4-(4-氨基苯基)哌嗪基]乙基}-N-乙基-N’-(2-萘基磺酰基)-N-苯基丙二酰胺以和实施例7同样的方式，在室温使用实施例566中获得的化合物(154mg)，获得标题化合物(89mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)0.96(3H，t，J＝6.4Hz)，1.06-1.19(3H，m)，1.91-1.99(2H，m)，2.82-2.84(2H，m)，3.36-3.43(3H，m)，3.51-3.61(4H，m)，4.02-4.04(1H，m)，6.50-6.52(2H，m)，6.67-6.69(2H，m)，7.18-7.28(5H，m)，7.60-7.61(2H，m)，7.80-7.82(1H，m)，7.96-7.98(2H，m)，8.05-8.06(1H，m)，8.34(1H，s).MS：600(M+H)+. 
实施例568：合成N-乙基-2，2-二氟-N-(1-萘基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(1)同样的方式使二氟丙二酸二乙酯(1.00g)进行水解， 得到油状目标化合物。以和实施例152(3)同样的方式将其和反式-β-苯乙烯磺酰胺(1.94g)缩合，并且以和实施例1(3)同样的方式使缩合产物进行水解。以和实施例1(4)同样的方式，使用其和N-乙基-1-萘基胺(805mg)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(22mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)1.85(3H，t，J＝6.8Hz)，3.30-3.34(1H，m)，4.35-4.38(1H，m)，6.87(1H，d，J＝15.6Hz)，7.27-7.30(1H，m)，7.41-7.58(8H，m)，7.67-7.87(2H，m)，7.89-7.91(2H，m).MS：459(M+H)+. 
实施例569：合成N-(4-氟苯基)-N-异丙基-2，2-二甲基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺(1)2，2-二甲基-3-氧代-3-[((E)-苯乙烯基磺酰基)氨基]丙酸以和实施例1(1)同样的方式使二甲基丙二酸二乙酯(10.0g)进行水解，得到油状目标化合物。以和实施例152(3)同样的方式将该羧酸化合物(3.20g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(3.67g)缩合，并且以和实施例1(3)同样的方式使缩合产物进行水解，得到标题化合物(1.38g)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)1.48(6H，s)，7.07(1H，d，J＝14.4Hz)，7.27-7.29(3H，m)，7.40-7.42(2H，m)，7.52-7.54(2H，m)，7.71(1H，d，J＝14.4Hz). 
(2)N-(4-氟苯基)-N-异丙基-2，2-二甲基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(594mg)和4-氟-N-异丙基苯胺(306mg)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(57mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)1.02(3H，s)，1.04(3H，s)，1.90(6H，brs)，4.89-4.93(1H，brs)，6.99-7.10(5H，m)，7.41-7.52(3H，m)，7.53-7.55(2H，m)，7.72(1H，d，J＝15.2Hz)，8.45-8.48(1H，brs).MS：433(M+H)+. 
实施例570：合成N-苄基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)环丁烷 -1，1-二甲酰胺(1)1-{[((E)-苯乙烯基磺酰基)氨基]羰基}环丁烷羧酸以和实施例1(1)同样的方式使1，1-环丁烷二甲酸二乙酯(10.0g)进行水解，得到油状目标化合物。以和实施例152(3)同样的方式使该羧酸形式(3.44g)和反式-β-苯乙烯磺酰胺(3.67g)缩合，并且以和实施例1(3)同样的方式使缩合产物进行水解，得到标题化合物(3.02g)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)1.97-2.07(2H，m)，2.60-2.65(2H，m)，2.70-2.73(2H，m)，7.09(1H，d，J＝13.4Hz)，7.31-7.34(2H，m)，7.41-7.42(3H，m)，7.53-7.54(2H，m)，7.71(1H，d，J＝13.4Hz). 
(2)N-苄基-N-苯基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)环丁烷-1，1-二甲酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用上述化合物(618mg)和N-苄基苯胺(367mg)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(249mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)1.48-1.51(2H，m)，1.87-1.89(2H，m)，2.29-2.32(2H，m)，4.88(2H，s)，6.70-6.75(2H，m)，6.85(1H，d，J＝15.6Hz)，7.05-7.09(2H，m)，7.16-7.20(3H，m)，7.29-7.31(3H，m)，7.41-7.46(5H，m)，7.71(1H，d，J＝15.6Hz)，8.75(1H，brs).MS：475(M+H)+. 
实施例571：合成N，N-二乙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)环丁烷-1，1-二甲酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例570(1)中获得的化合物(618mg)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(26mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)1.04-1.13(6H，m)，1.70-1.90(1H，m)，1.93-1.96(1H，m)，2.57-2.63(4H，m)，3.02-3.08(2H，m)，3.33-3.38(2H，m)，7.04(1H，d，J＝15.6Hz)，7.41-7.52(3H，m)，7.53-7.72(2H，m)，7.74(1H，d，J＝15.6Hz)，8.30(1H，brs).MS：365(M+H)+. 
实施例572：合成N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基) 环丁烷-1，1-二甲酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例570(1)中获得的化合物(1.00g)和4-氟-N-异丙基苯胺(490mg)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(71mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)1.04-1.06(6H，m)，1.49-1.53(1H，m)，1.69-1.75(1H，m)，1.82-1.86(2H，m)，2.30-2.38(2H，m)，4.89-4.92(1H，m)，6.96-6.98(4H，m)，7.09(1H，d，J＝15.6Hz)，7.42-7.47(3H，m)，7.54-7.56(2H，m)，7.76(1H，d，J＝15.6Hz)，8.63(1H，brs).MS：445(M+H)+. 
