CN101255170A - 2,3－二氢－6－硝基咪唑并[2,1－b]唑化合物 - Google Patents
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Abstract
本发明提供由下列通式(1)代表的2，3－二氢－6－硝基咪唑并[2，1－b]噁唑化合物：其中R1代表氢原子或C1－6烷基，n代表0至6的整数，R2代表－OR3等的基团，R3代表氢原子、C1－C6烷基等，或者R1和－(CH2)nR2可以彼此与其相邻的碳原子通过氮原子键合在一起，构成由下示通式(H)代表的螺环：其中R41是氢、C1－C6烷基等。本化合物对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型耐酸菌具有优异的杀菌作用。
Description
本申请是申请日为2003年10月10日的中国专利申请200380101750.8的分案申请，原申请的发明名称为“2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物。”
技术领域
本发明涉及2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑化合物。
背景技术
在耐酸菌中，人结核分枝杆菌是普遍已知的。据说有三分之一的人口被这种细菌感染。除了人结核分枝杆菌以外，已知非洲分枝杆 菌和牛型分枝杆菌也属于结核分枝杆菌类。已知这些细菌是对人类具有强致病性的分枝杆菌。
对于这些结核病，治疗是用三种药物进行的，即利福平、异烟肼和乙胺丁醇(或者链霉素)，它们被视为一线药物，或者使用四种药物，例如上述三种和吡嗪酰胺。
不过，由于结核病的治疗需要极为长期的药物给药，这可能导致顺应性差，治疗经常以失败告终。
而且，关于上述药物，已经报道：利福平导致肝病、流感综合征、药物变态反应，它与其他药物的共同给药是被禁忌的，因为会诱导与P450有关的酶；异烟肼在与利福平联合使用时导致外周神经系统障碍，诱发严重的肝病；乙胺丁醇由于视神经障碍引起失明；链霉素由于第8颅神经障碍引起听力下降；吡嗪酰胺导致不良反应，例如肝病、与尿酸水平增加有关的痛风发作、呕吐(A Clinician′s Guide ToTuberculosis，Michael D.Iseman 2000 by Lippincott Williams&Wilkins，printed in the USA，ISBN 0-7817-1749-3，Tuberculosis，2nd edition，Fumiyuki Kuze and Takahide Izumi，Igaku-ShoinLtd.，1992)。
事实上，已经报道由于对这些药物的不良反应而不能进行标准化疗的病例占到药物给药中断的总病例(接受研究的总计228例住院患者)的70％(大约23％，52例)(Kekkaku，Vol.74，77-82，1999)。
特别是肝毒性，在联合用于上述一线治疗的5种药物中是由利福平、异烟肼和乙胺丁醇诱发的，已知是最频繁形成的不良反应。与此同时，耐受抗结核药的结核分枝杆菌、即多药耐受性结核分枝杆菌等日益增加，这些结核分枝杆菌类型的存在使治疗更加困难。
根据WHO所作的调查(1996至1999)，耐受于任何现有抗结核药的结核分枝杆菌占全世界已分离到的全部结核分枝杆菌类型的比例达到19％，多药耐受性结核分枝杆菌的比例被宣布为5.1％。被这类多药耐受性结核分枝杆菌感染的载体数量据估计为60,000,000，对多药耐受性结核分枝杆菌未来还会增加的忧虑越来越多(April 2001 as asupplement to the journal Tuberculosis，the ″ScientificBlueprint for TB Drug Development.″)。
另外，AIDS患者死亡的主要原因是结核病。已经报道同时患有结核病和HIV的人数在1997年达到10,700,000(Global Alliance forTB drug development)。而且，据认为结核病和HIV的混合感染发展为核病的危险比普通情形高出至少30倍。
考虑到上述当前形势，所需抗结核药应满足下列条件：(1)甚至对多药耐受性结核分枝杆菌也有效的药剂，(2)能够实现短期化疗的药剂，(3)具有更少不良反应的药剂，(4)对潜伏感染性结核分枝杆菌(即潜伏性结核分枝杆菌)显示功效的药剂，和(5)可口服给药的药剂。
已知对人类具有致病性的细菌实例包括最近增加MAC(鸟型分枝杆菌-细胞内复合物)感染的侵犯性细菌，例如鸟型分枝杆菌和细胞内分枝杆菌，以及非典型耐酸菌，例如堪萨斯分枝杆菌、海鱼分枝杆菌、猿分枝杆菌、瘰疠分枝杆菌、斯氏分枝杆菌、蟾分枝杆菌、玛尔摩分 枝杆菌、嗜血分枝杆菌、溃疡分枝杆菌、石氏分枝杆菌、偶发分枝杆 菌、龟分枝杆菌、包皮垢分枝杆菌和金色分枝杆菌。
如今，很少有治疗剂对这些非典型耐酸菌感染有效。在目前的情形下，联合使用抗结核药(例如利福平、异烟肼、乙胺丁醇、链霉素)与卡那霉素(这是一种新的喹诺酮药物，是普通细菌感染的治疗剂)、大环内酯抗生素、氨基糖苷抗生素和四环抗生素。
不过，与普通细菌感染的治疗相比，非典型耐酸菌感染的治疗需要长期药物给药，已经报道有其中感染变得顽固难治、最终引起死亡的病例。为了突破上述当前情形，需要开发具有更强功效的药物。
例如，国际专利申请的国家公布No.11-508270(WO97/01562)公开了6-硝基-1，2，3，4-四氢[2，1-b]咪唑并吡喃化合物对结核分枝杆 菌(H37Rv菌株)和多药耐受性结核分枝杆菌具有体外杀菌作用，上述化合物在口服给药时对结核病感染的动物模型具有治疗效果，因而可用作抗结核药。
不过，上述出版物所述化合物在基本骨架上不同于本发明化合物，它被认为是与本发明化合物不相似的化合物。
Kuppsuwamy Nagarajan等在European Journal of MedicinalChemistry，1989，Vol.24，pp.631-633中报道了由下列通式(I)代表的化合物：
其中R1代表氢原子或甲基，-(CH2)nR2代表氯甲基、C1-C7烷基、异丙氧基甲基、3-丙烯氧基甲基或未取代的苯氧基甲基，
和由上述同一通式(I)代表的化合物，其中R1和-(CH2)nR2彼此键合构成环戊烷或环己烷环(总计16种化合物类型)，它们对结核分枝杆菌(H37Rv菌株)具有杀菌作用。
不过，上述出版物描述了在上述化合物中只有4种化合物类型在口服给药时是有效的。其中也描述了具有最高活性的化合物、也就是由上述通式(I)代表的化合物(CGI-17341)，其中R1代表氢原子，-(CH2)nR2代表乙基，被发现具有诱变性，因此，放弃了这些化合物系列作为药物的开发。
另外，Dilip R.Astekar等在Antimicrobial Agents andChemotherapy，Feb.1993，pp.183-186中报道了上述化合物CGI-17341的抗微生物性质。根据该报道，化合物CGI-17341在以250μg/ml或更低浓度使用时，对结核分枝杆菌(H37Rv菌株)和多药耐受性结核分枝杆菌具有杀菌作用，但是它对非典型耐酸菌鸟型分枝杆 菌、细胞内分枝杆菌和偶发分枝杆菌没有活性。
发明的公开
本发明的目的是提供对结核分枝杆菌和多药耐受性结核分枝杆 菌具有优异杀菌作用的化合物。
本发明的另一目的是提供对非典型耐酸菌具有优异杀菌作用的化合物。
作为深入研究的结果，本发明人已经成功地合成了一种新颖的2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑化合物，它对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型耐酸菌具有优异的杀菌作用。基于这些发现完成了本发明。
本发明提供由下列通式(1)代表的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐：
其中R1代表氢原子或C1-6烷基，n代表0至6的整数，R2代表由下示通式(A)、(B)、(C)、(D)、(E)、(F)或(G)代表的基团，进一步地，R1和-(CH2)nR2可以彼此与通过氮原子与其相邻的碳原子键合在一起，构成由下示通式(H)代表的螺环。
下面将描述通式(A)-(H)：
由下列通式(A)代表的基团：
-OR3 (A)
其中R3代表：
A1)氢原子；
A2)C1-6烷基；
A3)C1-6烷氧基-C1-6烷基；
A4)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由苯基C1-6烷氧基、卤素取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和苯氧基组成的组，所述苯氧基可以在苯基环上具有至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基作为取代基)；
A5)联苯基C1-6烷基；
A6)苯基C2-6链烯基；
A7)C1-6烷基磺酰基；
A8)苯磺酰基，它可以被C1-6烷基取代；
A9)C1-6烷酰基；
A10)由下列通式(Aa)代表的基团：
其中R4代表C1-6烷氧基羰基；苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由苯基C1-6烷氧基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；或者苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由苯基C1-6烷氧基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
A11)联苯基C1-6烷氧基羰基；
A12)苯并噁唑基C1-6烷基(它可以在苯并噁唑环上被至少一个氧代基团作为取代基取代)；
A13)苯并噁唑基；或者
A14)噁唑基C1-6烷基(它可以在噁唑环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由苯基和C1-6烷基组成的组)，
由下列通式(B)代表的基团：
-SR5 (B)
其中R5代表四唑基(它可以在四唑环上被C1-6烷基或苯基(可以具有卤原子作为取代基)取代)或苯并噁唑基，
由下列通式(C)代表的基团：
-COOR6 (C)
其中R6代表C1-6烷基，
由下列通式(D)代表的氨甲酰氧基：
-OOCNR7R8 (D)
其中R7和R8各自相同或不同地代表任意下列之一：
D1)氢原子；
D2)C1-8烷基；
D3)卤素-取代的C1-6烷基；
D4)C1-6烷氧基羰基-C1-6烷基；
D5)C3-8环烷基；
D6)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
D7)苯基(它可以在苯基环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、羧基、C1-6烷氧基羰基、苯基C1-6烷氧基羰基、氨甲酰基、C1-6烷基氨甲酰基、氨基磺酰基和吗啉代基组成的组)；
D8)萘基；
D9)吡啶基；和
D10)R7和R8可以通过与其相邻的氮原子直接地或者通过其他杂原子或碳原子而彼此键合在一起，构成如下(D10-1)至(D10-3)中任意之一所示饱和杂环基团，或者如下(D10-4)至(D10-7)中任意之一所示苯稠合杂环基团：
(D10-1)由下列通式(Da)代表的哌嗪基：
其中R9代表：
(Da1)氢原子；
(Da2)C1-6烷基；
(Da3)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Da4)苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Da5)C1-6烷氧基羰基；
(Da6)苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Da7)苯基C3-6链烯氧基羰基(它可以在苯基环上具有至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基)；或者
(Da8)苯基C1-6亚烷基(alkylidene)取代的氨基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基作为取代基取代)，
(D10-2)由下列通式(Db)代表的基团：
其中虚线代表该键可以是双键，R10代表：
(Db1)氢原子；
(Db2)苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Db3)苯氧基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)；或者
(Db4)苯基氨基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)，
(D10-3)吗啉代基；
(D10-4)二氢吲哚基(它可以在二氢吲哚环上被至少一个卤原子作为取代基取代)；
(D10-5)异二氢吲哚基(它可以在异二氢吲哚环上被至少一个卤原子作为取代基取代)；
(D10-6)1，2，3，4-四氢喹啉基(它可以在1，2，3，4-四氢喹啉环上被至少一个卤原子作为取代基取代)；
(D10-7)1，2，3，4-四氢异喹啉基(它可以在1，2，3，4-四氢异喹啉环上被至少一个卤原子作为取代基取代)；
由下列通式(E)代表的苯氧基：
其中X代表卤原子或者氨基取代的C1-6烷基，它可以具有C1-6烷基作为取代基，m代表0至3的整数，R11代表：
E1)氢原子；
E2)卤素-取代或未取代的C1-6烷基；
E3)卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基；
E4)由下列通式(Ea)代表的基团：
-(W)o-NR12R13 (Ea)
其中W代表-CO-或C1-6亚烷基(alkylene)，o代表0或1的整数，R12和R13各自相同或不同地代表任意下列之一：
(Ea1)氢原子；
(Ea2)C1-6烷基；
(Ea3)C1-6烷酰基；
(Ea4)C1-6烷氧基羰基；
(Ea5)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和苯氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)组成的组，烷基部分可以被C1-6烷氧基亚氨基取代)；
(Ea6)苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Ea7)苯甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Ea8)吡啶基(它可以在吡啶环上被至少一个卤原子作为取代基取代)；
(Ea9)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Ea10)苯氧基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；和
(Ea11)苯甲酰基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)，
E5)咪唑基；
E6)三唑基；
E7)吗啉代基；
E8)硫吗啉代基；
E9)s-氧化物硫吗啉代基；
E10)由下列通式(Eaa)代表的哌啶基：
其中W和o同上，R14A代表氢原子、羟基、C1-6烷氧基或苯基(它可以在苯基环上被卤素取代)；虚线代表该键可以是双键，当虚线代表双键时，这意味着只有R14被取代；R14和R14A可以彼此与其相邻的碳原子一起键合构成C1-4亚烷二氧基，R14代表：
(Eaa1)氢原子；
(Eaa2)C1-6烷氧基羰基；
(Eaa3)苯氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由下列基团组成的组：卤原子；卤素-取代或未取代的C1-6烷基；卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基；C1-4亚烷二氧基；C1-6烷氧基羰基；氰基；C2-6链烯基；硝基；苯基；氨基，它可以具有选自由苯基、C1-6烷基、氨甲酰基和C1-6烷酰基组成之组的基团作为取代基；C1-6烷酰基-取代的C1-6烷基；羟基；C1-6烷氧基羰基-取代的C1-6烷基；苯基C1-6烷基；C1-6烷酰基；C1-6烷硫基；1，2，4-三唑基；异噁唑基；咪唑基；苯并噻唑基；2H-苯并三唑基；吡咯基；苯并噁唑基；哌嗪基，它可以在哌嗪环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷氧基羰基和苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)组成的组；哌啶基(它可以在哌啶环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由氨基(它可以在氨基上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基和苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)组成的组)和氨甲酰基组成的组))；
(Eaa4)羟基；
(Eaa5)羧基；
(Eaa6)苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由苯氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)、卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Eaa7)C1-6烷氧基；
(Eaa8)C3-8环烷基-C1-6烷氧基；
(Eaa9)苯基氨甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Eaa10)四氢吡喃氧基；
(Eaa11)1，3-二氧戊环基；
(Eaa12)氧代基；
(Eaa13)萘氧基(它可以在萘环上被至少一个C1-6烷基作为取代基取代)；
(Eaa14)2，3-二氢苯并呋喃氧基(它可以在2，3-二氢苯并呋喃环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基和氧代基组成的组)；
(Eaa15)苯并噻唑氧基(它可以在苯并噻唑环上被至少一个C1-6烷基取代)；
(Eaa16)1，2，3，4-四氢萘基氧基(它可以在1，2，3，4-四氢萘环上被至少一个氧代基作为取代基取代)；
(Eaa17)1，3-苯并氧硫杂环戊烷氧基(它可以在1，3-苯并氧硫杂环戊烷(1，3-benzoxathiolan)环上被至少一个氧代基作为取代基取代)；
(Eaa18)异喹啉氧基；
(Eaa19)吡啶氧基；
(Eaa20)喹啉氧基(它可以在喹啉环上被至少一个C1-6烷基作为取代基取代)；
(Eaa21)二苯并呋喃氧基；
(Eaa22)2H-苯并吡喃氧基(它可以在2H-苯并吡喃(2H-chromen)环上被至少一个氧代基作为取代基取代)；
(Eaa23)苯并异噁唑氧基；
(Eaa24)喹喔啉氧基；
(Eaa25)2，3-二氢-1H-茚氧基(它可以在2，3-二氢-1H-茚环上被至少一个氧代基作为取代基取代)；
(Eaa26)苯并呋咱氧基；或者
(Eaa27)苯基C2-6链烯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)，
E11)由下列通式(Eab)代表的基团：
其中o同上，W1代表C1-C6亚烷基(alkylene)，R15代表：
(Eab1)氢原子；
(Eab2)C1-6烷基(其中烷基可以被吗啉代基、苯甲酰基、氨甲酰基(它可以具有C1-6烷基作为取代基)或氰基取代)；
(Eab3)C3-8环烷基；
(Eab4)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、苯基、硝基、C1-6烷硫基、C1-6烷基磺酰基、苯基C1-6烷氧基、C2-6烷酰氧基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和1，2，3-噻二唑基组成的组)；
(Eab5)C2-6链烯基；
(Eab6)苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Eab7)C1-6烷酰基；
(Eab8)苯基C2-6烷酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Eab9)苯甲酰基(它可以在苯环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Eab10)C1-20烷氧基羰基(它可以在烷氧基上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氨基(它可以具有C1-6烷基作为取代基)和C1-6烷氧基-取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Eab11)苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基、硝基、卤素-取代或未取代的C1-6烷硫基、氨基(它可以具有C1-6烷酰基)、苯基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基和1，2，3-噻二唑基组成的组)；
(Eab12)苯基C3-6链烯氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Eab13)苯氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Eab14)苯基C1-6烷基氨甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Eab15)苯基氨甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Eab16)苯并呋喃基-取代的C1-6烷氧基羰基，它可以在苯并呋喃环上被至少一个卤原子取代；
(Eab17)苯并噻吩基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯并噻吩环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Eab18)萘基-取代的C1-6烷氧基羰基；
(Eab19)吡啶基-取代的C1-6烷氧基羰基(它可以在吡啶环上被至少一个卤原子作为取代基取代)；
(Eab20)呋喃基-取代的C1-6烷氧基羰基(它可以在呋喃环上被至少一个硝基作为取代基取代)；
(Eab21)噻吩基-取代的C1-6烷氧基羰基(它可以在噻吩环上被至少一个卤原子作为取代基取代)；
(Eab22)噻唑基-取代的C1-6烷氧基羰基(它可以在噻唑环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基和苯基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)组成的组)；
(Eab23)四唑基-取代的C1-6烷氧基羰基(它可以在四唑环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基和苯基(它可以在苯基环上具有至少一个卤原子作为取代基)组成的组)；
(Eab24)2，3-二氢-1H-茚氧基羰基；
(Eab25)金刚烷-取代的C1-6烷氧基羰基；
(Eab26)苯基C3-6炔氧基羰基；
(Eab27)苯硫基C1-6烷氧基羰基；
(Eab28)苯基C1-6烷氧基-取代的C1-6烷氧基羰基；
(Eab29)C2-6链烯氧基羰基；
(Eab 30)C2-6炔氧基羰基；
(Eab31)C3-8环烷基-取代的C1-6烷氧基羰基；或者
(Eab32)苯甲酰基-取代的C1-6烷氧基羰基，
E12)由下列通式(Eb)代表的基团：
其中虚线代表该键可以是双键，R16与R15所定义的相同；
E13)由下列通式(Ec)代表的基团：
其中R17代表：
(Ec1)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Ec2)C1-6烷氧基羰基；或者
(Ec3)苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)，
E14)吡啶基；
E15)由下列通式(Ee)代表的基团：
其中R46代表苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；或者C1-6烷氧基羰基，
E16)苯氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
E17)苯甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
E18)8-氮杂二环[3，2，1]辛基(它可以在8-氮杂二环[3，2，1]辛烷环上被至少一个苯氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)作为取代基取代)；
E19)由下列通式(Ef)代表的基团：
-CH＝N-NR47R48 (Ef)
其中R47和R48各自相同或不同地代表任意氢原子、C1-6烷基、苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)或吡啶基(它可以在吡啶环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基作为取代基取代)之一；进而，R47和R48可以彼此与其所相邻的氮原子直接或者通过其他杂原子键合在一起，构成5-7元饱和杂环，它可以在杂环上被至少一个苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)作为取代基取代；
E20)苯基C1-6烷氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
E21)氨基取代的C2-6链烯基(它可以在氨基上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基和苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)组成的组)；或者
E22)噁唑烷基(它可以在噁唑烷环上被至少一个氧代基作为取代基取代)，
由下列通式(F)代表的基团：
-NR19R20 (F)
其中R19和R20各自相同或不同地代表任意下列之一：
F1)氢原子；
F2)C1-6烷基；
F3)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由下列基团组成的组：苯氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；卤原子；卤素-取代或未取代的C1-6烷基；卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基；氨基，它可以具有至少一个基团作为取代基，所述取代基选自由C1-6烷基和苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)组成的组；哌嗪基(它可以在哌嗪环上被至少一个苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)作为取代基取代)；和哌啶基(它可以在哌啶环上被至少一个氨基取代，所述氨基可以具有取代基，所述取代基选自由苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)和C1-6烷基组成的组))；
F4)苯氧基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
F5)氨基C1-6烷基(它可以在氨基上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基和苯基组成的组，所述苯基可以在苯基上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子和卤素-取代或未取代的C1-6烷基组成的组)；
F6)苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、苯氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)和C1-6烷氧基羰基组成的组)；
F7)C1-6烷氧基羰基；
F8)苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
F9)由下列通式(Fa)代表的基团：
其中R21代表C1-6烷氧基羰基；苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子和卤素-取代或未取代的C1-6烷基组成的组)；或者苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
F10)由下列通式(Fb)代表的1-取代的-4-哌啶基：
其中R22代表C1-6烷氧基羰基；苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C 1-6烷氧基组成的组)；或者苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
F11)哌啶基C1-6烷基(它可以具有至少一个苯氧基(它可以具有至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基作为取代基)作为取代基)；
F12)另外，R19和R20可以彼此与其相邻的氮原子直接或者通过其他杂原子或碳原子键合在一起，构成如下(F12-1)至(F12-10)任意之一所示杂环：
(F12-1)由下式(Fc)代表的基团：
其中虚线代表该键可以是双键，R23代表：
(Fc1)C1-6烷基；
(Fc2)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fc3)苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由下列基团组成的组：卤原子；卤素-取代或未取代的C1-6烷基；卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基；氨基，它可以具有取代基，所述取代基选自由C1-6烷基和苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)组成的组；苯氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；苯基C1-6烷氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；和哌啶基(它可以在哌啶环上具有至少一个氨基作为取代基，所述氨基可以选自由苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)和C1-6烷基组成之组的基团))；
(Fc4)苯基C1-6烷氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fc5)联苯基C1-6烷氧基；
(Fc6)苯基C3-6链烯氧基，它可以在苯基环上被至少一个卤原子取代；
(Fc7)苯氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fc8)苯甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fc9)C1-6烷氧基羰基；
(Fc10)苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基取代)；
(Fc11)苯基C1-6烷基氨甲酰基，其中至少一个卤素可以取代在苯基环上；
(Fc12)苯基氨甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fc13)苯硫基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基取代)；
(Fc14)苯基亚砜(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基取代)；
(Fc15)吡啶基C1-6烷氧基；或者
(Fc16)由下列通式(Fca)代表的基团：
-(C＝O)o-NR24R25 (Fca)
其中o同上，每一R24和R25代表：
(Fca1)氢原子；
(Fca2)C1-6烷基；
(Fca3)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fca4)苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fca5)C1-6烷酰基；
(Fca6)苯基C2-6烷酰基，它可以在苯基环上被至少一个卤原子取代；
(Fca7)苯甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fca8)C1-6烷氧基羰基；
(Fca9)苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fca10)苯基氨甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)；
(Fca11)哌啶氧基羰基(它可以在哌啶环上被至少一个苯基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)作为取代基取代)；或者
(Fca12)R24和R25可以通过与其相邻的氮原子构成5-6元饱和杂环，它可以在杂环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷氧基羰基、苯甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)、苯氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)、苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)、苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)、苯基C2-6链烯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)和苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)组成的组，
(F12-2)由下列通式(Fd)代表的4-取代的-1-哌嗪基：
其中R26代表：
(Fd1)氢原子；
(Fd2)C1-6烷基；
(Fd3)C3-8环烷基；
(Fd4)C3-8环烷基C1-6烷基；
(Fd5)C1-6烷氧基羰基C1-6烷基；
(Fd6)苯基C2-6链烯基；
(Fd7)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、C3-8环烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基、氨基(它可以具有C1-6烷基作为取代基)、C1-6烷氧基羰基、苯氧基、苯基C1-6烷基、苯基C2-6链烯基、吡啶基、咪唑基和哌啶基组成的组)；
(Fd8)联苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和氨基(它可以具有C1-6烷基作为取代基)组成的组)；
(Fd9)萘基C1-6烷基；
(Fd10)苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、氨基(它可以具有C1-6烷基作为取代基)、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、羧基、苯氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)、氨基C1-6烷基(它可以在氨基上具有至少一个基团作为取代基，所述取代基选自由苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)和C1-6烷基组成的组))和苯基C1-6烷氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)组成的组)；
(Fd11)联苯基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)；
(Fd12)氨基、被C1-6烷氧基羰基取代的氨基、苯基C1-6烷基氨基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)或苯基氨基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤原子组成的组)；
(Fd13)苯甲酰基C1-6烷基(它可以在苯基环上具有至少一个卤原子作为取代基)；
(Fd14)苯基氨甲酰基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)；
(Fd15)噻唑基C1-6烷基(它可以在噻唑环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤素-取代或未取代的苯基和C1-6烷基组成的组)；
(Fd16)噁唑基C1-6烷基(它可以在噁唑环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤素-取代或未取代的苯基和C1-6烷基组成的组)；
(Fd17)吲哚基C1-6烷基；
(Fd18)呋喃基C1-6烷基(它可以在呋喃环上被至少一个卤素-取代或未取代的苯基取代)；
(Fd19)咪唑基C1-6烷基(它可以在咪唑环上被苯基取代)；
(Fd20)喹啉基C1-6烷基；
(Fd21)四唑基(它可以在四唑环上被苯基取代)；
(Fd22)嘧啶基，它可以被苯基取代；
(Fd23)吡啶基；
(Fd24)苯并噁唑基；
(Fd25)苯并噻唑基；
(Fd26)苯并噁唑基C1-6烷基(它可以在苯并噁唑环上具有至少一个氧代基作为取代基)；
(Fd27)苯氧基C2-6烷酰基，它可以在苯基环上被卤原子取代；
(Fd28)苯硫基C2-6烷酰基，它可以在苯基环上被卤原子取代；
(Fd29)苯基C2-6烷酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fd30)苯甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和氨基(它可以具有C1-6烷基作为取代基)组成的组)；
(Fd31)联苯基羰基；
(Fd32)吡啶基羰基；
(Fd33)苯基C2-6链烯基羰基，其中卤原子可以取代在苯基环上；
(Fd34)苯基C1-6烷基磺酰基，其中卤原子可以取代在苯基环上；
(Fd35)苯磺酰基(它可以在苯环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子和C1-6烷基组成的组)；
(Fd36)由下列通式(Fda)代表的基团：
-COOR27 (Fda)
其中R27代表：
(Fda1)卤素-取代或未取代的C1-8烷基；
(Fda2)C3-8环烷基；
(Fda3)C3-8环烷基-C1-6烷基；
(Fda4)C1-6烷氧基-C1-6烷基；
(Fda5)氨基-C1-6烷基，它可以具有C1-6烷基；
(Fda6)由下列通式(Fdb)代表的基团：
其中R28、R29和R30分别代表氢原子、C1-6烷基或苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fda7)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被1至5个基团取代，所述取代基选自由下列基团组成的组：卤原子；卤素-取代或未取代的C1-6烷基；卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基；卤素-取代或未取代的C1-6烷硫基；苯基C1-6烷氧基；羟基；C1-6烷基亚磺酰基；C1-6烷基磺酰基；C1-6烷基磺酰氧基；氰基；C1-6烷酰基；苯甲酰基；苯基C1-6烷基，它可以在烷基部分中具有C1-6烷氧基；氨基；硝基；氨甲酰基；C1-6烷酰氨基；C1-6烷氧基羰基；C1-6烷基氨基羰基；C1-6烷氧基碳酰氨基；三-C1-6-烷基甲硅烷氧基；吡咯基；四氢吡喃氧基；和咪唑基)；
(Fda8)联苯基C1-6烷基；
(Fda9)二苯甲基(它可以在苯环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、三氟甲基和三氟甲氧基组成的组)；
(Fda10)苯氧基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fda11)苯基C2-6炔基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基作为取代基取代)；
(Fda12)吡啶基C1-6烷基；
(Fda13)由下列通式(Fdc)代表的基团：
其中R31代表苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；或者苯甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)，
(Fda14)哌啶子基C1-6烷基(它可以在哌啶环上被苯氧基取代，所述苯氧基可以在苯基环上具有至少一个卤素-取代或未取代的烷基作为取代基)；
(Fda15)氨基C1-6烷基，它可以具有至少一个基团作为取代基，所述取代基选自由C1-6烷基和苯基组成的组，所述苯基可以在苯基环上具有卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基作为取代基；
(Fda16)1，2，3，6-四氢吡啶基C1-6烷基(它可以在1，2，3，6-四氢吡啶环上被至少一个苯基取代，所述苯基可以在苯基环上具有至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基作为取代基)；
(Fda17)萘基C1-6烷基；
(Fda18)芴基C1-6烷基；
(Fda19)吡啶基C1-6烷基；
(Fda20)呋喃基C1-6烷基(它可以在呋喃环上被卤素-取代或未取代的苯基取代)；
(Fda21)噻吩基C1-6烷基；
(Fda22)噁唑基C1-6烷基(它可以在噁唑环上被卤原子或者卤素-取代或未取代的苯基取代)；
(Fda23)噁二唑基C1-6烷基(它可以在噁二唑环上被卤素-取代或未取代的苯基取代)；
(Fda24)吡唑基C1-6烷基(它可以在吡唑环上被卤素-取代或未取代的苯基取代)；
(Fda25)苯并噻吩基C1-6烷基(它可以在苯并噻吩环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fda26)噻吩基C1-6烷基，它可以在噻吩环上被卤原子取代；
(Fda27)苯并噻唑基C1-6烷基；
(Fda28)苯并呋喃基C1-6烷基，它可以在苯并呋喃环上被卤原子取代；
(Fda29)二氢吲哚基C1-6烷基(它可以在二氢吲哚环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基和氧代基组成的组)；
(Fda30)苯并噁唑基C1-6烷基(它可以在苯并噁唑环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、C1-6烷基和氧代基组成的组)；
(Fda31)苯并吡喃基C1-6烷基；
(Fda32)1，2，3，4-四氢喹啉基C1-6烷基(它可以在喹啉环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基和氧代基组成的组；
(Fda33)噻唑基C1-6烷基(它可以在噻唑环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的苯基和C1-6烷基组成的组)；或者
(Fda34)四唑基C1-6烷基(它可以在四唑环上被取代，取代基选自由卤素-取代或未取代的苯基和C1-6烷基组成的组)；
(Fd37)由下列通式代表的基团(Fe)：
-Z-NR32R33 (Fe)
其中Z代表-C＝O或-C＝S，R32和R33各自相同或不同地代表任意下列之一：
(Fe1)氢原子；
(Fe2)C1-6烷基；
(Fe3)C3-8环烷基；
(Fe4)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fe5)苯基C2-6链烯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fe6)苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fe7)R32和R33可以彼此与其相邻的氮原子通过其他碳原子键合在一起，构成哌啶环或1，2，3，6-四氢吡啶环，它可以在哌啶或1，2，3，6-四氢吡啶环上被苯基取代，所述苯基可以被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子和卤素-取代或未取代的C1-6烷基组成的组，
(Fd38)由下列通式(Ff)代表的基团：
其中R34代表氢原子或C1-6低级烷基，R35代表：
(Ff1)C3-8环烷基；
(Ff2)C3-8环烯基；
(Ff3)由下列通式(Ffa)代表的基团：
其中每一R36、R37和R38代表：氢原子；C1-6烷基；苯基(它可以在苯基环上被1至5个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基、C1-4亚烷二氧基、C1-6烷基磺酰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷硫基、硝基和氨基组成的组，所述氨基可以具有C1-6烷酰基作为取代基)；苯并呋喃基(它可以在苯并呋喃环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；联苯基；呋喃基(它可以在呋喃环上被苯基取代，所述苯基可以具有卤原子作为取代基)；或者噻唑基(它可以在噻唑环上被至少一个苯基取代，所述苯基可以具有卤原子作为取代基)，
(Ff4)苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由下列基团组成的组：卤原子；卤素-取代或未取代的C1-6烷基；C3-8环烷基；羟基；卤素-取代或未取代的C1-8烷氧基；C3-8环烷氧基；C1-4亚烷二氧基；氰基；硝基；苯基C2-6链烯基；C2-6烷酰氧基；氨基，它可以具有C1-6烷酰基作为取代基；C1-6烷基磺酰氨基；苯基C1-6烷氧基；苯氧基；具有至少一个C1-6烷基作为取代基的氨基；具有至少一个苯基作为取代基的氨基；氨基C1-6烷氧基，它可以具有至少一个C1-6烷基作为取代基；C1-6烷氧基羰基；C1-6烷氧基羰基C1-6烷氧基；C1-6烷硫基；吡咯基；咪唑基；哌啶基；吗啉代基；吡咯烷基；噻吩基；苯并呋喃基；哌嗪基(它可以在哌嗪环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基、苯基C1-6烷基和苯甲酰基组成的组，所述苯甲酰基可以具有至少一个C1-6烷基作为取代基)；喹啉基，它可以在喹啉环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷氧基和氧代基组成的组；哌啶基羰基，它可以在哌啶环上被喹诺酮基取代；和三唑基)；
(Ff5)萘基，它可以在萘环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和氨基组成的组，所述氨基可以具有C1-6烷基作为取代基；
(Ff6)联苯基(它可以在联苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-9烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Ff7)芴基；芘基；
(Ff8)苯并呋喃基(它可以在苯并呋喃环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Ff9)苯并噻吩基(它可以在苯并噻吩环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Ff10)吡啶基(它可以在吡啶环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)、呋喃基和噻吩基组成的组)；
(Ff11)呋喃基(它可以在呋喃环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由C 1-6烷基、硝基和苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和硝基组成的组)组成的组)；
(Ff12)苯并噻唑基(它可以在苯并噻唑环上具有至少一个苯基，所述苯基可以在苯基环上具有C1-6烷氧基作为取代基)；
(Ff13)噻吩基(它可以在噻吩环上具有至少一个基团作为取代基，所述取代基选自由卤原子、硝基、C1-6烷基、吡唑基(它可以在吡唑环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基作为取代基取代)和噻吩基(它可以在噻吩环上具有卤原子)组成的组)；
(Ff14)吲哚基(它可以在吲哚环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由苯基磺酰基(它可以具有C1-6烷基作为取代基)、苯基C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基和苯基组成的组)；
(Ff15)吡咯基(它可以在吡咯环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由苯基(它可以被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)和C1-6烷基组成的组)；
(Ff16)香豆素基；
(Ff17)苯并咪唑基(它可以在苯并咪唑环上被至少一个噻吩基作为取代基取代)；
(Ff18)噁唑基(它可以在噁唑环上被至少一个苯基取代，所述苯基可以具有卤原子作为取代基)；
(Ff19)噻唑基(它可以在噻唑环上被至少一个苯基取代，其中至少一个基团选自由卤原子、硝基和苯基组成的组)；
(Ff20)喹啉基；
(Ff21)3，4-二氢喹诺酮基(它可以在3，4-二氢喹诺酮基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷氧基、C1-6烷基和苯基C1-6烷氧基组成的组)或喹诺酮基(它可以在喹诺酮基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷氧基、C1-6烷基和苯基C1-6烷氧基组成的组)；
(Ff22)咪唑并[2，1-b]噻唑基；
(Ff23)咪唑并[2，1-a]吡啶基；
(Ff24)苯并二氢吡喃基(它可以在苯并二氢吡喃环上被至少一个C1-6烷基取代)；或者
(Ff25)2，3-二氢苯并呋喃基，或者
(Fd39)由下列通式(Ffb)代表的基团：
其中R45代表：C1-6烷氧基羰基；苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；氨基取代的C1-6烷基，它可以在氨基上具有取代基，所述取代基选自由苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)和C1-6烷基组成的组；苯甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；或者苯基C2-6链烯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)，
(F12-3)吗啉代基；
(F12-4)咪唑基；
(F12-5)1，4-二氧氮杂螺[4，5]癸基(它可以在1，4-二氧氮杂螺-[4，5]癸烷环上被至少一个氧代基作为取代基取代)；
(F12-6)高哌嗪基(它可以在高哌嗪环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷氧基羰基、苯基C1-6烷氧基羰基和苯基-取代或未取代的苯基组成的组)；
(F12-7)哌嗪基(它可以在哌嗪环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由氧代基、C1-6烷基和苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)组成的组)；
(F12-8)哌啶基(它可以在哌啶环上被至少一个氧代基作为取代基取代)；
(F12-9)吡咯烷基(它可以在吡咯烷环上被至少一个苯氧基C1-6烷基取代，所述苯氧基C1-6烷基可以具有卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基作为取代基)；
(F12-10)异二氢吲哚基，
F13)而且，R19和R20可以彼此与其相邻的氮原子一起直接地或者通过杂原子键合在一起，构成如下(F13-1)至(F13-11)任意之一所示环状酰亚胺或酰胺：
(F13-1)琥珀酰亚胺基；
(F13-2)噁唑烷基(它可以在噁唑烷环上被至少一个氧代基作为取代基取代)；
(F13-3)苯并-1，3-噁唑烷基(它可以在苯并-1，3-噁唑烷环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由氧代基、卤原子和苯基组成的组)；
(F13-4)咪唑烷基(它可以在咪唑烷环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由氧代基、苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子和C1-6烷氧基组成的组)和苯基组成的组)；
(F13-5)苯并咪唑烷基(它可以在苯并咪唑烷环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由下列基团组成的组：氧代基；卤原子；卤素-取代或未取代的C1-6烷基；氨基，它可以具有C1-6烷基作为取代基；C1-6烷氧基羰基；和哌啶基(它可以在哌啶环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基、苯基(其中可以有1至3个卤原子取代在苯基环上)、C1-6烷氧基羰基和苯基C1-6烷氧基羰基组成的组))；
(F13-6)邻苯二甲酰亚胺基(phthalimide group)；
(F13-7)二氢吲哚基(它可以在二氢吲哚环上具有至少一个基团作为取代基，所述取代基选自由C1-6烷基、卤原子和氧代基组成的组)；
(F13-8)2，3-二氢苯并噻唑基(它可以在2，3-二氢苯并噻唑环上具有至少一个氧代基)；
(F13-9)1H-2，4-苯并噁嗪基(它可以在1H-2，4-苯并噁嗪环上被至少一个氧代基作为取代基取代)；
(F13-10)由下列通式(Fga)代表的基团：
其中R39代表：氢原子；苯基C1-6烷基，它可以在苯基环上具有卤原子作为取代基；苯氧基C1-6烷基，它可以在苯基环上具有卤原子作为取代基；苯基C2-6链烯基，它可以在苯基环上具有卤原子作为取代基；苯基，它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和苯基组成的组；吡啶基；或吡嗪基，和
(F13-11)1，3-噻唑烷基(它可以在1，3-噻唑烷环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由氧代基和苯基C1-6亚烷基(alkylidene)(它可以在苯基环上具有卤素-取代或未取代的C 1-6烷基作为取代基)组成的组)，
由下列通式(G)代表的基团：
其中R40代表C1-6烷基或者卤素-取代或未取代的苯基，
由下列通式(H)代表的螺环基团：
其中R41代表：
H1)氢原子；
H2)C1-6烷基；
H3)苯基C1-6烷基，它可以在苯基环上具有苯基作为取代基；
H4)苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由下列基团组成的组：卤原子；卤素-取代或未取代的C1-6烷基；卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基；氨基(它可以在氨基上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基和苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)组成的组)；苯氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；和哌啶基(它可以在哌啶环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由苯氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)组成的组))；
H5)哌嗪基C1-6烷基(它可以在哌嗪环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷氧基羰基和苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和苯基组成的组)组成的组)；
H6)哌嗪基羰基C1-6烷基(它可以在哌嗪环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由下列基团组成的组：C1-6烷氧基羰基；苯基C1-6烷氧基羰基，它可以在苯基环上具有卤素-取代或未取代的C1-6烷基作为取代基；和苯基C1-6烷基，它可以在苯基环上具有至少一个基团作为取代基，所述取代基选自由卤素-取代或未取代的C1-6烷基和苯基组成的组)；
H7)苯基氨甲酰基C1-6烷基，它可以在苯基环上具有至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基作为取代基；
H8)苯并噁唑基C1-6烷基(它可以在苯并噁唑环上具有至少一个氧代基作为取代基)；
H9)苯并噻唑基；
H10)四唑基(它可以在四唑环上具有至少一个苯基作为取代基)；
H11)C1-6烷基磺酰基；
H12)苯基磺酰基，它可以在苯基环上具有至少一个C1-6烷基作为取代基；
H13)苯硫基氨甲酰基，它可以在苯基环上被至少一个卤原子作为取代基取代；
H14)C1-8烷氧基羰基；
H15)苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、C1-6烷氧基羰基、氨基(它可以具有C1-6烷氧基羰基作为取代基)、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基、硝基和C1-6烷硫基组成的组)；
H16)二苯甲基氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个卤原子取代)；
H17)C1-6烷氧基羰基，它可以具有苯基-取代或未取代的苯基；
H18)萘基C1-6烷氧基羰基；
H19)吡啶基C1-6烷氧基羰基；
H20)C1-6烷氧基-取代的C1-6烷氧基羰基；
H21)哌嗪基C1-6烷氧基羰基(它可以在哌嗪环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷氧基羰基和苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上具有至少一个卤原子作为取代基)组成的组)；
H22)苯氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基和C1-6烷氧基组成的组)；
H23)C1-6烷酰基；
H24)苯甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)；
H25)苯基C1-6烷酰基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)；
H26)苯氧基C1-6烷酰基(其中1至3个卤原子可以取代在苯基环上)；
H27)哌嗪基C2-6烷酰基(它可以在哌嗪环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由下列基团组成的组：C1-6烷酰基；苯基C1-6烷基，它可以在苯基环上具有至少一个基团作为取代基，所述取代基选自由苯基、卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组；苯基C1-6烷氧基羰基，它可以在苯基环上具有至少一个基团作为取代基，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组；苯基氨甲酰基C1-6烷基，它可以在苯基环上具有至少一个基团作为取代基，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组；苯基氨甲酰基，它可以在苯基环上具有至少一个基团作为取代基，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组；和苯并噁唑基)；
H28)苯基氨甲酰基(它可以在苯基环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氨基(它可以具有C1-6烷基作为取代基)、羧基、C1-6烷氧基羰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基、哌嗪基(它可以在哌嗪环上具有C1-6烷基作为取代基)和吗啉代基组成的组)；
H29)苯基C1-6烷基氨甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；或者
H30)哌嗪基羰基(它可以在哌嗪环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷氧基羰基、苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上具有至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基)和苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上具有卤素-取代或未取代的C1-6烷基)组成的组)，
其条件是，在上述通式(1)中，若R1代表氢原子，R2代表由上述通式(A)代表的基团，则R3不能是异丙基；若R1代表氢原子，R2代表由上述通式(E)代表的基团，m是0，则R11不能是氢原子；进而，若R1代表氢原子，R2代表由上述通式(F)代表的基团，则R19代表氢原子且R20代表叔丁氧基羰基是不可能的。
进而，本发明提供由下列通式(1’)代表的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐：
其中R1代表氢原子或C1-6烷基，n代表0至6的整数，R2代表由下示通式(A′)、(B′)、(C′)、(D′)、(E′)、(F′)或(G′)代表的基团，进而，R1和-(CH2)nR2可以彼此与其相邻的碳原子通过氮原子键合在一起，构成由下示通式(H’)代表的螺环。
下面将描述通式(A′)-(H′)：
由下列通式(A′)代表的基团：
-OR3 (A′)
其中R3代表：
A1)氢原子；
A2)C1-6烷基；
A3)C1-6烷氧基-C1-6烷基；
A4)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由苄氧基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
A5)联苯基C1-6烷基；
A6)肉桂基；
A7)甲磺酰基；
A8)苯磺酰基，它可以被甲基取代；
A9)C1-6烷酰基；
A10)由下列通式(Aa′)代表的基团：
其中R4代表C1-6烷氧基羰基、苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由苄氧基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)或苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由苄氧基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
A11)联苯基C1-6烷氧基羰基；
A12)2-(2-氧代-3-苯并噁唑基)乙基；
A13)2-苯并噁唑基；或者
A14)2-苯基-5-甲基-4-噁唑基甲基，
由下列通式(B′)代表的基团：
-SR5 (B′)
其中R5代表5-(1H)-四唑基(其中1位可以被C1-6烷基或者卤素-取代或未取代的苯基取代)或2-苯并噁唑基，
由下列通式(C′)代表的基团：
-COOR6 (C′)
其中R6代表C1-6烷基，
由下列通式(D′)代表的氨甲酰氧基：
-OOCNR7R8 (D′)
其中R7和R8各自相同或不同地代表下列中任意之一：
D1)氢原子；
D2)C1-8烷基；
D3)卤素-取代的C1-6烷基；
D4)C1-6烷氧基羰基-C1-6烷基；
D5)C5-8环烷基；
D6)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
D7)苯基(它可以在苯基环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、羧基、C1-6烷氧基羰基、苄氧基羰基、氨甲酰基、C1-6烷基氨甲酰基、氨基磺酰基和吗啉代基组成的组)；
D8)1-萘基；
D9)4-吡啶基；
D10)R7和R8可以彼此与其相邻的氮原子直接或者通过其他杂原子或碳原子键合在一起，构成如下(D10-1)至(D10-3)中任意之一所示饱和杂环基团，或者如下(D10-4)至(D10-7)中任意之一所示苯稠合杂环基团：
(D10-1)由下列通式(Da′)代表的哌嗪基：
其中R9代表：
(Da1)氢原子；
(Da2)C1-6烷基；
(Da3)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Da4)苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Da5)C1-6烷氧基羰基；
(Da6)苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Da7)4-三氟甲基肉桂氧基羰基；或者
(Da8)4-三氟甲基亚苄基氨基，
(D10-2)由下列通式(Db′)代表的基团：
其中虚线代表该键可以是双键，R10代表：
(Db1)氢原子；
(Db2)苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Db3)苯氧基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)；或者
(Db4)苯基氨基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)，
(D10-3)吗啉代基；
(D10-4)卤素-取代或未取代的1-二氢吲哚基；
(D10-5)卤素-取代或未取代的2-异二氢吲哚基；
(D10-6)卤素-取代或未取代的1，2，3，4-四氢-1-喹啉基；和
(D10-7)卤素-取代或未取代的1，2，3，4-四氢-2-异喹啉基，
由下列通式(E′)代表的苯氧基：
其中X代表卤原子，m代表0至3的整数，R11代表：
E1)氢原子；
E2)卤素-取代或未取代的C1-6烷基；
E3)卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基；
E4)吗啉代基；
E5)硫吗啉代基；
E6)S-氧化物硫吗啉代基；
E7)1-咪唑基；
E8)1-三唑基；
E9)由下列通式(Ea′)代表的哌啶基：
其中R12代表：
(Ea1)氢原子；
(Ea2)C1-6烷氧基羰基；或者
(Ea3)苯氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)，
E10)由下列通式(Eb′)代表的基团：
其中k代表0或1的整数，R15代表：
(Eb1)氢原子；
(Eb2)C1-6烷基；
(Eb3)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Eb4)苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Eb5)C1-6烷酰基；
(Eb6)苯基C2-6烷酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Eb7)苯甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Eb8)C1-8烷氧基羰基(它可以在烷氧基上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、二(C1-6烷基)氨基和C1-6烷氧基组成的组)；
(Eb9)苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Eb10)苯基C3-6链烯氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Eb11)苯氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Eb12)苯基C1-6烷基氨甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Eb13)苯基氨甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；或者
(Eb14)2-苯并呋喃基甲氧基羰基，它可以在苯环上被卤原子取代，
E11)由下列通式(Ec′)代表的基团：
其中虚线代表该键可以是双键，R16代表：
(Ec1)氢原子；
(Ec2)C1-6烷基；
(Ec3)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Ec4)C1-8烷氧基羰基；或者
(Ec5)苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)，
由下列通式(F′)代表的基团：
-NR19R20 (F′)
其中R19和R20各自相同或不同地代表下列中任意之一：
F1)氢原子；
F2)C1-6烷基；
F3)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和二甲氨基组成的组)；
F4)苯氧基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
F5)N-甲基氨基C1-6烷基(其中N位可以被C1-6烷氧基羰基或苯基取代，所述苯基可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子和卤素-取代或未取代的C1-6烷基组成的组)；
F6)苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子和C1-6烷氧基羰基组成的组)；
F7)C1-6烷氧基羰基；
F8)苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
F9)由下列通式(Fa′)代表的4-取代的-1-哌嗪基乙基：
其中R21代表C1-6烷氧基羰基；苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子和卤素-取代或未取代的C1-6烷基组成的组)；或者苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)，
F10)由下列通式(Fb′)代表的1-取代的-4-哌啶基：
其中R22代表C1-6烷氧基羰基；苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；或者苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)，
F11)2-[4-(4-三氟甲基苯氧基)-1-哌啶基]乙基；
F12)另外，R19和R20可以彼此与其相邻的氮原子直接地或者通过其他杂原子或碳原子键合在一起，构成如下(F12-1)至(F12-10)中任意之一所示杂环：
(F12-1)由下式(Fc′)代表的基团：
其中虚线代表该键可以是双键，R23代表：
(Fc1)C1-6烷基；
(Fc2)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fc3)苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fc4)苯基C1-6烷氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fc5)4-联苯基C1-6烷氧基；
(Fc6)苯基C3-6链烯氧基，它可以在苯基环上被卤原子取代；
(Fc7)苯氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fc8)苯甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fc9)C1-6烷氧基羰基；
(Fc10)苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基取代)；
(Fc11)苯基C1-6烷基氨甲酰基，其中卤原子可以取代在苯基环上；
(Fc12)苯基氨甲酰基，其中卤原子可以取代在苯基环上；
(Fc13)苯硫基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基取代)；
(Fc14)苯基亚砜基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基取代)；
(Fc15)吡啶基甲氧基；或者
(Fc16)由下列通式(Fca′)代表的基团：
-NR24R25 (Fca′)
其中每一R24和R25代表：
(Fca1)氢原子；
(Fca2)C1-6烷基；
(Fca3)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fca4)苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fca5)C1-6烷酰基；
(Fca6)苯基乙酰基，它可以在苯基环上被卤原子取代；
(Fca7)苯甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fca8)C1-6烷氧基羰基；
(Fca9)苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fca10)苯基氨甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基取代)；
(Fca11)1-(4-三氟甲基苯基)-4-哌啶氧基羰基；或者
(Fca12)R24和R25可以通过与其相邻的氮构成哌啶环，
(F12-2)由下列通式(Fd′)代表的4-取代的-1-哌嗪基：
其中R26代表：
(Fd1)氢原子；
(Fd2)C1-6烷基；
(Fd3)C5-8环烷基；
(Fd4)C5-8环烷基-C1-6烷基；
(Fd5)C1-6烷氧基羰基-C1-6烷基；
(Fd6)肉桂基；
(Fd7)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、环己基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基、二甲氨基、C1-6烷氧基羰基、苯氧基、苯基C1-6烷基、苯乙烯基、3-吡啶基、1-咪唑基和1-哌啶子基组成的组)；
(Fd8)联苯基甲基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和二甲氨基组成的组)；
(Fd9)1-或2-萘基甲基；
(Fd10)苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、二甲氨基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基和羧基组成的组)；
(Fd11)联苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤素-取代或未取代的C1-6烷基组成的组)；
(Fd12)氨基、被C1-6烷氧基羰基取代的氨基、苄基氨基、三氟甲基苄基氨基或苯基氨基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤原子组成的组)；
(Fd13)4-氯苯甲酰基甲基；
(Fd14)苯基氨甲酰基甲基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)；
(Fd15)4-或5-噻唑基甲基(它可以在噻唑环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤素-取代或未取代的苯基和C1-6烷基组成的组)；
(Fd16)4-噁唑基甲基(它可以在噁唑环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤素-取代或未取代的苯基和C1-6烷基组成的组)；
(Fd17)2-吲哚基甲基；
(Fd18)2-呋喃基甲基(它可以在呋喃环上被至少一个卤素-取代或未取代的苯基取代)；
(Fd19)4-或5-咪唑基甲基(它可以在咪唑环上被苯基取代)；
(Fd20)2-喹啉基甲基；
(Fd21)5-(1H)-四唑基(其中四唑环的1位可以被苯基取代)；
(Fd22)2-或4-嘧啶基，它可以被苯基取代；
(Fd23)2-、3-或4-吡啶基；
(Fd24)2-苯并噁唑基；
(Fd25)2-苯并噻唑基；
(Fd26)2-氧代-3-苯并噁唑基-C1-6烷基；
(Fd27)苯氧基C2-6烷酰基，它可以在苯基环上被卤原子取代；
(Fd28)苯硫基C2-6烷酰基，它可以在苯基环上被卤原子取代；
(Fd29)苯基C2-6烷酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fd30)苯甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和C1-6烷基氨基组成的组)；
(Fd31)4-联苯基羰基；
(Fd32)2-、3-或4-吡啶基羰基；
(Fd33)肉桂酰基，其中卤原子可以取代在苯基环上；
(Fd34)苯基C1-6烷基磺酰基，它可以在苯基环上被卤原子取代；
(Fd35)苯磺酰基(它可以在苯环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由氯原子和甲基组成的组)；
(Fd36)由下列通式(Fda′)代表的基团：
-COOR27 (Fda′)
其中R27代表：
(Fda1)卤素-取代或未取代的C1-8烷基；
(Fda2)C5-8环烷基；
(Fda3)C5-8环烷基-C1-6烷基；
(Fda4)C1-6烷氧基-C1-6烷基；
(Fda5)C1-6烷基氨基-C1-6烷基；
(Fda6)由下列通式(Fdb′)代表的基团：
其中R28、R29或R30分别代表氢原子、C1-6烷基或苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fda7)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被1至5个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基、卤素-取代或未取代的C1-6烷硫基、苯基C1-6烷氧基、羟基、甲基亚磺酰基、甲磺酰基、甲磺酰氧基、氰基、乙酰基、苯甲酰基、α，α-二甲氧基苄基、氨基、硝基、氨甲酰基、乙酰氨基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基氨基羰基、C1-6烷氧基羰基氨基、三-C1-6-烷基甲硅烷氧基、吡咯基、四氢吡喃氧基和1-咪唑基组成的组)；
(Fda8)联苯基C1-6烷基；
(Fda9)二苯甲基(它可以在苯环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、三氟甲基和三氟甲氧基组成的组)；
(Fda10)苯氧基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fda11)3-(4-三氟甲基)苯基-2-丙炔基；
(Fda12)2-、3-或4-吡啶基甲基；
(Fda13)由下列通式(Fdc′)代表的基团：
其中R31代表苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；或者苯甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)，
(Fda14)1-哌啶子基乙基(其中哌啶环4位可以被4-三氟甲基苯氧基取代)；
(Fda15)N-甲基-N-(4-三氟甲氧基)苯基氨基乙基；
(Fda16)4-(4-三氟甲氧基苯基)-1，2，3，6-四氢-1-吡啶基乙基；
(Fda17)1-或2-萘基甲基；
(Fda18)1-、2-、3-、4-或9-芴基甲基；
(Fda19)2-、3-或4-吡啶基甲基；
(Fda20)2-呋喃基甲基(其中呋喃环4位可以被卤素-取代或未取代的苯基取代)；
(Fda21)3-噻吩基甲基；
(Fda22)4-噁唑基甲基(其中噁唑啉环2位可以被卤原子或氯苯基取代)；
(Fda23)4-噻唑基甲基，它可以被卤原子取代；
(Fda24)5-噁二唑基甲基，其中噁二唑啉环2位可以被卤素-取代或未取代的苯基取代；
(Fda25)3-吡唑基甲基，其中吡咯啉环1位可以被卤素-取代或未取代的苯基取代；
(Fda26)2-或3-苯并噻吩基甲基(它可以在苯环上被至少-个基团取代，所述取代基选自由卤原子和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fda27)苯并噁唑-2-基甲基，它可以在苯环上被卤原子取代；
(Fda28)2-噻吩基甲基，它可以被卤原子取代；
(Fda29)2-苯并噻唑基甲基；
(Fda30)2-(5-氯)苯并呋喃基甲基；
(Fda31)3，3-二甲基-2-氧代-5-二氢吲哚基甲基(其中二氢吲哚环1位可以被C1-6烷基取代)；
(Fda32)2-氧代-6-苯并噁唑基甲基(其中苯并噁唑啉环1位可以被C1-6烷基取代)；
(Fda33)7-苯并吡喃基甲基；
(Fda34)2-氧代-1，2，3，4-四氢-6-喹啉基甲基(其中喹啉环1位可以被C1-6烷基取代)；
(Fda35)5-噻唑基甲基(它可以在噻唑环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤素-取代或未取代的苯基和C1-6烷基组成的组)；或者
(Fda36)5-(1H)-四唑基C1-6烷基(其中四唑环1位可以被取代，取代基选自由卤素-取代或未取代的苯基和C1-6烷基组成的组)，
(Fd37)由下列通式(Fe′)代表的基团：
-Z-NR32R33 (Fe′)
其中Z代表-C＝O或-C＝S，R32和R33各自相同或不同地代表任意下列之一：
(Fe1)氢原子；
(Fe2)C1-6烷基；
(Fe3)C5-8环烷基；
(Fe4)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fe5)苯基C2-6链烯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fe6)苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fe7)R32和R33可以彼此与其相邻的氮原子通过其他碳原子键合在一起，构成哌啶环或1，2，3，6-四氢吡啶环，其中哌啶环或1，2，3，6-四氢吡啶环可以被苯基取代，该苯基可以被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子和卤素-取代或未取代的C1-6烷基组成的组，或者
(Fd38)由下列通式(Ff′)代表的基团：
其中R34代表氢原子或C1-6低级烷基，R35代表：
(Ff1)C5-8环烷基；
(Ff2)C5-8环烯基；
(Ff3)由下列通式(Ffa′)代表的基团：
其中每一R36、R37和R38代表：氢原子；C1-6烷基；苯基(它可以在苯基环上被1至5个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基、亚甲二氧基、甲磺酰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷硫基、硝基和乙酰氨基组成的组)；2-苯并呋喃基(它可以在苯环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；4-联苯基；2-呋喃基，它可以被4-氯苯基取代；或者2-(4-氯苯基)-4-噻唑基，
(Ff4)苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由下列基团组成的组：卤原子；卤素-取代或未取代的C1-6烷基；C5-8环烷基；羟基；卤素-取代或未取代的C1-8烷氧基；C5-8环烷氧基；亚甲二氧基；亚乙二氧基；氰基；硝基；肉桂基；C1-6烷酰氧基；C1-6烷酰氨基；甲磺酰氨基；苯基C1-6烷氧基；苯氧基；二(C1-6烷基)氨基；二苯基氨基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷氧基；甲氧基羰基；C1-6烷氧基羰基C1-6烷氧基；C1-6烷硫基；吡咯基；1-咪唑基；哌啶子基；吗啉代基；吡咯烷基；2-噻吩基；2-苯并呋喃基；4-哌嗪基，其中1位可以被取代，取代基选自由C1-6烷基、苯基C1-6烷基、苯甲酰基和C1-6烷基取代的苯甲酰基组成的组；2-氧代-3-喹啉基，它可以在苯环上被C1-6烷氧基取代；4-(喹诺酮基-1-基)哌啶基-1-基羰基；和三唑基)；
(Ff5)1-或2-萘基，其被卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基或二甲氨基取代；
(Ff6)3-或4-联苯基(它可以在联苯环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-9烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Ff7)2-芴基；3-芘基；
(Ff8)2-苯并呋喃基(它可以在苯环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Ff9)2-或3-苯并噻吩基(它可以在苯环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组；或者噻吩环3或2位可以被C1-6烷基取代)；
(Ff10)2-、3-或4-吡啶基(它可以在吡啶基上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基和3-噻吩基组成的组)；
(Ff11)2-或3-呋喃基(它可以在呋喃环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基、硝基和苯基(它可以在苯基环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和硝基组成的组)组成的组)；
(Ff12)2-(2-甲氧基苯基)苯并噻唑-5-基；
(Ff13)2-噻吩基；3-噻吩基；4-溴-2-噻吩基；5-氯-2-噻吩基；5-乙基-2-噻吩基；3-甲基-2-噻吩基；5-硝基-2-噻吩基；5-(1-甲基-3-三氟甲基-5-吡唑基)-2-噻吩基；5-(1-甲基-5-三氟甲基-3-吡唑基)-2-噻吩基；2，2′-联噻吩-5-基；5′-溴-2，2′-联噻吩-5-基；
(Ff14)1-(4-甲基苯磺酰基)吲哚-3-基；1-苄基吲哚-3-基；6-甲氧基羰基吲哚-3-基；2-苯基吲哚-3-基；
(Ff15)1-(3-三氟甲基)苯基-2，5-二甲基-3-吡咯基；
(Ff16)6-香豆素基；
(Ff17)2-(2-噻吩基)-5-苯并咪唑基；6-苯并咪唑基；
(Ff18)2-(4-氯苯基)-4-噁唑基；
(Ff19)2-苯基-4-噻唑基；2-(4-氯苯基)-4-噻唑基；2-(4-硝基苯基)-4-噻唑基；2-(4-联苯基)-4-噻唑基；
(Ff20)2-噻唑基；
(Ff21)2-或4-喹啉基；
(Ff22)8-甲氧基-3，4-二氢喹诺酮基-5-基；8-甲氧基-1-甲基-3，4-二氢喹诺酮基-5-基；8-苄氧基-3，4-二氢喹诺酮基-5-基；8-甲氧基喹诺酮基-5-基；8-甲氧基-1-甲基喹诺酮基-5-基；8-苄氧基喹诺酮基-5-基；8-甲氧基-3，4-二氢喹诺酮基-6-基；8-甲氧基-1-甲基-3，4-二氢喹诺酮基-6-基；8-苄氧基-3，4-二氢喹诺酮基-6-基；8-甲氧基喹诺酮基-6-基；8-甲氧基-1-甲基喹诺酮基-6-基；8-苄氧基喹诺酮基-6-基；
(Ff23)6-咪唑并[2，1-b]噻唑基；
(Ff24)2-咪唑并[2，1-a]吡啶基；
(Ff25)2，2-二甲基-6-苯并二氢吡喃基；或者
(Ff26)2，3-二氢-5-苯并呋喃基，
(F12-3)吗啉代基；
(F12-4)1-咪唑基；
(F12-5)1，4-二氧杂-8-氮杂螺[4，5]-8-癸基；
(F12-6)4-叔丁氧基羰基-1-高哌嗪基；4-苄氧基羰基-1-高哌嗪基；4-(4-联苯基)-1-高哌嗪基，
(F12-7)1-叔丁基-2-哌嗪酮-4-基；1-(4-三氟甲基苄基)-2-哌嗪酮-4-基，
(F12-8)4-氧代-1-哌啶基；
(F12-9)2-(4-三氟甲氧基苯氧基甲基)吡咯烷-1-基；和
(F12-10)2-异二氢吲哚基，
F13)而且，R19和R20可以彼此与其相邻的氮原子直接或者通过杂原子键合在一起，构成如下(F13-1)至(F13-11)中任意之一所示环状酰亚胺或酰胺：
(F13-1)2-琥珀酰亚胺基；
(F13-2)2-氧代噁唑啉-3-基；
(F13-3)2-氧代苯并-1，3-噁唑烷-3-基；5-溴-2-氧代苯并-1，3-噁唑烷-3-基；5-氯-2-氧代苯并-1，3-噁唑烷-3-基；5-苯基-2-氧代苯并-1，3-噁唑烷-3-基；
(F13-4)2-氧代咪唑烷-1-基(其中2-氧代咪唑烷-1-基3位可以被苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子和甲氧基组成的组)或苯基取代)；
(F13-5)2-氧代苯并咪唑烷-1-基(它可以在苯环上被卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、二甲氨基或乙氧基羰基取代；或者咪唑烷环3位可以被4-哌啶基取代，所述4-哌啶基可以被取代，取代基选自由C1-6烷基、苯基(其中1至3个卤原子可以取代在苯基环上)、叔丁氧基羰基和苄氧基羰基组成的组)；
(F13-6)邻苯二甲酰亚胺-2-基；
(F13-7)羟基吲哚-1-基，其中3位可以被2个甲基或氟原子取代；
(F13-8)邻磺酰苯酰亚胺-2-基(benzoic sulfimid-2-yl group)；
(F13-9)1H-2，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮-4-基；
(F13-10)由下列通式(Fga′)代表的基团：
其中R39代表：氢原子；卤素-取代或未取代的苯基C1-6烷基；卤素-取代或未取代的苯氧基甲基；卤素-取代或未取代的苯乙烯基；苯基，它可以被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组；联苯基；4-吡啶基；或者2-吡嗪基，
(F13-11)5-(4-三氟甲基亚苄基)-1，3-噻唑烷-2，4-二酮-3-基；
由下列通式(G′)代表的基团：
其中R40代表C1-6烷基或者卤素-取代或未取代的苯基，
由下列通式(H′)代表的螺环基团：
其中R41代表：
H1)氢原子；
H2)C1-6烷基；
H3)苯基C1-6烷基或4-联苯基C1-6烷基；
H4)苯基(它可以被卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)；
H5)4-取代的-1-哌嗪基C1-6烷基(其中4位取代基是C1-6烷氧基羰基、4-联苯基甲氧基羰基或苄氧基羰基，该苄氧基羰基可以在苯环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
H6)4-取代的-1-哌嗪基羰基C1-6烷基，其中4位被C1-6烷基羰基、4-三氟甲基苄氧基羰基、4-三氟甲基苄基或联苯基甲基取代；
H7)4-三氟甲基苯基氨甲酰基C1-6烷基；
H8)2-苯并噁唑酮-1-基丙基；
H9)2-苯并噻唑基；
H10)1-苯基-5-四唑基；
H11)甲磺酰基；
H12)苯磺酰基或对-甲苯磺酰基；
H13)苯硫基氨甲酰基，其中苯基环4位可以被卤原子取代；
H14)C1-8烷氧基羰基；
H15)苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷氧基碳酰氨基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基、硝基和甲硫基组成的组)；
H16)二苯甲基氧基羰基(它可以在苯基环上被1至4个卤原子取代)；
H17)4-联苯基甲氧基羰基；
H18)萘基甲氧基羰基；
H19)吡啶基甲氧基羰基；
H20)甲氧基乙氧基羰基；
H21)2-(1-哌嗪基)乙氧基羰基，其中4位可以被C1-6烷氧基羰基或者卤素-取代或未取代的苯基C1-6烷氧基羰基取代；
H22)苯氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基和C1-6烷氧基组成的组)；
H23)C1-6烷酰基；
H24)苯甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)；
H25)苯基C2-6烷酰基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)；
H26)苯氧基C2-6烷酰基(它可以在苯基环上被1至3个卤原子取代)；
H27)4-取代的-1-哌嗪基C2-6烷酰基(其中4位取代基是C1-6烷酰基、苯基C1-6烷基、4-联苯基甲基、苯基C1-6烷氧基羰基、苯基氨甲酰基甲基、苯基氨甲酰基或2-苯并噁唑基；这些苯基C1-6烷基、苯基C1-6烷氧基羰基、苯基氨甲酰基甲基和苯基氨甲酰基中每一个上的苯基环可以被1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
H28)苯基氨甲酰基(它可以在苯基环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、二甲氨基、羧基、C1-6烷氧基羰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基、4-甲基-1-哌嗪基和吗啉代基组成的组)；
H29)苄基氨甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；或者
H30)4-取代的-1-哌嗪基羰基，其中4位被叔丁氧基羰基、4-三氟甲基苄氧基羰基或4-三氟甲基苄基取代，
其条件是，在上述通式(1′)中，若R1代表氢原子，R2代表由上述通式(A′)代表的基团，则R3不能是异丙基；若R1代表氢原子，R2代表由上述通式(E′)代表的基团，m是0，则R11不能是氢原子；进而，若R1代表氢原子，R2代表由上述通式(F′)代表的基团，则R19代表氢原子且R20代表叔丁氧基羰基是不可能的。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R2代表由通式(A)代表的基团。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R2代表由通式(B)代表的基团。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R2代表由通式(C)代表的基团。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R2代表由通式(D)代表的基团。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R2代表由通式(E)代表的基团。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R2代表由通式(F)代表的基团。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R2代表由通式(G)代表的基团。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R1和-(CH2)nR2可以彼此与其相邻的碳原子通过氮原子键合在一起，构成由通式(H)代表的螺环。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中n是0，R2代表由式(A)至(G)中任意之一代表的基团，或者R1和-(CH2)nR2可以彼此与其相邻的碳原子通过氮原子键合在一起，构成由通式(H)代表的螺环。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中n代表1至6的整数，R2代表由式(A)至(G)中任意之-代表的基团，或者R1和-(CH2)nR2可以彼此与其相邻的碳原子通过氮原子键合在一起，构成由通式(H)代表的螺环。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R1代表氢原子，R2代表由式(A)至(G)中任意之一代表的基团，或者R1和-(CH2)nR2可以彼此与其相邻的碳原子通过氮原子键合在一起，构成由通式(H)代表的螺环。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R1代表C1-6烷基，R2代表由式(A)至(G)中任意之一代表的基团，或者R1和-(CH2)nR2可以彼此与其相邻的碳原子通过氮原子键合在一起，构成由通式(H)代表的螺环。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R2代表由通式(E)代表的基团，R11代表(E1)至(E3)中任意之一。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R2代表由通式(E)代表的基团，R11代表(E4)。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R2代表由通式(E)代表的基团，R11代表(E5)至(E9)中任意之一。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R2代表由通式(E)代表的基团，R11代表(E10)。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R2代表由通式(E)代表的基团，R11代表(E11)。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R2代表由通式(E)代表的基团，R11代表(E12)。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R2代表由通式(E)代表的基团，R11代表(E13)。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R2代表由通式(E)代表的基团，R11代表(E14)至(E17)和(E19)至(E22)中任意之一。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R2代表由通式(E)代表的基团，R11代表(E18)。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R2代表由通式(F)代表的基团，R19和R20各自相同或不同地代表(F1)至(F11)中任意之一。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R2代表由通式(F)代表的基团，R19和R20与其相邻的氮原子一起直接地或者通过其他杂原子或碳原子构成(F12-3)至(F12-10)和(F13)中任意之一所示杂环。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R2代表由通式(F)代表的基团，R19和R20与其相邻的氮原子一起直接地或者通过其他杂原子或碳原子构成(F12-1)所示杂环。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R2代表由通式(F)代表的基团，R19和R20与其相邻的氮原子一起直接地或者通过其他杂原子或碳原子构成(F12-2)所示杂环。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R2代表由通式(E)代表的基团，R11代表(E10)，o是0。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R2代表由通式(E)代表的基团，R11代表(E10)，o是1，W代表-CO-。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R2代表由通式(E)代表的基团，R11代表(E10)，o是1，W代表C1-6亚烷基(alkylene)。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R2代表由通式(E)代表的基团，R11代表(E10)，R14是(Eaa1)至(Eaa2)和(Eaa4)至(Eaa27)中任意之一。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R2代表由通式(E)代表的基团，R11代表(E10)，R14是(Eaa3)。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R2代表由通式(E)代表的基团，R11代表(E11)，o是0。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R2代表由通式(E)代表的基团，R11代表(E11)，o是1。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R2代表由通式(F)代表的基团，R19和R20与其相邻的氮原子一起直接地或者通过其他杂原子或碳原子构成(F12-2)所示杂环，R26是(Fd1)至(Fd 35)、(Fd37)和(Fd39)中任意之一。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R2代表由通式(F)代表的基团，R19和R20与其相邻的氮原子一起直接地或者通过其他杂原子或碳原子构成(F12-2)所示杂环，R26是(Fd36)。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R2代表由通式(F)代表的基团，R19和R20与其相邻的氮原子一起直接地或者通过其他杂原子或碳原子构成(F12-2)所示杂环，R26是(Fd38)。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R2代表由通式(F)代表的基团，R19和R20与其相邻的氮原子一起直接地或者通过其他杂原子或碳原子构成(F12-2)所示杂环，R26是(Fd 36)，R27是(Fda1)至(Fda5)和(Fda7)至(Fda 34)中任意之一。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R2代表由通式(F)代表的基团，R19和R20与其相邻的氮原子一起直接地或者通过其他杂原子或碳原子构成(F12-2)所示杂环，R26是(Fd36)，R27是(Fda6)。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R2代表由通式(F)代表的基团，R19和R20与其相邻的氮原子一起直接地或者通过其他杂原子或碳原子构成(F12-2)所示杂环，R26是(Fd 38)，R35是(Ff1)至(Ff3)、(Ff5)至(Ff7)和(Ff9)至(Ff26)中任意之一。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R2代表由通式(F)代表的基团，R19和R20与其相邻的氮原子一起直接地或者通过其他杂原子或碳原子构成(F12-2)所示杂环，R26是(Fd38)，R35是(Ff4)。
本发明提供根据上述通式(1)的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R2代表由通式(F)代表的基团，R19和R20与其相邻的氮原子一起直接地或者通过其他杂原子或碳原子构成(F12-2)所示杂环，R26是(Fd38)，R35是(Ff8)。
在本发明由通式(1)或(1’)代表的化合物中，特别优选的如下：3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙烯基4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯，
3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙烯基(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯，
3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙烯基(R)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯，
2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(S)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(R)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
2-甲基-6-硝基-2-{4-[1-(4-三氟甲氧基苄基)哌啶-4-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(S)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[1-(4-三氟甲氧基苄基)哌啶-4-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢-咪唑并[2，1-b]噁唑，
(R)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[1-(4-三氟甲氧基苄基)哌啶-4-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢-咪唑并[2，1-b]噁唑，
6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(S)-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(R)-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
2-甲基-6-硝基-2-{4-[3-(4-三氟甲氧基苯氧基)-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(S)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[3-(4-三氟甲氧基苯氧基)-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(R)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[3-(4-三氟甲氧基苯氧基)-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(R)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[3-(4-三氟甲氧基苯氧基)-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑4-甲苯磺酸酯(盐)，
2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲基亚苄基氨基)哌嗪-1-基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(S)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲基亚苄基氨基)哌嗪-1-基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(R)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲基亚苄基氨基)哌嗪-1-基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
2-[4-(5-氯苯并呋喃-2-基亚甲基氨基)哌嗪-1-基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(S)-2-[4-(5-氯苯并呋喃-2-基亚甲基氨基)哌嗪-1-基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(R)-2-[4-(5-氯苯并呋喃-2-基亚甲基氨基)哌嗪-1-基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
2-[4-(5-三氟甲基苯并呋喃-2-基亚甲基氨基)哌嗪-1-基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(S)-2-[4-(5-三氟甲基苯并呋喃-2-基亚甲基氨基)哌嗪-1-基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(R)-2-[4-(5-三氟甲基苯并呋喃-2-基亚甲基氨基)哌嗪-1-基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲基苄基)哌嗪-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(S)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲基苄基)哌嗪-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(R)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲基苄基)哌嗪-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
2-甲基-6-硝基-2-(4-[4-(4-三氟甲氧基苄基)哌嗪-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(S)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲氧基苄基)哌嗪-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢-咪唑并[2，1-b]噁唑，
(R)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲氧基苄基)哌嗪-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢-咪唑并[2，1-b]噁唑，
2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲基苯氧基)-哌啶-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(S)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(R)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
2-[4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪-1-基甲基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(S)-2-[4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪-1-基甲基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(R)-2-[4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪-1-基甲基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
2-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-基甲基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(S)-2-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-基甲基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(R)-2-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-基甲基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
2-甲基-6-硝基-2-[4-(4’-三氟甲基联苯-4-基甲基)哌嗪-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(S)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(4’-三氟甲基联苯-4-基甲基)哌嗪-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(R)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(4’-三氟甲基联苯-4-基甲基)哌嗪-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲基苯基)-哌嗪-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(S)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲基苯基)-哌嗪-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(R)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲基苯基)-哌嗪-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-氯苄基)哌嗪-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(S)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-氯苄基)哌嗪-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(R)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-氯苄基)哌嗪-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(S)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(R)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲氧基苄氧基羰基)哌嗪-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(S)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲氧基-苄氧基羰基)哌嗪-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(R)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲氧基-苄氧基羰基)哌嗪-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(3，4-二氯苄氧基-羰基)哌嗪-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(S)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(3，4-二氯苄氧基-羰基)哌嗪-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(R)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(3，4-二氯苄氧基-羰基)哌嗪-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)-哌啶-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(S)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)-哌啶-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(R)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)-哌啶-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲基苯基)-哌嗪-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(S)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲基苯基)-哌嗪-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(R)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲基苯基)-哌嗪-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
2-甲基-6-硝基-2-[4-(5-三氟甲氧基苯并呋喃-2-基亚甲基氨基)哌嗪-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(S)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(5-三氟甲氧基-苯并呋喃-2-基亚甲基氨基)哌嗪-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(R)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(5-三氟甲氧基-苯并呋喃-2-基亚甲基氨基)哌嗪-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
2-甲基-6-硝基-2-[4-(5-三氟甲基苯并呋喃-2-基亚甲基氨基)哌嗪-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(S)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(5-三氟甲基苯并呋喃-2-基亚甲基氨基)哌嗪-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(R)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(5-三氟甲基苯并呋喃-2-基亚甲基氨基)哌嗪-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-氯苯氧基)哌啶-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(S)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-氯苯氧基)哌啶-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(R)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-氯苯氧基)哌啶-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲基苯氧基)-哌啶-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(S)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(R)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
2-甲基-6-硝基-2-{4-[1-(4-氯苄基)哌啶-4-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(S)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[1-(4-氯苄基)哌啶-4-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，或者
(R)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[1-(4-氯苄基)哌啶-4-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑。
本发明提供药物组合物，它是一种抗结核药，包含由通式(1)或(1’)代表的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐作为活性成分。
确切而言，本发明提供药物组合物，它是一种抗结核药，包含至少一种选自2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物的化合物作为活性成分，它们是上面列举的优选化合物。
本发明提供制备由下列通式(1a)代表的化合物的方法：
其中R1、R2和n与权利要求1所定义的相同，
所述制备方法包括：使由下列通式(2)代表的4-硝基咪唑化合物：
其中X1代表卤原子或硝基，
与由下列通式(3a)代表的环氧化合物反应：
其中R1、R2和n与权利要求1所定义的相同，
得到由下列通式(4a)代表的化合物：
其中R1、R2和n与权利要求1所定义的相同，X1代表卤原子或硝基；
然后，对由上述通式(4a)代表的所得化合物进行环闭合。
本发明提供制备由下列通式(1b)代表的化合物的方法：
其中R1是如权利要求1所定义的，R2a代表由根据权利要求1的通式(A)、(B)、(E)或(F)代表的基团，
所述制备方法包括：使由下列通式(3b)代表的化合物：
其中R1是如权利要求1所定义的，X1代表卤原子或硝基，
与由通式R2aH(5)代表的化合物(5)或其盐反应，
其中R2a代表由根据权利要求1的通式(A)、(B)、(E)或(F)代表的基团，得到由下列通式(4b)代表的化合物：
其中R1是如权利要求1所定义的，R2a代表由根据权利要求1的通式(A)、(B)、(E)或(F)代表的基团，X1代表卤原子或硝基；
然后，对由上述通式(4b)代表的所得化合物进行环闭合。
本发明提供制备由下列通式(1c)代表的化合物的方法：
其中R41是如权利要求1所定义的，
所述制备方法包括：使由下列通式(2)代表的化合物：
其中X1代表卤原子或硝基，
与由下列通式(3c)代表的化合物反应：
其中R41是如权利要求1所定义的，
得到由下列通式(4c)代表的化合物：
其中R41是如权利要求1所定义的，X1代表卤原子或硝基；
然后，对由上述通式(4c)代表的所得化合物进行环闭合。
实施发明的最佳方式
本说明书中，由R1、R2、R3等代表的每一基团具体如下：
卤原子的实例例如有氟原子、氯原子、溴原子和碘原子。
C1-6烷基是含有1至6个碳原子的直链或支链烷基，其实例包括甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、正戊基、新戊基、正己基、异己基、3-甲基戊基等。
C1-6亚烷基(alkylene)是含有1至6个碳原子的直链或支链亚烷基(alkylene)，其实例包括亚甲基、亚乙基、三亚甲基、2-甲基三亚甲基、2，2-二甲基三亚甲基、1-甲基三亚甲基、甲基亚甲基、乙基亚甲基、四亚甲基、五亚甲基、六亚甲基等。
C1-6烷氧基是含有如上所定义的C1-6烷基和氧原子的基团，其实例包括甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、正戊氧基、新戊氧基、正己氧基、异己氧基、3-甲基戊氧基等。
C1-6烷氧基-C1-6烷基是含有上述C1-6烷基和C1-6烷氧基的基团，其实例包括甲氧基甲基、2-甲氧基乙基、3-甲氧基丙基、4-甲氧基丁基、5-甲氧基戊基、6-甲氧基己基、乙氧基甲基、2-乙氧基乙基、3-乙氧基丙基、2-异丙氧基乙基、叔丁氧基甲基、2-(叔丁氧基)乙基、3-(叔丁氧基)丙基、6-(叔丁氧基)己基、4-(叔丁氧基)丁基等。
卤素-取代或未取代的C1-6烷基是如上所定义的含有1至6个碳原子的直链或支链烷基，其可选地被1至7个卤原子取代，其实例包括甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、正戊基、新戊基、正己基、异己基、3-甲基戊基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、溴甲基、二溴甲基、二氯氟甲基、2，2，2-三氟乙基、五氟乙基、2-氯乙基、3，3，3-三氟丙基、七氟丙基、七氟异丙基、3-氯丙基、2-氯丙基、3-溴丙基、4，4，4-三氟丁基、4，4，4，3，3-五氟丁基、4-氯丁基、4-溴丁基、2-氯丁基、5，5，5-三氟戊基、5-氯戊基、6，6，6-三氟己基、6-氯己基等。
卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基是如上所定义的C1-6烷氧基和被1至7个卤原子取代的烷氧基，其实例包括甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、正戊氧基、新戊氧基、正己氧基、异己氧基、3-甲基戊氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氯甲氧基、二氯甲氧基、三氯甲氧基、溴甲氧基、二溴甲氧基、二氯氟甲氧基、2，2，2-三氟乙氧基、五氟乙氧基、2-氯乙氧基、3，3，3-三氟丙氧基、七氟丙氧基、七氟异丙氧基、3-氯丙氧基、2-氯丙氧基、3-溴丙氧基、4，4，4-三氟丁氧基、4，4，4，3，3-五氟丁氧基、4-氯丁氧基、4-溴丁氧基、2-氯丁氧基、5，5，5-三氟戊氧基、5-氯戊氧基、6，6，6-三氟己氧基、6-氯己氧基等。
苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由下列基团组成的组：苯基C1-6烷氧基；卤素-取代或未取代的C1-6烷基；卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基；苯氧基，它可以在苯基环上具有至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基作为取代基)的实例包括苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由苯基C1-6烷氧基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和苯氧基(它可以在苯基环上具有1至3个卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基作为取代基)组成的组)，例如苄基、1-苯乙基、2-苯乙基、3-苯基丙基、2-苯基丙基、4-苯基丁基、5-苯基戊基、4-苯基戊基、6-苯基己基、2-苄氧基苄基、3-苄氧基苄基、4-苄氧基苄基、2，4-二苄氧基苄基、2，4，6-三苄氧基苄基、2-(2-苯乙氧基)苄基、3-(2-苯乙氧基)苄基、4-(2-苯乙氧基)苄基、2-(3-苯基丙氧基)苄基、3-(3-苯基丙氧基)苄基、4-(3-苯基丙氧基)苄基、2-(4-苯基丁氧基)苄基、3-(4-苯基丁氧基)苄基、4-(4-苯基丁氧基)苄基、2-(5-苯基戊氧基)苄基、3-(5-苯基戊氧基)苄基、4-(5-苯基戊氧基)苄基、2-(6-苯基己氧基)苄基、3-(6-苯基己氧基)苄基、4-(6-苯基己氧基)苄基、2-甲基苄基、2，3-二甲基苄基、3，4-二甲基苄基、3，5-二甲基苄基、2，6-二甲基苄基、2，4-二甲基苄基、2，5-二甲基苄基、2，4，6-三甲基苄基、3，5-二三氟甲基苄基、2，4，6-三氟甲基苄基、2-三氟甲基苄基、3-三氟甲基苄基、4-三氟甲基苄基、2-三氟甲氧基苄基、3-三氟甲氧基苄基、4-三氟甲氧基苄基、3-甲氧基苄基、2，3-二甲氧基苄基、3，4-二甲氧基苄基、3，5-二甲氧基苄基、2，6-二甲氧基苄基、2，4-二甲氧基苄基、2，5-二甲氧基苄基、2，4，6-三甲氧基苄基、2，6-二三氟甲氧基苄基、2，3，4-三氟甲氧基苄基、1-(4-苄氧基苯基)乙基、1-(3-苄氧基苯基)乙基、1-(2-苄氧基苯基)乙基、1-(2-三氟甲基苯基)乙基、1-(3-三氟甲基苯基)乙基、1-(4-三氟甲基苯基)乙基、1-(2-三氟甲氧基苯基)乙基、1-(3-三氟甲氧基苯基)乙基、1-(4-三氟甲氧基苯基)乙基、2-(4-苄氧基苯基)乙基、2-(3-苄氧基苯基)乙基、2-(2-苄氧基苯基)乙基、2-(2-三氟甲基苯基)乙基、2-(3-三氟甲基苯基)乙基、2-(4-三氟甲基苯基)乙基、2-(2-三氟甲氧基苯基)乙基、2-(3-三氟甲氧基苯基)乙基、2-(4-三氟甲氧基苯基)乙基、3-(4-苄氧基苯基)丙基、3-(3-苄氧基苯基)丙基、3-(2-苄氧基苯基)丙基、3-(2-三氟甲基苯基)丙基、3-(3-三氟甲基苯基)丙基、3-(4-三氟甲基苯基)丙基、3-(2-三氟甲氧基苯基)丙基、3-(3-三氟甲氧基苯基)丙基、3-(4-三氟甲氧基苯基)丙基、4-(3-三氟甲基苯基)丁基、5-(4-三氟甲基苯基)戊基、4-(4-三氟甲基苯基)戊基、4-(4-三氟甲氧基苯基)戊基、6-(3-三氟甲基苯基)己基、6-(4-三氟甲基苯基)己基、6-(4-三氟甲氧基苯基)己基、2-苯氧基苄基、3-苯氧基苄基、4-苯氧基苄基、2，5-二苯氧基苄基、2，4，6-三苯氧基苄基、1-(4-苯氧基苯基)乙基、1-(3-苯氧基苯基)乙基、1-(2-苯氧基苯基)乙基、3-(4-苯氧基苯基)丙基、3-(3-苯氧基苯基)丙基、3-(2-苯氧基苯基)丙基、2-(4-三氟甲氧基苯氧基)苄基、3-(4-三氟甲氧基苯氧基)苄基、4-(4-三氟甲氧基苯氧基)苄基、1-(4-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基)乙基、1-(3-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基)乙基、1-(2-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基)乙基、3-(4-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基)丙基、3-(3-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基)丙基、3-(2-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基)丙基、2-三氟甲基-3-三氟甲氧基苄基、2-苄氧基-3-三氟甲氧基苄基、3-苯氧基-4-三氟甲基苄基等。
联苯基C1-6烷基的实例包括苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由苯基C1-6烷氧基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和苯氧基(它可以在苯基环上具有至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基作为取代基)组成的组)，例如2-联苯基甲基、2-(2-联苯基)乙基、3-(2-联苯基)丙基、4-(2-联苯基)丁基、5-(2-联苯基)戊基、6-(2-联苯基)己基、3-联苯基甲基、2-(3-联苯基)乙基、3-(3-联苯基)丙基、4-(3-联苯基)丁基、5-(3-联苯基)戊基、6-(3-联苯基)己基、4-联苯基甲基、2-(4-联苯基)乙基、3-(4-联苯基)丙基、4-(4-联苯基)丁基、5-(4-联苯基)戊基、6-(4-联苯基)己基等。
苯基C2-6链烯基是含有苯基和具有2至6个碳原子与1至3条双键的链烯基的基团。这些基团可以是反式或者顺式形式，两种形式当然都包括在内。例如包括3-苯基-2-丙烯基(俗名：肉桂基)、4-苯基-2-丁烯基、4-苯基-3-丁烯基、5-苯基-4-戊烯基、5-苯基-3-戊烯基、6-苯基-5-己烯基、6-苯基-4-己烯基、6-苯基-3-己烯基、4-苯基-1，3-丁二烯基、6-苯基-1，3，5-己三烯基等。
C1-6烷基磺酰基是含有含有1至6个碳原子的烷基和磺酰基的基团，其实例包括甲磺酰基、乙磺酰基、丙磺酰基、丁磺酰基、戊磺酰基、己磺酰基等。
可以被C1-6烷基取代的苯磺酰基的实例包括可以被1至3个C1-6烷基取代的苯磺酰基，例如苯磺酰基、邻-甲苯磺酰基、间-甲苯磺酰基、对-甲苯磺酰基、2-乙基苯磺酰基、3-乙基苯磺酰基、4-乙基苯磺酰基、2-丙基苯磺酰基、3-丙基苯磺酰基、4-丙基苯磺酰基、2，3-二甲基苯磺酰基、2，4-二甲基苯磺酰基、2，4，6-三甲基苯磺酰基等。
C1-6烷酰基是从含有1至6个碳原子的脂族羧酸衍生的基团，其实例包括甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、戊酰基、己酰基等。
C1-6烷氧基羰基是含有如上所定义的C1-6烷氧基和羰基的基团，其实例包括甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、正丁氧基羰基、异丁氧基羰基、叔丁氧基羰基、仲丁氧基羰基、正戊氧基羰基、新戊氧基羰基、正己氧基羰基、异己氧基羰基、3-甲基戊氧基羰基等。
苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由苯基C1-6烷氧基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)是含有如上所定义的苯基C1-6烷氧基和羰基的基团，所述苯基C1-6烷氧基可以在苯基环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由苯基C1-6烷氧基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组，其实例包括苄氧基羰基、1-苯基乙氧基羰基、2-苯基乙氧基羰基、3-苯基丙氧基羰基、2-苯基丙氧基羰基、4-苯基丁氧基羰基、5-苯基戊氧基羰基、4-苯基戊氧基羰基、6-苯基己氧基羰基、2-苄氧基苄氧基羰基、3-苄氧基苄氧基羰基、4-苄氧基苄氧基羰基、2，4-二苄氧基苄氧基羰基、3，4，5-苄氧基苄氧基羰基、2-三氟甲基苄氧基羰基、2-甲基苄氧基羰基、3-甲基苄氧基羰基、4-甲基苄氧基羰基、2，6-二甲基苄氧基羰基、2，4，6-三甲基苄氧基羰基、2，3-二三氟甲基苄氧基羰基、2，4，6-三(三氟甲基)苄氧基羰基、2-甲氧基苄氧基羰基、3-甲氧基苄氧基羰基、4-甲氧基苄氧基羰基、2，4-二甲氧基苄氧基羰基、3，4，5-三甲氧基苄氧基羰基、2，5-二三氟甲氧基苄氧基羰基、2，4，6-三(三氟甲氧基)苄氧基羰基、3-三氟甲基苄氧基羰基、4-三氟甲基苄氧基羰基、2-三氟甲氧基苄氧基羰基、3-三氟甲氧基苄氧基羰基、4-三氟甲氧基苄氧基羰基、2-(2-三氟甲基苯基)乙氧基羰基、2-(3-三氟甲基苯基)乙氧基羰基、2-(4-三氟甲基苯基)乙氧基羰基、2-(2-三氟甲氧基苯基)乙氧基羰基、2-(3-三氟甲氧基苯基)乙氧基羰基、2-(4-三氟甲氧基苯基)乙氧基羰基、3-(4-苄氧基苯基)丙氧基羰基、3-(3-苄氧基苯基)丙氧基羰基、3-(2-苄氧基苯基)丙氧基羰基、3-(2-三氟甲基苯基)丙氧基羰基、3-(3-三氟甲基苯基)丙氧基羰基、3-(4-三氟甲基苯基)丙氧基羰基、3-(2-三氟甲氧基苯基)丙氧基羰基、3-(3-三氟甲氧基苯基)丙氧基羰基、3-(4-三氟甲氧基苯基)丙氧基羰基、4-(3-苄氧基苯基)丁氧基羰基、4-(4-苄氧基苯基)丁氧基羰基、4-(3-三氟甲基苯基)丁氧基羰基、4-(4-三氟甲基苯基)丁氧基羰基、5-(3-苄氧基苯基)戊氧基羰基、5-(4-苄氧基苯基)戊氧基羰基、5-(4-三氟甲基苯基)戊氧基羰基、4-(4-三氟甲基苯基)戊氧基羰基、4-(4-三氟甲氧基苯基)戊氧基羰基、6-(3-苄氧基苯基)己氧基羰基、6-(4-苄氧基苯基)己氧基羰基、6-[3-(2-苯乙氧基)苯基]己氧基羰基、6-[4-(2-苯乙氧基)苯基]己氧基羰基、6-[3-(3-苯基丙氧基)苯基]己氧基羰基、6-[4-(4-苯基丁氧基)苯基]己氧基羰基、6-[4-(5-苯基戊氧基)苯基]己氧基羰基、6-[4-(6-苯基己氧基)苯基]己氧基羰基、6-(3-三氟甲基苯基)己氧基羰基、6-(4-三氟甲基苯基)己氧基羰基、6-(4-三氟甲氧基苯基)己氧基羰基、2-三氟甲基-4-苄氧基苄氧基羰基、3-三氟甲氧基-5-苄氧基苄氧基羰基、2-三氟甲基-3-三氟甲氧基苄氧基羰基等。
苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由苯基C1-6烷氧基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)的实例包括苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由苯基C1-6烷氧基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)，例如苄基、1-苯乙基、2-苯乙基、3-苯基丙基、2-苯基丙基、4-苯基丁基、5-苯基戊基、4-苯基戊基、6-苯基己基、2-苄氧基苄基、3-苄氧基苄基、4-苄氧基苄基、2，4-二苄氧基苄基、2，4，6-三苄氧基苄基、2-(2-苯乙氧基)苄基、3-(2-苯乙氧基)苄基、4-(2-苯乙氧基)苄基、2-(3-苯基丙氧基)苄基、3-(3-苯基丙氧基)苄基、4-(3-苯基丙氧基)苄基、2-(4-苯基丁氧基)苄基、3-(4-苯基丁氧基)苄基、4-(4-苯基丁氧基)苄基、2-(5-苯基戊氧基)苄基、3-(5-苯基戊氧基)苄基、4-(5-苯基戊氧基)苄基、2-(6-苯基己氧基)苄基、3-(6-苯基己氧基)苄基、4-(6-苯基己氧基)苄基、2-甲基苄基、2，3-二甲基苄基、3，4-二甲基苄基、3，5-二甲基苄基、2，6-二甲基苄基、2，4-二甲基苄基、2，5-二甲基苄基、2，4，6-三甲基苄基、3，5-二三氟甲基苄基、2，4，6-三氟甲基苄基、2-三氟甲基苄基、3-三氟甲基苄基、4-三氟甲基苄基、2-三氟甲氧基苄基、3-三氟甲氧基苄基、4-三氟甲氧基苄基、3-甲氧基苄基、2，3-二甲氧基苄基、3，4-二甲氧基苄基、3，5-二甲氧基苄基、2，6-二甲氧基苄基、2，4-二甲氧基苄基、2，5-二甲氧基苄基、2，4，6-三甲氧基苄基、2，6-二三氟甲氧基苄基、2，3，4-三氟甲氧基苄基、1-(4-苄氧基苯基)乙基、1-(3-苄氧基苯基)乙基、1-(2-苄氧基苯基)乙基、1-(2-三氟甲基苯基)乙基、1-(3-三氟甲基苯基)乙基、1-(4-三氟甲基苯基)乙基、1-(2-三氟甲氧基苯基)乙基、1-(3-三氟甲氧基苯基)乙基、1-(4-三氟甲氧基苯基)乙基、2-(4-苄氧基苯基)乙基、2-(3-苄氧基苯基)乙基、2-(2-苄氧基苯基)乙基、2-(2-三氟甲基苯基)乙基、2-(3-三氟甲基苯基)乙基、2-(4-三氟甲基苯基)乙基、2-(2-三氟甲氧基苯基)乙基、2-(3-三氟甲氧基苯基)乙基、2-(4-三氟甲氧基苯基)乙基、3-(4-苄氧基苯基)丙基、3-(3-苄氧基苯基)丙基、3-(2-苄氧基苯基)丙基、3-(2-三氟甲基苯基)丙基、3-(3-三氟甲基苯基)丙基、3-(4-三氟甲基苯基)丙基、3-(2-三氟甲基苯基)丙基、3-(3-三氟甲氧基苯基)丙基、3-(4-三氟甲氧基苯基)丙基、4-(3-三氟甲基苯基)丁基、5-(4-三氟甲基苯基)戊基、4-(4-三氟甲基苯基)戊基、4-(4-三氟甲氧基苯基)戊基、6-(3-三氟甲基苯基)己基、6-(4-三氟甲基苯基)己基、6-(4-三氟甲氧基苯基)己基、2-三氟甲基-3-三氟甲氧基苄基、2-苄氧基-3-三氟甲氧基苄基、3-苯氧基-4-三氟甲基苄基等。
联苯基C1-6烷氧基羰基例如包括2-联苯基甲氧基羰基、2-(2-联苯基)乙氧基羰基、3-(2-联苯基)丙氧基羰基、4-(2-联苯基)丁氧基羰基、5-(2-联苯基)戊氧基羰基、6-(2-联苯基)己氧基羰基、3-联苯基甲氧基羰基、2-(3-联苯基)乙氧基羰基、3-(3-联苯基)丙氧基羰基、4-(3-联苯基)丁氧基羰基、5-(3-联苯基)戊氧基羰基、6-(3-联苯基)己氧基羰基、4-联苯基甲氧基羰基、2-(4-联苯基)乙氧基羰基、3-(4-联苯基)丙氧基羰基、4-(4-联苯基)丁氧基羰基、5-(4-联苯基)戊氧基羰基、6-(4-联苯基)己氧基羰基等。
苯并噁唑基C1-6烷基(它可以在苯并噁唑环上被至少-个的氧代基团作为取代基取代)的实例例如包括苯并噁唑-2-基甲基、苯并噁唑-4-基甲基、苯并噁唑-5-基甲基、苯并噁唑-6-基甲基、苯并噁唑-7-基甲基、2-(苯并噁唑-4-基)乙基、1-(苯并噁唑-5-基)乙基、3-(苯并噁唑-6-基)丙基、4-(苯并噁唑-7-基)丁基、5-(苯并噁唑-2-基)戊基、6-(苯并噁唑-4-基)己基、2-甲基-3-(苯并噁唑-5-基)丙基、1，1-二甲基-2-(苯并噁唑-2-基)乙基、(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-3-基)甲基、(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-4-基)甲基、(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-5-基)甲基、(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-6-基)甲基、(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-7-基)甲基、2-(苯并噁唑-6-基)乙基、2-(苯并噁唑-7-基)乙基、2-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-3-基)乙基、2-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-4-基)乙基、2-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-5-基)乙基、2-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-6-基)乙基、2-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-7-基)乙基、3-(苯并噁唑-2-基)丙基、3-(苯并噁唑-4-基)丙基、3-(苯并噁唑-5-基)丙基、3-(苯并噁唑-7-基)丙基、3-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-3-基)丙基、3-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-4-基)丙基、3-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-5-基)丙基、3-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-6-基)丙基、3-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-7-基)丙基、4-(苯并噁唑-2-基)丁基、4-(苯并噁唑-4-基)丁基、4-(苯并噁唑-5-基)丁基、4-(苯并噁唑-6-基)丁基、4-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-3-基)丁基、4-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-4-基)丁基、4-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-5-基)丁基、4-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-6-基)丁基、4-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-7-基)丁基、5-(苯并噁唑-4-基)戊基、5-(苯并噁唑-5-基)戊基、5-(苯并噁唑-6-基)戊基、5-(苯并噁唑-7-基)戊基、5-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-3-基)戊基、5-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-4-基)戊基、5-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-5-基)戊基、5-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-6-基)戊基、5-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-7-基)戊基、6-(苯并噁唑-2-基)己基、6-(苯并噁唑-5-基)己基、6-(苯并噁唑-6-基)己基、6-(苯并噁唑-7-基)己基、6-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-3-基)己基、6-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-4-基)己基、6-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-5-基)己基、6-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-6-基)己基、6-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-7-基)己基等。
苯并噁唑基例如包括苯并噁唑-2-基、苯并噁唑-4-基、苯并噁唑-5-基、苯并噁唑-6-基、苯并噁唑-7-基等。
噁唑基C1-6烷基(它可以在噁唑环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由苯基和C1-6烷基组成的组)的实例包括噁唑基C1-6烷基(它可以在噁唑环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由苯基和C1-6烷基组成的组)，例如噁唑-2-基甲基、噁唑-4-基甲基、噁唑-5-基甲基、2-(噁唑-2-基)乙基、1-(噁唑-4-基)乙基、3-(噁唑-5-基)丙基、4-(噁唑-2-基)丁基、5-(噁唑-4-基)戊基、6-(噁唑-5-基)己基、2-甲基-3-(噁唑-2-基)丙基、1，1-二甲基-2-(噁唑-5-基)乙基、(4-甲基噁唑-2-基)甲基、(5-甲基噁唑-2-基)甲基、(4-乙基噁唑-2-基)甲基、(5-乙基噁唑-2-基)甲基、(4-正丙基噁唑-2-基)甲基、(5-正丙基噁唑-2-基)甲基、(4-正丁基噁唑-2-基)甲基、(5-正丁基噁唑-2-基)甲基、(4-正戊基噁唑-2-基)甲基、(5-正戊基噁唑-2-基)甲基、(4-正己基噁唑-2-基)甲基、(5-正己基噁唑-2-基)甲基、2-(噁唑-4-基)乙基、2-(噁唑-5-基)乙基、2-(4-甲基噁唑-2-基)乙基、2-(5-甲基噁唑-2-基)乙基、2-(4-乙基噁唑-2-基)乙基、2-(5-乙基噁唑-2-基)乙基、2-(4-正丙基噁唑-2-基)乙基、2-(5-正丙基噁唑-2-基)乙基、2-(4-正丁基噁唑-2-基)乙基、2-(5-正丁基噁唑-2-基)乙基、2-(4-正戊基噁唑-2-基)乙基、2-(5-正戊基噁唑-2-基)乙基、2-(4-正己基噁唑-2-基)乙基、2-(5-正己基噁唑-2-基)乙基、3-(噁唑-2-基)丙基、3-(噁唑-4-基)丙基、3-(4-甲基噁唑-2-基)丙基、3-(5-甲基噁唑-2-基)丙基、3-(4-乙基噁唑-2-基)丙基、3-(5-乙基噁唑-2-基)丙基、3-(4-正丙基噁唑-2-基)丙基、3-(5-正丙基噁唑-2-基)丙基、3-(4-正丁基噁唑-2-基)丙基、3-(5-正丁基噁唑-2-基)丙基、3-(4-正戊基噁唑-2-基)丙基、3-(5-正戊基噁唑-2-基)丙基、3-(4-正己基噁唑-2-基)丙基、3-(5-正己基噁唑-2-基)丙基、4-(噁唑-4-基)丁基、4-(噁唑-5-基)丁基、4-(4-甲基噁唑-2-基)丁基、4-(5-甲基噁唑-2-基)丁基、4-(4-乙基噁唑-2-基)丁基、4-(5-乙基噁唑-2-基)丁基、4-(4-正丙基噁唑-2-基)丁基、4-(5-正丙基噁唑-2-基)丁基、4-(4-正丁基噁唑-2-基)丁基、4-(5-正丁基噁唑-2-基)丁基、4-(4-正戊基噁唑-2-基)丁基、4-(5-正戊基噁唑-2-基)丁基、4-(4-正己基噁唑-2-基)丁基、4-(5-正己基噁唑-2-基)丁基、5-(噁唑-2-基)戊基、5-(噁唑-5-基)戊基、6-(噁唑-2-基)己基、6-(噁唑-4-基)己基、(5-苯基噁唑-2-基)甲基、(2-苯基噁唑-4-基)甲基、(2-苯基噁唑-5-基)甲基、2-(5-苯基噁唑-2-基)乙基、2-(2-苯基噁唑-4-基)乙基、2-(2-苯基噁唑-5-基)乙基、3-(5-苯基噁唑-2-基)丙基、3-(2-苯基噁唑-4-基)丙基、3-(2-苯基噁唑-5-基)丙基、4-(5-苯基噁唑-2-基)丁基、4-(2-苯基噁唑-4-基)丁基、4-(2-苯基噁唑-5-基)丁基、5-(5-苯基噁唑-2-基)戊基、5-(2-苯基噁唑-4-基)戊基、5-(2-苯基噁唑-5-基)戊基、(2-苯基-4-甲基噁唑-5-基)甲基、(2，4-二甲基噁唑-5-基)甲基、(2，5-二苯基噁唑-4-基)甲基等。
四唑基(它可以在四唑环上被苯基取代，所述苯基可以具有C1-6烷基或卤原子作为取代基)的实例包括四唑基(它可以在四唑环上被苯基取代，所述苯基可以具有1至3个C1-6烷基或卤原子作为取代基)，例如5-(1H)-四唑基、1-甲基-5-(1H)-四唑基、1-乙基-5-(1H)-四唑基、1-正丙基-5-(1H)-四唑基、1-异丙基-5-(1H)-四唑基、1-正丁基-5-(1H)-四唑基、1-(2-甲基丙基)-5-(1H)-四唑基、1-正戊基-5-(1H)-四唑基、1-正己基-5-(1H)-四唑基、1-苯基-5-(1H)-四唑基、1-(4-氯苯基)-5-(1H)-四唑基、1-(4-氟苯基)-5-(1H)-四唑基、1-(4-溴苯基)-5-(1H)-四唑基、1-(3，4-二氟苯基)-5-(1H)-四唑基、1-(3，4-二氯苯基)-5-(1H)-四唑基、1-(3，4，5-三氯苯基)-5-(1H)-四唑基等。
C1-8烷基是含有1至8个碳原子的直链或支链烷基，其实例包括甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、正戊基、新戊基、正己基、异己基、3-甲基戊基、正庚基、6-甲基庚基、正辛基、3，5-二甲基己基等。
被卤原子取代的C1-6烷基的实例包括被1至7个卤素取代的C1-6烷基，例如氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、溴甲基、二溴甲基、二氯氟甲基、2，2，2-三氟乙基、五氟乙基、2-氯乙基、3，3，3-三氟丙基、七氟丙基、七氟异丙基、3-氯丙基、2-氯丙基、3-溴丙基、4，4，4-三氟丁基、4，4，4，3，3-五氟丁基、4-氯丁基、4-溴丁基、2-氯丁基、5，5，5-三氟戊基、5-氯戊基、6，6，6-三氟己基、6-氯己基等。
C1-6烷氧基羰基-C1-6烷基是被如上所定义的C1-6烷氧基羰基取代的如上所定义的C1-6烷基，其实例包括甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、丙氧基羰基甲基、异丙氧基羰基甲基、正丁氧基羰基甲基、叔丁氧基羰基甲基、戊氧基羰基甲基、正己氧基羰基甲基、2-(甲氧基羰基)乙基、2-(乙氧基羰基)乙基、2-(1-丙氧基羰基)乙基、2-(异丙氧基羰基)乙基、2-(正丁氧基羰基)乙基、2-(叔丁氧基羰基)乙基、2-(2-戊氧基羰基)乙基、2-(正己氧基羰基)乙基、3-(甲氧基羰基)丙基、3-(乙氧基羰基)丙基、3-(1-丙氧基羰基)丙基、3-(异丙氧基羰基)丙基、3-(正丁氧基羰基)丙基、3-(叔丁氧基羰基)丙基、3-(3-戊氧基羰基)丙基、3-(正己氧基羰基)丙基、4-(甲氧基羰基)丁基、4-(乙氧基羰基)丁基、4-(1-丙氧基羰基)丁基、4-(异丙氧基羰基)丁基、4-(正丁氧基羰基)丁基、4-(叔丁氧基羰基)丁基、5-(甲氧基羰基)戊基、5-(乙氧基羰基)戊基、5-(丙氧基羰基)戊基、5-(异丙氧基羰基)戊基、5-(正丁氧基羰基)戊基、5-(叔丁氧基羰基)戊基、6-(甲氧基羰基)己基、6-(乙氧基羰基)己基、6-(丙氧基羰基)己基、6-(异丙氧基羰基)己基、6-(正丁氧基羰基)己基、6-(叔丁氧基羰基)己基等。
C3-8环烷基含有3至8个碳原子的3-元、4-元、5-元、6-元、7-元或8-元环状烷基，其实例包括环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、3，4-二甲基环戊基、3，3-二甲基环己基等。
苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基或者卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)是未取代的或者在苯基环上被1至5个基团、优选1至3个基团取代的苯基C1-6烷基，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组，其实例包括苄基、1-苯乙基、2-苯乙基、3-苯基丙基、2-苯基丙基、4-苯基丁基、5-苯基戊基、4-苯基戊基、6-苯基己基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、4-氯苄基、2-溴苄基、3-溴苄基、4-溴苄基、2-碘苄基、3-碘苄基、4-碘苄基、2，3-二氟苄基、3，4-二氟苄基、3，5-二氟苄基、2，4-二氟苄基、2，6-二氟苄基、2，3-二氯苄基、3，4-二氯苄基、3，5-二氯苄基、2，4-二氯苄基、2，6-二氯苄基、2-氟-4-溴苄基、4-氯-3-氟苄基、2，3，4-三氯苄基、3，4，5-三氟苄基、2，4，6-三氯苄基、4-异丙基苄基、4-正丁基苄基、4-甲基苄基、2-甲基苄基、3-甲基苄基、2，4-二甲基苄基、2，3-二甲基苄基、2，6-二甲基苄基、3，5-二甲基苄基、2，5-二甲基苄基、2，4，6-三甲基苄基、3，5-二三氟甲基苄基、2，3，4，5，6-五氟苄基、4-异丙氧基苄基、4-正丁氧基苄基、4-甲氧基苄基、2-甲氧基苄基、3-甲氧基苄基、2，4-二甲氧基苄基、2，3-二甲氧基苄基、2，6-二甲氧基苄基、3，5-二甲氧基苄基、2，5-二甲氧基苄基、2，4，6-三甲氧基苄基、3，5-二三氟甲氧基苄基、2-异丙氧基苄基、3-氯-4-甲氧基苄基、2-氯-4-三氟甲氧基苄基、3-甲基-4-氟苄基、4-溴-3-三氟甲基苄基、2-三氟甲基苄基、3-三氟甲基苄基、4-三氟甲基苄基、2-五氟乙基苄基、3-五氟乙基苄基、4-五氟乙基苄基、2-三氟甲氧基苄基、3-三氟甲氧基苄基、4-三氟甲氧基苄基、2-五氟乙氧基苄基、3-五氟乙氧基苄基、4-五氟乙氧基苄基、2-(2-三氟甲基苯基)乙基、2-(3-三氟甲基苯基)乙基、2-(4-三氟甲基苯基)乙基、2-(2-三氟甲氧基苯基)乙基、3-(三氟甲氧基苯基)乙基、2-(4-三氟甲氧基苯基)乙基、2-(2-五氟乙氧基苯基)乙基、2-(3-五氟乙氧基苯基)乙基、2-(4-五氟乙氧基苯基)乙基、3-(2-三氟甲基苯基)丙基、3-(3-三氟甲基苯基)丙基、3-(4-三氟甲基苯基)丙基、3-(2-三氟甲氧基苯基)丙基、3-(3-三氟甲氧基苯基)丙基、3-(4-三氟甲氧基苯基)丙基、3-(3-五氟乙氧基苯基)丙基、3-(4-五氟乙氧基苯基)丙基、4-(3-五氟乙氧基苯基)丁基、5-(4-三氟甲基苯基)戊基、4-(4-三氟甲基苯基)戊基、4-(4-三氟甲氧基苯基)戊基、6-(3-三氟甲基苯基)己基、6-(4-三氟甲基苯基)己基、6-(4-三氟甲氧基苯基)己基等。
