CN1474803B - 酰胺衍生物及其制备药物的用途 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及具有C5a受体拮抗活性的式(1)的酰胺衍生物：

Description

酰胺衍生物及其制备药物的用途
技术领域
本发明涉及显示出C5a受体拮抗活性，并且可用于预防和治疗自身免疫性疾病，如风湿病，系统性红斑狼疮等，脓毒病，成人呼吸窘迫综合症，慢性阻塞性肺病，过敏性疾病如哮喘等，动脉粥样硬化，心肌梗塞，脑梗塞，牛皮癣，阿尔茨海默氏病，或由于局部缺血再灌注、外伤、烧伤、手术侵害等引起的白细胞激活造成的严重的器官损伤(例如肺炎，肾炎，肝炎和胰腺炎等)的酰胺衍生物，其旋光型，其药用盐，及其医药用途。 
背景技术
当补体系统被激活，补体系统中的蛋白质被酶解，产生出具有多种生理活性的片段。这些片段中的一种，补体成分C5a，是一种具有分子量大约11,000的糖蛋白，由74个氨基酸组成，具有强的诱导炎症活性。C5a具有很宽范围的活性，如平滑肌收缩，促进血管渗透性，白细胞迁移，白细胞脱粒，产生多种反应性的氧，增强产生抗体，诱导产生细胞因子、TNF(肿瘤坏死因子)和白细胞三烯等，据说是下列疾病的诱发物质，如自身免疫性疾病(例如风湿病和系统性红斑狼疮等)，脓毒病，成人呼吸窘迫综合症，慢性阻塞性肺病，过敏性疾病(例如哮喘等)，动脉粥样硬化，心肌梗塞，脑梗塞，牛皮癣，阿尔茨海默氏病，或由于局部缺血再灌注、外伤、烧伤、手术侵害等引起的白细胞激活造成的严重的器官损伤(例如肺炎，肾炎，肝炎和胰腺炎等)，[Annu.Rev.Immunol.，vol.12，pp.775-808(1994)，免疫药理学(Immunopharmacology)，vol.38，pp.3-15(1997)，Curr.Pharm.Des.，vol.5，pp.737-755(1999)，和IDrugs，vol.2，pp.686-693(1999)]。 
因此，预期具有C5a受体拮抗活性的非肽类小分子化合物能成为一种新的非甾体类抗炎药。此外，还预期它可以作为通过C5a受体侵袭的细菌 或病毒所引起的感染疾病的预防或治疗药。 
关于C5a拮抗剂，已有下列专利申请被公开。JP-A-10-182648公开了具有C5a拮抗活性的TAN-2474有关的化合物。此外，WO94/07815的文本中公开了具有C5a拮抗活性的肽类衍生物，WO99/00406的文本中公开了具有C5a受体拮抗活性的环状肽类衍生物。 
但是，迄今为止还没有开发出通过抑制C5a活性而预防或治疗由C5a引起的炎症导致的疾病或病症的药物。 
发明公开 
鉴于上述情形，本发明者进行了深入的研究，目的在于开发出具有C5a受体拮抗活性的非肽类化合物。结果，他们发现按照本发明的酰胺衍生物显示出C5a受体拮抗活性，由此完成了本发明。 
因此，本发明如下所述： 
1.式(1)表示的酰胺衍生物 
Figure GWB00000009240400021
其中 
R1，R2和R3
相同或不同，分别为氢原子，任选具有取代基的烷基基团，任选具有取代基的烯基基团，任选具有取代基的炔基基团，任选具有取代基的环烷基基团，任选具有取代基的芳基基团，任选具有取代基的杂芳基基团，任选具有取代基的芳基烷基基团，任选具有取代基的杂芳基烷基基团，任选具有取代基的烷氧基基团，芳氧基基团，芳基烷氧基基团，任选具有取代基的酰氧基基团，卤素原子，羟基基团，硝基基团，氰基基团，酰基基团，巯基基团，烷硫基基团，烷基 磺酰基基团，氨基基团，烷基氨基基团，二烷基氨基基团，环氨基基团，任选具有取代基的氨基甲酰基基团，烷氧羰基基团，羧基基团，酰氨基基团，任选具有取代基的氨磺酰基基团，或卤代烷基基团，或者R1，R2和R3中的任何两个可以与相邻的碳原子形成环，a，b，c，d和e 
分别为碳原子，或a，b，c，d和e中的一个或两个为氮原子(条件是这里的氮原子可以键合到氧原子上形成氧化胺)，其余的为碳原子，R4，R5和R6
相同或不同，分别为氢原子，任选具有取代基的烷基基团，任选具有取代基的烯基基团，任选具有取代基的炔基基团，任选具有取代基的环烷基基团，任选具有取代基的芳基基团，任选具有取代基的杂芳基基团，任选具有取代基的芳基烷基基团，任选具有取代基的杂芳基烷基基团，任选具有取代基的烷氧基基团，芳氧基基团，芳基烷氧基基团，任选具有取代基的酰氧基基团，卤素原子，羟基基团，硝基基团，氰基基团，酰基基团，巯基基团，烷硫基基团，烷基磺酰基基团，氨基基团，烷基氨基基团，二烷基氨基基团，环氨基基团，任选具有取代基的氨基甲酰基基团，烷氧羰基基团，羧基基团，酰氨基基团，任选具有取代基的氨磺酰基基团，卤代烷基基团，或卤代烷氧基基团， 
A    为氢原子，任选具有取代基的环烷基基团，任选具有取代基的芳基基团，任选具有取代基的杂芳基基团，或任选具有取代基的环氨基基团， 
W1和W2
相同或不同，分别为一个键或任选具有取代基的亚烷基(Cn)，其中n为1-3的整数， 
X    为氧原子或硫原子， 
Y    为一个键，氧原子，-CO-， 
-N(R7)-，其中R7为氢原子或任选具有取代基的烷基基团， 
-SOm-，其中m为0-2的整数， 
-CON(R8)-，其中R8为氢原子或任选具有取代基的烷基基团，或 
-N(R9)CO-，其中R9为氢原子或任选具有取代基的烷基基团)，和 
Z    为一个键或任选具有取代基的亚烷基基团(下文有时简称为酰胺衍生物(1))， 
其旋光型，或其药用盐。 
2.按照上述1的酰胺衍生物及其旋光型或其药用盐，其中在式(1)中，R1，R2和R3相同或不同，分别为氢原子，任选具有取代基的烷基基团，任选具有取代基的烯基基团，任选具有取代基的炔基基团，环烷基基团，任选具有取代基的烷氧基基团，任选具有取代基的酰氧基基团，卤素原子，羟基基团，硝基基团，氰基基团，酰基基团，巯基基团，烷硫基基团，烷基磺酰基基团，氨基基团，烷基氨基基团，二烷基氨基基团，环氨基基团，氨基甲酰基基团，烷氧羰基基团，羧基基团，四唑基基团，噁二唑基基团，氨磺酰基基团或卤代烷基基团， 
a，b，c，d和e分别为碳原子，或a，b，c，d和e中的一个或两个为氮原子，其余的为碳原子， 
R4，R5和R6相同或不同，分别为氢原子，任选具有取代基的烷基基团，任选具有取代基的烯基基团，任选具有取代基的炔基基团，环烷基基团，任选具有取代基的烷氧基基团，任选具有取代基的酰氧基基团，卤素原子，羟基基团，硝基基团，氰基基团，酰基基团，巯基基团，烷硫基基团，烷基磺酰基基团，氨基基团，烷基氨基基团，二烷基氨基基团，环氨基基团，氨基甲酰基基团，烷氧羰基基团，羧基基团，四唑基基团，噁二唑基基团，氨磺酰基基团或卤代烷基基团， 
A为氢原子，环烷基基团，任选具有取代基的芳基基团，任选具有取代基的杂芳基基团或环氨基基团， 
W1和W2相同或不同，分别为一个键或任选具有取代基的亚烷基(Cn)，其中n为1-3的整数， 
X为氧原子或硫原子， 
Y为一个键，氧原子，-CO-， 
-N(R7)-，其中R7为氢原子或任选具有取代基的烷基基团， 
-SOm-，其中m为0-2的整数， 
-CON(R8)-，其中R8为氢原子或任选具有取代基的烷基基团，或 
-N(R9)CO-，其中R9为氢原子或任选具有取代基的烷基基团)，和Z为一个键或任选具有取代基的亚烷基基团。 
3.按照上述2的酰胺衍生物及其旋光型或其药用盐，其中式(1)中的a，b，c，d和e都为碳原子。 
4.按照上述1的酰胺衍生物及其旋光型或其药用盐，其中式(1)中的R1，R2和R3相同或不同，分别为氢原子，具有2-4个碳原子的烷基基团，或烷氧基基团。 
5.按照上述1的酰胺衍生物及其旋光型或其药用盐，其中式(1)中的R1，R2和R3相同或不同，分别为氢原子，具有2-4个碳原子的烷基基团，或具有2-4个碳原子的烷氧基基团。 
6.按照上述1的酰胺衍生物及其旋光型或其药用盐，其中式(1)中的R1，R2和R3相同或不同，分别为氢原子，具有2-4个碳原子的烷基基团，或甲氧基基团。 
7.按照上述1的酰胺衍生物及其旋光型或其药用盐，其中式(1)中的R4，R5和R6相同或不同，分别为氢原子，任选具有取代基的烷基基团，任选具有取代基的烷氧基基团，任选具有取代基的酰氧基基团，卤素原子，羟基基团，氨基基团，烷基氨基基团，二烷基氨基基团，环氨基基团，羧基基团，卤代烷基基团或卤代烷氧基基团。 
8.按照上述1的酰胺衍生物及其旋光型或其药用盐，其中式(1)中的R4，R5和R6相同或不同，分别为氢原子，任选具有取代基的烷基基团，任选具有取代基的烷氧基基团，任选具有取代基的酰氧基基团，卤素原子，羟基基团，氨基基团，烷基氨基基团，二烷基氨基基团，环氨基基团，羧基基团或卤代烷基基团。 
9.按照上述1的酰胺衍生物及其旋光型或其药用盐，其中式(1)中的Z为-CH2-。 
10.按照上述1的酰胺衍生物及其旋光型或其药用盐，其中式(1)中的A为任选具有取代基的芳基基团或任选具有取代基的杂芳基基团。 
11.按照上述1的酰胺衍生物及其旋光型或其药用盐，其中式(1)中的A为任选具有取代基的苯基基团，任选具有取代基的吡啶基基团，任选具有取代基的吡唑基基团，任选具有取代基的噻唑基基团，任选具有取代基的噁唑基基团，或任选具有取代基的噻吩基基团。 
12.按照上述1的酰胺衍生物及其旋光型或其药用盐，其中式(1)中的A为任选具有取代基的苯基基团，或选自下式(Aa)-(Ac)的含氮杂环基基团： 
其中R10为氢原子，任选具有取代基的烷基基团，任选具有取代基的烯基基团，任选具有取代基的炔基基团，环烷基基团，任选具有取代基的烷氧基基团，任选具有取代基的酰氧基基团，卤素原子，羟基基团，硝基基团，氰基基团，酰基基团，巯基基团，烷硫基基团，烷基磺酰基基团，氨基基团，烷基氨基基团，二烷基氨基基团，环氨基基团，氨基甲酰基基团，烷氧羰基基团，羧基基团，四唑基基团，噁二唑基基团，氨磺酰基基团或卤代烷基基团。 
13.按照上述1的酰胺衍生物及其旋光型或其药用盐，其中式(1)中的X为氧原子。 
14.按照上述1的酰胺衍生物及其旋光型或其药用盐，其中式(1)中的-W1-Y-W2-为-(CH2)2-，-(CH2)3-，或-(CH2)2O-。 
15.按照上述1中任何一项的酰胺衍生物及其旋光型或其药用盐，其中式(1)中的R1，R2和R3相同或不同，分别为氢原子，具有2-4个碳原子的烷基基团，或具有2-4个碳原子的烷氧基基团， 
a，b，c，d和e分别为碳原子，或b或d中任何一个为氮原子，其余为碳原子，R4，R5和R6相同或不同，分别为氢原子，甲氧基基团，卤素原子或羟基基团， 
Z为-CH2-， 
A为任选具有取代基的苯基基团，或选自下式(Aa’)-(Ae’)的含氮杂环基基 团： 
其中R10a，R11和R12相同或不同，分别为氢原子，任选具有取代基的烷基基团，任选具有取代基的环烷基基团，任选具有取代基的芳基基团，任选具有取代基的杂芳基基团，任选具有取代基的芳基烷基基团，任选具有取代基的杂芳基烷基基团，任选具有取代基的烷氧基基团，芳氧基基团，芳基烷氧基基团，卤素原子，羟基基团，硝基基团，氰基基团，烷硫基基团，氨基基团，烷基氨基基团，二烷基氨基基团，环氨基基团，卤代烷基基团，卤代烷氧基基团，R13O(CH2)jO(CH2)kO(CH2)lO-其中j，k和l分别独立地为2至10的整数，R13为氢原子，任选具有取代基的烷基基团，任选具有取代基的环烷基基团，任选具有取代基的芳基基团，任选具有取代基的杂芳基基团，任选具有取代基的芳基烷基基团，任选具有取代基的杂芳基烷基基团或卤代烷基基团，或R13O(CH2)jO(CH2)kO-其中j，k和R13如上所定义，R10b为氢原子，任选具有取代基的烷基基团，任选具有取代基的环烷基基团，任选具有取代基的芳基基团，任选具有取代基的杂芳基基团，任选具有取代基的芳基烷基基团，任选具有取代基的杂芳基烷基基团，卤代烷基基团，卤代烷氧基基团，R13O(CH2)jO(CH2)kO(CH2)l-其中j，k，l和R13如上所定义，或R13O(CH2)jO(CH2)k-其中j，k和R13如上所定义， 
X为氧原子，和 
-W1-Y-W2-为-(CH2)2-或-(CH2)3-。 
16.按照上述1-15中任何一项的酰胺衍生物及其旋光型或其药用盐，其中所述酰胺衍生物选自： 
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-乙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(carboxamide)， 
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-乙基苯基)-1，2-二氢化茚-1-甲酰胺，N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰 胺， 
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)苯并二氢吡喃-4-甲酰胺， 
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-6-甲氧基-1，2-二氢化茚-1-甲酰胺， 
N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-6-甲氧基苯并二氢吡喃-4-甲酰胺， 
N-[(1，3-二氧杂-1，2-二氢化茚-5-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-4-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2-二氢化茚-1-甲酰胺， 
N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，和 
N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-4-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2-二氢化茚-1-甲酰胺。 
17.按照上述1的酰胺衍生物及其旋光型或其药用盐，其中所述酰胺衍生物为N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺。 
18.按照上述1-15中任何一项的酰胺衍生物及其旋光型或其药用盐，其中所述酰胺衍生物选自： 
N-[(2，6-二甲氧基吡啶-3-基)甲基]-5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(6-苯氧基吡啶-3-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(6-二甲基氨基吡啶-3-基)甲基]-5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化 萘-1-甲酰胺， 
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-乙氧基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(5-乙基噻吩-2-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-氟-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-(4-溴苯基)-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-氟-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-8-氟-5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(2，6-二甲氧基吡啶-3-基)甲基]-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(6-甲氧基吡啶-3-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(2，4-二甲基噻唑-5-基)甲基]-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-(4-丁基苯基)-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-5-羟基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-甲氧基-N-(4-甲氧基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-(4-氯苯基)-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-甲氧基-N-(4-甲基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-乙氧基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-(4-溴苯基)-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲 酰胺， 
N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(4-甲基氨基苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-5-羟基-N-(4-甲氧基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(2-甲基噻唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-(4-溴苯基)-N-[(二甲基氨基苯基)甲基]-5-羟基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-(2-甲苯基甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(2，4-二氯苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(4-硝基苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(3-甲苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(4-甲苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(2-氟苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(4-氟苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(2，4-二甲基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(2-甲氧基苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(2-氯苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(2，4-二氟苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲 酰胺， 
N-[(2，6-二氟苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(4-乙氧基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(4-氧杂苯并二氢吡喃-6-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(2，3-二甲氧基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(2，4-二甲氧基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(4-三氟甲基苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(2-溴苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(2，3，4-三甲氧基苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-N-{[1-(2-吡啶基甲基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(1-苄基吡唑-4-基)甲基]-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(2-吡啶基甲基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-({1-[(4-氟苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-({1-[(4-氯苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(4-三氟甲基苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(4-甲氧基苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-({1-[(4-溴苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-({1-[(3-氯苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-({1-[(2-氯苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(4-甲基苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(5-甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(5-甲氧基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(6-甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(4-甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
8-氟-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(2-吡啶基甲基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(4-三氟甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-({1-[(6-二甲基氨基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-({1-[3-(二甲基氨基苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(2-乙基-4-三氟甲基噻唑-5-基)甲基]-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)- 1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(1-异丙基吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(1-甲基吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(1-丙基吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-{[1-(环己基甲基)吡唑-4-基]甲基}-5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-N-{[1-(3-噻吩基甲基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-{[1-(4-氟苄基)吡唑-4-基]甲基}-5-羟基-N-(4-甲氧基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-5-羟基-N-(4-甲氧基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-{[1-(环己基甲基)吡唑-4-基]甲基}-5-羟基-N-(4-甲氧基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(2-哌啶子基乙基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-{[1-(环己基甲基)吡唑-4-基]甲基}-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(1-庚基吡唑-4-基)甲基]-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(3-噻吩基甲基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(2-甲基噻唑-4-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(1-丁基吡唑-4-基)甲基]-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(3-甲基丁基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(1-苄基吡唑-4-基)甲基]-5-羟基-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[2-(2-吡啶基)乙基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(1-十二烷基吡唑-4-基)甲基]-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(1-壬基吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-{[1-(2-丁氧基乙基)吡唑-4-基]甲基}-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[2-(2-甲氧基乙氧基)乙基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(6-吗啉代吡啶-3-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-N-({1-[(4-甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(6-吗啉代吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(6-甲氧基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-[(1-异丙基吡唑-4-基)甲基]-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(2-噻吩基甲基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-({1-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3- 基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-苄氧基-N-({1-[2-(2-丁氧基乙氧基)乙基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-({1-[2-(2-丁氧基乙氧基)乙基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，和 
N-({1-[2-(2-乙氧基乙氧基)乙基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-5-羟基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺。 
19.一种药物组合物，其含有上述1-18中任何一项的酰胺衍生物及其旋光型或其药用盐，和药用添加剂。 
20.一种涉及C5a的疾病的预防或治疗药物，其包含上述1-18中任何一项的酰胺衍生物及其旋光型或其药用盐作为活性成分。 
21.按照上述20的预防或治疗药物，其中涉及C5a的疾病是自身免疫性疾病，脓毒病，成人呼吸窘迫综合症，慢性阻塞性肺病，过敏性疾病，动脉粥样硬化，心肌梗塞，脑梗塞，牛皮癣，阿尔茨海默氏病，或由于局部缺血再灌注、外伤、烧伤、手术侵害引起的白细胞激活造成的严重的器官损伤。 
22.按照上述20的预防或治疗药物，其中涉及C5a的疾病是自身免疫性疾病，脓毒病，成人呼吸窘迫综合症，过敏性疾病，动脉粥样硬化，心肌梗塞，脑梗塞，牛皮癣，阿尔茨海默氏病，或由于局部缺血再灌注、外伤、烧伤、手术侵害引起的白细胞激活造成的严重的器官损伤。 
23.一种C5a受体拮抗剂，其包含上述1-18中任何一项的酰胺衍生物及其旋光型或其药用盐作为活性成分。 
24.上述23的C5a受体拮抗剂，其是由通过C5a受体侵袭的细菌或病毒引起的感染病的预防或治疗药物。 
25.上述23的C5a受体拮抗剂，其与预防或治疗下列疾病的药物组合使用：自身免疫性疾病，脓毒病，成人呼吸窘迫综合症，慢性阻塞性肺病，过敏性疾病，动脉粥样硬化，心肌梗塞，脑梗塞，牛皮癣，阿尔茨海默氏病，或由于局部缺血再灌注、外伤、烧伤、手术侵害引起的白细胞激活造成的严重的器官损伤。 
26.一种与预防或治疗下列疾病的药物组合的药物：自身免疫性疾病，脓 毒病，成人呼吸窘迫综合症，慢性阻塞性肺病，过敏性疾病，动脉粥样硬化，心肌梗塞，脑梗塞，牛皮癣，阿尔茨海默氏病，或由于局部缺血再灌注、外伤、烧伤、手术侵害引起的白细胞激活造成的严重的器官损伤，其包含上述1-18中任何一项的酰胺衍生物及其旋光型或其药用盐作为活性成分。 
发明详述 
在本发明中所用的一些术语如下所定义： 
″结合到C5a受体上的物质″是指C5a，C5a的水解产物(例如C5adesArg，其中C5a的羧基末端的精氨酸已被去除)，和除C5a外对C5a受体具有亲合力的已知和未知的物质。 
“C5a受体拮抗剂”是指抑制C5a受体和″结合到C5a受体上的物质″之间结合的物质。 
″C5a受体拮抗剂的作用″是指抑制能引起某些生理学变化(例如，增加细胞内的Ca2+等)的反应的作用，该反应是经由C5a受体将″结合到C5a受体上的物质″结合到表达C5a受体的细胞上而进行的。 
在本发明说明书中，每个符号如下所定义： 
在R1-R13，R10a和R10b中，烷基基团为含有1-18个，优选1-12个碳原子的直链或支链烷基，如甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，异丁基，仲丁基，叔丁基，戊基，3-甲基丁基，新戊基，1-乙基戊基，己基，2-乙基丁基，庚基，辛基，癸基，十六烷基，十八烷基等。 
在R1-R6和R10中，烯基基团为含有2-18个，优选2-12个，更优选2-8个碳原子的直链或支链烯基，如乙烯基，烯丙基，1-丙烯基，异丙烯基，2-丁烯基，3-丁烯基，2-戊烯基，4-戊烯基，3-甲基-2-丁烯基，5-己烯基，4-甲基-3-戊烯基等。 
在R1-R6和R10中，炔基基团为含有2-18个，优选2-12个，更优选2-5个碳原子的直链或支链炔基，如乙炔基，2-丙炔基，2-丁炔基，5-戊炔基，2-辛炔基，2-十二炔基等。 
在R1-R6，R10-R13，R10a，R10b和A中，环烷基基团例如为优选含有3-7 个碳原子的环烷基，例如环丙基，环戊基，环己基等。 
在R1-R6，R10-R12和R10a中，烷氧基基团为例如优选地含有1-18个碳原子的直链或支链烷氧基，例如甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，仲丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，3-甲基丁氧基，新戊氧基，己氧基，庚氧基，辛氧基，癸氧基，十六烷氧基，十八烷氧基等，等等。 
在R1-R6和R10中，酰氧基为例如含有2-9个碳原子的烷酰氧基，如乙酰氧基，丙酰氧基，丁酰氧基，异丁酰氧基，2-甲基丁酰氧基，2，2-二甲基丁酰氧基，3，3-二甲基丁酰氧基，戊酰氧基，异戊酰氧基，己酰氧基，庚酰氧基，辛酰氧基，壬酰氧基等，含有4-8个碳原子的环烷基羰氧基，如环戊基羰氧基，环己基羰氧基等，含有7-11个碳原子的芳基羰氧基，如苯甲酸基，萘甲酸基等，等等。 
在R1-R6，R10-R12和R10a中，卤素原子为氟，氯，溴或碘。 
在R1-R6和R10中，酰基基团为例如含有1-8个碳原子，优选2-8个碳原子的烷酰基，例如甲酰基，乙酰基，丙酰基，丁酰基，异丁酰基，戊酰基，异戊酰基，己酰基，辛酰基等；含有4-8个碳原子的环烷基羰基(环烷基部分如对前述环烷基的定义)，例如环丙基羰基，环戊基羰基，环己基羰基等；含有7-11个碳原子的芳酰基，例如苯甲酰基，甲苯酰基，萘甲酰基等，杂芳基羰基，如烟酰基，噻吩甲酰基，呋喃甲酰基等，等等。 
在R1-R6，R10-R12和R10a中，烷硫基基团例如为含有1-18个，优选1-12个碳原子的直链或支链烷硫基，例如甲硫基，乙硫基，丙硫基，异丙硫基，丁硫基，异丁硫基，仲丁硫基，叔丁硫基，戊硫基，3-甲基丁硫基，新戊硫基，1-乙基戊硫基，己硫基，2-乙基丁硫基，庚硫基，辛硫基，癸硫基，十六烷硫基，十八烷硫基等，等等。 
在R1-R6和R10中，烷基磺酰基基团为其中烷基部分如上述“烷基基团”所定义的烷基磺酰基基团(含有1-18个，优选1-12个碳原子的直链或支链烷基)。其实例有甲基磺酰基，乙基磺酰基，丙基磺酰基等。 
在R1-R6，R10-R12和R10a中，烷基氨基基团为其中烷基部分如上述“烷基基团”所定义的烷基氨基基团。其实例有甲基氨基基团，乙基氨基基团，丙基氨基基团，异丙基氨基基团等。 
啉基，喹喔啉基，喹唑啉基，吩嗪基，四唑基，噁二唑基，咪唑并噻吩基，1，3-二氧杂-1，2-二氢化茚基，4-氧杂苯并二氢吡喃基等。这些杂芳基基团任选含有一个或多个取代基，并且取代位置没有特别的限制。如果是多元环，任何环可以被取代。如果可能，可以在任何环上存在结合。 
当R1，R2和R3中的任何两个与相邻的碳原子结合形成环，它可以与芳基稠合(这里的“芳基”如上所定义)，或部分地被还原。此外，该环可以含有一个或多个杂原子，例如氮原子，氧原子，硫原子等形成杂芳基(这里的“杂芳基”如上所定义)，还包括其中杂芳基部分地被还原的环。 
在R1-R6和R10中，烷氧羰基基团中的烷氧基部分如上述的″烷氧基基团″所定义。烷氧羰基基团的实例有甲氧基羰基，乙氧基羰基，丙氧基羰基，异丙氧基羰基，叔丁氧基羰基等。 
在R1-R6中，酰氨基基团中的酰基基团如上述的″酰基″所定义。此外，烷基磺酰基氨基和芳基磺酰基氨基也包括在酰氨基内，其中这里的″烷基″和″芳基″如上所定义。酰氨基基团的例子包括乙酰胺，苯甲酰胺等。 
在W1，W2和Z中，亚烷基基团为含有1-10个，优选1或2个碳原子的亚烷基，其实例包括亚甲基，亚乙基，1，3-亚丙基，1，4-亚丁基，1，5-亚戊基，1，6-亚己基，1，8-亚辛基，1，9-亚壬基，1，10-亚癸基等，等等。 
在R1-R6，R11，R12，R10a，R10b和R13中，芳基烷基的芳基部分如上述″芳基基团″所定义，并且烷基部分是含有1-12个，优选1-3个碳原子的直链或支链低级烷基。芳基烷基的实例包括苄基，2-苯基乙基，3-苯基丙基，1-萘基甲基，2-(1-萘基)乙基，2-萘基甲基，2-(2-萘基)乙基等。芳基烷基的芳基部分可以含有一个或多个取代基，其中取代的位置没有没有特别的限定。 
在R1-R6，R11，R12，R10a，R10b和R13中，杂芳基烷基的杂芳基部分如上述″杂芳基基团″所定义，并且烷基部分是含有1-12个，优选1-3个碳原子的直链或支链低级烷基。杂芳基烷基的实例包括2-吡啶甲基，3-吡啶甲基，4-吡啶甲基，2-噻吩甲基，3-噻吩甲基，2-呋喃甲基，3-呋喃甲基，2-吡咯甲基，3-吡咯甲基，3-吡唑甲基，4-吡唑甲基，5-吡唑甲基，2-咪唑甲基，4-咪唑甲基，5-咪唑甲基，2-噁唑甲基，4-噁唑甲基，5-噁唑甲基，3-异噁唑甲基，4-异噁唑甲基，5-异噁唑甲基，2-噻唑甲基，4-噻唑甲基，5-噻唑甲基，3-异噻唑甲基， 
在R1-R6，R10-R12和R10a中，二烷基氨基基团中每个烷基部分如上述“烷基基团”所定义，各个烷基可以相同或不同。其实例包括二甲基氨基基团，二乙基氨基基团，二丙基氨基基团，二异丙基氨基基团，乙基甲基氨基基团，丁基甲基氨基基团等。 
在R1-R6，R10-R12，R10a和A中的环氨基(cyclic amino)为3至8-元饱和环氨基基团，除碳原子和氮原子外其可以含有一个或多个氧原子和硫原子作为成环原子。其实例包括吖丙啶基，氮杂环丁烷基(azetidinyl)，吡咯烷基(pyrrolizinyl)，哌啶子基，哌啶基，哌嗪子基(piperazino)，哌嗪基，azepinyl，吗啉代，吗啉基，硫代吗啉基，咪唑烷基，七亚甲基亚氨基等。 
在R1-R6中，氨磺酰基基团为任选被含有1-3个碳原子的低级烷基一-或二-取代的氨磺酰基基团。其实例包括氨磺酰基，甲基氨磺酰基，乙基氨磺酰基，二甲基氨磺酰基等。 
在R1-R6，R10-R13，R10a和R10b中，卤代烷基基团为被一个或多个如上述″卤素原子″所定义的卤素原子所取代的烷基，其中烷基部分如上述“烷基基团所定义”。其实例包括氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，2，2，2-三氟乙基，氯甲基，三氯甲基等。 
在R4-R6，R11，R12，R10a和R10b的卤代烷氧基基团中，“卤代烷基”如上述卤代烷基所定义。卤代烷氧基基团的实例包括三氟甲氧基，2，2，2-三氟乙氧基等。 
在R1-R6，R11-R13，R10a，R10b和A中，芳基基团例如为含有6-14个碳原子的芳基，如苯基，1-萘基，2-萘基，1-蒽基，2-蒽基等。该芳基可以含有一个和多个取代基，其中取代基的位置没有特别的限定。该取代基可以成环，可以与芳基稠合，并可以部分地被还原。 
在R1-R6，R11-R13，R10a，R10b和A中，杂芳基为5-至14-元环，除碳原子外其含有一个或多个杂原子，例如氮原子，氧原子，硫原子等作为成环原子，其可以是单环或多环，并可以部分地被还原。其实例包括吡啶基，噻吩基，呋喃基，吡咯基，吡唑基，咪唑基，噁唑基，异噁唑基，噻唑基，哒嗪基，嘧啶基，吡嗪基，吲哚基，二氢吲哚基，苯并呋喃基，2，3-二氢苯并呋喃基，苯并噻吩基，苯并噁唑基，苯并咪唑基，苯并噻唑基，喹啉基，异喹 4-异噻唑甲基，5-异噻唑甲基，2-(2-吡啶基)乙基，2-(3-吡啶基)乙基，2-(4-吡啶基)乙基，2-(2-噻吩基)乙基，2-(3-噻吩基)乙基，2-(2-噻唑基)乙基，2-(4-噻唑基)乙基，2-(5-噻唑基)乙基等。杂芳基烷基的杂芳基部分可以含有一个或多个取代基，其中取代的位置没有没有特别的限定。 
在R1-R6中，任选具有取代基的氨基甲酰基基团为任选地被含有1-3个碳原子的低级烷基一或二-取代的氨基甲酰基基团。其实例有氨基甲酰基，甲基氨基甲酰基，乙基氨基甲酰基，二甲基氨基甲酰基等。 
在R1-R6，R11，R12和R10a中，芳氧基基团中的芳基部分如上述″芳基基团″所定义。芳氧基基团的实例包括苯氧基等。 
在R1-R6，R11，R12和R10a中，芳基烷氧基基团的芳基烷基部分如上述″芳基烷基″所定义。芳基烷氧基基团的实例包括苄氧基等。 
在本发明中，″任选具有取代基″的取代基的具体实例为如上所定义的烷基基团，烯基基团，炔基基团，环烷基基团，芳基基团，芳基烷基基团，杂芳基基团，杂芳基烷基基团，烷氧基基团，芳氧基基团，芳基烷氧基基团，酰氧基基团，卤素原子，羟基基团，硝基基团，氰基基团，酰基基团，巯基基团，烷硫基基团，烷基磺酰基基团，氨基基团，烷基氨基基团，二烷基氨基基团，环氨基基团，氨基甲酰基基团，烷氧羰基基团，羧基基团，酰氨基基团，氨磺酰基基团，卤代烷基基团，卤代烷氧基基团，氧基团(条件是当它取代二价氮原子，它形成氧化胺)，四氢吡喃-2-基氧，R13O(CH2)jO(CH2)kO(CH2)lO-，其中j，k，l和R13如上所定义，R13O(CH2)jO(CH2)kO-，其中j，k和R13如上所定义，R13O(CH2)jO-，其中j和R13如上所定义，R13O(CH2)jO(CH2)kO(CH2)l-，其中j，k，l和R13如上所定义，R13O(CH2)jO(CH2)k-，其中j，k和R13如上所定义，R13O(CH2)j-，其中j和R13如上所定义)等。这些取代基可以进一步任选地被这里提到的取代基所取代。另外，取代的取代基进一步任选地被这里提到的取代基所取代。 
作为本发明的酰胺衍生物(1)及其旋光型或其药用盐，例如，优选下面的酰胺衍生物(1)及其旋光型或其药用盐，其中R1，R2和R3相同或不同，分别为氢原子，任选具有取代基的烷基基团，任选具有取代基的烯基基团，任选具有取代基的炔基基团，环烷基基团，任选具有取代基的烷氧基基团， 任选具有取代基的酰氧基基团，卤素原子，羟基基团，硝基基团，氰基基团，酰基基团，巯基基团，烷硫基基团，烷基磺酰基基团，氨基基团，烷基氨基基团，二烷基氨基基团，环氨基基团，氨基甲酰基基团，烷氧羰基基团，羧基基团，四唑基基团，噁二唑基基团，氨磺酰基基团或卤代烷基基团， 
a，b，c，d和e分别为碳原子，或a，b，c，d和e中的一个或两个为氮原子，其余的为碳原子， 
R4，R5和R6相同或不同，分别为氢原子，任选具有取代基的烷基基团，任选具有取代基的烯基基团，任选具有取代基的炔基基团，环烷基基团，任选具有取代基的烷氧基基团，任选具有取代基的酰氧基基团，卤素原子，羟基基团，硝基基团，氰基基团，酰基基团，巯基基团，烷硫基基团，烷基磺酰基基团，氨基基团，烷基氨基基团，二烷基氨基基团，环氨基基团，氨基甲酰基基团，烷氧羰基基团，羧基基团，四唑基基团，噁二唑基基团，氨磺酰基基团或卤代烷基基团， 
A为氢原子，环烷基基团，任选具有取代基的芳基基团，任选具有取代基的杂芳基基团或环氨基基团， 
W1和W2相同或不同，分别为一个键或任选具有取代基的亚烷基(Cn)，其中n为1-3的整数， 
X为氧原子或硫原子， 
Y为一个键，氧原子，-CO-，和 
-N(R7)-，其中R7为氢原子或任选具有取代基的烷基基团， 
-SOm-，其中m为0-2的整数， 
-CON(R8)-，其中R8为氢原子或任选具有取代基的烷基基团，或 
-N(R9)CO-，其中R9为氢原子或任选具有取代基的烷基基团)，和Z为一个键或任选具有取代基的亚烷基基团。 
这里，a，b，c，d和e优选全为碳原子。 
式(1)中的R1，R2和R3优选为相同或不同，分别为氢原子，含有2-4个碳原子的烷基基团，或烷氧基基团，更优选氢原子，含有2-4个碳原子的烷基基团或含有2-4个碳原子的烷氧基基团，更加优选氢原子，含有2-4个碳原 子的烷基基团或甲氧基基团。 
作为R1，优选为含有2-4个碳原子的烷基基团或含有2-4个碳原子的烷氧基基团。作为R2和R3，优选为氢原子。 
作为式(1)中的R4，R5和R6，优选为相同或不同，分别为氢原子，任选具有取代基的烷基基团，任选具有取代基的烷氧基基团，任选具有取代基的酰氧基基团，卤素原子，羟基基团，氨基基团，烷基氨基基团，二烷基氨基基团，环氨基基团，羧基基团，卤代烷基基团或卤代烷氧基基团，更优选为氢原子，任选具有取代基的烷基基团，任选具有取代基的烷氧基基团，任选具有取代基的酰氧基基团，卤素原子，羟基基团，氨基基团，烷基氨基基团，二烷基氨基基团，环氨基基团，羧基基团或卤代烷基基团。 
作为式(1)中的A，优选为任选具有取代基的芳基基团或任选具有取代基的杂芳基基团，更优选为任选具有取代基的苯基基团，任选具有取代基的吡啶基基团，任选具有取代基的吡唑基基团，任选具有取代基的噻唑基基团，任选具有取代基的噁唑基基团或任选具有取代基的噻吩基基团，更加优选为任选具有取代基的苯基基团或选自下式(Aa)-(Ac)的含氮杂环基基团： 
Figure GWB00000009240400221
其中R10为氢原子，任选具有取代基的烷基基团，任选具有取代基的烯基基团，任选具有取代基的炔基基团，环烷基基团，任选具有取代基的烷氧基基团，任选具有取代基的酰氧基基团，卤素原子，羟基基团，硝基基团，氰基基团，酰基基团，巯基基团，烷硫基基团，烷基磺酰基基团，氨基基团，烷基氨基基团，二烷基氨基基团，环氨基基团，氨基甲酰基基团，烷氧羰基基团，羧基基团，四唑基基团，噁二唑基基团，氨磺酰基基团或卤代烷基基团，或任选具有取代基的苯基基团，或选自下式(Aa’)-(Ae’)的含氮杂环基基团： 
其中R10a，R11和R12相同或不同，分别为氢原子，任选具有取代基的烷基基团，任选具有取代基的环烷基基团，任选具有取代基的芳基基团，任选具有取代基的杂芳基基团，任选具有取代基的芳基烷基基团，任选具有取代基的杂芳基烷基基团，任选具有取代基的烷氧基基团，芳氧基基团，芳基烷氧基基团，卤素原子，羟基基团，硝基基团，氰基基团，烷硫基基团，氨基基团，烷基氨基基团，二烷基氨基基团，环氨基基团，卤代烷基基团，卤代烷氧基基团，R13O(CH2)jO(CH2)kO(CH2)lO-，其中j，k，l和R13如上所定义，或R13O(CH2)jO(CH2)kO-，其中j，k和R13如上所定义，R10b为氢原子，任选具有取代基的烷基基团，任选具有取代基的环烷基基团，任选具有取代基的芳基基团，任选具有取代基的杂芳基基团，任选具有取代基的芳基烷基基团，任选具有取代基的杂芳基烷基基团，卤代烷基基团，R13O(CH2)jO(CH2)kO(CH2)l-，其中j，k，l和R13如上所定义，或R13O(CH2)jO(CH2)k-，其中j，k和R13如上所定义。 
作为式(1)的-W1-Y-W2-，优选-(CH2)2-，-(CH2)3-，或-(CH2)2O-。 
优选式(1)的a，b，c，d和e优选全部为碳原子，或b(或d)为氮原子，其余为碳原子。 
特别优选下列情形，其中式(1)的R1，R2和R3相同或不同，分别为氢原子，含有2-4个碳原子的烷基基团，或含有2-4个碳原子的烷氧基基团， 
a，b，c，d和e分别为碳原子，或b或d中任何一个为氮原子，其余为碳原子， 
R4，R5和R6相同或不同，分别为氢原子，甲氧基基团，卤素原子或羟基基团， 
Z为-CH2-， 
A为任选具有取代基的苯基基团，或选自下式(Aa’)-(Ae’)的含氮杂环 基基团： 
其中R10a，R11和R12相同或不同，分别为氢原子，任选具有取代基的烷基基团，任选具有取代基的环烷基基团，任选具有取代基的芳基基团，任选具有取代基的杂芳基基团，任选具有取代基的芳基烷基基团，任选具有取代基的杂芳基烷基基团，任选具有取代基的烷氧基基团，芳氧基基团，芳基烷氧基基团，卤素原子，羟基基团，硝基基团，氰基基团，烷硫基基团，氨基基团，烷基氨基基团，二烷基氨基基团，环氨基基团，卤代烷基基团，卤代烷氧基基团，R13O(CH2)jO(CH2)kO(CH2)lO-，其中j，k，l和R13如上所定义，或R13O(CH2)jO(CH2)kO-，其中j，k和R13如上所定义， 
R10b为氢原子，任选具有取代基的烷基基团，任选具有取代基的环烷基基团，任选具有取代基的芳基基团，任选具有取代基的杂芳基基团，任选具有取代基的芳基烷基基团，任选具有取代基的杂芳基烷基基团，卤代烷基基团，卤代烷氧基基团，R13O(CH2)jO(CH2)kO(CH2)l-，其中j，k，l和R13如上所定义，或R13O(CH2)jO(CH2)k-，其中j，k和R13如上所定义， 
X为氧原子，和 
-W1-Y-W2-为-(CH2)2-或-(CH2)3-。 
作为式(1)的X，优选氧原子。 
作为式(1)的-W1-Y-W2，优选-(CH2)2-或-(CH2)3-。 
作为式(1)的Z，优选-CH2-。 
酰胺衍生物(1)的优选例子如下所列： 
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-乙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-乙基苯基)-1，2-二氢化茚-1-甲酰胺， 
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)苯并二氢吡喃-4-甲酰胺， 
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-6-甲氧基-1，2-二氢化茚-1-甲酰胺， 
N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-6-甲氧基苯并二氢吡喃-4-甲酰胺， 
N-[(1，3-二氧杂-1，2-二氢化茚-5-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-4-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2-二氢化茚-1-甲酰胺， 
N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，和 
N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-4-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2-二氢化茚-1-甲酰胺，而且 
N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，和另外 
N-[(2，6-二甲氧基吡啶-3-基)甲基]-5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(6-苯氧基吡啶-3-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(6-二甲基氨基吡啶-3-基)甲基]-5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-乙氧基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(5-乙基噻吩-2-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-氟-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-(4-溴苯基)-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-氟-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-8-氟-5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(2，6-二甲氧基吡啶-3-基)甲基]-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(6-甲氧基吡啶-3-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(2，4-二甲基噻唑-5-基)甲基]-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-(4-丁基苯基)-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-5-羟基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-甲氧基-N-(4-甲氧基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-(4-氯苯基)-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-甲氧基-N-(4-甲基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-乙氧基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-(4-溴苯基)-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(4-甲基氨基苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-5-羟基-N-(4-甲氧基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1- 甲酰胺， 
5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(2-甲基噻唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘(tethydronaphthalene)-1-甲酰胺， 
N-(4-溴苯基)-N-[(二甲基氨基苯基)甲基]-5-羟基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-(2-甲苯基甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(2，4-二氯苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(4-硝基苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(3-甲苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(4-甲苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(2-氟苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(4-氟苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(2，4-二甲基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(2-甲氧基苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(2-氯苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(2，4-二氟苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(2，6-二氟苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(4-乙氧基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲 酰胺， 
N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(4-氧杂苯并二氢吡喃-6-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(2，3-二甲氧基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(2，4-二甲氧基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(4-三氟甲基苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(2-溴苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(2，3，4-三甲氧基苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-N-{[1-(2-吡啶基甲基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(1-苄基吡唑-4-基)甲基]-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(2-吡啶基甲基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-({1-[(4-氟苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-({1-[(4-氯苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(4-三氟甲基苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(4-甲氧基苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-({1-[(4-溴苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-({1-[(3-氯苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-({1-[(2-氯苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(4-甲基苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(5-甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(5-甲氧基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(6-甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(4-甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
8-氟-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(2-吡啶基甲基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(4-三氟甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-({1-[(6-二甲基氨基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-({1-[3-(二甲基氨基苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(2-乙基-4-三氟甲基噻唑-5-基)甲基]-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(1-异丙基吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(1-甲基吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1- 甲酰胺， 
5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(1-丙基吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-{[1-(环己基甲基)吡唑-4-基]甲基}-5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-N-{[1-(3-噻吩基甲基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-{[1-(4-氟苄基)吡唑-4-基]甲基}-5-羟基-N-(4-甲氧基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-5-羟基-N-(4-甲氧基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-{[1-(环己基甲基)吡唑-4-基]甲基}-5-羟基-N-(4-甲氧基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(2-哌啶子基乙基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-{[1-(环己基甲基)吡唑-4-基]甲基}-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(1-庚基吡唑-4-基)甲基]-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(3-噻吩基甲基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(2-甲基噻唑-4-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(1-丁基吡唑-4-基)甲基]-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(3-甲基丁基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(1-苄基吡唑-4-基)甲基]-5-羟基-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[2-(2-吡啶基)乙基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(1-十二烷基吡唑-4-基)甲基]-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(1-壬基吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-{[1-(2-丁氧基乙基)吡唑-4-基]甲基}-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[2-(2-甲氧基乙氧基)乙基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(6-吗啉代吡啶-3-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-N-({1-[(4-甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(6-吗啉代吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(6-甲氧基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-[(1-异丙基吡唑-4-基)甲基]-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(2-噻吩基甲基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-({1-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
5-苄氧基-N-({1-[2-(2-丁氧基乙氧基)乙基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺， 
N-({1-[2-(2-丁氧基乙氧基)乙基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶- 3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，和 
N-({1-[2-(2-乙氧基乙氧基)乙基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-5-羟基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺。 
优选式(1)化合物的药用盐的实例有无机酸盐，所述无机酸如盐酸，氢溴酸，硫酸，磷酸，硝酸等；有机酸盐，所述有机酸如乙酸，丙酸，琥珀酸，乙醇酸，乳酸，苹果酸，酒石酸，柠檬酸，马来酸，富马酸，甲磺酸，苯磺酸，对-甲苯磺酸，樟脑磺酸，抗坏血酸等，碱金属盐(锂，钠，钾等)，碱土金属盐(钙，镁等)，与金属如铝等的盐，有机碱盐，所述有机碱如哌啶，哌嗪，吗啉，二乙醇胺，乙二胺等。 
本发明包含式(1)化合物或其盐的溶剂化物(例如水合物)，在体内代谢被转化成式(1)化合物的前药，和式(1)化合物的活性代谢物。 
本发明的化合物还包括任何形式的旋光纯的对映异构体，非对映异构体及其混合物。 
虽然本发明的化合物可采用下列方法生产，但生产方法并不局限于这些。在这里举例的方法可以单独使用或组合使用，并可以进一步与常规方法组合使用。当必要时，通过常规方法对每个化合物保护或去保护。 
可以通过下列方法1-3制备其中式(1)的X为氧原子的化合物(1a)。 
方法1：化合物(1a)的制备方法1 
Figure GWB00000009240400321
其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，a，b，c，d，e，A，W1，W2，Y和Z如上所定义. 