实施例573：合成N-(4-氟苯基)-N-异丙基-2-(1-甲基亚乙基)-N’-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(1)同样的方式使(1-甲基亚乙基)丙二酸二乙酯(5.00g)进行水解。以和实施例152(3)同样的方式使所获得的羧酸和反式-β-苯乙烯磺酰胺(953mg)缩合，并且以和实施例1(3)同样的方式使缩合产物进行水解。以和实施例1(4)同样的方式使其和4-氟-N-异丙基苯胺(805mg)缩合，得到粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(13mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400Mz，CDCl3)0.80-1.10(6H，m)，2.40-2.50(6H，m)，5.50-5.80(1H，m)，6.99-7.06(2H，m)，7.09-7.14(1H，m)，7.40-7.45(4H，m)，7.50-7.54(3H，m)，7.68-7.74(1H，m)，10.30(1H，brs).MS：445(M+H)+. 
实施例574：合成N，N-二乙基-N’-(2-萘基磺酰基)-2-(4-硝基苯亚甲基)丙二酰胺(1)2，2-二甲基-5-(4-硝基苯亚甲基)-1，3-二氧己环-4，6-二酮在室温向4-硝基苯甲醛(15.1g)中添加甲苯(180mL)溶液、麦德鲁姆酸(14.4g)、哌啶(300μL)和乙酸(300μL)，并且搅拌该混合物5小时。通过过滤收集不溶性物质，然后用乙酸乙酯(80mL)洗涤所获得的固体。通过过滤收集所得的沉淀物，得到标题化合物(19.3g)，为浅黄色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)1.61(6H，s)，8.07(1H，d，J＝8.7Hz)，8.30(2H，d，J＝8.8Hz)，8.51(1H，s). 
(2)3-(N，N-二乙基氨基)-2-(4-硝基苯亚甲基)-3-氧代丙酸以和实施例119(2)同样的方式，使用上述化合物(15.2g)，获得标题化合物(1.22g)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)0.83(3H，t，J＝7.1Hz)，1.07(3H，t，J＝7.1Hz)，3.00-3.70(4H，m)，7.67(1H，s)，7.79(2H，d，J＝8.8Hz)，8.27(2H，d，J＝8.7Hz). 
(3)N，N-二乙基-N’-(2-萘基磺酰基)-2-(4-硝基苯亚甲基)丙二酰胺以和实施例1(2)同样的方式，使用上述化合物(1.22g)，获得标题化合物(930mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)0.59(3H，t，J＝7.0Hz)，0.97(3H，t，J＝7.0Hz)，2.84-3.60(4H，m)，7.50-8.39(11H，m)，8.67(1H，s).MS：482(M+H)+. 
实施例575：合成2-[4-(苯甲酰基氨基)苯亚甲基]-N，N-二乙基-N’-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺(1)2-(4-氨基苯亚甲基)-N，N-二乙基-N’-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺以和实施例137(4)同样的方式，使用实施例574中获得的化合物(560mg)，获得标题化合物(50mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，CDCl3)0.84(3H，t，J＝7.2Hz)，1.23(3H，t，J＝7.2Hz)，2.80-2.99(1H，m)，3.04-3.39(2H，m)，3.69-3.91(1H，m)，6.55(2H，d，J＝8.7Hz)，7.17(2H，d，J＝8.7Hz)，7.46(1H，s)，7.50-7.75(2H，m)，7.83-8.12(4H，m)，8.70(1H，s). 
(2)2-[4-(苯甲酰基氨基)苯亚甲基]-N，N-二乙基-N’-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺以和实施例9同样的方式，使用上述化合物(50mg)，获得标题化合物(36mg)，为白色粉末。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)0.64(3H，t，J＝7.2Hz)，1.03(3H，t，J＝7.2Hz)，2.80-3.60(4H，m)，7.37-8.30(16H，m)，8.62(1H，s)，10.45(1H，s).MS：556(M+H)+. 
实施例576：合成2-[3-(苯甲酰基氨基)苄基]-N，N-二乙基-N’-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺以和实施例9同样的方式，使用实施例115中获得的化合物(170mg)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(27mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400MHz，CDCl3)0.87(3H，t，J＝7.2Hz)，1.02(3H，t，J＝7.1Hz)，2.92-3.20(5H，m)，3.41-3.47(1H，m)，3.61(1H，dd，J＝9.2，5.8Hz)，6.80(1H，d，J＝7.7Hz)，7.14(1H，t，J＝7.7Hz)，7.34(1H，s)，7.49(2H，t，J＝7.2Hz)，7.53-7.69(4H，m)，7.79(1H，brs)，7.85(2H，d，J＝7.2Hz)，7.90(1H，d，J＝7.9Hz)，7.96(1H，d，J＝8.8Hz)，7.99-8.04(2H，m)，8.67(1H，s)，10.98(1H，brs).MS：558(M+H)+. 