苯基(它可以在苯基环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、未取代或者被卤原子取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、羧基、C1-6烷氧基羰基、苯基C1-6烷氧基羰基、氨甲酰基、C1-6烷基氨甲酰基、氨基磺酰基和吗啉代基组成的组)，例如包括苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯基、2，3-二氟苯基、3，4-二氟苯基、3，5-二氟苯基、2，4-二氟苯基、2，6-二氟苯基、2，3-二氯苯基、3，4-二氯苯基、3，5-二氯苯基、2，4-二氯苯基、2，6-二氯苯基、3，4，5-三氟苯基、3，4，5-三氯苯基、2，4，6-三氟苯基、2，4，6-三氯苯基、2-氟-4-溴苯基、4-氯-3-氟苯基、2，3，4-三氯苯基、4-异丙基苯基、4-正丁基苯基、2，4-二甲基苯基、2，3-二甲基苯基、2，6-二甲基苯基、3，5-二甲基苯基、2，5-二甲基苯基、2，4，6-三甲基苯基、3，5-二三氟甲基苯基、4-正丁氧基苯基、2，4-二甲氧基苯基、2，3-二甲氧基苯基、2，6-二甲氧基苯基、3，5-二甲氧基苯基、2，5-二甲氧基苯基、3，5-二三氟甲氧基苯基、3-氯-4-甲氧基苯基、2-氯-4-三氟甲氧基苯基、3-甲基-4-氟苯基、4-溴-3-三氟甲基苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2-五氟乙基苯基、3-五氟乙基苯基、4-五氟乙基苯基、2-异丙基苯基、3-异丙基苯基、2-叔丁基苯基、3-叔丁基苯基、4-叔丁基苯基、2-仲丁基苯基、3-仲丁基苯基、4-仲丁基苯基、2-正-七氟丙基苯基、3-正-七氟丙基苯基、4-正-七氟丙基苯基、4-正戊基苯基、4-正己基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2，3-二甲氧基苯基、3-氟-2-甲氧基苯基、2-氟-3-甲氧基苯基、2-氯-4-甲氧基苯基、2，3，4-三甲氧基苯基、3，4，5-三甲氧基苯基、2，4，6-三甲氧基苯基、2-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、2-五氟乙氧基苯基、3-五氟乙氧基苯基、4-五氟乙氧基苯基、2-异丙氧基苯基、3-异丙氧基苯基、4-异丙氧基苯基、2-叔丁氧基苯基、3-叔丁氧基苯基、4-叔丁氧基苯基、2-仲丁氧基苯基、3-仲丁氧基苯基、4-仲丁氧基苯基、2-正-七氟丙氧基苯基、3-正-七氟丙氧基苯基、4-正-七氟丙氧基苯基、4-戊氧基苯基、4-己氧基苯基、2-甲酰基苯基、3-甲酰基苯基、4-甲酰基苯基、2-乙酰基苯基、3-乙酰基苯基、4-乙酰基苯基、2-丙酰基苯基、3-丙酰基苯基、4-丙酰基苯基、2-丁酰基苯基、3-丁酰基苯基、4-丁酰基苯基、2-戊酰基苯基、3-戊酰基苯基、4-戊酰基苯基、2-己酰基苯基、3-己酰基苯基、4-己酰基苯基、2-甲氧基羰基苯基、3-甲氧基羰基苯基、4-甲氧基羰基苯基、2-乙氧基羰基苯基、3-乙氧基羰基苯基、4-乙氧基羰基苯基、2-丙氧基羰基苯基、3-丙氧基羰基苯基、4-丙氧基羰基苯基、2-丁氧基羰基苯基、3-丁氧基羰基苯基、4-丁氧基羰基苯基、2-叔丁氧基羰基苯基、3-叔丁氧基羰基苯基、4-叔丁氧基羰基苯基、2-戊氧基羰基苯基、3-戊氧基羰基苯基、4-戊氧基羰基苯基、2-己氧基羰基苯基、3-己氧基羰基苯基、4-己氧基羰基苯基、2-苄氧基羰基苯基、3-苄氧基羰基苯基、4-苄氧基羰基苯基、2-羧基苯基、3-羧基苯基、4-羧基苯基、2-氨基磺酰基苯基、3-氨基磺酰基苯基、4-氨基磺酰基苯基、2-氨甲酰基苯基、3-氨甲酰基苯基、4-氨甲酰基苯基、2-甲基氨甲酰基苯基、3-甲基氨甲酰基苯基、4-甲基氨甲酰基苯基、2-乙基氨甲酰基苯基、3-乙基氨甲酰基苯基、4-乙基氨甲酰基苯基、2-二甲基氨甲酰基苯基、3-二甲基氨甲酰基苯基、4-二甲基氨甲酰基苯基、2-二乙基氨甲酰基苯基、3-二乙基氨甲酰基苯基、4-二乙基氨甲酰基苯基、4-吗啉代基苯基、3-吗啉代基苯基、4-吗啉代基苯基等。
C1-6烷基氨甲酰基是这样一种基团，其中氨甲酰基(-CONH2)上的一个或两个氢被如上所定义的C1-6烷基取代，其实例包括N-甲基氨甲酰基、N，N-二甲基氨甲酰基、N-乙基氨甲酰基、N-正丙基氨甲酰基、N-异丙基氨甲酰基、N-正丁基氨甲酰基、N-叔丁基氨甲酰基、N-正戊基氨甲酰基、N-正己基氨甲酰基、N-甲基-N-乙基氨甲酰基、N-甲基-N-正丙基氨甲酰基、N-甲基-N-异丙基氨甲酰基、N-甲基-N-正丁基氨甲酰基、N-甲基-N-叔丁基氨甲酰基、N-甲基-N-正戊基氨甲酰基、N-甲基-N-正己基氨甲酰基、N-乙基-N-异丙基氨甲酰基、N-乙基-N-叔丁基氨甲酰基、N-丙基-N-叔丁基氨甲酰基、N-异丙基-N-叔丁基氨甲酰基等。
苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)是如上所定义的未取代的或者被1至5个、优选1至3个取代基取代的苯基，所述取代基选自由卤素、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组，其实例包括苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯基、2，3-二氟苯基、3，4-二氟苯基、3，5-二氟苯基、2，4-二氟苯基、2，6-二氟苯基、2，3-二氯苯基、3，4-二氯苯基、3，5-二氯苯基、2，4-二氯苯基、2，6-二氯苯基、3，4，5-三氟苯基、3，4，5-三氯苯基、2，4，6-三氟苯基、2，4，6-三氯苯基、2-氟-4-溴苯基、4-氯-3-氟苯基、2，3，4-三氯苯基、2，3，4-三氟苯基、2，3，4，5，6-五氟苯基、2，4，6-三甲基苯基、4-正丁基苯基、2，4-二甲基苯基、2，3-二甲基苯基、2，6-二甲基苯基、3，5-二甲基苯基、2，5-二甲基苯基、3，5-二三氟甲基苯基、4-正丁氧基苯基、2，4-二甲氧基苯基、2，3-二甲氧基苯基、2，6-二甲氧基苯基、3，5-二甲氧基苯基、2，5-二甲氧基苯基、2，4，6-三甲氧基苯基、3，5-二三氟甲氧基苯基、3-氯-4-甲氧基苯基、2-氯-4-三氟甲氧基苯基、3-甲基-4-氟苯基、4-溴-3-三氟甲基苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2-甲基-3-氯苯基、3-甲基-4-氯苯基、2-氯-4-甲基苯基、2-甲基-3-氟苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2-五氟乙基苯基、3-五氟乙基苯基、4-五氟乙基苯基、2-异丙基苯基、3-异丙基苯基、4-异丙基苯基、2-叔丁基苯基、3-叔丁基苯基、4-叔丁基苯基、2-仲丁基苯基、3-仲丁基苯基、4-仲丁基苯基、2-正-七氟丙基苯基、3-正-七氟丙基苯基、4-正-七氟-丙基苯基、4-戊基苯基、4-己基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、3-氯-2-甲氧基苯基、2-氟-3-甲氧基苯基、2-氟-4-甲氧基苯基、3，4-二甲氧基苯基、2-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、3-氟-2-三氟甲氧基苯基、2-氟-3-三氟甲氧基苯基、3-氟-4-三氟甲氧基苯基、3-氯-2-三氟甲氧基苯基、2-氯-3-三氟甲氧基苯基、3-氯-4-三氟甲氧基苯基、2-五氟乙氧基苯基、3-五氟乙氧基苯基、4-五氟乙氧基苯基、3-氯-2-五氟乙氧基苯基、2-氯-3-五氟乙氧基苯基、3-氯-4-五氟乙氧基苯基、2-异丙氧基苯基、3-异丙氧基苯基、4-异丙氧基苯基、2-叔丁氧基苯基、3-叔丁氧基苯基、4-叔丁氧基苯基、2-仲丁氧基苯基、3-仲丁氧基苯基、4-仲丁氧基苯基、2-正-七氟丙氧基苯基、3-正-七氟丙氧基苯基、4-正-七氟丙氧基苯基、4-正戊氧基苯基、4-正己氧基苯基等。
苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)是含有如上所定义的苯基C1-6烷氧基和羰基的基团，所述C1-6烷氧基可以被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤素、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组，其实例包括苄氧基羰基、2-苯基乙氧基羰基、3-苯基丙氧基羰基、2-苯基丙氧基羰基、4-苯基丁氧基羰基、5-苯基戊氧基羰基、4-苯基戊氧基羰基、6-苯基己氧基羰基、2-氟苄氧基羰基、3-氟苄氧基羰基、4-氟苄氧基羰基、2-(2-氟苯基)乙氧基羰基、2-(3-氟苯基)乙氧基羰基、2-(4-氟苯基)乙氧基羰基、2-氯苄氧基羰基、3-氯苄氧基羰基、4-氯苄氧基羰基、2-氟-4-溴苄氧基羰基、4-氯-3-氟苄氧基羰基、2，3，4-三氯苄氧基羰基、3，4，5-三氟苄氧基羰基、2，3，4，5，6-五氟苄氧基羰基、2，4，6-三氯苄氧基羰基、4-异丙氧基苄氧基羰基、4-正丁基苄氧基羰基、4-甲基苄氧基羰基、2-甲基苄氧基羰基、3-甲基苄氧基羰基、2，4-二甲基苄氧基羰基、2，3-二甲基苄氧基羰基、2，6-二甲基苄氧基羰基、3，5-二甲基苄氧基羰基、2，5-二甲基苄氧基羰基、2，4，6-三甲基苄氧基羰基、3，5-二三氟甲基苄氧基羰基、4-异丙氧基苄氧基羰基、4-正丁氧基苄氧基羰基、4-甲氧基苄氧基羰基、2-甲氧基苄氧基羰基、3-甲氧基苄氧基羰基、2，4-二甲氧基苄氧基羰基、2，3-二甲氧基苄氧基羰基、2，6-二甲氧基苄氧基羰基、3，5-二甲氧基苄氧基羰基、2，5-二甲氧基苄氧基羰基、2，4，6-三甲氧基苄氧基羰基、3，5-二三氟甲氧基苄氧基羰基、2-异丙氧基苄氧基羰基、3-氯-4-甲氧基苄氧基羰基、2-氯-4-三氟甲氧基苄氧基羰基、3-甲基-4-氟苄氧基羰基、4-溴-3-三氟甲基苄氧基羰基、2-(2-氯苯基)乙氧基羰基、2-(3-氯苯基)乙氧基羰基、2-(4-氯苯基)乙氧基羰基、2-三氟甲基苄氧基羰基、3-三氟甲基苄氧基羰基、4-三氟甲基苄氧基羰基、2-三氟甲氧基苄氧基羰基、3-三氟甲氧基苄氧基羰基、4-三氟甲氧基苄氧基羰基、2-(2-三氟甲基苯基)乙氧基羰基、2-(3-三氟甲基苯基)乙氧基羰基、2-(4-三氟甲基苯基)乙氧基羰基、2-(2-三氟甲氧基苯基)乙氧基羰基、2-(3-三氟甲氧基苯基)乙氧基羰基、2-(4-三氟甲氧基苯基)乙氧基羰基、3-(2-三氟甲基苯基)丙氧基羰基、3-(3-三氟甲基苯基)丙氧基羰基、3-(4-三氟甲基苯基)丙氧基羰基、3-(2-三氟甲基苯基)丙氧基羰基、3-(3-三氟甲氧基苯基)丙氧基羰基、3-(4-三氟甲氧基苯基)丙氧基羰基、4-(3-三氟甲基苯基)丁氧基羰基、5-(4-三氟甲基苯基)戊氧基羰基、4-(4-三氟甲基苯基)戊氧基羰基、4-(4-三氟甲氧基苯基)戊氧基羰基、6-(3-三氟甲基苯基)己氧基羰基、6-(4-三氟甲基苯基)己氧基羰基、6-(4-三氟甲氧基苯基)己氧基羰基等。
苯基C3-6链烯氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)是含有苯基、链烯氧基和羰基的基团，所述苯基是未取代的或者被1至3个基团取代，所述取代基选自由未取代的或者被卤素取代的C1-6烷基组成的组，所述链烯氧基具有1至3条双键，包含3至6个碳。这些基团可以是反式形式和顺式形式，两种形式当然都包括在内。实例包括3-苯基-2-丙烯氧基羰基(俗名：肉桂氧基羰基)，4-苯基-2-丁烯氧基羰基、4-苯基-3-丁烯氧基羰基、5-苯基-2-戊烯氧基羰基、5-苯基-4-戊烯氧基羰基、5-苯基-3-戊烯氧基羰基、6-苯基-5-己烯氧基羰基、6-苯基-4-己烯氧基羰基、6-苯基-3-己烯氧基羰基、6-苯基-3-己烯氧基羰基、4-苯基-1，3-丁二烯氧基羰基、6-苯基-1，3，5-己三烯氧基羰基、3-(2-甲基苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(3-甲基苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(4-甲基苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(2-三氟甲基苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(3-三氟甲基苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙烯氧基羰基、4-(2-三氟甲基苯基)-3-丁烯氧基羰基、4-(3-三氟甲基苯基)-3-丁烯氧基羰基、4-(4-三氟甲基苯基)-3-丁烯氧基羰基、3-(3，5-二三氟甲基苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-[2，4，6-三(三氟甲基)苯基]-2-丙烯氧基羰基、3-(2，4-二甲基苯基)-2-丙烯氧基羰基等。
苯基C1-6亚烷基(alkylidene)取代的氨基(它可以被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)是被苯基取代的C1-6亚烷基(alkylidene)-取代的氨基，所述苯基可以被1至3个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代，其实例包括亚苄基氨基、2-苯基亚乙基氨基、3-苯基亚丙基氨基、4-苯基亚丁基氨基、5-苯基亚戊基氨基、6-苯基亚己基氨基、2-甲基亚苄基氨基、2-三氟甲基亚苄基氨基、3-甲基亚苄基氨基、3-三氟甲基亚苄基氨基、4-甲基亚苄基氨基、4-三氟甲基亚苄基氨基、3，4-二甲基亚苄基氨基、3，4，5-三甲基亚苄基氨基、3，5-二三氟甲基亚苄基氨基等。
苯氧基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)是未取代的或者被1至3个如上所定义的未取代或被卤素取代的C1-6烷基取代的苯氧基，其实例包括苯氧基、2-甲基苯氧基、3-甲基苯氧基、4-甲基苯氧基、2-乙基苯氧基、3-乙基苯氧基、4-乙基苯氧基、4-正丙基苯氧基、4-叔丁基苯氧基、4-正丁基苯氧基、2-三氟甲基苯氧基、3-三氟甲基苯氧基、4-三氟甲基苯氧基、2-五氟乙基苯氧基、3-五氟乙基苯氧基、2，3-二甲基苯氧基、3，4，5-三甲基苯氧基、4-正戊基苯氧基、4-正己基苯氧基、3，5-二三氟甲基苯氧基等。
苯基氨基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)是未取代的苯基氨基(另一名称：苯胺基)或者被1至3个如上所定义的未取代或被卤素取代的C1-6烷基取代的苯基氨基，其实例包括苯基氨基、2-甲基苯基氨基、3-甲基苯基氨基、4-甲基苯基氨基、2-乙基苯基氨基、3-乙基苯基氨基、4-乙基苯基氨基、4-丙基苯基氨基、4-叔丁基苯基氨基、4-丁基苯基氨基、2-三氟甲基苯基氨基、3-三氟甲基苯基氨基、4-三氟甲基苯基氨基、2-五氟乙基苯基氨基、3-五氟乙基苯基氨基、2，3-二甲基苯基氨基、3，4，5-三甲基苯基氨基、4-正戊基苯基氨基、4-正己基苯基氨基、3，5-二三氟甲基苯基氨基等。
可以被至少一个卤原子取代的二氢吲哚基是未取代的或者在2、3、4、5、6或7位被1至3个氟、氯、溴或碘原子取代的二氢吲哚基，其实例包括1-二氢吲哚基、2-氟-1-二氢吲哚基、3-溴-1-二氢吲哚基、4，5-二氯-1-二氢吲哚基、4-氟-1-二氢吲哚基、4，5，6-三氟-1-二氢吲哚基、5-氟-1-二氢吲哚基、6-氟-1-二氢吲哚基、7-氟-1-二氢吲哚基、4-氯-1-二氢吲哚基、5-氯-1-二氢吲哚基、6-氯-1-二氢吲哚基、7-氯-1-二氢吲哚基、4-溴-1-二氢吲哚基、5-溴-1-二氢吲哚基、6-溴-1-二氢吲哚基、7-溴-1-二氢吲哚基、4-碘-1-二氢吲哚基、5-碘-1-二氢吲哚基、6-碘-1-二氢吲哚基、7-碘-1-二氢吲哚基等。
可以被至少一个卤原子取代的异二氢吲哚基是未取代的或者在1、3、4、5、6或7位被1至3个氟、氯、溴或碘原子取代的二氢吲哚基，其实例包括2-异二氢吲哚基、1-氟-2-异二氢吲哚基、3-溴-2-异二氢吲哚基、4，5-二氯-2-异二氢吲哚基、4，5，6-三氟-2-异二氢吲哚基、4-氟-2-异二氢吲哚基、5-氟-2-异二氢吲哚基、6-氟-2-异二氢吲哚基、7-氟-2-异二氢吲哚基、4-氯-2-异二氢吲哚基、5-氯-2-异二氢吲哚基、6-氯-2-异二氢吲哚基、7-氯-2-异二氢吲哚基、4-溴-2-异二氢吲哚基、5-溴-2-异二氢吲哚基、6-溴-2-异二氢吲哚基、7-溴-2-异二氢吲哚基、4-碘-2-异二氢吲哚基、5-碘-2-异二氢吲哚基、6-碘-2-异二氢吲哚基、7-碘-2-异二氢吲哚基等。
可以被至少一个卤原子取代的1，2，3，4-四氢喹啉基是未取代的或者在2、3、4、5、6、7或8位被1至3个氟、氯、溴或碘原子取代的1，2，3，4-四氢喹啉基，其实例包括1，2，3，4-四氢-1-喹啉基、5-氟-1，2，3，4-四氢-1-喹啉基、2-溴-1，2，3，4-四氢-1-喹啉基、3-碘-1，2，3，4-四氢-1-喹啉基、4-氯-1，2，3，4-四氢-1-喹啉基、3，4-二氯-1，2，3，4-四氢-1-喹啉基、4，5，6-三氯-1，2，3，4-四氢-1-喹啉基、6-氟-1，2，3，4-四氢-1-喹啉基、7-氟-1，2，3，4-四氢-1-喹啉基、8-氟-1，2，3，4-四氢-1-喹啉基、5-氯-1，2，3，4-四氢-1-喹啉基、6-氯-1，2，3，4-四氢-1-喹啉基、7-氯-1，2，3，4-四氢-1-喹啉基、8-氯-1，2，3，4-四氢-1-喹啉基、5-溴-1，2，3，4-四氢-1-喹啉基、6-溴-1，2，3，4-四氢-1-喹啉基、7-溴-1，2，3，4-四氢-1-喹啉基、8-溴-1，2，3，4-四氢-1-喹啉基、5-碘-1，2，3，4-四氢-1-喹啉基、6-碘-1，2，3，4-四氢-1-喹啉基、7-碘-1，2，3，4-四氢-1-喹啉基、8-碘-1，2，3，4-四氢-1-喹啉基等。
可以被至少一个卤原子取代的1，2，3，4-四氢异喹啉基是未取代的或者在1、3、4、5、6、7或8位被1至3个氟、氯、溴或碘原子取代的1，2，3，4-四氢异喹啉基，其实例包括1，2，3，4-四氢-2-异喹啉基、1-溴-1，2，3，4-四氢-2-异喹啉基、3-碘-1，2，3，4-四氢-2-异喹啉基、4-氯-1，2，3，4-四氢-2-异喹啉基、3，4-二氯-1，2，3，4-四氢-2-异喹啉基、4，5，6-三氯-1，2，3，4-四氢-2-异喹啉基、5-氟-1，2，3，4-四氢-2-异喹啉基、6-氟-1，2，3，4-四氢-2-异喹啉基、7-氟-1，2，3，4-四氢-2-异喹啉基、8-氟-1，2，3，4-四氢-2-异喹啉基、5-氯-1，2，3，4-四氢-2-异喹啉基、6-氯-1，2，3，4-四氢-2-异喹啉基、7-氯-1，2，3，4-四氢-2-异喹啉基、8-氯-1，2，3，4-四氢-2-异喹啉基、5-溴-1，2，3，4-四氢-2-异喹啉基、6-溴-1，2，3，4-四氢-2-异喹啉基、7-溴-1，2，3，4-四氢-2-异喹啉基、8-溴-1，2，3，4-四氢-2-异喹啉基、5-碘-1，2，3，4-四氢-2-异喹啉基、6-碘-1，2，3，4-四氢-2-异喹啉基、7-碘-1，2，3，4-四氢-2-异喹啉基、8-碘-1，2，3，4-四氢-2-异喹啉基等。
苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和苯氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)组成的组，C1-6烷基也可以被C1-6烷氧基亚氨基取代)是这样一种基团，其中含有未取代的苯基或者被1至5个基团、优选1至3个基团取代的苯基，所述取代基选自由卤原子、未取代的或者被卤素取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和苯氧基(它可以在苯基环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基或者卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)，并且含有1至6个碳的烷基，其实例包括苄基、1-苯乙基、2-苯乙基、3-苯基丙基、2-苯基丙基、4-苯基丁基、5-苯基戊基、4-苯基戊基、6-苯基己基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、4-氯苄基、2-溴苄基、3-溴苄基、4-溴苄基、2-碘苄基、3-碘苄基、4-碘苄基、2，3-二氟苄基、3，4-二氟苄基、3，5-二氟苄基、2，4-二氟苄基、2，6-二氟苄基、2，3-二氯苄基、3，4-二氯苄基、3，5-二氯苄基、2，4-二氯苄基、2，6-二氯苄基、2-氟-4-溴苄基、4-氯-3-氟苄基、2，3，4-三氯苄基、3，4，5-三氟苄基、2，3，4，5，6-五氟苄基、2，4，6-三氯苄基、4-异丙基苄基、4-正丁基苄基、4-甲基苄基、2-甲基苄基、3-甲基苄基、2，4-二甲基苄基、2，3-二甲基苄基、2，6-二甲基苄基、3，5-二甲基苄基、2，5-二甲基苄基、2，4，6-三甲基苄基、3，5-二三氟甲基苄基、4-异丙氧基苄基、4-正丁氧基苄基、4-甲氧基苄基、2-甲氧基苄基、3-甲氧基苄基、2，4-二甲氧基苄基、2，3-二甲氧基苄基、2，6-二甲氧基苄基、3，5-二甲氧基苄基、2，5-二甲氧基苄基、2，4，6-三甲氧基苄基、3，5-二三氟甲氧基苄基、2-异丙氧基苄基、3-氯-4-甲氧基苄基、2-氯-4-三氟甲氧基苄基、3-甲基-4-氟苄基、4-溴-3-三氟甲基苄基、2-三氟甲基苄基、3-三氟甲基苄基、4-三氟甲基苄基、2-五氟乙基苄基、3-五氟乙基苄基、4-五氟乙基苄基、2-三氟甲氧基苄基、3-三氟甲氧基苄基、4-三氟甲氧基苄基、2-五氟乙氧基苄基、3-五氟乙氧基苄基、4-五氟乙氧基苄基、2-(2-三氟甲基苯基)乙基、2-(3-三氟甲基苯基)乙基、2-(4-三氟甲基苯基)乙基、2-(2-三氟甲氧基苯基)乙基、2-(3-三氟甲氧基苯基)乙基、2-(4-三氟甲氧基苯基)乙基、2-(2-五氟乙氧基苯基)乙基、2-(3-五氟乙氧基苯基)乙基、2-(4-五氟乙氧基苯基)乙基、3-(2-三氟甲基苯基)-丙基、3-(3-三氟甲基苯基)丙基、3-(4-三氟甲基苯基)丙基、3-(2-三氟甲氧基苯基)丙基、3-(3-三氟甲氧基苯基)丙基、3-(4-三氟甲氧基苯基)丙基、3-(3-五氟乙氧基苯基)丙基、3-(4-五氟乙氧基苯基)丙基、4-(3-五氟乙氧基苯基)丁基、5-(4-三氟甲基苯基)戊基、4-(4-三氟甲基苯基)戊基、4-(4-三氟甲氧基苯基)戊基、6-(3-三氟甲基苯基)己基、6-(4-三氟甲基苯基)己基、6-(4-三氟甲氧基苯基)己基、(4-五氟乙氧基苯基)丙基、4-(3-五氟乙氧基苯基)丁基、5-(4-三氟甲基苯基)戊基、4-(4-三氟甲基苯基)戊基、4-(4-三氟甲氧基苯基)戊基、6-(3-三氟甲基苯基)己基、6-(4-三氟甲基苯基)己基、6-(4-三氟甲氧基苯基)己基、3-苯氧基苄基、4-苯氧基苄基、2-(4-苯氧基苯基)乙基、3-(4-苯氧基苯基)丙基、2-(4-苯氧基苯基)丙基、4-(4-苯氧基苯基)丁基、5-(4-苯氧基苯基)戊基、4-(4-苯氧基苯基)戊基、6-(4-苯氧基苯基)己基、2-苯氧基苄基、2-(3-苯氧基苯基)乙基、3-(2-苯氧基苯基)丙基、2-(2-苯氧基苯基)丙基、4-(3-苯氧基苯基)丁基、5-(2-苯氧基苯基)戊基、4-(3-苯氧基苯基)戊基、6-(3-苯氧基苯基)己基、4-(2-氯苯氧基)苄基、4-(3-氯苯氧基)苄基、4-(4-氯苯氧基)苄基、4-(2-三氟甲基苯氧基)苄基、4-(3-三氟甲基苯氧基)苄基、4-(4-三氟甲基苯氧基)苄基、4-(2-三氟甲氧基苯氧基)苄基、4-(3-三氟甲氧基苯氧基)苄基、4-(4-三氟甲氧基苯氧基)苄基、2-[4-(4-氯苯氧基)苯基]乙基、2-[4-(4-三氟甲基苯氧基)苯基]乙基、3-[4-(4-氯苯氧基)苯基]丙基、3-[4-(4-三氟甲基苯氧基)苯基]丙基、3-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基]丙基、2-[4-(4-氯苯氧基)苯基]丙基、4-[4-(4-氯苯氧基)苯基]丁基、4-[4-(4-三氟甲基苯氧基)苯基]丁基、4-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基]丁基、5-[4-(4-氯苯氧基)苯基]戊基、4-[4-(4-氯苯氧基)苯基]戊基、6-[4-(4-氯苯氧基)苯基]己基、6-[4-(4-三氟甲基苯氧基)苯基]己基、6-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基]己基、(2-氟-4-溴苯氧基)苄基、(4-氯-3-氟苯氧基)苄基、(2，3，4-三氯苯氧基)-苄基、(3，4，5-三氟苯氧基)苄基、(2，4，6-三氯苯氧基)苄基、(4-异丙基苯氧基)苄基、(4-正丁基苯氧基)苄基、(4-甲基苯氧基)苄基、(2-甲基苯氧基)苄基、(3-甲基苯氧基)苄基、(2，4-二甲基苯氧基)苄基、(2，3-二甲基苯氧基)苄基、(2，6-二甲基苯氧基)苄基、(3，5-二甲基苯氧基)苄基、(2，5-二甲基苯氧基)苄基、(2，4，6-三甲基苯氧基)苄基、(3，5-二三氟甲基苯氧基)苄基、(4-异丙氧基苯氧基)苄基、(4-正丁氧基苯氧基)苄基、(4-甲氧基苯氧基)苄基、(2-甲氧基苯氧基)苄基、(3-甲氧基苯氧基)苄基、(2，4-二甲氧基苯氧基)苄基、(2，3-二甲氧基苯氧基)苄基、(2，6-二甲氧基苯氧基)苄基、(3，5-二甲氧基苯氧基)苄基、(2，5-二甲氧基苯氧基)苄基、(2，4，6-三甲氧基苯氧基)苄基、(3，5-二三氟甲氧基苯氧基)苄基、(2-异丙氧基苯氧基)苄基、(3-氯-4-甲氧基苯氧基)苄基、(2-氯-4-三氟甲氧基苯氧基)苄基、(3-甲基-4-氟苯氧基)苄基、(4-溴-3-三氟甲基苯氧基)苄基等。
苯甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)包括苯甲酰基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)，例如苯甲酰基、2-氟苯甲酰基、3-氟苯甲酰基、4-氟苯甲酰基、2，3-二氟苯甲酰基、2，3，4，5，6-五氟苯甲酰基、3，4-二氟苯甲酰基、2-氯苯甲酰基、3-氯苯甲酰基、4-氯苯甲酰基、2，3-二氯苯甲酰基、3，4-二氯苯甲酰基、2-溴苯甲酰基、3-溴苯甲酰基、4-溴苯甲酰基、2，3-二溴苯甲酰基、3，4-二溴苯甲酰基、2-氟-4-溴苯甲酰基、4-氯-3-氟苯甲酰基、2，3，4-三氟苯甲酰基、2，4，6-三氯苯甲酰基、4-异丙基苯甲酰基、4-正丁基苯甲酰基、2，4-二甲基苯甲酰基、2，3-二甲基苯甲酰基、2，6-二甲基苯甲酰基、3，5-二甲基苯甲酰基、2，5-二甲基苯甲酰基、2，4，6-三甲基苯甲酰基、3，5-二三氟甲基苯甲酰基、4-正丁氧基苯甲酰基、2，4-二甲氧基苯甲酰基、2，3-二甲氧基苯甲酰基、2，6-二甲氧基苯甲酰基、3，5-二甲氧基苯甲酰基、2，5-二甲氧基苯甲酰基、3，5-二三氟甲氧基苯甲酰基、3-氯-4-甲氧基苯甲酰基、2-氯-4-三氟甲氧基苯甲酰基、3-甲基-4-氟苯甲酰基、4-溴-3-三氟甲基苯甲酰基、2-甲基苯甲酰基、3-甲基苯甲酰基、4-甲基苯甲酰基、3，4-二甲基苯甲酰基、2-碘苯甲酰基、3-碘苯甲酰基、4-碘苯甲酰基、2-三氟甲基苯甲酰基、3-三氟甲基苯甲酰基、4-三氟甲基苯甲酰基、2，3-二三氟甲基苯甲酰基、3，4-二三氟甲基苯甲酰基、2-甲氧基苯甲酰基、3-甲氧基苯甲酰基、4-甲氧基苯甲酰基、2-三氟甲氧基苯甲酰基、3-三氟甲氧基苯甲酰基、4-三氟甲氧基苯甲酰基等。
吡啶基(它可以在吡啶环上被至少一个卤原子取代)的实例包括吡啶基(它可以在吡啶环上被1至3个卤原子取代)，例如2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-氯吡啶-3-基、2-氯吡啶-4-基、2-氯吡啶-5-基、5-氯吡啶-2-基、4-氯吡啶-2-基、3-氯吡啶-2-基、2-氟吡啶-3-基、2-氟吡啶-4-基、2-氟吡啶-5-基、5-氟吡啶-2-基、4-氟吡啶-2-基、3-氟吡啶-2-基、2-溴吡啶-3-基、2-溴吡啶-4-基、2-溴吡啶-5-基、5-溴吡啶-2-基、4-溴吡啶-2-基、3-溴吡啶-2-基、2-溴-4-氯吡啶-4-基、2，6-二氯吡啶-4-基、2，4，6-三氯吡啶-3-基等。
苯氧基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)是这样一种基团，其中含有如上所定义的未取代的或者被1至5个、优选1至3个基团取代的苯氧基和C1-6烷基，所述取代基选自由卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组，这种基团的实例包括苯氧基甲基、2-苯氧基乙基、3-苯氧基丙基、4-苯氧基丁基、5-苯氧基戊基、6-苯氧基己基、4-氟苯氧基甲基、2-氟-4-溴苯氧基甲基、4-氯-3-氟苯氧基甲基、2，3，4-三氯苯氧基甲基、3，4，5-三氯苯氧基甲基、2，4，6-三氯苯氧基甲基、4-异丙基苯氧基甲基、4-正丁基苯氧基甲基、4-甲基苯氧基甲基、2-甲基苯氧基甲基、3-甲基苯氧基甲基、2，4-二甲基苯氧基甲基、2，3-二甲基苯氧基甲基、2，6-二甲基苯氧基甲基、3，5-二甲基苯氧基甲基、2，5-二甲基苯氧基甲基、2，4，6-三甲基苯氧基甲基、3，5-二三氟甲基苯氧基甲基、2，3，4，5，6-五氟苯氧基甲基、4-异丙氧基苯氧基甲基、4-正丁氧基苯氧基甲基、4-甲氧基苯氧基甲基、2-甲氧基苯氧基甲基、3-甲氧基苯氧基甲基、2，4-二甲氧基苯氧基甲基、2，3-二甲氧基苯氧基甲基、2，6-二甲氧基苯氧基甲基、3，5-二甲氧基苯氧基甲基、2，5-二甲氧基苯氧基甲基、2，4，6-三甲氧基苯氧基甲基、3，5-二三氟甲氧基苯氧基甲基、2-异丙氧基苯氧基甲基、3-氯-4-甲氧基苯氧基甲基、2-氯-4-三氟甲氧基苯氧基甲基、3-甲基-4-氟苯氧基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯氧基甲基、2-(4-氟苯氧基)乙基、3-(4-氟苯氧基)丙基、4-(4-氟苯氧基)丁基、5-(4-氟苯氧基)戊基、6-(4-氟苯氧基)己基、4-氯苯氧基甲基、2-(4-氯苯氧基)乙基、3-(4-氯苯氧基)-丙基、4-(4-氯苯氧基)丁基、5-(4-氯苯氧基)戊基、6-(4-氯苯氧基)己基、4-甲基苯氧基甲基、2-(4-甲基苯氧基)乙基、3-(4-甲基苯氧基)丙基、4-(4-甲基苯氧基)丁基、5-(4-甲基苯氧基)戊基、6-(4-甲基苯氧基)己基、4-三氟甲基苯氧基甲基、2-(4-三氟甲基苯氧基)乙基、3-(4-三氟甲基苯氧基)丙基、4-(4-三氟甲基苯氧基)丁基、5-(4-三氟甲基苯氧基)戊基、6-(4-三氟甲基苯氧基)己基、4-三氟甲氧基苯氧基甲基、2-(4-三氟甲氧基苯氧基)乙基、3-(4-三氟甲氧基苯氧基)丙基、4-(4-三氟甲氧基苯氧基)丁基、5-(4-三氟甲氧基苯氧基)戊基、6-(4-三氟甲氧基苯氧基)己基、2-(4-甲氧基苯氧基)乙基、3-(4-甲氧基苯氧基)丙基、4-(4-甲氧基苯氧基)丁基、5-(4-甲氧基苯氧基)戊基、6-(4-甲氧基苯氧基)己基等。
苯甲酰基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)包括苯甲酰基C1-6烷基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)，例如苯甲酰基甲基、2-苯甲酰基乙基、1-苯甲酰基乙基、3-苯甲酰基丙基、4-苯甲酰基丁基、5-苯甲酰基戊基、6-苯甲酰基己基、2-甲基-3-苯甲酰基丙基、1，1-二甲基-2-苯甲酰基乙基、2-氟苯甲酰基甲基、3-氟苯甲酰基甲基、4-氟苯甲酰基甲基、2-氯苯甲酰基甲基、3-氯苯甲酰基甲基、4-氯苯甲酰基甲基、2-溴苯甲酰基甲基、3-溴苯甲酰基甲基、4-溴苯甲酰基甲基、2-氟-4-溴苯甲酰基甲基、4-氯-3-氟苯甲酰基甲基、2，3，4-三氯苯甲酰基甲基、2，4，6-三氯苯甲酰基甲基、4-异丙基苯甲酰基甲基、4-正丁基苯甲酰基甲基、2，4-二甲基苯甲酰基甲基、2，3-二甲基苯甲酰基甲基、2，6-二甲基苯甲酰基甲基、3，5-二甲基苯甲酰基甲基、2，5-二甲基苯甲酰基甲基、2，4，6-三甲基苯甲酰基甲基、3，5-二三氟甲基苯甲酰基甲基、2，3，4，5，6-五氟苯甲酰基甲基、4-正丁氧基苯甲酰基甲基、2，4-二甲氧基苯甲酰基甲基、2，3-二甲氧基苯甲酰基甲基、2，6-二甲氧基苯甲酰基甲基、3，5-二甲氧基苯甲酰基甲基、2，5-二甲氧基苯甲酰基甲基、3，5-二三氟甲氧基苯甲酰基甲基、3-氯-4-甲氧基苯甲酰基甲基、2-氯-4-三氟甲氧基苯甲酰基甲基、3-甲基-4-氟苯甲酰基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯甲酰基甲基、2-三氟甲基苯甲酰基甲基、3-三氟甲基苯甲酰基甲基、4-三氟甲基苯甲酰基甲基、2-三氟甲氧基苯甲酰基甲基、3-三氟甲氧基苯甲酰基甲基、4-三氟甲氧基苯甲酰基甲基、2-(2-氟苯甲酰基)乙基、2-(3-氟苯甲酰基)乙基、2-(4-氟苯甲酰基)乙基、2-(2-氯苯甲酰基)乙基、2-(3-氯苯甲酰基)乙基、2-(4-氯苯甲酰基)乙基、2-(2-溴苯甲酰基)乙基、2-(3-溴苯甲酰基)乙基、2-(4-溴苯甲酰基)乙基、2-(2-三氟甲基苯甲酰基)乙基、2-(3-三氟甲基苯甲酰基)乙基、2-(4-三氟甲基苯甲酰基)乙基、2-(2-三氟甲氧基苯甲酰基)乙基、2-(3-三氟甲氧基苯甲酰基)乙基、2-(4-三氟甲氧基苯甲酰基)乙基、3-(2-氯苯甲酰基)丙基、3-(3-氯苯甲酰基)丙基、3-(4-氯苯甲酰基)丙基、3-(2-三氟甲基苯甲酰基)丙基、3-(3-三氟甲基苯甲酰基)丙基、3-(4-三氟甲基苯甲酰基)丙基、3-(2-三氟甲氧基苯甲酰基)丙基、3-(3-三氟甲氧基苯甲酰基)丙基、3-(4-三氟甲氧基苯甲酰基)丙基、4-(2-氯苯甲酰基)丁基、4-(3-氯苯甲酰基)丁基、4-(4-氯苯甲酰基)丁基、4-(2-三氟甲基苯甲酰基)丁基、4-(3-三氟甲基苯甲酰基)丁基、4-(4-三氟甲基苯甲酰基)丁基、4-(2-三氟甲氧基苯甲酰基)丁基、4-(3-三氟甲氧基苯甲酰基)丁基、4-(4-三氟甲氧基苯甲酰基)丁基、5-(2-氯苯甲酰基)戊基、5-(3-氯苯甲酰基)戊基、5-(4-氯苯甲酰基)戊基、5-(2-三氟甲基苯甲酰基)戊基、5-(3-三氟甲基苯甲酰基)戊基、5-(4-三氟甲基苯甲酰基)戊基、5-(2-三氟甲氧基1苯甲酰基)戊基、5-(3-三氟甲氧基苯甲酰基)戊基、5-(4-三氟甲氧基苯甲酰基)戊基、6-(2-氯苯甲酰基)己基、6-(3-氯苯甲酰基)己基、6-(4-氯苯甲酰基)己基、6-(2-三氟甲基苯甲酰基)己基、6-(3-三氟甲基苯甲酰基)己基、6-(4-三氟甲基苯甲酰基)己基、6-(2-三氟甲氧基苯甲酰基)己基、6-(3-三氟甲氧基苯甲酰基)己基、6-(4-三氟甲氧基苯甲酰基)己基等。
苯氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由下列基团组成的组：卤原子；卤素-取代或未取代的C1-6烷基；卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基；C1-4亚烷二氧基；C1-6烷氧基羰基；氰基；C2-6链烯基；硝基；苯基；氨基，它可以具有取代基，该取代基选自由苯基、C1-6烷基、氨甲酰基和C1-6烷酰基组成的组；被C1-6烷酰基取代的C1-6烷基；羟基；被C1-6烷氧基羰基取代的C1-6烷基；苯基C1-6烷基；C1-6烷酰基；C1-6烷硫基；1，2，4-三唑基；异噁唑基；咪唑基；苯并噻唑基；2H-苯并三唑基；吡咯基；苯并噁唑基；哌嗪基(它可以在哌嗪环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷氧基羰基和苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)组成的组)；哌啶基(它可以在哌啶环上被至少一个氨基(它可以在氨基上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基和苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)组成的组)和氨甲酰基取代))，包括苯氧基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由下列基团组成的组：卤原子；卤素-取代或未取代的C1-6烷基；卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基；C1-4亚烷二氧基；C1-6烷氧基羰基；氰基；C2-6链烯基；硝基；苯基；氨基，它可以具有1至2个基团作为取代基，所述取代基选自由苯基、C1-6烷基、氨甲酰基和C1-6烷酰基组成的组；被C1-6烷酰基取代的C1-6烷基；羟基；被C1-6烷氧基羰基取代的C1-6烷基；苯基C1-6烷基；C1-6烷酰基；C1-6烷硫基；1，2，4-三唑基；异噁唑基；咪唑基；苯并噻唑基；2H-苯并三唑基；吡咯基；苯并噁唑基；哌嗪基(它可以在哌嗪环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷氧基羰基和苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)组成的组)；哌啶基(它可以在哌啶环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由氨基(它可以在氨基上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基和苯基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)组成的组)和氨甲酰基组成的组)，例如苯氧基、2-氟苯氧基、3-氟苯氧基、4-氟苯氧基、2-氯苯氧基、3-氯苯氧基、4-氯苯氧基、2-溴苯氧基、3-溴苯氧基、4-溴苯氧基、2-碘苯氧基、3-碘苯氧基、4-碘苯氧基、2，3-二氟苯氧基、3，4-二氟苯氧基、3，5-二氟苯氧基、2，4-二氟苯氧基、2，6-二氟苯氧基、2，3-二氯苯氧基、3，4-二氯苯氧基、3，5-二氯苯氧基、2，4-二氯苯氧基、2，6-二氯苯氧基、2，3，4-三氟苯氧基、3，4，5-三氟苯氧基、3，4，5-三氯苯氧基、2，4，6-三氟苯氧基、2，3，4，5，6-五氟苯氧基、2，4，6-三氯苯氧基、2-氟-4-氯苯氧基、2-氟-4-溴苯氧基、3-氟-4-氯苯氧基、2-甲基苯氧基、3-甲基苯氧基、4-甲基苯氧基、2，6-二甲基苯氧基、2，4，6-三甲基苯氧基、2-甲基-3-氯苯氧基、3-甲基-4-氯苯氧基、2-氯-4-甲基苯氧基、2-甲基-3-氟苯氧基、2-三氟甲基苯氧基、3-三氟甲基苯氧基、4-三氟甲基苯氧基、3，5-二(三氟甲基)苯氧基、3，4-二(三氟甲基)苯氧基、2，4-二(三氟甲基)苯氧基、2-五氟乙基苯氧基、3-五氟乙基苯氧基、4-五氟乙基苯氧基、2-异丙基苯氧基、3-异丙基苯氧基、4-异丙基苯氧基、2-叔丁基苯氧基、3-叔丁基苯氧基、4-叔丁基苯氧基、2-仲丁基苯氧基、3-仲丁基苯氧基、4-仲丁基苯氧基、4-正丁基苯氧基、4-正戊基苯氧基、4-正己基苯氧基、2-正-七氟丙基苯氧基、3-正-七氟丙基苯氧基、4-正-七氟丙基苯氧基、4-戊基苯氧基、4-己基苯氧基、2-甲氧基苯氧基、3-甲氧基苯氧基、4-甲氧基苯氧基、2-甲氧基-3-氯苯氧基、2-氟-3-甲氧基苯氧基、2-氟-4-甲氧基苯氧基、2-氟-4-溴苯氧基、2，4-二甲基苯氧基、2，3-二甲基苯氧基、3，5-二甲基苯氧基、2，5-二甲基苯氧基、4-异丙氧基苯氧基、4-正丁氧基苯氧基、2，4-二甲氧基苯氧基、2，3-二甲氧基苯氧基、3，5-二甲氧基苯氧基、2，5-二甲氧基苯氧基、2，4，6-三甲氧基苯氧基、3，5-二三氟甲氧基苯氧基、2-异丙氧基苯氧基、3-氯-4-甲氧基苯氧基、2-氯-4-三氟甲氧基苯氧基、3-甲基-4-氟苯氧基、4-溴-3-三氟甲基苯氧基、2，6-二甲氧基苯氧基、2-三氟甲氧基苯氧基、3-三氟甲氧基苯氧基、4-三氟甲氧基苯氧基、2，3-二(三氟甲氧基)苯氧基、3，5-二(三氟甲氧基)苯氧基、2，4-二(三氟甲氧基)苯氧基、2-五氟乙氧基苯氧基、3-五氟乙氧基苯氧基、4-五氟乙氧基苯氧基、3-异丙氧基苯氧基、2-叔丁氧基苯氧基、3-叔丁氧基苯氧基、4-叔丁氧基苯氧基、2-仲丁氧基苯氧基、3-仲丁氧基苯氧基、4-仲丁氧基苯氧基、4-正己氧基苯氧基、2-正-七氟丙氧基苯氧基、3-正-七氟丙氧基苯氧基、4-正-七氟丙氧基苯氧基、2，3-亚甲二氧基苯氧基、3，4-亚甲二氧基苯氧基、2，3-亚乙二氧基苯氧基、3，4-亚乙二氧基苯氧基、2-甲氧基羰基苯氧基、3-甲氧基羰基苯氧基、4-甲氧基羰基苯氧基、2-乙氧基羰基苯氧基、3-乙氧基羰基苯氧基、4-乙氧基羰基苯氧基、4-丙氧基羰基苯氧基、4-丁氧基羰基苯氧基、4-戊氧基羰基苯氧基、4-己氧基羰基苯氧基、2-氰基苯氧基、3-氰基苯氧基、4-氰基苯氧基、2，3-二氰基苯氧基、2，4，6-三氰基苯氧基、2-乙烯基苯氧基、3-乙烯基苯氧基、4-乙烯基苯氧基、2-烯丙基苯氧基、3-烯丙基苯氧基、4-烯丙基苯氧基、2-(3-丁烯基)苯氧基、3-(3-丁烯基)苯氧基、4-(3-丁烯基)苯氧基、2-(4-戊烯基)苯氧基、3-(4-戊烯基)苯氧基、4-(4-戊烯基)苯氧基、2-(5-己烯基)苯氧基、3-(5-己烯基)苯氧基、4-(5-己烯基)苯氧基、2-硝基苯氧基、3-硝基苯氧基、4-硝基苯氧基、2，3-二硝基苯氧基、2，4-二硝基苯氧基、2，4，6-三硝基苯氧基、2-联苯氧基、3-联苯氧基、4-联苯氧基、2-二甲氨基苯氧基、3-二甲氨基苯氧基、4-二甲氨基苯氧基、2-二乙氨基苯氧基、3-二乙氨基苯氧基、4-二乙氨基苯氧基、2-二-(正丙基)氨基苯氧基、3-二-(正丙基)氨基苯氧基、4-二-(正丙基)氨基苯氧基、2-二苯基氨基苯氧基、3-二苯基氨基苯氧基、4-二苯基氨基苯氧基、2-乙酰氨基苯氧基、3-乙酰氨基苯氧基、4-乙酰氨基苯氧基、2-丙酰氨基苯氧基、3-丙酰氨基苯氧基、4-丙酰氨基苯氧基、2-丁酰氨基苯氧基、3-丁酰氨基苯氧基、4-丁酰氨基苯氧基、4-戊酰氨基苯氧基、4-己酰氨基苯氧基、3-(N-甲基-N-苯基氨基)苯氧基、2-(N-乙酰基-N-甲基氨基)苯氧基、2-氨甲酰氨基苯氧基、3-氨甲酰氨基苯氧基、4-氨甲酰氨基苯氧基、4-(N-乙酰基-N-苯基氨基)苯氧基、4-乙酰基甲基苯氧基、4-丙酰基甲基苯氧基、4-正-丁酰基甲基苯氧基、4-(2-乙酰基乙基)苯氧基、4-(3-乙酰基丙基)苯氧基、4-(4-乙酰基丁基)苯氧基、4-(5-乙酰基戊基)苯氧基、4-(6-乙酰基己基)苯氧基、2-羟基苯氧基、3-羟基苯氧基、4-羟基苯氧基、2，4-二羟基苯氧基、2，4，6-三羟基苯氧基、2-羟基-3-氯苯氧基、2-氟-3-羟基苯氧基、2-氟-4-羟基苯氧基、4-甲氧基羰基甲基苯氧基、4-乙氧基羰基甲基苯氧基、4-正丙氧基羰基甲基苯氧基、4-(2-乙氧基羰基乙基)苯氧基、4-(3-乙氧基羰基丙基)苯氧基、4-(4-乙氧基羰基丁基)苯氧基、4-(5-乙氧基羰基戊基)苯氧基、4-(6-乙氧基羰基己基)苯氧基、2-苄基苯氧基、3-苄基苯氧基、4-苄基苯氧基、2-(2-苯基乙基)苯氧基、3-(2-苯基乙基)苯氧基、4-(2-苯基乙基)苯氧基、2-(3-苯基丙基)苯氧基、3-(3-苯基丙基)苯氧基、4-(3-苯基丙基)苯氧基、2-(4-苯基丁基)苯氧基、3-(4-苯基丁基)苯氧基、4-(4-苯基丁基)苯氧基、2-(5-苯基戊基)苯氧基、3-(5-苯基戊基)苯氧基、4-(5-苯基戊基)苯氧基、2-(6-苯基己基)苯氧基、3-(6-苯基己基)苯氧基、4-(6-苯基己基)苯氧基、2-乙酰基苯氧基、3-乙酰基苯氧基、4-乙酰基苯氧基、4-正-丙酰基苯氧基、4-正-丁酰基苯氧基、4-正-戊酰基苯氧基、4-正-己酰基苯氧基、2-甲硫基苯氧基、3-甲硫基苯氧基、4-甲硫基苯氧基、4-乙硫基苯氧基、4-正丙硫基苯氧基、4-异丙硫基苯氧基、4-正丁硫基苯氧基、4-叔丁硫基苯氧基、4-正戊硫基苯氧基、4-正己硫基苯氧基、2，4-二甲硫基苯氧基、3，4，5-二甲硫基苯氧基、2-(1，2，4-三唑-1-基)苯氧基、3-(1，2，4-三唑-1-基)苯氧基、4-(1，2，4-三唑-1-基)苯氧基、2-(3-异噁唑基)苯氧基、3-(4-异噁唑基)苯氧基、4-(5-异噁唑基)苯氧基、2-(1-咪唑基)苯氧基、3-(1-咪唑基)苯氧基、4-(1-咪唑基)苯氧基、2-(2-苯并噻唑基)苯氧基、3-(2-苯并噻唑基)苯氧基、4-(2-苯并噻唑基)苯氧基、2-(2H-苯并三唑-2-基)苯氧基、3-(2H-苯并三唑-2-基)苯氧基、4-(2H-苯并三唑-2-基)苯氧基、2-(1-吡咯基)苯氧基、3-(1-吡咯基)苯氧基、4-(1-吡咯基)苯氧基、2-(2-苯并噁唑基)苯氧基、3-(2-苯并噁唑基)苯氧基、4-(2-苯并噁唑基)苯氧基、2-(1-哌嗪基)苯氧基、3-(1-哌嗪基)苯氧基、4-(1-哌嗪基)苯氧基、4-(4-甲氧基羰基-1-哌嗪基)苯氧基、4-(4-乙氧基羰基-1-哌嗪基)苯氧基、4-(4-正丙氧基羰基-1-哌嗪基)苯氧基、4-(4-正丁氧基羰基-1-哌嗪基)苯氧基、4-(4-正戊氧基羰基-1-哌嗪基)苯氧基、4-(4-正己氧基羰基-1-哌嗪基)苯氧基、4-(4-苄基-1-哌嗪基)苯氧基、4-(4-(2-苯乙基)-1-哌嗪基)苯氧基、4-(4-(3-苯基丙基)-1-哌嗪基)苯氧基、4-(4-(4-苯基丁基)-1-哌嗪基)苯氧基、4-(4-(5-苯基戊基)-1-哌嗪基)苯氧基、4-(4-(6-苯基己基)-1-哌嗪基)苯氧基、4-[4-(2-氟苄基)-1-哌嗪基]苯氧基、4-[4-(3-氟苄基)-1-哌嗪基]苯氧基、4-[4-(4-氟苄基)-1-哌嗪基]苯氧基、4-[4-(2-氯苄基)-1-哌嗪基]苯氧基、4-[4-(3-氯苄基)-1-哌嗪基]苯氧基、4-[4-(4-氯苄基)-1-哌嗪基]苯氧基、4-[4-(2，3-二氯苄基)-1-哌嗪基]苯氧基、4-[4-(2，4-二氯苄基)-1-哌嗪基]苯氧基、4-[4-(3，4-二氯苄基)-1-哌嗪基]苯氧基、4-[4-(3，5-二氯苄基)-1-哌嗪基]苯氧基、4-[4-(3，4，5-三氯苄基)-1-哌嗪基]苯氧基、4-[4-(2-三氟甲基苄基)-1-哌嗪基]苯氧基、4-[4-(3-三氟甲基苄基)-1-哌嗪基]苯氧基、4-[4-(4-三氟甲基苄基)-1-哌嗪基]苯氧基、4-[4-(4-甲基苄基)-1-哌嗪基]苯氧基、4-[4-(3，4-二甲基苄基)-1-哌嗪基]苯氧基、4-[4-(2，4，6-三甲基苄基)-1-哌嗪基]苯氧基、4-[4-(2-五氟乙基苄基)-1-哌嗪基]苯氧基、4-[4-(3-五氟乙基苄基)-1-哌嗪基]苯氧基、4-[4-(4-五氟乙基苄基)-1-哌嗪基]苯氧基、4-[4-(2-三氟甲氧基苄基)-1-哌嗪基]苯氧基、4-[4-(3-三氟甲氧基苄基)-1-哌嗪基]苯氧基、4-[4-(4-三氟甲氧基苄基)-1-哌嗪基]苯氧基、4-[4-(4-甲氧基苄基)-1-哌嗪基]苯氧基、4-[4-(3，4-二甲氧基苄基)-1-哌嗪基]苯氧基、4-[4-(2，4，6-三甲氧基苄基)-1-哌嗪基]苯氧基、4-[4-(2-五氟乙氧基苄基)-1-哌嗪基]苯氧基、4-[4-(3-五氟乙氧基苄基)-1-哌嗪基]苯氧基、4-[4-(4-五氟乙氧基苄基)-1-哌嗪基]苯氧基、4-{4-[2-(4-三氟甲氧基苯基)乙基]-1-哌嗪基}苯氧基、4-{4-[3-(4-三氟甲氧基苯基)丙基]-1-哌嗪基}苯氧基、4-{4-[4-(4-三氟甲氧基苯基)丁基]-1-哌嗪基}苯氧基、4-{4-[5-(4-三氟甲氧基苯基)戊基]-1-哌嗪基}苯氧基、4-{4-[6-(4-三氟甲氧基苯基)己基]-1-哌嗪基}苯氧基、4-{4-[2-(4-三氟甲基苯基)乙基]-1-哌嗪基}苯氧基、4-{4-[3-(4-三氟甲基苯基)丙基]-1-哌嗪基}苯氧基、4-{4-[4-(4-三氟甲基苯基)丁基]-1-哌嗪基}苯氧基、4-{4-[5-(4-三氟甲基苯基)戊基]-1-哌嗪基}苯氧基、4-{4-[6-(4-三氟甲基苯基)己基]-1-哌嗪基}苯氧基、2-哌啶子基苯氧基、3-哌啶子基苯氧基、4-哌啶子基苯氧基、2-(4-氨基-1-哌啶基)苯氧基、3-(4-氨基-1-哌啶基)苯氧基、4-(4-氨基-1-哌啶基)苯氧基、4-(4-甲基氨基-1-哌啶基)苯氧基、4-(4-乙基氨基-1-哌啶基)苯氧基、4-(4-正丙基氨基-1-哌啶基)苯氧基、4-(4-二甲氨基-1-哌啶基)苯氧基、4-(4-二乙氨基-1-哌啶基)苯氧基、4-(4-二-正丙基氨基-1-哌啶基)苯氧基、4-(4-苯基氨基-1-哌啶基)苯氧基、4-[4-(N-苯基-N-甲基氨基)-1-哌啶基]苯氧基、4-[4-(2-氟苯基氨基)-1-哌啶基]苯氧基、4-[4-(3-氟苯基氨基)-1-哌啶基]苯氧基、4-[4-(4-氟苯基氨基)-1-哌啶基]苯氧基、4-[4-(2-氯苯基氨基)-1-哌啶基]苯氧基、4-[4-(3-氯苯基氨基)-1-哌啶基)]苯氧基、4-[4-(4-氯苯基氨基)-1-哌啶基]苯氧基、4-[4-(2，3-二氯苯基氨基)-1-哌啶基]苯氧基、4-[4-(2，4-二氯苯基氨基)-1-哌啶基]苯氧基、4-[4-(3，4-二氯苯基氨基)-1-哌啶基]苯氧基、4-[4-(3，5-二氯苯基氨基)-1-哌啶基]苯氧基、4-[4-(2-三氟甲基苯基氨基)-1-哌啶基]苯氧基、4-[4-(2-甲基苯基氨基)-1-哌啶基]苯氧基、4-[4-(2，3-二甲基苯基氨基)-1-哌啶基]苯氧基、4-[4-(2-三氟甲基苯基氨基)-1-哌啶基]苯氧基、4-[4-(2，4，6-三甲基苯基氨基)-1-哌啶基]苯氧基、4-[4-(4-三氟甲基苯基氨基)-1-哌啶基]苯氧基、4-[4-(2-五氟乙基苯基氨基)-1-哌啶基]苯氧基、4-[4-(3-五氟乙基苯基氨基)-1-哌啶基]苯氧基、4-[4-(4-五氟乙基苯基氨基)-1-哌啶基]苯氧基、4-[4-(2-三氟甲氧基苯基氨基)-1-哌啶基]苯氧基、4-[4-(2-甲氧基苯基氨基)-1-哌啶基]苯氧基、4-[4-(2，3-二甲氧基苯基氨基)-1-哌啶基]苯氧基、4-[4-(2，4，6-三甲氧基苯基氨基)-1-哌啶基]苯氧基、4-{4-[N-甲基-N-(2，4，6-三甲氧基苯基氨基)]-1-哌啶基}苯氧基、4-{4-[N-甲基-N-(3，4-二甲基苯基氨基)]-1-哌啶基}苯氧基、4-[4-(3-三氟甲氧基苯基氨基)-1-哌啶基]苯氧基、4-[4-(4-三氟甲氧基苯基氨基)-1-哌啶基]苯氧基、4-[4-(2-五氟乙氧基苯基氨基)-1-哌啶基]苯氧基、4-[4-(3-五氟乙氧基苯基氨基)-1-哌啶基]苯氧基、4-[4-(4-五氟乙氧基苯基氨基)-1-哌啶基]苯氧基、2-氨甲酰基苯氧基、3-氨甲酰基苯氧基、4-氨甲酰基苯氧基等。
苯基(它可以在苯基环上被至少-个基团取代，所述取代基选自由苯氧基(它可以在苯基环上被至少-个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)、卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)的实例包括苯基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由苯氧基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)、卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)，例如苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯基、2，3-二氟苯基、3，4-二氟苯基、3，5-二氟苯基、2，4-二氟苯基、2，6-二氟苯基、2，3-二氯苯基、3，4-二氯苯基、3，5-二氯苯基、2，4-二氯苯基、2，6-二氯苯基、2，3，4-三氟苯基、3，4，5-三氟苯基、3，4，5-三氯苯基、2，4，6-三氟苯基、2，3，4，5，6-五氟苯基、2，4，6-三氯苯基、2-氟-4-氯苯基、2-氟-4-溴苯基、3-氟-4-氯苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2-甲基-3-氯苯基、3-甲基-4-氯苯基、2-氯-4-甲基苯基、2-甲基-3-氟苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2-五氟乙基苯基、3-五氟乙基苯基、4-五氟乙基苯基、2-异丙基苯基、3-异丙基苯基、4-异丙基苯基、2-叔丁基苯基、3-叔丁基苯基、4-叔丁基苯基、2-仲丁基苯基、3-仲丁基苯基、4-仲丁基苯基、2-正-七氟丙基苯基、3-正-七氟丙基苯基、4-正-七氟丙基苯基、4-戊基苯基、4-己基苯基、2-氟-4-溴苯基、4-氯-3-氟苯基、2，3，4-三氯苯基、4-正丁基苯基、2，4-二甲基苯基、2，3-二甲基苯基、2，4-二甲基苯基、2，6-二甲基苯基、3，5-二甲基苯基、2，5-二甲基苯基、2，4，6-三甲基苯基、3，5-二三氟甲基苯基、4-正丁氧基苯基、2，4-二甲氧基苯基、2，3-二甲氧基苯基、2，6-二甲氧基苯基、3，5-二甲氧基苯基、2，5-二甲氧基苯基、3，5-二三氟甲氧基苯基、2，4，6-三甲氧基苯基、3-氯-4-甲氧基苯基、2-氯-4-三氟甲氧基苯基、3-甲基-4-氟苯基、4-溴-3-三氟甲基苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲氧基苯基、2-甲氧基-3-氯苯基、2-氟-3-甲氧基苯基、2-氟-4-甲氧基苯基、2，6-二甲氧基苯基、2-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、2-五氟乙氧基苯基、3-五氟乙氧基苯基、4-五氟乙氧基苯基、2-异丙氧基苯基、3-异丙氧基苯基、4-异丙氧基苯基、2-叔丁氧基苯基、3-叔丁氧基苯基、4-叔丁氧基苯基、2-仲丁氧基苯基、3-仲丁氧基苯基、4-仲丁氧基苯基、2-正-七氟丙氧基苯基、3-正-七氟丙氧基苯基、4-正-七氟丙氧基苯基、4-戊氧基苯基、4-己氧基苯基、2-苯氧基苯基、3-苯氧基苯基、4-苯氧基苯基、2-(2-氯苯氧基)苯基、2-(3-氯苯氧基)苯基、2-(4-氯苯氧基)苯基、3-(2-氯苯氧基)苯基、3-(3-氯苯氧基)苯基、3-(4-氯苯氧基)苯基、4-(2-氯苯氧基)苯基、4-(3-氯苯氧基)苯基、4-(4-氯苯氧基)苯基、2-(2-三氟甲基苯氧基)苯基、2-(2-甲基-苯氧基)苯基、2-(3-三氟甲基苯氧基)苯基、2-(4-三氟甲基苯氧基)苯基、3-(2-三氟甲基苯氧基)苯基、3-(3-三氟甲基苯氧基)苯基、3-(4-三氟甲基苯氧基)苯基、4-(2-三氟甲基苯氧基)苯基、4-(3-三氟甲基苯氧基)苯基、4-(4-三氟甲基苯氧基)苯基、2-(2-三氟甲氧基苯氧基)苯基、2-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基、2-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基、2-(4-甲氧基苯氧基)苯基、2-(2，4-二甲基苯氧基)苯基、2-(2，4，6-三甲基苯氧基)苯基、2-(3，4-二甲氧基苯氧基)苯基、2-(3，4，5-三甲氧基苯氧基)苯基、3-(2-三氟甲氧基苯氧基)苯基、3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基、3-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基、4-(2-三氟甲氧基苯氧基)苯基、4-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基、4-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基等。
C3-8环烷基-C1-6烷氧基是含有具有3至8个碳原子的环状烷基和具有1至6个碳原子的烷氧基的基团，其实例包括环丙基甲氧基、2-环丙基乙氧基、3-环丙基丙氧基、4-环丙基丁氧基、5-环丙基戊氧基、6-环丙基己氧基、环丁基甲氧基、2-环丁基乙氧基、3-环丁基丙氧基、4-环丁基丁氧基、5-环丁基戊氧基、6-环丁基己氧基、环戊基甲氧基、2-环戊基乙氧基、3-环戊基丙氧基、4-环戊基丁氧基、5-环戊基戊氧基、6-环戊基己氧基、环己基甲氧基、2-环己基乙氧基、3-环己基丙氧基、4-环己基丁氧基、5-环己基戊氧基、6-环己基己氧基、环庚基甲氧基、2-环庚基乙氧基、3-环庚基丙氧基、4-环庚基丁氧基、5-环庚基戊氧基、6-环庚基己氧基、环辛基甲氧基、2-环辛基乙氧基、3-环辛基丙氧基、4-环辛基丁氧基、5-环辛基戊氧基、6-环辛基己氧基等。
苯基氨甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)是含有苯胺、N-C1-6烷基苯胺或N-苯基C1-6烷基苯胺(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤素、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)和羰基的基团，其实例包括苯基氨甲酰基、2-氟苯基氨甲酰基、3-氟苯基氨甲酰基、4-氟苯基氨甲酰基、2-氯苯基氨甲酰基、3-氯苯基氨甲酰基、4-氯苯基氨甲酰基、2-溴苯基氨甲酰基、3-溴苯基氨甲酰基、4-溴苯基氨甲酰基、2-碘苯基氨甲酰基、3-碘苯基氨甲酰基、4-碘苯基氨甲酰基、2，3-二氟苯基氨甲酰基、3，4-二氟苯基氨甲酰基、3，5-二氟苯基氨甲酰基、2，4-二氟苯基氨甲酰基、2，6-二氟苯基氨甲酰基、2，3-二氯苯基氨甲酰基、3，4-二氯苯基氨甲酰基、3，5-二氯苯基氨甲酰基、2，4-二氯苯基氨甲酰基、2，6-二氯苯基氨甲酰基、3，4，5-三氟苯基氨甲酰基、2，3，4，5，6-五氟苯基氨甲酰基、3，4，5-三氯苯基氨甲酰基、2，4，6-三氟苯基氨甲酰基、2，4，6-三氯苯基氨甲酰基、2-甲基苯基氨甲酰基、3-甲基苯基氨甲酰基、4-甲基苯基氨甲酰基、2-甲基-3-氯苯基氨甲酰基、3-甲基-4-氯苯基氨甲酰基、2-氯-4-甲基苯基氨甲酰基、2-甲基-3-氟苯基氨甲酰基、2-三氟甲基苯基氨甲酰基、3-三氟甲基苯基氨甲酰基、N-甲基-N-苯基氨甲酰基、N-(2-氟苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(3-氟苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(4-氟苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(2-氯苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(3-氯苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(4-氯苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(4-溴苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(2-碘苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(3-碘苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(4-碘苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(2，3-二氟苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(3，4-二氟苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(3，5-二氟苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(2，4-二氟苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(2，6-二氟苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(2，3-二氯苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(3，4-二氯苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(3，5-二氯苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(2，4-二氯苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(2，6-二氯苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(3，4，5-三氟苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(3，4，5-三氯苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(2，4，6-三氟苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(2，4，6-三氯苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(2-甲基苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(3-甲基苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(4-甲基苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(2-甲基-3-氯苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(3-甲基-4-氯苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(2-氯-4-甲基苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(2-甲基-3-氟苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(2-三氟甲基苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(4-三氟甲基苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-苄基-N-苯基氨甲酰基、N-苄基-N-(2-氟苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(3-氟苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(4-氟苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(2-氯苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(3-氯苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(4-氯苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(2-溴苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(3-溴苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(4-溴苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(2-碘苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(3-碘苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(4-碘苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(2，3-二氟苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(3，4-二氟苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(3，5-二氟苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(2，4-二氟苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(2，6-二氟苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(2，3-二氯苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(3，4-二氯苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(3，5-二氯苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(2，4-二氯苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(2，6-二氯苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(3，4，5-三氟苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(3，4，5-三氯苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(2，4，6-三氟苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(2，4，6-三氯苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(2-甲基苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(3-甲基苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(4-甲基苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(2-甲基-3-氯苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(3-甲基-4-氯苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(2-氯-4-甲基苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(2-甲基-3-氟苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(2-三氟甲基苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(3-三氟甲基苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(4-三氟甲基苯基)氨甲酰基、2-五氟乙基苯基氨甲酰基、3-五氟乙基苯基氨甲酰基、4-五氟乙基苯基氨甲酰基、2-异丙基苯基氨甲酰基、3-异丙基苯基氨甲酰基、4-异丙基苯基氨甲酰基、2-叔丁基苯基氨甲酰基、3-叔丁基苯基氨甲酰基、4-叔丁基苯基氨甲酰基、2-仲丁基苯基氨甲酰基、3-仲丁基苯基氨甲酰基、4-仲丁基苯基氨甲酰基、2-正-七氟丙基苯基氨甲酰基、3-正-七氟丙基苯基氨甲酰基、4-正-七氟丙基苯基氨甲酰基、4-戊基苯基氨甲酰基、4-己基苯基氨甲酰基、2，4-二甲基苯基氨甲酰基、2，4，6-三甲基苯基氨甲酰基、3，4-二甲氧基苯基氨甲酰基、3，4，5-三甲氧基苯基氨甲酰基、2-甲氧基苯基氨甲酰基、3-甲氧基苯基氨甲酰基、4-甲氧基苯基氨甲酰基、2-甲氧基-3-氯苯基氨甲酰基、2-氟-3-甲氧基苯基氨甲酰基、2-氟-4-甲氧基苯基氨甲酰基、2，6-二甲氧基苯基氨甲酰基、2，3，4-三氟苯基氨甲酰基、3，4，5-三氟苯基氨甲酰基、2-三氟甲氧基苯基氨甲酰基、3-三氟甲氧基苯基氨甲酰基、4-三氟甲氧基苯基氨甲酰基、2-五氟乙氧基苯基氨甲酰基、3-五氟乙氧基苯基氨甲酰基、4-五氟乙氧基苯基氨甲酰基、2-异丙氧基苯基氨甲酰基、3-异丙氧基苯基氨甲酰基、4-异丙氧基苯基氨甲酰基、2-叔丁氧基苯基氨甲酰基、3-叔丁氧基苯基氨甲酰基、4-叔丁氧基苯基氨甲酰基、2-仲丁氧基苯基氨甲酰基、3-仲丁氧基苯基氨甲酰基、4-仲丁氧基苯基氨甲酰基、2-正-七氟丙氧基苯基氨甲酰基、3-正-七氟丙氧基苯基氨甲酰基、4-正-七氟丙氧基苯基氨甲酰基、4-正戊氧基苯基氨甲酰基、4-正己氧基苯基氨甲酰基等。
萘氧基(它可以在萘环上被至少一个C1-6烷基取代)的实例包括萘氧基(它可以在萘环上被1至3个C1-6烷基取代)，例如1-萘氧基、2-萘氧基、2-甲基-1-萘氧基、3-甲基-1-萘氧基、4-甲基-1-萘氧基、5-甲基-1-萘氧基、6-甲基-1-萘氧基、7-甲基-1-萘氧基、8-甲基-1-萘氧基、1-甲基-2-萘氧基、5-甲基-2-萘氧基、4-乙基-1-萘氧基、5-乙基-1-萘氧基、6-乙基-1-萘氧基、1-乙基-2-萘氧基、5-乙基-2-萘氧基、5-正丙基-1-萘氧基、6-正丙基-1-萘氧基、1-正丙基-2-萘氧基、5-正丙基-2-萘氧基、5-正丁基-1-萘氧基、6-正丁基-1-萘氧基、1-正丁基-2-萘氧基、5-正丁基-1-萘氧基、5-正戊基-1-萘氧基、6-正戊基-1-萘氧基、1-正戊基-2-萘氧基、5-正戊基-2-萘氧基、5-正己基-1-萘氧基、6-正己基-1-萘氧基、1-正己基-2-萘氧基、5-正己基-2-萘氧基、2，4-二甲基-1-萘氧基、4，6，7-三甲基-2-萘氧基等。
2，3-二氢苯并呋喃氧基(它可以在2，3-二氢苯并呋喃环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基和氧代基组成的组)的实例包括2，3-二氢苯并呋喃氧基(它可以在2，3-二氢苯并呋喃环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基和氧代基组成的组)，例如2，3-二氢苯并呋喃-3-基氧基、2，3-二氢苯并呋喃-4-基氧基、2，3-二氢苯并呋喃-5-基氧基、2，3-二氢苯并呋喃-6-基氧基、2，3-二氢苯并呋喃-7-基氧基、2-氧代-2，3-二氢苯并呋喃-3-基氧基、2-氧代-2，3-二氢苯并呋喃-4-基氧基、2-氧代-2，3-二氢苯并呋喃-5-基氧基、2-氧代-2，3-二氢苯并呋喃-6-基氧基、2-氧代-2，3-二氢苯并呋喃-7-基氧基、3-氧代-2，3-二氢苯并呋喃-2-基氧基、3-氧代-2，3-二氢苯并呋喃-4-基氧基、3-氧代-2，3-二氢苯并呋喃-5-基氧基、3-氧代-2，3-二氢苯并呋喃-6-基氧基、3-氧代-2，3-二氢苯并呋喃-7-基氧基、2-甲基-2，3-二氢苯并呋喃-3-基氧基、2-甲基-2，3-二氢苯并呋喃-4-基氧基、2-甲基-2，3-二氢苯并呋喃-5-基氧基、2-甲基-2，3-二氢苯并呋喃-6-基氧基、2-甲基-2，3-二氢苯并呋喃-7-基氧基、2-乙基-2，3-二氢苯并呋喃-3-基氧基、2-乙基-2，3-二氢苯并呋喃-4-基氧基、2-乙基-2，3-二氢苯并呋喃-5-基氧基、2-乙基-2，3-二氢苯并呋喃-6-基氧基、2-乙基-2，3-二氢苯并呋喃-7-基氧基、4-甲基-2，3-二氢苯并呋喃-3-基氧基、5-甲基-2，3-二氢苯并呋喃-4-基氧基、4-甲基-2，3-二氢苯并呋喃-5-基氧基、4-甲基-2，3-二氢苯并呋喃-6-基氧基、4-甲基-2，3-二氢苯并呋喃-7-基氧基、6-甲基-2，3-二氢苯并呋喃-3-基氧基、6-甲基-2，3-二氢苯并呋喃-4-基氧基、6-甲基-2，3-二氢苯并呋喃-5-基氧基、6-甲基-2，3-二氢苯并呋喃-7-基氧基、7-甲基-2，3-二氢苯并呋喃-3-基氧基、7-甲基-2，3-二氢苯并呋喃-4-基氧基、7-甲基-2，3-二氢苯并呋喃-5-基氧基、7-甲基-2，3-二氢苯并呋喃-6-基氧基、2-正丙基-2，3-二氢苯并呋喃-5-基氧基、2-正丙基-2，3-二氢苯并呋喃-6-基氧基、2-正丁基-2，3-二氢苯并呋喃-5-基氧基、2-正丁基-2，3-二氢苯并呋喃-6-基氧基、2-正戊基-2，3-二氢苯并呋喃-5-基氧基、2-正戊基-2，3-二氢苯并呋喃-6-基氧基、2-正己基-2，3-二氢苯并呋喃-5-基氧基、2-正己基-2，3-二氢苯并呋喃-6-基氧基、2，2-二甲基-2，3-二氢苯并呋喃-5-基氧基、2，2，4-三甲基-2，3-二氢苯并呋喃-5-基氧基、3-氧代-4-甲基-2，3-二氢苯并呋喃-5-基氧基、2，2-二甲基-3-氧代-2，3-二氢苯并呋喃-5-基氧基等。
苯并噻唑基氧基(它可以在苯并噻唑环上被至少一个C1-6烷基取代)的实例包括苯并噻唑基氧基(它可以在苯并噻唑环上被1至3个C1-6烷基取代)，例如2-苯并噻唑基氧基、4-苯并噻唑基氧基、5-苯并噻唑基氧基、6-苯并噻唑基氧基、7-苯并噻唑基氧基、2-甲基-5-苯并噻唑基氧基、4-甲基-5-苯并噻唑基氧基、6-甲基-5-苯并噻唑基氧基、7-甲基-5-苯并噻唑基氧基、4-乙基-2-苯并噻唑基氧基、5-乙基-2-苯并噻唑基氧基、6-乙基-4-苯并噻唑基氧基、7-乙基-6-苯并噻唑基氧基、4-正丙基-7-苯并噻唑基氧基、5-正丙基-2-苯并噻唑基氧基、6-正丙基-2-苯并噻唑基氧基、7-正丙基-5-苯并噻唑基氧基、4-正丁基-5-苯并噻唑基氧基、5-正丁基-2-苯并噻唑基氧基、6-正丁基-2-苯并噻唑基氧基、7-正丁基-4-苯并噻唑基氧基、4-正戊基-6-苯并噻唑基氧基、5-正戊基-7-苯并噻唑基氧基、6-正戊基-2-苯并噻唑基氧基、7-正戊基-2-苯并噻唑基氧基、4-正己基-2-苯并噻唑基氧基、5-正己基-2-苯并噻唑基氧基、6-正己基-2-苯并噻唑基氧基、7-正己基-2-苯并噻唑基氧基、2，4-二甲基-5-苯并噻唑基氧基、2，4，6-三甲基-5-苯并噻唑基氧基等。
1，2，3，4-四氢萘氧基(它可以在1，2，3，4-四氢萘环上被至少一个氧代基取代)的实例包括1，2，3，4-四氢-1-萘氧基、1，2，3，4-四氢-2-萘氧基、1，2，3，4-四氢-6-萘氧基、1，2，3，4-四氢-5-萘氧基、1，2，3，4-四氢-1-氧代-5-萘氧基、1，2，3，4-四氢-2-氧代-3-萘氧基、1，2，3，4-四氢-1-氧代-6-萘氧基、1，2，3，4-四氢-3-氧代-5-萘氧基、1，2，3，4-四氢-4-氧代-6-萘氧基、1，2，3，4-四氢-2-氧代-7-萘氧基、1，2，3，4-四氢-1-氧代-8-萘氧基等。
1，3-苯并氧硫杂环戊烷氧基(1，3-benzoxathiolanyloxy)(它可以在1，3-苯并氧硫杂环戊烷环上被至少一个氧代基取代)的实例包括1，3-苯并氧硫杂环戊烷-4-氧基、1，3-苯并氧硫杂环戊烷-5-氧基、1，3-苯并氧硫杂环戊烷-6-氧基、1，3-苯并氧硫杂环戊烷-7-氧基、2-氧代-1，3-苯并氧硫杂环戊烷-5-氧基、2-氧代-1，3-苯并氧硫杂环戊烷-6-氧基、2-氧代-1，3-苯并氧硫杂环戊烷-7-氧基等。
异喹啉氧基的实例包括异喹啉-1-氧基、异喹啉-3-氧基、异喹啉-4-氧基、异喹啉-5-氧基、异喹啉-6-氧基、异喹啉-7-氧基、异喹啉-8-氧基等。
吡啶氧基的实例包括2-吡啶氧基、3-吡啶氧基或4-吡啶氧基。
喹啉氧基(它可以在喹啉环上被至少一个C1-6烷基取代)的实例包括喹啉氧基(它可以在喹啉环上被1至3个C1-6烷基取代)，例如2-喹啉氧基、3-喹啉氧基、4-喹啉氧基、5-喹啉氧基、6-喹啉氧基、7-喹啉氧基、8-喹啉氧基、3-甲基-2-喹啉氧基、4-甲基-2-喹啉氧基、5-甲基-2-喹啉氧基、6-甲基-2-喹啉氧基、7-甲基-2-喹啉氧基、2-甲基-3-喹啉氧基、4-甲基-3-喹啉氧基、5-甲基-3-喹啉氧基、6-甲基-3-喹啉氧基、7-甲基-3-喹啉氧基、8-甲基-3-喹啉氧基、2-甲基-4-喹啉氧基、3-甲基-4-喹啉氧基、5-甲基-4-喹啉氧基、6-甲基-4-喹啉氧基、7-甲基-4-喹啉氧基、8-甲基-4-喹啉氧基、2-甲基-5-喹啉氧基、4-甲基-5-喹啉氧基、3-甲基-5-喹啉氧基、6-甲基-5-喹啉氧基、7-甲基-5-喹啉氧基、8-甲基-5-喹啉氧基、2-甲基-6-喹啉氧基、4-甲基-6-喹啉氧基、5-甲基-6-喹啉氧基、3-甲基-6-喹啉氧基、7-甲基-6-喹啉氧基、8-甲基-6-喹啉氧基、2-甲基-7-喹啉氧基、4-甲基-7-喹啉氧基、5-甲基-7-喹啉氧基、6-甲基-7-喹啉氧基、3-甲基-7-喹啉氧基、8-甲基-7-喹啉氧基、2-甲基-8-喹啉氧基、4-甲基-8-喹啉氧基、5-甲基-8-喹啉氧基、6-甲基-8-喹啉氧基、7-甲基-8-喹啉氧基、3-甲基-8-喹啉氧基、2，5-二甲基-8-喹啉氧基、6，7-二甲基-4-喹啉氧基、4，6，7-三甲基-5-喹啉氧基、由乙基、正丙基、正丁基、正戊基或正己基代替上述化合物中的甲基发生取代的化合物等。
二苯并呋喃氧基的实例包括1-二苯并呋喃氧基、2-二苯并呋喃氧基、3-二苯并呋喃氧基、4-二苯并呋喃氧基、5-二苯并呋喃氧基、6-二苯并呋喃氧基、7-二苯并呋喃氧基、8-二苯并呋喃氧基或9-二苯并呋喃氧基。
2H-苯并吡喃氧基(它可以在2H-苯并吡喃环上被至少一个氧代基取代)的实例包括4-(2H)苯并吡喃氧基、5-(2H)苯并吡喃氧基、6-(2H)苯并吡喃氧基、7-(2H)苯并吡喃氧基、8-(2H)苯并吡喃氧基、2-氧代-4-(2H)苯并吡喃氧基、2-氧代-5-(2H)苯并吡喃氧基、2-氧代-6-(2H)苯并吡喃氧基、2-氧代-7-(2H)苯并吡喃氧基、2-氧代-8-(2H)苯并吡喃氧基等。
苯并异噁唑氧基的实例包括3-苯并异噁唑氧基、4-苯并异噁唑氧基、5-苯并异噁唑氧基、6-苯并异噁唑氧基、7-苯并异噁唑氧基等。
喹喔啉氧基的实例包括2-喹喔啉氧基、5-喹喔啉氧基、6-喹喔啉氧基等。
2，3-二氢-1H-茚氧基(它可以在2，3-二氢-1H-茚环上被至少一个氧代基取代)的实例包括2，3-二氢-1H-茚-1-氧基、2，3-二氢-1H-茚-2-氧基、2，3-二氢-1H-茚-3-氧基、2，3-二氢-1H-茚-4-氧基、2，3-二氢-1H-茚-5-氧基、2，3-二氢-1H-茚-6-氧基、2，3-二氢-1H-茚-7-氧基、2，3-二氢-1-氧代-1H-茚-2-氧基、2，3-二氢-1-氧代-1H-茚-3-氧基、2，3-二氢-1-氧代-1H-茚-4-氧基、2，3-二氢-1-氧代-1H-茚-5-氧基、2，3-二氢-1-氧代-1H-茚-6-氧基、2，3-二氢-1-氧代-1H-茚-7-氧基等。
苯并呋咱氧基的实例例如包括4-苯并呋咱氧基、5-苯并呋咱氧基等。
苯基C2-6链烯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)是含有苯基和链烯基的基团，所述苯基可以是未取代的或者被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组，所述链烯基含有2至6个碳原子，具有至少一条双键。这些基团可以是反式或顺式形式，两种形式当然都包括在内。这些苯基C2-6链烯基例如包括3-(2-氟苯基)-2-丙烯基、3-(3-氟苯基)-2-丙烯基、3-(4-氟苯基)-2-丙烯基、3-(2，3-二氟苯基)-2-丙烯基、3-(2，3，4，5，6-五氟苯基)-2-丙烯基、3-(2，4-二氟苯基)-2-丙烯基、3-(3，4-二氟苯基)-2-丙烯基、3-(3，5-二氟苯基)-2-丙烯基、3-(2-氯苯基)-2-丙烯基、3-(3-氯苯基)-2-丙烯基、3-(4-氯苯基)-2-丙烯基、3-(2，3-二氯苯基)-2-丙烯基、3-(2，4-二氯苯基)-2-丙烯基、3-(3，4-二氯苯基)-2-丙烯基、3-(3，5-二氯苯基)-2-丙烯基、3-(2-溴苯基)-2-丙烯基、3-(3-溴苯基)-2-丙烯基、3-(4-溴苯基)-2-丙烯基、3-(2-甲基苯基)-2-丙烯基、3-(3-甲基苯基)-2-丙烯基、3-(4-甲基苯基)-2-丙烯基、3-(2-三氟甲基苯基)-2-丙烯基、3-(2-氟-4-溴苯基)-2-丙烯基、3-(4-氯-3-氟苯基)-2-丙烯基、3-(2，3，4-三氯苯基)-2-丙烯基、3-(2，4，6-三氯苯基)-2-丙烯基、3-(4-异丙基苯基)-2-丙烯基、3-(4-正丁基苯基)-2-丙烯基、3-(2，4-二甲基苯基)-2-丙烯基、3-(2，3-二甲基苯基)-2-丙烯基、3-(2，6-二甲基苯基)-2-丙烯基、3-(3，5-二甲基苯基)-2-丙烯基、3-(2，5-二甲基苯基)-2-丙烯基、3-(2，4，6-三甲基苯基)-2-丙烯基、3-(3，5-二三氟甲基苯基)-2-丙烯基、3-(4-正丁氧基苯基)-2-丙烯基、3-(2，4-二甲氧基苯基)-2-丙烯基、3-(2，3-二甲氧基苯基)-2-丙烯基、3-(2，6-二甲氧基苯基)-2-丙烯基、3-(3，5-二甲氧基苯基)-2-丙烯基、3-(2，5-二甲氧基苯基)-2-丙烯基、3-(3，5-二三氟甲氧基苯基)-2-丙烯基、3-(3-氯-4-甲氧基苯基)-2-丙烯基、3-(2-氯-4-三氟甲氧基苯基)-2-丙烯基、3-(3-甲基-4-氟苯基)-2-丙烯基、3-(4-溴-3-三氟甲基苯基)-2-丙烯基、3-(3-三氟甲基苯基)-2-丙烯基、3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙烯基、3-(2-三氟甲氧基苯基)-2-丙烯基、3-(3-三氟甲氧基苯基)-2-丙烯基、3-(4-三氟甲氧基苯基)-2-丙烯基、3-(2-甲氧基苯基)-2-丙烯基、3-(3-甲氧基苯基)-2-丙烯基、3-(4-甲氧基苯基)-2-丙烯基、3-(3，4-二甲氧基苯基)-2-丙烯基、4-(4-氯苯基)-2-丁烯基、4-(4-氯苯基)-3-丁烯基、5-(4-氯苯基)-2-戊烯基、5-(4-氯苯基)-4-戊烯基、5-(4-氯苯基)-3-戊烯基、6-(4-氯苯基)-5-己烯基、6-(4-氯苯基)-4-己烯基、6-(4-氯苯基)-3-己烯基、6-(4-氯苯基)-3-己烯基等。
C1-6烷基(该烷基可以被吗啉代基、苯甲酰基、氨甲酰基(它可以具有C1-6烷基作为取代基)或氰基取代)包括甲基、乙基、正丙基、正丁基、正戊基、正己基、吗啉代基甲基、2-吗啉代基乙基、3-吗啉代基丙基、4-吗啉代基丁基、5-吗啉代基戊基、6-吗啉代基己基、苯甲酰基甲基、2-苯甲酰基乙基、1-苯甲酰基乙基、3-苯甲酰基丙基、4-苯甲酰基丁基、5-苯甲酰基戊基、6-苯甲酰基己基、氨甲酰基甲基、2-氨甲酰基乙基、1-氨甲酰基乙基、3-氨甲酰基丙基、4-氨甲酰基丁基、5-氨甲酰基戊基、6-氨甲酰基己基、2-甲基-3-氨甲酰基丙基、1，1-二甲基-2-氨甲酰基乙基、甲基氨甲酰基甲基、2-甲基氨甲酰基乙基、3-甲基氨甲酰基丙基、4-甲基氨甲酰基丁基、5-甲基氨甲酰基戊基、6-甲基氨甲酰基己基、二甲基氨甲酰基甲基、2-二甲基氨甲酰基乙基、3-二甲基氨甲酰基丙基、4-二甲基氨甲酰基丁基、5-二甲基氨甲酰基戊基、6-二甲基氨甲酰基己基、二乙基氨甲酰基甲基、2-二乙基氨甲酰基乙基、3-二乙基氨甲酰基丙基、4-二乙基氨甲酰基丁基、5-二乙基氨甲酰基戊基、6-二乙基氨甲酰基己基、正丙基氨甲酰基甲基、2-正丙基氨甲酰基乙基、3-正丙基氨甲酰基丙基、4-正丙基氨甲酰基丁基、5-正丙基氨甲酰基戊基、6-正丙基氨甲酰基己基、正丁基氨甲酰基甲基、2-正丁基氨甲酰基乙基、3-正丁基氨甲酰基丙基、4-正丁基氨甲酰基丁基、5-正丁基氨甲酰基戊基、6-正丁基氨甲酰基己基、正己基氨甲酰基甲基、2-正己基氨甲酰基乙基、3-正己基氨甲酰基丙基、4-正己基氨甲酰基丁基、5-正己基氨甲酰基戊基、6-正己基氨甲酰基己基、氰基甲基、2-氰基乙基、1-氰基乙基、3-氰基丙基、4-氰基丁基、5-氰基戊基、6-氰基己基等。
苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、苯基、硝基、C1-6烷硫基、C1-6烷基磺酰基、苯基C1-6烷氧基、C2-6烷酰氧基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和1，2，3-噻二唑基组成的组)的实例包括苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、苯基、硝基、C1-6烷硫基、C1-6烷基磺酰基、苯基C1-6烷氧基、C2-6烷酰氧基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和1，2，3-噻二唑基组成的组)，例如苄基、1-苯乙基、2-苯乙基、3-苯基丙基、2-苯基丙基、4-苯基丁基、5-苯基戊基、4-苯基戊基、6-苯基己基、4-联苯基甲基、2-(4-联苯基)乙基、3-(4-联苯基)丙基、2-(4-联苯基)丙基、4-(4-联苯基)丁基、5-(4-联苯基)戊基、4-(4-联苯基)戊基、6-(4-联苯基)己基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、4-氯苄基、2-溴苄基、3-溴苄基、4-溴苄基、2-碘苄基、3-碘苄基、4-碘苄基、2，3-二氟苄基、3，4-二氟苄基、3，5-二氟苄基、2，4-二氟苄基、2，6-二氟苄基、2，4，6-三氟苄基、3，4，5-三氟苄基、2，3-二氯苄基、3，4-二氯苄基、3，5-二氯苄基、2，4-二氯苄基、2，6-二氯苄基、2，4，6-三氯苄基、3，4，5-三氯苄基、2-二氟甲基苄基、3-二氟甲基苄基、4-二氟甲基苄基、4-氯-3-二氟甲基苄基、3-氯-4-二氟甲基苄基、3-溴-4-二氟甲基苄基、3，5-二氟-4-二氟甲基苄基、2-氟-4-溴苄基、4-氯-3-氟苄基、2，3，4-三氯苄基、4-异丙基苄基、4-正丁基苄基、4-甲基苄基、2-甲基苄基、3-甲基苄基、2，4-二甲基苄基、2，3-二甲基苄基、2，6-二甲基苄基、3，5-二甲基苄基、2，5-二甲基苄基、2，4，6-三甲基苄基、3，5-二三氟甲基苄基、4-异丙氧基苄基、4-正丁氧基苄基、4-甲氧基苄基、2-甲氧基苄基、3-甲氧基苄基、2，4-二甲氧基苄基、2，3-二甲氧基苄基、2，6-二甲氧基苄基、3，5-二甲氧基苄基、2，5-二甲氧基苄基、2，4，6-三甲氧基苄基、3，5-二三氟甲氧基苄基、2，3，4，5，6-五氟苄基、2-异丙氧基苄基、3-氯-4-甲氧基苄基、2-氯-4-三氟甲氧基苄基、3-甲基-4-氟苄基、4-溴-3-三氟甲基苄基、2-三氟甲基苄基、3-三氟甲基苄基、4-三氟甲基苄基、4-氟-3-三氟甲基苄基、3-氟-4-三氟甲基苄基、4-氯-3-五氟乙基苄基、3-氯-4-五氟乙基苄基、2-五氟乙基苄基、3-五氟乙基苄基、4-五氟乙基苄基、2-三氟甲氧基苄基、3-三氟甲氧基苄基、4-三氟甲氧基苄基、4-氟-3-三氟甲氧基苄基、3-氟-4-三氟甲氧基苄基、2-五氟乙氧基苄基、3-五氟乙氧基苄基、4-五氟乙氧基苄基、3-氯-4-三氟甲氧基苄基、3-氯-4-五氟乙氧基苄基、2-(2-三氟甲基苯基)乙基、2-(3-三氟甲基苯基)乙基、2-(4-三氟甲基苯基)乙基、2-(2-三氟甲氧基苯基)乙基、2-(3-三氟甲氧基苯基)乙基、2-(4-三氟甲氧基苯基)乙基、2-(2-五氟乙氧基苯基)乙基、2-(3-五氟乙氧基苯基)乙基、2-(4-五氟乙氧基苯基)乙基、3-(2-三氟甲基苯基)丙基、3-(3-三氟甲基苯基)丙基、3-(4-三氟甲基苯基)丙基、3-(2-三氟甲氧基苯基)丙基、3-(3-三氟甲氧基苯基)丙基、3-(4-三氟甲氧基苯基)丙基、3-(3-五氟乙氧基苯基)丙基、3-(4-五氟乙氧基苯基)丙基、4-(3-五氟乙氧基苯基)丁基、5-(4-三氟甲基苯基)戊基、4-(4-三氟甲基苯基)戊基、4-(4-三氟甲氧基苯基)戊基、6-(3-三氟甲基苯基)己基、6-(4-三氟甲基苯基)己基、6-(4-三氟甲氧基苯基)己基、2-甲硫基苄基、3-甲硫基苄基、4-甲硫基苄基、2，3-二甲硫基苄基、2，4，6-三甲硫基苄基、2-(2-甲硫基苯基)乙基、2-(3-甲硫基苯基)乙基、2-(4-甲硫基苯基)乙基、3-(4-甲硫基苯基)丙基、4-(4-甲硫基苯基)丁基、5-(4-甲硫基苯基)戊基、6-(4-甲硫基苯基)己基、2-苄氧基苄基、3-苄氧基苄基、4-苄氧基苄基、2-(2-苄氧基苯基)乙基、2-(3-苄氧基苯基)乙基、2-(4-苄氧基苯基)乙基、3-(4-苄氧基苯基)丙基、4-(4-苄氧基苯基)丁基、5-(4-苄氧基苯基)戊基、6-(4-苄氧基苯基)己基、2-(2-苯基乙氧基)苄基、3-(2-苯基乙氧基)苄基、4-(2-苯基乙氧基)苄基、2-(2-(2-苯基乙氧基)苯基)乙基、2-(3-(2-苯基乙氧基)苯基)乙基、2-(4-(2-苯基乙氧基)苯基)乙基、3-(4-(2-苯基乙氧基)苯基)丙基、4-(4-(2-苯基乙氧基)苯基)丁基、5-(4-(2-苯基乙氧基)苯基)戊基、6-(4-(2-苯基乙氧基)苯基)己基、2-(3-苯基丙氧基)苄基、3-(3-苯基丙氧基)苄基、4-(3-苯基丙氧基)苄基、2-(4-苯基丁氧基)苄基、3-(4-苯基丁氧基)苄基、4-(4-苯基丁氧基)苄基、2-乙酰氧基苄基、3-乙酰氧基苄基、4-乙酰氧基苄基、2-(2-乙酰氧基苯基)乙基、2-(3-乙酰氧基苯基)乙基、2-(4-乙酰氧基苯基)乙基、3-(4-乙酰氧基苯基)丙基、4-(4-乙酰氧基苯基)丁基、5-(4-乙酰氧基苯基)戊基、6-(4-乙酰氧基苯基)己基、2-甲磺酰基苄基、3-甲磺酰基苄基、4-甲磺酰基苄基、3，4-二甲磺酰基苄基、3，4，5-三甲磺酰基苄基、2-(2-甲磺酰基苯基)乙基、2-(3-甲磺酰基苯基)乙基、2-(4-甲磺酰基苯基)乙基、3-(4-甲磺酰基苯基)丙基、4-(4-甲磺酰基苯基)丁基、5-(4-甲磺酰基苯基)戊基、6-(4-甲磺酰基苯基)己基、2-氰基苄基、3-氰基苄基、4-氰基苄基、2，4-二氰基苄基、3，4，5-三氰基苄基、2-(2-氰基苯基)乙基、2-(3-氰基苯基)乙基、2-(4-氰基苯基)乙基、3-(4-氰基苯基)丙基、4-(4-氰基苯基)丁基、5-(4-氰基苯基)戊基、6-(4-氰基苯基)己基、2-硝基苄基、3-硝基苄基、4-硝基苄基、2，6-二硝基苄基、3，4，5-三硝基苄基、2-(2-硝基苯基)乙基、2-(3-硝基苯基)乙基、2-(4-硝基苯基)乙基、3-(4-硝基苯基)丙基、4-(4-硝基苯基)丁基、5-(4-硝基苯基)戊基、6-(4-硝基苯基)己基、2-(1，2，3-噻二唑-4-基)苄基、3-(1，2，3-噻二唑-4-基)苄基、4-(1，2，3-噻二唑-4-基)苄基等。
C2-6链烯基的实例包括乙烯基、2-丙烯基、3-丁烯基、2-丁烯基、4-戊烯基、3-戊烯基、5-己烯基、4-己烯基、3-己烯基等。
苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)包括如上所定义的未取代的或者被1至5个、优选1至3个取代基取代的苯基，所述取代基选自由卤原子、氰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组，其实例包括苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯基、2，3-二氟苯基、3，4-二氟苯基、3，5-二氟苯基、2，4-二氟苯基、2，3，4，5，6-五氟苯基、2，6-二氟苯基、2，3-二氯苯基、3，4-二氯苯基、3，5-二氯苯基、2，4-二氯苯基、2，6-二氯苯基、3，4，5-三氟苯基、3，4，5-三氯苯基、2，4，6-三氟苯基、2，4，6-三氯苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2-甲基-3-氯苯基、3-甲基-4-氯苯基、2-氯-4-甲基苯基、2-甲基-3-氟苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2-五氟乙基苯基、3-五氟乙基苯基、4-五氟乙基苯基、2-异丙基苯基、3-异丙基苯基、4-异丙基苯基、2-叔丁基苯基、3-叔丁基苯基、4-叔丁基苯基、2-仲丁基苯基、3-仲丁基苯基、4-仲丁基苯基、2-正-七氟丙基苯基、3-正-七氟丙基苯基、4-正-七氟丙基苯基、4-戊基苯基、4-己基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、3-氯-2-甲氧基苯基、2-氟-3-甲氧基苯基、2-氟-4-甲氧基苯基、2，6-二甲氧基苯基、2，3，4-三氟苯基、2-氟-4-溴苯基、4-氯-3-氟苯基、2，3，4-三氯苯基、4-正丁基苯基、2，4-二甲基苯基、2，3-二甲基苯基、2，6-二甲基苯基、3，5-二甲基苯基、2，5-二甲基苯基、2，4，6-三甲基苯基、2，4，6-三甲氧基苯基、3，5-二三氟甲基苯基、4-正丁氧基苯基、2，4-二甲氧基苯基、2，3-二甲氧基苯基、3，5-二甲氧基苯基、2，5-二甲氧基苯基、3，5-二三氟甲氧基苯基、3-氯-4-甲氧基苯基、2-氯-4-三氟甲氧基苯基、3-甲基-4-氟苯基、4-溴-3-三氟甲基苯基、2-氰基苯基、3-氰基苯基、4-氰基苯基、2-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、3-氟-2-三氟甲氧基苯基、2-氟-3-三氟甲氧基苯基、3-氟-4-三氟甲氧基苯基、3-氯-2-三氟甲氧基苯基、2-氯-3-三氟甲氧基苯基、3-氯-4-三氟甲氧基苯基、2-五氟乙氧基苯基、3-五氟乙氧基苯基、4-五氟乙氧基苯基、3-氯-2-五氟乙氧基苯基、2-氯-3-五氟乙氧基苯基、3-氯-4-五氟乙氧基苯基、2-异丙氧基苯基、3-异丙氧基苯基、4-异丙氧基苯基、2-叔丁氧基苯基、3-叔丁氧基苯基、4-叔丁氧基苯基、2-仲丁氧基苯基、3-仲丁氧基苯基、4-仲丁氧基苯基、2-正-七氟丙氧基苯基、3-正-七氟丙氧基苯基、4-正-七氟丙氧基苯基、4-正戊氧基苯基、4-正己氧基苯基等。
苯基C2-6烷酰基(它可以在苯基环上被至少-个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)包括苯基C2-6烷酰基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)，例如苯基乙酰基、3-苯基丙酰基、4-苯基丁酰基、5-苯基戊酰基、6-苯基己酰基、4-氟苯基乙酰基、3-(4-氟苯基)丙酰基、4-(4-氟苯基)丁酰基、5-(4-氟苯基)戊酰基、6-(4-氟苯基)己酰基、2-氯苯基乙酰基、2，3，4，5，6-五氟苯基乙酰基、3-(2-氯苯基)丙酰基、4-(2-氯苯基)丁酰基、5-(2-氯苯基)戊酰基、6-(2-氯苯基)己酰基、3-氯苯基乙酰基、3-(3-氯苯基)丙酰基、4-(3-氯苯基)丁酰基、5-(3-氯苯基)戊酰基、6-(3-氯苯基)己酰基、4-氯苯基乙酰基、3-(4-氯苯基)丙酰基、4-(4-氯苯基)丁酰基、5-(4-氯苯基)戊酰基、6-(4-氯苯基)己酰基、3，4-二氯苯基乙酰基、3-(3，4-二氯苯基)丙酰基、4-(3，4-二氯苯基)丁酰基、5-(3，4-二氯苯基)戊酰基、6-(3，4-二氯苯基)己酰基、2-甲基苯基乙酰基、3-甲基苯基乙酰基、4-甲基苯基乙酰基、(2，4，6-三甲基苯基)乙酰基、(2，6-二甲氧基苯基)乙酰基、(2，4，5-三甲氧基苯基)乙酰基、(3，5-二三氟甲基苯基)乙酰基、(3，5-二三氟甲氧基苯基)乙酰基、2-三氟甲基苯基乙酰基、3-三氟甲基苯基乙酰基、4-三氟甲基苯基乙酰基、2-苯基丙酰基、3-(2-甲基苯基)丙酰基、3-(3-甲基苯基)丙酰基、3-(4-甲基苯基)丙酰基、3-(2-三氟甲基苯基)丙酰基、3-(3-三氟甲基苯基)丙酰基、3-(4-三氟甲基苯基)丙酰基、3-(3，5-二甲基苯基)丙酰基、4-(4-三氟甲基苯基)丁酰基、5-(4-三氟甲基苯基)戊酰基、6-(4-三氟甲基苯基)己酰基、4-(4-五氟乙基苯基)丁酰基、5-(4-五氟乙基苯基)戊酰基、6-(4-五氟乙基苯基)己酰基、2-甲氧基苯基乙酰基、3-甲氧基苯基乙酰基、4-甲氧基苯基乙酰基、2-三氟甲氧基苯基乙酰基、3-三氟甲氧基苯基乙酰基、4-三氟甲氧基苯基乙酰基、3-(2-甲氧基苯基)丙酰基、3-(3-甲氧基苯基)丙酰基、3-(4-甲氧基苯基)丙酰基、3-(2-三氟甲氧基苯基)丙酰基、3-(3-三氟甲氧基苯基)丙酰基、3-(4-三氟甲氧基苯基)丙酰基、3-(3，5-二甲氧基苯基)丙酰基、4-(4-三氟甲氧基苯基)丁酰基、5-(4-三氟甲氧基苯基)戊酰基、6-(4-三氟甲氧基苯基)己酰基、4-(4-三氟甲氧基苯基)丁酰基、5-(4-五氟乙氧基苯基)戊酰基、6-(4-五氟乙氧基苯基)己酰基等。
C1-20烷氧基羰基(它可以在烷氧基上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氨基(它可以具有C 1-6烷基作为取代基)和被C1-6烷氧基取代的C1-6烷氧基组成的组)是含有具有1至20个碳原子的烷氧基和羰基的基团，该烷氧基可以具有1至7个基团作为取代基，所述取代基选自由卤原子、氨基(它可以具有C1-6烷基作为取代基)和被C1-6烷氧基取代的C1-6烷氧基组成的组，其实例包括甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、正丁氧基羰基、正戊氧基羰基、正己氧基羰基、正庚氧基羰基、正辛氧基羰基、正壬氧基羰基、正癸氧基羰基、正十一烷氧基羰基、正十二烷氧基羰基、正十三烷氧基羰基、正十四烷氧基羰基、正十五烷氧基羰基、正十六烷氧基羰基、正十七烷氧基羰基、正十八烷氧基羰基、正十九烷氧基羰基、正二十烷氧基羰基、氯甲氧基羰基、三氯甲氧基羰基、2-溴乙氧基氧基羰基、2，2-溴乙氧基羰基、3-氟丙氧基羰基、4-碘丁氧基羰基、5，5，5，4，4，3，3-七氟戊氧基羰基、4，4，4，3，3，2，2-七氟丁氧基羰基、5-氯戊氧基羰基、6-溴己氧基羰基、7-氯庚氧基羰基、8-碘辛氧基羰基、9-氯壬氧基羰基、10-溴癸氧基羰基、11-氟十一烷氧基羰基、12-碘十二烷氧基羰基、12-氯十二烷氧基羰基、13-氟十三烷氧基羰基、14-溴十四烷氧基羰基、15-碘十五烷氧基羰基、16-氯十六烷氧基羰基、17-溴十七烷氧基羰基、18-氟十八烷氧基羰基、19-氯十九烷氧基羰基、20-氯二十烷氧基羰基、氨基甲氧基羰基、二乙氨基甲氧基羰基、2-二乙氨基乙氧基羰基、3-二乙氨基丙氧基羰基、4-二乙氨基丁氧基羰基、5-二乙氨基戊氧基羰基、6-二乙氨基己氧基羰基、7-二乙氨基庚氧基羰基、8-二乙氨基辛氧基羰基、9-二乙氨基壬氧基羰基、10-二乙氨基癸氧基羰基、11-二乙氨基十一烷氧基羰基、12-二乙氨基十二烷氧基羰基、13-二乙氨基十三烷氧基羰基、14-二乙氨基十四烷氧基羰基、15-二乙氨基十五烷氧基羰基、16-二乙氨基十六烷氧基羰基、17-二乙氨基十七烷氧基羰基、18-二乙氨基十八烷氧基羰基、19-二乙氨基十九烷氧基羰基、20-二乙氨基二十烷氧基羰基、甲氧基乙氧基甲氧基羰基、2-(2-乙氧基乙氧基)乙氧基羰基、2-(2-丙氧基乙氧基)乙氧基羰基、2-(2-丁氧基乙氧基)乙氧基羰基、2-(2-戊氧基乙氧基)乙氧基羰基、2-(2-己氧基乙氧基)乙氧基羰基、2-甲氧基乙氧基乙氧基羰基、3-(3-甲氧基丙氧基)丙氧基羰基、4-(4-甲氧基丁氧基)丁氧基羰基、5-(5-甲氧基戊氧基)戊氧基羰基、6-(6-甲氧基己氧基)己氧基羰基、7-(2-甲氧基乙氧基)庚氧基羰基、8-(1-甲氧基乙氧基)辛氧基羰基、9-(1-甲氧基乙氧基)壬氧基羰基、10-(2-甲氧基乙氧基)癸氧基羰基、11-(2-甲氧基乙氧基)十一烷氧基羰基、12-(2-甲氧基乙氧基)十二烷氧基羰基、12-(1-甲氧基乙氧基)十二烷氧基羰基、13-(2-甲氧基乙氧基)十三烷氧基羰基、14-(1-甲氧基乙氧基)十四烷氧基羰基、15-(2-甲氧基乙氧基)十五烷氧基羰基、16-(1-甲氧基乙氧基)十六烷氧基羰基、17-(2-甲氧基乙氧基)十七烷氧基羰基、18-(1-甲氧基乙氧基)十八烷氧基羰基、19-(2-甲氧基乙氧基)十九烷氧基羰基、20-(1-甲氧基乙氧基)二十烷氧基羰基、二甲氨基甲氧基羰基、2-甲基氨基乙氧基羰基、3-(N-甲基-N-丁基氨基)丙氧基羰基、4-丙基氨基丁氧基羰基、5-己基氨基戊氧基羰基、6-戊基氨基己氧基羰基、7-(N-乙基-N-丙基氨基)庚氧基羰基、8-(N-丙基-N-己基)氨基辛氧基羰基、9-(N-戊基-N-甲基氨基)壬氧基羰基、10-二丙基氨基癸氧基羰基、11-二戊基氨基十一烷氧基羰基、12-二己基氨基十二烷氧基羰基、12-二丁基氨基十二烷氧基羰基、13-(N-乙基-N-丁基氨基)十三烷氧基羰基、14-(N-甲基-N-己基氨基)十四烷氧基羰基、15-二甲氨基十五烷氧基羰基、16-二甲氨基十六烷氧基羰基、17-二甲氨基十七烷氧基羰基、18-二甲氨基十八烷氧基羰基、19-二甲氨基十九烷氧基羰基、20-二甲氨基二十烷氧基羰基等。
苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基、硝基、卤素-取代或未取代的C1-6烷硫基、氨基(它可以具有C1-6烷酰基)、苯基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基和1，2，3-噻二唑基组成的组)的实例包括苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基、硝基、卤素-取代或未取代的C1-6烷硫基、氨基(它可以具有1至2个烷酰基)、苯基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基和1，2，3-噻二唑基组成的组)，例如苄氧基羰基、1-苯基乙氧基羰基、2-苯基乙氧基羰基、3-苯基丙氧基羰基、2-苯基丙氧基羰基、4-苯基丁氧基羰基、5-苯基戊氧基羰基、4-苯基戊氧基羰基、6-苯基己氧基羰基、2-氟苄氧基羰基、3-氟苄氧基羰基、4-氟苄氧基羰基、2-氯苄氧基羰基、3-氯苄氧基羰基、4-氯苄氧基羰基、2-溴苄氧基羰基、3-溴苄氧基羰基、4-溴苄氧基羰基、2-碘苄氧基羰基、3-碘苄氧基羰基、4-碘苄氧基羰基、2，3-二氟苄氧基羰基、3，4-二氟苄氧基羰基、3，5-二氟苄氧基羰基、2，4-二氟苄氧基羰基、2，6-二氟苄氧基羰基、2，4，6-三氟苄氧基羰基、3，4，5-三氟苄氧基羰基、2，3-二氯苄氧基羰基、3，4-二氯苄氧基羰基、3，5-二氯苄氧基羰基、2，4-二氯苄氧基羰基、2，6-二氯苄氧基羰基、2，4，6-三氯苄氧基羰基、3，4，5-三氯苄氧基羰基、2，3，4，5，6-五氟苄氧基羰基、2-二氟甲基苄氧基羰基、3-二氟甲基苄氧基羰基、4-二氟甲基苄氧基羰基、4-氯-3-二氟甲基苄氧基羰基、3-氯-4-二氟甲基苄氧基羰基、3-溴-4-二氟甲基苄氧基羰基、3，5-二氟-4-二氟甲基苄氧基羰基、2-三氟甲基苄氧基羰基、2-氟-4-溴苄氧基羰基、4-氯-3-氟苄氧基羰基、2，3，4-三氯苄氧基羰基、4-异丙基苄氧基羰基、4-正丁基苄氧基羰基、4-甲基苄氧基羰基、2-甲基苄氧基羰基、3-甲基苄氧基羰基、2，4-二甲基苄氧基羰基、2，3-二甲基苄氧基羰基、2，6-二甲基苄氧基羰基、3，5-二甲基苄氧基羰基、2，5-二甲基苄氧基羰基、2，4，6-三甲基苄氧基羰基、3，5-二三氟甲基苄氧基羰基、4-异丙氧基苄氧基羰基、4-正丁氧基苄氧基羰基、4-甲氧基苄氧基羰基、2-甲氧基苄氧基羰基、3-甲氧基苄氧基羰基、2，4-二甲氧基苄氧基羰基、2，3-二甲氧基苄氧基羰基、2，6-二甲氧基苄氧基羰基、3，5-二甲氧基苄氧基羰基、2，5-二甲氧基苄氧基羰基、2，4，6-三甲氧基苄氧基羰基、3，5-二三氟甲氧基苄氧基羰基、2-异丙氧基苄氧基羰基、3-氯-4-甲氧基苄氧基羰基、2-氯-4-氟甲氧基苄氧基羰基、3-甲基-4-氟苄氧基羰基、4-溴-3-三氟甲基苄氧基羰基、3-三氟甲基苄氧基羰基、4-三氟甲基苄氧基羰基、4-氟-3-三氟甲基苄氧基羰基、3-氟-4-三氟甲基苄氧基羰基、2-五氟乙基苄氧基羰基、4-氯-3-五氟乙基苄氧基羰基、3-氯-4-五氟乙基苄氧基羰基、3-五氟乙基苄氧基羰基、4-五氟乙基苄氧基羰基、2-三氟甲氧基苄氧基羰基、3-三氟甲氧基苄氧基羰基、4-三氟甲氧基苄氧基羰基、4-氟-3-三氟甲氧基苄氧基羰基、3-氟-4-三氟甲氧基苄氧基羰基、2-五氟乙氧基苄氧基羰基、3-五氟乙氧基苄氧基羰基、4-五氟乙氧基苄氧基羰基、3-氯-4-三氟甲氧基苄氧基羰基、3-氯-4-五氟乙氧基苄氧基羰基、2-(2-三氟甲基苯基)乙氧基羰基、2-(3-三氟甲基苯基)乙氧基羰基、2-(4-三氟甲基苯基)乙氧基羰基、(2-三氟甲氧基苯基)甲氧基羰基、(3-三氟甲氧基苯基)甲氧基羰基、2-(4-三氟甲氧基苯基)乙氧基羰基、2-(2-五氟乙氧基苯基)乙氧基羰基、2-(3-五氟乙氧基苯基)乙氧基羰基、2-(4-五氟乙氧基苯基)乙氧基羰基、3-(2-三氟甲基苯基)丙氧基羰基、3-(3-三氟甲基苯基)丙氧基羰基、3-(4-三氟甲基苯基)丙氧基羰基、3-(2-三氟甲氧基苯基)丙氧基羰基、3-(3-三氟甲氧基苯基)丙氧基羰基、3-(4-三氟甲氧基苯基)丙氧基羰基、3-(3-五氟乙氧基苯基)丙氧基羰基、3-(4-五氟乙氧基苯基)丙氧基羰基、4-(3-五氟乙氧基苯基)丁氧基羰基、5-(4-三氟甲基苯基)戊氧基羰基、4-(4-三氟甲基苯基)戊氧基羰基、4-(4-三氟甲氧基苯基)戊氧基羰基、6-(3-三氟甲基苯基)己氧基羰基、6-(4-三氟甲基苯基)己氧基羰基、6-(4-三氟甲氧基苯基)己氧基羰基、2-甲硫基苄氧基羰基、3-甲硫基苄氧基羰基、4-甲硫基苄氧基羰基、2-(2-甲硫基苯基)乙氧基羰基、2-(3-甲硫基苯基)乙氧基羰基、2-(4-甲硫基苯基)乙氧基羰基、3-(4-甲硫基苯基)丙氧基羰基、4-(4-甲硫基苯基)丁氧基羰基、5-(4-甲硫基苯基)戊氧基羰基、6-(4-甲硫基苯基)己氧基羰基、2-三氟甲硫基苄氧基羰基、3-三氟甲硫基苄氧基羰基、4-三氟甲硫基苄氧基羰基、2-(2-三氟甲硫基苯基)乙氧基羰基、2-(3-三氟甲硫基苯基)乙氧基羰基、2-(4-三氟甲硫基苯基)乙氧基羰基、3-(4-三氟甲硫基苯基)丙氧基羰基、4-(4-三氟甲硫基苯基)丁氧基羰基、5-(4-三氟甲硫基苯基)戊氧基羰基、6-(4-三氟甲硫基苯基)己氧基羰基、2-苄氧基苄氧基羰基、3-苄氧基苄氧基羰基、4-苄氧基苄氧基羰基、2-(2-苄氧基苯基)乙氧基羰基、2-(3-苄氧基苯基)乙氧基羰基、2-(4-苄氧基苯基)乙氧基羰基、3-(4-苄氧基苯基)丙氧基羰基、4-(4-苄氧基苯基)丁氧基羰基、5-(4-苄氧基苯基)戊氧基羰基、6-(4-苄氧基苯基)己氧基羰基、2-(2-苯基乙氧基)苄氧基羰基、3-(2-苯基乙氧基)苄氧基羰基、4-(2-苯基乙氧基)苄氧基羰基、2-[2-(2-苯基乙氧基)苯基]乙氧基羰基、2-[3-(2-苯基乙氧基)苯基]乙氧基羰基、2-[4-(2-苯基乙氧基)苯基]乙氧基羰基、3-(4-(2-苯基乙氧基苯基))丙氧基羰基、4-(4-(2-苯基乙氧基苯基))丁氧基羰基、5-(4-(2-苯基乙氧基苯基))戊氧基羰基、6-(4-(2-苯基乙氧基苯基))己氧基羰基、2-(3-苯基丙氧基)苄氧基羰基、3-(3-苯基丙氧基)苄氧基羰基、4-(3-苯基丙氧基)苄氧基羰基、2-(4-苯基丁氧基)苄氧基羰基、3-(4-苯基丁氧基)苄氧基羰基、4-(4-苯基丁氧基)苄氧基羰基、2-甲氧基羰基苄氧基羰基、3-甲氧基羰基苄氧基羰基、4-甲氧基羰基苄氧基羰基、2-(2-甲氧基羰基苯基)乙氧基羰基、2-(3-甲氧基羰基苯基)乙氧基羰基、2-(4-甲氧基羰基苯基)乙氧基羰基、3-(4-甲氧基羰基苯基)丙氧基羰基、4-(4-甲氧基羰基苯基)丁氧基羰基、5-(4-甲氧基羰基苯基)戊氧基羰基、6-(4-甲氧基羰基苯基)己氧基羰基、2-丁酰氨基苄氧基羰基、3-丁酰氨基苄氧基羰基、4-丁酰氨基苄氧基羰基、2-(2-丁酰氨基苯基)乙氧基羰基、2-(3-丁酰氨基苯基)乙氧基羰基、2-(4-丁酰氨基苯基)乙氧基羰基、3-(4-丁酰氨基苯基)丙氧基羰基、4-(4-丁酰氨基苯基)丁氧基羰基、5-(4-丁酰氨基苯基)戊氧基羰基、6-(4-丁酰氨基苯基)己氧基羰基、2-硝基苄氧基羰基、3-硝基苄氧基羰基、4-硝基苄氧基羰基、2-(2-硝基苯基)乙氧基羰基、2-(3-硝基苯基)乙氧基羰基、2-(2，4-二硝基苯基)乙氧基羰基、2-(2，4，6-三硝基苯基)甲氧基羰基、2-(4-硝基苯基)乙氧基羰基、3-(4-硝基苯基)丙氧基羰基、4-(4-硝基苯基)丁氧基羰基、5-(4-硝基苯基)戊氧基羰基、6-(4-硝基苯基)己氧基羰基、2-氨基苄氧基羰基、3-氨基苄氧基羰基、4-氨基苄氧基羰基、2-(2-氨基苯基)乙氧基羰基、2-(3-氨基苯基)乙氧基羰基、2-(4-氨基苯基)乙氧基羰基、3-(4-氨基苯基)丙氧基羰基、4-(4-氨基苯基)丁氧基羰基、5-(4-氨基苯基)戊氧基羰基、6-(4-氨基苯基)己氧基羰基、2-乙酰氨基苄氧基羰基、3-丙酰氨基苄氧基羰基、4-戊酰氨基苄氧基羰基、2-(2-己酰氨基苯基)乙氧基羰基、2-(3-乙酰氨基苯基)乙氧基羰基、2-(4-乙酰氨基苯基)乙氧基羰基、3-(4-乙酰氨基苯基)丙氧基羰基、4-(4-乙酰氨基苯基)丁氧基羰基、5-(4-乙酰氨基苯基)戊氧基羰基、6-(4-乙酰氨基苯基)己氧基羰基、2-乙氧基羰基苄氧基羰基、3-乙氧基羰基苄氧基羰基、4-乙氧基羰基苄氧基羰基、2-(2-乙氧基羰基苯基)乙氧基羰基、2-(3-丁氧基羰基苯基)乙氧基羰基、2-(4-丙氧基羰基苯基)乙氧基羰基、3-(4-乙氧基羰基苯基)丙氧基羰基、4-(4-戊氧基羰基苯基)丁氧基羰基、5-(4-己氧基羰基苯基)戊氧基羰基、6-(4-乙氧基羰基苯基)己氧基羰基、2-(1，2，3-噻二唑-4-基)苄氧基羰基、3-(1，2，3-噻二唑-4-基)苄氧基羰基、4-(1，2，3-噻二唑-4-基)苄氧基羰基等。
苯基C3-6链烯氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)是含有苯基、链烯氧基和羰基的基团，所述苯基是未取代的或者被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组，所述链烯氧基具有3至6个碳原子和1至3条双键。这些基团可以是反式或顺式形式，两种形式当然都包括在内。例如包括未取代的3-苯基-2-丙烯氧基羰基(俗名：肉桂基氧基羰基)、4-苯基-2-丁烯氧基羰基、4-苯基-3-丁烯氧基羰基、5-苯基-2-戊烯氧基羰基、5-苯基-4-戊烯氧基羰基、5-苯基-3-戊烯氧基羰基、6-苯基-5-己烯氧基羰基、6-苯基-4-己烯氧基羰基、6-苯基-3-己烯氧基羰基、4-苯基-1，3-丁二烯氧基羰基、6-苯基-1，3，5-己三烯氧基羰基、6-苯基-3-己烯氧基羰基、3-(2-氟苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(3-氟苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(4-氟苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(2，3-二氟苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(2，4-二氟苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(3，4-二氟苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(3，5-二氟苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(2-氯苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(3-氯苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(4-氯苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(2，3-二氯苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(2，4-二氯苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(3，4-二氯苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(3，5-二氯苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(2-溴苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(3-溴苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(4-溴苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(2-氟-4-溴苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(2，3，4，5，6-五氟苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(4-氯-3-氟苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(2，3，4-三氯苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(2，4，6-三氯苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(4-异丙基苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(4-正丁基苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(2，4-二甲基苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(2，3-二甲基苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(2，6-二甲基苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(3，5-二甲基苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(2，5-二甲基苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(2，4，6-三甲基苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(3，5-二三氟甲基苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(4-正丁氧基苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(2，4-二甲氧基苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(2，3-二甲氧基苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(2，6-二甲氧基苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(3，5-二甲氧基苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(2，5-二甲氧基苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(3，5-二三氟甲氧基苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(3-氯-4-甲氧基苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(2-氯-4-三氟甲氧基苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(3-甲基-4-氟苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(4-溴-3-三氟甲基苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(2-甲基苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(3-甲基苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(4-甲基苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(2-三氟甲基苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(3-三氟甲基苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(2-三氟甲氧基苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(3-三氟甲氧基苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(4-三氟甲氧基苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(2-甲氧基苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(3-甲氧基苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(4-甲氧基苯基)-2-丙烯氧基羰基、3-(3，4-二甲氧基苯基)-2-丙烯氧基羰基、4-(4-氯苯基)-2-丁烯氧基羰基、4-(4-氯苯基)-3-丁烯氧基羰基、5-(4-氯苯基)-2-戊烯氧基羰基、5-(4-氯苯基)-4-戊烯氧基羰基、5-(4-氯苯基)-3-戊烯氧基羰基、6-(4-氯苯基)-5-己烯氧基羰基、6-(4-氯苯基)-4-己烯氧基羰基、6-(4-氯苯基)-3-己烯氧基羰基、6-(4-氯苯基)-2-己烯氧基羰基等。
苯氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)包括苯氧基羰基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)，例如苯氧基羰基、2-氟苯氧基羰基、3-氟苯氧基羰基、2，3，4，5，6-五氟苯氧基羰基、4-氟苯氧基羰基、2-氯苯氧基羰基、3-氯苯氧基羰基、4-氯苯氧基羰基、2，3-二氯苯氧基羰基、3，4-二氯苯氧基羰基、3，5-二氯苯氧基羰基、2-溴苯氧基羰基、3-溴苯氧基羰基、4-溴苯氧基羰基、2-甲基苯氧基羰基、3-甲基苯氧基羰基、4-甲基苯氧基羰基、2-乙基苯氧基羰基、3-乙基苯氧基羰基、4-乙基苯氧基羰基、4-丙基苯氧基羰基、4-叔丁基苯氧基羰基、4-丁基苯氧基羰基、2，3-二甲基苯氧基羰基、3，4，5-三甲基苯氧基羰基、4-戊基苯氧基羰基、4-己基苯氧基羰基、2-氟-4-溴苯氧基羰基、4-氯-3-氟苯氧基羰基、2，3，4-三氯苯氧基羰基、2，4，6-三氯苯氧基羰基、4-异丙基苯氧基羰基、4-正丁基苯氧基羰基、2，4-二甲基苯氧基羰基、2，6-二甲基苯氧基羰基、3，5-二甲基苯氧基羰基、2，5-二甲基苯氧基羰基、2，4，6-三甲基苯氧基羰基、3，5-二三氟甲基苯氧基羰基、4-正丁氧基苯氧基羰基、2，4-二甲氧基苯氧基羰基、2，3-二甲氧基苯氧基羰基、2，6-二甲氧基苯氧基羰基、3，5-二甲氧基苯氧基羰基、2，5-二甲氧基苯氧基羰基、3，5-二三氟甲氧基苯氧基羰基、3-氯-4-甲氧基苯氧基羰基、2-氯-4-三氟甲氧基苯氧基羰基、3-甲基-4-氟苯氧基羰基、4-溴-3-三氟甲基苯氧基羰基、2-三氟甲基苯氧基羰基、3-三氟甲基苯氧基羰基、4-三氟甲基苯氧基羰基、2-五氟乙基苯氧基羰基、3-五氟乙基苯氧基羰基、4-五氟乙基苯氧基羰基、2-甲氧基苯氧基羰基、3-甲氧基苯氧基羰基、4-甲氧基苯氧基羰基、2-乙氧基苯氧基羰基、3-乙氧基苯氧基羰基、4-乙氧基苯氧基羰基、4-丙氧基苯氧基羰基、4-叔丁氧基苯氧基羰基、4-正丁氧基苯氧基羰基、3，4，5-三甲氧基苯氧基羰基、4-戊氧基苯氧基羰基、4-己氧基苯氧基羰基、2-三氟甲氧基苯氧基羰基、3-三氟甲氧基苯氧基羰基、4-三氟甲氧基苯氧基羰基、2-五氟乙氧基苯氧基羰基、3-五氟乙氧基苯氧基羰基、4-五氟乙氧基苯氧基羰基等。
苯基C1-6烷基氨甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)包括苯基C1-6烷基氨甲酰基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)，例如苄基氨甲酰基、2-苯乙基氨甲酰基、3-苯基丙基氨甲酰基、2-苯基丙基氨甲酰基、4-苯基丁基氨甲酰基、5-苯基戊基氨甲酰基、4-苯基戊基氨甲酰基、6-苯基己基氨甲酰基、2-氟苄基氨甲酰基、3-氟苄基氨甲酰基、4-氟苄基氨甲酰基、2-氯苄基氨甲酰基、3-氯苄基氨甲酰基、4-氯苄基氨甲酰基、2-溴苄基氨甲酰基、3-溴苄基氨甲酰基、4-溴苄基氨甲酰基、2-碘苄基氨甲酰基、3-碘苄基氨甲酰基、4-碘苄基氨甲酰基、N-苄基-N-甲基氨甲酰基、N-甲基-N-(2-苯乙基)氨甲酰基、N-甲基-N-(3-苯基丙基)氨甲酰基、N-甲基-N-(2-苯基丙基)氨甲酰基、N-甲基-N-(4-苯基丁基)氨甲酰基、N-甲基-N-(5-苯基戊基)氨甲酰基、N-甲基-N-(4-苯基戊基)氨甲酰基、N-甲基-N-(6-苯基己基)氨甲酰基、N-(2-氟苄基)-N-甲基氨甲酰基、N-(3-氟苄基)-N-甲基氨甲酰基、N-(4-氟苄基)-N-甲基氨甲酰基、N-(2-氯苄基)-N-甲基氨甲酰基、N-(3-氯苄基)-N-甲基氨甲酰基、N-(4-氯苄基)-N-甲基氨甲酰基、N-(2-溴苄基)-N-甲基氨甲酰基、N-(3-溴苄基)-N-甲基氨甲酰基、N-(4-溴苄基)-N-甲基氨甲酰基、N，N-二苄基氨甲酰基、N-苄基-N-(2-苯乙基)氨甲酰基、N-苄基-(3-苯基丙基)氨甲酰基、N-苄基-N-(2-苯基丙基)氨甲酰基、N-苄基-N-(4-苯基丁基)氨甲酰基、N-苄基-N-(5-苯基戊基)氨甲酰基、N-苄基-N-(4-苯基戊基)氨甲酰基、N-苄基-N-(6-苯基己基)氨甲酰基、N-苄基-N-(2-氟苄基)氨甲酰基、N-苄基-N-(3-氟苄基)氨甲酰基、N-苄基-N-(4-氟苄基)氨甲酰基、N-苄基-N-(2-氯苄基)氨甲酰基、N-苄基-N-(3-氯苄基)氨甲酰基、N-苄基-N-(4-氯苄基)氨甲酰基、N-苄基-N-(2-溴苄基)氨甲酰基、N-苄基-N-(3-溴苄基)氨甲酰基、N-苄基-N-(4-溴苄基)氨甲酰基、2，3-二氟苄基氨甲酰基、3，4-二氟苄基氨甲酰基、3，5-二氟苄基氨甲酰基、2，4-二氟苄基氨甲酰基、2，6-二氟苄基氨甲酰基、2，3-二氯苄基氨甲酰基、3，4-二氯苄基氨甲酰基、3，5-二氯苄基氨甲酰基、2，4-二氯苄基氨甲酰基、2，6-二氯苄基氨甲酰基、2-氟-4-溴苄基氨甲酰基、4-氯-3-氟苄基氨甲酰基、2，3，4-三氯苄基氨甲酰基、3，4，5-三氟苄基氨甲酰基、2，4，6-三氯苄基氨甲酰基、4-异丙基苄基氨甲酰基、4-N-丁基苄基氨甲酰基、4-甲基苄基氨甲酰基、2-甲基苄基氨甲酰基、3-甲基苄基氨甲酰基、2，4-二甲基苄基氨甲酰基、2，3-二甲基苄基氨甲酰基、2，6-二甲基苄基氨甲酰基、3，5-二甲基苄基氨甲酰基、2，5-二甲基苄基氨甲酰基、2，4，6-三甲基苄基氨甲酰基、3，5-二三氟甲基苄基氨甲酰基、4-异丙基苄基氨甲酰基、4-N-丁氧基苄基氨甲酰基、4-甲氧基苄基氨甲酰基、2-甲氧基苄基氨甲酰基、3-甲氧基苄基氨甲酰基、2，4-二甲氧基苄基氨甲酰基、2，3-二甲氧基苄基氨甲酰基、2，6-二甲氧基苄基氨甲酰基、3，5-二甲氧基苄基氨甲酰基、2，5-二甲氧基苄基氨甲酰基、2，4，6-三甲氧基苄基氨甲酰基、3，5-二三氟甲氧基苄基氨甲酰基、2-异丙氧基苄基氨甲酰基、3-氯-4-甲氧基苄基氨甲酰基、2-氯-4-三氟甲氧基苄基氨甲酰基、3-甲基-4-氟苄基氨甲酰基、4-溴-3-三氟甲基苄基氨甲酰基、2-三氟甲氧基苄基氨甲酰基、3-三氟甲基苄基氨甲酰基、4-三氟甲基苄基氨甲酰基、2-五氟乙基苄基氨甲酰基、3-五氟乙基苄基氨甲酰基、4-五氟乙基苄基氨甲酰基、2-三氟甲氧基苄基氨甲酰基、3-三氟甲氧基苄基氨甲酰基、4-三氟甲氧基苄基氨甲酰基、2-五氟乙氧基苄基氨甲酰基、3-五氟乙氧基苄基氨甲酰基、4-五氟乙氧基苄基氨甲酰基、2-(2-三氟甲基苯基)乙基氨甲酰基、2-(3-三氟甲基苯基)乙基氨甲酰基、2-(4-三氟甲基苯基)乙基氨甲酰基、2-(2-三氟甲氧基苯基)乙基氨甲酰基、2-(3-三氟甲氧基苯基)乙基氨甲酰基、2-(4-三氟甲氧基苯基)乙基氨甲酰基、2-(2-五氟乙氧基-苯基)乙基氨甲酰基、2-(3-五氟乙氧基苯基)乙基氨甲酰基、2-(4-五氟乙氧基苯基)乙基氨甲酰基、3-(2-三氟甲基苯基)丙基氨甲酰基、3-(3-三氟甲基苯基)丙基氨甲酰基、3-(4-三氟甲基苯基)丙基氨甲酰基、3-(2-三氟甲氧基苯基)丙基氨甲酰基、3-(3-三氟甲氧基苯基)丙基氨甲酰基、3-(4-三氟甲氧基苯基)丙基氨甲酰基、3-(3-五氟乙氧基-苯基)丙基氨甲酰基、3-(4-五氟乙氧基苯基)丙基氨甲酰基、4-(3-五氟乙氧基苯基)丁基氨甲酰基、5-(4-三氟甲基苯基)戊基氨甲酰基、4-(4-三氟甲基苯基)戊基氨甲酰基、4-(4-三氟甲氧基苯基)戊基氨甲酰基、6-(3-三氟甲基苯基)己基氨甲酰基、6-(4-三氟甲基苯基)己基氨甲酰基、6-(4-三氟甲氧基苯基)己基氨甲酰基等。
可以在苯并呋喃环上被至少一个卤原子取代的苯并呋喃基-取代的C1-6烷氧基羰基包括可以在苯并呋喃环上被1至3个卤原子取代的苯并呋喃基-取代的C1-6烷氧基羰基，例如2-苯并呋喃基甲氧基羰基、1-(2-苯并呋喃基)乙氧基羰基、2-(4-苯并呋喃基)乙氧基羰基、3-(5-苯并呋喃基)丙氧基羰基、4-(6-苯并呋喃基)丁氧基羰基、5-(7-苯并呋喃基)戊氧基羰基、6-(2-苯并呋喃基)己氧基羰基、4-氟-2-苯并呋喃基甲氧基羰基、5-氟-2-苯并呋喃基甲氧基羰基、6-氟-2-苯并呋喃基甲氧基羰基、7-氟-2-苯并呋喃基甲氧基羰基、4-氯-2-苯并呋喃基甲氧基羰基、5-氯-2-苯并呋喃基甲氧基羰基、6-氯-2-苯并呋喃基甲氧基羰基、7-氯-2-苯并呋喃基甲氧基羰基、4-溴-2-苯并呋喃基甲氧基羰基、5-溴-2-苯并呋喃基甲氧基羰基、6-溴-2-苯并呋喃基甲氧基羰基、7-溴-2-苯并呋喃基甲氧基羰基、4-碘-2-苯并呋喃基甲氧基羰基、5-碘-2-苯并呋喃基甲氧基羰基、6-碘-2-苯并呋喃基甲氧基羰基、7-碘-2-苯并呋喃基甲氧基羰基、4-氟-3-苯并呋喃基甲氧基羰基、5-氟-3-苯并呋喃基甲氧基羰基、6-氟-3-苯并呋喃基甲氧基羰基、7-氟-3-苯并呋喃基甲氧基羰基、4-氯-3-苯并呋喃基甲氧基羰基、5-氯-3-苯并呋喃基甲氧基羰基、6-氯-3-苯并呋喃基甲氧基羰基、7-氯-3-苯并呋喃基甲氧基羰基、4-溴-3-苯并呋喃基甲氧基羰基、5-溴-3-苯并呋喃基甲氧基羰基、6-溴-3-苯并呋喃基甲氧基羰基、7-溴-3-苯并呋喃基甲氧基羰基、4-碘-3-苯并呋喃基甲氧基羰基、5-碘-3-苯并呋喃基甲氧基羰基、6-碘-3-苯并呋喃基甲氧基羰基、7-碘-3-苯并呋喃基甲氧基羰基、2-(4-氟-2-苯并呋喃基)乙氧基羰基、2-(5-氟-2-苯并呋喃基)乙氧基羰基、2-(6-氟-2-苯并呋喃基)乙氧基羰基、2-(7-氟-2-苯并呋喃基)乙氧基羰基、2-(4-氯-2-苯并呋喃基)乙氧基羰基、2-(5-氯-2-苯并呋喃基)乙氧基羰基、2-(6-氯-2-苯并呋喃基)乙氧基羰基、2-(7-氯-2-苯并呋喃基)乙氧基羰基、2-(4-氟-3-苯并呋喃基)乙氧基羰基、2-(5-氟-3-苯并呋喃基)乙氧基羰基、2-(6-氟-3-苯并呋喃基)乙氧基羰基、2-(7-氟-3-苯并呋喃基)乙氧基羰基、2-(4-氯-3-苯并呋喃基)乙氧基羰基、2-(5-氯-3-苯并呋喃基)乙氧基羰基、2-(6-氯-3-苯并呋喃基)乙氧基羰基、2-(7-氯-3-苯并呋喃基)乙氧基羰基、6-(4-氟-2-苯并呋喃基)己氧基羰基、6-(5-氟-2-苯并呋喃基)己氧基羰基、6-(6-氟-2-苯并呋喃基)己氧基羰基、6-(7-氟-2-苯并呋喃基)己氧基羰基、6-(4-氯-2-苯并呋喃基)己氧基羰基、6-(5-氯-2-苯并呋喃基)己氧基羰基、6-(6-氯-2-苯并呋喃基)己氧基羰基、6-(7-氯-2-苯并呋喃基)己氧基羰基、6-(4-氟-3-苯并呋喃基)乙氧基羰基、6-(5-氟-3-苯并呋喃基)己氧基羰基、6-(6-氟-3-苯并呋喃基)己氧基羰基、6-(7-氟-3-苯并呋喃基)己氧基羰基、6-(4-氯-3-苯并呋喃基)己氧基羰基、6-(5-氯-3-苯并呋喃基)己氧基羰基、6-(6-氯-3-苯并呋喃基)己氧基羰基、6-(7-氯-3-苯并呋喃基)己氧基羰基、(2，4-二溴-3-苯并呋喃基)甲氧基羰基、(4，5，6-三氯-3-苯并呋喃基)甲氧基羰基等。
苯并噻吩基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯并噻吩环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)包括苯并噻吩基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯并噻吩环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)，例如2-苯并噻吩基甲氧基羰基、3-苯并噻吩基甲氧基羰基、4-苯并噻吩基甲氧基羰基、5-苯并噻吩基甲氧基羰基、6-苯并噻吩基甲氧基羰基、7-苯并噻吩基甲氧基羰基、2-(2-苯并噻吩基)乙氧基羰基、3-(2-苯并噻吩基)丙氧基羰基、4-(2-苯并噻吩基)丁氧基羰基、5-(2-苯并噻吩基)戊氧基羰基、6-(2-苯并噻吩基)己氧基羰基、5-三氟甲氧基-2-苯并噻吩基甲氧基羰基、5-三氟甲氧基-3-苯并噻吩基甲氧基羰基、5-三氟甲氧基-4-苯并噻吩基甲氧基羰基、4-三氟甲氧基-5-苯并噻吩基甲氧基羰基、3-三氟甲氧基-6-苯并噻吩基甲氧基羰基、2-三氟甲氧基-7-苯并噻吩基甲氧基羰基、2-甲氧基-7-苯并噻吩基甲氧基羰基、5，6-二甲氧基-3-苯并噻吩基甲氧基羰基、2，5，6-三甲氧基-3-苯并噻吩基甲氧基羰基、5-氯-6-甲氧基-3-苯并噻吩基甲氧基羰基、2-(4-乙氧基-2-苯并噻吩基)乙氧基羰基、5-氯-3-苯并噻吩基甲氧基羰基、3，4-二溴-2-苯并噻吩基甲氧基羰基、4，5，6-三氯-2-苯并噻吩基甲氧基羰基、5-三氟甲氧基-2-氯-7-苯并噻吩基甲氧基羰基等。
萘基-取代的C1-6烷氧基羰基的实例包括1-萘基甲氧基羰基、2-萘基甲氧基羰基、2-(1-萘基)乙氧基羰基、2-(2-萘基)乙氧基羰基、3-(1-萘基)丙氧基羰基、3-(2-萘基)丙氧基羰基、4-(1-萘基)丁氧基羰基、4-(2-萘基)丁氧基羰基、5-(1-萘基)戊氧基羰基、5-(2-萘基)戊氧基羰基、6-(1-萘基)己氧基羰基、6-(2-萘基)己氧基羰基等。
吡啶基-取代的C1-6烷氧基羰基(它可以在吡啶环上被至少一个卤原子取代)包括吡啶基-取代的C1-6烷氧基羰基(它可以在吡啶环上被1至3个卤原子取代)，例如2-吡啶基甲氧基羰基、3-吡啶基甲氧基羰基、4-吡啶基甲氧基羰基、2-(2-吡啶基)乙氧基羰基、2-(3-吡啶基)乙氧基羰基、2-(4-吡啶基)乙氧基羰基、3-(2-吡啶基)丙氧基羰基、3-(3-吡啶基)丙氧基羰基、3-(4-吡啶基)丙氧基羰基、4-(2-吡啶基)丁氧基羰基、4-(3-吡啶基)丁氧基羰基、4-(4-吡啶基)丁氧基羰基、5-(2-吡啶基)戊氧基羰基、5-(3-吡啶基)戊氧基羰基、5-(4-吡啶基)戊氧基羰基、6-(2-吡啶基)己氧基羰基、6-(3-吡啶基)己氧基羰基、6-(4-吡啶基)己氧基羰基、2-氯-3-吡啶基甲氧基羰基、3-溴-2-吡啶基甲氧基羰基、4-氟-2-吡啶基甲氧基羰基、2-(2-氯-4-吡啶基)乙氧基羰基、2-(3-氯-5-吡啶基)乙氧基羰基、2-(4-碘-3-吡啶基)乙氧基羰基、3-(2-溴-5-吡啶基)丙氧基羰基、3-(3-氟-4-吡啶基)丙氧基羰基、3-(4-氯-2-吡啶基)丙氧基羰基、4-(2-碘-5-吡啶基)丁氧基羰基、4-(3-溴-5-吡啶基)丁氧基羰基、4-(4-氯-5-吡啶基)丁氧基羰基、5-(2-氯-5-吡啶基)戊氧基羰基、5-(3-氟-2-吡啶基)戊氧基羰基、5-(4-溴-2-吡啶基)戊氧基羰基、6-(2-氯-5-吡啶基)己氧基羰基、6-(3-氟-4-吡啶基)己氧基羰基、6-(4-溴-2-吡啶基)己氧基羰基、(2，6-二氯-4-吡啶基)甲氧基羰基、(2，3，4-三氯-6-吡啶基)甲氧基羰基等。
呋喃基-取代的C1-6烷氧基羰基(它可以在呋喃环上被至少一个硝基取代)包括呋喃基-取代的C1-6烷氧基羰基(它可以在呋喃环上被1至3个硝基取代)，例如2-呋喃基甲氧基羰基、3-呋喃基甲氧基羰基、2-(2-呋喃基)乙氧基羰基、3-(2-呋喃基)丙氧基羰基、3-(3-呋喃基)丙氧基羰基、4-(2-呋喃基)丁氧基羰基、4-(3-呋喃基)丁氧基羰基、5-(2-呋喃基)戊氧基羰基、5-(3-呋喃基)戊氧基羰基、6-(2-呋喃基)己氧基羰基、6-(3-呋喃基)己氧基羰基、5-硝基-2-呋喃基甲氧基羰基、5-硝基-3-呋喃基甲氧基羰基、2-(5-硝基-2-呋喃基)乙氧基羰基、3-(5-硝基-2-呋喃基)丙氧基羰基、4-(5-硝基-2-呋喃基)丁氧基羰基、4-(5-硝基-3-呋喃基)丁氧基羰基、5-(5-硝基-2-呋喃基)戊氧基羰基、5-(5-硝基-3-呋喃基)戊氧基羰基、6-(5-硝基-2-呋喃基)己氧基羰基、6-(5-硝基-3-呋喃基)己氧基羰基、(4，5-二硝基-2-呋喃基)甲氧基羰基、(2，4，5-三硝基-3-呋喃基)甲氧基羰基等。
噻吩基-取代的C1-6烷氧基羰基(它可以在噻吩环上被至少一个卤原子取代)包括噻吩基-取代的C1-6烷氧基羰基(它可以在噻吩环上被1至3个卤原子取代)，例如2-噻吩基甲氧基羰基、3-噻吩基甲氧基羰基、2-(2-噻吩基)乙氧基羰基、3-(2-噻吩基)丙氧基羰基、3-(3-噻吩基)丙氧基羰基、4-(2-噻吩基)丁氧基羰基、4-(3-噻吩基)丁氧基羰基、5-(2-噻吩基)戊氧基羰基、5-(3-噻吩基)戊氧基羰基、6-(2-噻吩基)己氧基羰基、6-(3-噻吩基)己氧基羰基、5-氯-2-噻吩基甲氧基羰基、5-氯-3-噻吩基甲氧基羰基、2-(4-溴-2-噻吩基)乙氧基羰基、3-(3-氟-2-噻吩基)丙氧基羰基、4-(5-碘-2-噻吩基)丁氧基羰基、4-(4-氯-3-噻吩基)丁氧基羰基、5-(3-氯-2-噻吩基)戊氧基羰基、5-(2-氯-3-噻吩基)戊氧基羰基、6-(3-氯-2-噻吩基)己氧基羰基、6-(5-氯-3-噻吩基)己氧基羰基、(4，5-二氯-2-噻吩基)甲氧基羰基、(2，4，5-三氯-3-噻吩基)甲氧基羰基等。
噻唑基-取代的C1-6烷氧基羰基(它可以在噻唑环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基和苯基(它可以在苯基环上被卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)组成的组)包括噻唑基-取代的C1-6烷氧基羰基(它可以在噻唑环上被1至2个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基和苯基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)组成的组)，例如2-噻唑基甲氧基羰基、2-(2-噻唑基)乙氧基羰基、3-(2-噻唑基)丙氧基羰基、4-(2-噻唑基)丁氧基羰基、5-(2-噻唑基)戊氧基羰基、6-(2-噻唑基)己氧基羰基、4-噻唑基甲氧基羰基、5-噻唑基甲氧基羰基、2-甲基-4-噻唑基甲氧基羰基、2-甲基-5-噻唑基甲氧基羰基、5-甲基-2-噻唑基甲氧基羰基、4-甲基-2-噻唑基甲氧基羰基、5-甲基-4-噻唑基甲氧基羰基、4-甲基-5-噻唑基甲氧基羰基、2-乙基-4-噻唑基甲氧基羰基、2-乙基-5-噻唑基甲氧基羰基、5-乙基-2-噻唑基甲氧基羰基、5-丙基-2-噻唑基甲氧基羰基、4-正丁基-2-噻唑基甲氧基羰基、5-乙基-4-噻唑基甲氧基羰基、4-正戊基-5-噻唑基甲氧基羰基、2-正己基-4-噻唑基甲氧基羰基、2-正己基-5-噻唑基甲氧基羰基、4-正戊基-2-噻唑基甲氧基羰基、5-正己基-2-噻唑基甲氧基羰基、4-正己基-2-噻唑基甲氧基羰基、5-正己基-4-噻唑基甲氧基羰基、4-正己基-5-噻唑基甲氧基羰基、2-苯基-4-噻唑基甲氧基羰基、2-苯基-5-噻唑基甲氧基羰基、2-苯基-4-噻唑基甲氧基羰基、4-苯基-2-噻唑基甲氧基羰基、5-苯基-2-噻唑基甲氧基羰基、2-(4-苯基-2-噻唑基)乙氧基羰基、5-苯基-4-噻唑基甲氧基羰基、4-苯基-5-噻唑基甲氧基羰基、5-(2-氟苯基)-2-噻唑基甲氧基羰基、5-(2-氟苯基)-4-噻唑基甲氧基羰基、4-(2-氟苯基)-5-噻唑基甲氧基羰基、2-(2-溴苯基)-4-噻唑基甲氧基羰基、2-(2-氟苯基)-5-噻唑基甲氧基羰基、2-(3-氯苯基)-4-噻唑基甲氧基羰基、2-(2，3-二氟苯基)-5-噻唑基甲氧基羰基、2-(2，4-二溴苯基)-4-噻唑基甲氧基羰基、4-(2，5-二氯苯基)-5-噻唑基甲氧基羰基、2-(2-氯苯基)-4-噻唑基甲氧基羰基、2-(2，4，6-三氯苯基)-5-噻唑基甲氧基羰基、2-(4-氯苯基)-4-噻唑基甲氧基羰基、2-(2-氟苯基)-5-噻唑基甲氧基羰基、2-(4-氯苯基)-5-噻唑基甲氧基羰基、2-(2，4-二氯苯基)-5-噻唑基甲氧基羰基、4-(2-甲基苯基)-5-噻唑基甲氧基羰基、2-(2-乙基苯基)-4-噻唑基甲氧基羰基、2-(2-正丙基苯基)-5-噻唑基甲氧基羰基、2-(3-异丙基苯基)-4-噻唑基甲氧基羰基、2-(3-正丁基苯基)-5-噻唑基甲氧基羰基、2-(4-正戊基苯基)-4-噻唑基甲氧基羰基、4-(2-正己基苯基)-5-噻唑基甲氧基羰基、2-(2，4-二甲基苯基)-4-噻唑基甲氧基羰基、2-(2，3-二甲基苯基)-5-噻唑基甲氧基羰基、2-(2，4，6-三甲基苯基)-4-噻唑基甲氧基羰基、2-(2-甲基苯基)-4-甲基-5-噻唑基甲氧基羰基、2-(4-氯苯基)-5-甲基-4-噻唑基甲氧基羰基、2，4-二甲基-5-噻唑基甲氧基羰基、5-(2-三氟甲基苯基)-2-噻唑基甲氧基羰基、5-(2-三氟甲基苯基)-4-噻唑基甲氧基羰基、4-(2-三氟甲基苯基)-5-噻唑基甲氧基羰基、2-(2-三氟甲基苯基)-4-噻唑基甲氧基羰基、2-(2-三氟甲基苯基)-5-噻唑基甲氧基羰基、2-(3-三氟甲基苯基)-4-噻唑基甲氧基羰基、2-(3-三氟甲基苯基)-5-噻唑基甲氧基羰基、2-(4-三氟甲基苯基)-4-噻唑基甲氧基羰基等。
四唑基-取代的C1-6烷氧基羰基(它可以在四唑环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基和苯基(它可以在苯基环上具有至少一个卤原子作为取代基)组成的组)包括四唑基-取代的C1-6烷氧基羰基(它可以在四唑环上被取代，取代基选自由C1-6烷基和苯基(它可以在苯基环上具有1至5个、优选1至3个卤原子作为取代基)组成的组)，例如5-(1H)-四唑基甲氧基羰基、2-(5-(1H)-四唑基)乙氧基羰基、3-(5-(1H)-四唑基)丙氧基羰基、4-(5-(1H)-四唑基)丁氧基羰基、5-(5-(1H)-四唑基)戊氧基羰基、6-(5-(1H)-四唑基)己氧基羰基、1-甲基-5-(1H)-四唑基甲氧基羰基、1-乙基-5-(1H)-四唑基甲氧基羰基、1-正丙基-5-(1H)-四唑基甲氧基羰基、1-正丁基-5-(1H)-四唑基甲氧基羰基、1-正戊基-5-(1H)-四唑基甲氧基羰基、1-正己基-5-(1H)-四唑基甲氧基羰基、1-苯基-5-(1H)-四唑基甲氧基羰基、1-(2-氟苯基)-5-(1H)-四唑基甲氧基羰基、1-(3-氟苯基)-5-(1H)-四唑基甲氧基羰基、1-(4-氟苯基)-5-(1H)-四唑基甲氧基羰基、1-(2-氯苯基)-5-(1H)-四唑基甲氧基羰基、1-(3-氯苯基)-5-(1H)-四唑基甲氧基羰基、1-(4-氯苯基)-5-(1H)-四唑基甲氧基羰基、1-(2-溴苯基)-5-(1H)-四唑基甲氧基羰基、1-(3-溴苯基)-5-(1H)-四唑基甲氧基羰基、1-(4-溴苯基)-5-(1H)-四唑基甲氧基羰基、2-(1-甲基-5-(1H)-四唑基)乙氧基羰基、2-(1-乙基-5-(1H)-四唑基)乙氧基羰基、2-(1-丙基-5-(1H)-四唑基)乙氧基羰基、2-(1-丁基-5-(1H)-四唑基)乙氧基羰基、2-(1-戊基-5-(1H)-四唑基)乙氧基羰基、2-(1-己基-5-(1H)-四唑基)乙氧基羰基、2-(1-苯基-5-(1H)-四唑基)乙氧基羰基、2-(1-(2，4-二氟苯基)-5-(1H)-四唑基)乙氧基羰基、2-(1-(3-氟苯基)-5-(1H)-四唑基)乙氧基羰基、2-(1-(4-氟苯基)-5-(1H)-四唑基)乙氧基羰基、2-(1-(2，4，6-三氯苯基)-5-(1H)-四唑基)乙氧基羰基、2-(1-(3-氯苯基)-5-(1H)-四唑基)乙氧基羰基、2-(1-(4-氯苯基)-5-(1H)-四唑基)乙氧基羰基、2-(1-(2-溴苯基)-5-(1H)-四唑基)乙氧基羰基、2-(1-(3-溴苯基)-5-(1H)-四唑基)乙氧基羰基、2-(1-(4-溴苯基)-5-(1H)-四唑基)乙氧基羰基等。
2，3-二氢-1H-茚氧基羰基的实例包括2，3-二氢-1H-茚-1-氧基羰基、2，3-二氢-1H-茚-2-氧基羰基等。
金刚烷-取代的C1-6烷氧基羰基的实例包括金刚烷-1-基甲氧基羰基、2-(金刚烷-1-基)乙氧基羰基、3-(金刚烷-1-基)丙氧基羰基、4-(金刚烷-1-基)丁氧基羰基、5-(金刚烷-1-基)戊氧基羰基、6-(金刚烷-1-基)己氧基羰基等。
苯基C3-6炔氧基羰基的实例包括2-苯基乙炔氧基羰基、3-苯基-2-丙炔氧基羰基、4-苯基-3-丁炔-1-氧基羰基、4-苯基-3-丁炔-2-氧基羰基、5-苯基-4-戊炔-1-氧基羰基、6-苯基-5-己炔-1-氧基羰基等。
苯硫基C1-6烷氧基羰基的实例包括苯硫基甲氧基羰基、2-苯硫基乙氧基羰基、1-苯硫基乙氧基羰基、3-(苯硫基)丙氧基羰基、4-(苯硫基)丁氧基羰基、5-(苯硫基)戊氧基羰基、6-(苯硫基)己氧基羰基等。
苯基C1-6烷氧基-取代的C1-6烷氧基羰基的实例包括苄氧基甲氧基羰基、2-苄氧基乙氧基羰基、3-(苄氧基)丙氧基羰基、4-(苄氧基)丁氧基羰基、5-(苄氧基)戊氧基羰基、6-(苄氧基)己氧基羰基、2-苯基乙氧基甲氧基羰基、2-苯基乙氧基乙氧基羰基、3-(2-苯基乙氧基)丙氧基羰基、4-(2-苯基乙氧基)丁氧基羰基、5-(2-苯基乙氧基)戊氧基羰基、6-(2-苯基乙氧基)己氧基羰基、3-苯基丙氧基甲氧基羰基、3-苯基丙氧基乙氧基羰基、3-(3-苯基丙氧基)丙氧基羰基、4-(3-苯基丙氧基)丁氧基羰基、5-(3-苯基丙氧基)戊氧基羰基、6-(3-苯基丙氧基)己氧基羰基、4-苯基丁氧基甲氧基羰基、4-苯基丁氧基乙氧基羰基、3-(4-苯基丁氧基)丙氧基羰基、4-(4-苯基丁氧基)丁氧基羰基、5-(4-苯基丁氧基)戊氧基羰基、6-(4-苯基丁氧基)己氧基羰基、5-苯基戊氧基甲氧基羰基、5-苯基戊氧基乙氧基羰基、3-(5-苯基戊氧基)丙氧基羰基、4-(5-苯基戊氧基)丁氧基羰基、5-(5-苯基戊氧基)戊氧基羰基、6-(5-苯基戊氧基)己氧基羰基、6-苯基己氧基甲氧基羰基、6-苯基己氧基乙氧基羰基、3-(6-苯基己氧基)丙氧基羰基、4-(6-苯基己氧基)丁氧基羰基、5-(6-苯基己氧基)戊氧基羰基、6-(6-苯基己氧基)己氧基羰基等。
C2-6链烯氧基羰基的实例包括乙烯氧基羰基、2-丙烯氧基羰基(俗名：烯丙氧基羰基)、2-丁烯-1-氧基羰基、3-丁烯-1-氧基羰基、4-戊烯-1-氧基羰基、3-戊烯-1-氧基羰基、5-己烯-1-氧基羰基、4-己烯-1-氧基羰基、3-己烯-1-氧基羰基等。
C2-6炔氧基羰基的实例包括乙炔氧基羰基、2-丙炔氧基羰基、2-丁炔-1-氧基羰基、3-丁炔-1-氧基羰基、4-戊炔-1-氧基羰基、3-戊炔-1-氧基羰基、5-己炔-1-氧基羰基、4-己炔-1-氧基羰基、3-己炔-1-氧基羰基等。
C3-8环烷基-取代的C1-6烷氧基羰基的实例包括环丙基甲氧基羰基、环丁基甲氧基羰基、环戊基甲氧基羰基、环己基甲氧基羰基、环庚基甲氧基羰基、环辛基甲氧基羰基、2-环丙基乙氧基羰基、2-环丁基乙氧基羰基、2-环戊基乙氧基羰基、2-环己基乙氧基羰基、2-环庚基乙氧基羰基、3-环丙基丙氧基羰基、3-环丁基丙氧基羰基、3-环戊基丙氧基羰基、3-环己基丙氧基羰基、3-环庚基丙氧基羰基、3-环辛基丙氧基羰基、4-环丙基丁氧基羰基、4-环丁基丁氧基羰基、4-环己基丁氧基羰基、5-环己基戊氧基羰基、6-环己基己氧基羰基等。
苯甲酰基-取代的C1-6烷氧基羰基的实例包括苯甲酰基甲氧基羰基、2-苯甲酰基乙氧基羰基、1-苯甲酰基乙氧基羰基、3-(苯甲酰基)丙氧基羰基、4-(苯甲酰基)丁氧基羰基、5-(苯甲酰基)戊氧基羰基、6-(苯甲酰基)己氧基羰基等。
苯氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)的实例包括苯氧基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)，例如苯氧基、2-氟苯氧基、3-氟苯氧基、4-氟苯氧基、2-氯苯氧基、3-氯苯氧基、4-氯苯氧基、2-溴苯氧基、3-溴苯氧基、4-溴苯氧基、2-碘苯氧基、3-碘苯氧基、4-碘苯氧基、2，3-二氟苯氧基、3，4-二氟苯氧基、3，5-二氟苯氧基、2，4-二氟苯氧基、2，6-二氟苯氧基、2，3-二氯苯氧基、3，4-二氯苯氧基、3，5-二氯苯氧基、2，4-二氯苯氧基、2，6-二氯苯氧基、2，3，4-三氟苯氧基、3，4，5-三氟苯氧基、3，4，5-三氯苯氧基、2，4，6-三氟苯氧基、2，3，4，5，6-五氟苯氧基、2，4，6-三氯苯氧基、2-氟-4-氯苯氧基、2-氟-4-溴苯氧基、3-氟-4-氯苯氧基、2-甲基苯氧基、3-甲基苯氧基、4-甲基苯氧基、2，6-二甲基苯氧基、2，4，6-三甲基苯氧基、2-甲基-3-氯苯氧基、3-甲基-4-氯苯氧基、2-氯-4-甲基苯氧基、2-甲基-3-氟苯氧基、2-三氟甲基苯氧基、3-三氟甲基苯氧基、4-三氟甲基苯氧基、3，5-二(三氟甲基)苯氧基、3，4-二(三氟甲基)苯氧基、2，4-二(三氟甲基)苯氧基、2-五氟乙基苯氧基、3-五氟乙基苯氧基、4-五氟乙基苯氧基、2-异丙基苯氧基、3-异丙基苯氧基、4-异丙基苯氧基、2-叔丁基苯氧基、3-叔丁基苯氧基、4-叔丁基苯氧基、2-仲丁基苯氧基、3-仲丁基苯氧基、4-仲丁基苯氧基、4-正丁基苯氧基、4-正戊基苯氧基、4-正己基苯氧基、2-正-七氟丙基苯氧基、3-正-七氟丙基苯氧基、4-正-七氟丙基苯氧基、4-戊基苯氧基、4-己基苯氧基、2-甲氧基苯氧基、3-甲氧基苯氧基、4-甲氧基苯氧基、2-甲氧基-3-氯苯氧基、2-氟-3-甲氧基苯氧基、2-氟-4-甲氧基苯氧基、2-氟-4-溴苯氧基、4-氯-3-氟苯氧基、2，3，4-三氯苯氧基、3，4，5-三氟苯氧基、2，4，6-三氯苯氧基、2，4-二甲基苯氧基、2，3-二甲基苯氧基、3，5-二甲基苯氧基、2，5-二甲基苯氧基、4-异丙氧基苯氧基、4-正丁氧基苯氧基、2，4-二甲氧基苯氧基、2，3-二甲氧基苯氧基、3，5-二甲氧基苯氧基、2，5-二甲氧基苯氧基、2，4，6-三甲氧基苯氧基、3，5-二(三氟甲氧基)苯氧基、3-氯-4-甲氧基苯氧基、2-氯-4-三氟甲氧基苯氧基、3-甲基-4-氟苯氧基、4-溴-3-三氟甲基苯氧基、2，6-二甲氧基苯氧基、2-三氟甲氧基苯氧基、3-三氟甲氧基苯氧基、4-三氟甲氧基苯氧基、2，3-二(三氟甲氧基)苯氧基、2，4-二(三氟甲氧基)苯氧基、2-五氟乙氧基苯氧基、3-五氟乙氧基苯氧基、4-五氟乙氧基苯氧基、2-异丙氧基苯氧基、3-异丙氧基苯氧基、4-异丙氧基苯氧基、2-叔丁氧基苯氧基、3-叔丁氧基苯氧基、4-叔丁氧基苯氧基、2-仲丁氧基苯氧基、3-仲丁氧基苯氧基、4-仲丁氧基苯氧基、4-正己氧基苯氧基、2-正-七氟丙氧基苯氧基、3-正-七氟丙氧基苯氧基、4-正-七氟丙氧基苯氧基等。
8-氮杂二环[3，2，1]辛基(它可以在8-氮杂二环[3，2，1]辛烷环上被至少一个苯氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)取代)的实例包括8-氮杂二环[3，2，1]辛基(它可以在8-氮杂二环[3，2，1]辛烷环上被至少一个苯氧基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)取代)，例如8-氮杂二环[3，2，1]辛烷-8-基、3-苯氧基-8-氮杂二环[3，2，1]辛烷-8-基、3-(3-氯苯氧基)-8-氮杂二环-[3，2，1]辛烷-1-基、3-(4-溴苯氧基)-8-氮杂二环[3，2，1]辛烷-8-基、3-(2-氟苯氧基)-8-氮杂二环[3，2，1]辛烷-8-基、3-(3-碘苯氧基)-8-氮杂二环[3，2，1]辛烷-8-基、3-(3-三氟甲基苯氧基)-8-氮杂二环[3，2，1]辛烷-1-基、3-(3-甲基苯氧基)-8-氮杂二环[3，2，1]辛烷-1-基、3-(4-甲氧基苯氧基)-8-氮杂二环[3，2，1]辛烷-1-基、3-(3，5-二三氟甲基苯氧基)-8-氮杂二环[3，2，1]辛烷-1-基、3-(3-三氟甲基-4-氟苯氧基)-8-氮杂二环[3，2，1]辛烷-1-基、3-(2-三氟甲氧基-3-氯苯氧基)-8-氮杂二环[3，2，1]辛烷-1-基、3-(2，4-二氟苯氧基)-8-氮杂二环[3，2，1]辛烷-1-基、3-(2，4，6-三氯苯氧基)-8-氮杂二环[3，2，1]辛烷-1-基、3-(4-三氟甲基苯氧基)-8-氮杂二环[3，2，1]辛烷-1-基、3-(3-三氟甲氧基苯氧基)-8-氮杂二环[3，2，1]辛烷-1-基、3-(4-三氟甲氧基苯氧基)-8-氮杂二环[3，2，1]辛烷-1-基等。
由吡啶基(它可以在吡啶环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)代表的基团的实例包括吡啶基(它可以在吡啶环上被1至3个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)，例如吡啶-3-基、吡啶-2-基、吡啶-4-基、4-三氟甲基吡啶-2-基、4-三氟甲基吡啶-3-基、5-三氟甲基吡啶-2-基、5-三氟甲基吡啶-3-基、2-三氟甲基吡啶-3-基、2，4-二甲基吡啶-3-基、3，4，5-三甲基吡啶-2-基、4-乙基吡啶-2-基、3-正丁基吡啶-2-基、5-正戊基吡啶-2-基、4-正己基吡啶-2-基等。
R47和R48可以彼此与相邻的氮原子键合在一起，通过或者不通过其他杂原子构成5-元至7-元饱和杂环。杂环可以被至少一个苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基或者卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)取代，包括杂环(它可以在杂环上被1至3个苯基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基或者卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)取代)，其实例包括吡咯烷基、吗啉代基、硫吗啉代基、哌嗪基、哌啶基、高哌嗪基、4-苯基哌嗪-1-基、4-苯基哌啶-1-基、4-(3-氯苯基)哌嗪-1-基、4-(4-氯苯基)哌嗪-1-基、4-(3，4-二氯苯基)哌嗪-1-基、4-(3-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基、4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基、4-(3-三氟甲氧基苯基)哌嗪-1-基、4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪-1-基、4-苯基哌啶-1-基、4-(3-氯苯基)哌啶-1-基、4-(4-氯苯基)哌啶-1-基、4-(3，4-二氯苯基)哌啶-1-基、4-(3-三氟甲基苯基)哌啶-1-基、4-(4-三氟甲基苯基)哌啶-1-基、4-(3-三氟甲氧基苯基)哌啶-1-基、4-(4-三氟甲氧基苯基)哌啶-1-基、4-(2，4，6-三氟苯基)哌嗪-1-基、4-(4-甲基苯基)哌嗪-1-基、4-(3-甲氧基苯基)哌嗪-1-基、4-(3，4-二甲氧基苯基)哌嗪-1-基、4-(2，4-二甲基苯基)哌嗪-1-基、4-(2，4，6-三甲氧基苯基)哌嗪-1-基、4-(3，4，5-三甲基苯基)哌嗪-1-基、4-(2，4，6-三氟苯基)哌啶-1-基、4-(2，3，4，5，6-五氟苯基)哌啶-1-基、4-(4-甲基苯基)哌啶-1-基、4-(3-甲氧基苯基)哌啶-1-基、4-(3，4-二甲氧基苯基)哌啶-1-基、4-(2，4-二甲基苯基)哌啶-1-基、4-(2，4，6-三甲氧基苯基)哌啶-1-基、4-(3，4，5-三甲基苯基)哌啶-1-基、3-(4-甲基苯基)吗啉代基、3-(3-甲氧基苯基)吡咯烷-1-基、2-(4-甲基苯基)吡咯烷-1-基、4-(2，4，6-三甲氧基苯基)高哌嗪-1-基、4-(3，4，5-三甲基苯基)硫吗啉代基、2，4-二苯基哌嗪-1-基、2，4，6-三苯基哌嗪-1-基、4-苯基哌嗪-1-基、4-苯基哌啶-1-基、3-(3-氯苯基)吡咯烷-1-基、3-(4-氯苯基)吗啉代基、4-(3，4-二氯苯基)高哌嗪-1-基、3-(3-三氟甲基苯基)硫吗啉代基、2-(4-三氟甲基苯基)吡咯烷-1-基、2-(3-三氟甲氧基苯基)吗啉代基、3-(4-三氟甲氧基苯基)高哌嗪-1-基、3-苯基吡咯烷-1-基、4-(3-氯苯基)吗啉代基、4-(4-氯苯基)高哌啶-1-基、3-(3，4-二氯苯基)硫吗啉代基、3-(3-三氟甲基苯基)吡咯烷-1-基、4-(4-三氟甲基苯基)高哌嗪-1-基、3-苯基硫吗啉代基、4-苯基吗啉代基等。
氨基-取代的C2-6链烯基(它可以在氨基上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基和苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)组成的组)的实例包括氨基-取代的C2-6链烯基(它可以在氨基上被1至2个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基和苯基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)组成的组)，例如氨基乙烯基、3-氨基-2-丙烯基、3-氨基-1-丙烯基、4-氨基-3-丁烯基、4-氨基-3-丁烯基、5-氨基-4-戊烯基、6-氨基-5-己烯基、甲基氨基乙烯基、3-甲基氨基-2-丙烯基、3-甲基氨基-1-丙烯基、4-甲基氨基-3-丁烯基、4-甲基氨基-3-丁烯基、5-甲基氨基-4-戊烯基、6-甲基氨基-5-己烯基、甲基氨基乙烯基、3-甲基氨基-2-丙烯基、3-二甲氨基-2-丙烯基、3-乙基氨基-1-丙烯基、3-二乙氨基-1-丙烯基、4-乙基氨基-3-丁烯基、4-二甲氨基-3-丁烯基、4-二乙氨基-3-丁烯基、5-乙基氨基-4-戊烯基、6-乙基氨基-5-己烯基、正丙基氨基乙烯基、3-正丙基氨基-2-丙烯基、3-正丙基氨基-1-丙烯基、4-正丙基氨基-3-丁烯基、4-正丙基氨基-3-丁烯基、5-正丙基氨基-4-戊烯基、6-正丙基氨基-5-己烯基、正丁基氨基乙烯基、3-正丁基氨基-2-丙烯基、3-正丁基氨基-1-丙烯基、4-正丁基氨基-3-丁烯基、4-正丁基氨基-3-丁烯基、5-正丁基氨基-4-戊烯基、6-正丁基氨基-5-己烯基、正戊基氨基乙烯基、3-正戊基氨基-2-丙烯基、3-正己基氨基-1-丙烯基、4-正己基氨基-3-丁烯基、4-正己基氨基-3-丁烯基、5-正己基氨基-4-戊烯基、6-正戊基氨基-5-己烯基、苯基氨基乙烯基、3-苯基氨基-2-丙烯基、3-苯基氨基-1-丙烯基、4-苯基氨基-3-丁烯基、4-苯基氨基-3-丁烯基、5-苯基氨基-4-戊烯基、6-苯基氨基-5-己烯基、4-氯苯基氨基乙烯基、3-(4-溴苯基)氨基-2-丙烯基、3-(2，4-二氯苯基)氨基-1-丙烯基、4-(2，4，6-三氯苯基)氨基-3-丁烯基、4-(2，3，4，5，6-五氟苯基)氨基-3-丁烯基、4-(4-氟苯基)氨基-3-丁烯基、5-(4-碘苯基)氨基-4-戊烯基、6-(4-氯苯基)氨基-5-己烯基、(3-甲基苯基)氨基乙烯基、(4-三氟甲基苯基)氨基乙烯基、3-(4-三氟甲基苯基)氨基-2-丙烯基、3-(4-三氟甲基苯基)氨基-1-丙烯基、4-(4-三氟甲基苯基)氨基-3-丁烯基、5-(3，4-二甲基苯基)氨基-4-戊烯基、6-(3，4，5-三甲基苯基)氨基-5-己烯基、(2-甲氧基苯基)氨基乙烯基、(4-三氟甲氧基苯基)氨基乙烯基、3-(4-三氟甲氧基苯基)氨基-2-丙烯基、3-(3，5-二甲氧基苯基)氨基-1-丙烯基、4-(2，5-二甲氧基苯基)氨基-3-丁烯基、4-(2，4，6-三甲氧基苯基)氨基-3-丁烯基、5-[N-甲基-N-(4-三氟甲基苯基)氨基]-4-戊烯基、6-[N-乙基-N-(4-三氟甲氧基苯基)氨基]-5-己烯基等。