对于步骤1，可以使用已知的酰胺化方法或肽合成方法等。例如，反应在缩合剂(例如碳二亚胺(N，N-二环己基碳二亚胺，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)-碳二亚胺等)，二苯基磷酰基叠氮化物，羰基二咪唑，1-苯并三唑基 氧三(二甲基氨基) 六氟磷酸盐(Bop试剂)，2-氯-N-甲基吡啶碘鎓-三丁基胺系统(Mukaiyama方法)，N-环己基碳二亚胺-N’-甲基聚苯乙烯等)存在下，在惰性溶剂中或没有溶剂下，优选-20℃至80℃下进行。在步骤1中，可以存在酸中和剂[例如有机碱(例如三乙胺，N-甲基吗啉，吡啶，二甲基苯胺等)，无机碱(例如碳酸氢钠，碳酸钾，氢氧化钠等)]等。通常，步骤1的反应在24小时内完成。 
还可以通过将化合物(3)转化成不同的反应性衍生物制备步骤1中的化合物(1a)。当化合物(3)的反应性衍生物为酰基卤(例如酰基氯，酰基溴等)或酸酐(例如相称性酸酐，低级烷基碳酸酯的混合酸酐，烷基磷酸酯的混合酸酐等)时，与化合物(2)的反应在惰性溶剂中或没有溶剂下，-20℃至80℃下进行。 
此外，当使用被称为活性酯(4-硝基苯基酯，4-氯苄基酯，4-氯苯基酯，五氟苯基酯，丁二酰亚胺酯，苯并三唑酯，4-二甲基锍苯基酯等)作为化合物(3)的反应性衍生物时，反应通常在惰性溶剂中或没有溶剂下，-20℃至溶剂的回流温度下进行。 
用于上述酰胺化的惰性溶剂的实例有烃如己烷、苯、甲苯、二甲苯等，卤代烃如氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷等，醚如四氢呋喃(其后简称为THF)、二噁烷等，酯如乙酸乙酯等，酮如丙酮、甲乙酮等，醇如甲醇、乙醇、异丙醇等，酰胺如N，N-二甲基甲酰胺(其后简称为DMF)、二甲基乙酰胺(其后简称为DMA)等，乙腈，二甲亚砜，水，及其混和溶剂等。 
方法2：化合物(1a)的制备方法2 
其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，a，b，c，d，e，A，W1，W2，Y和Z如上所定义，和L为离去基团如卤素原子，甲磺酰氧基或对-甲苯磺酰氧基等。 
通过化合物(4)与化合物(5)反应可以制备化合物(1a)。 
在步骤2中，反应在不抑制反应的溶剂中，酸中和剂[例如有机碱(例如三乙胺，N-甲基吗啉，吡啶，二甲基苯胺等)，无机碱(例如氢化钠，碳酸氢钠，碳酸钾，氢氧化钠等)]等存在下，-20℃至溶剂的回流温度下进行。步骤2中的溶剂的实例有烃如己烷、苯、甲苯等，卤代烃如氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷等，醚如THF、二噁烷等，酯如乙酸乙酯等，酮如丙酮、甲乙酮等，醇如甲醇、乙醇、异丙醇等，酰胺如DMF、DMA等，乙腈，DMSO，水，及其混和溶剂等。 
方法3：化合物(1a)的制备方法3 
Figure GWB00000009240400341
其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，a，b，c，d，e，A，W1，W2，Y和Z如上所定义，和Hal为碘原子，溴原子或氯原子。 
通过化合物(7)与化合物(6)反应，可以制备化合物(1a)。 
步骤3在不抑制反应的溶剂中，酸中和剂如有机碱(例如三乙胺，N-甲基吗啉，吡啶，二甲基苯胺等)，或无机碱(例如氢化钠，碳酸氢钠，碳酸钾，氢氧化钠等)]等，如果需要催化剂如铜、碘化铜等存在下，-20℃至溶剂的回流温度下进行。步骤3中的溶剂的实例有烃如己烷、苯、甲苯等，卤代烃如氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷等，醚如THF、二噁烷等，酯如乙酸乙酯等，酮如丙酮、甲乙酮等，醇如甲醇、乙醇、异丙醇等，酰胺如DMF、DMA等，硝基苯，乙腈，DMSO，水，及其混和溶剂等。 
方法4：化合物(1b)的制备方法，其中式(1)的X为硫原子 
Figure GWB00000009240400351
其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，a，b，c，d，e，A，W1，W2，Y和Z如上所定义。 
可以通过上述路线(步骤4)从化合物(1a)制备化合物(1b)。 
步骤4在不抑制反应的溶剂中，2，4-二(4-甲氧基苯基)-1，3-二硫杂-2，4-二phosphetan-2，4-二硫化物(Lawesson试剂)，五硫化二磷等存在下进行。 
用于步骤4的溶剂的实例有苯、甲苯、二甲苯，THF，吡啶等。反应通常在0℃至溶剂的回流温度下进行。尽管反应时间随反应温度而改变，但其通常为1hr-24hr。 
方法5：化合物(9)的制备方法，其中式(1)的R4为羟基基团和R5和R6为氢原子 
Figure GWB00000009240400352
其中R1，R2，R3，a，b，c，d，e，A，W1，W2，X，Y和Z如上所定义，和M为羟基-保护基团。 
通过除去化合物(8)的保护基团M，可以制备化合物(9)(步骤5)。 
保护基团M的实例有甲基，苄基，取代的苄基，苄氧基羰基等。 
根据保护基团的种类等，通过常规方法如水解、酸处理、应用金属催化剂的氢解(碳钯，阮内镍等)，除去保护基团。 
起始原料化合物的合成方法 
通过下列方法6-8，可以制备方法1的起始原料化合物(2)。 
方法6：化合物(2)的制备方法 
其中T为氨基-保护基团如乙酰基，t-丁氧基羰基等，和R1，R2，R3，a，b，c，d，e，A，Z和L如上所定义。 
化合物(10)和化合物(5)在适当溶剂中、碱存在下反应，得到化合物(11)，然后除去保护基团得到化合物(2)(步骤6和7)。 
步骤6中使用的溶剂的实例有甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、二氯甲烷、氯仿、THF、二噁烷、苯、甲苯、二甲苯、DMF、DMSO等。使用的碱的实例有氢化钠，碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钠，氢氧化钠，氢氧化钾，三乙胺，二异丙基乙基胺，吡啶等。尽管反应温度根据溶剂的变化而变化，但通常在0℃-140℃，尽管反应时间根据反应温度的变化而变化，但通常在1-24小时。 
该反应也可以在保护基团T(当T为氢原子)不存在下进行，由此可以制备化合物(2)。 
在步骤7中，根据保护基团的种类等，可以通过常规方法如水解、酸处理，除去保护基团。 
方法7：化合物(15)的制备方法，其中，在化合物(2)中，-Z-A为-CH(R11)-U-A(U为任选具有取代基的亚烷基，R11为氢原子，任选具有取代基的烷基，芳基或杂芳基，和A如上所定义。 
Figure GWB00000009240400362
其中R1，R2，R3，a，b，c，d，e，A，R11和U如上所定义。 
化合物(12)和化合物(13)在没有溶剂或在适当的溶剂中进行脱水缩合，得到化合物(14)，然后将该化合物在适当的溶剂中进行还原，由此可以制备化合物(15)(步骤8和9)。 
化合物(12)和化合物(13)之间的脱水缩合反应可在脱水剂的存在下进行，或通过用迪安-斯达克榻分水器(Dean-Stark trap)从反应体系中除去生成的水而进行。 
可以使用常规的脱水剂作为用于本发明的脱水剂。该脱水剂的实例有无水硫酸镁，分子筛等。用于该反应的溶剂例如可以是二氯甲烷，氯仿，苯，甲苯，二甲苯等。尽管反应温度根据溶剂的变化而变化，但通常在0℃-150℃，尽管反应时间根据反应温度的变化而变化，但通常在1-24小时。 
用于步骤9的还原剂的实例有硼氢化钠，三乙酰氧基硼氢化钠，氰基硼氢钠，甲酸，甲酸钠等。当使用三乙酰氧基硼氢化钠或氰基硼氢钠用作还原剂时，可以省略步骤8中的应用脱水剂或迪安-斯达克榻分水器除去水的步骤。用于该反应的溶剂例如包括水，甲醇，乙醇，丙醇，THF，二噁烷，乙酸等，并且可以是它们的混和溶剂。尽管反应温度根据溶剂的变化而变化，但通常在0℃-80℃，尽管反应时间根据反应温度的变化而变化，但通常在1-24小时。 
方法8：化合物(18)的制备方法，其中在化合物(2)中，-Z-A为-CH2-U-A，其中A和U如上所定义 
其中R1，R2，R3，a，b，c，d，e，A和U如上所定义。 
化合物(12)或其盐和化合物(16)或其盐在没有溶剂或在适当的溶剂中反应，得到化合物(17)，然后该化合物在适当的溶剂中与还原剂反应，由 此可以制备化合物(18)(步骤10和11)。 
在步骤10中，可以按照与步骤1相同的方法，进行化合物(12)或其盐与化合物(16)的反应。 
用于步骤11中还原的还原剂的实例有氢化铝锂，硼烷等。用于还原的溶剂例如有THF，二乙醚，己烷等；或它们的混合溶剂。尽管反应温度根据溶剂的变化而变化，但通常在0℃-65℃，尽管反应时间根据反应温度的变化而变化，但通常在1-24小时。 
通过下列方法9-10可以制备作为起始原料的化合物(3)。 
方法9：化合物(3)的制备方法1 
按照参考文献描述的方法(合成通讯(Synthetic Communications)，12(10)，763-770，1982)，可以从化合物(19)制备用于方法1的化合物(3)，其中R4，R5，R6，W1，W2和Y如上所定义(步骤12)。 
方法10：化合物(3)的制备方法2 
其中R4，R5，R6，W1，W2，Y和L如上所定义。 
通过步骤13-16，可以从化合物(19)制备化合物(3)。 
用于步骤13中还原的还原剂的实例有氢化铝锂，硼氢化钠，硼氢化锂，二硼烷等。用于步骤13的溶剂例如有水，甲醇，乙醇，丙醇，乙醚，THF，二噁烷，乙酸等，或它们的混和溶剂。尽管反应温度根据溶剂的变化而变化，但通常在0℃-80℃，尽管反应时间根据反应温度的变化而变化，但通常在1-24小时。 
在步骤14中，当化合物(21)的L为氯原子时，反应通常在惰性溶剂中或没有溶剂下，在亚硫酰氯、甲磺酰氯、对-甲苯磺酰氯或三苯膦存在下，如果需要，在有机碱如三乙胺等共存在下，-20℃至80℃下进行。使用的溶剂例如是二氯甲烷，氯仿，四氯化碳，乙醚，DMF等；或它们的混和溶剂。 
当化合物(21)的L为甲磺酰氧基或对-甲苯磺酰氧基时，反应通常在惰性溶剂中或没有溶剂下，在甲磺酰氯或对-甲苯磺酰氯与共存的有机碱如三乙胺等存在下，-20℃至80℃下进行。使用的溶剂例如是二氯甲烷，氯仿，乙醚，DMF等；或它们的混和溶剂。 
步骤15在不抑制反应的溶剂中，氰化钠、氰化钾、四乙基氰化铵等存在下，-20℃至溶剂的回流温度下进行。在步骤15中使用的溶剂包括甲醇，乙醇，丙醇，乙醚，DMF，DMSO，丙酮，乙腈，和混合溶剂等。 
步骤16在不抑制反应的溶剂中，无机碱(例如氢氧化钠，氢氧化钾，氢氧化钡等)或酸(例如盐酸，氢溴酸，硫酸等)存在下，-20℃至溶剂的回流温度下进行。在步骤16中使用的溶剂例如有水，甲醇，乙醇，丙醇，乙二醇，乙二醇一甲醚，DME，乙酸，甲酸；或它们的混和溶剂等。 
方法11：化合物(4)(其为方法2的起始原料)的制备方法 
其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，a，b，c，d，e，W1，W2和Y如上所定义。 
可以从化合物(12)和化合物(3)制备化合物(4)。 
即，可以通过化合物(12)或其盐与化合物(3)或其反应性衍生物在没有溶剂或适当的溶剂中反应，制备化合物(4)(步骤17)。 
步骤17中的化合物(3)与化合物(12)或其盐的反应可以按照与步骤1相同的方法进行 
方法12：化合物(7)(其为方法3的起始原料)的制备方法 
Figure GWB00000009240400401
其中R4，R5，R6，A，W1，W2，Y和Z如上所定义。 
可以通过化合物(3)与化合物(23)或其盐反应制备化合物(7)(步骤18)。 
即，可以通过化合物(23)或其盐与化合物(3)或其反应性衍生物在没有溶剂或适当的溶剂中反应，制备化合物(7)。 
步骤18中的化合物(3)与化合物(23)或其盐的反应可以按照与步骤1相同的方法进行。 
可以通过常规方法分离和纯化上述步骤中每一步得到的产物。 
在合适的溶剂(甲醇，乙醇等)中，根据需要用酸(盐酸，硫酸，氢溴酸，磷酸，硝酸，甲磺酸，乙磺酸，富马酸，马来酸，苯甲酸，柠檬酸，苹果酸，扁桃酸，对-甲苯磺酸，乙酸，琥珀酸，丙二酸，乳酸，水杨酸，棓酸，苦味酸，碳酸，抗坏血酸，三氟乙酸，酒石酸等)、碱(锂，钠，钾等)、碱土金属(钙，镁等)、金属如铝等、或有机碱(哌啶，哌嗪，吗啉，二乙醇胺，乙二胺等)处理，可以将本发明式(1)的化合物的一部分转化为所需的盐。 
当本发明化合物获得的结晶不是溶剂化物时，可以通过用水、含水溶剂或其它溶剂处理将本发明化合物转化成溶剂化物。 
本发明的式(1)化合物、其药用盐或其溶剂化物显示出C5a受体拮抗剂作用，并且有效用作涉及C5a的，例如由于由C5a引起的炎症而导致的疾 病或综合症的预防或治疗药物，所述疾病或综合症例如有自身免疫性疾病，例如风湿病和系统性红斑狼疮等；脓毒病；成人呼吸窘迫综合症；慢性阻塞性肺病；过敏性疾病如哮喘等；动脉粥样硬化；心肌梗塞；脑梗塞；牛皮癣；阿尔茨海默氏病；和由于局部缺血再灌注、外伤、烧伤、手术侵害等引起的白细胞激活造成的严重的器官损伤(例如肺炎，肾炎，肝炎和胰腺炎等)。另外，它们有效用作通过C5a受体入侵的细菌或病毒而引起的感染疾病的预防或治疗药物。 
当式(1)的本发明化合物、其药用盐或其溶剂化物用于前述的预防或治疗时，其通常是通过系统，局部和口服或胃肠外给药的。给患者服用的剂量根据年龄，体重，性别，总的健康状况，治疗效果，饮食，服药时间，给药方法，清除率，药物的组合，治疗的疾病状况等而改变。对于一个成年人而言，每天口服1次到几次，每次所需的剂量范围为0.1mg-500mg，或者对于一个成年人而言，每天通过胃肠外给药(优选静脉给药)1次到几次，每次的剂量范围为0.01mg-200mg。 
如上所述，因为剂量可根据各种条件而改变，小于上述范围的剂量可以是足够的，或者超过上述范围的剂量可以是必要的。 
本发明的式(1)的本发明化合物、其药用盐或其溶剂化物可作为药物组合物或制剂(例如，粉末，颗粒，片剂，丸剂，胶囊，糖浆，酏剂，混悬液，溶液等)通过口服，或通过胃肠外给药例如吸入、直肠投药或局部给药使用，其中至少一种本发明的化合物可单独使用或与药用载体(赋形剂，粘合剂，崩解剂，矫味药，调节剂，乳化剂，稀释剂和/或溶解助剂等)混和使用。 
可根据常规方法制备药物组合物。在本说明书中，通过胃肠外给药是指皮下注射，静脉注射，肌肉注射，腹膜内注射，滴注等。注射用组合物，例如注射用无菌混悬液或油性混悬液，可根据本领域已知的方法使用合适的分散剂，润湿剂或混悬剂来制备。 
用于口服的固体组合物的实例有片剂，丸剂，胶囊，粉末，颗粒等。在上述固体组合物中，一种或多种活性化合物可与至少一种添加剂混和，所述添加剂如蔗糖，乳糖，甘露醇，麦芽糖醇，葡萄糖，玉米淀粉，滑石， 羟丙基纤维素，微晶纤维素，淀粉，聚乙烯吡咯烷酮，硅铝酸镁，葡聚糖，淀粉，琼脂，精氨酸盐(arginates)，甲壳质，壳聚糖，胶质，黄蓍胶，阿拉伯胶，明胶，胶原蛋白，酪蛋白，白蛋白，合成或半合成的聚合物或甘油酯(glicerides)。 
此外，上述组合物还可含有诸如下列的添加剂：润滑剂(例如硬脂酸镁等)，防腐剂(例如对羟基苯甲酸酯类，山梨糖等)，抗氧化剂(例如抗坏血酸，α-生育酚，半胱氨酸等)，崩解剂(例如羧甲纤维素钙等)，稳定剂(例如乳糖等)，溶解助剂(例如谷氨酸，天冬氨酸等)，粘合剂，增稠剂，甜味剂，调味剂，香料等。 
当需要时，片剂和丸剂可以一层胃或肠溶衣膜包衣，例如蔗糖，明胶，羟丙基纤维素，羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯等，或者可以涂以二层或多层。另外，它们可以包括可吸收材料如明胶的胶囊。 
用于口服的液体组合物包括药用溶液，混悬液，糖浆，酏剂等，并可以含有通常使用的非活性稀释剂(净化水，乙醇)。除非活性稀释剂外，该组合物可以含有辅剂，例如湿润剂，混悬剂，甜味剂，调味剂，香料和防腐剂。用于口服的其它组合物有，例如含有一种或多种活性物质并采用本领域已知的方法配制的喷剂。 
用于肠胃外注射给药的组合物可以包括无菌的水性或非水性溶液，混悬液和乳液。水性溶液和混悬液的实例包括注射用的蒸馏水和生理盐水。水不溶性溶液和混悬液的实例包括丙二醇，聚乙二醇，橄榄油，乙醇，多乙氧基醚等。上述组合物还可含有辅剂，例如防腐剂，润湿剂，乳化剂，分散剂，稳定剂(例如乳糖等)和溶解助剂(例如，氨基酸，如精氨酸，谷氨酸，天冬氨酸等)。这些物质可以通过下列方法灭菌，例如，通过保留细菌的过滤器进行过滤，加入杀菌剂和照射等。 
用于注射的组合物可通过下列方法使用：生产无菌固体组合物，并且例如在使用前将冻干产品溶解在注射用无菌水和无菌溶剂中。 
用于胃肠外给药的其它组合物包括外用溶液，药膏，擦剂，栓剂等，含有一种或多种活性物质并通过常规方法配制。 
用于直肠给药的栓剂可采用下列方法生产：将药物和合适的非刺激 性赋形剂混和，所述赋形剂是在环境温度下为固体但在肠内温度下为液体的物质，其在直肠内熔融释放出药物，例如可可油和聚乙二醇。 
本发明的酰胺衍生物(1)、其旋光型或其药用盐用作C5a受体拮抗剂的活性成分。其中C5a受体拮抗剂可以用作预防或治疗通过C5a受体侵袭的细菌或病毒引起的疾病的药物，并可以与治疗或预防下列疾病的药物组合：自身免疫性疾病，脓毒病，成人呼吸窘迫综合症，慢性阻塞性肺病，过敏性疾病，动脉粥样硬化，心肌梗塞，脑梗塞，牛皮癣，阿尔茨海默氏病，或由于局部缺血再灌注、外伤、烧伤或手术侵害引起的白细胞激活造成的严重的器官损伤。 
可期望本发明式(1)的化合物、其旋光型或其药用盐通过与预防或治疗下列疾病的药物组合使用显示出优异的治疗效果：风湿病，系统性红斑狼疮等；脓毒病；成人呼吸窘迫综合症；慢性阻塞性肺病；过敏性疾病如哮喘等；动脉粥样硬化；心肌梗塞；脑梗塞；牛皮癣；阿尔茨海默氏病；由于局部缺血再灌注、外伤、烧伤、手术侵害等引起的白细胞激活造成的严重的器官损伤(例如肺炎，肾炎，肝炎和胰腺炎等)。此处所用的“组合使用”是指本发明的化合物或其药用盐与用于预防或治疗下列疾病的药物组合的组合物：自身免疫性疾病如风湿病，系统性红斑狼疮等；脓毒病；成人呼吸窘迫综合症；慢性阻塞性肺病；过敏性疾病如哮喘等；动脉粥样硬化；心肌梗塞；脑梗塞；牛皮癣；阿尔茨海默氏病；由于局部缺血再灌注、外伤、烧伤、手术侵害等引起的白细胞激活造成的严重的器官损伤(例如肺炎，肾炎，肝炎和胰腺炎等)，并且用作为预防或治疗下列疾病的药物的作用增强药：自身免疫性疾病如风湿病，系统性红斑狼疮等；脓毒病；成人呼吸窘迫综合症；慢性阻塞性肺病；过敏性疾病如哮喘等；动脉粥样硬化；心肌梗塞；脑梗塞；牛皮癣；阿尔茨海默氏病；由于局部缺血再灌注、外伤、烧伤、手术侵害等引起的白细胞激活造成的严重的器官损伤(例如肺炎，肾炎，肝炎和胰腺炎等)，包括组合使用和同时使用，其中两种或多种成分化合物在混和或不混和的条件下同时使用或者以交错的方式使用。本发明药物的特征在于将上述式(1)代表的化合物、其旋光型或其药用盐和预防或治疗下列疾病的药物组合使用：自身免疫性疾病如风湿病， 系统性红斑狼疮等；脓毒病；成人呼吸窘迫综合症；慢性阻塞性肺病；过敏性疾病如哮喘等；动脉粥样硬化；心肌梗塞；脑梗塞；牛皮癣；阿尔茨海默氏病；由于局部缺血再灌注、外伤、烧伤、手术侵害等引起的白细胞激活造成的严重的器官损伤(例如肺炎，肾炎，肝炎和胰腺炎等)，按照其使用方式，该药物没有特别的限制，只要式(1)代表的化合物、其旋光型或其药用盐和预防或治疗下列疾病的药物组合即可：自身免疫性疾病如风湿病，系统性红斑狼疮等；脓毒病；成人呼吸窘迫综合症；慢性阻塞性肺病；过敏性疾病如哮喘等；动脉粥样硬化；心肌梗塞；脑梗塞；牛皮癣；阿尔茨海默氏病；由于局部缺血再灌注、外伤、烧伤、手术侵害等引起的白细胞激活造成的严重的器官损伤(例如肺炎，肾炎，肝炎和胰腺炎等)。例如，(A)式(1)代表的化合物、其旋光型或其药用盐和(B)预防或治疗下列疾病的药物：自身免疫性疾病如风湿病，系统性红斑狼疮等；脓毒病；成人呼吸窘迫综合症；慢性阻塞性肺病；过敏性疾病如哮喘等；动脉粥样硬化；心肌梗塞；脑梗塞；牛皮癣；阿尔茨海默氏病；由于局部缺血再灌注、外伤、烧伤、手术侵害等引起的白细胞激活造成的严重的器官损伤(例如肺炎，肾炎，肝炎和胰腺炎等)，可以根据每种常规给药制剂来复配，或者可以使用它们事先组合好的组合物。本发明的这种组合的药物可以是，例如，根据已知的药物制剂生产方法，如果需要，使用药用稀释剂，赋形剂等将式(1)代表的化合物、其旋光型或其药用盐与预防或治疗下列疾病的药物混和得到的单药剂：自身免疫性疾病如风湿病，系统性红斑狼疮等；脓毒病；成人呼吸窘迫综合症；慢性阻塞性肺病；过敏性疾病如哮喘等；动脉粥样硬化；心肌梗塞；脑梗塞；牛皮癣；阿尔茨海默氏病；由于局部缺血再灌注、外伤、烧伤、手术侵害等引起的白细胞激活造成的严重的器官损伤(例如肺炎，肾炎，肝炎和胰腺炎等)，或者如果需要，使用药用稀释剂，赋形剂等得到的其各自的制剂，或者在一个容器内包含其各自制剂的组合制剂(套装，试剂盒，药包)。例如，本发明的组合药物可用作组合制剂，其包装有含有式(1)代表的化合物、其旋光型或其药用盐和预防或治疗下列疾病的药物的制剂的相同或不同的制剂：自身免疫性疾病如风湿病，系统性红斑狼疮等；脓毒病；成人呼吸窘迫综合症；慢性阻塞性肺病； 过敏性疾病如哮喘等；动脉粥样硬化；心肌梗塞；脑梗塞；牛皮癣；阿尔茨海默氏病；由于局部缺血再灌注、外伤、烧伤、手术侵害等引起的白细胞激活造成的严重的器官损伤(例如肺炎，肾炎，肝炎和胰腺炎等)，或者用作含有式(1)代表的化合物、其旋光型或其药用盐和预防或治疗下列疾病的药物的组合物：自身免疫性疾病如风湿病，系统性红斑狼疮等；脓毒病；成人呼吸窘迫综合症；慢性阻塞性肺病；过敏性疾病如哮喘等；动脉粥样硬化；心肌梗塞；脑梗塞；牛皮癣；阿尔茨海默氏病；由于局部缺血再灌注、外伤、烧伤、手术侵害等引起的白细胞激活造成的严重的器官损伤(例如肺炎，肾炎，肝炎和胰腺炎等)。 
当本发明的化合物、其旋光型或其药用盐用作组合的组合物时，组合物的比例是任选的，并且可以根据用于组合的混和的各种药物制剂的种类和诸如浓度滴定等因素来确定要混合的本发明的化合物或其药用盐的量。当其用作组合药物时，本发明的化合物或其药用盐及用于与其组合的药物制剂的剂量可根据通常使用的范围来合适的确定。希望其能够提供协同效果，优选对给药者给药比单独使用每种药物制剂小的剂量。 
预防或治疗自身免疫性疾病如风湿病，系统性红斑狼疮等；脓毒病；成人呼吸窘迫综合症；慢性阻塞性肺病；过敏性疾病如哮喘等；动脉粥样硬化；心肌梗塞；脑梗塞；牛皮癣；阿尔茨海默氏病；由于局部缺血再灌注、外伤、烧伤、手术侵害等引起的白细胞激活造成的严重的器官损伤(例如肺炎，肾炎，肝炎和胰腺炎等)的的药物的实例包括：抗风湿药(金化合物，青霉胺，布希拉明，罗扎利特，阿克泰特，柳氮磺吡啶等)，免疫抑制剂(硝基咪唑硫嘌呤，环磷酰胺，氨甲蝶呤，布喹那钠，脱氧精胍菌素，咪唑立宾，2-吗啉代乙基麦考酚酸，环胞菌素，雷帕霉素，他克莫司水合物，来氟米特，OKT-3，抗-TNF-α抗体，抗-IL(白细胞间介素)-6抗体和FTY720(EP627406-B1)等)，甾体药(predonizolone，甲基predonizolone，地塞米松，氢化可的松等)或非甾体抗炎药(阿司匹林，消炎痛，吲哚美辛法呢酸酯，双氯酚酸钠，阿氯酚酸，氨芬酸钠，布洛芬，酮基布洛芬，罗索丙芬钠，萘普生，普拉洛芬，扎托洛芬，甲灭酸，氟芬那酸，邻甲氯灭酸，保泰松，酮保泰松，皮罗西康，替诺西康，安吡西康)，杀菌剂(庆大霉素，托普霉素， 头孢氨噻，头孢他定，万古霉素，红霉素，亚胺培南，甲硝哒唑等)，脑循环新陈代谢改进剂(甲氯芬酯，艾地苯醌，茚氯嗪，瑟米恩，丙戊茶碱，细胞色素C，胞二磷胆碱，苄哌酚醇，苄环烷，肉桂哌吡烷，奥扎格雷，尼唑苯酮，异丁司特，己酮可可碱，丙戊茶碱，长春西汀，吩噻丙酸，二氢麦角毒，莫西赛利，地拉卓，尼卡地平，桂利嗪，氟桂利嗪，尼伐地平)，抗血小板聚集抑制剂(噻氯匹定，阿司匹林，贝拉普罗，双嘧达莫，西洛他唑，奥扎格雷，沙波格来等)，抗凝血剂(肝素，杀鼠灵等)，溶栓剂(尿激酶，组织血纤维蛋白溶酶原活化剂等)，抗过敏药(色甘酸(cromoglic acid)，普仑司特，奥扎格雷，塞曲司特，利喘平，氨来占司，瑞皮斯特，他扎诺特，哌米拉特，异丁司特，supratast，酮替芬，氮卓斯丁，奥沙米特，丁苯哌丁醇，美喹他嗪，伊匹那丁，阿斯咪唑，雷马曲班，扎鲁斯特等)，蛋白水解酶抑制剂(胍己苯酯，萘莫司他，抑肽酶等)，乙酰基胆碱脂酶抑制剂(安理申等)等。 
实施例
下面参照制备实施例，实施例，制剂实施例和测试实施例详细说明本发明，这些实施例不是对本发明的限制。 
1H-NMR在300MHz测定。应用四甲基硅烷(TMS)作为内标测定1H-NMR的化学位移，表示为每百万中的份数(ppm)的相对δ值。对于偶合常数，应用s(单峰)，d(双峰)，t(三重峰)，q(四重峰)，sept(七重峰)，m(多重峰)，dd(双双峰)，brs(宽单峰)等以赫兹(Hz)表示明显的多样性。 
薄层色谱由Merck生产，应用Fuji silysia chemical生产的硅胶进行柱色谱。 
制备实施例1 
在冰冷却下，向4-二甲基氨基苯甲醛(11g)的甲苯(200mL)溶液中加入4-异丙基苯胺(10g)和分子筛4A(20g)，将该混合物在室温下搅拌过夜。从反应混合物中过滤掉分子筛4A，并在减压下浓缩得到的滤液。将残余物溶解在甲醇(200mL)中，并在冰冷却下加入硼氢化钠(2.3g)。该混合物在室温下搅拌5hr。蒸发掉甲醇并向残余物中加入水。用氯仿萃取混合物，并用饱和盐水洗涤有机层，并通过无水硫酸钠干燥。蒸发溶剂得 到(4-二甲基氨基苯基甲基)(4-异丙基苯基)胺(13.6g)。熔点：71-73℃ 
制备实施例2 
使用4-二甲基氨基苯甲醛(10.0g)和4-甲氧基苯胺(8.25g)作为原料，按照与制备实施例1相同的方式进行反应和处理，得到(4-二甲基氨基苯基甲基)(4-甲氧基苯基)胺(5g)。熔点：92-94℃ 
制备实施例3 
向1-乙基吡唑-4-羧酸(2.34g)的1，2-二氯乙烷(50mL)溶液中加入亚硫酰氯(1.83mL)和几滴DMF，将混合物在70℃下搅拌1.5hr。在减压下浓缩反应混合物，并向残渣中加入二氯甲烷(20mL)。在冰冷却下，向该溶液中加入4-异丙基苯胺(2.29mL)的二氯甲烷(20mL)溶液。将该混合物的温度升高至室温，在相同温度下搅拌1小时。将反应混合物加入到碳酸氢钠饱和水溶液，并用氯仿萃取。用饱和盐水洗涤有机层，并通过无水硫酸钠干燥。蒸发溶剂，向残渣中加入乙醚和己烷。通过过滤收集沉淀的固体，得到N-(4-异丙基苯基)-1-乙基吡唑-4-甲酰胺(3.76g)(熔点：141.0℃)。向该化合物(3.75g)中加入硼烷-THF复合物/1mol/L-THF溶液(BH3THF复合物/1M THF溶液)(29mL)，将该混合物在回流下加热4小时。冷却反应混合物后，加入1mol/L-盐酸(60mL)。在室温下搅拌混合物一天。将该反应混合物加入到碳酸氢钠饱和水溶液中，并用氯仿萃取。用饱和盐水洗涤有机层，并通过无水硫酸钠干燥。蒸发溶剂，通过硅胶柱色谱纯化残渣，得到[(1-乙基吡唑-4-基)甲基](4-异丙基苯基)胺(1.95g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.21(6H，d，J＝6.9Hz)，1.47(3H，t，J＝7.3Hz)，2.81(1H，sept，6.9Hz)，3.57-3.78(1H，brs)，4.14(2H，q，J＝7.3Hz)，4.15(2H，s)，6.62(2H，d，J＝8.4Hz)，7.06(2H，d，J＝8.4Hz)，7.36(1H，s)，7.47(1H，s). 
制备实施例4 
将6-氯烟酸(3.15g)、4-异丙基苯胺(2.73mL)和三乙胺(5.6mL)溶解于DMF(150mL)中。在冰冷却下，加入1-羟基苯并三唑一水合物(其后简称为HOBt H2O)(3.22g)和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(其后简称为WSCI HCl)(4.03g)。在室温下搅拌该混合物一天，并将混合物在水和乙酸乙酯之间分配。用饱和盐水洗涤有机层，并通过无水硫酸镁 干燥。通过过滤收集沉淀的固体，得到N-(4-异丙基苯基)-6-氯吡啶-3-甲酰胺(4.72g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.25(6H，d，J＝6.9Hz)，2.91(1H，sept，6.9Hz)，7.24(2H，d，J＝8.4Hz)，7.45(2H，d，J＝8.4Hz)，7.52(2H，d，J＝8.4Hz)，7.72-7.87(1H，m)，8.15(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，8.84(1H，d，J＝2.4Hz). 
将N-(4-异丙基苯基)-6-氯吡啶-3-甲酰胺(1.00g)溶解于THF(10mL)中，加入甲醇钠(0.21g)。将该混合物在50℃下搅拌一天。冷却后，在水和乙酸乙酯之间分配反应混合物。用饱和盐水洗涤有机层并通过无水硫酸镁干燥。蒸发溶剂，并通过硅胶柱色谱纯化残渣，得到N-(4-异丙基苯基)-6-甲氧基吡啶-3-甲酰胺(0.76g)。 
将A BH3-THF复合物/1M THF溶液(6.3mL)加入到N-(4-异丙基苯基)-6-甲氧基吡啶-3-甲酰胺(0.76g)中，并在回流下加热混合物4小时。冷却反应混合物后，加入1mol/L盐酸(15mL)，并将混合物在室温下搅拌一天。将反应混合物倒入碳酸氢钠饱和水溶液中，并用氯仿萃取。用饱和盐水洗涤有机层并通过无水硫酸钠干燥。蒸发溶剂并通过硅胶柱色谱纯化残渣，得到(4-异丙基苯基)[(6-甲氧基吡啶-3-基)甲基]胺(0.62g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.20(6H，d，J＝6.9Hz)，2.80(1H，sept，6.9Hz)，3.73-3.87(1H，m)，3.93(3H，s)，4.22(2H，s)，6.59(2H，d，J＝8.4Hz)，6.72(1H，d，J＝8.4Hz)，7.04(2H，d，J＝8.4Hz)，7.59(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，8.14(1H，d，J＝2.4Hz). 
制备实施例5 
向7-甲氧基四氢萘酮(22.3g)的硝基甲烷(5mL)溶液中，加入碘化锌(0.65g)。同时搅拌混合物，在冰冷却下加入三甲基甲硅烷基氰化物(50mL)。将混合物在室温下搅拌1小时，并在水和氯仿之间分配反应混合物。用饱和盐水洗涤有机层并通过无水硫酸钠干燥。蒸发溶剂，并将溶剂溶解于乙酸(200mL)和浓盐酸(200mL)的混合溶剂中。向其中加入氯化亚锡(106g)，并将该混合物加热回流一天。冷却后，用氯仿萃取反应混合物。用饱和盐水洗涤有机层并通过无水硫酸镁干燥。蒸发溶剂，并向残渣中加入乙醚。通过过滤收集沉淀的固体，得到7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(8.1g)。熔点：126-127℃ 
制备实施例6 
应用5-羟基-1-四氢萘酮(20g)作为起始原料，按照与制备实施例5相同的方式进行反应和处理，得到5-羟基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(18.5g)。将该化合物溶解于DMF(105mL)和甲苯(42mL)的混合溶剂中。向其中加入苄基溴(25.8mL)和碳酸钾(54g)，将混合物在50-60℃下搅拌8hr。在水和乙酸乙酯之间分配反应混合物。用饱和盐水洗涤有机层并通过无水硫酸镁干燥。蒸发溶剂，并向残渣中加入甲醇(100mL)，1，4-二噁烷(100mL)和1mol/L氢氧化钠水溶液(116mL)。将混合物在50℃下搅拌5hr。在水和乙酸乙酯之间分配反应混合物，并用浓盐酸酸化水层。用氯仿萃取混合物，并通过无水硫酸镁干燥。蒸发溶剂并通过硅胶柱色谱纯化残渣，得到5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(20.4g)。熔点：145-146℃ 
制备实施例7 
应用4-苯并二氢吡喃酮(5.1g)作为起始原料，按照与制备实施例5相同的方式进行反应和处理，得到苯并二氢吡喃-4-羧酸(4.1g)。熔点：94.3℃。 
制备实施例8 
应用6-甲氧基-4-苯并二氢吡喃酮(6.1g)作为起始原料，按照与制备实施例5相同的方式进行反应和处理，得到6-甲氧基苯并二氢吡喃-4-羧酸(1.2g)。熔点：97.4℃ 
制备实施例9 
应用6-甲氧基-1-1，2-二氢化茚酮(5.6g)作为起始原料，按照与制备实施例5相同的方式进行反应和处理，得到6-甲氧基-1，2-二氢化茚-1-羧酸(2.6g)。熔点：101.1℃ 
制备实施例10 
应用4-羟基-1-1，2-二氢化茚酮(5g)作为起始原料，按照与制备实施例6相同的方式进行反应和处理，得到4-苄氧基-1，2-二氢化茚-1-羧酸(1.4g)。熔点：133.4℃ 
制备实施例11 
向1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(2g)的二氯甲烷(10mL)溶液中加入亚硫 酰氯(1mL)，将混合物在搅拌下加热回流3小时。在减压下浓缩反应混合物，并将THF(5mL)加入到残渣中。在冰冷却下，将该溶液加入到4-异丙基苯胺(1.53g)和三乙胺(4.6mL)的THF(10mL)溶液中。将温度升高至室温，在相同温度下搅拌混合物1小时。在水和乙酸乙酯之间分配反应混合物。用饱和盐水洗涤有机层并通过无水硫酸镁干燥。蒸发溶剂，并向残渣中加入己烷。通过过滤收集沉淀的固体，得到N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(2.78g)。熔点：163.1℃ 
制备实施例12 
将7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.62g)、4-异丙基苯胺(0.41g)和三乙胺(0.84mL)溶解于DMF(20mL)中，在冰冷却下加入HOBt H2O(0.48g)和WSCI HCl(0.61g)。将混合物在室温下搅拌过夜，并在水和乙酸乙酯之间分配反应混合物。用饱和盐水洗涤有机层并通过无水硫酸镁干燥。蒸发溶剂，并向残渣中加入乙醚。通过过滤收集沉淀的固体，得到N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.70g)。熔点：168-169℃ 
制备实施例13 
在室温下，向吡唑-4-羧酸乙酯(13.0g)、4-二甲基氨基吡啶(0.57g)和三乙胺(15.5mL)的四氢呋喃(80mL)溶液中，加入二碳酸二-叔丁基酯(24.3g)的四氢呋喃(20mL)溶液。将该混合物在相同温度下搅拌4hr。在减压下浓缩反应混合物，在水和乙酸乙酯之间分配残渣。用饱和盐水洗涤有机层并通过无水硫酸镁干燥。蒸发溶剂并通过硅胶柱色谱纯化残渣，得到1-(叔-丁氧基羰基)吡唑-4-羧酸乙酯(22.1g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.37(3H，t，J＝7.1Hz)，1.67(9H，s)，4.33(2H，q，J＝7.1Hz)，8.06(1H，s)，8.56(1H，s)。 
将(1-叔-丁氧基羰基)吡唑-4-羧酸乙酯(17.0g)溶解于无水四氢呋喃(150mL)中，在-78℃、40分钟内加入1mol/L二异丁基氢化铝/甲苯溶液(142mL)。在1.5hr内将反应温度升高至0℃，在相同温度下依次向反应混合物中加入甲醇-乙醚(1∶9)(100mL)、酒石酸钠钾四水合物(Rochelle盐)的饱和水溶液(70mL)、水(330mL)和乙醚(1L)。再搅拌混合物一小时。通过硅 藻土过滤反应混合物，用饱和盐水洗涤滤液，并通过无水硫酸钠干燥。蒸发溶剂，并通过硅胶柱色谱纯化残渣，得到1-(叔-丁氧基羰基)-4-(羟基甲基)吡唑(5.92g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.64(9H，s)，4.61(2H，s)，7.69(1H，s)，8.03(1H，s). 
制备实施例14 
应用5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(5.48g)和4-异丙基苯胺(3.90mL)作为起始原料，按照与制备实施例11相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(5.94g)。熔点：170.4℃ 
制备实施例15 
应用1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(1.51g)和5-氨基-2-异丙基吡啶(1.17g)作为起始原料，按照与制备实施例11相同的方式进行反应和处理，得到N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(2.18g)。熔点：155.7℃ 
制备实施例16 
应用5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(1.06g)和5-氨基-2-异丙基吡啶(0.50g)作为起始原料，按照与制备实施例11相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.08g)。熔点：157.4℃ 
制备实施例17 
应用5-苄氧基-8-氟-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(2.30g)和5-氨基-2-异丙基吡啶(1.04g)作为起始原料，按照与制备实施例11相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-8-氟-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(2.83g)。熔点：184.0℃ 
制备实施例18 
向8-硝基苯并二氢吡喃-4-羧酸(3.0g)和4-异丙基苯胺(2.0g)的二甲基甲酰胺(30mL)溶液中，加入N-羟基苯并三唑水合物(2.0g)和1-乙基-3-(3’-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(2.8g)，在室温下搅拌混合物。反应完成后，在水和乙酸乙酯之间分配反应混合物。用饱和盐水洗涤有机层并通过硫酸镁干燥。蒸发溶剂，并通过硅胶柱色谱纯化残渣，得到N-(4-异 丙基苯基)-8-硝基苯并二氢吡喃-4-甲酰胺(4.1g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.22(6H，d，J＝6.9Hz)，2.20-2.40(1H，m)，2.50-2.70(1H，m)，2.80-3.00(1H，m)，3.80-3.95(1H，m)，4.30-4.60(2H，m)，6.90-7.60(7H，m)，7.75-7.90(1H，m) 
制备实施例19 
应用4-苄氧基-1，2-二氢化茚-1-羧酸(0.8g)和2，4-二甲氧基苯胺(0.5g)作为起始原料，按照与制备实施例18相同的方式进行反应和处理，得到4-苄氧基-N-(2，4-二甲氧基苯基)-1，2-二氢化茚-1-甲酰胺(0.96g)。熔点：129.7℃ 
1H-NMR(CDCl3)δ：2.40-2.60(2H，m)，2.90-3.20(2H，m)，3.75(3H，s)，3.78(3H，s)，4.00-4.20(1H，m)，5.12(2H，s)，6.40-6.50(2H，m)，6.82(1H，d，J＝8.0Hz)，7.01(1H，d，J＝7.5Hz)，7.10-7.60(6H，m)，7.73(1H，brs)，8.24(1H，d，J＝8.6Hz) 
制备实施例20 
应用5-苄氧基-8-甲基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(1.34g)和5-氨基-2-异丙基吡啶(0.62g)作为起始原料，按照与制备实施例18相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-8-甲基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.75g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.26(6H，d，J＝6.9Hz)，1.55-1.80(1H，m)，1.85-2.00(2H，m)，2.20(3H，s)，2.40-2.55(1H，m)，2.55-2.75(1H，m)，2.95-3.10(2H，m)，3.80-3.90(1H，m)，5.10(2H，s)，6.83(1H，d，J＝8.1Hz)，7.00-7.50(8H，m)，7.95-8.10(1H，m)，8.27(1H，d，J＝2.4Hz) 
制备实施例21 
应用5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(20.0g)和5-氨基-2-甲氧基吡啶(8.72g)作为起始原料，按照与制备实施例18相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(23.9g)。 
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.62-1.69(1H，m)，1.96-2.05(3H，m)，2.64-2.69(2H，m)，3.82(3H，s)，3.81-3.85(1H，m)，5.11(2H，s)，6.71-6.89(3H，m)，7.05-7.10(1H，m)，7.30-7.49(5H，m)，7.92-7.96(1H，m)，8.39-8.40(1H，m)，10.20(1H，s) 
制备实施例22 
将7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(5.0g)和(R)-(+)-1-苯乙胺(3.13mL)溶解于甲醇(50mL)中，并在减压下蒸发溶剂，得到粗制的结晶(7.33g)。将其在甲醇和异丙基醚的混合溶剂中重结晶。在乙酸乙酯和1mol/L-盐酸之间分配得到的结晶。用饱和盐水洗涤有机层并通过硫酸镁干燥。在减压下蒸发溶剂，得到(R)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.65g)。 
光学纯度＞99.9％e.e. 
分析条件 
柱：CHIRALCEL OD(DAICEL) 
展开剂：己烷/异丙醇/乙酸＝97/3/3 
流速：0.5mL/min 
UV检测：254nm 
保留时间：21.5min 
制备实施例23 
将7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(5.0g)和(S)-(-)-1-苯乙基胺(3.2mL)溶解于甲醇(50mL)中，并在减压下蒸发溶剂，得到粗制的结晶(7.33g)。将其在甲醇和异丙基醚的混合溶剂中重结晶。在乙酸乙酯和1mol/L-盐酸之间分配得到的结晶。用饱和盐水洗涤有机层并通过硫酸镁干燥。在减压下蒸发溶剂，得到(S)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.96g)。 
光学纯度＞99.9％e.e. 
分析条件 
柱：CHIRALCEL OD(DAICEL) 
展开剂：己烷/异丙醇/乙酸＝97/3/3 
流速：0.5mL/min 
UV检测：254nm 
保留时间：26min 
制备实施例24 
应用5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(2.82g)和2-氨基-5-甲基吡啶(1.08g)作为起始原料，按照与制备实施例11相同的方式进行反应和处理， 得到5-苄氧基-N-(5-甲基吡啶-2-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(2.00g)。MS(ESI)m/z：373[MH]+
实施例1 
Figure GWB00000009240400541
向1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(1.0g)的二氯甲烷(10mL)溶液中，加入亚硫酰氯(0.68mL)，并将该混合物加热回流3小时。在减压下浓缩反应混合物，并向残渣中加入THF(6mL)。在冰冷却下，将该溶液加入到[(4-二甲基氨基苯基)甲基](4-乙基苯基)胺(1.2g)和三乙胺(2mL)的THF(6mL)溶液中。将混合物升温至室温，并在相同温度下搅拌一天。在水和乙酸乙酯之间分配反应混合物。用饱和盐水洗涤有机层并通过无水硫酸镁干燥。蒸发溶剂，并通过硅胶柱色谱纯化残渣。将得到的结晶从乙酸乙酯和己烷的混合溶剂中重结晶，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-乙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.28g)。熔点：109-110℃ 
实施例2 
应用1，2-二氢化茚-1-羧酸(0.46g)和[(4-二甲基氨基苯基)甲基](4-乙基苯基)胺(0.6g)作为起始原料，按照与实施例1相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-乙基苯基)-1，2-二氢化茚-1-甲酰胺(0.15g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.22(3H，t，J＝7.3Hz)，2.00-2.20(1H，m)，2.25-2.45(1H，m)，2.63(2H，q，J＝7.3Hz)，2.65-2.85(1H，m)，2.93(6H，s)，3.00-3.15(1H，m)，3.96(1H，t，J＝7.9Hz)，4.73(1H，d，J＝13.9Hz)，4.94(1H，d，J＝13.9Hz)，6.64(2H，d，J＝8.6Hz)，6.97(2H，d，J＝7.9Hz)，7.00-7.20(8H，m). 
实施例3 
Figure GWB00000009240400551
应用6，7，8，9-四氢-5H-苯并环庚烯-5-羧酸(0.54g)和[(4-二甲基氨基苯基)甲基](4-乙基苯基)胺(0.6g)作为起始原料，按照与实施例1相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-乙基苯基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并环庚烯-5-甲酰胺(0.2g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.17(3H，t，J＝7.3Hz)，1.20-2.05(6H，m)，2.10-2.30(1H，m)，2.56(3H，q，J＝7.3Hz)，2.92(6H，s)，3.69(1H，d，J＝7.9Hz)，4.78(1H，d，J＝13.9Hz)，4.90(1H，d，J＝13.9Hz)，6.55-6.65(4H，m)，6.90-7.30(8H，m). 
实施例4 
Figure GWB00000009240400552
向1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(3.3g)的1，2-二氯乙烷(20mL)溶液甲，加入亚硫酰氯(2.1mL)，将该混合物在搅拌下加热回流3小时。在减压下浓缩反应混合物，并向残渣中加入二氯甲烷(10mL)。在冰冷却下，将该溶液加入到[(4-二甲基氨基苯基)甲基](4-异丙基苯基)胺(5.1g)的二氯甲烷(10mL)溶液中。将反应混合物升温至室温，并在相同温度下搅拌一天。在水和乙酸乙酯之间分配反应混合物。用饱和盐水洗涤有机层并通过无水硫酸镁干燥。蒸发溶剂，并通过硅胶柱色谱纯化残渣。得到的结晶从异丙基醚中重结晶，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(4.38g)。熔点：121℃ 
实施例5 
向1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.24g)的二氯甲烷(3mL)溶液中，加入亚硫酰氯(0.15mL)，将该混合物在搅拌下加热回流3小时。在减压下浓缩反应混合物，并向残渣中加入THF(2mL)。将该溶液加入到(5-溴-2-异丁氧基苯基)[(4-二甲基氨基苯基)甲基]胺(0.5g)和氢化钠(0.07g)的THF(3mL)中。将反应混合物升温至室温，并在相同温度下搅拌一天。在水和乙酸乙酯之间分配反应混合物。用饱和盐水洗涤有机层并通过无水硫酸镁干燥。蒸发溶剂，并通过硅胶柱色谱纯化残渣。得到的结晶从乙酸乙酯中重结晶，得到N-(5-溴-2-异丁氧基苯基)-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.3g)。熔点：176-178℃ 
实施例6 
Figure GWB00000009240400571
将N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.5g)和丁基溴0.22mL)溶解于DMF(3mL)中，并在冰冷却下加入氢化钠(0.08g)。将反应物在相同温度下搅拌30分钟，然后在该温度下保持3小时。在水和乙酸乙酯之间分配反应混合物。用饱和盐水洗涤有机层并通过无水硫酸镁干燥。蒸发溶剂并通过硅胶柱色谱纯化残渣，得到N-丁基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.53g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：0.91(3H，t，J＝7.3Hz)，1.26(6H，d，J＝6.6Hz)，1.20-1.65(5H，m)，1.80-2.10(3H，m)，2.63(1H，dt，J＝16.5Hz，4.6Hz)，2.75-3.00(2H，m)，3.65-3.80(3H，m)，6.95-7.30(8H，m). 
实施例7 
Figure GWB00000009240400572
应用N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.5g)和2-吗啉代-2-氧代乙基氯化物(0.33g)作为起始原料，按照与实施例6相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-异丙基苯基)-N-(2-吗啉代-2-氧代乙基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.43g)。熔点：180℃ 
实施例8 
Figure GWB00000009240400581
应用N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.75g)和3-(四氢吡喃-2-基氧)丙基溴化物(0.52mL)作为起始原料，按照与实施例6相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-异丙基苯基)-N-[3-(四氢吡喃-2-基氧)丙基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.9g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.26(6H，d，J＝7.3Hz)，1.40-2.10(13H，m)，2.63(1H，dt，J＝16.5Hz，4.6Hz)，2.75-3.05(2H，m)，3.35-3.50(2H，m)，3.70-4.00(4H，m)，4.12(1H，dd，J＝14.5Hz，7.3Hz)，6.95-7.30(8H，m). 
实施例9 
Figure GWB00000009240400582
N-(4-异丙基苯基)-N-[3-(四氢吡喃-2-基氧)丙基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.24g)溶解于乙酸∶THF∶水(4∶2∶1)的混合溶剂(7mL)中，并在室温下搅拌2小时。在水和乙酸乙酯之间分配反应混合物。用饱和盐水洗涤有机层并通过无水硫酸镁干燥。蒸发溶剂，并通过硅胶柱色谱纯化残渣，得到N-(3-羟基丙基)-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.12g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.27(6H，d，J＝6.6Hz)，1.40-2.10(6H，m)，2.65(1H，dt，J＝16.5Hz，4.6Hz)，2.75-3.05(2H，m)，3.60-3.90(4H，m)，3.95-4.15(4H，m)，6.95-7.30(8H，m). 
实施例10 
Figure GWB00000009240400591
应用硫代苯并二氢吡喃-4-羧酸(0.55g)和[(4-二甲基氨基苯基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.63g)作为起始原料，按照与实施例1相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)硫代苯并二氢吡喃-4-甲酰胺(0.3g)。熔点：118℃ 
实施例11 
应用7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(1.56g)和(3-氰基丙基)(4-异丙基苯基)胺(1.79g)作为起始原料，按照与实施例1相同的方式进行反应和处理，得到N-(3-氰基丙基)-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.56g)。熔点：74-75℃ 
实施例12 
Figure GWB00000009240400593
向7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(1.0g)的1，2-二氯乙烷(20mL)溶液中，加入亚硫酰氯(2.1mL)，并将该混合物在搅拌下加热回流3小时。在减压下浓缩反应混合物，并向残渣中加入二氯甲烷(10mL)。在冰冷却下，将该溶液加入到[(4-二甲基氨基苯基)甲基](4-异丙基苯基)胺(1.3g)的二氯甲烷(10mL)溶液中。将反应混合物升温至室温，并在相同温度下搅拌一天。在水和乙酸乙酯之间分配反应混合物。用饱和盐水洗涤有机层并通过无水硫酸镁干燥。蒸发溶剂，并通过硅胶柱色谱纯化残渣，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.73g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.22(6H，d，J＝7.3Hz)，1.43-1.45(1H，m)，1.86-2.01(2H，m)，2.25(3H，s)，2.54-2.79(1H，m)，2.70-3.00(2H，m)，2.93(6H，s)，3.68(1H，t，J＝8.6Hz)，3.68(3H，s)，4.59(1H，d，J＝14Hz)，6.51(1H，d，J＝2.5Hz)，6.66(2H，dd，J＝2.6，8.5Hz)，6.91-6.99(2H，m)，7.17(2H，dd，J＝8.7，14Hz). 
实施例13 
应用苯并二氢吡喃-4-羧酸(0.5g)和[(4-二甲基氨基苯基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.63g)作为起始原料，按照与实施例1相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)苯并二氢吡喃-4-甲酰胺(0.25g)。熔点：110-112℃ 
实施例14 
Figure GWB00000009240400611
应用1，1-二氧代硫代苯并二氢吡喃-4-羧酸(0.26g)和[(4-二甲基氨基苯基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.31g)作为起始原料，按照与实施例1相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，1-二氧代硫代苯并二氢吡喃-4-甲酰胺(0.07g)。熔点：185-187℃ 
实施例15 
Figure GWB00000009240400612
应用5-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(2.0g)和[(4-二甲基氨基苯基)甲基](4-异丙基苯基)胺(1.91g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-5-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.48g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.22(6H，d，J＝7.3Hz)，1.43-1.45(1H，m)，1.86-2.01(2H，m)，2.25(3H，s)，2.63(1H，t，5.9Hz)，2.80-2.99(1H，m)，2.70-3.00(2H，m)，2.94(6H，s)，3.68(1H，t，J＝8.6Hz)，3.77(3H，s)，4.73(1H，d，J＝14Hz)，4.95(1H，d，J＝14Hz)，6.66(2H，d，J＝8.0Hz)，6.68(2H，s)，6.97(2H，d，J＝8.0Hz)，7.04-7.30(5H，m). 
实施例16 
Figure GWB00000009240400621
应用5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(2.0g)和[(4-二甲基氨基苯基)甲基](4-异丙基苯基)胺(1.91g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.76g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.22(6H，d，J＝7.3Hz)，1.39-1.53(1H，m)，1.79-2.08(3H，m)，2.68-2.78(2H，m)，2.83-2.92(1H，m)，2.94(6H，s)，3.73(1H，t，J＝8.6Hz)，4.72(1H，d，J＝14Hz)，4.93(1H，d，J＝14Hz)，5.03(2H，s)，6.61-6.74(4H，m)，6.94-7.20(7H，m)，7.28-7.44(5H，m). 