实施例577：合成N，N-二乙基-N’-(2-萘基磺酰基)-2-{3-[(2-吡啶基羰基)氨基]苄基}丙二酰胺使用实施例115中获得的化合物(150mg)和吡啶甲酰氯盐酸盐(67mg)，通过与实施例9同样的方式得到反应混合物。通过添加稀盐酸将反应混合物调节到pH＝1～2，然后用乙酸乙酯(50mL×2)萃取。在减压下浓缩后，然后通过硅胶柱色谱法纯化残渣，得到标题化合物(84mg)，为白色粉末。 1H-NMR(400MHz，CDCl3)0.81(3H，t，J＝7.2Hz)，0.99(3H，t，J＝7.1Hz)，2.78-2.97(2H，m)，3.01-3.21(3H，m)，3.42-3.53(1H，m)，3.63(1H，dd，J＝10.2，5.1Hz)，6.80(1H，d，J＝7.8Hz)，7.13(1H，t，J＝7.8Hz)，7.46-7.51(2H，m)，7.58-7.69(3H，m)，7.88-7.94(2H，m)，7.97(1H，d，J＝8.8Hz)，8.00-8.05(2H，m)，8.27(1H，d，J＝7.8Hz)，8.61(1H，d，J＝4.6Hz)，8.68(1H，s)，9.95(1H，brs)，10.94(1H，brs).MS：559(M+H)+. 
实施例578：合成2-{3-[(2-氨基-5-氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N’-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例115中获得的化合物(300 mg)和5-氟邻氨基苯甲酸(100mg)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(160mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，CDCl3)0.86(3H，t，J＝7.2Hz)，1.02(3H，t，J＝7.1Hz)，2.85-3.20(5H，m)，3.42-3.53(1H，m)，3.60(1H，dd，J＝9.5，5.6Hz)，6.69(1H，dd，J＝8.9，4.6Hz)，6.81(1H，d，J＝7.9Hz)，7.02(1H，ddd，J＝8.9，7.8，2.8Hz)，7.13(1H，t，J＝7.9Hz)，7.16(1H，dd，J＝9.2，2.8Hz)，7.33(1H，s)，7.46(1H，d，J＝7.9Hz)，7.58-7.69(2H，m)，7.75(1H，brs)，7.90(1H，d，J＝8.0Hz)，7.96(1H，d，J＝8.8Hz)，7.98-8.04(2H，m)，8.67(1H，s).MS：591(M+H)+. 
实施例579：合成2-{3-[(2-氨基-6-氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N’-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺以和实施例1(4)同样的方式，使用实施例115中获得的化合物(250mg)和6-氟邻氨基苯甲酸(86mg)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到油状标题化合物(64mg)。 1H-NMR(400MHz，CDCl3)0.81(3H，t，J＝7.2Hz)，1.01(3H，t，J＝7.1Hz)，2.78-2.97(2H，m)，2.98-3.20(3H，m)，3.42-3.55(1H，m)，3.61(1H，dd，J＝10.0，5.0Hz)，5.95(2H，brs)，6.40(1H，dd，J＝13，8.1Hz)，6.48(1H，d，J＝8.3Hz)，6.81(1H，d，J＝7.6Hz)，7.07-7.19(2H，m)，7.36(1H，s)，7.42(1H，d，J＝8.2Hz)，7.58-7.68(2H，m)，7.90(1H，d，J＝7.8Hz)，7.96(1H，d，J＝8.7Hz)，7.99-8.05(2H，m)，8.23(1H，d，J＝17Hz)，8.67(1H，s)，10.95(1H，brs).MS：591(M+H)+. 
实施例580：合成2-[4-(苯甲酰基氨基)苯乙基]-N，N-二乙基-N’-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺以和实施例9同样的方式，使用实施例145中获得的化合物(200mg)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(180mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，CDCl3)0.94(3H，t，J＝7.2Hz)，1.09(3H，t，J＝7.1Hz)，1.97-2.08(1H，m)，2.08-2.19(1H，m)，2.44-2.58(2H，m)，2.94-3.13(2H，m)，3.20-3.30(1H，m)，3.35(1H，dd，J＝8.3，6.2Hz)，3.39-3.50(1H，m)，7.06(2H，d，J＝8.4Hz)，7.46-7.53(4H，m)，7.56(1H，t，J＝ 7.3Hz)，7.59-7.69(2H，m)，7.74(1H，brs)，7.86(2H，d，J＝7.0Hz)，7.91(1H，d，J＝8.0Hz)，7.96(1H，d，J＝9.2Hz)，7.99-8.05(2H，m)，8.68(1H，s)，10.94(1H，brs).MS：572(M+H)+. 
实施例581：合成N，N-二乙基-N’-(2-萘基磺酰基)-2-{4-[(2-吡啶基羰基)氨基]苯乙基}丙二酰胺以和实施例577同样的方式，使用实施例145中获得的化合物(200mg)，获得油状标题化合物(89mg)。 1H-NMR(400MHz，CDCl3)0.93(3H，t，J＝7.2Hz)，1.09(3H，t，J＝7.1Hz)，1.97-2.09(1H，m)，2.09-2.20(1H，m)，2.44-2.58(2H，m)，2.90-3.10(2H，m)，3.18-3.30(1H，m)，3.35(1H，dd，J＝8.3，6.2Hz)，3.38-3.50(1H，m)，7.07(2H，d，J＝8.4Hz)，7.48(1H，ddd，J＝7.5，4.7，1.1Hz)，7.59-7.69(4H，m)，7.88-7.93(2H，m)，7.96(1H，d，J＝8.8Hz)，8.00-8.04(2H，m)，8.28(1H，d，J＝7.8Hz)，8.61(1H，d，J＝4.4Hz)，8.68(1H，s)，9.96(1H，brs)，10.94(1H，brs).MS：573(M+H)+. 