噁唑烷基(它可以在噁唑烷环上被至少一个氧代基取代)的实例包括噁唑烷-4-基、噁唑烷-5-基、2-噁唑烷-4-基、2-氧代-噁唑烷-5-基等。
苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由下列基团组成的组：苯氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；卤原子；卤素-取代或未取代的C1-6烷基；卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基；氨基，它可以具有至少一个选自由C1-6烷基和苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)组成的组的基团；哌嗪基(它可以在哌嗪环上被至少一个苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)取代)；和哌啶基(它可以在哌啶环上具有至少一个氨基，所述氨基可以具有取代基，所述取代基选自由C1-6烷基和苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)组成的组))的实例包括苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由下列基团组成的组：苯氧基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；卤原子；卤素-取代或未取代的C1-6烷基；卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基；氨基，它可以具有1至2个基团，该基团选自由C1-6烷基和苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)组成的组；哌嗪基(它可以在哌嗪环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)组成的组)；和哌啶基(它可以在哌啶环上具有1至3个氨基，所述氨基可以具有1至2个基团作为取代基，所述取代基选自由C1-6烷基和苯基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C 1-6烷氧基组成的组)组成的组))，例如苄基、1-苯乙基、2-苯乙基、3-苯基丙基、2-苯基丙基、4-苯基丁基、5-苯基戊基、4-苯基戊基、6-苯基己基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、4-氯苄基、2-溴苄基、3-溴苄基、4-溴苄基、2-碘苄基、3-碘苄基、4-碘苄基、2，3-二氟苄基、3，4-二氟苄基、3，5-二氟苄基、2，3，4，5，6-五氟苄基、2，4-二氟苄基、2，6-二氟苄基、2，3-二氯苄基、3，4-二氯苄基、3，5-二氯苄基、2，4-二氯苄基、2，6-二氯苄基、2-氟-4-溴苄基、4-氯-3-氟苄基、2，3，4-三氯苄基、3，4，5-三氟苄基、2，4，6-三氯苄基、4-异丙基苄基、4-正丁基苄基、4-甲基苄基、2-甲基苄基、3-甲基苄基、2，4-二甲基苄基、2，3-二甲基苄基、2，6-二甲基苄基、3，5-二甲基苄基、2，5-二甲基苄基、2，4，6-三甲基苄基、3，5-二三氟甲基苄基、2，3，4，5，6-五氟苄基、4-异丙氧基苄基、4-正丁氧基苄基、4-甲氧基苄基、2-甲氧基苄基、3-甲氧基苄基、2，4-二甲氧基苄基、2，3-二甲氧基苄基、2，6-二甲氧基苄基、3，5-二甲氧基苄基、2，5-二甲氧基苄基、2，4，6-三甲氧基苄基、3，5-二三氟甲氧基苄基、2-异丙氧基苄基、3-氯-4-甲氧基苄基、2-氯-4-三氟甲氧基苄基、3-甲基-4-氟苄基、4-溴-3-三氟甲基苄基、2-三氟甲基苄基、3-三氟甲基苄基、4-三氟甲基苄基、2-五氟乙基苄基、3-五氟乙基苄基、4-五氟乙基苄基、2-三氟甲氧基苄基、3-三氟甲氧基苄基、4-三氟甲氧基苄基、2-五氟乙氧基苄基、3-五氟乙氧基苄基、4-五氟乙氧基苄基、2-(2-三氟甲基苯基)乙基、2-(3-三氟甲基苯基)乙基、2-(4-三氟甲基苯基)乙基、2-(2-三氟甲氧基苯基)乙基、2-(3-(三氟甲氧基苯基)乙基、2-(4-三氟甲氧基苯基)乙基、2-(2-五氟乙氧基苯基)乙基、2-(3-五氟乙氧基苯基)乙基、2-(4-五氟乙氧基苯基)乙基、3-(2-三氟甲基苯基)丙基、3-(3-三氟甲基苯基)丙基、3-(4-三氟甲基苯基)丙基、3-(2-三氟甲氧基苯基)丙基、3-(3-三氟甲氧基苯基)丙基、3-(4-三氟甲氧基苯基)丙基、3-(3-五氟乙氧基苯基)丙基、3-(4-五氟乙氧基苯基)丙基、4-(3-五氟-乙氧基苯基)丁基、5-(4-三氟甲基苯基)戊基、4-(4-三氟甲基苯基)戊基、4-(4-三氟甲氧基苯基)戊基、6-(3-三氟甲基苯基)己基、6-(4-三氟甲基苯基)己基、6-(4-三氟甲氧基苯基)己基、2-氨基苄基、2，4-二氨基苄基、2，4，6-三氨基苄基、2-甲基氨基苄基、2-苄基氨基苄基、2-氟苄基氨基苄基、3-氟苄基氨基苄基、4-氟苄基氨基苄基、2-氯苄基、3-氯苄基氨基苄基、4-氯苄基氨基苄基、2-溴苄基氨基苄基、3-溴苄基氨基苄基、4-溴苄基氨基苄基、2-碘苄基氨基苄基、3-碘苄基氨基苄基、4-碘苄基氨基苄基、2，3-二氟苄基氨基苄基、3，4-二氟苄基氨基苄基、3，5-二氟苄基氨基苄基、2，3，4，5，6-五氟苄基氨基苄基、2，4-二氟苄基氨基苄基、2，6-二氟苄基氨基苄基、2，3-二氯苄基氨基苄基、3，4-二氯苄基氨基苄基、3，5-二氯苄基氨基苄基、2，4-二氯苄基氨基苄基、2，6-二氯苄基氨基苄基、2-氟-4-溴苄基氨基苄基、4-氯-3-氟苄基氨基苄基、2，3，4-三氯苄基氨基苄基、3，4，5-三氟苄基氨基苄基、2，4，6-三氯苄基氨基苄基、4-异丙基苄基氨基苄基、4-正丁基苄基氨基苄基、4-甲基苄基氨基苄基、2-甲基苄基氨基苄基、3-甲基苄基氨基苄基、2，4-二甲基苄基氨基苄基、2，3-二甲基苄基氨基苄基、2，6-二甲基苄基氨基苄基、3，5-二甲基苄基氨基苄基、2，5-二甲基苄基氨基苄基、2，4，6-三甲基苄基氨基苄基、3，5-二三氟甲基苄基氨基苄基、2，3，4，5，6-五氟苄基氨基苄基、4-异丙氧基苄基氨基苄基、4-正丁氧基苄基氨基苄基、4-甲氧基苄基氨基苄基、2-甲氧基苄基氨基苄基、3-甲氧基苄基氨基苄基、2，4-二甲氧基苄基氨基苄基、2，3-二甲氧基苄基氨基苄基、2，6-二甲氧基苄基氨基苄基、3，5-二甲氧基苄基氨基苄基、2，5-二甲氧基苄基氨基苄基、2，4，6-三甲氧基苄基氨基苄基、3，5-二三氟甲氧基苄基氨基苄基、2-异丙氧基苄基氨基苄基、3-氯-4-甲氧基苄基氨基苄基、2-氯-4-三氟甲氧基苄基氨基苄基、3-甲基-4-氟苄基氨基苄基、4-溴-3-三氟甲基苄基氨基苄基、2-三氟甲基苄基氨基苄基、3-三氟甲基苄基氨基苄基、4-三氟甲基苄基氨基苄基、2-五氟乙氧基苄基氨基苄基、3-五氟乙氧基苄基氨基苄基、4-五氟乙氧基苄基氨基苄基、2-三氟甲氧基苄基氨基苄基、3-三氟甲氧基苄基氨基苄基、4-三氟甲氧基苄基氨基苄基、2-五氟乙氧基苄基氨基苄基、3-五氟乙氧基苄基氨基苄基、4-五氟乙氧基苄基氨基苄基、3-(N-甲基-N-苄基氨基)苄基、4-(二苄基氨基)苄基、2-二甲氨基苄基、3-二甲氨基苄基、4-二甲氨基苄基、2-(2-二甲氨基苯基)乙基、2-(3-二甲氨基苯基)乙基、2-(4-二甲氨基苯基)乙基、3-(2-二甲氨基苯基)丙基、3-(3-二甲氨基苯基)丙基、3-(4-二甲氨基苯基)丙基、2-苯氧基苄基、2，3-二苯氧基苄基、2，4，6-三苯氧基苄基、2-(2-氟苯氧基)苄基、3-(3-氟苯氧基)苄基、4-(4-氟苯氧基)苄基、2-(2-氯苯氧基)苄基、3-(3-氯苯氧基)苄基、4-(4-氯苯氧基)苄基、2-(2-溴苯氧基)苄基、3-(3-溴苯氧基)苄基、4-(4-溴苯氧基)苄基、2-(2-碘苯氧基)苄基、3-(3-碘苯氧基)苄基、4-(4-碘苯氧基)苄基、3-(2，3-二氟苯氧基)苄基、4-(3，4-二氟苯氧基)苄基、2-(3，5-二氟苯氧基)苄基、4-(2，3，4，5，6-五氟苯氧基)苄基、2-(2，4-二氟苯氧基)苄基、4-(2，6-二氟苯氧基)苄基、3-(2，3-二氯苯氧基)苄基、2-(3，4-二氯苯氧基)苄基、4-(3，5-二氯苯氧基)苄基、3-(2，4-二氯苯氧基)苄基、4-(2，6-二氯苯氧基)苄基、4-(2-氟-4-溴苯氧基)苄基、3-(4-氯-3-氟苯氧基)苄基、4-(2，3，4-三氯苯氧基)苄基、4-(3，4，5-三氟苯氧基)苄基、4-(2，4，6-三氯苯氧基)苄基、2-(4-异丙基苯氧基)苄基、3-(4-正丁基苯氧基)苄基、4-(4-甲基苯氧基)苄基、3-(2-甲基苯氧基)苄基、2-(3-甲基苯氧基)苄基、2-(2，4-二甲基苯氧基)苄基、3-(2，3-二甲基苯氧基)苄基、4-(2，6-二甲基苯氧基)苄基、2-(3，5-二甲基苯氧基)苄基、3-(2，5-二甲基苯氧基)苄基、2-(2，4，6-三甲基苯氧基)苄基、3-(3，5-二三氟甲基苯氧基)苄基、4-(2，3，4，5，6-五氟苯氧基)苄基、2-(4-异丙氧基苯氧基)苄基、2-(4-正丁氧基苯氧基)苄基、2-(4-甲氧基苯氧基)苄基、3-(2-甲氧基苯氧基)苄基、4-(3-甲氧基苯氧基)苄基、2-(2，4-二甲氧基苯氧基)苄基、3-(2，3-二甲氧基苯氧基)苄基、4-(2，6-二甲氧基苯氧基)苄基、2-(3，5-二甲氧基苯氧基)苄基、3-(2，5-二甲氧基苯氧基)苄基、4-(2，4，6-三甲氧基苯氧基)苄基、2-(3，5-二三氟甲氧基苯氧基)苄基、3-(2-异丙氧基苯氧基)苄基、4-(3-氯-4-甲氧基苯氧基)苄基、3-(2-氯-4-三氟甲氧基苯氧基)苄基、2-(3-甲基-4-氟苯氧基)苄基、3-(4-溴-3-三氟甲基苯氧基)苄基、4-(2-三氟甲基苯氧基)苄基、2-(3-三氟甲基苯氧基)苄基、3-(4-三氟甲基苯氧基)苄基、4-(2-五氟甲基苯氧基)苄基、2-(3-五氟乙基苯氧基)苄基、3-(4-五氟乙基苯氧基)苄基、4-(2-三氟甲氧基苯氧基)苄基、2-(3-三氟甲氧基苯氧基)苄基、3-(4-三氟甲氧基苯氧基)苄基、4-(2-五氟乙氧基苯氧基)苄基、2-(3-五氟乙氧基苯氧基)苄基、3-(4-五氟乙氧基苯氧基)苄基、2-[3-(2-三氟甲基苯氧基)苯基]乙基、2-[3-(3-三氟甲基苯氧基)苯基]乙基、2-[4-(4-三氟甲基苯氧基)苯基]乙基、3-[4-(2-三氟甲基苯氧基)苯基]丙基、4-[3-(3-五氟乙氧基苯氧基)苯基]丁基、5-[4-(4-三氟甲基苯氧基)苯基]戊基、6-[2-(3-三氟甲基苯氧基)苯基]己基、4-(1-哌嗪基)苄基、4-(1-哌啶基)苄基、4-(4-苄基-1-哌嗪基)苄基、4-(4-(3-氯苄基)-1-哌嗪基)苄基、4-(4-(2，4-二甲基苄基)-1-哌嗪基)苄基、4-(4-(2，4-二甲基苄基)-1-哌嗪基)苄基、4-(2，4-二苄基-1-哌嗪基)苄基、4-(2，3，4-三苄基-1-哌嗪基)苄基、4-(4-(4-三氟甲基苄基)-1-哌嗪基)苄基、4-(4-苯胺基-1-哌啶基)苄基、4-(4-(3-三氟甲基苄基)-1-哌嗪基)苄基、4-[4-(N-甲基苯胺基)-1-哌啶基]苄基、4-[4-(N-甲基-3-氯苯胺基)-1-哌啶基)苄基、4-[4-(2，4-二甲基苯胺基)-1-哌啶基]苄基、4-[4-(N-甲基-2，4，6-三甲氧基苯胺基)-1-哌啶基]苄基、4-[4-(4-三氟甲氧基苯胺基)-1-哌啶基]苄基、4-[4-(N-甲基-3-三氟甲基苯胺基)-1-哌啶基]苄基、4-(3，4-二苯胺基-1-哌啶基)苄基、4-(3，4，5-三苯胺基-1-哌啶基)苄基等。
氨基C1-6烷基(它可以在氨基上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基和苯基组成的组，所述苯基可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子或者卤素-取代或未取代的C1-6烷基组成的组)的实例包括氨基C1-6烷基(它可以在氨基上被1至2个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基和苯基组成的组，所述苯基可以在苯基上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子或者卤素-取代或未取代的C1-6烷基组成的组)，例如氨基甲基、2-氨基乙基、1-氨基乙基、3-氨基丙基、4-氨基丁基、5-氨基戊基、6-氨基己基、2-甲基-3-氨基丙基、1，1-二甲基-2-氨基乙基、2-(甲基氨基)乙基、3-(甲基氨基)丙基、4-(甲基氨基)丁基、5-(甲基氨基)戊基、6-(甲基氨基)己基、2-(N-甲基-N-甲氧基羰基氨基)乙基、3-(N-甲基-N-甲氧基羰基氨基)丙基、4-(N-甲基-N-甲氧基羰基氨基)丁基、5-(N-甲基-N-甲氧基羰基氨基)戊基、6-(N-甲基-N-甲氧基羰基氨基)己基、2-(N-乙氧基羰基-N-甲基氨基)乙基、3-(N-乙氧基羰基-N-甲基氨基)丙基、4-(N-乙氧基羰基-N-甲基氨基)丁基、5-(N-乙氧基羰基-N-甲基氨基)戊基、6-(N-乙氧基羰基-N-甲基氨基)己基、2-[N-甲基-N-(正丙氧基羰基氨基)]乙基、3-[N-甲基-N-(正丙氧基羰基氨基)]丙基、4-[N-甲基-N-(正丙氧基羰基氨基)]丁基、5-[N-甲基-N-(正丙氧基羰基氨基)]戊基、6-[N-甲基-N-(正丙氧基羰基氨基)]己基、2-[N-(叔丁氧基羰基)-N-甲基氨基)]乙基、3-[N-(叔丁氧基羰基)-N-甲基氨基)]丙基、4-[N-(叔丁氧基羰基)-N-甲基氨基)]丁基、5-[N-(叔丁氧基羰基)-N-甲基氨基)]戊基、6-[N-(叔丁氧基羰基)-N-甲基氨基)]己基、2-[N-甲基-N-(正戊氧基羰基)氨基]乙基、2-[N-甲基-N-(正己氧基羰基)氨基]乙基、2-(N-甲基苯胺基)乙基、3-(N-甲基苯胺基)丙基、4-(N-甲基苯胺基)丁基、2-(N-甲基-4-氯苯胺基)乙基、3-(N-甲基-4-氯苯胺基)丙基、4-(N-甲基-4-氯苯胺基)丁基、2-(4-氟-N-甲基苯胺基)乙基、3-(4-氟-N-甲基苯胺基)丙基、2-(3-氟-N-甲基苯胺基)乙基、3-(3-氟-N-甲基苯胺基)丙基、4-(3-氟-N-甲基苯胺基)丁基、2-(2-氟-N-甲基苯胺基)乙基、3-(2-氟-N-甲基苯胺基)丙基、4-(2-氟-N-甲基苯胺基)丁基、2-(2-氯-N-甲基苯胺基)乙基、3-(2-氯-N-甲基苯胺基)丙基、4-(2-氯-N-甲基苯胺基)丁基、2-(3-氯-N-甲基苯胺基)乙基、3-(3-氯-N-甲基苯胺基)丙基、4-(3-氯-N-甲基苯胺基)丁基、2-(4-三氟甲基-N-甲基苯胺基)乙基、2-(4-甲基苯胺基)乙基、2-(3，5-二三氟甲基-N-乙氧基羰基苯胺基)乙基、2-(3，5-二三氟甲基-N-甲基苯胺基)乙基、2-(2，4-二甲基-N-甲基苯胺基)乙基、2-(3，5-二甲氧基-N-甲基苯胺基)乙基、2-(2，4，6-三甲基苯胺基)乙基、2-(3，4，5-三甲氧基苯胺基)乙基、3-(4-三氟甲基-N-甲基苯胺基)丙基、4-(4-三氟甲基-N-甲基苯胺基)丁基、2-(3-三氟甲基-N-甲基苯胺基)乙基、3-(3-三氟甲基-N-甲基苯胺基)丙基、2-(2-三氟甲基-N-甲基苯胺基)乙基、3-(2-三氟甲基-N-甲基苯胺基)丙基、4-(2-三氟甲基-N-甲基苯胺基)丁基、2-(4-三氟甲氧基-N-甲基苯胺基)乙基、3-(4-三氟甲氧基-N-甲基苯胺基)丙基、4-(4-三氟甲氧基-N-甲基苯胺基)丁基、2-(3-三氟甲氧基-N-甲基苯胺基)乙基、3-(3-三氟甲氧基-N-甲基苯胺基)丙基、4-(3-三氟甲氧基-N-甲基苯胺基)丁基、2-(2-三氟甲氧基-N-甲基苯胺基)乙基、3-(2-三氟甲氧基-N-甲基苯胺基)丙基、4-(2-三氟甲氧基-N-甲基苯胺基)丁基、2-(4-甲氧基-N-甲基苯胺基)乙基、3-(4-甲氧基-N-甲基苯胺基)丙基、4-(4-甲氧基-N-甲基苯胺基)丁基、2-(3-甲氧基-N-甲基苯胺基)乙基、3-(3-甲氧基-N-甲基苯胺基)丙基、4-(3-甲氧基-N-甲基苯胺基)丁基、2-(2-甲氧基-N-甲基苯胺基)乙基、3-(2-甲氧基-N-甲基苯胺基)丙基、4-(2-甲氧基-N-甲基苯胺基)丁基等。
苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、苯氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)和C1-6烷氧基羰基组成的组)的实例包括苯基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、苯氧基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)和C1-6烷氧基羰基组成的组)，例如苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯基、2，3-二氟苯基、3，4-二氟苯基、3，5-二氟苯基、2，4-二氟苯基、2，6-二氟苯基、2，3-二氯苯基、3，4-二氯苯基、3，5-二氯苯基、2，4-二氯苯基、2，6-二氯苯基、2，3，4-三氟苯基、3，4，5-三氟苯基、3，4，5-三氯苯基、2，4，6-三氟苯基、2，3，4，5，6-五氟苯基、2，4，6-三氯苯基、2-氟-4-氯苯基、2-氟-4-溴苯基、3-氟-4-氯苯基、2-甲氧基羰基苯基、3-甲氧基羰基苯基、4-甲氧基羰基苯基、2，4-二甲氧基羰基苯基、2，4，6-三甲氧基羰基苯基、2-乙氧基羰基苯基、3-乙氧基羰基苯基、4-乙氧基羰基苯基、2-丙氧基羰基苯基、3-丙氧基羰基苯基、4-丙氧基羰基苯基、2-丁氧基羰基苯基、3-丁氧基羰基苯基、4-丁氧基羰基苯基、4-戊氧基羰基苯基、4-己氧基羰基苯基、2-苯氧基苯基、3-苯氧基苯基、4-苯氧基苯基、2-(2-氯苯氧基)苯基、2-(3-氯苯氧基)苯基、2-(4-氯苯氧基)苯基、3-(2-氯苯氧基)苯基、3-(3-氯苯氧基)苯基、3-(4-氯苯氧基)苯基、4-(2-氯苯氧基)苯基、4-(2，4-二氯苯氧基)苯基、4-(2，4，6-三氯苯氧基)苯基、4-(3-氯苯氧基)苯基、4-(4-氯苯氧基)苯基、2-(2-三氟甲基苯氧基)苯基、2-(3-三氟甲基苯氧基)苯基、2-(4-三氟甲基苯氧基)苯基、3-(2-三氟甲基苯氧基)苯基、3-(2-甲基苯氧基)苯基、3-(2，4-二甲基苯氧基)苯基、3-(2，4，6-三甲基苯氧基)苯基、3-(2-甲氧基苯氧基)苯基、3-(2，4-二甲氧基苯氧基)苯基、3-(2，4，6-三甲氧基苯氧基)苯基、2-(3，5-二三氟甲基苯氧基)苯基、2-(3，5-二三氟甲氧基苯氧基)苯基、3-(3-三氟甲基苯氧基)苯基、3-(4-三氟甲基苯氧基)苯基、4-(2-三氟甲基苯氧基)苯基、4-(3-三氟甲基苯氧基)苯基、4-(4-三氟甲基苯氧基)苯基、2-(2-三氟甲氧基苯氧基)苯基、2-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基、2-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基、3-(2-三氟甲氧基苯氧基)苯基、3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基、3-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基、4-(2-三氟甲氧基苯氧基)苯基、4-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基、4-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基等。
苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少-个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)包括苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)，例如苄氧基羰基、1-苯基乙氧基羰基、2-苯基乙氧基羰基、3-苯基丙氧基羰基、2-苯基丙氧基羰基、4-苯基丁氧基羰基、5-苯基戊氧基羰基、4-苯基戊氧基羰基、6-苯基己氧基羰基、2-氟苄氧基羰基、3-氟苄氧基羰基、4-氟苄氧基羰基、2-氯苄氧基羰基、3-氯苄氧基羰基、4-氯苄氧基羰基、2-溴苄氧基羰基、3-溴苄氧基羰基、4-溴苄氧基羰基、2-碘苄氧基羰基、3-碘苄氧基羰基、4-碘苄氧基羰基、2，3-二氟苄氧基羰基、3，4-二氟苄氧基羰基、3，5-二氟苄氧基羰基、2，4-二氟苄氧基羰基、2，6-二氟苄氧基羰基、2，4，6-三氟苄氧基羰基、2，3，4，5，6-五氟苄氧基羰基、3，4，5-三氟苄氧基羰基、2，3-二氯苄氧基羰基、3，4-二氯苄氧基羰基、3，5-二氯苄氧基羰基、2，4-二氯苄氧基羰基、2，6-二氯苄氧基羰基、2，4，6-三氯苄氧基羰基、3，4，5-三氯苄氧基羰基、全氟苄氧基羰基、2-二氟甲基苄氧基羰基、3-甲基苄氧基羰基、3，5-二甲基苄氧基羰基、2，4，6-三甲基苄氧基羰基、3-甲氧基苄氧基羰基、3，5-二甲氧基苄氧基羰基、2，4，6-三甲氧基苄氧基羰基、3-二氟甲基苄氧基羰基、4-二氟甲基苄氧基羰基、4-氯-3-二氟甲基苄氧基羰基、3-氯-4-二氟甲基苄氧基羰基、3-溴-4-二氟甲基苄氧基羰基、3，5-二氟-4-二氟甲基苄氧基羰基、2-三氟甲基苄氧基羰基、3-三氟甲基苄氧基羰基、4-三氟甲基苄氧基羰基、4-氟-3-三氟甲基苄氧基羰基、3-氟-4-三氟甲基苄氧基羰基、4-氯-3-五氟乙基苄氧基羰基、3-氯-4-五氟乙基苄氧基羰基、2-五氟乙基苄氧基羰基、3-五氟乙基苄氧基羰基、4-五氟乙基苄氧基羰基、2-三氟甲氧基苄氧基羰基、3-三氟甲氧基苄氧基羰基、4-三氟甲氧基苄氧基羰基、4-氟-3-三氟甲氧基苄氧基羰基、3-氟-4-三氟甲氧基苄氧基羰基、2-五氟乙氧基苄氧基羰基、3-五氟乙氧基苄氧基羰基、4-五氟乙氧基苄氧基羰基、3-氯-4-三氟甲氧基苄氧基羰基、3-氯-4-五氟乙氧基苄氧基羰基、2-(2-三氟甲基苯基)乙氧基羰基、2-(3-三氟甲基苯基)乙氧基羰基、2-(4-三氟甲基苯基)乙氧基羰基、(2-三氟甲氧基苯基)甲氧基羰基、(3-三氟甲氧基苯基)甲氧基羰基、2-(4-三氟甲氧基苯基)乙氧基羰基、2-(2-五氟乙氧基苯基)乙氧基羰基、2-(3-五氟乙氧基苯基)乙氧基羰基、2-(4-五氟乙氧基苯基)乙氧基羰基、3-(2-三氟甲基苯基)丙氧基羰基、3-(3-三氟甲基苯基)丙氧基羰基、3-(4-三氟甲基苯基)丙氧基羰基、3-(2-三氟甲基苯基)丙氧基羰基、3-(3-三氟甲氧基苯基)丙氧基羰基、3-(4-三氟甲氧基苯基)丙氧基羰基、3-(3-五氟乙氧基苯基)丙氧基羰基、3-(4-五氟乙氧基苯基)丙氧基羰基、4-(3-五氟乙氧基苯基)丁氧基羰基、5-(4-三氟甲基苯基)戊氧基羰基、4-(4-三氟甲基苯基)戊氧基羰基、4-(4-三氟甲氧基苯基)戊氧基羰基、6-(3-三氟甲基苯基)己氧基羰基、6-(4-三氟甲基苯基)己氧基羰基、6-(4-三氟甲氧基苯基)己氧基羰基等。
苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)包括苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)，例如苄氧基羰基、苯基乙氧基羰基、3-苯基丙氧基羰基、2-苯基丙氧基羰基、4-苯基丁氧基羰基、5-苯基戊氧基羰基、4-苯基戊氧基羰基、6-苯基己氧基羰基、2-氟苄氧基羰基、3-氟苄氧基羰基、4-氟苄氧基羰基、2-(2-氟苯基)乙氧基羰基、1-(3-氟苯基)乙氧基羰基、2-(4-氟苯基)乙氧基羰基、2-氯苄氧基羰基、3-氯苄氧基羰基、4-氯苄氧基羰基、2-(2-溴苯基)乙氧基羰基、1-(3-氯苯基)乙氧基羰基、2-(4-碘苯基)乙氧基羰基、2-(2，3-二氯苯基)乙氧基羰基、(2，4，6-三氯苯基)甲氧基羰基、(2，3，4，5，6-五氟苯基)甲氧基羰基、2-氰基苄氧基羰基、3-氰基苄氧基羰基、4-氰基苄氧基羰基、2，4-二氰基苄氧基羰基、3，4，5-三氰基苄氧基羰基、2-氰基苯基乙氧基羰基、3-氰基苯基乙氧基羰基、4-氰基苯基乙氧基羰基、2-甲基苄氧基羰基、2，4-二甲基苄氧基羰基、2，4，6-三甲基苄氧基羰基、2-三氟甲基苄氧基羰基、3-三氟甲基苄氧基羰基、4-三氟甲基苄氧基羰基、2-甲氧基苄氧基羰基、2，4-二甲氧基苄氧基羰基、2，4，6-三甲氧基苄氧基羰基、2-三氟甲氧基苄氧基羰基、3-三氟甲氧基苄氧基羰基、4-三氟甲氧基苄氧基羰基、2-(2-三氟甲基苯基)乙氧基羰基、2-(3-三氟甲基苯基)乙氧基羰基、2-(4-三氟甲基苯基)乙氧基羰基、2-(2-三氟甲氧基苯基)乙氧基羰基、2-(3-三氟甲氧基苯基)乙氧基羰基、2-(4-三氟甲氧基苯基)乙氧基羰基、3-(2-三氟甲基苯基)丙氧基羰基、3-(3-三氟甲基苯基)丙氧基羰基、3-(4-三氟甲基苯基)丙氧基羰基、3-(2-三氟甲氧基苯基)丙氧基羰基、3-(3-三氟甲氧基苯基)丙氧基羰基、3-(4-三氟甲氧基苯基)丙氧基羰基、3-(4-联苯基)丙氧基羰基、4-(4-联苯基)丁氧基羰基、5-(4-联苯基)戊氧基羰基、4-(3-三氟甲基苯基)丁氧基羰基、5-(4-三氟甲基苯基)戊氧基羰基、4-(4-三氟甲基苯基)戊氧基羰基、4-(4-三氟甲氧基1苯基)戊氧基羰基、6-(3-三氟甲基苯基)己氧基羰基、6-(4-三氟甲基苯基)己氧基羰基、6-(4-三氟甲氧基苯基)己氧基羰基等。
苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子和卤素-取代或未取代的C1-6烷基组成的组)是未取代的或者在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代的苯基C1-6烷基，所述取代基选自由卤原子和卤素-取代或未取代的C1-6烷基组成的组，其实例包括苄基、1-苯乙基、2-苯乙基、3-苯基丙基、2-苯基丙基、4-苯基丁基、5-苯基戊基、4-苯基戊基、6-苯基己基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、4-氯苄基、2-溴苄基、3-溴苄基、4-溴苄基、2-碘苄基、3-碘苄基、4-碘苄基、2，3-二氟苄基、3，4-二氟苄基、3，5-二氟苄基、2，4-二氟苄基、2，6-二氟苄基、2，3，4，5，6-五氟苄基、2，3-二氯苄基、3，4-二氯苄基、3，5-二氯苄基、2，4-二氯苄基、2，6-二氯苄基、2-三氟甲基苄基、3-三氟甲基苄基、4-三氟甲基苄基、2-甲基苄基、2，3-二甲基苄基、2，4，6-三甲基苄基、3，5-二三氟甲基苄基、2-(2-三氟甲基苯基)乙基、2-(3-三氟甲基苯基)乙基、2-(4-三氟甲基苯基)乙基、3-(2-三氟甲基苯基)丙基、3-(3-三氟甲基苯基)丙基、3-(4-三氟甲基苯基)丙基、3-(2-三氟甲基苯基)丙基、5-(4-三氟甲基苯基)戊基、4-(4-三氟甲基苯基)戊基、6-(3-三氟甲基苯基)己基、6-(4-三氟甲基苯基)己基等。
哌啶基C1-6烷基(它可以在哌啶环上被至少一个苯氧基(它可以在苯基环上具有至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基作为取代基)取代)的实例包括哌啶基C1-6烷基(它可以在哌啶环上被至少一个苯氧基(它可以在苯基环上具有1至5个、优选1至3个卤素-取代或未取代的C1-6烷基作为取代基)取代)，例如哌啶-1-基甲基、哌啶-2-基乙基、哌啶-3-基丙基、哌啶-4-基丁基、哌啶-1-基戊基、哌啶-2-基-正己基、4-苯氧基哌啶-1-基甲基、2-(4-苯氧基哌啶-1-基)乙基、3-(4-苯氧基哌啶-1-基)丙基、4-(4-苯氧基哌啶-1-基)丁基、5-(4-苯氧基哌啶-1-基)戊基、6-(4-苯氧基哌啶-1-基)己基、4-(3-甲基苯氧基)哌啶-1-基甲基、4-(2，5-二甲基苯氧基)哌啶-1-基甲基、4-(2，4，6-三甲基苯氧基)哌啶-1-基甲基、4-(3，5-二三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基甲基、4-(2-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基甲基、2-[4-(2-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基]乙基、3-[4-(2-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基]丙基、4-[4-(2-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基]丁基、5-[4-(2-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基]戊基、6-[4-(2-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基]己基、4-(3-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基甲基、2-[4-(3-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基]乙基、3-[4-(3-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基]丙基、4-[4-(3-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基]丁基、5-[4-(3-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基]戊基、6-[4-(3-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基]己基、4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基甲基、2-[4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基]乙基、3-[4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基]丙基、4-[4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基]丁基、5-[4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基]戊基、6-[4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基]己基等。
苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由下列基团组成的组：卤原子；卤素-取代或未取代的C1-6烷基；卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基；氨基，它可以具有取代基，所述取代基选自由C1-6烷基和苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)组成的组；苯氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；苯基C1-6烷氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；和哌啶基(它可以在哌啶环上具有至少一个氨基，所述氨基可以具有至少一个选自由苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)和C1-6烷基组成之组的基团))包括苯基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由下列基团组成的组：卤原子；卤素-取代或未取代的C1-6烷基；卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基；氨基，它可以具有1至2个基团作为取代基，所述取代基选自由C1-6烷基和苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)组成的组；苯氧基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；苯基C1-6烷氧基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；和哌啶基(它可以在哌啶环上具有至少一个氨基，所述氨基可以具有1至2个基团，选自由苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)和C1-6烷基组成的组))，例如苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯基、2，3-二氟苯基、3，4-二氟苯基、3，5-二氟苯基、2，4-二氟苯基、2，6-二氟苯基、2，3-二氯苯基、3，4-二氯苯基、3，5-二氯苯基、2，4-二氯苯基、2，6-二氯苯基、3，4，5-三氟苯基、3，4，5-三氯苯基、2，4，6-三氟苯基、2，3，4，5，6-五氟苯基、2，4，6-三氯苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2，4-二甲基苯基、3，4，5-三甲基苯基、3，5-二三氟甲基苯基、2-甲基-3-氯苯基、3-甲基-4-氯苯基、2-氯-4-甲基苯基、2-甲基-3-氟苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2-五氟乙基苯基、3-五氟乙基苯基、4-五氟乙基苯基、2-异丙基苯基、3-异丙基苯基、4-异丙基苯基、2-叔丁基苯基、3-叔丁基苯基、4-叔丁基苯基、2-仲丁基苯基、3-仲丁基苯基、4-仲丁基苯基、2-正-七氟丙基苯基、3-正-七氟丙基苯基、4-正-七氟丙基苯基、4-戊基苯基、4-己基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2-甲氧基-3-氯苯基、2-氟-3-甲氧基苯基、2-氟-4-甲氧基苯基、2，6-二甲氧基苯基、2，4，6-三甲氧基苯基、3，5-二三氟甲氧基苯基、2-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、2-五氟乙氧基苯基、3-五氟乙氧基苯基、4-五氟乙氧基苯基、2-异丙氧基苯基、3-异丙氧基苯基、4-异丙氧基苯基、2-叔丁氧基苯基、3-叔丁氧基苯基、4-叔丁氧基苯基、2-仲丁氧基苯基、3-仲丁氧基苯基、4-仲丁氧基苯基、2-正-七氟丙氧基苯基、3-正七氟丙氧基苯基、4-正-七氟丙氧基苯基、4-戊氧基苯基、4-己氧基苯基、3-氨基苯基、3-甲基氨基苯基、3-二甲氨基苯基、4-甲基氨基苯基、4-二甲氨基苯基、4-乙基氨基苯基、4-二乙氨基苯基、4-正丙基氨基苯基、4-二-正丙基氨基苯基、4-正丁基氨基苯基、4-二-正丁基氨基苯基、4-正戊基氨基苯基、4-二-正戊基氨基苯基、4-正己基氨基苯基、4-二-正己基氨基苯基、4-苄基氨基苯基、4-(2-氟苄基氨基)苯基、4-(3-氟苄基氨基)苯基、4-(4-氟苄基氨基)苯基、4-(2，3-二氟苄基氨基)苯基、4-(2，4-二氟苄基氨基)苯基、4-(3，4-二氟苄基氨基)苯基、4-(3，5-二氟苄基氨基)苯基、4-(2-氯苄基氨基)苯基、4-(3-氯苄基氨基)苯基、4-(4-氯苄基氨基)苯基、4-(2-溴苄基氨基)苯基、4-(3-溴苄基氨基)苯基、4-(4-溴苄基氨基)苯基、4-(2，3-二氯苄基氨基)苯基、4-(2，4-二氯苄基氨基)苯基、4-(3，4-二氯苄基氨基)苯基、4-(3，5-二氯苄基氨基)苯基、4-(2-甲基苄基氨基)苯基、4-(3-甲基苄基氨基)苯基、4-(4-甲基苄基氨基)苯基、4-(2-乙基苄基氨基)苯基、4-(3-乙基苄基氨基)苯基、4-(4-乙基苄基氨基)苯基、4-(4-正丙基苄基氨基)苯基、4-(4-叔丁基苄基氨基)苯基、4-(4-正丁基苄基氨基)苯基、4-(2-三氟甲基苄基氨基)苯基、4-(3-三氟甲基苄基氨基)苯基、4-(4-三氟甲基苄基氨基)苯基、4-(2-五氟乙基苄基氨基)苯基、4-(3-五氟乙基苄基氨基)苯基、4-(2，3-二甲基苄基氨基)苯基、4-(3，4，5-三甲基苄基氨基)苯基、4-(4-戊基苄基氨基)苯基、4-(4-己基苄基氨基)苯基、4-(3-甲氧基苄基氨基)苯基、4-(3，5-二甲氧基苄基氨基)苯基、4-(2，4，6-三甲氧基苄基氨基)苯基、4-(2-三氟甲氧基苄基氨基)苯基、4-(3-三氟甲氧基苄基氨基)苯基、4-(4-三氟甲氧基苄基氨基)苯基、4-(2-五氟乙氧基苄基氨基)苯基、4-(3-五氟乙氧基苄基氨基)苯基、4-(4-五氟乙氧基苄基氨基)苯基、(苯乙基氨基)苯基、4-(2-氟苯乙基-氨基)苯基、4-(3-氟苯乙基氨基)苯基、4-(4-氟苯乙基氨基)苯基、4-(2，3-二氟苯乙基氨基)苯基、4-(2，4-二氟苯乙基氨基)苯基、4-(3，4-二氟苯乙基氨基)苯基、4-(3，5-二氟苯乙基氨基)苯基、4-(2-氯苯乙基氨基)苯基、4-(3-氯苯乙基氨基)苯基、4-(4-氯苯乙基氨基)苯基、4-(2-溴苯乙基氨基)苯基、4-(3-溴苯乙基氨基)苯基、4-(4-溴苯乙基氨基)苯基、4-(2，3-二氯苯乙基氨基)苯基、4-(2，4-二氯苯乙基氨基)苯基、4-(3，4-二氯苯乙基氨基)苯基、4-(3，5-二氯苯乙基氨基)苯基、4-(2-甲基苯乙基氨基)苯基、4-(3-甲基苯乙基氨基)苯基、4-(4-甲基苯乙基氨基)苯基、4-(4-乙基苯乙基氨基)苯基、4-(4-丙基苯乙基氨基)苯基、4-(4-叔丁基苯乙基氨基)苯基、4-(2-三氟甲基苯乙基氨基)苯基、4-(3-三氟甲基苯乙基氨基)苯基、4-(4-三氟甲基苯乙基氨基)苯基、4-(2-五氟乙基苯乙基氨基)苯基、4-(3-五氟乙基苯乙基氨基)苯基、4-(2，3-二甲基苯乙基氨基)苯基、4-(2-三氟甲氧基苯乙基氨基)苯基、4-(3-三氟甲氧基苯乙基氨基)苯基、4-(4-三氟甲氧基苯乙基氨基)苯基、4-(2-五氟乙氧基苯乙基氨基)苯基、4-(3-五氟乙氧基苯乙基氨基)苯基、4-(4-五氟乙氧基苯乙基氨基)苯基、4-(3-苯基丙基氨基)苯基、4-[3-(2-氟苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-(3-氟苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-(4-氟苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-(2，3-二氟苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-(2，4-二氟苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-(3，4-二氟苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-(3，5-二氟苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-(2-氯苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-(3-氯苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-(4-氯苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-(2-溴苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-(3-溴苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-(4-溴苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-(2，3-二氯苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-(2，4-二氯苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-(3，4-二氯苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-(3，5-二氯苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-(2-甲基苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-(3-甲基苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-(4-甲基苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-(2-乙基苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-(3-乙基苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-(4-乙基苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-(4-丙基苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-(4-叔丁基苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-(4-丁基苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-(2-三氟甲基苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-(3-三氟甲基苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-(4-三氟甲基苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-(2-五氟乙基苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-(3-五氟乙基苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-(2，3-二甲基苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-(3，4，5-三甲基苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-(4-戊基苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-(4-己基苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-(2-三氟甲氧基苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-三氟甲氧基苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-(4-三氟甲氧基苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-(2-五氟乙氧基苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-(3-五氟乙氧基苯基)丙基氨基]苯基、4-[3-(4-五氟乙氧基苯基)丙基氨基]苯基、2-苯氧基苯基、3-苯氧基苯基、4-苯氧基苯基、2-(2-氯苯氧基)苯基、2-(3-氯苯氧基)苯基、2-(4-氯苯氧基)苯基、3-(2-氯苯氧基)苯基、3-(3-氯苯氧基)苯基、3-(4-氯苯氧基)苯基、4-(2-氯苯氧基)苯基、4-(3-氯苯氧基)苯基、4-(4-氯苯氧基)苯基、3-(4-甲基苯氧基)苯基、3-(3，4-二甲基苯氧基)苯基、4-(2，4，6-三甲基苯氧基)苯基、2-(2-三氟甲基苯氧基)苯基、2-(3-三氟甲基苯氧基)苯基、2-(4-三氟甲基苯氧基)苯基、3-(2-三氟甲基苯氧基)苯基、3-(3-三氟甲基苯氧基)苯基、3-(4-三氟甲基苯氧基)苯基、4-(2-三氟甲基苯氧基)苯基、4-(3-三氟甲基苯氧基)苯基、4-(4-三氟甲基苯氧基)苯基、3-(4-甲氧基苯氧基)苯基、2-(3，4-二甲氧基苯氧基)苯基、4-(2，4，6-三甲氧基苯氧基)苯基、2-(2-三氟甲氧基苯氧基)苯基、2-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基、2-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基、3-(2-三氟甲氧基苯氧基)苯基、3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基、3-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基、4-(2-三氟甲氧基苯氧基)苯基、4-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基、4-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基、4-苄氧基苯基、4-(2-苯基乙氧基)苯基、4-(3-苯基丙氧基)苯基、4-(4-苯基丁氧基)苯基、4-(5-苯基戊氧基)苯基、4-(6-苯基己氧基)苯基、4-(4-氟苄氧基)苯基、4-(3-氟苄氧基)苯基、4-(2-氟苄氧基)苯基、4-(4-氯苄氧基)苯基、4-(3-氯苄氧基)苯基、4-(2-氯苄氧基)苯基、3-(4-甲基苄氧基)苯基、2-(2，4-二甲基苄氧基)苯基、4-(2，4，6-三甲基苄氧基)苯基、4-(2-三氟甲基苄氧基)苯基、4-(3-三氟甲基苄氧基)苯基、4-(4-三氟甲基苄氧基)苯基、3-(4-甲氧基苄氧基)苯基、2-(2，4-二甲氧基苄氧基)苯基、4-(2，4，6-三甲氧基苄氧基)苯基、4-(2-三氟甲氧基苄氧基)苯基、4-(3-三氟甲氧基苄氧基)苯基、4-(4-三氟甲氧基苄氧基)苯基、4-(4-氟苯基乙氧基)苯基、4-(3-氟苯基乙氧基)苯基、4-(2-氟苯基乙氧基)苯基、4-(4-氯苯基乙氧基)苯基、4-(3-氯苯基乙氧基)苯基、4-(2-氯苯基乙氧基)苯基、4-(2-三氟甲基苯基乙氧基)苯基、4-(3-三氟甲基苯基乙氧基)苯基、4-(4-三氟甲基苯基乙氧基)苯基、4-(2-三氟甲氧基苯基乙氧基)苯基、4-(3-三氟甲氧基苯基乙氧基)苯基、4-(4-三氟甲氧基苯基乙氧基)苯基、4-(3-三氟甲氧基苯基乙氧基)苯基、4-(4-三氟甲氧基苯基乙氧基)苯基、4-[3-(4-氟苯基)丙氧基]苯基、4-[3-(3-氟苯基)丙氧基]苯基、4-[3-(2-氟苯基)丙氧基]苯基、4-[3-(2-三氟甲基苯基)丙氧基]苯基、4-[3-(3-三氟甲基苯基)丙氧基]苯基、4-[3-(4-三氟甲基苯基)丙氧基]苯基、4-[3-(2-三氟甲基苯基)丙氧基]苯基、4-[3-(3-三氟甲氧基苯基)丙氧基]苯基、3-(4-三氟甲氧基苯基)丙氧基]苯基、4-[4-(3-三氟甲基苯基)丁氧基]苯基、4-[5-(4-三氟甲基苯基)戊氧基]苯基、4-[4-(4-三氟甲氧基苯基)戊氧基]苯基、4-[6-(3-三氟甲基苯基)己氧基]苯基、4-[6-(4-三氟甲基苯基)己氧基]苯基、4-[6-(4-三氟甲氧基苯基)己氧基]苯基、3-(哌啶-1-基)苯基、2-(4-苄基氨基哌啶-1-基)苯基、2-(3-苄基氨基哌啶-1-基)苯基、2-(4-苄基氨基哌啶-1-基)苯基、2-(4-苄基氨基哌啶-1-基)苯基、2-(4-苄基氨基哌啶-1-基)苯基、2-[4-(4-氯苄基)氨基哌啶-1-基]苯基、2-[2-(2，4-二氯苄基)氨基哌啶-1-基]苯基、2-[4-(2，4，6-三氯苄基)氨基哌啶-1-基]苯基、2-[4-(4-甲基苄基)氨基哌啶-1-基]苯基、2-[4-(2，4-二甲基苄基)氨基哌啶-1-基]苯基、2-[4-(2，4，6-三甲基苄基)氨基哌啶-1-基]苯基、2-[4-(4-三氟甲基苄基)氨基哌啶-1-基]苯基、2-{4-[2，4-二(三氟甲基)苄基]哌啶-1-基}苯基、2-{4-[2，4，6-三(三氟甲基)苄基]氨基哌啶-1-基}苯基、2-[4-(4-甲氧基苄基)氨基哌啶-1-基]苯基、2-[4-(2，4-二甲氧基苄基)氨基吡啶-1-基]苯基、2-[4-(2，4，6-三甲氧基苄基)氨基哌啶-1-基]苯基、2-[4-(4-三氟甲氧基苄基)氨基哌啶-1-基]苯基、2-{4-[2，4，6-三(三氟甲氧基)苄基]氨基哌啶-1-基}苯基、2-{4-[3，5-二(三氟甲氧基)苄基]氨基哌啶-1-基}苯基、4-(4-甲基氨基哌啶-1-基)苯基、4-(4-二甲氨基哌啶-1-基)苯基、4-(4-乙基氨基哌啶-1-基)苯基、4-(4-二乙氨基哌啶-1-基)苯基、4-(4-正丙基氨基哌啶-1-基)苯基、4-(4-(二正丙基氨基)哌啶-1-基、4-(4-正丁基氨基哌啶-1-基)苯基、4-[4-(N-乙基-N-甲基氨基)哌啶-1-基]苯基、4-[4-(N-苄基-N-甲基氨基)哌啶-1-基]苯基、4-(4-正戊基氨基哌啶-1-基)苯基、4-(4-正己基氨基哌啶-1-基)苯基等。
联苯基C1-6烷氧基的实例包括1，1′-联苯-4-基甲氧基、2-(1，1′-联苯-4-基)乙氧基、3-(1，1′-联苯-4-基)丙氧基、4-(1，1′-联苯-4-基)丁氧基、5-(1，1′-联苯-4-基)戊氧基、6-(1，1′-联苯-4-基)己氧基等。
可以在苯基环上被至少一个卤原子取代的苯基C 3-6链烯氧基包括可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个卤原子取代的苯基C3-6链烯氧基，例如3-苯基-2-丙烯氧基(俗名：肉桂氧基)、4-苯基-2-丁烯氧基、4-苯基-3-丁烯氧基、3-(2-氟苯基)-2-丙烯氧基、3-(3-氟苯基)-2-丙烯氧基、3-(4-氟苯基)-2-丙烯氧基、3-(2，3-二氟苯基)-2-丙烯氧基、3-(2，4-二氟苯基)-2-丙烯氧基、3-(3，4-二氟苯基)-2-丙烯氧基、3-(3，5-二氟苯基)-2-丙烯氧基、3-(2-氯苯基)-2-丙烯氧基、3-(3-氯苯基)-2-丙烯氧基、3-(4-氯苯基)-2-丙烯氧基、3-(2，4，6-三氯苯基)-2-丙烯氧基、3-(2，3，4，5，6-五氟苯基)-2-丙烯氧基、3-(2，3-二氯苯基)-2-丙烯氧基、3-(2，4-二氯苯基)-2-丙烯氧基、3-(3，4-二氯苯基)-2-丙烯氧基、3-(3，5-二氯苯基)-2-丙烯氧基、3-(2-溴苯基)-2-丙烯氧基、3-(3-溴苯基)-2-丙烯氧基、3-(4-溴苯基)-2-丙烯氧基、4-(4-氯苯基)-3-丁烯氧基、4-(2，3-二氯苯基)-3-丁烯氧基、4-(2，4-二氯苯基)-3-丁烯氧基、4-(3，4-二氯苯基)-3-丁烯氧基、4-(3，5-二氯苯基)-3-丁烯氧基、5-(4-氯苯基)-4-戊烯氧基、5-(2，3-二氯苯基)-4-戊烯氧基、5-(2，4-二氯苯基)-4-戊烯氧基、5-(3，4-二氯苯基)-4-戊烯氧基、5-(3，5-二氯苯基)-4-戊烯氧基、6-(4-氯苯基)-5-己烯氧基、6-(2，3-二氯苯基)-5-己烯氧基、6-(2，4-二氯苯基)-5-己烯氧基、6-(3，4-二氯苯基)-5-己烯氧基、6-(3，5-二氯苯基)-5-己烯氧基等。
苯氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)包括苯氧基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)，例如苯氧基、2-氟苯氧基、3-氟苯氧基、4-氟苯氧基、2-氯苯氧基、3-氯苯氧基、4-氯苯氧基、2-溴苯氧基、3-溴苯氧基、4-溴苯氧基、2，3-二氯苯氧基、3，4-二氯苯氧基、2，4-二氯苯氧基、3，4，5-三氯苯氧基、2，4，6-三氯苯氧基、2，3，4，5，6-五氟苯氧基、2-氰基苯氧基、3-氰基苯氧基、4-氰基苯氧基、2-甲基苯氧基、2，4，6-三氰基苯氧基、2，3-二氰基苯氧基、3-甲基苯氧基、4-甲基苯氧基、2-乙基苯氧基、3-乙基苯氧基、4-乙基苯氧基、4-正丙基苯氧基、4-叔丁基苯氧基、4-正丁基苯氧基、2-三氟甲基苯氧基、3-三氟甲基苯氧基、4-三氟甲基苯氧基、2-五氟乙基苯氧基、3-五氟乙基苯氧基、2，3-二甲基苯氧基、3，4，5-三甲基苯氧基、4-正戊基苯氧基、4-正己基苯氧基、2-甲氧基苯氧基、3-甲氧基苯氧基、4-甲氧基苯氧基、2-乙氧基苯氧基、3-乙氧基苯氧基、4-乙氧基苯氧基、4-正丙氧基苯氧基、4-叔丁氧基苯氧基、4-正丁氧基苯氧基、2-三氟甲氧基苯氧基、3-三氟甲氧基苯氧基、4-三氟甲氧基苯氧基、2-五氟乙氧基苯氧基、3-五氟乙氧基苯氧基、2，3-二甲氧基苯氧基、3，4，5-三甲氧基苯氧基、4-正戊氧基苯氧基、4-正己氧基苯氧基等。
苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基取代)包括苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被1至3个卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基取代)，例如苄氧基羰基、苯基乙氧基羰基、3-苯基丙氧基羰基、2-苯基丙氧基羰基、4-苯基丁氧基羰基、5-苯基戊氧基羰基、4-苯基戊氧基羰基、6-苯基己氧基羰基、2-甲氧基苄氧基羰基、2，4-二甲氧基苄氧基羰基、2，4，6-三甲氧基苄氧基羰基、2-三氟甲氧基苄氧基羰基、3-三氟甲氧基苄氧基羰基、4-三氟甲氧基苄氧基羰基、2-(2-三氟甲氧基苯基)乙氧基羰基、2-(3-三氟甲氧基苯基)乙氧基羰基、2-(4-三氟甲氧基苯基)乙氧基羰基、3-(3-三氟甲氧基苯基)丙氧基羰基、3-(4-三氟甲氧基苯基)丙氧基羰基、4-(4-三氟甲氧基苯基)戊氧基羰基、6-(4-三氟甲氧基苯基)己氧基羰基等。
可以在苯基环上被至少一个卤原子取代的苯基C1-6烷基氨甲酰基包括可以在苯基环上被1至5个卤原子取代的苯基C1-6烷基氨甲酰基，例如苄基氨甲酰基、2-苯乙基氨甲酰基、3-苯基丙基氨甲酰基、2-苯基丙基氨甲酰基、4-苯基丁基氨甲酰基、5-苯基戊基氨甲酰基、4-苯基戊基氨甲酰基、6-苯基己基氨甲酰基、2-氟苄基氨甲酰基、3-氟苄基氨甲酰基、2，4，6-三氯苄基氨甲酰基、2，3，4，5，6-五氟苄基氨甲酰基、4-氟苄基氨甲酰基、2-氯苄基氨甲酰基、3-氯苄基氨甲酰基、4-氯苄基氨甲酰基、2-溴苄基氨甲酰基、3-溴苄基氨甲酰基、4-溴苄基氨甲酰基、2-碘苄基氨甲酰基、3-碘苄基氨甲酰基、4-碘苄基氨甲酰基、2，3-二氟苄基氨甲酰基、3，4-二氟苄基氨甲酰基、3，5-二氟苄基氨甲酰基、2，4-二氟苄基氨甲酰基、2，6-二氟苄基氨甲酰基、2，3-二氯苄基氨甲酰基、3，4-二氯苄基氨甲酰基、3，5-二氯苄基氨甲酰基、2，4-二氯苄基氨甲酰基、2，6-二氯苄基氨甲酰基等。
苯硫基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基取代)包括苯硫基(它可以在苯基环上被1至3个卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基取代)，例如苯硫基、2-甲氧基苯硫基、3-甲氧基苯硫基、4-甲氧基苯硫基、2，4-二甲氧基苯硫基、2，4，6-三甲氧基苯硫基、3，5-二三氟甲氧基苯硫基、2-三氟甲氧基苯硫基、3-三氟甲氧基苯硫基、4-三氟甲氧基苯硫基、4-乙氧基苯硫基、4-五氟乙氧基苯硫基、4-丙氧基苯硫基、4-丁氧基苯硫基、4-戊氧基苯硫基、4-己氧基苯硫基等。
苯基亚砜基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基取代)包括苯基亚砜基(它可以在苯基环上被1至3个卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基取代)，例如苯基亚砜、2-甲氧基苯基-亚砜、3-甲氧基苯基亚砜、4-甲氧基苯基亚砜、2，4-二甲氧基苯基亚砜、2，4，6-三甲氧基苯基亚砜、3，5-二三氟甲氧基苯基亚砜、2-三氟甲氧基苯基亚砜、3-三氟甲氧基苯基亚砜、4-三氟甲氧基苯基亚砜等。
吡啶基C1-6烷氧基例如包括2-吡啶基甲氧基、3-吡啶基甲氧基、4-吡啶基甲氧基、2-(2-吡啶基)乙氧基、2-(3-吡啶基)乙氧基、2-(4-吡啶基)乙氧基、3-(2-吡啶基)丙氧基、3-(3-吡啶基)丙氧基、3-(4-吡啶基)丙氧基、4-(2-吡啶基)丁氧基、4-(3-吡啶基)丁氧基、4-(4-吡啶基)丁氧基、5-(2-吡啶基)戊氧基、5-(3-吡啶基)戊氧基、5-(4-吡啶基)戊氧基、6-(2-吡啶基)己氧基、6-(3-吡啶基)己氧基、6-(4-吡啶基)己氧基等。
可以在苯基环上被至少一个卤原子取代的苯基C 2-6烷酰基包括可以在苯基环上被1至5个卤原子取代的苯基C2-6烷酰基，例如苯基乙酰基、3-苯基丙酰基、4-苯基丁酰基、5-苯基戊酰基、6-苯基己酰基、2-氟苯基乙酰基、3-氟苯基乙酰基、4-氟苯基乙酰基、2-氯苯基乙酰基、3-氯苯基乙酰基、4-氯苯基乙酰基、2-溴苯基乙酰基、3-溴苯基乙酰基、4-溴苯基乙酰基、2，3-二氯苯基乙酰基、2，4，6-三氯苯基乙酰基、2，3，4，5，6-五氟苯基乙酰基、3-(2-氟苯基)丙酰基、3-(3-氟苯基)丙酰基、3-(4-氟苯基)丙酰基、3-(2-氯苯基)丙酰基、3-(3-氯苯基)丙酰基、3-(4-氯苯基)丙酰基、3-(2-溴苯基)丙酰基、3-(3-溴苯基)丙酰基、3-(4-溴苯基)丙酰基、4-(4-氟苯基)丁酰基、4-(3-氯苯基)丁酰基、4-(4-氯苯基)丁酰基、5-(4-氟苯基)戊酰基、5-(3-氯苯基)戊酰基、5-(4-氯苯基)戊酰基、6-(4-氟苯基)己酰基、5-(3-氯苯基)己酰基、6-(4-氯苯基)己酰基等。
苯基氨甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)包括苯基氨甲酰基(它可以在苯基环上被1至3个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)，其中氨甲酰基的氨基部分可以进一步被C1-6烷基或苯基C1-6烷基取代，例如苯基氨甲酰基、2-甲基苯基氨甲酰基、3-甲基苯基氨甲酰基、4-甲基苯基氨甲酰基、3，4-二甲基苯基氨甲酰基、2，4，6-三甲基苯基氨甲酰基、4-正丙基苯基氨甲酰基、4-正丁基苯基氨甲酰基、3-正戊基苯基氨甲酰基、2-正己基苯基氨甲酰基、2-三氟甲基苯基氨甲酰基、3-三氟甲基苯基氨甲酰基、4-三氟甲基苯基氨甲酰基、N-甲基-N-苯基氨甲酰基、N-(2-甲基苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(3-乙基苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(4-N-己基苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(2-异丙基苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(3-N-丁基苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(4-叔丁基苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(4-正戊基苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-苄基-N-苯基氨甲酰基、N-苄基-N-(2-三氟甲基苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(2，3-二甲基苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(2，4，6-三甲基苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(3，5-二三氟甲基苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(3-甲基苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(4-叔丁基苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(2-异丙基苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(3-正丙基苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(4-乙基苯基)氨甲酰基等。
哌啶氧基羰基(它可以在哌啶环上被至少一个苯基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)取代)包括哌啶氧基羰基(它可以在哌啶环上被1至3个苯基(它可以在苯基环上被1至3个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)取代)，例如哌啶-1-氧基羰基、哌啶-2-氧基羰基、哌啶-3-氧基羰基、哌啶-4-氧基羰基、1-苯基哌啶-4-氧基羰基、1，2-二苯基哌啶-4-氧基羰基、1，3，4-三苯基哌啶-4-氧基羰基、1-(2-甲基苯基)哌啶-4-氧基羰基、1-(3-甲基苯基)哌啶-4-氧基羰基、1-(4-甲基苯基)哌啶-4-氧基羰基、1-(2，4-二甲基苯基)哌啶-4-氧基羰基、1-(2，4，6-三甲基苯基)哌啶-4-氧基羰基、1-(2-三氟甲基苯基)哌啶-4-氧基羰基、1-(3-三氟甲基苯基)哌啶-4-氧基羰基、1-(3，5-二三三氟甲基苯基)哌啶-4-氧基羰基、1-(4-三氟甲基苯基)哌啶-4-氧基羰基、1-(2-五氟乙基苯基)哌啶-4-氧基羰基、1-(3-五氟乙基苯基)哌啶-4-氧基羰基、1-(4-五氟乙基苯基)哌啶-4-氧基羰基、1-(2-正丙基苯基)哌啶-4-氧基羰基、1-(3-正丙基苯基)哌啶-4-氧基羰基、1-(4-正丙基苯基)哌啶-4-氧基羰基等。
由R24和R25彼此通过相邻氮原子键合联合构成的5-元至6-元饱和杂环是R24和R25彼此通过或者不通过氮原子、氧原子或硫原子与相邻氮原子一起键合的杂环，其实例包括吡咯烷基、哌嗪基、哌啶基、吗啉代基、硫吗啉代基等。
C3-8环烷基-C1-6烷基例如包括环丙基甲基、2-环丙基乙基、3-环丙基丙基、4-环丙基丁基、4-环丙基戊基、6-环丙基己基、环丁基甲基、2-环丁基乙基、3-环丁基丙基、4-环丁基丁基、4-环丁基戊基、6-环丁基己基、环戊基甲基、2-环戊基乙基、3-环戊基丙基、4-环戊基丁基、4-环戊基戊基、6-环戊基己基、环己基甲基、2-环己基乙基、3-环己基丙基、4-环己基丁基、4-环己基戊基、6-环己基己基、环庚基甲基、2-环庚基乙基、3-环庚基丙基、4-环庚基丁基、4-环庚基戊基、6-环庚基己基、环辛基甲基、2-环辛基乙基、3-环辛基丙基、4-环辛基丁基、4-环辛基戊基、6-环辛基己基等。
苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由下列基团组成的组：卤原子；氰基；卤素-取代或未取代的C1-6烷基；C3-8环烷基；卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基；氨基，它可以具有C1-6烷基作为取代基；C1-6烷氧基羰基；苯氧基；苯基C1-6烷基；苯基C2-6链烯基；吡啶基；咪唑基；和哌嗪基)例如包括苄基、1-苯乙基、2-苯乙基、3-苯基丙基、2-苯基丙基、4-苯基丁基、5-苯基戊基、4-苯基戊基、6-苯基己基、4-氰基苄基、2，3-二氰基苄基、2，4，6-三氰基苄基、2-(4-氰基苯基)乙基、3-(4-氰基苯基)丙基、2-(4-氰基苯基)丙基、4-(4-氰基苯基)丁基、5-(4-氰基苯基)戊基、4-(4-氰基苯基)戊基、6-(4-氰基苯基)己基、2-氰基苄基、2-(3-氰基苯基)乙基、3-(2-氰基苯基)丙基、2-(2-氰基苯基)丙基、4-(3-氰基苯基)丁基、5-(2-氰基苯基)戊基、4-(3-氰基苯基)戊基、6-(3-氰基苯基)己基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、4-氯苄基、2-溴苄基、3-溴苄基、4-溴苄基、2-碘苄基、3-碘苄基、4-碘苄基、2，3-二氟苄基、3，4-二氟苄基、3，5-二氟苄基、2，4-二氟苄基、2，6-二氟苄基、2，3-二氯苄基、3，4-二氯苄基、3，5-二氯苄基、2，4，6-三氯苄基、2，4-二氯苄基、2，6-二氯苄基、2-三氟苄基、2-甲基苄基、2，4-二甲基苄基、2，4，6-三甲基苄基、3，5-二三氟甲基苄基、3-三氟甲基苄基、4-三氟甲基苄基、2-五氟乙基苄基、3-五氟乙基苄基、4-五氟乙基苄基、2-三氟甲氧基苄基、3-三氟甲氧基苄基、4-三氟甲氧基苄基、2-五氟乙氧基苄基、3-五氟乙氧基苄基、4-五氟乙氧基苄基、2-(2-三氟甲基苯基)乙基、2-(3-三氟甲基苯基)乙基、2-(4-三氟甲基苯基)乙基、2-甲氧基苄基、2，4-二甲氧基苄基、2，4，6-三甲氧基苄基、3，5-二三氟甲氧基苄基、2-氯-4-三氟甲基苄基、3-氟-4-三氯甲氧基苄基、2-(2-三氟甲氧基苯基)乙基、2-(3-三氟甲氧基苯基)乙基、2-(4-三氟甲氧基苯基)乙基、2-(2-五氟乙氧基苯基)乙基、2-(3-五氟乙氧基苯基)乙基、2-(4-五氟乙氧基苯基)乙基、3-(2-三氟甲基苯基)丙基、3-(3-三氟甲基苯基)丙基、3-(4-三氟甲基苯基)丙基、3-(2-三氟甲氧基苯基)丙基、3-(3-三氟甲氧基苯基)丙基、3-(4-三氟甲氧基苯基)丙基、3-(3-五氟乙氧基苯基)丙基、3-(4-五氟乙氧基苯基)丙基、4-(3-五氟乙氧基苯基)丁基、5-(4-三氟甲基苯基)戊基、4-(4-三氟甲基苯基)戊基、4-(4-三氟甲氧基苯基)戊基、6-(3-三氟甲基苯基)己基、6-(4-三氟甲基苯基)己基、6-(4-三氟甲氧基苯基)己基、2-环己基苄基、3-环己基苄基、4-环己基苄基、2-(2-环己基苯基)乙基、2-(3-环己基苯基)乙基、2-(4-环己基苯基)乙基、3-(2-环己基苯基)丙基、3-(3-环己基苯基)丙基、3-(4-环己基苯基)丙基、3-氨基苄基、2，4-二氨基苄基、2，4，6-三氨基苄基、2-二甲氨基苄基、3-二甲氨基苄基、4-二甲氨基苄基、2-(2-二甲氨基苯基)乙基、2-(3-二甲氨基苯基)乙基、2-(4-二甲氨基苯基)乙基、3-(2-二甲氨基苯基)丙基、3-(3-二甲氨基苯基)丙基、3-(4-二甲氨基苯基)丙基、2-甲氧基羰基苄基、3-甲氧基羰基苄基、4-甲氧基羰基苄基、2-(2-甲氧基羰基苯基)乙基、2-(3-甲氧基羰基苯基)乙基、2-(4-甲氧基羰基苯基)乙基、3-(2-甲氧基羰基苯基)丙基、3-(3-甲氧基羰基苯基)丙基、3-(4-甲氧基羰基苯基)丙基、2-乙氧基羰基苄基、3-乙氧基羰基苄基、4-乙氧基羰基苄基、2-(2-乙氧基羰基苯基)乙基、2-(3-乙氧基羰基苯基)乙基、2-(4-乙氧基羰基苯基)乙基、3-(2-乙氧基羰基苯基)丙基、3-(3-乙氧基羰基苯基)丙基、3-(4-乙氧基羰基苯基)丙基、2-苯氧基苄基、3-苯氧基苄基、4-苯氧基苄基、2-苯乙烯基苄基、3-苯乙烯基苄基、4-苯乙烯基苄基、2-(2-苯氧基苯基)乙基、2-(3-苯氧基苯基)乙基、2-(4-苯氧基苯基)乙基、3-(2-苯氧基苯基)丙基、3-(3-苯氧基苯基)丙基、3-(4-苯氧基苯基)丙基、2-苄基苄基、3-苄基苄基、4-苄基苄基、2-(2-苄基苯基)乙基、2-(3-苄基苯基)乙基、2-(4-苄基苯基)乙基、3-(2-苄基苯基)丙基、3-(3-苄基苯基)丙基、3-(4-苄基苯基)丙基、2-(2-苯乙基)苄基、3-(2-苯乙基)苄基、4-(2-苯乙基)苄基、2-(2-(1-苯乙基)苯基)乙基、2-(3-(2-苯乙基)苯基)乙基、2-(4-(2-苯乙基)苯基)乙基、2-(3-(2-苯乙基)苯基)丙基、3-(2-(2-苯乙基)苯基)丙基、3-(4-(1-苯乙基)苯基)丙基、2-(3-吡啶基)苄基、3-(3-吡啶基)苄基、4-(3-吡啶基)苄基、2-(1-咪唑基)苄基、3-(1-咪唑基)苄基、4-(1-咪唑基)苄基、2-(1-哌啶子基)苄基、3-(1-哌啶子基)苄基、4-(1-哌啶子基)苄基等。
联苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和氨基组成的组，所述氨基可以具有C1-6烷基作为取代基)包括联苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和氨基组成的组，所述氨基可以具有1至2个C1-6烷基作为取代基)，例如2-联苯基甲基、3-联苯基甲基、4-联苯基甲基、2-(2-联苯基)乙基、2-(3-联苯基)乙基、2-(4-联苯基)乙基、3-(2-联苯基)丙基、3-(3-联苯基)丙基、3-(4-联苯基)丙基、4-(4-联苯基)丁基、5-(4-联苯基)戊基、6-(4-联苯基)己基、2′-氟-2-联苯基甲基、2′-氟-3-联苯基甲基、2′-氟-4-联苯基甲基、3′-氟-2-联苯基甲基、3′-氟-3-联苯基甲基、3′-氟-4-联苯基甲基、4′-氟-2-联苯基甲基、4′-氟-3-联苯基甲基、4′-氟-4-联苯基甲基、2′-氯-2-联苯基甲基、2′-氯-3-联苯基甲基、2′-氯-4-联苯基甲基、3′-氯-2-联苯基甲基、3′-氯-3-联苯基甲基、3′-氯-4-联苯基甲基、4′-氯-2-联苯基甲基、4′-氯-3-联苯基甲基、4′-氯-4-联苯基甲基、2′，4′-二氯-4-联苯基甲基、2′，4′，6′-三氯-3-联苯基甲基、3′，5′-二三氟甲基-4-联苯基甲基、2′，3′，4′，5′，6′-五氟-3-联苯基甲基、2′-甲基-2-联苯基甲基、2′-甲基-3-联苯基甲基、2′-甲基-4-联苯基甲基、3′-甲基-2-联苯基甲基、3′-甲基-3-联苯基甲基、3′-甲基-4-联苯基甲基、4′-甲基-2-联苯基甲基、4′-甲基-3-联苯基甲基、4′-甲基-4-联苯基甲基、2′-三氟甲基-2-联苯基甲基、2′-三氟甲基-3-联苯基甲基、2′-三氟甲基-4-联苯基甲基、3′-三氟甲基-2-联苯基甲基、3′-三氟甲基-3-联苯基甲基、3′-三氟甲基-4-联苯基甲基、4′-三氟甲基-2-联苯基甲基、4′-三氟甲基-3-联苯基甲基、4′-三氟甲基-4-联苯基甲基、2′-甲氧基-2-联苯基甲基、2′-甲氧基-3-联苯基甲基、2′-甲氧基-4-联苯基甲基、3′-甲氧基-2-联苯基甲基、3′-甲氧基-3-联苯基甲基、2′，4′-二甲氧基-3-联苯基甲基、2′，4′，6′-三甲氧基-4-联苯基甲基、2′-甲氧基-4′-三氟甲基-2-联苯基甲基、3′-甲基-4′-三氟甲氧基-2-联苯基甲基、2′-氯-4′-三氟甲氧基-3-联苯基甲基、3′-甲氧基-4-联苯基甲基、4′-甲氧基-2-联苯基甲基、4′-甲氧基-3-联苯基甲基、4′-甲氧基-4-联苯基甲基、2′-三氟甲氧基-2-联苯基甲基、2′-三氟甲氧基-3-联苯基甲基、2′-三氟甲氧基-4-联苯基甲基、3′-三氟甲氧基-2-联苯基甲基、3′-三氟甲氧基-3-联苯基甲基、3′-三氟甲氧基-4-联苯基甲基、4′-三氟甲氧基-2-联苯基甲基、4′-三氟甲氧基-3-联苯基甲基、4′-三氟甲氧基-4-联苯基甲基、2-(4′-三氟甲氧基-4-联苯基)乙基、3-(4′-三氟甲氧基-4-联苯基)丙基、3-(4′-三氟甲氧基-4-联苯基)丙基、4-(4′-三氟甲氧基-4-联苯基)丁基、5-(4′-三氟甲氧基-4-联苯基)戊基、6-(4′-三氟甲氧基-4-联苯基)己基、4′-二甲氨基-3-联苯基甲基、4′-二甲氨基-4-联苯基甲基等。
萘基C1-6烷基例如包括1-萘基甲基、2-萘基甲基、2-(1-萘基)乙基、1-(2-萘基)乙基、3-(1-萘基)丙基、3-(2-萘基)丙基、4-(1-萘基)丁基、4-(2-萘基)丁基、5-(1-萘基)戊基、5-(2-萘基)戊基、6-(1-萘基)己基、6-(2-萘基)己基等。
苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由下列基团组成的组：卤原子；氰基；氨基，它可以具有C1-6烷基作为取代基；卤素-取代或未取代的C1-6烷基；卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基；C1-6烷氧基羰基；羧基；苯氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；氨基C1-6烷基(它可以在氨基上具有至少一个选自由苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)和C1-6烷基组成之组的基团)；和苯基C1-6烷氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组))包括苯基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由下列基团组成的组：卤原子；氰基；氨基，它可以具有C1-6烷基作为取代基；卤素-取代或未取代的C1-6烷基；卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基；C1-6烷氧基羰基；羧基；苯氧基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；氨基C1-6烷基(它可以在氨基上具有1至2个选自由苯基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)和C1-6烷基组成的组)；和苯基C1-6烷氧基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成之组的基团))，例如苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯基、2，3-二氟苯基、3，4-二氟苯基、3，5-二氟苯基、2，4-二氟苯基、2，6-二氟苯基、2，3-二氯苯基、3，4-二氯苯基、3，5-二氯苯基、2，4-二氯苯基、2，6-二氯苯基、3，4，5-三氟苯基、2，3，4，5，6-五氟苯基、3，4，5-三氯苯基、2，4，6-三氟苯基、2，4，6-三氯苯基、2-氰基苯基、3-氰基苯基、4-氰基苯基、2，4-二氰基苯基、2，4，6-三氰基苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2，3-二甲基苯基、2，4，6-三甲基苯基、2-甲基-3-氯苯基、3-甲基-4-氯苯基、2-氯-4-甲基苯基、2-甲基-3-氟苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2-五氟乙基苯基、3-五氟乙基苯基、4-五氟乙基苯基、2-异丙基苯基、3-异丙基苯基、4-异丙基苯基、2-叔丁基苯基、3-叔丁基苯基、4-叔丁基苯基、2-仲丁基苯基、3-仲丁基苯基、4-仲丁基苯基、2-正-七氟丙基苯基、3-正-七氟丙基苯基、4-正-七氟丙基苯基、4-戊基苯基、4-己基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2，4-二甲氧基苯基、2，4，6-三甲氧基苯基、2-甲氧基-3-氯苯基、2-氟-3-甲氧基苯基、2-氟-4-甲氧基苯基、2，6-二甲氧基苯基、2，3，4-三氟苯基、2-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、2-五氟乙氧基苯基、3-五氟乙氧基苯基、4-五氟乙氧基苯基、2-异丙氧基苯基、3-异丙氧基苯基、4-异丙氧基苯基、2-叔丁氧基苯基、3-叔丁氧基苯基、4-叔丁氧基苯基、2-仲丁氧基苯基、3-仲丁氧基苯基、4-仲丁氧基苯基、2-正-七氟丙氧基苯基、3-正-七氟丙氧基苯基、4-正-七氟丙氧基苯基、4-戊氧基苯基、4-己氧基苯基、3-氨基苯基、4-甲基氨基苯基、2-二甲氨基苯基、3-二甲氨基苯基、4-二甲氨基苯基、2-甲氧基羰基苯基、3-甲氧基羰基苯基、4-甲氧基羰基苯基、2-羧基苯基、3-羧基苯基、4-羧基苯基、2，3-二羧基苯基、2，4，6-三羧基苯基、2-乙氧基羰基苯基、3-乙氧基羰基苯基、4-乙氧基羰基苯基、2，3-二乙氧基羰基苯基、2，4，6-三甲氧基羰基苯基、2-苯氧基苯基、3-苯氧基苯基、4-苯氧基苯基、2-(2-氯苯氧基)苯基、2-(3-氯苯氧基)苯基、2-(4-氯苯氧基)苯基、3-(2-氯苯氧基)苯基、3-(3-氯苯氧基)苯基、3-(4-氯苯氧基)苯基、4-(2-氯苯氧基)苯基、4-(3-氯苯氧基)苯基、4-(4-氯苯氧基)苯基、2-(2-三氟甲基苯氧基)苯基、2-(3-三氟甲基苯氧基)苯基、2-(3-甲基苯氧基)苯基、2-(2，3-二甲基苯氧基)苯基、2-(3，4，5-三甲基苯氧基)苯基、2-(4-三氟甲基苯氧基)苯基、3-(2-三氟甲基苯氧基)苯基、3-(3-三氟甲基苯氧基)苯基、3-(4-三氟甲基苯氧基)苯基、4-(2-三氟甲基苯氧基)苯基、4-(3-三氟甲基苯氧基)苯基、4-(4-三氟甲基苯氧基)苯基、2-(3-甲氧基苯氧基)苯基、2-(2，3-二甲氧基苯氧基)苯基、2-(3，4，5-三甲氧基苯氧基)苯基、2-(2-三氟甲氧基苯氧基)苯基、2-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基、2-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基、3-(2-三氟甲氧基苯氧基)苯基、3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基、3-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基、4-(2-三氟甲氧基苯氧基)苯基、4-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基、4-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基、4-氨基甲基苯基、4-甲基氨基甲基苯基、4-二甲氨基甲基苯基、4-二乙氨基甲基苯基、4-二(正丙基)氨基甲基苯基、4-(苯基氨基甲基)苯基、4-(2-苯基氨基乙基)苯基、4-(3-苯基氨基丙基)苯基、4-(N-甲基-N-苯基氨基甲基)苯基、4-(2-N-甲基-N-苯基氨基乙基)苯基、4-(3-N-乙基-N-苯基氨基丙基)苯基、4-(4-氯苯基氨基甲基)苯基、4-[2-(4-氯苯基氨基)乙基]苯基、4-[3-(4-氯苯基氨基)丙基]苯基、4-[N-甲基-N-4-氯苯基氨基]甲基]苯基、4-[2-(N-甲基-N-4-氯苯基氨基)乙基]苯基、4-[3-(N-乙基-N-4-氯苯基氨基)丙基]苯基、4-(4-三氟甲基苯基氨基甲基)苯基、4-[2-(4-三氟甲基苯基氨基)乙基]苯基、4-[2-(4-甲基苯基氨基)甲基]苯基、4-[2-(2，4-二甲基苯基氨基)甲基]苯基、4-[2-(2，4，6-三甲基苯基氨基)甲基]苯基、4-[3-(3，5-二三氟甲基苯基氨基)丙基]苯基、4-[N-甲基-N-4-三氟甲基苯基氨基]甲基]苯基、4-[2-(N-甲基-N-4-三氟甲基苯基氨基)乙基]苯基、4-[3-(N-乙基-N-4-三氟甲基苯基氨基)丙基]苯基、4-[2-(3-甲氧基苯基氨基)甲基]苯基、4-[2-(2，4-二甲氧基苯基氨基)甲基]苯基、4-[2-(2，4，6-三甲氧基苯基氨基)甲基]苯基、4-(4-三氟甲氧基苯基氨基甲基)苯基、4-[2-(3，5-二三氟甲氧基苯基氨基)乙基]苯基、4-[3-(4-三氟甲氧基苯基氨基)丙基]苯基、4-[N-甲基-N-4-三氟甲氧基苯基氨基]甲基]苯基、4-[2-(N-甲基-N-4-三氟甲氧基苯基氨基)乙基]苯基、4-[3-(N-乙基-N-4-三氟甲氧基苯基氨基)丙基]苯基、4-苄氧基苯基、4-(4-氯苄氧基)苯基、4-[2-(2，3-二氯苯基)乙氧基]苯基、4-[3-(4-氯苯基)丙氧基]苯基、4-[4-(2，4，6-三氯苯基)丁氧基]苯基、4-(4-甲基苄氧基)苯基、4-(3，4-二甲基苄氧基)苯基、4-(2，4，6-三甲基苄氧基)苯基、4-(4-三氟甲基苄氧基)苯基、4-[2-(4-三氟甲基苯基)乙氧基]苯基、4-[3-(4-三氟甲基苯基)丙氧基]苯基、4-[4-(4-三氟甲基苯基)丁氧基]苯基、4-(4-三氟甲氧基苄氧基)苯基、4-(4-甲氧基苄氧基)苯基、4-(3，4-二甲氧基苄氧基)苯基、4-(2，4，6-三甲氧基苄氧基)苯基、4-[2-(4-三氟甲氧基苯基)乙氧基]苯基、4-[3-(4-三氟甲氧基苯基)丙氧基]苯基、4-[4-(4-三氟甲氧基苯基)丁氧基]苯基等。
联苯基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)包括联苯基(它可以在苯基环上被1至3个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)，例如2-联苯基、3-联苯基、4-联苯基、2′-甲基-2-联苯基、2′-甲基-3-联苯基、2′-甲基-4-联苯基、3′-甲基-2-联苯基、3′-甲基-3-联苯基、3′-甲基-4-联苯基、4′-甲基-2-联苯基、4′-甲基-3-联苯基、4′-甲基-4-联苯基、3′，4′-二甲基-2-联苯基、2′，4′，6′-三甲基-3-联苯基、2′-三氟甲基-4′，6′-二甲基-3-联苯基、2′-三氟甲基-2-联苯基、2′-三氟甲基-3-联苯基、2′-三氟甲基-4-联苯基、3′-三氟甲基-2-联苯基、3′-三氟甲基-3-联苯基、3′-三氟甲基-4-联苯基、4′-三氟甲基-2-联苯基、4′-三氟乙基-3-联苯基、4′-三氟甲基-4-联苯基等。
被C1-6烷氧基羰基取代的氨基包括这样一种氨基，它被C1-6烷氧基羰基取代，并且可以在氨基上具有C1-6烷基作为另一个取代基，例如甲氧基羰基氨基、乙氧基羰基氨基、正丙氧基羰基氨基、异丙氧基羰基氨基、叔丁氧基羰基氨基、正戊氧基羰基氨基、正己氧基羰基氨基、N-甲基-N-甲氧基羰基氨基、正乙氧基羰基-N-甲基氨基、N-甲基-N-(正丙氧基羰基)氨基、N-甲基-N-(异丙氧基羰基)氨基、正(叔丁氧基羰基)-N-甲基氨基、N-甲基-N-(正戊氧基羰基)氨基、正(正己氧基羰基)-N-甲基氨基、N-乙基-N-甲氧基羰基氨基、N-乙基-N-乙氧基羰基氨基、N-乙基-N-(正丙氧基羰基)氨基、N-乙基-N-异丙氧基羰基氨基、正(叔丁氧基羰基)-N-乙基氨基、N-乙基-N-(正戊氧基羰基)氨基、N-乙基-N-(正己氧基羰基)氨基等。
苯基氨基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子和卤素-取代或未取代的C1-6烷基组成的组)包括具有1至2个苯基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子和卤素-取代或未取代的C1-6烷基组成的组)的氨基，例如苯基氨基、2-甲基苯基氨基、3-甲基苯基氨基、4-甲基苯基氨基、2-乙基苯基氨基、3-乙基苯基氨基、4-乙基苯基氨基、4-丙基苯基氨基、4-叔丁基苯基氨基、4-丁基苯基氨基、2-三氟甲基苯基氨基、3-三氟甲基苯基氨基、4-三氟甲基苯基氨基、2-五氟乙基苯基氨基、3-五氟乙基苯基氨基、2，3-二甲基苯基氨基、3，4，5-三甲基苯基氨基、4-戊基苯基氨基、4-己基苯基氨基、N-苯基-N-(2-氟苯基)氨基、2-氟苯基氨基、3-氟苯基氨基、4-氟苯基氨基、2-氯苯基氨基、3-氯苯基氨基、4-氯苯基氨基、2-溴苯基氨基、3-溴苯基氨基、4-溴苯基氨基、2-碘苯基氨基、3-碘苯基氨基、4-碘苯基氨基、2，3-二氟苯基氨基、3，4-二氟苯基氨基、3，5-二氟苯基氨基、2，4-二氟苯基氨基、2，6-二氟苯基氨基、2，3-二氯苯基氨基、3，4-二氯苯基氨基、3，5-二氯苯基氨基、2，4-二氯苯基氨基、2，6-二氯苯基氨基、3，4，5-三氟苯基氨基、2，3，4，5，6-五氟苯基氨基、3，4，5-三氯苯基氨基、2，4，6-三氟苯基氨基、2，4，6-三氯苯基氨基等。
苯甲酰基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个卤原子取代)包括苯甲酰基C1-6烷基(它可以在苯基环上具有1至5个卤原子作为取代基)，例如苯甲酰基甲基、2-氟苯甲酰基甲基、3-氟苯甲酰基甲基、4-氟苯甲酰基甲基、2-氯苯甲酰基甲基、(2，3-二氯苯甲酰基)甲基、(2，4，6-三氯苯甲酰基)甲基、(2，3，4，5，6-五氟苯甲酰基)甲基、3-氯苯甲酰基甲基、4-氯苯甲酰基甲基、2-溴苯甲酰基甲基、3-溴苯甲酰基甲基、4-溴苯甲酰基甲基、2-苯甲酰基乙基、2-(2-氟苯甲酰基)乙基、2-(3-氟苯甲酰基)乙基、2-(4-氟苯甲酰基)乙基、2-(2-氯苯甲酰基)乙基、2-(3-氯苯甲酰基)乙基、2-(4-氯苯甲酰基)乙基、3-(2-氯苯甲酰基)丙基、3-(3-氯苯甲酰基)丙基、3-(4-氯苯甲酰基)丙基、4-(2-氯苯甲酰基)丁基、4-(3-氯苯甲酰基)丁基、4-(4-氯苯甲酰基)丁基、5-(2-氯苯甲酰基)戊基、5-(3-氯苯甲酰基)戊基、5-(4-氯苯甲酰基)戊基、6-(2-氯苯甲酰基)己基、6-(3-氯苯甲酰基)己基、6-(4-氯苯甲酰基)己基等。
苯基氨甲酰基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)包括苯基氨甲酰基C1-6烷基(它可以在苯基环上被1至3个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)，例如苯基氨甲酰基甲基、2-甲基苯基氨甲酰基甲基、3-甲基苯基氨甲酰基甲基、4-甲基苯基氨甲酰基甲基、2，3-二甲基苯基氨甲酰基甲基、2，4-二甲基苯基氨甲酰基甲基、2，6-二甲基苯基氨甲酰基甲基、2，4，6-三甲基苯基氨甲酰基甲基、2-三氟甲基苯基氨甲酰基甲基、3-三氟甲基苯基氨甲酰基甲基、4-三氟甲基苯基氨甲酰基甲基、2，3-二三氟甲基苯基氨甲酰基甲基、2，4-二三氟甲基苯基氨甲酰基甲基、2，6-二三氟甲基苯基氨甲酰基甲基、2-五氟乙基苯基氨甲酰基甲基、3-五氟乙基苯基氨甲酰基甲基、4-五氟乙基苯基氨甲酰基甲基、2-(正丙基苯基)氨甲酰基甲基、3-(正丙基苯基)氨甲酰基甲基、4-(正丙基苯基)氨甲酰基甲基、2-(苯基氨甲酰基)乙基、2-(3-三氟甲基苯基氨甲酰基)乙基、2-(4-三氟甲基苯基氨甲酰基)乙基、2-(2，3-二三氟甲基苯基氨甲酰基)乙基、2-(2，4-二三氟甲基苯基氨甲酰基)乙基、2-(2，6-二三氟甲基苯基-氨甲酰基)乙基、2-(2-五氟乙基苯基氨甲酰基)乙基、2-(3-五氟乙基苯基氨甲酰基)乙基、2-(4-五氟乙基苯基氨甲酰基)乙基、3-(苯基氨甲酰基)丙基、3-(3-三氟甲基苯基氨甲酰基)丙基、3-(4-三氟甲基苯基氨甲酰基)丙基、3-(2，3-二三氟甲基苯基氨甲酰基)丙基、3-(2，4-二三氟甲基苯基氨甲酰基)丙基、3-(2，6-二三氟甲基苯基氨甲酰基)丙基、3-(2-五氟乙基苯基氨甲酰基)丙基、3-(3-五氟乙基苯基氨甲酰基)丙基、3-(4-五氟乙基苯基氨甲酰基)丙基、4-(4-三氟甲基苯基氨甲酰基)丁基、5-(4-三氟甲基苯基氨甲酰基)戊基、6-(4-三氟甲基苯基氨甲酰基)己基等。
噻唑基C1-6烷基(它可以在噻唑环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤素-取代或未取代的苯基和C1-6烷基组成的组)包括噻唑基C1-6烷基(它可以在噻唑环上被1至2个基团取代，所述取代基选自由卤素-取代或未取代的苯基和C1-6烷基组成的组)，例如4-噻唑基甲基、5-噻唑基甲基、2-甲基-4-噻唑基甲基、2-甲基-5-噻唑基甲基、2，5-二甲基-4-噻唑基甲基、2，4-二甲基-5-噻唑基甲基、2-甲基-5-苯基-4-噻唑基甲基、2-甲基-4-苯基-5-噻唑基甲基、2-苯基-4-噻唑基甲基、2-苯基-5-噻唑基甲基、2-苯基-5-甲基-4-噻唑基甲基、2-苯基-4-甲基-5-噻唑基甲基、2-甲基-5-(2-氟苯基)-4-噻唑基甲基、2-甲基-4-(2-氟苯基)-5-噻唑基甲基、2-(2-氯苯基)-4-噻唑基甲基、2-(2-溴苯基)-5-噻唑基甲基、2-(2-氟苯基)-5-甲基-4-噻唑基甲基、2-(2-氟苯基)-4-甲基-5-噻唑基甲基、2-甲基-5-(3-碘苯基)-4-噻唑基甲基、2-甲基-4-(3-氟苯基)-5-噻唑基甲基、2-(2，3-二氟苯基)-4-噻唑基甲基、2-(3-氟苯基)-5-噻唑基甲基、2-(3-氟苯基)-5-甲基-4-噻唑基甲基、2-(3-氟苯基)-4-甲基-5-噻唑基甲基、2-甲基-5-(2，4，6-三氯苯基)-4-噻唑基甲基、2-甲基-4-(2，3，4，5，6-五氟苯基)-5-噻唑基甲基、2-(4-氟苯基)-4-噻唑基甲基、4-(2-氟苯基)-5-噻唑基甲基、2-(4-氟苯基)-5-甲基-4-噻唑基甲基、2-(4-氟苯基)-4-甲基-5-噻唑基甲基、2-甲基-5-(2-氯苯基)-4-噻唑基甲基、2-甲基-4-(2-氯苯基)-5-噻唑基甲基、2-(2-氯苯基)-4-噻唑基甲基、2-(2-氯苯基)-5-噻唑基甲基、2-(2-氯苯基)-5-甲基-4-噻唑基甲基、2-(2-氯苯基)-4-甲基-5-噻唑基甲基、2-甲基-5-(3-氯苯基)-4-噻唑基甲基、2-甲基-4-(3-氯苯基)-5-噻唑基甲基、2-(3-氯苯基)-4-噻唑基甲基、2-(2-氟苯基)-5-噻唑基甲基、2-(3-氯苯基)-5-甲基-4-噻唑基甲基、2-(3-氯苯基)-4-甲基-5-噻唑基甲基、2-甲基-5-(4-氯苯基)-4-噻唑基甲基、2-甲基-4-(4-氯苯基)-5-噻唑基甲基、2-(4-氯苯基)-4-噻唑基甲基、2-(4-氯苯基)-5-噻唑基甲基、2-(4-氯苯基)-5-甲基-4-噻唑基甲基、2-(4-氯苯基)-4-甲基-5-噻唑基甲基、2-(2-噻唑基)乙基、2-(4-噻唑基)乙基、2-(5-噻唑基)乙基、2-(2-甲基-4-噻唑基)乙基、2-(2-甲基-5-噻唑基)乙基、2-(2，5-二甲基-4-噻唑基)乙基、2-(2，4-二甲基-5-噻唑基)乙基、2-(2-甲基-5-苯基-4-噻唑基)乙基、2-(2-甲基-4-苯基-5-噻唑基)乙基、2-(2-苯基-4-噻唑基)乙基、2-(2-苯基-5-噻唑基)乙基、2-(2-苯基-5-甲基-4-噻唑基)乙基、3-(2-噻唑基)丙基、2-(4-噻唑基)丙基、3-(5-噻唑基)丙基、3-(2-甲基-4-噻唑基)丙基、2-(2-甲基-5-噻唑基)丙基、3-(2，5-二甲基-4-噻唑基)丙基、3-(2，4-二甲基-5-噻唑基)丙基、3-(2-甲基-5-苯基-4-噻唑基)丙基、3-(2-甲基-4-苯基-5-噻唑基)丙基、2-(2-苯基-4-噻唑基)丙基、3-(3-苯基-5-噻唑基)丙基、3-(2-苯基-5-甲基-4-噻唑基)丙基、4-(2-噻唑基)丁基、4-(4-噻唑基)丁基、3-(5-噻唑基)丁基、4-(2-甲基-4-噻唑基)丁基、4-(2-甲基-5-噻唑基)丁基、4-(2，5-二甲基-4-噻唑基)丁基、4-(2，4-二甲基-5-噻唑基)丁基、4-(2-甲基-5-苯基-4-噻唑基)丁基、4-(2-甲基-4-苯基-5-噻唑基)丁基、4-(2-苯基-4-噻唑基)丁基、4-苯基-5-噻唑基)丁基、4-(2-苯基-5-甲基-4-噻唑基)丁基、5-(2-噻唑基)戊基、5-(4-噻唑基)戊基、5-(5-噻唑基)戊基、5-(2-甲基-4-噻唑基)戊基、5-(2-甲基-5-噻唑基)戊基、5-(2，5-二甲基-4-噻唑基)戊基、5-(2，4-二甲基-5-噻唑基)戊基、5-(2-甲基-5-苯基-4-噻唑基)戊基、5-(2-甲基-4-苯基-5-噻唑基)戊基、5-(2-苯基-4-噻唑基)戊基、5-(4-苯基-5-噻唑基)戊基、5-(2-苯基-5-甲基-4-噻唑基)戊基、5-(2-噻唑基)己基、5-(4-噻唑基)己基、5-(5-噻唑基)己基、5-(2-甲基-4-噻唑基)己基、5-(2-甲基-5-噻唑基)己基、5-(2，5-二甲基-4-噻唑基)己基、5-(2，4-二甲基-5-噻唑基)己基、5-(2-甲基-5-苯基-4-噻唑基)己基、5-(2-甲基-4-苯基-5-噻唑基)己基、5-(2-苯基-4-噻唑基)己基、5-(4-苯基-5-噻唑基)己基、5-(2-苯基-5-甲基-4-噻唑基)己基等。
噁唑基C1-6烷基(它可以在噁唑环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤素-取代或未取代的苯基和C1-6烷基组成的组)包括噁唑基C1-6烷基(它可以在噁唑环上被1至2个基团取代，所述取代基选自由卤素-取代或未取代的苯基和C1-6烷基组成的组)，例如4-噁唑基甲基、5-噁唑基甲基、2-甲基-4-噁唑基甲基、2-甲基-5-噁唑基甲基、2，5-二甲基-4-噁唑基甲基、2，5-二苯基-4-噁唑基甲基、2，4-二甲基-5-噁唑基甲基、2-甲基-5-苯基-4-噁唑基甲基、2-甲基-4-苯基-5-噁唑基甲基、2-苯基-4-噁唑基甲基、2-苯基-5-噁唑基甲基、2-苯基-5-甲基-4-噁唑基甲基、2-苯基-4-甲基-5-噁唑基甲基、2-甲基-5-(2，3，4，5，6-五氟苯基)-4-噁唑基甲基、2-甲基-4-(2-氟苯基)-5-噁唑基甲基、2-(2，4-二氟苯基)-4-噁唑基甲基、2-(2-氟苯基)-5-噁唑基甲基、2-(2-氟苯基)-5-甲基-4-噁唑基甲基、2-(2-氟苯基)-4-甲基-5-噁唑基甲基、2-甲基-5-(3-氟苯基)-4-噁唑基甲基、2-甲基-4-(3-氟苯基)-5-噁唑基甲基、2-(3-氟苯基)-4-噁唑基甲基、2-(3-氟苯基)-5-噁唑基甲基、2-(3-氟苯基)-5-甲基-4-噁唑基甲基、2-(3-氟苯基)-4-甲基-5-噁唑基甲基、2-甲基-5-(4-氟苯基)-4-噁唑基甲基、2-甲基-4-(4-氟苯基)-5-噁唑基甲基、2-(4-氟苯基)-4-噁唑基甲基、2-(4-氟苯基)-5-噁唑基甲基、2-(4-氟苯基)-5-甲基-4-噁唑基甲基、2-(4-溴苯基)-4-甲基-5-噁唑基甲基、2-甲基-5-(2-氯苯基)-4-噁唑基甲基、2-甲基-4-(2-氯苯基)-5-噁唑基甲基、2-(2-氯苯基)-4-噁唑基甲基、2-(2-碘苯基)-5-噁唑基甲基、2-(2-氯苯基)-5-甲基-4-噁唑基甲基、2-(2-氯苯基)-4-甲基-5-噁唑基甲基、2-甲基-5-(3-氯苯基)-4-噁唑基甲基、2-甲基-4-(3-氯苯基)-5-噁唑基甲基、2-(3-氯苯基)-4-噁唑基甲基、2-(2，4，6-三氯苯基)-5-噁唑基甲基、2-(3-氯苯基)-5-甲基-4-噁唑基甲基、2-(3-氯苯基)-4-甲基-5-噁唑基甲基、2-甲基-5-(4-氯苯基)-4-噁唑基甲基、2-甲基-4-(4-氯苯基)-5-噁唑基甲基、2-(4-氯苯基)-4-噁唑基甲基、2-(4-氯苯基)-5-噁唑基甲基、2-(4-氯苯基)-5-甲基-4-噁唑基甲基、2-(4-氯苯基)-4-甲基-5-噁唑基甲基、2-(4-噁唑基)乙基、2-(5-噁唑基)乙基、2-(2-甲基-4-噁唑基)乙基、2-(2-甲基-5-噁唑基)乙基、2-(2-苯基-5-甲基-4-噁唑基)乙基、2-[2-(4-氯苯基)-5-甲基-4-噁唑基]乙基、3-(4-噁唑基)丙基、3-(5-噁唑基)丙基、3-(2-甲基-4-噁唑基)丙基、3-(2-甲基-5-噁唑基)丙基、3-(2-苯基-5-甲基-4-噁唑基)丙基、3-[2-(4-氯苯基)-5-甲基-4-噁唑基]丙基、4-(4-噁唑基)丁基、4-(5-噁唑基)丁基、4-(2-甲基-4-噁唑基)丁基、4-(2-甲基-5-噁唑基)丁基、4-(2-苯基-5-甲基-4-噁唑基)丁基、4-[2-(4-氯苯基)-5-甲基-4-噁唑基]丁基、5-(4-噁唑基)戊基、5-(5-噁唑基)戊基、5-(2-甲基-4-噁唑基)戊基、5-(2-甲基-5-噁唑基)戊基、5-(2-苯基-5-甲基-4-噁唑基)戊基、5-[2-(4-氯苯基)-5-甲基-4-噁唑基]戊基、6-(4-噁唑基)己基、6-(5-噁唑基)己基、6-(2-甲基-4-噁唑基)己基、6-(2-甲基-5-噁唑基)己基、6-(2-苯基-5-甲基-4-噁唑基)己基、6-[2-(4-氯苯基)-6-甲基-4-噁唑基]己基等。
吲哚基C1-6烷基的实例包括二氢吲哚-1-基甲基、二氢吲哚-2-基甲基、二氢吲哚-3-基甲基、二氢吲哚-4-基甲基、二氢吲哚-5-基甲基、二氢吲哚-6-基甲基、二氢吲哚-7-基甲基、2-(二氢吲哚-3-基)乙基、3-(二氢吲哚-3-基)丙基、4-(二氢吲哚-3-基)丁基、5-(二氢吲哚-3-基)戊基、6-(二氢吲哚-3-基)己基、2-(二氢吲哚-4-基)乙基、3-(二氢吲哚-4-基)丙基、4-(二氢吲哚-4-基)丁基、5-(二氢吲哚-4-基)戊基、6-(二氢吲哚-4-基)己基、2-(二氢吲哚-5-基)乙基、3-(二氢吲哚-5-基)丙基、4-(二氢吲哚-5-基)丁基、5-(二氢吲哚-5-基)戊基、6-(二氢吲哚-5-基)己基、2-(二氢吲哚-6-基)乙基、3-(二氢吲哚-6-基)丙基、4-(二氢吲哚-6-基)丁基、5-(二氢吲哚-6-基)戊基、6-(二氢吲哚-6-基)己基、2-(二氢吲哚-7-基)乙基、3-(二氢吲哚-7-基)丙基、4-(二氢吲哚-7-基)丁基、5-(二氢吲哚-7-基)戊基、6-(二氢吲哚-7-基)己基等。
呋喃基C1-6烷基(它可以在呋喃环上被至少一个卤素-取代或未取代的苯基取代)包括呋喃基C1-6烷基(它可以在呋喃环上被1至3个卤素-取代或未取代的苯基取代)，例如2-呋喃基甲基、1-(3-呋喃基)乙基、2-(2-呋喃基)乙基、3-(3-呋喃基)丙基、4-(3-呋喃基)丁基、5-(2-呋喃基)戊基、6-(2-呋喃基)己基、2-甲基-3-(3-呋喃基)丙基、1，1-二甲基-2-(2-呋喃基)乙基、3，4-二苯基-2-呋喃基甲基、3，4，5-三苯基-2-呋喃基甲基、5-苯基-2-呋喃基甲基、5-(2-氟苯基)-2-呋喃基甲基、5-(3-氟苯基)-2-呋喃基甲基、5-(4-氟苯基)-2-呋喃基甲基、5-(2-氯苯基)-2-呋喃基甲基、5-(3-氯苯基-2-呋喃基甲基、5-(4-氯苯基)-2-呋喃基甲基、5-(2-溴苯基)-2-呋喃基甲基、5-(3-溴苯基)-2-呋喃基甲基、5-(4-溴苯基)-2-呋喃基甲基、4-苯基-2-呋喃基甲基、4-(2，3，4，5，6-五氟苯基)-2-呋喃基甲基、4-(3，4-二氟苯基)-2-呋喃基甲基、4-(4-碘苯基)-2-呋喃基甲基、4-(2，3-二氯苯基-2-呋喃基甲基、4-(3-氯苯基)-2-呋喃基甲基、4-(2，4，6-三氯苯基)-2-呋喃基甲基、4-(2-溴苯基-2-呋喃基甲基、4-(3-溴苯基)-2-呋喃基甲基、4-(4-溴苯基)-2-呋喃基甲基、5-苯基-2-呋喃基甲基、2-(2-呋喃基)乙基、3-(2-呋喃基)丙基、4-(2-呋喃基)丁基、5-(2-呋喃基)戊基、6-(2-呋喃基)己基、2-[5-(4-氯苯基)-2-呋喃基]乙基、3-[5-(4-氯苯基)-2-呋喃基]丙基、4-[5-(4-氯苯基)-2-呋喃基]丁基、5-(2-呋喃基)戊基、6-[5-(4-氯苯基)-2-呋喃基]己基等。
咪唑基C1-6烷基(它可以在咪唑环上被苯基取代)包括咪唑基C1-6烷基(它可以在咪唑环上被1至2个苯基取代)，例如4-咪唑基甲基、2-(4-咪唑基)乙基、3-(2-咪唑基)丙基、4-(1-咪唑基)丁基、5-(5-咪唑基)戊基、6-(4-咪唑基)己基、2，5-二苯基-1-咪唑基甲基、2-苯基-4-咪唑基甲基、2-(2-苯基-4-咪唑基)乙基、3-(2-苯基-4-咪唑基)丙基、4-(2-苯基-5-咪唑基)丁基、5-(2-苯基-4-咪唑基)戊基、6-(2-苯基-4-咪唑基)己基等。
喹啉基C1-6烷基的实例包括4-喹啉基甲基、2-(4-喹啉基)乙基、3-(4-喹啉基)丙基、4-(4-喹啉基)丁基、5-(4-喹啉基)戊基、6-(4-喹啉基)己基、5-喹啉基甲基、2-(5-喹啉基)乙基、3-(5-喹啉基)丙基、4-(5-喹啉基)丁基、5-(5-喹啉基)戊基、6-(5-喹啉基)己基、6-喹啉基甲基、2-(6-喹啉基)乙基、3-(6-喹啉基)丙基、4-(6-喹啉基)丁基、5-(6-喹啉基)戊基、6-(6-喹啉基)己基、7-喹啉基甲基、2-(7-喹啉基)乙基、3-(7-喹啉基)丙基、4-(7-喹啉基)丁基、5-(7-喹啉基)戊基、6-(7-喹啉基)己基、8-喹啉基甲基、2-(8-喹啉基)乙基、3-(8-喹啉基)丙基、4-(8-喹啉基)丁基、5-(8-喹啉基)戊基、6-(8-喹啉基)己基等。
四唑基(它可以在四唑环上被苯基取代)的实例包括5-(1H)-四唑基和1-苯基-5-(1H)-四唑基。
可以被苯基取代的嘧啶基的实例包括2-嘧啶基、3-嘧啶基、4-嘧啶基、4-苯基-2-嘧啶基、2-苯基-4-嘧啶基、4，6-二苯基-2-嘧啶基等。
苯并噁唑基的实例包括2-苯并噁唑基、4-苯并噁唑基、5-苯并噁唑基、6-苯并噁唑基、7-苯并噁唑基等。
苯并噻唑基的实例包括苯并噻唑-2-基、苯并噻唑-4-基、苯并噻唑-5-基、苯并噻唑-6-基、苯并噻唑-7-基等。
可以在苯基环上被卤原子取代的苯氧基C2-6烷酰基包括可以在苯基环上被1至5个卤原子取代的苯氧基C2-6烷酰基，例如苯氧基乙酰基、3-苯氧基丙酰基、4-苯氧基丁酰基、5-苯氧基戊酰基、6-苯氧基己酰基、4-(4-氯苯氧基)丁酰基、5-(4-氯苯氧基)戊酰基、6-(4-氯苯氧基)己酰基、2-氟苯氧基乙酰基、3-氟苯氧基乙酰基、4-氟苯氧基乙酰基、2-氯苯氧基乙酰基、3-氯苯氧基乙酰基、4-氯苯氧基乙酰基、4-溴苯氧基乙酰基、2，3-二氟苯氧基乙酰基、2-氟-4-氯苯氧基乙酰基、3，5-二氟苯氧基乙酰基、2，3，4，5，6-五氟苯氧基乙酰基、2，4，6-三氯苯氧基乙酰基、3-(2-氟苯氧基)丙酰基、3-(3-氟苯氧基)丙酰基、3-(4-氟苯氧基)丙酰基、3-(2-氯苯氧基)丙酰基、3-(3-氯苯氧基)丙酰基、3-(4-氯苯氧基)丙酰基、3-(4-溴苯氧基)丙酰基、3-(2，3-二氟苯氧基)丙酰基、3-(2-氟-4-氯苯氧基)丙酰基、3-(3，5-二氟苯氧基)丙酰基等。
可以被卤原子取代的苯硫基C2-6烷酰基是含有1至5个卤素-取代或未取代的苯硫基和C1-6烷酰基的基团，其实例包括苯硫基乙酰基、3-苯硫基丙酰基、4-苯硫基丁酰基、5-苯硫基戊酰基、6-苯硫基己酰基、4-(4-氯苯基)硫基丁酰基、5-(4-氯苯基)硫基戊酰基、6-(4-氯苯基)硫基己酰基、2-氟苯硫基乙酰基、3-氟苯硫基乙酰基、4-氟苯硫基乙酰基、2-氯苯硫基乙酰基、2，4-二氯苯硫基乙酰基、2，4，6-三氯苯硫基乙酰基、2，3，4，5，6-五氟苯硫基乙酰基、3-氯苯硫基乙酰基、4-氯苯硫基乙酰基、4-溴苯硫基乙酰基、2，3-二氟苯硫基乙酰基、2-氟-4-氯苯硫基乙酰基、3，5-二氟苯硫基乙酰基、3-(2-氟苯基)硫基丙酰基、3-(3-氟苯基)硫基丙酰基、3-(4-氟苯基)硫基丙酰基、3-(2-氯苯基)硫基丙酰基、3-(3-氯苯基)硫基丙酰基、3-(4-氯苯基)硫基丙酰基、3-(4-溴苯基)硫基丙酰基、3-(2，3-二氟苯基)硫基丙酰基、3-(2-氟-4-氯苯基)硫基丙酰基、3-(3，5-二氟苯基)硫基丙酰基等。
苯甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和氨基组成的组，所述氨基可以具有C1-6烷基作为取代基)包括苯甲酰基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和氨基组成的组，所述氨基可以具有1至2个C1-6烷基作为取代基)，例如苯甲酰基、2-氟苯甲酰基、3-氟苯甲酰基、4-氟苯甲酰基、2，3-二氟苯甲酰基、3，4-二氟苯甲酰基、2-氯苯甲酰基、3-氯苯甲酰基、4-氯苯甲酰基、2，3-二氯苯甲酰基、3，4-二氯苯甲酰基、2，4，6-三氯苯甲酰基、4-碘苯甲酰基、2，3，4，5，6-五氟苯甲酰基、2-溴苯甲酰基、3-溴苯甲酰基、4-溴苯甲酰基、2，3-二溴苯甲酰基、3，4-二溴苯甲酰基、2-甲基苯甲酰基、3-甲基苯甲酰基、4-甲基苯甲酰基、2，3-二甲基苯甲酰基、3，4-二甲基苯甲酰基、3，4，5-三甲基苯甲酰基、2-三氟甲基苯甲酰基、3-三氟甲基苯甲酰基、4-三氟甲基苯甲酰基、2，3-二三氟甲基苯甲酰基、3，4-二三氟甲基苯甲酰基、2-甲氧基苯甲酰基、3-甲氧基苯甲酰基、4-甲氧基苯甲酰基、3，4-二甲氧基苯甲酰基、2，4，6-三甲氧基苯甲酰基、2-三氟甲氧基苯甲酰基、3-三氟甲氧基苯甲酰基、4-三氟甲氧基苯甲酰基、2-氨基苯甲酰基、3-氨基苯甲酰基、4-氨基苯甲酰基、2-甲基氨基苯甲酰基、3-甲基氨基苯甲酰基、4-甲基氨基苯甲酰基、2-乙基氨基苯甲酰基、3-乙基氨基苯甲酰基、4-乙基氨基苯甲酰基、2-丙基氨基苯甲酰基、3-丙基氨基苯甲酰基、4-丙基氨基苯甲酰基、4-丁基氨基苯甲酰基、4-戊基氨基苯甲酰基、4-己基氨基苯甲酰基、2-二甲氨基苯甲酰基、3-二甲氨基苯甲酰基、4-二甲氨基苯甲酰基、2-二乙氨基苯甲酰基、3-二乙氨基苯甲酰基、4-二乙氨基苯甲酰基、2-二丙基氨基苯甲酰基、3-二丙基氨基苯甲酰基、4-二丙基氨基苯甲酰基、4-二丁基氨基苯甲酰基、4-二戊基氨基苯甲酰基、4-二己基氨基苯甲酰基等。
联苯基羰基的实例包括2-联苯基羰基、3-联苯基羰基、4-联苯基羰基等。
吡啶基羰基的实例包括2-吡啶基羰基、3-吡啶基羰基、4-吡啶基羰基等。
可以在苯基环上被卤原子取代的苯基C2-6链烯基羰基的实例包括可以在苯基环上被1至5个卤原子取代的苯基C2-6链烯基羰基，例如3-苯基-2-丙烯基羰基(俗名：肉桂酰基)，4-苯基-2-丁烯基羰基、4-苯基-3-丁烯基羰基、5-苯基-2-戊烯基羰基、5-苯基-4-戊烯基羰基、5-苯基-3-戊烯基羰基、6-苯基-5-己烯基羰基、6-苯基-4-戊烯基羰基、6-苯基-3-己烯基羰基、4-苯基-1，3-丁二烯基羰基、6-苯基-1，3，5-己三烯基羰基、3-(2-氟苯基)-2-丙烯基羰基(俗名也称为2-氟肉桂酰基)、3-(3-氟苯基)-2-丙烯基羰基、3-(4-氟苯基)-2-丙烯基羰基、2，4-二氟肉桂酰基、3-(2，5-二氟苯基)-2-丙烯基羰基、3-(3，5-二氟苯基)-2-丙烯基羰基、3-(3，4-二氟苯基)-2-丙烯基羰基、3-(2，3，4，5，6-五氟苯基)-2-丙烯基羰基、3-(2-氯苯基)-2-丙烯基羰基、3-(3-氯苯基)-2-丙烯基羰基、3-(4-氯苯基)-2-丙烯基羰基、3-(2，4-二氯苯基)-2-丙烯基羰基、3-(2，5-二氯苯基)-2-丙烯基羰基、3-(3，5-二氯苯基)-2-丙烯基羰基、3-(3，4-二氯苯基)-2-丙烯基羰基、3-(2，4，6-三氯苯基)-2-丙烯基羰基、3-(2-溴苯基)-2-丙烯基羰基、3-(3-溴苯基)-2-丙烯基羰基、3-(4-溴苯基)-2-丙烯基羰基、3-(2，4-二溴苯基)-2-丙烯基羰基、3-(2，5-二溴苯基)-2-丙烯基羰基、3-(3，5-二溴苯基)-2-丙烯基羰基、3-(3，4-二溴苯基)-2-丙烯基羰基等。
可以在苯基环上被卤原子取代的苯基C1-6烷基磺酰基是这样一种基团，其中含有如上所定义的可以在苯基环上被1至5个卤原子取代的苯基C1-6烷基和磺酰基，其实例包括苄基磺酰基、苯乙基磺酰基、3-苯基丙基磺酰基、4-苯基丁基磺酰基、5-苯基戊基磺酰基、6-苯基己基磺酰基、2-氟苄基磺酰基、3-氟苄基磺酰基、4-氟苄基磺酰基、2-氯苄基磺酰基、3-氯苄基磺酰基、4-氯苄基磺酰基、2，3-二氯苄基磺酰基、3，4-二氯苄基磺酰基、3，5-二氯苄基磺酰基、2，4-二氯苄基磺酰基、3，4，5-三氟苄基磺酰基、2，3，4，5，6-五氟苄基磺酰基、2-(2-氟)苯乙基磺酰基、2-(3-氟)苯乙基磺酰基、2-(4-氟)苯乙基磺酰基、2-(2-氯)苯乙基磺酰基、2-(3-氯)苯乙基磺酰基、2-(4-氯)苯乙基磺酰基、2-(2，3-二氯)苯乙基磺酰基、2-(3，4-二氯)苯乙基磺酰基、2-(3，5-二氯)苯乙基磺酰基、2-(2，4-二氯)苯乙基磺酰基、2-(3，4，5-三氟)苯乙基磺酰基、3-(2-氟苯基)丙基磺酰基、3-(3-氟苯基)丙基磺酰基、3-(4-氟苯基)丙基磺酰基、3-(2-氯苯基)丙基磺酰基、3-(3-氯苯基)丙基磺酰基、3-(4-氯苯基)丙基磺酰基、2-(2，3-二氯苯基)丙基磺酰基、3-(3，4-二氯苯基)丙基磺酰基、3-(3，5-二氯苯基)丙基磺酰基、3-(2，4-二氯苯基)丙基磺酰基、3-(3，4，5-三氟苯基)丙基磺酰基等。
卤素-取代或未取代的C1-8烷基包括未取代的或者被1-7个卤原子取代的C1-8烷基，例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、仲基团、正戊基、新戊基、3-甲基戊基、正己基、异己基、1，3，5-三甲基己基、正庚基、6-甲基庚基、1-甲基庚基、正辛基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、溴甲基、二溴甲基、二氯氟甲基、2，2，2-三氟乙基、五氟乙基、2-氯乙基、3，3，3-三氟丙基、七氟丙基、七氟异丙基、3-氯丙基、2-氯丙基、3-溴丙基、4，4，4-三氟丁基、4，4，4，3，3-五氟丁基、4-氯丁基、4-溴丁基、2-氯丁基、5，5，5-三氟戊基、5-氯戊基、6，6，6-三氟己基、6-氯己基、7-氯庚基、8-氯辛基等。
可以具有C1-6烷基的氨基-C1-6烷基包括可以具有1至2个C1-6烷基的氨基-C1-6烷基，例如氨基甲基、2-氨基乙基、1-氨基乙基、3-氨基丙基、4-氨基丁基、5-氨基戊基、6-氨基己基、2-甲基-3-氨基丙基、1，1-二甲基-2-氨基乙基、乙基氨基甲基、1-(丙基氨基)乙基、2-(甲基氨基)乙基、3-(异丙基氨基)丙基、4-(正丁基氨基)丁基、5-(正戊基氨基)戊基、6-(正己基氨基)己基、二甲氨基甲基、(N-甲基-N-丙基氨基)甲基、2-(N-甲基-N-己基氨基)乙基等。
苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被1至5个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基、卤素-取代或未取代的C1-6烷硫基、苯基C1-6烷氧基、羟基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基磺酰氧基、氰基、C1-6烷酰基、苯甲酰基、苯基C1-6烷基(它可以在烷基部分上具有C1-6烷氧基)、氨基、硝基、氨甲酰基、C1-6烷酰氨基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基氨基羰基、C1-6烷氧基羰基氨基、三C1-6烷基甲硅烷氧基、吡咯基、四氢吡喃氧基和咪唑基组成的组)的实例包括苄基、1-苯乙基、2-苯乙基、3-苯基丙基、2-苯基丙基、4-苯基丁基、5-苯基戊基、4-苯基戊基、6-苯基己基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、4-氯苄基、2-溴苄基、3-溴苄基、4-溴苄基、2-碘苄基、3-碘苄基、4-碘苄基、2，3-二氟苄基、3，4-二氟苄基、3，5-二氟苄基、2，3，4，5，6-五氟苄基、2，4-二氟苄基、2，6-二氟苄基、2，4，6-三氟苄基、3，4，5-三氟苄基、2，3-二氯苄基、3，4-二氯苄基、3，5-二氯苄基、2，4-二氯苄基、2，6-二氯苄基、2，4，6-三氯苄基、3，4，5-三氯苄基、全氟苄基、2-二氟甲基苄基、3-二氟甲基苄基、4-二氟甲基苄基、4-氯-3-二氟甲基苄基、3-氯-4-二氟甲基苄基、3-溴-4-二氟甲基苄基、3，5-二氟-4-二氟甲基苄基、2-甲基苄基、3-甲基苄基、4-甲基苄基、2，3-二甲基苄基、2，4，6-三甲基苄基、3，5-二三氟甲基苄基、2-三氟甲基苄基、3-三氟甲基苄基、4-三氟甲基苄基、4-氟-3-三氟甲基苄基、3-氟-4-三氟甲基苄基、2-五氟乙基苄基、4-氯-3-五氟乙基苄基、3-氯-4-五氟乙基苄基、2-五氟乙基苄基、3-五氟乙基苄基、4-五氟乙基苄基、2-甲氧基苄基、3-甲氧基苄基、4-甲氧基苄基、2，3-二甲氧基苄基、2，4，6-三甲氧基苄基、3，5-二三氟甲氧基苄基、2-三氟甲氧基苄基、3-三氟甲氧基苄基、4-三氟甲氧基苄基、4-氟-3-三氟甲氧基苄基、3-氟-4-三氟甲氧基苄基、2-五氟乙氧基苄基、3-五氟乙氧基苄基、4-五氟乙氧基苄基、3-氯-4-三氟甲氧基苄基、3-氯-4-五氟乙氧基苄基、2-(2-三氟甲基苯基)乙基、2-(3-三氟甲基苯基)乙基、2-(4-三氟甲基苯基)乙基、2-三氟甲氧基苯基)乙基、3-三氟甲氧基苯基)乙基、2-(4-三氟甲氧基苯基)乙基、2-(2-五氟乙氧基苯基)乙基、2-(3-五氟乙氧基苯基)乙基、2-(4-五氟乙氧基苯基)乙基、3-(2-三氟甲基苯基)丙基、3-(3-三氟甲基苯基)丙基、3-(4-三氟甲基苯基)丙基、3-(2-三氟甲氧基苯基)丙基、3-(3-三氟甲氧基苯基)丙基、3-(4-三氟甲氧基苯基)丙基、3-(3-五氟乙氧基苯基)丙基、3-(4-五氟乙氧基苯基)丙基、4-(3-五氟乙氧基苯基)丁基、5-(4-三氟甲基苯基)戊基、4-(4-三氟甲基苯基)戊基、4-(4-三氟甲氧基苯基)戊基、6-(3-三氟甲基苯基)己基、6-(4-三氟甲基苯基)己基、6-(4-三氟甲氧基苯基)己基、2-甲硫基苄基、3-甲硫基苄基、4-甲硫基苄基、2，3-二甲硫基苄基、2，4，6-三甲硫基苄基、2-(2-甲硫基苯基)乙基、2-(3-甲硫基苯基)乙基、2-(4-甲硫基苯基)乙基、3-(4-甲硫基苯基)丙基、4-(4-甲硫基苯基)丁基、5-(4-甲硫基苯基)戊基、6-(4-甲硫基-苯基)己基、2-三氟甲硫基苄基、3-三氟甲硫基苄基、4-三氟甲硫基苄基、2-(2-三氟甲硫基苯基)乙基、2-(3-三氟甲硫基苯基)乙基、2-(4-三氟甲硫基苯基)乙基、3-(4-三氟甲硫基苯基)丙基、4-(4-三氟甲硫基苯基)丁基、5-(4-三氟甲硫基苯基)戊基、6-(4-三氟甲硫基苯基)己基、2-苄氧基苄基、3-苄氧基苄基、4-苄氧基苄基、2-(2-苄氧基苯基)-乙基、2-(3-苄氧基苯基)乙基、2-(4-苄氧基苯基)乙基、3-(4-苄氧基苯基)丙基、4-(4-苄氧基苯基)丁基、5-(4-苄氧基苯基)戊基、6-(4-苄氧基苯基)己基、2-(2-苯基乙氧基)苄基、3-(2-苯基乙氧基)苄基、4-(2-苯基乙氧基)苄基、2-[2-(2-苯基乙氧基苯基)]乙基、2-[3-(2-苯基乙氧基苯基)]乙基、2-[4-(2-苯基乙氧基苯基)]乙基、3-[4-(2-苯基乙氧基苯基)]丙基、4-[4-(2-苯基乙氧基苯基)]丁基、5-[4-(2-苯基乙氧基苯基)]戊基、6-[4-(2-苯基乙氧基苯基)]己基、2-(3-苯基-丙氧基)苄基、3-(3-苯基丙氧基)苄基、4-(3-苯基丙氧基)苄基、2-(4-苯基丁氧基)苄基、3-(4-苯基丁氧基)苄基、4-(4-苯基丁氧基)苄基、2-甲氧基羰基苄基、3-甲氧基羰基苄基、4-甲氧基羰基苄基、2-(2-甲氧基羰基苯基)乙基、2-(3-甲氧基羰基苯基)乙基、2-(4-甲氧基羰基苯基)乙基、3-(4-甲氧基羰基苯基)丙基、4-(4-甲氧基羰基苯基)丁基、5-(4-甲氧基羰基苯基)戊基、6-(4-甲氧基羰基苯基)己基、2-羟基苄基、3-羟基苄基、4-羟基苄基、2，3-二羟基苄基、2，4，6-三羟基苄基、2-(2-羟基苯基)乙基、2-(3-羟基苯基)乙基、2-(4-羟基苯基)-乙基、3-(4-羟基苯基)丙基、4-(4-羟基苯基)丁基、5-(4-羟基苯基)戊基、6-(4-羟基苯基)己基、2-甲亚磺酰基苄基、3-甲亚磺酰基苄基、4-甲亚磺酰基苄基、2，3-二甲基亚磺酰基苄基、2，4，6-三甲基亚磺酰基苄基、2-(2-甲亚磺酰基苯基)乙基、2-(3-甲亚磺酰基苯基)乙基、2-(4-甲亚磺酰基苯基)乙基、3-(4-甲亚磺酰基苯基)丙基、4-(4-甲亚磺酰基苯基)丁基、5-(4-甲亚磺酰基苯基)戊基、6-(4-甲亚磺酰基苯基)己基、2-甲磺酰基苄基、3-甲磺酰基苄基、4-甲磺酰基苄基、2，3-二甲磺酰基苄基、2，4，6-三甲磺酰基苄基、2-(2-甲磺酰基苯基)乙基、2-(3-甲磺酰基苯基)乙基、2-(4-甲磺酰基苯基)乙基、3-(4-甲磺酰基苯基)丙基、4-(4-甲磺酰基苯基)丁基、5-(4-甲磺酰基苯基)戊基、6-(4-甲磺酰基苯基)己基、2-甲磺酰氧基苄基、3-甲磺酰氧基苄基、4-甲磺酰氧基苄基、2，3-二甲磺酰氧基苄基、2，4，6-三甲磺酰氧基苄基、2-(2-甲磺酰氧基苯基)乙基、2-(3-甲磺酰氧基苯基)乙基、2-(4-甲磺酰氧基苯基)乙基、3-(4-甲磺酰氧基苯基)丙基、4-(4-甲磺酰氧基苯基)丁基、5-(4-甲磺酰氧基苯基)戊基、6-(4-甲磺酰氧基苯基)己基、2-氰基苄基、3-氰基苄基、4-氰基苄基、2，3-二氰基苄基、2，4，6-三氰基苄基、2-(2-氰基苯基)乙基、2-(3-氰基苯基)乙基、2-(4-氰基苯基)乙基、3-(4-氰基苯基)丙基、4-(4-氰基苯基)丁基、5-(4-氰基苯基)戊基、6-(4-氰基苯基)己基、2-乙酰基苄基、3-乙酰基苄基、4-乙酰基苄基、2-(2-乙酰基苯基)乙基、2-(3-乙酰基苯基)乙基、2-(4-乙酰基苯基)乙基、3-(4-乙酰基苯基)丙基、4-(4-乙酰基苯基)丁基、5-(4-乙酰基苯基)戊基、6-(4-乙酰基苯基)己基、2-苯甲酰基苄基、3-苯甲酰基苄基、4-苯甲酰基苄基、2-(2-苯甲酰基苯基)乙基、2-(3-苯甲酰基苯基)乙基、2-(4-苯甲酰基苯基)乙基、3-(4-苯甲酰基苯基)丙基、4-(4-苯甲酰基苯基)丁基、5-(4-苯甲酰基苯基)戊基、6-(4-苯甲酰基苯基)己基、2-α，α-二甲氧基苄基苄基、3-α，α-二甲氧基苄基苄基、4-α，α-二甲氧基苄基苄基、2-(2-α，α-二甲氧基苄基苯基)乙基、2-(3-(α，α-二甲氧基苄基)苯基)乙基、2-(4-(α，α-二甲氧基苄基)苯基)乙基、3-(4-(α，α-二甲氧基苄基)苯基)丙基、4-(4-(α，α-二甲氧基苄基)苯基)丁基、5-(4-(α，α-二甲氧基苄基)苯基)戊基、6-(4-(α，α-二甲氧基苄基)苯基)己基、2-氨基苄基、3-氨基苄基、4-氨基苄基、2，3-二氨基苄基、2，4，6-三氨基苄基、2-(2-氨基苯基)乙基、2-(3-氨基苯基)乙基、2-(4-氨基苯基)乙基、3-(4-氨基苯基)丙基、4-(4-氨基苯基)丁基、5-(4-氨基苯基)戊基、6-(4-氨基苯基)己基、2-硝基苄基、3-硝基苄基、4-硝基苄基、2，4-二硝基苄基、2，4，6-三硝基苄基、2-(2-硝基苯基)乙基、2-(3-硝基苯基)乙基、2-(4-硝基苯基)乙基、3-(4-硝基苯基)丙基、4-(4-硝基苯基)丁基、5-(4-硝基苯基)戊基、6-(4-硝基苯基)己基、2-氨甲酰基苄基、3-氨甲酰基苄基、4-氨甲酰基苄基、2-(2-氨甲酰基苯基)乙基、2-(3-氨甲酰基苯基)乙基、2-(4-氨甲酰基苯基)乙基、3-(4-氨甲酰基苯基)丙基、4-(4-氨甲酰基苯基)丁基、5-(4-氨甲酰基苯基)戊基、6-(4-氨甲酰基苯基)己基、2-乙酰氨基苄基、3-乙酰氨基苄基、4-乙酰氨基苄基、2-(2-乙酰氨基苯基)乙基、2-(3-乙酰氨基苯基)乙基、2-(4-乙酰氨基苯基)乙基、3-(4-乙酰氨基苯基)丙基、4-(4-乙酰氨基苯基)丁基、5-(4-乙酰氨基苯基)戊基、6-(4-乙酰氨基苯基)己基、2-乙氧基羰基苄基、3-乙氧基羰基苄基、4-乙氧基羰基苄基、2-(2-乙氧基羰基苯基)乙基、2-(3-乙氧基羰基苯基)乙基、2-(4-乙氧基羰基苯基)乙基、3-(4-乙氧基羰基苯基)丙基、4-(4-乙氧基羰基苯基)丁基、5-(4-乙氧基羰基苯基)戊基、6-(4-乙氧基羰基苯基)己基、2-甲基氨基羰基苄基、3-甲基氨基羰基苄基、4-甲基氨基羰基苄基、2-二甲氨基羰基苄基、3-二甲氨基羰基苄基、2-乙基氨基羰基苄基、3-乙基氨基羰基苄基、4-乙基氨基羰基苄基、4-二甲氨基羰基苄基、2-二乙氨基羰基苄基、3-二乙氨基羰基苄基、4-二乙氨基羰基苄基、2-(二-正丙基氨基羰基)苄基、3-(二-正丙基氨基羰基)苄基、4-(二-正丙基氨基羰基)苄基、2-甲氧基碳酰氨基苄基、3-甲氧基羰基氨基苄基、4-甲氧基羰基氨基苄基、2-乙氧基羰基氨基苄基、3-乙氧基羰基氨基苄基、4-乙氧基羰基氨基苄基、2-(叔丁氧基羰基氨基)苄基、3-(叔丁氧基羰基氨基)苄基、4-(叔丁氧基羰基氨基)苄基、4-三甲基甲硅烷氧基苄基、4-三乙基甲硅烷氧基苄基、2-吡咯基苄基、3-吡咯基苄基、4-吡咯基苄基、2-(1-咪唑基)苄基、3-(1-咪唑基)苄基、4-(1-咪唑基)苄基、2-(2-四氢吡喃氧基)苄基、3-(2-四氢吡喃氧基)苄基、4-(2-四氢吡喃氧基)苄基等。
二苯甲基(它可以在苯环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、三氟甲基和三氟甲氧基组成的组)的实例包括二苯甲基、4，4′-二氯二苯甲基、4，4′-二氟二苯甲基、4，4′-二三氟甲基二苯甲基、4，4′-二三氟甲氧基二苯甲基等。
苯基C2-6炔基(它可以在苯基环上具有至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基作为取代基)包括苯基C2-6炔基(它可以在苯基环上具有1至3个卤素-取代或未取代的C1-6烷基作为取代基)，例如2-苯基乙炔基、3-苯基-2-丙炔基、4-苯基-3-丁炔基、4-苯基-2-丁炔基、5-苯基-4-戊炔基、6-苯基-5-己炔基、2-甲基苯基-2-丙炔基、3-甲基苯基-3-丁炔基、4-甲基苯基-2-丁炔基、2，4-二甲基苯基-4-戊炔基、2，4，6-三甲基苯基-5-己炔基、3，5-二三氟甲基苯基-2-丙炔基、2-三氟甲基苯基-3-丁炔基、3-三氟甲基苯基-2-丁炔基、4-三氟甲基苯基-2-丙炔基等。
苯基C2-6炔基(它可以在苯基环上具有至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基作为取代基)包括苯基C2-6炔基(它可以在苯基环上具有1至3个卤素-取代或未取代的C1-6烷基作为取代基)，例如2-苯基乙炔基、3-苯基-2-丙炔基、4-苯基-3-丁炔基、4-苯基-2-丁炔基、5-苯基-4-戊炔基、6-苯基-5-己炔基、2-甲基苯基-2-丙炔基、3-甲基苯基-3-丁炔基、4-甲基苯基-2-丁炔基、2，4-二甲基苯基-4-戊炔基、2，4，6-三甲基苯基-5-己炔基、3，5-二三氟甲基苯基-2-丙炔基、2-三氟甲基苯基-3-丁炔基、3-三氟甲基苯基-2-丁炔基、4-三氟甲基苯基-2-丙炔基等。
吡啶基C1-6烷基的实例包括2-吡啶基甲基、2-(3-吡啶基)乙基、1-(4-吡啶基)乙基、3-(2-吡啶基)丙基、4-(3-吡啶基)丁基、5-(4-吡啶基)戊基、6-(2-吡啶基)己基、2-甲基-3-(3-吡啶基)丙基、1，1-二甲基-2-(2-吡啶基)乙基等。
哌啶子基C1-6烷基(它可以在哌啶环上被至少一个苯氧基取代，所述苯氧基可以在苯基环上具有至少一个卤素-取代或未取代的烷基作为取代基)包括哌啶子基C1-6烷基(它可以在哌啶环上被苯氧基取代，所述苯氧基可以在苯基环上具有1至3个卤素-取代或未取代的烷基作为取代基)，例如哌啶-1-基甲基、2-(哌啶-2-基)乙基、3-(哌啶-3-基)丙基、4-(哌啶-4-基)丁基、5-(哌啶-1-基)戊基、6-(哌啶-1-基)己基、4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基甲基、4-苯氧基哌啶-1-基甲基、4-(4-甲基苯氧基)哌啶-1-基甲基、4-(2，4-二甲基苯氧基)哌啶-1-基甲基、4-(2，4，6-三甲基苯氧基)哌啶-1-基甲基、2-[4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基]乙基、3-[4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基]丙基、4-[4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基]丁基、5-[4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基]戊基、6-[4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基]己基等。
可以具有至少一个基团作为取代基的氨基C1-6烷基(所述取代基选自由C1-6烷基和苯基组成的组，所述苯基可以在苯基环上具有卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基作为取代基)包括可以具有1至2个基团作为取代基的氨基C1-6烷基(所述取代基选自由C1-6烷基和苯基组成的组，所述苯基可以在苯基环上具有1至3个卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基作为取代基)，例如氨基甲基、2-氨基乙基、2-氨基丙基、3-氨基丙基、3-氨基丁基、4-氨基丁基、5-氨基戊基、6-氨基己基、2-甲基氨基乙基、2-甲基氨基丙基、3-甲基氨基丙基、3-甲基氨基丁基、4-甲基氨基丁基、5-甲基氨基戊基、6-甲基氨基己基、2-(乙基氨基)乙基、3-(乙基氨基)丙基、4-(乙基氨基)丁基、5-(乙基氨基)戊基、6-(乙基氨基)己基、2-(正丙基氨基)乙基、3-(正丙基氨基)丙基、4-(正丙基氨基)丁基、5-(正丙基氨基)戊基、6-(正丙基氨基)己基、2-(正丁基氨基)乙基、3-(正丁基氨基)丙基、2-(正戊基氨基)乙基、3-(正戊基氨基)丙基、2-(正己基氨基)乙基、3-(正己基氨基)丙基、2-二甲氨基乙基、2-二甲氨基丙基、3-二甲氨基丙基、3-二甲氨基丁基、4-二甲氨基丁基、5-二甲氨基戊基、6-二甲氨基己基、2-(二乙氨基)乙基、3-(二乙氨基)丙基、4-(二乙氨基)丁基、5-(二乙氨基)戊基、6-(二乙氨基)己基、2-(二-正丙基氨基)乙基、3-(二-正丙基氨基)丙基、4-(二-正丙基氨基)丁基、5-(二-正丙基氨基)戊基、6-(二-正丙基氨基)己基、2-(苯基氨基)乙基、3-(苯基氨基)丙基、4-(苯基氨基)丁基、5-(苯基氨基)戊基、6-(苯基氨基)己基、2-(N-甲基-N-苯基氨基)乙基、3-(N-甲基-N-苯基氨基)丙基、4-(N-甲基-N-苯基氨基)丁基、5-(N-甲基-N-苯基氨基)戊基、6-(N-甲基-N-苯基氨基)己基、(4-甲氧基苯基)氨基甲基、(3，4-二甲氧基苯基)氨基甲基、(2，4，6-三甲氧基苯基)氨基甲基、2-(4-三氟甲氧基苯基氨基)乙基、3-(4-三氟甲氧基苯基氨基)丙基、4-(4-三氟甲氧基苯基氨基)丁基、5-(4-三氟甲氧基苯基氨基)戊基、6-(4-三氟甲氧基苯基氨基)己基、2-(N-甲基-N-4-三氟甲氧基苯基氨基)乙基、3-(N-甲基-N-4-三氟甲氧基苯基氨基)丙基、4-(N-甲基-N-4-三氟甲氧基苯基氨基)丁基、5-(N-甲基-N-4-三氟甲氧基苯基氨基)戊基、6-(N-甲基-N-4-三氟甲氧基苯基氨基)己基等。
1，2，3，6-四氢吡啶基C1-6烷基(它可以在1，2，3，6-四氢吡啶环上被至少一个苯基取代，所述苯基可以在苯基环上具有至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基作为取代基)包括1，2，3，6-四氢吡啶基C1-6烷基(它可以在1，2，3，6-四氢吡啶环上被1至3个苯基取代，所述苯基可以在苯基环上具有1至3个卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基作为取代基)，例如(1，2，3，6-四氢吡啶-1-基)甲基、1-(1，2，3，6-四氢吡啶-2-基)乙基、2-(1，2，3，6-四氢吡啶-3-基)乙基、3-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)丙基、4-(1，2，3，6-四氢吡啶-1-基)丁基、5-(1，2，3，6-四氢吡啶-2-基)戊基、6-(1，2，3，6-四氢吡啶-3-基)己基、2-甲基-3-(1，2，3，6-四氢吡啶-1-基)丙基、1，1-二甲基-2-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)乙基、4-苯基-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基甲基、3，4，5-三苯基-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基甲基、3，4-二苯基-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基甲基、4-(2-甲氧基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基甲基、4-(3-甲氧基-苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基甲基、4-(4-甲氧基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基甲基、4-(2，4-二甲氧基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基甲基、3-(2，4，6-三甲氧基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基甲基、4-(2-三氟甲氧基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基甲基、4-(3-三氟甲氧基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基甲基、4-(3，5-二三氟甲氧基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基甲基、4-(4-三氟甲氧基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基甲基、2-(4-苯基-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基)乙基、2-[4-(4-甲氧基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基]乙基、2-[4-(4-三氟甲氧基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基]乙基、3-(4-苯基-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基)丙基、3-[4-(4-甲氧基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基]丙基、3-[4-(4-三氟甲氧基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基]丙基、4-(4-苯基-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基)丁基、4-[4-(4-甲氧基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基]丁基、4-[4-(4-三氟甲氧基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基]丁基、5-(4-苯基-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基)戊基、5-[4-(4-甲氧基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基]戊基、5-[4-(4-三氟甲氧基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基]戊基、6-(4-苯基-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基)己基、6-[4-(4-甲氧基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基]己基、6-[4-(4-三氟甲氧基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基]己基等。
芴基C1-6烷基的实例包括1-芴基甲基、2-芴基甲基、3-芴基甲基、4-芴基甲基、9-芴基甲基、2-(1-芴基)乙基、2-(2-芴基)乙基、2-(3-芴基)乙基、2-(4-芴基)乙基、2-(9-芴基)乙基、3-(1-芴基)丙基、3-(2-芴基)丙基、3-(3-芴基)丙基、3-(4-芴基)丙基、3-(9-芴基)丙基、4-(1-芴基)丁基、4-(2-芴基)丁基、5-(1-芴基)戊基、5-(2-芴基)戊基、6-(1-芴基)己基、6-(2-芴基)己基等。
呋喃基C1-6烷基(它可以在呋喃环上被卤素-取代或未取代的苯基取代)包括呋喃基C1-6烷基(它可以在呋喃环上被未取代的或者被1至5个卤原子取代的苯基取代)，例如2-呋喃基甲基、3-呋喃基甲基、2-(2-呋喃基)乙基、1-(3-呋喃基)乙基、3-(2-呋喃基)丙基、3-(3-呋喃基)丙基、4-(2-呋喃基)丁基、4-(3-呋喃基)丁基、5-(2-呋喃基)戊基、5-(3-呋喃基)戊基、6-(2-呋喃基)己基、6-(3-呋喃基)己基、4-苯基-2-呋喃基甲基、4-(2-氟苯基)-2-呋喃基甲基、4-(3-氟苯基)-2-呋喃基甲基、4-(4-氟苯基)-2-呋喃基甲基、4-(2，3，4，5，6-五氟苯基)-2-呋喃基甲基、4-(2-氯苯基)-2-呋喃基甲基、4-(3-氯苯基)-2-呋喃基甲基、4-(4-氯苯基)-2-呋喃基甲基、4-(2-溴苯基)-2-呋喃基甲基、4-(3-溴苯基)-2-呋喃基甲基、4-(4-溴苯基)-2-呋喃基甲基、4-苯基-3-呋喃基甲基、4-(2，3-二氯苯基)-3-呋喃基甲基、4-(4-氯苯基)-3-呋喃基甲基、4-(2-溴苯基)-3-呋喃基甲基、4-(3-溴苯基)-3-呋喃基甲基、4-(4-溴苯基)-3-呋喃基甲基、4-苯基-3-呋喃基乙基、2-[4-(3-氯苯基)-3-呋喃基]乙基、2-[4-(4-氯苯基)-3-呋喃基]乙基、2-[4-(2-溴苯基)-3-呋喃基]乙基、2-[4-(3-溴苯基)-3-呋喃基]乙基、2-[4-(2，4-二溴苯基)-3-呋喃基]乙基、2-(4-苯基-2-呋喃基)乙基、2-[4-(3-氯苯基)-2-呋喃基]乙基、2-[4-(4-氯苯基)-2-呋喃基]乙基、2-[4-(4-溴苯基)-2-呋喃基]乙基、3-(4-苯基-3-呋喃基)丙基、3-[4-(3-氯苯基)-3-呋喃基]丙基、3-[4-(2，4，6-三氯苯基)-3-呋喃基]丙基、3-[4-(4-溴苯基)-3-呋喃基]丙基、3-(4-苯基-2-呋喃基)丙基、3-[4-(3-氯苯基)-2-呋喃基]丙基、3-[4-(4-氯苯基)-2-呋喃基]丙基、3-[4-(4-溴苯基)-2-呋喃基]丙基、4-(4-苯基-3-呋喃基)丁基、4-[4-(3-氯苯基)-3-呋喃基]丁基、4-[4-(4-氯苯基)-3-呋喃基]丁基、4-[4-(4-溴苯基)-3-呋喃基]丁基、4-(4-苯基-2-呋喃基)丁基、4-[4-(3-氯苯基)-2-呋喃基]丁基、4-[4-(4-氯苯基)-2-呋喃基]丁基、4-[4-(4-溴苯基)-2-呋喃基]丁基、5-(4-苯基-3-呋喃基)戊基、5-[4-(3-氯苯基)-3-呋喃基]戊基、5-[4-(4-氯苯基)-3-呋喃基]戊基、5-[4-(4-溴苯基)-3-呋喃基]戊基、5-(4-苯基-2-呋喃基)戊基、5-[4-(3-氯苯基)-2-呋喃基]戊基、5-[4-(4-氯苯基)-2-呋喃基]戊基、5-[4-(4-溴苯基)-2-呋喃基]戊基、6-(4-苯基-3-呋喃基)己基、6-[4-(3-氯苯基)-3-呋喃基]己基、6-[4-(4-氯苯基)-3-呋喃基]己基、6-[4-(4-溴苯基)-3-呋喃基]己基、6-(4-苯基-2-呋喃基)己基、6-[4-(3-氯苯基)-2-呋喃基]己基、6-[4-(4-氯苯基)-2-呋喃基]己基、6-[4-(4-溴苯基)-2-呋喃基]己基等。
噻吩基-取代的C1-6烷基的实例包括2-噻吩基甲基、3-噻吩基甲基、2-(2-噻吩基)乙基、1-(3-噻吩基)乙基、4-(2-噻吩基)丁基、4-(3-噻吩基)丁基、5-(2-噻吩基)戊基、5-(3-噻吩基)戊基、6-(2-噻吩基)己基、6-(3-噻吩基)己基等。
噁唑基C1-6烷基(它可以在噁唑环上被卤原子或者卤素-取代或未取代的苯基取代)包括噁唑基C1-6烷基(它可以在噁唑环上被卤原子或者1至2个可以在苯基环上被1至5个卤原子取代的苯基取代)，例如2-噁唑基甲基、4-噁唑基甲基、5-噁唑基甲基、2-(2-噁唑基)乙基、1-(4-噁唑基)乙基、3-(2-噁唑基)丙基、4-(2-噁唑基)丁基、5-(2-噁唑基)戊基、6-(2-噁唑基)己基、2-(4-噁唑基)乙基、3-(4-噁唑基)丙基、4-(4-噁唑基)丁基、5-(4-噁唑基)戊基、6-(4-噁唑基)己基、2-氯-4-噁唑基甲基、2，5-二氯-4-噁唑基甲基、2，5-二苯基-4-噁唑基甲基、2-(2-氯-4-噁唑基)乙基、3-(2-氯-4-噁唑基)丙基、4-(2-碘-4-噁唑基)丁基、5-(2-溴-4-噁唑基)戊基、6-(2-氟-4-噁唑基)己基、2-(4-氯苯基)-4-噁唑基甲基、2-(2，3，4，5，6-五氟苯基)-4-噁唑基甲基、2-[2-(4-氯苯基)-4-噁唑基]乙基、3-[2-(4-氯苯基)-4-噁唑基]丙基、4-[2-(2，4，6-三氯苯基)-4-噁唑基]丁基、5-[2-(4-氯苯基)-4-噁唑基]戊基、6-[2-(4-氯苯基)-4-噁唑基]己基、[2-氯-4-(3-氯苯基)-5-噁唑基]甲基等。
噁二唑基C1-6烷基(它可以在噁二唑环上被卤素-取代或未取代的苯基取代)包括噁二唑基C1-6烷基(它可以在噁二唑环上被未取代的或者被1至5个卤原子取代的苯基取代)，例如5-噁二唑基甲基、2-(5-噁二唑基)乙基、1-(2-噁二唑基)乙基、3-(5-噁二唑基)丙基、4-(2-噁二唑基)丁基、5-(5-噁二唑基)戊基、6-(2-噁二唑基)己基、2-甲基-3-(2-噁二唑基)丙基、1，1-二甲基-2-(5-噁二唑基)乙基、2-苯基-5-噁二唑基甲基、2-(2-氟苯基)-5-噁二唑基甲基、2-(3-氟苯基)-5-噁二唑基甲基、2-(2，3，4，5，6-五氟苯基)-5-噁二唑基甲基、2-(2，4-二氯苯基)-5-噁二唑基甲基、2-(3-氯苯基)-5-噁二唑基甲基、2-(4-氯苯基)-5-噁二唑基甲基、2-(2-溴苯基)-5-噁二唑基甲基、2-(2，4，6-三溴苯基)-5-噁二唑基甲基、2-(4-溴苯基)-5-噁二唑基甲基、2-(5-噁二唑基)乙基、3-(5-噁二唑基)丙基、4-(5-噁二唑基)丁基、5-(5-噁二唑基)戊基、6-(5-噁二唑基)己基、2-(2-苯基-5-噁二唑基)乙基、3-(2-苯基-5-噁二唑基)丙基、4-(2-苯基-5-噁二唑基)丁基、5-(2-苯基-5-噁二唑基)戊基、6-(2-苯基-5-噁二唑基)己基、2-[2-(4-氯苯基)-5-噁二唑基]乙基、3-[2-(4-氯苯基)-5-噁二唑基]丙基、4-[2-(4-氯苯基)-5-噁二唑基]丁基、5-[2-(4-氯苯基)-5-噁二唑基]戊基、6-[2-(4-氯苯基)-5-噁二唑基]己基等。
吡唑基C1-6烷基(它可以在吡唑环上被卤素-取代或未取代的苯基取代)包括吡唑基C1-6烷基(它可以在吡唑环上被1至3个未取代的或者被1至5个卤原子取代的苯基取代)，例如3-吡唑基甲基、2-(4-吡唑基)乙基、1-(5-吡唑基)乙基、3-(3-吡唑基)丙基、4-(4-吡唑基)丁基、5-(1-吡唑基)戊基、6-(5-吡唑基)己基、2-甲基-3-(1-吡唑基)丙基、1，1-二甲基-2-(3-吡唑基)乙基、1-(1-苯基-3-吡唑基甲基、1-(2-氟苯基)-4-吡唑基甲基、1-(3-氟苯基)-3-吡唑基甲基、3-苯基-1-吡唑基甲基、3，4，5-三苯基-1-吡唑基甲基、3，4-二苯基-1-吡唑基甲基、1-(4-氟苯基)-3-吡唑基甲基、1-(2，3，4，5，6-五氟苯基)-3-吡唑基甲基、1-(2-氯苯基)-5-吡唑基甲基、1-(3-氯苯基)-3-吡唑基甲基、1-(4-氯苯基)-3-吡唑基甲基、1-(2-溴苯基)-3-吡唑基甲基、1-(3-溴苯基)-3-吡唑基甲基、1-(4-溴苯基)-3-吡唑基甲基、2-(3-吡唑基)乙基、3-(3-吡唑基)丙基、4-(3-吡唑基)丁基、5-(3-吡唑基)戊基、6-(3-吡唑基)己基、2-[1-(4-氯苯基)-3-吡唑基]乙基、3-[1-(2，4-二氯苯基)-3-吡唑基]丙基、4-[1-(4-氯苯基)-3-吡唑基]丁基、5-[1-(4-氯苯基)-3-吡唑基]戊基、6-[1-(2，4，6-三氯苯基)-3-吡唑基]己基等。
苯并噻吩基C1-6烷基(它可以在苯并噻吩环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)包括苯并噻吩基C1-6烷基(它可以在苯并噻吩环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)，例如2-苯并噻吩基甲基、2-(3-苯并噻吩基)乙基、1-(4-苯并噻吩基)乙基、3-(5-苯并噻吩基)丙基、4-(6-苯并噻吩基)丁基、5-(7-苯并噻吩基)戊基、6-(2-苯并噻吩基)己基、2-甲基-3-(3-苯并噻吩基)丙基、1，1-二甲基-2-(2-苯并噻吩基)乙基、4-氟-2-苯并噻吩基甲基、5-氟-2-苯并噻吩基甲基、6-氟-2-苯并噻吩基甲基、7-氟-2-苯并噻吩基甲基、4-氯-2-苯并噻吩基甲基、5-氯-2-苯并噻吩基甲基、6-氯-2-苯并噻吩基甲基、7-氯-2-苯并噻吩基甲基、4-溴-2-苯并噻吩基甲基、5-溴-2-苯并噻吩基甲基、6-溴-2-苯并噻吩基甲基、7-溴-2-苯并噻吩基甲基、4-甲氧基-2-苯并噻吩基甲基、5-甲氧基-2-苯并噻吩基甲基、6-甲氧基-2-苯并噻吩基甲基、6，7-二甲氧基-2-苯并噻吩基甲基、3，6，7-三甲氧基-2-苯并噻吩基甲基、7-甲氧基-2-苯并噻吩基甲基、4-三氟甲氧基-2-苯并噻吩基甲基、5-三氟甲氧基-2-苯并噻吩基甲基、6-三氟甲氧基-2-苯并噻吩基甲基、7-三氟甲氧基-2-苯并噻吩基甲基、4-乙氧基-2-苯并噻吩基甲基、5-乙氧基-2-苯并噻吩基甲基、6-乙氧基-2-苯并噻吩基甲基、7-乙氧基-2-苯并噻吩基甲基、4-氯-5-三氟甲氧基-2-苯并噻吩基甲基、6-氯-5-三氟甲氧基-2-苯并噻吩基甲基、7-氯-5-三氟甲氧基-2-苯并噻吩基甲基、3-苯并噻吩基甲基、4-氟-3-苯并噻吩基甲基、5-氟-3-苯并噻吩基甲基、6-氟-3-苯并噻吩基甲基、7-氟-3-苯并噻吩基甲基、4-氯-3-苯并噻吩基甲基、5-氯-3-苯并噻吩基甲基、6-氯-3-苯并噻吩基甲基、7-氯-3-苯并噻吩基甲基、4-溴-3-苯并噻吩基甲基、5-溴-3-苯并噻吩基甲基、6-溴-3-苯并噻吩基甲基、7-溴-3-苯并噻吩基甲基、4-甲氧基-3-苯并噻吩基甲基、5-甲氧基-3-苯并噻吩基甲基、6-甲氧基-3-苯并噻吩基甲基、7-甲氧基-3-苯并噻吩基甲基、4-三氟甲氧基-3-苯并噻吩基甲基、5-三氟甲氧基-3-苯并噻吩基甲基、6-三氟甲氧基-3-苯并噻吩基甲基、7-三氟甲氧基-3-苯并噻吩基甲基、4-乙氧基-3-苯并噻吩基甲基、5-乙氧基-3-苯并噻吩基甲基、6-乙氧基-3-苯并噻吩基甲基、7-乙氧基-3-苯并噻吩基甲基、4-氯-5-三氟甲氧基-3-苯并噻吩基甲基、6-氯-5-三氟甲氧基-3-苯并噻吩基甲基、7-氯-5-三氟甲氧基-3-苯并噻吩基甲基、2-(2-苯并噻吩基)乙基、3-(2-苯并噻吩基)丙基、4-(2-苯并噻吩基)丁基、5-(2-苯并噻吩基)戊基、6-(2-苯并噻吩基)己基、2-(3-苯并噻吩基)乙基、3-(3-苯并噻吩基)丙基、4-(3-苯并噻吩基)丁基、5-(3-苯并噻吩基)戊基、6-(3-苯并噻吩基)己基、2-(5-氯-2-苯并噻吩基)乙基、3-(5-氯-2-苯并噻吩基)丙基、4-(5-氯-2-苯并噻吩基)丁基、5-(5-氯-2-苯并噻吩基)戊基、6-(5-氯-2-苯并噻吩基)己基、2-(5-氯-3-苯并噻吩基)乙基、3-(5-氯-3-苯并噻吩基)丙基、4-(5-氯-3-苯并噻吩基)丁基、5-(5-氯-3-苯并噻吩基)戊基、6-(5-氯-3-苯并噻吩基)己基等。
可以在噻吩环上被卤原子取代的噻吩基C1-6烷基包括噻吩基C1-6烷基(它可以在噻吩环上被1至3个卤原子取代)，例如2-噻吩基甲基、2-(3-噻吩基)乙基、1-(2-噻吩基)乙基、3-(2-噻吩基)丙基、4-(3-噻吩基)丁基、5-(2-噻吩基)戊基、6-(2-噻吩基)己基、2-甲基-3-(3-噻吩基)丙基、1，1-二甲基-2-(2-噻吩基)乙基、3-氟-2-噻吩基甲基、4-氟-2-噻吩基甲基、3，4-二氟-2-噻吩基甲基、3，4，5-三氯-2-噻吩基甲基、5-氟-2-噻吩基甲基、3-氯-2-噻吩基甲基、4-氯-2-噻吩基甲基、5-氯-2-噻吩基甲基、3-溴-2-噻吩基甲基、4-溴-2-噻吩基甲基、5-溴-2-噻吩基甲基、3-噻吩基甲基、2-氟-3-噻吩基甲基、4-氟-3-噻吩基甲基、5-氟-3-噻吩基甲基、2-氯-3-噻吩基甲基、4-氯-3-噻吩基甲基、5-氯-3-噻吩基甲基、2-溴-3-噻吩基甲基、4-溴-3-噻吩基甲基、5-碘-3-噻吩基甲基、2-(5-氯-2-噻吩基)乙基、3-(5-氯-2-噻吩基)丙基、4-(5-氯-2-噻吩基)丁基、5-(5-氯-2-噻吩基)戊基、6-(5-氯-2-噻吩基)己基、2-(5-氯-3-噻吩基)乙基、3-(5-氯-3-噻吩基)丙基、4-(5-氯-3-噻吩基)丁基、5-(5-氯-3-噻吩基)戊基、6-(5-氯-3-噻吩基)己基等。
苯并噻唑基C1-6烷基的实例包括苯并噻唑-2-基甲基、苯并噻唑-4-基甲基、苯并噻唑-5-基甲基、苯并噻唑-6-基甲基、苯并噻唑-7-基甲基、2-(苯并噻唑-4-基)乙基、(苯并噻唑-5-基)甲基、2-(苯并噻唑-6-基)乙基、2-(苯并噻唑-7-基)乙基、3-(苯并噻唑-4-基)丙基、3-(苯并噻唑-5-基)丙基、3-(苯并噻唑-6-基)丙基、3-(苯并噻唑-7-基)丙基、4-(苯并噻唑-2-基)丁基、4-(苯并噻唑-4-基)丁基、4-(苯并噻唑-5-基)丁基、4-(苯并噻唑-6-基)丁基、4-(苯并噻唑-7-基)丁基、5-(苯并噻唑-2-基)戊基、5-(苯并噻唑-4-基)戊基、5-(苯并噻唑-5-基)戊基、5-(苯并噻唑-6-基)戊基、5-(苯并噻唑-7-基)戊基、6-(苯并噻唑-2-基)己基、6-(苯并噻唑-4-基)己基、6-(苯并噻唑-5-基)己基、6-(苯并噻唑-6-基)己基、6-(苯并噻唑-7-基)己基等。
可以在苯并呋喃环上被卤原子取代的苯并呋喃基C1-6烷基包括可以在苯并呋喃环上被1至3个卤原子取代的苯并呋喃基C1-6烷基，例如2-苯并呋喃基甲基、2-(3-苯并呋喃基)乙基、1-(4-苯并呋喃基)乙基、3-(5-苯并呋喃基)丙基、4-(6-苯并呋喃基)丁基、5-(7-苯并呋喃基)戊基、6-(2-苯并呋喃基)己基、2-甲基-3-(3-苯并呋喃基)丙基、1，1-二甲基-2-(2-苯并呋喃基)乙基、4-氟-2-苯并呋喃基甲基、5-氟-2-苯并呋喃基甲基、6-氟-2-苯并呋喃基甲基、7-氟-2-苯并呋喃基甲基、4-氯-2-苯并呋喃基甲基、5-氯-2-苯并呋喃基甲基、6-氯-2-苯并呋喃基甲基、7-氯-2-苯并呋喃基甲基、4-溴-2-苯并呋喃基甲基、5-溴-2-苯并呋喃基甲基、6-溴-2-苯并呋喃基甲基、7-溴-2-苯并呋喃基甲基、4-碘-2-苯并呋喃基甲基、5-碘-2-苯并呋喃基甲基、6-碘-2-苯并呋喃基甲基、7-碘-2-苯并呋喃基甲基、4-氟-3-苯并呋喃基甲基、5-氟-3-苯并呋喃基甲基、5，6-二氟-2-苯并呋喃基甲基、7-氟-3-苯并呋喃基甲基、4-氯-3-苯并呋喃基甲基、3，5，6-三氯-3-苯并呋喃基甲基、6-氯-3-苯并呋喃基甲基、7-氯-3-苯并呋喃基甲基、4-溴-3-苯并呋喃基甲基、5-溴-3-苯并呋喃基甲基、6-溴-3-苯并呋喃基甲基、7-溴-3-苯并呋喃基甲基、4-碘-3-苯并呋喃基甲基、5-碘-3-苯并呋喃基甲基、6-碘-3-苯并呋喃基甲基、7-碘-3-苯并呋喃基甲基等。
二氢吲哚基C1-6烷基(它可以在二氢吲哚环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基和氧代基组成的组)包括二氢吲哚基C1-6烷基(它可以在二氢吲哚环上被1至5个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基和氧代基组成的组)，例如2-二氢吲哚基甲基、2-(3-二氢吲哚基)乙基、1-(4-二氢吲哚基)乙基、3-(5-二氢吲哚基)丙基、4-(6-二氢吲哚基)丁基、5-(7-二氢吲哚基)戊基、6-(1-二氢吲哚基)己基、2-甲基-3-(3-二氢吲哚基)丙基、1，1-二甲基-2-(2-二氢吲哚基)乙基、3，3-二甲基-5-二氢吲哚基甲基、1，3，3-三甲基-5-二氢吲哚基甲基、1-乙基-3，3-二甲基-5-二氢吲哚基甲基、1-甲基-5-二氢吲哚基甲基、1，3-二甲基-5-二氢吲哚基甲基、1，3，3，6，7-五甲基-5-二氢吲哚基甲基、3，3-二甲基-1-(正丙基)-5-二氢吲哚基甲基、3，3-二甲基-1-(异丙基)-5-二氢吲哚基甲基、1-(正丁基)-3，3-二甲基-5-二氢吲哚基甲基、1-(仲丁基)-3，3-二甲基-5-二氢吲哚基甲基、1-(叔丁基)-3，3-二甲基-5-二氢吲哚基甲基、1-(正戊基)-3，3-二甲基-5-二氢吲哚基甲基、1-(正己基)-3，3-二甲基-5-二氢吲哚基甲基、3，3-二甲基-2-氧代-5-二氢吲哚基甲基、1，3，3-三甲基-2-氧代-5-二氢吲哚基甲基、1-乙基-3，3-二甲基-2-氧代-5-二氢吲哚基甲基、3，3-二甲基-2-氧代-1-(正丙基)-5-二氢吲哚基甲基、3，3-二甲基-2-氧代-1-(异丙基)-5-二氢吲哚基甲基、1-(正丁基)-3，3-二甲基-2-氧代-5-二氢吲哚基甲基、1-(仲丁基)-3，3-二甲基-2-氧代-5-二氢吲哚基甲基、1-(叔丁基)-3，3-二甲基-2-氧代-5-二氢吲哚基甲基、1-(正戊基)-3，3-二甲基-2-氧代-5-二氢吲哚基甲基、1-(正己基)-3，3-二甲基-2-氧代-5-二氢吲哚基甲基、2-氧代-5-二氢吲哚基甲基等。
苯并噁唑基C1-6烷基(它可以在苯并噁唑环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、C1-6烷基和氧代基组成的组)包括苯并噁唑基C1-6烷基(它可以在苯并噁唑环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、C1-6烷基和氧代基组成的组)，例如苯并噁唑-2-基甲基、苯并噁唑-4-基甲基、苯并噁唑-5-基甲基、苯并噁唑-6-基甲基、苯并噁唑-7-基甲基、2-(苯并噁唑-2-基)乙基、1-(苯并噁唑-4-基)乙基、3-(苯并噁唑-5-基)丙基、4-(苯并噁唑-6-基)丁基、5-(苯并噁唑-7-基)戊基、6-(苯并噁唑-2-基)己基、2-甲基-3-(苯并噁唑-4-基)丙基、1，1-二甲基-2-(苯并噁唑-5-基)乙基、2，5-二甲基苯并噁唑-4-基甲基、2，5，6-三甲基苯并噁唑-4-基甲基、4，5-二氯苯并噁唑-4-基甲基、2，4，5-三氯苯并噁唑-4-基甲基、(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-3-基)甲基、(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-4-基)甲基、(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-5-基)甲基、(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-6-基)甲基、(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-7-基)甲基、2-(苯并噁唑-4-基)乙基、(苯并噁唑-5-基)甲基、2-(苯并噁唑-6-基)乙基、2-(苯并噁唑-7-基)乙基、2-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-3-基)乙基、2-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-4-基)乙基、2-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-5-基)乙基、2-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-6-基)乙基、2-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-7-基)乙基、3-(苯并噁唑-2-基)丙基、3-(苯并噁唑-4-基)丙基、3-(苯并噁唑-6-基)丙基、3-(苯并噁唑-7-基)丙基、3-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-3-基)丙基、3-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-4-基)丙基、3-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-5-基)丙基、3-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-6-基)丙基、3-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-7-基)丙基、4-(苯并噁唑-2-基)丁基、4-(苯并噁唑-4-基)丁基、4-(苯并噁唑-5-基)丁基、4-(苯并噁唑-7-基)丁基、4-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-3-基)丁基、4-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-4-基)丁基、4-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-5-基)丁基、4-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-6-基)丁基、4-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-7-基)丁基、5-(苯并噁唑-2-基)戊基、5-(苯并噁唑-4-基)戊基、5-(苯并噁唑-5-基)戊基、5-(苯并噁唑-6-基)戊基、5-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-3-基)戊基、5-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-4-基)戊基、5-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-5-基)戊基、5-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-6-基)戊基、5-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-7-基)戊基、6-(苯并噁唑-4-基)己基、6-(苯并噁唑-5-基)己基、6-(苯并噁唑-6-基)己基、6-(苯并噁唑-7-基)己基、6-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-3-基)己基、6-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-4-基)己基、6-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-5-基)己基、6-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-6-基)己基、6-(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-7-基)己基、2-甲基苯并噁唑-4-基甲基、2-甲基苯并噁唑-5-基甲基、2-甲基苯并噁唑-6-基甲基、4-甲基苯并噁唑-2-基甲基、5-甲基苯并噁唑-2-基甲基、6-甲基苯并噁唑-2-基甲基、7-甲基苯并噁唑-2-基甲基、2-乙基苯并噁唑-4-基甲基、2-乙基苯并噁唑-5-基甲基、2-乙基苯并噁唑-6-基甲基、2-正丙基苯并噁唑-4-基甲基、2-正丙基苯并噁唑-5-基甲基、2-正丙基苯并噁唑-6-基甲基、4-氟苯并噁唑-2-基甲基、5-氟-2-苯并噁唑基甲基、6-氟-2-苯并噁唑基甲基、7-氟苯并噁唑-2-基甲基、4-氯苯并噁唑-2-基甲基、5-氯-2-苯并噁唑-2-基甲基、6-氯-2-苯并噁唑-2-基甲基、7-氯-2-苯并噁唑-2-基甲基、4-溴-2-苯并噁唑-2-基甲基、5-溴-2-苯并噁唑-2-基甲基、6-溴-2-苯并噁唑-2-基甲基、7-溴-2-苯并噁唑-2-基甲基、4-氟-2-氧代-2，3-二氢苯并噁唑-3-基甲基、5-氟-2-氧代-2，3-二氢苯并噁唑-3-基甲基、6-氟-2-氧代-2，3-二氢苯并噁唑-3-基甲基、7-氟-2-氧代-2，3-二氢苯并噁唑-3-基甲基、4-氯-2-氧代-2，3-二氢苯并噁唑-3-基甲基、5-氯-2-氧代-2，3-二氢苯并噁唑-3-基甲基、6-氯-2-氧代-2，3-二氢苯并噁唑-3-基甲基、7-氯-2-氧代-2，3-二氢苯并噁唑-3-基甲基、4-溴-2-氧代-2，3-二氢苯并噁唑-3-基甲基、5-溴-2-氧代-2，3-二氢苯并噁唑-3-基甲基、6-溴-2-氧代-2，3-二氢苯并噁唑-3-基甲基、7-溴-2-氧代-2，3-二氢苯并噁唑-3-基甲基、4-氟-2-氧代-2，3-二氢苯并噁唑-5-基甲基、5-氟-2-氧代-2，3-二氢苯并噁唑-5-基甲基、6-氟-2-氧代-2，3-二氢苯并噁唑-5-基甲基、7-氟-2-氧代-2，3-二氢苯并噁唑-5-基甲基、4-氯-2-氧代-2，3-二氢苯并噁唑-5-基甲基、5-氯-2-氧代-2，3-二氢苯并噁唑-5-基甲基、6-氯-2-氧代-2，3-二氢苯并噁唑-5-基甲基、7-氯-2-氧代-2，3-二氢苯并噁唑-5-基甲基、4-溴-2-氧代-2，3-二氢苯并噁唑-5-基甲基、5-溴-2-氧代-2，3-二氢苯并噁唑-5-基甲基、6-溴-2-氧代-2，3-二氢苯并噁唑-5-基甲基、7-溴-2-氧代-2，3-二氢苯并噁唑-5-基甲基、4-氟-2-氧代-2，3-二氢苯并噁唑-6-基甲基、5-氟-2-氧代-2，3-二氢苯并噁唑-6-基甲基、6-氟-2-氧代-2，3-二氢苯并噁唑-6-基甲基、7-氟-2-氧代-2，3-二氢苯并噁唑-6-基甲基、4-氯-2-氧代-2，3-二氢苯并噁唑-6-基甲基、5-氯-2-氧代-2，3-二氢苯并噁唑-6-基甲基、6-氯-2-氧代-2，3-二氢苯并噁唑-6-基甲基、7-氯-2-氧代-2，3-二氢苯并噁唑-6-基甲基、4-溴-2-氧代-2，3-二氢苯并噁唑-6-基甲基、5-溴-2-氧代-2，3-二氢苯并噁唑-6-基甲基、6-溴-2-氧代-2，3-二氢苯并噁唑-6-基甲基、7-溴-2-氧代-2，3-二氢苯并噁唑-6-基甲基等。