实施例17 
Figure GWB00000009240400622
将5-苄氧基-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.75g)溶解于甲醇(60mL)中，加入10％钯碳(0.5g)和甲酸铵(1.5g)。将混合物在室温下搅拌一天。过滤反应混合物，并浓缩滤液。向残渣中加入水，并将沉淀的粗结晶从乙酸乙酯中重结晶，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.5g)。熔点：200-202℃ 
实施例18 
Figure GWB00000009240400631
应用1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(1.1g)和(4-异丙基苯基)[6-(四氢吡喃-2-基氧)己基]胺(2.0g)作为起始原料，按照与实施例1相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-异丙基苯基)-N-[6-(四氢吡喃-2-基氧)己基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.0g)。按照与实施例9相同的方式进行该化合物的反应和处理，得到N-(6-羟基己基)-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.64g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.26(6H，d，J＝7.3Hz)，1.20-2.10(13H，m)，2.63(1H，dt，J＝16.5Hz，4.6Hz)，2.75-3.05(2H，m)，3.59(2H，t，J＝5.9Hz)，3.65-3.80(3H，m)，6.95-7.30(8H，m). 
实施例19 
Figure GWB00000009240400632
应用2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-4-羧酸(0.5g)和[(4-二甲基氨基苯基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.7g)作为起始原料，按照与实施例1相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-4-甲酰胺(0.6g)。熔点：170℃ 
实施例20 
Figure GWB00000009240400641
将N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(3.2g)溶解于二氯甲烷(60mL)中，在冰冷却下加入三溴化硼(0.72mL)。将混合物在室温下搅拌一天。将反应混合物在碳酸氢钠饱和水溶液和氯仿之间分配。用饱和盐水洗涤有机层并通过无水硫酸镁干燥。蒸发溶剂，并通过硅胶柱色谱纯化残渣，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.36g)。熔点：214-217℃ 
实施例21 
Figure GWB00000009240400642
应用6-甲氧基-1，2-二氢化茚-1-羧酸(0.5g)和[(4-二甲基氨基苯基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.7g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-6-甲氧基-1，2-二氢化茚-1-甲酰胺(0.53g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.23(6H，d，J＝6.6Hz)，2.00-2.20(1H，m)，2.30-2.50(1H，m)，2.60-2.75(1H，m)，2.80-3.10(2H，m)，2.93(6H，s)，3.74(3H，s)，3.93(1H，t，J＝7.9Hz)，4.68(1H，d，J＝13.9Hz)，4.98(1H，d，J＝13.9Hz)，6.60-6.75(4H，m)，6.90-7.20(7H，m). 
实施例22 
Figure GWB00000009240400651
应用7-异丙基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(1.0g)和[(4-二甲基氨基苯基)甲基](4-异丙基苯基)胺(1.07g)作为起始原料，按照与实施例1相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-异丙基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.53g)。熔点：123-125℃ 
实施例23 
Figure GWB00000009240400652
应用1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.5g)和[(1-乙基吡唑-4-基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.57g)作为起始原料，按照与实施例1相同的方式进行反应和处理，得到N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.12g)。熔点：75-76℃ 
实施例24 
应用6-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.54g)和[(4-二甲基氨基苯基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.7g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-6-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.36g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.23(6H，d，J＝6.6Hz)，1.35-1.55(1H，m)，1.75-2.10(3H，m)，2.55-2.70(1H，m)，2.75-3.00(2H，m)，2.94(6H，s)，3.60-3.70(1H，m)，3.74(3H，s)，4.70(1H，d，J＝13.9Hz)，4.93(1H，d，J＝13.9Hz)，6.50-6.75(4H，m)，6.90-7.20(7H，m). 
实施例25 
应用6-甲氧基苯并二氢吡喃-4-羧酸(0.54g)和[(4-二甲基氨基苯基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.7g)作为起始原料，按照与实施例1相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-6-甲氧基苯并二氢吡喃-4-甲酰胺(0.3g)。熔点：82-84℃ 
实施例26 
应用7-甲基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(1.0g)和[(4-二甲基氨基苯基)甲基](4-异丙基苯基)胺(1.40g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7- 甲基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.53g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.22(6H，d，J＝7.3Hz)，1.43-1.45(1H，m)，1.86-2.01(2H，m)，2.25(3H，s)，2.54-2.79(1H，m)，2.70-3.00(2H，m)，2.93(6H，s)，3.69(1H，t，J＝8.6hz)，4.70(1H，d，J＝14Hz)，4.98(1H，d，J＝14Hz)，6.65(2H，d，J＝8.5Hz)，6.80(1H，s)，6.91(2H，s)，6.96(2H，d，J＝7.9Hz)，7.15(4H，dd，J＝6.6，8.6Hz). 
实施例27 
Figure GWB00000009240400671
应用1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(1.0g)和[(4-氯苯基)甲基](4-异丙基苯基)胺(1.3g)作为起始原料，按照与实施例1相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-氯苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.1g)。熔点：122-123℃ 
实施例28 
Figure GWB00000009240400672
应用7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(1.0g)和[(4-氯苯基)甲基](4-异丙基苯基)胺(1.5g)作为起始原料，按照与实施例1相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-氯苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.58g)。熔点：87-88℃ 
实施例29 
应用7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(1.5g)和[(4-溴苯基)甲基](4-异丙基苯基)胺(2.21g)作为起始原料，按照与实施例1相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-溴苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.526g)。熔点：85℃ 
实施例30 
应用7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(1.0g)和[(1，3-二氧杂-1，2-二氢化茚-5-基)甲基](4-异丙基苯基)胺(1.3g)作为起始原料，按照与实施例1相同的方式进行反应和处理，得到N-[(1，3-二氧杂-1，2-二氢化茚-5-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.3g)。熔点：97-98℃ 
实施例31 
Figure GWB00000009240400683
应用7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.63g)和[(4-氰基苯基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.83g)作为起始原料，按照与实施例1相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-氰基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.63g)。熔点：137-138℃ 
实施例32 
Figure GWB00000009240400691
应用6-氟苯并二氢吡喃-4-羧酸(1.96g)和[(4-二甲基氨基苯基)甲基](4-异丙基苯基)胺(2.68g)作为起始原料，按照与实施例1相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-6-氟-N-(4-异丙基苯基)苯并二氢吡喃-4-甲酰胺(2.89g)。熔点：95-98℃ 
实施例33 
Figure GWB00000009240400692
应用1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.5g)和[(1-乙基-3，5-二甲基吡唑-4-基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.65g)作为起始原料，按照与实施例4相同的方式进行反应和处理，得到N-[(1-乙基-3，5-二甲基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.31g)。向该化合物中加入草酸。通过从乙酸乙酯中重结晶，得到N-[(1-乙基-3，5-二甲基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺1/2草酸盐1/2水合物(0.03g)。熔点：142-143℃ 
实施例34 
Figure GWB00000009240400701
应用7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(1.5g)和(4-异丙基苯基)[(4-甲基硫代苯基)甲基]胺(2.0g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(4-甲基硫代苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.4g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.23(6H，d，J＝7.3Hz)，1.43-1.45(1H，m)，1.86-2.01(3.H，m)，2.25(3H，s)，2.47(3H，s)，2.53-2.61(1H，m)，2.71-2.97(2H，m)，3.70(3H，s)，3.72(1H，t，J＝8.6Hz)，4.70(1H，d，J＝14Hz)，5.04(1H，d，J＝14Hz)，6.65(1H，d，J＝2.7Hz)，6.67(1H，dd，J＝2.7，8.6Hz)，6.93-6.99(3H，m)，7.16-7.22(6H，m). 
实施例35 
Figure GWB00000009240400702
将N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(4-甲基硫代苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.0g)溶解于乙酸(10mL)中，在室温下加入30％过氧化氢水溶液(5.5mL)。在100℃下搅拌该混合物3小时。向反应混合物中加入水，通过硅胶柱色谱纯化沉淀的固体，得到粗制的结晶。将该结晶从乙酸乙酯中重结晶，得到N-(4-异丙基苯基)-N-[(4-甲基磺酰基苯基)甲基]-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.61g)。熔点：131-132℃ 
实施例36 
Figure GWB00000009240400711
应用6-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(1.1g)和[(4-二甲基氨基苯基)甲基](4-异丙基苯基)胺(1.05g)作为起始原料，按照与实施例1相同的方式进行反应和处理，得到6-苄氧基-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.23g)。熔点：107-109℃ 
实施例37 
Figure GWB00000009240400712
向6-苄氧基-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.75g)的甲醇(8.6mL)溶液中，加入10％钯碳(0.09g)和甲酸铵(0.44g)，并在室温下搅拌混合物24小时。过滤反应混合物，并蒸发溶剂。将得到的粗制结晶从乙酸乙酯和己烷的混合溶剂中重结晶，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-6-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.23g)。熔点：169-171℃ 
实施例38 
Figure GWB00000009240400721
应用1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.45g)和(4-丁基苯基)[(4-二甲基氨基苯基)甲基]胺(0.6g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-丁基苯基)-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.35g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：(0.92(3H，t，J＝7.3Hz)，1.20-1.70(5H，m)，1.80-2.10(3H，m)，2.58(2H，t，J＝7.3Hz)，2.50-2.70(1H，m)，2.75-3.00(1H，m)，2.94(6H，s)，3.70-3.80(1H，m)，4.72(1H，d，J＝13.9Hz)，4.93(1H，d，J＝13.9Hz)，6.64(2H，d，J＝8.6Hz)，6.90-7.20(10H，m). 
实施例39 
Figure GWB00000009240400722
应用7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.75g)和[(1，3-二氧杂-1，2-二氢化茚-5-基)甲基](4-甲氧基苯基)胺(0.93g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-[(1，3-二氧杂-1，2-二氢化茚-5-基)甲基]-N-(4-甲氧基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.15g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.43-1.45(1H，m)，1.86-2.01(3H，m)，2.52-2.63(1H，m)，2.70-2.90(2H，m)，3.73(3H，s)，3.79(3H，s)，3.72(1H，t，J＝8.6hz)，4.63(1H，d，J＝14Hz)，5.00(1H，d，J＝14Hz)，5.93(2H，s)，6.50(1H，d，J＝2.0Hz)，6.61-6.99(9H，m). 
实施例40 
Figure GWB00000009240400731
应用7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(1.5g)和[(4-甲氧基苯基)甲基](4-甲氧基苯基)胺(0.88g)作为起始原料，按照与实施例1相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-甲氧基苯基)甲基]-N-(4-甲氧基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.72g)。 
熔点：89-90℃ 
实施例41 
应用6-氯苯并二氢吡喃-4-羧酸(0.66g)和[(4-二甲基氨基苯基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.83g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到6-氯-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)苯并二氢吡喃-4-甲酰胺(0.36g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.25(6H，d，J＝6.9Hz)，1.80-2.00(1H，m)，2.10-2.20(1H，m)，2.80-3.00(1H，m)，2.94(6H，s)，3.65-3.75(1H，m)，3.90-4.05(1H，m)，4.40-4.50(1H，m)，4.73(1H，d，J＝13.8Hz)，4.88(1H，d，J＝13.8Hz)，6.60-7.30(11H，m). 
实施例42 
Figure GWB00000009240400741
应用6-溴苯并二氢吡喃-4-羧酸(0.54g)和[(4-二甲基氨基苯基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.57g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到6-溴-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)苯并二氢吡喃-4-甲酰胺(0.52g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.24(6H，d，J＝6.9Hz)，1.81-1.95(1H，m)，2.07-2.23(1H，m)，2.81-2.98(1H，m)，2.93(6H，s)，3.71(1H，t，J＝6.2Hz)，3.91-4.03(1H，m)，4.38-4.50(1H，m)，4.71(1H，d，J＝13.9Hz)，4.89(1H，d，J＝13.9Hz)，6.60-6.72(3H，m)，6.91-7.25(8H，m). 
实施例43 
Figure GWB00000009240400742
应用7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.31g)和(4-异丙基苯基)[(6-异丙基吡啶-3-基)甲基]胺(0.46g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-异丙基苯基)-N-[(6-异丙基吡啶-3-基)甲基]-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.12g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.19(6H，d，J＝6.9Hz)，1.37(6H，d，J＝6.9Hz)，1.28-1.45(1H，m)，1.78-1.97(3H，m)，2.47-2.71(2H，m)，2.92(1H，sept，J＝6.9Hz)， 3.50(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.70(3H，s)，3.61-3.75(1H，m)，5.02(1H，d，J＝13.9Hz)，5.13(1H，d，J＝13.9Hz)，6.46(1H，d，J＝2.4Hz)，6.71(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，6.96(1H，d，J＝8.4Hz)，7.28-7.41(4H，m)，8.01(1H，dd，J＝3.6，8.1Hz)，8.40(1H，dd，J＝1.8，8.4Hz)，8.61(1H，d，J＝1.5Hz). 
实施例44 
Figure GWB00000009240400751
应用8-甲氧基苯并二氢吡喃-4-羧酸(0.64g)和[(4-二甲基氨基苯基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.83g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-8-甲氧基苯并二氢吡喃-4-甲酰胺(0.69g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.24(6H，d，J＝6.9Hz)，1.90-2.00(1H，m)，2.15-2.30(1H，m)，2.80-3.00(1H，m)，2.94(6H，s)，3.77(1H，t，J＝6.3Hz)，3.84(3H，s)，4.00-4.20(1H，m)，4.50-4.65(1H，m)，4.71(1H，d，J＝13.9Hz)，4.91(1H，d，J＝13.9Hz)，6.55-7.25(11H，m). 
实施例45 
Figure GWB00000009240400752
应用1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.70g)和[(4-甲氧基苯基)甲基](4-甲氧基苯基)胺(0.97g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-甲氧基苯基)甲基]-N-(4-甲氧基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.33g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.47-1.52(1H，m)，1.86-2.03(3H，m)，3.78(3H，s)，3.80(3H，s)，4.76(1H，d，J＝13.9Hz)，4.94(1H，d，J＝13.9Hz)，6.80-7.16(12H，m). 
实施例46 
Figure GWB00000009240400761
应用7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.50g)和(4-异丙基苯基)[(6-甲氧基吡啶-3-基)甲基]胺(0.62g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-异丙基苯基)-N-[(6-甲氧基吡啶-3-基)甲基]-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺。将其溶解于乙醚中，并加入4N-盐酸/二噁烷。通过过滤收集沉淀的固体，得到N-(4-异丙基苯基)-N-[(6-甲氧基吡啶-3-基)甲基]-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺一盐酸盐(0.47g)。熔点：114-117℃ 
实施例47 
Figure GWB00000009240400762
应用4-甲氧基-1，2-二氢化茚-1-羧酸(0.20g)和[(4-二甲基氨基苯基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.27g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-4-甲氧基-1，2-二氢化茚-1-甲酰胺(0.24g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.23(6H，d，J＝6.9Hz)，2.08-2.09(1H，m)，2.31-2.38(1H，m)，2.63-2.72(1H，m)，2.86-2.92(1H，m)，2.94(6H，s)，3.79(3H，s)，3.94-4.00(1H，m)，4.71(1H，d，J＝13.9Hz)，4.93(1H，d，J＝13.9Hz)，6.63-6.68(3H，m)， 6.75(1H，d，J＝7.5Hz)，6.95-6.98(3H，m)，7.01-7.18(4H，m). 
实施例48 
Figure GWB00000009240400771
应用5-甲氧基-1，2-二氢化茚-1-羧酸(0.50g)和[(4-二甲基氨基苯基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.80g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-5-甲氧基-1，2-二氢化茚-1-甲酰胺(1.00g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.23(6H，d，J＝6.9)，2.08-2.09(1H，m)，2.31-2.38(1H，m)，2.63-2.77(1H，m)，2.86-2.93(1H，m)，2.93(6H，s)，3.76(3H，s)，3.90(1H，t，J＝8.6hz)，4.71(1H，d，J＝13.9Hz)，4.92(1H，d，J＝13.9Hz)，6.63-6.73(4H，m)，6.95-7.02(3H，m)，7.01(2H，d，J＝8.7Hz)，7.17(2H，d，J＝8.3Hz). 
实施例49 
应用7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(1.5g)和[(1-苄基吡唑-4-基)甲基](4-异丙基苯基)胺(2.22g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-[(1-苄基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.64g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.27(6H，d，J＝6.9Hz)，1.37-1.53(1H，m)，1.77-2.07(3H，m)， 2.52-2.66(1H，m)，2.69-2.83(1H，m)，2.91(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.60-3.73(1H，m)，3.65(3H，s)，4.58(1H，d，J＝13.9Hz)，4.85(1H，d，J＝13.9Hz)，5.24(2H，s)，6.45(1H，d，J＝2.4Hz)，6.67(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，6.95(1H，d，J＝8.4Hz)，7.03(2H，d，J＝8.4Hz)，7.13-7.45(9H，m). 
实施例50 
Figure GWB00000009240400781
应用7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.31g)和(4-异丙基苯基)[(4-甲氧基苯基)甲基]胺(0.38g)作为起始原料，按照与实施例4相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-异丙基苯基)-N-[(4-甲氧基苯基)甲基]-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.37g)。熔点：83-85℃ 
实施例51 
Figure GWB00000009240400782
应用7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.58g)和[(6-乙基吡啶-3-基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.71g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-[(6-乙基吡啶-3-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.69g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.23(6H，d，J＝6.9Hz)，1.28(3H，t，J＝7.7Hz)，1.40-1.57(1H，m)，1.70-2.05(3H，m)，2.50-2.64(1H，m)，2.71-2.95(4H，m)，3.70(3H，s)，3.64-3.79(1H，m)，4.80(1H，d，J＝13.9Hz)，4.96(1H，d，J＝13.9Hz)，6.47(1H，d，J＝2.4Hz)， 6.67(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，6.96(1H，d，J＝8.4Hz)，7.00(2H，d，J＝8.4Hz)，7.12(1H，d，J＝8.4Hz)，7.21(2H，d，J＝8.4Hz)，7.68(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，8.29(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例52 
Figure GWB00000009240400791
应用4-苄氧基-1，2-二氢化茚-1-羧酸(0.7g)和[(4-二甲基氨基苯基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.7g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到4-苄氧基-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2-二氢化茚-1-甲酰胺(1.5g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.23(6H，d，J＝6.9Hz)，2.00-2.20(1H，m)，2.30-2.45(1H，m)，2.65-2.80(1H，m)，2.85-3.00(1H，m)，2.94(6H，s)，3.05-3.20(1H，m)，3.95-4.05(1H，m)，4.72(1H，d，J＝13.8Hz)，4.94(1H，d，J＝13.8Hz)，5.06(2H，s)，6.60-6.80(4H，m)，6.90-7.45(12H，m). 
实施例53 
应用4-苄氧基-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2-二氢化茚-1-甲酰胺(1.19g)作为起始原料，按照与实施例37相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-4-羟基-N-(4-异丙基苯基)- 1，2-二氢化茚-1-甲酰胺(0.57g)。熔点：158-160℃ 
实施例54 
Figure GWB00000009240400801
向N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.79g)的甲苯(10mL)溶液中，加入Lawesson试剂(0.9g)，并将该混合物加热回流5小时。在水和乙酸乙酯之间分配反应混合物。用饱和盐水洗涤有机层并通过无水硫酸镁干燥。蒸发溶剂，并通过硅胶柱色谱纯化残渣，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-硫代甲酰胺(carbothioamide)(0.19g)。熔点：123-125℃ 
实施例55 
Figure GWB00000009240400802
应用7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.31g)和[(6-二甲基氨基吡啶-3-基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.24g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-[(6-二甲基氨基吡啶-3-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺。将其溶解于乙醚中，加入4mol/L-盐酸/二噁烷(0.30mL)。蒸发溶剂。得到的粗结晶从乙酸乙酯-己烷中重结晶，得到N-[(6-二甲基氨基吡啶-3-基)甲基]-N-(4-异丙基苯 基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐1/2水合物(0.43g)。熔点：158-160℃ 
实施例56 
Figure GWB00000009240400811
应用7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.31g)和(4-异丙基苯基)[(5-甲氧基吡啶-2-基)甲基]胺(0.38g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-异丙基苯基)-N-[(5-甲氧基吡啶-2-基)甲基]-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺。将其溶解于乙醚中，加入4mol/L-盐酸/二噁烷(0.40mL)。蒸发溶剂，向残渣中加入乙醚。通过过滤收集沉淀的结晶，得到N-(4-异丙基苯基)-N-[(5-甲氧基吡啶-2-基)甲基]-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐1/2水合物(0.54g)。熔点：108-110℃ 
实施例57 
Figure GWB00000009240400812
应用6-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.31g)和[(1-乙基吡唑-4-基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.37g)作为起始原料，按照与实施例4相同的方式进行反应和处理，得到N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-6-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.45g)。熔点：111-113℃ 
实施例58 
应用7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.31g)和[(2-二甲基氨基吡啶-3-基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.40g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-[(2-二甲基氨基吡啶-3-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.58g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.17(6H，d，J＝6.9Hz)，1.31-1.48(1H，m)，1.70-2.05(3H，m)，2.48-2.68(2H，m)，2.89(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.04(6H，s)，3.60-3.76(4H，m)，4.93(1H，d，J＝13.9Hz)，5.12(1H，d，J＝13.9Hz)，6.49(1H，d，J＝2.4Hz)，6.72(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，6.97(1H，d，J＝8.4Hz)，7.14(1H，dd，J＝6.0，7.3Hz)，7.32(2H，d，J＝8.4Hz)，7.38(2H，d，J＝8.4Hz)，7.95(1H，d，J＝7.4Hz)，8.07(1H，dd，J＝1.3，5.8Hz). 
实施例59 
Figure GWB00000009240400822
应用5-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.31g)和[(1-乙基吡唑-4-基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.37g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-5-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.52g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.25(6H，d，J＝6.9Hz)，1.37-1.52(1H，m)，1.45(3H，t，J＝7.3Hz)，1.67-2.05(3H，m)，2.57-2.71(2H，m)，2.92(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.70(1H，t，J＝6.2Hz)，3.77(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7.3Hz)，4.58(1H，d，J＝13.9Hz)，4.84(1H，d，J＝13.9Hz)，6.54(1H，d，J＝7.7Hz)，6.65(1H，d，J＝7.7Hz)，6.98-7.10(3H，m)，7.22(2H，d，J＝8.4Hz)，7.33(1H，s)，7.41(1H，s). 
实施例60 
应用6-甲氧基-1，2-二氢化茚-1-羧酸(0.29g)和[(1-乙基吡唑-4-基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.37g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-6-甲氧基-1，2-二氢化茚-1-甲酰胺(0.35g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.25(6H，d，J＝6.9Hz)，1.45(3H，t，J＝7.3Hz)，2.03-2.15(1H，m)，2.26-2.39(1H，m)，2.61-2.73(1H，m)，2.87-3.03(2H，m)，3.74(3H，s)，3.93(1H，t，J＝8.1Hz)，4.12(2H，q，J＝7.3Hz)，4.66(1H，d，J＝13.9Hz)，4.79(1H，d，J＝13.9Hz)，6.68(1H，d，J＝2.4Hz)，6.69(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，7.00-7.10(3H，m)，7.23(2H，d，J＝8.4Hz)，7.32(1H，s)，7.40(1H，s). 
实施例61 
应用5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.56g)和[(1-乙基吡唑-4-基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.49g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方 式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.72g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.25(6H，d，J＝6.9Hz)，1.39-1.55(1H，m)，1.45(3H，t，J＝7.3Hz)，1.78-2.09(3H，m)，2.68-2.80(2H，m)，2.92(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.72(1H，t，J＝6.2Hz)，4.13(2H，q，J＝7.3Hz)，4.58(1H，d，J＝13.9Hz)，4.84(1H，d，J＝13.9Hz)，5.03(2H，s)，6.56(1H，d，J＝7.7Hz)，6.70(1H，d，J＝7.7Hz)，6.98-7.12(3H，m)，7.20-7.42(9H，m). 
应用5-苄氧基-N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.72g)，按照与实施例37相同的方式进行反应和处理，得到N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.33g)。熔点：212-215℃ 
实施例62 
应用N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.49g)和1-甲磺酰基氧-2-(4-甲氧基苯基)乙烷(0.38g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-异丙基苯基)-N-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.15g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.25(6H，d，J＝6.9Hz)，1.38-1.57(1H，m)，1.78-2.09(3H，m)，2.51-2.63(1H，m)，2.69-2.97(4H，m)，3.65-4.15(9H，m)，6.51(1H，d，J＝2.4Hz)，6.67(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，6.75-6.88(2H，m)，6.96(1H，d，J＝8.4Hz)，7.06-7.29(6H，m). 
实施例63 
应用N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.49g)和1-甲磺酰基氧-3-(4-甲氧基苯基)丙烷(0.40g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-异丙基苯基)-N-[3-(4-甲氧基苯基)丙基]-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.41g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.24(6H，d，J＝6.9Hz)，1.40-1.53(1H，m)，1.81-2.09(5H，m)，2.51-2.64(3H，m)，2.70-2.85(1H，m)，2.93(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.68-3.87(9H，m)，6.57(1H，d，J＝2.4Hz)，6.67(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，6.80(2H，d，J＝8.4Hz)，6.95(1H，d，J＝8.4Hz)，7.08(2H，d，J＝8.4Hz)，7.14-7.33(4H，m). 
实施例64 
Figure GWB00000009240400852
应用N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.49g)和1-甲磺酰基氧-4-(4-甲氧基苯基)丁烷(0.43g)作为起始原料，按照与实施例6相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-异丙基苯基)-N-[4-(4-甲氧基苯基)丁基]-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.25g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.25(6H，d，J＝6.9Hz)，1.40-1.68(5H，m)，1.80-2.05(3H，m)，2.50-2.62(3H，m)，2.71-2.83(1H，m)，2.93(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.64-3.88(9H，m)，6.56(1H，d，J＝2.4Hz)，6.67(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，6.80(2H，d，J＝8.4Hz)， 6.95(1H，d，J＝8.4Hz)，7.05(2H，d，J＝8.4Hz)，7.13(2H，d，J＝8.4Hz)，7.24(2H，d，J＝8.4Hz). 
实施例65 
Figure GWB00000009240400861
应用7-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.56g)和[(1-乙基吡唑-4-基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.49g)作为起始原料，按照与实施例4相同的方式进行反应和处理，得到7-苄氧基-N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.61g)。熔点：100-101℃ 
实施例66 
Figure GWB00000009240400862
应用4-苄氧基-1，2-二氢化茚-1-羧酸(0.54g)和[(1-乙基吡唑-4-基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.49g)作为起始原料，按照与实施例4相同的方式进行反应和处理，得到4-苄氧基-N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2-二氢化茚-1-甲酰胺(0.79g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.25(6H，d，J＝6.9Hz)，1.45(3H，t，J＝7.3Hz)，2.04-2.18(1H，m)，2.24-2.39(1H，m)，2.65-2.80(1H，m)，2.92(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.06-3.20(1H，m)，3.98(1H，t，J＝6.2Hz)，4.12(2H，q，J＝7.3Hz)，4.65(1H，d，J＝13.9Hz)，4.79(1H，d，J＝13.9Hz)，5.06(2H，s)，6.67(1H，d，J＝7.7Hz)，6.70(1H，d，J＝7.7Hz)，7.00-7.10(3H，m)，7.20-7.43(9H，m). 
实施例67 
应用1，2-二氢化茚-1-羧酸(0.24g)和[(1-乙基吡唑-4-基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.37g)作为起始原料，按照与实施例4相同的方式进行反应和处理，得到N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2-二氢化茚-1-甲酰胺(0.23g)。熔点：83-84℃ 
实施例68 
应用6-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.56g)和[(1-乙基吡唑-4-基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.49g)作为起始原料，按照与实施例4相同的方式进行反应和处理，得到6-苄氧基-N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.65g)。熔点：122-124℃ 
实施例69 
Figure GWB00000009240400873
应用6-氟苯并二氢吡喃-4-羧酸(0.29g)和[(1-乙基吡唑-4-基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.37g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-6-氟-N-(4-异丙基苯基)苯并二氢吡喃-4-甲酰胺(0.42g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.27(6H，d，J＝6.9Hz)，1.46(3H，t，J＝7.3Hz)，1.84-1.97(1H，m)，2.08.2.20(1H，m)，2.94(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.72(1H，t，J＝6.2Hz)，3.89-4.00(1H，m)，4.12(2H，q，J＝7.3Hz)，4.35-4.45(1H，m)，4.62(1H，d，J＝13.9Hz)，4.79(1H，d，J＝13.9Hz)，6.55(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，6.69-6.83(2H，m)，7.04(2H，d，J＝8.4Hz)，7.21-7.31(3H，s)，7.40(1H，s). 
实施例70 
应用6，7，8，9-四氢-5H-苯并环庚烯-5-羧酸(0.29g)和[(1-乙基吡唑-4-基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.37g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并环庚烯-5-甲酰胺(0.36g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.22(6H，d，J＝6.9Hz)，1.47(3H，t，J＝7.3Hz)，1.60-1.74(4H，m)，1.79-1.91(1H，m)，1.92-2.02(1H，m)，2.12-2.24(1H，m)，2.48-2.60(1H，m)，2.85(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.66(1H，dd，J＝1.5，9.6Hz)，4.14(2H，q，J＝7.3Hz)，4.63(1H，d，J＝13.9Hz)，4.83(1H，d，J＝13.9Hz)，6.61-6.77(2H，m)，6.93-7.13(6H，m)，7.32(1H，s)，7.45(1H，s). 
实施例71 
应用苯并二氢吡喃-4-羧酸(0.27g)和[(1-乙基吡唑-4-基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.37g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)苯并二氢吡喃-4-甲酰胺(0.52g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.24(6H，d，J＝6.9Hz)，1.45(3H，t，J＝7.3Hz)，1.86-1.98(1H，m)，2.10-2.22(1H，m)，2.94(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.76(1H，t，J＝6.2Hz)，3.92-4.03(1H，m)，4.13(2H，q，J＝7.3Hz)，4.39-4.49(1H，m)，4.62(1H，d，J＝13.9Hz)，4.80(1H，d，J＝13.9Hz)，6.74-6.89(3H，m)，7.00-7.12(3H，m)，7.25(2H，d，J＝8.4Hz)，7.32(1H，s)，7.38(1H，s). 
实施例72 
应用6-甲氧基苯并二氢吡喃-4-羧酸(0.31g)和[(1-乙基吡唑-4-基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.37g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-6-甲氧基苯并二氢吡喃-4-甲酰胺(0.39g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.25(6H，d，J＝6.9Hz)，1.45(3H，t，J＝7.3Hz)，1.85-1.97(1H，m)，2.12.2.24(1H，m)，2.94(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.67(3H，s)，3.74(1H，t，J＝6.2Hz)， 3.87-3.99(1H，m)，4.12(2H，q，J＝7.3Hz)，4.33-4.45(1H，m)，4.57(1H，d，J＝13.9Hz)，4.85(1H，d，J＝13.9Hz)，6.40(1H，d，J＝2.4Hz)，6.62-6.76(2H，m)，7.06(2H，d，J＝8.4Hz)，7.25(2H，d，J＝8.4Hz)，7.32(1H，s)，7.41(1H，s). 
实施例73 
应用7-异丙基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.33g)和[(1-乙基吡唑-4-基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.37g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-异丙基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.46g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.17(6H，dd，J＝2.6，6.9Hz)，1.25(6H，d，J＝6.9Hz)，1.41-1.57(1H，m)，1.46(3H，t，J＝7.3Hz)，1.82-2.07(3H，m)，2.68-2.80(2H，m)，2.92(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.71(1H，t，J＝6.2Hz)，4.12(2H，q，J＝7.3Hz)，4.43(1H，d，J＝13.9Hz)，5.01(1H，d，J＝13.9Hz)，6.74(1H，s)，6.95(1H，d，J＝(0.8Hz)，7.07(2H，d，J＝8.4Hz)，7.22(2H，d，J＝8.4Hz)，7.36(1H，s)，7.46(1H，s). 
实施例74 
应用7-甲基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.29g)和[(1-乙基吡唑-4-基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.37g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲 基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.41g)。熔点：110-112℃ 
实施例75 
Figure GWB00000009240400911
应用7-苄氧基-N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.48g)，按照与实施例37相同的方式进行反应和处理，得到N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-7-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.34g)。熔点：169-170℃ 
实施例76 
应用4-苄氧基-N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2-二氢化茚-1-甲酰胺(0.70g)，按照与实施例37相同的方式进行反应和处理，得到N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-4-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2-二氢化茚-1-甲酰胺(0.51g)。熔点：205-206℃ 
实施例77 
Figure GWB00000009240400921
应用6-苄氧基-N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.56g)，按照与实施例37相同的方式进行反应和处理，得到N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-6-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.42g)。熔点：146-147℃ 
实施例78 
应用5-甲氧基-1，2-二氢化茚-1-羧酸(0.29g)和[(1-乙基吡唑-4-基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.37g)作为起始原料，按照与实施例4相同的方式进行反应和处理，得到N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-5-甲氧基-1，2-二氢化茚-1-甲酰胺(0.47g)。熔点：115-116℃ 
实施例79 
Figure GWB00000009240400923
应用1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.26g)和[(1-苄基吡唑-4-基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.46g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-[(1-苄基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.55g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.24(6H，d，J＝6.9Hz)，1.39-1.55(1H，m)，1.82-2.02(3H，m)，2.58-2.70(1H，m)，2.78-2.98(2H，m)，3.71(1H，t，J＝6.2Hz)，4.61(1H，d，J＝13.9Hz)，4.83(1H，d，J＝13.9Hz)，5.26(2H，s)，6.88(1H，d，J＝8.4Hz)，6.98-7.13(5H，m)，7.16-7.24(4H，m)，7.28-7.43(2H，m). 
实施例80 
应用5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.56g)和[(1-苄基吡唑-4-基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.61g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-[(1-苄基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.67g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.24(6H，d，J＝6.9Hz)，1.38-1.53(1H，m)，1.77-2.07(3H，m)，2.67-2.77(2H，m)，2.91(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.70(1H，t，J＝6.2Hz)，4.58(1H，d，J＝13.9Hz)，4.84(1H，d，J＝13.9Hz)，5.02(2H，s)，5.26(2H，s)，6.54(1H，d，J＝7.7Hz)，6.69(1H，d，J＝7.7Hz)，6.93-7.07(3H，m)，7.13-7.47(14H，m). 
应用5-苄氧基-N-[(1-苄基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.66g)，按照与实施例37相同的方式进行反应和处理，得到N-[(1-苄基吡唑-4-基)甲基]-5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.47g)。熔点：130.1℃ 
实施例81 
Figure GWB00000009240400941
应用5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.39g)和(4-异丙基苯基)[(6-甲氧基吡啶-3-基)甲基]胺(0.35g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(6-甲氧基吡啶-3-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.36g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.23(6H，d，J＝6.9Hz)，1.40-1.57(1H，m)，1.78-2.10(3H，m)，2.70-2.80(1H，m)，2.90(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.74(1H，t，J＝6.2Hz)，3.93(3H，s)，4.79(1H，d，J＝13.9Hz)，4.89(1H，d，J＝13.9Hz)，5.03(2H，s)，6.62(1H，d，J＝7.5Hz)，6.67-6.75(2H，m)，6.97-7.12(3H，m)，7.17-7.47(7H，m)，7.63(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，7.89(1H，d，J＝2.4Hz). 
应用5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(6-甲氧基吡啶-3-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.36g)，按照与实施例37相同的方式进行反应和处理，得到5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(6-甲氧基吡啶-3-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.25g)。熔点：157.9℃ 
实施例82 
将1-(叔-丁氧基羰基)-4-(羟基甲基)吡唑(3.98g)溶解于二氯甲烷(50 mL)中，并在冰冷却下加入甲磺酰氯(1.63mL)。将混合物在室温下搅拌一天。浓缩反应混合物，并在水和氯仿之间分配。用饱和盐水洗涤有机层并通过无水硫酸钠干燥。蒸发溶剂得到残渣(4.20g)。应用该残渣，按照与实施例6相同的方式进行反应和处理，得到白色无定形固体(5.20g)，并将N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(5.96g)溶解于4mol/L-HCl/二噁烷(50mL)中。在室温下搅拌混合物3小时，在减压下浓缩反应混合物。向残渣中加入乙酸乙酯和己烷。通过过滤收集沉淀的固体，得到N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(吡唑-4-基)甲基]-N-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(4.17g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.19(6H，d，J＝6.9Hz)，1.25-1.42(1H，m)，1.78-1.98(3H，m)，2.46-2.71(2H，m)，2.91(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.60(1H，t，J＝6.2Hz)，3.66(3H，s)，4.70(1H，d，J＝13.9Hz)，4.81(1H，d，J＝13.9Hz)，5.24(2H，s)，6.42(1H，d，J＝2.4Hz)，6.69(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，6.95(1H，d，J＝8.4Hz)，7.24(2H，d，J＝8.4Hz)，7.34(2H，d，J＝8.4Hz)，7.83(2H，s). 
实施例83 
Figure GWB00000009240400951
将N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.44g)和环戊基溴化物(0.12mL)溶解于DMF(5mL)中，在冰冷却下加入氢化钠(0.09g)。将该混合物在相同温度下搅拌30分钟，然后在室温下5小时。在减压下浓缩反应混合物，并在水和乙酸乙酯之间分配。用饱和盐水洗涤有机层并通过无水硫酸钠干燥。蒸发溶剂，并通过硅胶柱色谱纯化残渣，得到N-[(1-环戊基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.38g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.24(6H，d，J＝6.9Hz)，1.38-1.57(1H，m)，1.62-2.20(11H，m)， 2.52-2.65(1H，m)，2.70-2.84(1H，m)，2.89(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.66(3H，s)，3.70(1H，t，J＝6.2Hz)，4.50(1H，d，J＝13.9Hz)，4.60(1H，quint，J＝6.9Hz)，4.92(1H，d，J＝13.9Hz)，6.43(1H，d，J＝2.4Hz)，6.66(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，6.94(1H，d，J＝8.4Hz)，7.05(2H，d，J＝8.4Hz)，7.22(2H，d，J＝8.4Hz)，7.34(2H，s)，7.44(2H，s). 
实施例84 
应用N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.44g)和异丙基碘化物(0.11mL)作为起始原料，按照与实施例83相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-异丙基苯基)-N-[(1-异丙基吡唑-4-基)甲基]-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.26g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.24(6H，d，J＝6.9Hz)，1.36-1.53(1H，m)，1.47(6H，d，J＝6.9Hz)，1.79-2.06(3H，m)，2.52-2.65(1H，m)，2.70-2.84(1H，m)，2.92(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.68(3H，s)，3.70(1H，t，J＝6.2Hz)，4.44(1H，quint，J＝6.9Hz)，4.50(1H，d，J＝13.9Hz)，4.94(1H，d，J＝13.9Hz)，6.43(1H，d，J＝2.4Hz)，6.66(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，6.94(1H，d，J＝8.4Hz)，7.05(2H，d，J＝8.4Hz)，7.22(2H，d，J＝8.4Hz)，7.35(2H，s)，7.44(2H，s). 
实施例85 
Figure GWB00000009240400962
应用N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.44g)和乙基碘化物(0.09mL)作为起始原料，按照与实施例83相同的方式进行反应和处理，得到N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.31g)。将其溶解于乙酸乙酯中，并加入草酸(0.07g)。通过过滤收集沉淀的固体，得到N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺草酸盐(0.06g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.24(6H，d，J＝6.9Hz)，1.36-1.53(1H，m)，1.32(3H，t，J＝6.9Hz)，1.77-1.98(3H，m)，2.47-2.70(2H，m)，2.90(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.59(1H，t，J＝6.2Hz)，3.64(3H，s)，4.07(2H，q，J＝6.9Hz)，4.56(1H，d，J＝13.9Hz)，4.80(1H，d，J＝13.9Hz)，6.41(1H，d，J＝2.4Hz)，6.69(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，6.94(1H，d，J＝8.4Hz)，7.19(2H，d，J＝8.4Hz)，7.27(1H，s)，7.33(2H，d，J＝8.4Hz)，7.53(1H，s). 
实施例86 
Figure GWB00000009240400971
应用N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.44g)和丙基碘化物(0.01mL)作为起始原料，按照与实施例83相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-异丙基苯基)-N-[(1-丙基吡唑-4-基)甲基]-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.31g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：0.88(3H，t，J＝6.9Hz)，1.24(6H，d，J＝6.9Hz)，1.38-1.54(1H，m)，1.77-2.04(5H，m)，2.52-2.64(1H，m)，2.70-2.84(1H，m)，2.92(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.65-3.75(1H，m)，3.68(3H，s)，4.02(2H，t，J＝6.9Hz)，4.07(2H，q，J＝6.9Hz)，4.55(1H，d，J＝13.9Hz)，4.88(1H，d，J＝13.9Hz)，6.44(1H，d，J＝2.4Hz)，6.66(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，6.95(1H，d，J＝8.4Hz)，6.98(2H，d，J＝8.4Hz)，7.22(2H，d，J＝8.4Hz)，7.35(1H，s)，7.40(1H，s). 
实施例87 
应用1-(叔-丁氧基羰基)-4-(羟基甲基)吡唑(578mg)和5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.17g)作为起始原料，按照与实施例82相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(790mg)。熔点：184.7℃ 
实施例88 
Figure GWB00000009240400982
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.79g)和乙基碘化物(0.12mL)作为起始原料，按照与实施例83相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.43g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.31(6H，d，J＝6.9Hz)，1.45(3H，t，J＝7.3Hz)，1.40-1.57(1H，m)，1.75-2.07(3H，m)，2.65-2.77(2H，m)，2.72(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.64(1H，t，J＝6.2Hz)，4.14(2H，q，J＝7.3Hz)，4.61(1H，d，J＝13.9Hz)，4.85(1H，d，J＝13.9Hz)，5.03(2H，s)，6.53(1H，d，J＝7.7Hz)，6.72(1H，d，J＝7.7Hz)，7.03(1H，t，J＝7.7Hz)，7.24-7.43(8H，m)，8.39(1H，d，J＝1.5Hz). 
实施例89 
应用5-苄氧基-N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.43g)，按照与实施例37相同的方式进行反应和处理，得到N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.33g)。熔点：172.8℃ 
实施例90 
Figure GWB00000009240400992
在0℃下，向N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(29.9g)的乙醇(300mL)溶液中，加入4mol/L-HCl/二噁烷(17.5mL)。通过过滤收集沉淀的白色固体，并从乙醇∶水(2∶3)中重结晶，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐1/2水合物(24.1g)。熔点：146.9℃ 
实施例91 
Figure GWB00000009240401001
(R)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.65g)和[(4-二甲基氨基苯基)甲基](4-异丙基苯基)胺(1.0g)按照与实施例12相同的方式进行反应和处理。将得到的固体溶解于乙酸乙酯中。向其中加入4mol/L-HCl/乙酸乙酯(1mL)。在减压下蒸发溶剂。沉淀的固体从乙醇中重结晶两次，得到(R)-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐1/2乙醇(0.20g)。 
熔点：151-159℃ 
光学纯度99.8％e.e. 
分析条件 
柱：CHIRALCEL OD(DAICEL) 
展开剂：己烷/异丙醇＝85/15 
流速：0.5mL/min 
UV检测：254nm 
保留时间：26min 
[α]D＝+113.5°(24℃，甲醇，c＝1.0) 
实施例92 
应用(S)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.95g)和[(4-二甲基氨基苯基)甲基](4-异丙基苯基)胺(1.48g)作为起始原料，按照与实施例91相同的方式进行反应和处理，得到(S)-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐1/2乙醇(1.09g)。熔点：154-159℃ 
光学纯度99.5％e.e. 
分析条件 
柱：CHIRALCEL OD(DAICEL) 
展开剂：己烷/异丙醇＝85/15 
流速：0.5mL/min 
UV检测：254nm 
保留时间：21.5min 
[α]D＝-113.1°(20℃，甲醇，c＝1.0) 
实施例93 
应用7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.63g)和(4-乙酰基苯基)[(4-甲氧基苯基)甲基]胺(0.78g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-乙酰基苯基)-7-甲氧基-N-[(4-甲氧基苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.33g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.39-1.57(1H，m)，1.81-2.08(3H，m)，2.59(3H，s)，2.70-2.85(1H，m)，3.60-3.70(1H，m)，3.72(3H，s)，3.79(3H，s)，4.75(1H，d，J＝13.9Hz)，5.07(1H，d，J＝13.9Hz)，6.50(1H，d，J＝2.4Hz)，6.69(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，6.76-6.86(2H，m)，6.97(2H，d，J＝8.4Hz)，7.10-7.22(4H，m)，7.90-7.98(2H，m). 
实施例94 
应用7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.41g)和{[4-(二乙氧基甲基)苯基]甲基}(4-异丙基苯基)胺(0.65g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理。将得到的残渣溶解于甲醇∶1mol/L-盐酸(1∶2)的混合溶剂(15mL)中，加热回流3小时。在减压下浓缩反应混合物，并在水和乙酸乙酯之间分配。用饱和盐水洗涤有机层并通过无水硫酸镁干燥。蒸发溶剂并通过硅胶柱色谱纯化残渣，得到N-[(4-甲酰基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.42g) 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.23(6H，d，J＝6.9Hz)，1.40-1.58(1H，m)，1.85-2.10(3H，m)，2.50-2.63(1H，m)，2.70-2.85(1H，m)，2.89(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.71(3H，s)，3.75-3.84(1H，m)，4.89(1H，d，J＝13.9Hz)，5.10(1H，d，J＝13.9Hz)，6.53(1H，d，J＝2.4Hz)，6.68(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，6.96(1H，d，J＝8.4Hz)，7.02(2H，d，J＝8.4Hz)，7.20(2H，d，J＝8.4Hz)，7.45(2H，d，J＝8.4Hz)，7.81(2H，d，J＝8.4Hz)，9.98(1H，s). 
实施例95 
Figure GWB00000009240401022
将N-[(4-甲酰基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.42g)溶解于乙醇∶四氢呋喃(2∶1)的混合溶剂(10mL)中，并在冰冷却下加入硼氢化钠(0.15g)。在室温下搅拌混合物3小时。在水和乙酸乙酯之间分配反应混合物。用饱和盐水洗涤有机层并通过硫酸钠干燥。蒸发溶剂，并通过硅胶柱色谱纯化残渣，得到N-{[4-(羟基甲基) 苯基]甲基}-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.25g)。熔点：143.2℃ 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.23(6H，d，J＝6.9Hz)，1.40-1.58(1H，m)，1.82-2.10(3H，m)，2.51-2.65(1H，m)，2.72-2.87(1H，m)，2.89(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.71(3H，s)，3.68-3.79(1H，m)，4.68(2H，s)，4.75(1H，d，J＝13.9Hz)，5.08(1H，d，J＝13.9Hz)，6.52(1H，d，J＝2.4Hz)，6.68(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，6.92-7.06(3H，m)，7.18(2H，d，J＝8.4Hz)，7.26-7.37(4H，m). 
实施例96 
应用7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.62g)和[(4-溴苯基)甲基](4-辛基苯基)胺(1.12g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-溴苯基)甲基]-7-甲氧基-N-(4-辛基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.15g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：(0.87(3H，t，J＝4.5Hz)，1.20-1.38(12H，m)，1.42-1.58(1H，m)，1.82-2.08(3H，m)，2.52-2.65(3H，m)，2.71-2.85(1H，m)，3.70(3H，s)，3.67-3.81(1H，m)，4.72(1H，d，J＝14.1Hz)，5.00(1H，d，J＝14.0Hz)，6.48(1H，d，J＝2.5Hz)，6.68(1H，dd，J＝2.6，8.4Hz)，6.91-7.01(3H，m)，7.10-7.18(4H，m)，7.37-7.45(2H，m). 
实施例97 
Figure GWB00000009240401032
应用8-(苄氧基)苯并二氢吡喃-4-羧酸(0.47g)和(4-异丙基苯基)[(6-甲 氧基吡啶-3-基)甲基]胺(0.43g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到8-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(6-甲氧基吡啶-3-基)甲基]苯并二氢吡喃-4-甲酰胺(0.61g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.25(6H，d，J＝6.9Hz)，1.88-2.02(1H，m)，2.11-2.24(1H，m)，2.91(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.79(1H，t，J＝6.3Hz)，3.92(3H，s)，4.05-4.16(1H，m)，4.51-4.61(1H，m)，4.78(1H，d，J＝13.9Hz)，4.87(1H，d，J＝13.9Hz)，5.12(2H，s)，6.48-6.57(1H，m)，6.65-6.75(3H，m)，6.98(2H，d，J＝8.4Hz)，7.19-7.43(7H，m)，7.60(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，7.88(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例98 
Figure GWB00000009240401041
应用8-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(6-甲氧基吡啶-3-基)甲基]苯并二氢吡喃-4-甲酰胺(0.58g)作为起始原料，按照与实施例17相同的方式进行反应和处理，得到8-羟基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(6-甲氧基吡啶-3-基)甲基]苯并二氢吡喃-4-甲酰胺(0.35g)。 
熔点：141.2℃ 
实施例99 
应用5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.42g)和[(2，6-二甲氧基吡啶-3-基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.43g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-[(2，6-二甲氧基吡啶-3-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.71g)。 
应用该化合物(0.70g)，按照与实施例17相同的方式进行反应和处理，得到N-[(2，6-二甲氧基吡啶-3-基)甲基]-5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.41g)。熔点：190.5℃ 
实施例100 
Figure GWB00000009240401051
应用5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.42g)和(4-异丙基苯基)[(6-苯氧基吡啶-3-基)甲基]胺(0.47g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(6-苯氧基吡啶-3-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.42g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.22(6H，d，J＝6.9Hz)，1.38-1.55(1H，m)，1.77-2.09(3H，m)，2.67-2.87(2H，m)，2.88(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.70-3.80(1H，m)，4.82(1H，d，J＝14.2Hz)，4.90(1H，d，J＝14.2Hz)，5.01(2H，s)，6.62(1H，d，J＝7.7Hz)，6.74(1H，d，J＝8.5Hz)，6.85(1H，d，J＝8.5Hz)，6.97-7.42(15H，m)，7.71-7.79(1H，m)，7.94(1H，d，J＝2.3Hz). 
实施例101 
向5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(6-苯氧基吡啶-3-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.42g)的甲醇(3mL)溶液中，加入10％钯碳(0.05g)和甲酸铵(0.23g)，并将混合物在室温下搅拌一天。过滤反应混合物，并蒸发溶剂。通过硅胶柱色谱纯化残渣，得到5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(6-苯氧基吡啶-3-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺。将该化合物溶解于乙 酸乙酯中，加入4mol/L-盐酸/二噁烷(0.20mL)。通过过滤收集沉淀的固体，得到5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(6-苯氧基吡啶-3-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.11g)。 
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.19(6H，d，J＝6.9Hz)，1.27-1.43(1H，m)，1.73-2.00(3H，m)，2.67-2.87(2H，m)，2.89(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.51-3.71(1H，m)，4.79(1H，d，J＝14.7Hz)，4.92(1H，d，J＝14.7Hz)，6.46(1H，d，J＝7.5Hz)，6.62(1H，d，J＝7.8Hz)，6.84-6.92(1H，m)，7.00(1H，d，J＝8.4Hz)，7.07-7.47(9H，m)，7.70(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，7.91(1H，d，J＝2.1Hz). 
实施例102 
应用5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.56g)和[(6-二甲基氨基吡啶-3-基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.54g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-[(6-二甲基氨基吡啶-3-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.83g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.23(6H，d，J＝6.9Hz)，1.38-1.53(1H，m)，1.77-2.10(3H，m)，2.61-2.78(2H，m)，2.89(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.08(6H，s)，3.67-3.77(1H，m)，4.71(1H，d，J＝14.1Hz)，4.85(1H，d，J＝14.1Hz)，5.03(2H，s)，6.48(1H，d，J＝8.7Hz)，6.64(1H，d，J＝7.8Hz)，6.71(1H，d，J＝8.1Hz)，6.95-7.09(3H，m)，7.19(2H，d，J＝8.4Hz)，7.23-7.44(5H，m)，7.54(1H，dd，J＝2.4，8.7Hz)，7.86(1H，d，J＝2.1Hz). 