实施例582：合成2-{4-[(2-氨基-5-氟苯甲酰基)氨基]苯乙基}-N，N-二乙基-N’-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺以和实施例578同样的方式，使用实施例145中获得的化合物(250mg)，获得标题化合物(91mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，CDCl3)0.95(3H，t，J＝7.1Hz)，1.10(3H，t，J＝7.1Hz)，1.95-2.20(2H，m)，2.45-2.58(2H，m)，2.95-3.15(2H，m)，3.20-3.32(1H，m)，3.36(1H，dd，J＝8.2，6.3Hz)，3.40-3.50(1H，m)，6.69(1H，dd，J＝8.8，4.5Hz)，6.99-7.10(3H，m)，7.17(1H，dd，J＝9.2，2.7Hz)，7.42(2H，d，J＝8.1Hz)，7.59-7.73(3H，m)，7.91(1H，d，J＝8.2Hz)，7.96(1H，d，J＝8.7Hz)，8.00-8.06(2H，m)，8.68(1H，s).MS：605(M+H)+. 
实施例583：合成2-{4-[(2-氨基-6-氟苯甲酰基)氨基]苯乙基}-N，N-二乙基-N’-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺 以和实施例579同样的方式，使用实施例145中获得的化合物(250mg)，获得标题化合物(170mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，CDCl3)0.95(3H，t，J＝7.2Hz)，1.09(3H，t，J＝7.1Hz)，1.95-2.18(2H，m)，2.43-2.57(2H，m)，2.93-3.14(2H，m)，3.20-3.30(1H，m)，3.35(1H，dd，J＝8.3，6.3Hz)，3.39-3.50(1H，m)，5.95(2H，brs)，6.40(1H，dd，J＝13，8.2Hz)，6.48(1H，d，J＝8.2Hz)，7.04(2H，d，J＝8.4Hz)，7.13(1H，td，J＝8.2，6.5Hz)，7.44(2H，d，J＝8.4Hz)，7.59-7.69(2H，m)，7.91(1H，d，J＝7.9Hz)，7.96(1H，d，J＝8.8Hz)，8.00-8.04(2H，m)，8.25(1H，d，J＝17Hz)，8.68(1H，s)，10.92(1H，brs).MS：605(M+H)+. 
实施例584：合成2-{3-[4-(苯甲酰基氨基)苯基]丙基}-N，N-二乙基-N’-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺以和实施例9同样的方式，使用实施例147中获得的化合物(200mg)，获得粗产物。通过硅胶柱色谱法将其纯化，得到标题化合物(160mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，CDCl3)1.05(3H，t，J＝7.2Hz)，1.09(3H，t，J＝7.1Hz)，1.44-1.55(2H，m)，1.76-1.85(2H，m)，2.41-2.57(2H，m)，3.19(2H，q，J＝7.2Hz)，3.23-3.48(3H，m)，6.98(2H，d，J＝8.4Hz)，7.44-7.69(7H，m)，7.73(1H，brs)，7.87(2H，d，J＝7.0Hz)，7.91(1H，d，J＝8.1Hz)，7.94(1H，d，J＝8.8Hz)，7.96-8.04(2H，m)，8.68(1H，s)，10.83(1H，brs).MS：586(M+H)+. 
实施例585：合成N，N-二乙基-N’-(2-萘基磺酰基)-2-{3-[4-((2-吡啶基羰基)氨基)苯基]丙基}丙二酰胺以和实施例577同样的方式，使用实施例147中获得的化合物(200mg)，获得油状标题化合物(180mg)。 1H-NMR(400MHz，CDCl3)1.05(3H，t，J＝7.3Hz)，1.09(3H，t，J＝7.2Hz)，1.43-1.54(2H，m)，1.76-1.87(2H，m)，2.40-2.57(2H，m)，3.18(2H，q，J＝7.2Hz)，3.23-3.33(1H，m)，3.35(1H，t，J＝7.4Hz)，3.37-3.48(1H，m)，6.99(2H，d，J＝8.4Hz)，7.49(1H，ddd，J＝7.7，4.8，1.1Hz)，7.57-7.70(4H，m)，7.89-8.03(5H，m)，8.30(1H，d，J＝7.7Hz)，8.63(1H，d，J＝4.8Hz)，8.66(1H， s)，9.96(1H，brs)，10.88(1H，brs).MS：587(M+H)+. 
实施例586：合成2-{3-[4-((2-氨基-5-氟苯甲酰基)氨基)苯基]丙基}-N，N-二乙基-N’-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺以和实施例578同样的方式，使用实施例147中获得的化合物(200mg)，获得标题化合物(210mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，CDCl3)1.06(3H，t，J＝7.1Hz)，1.09(3H，t，J＝7.2Hz)，1.43-1.54(2H，m)，1.76-1.85(2H，m)，2.40-2.58(2H，m)，3.20(2H，q，J＝7.1Hz)，3.23-3.48(3H，m)，6.69(1H，dd，J＝8.9，4.6Hz)，6.97(2H，d，J＝8.4Hz)，7.02(1H，ddd，J＝8.9，7.9，2.9Hz)，7.19(1H，dd，J＝9.1，2.9Hz)，7.38(2H，d，J＝8.4Hz)，7.59-7.72(3H，m)，7.92(1H，d，J＝8.1Hz)，7.95(1H，d，J＝8.8Hz)，7.97-8.04(2H，m)，8.66(1H，s).MS：619(M+H)+. 