苯并吡喃基C1-6烷基的实例包括2-苯并吡喃基甲基、3-苯并吡喃基甲基、4-苯并吡喃基甲基、5-苯并吡喃基甲基、6-苯并吡喃基甲基、7-苯并吡喃基甲基、8-苯并吡喃基甲基、2-(2-苯并吡喃基)乙基、1-(3-苯并吡喃基)乙基、3-(4-苯并吡喃基)丙基、4-(5-苯并吡喃基)丁基、5-(6-苯并吡喃基)戊基、6-(7-苯并吡喃基)己基、2-甲基-3-(8-苯并吡喃基)丙基、1，1-二甲基-2-(6-苯并吡喃基)乙基等。
1，2，3，4-四氢喹啉基C1-6烷基(它可以在喹啉环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基和氧代基组成的组)的实例包括1，2，3，4-四氢喹啉基C1-6烷基(它可以在喹啉环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基和氧代基组成的组)，例如(1，2，3，4-四氢-6-喹啉基)甲基、2-(1，2，3，4-四氢-2-喹啉基)乙基、1-(1，2，3，4-四氢-1-喹啉基)乙基、3-(1，2，3，4-四氢-3-喹啉基)丙基、4-(1，2，3，4-四氢-4-喹啉基)丁基、5-(1，2，3，4-四氢-5-喹啉基)戊基、6-(1，2，3，4-四氢-6-喹啉基)己基、2-甲基-3-(1，2，3，4-四氢-7-喹啉基)丙基、1，1-二甲基-2-(1，2，3，4-四氢-8-喹啉基)乙基、2-氧代-1，2，3，4-四氢-6-喹啉基甲基、4-甲基-1，2，3，4-四氢-6-喹啉基甲基、4-氧代-1，2，3，4-四氢-6-喹啉基甲基、4，6-二甲基-1，2，3，4-四氢-5-喹啉基甲基、1，4，8-三甲基-1，2，3，4-四氢-6-喹啉基甲基、1-甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢-6-喹啉基甲基、1-乙基-2-氧代-1，2，3，4-四氢-6-喹啉基甲基、2-氧代-1-(正丙基)-1，2，3，4-四氢-6-喹啉基甲基、2-氧代-1-(异丙基)-1，2，3，4-四氢-6-喹啉基甲基、1-(正丁基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢-6-喹啉基甲基、1-(仲丁基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢-6-喹啉基甲基、1-(叔丁基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢-6-喹啉基甲基、1-(正戊基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢-6-喹啉基甲基、1-(正己基)-2-氧代-1，2，3，4-四氢-6-喹啉基甲基、2-(2-氧代-1，2，3，4-四氢-6-喹啉基)乙基、3-(2-氧代-1，2，3，4-四氢-6-喹啉基)丙基、4-(2-氧代-1，2，3，4-四氢-6-喹啉基)丁基、5-(2-氧代-1，2，3，4-四氢-6-喹啉基)戊基、6-(2-氧代-1，2，3，4-四氢-6-喹啉基)己基、2-(1-甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢-6-喹啉基)乙基、3-(1-甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢-6-喹啉基)丙基、4-(1-甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢-6-喹啉基)丁基、5-(1-甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢-6-喹啉基)戊基、6-(1-甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢-6-喹啉基)己基等。
噻唑基C1-6烷基(它可以在噻唑环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的苯基和C1-6烷基组成的组)包括噻唑基C1-6烷基(它可以在噻唑环上被1至2个基团取代，所述取代基选自由卤原子、1至5个卤素-取代或未取代的苯基和C1-6烷基组成的组)，例如2-噻唑基甲基、4-噻唑基甲基、5-噻唑基甲基、2-(2-噻唑基)乙基、1-(4-噻唑基)乙基、3-(5-噻唑基)丙基、4-(2-噻唑基)丁基、5-(4-噻唑基)戊基、6-(5-噻唑基)己基、2-甲基-3-(2-噻唑基)丙基、1，1-二甲基-2-(4-噻唑基)乙基、2-氯-4-噻唑基甲基、2，5-二氯-4-噻唑基甲基、2-氯-5-噻唑基甲基、2-氯-6-噻唑基甲基、6-氯-2-噻唑基甲基、5-氯-2-噻唑基甲基、4-氯-2-噻唑基甲基、5-氯-4-噻唑基甲基、4-氯-5-噻唑基甲基、2-乙基-4-噻唑基甲基、2，5-二甲基-4-噻唑基甲基、2-甲基-4-噻唑基甲基、2-甲基-5-噻唑基甲基、2-甲基-6-噻唑基甲基、6-甲基-2-噻唑基甲基、5-甲基-2-噻唑基甲基、4-甲基-2-噻唑基甲基、5-甲基-4-噻唑基甲基、4-甲基-5-噻唑基甲基、2-乙基-4-噻唑基甲基、2-乙基-5-噻唑基甲基、2-乙基-6-噻唑基甲基、6-乙基-2-噻唑基甲基、5-乙基-2-噻唑基甲基、4-乙基-2-噻唑基甲基、5-乙基-4-噻唑基甲基、4-乙基-5-噻唑基甲基、2-苯基-4-噻唑基甲基、2-苯基-5-噻唑基甲基、2-苯基-6-噻唑基甲基、6-苯基-2-噻唑基甲基、5-苯基-2-噻唑基甲基、4-苯基-2-噻唑基甲基、5-苯基-4-噻唑基甲基、4-苯基-5-噻唑基甲基、5-(2-氟苯基)-2-噻唑基甲基、5-(2，4-二氟苯基)-4-噻唑基甲基、4-(2-氟苯基)-5-噻唑基甲基、2-(2-氟苯基)-4-噻唑基甲基、2-(2-氟苯基)-5-噻唑基甲基、2-(3-氟苯基)-4-噻唑基甲基、2-(3-氟苯基)-5-噻唑基甲基、2-(4-氟苯基)-4-噻唑基甲基、4-(2-氟苯基)-5-噻唑基甲基、2-(2-氯苯基)-4-噻唑基甲基、2-(2-氯苯基)-5-噻唑基甲基、2-(3-氯苯基)-4-噻唑基甲基、2-(2-氟苯基)-5-噻唑基甲基、2-(4-氯苯基)-4-噻唑基甲基、2-(4-氯苯基)-5-噻唑基甲基等。
四唑基C1-6烷基(它可以在四唑环上被取代，取代基选自由卤素-取代或未取代的苯基和C1-6烷基组成的组)包括四唑基C1-6烷基(它可以在四唑环上被取代，取代基选自由未取代的或者被1至5个卤原子取代的苯基和C1-6烷基组成的组)，例如5-(1H)-四唑基甲基、2-(5-(1H)-四唑基)乙基、1-(5-(1H)-四唑基)乙基、3-(5-(1H)-四唑基)丙基、4-(5-(1H)-四唑基)丁基、5-(5-(1H)-四唑基)戊基、6-(5-(1H)-四唑基)己基、2-甲基-3-(5-(1H)-四唑基)丙基、1，1-二甲基-2-(5-(1H)-四唑基)乙基、1-甲基-5-(1H)-四唑基甲基、1-乙基-5-(1H)-四唑基甲基、1-丙基-5-(1H)-四唑基甲基、1-丁基-5-(1H)-四唑基甲基、1-戊基-5-(1H)-四唑基甲基、1-己基-5-(1H)-四唑基甲基、1-苯基-5-(1H)-四唑基甲基、1-(2-氟苯基)-5-(1H)-四唑基甲基、1-(3-氟苯基)-5-(1H)-四唑基甲基、1-(2，3，4，5，6-五氟苯基)-5-(1H)-四唑基甲基、1-(2-氯苯基)-5-(1H)-四唑基甲基、1-(3-氯苯基)-5-(1H)-四唑基甲基、1-(2，4，6-三氯苯基)-5-(1H)-四唑基甲基、1-(2-溴苯基)-5-(1H)-四唑基甲基、1-(2，3-二溴苯基)-5-(1H)-四唑基甲基、1-(4-溴苯基)-5-(1H)-四唑基甲基、2-(1-甲基-5-(1H)-四唑基)乙基、2-(1-乙基-5-(1H)-四唑基)乙基、2-(1-丙基-5-(1H)-四唑基)乙基、2-(1-丁基-5-(1H)-四唑基)乙基、2-(1-戊基-5-(1H)-四唑基)乙基、2-(1-己基-5-(1H)-四唑基)乙基、2-(1-苯基-5-(1H)-四唑基)乙基、2-(1-(2-氟苯基)-5-(1H)-四唑基)乙基、2-(1-(3-氟苯基)-5-(1H)-四唑基)乙基、2-(1-(4-氟苯基)-5-(1H)-四唑基)乙基、2-(1-(2-氯苯基)-5-(1H)-四唑基)乙基、2-(1-(3-氯苯基)-5-(1H)-四唑基)乙基、2-(1-(4-氯苯基)-5-(1H)-四唑基)乙基、2-(1-(2-溴苯基)-5-(1H)-四唑基)乙基、2-(1-(3-溴苯基)-5-(1H)-四唑基)乙基、2-(1-(4-溴苯基)-5-(1H)-四唑基)乙基等。
由R32和R33与相邻氮原子一起通过其他碳原子联合构成的哌啶环或1，2，3，6-四氢吡啶环(该哌啶环或1，2，3，6-四氢吡啶环可以具有苯基作为取代基，该苯基可以具有至少一个取代基，该取代基选自由卤原子和卤素-取代或未取代的C1-6烷基组成的组)包括哌啶环和1，2，3，6-四氢吡啶环，它可以在环上被苯基取代，所述苯基可以被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子和卤素-取代或未取代的C1-6烷基组成的组，例如哌啶、4-苯基哌啶、4-(2-氟苯基)哌啶、4-(3-氟苯基)哌啶、4-(3-氟-4-三氟甲基苯基)哌啶、4-(3，4，5-三氯苯基)哌啶、4-(2，3，4，5，6-五氟苯基)哌啶、4-(2，4-二甲基苯基)哌啶、4-(2，4，6-三甲基苯基)哌啶、4-(2-三氟甲基-4-甲基苯基)哌啶、4-(4-氟苯基)哌啶、4-(3，4-二氟苯基)哌啶、4-(2-氯苯基)哌啶、4-(3-氯苯基)哌啶、4-(4-氯苯基)哌啶、4-(3，4-二氯苯基)哌啶、4-(2-甲基苯基)哌啶、4-(3-甲基苯基)哌啶、4-(4-甲基苯基)哌啶、4-(2-三氟甲基苯基)哌啶、4-(3-三氟甲基苯基)哌啶、4-(4-三氟甲基苯基)哌啶、4-苯基-1，2，3，6-四氢吡啶、4-(2-氟苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶、4-(3-氟苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶、4-(4-氟苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶、4-(3，4-二氟苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶、4-(2-氯苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶、4-(3-氯苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶、4-(4-氯苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶、4-(3，4-二氯苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶、4-(2-甲基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶、4-(3-甲基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶、4-(4-甲基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶、4-(2-三氟甲基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶、4-(3-三氟甲基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶、4-(4-三氟甲基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶、4-(3-氟-4-三氟甲基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶、4-(3，4，5-三氯苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶、4-(2，3，4，5，6-五氟苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶、4-(2，4-二甲基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶、4-(2，4，6-三甲基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶、4-(2-三氟甲基-4-甲基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶等。
C3-8环烯基的实例包括环丙烯基、环丁烯基、环戊烯基、环己烯基、环庚烯基、环辛烯基等。
苯基(它可以在苯基环上被1至5个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基、C1-4亚烷二氧基、C1-6烷基磺酰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷硫基、硝基和氨基组成的组，所述氨基可以具有C1-6烷酰基作为取代基)包括苯基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基、C1-4亚烷二氧基、C1-6烷基磺酰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷硫基、硝基和氨基组成的组，所述氨基可以具有1至2个C1-6烷酰基作为取代基(在C1-4亚烷二氧基作为取代基的情况下，1至3个取代基是优选的))，例如苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯基、2，3-二氟苯基、3，4-二氟苯基、3，5-二氟苯基、2，4-二氟苯基、2，6-二氟苯基、2，3-二氯苯基、3，4-二氯苯基、3，5-二氯苯基、2，4-二氯苯基、2，6-二氯苯基、3，4，5-三氟苯基、3，4，5-二氯苯基、2，4，6-三氟苯基、2，3，4，5，6-五氟苯基、2，4，6-三氯苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2，4-二甲基苯基、2，4，6-三甲基苯基、2-甲基-3-氯苯基、3-甲基-4-氯苯基、2-氯-4-甲基苯基、2-甲基-3-氟苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2-五氟乙基苯基、3-五氟乙基苯基、4-五氟乙基苯基、2-异丙基苯基、3-异丙基苯基、4-异丙基苯基、2-叔丁基苯基、3-叔丁基苯基、4-叔丁基苯基、2-仲丁基苯基、3-仲丁基苯基、4-仲丁基苯基、2-正-七氟丙基苯基、3-正-七氟丙基苯基、4-正-七氟丙基苯基、4-戊基苯基、4-己基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2-甲氧基-3-氯苯基、2-氟-3-甲氧基苯基、2-氟-4-甲氧基苯基、2，6-二甲氧基苯基、2，4，6-三甲氧基苯基、2，3，4-三氟苯基、3，4，5-三氟苯基、2-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、2-五氟乙氧基苯基、3-五氟乙氧基苯基、4-五氟乙氧基苯基、2-异丙氧基苯基、3-异丙氧基苯基、4-异丙氧基苯基、2-叔丁氧基苯基、3-叔丁氧基苯基、4-叔丁氧基苯基、2-仲丁氧基苯基、3-仲丁氧基苯基、4-仲丁氧基苯基、2-正-七氟丙氧基苯基、3-正-七氟丙氧基苯基、4-正-七氟丙氧基苯基、4-戊氧基苯基、4-己氧基苯基、2，3-亚甲二氧基苯基、3，4-亚甲二氧基苯基、3-硝基苯基、2，3-二硝基苯基、2，4，6-三硝基苯基、4-硝基苯基、3-甲硫基苯基、4-甲硫基苯基、3-三氟甲硫基苯基、4-三氟甲硫基苯基、3-甲磺酰基苯基、4-甲磺酰基苯基、2-甲磺酰基苯基、2-氨基苯基、2，4-二氨基苯基、2，4，6-三氨基苯基、2-乙酰氨基苯基、3-乙酰氨基苯基、4-乙酰氨基苯基等。
苯并呋喃基(它可以在苯并呋喃环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)包括苯并呋喃基(它可以在苯并呋喃环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)，例如未取代的2-苯并呋喃基、4-氟-2-苯并呋喃基、5-氟-2-苯并呋喃基、6-氟-2-苯并呋喃基、7-氟-2-苯并呋喃基、4-氯-2-苯并呋喃基、5-氯-2-苯并呋喃基、6-氯-2-苯并呋喃基、7-氯-2-苯并呋喃基、4-溴-2-苯并呋喃基、5-溴-2-苯并呋喃基、6-溴-2-苯并呋喃基、7-溴-2-苯并呋喃基、4-甲基-2-苯并呋喃基、5-甲基-2-苯并呋喃基、6-甲基-2-苯并呋喃基、7-甲基-2-苯并呋喃基、4-三氟甲基-2-苯并呋喃基、5-三氟甲基-2-苯并呋喃基、6-三氟甲基-2-苯并呋喃基、7-三氟甲基-2-苯并呋喃基、4-乙基-2-苯并呋喃基、5-乙基-2-苯并呋喃基、6-乙基-2-苯并呋喃基、7-乙基-2-苯并呋喃基、4-五氟乙基-2-苯并呋喃基、5-五氟乙基-2-苯并呋喃基、6-五氟乙基-2-苯并呋喃基、7-五氟乙基-2-苯并呋喃基、4-甲氧基-2-苯并呋喃基、5-甲氧基-2-苯并呋喃基、6-甲氧基-2-苯并呋喃基、7-甲氧基-2-苯并呋喃基、4-三氟甲氧基-2-苯并呋喃基、5-三氟甲氧基-2-苯并呋喃基、6-三氟甲氧基-2-苯并呋喃基、7-三氟甲氧基-2-苯并呋喃基、4-异丙基-2-苯并呋喃基、5-异丙基-2-苯并呋喃基、6-异丙基-2-苯并呋喃基、7-异丙基-2-苯并呋喃基、4-己基-2-苯并呋喃基、5-己基-2-苯并呋喃基、6-己基-2-苯并呋喃基、7-己基-2-苯并呋喃基、4-乙氧基-2-苯并呋喃基、5-乙氧基-2-苯并呋喃基、6-乙氧基-2-苯并呋喃基、7-乙氧基-2-苯并呋喃基、4-氟-5-三氟甲基-2-苯并呋喃基、6-氟-5-三氟甲基-2-苯并呋喃基、7-氟-5-三氟甲基-2-苯并呋喃基、4-氯-5-三氟甲基-2-苯并呋喃基、6-氯-5-三氟甲基-2-苯并呋喃基、7-氯-5-三氟甲基-2-苯并呋喃基、4-氯-5-三氟甲氧基-2-苯并呋喃基、6-氯-5-三氟甲氧基-2-苯并呋喃基、7-氯-5-三氟甲氧基-2-苯并呋喃基、3-苯并呋喃基、4-氟-3-苯并呋喃基、5-氟-3-苯并呋喃基、6-氟-3-苯并呋喃基、7-氟-3-苯并呋喃基、4-氯-3-苯并呋喃基、5-氯-3-苯并呋喃基、6-氯-3-苯并呋喃基、7-氯-3-苯并呋喃基、4-溴-3-苯并呋喃基、5-溴-3-苯并呋喃基、6-溴-3-苯并呋喃基、7-溴-3-苯并呋喃基、4-甲基-3-苯并呋喃基、5-甲基-3-苯并呋喃基、6-甲基-3-苯并呋喃基、7-甲基-3-苯并呋喃基、4-三氟甲基-3-苯并呋喃基、5-三氟甲基-3-苯并呋喃基、6-三氟甲基-3-苯并呋喃基、7-三氟甲基-3-苯并呋喃基、4-乙基-3-苯并呋喃基、5-乙基-3-苯并呋喃基、6-乙基-3-苯并呋喃基、7-乙基-3-苯并呋喃基、4-五氟乙基-3-苯并呋喃基、5-五氟乙基-3-苯并呋喃基、6-五氟乙基-3-苯并呋喃基、7-五氟乙基-3-苯并呋喃基、4-甲氧基-3-苯并呋喃基、5-甲氧基-3-苯并呋喃基、6-甲氧基-3-苯并呋喃基、7-甲氧基-3-苯并呋喃基、4-三氟甲氧基-3-苯并呋喃基、5-三氟甲氧基-3-苯并呋喃基、6-三氟甲氧基-3-苯并呋喃基、7-三氟甲氧基-3-苯并呋喃基、4-异丙基-3-苯并呋喃基、5-异丙基-3-苯并呋喃基、6-异丙基-3-苯并呋喃基、7-异丙基-3-苯并呋喃基、4-己基-3-苯并呋喃基、5-己基-3-苯并呋喃基、6-己基-3-苯并呋喃基、7-己基-3-苯并呋喃基、4-乙氧基-3-苯并呋喃基、5-乙氧基-3-苯并呋喃基、6-乙氧基-3-苯并呋喃基、7-乙氧基-3-苯并呋喃基、4-氟-5-三氟甲基-3-苯并呋喃基、6-氟-5-三氟甲基-3-苯并呋喃基、7-氟-5-三氟甲基-3-苯并呋喃基、4-氯-5-三氟甲基-3-苯并呋喃基、6-氯-5-三氟甲基-3-苯并呋喃基、7-氯-5-三氟甲基-3-苯并呋喃基、4-氯-5-三氟甲氧基-3-苯并呋喃基、6-氯-5-三氟甲氧基-3-苯并呋喃基、6，7-二氯-5-三氟甲氧基-3-苯并呋喃基、5，6，7-三氯-2-苯并呋喃基、7-氯-5-三氟甲氧基-3-苯并呋喃基等。
呋喃基(它可以在呋喃环上被苯基取代，所述苯基可以具有卤原子作为取代基)包括呋喃基(它可以在呋喃环上被1至3个苯基取代，所述苯基可以具有1至5个卤原子作为取代基)，例如2-呋喃基、3，5-二苯基-2-呋喃基、2，4，5-三苯基-3-呋喃基、5-(4-氯苯基)-2-呋喃基、4-(4-氟苯基)-2-呋喃基、4-(2，3，4，5，6-五氟苯基)-2-呋喃基、3-(4-溴苯基)-2-呋喃基、3-呋喃基、5-(2，4-二氯苯基)-3-呋喃基、4-(2，4，6-三氯苯基)-3-呋喃基、3-(4-碘苯基)-3-呋喃基等。
苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由下列基团组成的组：卤原子；卤素-取代或未取代的C1-6烷基；C3-8环烷氧基；羟基；卤素-取代或未取代的C1-8烷氧基；C3-8环烷氧基；C1-4亚烷二氧基；氰基；硝基；苯基C2-6链烯基；C2-6烷酰氧基；氨基，其具有C1-6烷酰基作为取代基；C1-6烷基磺酰氨基；苯基C1-6烷氧基；苯氧基；氨基，其具有至少一个C1-6烷基作为取代基；氨基，它可以具有至少一个苯基作为取代基；氨基C1-6烷氧基，可以在氨基上具有至少一个C1-6烷基作为取代基；C1-6烷氧基羰基；C1-6烷氧基羰基C1-6烷氧基；C1-6烷硫基；吡咯基；咪唑基；哌啶基；噁啉代基；吡咯烷基；噻吩基；苯并呋喃基；哌嗪基(它可以在哌嗪环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基、苯基C1-6烷基和苯甲酰基组成的组，所述苯甲酰基可以具有至少一个C1-6烷基作为取代基)；喹啉基，它可以在喹啉环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷氧基和氧代基组成的组；哌啶基羰基，它可以在哌啶环上被喹诺酮基取代；和三唑基)包括苯基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由下列基团组成的组：卤原子；卤素-取代或未取代的C1-6烷基；C3-8环烷氧基；羟基；卤素-取代或未取代的C1-8烷氧基；C3-8环烷氧基；C1-4亚烷二氧基；氰基；硝基；苯基C2-6链烯基；C2-6烷酰氧基；氨基，它可以具有1至2个C1-6烷酰基作为取代基；C1-6烷基磺酰氨基；苯基C1-6烷氧基；苯氧基；氨基，其具有1至2个C1-6烷基作为取代基；氨基，其具有1至2个苯基作为取代基；氨基C1-6烷氧基，它可以在氨基上具有1至2个C1-6烷基作为取代基；C1-6烷氧基羰基；C1-6烷氧基羰基C1-6烷氧基；C1-6烷硫基；吡咯基；咪唑基；哌啶基；噁啉代基；吡咯烷基；噻吩基；苯并呋喃基；哌嗪基(它可以在哌嗪环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基，苯基C1-6烷基和苯甲酰基组成的组，所述苯甲酰基可以具有1至3个C1-6烷基作为取代基)；喹啉基，它可以在喹啉环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷氧基和氧代基组成的组；哌啶基羰基，它可以在哌啶环上被喹诺酮基取代；和三唑基(在1至3个C1-4亚烷二氧基作为取代基的情况下，1至3个取代基是优选的))，例如苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯基、2，3-二氟苯基、3，4-二氟苯基、3，5-二氟苯基、2，4-二氟苯基、2，6-二氟苯基、2，3-二氯苯基、3，4-二氯苯基、3，5-二氯苯基、2，4-二氯苯基、2，6-二氯苯基、2，3，4-三氟苯基、3，4，5-三氟苯基、3，4，5-三氯苯基、2，4，6-三氟苯基、2，3，4，5，6-五氟苯基、2，4，6-三氯苯基、2-氟-4-氯苯基、2-氟-4-溴苯基、3-氟-4-氯苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2，6-二甲基苯基、2，4，6-三甲基苯基、2-甲基-3-氯苯基、3-甲基-4-氯苯基、2-氯-4-甲基苯基、2-甲基-3-氟苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、3，5-二(三氟甲基)苯基、3，4-二(三氟甲基)苯基、2，4-二(三氟甲基)苯基、2-五氟乙基苯基、3-五氟乙基苯基、4-五氟乙基苯基、2-异丙基苯基、3-异丙基苯基、4-异丙基苯基、2-叔丁基苯基、3-叔丁基苯基、4-叔丁基苯基、2-仲丁基苯基、3-仲丁基苯基、4-仲丁基苯基、4-正丁基苯基、4-正戊基苯基、4-正己基苯基、2-正-七氟丙基苯基、3-正-七氟丙基苯基、4-正-七氟丙基苯基、4-戊基苯基、4-己基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2-甲氧基-3-氯苯基、2-氟-3-甲氧基苯基、2-氟-4-甲氧基苯基、4-环丙基苯基、4-环丁基苯基、4-环戊基苯基、4-环己基苯基、4-环庚基苯基、4-环辛基苯基、2，6-二甲氧基苯基、2-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、2，3-二(三氟甲氧基)苯基、3，5-二(三氟甲氧基)苯基、2，4-二(三氟甲氧基)苯基、2-五氟乙氧基苯基、3-五氟乙氧基苯基、4-五氟乙氧基苯基、2-异丙氧基苯基、3-异丙氧基苯基、4-异丙氧基苯基、2-叔丁氧基苯基、3-叔丁氧基苯基、4-叔丁氧基苯基、2-仲丁氧基苯基、3-仲丁氧基苯基、4-仲丁氧基苯基、4-正己氧基苯基、4-正庚氧基苯基、4-正辛氧基苯基、2-正-七氟丙氧基苯基、3-正-七氟丙氧基苯基、4-正-七氟丙氧基苯基、4-环丙氧基苯基、4-环丁氧基苯基、4-环戊氧基苯基、4-环己氧基苯基、4-环庚氧基苯基、4-环辛氧基苯基、4-戊氧基苯基、4-己氧基苯基、2-羟基苯基、3-羟基苯基、4-羟基苯基、2，4-二羟基苯基、2，4，6-三羟基苯基、2-甲氧基-3-氯苯基、2-氟-3-羟基苯基、2-氟-4-羟基-苯基、2，3-亚甲二氧基苯基、3，4-亚甲二氧基苯基、2，3-亚乙二氧基苯基、3，4-亚乙二氧基苯基、2-氰基苯基、3-氰基苯基、4-氰基苯基、2，3-二氰基苯基、2，4，6-三氰基苯基、2-硝基苯基、3-硝基苯基、4-硝基苯基、2，4-二硝基苯基、2，4，6-三硝基苯基、2-肉桂基苯基、3-肉桂基苯基、4-肉桂基苯基、2-乙酰氧基苯基、3-乙酰氧基苯基、2-氨基苯基、2，4-二氨基苯基、2，4，6-三氨基苯基、4-乙酰氧基苯基、2-丙酰氧基苯基、3-丙酰氧基苯基、4-丙酰氧基苯基、2-丁酰氧基苯基、3-丁酰氧基苯基、4-丁酰氧基苯基、4-戊酰氧基苯基、4-己酰氧基苯基、2-乙酰氨基苯基、3-乙酰氨基苯基、4-乙酰氨基苯基、2-丙酰氨基苯基、3-丙酰氨基苯基、4-丙酰氨基苯基、2-丁酰氨基苯基、3-丁酰氨基苯基、4-丁酰氨基苯基、4-戊酰氨基苯基、4-己酰氨基苯基、2-甲磺酰氨基苯基、3-甲磺酰氨基苯基、4-甲磺酰氨基苯基、2-苄氧基苯基、3-苄氧基苯基、4-苄氧基苯基、2-(2-苯基乙氧基)苯基、3-(2-苯基乙氧基)苯基、4-(2-苯基乙氧基)苯基、2-(3-苯基丙氧基)苯基、3-(3-苯基丙氧基)苯基、4-(3-苯基丙氧基)苯基、2-(4-苯基丁氧基)苯基、3-(4-苯基丁氧基)苯基、4-(4-苯基丁氧基)苯基、2-(5-苯基戊氧基)苯基、3-(5-苯基戊氧基)苯基、4-(5-苯基戊氧基)苯基、2-(6-苯基己氧基)苯基、3-(6-苯基己氧基)苯基、4-(6-苯基己氧基)苯基、2-苯氧基苯基、3-苯氧基苯基、4-苯氧基苯基、2-甲基氨基苯基、3-乙基氨基苯基、4-丙基氨基苯基、2-正丁基氨基苯基、3-正戊基氨基苯基、4-正己基氨基苯基、2-二甲氨基苯基、3-二甲氨基苯基、4-二甲氨基苯基、2-二乙氨基苯基、3-二乙氨基苯基、4-二乙氨基苯基、2-二-(正丙基)氨基苯基、3-二-(正丙基)氨基苯基、4-二-(正丙基)氨基苯基、3-苯基氨基苯基、2-二苯基氨基苯基、3-二苯基氨基苯基、4-二苯基氨基苯基、2-(2-甲基氨基乙氧基)苯基、3-乙基氨基甲氧基苯基、2-(2-二甲氨基乙氧基)苯基、3-(2-二甲氨基乙氧基)苯基、4-(2-二甲氨基乙氧基)苯基、2-(3-二甲氨基丙氧基)苯基、3-(3-二甲氨基丙氧基)苯基、4-(3-二甲氨基丙氧基)苯基、4-(4-二甲氨基丁氧基)苯基、4-(5-二甲氨基戊氧基)苯基、4-(6-二甲氨基己氧基)苯基、2-(2-二乙氨基乙氧基)苯基、3-(2-二乙氨基乙氧基)苯基、4-(2-二乙氨基乙氧基)苯基、2-(3-二乙氨基丙氧基)苯基、3-(3-二乙氨基丙氧基)苯基、4-(3-二乙氨基丙氧基)苯基、4-(4-二乙氨基丁氧基)苯基、4-(5-二乙氨基戊氧基)苯基、4-(6-二乙氨基己氧基)苯基、2-甲氧基羰基苯基、3-甲氧基羰基苯基、4-甲氧基羰基苯基、2-乙氧基羰基苯基、3-乙氧基羰基苯基、4-乙氧基羰基苯基、4-(3-丙氧基羰基)苯基、4-(4-丁氧基羰基)苯基、4-(5-戊氧基羰基)苯基、4-(6-己氧基羰基)苯基、2-甲氧基羰基甲氧基苯基、3-甲氧基羰基甲氧基苯基、4-甲氧基羰基甲氧基苯基、2-乙氧基羰基甲氧基苯基、3-乙氧基羰基甲氧基苯基、4-乙氧基羰基甲氧基苯基、4-(3-丙氧基羰基)甲氧基苯基、4-(4-丁氧基羰基)甲氧基苯基、4-(5-戊氧基羰基)甲氧基苯基、4-(6-己氧基羰基)甲氧基苯基、4-(2-甲氧基羰基乙氧基)苯基、4-(2-乙氧基羰基)乙氧基苯基、4-(2-(3-丙氧基羰基)乙氧基)苯基、4-(2-(4-丁氧基羰基)乙氧基)苯基、4-(2-(5-戊氧基羰基)乙氧基)苯基、4-(2-(6-己氧基羰基)乙氧基)苯基、4-(3-甲氧基羰基丙氧基)苯基、4-(3-(2-乙氧基羰基)丙氧基)苯基、4-(3-(3-丙氧基羰基)丙氧基)苯基、4-(3-(4-丁氧基羰基)丙氧基)苯基、4-(3-(5-戊氧基羰基)丙氧基)苯基、4-(3-(6-己氧基羰基)丙氧基)苯基、4-(4-甲氧基羰基丁氧基)苯基、4-(4-(2-乙氧基羰基)丁氧基)苯基、4-(5-甲氧基羰基戊氧基)苯基、4-(5-(2-乙氧基羰基)戊氧基)苯基、4-(6-(2-乙氧基羰基)己氧基)苯基、2-甲硫基苯基、3-甲硫基苯基、4-甲硫基苯基、4-乙硫基苯基、4-正丙硫基苯基、4-异丙硫基苯基、4-正丁硫基苯基、4-叔丁硫基苯基、4-正戊硫基苯基、4-正己硫基苯基、2-(1-吡咯基)苯基、3-(1-吡咯基)苯基、4-(1-吡咯基)苯基、2-(1-咪唑基)苯基、3-(1-咪唑基)苯基、4-(1-咪唑基)苯基、2-哌啶子基苯基、3-哌啶子基苯基、4-哌啶子基苯基、4-吗啉代基苯基、3-吗啉代基苯基、2-吗啉代基苯基、2-(1-吡咯烷基)苯基、3-(1-吡咯烷基)苯基、4-(1-吡咯烷基)苯基、2-(2-噻吩基)苯基、3-(2-噻吩基)苯基、4-(2-噻吩基)苯基、2-(2-苯并呋喃基)苯基、3-(2-苯并呋喃基)苯基、4-(2-苯并呋喃基)苯基、2-(1-哌嗪基)苯基、3-(1-哌嗪基)苯基、4-(1-哌嗪基)苯基、2-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基、3-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基、4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基、4-(4-乙基-1-哌嗪基)苯基、4-(4-正丙基-1-哌嗪基)苯基、4-(4-异丙基-1-哌嗪基)苯基、4-(4-正丁基-1-哌嗪基)苯基、4-(4-叔丁基-1-哌嗪基)苯基、4-(4-正戊基-1-哌嗪基)苯基、4-(4-正己基-1-哌嗪基)苯基、4-(4-苄基-1-哌嗪基)苯基、4-(4-(2-苯乙基)-1-哌嗪基)苯基、4-(4-(3-苯基丙基)-1-哌嗪基)苯基、4-(4-(4-苯基丁基)-1-哌嗪基)苯基、4-(4-(5-苯基戊基)-1-哌嗪基)苯基、4-(4-(6-苯基己基)-1-哌嗪基)苯基、4-(4-苯甲酰基-1-哌嗪基)苯基、4-(4-(2-甲基苯甲酰基)-1-哌嗪基)苯基、4-(4-(2，3-二甲基苯甲酰基)-1-哌嗪基)苯基、4-(4-(2，4，6-三甲基苯甲酰基)-1-哌嗪基)苯基、4-(4-(3-甲基苯甲酰基)-1-哌嗪基)苯基、4-(4-(4-甲基苯甲酰基)-1-哌嗪基)苯基、4-(4-(4-乙基苯甲酰基)-1-哌嗪基)苯基、4-(4-(4-异丙基苯甲酰基)-1-哌嗪基)苯基、4-(4-(4-正丁基苯甲酰基)-1-哌嗪基)苯基、4-(4-(4-正戊基苯甲酰基)-1-哌嗪基)苯基、4-(4-(4-正己基苯甲酰基)-1-哌嗪基)苯基、3-(2-喹啉基)苯基、4-(4，5，6-三甲氧基-3-喹啉基)苯基、4-(6-甲氧基-2-喹啉基)苯基、2-(5，6-二甲氧基-4-喹啉基)苯基、3-(2-氧代-3-喹啉基)苯基、4-(2-氧代-3-喹啉基)苯基、3-(5-甲氧基-2-氧代-3-喹啉基)苯基、4-(5-甲氧基-2-氧代-3-喹啉基)苯基、3-(6-甲氧基-2-氧代-7-喹啉基)苯基、4-(6-甲氧基-2-氧代-3-喹啉基)苯基、3-(7-甲氧基-2-氧代-6-喹啉基)苯基、4-(7-甲氧基-2-氧代-8-喹啉基)苯基、3-(8-甲氧基-2-氧代-3-喹啉基)苯基、4-(8-甲氧基-2-氧代-3-喹啉基)苯基、3-(5，6-二乙氧基-2-氧代-4-喹啉基)苯基、4-(5-乙氧基-2-氧代-3-喹啉基)苯基、3-(6-乙氧基-2-氧代-5-喹啉基)苯基、4-(6-乙氧基-2-氧代-3-喹啉基)苯基、3-(7-乙氧基-2-氧代-3-喹啉基)苯基、4-(7-乙氧基-2-氧代-3-喹啉基)苯基、3-(8-乙氧基-2-氧代-3-喹啉基)苯基、4-(8-乙氧基-2-氧代-3-喹啉基)苯基、3-(1-哌啶基羰基)苯基、4-(4-(喹诺酮-1-基)哌啶基-1-羰基)苯基、4-(1，2，4-三唑-1-基)苯基等。
可以在萘环上被取代(取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和氨基组成的组，所述氨基可以具有C1-6烷基作为取代基)的萘基，包括可以在萘环上被1至3个基团取代的萘基，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和氨基组成的组，所述氨基可以具有1至2个C1-6烷基作为取代基，例如1-萘基甲基、2-(2-萘基)乙基、1-(3-萘基)乙基、3-(4-萘基)丙基、4-(5-萘基)丁基、5-(6-萘基)戊基、6-(7-萘基)己基、2-甲基-3-(8-萘基)丙基、1，1-二甲基-2-(3-萘基)乙基、2-氟-1-萘基、2-氯-1-萘基、2-溴-1-萘基、3-氟-1-萘基、3-氯-1-萘基、3-溴-1-萘基、4-氟-1-萘基、4-氯-1-萘基、4-溴-1-萘基、5-氟-1-萘基、5-氯-1-萘基、5-溴-1-萘基、6-氟-1-萘基、6-氯-1-萘基、6-溴-1-萘基、7-氟-1-萘基、7-氯-1-萘基、7-溴-1-萘基、1-氟-2-萘基、8-氟-1-萘基、8-氯-1-萘基、8-溴-1-萘基、1-氟-2-萘基、1-氯-2-萘基、1-溴-2-萘基、3-氟-2-萘基、3-氯-2-萘基、3-溴-2-萘基、4-氟-2-萘基、4-氯-2-萘基、4-溴-2-萘基、4-二甲氨基-1-萘基、2-甲氧基-1-萘基、3-甲氧基-1-萘基、4-甲氧基-1-萘基、5-甲氧基-1-萘基、6-甲氧基-1-萘基、7-甲氧基-1-萘基、8-甲氧基-1-萘基、2-三氟甲氧基-1-萘基、3-三氟甲氧基-1-萘基、4-三氟甲氧基-1-萘基、5-三氟甲氧基-1-萘基、6-三氟甲氧基-1-萘基、7-三氟甲氧基-1-萘基、8-三氟甲氧基-1-萘基、3-氨基-2-萘基、2-甲基氨基-1-萘基、4-乙基氨基-2-萘基、5-丙基氨基-1-萘基、6-正丁基氨基-2-萘基、7-正戊基氨基-1-萘基、8-己基氨基-2-萘基、2，3-二氯-1-萘基、2，4，6-三氯-1-萘基、2-氯-4-三氟甲氧基-1-萘基、2-氯-6-二甲氨基-1-萘基、2-二甲氨基-1-萘基、3-二甲氨基-1-萘基、4-二甲氨基-1-萘基、5-二甲氨基-1-萘基、6-二甲氨基-1-萘基、7-二甲氨基-1-萘基、8-二甲氨基-1-萘基、1-甲氧基-2-萘基、3-甲氧基-2-萘基、4-甲氧基-2-萘基、5-甲氧基-2-萘基、6-甲氧基-2-萘基、7-甲氧基-2-萘基、8-甲氧基-2-萘基、1-三氟甲氧基-2-萘基、3-三氟甲氧基-2-萘基、4-三氟甲氧基-2-萘基、5-三氟甲氧基-2-萘基、6-三氟甲氧基-2-萘基、7-三氟甲氧基-2-萘基、8-三氟甲氧基-2-萘基、1-二甲氨基-2-萘基、3-二甲氨基-2-萘基、4-二甲氨基-2-萘基、5-二甲氨基-2-萘基、6-二甲氨基-2-萘基、7-二甲氨基-2-萘基、8-二甲氨基-2-萘基等。
联苯基(它可以在联苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-9烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)包括联苯基(它可以在联苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-9烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)，例如3-联苯基、4-联苯基、2′-氟-3-联苯基、3′-氟-3-联苯基、4′-氟-3-联苯基、3′，4′-二氟-3-联苯基、3′，4′，5′-三氯-3-联苯基、2′，3′，4′，5′，6′-五氟-4-联苯基、2′-氟-3′，4′-二三氟甲基-3-联苯基、2′，4′-二三氟-3-联苯基、3′，5′-氟-3-联苯基、2′-氯-3-联苯基、3′-氯-3-联苯基、4′-氯-3-联苯基、3′，4′-二氯-3-联苯基、2′，4′-二氯-3-联苯基、3′，5′-二氯-3-联苯基、2′-甲基-3-联苯基、3′-甲基-3-联苯基、4′-甲基-3-联苯基、3′，4′-二甲基-3-联苯基、2′，4′-二甲基-3-联苯基、3′，5′-二甲基-3-联苯基、2′-三氟甲基-3-联苯基、3′-三氟甲基-3-联苯基、4′-三氟甲基-3-联苯基、3′，4′-二三氟甲基-3-联苯基、2′，4′-二三氟甲基-3-联苯基、3′，5′-二三氟甲基-3-联苯基、2′-甲氧基-3-联苯基、3′-甲氧基-3-联苯基、4′-甲氧基-3-联苯基、3′，4′-二甲氧基-3-联苯基、2′，4′-二甲氧基-3-联苯基、3′，4′，5′-三甲氧基-3-联苯基、3′，5′-二甲氧基-3-联苯基、2′-三氟甲氧基-3-联苯基、3′-三氟甲氧基-3-联苯基、4′-三氟甲氧基-3-联苯基、3′，4′-二三氟甲氧基-3-联苯基、2′，4′-二三氟甲氧基-3-联苯基、3′，5′-二三氟甲氧基-3-联苯基、2′-氟-4-联苯基、3′-氟-4-联苯基、4′-氟-4-联苯基、3′，4′-二氟-4-联苯基、2′，4′-二氟-4-联苯基、3′，5′-二氟-4-联苯基、2′-氯-4-联苯基、3′-氯-4-联苯基、4′-氯-4-联苯基、3′，4′-二氯-4-联苯基、2′，4′-二氯-4-联苯基、3′，5′-二氯-4-联苯基、2′-甲基-4-联苯基、3′-甲基-4-联苯基、4′-甲基-4-联苯基、4′-乙基-4-联苯基、4′-正丙基-4-联苯基、4′-正丁基-4-联苯基、4′-正戊基-4-联苯基、4′-正己基-4-联苯基、4′-正庚基-4-联苯基、4′-正辛基-4-联苯基、4′-正壬基-4-联苯基、3′，4′-二甲基-4-联苯基、2′，4′-二甲基-4-联苯基、3′，5′-二甲基-4-联苯基、3′，4′，5′-三甲基-4-联苯基、2′-三氟甲基-4-联苯基、3′-三氟甲基-4-联苯基、4′-三氟甲基-4-联苯基、3′，4′-二三氟甲基-4-联苯基、2′，4′-二三氟甲基-4-联苯基、3′，5′-二三氟甲基-4-联苯基、2′-甲氧基-4-联苯基、3′-甲氧基-4-联苯基、4′-甲氧基-4-联苯基、3′，4′-二甲氧基-4-联苯基、2′，4′-二甲氧基-4-联苯基、3′，4′-二甲氧基-2′-氯-4-联苯基、3′，5′-二甲氧基-4-联苯基、2′-三氟甲氧基-4-联苯基、3′-三氟甲氧基-4-联苯基、4′-三氟甲氧基-4-联苯基、3′，4′-二三氟甲氧基-4-联苯基、2′，4′-二三氟甲氧基-4-联苯基、3′，5′-二三氟甲氧基-4-联苯基等。
苯并噻吩基(它可以在苯并噻吩环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)包括苯并噻吩基(它可以在苯并噻吩环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)，例如2-苯并噻吩基、3-苯并噻吩基、3-甲基-2-苯并噻吩基、2-甲基-3-苯并噻吩基、4-氟-2-苯并噻吩基、5-氟-2-苯并噻吩基、4，5，6-三氯-2-苯并噻吩基、6-氟-2-苯并噻吩基、7-氟-2-苯并噻吩基、4-氯-2-苯并噻吩基、5-氯-2-苯并噻吩基、6-氯-2-苯并噻吩基、7-氯-2-苯并噻吩基、4-溴-2-苯并噻吩基、5-溴-2-苯并噻吩基、6-溴-2-苯并噻吩基、7-溴-2-苯并噻吩基、5-甲基-2-苯并噻吩基、6-甲基-2-苯并噻吩基、7-甲基-2-苯并噻吩基、4-三氟甲基-2-苯并噻吩基、5-三氟甲基-2-苯并噻吩基、6-三氟甲基-2-苯并噻吩基、7-三氟甲基-2-苯并噻吩基、4-乙基-2-苯并噻吩基、5-乙基-2-苯并噻吩基、6-乙基-2-苯并噻吩基、7-乙基-2-苯并噻吩基、4-五氟乙基-2-苯并噻吩基、5-五氟乙基-2-苯并噻吩基、6-五氟乙基-2-苯并噻吩基、7-五氟乙基-2-苯并噻吩基、4-甲氧基-2-苯并噻吩基、5-甲氧基-2-苯并噻吩基、6-甲氧基-2-苯并噻吩基、7-甲氧基-2-苯并噻吩基、4-三氟甲氧基-2-苯并噻吩基、5-三氟甲氧基-2-苯并噻吩基、6-三氟甲氧基-2-苯并噻吩基、7-三氟甲氧基-2-苯并噻吩基、4-氟-3-甲基-2-苯并噻吩基、5-氟-3-甲基-2-苯并噻吩基、6-氟-3-甲基-2-苯并噻吩基、7-氟-3-甲基-2-苯并噻吩基、4-氯-3-甲基-2-苯并噻吩基、5-氯-3-甲基-2-苯并噻吩基、6-氯-3-甲基-2-苯并噻吩基、7-氯-3-甲基-2-苯并噻吩基、4-溴-3-甲基-2-苯并噻吩基、5-溴-3-甲基-2-苯并噻吩基、6-溴-3-甲基-2-苯并噻吩基、7-溴-3-甲基-2-苯并噻吩基、5-甲基-3-甲基-2-苯并噻吩基、6-甲基-3-甲基-2-苯并噻吩基、7-甲基-3-甲基-2-苯并噻吩基、3，4，6-三甲基-2-苯并噻吩基、4，5，6-三甲氧基-2-苯并噻吩基、4-三氟甲基-3-甲基-2-苯并噻吩基、5-三氟甲基-3-甲基-2-苯并噻吩基、6-三氟甲基-3-甲基-2-苯并噻吩基、7-三氟甲基-3-甲基-2-苯并噻吩基、4-乙基-3-甲基-2-苯并噻吩基、5-乙基-3-甲基-2-苯并噻吩基、6-乙基-3-甲基-2-苯并噻吩基、7-乙基-3-甲基-2-苯并噻吩基、4-五氟乙基-3-甲基-2-苯并噻吩基、5-五氟乙基-3-甲基-2-苯并噻吩基、6-五氟乙基-3-甲基-2-苯并噻吩基、7-五氟乙基-3-甲基-2-苯并噻吩基、4-甲氧基-3-甲基-2-苯并噻吩基、5-甲氧基-3-甲基-2-苯并噻吩基、6-甲氧基-3-甲基-2-苯并噻吩基、7-甲氧基-3-甲基-2-苯并噻吩基、4-三氟甲氧基-3-甲基-2-苯并噻吩基、5-三氟甲氧基-3-甲基-2-苯并噻吩基、6-三氟甲氧基-3-甲基-2-苯并噻吩基、7-三氟甲氧基-3-甲基-2-苯并噻吩基、4-异丙基-2-苯并噻吩基、5-异丙基-3-甲基-2-苯并噻吩基、6-异丙基-2-苯并噻吩基、7-异丙基-2-苯并噻吩基、4-己基-2-苯并噻吩基、5-己基-2-苯并噻吩基、6-己基-2-苯并噻吩基、7-己基-2-苯并噻吩基、4-乙氧基-2-苯并噻吩基、5-乙氧基-2-苯并噻吩基、6-乙氧基-2-苯并噻吩基、7-乙氧基-2-苯并噻吩基、4-氟-5-三氟甲基-2-苯并噻吩基、6-氟-5-三氟甲基-2-苯并噻吩基、7-氟-5-三氟甲基-2-苯并噻吩基、4-氯-5-三氟甲基-2-苯并噻吩基、6-氯-5-三氟甲基-2-苯并噻吩基、7-氯-5-三氟甲基-2-苯并噻吩基、4-氯-5-三氟甲氧基-2-苯并噻吩基、6-氯-5-三氟甲氧基-2-苯并噻吩基、7-氯-5-三氟甲氧基-2-苯并噻吩基、4-氟-3-苯并噻吩基、5-氟-3-苯并噻吩基、6-氟-3-苯并噻吩基、7-氟-3-苯并噻吩基、4-氯-3-苯并噻吩基、5-氯-3-苯并噻吩基、6-氯-3-苯并噻吩基、7-氯-3-苯并噻吩基、4-溴-3-苯并噻吩基、5-溴-3-苯并噻吩基、6-溴-3-苯并噻吩基、7-溴-3-苯并噻吩基、4-甲基-3-苯并噻吩基、5-甲基-3-苯并噻吩基、6-甲基-3-苯并噻吩基、7-甲基-3-苯并噻吩基、4-三氟甲基-3-苯并噻吩基、5-三氟甲基-3-苯并噻吩基、6-三氟甲基-3-苯并噻吩基、7-三氟甲基-3-苯并噻吩基、4-氟-2-甲基-3-苯并噻吩基、5-氟-2-甲基-3-苯并噻吩基、6-氟-2-甲基-3-苯并噻吩基、7-氟-2-甲基-3-苯并噻吩基、4-氯-2-甲基-3-苯并噻吩基、5-氯-2-甲基-3-苯并噻吩基、6-氯-2-甲基-3-苯并噻吩基、7-氯-2-甲基-3-苯并噻吩基、4-溴-2-甲基-3-苯并噻吩基、5-溴-2-甲基-3-苯并噻吩基、6-溴-2-甲基-3-苯并噻吩基、7-溴-2-甲基-3-苯并噻吩基、4-甲基-2-甲基-3-苯并噻吩基、5-甲基-2-甲基-3-苯并噻吩基、6-甲基-2-甲基-3-苯并噻吩基、7-甲基-2-甲基-3-苯并噻吩基、4-三氟甲基-2-甲基-3-苯并噻吩基、5-三氟甲基-2-甲基-3-苯并噻吩基、6-三氟甲基-2-甲基-3-苯并噻吩基、7-三氟甲基-2-甲基-3-苯并噻吩基、4-乙基-3-苯并噻吩基、5-乙基-3-苯并噻吩基、6-乙基-3-苯并噻吩基、7-乙基-3-苯并噻吩基、4-五氟乙基-3-苯并噻吩基、5-五氟乙基-3-苯并噻吩基、6-五氟乙基-3-苯并噻吩基、7-五氟乙基-3-苯并噻吩基、4-甲氧基-3-苯并噻吩基、5-甲氧基-3-苯并噻吩基、6-甲氧基-3-苯并噻吩基、7-甲氧基-3-苯并噻吩基、4-三氟甲氧基-3-苯并噻吩基、5-三氟甲氧基-3-苯并噻吩基、6-三氟甲氧基-3-苯并噻吩基、7-三氟甲氧基-3-苯并噻吩基、4-异丙基-3-苯并噻吩基、5-异丙基-3-苯并噻吩基、6-异丙基-3-苯并噻吩基、7-异丙基-3-苯并噻吩基、4-己基-3-苯并噻吩基、5-己基-3-苯并噻吩基、6-己基-3-苯并噻吩基、7-己基-3-苯并噻吩基、4-乙氧基-3-苯并噻吩基、5-乙氧基-3-苯并噻吩基、6-乙氧基-3-苯并噻吩基、7-乙氧基-3-苯并噻吩基、4-氟-5-三氟甲基-3-苯并噻吩基、6-氟-5-三氟甲基-3-苯并噻吩基、7-氟-5-三氟甲基-3-苯并噻吩基、4-氯-5-三氟甲基-3-苯并噻吩基、6-氯-5-三氟甲基-3-苯并噻吩基、7-氯-5-三氟甲基-3-苯并噻吩基、4-氯-5-三氟甲氧基-3-苯并噻吩基、6-氯-5-三氟甲氧基-3-苯并噻吩基、7-氯-5-三氟甲氧基-3-苯并噻吩基等。
吡啶基(它可以在吡啶环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)、呋喃基和噻吩基组成的组)包括吡啶基(它可以在吡啶环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、苯基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)、呋喃基和噻吩基组成的组)，例如未取代的2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、3-氟-2-吡啶基、4-氟-2-吡啶基、5-氟-2-吡啶基、6-氟-2-吡啶基、3-氯-2-吡啶基、4-氯-2-吡啶基、5-氯-2-吡啶基、6-氯-2-吡啶基、6-氯-4-甲基-2-吡啶基、3，4，5-三氯-2-吡啶基、3-甲基-2-吡啶基、4-甲基-2-吡啶基、5-甲基-2-吡啶基、6-甲基-2-吡啶基、3-乙基-2-吡啶基、4-乙基-2-吡啶基、5-乙基-2-吡啶基、6-乙基-2-吡啶基、3-正丙基-2-吡啶基、4-正丙基-2-吡啶基、5-正丙基-2-吡啶基、6-正丙基-2-吡啶基、5-叔丁基-2-吡啶基、4-正戊基-2-吡啶基、5-正己基-2-吡啶基、6-正己基-2-吡啶基、2-氯-3-吡啶基、4-氯-3-吡啶基、5-氯-3-吡啶基、6-氯-3-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、3-甲基-3-吡啶基、4-甲基-3-吡啶基、5-甲基-3-吡啶基、6-甲基-3-吡啶基、2-乙基-3-吡啶基、4-乙基-3-吡啶基、5-乙基-3-吡啶基、6-乙基-3-吡啶基、2-丙基-3-吡啶基、4-丙基-3-吡啶基、5-丙基-3-吡啶基、6-丙基-3-吡啶基、5-叔丁基-3-吡啶基、4-戊基-3-吡啶基、5-己基-3-吡啶基、6-己基-3-吡啶基、3-氯-4-吡啶基、2-氯-4-吡啶基、3-甲基-4-吡啶基、2-甲基-4-吡啶基、3-三氟甲基-4-吡啶基、3-乙基-4-吡啶基、2-乙基-4-吡啶基、3-丙基-4-吡啶基、6-正丙基-4-吡啶基、5-叔丁基-4-吡啶基、2-正己基-4-吡啶基、3-苯基-2-吡啶基、4-苯基-2-吡啶基、5-苯基-2-吡啶基、6-苯基-2-吡啶基、2-苯基-3-吡啶基、2-苯基-4-吡啶基、2-苯基-5-吡啶基、3-(4-氟苯基)-2-吡啶基、3-(3-氟-4-氯苯基)-2-吡啶基、3-(3-氟苯基)-2-吡啶基、3-(4-溴苯基)-4-吡啶基、3-(3-氟苯基)-4-吡啶基、4-(2，3，4，5，6-五氟苯基)-2-吡啶基、4-(3-氟-4-氯苯基)-2-吡啶基、4-(3-氟苯基)-2-吡啶基、3-(4-氯苯基)-2-吡啶基、4-(4-氯苯基)-2-吡啶基、5-(4-氯苯基)-2-吡啶基、6-(2，4，6-三氯苯基)-2-吡啶基、2-(4-氯苯基)-3-吡啶基、2-(4-氯苯基)-4-吡啶基、6-(4-氯苯基)-3-吡啶基、4-(3-氟-4-氯苯基)-2-吡啶基、5-(4-碘-3-氯苯基)-2-吡啶基、6-(4-氟-3-氯苯基)-2-吡啶基、2-(4-氟-3-氯苯基)-3-吡啶基、2-(4-氟-3-氯苯基)-4-吡啶基、6-(4-氟-3-氯苯基)-3-吡啶基、5-(4-三氟甲基苯基)-2-吡啶基、6-(4-三氟甲基苯基)-2-吡啶基、2-(4-三氟甲基苯基)-3-吡啶基、2-(4-三氟甲基苯基)-4-吡啶基、6-(4-三氟甲基苯基)-3-吡啶基、5-(4-甲基苯基)-2-吡啶基、6-(4-甲基苯基)-2-吡啶基、2-(4-甲基苯基)-3-吡啶基、2-(4-甲基苯基)-4-吡啶基、6-(4-甲基苯基)-3-吡啶基、4-氟-2-(4-甲氧基苯基)-3-吡啶基、4-甲基-5-苯基-3-氯-2-吡啶基、5-(4-甲氧基苯基)-2-吡啶基、6-(4-甲氧基苯基)-2-吡啶基、2-(4-甲氧基苯基)-3-吡啶基、2-(4-甲氧基苯基)-4-吡啶基、6-(4-甲氧基苯基)-3-吡啶基、5-(4-三氟甲氧基苯基)-2-吡啶基、6-(4-三氟甲氧基苯基)-2-吡啶基、2-(4-三氟甲氧基苯基)-3-吡啶基、2-(4-三氟甲氧基苯基)-4-吡啶基、6-(4-三氟甲氧基苯基)-3-吡啶基、5-(3-氯-4-三氟甲氧基苯基)-2-吡啶基、6-(3-氯-4-三氟甲氧基苯基)-2-吡啶基、2-(3-氯-4-三氟甲氧基苯基)-3-吡啶基、2-(3-氯-4-三氟甲氧基苯基)-4-吡啶基、6-(3-氯-4-三氟甲氧基苯基)-3-吡啶基、5-(3-氟-4-三氟甲氧基苯基)-2-吡啶基、6-(3-氟-4-三氟甲氧基苯基)-2-吡啶基、2-(3-氟-4-三氟甲氧基苯基)-3-吡啶基、2-(3-氟-4-三氟甲氧基苯基)-4-吡啶基、6-(3-氟-4-三氟甲氧基苯基)-3-吡啶基、5-(3，4-二甲氧基苯基)-2-吡啶基、6-(3，4-二甲氧基苯基)-2-吡啶基、2-(3，4-二甲氧基苯基)-3-吡啶基、2-(3，4-二甲氧基苯基)-4-吡啶基、6-(3，4-二甲氧基苯基)-3-吡啶基、5-(3，4-二氟苯基)-2-吡啶基、6-(3，4-二氟苯基)-2-吡啶基、2-(3，4-二氟苯基)-3-吡啶基、2-(3，4-二氟苯基)-4-吡啶基、6-(3，4-二氟苯基)-3-吡啶基、5-(3，4-二氯苯基)-2-吡啶基、6-(3，4-二氯苯基)-2-吡啶基、2-(3，4-二氯苯基)-3-吡啶基、2-(3，4-二氯苯基)-4-吡啶基、6-(3，4-二氯苯基)-3-吡啶基、5-(2-呋喃基)-2-吡啶基、6-(2-呋喃基)-2-吡啶基、5-(2-呋喃基)-3-吡啶基、6-(2-呋喃基)-3-吡啶基、5-(3-呋喃基)-2-吡啶基、6-(3-呋喃基)-2-吡啶基、5-(3-呋喃基)-3-吡啶基、6-(3-呋喃基)-3-吡啶基、5-(2-噻吩基)-2-吡啶基、6-(2-噻吩基)-2-吡啶基、5-(2-噻吩基)-3-吡啶基、6-(2-噻吩基)-3-吡啶基、5-(3-噻吩基)-2-吡啶基、6-(3-噻吩基)-2-吡啶基、5-(3-噻吩基)-3-吡啶基、6-(3-噻吩基)-3-吡啶基等。
呋喃基(它可以在呋喃环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基、硝基和苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和硝基组成的组)组成的组)包括呋喃基(它可以在呋喃环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基、硝基和苯基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和硝基组成的组)组成的组)，例如2-呋喃基、3-呋喃基、3-甲基-2-呋喃基、3，4-二甲基-2-呋喃基、3，4，5-三甲基-2-呋喃基、4-甲基-2-呋喃基、5-甲基-2-呋喃基、3-乙基-2-呋喃基、4-乙基-2-呋喃基、5-乙基-2-呋喃基、3-正丙基-2-呋喃基、4-正丙基-2-呋喃基、5-正丙基-2-呋喃基、3-正丁基-2-呋喃基、4-正丁基-2-呋喃基、5-正丁基-2-呋喃基、3-正戊基-2-呋喃基、4-正戊基-2-呋喃基、5-正戊基-2-呋喃基、3-正己基-2-呋喃基、4-正己基-2-呋喃基、5-正己基-2-呋喃基、2-甲基-3-呋喃基、4-甲基-3-呋喃基、5-甲基-3-呋喃基、2-乙基-3-呋喃基、4-乙基-3-呋喃基、5-乙基-3-呋喃基、2-正丙基-3-呋喃基、4-正丙基-3-呋喃基、5-正丙基-3-呋喃基、2-正丁基-3-呋喃基、4-正丁基-3-呋喃基、5-正丁基-3-呋喃基、2-正戊基-3-呋喃基、4-正戊基-3-呋喃基、5-正戊基-3-呋喃基、2-正己基-3-呋喃基、4-正己基-3-呋喃基、5-正己基-3-呋喃基、3-硝基-2-呋喃基、4-硝基-2-呋喃基、5-硝基-2-呋喃基、2-硝基-3-呋喃基、4-硝基-3-呋喃基、3-苯基-2-呋喃基、4-苯基-2-呋喃基、5-苯基-2-呋喃基、3-苯基-4-呋喃基、4-苯基-3-呋喃基、3-(3-氟苯基)-2-呋喃基、4-(3-氟苯基)-2-呋喃基、5-(3-氟苯基)-2-呋喃基、2-(3-氟苯基)-3-呋喃基、3-(2-氟苯基)-2-呋喃基、4-(2-氟苯基)-2-呋喃基、5-(2-氟苯基)-2-呋喃基、2-(2-氟苯基)-3-呋喃基、4-硝基-3-呋喃基、3-(4-氟苯基)-2-呋喃基、4-(4-氟苯基)-2-呋喃基、5-(4-氟苯基)-2-呋喃基、2-(4-氟苯基)-3-呋喃基、4-(4-氟苯基)-3-呋喃基、3-(3，4-二氟苯基)-2-呋喃基、4-(2，3，4，5，6-五氟苯基)-2-呋喃基、5-(3，4-二氟-苯基)-2-呋喃基、2-(3，4-二氟苯基)-3-呋喃基、4-(3，4-二氟苯基)-3-呋喃基、3-(4-氯苯基)-2-呋喃基、4-(4-氯苯基)-2-呋喃基、5-(4-氯苯基)-2-呋喃基、2-(4-氯苯基)-3-呋喃基、4-(4-氯苯基)-3-呋喃基、3-(2-氯苯基)-2-呋喃基、4-(2-氯苯基)-2-呋喃基、5-(2-氯苯基)-2-呋喃基、2-(2-氯苯基)-3-呋喃基、4-(2-氯苯基)-3-呋喃基、5-(2-氯苯基)-3-呋喃基、3-(3-氯苯基)-2-呋喃基、4-(3-氯苯基)-2-呋喃基、5-(3-氯苯基)-2-呋喃基、2-(3-氯苯基)-3-呋喃基、4-(3-氯苯基)-3-呋喃基、3-(3，4，5-三氯苯基)-2-呋喃基、4-(3，4-二氯苯基)-2-呋喃基、5-(3，4-二氯苯基)-2-呋喃基、2-(3，4-二氯苯基)-3-呋喃基、4-(3，4-二氯苯基)-3-呋喃基、3-(4-甲基苯基)-2-呋喃基、4-(4-甲基苯基)-2-呋喃基、5-(4-甲基苯基)-2-呋喃基、2-(4-甲基苯基)-3-呋喃基、4-(4-甲基苯基)-3-呋喃基、3-(4-三氟甲基苯基)-2-呋喃基、4-(4-三氟甲基苯基)-2-呋喃基、5-(4-三氟甲基苯基)-2-呋喃基、2-(4-三氟甲基苯基)-3-呋喃基、4-(4-三氟甲基苯基)-3-呋喃基、3-(2-三氟甲基苯基)-2-呋喃基、4-(2-三氟甲基苯基)-2-呋喃基、5-(2-三氟甲基苯基)-2-呋喃基、2-(2-三氟甲基苯基)-3-呋喃基、4-(2-三氟甲基苯基)-3-呋喃基、3-(3-三氟甲基苯基)-2-呋喃基、4-(3-三氟甲基苯基)-2-呋喃基、5-(4-三氟甲基苯基)-2-呋喃基、2-(3-三氟甲基苯基)-3-呋喃基、4-(3-三氟甲基苯基)-3-呋喃基、3-(2-氯-5-三氟甲基苯基)-2-呋喃基、4-(2-氯-5-三氟甲基苯基)-2-呋喃基、5-(2-氯-5-三氟甲基苯基)-2-呋喃基、2-(2-氯-5-三氟甲基苯基)-3-呋喃基、4-(2-氯-5-三氟甲基苯基)-3-呋喃基、3-(4-甲氧基苯基)-2-呋喃基、4-(4-甲氧基苯基)-2-呋喃基、5-(4-甲氧基苯基)-2-呋喃基、3-(4-甲氧基苯基)-4-呋喃基、4-(4-甲氧基苯基)-3-呋喃基、3-(2-甲氧基苯基)-2-呋喃基、4-(2-甲氧基苯基)-2-呋喃基、5-(2-甲氧基苯基)-2-呋喃基、2-(2-甲氧基苯基)-3-呋喃基、4-(2-甲氧基苯基)-3-呋喃基、3-(2-三氟甲氧基苯基)-2-呋喃基、4-(2-三氟甲氧基苯基)-2-呋喃基、5-(2-三氟甲氧基苯基)-2-呋喃基、3-(4-三氟甲氧基苯基)-2-呋喃基、4-(4-三氟甲氧基苯基)-2-呋喃基、5-(4-三氟甲氧基苯基)-2-呋喃基、2-(4-三氟甲氧基苯基)-3-呋喃基、4-(4-三氟甲氧基苯基)-3-呋喃基、3-(3，4-二甲氧基苯基)-2-呋喃基、4-(3，4-二甲氧基苯基)-2-呋喃基、5-(3，4-二甲氧基苯基)-2-呋喃基、3-(3，4-二甲氧基苯基)-3-呋喃基、4-(3，4-二甲氧基苯基)-3-呋喃基、3-(4-硝基苯基)-2-呋喃基、4-(4-硝基苯基)-2-呋喃基、5-(4-硝基苯基)-2-呋喃基、2-(4-硝基苯基)-3-呋喃基、4-(4-硝基苯基)-3-呋喃基、3-(3-硝基苯基)-2-呋喃基、4-(3-硝基苯基)-2-呋喃基、5-(3-硝基苯基)-2-呋喃基、2-(3-硝基苯基)-3-呋喃基、4-(3-硝基苯基)-3-呋喃基、4-甲基-5-硝基-2-呋喃基、4-苯基-3，5-二甲基-2-呋喃基等。
苯并噻唑基(它可以在苯并噻唑环上具有至少-个苯基，所述苯基可以在苯基环上具有C1-6烷氧基作为取代基)包括苯并噻唑基(它可以在苯并噻唑环上具有1至3个苯基，所述苯基可以在苯基环上具有1至3个C1-6烷氧基作为取代基)，例如苯并噻唑-2-基、苯并噻唑-4-基、苯并噻唑-5-基、苯并噻唑-6-基、苯并噻唑-7-基、2-苯基苯并噻唑-4-基、2，5-二苯基苯并噻唑-4-基、4，5，6-三苯基苯并噻唑-2-基、2-苯基苯并噻唑-5-基、2-苯基苯并噻唑-6-基、2-苯基苯并噻唑-7-基、2-(3-乙氧基苯基)苯并噻唑-7-基、2-(4-丙氧基苯基)苯并噻唑-4-基、2-(4-正丁氧基苯基)苯并噻唑-5-基、2-(4-正己氧基苯基)苯并噻唑-6-基、2-(4-正戊氧基苯基)苯并噻唑-7-基、4-苯基苯并噻唑-2-基、5-苯基苯并噻唑-2-基、6-苯基苯并噻唑-2-基、7-苯基苯并噻唑-2-基、4-(3，4-二甲氧基苯基)苯并噻唑-2-基、5-(3，4，5-三甲氧基苯基)苯并噻唑-2-基、7-(3-甲氧基苯基)苯并噻唑-2-基、4-(4-甲氧基苯基)苯并噻唑-2-基、5-(4-甲氧基苯基)苯并噻唑-2-基、6-(4-甲氧基苯基)苯并噻唑-2-基、7-(4-甲氧基苯基)苯并噻唑-2-基等。
噻吩基(它可以在噻吩环上具有至少一个选自由卤原子、硝基、C1-6烷基、吡唑基和噻吩基组成之组的基团，所述吡唑基可以在吡唑环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代，所述噻吩基可以在噻吩环上具有卤原子)包括噻吩基(它可以在噻吩环上具有1至3个选自由卤原子、硝基、C1-6烷基、吡唑基和噻吩基组成之组的基团，所述吡唑基可以在吡唑环上被1至3个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代，所述噻吩基可以在噻吩环上具有1至3个卤原子)，例如2-噻吩基、3-氟-2-噻吩基、4-氟-2-噻吩基、5-氟-2-噻吩基、3-氯-2-噻吩基、4-氯-2-噻吩基、5-氯-2-噻吩基、3-溴-2-噻吩基、4-溴-2-噻吩基、5-溴-2-噻吩基、3-噻吩基、2-氟-3-噻吩基、4-氟-3-噻吩基、5-氟-3-噻吩基、2-氯-3-噻吩基、4-氯-3-噻吩基、5-氯-3-噻吩基、2-溴-3-噻吩基、4-溴-3-噻吩基、5-溴-3-噻吩基、3-硝基-2-噻吩基、4-硝基-2-噻吩基、5-硝基-2-噻吩基、2-硝基-3-噻吩基、4-硝基-3-噻吩基、5-硝基-3-噻吩基、3-甲基-2-噻吩基、4-甲基-2-噻吩基、5-甲基-2-噻吩基、5-乙基-2-噻吩基、2-甲基-3-噻吩基、4-甲基-3-噻吩基、5-甲基-3-噻吩基、2，5-二甲基-3-噻吩基、2，4，5-三甲基-3-噻吩基、2，4-二甲基-3-噻吩基、3-(吡唑-1-基)-2-噻吩基、4-(吡唑-1-基)-2-噻吩基、5-(吡唑-1-基)-2-噻吩基、2-(吡唑-1-基)-3-噻吩基、4-(吡唑-1-基)-3-噻吩基、5-(吡唑-1-基)-3-噻吩基、3-(3-三氟甲基吡唑-1-基)-2-噻吩基、4-(3-三氟甲基吡唑-1-基)-2-噻吩基、5-(1-甲基-3-三氟甲基吡唑-5-基)-2-噻吩基、2-(1，4，5-三甲基吡唑-3-基)-3-噻吩基、4-(1，5-二甲基吡唑-3-基)-3-噻吩基、5-(1-甲基-吡唑-3-基)-3-噻吩基、5-(1-正戊基-吡唑-5-基)-2-噻吩基、5-(1-正己基-吡唑-5-基)-2-噻吩基、3-(5-三氟甲基吡唑-1-基)-2-噻吩基、4-(5-正丙基-吡唑-1-基)-2-噻吩基、5-(5-正丁基-吡唑-1-基)-2-噻吩基、2-(5-三氟甲基吡唑-1-基)-3-噻吩基、4-(5-乙基-吡唑-1-基)-3-噻吩基、5-(5-三氟甲基吡唑-1-基)-3-噻吩基、3-(2-噻吩基)-2-噻吩基、4-(2-噻吩基)-2-噻吩基、3-氯-4-(2-噻吩基)-2-噻吩基、5-(2-噻吩基)-2-噻吩基、2-(2-噻吩基)-3-噻吩基、4-(2-噻吩基)-3-噻吩基、5-(2-噻吩基)-3-噻吩基、3-(5-氯-2-噻吩基)-2-噻吩基、4-(5-溴-2-噻吩基)-2-噻吩基、5-(5-氯-2-噻吩基)-2-噻吩基、2-(5-氯-2-噻吩基)-3-噻吩基、4-(5-氯-2-噻吩基)-3-噻吩基、5-(5-氯-2-噻吩基)-3-噻吩基、3-(4-氯-2-噻吩基)-2-噻吩基、4-(3，4-二氯-2-噻吩基)-2-噻吩基、5-(3，4，5-三氯-2-噻吩基)-2-噻吩基、2-(4-溴-2-噻吩基)-3-噻吩基、4-(4-氯-2-噻吩基)-3-噻吩基、5-(4-溴-2-噻吩基)-3-噻吩基等。
吲哚基(它可以在吲哚环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由苯基磺酰基、苯基C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基和苯基组成的组，所述苯基磺酰基可以具有C1-6烷基作为取代基)包括吲哚基(它可以在吲哚环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由苯基磺酰基、苯基C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基和苯基组成的组，所述苯基磺酰基可以具有1至3个C1-6烷基作为取代基)，例如吲哚-1-基、吲哚-2-基、吲哚-3-基、吲哚-4-基、吲哚-5-基、吲哚-6-基、吲哚-7-基、1-(苯磺酰基)吲哚-3-基、1-(4-甲基苯磺酰基)吲哚-3-基、1-(3，4-二甲基苯磺酰基)吲哚-3-基、1-(3，4，6-三甲基苯磺酰基)吲哚-3-基、1-苄基吲哚-3-基、1-(2-苯乙基)吲哚-3-基、1-(1-苯乙基)吲哚-3-基、1-(3-苯基丙基)吲哚-3-基、1-(4-苯基丁基)吲哚-3-基、1-(5-苯基戊基)吲哚-3-基、1-(6-苯基己基)吲哚-3-基、6-甲氧基羰基吲哚-3-基、6-乙氧基羰基吲哚-3-基、6-正丙氧基羰基吲哚-3-基、6-正丁氧基羰基吲哚-3-基、6-正戊氧基羰基吲哚-3-基、6-正己氧基羰基吲哚-3-基、2-苯基吲哚-3-基、1-苄基-6-苯基-6-甲氧基羰基吲哚-3-基、1-苄基-6-甲氧基羰基吲哚-3-基、2-苯基-1-(4-甲基苯磺酰基)吲哚-3-基等。
吡咯基(它可以在吡咯环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由苯基和C1-6烷基组成的组，所述苯基可以被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)包括吡咯基(它可以在吡咯环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由苯基和C1-6烷基组成的组，所述苯基可以被1至3个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)，例如2-吡咯基、1-甲基-2-吡咯基、1-乙基-2-吡咯基、1-正丙基-2-吡咯基、1-正丁基-2-吡咯基、1-正戊基-2-吡咯基、1-正己基-2-吡咯基、3-吡咯基、1-甲基-3-吡咯基、1-乙基-3-吡咯基、1-正丙基-3-吡咯基、1-正丁基-3-吡咯基、1-正戊基-3-吡咯基、1-正己基-3-吡咯基、2，5-二甲基-3-吡咯基、1-(3-甲基苯基)-2，5-二甲基-3-吡咯基、1-(4-甲基苯基)-2，5-二甲基-3-吡咯基、1-(3-三氟甲基苯基)-2，5-二甲基-3-吡咯基、1-(4-三氟甲基苯基)-2，5-二甲基-3-吡咯基、1-(2，3-二甲基苯基)-3-吡咯基、1-(4-甲基苯基)-3-吡咯基、1-(3-三氟甲基苯基)-3-吡咯基、1-(4-三氟甲基苯基)-3-吡咯基、1-(3-甲基苯基)-3，5-二甲基-2-吡咯基、1-(4-甲基苯基)-3，5-二甲基-2-吡咯基、1-(3-三氟甲基苯基)-3，5-二甲基-2-吡咯基、1-(4-三氟甲基苯基)-3，5-二甲基-2-吡咯基、1-(3-甲基苯基)-2-吡咯基、1-(2，4，6-三甲基苯基)-2-吡咯基、1-(3，5-二三氟甲基苯基)-2-吡咯基、1-(4-三氟甲基苯基)-2-吡咯基等。
香豆素基(coumaryl)包括4-香豆素基、5-香豆素基、6-香豆素基、7-香豆素基或8-香豆素基。
苯并咪唑基(它可以在苯并咪唑环上被至少一个噻吩基取代)的实例包括2-苯并咪唑基、4-苯并咪唑基、5-苯并咪唑基、6-苯并咪唑基、2-(2-噻吩基)-4-苯并咪唑基、2-(2-噻吩基)-5-苯并咪唑基、2-(2-噻吩基)-6-苯并咪唑基、2-(2-噻吩基)-7-苯并咪唑基、2-(3-噻吩基)-4-苯并咪唑基、2-(3-噻吩基)-5-苯并咪唑基、2-(3-噻吩基)-6-苯并咪唑基、2-(3-噻吩基)-7-苯并咪唑基等。
噁唑基(它可以在噁唑环上被至少一个苯基取代，所述苯基可以具有卤原子作为取代基)包括噁唑基(它可以在噁唑环上被1至2个苯基取代，所述苯基可以具有1至5个卤原子作为取代基)，例如2-噁唑基、4-噁唑基、5-噁唑基、2-苯基-4-噁唑基、2-(4-氟苯基)-4-噁唑基、2，4-二(4-氯苯基)-5-噁唑基、2-(4-氯苯基)-4-噁唑基、2-(4-溴苯基)-4-噁唑基、2-(4-碘苯基)-4-噁唑基、2-(4-氟苯基)-5-噁唑基、2-(4-氯苯基)-5-噁唑基、2-(4-溴苯基)-5-噁唑基、2-(4-碘苯基)-5-噁唑基、2-(4-氟苯基)-4-噁唑基、2-(3，4-氯苯基)-4-噁唑基、2-(4-溴苯基)-5-噁唑基、2-(4-碘苯基)-5-噁唑基、2-(2，3，4，5，6-五氟苯基)-4-噁唑基、2-(2，4，6-三氯苯基)-4-噁唑基、2-(4-溴苯基)-5-噁唑基、2-(4-碘苯基)-5-噁唑基等。
噻唑基(它可以在噻唑环上被至少一个苯基取代，所述苯基可以被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、硝基和苯基组成的组)包括噻唑基(它可以在噻唑环上被1至2个苯基取代，所述苯基可以被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、硝基和苯基组成的组)，例如2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、2-苯基-4-噻唑基、2-苯基-5-噻唑基、2，4-二苯基-5-噻唑基、2，5-二苯基-4-噻唑基、2-(4-氯苯基)-4-噻唑基、2-(4-氟苯基)-5-噻唑基、2-(2，3，4，5，6-五氟苯基)-4-噻唑基、2-(4-溴苯基)-4-噻唑基、2-(3，4-二氯苯基)-4-噻唑基、2-(3，4-二氯苯基)-5-噻唑基、2-(3，4-二氟苯基)-5-噻唑基、2-(2，4，6-三氯苯基)-4-噻唑基、2-(3-氯-4-硝基苯基)-4-噻唑基、2-(4-苯基-3-溴苯基)-4-噻唑基、2-(4-硝基苯基)-4-噻唑基、2-(4-硝基苯基)-5-噻唑基、2-(2，4，6-三硝基苯基)-5-噻唑基、2-(2，4-二硝基苯基)-4-噻唑基、2-(4-联苯基)-4-噻唑基、2-(4-联苯基)-5-噻唑基、4-(4-联苯基)-2-噻唑基、2-(4-联苯基)-4-噻唑基等。
喹啉基的实例包括2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基或8-喹啉基。
3，4-二氢喹诺酮基(它可以在3，4-二氢喹诺酮环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷氧基、C1-6烷基和苯基C1-6烷氧基组成的组)或喹诺酮基(它可以在喹诺酮环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷氧基、C1-6烷基和苯基C1-6烷氧基组成的组)的实例包括3，4-二氢喹诺酮基(它可以在3，4-二氢喹诺酮环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷氧基、C1-6烷基和苯基C1-6烷氧基组成的组)或喹诺酮基(它可以在喹诺酮环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷氧基、C1-6烷基和苯基C1-6烷氧基组成的组)，例如3，4-二氢喹诺酮-1-基、3，4-二氢喹诺酮-3-基、3，4-二氢喹诺酮-4-基、3，4-二氢喹诺酮-5-基、3，4-二氢喹诺酮-6-基、3，4-二氢喹诺酮-7-基、3，4-二氢喹诺酮-8-基、喹诺酮-1-基、喹诺酮-3-基、喹诺酮-4-基、喹诺酮-5-基、喹诺酮-6-基、喹诺酮-7-基、喹诺酮-8-基、6-甲氧基-3，4-二氢喹诺酮-5-基、7-甲氧基-3，4-二氢喹诺酮-5-基、8-甲氧基-3，4-二氢喹诺酮-5-基、8-甲氧基-1-甲基-3，4-二氢喹诺酮-5-基、8-苄氧基-3，4-二氢喹诺酮-5-基、8-甲氧基喹诺酮-5-基、8-甲氧基-1-甲基-喹诺酮-5-基、8-苄氧基喹诺酮-5-基、8-甲氧基-3，4-二氢喹诺酮-6-基、6-甲基-3，4-二氢喹诺酮-5-基、6，7-二甲基-3，4-二氢喹诺酮-5-基、1，5，6-三甲基-3，4-二氢喹诺酮-7-基、6-甲基喹诺酮-5-基、6，7-二甲基喹诺酮-5-基、1，5，6-三甲基喹诺酮-7-基、8-甲氧基-1-甲基-3，4-二氢喹诺酮-6-基、8-苄氧基-3，4-二氢喹诺酮-6-基、8-甲氧基喹诺酮-6-基、8-甲氧基-1-甲基喹诺酮-6-基、8-苄氧基-喹诺酮-6-基、8-甲氧基-3，4-二氢喹诺酮-7-基、8-甲氧基-1-甲基-3，4-二氢喹诺酮-7-基、8-苄氧基-3，4-二氢喹诺酮-7-基、8-乙氧基喹诺酮-7-基、8-甲氧基-1-丙基-喹诺酮-7-基、8-(2-苯基乙氧基)喹诺酮-7-基等。
咪唑并[2，1-b]噻唑基的实例包括例如6-咪唑并[2，1-b]噻唑基、5-咪唑并[2，1-b]噻唑基、3-咪唑并[2，1-b]噻唑基和2-咪唑并[2，1-b]噻唑基等。
咪唑并[2，1-a]吡啶基的实例包括2-咪唑并[2，1-a]吡啶基、3-咪唑并[2，1-a]吡啶基、5-咪唑并[2，1-a]吡啶基、6-咪唑并[2，1-a]吡啶基、7-咪唑并[2，1-a]吡啶基等。
苯并二氢吡喃基(它可以在苯并二氢吡喃环上被至少一个C1-6烷基取代)包括苯并二氢吡喃基(它可以在苯并二氢吡喃环上被1至3个C1-6烷基取代)，例如2-甲基-5-苯并二氢吡喃基、2，2-二甲基-5-苯并二氢吡喃基、2-甲基-6-苯并二氢吡喃基、2-乙基-6-苯并二氢吡喃基、2-正丙基-6-苯并二氢吡喃基、2-正丁基-6-苯并二氢吡喃基、2-正戊基-6-苯并二氢吡喃基、2-正己基-6-苯并二氢吡喃基、2，2-二甲基-6-苯并二氢吡喃基、2，2-二乙基-6-苯并二氢吡喃基、2-甲基-7-苯并二氢吡喃基、2，2-二甲基-7-苯并二氢吡喃基、2，2，4-三甲基-6-苯并二氢吡喃基、2-甲基-8-苯并二氢吡喃基、2，2-二甲基-8-苯并二氢吡喃基等。
2，3-二氢苯并呋喃基的实例包括2，3-二氢-4-苯并呋喃基、2，3-二氢-5-苯并呋喃基、2，3-二氢-6-苯并呋喃基、2，3-二氢-7-苯并呋喃基等。
氨基-取代的C1-6烷基(它可以具有至少一个基团作为取代基，所述取代基选自由苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)和C1-6烷基组成的组)包括氨基-取代的C1-6烷基(它可以具有1至2个基团作为取代基，所述取代基选自由苯基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)和C1-6烷基组成的组)，例如氨基甲基、2-氨基乙基、1-氨基乙基、3-氨基丙基、4-氨基丁基、5-氨基戊基、6-氨基己基、2-甲基-3-氨基丙基、1，1-二甲基-2-氨基乙基、2-(甲基氨基)乙基、3-(甲基氨基)丙基、4-(甲基氨基)丁基、5-(甲基氨基)戊基、6-(甲基氨基)己基、二甲氨基甲基、2-(二乙氨基)乙基、3-(二-正丙基氨基)丙基、4-(二-正丁基氨基)丁基、5-(二-正戊基氨基)戊基、2-(二-正己基氨基)己基、苯胺基甲基、2-(N-甲基苯胺基)乙基、3-(N-甲基苯胺基)丙基、4-苯胺基丁基、2-(N-甲基-4-氯苯胺基)乙基、3-(N-甲基-4-氯苯胺基)丙基、4-(N-甲基-4-氯苯胺基)丁基、2-(N-甲基-4-氟苯胺基)乙基、3-(N-甲基-2，3，4，5，6-五氟苯胺基)丙基、2-(3-氟苯胺基)乙基、3-(N-甲基-3-氟苯胺基)丙基、4-(3-氟苯胺基)丁基、2-(N-甲基-2-氟苯胺基)乙基、3-(2-氟-苯胺基)丙基、4-(N-甲基-2-氟苯胺基)丁基、2-(N-甲基-2-氯苯胺基)乙基、3-(N-甲基-2-氯苯胺基)丙基、4-(N-甲基-2-氯苯胺基)丁基、2-(N-甲基-2，3-二氯苯胺基)乙基、3-(N-甲基-2，4，6-三氯苯胺基)丙基、4-(N-甲基-3-氯苯胺基)丁基、2-(N-甲基-4-三氟甲基苯胺基)乙基、2-(4-甲基苯胺基)乙基、2-(N-乙基-3，5-二三氟甲基苯胺基)乙基、2-(N-甲基-3，5-二三氟甲基苯胺基)乙基、2-(N-甲基-2，4-二甲基苯胺基)乙基、2-(N-甲基-3，5-二甲氧基苯胺基)乙基、2-(2，4，6-三甲基苯胺基)乙基、2-(3，4，5-三甲氧基苯胺基)乙基、3-(N-甲基-4-三氟甲基苯胺基)丙基、4-(N-甲基-4-三氟甲基苯胺基)丁基、2-(N-甲基-3-三氟甲基苯胺基)乙基、3-(N-甲基-3-三氟甲基苯胺基)丙基、2-(N-甲基-2-三氟甲基苯胺基)乙基、3-(N-甲基-2-三氟甲基苯胺基)丙基、4-(N-甲基-2-三氟甲基苯胺基)丁基、2-(N-甲基-4-三氟甲氧基苯胺基)乙基、3-(N-甲基-4-三氟甲氧基苯胺基)丙基、4-(4-三氟甲氧基苯胺基)丁基、2-(N-甲基-3-三氟甲氧基苯胺基)乙基、3-(N-甲基-3-三氟甲氧基苯胺基)丙基、4-(N-甲基-3-三氟甲氧基1苯胺基)丁基、2-(N-甲基-2-三氟甲氧基苯胺基)乙基、3-(N-甲基-2-三氟甲氧基苯胺基)丙基、4-(N-甲基-2-三氟甲氧基苯胺基)丁基、2-(N-甲基-4-甲氧基苯胺基)乙基、3-(N-甲基-4-甲氧基苯胺基)丙基、4-(N-甲基-4-甲氧基苯胺基)丁基、2-(N-甲基-3-甲氧基苯胺基)乙基、3-(N-甲基-3-甲氧基苯胺基)丙基、4-(3-甲氧基苯胺基)丁基、2-(2-甲氧基苯胺基)乙基、3-(N-甲基-2-甲氧基苯胺基)丙基、4-(N-甲基-2-甲氧基苯胺基)丁基等。
1，4-二氧氮杂螺[4，5]癸基(它可以在1，4-二氧氮杂螺[4，5]癸烷环上被至少-个氧代基取代)的实例包括1，4-二氧杂-8-氮杂螺[4，5]癸-8-基、7-氧代-1，4-二氧杂-8-氮杂螺[4，5]癸-8-基、6-氧代-1，4-二氧杂-8-氮杂螺[4，5]癸-8-基等。
高哌嗪基(它可以在高哌嗪环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷氧基羰基、苯基C1-6烷氧基羰基和苯基-取代或未取代的苯基组成的组)包括高哌嗪基(它可以在高哌嗪环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷氧基羰基、苯基C1-6烷氧基羰基和苯基-取代或未取代的苯基组成的组)，例如1-高哌嗪基、2-高哌嗪基、3-高哌嗪基、4-高哌嗪基、5-高哌嗪基、6-高哌嗪基、7-高哌嗪基、4-甲氧基羰基-1-高哌嗪基、4-乙氧基羰基-1-高哌嗪基、4-正丙氧基羰基-1-高哌嗪基、4-叔丁氧基羰基-1-高哌嗪基、4-正戊氧基羰基-1-高哌嗪基、4-正己氧基羰基-1-高哌嗪基、4-苄氧基羰基-1-高哌嗪基、4-(2-苯基乙氧基羰基)-1-高哌嗪基、4-(3-苯基丙氧基羰基)-1-高哌嗪基、4-(4-苯基丁氧基羰基)-1-高哌嗪基、4-(5-苯基戊氧基羰基)-1-高哌嗪基、4-(6-苯基己氧基羰基)-1-高哌嗪基、4-(4-联苯基)-1-高哌嗪基、3，4-二苯基-1-高哌嗪基、3，4，5-三苯基-1-高哌嗪基、3-苯基-4-甲氧基羰基-1-高哌嗪基等。
哌嗪基(它可以在哌嗪环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由氧代基、C1-6烷基和苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)组成的组)包括哌嗪基(它可以在哌嗪环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由氧代基、C1-6烷基和苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被1至3个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)组成的组)，例如哌嗪-1-基、哌嗪-2-基、哌嗪-3-基、哌嗪-4-基、1-甲基-哌嗪-4-基、1-苄基-哌嗪-4-基、1，2-二甲基-哌嗪-4-基、1-苄基-2，6-二甲基-哌嗪-4-基、1-乙基-2-氧代哌嗪-4-基、1-正丙基-2-氧代哌嗪-4-基、1-异丙基-2-氧代哌嗪-4-基、1-正丁基-2-氧代哌嗪-4-基、1-叔丁基-2-氧代哌嗪-4-基、1-正戊基-2-氧代哌嗪-4-基、1-正己基-2-氧代哌嗪-4-基、1-(4-苄基)-2-氧代哌嗪-4-基、1-(2，4-二甲基苄基)哌嗪-4-基、1-(2，4，6-三甲基苄基)哌嗪-4-基、1-(3，5-二三氟甲基苄基)哌嗪-4-基、1-(4-甲基苄基)-2-氧代哌嗪-4-基、1-(4-三氟甲基苄基)-2-氧代哌嗪-4-基、1-[2-(4-三氟甲基苯基)乙基]-2-氧代哌嗪-4-基、1-[3-(4-三氟甲基苯基)丙基]-2-氧代哌嗪-4-基、1-[4-(4-三氟甲基苯基)丁基]-2-氧代哌嗪-4-基、1-[5-(4-三氟甲基苯基)戊基]-2-氧代哌嗪-4-基、1-[6-(4-三氟甲基苯基)己基]-2-氧代哌嗪-4-基等。
哌啶基(它可以在哌啶环上被至少一个氧代基取代)的实例包括1-哌啶基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、2-氧代-1-哌啶基、3-氧代-1-哌啶基、4-氧代-1-哌啶基等。
吡咯烷基(它可以在吡咯烷环上被至少一个苯氧基C1-6烷基取代，所述苯氧基C1-6烷基可以具有卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基作为取代基)包括吡咯烷基(它可以在吡咯烷环上被1至3个苯氧基C1-6烷基取代，所述苯氧基C1-6烷基可以具有1至3个卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基作为取代基)，例如吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、2-苯氧基甲基吡咯烷-1-基、3-苯氧基甲基吡咯烷-1-基、2-(2，4-二甲氧基苯氧基甲基)吡咯烷-1-基、2-(2，4，6-三甲氧基苯氧基甲基)吡咯烷-1-基、2，3-二苯氧基甲基吡咯烷-1-基、1，3，4-苯氧基甲基吡咯烷-2-基、2-(4-甲氧基苯氧基甲基)吡咯烷-1-基、2-(4-三氟甲氧基苯氧基甲基)吡咯烷-1-基、2-[2-(3-三氟甲氧基苯氧基)乙基]吡咯烷-1-基、2-[3-(4-三氟甲氧基苯氧基)丙基]吡咯烷-1-基、2-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)丁基]吡咯烷-1-基、2-[5-(4-三氟甲氧基苯氧基)戊基]吡咯烷-1-基、2-[6-(4-三氟甲氧基苯氧基)己基]吡咯烷-1-基、3-(4-甲氧基苯氧基甲基)吡咯烷-1-基、3-(3-三氟甲氧基苯氧基甲基)吡咯烷-1-基、3-(4-三氟甲氧基苯氧基甲基)吡咯烷-1-基等。
异二氢吲哚基的实例包括2-异二氢吲哚基、1-异二氢吲哚基、3-异二氢吲哚基、4-异二氢吲哚基、5-异二氢吲哚基、6-异二氢吲哚基等。
噁唑烷基(它可以在噁唑烷环上被至少一个氧代基取代)的实例包括2-噁唑烷基、3-噁唑烷基、4-噁唑烷基、5-噁唑烷基、2-氧代-3-噁唑烷基等。
苯并-1，3-噁唑烷基(它可以在苯并-1，3-噁唑烷环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由氧代基、卤原子和苯基组成的组)包括苯并-1，3-噁唑烷基它可以在苯并-1，3-噁唑烷环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由氧代基、卤原子和苯基组成的组)，例如苯并-1，3-噁唑烷-2-基、苯并-1，3-噁唑烷-3-基、苯并-1，3-噁唑烷-4-基、苯并-1，3-噁唑烷-5-基、苯并-1，3-噁唑烷-6-基、苯并-1，3-噁唑烷-7-基、2-氧代苯并-1，3-噁唑烷-3-基、4-氯-2-氧代苯并-1，3-噁唑烷-3-基、5-氯-2-氧代苯并-1，3-噁唑烷-3-基、5-溴-2-氧代苯并-1，3-噁唑烷-3-基、5-氟-苯并-1，3-噁唑烷-3-基、6-苯基-苯并-1，3-噁唑烷-3-基、5-溴-6-苯基-2-氧代苯并-1，3-噁唑烷-3-基、6-氯-2-氧代苯并-1，3-噁唑烷-3-基、7-氯-2-氧代苯并-1，3-噁唑烷-3-基、5-溴-2-氧代苯并-1，3-噁唑烷-3-基、4-苯基-2-氧代苯并-1，3-噁唑烷-3-基、5-苯基-2-氧代苯并-1，3-噁唑烷-3-基、6-苯基-2-氧代苯并-1，3-噁唑烷-3-基、7-苯基-2-氧代苯并-1，3-噁唑烷-3-基等。
咪唑烷基(它可以在咪唑烷环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由氧代基、苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子和C1-6烷氧基组成的组)和苯基组成的组)包括咪唑烷基(它可以在咪唑烷环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由氧代基、苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子和C1-6烷氧基组成的组)和苯基组成的组)，例如咪唑烷-1-基、咪唑烷-2-基、咪唑烷-3-基、咪唑烷-4-基、咪唑烷-5-基、3-苄基-咪唑烷-1-基、3，4-二苄基-2-氧代咪唑烷-1-基、2-氧代咪唑烷-1-基、3-苄基-2-氧代咪唑烷-1-基、3-(2-氟苄基)-2-氧代咪唑烷-1-基、3-(3-氟苄基)-2-氧代咪唑烷-1-基、3-(4-氟苄基)-2-氧代咪唑烷-1-基、3-苯基-2-氧代咪唑烷-1-基、3-(3，4-二氟苄基)-2-氧代咪唑烷-1-基、3-(3，5-二氟苄基)-2-氧代咪唑烷-1-基、3-(3，4，5-三氟苄基)-2-氧代咪唑烷-1-基、3-(2-氯苄基)-2-氧代咪唑烷-1-基、3-(3-氯苄基)-2-氧代咪唑烷-1-基、3-(4-氯苄基)-2-氧代咪唑烷-1-基、3-(2，3-二氯苄基)-2-氧代咪唑烷-1-基、3-(3，4-二氯苄基)-2-氧代咪唑烷-1-基、3-(3，5-二氯苄基)-2-氧代咪唑烷-1-基、3-(3，4，5-三氯苄基)-2-氧代咪唑烷-1-基、3-(2-溴苄基)-2-氧代咪唑烷-1-基、3-(3-溴苄基)-2-氧代咪唑烷-1-基、3-(4-溴苄基)-2-氧代咪唑烷-1-基、3-(2-甲氧基苄基)-2-氧代咪唑烷-1-基、3-(3-甲氧基苄基)-2-氧代咪唑烷-1-基、3-(4-甲氧基苄基)-2-氧代咪唑烷-1-基、3-(2，4-二甲氧基苄基)-2-氧代咪唑烷-1-基、3-(2，4，6-三甲氧基苄基)-2-氧代咪唑烷-1-基、3-(3，5-二甲氧基苄基)-2-氧代咪唑烷-1-基、3-(4-乙氧基苄基)-2-氧代咪唑烷-1-基、3-(4-异丙氧基苄基)-2-氧代咪唑烷-1-基、3-(4-正丁氧基苄基)-2-氧代咪唑烷-1-基、3-(4-正戊氧基苄基)-2-氧代咪唑烷-1-基、3-(4-己氧基苄基)-2-氧代咪唑烷-1-基、3-[2-(3-甲氧基-4-氯苯基)乙基]-2-氧代咪唑烷-1-基、3-[3-(4-氯苯基)丙基]-2-氧代咪唑烷-1-基、3-[4-(4-氯苯基)丁基]-2-氧代咪唑烷-1-基、3-[5-(4-氯苯基)戊基]-2-氧代咪唑烷-1-基、3-[6-(4-氯苯基)己基]-2-氧代咪唑烷-1-基、2-苯基咪唑烷-1-基、3-苯基-2-苄基咪唑烷-1-基、3-苯基-4-苄基-2-氧代咪唑烷-1-基、3-苯基-5-苄基-2-氧代咪唑烷-1-基、4-苯基-2-氧代咪唑烷-1-基等。
苯并咪唑烷基(它可以在苯并咪唑烷环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由氧代基、卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、氨基(它可以具有C1-6烷基作为取代基)、C1-6烷氧基羰基和哌啶基(它可以在哌啶环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基、苯基(它可以在苯基环上被1至3个卤原子取代)、C1-6烷氧基羰基和苯基C1-6烷氧基羰基组成的组)组成的组)包括苯并咪唑烷基(它可以在苯并咪唑烷环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由氧代基、卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、氨基(它可以具有1至2个C1-6烷基作为取代基)、C1-6烷氧基羰基和哌啶基(它可以在哌啶环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基、苯基(它可以在苯基环上被1至3个卤原子取代)、C1-6烷氧基羰基和苯基C1-6烷氧基羰基组成的组)组成的组)，例如苯并咪唑烷-1-基、苯并咪唑烷-2-基、苯并咪唑烷-3-基、苯并咪唑烷-4-基、苯并咪唑烷-5-基、苯并咪唑烷-6-基、苯并咪唑烷-7-基、2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-甲基-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-甲基-苯并咪唑烷-1-基、6-二甲氨基苯并咪唑烷-1-基、6-乙氧基羰基苯并咪唑烷-1-基、3-(4-苯基哌啶-4-基)苯并咪唑烷-1-基、4-氟-苯并咪唑烷-1-基、3-乙基-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-正丙基-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-正丁基-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-正戊基-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-正己基-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-甲基-6-氟-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-甲基-4-氟-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-甲基-5-氟-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-甲基-7-氟-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-甲基-6-氯-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-甲基-5-氯-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-甲基-4-氯-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-甲基-5-氯-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-甲基-7-氯-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-甲基-6-溴-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-甲基-4-溴-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-甲基-5-溴-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-甲基-7-溴-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-乙基-6-氟-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-异丙基-6-氟-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-正己基-6-氟-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-乙基-6-氯-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-异丙基-6-氯-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-正己基-6-氯-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-乙基-5-氯-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-异丙基-5-氯-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-叔丁基-5-氯-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-甲基-6-乙氧基羰基-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-异丙基-6-乙氧基羰基-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-正丙基-6-乙氧基羰基-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-甲基-6-三氟甲基-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、5-三氟甲基-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-甲基-5-三氟甲基-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-异丙基-5-三氟甲基-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-(4-苯基哌啶-1-基)-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-(4-苯基哌啶-1-基)-5-三氟甲基-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-(4-苯基哌啶-1-基)-6-三氟甲基-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-甲基-6-二甲氨基-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-乙基-6-二甲氨基-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-甲基-6-氨基-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-异丙基-6-二甲氨基-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-[4-(3-氟苯基)哌啶-1-基]-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-[4-(4-氟苯基)哌啶-1-基]-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-[4-(3-氯苯基)哌啶-1-基]-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-[4-(4-氯苯基)哌啶-1-基]-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-[4-(2，3-二氟苯基)哌啶-1-基]-5-氯-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-[4-(4-氟苯基)哌啶-1-基]-5-氯-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-[4-(2，4，6-三氯苯基)哌啶-1-基]-5-氯-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-[4-(4-氯苯基)哌啶-1-基]-5-氯-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-[4-(3-氟苯基)哌啶-1-基]-6-氯-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-[4-(4-碘苯基)哌啶-1-基]-6-氯-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-[4-(3-溴苯基)哌啶-1-基]-6-氯-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-[1-甲基哌啶-4-基]-6-氯-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-(哌啶-4-基)-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-(1-叔丁氧基羰基哌啶-4-基)-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-(苄氧基羰基哌啶-4-基)-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-(哌啶-4-基)-6-氟-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-(1-叔丁氧基羰基哌啶-4-基)-6-氟-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-(1-苄氧基羰基哌啶-4-基)-6-氟-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-(哌啶-4-基)-6-氯-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-(1-叔丁氧基羰基哌啶-4-基)-6-氯-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-(1-苄氧基羰基-4-哌啶-4-基)-6-氯-2-氧代苯并咪唑烷-1-基、3-(1，2-二甲基哌啶-4-基)苯并咪唑烷-1-基、3-(1-苄氧基羰基-2-甲基哌啶-4-基)苯并咪唑烷-1-基、3-(1，2，6-三甲基哌啶-4-基)苯并咪唑烷-1-基等。
苯邻二甲酰亚胺基包括例如苯邻二甲酰亚胺-2-基等。
二氢吲哚基(它可以在二氢吲哚环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基、卤原子和氧代基组成的组)包括二氢吲哚基(它可以在二氢吲哚环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基、卤原子和氧代基组成的组)，例如二氢吲哚-1-基、二氢吲哚-2-基、二氢吲哚-3-基、二氢吲哚-4-基、二氢吲哚-5-基、二氢吲哚-6-基、二氢吲哚-7-基、3-甲基-二氢吲哚-1-基、3，8-二溴二氢吲哚-1-基、2-氧代二氢吲哚-1-基(另一名称：羟基吲哚-1-基)、3-甲基-2-氧代二氢吲哚-1-基、3，3-二甲基-2-氧代二氢吲哚-1-基、3-乙基-2-氧代二氢吲哚-1-基、3-正丙基-2-氧代二氢吲哚-1-基、3-正-丁基-2-氧代二氢吲哚-1-基、3-正戊基-2-氧代二氢吲哚-1-基、3-氟-2-氧代二氢吲哚-1-基、3，3-二氟-2-氧代二氢吲哚-1-基、3-氯-2-氧代二氢吲哚-1-基、3，3-二氯-2-氧代二氢吲哚-1-基等。
2，3-二氢苯并异噻唑基(它可以在2，3-二氢苯并异噻唑环上具有至少一个氧代基作为取代基)的实例包括3-苯并异噻唑烷酮-1，1-二氧化物-2-基(3-benzisothiazolydinon-1，1-dioxide-2-yl)等。
1H-2，4-苯并噁嗪基(它可以在1H-2，4-苯并噁嗪环上具有至少一个氧代基作为取代基)包括1H-2，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮-4-基、1H-2，4-苯并噁嗪-1，3(4H)-二酮-4-基等。
可以在苯基环上具有卤原子作为取代基的苯氧基C1-6烷基包括可以具有1至5个卤原子的苯氧基C1-6烷基，例如苯氧基甲基、2-氟苯氧基甲基、3-氟苯氧基甲基、3，4-二氟苯氧基甲基、3，5-二氟苯氧基甲基、2，3，4，5，6-五氟苯氧基甲基、2-氯苯氧基甲基、3-氯苯氧基甲基、4-氯苯氧基甲基、3，4-二氯苯氧基甲基、3，5-二氯苯氧基甲基、2-苯氧基乙基、1-苯氧基乙基、3-苯氧基丙基、4-苯氧基丁基、5-苯氧基戊基、6-苯氧基、2-(2，4，6-氯苯氧基)乙基、3-(4-碘苯氧基)丙基、4-(4-溴苯氧基)丁基、5-(4-氯苯氧基)戊基、6-(4-氯苯氧基)己基等。
可以在苯基环上具有卤原子作为取代基的苯基C2-6链烯基包括具有1至2条双键并且可以在苯基环上具有1至5个卤原子作为取代基的苯基C2-6链烯基，例如3-苯基-2-丙烯基(俗名：肉桂基)、4-苯基-2-丁烯基、4-苯基-3-丁烯基、4-苯基-1，3-丁二烯基、5-苯基-1，3，5-己三烯基、3-(2-氟苯基)-2-丙烯基、3-(3-氟苯基)-2-丙烯基、3-(4-氟苯基)-2-丙烯基、3-(2，3-二氟苯基)-2-丙烯基、3-(2，3，4，5，6-五氟苯基)-2-丙烯基、3-(3，4-二氟苯基)-2-丙烯基、3-(3，5-二氟苯基)-2-丙烯基、3-(2，4，6-三氯苯基)-2-丙烯基、3-(3-氯苯基)-2-丙烯基、3-(4-氯苯基)-2-丙烯基、3-(2，3-二氯苯基)-2-丙烯基、3-(2，4-一氯苯基)-2-丙烯基、3-(3，4-二氯苯基)-2-丙烯基、3-(3，5-二氯苯基)-2-丙烯基、3-(2-溴苯基)-2-丙烯基、3-(3-溴苯基)-2-丙烯基、3-(4-溴苯基)-2-丙烯基、4-(4-氯苯基)-2-丁烯基、4-(4-氯苯基)-3-丁烯基、5-(4-氯苯基)-2-戊烯基、5-(4-氯苯基)-4-戊烯基、5-(4-氯苯基)-3-戊烯基、6-(4-氯苯基)-5-己烯基、6-(4-氯苯基)-4-己烯基、6-(4-氯苯基)-3-己烯基、6-(4-氯苯基)-3-己烯基等。
苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C 1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和苯基组成的组)包括苯基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和苯基组成的组)，例如苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯基、2，3-二氟苯基、3，4-二氟苯基、3，5-二氟苯基、2，4-二氟苯基、2，6-二氟苯基、2，3-二氯苯基、3，4-二氯苯基、3，5-二氯苯基、2，4-二氯苯基、2，6-二氯苯基、3，4，5-三氟苯基、3，4，5-三氯苯基、2，4，6-三氟苯基、2，4，6-三氯苯基、2-氟-4-溴苯基、4-氯-3-氟苯基、2，3，4-三氯苯基、3，4，5-三氟苯基、2，4，6-三溴苯基、4-正丁基苯基、2，4-二甲基苯基、2，3-二甲基苯基、2，6-二甲基苯基、3，5-二甲基苯基、2，5-二甲基苯基、2，4，6-三甲基苯基、3，5-二三氟甲基苯基、4-正丁氧基苯基、2，4-二甲氧基苯基、2，3-二甲氧基苯基、2，6-二甲氧基苯基、3，5-二甲氧基苯基、2，5-二甲氧基苯基、2，4，6-三甲氧基苯基、3，5-二三氟甲氧基苯基、3-氯-4-甲氧基苯基、2-氯-4-三氟甲氧基苯基、3-甲基-4-氟苯基、4-溴-3-三氟甲基苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2-甲基-3-氯苯基、3-甲基-4-氯苯基、2-氯-4-甲基苯基、2-甲基-3-氟苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2-五氟乙基苯基、3-五氟乙基苯基、4-五氟乙基苯基、2-异丙基苯基、3-异丙基苯基、4-异丙基苯基、2-叔丁基苯基、3-叔丁基苯基、4-叔丁基苯基、2-仲丁基苯基、3-仲丁基苯基、4-仲丁基苯基、2-正-七氟丙基苯基、3-正-七氟丙基苯基、4-正-七氟丙基苯基、4-戊基苯基、4-己基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、3-氯-2-甲氧基苯基、2-氟-3-甲氧基苯基、2-氟-4-甲氧基苯基、2，6-二甲氧基苯基、2，3，4-三氟苯基、2，3，4，5，6-五氟苯基、2-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、3-氟-2-三氟甲氧基苯基、2-氟-3-三氟甲氧基苯基、3-氟-4-三氟甲氧基苯基、3-氯-2-三氟甲氧基苯基、2-氯-3-三氟甲氧基苯基、3-氯-4-三氟甲氧基苯基、2-五氟乙氧基苯基、3-五氟乙氧基苯基、4-五氟乙氧基苯基、3-氯-2-五氟乙氧基苯基、2-氯-3-五氟乙氧基苯基、3-氯-4-五氟乙氧基苯基、2-异丙氧基苯基、3-异丙氧基苯基、4-异丙氧基苯基、2-叔丁氧基苯基、3-叔丁氧基苯基、4-叔丁氧基苯基、2-仲丁氧基苯基、3-仲丁氧基苯基、4-仲丁氧基苯基、2-正-七氟丙氧基苯基、3-正-七氟丙氧基苯基、4-正-七氟丙氧基苯基、4-正戊氧基苯基、4-正己氧基-苯基、4-联苯基、3-联苯基、2-联苯基等。
1，3-噻唑烷基(它可以在1，3-噻唑烷环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由氧代基和苯基C1-6亚烷基(alkylidene)组成的组，所述苯基C1-6亚烷基(alkylidene)可以在苯基上具有卤素-取代或未取代的C1-6烷基作为取代基)包括1，3-噻唑烷基(它可以在1，3-噻唑烷环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由氧代基和苯基C1-6亚烷基(alkylidene)组成的组，所述苯基C 1-6亚烷基(alkylidene)可以在苯基上具有1至3个卤素-取代或未取代的C1-6烷基作为取代基)，例如1，3-噻唑烷-2-基、1，3-噻唑烷-3-基、1，3-噻唑烷-4-基、1，3-噻唑烷-5-基、1，3-噻唑烷-2，4-二酮-3-基、5-亚苄基-1，3-噻唑烷-3-基、5-亚苄基-1，3-噻唑烷-2-酮-3-基、5-亚苄基-1，3-噻唑烷-4-酮-3-基、5-(2-甲基亚苄基)-1，3-噻唑烷-3-基、5-(2，4-二甲基亚苄基)-1，3-噻唑烷-3-基、5-(2，4，6-三甲基亚苄基)-1，3-噻唑烷-3-基、5-亚苄基-1，3-噻唑烷-2，4-二酮-3-基、5-(2-三氟甲基亚苄基)-1，3-噻唑烷-2，4-二酮-3-基、5-(3，5-二三氟甲基亚苄基)-1，3-噻唑烷-2，4-二酮-3-基、5-(4-三三氟甲基亚苄基)-1，3-噻唑烷-2，4-二酮-3-基、5-[2-(4-三三氟甲基苯基)亚乙基]-1，3-噻唑烷-2，4-二酮-3-基、5-[3-(4-三三氟甲基苯基)亚丙基]-1，3-噻唑烷-2，4-二酮-3-基、5-[4-(4-三三氟甲基苯基)亚丁基]-1，3-噻唑烷-2，4-二酮-3-基、5-[5-(4-三三氟甲基苯基)亚戊基]-1，3-噻唑烷-2，4-二酮-3-基、5-[6-(4-三氟甲基苯基)亚己基]-1，3-噻唑烷-2，4-二酮-3-基等。
卤素-取代或未取代的苯基包括可以被1至5个卤原子取代的苯基，例如苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯基、2，3-二氟苯基、3，4-二氟苯基、3，5-二氟苯基、2，4-二氟苯基、2，6-二氟苯基、2，3-二氯苯基、3，4-二氯苯基、3，5-二氯苯基、2，4-二氯苯基、2，6-二氯苯基、3，4，5-三氟苯基、3，4，5-三氯苯基、2，4，6-三氟苯基、2，4，6-三氯苯基、2-氟-4-溴苯基、4-氯-3-氟苯基、2，3，4-三氯苯基、3，4，5-三氟苯基、2，4，6-三氟苯基、2，3，4，5，6-五氟苯基等。
可以在苯基环上具有苯基作为取代基的苯基C1-6烷基包括可以在苯基环上具有1至3个苯基作为取代基的苯基，例如苄基、2-苯基乙基、1-苯基乙基、3-苯基丙基、4-苯基丁基、5-苯基戊基、6-苯基己基、2-甲基-3-苯基丙基、1，1-二甲基2-苯基乙基、3-苯基苄基、2-苯基苄基、4-苯基苄基、2，4-二苯基苄基、2，4，6-三苯基苄基等。
苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基、氨基(它可以在氨基上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基和苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)组成的组)、苯氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)和哌啶基(它可以在哌啶环上被至少一个苯氧基(它可以被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)取代)组成的组)包括苯基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基、氨基(它可以在氨基上被1至2个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基和苯基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)组成的组)、苯氧基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)和哌啶基(它可以在哌啶环上被1至3个苯氧基(它可以被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)取代)组成的组)，例如苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯基、2，3-二氟苯基、2，3，4，5，6-五氟苯基、3，4-二氟苯基、3，5-二氟苯基、2，4-二氟苯基、2，6-二氟苯基、2，3-二氯苯基、3，4-二氯苯基、3，5-二氯苯基、2，4-二氯苯基、2，6-二氯苯基、3，4，5-三氟苯基、3，4，5-三氯苯基、2，4，6-三氟苯基、2，4，6-三氯苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2，4-二甲基苯基、2，4，6-三甲基苯基、2-甲基-3-氯苯基、3-甲基-4-氯苯基、2-氯-4-甲基苯基、2-甲基-3-氟苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、3，5-二(三氟甲基)苯基、4-三氟甲基苯基、2-五氟乙基苯基、3-五氟乙基苯基、4-五氟乙基苯基、2-异丙基苯基、3-异丙基苯基、4-异丙基苯基、2-叔丁基苯基、3-叔丁基苯基、4-叔丁基苯基、2-仲丁基苯基、3-仲丁基苯基、4-仲丁基苯基、2-正-七氟丙基苯基、3-正-七氟丙基苯基、4-正-七氟丙基苯基、4-戊基苯基、4-己基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2-甲氧基-3-氯苯基、2-氟-3-甲氧基苯基、2-氟-4-甲氧基苯基、2，6-二甲氧基苯基、2，4，6-三甲氧基苯基、2-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、3，5-二三氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、2-五氟乙氧基苯基、3-五氟乙氧基苯基、4-五氟乙氧基苯基、2-异丙氧基苯基、3-异丙氧基苯基、4-异丙氧基苯基、2-叔丁氧基苯基、3-叔丁氧基苯基、4-叔丁氧基苯基、2-仲丁氧基苯基、3-仲丁氧基苯基、4-仲丁氧基苯基、2-正-七氟丙氧基苯基、3-正-七氟丙氧基苯基、4-正-七氟丙氧基苯基、4-戊氧基苯基、4-己氧基苯基、2-氨基苯基、3-氨基苯基、4-氨基苯基、3-甲基氨基苯基、3-二甲氨基苯基、4-甲基氨基苯基、4-二甲氨基苯基、4-乙基氨基苯基、4-二乙氨基苯基、4-二-正丙基氨基苯基、4-正丙基氨基苯基、4-正丁基氨基苯基、4-二-正丁基氨基苯基、4-正戊基氨基苯基、4-二-正戊基氨基苯基、4-正己基氨基苯基、4-二-正己基氨基苯基、4-苯基氨基苯基、4-(2-氟苯基氨基)苯基、4-(3-氟苯基氨基)苯基、4-(4-氟苯基氨基)苯基、4-(2，3，4，5，6-五氟苯基氨基)苯基、4-(2，4-二氟苯基氨基)苯基、4-(3，4-二氟苯基氨基)苯基、4-(3，5-二氟苯基氨基)苯基、4-(2-氯苯基氨基)苯基、4-(3-氯苯基氨基)苯基、4-(4-氯苯基氨基)苯基、4-(2-溴苯基氨基)苯基、4-(3-溴苯基氨基)苯基、4-(4-溴苯基氨基)苯基、4-(2，3-二氯苯基氨基)苯基、4-(2，4-二氯苯基氨基)苯基、4-(2，4，6-三氯苯基氨基)苯基、4-(3，5-二氯苯基氨基)苯基、4-(2-甲基苯基氨基)苯基、4-(3-甲基苯基氨基)苯基、4-(4-甲基苯基氨基)苯基、4-(2-乙基苯基氨基)苯基、4-(3-乙基苯基氨基)苯基、4-(4-乙基苯基氨基)苯基、4-(4-正丙基苯基氨基)苯基、4-(4-叔丁基苯基氨基)苯基、4-(4-正丁基苯基氨基)苯基、4-(2-三氟甲基苯基氨基)苯基、4-(3-三氟甲基苯基氨基)苯基、4-(4-三氟甲基苯基氨基)苯基、4-(2-五氟乙基苯基氨基)苯基、4-(3-五氟乙基苯基氨基)苯基、4-(2，3-二甲基苯基氨基)苯基、4-(3，4，5-三甲基苯基氨基)苯基、4-(4-戊基苯基氨基)苯基、4-(4-己基苯基氨基)苯基、4-(2-三氟甲氧基苯基氨基)苯基、4-(3-三氟甲氧基苯基氨基)苯基、4-(3-甲氧基苯基氨基)苯基、4-(2，4-二甲氧基苯基氨基)苯基、4-(2，4，6-三甲氧基苯基氨基)苯基、4-(4-三氟甲氧基苯基氨基)苯基、4-(2-五氟乙氧基苯基氨基)苯基、4-(3-五氟乙氧基苯基氨基)苯基、4-(4-五氟乙氧基苯基氨基)苯基、3-(N-甲基-N-苯基氨基)苯基、2-苯氧基苯基、3-苯氧基苯基、4-苯氧基苯基、2-(2-氯苯氧基)苯基、2，4-二苯氧基苯基、2-(3-氯苯氧基)苯基、2-(4-氯苯氧基)苯基、3-(2-氯苯氧基)苯基、3-(3-氯苯氧基)苯基、3-(4-氯苯氧基)苯基、4-(2-氯苯氧基)苯基、4-(2，3-二氯苯氧基)苯基、4-(2，4，6-三氯苯氧基)苯基、2-(2-三氟甲基苯氧基)苯基、2-(3-三氟甲基苯氧基)苯基、2-(4-三氟甲基苯氧基)苯基、3-(2-三氟甲基苯氧基)苯基、3-(3-三氟甲基苯氧基)苯基、3-(2，3，4，5，6-五氟甲基苯氧基)苯基、4-(2-三氟甲基苯氧基)苯基、4-(3-三氟甲基苯氧基)苯基、4-(2，4-二甲基苯氧基)苯基、4-(2，4，6-三甲基苯氧基)苯基、4-(3-三氟甲基苯氧基)苯基、4-(4-三氟甲基苯氧基)苯基、2-(2-三氟甲氧基苯氧基)苯基、2-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基、2-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基、2-(4-甲氧基苯氧基)苯基、2-(2，4-二甲氧基苯氧基)苯基、2-(2，4，6-三甲氧基苯氧基)苯基、3-(2-三氟甲氧基苯氧基)苯基、3-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基、3-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基、4-(2-三氟甲氧基苯氧基)苯基、4-(3-三氟甲氧基苯氧基)苯基、4-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基、2-(4-苯氧基哌啶-1-基)苯基、3-(4-苯氧基哌啶-1-基)苯基、4-(4-苯氧基哌啶-1-基)苯基、2-[4-(4-氯苯氧基)哌啶-1-基]苯基、4-[4-(4-氯苯氧基)哌啶-1-基]苯基、3-[4-(2，4，6-三氯苯氧基)哌啶-1-基]苯基、4-[4-(3，4-二氯苯氧基)哌啶-1-基]苯基、4-[4-(2，3，4，5，6-五氟苯氧基)哌啶-1-基]苯基、4-[4-(4-溴苯氧基)哌啶-1-基]苯基、3-[4-(4-氯苯氧基)哌啶-1-基]苯基、2-[4-(4-甲基苯氧基)哌啶-1-基]苯基、2-[4-(3，4-二甲基苯氧基)哌啶-1-基]苯基、2-[4-(3，4，5-三甲基苯氧基)哌啶-1-基]苯基、3-[4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基]苯基、4-[4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基]苯基、3-[4-(4-五氟乙基苯氧基)哌啶-1-基]苯基、4-[4-(4-五氟乙基苯氧基)哌啶-1-基]苯基、2-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶-1-基]苯基、3-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶-1-基]苯基、4-[4-(4-甲氧基苯氧基)哌啶-1-基]苯基、4-[4-(2，4-二甲氧基苯氧基)哌啶-1-基]苯基、4-[4-(2，4，6-三甲氧基苯氧基)哌啶-1-基]苯基、4-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶-1-基]苯基、2-[4-(4-五氟乙氧基苯氧基)哌啶-1-基]苯基、4-[4-(4-五氟乙氧基苯氧基)哌啶-1-基]苯基、(3，4-二苯氧基哌啶-1-基)苯基、哌啶-1-基苯基、(3，4，5-三苯氧基哌啶-1-基)苯基、哌啶-4-基苯基等。
哌嗪基C1-6烷基(它可以在哌嗪环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷氧基羰基和苯基C1-6烷氧基羰基组成的组，所述苯基C1-6烷氧基羰基可以在苯基环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基或者卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和苯基组成的组)包括哌嗪基C1-6烷基(它可以在哌嗪环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷氧基羰基和苯基C1-6烷氧基羰基组成的组，所述苯基C1-6烷氧基羰基可以在苯基环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基或者卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和苯基组成的组)，例如1-哌嗪基甲基、2-(2-哌嗪基)乙基、1-(3-哌嗪基)乙基、3-(4-哌嗪基)丙基、4-(1-哌嗪基)丁基、5-(2-哌嗪基)戊基、6-(3-哌嗪基)己基、4-甲氧基羰基-1-哌嗪基甲基、2-(4-甲氧基羰基-1-哌嗪基)乙基、3-(4-甲氧基羰基-1-哌嗪基)丙基、4-(4-甲氧基羰基-1-哌嗪基)丁基、5-(4-甲氧基羰基-1-哌嗪基)戊基、6-(4-甲氧基羰基-1-哌嗪基)己基、4-乙氧基羰基-1-哌嗪基甲基、2-(4-乙氧基羰基-1-哌嗪基)乙基、3-(4-乙氧基羰基-1-哌嗪基)丙基、4-(4-乙氧基羰基-1-哌嗪基)丁基、5-(4-乙氧基羰基-1-哌嗪基)戊基、6-(4-乙氧基羰基-1-哌嗪基)己基、4-叔丁氧基羰基-1-哌嗪基甲基、2-(4-叔丁氧基羰基-1-哌嗪基)乙基、3-(4-叔丁氧基羰基-1-哌嗪基)丙基、4-(4-叔丁氧基羰基-1-哌嗪基)丁基、5-(4-叔丁氧基羰基-1-哌嗪基)戊基、6-(4-叔丁氧基羰基-1-哌嗪基)己基、2-(4-联苯基甲氧基羰基-1-哌嗪基)乙基、3-(4-联苯基甲氧基羰基-1-哌嗪基)丙基、4-(4-联苯基甲氧基羰基-1-哌嗪基)丁基、5-(4-联苯基甲氧基羰基-1-哌嗪基)戊基、6-(4-联苯基甲氧基羰基-1-哌嗪基)己基、2-(4-苄氧基羰基-1-哌嗪基)乙基、3-(4-苄氧基羰基-1-哌嗪基)丙基、4-(4-苄氧基羰基-1-哌嗪基)丁基、5-(4-苄氧基羰基-1-哌嗪基)戊基、6-4-(4-苄氧基羰基)-1-哌嗪基)己基、2-(4-(2-氟苄氧基羰基)-1-哌嗪基)乙基、3-(4-(2-氟苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丙基、4-(4-(2，3-二氟苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丁基、5-(4-(2-氟苄氧基羰基)-1-哌嗪基)戊基、6-(4-(4-氟苄氧基羰基)-1-哌嗪基)己基、3-(4-(3-氟苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丙基、4-(4-(3-氟苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丁基、5-(4-(3-氟苄氧基羰基)-1-哌嗪基)戊基、3-(4-(4-氟苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丙基、4-(4-(4-氟苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丁基、5-(4-(4-氟苄氧基羰基)-1-哌嗪基)戊基、6-(4-(4-氟苄氧基羰基)-1-哌嗪基)己基、2-(4-(2，3-二氯苄氧基羰基)-1-哌嗪基)乙基、3-(4-(2-氯苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丙基、4-(4-(2-氯苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丁基、5-(4-(2，4，6-三氯苄氧基羰基)-1-哌嗪基)戊基、6-(4-(2-氯苄氧基羰基)-1-哌嗪基)己基、2-(4-(3-氯苄氧基羰基)-1-哌嗪基)乙基、3-(4-(3-氯苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丙基、4-(4-(3-三氯苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丁基、5-(4-(3-氯苄氧基羰基)-1-哌嗪基)戊基、6-(3-氯-4-甲基苄氧基羰基-1-哌嗪基)己基、2-(4-(4-氯苄氧基羰基)-1-哌嗪基)乙基、3-(4-(4-氯苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丙基、4-(4-(4-氯-3-甲氧基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丁基、5-(4-(4-氯苄氧基羰基)-1-哌嗪基)戊基、6-(4-氯苄氧基羰基-1-哌嗪基)己基、2-(4-(2-甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)甲基、2-(4-(2，4-二甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)甲基、2-(4-(2，4，6-三甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)甲基、2-(4-(2-三氟甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)乙基、3-(4-(3，5-二三氟甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丙基、4-(4-(2-三氟甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丁基、5-(4-(2-三氟甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)戊基、6-(4-(2-三氟甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)己基、3-(4-(3-三氟甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丙基、4-(4-(3-三氟甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丁基、5-(4-(3-三氟甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)戊基、3-(4-(4-三氟甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丙基、4-(4-(4-三氟甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丁基、5-(4-(4-三氟甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)戊基、6-(4-(4-三氟甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)己基、2-(4-(3，5-二三氟甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)乙基、2-(4-(2-甲氧基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)甲基、2-(4-(2，4-二甲氧基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)甲基、2-(4-(2，4，6-三甲氧基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)甲基、3-(4-(2-三氟甲氧基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丙基、4-(4-(2-三氟甲氧基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丁基、5-(4-(2-三氟甲氧基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)戊基、6-(4-(2-三氟甲氧基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)己基、3-(4-(3-三氟甲氧基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丙基、4-(4-(3-三氟甲氧基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丁基、5-(4-(3-三氟甲氧基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)戊基、3-(4-(4-三氟甲氧基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丙基、4-(4-(4-三氟甲氧基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丁基、5-(4-(4-三氟甲氧基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)戊基、6-(4-(4-三氟甲氧基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)己基、(3，4-二乙氧基羰基-1-哌嗪基)甲基、4-苯基甲氧基羰基-2，5-二甲氧基羰基-1-哌嗪基)甲基等。
哌嗪基羰基C1-6烷基(它可以在哌嗪环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷氧基羰基、苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上具有卤素-取代或未取代的C1-6烷基作为取代基)和苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上具有至少一个基团作为取代基，所述取代基选自由卤素-取代或未取代的C1-6烷基和苯基组成的组)组成的组)包括哌嗪基羰基C1-6烷基(它可以在哌嗪环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷氧基羰基、苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上具有1至3个卤素-取代或未取代的C1-6烷基作为取代基)和苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上具有1至3个基团作为取代基，所述取代基选自由卤素-取代或未取代的C1-6烷基和苯基组成的组)组成的组)，例如1-哌嗪基羰基甲基、2-(2-哌嗪基羰基)乙基、1-(3-哌嗪基羰基)乙基、3-(4-哌嗪基羰基)丙基、4-(1-哌嗪基羰基)丁基、5-(2-哌嗪基羰基)戊基、6-(3-哌嗪基羰基)己基、4-叔丁氧基羰基-1-哌嗪基羰基甲基、2-(4-叔丁氧基羰基-1-哌嗪基羰基)乙基、3-(4-叔丁氧基羰基-1-哌嗪基羰基)丙基、4-(4-叔丁氧基羰基-1-哌嗪基羰基)丁基、5-(4-叔丁氧基羰基-1-哌嗪基羰基)戊基、6-(4-叔丁氧基羰基-1-哌嗪基羰基)己基、4-乙氧基羰基-1-哌嗪基羰基甲基、2-(4-乙氧基羰基-1-哌嗪基羰基)乙基、3-(4-正丙氧基羰基-1-哌嗪基羰基)丙基、4-(4-乙氧基羰基-1-哌嗪基羰基)丁基、5-(4-正戊氧基羰基-1-哌嗪基羰基)戊基、6-(4-正己氧基羰基-1-哌嗪基羰基)己基、4-(苄氧基羰基)-1-哌嗪基羰基甲基、2-(4-苄氧基羰基)-1-哌嗪基羰基)乙基、3-(4-(苄氧基羰基)-1-哌嗪基羰基)丙基、4-(4-(苄氧基羰基)-1-哌嗪基羰基)丁基、5-(4-苄氧基羰基)-1-哌嗪基羰基)戊基、6-(4-(苄氧基羰基)-1-哌嗪基羰基)己基、4-(4-甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基羰基)甲基、4-(2，4-二甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基羰基)甲基、4-(2，4，6-三甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基羰基)甲基、4-(4-三氟甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基羰基甲基、2-(4-(3，5-二三氟甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基羰基)乙基、3-(4-(4-三氟甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基羰基)丙基、4-(4-(4-三氟甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基羰基)丁基、5-(4-(4-三氟甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基羰基)戊基、6-(4-(4-三氟甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基羰基)己基、4-(2-苯基乙氧基羰基)-1-哌嗪基羰基)甲基、2-{4-[2-(4-三氟甲基苯基)乙氧基羰基]-1-哌嗪基羰基}乙基、3-{4-[2-(4-三氟甲基苯基)乙氧基羰基]-1-哌嗪基羰基}丙基、4-{4-[2-(4-甲基苯基)乙氧基羰基]-1-哌嗪基羰基}丁基、5-{4-[2-(2，4，6-三甲基苯基)乙氧基羰基]-1-哌嗪基羰基}戊基、6-{4-[2-(4-三氟甲基苯基)乙氧基羰基]-1-哌嗪基羰基}己基、4-苄基-1-哌嗪基羰基甲基、4-(4-三氟甲基苄基)-1-哌嗪基羰基甲基、2-(4-(4-三氟甲基苄基)-1-哌嗪基羰基)乙基、3-(4-(4-三氟甲基苄基)-1-哌嗪基羰基)丙基、4-(4-甲基苄基)-1-哌嗪基羰基甲基、4-(2，4-二甲基苄基)-1-哌嗪基羰基甲基、4-(2，4，6-三甲基苄基)-1-哌嗪基羰基甲基、4-(4-(4-三氟甲基苄基)-1-哌嗪基羰基)丁基、5-(4-(3，5-二三氟甲基苄基)-1-哌嗪基羰基)戊基、6-(4-(4-三氟甲基苄基)-1-哌嗪基羰基)己基、4-(4-联苯基甲基)-1-哌嗪基羰基甲基、2-(4-(4-联苯基甲基)-1-哌嗪基羰基)乙基、3-(4-(4-联苯基甲基)-1-哌嗪基羰基)丙基、4-(4-(4-联苯基甲基)-1-哌嗪基羰基)丁基、5-(4-(4-联苯基甲基)-1-哌嗪基羰基)戊基、6-(4-(4-联苯基甲基)-1-哌嗪基羰基)己基、2，4-二苄基-1-哌嗪基羰基甲基、4-苄氧基羰基-3-苄基-1-哌嗪基羰基甲基、4-乙氧基羰基-2，6-二苄基-1-哌嗪基羰基甲基等。
可以在苯基环上具有至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基作为取代基的苯基氨甲酰基C1-6烷基包括可以在苯基环上具有1至3个卤素-取代或未取代的C1-6烷基作为取代基的苯基氨甲酰基C1-6烷基，例如4-甲基苯基氨甲酰基甲基、2，4-二甲基苯基氨甲酰基甲基、2，4，6-三甲基苯基氨甲酰基甲基、3-乙基苯基氨甲酰基甲基、2-正丙基苯基氨甲酰基甲基、4-正丁基苯基氨甲酰基甲基、4-正戊基苯基氨甲酰基甲基、4-正己基苯基氨甲酰基甲基、4-三氟甲基苯基氨甲酰基甲基、2-(4-三氟甲基苯基氨甲酰基)乙基、3-(3，5-二三氟甲基苯基氨甲酰基)丙基、4-(4-三氟甲基苯基氨甲酰基)丁基、5-(4-三氟甲基苯基氨甲酰基)戊基、6-(4-三氟甲基苯基氨甲酰基)己基等。
苯并噁唑基C1-6烷基(它可以在苯并噁唑环上具有至少一个氧代基作为取代基)的实例包括苯并噁唑-2-基甲基、苯并噁唑-4-基甲基、苯并噁唑-5-基甲基、苯并噁唑-6-基甲基、苯并噁唑-7-基甲基、2-(苯并噁唑-2-基)乙基、1-(苯并噁唑-4-基)乙基、3-(苯并噁唑-5-基)丙基、4-(苯并噁唑-6-基)丁基、5-(苯并噁唑-7-基)戊基、6-(苯并噁唑-2-基)己基、2-甲基-3-(苯并噁唑-4-基)丙基、1，1-二甲基-2-(苯并噁唑-5-基)乙基、(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-3-基)甲基、(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-4-基)甲基、(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-5-基)甲基、(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-6-基)甲基、(2，3-二氢-2-氧代-苯并噁唑-7-基)甲基等。
可以在苯基环上被至少一个卤原子取代的苯硫基氨甲酰基包括可以在苯基环上被1至5个卤原子取代的苯硫基氨甲酰基，例如苯硫基氨甲酰基、4-氟苯硫基氨甲酰基、4-氯苯硫基氨甲酰基、4-溴苯硫基氨甲酰基、3，4-二氯苯硫基氨甲酰基、3，4，6-三氯苯硫基氨甲酰基、2，3，4，5，6-五氟苯硫基氨甲酰基等。
C1-8烷氧基羰基的实例包括甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、正戊氧基羰基、正己氧基羰基、正庚氧基羰基、正辛氧基基羰基等。
苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、C1-6烷氧基羰基、氨基(它可以具有C1-6烷氧基羰基作为取代基)、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基、硝基和C1-6烷硫基组成的组)包括苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被1至5个、优选1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、C1-6烷氧基羰基、氨基(它可以具有C1-6烷氧基羰基作为取代基)、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基、硝基和C1-6烷硫基组成的组)，例如苄氧基羰基、1-苯基乙氧基羰基、2-苯基乙氧基羰基、3-苯基丙氧基羰基、2-苯基丙氧基羰基、4-苯基丁氧基羰基、5-苯基戊氧基羰基、4-苯基戊氧基羰基、6-苯基己氧基羰基、2-氟苄氧基羰基、3-氟苄氧基羰基、4-氟苄氧基羰基、2-氯苄氧基羰基、3-氯苄氧基羰基、4-氯苄氧基羰基、2-溴苄氧基羰基、3-溴苄氧基羰基、4-溴苄氧基羰基、2-碘苄氧基羰基、3-碘苄氧基羰基、4-碘苄氧基羰基、2，3-二氟苄氧基羰基、3，4-二氟苄氧基羰基、3，5-二氟苄氧基羰基、2，4-二氟苄氧基羰基、2，6-二氟苄氧基羰基、2，4，6-三氟苄氧基羰基、2，3，4，5，6-五氟苄氧基羰基、3，4，5-三氟苄氧基羰基、2，3-二氯苄氧基羰基、3，4-二氯苄氧基羰基、3，5-二氯苄氧基羰基、2，4-二氯苄氧基羰基、2，6-二氯苄氧基羰基、2，4，6-三氯苄氧基羰基、3，4，5-三氯苄氧基羰基、2-三氟甲基苄氧基羰基、3-甲基苄氧基羰基、2，4-二甲基苄氧基羰基、2，4，6-三甲基苄氧基羰基、3-二氟甲基苄氧基羰基、4-二氟甲基苄氧基羰基、4-氯-3-二氟甲基苄氧基羰基、3-氯-4-二氟甲基苄氧基羰基、3-溴-4-二氟甲基苄氧基羰基、3，5-二氟-4-二氟甲基苄氧基羰基、3，5-二三氟甲基苄氧基羰基、3-三氟甲基苄氧基羰基、4-三氟甲基苄氧基羰基、4-氟-3-三氟甲基苄氧基羰基、3-氟-4-三氟甲基苄氧基羰基、2-五氟乙基苄氧基羰基、4-氯-3-五氟乙基苄氧基羰基、3-氯-4-五氟乙基苄氧基羰基、2-五氟乙基苄氧基羰基、3-五氟乙基苄氧基羰基、4-五氟乙基苄氧基羰基、3-甲氧基苄氧基羰基、2，4-二甲氧基苄氧基羰基、2，4，6-三甲氧基苄氧基羰基、2-三氟甲氧基苄氧基羰基、3-三氟甲氧基苄氧基羰基、4-三氟甲氧基苄氧基羰基、4-氟-3-三氟甲氧基苄氧基羰基、3-氟-4-三氟甲氧基苄氧基羰基、2-五氟乙氧基苄氧基羰基、3-五氟乙氧基苄氧基羰基、4-五氟乙氧基苄氧基羰基、3-氯-4-三氟甲氧基苄氧基羰基、3-氯-4-五氟乙氧基苄氧基羰基、2-(2-三氟甲基苯基)乙氧基羰基、2-(3-三氟甲基苯基)乙氧基羰基、2-(4-三氟甲基苯基)乙氧基羰基、2-(4-三氟甲氧基苯基)乙氧基羰基、2-(2-五氟乙氧基苯基)乙氧基羰基、2-(3-五氟乙氧基苯基)乙氧基羰基、2-(4-五氟乙氧基苯基)乙氧基羰基、3-(2-三氟甲基苯基)丙氧基羰基、3-(3-三氟甲基苯基)丙氧基羰基、3-(4-三氟甲基苯基)丙氧基羰基、3-(2-三氟甲基苯基)丙氧基羰基、3-(3-三氟甲氧基苯基)丙氧基羰基、3-(4-三氟甲氧基苯基)丙氧基羰基、3-(3-五氟乙氧基苯基)丙氧基羰基、3-(4-五氟乙氧基苯基)丙氧基羰基、4-(3-五氟乙氧基苯基)丁氧基羰基、5-(4-三氟甲基苯基)戊氧基羰基、4-(4-三氟甲基苯基)戊氧基羰基、4-(4-三氟甲氧基苯基)戊氧基羰基、6-(3-三氟甲基苯基)己氧基羰基、6-(4-三氟甲基苯基)己氧基羰基、6-(4-三氟甲氧基苯基)己氧基羰基、2-甲硫基苄氧基羰基、3-甲硫基苄氧基羰基、4-甲硫基苄氧基羰基、2-(2-甲硫基苯基)乙氧基羰基、2-(3-甲硫基苯基)乙氧基羰基、2-(4-甲硫基苯基)乙氧基羰基、3-(4-甲硫基苯基)丙氧基羰基、4-(4-甲硫基苯基)丁氧基羰基、5-(4-甲硫基苯基)戊氧基羰基、6-(4-甲硫基苯基)己氧基羰基、2-甲氧基羰基苄氧基羰基、3-甲氧基羰基苄氧基羰基、4-甲氧基羰基苄氧基羰基、2-(2-甲氧基羰基苯基)乙氧基羰基、2-(3-甲氧基羰基苯基)乙氧基羰基、2-(4-甲氧基羰基苯基)乙氧基羰基、3-(4-甲氧基羰基苯基)丙氧基羰基、4-(4-甲氧基羰基苯基)丁氧基羰基、5-(4-甲氧基羰基苯基)戊氧基羰基、6-(4-甲氧基羰基苯基)己氧基羰基、4-正戊氧基碳酰氨基苄氧基羰基、4-乙氧基碳酰氨基苄氧基羰基、4-丙氧基碳酰氨基苄氧基羰基、4-叔丁氧基碳酰氨基苄氧基羰基、2-(正己氧基碳酰氨基苯基)乙氧基羰基、3-(4-叔丁氧基碳酰氨基苯基)丙氧基羰基、4-(4-叔丁氧基碳酰氨基苯基)丁氧基羰基、5-(4-叔丁氧基碳酰氨基苯基)戊氧基羰基、6-(4-叔丁氧基碳酰氨基苯基)己氧基羰基、2-硝基苄氧基羰基、3-硝基苄氧基羰基、4-硝基苄氧基羰基、2-(2-硝基苯基)乙氧基羰基、2-(3-硝基苯基)乙氧基羰基、2-(4-硝基苯基)乙氧基羰基、3-(2，4-二硝基苯基)丙氧基羰基、4-(4-硝基苯基)丁氧基羰基、5-(4-硝基苯基)戊氧基羰基、6-(2，4，6-三硝基苯基)己氧基羰基、2-氨基苄氧基羰基、3-氨基苄氧基羰基、4-氨基苄氧基羰基、2-(2-氨基苯基)乙氧基羰基、2-(2，3-二氨基苯基)乙氧基羰基、2-(4-氨基苯基)乙氧基羰基、3-(2，4，6-三氨基苯基)丙氧基羰基、4-(4-氨基苯基)丁氧基羰基、5-(4-氨基苯基)戊氧基羰基、6-(4-氨基苯基)己氧基羰基、2-乙氧基羰基苄氧基羰基、3-乙氧基羰基苄氧基羰基、4-甲氧基羰基苄氧基羰基、2-(2-乙氧基羰基苯基)乙氧基羰基、2-(3-乙氧基羰基苯基)乙氧基羰基、2-(4-乙氧基羰基苯基)乙氧基羰基、3-(4-正丁氧基羰基苯基)丙氧基羰基、4-(4-正戊氧基羰基苯基)丁氧基羰基、5-(4-正己氧基羰基苯基)戊氧基羰基、6-(4-正-乙氧基羰基苯基)己氧基羰基等。
二苯甲基氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个卤原子取代)包括二苯甲基氧基羰基(它可以在苯基环上被1至4个卤原子取代)，例如二苯甲基氧基羰基、3-氟二苯甲基氧基羰基、4-氟二苯甲基氧基羰基、3，3′-二氟二苯甲基氧基羰基、3，4′-二氟二苯甲基氧基羰基、4，4′-二氟二苯甲基氧基羰基、3，4，4′-三氟二苯甲基氧基羰基、3，3′，4，4′-四氟二苯甲基氧基羰基、2，2′，4，4′-四氟二苯甲基氧基羰基、3，3′，5，5′-四氟二苯甲基氧基羰基、3-氯二苯甲基氧基羰基、4-氯二苯甲基氧基羰基、3，3′-二氯二苯甲基氧基羰基、3，4′-二氯二苯甲基氧基羰基、4，4′-二氯二苯甲基氧基羰基、3，4，4′-三氯二苯甲基氧基羰基、3，3′，4，4′-四氯二苯甲基氧基羰基、2，2′，4，4′-四氯二苯甲基氧基羰基、3，3′，5，5′-四氯二苯甲基氧基羰基等。
苯基-取代或未取代的苯基C1-6烷氧基羰基的实例包括苄氧基羰基、1-苯基乙氧基羰基、2-苯基乙氧基羰基、3-苯基乙氧基羰基、2-苯基丙氧基羰基、4-苯基丁氧基羰基、5-苯基戊氧基羰基、4-苯基戊氧基羰基、6-苯基己氧基羰基、2-联苯基甲氧基羰基、2-(2-联苯基)乙氧基羰基、3-(2-联苯基)丙氧基羰基、4-(2-联苯基)丁氧基羰基、5-(2-联苯基)戊氧基羰基、6-(2-联苯基)己氧基羰基、3-联苯基甲氧基羰基、2-(3-联苯基)乙氧基羰基、3-(3-联苯基)丙氧基羰基、4-(3-联苯基)丁氧基羰基、5-(3-联苯基)戊氧基羰基、6-(3-联苯基)己氧基羰基、4-联苯基甲氧基羰基、2-(4-联苯基)乙氧基羰基、3-(4-联苯基)-丙氧基羰基、4-(4-联苯基)丁氧基羰基、5-(4-联苯基)戊氧基羰基、6-(4-联苯基)己氧基羰基等。
吡啶基C1-6烷氧基羰基的实例包括2-吡啶基甲氧基羰基、3-吡啶基甲氧基羰基、4-吡啶基甲氧基羰基、2-(2-吡啶基)乙氧基羰基、2-(3-吡啶基)乙氧基羰基、2-(4-吡啶基)乙氧基羰基、3-(2-吡啶基)丙氧基羰基、3-(3-吡啶基)丙氧基羰基、3-(4-吡啶基)丙氧基羰基、4-(2-吡啶基)丁氧基羰基、4-(3-吡啶基)丁氧基羰基、4-(4-吡啶基)丁氧基羰基、5-(2-吡啶基)戊氧基羰基、5-(3-吡啶基)戊氧基羰基、5-(4-吡啶基)戊氧基羰基、6-(2-吡啶基)己氧基羰基、6-(3-吡啶基)己氧基羰基、6-(4-吡啶基)己氧基羰基等。
C1-6烷氧基-取代的C1-6烷氧基羰基的实例包括甲氧基甲氧基羰基、甲氧基乙氧基羰基、1-乙氧基乙氧基羰基、正丙氧基甲氧基羰基、正丁氧基甲氧基羰基、正戊氧基甲氧基羰基、正己氧基甲氧基羰基、1-甲氧基乙氧基羰基、2-乙氧基乙氧基羰基、2-正丙氧基乙氧基羰基、正丁氧基甲氧基羰基、正戊氧基甲氧基羰基、正己氧基甲氧基羰基、3-甲氧基丙氧基羰基、4-甲氧基丁氧基羰基、5-甲氧基戊氧基羰基、6-甲氧基己氧基羰基等。
哌嗪基C1-6烷氧基羰基(它可以在哌嗪环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷氧基羰基和苯基C1-6烷氧基羰基组成的组，所述苯基C1-6烷氧基羰基可以在苯基环上具有至少一个卤原子作为取代基)包括哌嗪基C1-6烷氧基羰基(它可以在哌嗪环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷氧基羰基和苯基C1-6烷氧基羰基组成的组，所述苯基C1-6烷氧基羰基可以在苯基环上具有1至5个卤原子作为取代基)，例如(1-哌嗪基)甲氧基羰基、2-(2-哌嗪基)乙氧基羰基、1-(3-哌嗪基)乙氧基羰基、3-(4-哌嗪基)丙氧基羰基、4-(1-哌嗪基)丁氧基羰基、5-(2-哌嗪基)戊氧基羰基、6-(3-哌嗪基)己氧基羰基、2-甲基-3-(1-哌嗪基)丙氧基羰基、1，1-二甲基-2-(4-哌嗪基)乙氧基羰基、2-(1-哌嗪基)乙氧基羰基、2-(4-甲氧基羰基-1-哌嗪基)乙氧基羰基、2-(4-乙氧基羰基-1-哌嗪基)乙氧基羰基、2-(4-正丙氧基羰基-1-哌嗪基)乙氧基羰基、2-(4-叔丁氧基羰基-1-哌嗪基)乙氧基羰基、2-(4-仲丁氧基羰基-1-哌嗪基)乙氧基羰基、2-(4-正戊氧基羰基-1-哌嗪基)乙氧基羰基、2-(4-正己氧基羰基-1-哌嗪基)乙氧基羰基、2-(4-苄氧基羰基-1-哌嗪基)乙氧基羰基、2-(4-苯基乙氧基羰基-1-哌嗪基)乙氧基羰基、2-(4-(3-苯基丙氧基羰基-1-哌嗪基)乙氧基羰基、2-(4-(2-氟苄氧基羰基-1-哌嗪基)乙氧基羰基、2-(4-(4-氟苄氧基羰基-1-哌嗪基)乙氧基羰基、2-(4-(4-氯苄氧基羰基-1-哌嗪基)乙氧基羰基、2-(4-(3-氯苄氧基羰基-1-哌嗪基)乙氧基羰基、2-(4-(2-溴苄氧基羰基-1-哌嗪基)乙氧基羰基、2-(4-(2-氯苄氧基羰基-1-哌嗪基)乙氧基羰基、2-(4-(3，4-二氟苄氧基羰基-1-哌嗪基)乙氧基羰基、2-(4-(2，3，4，5，6-五氟苄氧基羰基-1-哌嗪基)甲氧基羰基、2-(4-(2，4-二氯苄氧基羰基-1-哌嗪基)乙氧基羰基、2-(4-(2，4，6-三氯苄氧基羰基-1-哌嗪基)乙氧基羰基、(3，4-甲氧基羰基-1-哌嗪基)甲氧基羰基、(2，5-甲氧基羰基-4-苄氧基羰基-1-哌嗪基)甲氧基羰基等。
苯氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基和C1-6烷氧基组成的组)包括苯氧基羰基(它可以在苯基环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基和C1-6烷氧基组成的组)，例如苯氧基羰基、2-甲基苯氧基羰基、3-甲基苯氧基羰基、4-甲基苯氧基羰基、2-乙基苯氧基羰基、3-乙基苯氧基羰基、4-乙基苯氧基羰基、4-丙基苯氧基羰基、4-叔丁基苯氧基羰基、4-丁基苯氧基羰基、2，3-二甲基苯氧基羰基、3，4，5-三甲基苯氧基羰基、4-戊基苯氧基羰基、4-己基苯氧基羰基、2-甲氧基苯氧基羰基、3-甲氧基苯氧基羰基、4-甲氧基苯氧基羰基、2-乙氧基苯氧基羰基、3-乙氧基苯氧基羰基、4-乙氧基苯氧基羰基、4-丙氧基苯氧基羰基、4-叔丁氧基苯氧基羰基、4-正丁氧基苯氧基羰基、2，3-二甲氧基苯氧基羰基、3，4，5-三甲氧基苯氧基羰基、4-戊氧基苯氧基羰基、4-己氧基苯氧基羰基、2-甲基-4-甲氧基苯氧基羰基等。
苯甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)包括苯甲酰基(它可以在苯基环上被1至3个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)，例如苯甲酰基、2-甲基苯甲酰基、3-甲基苯甲酰基、4-甲基苯甲酰基、2-乙基苯甲酰基、3-乙基苯甲酰基、4-乙基苯甲酰基、4-正丙基苯甲酰基、4-叔丁基苯甲酰基、4-正戊基苯甲酰基、4-正己基苯甲酰基、2，3-二甲基苯甲酰基、3，4-二甲基苯甲酰基、2，4，6-三甲基苯甲酰基、2-三氟甲基苯甲酰基、3-三氟甲基苯甲酰基、4-三氟甲基苯甲酰基、4-五氟乙基苯甲酰基、2，3-二氟甲基苯甲酰基、3，4-三氟甲基苯甲酰基等。
苯基C2-6烷酰基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)包括苯基C2-6烷酰基(它可以在苯基环上被1至3个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)，例如苯基乙酰基、3-苯基丙酰基、4-苯基丁酰基、5-苯基戊酰基、6-苯基己酰基、2-甲基苯基乙酰基、3-甲基苯基乙酰基、4-甲基苯基乙酰基、2-三氟甲基苯基乙酰基、3-三氟甲基苯基乙酰基、4-三氟甲基苯基乙酰基、3-(2，4-二甲基苯基)丙酰基、(2，4，6-三甲基苯基)乙酰基、3-(2-甲基苯基)丙酰基、3-(3-甲基苯基)丙酰基、3-(4-甲基苯基)丙酰基、3-(2-三氟甲基苯基)丙酰基、3-(3-三氟甲基苯基)丙酰基、3-(4-三氟甲基苯基)丙酰基、3-(3，5-二甲基苯基)丙酰基、4-(4-三氟甲基苯基)丁酰基、5-(4-三氟甲基苯基)戊酰基、6-(3，5-二三氟甲基苯基)己酰基、4-(4-三氟甲基苯基)丁酰基、5-(4-五氟乙基苯基)戊酰基、6-(4-五氟乙基苯基)己酰基等。
苯氧基C2-6烷酰基(它可以在苯基环上被1至3个卤原子取代)的实例包括苯氧基乙酰基、3-苯氧基丙酰基、4-苯氧基丙酰基、5-苯氧基丙酰基、6-苯氧基丙酰基、4-(4-氯苯氧基)丁酰基、5-(4-氯苯氧基)戊酰基、6-(4-氯苯氧基)己酰基、2-氟苯氧基乙酰基、3-氟苯氧基乙酰基、4-氟苯氧基乙酰基、2-氯苯氧基乙酰基、3-氯苯氧基乙酰基、4-氯苯氧基乙酰基、4-溴苯氧基乙酰基、2，3-二氟苯氧基乙酰基、2-氟-4-氯苯氧基乙酰基、3，5-二氟苯氧基乙酰基、2，4，6-三氯苯氧基乙酰基、3-(2-氟苯氧基)丙酰基、3-(3-氟苯氧基)丙酰基、3-(4-氟苯氧基)丙酰基、3-(2-氯苯氧基)丙酰基、3-(3-氯苯氧基)丙酰基、3-(4-氯苯氧基)丙酰基、3-(4-溴苯氧基)丙酰基、3-(2，3-二氟苯氧基)丙酰基、3-(2-氟-4-氯苯氧基)丙酰基、3-(3，5-二氟苯氧基)丙酰基、4-(4-氟苯氧基)丁酰基、5-(4-溴苯氧基)戊酰基、6-(4-氯苯氧基)己酰基、4-(4-氯苯氧基)丁酰基、5-(4-碘苯氧基)戊酰基、6-(4-氯苯氧基)己酰基等。