实施例103 
Figure GWB00000009240401071
应用5-苄氧基-N-[(6-二甲基氨基吡啶-3-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.83g)作为起始原料，按照与实施例17相同的方式进行反应和处理，得到N-[(6-二甲基氨基吡啶-3-基)甲基]-5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.33g)。 
熔点：186.6℃ 
实施例104 
应用5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.85g)和(4-异丙基苯基)[(1-苯基吡唑-4-基)甲基]胺(0.87g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(1-苯基吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.21g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.25(6H，d，J＝6.9Hz)，1.41-1.57(1H，m)，1.80-2.10(3H，m)，2.65-2.84(2H，m)，2.93(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.71-3.82(1H，m)，4.70(1H，d，J＝14.4Hz)，4.92(1H，d，J＝14.4Hz)，5.03(2H，s)，6.60(1H，d，J＝7.7Hz)，6.71(1H，d，J＝8.1Hz)，7.00-7.16(3H，m)，7.22-7.48(10H，m)，7.58(1H，s)，7.66(2H，d，J＝7.6Hz)，7.95(1H，s). 
实施例105 
Figure GWB00000009240401081
向5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(1-苯基吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.04g)的甲醇(10mL)溶液中，加入10％钯碳(0.10g)和甲酸铵(0.59g)，并将混合物在室温下搅拌一天。过滤反应混合物，并蒸发溶剂。通过硅胶柱色谱纯化残渣，得到5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(1-苯基吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.76g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.25(6H，d，J＝6.9Hz)，1.36-1.51(1H，m)，1.78-2.08(3H，m)，2.50-2.71(2H，m)，2.93(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.70-3.81(1H，m)，4.72(1H，d，J＝14.4Hz)，4.94(1H，d，J＝14.4Hz)，6.36(1H，d，J＝7.8Hz)，6.42(1H，d，J＝7.5Hz)，6.75(1H，d，J＝7.8Hz)，7.12(1H，d，J＝8.4Hz)，7.21-7.33(3H，m)，7.39-7.49(2H，m)，7.53(1H，brs)，7.59(1H，s)，7.69(2H，d，J＝7.5Hz)，8.01(1H，s). 
实施例106 
向N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-6-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.66g)的二甲基甲酰胺(10mL)溶液中，加入2-氯-N，N-二甲基乙基胺盐酸盐(0.26g)和碳酸钾(0.62g)，并将该混合物在50℃加热下搅拌3小时。在水和乙酸乙酯之间分配反应混合物。用饱和盐水洗涤有机层并通过硫酸镁干燥。蒸发溶剂，并通过硅胶柱色谱纯化残渣，得到6-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺1/5水合物(0.1g)。熔点：132.6℃ 
MS(ESI)m/z：514[MH]+
实施例107 
应用N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-6-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.66g)和2-溴乙醇(0.16mL)作为起始原料，按照与实施例106相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-6-(2-羟基乙氧基)-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.28g)。熔点：141.4℃ 
实施例108 
Figure GWB00000009240401092
应用N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.66g)和2-溴乙醇(0.32mL)作为起始原料，按照与实施例106相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-5-(2-羟基乙氧基)-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.49g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.20-1.30(6H，m)，1.35-1.50(1H，m)，1.70-2.10(3H，m)，2.60-2.70(2H，m)，2.80-3.00(1H，m)，2.94(6H，s)，3.65-3.75(1H，m)，3.85-4.00(2H，m)，4.00-4.10(2H，m)，4.72(1H，d，J＝13.8Hz)，4.91(1H，d，J＝13.8Hz)，6.60-6.70(4H，m)，6.90-7.20(7H，m). 
实施例109 
应用N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.5g)和乙基碘化物(0.14mL)作为起始原料，按照与实施例106相同的方式进行反应和处理，得到7-乙氧基-N-{[4-(乙基甲基氨基)苯基]甲基}-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.1g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.12(3H，t，J＝7.2Hz)，1.23(6H，d，J＝6.9Hz)，1.37(3H，t，J＝6.9Hz)，1.30-1.55(1H，m)，1.80-2.10(3H，m)，2.50-2.65(1H，m)，2.70-3.00(2H，m)，2.90(3H，s)，3.39(2H，q，J＝7.2Hz)，3.60-3.70(1H，m)，3.75-4.00(2H，m)，4.53(1H，d，J＝13.8Hz)，5.08(1H，d，J＝13.8Hz)，6.45-6.70(4H，m)，6.85-7.20(7H，m). 
实施例110 
将N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.5g)和乙基碘化物(0.14mL)溶解于二甲基甲酰胺(5mL)中，并在并冷却下加入氢化钠(0.07g)。在室温下搅拌混合物24hr。在水和乙酸乙酯之间分配反应混合物。用饱和盐水洗涤有机层并通过硫酸镁干燥。蒸发溶剂，并通过硅胶柱色谱纯化残渣，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-乙氧基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺 (0.27g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.23(6H，d，J＝6.9Hz)，1.37(3H，t，J＝7.0Hz)，1.30-1.60(1H，m)，1.80-2.10(3H，m)，2.50-2.65(1H，m)，2.70-3.00(2H，m)，2.94(6H，s)，3.60-3.75(1H，m)，3.75-3.95(2H，m)，4.54(1H，d，J＝13.9Hz)，5.09(1H，d，J＝13.9Hz)，6.45-6.55(1H，m)，6.60-6.70(3H，m)，6.85-7.00(3H，m)，7.05-7.20(4H，m). 
实施例111 
Figure GWB00000009240401111
应用N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.5g)和丁基溴化物(0.18mL)作为起始原料，按照与实施例110相同的方式进行反应和处理，得到7-丁氧基-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.15g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：(0.98(3H，t，J＝7.3Hz)，1.23(6H，d，J＝6.9Hz)1.40-1.60(3H，m)，1.65-2.10(5H，m)，2.50-2.65(1H，m)，2.70-3.00(2H，m)，2.94(6H，s)，3.65-3.70(1H，m)，3.75-3.90(2H，m)，4.54(1H，d，J＝13.9Hz)，5.10(1H，d，J＝13.9Hz)，6.45-6.55(1H，m)，6.60-6.70(3H，m)，6.85-7.00(3H，m)，7.10-7.20(4H，m). 
实施例112 
应用N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.5g)和2-碘代丙烷(0.17mL)作为起始原料，按照 与实施例106相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-异丙氧基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(35mg)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.10-1.35(12H，m)，1.35-1.55(1H，m)，1.80-2.10(3H，m)，2.50-2.65(1H，m)，2.70-3.00(2H，m)，2.94(6H，s)，3.60-3.80(1H，m)，4.30-4.45(1H，m)，4.53(1H，d，J＝13.8Hz)，5.10(1H，d，J＝13.8Hz)，6.45-6.55(1H，m)，6.60-6.75(3H，m)，6.85-7.05(3H，m)，7.10-7.25(4H，m). 
实施例113 
Figure GWB00000009240401121
应用N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-5-羟基-N-(4-异内基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.66g)和2-氯-N，N-二甲基乙基胺盐酸盐(0.32g)作为起始原料，按照与实施例106相同的方式进行反应和处理，得到5-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.54g)。将该化合物溶解于乙酸乙酯中，并加入草酸。将沉淀的固体从乙酸乙酯中进行重结晶，得到5-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺草酸盐1/4水合物(93.8mg)。 
熔点：155.7℃ 
实施例114 
Figure GWB00000009240401122
应用N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4- 四氢化萘-1-甲酰胺(0.5g)、2-氯-N，N-二甲基乙基胺盐酸盐(0.36g)和碘化钠(0.51g)作为起始原料，按照与实施例110相同的方式进行反应和处理，得到7-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(36mg)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.23(6H，d，J＝6.9Hz)，1.40-1.55(1H，m)，1.70-2.05(5H，m)，2.33(6H，s)，2.50-2.95(3H，m)，2.94(6H，s)，3.60-3.70(1H，m)，3.85-4.05(2H，m)，4.64(1H，d，J＝13.9Hz)，4.99(1H，d，J＝13.9Hz)，6.50-6.75(4H，m)，6.90-7.20(7H，m). 
实施例115 
Figure GWB00000009240401131
应用N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.66g)和(5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑-3-基)甲基氯化物(0.38g)作为起始原料，按照与实施例106相同的方式进行反应和处理，得到5-[(5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑-3-基)甲氧基]-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.16g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.23(6H，d，J＝6.9Hz)，1.40-1.50(1H，m)，1.75-2.10(3H，m)，2.64(2H，t，J＝6.6Hz)，2.85-2.95(1H，m)，2.94(6H，s)，2.65-2.75(1H，m)，3.84(2H，t，J＝9.3Hz)，4.23(2H，t，J＝9.3Hz)，4.61(2H，s)，4.72(1H，d，J＝14.1Hz)，4.91(1H，d，J＝14.1Hz)，5.67(1H，s)，6.60-6.75(4H，m)，6.90-7.20(7H，m). 
实施例116 
Figure GWB00000009240401132
应用N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.66g)和3-氯-N，N-二甲基丙基胺盐酸盐(0.32g)作为起始原料，按照与实施例106相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-5-[3-(二甲基氨基)丙氧基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.5g)。将草酸加入到该化合物中。通过从异丙醇中重结晶，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-5-[3-(二甲基氨基)丙氧基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺草酸盐4/5水合物(0.18g)。 
熔点：100.8℃ 
实施例117 
应用5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(2.3g)和4-{[(4-异丙基苯基)氨基]甲基}苯甲酸甲酯(2.3g)作为起始原料，按照与实施例106相同的方式进行反应和处理，得到4-{[N-(5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-基羰基)-N-(4-异丙基苯基)氨基]甲基}苯甲酸甲酯(2.56g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.22(6H，d，J＝6.9Hz)，1.40-1.60(1H，m)，1.80-2.10(3H，m)，2.70-2.76(2H，m)，2.80-2.95(1H，m)，3.72-3.82(1H，m)，3.92(3H，s)，4.90(1H，d，J＝14.2Hz)，5.04(1H，d，J＝14.2Hz)，5.03(2H，s)，6.64(1H，d，J＝7.7Hz)，6.73(1H，d，J＝8.1Hz)，6.95-7.45(12H，m)，7.97(2H，d，J＝8.3Hz). 
实施例118 
将甲醇(14mL)和1mol/L-氢氧化钠水溶液(7mL)加入到4-{[N-(5-苄 氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-基羰基)-N-(4-异丙基苯基)氨基]甲基}苯甲酸甲酯(2.56g)中，将该混合物在50-60℃加热下搅拌。反应完成后，用浓盐酸中和反应混合物，并用乙酸乙酯萃取。用饱和盐水洗涤有机层并通过硫酸镁干燥。蒸发溶剂，并通过硅胶柱色谱纯化残渣，得到4-{[N-(5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-基羰基)-N-(4-异丙基苯基)氨基]甲基}}苯甲酸(2g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.25(6H，d，J＝6.9Hz)，1.40-1.60(1H，m)，1.80-2.15(3H，m)，2.70-2.80(2H，m)，2.82-2.95(1H，m)，3.72-3.85(1H，m)，4.94(1H，d，J＝14.1Hz)，5.06(1H，d，J＝14.1Hz)，5.03(2H，s)，6.66(1H，d，J＝7.8Hz)，6.73(1H，d，J＝8.1Hz)，6.90-7.50(12H，m)，8.04(2H，d，J＝8.4Hz). 
实施例119 
Figure GWB00000009240401151
应用4-{[N-(5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-基羰基)-N-(4-异丙基苯基)氨基]甲基}苯甲酸(2g)作为起始原料，按照与实施例17相同的方式进行反应和处理，得到4-{[N-(5-羟基-1，2，3，4-四氢化萘-1-基羰基)-N-(4-异丙基苯基)氨基]甲基}苯甲酸二水合物(0.13g)。熔点：231.4℃ 
实施例120 
Figure GWB00000009240401152
应用1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.7g)和[(5-乙基噻吩-2-基)甲基](4-异丙基苯基)胺(1.04g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-[(5-乙基噻吩-2-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.18g)。 
MS(ESI)m/z：418[MH]+
1H-NMR(CDCl3)δ：1.24(6H，d，J＝6.9Hz)，1.30(3H，t，J＝7.5Hz)，1.40-1.60(1H，m)，1.80-2.10(3H，m)，2.55-2.70(1H，m)，2.82(2H，q，J＝7.5Hz)，2.72-3.00(2H，m)，3.65-3.80(1H，m)，4.90(1H，d，J＝14.6Hz)，5.03(1H，d，J＝14.6Hz)，6.56(1H，d，J＝3.4Hz)，6.62(1H，d，J＝3.4Hz)，6.90-7.30(8H，m). 
实施例121 
应用5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(1.13g)和[(5-乙基噻吩-2-基)甲基](4-异丙基苯基)胺(1.04g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-[(5-乙基噻吩-2-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.01g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.24(6H，d，J＝6.9Hz)，1.29(3H，t，J＝7.5Hz)，1.35-1.55(1H，m)，1.80-2.10(3H，m)，2.81(2H，q，J＝7.5Hz)，2.60-3.00(3H，m)，3.70-3.80(1H，m)，4.90(1H，d，J＝14.4Hz)，5.03(1H，d，J＝14.4Hz)，5.03(2H，s)，6.50-6.75(4H，m)，7.00-7.12(3H，m)，7.15-7.50(7H，m). 
实施例122 
应用8-苄氧基苯并二氢吡喃-4-羧酸(0.54g)和[(4-二甲基氨基苯基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.51g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到8-苄氧基-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)苯并二氢吡喃-4-甲酰胺(1g)。 
MS(ESI)m/z：535[MH]+
应用该化合物，按照与实施例17相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-8-羟基-N-(4-异丙基苯基)苯并二氢吡喃-4-甲酰胺(0.7g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.24(6H，d，J＝6.9Hz)，1.90-2.30(2H，m)，2.85-3.10(1H，m)，2.94(6H，s)，3.70-3.85(1H，m)，4.00-4.20(1H，m)，5.00-5.15(1H，m)，4.70(1H，d，J＝13.8Hz)，4.90(1H，d，J＝13.8Hz)，5.47(1H，s)，6.45-6.85(5H，m)，6.90-7.30(6H，m). 
实施例123 
Figure GWB00000009240401171
应用7-苄氧基苯并二氢吡喃-4-羧酸(0.6g)和[(4-二甲基氨基苯基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.57g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到7-苄氧基-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)苯并二氢吡喃-4-甲酰胺(1.2g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.24(6H，d，J＝6.9Hz)，1.80-2.00(1H，m)，2.05-2.25(1H，m)，2.85-3.05(1H，m)，2.94(6H，s)，3.65-3.75(1H，m)，3.90-4.05(1H，m)，4.40-4.55(1H，m)，4.69(1H，d，J＝13.9Hz)，4.91(1H，d，J＝13.9Hz)，4.99(2H，s)，6.40-7.45(16H，m). 
实施例124 
应用7-苄氧基-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)苯并二氢吡喃-4-甲酰胺(1.0g)作为起始原料，按照与实施例17相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-羟基-N-(4-异丙基苯基)苯并二氢吡喃-4-甲酰胺(0.54g)。熔点：173.1℃ 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.24(6H，d，J＝6.9Hz)，1.80-2.00(1H，m)，2.10-2.25(1H，m)，2.94(6H，s)，2.80-3.05(1H，m)，3.65-3.75(1H，m)，3.85-4.00(1H，m)，4.35-4.50(1H，m)，4.77(1H，d，J＝13.9Hz)，4.86(1H，d，J＝13.9Hz)，5.87(1H，s)，6.18(1H，d，J＝2.5Hz)，6.26(1H，dd，J＝2.5Hz，8.3Hz)，6.60-7.30(9H，m). 
实施例125 
Figure GWB00000009240401181
应用8-氰基苯并二氢吡喃-4-羧酸(0.7g)和[(4-二甲基氨基苯基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.92g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到8-氰基-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)苯并二氢吡喃-4-甲酰胺(1.0g)。熔点：178.8℃ 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.25(6H，d，J＝6.9Hz)，1.80-2.30(2H，m)，2.80-3.10(1H，m)，2.94(6H，s)，3.65-3.80(1H，m)，4.10-4.25(1H，m)，4.55-4.70(1H，m)，4.72(1H，d，J＝13.8Hz)，4.85(1H，d，J＝13.8Hz)，6.60-7.50(11H，m). 
实施例126 
Figure GWB00000009240401182
将8-氰基-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)苯并二氢吡喃-4-甲酰胺(0.9g)溶解于丙酮(12.8mL)中，并加入1mol/L-氢氧化钠水 溶液(6.4mL)和30％过氧化氢水溶液(3.8mL)。将混合物加热回流2小时。在水和乙酸乙酯之间分配反应混合物。用饱和盐水洗涤有机层并通过硫酸镁干燥。蒸发溶剂，并通过硅胶柱色谱纯化残渣，得到8-氨基甲酰基-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)苯并二氢吡喃-4-甲酰胺(21mg)。 
MS(ESI)m/z：472[MH]+
1H-NMR(CDCl3)δ：1.25(6H，d，J＝6.9Hz)，1.90-2.25(2H，m)，2.80-3.10(1H，m)，2.94(6H，s)，3.75-3.90(1H，m)，4.10-4.30(1H，m)，4.60-4.80(1H，m)，4.72(1H，d，J＝13.9Hz)，4.88(1H，d，J＝13.9Hz)，5.87(1H，brs)，6.55-6.70(2H，m)，6.85-7.30(8H，m)，7.73(1H，brs)，8.04(1H，dd，J＝1.6，7.7Hz). 
实施例127 
应用7-氟-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.41g)和[(4-二甲基氨基苯基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.57g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-氟-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.85g)。将该化合物溶解于乙酸乙酯中，并加入4mol/L-HCl/二噁烷。通过过滤收集沉淀的固体，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-氟-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.85g)。熔点：165.6℃ 
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.19(6H，d，J＝6.9Hz)，1.30-1.50(1H，m)，1.70-2.00(3H，m)，2.40-2.75(2H，m)，2.75-3.05(1H，m)，2.99(6H，s)，3.40-3.90(1H，m)，4.75(1H，d，J＝14.7Hz)，4.92(1H，d，J＝14.7Hz)，6.70-6.85(1H，m)，6.90-7.35(10H，m). 
实施例128 
Figure GWB00000009240401201
应用7-氟-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.41g)和[(4-二甲基氨基苯基)甲基](4-甲氧基苯基)胺(0.54g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-氟-N-(4-甲氧基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺。将该化合物溶解于乙酸乙酯中，并加入4mol/L-HCl/二噁烷。通过过滤收集沉淀的固体，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-氟-N-(4-甲氧基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐1/2水合物(0.52g)。熔点：125.4℃ 
实施例129 
Figure GWB00000009240401202
应用7-氟-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.41g)和(4-溴苯基)[(4-二甲基氨基苯基)甲基]胺(0.64g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-溴苯基)-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-氟-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.26g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.40-1.70(1H，m)，1.75-2.10(3H，m)，2.55-2.90(2H，m)，2.95(6H，s)，3.55-3.70(1H，m)，4.71(1H，d，J＝14.1Hz)，4.92(1H，d，J＝14.1Hz)，6.60-7.20(9H，m)，7.40-7.60(2H，m). 
实施例130 
Figure GWB00000009240401211
应用5-苄氧基-8-氟-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.5g)和[(4-二甲基氨基苯基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.45g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-8-氟-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.73g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.23(6H，d，J＝6.9Hz)，1.40-2.10(4H，m)，2.55-2.95(3H，m)，2.94(6H，s)，3.70-3.85(1H，m)，4.71(1H，d，J＝14.6Hz)，4.86(1H，d，J＝14.6Hz)，5.01(2H，s)，6.60-6.85(4H，m)，7.00-7.45(11H，m). 
实施例131 
Figure GWB00000009240401212
应用5-苄氧基-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-8-氟-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.73g)作为起始原料，按照与实施例17相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-8-氟-5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.19g)。 
熔点：209.0℃ 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.23(6H，d，J＝6.9Hz)，1.40-1.60(1H，m)，1.65-2.05(3H，m)，2.40-2.55(1H，m)，2.60-2.80(1H，m)，2.85-3.00(1H，m)，2.94(6H，s)，3.70-3.80(1H，m)，4.67(1H，d，J＝14.1Hz)，4.98(1H，d，J＝14.1Hz)，6.20-6.30(1H，m)，6.40-6.55(1H，m)，6.60-6.70(2H，m)，6.90-7.20(6H，m)，7.61(1H，s). 
实施例132 
Figure GWB00000009240401221
将5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(2.03g)溶解于二甲基甲酰胺(27mL)中，并在冰冷却下加入氢化钠(0.20g)。将混合物在相同温度下搅拌30分钟。将3-氯甲基-2，6-二甲氧基吡啶(0.95g)的二甲基甲酰胺(6mL)溶液逐滴加入到反应混合物中，将混合物在室温下搅拌3小时。在水和乙酸乙酯之间分配反应混合物。用饱和盐水洗涤有机层并通过无水硫酸镁干燥。蒸发溶剂，并通过硅胶柱色谱纯化残渣，得到5-苄氧基-N-[(2，6-二甲氧基吡啶-3-基)甲基]-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.43g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.29(6H，d，J＝6.9Hz)，1.40-1.65(1H，m)，1.75-2.15(3H，m)，2.60-2.80(2H，m)，2.95-3.15(1H，m)，3.55-3.75(1H，m)，3.69(3H，s)，3.89(3H，s)，4.78(1H，d，J＝14.1Hz)，4.97(1H，d，J＝14.1Hz)，5.03(2H，s)，6.25(1H，d，J＝8.0Hz)，6.63(1H，d，J＝7.7Hz)，6.72(1H，d，J＝8.0Hz)，7.06(1H，t，J＝7.9Hz)，7.14(1H，d，J＝8.3Hz)，7.25-7.45(6H，m)，7.55(1H，d，J＝8.0Hz)，8.30(1H，d，J＝2.3Hz). 
实施例133 
Figure GWB00000009240401222
向5-苄氧基-N-[(2，6-二甲氧基吡啶-3-基)甲基]-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.83g)的三氟乙酸(2.4mL)溶液中加入苯硫基甲烷(0.49mL)，并将混合物在室温下搅拌一天。将反应混合物倒入碳酸氢钠饱和水溶液中，并用乙酸乙酯分配。用饱和盐水洗涤有机层并通 过无水硫酸镁干燥。蒸发溶剂，并通过硅胶柱色谱纯化残渣，得到N-[(2，6-二甲氧基吡啶-3-基)甲基]-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.36g)。 
熔点：164.0℃ 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.29(6H，d，J＝6.9Hz)，1.35-1.60(1H，m)，1.75-2.10(3H，m)，2.45-2.70(2H，m)，2.95-3.15(1H，m)，3.60-3.75(1H，m)，3.70(3H，s)，3.89(3H，s)，4.82(1H，d，J＝14.1Hz)，4.95(1H，d，J＝14.1Hz)，6.08(1H，s)，6.26(1H，d，J＝8.1Hz)，6.44(1H，d，J＝7.8Hz)，6.51(1H，d，J＝7.8Hz)，6.87(1H，t，J＝7.8Hz)，7.16(1H，d，J＝8.1Hz)，7.34(1H，dd，J＝2.4Hz，8.1Hz)，7.54(1H，d，J＝8.1Hz)，8.31(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例134 
Figure GWB00000009240401231
应用5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.5g)和[(4-二甲基氨基苯基)甲基](6-异丙基吡啶-3-基)胺(0.48g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.39g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.29(6H，d，J＝6.9Hz)，1.40-2.10(4H，m)，2.60-3.10(3H，m)，2.94(6H，s)，3.55-3.70(1H，m)，4.72(1H，d，J＝14.6Hz)，4.96(1H，d，J＝14.6Hz)，5.04(2H，s)，6.50-7.50(14H，m)，8.30(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例135 
应用5-苄氧基-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.39g)作为起始原料，按照与实施例17相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(60mg)。 
MS(ESI)m/z：444[MH]+
1H-NMR(CDCl3)δ：1.29(6H，d，J＝6.9Hz)，1.40-1.70(1H，m)，1.75-2.15(3H，m)，2.50-2.70(2H，m)，2.95(6H，s)，3.00-3.10(1H，m)，3.55-3.70(1H，m)，4.79(1H，d，J＝14.1Hz)，4.89(1H，d，J＝14.1Hz)，5.72(1H，s)，6.40-7.30(9H，m)，8.30(1H，d，J＝2.1Hz). 
实施例136 
Figure GWB00000009240401241
应用5-苄氧基-8-甲基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.5g)和[(4-二甲基氨基苯基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.45g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-8-甲基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.6g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.25(6H，d，J＝6.9Hz)，1.50-1.75(2H，m)，1.90-2.05(2H，m)，2.11(3H，s)，2.45-2.60(1H，m)，2.85-3.05(2H，m)，2.93(6H，s)，3.60-3.65(1H，m)，4.64(1H，d，J＝13.9Hz)，4.87(1H，d，J＝13.9Hz)，5.02(2H，s)，6.55-6.70(3H，m)，6.85-7.45(12H，m). 
实施例137 
Figure GWB00000009240401242
应用5-苄氧基-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-8-甲基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.5g)作为起始原料，按照与实施例133相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-8-甲基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.34g)。熔点：189.5℃ 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.25(6H，d，J＝6.9Hz)，1.50-1.75(2H，m)，1.90-2.10(2H，m)，2.09(3H，s)，2.30-2.50(1H，m)，2.70-3.00(2H，m)，2.93(6H，s)，3.60-3.70(1H，m)，4.72(1H，d，J＝13.8Hz)，4.83(1H，d，J＝13.8Hz)，5.72(1H，s)，6.35-6.75(4H，m)，7.00-7.30(6H，m). 
实施例138 
Figure GWB00000009240401251
应用5-氯甲基-2-甲氧基吡啶(0.63g)和5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.87g)作为起始原料，按照与实施例132相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(6-甲氧基吡啶-3-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.23g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.29(6H，d，J＝7.0Hz)，1.40-1.60(1H，m)，1.80-2.15(3H，m)，2.65-2.80(2H，m)，3.00-3.20(1H，m)，3.60-3.75(1H，m)，3.92(3H，s)，4.81(1H，d，J＝14.3Hz)，4.90(1H，d，J＝14.3Hz)，5.04(2H，s)，6.50-6.80(3H，m)，7.00-7.50(7H，m)，7.60-7.70(1H，m)，7.87(1H，d，J＝2.2Hz)，8.02(1H，s)，8.32(1H，d，J＝2.3Hz). 
实施例139 
向5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(6-甲氧基吡啶-3-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.23g)的三氟乙酸(7mL)溶液中，加入苯硫基甲烷(1.40mL)，并将混合物在室温下搅拌一天。在碳酸氢钠饱和水溶液和乙酸乙酯之间分配反应混合物。用饱和盐水洗涤有机层并通过无水硫酸镁干燥。蒸发溶剂，并将残渣溶解于乙酸乙酯中，向其中加入4mol/L-HCl/二噁烷(0.63mL)，并通过过滤收集沉淀的固体，得到5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(6-甲氧基吡啶-3-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺二盐酸盐(0.43g)。 
MS(ESI)m/z：432[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.31(6H，d，J＝6.9Hz)，1.35-1.60(1H，m)，1.70-2.00(3H，m)，2.30-2.60(2H，m)，3.20-3.45(1H，m)，3.45-3.70(1H，m)，3.83(3H，s)，4.60-5.10(2H，m)，6.45-6.70(2H，m)，6.80-7.00(2H，m)，7.30-8.25(4H，m)，8.80(1H，s). 
实施例140 
Figure GWB00000009240401261
应用7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.39g)和(4-异丙基苯基)[(4-吡咯烷并苯基)甲基]胺(0.56g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(4-吡咯烷子基苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.3g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.25(6H，d，J＝6.3Hz)，1.35-1.60(1H，m)，1.80-2.10(7H，m)，2.50-2.65(1H，m)，2.70-2.95(2H，m)，3.20-3.35(4H，m)，3.69(3H，s)，3.60-3.80(1H，m)，4.56(1H，d，J＝13.8Hz)，5.07(1H，d，J＝13.8Hz)，6.40-7.20(11H，m). 
实施例141 
Figure GWB00000009240401271
应用7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.39g)和{[4-(咪唑-1-基)苯基]甲基}(4-异丙基苯基)胺(0.55g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-{[4-(咪唑-1-基)苯基]甲基}-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺1/2水合物(0.28g)。 
熔点：110.7℃ 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.24(6H，d，J＝6.9Hz)，1.40-1.60(1H，m)，1.80-2.10(3H，m)，2.50-2.68(1H，m)，2.70-3.00(2H，m)，3.72(3H，s)，3.65-3.80(1H，m)，4.84(1H，d，J＝14.2Hz)，5.06(1H，d，J＝14.2Hz)，6.52(1H，d，J＝2.5Hz)，6.60-6.70(1H，m)，6.90-7.10(3H，m)，7.15-7.50(8H，m)，7.86(1H，s). 
实施例142 
Figure GWB00000009240401272
将2，4-二甲基-5-(羟基甲基)噻唑(0.65g)溶解于二氯甲烷(15mL)中，并在冰冷却下甲磺酰氯(0.37mL)。将混合物在室温下搅拌一天。浓缩反应混合物，将残渣在水和氯仿之间分配。用饱和盐水洗涤有机层并通过无水硫酸钠干燥。蒸发溶剂。按照与实施例132相同的方式，将得到的化合物和5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.8g)进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-[(2，4-二甲基噻唑-5-基)甲基]-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.64g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.30(6H，d，J＝6.9Hz)，1.40-1.70(1H，m)，1.80-2.10(3H，m)， 2.00(3H，s)，2.60-2.80(2H，m)，2.64(3H，s)，3.00-3.20(1H，m)，3.60-3.75(1H，m)，4.93(1H，d，J＝15.0Hz)，5.01(1H，d，J＝15.0Hz)，5.04(2H，s)，6.61(1H，d，J＝7.5Hz)，6.73(1H，d，J＝8.1Hz)，7.00-7.50(8H，m)，8.37(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例143 
应用5-苄氧基-N-[(2，4-二甲基噻唑-5-基)甲基]-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.64g)作为起始原料，按照与实施例139相同的方式进行反应和处理，得到N-[(2，4-二甲基噻唑-5-基)甲基]-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺二盐酸盐5/2水合物(0.72g)。 
MS(ESI)m/z：436[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.27(6H，d，J＝6.9Hz)，1.10-1.50(1H，m)，1.65-2.05(3H，m)，1.94(3H，s)，2.35-2.55(2H，m)，2.65(3H，s)，3.10-3.30(1H，m)，3.45-3.60(1H，m)，4.92(1H，d，J＝15.4Hz)，5.02(1H，d，J＝15.4Hz)，6.46(1H，d，J＝7.6Hz)，6.63(1H，d，J＝7.9Hz)，6.90(1H，t，J＝7.8Hz)，7.59(1H，d，J＝8.2Hz)，7.89(1H，d，J＝8.3Hz)，8.56(1H，s). 
实施例144 
Figure GWB00000009240401282
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.2g)和3-羟基甲基-6-(2-甲氧基乙氧基)吡啶(0.55g)作为起始原料，按照与实施例142相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3- 基)-N-{[6-(2-甲氧基乙氧基)吡啶-3-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.07g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.29(6H，d，J＝6.9Hz)，1.40-1.60(1H，m)，1.80-2.10(3H，m)，2.65-2.80(2H，m)，2.95-3.15(1H，m)，3.45(3H，s)，3.60-3.70(1H，m)，3.70-3.80(2H，m)，4.40-4.50(2H，m)，4.80(1H，d，J＝15Hz)，4.90(1H，d，J＝15Hz)，5.03(2H，s)，6.57(1H，d，J＝7.8Hz)，6.73(1H，d，J＝7.8Hz)，6.78(1H，d，J＝8.4Hz)，7.06(1H，t，J＝7.8Hz)，7.17(1H，d，J＝8.4Hz)，7.20-7.45(6H，m)，7.60(1H，dd，J＝2.4Hz，8.7Hz)，7.85(1H，d，J＝2.1Hz)，8.33(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例145 
Figure GWB00000009240401291
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[6-(2-甲氧基乙氧基)吡啶-3-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.07g)作为起始原料，按照与实施例133相同的方式进行反应和处理，得到5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[6-(2-甲氧基乙氧基)吡啶-3-基]甲基}}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.72g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.16(6H，d，J＝6.9Hz)，1.40-1.55(1H，m)，1.75-2.10(4H，m)，2.50-2.65(2H，m)，3.00-3.20(1H，m)，3.45(3H，s)，3.60-3.70(1H，m)，3.70-3.80(2H，m)，4.40-4.50(2H，m)，4.83(1H，d，J＝14.4Hz)，4.90(1H，d，J＝14.4Hz)，6.30-6.45(2H，m)，6.70-6.90(2H，m)，7.10-7.35(2H，m)，7.61(1H，dd，J＝2.4Hz，8.5Hz)，7.86(1H，d，J＝2.2Hz)，8.34(1H，d，J＝2.3Hz). 
实施例146 
应用7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.82g)和[(5-乙基噻吩-2-基)甲基](4-异丙基苯基)胺(1.04g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-[(5-乙基噻吩-2-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.26g)。MS(ESI)m/z：448[MH]+
1H-NMR(CDCl3)δ：1.24(6H，d，J＝7.0Hz)，1.29(3H，t，J＝7.6Hz)，1.35-1.55(1H，m)，1.80-2.10(3H，m)，2.50-2.65(1H，m)，2.70-3.00(2H，m)，2.80(2H，q，J＝7.6Hz)，3.70(3H，s)，3.60-3.80(1H，m)，4.73(1H，d，J＝14.6Hz)，5.19(1H，d，J＝14.6Hz)，6.50-6.70(4H，m)，6.90-7.30(5H，m). 
实施例147 
应用5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.54g)和{[4-(咪唑-1-基)苯基]甲基}(4-异丙基苯基)胺(0.55g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-{[4-(咪唑-1-基)苯基]甲基}-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.62g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.24(6H，d，J＝7.2Hz)，1.40-1.60(1H，m)，1.80-2.15(3H，m)，2.70-2.80(2H，m)，2.80-3.00(1H，m)，3.70-3.85(1H，m)，4.93(1H，d，J＝14.1Hz)，5.01(1H，d，J＝14.1Hz)，5.04(2H，s)，6.65(1H，d，J＝7.8Hz)，6.73(1H，d，J＝7.8Hz)，6.95-7.50(16H，m)，7.87(1H，s). 
实施例148 
应用5-苄氧基-N-{[4-(咪唑-1-基)苯基]甲基}-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.62g)作为起始原料，按照与实施例133相同的方式进行反应和处理，得到5-羟基-N-{[4-(咪唑-1-基)苯基]甲基}-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.36g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.24(6H，d，J＝6.9Hz)，1.40-1.60(1H，m)，1.80-2.15(3H，m)，2.50-2.75(2H，m)，2.85-3.00(1H，m)，3.70-3.85(1H，m)，4.97(2H，s)，6.45-6.60(2H，m)，6.80-7.10(4H，m)，7.15-7.45(7H，m)，7.89(1H，s). 
实施例149 
Figure GWB00000009240401312
应用1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.70g)和(4-丁基苯基)[(4-二甲基氨基苯基)甲基]胺(0.54g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-丁基苯基)-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.81g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：(0.92(3H，t，J＝7.4Hz)，1.26-1.37(2H，m)，1.50-1.52(1H，m)，1.55-1.64(2H，m)，1.89-1.91(1H，m)，1.95-2.04(2H，m)，2.58(2H，t，J＝7.4Hz)，2.65-2.67(1H，m)，2.82-2.85(1H，m)，2.94(6H，s)，3.70-3.75(1H，m)，4.72(1H，d，J＝13.9Hz)，4.93(1H，d，J＝13.9Hz)，6.63(2H，m)，6.94-7.13(10H，m). 
实施例150 
应用1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.34g)和(4-乙基苯基)[(4-吗啉代苯基)甲基]胺(0.59g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-乙基苯基)-N-[(4-吗啉代苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.60g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.22(3H，t，J＝7.8Hz)，1.47-1.51(1H，m)，1.87-1.91(1H，m)，1.94-2.05(2H，m)，2.63(2H，q，J＝7.8Hz)，2.59-2.67(1H，m)，2.80-2.85(1H，m)，3.16(4H，t，J＝4.8Hz)，3.71-3.76(1H，m)，3.87(4H，t，J＝4.8Hz)，4.75(1H，d，J＝13.8Hz)，4.94(1H，d，J＝13.8Hz)，6.81-6.84(2H，m)，6.95-7.17(10H，m). 
实施例151 
应用1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.34g)和(4-乙基苯基)(2-哌啶子基乙基)胺(0.47g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-乙基苯基)-N-(2-哌啶子基乙基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.65g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.22-1.28(4H，m)，1.43-1.60(7H，m)，1.94-2.01(2H，m)，2.39-2.56(6H，m)，2.63-2.70(3H，m)，2.78-2.90(1H，m)，3.61-3.75(2H，m)，4.10-4.17(1H，m)，7.00-7.13(3H，m)，7.18-7.28(5H，m). 
实施例152 
Figure GWB00000009240401331
应用1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.70g)和[(4-二甲基氨基苯基)甲基](6-甲氧基吡啶-3-基)胺(0.49g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.54g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.45-1.54(1H，m)，1.86-2.02(3H，m)，2.63-2.71(1H，m)，2.80-2.91(1H，m)，2.94(6H，s)，3.66-3.71(1H，m)，3.91(3H，s)，4.71(1H，d，J＝13.9Hz)，4.92(1H，d，J＝13.9Hz)，6.62-6.66(3H，m)，6.95-6.98(1H，m)，7.03-7.12(5H，m)，7.19(1H，dd，J＝2.7，8.7Hz)，7.89(1H，d，J＝2.5Hz). 
实施例153 
Figure GWB00000009240401332
应用1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.34g)和[(4-苄氧基苯基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.66g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-苄氧基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.52g)。熔点：120-121℃ 
实施例154 
应用N-[(4-苄氧基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.39g)作为起始原料，按照与实施例17相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-羟基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.23g)。熔点：156℃ 
实施例155 
Figure GWB00000009240401341
应用5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.52g)和3-氯-N，N-二甲基丙基胺盐酸盐(0.49g)作为起始原料，按照与实施例83相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-({1-[3-(二甲基氨基)丙基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.1g)。应用该化合物，按照与实施例105相同的方式进行反应和处理，得到N-({1-[3-(二甲基氨基)丙基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.73g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.24(6H，d，J＝6.9Hz)，1.43-1.46(1H，m)，1.81-2.05(5H，m)，2.21-2.27(8H，m)，2.57-2.62(2H，m)，2.92(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.68-3.73(1H，m)，4.13(2H，t，J＝6.9Hz)，4.61(1H，d，J＝14.3Hz)，4.83(1H，d，J＝14.3Hz)，6.36(1H，d，J＝7.8Hz)，6.43(1H，d，J＝7.8Hz)，6.81(1H，t，J＝7.8Hz)，7.06(2H，d，J＝8.3Hz)，7.22(2H，d，J＝8.3Hz)，7.36(1H，s)，7.42(1H，s). 
实施例156 
应用5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.63g)和(4-乙基苯基)[(4-吗 啉代苯基)甲基]胺(0.56g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(4-乙基苯基)-N-[(4-吗啉代苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.75g)。应用该化合物，按照与实施例17相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-乙基苯基)-5-羟基-N-[(4-吗啉代苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.51g)。熔点：200℃ 
实施例157 
应用5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.66g)和(4-丁基苯基)[(4-二甲基氨基苯基)甲基]胺(0.55g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(4-丁基苯基)-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.98g)。应用该化合物，按照与实施例17相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-丁基苯基)-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-5-羟基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.44g)。熔点：138℃ 
实施例158 
Figure GWB00000009240401352
应用5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.72g)和(4-乙基苯基)(2-哌啶子基乙基)胺(0.50g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(4-乙基苯基)-N-(2-哌啶子基乙基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.19g)。应用该化合物，按照与实施例105相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-乙基苯基)-5-羟基-N-(2-哌啶子基乙基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.77g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.35-2.00(9H，m)，2.42-2.57(7H，m)，2.67(2H，q，J＝7.6Hz)，3.48(1H，s)，3.65-3.75(3H，m)，4.06-4.13(1H，m)，6.34(1H，d，J＝7.8Hz)，6.66(1H，d，J＝7.8Hz)，6.81(1H，d，J＝7.8Hz)，7.21-7.26(4H，m). 
实施例159 
应用5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(1.94g)和[(3，4-二苄氧基苯基)甲基](4-异丙基苯基)胺(2.5g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-[(3，4-二苄氧基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(2.64g)。应用该化合物，按照与实施例17相同的方式进行反应和处理，得到N-[(3，4-二羟基苯基)甲基]-5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.35g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.23(6H，m)，137-1.42(1H，m)，1.82-1.97(6H，m)，2.35-2.43(1H，m)，2.48-2.55(1H，m)，2.89(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.71-3.76(1H，m)，4.70(1H，d，J＝13.8Hz)，4.82(1H，d，J＝13.8Hz)，6.30(1H，dd，J＝2.0，8.0Hz)，6.47(1H，d，J＝8.0Hz)，6.61(2H，t，J＝7.7Hz)，6.90-6.98(4H，m)，7.17(2H，d，J＝8.4Hz). 
实施例160 
Figure GWB00000009240401362
应用5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.59g)和[(4-苄氧基苯基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.58g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-[(4-苄氧基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯 基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.74g)。应用该化合物，按照与实施例17相同的方式进行反应和处理，得到5-羟基-N-[(4-羟基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.33g)。熔点：241-243℃ 
实施例161 
Figure GWB00000009240401371
应用5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(1.0g)和[(4-二甲基氨基苯基)甲基](6-甲氧基吡啶-3-基)胺(0.91g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.35g)。应用该化合物，按照与实施例105相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-5-羟基-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.34g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.45-1.5(1H，m)，1.81-2.05(3H，m)，2.59-2.62(2H，m)，2.94(6H，s)，3.65-3.70(1H，m)，3.92(3H，m)，4.83(2H，s)，6.38(1H，d，J＝7.8Hz)，6.46(1H，d，J＝7.8Hz)，6.64-6.71(3H，m)，6.82(1H，d，J＝7.8Hz)，7.05-7.09(2H，m)，7.19-7.22(2H，m)，7.91(1H，brs). 
实施例162 
将苯胺(93.1mg)溶解于二氯乙烷(5mL)中，加入4-二甲基氨基苯甲 醛(149mg)、乙酸(0.06mL)和三乙酰氧基硼氢化钠(0.42g)。将混合物在室温下搅拌一天。将碳酸氢钠饱和水溶液(2mL)加入到反应溶液中，搅拌混合物一段时间，之后用硅藻土柱吸附水层。在减压下浓缩得到的有机层，并向残渣中加入二氯甲烷(5mL)。向该溶液中加入7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸氯化物(0.23g)的二氯甲烷(5mL)溶液，并将混合物在室温下搅拌一天。将碳酸氢钠饱和水溶液(2mL)加入到反应溶液中。搅拌混合物一段时间，之后用硅藻土柱吸附水层。在减压下浓缩得到的有机层，并通过硅胶柱色谱纯化残渣，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-甲氧基-N-苯基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(260mg)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.42-1.54(1H，m)，1.83-2.04(3H，m)，2.53-2.86(2H，m)，2.93(6H，s)，3.65-3.72(1H，m)，3.70(3H，s)，4.62(1H，d，J＝13.9Hz)，5.08(1H，d，J＝13.9Hz)，6.53(1H，d，J＝2.5Hz)，6.62-6.69(3H，m)，6.95(1H，d，J＝8.4Hz)，7.05-7.13(3H，m)，7.30-7.34(4H，m). 
实施例163 
应用4-甲氧基苯胺(0.12g)作为起始原料代替苯胺，按照与实施例162相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-甲氧基-N-(4-甲氧基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.12g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.43-1.55(1H，m)，1.80-2.05(3H，m)，2.56-2.62(1H，m)，2.70-2.85(1H，m)，2.93(6H，s)，3.66-3.70(1H，m)，3.70(3H，s)，3.79(3H，s)，4.57(1H，d，J＝13.8Hz)，5.05(1H，d，J＝13.8Hz)，6.51(1H，d，J＝2.5Hz)，6.62-6.69(3H，m)，6.81-6.85(2H，m)，6.93-6.97(3H，m)，7.09-7.13(2H，m). 
实施例164 
应用4-环己基苯胺(0.18g)作为起始原料代替苯胺，按照与实施例162相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-环己基苯基)-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.088g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.34-2.03(14H，m)，2.44-2.61(2H，m)，2.71-2.85(1H，m)，2.93(6H，s)，3.68-3.72(1H，m)，3.68(3H，s)，4.58(1H，d，J＝13.9Hz)，5.06(1H，d，J＝13.9Hz)，6.51(1H，d，J＝2.5Hz)，6.63-6.68(3H，m)，6.93-6.98(3H，m)，7.12-7.16(4H，m). 
实施例165 
应用3，4-二甲基苯胺(0.12g)作为起始原料代替苯胺，按照与实施例162相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(3，4-二甲基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.29g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.35-1.51(1H，m)，1.86-2.02(3H，m)，2.21(3H，s)，2.23(3H，s)，2.51-2.63(1H，m)，2.69-2.83(1H，m)，2.93(6H，s)，3.69(3H，s)，3.69-3.74(1H，m)，4.50-4.65(1H，m)，4.96-5.08(1H，m)，6.52(1H，d，J＝2.4Hz)，6.62-6.68(3H，m)，6.73-6.76(1H，m)，6.86(1H，d，J＝1.7Hz)，6.94(1H，d，J＝8.5Hz)，7.05(1H，d，J＝8.5Hz)，7.06-7.12(2H，m). 
实施例166 
Figure GWB00000009240401401
应用3，4-二氯苯胺(0.16g)作为起始原料代替苯胺，按照与实施例162相同的方式进行反应和处理，得到N-(3，4-二氯苯基)-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.14g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.42-1.56(1H，m)，1.80-2.03(3H，m)，2.55-2.82(2H，m)，2.94(6H，s)，3.60-3.69(1H，m)，3.71(3H，s)，3.58-3.70(1H，m)，4.97-5.05(1H，m)，6.45-6.46(1H，m)，6.62-6.71(3H，m)，6.85-6.88(1H，m)，6.96-6.98(1H，m)，7.05-7.09(2H，m)，7.20(1H，brs)，7.39(1H，d，J＝8.4Hz). 
实施例167 
Figure GWB00000009240401402
将N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(4-硝基苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.2g)溶解于乙醇(8.1mL)中，加入氯化锡(1.5g)和浓盐酸(2.7mL)。将混合物加热回流3小时。在减压下浓缩反应混合物，并将残渣在水和乙酸乙酯之间分配。用碳酸氢钠饱和水溶液洗涤有机层，并通过硫酸镁干燥。在减压下蒸发溶剂，将得到的固体从氯仿和二异丙基醚的混合溶剂中重结晶，得到N-[(4-氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.0g)。 
熔点：115-117℃ 
实施例168 
Figure GWB00000009240401411
应用4-吗啉代苯胺(0.18g)作为起始原料代替苯胺，按照与实施例162相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-甲氧基-N-(4-吗啉代苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.33g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.40-1.47(1H，m)，1.82-2.05(3H，m)，2.56-2.84(2H，m)，2.93(6H，s)，3.13-3.16(4H，m)，3.66-3.73(1H，m)，3.69(3H，s)，3.83-3.86(4H，m)，4.57(1H，d，J＝13.8Hz)，5.05(1H，d，J＝13.8Hz)，6.52(1H，s)，6.62-6.68(3H，m)，6.80-6.83(2H，m)，6.93-7.02(3H，m)，7.13(2H，d，J＝8.4Hz). 
实施例169 
应用2，6-二甲基苯胺(0.12g)作为起始原料代替苯胺，按照与实施例162相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(2，6-二甲基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.16g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.24-1.28(1H，m)，1.89-2.10(3H，m)，2.10(6H，s)，2.40-2.45(1H，m)，2.76-2.83(1H，m)，2.90(6H，s)，3.72-3.78(3H，m)，3.77(3H，s)，6.49(1H，s)，6.66(2H，d，J8.6＝Hz)，6.80-6.88(4H，m)，7.00-7.05(2H，H)，7.08-7.11(1H，m). 
实施例170 
Figure GWB00000009240401421
应用3，4-二甲氧基苯胺(0.15g)作为起始原料代替苯胺，按照与实施例162相同的方式进行反应和处理，得到N-(3，4-二甲氧基苯基)-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.18g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.40-1.51(1H，m)，1.82-2.05(3H，m)，2.56-2.62(1H，m)，2.72-2.81(1H，m)，2.93(6H，s)，3.66-3.74(1H，m)，3.69(6H，s)，3.87(3H，s)，4.53-4.63(1H，m)，5.00-5.10(1H，m)，6.45(1H，d，J＝2.1Hz)，6.52(1H，d，J＝2.1Hz)，6.63-6.69(4H，m)，6.78(1H，d，J＝8.7Hz)，6.95(1H，d，J＝8.4Hz)，7.12(2H，d，J＝8.7Hz). 
实施例171 
Figure GWB00000009240401422
应用3，4，5-三甲氧基苯胺(0.18g)作为起始原料代替苯胺，按照与实施例162相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-甲氧基-N-(3，4，5-三甲氧基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.22g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.42-1.59(1H，m)，1.80-2.05(3H，m)，2.52-2.64(1H，m)，2.71-2.85(1H，m)，2.92(6H，s)，3.67-3.85(13H，m)，4.58(1H，d，J＝13.8Hz)，5.04(1H，d，J＝13.8Hz)，6.22(2H，s)，6.51(1H，d，J＝2.4Hz)，6.63-69.73(3H，m)，6.96(1H，d，J＝8.4Hz)，7.14-7.16(2H，m). 
实施例172 
应用4-氰基苯胺(0.12g)作为起始原料代替苯胺，按照与实施例162相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-氰基苯基)-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.097g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.20-1.27(1H，m)，1.79-2.05(3H，m)，2.55-2.65(1H，m)，2.70-2.84(1H，m)，2.94(6H，s)，3.55-3.66(1H，m)，3.72(3H，s)，4.72(1H，d，J＝14.1Hz)，5.03(1H，d，J＝14.1Hz)，6.47(1H，d，J＝2.4Hz)，6.62(2H，d，J＝8.1Hz)，6.70(1H，dd，J＝2.4，8.1Hz)，6.97(1H，d，J＝8.1Hz)，7.05(2H，d，J＝8.1Hz)，7.18-7.20(2H，m)，7.63-7.66(2H，m). 
实施例173 
Figure GWB00000009240401432
应用2-氟苯胺(0.11g)作为起始原料代替苯胺，按照与实施例162相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(2-氟苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.41g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.42-1.54(1H，m)，1.79-2.08(3H，m)，2.55-2.61(1H，m)，2.71-2.85(1H，m)，2.92(6H，s)，3.58-3.68(1H，m)，3.69(1.5H，s)，3.76(1.5H，s)，4.16(0.5H，d，J＝14.1Hz)，4.39(0.5H，d，J＝14.1Hz)，5.28(0.5H，d，J＝14.1Hz)，5.52(0.5H，d，J＝14.1Hz)，6.48-6.49(0.5H，m)，6.59-6.70(3.5H，m)，6.93-7.25(7H，m). 