实施例587：合成2-{3-[4-((2-氨基-6-氟苯甲酰基)氨基)苯基]丙基}-N，N-二乙基-N’-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺以和实施例579同样的方式，使用实施例147中获得的化合物(200mg)，获得标题化合物(130mg)，为白色固体。 1H-NMR(400MHz，CDCl3)1.05(3H，t，J＝7.1Hz)，1.09(3H，t，J＝7.2Hz)，1.40-1.53(2H，m)，1.76-1.87(2H，m)，2.40-2.56(2H，m)，3.19(2H，q，J＝7.1Hz)，3.23-3.50(3H，m)，5.96(2H，brs)，6.42(1H，dd，J＝13，8.2Hz)，6.49(1H，d，J＝8.2Hz)，6.96(2H，d，J＝8.2Hz)，7.14(1H，td，J＝8.2，6.9Hz)，7.39(2H，d，J＝8.2Hz)，7.60-7.70(2H，m)，7.91(1H，d，J＝8.0Hz)，7.94(1H，d，J＝8.9Hz)，7.97-8.05(2H，m)，8.24(1H，d，J＝17Hz)，8.66(1H，s)，10.84(1H，brs).MS：619(M+H)+. 
实施例588：合成2-[4-(苯甲酰基氨基)苄基]-N’-环己基磺酰基-N，N-二乙基丙二酰胺(1)环己烷磺酰胺在冰冷条件下向环己烷磺酸钠盐(2.5g)/DMF(15mL)的悬浮液中添 加亚硫酰氯(1.96ml)，并且在室温搅拌该混合物29小时。将反应混合物添加到冰冷却的水(100mL)和甲苯(100mL)的混合物中，并且萃取混合物。在减压下浓缩有机层。将THF(50ml)添加到残渣，在冰冷条件下将28％氨水(10mL)滴加到溶液中，并且在室温搅拌该混合物17小时。在减压下浓缩后，添加水(100mL)和乙酸乙酯(100mL)来萃取残渣。在减压下浓缩有机层，得到标题化合物(760mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)1.04-1.37(5H，m)，1.61-1.64(1H，m)，1.77-1.80(2H，m)，2.04-2.07(2H，m)，2.70-2.77(1H，m)，6.62(2H，brs). 
(2)N’-环己基磺酰基-N，N-二乙基-2-(4-硝基苄基)丙二酰胺在冰冷条件下向实施例188(2)中获得的化合物(1.37g)/二氯甲烷(50mL)的悬浮液中添加草酰氯(800μL)和催化量的DMF，并且在室温搅拌该混合物1.5小时。在减压下浓缩后，将二氯甲烷(8mL)添加到残渣中。在冰冷条件下，将该溶液滴加到上述化合物(760mg)/THF(50mL)和4-二甲基氨基吡啶(1.71g)的混合物中。在室温搅拌17小时后，添加稀盐酸(100mL)，然后用乙酸乙酯(100mL×2)萃取混合物。在减压下浓缩有机层，并且通过硅胶色谱纯化残渣，得到标题化合物(1.67g)，为白色固体。 1H-NMR(300Mz，DMSO-d6)0.94-1.98(17H，m)，3.17-3.33(6H，m)，4.06(1H，t，J＝7.5Hz)，7.54(2H，d，J＝9.0Hz)，8.18(2H，d，J＝9.0Hz)，11.76(1H，brs). 
(3)2-[4-(苯甲酰基氨基)苄基]-N’-环己基磺酰基-N，N-二乙基丙二酰胺向上述化合物(1.67g)/THF(50mL)和三乙胺(1.06ml)的混合溶液中，在氮气气氛下添加10％钯碳(500mg)，并且在氢气气氛下在室温搅拌该混合物4小时。过滤除去不溶性物质，在冰冷条件下将苯甲酰氯(465μL)添加到该滤液，并且在室温搅拌该混合物15小时。通过添加稀盐酸将反应混合物调节到pH＝1-2，然后用乙酸乙酯(100mL×2)萃取。在减压下浓缩有机层，并且通过硅胶色谱纯化残渣，得到标题化合物(617mg)，为白色固体。 1H-NMR(400Mz，DMSO-d6)0.97-1.35(12H，m)，1.54-1.61(2H，m)，1.67-1.81(2H，m)，1.94-2.00(1H，m)，2.96(1H，dd，J＝13.6，6.4Hz)，3.08(1H， dd，J＝13.6，8.3Hz)，3.19-3.28(4H，m)，3.94-4.02(1H，m)，7.20(2H，d，J＝8.5Hz)，7.51-7.61(3H，m)，7.69(2H，d，J＝8.5Hz)，7.92(1H，d，J＝1.3Hz)，7.94(1H，s)，10.21(1H，s)，11.64(1H，s).MS：514(M+H)+. 