哌嗪基C2-6烷酰基(它可以在哌嗪环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由下列基团组成的组：C1-6烷酰基；苯基C1-6烷基，它可以在苯基环上具有至少一个基团作为取代基，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组；苯基C1-6烷氧基羰基，它可以在苯基环上具有至少一个基团作为取代基，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组；苯基氨甲酰基C1-6烷基，它可以在苯基环上具有至少一个基团作为取代基，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组；苯基氨甲酰基，它可以在苯基环上具有至少一个基团作为取代基，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组；和苯并噁唑基)包括哌嗪基C2-6烷酰基(它可以在哌嗪环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由下列基团组成的组：C1-6烷酰基；苯基C1-6烷基，它可以在苯基环上具有1至5个、优选1至3个基团作为取代基，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组；苯基C1-6烷氧基羰基，它可以在苯基环上具有1至5个、优选1至3个基团作为取代基，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组；苯基氨甲酰基C1-6烷基，它可以在苯基环上具有1至5个、优选1至3个基团作为取代基，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组；苯基氨甲酰基，它可以在苯基环上具有1至5个、优选1至3个基团作为取代基，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组；和苯并噁唑基)，例如1-哌嗪基乙酰基、3-(2-哌嗪基)丙酰基、4-(3-哌嗪基)丁酰基、4-(4-哌嗪基)戊酰基、5-(1-哌嗪基)戊酰基、6-(2-哌嗪基)己酰基、4-乙酰基-1-哌嗪基乙酰基、3-(4-丙酰基-1-哌嗪基)丙酰基、3-(4-丁酰基-1-哌嗪基)丁酰基、4-(4-戊酰基-1-哌嗪基)丁酰基、5-(4-己酰基-1-哌嗪基)戊酰基、6-(4-乙酰基-1-哌嗪基)己酰基、4-苄基-1-哌嗪基乙酰基、3-[(4-(2-苯基乙基)-1-哌嗪基]丙酰基、(4-乙酰基-3-苄基-1-哌嗪基)乙酰基、(4-苄氧基羰基-2-苄基-1-哌嗪基)乙酰基、(4-苯基氨甲酰基-2，6-二苄基-1-哌嗪基)乙酰基、4-[4-(1-苯基乙基)-1-哌嗪基]丁酰基、[4-(3-苯基丙基)-1-哌嗪基]丁酰基、5-[4-(5-苯基戊基)-1-哌嗪基]戊酰基、6-[4-(6-苯基己基)-1-哌嗪基]己酰基、4-(4-苯基苄基)-1-哌嗪基乙酰基、3-[4-(3-氟苄基)-1-哌嗪基]丙酰基、4-[4-(2，3，4，5，6-五氟苄基)-1-哌嗪基]丁酰基、4-[4-(2，4-二氯苄基)-1-哌嗪基]丁酰基、5-[4-(2，4，6-三氯苄基)-1-哌嗪基]戊酰基、6-[4-(4-甲基苄基)-1-哌嗪基]己酰基、[4-(4-三氟甲基苄基)-1-哌嗪基]乙酰基、[4-(3，5-二三氟甲基苄基)-1-哌嗪基]乙酰基、[4-(2，3-二甲基苄基)-1-哌嗪基]乙酰基、[4-(2，4，6-三甲基苄基)-1-哌嗪基]乙酰基、6-[4-(4-甲氧基苄基)-1-哌嗪基]己酰基、[4-(4-三氟甲氧基苄基)-1-哌嗪基]乙酰基、[4-(3，5-二三氟甲氧基苄基)-1-哌嗪基]乙酰基、[4-(2，3-二甲氧基苄基)-1-哌嗪基]乙酰基、[4-(2，4，6-三甲氧基苄基)-1-哌嗪基]乙酰基、3-(4-苄氧基羰基-1-哌嗪基)丙酰基、4-(2，4-二氯苄氧基羰基-1-哌嗪基)乙酰基、3-(4-苄氧基羰基-1-哌嗪基)丁酰基、4-(4-苄氧基羰基-1-哌嗪基)丁酰基、5-(4-苄氧基羰基-1-哌嗪基)戊酰基、6-(4-苄氧基羰基-1-哌嗪基)己酰基、3-(4-(2-氟苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丙酰基、3-(4-(2-氟苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丁酰基、4-(4-(2-氟苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丁酰基、5-(4-(2，3，4，5，6-五氟苄氧基羰基)-1-哌嗪基)戊酰基、6-(4-氟苄氧基羰基)-1-哌嗪基)己酰基、3-(4-(2，3-二氟苄氧基羰基-1-哌嗪基)丁酰基、4-(4-(3-氟苄氧基羰基-1-哌嗪基)丁酰基、5-(4-(3-氟苄氧基羰基-1-哌嗪基)戊酰基、3-(4-(4-氟苄氧基羰基-1-哌嗪基)丁酰基、4-(4-(4-氟苄氧基羰基-1-哌嗪基)丁酰基、5-(4-(4-氟苄氧基羰基)-1-哌嗪基)戊酰基、6-(4-(4-氟苄氧基羰基)-1-哌嗪基)己酰基、3-(4-(2-氯苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丙酰基、3-(4-(2-氯苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丁酰基、4-(4-(2-氯苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丁酰基、5-(4-(2-氯苄氧基羰基)-1-哌嗪基)戊酰基、6-(2，4，6-三氯苄氧基羰基)-1-哌嗪基)己酰基、3-(4-(3-氯苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丙酰基、3-(4-(3-氯苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丁酰基、4-(4-(3-氯苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丁酰基、5-(4-(3-氯苄氧基羰基)-1-哌嗪基)戊酰基、6-(3-氯苄氧基羰基-1-哌嗪基)己酰基、2-(4-(4-氯苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丙酰基、3-(4-(4-氯苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丁酰基、4-(4-(4-氯苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丁酰基、5-(4-(4-氯苄氧基羰基)-1-哌嗪基)戊酰基、6-(4-氯苄氧基羰基-1-哌嗪基)己酰基、(4-(2-甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)乙酰基、(4-(2，4-二甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)乙酰基、(4-(2，4，6-三甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)乙酰基、4-(2-甲氧基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)乙酰基、(4-(2，4-二甲氧基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)乙酰基、(4-(2，4，6-三甲氧基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)乙酰基、(4-(3，5-二三氟甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)乙酰基、(4-(3，5-二三氟甲氧基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)乙酰基、3-(4-(2-三氟甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丙酰基、3-(4-(2-三氟甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丁酰基、4-(4-(2-三氟甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丁酰基、5-(4-(2-三氟甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)戊酰基、6-(4-三氟甲基苄氧基羰基-1-哌嗪基)己酰基、3-(4-(3-三氟甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丁酰基、4-(4-(3-三氟甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丁酰基、5-(4-(3-三氟甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)戊酰基、3-(4-(4-三氟甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丁酰基、4-(4-(4-三氟甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丁酰基、5-(4-(4-三氟甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)戊酰基、6-(4-(4-三氟甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)己酰基、2-(4-(2-三氟甲氧基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丙酰基、3-(4-(2-三氟甲氧基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丁酰基、4-(4-(2-三氟甲氧基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丁酰基、5-(4-(2-三氟甲氧基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)戊酰基、6-(4-三氟甲氧基苄氧基羰基-1-哌嗪基)己酰基、3-(4-(3-三氟甲氧基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丁酰基、4-(4-(3-三氟甲氧基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丁酰基、5-(4-(3-三氟甲氧基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)戊酰基、3-(4-(4-三氟甲氧基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丁酰基、4-(4-(4-三氟甲氧基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)丁酰基、5-(4-(4-三氟甲氧基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)戊酰基、6-(4-(4-三氟甲氧基苄氧基羰基)-1-哌嗪基)己酰基、4-苯基氨甲酰基甲基-1-哌嗪基乙酰基、3-(4-苯基氨甲酰基甲基-1-哌嗪基)丙酰基、4-(4-氟苯基氨甲酰基甲基-1-哌嗪基)乙酰基、3-(4-(2，3，4，5，6-五氟苯基氨甲酰基甲基)-1-哌嗪基)丙酰基、4-(4-氯苯基氨甲酰基甲基-1-哌嗪基乙酰基、3-(4-(3，4-二氯苯基氨甲酰基甲基)-1-哌嗪基)丙酰基、4-(4-甲基苯基氨甲酰基甲基)-1-哌嗪基乙酰基、3-(4-(2，4-二甲基苯基氨甲酰基甲基)-1-哌嗪基)丙酰基、4-(4-甲氧基苯基氨甲酰基甲基)-1-哌嗪基乙酰基、3-(4-(2，4，6-三甲氧基苯基氨甲酰基甲基)-1-哌嗪基)丙酰基、3-(4-(4-三氟甲基苯基氨甲酰基甲基)-1-哌嗪基)丙酰基、4-(4-三氟甲氧基苯基氨甲酰基甲基)-1-哌嗪基乙酰基、3-(4-(4-三氟甲氧基苯基氨甲酰基甲基)-1-哌嗪基)丙酰基、4-苯基氨甲酰基-1-哌嗪基乙酰基、3-(4-苯基氨甲酰基-1-哌嗪基)丙酰基、4-(4-氟苯基氨甲酰基-1-哌嗪基)乙酰基、3-(4-(2，3，4，5，6-五氟苯基氨甲酰基)-1-哌嗪基]丙酰基、4-(4-氯苯基氨甲酰基-1-哌嗪基乙酰基、4-(2，4-二氯苯基氨甲酰基-1-哌嗪基乙酰基、4-(2，6-二氯苯基氨甲酰基-1-哌嗪基乙酰基、3-(4-(4-氯苯基氨甲酰基)-1-哌嗪基)丙酰基、4-(4-甲基苯基氨甲酰基-1-哌嗪基乙酰基、3-(4-(3，4-二甲基苯基氨甲酰基)-1-哌嗪基)丙酰基、4-(4-甲氧基苯基氨甲酰基-1-哌嗪基乙酰基、3-[4-(2，4，6-三甲氧基苯基氨甲酰基)-1-哌嗪基]丙酰基、3-(4-(4-三氟甲基苯基氨甲酰基)-1-哌嗪基)丙酰基、4-(3，5-二三氟甲氧基苯基氨甲酰基)-1-哌嗪基乙酰基、3-(4-(4-三氟甲氧基苯基氨甲酰基)-1-哌嗪基)丙酰基、3-(4-(4-氟苯基氨甲酰基)-1-哌嗪基)丙酰基、3-(4-(4-甲基苯基氨甲酰基)-1-哌嗪基)丙酰基、3-(4-(4-甲氧基苯基氨甲酰基)-1-哌嗪基)丙酰基、4-(2-苯并噁唑啉基(benzoxazolinyl))-1-哌嗪基乙酰基、3-(4-(2-苯并噁唑啉基)-1-哌嗪基)丙酰基、4-(4-(2-苯并噁唑啉基)-1-哌嗪基)丁酰基、5-(4-(2-苯并噁唑啉基)-1-哌嗪基)戊酰基、6-(4-(2-苯并噁唑啉基)-1-哌嗪基)己酰基等。
苯基氨甲酰基(它可以在苯基环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、可以具有C1-6烷基作为取代基的氨基、羧基、C1-6烷氧基羰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基、哌嗪基(它可以在哌嗪环上具有C1-6烷基作为取代基)和吗啉代基组成的组)包括苯基氨甲酰基(它可以在苯基环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、可以具有1至2个C1-6烷基作为取代基的氨基、羧基、C1-6烷氧基羰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基、哌嗪基(它可以在哌嗪环上具有1至3个C1-6烷基作为取代基)和吗啉代基组成的组，氨基部分可以被另一个C1-6烷基或苯基C1-6烷基取代)，例如苯基氨甲酰基、2-氟苯基氨甲酰基、3-氟苯基氨甲酰基、4-氟苯基氨甲酰基、2-氯苯基氨甲酰基、3-氯苯基氨甲酰基、4-氯苯基氨甲酰基、2-溴苯基氨甲酰基、3-溴苯基氨甲酰基、4-溴苯基氨甲酰基、2-碘苯基氨甲酰基、3-碘苯基氨甲酰基、4-碘苯基氨甲酰基、2，3-二氟苯基氨甲酰基、3，4-二氟苯基氨甲酰基、3，5-二氟苯基氨甲酰基、2，4-二氟苯基氨甲酰基、2，6-二氟苯基氨甲酰基、2，3-二氯苯基氨甲酰基、3，4-二氯苯基氨甲酰基、3，5-二氯苯基氨甲酰基、2，4-二氯苯基氨甲酰基、2，6-二氯苯基氨甲酰基、3，4，5-三氟苯基氨甲酰基、2，3-二氟苯基氨甲酰基、3，4，5-三氯苯基氨甲酰基、2，4，6-三氟苯基氨甲酰基、2，4，6-三氯苯基氨甲酰基、2-甲基苯基氨甲酰基、3-甲基苯基氨甲酰基、4-甲基苯基氨甲酰基、2-甲基-3-氯苯基氨甲酰基、3-甲基-4-氯苯基氨甲酰基、2-氯-4-甲基苯基氨甲酰基、2-甲基-3-氟苯基氨甲酰基、2-三氟甲基苯基氨甲酰基、3-三氟甲基苯基氨甲酰基、4-三氟甲基苯基氨甲酰基、N-甲基-N-苯基氨甲酰基、N-(2-氟苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(3-氟苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(4-氟苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(2-氯苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(3-氯苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(4-氯苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(4-溴苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(2-碘苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(3-碘苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(4-碘苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(2，3-二氟苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(3，4-二氟苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(3，5-二氟苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(2，4-二氟苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(2，6-二氟苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(2，3-二氯苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(3，4-二氯苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(3，5-二氯苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(2，4-二氯苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(2，6-二氯苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(3，4，5-三氟苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(3，4，5-三氯苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(2，4，6-三氟苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(2，4，6-三氯苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(2-甲基苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(3-甲基苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(4-甲基苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(2-甲基-3-氯苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(3-甲基-4-氯苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(2-氯-4-甲基苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(2-甲基-3-氟苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(2-三氟甲基苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-(4-三氟甲基苯基)-N-甲基氨甲酰基、N-苄基-N-苯基氨甲酰基、N-苄基-N-(2-氟苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(3-氟苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(4-氟苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(2-氯苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(3-氯苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(4-氯苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(2-溴苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(3-溴苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(4-溴苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(2-碘苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(3-碘苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(4-碘苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(2，3-二氟苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(3，4-二氟苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(3，5-二氟苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(2，4-二氟苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(2，6-二氟苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(2，3-二氯苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(3，4-二氯苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(3，5-二氯苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(2，4-二氯苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(2，6-二氯苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(3，4，5-三氟苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(3，4，5-三氯苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(2，3-二氟苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(2，4，6-三氯苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(2-甲基苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(3-甲基苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(4-甲基苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(2-甲基-3-氯苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(3-甲基-4-氯苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(2-氯-4-甲基苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(2-甲基-3-氟苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(2-三氟甲基苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(3-三氟甲基苯基)氨甲酰基、N-苄基-N-(4-三氟甲基苯基)氨甲酰基、2-五氟乙基苯基氨甲酰基、3-五氟乙基苯基氨甲酰基、4-五氟乙基苯基氨甲酰基、2-异丙基苯基氨甲酰基、3-异丙基苯基氨甲酰基、4-异丙基苯基氨甲酰基、2-叔丁基苯基氨甲酰基、3-叔丁基苯基氨甲酰基、4-叔丁基苯基氨甲酰基、2-仲丁基苯基氨甲酰基、3-仲丁基苯基氨甲酰基、4-仲丁基苯基氨甲酰基、2-正-七氟丙基苯基氨甲酰基、3-正-七氟丙基苯基氨甲酰基、4-正-七氟丙基苯基氨甲酰基、4-戊基苯基氨甲酰基、4-己基苯基氨甲酰基、2-甲氧基苯基氨甲酰基、3-甲氧基苯基氨甲酰基、4-甲氧基苯基氨甲酰基、2-甲氧基-3-氯苯基氨甲酰基、2-氟-3-甲氧基苯基氨甲酰基、2-氟-4-甲氧基苯基氨甲酰基、2，6-二甲氧基苯基氨甲酰基、2，3，4-三氟苯基氨甲酰基、3，4，5-三氟苯基氨甲酰基、2-三氟甲氧基苯基氨甲酰基、3-三氟甲氧基苯基氨甲酰基、4-三氟甲氧基苯基氨甲酰基、2-五氟乙氧基苯基氨甲酰基、3-五氟乙氧基苯基氨甲酰基、4-五氟乙氧基苯基氨甲酰基、2-异丙氧基苯基氨甲酰基、3-异丙氧基苯基氨甲酰基、4-异丙氧基苯基氨甲酰基、2-叔丁氧基苯基氨甲酰基、3-叔丁氧基苯基氨甲酰基、4-叔丁氧基苯基氨甲酰基、2-仲丁氧基苯基氨甲酰基、3-仲丁氧基苯基氨甲酰基、4-仲丁氧基苯基氨甲酰基、2-正-七氟丙氧基苯基氨甲酰基、3-正-七氟丙氧基苯基氨甲酰基、4-正-七氟丙氧基苯基氨甲酰基、4-戊氧基苯基氨甲酰基、4-己氧基苯基氨甲酰基、2-二甲氨基苯基氨甲酰基、2，4-二甲氨基苯基氨甲酰基、2，4，6-三甲基氨基苯基氨甲酰基、3-二甲氨基苯基氨甲酰基、4-甲基氨基苯基氨甲酰基、2-羧基苯基氨甲酰基、3-羧基苯基氨甲酰基、4-羧基苯基氨甲酰基、2，3-二羧基苯基氨甲酰基、2，4，6-三羧基苯基氨甲酰基、2-甲氧基羰基苯基氨甲酰基、3-甲氧基羰基苯基氨甲酰基、4-甲氧基羰基苯基氨甲酰基、2-乙氧基羰基苯基氨甲酰基、3-乙氧基羰基苯基氨甲酰基、4-乙氧基羰基苯基氨甲酰基、2-丙氧基羰基苯基氨甲酰基、3-丙氧基羰基苯基氨甲酰基、4-丙氧基羰基苯基氨甲酰基、2-(1-哌嗪基)苯基氨甲酰基、2-(2，4-二甲基-1-哌嗪基)苯基氨甲酰基、2-(2，3，4-三甲基-1-哌嗪基)苯基氨甲酰基、2-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基氨甲酰基、3-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基氨甲酰基、4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基氨甲酰基、2-吗啉代基苯基氨甲酰基、3-吗啉代基苯基氨甲酰基、4-吗啉代基苯基氨甲酰基等。
苯基C1-6烷基氨甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)包括苯基C1-6烷基氨甲酰基(它可以在苯基环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)，例如苄基氨甲酰基、1-苯基乙基氨甲酰基、2-苯基乙基氨甲酰基、3-苯基丙基氨甲酰基、4-苯基丁基氨甲酰基、5-苯基戊基氨甲酰基、6-苯基己基氨甲酰基、2-甲基-3-苯基丙基氨甲酰基、1，1-二甲基-2-苯基乙基氨甲酰基、2-甲基苄基氨甲酰基、3-甲基苄基氨甲酰基、4-甲基苄基氨甲酰基、2，4-二甲基苄基氨甲酰基、2，4，6-三甲基苄基氨甲酰基、4-三氟甲基-3-甲氧基苄基氨甲酰基、2-乙基苄基氨甲酰基、3-乙基苄基氨甲酰基、4-乙基苄基氨甲酰基、2-异丙基苄基氨甲酰基、3-异丙基苄基氨甲酰基、4-异丙基苄基氨甲酰基、2，4-二甲氧基苄基氨甲酰基、2，4，6-三甲氧基苄基氨甲酰基、4-三氟甲氧基-3-甲基苄基氨甲酰基、4-甲氧基苄基氨甲酰基、2-乙氧基苄基氨甲酰基、3-乙氧基苄基氨甲酰基、4-乙氧基苄基氨甲酰基、2-异丙氧基苄基氨甲酰基、3-异丙氧基苄基氨甲酰基、4-异丙氧基苄基氨甲酰基、4-三氟甲基苄基氨甲酰基、4-五氟乙基苄基氨甲酰基、4-正-七氟丙基苄基氨甲酰基、4-三氟甲氧基苄基氨甲酰基、4-五氟乙氧基苄基氨甲酰基、4-正-七氟丙氧基苄基氨甲酰基等。
哌嗪基羰基(它可以在哌嗪环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷氧基羰基、苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上具有至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基)和苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上具有至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基)组成的组)包括哌嗪基羰基(它可以在哌嗪环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷氧基羰基、苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上具有1至3个卤素-取代或未取代的C1-6烷基)和苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上具有1至3个卤素-取代或未取代的C1-6烷基)组成的组)，例如1-哌嗪基羰基、2-哌嗪基羰基、3-哌嗪基羰基、4-哌嗪基羰基、4-叔丁氧基羰基-1-哌嗪基羰基、4-(4-甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基羰基、4-(2，4-二甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基羰基、4-(2，4，6-三甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基羰基、4-(4-三氟甲基苄氧基羰基)-1-哌嗪基羰基、4-(4-甲基苄基)-1-哌嗪基羰基、4-(3，4-二甲基苄基)-1-哌嗪基羰基、4-(3，4，5-三甲基苄基)-1-哌嗪基羰基、4-(4-三氟甲基苄基)-1-哌嗪基羰基、4-甲氧基羰基-3-苄基-1-哌嗪基羰基、4-苄氧基羰基-3，5-二甲氧基羰基-1-哌嗪基羰基等。
苯基C1-6烷氧基(它可以在苯基环上具有至少一个基团作为取代基，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)是如上所定义的可以被1至5个、优选1至3个基团取代的苯基C1-6烷氧基，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组，其实例包括苄氧基、2-苯基乙氧基、3-苯基丙氧基、2-苯基丙氧基、4-苯基丁氧基、5-苯基戊氧基、4-苯基戊氧基、6-苯基己氧基、2-氟苄氧基、3-氟苄氧基、4-氟苄氧基、2-(2-氟苯基)乙氧基、2-(3-氟苯基)乙氧基、2-(4-氟苯基)乙氧基、2-氯苄氧基、3-氯苄氧基、4-氯苄氧基、2-氟-4-溴苄氧基、4-氯-3-氟苄氧基、2，3，4-三氯苄氧基、3，4，5-三氟苄氧基、2，3，4，5，6-五氟苄氧基、2，4，6-三氯苄氧基、4-异丙基苄氧基、4-正丁基苄氧基、4-甲基苄氧基、2-甲基苄氧基、3-甲基苄氧基、2，4-二甲基苄氧基、2，3-二甲基苄氧基、2，6-二甲基苄氧基、3，5-二甲基苄氧基、2，5-二甲基苄氧基、2，4，6-三甲基苄氧基、3，5-二(三氟甲基)苄氧基、4-异丙氧基苄氧基、4-正丁氧基苄氧基、4-甲氧基苄氧基、2-甲氧基苄氧基、3-甲氧基苄氧基、2，4-二甲氧基苄氧基、2，3-二甲氧基苄氧基、2，6-二甲氧基苄氧基、3，5-二甲氧基苄氧基、2，5-二甲氧基苄氧基、2，4，6-三甲氧基苄氧基、3，5-二(三氟甲氧基)苄氧基、2-异丙氧基苄氧基、3-氯-4-甲氧基苄氧基、2-氯-4-三氟甲氧基苄氧基、3-甲基-4-氟苄氧基、4-溴-3-三氟甲基苄氧基、2-(2-氯苯基)乙氧基、2-(3-氯苯基)乙氧基、2-(4-氯苯基)乙氧基、2-三氟甲基苄氧基、3-三氟甲基苄氧基、4-三氟甲基苄氧基、2-三氟甲氧基苄氧基、3-三氟甲氧基苄氧基、4-三氟甲氧基苄氧基、2-(2-三氟甲基苯基)乙氧基、2-(3-三氟甲基苯基)乙氧基、2-(4-三氟甲基苯基)乙氧基、2-(2-三氟甲氧基苯基)乙氧基、2-(3-三氟甲氧基苯基)乙氧基、2-(4-三氟甲氧基苯基)乙氧基、3-(2-三氟甲基苯基)丙氧基、3-(3-三氟甲基苯基)丙氧基、3-(4-三氟甲基苯基)丙氧基、3-(2-三氟甲基苯基)丙氧基、3-(3-三氟甲氧基苯基)丙氧基、3-(4-三氟甲氧基苯基)丙氧基、4-(3-三氟甲基苯基)丁氧基、5-(4-三氟甲基苯基)戊氧基、4-(4-三氟甲基苯基)戊氧基、4-(4-三氟甲氧基苯基)戊氧基、6-(3-三氟甲基苯基)己氧基、6-(4-三氟甲基苯基)己氧基、6-(4-三氟甲氧基苯基)己氧基等。
C 3-8环烷基-C1-6烷基是由具有3至8个碳原子的环状烷基和具有1至6个碳原子的烷基组成的基团，其实例包括环丙基甲基、2-环丙基乙基、3-环丙基丙基、4-环丙基丁基、5-环丙基戊基、6-环丙基己基、环丁基甲基、2-环丁基乙基、3-环丁基丙基、4-环丁基丁基、5-环丁基戊基、6-环丁基己基、环戊基甲基、2-环戊基乙基、3-环戊基丙基、4-环戊基丁基、5-环戊基戊基、6-环戊基己基、环己基甲基、2-环己基乙基、3-环己基丙基、4-环己基丁基、5-环己基戊基、6-环己基己基、环庚基甲基、2-环庚基乙基、3-环庚基丙基、4-环庚基丁基、5-环庚基戊基、6-环庚基己基、环辛基甲基、2-环辛基乙基、3-环辛基丙基、4-环辛基丁基、5-环辛基戊基、6-环辛基己基等。
下面解释制备本发明化合物的方法。
反应流程1
其中R1、R2和n同上，X1代表卤原子或硝基。
按照反应流程1，由通式(1a)代表的本发明化合物是这样制备的，在有或没有一种碱性化合物的存在下，使由通式(2)代表的4-硝基咪唑化合物与由通式(3a)代表的环氧化合物反应，得到由通式(4a)代表的化合物，然后对所得化合物进行环闭合反应。
通式(2)化合物与通式(3a)化合物的摩尔比一般可以在1∶0.5与1∶5之间，优选在1∶0.5与1∶3之间。
可以广泛地使用已知的化合物作为这里的碱性化合物。这样一种碱性化合物的实例包括无机碱性化合物，例如金属氢化物、金属醇化物、氢氧化物、碳酸盐或碳酸氢盐，和有机碱性化合物，例如乙酸盐。
金属氢化物的具体实例包括氢化钠和氢化钾。金属醇化物的具体实例包括甲醇钠、乙醇钠和叔丁醇钾。氢氧化物的具体实例包括氢氧化钠和氢氧化钾。碳酸盐的具体实例包括碳酸钠和碳酸钾。碳酸氢盐的具体实例包括碳酸氢钠和碳酸氢钾。除了上述化合物以外，在无机碱性化合物中也可以包括氨基化钠等。
乙酸盐的具体实例包括乙酸钠和乙酸钾。除了这些化合物以外，有机碱性化合物的具体实例包括三乙胺、三甲胺、二异丙基乙胺、吡啶、二甲基苯胺、1-甲基吡咯烷、N-甲基吗啉、1，5-二氮杂二环[4.3.0]壬烯-5(DBN)、1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳烯-7(DBU)和1，4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷(DABCO)。
上述碱性化合物与通式(2)化合物的摩尔比一般可以在0.1∶1与2∶1之间，优选在0.1∶1与1∶1之间，更优选在0.1∶1与0.5∶1之间。
通式(2)化合物与通式(3a)化合物的反应一般是在合适的溶剂中进行的。
可以广泛地使用普通的溶剂作为上述溶剂，只要它不抑制该反应即可。这样一种溶剂的实例包括非质子极性溶剂，例如二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基亚砜(DMSO)或乙腈；酮溶剂，例如丙酮或甲乙酮；烃溶剂，例如苯、甲苯、二甲苯、四氢化萘或液体石蜡；醇溶剂，例如甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇或叔丁醇；醚溶剂，例如四氢呋喃(THF)、二噁烷、二丙醚、二乙醚或二甘醇二甲醚；酯溶剂，例如乙酸乙酯或乙酸甲酯；和其混合溶剂。在这些溶剂中可以含有水。
通式(2)化合物与通式(3a)化合物的反应例如是如下进行的：将通式(2)化合物溶于反应溶剂，同时搅拌，向在冰上冷却的混合物或者在高达室温(30℃)下加入碱性化合物。然后，将混合物在室温至80℃下搅拌30分钟至1小时，然后向其中加入通式(3a)化合物。然后进一步搅拌混合物，温度一般为室温至100℃，优选50℃至80℃，时间一般为30分钟至60小时，优选1至50小时。
用作原料的化合物(2)是已知的。化合物(3a)包括新颖的化合物，后面将解释制备该化合物的方法。
将所得反应混合物例如冷却，然后借助分离操作从中分离其粗反应产物，例如过滤、浓缩或萃取。然后可以分离到通式(4a)化合物，从反应混合物中经过普通纯化操作纯化，例如柱色谱或重结晶。
由通式(1a)代表的本发明化合物是通过对由通式(4a)代表的化合物进行环闭合反应而制备的。环闭合反应是这样进行的：将上述所得由通式(4a)代表的化合物溶于反应溶剂，然后向其中加入一种碱性化合物，继之以搅拌。
这里，作为反应溶剂和碱性化合物，可以使用与上面通式(2)化合物与通式(3a)化合物反应所用相同的反应溶剂和碱性化合物。
碱性化合物与通式(4a)化合物的摩尔比一般等于1∶1或更高，优选在1∶1与5∶1之间，更优选在1∶1与2∶1之间。
环闭合反应的反应温度一般为0℃至150℃，优选室温至120℃，更优选50℃至100℃。反应时间一般为30分钟至48小时，优选1至24小时，更优选1至12小时。
将所得反应混合物例如冷却，然后借助分离操作从中分离其粗反应产物，例如过滤、浓缩或萃取。然后可以分离到通式(1a)化合物，从反应混合物中经过普通纯化操作进行纯化，例如柱色谱或重结晶。
本发明中，可以直接对反应混合物进行随后的环闭合反应，而无需分离作为通式(2)化合物与通式(3a)化合物反应结果所生成的通式(4a)化合物。例如，使通式(2)化合物与通式(3a)化合物在室温至80℃下反应，然后向所得反应混合物加入碱性化合物，继之以在50℃至100℃下搅拌。或者，在通式(2)化合物与通式(3a)化合物在室温至80℃下反应之后，浓缩所得反应混合物，将残余物溶于高沸点溶剂。然后向所得溶液加入碱性化合物，继之以在50℃至100℃下搅拌，以制备由通式(1a)代表的感兴趣化合物。
作为替代选择，在通式(2)化合物与通式(3a)化合物的反应中，所用碱性化合物与化合物(2)的摩尔比在0.9∶1与2∶1之间。搅拌是在50℃至100℃下进行的，以便通式(2)化合物与通式(3a)化合物的反应在单一过程中进行，从而制备由通式(1a)代表的感兴趣化合物。
反应流程2
其中R1和X1同上，R2a代表由通式(A)、(B)、(E)或(F)代表的基团。
按照反应流程2，由通式(1b)代表的本发明化合物是这样制备的，使由通式(3b)代表的化合物与由通式(5)代表的化合物或其盐反应，得到由通式(4b)代表的化合物，然后在一种碱性化合物的存在下对所得化合物进行环闭合反应。
化合物(3b)是新颖的，后面将解释制备该化合物的方法(反应流程13)。其中R2a代表由通式(E)代表的基团的化合物(5)包括新颖的化合物。后面在参照例182、186至188和192中将描述制备上述化合物的方法实例。
通式(3b)化合物与通式(5)化合物的摩尔比一般可以在1∶0.5与1∶5之间，优选在1∶0.5与1∶2之间。
通式(3b)化合物与通式(5)化合物的反应是在一种碱性化合物的存在下、在适当的溶剂中进行的。
作为碱性化合物和反应溶剂，可以使用与上面通式(2)化合物与通式(3a)化合物反应所用相同的碱性化合物和反应溶剂。碱性化合物与通式(3b)化合物的摩尔比一般是催化量的，优选在0.1∶1与3∶1之间，更优选在0.1∶1与2∶1之间。
在其中R2a代表由通式(B)或(E)代表的基团的化合物(5)的情况下，可以使用化合物(5)的盐代替使用化合物(5)和碱性化合物。这样一种盐的实例包括化合物(5)的碱金属盐，例如钠盐或钾盐。
通式(3b)化合物与通式(5)化合物的反应一般是在室温至150℃下进行的，优选室温至120℃，更优选室温至80℃。反应时间一般为10分钟至48小时，优选10分钟至24小时，更优选10分钟至2小时。
将所得反应混合物例如冷却，然后借助分离操作从中分离其粗反应产物，例如过滤、浓缩或萃取。然后可以分离到通式(4b)化合物，从反应混合物中经过普通纯化操作纯化，例如柱色谱或重结晶。
由通式(1b)代表的本发明化合物是通过对由通式(4b)代表的化合物进行环闭合反应而制备的。环闭合反应是这样进行的：将上述所得由通式(4b)代表的化合物溶于反应溶剂，然后向其中加入一种碱性化合物，继之以在某一温度下搅拌。
这里，作为反应溶剂和碱性化合物，可以使用与上面通式(3b)化合物与通式(5)化合物反应所用相同的反应溶剂和碱性化合物。
碱性化合物与通式(4b)化合物的摩尔比一般等于1∶1或更高，优选在1∶1与5∶1之间，更优选在1∶1与2∶1之间。
环闭合反应的反应温度一般为0℃至150℃，优选室温至120℃，更优选50℃至100℃。反应时间一般为10分钟至48小时，优选10分钟至24小时，更优选20分钟至4小时。
将所得反应混合物例如冷却，然后借助分离操作从中分离其粗反应产物，例如过滤、浓缩或萃取。然后可以分离到通式(1b)化合物，从反应混合物中经过普通纯化操作纯化，例如柱色谱或重结晶。
本发明中，可以直接对反应混合物进行随后的环闭合反应，而无需分离作为通式(3b)化合物与通式(5)化合物反应结果所生成的通式(4b)化合物，以制备有关化合物，它是由通式(1b)代表的本发明化合物。
确切而言，在其中R2a代表由通式(B)或(E)代表的基团的化合物(5)的情况下，如果所用碱性化合物与化合物(5)的摩尔比等于1∶1或更高，并且如果反应是在50℃至100℃下进行的，那么由通式(1b)代表的本发明化合物可以在单一过程中生成，而无需分离中间体(4)。在使用其中R2a代表由通式(B)或(E)代表的基团的化合物(5)的碱金属盐(例如钠盐或钾盐)的情况下，也是如此。
反应流程3
其中R41和X1同上。
按照反应流程3，由通式(1c)代表的本发明化合物是这样制备的：使由通式(2)代表的化合物与由通式(3c)代表的化合物反应，得到由通式(4c)代表的化合物，然后在一种碱性化合物的存在下对所得化合物进行环闭合反应。
化合物(3c)包括新颖的化合物，后面将解释制备该化合物的方法(反应流程14)。
通式(2)化合物与通式(3c)化合物的摩尔比一般可以在0.1∶1与2∶1之间，优选在0.1∶1与1∶1之间，更优选在0.1∶1与0.5∶1之间。
通式(2)化合物与通式(3c)化合物的反应是在一种碱性化合物的存在下、在适当的溶剂中进行的。
作为碱性化合物和反应溶剂，可以使用与上面通式(2)化合物与通式(3a)化合物反应所用相同的碱性化合物和反应溶剂。碱性化合物与通式(2)化合物的摩尔比一般为0.1∶1或更高，优选在1∶1与5∶1之间，更优选在1∶1与2∶1之间。
通式(2)化合物与通式(3c)化合物的反应例如是如下进行的：将通式(2)化合物溶于反应溶剂，在搅拌下，向在冰上冷却的混合物或者在高达室温(30℃)下加入碱性化合物。然后，将混合物在室温至80℃下搅拌30分钟至1小时，然后向其中加入通式(3c)化合物。然后进一步搅拌混合物，温度一般为室温至100℃，优选50℃至80℃，时间一般为30分钟至24小时，优选1至12小时，更优选1至8小时。
将所得反应混合物例如冷却，然后借助分离操作从中分离其粗反应产物，例如过滤、浓缩或萃取。然后可以从反应混合物中经过普通纯化操作分离和纯化通式(4c)化合物，例如柱色谱或重结晶。
由通式(1c)代表的本发明化合物是这样制备的：对由通式(4c)代表的化合物进行环闭合反应而生成的。环闭合反应是这样进行的，将上述所得由通式(4c)代表的化合物溶于反应溶剂，然后向其中加入一种碱性化合物，继之以在某一温度下搅拌。
这里，作为反应溶剂和碱性化合物，可以使用与上面通式(2)化合物与通式(3c)化合物反应所用相同的反应溶剂和碱性化合物。
碱性化合物与通式(4c)化合物的摩尔比一般等于1∶1或更高，优选在1∶1与5∶1之间，更优选在1∶1与2∶1之间。
环闭合反应的反应温度一般为0℃至150℃，优选室温至120℃，更优选50℃至100℃。反应时间一般为30分钟至48小时，优选1至24小时，更优选1至12小时。
将所得反应混合物例如冷却，然后借助分离操作从中分离其粗反应产物，例如过滤、浓缩或萃取。然后可以从反应混合物中经过普通纯化操作分离和纯化通式(1c)化合物，例如柱色谱或重结晶。
本发明中，可以直接对反应混合物进行随后的环闭合反应，而无需分离作为通式(2)化合物与通式(3c)化合物反应结果所制备的通式(4c)化合物，以便可以制备由通式(1c)代表的本发明感兴趣化合物。
反应流程4
其中R1和n同上，R3a代表C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，R3b代表C1-C6烷酰基。
化合物(其中在通式(1)中，R2代表由通式(A)代表的基团，R3代表A1)氢原子(以下称之为化合物(1-A-A1)))是这样制备的，水解对应的化合物(其中R3代表A3)C1-C6烷氧基-C1-C6烷基(以下称之为化合物(1-A-A3)))或对应的化合物(其中R3代表A9)C1-C6烷酰基(以下称之为化合物(1-A-A9)))。
化合物(1-A-A3)的水解是在酸性条件下进行的。水解例如是这样进行的：将化合物(1-A-A3)悬浮或者溶解在适当的溶剂中，向所得溶液加入酸，继之以在0℃至120℃下搅拌。所用溶剂的实例可以包括水；醇溶剂，例如甲醇、乙醇、异丙醇或乙二醇；乙腈；丙酮；甲苯；DMF；DMSO；乙酸；三氟乙酸；和其混合溶剂。所用酸的实例可以包括有机酸，例如三氟乙酸或乙酸，和无机酸，例如盐酸、溴酸、氢溴酸或硫酸。也可以使用有机酸作为反应溶剂，例如三氟乙酸或乙酸。反应温度一般为0℃至120℃，优选室温至100℃，更优选室温至80℃。反应时间一般为30分钟至24小时，优选30分钟至12小时，更优选1至8小时。
化合物(1-A-A9)的水解是在碱性条件下进行的。水解例如是这样进行的：将化合物(1-A-A9)悬浮或者溶解在适当的溶剂中，向所得溶液加入碱，继之以在0℃至120℃下搅拌。所用溶剂的实例可以包括水；醇溶剂，例如甲醇、乙醇、异丙醇或乙二醇；和其混合溶剂。所用碱的实例可以包括碱金属氢氧化物，例如氢氧化钠或氢氧化钾；碱金属碳酸盐，例如碳酸钠或碳酸钾；和乙酸盐，例如乙酸钠。反应温度一般为0℃至120℃，优选室温至100℃，更优选室温至80℃。反应时间一般为30分钟至24小时，优选30分钟至12小时，更优选1至8小时。
将所得反应混合物例如冷却，然后借助分离操作从中分离其粗反应产物，例如过滤、浓缩或萃取。然后可以从反应混合物中经过普通纯化操作分离和纯化通式(1-A-A1)化合物，例如柱色谱或重结晶。
反应流程5
其中R1和n同上，X2代表卤原子，R3aa代表可以被C1-C6烷基取代的苯基或者C1-C6烷基。
化合物(其中在通式(1)中，R2代表由通式(A)代表的基团，R3代表定义A7)或A8)的磺酰基(以下称之为化合物(1-A-A7)))是这样制备的：将对应的化合物(其中R3代表A1)氢原子(化合物(1-A-A1)))磺酰化。
就化合物(1-A-A1)的磺酰化而言，可以广泛地采用普通醇磺酰化反应的反应条件。例如，将化合物(1-A-A1)溶于适当的溶剂，在一种碱性化合物的存在下向所得溶液加入由通式R3aaSO2X2代表的化合物，继之以在0℃至150℃下搅拌，以便可以得到化合物(1-A-A7)。
这里可以使用任意溶剂，只要它不抑制磺酰化反应即可。这样一种溶剂的实例包括卤代烃溶剂，例如二氯甲烷或氯仿；非质子极性溶剂，例如DMF、DMSO或乙腈；芳族烃溶剂，例如苯、甲苯或二甲苯；烃溶剂，例如四氢化萘、液体石蜡或环己烷；醚溶剂，例如THF、二噁烷、二丙醚、二乙醚或二甘醇二甲醚；乙酸乙酯；丙酮；和其混合溶剂。
所用由通式R3aaSO2X2代表的化合物与化合物(1-A-A1)的摩尔比一般等于1∶1或更高，优选在1∶1与2∶1之间，更优选在1∶1与1.1∶1之间。
作为碱性化合物，可以使用与上面通式(2)化合物与通式(3a)化合物反应所用相同的碱性化合物。
碱性化合物与由通式R3aaSO2X2代表的化合物的摩尔比一般等于1∶1或更高。优选在1∶1与5∶1之间，更优选在1∶1与2∶1之间。
在本磺酰化反应中，可以使用4-二甲氨基吡啶、4-(1-吡咯烷基)吡啶等作为催化剂。
反应温度一般为0℃至150℃，优选0℃至100℃，更优选0℃至60℃。反应时间一般为30分钟至48小时，优选1至24小时，更优选1至4小时。
将所得反应混合物例如冷却，然后借助分离操作从中分离其粗反应产物，例如过滤、浓缩或萃取。然后可以从反应混合物中经过普通纯化操作分离和纯化通式(1-A-A7)化合物，例如柱色谱或重结晶。
反应流程6
其中R1、R2a、R3aa和n同上。
化合物(其中在通式(1)中，R2代表由通式(A)、(B)、(E)或(F)代表的基团(以下称之为化合物(1b)))也是这样制备的：使对应的化合物(其中R2代表由通式(A)代表的基团，R3代表定义A7)或A8)定义的磺酰基(化合物(1-A-A7)))与由通式(5)代表的化合物反应。
化合物(1-A-A7)与由通式(5)代表的化合物的反应是在适当的溶剂中、在碱性化合物的存在下进行的。
这里可以使用任意溶剂，只要它不抑制本反应即可。这样一种溶剂的实例包括水；非质子极性溶剂，例如DMF、DMSO或乙腈；烃溶剂，例如苯、甲苯、二甲苯、四氢化萘、液体石蜡或环己烷；醇溶剂，例如乙醇、异丙醇、正丁醇或叔丁醇；醚溶剂，例如THF、二噁烷、二丙醚、二乙醚或二甘醇二甲醚；乙酸乙酯；丙酮；和其混合溶剂。
作为碱性化合物，可以使用与上面通式(2)与通式(3a)化合物反应所用相同的碱性化合物。
碱性化合物与化合物(1-A-A7)的摩尔比一般等于1∶1或更高，优选在1∶1与5∶1之间，更优选在1∶1与2∶1之间。
由通式(5)代表的化合物与化合物(1-A-A7)的摩尔比可以等于1∶1或更高，优选在0.9∶1与2∶1之间，更优选在0.9∶1与1.5∶1之间。
反应温度一般为室温至150℃，优选室温至100℃，更优选60℃至100℃。反应时间一般为10分钟至24小时，优选10分钟至12小时，更优选20分钟至7小时。
将所得反应混合物例如冷却，然后借助分离操作从中分离其粗反应产物，例如过滤、浓缩或萃取。然后可以分离从反应混合物中经过普通纯化操作和纯化有关化合物，例如柱色谱或重结晶。
反应流程7
其中R1、n、R7和R8同上。
化合物(其中在通式(1)中，R2代表由通式(D)代表的化合物(以下称之为化合物(1-D)))是这样制备的：将对应的化合物(其中R2代表由通式(A)代表的化合物，R3代表A1)氢原子(化合物(1-A-A1)))氨基甲酸化。
就化合物(1-A-A1)的氨基甲酸化而言，可以广泛地采用普通醇氨基甲酸化反应的反应条件。这样一种方法的实例包括：(1)使用由通式R7R8NH(其中R7和R8同上)代表的胺和三光气的方法，(2)使用由通式R7R8NH(其中R7和R8同上)代表的胺和碳二咪唑的反应，和(3)使用异氰酸酯化合物的方法。
(1)使用胺和三光气的方法
使由通式R7R8NH(其中R7和R8同上)代表的胺与三光气反应，生成由通式ClCONR7R8(其中R7和R8同上)代表的氨甲酰氯。可以分离到氨甲酰氯。不过，由于它一般是不稳定的，故无需分离而立即用于随后的反应。
将碱性化合物和上述胺加入到含有三光气的二氯甲烷溶液中，同时将溶液冷却和搅拌。然后将混合物在0℃至30℃下搅拌30分钟至4小时，生成氨甲酰氯。三光气与胺的摩尔比一般在0.3∶1与1.5∶1之间，优选在0.3∶1与0.6∶1之间，更优选在0.3∶1与0.4∶1之间。
用在胺与三光气之间反应中的碱性化合物的实例包括三乙胺、N-乙基二异丙胺和N-甲基吗啉。碱性化合物与三光气的摩尔比一般为3∶1或更高，优选在3∶1与4.5∶1之间，更优选在3∶1与3.3∶1之间。
反应温度一般为0℃至60℃，优选0℃至室温(30℃)。反应时间一般为30分钟至8小时，优选1至4小时，更优选1至2小时。
所得氨甲酰氯的反应溶液可以直接使用。不过，更有利的是在浓缩滤液之前，过滤除去不溶性产物。
随后，将化合物(1-A-A1)溶于适当的反应溶剂，向其中加入上面制备的氨甲酰氯，同时在冰冷却上搅拌。然后进一步向其中加入氯化铜，将混合物在某一温度下搅拌某一时间，制备化合物(1-D)。
这里可以广泛地使用任意反应溶剂，只要它不抑制该反应即可。这样一种溶剂的实例可以包括非质子极性溶剂，例如DMF、DMSO或乙腈；烃溶剂，例如苯、甲苯、二甲苯、四氢化萘或液体石蜡；卤代烃溶剂，例如二氯甲烷、氯仿或二氯乙烷；醚溶剂，例如THF、二噁烷、二丙醚、二乙醚或二甘醇二甲醚；丙酮；乙酸乙酯；和其混合溶剂。
氨甲酰氯与化合物(1-A-A1)的摩尔比一般可以在1∶1与5∶1之间，优选在1∶1与3∶1之间，更优选在1∶1与2∶1之间。
而且，氯化铜与化合物(1-A-A1)的摩尔比一般可以在0.1∶1与5∶1之间，优选在0.5∶1与2∶1之间，更优选在0.5∶1与1∶1之间。
反应温度一般为0℃至60℃，优选10℃至50℃，更优选20℃至35℃。反应时间一般为30分钟至48小时，优选1至30小时，更优选2至24小时。
(2)使用胺和碳二咪唑的反应
将由通式R7R8NH(其中R7和R8同上)代表的胺溶于适当的反应溶剂。向所得溶液加入1，1′-羰基二咪唑，同时在冰上搅拌。将所得混合物在某一温度下搅拌某一时间，得到氨基羰基咪唑衍生物。
1，1′-羰基二咪唑与胺的摩尔比一般在0.9∶1与2∶1之间，优选在1∶1与1.5∶1之间，更优选在1∶1与1.2∶1之间。
所用溶剂的实例可以包括非质子极性溶剂，例如乙腈；烃溶剂，例如苯、甲苯、二甲苯、四氢化萘或液体石蜡；卤代烃溶剂，例如二氯甲烷、氯仿或二氯乙烷；醚溶剂，例如THF、二噁烷、二丙醚、二乙醚或二甘醇二甲醚；丙酮；乙酸乙酯；和其混合溶剂。
反应温度一般为0℃至60℃，优选0℃至室温(30℃)。反应时间一般为30分钟至8小时，优选1至4小时，更优选1至2小时。
预先将化合物(1-A-A1)溶于适当的溶剂。然后向该溶液加入上面所得氨基羰基咪唑衍生物，同时在冰上搅拌。然后进一步向其中加入氯化铜，将混合物在某一温度下搅拌某一时间，制备化合物(1-D)。
这里可以广泛地使用任意溶剂作为反应溶剂，只要它不抑制该反应即可。这样一种溶剂的实例可以包括非质子极性溶剂，例如DMF、DMSO或乙腈；烃溶剂，例如苯、甲苯、二甲苯、四氢化萘或液体石蜡；卤代烃溶剂，例如二氯甲烷、氯仿或二氯乙烷；醚溶剂，例如THF、二噁烷、二丙醚、二乙醚或二甘醇二甲醚；丙酮；乙酸乙酯；和其混合溶剂。
氨基羰基咪唑衍生物与化合物(1-A-A1)的摩尔比一般可以在1∶1与5∶1之间，优选在1∶1与3∶1之间，更优选在1∶1与2∶1之间。
而且，氯化铜与化合物(1-A-A1)的摩尔比一般可以在0.9∶1与5∶1之间，优选在1∶1与2∶1之间，更优选在1∶1与1.2∶1之间。
反应温度一般为0℃至60℃，优选10℃至50℃，更优选20℃至35℃。反应时间一般为30分钟至48小时，优选1至30小时，更优选1至3小时。
(3)使用异氰酸酯的方法
将化合物(1-A-A1)溶于适当的反应溶剂。然后向该溶液加入异氰酸酯，同时在冰上冷却。然后进一步向其中加入氯化铜，将混合物在某一温度下搅拌某一时间，制备其中R7或R8代表氢原子的化合物(1-D)。
这里可以广泛地使用任意溶剂作为反应溶剂，只要它不抑制该反应即可。这样一种溶剂的实例可以包括非质子极性溶剂，例如DMF、DMSO或乙腈；烃溶剂，例如苯、甲苯、二甲苯、四氢化萘或液体石蜡；卤代烃溶剂，例如二氯甲烷、氯仿或二氯乙烷；醚溶剂，例如THF、二噁烷、二丙醚、二乙醚或二甘醇二甲醚；丙酮；乙酸乙酯；和其混合溶剂。
异氰酸酯与化合物(1-A-A1)的摩尔比一般可以在1∶1与5∶1之间，优选在1∶1与3∶1之间，更优选在1∶1与2∶1之间。
而且，氯化铜与化合物(1-A-A1)的摩尔比一般可以在0.9∶1与5∶1之间，优选在1∶1与2∶1之间，更优选在1∶1与1.2∶1之间。
反应温度一般为0℃至60℃，优选10℃至50℃，更优选20℃至35℃。反应时间一般为30分钟至48小时，优选1至30小时，更优选1至3小时。
将上面方法(1)、(2)或(3)所得反应混合物例如冷却，然后借助分离操作从中分离其粗反应产物，例如过滤、浓缩或萃取。然后可以从反应混合物中经过普通纯化操作分离和纯化化合物(1-D)，例如柱色谱或重结晶。
选自由通式(1)代表的本发明化合物的、具有在其分子中含有氮原子的杂环并且在上述杂环氮原子上被C1-C6烷氧基羰基取代的化合物可以借助去保护而转化为在对应杂环的氮原子上被氢原子取代的化合物。
按照这种方法，例如将所要去保护的原料溶于适当的反应溶剂，继之以用酸水解，得到有关化合物。
这里可以广泛地使用任意溶剂作为反应溶剂，只要它不抑制该反应即可。这样一种溶剂的实例可以包括水；醇溶剂，例如甲醇或乙醇、非质子极性溶剂，例如DMSO或乙腈；烃溶剂，例如苯、甲苯、二甲苯、四氢化萘或液体石蜡；卤代烃溶剂，例如二氯甲烷、氯仿或二氯乙烷；醚溶剂，例如THF、二噁烷、二丙醚、二乙醚或二甘醇二甲醚；丙酮；乙酸乙酯；和其混合溶剂。
酸的实例包括无机酸，例如盐酸、溴酸或氢溴酸，和有机酸，例如乙酸、三氟乙酸或三氯乙酸。其中，三氟乙酸的使用是有利的。
这类酸与原料的摩尔比一般等于1∶1或更高，优选在2∶1与10∶1之间。不过，也可以使用大为过量的这类酸作为反应溶剂。反应温度一般为室温至100℃，但是可以根据所用酸的类型加以适当调整。当使用三氟乙酸时，设置在室温即已足够。反应时间一般为1至24小时，优选1至12小时。
将所得反应混合物浓缩，如果必要的话，向其中加入酸，例如盐酸，进行结晶，以便能够借助重结晶等分离到有关化合物的盐酸盐或三氟乙酸盐形式。
可以如上所述分离到有关去保护化合物。作为替代选择，向其中加入一种碱性化合物，例如三乙胺，而无需分离，以便将有关化合物转化为游离化合物，后者能够用在随后的反应中。
例如，使有关上述游离碱化合物与一种酰卤、酸酐或混合酸酐反应，以便能够制备对应的酰胺或氨基甲酸酯。有关上述游离碱化合物与磺酰氯的反应能够制备对应的磺酰胺。而且，有关上述游离碱化合物与胺的反应能够制备对应的脲。此外，有关上述游离碱化合物与醛的还原性胺化或者上述化合物与烷基卤的烷基化能够制备有关上述化合物的N-烷基化衍生物。
选自由通式(1)代表的本发明化合物的、具有在其分子中含有氮原子的杂环并且在上述杂环氮原子上被氢原子取代的化合物可以借助氨基甲酸化而转化为在对应杂环氮原子上被-COOR27(其中R27同上)取代的化合物。
氨基甲酸化方法的实例包括(1)使用各种类型卤代甲酸酯的方法和(2)使用使醇与羰基二咪唑反应所得活性中间体的方法。
(1)使用卤代甲酸酯的方法
使原料与卤代甲酸酯在反应溶剂中、在碱性化合物的存在下反应，制备有关化合物。
这里可以广泛地使用任意溶剂作为反应溶剂，只要它不抑制该反应即可。这样一种溶剂的实例可以包括非质子极性溶剂，例如DMSO或乙腈；烃溶剂，例如苯、甲苯、二甲苯、四氢化萘或液体石蜡；卤代烃溶剂，例如二氯甲烷、氯仿或二氯乙烷；醚溶剂，例如THF、二噁烷、二丙醚、二乙醚或二甘醇二甲醚；丙酮；乙酸乙酯；和其混合溶剂。
这里可以广泛地使用已知的化合物作为碱性化合物。这样一种碱性化合物的实例包括无机碱性化合物，例如氢氧化物、碳酸盐或碳酸氢盐，和有机碱性化合物，例如乙酸盐。
氢氧化物的具体实例包括氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化铯和氢氧化锂。碳酸盐的具体实例包括碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯和碳酸锂。碳酸氢盐的具体实例包括碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸氢铯和碳酸氢锂。
乙酸盐的具体实例包括乙酸钠和乙酸钾。除了这些化合物以外，其他有机碱性化合物的实例包括三乙胺、三甲胺、二异丙基乙胺、吡啶、二甲基苯胺、1-甲基吡咯烷、N-甲基吗啉、DBN、DBU和DABCO。
这样一种碱性化合物与原料的摩尔比一般可以在1∶1与4∶1之间，优选在1∶1与1.5∶1之间，更优选在1∶1与1.1∶1之间。
这类卤代甲酸酯与原料的摩尔比可以等于1∶1或更高，优选在1∶1与1.5∶1之间，更优选在1∶1与1.1∶1之间。
反应温度一般为0℃至100℃，优选0℃至60℃，更优选10℃至30℃。反应时间一般为30分钟至12小时，优选1至6小时，更优选1至2小时。
(2)使用活性中间体的方法
使由通式R27OH(R27同上)代表的醇与1，1′-羰基二咪唑在适当的溶剂中反应，得到活性中间体(第一步)，然后使所得活性中间体与原料反应(第二步)，以便能够制备有关化合物。
这里可以广泛地使用任意溶剂作为反应溶剂，只要它不抑制该反应即可。这样一种溶剂的实例可以包括非质子极性溶剂，例如DMF、DMSO或乙腈；烃溶剂，例如苯、甲苯、二甲苯、四氢化萘或液体石蜡；卤代烃溶剂，例如二氯甲烷、氯仿或二氯乙烷；醚溶剂，例如THF、二噁烷、二丙醚、二乙醚或二甘醇二甲醚；丙酮；乙酸乙酯；和其混合溶剂。
1，1′-羰基二咪唑与由上面通式代表的醇的摩尔比可以等于1∶1或更高，优选在1∶1与1.5∶1之间，更优选在1∶1与1.1∶1之间。
在第一步中，反应温度一般为0℃至100℃，优选0℃至60℃，更优选10℃至30℃。反应时间一般为30分钟至12小时，优选1至6小时，更优选1至2小时。
活性中间体与原料的摩尔比可以等于1∶1或更高，优选在1∶1与1.5∶1之间，更优选在1∶1与1.1∶1之间。
在第二步中，反应温度一般为0℃至100℃，优选0℃至60℃，更优选10℃至30℃。反应时间一般为30分钟至12小时，优选1至6小时，更优选1至2小时。
将上面方法(1)或(2)所得反应混合物例如冷却，然后借助分离操作从中分离其粗反应产物，例如过滤、浓缩或萃取。然后可以从反应混合物中经过普通纯化操作分离和纯化有关氨基甲酸酯，例如柱色谱或重结晶。
选自由通式(1)代表的本发明化合物的、具有在其分子中含有氮原子的杂环并且在上述杂环氮原子上被R32R33NCO-基团(其中R32和R33同上)取代的化合物可以借助在对应杂环氮原子上被氢原子取代的化合物的反应而制备。
就这样一种脲生成而言，例如，(1)使用由通式R32R33NH(其中R32和R33同上)代表的胺和三光气的方法，(2)使用由通式R32R33NH(其中R32和R33同上)代表的胺和碳二咪唑的反应，和(3)使用异氰酸酯化合物的方法。
这些反应(1)、(2)和(3)例如是在与上面(1)、(2)和(3)所述化合物(1-A-A1)的反应相同的反应条件下进行的。
将上面方法(1)、(2)或(3)所得反应混合物例如冷却，然后借助分离操作从中分离其粗反应产物，例如过滤、浓缩或萃取。然后可以从反应混合物中经过普通纯化操作分离和纯化有关化合物，例如柱色谱或重结晶。
至于由通式(1)代表的本发明化合物，具有在其分子中含有氮原子的杂环并且在上述杂环氮原子上被R38a-基团取代的化合物(其中R38a代表C1-C6烷酰基、苯基C2-C6烷酰基(其中至少一种类型的、选自下组的基团可以取代在苯基环上：卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)、其中卤原子可以取代在苯基环上的苯氧基C2-C6烷酰基、其中卤素可以取代在苯基环上的苯硫基C2-C6烷酰基、苯甲酰基(其中至少一种类型的、选自下组的基团可以取代在苯基环上：卤素、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基、卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基和C1-C6烷基氨基组成的组)、4-联苯羰基、吡啶基羰基或者其中卤原子可以取代在苯基环上的苯基C2-C6链烯基羰基)可以这样制备：使在对应杂环氮原子上被氢原子取代的化合物与由通式R38aOH(其中R38aOH同上)代表的羧酸反应。
上述反应可以在与由反应流程1 9代表的化合物(Ea-2)与化合物(18)反应相同的条件下进行，后面将有描述。
将上面方法所得反应混合物例如冷却，然后借助分离操作从中分离其粗反应产物，例如过滤、浓缩或萃取。然后可以从反应混合物中经过普通纯化操作分离和纯化有关化合物，例如柱色谱或重结晶。
选自由通式(1)代表的本发明化合物的、具有在其分子中含有氮原子的杂环并且在上述杂环氮原子上被R39aSO2-(其中R39a代表苯基，它可以被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子和C1-C6烷基组成的组)取代的化合物可以这样制备：使在对应杂环氮原子上被氢原子取代的化合物与由通式R39aSO2X2(其中R39a和X2同上)代表的磺酰卤反应。
上述反应可以在与由反应流程18代表的化合物(Fd-1)与化合物(15)反应相同的条件下进行，后面将有描述。
将上面方法所得反应混合物例如冷却，然后借助分离操作从中分离其粗反应产物，例如过滤、浓缩或萃取。然后可以从反应混合物中经过普通纯化操作分离和纯化有关化合物，例如柱色谱或重结晶。
至于由通式(1)代表的本发明化合物，具有在其分子中含有氮原子的杂环并且在上述杂环氮原子上被R40a-CH-R52基团(其中R52与后面所述相同，R40a代表苯基(其中至少一个选自下组的基团可以取代在苯基环上：卤原子、氰基、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基、环己基、可以具有C1-C6烷基作为取代基的氨基、C1-C6烷氧基羰基、苯氧基、苯基C1-C6烷基、苯基C2-C6链烯基、吡啶基、咪唑基、卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基和哌啶基)、4-联苯基(其中至少一个选自下组的基团可以取代在苯基环上：卤原子、氰基、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基、卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基和可以具有C1-C6烷基作为取代基的氨基)、萘基、呋喃基或噻吩基)取代的化合物可以这样制备：对在对应杂环氮原子上被氢原子取代的化合物进行还原性烷基化反应。
这种还原性烷基化反应例如是这样进行的：使原料与由通式
代表的醛或酮在适当的溶剂中、在还原剂的存在下反应。
该反应可以在与由反应流程16代表的化合物(E-2)与化合物(13)反应相同的条件下进行，后面将有描述。
将上面方法所得反应混合物例如冷却，然后借助分离操作从中分离其粗反应产物，例如过滤、浓缩或萃取。然后可以从反应混合物中经过普通纯化操作分离和纯化有关化合物，例如柱色谱或重结晶。
反应流程8
其中R1、X2和n同上，R24a代表由(Fca1)至(Fca11)中每一个代表的基团，R42a代表C1-C6烷基，R42代表由(Fca5)、(Fca6)或(Fca7)代表的基团，R42c代表由(Fca2)、(Fca3)、(Fca4)、(Fca8)或(Fca9)代表的基团，R42b代表苯基(其中至少一个选自卤素-取代或未取代的C1-C6烷基的基团可以取代在苯基环上)。
将化合物(1-F-Fc16a)转化为化合物(1-F-Fc16b)的反应可以在与由反应流程16代表的将化合物(E-1)转化为化合物(E-2)的反应相同的条件下进行，后面有描述。
将所得反应混合物浓缩，如果必要的话，向其中加入盐酸进行结晶，以便能够借助重结晶等分离到有关化合物的盐酸盐或三氟乙酸盐形式。
化合物(1-F-Fc16c)是通过使化合物(1-F-Fc16b)与R42cX2反应而制备的。该反应可以在由反应流程18代表的化合物(Fd-1)与化合物(15)的反应相同的条件下进行，后面有描述。
化合物(1-F-Fc16d)是通过使化合物(1-F-Fc16b)与R42cOH反应而制备的。该反应可以在由反应流程19代表的化合物(Ea-2)与化合物(18)的反应相同的条件下进行，后面有描述。
将上面方法所得反应混合物例如冷却，然后借助分离操作从中分离其粗反应产物，例如过滤、浓缩或萃取。然后可以从反应混合物中经过普通纯化操作分离和纯化有关化合物，例如柱色谱或重结晶。
化合物(1-F-Fc16e)是通过化合物(1-F-Fc16b)与R42b-NCO反应而制备的。该反应可以在有或没有、优选没有碱性化合物的存在下、在适当的惰性溶剂中或者没有溶剂进行。这里，作为溶剂和碱性化合物，可以使用如下溶剂和碱性化合物。这样一种碱性化合物的实例包括：有机碱，例如三乙胺、三甲胺、吡啶、二甲基苯胺、N-乙基二异丙胺、二甲氨基吡啶、N-甲基吗啉、1，5-二氮杂二环[4.3.0]壬烯-5(DBN)、1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳烯-7(DBU)或1，4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷(DABCO)；无机碱，包括碳酸盐，例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠或碳酸氢钾；金属氢氧化物，例如氢氧化钠、氢氧化钾或氢氧化钙；氢化钾；氢化钠；钾；钠；氨基化钠；和金属醇化物，例如甲醇钠或乙醇钠。进而，溶剂的实例包括卤代烃，例如氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷或四氯化碳；芳族烃，例如苯、甲苯或二甲苯；醚，例如二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃或二甲氧基乙烷；酯，例如乙酸甲酯、乙酸乙酯或乙酸异丙酯；醇，例如甲醇、乙醇、异丙醇、丙醇、丁醇、3-甲氧基-1-丁醇、乙基溶纤剂或甲基溶纤剂；乙腈；吡啶；丙酮；水；非质子极性溶剂，例如N，N-二甲基乙酰胺、N，N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜或六甲基磷酸三酰胺；和其混合溶剂。
化合物R42b-NCO与化合物(1-F-Fc16b)的摩尔比一般可以在1∶1与5∶1之间，优选等于1∶1和3∶1。反应一般是在0℃至200℃下进行的，优选室温至150℃，时间一般5分钟至30小时。在反应中，可以加入硼化合物，例如三氟化硼二乙醚配合物，或者卤代铜化合物，例如氯化亚铜。
将所得反应混合物例如冷却，然后借助分离操作从中分离其粗反应产物，例如过滤、浓缩或萃取。然后可以从反应混合物中经过普通纯化操作分离和纯化有关化合物，例如柱色谱或重结晶。
反应流程9
其中R42a、R1和n同上。
化合物(1-Fdb)是通过使化合物(1-Fda)去保护而制备的。例如，将化合物(1-Fda)溶于适当的反应溶剂，继之以用酸水解，得到化合物(1-Fdb)。
这里可以广泛地使用任意反应溶剂，只要它不抑制该反应即可。这样一种溶剂的实例包括水；醇溶剂，例如甲醇或乙醇、非质子极性溶剂，例如DMSO或乙腈；烃溶剂，例如苯、甲苯、二甲苯、四氢化萘或液体石蜡；卤代烃溶剂，例如二氯甲烷、氯仿或二氯乙烷；醚溶剂，例如THF、二噁烷、二丙醚、二乙醚或二甘醇二甲醚；丙酮；乙酸乙酯；和其混合溶剂。
酸的实例包括无机酸，例如盐酸、氢溴酸或溴酸，和有机酸，例如乙酸、三氟乙酸或三氯乙酸。其中，有利地使用三氟乙酸。
这类酸与化合物(1-Fda)的摩尔比一般等于1∶1或更高，优选在2∶1与10∶1之间。不过，可以使用大为过量的这类酸作为反应溶剂。反应温度一般为室温至100℃，但是可以根据所用酸的类型加以适当调整。当使用三氟乙酸时，设置在室温即已足够。反应时间一般为1至24小时，优选1至12小时。
将所得反应混合物浓缩，如果必要的话，向其中加入酸，例如盐酸，进行结晶，以便能够借助重结晶等分离到化合物(1-Fdb)的盐酸盐或三氟乙酸盐形式。
反应流程10
其中R42a、R1、n、R34和R35同上。
化合物(1-Fdc)是通过使化合物(1-Fda)与由通式R34COR35(其中R34和R35同上)代表的醛或酮反应而制备的。
该反应是在酸的存在下、在适当的溶剂中进行的。
这里可以广泛地使用任意反应溶剂，只要它不抑制该反应即可。这样一种溶剂的实例包括水；醇溶剂，例如甲醇或乙醇、非质子极性溶剂，例如DMSO或乙腈；烃溶剂，例如苯、甲苯、二甲苯、四氢化萘或液体石蜡；卤代烃溶剂，例如二氯甲烷、氯仿或二氯乙烷；醚溶剂，例如THF、二噁烷、二丙醚、二乙醚或二甘醇二甲醚；丙酮；乙酸乙酯；和其混合溶剂。
酸的实例包括无机酸，例如盐酸、氢溴酸或溴酸，和有机酸，例如乙酸、三氟乙酸或三氯乙酸。其中，有利地使用三氟乙酸。
这类酸与化合物(1-Fda)的摩尔比一般为0.5∶1或更高，优选在0.5∶1与1.5∶1之间。不过，也可以使用大为过量的这类酸作为反应溶剂。
醛或酮与化合物(1-Fda)的摩尔比一般在0.9∶1与3∶1之间，优选在1∶1与1.5∶1之间，更优选在1∶1与1.3∶1之间。
反应温度一般为室温至100℃，但是可以根据所用酸的类型加以适当调整。反应时间一般为1至12小时，优选1至3小时。
将所得反应混合物浓缩，如果必要的话，向其中加入酸，例如盐酸，进行结晶，以便能够借助重结晶等分离到化合物(1-Fdc)的盐酸盐或三氟乙酸盐形式。
下面，将解释制备原料和中间体的方法，这些原料和中间体用于本发明化合物的制备。
反应流程11
其中R1、R7、R8、X1和n同上，R3c代表C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷酰基或对-硝基苯甲酰基。
从化合物(4d)到化合物(4e)的反应例如是在与如反应流程4所示从化合物(1-A-A3)或化合物(1-A-A9)到化合物(1-A-A1)的反应相同的条件下进行的。例如，在其中R3c代表C1-C6烷氧基-C1-C6烷基的化合物(4d)的情况下，在与从化合物(1-A-A3)到化合物(1-A-A1)的反应相同的条件下进行反应可能是适当的。在其中R3c代表C1-C6烷酰基或对-硝基苯甲酰基的化合物(4d)的情况下，在与从化合物(1-A-A9)到化合物(1-A-A1)的反应相同的条件下进行反应可能是适当的。
从化合物(4e)到化合物(4f)的反应例如是在与如反应流程7所示从化合物(1-A-A1)到化合物(1-D)的反应相同的条件下进行的。
反应流程12
其中R1、R2a、R3aa、X1和n同上。
从化合物(4e)到化合物(4g)的反应例如是在与如反应流程5所示从化合物(1-A-A1)到化合物(1-A-A7)的反应相同的条件下进行的。
从化合物(4g)到化合物(4h)的反应例如是在与如反应流程6所示从化合物(1-A-A7)到化合物(1b)的反应相同的条件下进行的。
反应流程13
其中R1和X1同上，R2e代表卤原子、C1-C6烷基磺酰氧基或苯基磺酰氧基，它可以在苯基环上具有C1-C6烷基作为取代基。
从化合物(41)到化合物(3b)的反应是在适当的溶剂中、在碱性化合物的存在下进行的。
这里可以广泛地使用任意溶剂，只要它不抑制该反应即可。这样一种溶剂的实例可以包括非质子极性溶剂，例如DMSO或乙腈；烃溶剂，例如苯、甲苯、二甲苯、四氢化萘或液体石蜡；卤代烃溶剂，例如二氯甲烷、氯仿或二氯乙烷；醚溶剂，例如THF、二噁烷、二丙醚、二乙醚或二甘醇二甲醚；丙酮；乙酸乙酯；和其混合溶剂。
这类可以使用与由通式(2)代表的化合物与由通式(3a)代表的化合物反应所用相同的碱性化合物。
这样一种碱性化合物与化合物(41)的摩尔比可以等于1∶1或更高，优选在1∶1与5∶1之间，更优选在1∶1与2∶1之间。
该反应的反应温度一般为0℃至150℃，优选0℃至100℃，更优选0℃至60℃。反应时间一般为30分钟至48小时，优选1至24小时，更优选1至4小时。
将上面方法所得反应混合物例如冷却，然后借助分离操作从中分离其粗反应产物，例如过滤、浓缩或萃取。然后可以从反应混合物中经过普通纯化操作分离和纯化化合物(3b)，例如柱色谱或重结晶。
反应流程14
其中R1、R2和n同上。
从化合物(5)到化合物(3f)的反应例如是这样进行的：将化合物(5)用碘化三甲基氧化锍在适当的溶剂中、在碱性化合物的存在下处理。
这里可以广泛地使用任意溶剂，只要它不抑制该反应即可。这样一种溶剂的实例可以包括非质子极性溶剂，例如DMSO或乙腈；烃溶剂，例如苯、甲苯、二甲苯、四氢化萘或液体石蜡；醚溶剂，例如THF、二噁烷、二丙醚、二乙醚或二甘醇二甲醚；和其混合溶剂。
碱性化合物的实例可以包括氢化钠、氨基化钠、金属醇化物，例如甲醇钠、乙醇钠或叔丁醇钾。
这样一种碱性化合物与化合物(5)的摩尔比可以等于1∶1或更高，优选在1∶1与3∶1之间，更优选在1∶1与1.5∶1之间。
而且，碘化三甲基氧化锍与化合物(5)的摩尔比可以等于1∶1或更高，优选在1∶1与3∶1之间，更优选在1∶1与1.5∶1之间。
该反应的反应温度一般为0℃至80℃，优选10℃至50℃，更优选20℃至35℃。反应时间一般为1至24小时，优选1至12小时，更优选1至4小时。
将上面方法所得反应混合物例如冷却，然后借助分离操作从中分离其粗反应产物，例如过滤、浓缩或萃取。然后可以从反应混合物中经过普通纯化操作分离和纯化化合物(3f)，例如柱色谱或重结晶。
从化合物(6)到化合物(3f)的反应例如是这样进行的：将化合物(6)用过氧化物在适当的溶剂中处理。
这里可以广泛地使用任意反应溶剂，只要它不抑制该反应即可。这样一种溶剂的实例可以包括水；醇溶剂，例如甲醇或乙醇、非质子极性溶剂，例如DMF、DMSO或乙腈；烃溶剂，例如苯、甲苯、二甲苯、四氢化萘、液体石蜡或环己烷；卤代烃溶剂，例如二氯甲烷、氯仿或二氯乙烷；醚溶剂，例如THF、二噁烷、二丙醚、二乙醚或二甘醇二甲醚；和其混合溶剂。
过氧化物的实例包括间-氯过苯甲酸(mCPBA)、过苯甲酸、过乙酸和过氧化氢。
这类过氧化物与化合物(6)的摩尔比一般可以在1∶1与2∶1之间，优选在1∶1与1.5∶1之间，更优选在1∶1与1.3∶1之间。
该反应的反应温度一般为0℃至80℃，优选0℃至50℃，更优选20℃至35℃。反应时间一般为10分钟至24小时，优选1至12小时，更优选1至8小时。
将上面方法所得反应混合物例如冷却，然后借助分离操作从中分离其粗反应产物，例如过滤、浓缩或萃取。然后可以从反应混合物中经过普通纯化操作分离和纯化化合物(3f)，例如柱色谱或重结晶。
例如，有旋光活性的一种类型的化合物(3f)是如下从化合物(6)制备的。
这样一种旋光活性化合物(3f)可以借助Sharpless环氧化加以制备。也就是说，该化合物可以这样制备：在上面从化合物(6)到化合物(3f)的反应中，在Ti(O-异-C3H7)4和旋光活性酒石酸C1-C6-烷基酯、例如酒石酸二乙酯(D-或L-型)作为催化剂的共同存在下，用氢过氧化枯烯或氢过氧化叔丁基进行环氧化。
这里可以广泛地使用任意溶剂，只要它不抑制该反应即可。这样一种溶剂的实例可以包括非质子极性溶剂，例如乙腈；烃溶剂，例如苯、甲苯、二甲苯、四氢化萘、液体石蜡或环己烷；卤代烃溶剂，例如二氯甲烷、氯仿或二氯乙烷；醚溶剂，例如THF、二噁烷、二丙醚、二乙醚或二甘醇二甲醚；和其混合溶剂。
氢过氧化枯烯或氢过氧化叔丁基与化合物(6)的摩尔比一般可以在0.1∶1与2∶1之间，优选在0.1∶1与1.5∶1之间，更优选在0.1∶1与1∶1之间。
Ti(O-异-C3H7)4与化合物(6)的摩尔比一般可以在0.1∶1与2∶1之间，优选在0.1∶1与1.5∶1之间，更优选在0.1∶1与1∶1之间。
旋光活性酒石酸C1-C6烷基酯(D-或L-型)与化合物(6)的摩尔比一般可以在1∶1与2∶1之间，优选在1∶1与1.5∶1之间，更优选在1∶1与1.3∶1之间。
该反应的反应温度一般为-50℃至30℃，优选-20℃至20℃，更优选-20℃至5℃。反应时间一般为1至48小时，优选4至24小时，更优选4至12小时。
化合物(5)或(6)(其中R1和-(CH2)nR2a与其相邻的碳原子一起彼此经由氮原子键合构成哌啶环)以上述相同方式转化为化合物(3c)(其中在化合物(3f)中，R1和-(CH2)nR2a与其相邻的碳原子一起彼此经由氮原子键合构成哌啶环)。
将上面方法所得反应混合物例如冷却，然后借助分离操作从中分离其粗反应产物，例如过滤、浓缩或萃取。然后可以从反应混合物中经过普通纯化操作分离和纯化旋光活性化合物(3f)，例如柱色谱或重结晶。
由本发明化合物(1)代表的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑及其由上面各种反应式代表的中间体包括立体异构体和旋光异构体。
反应流程15
其中R3aa、R1、R2a和n同上。
从化合物(3g)到化合物(3h)的反应例如是在与如反应流程6所示从化合物(1-A-A7)到化合物(1b)的反应相同的条件下进行的。
反应流程16
其中R1、X、n和m同上，
R11a代表基团
(其中W和o同上，R15a代表C1-C20烷氧基羰基，例外的是当W代表基团C＝O时，R15a代表C1-C6烷氧基羰基)，
或者基团
(其中R16a代表C1-C8烷氧基羰基)
R11b代表基团
或者基团
R11c代表基团
或者基团
(其中每一R15b和R16b代表C3-C8环烷基)，
RA代表C3-C8环烷基。
从化合物(E-1)到化合物(E-2)的反应可以通过水解化合物(E-1)而进行。
该水解反应可以在适当的溶剂中或者没有溶剂、在酸或者碱性化合物的存在下进行。所用溶剂的实例可以包括水；低级醇，例如甲醇、乙醇、异丙醇或叔丁醇；酮，例如丙酮或甲乙酮；醚，例如二乙醚、二噁烷、四氢呋喃、一甘醇二甲醚或二甘醇二甲醚；脂肪酸，例如乙酸或甲酸；酯，例如乙酸甲酯或乙酸乙酯；卤代烃，例如氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷或四氯化碳；二甲基亚砜；N，N-二甲基甲酰胺，六甲基磷酸三酰胺；和其混合溶剂。酸的实例可以包括无机酸，例如盐酸、硫酸或氢溴酸，和有机酸，包括甲酸、乙酸、三氟乙酸或磺酸，例如对-甲苯磺酸。碱性化合物的实例可以包括碳酸盐，例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠或碳酸氢钾；和金属氢氧化物，例如氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙或氢氧化锂。该反应一般是在0℃至200℃下进行的，优选0℃至150℃，时间一般10分钟至30小时。
酸或碱性化合物与化合物(E-1)的摩尔比可以至少等于1∶1，优选在1∶1与10∶1之间。不过，也可以使用大为过量的酸作为反应溶剂。
水解完成后，反应可以进一步在适当的溶剂中、在碱性化合物的存在下进行，温度一般在0℃至100℃下，优选室温至70℃，时间大约1至30分钟，使反应完成。这里，作为溶剂和碱性化合物，可以使用如下溶剂和碱性化合物。这样一种碱性化合物的实例包括：有机碱，例如三乙胺、三甲胺、吡啶、二甲基苯胺、N-乙基二异丙胺、二甲氨基吡啶、N-甲基吗啉、1，5-二氮杂二环[4.3.0]壬烯-5(DBN)、1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳烯-7(DBU)或1，4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷(DABCO)；无机碱，包括碳酸盐，例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠或碳酸氢钾；金属氢氧化物，例如氢氧化钠、氢氧化钾或氢氧化钙；氢化钾；氢化钠；钾；钠；氨基化钠；和金属醇化物，例如甲醇钠或乙醇钠。进而，溶剂的实例包括卤代烃，例如氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷或四氯化碳；芳族烃，例如苯、甲苯或二甲苯；醚，例如二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃或二甲氧基乙烷；酯，例如乙酸甲酯、乙酸乙酯或乙酸异丙酯；醇，例如甲醇、乙醇、异丙醇、丙醇、丁醇、3-甲氧基-1-丁醇、乙基溶纤剂或甲基溶纤剂；乙腈；吡啶；丙酮；水；非质子极性溶剂，例如N，N-二甲基乙酰胺、N，N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜或六甲基磷酸三酰胺；和其混合溶剂。
化合物(E-2)与化合物(13)的反应在没有溶剂或者在适当的溶剂中、在还原剂的存在下进行的。
这里所用溶剂的实例可以包括水；低级醇，例如甲醇、乙醇、异丙醇丁醇、叔丁醇或乙二醇；乙腈；脂肪酸，例如甲酸、乙酸或三氟乙酸；醚，例如二乙醚、四氢呋喃、二噁烷、一甘醇二甲醚或二甘醇二甲醚；芳族烃，例如苯、甲苯或二甲苯；卤代烃，例如二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿或四氯化碳；和其混合溶剂。还原剂的实例包括甲酸；脂肪酸碱金属盐，例如甲酸钠或乙酸钠；金属氢化物还原剂，例如硼氢化钠、氰基硼氢化钠、三乙酰氧基硼氢化钠、氢化铝锂或其混合物；和催化性氢化还原剂，例如钯-黑、钯-碳、氧化铂、铂黑或阮内镍。
当使用甲酸作为还原剂时，反应温度一般为室温至200℃，优选50℃至150℃。反应进行10分钟至10小时。使用比化合物(E-2)大大过量的甲酸可能是优选的。
当使用氢化还原剂时，反应温度一般为-80℃至100℃，优选-80℃至70℃。反应进行30分钟至100小时。所用氢化还原剂与化合物(E-2)的摩尔比一般在1∶1与20∶1之间，优选在1∶1与6∶1之间。确切而言，当使用氢化铝锂作为还原剂时，优选的是使用下列溶剂：醚，例如二乙醚、四氢呋喃、二噁烷、一甘醇二甲醚或二甘醇二甲醚；或芳族烃，例如苯、甲苯或二甲苯。而且，为进行反应也可以加入胺，例如三甲胺、三乙胺、N-乙基二异丙胺。此外，也可以加入分子筛，例如分子筛3A(MS-3A)或分子筛4A(MS-4A)。
当使用催化性氢化还原剂时，反应是在氢气氛中进行的，压力一般为标准大气压至20大气压，优选标准大气压至10大气压，在氢供体(例如甲酸、甲酸铵、环己烯或水合肼)的存在下，温度一般为-30℃至100℃，优选0℃至60℃。反应一般进行1至12小时。相对化合物(E-2)而言，一般使用0.1至40重量％、优选1至20重量％的催化性氢化还原剂。
所用化合物(13)与化合物(E-2)的摩尔比一般等于1∶1，优选等于1∶1或更高得多。
反应流程17
其中R1、X、n、m、W和o同上，R14b代表C1-C6烷氧基羰基，R14Aa是氢原子、C1-C6烷氧基、羟基或苯基(苯基可以在苯基环上具有卤原子)。
从化合物(Eaa 6-1)到化合物(Eaa 5-1)的反应可以在与由上面反应流程16所代表的从化合物(E-1)到化合物(E-2)的反应相同的条件下进行。
反应流程18
其中R1、n和X2同上，R52是氢原子或C1-C6烷基，
R26b代表卤原子、氰基、可以具有C1-C6烷基作为取代基的氨基、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基、卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、羧基、苯氧基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)、氨基C1-C6烷基(其中至少一个基团可以取代在氨基上，该取代基选自由C1-C6烷基和苯基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)组成的组)或苯基C1-C6烷氧基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)，
p代表0至4的整数，
R26a代表基团-NHR26h(其中R26h代表氢原子或C1-C6烷基)或者基团-W1-NHR26c(其中W1是C1-C6亚烷基(alkylene)，R26c代表氢原子、C1-C6烷基或苯基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组))，
R26d代表基团-N(R26e′)R26h或者基团-W1-N(R26c)R26e，
R26e代表苯基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)或C1-C6烷基，
R26e′代表C1-C6烷基，
R26f代表C1-C6烷基，
R26g代表基团-N(R26h)CH(R 52 )R 26f 或者基团-W1-N(R26c)CH(R 52 )R 26f ，其条件是带下划线部分的碳原子总数不大于6。
化合物(Fd-1)与化合物(15)的反应一般是在适当的溶剂中、在有或没有碱性化合物的存在下进行的。
这里所用惰性溶剂的实例可以包括芳族烃，例如苯、甲苯或二甲苯；醚，例如二乙醚、四氢呋喃、二噁烷、一甘醇二甲醚或二甘醇二甲醚；卤代烃，例如二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿或四氯化碳；低级醇，例如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇、叔丁醇或乙二醇；脂肪酸，例如乙酸；酯，例如乙酸乙酯或乙酸甲酯；酮，例如丙酮或甲乙酮；乙腈；吡啶；二甲基亚砜；N，N-二甲基甲酰胺或六甲基磷酸三酰胺；和其混合溶剂。碱性化合物的实例可以包括碳酸盐，例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾或碳酸铯；金属氢氧化物，例如氢氧化钠、氢氧化钾或氢氧化钙；氢化钠；氢化钾；钾；钠；氨基化钠；金属醇化物，例如甲醇钠、乙醇钠、正丁醇钠；有机碱，例如吡啶、咪唑、N-乙基二异丙胺、二甲氨基吡啶、三乙胺、三甲胺、二甲基苯胺、N-甲基吗啉、1，5-二氮杂二环[4.3.0]壬烯-5(DBN)、1，8-二氮杂二环-[5.4.0]十一碳烯-7(DBU)或1，4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷(DABCO)，和它们的混合物。所用化合物(15)与化合物(Fd-1)的摩尔比至少等于1∶1，优选在1∶1与10∶1之间。所用碱性化合物与化合物(Fd-1)的摩尔比可以至少等于1∶1，优选在1∶1与10∶1之间。反应一般是在0℃至200℃下进行的，优选0℃至150℃。反应一般进行5分钟至80小时。
可以向反应系统中加入碱金属卤化物，例如碘化钠或碘化钾，或者也可以向其中加入相转移催化剂。这样一种相转移催化剂的实例包括：季铵盐，其中取代了选自由含有1至18个碳原子的直链或支链烷基、苯基C1-C6烷基和苯基组成的组的基团，例如四丁基氯化铵、四丁基溴化铵、四丁基氟化铵、四丁基碘化铵、四丁基氢氧化铵、四丁基亚硫酸氢铵、三丁基甲基氯化铵、三丁基苄基氯化铵、四戊基氯化铵、四戊基溴化铵、四己基氯化铵、苄基二甲基辛基氯化铵、甲基三己基氯化铵、苄基二甲基十八烷基氯化铵、甲基十三烷基氯化铵、苄基三丙基氯化铵、苄基三乙基氯化铵、苯基三乙基氯化铵、四乙基氯化铵或四甲基氯化铵；鏻盐，例如四丁基氯化鏻，其中取代有含有1至18个碳原子的直链或支链烷基；和吡啶鎓盐，例如1-十二烷基氯化吡啶鎓，其中取代有含有1至18个碳原子的直链或支链烷基。所用相转移催化剂与化合物(Fd-1)的摩尔比一般可以在0.1∶1与1∶1之间，优选在0.1∶1与0.5∶1之间。
化合物(Fd-1)与化合物(16)的反应可以在与由上面反应流程16所代表的化合物(E-2)与化合物(13)反应相同的条件下进行。
反应流程19
其中R1、n、W、X、m、o、R52和X2同上，
R12a代表C1-C6烷氧基羰基，
R13a代表氢原子、C1-C6烷基、C1-C6烷酰基、C1-C6烷氧基羰基、苯基C1-C6烷基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基、卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基和苯氧基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)组成的组，C1-C6烷氧基亚氨基可以取代烷基部分)、苯基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)、苯甲酰基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)、吡啶基(其中至少一个卤原子可以取代在吡啶环上)、苯氧基C1-C6烷基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)或苯甲酰基C1-C6烷基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)，
R12b代表C1-C6烷基、C1-C6烷氧基羰基、苯基C1-C6烷基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基、卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基和苯氧基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)组成的组，C1-C6烷氧基亚氨基可以取代烷基部分)、苯基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)、吡啶基(其中至少一个卤原子可以取代在吡啶环上)、苯氧基C1-C6烷基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)或苯甲酰基C1-C6烷基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)，
R12c代表C1-C6烷酰基或苯甲酰基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)，
R12d代表氢原子、C1-C6烷基、苯基C1-C6烷基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基、卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基和苯氧基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)组成的组)、苯基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基、卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基和苯氧基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)组成的组)、苯氧基C1-C6烷基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)或苯甲酰基C1-C6烷基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)，
在通式(Ea-5)中的基团-(W)o-N(R13a)CH(R 52 )R 12d 中，带下划线部分的碳原子总数不大于6。
从化合物(Ea-1)到化合物(Ea-2)的反应可以在与由上面反应流程16所代表的从化合物(E-1)到化合物(E-2)的反应相同的条件下进行。
化合物(Ea-2)与化合物(17)的反应可以在与由上面反应流程18所代表的化合物(Fd-1)与化合物(15)的反应相同的条件下进行。
化合物(Ea-2)与化合物(18)的反应是这样进行的，使化合物(Ea-2)与化合物(18)的羧酸进行普通的酰胺键生成反应。这里可以容易地采用已知酰胺键生成反应的条件。这样一种酰胺键生成反应的实例包括(a)混合酸酐法，也就是使羧酸(18)与卤代甲酸烷基酯反应的方法，得到混合酸酐，再使混合酸酐与胺(Ea-2)反应，(b)活性酯法，也就是转化羧酸(18)成为活性酯的方法，例如苯基酯、对-硝基苯基酯、N-羟基琥珀酰亚胺酯或1-羟基苯并三唑酯，或者转化为活性酰胺，例如苯并噁唑啉-2-硫酮，然后使其与胺(Ea-2)反应，(c)碳二亚胺法，也就是，在活化剂(例如二环己基碳二亚胺、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺(WSC)或羰基二咪唑)的存在下进行羧酸(18)与胺(Ea-2)的缩合反应的方法，和(d)其他方法，包括使用脱水剂转化羧酸(18)成为羧酸酐，例如乙酸酐，再使羧酸酐与胺(Ea-2)反应；使羧酸(18)和低级醇的酯与胺(Ea-2)在高压和高温下反应；和使羧酸(18)的酰卤、即羧酸酰卤与胺(Ea-2)反应。
用在上述(a)混合酸酐法中的混合酸酐是借助普通的Schotten-Baumann反应得到的。使混合酸酐与胺(Ea-2)反应，一般无需进行分离，得到由通式(Ea-4)代表的本发明化合物。上述Schotten-Baumann反应是在碱性化合物的存在下进行的。这里可以使用普遍用于Schotten-Baumann反应的化合物作为碱性化合物。这样一种碱性化合物的实例包括：有机碱，例如三乙胺、三甲胺、吡啶、二甲基苯胺、N-乙基二异丙胺、二甲氨基吡啶、N-甲基吗啉、1，5-二氮杂二环[4.3.0]壬烯-5(DBN)、1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳烯-7(DBU)或1，4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷(DABCO)；无机碱，包括碳酸盐，例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠或碳酸氢钾；金属氢氧化物，例如氢氧化钠、氢氧化钾或氢氧化钙；氢化钾；氢化钠；钾；钠；氨基化钠；和金属醇化物，例如甲醇钠或乙醇钠。反应一般是在-20℃至100℃下进行的，优选0℃至50℃。反应时间一般为5分钟至10小时，优选5分钟至2小时。所得混合酸酐与胺(Ea-2)的反应一般是在-20℃至150℃下进行的，优选10℃至50℃。反应时间一般为5分钟至10小时，优选5分钟至5小时。混合酸酐法一般是在溶剂中进行的。这里可以使用普遍用于混合酸酐法的任何溶剂。这样一种溶剂的实例包括卤代烃，例如氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷或四氯化碳；芳族烃，例如苯、甲苯或二甲苯；醚，例如二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃或二甲氧基乙烷；酯，例如乙酸甲酯、乙酸乙酯或乙酸异丙酯；非质子极性溶剂，例如N，N-二甲基乙酰胺、N，N-二甲基甲酰胺，二甲基亚砜或六甲基磷酸三酰胺；和其混合溶剂。用于混合酸酐法的卤代甲酸烷基酯的实例包括氯甲酸甲酯、溴甲酸甲酯、氯甲酸乙酯、溴甲酸乙酯和氯甲酸异丁酯。羧酸(18)、卤代甲酸烷基酯与胺(Ea-2)的摩尔比一般可以等于1∶1。所用每一卤代甲酸烷基酯和羧酸(18)与胺(Ea-2)的摩尔比也可以在1∶1与1.5∶1的范围内。
上面牵涉在上述活化剂存在下的缩合反应的方法(c)可以在适当的溶剂中、在有或没有碱性化合物的存在下进行。作为这里所用的溶剂和碱性化合物，可以使用用在如上(d)其他方法所述羧酸酰卤与胺(Ea-2)反应中的任意溶剂。所用活化剂与化合物(Ea-2)的摩尔比可以至少等于1∶1，优选在1∶1与5∶1之间。当使用WSC作为活化剂时，如果向反应系统加入1-羟基苯并三唑则有利于反应进行。反应一般是在-20℃至180℃下进行的，优选0℃至150℃。反应时间一般为5分钟至90小时。
当采取上述(d)其他方法中的使羧酸酰卤与胺(Ea-2)反应的方法时，反应是在碱性化合物的存在下、在适当的溶剂中进行的。这里可以广泛地使用已知的碱性化合物。例如，可以使用在上面Schotten-Baumann反应中所用的任意碱性化合物。所用溶剂的实例可以包括醇，例如甲醇、乙醇、异丙醇、丙醇、丁醇、3-甲氧基-1-丁醇、乙基溶纤剂或甲基溶纤剂；乙腈；吡啶；丙酮；水；以及用于上面混合酸酐法的溶剂。胺(Ea-2)与羧酸酰卤的摩尔比是没有特别限制的，但是可以适当从宽范围中选择。这些化合物的摩尔比一般可以至少等于1∶1，优选在1∶1与1∶5之间。反应一般是在-20℃至180℃下进行的，优选0℃至150℃。反应时间一般为5分钟至50小时。
由上面反应流程19代表的酰胺键生成反应也可以这样进行：使羧酸(18)与胺(Ea-2)在磷缩合剂(例如二苯基膦酰氯、氯化苯基-N-苯基磷酰胺、氯代磷酸二乙酯、氰基磷酸二乙酯、二苯基磷酸叠氮基酯或双(2-氧代-3-噁唑烷基)膦酰氯)的存在下进行。
该反应是在用于上面使羧酸酰卤与胺(Ea-2)反应的方法中的溶剂和碱性化合物的存在下进行的，温度一般为-20℃至150℃，优选0℃至100℃。反应时间一般为5分钟至30小时。所用每一缩合剂和羧酸(18)与胺(Ea-2)的摩尔比至少等于1∶1，优选在1∶1与2∶1之间。
化合物(Ea-2)与化合物(19)的反应可以在与由上面反应流程16代表的化合物(E-2)与化合物(13)反应相同的条件下进行。
反应流程20
其中R1、n、R52、p、W1和X2同上，
R19a代表由每一(F1)至(F11)代表的基团，
R53代表苯氧基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)、卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基、卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基、氨基(它可以具有选自C1-C6烷基和苯基C1-C6烷基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)的基团作为取代基)、哌嗪基(其中至少一个基团可以取代在哌嗪环上，该取代基选自由苯基C1-C6烷基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)组成的组)或哌啶基(其中至少一个氨基可以取代在哌啶环上，并且至少一个基团可以取代在该氨基上，该取代基选自由苯基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)和C1-C6烷基组成的组)，
R54代表苯基C1-C6烷基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)，
R55代表苯基C1-C6烷基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)或苯基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)，
通式(F3-3)中的基团CH(R52)R55的碳原子总数不大于6。
化合物(F3-1)与化合物(20)的反应可以在与由上面反应流程18代表的化合物(Fd-1)与化合物(15)反应相同的条件下进行。
化合物(F3-1)与化合物(21)的反应可以在与由上面反应流程16代表的化合物(E-2)与化合物(13)反应相同的条件下进行。
反应流程21
其中R1、n、X、R47、R48和m同上。
化合物(27)与化合物(E18-1)的反应可以在适当的惰性溶剂中、在有或没有碱性化合物的存在下进行。
所用碱性化合物的实例可以包括无机碱性化合物，例如氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙、碳酸钠或碳酸钾；脂肪酸碱金属盐，例如乙酸钠；和有机碱，例如哌啶、三乙胺、三甲胺、吡啶、二甲基苯胺、N-乙基二异丙胺、二甲氨基吡啶、N-甲基吗啉、1，5-二氮杂二环[4.3.0]壬烯-5(DBN)、1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳烯-7(DBU)或1，4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷(DABCO)。这里可以使用任意惰性溶剂，只要它不影响该反应即可。这样一种溶剂的实例包括水；芳族烃，例如苯、甲苯或二甲苯；醚，例如二乙醚、四氢呋喃、二噁烷、一甘醇二甲醚或二甘醇二甲醚；卤代烃，例如二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿或四氯化碳；低级醇，例如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇、叔丁醇或乙二醇；脂肪酸，例如乙酸；酯，例如乙酸乙酯或乙酸甲酯；酮，例如丙酮或甲乙酮；乙腈；吡啶；二甲基亚砜；N，N-二甲基甲酰胺；六甲基磷酸三酰胺；和其混合溶剂。化合物(27)与化合物(E18-1)的摩尔比一般可以至少等于1∶1，优选在1∶1与5∶1之间。反应温度一般为室温至200℃，优选室温至150℃。反应时间一般为5分钟至30小时。
反应流程22
其中R1、n、X、m、X2和R52同上，
R47a代表氢原子，
R48a代表氢原子、C1-C6烷基、苯基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)或吡啶基(其中至少一个卤素-取代或未取代的C1-C6烷基可以取代在吡啶环上)，
R47b代表C1-C6烷基；苯基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)；或者吡啶基(其中至少一个卤素-取代或未取代的C1-C6烷基可以取代在吡啶环上)，
R47c代表氢原子或C1-C6烷基，其条件是在通式(Ea 18-5)中的基团-CH＝N-N(R48a)CH(R 52 )R 47c 中，带下划线部分的碳原子总数不大于6。
化合物(E18-3)与化合物(28)的反应可以在与由上面反应流程18代表的化合物(Fd-1)与化合物(15)反应相同的条件下进行。
化合物(E18-3)与化合物(29)的反应可以在与由上面反应流程16代表的化合物(E-2)与化合物(13)反应相同的条件下进行。
反应流程23
其中R1、n、X、m、W和o同上，
每一R14Ab和R14c代表C1-C6烷氧基。
从化合物(Eaa 17-6)到化合物(Eaa 17-7)的反应可以在与由上面反应流程16代表的从化合物(E-1)到化合物(E-2)反应相同的条件下进行。
反应流程24
其中R1、n、X、m、W、o和R14Aa同上，
哌啶环上的虚线代表该键可以是双键，当虚线代表双键时，这意味着羟基是被取代的，
R57代表苯基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基、卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基、C1-C4亚烷二氧基、C1-C6烷氧基羰基、氰基、C2-C6链烯基、硝基、苯基、氨基(它可以具有取代基，所述取代基选自由苯基、C1-C6烷基、氨甲酰基和C1-C6烷酰基组成的组)、C1-C6烷酰基-取代的C1-C6烷基、羟基、C1-C6烷氧基羰基-取代的C1-C6烷基、苯基C1-C6烷基、C1-C6烷酰基、C1-C6烷硫基、1，2，4-三唑基、异噁唑基、咪唑基、苯并噻唑基、2H-苯并三唑基、吡咯基、苯并噁唑基、哌嗪基(其中至少一个基团可以取代在哌嗪环上，该取代基选自由C1-C6烷氧基羰基和苯基C1-C6烷基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)组成的组)、哌啶基(其中至少一个氨基可以取代在哌啶环上，至少一个基团可以取代在该氨基上，所述取代基选自由C1-C6烷基和苯基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)组成的组)和氨甲酰基组成的组)。
化合物(Eaa 4-1)与化合物(31)的反应可以在适当的溶剂中、在缩合剂的存在下进行。
这里，可以使用下面提到的溶剂。这样一种溶剂的实例包括卤代烃，例如氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷或四氯化碳；芳族烃，例如苯、甲苯或二甲苯；醚，例如二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃或二甲氧基乙烷；酯，例如乙酸甲酯、乙酸乙酯或乙酸异丙酯；醇，例如甲醇、乙醇、异丙醇、丙醇、丁醇、3-甲氧基-1-丁醇、乙基溶纤剂或甲基溶纤剂；乙腈；吡啶；丙酮；水；非质子极性溶剂，例如N，N-二甲基乙酰胺、N，N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜或六甲基磷酸三酰胺；和其混合溶剂。
这里所用缩合剂的实例包括偶氮羧酸酯，例如偶氮二羧酸二乙酯或偶氮二羧酸叔丁酯，和磷化合物混合物，例如三苯膦或承载在聚合物上的三苯膦。该反应一般是在0℃至200℃下进行的，优选0℃至150℃。反应一般进行1至10小时。缩合剂与化合物(Eaa 4-1)的摩尔比可以至少等于1∶1，优选在1∶1与3∶1之间。化合物(31)与化合物(Eaa4-1)的摩尔比可以至少等于1∶1，优选在1∶1与2∶1之间。
反应流程25
其中R1、n、X、m、X2和R52同上，
R46a代表C1-C6烷氧基羰基，
R46b代表苯基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)、苯基C1-C6烷基(其中至少-个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)、苯基C1-C6烷氧基羰基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)或C1-C6烷氧基羰基，
R46c代表苯基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)或苯基C1-C6烷基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)，
R46d代表苯基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)或C1-C6烷基。
从化合物(E14-1)到化合物(E14-2)的反应可以在与由上面反应流程16代表的从化合物(E-1)到化合物(E-2)反应相同的条件下进行。
化合物(E14-2)与化合物(34)的反应可以在与由上面反应流程18代表的化合物(Fd-1)与化合物(15)反应相同的条件下进行。
化合物(E14-2)与化合物(33)的反应可以在与由上面反应流程16代表的化合物(E-2)与化合物(13)反应相同的条件下进行。
化合物(E14-2)与化合物(32)的反应可以在适当的溶剂中、在缩合剂的存在下进行。这里可以使用在由上面反应流程24代表的化合物(Eaa 4-1)与化合物(31)反应的方法中所用的任意溶剂。N，N′-羰基二咪唑是这里所用缩合剂的实例。所用每一化合物(32)和缩合剂与化合物(E14-2)的摩尔比至少等于1∶1，优选在1∶1与2∶1之间。该反应一般是在0℃至150℃下进行的，优选0℃至100℃，时间大约1至30小时。
反应流程26
其中R1、n和o同上，
R24a和R25a通过其相邻的氮原子构成哌嗪环，由R24a和R25a所构成的哌嗪环可以具有至少一个如上关于由R24和R25通过其相邻的氮原子所构成的5-至6-元饱和杂环的取代基所述取代基作为取代基，并且由R24a和R25a所构成的哌嗪环在哌嗪环氮原子上具有C1-C6烷氧基羰基，
R58代表苯基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)，
R24b和R25b通过其相邻的氮原子构成哌嗪环，由R24b和R25b所构成的哌嗪环可以具有至少一个如上关于由R24和R25通过其相邻的氮原子所构成的5-至6-元饱和杂环的取代基所述取代基作为取代基，并且由R24b和R25b所构成的哌嗪环在哌嗪环氮原子上具有氢原子，
R24c和R25c通过其相邻的氮原子构成哌嗪环，由R24c和R25c所构成的哌嗪环可以具有至少一个如上关于由R24和R25通过其相邻的氮原子所构成的5-至6-元饱和杂环的取代基所述取代基作为取代基，并且由R24c和R25c所构成的哌嗪环在哌嗪环氮原子上具有苯基C1-C6烷氧基羰基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)。
从化合物(Fca 12-1)到化合物(Fca 12-2)的反应可以在与由上面反应流程16代表的从化合物(E-1)到化合物(E-2)反应相同的条件下进行。
化合物(Fca 12-2)与化合物(36)的反应可以在与由上面反应流程25代表的化合物(E14-2)与化合物(32)反应相同的条件下进行。
反应流程27
其中R1和n同上，
R45a代表C1-C6烷氧基羰基，
R46a代表苯基(其中至少一个基团可以取代在苯基环上，该取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-C6烷基和卤素-取代或未取代的C1-C6烷氧基组成的组)。
从化合物(Fd-39-1)到化合物(Fd-39-2)的反应可以在与由上面反应流程16代表的从化合物(E-1)到化合物(E-2)反应相同的条件下进行。
化合物(Fd-39-2)与化合物(37)的反应可以在与由上面反应流程25代表的化合物(E14-2)与化合物(32)反应相同的条件下进行。
本发明化合物包括药学上可接受的盐。这样一种盐的实例包括无机盐，例如盐酸盐、氢溴酸盐、硝酸盐、硫酸盐或磷酸盐，和有机盐，例如甲磺酸盐、对-甲苯磺酸盐、乙酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、马来酸盐、富马酸盐、苹果酸盐或乳酸盐。
下面，将解释含有本发明化合物作为活性成分的医药制剂。
上述医药制剂是通过制备普通医药制剂形式的本发明化合物而得到的。它是利用常用稀释剂或赋形剂制备的，例如填充剂、膨胀剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、表面活性剂或润滑剂。
这样一种医药制剂可以选自各种剂型，因治疗目的而异。制剂剂型的典型实例包括片剂、丸剂、粉剂、液体制剂、悬液、乳剂、颗粒剂、胶囊剂、栓剂和注射剂(液体、悬液等)。
在制备片剂形式的医药制剂时可以广泛地使用已知的载体。这样一种载体的实例包括赋形剂，例如乳糖、蔗糖、氯化钠、葡萄糖、尿素、淀粉、碳酸钙、高岭土或结晶纤维素；粘合剂，例如水、乙醇、丙醇、单糖浆、葡萄糖溶液、淀粉溶液、明胶溶液、羧甲基纤维素、紫胶、甲基纤维素、磷酸钾或聚乙烯吡咯烷酮；崩解剂，例如干燥淀粉、藻酸钠、琼脂粉、昆布糖粉、碳酸氢钠、碳酸钙、聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯、月桂基硫酸钠、硬脂酸单甘油酯、淀粉或乳糖；崩解控制剂，例如蔗糖、硬脂精、可可脂或氢化油；吸收增强剂，例如季铵碱或月桂基硫酸钠；湿润剂，例如甘油或淀粉；吸收剂，例如淀粉、乳糖、高岭土、膨润土或胶体二氧化硅；和润滑剂，例如纯化滑石、硬脂酸酯、硼酸粉或聚乙二醇。
而且，这类片剂可以被制成带有普通片剂包衣的片剂，例如糖衣片、明胶包衣片、肠溶衣片、膜衣片、双层包衣片或多层包衣片。
在制备丸剂形式的医药制剂时可以广泛地使用已知的载体。这样一种载体的实例包括赋形剂，例如葡萄糖、乳糖、淀粉、可可脂、氢化植物油、高岭土或滑石；粘合剂，例如阿拉伯胶粉、黄蓍胶粉、明胶或乙醇；和崩解剂，例如昆布糖或琼脂。
在制备栓剂形式的医药制剂时可以广泛地使用已知的载体。这样一种载体的实例包括聚乙二醇、可可脂、高级醇、高级醇酯、明胶和半合成甘油酯。
在医药制剂被制成注射剂的情况下，例如液体、乳剂或悬液，优选地将这些溶液灭菌，制成与血液等渗。在制备这种液体、乳剂或悬液形式的医药制剂时可以广泛地使用已知的稀释剂。这种稀释剂的实例包括水、乙醇、丙二醇、乙氧基化异硬脂醇、聚氧基化异硬脂醇和聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯。而且，在使用医药制剂作为注射剂的情况下，可以向医药制剂加入足量的食盐、葡萄糖或甘油，以制备等渗溶液。或者，也可以向医药制剂加入普通的增溶剂、缓冲剂、缓和剂等。进而，如果必要的话，可以向其中加入着色剂、防腐剂、香料、矫味剂、甜味剂或其他药物。
在医药制剂中所含有的本发明化合物的量是没有特别限制的，但是可以从宽范围中适当选择。一般地，在医药制剂中优选地含有1至70重量％的本发明化合物。
给以本发明医药制剂的方法是没有特别限制的。给药依赖于各种制剂剂型、患者的年龄、性别、疾病条件或其他病症。例如，若医药制剂采取片剂、丸剂、液体、悬液、乳剂、颗粒剂或胶囊剂，它是口服给药的。在注射剂的情况下，它可以是静脉内给药的，可单独或者与普通辅助性流体联合，例如葡萄糖或氨基酸。而且，如果必要的话，它可以是单独肌内、真皮内、皮下或腹膜内给药的。在栓剂的情况下，它是直肠内给药的。
上述医药制剂的剂量可以根据用途、患者的年龄、性别、患病程度或其他病症加以适当选择。一般地，给以0.01至100mg、优选0.1至50mg每kg体重的医药制剂，每天一次或者分为若干次。
由于上述剂量因各种条件而异，小于上述范围的剂量在一些情况下可能是足够的，或者在其他情况下可能需要大于上述范围的剂量。
本发明化合物对结核分枝杆菌具有特异性效果，例如耐酸菌(分枝杆菌，非典型耐酸菌)。本发明化合物对多药耐受性结核分枝杆菌具有优异的效果。本发明化合物对厌氧菌具有抗微生物作用。
本发明化合物不仅体外显示上述活性，而且也在口服给药中表现上述活性。
本发明化合物不会诱发腹泻，对普通细菌(例如革兰氏阳性菌或革兰氏阴性菌)的已知广谱抗微生物剂会诱发腹泻。另外，它比现有药物具有更少的不良反应。因此，它可以是一种医药制剂，并且能够长时间给药。
本发明化合物能够充分分布在作为被耐酸菌感染的主要器官的肺组织中，并且具有持续性功效或优异安全性等性质。因此，可以预期该化合物的治疗效果高。
在与现有抗结核剂比较时，本发明化合物即使对细胞寄生菌、例如存在于人巨噬细胞中的结核分枝杆菌也显示强大的杀菌作用。因此，它能够降低结核的复发率，实现短期化疗。因此预期本发明化合物也将被用作主要预防剂，对被视为严重问题的HIV与结核混合感染给药。
实施例
下面将描述制剂例、参照例、实施例和试验例。
制剂例1
将100g本发明化合物、40g Avicel(商品名，由Asahi KaseiCorporation制造)、30g玉米淀粉和2g硬脂酸镁混合、研磨，然后用糖衣R10mm研棒制成片剂。
使用含有10g TC-5(商品名，羟丙基甲基纤维素，由Shin-EtsuChemical Co.，Ltd.制造)、3g聚乙二醇-6000、40g蓖麻油和适量乙醇的膜包衣剂包涂所得片剂，得到具有上述组成的膜衣片。
参照例1
苄基4-(2-氧代丙基)哌嗪-1-羧酸酯的制备
将碳酸钾(1.27g，9.22mmol)、N-乙基二异丙胺(0.80ml，4.61mmol)和氯丙酮(1.22ml，13.83mmol)加入到苄基哌嗪-1-羧酸酯(2.03g，90.22mmol)的乙腈(20ml)溶液中，将混合物在回流下加热2小时。过滤除去不溶物，用乙酸乙酯洗涤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，得到苄基4-(2-氧代丙基)哌嗪-1-羧酸酯(2.24g，收率88％)，为淡黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.15(3H，s)，2.35-2.50(4H，m)，3.21(2H，s)，3.50-3.62(4H，m)，5.13(2H，s)，7.27-7.42(5H，m).
参照例2
叔丁基4-(3-氧代丁基)哌嗪-1-羧酸酯的制备
将哌嗪-1-羧酸叔丁酯(6g，32.3mmol)的THF(50ml)溶液逐渐滴加到甲基乙烯基酮(2.3g，32.9mmol)的THF(25ml)溶液中，同时在冰浴中冷却，将混合物在室温下搅拌3天。在减压下浓缩反应混合物，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝20/1)，得到叔丁基4-(3-氧代丁基)哌嗪-1-羧酸酯(7.2g，收率87％)，为淡黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.46(9H，s)，2.17(3H，s)，2.30-2.42(4H，m)，2.53-2.70(4H，m)，3.33-3.47(4H，m).
使用相应的原料，按照与参照例1所述相同的方式制备参照例3至10化合物。
参照例3
1-[4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基]丙烷-2-酮收率99％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.18(3H，s)，2.63-2.68(4H，m)，3.27(2H，s)，3.30-3.45(4H，m)，6.92(2H，d，J＝8.7Hz)，7.48(2H，d，J＝8.7Hz).
参照例4
1-(4-苯基哌嗪-1-基)丙烷-2-酮
收率95％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.19(3H，s)，2.65-2.70(4H，m)，3.27-3.32(6H，m)，6.97-7.01(2H，m)，7.24-7.31(1H，m)，7.37-7.43(2H，m).
参照例5
1-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-基]丙烷-2-酮
收率99％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.17(3H，s)，2.63-2.67(4H，m)，3.18-3.23(4H，m)，3.26(2H，s)，6.80-6.87(2H，m)，7.17-7.23(2H，m).
参照例6
1-[4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪-1-基]丙烷-2-酮
收率100％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.18(3H，s)，2.63-2.68(4H，m)，3.20-3.25(4H，m)，3.26(2H，s)，6.85-6.92(2H，m)，7.09-7.13(2H，m).
参照例7
1-[4-(2-吡啶基)哌嗪-1-基]丙烷-2-酮
收率97％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.19(3H，s)，2.58-2.63(4H，m)，3.25(2H，s)，3.57-3.62(4H，m)，6.60-6.66(2H，m)，7.44-7.51(1H，m)，8.17-8.20(1H，m).
参照例8
1-[4-(2-嘧啶基)哌嗪-1-基]丙烷-2-酮
收率88％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.19(3H，s)，2.53-2.57(4H，m)，3.25(2H，s)，3.86-3.90(4H，m)，6.49(1H，t，J＝4.8Hz)，8.30(2H，d，J＝4.8Hz).
参照例9
叔丁基N-甲基-[1-(2-氧代丙基)哌啶-4-基]氨基甲酸酯
收率79％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.46(9H，s)，1.57-1.63(2H，m)，1.70-1.91(2H，m)，2.04-2.18(2H，m)，2.14(3H，s)，2.71-2.74(1H，m)，2.74(3H，s)，2.90-2.95(2H，m)，3.19(2H，s).
参照例10
叔丁基4-(2-氧代丙基)高哌嗪-1-羧酸酯
收率58％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.46(9H，s)，1.75-1.93(2H，m)，2.14(3H，s)，2.64-2.76(4H，m)，3.32(2H，s)，3.38-3.58(4H，m).
参照例11
1-(4-三氟甲基苯甲酰基)-4-羟基哌啶的制备
将4-(三氟甲基)苯甲酰氯(1.5ml，9.89mmol)加入到4-羟基哌啶(1g，9.89mmol)与三乙胺(1.7ml，11.9mmol)的二氯甲烷(20ml)溶液中，同时在冰浴中冷却，将混合物在室温下搅拌30分钟。将反应混合物用水、饱和碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤，经硫酸镁干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/丙酮＝2/1)，得到1-(4-三氟甲基苯甲酰基)-4-羟基哌啶(2.07g，收率77％)，为无色结晶性粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.36-2.07(4H，m)，3.07-3.70(3H，m)，3.91-4.32(2H，m)，7.51(2H，d，J＝8.0Hz)，7.68(2H，d，J＝8.0Hz).
使用相应的原料，按照与参照例11所述相同的方式制备参照例12化合物。
参照例12
1-(4-三氟甲氧基苯甲酰基)-4-羟基哌啶
无色结晶性粉末，收率100％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.34-2.07(4H，m)，3.09-3.80(3H，m)，3.91-4.32(2H，m)，7.25(2H，d，J＝7.9Hz)，7.45(2H，d，J＝7.9Hz).
参照例13
1-[2-(四氢吡喃-2-氧基)乙基]-4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶的制备
将4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶(1.87g，7.63mmol)、2-(2-溴乙氧基)四氢吡喃(1.75g，8.4mmol)、碳酸钾(1.16g，8.38mmol)、碘化钠(1.2g，8.01mmol)在DMF(30ml)中的混合物在100℃下搅拌1小时。使反应混合物恢复至室温，倒入水中，用乙酸乙酯萃取两次。将萃取液用水(两次)和盐水洗涤，经硫酸镁干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝50/1)，得到1-[2-(四氢吡喃-2-氧基)乙基]-4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶(1.69g，收率59％)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.39-2.12(10H，m)，2.36-2.53(2H，m)，2.68(2H，t，J＝6.1Hz)，2.71-2.92(2H，m)，3.43-3.63(2H，m)，3.78-3.94(2H，m)，4.31-4.47(1H，m)，4.57-4.67(1H，m)，6.96(2H，d，J＝8.7Hz)，7.52(2H，d，J＝8.7Hz).
参照例14
2-[4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基]乙醇的制备
将在参照例13中制备的1-[2-(四氢吡喃-2-氧基)乙基]-4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶(1.69g，4.53mmol)与吡啶鎓对-甲苯磺酸盐(114mg，0.45mmol)在乙醇(50ml)中的混合物在60至70℃下搅拌6小时。使反应混合物恢复至室温，在减压下浓缩。向残余物加入10％氢氧化钠水溶液，混合物用二氯甲烷萃取。将萃取液用盐水洗涤，经硫酸镁干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝50/1)，得到2-[4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基]乙醇(1.19g，收率91％)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.73-2.10(4H，m)，2.31-2.47(2H，m)，2.58(2H，t，J＝5.5Hz)，2.69-3.00(3H，m)，3.63(2H，t，J＝5.5Hz)，4.33-4.48(1H，m)，6.95(2H，d，J＝8.6Hz)，7.53(2H，d，J＝8.6Hz).
参照例15
2-[2-(4-三氟甲基苯氧基)乙氧基]四氢吡喃的制备
将4-羟基三氟甲苯(2.08g，12.83mmol)、2-(2-溴乙氧基)四氢吡喃(3g，14.11mmol)、碳酸钾(1.95g，14.11mmol)与碘化钠(2g，13.47mmol)在DMF(15ml)中的混合物在100℃下搅拌3小时。使反应混合物恢复至室温，倒入水中，用乙酸乙酯萃取两次。将萃取液用水(两次)和盐水洗涤，经硫酸镁干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝1/1)，得到2-[2-(4-三氟甲基苯氧基)乙氧基]四氢吡喃(2.47g，收率66％)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.41-1.90(6H，m)，3.45-3.66(1H，m)，3.76-3.96(2H，m)，4.02-4.24(3H，m)，4.63-4.76(1H，m)，6.98(2H，d，J＝8.6Hz)，7.53(2H，d，J＝8.6Hz).
参照例16
2-(4-三氟甲基苯氧基)乙醇的制备
使用在参照例15中制备的2-[2-(4-三氟甲基苯氧基)乙氧基]四氢吡喃(2.47g，8.51mmol)，按照与参照例14所述相同的方式制备2-(4-三氟甲基苯氧基)乙醇(1.32g，收率79％)，为无色结晶性粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
3.88-4.14(4H，m)，6.98(2H，d，J＝8.6Hz)，7.55(2H，d，J＝8.6Hz).
参照例17
1-[2-(四氢吡喃-2-基氧基)乙基]-4-(4-三氟甲氧基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶的制备
使用4-(4-三氟甲氧基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶一盐酸盐(680mg，2.43mmol)和2-(2-溴乙氧基)四氢吡喃(610mg，2.92mmol)，按照与参照例15相同的方式制备1-[2-(四氢吡喃-2-基氧基)乙基]-4-(4-三氟甲氧基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶(425mg，收率47％)，为淡褐色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.41-1.92(6H，m)，2.45-2.59(2H，m)，2.67-2.86(4H，m)，3.18-3.31(2H，m)，3.43-3.65(2H，m)，3.80-4.00(2H，m)，4.55-4.65(1H，m)，5.98-6.10(1H，m)，7.15(2H，dd，J＝2.1Hz，8.8Hz)，7.38(2H，dd，J＝2.1Hz，8.8Hz).
参照例18
2-[4-(4-三氟甲氧基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基]乙醇的制备
使用在参照例17中制备的1-[2-(四氢吡喃-2-基氧基)乙基]-4-(4-三氟甲氧基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶(425mg，1.14mmol)，按照与参照例14所述相同的方式制备2-[4-(4-三氟甲氧基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基]乙醇(222mg，收率68％)，为淡褐色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.47-2.59(2H，m)，2.68(2H，t，J＝5.5Hz)，2.79(2H，t，J＝5.5Hz)，3.16-3.25(2H，m)，3.70(2H，t，J＝5.5Hz)，6.00-6.10(1H，m)，7.17(2H，dd，J＝2.1Hz，6.7Hz)，7.40(2H，dd，J＝2.1Hz，6.7Hz).
参照例19
3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙炔-1-醇的制备
将4-溴三氟甲苯(6.5g，28.89mmol)、炔丙醇(2.35ml，40.45mmol)、三乙胺(5.64ml，40.45mmol)、三苯膦(230mg，0.87mmol)、碘化亚铜(110mg，0.58mmol)与二氯双(三苯膦)钯(210mg，0.29mmol)在甲苯(100ml)中的混合物在100℃和氮气氛下搅拌2小时。使反应混合物恢复至室温，通过C盐过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝9/1)，得到3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙炔-1-醇(3.47g，收率60％)，为淡褐色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
4.52(2H，d，J＝6.2Hz)，7.53(2H，d，J＝8.7Hz)，7.58(2H，d，J＝8.7Hz).
参照例20
2-[N-甲基-(4-三氟甲氧基苯基)氨基]乙醇的制备
将N-甲基-(4-三氟甲氧基苯基)胺(4.83g，24.24mmol)、2-(2-溴乙氧基)四氢吡喃(6.1g，29.03mmol)与碳酸钾(3.84g，27.76mmol)在DMF(20ml)中的混合物在100℃下搅拌5小时。使反应混合物恢复至室温，倒入水中，用乙酸乙酯萃取两次。将萃取液用水(两次)和盐水洗涤，经硫酸镁干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝20/1)，得到2-[N-甲基-(4-三氟甲氧基苯基)氨基]乙醇(3.1g，收率53％)，为淡黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.96(3H，s)，3.46(2H，t，J＝5.7Hz)，3.81(2H，q，J＝5.7Hz)，6.74(2H，d，J＝8.7Hz)，7.08(2H，d，J＝8.7Hz).
参照例21
8-(4-三氟甲氧基苯基)-1，4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷的制备
将1-溴-4-(三氟甲氧基)苯(6.3g，26.14mmol)、1，4-二氧杂-8-氮杂螺[4，5]癸烷(3.35ml，26.14mmol)、乙酸钯(60mg，0.26mmol)、(S)-(-)-2，2′-双(二苯膦基)-1，1′-联萘(BINAP)(244mg，0.39mmol)与叔丁醇钠(3.77g，39.23mmol)在甲苯(50ml)中的混合物在80℃下搅拌1小时。使反应混合物恢复至室温，向其中加入乙酸乙酯(50ml)，然后将所得混合物过滤。将滤液用水和盐水洗涤，经硫酸镁干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝50/1)，得到8-(4-三氟甲氧基苯基)-1，4-二氧杂-8-氮杂螺[4，5]癸烷(6.54g，收率83％)，为淡黄色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.83(4H，t，J＝5.8Hz)，3.31(4H，t，J＝5.8Hz)，3.99(4H，s)，6.90(2H，d，J＝8.8Hz)，7.09(2H，d，J＝8.8Hz).
参照例22
1-(4-三氟甲氧基苯基)哌啶-4-酮的制备
将在参照例21中制备的8-(4-三氟甲氧基苯基)-1，4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷(1.23g，4.06mmol)、浓盐酸(5ml)、水(10ml)与乙醇(30ml)的混合物在回流下加热5小时。使反应混合物恢复至室温，在减压下浓缩。向残余物加入10％氢氧化钠水溶液，混合物用二氯甲烷萃取。将萃取液用水和盐水洗涤，经硫酸镁干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝3/1)，得到1-(4-三氟甲氧基苯基)哌啶-4-酮(848mg，收率81％)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.56(4H，t，J＝6.2Hz)，3.59(4H，t，J＝6.2Hz)，6.94(2H，d，J＝8.5Hz)，7.14(2H，d，J＝8.5Hz).
参照例23
1-(4-三氟甲氧基苯基)哌啶-4-醇的制备
将硼氢化钠(324mg，8.56mmol)加入到在参照例22中制备的1-(4-三氟甲氧基苯基)哌啶-4-酮(1.11g，4.28mmol)的甲醇(30ml)溶液中，同时在冰浴中冷却，将混合物搅拌30分钟。向其中加入10％盐酸，在减压下浓缩所得混合物。向残余物加入饱和碳酸氢钠水溶液，混合物用二氯甲烷萃取。将萃取液用水和盐水洗涤，经硫酸镁干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝3/1)，得到1-(4-三氟甲氧基苯基)哌啶-4-醇(1.08g，收率97％)，为白色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.59-1.76(2H，m)，1.90-2.06(2H，m)，2.82-2.98(2H，m)，3.43-3.57(2H，m)，3.75-3.91(1H，m)，6.89(2H，d，J＝7.1Hz)，7.09(2H，d，J＝7.1Hz).
按照与参照例23所述相同的方式制备参照例24和25化合物。
参照例24
1-(4-三氟甲基苯基)哌啶-4-醇
白色粉末，收率76％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.53-1.71(2H，m)，1.89-2.04(2H，m)，2.91-3.11(2H，m)，3.56-3.71(2H，m)，3.80-4.00(1H，m)，6.93(2H，d，J＝8.7Hz)，7.46(2H，d，J＝8.7Hz).
参照例25
1-(4-甲氧基苯基)哌啶-4-醇
白色粉末，收率5％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.64-1.79(2H，m)，1.92-2.08(2H，m)，2.74-2.88(2H，m)，3.32-3.47(2H，m)，3.70-3.85(4H，m)，6.84(2H，dd，J＝2.4Hz，6.8Hz)，6.93(2H，dd，J＝2.4Hz，6.8Hz).
参照例26
1-(4-氯苯基)哌啶-4-醇的制备
将8-(4-氯苯基)-1，4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷(2.6g，10.25mmol)、浓盐酸(12ml)、水(10ml)与乙醇(50ml)的混合物在回流下加热5小时。使反应混合物恢复至室温，在减压下浓缩。向残余物加入10％氢氧化钠水溶液，混合物用二氯甲烷萃取。将萃取液用水和盐水洗涤，经硫酸镁干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液。将残余物溶于甲醇(50ml)，向其中加入硼氢化钠(388mg，10.25mmol)，同时在冰浴中冷却，将混合物搅拌30分钟。向反应混合物加入10％盐酸，在减压下浓缩混合物。向残余物加入饱和碳酸氢钠水溶液，混合物用二氯甲烷萃取。将萃取液用水和盐水洗涤，经硫酸镁干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝3/1)，得到1-(4-氯苯基)哌啶-4-醇(1.73g，收率80％)，为淡黄色结晶性粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.55-1.74(2H，m)，1.89-2.08(2H，m)，2.79-3.00(2H，m)，3.43-3.57(2H，m)，3.75-3.92(1H，br)，6.89(2H，d，J＝7.1Hz)，7.09(2H，d，J＝7.1Hz).
使用相应的原料，按照与参照例26所述相同的方式制备参照例27化合物。
参照例27
1-(4-氟苯基)哌啶-4-醇
白色粉末，收率66％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.57-1.79(2H，m)，1.92-2.08(2H，m)，2.75-2.92(2H，m)，3.36-3.50(2H，m)，3.74-3.89(1H，m)，6.77-7.00(4H，m).
参照例28
4-[4-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)哌啶-1-基]苄腈的制备
将4-溴苄腈(2.76g，15.16mmol)、4-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)哌啶(2.9g，13.79mmol)、乙酸钯(62mg，0.28mmol)、(S)-(-)-2，2′-双(二苯膦基)-1，1′-联萘(BINAP)(258mg，0.41mmol)与叔丁醇钠(1.99g，20.68mmol)在甲苯(60ml)中的混合物在80℃下搅拌1小时。使反应混合物恢复至室温，向其中加入乙酸乙酯(60ml)，将混合物过滤。将滤液用水和盐水洗涤，经硫酸镁干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/二氯甲烷＝1/1)，得到4-[4-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)哌啶-1-基]苄腈(2.8g，收率66％)，为淡黄色结晶性粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
0.90(9H，s)，1,50-1.69(8H，m)，1.73-1.90(2H，m)，3.18-3.31(2H，m)，3.50-3.65(2H，m)，3.90-4.04(1H，m)，6.85(2H，d，J＝7.0Hz)，7.47(2H，d，J＝7.0Hz).
参照例29
4-(4-羟基哌啶-1-基)苄腈的制备
将四正丁基氟化铵(1M)THF溶液(10.6ml，10.2mmol)加入到在参照例28中制备的4-[4-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)哌啶-1-基]苄腈(2.8g，8.85mmol)在THF(30ml)中的混合物中，同时在冰浴中冷却，将混合物在室温下搅拌16小时。在减压下浓缩反应混合物。向残余物加入水，混合物用乙酸乙酯萃取两次。将萃取液用水和盐水洗涤，经硫酸镁干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝1/2)，得到4-(4-羟基哌啶-1-基)苄腈(1.52g，收率85％)，为无色结晶性粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.50-1.73(2H，m)，1.90-2.04(2H，m)，3.00-3.20(2H，m)，3.59-3.76(2H，m)，3.84-4.04(1H，m)，6.86(2H，dd，J＝2.0Hz，7.1Hz)，7.48(2H，dd，J＝2.0Hz，7.1Hz).
参照例30
1-(4-三氟甲基苯基)哌啶-4-羧酸乙基酯的制备
使用4-溴三氟甲苯(3.15g，13.99mmol)和六氢异哌啶甲酸乙基酯(ethyl isonipecotate)(2.2g，13.99mmol)，按照与参照例21所述相同的方式制备1-(4-三氟甲基苯基)哌啶-4-羧酸乙基酯(3.18g，收率74％)，为淡褐色结晶性粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.27(3H，t，J＝7.2Hz)，1.71-2.10(4H，m)，2.41-2.55(1H，m)，2.82-2.98(2H，m)，3.65-3.80(2H，m)，4.16(2H，q，J＝7.2Hz)，6.92(2H，d，J＝6.9Hz)，7.63(2H，d，J＝6.9Hz).
参照例31
[1-(4-三氟甲基苯基)哌啶-4-基]甲醇的制备
将氢化铝锂(1.58g，41.64mmol)悬浮在THF(30ml)中，向其中滴加在参照例30中制备的1-(4-三氟甲基苯基)哌啶-4-羧酸乙基酯(3.18g，10.41mmol)的THF(10ml)溶液，同时在氮气氛下、在冰浴中冷却。将混合物搅拌30分钟。向反应混合物加入水和10％氢氧化钠水溶液，通过C盐过滤。滤液用乙酸乙酯萃取两次。将萃取液用水和盐水洗涤，经硫酸镁干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液，得到[1-(4-三氟甲基苯基)哌啶-4-基]甲醇(2.64g，收率98％)，为淡黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.31-1.47(2H，m)，1.61-1.90(3H，m)，2.74-2.90(2H，m)，3.45-3.61(2H，m)，3.83(2H，d，J＝12.6Hz)，6.92(2H，d，J ＝8.8Hz)，7.46(2H，d，J＝8.8Hz).
参照例32
1-(4-三氟甲氧基苄基)哌啶-4-醇的制备
将三乙酰氧基硼氢化钠(1.67g，7.89mmol)加入到4-(三氟甲氧基)苯甲醛(1g，5.26mmol)与4-羟基哌啶(798mg，7.89mmol)的乙腈(2ml)溶液中，同时在冰浴中冷却，将混合物搅拌30分钟，然后在室温下过夜。将反应混合物倒入7.5％碳酸氢钠水溶液中，用乙酸乙酯萃取两次。将萃取液用水和盐水洗涤，经硫酸镁干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝10/1)，得到1-(4-三氟甲氧基苄基)哌啶-4-醇(1.21g，收率84％)，为淡黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.50-1.74(2H，m)，1.80-1.98(2H，m)，2.08-2.24(2H，m)，2.63-2.84(2H，m)，3.49(2H，s)，3.61-3.80(1H，m)，7.15(2H，d，J＝8.5Hz)，7.34(2H，d，J＝8.5Hz).
按照与参照例32所述相同的方式制备参照例33和34化合物。
参照例33
1-(4-氯苄基)哌啶-4-醇
白色粉末，收率87％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.48-1.63(2H，m)，1.76-1.91(2H，m)，2.04-2.20(2H，m)，2.61-2.76(2H，m)，3.45(2H，s)，3.57-3.72(1H，m)，7.24(2H，d，J＝8.8Hz)，7.28(2H，d，J＝8.8Hz).
参照例34
1-(4-三氟甲基苄基)哌啶-4-醇
白色粉末，收率83％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.43-1.67(2H，m)，1.80-1.94(2H，m)，2.06-2.24(2H，m)，2.63-2.78(2H，m)，3.67(2H，s)，3.61-3.72(1H，m)，7.44(2H，d，J＝8.0Hz)，7.57(2H，d，J＝8.0Hz).
参照例35
叔丁基(4-苄基哌嗪-1-基)氨基甲酸酯的制备
将4-苄基哌嗪-1-基-胺(36.03g，188mmol)溶于甲醇(260ml)，将该溶液在冰浴中冷却，向其中历经20分钟滴加二碳酸二叔丁酯(61.66g，283mmol)的甲醇(100ml)溶液。使混合物恢复至室温，搅拌过夜。在减压下浓缩反应混合物，残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/丙酮＝3/1)。向所得固体加入异丙醚(IPE)(60ml)和正己烷(20ml)，将混合物搅拌，然后过滤，得到初级晶体。在减压下浓缩滤液，向残余物加入异丙醚(10ml)和正己烷(10ml)，将混合物搅拌，然后过滤，得到次级晶体。合并这些晶体，在减压下干燥，得到叔丁基(4-苄基哌嗪-1-基)氨基甲酸酯(42.22g，收率77％)，为无色结晶性粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.45(9H，s)，2.55-2.58(4H，m)，2.80(4H，br)，3.51(2H，s)，5.35(1H，br)，7.24-7.31(5H，m).
参照例36
叔丁基哌嗪-1-基-氨基甲酸酯的制备
将在参照例35中制备的叔丁基(4-苄基哌嗪-1-基)氨基甲酸酯(42.22g，145mmol)溶于乙醇(300ml)。向其中加入20％氢氧化钯/碳(6.0g)，将混合物在室温和氢大气压下搅拌20分钟，然后在50℃下搅拌30分钟。过滤除去催化剂，在减压下浓缩滤液。将所得固体用IPE洗涤，过滤收集，在减压下干燥，得到叔丁基哌嗪-1-基-氨基甲酸酯(28.9g，收率99％)，为无色结晶性粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.46(9H，s)，2.74-2.77(4H，m)，2.95-2.99(4H，m)，5.45(1H，br).
参照例37
叔丁基4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-羧酸酯的制备
将叔丁基4-羟基哌啶-1-羧酸酯(2.22g，10.0mmol)、4-羟基三氟甲苯(1.21g，7.45mmol)、三正丁基膦(2.26g，11.2mmol)和1，1′-(偶氮二羰基)二哌啶(2.82g，11.2mmol)溶于苯(20ml)，将混合物在室温下搅拌2天。向其中加入水，混合物用乙酸乙酯萃取。将萃取液经硫酸镁干燥，然后过滤，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝5/1)，得到叔丁基4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-羧酸酯(1.13g，收率44％)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.48(9H，s)，1.65-1.82(2H，m)，1.87-1.97(2H，m)，3.34-3.44(2H，m)，3.63-3.74(2H，m)，4.47-4.58(1H，m)，6.89-6.97(2H，m)，7.47-7.55(2H，m).
参照例38
4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶的制备
将在参照例37中制备的叔丁基4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-羧酸酯(1.13g，3.27mmol)溶于二氯甲烷(10ml)。向其中滴加三氟乙酸(10ml)，将混合物在室温下搅拌5小时。在减压下浓缩反应混合物后，将残余物再次溶于二氯甲烷。将溶液用氢氧化钠水溶液中和，混合物用二氯甲烷萃取。将萃取液用盐水洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，得到4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶(727mg，收率91％)，为白色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.63-1.75(2H，m)，1.97-2.06(2H，m)，2.69-2.80(2H，m)，3.10-3.20(2H，m)，4.38-4.49(1H，m)，6.94-6.98(2H，m)，7.50-7.55(2H，m).
使用相应的原料，按照与参照例38所述相同的方式制备参照例39至43化合物。
参照例39
4-(4-氟苯氧基)哌啶
白色粉末，收率76％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.61-1.74(2H，m)，1.96-2.06(2H，m)，2.50(1H，bs)，2.70-2.80(2H，m)，3.11-3.20(2H，m)，4.23-4.33(1H，m)，6.80-6.89(2H，m)，6.91-7.00(2H，m).
参照例40
4-(3-三氟甲基苯氧基)哌啶
白色粉末，收率48％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.62-1.76(2H，m)，1.80(1H，bs)，1.97-2.08(2H，m)，2.71-2.81(2H，m)，3.11-3.20(2H，m)，4.37-4.47(1H，m)，7.05-7.20(3H，m)，7.34-7.41(1H，m).
参照例41
4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶
白色粉末，收率88％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.59-1.73(3H，m)，1.97-2.04(2H，m)，2.68-2.78(2H，m)，3.10-3.19(2H，m)，4.29-4.36(1H，m)，6.85-6.92(2H，m)，7.10-7.14(2H，m).
参照例42
4-(4-氰基苯氧基)哌啶
白色粉末，收率83％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.63-1.77(3H，m)，1.98-2.08(2H，m)，2.72-2.82(2H，m)，3.12-3.21(2H，m)，4.42-4.51(1H，m)，6.92-6.98(2H，m)，7.55-7.61(2H，m).
参照例43
4-(4-氯苯氧基)哌啶
白色粉末，收率62％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.50(1H，bs)，1.56-1.71(2H，m)，1.94-2.04(2H，m)，2.66-2.76(2H，m)，3.08-3.18(2H，m)，4.25-4.35(1H，m)，6.80-6.86(2H，m)，7.18-7.25(2H，m).
参照例44
1-乙基-5-(3-甲基-3-丁烯基)-1H-四唑的制备
将正丁基锂(1.53M)己烷溶液(6.5ml，9.98mmol)滴加到1-乙基-5-甲基-1H-四唑(0.80g，7.13mmol)的THF(15ml)溶液中，同时在-70℃下搅拌，将混合物进一步搅拌1.5小时。向混合物加入3-氯-2-甲基-1-丙烯(0.77ml，7.84mmol)的THF(5ml)溶液，将所得混合物搅拌2小时。向反应混合物加入水，所得混合物用乙酸乙酯萃取，将萃取液经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩，得到1-乙基-5-(3-甲基-3-丁烯基)-1H-四唑(0.95g，收率80％)，为褐色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.56(3H，t，J＝7.3Hz)，1.80(3H，s)，2.44-2.67(2H，m)，2.90-3.06(2H，m)，4.32(2H，q，J＝7.3Hz)，4.65-4,77(1H，m)，4.77-4.87(1H，m).
使用相应的原料，按照与参照例44所述相同的方式制备参照例45和46化合物。
参照例45
1-苯基-5-(3-甲基-3-丁烯基)-1H-四唑
白色粉末，收率45％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.67(3H，s)，2.49(2H，t，J＝8.1Hz)，3.04(2H，t，J＝8.1Hz)，4.58-4.65(1H，m)，4.71-4.77(1H，m)，7.43-7.47(2H，m)，7.59-7.62(3H，m).
参照例46
1-(4-氯苯基)-5-(3-甲基-3-丁烯基)-1H-四唑
白色粉末，收率55％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.68(3H，s)，2.50(2H，t，J＝8.1Hz)，3.03(2H，t，J＝8.1Hz)，4.58-4.63(1H，m)，4.71-4.77(1H，m)，7.38-7.44(2H，m)，7.56-7.62(2H，m).
参照例47
3-(4-甲基-4-戊烯基)-3H-苯并噁唑-2-酮的制备
将叔丁醇钾(3.5g，31.2mmol)逐渐加入到溴化甲基三苯基鏻(11g，30.8mmol)的THF(100ml)的溶液中，同时在冰浴中冷却，将混合物搅拌20分钟。向其中逐渐滴加3-(4-氧代戊基)-3H-苯并噁唑-2-酮(5.6g，25.6mmol)的THF(10ml)溶液。将所得混合物在室温下搅拌2小时。将反应混合物倒入水中，用乙酸乙酯萃取两次。将萃取液用水和盐水洗涤，经硫酸钠干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝3/1)，得到3-(4-甲基-4-戊烯基)-3H-苯并噁唑-2-酮(3.4g，收率61％)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.73(3H，s)，1.84-2.16(4H，m)，3.83(2H，t，J＝7.3Hz)，4.75(2H，d，J＝12.7Hz)，6.97(1H，d，J＝8.2Hz)，7.02-7.28(3H，m).
参照例48
3-(5-甲基-5-己烯基)-3H-苯并噁唑-2-酮的制备
使用3-(5-氧代己基)-3H-苯并噁唑-2-酮(1.4g，6mmol)，按照与参照例47所述相同的方式制备3-(5-甲基-5-己烯基)-3H-苯并噁唑-2-酮(1.1g，收率79％)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.42-1.60(2H，m)，1.65-1.83(5H，m)，2.00-2.16(2H，m)，3.84(2H，t，J＝6.9Hz)，4.69(2H，d，J＝11.7Hz)，6.97(1H，d，J＝7.9Hz)，7.02-7.23(3H，m).
参照例49
5-(4-三氟甲氧基苯基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮的制备
将三乙胺(3.52ml，25.28mmol)和1，1′-羰基二咪唑(4.84g，29.87mmol)加入到4-三氟甲氧基苯甲酰肼(5.06g，22.98mmol)的THF(150ml)溶液中，同时在冰浴中冷却，将混合物在室温下搅拌2小时。在减压下浓缩反应混合物，向其中加入水。混合物用乙酸乙酯萃取，将萃取液经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩，得到5-(4-三氟甲氧基苯基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮(5.34g，收率94％)，为无色结晶性粉末。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
7.01(1H，s)，7.47-7.59(2H，m)，7.86-7.98(2H，m).
使用相应的原料，按照与参照例49所述相同的方式制备参照例50至61化合物。
参照例50
5-(4-三氟甲基苯基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮
白色粉末，收率97％
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
7.90(2H，d，J＝8.5Hz)，7.99(2H，d，J＝8.5Hz).
参照例51
5-(4-联苯基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮
白色粉末，收率97％
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
7.35-7.52(3H，m)，7.68-7.73(2H，m)，7.76-7.87(4H，m).
参照例52
5-苯基-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮
白色粉末，收率92％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
7.40-7.58(3H，m)，7.77-7.91(2H，m).
参照例53
5-(4-氯苯基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮
白色粉末，收率80％
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
7.61(2H，dd，J＝1.9Hz，6.6Hz)，7.80(2H，dd，J＝1.9Hz，6.6Hz).
参照例54
5-(4-氟苯基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮
白色粉末，收率74％
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
7.30-7.49(2H，m)，7.78-7.92(2H，m).
参照例55
5-(4-溴苯基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮
白色粉末，收率87％
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
7.65-7.78(4H，m).
参照例56
5-(4-氯苄基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮
白色粉末，收率83％
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
3.94(2H，s)，7.31(2H，dd，J＝2.1Hz，6.4Hz)，7.41(2H，dd，J＝2.1Hz，6.4Hz).
参照例57
5-[2-(4-氯苯基)乙基]-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮
白色粉末，收率78％
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
2.76-3.00(4H，m)，7.27(2H，d，J＝8.5Hz)，7.35(2H，d，J＝8.5Hz)，12.03(1H，s).