实施例174 
Figure GWB00000009240401441
应用3-氟苯胺(0.11g)作为起始原料代替苯胺，按照与实施例162相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(3-氟苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.26g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.42-1.50(1H，m)，1.86-2.02(3H，m)，2.56-2.83(2H，m)，2.93(6H，s)，3.65-3.69(1H，m)，3.70(3H，s)，4.62(1H，d，J＝13.9Hz)，5.04(1H，d，J＝13.9Hz)，6.48(1H，d，J＝2.4Hz)，6.62-6.70(3H，m)，6.80-7.11(6H，m)，7.26-7.31(1H，m). 
实施例175 
应用4-氟苯胺(0.11g)作为起始原料代替苯胺，按照与实施例162相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-氟苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.36g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.38-1.56(1H，m)，1.79-2.05(3H，m)，2.52-2.65(1H，m)，2.71-2.82(1H，m)，2.93(6H，s)，3.61-3.67(1H，m)，3.71(3H，s)，4.60(1H，d，J＝13.8Hz)，5.04(1H，d，J＝13.8Hz)，6.49(1H，d，J＝2.4Hz)，6.61-6.70(3H，m)，6.94-7.10(7H，m). 
实施例176 
Figure GWB00000009240401451
应用3-氰基苯胺(0.12g)作为起始原料代替苯胺，按照与实施例162相同的方式进行反应和处理，得到N-(3-氰基苯基)-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.14g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.42-1.51(1H，m)，1.79-2.05(3H，m)，2.54-2.83(2H，m)，2.94(6H，s)，3.48-3.62(1H，m)，3.73(3H，s)，4.67(1H，d，J＝14.1Hz)，5.01(1H，d，J＝14.1Hz)，6.47(1H，d，J＝2.4Hz)，6.62(2H，d，J＝8.7Hz)，6.70(1H，dd，J＝2.4，8.1Hz)，6.97(1H，d，J＝8.1Hz)，7.05(2H，d，J＝8.7Hz)，7.26-7.35(2H，m)，7.46(1H，t，J＝7.8Hz)，7.60(1H，d，J＝7.8Hz). 
实施例177 
Figure GWB00000009240401452
应用2-氯苯胺(0.12g)作为起始原料代替苯胺，按照与实施例162相同的方式进行反应和处理，得到N-(2-氯苯基)-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.24g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.40-1.55(1H，m)，1.73-2.12(3H，m)，2.50-2.65(1H，m)，2.70-2.84(1H，m)，2.93(6H，s)，3.40-3.52(1H，m)，3.64(1.5H，s)，3.76(1.5H，s)，3.85(0.5H，d，J＝14.0Hz)，3.97(0.5H，d，J＝14.1Hz)，5.64(0.5H，d，J＝14.1Hz)，5.80(0.5H，d，J＝14.0Hz)，6.46-6.47(0.5H，m)，6.60-6.71(3H，m)，6.81-6.82(1H，m)，6.88-6.98(1.5H，m)，7.04-7.16(3H，m)，7.24-7.32(1H，m)，7.50- 7.55(1H，m). 
实施例178 
应用3-氯苯胺(0.12g)作为起始原料代替苯胺，按照与实施例162相同的方式进行反应和处理，得到N-(3-氯苯基)-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.23g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.42-1.51(1H，m)，1.79-2.05(3H，m)，2.54-2.83(2H，m)，2.93(6H，s)，3.63-3.68(1H，m)，3.69(3H，s)，4.62(1H，d，J＝14.0Hz)，5.03(1H，d，J＝14.0Hz)，6.48(1H，d，J＝2.5Hz)，6.62-6.70(3H，m)，6.91-7.11(6H，m)，7.23-7.29(1H，m). 
实施例179 
Figure GWB00000009240401462
应用4-氯苯胺(0.12g)作为起始原料代替苯胺，按照与实施例162相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-氯苯基)-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.30g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.45-1.53(1H，m)，1.78-2.03(3H，m)，2.55-2.82(2H，m)，2.93(6H，s)，3.61-3.68(1H，m)，3.71(3H，s)，4.61(1H，d，J＝13.9Hz)，5.03(1H，d，J＝13.9Hz)，6.48(1H，d，J＝2.4Hz)，6.61-6.70(3H，m)，6.94-7.07(3H，m)，7.07-7.10(2H，m)，7.21-7.32(2H，m). 
实施例180 
Figure GWB00000009240401471
应用o-甲苯胺(0.11g)作为起始原料代替苯胺，按照与实施例162相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-甲氧基-N-(2-甲基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.22g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.37-1.50(1H，m)，1.81-2.10(3H，m)，2.26(3H，s)，2.53-2.61(1H，m)，2.70-2.82(1H，m)，2.93(6H，s)，2.42-2.53(1H，m)，3.61(1.8H，s)，3.74(1.2H，s)，3.97(0.6H，d，J＝13.5Hz)，4.33(0.4H，d，J＝13.5Hz)，5.19(0.4H，d，J＝13.5Hz)，5.58(0.6H，d，J＝13.5Hz)，6.48-7.26(11H，m). 
实施例181 
Figure GWB00000009240401472
应用m-甲苯胺(0.11g)作为起始原料代替苯胺，按照与实施例162相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-甲氧基-N-(3-甲基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.23g)。 
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.30-1.40(1H，m)，1.80-1.95(3H，m)，2.29(3H，s)，2.50-2.72(2H，m)，2.86(6H，s)，3.61-3.67(1H，m)，3.67(3H，s)，4.64(1H，d，J＝13.9Hz)，4.83(1H，d，J＝13.9Hz)，6.45(1H，d，J＝2.4Hz)，6.63(2H，d，J＝8.4Hz)，6.70(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，6.92-7.02(4H，m)，7.08(1H，s)，7.15(1H，d，J＝7.5Hz)，7.26-7.31(1H，m). 
实施例182 
应用p-甲苯胺(0.11g)作为起始原料代替苯胺，按照与实施例162相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-甲氧基-N-(4-甲基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.27g)。 
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.30-1.40(1H，m)，1.79-1.97(3H，m)，2.29(3H，s)，2.48-2.68(2H，m)，2.86(6H，s)，3.57-3.62(1H，m)，3.67(3H，s)，4.63(1H，d，J＝13.9Hz)，4.83(1H，d，J＝13.9Hz)，6.45-6.46(1H，m)，6.60-6.70(3H，m)，6.95-7.25(7H，m). 
实施例183 
应用2-异丙基苯胺(0.14g)作为起始原料代替苯胺，按照与实施例162相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(2-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.12g)。 
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.01-1.05(3H，m)，1.13-1.23(3H，m)，1.23-1.40(1H，m)，1.71-1.98(3H，m)，2.51-2.70(3H，m)，2.85(6H，m)，2.92-3.05(0.5H，m)，3.13-3.23(0.5H，m)，3.61(1.5H，s)，3.70(1.5H，s)，4.09(0.5H，d，J＝14.1Hz)，4.26(0.5H，d，J＝14.1Hz)，5.09(0.5H，d，J＝14.1Hz)，5.32(0.5H，d，J＝14.1Hz)，6.45(1H，d，J＝2.4Hz)，6.63(2H，d，J＝8.6Hz)，6.64-6.73(1H，m)，6.85-7.04(4H，m)，7.14-7.18(1H，m)，7.31-7.39(1H，m)，7.45-7.49(1H，m). 
实施例184 
Figure GWB00000009240401491
应用3-异丙基苯胺(0.14g)作为起始原料代替苯胺，按照与实施例162相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(3-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.28g)。 
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.07-1.12(6H，m)，1.27-1.42(1H，m)，1.82-1.90(3H，m)，2.49-2.68(3H，m)，2.86(6H，s)，3.56-3.60(1H，m)，3.66(3H，s)，4.60(1H，d，J＝14.1Hz)，4.92(1H，d，J＝14.1Hz)，6.44(1H，d，J＝2.4Hz)，6.62-6.71(3H，m)，6.93-7.02(5H，m)，7.20(1H，d，J＝7.8Hz)，7.32(1H，d，J＝7.8Hz). 
实施例185 
应用2-甲氧基苯胺(0.12g)作为起始原料代替苯胺，按照与实施例162相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-甲氧基-N-(2-甲氧基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.29g)。 
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.32-1.42(1H，m)，1.74-1.92(3H，m)，2.49-2.68(2H，m)，2.85(6H，s)，3.47-3.51(1H，m)，3.63(1.5H，s)，3.71(1.5H，s)，3.82(1.5H，s)，3.84(1.5H，s)，3.99(0.5H，d，J＝14.1Hz)，4.11(0.5H，d，J＝14.1Hz)，5.17(0.5H，d，J＝14.1Hz)，5.33(0.5H，d，J＝14.1Hz)，6.46(0.5H，d，J＝2.4Hz)，6.60-6.70(3.5H，m)，6.89-7.03(5H，m)，7.16(1H，d，J＝8.4Hz)，7.30-7.35(1H，m). 
实施例186 
Figure GWB00000009240401501
应用3-甲氧基苯胺(0.12g)作为起始原料代替苯胺，按照与实施例162相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-甲氧基-N-(3-甲氧基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.20g)。 
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.33-1.42(1H，m)，1.81-1.96(3H，m)，2.55-2.70(2H，m)，2.86(6H，s)，3.65(3H，s)，3.70(3H，s)，3.61-3.73(1H，m)，4.62(1H，d，J＝14.2Hz)，4.91(1H，d，J＝14.2Hz)，6.46(1H，d，J＝2.4Hz)，6.46-6.76(5H，m)，6.91-7.02(4H，m)，7.32(1H，t，J＝8.0Hz). 
实施例187 
Figure GWB00000009240401502
应用4-乙氧基苯胺(0.14g)作为起始原料代替苯胺，按照与实施例162相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-乙氧基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.28g)。 
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.25-1.40(1H，m)，1.27(3H，t，J＝6.9Hz)，1.78-1.94(3H，m)，2.54-2.64(2H，m)，2.86(6H，s)，3.57-3.63(1H，m)，3.67(3H，s)，3.99(2H，q，J＝6.9Hz)，4.58(1H，d，J＝14.1Hz)，4.87(1H，d，J＝14.1Hz)，6.44(1H，d，J＝2.4Hz)，6.63(2H，d，J＝8.4Hz)，6.70(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，6.91-7.09(7H，m). 
实施例188 
应用4-溴苯胺(0.17g)作为起始原料代替苯胺，按照与实施例162相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-溴苯基)-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.25g)。 
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.36-1.47(1H，m)，1.79-1.94(3H，m)，2.51-2.64(2H，m)，2.86(6H，s)，3.55-3.60(1H，m)，3.67(3H，s)，4.65(1H，d，J＝14.1Hz)，4.88(1H，d，J＝14.1Hz)，6.44(1H，d，J＝2.4Hz)，6.63(2H，d，J＝8.7Hz)，6.67-6.73(1H，m)，6.95-7.03(3H，m)，7.16(2H，d，J＝8.4Hz)，7.62(2H，d，J＝8.4Hz). 
实施例189 
Figure GWB00000009240401512
应用2，4-二氯苯胺(0.16g)作为起始原料代替苯胺，按照与实施例162相同的方式进行反应和处理，得到N-(2，4-二氯苯基)-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.12g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.42-1.56(1H，m)，1.75-1.86(1H，m)，1.97-2.05(2H，m)，2.56-2.63(1H，m)，2.72-2.82(1H，m)，2.94(6H，s)，3.40-3.48(1H，m)，3.65(1.5H，s)，3.75(1.5H，s)，3.82(0.5H，d，J＝14.0Hz)，3.92(0.5H，d，J＝14.1Hz)，5.63(0.5H，d，J＝14.1Hz)，5.78(0.5H，d，J＝14.0Hz)，6.41-6.42(0.5H，m)，6.60-6.82(4.5H，m)，6.94-7.15(4H，m)，7.54-7.55(1H，m). 
实施例190 
应用2，4-二甲基苯胺(0.12g)作为起始原料代替苯胺，按照与实施例162相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(2，4-二甲基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.29g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.40-1.50(1H，m)，1.80-2.07(3H，m)，2.20(1.8H，s)，2.22(1.2H，s)，2.23(1.8H，s)，2.30(1.2H，s)，1.52-1.60(1H，m)，1.72-1.81(1H，m)，2.92(6H，m)，3.45-3.57(1H，m)，3.60(1.8H，s)，3.73(1.2H，s)，3.95(0.6H，d，J＝13.6Hz)，4.30(0.4H，d，J＝13.7Hz)，5.24(0.4H，d，J＝13.7Hz)，5.56(0.6H，d，J＝13.6Hz)，6.48-7.17(10H，m). 
实施例191 
Figure GWB00000009240401522
应用2，4，6-三甲基苯胺(0.14g)作为起始原料代替苯胺，按照与实施例162相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-甲氧基-N-(2，4，6-三甲基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.095g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.37-1.49(1H，m)，1.69-1.93(3H，m)，1.90(3H，s)，2.12(3H，s)，2.28(3H，s)，2.52-2.62(1H，m)，2.73-2.80(1H，m)，2.91(6H，s)，3.41-3.45(1H，m)，3.69(3H，s)，4.17(1H，d，J＝13.5Hz)，5.5(1H，d，J＝13.5Hz)，6.53-6.69(4H，m)，6.80- 6.84(1H，m)，6.94(2H，d，J＝8.1Hz)，7.11-7.25(2H，m). 
实施例192 
应用2，4-二甲氧基苯胺(0.15g)作为起始原料代替苯胺，按照与实施例162相同的方式进行反应和处理，得到N-(2，4-二甲氧基苯基)-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.39g)。 
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.37-1.45(1H，m)，1.74-1.93(3H，m)，2.55-2.63(2H，m)，2.85(3H，s)，2.86(3H，s)，3.50-3.54(1H，m)，3.63-3.83(9H，m)，3.89(0.5H，d，J＝14.1Hz)，3.99-4.05(0.5H，m)，5.16(0.5H，d，J＝14.2Hz)，5.32(0.5H，d，J＝14.1Hz)，6.44-6.70(6H，m)，6.77-6.81(1H，m)，6.92-7.03(3H，m). 
实施例193 
Figure GWB00000009240401532
应用5-氨基-1，3-二氧杂-1，2-二氢化茚(0.14g)作为起始原料代替苯胺，按照与实施例162相同的方式进行反应和处理，得到N-(1，3-二氧杂-1，2-二氢化茚-5-基)-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.12g)。 
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.37-1.43(1H，m)，1.79-1.94(3H，m)，2.55-2.64(2H，m)，2.87(6H，s)，3.64-3.66(1H，m)，3.67(3H，s)，4.55-4.62(1H，m)，4.82-4.89(1H，m)，6.04-6.06(2H，m)，6.45(1H，d，J＝2.4Hz)，6.57-6.72(4H，m)，6.82-6.83(1H，m)， 6.89-7.03(4H，m). 
实施例194 
Figure GWB00000009240401541
应用5-氨基-1，3-二氧杂-1，2-二氢化茚(0.14g)作为起始原料代替苯胺，按照与实施例162相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-二甲基氨基苯基)-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.16g)。 
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.30-1.40(1H，m)，1.78-1.94(3H，m)，2.56-2.64(2H，m)，2.87(12H，s)，3.64-3.68(1H，m)，3.66(3H，s)，4.56(1H，d，J＝14.1Hz)，4.85(1H，d，J＝14.1Hz)，6.45(1H，d，J＝2.4Hz)，6.62-6.71(5H，m)，6.93-7.02(5H，m). 
实施例195 
Figure GWB00000009240401542
在80℃下，应用二碳酸二-叔-丁基酯(作为溶剂的量)搅拌N-[(4-氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(6.47g)2小时。在碳酸氢钠饱和水溶液和乙酸乙酯之间分配反应混合物。用饱和盐水洗涤有机层并通过无水硫酸镁干燥。蒸发溶剂，并通过硅胶柱色谱纯化残渣，得到固体(6.55g)。将2.0g该固体溶解于二甲基甲酰胺(3mL)中，在冷却下加入氢化钠(0.34g)。在相同温度下搅拌混合物30分钟，向反应混合物中加入甲基碘化物(0.28mL)，随后搅拌1小时。将反应混 合物倒入冰水中，用乙酸乙酯萃取。用饱和盐水洗涤有机层并通过硫酸镁干燥。在减压下蒸发溶剂，得到的残渣溶解于4mol/L-HCL/二噁烷(5mL)中。将混合物在室温下搅拌一天。在碳酸氢钠饱和水溶液和乙酸乙酯之间萃取反应混合物。用饱和盐水洗涤有机层并通过硫酸镁干燥。在减压下蒸发溶剂，得到的残渣通过硅胶柱色谱纯化，得到N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(4-甲基氨基苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.45g)。 
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.17(3H，d，J＝6.9Hz)，1.19(3H，d，J＝6.9Hz)，1.30-1.39(1H，m)，1.80-1.94(3H，m)，2.50-2.64(2H，m)，2.61(3H，s)，2.88(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.55-3.60(1H，m)，3.67(3H，s)，4.56(1H，d，J＝14.1Hz)，4.87(1H，d，J＝14.1Hz)，6.43-6.46(3H，m)，6.68-6.72(1H，m)，6.91-6.97(3H，m)，7.10(2H，d，J＝8.4Hz)，7.28(2H，d，J＝8.4Hz). 
实施例196 
Figure GWB00000009240401551
应用N-[(4-氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.33g)和乙基碘化物(0.07mL)作为起始原料，按照与实施例162相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-乙基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.29g)。 
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.13-1.18(9H，m)，1.31-1.35(1H，m)，1.83-1.93(3H，m)，2.49-2.70(2H，m)，2.86(1H，sept，J＝6.9Hz)，2.99(2H，q，J＝7.1Hz)，3.39-3.58(1H，m)，3.68(3H，s)，4.57(1H，d，J＝14.2Hz)，4.90(1H，d，J＝14.2Hz)，6.47-6.50(3H，m)，6.69(1H，dd，J＝2.5，8.4Hz)，6.92-6.96(3H，m)，7.11(2H，d，J＝8.3Hz)，7.26(2H，d，J＝8.3Hz). 
实施例197 
Figure GWB00000009240401561
应用N-[(4-氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.33g)和苄基溴(0.1mL)作为起始原料，按照与实施例162相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-苄基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.13g)。 
熔点：135-138℃ 
实施例198 
应用N-[(4-氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.41g)和戊基溴化物(0.14mL)作为起始原料，按照与实施例162相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(4-戊基氨基苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.19g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：(0.90-(0.95(3H，m)，1.23(6H，d，J＝6.9Hz)，1.36-1.64(7H，m)，1.85-2.04(3H，m)，2.54-2.61(1H，m)，2.71-2.92(2H，m)，3.08(2H，t，J＝7.1Hz)，3.59(1H，brs)，3.66-3.71(1H，m)，3.69(3H，s)，4.55(1H，d，J＝13.9Hz)，5.05(1H，d，J＝13.9Hz)，6.49-6.53(3H，m)，6.67(1H，dd，J＝2.6，8.3Hz)，6.93-6.98(3H，m)，7.05-7.08(2H，m)，7.16(2H，d，J＝8.3Hz). 
实施例199 
将N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(4-甲基氨基苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.77g)溶解于乙醇(8mL)中，加入丁醛(250mg)和氰基硼氢化钠(0.22g)。向该溶液中加入乙酸至pH5-6，在室温下搅拌混合物2小时。将反应混合物在碳酸氢钠饱和水溶液和乙酸乙酯之间分配。用饱和盐水洗涤有机层并通过硫酸镁干燥。在减压下蒸发溶剂，得到的残渣通过硅胶柱色谱纯化，得到N-{[4-(丁基甲基氨基)苯基]甲基}-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.51g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，1.22(6H，d，J＝6.9Hz)，1.22-1.57(5H，m)，1.87-2.02(3H，m)，2.52-2.60(1H，m)，2.73-2.86(2H，m)，2.89(3H，s)，3.25(2H，t，J＝6.9Hz)，3.67(3H，s)，3.67-3.73(1H，m)，4.54(1H，d，J＝13.8Hz)，5.08(1H，d，J＝13.8Hz)，6.53(1H，d，J＝2.4Hz)，6.58(2H，d，J＝8.7Hz)，6.65(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，6.92(1H，d，J＝8.4Hz)，6.99(2H，d，J＝8.4Hz)，7.11-7.22(4H，m). 
实施例200 
Figure GWB00000009240401572
应用7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.47g)和(4-溴苯基)[(4-二甲基氨基苯基)甲基]胺(0.70g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理。将得到的固体溶解到乙酸乙酯(4mL)中。向其中加入 4mol/L-HCl/乙酸乙酯(0.35mL)，并通过过滤收集沉淀的固体，得到N-(4-溴苯基)-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.65g)。熔点：104-113℃ 
实施例201 
Figure GWB00000009240401581
应用7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.50g)和[(4-二甲基氨基苯基)甲基](4-甲氧基苯基)胺(0.62g)作为起始原料，按照与实施例200相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-甲氧基-N-(4-甲氧基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.79g)。熔点：152℃ 
实施例202 
应用5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.57g)和[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-4-甲氧基苯基)胺(0.51g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-甲氧基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.83g)。应用该化合物，按照与实施例17相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-5-羟基-N-(4-甲氧基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.33g)。熔点：195-197℃ 
实施例203 
Figure GWB00000009240401591
应用5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.57g)和[(4-二甲基氨基苯基)甲基]苯基胺(0.61g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-苯基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.80g)。应用该化合物，按照与实施例17相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-5-羟基-N-苯基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.083g)。熔点：138-143℃ 
实施例204 
应用5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.65g)和4-(氯甲基)-2-甲基噻唑(0.30g)作为起始原料，按照与实施例132相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(2-甲基噻唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.58g)。应用该化合物(0.51g)，按照与实施例133相同的方式进行反应和处理，得到5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(2-甲基噻唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.22g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.22(6H，d，J＝6.9Hz)，1.38-1.48(1H，m)，1.82-1.90(1H，m)，1.92-2.00(2H，m)，2.58-2.60(2H，m)，2.68(3H，s)，2.89(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.80-3.84(1H，m)，5.01(2H，s)，6.23(1H，d，J＝7.8Hz)，6.48(1H，d，J＝7.8Hz)，6.72(1H，d，J＝7.8Hz)，7.11(1H，s)，7.17-7.25(4H，m)，7.69(1H，s). 
实施例205 
应用5-苄氧基-N-(4-甲氧基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.63g)和4-(氯甲基)-2-甲基噻唑(0.30g)作为起始原料，按照与实施例132相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(4-甲氧基苯基)-N-[(2-甲基噻唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.64g)。应用该化合物(0.50g)，按照与实施例133相同的方式进行反应和处理，得到5-羟基-N-(4-甲氧基苯基)-N-[(2-甲基噻唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.31g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.39-1.45(1H，m)，1.79-1.84(1H，m)，1.90-2.00(2H，m)，2.55-2.59(2H，m)，2.69(3H，s)，3.78-3.83(1H，m)，3.79(3H，s)，4.97(1H，d，J＝14.9Hz)，5.02(1H，d，J＝14.9Hz)，6.25(1H，d，J＝7.8Hz)，6.48(1H，d，J＝7.8Hz)，6.74(1H，t，J＝7.8Hz)，6.86-6.88(2H，m)，7.08(1H，s)，7.13-7.23(2H，m)，7.34(1H，s). 
实施例206 
应用5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.57g)和(4-溴苯基)[(4-二甲基氨基苯基)甲基]胺(0.61g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(4-溴苯基)-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.14g)。应用该化合物，按照与实施例133相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-溴苯基)-N-[(二甲基氨基苯基)甲基]-5-羟基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.23g)。熔点：218-220℃ 
实施例207 
Figure GWB00000009240401611
向2-甲苯甲醛(120mg)的1，2-二氯乙烷(5mL)溶液中，加入4-异丙基苯胺(171μL)、乙酸(57.2μL)和三乙酰氧基硼氢化钠(445mg)，将混合物搅拌一天。向反应溶液中加入碳酸氢钠饱和水溶液(2mL)，将混合物应用到ExtruteNT-3(Merck)柱，10分钟后用乙酸乙酯(10mL)洗脱。用Sep-Pak Plus Silica(水)处理得到的溶液，在减压下处理得到的溶液。将得到的残渣溶解于二氯甲烷(5mL)中，加入4-二甲基氨基吡啶(30mg)，7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(250mg)和N-环己基碳二亚胺-N’-甲基聚苯乙烯HL(1.5g)。搅拌混合物一天，在减压下过滤反应混合物。在减压下蒸发溶剂，加入THF(5mL)和Ambersep 900OH(800mg)。将混合物搅拌3小时。在减压下过滤反应混合物。加入Amberlyst 15(1g)，搅拌混合物一天。在减压下过滤反应混合物，并在减压下蒸发溶剂。通过硅胶柱色谱纯化残渣，得到N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-(2-甲苯基乙基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(106mg)。 
MS(ESI)m/z：428[MH]+
实施例208 
Figure GWB00000009240401612
应用1-萘甲醛(156mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(1-萘基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(258.9mg)。 
MS(ESI)m/z：464[MH]+
实施例209 
应用2，4-二氯苯甲醛(175mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-[(2，4-二氯苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(258.8mg)。 
MS(ESI)m/z：482[MH]+
实施例210 
Figure GWB00000009240401622
应用4-硝基苯甲醛(151mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(4-硝基苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(218.9mg)。 
MS(ESI)m/z：459[MH]+
实施例211 
Figure GWB00000009240401623
应用3-甲苯甲醛(120mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施 例207相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-(3-甲苯基甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(145.4mg)。 
MS(ESI)m/z：428[MH]+
实施例212 
Figure GWB00000009240401631
应用4-甲苯甲醛(120mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-(4-甲苯基甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(116.4mg)。 
MS(ESI)m/z：428[MH]+
实施例213 
应用2-氟苯甲醛(124mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-[(2-氟苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(148mg)。 
MS(ESI)m/z：432[MH]+
实施例214 
Figure GWB00000009240401633
应用3-氟苯甲醛(124mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-[(3-氟苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(190.9mg)。 
MS(ESI)m/z：432[MH]+
实施例215 
Figure GWB00000009240401641
应用4-氟苯甲醛(124mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-氟苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(184.2mg)。 
MS(ESI)m/z：432[MH]+
实施例216 
Figure GWB00000009240401642
应用3-氰基苯甲醛(131mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-[(3-氰基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(191mg)。 
MS(ESI)m/z：439[MH]+
实施例217 
Figure GWB00000009240401651
应用2，4-二甲基苯甲醛(134mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-[(2，4-二甲基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(119.4mg)。 
MS(ESI)m/z：442[MH]+
实施例218 
应用2，5-二甲基苯甲醛(134mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-[(2，5-二甲基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(123.3mg)。 
MS(ESI)m/z：442[MH]+
实施例219 
应用2-甲氧基苯甲醛(136mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(2-甲氧基苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(190.9mg)。 
MS(ESI)m/z：444[MH]+
实施例220 
Figure GWB00000009240401661
应用3-甲氧基苯甲醛(136mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-异丙基苯基)-N-[(3-甲氧基苯基)甲基]-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(173.1mg)。 
MS(ESI)m/z：444[MH]+
实施例221 
Figure GWB00000009240401662
应用2-氯苯甲醛(141mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-[(2-氯苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(117.5mg)。 
MS(ESI)m/z：448[MH]+
实施例222 
Figure GWB00000009240401663
应用3-氯苯甲醛(141mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施 例207相同的方式进行反应和处理，得到N-[(3-氯苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(197.6mg)。 
MS(ESI)m/z：448[MH]+
实施例223 
应用2，3-二氟苯甲醛(142mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-[(2，3-二氟苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(130.2mg)。 
MS(ESI)m/z：450[MH]+
实施例224 
Figure GWB00000009240401672
应用2，4-二氟苯甲醛(142mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-[(2，4-二氟苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(179.1mg)。 
MS(ESI)m/z：450[MH]+
实施例225 
应用2，5-二氟苯甲醛(142mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-[(2，5-二氟苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(212.6mg)。 
MS(ESI)m/z：450[MH]+
实施例226 
Figure GWB00000009240401681
应用2，6-二氟苯甲醛(142mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-[(2，6-二氟苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(87.8mg)。 
MS(ESI)m/z：450[MH]+
实施例227 
Figure GWB00000009240401682
应用3，4-二氟苯甲醛(142mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-[(3，4-二氟苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(126.6mg)。 
MS(ESI)m/z：450[MH]+
实施例228 
应用3，5-二氟苯甲醛(142mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-[(3，5-二氟苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(151mg)。 
MS(ESI)m/z：450[MH]+
实施例229 
Figure GWB00000009240401692
应用2，3-亚甲基二氧基苯甲醛(150mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-[(1，3-二氧杂-1，2-二氢化茚-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(184.4mg)。 
MS(ESI)m/z：458[MH]+
实施例230 
应用4-乙氧基苯甲醛(150mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与 实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-乙氧基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(177.4mg)。 
MS(ESI)m/z：458[MH]+
实施例231 
Figure GWB00000009240401701
应用3，4-亚乙基二氧基苯甲醛(164mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(4-氧杂苯并二氢吡喃-6-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(167.6mg)。 
MS(ESI)m/z：472[MH]+
实施例232 
Figure GWB00000009240401702
应用4-丙氧基苯甲醛(164mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(4-丙氧基苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(172.6mg)。 
MS(ESI)m/z：472[MH]+
实施例233 
Figure GWB00000009240401711
应用3，5-二甲氧基苯甲醛(166mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-[(3，5-二甲氧基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(199.9mg)。 
MS(ESI)m/z：474[MH]+
实施例234 
Figure GWB00000009240401712
应用2，3-二甲氧基苯甲醛(166mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-[(2，3-二甲氧基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(332mg)。 
MS(ESI)m/z：474[MH]+
实施例235 
Figure GWB00000009240401713
应用2，4-二甲氧基苯甲醛(166mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按 照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-[(2，4-二甲氧基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(69.3mg)。 
MS(ESI)m/z：474[MH]+
实施例236 
Figure GWB00000009240401721
应用2，5-二甲氧基苯甲醛(166mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-[(2，5-二甲氧基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(122.5mg)。 
MS(ESI)m/z：474[MH]+
实施例237 
应用2，6-二甲氧基苯甲醛(166mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-[(2，6-二甲氧基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(248.9mg)。 
MS(ESI)m/z：474[MH]+
实施例238 
Figure GWB00000009240401731
应用3，4-二甲氧基苯甲醛(166mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-[(3，4-二甲氧基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(96.1mg)。 
MS(ESI)m/z：474[MH]+
实施例239 
应用2-三氟甲基苯甲醛(174mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(179.1mg)。 
MS(ESI)m/z：482[MH]+
实施例240 
应用3-三氟甲基苯甲醛(174mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧 基-N-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(186.2mg)。 
MS(ESI)m/z：482[MH]+
实施例241 
应用4-三氟甲基苯甲醛(174mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(4-三氟甲基苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(207.9mg)。 
MS(ESI)m/z：482[MH]+
实施例242 
应用2，3-二氯苯甲醛(175mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-[(2，3-二氯苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(302.3mg)。 
MS(ESI)m/z：482[MH]+
实施例243 
应用2，6-二氯苯甲醛(175mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-[(2，6-二氯苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(93.1mg)。 
MS(ESI)m/z：482[MH]+
实施例244 
应用3，4-二氯苯甲醛(175mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-[(3，4-二氯苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(288.2mg)。 
MS(ESI)m/z：482[MH]+
实施例245 
Figure GWB00000009240401752
应用3，5-二氯苯甲醛(175mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-[(3，5-二氯苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(304.4mg)。 
MS(ESI)m/z：482[MH]+
实施例246 
Figure GWB00000009240401761
应用2-溴苯甲醛(185mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-[(2-溴苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(157.6mg)。 
MS(ESI)m/z：492[MH]+
实施例247 
Figure GWB00000009240401762
应用3-溴苯甲醛(185mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-[(3-溴苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(214.4mg)。 
MS(ESI)m/z：492[MH]+
实施例248 
应用2，3，4-三甲氧基苯甲醛(196mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-异丙基苯基)-7- 甲氧基-N-[(2，3，4-三甲氧基苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(365.1mg)。 
MS(ESI)m/z：504[MH]+
实施例249 
Figure GWB00000009240401771
应用3，4，5-三甲氧基苯甲醛(196mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(3，4，5-三甲氧基苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(139.3mg)。 
MS(ESI)m/z：504[MH]+
实施例250 
应用3-苯氧基苯甲醛(198mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(3-苯氧基苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(153.8mg)。 
MS(ESI)m/z：506[MH]+
实施例251 
Figure GWB00000009240401781
应用4-苯氧基苯甲醛(198mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(4-苯氧基苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(188.1mg)。 
MS(ESI)m/z：506[MH]+
实施例252 
Figure GWB00000009240401782
应用2，3，5-三氯苯甲醛(209mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(2，3，5-三氯苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(400.7mg)。 
MS(ESI)m/z：516[MH]+
实施例253 
Figure GWB00000009240401783
应用2，3，6-三氯苯甲醛(209mg)作为起始原料代替2-甲苯甲醛，按照与实施例207相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧 基-N-[(2，3，6-三氯苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(112.7mg)。 
MS(ESI)m/z：516[MH]+
实施例254 
Figure GWB00000009240401791
应用5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(5.94g)和1-(叔-丁氧基羰基)-4-(羟基甲基)吡唑(2.95g)作为起始原料，按照与实施例82相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(3.00g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.25(6H，d，J＝7.0Hz)，1.44-1.50(1H，m)，1.82-2.05(3H，m)，2.69-2.74(2H，m)，2.87-2.94(1H，m)，3.70-3.75(1H，m)，4.69(1H，d，J＝14.4Hz)，4.86(1H，d，J＝14.4Hz)，6.58(1H，d，J＝7.8Hz)，6.70(1H，d，J＝7.8Hz)，7.01-7.07(3H，m)，7.21-7.42(7H，m)，7.51(2H，s). 
实施例255 
Figure GWB00000009240401792
应用N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.32g)和溴乙酸甲酯(0.31mL)作为起始原料，按照与实施例83相同的方式进行反应和处理，得到2-(4-{[N-(4-异丙基苯基)-N-(7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-基羰基)氨基]甲基}吡唑-1-基)乙酸甲酯(0.35g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.25(6H，d，J＝6.9Hz)，1.37-1.53(1H，m)，1.78-2.07(3H，m)，2.52-2.62(1H，m)，2.68-2.85(1H，m)，2.92(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.64-3.73(1H，m)，3.69(3H，s)，3.77(3H，s)，4.60(1H，d，J＝13.9Hz)，4.87(1H，d，J＝13.9Hz)， 4.88(2H，s)，6.45(1H，d，J＝2.4Hz)，6.66(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，6.95(1H，d，J＝8.4Hz)，7.06(2H，d，J＝8.4Hz)，7.23(2H，d，J＝8.4Hz)，7.42(1H，s)，7.49(1H，s). 
实施例256 
Figure GWB00000009240401801
将2-(4-{[N-(4-异丙基苯基)-N-(7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-基羰基)氨基]甲基}吡唑-1-基)乙酸甲酯(0.34g)溶解于乙醇∶THF(2∶1)的混合溶剂(10mL)中，向其中加入硼氢化钠(0.11g)和氯化锂(0.12g)。将混合物在50℃下搅拌3hr。在减压下浓缩反应混合物，并在水和乙酸乙酯之间分配。用饱和盐水洗涤有机层并通过无水硫酸镁干燥。蒸发溶剂，并通过硅胶柱色谱纯化残渣，得到N-{[1-(2-羟基乙基)吡唑-4-基]甲基}-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.23g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.20(6H，d，J＝6.9Hz)，1.28-1.45(1H，m)，1.77-1.99(3H，m)，2.47-2.71(2H，m)，2.91(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.52-3.62(1H，m)，3.64(3H，s)，3.68(2H，t，J＝5.6Hz)，4.08(2H，t，J＝5.6Hz)，4.57(1H，d，J＝13.9Hz)，4.76(1H，d，J＝13.9Hz)，6.40(1H，d，J＝2.4Hz)，6.69(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，6.94(1H，d，J＝8.4Hz)，7.19(2H，d，J＝8.4Hz)，7.25(1H，s)，7.33(2H，d，J＝8.4Hz)，7.52(1H，s). 
实施例257 
应用N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四 氢化萘-1-甲酰胺(1.00g)和溴乙酸乙酯(0.40mL)作为起始原料，按照与实施例106相同的方式进行反应和处理，得到2-(5-{N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)氨基甲酰基}-5，6，7，8-四氢化萘-1-基氧)乙酸乙酯(1.09g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.25(6H，d，J＝6.9Hz)，1.28(3H，t，J＝7.1Hz)，1.45(3H，t，J＝7.1Hz)，1.39-1.56(1H，m)，1.78-2.06(3H，m)，2.61-2.85(2H，m)，2.92(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.64-3.74(1H，m)，4.12(2H，q，J＝7.1Hz)，4.18(2H，q，J＝7.1Hz)，4.56(2H，s)，4.59(1H，d，J＝13.9Hz)，4.83(1H，d，J＝13.9Hz)，6.53(1H，d，J＝8.1Hz)，6.59(1H，d，J＝8.1Hz)，7.01(1H，t，J＝8.1Hz)，7.05(2H，d，J＝8.4Hz)，7.22(2H，d，J＝8.4Hz)，7.33(1H，s)，7.41(1H，s). 
实施例258 
应用N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-6-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.00g)作为起始原料，按照与实施例106相同的方式进行反应和处理，得到2-(5-{N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)氨基甲酰基}-5，6，7，8-四氢化萘-2-基氧)乙酸乙酯(1.11g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.25(6H，d，J＝6.9Hz)，1.30(3H，t，J＝7.1Hz)，1.45(3H，t，J＝7.1Hz)，1.39-1.57(1H，m)，1.79-2.02(3H，m)，2.52-2.67(1H，m)，2.74-2.89(1H，m)，2.92(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.59-3.69(1H，m)，4.12(2H，q，J＝7.1Hz)，4.25(2H，q，J＝7.1Hz)，4.54(2H，s)，4.59(1H，d，J＝13.9Hz)，4.81(1H，d，J＝13.9Hz)，6.58(1H，d，J＝2.4Hz)，6.65(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，6.82(1H，d，J＝8.4Hz)，7.04(2H，d，J＝8.4Hz)，7.22(2H，d，J＝8.4Hz)，7.33(1H，s)，7.40(1H，s). 
实施例259 
应用N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-7-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.00g)作为起始原料，按照与实施例106相同的方式进行反应和处理，得到2-(8-{N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)氨基甲酰基}-5，6，7，8-四氢化萘-2-基氧)乙酸乙酯(0.94g) 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.25(6H，d，J＝6.9Hz)，1.31(3H，t，J＝7.1Hz)，1.45(3H，t，J＝7.1Hz)，1.37-1.55(1H，m)，1.78-2.05(3H，m)，2.51-2.65(1H，m)，2.70-2.84(1H，m)，2.92(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.61-3.72(1H，m)，4.14(2H，q，J＝7.1Hz)，4.27(2H，q，J＝7.1Hz)，4.51(2H，s)，4.65(1H，d，J＝13.9Hz)，4.76(1H，d，J＝13.9Hz)，6.50(1H，d，J＝2.4Hz)，6.65(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，6.95(1H，d，J＝8.4Hz)，7.05(2H，d，J＝8.4Hz)，7.23(2H，d，J＝8.4Hz)，7.31(1H，s)，7.42(1H，s). 
实施例260 
Figure GWB00000009240401822
应用4-甲氧基-1，2-二氢化茚-1-羧酸(0.29g)和[(1-乙基吡唑-4-基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.37g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-4-甲氧基-1，2-二氢化茚-1-甲酰胺(0.39g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.25(6H，d，J＝6.9Hz)，1.31(3H，t，J＝7.1Hz)，2.01-2.17(1H，m)，2.24-2.39(1H，m)，2.60-2.75(1H，m)，2.92(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.00-3.12(1H，m)，3.79(3H，s)，3.96(1H，t，J＝6.2Hz)，4.12(2H，q，J＝7.1Hz)，4.65(1H，d，J＝13.9Hz)， 4.79(1H，d，J＝13.9Hz)，6.66(2H，d，J＝8.4Hz)，6.99-7.16(3H，m)，7.23(2H，d，J＝8.4Hz)，7.31(1H，s)，7.39(1H，s). 
实施例261 
Figure GWB00000009240401831
应用N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.42g)和2-氯-N，N-二甲基乙基胺盐酸盐(0.22g)作为起始原料，按照与实施例106相同的方式进行反应和处理，得到5-[2-(二甲基氨基)乙基氧]-N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.15g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.25(6H，d，J＝6.9Hz)，1.45(3H，t，J＝7.1Hz)，1.39-1.53(1H，m)，1.71-2.07(3H，m)，2.35(6H，s)，2.56-2.69(2H，m)，2.75(2H，t，J＝5.8Hz)，2.92(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.66-3.75(1H，m)，4.04(2H，t.J＝5.8Hz)，4.12(2H，q，J＝7.1Hz)，4.58(1H，d，J＝13.9Hz)，4.83(1H，d，J＝13.9Hz)，6.54(1H，d，J＝8.1Hz)，6.64(1H，d，J＝8.1Hz)，6.98-7.10(3H，m)，7.22(2H，d，J＝8.4Hz)，7.33(1H，s)，7.41(1H，s). 
实施例262 
Figure GWB00000009240401832
应用2-(5-{N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)氨基甲酰基}-5，6，7，8-四氢化萘-2-基氧)乙酸乙酯(0.56g)作为起始原料，按照与实施例256相同的方式进行反应和处理，得到N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-6-(2-羟基乙氧基)-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.46g)。熔点： 137.3℃ 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.25(6H，d，J＝6.9Hz)，1.45(3H，t，J＝7.3Hz)，1.40-1.55(1H，m)，1.80-2.12(3H，m)，2.53-2.68(1H，m)，2.77-3.00(2H，m)，3.59-3.69(1H，m)，3.87-3.95(2H，m)，3.97-4.05(2H，m)，4.13(2H，q，J＝7.3Hz)，4.60(1H，d，J＝13.9Hz)，4.81(1H，d，J＝13.9Hz)，6.60(1H，d，J＝2.4Hz)，6.65(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，6.82(1H，d，J＝8.4Hz)，7.04(2H，d，J＝8.4Hz)，7.23(2H，d，J＝8.4Hz)，7.33(1H，s)，7.40(1H，s). 
实施例263 
Figure GWB00000009240401841
应用2-(5-{N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)氨基甲酰基}-5，6，7，8-四氢化萘-1-基氧)乙酸乙酯(0.60g)作为起始原料，按照与实施例256相同的方式进行反应和处理，得到N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-5-(2-羟基乙氧基)-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.46g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.25(6H，d，J＝6.9Hz)，1.45(3H，t，J＝7.1Hz)，1.39-1.55(1H，m)，1.77-2.19(3H，m)，2.60-2.72(2H，m)，2.92(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.66-3.73(1H，m)，3.87-3.96(2H，m)，4.03(2H，t，J＝4.3Hz)，4.13(2H，q，J＝7.1Hz)，4.59(1H，d，J＝13.9Hz)，4.83(1H，d，J＝13.9Hz)，6.57(1H，d，J＝8.1Hz)，6.65(1H，d，J＝8.1Hz)，6.97-7.10(3H，m)，7.22(2H，d，J＝8.4Hz)，7.33(1H，s)，7.40(1H，s). 
实施例264 
应用2-(8-{N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)氨基甲酰基}-5，6，7，8-四氢化萘-2-基氧)乙酸乙酯(0.47g)作为起始原料，按照与实施例256相同的方式进行反应和处理，得到N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-7-(2-羟基乙氧基)-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.40g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.25(6H，d，J＝6.9Hz)，1.45(3H，t，J＝7.1Hz)，1.39-1.55(1H，m)，1.69-2.05(3H，m)，2.51-2.84(3H，m)，2.93(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.63-3.72(1H，m)，3.82-3.98(4H，m)，4.13(2H，q，J＝7.1Hz)，4.43(1H，d，J＝13.9Hz)，4.99(1H，d，J＝13.9Hz)，6.41(1H，d，J＝2.4Hz)，6.66(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，6.94(1H，d，J＝8.4Hz)，7.08(2H，d，J＝8.4Hz)，7.24(2H，d，J＝8.4Hz)，7.44(2H，s). 
实施例265 
Figure GWB00000009240401851
应用N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-6-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.42g)和2-氯-N，N-二甲基乙基胺盐酸盐(0.22g)作为起始原料，按照与实施例106相同的方式进行反应和处理，得到6-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.19g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.25(6H，d，J＝6.9Hz)，1.43(3H，t，J＝7.1Hz)，1.40-1.53(1H，m)，1.69-2.04(3H，m)，2.31(6H，s)，2.52-2.67(1H，m)，2.69(2H，t，J＝5.8Hz)，2.73-2.90(1H，m)，2.92(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.60-3.70(1H，m)，4.00(2H，t，J＝5.8Hz)，4.12(2H，q，J＝7.1Hz)，4.58(1H，d，J＝13.9Hz)，4.82(1H，d，J＝13.9Hz)，6.59(1H，d，J＝2.4Hz)，6.66(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，6.80(1H，d，J＝8.4Hz)，7.04(2H，d，J＝8.4Hz)，7.22(2H，d，J＝8.4Hz)，7.32(1H，s)，7.40(1H，s). 
实施例266 
Figure GWB00000009240401861
应用N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-7-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.42g)和2-氯-N，N-二甲基乙基胺盐酸盐(0.22g)作为起始原料，按照与实施例106相同的方式进行反应和处理，得到7-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.15g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.25(6H，d，J＝6.9Hz)，1.43(3H，t，J＝7.1Hz)，1.39-1.56(1H，m)，1.77-2.07(3H，m)，2.33(6H，s)，2.50-2.83(4H，m)，2.92(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.63-3.73(1H，m)，3.94(2H，t，J＝5.8Hz)，4.13(2H，q，J＝7.1Hz)，4.63(1H，d，J＝13.9Hz)，4.78(1H，d，J＝13.9Hz)，6.48(1H，d，J＝2.4Hz)，6.68(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，6.94(1H，d，J＝8.4Hz)，7.06(2H，d，J＝8.4Hz)，7.23(2H，d，J＝8.4Hz)，7.32(1H，s)，7.41(1H，s). 
实施例267 
Figure GWB00000009240401862
应用N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.42g)和3-氯-N，N-二甲基丙基胺盐酸盐(0.24g)作为起始原料，按照与实施例106相同的方式进行反应和处理，得到5-[3-(二甲基氨基)丙氧基]-N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺。将其溶解于乙酸乙酯中，加入草酸(0.12g)。通过过滤收集沉淀的固体，得到5-[3-(二甲基氨基)丙氧基]-N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲 基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺3/2草酸盐(0.36g)。熔点：142.6℃ 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.25(6H，d，J＝6.9Hz)，1.44(3H，t，J＝7.1Hz)，1.36-1.57(1H，m)，1.72-2.07(3H，m)，2.14-2.31(2H，m)，2.52-2.67(2H，m)，2.88(6H，s)，2.92(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.20-3.47(2H，m)，3.67-3.78(1H，m)，3.92-4.08(2H，m)，4.14(2H，q，J＝7.1Hz)，4.58(1H，d，J＝13.9Hz)，4.80(1H，d，J＝13.9Hz)，6.53(1H，d，J＝8.1Hz)，6.59(1H，d，J＝8.1Hz)，6.96-7.10(3H，m)，7.24(2H，d，J＝8.4Hz)，7.36(1H，s)，7.40(1H，s). 
实施例268 
Figure GWB00000009240401871
应用N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.46g)和1，4-二溴丁烷(1.33mL)作为起始原料，按照与实施例106相同的方式进行反应和处理，得到5-(4-溴丁氧基)-N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.52g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.25(6H，d，J＝6.9Hz)，1.38-1.51(1H，m)，1.45(3H，t，J＝7.1Hz)，1.66-2.10(7H，m)，2.57-2.69(2H，m)，2.92(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.48(2H，t，J＝5.8Hz)，3.65-3.75(1H，m)，3.94(2H，t，J＝5.8Hz)，4.13(2H，q，J＝7.1Hz)，4.58(1H，d，J＝13.9Hz)，4.84(1H，d，J＝13.9Hz)，6.54(1H，d，J＝8.4Hz)，6.62(1H，d，J＝8.4Hz)，6.96-7.09(3H，m)，7.22(2H，d，J＝8.4Hz)，7.33(1H，s)，7.41(1H，s). 
实施例269 
向5-(4-溴丁氧基)-N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.52g)的乙腈(10mL)溶液中，加入二甲基胺盐酸盐(0.69g)和碳酸钾(1.30g)，并将混合物加热回流1.5hr。在减压下浓缩反应混合物，并在水和氯仿之间分配。用饱和盐水洗涤有机层并通过无水硫酸钠干燥。蒸发溶剂，并通过硅胶柱色谱纯化残渣，得到5-[4-(二甲基氨基)丁氧基]-N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.27g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.24(6H，d，J＝6.9Hz)，1.38-1.57(1H，m)，1.45(3H，t，J＝7.1Hz)，1.64-2.07(7H，m)，2.31(6H，s)，2.39-2.71(4H，m)，2.92(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.65-3.76(1H，m)，3.92(2H，t，J＝5.8Hz)，4.12(2H，q，J＝7.1Hz)，4.58(1H，d，J＝13.9Hz)，4.83(1H，d，J＝13.9Hz)，6.53(1H，d，J＝8.0Hz)，6.62(1H，d，J＝8.0Hz)，6.96-7.10(3H，m)，7.22(2H，d，J＝8.4Hz)，7.33(1H，s)，7.41(1H，s). 
实施例270 
应用1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.35g)和(4-异丙基苯基)[(1-苯基吡唑-4-基)甲基]胺(0.58g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-异丙基苯基)-N-[(1-苯基吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.42g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.25(6H，d，J＝6.9Hz)，1.41-1.60(1H，m)，1.83-2.09(3H，m)，2.59-2.72(1H，m)，2.79-3.00(2H，m)，3.70-3.81(1H，m)，4.72(1H，d，J＝14.4Hz)，4.89(1H，d，J＝14.4Hz)，6.90-6.99(1H，m)，7.00-7.17(5H，m)，7.21-7.31(3H，m)，7.37-7.47(2H，m)，7.58(1H，s)，7.66(2H，d，J＝9.0Hz)，7.94(1H，s). 
实施例271 
Figure GWB00000009240401891
向5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.27g)的二氯甲烷(2mL)溶液中，加入四-n-丁基硫酸氢铵(0.66g)、2-(氯甲基)吡啶盐酸盐(0.19g)和1mol/L-氢氧化钠水溶液(2.26mL)，并将混合物在室温下搅拌一天。在水和氯仿之间分配反应混合物。用饱和盐水洗涤有机层并通过无水硫酸镁干燥。蒸发溶剂并通过硅胶柱色谱纯化残渣，得到5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-{[1-(2-吡啶基甲基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.19g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.24(6H，d，J＝6.9Hz)，1.38-1.56(1H，m)，1.78-2.07(3H，m)，2.61-2.82(2H，m)，2.91(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.67-3.77(1H，m)，4.64(1H，d，J＝14.4Hz)，4.86(1H，d，J＝14.4Hz)，5.01(2H，s)，5.40(2H，s)，6.59(1H，d，J＝7.7Hz)，6.69(1H，d，J＝8.2Hz)，6.87-7.08(4H，m)，7.15-7.49(10H，m)，7.57-7.66(1H，m)，8.56(1H，d，J＝5.7Hz). 