上述实施例化合物的结构示于以下表1至4中。 
【表1】 
Figure GPA00001027336403651
【表2-1】 
Figure GPA00001027336403661
【表2-2】 
【表2-3】 
Figure GPA00001027336403681
【表2-4】 
Figure GPA00001027336403691
【表2-5】 
Figure GPA00001027336403701
【表3】 
Figure GPA00001027336403711
【表4-1】 
Figure GPA00001027336403721
【表4-2】 
Figure GPA00001027336403731
【表4-3】 
Figure GPA00001027336403741
【表4-4】 
【表4-5】 
Figure GPA00001027336403761
【表4-6】 
Figure GPA00001027336403771
【表4-7】 
Figure GPA00001027336403781
【表4-8】 
Figure GPA00001027336403791
【表4-9】 
Figure GPA00001027336403801
【表4-10】 
Figure GPA00001027336403811
【表4-11】 
【表4-12】 
【表4-13】
Figure GPA00001027336403841
【表4-14】 
Figure GPA00001027336403851
【表4-15】 
Figure GPA00001027336403861
【表4-16】 
Figure GPA00001027336403871
【表4-17】 
Figure GPA00001027336403881
【表4-18】 
Figure GPA00001027336403891
【表4-19】 
Figure GPA00001027336403901
【表4-20】 
Figure GPA00001027336403911
【表4-21】 
Figure GPA00001027336403921
【表4-22】 
Figure GPA00001027336403931
【表4-23】
Figure GPA00001027336403941
【表4-24】 
Figure GPA00001027336403951
【表4-25】 
Figure GPA00001027336403961
【表4-26】 
【表4-27】 
Figure GPA00001027336403981
【表4-28】 
Figure GPA00001027336403991
【表4-29】 
【表4-30】
Figure GPA00001027336404011
【表4-31】 
Figure GPA00001027336404021
【表4-32】 
Figure GPA00001027336404031
【表4-33】 
【表4-34】 
【表4-35】
【表4-36】 
Figure GPA00001027336404071
【表4-37】 
Figure GPA00001027336404081
【表4-38】 
【表4-39】 
Figure GPA00001027336404101
【表4-40】 
Figure GPA00001027336404111
【表4-41】 
【表4-42】
Figure GPA00001027336404131
【表4-43】 
Figure GPA00001027336404141
【表4-44】 
Figure GPA00001027336404151
【表4-45】 
【表4-46】 
Figure GPA00001027336404171
【表4-47】 
Figure GPA00001027336404181
【表4-48】 
Figure GPA00001027336404191
【表4-49】 
Figure GPA00001027336404201
【表4-50】 
【表4-51】 
Figure GPA00001027336404221
【表4-52】 
Figure GPA00001027336404231
由以下实验例1至3验证了本发明的化合物选择性地结合到AT2受体和/或显示出对AT2受体的激动剂作用。 
实验例1(与AT1受体的亲和性)使用由表达人重组AT1受体的CHO细胞获得的市售受体膜级分(PerkinElmer，Cat No.6110533)进行受体结合分析。将125I-[Sar1，Ile8]-AngII(2.4kBq，最终浓度0.3nmol/L)和各种浓度的本发明的化合物添加到含 有受体膜级分的50mmol/L Tris-HCl(pH 7.4)、125mmol/L NaCl、6.5mmol/L MgCl2和1mmol/L EDTA组成的溶液中，在室温下培养该混合物60分钟。结合或游离的125I-[Sar1，Ile8]-Ang II用玻璃纤维过滤器(Millipore，MultiScreen FB Plate)分离，并且测定结合到受体的 125I-[Sarl，Ile8]-AngII的放射活性。由浓度响应曲线计算IC50值，IC50值是抑制125I-[Sar1，Ile8]-Ang II与受体的结合达50％所需要的本发明化合物的浓度。另一方面，通过Scatchard分析来测定在没有本发明的化合物的情况下125I-[Sar1，Ile8]-Ang II对AT1受体的Kd值。使用由浓度响应曲线获得的IC50值和125I-[Sar1，Ile8]-Ang II的Kd值，计算本发明的化合物的Ki值，将其作为与AT1受体的亲和性的指标。 
实验例2(与AT2受体的亲和性)使用由表达人重组AT2受体的HeLa细胞获得的市售受体膜级分(PerkinElmer，Cat No.6110538)进行受体结合分析。将125I-[Sar1，Ile8]-AngII(0.8kBq，最终浓度0.1nmol/L)和各种浓度的本发明的化合物添加到包含受体膜级分的50mmol/L Tris-HCl(pH 7.4)、125mmol/L NaCl、6.5mmol/L MgCl2和1mmol/L EDTA组成的溶液中。在室温下培养该混合物90分钟。结合或游离的125I-[Sar1，Ile8]-Ang II用玻璃纤维过滤器(Millipore，MultiScreen FB Plate)分离，并且测定结合到受体的125I-[Sar1，Ile8]-Ang II的放射活性。由浓度响应曲线计算IC50值，IC50值是抑制 125I-[Sar1，Ile8]-Ang II与受体的结合达50％所需要的本发明化合物的浓度。另一方面，通过Scatchard分析来测定在没有本发明的化合物的情况下125I-[Sar1，Ile8]-Ang II对AT2受体的Kd值。使用由浓度响应曲线获得的IC50值和125I-[Sar1，Ile8]-Ang II的Kd值，计算本发明的化合物的Ki值，将其作为与AT2受体的亲和性的指标。 