参照例58
5-(4-氯苯乙烯基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮
白色粉末，收率88％
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
6.99(1H，d，J＝16.5Hz)，7.32(1H，d，J＝16.5Hz)，7.47(2H，d，J＝8.6Hz)，7.75(2H，d，J＝8.6Hz)，12.06(1H，s).
参照例59
5-(4-氯苯氧基甲基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮
白色粉末，收率68％
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
5.07(2H，s)，7.07(2H，d，J＝6.8Hz)，7.37(2H，d，J＝6.8Hz)，12.41(1H，br).
参照例60
5-(4-吡啶基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮
白色粉末，收率40％
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
7.72(2H，dd，J＝1.6Hz，4.6Hz)，8.76(2H，dd，J＝1.6Hz，4.6Hz)，12.90(1H，s).
参照例61
5-(2-嘧啶基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮
白色粉末，收率70％
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
8.68-8.86(2H，m)，9.12(1H，d，J＝1.4Hz)，12.97(1H，s).
参照例62
(S)-2-(4-三氟甲氧基苯氧基甲基)吡咯烷-1-羧酸叔丁基酯的制备
将4-(三氟甲氧基)苯酚(2.1g，11.8mmol)、(S)-2-羟基甲基吡咯烷-1-羧酸叔丁基酯(2g，9.8mmol)、偶氮二羧酸二乙酯(2.3ml，14.7mmol)与三苯膦(3.86g，14.7mmol)在THF(30ml)中的混合物在回流下加热1小时。使反应混合物恢复至室温，在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝10/1)，得到叔丁基(S)-2-(4-三氟甲氧基苯氧基甲基)吡咯烷-1-羧酸酯(2.96g，收率65％)，为淡黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.48(9H，s)，1.78-2.10(4H，m)，3.27-3.49(2H，m)，3.73-3.98(1H，m)，4.04-4.20(2H，m)，6.90(2H，dd，J＝2.2Hz，7.0Hz)，7.12(2H，dd，J＝2.2Hz，7.0Hz).
参照例63
(S)-2-(4-三氟甲氧基苯氧基甲基)吡咯烷的制备
将在参照例62中制备的叔丁基(S)-2-(4-三氟甲氧基苯氧基甲基)吡咯烷-1-羧酸酯(2.31g，6.39mmol)、三氟乙酸(20ml)与二氯甲烷(20ml)的混合物在室温下搅拌4小时。在减压下浓缩反应混合物。将残余物用10％氢氧化钠水溶液中和，混合物用二氯甲烷萃取，萃取液经硫酸镁干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液，得到(S)-2-(4-三氟甲氧基苯氧基甲基)吡咯烷(1.65g，收率99％)，为淡褐色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.45-1.63(1H，m)，1.65-2.04(3H，m)，2.70(1H，bs)，2.88-3.08(2H，m)，3.43-3.59(1H，m)，3.78-3.96(2H，m)，6.88(2H，dd，J＝2.3Hz，8.4Hz)，7.11(2H，dd，J＝2.3Hz，8.4Hz).
参照例64
叔丁基3-氧代-4-(4-三氟甲基苄基)哌嗪-1-羧酸酯的制备
将氢化钠(840mg，24.5mmol)逐渐加入到叔丁基3-氧代哌嗪-1-羧酸酯(4.1g，20.4mmol)的DMF(30ml)溶液中，同时在冰浴中冷却，将混合物在室温下搅拌30分钟。向混合物滴加4-三氟甲基苄基氯(5g，20.9mmol)的DMF(5ml)溶液，同时在冰浴中冷却，在室温下搅拌2小时。将反应混合物倒入冰-水中，用乙酸乙酯萃取两次。将萃取液用水(两次)和盐水洗涤，经硫酸钠干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷)，得到叔丁基3-氧代-4-(4-三氟甲基苄基)哌嗪-1-羧酸酯(6.7g，收率91％)，为无色结晶性粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.47(9H，s)，3.27(2H，t，J＝5.7Hz)，3.62(2H，t，J＝5.7Hz)，4.18(2H，s)，4.67(2H，s)，7.39(2H，d，J＝8.1Hz)，7.61(2H，d，J＝8.1Hz).
参照例65
1-(4-三氟甲基苄基)哌嗪-2-酮的制备
使用在参照例64中制备的叔丁基3-氧代-4-(4-三氟甲基苄基)哌嗪-1-羧酸酯(6.7g，18.7mmol)，按照与参照例63所述相同的方式制备1-(4-三氟甲基苄基)哌嗪-2-酮(4.5g，收率93％)，为淡黄色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
3.06(2H，t，J＝5.2Hz)，3.24(2H，t，J＝5.2Hz)，3.62(2H，s)，4.60(2H，s)，7.39(2H，d，J＝8.1Hz)，7.59(2H，d，J＝8.1Hz).
参照例66
4′-三氟甲氧基联苯-4-甲醛的制备
将1-溴-4-(三氟甲氧基)苯(1.53g，6.35mmol)、4-甲酰基苯代硼酸(1g，6.67mmol)、四(三苯膦)钯(147mg，0.13mmol)与磷酸钾(2.02g，9.53mmol)在DMF(10ml)中的混合物在100℃下搅拌5小时。将反应混合物倒入水中，用乙酸乙酯萃取，将萃取液用水(三次)和盐水洗涤，经硫酸镁干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/二氯甲烷＝3/1)，得到4′-三氟甲氧基联苯-4-甲醛(1.56g，收率92％)，为白色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
7.33(2H，d，J＝8.8Hz)，7.60-7.80(4H，m)，7.97(2H，d，J＝8.2Hz)，10.07(1H，s).
按照与参照例66所述相同的方式，从相应的碘苯或溴苯化合物和甲酰基苯代硼酸制备参照例67至73化合物。
参照例67
4′-三氟甲基联苯-4-甲醛
无色结晶性粉末，收率27％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
7.68-7.81(6H，m)，7.99(2H，dd，J＝1.7Hz，6.5Hz)，10.09(1H，s).
参照例68
4′-三氟甲基联苯-3-甲醛
黄色的油，收率83％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
7.33(2H，d，J＝8.8Hz)，7.60-7.80(4H，m)，7.97(2H，d，J＝8.2Hz)，10.07(1H，s).
参照例69
4′-二甲氨基联苯-4-甲醛
黄色粉末，收率46％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
3.03(6H，s)，6.81(2H，dd，J＝2.1Hz，6.8Hz)，7.58(2H，dd，J＝2.1Hz，6.8Hz)，7.71(2H，dd，J＝1.8Hz，6.6Hz)，7.90(2H，dd，J＝1.8Hz，6.6Hz)，10.00(1H，s).
参照例70
4′-氯联苯-4-甲醛
淡黄色结晶性粉末，收率47％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
7.45(2H，d，J＝8.6Hz)，7.57(2H，d，J＝8.6Hz)，7.73(2H，d，J＝8.4Hz)，7.96(2H，d，J＝8.4Hz)，10.06(1H，s).
参照例71
2′-氯联苯-4-甲醛
无色结晶性粉末，收率46％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
7.30-7.40(3H，m)，7.38-7.58(1H，m)，7.63(2H，d，J＝8.1Hz)，7.96(2H，d，J＝8.1Hz)，10.08(1H，s).
参照例72
3′，4′-二氯联苯-4-甲醛
无色结晶性粉末，收率24％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
7.46(1H，dd，J＝2.1Hz，8.4Hz)，7.56(1H，d，J＝8.4Hz)，7.70-7.80(3H，m)，7.97(2H，dd，J＝1.8Hz，6.6Hz)，10.07(1H，s).
参照例73
4′-甲氧基联苯-4-甲醛
无色结晶性粉末，收率45％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
3.87(3H，s)，7.01(2H，d，J＝6.8Hz)，7.59(2H，d，J＝6.8Hz)，7.72(2H，d，J＝8.3Hz)，7.93(2H，d，J＝8.3Hz)，10.04(1H，s).
参照例74
4-(吡啶-3-基)苯甲醛的制备
将4-溴苯甲醛(2g，10.8mmol)、二乙基(3-吡啶基)硼烷(1.75g，11.9mmol)、四(三苯膦)钯(375mg，0.32mmol)与2N碳酸钠水溶液(10.8ml，21.6mmol)在甲苯(40ml)中的混合物在回流和氮气氛下加热过夜。使反应混合物恢复至室温，用乙酸乙酯稀释。将混合物用水和盐水洗涤，经硫酸钠干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝1/1)，得到4-(吡啶-3-基)苯甲醛(1.43g，收率72％)，为淡黄色结晶性粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
7.33-7.50(1H，m)，7.76(2H，dd，J＝1.8Hz，6.6Hz)，7.89-8.06(3H，m)，8.56-8.69(1H，m)，8.90(1H，dd，J＝0.7Hz，1.7Hz)，10.09(1H，s).
参照例75
4-(咪唑-1-基)苯甲醛的制备
将4-氟苯甲醛(4.96g，40mmol)、咪唑(2.86g，42mmol)与碳酸钾(6.08g，44mmol)在DMSO(40ml)中的混合物在110℃下搅拌过夜。使反应混合物恢复至室温，倒入冰-水(100ml)中。过滤收集所得沉淀，用水、然后用乙酸乙酯洗涤，得到4-(咪唑-1-基)苯甲醛(2.33g，收率34％)，为淡黄色结晶性粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
7.20-7.30(1H，m)，7.38(1H，dd，J＝1.3Hz，1.4Hz)，7.58(2H，dd，J＝1.8Hz，6.8Hz)，7.98-8.10(3H，m)，10.05(1H，s).
使用相应的原料，按照与参照例75所述相同的方式制备参照例76化合物。
参照例76
4-(哌啶-1-基)苯甲醛
黄色结晶性粉末，收率46％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.58-1.75(6H，m)，3.33-3.50(4H，m)，6.89(2H，dd，J＝1.9Hz，7.0Hz)，7.73(2H，dd，J＝1.9Hz，7.0Hz)，9.75(1H，s).
参照例77
4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯的制备
将4-溴三氟甲苯(3.0g，13.3mmol)、哌嗪-1-羧酸叔丁酯(2.9g，15.3mmol)、双(二亚苄基丙酮)钯(306mg，0.53mmol)、三邻甲苯膦(162mg，0.53mmol)与叔丁醇钠(2.2g，22.7mmol)在甲苯(60ml)中的混合物在氮气氛下回流4小时。向反应混合物加入乙酸乙酯和水，搅拌一会儿，通过C盐过滤除去不溶物，滤液然后用乙酸乙酯萃取。将萃取液用盐水洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/二氯甲烷＝2/1)，得到4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(3.8g，收率87％)，为白色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.49(9H，s)，3.21-3.26(4H，m)，3.56-3.61(4H，m)，6.90-6.93(2H，m)，7.47-7.51(2H，m).
使用相应的原料，按照与参照例77所述相同的方式制备参照例78至84化合物。
参照例78
4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯
白色粉末，收率95％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.48(9H，s)，3.09-3.13(4H，m)，3.55-3.60(4H，m)，6.87-6.91(2H，m)，7.10-7.14(2H，m).
参照例79
4-(4-联苯基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯
白色粉末，收率95％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.49(9H，s)，3.16-3.21(4H，m)，3.58-3.62(4H，m)，6.97-7.01(2H，m)，7.27-7.32(1H，m)，7.37-7.44(2H，m)，7.50-7.58(4H，m).
参照例80
4-(4-二甲氨基苯基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯
白色粉末，收率79％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.48(9H，s)，2.87(6H，s)，2.96-3.00(4H，m)，3.54-3.59(4H，m)，6.72-6.77(2H，m)，6.87-6.92(2H，m).
参照例81
4-(3-吡啶基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯
白色粉末，收率99％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.49(9H，s)，3.14-3.19(4H，m)，3.57-3.62(4H，m)，7.17-7.19(2H，m)，8.12-8.14(1H，m)，8.31-8.33(1H，m).
参照例82
4-(4-乙氧基羰基苯基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯
白色粉末，收率42％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.37(3H，t，J＝7.1Hz)，1.48(9H，s)，3.27-3.32(4H，m)，3.56-3.60(4H，m)，4.33(2H，q，J＝7.1Hz)，6.84-6.88(2H，m)，7.92-7.96(2H，m).
参照例83
4-(4-甲基苯基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯
白色粉末，收率55％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.48(9H，s)，2.27(3H，s)，3.04-3.09(4H，m)，3.55-3.59(4H，m)，6.82-6.87(2H，m)，7.06-7.10(2H，m).
参照例84
4-(4-氰基苯基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯
白色粉末，收率86％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.49(9H，s)，3.28-3.33(4H，m)，3.56-3.60(4H，m)，6.83-6.87(2H，m)，7.49-7.53(2H，m).
参照例85
1-(4-三氟甲基苯基)哌嗪的制备
将在参照例77中制备的4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(3.8g，11.5mmol)溶于二氯甲烷(40ml)，向其中滴加三氟乙酸(10ml)，将混合物在室温下搅拌过夜。在减压下浓缩反应混合物，将残余物用饱和碳酸氢钠水溶液中和，混合物用二氯甲烷萃取。将萃取液经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，得到1-(4-三氟甲基苯基)哌嗪(2.5g，收率96％)，为白色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
3.01-3.06(4H，m)，3.21-3.26(4H，m)，6.92(2H，d，J＝8.6Hz)，7.48(2H，d，J＝8.6Hz).
使用相应的原料，按照与参照例85所述相同的方式制备参照例86至89化合物。
参照例86
1-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪
白色粉末，收率100％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.61(1H，s)，3.00-3.05(4H，m)，3.10-3.15(4H，m)，6.85-6.92(2H，m)，7.08-7.13(2H，m).
参照例87
1-(4-二甲氨基苯基)哌嗪
白色粉末，收率99％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.60(1H，br)，2.86(6H，s)，3.01(8H，br)，6.71-6.78(2H，m)，6.87-6.92(2H，m).
参照例88
1-(3-吡啶基)哌嗪
白色粉末，收率100％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.09(1H，s)，3.03-3.09(4H，m)，3.14-3.20(4H，m)，7.16-7.18(2H，m)，8.09-8.11(1H，m)，8.31(1H，s).
参照例89
1-(4-乙氧基羰基苯基)哌嗪
白色粉末，收率95％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.37(3H，t，J＝7.1Hz)，1.84(1H，s)，3.00-3.04.(4H，m)，3.26-3.31(4H，m)，4.33(2H，q，J＝7.1Hz)，6.83-6.89(2H，m)，7.89-7.96(2H，m).
参照例90
4-(哌嗪-1-基)苯甲酸叔丁基酯的制备
将4-溴苯甲酸叔丁基酯(4.8g，18.8mmol)、哌嗪(9.7g，0.11mol)、乙酸钯(85mg，0.38mmol)、(S)-(-)-BINAP(352mg，0.57mmol)与叔丁醇钠(2.7g，28.2mmol)在甲苯(50ml)中的混合物在氮气氛下回流2小时。向反应混合物加入乙酸乙酯和水，通过C盐过滤除去不溶物，滤液用乙酸乙酯萃取。将萃取液用盐水洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝5/1)，得到4-(哌嗪-1-基)苯甲酸叔丁基酯(3.8g，收率77％)，为灰色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.57(9H，s)，3.00-3.04(4H，m)，3.24-3.29(4H，m)，6.83-6.87(2H，m)，7.85-7.89(2H，m).
参照例91
4-三氟甲氧基苄基哌嗪-1-羧酸酯的制备
在15℃以下，历经35分钟向4-三氟甲氧基苄醇(25g，130.11mmol)与氯甲酸苯基酯(20.37g，130.11mmol)的乙酸乙酯(125ml)溶液滴加吡啶(11.6ml，143.12mmol)的乙酸乙酯(50ml)溶液。将混合物搅拌30分钟。将反应混合物用水、3N盐酸、10％碳酸钾水溶液和盐水洗涤，经硫酸钠干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液，得到碳酸酯化合物，为无色的油。在10℃以下，历经25分钟向哌嗪(33.62g，390.34mmol)的甲醇(125ml)溶液滴加碳酸酯化合物的乙酸乙酯(50ml)溶液。将所得混合物搅拌1小时。在减压下浓缩反应混合物，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝10/1)，得到4-三氟甲氧基苄基哌嗪-1-羧酸酯(35.33g，收率89％)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.57-2.96(4H，m)，3.42-3.63(4H，m)，5.13(2H，s)，7.21(2H，d，J＝8.5Hz)，7.39(2H，d，J＝8.5Hz).
参照例92
3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙烯基哌嗪-1-羧酸酯的制备
将吡啶(0.5ml，6.18mmol)的乙酸乙酯(2ml)溶液逐渐滴加到3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙烯-1-醇(1g，4.95mmol)与氯甲酸苯基酯(0.72ml，5.69mmol)的乙酸乙酯(5ml)溶液中，同时在冰浴中冷却。将混合物在室温下搅拌1小时。将反应混合物用水、3N盐酸、10％碳酸钾水溶液和盐水按此顺序洗涤，经硫酸钠干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液，得到碳酸酯化合物，为无色的油。向哌嗪(1.28g，14.84mmol)的甲醇(5ml)溶液逐渐滴加碳酸酯化合物的乙酸乙酯(5ml)溶液，同时在冰浴中冷却。将混合物在室温下搅拌2.5小时。在减压下浓缩反应混合物，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝10/1)，得到3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙烯基哌嗪-1-羧酸酯(1.4g，收率90％)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.75-2.95(4H，m)，3.43-3.57(4H，m)，4.78(2H，dd，J＝1.2Hz，6.0Hz)，6.33-6.43(1H，m)，6.66(1H，d，16.0Hz)，7.48(2H，d，J＝8.4Hz)，7.57(2H，d，J＝8.4Hz).
使用相应的原料，按照与参照例92所述相同的方式制备参照例93化合物。
参照例93
3-(4-三氟甲氧基苯基)-2-丙烯基哌嗪-1-羧酸酯
无色的油，收率90％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.75-2.88(4H，m)，3.44-3.52(4H，m)，4.75(2H，dd，J＝1.3Hz，6.2Hz)，6.29(1H，dt，J＝6.2Hz，15.9Hz)，6.62(1H，d，J＝15.9Hz)，7.15-7.18(2H，m)，7.38-7.42(2H，m).
参照例94
4-(4-氯苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-碳酰氯的制备
将4-(4-氯苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶盐酸盐(1g，4.3mmol)、吡啶(680mg，8.6mmol)与三光气(430mg，1.45mmol)在甲苯(20ml)中的混合物在回流下加热3小时。使反应混合物恢复至室温，用二乙醚稀释。将混合物用10％盐酸、水和盐水按此顺序洗涤，经硫酸镁干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液，得到4-(4-氯苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-碳酰氯(1g，收率90％)，为黄色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.51-2.72(2H，m)，3.81-4.00(2H，m)，4.26-4.40(2H，m)，5.93-6.09(1H，m)，7.16-7.35(4H，m).
参照例95
1-苄基-4-(4-三氟甲基苯基)哌啶-4-醇的制备
将4-溴三氟甲苯(1g，4.44mmol)溶于THF(15ml)，在-70℃下向其中滴加正丁基锂(1.5M)己烷溶液(3.1ml，4.67mmol)。然后向混合物滴加1-苄基-4-哌啶酮的THF溶液(15ml)，将所得混合物搅拌2小时，然后在室温下搅拌2小时。将反应混合物用乙酸乙酯稀释，用水和盐水洗涤，经硫酸钠干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/丙酮＝2/1)，得到1-苄基-4-(4-三氟甲基苯基)哌啶-4-醇(692mg，收率46％)，为无色结晶性粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.60-1.78(2H，m)，2.07-2.25(2H，m)，2.38-2.54(2H，m)，2.74-2.87(2H，m)，3.59(2H，s)，7.20-7.38(5H，m)，7.51-7.67(4H，m).
参照例96
1-苄基-4-(4-三氟甲基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶的制备
将在参照例95中制备的1-苄基-4-(4-三氟甲基苯基)哌啶-4-醇(692mg，2.06mmol)、浓盐酸(4.5ml)与乙酸(10ml)的混合物在回流下加热过夜。使反应混合物恢复至室温，用二氯甲烷稀释。将混合物用水、10％氢氧化钠水溶液和盐水洗涤，经硫酸钠干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/丙酮＝4/1)，得到1-苄基-4-(4-三氟甲基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶(528mg，收率80％)，为淡黄色结晶性粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.50-2.60(2H，m)，2.62-2.76(2H，m)，3.11-3.22(2H，m)，3.65(2H，s)，6.10-6.20(1H，m)，7.20-7.54(9H，m).
参照例97
4-(4-三氟甲基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶盐酸盐的制备
将在参照例96中制备的1-苄基-4-(4-三氟甲基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶(2g，6.3mmol)溶于二氯甲烷(20ml)，在氮气氛下向其中滴加2-氯乙基氯甲酸酯(1.67g，11.68mmol)，同时在冰浴中冷却，将混合物在相同温度下搅拌3小时。向混合物加入甲醇(20ml)，在回流下加热1小时。使反应混合物恢复至室温，向其中加入二乙醚，过滤收集所得沉淀，得到4-(4-三氟甲基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶盐酸盐(1.44g，收率87％)，为无色结晶性粉末。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
2.64-2.80(2H，m)，3.18-3.34(2H，m)，3.68-3.80(2H，m)，6.25-6.39(1H，m)，7.61-7.80(4H，m).
参照例98
4-(4-三氟甲基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-碳酰氯的制备
使用参照例97中制备的4-(4-三氟甲基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶盐酸盐(300mg，1.14mmol)、吡啶(0.18ml，2.28mmol)和三光气(112mg，0.38mmol)，按照与参照例94所述相同的方式制备4-(4-三氟甲基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-碳酰氯(220mg，收率67％)，为黄色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.57-2.75(2H，m)，3.82-4.00(2H，m)，4.25-4.40(2H，m)，6.05-6.16(1H，m)，7.47(2H，d，J＝8.2Hz)，7.59(2H，d，J＝8.2Hz).
参照例99
4-(4-氯苯基)哌啶盐酸盐的制备
将4-(4-氯苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶盐酸盐(2g，8.7mmol)与氧化铂(100mg)在乙醇(100ml)中的混合物在室温和氢大气压下搅拌。通过C盐过滤反应混合物，在减压下浓缩滤液。将残余物用二乙醚处理，过滤收集所得沉淀，得到4-(4-氯苯基)哌啶盐酸盐(1.9g，收率94％)，为淡灰色粉末。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.75-1.95(4H，m)，2.74-3.05(3H，m)，3.25-3.44(2H，m)，7.25(2H，d，J＝8.5Hz)，7.38(2H，d，J＝8.5Hz).
参照例100
4-(4-三氟甲基苯基)哌啶的制备
将在参照例96中制备的1-苄基-4-(4-三氟甲基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶(528mg，1.66mmol)与10％钯/碳(50mg)在乙酸(5ml)中的混合物在室温和氢大气压下搅拌。通过C盐过滤反应混合物，在减压下浓缩滤液。将残余物溶于二氯甲烷，将混合物用水、10％氢氧化钠水溶液和盐水洗涤，经硫酸钠干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液，得到4-(4-三氟甲基苯基)哌啶(400mg，定量)，为黄色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.72-2.00(4H，m)，2.61-2.84(3H，m)，3.07-3.27(2H，m)，7.32(2H，d，J＝8.2Hz)，7.56(2H，d，J＝8.2Hz).
参照例101
4-(4-三氟甲基苯基)哌啶-1-碳酰氯的制备
使用在参照例100中制备的4-(4-三氟甲基苯基)哌啶(760mg，3.32mmol)，按照与参照例94所述相同的方式制备4-(4-三氟甲基苯基)哌啶-1-碳酰氯(粗产物)，为淡褐色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.65-1.84(2H，m)，1.86-2.02(2H，m)，2.77-3.28(3H，m)，4.42-4.60(2H，m)，7.32(2H，d，J＝8.1Hz)，7.59(2H，d，J＝8.1Hz).
参照例102
2-[3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙烯基]邻苯二甲酰亚胺的制备
将4-(三氟甲基)肉桂醇(3g，14.84mmol)溶于THF(60ml)，向溶液加入邻苯二甲酰亚胺(2.84g，19.29mmol)和三苯膦(5.84g，22.26mmol)，向其中逐渐滴加偶氮二羧酸二乙酯(3.87g，22.26mmol)的THF(20ml)溶液。将混合物在室温下搅拌3小时。在减压下浓缩反应混合物，残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/二氯甲烷＝1/1)，得到2-[3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙烯基]邻苯二甲酰亚胺(4.57g，收率93％)，为白色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
4.47(2H，dd，J＝1.2Hz，6.3Hz)，6.27-6.41(1H，m)，6.68(1H，d，J＝15.9Hz)，7.44(2H，d，J＝8.4Hz)，7.54(2H，d，J＝8.4Hz)，7.74(2H，dd，J＝2.0Hz，7.0Hz)，7.85(2H，dd，J＝2.0Hz，7.0Hz).
参照例103
3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙烯基胺的制备
将在参照例102中制备的2-[3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙烯基]邻苯二甲酰亚胺(4.57g，13.79mmol)与水合肼(897mg，17.93mmol)在乙醇(80ml)中的混合物在回流下加热3小时。使反应混合物恢复至室温，过滤，在减压下浓缩滤液。向残余物加入乙酸乙酯，将所得混合物用1N氢氧化钠水溶液和盐水洗涤，经硫酸镁干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液，得到3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙烯基胺(2.78g，定量)，为淡褐色结晶性粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
3.51(2H，d，J＝4.7Hz)，6.31-6.47(1H，m)，6.55(1H，d，J＝16.0Hz)，7.45(2H，d，J＝8.3Hz)，7.55(2H，d，J＝8.3Hz).
参照例104
哌嗪-1-基-(5-氯苯并呋喃-2-基亚甲基)胺的制备
将1-氨基哌嗪(29g，287mmol)溶于异丙醇(173ml)，向其中加入5-氯苯并呋喃-2-醛(34.52g，191mmol)，将混合物在室温下搅拌16小时。在减压下浓缩反应混合物，残余物经过硅胶柱色谱纯化，得到哌嗪-1-基-(5-氯苯并呋喃-2-基亚甲基)胺(49.49g，收率98％)，为黄色结晶性粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.95-3.10(4H，m)，3.17-3.29(4H，m)，6.70(1H，s)，7.20(1H，dd，J ＝2.1Hz，8.7Hz)，7.38-7.52(3H，m).
参照例105
哌嗪-1-基-(4-三氟甲基亚苄基)胺的制备
将哌嗪-1-基-氨基甲酸叔丁基酯(403mg，2.0mmol)悬浮在二氯甲烷(4ml)中，向其中加入三氟乙酸(1.6ml)，将混合物在室温下搅拌5分钟。向其中加入4-(三氟甲基)苯甲醛(0.3ml，2.2mmol)，将所得混合物在室温下搅拌1小时。将反应混合物倒入碳酸氢钠水溶液中，用乙酸乙酯萃取。将萃取液用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝9/1)，得到哌嗪-1-基-(4-三氟甲基亚苄基)胺(432mg，收率84％)，为无色结晶性粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
3.00-3.29(8H，m)，7.43-7.62(3H，m)，7.68(2H，d，J＝8.2Hz).
参照例106
哌嗪-1-基-(4-三氟甲氧基亚苄基)胺的制备
向4-苄基哌嗪-1-基-胺(43.18g，225mmol)的乙醇(400ml)溶液加入20％氢氧化钯/碳(6.50g)的乙醇(30ml)悬液，将混合物在室温和氢大气压下搅拌3小时，然后在50℃下搅拌2小时。通过C盐过滤反应混合物，向滤液加入4-(三氟甲氧基)苯甲醛(42.92g，225mmol)，将混合物在室温下搅拌1.5小时。在减压下浓缩反应混合物，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝10/1)，得到哌嗪-1-基-(4-三氟甲氧基亚苄基)胺(56.88g，收率93％)，为淡黄色结晶性粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
3.00-3.23(8H，m)，7.18(2H，d，J＝8.7Hz)，7.58(1H，s)，7.62(2H，d，J＝8.7Hz).
使用相应的原料，按照与参照例106所述相同的方式制备参照例107化合物。
参照例107
哌嗪-1-基-(5-三氟甲基苯并呋喃-2-基亚甲基)胺
淡黄色结晶性粉末，收率77％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
3.00-3.14(4H，m)，3.23-3.32(4H，m)，6.79(1H，s)，7.41-7.59(3H，m)，7.82(1H，s).
参照例108
(4-苄基哌嗪-1-基)-(4-三氟甲基苯基)胺的制备
将4-溴三氟甲苯(3.00g，13.3mmol)、4-苄基哌嗪-1-基-胺(3.06g，16.0mmol)、乙酸钯(60mg，0.267mmol)、(S)-(-)-BINAP(174mg，0.280mmol)与叔丁醇钠(1.92g，20.0mmol)在甲苯(60ml)中的混合物在氮气氛下回流7小时。向反应混合物加入水，混合物用乙酸乙酯萃取。将萃取液用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物然后经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/丙酮＝4/1)，得到(4-苄基哌嗪-1-基)-(4-三氟甲基苯基)胺(2.666g，收率59％)，为淡黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.58(4H，br)，2.76(4H，br)，3.55(2H，s)，4.65(1H，br)，6.90(2H，d，J＝8.6Hz)，7.23-7.35(5H，m)，7.41(2H，d，J＝8.6Hz).
参照例109
哌嗪-1-基-(4-三氟甲基苯基)胺的制备
将在参照例108中制备的(4-苄基哌嗪-1-基)-(4-三氟甲基苯基)胺与10％钯/碳(0.53g)在乙醇(50ml)中的混合物在室温和氢大气压下搅拌6小时，然后在60℃下搅拌10小时。通过C盐过滤除去催化剂后，向滤液加入10％钯/碳(0.53g)，将混合物在60℃和氢大气压下搅拌8小时。通过C盐过滤除去催化剂后，在减压下浓缩滤液。将所得固体在真空中干燥，得到哌嗪-1-基-(4-三氟甲基苯基)胺(1.76g，收率90％)，为无色结晶性粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.71(4H，br)，3.00(4H，t，J＝4.8Hz)，4.71(1H，br)，6.92(2H，d，J＝8.5Hz)，7.42(2H，d，J＝8.5Hz).
参照例110
4-(3-苯基-2-丙烯氧基)哌啶-1-羧酸叔丁基酯的制备
将叔丁基4-羟基哌啶-1-羧酸酯(0.396g，1.97mmol)溶于DMF(5ml)，向其中加入氢化钠(0.086g，2.16mmol)，将混合物在室温下搅拌1小时。向混合物加入肉桂酰氯(0.300g，1.97mmol)，同时在冰浴中冷却，将所得混合物搅拌过夜。将反应混合物用乙酸乙酯稀释，混合物用水和盐水洗涤。将有机层经硫酸镁干燥，然后过滤，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝6/1)，得到4-(3-苯基-2-丙烯氧基)哌啶-1-羧酸叔丁基酯(0.314g，收率50％)，为黄色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.46(9H，s)，1.48-1.59(2H，m)，1.81-1.93(2H，m)，3.01-3.15(2H，m)，3.50-3.61(1H，m)，3.74-3.87(2H，m)，4.19(2H，d，J＝5.9Hz)，6.29(1H，ddd，J＝5.9Hz，5.9Hz，15.9Hz)，6.61(1H，d，J＝15.9Hz)，7.18-7.43(5H，m).
参照例111
4-(3-苯基-2-丙烯氧基)哌啶的制备
将在参照例110中制备的4-(3-苯基-2-丙烯氧基)哌啶-1-羧酸叔丁基酯(0.314g，0.989mmol)溶于乙醇(10ml)，向其中加入6N盐酸水溶液(3ml，18mmol)，将混合物在60℃下搅拌1小时。将反应混合物用氢氧化钠水溶液中和，混合物用二氯甲烷萃取。将萃取液用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，将残余物在真空中干燥，得到4-(3-苯基-2-丙烯氧基)哌啶(0.198g，收率92％)，为黄色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.40-1.57(2H，m)，1.91-2.02(2H，m)，2.56-2.70(2H，m)，3.12(2H，ddd，J＝4.2Hz，4.2Hz，12.8Hz)，3.42-3.52(1H，m)，4.19(2H，d，J＝5.9Hz)，6.30(1H，ddd，J＝5.9Hz，5.9Hz，15.9Hz)，6.57(1H，d，J＝15.9Hz)，7.20-7.43(5H，m).
参照例112
4-[3-(4-氯苯基)-2-丙烯氧基]哌啶-1-羧酸叔丁基酯的制备
将4-羟基哌啶-1-羧酸叔丁基酯(3.58g，17.8mmol)溶于DMF(30ml)，向其中加入氢化钠(0.71g，17.8mmol)，将混合物在室温下搅拌2小时。
另一方面，将4-氯肉桂醇(3.00g，17.8mmol)溶于二氯甲烷(60ml)，向其中滴加三乙胺(5ml，35.6mmol)和甲磺酰氯(2.1ml，26.7mmol)，同时在冰浴中冷却，将混合物在室温下搅拌1.5小时。向混合物加入水，用二氯甲烷萃取，将萃取液用稀盐酸溶液、碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤。将有机层经硫酸镁干燥，然后过滤，在减压下浓缩滤液。将残余物溶于DMF(10ml)。
合并两份DMF溶液，同时在冰浴中冷却，将混合物搅拌过夜。将反应混合物用乙酸乙酯稀释后，混合物用水和盐水洗涤。将有机层经硫酸钠干燥，然后过滤，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝6/1)，得到4-[3-(4-氯苯基)-2-丙烯氧基]哌啶-1-羧酸叔丁基酯(0.759g，收率12％)，为黄色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.46(9H，s)，1.50-1.62(2H，m)，1.83-1.94(2H，m)，3.03-3.14(2H，m)，3.53-3.58(1H，m)，3.77-3.83(2H，m)，4.17(1H，d，J＝5.7Hz)，4.18(1H，d，J＝5.7Hz)，6.27(1H，ddd，J＝5.7Hz，5.7Hz，15.9Hz)，6.57(1H，d，J＝15.9Hz)，7.20-7.33(4H，m).
参照例113
4-[3-(4-氯苯基)-2-丙烯氧基]哌啶的制备
使用在参照例112中制备的4-[3-(4-氯苯基)-2-丙烯氧基]哌啶-1-羧酸叔丁基酯(0.350g，0.995mmol)，按照与参照例111所述相同的方式制备4-[3-(4-氯苯基)-2-丙烯氧基]哌啶(0.291g，定量)，为褐色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.38-1.56(2H，m)，1.91-2.01(2H，m)，2.55-2.69(2H，m)，3.11(2H，ddd，J＝4.0Hz，4.0Hz，13.0Hz)，3.39-3.51(1H，m)，4.18(2H，d，J＝5.8Hz)，6.28(1H，ddd，J＝5.8Hz，5.8Hz，15.9Hz)，6.57(1H，d，J＝15.9Hz)，7.25-7.35(4H，m).
参照例114
4-[3-(4-氯苯基)丙氧基]哌啶-1-羧酸叔丁基酯的制备
将在参照例112中制备的4-[3-(4-氯苯基)-2-丙烯氧基]哌啶-1-羧酸叔丁基酯(0.37g，1.05mmol)与氧化铂(37mg)在乙醇(10ml)中的混合物在室温和氢大气压下搅拌。通过C盐过滤反应混合物，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝4/1)，得到4-[3-(4-氯苯基)丙氧基]哌啶-1-羧酸叔丁基酯(0.151g，收率40％)，为黄色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.40-1.51(2H，m)，1.46(9H，s)，1.77-1.90(4H，m)，2.67(2H，t，J＝7.9Hz)，3.02-3.12(2H，m)，3.38-3.45(3H，m)，3.73-3.79(2H，m)，7.11(2H，d，J＝8.4Hz)，7.24(1H，d，J＝8.4Hz).
参照例115
4-[3-(4-氯苯基)丙氧基]哌啶的制备
将在参照例114中制备的4-[3-(4-氯苯基)丙氧基]哌啶-1-羧酸叔丁基酯(0.151g，0.427mmol)溶于二氯甲烷(4ml)，向其中加入三氟乙酸，将混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物用氢氧化钠水溶液中和，混合物用二氯甲烷萃取两次。合并萃取液，用盐水洗涤。将有机层经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，将残余物在真空中干燥，得到4-[3-(4-氯苯基)丙氧基]哌啶(0.109g，收率92％)，为褐色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.35-1.51(2H，m)，1.83-1.94(4H，m)，2.54-2.70(4H，m)，3.03-3.14(2H，m)，3.22-3.38(1H，m)，3.43(2H，t，J＝6.3Hz)，7.12(2H，d，J＝8.4Hz)，7.25(2H，d，J＝8.4Hz).
参照例116
4-[2-(4-氯苯基)乙氧基]哌啶-1-羧酸叔丁基酯的制备
将氯化(4-氯苄基)三苯基鏻(1.191g，2.81mmol)溶于DMSO(20ml)，向其中加入氢化钠(0.118g，2.95mmol)，同时在冰浴中冷却，将混合物在室温下搅拌1小时。向混合物加入4-甲酰氧基哌啶-1-羧酸叔丁基酯(0.500g，2.34mmol)，将所得混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物用乙酸乙酯稀释后，混合物用水和盐水洗涤。将有机层经硫酸钠干燥，然后过滤，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/己烷＝9/1)，得到无色的油。
使用所得到的油，按照与参照例114所述相同的方式制备4-[2-(4-氯苯基)乙氧基]哌啶-1-羧酸叔丁基酯(0.127g，收率16％)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.40-1.51(2H，m)，1.45(9H，s)，1.71-1.79(2H，m)，2.83(2H，t，J＝6.9Hz)，3.02-3.13(2H，m)，3.38-3.44(1H，m)，3.62-3.75(4H，m)，7.15(2H，d，J＝8.5Hz)，7.25(2H，d，J＝8.5Hz).
参照例117
4-[2-(4-氯苯基)乙氧基]哌啶的制备
使用在参照例116中制备的4-[2-(4-氯苯基)乙氧基]哌啶-1-羧酸叔丁基酯(0.127g，0.374mmol)，按照与参照例115所述相同的方式制备4-[2-(4-氯苯基)乙氧基]哌啶(0.080g，收率89％)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.37-1.48(2H，m)，1.84-1.91(2H，m)，2.53-2.63(2H，m)，2.83(2H，t，J＝7.0Hz)，3.01-3.09(2H，m)，3.25-3.41(1H，m)，3.64(2H，t，J＝7.0Hz)，7.15(2H，d，J＝8.4Hz)，7.25(2H，d，J＝8.4Hz).
参照例118
1-(2-硝基乙烯基)-4-三氟甲基苯的制备
将4-三氟甲基苯甲醛(3.00g，17.2mmol)溶于硝基甲烷(10ml)，向其中加入乙酸铵(1.341g，17.4mmol)，将混合物在回流下加热2小时。向混合物加入水，用二氯甲烷萃取两次，合并萃取液，用盐水洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝9/1)，得到1-(2-硝基乙烯基)-4-三氟甲基苯(1.596g，收率43％)，为淡黄色结晶性粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
7.58-7.74(5H，m)，8.02(1H，d，J＝13.8Hz).
参照例119
2-(4-三氟甲基苯基)乙基胺的制备
将氢化铝锂(0.558g，14.7mmol)悬浮在THF(10ml)中，向其中滴加在参照例118中制备的1-(2-硝基乙烯基)-4-三氟甲基苯(1.596g，7.35mmol)的THF(10ml)溶液，同时在冰浴中冷却，将混合物在回流下加热2小时。向混合物缓慢加入甲醇，直至不再发泡。按顺序加入水(0.6ml)、15％氢氧化钠水溶液(0.6ml)和水(1.8ml)，过滤除去不溶物。在减压下浓缩滤液，残余物经过具有胺-处理表面的硅胶进行柱色谱纯化(Fuji Silysia；NH-DM1020，溶剂：二氯甲烷/正己烷＝4/1)，得到2-(4-三氟甲基苯基)乙基胺(0.431g，收率31％)，为橙色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.81(2H，t，J＝6.9Hz)，3.03(2H，t，J＝6.9Hz)，7.32(2H，d，J＝8.0Hz)，7.56(2H，d，J＝8.0Hz).
参照例120
N-(1-苄基哌啶-4-基)-N-[2-(4-三氟甲基苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯的制备
将在参照例119中制备的2-(4-三氟甲基苯基)乙基胺(0.431g，2.28mmol)和1-苄基-4-哌啶酮(0.517g，2.73mmol)溶于甲醇(15ml)，向其中加入氰基硼氢化钠(0.429g，6.83mmol)和乙酸(0.52ml，9.11mmol)，将混合物在室温下搅拌过夜。在减压下浓缩反应混合物，将残余物溶于乙酸乙酯。将混合物用饱和碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤。将有机层经硫酸钠干燥，然后过滤，在减压下浓缩滤液。将残余物溶于甲醇(5ml)，向其中加入二碳酸二叔丁酯(0.597g，2.74mmol)，将混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物用乙酸乙酯稀释，混合物用盐水洗涤。将有机层经硫酸钠干燥，然后过滤，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝3/1)，得到N-(1-苄基哌啶-4-基)-N-[2-(4-三氟甲基苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(0.437g，收率41％)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.55(9H，s)，1.59-1.73(4H，m)，1.90-2.10(2H，m)，2.82-2.96(4H，m)，3.24-3.28(2H，m)，3.49(2H，s)，4.00(1H，bs)，7.26-7.31(7H，m)，7.54(2H，d，J＝8.0Hz).
参照例121
N-(哌啶-4-基)-N-[2-(4-三氟甲基苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯的制备
将在参照例120中制备的N-(1-苄基哌啶-4-基)-N-[2-(4-三氟甲基苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(0.437g，0.944mmol)与20％氢氧化钯/碳(100mg)在乙醇(20ml)中的混合物在室温和氢大气压下搅拌。通过C盐过滤反应混合物，在减压下浓缩滤液，得到N-(哌啶-4-基)-N-[2-(4-三氟甲基苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(0.332g，收率94％)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.49(9H，s)，1.51-1.80(4H，m)，2.62-3.49(9H，m)，7.28-7.31(2H，m)，7.54(2H，d，J＝8.0Hz).
参照例122
4-(4-三氟甲基苄氧基)哌啶-1-羧酸叔丁基酯的制备
将4-羟基哌啶-1-羧酸叔丁基酯(1.88g，9.34mmol)溶于THF(20ml)。向该溶液加入氢化钠(411mg，10.3mmol)，同时在冰浴中冷却，将混合物搅拌1小时。向混合物加入4-(三氟甲基)苄基溴(2.23g，9.34mmol)，在室温下搅拌2小时。向反应混合物加入水，用二氯甲烷萃取。将萃取液经硫酸镁干燥，然后过滤，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，得到4-(4-三氟甲基苄氧基)哌啶-1-羧酸叔丁基酯(2.56g，收率76％)，为淡黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.46(9H，s)，1.51-1.67(2H，m)，1.83-1.91(2H，m)，3.07-3.18(2H，m)，3.52-3.63(1H，m)，3.73-3.83(2H，m)，4.61(2H，m)，7.46(2H，d，J＝8.2Hz)，7.60(2H，d，J＝8.2Hz).
使用相应的原料，按照与参照例122所述相同的方式制备参照例123化合物。
参照例123
4-(4-三氟甲氧基苄氧基)哌啶-1-羧酸叔丁基酯
淡黄色油，收率74％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.46(9H，s)，1.51-1.65(2H，m)，1.82-1.90(2H，m)，3.06-3.17(2H，m)，3.52-3.62(1H，m)，3.73-3.83(2H，m)，4.54(2H，s)，7.17-7.20(2H，m)，7.35-7.38(2H，m).
参照例124
4-(4-三氟甲基苄氧基)哌啶的制备
将在参照例122中制备的4-(4-三氟甲基苄氧基)哌啶-1-羧酸叔丁基酯(2.56g，7.12mmol)溶于二氯甲烷(20ml)，向其中滴加三氟乙酸(10ml)，将混合物在室温下搅拌5小时。在减压下浓缩反应混合物，然后将残余物溶于二氯甲烷。将该溶液用氢氧化钠水溶液中和，混合物用二氯甲烷萃取。将萃取液用盐水洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，得到4-(4-三氟甲基苄氧基)哌啶(1.85g，收率99％)，为白色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.46-1.60(2H，m)，1.87(1H，s)，1.93-2.01(2H，m)，2.58-2.69(2H，m)，3.07-3.16(2H，m)，3.43-3.54(1H，m)，4.61(2H，s)，7.44-7.48(2H，m)，7.57-7.61(2H，m).
使用相应的原料，按照与参照例124所述相同的方式制备参照例125至128化合物。
参照例125
4-(4-三氟甲氧基苄氧基)哌啶
白色粉末，收率74％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.45-1.60(2H，m)，1.92-2.02(2H，m)，2.11(1H，s)，2.59-2.70(2H，m)，3.07-3.17(2H，m)，3.43-3.54(1H，m)，4.55(2H，s)，7.17-7.20(2H，m)，7.35-7.40(2H，m).
参照例126
4-(4-氯苄氧基)哌啶
白色粉末，收率94％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.39-1.56(3H，m)，1.90-1.99(2H，m)，2.55-2.66(2H，m)，3.06-3.11(2H，m)，3.39-3.51(1H，m)，4.52(2H，s)，7.25-7.33(4H，m).
参照例127
4-(3，4-二氯苄氧基)哌啶
白色粉末，收率99％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.45-1.60(2H，m)，1.91-2.01(2H，m)，2.19(1H，s)，2.59-2.70(2H，m)，3.07-3.16(2H，m)，3.42-3.52(1H，m)，4.50(2H，s)，7.17(1H，dd，J＝1.9Hz，8.2Hz)，7.40(1H，d，J＝8.2Hz)，7.45(1H，d，J＝1.9Hz).
参照例128
4-(4-苯基苄氧基)哌啶
白色粉末，收率16％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.45-1.60(2H，m)，1.72(1H，s)，1.95-2.02(2H，m)，2.57-2.68(2H，m)，3.07-3.16(2H，m)，3.45-3.56(1H，m)，4.60(2H，s)，7.25-7.60(9H，m).
参照例129
(1-苄基哌啶-4-基)-(4-三氟甲氧基苯基)胺的制备
将1-溴-4-三氟甲氧基苯(2.0g，8.3mmol)、4-氨基-1-苄基哌啶(1.73g，9.13mmol)、乙酸钯(37mg，0.17mmol)、(R)-(+)-BINAP(155mg，0.25mmol)与叔丁醇钠(1.2g，11.6mmol)在甲苯(30ml)中的混合物在氮气氛下回流5小时。向反应混合物加入乙酸乙酯和水，同时搅拌，通过C盐过滤除去不溶物，滤液用乙酸乙酯萃取。将萃取液用盐水洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，得到(1-苄基哌啶-4-基)-(4-三氟甲氧基苯基)胺(3.0g，收率99％)，为深色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.39-1.55(2H，m)，1.98-2.05(2H，m)，2.09-2.20(2H，m)，2.80-2.89(2H，m)，3.21-3.28(1H，m)，3.52(2H，s)，3.52-3.59(1H，m)，6.48-6.55(2H，m)，6.98-7.02(2H，m)，7.22-7.33(5H，m).
参照例130
哌啶-4-基-(4-三氟甲氧基苯基)胺的制备
将在参照例129中制备的(1-苄基哌啶-4-基)-(4-三氟甲氧基苯基)胺(3.0g，8.3mmol)与催化量10％钯/碳在乙醇(30ml)中的混合物在氢大气压下回流20小时。通过C盐过滤反应混合物，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝10/1)，得到哌啶-4-基-(4-三氟甲氧基苯基)胺(2.02g，收率94％)，为无色结晶性粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.24-1.39(2H，m)，2.03-2.08(2H，m)，2.65-2.77(2H，m)，3.08-2.16(2H，m)，3.24-3.41(1H，m)，3.59(1H，br)，6.50-6.58(2H，m)，6.99-7.03(2H，m).
参照例131
4-(4-氯苯基氨基)哌啶-1-羧酸叔丁基酯的制备
将对-溴氯苯(1.91g，9.99mmol)、4-氨基哌啶-1-羧酸叔丁基酯(2.0g，9.99mmol)、乙酸钯(45mg，0.2mmol)、(R)-(+)-BINAP(187mg，0.3mmol)与叔丁醇钠(1.35g，14.0mmol)在甲苯(20ml)中的混合物在氮气氛下回流1小时。向反应混合物加入乙酸乙酯和水，同时搅拌，通过C盐过滤除去不溶物，滤液然后用乙酸乙酯萃取。将萃取液用盐水洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，得到4-(4-氯苯基氨基)哌啶-1-羧酸叔丁基酯(2.67g，收率86％)，为黄色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.21-1.54(2H，m)1.46(9H，s)，1.99-2.05(2H，m)，2.85-2.97(2H，m)，3.37(1H，br)，3.51(1H，br)，4.01-4.07(2H，m)，6.48-6.54(2H，m)，7.07-7.14(2H，m).
使用相应的原料，按照与参照例131所述相同的方式制备参照例132至133化合物。
参照例132
4-(4-三氟甲基苯基氨基)哌啶-1-羧酸叔丁基酯
黄色粉末，收率93％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.21-1.58(2H，m)，1.47(9H，s)，2.00-2.06(2H，m)，2.88-2.99(2H，m)，3.47(1H，br)，3.88(1H，bs)，4.03-4.09(1H，m)，6.56(2H，d，J＝8.6Hz)，7.39(2H，d，J＝8.6Hz).
参照例133
4-(4-氰基苯基氨基)哌啶-1-羧酸叔丁基酯
黄色粉末，收率92％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.26-1.54(2H，m)，1.47(9H，s)，1.99-2.05(2H，m)，2.87-2.99(2H，m)，3.41-3.53(1H，br)，4.02-4.14(3H，m)，6.52-6.58(2H，m)，7.39-7.45(2H，m).
参照例134
4-(4-氯苯基氨基)哌啶的制备
将在参照例131中制备的4-(4-氯苯基氨基)哌啶-1-羧酸叔丁基酯(2.67g，8.59mmol)溶于二氯甲烷(20ml)，向其中滴加三氟乙酸(15ml)，将混合物在室温下搅拌5小时。在减压下浓缩反应混合物，然后将残余物溶于二氯甲烷。将该溶液用氢氧化钠水溶液中和，混合物用二氯甲烷萃取。将萃取液用盐水洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，得到4-(4-氯苯基氨基)哌啶，为淡黄色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.22-1.38(2H，m)，2.02-2.07(2H，m)，2.65-2.76(2H，m)，3.08-3.16(2H，m)，3.25-3.38(1H，m)，3.50-3.54(1H，m)，6.48-6.55(2H，m)，7.06-7.26(2H，m).
使用相应的原料，按照与参照例134所述相同的方式制备参照例135至136化合物。
参照例135
4-(4-三氟甲基苯基氨基)哌啶
黄色粉末，收率97％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.26-1.42(2H，m)，2.04-2.09(2H，m)，2.67-2.78(2H，m)，3.09-3.17(2H，m)，3.34-3.46(1H，m)，3.86-3.90(1H，m)，6.59(2H，d，J＝8.6Hz)，7.38(2H，d，J＝8.6Hz).
参照例136
4-(4-氰基苯基氨基)哌啶
黄色粉末，收率98％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.27-1.45(2H，m)，2.02-2.07(2H，m)，2.67-2.78(2H，m)，3.09-3.17(2H，m)，3.34-3.46(1H，m)，4.09-4.13(1H，m)，6.51-6.57(2H，m)，7.38-7.44(2H，m).
参照例137
4-(甲苯-4-磺酰氧基)哌啶-1-羧酸叔丁基酯的制备
将4-羟基哌啶-1-羧酸叔丁基酯(2.22g，10.0mmol)溶于乙腈(40ml)，向其中加入三乙胺(2.74ml，19.7mmol)和N，N，N′，N′-四甲基-1，6-二氨基己烷(0.57ml，2.64mmol)，将混合物在冰浴中冷却。向该混合物加入对-甲苯磺酰氯(2.75g，14.4mmol)，使其恢复至室温，搅拌过夜。向反应混合物倒入水，混合物用二乙醚萃取。将萃取液用盐水洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，得到4-(甲苯-4-磺酰氧基)哌啶-1-羧酸叔丁基酯(4.16g，收率89％)，为淡黄色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.44(9H，s)，1.64-1.82(4H，m)，2.44(3H，s)，3.19-3.30(2H，m)，3.54-3.64(2H，m)，4.63-4.72(1H，m)，7.31-7.37(2H，m)，7.78-7.82(2H，m).
参照例138
4-(4-三氟甲氧基苯硫基)哌啶-1-羧酸叔丁基酯的制备
将4-(三氟甲氧基)苯硫酚(2.0g，10.3mmol)溶于THF(30ml)，将该溶液在冰浴中冷却。向其中加入氢化钠(453mg，11.3mmol)，将混合物搅拌30分钟。向其中加入在参照例137中制备的4-(甲苯-4-磺酰氧基)哌啶-1-羧酸叔丁基酯(3.66g，10.3mmol)，将所得混合物在室温下搅拌30分钟，然后在回流下加热1小时。向反应混合物加入水，混合物用二氯甲烷萃取。将萃取液经硫酸镁干燥，然后过滤，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙基氯＝20/1)，得到4-(4-三氟甲氧基苯硫基)哌啶-1-羧酸叔丁基酯(3.12g，收率80％)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.45(9H，s)，1.46-1.60(2H，m)，1.87-1.95(2H，m)，2.86-2.98(2H，m)，3.14-3.23(1H，m)，3.94-4.00(2H，m)，7.13-7.17(2H，m)，7.40-7.47(2H，m).
参照例139
4-(4-三氟甲氧基苯硫基)哌啶的制备
使用在参照例138中制备的4-(4-三氟甲氧基苯硫基)哌啶-1-羧酸叔丁基酯，按照与参照例134所述相同的方式制备4-(4-三氟甲氧基苯硫基)哌啶(收率92％)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.43-1.59(2H，m)，1.91-1.98(2H，m)，2.59-2.70(2H，m)，3.06-3.20(3H，m)，7.12-7.16(2H，m)，7.40-7.46(2H，m).
参照例140
4-(4-三氟甲氧基苄基)哌啶-1-羧酸叔丁基酯的制备
将溴化三苯基-(4-三氟甲氧基苄基)鏻(2.0g，3.87mmol)溶于DMSO(20ml)，向其中加入氢化钠(168mg，4.2mmol)，将混合物搅拌30分钟。向混合物加入4-氧代哌啶-1-羧酸叔丁基酯(700mg，3.51mmol)，将所得混合物在60℃下搅拌2小时。将反应混合物倒入水中，用二乙醚萃取。将萃取液用盐水洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，得到无色结晶性粉末。
将这种中间体与催化量10％Pd/C在甲醇(30ml)中的混合物在室温和氢大气压下搅拌3小时。将反应混合物过滤，在减压下浓缩滤液，得到4-(4-三氟甲氧基苄基)哌啶-1-羧酸叔丁基酯(1.28g，收率60％)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.06-1.21(2H，m)，1.45(9H，s)，1.57-1.70(3H，m)，2.52-2.69(4H，m)，4.08(2H，br)，7.09-7.17(4H，m).
参照例141
4-(4-三氟甲氧基苄基)哌啶的制备
使用在参照例140中制备的4-(4-三氟甲氧基苄基)哌啶-1-羧酸叔丁基酯，按照与参照例134所述相同的方式制备4-(4-三氟甲氧基苄基)哌啶。
无色固体，收率99％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.06-1.22(2H，m)，1.50(1H，s)，1.53-1.68(3H，m)，2.48-2.60(4H，m)，3.02-3.08(2H，m)，7.09-7.17(4H，m).
参照例142
1-苄基-4-(4-三氟甲氧基亚苄基)哌啶的制备
将溴化三苯基-(4-三氟甲氧基苄基)鏻(21.6g，41.75mmol)溶于DMSO(110ml)，向其中加入氢化钠(1.82g，45.52mmol)，将混合物搅拌30分钟。向混合物加入1-苄基-4-哌啶酮(7.18g，37.96mmol)，将所得混合物在60℃下搅拌2小时。将反应混合物倒入水中，用乙酸乙酯萃取。将萃取液用盐水洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝10/1)，得到1-苄基-4-(4-三氟甲氧基亚苄基)哌啶(9.75g，收率74％)，为黄色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.36-2.55(8H，m)，3.53(2H，s)，6.23(1H，s)，7.11-7.34(9H，m).
使用相应的原料，按照与参照例142所述相同的方式制备参照例143化合物。
参照例143
1-苄基-4-(4-三氟甲基亚苄基)哌啶
黄色的油，收率52％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.38-2.57(8H，m)，3.53(2H，s)，6.28(1H，m)，7.24-7.56(9H，m).
参照例144
4-(4-三氟甲氧基苄基)哌啶的制备(参照例141化合物的替代合成方法)
将在参照例142中制备的1-苄基-4-(4-三氟甲基亚苄基)哌啶(9.7g，27.92mmol)、6N盐酸(9.3ml)与10％钯/碳(970mg)在乙醇(100ml)中的混合物在50℃和氢大气压下搅拌5小时。通过C盐过滤反应混合物，在减压下浓缩滤液。向残余物加入水和10％氢氧化钠水溶液，混合物用二氯甲烷萃取。将萃取液用盐水洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，得到4-(4-三氟甲氧基苄基)哌啶(6.77g，收率94％)，为无色结晶性粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.06-1.22(2H，m)，1.50(1H，s)，1.53-1.68(3H，m)，2.48-2.60(4H，m)，3.02-3.08(2H，m)，7.09-7.17(4H，m).
使用相应的原料，按照与参照例144所述相同的方式制备参照例145和146化合物。
参照例145
4-(4-三氟甲基苄基)哌啶
无色结晶性粉末，收率94％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.06-1.29(2H，m)，1.50-1.69(4H，m)，2.48-2.60(4H，m)，3.02-3.09(2H，m)，7.23-7.29(2H，m)，7.51-7.54(2H，m).
参照例146
4-(4-氯苄基)哌啶
无色结晶性粉末，收率94％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.07-1.21(2H，m)，1.53-1.82(4H，m)，2.47-2.59(4H，m)，3.02-3.08(2H，m)，7.04-7.08(2H，m)，7.22-7.27(2H，m).
参照例147
1-苄基哌啶-4-羧酸N-甲基-N-甲氧基酰胺的制备
将1-苄基哌啶-4-羧酸盐酸盐(21g，82.3mmol)悬浮在氯仿中，在室温下向其中加入DMF(1ml)和亚硫酰氯(30ml)，将混合物在回流下加热2小时。在减压下浓缩混合物，制备酰氯化合物。
在另一容器中，将N，O-二甲基羟基胺盐酸盐(12g，0.12mol)溶于丙酮(200ml)-水(20ml)，向其中加入碳酸钾(34.12g，246.9mmol)，搅拌该混合物，同时在冰浴中冷却。向该混合物滴加预先制备的酰氯化合物的丙酮溶液(120ml)，在室温下搅拌2小时。在减压下浓缩反应混合物，向其中加入水，混合物用二氯甲烷萃取。将萃取液用盐水洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，得到1-苄基哌啶-4-羧酸N-甲基-N-甲氧基酰胺(16.8g，收率78％)，为褐色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.65-1.92(4H，m)，1.97-2.07(2H，m)，2.62-2.68(1H，m)，2.91-2.96(2H，m)，3.17(3H，s)，3.51(2H，s)，3.69(3H，s)，7.20-7.32(5H，m).
参照例148
1-苄基-4-(4-三氟甲氧基苯甲酰基)哌啶的制备
在氮气氛下，将1-溴-4-三氟甲氧基苯(5.3g，22.0mmol)溶于无水THF(70ml)，将该溶液冷却至-60℃。向该溶液滴加正丁基锂(1.6M)己烷溶液(15ml，24.0mmol)，使混合物达到-30℃的温度，搅拌1小时。将该混合物再次冷却至-60℃，向其中滴加在参照例147中制备的1-苄基哌啶-4-羧酸N-甲基-N-甲氧基酰胺(4.1g，15.6mmol)的THF(10ml)溶液，将混合物搅拌1小时，然后在0℃下搅拌3小时。将反应混合物倒入饱和氯化铵水溶液，用二乙醚萃取。将萃取液用水和盐水洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝4/1)，得到1-苄基-4-(4-三氟甲氧基苯甲酰基)哌啶(4.8g，收率85％)，为淡黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.80-1.89(4H，m)，2.04-2.18(2H，m)，2.94-3.01(2H，m)，3.15-3.24(1H，m)，3.55(2H，s)，7.19-7.34(7H，m)，7.95-8.01(2H，m).
使用相应的原料，按照与参照例148所述相同的方式制备参照例149化合物。
参照例149
1-苄基-4-(4-三氟甲基苯甲酰基)哌啶
淡黄色油，收率66％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.78-1.89(4H，m)，2.09-2.19(2H，m)，2.94-3.02(2H，m)，3.16-3.29(1H，m)，3.55(2H，m)，7.26-7.34(5H，m)，7.70-7.74(2H，m)，8.00-8.04(2H，m).
参照例150
4-(4-三氟甲氧基苯甲酰基)哌啶的制备
将在参照例148中制备的1-苄基-4-(4-三氟甲氧基苯甲酰基)哌啶(4.8g，13.22mmol)溶于二氯甲烷(60ml)，将该溶液在冰浴中冷却。向该溶液滴加2-氯乙基氯甲酸酯(2.9ml，26.4mmol)，将混合物在相同温度下搅拌30分钟。在减压下浓缩反应混合物，向残余物加入甲醇(100ml)，将所得混合物在回流下加热15分钟。向反应混合物加入水，搅拌30分钟，用氢氧化钠水溶液中和。混合物用二氯甲烷萃取。将萃取液用盐水洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝1/1)，得到4-(4-三氟甲氧基苯甲酰基)哌啶(1.3g，收率36％)，为淡橙色结晶性粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.57-1.88(5H，m)，2.71-2.81(2H，m)，3.15-3.23(2H，m)，3.29-3.42(1H，m)，7.27-7.28(2H，m)，7.95-8.05(2H，m).
使用相应的原料，按照与参照例150所述相同的方式制备参照例151和152化合物。
参照例151
4-(4-三氟甲基苯甲酰基)哌啶
无色结晶性粉末，收率68％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.61-1.76(3H，m)，1.82-1.89(2H，m)，2.72-2.83(2H，m)，3.16-3.24(2H，m)，3.32-3.44(1H，m)，7.72-7.76(2H，m)，8.01-8.05(2H，m).
参照例152
4-(4-氯苯甲酰基)哌啶
无色结晶性粉末，收率100％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.60-1.84(5H，m)，2.72-2.83(2H，m)，3.16-3.24(2H，m)，3.30-3.40(1H，m)，7.41-7.47(2H，m)，7.85-7.91(2H，m).
参照例153
N-{2-[4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基]乙基}邻苯二甲酰亚胺的制备
将1-(4-三氟甲基苯基)哌嗪(5.2g，22.59mmol)、N-(2-溴乙基)-邻苯二甲酰亚胺(5.22g，20.53mmol)与碳酸钾(3.36g，24.28mmol)在DMF(30ml)中的混合物在100℃下搅拌2小时。使反应混合物恢复至室温，向其中加入水，混合物用乙酸乙酯萃取。将萃取液用盐水洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝50/1)，所得固体用甲醇洗涤，然后在真空中干燥，得到N-{2-[4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基]乙基}邻苯二甲酰亚胺(4.85g，收率53％)，为白色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.64-2.72(6H，m)，3.18-3.23(4H，m)，3.86(2H，t，J＝6.4Hz)，6.89(2H，d，J＝8.7Hz)，7.45(2H，d，J＝8.7Hz)，7.70-7.75(2H，m)，7.81-7.86(2H，m).
参照例154
2-[4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基]乙基胺的制备
将在参照例153中制备的N-{2-[4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基]乙基}邻苯二甲酰亚胺(4g，9.92mmol)悬浮在乙醇(30ml)中，向其中加入一水合肼(0.53ml，10.91mmol)，将混合物在回流下加热5小时。使反应混合物恢复至室温，过滤收集所得沉淀。经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝100/1)，得到2-[4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基]乙基胺(2.87g，收率100％)，为无色结晶性粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.33(2H，bs)，2.49(2H，t，J＝6.1Hz)，2.59-2.63(4H，m)，2.84(2H，t，J＝6.1Hz)，3.26-3.31(4H，m)，6.92(2H，d，J＝8.7Hz)，7.48(2H，d，J＝8.7Hz).
参照例155
N-{2-[4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基]乙基}甲酰胺的制备
将在参照例154中制备的2-[4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基]乙基胺(906mg，3.32mmol)与甲酸乙酯(10ml)的混合物在回流下加热5小时。在减压下浓缩反应混合物，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，得到N-{2-[4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基]乙基}甲酰胺(942mg，收率94％)，为白色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.53-2.65(6H，m)，3.26-3.31(4H，m)，3.42-3.49(2H，m)，6.05(1H，bs)，6.92(2H，d，J＝8.7Hz)，7.49(2H，d，J＝8.7Hz)，8.21(1H，s).
参照例156
N-甲基-{2-[4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基]乙基}胺的制备
将氢化铝锂(237mg，6.25mmol)悬浮在THF(20ml)中，搅拌之，同时在冰浴中冷却。向其中滴加在参照例155中制备的N-{2-[4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基]乙基}甲酰胺(942mg，3.13mmol)的THF(10ml)溶液，将混合物在室温下搅拌2小时，然后在回流下加热2小时。使反应混合物恢复至室温，向其中小心地加入水和15％氢氧化钠水溶液。向混合物加入硫酸钠，将所得混合物剧烈搅拌，通过C盐过滤。在减压下浓缩滤液，得到N-甲基-{2-[4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基]乙基}胺(900mg，收率100％)，为黄色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.47(3H，s)，2.52-2.74(8H，m)，3.26-3.30(4H，m)，3.71-3.77(1H，m)，6.91(2H，d，J＝8.7Hz)，7.47(2H，d，J＝8.7Hz).
参照例157
4-(2-甲基氨基乙基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯的制备
将4-(2-氯乙基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(3.13g，12.58mmol)溶于甲醇(20ml)，向其中加入40％甲胺的甲醇溶液(30ml)，将混合物在回流下加热5小时。在减压下浓缩反应混合物，将残余物溶于二氯甲烷。混合物用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤。将有机层经硫酸镁干燥，然后过滤，在减压下浓缩滤液，得到4-(2-甲基氨基乙基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(3.0g，收率98％)，为淡黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.46(9H，m)，1.66(1H，s)，2.36-2.41(4H，m)，2.45(3H，s)，2.46-2.53(2H，m)，2.65-2.70(2H，m)，3.40-3.44(4H，m).
参照例158
N-[2-(4-三氟甲基苯氧基)乙基]邻苯二甲酰亚胺的制备
将N-(2-羟基乙基)邻苯二甲酰亚胺(3.59g，18.75mmol)、4-羟基三氟甲苯(3.04g，18.75mmol)、偶氮二羧酸二乙酯(4.37ml，28.13mmol)与三苯膦(7.38g，28.13mmol)在THF(50ml)中的混合物在室温下搅拌过夜。在减压下浓缩反应混合物，残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝5/1)，得到N-[2-(4-三氟甲基苯氧基)乙基]邻苯二甲酰亚胺(4.05g，收率69％)，为无色结晶性粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
4.11-4.16(2H，m)，4.25-4.30(2H，m)，6.92-6.96(2H，m)，7.48-7.52(2H，m)，7.72-7.77(2H，m)，7.83-7.89(2H，m).
参照例159
2-(4-三氟甲基苯氧基)乙基胺的制备
使用在参照例158中制备的N-[2-(4-三氟甲基苯氧基)乙基]邻苯二甲酰亚胺，按照与参照例154所述相同的方式制备2-(4-三氟甲基苯氧基)乙基胺。
无色的油，收率95％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.36(2H，s)，3.11(2H，t，J＝5.1Hz)，4.03(2H，t，J＝5.1Hz)，6.97(2H，d，J＝8.6Hz)，7.54(2H，d，J＝8.6Hz).
参照例160
N-[2-(4-三氟甲基苯氧基)乙基]甲酰胺的制备
将在参照例159中制备的2-(4-三氟甲基苯氧基)乙基胺(1.38g，6.72mmol)与甲酸乙酯(10ml)的混合物在回流下加热5小时。在减压下浓缩反应混合物，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，得到N-[2-(4-三氟甲基苯氧基)乙基]甲酰胺(1.51g，收率97％)，为白色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
3.72-3.78(2H，m)，4.09-4.13(2H，m)，6.02(1H，bs)，6.96(2H，d，J＝8.6Hz)，7.56(2H，d，J＝8.6Hz)，8.24(1H，s).
参照例161
N-甲基-N-[2-(4-三氟甲基苯氧基)乙基]胺的制备
将在参照例160中制备的N-[2-(4-三氟甲基苯氧基)乙基]甲酰胺(2.02g，8.66mmol)溶于THF(20ml)。向该溶液滴加硼烷-THF配合物(1M)THF溶液(21.7ml，21.7mmol)，同时在冰浴中冷却，将混合物搅拌过夜。将反应混合物冷却，向其中加入水和6N盐酸，将混合物搅拌20分钟。将反应混合物用氢氧化钠水溶液中和，混合物用二氯甲烷萃取。将萃取液经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝200/1)，得到N-甲基-N-[2-(4-三氟甲基苯氧基)乙基]胺(1.05g，收率55％)，为白色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.68(3H，d，J＝5.8Hz)，3.05-3.28(2H，m)，4.06(1H，br)，4.10-4.18(1H，m)，4.45-4.54(1H，m)，6.98(2H，d，J＝8.5Hz)，7.58(2H，d，J＝8.5Hz).
参照例162
N-甲基-N-[2-(4-三氟甲氧基苯氧基)乙基]胺的制备
将1-(2-溴乙氧基)-4-(三氟甲氧基)苯(2.2g，7.72mmol)溶于甲醇(20ml)，向其中加入40％甲胺的甲醇溶液(20ml)，将混合物在回流下加热5小时。在减压下浓缩反应混合物，将残余物溶于二氯甲烷，混合物用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤。将有机层经硫酸镁干燥，过滤，在减压下浓缩滤液，得到N-甲基-N-[2-(4-三氟甲氧基苯氧基)乙基]胺(1.44g，收率79％)，为淡黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.54(1H，s)，2.51(3H，s)，2.97(2H，t，J＝5.1Hz)，4.06(2H，t，J＝5.1Hz)，6.85-6.92(2H，m)，7.10-7.17(2H，m).
参照例163
N-甲基-N-[2-(4-三氟甲基苯氧基)乙基]胺的制备
使用1-(2-溴乙氧基)-4-(三氟甲基)苯，按照与参照例162所述相同的方式制备N-甲基-N-[2-(4-三氟甲基苯氧基)乙基]胺。
白色粉末，收率82％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.68(3H，d，J＝5.8Hz)，3.02-3.28(2H，m)，3.924.18(2H，m)，4.414.54(1H，m)，6.98(2H，d，J＝8.5Hz)，7.58(2H，d，J＝8.5Hz)
参照例164
N，N′-二甲基-N-[4-(三氟甲基)苯基]-1，2-乙二胺的制备
将4-溴三氟甲苯(3.0g，13.3mmol)、N，N′-二甲基乙二胺(9.4g，0.11mol)，乙酸钯(60mg，0.27mmol)、BINAP(250mg，0.40mmol)与叔丁醇钠(1.80g，18.7mmol)在甲苯(20ml)中的混合物在氮气氛下回流3小时。向反应混合物加入乙酸乙酯和水，将混合物搅拌一会儿。通过C盐过滤除去不溶物，滤液然后用乙酸乙酯萃取。将萃取液用盐水洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝10/1)，得到N，N′-二甲基-N-[4-(三氟甲基)苯基]-1，2-乙二胺(650mg，收率21％)，为淡黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.53(1H，s)，2.47(3H，s)，2.82(2H，t，J＝6.7Hz)，3.02(3H，s)，3.52(2H，t，J＝6.7Hz)，6.74(2H，d，J＝8.8Hz)，7.43(2H，d，J＝8.8Hz).
参照例165
N-[1-(4-氯苯基)哌啶-4-基]-N-甲基氨基甲酸叔丁基酯的制备
将对-溴氯苯(3.13g，16.3mmol)、(哌啶-4-基)-N-甲基氨基甲酸叔丁基酯(3.5g，10.8mmol)、乙酸钯(73mg，0.33mmol)、(S)-(-)-BINAP(305mg，0.49mmol)与叔丁醇钠(2.2g，22.9mmol)在甲苯(30ml)中的混合物在氮气氛下回流3小时。向反应混合物加入乙酸乙酯和水，将混合物搅拌一会儿。通过C盐过滤除去不溶物，滤液用乙酸乙酯萃取。将萃取液用盐水洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝10/1)，得到N-[1-(4-氯苯基)哌啶-4-基]-N-甲基氨基甲酸叔丁基酯(4.7g，收率89％)，为黄色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.47(9H，s)，1.70-1.90(4H，m)，2.73-2.82(2H，m)，2.74(3H，s)，3.64-3.71(2H，m)，4.08(1H，br)，6.81-6.87(2H，m)，7.15-7.22(2H，m).
使用相应的原料，按照与参照例165所述相同的方式制备参照例166至168化合物。
参照例166
N-[1-(4-三氟甲氧基苯基)哌啶-4-基]-N-甲基氨基甲酸叔丁基酯收率88％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.48(9H，s)，1.72-1.91(4H，m)，2.76(3H，s)，2.79-2.85(2H，m)，3.67-3.73(2H，m)，4.10(1H，br)，6.86-6.93(2H，m)，7.07-7.11(2H，m).
参照例167
N-[1-(4-三氟甲基苯基)哌啶-4-基]-N-甲基氨基甲酸叔丁基酯收率91％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.47(9H，s)，1.72-1.87(4H，m)，2.74(3H，s)，2.82-2.94(2H，m)，3.83-3.89(2H，m)，4.12(1H，br)，6.92(2H，d，J＝8.7Hz)，7.46(2H，d，J＝8.7Hz).
参照例168
N-[1-(4-氰基苯基)哌啶-4-基]-N-甲基氨基甲酸叔丁基酯收率73％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.47(9H，s)，1.69-1.77(4H，m)，2.73(3H，s)，2.87-3.00(2H，m)，3.89-3.97(2H，m)，4.16(1H，br)，6.84-6.89(2H，m)，7.45-7.51(2H，m).
参照例169
N-[1-(4-氯苯基)哌啶-4-基]-N-甲基胺的制备
将在参照例165中制备的N-[1-(4-氯苯基)哌啶-4-基]-N-甲基氨基甲酸叔丁基酯(4.71g，14.5mmol)溶于二氯甲烷(30ml)，向其中滴加三氟乙酸(20ml)，将混合物在室温下搅拌5小时。在减压下浓缩反应混合物，然后将残余物溶于二氯甲烷。将溶液用氢氧化钠水溶液中和，混合物用二氯甲烷萃取。将萃取液用盐水洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，得到N-[1-(4-氯苯基)哌啶-4-基]-N-甲基胺(3.1g，收率95％)，为淡褐色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
0.99(1H，s)，1.38-1.54(2H，m)，1.95-2.00(2H，m)，2.44-2.54(1H，m)，2.46(3H，s)，2.71-2.82(2H，m)，3.55-3.63(2H，m)，6.81-6.87(2H，m)，7.14-7.21(2H，m).
使用相应的原料，按照与参照例169所述相同的方式制备参照例170至172化合物。
参照例170
N-[1-(4-三氟甲氧基苯基)哌啶-4-基]-N-甲基胺
淡褐色粉末，收率100％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
0.96(1H，s)，1.39-1.55(2H，m)，1.96-2.02(2H，m)，2.44-2.57(1H，m)，2.47(3H，s)，2.73-2.84(2H，m)，3.58-3.66(2H，m)，6.86-6.92(2H，m)，7.05-7.10(2H，m).
参照例171
N-[1-(4-三氟甲基苯基)哌啶-4-基]-N-甲基胺
淡褐色粉末，收率100％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
0.96(1H，s)，1.36-1.52(2H，m)，1.96-2.02(2H，m)，2.47(3H，s)，2.50-2.62(1H，m)，2.82-2.94(2H，m)，3.72-3.80(2H，m)，6.92(2H，d，J＝8.8Hz)，7.45(2H，d，J＝8.8Hz).
参照例172
N-[1-(4-氰基苯基)哌啶-4-基]-N-甲基胺
淡褐色粉末，收率99％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.05(1H，s)，1.34-1.49(2H，m)，1.95-2.02(2H，m)，2.47(3H，s)，2.55-2.67(1H，m)，2.90-3.01(2H，m)，3.76-3.84(2H，m)，6.82-6.90(2H，m)，7.43-7.50(2H，m).
参照例173
N-(2-甲基-2-丙烯基)氨基甲酸苄基酯的制备
将2-甲代烯丙基胺盐酸盐(21.52g，0.2mol)溶于水(200ml)，向其中加入氯甲酸苄基酯(37.53g，0.22mol)，将混合物在冰浴中冷却。向该混合物逐渐加入碳酸钠(46.63g，0.44mol)，在室温下搅拌3小时。将反应混合物用二氯甲烷萃取两次后，合并萃取液，经硫酸钠干燥，然后过滤，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝7/1)，得到N-(2-甲基-2-丙烯基)氨基甲酸苄基酯(41.58g，定量)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.74(3H，s)，3.75(2H，d，J＝6.2Hz)，4.69-4.94(2H，m)，5.13(2H，s)，7.26-7.39(5H，m).
参照例174
4-氯苄基N-(2-甲基-2-丙烯基)氨基甲酸酯的制备
将4-氯苄醇(3.00g，21.0mmol)和三光气(3.12g，10.5mmol)溶于甲苯(15ml)，向其中加入N-乙基二异丙胺(3.6ml，21.0mmol)，同时在冰浴中冷却，将混合物搅拌1小时。将反应混合物倒入水中，用二氯甲烷萃取两次。合并萃取液，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。向残余物加入2-甲代烯丙基胺盐酸盐(2.49g，23.1mmol)的水(40ml)溶液，向其中加入碳酸钠(5.15g，48.6mmol)，同时在冰浴中冷却，将混合物搅拌15分钟。将反应混合物用二氯甲烷萃取两次，合并萃取液，经硫酸镁干燥，然后过滤，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝10/1)，得到4-氯苄基N-(2-甲基-2-丙烯基)氨基甲酸酯(4.06g，收率80％)，为无色液体。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.74(3H，s)，3.74(2H，d，J＝5.8Hz)，4.73-4.91(2H，m)，5.08(2H，s)，7.26-7.41(4H，m).
参照例175
4-氟苄基N-(2-甲基-2-丙烯基)氨基甲酸酯的制备
将4-氟苄醇(3.00g，23.8mmol)溶于THF(60ml)，向其中加入1，1′-羰基二咪唑(4.05g，25.0mmol)，同时在冰浴中冷却，将混合物搅拌30分钟。向混合物加入2-甲代烯丙基胺盐酸盐(2.81g，26.2mmol)和三乙胺(3.98g，28.5mmol)，搅拌2小时。在减压下浓缩反应混合物后，向残余物加入水，混合物用二氯甲烷萃取两次。合并萃取液，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝10/1)，得到4-氟苄基N-(2-甲基-2-丙烯基)氨基甲酸酯(4.69g，收率88％)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.73(3H，s)，3.74(2H，d，J＝5.8Hz)，4.55-4.95(3H，m)，5.08(2H，s)，6.95-7.14(2H，m)，7.27-7.41(2H，m).
参照例176
3-甲氧基甲氧基-2-甲基-1-丙烯的制备
将氯甲基甲基醚(105ml，1386mmol)和N-乙基二异丙胺(265ml，1525mmol)加入到2-甲基-2-丙烯-1-醇(50g，693mmol)的THF(500ml)溶液中，同时在冰浴中冷却，将混合物在室温下搅拌2小时。将反应混合物过滤，用二乙醚洗涤，在减压下浓缩滤液。将残余物溶于二乙醚，用水、饱和碳酸氢钠溶液和水洗涤，经硫酸镁干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液，得到3-甲氧基甲氧基-2-甲基丙烯(9.7g，收率12％)，为无色液体。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.76(3H，s)，3.39(3H，s)，3.97(2H，s)，4.65(2H，s)，4.85-4.94(1H，m)，4.98-5.06(1H，m).
参照例177
2-甲氧基甲氧基甲基-2-甲基环氧乙烷的制备
将间-氯过苯甲酸(22.7g，92mmol)逐渐加入到在参照例176中制备的3-甲氧基甲氧基-2-甲基-1-丙烯(9.7g，84mmol)的二氯甲烷(200ml)溶液中，同时在冰浴中冷却，将混合物在室温下搅拌6小时。向反应混合物加入碳酸氢钠(14.1g，168mmol)、水和二氯甲烷，搅拌一会儿。分离有机层，用碳酸氢钠水溶液、硫代硫酸钠水溶液和碳酸氢钠水溶液洗涤，经硫酸镁干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液，得到2-甲氧基甲氧基甲基-2-甲基环氧乙烷(6.8g，收率62％)，为绿色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.40(3H，S)，2.65(1H，d，J＝4.9Hz)，2.78(1H，d，J＝4.9Hz)，3.38(3H，s)，3.53(1H，d，J＝11.1Hz)，3.62(1H，d，J＝11.1Hz)，4.65(2H，s).
参照例178
4-(4-氯苄基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯的制备
将碳酸钾(1.45g，10.47mmol)和4-氯苄基氯(1.82g，8.86mmol)加入到哌嗪-1-羧酸叔丁酯(1.5g，8.05mmol)的DMF(10ml)溶液中，将混合物在50℃下搅拌1小时。将反应混合物用乙酸乙酯稀释，混合物用水洗涤，经硫酸镁干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝9/1)，得到4-(4-氯苄基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(2.50g，定量)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.45(9H，s)，2.36(4H，t，J＝5.0Hz)，3.42(4H，t，J＝5.0Hz)，3.46(2H，s)，7.23-7.31(4H，m).
参照例179
1-(4-氯苄基)哌嗪的制备
将三氟乙酸(8ml)加入到在参照例178中制备的4-(4-氯苄基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(2.50g，8.05mmol)的二氯甲烷(16ml)溶液中，将混合物在室温下搅拌5小时。在减压下浓缩反应混合物。向残余物加入氢氧化钠水溶液，混合物用二氯甲烷萃取。萃取液经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，得到1-(4-氯苄基)哌嗪(1.70g，定量)，为无色的油。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
2.55-2.74(4H，m)，3.57-3.76(6H，m)，7.35-7.45(4H，m)，8.55-8.88(1H，br).
参照例180
1-(4-三氟甲基苄基)哌嗪的制备
使用4-(4-三氟甲基苄基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯，按照与参照例179所述相同的方式制备1-(4-三氟甲基苄基)哌嗪。
收率100％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.72(4H，t，J＝4.9Hz)，3.16-3.26(4H，m)，3.62(2H，s)，7.44(2H，d，J＝8.1Hz)，7.59(2H，d，J＝8.1Hz).
参照例181
1-(4-三氟甲氧基苄基)哌嗪的制备
使用4-(4-三氟甲氧基苄基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯，按照与参照例179所述相同的方式制备1-(4-三氟甲氧基苄基)哌嗪。
收率100％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.70(4H，t，J＝4.9Hz)，3.19(4H，t，J＝4.9Hz)，3.56(2H，s)，7.17(2H，d，J＝7.9Hz)，7.33(2H，d，J＝7.9Hz).
参照例182
4-[4-(4-三氟甲氧基苄基)哌嗪-1-基]苯酚的制备
将4-(4-羟基苯基)哌嗪(3g，16.8mmol)和4-三氟甲氧基苯甲醛(3.36g，17.7mmol)溶于甲醇(60ml)和二氯甲烷(15ml)。向该溶液加入硼氢化钠(1.59g，25.3mmol)和乙酸(1.6ml)，同时在冰浴中冷却，将混合物搅拌2小时。向反应混合物加入饱和碳酸氢钠水溶液和二氯甲烷，用二氯甲烷萃取。将萃取液用盐水洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，得到4-[4-(4-三氟甲氧基苄基)哌嗪-1-基]苯酚(3.36g，收率57％)，为无色结晶性粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.59-2.64(4H，m)，3.05-3.10(4H，m)，3.56(2H，s)，4.90-5.40(1H，br)，6.69-6.75(2H，m)，6.79-6.85(2H，m)，7.16(2H，d，J＝8.4Hz)，7.37(2H，d，J＝8.4Hz).
参照例183
1-[4-(四氢吡喃-2-氧基)苯基]-4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪的制备
将1-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪(4.4g，17.8mmol)、2-(4-溴苯氧基)四氢吡喃(4.6g，17.8mmol)、乙酸钯(159mg，0.71mmol)、BINAP(666mg，1.07mmol)与叔丁醇钠(2.2g，23.1mmol)在甲苯(40ml)中的混合物在氮气氛下回流5小时。向反应混合物加入乙酸乙酯和水，搅拌一会儿。通过C盐过滤除去不溶物，滤液然后用乙酸乙酯萃取。将萃取液用盐水洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝20/1)，得到1-[4-(四氢吡喃-2-基氧基)苯基]-4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪(2.7g，收率35％)，为白色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.54-2.05(6H，m)，3.21-3.34(8H，m)，3.55-3.64(1H，m)，3.89-3.99(1H，m)，5.31-5.34(1H，m)，6.90-7.03(6H，m)，7.11-7.16(2H，m).
该标题化合物也借助参照例185所述方法加以制备。
参照例184
1-[4-(四氢吡喃-2-基氧基)苯基]哌嗪的制备
将2-(4-溴苯氧基)四氢吡喃(7.8g，30.3mmol)、哌嗪(15.7g，180mmol)、乙酸钯(136mg，0.61mmol)、BINAP(567mg，0.91mmol)与叔丁醇钠(3.8g，39.4mmol)在甲苯(50ml)中的混合物在氮气氛下回流2小时。向反应混合物加入乙酸乙酯和水，搅拌一会儿。通过C盐过滤除去不溶物，滤液用乙酸乙酯萃取。将萃取液用盐水洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝20/1)，得到1-[4-(四氢吡喃-2-基氧基)苯基]哌嗪(6.8g，收率85％)，为淡灰色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.57-2.04(6H，m)，3.00-3.06(8H，m)，3.53-3.66(1H，m)，3.89-3.99(1H，m)，5.29-5.32(1H，m)，6.84-6.90(2H，m)，6.95-7.02(2H，m).
参照例185
1-[4-(四氢吡喃-2-基氧基)苯基]-4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪的制备(参照例183化合物的替代合成方法)
将在参照例184中制备的1-[4-(四氢吡喃-2-基氧基)苯基]哌嗪(2.1g，8.05mmol)、4-三氟甲氧基-1-溴苯(1.9g，8.05mmol)、乙酸钯(72mg，0.32mmol)、BINAP(300mg，0.48mmol)与叔丁醇钠(1.0g，10.5mmol)在甲苯(30ml)中的混合物在氮气氛下回流5小时。向反应混合物加入乙酸乙酯和水，搅拌一会儿。通过C盐过滤除去不溶物，滤液用乙酸乙酯萃取。将萃取液用盐水洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝20/1)，得到1-[4-(四氢吡喃-2-基氧基)苯基]-4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪(3.1g，收率90％)，为白色粉末。
参照例186
4-[4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪-1-基]苯酚的制备
将在参照例185中制备的1-[4-(四氢吡喃-2-基氧基)苯基]-4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪(2.65g，6.27mmol)与吡啶鎓对-甲苯磺酸盐(473mg，1.88mmol)在乙醇(50ml)中的混合物在70℃下搅拌5小时。在减压下浓缩反应混合物，向残余物加入二氯甲烷和饱和碳酸氢钠水溶液，搅拌一会儿。将混合物用二氯甲烷萃取，萃取液经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝10/1)，得到4-[4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪-1-基]苯酚(1.95g，收率92％)，为白色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
3.19-3.24(4H，m)，3.29-3.34(4H，m)，4.50(1H，s)，6.76-6.80(2H，m)，6.87-6.97(4H，m)，7.11-7.15(2H，m).
使用相应的原料，按照与参照例186所述相同的方式制备参照例187和188化合物。
参照例187
4-[4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基]苯酚
白色粉末，收率82％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
3.18-3.23(4H，m)，3.41-3.45(4H，m)，4.47(1H，s)，6.76-6.82(2H，m)，6.87-7.00(4H，m)，7.48-7.52(2H，m).
参照例188
4-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-基]苯酚
白色粉末，收率23％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
3.18-3.23(4H，m)，3.28-3.32(4H，m)，4.45(1H，s)，6.77-6.81(2H，m)，6.87-6.92(4H，m)，7.21-7.24(2H，m).
参照例189
4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶-1-羧酸叔丁基酯的制备
将4-羟基哌啶-1-羧酸叔丁基酯(56.5g，0.28mol)、4-三氟甲氧基苯酚(50g，0.28mol)和三苯膦(108g，0.42mol)溶于THF(500ml)。在回流下向该溶液滴加偶氮二羧酸二乙酯(65ml，0.42mol)，将混合物回流5小时。在减压下浓缩反应混合物，残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝5/1)，得到4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶-1-羧酸叔丁基酯(92g，收率91％)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.47(9H，s)，1.69-1.80(2H，m)，1.85-1.96(2H，m)，3.28-3.39(2H，m)，3.64-3.75(2H，m)，4.40-4.46(1H，m)，6.85-6.92(2H，m)，7.11-7.15(2H，m).
参照例190
4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶的制备
将在参照例189中制备的4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶-1-羧酸叔丁基酯(92g，254.59mmol)溶于二氯甲烷(100ml)。在室温下向该溶液滴加三氟乙酸(200ml)，将混合物搅拌过夜。在减压下浓缩反应混合物，然后将残余物溶于二氯甲烷，用氢氧化钠水溶液中和。混合物用二氯甲烷萃取。将萃取液用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物然后经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝5/1)，得到4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶(55g，收率83％)，为白色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.65-1.78(2H，m)，2.00-2.07(2H，m)，2.73-2.83(2H，m)，3.12-3.21(2H，m)，4.32-4.38(2H，m)，6.85-6.92(2H，m)，7.10-7.15(2H，m).
参照例191
1-[4-(四氢吡喃-2-基氧基)苯基]-4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶的制备
将在参照例190中制备的4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶(30.3g，0.116mol)、2-(4-溴苯氧基)四氢吡喃(30g，0.116mol)、乙酸钯(1.0g，4.64mmol)、BINAP(4.3g，6.96mmol)与碳酸铯(49g，0.151mol)在甲苯(300ml)中的混合物在氮气氛下回流30小时。向反应混合物加入乙酸乙酯和水，搅拌一会儿。通过C盐过滤除去不溶物，滤液然后用乙酸乙酯萃取。将萃取液用盐水洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝20/1)，得到1-[4-(四氢吡喃-2-基氧基)苯基]-4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶(32.6g，收率64％)，为黄色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.55-1.75(3H，m)，1.81-2.20(7H，m)，2.95-3.04(2H，m)，3.38-3.42(2H，m)，3.55-3.66(1H，m)，3.87-3.99(1H，m)，4.36-4.45(1H，m)，5.29-5.32(1H，m)，6.89-7.01(6H，m)，7.11-7.16(2H，m).
参照例192
4-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶-1-基]苯酚的制备
将在参照例191中制备的1-[4-(四氢吡喃-2-氧基)苯基]-4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶(30.1g，68.8mmol)与吡啶鎓对-甲苯磺酸盐(5.2g，20.6mmol)在乙醇(450ml)中的混合物在70℃下搅拌24小时。在减压下浓缩反应混合物，向残余物加入二氯甲烷和饱和碳酸氢钠水溶液，搅拌一会儿。将混合物用二氯甲烷萃取，萃取液经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝10/1)，得到4-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶-1-基]苯酚(22.9g，收率94％)，为淡褐色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.88-2.02(2H，m)，2.06-2.16(2H，m)，2.92-3.02(2H，m)，3.30-3.39(2H，m)，4.36-4.44(1H，m)，4.74(1H，s)，6.71-6.78(2H，m)，6.85-6.94(4H，m)，7.10-7.16(2H，m).
参照例193
4-[2-氯-4-(四氢吡喃-2-基氧基)苯基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯的制备
将哌嗪-1-羧酸叔丁酯(3.94g，21.6mmol)、2-(4-溴-3-氯苯氧基)四氢吡喃(5.61g，19.2mol)、乙酸钯(86.4mg，0.39mmol)、BINAP(172mg，0.58mmol)与叔丁醇钠(2.4g，25.0mmol)在甲苯(40ml)中的混合物在氮气氛下回流2小时。向反应混合物加入乙酸乙酯和水，搅拌一会儿。通过C盐过滤除去不溶物，滤液用乙酸乙酯萃取。将萃取液用盐水洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝20/1)，得到4-[2-氯-4-(四氢吡喃-2-基氧基)苯基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(4.72g，收率62％)，为黄色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.48(9H，s)，1.51-2.04(6H，m)，2.88-2.93(4H，m)，3.56-3.63.(5H，m)，3.83-3.94(1H，m)，5.31-5.34(1H，m)，6.88-6.96(2H，m)，7.10-7.13(1H，m).
参照例194
4-(2-氯-4-羟基苯基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯的制备
将在参照例193中制备的4-[2-氯-4-(四氢吡喃-2-氧基)苯基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(4.73g，11.9mmol)与催化量的吡啶鎓对-甲苯磺酸盐在乙醇(50ml)中的混合物在70℃下搅拌1小时。在减压下浓缩反应混合物，向残余物加入二氯甲烷和饱和碳酸氢钠水溶液，搅拌一会儿。过滤收集所得沉淀，在真空中干燥，得到4-(2-氯-4-羟基苯基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(2.68g，收率72％)，为白色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.49(9H，s)，2.87-2.91(4H，m)，3.55-3.60(4H，m)，5.19(1H，br)，6.68-6.74(1H，m)，6.88-6.93(2H，m).
参照例195
4-(4-乙酰氧基苯甲酰基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯的制备
将对-乙酰氧基苯甲酸(11g，61.1mmol)溶于二氯甲烷(100ml)，向其中加入DMF(3滴)和亚硫酰氯(5.54ml，76.3mmol)，将混合物在回流下加热2小时。将混合物在冰浴中冷却，向其中滴加哌嗪-1-羧酸叔丁酯(10.3g，55.5mmol)与吡啶(12ml，0.15mol)的二氯甲烷(100ml)溶液，将混合物在室温下搅拌2小时。将反应混合物用二氯甲烷稀释，混合物用水、10％盐酸、饱和碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝20/1)，得到4-(4-乙酰氧基苯甲酰基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(18.5g，收率87％)，为无色结晶性粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.47(9H，s)，2.31(3H，s)，3.46(8H，br)，7.12-7.18(2H，m)，7.41-7.46(2H，m).
参照例196
4-(4-羟基苯甲酰基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯的制备
将在参照例195中制备的4-(4-乙酰氧基苯甲酰基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(18.5g，53.1mmol)与碳酸钾(370mg，2.65mmol)在甲醇(200ml)中的混合物在室温下搅拌过夜。在减压下浓缩反应混合物，向残余物加入5％盐酸和二氯甲烷，将混合物剧烈搅拌。过滤收集所得沉淀，用水和二氯甲烷洗涤，然后在真空中干燥，得到4-(4-羟基苯甲酰基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(14.9g，收率92％)，为白色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.48(9H，s)，3.46(4H，br)，3.60(4H，br)，6.75-6.79(2H，m)，7.22-7.28(2H，m).
参照例197
1-苄基-4-[4-(四氢吡喃-2-基氧基)苯基]哌啶-4-醇的制备
将2-(4-溴苯氧基)四氢吡喃(7.2g，28mmol)的THF(70ml)溶液冷却至-60℃，向其中滴加正丁基锂(1.53M)己烷溶液(20ml，30.8mmol)，将混合物搅拌30分钟。然后向该混合物滴加1-苄基-4-哌啶酮(5.3g，28mmol)的THF(20ml)溶液，搅拌3小时，同时使其达到0℃的温度。向反应混合物加入饱和氯化铵水溶液，用乙酸乙酯萃取。将萃取液用盐水洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝20/1)，得到1-苄基-4-[4-(四氢吡喃-2-基氧基)苯基]哌啶-4-醇(5.27g，收率51％)，为橙色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.52-2.21(11H，m)，2.41-2.52(2H，m)，2.74-2.78(2H，m)，3.57(2H，s)，3.56-3.63(1H，m)，3.83-3.96(1H，m)，5.39-5.42(1H，m)，6.98-7.04(2H，m)，7.20-7.44(7H，m).
参照例198
4-(4-羟基苯基)哌啶-1-羧酸叔丁基酯的制备
将在参照例197中制备的1-苄基-4-[4-(四氢吡喃-2-基氧基)苯基]哌啶-4-醇(1.67g，4.55mmol)的乙腈(45ml)溶液冷却至-10℃，向其中加入三乙基硅烷(2.9ml，18.2mmol)和三氟化硼二乙醚配合物(1.1ml，9.1mmol)，将混合物在室温下搅拌2天。向反应混合物加入水，混合物用二氯甲烷萃取。将萃取液经硫酸镁干燥，然后过滤，在减压下浓缩滤液。将残余物溶于乙醇(50ml)，向其中加入催化量的20％氢氧化钯/碳。将混合物在室温和氢大气压下搅拌过夜。通过C盐过滤反应混合物，向滤液加入二碳酸二叔丁酯(1.1ml，4.78mmol)，将混合物在室温下搅拌30分钟。在减压下浓缩反应混合物，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝50/1)，得到4-(4-羟基苯基)哌啶-1-羧酸叔丁基酯(1.07g，收率85％)，为无色结晶性粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.41-1.63(2H，m)，1.49(9H，s)，1.73-1.80(2H，m)，2.50-2.62(1H，m)，2.73-2.83(2H，m)，4.19-4.24(2H，m)，5.87(1H，bs)，6.76-6.81(2H，m)，7.02-7.08(2H，m).
参照例199
4-[3-(四氢吡喃-2-基氧基)苯基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯的制备
将哌嗪-1-羧酸叔丁酯(2.94g，15.8mmol)、2-(3-溴苯氧基)四氢吡喃(3.69g，14.4mmol)、乙酸钯(64mg，0.29mmol)、BINAP(285mg，0.43mmol)与叔丁醇钠(1.8g，18.7mmol)在甲苯(40ml)中的混合物在氮气氛下回流2小时。向反应混合物加入乙酸乙酯和水，搅拌一会儿。通过C盐过滤除去不溶物，滤液然后用乙酸乙酯萃取。将萃取液用盐水洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝20/1)，得到4-[3-(四氢吡喃-2-基氧基)苯基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(5.3g，收率99％)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.48(9H，s)，1.52-2.04(6H，m)，3.10-3.15(4H，m)，3.53-3.64(5H，m)，3.87-3.94(1H，m)，5.38-5.41(1H，m)，6.53-6.63(3H，m)，7.12-7.19(1H，m).
参照例200
4-(3-羟基苯基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯的制备
将在参照例199中制备的4-[3-(四氢吡喃-2-氧基)苯基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(5.20g，14.4mmol)与催化量的吡啶鎓对-甲苯磺酸盐在乙醇(100ml)中的混合物70℃下搅拌1.5小时。在减压下浓缩反应混合物，向残余物加入二氯甲烷和饱和碳酸氢钠水溶液，搅拌一会儿。过滤收集所得沉淀，然后在真空中干燥，得到4-(3-羟基苯基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(3.73g，收率93％)，为淡褐色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.49(9H，s)，3.09-3.14(4H，m)，3.54-3.59(4H，m)，5.38(1H，br)，6.33-6.41(2H，m)，6.47-6.52(1H，m)，7.08-7.15(1H，m).
参照例201
3-甲基-2-亚甲基丁醛的制备
3-甲基-2-亚甲基丁醛是按照Journal of American ChemicalSociety，1957，p.3267(J.Am.Chem.Soc.，3267，1957)所述方法制备的，也就是说，将异戊醛(100ml，932mmol)、37％福尔马林(83.8ml，1120mmol)与二甲胺盐酸盐(91.2g，1120mmol)的混合物在70℃下搅拌30小时。将混合物蒸馏以分离馏分，所得水层用二乙醚萃取。合并萃取液，经硫酸钠干燥，过滤。在减压下浓缩滤液。蒸馏残余物，得到3-甲基-2-亚甲基丁醛(65.5g，收率72％)，为无色的油。
沸点：105-115℃
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.08(6H，d，J＝6.9Hz)，2.75-2.89(1H，m)，5.95(1H，s)，6.24(1H，s)，9.53(1H，s).
参照例202
3-甲基-2-亚甲基-丁-1-醇的制备
将在参照例201中制备的3-甲基-2-亚甲基丁醛(65g，668mmol)的THF(30ml)溶液滴加到氢化铝锂(14.15g，373mmol)的THF(1000ml)悬液中，同时在冰浴中冷却，使混合物恢复至室温，搅拌2小时。在冷却的同时，向反应混合物加入水、15％氢氧化钠水溶液和水，过滤。滤液经硫酸钠干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液，得到3-甲基-2-亚甲基丁-1-醇(61.5g，收率93％)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.07(6H，d，J＝6.9Hz)，1.42(1H，t，J＝6.1Hz)，2.25-2.43(1H，m)，4.13(2H，d，J＝6.1Hz)，4.84-4.93(1H，m)，4.98-5.05(1H，m).
参照例203
2-甲氧基甲氧基甲基-3-甲基-1-丁烯的制备
将氯甲基甲基醚(98ml，1292mmol)和N-乙基二异丙胺(234ml，1344mmol)加入到在参照例202中制备的3-甲基-2-亚甲基丁烷-1-醇(61.5g，615mmol)的THF(500ml)溶液中，同时在冰浴中冷却，将混合物在室温下搅拌22小时。将反应混合物过滤，在减压下浓缩滤液。将残余物溶于二乙醚，混合物用水和盐水洗涤，经硫酸钠干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液，得到2-甲氧基甲氧基甲基-3-甲基-1-丁烯(89g，定量)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.07(6H，d，J＝6.9Hz)，2.25-2.41(1H，m)，3.39(3H，s)，4.05(2H，s)，4.65(2H，s)，4.87-4.95(1H，m)，5.00-5.05(1H，m).
参照例204
2-亚甲基丁醛的制备
将丁醛(100ml，1110mmol)、37％福尔马林(99.8ml，1330mmol)与二甲胺盐酸盐(108.6g，1330mmol)的混合物在70℃下搅拌23小时。将混合物蒸馏以分离馏分，所得水层用二乙醚萃取。合并萃取液，经硫酸钠干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液。将残余物蒸馏，得到2-亚甲基丁醛(66.9g，收率72％)，为无色的油。
沸点：70-93℃
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.08(3H，t，J＝7.5Hz)，2.27(2H，q，J＝7.5Hz)，5.98(1H，s)，6.25(1H，s)，9.56(1H，s).
参照例205
2-亚甲基-1-丁醇的制备
将在参照例204中制备的2-亚甲基丁醛(66.9g，796mmol)滴加到氢化铝锂(15.1g，398mmol)的THF(1000ml)悬液中，同时在冰浴中冷却，将混合物搅拌1小时。向反应混合物加入水、15％氢氧化钠水溶液和水，过滤，滤液经硫酸钠干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液，得到2-亚甲基-1-丁醇(65.1g，收率95％)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.07(3H，t，J＝7.5Hz)，1.44(1H，t，J＝6.0Hz)，2.13(2H，q，J＝7.5Hz)，4.09(2H，d，J＝6.0Hz)，4.82-4.93(1H，m)，4.98-5.07(1H，m).
参照例206
2-甲氧基甲氧基甲基-1-丁烯的制备
将氯甲基甲基醚(103.4ml，1363mmol)和N-乙基二异丙胺(247.2ml，1419mmol)加入到在参照例205中制备的2-亚甲基-1-丁醇(65.1g，757mmol)的THF(750ml)溶液中，同时在冰浴中冷却，将混合物在室温下搅拌3天。将反应混合物过滤，在减压下浓缩滤液。将残余物溶于二乙醚，混合物用水和盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤。在减压下浓缩滤液，得到2-甲氧基甲氧基甲基-1-丁烯(98g，定量)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.07(3H，t，J＝7.5Hz)，2.09(2H，q，J＝7.5Hz)，3.38(3H，s)，4.01(2H，s)，4.64(2H，s)，4.86-4.95(1H，m)，5.00-5.05(1H，m).
参照例207
4-[2-氧代-2-(4-氧代哌啶-1-基)乙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯的制备
将1-(2-氯乙酰基)哌啶-4-酮(5.17g，29.4mmol)溶于乙腈(50ml)。向该溶液加入哌嗪-1-羧酸叔丁酯(5.48g，29.4mmol)和N-乙基二异丙胺(6.2ml，35.3mmol)，将混合物在回流下加热2小时。使反应混合物恢复至室温，向其中加入水，混合物用乙酸乙酯萃取。将萃取液用盐水洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，得到4-[2-氧代-2-(4-氧代哌啶-1-基)乙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(6.49g，收率68％)，为淡黄色结晶性粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.46(9H，s)，2.44-2.54(8H，m)，3.28(2H，s)，3.42-3.47(4H，m)，3.85-3.90(4H，m).
参照例208
4-甲基-4-戊烯基乙酸酯的制备
将叔丁醇钾(9.4g，84mmol)加入到溴化甲基三苯基鏻(30g，84mmol)在THF(300ml)中的混合物中，将混合物在室温下搅拌40分钟。向该混合物逐渐滴加4-氧代戊基乙酸酯(9.9g，68.8mmol)的THF(30ml)溶液，同时在冰浴中冷却，将混合物在室温下搅拌2小时。将反应混合物倒入冰-水中，用二乙醚萃取两次。合并萃取液，用盐水洗涤，经硫酸镁干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝4/1)，得到4-甲基-4-戊烯基乙酸酯(5.9g，收率60.4％)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.70-1.86(5H，m)，2.00-2.14(5H，m)，4.07(2H，t，J＝6.7Hz)，4.69(1H，s)，4.74(1H，s).
参照例209
4-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)哌嗪-1-羧酸苄基酯的制备
将碘化三甲基氧化锍(1.96g，8.91mmol)加入到氢化钠(0.37g，9.32mmol)的DMSO(20ml)悬液中，同时在冰浴中冷却，将混合物在室温下搅拌30分钟。向该混合物加入4-(2-氧代丙基)哌嗪-1-羧酸苄基酯(2.24g，8.10mmol)的DMSO(10ml)溶液，将混合物在室温下搅拌1小时。将反应混合物倒入冰-水中，用二乙醚萃取。将萃取液用水洗涤，经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩，得到4-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)哌嗪-1-羧酸苄基酯(1.51g，收率64％)，为淡黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.37(3H，s)，2.27-2.63(8H，m)，3.44-3.63(4H，m)，5.13(2H，s)，7.29-7.44(5H，m).
参照例210
4-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)高哌嗪-1-羧酸叔丁基酯的制备
将碘化三甲基氧化锍(22.95g，104mmol)逐渐加入到氢化钠(4.3g，109mmol)的DMSO(200ml)悬液中，将混合物在室温下搅拌2小时。向其中逐渐滴加在参照例10中制备的4-(2-氧代丙基)高哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(24.3g，94.8mmol)的DMSO(25ml)溶液，将混合物在室温下搅拌1小时。将反应混合物倒入冰-水中，用二乙醚萃取。将萃取液用水洗涤，经硫酸镁干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，得到4-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)高哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(15.38g，收率60％)，为淡黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.38(3H，s)，1.43(9H，s)，1.69-1.90(2H，m)，2.40-2.75(8H，m)，3.36-3.55(4H，m).
参照例211
4-[2-(2-甲基-2-环氧乙烷基)乙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯的制备
在氮气氛下，将碘化三甲基氧化锍(7.8g，35mmol)逐渐加入到氢化钠(1.2g，35mmol)的DMSO(120ml)悬液中，将混合物在室温下搅拌2小时。向其中逐渐滴加4-(3-氧代丁基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(6.1g，23.8mmol)的DMSO(10ml)溶液，将混合物在室温下搅拌1.5小时，然后在50至60℃下搅拌1.5小时。使反应溶液恢复至室温，倒入冰-水中，用乙酸乙酯萃取三次。合并萃取液，用水洗涤三次，然后用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液，得到4-[2-(2-甲基-2-环氧乙烷基)乙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(5.6g，87％)，为浅黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.33(3H，s)，1.46(9H，s)，1.66-1.85(2H，m)，2.28-2.50(6H，m)，2.55-2.66(2H，m)，3.34-3.47(4H，m).
参照例212
1-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪的制备
将碘化三甲基氧化锍(2.5g，11.6mmol)逐渐加入到氢化钠(484mg，12.1mmol)的二甲基亚砜(30ml)悬液中，将混合物在室温下搅拌1小时。向其中加入1-{4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基}丙烷-2-酮(3.4g，11.9mmol)的二甲基亚砜(20ml)溶液，将混合物在室温下搅拌1小时。将反应混合物倒入冰-水中，用二乙醚萃取。将有机相用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，得到1-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪(3.2g，收率98％)，为浅黄色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.40(3H，s)，2.33(1H，d，J＝13.0Hz)，2.53-2.73(7H，m)，3.26-3.30(4H，m)，6.91(2H，d，J＝8.7Hz)，7.47(2H，d，J＝8.7Hz).
按照与参照例212所述相同的方式制备参照例213至217化合物。
参照例213
1-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-4-(4-联苯基)哌嗪
淡黄色粉末，收率99％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.41(3H，s)，2.37(1H，d，J＝12.9Hz)，2.58-2.76(7H，m)，3.23-3.28(4H，m)，6.97-7.01(2H，m)，7.24-7.30(1H，m)，7.37-7.43(2H，m)，7.49-7.58(4H，m).
参照例214
1-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-4-(4-氯苯基)哌嗪淡黄色粉末，收率99％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.39(3H，s)，2.34(1H，d，J＝12.9Hz)，2.54-2.73(7H，m)，3.14-3.18(4H，m)，6.81-6.87(2H，m)，7.16-7.22(2H，m).
参照例215
1-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪淡黄色粉末，收率99％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.40(3H，s)，2.34(1H，d，J＝12.9Hz)，2.54-2.73(7H，m)，3.16-3.20(4H，m)，6.85-6.92(2H，m)，7.08-7.13(2H，m).
参照例216
1-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-4-(吡啶-2-基)哌嗪
淡黄色粉末，收率99％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.41(3H，s)，2.35(1H，d，J＝12.9Hz)，2.50-2.69(7H，m)，3.48-3.60(4H，m)，6.59-6.66(2H，m)，7.43-7.50(1H，m)，8.17-8.20(1H，m).
参照例217
1-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-4-(嘧啶-2-基)哌嗪
淡黄色粉末，收率99％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.41(3H，s)，2.36(1H，d，J＝12.9Hz)，2.45-2.64(7H，m)，3.81-3.85(4H，m)，6.47(1H，t，J＝4.8Hz)，8.30(2H，d，J＝4.8Hz).
参照例218
N-甲基-[1-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)哌啶-4-基]氨基甲酸叔丁基酯的制备
将碘化三甲基氧化锍(1.96g，8.89mmol)逐渐加入到氢化钠(372mg，9.32mmol)的二甲基亚砜(20ml)悬液中，将混合物在室温下搅拌1.5小时。向其中加入叔丁基N-甲基-[1-(2-氧代丙基)哌啶-4-基]氨基甲酸酯(2.3g，8.5mmol)的二甲基亚砜(20ml)溶液，将混合物在室温下搅拌2小时。将反应混合物倒入冰-水中，用二乙醚萃取。将萃取液用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，得到N-甲基-[1-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)哌啶-4-基]氨基甲酸叔丁基酯(2.1g，收率86％)，为浅黄色油性产物。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.36(3H，s)，1.46(9H，s)，1.55-1.79(5H，m)，1.97-2.13(2H，m)，2.30(1H，d，J＝12.9Hz)，2.49(1H，d，J＝12.9Hz)，2.59(2H，s)，2.74(3H，s)，2.88-3.06(2H，m).
参照例219
3-(2-甲基-2-环氧乙烷基)-吡啶的制备
使用3-乙酰基吡啶(8g，66.1mmol)，按照与参照例218相同的方式制备3-(2-甲基-2-环氧乙烷基)吡啶(7g，收率78.4％)的浅褐色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.74(3H，s)，2.82(1H，d，J＝5.2Hz)，3.02(1H，d，J＝5.2Hz)，7.21-7.33(1H，m)，7.58-7.70(1H，m)，8.54(1H，dd，1.6Hz，4.8Hz)，8.65(1H，d，J＝2.3Hz).
参照例220
1-氧杂-6-氮杂螺[2，5]辛烷-6-羧酸叔丁基酯的制备
将碘化三甲基氧化锍(70g，0.32mol)逐渐加入到氢化钠(13.3g，0.33mol)的二甲基亚砜(600ml)悬液中，将混合物在室温下搅拌1小时。向其中逐渐加入4-氧代-哌啶-1-羧酸叔丁基酯(58g，0.291mol)，将混合物55℃下搅拌1小时。将反应混合物倒入冰-水中，用二乙醚萃取。将有机相用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液，使残余物从正己烷中结晶，得到1-氧杂-6-氮杂螺[2，5]辛烷-6-羧酸叔丁基酯(61.7g，收率96％)，为白色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.40-1.53(2H，m)，1.47(9H，s)，1.72-1.85(2H，m)，2.69(2H，s)，3.37-3.48(2H，m)，3.67-3.77(2H，m).
参照例221
4-[2-(1-氧杂-6-氮杂螺[2，5]辛烷-6-基)-2-氧代乙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯的制备
将碘化三甲基氧化锍(2.02g，9.20mmol)逐渐加入到氢化钠(385mg，9.64mmol)的二甲基亚砜(50ml)悬液中，将所得混合物在室温下搅拌1小时。向其中加入4-[2-氧代-2-(4-氧代哌啶-1-基)乙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(2.85g，8.76mmol)的DMSO(10ml)溶液，将混合物在室温下搅拌2小时，在55℃下搅拌1小时。将反应混合物倒入冰-水中，用二乙醚萃取。将有机相用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，过滤。在减压下浓缩所得滤液，得到4-[2-(1-氧杂-6-氮杂螺[2，5]辛烷-6-基)-2-氧代乙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(2.97g，收率99％)，为白色固体。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.45-1.54(1H，m)，1.48(9H，s)，1.78-1.93(1H，m)，2.44-2.49(4H，m)，2.62(2H，s)，2.73(2H，s)，3.42-3.47(2H，m)，3.52-3.68(1H，m)，3.77-3.88(1H，m).
参照例222
6-(4-三氟甲基苯基)-1-氧杂-6-氮杂螺[2，5]辛烷的制备
将碘化三甲基氧化锍(2.00g，9.02mmol)逐渐加入到氢化钠(361mg，9.02mmol)的二甲基亚砜(30ml)悬液中，将混合物在室温下搅拌1小时。向其中加入1-(4-三氟甲基苯基)哌啶-4-酮(2.00g，8.2mmol)的DMSO(10ml)溶液，将混合物搅拌过夜。将反应混合物倒入冰-水中，用二乙醚萃取。将萃取液用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝5/1)，得到6-(4-三氟甲基苯基)-1-氧杂-6-氮杂螺[2，5]辛烷(1.51g，收率72％)，为淡黄色结晶性粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.54-1.65(2H，m)，1.91-2.04(2H，m)，2.54-2.59(2H，m)，2.73(2H，s)，3.38-3.48(1H，m)，3.52-3.62(1H，m)，6.95(2H，d，J＝8.7Hz)，7.48(2H，d，J＝8.7Hz).
参照例223
3-(2-甲基-2-环氧乙烷基)丙基乙酸酯的制备
将间-氯过苯甲酸(12.3g，71.30mmol)逐渐加入到在参照例208中制备的4-甲基-4-戊烯基乙酸酯(5.9g，41.5mmol)的二氯甲烷(60ml)溶液中，同时在冰浴中冷却，将混合物在室温下搅拌2小时。向混合物加入饱和亚硫酸钠水溶液和饱和碳酸钠水溶液，同时在冰浴中冷却，搅拌30分钟，分离有机层。水层用二氯甲烷萃取。合并萃取液，用饱和碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤，经硫酸钠干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液，得到3-(2-甲基-2-环氧乙烷基)丙基乙酸酯(6.9g，定量)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.33(3H，s)，1.56-1.79(4H，m)，2.05(3H，s)，2.56-2.70(2H，m)，4.08(2H，t，J＝6.5Hz).
参照例224
1-乙基-5-[2-(2-甲基-2-环氧乙烷基)乙基]-1H-四唑的制备
将间-氯过苯甲酸(1.97g，7.99mmol)逐渐加入到1-乙基-5-(3-甲基-3-丁烯基)-1H-四唑(0.95g，5.71mmol)的二氯甲烷(20ml)溶液中，同时在冰浴中冷却，将混合物在室温下搅拌21小时。向反应混合物加入硫代硫酸钠水溶液和碳酸氢钠水溶液，将所得混合物过滤。分离有机层，用碳酸氢钠水溶液洗涤，经硫酸镁干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液，得到1-乙基-5-[2-(2-甲基-2-环氧乙烷基)乙基]-1H-四唑(1.2g，定量)，为淡黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.40(3H，s)，1.55(3H，t，J＝7.3Hz)，2.00-2.16(1H，m)，2.20-2.37(1H，m)，2.66(2H，s)，2.78-2.98(2H，m)，4.32(2H，q，J＝7.3Hz).
使用相应的原料，按照与参照例224所述相同的方式制备参照例225和226化合物。
参照例225
1-苯基-5-[2-(2-甲基-2-环氧乙烷基)乙基]-1H-四唑
收率100％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.32(3H，s)，2.01-2.28(2H，m)，2.59(2H，s)，2.92-2.99(2H，m)，7.43-7.47(2H，m)，7.58-7.63(3H，m).
参照例226
1-(4-氯苯基)-5-[2-(2-甲基-2-环氧乙烷基)乙基]-1H-四唑
收率100％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.33(3H，s)，2.00-2.12(1H，m)，2.19-2.31(1H，m)，2.60(2H，s)，2.90-2.97(2H，m)，7.39-7.45(2H，m)，7.56-7.62(2H，m).
参照例227
1-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-1，4-二氢苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮的制备
将间-氯过苯甲酸(13.76g，55.81mmol)加入到1-(2-甲基-2-丙烯基)-1，4-二氢苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮(7.09g，34.88mmol)的二氯甲烷(150ml)溶液中，将混合物在室温下搅拌24小时。向混合物加入硫代硫酸钠水溶液和碳酸氢钠水溶液，将所得混合物过滤。分离有机层，用碳酸氢钠水溶液洗涤，经硫酸镁干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝4/1)，得到1-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-1，4-二氢苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮(5.13g，67％)，为淡黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.39(3H，s)，2.70(1H，d，J＝4.4Hz)，2.78(1H，d，J＝4.4Hz)，3.79(1H，d，J＝15.5Hz)，4.51(1H，d，J＝15.5Hz)，5.23(2H，s)，7.04-7.13(2H，m)，7.21-7.27(1H，m)，7.29-7.38(1H，m).
参照例228
3-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-3H-苯并噁唑-2-酮的制备
将间-氯过苯甲酸(1.66g，9.65mmol)加入到3-(2-甲基-2-丙烯基)-3H-苯并噁唑-2-酮(1.66g，8.77mmol)在二氯甲烷(30ml)中的混合物中，同时在冰浴中冷却，将混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物过滤，滤液用20％亚硫酸钠水溶液、饱和碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤，经硫酸镁干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液。将残余物用二氯甲烷/正己烷处理，过滤收集所得沉淀，得到3-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-3H-苯并噁唑-2-酮(1.78g，收率99％)，为白色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.38(3H，s)，2.73(1H，d，J＝4.3Hz)，2.81(1H，d，J＝4.3Hz)，3.68(1H，d，J＝15.0Hz)，4.26(1H，d，J＝15.0Hz)，7.09-7.29(4H，m).
使用相应的原料，按照与参照例228所述相同的方式制备参照例229至232化合物。
参照例229
5-氯-3-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-3H-苯并噁唑-2-酮
收率93％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.38(3H，s)，2.75(1H，d，J＝4.2Hz)，2.79(1H，d，J＝4.2Hz)，3.60(1H，d，J＝15.1Hz)，4.28(1H，d，J＝15.1Hz)，7.05-7.16(2H，m)，7.20-7.27(1H，m).
参照例230
5-氟-3-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-3H-苯并噁唑-2-酮
收率97％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.38(3H，s)，2.75(1H，d，J＝4.3Hz)，2.80(1H，d，J＝4.3Hz)，3.60(1H，d，J＝15.1Hz)，4.29(1H，d，J＝15.1Hz)，6.75-6.85(1H，m)，7.01(1H，dd，J＝2.6Hz，7.9Hz)，7.13(1H，dd，J＝4.2Hz，8.8Hz).
参照例231
5-苯基-3-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-3H-苯并噁唑-2-酮
收率92％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.40(3H，s)，2.74(1H，d，J＝4.3Hz)，2.82(1H，d，J＝4.3Hz)，3.70(1H，d，J＝15.0Hz)，4.32(1H，d，J＝15.0Hz)，7.25(1H，d，J＝8.4Hz)，7.29-7.49(5H，m)，7.57(2H，dd，J＝1.6Hz，8.5Hz).
参照例232
5-溴-3-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-3H-苯并噁唑-2-酮
收率80％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.38(3H，s)，2.75(1H，d，J＝4.2Hz)，2.79(1H，d，J＝4.2Hz)，3.61(1H，d，J＝15.1Hz)，4.27(1H，d，J＝15.1Hz)，7.08(1H，d，J＝8.5Hz)，7.18-7.31(1H，m)，7.38(1H，d，J＝1.9Hz).
参照例233
1-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-3-苯基-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮的制备
使用1-(2-甲基-2-丙烯基)-3-苯基-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮(720mg，2.72mmol)，按照与参照例228所述相同的方式制备1-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-3-苯基-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮(758mg，收率99％)，为淡黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.40(3H，s)，2.73(1H，d，J＝4.5Hz)，2.86(1H，d，J＝4.5Hz)，3.82(1H，d，J＝15.0Hz)，4.38(1H，d，J＝15.0Hz)，7.02-7.30(4H，m)，7.34-7.45(1H，m)，7.50-7.57(4H，m).
使用相应的原料，按照与参照例233所述相同的方式制备参照例234至245化合物。
参照例234
1-(4-氟苯基)-3-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮
收率96％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.40(3H，s)，2.73(1H，d，J＝4.5Hz)，2.85(1H，d，J＝4.5Hz)，3.81(1H，d，J＝15.0Hz)，4.38(1H，d，J＝15.0Hz)，7.00-7.30(6H，m)，7.43-7.57(2H，m).
参照例235
1-(1-丁氧基羰基哌啶-4-基)-3-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮
收率40％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.34(3H，s)，1.54(9H，s)，1.71-1.87(2H，m)，2.20-2.42(2H，m)，2.70(1H，d，J＝4.5Hz)，2.71-2.89(3H，m)，3.75(1H，d，J＝15.0Hz)，4.20-4.53(4H，m)，7.00-7.13(3H，m)，7.15-7.25(1H，m).
参照例236
1-甲基-3-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮
收率68％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.34(3H，s)，2.69(1H，d，J＝4.5Hz)，2.78(1H，d，J＝4.5Hz)，3.44(3H，s)，3.76(1H，d，J＝15.0Hz)，4.31(1H，d，J＝15.0Hz)，6.91-7.00(1H，m)，7.05-5.25(3H，m).
参照例237
5-氯-1-甲基-3-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮
收率89％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.34(3H，s)，2.70(1H，d，J＝4.4Hz)，2.76(1H，d，J＝4.4Hz)，3.42(3H，s)，3.69(1H，d，J＝15.1Hz)，4.28(1H，d，J＝15.1Hz)，6.88(1H，d，J＝8.3Hz)，7.09(1H，dd，J＝1.9Hz，8.3Hz)，7.22(1H，d，J＝1.9Hz).
参照例238
1-甲基-3-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-5-三氟甲基-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮
收率99％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.36(3H，s)，2.71(1H，d，J＝4.4Hz)，2.77(1H，d，J＝4.4Hz)，3.47(3H，s)，3.74(1H，d，J＝15.1Hz)，4.38(1H，d，J＝15.1Hz)，7.04(1H，d，J＝8.2Hz)，7.39(1H，dd，J＝1.9Hz，8.2Hz)，7.45(1H，d，J＝1.9Hz).
参照例239
6-氯-1-甲基-3-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮
收率99％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.32(3H，s)，2.69(1H，d，J＝4.6Hz)，2.75(1H，d，J＝4.6Hz)，3.41(3H，s)，3.68(1H，d，J＝15.1Hz)，4.33(1H，d，J＝15.1Hz)，6.97(1H，d，J＝1.9Hz)，7.07(1H，dd，J＝1.9Hz，8.4Hz)，7.13(1H，d，J＝8.4Hz).
参照例240
5-氟-1-甲基-3-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮
收率66％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.34(3H，s)，2.70(1H，d，J＝4.4Hz)，2.77(1H，d，J＝4.4Hz)，3.42(3H，s)，3.77(1H，d，J＝15.0Hz)，4.33(1H，d，J＝15.0Hz)，6.74-6.91(2H，m)，7.00(1H，dd，J＝2.2Hz，8.6Hz).
参照例241
5-氯-1-乙基-3-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮
收率100％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.25-1.39(6H，m)，2.70(1H，d，J＝4.4Hz)，2.76(1H，d，J＝4.4Hz)，3.69(1H，d，J＝15.1Hz)，3.93(2H，q，J＝7.3Hz)，4.30(1H，d，J＝15.1Hz)，6.90(1H，d，J＝8.3Hz)，7.07(1H，dd，J＝2.0Hz，8.3Hz)，7.23(1H，d，J＝2.0Hz).
参照例242
5-氯-1-异丙基-3-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮
收率100％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.34(3H，s)，1.53(6H，dd，J＝2.1Hz，6.7Hz)，2.70(1H，d，J＝4.5Hz)，2.75(1H，d，J＝4.5Hz)，3.68(1H，d，J＝15.1Hz)，4.28(1H，d，J＝15.1Hz)，4.65-4.79(1H，m)，7.04(2H，s)，7.22(1H，s).
参照例243
5-二甲氨基-1-甲基-3-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮
收率100％
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.33(3H，s)，2.69(1H，d，J＝4.5Hz)，2.79(1H，d，J＝4.5Hz)，2.92(6H，s)，3.39(3H，s)，3.67(1H，d，J＝15.0Hz)，4.32(1H，d，J＝15.0Hz)，6.55(1H，dd，J＝2.4Hz，8.6Hz)，6.71(1H，d，J＝2.4Hz)，6.85(1H，d，J＝8.6Hz).
参照例244
5-氯-1-(正己基)-3-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮
收率100％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
0.87(3H，t，J＝6.9Hz)，1.18-1.43(9H，m)，1.64-1.80(2H，m)，2.70(1H，d，J＝4.4Hz)，2.75(1H，d，J＝4.4Hz)，3.69(1H，d，J＝15.0Hz)，3.86(2H，t，J＝7.4Hz)，4.30(1H，d，J＝15.0Hz)，6.88(1H，d，J＝8.4Hz)，7.06(1H，dd，J＝1.9Hz，8.4Hz)，7.22(1H，d，J＝1.9Hz).
参照例245
5-乙氧基羰基-1-甲基-3-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮
收率100％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.32-1.43(6H，m)，2.69(1H，d，J＝4.5Hz)，2.78(1H，d，J＝4.5Hz)，3.47(3H，s)，3.87(1H，d，J＝15.0Hz)，4.28(1H，d，J＝15.0Hz)，4.39(2H，q，J＝7.2Hz)，7.00(1H，d，J＝8.2Hz)，7.85(1H，d，J＝1.5Hz)，7.90(1H，dd，J＝1.5Hz，8.2Hz).
参照例246
1-苄基-3-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)咪唑烷-2-酮的制备
使用1-苄基-3-(2-甲基-2-丙烯基)咪唑烷-2-酮(1.63g，7.05mmol)，按照与参照例228所述相同的方式制备1-苄基-3-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)咪唑烷-2-酮(680mg，收率39％)，为淡黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.35(3H，s)，2.62(1H，d，J＝4.7Hz)，2.69(1H，d，J＝4.7Hz)，3.05-3.25(3H，m)，3.27-3.49(2H，m)，3.61(1H，d，J＝14.6Hz)，4.39(2H，s)，7.20-7.34(5H，m).
使用相应的原料，按照与参照例246所述相同的方式制备参照例247至250化合物。
参照例247
1-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-3-苯基咪唑烷-2-酮
收率58％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.37(3H，s)，2.65(1H，d，J＝4.6Hz)，2.72(1H，d，J＝4.6Hz)，3.18(1H，d，J＝14.7Hz)，3.48-3.61(2H，m)，3.64(1H，d，J＝14.7Hz)，3.77-3.91(2H，m)，7.03(1H，t，J＝7.3Hz)，7.25-7.36(2H，m)，7.56(2H，d，J＝7.9Hz).
参照例248
1-(4-氟苄基)-3-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)咪唑烷-2-酮
收率34％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.35(3H，s)，2.62(1H，d，J＝4.7Hz)，2.68(1H，d，J＝4.7Hz)，3.12(1H，d，J＝14.6Hz)，3.16-3.20(2H，m)，3.27-3.45(2H，m)，3.61(1H，d，J＝14.6Hz)，4.35(2H，s)，6.89-7.07(2H，m)，7.14-7.27(2H，m).
参照例249
1-(4-溴苄基)-3-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)咪唑烷-2-酮收率51％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.34(3H，s)，2.62(1H，d，J＝4.7Hz)，2.67(1H，d，J＝4.7Hz)，3.12(1H，d，J＝14.7Hz)，3.16-3.25(2H，m)，3.27-3.50(2H，m)，3.61(1H，d，J＝14.7Hz)，4.33(2H，s)，7.15(2H，d，J＝8.4Hz)，7.45(2H，d，J＝8.4Hz).
参照例250
1-(4-甲氧基苄基)-3-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)咪唑烷-2-酮
收率43％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.34(3H，s)，2.61(1H，d，J＝4.7Hz)，2.67(1H，d，J＝4.7Hz)，3.07-3.23(3H，m)，3.27-3.50(2H，m)，3.58(1H，d，J＝14.6Hz)，3.80(3H，s)，4.32(2H，s)，6.86(2H，d，J＝8.4Hz)，7.19(2H，d，J＝8.4Hz).
参照例251
1-(4-氯苄基)-3-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)咪唑烷-2-酮的制备
将氢化钠(99mg，2.49mmol)加入到2-甲基-2-环氧乙烷基甲基甲苯-4-磺酸酯(500mg，2.37mmol)的DMF(5ml)溶液中，同时在冰浴中冷却，将混合物在室温下搅拌1小时。向其中加入1-(4-氯苄基)咪唑烷-2-酮(633mg，2.61mmol)的DMF(5ml)溶液，同时在冰浴中冷却，将混合物在室温下搅拌过夜。向反应混合物加入水，混合物用二乙醚萃取两次。合并萃取液，用水洗涤两次，然后用盐水洗涤，经硫酸钠干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/丙酮＝3/1)，得到1-(4-氯苄基)-3-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-咪唑烷-2-酮(399mg，60％)，为淡黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.35(3H，s)，2.62(1H，d，J＝4.7Hz)，2.68(1H，d，J＝4.7Hz)，3.05-3.25(3H，m)，3.27-3.49(2H，m)，3.61(1H，d，J＝14.7Hz)，4.35(2H，s)，7.21(2H，dd，J＝2.0Hz，6.7Hz)，7.30(2H，dd，J＝2.0Hz，6.7Hz).
使用相应的原料，按照与参照例251所述相同的方式制备参照例252和253化合物。
参照例252
1-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)咪唑啉-2-酮
收率54％
1H-NMR (CDCl3)δppm：
1.35(3H，s)，1.59-1.80(4H，m)，2.00-2.16(2H，m)，2.60(1H，d，J＝4.7Hz)，2.66(1H，d，J＝4.7Hz)，2.84-3.00(2H，m)，3.07(1H，d，J＝14.7Hz)，3.22-3.43(4H，m)，3.50(2H，s)，3.54(1H，d，J＝14.7Hz)，3.68-3.86(1H，m)，7.16-7.34(5H，m).
参照例253
1-(2，4-二甲氧基苄基)-3-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)咪唑啉-2-酮
收率40％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.34(3H，s)，2.60(1H，d，J＝4.7Hz)，2.67(1H，d，J＝4.7Hz)，3.10(1H，d，J＝14.6Hz)，3.14-3.34(4H，m)，3.56(1H，d，J＝14.6Hz)，3.80(6H，s)，4.35(2H，s)，6.32-6.43(2H，m)，7.18(1H，d，J＝8.9Hz).
参照例254
1-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)吡咯烷-2，5-二酮的制备
使用1-(2-甲基-2-丙烯基)吡咯烷-2，5-二酮，按照与参照例228所述相同的方式制备1-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)吡咯烷-2，5-二酮。
收率86％
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.34(3H，s)，2.58(1H，d，J＝4.6Hz)，2.67-2.79(5H，m)，3.56(1H，d，J＝13.9Hz)，3.84(1H，d，J＝13.9Hz).
参照例255
2-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)邻苯二甲酰亚胺的制备
使用2-(2-甲基-2-丙烯基)邻苯二甲酰亚胺，按照与参照例228所述相同的方式制备2-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)邻苯二甲酰亚胺。
收率98％
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.38(3H，s)，2.62(1H，d，J＝4.6Hz)，2.82(1H，d，J＝4.6Hz)，3.71(1H，d，J＝14.3Hz)，4.01(1H，d，J＝14.3Hz)，7.73(2H，dd，J＝2.9Hz，8.6Hz)，7.87(2H，dd，J＝2.9Hz，8.6Hz).
参照例256
1-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-1H-苯并咪唑的制备
使用1-(2-甲基-2-丙烯基)-1H-苯并咪唑，按照与参照例228所述相同的方式制备1-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-1H-苯并咪唑。
收率11％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.32(3H，s)，2.60(1H，d，J＝4.4Hz)，2.71(1H，d，J＝4.4Hz)，4.17(1H，d，J＝15.1Hz)，4.44(1H，d，J＝15.1Hz)，7.23-7.41(2H，m)，7.48(1H，dd，J＝2.2Hz，7.8Hz)，7.80(1H，dd，J＝2.2Hz，7.8Hz)，7.93(1H，s).
参照例257
1-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-1H-咪唑的制备
使用1-(2-甲基-2-丙烯基)-1H-咪唑，按照与参照例228所述相同的方式制备1-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-1H-咪唑。
收率53％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.26(3H，s)，2.57(1H，d，J＝4.4Hz)，2.69(1H，d，J＝4.4Hz)，3.94(1H，d，J＝14.7Hz)，4.16(1H，d，J＝14.7Hz)，6.97(1H，s)，7.08(1H，s)，7.49(1H，s).
参照例258
3-[3-(2-甲基-2-环氧乙烷基)丙基]-3H-苯并噁唑-2-酮的制备
使用3-(4-甲基-4-戊烯基)-3H-苯并噁唑-2-酮(3.4g，15.65mmol)，按照与参照例228所述相同的方式制备3-[3-(2-甲基-2-环氧乙烷基)丙基]-3H-苯并噁唑-2-酮(3.8g，定量)，为无色结晶性粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.33(3H，s)，1.56-1.77(2H，m)，1.80-1.95(2H，m)，2.59(1H，d，J＝4.8Hz)，2.63(1H，d，J＝4.8Hz)，3.85(2H，t，J＝7.4Hz)，6.99(1H，d，J＝7.9Hz)，7.05-7.23(3H，m).
参照例259
3-[4-(2-甲基-2-环氧乙烷基)丁基]-3H-苯并噁唑-2-酮的制备
使用3-(5-甲基-5-己烯基)-3H-苯并噁唑-2-酮(1.1g，4.8mmol)，按照与参照例228所述相同的方式制备3-[4-(2-甲基-2-环氧乙烷基)丁基]-3H-苯并噁唑-2-酮(1.2g，定量)，为无色的油。
1H-NMR (CDCl3)δppm：
1.30(3H，s)，1.42-1.67(4H，m)，1.74-1.88(2H，m)，2.57(1H，d，J＝4.9Hz)，2.60(1H，d，J＝4.9Hz)，3.84(2H，t，J＝7.2Hz)，6.98(1H，d，J＝8.1Hz)，7.02-7.30(3H，m).
参照例260
3-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)噁唑烷-2-酮的制备
使用3-(2-甲基-2-丙烯基)噁唑烷-2-酮(4.28g，30.35mmol)，按照参照例228的方法制备3-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)噁唑烷-2-酮(2.87g，收率62％)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.36(3H，s)，2.66(1H，d，J＝4.5Hz)，2.70(1H，d，J＝4.5Hz)，3.15(1H，d，J＝14.7Hz)，3.57-3.75(3H，m)，4.25-4.39(2H，m).
参照例261
3，3-二氟-1-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-1，3-二氢吲哚-2-酮的制备
使用3，3-二氟-1-(2-甲基-2-丙烯基)-1，3-二氢吲哚-2-酮(1.08g，4.83mmol)，按照与参照例228所述相同的方式制备3，3-二氟-1-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-1，3-二氢吲哚-2-酮(1.14g，收率99％)，为淡黄色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.35(3H，s)，2.71(1H，d，J＝4.3Hz)，2.77(1H，d，J＝4.3Hz)，3.46(1H，d，J＝15.0Hz)，4.26(1H，d，J＝15.0Hz)，7.12-7.24(2H，m)，7.45-7.61(2H，m).
使用相应的原料，按照与参照例261所述相同的方式制备参照例262和263化合物。
参照例262
3，3-二甲基-1-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-1，3-二氢吲哚-2-酮
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.31(3H，s)，1.39(6H，s)，2.67(1H，d，J＝4.5Hz)，2.74(1H，d，J＝4.5Hz)，3.53(1H，d，J＝14.0Hz)，4.22(1H，d，J＝14.0Hz)，7.00-7.10(2H，m)，7.16-7.31(2H，m).
参照例263
1-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-1，3-二氢吲哚-2-酮
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.34(3H，s)，2.67(1H，d，J＝4.5Hz)，2.76(1H，d，J＝4.5Hz)，3.49-3.61(3H，m)，4.22(1H，d，J＝14.9Hz)，7.00-7.10(2H，m)，7.18-7.35(2H，m).
参照例264
(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)氨基甲酸苄基酯的制备
将在参照例173中制备的N-(2-甲基-2-丙烯基)氨基甲酸苄基酯(3.90g，19.0mmol)溶于二氯甲烷(80ml)，向其中加入间-氯过苯甲酸(5.15g，20.9mmol)，将混合物在室温下搅拌过夜。向反应混合物加入硫代硫酸钠水溶液和饱和碳酸氢钠水溶液，搅拌一会儿。分离有机层，用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，得到(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)氨基甲酸苄基酯(4.31g，定量)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.35(3H，s)，2.61(1H，d，J＝4.5Hz)，2.72(1H，d，J＝4.5Hz)，3.28-3.53(2H，m)，4.90(1H，br)，5.11(2H，s)，7.26-7.44(5H，m).
使用相应的原料，按照与参照例264所述相同的方式制备参照例265至276化合物。
参照例265
N-甲基-N-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)氨基甲酸苄基酯
收率42％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.26(1.5H，s)，1.31(1.5H，s)，2.57(1H，s)，2.61(1H，s)，2.99(3H，s)，3.24(1H，d，J＝15.1Hz)，3.62(0.5H，d，J＝15.1Hz)，3.72(0.5H，d，J＝15.1Hz)，5.14(2H，s)，7.27-7.41(5H，m).
参照例266
4-氯苄基(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)氨基甲酸酯
收率98％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.35(3H，s)，2.62(1H，d，J＝4.4Hz)，2.71(1H，d，J＝4.4Hz)，3.27-3.50(2H，m)，4.88(1H，br)，5.06(2H，s)，7.23-7.41(4H，m).
参照例267
4-氟苄基(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)氨基甲酸酯
收率100％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.34(3H，s)，2.61(1H，d，J＝4.5Hz)，2.71(1H，d，J＝4.5Hz)，3.32-3.50(2H，m)，4.86(1H，br)，5.06(2H，s)，6.95-7.09(2H，m)，7.27-7.41(2H，m).
参照例268
(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)氨基甲酸乙基酯
收率82％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.24(3H，t，J＝7.1Hz)，1.35(3H，s)，2.62(1H，d，J＝4.5Hz)，2.74(1H，d，J＝4.5Hz)，3.27-3.50(2H，m)，4.12(2H，q，J＝7.1Hz)，4.78(1H，br).
参照例269
4-三氟甲氧基苄基(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)氨基甲酸酯
收率99％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.35(3H，s)，2.62(1H，d，J＝4.4Hz)，2.71(1H，d，J＝4.4Hz)，3.42(2H，d，J＝5.6Hz)，4.90(1H，br)，5.10(2H，s)，7.20(2H，d，J＝8.3Hz)，7.38(2H，d，J＝8.3Hz).
参照例270
4-氟苄基N-甲基-N-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)氨基甲酸酯
收率73％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.25(1.5H，s)，1.30(1.5H，s)，2.56(1H，s)，2.61(1H，s)，2.97(3H，s)，3.22(1H，d，J＝14.8Hz)，3.61(0.5H，d，J＝14.8Hz)，3.72(0.5H，d，J＝14.8Hz)，5.10(2H，s)，6.95-7.09(2H，m)，7.27-7.41(2H，m).
参照例271
4-氯苄基环氧乙烷基甲基氨基甲酸酯
收率97％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.59(1H，dd，J＝2.6Hz，4.6Hz)，2.79(1H，t，J＝4.3Hz)，3.11(1H，br)，3.20-3.32(1H，m)，3.50-3.73(1H，m)，4.93(1H，br)，5.07(2H，s)，7.23-7.41(4H，m).
参照例272
4-氟苄基环氧乙烷基甲基氨基甲酸酯
收率89％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.59(1H，dd，J＝2.6Hz，4.6Hz)，2.79(1H，t，J＝4.3Hz)，3.11(1H，br)，3.21-3.32(1H，m)，3.45-3.73(1H，m)，4.92(1H，br)，5.07(2H，s)，6.95-7.09(2H，m)，7.27-7.41(2H，m).
参照例273
4-氟苄基N-甲基-N-环氧乙烷基甲基氨基甲酸酯
收率34％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.51(1H，br)，2.76(1H，br)，3.01(3H，s)，3.02-3.27(2H，m)，3.55-3.91(1H，m)，5.10(2H，s)，6.95-7.09(2H，m)，7.27-7.41(2H，m).
参照例274
环氧乙烷基甲基氨基甲酸叔丁基酯
收率83％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.45(9H，s)，2.59(1H，dd，J＝2.6Hz，4.6Hz)，2.78(1H，t，J＝4.4Hz)，3.09(1H，br)，3.16-3.28(1H，m)，3.38-3.66(1H，br)，4.53-4.91(1H，br).
参照例275
环氧乙烷基甲基氨基甲酸苄基酯
收率72％
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
2.67(1H，t，J＝4.5Hz)，2.91-3.32(4H，m)，4.91-5.09(3H，m)，7.23-7.55(5H，m).
参照例276
环氧乙烷基甲基氨基甲酸苯基酯
收率90％
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
2.57(1H，dd，J＝2.5Hz，5.0Hz)，2.73(1H，t，J＝4.5Hz)，3.00-3.45(3H，m)，7.10(2H，d，J＝7.6Hz)，7.20(1H，t，J＝7.6Hz)，7.38(2H，t，J＝7.6Hz)，7.94(1H，br).
参照例277
(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)(4-氯苯基)氨基甲酸酯的制备
将间-氯过苯甲酸(1.6g，6.6mmol)加入到2-甲基-2-丙烯基(4-氯苯基)氨基甲酸酯(1.0g，4.4mmol)的二氯甲烷(20ml)溶液中，同时在冰浴中冷却，将混合物在室温下搅拌4小时。向其中加入硫代硫酸钠水溶液，将混合物过滤，向滤液加入碳酸氢钠水溶液。分离有机层，经硫酸镁干燥，在减压下浓缩，得到(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)(4-氯苯基)氨基甲酸酯(1.1g，定量)，为淡黄色结晶性粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.42(3H，s)，2.71(1H，d，J＝4.6Hz)，2.82(1H，d，J＝4.6Hz)，4.01(1H，d，J＝11.9Hz)，4.37(1H，d，J＝11.9Hz)，6.79(1H，br)，7.23-7.37(4H，m).
参照例278
(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)N-(4-氯苯基)-N-甲基氨基甲酸酯的制备
将间-氯过苯甲酸(2.5g，10.1mmol)加入到2-甲基-2-丙烯基N-(4-氯苯基)-N-甲基氨基甲酸酯(1.78g，6.7mmol)的二氯甲烷(20ml)溶液中，同时在冰浴中冷却，将混合物在室温下搅拌6.5小时。向其中加入硫代硫酸钠水溶液，将混合物过滤，向滤液加入碳酸氢钠水溶液。分离有机层，经硫酸镁干燥，过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝20/1)，得到(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)N-(4-氯苯基)-N-甲基氨基甲酸酯(1.7g，定量)，为淡黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.32(3H，s)，2.62(1H，d，J＝4.6Hz)，2.69(1H，d，J＝4.6Hz)，3.30(3H，s)，3.99(1H，d，J＝11.8Hz)，4.30(1H，d，J＝11.8Hz)，7.15-7.25(2H，m)，7.31-7.38(2H，m).
参照例279
4-环氧乙烷基甲基哌嗪-1-羧酸叔丁基酯的制备
将哌嗪-1-羧酸叔丁酯(6.2g，33.29mmol)、表溴醇(5.4g，39.42mmol)与碳酸钾(5.5g，39.79mmol)在乙腈(70ml)中的混合物在回流下加热3小时。在减压下浓缩反应混合物，向残余物加入水。混合物用二氯甲烷萃取。将萃取液用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(乙酸乙酯)，得到4-环氧乙烷基甲基哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(6.2g，收率77％)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.46(9H，s)，2.21-2.60(6H，m)，2.70-2.81(2H，m)，3.05-3.12(1H，m)，3.35-3.56(4H，m).
参照例280
[4-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)哌嗪-1-基]氨基甲酸叔丁酯的制备
将(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)甲苯-4-磺酸酯(9.75g，40.3mmol)、在参照例36中制备的叔丁基哌嗪-1-基-氨基甲酸酯(6.75g，33.5mmol)、三乙胺(7ml，50.3mmol)与碘化钾(6.68g，33.5mmol)在DMF(70ml)中的混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物倒入水中，用乙酸乙酯萃取。将萃取液用水和盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(己烷/丙酮＝4/1)，得到[4-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)哌嗪-1-基]氨基甲酸叔丁酯(4.66g，收率51％)，为无色结晶性粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.35(3H，s)，1.46(9H，s)，2.31(1H，d，J＝12.9Hz)，2.49-2.84(11H，m)，5.37(1H，br).
参照例281
3-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-5-(4-三氟甲氧基苯基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮的制备
将在参照例49中制备的5-(4-三氟甲氧基苯基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮(3.18g，12.92mmol)、(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)甲苯-4-磺酸酯(4.80g，19.38mmol)、碳酸钾(2.14g，15.50mmol)与碘化钠(2.90g，19.38mmol)在DMF(30ml)中的混合物在室温下搅拌24小时，然后在60℃下搅拌4小时。将反应混合物倒入水中，用乙酸乙酯萃取。将萃取液用水洗涤，经硫酸镁干燥，过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(己烷/乙酸乙酯＝9/1)，得到3-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-5-(4-三氟甲氧基苯基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮(2.37g，收率58％)，为无色结晶性粉末。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.43(3H，s)，2.72(1H，d，J＝4.4Hz)，2.86(1H，d，J＝4.4Hz)，3.93(2H，dd，J＝14.8Hz，22.2Hz)，7.28-7.41(2H，m)，7.83-7.98(2H，m).
使用5-取代的-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮和(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)甲苯-4-磺酸酯，按照与参照例281所述相同的方式制备参照例282至289化合物。
参照例282
3-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-5-苯基-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮收率41％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.44(3H，s)，2.72(1H，d，J＝4.5Hz)，2.88(1H，d，J＝4.5Hz)，3.87(1H，d，J＝14.7Hz)，3.99(1H，d，J＝14.7Hz)，7.40-7.57(3H，m)，7.79-7.87(2H，m).
参照例283
3-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-5-(4-三氟甲基苯基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮
收率34％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.45(3H，s)，2.73(1H，d，J＝4.5Hz)，2.87(1H，d，J＝4.5Hz)，3.92(1H，d，J＝14.8Hz)，4.00(1H，d，J＝14.8Hz)，7.75(2H，d，J＝8.3Hz)，8.01(2H，d，J＝8.3Hz).
参照例284
3-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-5-(4-联苯基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮
收率38％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.45(3H，s)，2.73(1H，d，J＝4.5Hz)，2.89(1H，d，J＝4.5Hz)，3.89(1H，d，J＝14.8Hz)，4.00(1H，d，J＝14.8Hz)，7.33-7.50(3H，m)，7.57-7.75(4H，m)，7.93(2H，d，J＝8.6Hz).
参照例285
3-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-5-(4-氯苯基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮
收率52％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.44(3H，s)，2.72(1H，d，J＝4.4Hz)，2.86(1H，d，J＝4.4Hz)，3.89(1H，d，J＝14.8Hz)，3.97(1H，d，J＝14.8Hz)，7.46(2H，d，J＝8.7Hz)，7.80(2H，d，J＝8.7Hz).
参照例286
3-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-5-(4-氟苯基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮
收率72％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.43(3H，s)，2.72(1H，d，J＝4.5Hz)，2.87(1H，d，J＝4.5Hz)，3.88(1H，d，J＝14.7Hz)，3.96(1H，d，J＝14.7Hz)，7.11-7.21(2H，m)，7.74-7.89(2H，m).
参照例287
3-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-5-[2-(4-氯苯基)乙基]-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮
收率78％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.32(3H，s)，2.64(1H，d，J＝4.5Hz)，2.72(1H，d，J＝4.5Hz)，2.79-2.90(2H，m)，2.93-3.04(2H，m)，3.74(1H，d，J＝14.8Hz)，3.79(1H，d，J＝14.8Hz)，7.12(2H，d，J＝8.6Hz)，7.27(2H，d，J＝8.6Hz).
参照例288
3-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-5-[2-(4-氯苯基)乙烯基]-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮
收率100％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.41(3H，s)，2.71(1H，d，J＝4.4Hz)，2.83(1H，d，J＝4.4Hz)，3.88(2H，s)，6.60(1H，d，J＝16.4Hz)，7.28-7.47(5H，m).