实施例272 
应用5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-{[1-(2-吡啶基甲基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.19g)作为起始原料，按照与实施例101相同的方式进行反应和处理，得到5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-N-{[1-(2-吡啶基甲基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.08g)。 
MS(ESI)m/z：481[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.19(6H，d，J＝6.9Hz)，1.27-1.42(1H，m)，1.70-2.00(3H，m)，2.37-2.57(2H，m)，2.91(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.50-3.60(1H，m)，4.66(1H，d，J＝14.7Hz)，4.73(1H，d，J＝14.7Hz)，5.56(2H，s)，6.41(1H，d，J＝7.5Hz)，6.60(1H，d，J＝7.8Hz)，6.85(1H，t，J＝7.8Hz)，7.10-7.22(3H，m)，7.27-7.37(3H，m)，7.59-7.68(1H，m)，7.74(1H，s)，8.14(1H，m)，8.73(1H，d，J＝4.5Hz). 
实施例273 
Figure GWB00000009240401901
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.36g)和苄基溴(0.18mL)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-[(1-苄基吡唑-4-基)甲基]-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.34g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.30(6H，d，J＝6.9Hz)，1.38-1.54(1H，m)，1.76-2.06(3H，m)，2.61-2.78(2H，m)，3.08(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.58-3.68(1H，m)，4.60(1H，d，J＝14.7Hz)，4.84(1H，d，J＝14.7Hz)，5.01(2H，s)，5.24(2H，s)，6.52(1H，d，J＝7.8Hz)，6.70(1H，d，J＝8.1Hz)，6.98(1H，t，J＝8.0Hz)，7.11-7.18(3H，m)，7.22-7.43(11H，m)，8.38(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例274 
Figure GWB00000009240401902
应用5-苄氧基-N-[(1-苄基吡唑-4-基)甲基]-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.34g)作为起始原料，按照与实施例101相同的方式进行反应和处理，得到N-[(1-苄基吡唑-4-基)甲基]-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.27g)。 
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.31(6H，d，J＝6.9Hz)，1.37-1.55(1H，m)，1.72-1.95(3H，m)，2.37-2.58(3H，m)，3.23-3.39(1H，m)，4.63-4.90(2H，m)，5.27(2H，s)，6.46(1H，d，J＝7.5Hz)，6.64(1H，d，J＝7.8Hz)，6.87(1H，t，J＝7.8Hz)，7.05-7.15(2H，m)，7.23-7.38(4H，m)，7.60-7.88(2H，m)，8.03-8.18(1H，m)，8.69-8.82(1H，m). 
实施例275 
Figure GWB00000009240401911
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.78g)和2-(氯甲基)吡啶盐酸盐(0.49g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(2-吡啶基甲基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.74g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.31(6H，d，J＝6.9Hz)，1.38-1.57(1H，m)，1.78-2.07(3H，m)，2.61-2.82(2H，m)，3.08(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.58-3.67(1H，m)，4.66(1H，d，J＝14.4Hz)，4.86(1H，d，J＝14.7Hz)，5.03(2H，s)，5.41(2H，s)，6.54(1H，d，J＝7.8Hz)，6.71(1H，d，J＝8.1Hz)，6.90-7.03(2H，m)，7.15-7.50(10H，m)，7.58-7.67(1H，m)，8.39(1H，d，J＝2.4Hz)，8.57(1H，dd，J＝(0.6，4.8Hz). 
实施例276 
Figure GWB00000009240401921
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(1-(2-吡啶基甲基)吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.72g)作为起始原料，按照与实施例139相同的方式进行反应和处理，得到5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(2-吡啶基甲基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺二盐酸盐(0.56g)。 
MS(ESI)m/z：482[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.30(6H，d，J＝6.9Hz)，1.37-1.55(1H，m)，1.70-1.95(3H，m)，2.34-2.58(2H，m)，3.24-3.65(2H，m)，4.50-5.05(2H，m)，5.62(2H，s)，6.49(1H，d，J＝7.7Hz)，6.54(1H，d，J＝7.9Hz)，6.87(1H，t，J＝7.8Hz)，7.23(1H，d，J＝7.9Hz)，7.31-7.43(1H，m)，7.63-7.90(3H，m)，8.05-8.29(2H，m)，8.63-.79(2H，m). 
实施例277 
Figure GWB00000009240401922
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.78g)和3-(氯甲基)吡啶盐酸盐(0.49g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(3-吡啶基甲基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.68g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.31(6H，d，J＝6.9Hz)，1.38-1.55(1H，m)，1.75-2.07(3H，m)，2.60-2.82(2H，m)，3.09(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.57-3.67(1H，m)，4.61(1H，d，J＝14.5Hz)，4.84(1H，d，J＝14.5Hz)，5.03(2H，s)，5.28(2H，s)，6.49(1H，d，J＝7.7Hz)，6.71(1H，d，J＝8.1Hz)，7.00(1H，t，J＝7.9Hz)，7.18(1H，d，J＝8.3Hz)，7.23-7.51(10H，m)，8.38(1H，d，J＝2.4Hz)，8.50(1H，d，J＝2.0Hz)，8.57(1H，dd，J＝1.6，4.8Hz). 
实施例278 
Figure GWB00000009240401931
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(3-吡啶基甲基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.66g)作为起始原料，按照与实施例139相同的方式进行反应和处理，得到5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(3-吡啶基甲基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺二盐酸盐(0.51g)。 
MS(ESI)m/z：482[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.30(6H，d，J＝6.9Hz)，1.33-1.53(1H，m)，1.69-1.93(3H，m)，2.36-2.61(2H，m)，3.20-3.64(2H，m)，4.60-4.96(2H，m)，5.55(2H，s)，6.47(1H，d，J＝7.6Hz)，6.65(1H，d，J＝7.8Hz)，6.87(1H，t，J＝7.8Hz)，7.30-7.44(1H，m)，7.68-7.92(2H，m)，7.98-8.16(2H，m)，8.27(1H，d，J＝8.1Hz)，8.61-.82(2H，m)，8.88(1H，d，J＝5.1Hz). 
实施例279 
Figure GWB00000009240401941
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.78g)和4-氟苄基氯化物(0.36mL)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-({1-[(4-氟苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.76g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.30(6H，d，J＝6.9Hz)，1.37-1.53(1H，m)，1.77-2.07(3H，m)，2.60-2.81(2H，m)，3.08(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.57-3.66(1H，m)，4.60(1H，d，J＝14.5Hz)，4.84(1H，d，J＝14.5Hz)，5.03(2H，s)，5.22(2H，s)，6.49(1H，d，J＝7.7Hz)，6.71(1H，d，J＝8.1Hz)，6.92-7.05(3H，m)，7.11-7.20(3H，m)，7.24-7.44(8H，m)，8.36(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例280 
Figure GWB00000009240401942
应用5-苄氧基-N-({1-[(4-氟苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.76g)作为起始原料，按照与实施例139相同的方式进行反应和处理，得到N-({1-[(4-氟苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.59g)。 
MS(ESI)m/z：499[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.29(6H，d，J＝6.9Hz)，1.33-1.50(1H，m)，1.68-1.94(3H，m)，2.34-2.60(2H，m)，3.20-3.63(2H，m)，4.60-4.87(2H，m)，5.26(2H，s)，6.45(1H，d，J＝7.6Hz)，6.63(1H，d，J＝7.8Hz)，6.86(1H，t，J＝7.8Hz)，7.07-7.22(4H，m)，7.25-7.37(1H，m)，7.57-7.78(2H，m)，7.92-8.10(1H，m)，8.59-8.75(1H，m). 
实施例281 
Figure GWB00000009240401951
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.78g)和4-氯苄基氯化物(0.48g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-({1-[(4-氯苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.76g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.31(6H，d，J＝6.9Hz)，1.37-1.57(1H，m)，1.77-2.07(3H，m)，2.60-2.82(2H，m)，3.09(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.57-3.67(1H，m)，4.59(1H，d，J＝14.5Hz)，4.84(1H，d，J＝14.5Hz)，5.03(2H，s)，5.22(2H，s)，6.49(1H，d，J＝7.7Hz)，6.72(1H，d，J＝8.1Hz)，6.97(1H，t，J＝7.9Hz)，7.11(2H，d，J＝8.4Hz)，7.17(1H，d，J＝8.3Hz)，7.24-7.43(10H，m)，8.37(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例282 
应用5-苄氧基-N-({1-[(4-氯苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.76g)作为起始原料，按照与实施例139相同的方式进行反应和处理，得到N-({1-[(4-氯苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.65g)。 
MS(ESI)m/z：515[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.29(6H，d，J＝6.9Hz)，1.36-1.53(1H，m)，1.67-1.95(3H，m)，2.33-2.57(2H，m)，3.17-3.67(2H，m)，4.59-4.89(2H，m)，5.27(2H，s)，6.45(1H，d，J＝7.8Hz)，6.63(1H，d，J＝7.8Hz)，6.86(1H，t，J＝7.8Hz)，7.15(2H，d，J＝8.4Hz)，7.22-7.36(1H，m)，7.41(2H，d，J＝8.4Hz)，7.57-7.78(2H，m)，7.90-8.08(1H，m)，8.58-8.72(1H，m). 
实施例283 
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.78g)和4-(三氟甲基)苄基氯化物(0.48g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(4-三氟甲基苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.84g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.30(6H，d，J＝6.9Hz)，1.37-1.57(1H，m)，1.78-2.07(3H，m)，2.60-2.82(2H，m)，3.09(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.58-3.68(1H，m)，4.61(1H，d，J＝14.5Hz)，4.85(1H，d，J＝14.5Hz)，5.03(2H，s)，5.31(2H，s)，6.49(1H，d，J＝7.7Hz)，6.71(1H，d，J＝8.1Hz)，6.96(1H，t，J＝7.9Hz)，7.18(1H，d，J＝8.3Hz)，7.23-7.46(10H，m)，7.60(2H，d，J＝8.2Hz)，8.38(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例284 
Figure GWB00000009240401971
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(4-三氟甲基苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.83g)作为起始原料，按照与实施例139相同的方式进行反应和处理，得到5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(4-三氟甲基苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.67g)。MS(ESI)m/z：549[MH]+ 
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.27(6H，d，J＝6.9Hz)，1.33-1.50(1H，m)，1.70-1.96(3H，m)，2.34-2.59(2H，m)，3.12-3.67(2H，m)，4.64-4.87(2H，m)，5.40(2H，s)，6.45(1H，d，J＝7.5Hz)，6.62(1H，d，J＝7.8Hz)，6.84(1H，t，J＝7.7Hz)，7.22-7.40(3H，m)，7.57-7.77(4H，m)，7.89-8.05(1H，m)，8.56-8.71(1H，m). 
实施例285 
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.78g)和3-氯甲基-6-异丙基吡啶(0.51g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(6-异丙基吡啶-3-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.77g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.28(6H，d，J＝6.9Hz)，1.31(6H，d，J＝6.9Hz)，1.37-1.54(1H，m)，1.77-2.07(3H，m)，2.60-2.82(2H，m)，2.99-3.17(2H，m)，3.57-3.67(1H，m)，4.61(1H，d，J＝14.7Hz)，4.83(1H，d，J＝14.4Hz)，5.03(2H，s)，5.24(2H，s)，6.50(1H，d，J＝7.8Hz)，6.71(1H，d，J＝8.1Hz)，6.99(1H，t，J＝8.0Hz)，7.10-7.19(2H，m)，7.25-7.45(9H，m)，8.38(1H，d，J＝2.4Hz)，8.42(1H，d，J＝2.1Hz). 
实施例286 
Figure GWB00000009240401981
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(6-异丙基吡啶-3-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.76g)作为起始原料，按照与实施例139相同的方式进行反应和处理，得到5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(6-异丙基吡啶-3-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺二盐酸盐(0.57g)。MS(ESI)m/z：524[MH]+ 
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.30(6H，d，J＝6.9Hz)，1.35(6H，d，J＝6.9Hz)，1.37-1.50(1H，m)，1.70-1.97(3H，m)，2.34-2.60(2H，m)，3.23-3.62(3H，m)，4.63-4.88(2H，m)，5.52(2H，s)，6.47(1H，d，J＝7.5Hz)，6.64(1H，d，J＝8.1Hz)，6.87(1H，t，J＝7.8Hz)，7.30-7.45(1H，m)，7.72-7.89(2H，m)，7.96-8.16(2H，m)，8.25(1H，dd，J＝1.8，8.1Hz)，8.58-8.78(2H，m). 
实施例287 
Figure GWB00000009240401991
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.78g)和5-(氯甲基)-2，4-二甲基噻唑(0.49g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-({1-[(2，4-二甲基噻唑-5-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.92g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.31(6H，d，J＝6.9Hz)，1.37-1.57(1H，m)，1.77-2.09(3H，m)，2.34(3H，s)，2.39(3H，s)，2.67-2.83(2H，m)，3.09(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.57-3.67(1H，m)，4.59(1H，d，J＝14.4Hz)，4.82(1H，d，J＝14.4Hz)，5.03(2H，s)，5.31(2H，s)，6.50(1H，d，J＝7.5Hz)，6.72(1H，d，J＝8.1Hz)，7.01(1H，t，J＝8.0Hz)，7.18(1H，d，J＝8.4Hz)，7.24-7.42(8H，m)，8.36(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例288 
应用5-苄氧基-N-({1-[(2，4-二甲基噻唑-5-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.91g)作为起始原料，按照与实施例139相同的方式进行反应和处理，得到N-({1-[(2，4-二甲基噻唑-5-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.35g)。 
MS(ESI)m/z：516[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.29(6H，d，J＝6.9Hz)，1.34-1.50(1H，m)，1.70-1.95(3H，m)，2.34(3H，s)，2.37-2.57(2H，m)，2.62(3H，s)，3.17-3.67(2H，m)，4.60-4.85(2H，m)，5.43(2H，s)，6.44(1H，d，J＝7.7Hz)，6.63(1H，d，J＝7.9Hz)，6.87(1H，t，J＝7.8Hz)，7.25-7.39(1H，m)，7.60-7.80(2H，m)，7.92-8.07(1H，m)，8.57-8.72(1H，m). 
实施例289 
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.78g)和4-甲氧基苄基氯化物(0.41mL)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(4-甲氧基苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.69g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.30(6H，d，J＝6.9Hz)，1.37-1.53(1H，m)，1.75-2.07(3H，m)，2.60-2.82(2H，m)，3.08(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.57-3.67(1H，m)，3.79(3H，s)，4.59(1H，d，J＝14.4Hz)，4.83(1H，d，J＝14.4Hz)，5.03(2H，s)，5.19(2H，s)，6.50(1H，d，J＝7.5Hz)，6.71(1H，d，J＝8.1Hz)，6.86(2H，d，J＝6.3Hz)，6.99(1H，t，J＝8.1Hz)，7.10-7.18(3H，m)，7.23-7.45(8H，m)，8.37(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例290 
Figure GWB00000009240402011
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(4-甲氧基苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.69g)作为起始原料，按照与实施例101相同的方式进行反应和处理，得到5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(4-甲氧基苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.54g)。 
MS(ESI)m/z：511[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.27(6H，d，J＝6.9Hz)，1.31-1.50(1H，m)，1.70-1.96(3H，m)，2.35-2.60(2H，m)，3.10-3.70(2H，m)，3.73(3H，s)，4.61-4.85(2H，m)，5.18(2H，s)，6.43(1H，d，J＝7.7Hz)，6.62(1H，d，J＝7.9Hz)，6.80-6.92(3H，m)，7.11(2H，d，J＝8.4Hz)，7.22-7.34(1H，m)，7.51-7.68(2H，m)，7.83-7.97(1H，m)，8.52-8.67(1H，m). 
实施例291 
Figure GWB00000009240402012
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.78g)和4-氯甲基-1-乙基吡唑(0.43g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-({1-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)- 1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.58g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.30(6H，d，J＝6.9Hz)，1.46(3H，t，J＝7.2Hz)，1.38-1.55(1H，m)，1.73-2.07(3H，m)，2.60-2.80(2H，m)，3.08(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.57-3.66(1H，m)，4.14(2H，q，J＝7.2Hz)，4.58(2H，s)，4.65(1H，d，J＝14.7Hz)，4.78(1H，d，J＝14.4Hz)，5.02(2H，s)，6.16(1H，s)，6.52(1H，d，J＝7.7Hz)，6.72(1H，d，J＝5.1Hz)，7.03(1H，t，J＝7.9Hz)，7.17(1H，d，J＝8.3Hz)，7.23-7.56(9H，m)，8.35(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例292 
应用5-苄氧基-N-({1-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.44g)作为起始原料，按照与实施例139相同的方式进行反应和处理，得到N-({1-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.34g)。MS(ESI)m/z：499[MH]+ 
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.28(6H，d，J＝6.9Hz)，1.32(3H，t，J＝7.2Hz)，1.38-1.50(1H，m)，1.70-1.96(3H，m)，2.36-2.58(2H，m)，3.08-3.50(2H，m)，4.08(2H，q，J＝7.2Hz)，4.58-4.81(2H，m)，5.10(2H，s)，6.43(1H，d，J＝7.5Hz)，6.62(1H，d，J＝8.1Hz)，6.87(1H，t，J＝7.7Hz)，7.18-7.36(2H，m)，7.48-7.68(3H，m)，7.82-7.97(1H，m)，8.50-8.63(1H，m). 
实施例293 
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.66g)和4-(溴甲基)苯甲酸甲酯(0.31g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到4-[(4-{[N-(5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-基羰基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)氨基]甲基}吡唑-1-基)甲基]苯甲酸甲酯(0.61g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.31(6H，d，J＝6.9Hz)，1.37-1.54(1H，m)，1.77-2.08(3H，m)，2.60-2.82(2H，m)，3.09(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.58-3.68(1H，m)，3.91(3H，s)，4.62(1H，d，J＝14.5Hz)，4.85(1H，d，J＝14.5Hz)，5.03(2H，s)，5.31(2H，s)，6.50(1H，d，J＝7.7Hz)，6.71(1H，d，J＝8.1Hz)，6.98(1H，t，J＝7.9Hz)，7.14-7.46(12H，m)，8.01(1H，dd，J＝1.7，8.3Hz)，8.38(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例294 
应用4-[(4-{[N-(5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-基羰基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)氨基]甲基}吡唑-1-基)甲基]苯甲酸甲酯(0.61g)作为起始原料，按照与实施例101相同的方式进行反应和处理，得到4-[(4-{[N-(5-羟基- 1，2，3，4-四氢化萘-1-基羰基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)氨基]甲基}吡唑-1-基)甲基]苯甲酸甲酯盐酸盐(0.51)。 
MS(ESI)m/z：539[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.28(6H，d，J＝6.9Hz)，1.35-1.50(1H，m)，1.72-1.97(3H，m)，2.36-2.60(2H，m)，3.15-3.70(2H，m)，3.85(3H，s)，4.65-4.90(2H，m)，5.38(2H，s)，6.45(1H，d，J＝7.6Hz)，6.62(1H，d，J＝7.8Hz)，6.85(1H，t，J＝7.8Hz)，7.21(2H，d，J＝8.3Hz)，7.29-7.42(1H，m)，7.58-7.75(1H，m)，7.90-8.02(4H，m)，8.58-8.71(1H，m). 
实施例295 
Figure GWB00000009240402041
将4-[(4-{[N-(5-羟基-1，2，3，4-四氢化萘-1-基羰基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)氨基]甲基}吡唑-1-基)甲基]苯甲酸甲酯(0.36g)溶解于乙醇∶1mol/L-氢氧化钠水溶液(1∶1)的混合溶剂(4mL)中，并将混合物在室温下搅拌一天。在减压下浓缩反应混合物，将残渣在水和甲苯之间分配。向水层中加入柠檬酸，知道反应物被酸化。水层用乙酸乙酯萃取。用饱和盐水洗涤有机层并通过无水硫酸镁干燥。蒸发溶剂，将残渣溶解于乙酸乙酯中。向其中加入4mol/L-HCl/二噁烷。通过过滤收集沉淀的固体，得到4-[(4-{[N-(5-羟基-1，2，3，4-四氢化萘-1-基羰基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)氨基]甲基}吡唑-1-基)甲基]苯甲酸盐酸盐(0.27g) 
MS(ESI)m/z：525[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.26(6H，d，J＝6.9Hz)，1.33-1.51(1H，m)，1.70-1.98(3H，m)，2.34-2.60(2H，m)，3.07-3.60(2H，m)，4.65-4.89(2H，m)，5.37(2H，s)，6.44(1H，d，J＝7.5Hz)，6.61(1H，d，J＝7.8Hz)，6.85(1H，t，J＝7.7Hz)， 7.18(2H，d，J＝7.9Hz)，7.27-7.40(1H，m)，7.52-7.73(2H，m)，7.80-7.97(3H，m)，8.50-8.68(1H，m). 
实施例296 
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.78g)和4-溴苄基氯化物(0.75g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-({1-[(4-溴苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.83g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.31(6H，d，J＝6.9Hz)，1.38-1.54(1H，m)，1.75-2.07(3H，m)，2.61-2.82(2H，m)，3.09(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.57-3.67(1H，m)，4.59(1H，d，J＝14.4Hz)，4.84(1H，d，J＝14.7Hz)，5.03(2H，s)，5.20(2H，s)，6.48(1H，d，J＝7.5Hz)，6.72(1H，d，J＝8.1Hz)，6.97(1H，t，J＝7.8Hz)，7.05(2H，d，J＝8.1Hz)，7.17(1H，d，J＝8.1Hz)，7.25-7.49(10H，m)，8.37(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例297 
Figure GWB00000009240402052
应用5-苄氧基-N-({1-[(4-溴苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.83g)作为起始原料，按照与实施例 139相同的方式进行反应和处理，得到N-({1-[(4-溴苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.68g)。 
MS(ESI)m/z：559，561[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.29(6H，d，J＝6.9Hz)，1.34-1.52(1H，m)，1.69-1.95(3H，m)，2.34-2.58(2H，m)，3.18-3.66(2H，m)，4.62-4.90(2H，m)，5.26(2H，s)，6.44(1H，d，J＝7.6Hz)，6.63(1H，d，J＝7.8Hz)，6.86(1H，t，J＝7.8Hz)，7.08(2H，d，J＝8.4Hz)，7.23-7.42(1H，m)，7.54(2H，d，J＝8.3Hz)，7.59-7.79(2H，m)，7.92-8.10(1H，m)，8.60-8.79(1H，m). 
实施例298 
Figure GWB00000009240402061
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.78g)和3-氯苄基氯化物(0.38mL)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-({1-[(3-氯苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.77g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.30(6H，d，J＝6.9Hz)，1.38-1.56(1H，m)，1.87-2.07(3H，m)，2.62-2.83(2H，m)，3.09(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.58-3.68(1H，m)，4.62(1H，d，J＝14.4Hz)，4.84(1H，d，J＝14.4Hz)，5.03(2H，s)，5.23(2H，s)，6.51(1H，d，J＝7.5Hz)，6.71(1H，d，J＝8.1Hz)，6.93-7.19(3H，m)，7.24-7.47(11H，m)，8.40(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例299 
应用5-苄氧基-N-({1-[(3-氯苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.77g)作为起始原料，按照与实施例139相同的方式进行反应和处理，得到N-({1-[(3-氯苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.62g)。 
MS(ESI)m/z：515[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.30(6H，d，J＝6.9Hz)，1.34-1.54(1H，m)，1.70-1.96(3H，m)，2.37-2.62(2H，m)，3.21-3.70(2H，m)，4.60-4.92(2H，m)，5.30(2H，s)，6.46(1H，d，J＝7.6Hz)，6.63(1H，d，J＝7.8Hz)，6.86(1H，t，J＝7.8Hz)，7.02-7.12(1H，m)，7.20(1H，s)，7.27-7.44(3H，m)，7.62-7.82(2H，m)，7.93-8.12(1H，m)，8.63-8.85(1H，m). 
实施例300 
Figure GWB00000009240402072
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.78g)和2-氯苄基氯化物(0.38mL)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-({1-[(2-氯苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢 化萘-1-甲酰胺(0.77g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.30(6H，d，J＝6.9Hz)，1.38-1.55(1H，m)，1.76-2.08(3H，m)，2.61-2.82(2H，m)，3.08(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.57-3.67(1H，m)，4.66(1H，d，J＝14.4Hz)，4.84(1H，d，J＝14.4Hz)，5.03(2H，s)，5.38(2H，s)，6.53(1H，d，J＝7.5Hz)，6.71(1H，d，J＝8.1Hz)，6.96-7.06(2H，m)，7.13-7.45(12H，m)，8.38(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例301 
Figure GWB00000009240402081
应用5-苄氧基-N-({1-[(2-氯苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.76g)作为起始原料，按照与实施例139相同的方式进行反应和处理，得到N-({1-[(2-氯苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.61g)。 
MS(ESI)m/z：515[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.30(6H，d，J＝6.9Hz)，1.32-1.53(1H，m)，1.70-1.98(3H，m)，2.36-2.61(2H，m)，3.21-3.67(2H，m)，4.64-4.90(2H，m)，5.37(2H，s)，6.47(1H，d，J＝7.6Hz)，6.64(1H，d，J＝7.9Hz)，6.79-6.91(2H，m)，7.23-7.50(4H，m)，7.57-7.85(2H，m)，7.93-8.17(1H，m)，8.62-8.94(1H，m). 
实施例302 
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.78g)和4-甲基苄基氯化物(0.42g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(4-甲基苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.66g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.30(6H，d，J＝6.9Hz)，1.38-1.53(1H，m)，1.77-2.07(3H，m)，2.33(3H，s)，2.62-2.80(2H，m)，3.08(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.57-3.64(1H，m)，4.60(1H，d，J＝14.4Hz)，4.84(1H，d，J＝14.7Hz)，5.03(2H，s)，5.21(2H，s)，6.50(1H，d，J＝7.8Hz)，6.71(1H，d，J＝8.1Hz)，6.99(1H，t，J＝8.0Hz)，7.03-7.18(5H，m)，7.24-7.42(8H，m)，8.37(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例303 
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(4-甲基苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.66g)作为起始原料，按照与实施例139相同的方式进行反应和处理，得到5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(4-甲基苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.55g)。 
MS(ESI)m/z：495[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.31(6H，d，J＝6.9Hz)，1.35-1.52(1H，m)，1.68-1.95(3H，m)，2.27(3H，s)，2.34-2.58(2H，m)，3.25-3.63(2H，m)，4.65-4.91(2H，m)，5.21(2H，s)，6.45(1H，d，J＝7.6Hz)，6.64(1H，d，J＝7.8Hz)，6.86(1H，t，J＝7.8Hz)，7.03(2H，d，J＝8.0Hz)，7.14(2H，d，J＝7.9Hz)，7.25-7.40(1H，m)，7.64-7.86(2H，m)，7.99-8.17(1H，m)，8.66-8.82(1H，m). 
实施例304 
Figure GWB00000009240402101
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.78g)和2-(氯甲基)-5-甲基吡啶(0.43g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(5-甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.71g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.30(6H，d，J＝6.9Hz)，1.40-1.57(1H，m)，1.74-2.09(3H，m)，2.32(3H，s)，2.61-2.80(2H，m)，3.08(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.58-3.67(1H，m)，4.65(1H，d，J＝14.5Hz)，4.85(1H，d，J＝14.5Hz)，5.03(2H，s)，5.36(2H，s)，6.54(1H，d，J＝7.7Hz)，6.71(1H，d，J＝8.1Hz)，6.89(1H，d，J＝8.0Hz)，7.01(1H，t，J＝7.9Hz)，7.17(1H，d，J＝8.3Hz)，7.24-7.49(9H，m)，8.38(2H，s). 
实施例305 
Figure GWB00000009240402111
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(5-甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.71g)作为起始原料，按照与实施例139相同的方式进行反应和处理，得到5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(5-甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺二盐酸盐(0.62g)。MS(ESI)m/z：496[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.31(6H，d，J＝6.9Hz)，1.33-1.55(1H，m)，1.71-1.97(3H，m)，2.43(3H，s)，2.36-2.59(2H，m)，3.29-3.64(2H，m)，4.62-4.91(2H，m)，5.67(2H，s)，6.49(1H，d，J＝7.7Hz)，6.65(1H，d，J＝7.9Hz)，6.88(1H，t，J＝7.8Hz)，7.28-7.41(2H，m)，7.72-7.96(2H，m)，8.12-8.29(2H，m)，8.63-8.80(2H，m). 
实施例306 
Figure GWB00000009240402112
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.78g)和6-氯甲基-3-甲氧基吡啶(0.47g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(5-甲氧基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.63g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.30(6H，d，J＝6.9Hz)，1.41-1.57(1H，m)，1.76-2.09(3H，m)， 2.61-2.82(2H，m)，3.08(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.68-3.77(1H，m)，3.84(3H，s)，4.65(1H，d，J＝14.5Hz)，4.84(1H，d，J＝14.5Hz)，5.03(2H，s)，5.33(2H，s)，6.54(1H，d，J＝7.7Hz)，6.71(1H，d，J＝8.1Hz)，6.95-7.05(2H，m)，7.11-7.19(2H，m)，7.25-7.47(8H，m)，8.25(1H，d，J＝2.9Hz)，8.37(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例307 
Figure GWB00000009240402121
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(5-甲氧基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.61g)作为起始原料，按照与实施例101相同的方式进行反应和处理，得到5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(5-甲氧基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺二盐酸盐(0.46g)。MS(ESI)m/z：512[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.31(6H，d，J＝6.9Hz)，1.37-1.54(1H，m)，1.71-1.95(3H，m)，2.36-2.60(2H，m)，3.31-3.65(2H，m)，3.89(3H，s)，4.67-4.90(2H，m)，5.49(2H，s)，6.49(1H，d，J＝7.6Hz)，6.65(1H，d，J＝7.8Hz)，6.88(1H，t，J＝7.8Hz)，7.24(1H，d，J＝8.8Hz)，7.29-7.42(1H，m)，7.71-7.96(3H，m)，8.13-8.29(1H，m)，8.44(1H，d，J＝2.7Hz)，8.70-8.84(1H，m). 
实施例308 
Figure GWB00000009240402122
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四 氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.78g)和2-氯甲基-6-甲基吡啶(0.43g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(6-甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.75g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.30(6H，d，J＝6.9Hz)，1.38-1.56(1H，m)，1.77-2.10(3H，m)，2.55(3H，s)，2.62-2.83(2H，m)，3.08(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.58-3.68(1H，m)，4.66(1H，d，J＝1.4Hz)，4.86(1H，d，J＝14.7Hz)，5.03(2H，s)，5.37(2H，s)，6.54(1H，d，J＝7.8Hz)，6.64-6.75(2H，m)，6.94-7.08(2H，m)，7.18(1H，d，J＝8.1Hz)，7.25-7.55(9H，m)，8.39(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例309 
Figure GWB00000009240402131
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(6-甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.74g)作为起始原料，按照与实施例139相同的方式进行反应和处理，得到5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(6-甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺二盐酸盐(0.63g)。MS(ESI)m/z：496[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.29(6H，d，J＝6.9Hz)，1.32-1.53(1H，m)，1.70-1.99(3H，m)，2.34-2.58(2H，m)，2.72(3H，s)，3.15-3.34(1H，m)，3.45-3.62(1H，m)，4.72(1H，d，J＝15.6Hz)，4.83(1H，d，J＝14.7Hz)，5.68(2H，s)，6.48(1H，d，J＝7.5Hz)，6.63(1H，d，J＝7.8Hz)，6.88(1H，t，J＝7.8Hz)，7.07(1H，d，J＝8.1Hz)，7.29-7.48(1H，m)，7.61-8.32(5H，m)，8.57-8.74(1H，m). 
实施例310 
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.78g)和2-(氯甲基)-4-甲基吡啶(0.53g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(4-甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.67g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.30(6H，d，J＝6.9Hz)，1.38-1.57(1H，m)，1.75-2.08(3H，m)，2.31(3H，s)，2.60-2.82(2H，m)，3.08(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.57-3.69(1H，m)，4.67(1H，d，J＝14.4Hz)，4.85(1H，d，J＝14.4Hz)，5.03(2H，s)，5.36(2H，s)，6.55(1H，d，J＝7.5Hz)，6.72(1H，d，J＝7.8Hz)，6.80(1H，s)，6.93-7.06(2H，m)，7.13-7.50(9H，m)，8.33-8.46(2H，m). 
实施例311 
Figure GWB00000009240402142
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(4-甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.67g)作为起始原料，按照与实施例139相同的方式进行反应和处理，得到5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(4-甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺二盐酸盐(0.57g)。MS(ESI)m/z：496[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.30(6H，d，J＝6.9Hz)，1.35-1.51(1H，m)，1.70-1.97(3H，m)，2.36-2.62(5H，m)，3.19-3.39(1H，m)，3.45-3.64(1H，m)，4.71(1H，d，J＝14.0Hz)，4.85(1H，d，J＝14.1Hz)，5.69(2H，s)，6.49(1H，d，J＝7.7Hz)，6.64(1H，d，J＝7.9Hz)，6.87(1H，t，J＝7.8Hz)，7.25-7.47(2H，m)，7.63-8.20(4H，m)，8.62-8.80(2H，m). 
实施例312 
应用1-(叔-丁氧基羰基)-4-(羟基甲基)吡唑(1.41g)和5-苄氧基-8-氟-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(2.83g)作为起始原料，按照与实施例82相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-8-氟-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(1.62g)。 
熔点：194.7℃ 
实施例313 
Figure GWB00000009240402152
应用5-苄氧基-8-氟-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.79g)和2-(氯甲基)吡啶盐酸盐(0.49g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-8-氟-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(2-吡啶基甲基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.69g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.32(6H，d，J＝6.9Hz)，1.43-1.58(1H，m)，1.65-2.02(3H，m)，2.55-2.82(2H，m)，3.10(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.60-3.70(1H，m)，4.57(1H，d，J＝14.6Hz)，4.87(1H，d，J＝14.6Hz)，5.00(2H，s)，5.41(2H，s)，6.61-6.77(2H，m)，6.90(1H，d，J＝7.9Hz)，7.14-7.48(10H，m)，8.59-8.68(1H，m)，8.43(1H，d，J＝2.4Hz)，8.53-8.60(1H，m). 
实施例314 
Figure GWB00000009240402161
应用5-苄氧基-8-氟-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(2-吡啶基甲基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.69g)作为起始原料，按照与实施例139相同的方式进行反应和处理，得到8-氟-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(2-吡啶基甲基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺二盐酸盐(0.69g)。MS(ESI)m/z：500[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.32(6H，d，J＝6.9Hz)，1.38-1.57(1H，m)，1.63-1.92(3H，m)，2.33-2.60(2H，m)，3.26-3.44(1H，m)，3.50-3.65(1H，m)，4.60(1H，d，J＝14.7Hz)，4.87(1H，d，J＝15.0Hz)，5.64(2H，s)，6.58-6.78(2H，m)，7.23(1H，d，J＝7.8Hz)，7.36(1H，s)，7.64-7.87(3H，m)，8.00-8.13(1H，m)，8.19-8.36(1H，m)，8.44-8.58(1H，m)，8.78(1H，d，J＝5.1Hz). 
实施例315 
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.78g)和3-(苄氧基)-6-(氯甲基)吡啶(0.81g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-({1-[(5-(苄氧基)吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.75g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.30(6H，d，J＝6.9Hz)，1.37-1.54(1H，m)，1.77-2.07(3H，m)，2.60-2.80(2H，m)，3.08(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.57-3.67(1H，m)，4.65(1H，d，J＝14.7Hz)，4.84(1H，d，J＝14.7Hz)，5.02(2H，s)，5.09(2H，s)，5.33(2H，s)，6.54(1H，d，J＝7.5Hz)，6.71(1H，d，J＝8.1Hz)，6.98(2H，t，J＝8.3Hz)，7.13-7.48(15H，m)，8.32(1H，d，J＝2.7Hz)，8.37(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例316 
Figure GWB00000009240402172
应用5-苄氧基-N-({1-[(5-(苄氧基)吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.74g)作为起始原料，按照与实施例101相同的方式进行反应和处理，得到5-羟基-N-({1-[(5-羟基 吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺二盐酸盐(0.57g)。MS(ESI)m/z：498[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.31(6H，d，J＝6.9Hz)，1.38-1.57(1H，m)，1.70-1.97(3H，m)，2.33-2.63(2H，m)，3.26-3.67(2H，m)，4.62-4.93(2H，m)，5.56(2H，s)，6.48(1H，d，J＝7.6Hz)，6.65(1H，d，J＝7.8Hz)，6.88(1H，t，J＝7.8Hz)，7.28-7.44(2H，m)，7.68-7.95(3H，m)，8.08-8.23(1H，m)，8.37(1H，d，J＝2.7Hz)，8.67-8.83(1H，m). 
实施例317 
Figure GWB00000009240402181
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.78g)和2-氯甲基-5-乙基吡啶(0.58g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-({1-[(5-乙基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.75g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.23(3H，t，J＝7.6Hz)，1.30(6H，d，J＝6.9Hz)，1.37-1.55(1H，m)，1.77-2.07(3H，m)，2.63(2H，q，J＝7.6Hz)，2.65-2.82(2H，m)，3.08(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.58-3.68(1H，m)，4.66(1H，d，J＝14.5Hz)，4.85(1H，d，J＝14.5Hz)，5.03(2H，s)，5.37(2H，s)，6.55(1H，d，J＝7.7Hz)，6.71(1H，d，J＝8.0Hz)，6.91(1H，d，J＝8.0Hz)，7.01(1H，t，J＝8.2Hz)，7.17(1H，d，J＝8.4Hz)，7.25-7.50(9H，m)，8.38(1H，d，J＝2.3Hz)，8.40(1H，d，J＝1.9Hz). 
实施例318 
Figure GWB00000009240402191
应用5-苄氧基-N-({1-[(5-乙基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.75g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到N-({1-[(5-乙基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺二盐酸盐(0.61g)。 
MS(ESI)m/z：510[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.22(3H，t，J＝7.5Hz)，1.29(6H，d，J＝6.9Hz)，1.32-1.53(1H，m)，1.70-1.97(3H，m)，2.33-2.57(2H，m)，2.74(2H，q，J＝7.5Hz)，3.20-3.37(1H，m)，3.43-3.63(1H，m)，4.62-4.90(2H，m)，5.63(2H，s)，6.48(1H，d，J＝7.5Hz)，6.64(1H，d，J＝7.8Hz)，6.87(1H，t，J＝7.8Hz)，7.28(1H，d，J＝8.1Hz)，7.32-7.42(1H，m)，7.65-7.91(2H，m)，8.02-8.27(2H，m)，8.57-8.77(2H，m). 
实施例319 
Figure GWB00000009240402192
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.78g)和2-氯甲基-3-甲基吡啶(0.53g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(6- 异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(3-甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.75g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.30(6H，d，J＝6.9Hz)，1.38-1.54(1H，m)，1.72-2.07(3H，m)，2.30(3H，s)，2.59-2.79(2H，m)，3.08(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.56-3.66(1H，m)，4.63(1H，d，J＝14.4Hz)，4.81(1H，d，J＝14.4Hz)，5.03(2H，s)，5.42(2H，s)，6.54(1H，d，J＝7.8Hz)，6.71(1H，d，J＝8.1Hz)，6.93-7.03(1H，m)，7.09-7.19(2H，m)，7.23-7.50(9H，m)，8.36(1H，d，J＝2.1Hz)，8.42(1H，dd，J＝1.2，4.8Hz). 
实施例320 
Figure GWB00000009240402201
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(3-甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.74g)作为起始原料，按照与实施例139相同的方式进行反应和处理，得到5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(3-甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺二盐酸盐(0.65g)。 
MS(ESI)m/z：496[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.29(6H，d，J＝6.9Hz)，1.32-1.52(1H，m)，1.70-1.97(3H，m)，2.30(3H，s)，2.38-2.60(2H，m)，3.17-3.33(1H，m)，3.43-3.60(1H，m)，4.60-4.86(2H，m)，5.70(2H，s)，6.46(1H，d，J＝7.5Hz)，6.63(1H，d，J＝7.8Hz)，6.87(1H，t，J＝7.8Hz)，7.23-7.37(1H，m，)，7.58-8.09(4H，m)，8.25(1H，d，J＝7.8Hz)，8.54-8.70(2H，m). 
实施例321 
应用5-苄氧基-8-氟-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.81g)和2-氯甲基-4-甲基吡啶(0.54g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-8-氟-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(4-甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.77g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.31(6H，d，J＝6.9Hz)，1.43-1.57(1H，m)，1.67-2.03(3H，m)，2.31(3H，s)，2.57-2.84(2H，m)，3.09(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.60-3.72(1H，m)，4.58(1H，d，J＝14.4Hz)，4.87(1H，d，J＝14.4Hz)，5.00(2H，s)，5.36(2H，s)，6.62-6.77(3H，m)，7.02(1H，d，J＝4.8Hz)，7.19(1H，d，J＝8.1Hz)，7.24-8.07(8H，m)，8.35-8.45(2H，m). 
实施例322 
应用5-苄氧基-8-氟-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(4-甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.76g)作为起始原料，按照与实施例139相同的方式进行反应和处理，得到8-氟-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(4-甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺二盐酸盐(0.64g)。 
MS(ESI)m/z：514[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.30(6H，d，J＝6.9Hz)，1.38-1.56(1H，m)，1.61-1.93(3H，m)，2.33-2.59(5H，m)，3.18-3.37(1H，m)，3.50-3.63(1H，m)，4.59(1H，d，J＝14.7Hz)，4.84(1H，d，J＝14.7Hz)，5.68(2H，s)，6.60-6.77(3H，m)，7.26(1H，s)，7.36(1H，m)，7.63-8.05(4H，m)，8.41-8.53(1H，m)，8.73(1H，d，J＝6.0Hz). 
实施例323 
Figure GWB00000009240402221
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.78g)和2-氯甲基-4-三氟甲基吡啶(0.67g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(4-三氟甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.79g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.31(6H，d，J＝6.9Hz)，1.40-1.57(1H，m)，1.75-2.07(3H，m)，2.59-2.81(2H，m)，3.09(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.59-3.68(1H，m)，4.69(1H，d，J＝14.7Hz)，4.85(1H，d，J＝14.7Hz)，5.03(2H，s)，5.48(2H，s)，6.54(1H，d，J＝7.8Hz)，6.72(1H，d，J＝8.1Hz)，7.00(1H，t，J＝7.8Hz)，7.10-7.47(10H，m)，7.55(1H，s)，8.42(1H，d，J＝2.4Hz)，8.76(1H，d，J＝5.1Hz). 
实施例324 
Figure GWB00000009240402222
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(4-三氟甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.78g)作为起始原料，按照与实施例139相同的方式进行反应和处理，得到5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(4-三氟甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺二盐酸盐(0.63g)。MS(ESI)m/z：550[MH]+ 
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.29(6H，d，J＝6.9Hz)，1.35-1.53(1H，m)，1.68-1.95(3H，m)，2.35-2.59(2H，m)，3.16-3.34(1H，m)，3.44-3.62(1H，m)，4.63-4.92(2H，m)，5.53(2H，s)，6.46(1H，d，J＝7.5Hz)，6.63(1H，d，J＝7.8Hz)，6.85(1H，t，J＝7.8Hz)，7.28-7.42(2H，m)，7.60-8.06(4H，m)，8.58-8.75(1H，m)，8.84(1H，d，J＝5.1Hz). 
实施例325 
Figure GWB00000009240402231
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.78g)和5-丁基-2-氯甲基吡啶(0.66g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-({1-[(5-丁基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.76g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：0.92(3H，t，J＝7.2Hz)，1.21-1.68(11H，m)，1.78-2.07(3H，m)，2.59(2H，t，J＝7.2Hz)，2.67-2.79(2H，m)，3.08(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.57-3.67(1H，m)，4.66(1H，d，J＝14.4Hz)，4.85(1H，d，J＝14.4Hz)，5.03(2H，s)，5.34(2H，s)，6.55(1H，d，J＝7.8Hz)，6.71(1H，d，J＝8.1Hz)，6.89(1H，d，J＝7.8Hz)，7.01(1H，t，J＝7.8Hz)，7.17(1H，d，J＝8.1Hz)，7.24-7.48(10H，m)，8.38(1H，s). 
实施例326 
Figure GWB00000009240402241
应用5-苄氧基-N-({1-[(5-丁基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.76g)作为起始原料，按照与实施例139相同的方式进行反应和处理，得到N-({1-[(5-丁基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺二盐酸盐(0.62g)。 
MS(ESI)m/z：538[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：0.90(3H，t，J＝7.2Hz)，1.18-1.63(11H，m)，1.71-1.97(3H，m)，2.37-2.60(2H，m)，2.70(2H，t，J＝7.2Hz)，3.13-3.32(1H，m)，3.43-3.61(1H，m)，4.72(1H，d，J＝13.5Hz)，4.82(1H，d，J＝14.7Hz)，5.59(2H，s)，6.47(1H，d，J＝7.5Hz)，6.63(1H，d，J＝7.8Hz)，6.87(1H，t，J＝7.8Hz)，7.21(1H，d，J＝8.1Hz)，7.29-7.42(1H，m)，7.58-8.19(4H，m)，8.55-8.72(2H，m). 
实施例327 
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.78g)和3-氯甲基-2，6-二甲氧基吡啶(0.56g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基- N-({1-[(2，6-二甲氧基吡啶-3-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.69g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.30(6H，d，J＝6.9Hz)，1.38-1.55(1H，m)，1.76-2.08(3H，m)，2.60-2.81(2H，m)，3.08(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.57-3.67(1H，m)，3.90(3H，s)，3.94(3H，s)，4.63(1H，d，J＝14.4Hz)，4.80(1H，d，J＝14.4Hz)，5.03(2H，s)，5.15(2H，s)，6.27(1H，d，J＝8.1Hz)，6.53(1H，d，J＝7.8Hz)，6.72(1H，d，J＝8.1Hz)，7.01(1H，t，J＝7.8Hz)，7.16(1H，d，J＝8.1Hz)，7.23-7.44(9H，m)，8.37(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例328 
应用5-苄氧基-N-({1-[(2，6-二甲氧基吡啶-3-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.68g)作为起始原料，按照与实施例139相同的方式进行反应和处理，得到N-({1-[(2，6-二甲氧基吡啶-3-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺二盐酸盐(0.16g)。MS(ESI)m/z：542[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.26(6H，d，J＝6.9Hz)，1.30-1.50(1H，m)，1.69-1.95(3H，m)，2.32-2.59(2H，m)，3.07-3.26(1H，m)，3.40-3.57(1H，m)，3.85(3H，s)，3.88(3H，s)，4.58-4.85(2H，m)，5.12(2H，s)，6.35(1H，d，J＝8，1Hz)，6.43(1H，d，J＝7.5Hz)，6.62(1H，d，J＝7.8Hz)，6.86(1H，t，J＝7.7Hz)，7.26(2H，d，J＝8.1Hz)，7.43-7.62(2H，m)，7.75-7.92(1H，m)，8.43-8.63(1H，m). 
实施例329 
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.20g)和4-氯甲基-2-乙基噻唑(0.49g)作为起始原料，按照与实施例132相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-[(2-乙基噻唑-4-基)甲基]-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.30g)。 1H-NMR(CDCl3)δ：1.29(6H，d，J＝6.9Hz)，1.38(3H，t，J＝7.5Hz)，1.45-1.57(1H，m)，1.83-2.08(3H，m)，2.60-2.81(2H，m)，3.01(2H，q，J＝7.5Hz)，3.07(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.68-3.78(1H，m)，4.88(1H，d，J＝14.7Hz)，5.02(2H，s)，5.09(1H，d，J＝14.7Hz)，6.63(1H，d，J＝7.8Hz)，6.71(1H，d，J＝8.1Hz)，7.03(1H，t，J＝7.8Hz)，7.10(1H，s)，7.20(1H，d，J＝8.1Hz)，7.23-7.45(5H，m)，7.60(1H，dd，J＝2.7，8.4Hz)，8.47(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例330 
Figure GWB00000009240402262
应用5-苄氧基-N-[(2-乙基噻唑-4-基)甲基]-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.28g)作为起始原料，按照与实施例139相同的方式进行反应和处理，得到N-[(2-乙基噻唑-4-基)甲基]-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.85g)。 
MS(ESI)m/z：436[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.24-1.57(10H，m)，1.73-2.00(3H，m)，2.32-2.60(2H，m)，2.98(2H，q，J＝7.4Hz)，3.19-3.45(1H，m)，3.52-3.70(1H，m)，4.80-5.11(2H，m)，6.40-6.58(1H，m)，6.63(1H，d，J＝7.8Hz)，6.87(1H，t，J＝7.8Hz)，7.30-8.02(2H，m)，8.22-8.48(1H，m)，8.80-8.93(1H，m). 
实施例331 
Figure GWB00000009240402271
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.78g)和4-氯甲基-2-乙基噻唑(0.49g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-({1-[(2-乙基噻唑-4-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.66g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.31(6H，d，J＝6.9Hz)，1.37(3H，t，J＝7.5Hz)，1.41-1.57(1H，m)，1.77-2.08(3H，m)，2.60-2.80(2H，m)，3.01(2H，q，J＝7.5Hz)，3.09(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.59-3.68(1H，m)，4.66(1H，d，J＝14.4Hz)，4.84(1H，d，J＝14.7Hz)，5.03(2H，s)，5.26(2H，s)，6.55(1H，d，J＝7.8Hz)，6.72(1H，d，J＝8.1Hz)，6.82(1H，s)，7.03(1H，t，J＝7.8Hz)，7.18(1H，d，J＝8.4Hz)，7.22-7.50(8H，m)，8.38(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例332 
Figure GWB00000009240402272
应用5-苄氧基-N-({1-[(2-乙基噻唑-4-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.65g)作为起始原料，按照与实施例139相同的方式进行反应和处理，得到N-({1-[(2-乙基噻唑-4-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1- 甲酰胺盐酸盐(0.56g)。MS(ESI)m/z：516[MH]+ 
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.18-1.52(10H，m)，1.70-1.97(3H，m)，2.34-2.60(2H，m)，2.95(2H，q，J＝7.5Hz)，3.18-3.39(1H，m)，3.45-3.62(1H，m)，4.60-4.88(2H，m)，5.32(2H，s)，6.47(1H，d，J＝7.5Hz)，6.63(1H，d，J＝7.8Hz)，6.87(1H，t，J＝7.8Hz)，7.14(1H，s)，7.22-7.38(1H，m)，7.57-7.81(2H，m)，7.97-8.13(1H，m)，8.60-8.88(1H，m). 
实施例333 
Figure GWB00000009240402281
应用1-(叔-丁氧基羰基)-4-(羟基甲基)吡唑(1.74g)和N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(2.15g)作为起始原料，按照与实施例82相同的方式进行反应和处理，得到N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(1.99g)。熔点：217.3℃ 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.36(6H，d，J＝6.9Hz)，1.42-1.60(1H，m)，1.75-2.00(3H，m)，2.55-2.80(2H，m)，3.52(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.60-3.77(1H，m)，4.70-5.02(2H，m)，6.98-7.18(4H，m)，7.85(2H，s)，8.00(1H，d，J＝8.7Hz)，8.33-8.53(1H，m)，8.98(1H，d，J＝2.1Hz). 
实施例334 
Figure GWB00000009240402282
向N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.99g)的二氯甲烷(10mL)溶液中，加入四-n-丁基硫氢酸铵 (0.82g)、2-氯甲基-4-甲基吡啶盐酸盐(0.86g)和1mol/L-氢氧化钠水溶液(24.0mL)。将混合物在室温下搅拌一天。在水和氯仿之间分配反应混合物。用饱和盐水洗涤有机层并通过无水硫酸镁干燥。蒸发溶剂，并通过硅胶柱色谱纯化残渣，得到N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(4-甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺。将该化合物溶解于乙酸乙酯中，加入4mol/L-HCl/二噁烷(2.4mL)。通过过滤收集沉淀的固体，得到N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(4-甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺二盐酸盐(0.61g)。 
MS(ESI)m/z：480[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.31(6H，d，J＝6.9Hz)，1.38-1.60(1H，m)，1.72-2.00(3H，m)，2.50(3H，s)，2.57-2.80(2H，m)，3.23-3.42(1H，m)，3.53-3.68(1H，m)，4.60-4.94(2H，m)，5.45(2H，s)，6.95-7.20(5H，m)，7.27-7.43(1H，m)，7.60-7.93(3H，m)，8.01-8.22(1H，m)，8.40(1H，d，J＝2.7Hz)，8.67-8.85(1H，m). 