实验例3(对AT2受体的激动剂作用)根据Stroth等(Mol.BrainRes.78(2000)，175-180)的方法，检测本发明的化合物的AT2受体激动剂作用。具体地说，将在生长培养基中培养过的PC12W细胞(大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤)在低血清培养基中培养，然后更换成无血清培养基培养3小时。然后，添加NGF(最后浓度3-30ng/mL)和各种浓度的本发明的化合物到其中，在37℃、5％CO2条件下将其培 养10分钟。其后，在冰上对细胞进行溶胞30分钟，在溶胞溶液中的磷酸化ERK量通过Phospho-p44/42MAPK-识别抗体来检测。使用对磷酸化ERK量的降低效果作为指标，检测本发明化合物的AT2受体激动剂作用。 
以下显示了通过上述方法测定本发明的化合物对于AT2受体的亲和性(Ki值)。全部化合物都显示了AT2受体激动剂作用，对于AT1受体的亲和性Ki＞500nmol/L。 
【表5】 
  实施例序号   AT2受体亲和性   (Ki，nmol/L)   实施例序号   AT2受体亲和性   (Ki，nmol/L)
  22   8.0   441   11
  87   23   475   13
  92   2.3   481   9.0
  99   0.9   491   9.2
  100   1.6   493   5.2
  101   16   495   8.4
  103   3.2   496   12
  104   3.3   516   6.1
  105   5.4   529   10
  106   1.6   530   13
  107   1.6    
  108   9.7    
  147   34    
  322   6.4    
  371   12    
本申请基于在日本提交的第2007-163099号专利申请，其内容全部引入本文中作为参考。另外，本文中引用的参考文献，包括专利文献和非专利文献，由此全部引入作为参考，达到它们已经在本文中公开的程度。 

Claims (13)

1.磺酰基丙二酰胺衍生物或其可药用盐，所述磺酰基丙二酰胺衍生物由下式(II)表示，
Figure FSB0000119125360000011
其中R12是2-萘基、反式-β-苯乙烯基、苯乙基、3-苯氧基丙基或4-苯基丁基；
R13和R14中的一个是氢原子，另一个是异丙基、异丁基、新戊基、烯丙基；-CH2-R16，其中R16是任选被取代的C3-10环烷基或-CO-NR5R6，其中R5和R6与其所连接的氮原子一起形成环状氨基；或-(CH2)n-Ar2，其中n是1～3的整数，Ar2是被取代的苯基或任选被取代的杂芳基；和
R15是二(C1-6烷基)氨基或下式
Figure FSB0000119125360000012
其中Z是氢原子、卤素原子或三氟甲基，Y是氮原子或CH，R17是乙基、异丙基或3-戊基，其中当Y是氮原子时，Z是氢原子，和
上述基团中，R16的任选被取代的C3-10环烷基的取代基是甲基；R5和R6的环状氨基是氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉代、1，4-二氮杂环庚烷基、1，2，5，6-四氢吡啶基、环戊烷螺-4′-哌啶基、二氢吲哚基、异二氢吲哚基、1，2，3，4-四氢喹啉基、1，2，3，4-四氢异喹啉基或螺[茚满-1，4′-哌啶]-1′-基；Ar2的任选被取代的杂芳基是可被C1-6烷氧基取代的吡啶；可被苯基取代的苯并噁唑；可被C1-6烷基、异戊烯基、氯苯基、苄基、氨基苄基、氟苄基、吡啶基甲基、氯吡啶基甲基、苯乙基、苯基丙烷或苯基丙烯取代的吡唑；可被C1-6烷基、异戊烯基、氯苄基、氨基苄基、氟苄基、吡啶基甲基、氯吡啶基甲基、苯乙基、苯基丙烷或苯基丙烯取代的噻唑；可被氟苯基取代的噁唑；可被苄基取代的三唑；或可被C1-6烷基、C3-10环烷基、苯基或苄基取代的四唑；Ar2的被取代的苯基的取代基为氟原子、氯原子、溴原子、氰基、硝基、胍基；氨基，不包括在邻位的取代；-NHCOAr3、-NHSO2Ar3，其中Ar3为C6-14芳基，该芳基可被一个或多个选自氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、甲氧基、甲基、羟基、氨基、二甲基氨基、乙酰氨基、三氟甲基或氰基的取代基取代，或Ar3为杂芳基，其可被氯原子、溴原子、氨基、甲基、乙基或硝基取代；NHCOR18，其中R18为C1-6烷基或可被C1-6烷基取代的C3-10环烷基；二(C1-6烷基)氨基、C1-6烷氧基、亚甲二氧基、三氟甲氧基、羧基、C1-6烷氧基羰基、咪唑基、咪唑基甲基、甲基苯并咪唑基甲基、硝基苯基甲基、氨基苯乙基、氟代苯氧基、苄氧基、吡啶氧基、氯吡啶基氧基，或下式
Figure FSB0000119125360000021
Ar3的杂芳基是吡啶、嘧啶、吡嗪、吡唑、噁唑、呋喃、噻吩、异噁唑或噻唑。
2.权利要求1的磺酰基丙二酰胺衍生物，其中R5和R6的环状氨基是吡咯烷-1-基、1，2，3，4-四氢喹啉基或哌嗪-1-基。
3.权利要求1的磺酰基丙二酰胺衍生物或其可药用盐，其中R13或R14中的Ar2是由下式表示的被取代的苯基，
Figure FSB0000119125360000022
其中X是氟原子、氯原子、溴原子、氰基、硝基；氨基，排除在邻位的取代；-NHCOAr3、-NHSO2Ar3，其中Ar3是可被一个或多个选自氟原子、氯原子、甲氧基、甲基、羟基、氨基或二甲基氨基的取代基取代的C6-14芳基，或Ar3是可被一个或多个选自氯原子、溴原子、甲基、乙基或硝基的取代基取代的杂芳基；-NHCOR18，其中R18是C1-6烷基或可被C1-6烷基取代的C3-10环烷基；C1-6烷氧羰基、二(C1-6烷基)氨基、C1-6烷氧基、亚甲二氧基、三氟甲氧基、羧基、咪唑基、咪唑基甲基、甲基苯并咪唑甲基、氨基苯乙基、氟代苯氧基、苄氧基、吡啶氧基或氯吡啶基氧基，
上述基团中，Ar3中的任选被取代的杂芳基是吡啶、嘧啶、吡嗪、吡唑、噁唑、呋喃、噻吩、异噁唑或噻唑。
4.权利要求1的磺酰基丙二酰胺衍生物或其可药用盐，所述磺酰基丙二酰胺衍生物由下式(III)表示，
Figure FSB0000119125360000031
其中R12、R17、Y和Z如权利要求1中所定义，R19和R20中的一个是氢原子，另一个是异丙基、异丁基、新戊基、烯丙基、环丙基甲基或-CH2-Ar2，其中Ar2如权利要求1中所定义。