参照例289
3-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-5-(4-氯苯氧基甲基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮
收率59％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.37(3H，s)，2.68(1H，d，J＝4.4Hz)，2.78(1H，d，J＝4.4Hz)，3.86(2H，s)，4.90(2H，s)，6.91(2H，dd，J＝2.3Hz，6.9Hz)，7.29(2H，dd，J＝2.3Hz，6.9Hz).
参照例290
2-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-1，1-二氧代-1，2-二氢苯并[d]异噻唑-3-酮的制备
使用糖精和(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)甲苯-4-磺酸酯，按照与参照例281所述相同的方式制备2-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-1，1-二氧代-1，2-二氢苯并[d]异噻唑-3-酮。
无色结晶性粉末，收率43％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.49(3H，s)，2.74(1H，d，J＝4.5Hz)，2.96(1H，d，J＝4.5Hz)，3.73(1H，d，J＝15.5Hz)，4.04(1H，d.，J＝15.5Hz)，7.81-8.00(3H，m)，8.09(1H，dd，J＝2.4Hz，6.6Hz).
参照例291
1-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)哌啶-4-酮的制备
使用4-哌啶酮盐酸盐一水化物，按照与参照例281所述相同的方式制备1-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)哌啶-4-酮。
无色的油，收率50％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.43(3H，s)，2.35-2.51(5H，m)，2.58-2.93(7H，m).
参照例292
4-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-1-(4-三氟甲基苄基)哌嗪-2-酮的制备
使用1-(4-三氟甲基苄基)哌嗪-2-酮，按照与参照例281所述相同的方式制备4-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-1-(4-三氟甲基苄基)哌嗪-2-酮。
无色结晶性粉末，收率63％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.37(3H，s)，2.34(1H，d，J＝12.9Hz)，2.53-2.67(4H，m)，2.77-2.91(1H，m)，3.14-3.37(4H，m)，4.62(1H，d，J＝15.1Hz)，4.69(1H，d，J＝15.1Hz)，7.38(2H，d，J＝8.2Hz)，7.60(2H，d，J＝8.2Hz).
参照例293
4-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-1-(叔丁基)哌嗪-2-酮的制备
使用1-(叔丁基)哌嗪-2-酮，按照与参照例281所述相同的方式制备4-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-1-(叔丁基)哌嗪-2-酮。
无色结晶性粉末，收率39％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.38(3H，s)，1.45(9H，s)，2.31(1H，d，J＝12.9Hz)，2.42-2.55(4H，m)，2.74-2.88(1H，m)，3.02(1H，d，J＝16.1Hz)，3.20(1H，d，J＝16.1Hz)，3.28-3.37(2H，m).
参照例294
(S)-1-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪的制备
将(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)(R)-甲苯-4-磺酸酯(0.80g，3.30mmol)、1-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪(0.91g，3.36mmol)与三乙胺(0.55ml，3.96mmol)的DMF(8ml)溶液在室温下搅拌22小时。将反应混合物倒入水中，用乙酸乙酯萃取，用水洗涤，经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，得到(S)-1-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)-4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪(0.46g，收率44％)，为淡黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.40(3H，s)，2.34(1H，d，J＝12.9Hz)，2.52-2.77(7H，m)，3.10-3.27(4H，m)，6.81-6.94(2H，m)，7.06-7.17(2H，m).
参照例295
(S)-1-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)哌啶-4-羧酸乙酯的制备
将(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)(R)-甲苯-4-磺酸酯(13.5g，55.8mmol)、哌啶4-羧酸乙基酯(8.9g，50.9mmol)与三乙胺(6.5g，64.4mmol)的DMF(70ml)溶液在室温下搅拌2天。将反应混合物倒入水中，用乙酸乙酯萃取。将萃取液用水和盐水洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝3/1)，得到(S)-1-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)哌啶-4-羧酸乙基酯(5.4g，收率47％)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.25(3H，t，J＝7.1Hz)，1.36(3H，s)，1.67-1.93(4H，m)，1.97-2.08(2H，m)，2.19-2.37(2H，m)，2.48(1H，d，J＝11.5Hz)，2.58(2H，s)，2.78-2.97(2H，m)，4.13(2H，q，J＝7.1Hz).
使用相应的原料，按照与参照例295所述相同的方式制备参照例296至299化合物。
参照例296
4-三氟甲基苄基(S)-1-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)哌啶-4-羧酸酯无色的油，收率18％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.35(3H，s)，1.69-2.10(6H，m)，2.25-2.37(1H，m)，2.28(1H，d，J＝12.9Hz)，2.48(1H，d，J＝12.9Hz)，2.58(2H，s)，2.81-3.00(2H，m)，5.11(2H，s)，7.20(2H，d，J＝8.0Hz)，7.38(2H，d，J＝8.0Hz).
参照例297
4-氯苄基(S)-1-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)哌啶-4-羧酸酯无色的油，收率26％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.36(3H，s)，1.75-2.16(7H，m)，2.27(1H，d，J＝12.9Hz)，2.50(1H，d，J＝12.9Hz)，2.58(2H，s)，2.87-3.09(2H，m)，5.13(2H，s)，7.17-7.21(2H，m)，7.27-7.31(2H，m).
参照例298
N-(4-氯苄基)(S)-1-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)哌啶-4-甲酰胺无色的油，收率26％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.36(3H，s)，1.75-2.16(7H，m)，2.27(1H，d，J＝12.9Hz)，2.50(1H，d，J＝12.9Hz)，2.58(2H，s)，2.87-3.09(2H，m)，4.41(2H，d，J＝5.8Hz)，5.78(1H，br)，7.17-7.21(2H，m)，7.27-7.31(2H，m).
参照例299
N-(4-氯苯基)(S)-1-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)哌啶-4-甲酰胺无色的油，收率33％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.37(3H，s)，1.82-2.08(6H，m)，2.13-2.27(1H，m)，2.30(1H，d，J＝13.0Hz)，2.53(1H，d，J＝13.0Hz)，2.60(2H，s)，2.93-3.12(2H，m)，7.16(1H，bs)，7.26-7.31(2H，m)，7.45-7.49(2H，m).
参照例300
5-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲硫基)-1-苯基-1H-四唑的制备
将1-苯基-5-巯基-1H-四唑(3.5g，19.64mmol)、(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)甲苯-4-磺酸酯(5g，20.64mmol)、碳酸钾(3g，21.71mmol)与碘化钠(4.5g，30.02mmol)在DMF(30ml)中的混合物在60℃下搅拌6小时。将反应混合物倒入水中，用乙酸乙酯萃取两次。合并萃取液，用5％氢氧化钠水溶液洗涤，然后用水洗涤三次，经硫酸钠干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝2/1)，得到5-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲硫基)-1-苯基-1H-四唑(1.9g，收率39％)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.46(3H，s)，2.73(1H，d，J＝4.5Hz)，2.91(1H，d，J＝4.5Hz)，3.61(1H，d，J＝13.9Hz)，3.77(1H，d，J.＝13.9Hz)，7.50-7.65(5H，m).
参照例301
3-(2-甲基-2-环氧乙烷基)丙酸叔丁酯的制备
将碘化三甲基氧化锍(19.54g，88.78mmol)加入到氢化钠(3.71g，92.82mmol)的DMSO(50ml)悬液中，同时在冰浴中冷却，将混合物搅拌2.5小时。向其中加入4-氧代戊酸叔丁酯(13.90g，80.71mmol)的DMSO(20ml)溶液，将混合物在室温下搅拌15小时。将混合物倒入冰-水中，用二乙醚萃取。将萃取液用水洗涤，经硫酸镁干燥，在减压下浓缩，得到3-(2-甲基-2-环氧乙烷基)丙酸叔丁酯(10.1g，收率67％)，为淡黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.32(3H，s)，1.44(9H，s)，1.85-1.94(2H，m)，2.27-2.33(2H，m)，2.58(1H，d，J＝4.7Hz)，2.63(1H，d，J＝4.7Hz).
参照例302
2-异丙基-2-甲氧基甲氧基甲基环氧乙烷的制备
将间-氯过苯甲酸(213g，861mmol)逐渐加入到2-甲氧基甲氧基甲基-3-甲基-1-丁烯(89g，615mmol)的二氯甲烷(800ml)溶液中，同时在冰浴中冷却，将混合物在室温下搅拌18小时。将反应混合物用10％硫化钾水溶液和碳酸氢钠水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后在减压下浓缩，得到2-异丙基-2-甲氧基甲氧基甲基环氧乙烷(98g，定量)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
0.95(3H，d，J＝7.0Hz)，1.02(3H，d，J＝7.0Hz)，1.84-2.05(1H，m)，2.66(1H，d，J＝4.9Hz)，2.75(1H，d，J＝4.9Hz)，3.37(3H，s)，3.63(1H，d，J＝11.3Hz)，3.70(1H，d，J＝11.3Hz)，4.62(2H，s).
参照例303
2-乙基-2-甲氧基甲氧基甲基环氧乙烷的制备
将间-氯过苯甲酸(143.7g，833mmol)逐渐加入到在参照例206中制备的2-甲氧基甲氧基甲基-1-丁烯(98g，757mmol)的二氯甲烷(8800ml)溶液中，同时在冰浴中冷却，将混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物用水、10％硫化钠水溶液和碳酸氢钠水溶液洗涤，经硫酸钠干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液，得到2-乙基-2-甲氧基甲氧基甲基环氧乙烷(111g，定量)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
0.96(3H，t，J＝7.5Hz)，1.60-1.73(1H，m)，1.77-1.93(1H，m)，2.66(1H，d，J＝4.8Hz)，2.74(1H，d，J＝4.8Hz)，3.37(3H，s)，3.56(1H，d，J＝11.2Hz)，3.65(1H，d，J＝11.2Hz)，4.64(2H，s).
参照例304
2-(2-甲氧基甲氧基乙基)环氧乙烷的制备
将间-氯过苯甲酸(20.6g，95.6mmol)逐渐加入到4-甲氧基甲氧基-1-丁烯(10.46g，90.1mmol)的二氯甲烷(250ml)溶液中，同时在冰浴中冷却，将混合物在室温下搅拌6小时。将反应混合物过滤，滤液用10％硫化钠水溶液和碳酸氢钠水溶液洗涤，经硫酸镁干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液，得到2-(2-甲氧基甲氧基乙基)环氧乙烷(10.3g，86％)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.69-1.96(2H，m)，2.53(1H，dd，J＝2.7Hz，4.9Hz)，2.79(1H，t，J＝4.9Hz)，3.02-3.08(1H，m)，3.38(3H，s)，3.68(2H，t，J＝5.9Hz)，4.64(2H，s).
参照例305
4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-碳酰氯的制备
将4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶(0.6g，2.45mmol)、三光气(0.25g，0.86mmol)与吡啶(0.4ml，4.90mmol)在甲苯(6ml)中的混合物在回流下加热2.5小时。向其中加入乙酸乙酯，混合物用10％盐酸洗涤，经硫酸镁干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液，得到4-(4-三氟甲基-苯氧基)哌啶-1-碳酰氯(0.72g，收率96％)，为淡黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.79-2.10(4H，m)，3.50-3.96(4H，m)，4.58-4.75(1H，m)，6.97(2H，d，J＝8.8Hz)，7.56(2H，d，J＝8.8Hz).
参照例306
4-(4-三氟甲基苯基氨基)哌啶-1-碳酰氯的制备
将(4-三氟甲基苯基氨基)哌啶(1.14g，4.67mmol)、三光气(0.55g，1.87mmol)与三乙胺(0.98ml，7.01mmol)在二氯甲烷(10ml)中的混合物在室温下搅拌1.5小时。将反应混合物用水洗涤，经硫酸镁干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液，得到4-(4-三氟甲基苯基氨基)哌啶-1-碳酰氯(1.43g，定量)，为淡黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.33-1.65(2H，m)，2.09-2.24(2H，m)，3.02-3.22(1H，m)，3.22-3.41(1H，m)，3.48-3.70(1H，m)，4.20-4.35(2H，m)，6.66(2H，d，J＝8.5Hz)，7.43(2H，d，J＝8.5Hz).
如参照例305或306所示，使胺、环状胺和苯-稠合杂环化合物在三光气和三乙胺或吡啶的存在下反应，得到参照例307至324化合物。
参照例307
5-氯-2，3-二氢吲哚-1-碳酰氯
淡黄色结晶性粉末，收率100％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
3.19(2H，t，J＝8.3Hz)，4.28(2H，t，J＝8.3Hz)，7.18-7.22(2H，m)，7.80(1H，d，J＝9.5Hz).
参照例308
6-氯-3，4-二氢-1H-异喹啉-2-碳酰氯
淡黄色油，收率100％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.83-3.00(2H，m)，3.83(1H，t，J＝6.0Hz)，3.90(1H，t，J＝6.0Hz)，4.71(1H，s)，4.80(1H，s)，7.06(1H，d，J＝8.0Hz)，7.13-7.28(2H，m).
参照例309
6-氯-3，4-二氢-2H-喹啉-1-碳酰氯
黄色的油，收率100％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.99-2.09(2H，m)，2.79(2H，t，J＝6.5Hz)，3.94(2H，t，J＝6.3Hz)，7.14-7.20(2H，m)，7.62(1H，d，J＝8.5Hz).
参照例310
5-氯-1，3-二氢异吲哚-2-碳酰氯
黄色的油，收率100％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
3.19(2H，t，J＝8.3Hz)，4.28(2H，t，J＝8.3Hz)，7.18-7.22(2H，m)，7.80(1H，d，J＝9.5Hz).
参照例311
4-氯羰基哌嗪-1-羧酸叔丁基酯
淡黄色结晶性粉末，收率100％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.47(9H，s)，3.16-3.29(2H，m)，3.37-3.55(4H，m)，3.55-3.78(2H，m).
参照例312
4-(4-三氟甲氧基苄氧基羰基)哌嗪-1-碳酰氯
收率100％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
3.43-3.80(8H，m)，5.15(2H，s)，7.15-7.25(2H，m)，7.33-7.45(2H，m).
参照例313
4-[3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙烯氧基羰基]哌嗪-1-碳酰氯
收率100％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
3.54-3.65(4H，m)，3.65-3.72(2H，m)，3.72-3.83(2H，m)，4.80(2H，dd，J＝1.1Hz，6.1Hz)，6.39(1H，dt，J＝6.1Hz，15.9Hz)，6.68(1H，d，J＝15.9Hz)，7.49(2H，d，J＝8.4Hz)，7.59(2H，d，J＝8.4Hz).
参照例314
4-(4-氯苄基)哌嗪-1-碳酰氯
褐色的油，收率100％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.65-2.96(4H，m)，3.67-4.08(6H，m)，7.36-7.39(4H，m).
参照例315
4-(4-三氟甲基苄基)哌嗪-1-碳酰氯
褐色的油，收率100％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.97-3.12(4H，m)，3.91-4.06(2H，m)，4.06-4.21(2H，m)，4.15(2H，s)，7.58-7.73(4H，m).
参照例316
4-(4-三氟甲氧基苄基)哌嗪-1-碳酰氯
褐色的油，收率100％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.58-2.85(4H，m)，3.58-3.90(6H，m)，7.17-7.25(2H，m)，7.35-7.46(2H，m).
参照例317
4-(4-三氟甲氧基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-碳酰氯淡褐色油，收率57％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.54-2.67(2H，m)，3.85(1H，t，J＝5.7Hz)，3.94(1H，t，J＝5.7Hz)，4.28(1H，d，J＝2.7Hz)，4.36(1H，d，J＝2.7Hz)，5.94-6.06(1H，m)，7.16-7.21(2H，m)，7.36-7.41(2H，m).
参照例318
4-(4-甲氧基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-碳酰氯
淡褐色油，收率60％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.54-2.67(2H，m)，3.51(1H，t，J＝5.6Hz)，3.81(3H，s)，3.92-4.02(1H，m)，4.23-4.31(1H，m)，4.31-4.37(1H，m)，5.87-5.96(1H，m)，6.85-6.90(2H，m)，7.29-7.35(2H，m).
参照例319
4-(3-三氟甲基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-碳酰氯
淡褐色油，收率100％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.58-2.71(2H，m)，3.87(1H，t，J＝5.7Hz)，3.96(1H，t，J＝5.7Hz)，4.31(1H，d，J＝2.8Hz)，4.39(1H，d，J＝2.8Hz)，6.04-6.15(1H，m)，7.45-7.63(4H，m).
参照例320
4-(4-溴苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-碳酰氯
淡褐色油，收率100％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.52-2.67(2H，m)，3.84(1H，t，J＝5.7Hz)，3.93(1H，t，J＝5.7Hz)，4.27(1H，d，J＝2.6Hz)，4.35(1H，d，J＝2.6Hz)，5.94-6.06(1H，m)，7.21-7.24(2H，m)，7.43-7.49(2H，m).
参照例321
4-(4-氟苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-碳酰氯
淡褐色油，收率100％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.54-2.67(2H，m)，3.84(1H，t，J＝5.7Hz)，3.93(1H，t，J＝5.7Hz)，4.27(1H，d，J＝2.6Hz)，4.35(1H，d，J＝2.6Hz)，5.90-6.00(1H，m)，7.00-7.07(2H，m)，7.24-7.35(2H，m).
参照例322
N-(4-氯苯基)-N-环己基氨甲酰氯
淡黄色结晶性粉末，收率100％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
0.79-1.06(1H，m)，1.14(2H，t，J＝3.5Hz，12.5Hz)，1.23-1.44(2H，m)，1.50-65(1H，m)，1.67-1.81(2H，m)，1.87-2.00(2H，m)，4.78(1H，m)，7.06-7.10(2H，m)，7.36-7.41(2H，m).
参照例323
N-甲基-N-(4-三氟甲氧基苄基)氨甲酰氯
黄色的油，收率100％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
3.09(3H，s)，4.58(2H，s)，7.16-7.33(4H，m).
参照例324
4-[(4-三氟甲基亚苄基)氨基]哌嗪-1-碳酰氯
褐色的油，收率100％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
3.17-3.39(4H，m)，3.74-4.02(4H，m)，7.56(1H，s)，7.60(2H，d，J＝8.3Hz)，7.69(2H，d，J＝8.3Hz).
参照例325
4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪-1-碳酰氯的制备
将1-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪(1.0g，4.1mmol)、三光气(0.42g，1.4mmol)与吡啶(0.66ml，8.2mmol)在甲苯(20ml)中的混合物在100℃下搅拌4.5小时。向其中加入乙酸乙酯，将混合物用水洗涤，经硫酸镁干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液，得到4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪-1-碳酰氯(1.3g，定量)，为褐色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
3.08-3.30(4H，m)，3.67-4.00(4H，m)，6.79-6.98(2H，m)，7.08-7.17(2H，m).
使用相应的原料，按照与参照例325所述相同的方式制备参照例326至332化合物。
参照例326
4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪-1-碳酰氯
1H-NMR(CDCl3)δppm：
3.26-3.39(4H，m)，3.76-3.87(2H，m)，3.87-3.98(2H，m)，6.87-6.98(2H，m)，7.48-7.59(2H，m).
参照例327
4-(4-甲氧基苯基)哌嗪-1-碳酰氯
1H-NMR(CDCl3)δppm：
3.04-3.15(4H，m)，3.52-3.75(2H，m)，3.75-3.92(2H，m)，3.78(3H，s)，6.81-6.98(4H，m).
参照例328
4-(4-氯苯基)哌嗪-1-碳酰氯
1H-NMR(CDCl3)δppm：
3.10-3.25(4H，m)，3.37-3.52(2H，m)，3.73-3.90(2H，m)，6.83-6.88(2H，m)，7.20-7.25(2H，m).
参照例329
4-(3-氯苯基)哌嗪-1-碳酰氯
1H-NMR(CDCl3)δppm：
3.15-3.29(4H，m)，3.73-3.94(4H，m)，6.77-6.81(1H，m)，6.88-6.91(2H，m)，7.20(1H，t，J＝8.3Hz).
参照例330
4-(3，4-二氯苯基)哌嗪-1-碳酰氯
1H-NMR(CDCl3)δppm：
3.08-3.27(4H，m)，3.37-3.48(2H，m)，3.60-3.73(1H，m)，3.73-3.90(1H，m)，6.75(1H，dd，J＝2.9Hz，9.0Hz)，6.96-6.98(1H，m)，7.30(1H，dd，J＝5.1Hz，9.0Hz).
参照例331
4-(4-氟苯基)哌嗪-1-碳酰氯
1H-NMR(CDCl3)δppm：
3.04-3.19(4H，m)，3.40-3.50(2H，m)，3.62-3.75(1H，m)，3.75-3.92(1H，m)，6.86-7.03(4H，m).
参照例332
4-(3-三氟甲基苯基)哌嗪-1-碳酰氯
1H-NMR(CDCl3)δppm：
3.21-3.35(4H，m)，3.42-3.54(2H，m)，3.77-3.96(2H，m)，7.02-7.19(3H，m)，7.31-7.46(1H，m).
参照例333
4-[1-(4-三氟甲氧基苯基)哌啶-4-基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯的制备
将4-哌啶-4-基哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(1.5g，5.67mmol)、4-(三氟甲氧基)溴苯(3.36g，13.92mmol)、乙酸钯(25mg，0.11mmol)、BINAP(87mg，0.14mmol)与叔丁醇钠(1.07g，11.14mmol)在甲苯(20ml)中的混合物在80℃和氮气氛下搅拌8小时。使反应混合物恢复至室温，向其中加入乙酸乙酯(10ml)和盐水(20ml)，将混合物过滤。分离有机层，经硫酸钠干燥。过滤后，浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝20/1)，得到4-[1-(4-三氟甲氧基苯基)哌啶-4-基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(1.01g，42％)，为黄色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm
1.49(9H，s)，1.52-1.75(2H，m)，1.83-1.99(2H，m)，2.31-2.52(5H，m)，2.64-2.81(2H，m)，3.36-3.49(4H，m)，3.62-3.75(2H，m)，6.86(2H，d，J＝8.5Hz)，7.09(2H，d，J＝8.5Hz).
参照例334
1-[1-(4-三氟甲氧基苯基)哌啶-4-基]哌嗪的制备
将4-[1-(4-三氟甲氧基苯基)哌啶-4-基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(1g，2.33mmol)溶于二氯甲烷(10ml)，向其中加入三氟乙酸(10ml)，同时在冰浴中冷却，将混合物在室温下搅拌1小时。将反应混合物用25％氢氧化钠水溶液(40ml)和盐水(10ml)洗涤，经硫酸钠干燥。过滤后，浓缩滤液，得到1-[1-(4-三氟甲氧基苯基)哌啶-4-基]哌嗪(770mg，定量)，为黄色无定形形式。
1H-NMR(CDCl3)δppm
1.52-1.75(2H，m)，1.83-1.99(2H，m)，2.25-2.38(1H，m)，2.48-2.76(6H，m)，2.79-2.99(4H，m)，3.56-3.75(2H，m)，6.89(2H，d，J＝8.5Hz)，7.09(2H，d，J＝8.5Hz).
按照与参照例334所述相同的方式制备下列化合物。
表1
| 参照例 | X | R | 1H-NMR (CDCl3)δppm |
| 335 | 无 | OCF3 | 1.52-1.75(2H，m)，1.83-1.99(2H，m)，2.25-2.35(1H，m)，2.48-2.76(6H，m)，2.79-2.99(4H，m)，3.56-3.75(2H，m)，6.89(2H，d，J＝8.5Hz)，7.09(2H，d，J＝8.5Hz) |
| 336 | C＝O | Cl | 1.31-1.55(2H，m)，1.69-1.98(2H，m)，2.36-2.60(5H，m)，2.69-3.00(6H，m)，3.69-3.86(1H，m)，4.55-4.79(1H，m)，7.24-7.43(4H，m) |
| 337 | C＝O | OCF3 | 1.31-1.60(2H，m)，1.71-2.00(2H，m)，2.38-2.60(5H，m)，2.67-3.07(6H，m)，3.62-3.86(1H，m)，4.57-4.83(1H，m)，7.25(2H，d，J＝2.3Hz，8.7Hz)，7.45(2H，d，J＝2.3Hz，8.7Hz). |
| 338 | CH2 | Cl | 1.45-1.60(2H，m)，1.67-1.83(2H，m)，1.86-2.00(2H，m)，2.12-2.24(1H，m)，2.45-2.57(4H，m)，2.79-2.93(6H，m)，3.44(2H，s)，7.14-7.31(4H，m) |
| 339 | CH2 | OCF3 | 1.48-1.81(4H，m)，1.85-2.00(2H，m)，2.12-2.29(1H，m)，2.43-2.57(4H，m)，2.76-2.98(6H，m)，3.46(2H，s)，7.15(2H，d，J＝8.5Hz)，7.33(2H，d，J＝8.5Hz) |
表2
| 参照例 | X | R | 1H-NMR (CDCl3)δppm |
| 340 | C＝O | Cl | 1.29-1.48(2H，m)，1.67-1.86(2H，m)，2.31-2.69(7H，m)，3.07-3.21(2H，m)，3.31-3.50(2H，m)，3.60-3.83(2H，m)，7.26-7.45(4H，m) |
| 341 | C＝O | OCF3 | 1.31-1.50(2H，m)，1.64-1.83(2H，m)，2.29-2.69(7H，m)，3.07-3.21(2H，m)，3.31-3.50(2H，m)，3.64-3.83(2H，m)，7.25(2H，d，J＝8.7Hz)，7.45(2H，d，J＝8.7Hz) |
| 342 | CH2 | OCF3 | 1.25-1.48(2H，m)，1.69-1.86(2H，m)，2.19-2.62(11H，m)，3.00-3.17(2H，m)，3.50(2H，s)，7.15(2H，d，J＝8.6Hz)，7.34(2H，d，J＝8.6Hz) |
| 343 | CH2 | Cl | 1.24-1.43(2H，m)，1.74-1.86(2H，m)，2.21-2.60(11H，m)，3.02-3.17(2H，m)，3.46(2H，s)，7.19-7.33(4H，m) |
| 344 | 无 | OCF3 | 1.31-1.51(2H，m)，1.76-1.93(2H，m)，2.29-2.45(1H，m)，2.52-2.79(6H，m)，3.10-3.26(6H，m)，6.88(2H，d，J＝8.6Hz)，7.10(2H，d，J＝8.6Hz). |
| 345 | 无 | Cl | 1.33-1.52(2H，m)，1.81-1.98(2H，m)，2.26-2.43(1H，m)，2.52-2.74(6H，m)，3.05-3.21(6H，m)，6.84(2H，d，J＝6.9Hz)，7.19(2H，d，J＝6.9Hz) |
表3
| 参照例 | R | 1H-NMR (CDCl3)δppm |
| 346 | 4-ClPh- | 2.98-3.12(8H，m)，6.80-6.94(6H，m)，7.24(2H，d，J＝2.3Hz，6.8Hz) |
| 347 | 4-CF3PhCH2- | 3.04(8H，s)，5.08(2H，s)，6.90(4H，s)，7.54(2H，d，J＝8.2Hz)，7.63(2H，d，J＝8.2Hz) |
| 348 | 4-ClPhCH2- | 3.03(8H，s)，4.98(2H，s)，6.89(4H，s)，7.35(4H，s). |
| 349 | 4-CF3OPhCH2- | 3.04(8H，s)，5.01(2H，s)，6.90(4H，s)，7.22(2H，d，J＝8.5Hz)，7.45(2H，d，J＝8.5Hz) |
| 350 | 4-CF3OPh- | 2.96-3.14(8H，m)，6.82-6.98(6H，m)，7.06-7.16(2H，m) |
| 351 | 4-CF3Ph- | 2.96-3.14(8H，m)，6.84-7.00(6H，m)，7.53(2H，d，J＝8.6Hz) |
表4
| 参照例 | R | 1H-NMR (CDCl3)δppm |
| 352 | Cl- | 2.96-3.16(8H，m)，3.97(1H，br)，4.20(1H，d，J＝5.4Hz)，6.55(1H，d，J＝8.8Hz)，6.60(1H，d，J＝8.8Hz)，6.90(1H，d，J＝8.8Hz)，7.00-7.14(4H，m)，7.18-7.25(1H，m) |
| 353 | CF3O- | 2.94-3.20(8H，m)，4.00(1H，br)，4.21(1H，d，J＝5.3Hz)，6.57(1H，d，J＝6.8Hz)，6.64(1H，d，J＝8.8Hz)，6.80-7.12(5H，m)，7.16-7.25(1H，m) |
表5
表6
表7
按照与参照例186所述相同的方式制备下列化合物。
参照例372
1-(4-羟基苯基)-4-苯基哌啶-4-醇
MS：269(M+)
参照例373
4-(4-氯苯基)-1-(4-羟基苯基)哌啶-4-醇
MS：349(M+-1)
参照例374
1-(4-羟基苯基)-4-(4-三氟甲氧基苯基)哌啶-4-醇
MS：353(M+)
参照例375
(4-羟基苯基)-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶-1-基]甲酮
MS：381(M+)
参照例376
1-(4-羟基苯基)哌啶-4-羧酸叔丁基酯
1H-NMR(CDCl3)δppm 1.46(9H，s)，1.76-2.05(4H，m)，2.23-2.34(1H，m)，2.62-2.73(2H，m)，3.39-3.48(2H，m)，4.39-4.49(1H，m)，4.78(1H，s)，6.72-6.78(2H，m)，6.82-6.89(2H，m).
参照例377
4-(4-苯基哌啶-1-基)苯酚
MS：253(M+)
参照例378
4-(4，4-二乙氧基哌啶-1-基)苯酚
MS：265(M+)
参照例379
2-二甲氨基甲基-4-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶-1-基]苯酚
MS：410(M+)
参照例380
4-(4-[1，3]二氧戊环-2-基哌啶-1-基)苯酚
1H NMR(CDCl3)δppm 1.51-1.70(2H，m)，1.80-1.92(2H，m)，2.53-2.66(2H，m)，3.48-3.57(2H，m)，3.84-3.92(2H，m)，3.92-4.02(2H，m)，4.63(1H，brs)，4.69(1H，d，J＝4.9Hz)，6.70-6.78(2H，m)，6.83-6.91(2H，m).
参照例381
4-[4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪-1-基]苯酚
MS：337(M+)
参照例382
4-(4-羟基苯氧基)哌啶-1-羧酸叔丁基酯
MS：293(M+)
参照例383
4-[1-(4-三氟甲基苯基)哌啶-4-基氧基]苯酚
MS：337(M+)
参照例384
4-(1，4-二氧杂-8-氮杂螺[4，5]癸-8-基)苯酚
1H NMR(CDCl3)δppm 1.87(4H，t，J＝5.7Hz)，3.18(4H，t，J＝5.7Hz)，3.99(4H，s)，6.74(2H，d，J＝8.9Hz)，6.88(2H，d，J＝8.9Hz).
参照例385
4-(4-苯基-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基)苯酚
MS：251(M+)
参照例386
4-(4-羟基苯基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯
1H NMR(CDCl3)δppm 1.49(9H，s)，2.95-3.00(4H，m)，3.55-3.60(4H，m)，5.77(1H，s)，6.74-6.86(4H，m).
参照例387
4-[4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪-1-基]苯酚
1H NMR(CDCl3)δppm 3.19-3.24(4H，m)，3.29-3.34(4H，m)，4.51(1H，s)，6.76-6.82(2H，m)，6.87-6.97(4H，m)，7.11-7.16(2H，m).
参照例388
4-{4-[(4-三氟甲氧基亚苄基)氨基]哌嗪-1-基}苯酚
MS：349(M+-1)
参照例389
4-[4-(4-氯苄基)哌嗪-1-基]苯酚
1H NMR(CDCl3)δppm 2.60(4H，t，J＝4.8Hz)，3.08(4H，t，J＝4.8Hz)，3.53(2H，s)，6.71-6.78(2H，m)，6.81-6.89(2H，m)，7.27-7.42(4H，m).
参照例390
3-(4-羟基苯基)噁唑烷-2-酮
1H NMR(CDCl3)δppm 3.94-4.01(2H，m)，4.35-4.42(2H，m)，6.73-6.80(2H，m)，7.29-7.36(2H，m)，9.34(1H，s).
参照例391
4-(4-吡啶基)苯酚
1H NMR(CDCl3)δppm 6.87-6.93(2H，m)，7.60-7.70(4H，m)，8.54-8.57(2H，m)，9.85(1H，s).
参照例392
4-羟基-N-(4-三氟甲氧基苯基)苯甲酰胺
1H NMR(CDCl3)δppm 6.84-6.87(2H，m)，7.31-7.34(2H，m)，7.83-7.87(4H，m)，10.11(1H，brs)，10.15(1H，brs).
参照例393
(4-羟基苯基)-(4-三氟甲氧基苯基)甲酮
1H NMR(CDCl3)δppm 6.08(1H，s)，6.92-6.96(2H，m)，7.30-7.33(2H，m)，7.76-7.83(4H，m).
参照例394
(4-羟基苯基)-(4-三氟甲基苯基)甲酮
MS：266(M+)
参照例395
4-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯酚
1H NMR(CDCl3)δppm 4.67(1H，brs)，6.81-6.85(2H，m)，6.90-6.96(4H，m)，7.13-7.16(2H，m).
表8
表9
表10
表11
表12
实施例1
2-氯-1-(3-氯-2-羟基丙基)-4-硝基咪唑的制备
将碳酸氢钠(1.25g，14.91mmol)加入到2-氯-4-硝基-1H-咪唑(2g，13.56mmol)与表氯醇(1.38g，14.91mmol)的乙腈(60ml)溶液中，将所得混合物在回流下搅拌4小时。使反应混合物恢复至室温，在减压下浓缩。向残余物加入水(20ml)，将所得混合物用二氯甲烷(15ml)萃取两次，萃取液经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(乙酸乙酯/正己烷＝1/1)，得到2-氯-1-(3-氯-2-羟基丙基)-4-硝基咪唑(2.04g，收率63％)，为浅黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
3.51-3.70(2H，m)，4.02-4.35(4H，m)，7.92(1H，s).
实施例2
2-氯-4-硝基-1-(环氧乙烷-2-基甲基)咪唑的制备
将在实施例1中制备的2-氯-1-(3-氯-2-羟基丙基)-4-硝基咪唑(2.04g，8.5mmol)溶于二氯甲烷(20ml)，向溶液加入1，8-二氮杂二环[5.4.0]-7-十一碳烯(DBU)(2.04ml，13.67mmol)。将所得混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物用3N盐酸(20ml)和饱和盐水溶液(20ml)按此顺序洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝20/1)，得到2-氯-4-硝基-1-(环氧乙烷-2-基甲基)咪唑(190mg，收率11％)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.55-2.69(1H，m)，2.97(1H，t，J＝4.2Hz)，3.26-3.43(1H，m)，3.94(1H，dd，J＝6.4Hz，15.0Hz)，4.52(1H，dd，J＝2.6Hz，15.0Hz)，7.88(1H，s).
实施例3
2-氯-1-(2，3-二羟基-2-甲基丙基)-4-硝基咪唑的制备
将2-氯-4-硝基-1H-咪唑(6.78g，46mmol)和2-甲基环氧乙烷-2-基甲基4-硝基苯甲酸酯(12g，51mmol)溶于乙酸乙酯(24ml)，向溶液加入三乙胺(1.3ml，9.2mmol)。将所得混合物在回流下搅拌14小时。在减压下浓缩反应混合物，向残余物加入二氯甲烷(40ml)。滤出所得沉淀，溶于甲醇(120ml)。向该溶液加入碳酸钾(318mg，2.3mmol)，将所得混合物在室温下搅拌1小时。向所得混合物按顺序加入6N盐酸(0.8ml)和硫酸镁(8g)，同时在冰浴上冷却，将所得混合物搅拌30分钟。通过C盐过滤除去不溶物，在减压下浓缩滤液。向残余物加入乙酸乙酯(6ml)和甲苯(60ml)。滤出所得沉淀，在50℃下干燥，得到2-氯-1-(2，3-二羟基-2-甲基丙基)-4-硝基咪唑(7.88g，收率72％)，为白色粉末。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.02(3H，s)，3.25(2H，d，J＝5.3Hz)，4.04(2H，s)，4.98(1H，s)，5.10(1H，t，J＝5.4Hz)，8.29(1H，s).
实施例4
2-氯-1-(2-羟基-3-甲磺酰氧基-2-甲基丙基)-4-硝基咪唑的制备
将甲磺酰氯(2.01ml，25.72mmol)加入到在实施例3中制备的2-氯-1-(2，3-二羟基-2-甲基丙基)-4-硝基咪唑(5.05g，21.43mmol)的吡啶(10ml)溶液中，同时在冰浴上冷却，将所得混合物在室温下搅拌1.5小时。向混合物加入6N盐酸，所得混合物用乙酸乙酯萃取。将有机相经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩，得到2-氯-1-(2-羟基-3-甲磺酰氧基-2-甲基丙基)-4-硝基咪唑(6.72g，定量)，为黄色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.31(3H，s)，2.10(1H，s)，3.11(3H，s)，4.08-4.23(4H，m)，8.02(1H，s).
实施例5
2-氯-1-[2-羟基-2-甲基-3-(4-甲基苯磺酰氧基)丙基]-4-硝基咪唑的制备
将2-氯-4-硝基-1H-咪唑(1g，6.78mmol)、2-甲基环氧乙烷-2-基甲基对-甲苯磺酸酯(2.46g，10.15mmol)、苄基(三乙基)氯化铵(1.50mg，0.66mmol)和乙腈(10ml)在回流下搅拌8小时。使反应混合物恢复至室温，用乙酸乙酯稀释。将有机相用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤两次，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝6/1)，得到2-氯-1-[2-羟基-2-甲基-3-(4-甲基苯磺酰氧基)丙基]-4-硝基咪唑(1.86g，收率70％)，为浅黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.25(3H，s)，2.46(3H，s)，2.80(1H，s)，3.91(1H，d，J＝10.4Hz)，3.95(1H，d，J＝10.4Hz)，4.04-4.16(2H，m)，7.38(2H，d，J＝8.0Hz)，7.76(2H，d，J＝8.0Hz)，7.93(1H，s).
实施例6
2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑的制备
将在实施例4中制备的2-氯-1-(2-羟基-3-甲磺酰氧基-2-甲基丙基)-4-硝基咪唑(6.72g，21.43mmol)按照与实施例2相同的方式处理，得到2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(5.6g，收率94％)，为白色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.39(3H，s)，2.62(2H，d，J＝4.0Hz)，2.78(1H，d，J＝4.0Hz)，4.00(1H，d，J＝14.9Hz)，4.38(1H，d，J＝14.9Hz)，7.87(1H，s).
实施例7
2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基-1H-咪唑的制备
使用在实施例5中制备的2-氯-1-[2-羟基-2-甲基-3-(4-甲基苯磺酰氧基)丙基]-4-硝基咪唑(1.11g，2.84mmol)，按照与实施例2相同的方式得到2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基-1H-咪唑(523mg，收率85％)，为浅黄色粉末。
所得化合物的性质与实施例6所得化合物相同。
实施例8
(R)-2-氯-1-[2-羟基-3-(4-甲基苯磺酰氧基)丙基]-4-硝基咪唑的制备
将2-氯-4-硝基-1H-咪唑(10g，67.79mmol)和甲苯磺酸(R)-(-)-缩水甘油酯(17.02g，74.58mmol)溶于乙腈(50ml)，向该溶液加入碳酸氢钠(6.26g，74.15mmol)，将所得混合物在回流下搅拌3.5小时。使反应混合物恢复至室温。过滤后，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(乙酸乙酯/正己烷＝1/2)，得到(R)-2-氯-1-[2-羟基-3-(4-甲基苯磺酰氧基)丙基]-4-硝基咪唑(16.9g，收率66％)，为浅黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.47(3H，s)，3.65(1H，d，J＝5.8Hz)，3.93-4.33(5H，m)，7.38(2H，d，J＝8.3Hz)，7.70(2H，d，J＝8.3Hz)，7.86(1H，s).
实施例9
(R)-2-氯-4-硝基-1-(环氧乙烷-2-基甲基)咪唑的制备
将2-氯-4-硝基-1H-咪唑(1g，6.78mmol)和甲苯磺酸(R)-(-)-缩水甘油酯(1.7g，7.45mmol)溶于四氢呋喃(THF)(10ml)，向该溶液加入碳酸氢钠(600mg，7.14mmol)，将所得混合物在回流下搅拌11小时。在减压下浓缩反应混合物，向溶液加入水，所得混合物用乙酸乙酯萃取。将有机相用水和饱和盐水溶液按此顺序洗涤，经硫酸钠干燥，过滤。浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(乙酸乙酯/正己烷＝1/1)，得到(R)-2-氯-4-硝基-1-(环氧乙烷-2-基甲基)咪唑(1.45g，收率57％)，为浅黄色油。
光学纯度79.2％e.e.
[α]D 27＝42.55℃(浓度：1.262，CHCl3)
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.61(1H，t，J＝2.5Hz，4.3Hz)，2.97(1H，t，J＝4.3Hz)，3.25-3.34(1H，m)，3.95(1H，dd，J＝6.4Hz，15.0Hz)，4.51(1H，dd，J＝2.6Hz，15.0Hz)，7.88(1H，s).
实施例10
(R)-2-氯-1-(2，3-二羟基-2-甲基丙基)-4-硝基咪唑的制备
将2-氯-4-硝基-1H-咪唑(600g，4.07mol)和(R)-2-甲基环氧乙烷-2-基甲基4-硝基苯甲酸酯(1060g，4.47mol)溶于乙酸乙酯(2124ml)，向该溶液加入三乙胺(113.64ml，0.82mol)，将所得混合物在回流下搅拌16小时。在减压下浓缩反应混合物，向残余物加入乙酸乙酯(530ml)和甲苯(5300ml)。滤出所得沉淀，溶于甲醇(10.61)。向该溶液加入碳酸钾(55.4g，0.4mol)，将所得混合物在室温下搅拌1小时，按顺序加入浓盐酸(66ml)和硫酸镁(671g)，同时在冰浴上冷却，将所得混合物搅拌30分钟。过滤除去不溶物，在减压下浓缩滤液。向残余物加入乙酸乙酯(530ml)和甲苯(5300ml)。滤出所得沉淀，在50℃下干燥，得到(R)-2-氯-1-(2，3-二羟基-2-甲基丙基)-4-硝基咪唑(879.1g，收率92％)，为浅褐色粉末。
光学纯度99.0％e.e.
[α]D 27＝17.38°(浓度：1.03，DMSO)
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.01(3H，s)，3.25(2H，d，J＝5.3Hz)，4.05(2H，s)，5.01(1H，s)，5.11(1H，t，J＝5.4Hz)，8.32(1H，s).
实施例11
(R)-2-氯-1-(2-羟基-3-甲磺酰氧基-2-甲基丙基)-4-硝基咪唑的制备
将在实施例10中制备的(R)-2-氯-1-(2，3-二羟基-2-甲基丙基)-4-硝基咪唑(879g，3.73mol)溶于吡啶(1778ml)，冷却至5℃。在15℃以下向该溶液滴加甲磺酰氯(432.7ml，5.59mol)，将所得混合物在相同温度下搅拌1小时。在30℃以下向混合物加入6N盐酸(5500ml)，将所得混合物搅拌40分钟，同时在冰浴上冷却。滤出沉淀，用水和甲苯按此顺序洗涤，得到初级晶体。另外，将滤液用乙酸乙酯(5升)萃取两次。将有机相用水洗涤，经硫酸镁干燥，过滤，得到固体。在减压下浓缩滤液。向残余物加入甲苯，滤出沉淀，得到固体。合并固体，在60℃下干燥，得到(R)-2-氯-1-(2-羟基-3-甲磺酰氧基-2-甲基丙基)-4-硝基咪唑(942.6g，收率81％)，为白色粉末。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.12(3H，s)，3.23(3H，s)，4.09(2H，s)，4.13(2H，s)，5.60(1H，br)，8.34(1H，s).
实施例12
(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑的制备
将在实施例11中制备的(R)-2-氯-1-(2-羟基-3-甲磺酰氧基-2-甲基丙基)-4-硝基咪唑(942.6g，3mol)悬浮在乙酸乙酯(9426ml)中。向该悬液加入DBU(494ml，3.3mol)，将所得混合物在室温下搅拌1小时。反应混合物用水(5升)洗涤。水层用乙酸乙酯(5升)萃取两次。将有机相合并在一起，混合物用饱和盐水溶液(5升)洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(乙酸乙酯/正己烷＝1/2)，得到(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(600.7g，收率92％)，为白色粉末。
光学纯度98.8％e.e.
[α]D 26＝31.11°(浓度：2.02，CHCl3)
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.38(3H，s)，2.62(1H，d，J＝4.0Hz)，2.78(1H，d，J＝4.0Hz)，4.00(1H，d，J＝14.9Hz)，4.38(1H，d，J＝14.9Hz)，7.87(1H，s).
实施例13
(R)-2-氯-1-[2-羟基-2-甲基-3-(4-甲基苯磺酰氧基)丙基]-4-硝基咪唑的制备
将2-氯-4-硝基-1H-咪唑(18.4g，125mmol)和4-甲基苯磺酸(R)-2-甲基环氧乙烷-2-基甲基酯(36.2g，149mmol)悬浮在乙腈(150ml)中。向该悬液加入苄基(三乙基)氯化铵(5.7g，25mmol)，将所得混合物在回流下搅拌8小时。在减压下浓缩反应混合物。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝20/1)，得到(R)-2-氯-1-[2-羟基-2-甲基-3-(4-甲基苯磺酰氧基)丙基]-4-硝基咪唑(20.1g，43％)，为白色无定形形式。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.24(3H，s)，2.47(3H，s)，2.81(1H，s)，3.90(1H，d，J＝10.4Hz)，3.95(1H，d，J＝10.4Hz)，4.04-4.14(2H，m)，7.39(2H，d，J＝8.0Hz)，7.76(2H，d，J＝8.0Hz)，7.91(1H，s).
实施例14
(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑的制备(实施例12化合物的另一种合成方法)
将2-氯-4-硝基-1H-咪唑(1.51g，10.17mmol)和4-甲基苯磺酸(R)-2-甲基环氧乙烷-2-基甲基酯(3.70g，15.25mmol)悬浮在乙腈(150ml)中。向该悬液加入苄基(三乙基)氯化铵(0.23，1.02mmol)，将所得混合物在回流下搅拌10小时。使反应混合物恢复至室温后，向溶液加入乙酸乙酯。将所得混合物用碳酸氢钠水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，溶于乙酸乙酯(40ml)。向该溶液加入DBU(1.57ml，10.17mmol)，同时在冰浴上冷却，将所得混合物在室温下搅拌1.5小时。将反应混合物用水洗涤，经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝7/3)，得到(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(1.50g，收率68％)，为浅黄色油。
实施例15
(S)-2-氯-4-硝基-1-[2-羟基-3-(4-硝基苯甲酰氧基)-2-甲基丙基]咪唑的制备
将2-氯-4-硝基-1H-咪唑(3g，20.34mmol)和4-硝基苯甲酸(S)-2-甲基环氧乙烷-2-基甲基酯(5.31g，22.37mmol)溶于乙酸乙酯(10ml)。向该溶液加入三乙胺(0.57ml，4.07mmol)，将所得混合物在60-65℃下搅拌10小时。在减压下浓缩反应混合物。向残余物加入乙酸乙酯(3ml)和甲苯(30ml)，滤出所得沉淀，得到(S)-2-氯-4-硝基-1-[2-羟基-3-(4-硝基苯甲酰氧基)-2-甲基丙基]咪唑(6.82g，收率87％)，为黄色粉末。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.23(3H，s)，4.11-4.33(4H，m)，5.61(1H，s)，8，25(2H，d，J＝8.9Hz)，8.31-8.45(3H，m).
实施例16
(S)-2-氯-1-(2，3-二羟基-2-甲基丙基)-4-硝基咪唑的制备
将在实施例15中制备的(S)-2-氯-4-硝基-1-[2-羟基-3-(4-硝基苯甲酰氧基)-2-甲基丙基]咪唑(6.8g，17.67mmol)溶于甲醇(68ml)。向该溶液加入碳酸钾(122mg，0.88mmol)，将所得混合物在室温下搅拌过夜。将混合物在冰浴上冷却，向混合物按顺序加入6N盐酸(0.3ml)和硫酸镁(3g)，将混合物搅拌30分钟。过滤除去不溶物，在减压下浓缩滤液。向残余物加入乙酸乙酯(3.4ml)和甲苯(34ml)，滤出所得沉淀，得到(S)-2-氯-1-(2，3-二羟基-2-甲基丙基)-4-硝基咪唑(4.09g，收率97％)，为黄色粉末。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.02(3H，s)，3.25(2H，d，J＝5.3Hz)，4.05(2H，s)，4.98(1H，s)，5.11(1H，t，J＝5.2Hz)，8.30(1H，s).
实施例17
(S)-2-氯-1-(2-羟基-2-甲基-3-甲磺酰氧基丙基)-4-硝基咪唑的制备
将在实施例16中制备的(S)-2-氯-1-(2，3-二羟基-2-甲基丙基)-4-硝基咪唑(4.05g，16.9mmol)溶于吡啶(8ml)，将该溶液冷却至4℃。在15℃以下向溶液滴加甲磺酰氯(1.6ml，20.28mmol)，继之以在相同温度下搅拌1小时。在30℃以下向混合物加入6N盐酸(33ml)。将反应混合物用二氯甲烷(20ml)萃取三次。合并有机相，用水(20ml)和饱和盐水溶液(20ml)洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。向残余物加入甲苯(10ml)，滤出所得沉淀，得到(S)-2-氯-1-(2-羟基-2-甲基-3-甲磺酰氧基丙基)-4-硝基咪唑(3.04g，收率57％)，为白色粉末。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.12(3H，s)，3.24(3H，s)，4.09(2H，s)，4.13(2H，s)，5.62(1H，br)，8.34(1H，s).
实施例18
(S)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑的制备
将在实施例17中制备的(S)-2-氯-1-(2-羟基-2-甲基-3-甲磺酰氧基丙基)-4-硝基咪唑(3.02g，9.51mmol)溶于二氯甲烷(30ml)。向该溶液加入DBU(1.7ml，11.41mmol)，将所得混合物在室温下搅拌1.5小时。将反应混合物用3N盐酸(30ml)和饱和盐水溶液(20ml)按此顺序洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝20/1)，得到(S)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(1.89g，收率91％)，为浅黄色固体。
光学纯度93.2％e.e.
[α]D 27＝-29.15°(浓度：1.18，CHCl3)
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.39(3H，s)，2.63(1H，d，J＝4.0Hz)，2.79(1H，d，J＝4.0Hz)，4.00(1H，d，J＝14.9Hz)，4.38(1H，d，J＝14.9Hz)，7.88(1H，s).
实施例19
2-叔丁氧基甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将2，4-二硝基-1H-咪唑(10g，63.3mmol)、2-叔丁氧基甲基环氧乙烷(27ml，189mmol)和乙酸钠(5.19g，189mmol)悬浮在乙醇(100ml)中，继之以在回流下搅拌17小时。使反应混合物恢复至室温，在减压下浓缩。向残余物加入水，所得混合物用二氯甲烷萃取。将有机相经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝50/1)，得到2-叔丁氧基甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(3.2g，收率21％)，为白色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.18(9H，s)，3.63-3.80(2H，m)，4.22-4.36(2H，m)，5.27-5.42(1H，m)，7.53(1H，s).
使用2-甲基-2-(2-甲氧基甲氧基乙基)环氧乙烷、2-乙基-2-甲氧基甲氧基甲基环氧乙烷或2-异丙基-2-甲氧基甲氧基甲基环氧乙烷，按照与实施例19相同的方式得到实施例20至22化合物。
实施例20
2-(2-甲氧基甲氧基乙基)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
白色粉末，收率48％，MS＝257
实施例21
2-乙基-2-甲氧基甲氧基甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑浅黄色粉末，收率49％
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
0.91(3H，t，J＝7.5Hz)，1.91(2H，q，J＝7.5Hz)，3.24(3H，s)，3.72(1H，d，J＝11.2Hz)，3.78(1H，d，J＝11.2Hz)，4.15(1H，d，J＝11.2Hz)，4.23(1H，d，J＝11.2Hz)，4.59(2H，s)，8.10(1H，s).
实施例22
2-异丙基-2-甲氧基甲氧基甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑浅黄色粉末，收率90％
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
0.94(6H，d，J＝6.9Hz)，2.16-2.32(1H，m)，3.24(3H，s)，3.76(1H，d，J＝13.0Hz)，3.82(1H，d，J＝13.0Hz)，4.18(1H，d，J＝13.0Hz)，4.25(1H，d，J＝13.0Hz)，4.59(2H，s)，8.09(1H，s).
实施例23
2-氯-1-(2-羟基-4-甲氧基甲氧基丁基)-4-硝基咪唑的制备
将乙酸钠(3.51g，42.82mmol)和2-(2-甲氧基甲氧基乙基)环氧乙烷(10.3g，77.86mmol)加入到2-氯-4-硝基-1H-咪唑(5.74g，38.93mmol)的乙醇(60ml)溶液中，将所得混合物在回流下搅拌13.5小时。在减压下浓缩反应混合物。向残余物加入水，所得混合物用二氯甲烷萃取。将萃取液经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，然后从二氯甲烷-二异丙醚中结晶，得到2-氯-1-(2-羟基-4-甲氧基甲氧基丁基)-4-硝基咪唑(8.51g，收率78％)，为浅黄色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.67(2H，m)，3.38(3H，s)，3.46(1H，d，J＝2.4Hz)，3.78-3.83(2H，m)，4.00(1H，dd，J＝7.6Hz，14.3Hz)，4.11-4.21(2H，m)，4.63(2H，s)，7.96(1H，s).
使用2-甲基-2-甲氧基甲氧基甲基环氧乙烷，按照与实施例23相同的方式得到实施例24化合物。
实施例24
2-氯-1-(2-羟基-3-甲氧基甲氧基丙基)-4-硝基咪唑
无色液体，收率63％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.20(3H，s)，3.08(1H，s)，3.42(3H，s)，3.53(2H，dd，J＝10.4Hz，13.8Hz)，4.67(2H，s)，8.01(1H，s).
实施例25
2-(2-甲氧基甲氧基乙基)-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将氢化钠(1.33g，33.23mmol)加入到在实施例23中制备的2-氯-1-(2-羟基-4-甲氧基甲氧基丁基)-4-硝基咪唑(8.45g，30.21mmol)的1，4-二噁烷(100ml)溶液中，同时在冰浴上冷却，继之以在回流下搅拌40小时。在减压下浓缩反应混合物，在冰浴上冷却。向残余物加入水，所得混合物用二氯甲烷萃取。将有机相经硫酸镁干燥，在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，从二氯甲烷-二异丙醚中结晶，得到2-(2-甲氧基甲氧基乙基)-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(3.4g，收率47％)，为浅黄色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.11-2.35(2H，m)，3.36(3H，s)，3.75(2H，dd，J＝4.8Hz，6.8Hz)，4.08(1H，dd，J＝7.6Hz，10.3Hz)，4.40(1H，dd，J＝7.6Hz，10.3Hz)，4.61(2H，s)，5.43-5.54(1H，m)，7.53(1H，s).
使用在实施例24中制备的2-氯-1-(2-羟基-3-甲氧基甲氧基丙基)-4-硝基咪唑，按照与实施例25相同的方式得到实施例26化合物。
实施例26
2-甲氧基甲氧基甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑浅黄色粉末，收率38％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.66(3H，s)，3.34(3H，s)，3.63(1H，d，J＝11.0Hz)，3.84(1H，d，J＝11.0Hz)，3.93(1H，d，J＝9.9Hz)，4.37(1H，d，J＝9.9Hz)，4.62(2H，s)，7.52(1H，s).
实施例27
(R)-2-氯-1-(2-羟基-3-甲氧基甲氧基-2-甲基丙基)-4-硝基咪唑的制备
将在实施例10中制备的(R)-2-氯-1-(2，3-二羟基-2-甲基丙基)-4-硝基咪唑(7.4g，31mmol)溶于二氯甲烷(120ml)。向该溶液加入N，N-二异丙基乙胺(13.1ml，74mmol)和氯甲基甲基醚(7.1ml，74mmol)，继之以在室温下搅拌46小时。将反应混合物用水洗涤，经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝9/1)，得到(R)-2-氯-1-(2-羟基-3-甲氧基甲氧基-2-甲基丙基)-4-硝基咪唑(6.0g，收率69％)，为浅黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.20(3H，s)，3.08(1H，s)，3.42(3H，s)，3.50(1H，d，J＝10.4Hz)，3.55(1H，d，J＝10.4Hz)，4.05(1H，d，J＝14.4Hz)，4.15(1H，d，J＝14.4Hz)，4.67(2H，s)，8.01(1H，s).
实施例28
(R)-2-甲氧基甲氧基甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将氢化钠(1.0g，25mmol)加入到在实施例27中制备的(R)-2-氯-1-(2-羟基-3-甲氧基甲氧基-2-甲基丙基)-4-硝基咪唑(6.0g，21mmol)的DMF(30ml)溶液中，同时在冰浴上冷却，继之以在室温下搅拌1.5小时。向反应混合物加入冰-水，滤出沉淀，用水洗涤，得到(R)-2-甲氧基甲氧基甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(3.1g，收率59％)，为黄色固体。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.66(3H，s)，3.34(3H，s)，3.63(1H，d，J＝11.0Hz)，3.84(1H，d，J＝11.0Hz)，3.93(1H，d，J＝10.0Hz)，4.42(1H，d，J＝10.0Hz)，4.63(2H，s)，7.52(1H，s).
实施例29
2-氯-1-(5-乙酰氧基-2-羟基-2-甲基戊基)-4-硝基咪唑的制备
将2-氯-4-硝基-1H-咪唑(6.8g，43mmol)、2-(3-乙酰氧基丙基)-2-甲基环氧乙烷(5.8g，39.3mmol)和乙酸钠(3.9g，47.6mmol)悬浮在乙醇(60ml)中，继之以在回流下搅拌过夜。使反应混合物恢复至室温，在减压下浓缩。向残余物加入水，所得混合物用二氯甲烷萃取两次。合并有机相，用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水溶液按此顺序洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，得到2-氯-1-(5-乙酰氧基-2-羟基-2-甲基戊基)-4-硝基咪唑(9.5g，收率79％)，为浅褐色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.21(3H，s)，1.50-1.81(4H，m)，2.05(3H，s)，3.91-4.12(4H，m)，8.02(1H，s).
实施例30
2-(3-乙酰氧基丙基)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
使用在实施例29中制备的2-氯-1-(5-乙酰氧基-2-羟基-2-甲基戊基)-4-硝基咪唑(9.5g，31.1mmol)，按照与实施例25相同的方式得到2-(3-乙酰氧基丙基)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(5.2g，收率62％)，为浅橙色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.67(3H，s)，1.67-2.00(4H，m)，2.05(3H，s)，3.91-4.14(4H，m)，7.52(1H，s).
实施例31
2-(2-羟基乙基)-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将三氟乙酸(2ml)加入到在实施例25中制备的2-(2-甲氧基甲氧基乙基)-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(0.2g，0.822mmol)的二氯甲烷(10ml)溶液中，继之以在室温下搅拌过夜。在减压下浓缩混合物，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，从甲醇-二异丙醚中结晶，得到2-(2-羟基乙基)-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(0.11g，收率65％)，为浅黄色粉末。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.92-2.14(2H，m)，3.52-3.63(2H，m)，4.05(1H，dd，J＝7.6Hz，10.6Hz)，4.43(1H，dd，J＝7.6Hz，10.6Hz)，4.72(1H，t，J＝2.7Hz)，5.38-5.53(1H，m)，8.12(1H，s).
实施例32
2-羟基甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
使用在实施例19中制备的2-叔丁氧基甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(5.82g，24.1mmol)，按照与实施例31相同的方式得到2-羟基甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(4.25g，收率95％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
3.55-3.67(1H，m)，3.72-3.88(1H，m)，4.12(1H，dd，J＝6.5Hz，10.5Hz)，4.36(1H，t，J＝10.4Hz)，5.25-5.50(2H，m)，8.11(1H，s).
实施例33
2-羟基甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
使用在实施例26中制备的2-甲氧基甲氧基甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(4.14g，38mmol)，按照与实施例31相同的方式得到2-羟基甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(2.17g，收率64％)，为浅黄色粉末。
熔点166-168℃
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.51(3H，s)，3.53(1H，d，J＝12.1Hz)，3.64(1H，d，J＝12.1Hz)，4.03(1H，d，J＝10.6Hz)，4.24(1H，d，J＝10.6Hz)，5.40(1H，br)，8.10(1H，s).
实施例34
2-(2-羟基乙基)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
使用在实施例20中制备的2-(2-甲氧基甲氧基乙基)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(13.4g，52.1mmol)，按照与实施例31相同的方式得到2-(2-羟基乙基)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(2.32g，收率21％)，为浅黄色粉末。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.58(3H，s)，1.93-2.17(2H，m)，3.59(2H，t，J＝6.4Hz)，4.04(1H，d J＝10.9Hz)，4.33(d，1H，J＝10.9Hz)，8.11(1H，s).
实施例35
2-乙基-2-羟基甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将在实施例21中制备的2-乙基-2-甲氧基甲氧基甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(21.5g，83.7mmol)悬浮在甲醇(430ml)中。向该悬液加入浓盐酸(2.15ml)，继之以在回流下搅拌5小时。在减压下浓缩反应混合物，滤出沉淀，得到2-乙基-2-羟基甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(7.14g，收率40％)，为浅黄色粉末。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
0.89(3H，t，J＝7.4Hz)，1.95(2H，q，J＝7.4Hz)，3.53-3.69(2H，m)，4.08(1H，d，J＝10.8Hz)，4.21(1H，d，J＝10.8Hz)，5.39(t，1H，J＝5.6Hz)，8.09(1H，s).
使用相应的原料，按照与实施例35相同的方式得到实施例36化合物。
实施例36
2-羟基甲基-2-异丙基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑浅黄色粉末，收率50％
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
0.91(6H，d，J＝6.9Hz)，2.12-2.23(1H，m)，3.60-3.77(2H，m)，4.16(2H，s)，5.35(1H，t，J＝5.6Hz)，8.08(1H，s).
实施例37
(R)-2-羟基甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将三氟乙酸(15ml)加入到在实施例28中制备的(R)-2-甲氧基甲氧基甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(3.1g，13mmol)的二氯甲烷(30ml)溶液中，继之以在室温下搅拌25小时。在减压下浓缩反应混合物。向溶液加入甲醇，在减压下浓缩所得混合物。向残余物加入2-丙醇，滤出沉淀，用2-丙醇洗涤，得到(R)-2-羟基甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(1.2g，收率46％)，为浅黄色粉末。
熔点162-163℃
光学纯度97％e.e.
[α]D 26＝-19.01°(浓度：0.526，DMSO)
实施例38
2-甲基-2-(3-羟基丙基)-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将在实施例30中制备的2-(3-乙酰氧基丙基)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(3.2g，11.88mmol)、碳酸钾(320mg，2.32mmol)与甲醇(35ml)的混合物在室温下搅拌2小时。在减压下浓缩反应混合物，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝25/1)，得到2-甲基-2-(3-羟基丙基)-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(2.1g，78％)，为浅黄色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.67-1.72(5H，m)，1.91-2.07(2H，m)，3.51-3.65(2H，m)，4.01(1H，d，J＝10.5Hz)，4.15(1H，d，J＝10.5Hz)，7.66(1H，s).
实施例39
3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)丙基甲磺酸酯的制备
将甲磺酰氯(1.4ml，18.09mmol)的二氯甲烷(10ml)溶液滴加到在实施例38中制备的2-甲基-2-(3-羟基丙基)-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(2.1g，9.24mmol)、三乙胺(2.8g，20.09mmol)、4-二甲氨基吡啶(50mg，0.41mmol)与二氯甲烷(80ml)的混合物中，同时在冰浴上冷却，继之以在室温下搅拌过夜。浓缩反应混合物。向残余物加入10％盐酸，将所得混合物搅拌30分钟，同时在冰浴上冷却。滤出沉淀，用水洗涤，得到3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)丙基甲磺酸酯(2.6g，收率92％)，为白色粉末。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.58(3H，s)，1.65-2.02(4H，m)，3.17(3H，s)，4.05-4.26(4H，m)，8.12(1H，s).
使用相应的原料，按照与实施例39相同的方式得到实施例40至42化合物。
实施例40
6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基甲磺酸酯浅黄色粉末，收率82％
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
3.25(3H，s)，4.11(1H，dd，J＝6.6Hz，11.0Hz)，4.47(1H，t，J＝9.1Hz)，4.55-4.70(2H，m)，5.60-5.75(1H，m)，8.14(1H，s).
实施例41
2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基甲磺酸酯浅黄色粉末，收率87％
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.64(3H，s)，3.24(3H，s)，4.17(1H，d，J＝11.2Hz)，4.27(1H，d，J＝11.2Hz)，4.52(2H，br)，8.14(1H，s).
实施例42
2-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)乙基甲磺酸酯
浅黄色粉末，收率87％
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.61(3H，s)，2.38(2H，t，J＝6.5Hz)，3.19(3H，s)，4.11(1H，d，J＝11.0Hz)，4.25(1H，d，J＝11.0Hz)，4.36(2H，t，J＝6.5Hz)，8.14(1H，s).
实施例43
5-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-4-羟基-4-甲基戊酸叔丁基酯的制备
将乙酸钠(0.59g，7.18mmol)加入到3-(2-甲基环氧乙烷-2-基)丙酸叔丁基酯(1.00g，5.39mmol)与2-氯-4-硝基-1H-咪唑(0.53g，3.59mmol)的乙醇(5ml)悬液中，继之以在回流下搅拌6小时。过滤除去不溶物，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，得到5-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-4-羟基-4-甲基戊酸叔丁基酯(0.94g，收率78％)，为浅黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.17(3H，s)，1.45(9H，s)，1.78-1.87(2H，m)，2.43-2.54(2H，m)，3.59(1H，br)，3.99(2H，s)，8.06(1H，s).
实施例44
3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)丙酸叔丁基酯的制备
将氢化钠(0.12g，3.07mmol)加入到在实施例43中制备的5-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-4-羟基-4-甲基戊酸叔丁基酯(0.93g，2.79mmol)的1，4-二噁烷(10ml)溶液中，同时在冰浴上冷却，继之以在回流下搅拌7.5小时。在减压下浓缩反应混合物。向溶液加入水，所得混合物用二氯甲烷萃取。将有机相经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物用二乙醚处理，得到3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)丙酸叔丁基酯(0.35g，42％)，为白色固体。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.45(9H，s)，1.65(3H，s)，2.12-2.25(2H，m)，2.37-2.46(2H，m)，3.98(1H，d，J＝10.3Hz)，4.10(1H，d，J＝10.3Hz)，7.52(1H，s).
实施例45
3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)丙酸的制备
将三氟乙酸(2ml)加入到在实施例44中制备的3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)丙酸叔丁基酯(0.72g，2.42mmol)的二氯甲烷(14ml)溶液中，继之以在室温下搅拌30分钟。在减压下浓缩反应混合物。使残余物从乙醇-二氯甲烷中结晶，得到3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)丙酸(0.30g，51％)，为浅黄色固体。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.32(3H，s)，1.91-2.09(1H，m)，2.12-2.26(1H，m)，2.41-2.74(2H，m)，3.89(2H，s)，7.96(1H，s)，12.19(1H，br).
实施例46
2-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯并噁唑的制备
将氢化钠(77mg，1.9mmol)加入到在实施例33中制备的2-羟基甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(0.32g，1.6mmol)的DMF(3ml)溶液中，同时在冰浴上冷却，继之以在0℃下搅拌30分钟。向反应混合物加入2-氯苯并噁唑(0.30g，1.9mmol)的DMF(3ml)溶液，同时在冰浴上冷却，继之以在室温下搅拌44小时。向反应混合物加入冰-水，所得混合物用乙酸乙酯萃取。将有机相用水洗涤，经硫酸镁干燥，然后浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，从乙腈-异丙醇中重结晶，得到2-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯并噁唑(0.20g，39％)，为浅黄色固体。熔点200-203℃
实施例47
(R)-2-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯并噁唑的制备
将氢化钠(0.1g，2.4mmol)加入到在实施例37中制备的(R)-2-羟基甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(0.40g，2.0mmol)的DMF(4ml)溶液中，继之以搅拌30分钟，同时在冰浴上冷却。向反应混合物加入2-氯苯并噁唑(0.38g，2.4mmol)的DMF(4ml)溶液，同时在冰浴上冷却，继之以在室温下搅拌48小时。向反应混合物加入冰-水。滤出沉淀，用水洗涤，然后从乙腈-异丙醇中重结晶，得到(R)-2-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯并噁唑(0.15g，收率24％)，为浅黄色固体。
熔点232-233℃
光学纯度＞99.5％e.e.
[α]D 26＝+11.20°(浓度：0.518，DMSO)
实施例48
2-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲硫基)苯并噁唑的制备
将氢化钠(50mg，1.25mmol)加入到2-巯基苯并噁唑(200mg，1.3mmol)与DMF(3ml)的混合物中，继之以在室温下搅拌1小时。向反应混合物加入在实施例41中制备的2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基甲磺酸酯(330mg，1.2mmol)，将所得混合物在60-70℃下搅拌5小时。使反应混合物恢复至室温。向溶液加入水，所得混合物用乙酸乙酯萃取两次。合并有机相，用5％氢氧化钠溶液和水洗涤三次，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝1/1)，得到2-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲硫基)苯并噁唑(37mg，收率9％)，为白色粉末。
熔点163-166℃
实施例49
2-[2-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)乙硫基]苯并噁唑的制备
使用在实施例42中制备的甲磺酸2-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)乙基酯(300mg，1mmol)，按照与实施例48相同的方式得到2-[2-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)乙硫基]苯并噁唑(296mg，收率83％)，为白色粉末。
熔点174-175℃
实施例50
1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-(1-苯基-1H-四唑-5-基硫基)丙烷-2-醇的制备
将2-氯-4-硝基-1H-咪唑(1.2g，8.13mmol)、5-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲硫基)-1-苯基-1H-四唑(1.9g，7.65mmol)、乙酸钠(700mg，8.53mmol)与乙醇(20ml)的混合物在回流下搅拌过夜。使反应混合物恢复至室温，在减压下浓缩。向残余物加入水，所得混合物用乙酸乙酯萃取两次。合并有机相，用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤两次，然后用水和饱和盐水溶液按此顺序洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝50/1)，得到1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-(1-苯基-1H-四唑-5-基硫基)丙烷-2-醇，得到(2.1g，收率69％)，为浅黄色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.38(3H，s)，3.54(1H，d，J＝14.8Hz)，3.62(1H，d，J＝14.8Hz)，4.19(2H，s)，4.58(1H，s)，7.50-7.67(5H，m)，8.08(1H，s).
实施例51
2-甲基-6-硝基-2-(1-苯基-1H-四唑-5-基硫基甲基)-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将氢化钠(220mg，5.5mmol)加入到在实施例50中制备的1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-(1-苯基-1H-四唑-5-基硫基)丙烷-2-醇(2.1g，5.3mmol)与1，4-二噁烷(40ml)的混合物中，将所得混合物在回流下搅拌24小时。使反应混合物恢复至室温，在减压下浓缩。向残余物加入水，所得混合物用乙酸乙酯萃取两次。合并有机相，用水和饱和盐水溶液按此顺序洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝1/1)，得到2-甲基-6-硝基-2-(1-苯基-1H-四唑-5-基硫基甲基)-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(500mg，收率26％)，为浅褐色粉末。
熔点140-147℃
实施例52
(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基碳酰氨基)乙酸叔丁基酯的制备
将甘氨酸叔丁酯一盐酸盐(0.52g，2.27mmol)的二氯甲烷(5ml)与N，N-二异丙基乙胺(1.05ml，4.53mmol)溶液加入到三光气(0.30g，0.76mmol)的二氯甲烷(10ml)溶液中，同时在冰浴上冷却，继之以在室温下搅拌2小时。过滤除去不溶物，在减压下浓缩滤液。将残余物加入到在实施例33中制备的2-羟基甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(0.30g，1.51mmol)的DMF(3ml)溶液中，同时在冰浴上冷却。然后向所得混合物加入氯化亚铜(75mg，0.76mmol)，继之以在室温下搅拌22小时。向反应混合物加入水，所得混合物用乙酸乙酯萃取。将有机相用水洗涤，经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝3/2)，得到(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基碳酰氨基)乙酸叔丁基酯(40mg，收率7％)，为白色固体。
熔点104-106℃
实施例53
6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基(4-吗啉代基苯基)氨基甲酸酯的制备
将1，1′-羰基二咪唑(0.44g，2.69mmol)加入到4-吗啉代苯胺(0.40g，2.24mmol)的THF(4ml)溶液中，继之以搅拌2小时，同时在冰浴上冷却。将反应混合物过滤，用二乙醚洗涤。将滤液加入到2-羟基甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(0.30g，1.62mmol)的DMF(3ml)溶液中，同时在冰浴上冷却。然后向所得混合物加入氯化亚铜(75mg，0.76mmol)，继之以在室温下搅拌2小时。向反应混合物加入水，所得混合物用乙酸乙酯萃取，将萃取液用水洗涤，经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/丙酮＝9/1)，用二氯甲烷-乙酸乙酯洗涤，得到6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基(4-吗啉代基苯基)氨基甲酸酯(34mg，收率5％)，为白色固体。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
2.93-3.09(4H，m)，3.64-3.80(4H，m)，4.13(1H，dd，J＝6.8Hz，10.9Hz)，4.34-4.55(3H，m)，5.55-5.73(1H，m)，6.77-6.95(2H，m)，7.18-7.41(2H，m)，8.15(1H，s)，9.52(1H，br).
实施例54
2-(6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)乙基4-氯苯基氨基甲酸酯的制备
将异氰酸4-氯苯基酯(169ml，1.1mmol)和氯化亚铜(50mg，0.5mmol)加入到在实施例31中制备的2-羟基乙基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(0.2g，1.0mmol)的DMF(5ml)溶液中，同时在冰浴上冷却，继之以在室温下搅拌4小时。将混合物在冰浴上冷却，加入10％盐酸。所得混合物用乙酸乙酯萃取，将萃取液用水洗涤，经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，从二氯甲烷-异丙醚中结晶，得到2-(6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)乙基4-氯苯基氨基甲酸酯(0.16g，收率45％)，为白色固体。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
2.16-2.38(2H，m)，4.08(1H，dd，J＝7.4Hz，10.6Hz)，4.16-4.36(2H，m)，4.47(1H，dd，J＝7.4Hz，10,6Hz)，5.44-5.55(1H，m)，7.30-7.36(2H，m)，7.46-7.52(2H，m)，8.14(1H，s)，9.83(1H，br).
使用异氰酸苯基酯和2-羟基乙基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑、2-乙基-2-羟基甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑或2-羟基甲基-2-异丙基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，按照与实施例54相同的方式得到实施例55至57化合物。另外，使用2-羟基甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑和异氰酸3-氟苯基酯或异氰酸4-叔丁氧基羰基苯基酯，按照与实施例54相同的方式得到实施例58和59化合物。
实施例55
2-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)乙基苯基氨基甲酸酯
黄色固体，收率17％
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.63(3H，s)，2.30(2H，t，J＝6.9Hz)，4.13(1H，d，J＝10.9Hz)，4.21-4.32(3H，m)，6.96-7.02(1H，m)，7.24-7.27(2H，m)，7.43-7.46(2H，m)，8.12(1H，s)，9.60(1H，br).
实施例56
2-乙基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基苯基氨基甲酸酯
白色固体，收率60％
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
0.93(3H，t，J＝7.4Hz)，1.89-2.11(2H，m)，4.19-4.29(2H，m)，4.39-4.50(2H，m)，6.99(1H，t，J＝7.2Hz)，7.23-7.29(2H，m)，7.34-7.55(2H，m)，8.14(1H，s)，9.70(1H，br).
实施例57
2-异丙基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基苯基氨基甲酸酯
白色固体，收率73％
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
0.97(6H，dd，J＝2.7Hz，6.9Hz)，2.25-2.39(1H，m)，4.20(1H，d，J＝11.4Hz)，4.30(1H，d，J＝11.4Hz)，4.48(2H，s)，6.99(1H，t，J＝7.1Hz)，7.23-7.29(2H，m)，7.32-7.52(2H，m)，8.13(1H，s)，9.67(1H，br).
实施例58
2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基3-氟苯基氨基甲酸酯
白色固体，收率71％
熔点168-169℃
实施例59
4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基碳酰氨基)苯甲酸叔丁基酯
白色固体，收率32％
熔点177-178℃
实施例60
4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基碳酰氨基)苯甲酸的制备
将三氟乙酸(1ml)加入到在实施例59中制备的4-(2-甲基-6-硝基-2，2-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基碳酰氨基)苯甲酸叔丁基酯(185ml，0.44mmol)的二氯甲烷(10ml)悬液中，同时在冰浴上冷却，继之以在室温下搅拌2小时。在减压下浓缩反应混合物。将残余物溶于乙酸乙酯。将该溶液用水洗涤，经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物用乙酸乙酯洗涤，得到4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基碳酰氨基)苯甲酸(50mg，收率31％)，为白色固体。
熔点248℃(分解)
实施例61
2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基4-氯苯基氨基甲酸酯的制备
将2-甲基环氧乙烷-2-基甲基4-氯苯基氨基甲酸酯(1.1g，4.4mmol)和2，4-二硝基-1H-咪唑(0.35g，2.2mmol)悬浮在乙醇(1ml)中，将所得混合物在室温下搅拌24小时。然后向混合物加入乙酸钠(0.36g，4.4mmol)和乙醇(2ml)，继之以在回流下搅拌6小时。在减压下浓缩反应混合物。向残余物加入水，所得混合物用乙酸乙酯萃取。将萃取液经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。使残余物从二氯甲烷-二乙醚中结晶，得到2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基4-氯苯基氨基甲酸酯(0.17g，收率22％)，为浅黄色固体。
熔点179-181℃
实施例62
3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基N-(4-氯苯基)-N-甲基氨基甲酸酯的制备
将2-甲基环氧乙烷-2-基甲基N-(4-氯苯基)-N-甲基氨基甲酸酯(1.7g，6.6mmol)和2-氯-4-硝基-1H-咪唑(0.98g，6.6mmol)悬浮在乙醇(10ml)中，加入乙酸钠(0.85g，10mmol)，继之以在回流下搅拌4小时。在减压下浓缩反应混合物。向残余物加入饱和碳酸氢钠水溶液，所得混合物用二氯甲烷萃取。将萃取液经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝9/1)，得到3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基N-(4-氯苯基-N-甲基氨基甲酸酯(2.7g，定量)，为浅黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.15(3H，br)，3.28(3H，s)，3.78-4.28(4H，m)，7.11-7.24(2H，m)，7.30-7.41(2H，m)，7.90(1H，br).
实施例63
2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基N-(4-氯苯基)-N-甲基氨基甲酸酯的制备
将氢化钠(0.32g，7.9mmol)加入到在实施例62中制备的3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基N-(4-氯苯基)-N-甲基氨基甲酸酯(2.7g，6.6mmol)的1，4-二噁烷(30ml)溶液中，同时在冰浴上冷却，继之以在回流下搅拌12小时。在减压下浓缩反应混合物。将残余物在冰浴上冷却，加入水，所得溶液用二氯甲烷萃取。将萃取液经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(乙酸乙酯)，从二氯甲烷-乙醇中结晶，得到2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基N-(4-氯苯基)-N-甲基氨基甲酸酯(0.88g，收率36％)，为白色固体。
熔点146-148℃
实施例64
(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-氯苯基氨基甲酸酯的制备
将异氰酸4-氯苯基酯(1.3g，85mmol)与三乙胺(0.1ml)的THF溶液(15ml)加入到在实施例10中制备的(R)-2-氯-1-(2，3-二羟基-2-甲基丙基)-4-硝基咪唑(1.5g，6.5mmol)的THF(30ml)悬液中，继之以在室温下搅拌19小时。过滤除去不溶物，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝9/1)，得到(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-氯苯基氨基甲酸酯(2.1g，收率83％)，为白色固体。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.15(3H，s)，3.99(2H，s)，4.07(2H，s)，7.29-7.39(2H，m)，7.45-7.58(2H，m)，8.33(1H，s)，9.86(1H，br).
使用各种相应的异氰酸苯基酯，按照与实施例64相同的方式得到实施例65至69化合物。另外，使用异氰酸苄基酯或异氰酸甲基酯，按照与实施例64相同的方式得到实施例70和71化合物。
实施例65
(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基3-氯苯基氨基甲酸酯
收率41％
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.15(3H，s)，4.00(2H，s)，4.13(2H，s)，5.41(1H，s)，7.04-7.09(1H，m)，7.29-7.41(2H，m)，7.55-7.66(1H，m)，8.33(1H，s)，9.93(1H，br).
实施例66
(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-溴苯基氨基甲酸酯
收率62％
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.15(3H，s)，3.99(2H，s)，4.13(2H，s)，5.40(1H，s)，7.34-7.53(4H，m)，8.33(1H，s)，9.86(1H，br).
实施例67
(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-三氟甲基苯基氨基甲酸酯
收率83％
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.16(3H，s)，4.02(2H，s)，4.14(2H，s)，5.42(1H，s)，7.58-7.74(4H，m)，8.34(1H，s)，10.14(1H，br).
实施例68
(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-三氟甲氧基苯基氨基甲酸酯
收率58％
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.15(3H，s)，3.99(2H，s)，4.13(2H，s)，5.41(1H，s)，7.31(2H，d，J＝8.5Hz)，7.58(2H，d，J＝8.5Hz)，8.33(1H，s)，9.92(1H，br).
实施例69
(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-氟苯基氨基甲酸酯
收率95％
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.15(3H，s)，3.98(2H，s)，4.12(2H，s)，5.39(1H，s)，7.10-7.17(2H，m)，7.45-7.51(2H，m)，8.33(1H，s)，9.73(1H，br).
实施例70
(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基苄基氨基甲酸酯
收率72％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.20(3H，s)，3.61(1H，br)，3.97-4.04(3H，m)，4.23(1H，d，J＝12.0Hz)，4.70-4.89(1H，m)，7.13-7.39(5H，m)，8.01(1H，s).
实施例71
(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基甲基氨基甲酸酯
收率73％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.21(3H，s)，2.80(3H，d，J＝4.8Hz)，3.57(1H，br)，3.98-4.16(3H，m)，4.24(1H，d，J＝12.3Hz)，4.72-4.91(1H，m)，8.03(1H，s).
实施例72
(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基N-甲基-N-(4-三氟甲氧基苄基)氨基甲酸酯的制备
将在实施例10中制备的(R)-2-氯-1-(2，3-二羟基-2-甲基丙基)-4-硝基咪唑(2.16g，9.18mmol)、N，N-二异丙基乙胺(2.67ml，15.30mmol)和4-二甲氨基吡啶(0.19g，1.53mmol)加入到N-甲基-N-(4-三氟甲氧基苄基)氨基甲酰氯(2.05g，7.65mmol)的甲苯(40ml)悬液中，继之以在100℃下搅拌3.5小时。将反应混合物用乙酸乙酯稀释，溶液用10％盐酸洗涤，经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝9/1)，得到(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基N-甲基-N-(4-三氟甲氧基苄基)氨基甲酸酯(2.74g，收率77％)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.25(3H，s)，2.83(3H，s)，3.87-4.17(4H，m)，4.44(2H，s)，7.18-7.25(4H，m)，8.05(1H，s).
实施例73
(R)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基N-甲基-N-(4-三氟甲氧基苄基)氨基甲酸酯的制备
将氢化钠(0.28g，7.04mmol)加入到在实施例72中制备的(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基N-甲基-N-(4-三氟甲氧基苄基)氨基甲酸酯(2.74g，5.87mmol)的DMF(20ml)溶液中，继之以搅拌1小时，同时在冰浴上冷却。向反应混合物加入冰-水，滤出沉淀，用水洗涤，然后从异丙醇中重结晶，得到(R)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基N-甲基-N-(4-三氟甲氧基苄基)氨基甲酸酯(1.40g，收率55％)，为白色固体。
熔点123-124℃
实施例74
(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基N-(4-氯苯基)-N-环己基氨基甲酸酯的制备
将在实施例10中制备的(R)-2-氯-1-(2，3-二羟基-2-甲基丙基)-4-硝基咪唑(0.95g，4.03mmol)、N，N-二异丙基乙胺(1.45ml，8.06mmol)和4-二甲氨基吡啶(0.10g，0.81mmol)加入到N-(4-氯苯基)-N-环己基氨基甲酰氯(1.56g，6.05mmol)的甲苯(10ml)悬液中，继之以在100℃下搅拌3小时。将反应混合物用乙酸乙酯稀释，溶液用10％盐酸洗涤，经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝9/1)，得到(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基-N-(4-氯苯基)-N-环己基氨基甲酸酯(0.75g，收率40％)，为白色无定形形式。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
0.78-1.22(6H，m)，1.24-1.48(2H，m)，1.54-1.67(1H，m)，1.70-1.93(4H，m)，2.87-3.13(1H，m)，3.72-3.98(3H，m)，4.O 0-4.24(2H，m)，7.00-7.06(2H，m)，7.35-7.41(2H，m)，7.80(1H，br).
实施例75
(R)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基N-(4-氯苯基)-N-环己基氨基甲酸酯的制备
将氢化钠(76mg，1.91mmol)加入到在实施例74中制备的(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基N-(4-氯苯基)-N-环己基氨基甲酸酯(0.75g，1.59mmol)的DMF(7ml)溶液中，继之以搅拌0.5小时，同时在冰浴上冷却。向反应混合物加入冰-水，所得混合物用乙酸乙酯萃取。将萃取液用水洗涤，经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。使残余物从异丙醇中重结晶，得到(R)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基N-(4-氯苯基)-N-环己基氨基甲酸酯(0.53g，收率77％)，为白色固体。
熔点175-177℃
实施例76
(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基N-甲基-N-(4-三氟甲氧基苯基)氨基甲酸酯的制备
将N-甲基-N-(4-三氟甲氧基苯基)-氨基甲酰氯(1.33g，5.23mmol)、N，N-二异丙基乙胺(1.2ml，6.97mmol)和4-二甲氨基吡啶(85mg，O.70mmol)加入到在实施例1O中制备的(R)-2-氯-1-(2，3-二羟基-2-甲基)丙基-4-硝基咪唑(0.82g，3.48mmol)的甲苯(10ml)悬液中，继之以在100℃下搅拌5小时。将反应混合物用乙酸乙酯稀释，溶液用水洗涤，经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝2/1)，得到(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基N-甲基-N-(4-三氟甲氧基苯基)氨基甲酸酯(1.04g，收率65％)，为浅黄色无定形形式。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.02(3H，s)，3.26(3H，s)，3.80-4.00(4H，m)，5.39(1H，s)，7.37-7.40(2H，m)，7.47-7.52(2H，m)，8.25(1H，s).
实施例77
(R)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基N-甲基-N-(4-三氟甲氧基苯基)氨基甲酸酯的制备
将氢化钠(0.48g，11.9mmol)加入到在实施例76中制备的(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基N-甲基-N-(4-三氟甲氧基苯基)氨基甲酸酯(4.50g，9.94mmol)的DMF(13.5ml)溶液中，同时在冰浴上冷却，继之以在室温下搅拌1小时。向反应混合物加入水和乙酸乙酯，滤出沉淀。使沉淀从异丙醇中重结晶，得到(R)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基N-甲基-N-(4-三氟甲氧基苯基)氨基甲酸酯(2.95g，收率71％)，为浅黄色固体。
熔点144-145℃
光学纯度99.8％e.e.
[α]D 24＝7.68°(浓度：0.938，CHCl3)
使用相应的原料，按照与实施例77相同的方式得到实施例78和79化合物。
实施例78
(R)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基甲基氨基甲酸酯
收率26％，熔点175-178℃
实施例79
(R)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基二乙基氨基甲酸酯
收率27％，熔点196-197℃
实施例80
(R)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基N-(4-氯苯基)-N-甲基氨基甲酸酯的制备
将碘代甲烷(0.71ml，11.4mmol)和氢氧化钾(0.64g，11.4mmol)加入到在实施例64中制备的(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-氯苯基氨基甲酸酯(1.5g，3.8mmol)的DMSO(40ml)溶液中，继之以在室温下搅拌4小时。将混合物在冰浴上冷却，加入10％盐酸。所得混合物用乙酸乙酯萃取，将萃取液用水洗涤，经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝1/1)，从异丙醇中重结晶，得到(R)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基N-(4-氯苯基)-N-甲基氨基甲酸酯(0.67g，60％)，为白色固体。
熔点131-133℃
光学纯度99.8％e.e.
[α]D 26＝22.86°(浓度：1.028，CHCl3)
实施例81
(R)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基双(4-氯苯基)氨基甲酸酯的制备
将吡啶(0.37ml，4.5mmol)和三光气(0.16g，0.5mmol)加入到在实施例37中制备的(R)-2-羟基甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(0.30g，1.5mmol)的二氯甲烷(15ml)悬液中，同时在冰浴上冷却，继之以在室温下搅拌2.5小时。向反应混合物加入双(4-氯苯基)胺(0.39g，1.6mmol)，将所得混合物在室温下搅拌20小时。将反应混合物在冰浴上冷却，加入10％盐酸。将所得混合物用二氯甲烷萃取，萃取液经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝19/1)，从异丙醇中重结晶，得到(R)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基双(4-氯苯基)氨基甲酸酯(82mg，收率12％)，为白色固体。
熔点200-201℃
实施例82
2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基哌啶-1-羧酸酯的制备
将吡啶(0.37ml，4.5mmol)和三光气(0.18g，0.6mmol)加入到在实施例33中制备的2-羟基甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(0.3g，1.5mmol)的二氯甲烷(15ml)悬液中，同时在冰浴上冷却，继之以在室温下搅拌2小时。将反应混合物在冰浴上冷却，加入哌啶(0.16ml，1.7mmol)。将所得混合物在室温下搅拌3小时。将反应混合物在冰浴上冷却，加入10％盐酸，过滤除去不溶物。将滤液用二氯甲烷萃取，有机相经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝3/2)，从二氯甲烷-二异丙醚中重结晶，得到2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基哌啶-1-羧酸酯(65mg，收率14％)，为白色固体。
熔点152-154℃
实施例83
3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪-1-羧酸酯的制备
将4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪-1-碳酰氯(0.26g，0.85mmol)、N，N-二异丙基乙胺(0.30ml，1.7mmol)和4-二甲氨基吡啶(21mg，0.17mmol)加入到在实施例3中制备的2-氯-1-(2，3-二羟基-2-甲基丙基)-4-硝基咪唑(0.30g，1.3mmol)的甲苯(5ml)悬液中，继之以在100℃下搅拌2.5小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，用水洗涤，经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝9/1)，得到3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪-1-羧酸酯(0.24g，收率55％)，为浅黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.26(3H，s)，3.02-3.17(4H，m)，3.39-3.72(4H，m)，3.91(1H，s)，3.99-4.18(3H，m)，4.34(1H，d，J＝12.3Hz)，6.85-6.98(2H，m)，7.09-7.22(2H，m)，8.05(1H，s).
实施例84
2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪-1-羧酸酯的制备
将氢化钠(23mg，0.56mmol)加入到在实施例83中制备的3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-(4-三氟甲氧基苯基)-哌嗪-1-羧酸酯(0.24g，0.47mmol)的DMF(2ml)溶液中，继之以在0℃下搅拌1小时。向反应混合物加入冰-水，所得混合物用乙酸乙酯萃取。将萃取液用水洗涤，经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(乙酸乙酯)，然后用二异丙醚洗涤，得到2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪-1-羧酸酯(0.13g，收率58％)，为白色固体。
熔点138-140℃
实施例85
3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-(4-三氟甲基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-羧酸酯的制备
将在实施例3中制备的2-氯-1-(2，3-二羟基-2-甲基丙基)-4-硝基咪唑(0.13g，0.57mmol)、N，N-二异丙基乙胺(0.13ml，0.76mmol)和4-二甲氨基吡啶(10mg，0.08mmol)加入到4-(4-三氟甲基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-碳酰氯(0.10g，0.38mmol)的甲苯(3ml)悬液中，继之以在100℃下搅拌2.5小时。将反应混合物用乙酸乙酯稀释，用水洗涤，经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝9/1)，得到3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-(4-三氟甲基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-羧酸酯(0.11g，收率59％)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.26(3H，s)，2.43-2.50(2H，m)，3.50-3.78(2H，m)，3.93-4.24(5H，m)，7.46(1H，d，J＝8.3Hz)，7.60(1H，d，J＝8.3Hz)，8.05(1H，s).
实施例86
2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基4-(4-三氟甲基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-羧酸酯的制备
将氢化钠(11mg，0.28mmol)加入到在实施例85中制备的3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-(4-三氟甲基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-羧酸酯(0.11g，0.23mmol)的DMF(1ml)溶液中，继之以搅拌1小时，同时在冰浴上冷却。向反应混合物加入冰-水，所得混合物用乙酸乙酯萃取。将萃取液用水洗涤，经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝4/1)，然后用二异丙醚洗涤，得到2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基4-(4-三氟甲基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-羧酸酯(0.04g，收率39％)，为白色固体。
熔点113-115℃
实施例87
(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-叔丁氧基羰基哌嗪-1-羧酸酯的制备
将在实施例10中制备的(R)-2-氯-1-(2，3-二羟基-2-甲基丙基)-4-硝基咪唑(4.43g，18.79mmol)、N，N-二异丙基乙胺(4.68ml，26.84mmol)和4-二甲氨基吡啶(0.33g，2.68mmol)加入到4-氯羰基哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(3.34g，13.42mmol)的甲苯(70ml)悬液中，将所得混合物在100℃下搅拌4.5小时。将反应混合物用乙酸乙酯稀释，用水洗涤，经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/二氯甲烷/乙酸乙酯＝45/45/10)，得到(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-叔丁氧基羰基哌嗪-1-羧酸酯(4.12g，收率69％)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.23(3H，s)，1.47(9H，s)，3.33-3.50(8H，m)，3.91(1H，s)，3.99-4.16(3H，m)，4.30(1H，d，J＝12.1Hz)，8.04(1H，s).
使用4-(4-三氟甲氧基苄氧基羰基)哌嗪-1-碳酰氯或4-[3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙烯氧基羰基]哌嗪-1-碳酰氯，按照与实施例87相同的方式得到实施例88和89化合物。
实施例88
(R)-2-氯-1-{3-[4-(4-三氟甲氧基苄氧基羰基)哌嗪-1-基碳酰氧基]-2-羟基-2-甲基-丙基}-4-硝基咪唑
收率81％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.24(3H，s)，3.28-3.61(8H，m)，3.89(1H，s)，4.00-4.20(3H，m)，4.31(1H，d，J＝12.5Hz)，5.14(2H，s)，7.22(2H，d，J＝8.7Hz)，7.39(2H，d，J＝8.7Hz)，8.04(1H，s).
实施例89
(R)-2-氯-1-{3-[4-[3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙烯基羰基]哌嗪-1-基碳酰氧基]-2-羟基-2-甲基丙基}-4-硝基咪唑
收率95％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.24(3H，s)，3.33-3.61(8H，m)，3.90(1H，s)，3.99-4.17(3H，m)，4.31(1H，d，J＝12.1Hz)，4.79(2H，d，J＝6.1Hz)，6.39(1H，dt，J＝6.1Hz，15.9Hz)，6.67(1H，d，J＝15.9Hz)，7.39(2H，d，J＝8.3Hz)，7.49(2H，d，J＝8.3Hz)，8.04(1H，s).
实施例90
(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-(4-氯苄基)哌嗪-1-羧酸酯的制备
将在实施例10中制备的(R)-2-氯-1-(2，3-二羟基-2-甲基)丙基-4-硝基咪唑(2.28g，9.66mmol)、N，N-二异丙基乙胺(2.81ml，16.10mmol)和4-二甲氨基吡啶(0.20g，1.61mmol)加入到4-(4-氯苄基)哌嗪-1-碳酰氯(2.20g，8.05mmol)的甲苯(30ml)悬液中，继之以在100℃下搅拌3小时。将反应混合物用乙酸乙酯稀释，用水洗涤，经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝9/1)，得到(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-(4-氯苄基)哌嗪-1-羧酸酯(1.82g，收率48％)，为黄色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.23(3H，s)，2.17-2.50(4H，m)，2.55(1H，s)，3.26-3.52(6H，m)，3.98-4.20(3H，m)，4.30(1H，d，J＝12.4Hz)，7.23-7.32(4H，m)，8.05(1H，s).
使用相应的原料，按照与实施例90相同的方式得到实施例91和92化合物。
实施例91
(R)-2-氯-1-{3-[4-(4-三氟甲基苄基)哌嗪-1-基碳酰氧基]-2-羟基-2-甲基丙基}-4-硝基咪唑
收率31％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.23(3H，s)，2.24-2.54(4H，m)，3.24-3.50(4H，m)，3.56(2H，s)，3.97-4.20(3H，m)，4.32(1H，d，J＝12.4Hz)，7.45(2H，d，J＝8.0Hz)，7.58(2H，d，J＝8.0Hz)，8.05(1H，s).
实施例92
(R)-2-氯-1-{3-[4-(4-三氟甲氧基苄基)哌嗪-1-基碳酰氧基]-2-羟基-2-甲基丙基}-4-硝基咪唑
收率47％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.23(3H，s)，2.22-2.54(4H，m)，3.30-3.54(4H，m)，3.50(2H，s)，3.97-4.16(3H，m)，4.32(1H，d，J＝12.5Hz)，7.15-7.18(2H，m)，7.32-7.36(2H，m)，8.05(1H，s).
实施例93
(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪-1-羧酸酯的制备
将4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪-1-碳酰氯(1.25g，4.2mmol)、N，N-二异丙基乙胺(0.96ml，5.6mmol)和4-二甲氨基吡啶(67mg，0.56mmol)加入到在实施例10中制备的(R)-2-氯-1-(2，3-二羟基-2-甲基丙基)-4-硝基咪唑(0.65g，2.8mmol)的甲苯(13ml)悬液中，继之以在100℃下搅拌8.5小时。将反应混合物用乙酸乙酯稀释，用水洗涤，经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝19/1)，得到(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪-1-羧酸酯(1.29g，收率92％)，为黄色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.26(3H，s)，3.02-3.17(4H，m)，3.39-3.72(4H，m)，3.91(1H，s)，3.99-4.18(3H，m)，4.34(1H，d，J＝12.3Hz)，6.85-6.98(2H，m)，7.09-7.22(2H，m)，8.05(1H，s).
使用相应的原料，按照与实施例93相同的方式得到实施例94至102化合物。
实施例94
(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪-1-羧酸酯
收率48％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.26(3H，s)，3.13-3，35(4H，m)，3.48-3.72(4H，m)，3.94(1H，s)，4.00-4.18(3H，m)，4.33(1H，d，J＝12.3Hz)，6.93(2H，d，J＝8.6Hz)，7.50(2H，d，J＝8.6Hz)，8.05(1H，s).
实施例95
(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-(4-甲氧基苯基)哌嗪-1-羧酸酯
收率54％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.24(3H，s)，2.93-3.09(4H，m)，3.52-3.63(4H，m)，3.77(3H，s)，3.96(1H，s)，4.00-4.19(3H，m)，4.32(1H，d，J＝12.3Hz)，6.82-6.92(4H，m)，8.05(1H，s).
实施例96
(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-(4-氯苯基)哌嗪-1-羧酸酯
收率81％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.25(3H，s)，3.00-3.13(4H，m)，3.52-3.65(4H，m)，3.93(1H，s)，4.00-4.17(3H，m)，4.33(1H，d，J＝12.5Hz)，6.82-6.86(2H，m)，7.20-7.25(2H，m)，8.05(1H，s).
实施例97
(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-(3-氯苯基)哌嗪-1-羧酸酯
收率87％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.25(3H，s)，3.04-3.22(4H，m)，3.43-3.70(4H，m)，3.89(1H，s)，4.00-4.17(3H，m)，4.33(1H，d，J＝12.3Hz)，6.78(1H，ddd，J＝1.6Hz，2.4Hz，8.4Hz)，6.85-6.88(2H，m)，7.19(1H，t，J＝8.4Hz)，8.05(1H，s).
实施例98
(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-(3，4-二氯苯基)哌嗪-1-羧酸酯
收率47％
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.12(3H，s)，3.15-3.26(4H，m)，3.39-3.61(4H，m)，3.88(1H，d，J＝11.0Hz)，3.93(1H，d，J＝11.0Hz)，4.07(1H，d，J＝14.7Hz)，4.15(1H，d，J＝14.7Hz)，6.96(1H，dd，J＝2.9Hz，9.1Hz)，7.16(1H，d，J＝2.9Hz)，7.42(1H，d，J＝9.1Hz)，8.34(1H，s).
实施例99
(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-(4-氟苯基)哌嗪-1-羧酸酯
收率100％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.25(3H，s)，2.96-3.09(4H，m)，3.50-3.67(4H，m)，3.98(1H，s)，4.05-4.16(3H，m)，4.33(1H，d，J＝12.3Hz)，6.85-7.02(4H，m)，8.05(1H，s).
实施例100
(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-(3-三氟甲基苯基)哌嗪-1-羧酸酯
收率83％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.25(3H，s)，3.11-3.26(4H，m)，3,48-3.70(4H，m)，3.91(1H，s)，4.00-4.24(3H，m)，4.33(1H，d，J＝12.3Hz)，7.02-7.20(3H，m)，7.38(1H，t，J＝8.0Hz)，8.05(1H，s).
实施例101
(R)-2-氯-1-(3-二乙氨基碳酰氧基-2-羟基-2-甲基丙基)-4-硝基咪唑
收率37％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.11(6H，t，J＝7.1Hz)，1.20(3H，s)，3,16(4H，q，J＝7.1Hz)，3.76(1H，br)，4.06-4.11(3H，m)，4.26(1H，d，J＝11.1Hz)，8.05(1H，s).
实施例102
2-氯-1-(3-吗啉代基碳酰氧基-2-羟基-2-甲基丙基)-4-硝基咪唑
收率100％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.23(3H，s)，3.35-3.52(4H，m)，3.61-3.72(4H，m)，3.99-4.16(3H，m)，4.31(1H，d，J＝12.3Hz)，8.05(1H，s).
实施例103
(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-(4-三氟甲基亚苄基氨基)哌嗪-1-羧酸酯的制备
将在实施例10中制备的(R)-2-氯-1-(2，3-二羟基-2-甲基丙基)-4-硝基咪唑(2.75g，11.66mmol)、N，N-二异丙基乙胺(2.71ml，15.54mmol)和4-二甲氨基吡啶(0.19g，1.55mmol)加入到4-(4-三氟甲基亚苄基氨基)哌嗪-1-碳酰氯(2.48g，7.77mmol)的甲苯(40ml)悬液中，继之以在100℃下搅拌2.5小时。将反应混合物用乙酸乙酯稀释，用10％盐酸洗涤，经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝9/1)，得到(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-(4-三氟甲基亚苄基氨基)哌嗪-1-羧酸酯(4.03g，定量)，为黄色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.25(3H，s)，3.04-3.33(4H，m)，3.48-3.76(4H，m)，3.83(1H，s)，4.00-4.17(3H，m)，4.33(1H，d，J＝12.3Hz)，7.55(1H，s)，7.59(2H，d，J＝8.4Hz)，7.69(2H，d，J＝8.4Hz)，8.04(1H，s).
实施例104
(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-羧酸酯的制备
将在实施例10中制备的(R)-2-氯-1-(2，3-二羟基-2-甲基丙基)-4-硝基咪唑(1.16g，4.68mmol)和三乙胺(1.63ml，11.70mmol)加入到4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-碳酰氯(0.72g，2.34mmol)的甲苯(40ml)悬液中，继之以在100℃下搅拌2.5小时。将反应混合物用乙酸乙酯稀释，用水洗涤，经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝9/1)，得到(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-羧酸酯(184mg，收率16％)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.24(3H，s)，1.72-1.98(4H，m)，3.33-3.67(4H，m)，3.91-4.20(3H，m)，4.24-4.39(1H，m)，4.52-4.65(1H，m)，6.96(2H，d，J＝8.7Hz)，7.55(2H，d，J＝8,7Hz)，8.05(1H，s).
实施例105
(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-(4-三氟甲基苯基氨基)哌啶-1-羧酸酯的制备
将在实施例10中制备的(R)-2-氯-1-(2，3-二羟基-2-甲基丙基)-4-硝基咪唑(1.54g，7.01mmol)、N，N-二异丙基乙胺(1.63ml，9.34mmol)和4-二甲氨基吡啶(0.11g，0.93mmol)加入到4-(4-三氟甲基苯基氨基)哌啶-1-碳酰氯(1.43g，4.67mmol)的甲苯(30ml)悬液中，继之以在100℃下搅拌2.5小时。将反应混合物用乙酸乙酯稀释，用水洗涤，经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝9/1)，得到(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-(4-三氟甲基苯基氨基)哌啶-1-羧酸酯(1.44g，收率61％)，为浅黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.25(3H，s)，1.30-1.48(2H，m)，1.98-2.13(2H，m)，2.83-3.13(2H，m)，3.37-3.61(1H，m)，3.83-3.96(2H，m)，3.96-4.22(4H，m)，4.34(1H，d，J＝11.8Hz)，7.40(2H，d，J＝8.5Hz)，7.60(2H，d，J＝8.5Hz)，8.07(1H，s).
实施例106
(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-(4-三氟甲基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-羧酸酯的制备
将在实施例10中制备的(R)-2-氯-1-(2，3-二羟基-2-甲基)丙基-4-硝基咪唑(0.74g，3.11mmol)和三乙胺(1.74ml，12.42mmol)加入到4-(4-三氟甲基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-碳酰氯(0.60g，2.07mmol)的甲苯(36ml)悬液中，继之以在100℃下搅拌16小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，用水洗涤，经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝9/1)，得到(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-(4-三氟甲基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-羧酸酯(0.32g，收率31％)，为浅黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.26(3H，s)，2.43-2.50(2H，m)，3.50-3.78(2H，m)，3.93-4.24(5H，m)，7.46(2H，d，J＝8.3Hz)，7.60(2H，d，J＝8.3Hz)，8.05(1H，s).
使用相应的原料，按照与实施例106相同的方式得到实施例107至112化合物。
实施例107
(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-(4-氯苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-羧酸酯
收率94％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.25(3H，s)，2.41-2.59(2H，m)，3.50-3.78(2H，m)，3.93-4.22(6H，m)，4.35(1H，d，J＝12.3Hz)，5.87-6.13(1H，m)，7.26-7.37(4H，m)，8.05(1H，s).
实施例108
(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-(4-三氟甲氧基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-羧酸酯
收率92％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.26(3H，s)，2.46-2.59(2H，m)，3.13-3.37(1H，m)，3.50-3.74(2H，m)，4.00-4.14(6H，m)，4.36(1H，d，J＝12.4Hz)，7.19(2H，d，J＝8.0Hz)，7.37(2H，d，J＝8.0Hz)，8.05(1H，s).
实施例109
(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-(4-甲氧基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-羧酸酯
收率63％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.23(3H，s)，2.43-2.61(2H，m)，3.52-3.74(2H，m)，3.82(3H，s)，4.01-4.16(5H，m)，4.34(1H，d，J＝12.6Hz)，5.83-6.00(1H，m)，6.88(2H，d，J＝8.8Hz)，7.30(2H，d，J＝8.8Hz)，8.05(1H，s).
实施例110
(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-(3-三氟甲基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-羧酸酯
收率54％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.25(3H，s)，2.46-2.70(2H，m)，3.50-3.78(2H，m)，4.00-4.32(6H，m)，4.35(1H，d，J＝12.6Hz)，5.98-6.22(1H，m)，7.39-7.67(4H，m)，8.06(1H，s).
实施例111
(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-(4-溴苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-羧酸酯
收率80％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.25(3H，s)，2.41-2.63(2H，m)，3.50-3.76(2H，m)，3.96-4.20(6H，m)，4.35(1H，d，J＝12.3Hz)，5.87-6.13(1H，m)，7.15-7.26(2H，m)，7.43-7.48(2H，m)，8.05(1H，s).
实施例112
(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-(4-氟苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-羧酸酯
收率57％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.25(3H，s)，2.41-2.63(2H，m)，3.50-3.76(2H，m)，3.89-4.22(6H，m)，4.35(1H，d，J＝12.6Hz)，5.83-6.04(1H，m)，6.99-7.06(2H，m)，7.29-7.35(2H，m)，8.05(1H，s).
使用5-氯-2，3-二氢吲哚-1-碳酰氯、5-氯-1，3-二氢异吲哚-2-碳酰氯、6-氯-3，4-二氢-1H-异喹啉-2-碳酰氯或6-氯-3，4-二氢-2H-喹啉-1-碳酰氯，按照与实施例106相同的方式得到实施例113至116化合物。
实施例113
(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基5-氯二氢吲哚基-1-羧酸酯
浅黄色无定形形式，收率50％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.27(3H，s)，3.14(2H，t，J＝8.5Hz)，3.42(1H，br)，3.91-4.28(5H，m)，4.37(1H，d，J＝11.8Hz)，7.04-7.24(2H，m)，7.73(1H，d，J＝8.3Hz)，8.04(1H，s).
实施例114
(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基5-氯异二氢吲哚基-2-羧酸酯
褐色固体，收率19％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.27(3H，s)，3.93(1H，d，J＝7.8Hz)，4.04-4.24(7H，m)，4.32(1H，d，J＝11.8Hz)，7.16-7.29(3H，m)，8.07(1H，s).
实施例115
(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基6-氯-3，4-二氢-1H-异喹啉-2-羧酸酯
浅黄色油，收率63％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.24(3H，s)，2.83(2H，t，J＝5.8Hz)，3.46-3.76(2H，m)，3.90(1H，d，J＝5.3Hz)，4.01-4.15(3H，m)，4.34(1H，d，J＝12.3Hz)，4.43-4.65(2H，m)，6.93-7.09(1H，m)，7.09-7.22(2H，m)，8.04(1H，s).
实施例116
(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基6-氯-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸酯
浅黄色油，收率70％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.26(3H，s)，1.87-2.00(2H，m)，2.76(2H，t，J＝6.5Hz)，3.27(1H，br)，3.57-3.83(2H，m)，3.98-4.17(3H，m)，4.33(1H，d，J＝12.0Hz)，7.12-7.16(2H，m)，7.41-7.61(1H，br)，7.98(1H，s).
实施例117
(R)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基4-叔丁氧基羰基哌嗪-1-羧酸酯的制备
向在实施例87中制备的(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-叔丁氧基羰基哌嗪-1-羧酸酯(4.12g，9.20mmol)的DMF(30ml)溶液加入氢化钠(0.44g，11.04mmol)，继之以搅拌1小时，同时在冰浴上冷却。向反应混合物加入冰-水，滤出沉淀，经过硅胶色谱纯化(乙酸乙酯)，然后用异丙醇洗涤，得到(R)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基4-叔丁氧基羰基哌嗪-1-羧酸酯(2.24g，收率59％)，为白色固体。
熔点211-212℃.
实施例118
(R)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪-1-羧酸酯的制备
向在实施例93中制备的(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪-1-羧酸酯(1.29g，2.5mmol)的DMF(13ml)溶液加入氢化钠(0.12g，3mmol)，继之以搅拌1小时，同时在冰浴上冷却。向反应混合物加入冰-水，滤出沉淀，用水洗涤，从异丙醇中重结晶，得到(R)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪-1-羧酸酯(0.70g，收率59％)，为白色固体。
光学纯度99.6％e.e.
[α]D 25＝0.99°(浓度：0.704，CHCl3)
熔点168-169℃.
实施例119
(R)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基4-(4-氯苄基)哌嗪-1-羧酸酯的制备
向在实施例90中制备的(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-(4-氯苄基)哌嗪-1-羧酸酯(1.82g，3.85mmol)的DMF(10ml)溶液加入氢化钠(0.31g，7.70mmol)，继之以搅拌1小时，同时在冰浴上冷却。向反应混合物加入冰-水，滤出沉淀，用异丙醇洗涤，得到(R)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基4-(4-氯苄基)哌嗪-1-羧酸酯(0.46g，收率28％)，为浅黄色固体。
熔点161-163℃.
实施例120
(R)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基4-(4-三氟甲基亚苄基氨基)哌嗪-1-羧酸酯的制备
向在实施例103中制备的(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-(4-三氟甲基亚苄基氨基)哌嗪-1-羧酸酯(4.03g，7.77mmol)的DMF(20ml)溶液加入氢化钠(0.37g，9.32mmol)，继之以搅拌1小时，同时在冰浴上冷却。向反应混合物加入冰-水，滤出沉淀，用水洗涤，从乙腈-异丙醇中重结晶，得到(R)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基4-(4-三氟甲基亚苄基氨基)哌嗪-1-羧酸酯(2.60g，收率69％)，为白色固体。
熔点176-178℃.
实施例121
(R)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基4-(4-三氟甲基苯基氨基)哌啶-1-羧酸酯的制备
向在实施例105中制备的(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-(4-三氟甲基苯基氨基)哌啶-1-羧酸酯(1.44g，2.85mmol)的DMF(10ml)溶液加入氢化钠(0.14g，3.42mmol)，继之以搅拌1小时，同时在冰浴上冷却。向反应混合物加入冰-水，溶液用乙酸乙酯萃取。将有机相用水洗涤，经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(乙酸乙酯)，从乙腈-异丙醇中重结晶，得到(R)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基4-(4-三氟甲基苯基氨基)哌啶-1-羧酸酯(0.42g，收率31％)，为白色固体。
熔点137-140℃.
实施例122
(R)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-羧酸酯的制备
向在实施例104中制备的(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-羧酸酯(0.18g，0.36mmol)的DMF(2ml)溶液加入氢化钠(19mg，0.47mmol)，继之以搅拌1.5小时，同时在冰浴上冷却。向反应混合物加入冰-水，溶液用乙酸乙酯萃取。将有机相用水洗涤，经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝9/1)，从异丙醇中重结晶，得到(R)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-羧酸酯(0.08g，收率47％)，为白色固体。
熔点165-166℃.
实施例123
(R)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基4-(4-三氟甲基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-羧酸酯的制备
向在实施例106中制备的(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基4-(4-三氟甲基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-羧酸酯(0.32g，0.65mmol)的DMF(3ml)溶液加入氢化钠(31mg，0.78mmol)，继之以搅拌1.5小时，同时在冰浴上冷却。向反应混合物加入冰-水，溶液用乙酸乙酯萃取。将有机相用水洗涤，经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝9/1)，从异丙醇中重结晶，得到(R)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基4-(4-三氟甲基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-羧酸酯(0.14g，收率49％)，为白色固体。
光学纯度98.4％e.e.
[α]D 26＝2.50°(c 0.560，CHCl3).
熔点169-171℃.
实施例124
(R)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基5-氯-2，3-二氢吲哚-1-羧酸酯的制备
向在实施例113中制备的(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基5-氯-2，3-二氢吲哚-1-羧酸酯(0.60g，1.44mmol)的DMF(6ml)溶液加入氢化钠(70mg，1.73mmol)，继之以搅拌1小时，同时在冰浴上冷却。向反应混合物加入冰-水，滤出沉淀，用水洗涤，从乙腈-异丙醇中重结晶，得到(R)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基5-氯-2，3-二氢吲哚-1-羧酸酯(0.30g，收率55％)，为白色固体。
熔点189-191℃.
实施例125
(R)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基5-氯-1，3-二氢异吲哚-2-羧酸酯的制备
向在实施例114中制备的(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基5-氯-1，3-二氢-异吲哚-2-羧酸酯(0.13g，0.31mmol)的DMF(2ml)溶液加入氢化钠(15mg，0.37mmol)，继之以搅拌1小时，同时在冰浴上冷却。向反应混合物加入冰-水，溶液用乙酸乙酯萃取。将有机相用水洗涤，经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(乙酸乙酯)，得到(R)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基5-氯-1，3-二氢异吲哚2-羧酸酯(7mg，收率6％)，为浅黄色固体。
熔点182℃(分解).
实施例126
(R)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基6-氯-3，4-二氢-1H-异喹啉-2-羧酸酯的制备
向在实施例115中制备的(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基6-氯-3，4-二氢-1H-异喹啉-2-羧酸酯(0.26g，0.61mmol)的DMF(2ml)溶液加入氢化钠(30mg，0.73mmol)，继之以搅拌1小时，同时在冰浴上冷却。向反应混合物加入冰-水，溶液用乙酸乙酯萃取。将有机相用水洗涤，经硫酸镁干燥，在减压下浓缩，从异丙醇中重结晶，得到(R)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基6-氯-3，4-二氢-1H-异喹啉-2-羧酸酯(0.12g，49％)，为浅黄色固体。
熔点180-182℃.
实施例127
(R)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基6-氯-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸酯的制备
向在实施例116中制备的(R)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基6-氯-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸酯(1.84g，4.29mmol)的DMF(10ml)溶液加入氢化钠(0.21g，5.15mmol)，继之以搅拌1小时，同时在冰浴上冷却。向反应混合物加入冰-水，溶液用乙酸乙酯萃取。将有机相用水洗涤，经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝9/1)，从乙腈-异丙醇中重结晶，得到(R)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基6-氯-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸酯(0.68g，收率40％)，为白色固体。
熔点172-174℃.
实施例128
2-甲基-6-硝基-2-(4-三氟甲氧基苯氧基甲基)-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将4-三氟甲氧基苯酚(198mg，1.11mmol)溶于DMF(5ml)。在室温下向该溶液加入氢化钠(48mg，1.21mmol)，将溶液在80℃下搅拌20分钟。向所得溶液加入在实施例6中制备的2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(220mg，1.01mmol)，同时在冰浴上冷却，将溶液在80℃下搅拌15分钟。将反应混合物倒入冰-水中，混合物用乙酸乙酯萃取。将有机相用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝10/1)，然后从二氯甲烷-二异丙醚中结晶，得到2-甲基-6-硝基-2-(4-三氟甲氧基苯氧基甲基)-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(170mg，收率47％)，为白色粉末。
熔点126.8-127.9℃
MS 358(M-1)+
实施例129
2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将4-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶]-1-基苯酚(244mg，0.69mmol)溶于DMF(10ml)。在室温下向该溶液加入氢化钠(33mg，0.83mmol)，将溶液在80℃下搅拌20分钟。向溶液加入在实施例6中制备的2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(150mg，0.69mmol)，同时在冰浴上冷却，将溶液在80℃下搅拌20分钟。向反应混合物加入冰-水，剧烈搅拌溶液。滤出沉淀，用水洗涤，溶于二氯甲烷。将溶液用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝10/1)，然后从二氯甲烷/乙酸乙酯中结晶，得到2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(103mg，收率28％)，为白色粉末。
熔点165.4-166.3℃.
实施例130
2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将4-[4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基]苯酚(296mg，0.92mmol)溶于DMF(10ml)。在室温下向该溶液加入氢化钠(44mg，1.1mmol)，将溶液在80℃下搅拌20分钟。向溶液加入在实施例6中制备的2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(200mg，0.92mmol)，同时在冰浴上冷却，将溶液在80℃下搅拌另外20分钟。向反应混合物加入冰-水，剧烈搅拌溶液。滤出沉淀，用水洗涤，溶于二氯甲烷。将溶液用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝10/1)，然后从二氯甲烷/乙酸乙酯中结晶，得到2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(178mg，收率38％)，为白色粉末。
熔点230.7-233.1℃.
实施例131
4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯的制备
将4-(4-羟基苯基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(2.01g，7.23mmol)溶于DMF(20ml)。在室温下向该溶液加入氢化钠(320mg，8mmol)，将溶液在70℃下搅拌20分钟。向溶液加入在实施例6中制备的2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(1.5g，7.23mmol)，同时在冰浴上冷却，将溶液在80℃下搅拌另外20分钟。向反应混合物加入冰-水，剧烈搅拌溶液。滤出沉淀，用水洗涤，溶于二氯甲烷。将溶液用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝20/1)，然后从二氯甲烷/乙酸乙酯中结晶，得到4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(1.5g，收率45％)，为白色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.48(9H，s)，1.77(3H，s)，2.99-3.03(4H，m)，3.55-3.59(4H，m)，4.02(1H，d，J＝10.2Hz)，4.04(1H，d，J＝10.1Hz)，4.18(1H，d，J＝10.1Hz)，4.49(1H，d，J＝10.2Hz)，6.76-6.81(2H，m)，6.84-6.89(2H，m)，7.55(1H，s).
熔点212.0-214.5℃
MS 459(M+).
实施例132
4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]哌啶-1-羧酸叔丁基酯的制备
将4-(4-羟基苯基)哌啶-1-羧酸叔丁基酯(364mg，1.31mmol)溶于DMF(10ml)。在室温下向该溶液加入氢化钠(58mg，1.44mmol)，将溶液在80℃下搅拌20分钟。向溶液加入在实施例6中制备的2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(300mg，1.38mmol)，同时在冰浴上冷却，继之以在80℃下搅拌另外20分钟。向反应混合物加入冰-水，剧烈搅拌溶液。滤出沉淀，用水洗涤，溶于二氯甲烷。将有机相用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝200/1)，然后从二氯甲烷-二异丙醚中结晶，得到4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]哌啶-1-羧酸叔丁基酯(248mg，收率41％)，为白色粉末。
熔点207.8-209.1℃.
实施例133
4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]哌嗪-1-羧酸3，4-二氯苄基酯的制备
将在实施例131中制备的4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(118mg，0.26mmol)溶于二氯甲烷(5ml)。向该溶液加入三氟乙酸(5ml)，将混合物在室温下搅拌3小时。在减压下浓缩反应混合物，加入二氯甲烷(2ml)和三乙胺(2ml)。将溶液在室温下搅拌5分钟，然后在减压下浓缩。将残余物溶于DMF(15ml)，向该溶液加入在室温下搅拌3小时的3，4-二氯苄醇(136mg，0.77mmol)与1，1′-羰基二咪唑(125mg，0.77mmol)的DMF(5ml)溶液，继之以在室温下搅拌过夜。将反应混合物倒入水中，用乙酸乙酯萃取。将有机相用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝200/1)，从二氯甲烷-异丙醚中结晶，得到4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]哌嗪-1-羧酸3，4-二氯苄基酯(101mg，收率70％)，为浅黄色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.77(3H，s)，3.01-3.06(4H，m)，3.62-3.67(4H，m)，4.02(1H，d，J＝10.2Hz)，4.04(1H，d，J＝10.2Hz)，4.18(1H，d，J＝10.2Hz)，4.49(1H，d，J＝10.2Hz)，5.09(2H，s)，6.76-6.81(2H，m)，6.84-6.89(2H，m)，7.18-7.22(1H，m)，7.41-7.47(2H，m)，7.55(1H，s).
实施例134
2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲基苄基)哌嗪-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将在实施例131中制备的4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(88mg，0.19mmol)溶于三氟乙酸(5ml)，将该溶液在室温下搅拌5小时。在减压下浓缩反应混合物，加入二氨甲烷(2ml)和三乙胺(2ml)。将溶液在室温下搅拌5分钟，然后在减压下浓缩。将残余物溶于二氯乙烷，加入4-三氟甲基苯甲醛(40μl，0.29mmol)和三乙酰氧基硼氢化钠(82mg，0.38mmol)，同时在冰浴上冷却，继之以在室温下搅拌过夜。向溶液加入饱和碳酸氢钠溶液和二氯甲烷。将混合物用二氯甲烷萃取，有机相经硫酸镁干燥，过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝200/1)，从二氯甲烷-乙酸乙酯中结晶，得到2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲基苄基)哌嗪-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(53mg，收率53％)，为白色粉末。熔点171.8-173.1℃.
使用在实施例132中制备的4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]哌啶-1-羧酸叔丁基酯，按照与实施例134相同的方式得到实施例135化合物。
实施例135
2-甲基-6-硝基-2-{4-[1-(4-三氟甲氧基苄基)哌啶-4-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
收率45％，熔点160.6-161.1℃.
实施例136
(R)-2-甲基-6-硝基-2-(4-三氟甲氧基苯氧基甲基)-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将4-三氟甲氧基苯酚(1.1g，6.17mmol)溶于DMF(20ml)。在室温下向该溶液加入氢化钠(260mg，6.45mmol)，将溶液在80℃下搅拌15分钟。向溶液加入在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(1.22g，5.61mmol)，同时在冰浴上冷却，将溶液在80℃下搅拌另外2小时。将反应混合物倒入冰-水中，剧烈搅拌溶液。滤出沉淀，用水洗涤，溶于二氯甲烷。将溶液用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝10/1)，然后从二氯甲烷-二异丙醚中结晶，得到(R)-2-甲基-6-硝基-2-(4-三氟甲氧基苯氧基甲基)-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(1.03g，收率51％)，为白色粉末。光学纯度＞99％e.e.
[α]D 28＝7.67°(浓度：1.030，CHCl3)
MS 359(M+)
熔点176.5-178.0℃.
使用相应的原料，按照与实施例136相同的方式得到实施例137至139化合物。
实施例137
(R)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(硫代吗啉-4-基)苯氧基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
收率38％，熔点227.5-229.0℃，MS 376(M+).
实施例138
(R)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(咪唑-1-基)苯氧基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
收率44％，熔点172-175℃.
实施例139
(R)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(1，2，4-三唑-1-基)苯氧基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
收率53％，熔点236.0-238.7℃.
使用1-(4-羟基苯基)哌啶-4-羧酸乙基酯，按照与实施例136相同的方式得到实施例140化合物。
实施例140
(R)-1-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]哌啶-4-羧酸乙基酯
收率30％，熔点208.2-211.5℃.
实施例141
(R)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将4-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶-1-基]苯酚(17.4g，49.0mmol)溶于DMF(150ml)。在室温下向该溶液加入氢化钠(2.15g，53.8mmol)，将溶液在80℃下搅拌20分钟。向溶液加入在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(14.9g，68.6mmol)，同时在冰浴上冷却，将溶液在80℃下搅拌另外20分钟。向反应混合物加入冰-水，剧烈搅拌混合物。滤出沉淀，用水洗涤，溶于二氯甲烷。将溶液用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝10/1)，然后从二氯甲烷/乙酸乙酯中结晶，得到(R)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(14.3g，收率55％)，为浅黄色粉末。
MS 535(M+1)+
光学纯度99.9％e.e.
[α]D 28＝-9.94°(浓度：1.006，CHCl3)
熔点194.5-196℃
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.77(3H，s)，1.87-2.00(2H，m)，2.05-2.16(2H，m)，2.95-3.05(2H，m)，3.32-3.41(2H，m)，4.02(1H，d，J＝10.2Hz)，4.04(1H，d，J＝10.2Hz)，4.18(1H，d，J＝10.2Hz)，4.36-4.45(1H，m)，4.49(1H，d，J＝10.2Hz)，6.74-6.81(2H，m)，6.87-6.94(4H，m)，7.11-7.16(2H，m)，7.55(1H，s).
实施例142
(R)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将4-[4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪-1-基]苯酚(1.7g，5.02mmol)溶于DMF(20ml)。在室温下向该溶液加入氢化钠(221mg，5.53mmol)，将溶液在80℃下搅拌20分钟。向溶液加入在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(1.2g，5.53mmol)，同时在冰浴上冷却，将溶液在80℃下搅拌另外20分钟。向反应混合物加入冰-水，剧烈搅拌溶液。滤出沉淀，用水洗涤，溶于二氯甲烷。将溶液用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝10/1)，然后从乙酸乙酯中重结晶，得到(R)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(1.02g，收率39％)，为浅黄色粉末。
MS 519(M+)
光学纯度＞99％e.e.
[α]D 28＝-18.02°(浓度：1.160，CHCl3)
熔点262.5-265℃.
实施例143
(R)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]哌啶-1-羧酸叔丁基酯的制备
将4-(4-羟基苯基)哌啶-1-羧酸叔丁基酯(1.07g，3.86mmol)溶于DMF(10ml)。在室温下向该溶液加入氢化钠(185mg，4.63mmol)，将溶液在80℃下搅拌20分钟。向溶液加入在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(923mg，4.24mmol)，同时在冰浴上冷却，将溶液在80℃下搅拌另外20分钟。向反应混合物加入冰-水，剧烈搅拌溶液。滤出沉淀，用水洗涤，溶于二氯甲烷。将溶液用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝200/1)，然后从乙酸乙酯-二异丙醚中结晶，得到(R)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]哌啶-1-羧酸叔丁基酯(857mg，收率48％)，为白色粉末。
MS 458(M+)
光学纯度＞99％e.e.
[α]D 28＝-1.07°(浓度：1.028，CHCl3)
熔点227.5-228.3℃(分解).
使用相应的原料，按照与实施例143相同的方式得到实施例144化合物。
实施例144
(R)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]-1，2，3，6-四氢吡啶-1-羧酸叔丁基酯
熔点183.0-189.0℃(分解).
实施例145
(R)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯甲酰基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯的制备
将4-(4-羟基苯甲酰基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(6.6g，21.5mmol)溶于DMF(50ml)。在室温下向该溶液加入氢化钠(991mg，24.8mmol)，将溶液在80℃下搅拌20分钟。向溶液加入在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(5.16mg，23.7mmol)，同时在冰浴上冷却，将溶液在80℃下搅拌另外20分钟。向反应混合物加入冰-水，剧烈搅拌溶液。滤出沉淀，用水洗涤，溶于二氯甲烷。将有机相用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，然后从二氯甲烷-二异丙醚中结晶，得到(R)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯甲酰基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(7.35g，收率70％)，为白色粉末。
MS 488(M+1)+
熔点222.5-224.0℃.
实施例146
(R)-4-[2-氯-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯的制备
将4-(2-氯-4-羟基苯基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(2.7g，8.63mmol)溶于DMF(20ml)。在室温下向该溶液加入氢化钠(397mg，9.92mmol)，将溶液在80℃下搅拌20分钟。向溶液加入在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(2.1g，9.50mmol)，同时在冰浴上冷却，将溶液在80℃下搅拌另外20分钟。向反应混合物加入冰-水，剧烈搅拌溶液。滤出沉淀，用水洗涤，溶于二氯甲烷。将溶液用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝200/1)，然后从二氯甲烷-乙酸乙酯中结晶，得到(R)-4-[2-氯-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(2.34g，收率55％)，为白色粉末。
MS 493(M+)
熔点207.0-209.5℃.
实施例147
(R)-4-[3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯的制备
将4-(3-羟基苯基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(3.23g，11.6mmol)溶于DMF(40ml)。在室温下向该溶液加入氢化钠(557mg，13.9mmol)，将溶液在80℃下搅拌20分钟。向溶液加入在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(2.78g，12.8mmol)，同时在冰浴上冷却，将溶液在80℃下搅拌另外20分钟。向反应混合物加入冰-水，剧烈搅拌溶液。滤出沉淀，用水洗涤，溶于二氯甲烷。将溶液用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，然后从二氯甲烷-乙酸乙酯中结晶，得到(R)-4-[3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(1.4g，收率26％)，为白色粉末。
MS 459(M+)
熔点179.5-182.0℃.
实施例148
(R)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯的制备
将4-(4-羟基苯基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(13.5g，48.8mmol)溶于DMF(100ml)。在室温下向该溶液加入氢化钠(2.15g，53.7mmol)，将溶液在70℃下搅拌20分钟。向溶液加入在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(10.6g，48.8mmol)，同时在冰浴上冷却，将溶液在80℃下搅拌另外20分钟。向反应混合物加入冰-水，剧烈搅拌溶液。滤出沉淀，用水洗涤，溶于二氯甲烷。将溶液用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，然后从二氯甲烷-乙酸乙酯中结晶，得到(R)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(9.9g，收率44％)，为白色粉末。
光学纯度＞99.5％e.e.
[α]D 28＝-10.85°(浓度：1.014，CHCl3)
MS 459(M+)
熔点230-232℃
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.48(9H，s)，1.76(3H，s)，2.99-3.03(4H，m)，3.54-3.59(4H，m)，4.02(1H，d，J＝10.2Hz)，4.04(1H，d，J＝10.1Hz)，4.18(1H，d，J＝10.1Hz)，4.49(1H，d，J＝10.2Hz)，6.76-6.81(2H，m)，6.85-6.89(2H，m)，7.58(1H，s).
实施例149
(R)-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]哌嗪二盐酸盐的制备
将在实施例148中制备的(R)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(300mg，0.65mmol)溶于三氟乙酸(5ml)，继之以在室温下搅拌3小时。在减压下浓缩反应混合物，将残余物溶于甲醇。向该溶液加入饱和氯化氢(5ml)的乙酸乙酯溶液，滤出沉淀，在减压下干燥，得到(R)-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]哌嗪二盐酸盐(279mg，收率99％)，为浅黄色粉末。
MS 359(M+)
熔点212-220℃(分解)
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.67(3H，s)，3.22-3.31(8H，m)，4.18(1H，d，J＝10.9Hz)，4.23(2H，s)，4.37(1H，d，J＝10.9Hz)，6.85(2H，d，J＝9.1Hz)，7.00(2H，d，J＝9.1Hz)，8.16(1H，s)，9.37(3H，br).
实施例150
(R)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲基苄基)哌嗪-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将在实施例148中制备的(R)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(800mg，1.74mmol)与三氟乙酸(3ml)的混合物在室温下搅拌7小时。在减压下浓缩反应混合物，将残余物溶于二氯甲烷(10ml)。向该溶液加入三乙胺(3ml，21.52mmol)，继之以在室温下搅拌5分钟。在减压下浓缩混合物，将残余物溶于甲醇(10ml)。向该溶液加入4-三氟甲基苯甲醛(910mg，5.23mmol)、氰基硼氢化钠(328mg，5.23mmol)和乙酸(0.33ml，5.23mmol)，继之以在室温下搅拌过夜。向反应混合物加入饱和碳酸氢钠溶液和二氯甲烷，将溶液搅拌，用二氯甲烷萃取。将有机相经硫酸镁干燥，过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝200/1)，得到(R)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲基苄基)哌嗪-1-基]苯氧基甲基)-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(667mg，收率74％)，为浅黄色粉末。
熔点205.5-207℃.
实施例151
(R)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]哌嗪-1-羧酸乙基酯的制备
将在实施例148中制备的(R)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(300mg，0.65mmol)溶于二氯甲烷(5ml)。向该溶液加入三氟乙酸(5ml)，继之以在室温下搅拌3小时。在减压下浓缩反应混合物，然后加入二氯甲烷(5ml)、三乙胺(2ml)和氯甲酸乙酯(0.11ml，1.31mmol)，继之以在室温下搅拌1小时。将反应混合物倒入水中，用二氯甲烷萃取。将有机相用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝200/1)，从二氯甲烷-异丙醚中结晶，得到(R)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]哌嗪-1-羧酸乙基酯(182mg，收率65％)，为白色粉末。
[α]D 28＝-9.86°(浓度：1.014，CHCl3).
MS 431(M+)
熔点210.5-212.0℃.
实施例152
(R)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]哌嗪-1-羧酸4-氯苄基酯的制备
将在实施例148中制备的(R)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(300mg，0.65mmol)溶于二氯甲烷(5ml)。向该溶液加入三氟乙酸(5ml)，继之以在室温下搅拌3小时。在减压下浓缩反应混合物，然后加入二氯甲烷(2ml)和三乙胺(2ml)。在室温下搅拌5分钟后，在减压下浓缩溶液，将残余物溶于DMF(15ml)。向该溶液加入在室温下搅拌3小时的4-氯苄醇(186mg，1.31mmol)、1，1′-羰基二咪唑(212mg，1.31mmol)在DMF(5ml)中的混合物，继之以在室温下搅拌过夜。将反应混合物倒入水中，用乙酸乙酯萃取，将有机相用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝200/1)，从二氯甲烷-异丙醚中结晶，得到(R)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]哌嗪-1-羧酸4-氯苄基酯(313mg，收率91％)，为浅黄色粉末。
[α]D 28＝-10.84°(浓度：1.006，CHCl3)
MS 527(M+)
熔点184.5-187.5℃.
使用相应的原料，按照与实施例152相同的方式得到实施例153化合物。
实施例153
5-氯苯并呋喃-2-基甲基(R)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]哌嗪-1-羧酸酯
收率79％，熔点195-197℃.
使用在实施例143中制备的(R)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]哌啶-1-羧酸叔丁基酯、在实施例144中制备的(R)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]-1，2，3，6-四氢吡啶-1-羧酸叔丁基酯、在实施例145中制备的(R)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯甲酰基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯或者在实施例147中制备的(R)-4-[3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯，按照与实施例152相同的方式得到实施例154至158化合物。
实施例154
4-三氟甲氧基苄基(R)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]哌啶-1-羧酸酯
收率54％，熔点202.5-204℃.
实施例155
4-三氟甲氧基苄基(R)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]-1，2，3，6-四氢吡啶-1-羧酸酯收率67％，熔点174.3-174.8℃.
实施例156
4-三氟甲氧基苄基(R)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯甲酰基]哌嗪-1-羧酸酯
收率86％，熔点168.5-172℃.
实施例157
(R)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯甲酰基]哌嗪-1-羧酸乙基酯
收率85％，熔点132-135℃.
实施例158
4-三氟甲氧基苄基(R)-4-[3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]哌嗪-1-羧酸酯
收率50％，熔点136.5-138℃.
实施例159
(R)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲氧基苄基)哌嗪-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将在实施例148中制备的(R)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(4.22g，9.60mmol)溶于二氯甲烷(10ml)。向该溶液加入三氟乙酸(30ml)，继之以在室温下搅拌5小时。在减压下浓缩反应混合物，加入二氯甲烷(10ml)和三乙胺(10ml)。将溶液在室温下搅拌5分钟，然后在减压下浓缩。将残余物溶于二氯乙烷。向该溶液加入4-三氟甲氧基苯甲醛(1.64ml，11.5mmol)和三乙酰氧基硼氢化钠(3.05g，14.4mmol)，同时在冰浴上冷却，继之以在室温下搅拌过夜。向反应混合物加入饱和碳酸氢钠溶液和二氯甲烷，将溶液搅拌，用二氯甲烷萃取。将有机相经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝200/1)，然后从二氯甲烷-乙酸乙酯中结晶，得到(R)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲氧基苄基)哌嗪-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(3.23g，收率63％)，为浅黄色粉末。
光学纯度＞99.5％e.e.
[α]D 28＝-8.25°(浓度：1.018，CHCl3)
MS 533(M+)
熔点213.5-217℃.
实施例159化合物也可用下列实施例160制备。
实施例160
(R)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲氧基苄基)哌嗪-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将4-[4-(4-三氟甲氧基苄基)哌嗪-1-基]苯酚(3.36g，9.54mmol)溶于DMF(20ml)。在室温下向该溶液加入氢化钠(420mg，10.5mmol)，将溶液在80℃下搅拌15分钟。向反应混合物加入在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(2.18g，10.0mmol)，同时在冰浴上冷却，继之以在80℃下搅拌另外15分钟。向反应混合物加入冰-水，剧烈搅拌溶液。滤出沉淀，用水洗涤，溶于二氯甲烷。将溶液用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，然后从二氯甲烷-乙酸乙酯中结晶，得到(R)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲氧基苄基)哌嗪-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(2.0g，收率40％)，为浅黄色粉末。
使用在实施例143中制备的(R)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]哌啶-1-羧酸叔丁基酯、在实施例144中制备的(R)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]-1，2，3，6-四氢吡啶-1-羧酸叔丁基酯或者在实施例145中制备的(R)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯甲酰基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯，按照与实施例159相同的方式得到实施例161至163化合物。
实施例161
(R)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[1-(4-三氟甲氧基苄基)哌啶-4-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
收率45％，熔点186-188℃.
实施例162
(R)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[1-(4-三氟甲氧基苄基)-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
收率61％，熔点168-174℃.
实施例163
(R)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯甲酰基]-1-(4-三氟甲氧基苄基)哌嗪
收率83％，熔点155-156℃.
实施例164
(R)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]哌嗪-1-羧酸4-三氟甲氧基苄基酰胺的制备
将在实施例148中制备的(R)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]哌嗪-1-羧酸叔丁酯(120mg，0.26mmol)溶于二氯甲烷(5ml)。向该溶液加入三氟乙酸(5ml)，继之以在室温下搅拌3小时。在减压下浓缩反应混合物，然后加入二氯甲烷(2ml)和三乙胺(2ml)。将溶液在室温下搅拌5分钟，然后在减压下浓缩。将残余物溶于DMF(10ml)。向该溶液加入在室温下搅拌3小时的4-三氟甲氧基苄基胺(125mg，0.65mmol)与1，1′-羰基二咪唑(110mg，0.68mmol)在DMF(5ml)中的混合物，继之以在室温下搅拌过夜。将反应混合物倒入水中，用乙酸乙酯萃取。将有机相用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝200/1)，从二氯甲烷-异丙醚中结晶，得到(R)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]哌嗪-1-羧酸4-三氟甲氧基苄基酰胺(48mg，收率32％)，为白色粉末。
MS 558(M-18)+
熔点166.5-168.5℃.
实施例165
(R)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲氧基苯甲酰基)哌嗪-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将在实施例148中制备的(R)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲氧基)苯基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(300mg，0.65mmol)溶于二氯甲烷(5ml)。向该溶液加入三氟乙酸(5ml)，继之以在室温下搅拌5小时。在减压下浓缩反应混合物，加入二氯甲烷(10ml)、三乙胺(2ml)和4-三氟甲氧基苯甲酰氯(0.15ml，0.98mmol)。将反应混合物在室温下搅拌1小时，然后倒入水中，用二氯甲烷萃取。将有机相用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝10/1)，从二氯甲烷-二异丙醚中结晶，得到(R)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲氧基苯甲酰基)哌嗪-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(263mg，收率74％)，为白色粉末。
MS 547(M+)
熔点201.5-203.2℃.
实施例166
(R)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(1-氧代硫代吗啉-4-基)苯氧基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将在实施例137中制备的(R)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(硫代吗啉-4-基)苯氧基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(85mg，0.23mmol)溶于二氯甲烷(5ml)。向该溶液加入间-氯过苯甲酸(59mg，0.24mmol)，继之以在室温下搅拌20分钟。将反应混合物用二氯甲烷稀释。将溶液用硫代硫酸钠溶液、饱和碳酸氢钠溶液和饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。使残余物从二氯甲烷-异丙醚中结晶，得到(R)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(1-氧代硫代吗啉-4-基)苯氧基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(59mg，收率67％)，为白色粉末。
MS392(M+)
熔点198-200℃.
实施例167
N-甲基-N-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-2-(4-三氟甲氧基苯氧基)乙基胺的制备
将在实施例6中制备的2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(84mg，0.39mmol)、N-甲基-2-(4-三氟甲氧基苯氧基)乙基胺(100mg，0.43mmol)与DMF(1ml)的混合物在65-70℃下搅拌8小时。使反应混合物恢复至室温，倒入水中，用乙酸乙酯萃取。将有机相用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝20/1)，得到黄色的油。
将黄色的油溶于DMF(1ml)。向该溶液加入氢化钠(11mg，0.28mmol)，继之以在室温下搅拌1小时。向反应混合物加入冰-水，溶液用乙酸乙酯萃取。将有机相用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝10/1)，从二氯甲烷-二异丙醚中结晶，得到N-甲基-N-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-2-(4-三氟甲氧基苯氧基)乙基胺(34mg，收率21％)，为白色粉末。
熔点86.4-89.2℃.
实施例168
N-甲基-N-{2-[N-甲基-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)氨基]乙基}氨基甲酸叔丁基酯的制备
将2-氯-4-硝基-1H-咪唑(5.97g，27.43mmol)、N-甲基-{2-[N-甲基-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)氨基]乙基}氨基甲酸叔丁基酯(10.53g，40.76mmol)、三乙胺(0.76ml，5.49mmol)与1-丙醇(60ml)的混合物在回流下搅拌5小时。使反应混合物恢复至室温，在减压下浓缩。向残余物加入水，溶液用二氯甲烷萃取。将有机相用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝20/1)，得到黄色的油。
将黄色的油溶于1，4-二噁烷(200ml)。向该溶液加入氢化钠(500mg，12.5mmol)，继之以在回流下搅拌过夜。使反应混合物恢复至室温，在减压下浓缩。向残余物加入冰-水，溶液用二氯甲烷萃取。将有机相用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝20/1)，得到N-甲基-N-{2-[N-甲基-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)氨基]乙基}氨基甲酸叔丁基酯(1.94g，收率13％)，为白色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.45(9H，s)，1.58(3H，s)，2.38(3H，s)，2.57-2.69(3H，m)，2.79(3H，s)，2.89(1H，d，J＝14.9Hz)，3.15-3.25(2H，bm)，3.85(1H，d，J＝14.9Hz)，4.33(1H，br)，7.52(1H，s).
实施例169
(S)-N-甲基-N-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-2-{4-[4-(三氟甲基)苯基]哌嗪-1-基}乙基胺的制备
将在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(523mg，2.41mmol)和N-甲基-2-[4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基]乙基胺(900mg，3.13mmol)加入到DMF(15ml)中，继之以在70-80℃下搅拌5小时。使反应混合物恢复至室温，倒入水中，用乙酸乙酯萃取。将有机相用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝20/1)，得到黄色的油。
将黄色的油溶于DMF(15ml)。向该溶液加入氢化钠(115mg，2.89mmol)，继之以在室温下搅拌1小时。向反应混合物加入冰-水，溶液用乙酸乙酯萃取。将有机相用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝10/1)，从二氯甲烷-二异丙醚中结晶，得到(S)-N-甲基-N-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-2-{4-[4-(三氟甲基)苯基]哌嗪-1-基}乙基胺(173mg，收率15％)，为白色粉末。
MS 468(M+)
熔点148.0-150.5℃.
使用相应的原料，按照与实施例169相同的方式得到实施例170至177化合物。
实施例170
(S)-N-甲基-N-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-2-(4-三氟甲基苯氧基)乙基胺
白色粉末，收率12％
MS 399(M-H)+
熔点123.0-126.0℃.
实施例171
(S)-N-甲基-N-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-2-(4-三氟甲氧基苯氧基)乙基胺
白色粉末，收率45％
MS 416(M+)
熔点112.5-115.0℃.
实施例172
(S)-N，N′-二甲基-N-(2-甲基-6-；硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-N′-(4-三氟甲基苯基)-1，2-乙二胺
白色粉末，收率24％
MS 413(M+)
熔点135.5-137.5℃.
实施例173
(S)-4-[2-(N-甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基氨基)乙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯
白色粉末，收率30％
MS 425(M+H)+
熔点149.5-151.8℃.
实施例174
(S)-N-苄基-N-[2-(4-三氟甲氧基苯氧基)乙基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基胺
白色粉末，收率25％
熔点96.5-97℃.
实施例175
(S)-N-甲基-N-[3-(4-三氟甲氧基苯氧基)丙基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基胺
白色粉末，收率50％
熔点92-95℃.
实施例176
(S)-N-甲基-N-[2-(4-氯苯氧基)乙基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基胺
白色粉末，收率27％
熔点130.5-132℃.
实施例177
(S)-N-甲基-N-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-2-[4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基]乙基胺
浅褐色粉末，收率26％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.58(3H，s)，1.70-1.85(2H，m)，1.98(2H，br)，2.37(3H，s)，2.25-2.50(4H，m)，2.50-2.80(5H，m)，2.90(1H，d，J＝14.9Hz)，3.85(1H，d，J＝9.5Hz)，4.37(1H，m)，4.52(1H，d，J＝14.9Hz)，7.42(2H，d，J＝8.7Hz)，7.52(1H，s)，7.53(2H，d，J＝8.7Hz).
实施例178
N-(2-乙氧基羰基苯基)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基胺的制备
将2-氯-4-硝基-1H-咪唑(891mg，6.04mmol)、1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-1H-苯并[d][1，3]噁嗪-2，4-二酮(1.41g，6.04mmol)、乙酸钠(545mg，6.64mmol)与乙醇(10ml)的混合物在回流下搅拌10小时。使反应混合物恢复至室温，在减压下浓缩。向残余物加入水，溶液用二氯甲烷萃取。将有机相用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液，将残余物溶于1，4-二噁烷(20ml)。向该溶液加入氢化钠(219mg，5.48mmol)，继之以在回流下搅拌5小时。使反应混合物恢复至室温，在减压下浓缩。向残余物加入冰-水，滤出沉淀，经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝20/1)，得到N-(2-乙氧基羰基苯基)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基胺(1.15g，收率55％)，为白色粉末。
熔点162.5-163.2℃.
实施例179
(S)-1-[2-羟基-3-(N-甲基-苄基氨基)-2-甲基丙基]-2-氯-4-硝基咪唑的制备
将在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(500mg，2.3mmol)、N-甲基苄基胺(334mg，2.76mmol)与DMF(2.5ml)的混合物在60℃下搅拌9小时。使反应混合物恢复至室温，加入水，继之以用乙酸乙酯萃取两次。合并有机相，用水洗涤三次，经硫酸钠干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝1/1)，得到(S)-1-[2-羟基-3-(N-甲基-N-苄基氨基)-2-甲基丙基]-2-氯-4-硝基咪唑(712mg，收率91％)，为黄色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.13(3H，s)，2.37-2.57(5H，m)，3.51(1H，d，J＝12.9Hz)，3.72(1H，d，J＝12.9Hz)，3.85(2H，s)，7.16-7.39(5H，m)，7.87(1H，s).
使用相应的原料，按照与实施例179相同的方式得到实施例180至187化合物。
实施例180
(S)-1-{2-羟基-3-[N-甲基-(3-氯苄基)]氨基-2-甲基}丙基-2-氯-4-硝基咪唑
收率98％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.15(3H，s)，2.35-2.57(5H，m)，3.53(1H，d，J＝13.3Hz)，3.67(1H，d，J＝13.3Hz)，3.92(2H，s)，7.10-7.31(4H，m)，7.95(1H，s).
实施例181
(S)-1-{2-羟基-3-(N-甲基-4-氯苄基氨基)-2-甲基丙基]-2-氯-4-硝基咪唑
收率86％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.13(3H，s)，2.33-2.59(5H，m)，3.53(1H，d，J＝13.2Hz)，3.68(1H，d，J＝13.2Hz)，3.92(2H，s)，7.19(2H，d，J＝8.4Hz)，7.31(2H，d，J＝8.4Hz)，7.96(1H，s).
实施例182
(S)-1-[2-羟基-3-(N-甲基-4-三氟甲氧基苄基氨基)-2-甲基丙基]-2-氯-4-硝基咪唑
收率98％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.13(3H，s)，2.37(3H，s)，2.47(1H，d，J＝13.9Hz)，2.58(1H，d，J＝13.9Hz)，3.58(1H，d，J＝13.3Hz)，3.72(1H，d，J＝13.3Hz)，3.94(2H，s)，7.19(2H，d，J＝8.6Hz)，7.31(2H，d，J＝8.6Hz)，7.99(1H，s).