实施例335 
Figure GWB00000009240402291
应用N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.95g)和2-氯甲基-5-甲氧基吡啶(0.83g)作为起始原料，按照与实施例334相同的方式进行反应和处理，得到N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(5-甲氧基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺二盐酸盐(0.97g)。 
MS(ESI)m/z：496[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.31(6H，d，J＝6.9Hz)，1.37-1.59(1H，m)，1.77-2.02(3H，m)，2.46-2.82(5H，m)，3.21-3.42(1H，m)，3.52-3.71(1H，m)，4.60-4.98(2H，m)，5.70(2H，s)，6.98-7.17(4H，m)，7.28-7.52(2H，m)， 7.75(2H，d，J＝5.4Hz)，7.85-8.00(1H，m)，8.09-8.26(1H，m)，8.74(2H，d，J＝6.0Hz). 
实施例336 
Figure GWB00000009240402301
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.78g)和6-氯甲基-2-(二甲基氨基)吡啶(0.46g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-({1-[(6-二甲基氨基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.43g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.30(6H，d，J＝6.9Hz)，1.39-1.63(1H，m)，1.77-2.08(3H，m)，2.60-2.83(2H，m)，3.05(6H，s)，3.08(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.57-3.67(1H，m)，4.66(1H，d，J＝14.4Hz)，4.85(1H，d，J＝14.4Hz)，5.03(2H，s)，5.22(2H，s)，6.19(1H，d，J＝7.2Hz)，6.40(1H，d，J＝8.4Hz)，6.55(1H，d，J＝7.5Hz)，6.71(1H，d，J＝8.1Hz)，7.01(1H，t，J＝8.0Hz)，7.16(1H，d，J＝8.4Hz)，7.23-7.44(8H，m)，7.51(1H，s)，8.40(1H，d，J＝2.1Hz). 
实施例337 
Figure GWB00000009240402302
应用5-苄氧基-N-({1-[(6-二甲基氨基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.43g)作为起始原料，按照与实施例101相同的方式进行反应和处理，得到N-({1-[(6-二甲基 氨基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺二盐酸盐(0.30g)。MS(ESI)m/z：525[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.28(6H，d，J＝6.9Hz)，1.33-1.51(1H，m)，1.70-1.96(3H，m)，2.35-2.60(2H，m)，3.15-3.32(1H，m)，3.17(6H，m)，3.43-3.64(1H，m)，4.72(1H，d，J＝14.1Hz)，4.81(1H，d，J＝14.4Hz)，5.46(2H，s)，6.09(1H，d，J＝7.2Hz)，6.46(1H，d，J＝7.5Hz)，6.63(1H，d，J＝7.8Hz)，6.82-6.97(2H，m)，7.30-7.43(1H，m)，7.57-7.85(3H，m)，7.90-8.07(1H，m)，8.55-8.68(1H，m). 
实施例338 
Figure GWB00000009240402311
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.78g)和3-(二甲基氨基)苄基氯化物(0.51g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-({1-[3-(二甲基氨基苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.46g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.30(6H，d，J＝6.9Hz)，1.39-1.55(1H，m)，1.75-2.07(3H，m)，2.58-2.80(2H，m)，2.93(6H，s)，3.08(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.57-3.67(1H，m)，4.61(1H，d，J＝14.4Hz)，4.84(1H，d，J＝14.7Hz)，5.03(2H，s)，5.20(2H，s)，6.47-6.59(3H，m)，6.62-6.75(2H，m)，6.95-7.04(1H，m)，7.11-7.45(10H，m)，8.38(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例339 
Figure GWB00000009240402321
应用5-苄氧基-N-({1-[3-(二甲基氨基苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.46g)作为起始原料，按照与实施例101相同的方式进行反应和处理，得到N-({1-[3-(二甲基氨基苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺二盐酸盐(0.33g)。MS(ESI)m/z：524[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.28(6H，d，J＝6.9Hz)，1.33-1.50(1H，m)，1.67-1.93(3H，m)，2.33-2.57(2H，m)，3.00(6H，s)，3.11-3.31(1H，m)，3.42-3.63(1H，m)，4.60-4.86(2H，m)，5.28(2H，s)，6.45(1H，d，J＝7.8Hz)，6.63(1H，d，J＝7.8Hz)，6.75-6.90(2H，m)，7.17-7.41(4H，m)，7.57-7.75(2H，m)，7.85-8.03(1H，m)，8.53-8.71(1H，m). 
实施例340 
Figure GWB00000009240402322
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.78g)和2-(二甲基氨基)苄基氯化物(0.51g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-({1-[(2-(二甲基氨基)苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.43g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.30(6H，d，J＝6.9Hz)，1.36-1.56(1H，m)，1.68-2.07(3H，m)，2.66(6H，s)，2.65-2.81(2H，m)，3.08(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.57-3.67(1H，m)，4.64(1H，d，J＝14.4Hz)，4.84(1H，d，J＝14.4Hz)，5.02(2H，s)，5.40(2H，s)，6.52(1H，d，J＝7.8Hz)，6.71(1H，d，J＝8.1Hz)，6.88(1H，d，J＝6.6Hz)，6.94-7.06(2H，m)，7.16(2H，d，J＝8.1Hz)，7.22-7.45(9H，m)，8.38(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例341 
Figure GWB00000009240402331
应用5-苄氧基-N-({1-[(2-(二甲基氨基)苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.43g)作为起始原料，按照与实施例101相同的方式进行反应和处理，得到N-({1-[(2-(二甲基氨基)苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺二盐酸盐(0.32g)。MS(ESI)m/z：524[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.28(6H，d，J＝6.9Hz)，1.31-1.52(1H，m)，1.70-1.96(3H，m)，2.33-2.59(2H，m)，3.08(6H，s)，3.15-3.33(1H，m)，3.44-3.61(1H，m)，4.62-4.87(2H，m)，5.68(2H，s)，6.46(1H，d，J＝7.5Hz)，6.63(1H，d，J＝7.8Hz)，6.87(1H，d，J＝7.8Hz)，7.00(1H，d，J＝7.2Hz)，7.27-7.51(3H，m)，7.60-8.05(4H，m)，8.57-8.70(1H，m). 
实施例342 
应用N-(4-异丙基苯基)-8-硝基苯并二氢吡喃-4-甲酰胺(4.1g)和1-(叔-丁氧基羰基)-4-(羟基甲基)吡唑(2.4g)作为起始原料，按照与实施例82相 同的方式进行反应和处理，得到N-(4-异丙基苯基)-8-硝基-N-[(吡唑-4-基)甲基]苯并二氢吡喃-4-甲酰胺(2.9g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.27(6H，d，J＝6.9Hz)，1.90-2.25(2H，m)，2.85-3.05(1H，m)，3.60-3.85(2H，m)，4.05-4.25(1H，m)，4.50-4.70(1H，m)，4.72(1H，d，J＝14.4Hz)，4.80(1H，d，J＝14.4Hz)，6.87(1H，t，J＝7.9Hz)，7.00-7.15(3H，m)，7.20-7.35(2H，m)，7.49(2H，s)，7.70(1H，d，J＝1.4Hz). 
实施例343 
Figure GWB00000009240402341
应用N-(4-异丙基苯基)-8-硝基-N-[(吡唑-4-基)甲基]苯并二氢吡喃-4-甲酰胺(2.9g)和乙基碘化物(1.1mL)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-8-硝基苯并二氢吡喃-4-甲酰胺(2.9g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.27(6H，d，J＝6.9Hz)，1.45(3H，t，J＝7.2Hz)，1.90-2.05(1H，m)，2.10-2.20(1H，m)，2.85-3.05(1H，m)，3.70-3.80(1H，m)，4.13(2H，q，J＝7.2Hz)，4.05-4.25(1H，m)，4.50-4.65(1H，m)，4.64(1H，d，J＝14.1Hz)，4.75(1H，d，J＝14.1Hz)，6.87(1H，t，J＝7.8Hz)，6.95-7.10(3H，m)，7.20-7.40(4H，m)，7.65-7.75(1H，m). 
实施例344 
Figure GWB00000009240402342
向乙醇(43mL)和水(18mL)的混合溶剂中，加入铁(0.43g)和氯化铵(0.06g)，在加热下，逐滴加入N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-8-硝基苯并二氢吡喃-4-甲酰胺(0.9g)的乙醇(10mL)溶液，并在50℃-70℃下搅拌。在50℃-70℃下搅拌3hr后，在水和乙酸乙酯之间分 配反应混合物。用饱和盐水洗涤有机层并通过硫酸镁干燥。蒸发溶剂，并通过硅胶柱色谱纯化残渣，得到8-氨基-N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)苯并二氢吡喃-4-甲酰胺(0.66g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.27(6H，d，J＝6.9Hz)，1.45(3H，t，J＝7.3Hz)，1.85-2.00(1H，m)，2.10-2.25(1H，m)，2.85-3.00(1H，m)，3.60-3.80(3H，m)，4.00-4.20(1H，m)，4.12(2H，q，J＝7.3Hz)，4.45-4.55(1H，m)，4.60(1H，d，J＝14.4Hz)，4.81(1H，d，J＝14.4Hz)，6.30(1H，d，J＝7.5Hz)，6.50-6.56(1H，m)，6.63(1H，t，J＝7.6Hz)，6.95-7.40(6H，m). 
实施例345 
Figure GWB00000009240402351
应用4-苄氧基-N-(2，4-二甲氧基苯基)-1，2-二氢化茚-1-甲酰胺(0.96g)和1-(叔-丁氧基羰基)-4-(羟基甲基)吡唑(0.47g)作为起始原料，按照与实施例82相同的方式进行反应和处理，得到4-苄氧基-N-(2，4-二甲氧基苯基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2-二氢化茚-1-甲酰胺(0.43g)。应用该化合物(0.43g)和乙基碘化物(0.28mL)，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到4-苄氧基-N-(2，4-二甲氧基苯基)-N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-1，2-二氢化茚-1-甲酰胺(0.36g)。应用该化合物(0.36g)，得到N-(2，4-二甲氧基苯基)-N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-4-羟基-1，2-二氢化茚-1-甲酰胺(0.21g)。 
MS(ESI)m/z：422[MH]+
1H-NMR(CDCl3)δ：1.44(3H，t，J＝7.2Hz)，2.00-2.50(2H，m)，2.55-2.80(1H，m)，2.90-3.20(1H，m)，3.55-4.40(8H，m)，4.11(2H，q，J＝7.2Hz)，5.00-5.25(1H，m)，5.90-7.50(9H，m). 
实施例346 
Figure GWB00000009240402361
应用7-氟-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.41g)和[(1-乙基吡唑-4-基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.51g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-7-氟-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.33g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.26(6H，d，J＝6.9Hz)，1.40-1.60(1H，m)，1.46(3H，t，J＝7.2Hz)，1.80-2.15(3H，m)，2.55-3.05(3H，m)，3.60-3.75(1H，m)，4.14(2H，q，J＝7.2Hz)，4.59(1H，d，J＝14.4Hz)，4.83(1H，d，J＝14.4Hz)，6.55-6.65(1H，m)，6.75-6.85(1H，m)，6.95-7.10(3H，m)，7.20-7.40(2H，m)，7.31(1H，s)，7.43(1H，s). 
实施例347 
Figure GWB00000009240402362
应用8-氰基苯并二氢吡喃-4-羧酸(0.7g)和[(1-乙基吡唑-4-基)甲基](4-异丙基苯基)胺(0.84g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到8-氰基-N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)苯并二氢吡喃-4-甲酰胺(1.2g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.27(6H，d，J＝7.0Hz)，1.45(3H，t，J＝7.4Hz)，1.85-2.20(2H，m)，2.85-3.05(1H，m)，3.70-3.80(1H，m)，4.05-4.25(1H，m)，4.12(2H，q，J＝7.4Hz)，4.63(1H，d，J＝14.3Hz)，4.75(1H，d，J＝14.3Hz)，4.50-4.70(1H，m)，6.85(1H，t，J＝7.7Hz)，7.00-7.15(3H，m)，7.20-7.50(5H，m). 
实施例348 
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-8-甲基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.75g)和1-(叔-丁氧基羰基)-4-(羟基甲基)吡唑(0.84g)作为起始原料，按照与实施例82相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-8-甲基-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.22g)。 
MS(ESI)m/z：495[MH]+
1H-NMR(CDCl3)δ：1.33(6H，d，J＝6.9Hz)，1.50-1.80(2H，m)，1.82-2.10(2H，m)，2.05(3H，s)，2.45-2.60(1H，m)，2.80-3.20(2H，m)，3.50-3.60(1H，m)，4.57(1H，d，J＝14.5Hz)，4.86(1H，d，J＝14.5Hz)，5.01(2H，s)，6.68(1H，d，J＝8.3Hz)，6.88(1H，d，J＝8.2Hz)，7.20-7.55(9H，m)，8.45(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例349 
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-8-甲基-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.5g)和2-氯甲基-4-甲基吡啶盐酸盐(0.36g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(4-甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-8-甲基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.45g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.33(6H，d，J＝6.9Hz)，1.55-1.75(2H，m)，1.80-2.00(2H，m)，2.03(3H，s)，2.31(3H，s)，2.45-2.60(1H，m)，2.85-3.00(1H，m)，3.02-3.20(1H，m)，3.50-3.60(1H，m)，4.54(1H，d，J＝14.5Hz)，4.82(1H，d，J＝14.5Hz)，5.01(2H，s)， 5.35(2H，s)，6.67(1H，d，J＝8.3Hz)，6.79(1H，s)，6.87(1H，d，J＝8.3Hz)，7.02(1H，d，J＝4.8Hz)，7.15-7.50(9H，m)，8.41(1H，d，J＝5.0Hz)，8.46(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例350 
Figure GWB00000009240402381
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(4-甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-8-甲基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.45g)作为起始原料，按照与实施例139相同的方式进行反应和处理，得到5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(4-甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-8-甲基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺二盐酸盐(0.27g)。MS(ESI)m/z：510[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.28(6H，d，J＝6.9Hz)，1.40-2.05(4H，m)，1.92(3H，s)，2.20-2.70(5H，m)，3.10-3.25(1H，m)，3.40-3.50(1H，m)，4.60(1H，d，J＝14.4Hz)，4.75(1H，d，J＝14.4Hz)，5.60(2H，s)，6.54(1H，d，J＝7.2Hz)，6.70(1H，d，J＝8.1Hz)，7.17(1H，brs)，7.34(1H，brs)，7.50-7.95(4H，m)，8.51(1H，brs)，8.67(1H，d，J＝5.7Hz). 
实施例351 
Figure GWB00000009240402382
应用2-乙基-5-羟基甲基-4-甲基噻唑(0.63g)和5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.8g)作为起始原料，按照与实施例142相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-[(2-乙基-4-甲基噻唑-5-基)甲基]-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.3g)。 
MS(ESI)m/z：540[MH]+
实施例352 
Figure GWB00000009240402391
应用5-苄氧基-N-[(2-乙基-4-甲基噻唑-5-基)甲基]-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.3g)作为起始原料，按照与实施例139相同的方式进行反应和处理，得到N-[(2-乙基-4-甲基噻唑-5-基)甲基]-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.83g)。 
MS(ESI)m/z：450[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.26(6H，d，J＝6.9Hz)，1.26(3H，t，J＝7.5Hz)，1.30-1.50(1H，m)，1.70-2.00(3H，m)，1.94(3H，s)，2.35-2.60(2H，m)，2.94(2H，q，J＝7.5Hz)，3.10-3.25(1H，m)，3.40-3.60(1H，m)，4.92(1H，d，J＝14.6Hz)，5.04(1H，d，J＝14.6Hz)，6.45(1H，d，J＝7.5Hz)，6.63(1H，d，J＝7.8Hz)，6.89(1H，t，J＝7.8Hz)，7.56(1H，d，J＝8.1Hz)，7.75-7.90(1H，m)，8.52(1H，brs). 
实施例353 
应用2-乙基-5-羟基甲基-4-三氟甲基噻唑(0.63g)和5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.2g)作为起始原料，按照与实施例142相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-[(2-乙基-4-三氟甲基噻唑-5-基)甲基]-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.4g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.30(6H，d，J＝6.9Hz)，1.40(3H，t，J＝7.5Hz)，1.45-1.65(1H，m)， 1.80-2.10(3H，m)，2.65-2.80(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7.5Hz)，2.95-3.20(1H，m)，3.65-3.80(1H，m)，5.04(2H，s)，5.19(2H，s)，6.59(1H，d，J＝7.8Hz)，6.75(1H，d，J＝7.8Hz)，7.08(1H，t，J＝7.8Hz)，7.20-7.45(7H，m)，8.37(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例354 
Figure GWB00000009240402401
应用5-苄氧基-N-[(2-乙基-4-三氟甲基噻唑-5-基)甲基]-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.4g)作为起始原料，按照与实施例133相同的方式进行反应和处理，得到N-[(2-乙基-4-三氟甲基噻唑-5-基)甲基]-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.22g)。熔点：164.0℃ 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.30(6H，d，J＝7.0Hz)，1.40(3H，t，J＝7.6Hz)，1.45-1.70(1H，m)，1.80-2.20(3H，m)，2.50-2.75(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7.6Hz)，3.00-3.20(1H，m)，3.65-3.80(1H，m)，5.19(2H，s)，5.58(1H，s)，6.45-6.60(2H，m)，6.93(1H，t，J＝7.8Hz)，7.20-7.50(2H，m)，8.37(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例355 
Figure GWB00000009240402402
向5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.35g)的二甲基甲酰胺溶液中，加入2-氯-N，N-二甲基乙基胺盐酸盐(0.12g)和氢化钠(0.035g)，搅拌混合物一天。在水和乙酸乙酯之间分配反应混合物。用饱和盐水洗涤有机层并通过硫酸镁干燥。蒸发溶 剂，得到的残渣按照与实施例17相同的方式进行反应和处理，得到N-({1-[2-(二甲基氨基)乙基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.18g)。熔点：92℃ 
实施例356 
Figure GWB00000009240402411
应用5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.36g)作为起始原料，按照与实施例17相同的方式进行反应和处理，得到5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.14g)。熔点：247℃ 
实施例357 
Figure GWB00000009240402412
应用5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.41g)和异丙基碘化物(0.16mg)作为起始原料，按照与实施例83相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(1-异丙基吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.47g)。按照与实施例17相同的方式反应和处理该化合物，得到5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(1-异丙基吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.22g)。熔点：185℃ 
实施例358 
Figure GWB00000009240402421
应用5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.50mg)和溴代环戊烷(0.12mL)作为起始原料，按照与实施例83相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-[(1-环戊基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.54g)。按照与实施例17相同的方式反应和处理该化合物，得到N-[(1-环戊基吡唑-4-基)甲基]-5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.27g)。熔点：173℃ 
实施例359 
Figure GWB00000009240402422
应用5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.52g)和甲基碘化物(0.073mL)作为起始原料，按照与实施例83相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(1-甲基吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.49g)。按照与实施例17相同的方式反应和处理该化合物，得到5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(1-甲基吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.33g)。熔点：215℃ 
实施例360 
应用5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.50g)和1-溴代丙烷(0.1mL)作为起始原料，按照与实施例83相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(1-丙基吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.52g)。按照与实施例17相同的方式反应和处理该化合物，得到5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(1-丙基吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.31g)。熔点：161℃ 
实施例361 
Figure GWB00000009240402432
应用5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.12g)和溴代乙酸乙酯(0.31mL)，按照与实施例83相同的方式进行反应和处理，得到2-(4-{[N-(5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-基羰基)-N-(4-异丙基苯基)氨基]甲基}吡唑-1-基)乙酸乙酯(0.66g)。将该化合物溶解于乙醇(20mL)中，加入1mol/L-氢氧化钠水溶液(1.22mL)。在室温下搅拌混合物1小时。向反应混合物中加入1mol/L-盐酸(1.22mL)，用乙酸乙酯萃取混合物。用饱和盐水洗涤有机层并通过无水硫酸镁干燥。蒸发溶剂。按照与实施例17相同的方式反应和处理得到的残渣(0.58g)，得到2-(4-{[N-(5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-基羰基)-N-(4-异丙基苯基)氨基]甲基}吡唑-1-基)乙酸(0.23g)。熔点：180-182℃ 
实施例362 
将2-(4-{[N-(5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-基羰基)-N-(4-异丙基苯基)氨基]甲基}吡唑-1-基)乙酸乙酯(1.0g)溶解于四氢呋喃∶乙醇(1∶2)溶液(10mL)中，加入氯化锂(0.30g)和硼氢化钠(0.27g)。在室温下搅拌混合物3小时。在水和乙酸乙酯之间分配反应混合物。用饱和盐水洗涤有机层并通过硫酸镁干燥。蒸发溶剂，按照与实施例17相同的方式反应和处理得到的残渣(0.91g)，得到5-羟基-N-{[1-(2-羟基乙基)吡唑-4-基]甲基}-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.25g)。熔点：110-114℃ 
实施例363 
Figure GWB00000009240402442
应用5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.02g)和1-溴-3-(2-噁烷基氧基)丙烷(0.45mL)作为起始原料，按照与实施例83相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-({1-[3-(2-噁烷基氧基)丙基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.65g)。将该化合物溶解于甲醇(30mL)中，加入4mol/L-HCl/二噁烷(0.1mL)。在室温下搅拌混合物2小时。向反应混合物中倒入碳酸氢钠饱和水溶液(2mL)。在减压下浓缩反应混合物，并在水和乙酸乙酯之间分配。用饱和盐水洗涤有机层并通过硫酸镁干燥。蒸发溶剂。按照与实施例105相同的方式反应和处理得到的残渣(0.94g)，得到5-羟基-N-{[1-(3-羟基丙基)吡唑-4-基]甲基}-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲 酰胺(0.58g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：2.48(6H，d，J＝6.9Hz)，1.41-1.44(1H，m)，1.82-1.98(5H，m)，2.57(2H，brs)，2.92(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.48-3.52(2H，m)，3.68-3.73(1H，m)，4.19(2H，t，J＝6.2Hz)，4.57(1H，d，J＝14.3Hz)，4.83(1H，d，J＝14.3Hz)，6.40(2H，t，J＝8.7Hz)，6.80(1H，t，J＝7.8Hz)，7.07(2H，d，J＝8.1Hz)，7.22-7.26(2H，m)，7.34(1H，s)，7.47(1H，s)，8.14(1H，brs). 
实施例364 
Figure GWB00000009240402451
应用5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.33g)和(溴甲基)环己烷(0.142mL)作为起始原料，按照与实施例83相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-{[1-(环己基甲基)吡唑-4-基]甲基}-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.26g)。按照与实施例105相同的方式反应和处理该化合物，得到N-{[1-(环己基甲基)吡唑-4-基]甲基}-5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.18g)。 
1H-NMR(DMSO-d6)δ：(0.84-(0.92(2H，m)，1.11-1.44(12H，m)，1.63-1.77(6H，m)，1.91-1.99(1H，m)，2.43-2.52(2H，m)，2.89(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.50-3.55(1H，m)，3.86(2H，d，J＝7.2Hz)，4.65(2H，s)，6.40(1H，d，J＝7.8Hz)，6.59(1H，d，J＝7.8Hz)，6.86(1H，t，J＝7.8Hz)，7.12(2H，d，J＝8.4Hz)，7.21(1H，s)，7.28(2H，d，J＝8.4Hz)，7.41(1H，s). 
实施例365 
Figure GWB00000009240402461
应用5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.37g)和3-(氯甲基)噻吩(0.21g)作为起始原料，按照与实施例83相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-{[1-(3-噻吩基甲基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.16g)。按照与实施例133相同的方式反应和处理该化合物(0.11g)，得到5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-N-{[1-(3-噻吩基甲基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.054g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.24(6H，d，J＝6.9Hz)，1.38-1.45(1H，m)，1.76-2.01(3H，m)，2.55-2.60(2H，m)，2.92(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.67-3.72(1H，m)，4.67(1H，d，J＝14.4Hz)，4.79(1H，d，J＝14.4Hz)，5.23(2H，s)，6.33(1H，d，J＝7.8Hz)，6.38(1H，d，J＝7.8Hz)，6.74(1H，t，J＝7.8Hz)，6.94-6.96(1H，m)，7.04(2H，d，J＝8.1Hz)，7.11-7.12(1H，m)，7.20-7.30(3H，m)，7.41(2H，s)，7.53(1H，brs). 
实施例366 
应用5-苄氧基-N-(4-甲氧基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(2.98g)和1-(叔-丁氧基羰基)-4-(羟基甲基)吡唑(1.83g)作为起始原料，按照与实施例82相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(4-甲氧基苯基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.74g)。 
MS(ESI)m/z：468[MH]+
实施例367 
Figure GWB00000009240402471
应用5-苄氧基-N-(4-甲氧基苯基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.56g)和4-氟苄基氯化物(0.172mL)作为起始原料，按照与实施例83相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-{[1-(4-氟苄基)吡唑-4-基]甲基}-N-(4-甲氧基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.60g)。按照与实施例133相同的方式反应和处理该化合物，得到N-{[1-(4-氟苄基)吡唑-4-基]甲基}-5-羟基-N-(4-甲氧基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.42g)。 
熔点：143-146℃ 
实施例368 
Figure GWB00000009240402472
应用5-苄氧基-N-(4-甲氧基苯基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.62g)和乙基碘化物(0.13mL)作为起始原料，按照与实施例83相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-甲氧基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.55g)。按照与实施例133相同的方式反应和处理该化合物(0.40g)，得到N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-5-羟基-N-(4-甲氧基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.30g)。熔点：211-213℃ 
实施例369 
应用5-苄氧基-N-(4-甲氧基苯基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.56g)和(溴甲基)环己烷(0.20mL)作为起始原料，按照与实施例83相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-{[1-(环己基甲基)吡唑-4-基]甲基}-N-(4-甲氧基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.55g)。按照与实施例133相同的方式反应和处理该化合物(0.45g)，得到N-{[1-(环己基甲基)吡唑-4-基]甲基}-5-羟基-N-(4-甲氧基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.36g)。 
1H-NMR(DMSO-d6)δ：0.84-0.92(2H，m)，1.12-1.23(3H，m)，1.32-1.46(3H，m)，1.63-1.75(6H，m)，1.90-1.94(1H，m)，2.40-2.56(2H，m)，3.53-3.58(1H，m)，3.74(3H，s)，3.83(2H，d，J＝1(0.8Hz)，4.60(1H，d，J＝14.7Hz)，4.66(1H，d，J＝14.7Hz)，6.40(1H，d，J＝7.8Hz)，6.62(1H，d，J＝7.8Hz)，6.86(1H，t，J＝78Hz)，6.93-6.96(2H，m)，7.10-7.13(2H，m)，7.20(1H，s)，7.41(1H，s)，9.19(1H，s). 
实施例370 
Figure GWB00000009240402482
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.77g)和4-(氯甲基)吡啶(0.49g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(4-吡啶基甲基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘- 1-甲酰胺(0.67g)。按照与实施例139相同的方式反应和处理该化合物，得到5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(4-吡啶基甲基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺二盐酸盐(0.58g)。 
MS(ESI)m/z：482[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.28(6H，d，J＝6.9Hz)，1.35-1.43(1H，m)，1.80-2.00(3H，m)，2.38-2.55(2H，m)，3.22-3.28(1H，m)，3.53(1H，brs)，4.73(1H，d，J＝14.3Hz)，4.84(1H，d，J＝14.3Hz)，5.68(2H，s)，6.47(1H，d，J＝7.8Hz)，6.64(1H，d，J＝7.8Hz)，6.87(1H，d，J＝7.8Hz)，7.43(1H，s)，7.57(2H，d，J＝6.6Hz)，7.66-7.69(1H，m)，7.83(1H，s)，8.00(1H，brs)，8.61(1H，brs)，8.89(2H，d，J＝6.6Hz). 
实施例371 
Figure GWB00000009240402491
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.77g)和1-(2-氯乙基)哌啶盐酸盐(0.55g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(2-哌啶子基乙基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.76g)。按照与实施例139相同的方式反应和处理该化合物，得到5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(2-哌啶子基乙基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺二盐酸盐(0.54g)。 
MS(ESI)m/z：502[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.31(6H，d，J＝6.9Hz)，1.32-1.40(1H，m)，1.65-1.91(7H，m)，2.47-2.52(3H，m)，2.81-2.86(2H，m)，3.18-3.57(5H，m)，4.61(2H，d，J＝6.6Hz)，4.63-4.87(2H，m)，5.10(2H，brs)，6.49(1H，d，J＝7.8Hz)，6.66(1H，d，J＝7.8Hz)，6.88(1H，t，J＝7.8Hz)，7.36(1H，brs)，7.76(2H，brs)，8.15(1H，brs)，8.68(1H，brs)，11.1(1H，brs). 
实施例372 
Figure GWB00000009240402501
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.72g)和(溴甲基)环己烷(0.25mL)作为起始原料，按照与实施例83相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-{[1-(环己基甲基)吡唑-4-基]甲基}-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.86g)。按照与实施例139相同的方式反应和处理该化合物，得到N-{[1-(环己基甲基)吡唑-4-基]甲基}-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.63g)。 
MS(ESI)m/z：487[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：0.83-1.91(21H，m)，2.46-2.52(2H，m)，3.23(1H，brs)，3.52(1H，brs)，3.86(2H，d，J＝7.1Hz)，4.74(2H，brs)，6.45(1H，d，J＝7.8Hz)，6.63(1H，d，J＝7.8Hz)，6.88(1H，t，J＝7.8Hz)，7.26(1H，brs)，7.49(1H，brs)，7.65(1H，brs)，7.93(1H，brs)，8.61(1H，brs). 
实施例373 
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.72g)和1-溴庚烷(0.283mL)作为起始原料，按照与实施例83相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-[(1-庚基吡唑-4-基)甲基]-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.86 g)。按照与实施例139相同的方式反应和处理该化合物，得到N-[(1-庚基吡唑-4-基)甲基]-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.62g)。 
MS(ESI)m/z：489[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：0.82-(0.87(3H，m)，1.10-1.43(15H，m)，1.63-1.91(5H，m)，2.46-2.54(2H，m)，3.31(1H，brs)，3.54(1H，brs)，4.02(2H，t，J＝6.9Hz)，4.72-4.77(2H，m)，6.47(1H，d，J＝7.8Hz)，6.64(1H，d，J＝7.8Hz)，6.88(1H，t，J＝7.8Hz)，7.27(1H，brs)，7.55(1H，brs)，7.74(1H，brs)，8.03(1H，brs)，8.68(1H，brs). 
实施例374 
Figure GWB00000009240402511
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.72g)和3-氯甲基-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑盐酸盐(0.38g)作为起始原料，按照与实施例83相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-({1-[(5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑-3-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.92g)。按照与实施例139相同的方式反应和处理该化合物，得到N-({1-[(5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑-3-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺二盐酸盐(0.50g)。 
MS(ESI)m/z：529[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.28(6H，d，J＝6.8Hz)，1.34-1.44(1H，m)，1.80-1.91(3H，m)，2.46-2.55(2H，m)，3.21(1H，brs)，3.51(1H，brs)，4.11-4.29(4H，m)，4.66-4.81(2H，m)，5.35(2H，m)，6.45(1H，d，J＝7.8Hz)，6.64(1H，d，J＝7.8Hz)，6.81-6.91(2H，m)，7.37(1H，brs)，7.59-7.61(1H，m)，7.74(1H，brs)，7.93(1H，brs)，8.85(1H，brs)，9.98(1H，brs). 
实施例375 
Figure GWB00000009240402521
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.72g)和(溴甲基)环丙烷(0.174mL)作为起始原料，按照与实施例83相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-{[1-(环丙基甲基)吡唑-4-基]甲基}-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.80g)。按照与实施例139相同的方式反应和处理该化合物，得到N-{[1-(环丙基甲基)吡唑-4-基]甲基}-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.58g)。 
MS(ESI)m/z：445[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：0.26-(0.30(2H，m)，0.45-(0.51(2H，m)，1.12-1.20(1H，m)，1.32(6H，d，J＝6.9Hz)，1.40-1.50(1H，m)，1.81-1.91(3H，m)，2.47-2.51(2H，m)，3.34(1H，brs)，3.55(1H，brs)，3.91(2H，d，J＝6.9Hz)，4.76(2H，brs)，6.49(1H，d，J＝7.8Hz)，6.65(1H，d，J＝7.8Hz)，6.89(1H，t，J＝7.8Hz)，7.28(1H，brs)，7.59(1H，brs)，7.79(1H，brs)，8.07(1H，brs)，8.70(1H，brs). 
实施例376 
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.72g)和4-(2-氯乙基)吗啉盐酸盐(0.33g)作为起始原料，按照与实施例83相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-{[1-(2-吗啉代乙基)吡唑-4-基]甲基}-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四 氢化萘-1-甲酰胺(0.69g)。按照与实施例139相同的方式反应和处理该化合物，得到5-羟基-N-{[1-(2-吗啉代乙基)吡唑-4-基]甲基}-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.34g)。 
MS(ESI)m/z：504[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.30(6H，d，J＝6.9Hz)，1.40-1.50(1H，m)，1.81-1.91(3H，m)，2.43-2.54(2H，m)，3.05(1H，brs)，3.24(1H，brs)，3.52-3.57(4H，m)，3.81-3.89(4H，m)，4.58-5.20(6H，m)，6.48(1H，d，J＝7.8Hz)，6.64(1H，d，J＝7.8Hz)，6.90(1H，t，J＝7.8Hz)，7.35(1H，brs)，7.47-7.73(2H，m)，8.05(1H，brs)，8.63(1H，brs)，11.7(1H，brs). 
实施例377 
向5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.72g)的二甲基甲酰胺(5mL)溶液中，加入三乙胺(0.23mL)和环己烷羰基氯化物(0.22mL)，并将混合物在室温下搅拌一天。在水和乙酸乙酯之间分配反应混合物。用饱和盐水洗涤有机层并通过硫酸镁干燥。蒸发溶剂，并通过硅胶柱色谱纯化残渣，得到5-苄氧基-N-{[1-(环己基羰基)吡唑-4-基]甲基}-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.67g)。按照与实施例139相同的方式反应和处理该化合物，得到N-{[1-(环己烷羰基)吡唑-4-基]甲基}-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.23g)。 
MS(ESI)m/z：501[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.15-2.00(20H，m)，2.43(2H，brs)，2.58-2.64(1H，m)，3.40-3.44(1H，m)，3.66(1H，brs)，4.73-7.89(2H，m)，6.89(1H，d，J＝7.8Hz)，7.01(1H，d，J＝7.8Hz)，7.16(1H，t，J＝7.8Hz)，7.57-7.66(2H，m)，7.86-7.89(2H，m)， 8.25-8.26(1H，m)，8.87(1H，brs). 
实施例378 
Figure GWB00000009240402541
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.83g)和3-(氯甲基)噻吩(0.27g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-{[1-(3-噻吩基甲基)吡唑-4-基]甲基}-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.48g)。按照与实施例139相同的方式反应和处理该化合物，得到5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(3-噻吩基甲基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.39g)。 
MS(ESI)m/z：487[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.30(6H，d，J＝6.8Hz)，1.42(1H，m)，1.79-1.91(3H，m)，2.46-2.51(2H，m)，3.30(1H，brs)，3.53-3.57(1H，m)，4.76(2H，m)，5.26(2H，s)，6.45(1H，d，J＝7.8Hz)，6.64(1H，d，J＝7.8Hz)，6.87-6.94(2H，m)，7.24-7.28(2H，m)，7.49-7.52(1H，m)，7.61(1H，brs)，7.73(1H，brs)，8.02(1H，brs)，8.68(1H，brs). 
实施例379 
Figure GWB00000009240402542
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四 氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.83g)和4-(氯甲基)-2-甲基噻唑(0.55g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-({1-[(2-甲基噻唑-4-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.73g)。按照与实施例139相同的方式反应和处理该化合物，得到5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(2-甲基噻唑-4-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.62g)。 
MS(ESI)m/z：502[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.33(6H，d，J＝6.9Hz)，1.41-1.50(1H，m)，1.83-1.91(3H，m)，2.41-2.50(2H，m)，2.63(3H，s)，3.40-3.45(1H，m)，3.57(1H，brs)，4.70-4.85(2H，m)，5.31(2H，s)，6.49(1H，d，J＝7.8Hz)，6.66(1H，d，J＝7.8Hz)，6.88(1H，d，J＝7.8Hz)，7.19(1H，s)，7.32(1H，brs)，7.67-7.70(1H，m)，7.87-7.89(1H，m)，8.21(1H，brs)，8.80(1H，brs). 
实施例380 
Figure GWB00000009240402551
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.83g)和1-溴丁烷(0.322mL)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-[(1-丁基吡唑-4-基)甲基]-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.66g)。按照与实施例139相同的方式反应和处理该化合物，得到N-[(1-丁基吡唑-4-基)甲基]-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.41g)。MS(ESI)m/z：447[MH]+ 
1H-NMR(DMSO-d6)δ：0.82-0.84(3H，m)，1.07-1.20(2H，m)，1.35(6H，d，J＝6.9Hz)，1.40-1.51(1H，m)，1.62-1.92(5H，m)，2.47-2.52(2H，m)，3.43-3.57(2H，m)，3.99-4.06(2H，m)，4.70-5.20(2H，m)，6.50(1H，d，J＝7.7Hz)，6.68(1H，d，J＝7.7Hz)，6.89(1H，t，J＝7.7Hz)，7.33(1H，brs)，7.60(1H，brs)，7.92- 7.95(1H，m)，8.25(1H，brs)，8.82(1H，brs). 
实施例381 
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.83g)和异丁基溴化物(0.326mL)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(2-甲基丙基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.16g)。按照与实施例19相同的方式反应和处理该化合物，得到5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(2-甲基丙基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.11g)。 
MS(ESI)m/z：447[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：0.75(6H，d，J＝6.9Hz)，1.29(6H，d，J＝6.9Hz)，1.35-1.47(1H，m)，1.81-1.94(3H，m)，2.46-2.52(3H，m)，3.29(1H，brs)，3.50-3.60(1H，m)，3.83(2H，d，J＝6.9Hz)，4.76(2H，brs)，6.47(1H，d，J＝7.8Hz)，6.64(1H，d，J＝7.8Hz)，6.88(1H，t，J＝7.8Hz)，7.24-7.31(1H，m)，7.51(1H，brs)，7.74(1H，brs)，8.02(1H，brs)，8.67(1H，brs). 
实施例382 
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.83g)和1-溴-3-甲基丁烷(0.359mL)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(6- 异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(3-甲基丁基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.60g)。按照与实施例139相同的方式反应和处理该化合物，得到5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(3-甲基丁基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.45g)。 
MS(ESI)m/z：461[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：0.85(6H，d，J＝6.6Hz)，1.34(6H，d，J＝6.9Hz)，1.43-1.54(1H，m)，1.56-1.63(2H，m)，1.85-1.92(3H，m)，2.43-2.52(3H，m)，3.41-3.65(2H，m)，4.02-4.08(2H，m)，4.70-5.20(2H，m)，6.49(1H，d，J＝7.8Hz)，6.67(1H，d，J＝7.8Hz)，6.89(1H，t，J＝7.8Hz)，7.22-7.31(1H，m)，7.61(1H，brs)，7.90-7.92(1H，m)，8.22(1H，brs)，8.81(1H，brs). 
实施例383 
Figure GWB00000009240402571
应用5-苄氧基-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(20.0g)和1-(叔-丁氧基羰基)-4-(羟基甲基)吡唑(12.0g)，按照与实施例82相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(18.8g)。MS(ESI)m/z：469[MH]+ 
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.38-1.49(1H，m)，1.75-1.82(2H，m)，1.90-2.00(1H，m)，2.52-2.55(2H，m)，3.57(1H，t，J＝6.8Hz)，3.84(3H，s)，4.71(2H，s)，5.08(2H，s)，6.59-6.62(1H，m)，6.83-6.90(2H，m)，7.02-7.07(1H，m)，7.31-7.46(7H，m)，7.60-7.64(1H，m)，8.04(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例384 
Figure GWB00000009240402572
应用5-苄氧基-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.94g)和苄基溴(0.285mL)作为起始原料，按照与实施例83相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-[(1-苄基吡唑-4-基)甲基]-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.31g)。按照与实施例139相同的方式反应和处理该化合物，得到N-[(1-苄基吡唑-4-基)甲基]-5-羟基-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.087g)。 
MS(ESI)m/z：469[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.36-1.43(1H，m)，1.75-1.79(2H，m)，1.86-2.00(1H，m)，2.43-2.57(2H，m)，3.49-3.55(1H，m)，3.85(3H，s)，4.68(2H，s)，5.28(2H，s)，6.40(1H，d，J＝7.8Hz)，6.60(1H，d，J＝7.8Hz)，6.82-6.88(2H，m)，7.09(2H，d，J＝6.5Hz)，7.25-7.36(4H，m)，7.57-7.62(2H，m)，8.01(1H，d，J＝2.4Hz)，9.20(1H，brs). 
实施例385 
应用5-苄氧基-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.94g)和2-(氯甲基)吡啶盐酸盐(0.33g)作为起始原料，按照与实施例83相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-{[1-(2-吡啶基甲基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.28g)。按照与实施例139相同的方式反应和处理该化合物，得到5-羟基-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-{[1-(2-吡啶基甲基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺二盐酸盐(0.085g)。 
MS(ESI)m/z：470[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.35-1.43(1H，m)，1.74-1.80(2H，m)，1.87-1.95(1H，m)，2.43-2.56(2H，m)，3.50-3.55(1H，m)，3.85(3H，s)，4.65-5.00(3H，m)，5.51(2H，m)， 6.43(1H，d，J＝7.8Hz)，6.61(1H，d，J＝7.8Hz)，6.83-6.90(2H，m)，7.03(1H，d，J＝7.8Hz)，7.34(1H，s)，7.55(1H，t，J＝6.3Hz)，7.64(1H，dd，J＝2.7，8.7Hz)，7.73(1H，s)，8.00-8.07(2H，m)，8.66-8.67(1H，m). 
实施例386 
应用5-苄氧基-N-[(吡唑-4-基)甲基]-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.936g)和4-(三氟甲基)苄基氯化物(0.592mL)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-{[1-(4-三氟甲基苄基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.25g)。按照与实施例133相同的方式反应和处理该化合物，得到5-羟基-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-{[1-(4-三氟甲基苄基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.53g)。 
熔点：199-200℃ 
实施例387 
Figure GWB00000009240402592
应用5-苄氧基-N-[(吡唑-4-基)甲基]-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.70g)和2-(2-氯乙基)吡啶(0.42g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-({1-[2-(2-吡啶基)乙基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.45g)。按照与实施例139相同的方式反应和处理该化合 物，得到5-羟基-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-({1-[2-(2-吡啶基)乙基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺二盐酸盐(0.31g)。 
MS(ESI)m/z：484[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.37-1.41(1H，m)，1.71-1.77(2H，m)，1.87-1.92(1H，m)，2.44-2.52(2H，m)，3.47-3.57(3H，m)，3.86(3H，s)，4.54-4.68(4H，m)，6.40(1H，d，J＝7.7Hz)，6.63(1H，d，J＝7.7Hz)，6.86-6.91(2H，m)，7.12(1H，s)，7.53-7.58(2H，m)，7.72(1H，d，J＝8.0Hz)，7.86-7.90(1H，m)，7.94(1H，d，J＝2.5Hz)，8.38-8.41(1H，m)，8.81(1H，d，J＝4.9Hz). 
实施例388 
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.83g)和2-(2-氯乙基)吡啶(0.42g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[2-(2-吡啶基)乙基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.56g)。按照与实施例139相同的方式反应和处理该化合物，得到5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[2-(2-吡啶基)乙基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺二盐酸盐(0.41g)。 
MS(ESI)m/z：496[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.32(6H，d，J＝6.9Hz)，1.37-1.46(1H，m)，1.79-1.92(3H，m)，2.44-2.56(2H，m)，3.34(1H，brs)，3.51-3.60(1H，m)，3.58(2H，t，J＝6.6Hz)，4.61(2H，t，J＝6.6Hz)，4.73-4.78(2H，m)，6.46(1H，d，J＝7.8Hz)，6.66(1H，d，J＝7.8Hz)，6.90(1H，t，J＝7.8Hz)，7.20(1H，brs)，7.61(1H，brs)，7.76(2H，d，J＝7.7Hz)，7.86-7.92(1H，m)，8.04(1H，brs)，8.46(1H，t，J＝7.7Hz)，8.63(1H，brs)，8.82(1H，d，J＝5.0Hz). 
实施例389 
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.96g)和十二烷基溴化物(0.719mL)作为起始原料，按照与实施例83相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-[(1-十二烷基吡唑-4-基)甲基]-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.29g)。按照与实施例139相同的方式反应和处理该化合物，得到N-[(1-十二烷基吡唑-4-基)甲基]-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.54g)。MS(ESI)m/z：559[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：0.82-0.87(3H，m)，1.12-1.45(19H，m)，1.32(6H，d，J＝6.9Hz)，1.64-1.73(2H，m)，1.82-1.92(3H，m)，2.40-2.56(2H，m)，3.30-3.40(1H，m)，3.55(1H，brs)，4.02(2H，t，J＝6.7Hz)，4.74-4.82(2H，m)，6.48(1H，d，J＝7.8Hz)，6.66(1H，d，J＝7.8Hz)，6.89(1H，t，J＝7.8Hz)，7.28(1H，brs)，7.56(1H，brs)，7.78(1H，brs)，8.07(1H，brs)，8.72(1H，brs). 
实施例390 
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.96g)和壬基溴化物(0.57mL)作为起始原料，按照与实施例83相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(1-壬基吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.20g)。按照与实施例139相同的方式反应和处理该化合物，得到5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(1-壬基吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.81g)。 
MS(ESI)m/z：517[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：0.85(3H，t，J＝6.6Hz)，1.12-1.45(13H，m)，1.31(6H，d，J＝6.9Hz)，1.68(2H，tt，J＝6.9Hz)，1.81-1.91(3H，m)，2.40-2.55(2H，m)，3.33(1H，brs)，3.54(1H，brs)，4.02(2H，t，J＝6.9Hz)，4.69-4.81(2H，m)，6.47(1H，d，J＝7.8Hz)，6.65(1H，d，J＝7.8Hz)，6.88(1H，t，J＝7.8Hz)，7.27(1H，brs)，7.55(1H，brs)，7.76(1H，brs)，8.05(1H，brs)，8.69(1H，brs). 
实施例391 
Figure GWB00000009240402621
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(3.26g)和7-溴庚酸乙酯(2.0mL)作为起始原料，按照与实施例83相同的方式进行反应和处理，得到7-(4-{[N-(5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-基羰基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)氨基]甲基}吡唑-1-基)庚酸乙酯(4.25g)。 
MS(ESI)m/z：637[MH]+
实施例392 
Figure GWB00000009240402631
将7-(4-{[N-(5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-基羰基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)氨基]甲基}吡唑-1-基)庚酸乙酯(2.0g)溶解于乙醇(100mL)中，加入1mol/L-氢氧化钠水溶液(6.60mL)。在室温下搅拌混合物1小时。向反应混合物中加入1mol/L-盐酸(6.60mL)，并用乙酸乙酯萃取混合物。用饱和盐水洗涤有机层并通过无水硫酸镁干燥。蒸发溶剂，并通过硅胶柱色谱纯化残渣，得到7-(4-{[N-(5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-基羰基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)氨基]甲基}吡唑-1-基)庚酸(1.80g)。按照与实施例139相同的方式反应和处理该化合物，得到7-(4-{[N-(5-羟基-1，2，3，4-四氢化萘-1-基羰基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)氨基]甲基}吡唑-1-基)庚酸盐酸盐(0.84g)。 
MS(ESI)m/z：519[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.13-1.51(7H，m)，1.32(6H，d，J＝6.8Hz)，1.64-1.73(2H，m)，1.80-1.99(3H，m)，2.18(2H，t，J＝7.2Hz)，2.40-2.57(2H，m)，3.36(1H，brs)，3.55(1H，brs)，4.02(2H，t，J＝6.9Hz)，4.68-4.81(2H，m)，6.48(1H，d，J＝7.8Hz)，6.65(1H，d，J＝7.8Hz)，6.89(1H，t，J＝7.8Hz)，7.28(1H，brs)，7.56(1H，brs)，7.80(1H，brs)，8.08(1H，brs)，8.74(1H，brs). 
实施例393 
应用7-(4-{[N-(5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-基羰基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)氨基]甲基}吡唑-1-基)庚酸乙酯(2.2g)作为起始原料，按照与实施例256相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-{[1-(7-羟基庚基)吡唑-4-基]甲基}-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.30g)。按照与实施例139相同的方式反应和处理该化合物，得到5-羟基-N-{[1-(7-羟基庚基)吡唑-4-基]甲基}-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.48g)。 
MS(ESI)m/z：505[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.04-1.40(15H，m)，1.64-1.73(2H，m)，1.85-1.91(3H，m)，2.50-2.52(2H，m)，3.36(2H，t，J＝6.4Hz)，3.36-3.40(1H，m)，3.56(1H，brs)，4.02(2H，t，J＝6.4Hz)，4.79(2H，brs)，6.48(1H，d，J＝7.8Hz)，6.66(1H，d，J＝7.8Hz)，6.89(1H，t，J＝7.8Hz)，7.29(1H，brs)，7.57(1H，brs)，7.85(1H，brs)，8.13(1H，brs)，8.77(1H，brs). 
实施例394 
Figure GWB00000009240402641
向乙二醇单丁基醚(1mL)和三乙胺(1.6mL)的二氯甲烷(20mL)溶液中，在冰冷却下加入甲磺酰氯(0.88mL)，并将混合物在室温下搅拌一天。反应混合物在水和氯仿之间分配，用饱和盐水洗涤，并通过硫酸镁干燥。蒸发溶剂，按照与实施例83相同的方式反应和处理得到的残渣和5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(1.0g)，得到5-苄氧基-N-{[1-(2-丁氧基乙基)吡唑-4-基]甲基}-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.58g)。 
MS(ESI)m/z：581[MH]+
实施例395 
Figure GWB00000009240402651
应用5-苄氧基-N-{[1-(2-丁氧基乙基)吡唑-4-基]甲基}-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.58g)作为起始原料，按照与实施例139相同的方式进行反应和处理，得到N-{[1-(2-丁氧基乙基)吡唑-4-基]甲基}-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.25g)。 
MS(ESI)m/z：491[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：0.82(3H，t，J＝7.3Hz)，1.15-1.24(2H，m)，1.29(6H，d，J＝6.6Hz)，1.36-1.43(3H，m)，1.81-1.91(3H，m)，2.41-2.51(2H，m)，3.21-3.32(1H，m)，3.32(2H，t，J＝6.6Hz)，3.53(1H，brs)，3.65(2H，t，J＝5.4Hz)，4.18(2H，t，J＝5.4Hz)，4.70-4.77(2H，m)，6.47(1H，d，J＝7.8Hz)，6.63(1H，d，J＝7.8Hz)，6.89(1H，t，J＝7.8Hz)，7.27(1H，brs)，7.55(1H，brs)，7.68(1H，brs)，7.96(1H，brs)，8.63(1H，brs). 