5.权利要求1的磺酰基丙二酰胺衍生物或其可药用盐，所述磺酰基丙二酰胺衍生物由下式(IV)表示，
Figure FSB0000119125360000032
其中n是1～3的整数，Ar2如权利要求1中所定义。
6.权利要求5的磺酰基丙二酰胺衍生物或其可药用盐，其中Ar2是由下式表示的被取代的苯基，
Figure FSB0000119125360000033
其中R21是氟原子、氯原子、硝基、氰基；氨基，排除在邻位的取代；二甲基氨基、甲氧基、三氟甲氧基、甲氧羰基、2-吡啶基氧基、1-咪唑基或下式
Figure FSB0000119125360000034
其中Ar3是可被一个或多个选自氟原子、氯原子、甲氧基、甲基、羟基、氨基或二甲基氨基的取代基取代的C6-14芳基，或Ar3是可被一个或多个选自氯原子、溴原子、甲基、乙基或硝基的取代基取代的杂芳基，Ar3中的任选取代的杂芳基是吡啶、嘧啶、吡嗪、吡唑、噁唑、呋喃、噻吩、异噁唑或噻唑。
7.权利要求5的磺酰基丙二酰胺衍生物或其可药用盐，其中Ar2是由下式表示的被取代的苯基，
Figure FSB0000119125360000041
其中Ar4是2-噻吩基、2-呋喃基、4-吡啶基、3-吡啶基、2-吡啶基或下式
Figure FSB0000119125360000042
其中R22和R25相同或不同，并且各自是氢原子、氨基、氟原子、羟基、甲氧基、甲基或氯原子，R23是氢原子或氟原子，R24是氢原子、氟原子、氯原子、甲基、氨基、甲氧基或氰基，并且
n是1。
8.权利要求1的磺酰基丙二酰胺衍生物或其可药用盐，所述磺酰基丙二酰胺衍生物是以下化合物：
N，N-二乙基-2-{4-[(2，6-二氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，
(2S)-2-[4-(苯甲酰基氨基)苄基]-N，N-二乙基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，
(2S)-N，N-二乙基-2-{4-[(2-氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，
(2S)-N，N-二乙基-2-{4-[(3-氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，
(2S)-N，N-二乙基-2-{4-[(2，4-二氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，
(2S)-N，N-二乙基-2-{4-[(4-甲基苯甲酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，
(2S)-N，N-二乙基-N′-(2-萘基磺酰基)-2-{4-[(2-噻吩酰基)氨基]苄基}丙二酰胺，
(2S)-N，N-二乙基-2-{4-[(2-糠酰基)氨基]苄基}-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，
(2S)-2-{4-[(2-氨基-5-氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，
(2S)-2-{4-[(2-氨基-6-氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，
(2S)-N，N-二乙基-N′-(2-萘基磺酰基)-2-{4-[(2-吡啶基羰基)氨基]苄基}丙二酰胺，
(2S)-2-{4-[(2-氨基-4-氯苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，
(2S)-2-{4-[(2-氨基苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，
(2S)-2-{4-[(2-氨基-5-氯苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，
(2S)-2-{4-[(2-氨基-4，5-二氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，
(2S)-2-{4-[(2-氨基-4-氟苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，
(2S)-2-{4-[(2-氨基-5-甲基苯甲酰基)氨基]苄基}-N，N-二乙基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，
2-(4-氟苄基)-N-异丙基-N-(3-吡啶基)-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺，
2-烯丙基-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺，
N-(4-氟苯基)-2-异丁基-N-异丙基-N′-((E)-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺，
N-(4-氟苯基)-2-异丁基-N-异丙基-N′-苯乙基磺酰基丙二酰胺，
N-(4-氟苯基)-2-异丁基-N-异丙基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺，
(2S或2R)-2-环丙基甲基-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N′-((E)-2-苯乙烯基磺酰基)丙二酰胺，
2-环丙基甲基-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N′-苯乙基磺酰基丙二酰胺，或
2-环丙基甲基-N-(4-氟苯基)-N-异丙基-N′-(2-萘基磺酰基)丙二酰胺。
9.一种具有AT2受体激动剂活性的药物组合物，其包含权利要求1至8中任一项的磺酰基丙二酰胺衍生物或其可药用盐作为活性成分。
10.一种治疗或预防涉及肾素-血管紧张素-醛固酮系统的疾病的药物组合物，该疾病选自中风、肾病、心脏病、高血压、糖尿病、糖尿病并发症、高脂血症和代谢综合征，所述组合物包括权利要求1-8任一项的磺酰基丙二酰胺衍生物或其可药用盐作为活性成分。
11.一种AT2受体激动剂，其包含权利要求1至8中任一项的磺酰基丙二酰胺衍生物或其可药用盐。
12.权利要求11的AT2受体激动剂，其包含权利要求8的磺酰基丙二酰胺衍生物或其可药用盐。
13.权利要求12的AT2受体激动剂，其对AT2受体是选择性的。
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