实施例396 
应用二乙二醇单甲基醚(1mL)和5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N- [(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.0g)作为起始原料，按照与实施例394相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[2-(2-甲氧基乙氧基)乙基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.76g)。MS(ESI)m/z：583[MH]+ 
实施例397 
Figure GWB00000009240402661
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[2-(2-甲氧基乙氧基)乙基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.76g)作为起始原料，按照与实施例139相同的方式进行反应和处理，得到5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[2-(2-甲氧基乙氧基)乙基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.20g)。 
MS(ESI)m/z：493[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.31(6H，d，J＝6.9Hz)，1.40(1H，m)，1.81-1.91(3H，m)，2.51(2H，m)，3.19(3H，s)，3.28-3.32(1H，m)，3.36-3.39(2H，m)，3.44-3.47(2H，m)，3.48-3.52(1H，m)，3.70(2H，t，J＝5.4Hz)，4.19(2H，t，J＝5.4Hz)，4.71-4.78(2H，m)，6.49(1H，d，J＝7.8Hz)，6.64(1H，d，J＝7.8Hz)，6.89(1H，t，J＝7.8Hz)，7.28(1H，brs)，7.58(1H，brs)，7.76(1H，brs)，8.04(1H，brs)，8.70(1H，brs). 
实施例398 
Figure GWB00000009240402662
应用5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.56g)和(4-异丙基苯基)[(6-吗啉代吡啶-3-基)甲基]胺(0.62g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(6-吗啉代吡啶-3-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.90g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.21(6H，d，J＝6.9Hz)，1.31-1.51(1H，m)，1.73-2.09(3H，m)，2.49-2.70(2H，m)，2.90(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.49(4H，t，J＝5.0Hz)，3.68-3.79(1H，m)，3.83(4H，t，J＝4.8Hz)，4.73(1H，d，J＝14.1Hz)，4.86(1H，d，J＝14.1Hz)，5.03(2H，s)，6.55-6.65(2H，m)，6.71(1H，d，J＝8.1Hz)，6.97-7.10(3H，m)，7.17-7.45(7H，m)，7.69(1H，dd，J＝2.1，8.7Hz)，7.93(1H，d，J＝2.1Hz). 
实施例399 
Figure GWB00000009240402671
应用5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(6-吗啉代吡啶-3-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.88g)作为起始原料，按照与实施例105相同的方式进行反应和处理，得到5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(6-吗啉代吡啶-3-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.51g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.21(6H，d，J＝6.9Hz)，1.32-1.51(1H，m)，1.73-2.08(3H，m)，2.49-2.69(2H，m)，2.88(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.36-3.58(4H，m)，3.69-3.90(5H，m)，4.78(1H，d，J＝14.2Hz)，4.85(1H，d，J＝14.2Hz)，6.34(1H，d，J＝7.9Hz)，6.46(1H，d，J＝7.7Hz)，6.62(1H，d，J＝8.8Hz)，6.78(1H，t，J＝7.8Hz)，7.02(2H，d，J＝7.9Hz)，7.20(2H，d，J＝8.3Hz)，7.59(1H，dd，J＝2.1，8.7Hz)，7.93(1H，d，J＝2.0Hz)，7.90-8.38(1H，brs). 
实施例400 
Figure GWB00000009240402681
应用5-苄氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.56g)和(4-异丙基苯基){[6-(2-甲氧基乙氧基)吡啶-3-基]甲基}胺(0.60g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-{[6-(2-甲氧基乙氧基)吡啶-3-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.52g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.23(6H，d，J＝6.9Hz)，1.40-1.59(1H，m)，1.77-2.10(3H，m)，2.67-2.79(2H，m)，2.90(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.45(3H，s)，3.68-3.81(3H，m)，4.39-4.50(2H，m)，4.78(1H，d，J＝14.1Hz)，4.89(1H，d，J＝14.1Hz)，5.03(2H，s)，6.61(1H，d，J＝7.8Hz)，6.72(1H，d，J＝8.1Hz)，6.77(1H，d，J＝8.7Hz)，6.98(2H，d，J＝8.4Hz)，7.06(1H，t，J＝8.1Hz)，7.17-7.44(7H，m)，7.61(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，7.86(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例401 
Figure GWB00000009240402682
应用5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-{[6-(2-甲氧基乙氧基)吡啶-3-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.88g)作为起始原料，按照与实施例17相同的方式进行反应和处理，得到5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-N-{[6-(2-甲氧基乙氧基)吡啶-3-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.35g)。熔点：153℃ 
实施例402 
向N-({1-[(4-氟苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.55g)的氯仿(10mL)溶液中，加入m-氯过苯甲酸(0.29g)，将混合物在室温下搅拌2hr。在水和氯仿之间分配反应混合物。用饱和盐水洗涤有机层并通过无水硫酸镁干燥。蒸发溶剂并通过硅胶柱色谱纯化残渣，得到N-({1-[(4-氟苯基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(6-异丙基-1-氧吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.13g)。 
MS(ESI)m/z：515[MH]+
1H-NMR(CDCl3)δ：1.31(6H，d，J＝6.9Hz)，1.38-1.57(1H，m)，1.78-2.05(3H，m)，2.48-2.67(2H，m)，3.57-3.80(2H，m)，4.61(1H，d，J＝14.7Hz)，4.82(1H，d，J＝15.0Hz)，5.23(2H，s)，6.33(1H，d，J＝7.8Hz)，6.49(1H，d，J＝7.8Hz)，6.80(1H，t，J＝8.0Hz)，6.95-7.10(3H，m)，7.13-7.29(4H，m)，7.42(2H，d，J＝2.1Hz)，8.15-8.30(1H，brs). 
实施例403 
Figure GWB00000009240402692
应用5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.62g)和2-(氯甲基)-4-甲基吡啶盐酸盐(0.46g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(4-异 丙基苯基)-N-({1-[(4-甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.53g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.24(6H，d，J＝6.9Hz)，1.35-1.53(1H，m)，1.75-2.08(3H，m)，2.30(3H，s)，2.60-2.80(2H，m)，2.91(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.65-3.77(1H，m)，4.65(1H，d，J＝14.4Hz)，4.85(1H，d，J＝14.4Hz)，5.02(2H，s)，5.37(2H，s)，6.58(1H，d，J＝7.8Hz)，6.70(1H，d，J＝8.1Hz)，6.76(1H，s)，6.92-7.09(4H，m)，7.17-7.51(9H，m)，8.41(1H，d，J＝4.8Hz). 
实施例404 
Figure GWB00000009240402701
应用5-苄氧基-N-(4-异丙基苯基)-N-({1-[(4-甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.53g)作为起始原料，按照与实施例133相同的方式进行反应和处理，得到5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-N-({1-[(4-甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.50g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.24(6H，d，J＝6.9Hz)，1.35-2.08(4H，m)，2.30(3H，s)，2.49-2.68(2H，m)，2.91(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.64-3.76(1H，m)，4.68(1H，d，J＝14.4Hz)，4.83(1H，d，J＝14.4Hz)，5.03-5.18(1H，brs)，5.38(2H，s)，6.45(2H，t，J＝7.8Hz)，6.73-6.86(2H，m)，6.98-7.12(3H，m)，7.18-7.32(2H，m)，7.46(1H，s)，7.50(1H，s)，8.42(1H，d，J＝5.1Hz). 
实施例405 
Figure GWB00000009240402711
应用5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-N-({1-[4-甲基吡啶-2-基]甲基}吡唑-4-基)甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.50g)作为起始原料，按照与实施例402相同的方式进行反应和处理，得到5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-N-({1-[(4-甲基-1-氧吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.16g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.24(6H，d，J＝6.9Hz)，1.35-1.52(1H，m)，1.76-2.07(3H，m)，2.27(3H，s)，2.52-2.67(2H，m)，2.92(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.66-3.80(1H，m)，4.69(1H，d，J＝14.5Hz)，4.88(1H，d，J＝14.5Hz)，5.56(2H，s)，6.43(2H，d，J＝7.9Hz)，6.51(1H，d，J＝1.6Hz)，6.78(1H，t，J＝7.8Hz)，7.00-7.17(3H，m)，7.20-7.31(2H，m)，7.54(1H，s)，7.58(1H，s)，8.18(1H，d，J＝6.6Hz). 
实施例406 
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.78g)和5-氯甲基-2-乙氧基吡啶(0.51g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-({1-[(6-乙氧基吡啶-3-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.67g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.30(6H，d，J＝6.9Hz)，1.38(3H，t，J＝7.1Hz)，1.39-1.57(1H，m)，1.78-2.08(3H，m)，2.60-2.80(2H，m)，3.08(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.57-3.67(1H，m)，4.35(2H，q，J＝7.1Hz)，4.59(1H，d，J＝14.4Hz)，4.83(1H，d，J＝14.4Hz)，5.03(2H，s)，5.17(2H，s)，6.49(1H，d，J＝7.8Hz)，6.65-6.77(2H，m)，7.01(1H，t，J＝8.0Hz)，7.17(1H，d，J＝8.4Hz)，7.22-7.48(9H，m)，8.04(1H，d，J＝2.4Hz)，8.36(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例407 
应用5-苄氧基-N-({1-[(6-乙氧基吡啶-3-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.66g)作为起始原料，按照与实施例101相同的方式进行反应和处理，得到N-({1-[(6-乙氧基吡啶-3-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺二盐酸盐(0.54g)。 
MS(ESI)m/z：526[MH]+
实施例408 
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.65g)和6-氯甲基-2-吗啉代吡啶(0.29g)作为起 始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(6-吗啉代吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.44g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.30(6H，d，J＝6.9Hz)，1.39-1.57(1H，m)，1.77-2.08(3H，m)，2.60-2.81(2H，m)，3.09(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.49(4H，t，J＝4.8Hz)，3.58-3.69(1H，m)，3.80(4H，t，J＝5.0Hz)，4.66(1H，d，J＝14.4Hz)，4.85(1H，d，J＝14.4Hz)，5.03(2H，s)，5.23(2H，s)，6.28(1H，d，J＝7.2Hz)，6.46-6.58(2H，m)，6.71(1H，d，J＝8.1Hz)，7.00(1H，t，J＝7.8Hz)，7.18(1H，d，J＝8.4Hz)，7.25-7.51(9H，m)，8.39(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例409 
Figure GWB00000009240402731
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(6-吗啉代吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.44g)作为起始原料，按照与实施例101相同的方式进行反应和处理，得到5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(6-吗啉代吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺二盐酸盐(0.30g)。MS(ESI)m/z：567[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.30(6H，d，J＝6.9Hz)，1.34-1.52(1H，m)，1.68-1.93(3H，m)，2.34-2.58(2H，m)，3.20-3.70(10H，m)，5.30(2H，s)，6.13(1H，d，J＝7.2Hz)，6.47(1H，d，J＝7.8Hz)，6.64(1H，d，J＝7.8Hz)，6.78-6.90(2H，m)，7.27-7.44(1H，m)，7.61(1H，t，J＝7.8Hz)，7.67-7.83(2H，m)，7.97-8.17(1H，m)，8.61-8.80(1H，m). 
实施例410 
Figure GWB00000009240402741
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.78g)和5-氯甲基-2-(2-甲氧基乙氧基)吡啶(0.61g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(1-{[6-(2-甲氧基乙氧基)吡啶-3-基]甲基}吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.77g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.31(6H，d，J＝6.9Hz)，1.40-1.57(1H，m)，1.75-2.05(3H，m)，2.60-2.80(2H，m)，3.08(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.39-3.49(3H，m)，3.55-3.65(1H，m)，3.68-3.78(2H，m)，4.42-4.51(2H，m)，4.59(1H，d，J＝14.7Hz)，4.83(1H，d，J＝14.4Hz)，5.03(2H，s)，5.17(2H，s)，6.49(1H，d，J＝7.8Hz)，6.72(1H，d，J＝8.1Hz)，6.80(1H，t，J＝9.3Hz)，7.01(1H，t，J＝7.8Hz)，7.17(1H，d，J＝8.4Hz)，7.24-7.48(9H，m)，8.03(1H，d，J＝2.4Hz)，8.37(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例411 
Figure GWB00000009240402742
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(1-{[6-(2-甲氧基乙氧基)吡啶-3-基]甲基}吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.76g)作为起 始原料，按照与实施例101相同的方式进行反应和处理，得到5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(1-{[6-(2-甲氧基乙氧基)吡啶-3-基]甲基}吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺二盐酸盐(0.55g)。 
MS(ESI)m/z：556[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.31(6H，d，J＝6.9Hz)，1.34-1.53(1H，m)，1.68-1.93(3H，m)，2.35-2.60(2H，m)，3.29-3.67(7H，m)，4.29-4.39(2H，m)，4.63-4.90(2H，m)，5.22(2H，s)，6.45(1H，d，J＝7.6Hz)，6.64(1H，d，J＝7.8Hz)，6.77-6.90(2H，m)，7.22-7.38(1H，m)，7.55(1H，dd，J＝2.4，8.5Hz)，7.60-7.89(2H，m)，8.00-8.16(2H，m)，8.67-8.82(1H，m). 
实施例412 
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.78g)和6-氯甲基-2-甲氧基吡啶(0.47g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(6-甲氧基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.44g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.31(6H，d，J＝6.9Hz)，1.40-1.60(1H，m)，1.77-2.08(3H，m)，2.61-2.82(2H，m)，3.09(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.60-3.70(1H，m)，3.88(3H，s)，4.66(1H，d，J＝14.7Hz)，4.86(1H，d，J＝14.4Hz)，5.03(2H，s)，5.28(2H，s)，6.53(2H，t，J＝6.6Hz)，6.64(1H，d，J＝8.4Hz)，6.71(1H，d，J＝8.1Hz)，7.00(1H，t，J＝7.8Hz)，7.18(1H，d，J＝8.4Hz)，7.25-7.56(9H，m)，8.39(1H，d，J＝2.1Hz). 
实施例413 
Figure GWB00000009240402761
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(6-甲氧基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.43g)作为起始原料，按照与实施例101相同的方式进行反应和处理，得到5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[(6-甲氧基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺二盐酸盐(0.34g)。MS(ESI)m/z：512[MH]+ 
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.27(6H，d，J＝6.9Hz)，1.31-1.53(1H，m)，1.69-1.99(3H，m)，2.34-2.60(2H，m)，3.13-3.32(1H，m)，3.43-3.62(1H，m)，3.80(3H，s)，4.65-4.90(2H，m)，5.29(2H，s)，6.39(1H，d，J＝7.2Hz)，6.46(1H，d，J＝7.8Hz)，6.62(1H，d，J＝7.8Hz)，6.73(1H，d，J＝8.4Hz)，6.86(1H，t，J＝7.8Hz)，7.25-7.44(1H，m)，7.55-8.05(4H，m)，8.49-8.73(1H，m). 
实施例414 
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.78g)和异丙基碘化物(0.30mL)作为起始原料，按照与实施例83相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-[(1-异丙基吡唑-4-基)甲基]-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.68g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.31(6H，d，J＝6.9Hz)，1.39-1.58(7H，m)，1.78-2.07(3H，m)，2.62-2.83(2H，m)，3.09(1H，sept，J＝6.9Hz)，3.58-3.68(1H，m)， 4.47(1H，sept，J＝6.6Hz)，4.58(1H，d，J＝14.7Hz)，4.90(1H，d，J＝14.4Hz)，5.03(2H，s)，6.52(1H，d，J＝7.8Hz)，6.72(1H，d，J＝8.1Hz)，7.02(1H，t，J＝7.8Hz)，7.19(1H，d，J＝8.1Hz)，7.25-7.47(8H，m)，8.38(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例415 
应用5-苄氧基-N-[(1-异丙基吡唑-4-基)甲基]-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.67g)作为起始原料，按照与实施例101相同的方式进行反应和处理，得到5-羟基-N-[(1-异丙基吡唑-4-基)甲基]-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.52g)。 
MS(ESI)m/z：433[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.22-1.60(13H，m)，1.72-1.98(3H，m)，2.36-2.64(2H，m)，3.21-3.63(2H，m)，4.30-5.07(3H，m)，6.46(1H，d，J＝7.6Hz)，6.63(1H，d，J＝7.8Hz)，6.88(1H，t，J＝7.8Hz)，7.20-7.37(1H，m)，7.47-7.63(1H，m)，7.68-7.87(1H，m)，7.97-8.13(1H，m)，8.59-8.80(1H，m). 
实施例416 
Figure GWB00000009240402772
应用7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.41g)和[(4-二甲基氨基苯基)甲基](6-异丙基吡啶-3-基)胺(0.54g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.13g)。 
MS(ESI)m/z：458[MH]+
1H-NMR(CDCl3)δ：1.29(6H，d，J＝6.9Hz)，1.40-1.65(1H，m)，1.80-2.10(3H，m)，2.50-2.85(2H，m)，2.93(6H，s)，3.00-3.15(1H，m)，3.55-3.65(1H，m)，3.69(3H，s)，4.60(1H，d，J＝13.8Hz)，5.07(1H，d，J＝13.8Hz)，6.48(1H，d，J＝2.4Hz)，6.55-6.75(3H，m)，6.90-7.30(5H，m)，8.29(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例417 
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.96g)和2-(氯甲基)噻吩(0.25g)作为起始原料，按照与实施例83相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(2-噻吩基甲基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.95g)。按照与实施例133相同的方式反应和处理该化合物，得到5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(2-噻吩基甲基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.41g)。熔点：125-129℃ 
实施例418 
Figure GWB00000009240402782
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.44g)和2-氯-5-(氯甲基)噻吩(0.79g)作为起始原料，按照与实施例83相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-({1-[(5- 氯噻吩-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.37g)。按照与实施例133相同的方式反应和处理该化合物，得到N-({1-[(5-氯噻吩-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.37g)。熔点：98-101℃ 
实施例419 
按照与实施例394相同的方式反应和处理二乙二醇单丁基醚(1.0mL)和5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.96g)，得到5-苄氧基-N-({1-[2-(2-丁氧基乙氧基)乙基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.94g)。 
MS(ESI)m/z：625[MH]+
实施例420 
Figure GWB00000009240402792
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[2-(2-丁氧基乙氧基)乙基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.94g)作为起始原料，按照 与实施例139相同的方式进行反应和处理，得到N-({1-[2-(2-丁氧基乙氧基)乙基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.48g)。 
MS(ESI)m/z：535[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：(0.85(3H，t，J＝7.2Hz)，1.21-1.48(11H，m)，1.80-1.85(3H，m)，2.51(2H，brs)，3.26(2H，t，J＝6.5Hz)，3.42-3.58(6H，m)，3.71(2H，t，J＝5.2Hz)，4.20(2H，t，J＝5.2Hz)，4.73-4.82(2H，m)，6.50(1H，d，J＝7.7Hz)，6.67(1H，d，J＝7.7Hz)，6.90(1H，t，J＝7.7Hz)，7.32(1H，brs)，7.61(1H，brs)，7.92(1H，brs)，8.21(1H，brs)，8.81(1H，brs). 
实施例421 
Figure GWB00000009240402801
按照与实施例394相同的方式反应和处理二乙二醇单乙基醚(1.5mL)和5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.72g)，得到5-苄氧基-N-({1-[2-(2-乙氧基乙氧基)乙基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.89g)。 
MS(ESI)m/z：597[MH]+
实施例422 
应用5-苄氧基-N-({1-[2-(2-乙氧基乙氧基)乙基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.00g)作为起始原料，按照与实施例139相同的方式进行反应和处理，得到5-羟基-N-({1-[2-(2-乙氧基乙氧基)乙基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.15g)。 
MS(ESI)m/z：507[MH]+
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.06(3H，t，J＝7.0Hz)，1.32(1H，d，J＝6.8Hz)，1.43-1.48(1H，m)，1.81-1.91(3H，m)，2.50(2H，brs)，3.34-3.55(8H，m)，3.70(2H，t，J＝5.3Hz)，4.19(2H，t，J＝5.3Hz)，4.71-4.79(2H，m)，6.48(1H，d，J＝7.7Hz)，6.65(1H，d，J＝7.7Hz)，6.90(1H，t，J＝7.7Hz)，7.29(1H，brs)，7.59(1H，brs)，7.79(1H，brs)，8.08(1H，brs)，8.72(1H，brs). 
实施例423 
Figure GWB00000009240402812
应用7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸(0.64g)和(4-异丙基苯基){[4-(2，2，2-三氟乙氧基)苯基]甲基}胺(1.0g)作为起始原料，按照与实施例12相同的方式进行反应和处理，得到N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-{[4-(2，2，2-三氟乙氧基)苯基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.58g)。熔点： 125-127℃ 
实施例424 
Figure GWB00000009240402821
应用5-苄氧基-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.94g)和2-氯甲基-4-甲基吡啶盐酸盐(0.71g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-({1-[(4-甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.90g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.39-1.57(1H，m)，1.76-2.12(3H，m)，2.31(3H，s)，2.61-2.82(2H，m)，3.62-3.82(1H，m)，3.93(3H，s)，4.65(1H，d，J＝14.4Hz)，4.84(1H，d，J＝14.4Hz)，5.03(2H，s)，5.36(2H，s)，6.55(1H，d，J＝7.8Hz)，6.68-6.83(3H，m)，6.95-7.07(8H，m)，7.98(1H，d，J＝2.4Hz)，8.41(1H，d，J＝5.1Hz). 
实施例425 
Figure GWB00000009240402822
应用5-苄氧基-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-({1-[(4-甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.90g)作为起始原料，按照与实施例101相同的方式进行反应和处理，得到5-羟基-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-({1-[(4-甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺二盐酸盐(0.67g)。MS(ESI)m/z：484[MH]+ 
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.22-1.51(1H，m)，1.80-2.00(3H，m)，2.35-2.62(5H，m)，3.47-3.57(1H，m)，3.84(3H，s)，4.67(1H，d，J＝14.6Hz)，4.76(1H，d，J＝14.7Hz)， 5.71(2H，s)，6.45(1H，d，J＝7.7Hz)，6.63(1H，d，J＝7.8Hz)，6.80-6.92(2H，m)，7.24(1H，s)，7.38(1H，s)，7.70(1H，dd，J＝2.6，8.7Hz)，7.77(1H，d，J＝5.8Hz)，7.85(1H，s)，8.07(1H，d，J＝2.4Hz)，8.74(1H，d，J＝5.9Hz). 
实施例426 
应用5-苄氧基-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.94g)和2-氯甲基-5-甲基吡啶盐酸盐(0.71g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-({1-[(5-甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.94g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.39-1.57(1H，m)，1.76-2.12(3H，m)，2.31(3H，s)，2.61-2.82(2H，m)，3.62-3.82(1H，m)，3.93(3H，s)，4.65(1H，d，J＝14.4Hz)，4.84(1H，d，J＝14.4Hz)，5.03(2H，s)，5.35(2H，s)，6.54(1H，d，J＝7.7Hz)，6.64-6.77(2H，m)，6.88(1H，d，J＝8.0Hz)，7.01(1H，t，J＝7.9Hz)，7.23-7.52(9H，m)，7.97(1H，d，J＝2.5Hz)，8.38(1H，d，J＝1.7Hz). 
实施例427 
应用5-苄氧基-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-({1-[(5-甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.94g)作为起始原料，按照 与实施例101相同的方式进行反应和处理，得到5-羟基-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-({1-[(5-甲基吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺二盐酸盐(0.73g)。MS(ESI)m/z：484[MH]+ 
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.30-1.52(1H，m)，1.68-1.98(3H，m)，2.33-2.57(5H，m)，3.45-3.57(1H，m)，3.85(3H，s)，4.66(1H，d，J＝15.0Hz)，4.74(1H，d，J＝14.7Hz)，5.61(2H，s)，6.43(1H，d，J＝7.5Hz)，6.62(1H，d，J＝7.8Hz)，6.79-6.93(2H，m)，7.22(1H，d，J＝8.1Hz)，7.34(1H，s)，7.65(1H，dd，J＝2.7，8.7Hz)，7.79(1H，s)，8.02-8.18(2H，m)，8.68(1H，s). 
实施例428 
应用5-苄氧基-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-N-[(吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.94g)和6-氯甲基-2-(二甲基氨基)吡啶(0.68g)作为起始原料，按照与实施例271相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-({1-[(6-(二甲基氨基)吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.31g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.38-1.67(1H，m)，1.73-2.07(3H，m)，2.61-2.82(2H，m)，3.04(6H，s)，3.59-3.72(1H，m)，3.93(3H，s)，4.64(1H，d，J＝14.4Hz)，4.83(1H，d，J＝14.4Hz)，5.03(2H，s)，5.21(2H，s)，6.18(1H，d，J＝7.2Hz)，6.40(1H，d，J＝8.4Hz)，6.54(1H，d，J＝7.5Hz)，6.62-6.76(2H，m)，7.01(1H，t，J＝8.0Hz)，7.21-7.52(9H，m)，7.99(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例429 
Figure GWB00000009240402851
应用5-苄氧基-N-({1-[(6-(二甲基氨基)吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.31g)作为起始原料，按照与实施例101相同的方式进行反应和处理，得到N-({1-[(6-(二甲基氨基)吡啶-2-基)甲基]吡唑-4-基}甲基)-5-羟基-N-(6-甲氧基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺二盐酸盐(0.20g)。MS(ESI)m/z：513[MH]+ 
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.30-1.50(1H，m)，1.68-2.00(3H，m)，2.34-2.58(2H，m)，3.17(6H，s)，3.30-3.78(1H，m)，3.84(3H，s)，4.67(1H，d，J＝14.8Hz)，4.74(1H，d，J＝14.7Hz)，5.45(2H，s)，6.06(1H，d，J＝7.1Hz)，6.43(1H，d，J＝7.6Hz)，6.61(1H，d，J＝7.8Hz)，6.80-6.97(3H，m)，7.35(1H，s)，7.60-7.81(3H，m)，8.06(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例430 
应用5-苄氧基-N-(5-甲基吡啶-2-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.43g)和5-氯甲基-2-乙基-4-甲基噻唑(0.68g)作为起始原料，按照与实施例132相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-[(2-乙基-4-甲基噻唑-5-基)甲基]-N-(5-甲基吡啶-2-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.92g)。 
1H-NMR(CDCl3)δ：1.33(3H，t，J＝7.5Hz)，1.40-1.57(1H，m)，1.75-2.12(6H，m)，2.36(3H，s)，2.66-2.80(2H，m)，2.92(2H，q，J＝7.6Hz)，3.68-3.81(1H，m)，5.03(2H，s)，5.10(1H，d，J＝15.0Hz)，5.17(1H，d，J＝15.0Hz)，6.72(1H，d，J＝3.3Hz)，6.75(1H，d，J＝2.7Hz)，6.88-7.00(1H，m)，7.07(1H，t，J＝8.0Hz)，7.25-7.52(6H，m)，8.40(1H，d，J＝2.1Hz). 
实施例431 
Figure GWB00000009240402861
应用5-苄氧基-N-[(2-乙基-4-甲基噻唑-5-基)甲基]-N-(5-甲基吡啶-2-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.92g)作为起始原料，按照与实施例101相同的方式进行反应和处理，得到N-[(2-乙基-4-甲基噻唑-5-基)甲基]-5-羟基-N-(5-甲基吡啶-2-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺盐酸盐(0.57g)。 
MS(ESI)m/z：422[MH]+ 
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.30(3H，t，J＝7.5Hz)，1.35-1.50(1H，m)，1.73-1.99(3H，m)，2.16(3H，s)，2.34(3H，s)，2.42-2.58(2H，m)，3.10(2H，q，J＝7.5Hz)，3.62-3.77(1H，m)，5.03(2H，s)，6.44(1H，d，J＝7.6Hz)，6.43(1H，d，J＝7.7Hz)，6.85(1H，t，J＝7.8Hz)，7.40(1H，d，J＝8.0Hz)，7.80(1H，dd，J＝2.1，8.1Hz)，8.42(1H，d，J＝2.3Hz). 
实施例432 
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.53g)和2-(2-丁氧基乙氧基)-5-(羟基甲基)吡啶(0.30g)作为起始原料，按照与实施例142相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-{[6-(2-丁氧基乙氧基)吡啶-3-基]甲基}-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.40g)。 
MS(ESI)m/z：608[MH]+
实施例433 
应用5-苄氧基-N-{[6-(2-丁氧基乙氧基)吡啶-3-基]甲基}-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.40g)作为起始原料，按照与实施例139相同的方式进行反应和处理，得到N-{[6-(2-丁氧基乙氧基)吡啶-3-基]甲基}-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.10g)。MS(ESI)m/z：518[MH]+ 
1H-NMR(CDCl3)δ：0.92(3H，t，J＝7.2Hz)，1.30(6H，d，J＝6.9Hz)，1.20-2.15(8H，m)，2.50-2.70(2H，m)，3.00-3.20(1H，m)，3.54(2H，t，J＝6.6Hz)，3.60-3.70(1H，m)，3.75-3.85(2H，m)，4.40-4.50(2H，m)，4.83(1H，d，J＝14.1Hz)，4.90(1H，d，J＝14.1Hz)，6.35-6.50(2H，m)，6.75-6.90(2H，m)，7.19(1H，d，J＝8.4Hz)，7.25-7.35(1H，m)，7.61(1H，dd，J＝2.4，8.4Hz)，7.85(1H，d，J＝2.4Hz)，8.34(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例434 
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(2.05g)和4-氯甲基-1-(2，2，2-三氟乙基)吡唑(1.02g)作为起始原料，按照与实施例132相同的方式进行反应和处理，得到5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(2，2，2-三氟乙基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(1.70g)。 
MS(ESI)m/z：563[MH]+
1H-NMR(CDCl3)δ：1.31(6H，d，J＝7.2Hz)，1.40-1.65(1H，m)，1.75-2.10(3H，m)，2.60-2.85(2H，m)，3.00-3.20(1H，m)，3.60-3.70(1H，m)，4.55-4.75(3H，m)， 4.87(1H，d，J＝14.4Hz)，5.03(2H，s)，6.51(1H，d，J＝7.8Hz)，6.73(1H，d，J＝7.8Hz)，7.04(1H，t，J＝7.8Hz)，7.15-7.60(9H，m)，8.39(1H，d，J＝2.4Hz). 
实施例435 
应用5-苄氧基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(2，2，2-三氟乙基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.81g)作为起始原料，按照与实施例17相同的方式进行反应和处理，得到5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(2，2，2-三氟乙基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺(0.23g)。熔点：127.7℃ 
MS(ESI)m/z：473[MH]+
1H-NMR(CDCl3)δ：1.29(6H，d，J＝6.3Hz)，1.35-1.55(1H，m)，1.75-2.10(3H，m)，2.50-2.70(2H，m)，3.00-3.20(1H，m)，3.60-3.70(1H，m)，4.55-4.75(3H，m)，4.85(1H，d，J＝14.5Hz)，6.35-6.45(2H，m)，6.82(1H，t，J＝7.8Hz)，6.91(1H，brs)，7.20-7.55(4H，m)，8.40(1H，d，J＝2.3Hz). 
制剂实施例1 
在捏和机中，将本发明的化合物(50mg)与乳糖(98mg)、玉米淀粉(45mg)和羟丙基纤维素(3mg)充分捏和。将捏和的产物过200目筛，在50℃下干燥，并过24目筛。与滑石(3mg)和硬脂酸镁(1mg)混合，应用9mm直径的压模，得到片重200mg的片剂。根据需要，这些片剂可以包糖衣或薄膜衣。 
药物制剂实施例1 
采用常规方法制备含有下列成分的片剂。 
药物制剂实施例2 
采用常规方法制备含有下列成分的胶囊。 
药物制剂实施例3 
采用常规方法制备含有下列成分的软膏。 
药物制剂实施例4 
采用常规方法制备含有下列成分的注射液。 
Figure GWB00000009240402894
药物制剂实施例5 
采用常规方法制备含有下列成分的滴眼液。 
成分 
化学式(1)化合物的优异药理学效果由下列一系列试验证实。 
试验实施例1：C5a受体结合试验 
用受体结合试验评价C5a和测试化合物的C5a受体结合抑制作用，所述受体结合试验包括使表达C5a受体的人细胞系U-937(人组织细胞淋巴瘤系)与[125I]-人C5a(Amersham Pharmacia Biotech)在MultiScreen(MILLIPORE)中反应。首先，用1mM二丁酰基环AMP(dcAMP，SIGMA)刺激U-937细胞2天以表达C5a受体(dcAMP-U-937细胞)，并悬浮在结合缓冲液中[50mM HEPES，1mM CaCl2，5mM MgCl2，0.5％牛血清白蛋白(BSA，SIGMA)，0.02％NaN3(pH7.2)]和在-80℃储存。通过向MultiScreen的每个孔中加入在使用前刚刚溶解的1×105细胞/50μL dcAMP-U-937细胞悬浮液，25μL测试化合物溶液(通过将测试化合物溶解到N，N-二甲基甲酰胺中至终浓度10mmol/L，并用结合缓冲液稀释得到)，25μL[125I]-C5a溶液(终浓度为200pM)开始该结合试验。为了计算非特异性结合，制备含有非标记的C5a(终浓度为20nM)或结合缓冲液代替测试化合物溶液的孔。在4℃温育2小时后，抽吸过滤并加入300μL结合缓冲液，重复4次以除去非结合的部分。干燥MultiScreen后，使用γ粒子计数管测定过滤器上的放射性。 
用下列公式计算测试化合物抑制C5a结合的比率(％抑制)，该公式使用不加入测试化合物时的计数值作为Total，加入非标记的C5a得到的计数值作为Non，加入测试化合物所得的计数值为Test。 
％抑制＝100-[(Test-Non)/(Total-Non)]×100 
此外，在[125I]-人C5a的结合被抑制50％时的测试化合物的浓度(IC50值)是通过二插值法计算的。在该评价体系中，实施例4化合物的IC50值为104nmol/L。 
试验实施例2：对C5a刺激的中性白细胞的细胞内Ca2+浓度增加的作用 
使用Lympholyte-poly(Cedarlane)从人末梢静脉血液中分别取出中性白细胞部分，并悬浮在用1％胎牛血清(FBS)补充的Hank’s平衡盐溶液(HBSS，GIBCO BRL)中。然后向中性白细胞部分(5×106细胞/mL)加入Fura2-AM(终浓度为5μM，DOJINDO)，该混合物在37℃温育40分钟。通过离心洗涤细胞并悬浮至浓度为1×106细胞/mL。使用荧光分光光度计(CAF-110，JASCO Corporation)测定，并当在340nm和380nm处激发时从500nm处的荧光强度的比率(Ex340值/Ex380值)计算细胞内Ca2+浓度，其中前者为Ex340值，后者为Ex380值。具体而言，在测定前5分钟，将中性白细胞悬浮液(450μL，1×106细胞/mL)分配到一个装有搅棒的比色杯中，并将悬浮液加热至37℃。然后将比色杯放在一个设定为37℃的CAF-110上，开始测定。其后立刻加入50μL测试化合物溶液。约45秒之后，加入5μL重组的人C5a(终浓度为100pmol/L)，并继续测定约1分钟。然后，加入Triton X-100(终浓度为0.2％)，将细胞溶解，并测定sb2值，其为Ex340值，和Rmax值，其为Ex340值/Ex380值。然后，加入EGTA(终浓度为3mmol/L)，测定sf2值，其为Ex340值，和Rmin值，其为Ex340/Ex380值。由这些测定结果，可从下列公式计算出细胞内Ca2+浓度。 
Figure GWB00000009240402911
在该式中，Ex340值/Ex380值为在整个测定时段内在每个连续点的值。 
用下列公式计算测试化合物抑制C5a刺激的中性白细胞的细胞内Ca2+浓度增加的比率(％抑制)，其中得自没有加入测试化合物的C5a的细胞内Ca2+浓度增加的峰值为Max，没有加入测试化合物和没有用C5a刺激的细胞内Ca2+浓度增加的峰值为Min，得自加入测试化合物的C5a的细胞内Ca2+浓度增加的峰值为Test。 
％抑制＝100-[(Test-Min)/(Max-Min)]×100 
此外，在C5a-刺激的中性白细胞的细胞内Ca2+浓度的增加被抑制50％时的测试化合物的浓度(IC50值)是通过二插值法计算的。 
实施例4化合物的IC50值为5nmol/L。而且，加入实施例4的化合物(3μmol/L)不会诱导细胞内Ca2+的增加，并且没有发现兴奋作用。 
试验实施例3：C5a-刺激的中性白细胞对反应性氧类产生的作用 
用Lympholyte-poly(Cedarlane)分别从人末梢静脉血液中取出中性白细胞部分，并悬浮在含有1％胎牛血清(FBS)和1mmol/L鲁米诺(Wako Pure Chemical Industries，Ltd.)的Hank’s平衡盐溶液(HBSS，GIBCO BRL)中。使用光度计(MicroLumat，Berthold)对96孔板测定反应性氧类。即，向孔中加入1×105细胞/150μL中性白细胞悬浮液和25μL测试化合物溶液(通过将测试化合物溶解到N，N-二甲基甲酰胺中至终浓度10mmol/L，并用1％FBS补充的HBSS稀释得到)，该孔安置在设定为37℃的MicroLumat中，并放置约5分钟。然后，加入25μL C5a(终浓度为3nmol/L)，并用15分钟的时间测定鲁米诺和反应性氧类之间的反应产生的荧光。用下列公式计算测试化合物在C5a刺激的中性白细胞中抑制反应性氧类产生的比率(％抑制)，其中得自没有加入测试化合物的C5a的反应性氧类产生的峰值为Max，没有加入测试化合物和没有C5a刺激的反应性氧类产生的峰值为Min，得自加入测试化合物的C5a的反应性氧类的产生的峰值为Test。 
％抑制＝100-[(Test-Min)/(Max-Min)]×100 
此外，在C5a刺激的中性白细胞中反应性氧类的产生被抑制50％时的测试化合物的浓度(IC50值)是通过二插值法计算的。 
实施例4化合物的IC50值为10nmol/L。 
试验实施例4：对C5a-刺激的中性白细胞迁移能力的作用 
使用Lympholyte-poly(Cedarlane)分别从人末梢静脉血液中取出中性白细胞部分，并悬浮在用0.1％牛血清白蛋白(BSA)补充的RPMI 1640介质(GIBCO BRL)中。向该中性白细胞部分(5×106细胞/mL)中加入Calcein-AM (终浓度为5μM，FUNAKOSHI)，该混合物在37℃温育30分钟。通过离心洗涤细胞并悬浮至浓度为1×106细胞/mL。通过向趋化性细胞(孔径：3μm，KURABO)中加入中性白细胞来评价迁移，并测定迁移到趋化性细胞外面的中性白细胞。首先，向24孔板中加入100pmol/L的C5a溶液(500μL/孔)并将趋化性细胞嵌入到孔中。然后，将中性白细胞悬浮液和测试化合物溶液(各为200μL)加入到趋化性细胞的内部并在37℃，5％CO2下温育90分钟。反应完成之后，摇动孔之后除去趋化性细胞，并加入100μL细胞溶解产物溶液(10％SDS，0.01mol/L HCl)。用Cyto Fluor II(Ex：485，Em：530)测定每个孔的荧光强度。用下列公式计算测试化合物抑制C5a-刺激的中性白细胞迁移的比率(％抑制)，其中通过没有加入测试化合物的C5a刺激迁移的中性白细胞的荧光强度为Max，没有加入测试化合物和没有C5a刺激迁移的中性白细胞的荧光强度为Min，通过加入测试化合物的C5a刺激迁移的中性白细胞的荧光强度为Test。 
％抑制＝100-[(Test-Min)/(Max-Min)]×100 
此外，在C5a刺激的中性白细胞的迁移被抑制50％时的测试化合物的浓度(IC50值)是通过二插值法计算的，。 
实施例4化合物的IC50值为100nmol/L。 
试验实施例5：对C5a-诱导的猴中性白细胞降低的作用 
对短尾猴静脉、皮下或口服给药测试化合物。然后，静脉给药人C5a(SIGMA)。记录一段时间内外周中性白细胞计数，评价测试化合物对外周中性白细胞计数的降低的抑制作用。 
试验实施例6：对猴子的胶原蛋白-诱导的关节炎的作用 
对猕猴的背部皮下接种两次来自牛的II型胶原蛋白(从胶原蛋白研究中心购买)，同时在试验的第一天和第21天完成Freund′s辅剂H37Rv(从Wako Pure Chemical Industies，Ltd.购买)。接种后，从第22天到第23天口服给药测试化合物。根据0(没有改变)-3(5趾浮肿)的分数来观测四肢关节的肿胀。用四肢的总分数来显示每只猴子的关节肿胀分数。 
试验实施例7：毒性试验 
在单次给药毒性试验中，对雌性和雄性SD大鼠(每组3只)和猕猴(每组1只)给药测试化合物，并使用存在或不存在死亡事件，综合症状和体重作为指标来评价单次给药的毒性。在重复给药毒性试验中，对雌性和雄性SD大鼠(每组6只)和雌性或雄性猕猴(每组2只)重复给药测试化合物2周，并使用综合症状，体重，饮食摄入，血液学试验，血液生化试验，器官重量和尸体解剖(包括组织的病理学试验)作为指标来评价重复给药的测试化合物的毒性。 
试验实施例8：评价大鼠的生物利用率 
对雄性SD大鼠(每组5只)静脉内和口服给药测试化合物，并经过一段时间抽血。使用高效液相色谱测定血浆中的药物浓度。使用高效液相色谱测定血浆中的药物浓度。用下列公式计算生物利用率(BA)。 
Figure GWB00000009240402941
AUC：血浆浓度-时间曲线下的面积 
工业应用性 
本发明的式(1)化合物、其旋光型和其药用盐具有C5a受体拮抗作用，并可用作治疗或预防由C5a引起的炎症而导致的疾病或综合症的药物，所述疾病或综合症例如有自身免疫性疾病，例如风湿病，系统性红斑狼疮等，脓毒病，成人呼吸窘迫综合症，慢性阻塞性肺病，过敏性疾病如哮喘等；动脉粥样硬化；心肌梗塞；脑梗塞；牛皮癣；阿尔茨海默氏病；和由于局部缺血再灌注、外伤、烧伤、手术侵害等引起的白细胞激活造成的严重的器官损伤(例如肺炎，肾炎，肝炎和胰腺炎等)。并且，它们用作通过C5a受体侵袭的细菌和病毒引起的感染疾病的治疗或预防药 物。 
本申请基于在日本提交的专利申请No.280540/2000和386813/2000，其内容在本文引用作为参考。 

Claims (13)

1.式(1)表示的酰胺衍生物
Figure FSB00000805572000011
其中
R1，R2和R3
相同或不同，分别为氢原子，C2-4烷基基团，或C2-4烷氧基基团，a，b，c，d和e
分别为碳原子，或b和d中的一个为氮原子，其余的为碳原子，R4，R5和R6
相同或不同，分别为氢原子，甲氧基基团，卤素原子或羟基基团，
A为任选具有取代基的苯基基团，或选自下式(Aa)-(Ac)的含氮杂环基基团：
Figure FSB00000805572000012
其中R10为氢原子，任选具有取代基的烷基基团，任选具有取代基的烯基基团，任选具有取代基的炔基基团，环烷基基团，任选具有取代基的烷氧基基团，任选具有取代基的酰氧基基团，卤素原子，羟基基团，硝基基团，氰基基团，酰基基团，巯基基团，烷硫基基团，烷基磺酰基基团，氨基基团，烷基氨基基团，二烷基氨基基团，环氨基基团，氨基甲酰基基团，烷氧羰基基团，羧基基团，四唑基基团，噁二唑基基团，氨磺酰基基团或卤代烷基基团，
-W1-Y-W2-为-(CH2)2-或-(CH2)3-，
X为氧原子，
Z为-CH2-，
其中所述烷基为C1-2烷基，
所述烯基为C2-8烯基，
所述炔基为C2-5炔基，
所述环烷基为C3-7环烷基，
所述芳基为C6-14芳基，
所述杂芳基为除碳原子外含有一个或多个选自氮原子、氧原子、硫原子的杂原子作为成环原子的5-至14-元杂芳基，
所述芳基烷基为C6-14芳基-C1-12烷基，
所述杂芳基烷基为杂芳基-C1-12烷基，其中杂芳基部分为5-至14-元杂芳基，除碳原子外含有一个或多个选自氮原子、氧原子、硫原子的杂原子作为成环原子，
所述烷氧基为C1-18烷氧基，
所述芳氧基为C6-14芳氧基，
所述芳基烷氧基为C6-14芳基-C1-12烷氧基
所述酰氧基为C2-9烷酰氧基，C4-8环烷基羰氧基，C7-11芳基羰氧基，
所述酰基为C2-8烷酰基，C4-8环烷基羰基，C7-11芳酰基，烟酰基，噻吩甲酰基，呋喃甲酰基，
所述烷硫基为C1-12烷硫基，
所述烷基磺酰基为C1-12烷基磺酰基，
所述烷基氨基为C1-12烷基氨基，
所述二烷基氨基为二-C1-12烷基氨基，
所述环氨基为3至8-元饱和环氨基，除碳原子和氮原子外其可以含有一个或多个氧原子和硫原子作为成环原子，
所述氨基甲酰基为NH2CO-，
所述烷氧羰基为C1-18烷氧羰基，
所述酰氨基为C2-8烷酰基氨基，C4-8环烷基羰基氨基，C7-11芳酰基氨基，烟酰基氨基，噻吩甲酰基氨基，呋喃甲酰基氨基，
所述烷基磺酰基氨基为C1-12烷基磺酰基氨基，
所述芳基磺酰基氨基为C6-14芳基磺酰基氨基，
所述卤代烷基为C1-12卤代烷基，
所述卤代烷氧基为C1-12卤代烷氧基，
所述“任选具有取代基”中的取代基的为如上所定义的烷基基团，烯基基团，炔基基团，环烷基基团，芳基基团，芳基烷基基团，杂芳基基团，杂芳基烷基基团，烷氧基基团，芳氧基基团，芳基烷氧基基团，酰氧基基团，卤素原子，羟基基团，硝基基团，氰基基团，酰基基团，巯基基团，烷硫基基团，烷基磺酰基基团，氨基基团，烷基氨基基团，二烷基氨基基团，环氨基基团，氨基甲酰基基团，烷氧羰基基团，羧基基团，酰氨基基团，氨磺酰基基团，卤代烷基基团，卤代烷氧基基团，氧代，条件是当它取代二价氮原子，它形成氧化胺，四氢吡喃-2-基氧，R13O(CH2)jO(CH2)kO(CH2)lO-，R13O(CH2)jO(CH2)kO-，R13O(CH2)jO-，R13O(CH2)jO(CH2)kO(CH2)1-，R13O(CH2)jO(CH2)k-，R13O(CH2)j-，其中j，k和l分别独立地为2至10的整数，R13为氢原子，如上所定义的任选具有取代基的烷基基团，任选具有取代基的环烷基基团，任选具有取代基的芳基基团，任选具有取代基的杂芳基基团，任选具有取代基的芳基烷基基团，任选具有取代基的杂芳基烷基基团或卤代烷基基团。
2.按照权利要求1的酰胺衍生物或其旋光型或其药用盐，其中式(1)中的a，b，c，d和e都为碳原子。
3.按照权利要求1的酰胺衍生物或其旋光型或其药用盐，其中式(1)中的R1，R2和R3相同或不同，分别为氢原子，具有2-4个碳原子的烷基基团，或甲氧基基团。
4.按照权利要求1的酰胺衍生物或其旋光型或其药用盐，其中所述酰胺衍生物选自：
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-乙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-乙基苯基)-1，2-二氢化茚-1-甲酰胺，
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-6-甲氧基-1，2-二氢化茚-1-甲酰胺，
N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-4-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2-二氢化茚-1-甲酰胺，
N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，和
N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-4-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2-二氢化茚-1-甲酰胺。
5.按照权利要求1的酰胺衍生物或其旋光型或其药用盐，其中所述酰胺衍生物为N-[(1-乙基吡唑-4-基)甲基]-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺。
6.按照权利要求1的酰胺衍生物或其旋光型或其药用盐，其中所述酰胺衍生物选自：
N-[(6-二甲基氨基吡啶-3-基)甲基]-5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-氟-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-8-氟-5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(6-甲氧基吡啶-3-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
N-(4-丁基苯基)-N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-5-羟基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-7-甲氧基-N-(4-甲氧基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(4-乙氧基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(4-甲基氨基苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-(2-甲苯基甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
N-[(2，4-二氯苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(4-硝基苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(3-甲苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(4-甲苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
N-[(2-氟苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
N-[(4-氟苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
N-[(2，4-二甲基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(2-甲氧基苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
N-[(2-氯苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
N-[(2，4-二氟苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
N-[(2，6-二氟苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
N-[(4-乙氧基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
N-[(2，3-二甲氧基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
N-[(2，4-二甲氧基苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(4-三氟甲基苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
N-[(2-溴苯基)甲基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-N-[(2，3，4-三甲氧基苯基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-N-{[1-(2-吡啶基甲基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
N-[(1-苄基吡唑-4-基)甲基]-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(2-吡啶基甲基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
8-氟-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(2-吡啶基甲基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(1-异丙基吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺
5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(1-甲基吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(1-丙基吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺
N-{[1-(环己基甲基)吡唑-4-基]甲基}-5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-N-{[1-(3-噻吩基甲基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(2-哌啶子基乙基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
N-{[1-(环己基甲基)吡唑-4-基]甲基}-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
N-[(1-庚基吡唑-4-基)甲基]-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(3-噻吩基甲基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
N-[(1-丁基吡唑-4-基)甲基]-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(3-甲基丁基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-({1-[2-(2-吡啶基)乙基]吡唑-4-基}甲基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
N-[(1-十二烷基吡唑-4-基)甲基]-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-[(1-壬基吡唑-4-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
N-{[1-(2-丁氧基乙基)吡唑-4-基]甲基}-5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
5-羟基-N-(4-异丙基苯基)-N-[(6-吗啉代吡啶-3-基)甲基]-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
5-羟基-N-[(1-异丙基吡唑-4-基)甲基]-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，
N-[(4-二甲基氨基苯基)甲基]-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，和
5-羟基-N-(6-异丙基吡啶-3-基)-N-{[1-(2-噻吩基甲基)吡唑-4-基]甲基}-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺。
7.一种涉及补体成分C5a的疾病的预防或治疗药物，其包含权利要求1-6中任何一项的酰胺衍生物或其旋光型或其药用盐作为活性成分。
8.按照权利要求7的预防或治疗药物，其中涉及补体成分C5a的疾病是自身免疫性疾病，脓毒病，成人呼吸窘迫综合症，慢性阻塞性肺病，过敏性疾病，动脉粥样硬化，心肌梗塞，脑梗塞，牛皮癣，阿尔茨海默氏病，或由于局部缺血再灌注、外伤、烧伤、手术侵害引起的白细胞激活造成的严重的器官损伤。
9.按照权利要求7的预防或治疗药物，其中涉及补体成分C5a的疾病是自身免疫性疾病，脓毒病，成人呼吸窘迫综合症，过敏性疾病，动脉粥样硬化，心肌梗塞，脑梗塞，牛皮癣，阿尔茨海默氏病，或由于局部缺血再灌注、外伤、烧伤、手术侵害引起的白细胞激活造成的严重的器官损伤。
10.按照权利要求7的预防或治疗药物，其是补体成分C5a受体拮抗剂。
11.权利要求7的预防或治疗药物，其是由通过补体成分C5a受体侵袭的细菌或病毒引起的感染病的预防或治疗药物。
12.权利要求1-6中任何一项的酰胺衍生物或其旋光型或其药用盐在制备涉及补体成分C5a的疾病的预防或治疗药物中的用途。
13.按照权利要求12的用途，其中涉及补体成分C5a的疾病是自身免疫性疾病，脓毒病，成人呼吸窘迫综合症，慢性阻塞性肺病，过敏性疾病，动脉粥样硬化，心肌梗塞，脑梗塞，牛皮癣，阿尔茨海默氏病，或由于局部缺血再灌注、外伤、烧伤、手术侵害引起的白细胞激活造成的严重的器官损伤。
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