实施例183
(S)-1-[2-羟基-3-(N-甲基-4-三氟甲基苄基氨基)-2-甲基丙基]-2-氯-4-硝基咪唑
收率100％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.15(3H，s)，2.38(3H，s)，2.50(1H，d，J＝13.9Hz)，2.60(1H，d，J＝13.9Hz)，3.65(1H，d，J＝13.6Hz)，3.79(1H，d，J＝13.6Hz)，3.97(2H，s)，7.41(2H，d，J＝8.2Hz)，7.61(2H，d，J＝8.2Hz)，8.00(1H，s).
实施例184
(S)-1-[2-羟基-3-(N-甲基-4-甲氧基苄基氨基)-2-甲基丙基]-2-氯-4-硝基咪唑
收率85％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.12(3H，s)，2.36-2.50(5H，m)，3.45(1H，d，J＝12.8Hz)，3.64(1H，d，J＝12.8Hz)，3.80(3H，s)，3.84(2H，s)，6.84(2H，dd，J＝1.9Hz，8.6Hz)，7.13(2H，dd，J＝1.9Hz，8.6Hz)，7.89(1H，s).
实施例185
(S)-1-[2-羟基-3-(N-甲基-4-二甲氨基苄基氨基)-2-甲基丙基]-2-氯-4-硝基咪唑
收率94％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.11(3H，s)，2.34-2.47(5H，m)，2.93(s，6H)，3.39(1H，d，J＝12.8Hz)，3.60(1H，d，J＝12.8Hz)，3.81(2H，s)，6.65(2H，d，J＝8.7Hz)，7.03(2H，d，J＝8.7Hz)，7.87(1H，s).
实施例186
(S)-1-[2-羟基-3-(N-甲基-苯基氨基)-2-甲基丙基]-2-氯-4-硝基咪唑
收率92％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.24(3H，s)，3.06(3H，s)，3.40(2H，s)，4.05(1H，d，J＝14.2Hz)，4.13(1H，d，J＝14.2Hz)，6.74-6.89(3H，m)，7.17-7.34(2H，m)，8.04(1H，s).
实施例187
(S)-1-[2-羟基-3-(N-甲基-4-氯苯基氨基)-2-甲基丙基]-2-氯-4-硝基咪唑
收率92％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.24(3H，s)，3.04(3H，s)，3.38(2H，s)，4.08(2H，s)，6.74(2H，dd，J＝2.1Hz，7.2Hz)，7.19(2H，dd，J＝2.1Hz，7.2Hz)，8.02(1H，s).
实施例188
(S)-2-(N-苄基-N-甲基)氨基甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
向在实施例179中制备的(S)-1-[2-羟基-3-(N-甲基-苄基氨基)-2-甲基丙基]-2-氯-4-硝基咪唑(710mg，2.1mmol)与DMF(2.1ml)的混合物加入氢化钠(101mg，2.51mmol)，继之以搅拌2小时，同时在冰浴上冷却。向反应混合物按顺序加入乙酸乙酯(0.7ml)和水(5ml)。滤出沉淀，溶于异丙醇(10ml)，同时在回流下搅拌。向该溶液加入活性炭(28mg)，继之以在回流下搅拌20分钟。过滤后，向溶液加入异丙醚(3ml)，使混合物静置。收集沉淀，得到(S)-2-(N-苄基-N-甲基)氨基甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(248mg，收率39％)，为黄色粉末。
熔点132.5-133℃.
使用相应的原料，按照与实施例188相同的方式得到实施例189至196化合物。
实施例189
(S)-2-[N-(4-氯苄基)-N-甲基氨基]甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
收率44％，熔点129-129.5℃.
实施例190
(S)-2-[N-(3-氯苄基)-N-甲基氨基]甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
收率65％，熔点177.5-178.5℃.
实施例191
(S)-2-[N-(4-三氟甲氧基苄基)-N-甲基氨基]甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
收率53％，熔点145-146℃.
实施例192
(S)-2-[N-(4-三氟甲基苄基)-N-甲基氨基]甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
收率49％，熔点130-132℃.
实施例193
(S)-2-[N-(4-甲氧基苄基)-N-甲基氨基]甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
收率59％，熔点144-147℃.
实施例194
(S)-2-[N-(4-二甲氨基苄基)-N-甲基氨基]甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
收率47％，熔点168-169℃.
实施例195
(S)-2-(N-苯基-N-甲基氨基)甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
收率55％，熔点147-148℃.
实施例196
(S)-2-[N-(4-氯苯基)-N-甲基氨基]甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
收率34％，熔点174-175℃.
实施例197
4-三氟甲基苄基(S)-4-[2-(N-甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基氨基)乙基]哌嗪-1-羧酸酯的制备
将在实施例173中制备的(S)-4-[2-(N-甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基氨基)乙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(300mg，0.71mmol)溶于二氯甲烷(5ml)。向该溶液加入三氟乙酸(5ml)，继之以在室温下搅拌3小时。在减压下浓缩反应混合物，加入二氯甲烷(2ml)和三乙胺(2ml)。在室温下搅拌5分钟后，在减压下浓缩溶液。将残余物溶于DMF(15ml)。向该溶液加入在室温下搅拌3小时的4-三氟甲基苄醇(373mg，2.12mmol)与1，1′-羰基二咪唑(344mg，2.12mmol)在DMF(5ml)中的混合物，继之以在室温下搅拌1小时。将反应混合物倒入水中，用乙酸乙酯萃取。将有机相用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥。过滤后，在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝50/1)，从二氯甲烷-异丙醚中结晶，得到4-三氟甲基苄基(S)-4-[2-(N-甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基氨基)乙基]哌嗪-1-羧酸酯(196mg，收率53％)，为白色粉末。
MS 509(M-H2O)+
熔点77.2-76.9℃.
实施例198
(S)-N-甲基-N-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-2-[4-(4-三氟甲基苄基)哌嗪-1-基]乙基胺的制备
将在实施例173中制备的(S)-4-[2-(N-甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基氨基)乙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(400mg，0.94mmol)溶于二氯甲烷(5ml)。向该溶液加入三氟乙酸(5ml)，继之以在室温下搅拌5小时。在减压下浓缩反应混合物，加入二氯甲烷(2ml)和三乙胺(2ml)。在室温下搅拌5分钟后，在减压下浓缩溶液。将残余物溶于甲醇(10ml)。向该溶液加入4-(三氟甲基)苯甲醛(0.4ml，2.83mmol)、氰基硼氢化钠(178mg，2.83mmol)和乙酸(0.2ml)，继之以在室温下搅拌30分钟。向溶液加入饱和碳酸氢钠溶液和二氯甲烷，继之以搅拌，混合物用二氯甲烷萃取。将有机相经硫酸镁干燥。过滤后，在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝200/1)，从二氯甲烷-异丙醚中结晶，得到(S)-N-甲基-N-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-2-[4-(4-三氟甲基苄基)哌嗪-1-基]乙基胺(307mg，收率68％)，为白色粉末。
MS 482(M+)
熔点102.0-104.5℃.
实施例199
(6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)氨基甲酸乙基酯的制备
将2，4-二硝基-1H-咪唑(0.678g，3.92mmol)和环氧乙烷-2-基甲基氨基甲酸苯基酯(1.04g，5.87mmol)溶于乙醇(20ml)。向该溶液加入乙酸钠(0.386g，4.70mmol)，继之以在回流下搅拌过夜。向反应混合物加入饱和碳酸氢钠溶液和二氯甲烷，溶液用二氯甲烷萃取。将有机相经硫酸钠干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液。所得残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝50/1)，用二异丙醚处理，得到(6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)氨基甲酸乙基酯(0.116g，收率11.6％)，为浅褐色固体。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.15(3H，t，J＝7.1Hz)，3.41-3.51(2H，m)，3.93-4.11(3H，m)，4.38(1H，dd，J＝8.6Hz，10.7Hz)，5.31-5.47(1H，m)，7.52(1H，br)，8.13(1H，s).
实施例200
(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)氨基甲酸苄基酯的制备
将2，4-二硝基-1H-咪唑(3g，19mmol)和(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)氨基甲酸苄基酯(4.31g，19mmol)溶于乙醇(20ml)。向该溶液加入乙酸钠(1.56g，19.0mmol)，继之以在70℃下搅拌过夜。向反应混合物加入饱和碳酸氢钠溶液和二氯甲烷，溶液用二氯甲烷萃取。将有机相经硫酸钠干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液。所得残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝1/1，二氯甲烷/甲醇＝50/1)，从乙酸乙酯-二氯甲烷中重结晶，得到(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)氨基甲酸苄基酯(0.298g，收率4.7％)，为无色固体。
熔点171.3-172.2℃
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.55(3H，s)，3.46(2H，d，J＝6.3Hz)，4.06(1H，d，J＝11.0Hz)，4.25(1H，d，J＝11.0Hz)，5.03(2H，s)，7.19-7.41(5H，m)，7.76(1H，t，J＝6.3Hz)，8.13(1H，s).
实施例201
2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基胺三氟乙酸酯(盐)的制备
将在实施例200中制备的(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)氨基甲酸苄基酯(190mg，0.57mmol)、三氟乙酸(4ml)与二氯甲烷(5ml)的混合物在室温下搅拌过夜。在减压下浓缩反应混合物。将残余物用二乙醚处理，得到2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基胺三氟乙酸酯(盐)(120mg，收率67％)，为浅黄色粉末。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.35(3H，s)，3.23(1H，d，J＝9.6Hz)，3.49(1H，d，J＝9.6Hz)，3.82-3.98(2H，m)，7.98(1H，s)，12.22(1H，s).
使用相应的原料，按照与实施例200相同的方式得到实施例202至204化合物。
实施例202
N-甲基-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)氨基甲酸苄基酯
收率14％，熔点150.3-151.6℃.
实施例203
(6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)氨基甲酸苄基酯收率11％
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
3.45-3.59(2H，m)，4.07(1H，dd，J＝6.6Hz，10.8Hz)，4.39(1H，dd，J＝8.6Hz，10.8Hz)，5.04(2H，s)，5.32-5.50(1H，m)，7.23-7.41(5H，m)，7.71(1H，br)，8.13(1H，s).
实施例204
(6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)氨基甲酸叔丁基酯收率27％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.43(9H，s)，3.65(2H，dd，J＝4.3Hz，6.2Hz)，4.20(1H，dd，7.0Hz，10.5Hz)，4.36(1H，dd，J＝8.6Hz，10.5Hz)，5.20(1H，t，J＝6.2Hz)，5.35-5.48(1H，m)，7.56(1H，s).
实施例205
4-氯苄基(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)氨基甲酸酯的制备
将2，4-二硝基-1H-咪唑(0.518g，3.28mmol)、4-氯苄基(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)氨基甲酸酯(2.097g，8.20mmol)与乙酸钠(0.538g，6.56mmol)在乙醇(6ml)中的混合物在回流下搅拌1小时。向溶液加入水，滤出沉淀。将所得固体用二乙醚处理，得到4-氯苄基(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)氨基甲酸酯(0.197g，收率16％)，为无色固体。
熔点221.0-221.8℃.
使用在实施例202中制备的N-甲基-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)氨基甲酸苄基酯，按照与实施例201相同的方式得到实施例206化合物。
实施例206
N-甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基胺三氟乙酸酯(盐)
熔点176.2-178.8℃.
使用相应的原料，按照与实施例205相同的方式得到实施例207至211化合物。
实施例207
4-氟苄基(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)氨基甲酸酯
收率25％，熔点200.4-202.1℃.
实施例208
乙基(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)氨基甲酸酯
收率26％，熔点182.5-183.4℃.
实施例209
4-三氟甲氧基苄基(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)氨基甲酸酯
收率17％，熔点182.3-184.4℃.
实施例210
4-氯苄基(6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)氨基甲酸酯
收率17％，熔点182.6-182.9℃.
实施例211
4-氟苄基(6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)氨基甲酸酯
收率17％，熔点164.6-165.1℃.
实施例212
4-氟苄基[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]-N-甲基氨基甲酸酯的制备
将2-氯-4-硝基-1H-咪唑(0.953g，6.46mmol)和4-氟苄基N-甲基-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)氨基甲酸酯(1.964g，7.75mmol)溶于乙醇(20ml)。向该溶液加入乙酸钠(0.583g，7.11mmol)，继之以在回流下搅拌过夜。在减压下浓缩反应混合物。向残余物加入乙酸乙酯和水，溶液用乙酸乙酯萃取。将有机相经硫酸钠干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液。所得残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝1/1)，得到4-氟苄基[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]-N-甲基氨基甲酸酯(1.683g，收率65％)，为无色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.17(3H，s)，3.06(3H，s)，3.25(1H，d，J＝14.7Hz)，3.51(1H，d，J＝14.7Hz)，4.00(2H，s)，5.12(2H，s)，6.95-7.09(2H，m)，7.27-7.41(2H，m)，8.07(1H，s).
使用4-氟苄基N-甲基-(环氧乙烷-2-基甲基)氨基甲酸酯，按照与实施例212相同的方式得到实施例213化合物。
实施例213
4-氟苄基[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基丙基]-N-甲基氨基甲酸酯
收率51％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
3.04(3H，s)，3.27-3.55(2H，m)，3.73-4.23(4H，m)，5.11(2H，s)，7.00-7.14(2H，m)，7.27-7.41(2H，m)，7.96(1H，s).
实施例214
4-氟苄基N-甲基-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)氨基甲酸酯的制备
将在实施例212中制备的4-氟苄基[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]-N-甲基氨基甲酸酯(1.683g，4.20mmol)溶于1，4-二噁烷(30ml)。向该溶液加入氢化钠(0.185g，4.62mmol)，继之以在室温下搅拌1小时，然后在回流下搅拌7小时。在减压下浓缩反应混合物。向残余物加入水，滤出沉淀，经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/丙酮＝2/1)。将所得固体用正己烷与乙酸乙酯的混合物处理，得到4-氟苄基N-甲基-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)氨基甲酸酯(0.381g，收率25％)，为无色固体。
熔点168.9-169.9℃.
使用在实施例213中制备的4-氟苄基[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基丙基]-N-甲基氨基甲酸酯，按照与实施例214相同的方式得到实施例215化合物。
实施例215
4-氟苄基N-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基氨基甲酸酯
收率16％，熔点124.5-128.1℃.
使用相应的原料，按照与实施例179相同的方式得到实施例216至220化合物。
实施例216
(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-3-{[1-(4-氯苯基)哌啶-4-基]-N-甲基氨基}-2-羟基-2-甲基丙烷
黄色的油，收率98％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.13(3H，s)，1.57-1.82(4H，m)，2.38-2.71(4H，m)，2.40(3H，m)，3.65-3.71(2H，m)，3.82(1H，s)，3.89-4.01(2H，m)，6.81-6.86(2H，m)，7.16-7.22(2H，m)，8.06(1H，s).
实施例217
(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-3-{[1-(4-三氟甲氧基苯基)哌啶-4-基]-N-甲基氨基}-2-羟基-2-甲基丙烷
黄色的油，收率91％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.13(3H，s)，1.59-1.83(4H，m)，2.41(3H，s)，2.43-2.73(5H，m)，3.66-3.73(2H，m)，3.84(1H，s)，3.93(1H，d，J＝14.2Hz)，4.00(1H，d，J＝14.2Hz)，6.86-6.91(2H，m)，7.07-7.12(2H，m)，8.06(1H，s).
实施例218
(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-3-{[1-(4-三氟甲基苯基)哌啶-4-基]-N-甲基氨基}-2-羟基-2-甲基丙烷
黄色的油，收率96％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.13(3H，s)，1.54-1.70(2H，m)，1.77-1.84(2H，m)，2.40(3H，s)，2.42-2.60(3H，m)，2.72-2.82(2H，m)，3.79(1H，s)，3.84-3.89(2H，m)，3.92(1H，d，J＝14.2Hz)，3.99(1H，d，J＝14.2Hz)，6.91(2H，d，J＝8.7Hz)，7.46(2H，d，J＝8.7Hz)，8.06(1H，s).
实施例219
(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-3-{[1-(4-氰基苯基)哌啶-4-基]-N-甲基氨基}-2-羟基-2-甲基丙烷
黄色的油，收率89％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.13(3H，s)，1.51-1.65(2H，m)，1.77-1.84(2H，m)，2.39(3H，s)，2.42-2.62(3H，m)，2.76-2.88(2H，m)，3.75(1H，s)，3.88-4.03(4H，m)，6.81-6.88(2H，m)，7.45-7.53(2H，m)，8.05(1H，s).
实施例220
(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-3-{[1-(叔丁氧基羰基)哌啶-4-基]-N-甲基氨基}-2-羟基-2-甲基丙烷
黄色的油
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.11(3H，s)，1.46(9H，s)，1.50-1.80(4H，m)，2.37(3H，s)，2.40-2.75(5H，m)，3.90(1H，d，J＝14.2Hz)，3.99(1H，d，J＝14.2Hz)，4.22(2H，br)，8.05(1H，s).
使用在实施例216至220中制备的化合物，按照与实施例188相同的方式得到实施例221至225化合物。
实施例221
(S)-2-{[1-(4-氯苯基)哌啶-4-基]-N-甲基氨基甲基}-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
白色粉末，收率47％
MS 406(M+1)+
熔点179.2-182.1℃.
实施例222
(S)-2-{[1-(4-三氟甲氧基苯基)哌啶-4-基]-N-甲基氨基甲基}-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
熔点127.2-129.7℃.
实施例223
(S)-2-{[1-(4-三氟甲基苯基)哌啶-4-基]-N-甲基氨基甲基}-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
熔点131.5-133.6℃.
实施例224
(S)-2-{[1-(4-氰基苯基)哌啶-4-基]-N-甲基氨基甲基}-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
熔点149-152℃.
实施例225
(S)-2-{[1-(叔丁氧基羰基)哌啶-4-基]-N-甲基氨基甲基}-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
浅黄色粉末，收率37％
熔点138.5-140.3℃.
实施例226
(S)-2-{[1-(4-三氟甲基苄氧基羰基)哌啶-4-基]-N-甲基氨基甲基}-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将在实施例225中制备的(S)-2-{[1-(叔丁氧基羰基)哌啶-4-基]-N-甲基氨基甲基}-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(400mg，1.01mmol)溶于二氯甲烷(1ml)。向该溶液加入三氟乙酸(1ml)，继之以在室温下搅拌5小时。在减压下浓缩反应混合物，加入亚甲基氯(1ml)和三乙胺(2ml)。将溶液在室温下搅拌5分钟，然后在减压下浓缩，将残余物溶于DMF(8ml)。向该溶液加入在室温下搅拌4小时的4-(三氟甲基)苄醇(267mg，1.51mmol)与1，1′-羰基二咪唑(246mg，1.51mmol)在DMF(2ml)中的混合物，继之以在室温下搅拌过夜。将反应混合物倒入水中，用乙酸乙酯萃取。将有机相用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝200/1)，从二氯甲烷-异丙醚中结晶，得到(S)-2-{[1-(4-三氟甲基苄氧基羰基)哌啶-4-基]-N-甲基氨基甲基}-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(341mg，收率68％)，为浅黄色粉末。
熔点110.6-113.1℃.
使用相应的原料，按照与实施例226相同的方式得到实施例227和228化合物。
实施例227
(S)-2-{[1-(4-三氟甲氧基苄氧基羰基)哌啶-4-基]-N-甲基氨基甲基}-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
熔点84.2-86.8℃.
实施例228
(S)-2-{[1-(4-氯苄氧基羰基)哌啶-4-基]-N-甲基氨基甲基}-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
熔点116.2-116.6℃.
实施例229
2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲基苄氧基)哌啶-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将在实施例6中制备的2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(122mg，0.56mmol)和4-[4-(三氟甲基)苄氧基]哌啶(188mg，4.86mol)溶于DMF(10ml)，继之以在70-75℃下搅拌5小时。使反应混合物恢复至室温，倒入水中，用乙酸乙酯萃取。将有机相用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥。过滤后，在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝50/1)，得到黄色的油。
将黄色的油溶于DMF(10ml)。向该溶液加入氢化钠(134mg，3.36mmol)，同时在冰浴上冷却，将溶液在室温下搅拌1小时。将反应混合物倒入水中，用乙酸乙酯萃取。将有机相用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝10/1)，从乙酸乙酯-二异丙醚中结晶，得到2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲基苄氧基)哌啶-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(41mg，收率17％)，为白色粉末。
MS 440(M-1)+
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.45-1.70(2H，m)，1.60(3H，s)，1.75-1.88(2H，m)，2.26-2.40(1H，m)，2.45-2.55(2H，m)，2.72-2.95(3H，m)，3.38(1H，m)，3.89(1H，d，J＝9.6Hz)，4.31(1H，d，J＝9.6Hz)，4.54(2H，s)，7.43(2H，d，J＝8.2Hz)，7.53(1H，s)，7.79(2H，d，J＝8.2Hz).
实施例230
1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-[4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基]丙烷-2-醇的制备
向在实施例5中制备的2-氯-1-[2-羟基-2-甲基-3-(4-甲基苯磺酰氧基)丙基]-4-硝基咪唑(0.30g，0.77mmol)与4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶(0.21g，0.85mmol)的DMF(6ml)溶液加入碘化钠(0.13g，0.77mmol)和三乙胺(0.12ml，0.77mmol)，继之以在80℃下搅拌7小时。向反应混合物加入水，所得溶液用乙酸乙酯萃取。将有机相用水洗涤，经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝9/1)，得到1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-[4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基]丙烷-2-醇(0.23g，收率63％)，为黄色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.14(3H，s)，1.76-2.04(4H，m)，2.36(1H，d，J＝14.0Hz)，2.43-2.72(3H，m)，2.76-3.00(2H，m)，3.46-3.52(1H，br)，3.98(2H，s)，4.37-4.50(1H，m)，6.91-7.00(2H，m)，7.48-7.61(2H，m)，8.05(1H，s).
使用相应的原料，按照与实施例230相同的方式得到实施例231化合物。
实施例231
1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶-1-基]丙烷-2-醇
收率61％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.14(3H，s)，1.74-2.04(4H，m)，2.35(1H，d，J＝13.9Hz)，2.40(1H，d，J＝13.9Hz)，2.43-2.70(2H，m)，2.74-3.00(2H，m)，3.98(2H，s)，4.25-4.41(1H，m)，6.86-6.92(2H，m)，7.11-7.15(2H，m)，8.05(1H，s).
实施例232
1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-[4-(4-三氟甲氧基苯基氨基)哌啶-1-基]丙烷-2-醇的制备
将在实施例6中制备的2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(0.3g，1.38mmol)与N-(哌啶-4-基)-4-三氟甲氧基苯胺(0.43g，1.66mmol)的DMF(8ml)溶液在80℃下搅拌2小时。向反应混合物加入水，将溶液用乙酸乙酯萃取，经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝1/1)，得到1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-[4-(4-三氟甲氧基苯基氨基)哌啶-1-基]丙烷-2-醇(0.37g，收率56％)，为黄色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.13(3H，s)，1.39-1.63(2H，m)，1.96-2.09(2H，m)，2.47(1H，d，J＝13.9Hz)，2.43-2.63(3H，m)，2.67-2.83(1H，m)，2.87-3.02(1H，m)，3.15-3.39(1H，m)，3.41-3.72(2H，m)，3.97(2H，s)，6.46-6.59(2H，m)，6.96-7.09(2H，m)，8.05(1H，s).
实施例233
2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
向在实施例230中制备的1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-[4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基]丙烷-2-醇(225mg，0.49mmol)的DMF(2.5ml)溶液加入氢化钠(23mg，0.59mmol)，继之以搅拌1小时，同时在冰浴上冷却。向反应混合物加入冰-水和乙酸乙酯。滤出沉淀，用水洗涤，从二氯甲烷-二异丙醚中重结晶，然后用正己烷洗涤，得到2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(80mg，收率39％)，为浅黄色固体。
熔点113-114℃.
使用相应的原料，按照与实施例233相同的方式得到实施例234化合物。
实施例234
2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
熔点117-119℃.
实施例235
2-[4-(4-三氟甲氧基苯基)氨基哌啶-1-基]甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
使用在实施例233中制备的1-(2-氯-4-硝基-咪唑-1-基)-2-甲基-3-[4-(4-三氟甲氧基苯基氨基)哌啶-1-基]丙烷-2-醇(369mg，0.77mmol)，按照与实施例232相同的方式得到2-[4-(4-三氟甲氧基苯基氨基)哌啶-1-基]甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(25mg，收率7％)，为黄色粉末。
MS 441(M+)
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.11-1.40(2H，m)，1.61(3H，s)，1.85-2.01(2H，m)，2.37(1H，dt，J＝2.7Hz，11.4Hz)，2.46-2.59(2H，m)，2.76-2.84(1H，m)，2.87(1H，d，J＝14.9Hz)，2.95-3.03(1H，m)，3.10-3.25(1H，m)，3.50(1H，d，J＝7.8Hz)，3.90(1H，d，J＝9.7Hz)，4.29(1H，d，J＝9.7Hz)，6.46-6.52(2H，m)，6.98-7.01(2H，m)，7.50(1H，s).
实施例236
N-甲基-[1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-基]氨基甲酸叔丁基酯的制备
将2-氯-4-硝基-1H-咪唑(1.08g，7.31mmol)、N-甲基-[1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)哌啶-4-基]氨基甲酸叔丁基酯(2.08g，7.31mmol)与乙酸钠(660mg，8.04mmol)的1-丙醇(15ml)溶液在回流下搅拌过夜。在减压下浓缩反应混合物。向残余物加入水，混合物用二氯甲烷萃取。将有机相经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝200/1)，从二氯甲烷-异丙醚中结晶，得到N-甲基-[1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-基]氨基甲酸叔丁基酯(348mg，收率12％)，为白色粉末。
MS 396(M+1)+
熔点198.8-201.1℃.
实施例237
N-甲基-[1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-基]氨基甲酸苄基酯的制备
将在实施例236中制备的N-甲基-{1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-基}氨基甲酸叔丁基酯(207mg，0.52mmol)溶于二氯甲烷(5ml)。向该溶液加入三氟乙酸(5ml)，继之以在室温下搅拌5小时。在减压下浓缩反应混合物。向残余物加入二氯甲烷(5ml)、三乙胺(1ml)和氯碳酸苄基酯(0.15ml，1.05mmol)，继之以在室温下搅拌30分钟。将反应混合物倒入水中，用二氯甲烷萃取。将有机相经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝200/1)，从乙酸乙酯-异丙醚中结晶，得到N-甲基-[1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-基]氨基甲酸苄基酯(184mg，收率82％)，为白色粉末。
MS 430(M+H)+
熔点138.7-139.2℃.
使用氯碳酸4-氯苄基酯，按照与实施例237相同的方式得到实施例238化合物。使用4-氯苯基乙酰氯，按照与实施例237相同的方式也得到实施例239化合物。
实施例238
4-氯苄基N-甲基-[1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-基]氨基甲酸酯
熔点147.2-149.2℃.
实施例239
2-{4-[N-(4-氯苯基乙酰基)-N-甲基]氨基哌啶-1-基}甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
熔点206.8-208℃.
实施例240
2-甲基-2-{4-[N-甲基-N-(4-三氟甲氧基苯基)]氨基哌啶-1-基}甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
向在实施例235中制备的2-[4-(4-三氟甲氧基苯基)氨基哌啶-1-基]甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(60mg，0.14mmol)的甲醇(2ml)溶液加入37％甲醛溶液(51μl，0.70mmol)和氰基硼氢化钠(26mg，0.42mmol)，继之以在室温下搅拌另外30分钟。向反应混合物加入乙酸(23μl，0.42mmol)，继之以在室温下搅拌1小时，同时在冰浴上冷却。向反应混合物加入碳酸氢钠溶液，混合物用二氯甲烷萃取。将有机相经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝1/1)，从二异丙醚中结晶，得到2-甲基-2-{4-[N-甲基-N-(4-三氟甲氧基苯基)]氨基哌啶-1-基}甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(40mg，收率65％)，为浅黄色固体。
熔点135-136℃.
实施例241
2-[4-(4-氯苄基)氧基哌啶-1-基]甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将2-氯-4-硝基-1H-咪唑(1.5g，10.17mmol)、4-(4-氯苄氧基)-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)哌啶(2.5g，8.45mmol)、碳酸氢钠(0.86g，10.24mmol)与乙醇(15ml)的混合物在回流下搅拌15小时。使反应混合物恢复至室温，在减压下浓缩。向残余物加入水，溶液用二氯甲烷萃取。将有机相经硫酸钠干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝10/1)，得到2-[4-(4-氯苄基)氧基哌啶-1-基]甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(662mg，收率16％)，为白色粉末。
熔点129-130℃.
实施例242
2-{4-[N-(4-氯苯基)-N-甲基]氨基哌啶-1-基}甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将在实施例6中制备的2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(350mg，1.61mmol)、4-[N-(4-氯苯基)-N-甲基氨基]哌啶(373mg，1.66mmol)与DMF(15ml)的混合物在70℃下搅拌5小时。向反应混合物加入氢化钠(77mg，1.93mmol)，继之以搅拌1小时，同时在冰浴上冷却。将反应混合物倒入冰-水中，用乙酸乙酯萃取两次。合并有机相，用水洗涤三次，用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝1/1)，得到2-{4-[N-(4-氯苯基)-N-甲基]氨基哌啶-1-基}甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(307mg，收率47％)，为浅黄色粉末。
熔点186-187.8℃.
使用4-(4-三氟甲氧基苄基)哌啶、4-(4-三氟甲基苄基)哌啶、4-(4-氯苄基)哌啶和4-(氯苯甲酰基)哌啶，按照与实施例242相同的方式得到实施例243至246化合物。
实施例243
2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲氧基苄基)哌啶-1-基]甲基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
熔点143.5-145℃.
实施例244
2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲基苄基)哌啶-1-基]甲基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
熔点125-126℃.
实施例245
2-[4-(4-氯苄基)哌啶-1-基]甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
熔点109-110.5℃
实施例246
2-[4-(4-氯苯甲酰基)哌啶-1-基]甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
熔点165-167℃.
实施例247
2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲基苯甲酰基)哌啶-1-基]甲基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将在实施例6中制备的2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(80mg，0.37mmol)、4-(4-三氟甲基苯甲酰基)哌啶(95mg，0.37mmol)、乙酸钠(150mg，1.83mmol)与DMF(2ml)的混合物在80℃下搅拌过夜。将反应混合物倒入水中，用乙酸乙酯萃取两次。合并有机相，用水洗涤三次，用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(乙酸乙酯/正己烷＝1/1)，得到2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲基苯甲酰基)哌啶-1-基]甲基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(46mg，收率29％)，为白色粉末。
熔点172-174℃.
使用相应的原料，按照与实施例247相同的方式得到实施例248化合物。
实施例248
2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲氧基苯甲酰基)哌啶-1-基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
熔点165-167℃.
实施例249
(S)-2-[4-(3，4-二氯苄氧基)哌啶-1-基甲基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(396mg，1.82mmol)与4-(3，4-二氯苄氧基)哌啶(614mg，2.36mol)的DMF(15ml)溶液在70-75℃下搅拌4小时。使反应混合物恢复至室温，倒入水中，用乙酸乙酯萃取。将有机相用饱和盐水洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝50/1)，得到黄色的油。
将黄色的油溶于DMF(15ml)。向该溶液加入氢化钠(87mg，2.18mmol)，同时在冰浴上冷却，继之以在室温下搅拌过夜。将反应混合物倒入水中，用乙酸乙酯萃取。将萃取液用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝10/1)，从二氯甲烷-二异丙醚中结晶，得到(S)-2-[4-(3，4-二氯苄氧基)哌啶-1-基甲基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(431mg，收率44％)，为白色粉末。
MS 441(M+)
熔点132.0-136.0℃.
实施例250
(S)-[1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-基]-(4-三氟甲氧基苯基)甲酮的制备
使用在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(1.0g，4.6mmol)和4-(4-三氟甲氧基苯甲酰基)哌啶(1.3g，4.8mmol)，得到(S)-[1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-基]-(4-三氟甲氧基苯基)甲酮(771mg，收率37％)，为浅黄色粉末。
熔点113.0-115.0℃.
实施例251
(S)-1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-羧酸乙基酯的制备
将2-氯-4-硝基-1H-咪唑(3.7g，25.1mmol)、(S)-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)哌啶-4-羧酸乙基酯(4.8g，21.1mmol)与碳酸氢钠(2.2g，25.1mmol)的乙醇(25ml)溶液在回流下搅拌过夜。在减压下浓缩反应混合物。向残余物加入水，溶液用二氯甲烷萃取。将有机相用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝3/1)，从二乙醚中结晶，得到(S)-1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-羧酸乙基酯(1.4g，收率20％)，为白色粉末。
熔点101.0-103.0℃.
实施例252
(S)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲氧基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将4-(4-三氟甲氧基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶(0.985g，4.05mmol)和在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(0.839g，3.86mmol)加入到DMF(15ml)中，将溶液在60℃下搅拌8小时。向反应混合物加入水，用乙酸乙酯萃取。将有机相用水和饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝4/1)，得到油。将该油溶于DMF(20ml)，加入氢化钠(94mg，2.35mmol)，同时在冰浴上冷却，继之以在室温下搅拌过夜。向反应混合物加入水，溶液用乙酸乙酯萃取。将有机相用水和饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝1/1)，得到(S)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲氧基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(0.192g，收率23％)，为浅黄色固体。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.68(3H，s)，2.46-3.39(8H，m)，3.95(1H，d，J＝10.2Hz)，4.49(1H，br)，5.98(1H，s)，7.16(2H，d，J＝8.3Hz)，7.35(2H，d，J＝8.3Hz)，7.53(1H，s).
实施例253
(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-[4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基]丙烷-2-醇的制备
将在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(500mg，2.30mmol)与4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶(730mg，3.0mmol)的DMF(10ml)溶液在70-75℃下搅拌5小时。使反应混合物恢复至室温，倒入水中，用乙酸乙酯萃取。将萃取液用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝50/1)，得到(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-[4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基]丙烷-2-醇(1.06g，收率99％)，为黄色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.14(3H，s)，1.80-2.04(4H，m)，2，38(1H，d，J＝14.0Hz)，2.48-2.68(2H，m)，2.52(1H，d，J＝14.0Hz)，2.77-2.95(2H，m)，3.73(1H，s)，4.01(2H，s)，4.39-4.46(1H，m)，6.93-6.97(2H，m)，7.49-7.55(2H，m)，8.08(1H，s).
实施例254
(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-[4-(4-三氟甲基苄氧基)哌啶-1-基]丙烷-2-醇的制备
将在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(700mg，3.22mmol)与4-(4-三氟甲基苄氧基)哌啶(1.09g，4.86mol)的DMF(10ml)溶液在70-75℃下搅拌4小时。使反应混合物恢复至室温，倒入水中，用乙酸乙酯萃取。将萃取液用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝50/1)，得到(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-[4-(4-三氟甲基苄氧基)哌啶-1-基]丙烷-2-醇(1.36g，收率87％)，为黄色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.12(3H，s)，1.61-1.78(2H，m)，1.88-1.96(2H，m)，2.32(1H，d，J＝13.9Hz)，2.35-2.56(2H，m)，2.47(1H，d，J＝13.9Hz)，2.72-2.81(1H，m)，2.86-2.95(1H，m)，3.44-3.51(1H，m)，3.63(1H，bs)，3.97(2H，s)，4.59(2H，s)，7.43-7.47(2H，m)，7.58-7.62(2H，m)，8.05(1H，s).
使用相应的原料，按照与实施例254相同的方式得到实施例255至260化合物，如下表所示。
表13
| 实施例 | R | 1HNMR(CDCl3)δ | 产率(％) |
| 255 | 4-OCF3 | 1.13(3H，s)，1.77-1.89(2H，m)，1.91-2.01(2H，m)，2,37(1H，d，J＝13.9Hz)，2.45-2.67(2H，m)，2.51(1H，d，J＝13.9Hz)，2.75-2.95(2H，m)，3.71(1H，s)，4.00(2H，s)，4.17-4.34(1H，m)，6.85-6.91(2H，m)，7.11-7.15(2H，m)，8.07(1H，s). | 99 |
| 256 | 4-Cl | 1.13(3H，s)，1.73-1.88(2H，m)，1.91-2.02(2H，m)，2,36(1H，d，J＝13.9Hz)，2.44-2.63(2H，m)，2.50(1H，d，J＝13.9Hz)，2.76-2.95(2H，m)，3.64(1H，s)，3.99(2H，s)，4.26-4.35(1H，m)，6.79-6.86(2H，m)，7.18-7.26(2H，m)，8.06(1H，s). | 99 |
| 257 | 4-CN | 1.14(3H，s)，1.81-1.92(2H，m)，1.95-2.03(2H，m)，2,36(1H，d，J＝13.9Hz)，2.47-2.68(2H，m)，2.51(1H，d，J＝13.9Hz)，2.77-2.94(2H，m)，3.53(1H，s)，4.00(2H，s)，4.40-4.47(1H，m)，6.90-6.96(2H，m)，7.53-7.60(2H，m)，8.06(1H，s). | 99 |
| 258 | 3-CF3 | 1.14(3H，s)，1.81-1.91(2H，m)，1.94-2.02(2H，m)，2,37(1H，d，J＝13.9Hz)，2.47-2.68(2H，m)，2.51(1H，d，J＝13.9Hz)，2.77-2.97(2H，m)，3.61(1H，s)，3.99(2H，s)，4.38-4.44(1H，m)，7.04-7.12(2H，m)，7.18-7.22(1H，m)，7.35-7.42(1H，m)，8.07(1H，s). | 99 |
表14
| 实施例 | R | 1HNMR(CDCl3)δ |
| 259 | OCF3 | 1.12(3H，s)，1.66-1.76(2H，m)，1.86-1.95(2H，m)，2,32(1H，d，J＝13.9Hz)，2,36-2.55(2H，m)，2.46(1H，d，J＝13.9Hz)，2.72-2.82(1H，m)，2.85-2.96(1H，m)，3.42-3.49(1H，m)，3.69(1H，s)，4.00(2H，s)，4.52(2H，s)，7.17-7.21(2H，m)，7.35-7.39(2H，m)，8.06(1H，s). |
| 260 | Cl | 1.10(3H，s)，1.65-1.74(2H，m)，1.85-1.92(2H，m)，2,31(1H，d，J＝13.9Hz)，2,38-2.54(2H，m)，2.46(1H，d，J＝13.9Hz)，2.71-2.79(1H，m)，2.84-2.95(1H，m)，3.38-3.48(1H，m)，3.72(1H，s)，3.96(2H，s)，4.48(2H，s)，7.23-7.32(2H，m)，8.05(1H，s). |
实施例261
(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-[4-(3-苯基-2-丙烯氧基)哌啶-1-基]-丙烷-2-醇的制备
使用在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(0.198g，0.910mmol)和4-(3-苯基-2-丙烯氧基)哌啶(0.198g，0.910mmol)，按照与实施例254相同的方式得到(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-[4-(3-苯基-2-丙烯氧基)哌啶-1-基]丙烷-2-醇(0.192g，收率49％)，为褐色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.12(3H，s)，1.55-1.98(4H，m)，2.28-2.94(6H，m)，3.41-3.49(1H，m)，3.62(1H，br)，3.95(2H，s)，4.16(1H，d，J＝6.0Hz)，4.17(1H，d，J＝6.0Hz)，6.28(1H，ddd，J＝6.0Hz，6.0Hz，15.9Hz)，6.60(1H，d，J＝15.9Hz)，7.21-7.42(5H，m)，8.05(1H，s).
实施例262
(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-3-{4-[3-(4-氯苯基)-2-丙烯氧基]哌啶-1-基}-2-甲基丙烷-2-醇的制备
使用在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(0.217g，1.00mmol)和4-[3-(4-氯-苯基)-2-丙烯氧基]哌啶(0.250g，0.995mmol)，按照与实施例254相同的方式得到(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-3-{4-[3-(4-氯苯基)-2-丙烯氧基]哌啶-1-基}-2-甲基丙烷-2-醇(0.263g，收率56％)，为褐色液体。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.12(3H，s)，1.55-2.01(4H，m)，2.28-2.99(6H，m)，3.40-3.51(1H，m)，3.60(1H，br)，3.96(2H，s)，4.13-4.16(2H，m)，6.20-6.31(1H，m)，6.56(1H，d，J＝15.7Hz)，7.19-7.34(4H，m)，8.05(1H，s).
实施例263
(S)-2-{4-[3-(4-氯苯基)丙氧基]哌啶-1-基甲基}-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(0.103g，0.473mmol)和4-[3-(4-氯苯基)丙氧基]哌啶(0.109g，0.430mmol)溶于DMF(10ml)，将该溶液在60℃下搅拌4小时。向反应混合物加入水，用乙酸乙酯萃取。合并有机相，用水和饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝2/3)，得到油。将该油溶于DMF(2ml)。向该溶液加入氢化钠(15mg，0.375mmol)，同时在冰浴上冷却，继之以在室温下搅拌3小时。向反应混合物加入水，滤出沉淀，经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝6/1)，然后从乙酸乙酯/正己烷＝1/3(6ml)中重结晶，得到(S)-2-{4-[3-(4-氯苯基)丙氧基]哌啶-1-基甲基}-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(36mg，收率19％)，为白色粉末。
熔点88.8-91.9℃.
实施例264
(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-3-{4-[2-(4-氯苯基)乙氧基]哌啶-1-基}-2-甲基-丙烷-2-醇的制备
使用在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(0.076g，0.350mmol)和4-[2-(4-氯苯基)乙氧基]哌啶(0.080g，0.334mmol)，按照与实施例254相同的方式得到(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-3-{4-[2-(4-氯苯基)乙氧基]哌啶-1-基}-2-甲基-丙烷-2-醇(0.109g，收率71％)，为浅黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.10(3H，s)，1.51-1.72(2H，m)，1.78-1.92(2H，m)，2.24-2.50(4H，m)，2.55-2.88(4H，m)，3.29-3.39(1H，m)，3.58-3.66(3H，m)，3.94(2H，s)，7.15(2H，d，J＝8.5Hz)，7.24(2H，d，J＝8.5Hz)，8.04(1H，s).
实施例265
(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-{4-[2-(4-三氟甲基苯基)乙氧基]哌啶-1-基}丙烷-2-醇的制备
将溴化三苯基-(4-三氟甲基苄基)鏻(3.00g，5.98mmol)溶于DMSO(50ml)。向该溶液加入氢化钠(0.239g，5.98mmol)，同时在冰浴上冷却，继之以在室温下搅拌1小时。向溶液滴加4-甲酰氧基哌啶-1-羧酸苄基酯(1.497g，5.69mmol)的DMSO(10ml)溶液，继之以在60℃下搅拌7小时。向反应混合物加入水，用乙酸乙酯萃取两次。合并有机相，用水和饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝4/1)，然后经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝9/1)，得到4-[2-(4-三氟甲基苯基)乙烯氧基]哌啶-1-羧酸苄基酯，为无色的油。
将所得4-[2-(4-三氟甲基苯基)乙烯氧基]哌啶-1-羧酸苄基酯溶于乙醇(10ml)，在室温和大气压下用10％Pd/C(90mg)催化氢化，进行还原。将反应混合物通过C盐过滤。在减压下浓缩滤液，得到4-[2-(三氟甲基苯基)乙氧基]哌啶，为褐色液体。
使用所得4-[2-(三氟甲基苯基)乙氧基]哌啶和在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(0.184g，0.844mmol)，按照与实施例254相同的方式得到(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-{4-[2-(4-三氟甲基苯基)乙氧基]哌啶-1-基}丙烷-2-醇(0.088g，收率3％)，为褐色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.10(3H，s)，1.49-1.92(4H，m)，2.24-2.81(6H，m)，2.92(2H，t，J＝6.8Hz)，3.30-3.35(1H，m)，3.65(2H，t，J＝6.8Hz)，3.94(2H，s)，7.34(2H，d，J＝8.2Hz)，7.54(2H，d，J＝8.2Hz)，8.04(1H，s).
实施例266
(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-[4-(4-三氟甲氧基苯基氨基)哌啶-1-基]丙烷-2-醇的制备
使用在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑和N-(哌啶-4-基)-4-三氟甲氧基苯胺，按照与实施例254相同的方式得到(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-[4-(4-三氟甲氧基苯基氨基)哌啶-1-基]丙烷-2-醇(1.36g，收率88％)，为黄色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.13(3H，s)，1.41-1.57(2H，m)，2.03-2.08(2H，m)，2.34(1H，d，J＝13.9Hz)，2.49-2.59(3H，m)，2.65-2.77(2H，m)，3.08-2.16(2H，m)，3.24-3.41(1H，m)，3.97(2H，s)，6.47-6.55(2H，m)，6.98-7.04(2H，m)，8.05(1H，s).
使用相应的原料，按照与实施例266相同的方式得到实施例267至269化合物，如下表所示。
表15
| 实施例 | R | 产率(％) | 1HNMR(CDCl3)δ |
| 267 | Cl | 99 | 1.13(3H，s)，1.40-1.53(2H，m)，2.00-2.06(2H，m)，2.35(1H，d，J＝13.9Hz)，2.45-2.59(3H，m)，2.71-3.01(2H，m)，3.18(1H，br)，3.48-3.58(2H，m)，3.97(2H，s)，6.47-6.54(2H，m)，7.07-7.14(2H，m)，8.05(1H，s). |
| 268 | CF3 | 99 | 1.14(3H，s)，1.42-1.59(2H，m)，2.03-2.08(2H，m)，2.35(1H，d，J＝13.9Hz)，2.49-2.60(2H，m)，2.50(1H，d，J＝13.9Hz)，2.74-2.98(2H，m)，3.31-3.39(1H，m)，3.51(1H，s)，3.87(1H，d，J＝9.3Hz)3.97(2H，s)，6.58(2H，d，J＝8.7Hz)，7.39(2H，d，J＝8.7Hz)，8.05(1H，s). |
| 269 | CN | 99 | 1.13(3H，s)，1.40-1.53(2H，m)，2.00-2.06(2H，m)，2.35(1H，d，J＝13.9Hz)，2.45-2.59(2H，m)，2.49(1H，d，J＝13.9Hz)，2.71-3.01(2H，m)，3.18(1H，br)，3.48-3.58(2H，m)，3.97(2H，s)，6.51-6.57(2H，m)，7.38-7.44(2H，m)，8.05(1H，s). |
实施例270
(S)-1-(4-哌啶子基哌啶-1-基)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-丙烷-2-醇的制备
将在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(0.500g，2.29mmol)和4-哌啶子基哌啶(0.425g，2.53mmol)溶于DMF(5ml)，将该溶液在70℃下搅拌5小时。向反应混合物加入水，用乙酸乙酯萃取两次。合并有机相，用水和饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。使用碱性硅胶，对残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝3/2)，得到(S)-1-(4-哌啶子基哌啶-1-基)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-丙烷-2-醇(0.656g，收率74％)，为褐色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.11(3H，s)，1.38-1.89(10H，m)，2.18-2.55(9H，m)，2.70-2.81(1H，m)，2.89-3.01(1H，m)，3.67(1H，br)，3.94(1H，s)，8.05(1H，s).
实施例271
(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-{[4-(4-三氟甲氧基苯基)硫基]哌啶-1-基)丙烷-2-醇的制备
使用在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑和4-[4-(三氟甲氧基)苯硫基]哌啶，按照与实施例270相同的方式得到(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-{[4-(4-三氟甲氧基苯基)硫基]哌啶-1-基}丙烷-2-醇(3.4g，收率99％)，为黄色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.11(3H，s)，1.58-1.73(2H，m)，1.91-1.99(2H，m)，2.32(1H，d，J＝13.9Hz)，2.41-2.50(2H，m)，2.46(1H，d，J＝13.9Hz)，2.75-3.09(4H，m)，3.97(2H，s)，7.11-7.17(2H，m)，7.36-7.53(2H，m)，8.04(1H，s).
实施例272
(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-[4-(4-三氟甲氧基苄基)哌啶-1-基]丙烷-2-醇的制备
使用4-(4-三氟甲氧基苄基)哌啶和在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑，按照与实施例270相同的方式得到(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-[4-(4-三氟甲氧基苄基)哌啶-1-基]丙烷-2-醇(粗)，为黄色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.10(3H，m)，1.22-1.71(5H，m)，2.26-2.55(6H，m)，2.66-2.96(3H，m)，3.94(2H，s)，7.09-7.18(4H，m)，8.06(1H，s).
使用相应的原料，按照与实施例272相同的方式得到如下表所示的实施例273和274化合物。
表16
| 实施例 | R | 产率(％) | 1HNMR(CDCl3)δ |
| 273 | 4-CF3 | 56 | 1.10(3H，s)，1.14-1.38(2H，m)，1.47-1.64(3H，m)，2.29(1H，d，J＝13.9Hz)，2.30-2.40(2H，m)，2.43(1H，d，J＝13.9Hz)，2.60(2H，d，J＝6.5Hz)，2.69(1H，d，J＝11.7Hz)，2.90(1H，d，J＝11.7Hz)，3.74(1H，br)3.94(2H，s)，7.22-7.26(2H，m)，7.52-7.54(2H，m)，8.05(1H，s). |
| 274 | 4-Cl | 65 | 1.10(3H，s)，1.14-1.63(5H，m)，2.26-2.52(7H，m)，2.68(1H，d，J＝11.5Hz)，2.90(1H，d，J＝11.5Hz)，3.94(2H，s)，7.00-7.08(2H，m)，7.20-7.29(2H，m)，8.06(1H，s). |
实施例275
(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-(4-苯基-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基)丙烷-2-醇的制备
将4-苯基-1，2，3，6-四氢吡啶盐酸盐(0.495g，2.53mmol)加入到氢氧化钠溶液中，溶液用二氯甲烷萃取。将有机相经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。向残余物加入在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(0.5g，2.29mmol)和DMF(5ml)，继之以在70℃下搅拌5小时。将反应混合物倒入水中，用乙酸乙酯萃取两次。合并有机相，用水和饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝2/1)，得到(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-(4-苯基-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基)丙烷-2-醇(0.492g，收率57％)，为黄色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.17(3H，s)，2.47(1H，d，J＝13.9Hz)，2.58-2.64(3H，m)，2.78-3.00(2H，m)，3.27-3.40(2H，m)，3.62(1H，br)，4.01(2H，s)，6.02-6.05(1H，m)，7.23-7.41(5H，m)，8.07(1H，s).
实施例276
(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-(4-苯基哌啶-1-基)丙烷-2-醇的制备
将4-苯基哌啶盐酸盐(0.522g，2.64mmol)加入到氢氧化钠溶液中，用二氯甲烷萃取。将有机相经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。向残余物加入在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(0.5g，2.29mmo l)和DMF(5ml)，继之以在70℃下搅拌5小时。将反应混合物倒入水中，用乙酸乙酯萃取两次。合并有机相，用水和饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝2/1)，得到(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-(4-苯基哌啶-1-基)丙烷-2-醇(0.703g，收率81％)，为黄色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.14(3H，s)，1.76-1.89(4H，m)，2.36(1H，d，J＝13.9Hz)，2.48-2.61(4H，m)，2.75-2.89(1H，m)，2.98-3.09(1H，m)，3.75(1H，br)，3.98(2H，s)，7.18-7.35(5H，m)，8.08(1H，s).
实施例277
(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-[4-(4-三氟甲基苯基)哌啶-1-基]丙烷-2-醇的制备
将在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(0.329g，1.51mmol)和4-(4-三氟甲基苯基)哌啶(0.40g，1.66mmol)溶于DMF(5ml)，继之以在70℃下搅拌3小时。将反应混合物倒入水中，用乙酸乙酯萃取两次。合并有机相，用水和饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝2/1)，得到(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-[4-(4-三氟甲基苯基)哌啶-1-基]丙烷-2-醇(0.361g，收率54％)，为褐色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.13(3H，s)1.71-1.93(4H，m)，2.36(1H，d，J＝14.0Hz)，2.48-2.65(4H，m)，2.77-2.90(1H，m)，3.01-3.14(1H，m)，3.64(1H，br)，3.99(2H，s)，7.32(2H，d，J＝8.1Hz)，7.57(2H，d，J＝8.1Hz)，8.07(1H，s).
实施例278
(S)-{1-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]哌啶-4-基}氨基甲酸叔丁基酯的制备
使用在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑和哌啶-4-基氨基甲酸叔丁基酯，按照与实施例277相同的方式得到(S)-{1-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]哌啶-4-基}氨基甲酸叔丁基酯(收率92％)，为黄色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.11(3H，s)，1.32-1.51(2H，m)，1.44(9H，m)，1.90-1.96(2H，m)，2.32(1H，d，J＝13.9Hz)，2.39-2.55(2H，m)，2.46(1H，d，J＝13.9Hz)，2.67-2.96(3H，m)，3.44(1H，br)，3.59(1H，s)，3.96(2H，s)，8.05(1H，s).
实施例279
(S)-{1-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基-丙基]哌啶-4-基}-N-[2-(4-三氟甲基苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯的制备
使用在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(0.332g，0.891mmol)和哌啶-4-基-N-[2-(4-三氟甲基苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(0.194g，0.891mmol)，按照与实施例277相同的方式得到(S)-{1-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基-丙基]哌啶-4-基}-N-[2-(4-三氟甲基苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(0.370g，收率70％)，为浅黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.12(3H，s)，1.49(9H，s)，1.55-1.80(4H，m)，2.17-2.57(4H，m)，2.70-2.98(4H，m)，3.21-3.30(2H，m)，3.50(1H，s)，3.95(2H，s)，7.31(2H，d，J＝8.2Hz)，7.57(2H，d，J＝8.2Hz)，8.05(1H，s).
实施例280
(S)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将在实施例253中制备的(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-[4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基]丙烷-2-醇(1.06g，2.3mmol)溶于DMF(15ml)。向该溶液加入氢化钠(110mg，2.76mmol)，同时在冰浴上冷却，继之以在室温下搅拌过夜。将反应混合物倒入水中，用乙酸乙酯萃取。将有机相用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝5/1)，从二氯甲烷-二异丙醚中结晶，得到(S)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(431mg，收率44％)，为白色粉末。
MS 427(M+1)+
光学纯度97.8％e.e.
[α]D 27＝-2.07°(浓度：1.064，CHCl3)
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.61(3H，s)，1.67-1.92(4H，m)，2.41-2.51(1H，m)，2.57(1H，d，J＝14.9Hz)，2.58-2.67(1H，m)，2.88(1H，d，J＝14.9Hz)，2.74-2.98(2H，m)，3.91(1H，d，J＝9.7Hz)，4.31(1H，d，J＝9.7Hz)，4.28-4.36(1H，m)，6.91(2H，d，J＝8.7Hz)，7.51(2H，d，J＝8.7Hz)，7.54(1H，s).
实施例281
(S)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲基苄氧基)哌啶-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将在实施例254中制备的(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-[4-(4-三氟甲基苄氧基)哌啶-1-基]丙烷-2-醇(1.36g，2.8mmol)溶于DMF(15ml)。向该溶液加入氢化钠(134mg，3.36mmol)，同时在冰浴上冷却，继之以在室温下搅拌过夜。将反应混合物倒入水中，用乙酸乙酯萃取。将有机相用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝10/1)，从二氯甲烷-二异丙醚中结晶，得到(S)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲基苄氧基)哌啶-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(431mg，收率44％)，为白色粉末。
MS 440(M-1)+
熔点91-92℃
光学纯度99.6％e.e.
[α]D 27＝-8.63°(浓度：1.066，CHCl3)
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.44-1.66(2H，m)，1.60(3H，s)，1.71-1.85(2H，m)，2.28-2.38(1H，m)，2.44-2.56(1H，m)，2.52(1H，d，J＝14.9Hz)，2.72-2.81(1H，m)，2.84(1H，d，J＝14.9Hz)，2.87-2.94(1H，m)，3.33-3.41(1H，m)，3.88(1H，d，J＝9.6Hz)，4.31(1H，d，J＝9.6Hz)，4.54(2H，s)，7.41-7.44(2H，m)，7.52(1H，s)，7.56-7.60(2H，m).
实施例282
(S)-2-[4-(4-三氟甲氧基苯基)氨基哌啶-1-基]甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
使用在实施例266中制备的(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-[4-(4-三氟甲氧基苯基氨基)哌啶-1-基]丙烷-2-醇，按照与实施例281相同的方式得到(S)-2-[4-(4-三氟甲氧基苯基)氨基哌啶-1-基]甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(收率73％)，为白色粉末。
熔点107.5-109.0℃
MS 441(M+)
光学纯度99.8％e.e.
[α]D 27＝19.19°(浓度：1.006，CHCl3).
实施例283
(S)-[1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-基]氨基甲酸叔丁基酯的制备
使用在实施例278中制备的(S)-{1-[3-(2-氯-4-硝基-咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]哌啶-4-基}氨基甲酸叔丁基酯，按照与实施例281相同的方式得到(S)-[1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-基]氨基甲酸叔丁基酯(收率49％)，为白色粉末。
MS 381(M+)
熔点158.5-160.7℃.
实施例284
(S)-[1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-基]-N-[2-(4-三氟甲基苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯的制备
使用在实施例279中制备的(S)-{1-[3-(2-氯-4-硝基-咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基-丙基]哌啶-4-基}-N-[2-(4-三氟甲基苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(0.37g，0.627mmol)，按照与实施例281相同的方式得到(S)-[1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-基]-N-[2-(4-三氟甲基苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(0.211g，收率63％)，为浅黄色粉末。
熔点206.8-208.6℃.
实施例285
(S)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(三氟甲氧基苯基)硫基]哌啶-1-基甲基)-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
使用在实施例271中制备的(S)-1-(2-氯-4-硝基-咪唑-1-基)-2-甲基-3-{[4-(4-三氟甲氧基苯基)硫基]哌啶-1-基}丙烷-2-醇，按照与实施例281相同的方式得到(S)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(三氟甲氧基苯基)硫基]哌啶-1-基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(收率62％)，为白色粉末。
MS 458(M+)
熔点133.0-137.4℃.
实施例286
(S)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲氧基苄基)哌啶-1-基]甲基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
使用在实施例272中制备的(S)-1-(2-氯-4-硝基-咪唑-1-基)-2-甲基-3-[4-(4-三氟甲氧基苄基)哌啶-1-基]丙烷-2-醇，按照与实施例281相同的方式得到(S)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲氧基-苄基)哌啶-1-基]甲基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(收率55％)，为白色粉末。
熔点111.0-112.5℃
MS：440(M+)
光学纯度99.0％e.e.
[α]D 27＝5.38°(浓度：1.004，CHCl3).
实施例287
(S)-2-甲基-6-硝基-2-(4-苯基-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基甲基)-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将在实施例275中制备的(S)-1-(2-氯-4-硝基-咪唑-1-基)-2-甲基-3-(4-苯基-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基)丙烷-2-醇(0.492g，1.31mmol)溶于DMF(8ml)。向该溶液加入氢化钠(63mg，1.57mmol)，同时在冰浴上冷却，继之以在室温下搅拌3小时。向反应混合物加入水。用乙酸乙酯萃取后，将有机相用水和饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/丙酮＝4/1)，从二氯甲烷-乙酸乙酯中重结晶，得到(S)-2-甲基-6-硝基-2-(4-苯基-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基甲基)-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(0.059g，收率13％)，为浅黄色固体。
熔点200.1-201℃.
实施例288
(S)-2-甲基-6-硝基-2-(4-苯基哌啶-1-基甲基)-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将在实施例276中制备的(S)-1-(2-氯-4-硝基-咪唑-1-基)-2-甲基-3-(4-苯基哌啶-1-基)丙烷-2-醇(0.703g，1.86mmol)溶于DMF(5ml)。向该溶液加入氢化钠(89mg，2.23mmol)，同时在冰浴上冷却，继之以在室温下搅拌3小时。向反应混合物加入水。滤出沉淀，经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/丙酮＝3/1)，从乙酸乙酯中重结晶，得到(S)-2-甲基-6-硝基-2-(4-苯基哌啶-1-基甲基)-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(0.230g，收率36％)，为白色粉末。
熔点158.8-163.9℃.
使用相应的原料，按照与实施例288相同的方式得到实施例289至294化合物。
实施例289
(S)-1′-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-[1，4′]联哌啶
熔点163.4-164.9℃.
实施例290
(S)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲基苯基)哌啶-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
熔点138.7-139.9℃.
实施例291
(S)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(3-苯基-2-丙烯氧基)哌啶-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
熔点91.3-92.7℃.
实施例292
(S)-2-{4-[3-(4-氯苯基)-2-丙烯氧基]哌啶-1-基甲基}-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
熔点140.6-142.8℃.
实施例293
(S)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[2-(4-三氟甲基苯基)乙氧基]哌啶-1-基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
熔点84.6-86.8℃.
实施例294
(S)-2-{4-[2-(4-氯苯基)乙氧基]哌啶-1-基甲基}-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
熔点92.5-94℃.
实施例295
(S)-[1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-基]-N-甲基-4-三氟甲氧基苯胺的制备
将在实施例282中制备的(S)-2-[4-(4-三氟甲氧基苯基)氨基哌啶-1-基]甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(400mg，0.90mmol)溶于甲醇(10ml)。向该溶液加入37％甲醛溶液(0.13ml，4.52mmol)、氰基硼氢化钠(170mg，2.71mmol)和乙酸(0.17ml，2.71mmol)，继之以在室温下搅拌30分钟。将反应混合物倒入饱和碳酸氢钠溶液中，用二氯甲烷萃取。将有机相经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，从二氯甲烷-二异丙醚中重结晶，得到(S)-N-[1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-基]-N-甲基-4-三氟甲氧基苯胺(309mg，收率78％)，为浅黄色晶体。
光学纯度99.9％e.e.
[α]d 17＝7.77(浓度：1.042，CHCl3)
MS 455(M+)
熔点133.2-134.4℃.
实施例296
(S)-N-[1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-基]-N-(4-三氟甲氧基苯基)乙酰胺的制备
将在实施例282中制备的(S)-2-[4-(4-三氟甲氧基苯基)氨基哌啶-1-基]甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(153mg，0.35mmol)溶于二氯甲烷(5ml)。向该溶液加入三乙胺(30μl)和乙酰氯(30μl)，继之以在室温下搅拌1.5小时。将反应混合物倒入水中，用二氯甲烷萃取。将有机相经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，从二氯甲烷-二异丙醚中结晶，得到(S)-N-[1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-基]-N-(4-三氟甲氧基苯基)乙酰胺(82mg，收率49％)，为白色粉末。
MS 484(M+1)+
熔点137.0-138.7℃.
实施例297
(S)-2-{4-N-[(4-三氟甲基苯基)乙酰基]氨基哌啶-1-基}甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将在实施例283中制备的(S)-[1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-基]氨基甲酸叔丁基酯(0.1g，0.262mmol)溶于乙醇(4ml)。向该溶液加入6N盐酸(3ml)，继之以在室温下搅拌5小时。在减压下浓缩反应混合物。向残余物加入二氯甲烷(4ml)和三乙胺(4ml)。将所得混合物在室温下搅拌5分钟，然后浓缩。向残余物加入甲苯(10ml)。浓缩溶液，共沸除去水。向残余物加入4-三氟甲基苯基乙酸(0.064g，0.315mmol)、二氯甲烷(4ml)、三乙胺(0.06ml，0.393mmol)和1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(WSCD)(0.065g，0.341mmol)，继之以在室温下搅拌过夜。向反应混合物加入水，混合物用二氯甲烷萃取两次。合并有机相，用水和饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/丙酮＝3/2)，从乙酸乙酯中重结晶(3ml)，得到(S)-2-{4-N-[(4-三氟甲基苯基)乙酰基]氨基哌啶-1-基}甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(32mg，收率26％)，为白色粉末。
熔点152.7-154.3℃.
实施例298
4-三氟甲基苄基(S)-[1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-基]氨基甲酸酯的制备
将在实施例283中制备的(S)-[1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-基]氨基甲酸叔丁基酯(0.300g，0.787mmol)溶于二氯甲烷(4ml)。向该溶液加入三氟乙酸(2ml)，继之以在室温下搅拌2小时。在减压下浓缩反应混合物，加入二氯甲烷(4ml)和三乙胺(4ml)。将混合物在室温下搅拌5分钟，在减压下浓缩。将残余物溶于DMF(6ml)。向该溶液加入在室温下搅拌4小时的4-(三氟甲基)苄醇(0.166g，0.944mmol)的DMF(4ml)溶液与1，1′-羰基二咪唑(0.153g，0.944mmol)的混合物，继之以在室温下搅拌过夜，然后在65℃下搅拌8小时。向反应混合物加入水，溶液用乙酸乙酯萃取两次。合并有机相，用水和饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/丙酮＝2/1)，从乙酸乙酯中重结晶，得到4-三氟甲基苄基(S)-[1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-基]氨基甲酸酯(0.107g，收率28％)，为浅黄色粉末。
熔点141.2-144℃.
使用相应的原料，按照与实施例298相同的方式得到实施例299和300化合物。
实施例299
1-(4-三氟甲基苯基)哌啶-4-基(S)-[1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-基]氨基甲酸酯
熔点134.4-136.9℃.
实施例300
4-三氟甲氧基苄基(S)-[1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-基]氨基甲酸酯
熔点156.2-158.5℃.
实施例301
(S)-N-[1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-基]-4-三氟甲基苄基胺的制备
将在实施例283中制备的(S)-[1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-基]氨基甲酸叔丁基酯(0.300g，0.787mmol)溶于二氯甲烷(4ml)。向该溶液加入三氟乙酸(2ml)，继之以在室温下搅拌1小时。在减压下浓缩反应混合物，加入二氯甲烷(4ml)和三乙胺(4ml)。将混合物在室温下搅拌20分钟，然后在减压下浓缩。将残余物溶于甲醇(5ml)。向该溶液加入4-三氟甲基苯甲醛(0.164g，0.945mmol)、氰基硼氢化钠(0.099g，1.57mmol)和乙酸(0.09ml，1.57mmol)，继之以在室温下搅拌4小时。在减压下浓缩反应混合物。向残余物加入水，溶液用二氯甲烷萃取。合并有机相，用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝20/1)，从异丙醇中重结晶，得到(S)-N-[1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-基]-4-三氟甲基苄基胺(0.078g，收率22％)，为浅黄色粉末。
熔点148.6-152.9℃.
实施例302
(S)-1-[1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-基]-3-(4-三氟甲基苯基)脲的制备
将在实施例283中制备的(S)-[1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-基]氨基甲酸叔丁基酯(0.300g，0.787mmol)溶于二氯甲烷(4ml)。向该溶液加入三氟乙酸(2ml)，继之以在室温下搅拌2小时。在减压下浓缩反应混合物，加入二氯甲烷(4ml)和三乙胺(4ml)。将混合物在室温下搅拌5分钟，在减压下浓缩。残余物称为“残余物1”。
另一方面，将4-(三氟甲基)苯胺(0.139g，0.865mmol)和吡啶(0.07ml，0.865mmol)溶于THF(4ml)。向该溶液加入氯甲酸苯基酯(0.108ml，0.865mmol)，同时在冰浴上冷却，继之以在室温下搅拌1小时。向反应混合物加入水，用乙酸乙酯萃取。将有机相用水、10％盐酸和饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。
将所得残余物溶于二甲基亚砜(6ml)。向该溶液加入“残余物1”，继之以在室温下搅拌过夜。向反应混合物加入水，溶液用乙酸乙酯萃取两次。合并有机相，用水、饱和碳酸氢钠溶液和饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，所得残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/丙酮＝2/1)，从异丙醇-正己烷(1∶1)(6ml)中重结晶，得到(S)-1-[1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-基]-3-(4-三氟甲基苯基)脲(0.064g，收率17％)，为浅黄色粉末。
熔点136.8-139.9℃.
实施例303
(S)-2-[4-N-(4-三氟甲基苯甲酰基)氨基哌啶-1-基]甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将在实施例283中制备的(S)-[1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-基]氨基甲酸叔丁基酯(360mg，0.92mmol)溶于二氯甲烷(5ml)。向该溶液加入三氟乙酸(5ml)，继之以在室温下搅拌5小时。在减压下浓缩反应混合物，加入二氯甲烷(10ml)和三乙胺(2ml)。向该溶液加入4-三氟甲基苯甲酰氯(0.3ml，1.85mmol)，继之以在室温下搅拌1小时。将反应混合物倒入水中，用二氯甲烷萃取。将有机相用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝20/1)，从乙酸乙酯-二异丙醚中结晶，得到(S)-2-[4-N-(4-三氟甲基苯甲酰基)氨基哌啶-1-基]甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(232mg，收率55％)，为白色粉末。
MS 454(M+H)+
熔点170.5-171.7℃.
实施例304
(S)-N-[1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-基]-2-(4-三氟甲基苯基)乙基胺的制备
将在实施例284中制备的(S)-[1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-基]-N-[2-(4-三氟甲基苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(0.196g，0.354mmol)溶于二氯甲烷(2ml)。向该溶液加入三氟乙酸(1ml)，继之以在室温下搅拌4小时。向反应混合物加入饱和碳酸氢钠溶液，溶液用二氯甲烷萃取两次。合并有机相，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，所得残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝10/1)，用异丙醚处理，得到(S)-N-[1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-基]-2-(4-三氟甲基苯基)乙基胺(0.020g，收率12％)，为浅黄色粉末。
熔点80.7-84.2℃.
实施例305
(S)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(三氟甲氧基)苯亚磺酰基]哌啶-1-基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将在实施例285中制备的(S)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(三氟甲氧基苯基)硫基]哌啶-1-基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(300mg，0.65mmol)溶于二氯甲烷(5ml)。向该溶液加入间-氯过苯甲酸(169mg，0.69mmol)，继之以在室温下搅拌30分钟。将反应混合物用二氯甲烷稀释。将溶液用硫代硫酸钠溶液、饱和碳酸氢钠溶液和饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝50/1)，从乙酸乙酯-异丙醚中结晶，得到(S)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(三氟甲氧基)苯亚磺酰基]哌啶-1-基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(219mg，收率71％)，为白色粉末。
MS 475(M+H)+
熔点107-109℃.
实施例306
2-(4-叔丁氧基羰基哌嗪-1-基)甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将2-氯-4-硝基-1H-咪唑(3.19g，21.6mmol)、4-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(5.53g，21.6mmol)和乙酸钠(1.95g，23.8mmol)溶于1-丙醇(50ml)，继之以在回流下搅拌48小时。将反应混合物用二氯甲烷稀释。将溶液用水和饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，用二氯甲烷-二异丙醚处理，得到2-(4-叔丁氧基羰基哌嗪-1-基)甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(1.85g，收率23％)，为白色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.43(9H，s)，1.62(3H，s)，2.45-2.68(5H，m)，2.87(1H，d，J＝14.9Hz)，3.30(4H，br)，3.93(1H，d，J＝9.7Hz)，4.30(1H，d，J＝9.7Hz)，7.54(1H，s).
使用相应的原料，按照与实施例306相同的方式得到实施例307化合物。
实施例307
2-[4-(4-氰基苯基)哌嗪-1-基]甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
收率18％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.67(3H，s)，2.60-2.80(3H，m)，2.80-3.00(3H，m)，3.22(4H，br)，3.97(1H，d，J＝9.8Hz)，4.35-4.50(1H，m)，6.78-6.85(2H，m)，7.46-7.51(2H，m)，7.55(1H，s).
实施例308
2-[4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基]甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
向2-氯-4-硝基-1H-咪唑(1.59g，10.8mmol)与1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪(3.23g，10.8mmol)的1-丙醇(20ml)溶液加入碳酸氢钠(1.95g，23.8mmol)，继之以在回流下搅拌过夜。在减压下浓缩反应混合物。向残余物加入水，溶液用二氯甲烷萃取。将有机相经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，从二氯甲烷-异丙醚中结晶，得到2-[4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基]甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(1.34g，收率29％)，为浅黄色粉末。
MS 411(M+)
熔点159-160℃.
上述硅胶柱色谱纯化也得到中间体2-氯-1-{3-[4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基]-2-羟基-2-甲基}丙基-4-硝基咪唑(697mg，收率15％)，为黄色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.17(3H，s)，2.32-2.91(6H，s)，3.26-3.31(4H，m)，4.03(2H，s)，6.71(1H，s)，6.89-6.93(2H，m)，7.45-7.51(2H，m)，8.06(1H，s).
使用相应的原料，按照与实施例308相同的方式得到实施例309至311化合物。
实施例309
2-[4-(联苯-4-基)哌嗪-1-基]甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
收率32％，熔点223-227.8℃.
实施例310
2-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-基]甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
收率14％，熔点196.6-197.3℃.
实施例311
2-[4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪-1-基]甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
收率18％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.61(3H，s)，2.61(1H，d，J＝14.8Hz)，2.65-2.73(2H，m)，2.82-2.95(2H，m)，2.93(1H，d，J＝14.8Hz)，2.99-3.09(4H，m)，3.94(1H，d，J＝9.7Hz)，4.34(1H，d，J＝9.7Hz)，6.78-6.86(2H，m)，7.06-7.11(2H，m)，7.53(1H，s).
实施例312
1-[3-(4-叔丁氧基羰基哌嗪-1-基)-2-羟基-2-甲基]丙基-2-氯-4-硝基咪唑的制备
将2-氯-4-硝基-1H-咪唑(863mg，5.85mmol)和4-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(1.5g，5.85mmol)溶于1-丙醇(10ml)，继之以在回流下搅拌6小时。使反应混合物恢复至室温，在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，得到1-[3-(4-叔丁氧基羰基哌嗪-1-基)-2-羟基-2-甲基]丙基-2-氯-4-硝基咪唑(705mg，收率29.8％)，为白色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.15(3H，s)，1.45(9H，s)，2.35(1H，d，J＝13.9Hz)，2.45-2.65(5H，m)，3.25(1H，s)，3.42(4H，t，J＝4.3Hz)，4.00(2H，s)，8.05(1H，s).
使用2-氯-4-硝基-1H-咪唑和4-(环氧乙烷-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯、4-[2-(2-甲基环氧乙烷-2-基)乙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯或者4-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸苄基酯，按照与实施例312相同的方式得到实施例313至315化合物。
实施例313
4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基丙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯浅黄色粉末，收率43％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.46(9H，s)，2.16-2.50(4H，m)，2.55-2.70(2H，m)，3.40-3.51(4H，m)，3.64(1H，s)，3.91-4.09(2H，m)，4.17(1H，dd，J＝2.0Hz，13.5Hz)，8.00(1H，s).
实施例314
4-[4-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-3-羟基-3-甲基丁基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯
白色粉末，收率17％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.23(3H，s)，1.40-1.74(11H，m)，2.23-2.58(5H，m)，2.81-2.95(1H，m)，3.26-3.51(4H，m)，3.91(1H，d，J＝14.0Hz)，3.99(1H，d，J＝14.0Hz)，6.94(1H，s)，8.07(1H，s).
实施例315
4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]哌嗪-1-羧酸苄基酯
浅黄色油，收率81％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.14(3H，s)，2.35-2.76(6H，m)，3.43-3.61(4H，m)，4.01(2H，s)，5.13(2H，s)，7.28-7.43(5H，m)，8.04(1H，s).
实施例316
4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]哌嗪-1-羧酸异丁基酯的制备
将在实施例312中制备的1-[3-(4-叔丁氧基羰基哌嗪-1-基)-2-羟基-2-甲基]丙基-2-氯-4-硝基咪唑(150mg，0.37mmol)与三氟乙酸(5ml)的混合物在室温下搅拌5小时。在减压下浓缩反应混合物。将残余物溶于二氯甲烷(5ml)。向该溶液按顺序加入三乙胺(0.23ml，1.63mmol)和氯甲酸异丁酯(112mg，0.82mmol)，继之以在室温下搅拌30分钟。将反应混合物用水、饱和碳酸氢钠溶液和饱和盐水溶液按此顺序洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，得到4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]哌嗪-1-羧酸异丁基酯，无需进一步纯化即可用于下一步。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
0.93(6H，d，J＝6.7Hz)，1.14(3H，s)，1.82-2.00(1H，m)，2.39(1H，d，J＝13.9Hz)，2.47-2.73(5H，m)，3.11(1H，d，J＝7.3Hz)，3.17(1H，d，J＝7.3Hz)，3.41-3.55(4H，m)，3.87(2H，s)，4.04(1H，s)，8.10(1H，s).
实施例317
4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸苄基酯的制备
向在实施例315中制备的4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]哌嗪-1-羧酸苄基酯(55.22g，126.11mmol)与1，4-二噁烷(550ml)的混合物加入氢化钠(6.05g，151.25mmol)，继之以在回流下搅拌14小时。使反应混合物恢复至室温，在减压下浓缩。向残余物加入水，溶液用二氯甲烷萃取两次。将有机相用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(乙酸乙酯)，得到4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸苄基酯(26.54g，收率52％)，为白色粉末。
熔点130.5-132.1℃
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.61(3H，s)，2.38-2.69(5H，m)，2.86(1H，d，J＝14.8Hz)，3.10-3.50(4H，m)，3.92(1H，d，J＝9.9Hz)，4.33(1H，d，J＝9.9Hz)，5.11(2H，s)，7.23-7.38(5H，m)，7.53(1H，s).
使用相应的原料，按照与实施例317相同的方式得到实施例318至320化合物。
实施例318
4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸异丁基酯
浅黄色粉末，收率39％，熔点176.5-177.3℃.
实施例319
4-(6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯
白色粉末，收率45％.
熔点185-188℃(分解)
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.45(9H，s)，2.48-2.58(4H，m)，2.85(2H，d，J＝5.1Hz)，3.31-3.45(4H，m)，4.20(1H，dd，J＝6.9Hz，10.3Hz)，4.34(1H，dd，J＝8.4Hz，10.3Hz)，5.35-5.48(1H，m)，7.55(1H，s).
实施例320
4-[2-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)乙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯
浅黄色粉末，收率70％，熔点190-191℃(分解).
实施例321
4-[3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)丙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯的制备
将3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)丙基甲磺酸酯(2g，6.6mmol)、哌嗪-1-羧酸叔丁酯(1.4g，7.5mmol)、三乙胺(1.3g，12.85mmol)、碘化钾(1.8g，10.8mmol)与DMF(15ml)的混合物在60℃下搅拌过夜。使反应混合物恢复至室温，然后加入水，所得溶液用乙酸乙酯萃取三次。合并有机相，用水洗涤两次，然后用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝20/1)，得到4-[3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)丙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(1.9g，收率73％)，为白色粉末。
熔点166-167℃.
实施例322
2-甲基-6-硝基-2-(哌嗪-1-基甲基)-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑二盐酸盐的制备
将在实施例306中制备的2-(4-叔丁氧基羰基哌嗪-1-基)甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(1.19g，3.24mmol)溶于三氟乙酸(30ml)，继之以在室温下搅拌3小时。在减压下浓缩反应混合物。将残余物溶于甲醇(30ml)，缓慢加入氯化氢的乙酸乙酯溶液，继之以搅拌30分钟，同时在冰浴上冷却。滤出沉淀，得到2-甲基-6-硝基-2-(哌嗪-1-基甲基)-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑二盐酸盐(1.06g，收率96％)，为黄色粉末。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.68(3H，s)，3.00-3.59(6H，m)，4.14(1H，d，J＝11.1Hz)，4.36(1H，d，J＝11.1Hz)，4.50-6.12(4H，br)，8.17(1H，s)，9.62(2H，br).
实施例323
2-[4-(联苯-4-基甲基)哌嗪-1-基甲基]-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将在实施例319中制备的4-(6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(400mg，1.13mmol)与三氟乙酸(10ml)的混合物在室温下搅拌4小时。浓缩反应混合物。将残余物溶于二氯甲烷(10ml)，用三乙胺(2ml，14.35mmol)中和。在减压下浓缩所得溶液，将残余物溶于甲醇(10ml)。向该溶液按顺序加入4-苯基苯甲醛(515mg，2.83mmol)、氰基硼氢化钠(214mg，3.41mmol)和乙酸(0.21mg，3.67mmol)，继之以在室温下搅拌过夜。浓缩反应混合物。向残余物加入水，溶液用二氯甲烷萃取两次。合并有机相，用饱和碳酸氢钠溶液和饱和盐水溶液按此顺序洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝20/1)，得到2-[4-(联苯-4-基甲基)哌嗪-1-基甲基]-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(188mg，收率40％)，为白色粉末。
熔点183-185℃(分解).
使用相应的原料，按照与实施例323相同的方式得到实施例324至329化合物。
实施例324
2-{2-[4-(4-三氟甲基苄基)哌嗪-1-基]乙基}-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
白色粉末，收率36％，熔点148-149℃.
实施例325
2-甲基-6-硝基-2-{3-[4-(4-三氟甲基苄基)哌嗪-1-基]丙基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
白色粉末，收率57％.
熔点154-156℃.
实施例326
2-{2-[4-(联苯-4-基甲基)哌嗪-1-基]乙基}-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
白色粉末，收率53％.
熔点181-182℃.
实施例327
2-{3-[4-(联苯-4-基甲基)哌嗪-1-基]丙基}-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
白色粉末，收率65％.
熔点176-178℃.
实施例328
4-(N，N-二甲氨基)-4′-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基甲基]联苯
白色粉末，收率68％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.58(3H，s)，2.36(4H，br)，2.50-2.60(2H，m)，2.54(1H，d，J＝14.8Hz)，2.67-2.76(2H，m)，2.84(1H，d，J＝14.8Hz)，2.99(6H，s)，3.41(1H，d，J＝12.9Hz)，3.48(1H，d，J＝12.9Hz)，3.87(1H，d，J＝9.7Hz)，4.30(1H，d，J＝9.7Hz)，6.76-6.82(2H，m)，7.25-7.29(2H，m)，7.46-7.51(4H，m)，7.53(1H，s).
实施例329
2-甲基-6-硝基-2-[4-(2-苯基-1H-咪唑-4-基甲基)哌嗪-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
白色粉末，收率93％
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.52(3H，s)，2.10-2.64(6H，m)，2.67(1H，d，J＝15.4Hz)，2.74(1H，d，J＝15.4Hz)，3，10-3.70(4H，br)，4.04(1H，d，J＝10.7Hz)，4.21(1H，d，J＝10.7Hz)，6.97(1H，br)，7.27-7.34(1H，m)，7.38-7.45(2H，m)，7.88-7.93(2H，m)，8.12(1H，s).
实施例330
2-(3，4-二氯苯基)-1-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]乙酮的制备
将3，4-(二氯苯基)乙酸(418mg，2.04mmol)与亚硫酰氯(3ml)的混合物在回流下搅拌6小时。在减压下浓缩反应混合物，得到相应的酰氯。
另一方面，将在实施例306中制备的2-(4-叔丁氧基羰基哌嗪-1-基)甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(300mg，0.816mmol)与三氟乙酸(6ml)的混合物在室温下搅拌6小时。在减压下浓缩反应混合物。将残余物溶于二氯甲烷(10ml)，加入三乙胺(2ml，14.35mmol)。向该溶液加入上面所得酰氯的二氯甲烷(5ml)溶液，同时在冰浴上冷却，继之以在室温下搅拌30分钟。将反应混合物用饱和碳酸氢钠溶液、水和饱和盐水溶液按此顺序洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，得到2-(3，4-二氯苯基)-1-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]乙酮(255mg，收率69％)，为白色粉末。
熔点189-191℃.
使用相应的原料，按照与实施例330相同的方式得到实施例331和332化合物。
实施例331
1-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]-2-(4-三氟甲基苯基)乙酮
熔点168-171.4℃.
实施例332
2-(3，4-二氯苯氧基)-1-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]乙酮
熔点209-211℃.
实施例333
2-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]-N-(4-三氟甲基苯基)乙酰胺的制备
将在实施例306中制备的2-(4-叔丁氧基羰基哌嗪-1-基)甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(500mg，1.36mmol)与三氟乙酸(15ml)的混合物在室温下搅拌过夜。在减压下浓缩反应混合物。将残余物溶于二氯甲烷(10ml)，加入三乙胺(2ml，14.35mmol)。在减压下浓缩溶液，将残余物溶于DMF(10ml)。向该溶液加入2-溴-N-(4-三氟甲基苯基)乙酰胺(423mg，1.5mmol)、碳酸钾(207mg，1.5mmol)和碘化钠(204mg，1.36mmol)，继之以在室温下搅拌5小时。向反应混合物加入水，溶液用乙酸乙酯萃取两次。合并有机相，用水(三次)和饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，得到2-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]-N-(4-三氟甲基苯基)乙酰胺(389mg，收率61％)，为白色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.62(3H，s)，2.53-2.84(9H，m)，2.88(1H，d，J＝14.8Hz)，3.06(1H，d，J＝16.7Hz)，3.14(1H，d，J＝16.7Hz)，3.93(1H，d，J＝9.7Hz)，4.30(1H，d，J＝9.7Hz)，7.55(1H，s)，7.55-7.59(2H，m)，7.65-7.71(2H，m)，9.20(1H，s).
使用相应的原料，按照与实施例333相同的方式得到实施例334至336化合物。
实施例334
[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]乙酸乙基酯
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.25(3H，t，J＝7.1Hz)，1.60(3H，s)，2.45-2.64(6H，m)，2.55(1H，d，J＝14.8Hz)，2.72-2.81(2H，m)，2.87(1H，d，J＝14.8Hz)，3.14(2H，s)，3.90(1H，d，J＝9.7Hz)，4.16(2H，q，J＝7.1Hz)，4.31(1H，d，J＝9.7Hz)，7.57(1H，s).
实施例335
3-{3-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]丙基}-3H-苯并噁唑-2-酮
熔点123-126℃.
实施例336
1-(4-氯苯基)-2-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]乙酮
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.60(3H，s)，2.47(4H，br)，2.53(1H，d，J＝14.9Hz)，2.57-2.65(2H，m)，2.74-2.84(2H，m)，2.87(1H，d，J＝14.9Hz)，3.64(1H，d，J＝16.7Hz)，3.75(1H，d，J＝16.7Hz)，3.90(1H，d，J＝9.7Hz)，4.30(1H，d，J＝9.7Hz)，7.42(2H，d，J＝8.6Hz)，7.54(1H，s)，7.92(2H，d，J＝8.6Hz).
实施例337
4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸苄基酯的制备
将在实施例306中制备的2-(4-叔丁氧基羰基哌嗪-1-基)甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(130mg，0.35mmol)、三氟乙酸(3ml)与二氯甲烷(5ml)的混合物在室温下搅拌1小时。在减压下浓缩反应混合物。将残余物溶于二氯甲烷(5ml)，加入三乙胺(107.5mg，1.06mmol)。向该溶液加入氯甲酸苄基酯(120mg，0.71mmol)，同时在冰浴上冷却，继之以在室温下搅拌1小时。将反应混合物用水洗涤、饱和碳酸氢钠溶液和饱和盐水溶液按此顺序洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝20/1)，得到黄色的油。将该油溶于乙酸乙酯(5ml)。向该溶液加入饱和盐酸的乙酸乙酯溶液，滤出沉淀，得到4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸苄基酯盐酸盐(46.8mg，收率30％)，为白色粉末。
熔点130.5-132.1℃.
使用相应的原料，按照与实施例337相同的方式得到实施例338至340化合物。
实施例338
4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸苯基酯
熔点81-85℃.
实施例339
4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸异丙基酯
熔点158.3-159.8℃.
实施例340
4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸正辛基酯
熔点138-139.4℃.
实施例341
4-三氟甲基苄基4-(6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯的制备
向在实施例319中制备的4-(6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(400mg，1.13mmol)的二氯甲烷(2ml)溶液加入三氟乙酸(1ml)，继之以在室温下搅拌1小时。在减压下浓缩反应混合物，将残余物溶于DMF(1ml)，用三乙胺(1ml)中和。
向溶液加入在室温下搅拌1小时的4-三氟甲基苄醇(297mg，1.69mmol)、1，1′-羰基二咪唑(274mg，1.69mmol)与DMF(1ml)的混合物，继之以在室温下搅拌3小时。将反应混合物用水稀释，用乙酸乙酯萃取两次。合并有机相，用水洗涤两次，然后用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝20/1)，得到4-三氟甲基苄基4-(6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯(322mg，收率63％)，为浅黄色粉末。
熔点120-122℃.
使用相应的原料，按照与实施例341相同的方式得到实施例342和343化合物。
实施例342
4-三氟甲基苄基4-[2-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)乙基]哌嗪-1-羧酸酯
浅黄色粉末，收率68％，熔点139-140℃.
实施例343
4-三氟甲基苄基4-[3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)丙基]哌嗪-1-羧酸酯
浅黄色粉末，收率57％，熔点130-133℃.
实施例344
3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙炔基4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯马来酸盐的制备
将在实施例306中制备的2-(4-叔丁氧基羰基哌嗪-1-基)甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(220mg，0.6mmol)、三氟乙酸(1ml)与二氯甲烷(2ml)的混合物在室温下搅拌2小时。在减压下浓缩反应混合物。将残余物溶于二氯甲烷(2ml)，用三乙胺(1ml，7.17mmol)中和。在减压下浓缩所得溶液，将残余物溶于DMF(2ml)。
向该溶液加入在室温下搅拌2小时的3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙炔-1-醇(110ml，0.55mmol)、1，1′-羰基二咪唑(90mg，0.55mmol)与DMF(2ml)的混合物，继之以在室温下搅拌过夜。将反应混合物用水稀释，用乙酸乙酯萃取两次。合并有机相，用水洗涤两次，然后用饱和盐水洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝5/1).
将所得游离形式溶于乙醇(5ml)，加入马来酸(96mg，0.83mmol)的乙醇(5ml)溶液，滤出沉淀，得到3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙炔基4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯马来酸盐(227mg，收率68％)，为白色粉末。
熔点166℃(分解).
实施例345
4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸4-甲硫基苄基酯的制备
将在实施例306中制备的2-(4-叔丁氧基羰基哌嗪-1-基)甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(900mg，2.4mmol)与三氟乙酸(20ml)的混合物在室温下搅拌2小时。在减压下浓缩反应混合物。将残余物溶于二氯甲烷(20ml)，用三乙胺(6ml，43.05mmol)中和。在减压下浓缩所得混合物，将残余物溶于DMF(5ml)。
向该溶液加入在室温下搅拌3小时的4-甲硫基苄醇(470mg，3mmol)、1，1′-羰基二咪唑(500mg，3.1mmol)与DMF(10ml)的混合物，继之以在室温下搅拌过夜。向反应混合物加入水，混合物用乙酸乙酯萃取两次。合并有机相，用水洗涤两次，然后用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝20/1)，得到4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸4-甲硫基苄基酯(860mg，收率79％)，为白色粉末。
熔点118-120℃.
实施例346
4-甲亚磺酰基苄基4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯的制备
向在实施例345中制备的4-甲硫基苄基4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯(300mg，0.67mmol)与二氯甲烷(10ml)的混合物加入间-氯过苯甲酸(210mg，0.85mmol)，继之以搅拌2小时，同时在冰浴上冷却。将反应混合物用饱和亚硫酸钠溶液、饱和碳酸氢钠溶液和饱和盐水溶液按此顺序洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，使残余物从异丙醇-乙醚中重结晶，得到4-甲亚磺酰基苄基4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯(203mg，收率65％)，为白色粉末。
熔点117-121℃.
实施例347
4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸4-羟基苄基酯的制备
向4-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)苄基4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯(400mg，0.75mmol)与THF(10ml)的混合物加入1M四丁基氟化铵的THF溶液(0.8ml，0.8mmol)，继之以搅拌20分钟，同时在冰浴上冷却。向反应混合物加入乙酸乙酯，将溶液用饱和氯化铵溶液、水和饱和盐水溶液按此顺序洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。向残余物加入二乙醚，滤出沉淀，得到4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸4-羟基苄基酯(95mg，收率30％)，为浅黄色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.59(3H，s)，2.30-2.70(4H，m)，2.56(1H，d，J＝15.0Hz)，2.86(1H，d，J＝15.0Hz)，3.10-3.55(4H，m)，3.91(1H，d，J＝10.0Hz)，4.28(1H，d，J＝10.0Hz)，5.03(2H，s)，5.30(1H，brs)，6.84(2H，d，J＝8.0Hz)，7.24(2H，d，J＝8.0Hz)，7.53(1H，s).
实施例348
4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸4-乙酰基苄基酯的制备
将4-(1，1-二甲氧基乙基)苄基4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯(600mg，1.23mmol)、1N盐酸(10ml，10mmol)与THF(15ml)的混合物在室温下搅拌2小时，然后用饱和碳酸氢钠溶液中和，所得混合物用乙酸乙酯萃取。将有机相用水、再用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。向残余物加入二乙醚，滤出沉淀，得到4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸4-乙酰基苄基酯(558mg，收率99％)，为白色粉末。
熔点101-102℃.
实施例349
4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸4-苯甲酰基苄基酯的制备
使用4-[二甲氧基(苯基)甲基]苄基4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯(800mg，1.45mmol)，按照与实施例348相同的方式得到4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸4-苯甲酰基苄基酯(630mg，收率86％)，为白色粉末。
熔点105-107℃.
实施例350
4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸4-氨基苄基酯的制备
将4-(叔丁氧基羰基氨基)苄基4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯(340mg，0.66mmol)、三氟乙酸(2ml)与二氯甲烷(10ml)的混合物在室温下搅拌2小时，然后用饱和碳酸氢钠溶液中和。将有机相用水和饱和盐水溶液按此顺序洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。向残余物加入二乙醚，滤出沉淀，得到4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸4-氨基苄基酯(100mg，收率37％)，为浅黄色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.61(3H，s)，2.35-2.70(4H，m)，2.56(1H，d，J＝15.0Hz)，2.85(1H，d，J＝15.0Hz)，3.05-3.55(4H，m)，3.69(2H，brs)，3.91(1H，d，J＝10.0Hz)，4.28(1H，d，J＝10.0Hz)，4.98(2H，s)，6.55(2H，d，J＝8.0Hz)，7.14(2H，d，J＝8.0Hz)，7.53(1H，s).
实施例351
4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸苯基酰胺盐酸盐的制备
将在实施例306中制备的2-(4-叔丁氧基羰基哌嗪-1-基)甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(130mg，0.35mmol)与三氟乙酸(3ml)的混合物在室温下搅拌过夜。在减压下浓缩反应混合物，将残余物溶于二氯甲烷(3ml)，然后用三乙胺(2ml，14.35mmol)中和。向该溶液加入异氰酸苯基酯(63mg，0.53mmol)，继之以在室温下搅拌30分钟，然后用水稀释。将溶液用二氯甲烷萃取，有机相经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝50/1)，得到无定形形式。
将无定形形式溶于乙酸乙酯。向该溶液加入饱和盐酸的乙酸乙酯溶液，滤出所得沉淀，得到4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸苯基酰胺盐酸盐(124mg，收率55％)，为浅黄色粉末。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.55(3H，s)，2.50-2.56(4H，m)，2.75(2H，s)，3.21-3.40(4H，m)，4.05(1H，d，J＝10.7Hz)，4.24(1H，d，J＝10.7Hz)，6.92-6.99(1H，m)，7.21-7.28(2H，m)，7.44-7.48(2H，m)，8.13(1H，s)，8.59(1H，s).
实施例352
4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸异丙基酰胺的制备
将在实施例306中制备的4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(140mg，0.38mmol)与三氟乙酸(3ml)的混合物在室温下搅拌过夜。在减压下浓缩反应混合物，将残余物溶于二氯甲烷(3ml)，然后用三乙胺(2ml，14.35mmol)中和。向该溶液加入异氰酸异丙酯(75μl，0.76mmol)，继之以在室温下搅拌1小时，然后用水稀释。溶液用二氯甲烷萃取。将有机相经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝50/1)，得到4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸异丙基酰胺(90mg，收率67％)，为白色粉末。
熔点175-176.3℃.
使用相应的原料，按照与实施例352相同的方式得到实施例353和354化合物。
实施例353
4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸(3-氯苯基)酰胺
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.56(3H，s)，2.50-2.56(4H，m)，2.77(2H，s)，3.21-3.40(4H，m)，4.08(1H，d，J＝10.7Hz)，4.26(1H，d，J＝10.7Hz)，6.95(1H，bd，J＝8.0Hz)，7.23(1H，t，J＝8.0Hz)，7.36(1H，bd，J＝8.0Hz)，7.61(1H，t，J＝2.0Hz)，8.13(1H，s)，8.61(1H，s).
实施例354
4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸环己基酰胺
熔点216.5-218.5℃.
实施例355
4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-硫代羟酸(4-氯苯基)酰胺的制备
将在实施例322中制备的2-甲基-6-硝基-2-(哌嗪-1-基甲基)-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑二盐酸盐(196mg，0.73mmol)悬浮在二氯甲烷(10ml)中，然后用三乙胺(0.27ml，1.94mmol)中和。向该溶液加入异硫氰酸4-氯苯基酯(140mg，0.83mmol)，继之以在室温下搅拌1小时。将反应混合物用水、饱和碳酸氢钠溶液和饱和盐水溶液按此顺序洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝30/1)，得到4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-硫代羟酸(4-氯苯基)酰胺(128mg，收率40％)，为浅褐色粉末。
熔点204-206℃(分解).
使用相应的原料，按照与实施例355相同的方式得到实施例356和357化合物。
实施例356
4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-硫代羟酸苯基酰胺
熔点164-165℃(分解).
实施例357
4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-硫代羟酸(4-甲氧基苯基)酰胺
熔点189-191℃(分解).
实施例358
2-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]苯并噁唑的制备
将在实施例306中制备的2-(4-叔丁氧基羰基哌嗪-1-基)甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(500mg，1.36mmol)溶于三氟乙酸(10ml)，继之以在室温下搅拌3小时。在减压下浓缩反应混合物，加入二氯甲烷(1ml)和三乙胺(1ml)。将溶液在室温下搅拌5分钟，然后在减压下浓缩。将残余物溶于二氯甲烷。向该溶液加入2-氯苯并噁唑(0.19ml，1.63mmol)和三乙胺(0.23ml，1.63mmol)，继之以在室温下搅拌1小时。将反应混合物倒入水中，用二氯甲烷萃取。将有机相用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，从二氯甲烷-二异丙醚中结晶，得到2-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]苯并噁唑(325mg，收率62％)，为白色粉末。
MS 384(M+)
熔点228.0-229.5℃.
使用相应的原料，按照与实施例358相同的方式得到实施例359至361化合物。
实施例359
2-[4-(6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]苯并噁唑
白色粉末，收率74％
MS 370(M+)
熔点206-209℃(分解).
实施例360
2-{4-[2-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)乙基]哌嗪-1-基}苯并噁唑
白色粉末，收率73％
MS 398(M+)
熔点187.6-189.6℃.
实施例361
2-{4-[3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)丙基]哌嗪-1-基}苯并噁唑
白色粉末，收率90％
MS 412(M+)
熔点172.0-174.4℃.
实施例362
(S)-4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基丙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯的制备
将在实施例8中制备的(R)-2-氯-1-[2-羟基-3-(4-甲基苯磺酰氧基)丙基]-4-硝基咪唑(16.86g，44.86mmol)和哌嗪-1-羧酸叔丁酯(8.36g，44.89mmol)溶于乙腈(100ml)。向该溶液加入三乙胺(6.3ml，45.2mmol)，继之以在回流下搅拌6小时。使反应混合物恢复至室温，在减压下浓缩。向残余物加入水(100ml)，用乙酸乙酯(100ml)萃取两次。合并有机相，用水(100ml)和饱和盐水溶液(100ml)按此顺序洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝40/1)，然后从乙酸乙酯/正己烷中重结晶，得到(S)-4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基丙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(11.61g，收率66％)，为浅黄色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.46(9H，s)，2.21-2.50(4H，m)，2.54-2.70(2H，m)，3.39-3.48(4H，m)，3.65(1H，s)，3.89-4.10(2H，m)，4.20(1H，dd，J＝1.9Hz，13.5Hz)，8.00(1H，s).
实施例363
(S)-4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基丙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯的制备(实施例362化合物的替代合成)
将在实施例9中制备的(R)-2-氯-1-(环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(1g，4.91mmol)、哌嗪-1-羧酸叔丁酯(1.01g，5.40mmol)与DMF(3ml)的混合物在70℃下搅拌6小时。使反应混合物恢复至室温，加入水(7ml)。滤出沉淀，经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝40/1)，得到(S)-4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基丙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(967mg，51％)，为浅黄色粉末。
实施例364
(R)-4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基丙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯的制备
将2-氯-4-硝基-1H-咪唑(6.1g，41.35mmol)、甲苯磺酸(S)-(+)-缩水甘油酯(12.27g，53.75mmol)与碳酸氢钠(7.3g，86.89mmol)在乙醇(30ml)中的混合物在回流下搅拌9小时。使反应混合物恢复至室温，然后用水稀释，溶液用二氯甲烷萃取两次。将萃取液用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。浓缩滤液，得到泡沫。将所得泡沫溶于DMF(60ml)。向该溶液加入哌嗪-1-羧酸叔丁酯(8.47g，45.48mmol)、三乙胺(6.92ml，49.64mmol)和碘化钠(6.82g，45.5mmol)，继之以在室温下搅拌24小时。将反应混合物倒入水中，用乙酸乙酯萃取两次。合并有机相，用水洗涤三次，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。所得残余物经过硅胶柱色谱纯化(乙酸乙酯)，得到(R)-4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基丙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(6.43g，收率40％)，为浅黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.48(9H，s)，2.16-2.50(4H，m)，2.55-2.69(2H，m)，3.37-3.50(4H，m)，3.65(1H，s)，3.90-4.25(3H，m)，8.00(1H，s).
实施例365
(S)-4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯的制备
将在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(7.00g，32.2mmol)、哌嗪-1-羧酸叔丁酯(6.29g，33.8mmol)与DMF(70ml)的混合物在70℃下搅拌8小时。使反应混合物恢复至室温，然后用水稀释，溶液用乙酸乙酯萃取两次。合并有机相，用水洗涤三次，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。向残余物加入二乙醚。滤出沉淀，在室温减压下干燥，得到(S)-4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(10.25g，收率79％)，为浅黄色粉末。
光学纯度＞98.4％e.e.
[α]D 27＝25.488(浓度：1.024，CHCl3)
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.14(3H，s)，1.46(9H，s)，2.34(1H，d，J＝13.9Hz)，2.47-2.67(5H，m)，3.26(1H，s)，3.44(4H，t，J＝4.4Hz)，3.99(2H，s)，8.04(1H，s).
实施例366
(S)-4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯的制备(实施例365化合物的替代合成)
向2-氯-4-硝基-1H-咪唑(89.4g，606mmol)与(S)-4-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(119g，466mmol)的乙醇(475ml)溶液加入碳酸氢钠(58.7g，699mmol)，继之以在回流下搅拌6小时。在减压下浓缩反应混合物，向残余物加入水。将混合物用乙酸乙酯萃取，萃取液经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。将残余物分散在乙酸乙酯中，滤出，得到固体。浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/丙酮＝3/1)，得到固体。合并固体，在减压下干燥，得到(S)-4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(84.7g，收率45％)，为白色粉末。
实施例367
(R)-4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]哌嗪-1-羧酸酯的制备
将在实施例18中制备的(S)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(440mg，2.02mmol)、哌嗪-1-羧酸叔丁酯(414mg，2.22mmol)与DMF(4ml)的混合物在55-60℃下搅拌9小时。使反应混合物恢复至室温，然后用水(24ml)稀释，溶液用乙酸乙酯(10ml)萃取两次。合并有机相，用水(20ml)(三次)和饱和盐水溶液(10ml)洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，将残余物用二乙醚处理，得到(R)-4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(662mg，收率81％)，为浅黄色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.15(3H，s)，1.45(9H，s)，2.34(1H，d，J＝13.9Hz)，2.48-2.67(5H，m)，3.27(1H，s)，3.44(4H，t，J＝4.4Hz)，3.99(2H，s)，8.04(1H，s).
使用2-氯-4-硝基-1H-咪唑和(R)-4-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯，按照与实施例366相同的方式得到实施例368化合物。
实施例368
(R)-4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(实施例367化合物的替代合成)
白色粉末，收率20％.
实施例369
(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-[4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪-1-基]丙烷-2-醇的制备
向(S)-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪(0.43g，1.37mmol)与2-氯-4-硝基-1H-咪唑(0.22g，1.51mmol)的乙腈(4ml)悬液加入碳酸氢钠(0.17g，2.06mmol)，继之以在回流下搅拌9小时。向反应混合物加入水，混合物用乙酸乙酯萃取。将有机相经硫酸镁干燥，在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝3/1)，得到(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-[4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪-1-基]丙烷-2-醇(0.20g，收率31％)，为浅黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.18(3H，s)，2.41(1H，d，J＝13.8Hz)，2.56(1H，d，J＝13.8Hz)，2.67-2.80(2H，m)，2.85-2.96(2H，m)，3.13-3.25(4H，m)，4.03(2H，s)，6.83-6.93(2H，m)，7.07-7.17(2H，m)，8.07(1H，s).
实施例370
(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-基]丙烷-2-醇的制备
将在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(20g，91.9mmol)和1-(4-氯苯基)哌嗪(20.8g，0.11mol)加入到DMF(200ml)中，继之以在70-75℃下搅拌5小时。使反应混合物恢复至室温，倒入水中，用乙酸乙酯萃取。将有机相用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝20/1)，得到(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-基]丙烷-2-醇(33.0g，收率87％)，为黄色无定形形式。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.53(3H，s)，2.42(1H，d，J＝13.9Hz)，2.55(1H，d，J＝13.9Hz)，2.67-2.76(2H，m)，2.81-2.90(2H，m)，3.13-3.17(4H，m)，3.43(1H，s)，4.03(2H，s)，6.78-6.85(2H，m)，7.16-7.23(2H，m)，8.06(1H，s).
使用相应的原料，按照与实施例370相同的方式得到实施例371至384化合物，如下表所示。
表17
| 实施例 | R | 产率(％) | 1H NMR(CDCl3)δ |
| 371 | 4-CF3 | 82 | 1.18(3H，s)，2.41(1H，d，J＝13.9Hz)，2.56(1H，d，J＝13.9Hz)，2.68-2.79(2H，m)，2.82-2.91(2H，m)，3.26-3.31(5H，m)，4.03(2H，s)，6.91(2H，d，J＝8.7Hz)，7.49(2H，d，J＝8.7Hz)，8.06(1H，s). |
| 372 | 4-H | 92 | 1.17(3H，s)，2.40(1H，d，J＝13.9Hz)，2.55(1H，d，J＝13.9Hz)，2.69-2.78(2H，m)，2.83-2.91(2H，m)，3.18-3.22(4H，m)，3.42(1H，s)，4.01(2H，s)，6.85-6.93(3H，m)，7.24-7.31(2H，m)，8.06(1H，s). |
| 373 | 4-F | 43 | 1.16(3H，s)，2.41(1H，d，J＝13.9Hz)，2.55(1H，d，J＝13.9Hz)，2.69-2.77(2H，m)，2.82-2.91(2H，m)，3.10-3.14(4H，m)，3.41(1H，s)，4.01(2H，s)，6.83-7.00(4H，m)，8.06(1H，s). |
| 374 | 4-OMe | 99 | 1.15(3H，s)，2.42(1H，d，J＝13.9Hz)，2.55(1H，d，J＝13.9Hz)，2.69-2.78(2H，m)，2.82-2.91(2H，m)，3.07-3.11(4H，m)，3.77(3H，s)，4.02(2H，s)，6.81-6.91(4H，m)，8.07(1H，s). |
| 375 | 4-COOEt | 100 | 1.17(3H，s)，1.37(3H，t，J＝7.1Hz)，2.42(1H，d，J＝13.9Hz)，2.55(1H，d，J＝13.9Hz)，2.68-2.76(2H，m)，2.81-2.89(2H，m)，3.31-3.35(4H，m)，3.40(1H，s)，4.04(2H，s)，4.33(2H，q，J＝7.1Hz)，6.83-6.87(2H，m)，7.90-7.95(2H，m)，8.06(1H，s). |
| 376 | 4-Me | 86 | 1.15(3H，s)，2.27(3H，s)，2.41(1H，d，J＝13.9Hz)，2.55(1H，d，J＝13.9Hz)，2.68-2.77(2H，m)，2.82-2.90(2H，m)，3.12-3.16(4H，m)，3.47(1H，s)，4.01(2H，s)，6.81-6.85(2H，m)，7.06-7.09(2H，m)，8.06(1H，s). |
| 377 | 4-CN | 99 | 1.18(3H，s)，2.43(1H，d，J＝13.9Hz)，2.56(1H，d，J＝13.9Hz)，2.66-2.75(2H，m)，2.81-2.90(2H，m)，3.31-3.35(4H，m)，3.51(1H，s)，4.03(1H，d，J＝14.3Hz)，4.09(1H，d，J＝14.3Hz)，6.82-6.88(2H，m)，7.46-7.52(2H，m)，8.07(1H，s). |
| 378 | 3，4-di-Cl | 99 | 1.17(3H，s)，2.41(1H，d，J＝13.9Hz)，2.55(1H，d，J＝13.9Hz)，2.68-2.76(2H，m)，2.80-2.89(2H，m)，3.15-3.19(4H，m)，3.40(1H，s)，4.03(2H，s)，6.72(1H，dd，J＝8.9，2.9Hz)，6.94(1H，d，J＝2.9Hz)，7.28(1H，d，J＝8.9Hz)，8.05(1H，s). |
| 379 | 3-CF3 | 99 | 1.17(3H，s)，2.42(1H，d，J＝l3.9Hz)，2.56(1H，d，J＝13.9Hz)，2.69-2.78(2H，m)，2.83-2.93(2H，m)，3.22-3.27(4H，m)，3.36(1H，s)，4.03(2H，s)，7.03-7.11(3H，m)，7.32-7.39(1H，m)，8.06(1H，s). |
表17(续)
| 380 | 2-CF3 | 99 | 1.16(3H，s)，2.44(1H，d，J＝14.0Hz)，2.57(1H，d，J＝14.0Hz)，2.67-2.78(2H，m)，2.81-2.91(2H，m)，2.93-2.96(4H，m)，3.81(1H，s)，4.05(2H，s)，7.21-7.27(1H，m)，7.35-7.39(1H，m)，7.50-7.57(1H，m)，7.60-7.64(1H，m)，8.11(1H，s). |
| 381 | 4-Cl-3-CF3 | 99 | 1.18(3H，s)，2.42(1H，d，J＝13.9Hz)，2.56(1H，d，J＝13.9Hz)，2.68-2.77(2H，m)，2.83-2.92(2H，m)，3.19-3.24(4H，m)，3.40(1H，s)，4.04(2H，s)，6.95(1H，dd，J＝8.9，2.9Hz)，7.16(1H，d，J＝2.9Hz)，7.34(1H，d，J＝8.9Hz)，8.06(1H，s). |
| 382 | 4-COOtBu | 99 | 1.17(3H，s)，1.57(9H，s)，2.42(1H，d，J＝13.9Hz)，2.55(1H，d，J＝13.9Hz)，2.67-2.76(2H，m)，2.81-2.90(2H，m)，3.29-3.33(4H，m)，3.51(1H，s)，4.04(2H，s)，6.84(2H，d，J＝9.0Hz)，7.87(2H，d，J＝9.0Hz)，8.07(1H，s). |
| 383 | 2-F | 99 | 1.16(3H，s)，2.42(1H，d，J＝13.9Hz)，2.57(1H，d，J＝13.9Hz)，2.71-2.80(2H，m)，2.85-2.96(2H，m)，3.10-3.14(4H，m)，3.56(1H，s)，4.02(2H，s)，6.91-7.10(4H，m)，8.07(1H，s). |
| 384 | 4-NMe2 | 82 | 1.14(3H，s)，2.40(1H，d，J＝13.9Hz)，2.54(1H，d，J＝13.9Hz)，2.70-2.77(2H，m)，2.81-2.91(8H，m)，3.05-3.09(4H，m)，3.66(1H，s)，4.01(2H，s)，6.72-6.76(2H，m)，6.86-6.91(2H，m)，8.07(1H，s). |
使用相应的原料，按照与实施例370相同的方式得到实施例385和386化合物。
实施例385
(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-[4-(4-吡啶基)哌嗪-1-基]丙烷-2-醇
收率100％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.18(3H，s)，2.44(1H，d，J＝13.9Hz)，2.56(1H，d，J＝13.9Hz)，2.63-2.73(2H，m)，2.77-2.91(2H，m)，3.31-3.35(4H，m)，3.54(1H，s)，4.03-4.12(2H，m)，6.63-6.66(2H，m)，8.09(1H，s)，8.23-8.27(2H，m).
实施例386
(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-[4-(3-吡啶基)哌嗪-1-基]丙烷-2-醇
收率81％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.17(3H，s)，2.44(1H，d，J＝13.9Hz)，2.57(1H，d，J＝13.9Hz)，2.67-2.79(2H，m)，2.84-2.93(2H，m)，3.20-3.25(4H，m)，3.85(1H，b s)，4.06(2H，s)，7.16-7.19(2H，m)，8.07-8.11(2H，m)，8.26-8.28(1H，m).
使用在实施例9中制备的(R)-2-氯-4-硝基-1-(环氧乙烷-2-基甲基)咪唑，按照与实施例370相同的方式得到实施例387至389化合物。
实施例387
(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-3-[4-(4-氟苯基)哌嗪-1-基]丙烷-2-醇
收率86％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.27-2.36(1H，m)，2.49-2.63(3H，m)，2.78-2.88(2H，m)，2.97-3.18(4H，m)，3.74(1H，br)，3.96-4.08(2H，m)，4.18-4.24(1H，m)，6.84-7.01(4H，m)，8.02(1H，s).
实施例388
(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-3-[4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基]丙烷-2-醇
收率49％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.27-2.36(1H，m)，2.49-2.63(3H，m)，2.78-2.87(2H，m)，3.28-3.31(4H，m)，3.62(1H，br)，3.95-4.11(2H，m)，4.19-4.25(1H，m)，6.92(2H，d，J＝8.6Hz)，7.49(2H，d，J＝8.6Hz)，8.02(1H，s).
实施例389
(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-3-[4-(4-氰基苯基)哌嗪-1-基]丙烷-2-醇
收率100％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
2.28-2.37(1H，m)，2.49-2.63(3H，m)，2.76-2.85(2H，m)，3.28-3.36(4H，m)，3.58(1H，br)，3.96-4.12(2H，m)，4.19-4.25(1H，m)，6.87(2H，d，J＝8.9Hz)，7.51(2H，d，J＝8.9Hz)，8.01(1H，s).
实施例390
4-三氟甲氧基苄基(S)-4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]哌嗪-1-羧酸酯的制备
将在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(15g，68.93mmol)与4-三氟甲氧基苄基哌嗪-1-羧酸酯(25.17g，82.72mmol)在DMF(75ml)中的混合物在65-70℃下搅拌20小时。使反应混合物恢复至室温，倒入水中(475ml)中，用乙酸乙酯(150ml)萃取。水层再次用乙酸乙酯(150ml)萃取。合并有机相，用水(400ml)(三次)和饱和盐水溶液(100ml)洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(乙酸乙酯/正己烷＝1/2)，得到4-三氟甲氧基苄基(S)-4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]哌嗪-1-羧酸酯(29.98g，收率83％)，为黄色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.15(3H，s)，2.36(1H，d，J＝14.0Hz)，2.42-2.75(5H，m)，3.18(1H，s)，3.42-3.58(4H，m)，4.00(2H，s)，5.12(2H，s)，7.21(2H，d，J＝8.6Hz)，7.38(2H，d，J＝8.6Hz)，8.03(1H，s).
实施例391
3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙烯基(S)-4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]哌嗪-1-羧酸酯的制备
将在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(4.24g，19.48mmol)与3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙烯基哌嗪-1-羧酸酯(6.73g，21.41mmol)在DMF(21ml)中的混合物在50-55℃下搅拌24小时。使反应混合物恢复至室温，倒入水中(90ml)中，用乙酸乙酯(60ml)萃取。水层再次用乙酸乙酯(60ml)萃取。合并有机相，用水(90ml)(三次)和饱和盐水溶液(60ml)洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(乙酸乙酯/正己烷＝1/1)，得到3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙烯基(S)-4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]哌嗪-1-羧酸酯(9.29g，收率90％)，为黄色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.16(3H，s)，2.36(1H，d，J＝14.0Hz)，2.43-2.76(5H，m)，3.17(1H，s)，3.48-3.67(4H，m)，4.00(2H，s)，4.78(2H，dd，J＝1.0Hz，6.1Hz)，6.33-6.48(1H，m)，6.66(1H，d，J＝15.9Hz)，7.48(2H，d，J＝8.3Hz)，7.58(2H，d，J＝8.3Hz)，8.04(1H，s).
使用相应的原料，按照与实施例391相同的方式得到实施例392化合物。
实施例392
3-(4-三氟甲氧基苯基)-2-丙烯基(S)-4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]哌嗪-1-羧酸酯
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.15(3H，s)，2.36(1H，d，J＝13.9Hz)，2.51(1H，d，J＝13.9Hz)，2.48-2.63(2H，m)，2.63-2.78(2H，m)，3.17(1H，s)，3.39-3.63(4H，m)，4.00(2H，s)，4.75(2H，dd，J＝1.1Hz，6.3Hz)，6.28(1H，dt，J＝6.3Hz，15.9Hz)，6.62(1H，d，J＝15.9Hz)，7.15-7.18(2H，m)，7.38-7.42(2H，m)，8.03(1H，s).
实施例393
(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯的制备
将在实施例365中制备的(S)-4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(10.25g，25.4mmol)溶于DMF(30ml)。向该溶液加入氢化钠(1.12g，27.9mmol)，继之以搅拌2小时，同时在冰浴上冷却。向反应混合物加入乙酸乙酯(10ml)和水(70ml)。滤出沉淀，用水洗涤。使粗固体从乙酸乙酯(70ml)中重结晶，得到(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(6.62g，收率71％)，为浅黄色粉末。
光学纯度＞99.5％e.e.
[α]D 27＝-20.953°(浓度：0.492，CHCl3)
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.44(9H，s)，1.62(3H，s)，2.45-2.66(5H，m)，2.87(1H，d，J＝14.9Hz)，3.29(4H，br)，3.92(1H，d，J＝9.7Hz)，4.30(1H，d，J＝9.7Hz)，7.53(1H，s).
实施例394
(S)-4-(6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯的制备
使用在实施例363中制备的(S)-4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基丙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(11g，28.22mmol)，按照与实施例393相同的方式得到(S)-4-(6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(7.5g，收率75％)，为浅黄色粉末。
光学纯度96.6％e.e.
[α]D 22＝-11.91°(浓度：1.016，CHCl3)
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.45(9H，s)，2.49-2.59(4H，m)，2.85(2H，d，J＝5.2Hz)，3.33-3.44(4H，m)，4.19(1H，dd，J＝6.9Hz，10.2Hz)，4.35(1H，dd，J＝6.9Hz，10.2Hz)，5.36-5.49(1H，m)，7.55(1H，s).
实施例395
(R)-4-(6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯的制备
将在实施例364中制备的(R)-4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基丙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(6.43g，16.49mmol)溶于1，4-二噁烷(35ml)。向该溶液加入氢化钠(730mg，18.25mmol)，同时在冰浴上冷却，将所得溶液在室温下搅拌过夜，然后在回流下搅拌24小时。使反应混合物恢复至室温，在减压下浓缩。向残余物缓慢加入水，混合物用二氯甲烷萃取两次，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(乙酸乙酯)，得到(R)-4-(6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(1.23g，收率21％)，为白色粉末。
光学纯度＞99％e.e.
[α]D 27＝11.635°(浓度：1.004，CHCl3)
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.45(9H，s)，2.50-2.61(4H，m)，2.85(2H，d，.J＝5.3Hz)，3.31-3.50(4H，m)，4.18(1H，dd，J＝6.9Hz，10.2Hz)，4.35(1H，dd，J＝8.4Hz，10.2Hz)，5.35-5.50(1H，m)，7.55(1H，s).
实施例396
(R)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯的制备
将在实施例368中制备的(R)-4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(376mg，0.93mmol)溶于1，4-二噁烷(10ml)。向该溶液加入氢化钠(45mg，1.12mmol)，同时在冰浴上冷却，将所得溶液在室温下搅拌30分钟，然后在回流下搅拌24小时。使反应混合物恢复至室温，在减压下浓缩。向残余物缓慢加入水，溶液用乙酸乙酯萃取两次。将有机相经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/丙酮＝3/1)，得到(R)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(239mg，收率70％)，为白色粉末。
光学纯度99.2％e.e.
[α]D 27＝21.073°(浓度：0.522，CHCl3)
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.45(9H，s)，1.61(3H，s)，2.45-2.64(5H，m)，2.87(1H，d，J＝14.9Hz)，3.29(4H，br)，3.92(1H，d，J＝9.7Hz)，4.33(1H，d，J＝9.7Hz)，7.52(1H，s).
实施例397
(S)-2-[4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪-1-基甲基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
向在实施例369中制备的(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-[4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪-1-基]丙烷-2-醇(5.85g，12.61mmol)的THF(150ml)溶液加入氢化钠(0.66g，18.92mmol)，同时在冰浴上冷却，继之以在回流下搅拌6小时。在减压下浓缩反应混合物，向残余物加入水和乙酸乙酯。滤出沉淀，经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝1/1)，从异丙醇中重结晶，得到(S)-2-[4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪-1-基]甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(2.58g，收率48％)，为浅黄色固体。
光学纯度99.8％e.e.
[α]D 26＝8.80°(浓度：1.000，CHCl3)
熔点129-130℃.
实施例398
(S)-2-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-基甲基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将在实施例370中制备的(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-基]丙烷-2-醇(33.0g，79.7mmol)溶于DMF(300ml)。向该溶液加入氢化钠(3.7g，91.6mmol)，同时在冰浴上冷却，继之以在室温下搅拌过夜。向反应混合物加入冰-水和乙酸乙酯，剧烈搅拌溶液。滤出沉淀，用水和乙酸乙酯洗涤，在减压下干燥，得到23.2g粗的浅黄色粉末。合并该粗粉末与按照相同方式合成的另一批粗粉末(50g)，混合物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝50/1)，从二氯甲烷-乙酸乙酯中结晶，得到(S)-2-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-基甲基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(45g，收率90％)，为白色粉末。
光学纯度99.6％e.e.
[α]D 22＝-10.20°(浓度：0.5，CHCl3)
熔点218-219.6℃.
使用相应的原料，按照与实施例398相同的方式得到实施例399至403化合物。
实施例399
(S)-2-[4-(4-氟苯基)哌嗪-1-基甲基]-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
收率42％，[α]D 28＝2.10°(浓度：0.5，CHCl3)
熔点178.5-179.5℃.
实施例400
(S)-2-[4-(3-吡啶基)哌嗪-1-基甲基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
收率42％，熔点145-147.7℃.
实施例401
(S)-2-[4-(4-吡啶基)哌嗪-1-基甲基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
收率3％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.65(3H，s)，2.62(1H，d，J＝14.8Hz)，2.64-2.71(2H，m)，2.79-2.89(2H，m)，2.92(1H，d，J＝14.8Hz)，3.15-3.30(4H，m)，3.95(1H，d，J＝9.7Hz)，4.33(1H，d，J＝9.7Hz)，6.60(2H，d，J＝6.2Hz)，7.53(1H，s)，8.26(2H，d，J＝6.2Hz).
实施例402
(S)-2-[4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基甲基]-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
熔点175.8-176.6℃.
实施例403
(S)-2-[4-(4-氰基苯基)哌嗪-1-基甲基]-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
熔点211-211.5℃.
实施例404
(S)-2-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-基甲基]-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将1-(4-氯苯基)哌嗪二盐酸盐(1.31g，4.86mmol)加入到氢氧化钠溶液中，所得混合物用二氯甲烷萃取。将萃取液经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，得到1-(4-氯苯基)哌嗪。
然后，将所得1-(4-氯苯基)哌嗪、在实施例9中制备的(R)-2-氯-1-(环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(763mg，3.75mmol)与DMF(5ml)的混合物在70℃下搅拌6小时。向溶液加入氢化钠(219mg，5.48mmol)，同时在冰浴上冷却，继之以在室温下搅拌2小时。向反应混合物加入冰-水，滤出沉淀。使所得固体从丙酮/水中重结晶，得到(S)-2-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-基甲基]-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(250mg，收率18％)，为浅黄色粉末。
熔点183-183.5℃.
实施例405
4-三氟甲氧基苄基(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯的制备
将在实施例390中制备的4-三氟甲氧基苄基(S)-4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]哌嗪-1-羧酸酯(4.3g，8.24mmol)溶于DMF(13ml)。向该溶液加入氢化钠(430mg，10.7mmol)，继之以在相同温度下搅拌2小时，同时在冰浴上冷却。向反应混合物按顺序加入乙酸乙酯(4.3ml)和水(30ml)，将溶液搅拌30分钟。滤出沉淀，用水洗涤。使所得固体从乙酸乙酯/异丙醚中重结晶，然后从异丙基醇中重结晶，得到4-三氟甲氧基苄基(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯(3.15g，收率79％)，为白色粉末。
熔点139.5-140.5℃
光学纯度＞99.5％e.e.
[α]D 27＝18.04°(浓度：1.020，CHCl3)
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.60(3H，s)，2.39-2.75(5H，m)，2.87(1H，d，J＝14.9Hz)，3.14-3.56(4H，m)，3.93(1H，d，9.7Hz)，4.29(1H，d，J＝9.7Hz)，5.10(2H，s)，7.19(2H，d，J＝8.6Hz)，7.36(2H，d，J＝8.6Hz)，7.54(1H，s).
实施例406
3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙烯基(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯的制备
将在实施例391中制备的3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙烯基(S)-4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]哌嗪-1-羧酸酯(13.2g，24.81mmol)溶于DMF(40ml)。向该溶液加入氢化钠(1.19g，29.78mmol)，继之以搅拌1.5小时，同时在冰浴上冷却。向反应混合物按顺序加入乙酸乙酯(13ml)和水(92ml)，继之以搅拌30分钟。滤出沉淀，用水洗涤，经过硅胶柱色谱纯化(乙酸乙酯)，得到3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙烯基(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯(10.17g，收率83％)，为浅黄色粉末。
熔点132-133℃
光学纯度99.0％e.e.
[α]D 27＝-21.73°(浓度：0.866，CHCl3)
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.62(3H，s)，2.48-2.75(5H，m)，2.88(1H，d，J＝14.9Hz)，3.15-3.57(4H，m)，3.94(1H，d，J＝9.7Hz)，4.29(1H，d，J＝9.7Hz)，4.75(2H，d，J＝1.15Hz，6.0Hz)，6.29-6.42(1H，m)，6.64(1H，d，J＝15.9Hz)，7.47(2H，d，J＝8.4Hz)，7.52-7.62(3H，m).
使用相应的原料，按照与实施例406相同的方式得到实施例407化合物。
实施例407
3-(4-三氟甲氧基苯基)-2-丙烯基(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯
熔点91-93℃
[α]D 27＝-21.88°(浓度：0.786，CHCl3)
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.54(3H，s)，2.38-2.71(5H，m)，2.84(1H，d，J＝14.9Hz)，3.13-3.54(4H，m)，3.92(1H，d，J＝9.7Hz)，4.29(1H，d，J＝9.7Hz)，4.73(2H，dd，J＝1.2Hz，6.2Hz)，6.15-6.33(1H，m)，6.60(1H，d，J＝16.0Hz)，7.16(2H，d，J＝8.7Hz)，7.40(2H，d，J＝8.7Hz)，7.53(1H，s).
实施例408
(S)-2-甲基-6-硝基-2-(哌嗪-1-基甲基)-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑二盐酸盐的制备
将在实施例393中制备的(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(1.46g，3.98mmol)溶于三氟乙酸(30ml)，继之以在室温下搅拌3小时。在减压下浓缩反应混合物。将残余物溶于甲醇(30ml)。向该溶液加入饱和氯化氢的乙酸乙酯溶液，继之以搅拌30分钟，同时在冰浴上冷却。滤出沉淀，得到(S)-2-甲基-6-硝基-2-(哌嗪-1-基甲基)-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑二盐酸盐(994mg，收率73％)，为黄色粉末。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.63(3H，s)，2.80-3.36(6H，m)，4.11(1H，d，J＝11.0Hz)，4.25-4.98(5H，m)，8.15(1H，s)，9.31(2H，br).
实施例409
(S)-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲基苄基)哌嗪-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将在实施例394中制备的(S)-4-(6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(100mg，0.27mmol)与三氟乙酸(2ml)的混合物在室温下搅拌3小时。在减压下浓缩反应混合物。将残余物溶于二氯甲烷(5ml)，用三乙胺(1ml，7.17mmol)中和，然后在减压下浓缩溶液。将残余物溶于甲醇(5ml)，向该溶液按顺序加入4-三氟甲基苯甲醛(148mg，0.85mmol)、氰基硼氢化钠(53mg，0.85mmol)和乙酸(49μl，0.85mmol)，继之以在室温下搅拌18小时。在减压下浓缩反应混合物。向残余物加入饱和碳酸氢钠溶液，溶液用二氯甲烷萃取两次。合并有机相，用饱和碳酸氢钠溶液和饱和盐水溶液按此顺序洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝1/1)，得到(S)-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲基苄基)哌嗪-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(53mg，收率46％)，为浅黄色粉末。
熔点149-150℃.
实施例410
(S)-2-[4-(联苯-4-基甲基)哌嗪-1-基甲基]-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将在实施例394中制备的(S)-4-(6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(7.2g，20.26mmol)、三氟乙酸(24ml)与二氯甲烷(72ml)的混合物在室温下搅拌2小时。在减压下浓缩反应混合物，将残余物溶于二氯甲烷(100ml)，然后用三乙胺(20ml，143.49mmol)中和，在减压下浓缩溶液，将残余物溶于甲醇(72ml)。向该溶液按顺序加入4-苯基苯甲醛(7.38g，40.52mmol)、氰基硼氢化钠(3.82g，60.78mmol)和乙酸(3.48ml，60.78mmol)，继之以在室温下搅拌24小时。滤出沉淀，用甲醇洗涤，经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝10/1)，得到(S)-2-[4-(联苯-4-基甲基)哌嗪-1-基甲基]-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(5.52g，收率65％)，为黄色粉末。
光学纯度＞99.0％e.e.
[α]D 28＝-28.261°(浓度：0.046，DMSO)
熔点207-208℃.
实施例411
(R)-2-[4-(联苯-4-基甲基)哌嗪-1-基甲基]-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将在实施例395中制备的(R)-4-(6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(101.5mg，0.29mmol)与三氟乙酸(2ml)的混合物在室温下搅拌3小时。在减压下浓缩反应混合物。将残余物溶于二氯甲烷(5ml)，用三乙胺(2ml，14.35mmol)中和，然后在减压下浓缩溶液。将残余物溶于甲醇(5ml)。向该溶液按顺序加入4-苯基苯甲醛(156mg，0.86mmol)、氰基硼氢化钠(53mg，0.84mmol)和乙酸(0.05ml，0.87mmol)，继之以在室温下搅拌过夜。在减压下浓缩反应混合物。向残余物加入饱和碳酸氢钠溶液，溶液用二氯甲烷萃取两次。合并有机相，用饱和碳酸氢钠溶液和饱和盐水溶液按此顺序洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(乙酸乙酯)，得到(R)-2-[4-(联苯-4-基甲基)哌嗪-1-基甲基]-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(56mg，收率46％)，为白色粉末。
[α]D 28＝28.261°(浓度：0.046，DMSO).
熔点224-225℃
使用相应的原料，按照与实施例411相同的方式得到实施例412化合物。
实施例412
(R)-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲基苄基)哌嗪-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
收率48％，熔点141-143℃.
实施例413
(S)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(4′-三氟甲基联苯-4-基甲基)哌嗪-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将在实施例393中制备的(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(1.7g，4.6mmol)、三氟乙酸(10ml)与二氯甲烷(30ml)的混合物在室温下搅拌3小时。在减压下浓缩反应混合物。将残余物溶于甲醇(30ml)。向该溶液按顺序加入4′-三氟甲基联苯-4-甲醛(2.3g，9.19mmol)、氰基硼氢化钠(580mg，9.23mmol)和乙酸(0.55ml，9.62mmol)，继之以在室温下搅拌过夜。在减压下浓缩反应混合物。向残余物加入饱和碳酸氢钠溶液，溶液用二氯甲烷萃取两次。合并有机相，用饱和碳酸氢钠溶液和饱和盐水溶液按此顺序洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝50/1)，得到(S)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(4′-三氟甲基联苯-4-基甲基)哌嗪-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(1.47g，收率63％)，为白色粉末。
[α]D 28＝1.831°(浓度：0.71，CHCl3)
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.60(3H，s)，2.20-2.45(4H，m)，2.45-2.65(4H，m)，2.50(1H，d，J＝15.0Hz)，2.86(1H，d，J＝15.0Hz)，3.48(2H，s)，3.89(1H，d，J＝10.0Hz)，4.31(1H，d，J＝10.0Hz)，7.37(2H，d，J＝8.0Hz)，7.50-7.56(3H，m)，7.68(4H，s).
使用相应的原料，按照与实施例413相同的方式得到实施例414至417化合物。
实施例414
(S)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲基苄基)哌嗪-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
熔点110-112℃.
实施例415
(S)-2-[4-(联苯-4-基甲基)哌嗪-1-基甲基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
熔点182-184℃.
实施例416
(S)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲氧基苄基)哌嗪-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
熔点137-138℃.
实施例417
(S)-2-{4-[2-(4-氯苯基)-4-甲基噻唑-5-基甲基]哌嗪-1-基甲基}-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
熔点174.3-175.5℃.
实施例418
(R)-2-[4-(联苯-4-基甲基)哌嗪-1-基甲基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将在实施例396中制备的(R)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(100mg，0.27mmol)与三氟乙酸(2ml)的混合物在室温下搅拌3小时。在减压下浓缩反应混合物。将残余物溶于二氯甲烷(5ml)，用三乙胺(1ml，7.17mmol)中和，然后在减压下浓缩溶液。将残余物溶于甲醇(5ml)。向该溶液按顺序加入4-苯基苯甲醛(149mg，0.82mmol)、氰基硼氢化钠(51mg，0.82mmol)和乙酸(48μl，0.82mmol)，继之以在室温下搅拌15小时。在减压下浓缩反应混合物，向残余物加入饱和碳酸氢钠溶液。滤出沉淀，经过硅胶柱色谱纯化(乙酸乙酯)，得到(R)-2-(联苯-4-基甲基)哌嗪-1-基甲基)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(67mg，收率57％)，为浅黄色粉末。
熔点112-114℃.
使用相应的原料，按照与实施例418相同的方式得到实施例419化合物。
实施例419
(R)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲基苄基)哌嗪-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
熔点93-95℃.
实施例420
(S)-2-氯-1-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]乙酮的制备
将在实施例393中制备的(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(1.5g，4.1mmol)与三氟乙酸(20ml)的混合物在室温下搅拌3小时。在减压下浓缩反应混合物。将残余物溶于二氯甲烷(20ml)，向该溶液按顺序加入三乙胺(3ml)和4-二甲氨基吡啶(100mg，0.82mmol)。向混合物缓慢加入氯乙酰氯(0.49ml，6.2mmol)的二氯甲烷(2ml)溶液，同时在冰浴上冷却，继之以在室温下搅拌过夜。将反应混合物用水(两次)、饱和碳酸氢钠溶液和饱和盐水溶液按此顺序洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，得到(S)-2-氯-1-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]乙酮(600mg，收率43％)，为浅褐色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.64(3H，s)，2.50-2.70(3H，m)，2.61(1H，d，J＝15.0Hz)，2.70-2.90(1H，m)，2.89(1H，d，J＝15.0Hz)，3.15-3.55(3H，m)，3.60-3.75(1H，m)，3.97(1H，d，J＝10.0Hz)，4.03(2H，s)，4.30(1H，d，J＝10.0Hz)，7.55(1H，s).
实施例421
(S)-2-(4-氯苯氧基)-1-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]乙酮的制备
将在实施例420中制备的(S)-2-氯-1-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]乙酮(300mg，0.87mmol)、4-氯苯酚(170mg，1.32mmol)、碳酸钾(180mg，1.3mmol)与DMF(5ml)的混合物在60℃下搅拌3小时。使反应混合物恢复至室温，然后用水稀释。溶液用乙酸乙酯萃取两次。合并有机相，用氢氧化钠溶液、水和饱和盐水溶液按此顺序洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，使残余物从乙醇中重结晶，得到(S)-2-(4-氯苯氧基)-1-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-哌嗪-1-基]乙酮(260mg，收率68％)，为浅褐色粉末。
熔点179-180℃.
实施例422
(S)-2-(4-氯苯硫基)-1-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]乙酮的制备
使用在实施例420中制备的(S)-2-氯-1-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]乙酮(300mg，0.87mmol)和4-氯苯硫酚(190mg，1.32mmol)的混合物，按照与实施例421相同的方式得到(S)-2-(4-氯苯硫基)-1-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]乙酮(80mg，收率20％)，为白色粉末。
熔点142-145℃.
实施例423
(S)-(4-氯苯基)-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]甲酮的制备
将在实施例393中制备的(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(300mg，0.82mmol)与三氟乙酸(6ml)的混合物在室温下搅拌3小时。在减压下浓缩反应混合物。将残余物溶于二氯甲烷(15ml)，向该溶液加入三乙胺(2ml，14.35mmol)。向溶液加入4-氯苯甲酰氯(150.7mg，0.86mmol)，同时在冰浴上冷却，继之以在室温下搅拌1小时。将反应混合物用饱和碳酸氢钠溶液、水和饱和盐水溶液按此顺序洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，将残余物用二乙醚-乙酸乙酯处理，得到(S)-(4-氯苯基)-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]甲酮(282mg，收率85％)，为黄色粉末。
熔点173-174℃.
使用相应的原料，按照与实施例423相同的方式得到实施例424化合物。
实施例424
(联苯-4-基)-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]甲酮
熔点116-118℃.
实施例425
[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]苯基甲酮的制备
将在实施例306中制备的2-(4-叔丁氧基羰基哌嗪-1-基)甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(142mg，0.39mmol)、三氟乙酸(1ml)与二氯甲烷(1ml)的混合物在室温下搅拌1小时。在减压下浓缩反应混合物，将残余物溶于二氯甲烷(2ml)。向混合物加入三乙胺(2ml，14.35mmol)。向溶液加入苯甲酰氯(54μl，0.46mmol)，同时在冰浴上冷却，继之以在室温下搅拌1小时。将反应混合物用二氯甲烷稀释，用饱和碳酸氢钠溶液、水和饱和盐水溶液按此顺序洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，将残余物用二乙醚处理，得到[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]苯基甲酮(72mg，收率50％)，为黄色粉末。
熔点145-148.7℃.
使用相应的原料，按照与实施例425相同的方式得到实施例426至433化合物。
实施例426
(4-氯苯基)-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]甲酮
熔点150.0-155.2℃.
实施例427
[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基](吡啶-4-基)甲酮
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.62(3H，s)，2.25-2.75(4H，m)，2.61(1H，d，J＝14.9Hz)，2.88(1H，d，J＝14.9Hz)，3.00-3.93(4H，br)，3.95(1H，d，J＝9.8Hz)，4.30(1H，d，J＝9.8Hz)，7.26-7.55(2H，m)，7.59(1H，s)，8.67-8.72(2H，m).
实施例428
1-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]-2-苯基乙酮
熔点175.2-175.9℃.
实施例429
1-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]-3-苯基丙烷-1-酮
熔点166.8-169.1℃.
实施例430
1-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]-2-苯氧基乙酮
熔点158-160.6℃.
实施例431
2-(4-氯苯基)-1-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]乙酮
熔点184-187℃.
实施例432
(联苯-4-基)-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]甲酮
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.63(3H，s)，2.45-2.80(4H，m)，2.62(1H，d，J＝14.9Hz)，2.90(1H，d，J＝14.9Hz)，3.28-3.81(4H，br)，3.95(1H，d，J＝9.8Hz)，4.31(1H，d，J＝9.8Hz)，7.34-7.50(5H，m)，7.55(1H，s)，7.56-7.63(4H，m).
实施例433
[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]-(4-三氟甲基苯基)甲酮
熔点161-162℃.
实施例434
(S)-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]-(4-三氟甲基苯基)甲酮的制备
将在实施例408中制备的(S)-2-甲基-6-硝基-2-(哌嗪-1-基甲基)-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑二盐酸盐(2.36mg，0.882mmol)悬浮在二氯甲烷(10ml)中。向该悬液加入三乙胺(1ml，7.17mmol)。向溶液加入4-(三氟甲基)苯甲酰氯(193mg，0.926mmol)，同时在冰浴上冷却，继之以在室温下搅拌1小时。将反应混合物用饱和碳酸氢钠溶液、水和饱和盐水溶液按此顺序洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝50/1)，得到(S)-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]-(4-三氟甲基苯基)甲酮(264mg，收率68％)，为白色粉末。
熔点183-184℃.
使用相应的原料，按照与实施例434相同的方式得到实施例435至438化合物。(实施例435至437中的化合物是用在实施例322中制备的2-甲基-6-硝基-2-(哌嗪-1-基甲基)-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑二盐酸盐制备的。)
实施例435
[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]-(4-甲氧基苯基)甲酮
熔点135-137℃.
实施例436
[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]-(4-甲基苯基)甲酮
熔点121-122℃.
实施例437
[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]-(3-三氟甲基苯基)甲酮
熔点122-124℃.
实施例438
(S)-2-(4-氯苯基)-1-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]乙酮
熔点189-190℃.
实施例439
(S)-2-(3，4-二氯苯氧基)-1-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]乙酮的制备
将3，4-(二氯苯氧基)乙酸(234mg，1.06mmol)与亚硫酰氯(5ml)的混合物在回流下搅拌30分钟。在减压下浓缩反应混合物，得到相应的酰氯。将其溶于二氯甲烷(5ml)。
将该溶液加入到在实施例408中制备的(S)-2-甲基-6-硝基-2-(哌嗪-1-基甲基)-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑二盐酸盐(236mg，0.88mmol)、二氯甲烷(10ml)与三乙胺(1ml，7.17mmol)的混合物中，同时在冰浴上冷却，继之以在室温下搅拌1小时。将反应混合物用饱和碳酸氢钠溶液、水和饱和盐水溶液按此顺序洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝50/1)，得到(S)-2-(3，4-二氯苯氧基)-1-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]乙酮(183mg，收率44％)，为白色粉末。
熔点164-166℃.
使用相应的原料，按照与实施例439相同的方式得到实施例440化合物。
实施例440
(S)-1-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]-4-(4-三氟甲基苯基)丁烷-1-酮
熔点145-146℃.
实施例441
(S)-3-(4-氯苯基)-1-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]丙烯酮的制备
将4-氯肉桂酸(300mg，1.64mmol)、1-羟基苯并三唑(HOBT)(240mg，1.77mmol)、WSCD(350mg，1.83mmol)与二氯甲烷(10ml)的混合物在室温下搅拌30分钟，加入在实施例408中制备的(S)-2-甲基-6-硝基-2-(哌嗪-1-基甲基)-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑二盐酸盐(434mg，1.64mmol)、二氯甲烷(10ml)与三乙胺(3.3ml，2.37mmol)的混合物，同时在冰浴上冷却，继之以在室温下搅拌3小时。将反应混合物用饱和碳酸氢钠溶液、水和饱和盐水溶液按此顺序洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(乙酸乙酯)，得到(S)-3-(4-氯苯基)-1-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]丙烯酮(180mg，收率26％)，为白色粉末。
熔点220-222℃.
使用相应的原料，按照与实施例441相同的方式得到实施例442至445化合物。
实施例442
(S)-3-(氯苯基)-1-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]丙烷-1-酮
熔点177-178℃.
实施例443
(S)-4-(4-氯苯基)-1-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]丁烷-1-酮
熔点146-147℃.
实施例444
(S)-3-(3，4-二氯苯基)-1-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]丙烯酮
熔点213-215℃.
实施例445
(S)-5-(4-氯苯基)-1-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]戊烷-1-酮
熔点108-111℃.
实施例446
1-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]-2-(4-甲苯基)乙酮的制备
向在实施例322中制备的2-甲基-6-硝基-2-(哌嗪-1-基甲基)-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑二盐酸盐(240mg，0.79mmol)、DMF(5ml)与三乙胺(0.22ml，1.58mmol)的混合物按顺序加入对-甲苯基乙酸(140mg，0.93mmol)和WSCD(180mg，0.93mmol)，继之以在室温下搅拌1小时。将反应混合物用乙酸乙酯稀释，用水(两次)、饱和碳酸氢钠溶液和饱和盐水溶液按此顺序洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，将残余物用二乙醚处理，得到1-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]-2-(4-甲苯基)乙酮(172mg，收率64％)，为白色粉末。
熔点213-214℃.
使用相应的原料，按照与实施例446相同的方式得到实施例447化合物。
实施例447
(4-二甲氨基苯基)-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]甲酮
熔点204-207℃.
实施例448
(S)-2-{4-[3-(4-氯苯基)丙烷-1-磺酰基]哌嗪-1-基甲基}-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将在实施例393中制备的(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(300mg，0.82mmol)与三氟乙酸(10ml)的混合物在室温下搅拌1小时。在减压下浓缩反应混合物，将残余物溶于二氯甲烷(10ml)。向该溶液加入三乙胺(3ml，21.52mmol)，继之以在室温下搅拌10分钟，然后加入3-(4-氯苯基)丙烷-1-磺酰氯(300mg，1.19mmol)，继之以在室温下搅拌3天。将反应混合物用水和饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝50/1)，得到(S)-2-{4-[3-(4-氯苯基)丙烷-1-磺酰基]哌嗪-1-基甲基}-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(330mg，收率84％)，为白色粉末。
熔点150-151℃.
使用在实施例306中制备的2-(4-叔丁氧基羰基哌嗪-1-基甲基)-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，按照与实施例448相同的方式得到实施例449和450化合物。
实施例449
2-[4-(4-氯苯磺酰基)哌嗪-1-基甲基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
熔点202-204℃.
实施例450
2-[4-(4-氯苯基甲磺酰基)哌嗪-1-基甲基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
熔点215-217℃.
实施例451
(S)-2-{4-[2-(4-氯苯基)乙磺酰基]哌嗪-1-基甲基}-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
向在实施例408中制备的(S)-2-甲基-6-硝基-2-(哌嗪-1-基甲基)-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑二盐酸盐(236mg，0.88mmol)与DMF(3ml)的混合物按顺序加入碳酸钾(500mg，3.62mmol)和2-(4-氯苯基)乙磺酰氯(240mg，1mmol)，继之以在室温下搅拌过夜。向反应混合物加入水，溶液用乙酸乙酯萃取。将有机相用水(三次)和饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝50/1)，得到(S)-2-{4-[2-(4-氯苯基)乙磺酰基]哌嗪-1-基甲基}-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(100mg，收率26％)，为白色粉末。
熔点192-193℃.
使用在实施例408中制备的(S)-2-甲基-6-硝基-2-(哌嗪-1-基甲基)-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑二盐酸盐，按照与实施例451相同的方式得到实施例452至454化合物。使用在实施例322中制备的2-甲基-6-硝基-2-(哌嗪-1-基甲基)-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑二盐酸盐，也按照与实施例451相同的方式得到实施例455化合物。
实施例452
(S)-2-[4-(4-氯苯磺酰基)哌嗪-1-基甲基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
熔点216-218℃.
实施例453
(S)-2-[4-(4-氯苯基甲磺酰基)哌嗪-1-基甲基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
熔点204-206℃.
实施例454
(S)-2-{4-[4-(4-氯苯基)丁烷-1-磺酰基]哌嗪-1-基甲基}-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
熔点176-177℃.
实施例455
2-{4-[2-(4-氯苯基)乙磺酰基]哌嗪-1-基甲基}-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
熔点182-184℃.
实施例456
4-三氟甲基苄基(S)-4-(6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯的制备
向在实施例394中制备的(S)-4-(6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(300mg，0.84mmol)与二氯甲烷(2ml)的混合物加入三氟乙酸(1ml)，继之以在室温下搅拌1小时。在减压下浓缩反应混合物，将残余物溶于DMF(1ml)，用三乙胺(1ml)中和。
向溶液加入在室温下搅拌1小时的4-(三氟甲基)苄醇(297mg，1.69mmol)、DMF(1ml)与1，1′-羰基二咪唑(274mg，1.69mmol)的混合物，继之以在室温下搅拌3小时。向反应混合物加入水，溶液用乙酸乙酯萃取两次。合并有机相，用水(两次)和饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝20/1)，得到4-三氟甲基苄基(S)-4-(6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯(273mg，收率71％)，为白色粉末。
[α]D 28＝-14.851°(浓度：0.404，CHCl3)
熔点125-125.5℃.
实施例457
4-三氟甲基苄基(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯的制备
向在实施例393中制备的(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(1.87g，5.09mmol)与二氯甲烷(20ml)的混合物加入三氟乙酸(20ml)，继之以搅拌5分钟，然后在减压下浓缩。将残余物溶于DMF(20ml)。向该溶液加入在室温下搅拌3小时的1，1′-羰基二咪唑(1.76g，10.9mmol)、4-(三氟甲基)苄醇(1.92g，10.9mmol)与DMF(20ml)的混合物，继之以在室温下搅拌过夜。反应混合物用乙酸乙酯萃取。合并有机相，用水和饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/丙酮＝3/1)，从异丙醇中重结晶。滤出所得固体，然后在减压下干燥，得到4-三氟甲基苄基(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯(1.48g，收率53％)，为浅黄色粉末。
熔点140.4-141.6℃
光学纯度99.9％e.e.
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.62(3H，s)，2.52-2.69(5H，m)，2.88(1H，d，J＝14.9Hz)，3.43(4H，br)，3.93(1H，d，J＝9.7Hz)，4.28(1H，d，J＝9.7Hz)，5.16(2H，s)，7.44(2H，d，J＝8.1Hz)，7.53(1H，s)，7.61(2H，d，J＝8.1Hz).
实施例458
1，3，3-三甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基甲基(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯的制备
向3，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基甲基
(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯(300mg，0.62mmol)与DMF(3ml)的混合物加入氢化钠(27mg，0.68mmol)，继之以搅拌30分钟，同时在冰浴上冷却。向反应混合物加入甲基碘(97mg，0.68mmol)，继之以在室温下搅拌2小时。向反应混合物加入水，混合物用乙酸乙酯萃取两次。合并有机相，用水(两次)和饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(乙酸乙酯)，得到1，3，3-三甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基甲基(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯(140mg，45％)，为浅黄色粉末。
熔点80-100℃(分解).
使用相应的原料，按照与实施例458相同的方式得到实施例459化合物。
实施例459
1-甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-6-基甲基(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯熔点189-190℃.
实施例460
3，5-二氯苄基(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯的制备
向在实施例408中制备的(S)-2-甲基-6-硝基-2-(哌嗪-1-基甲基)-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑二盐酸盐(300mg，0.88mmol)与DMF(3ml)的混合物加入三乙胺(270mg，2.67mmol)供中和。向该溶液加入在室温下搅拌2小时的3，5-二氯苄醇(180mg，1.02mmol)、DMF(3ml)与1，1′-羰基二咪唑(180mg，1.11mmol)的混合物，继之以在室温下搅拌过夜。向反应混合物加入水，混合物用乙酸乙酯萃取两次。合并有机相，用水(两次)和饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(乙酸乙酯)，得到3，5-二氯苄基(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯(220mg，收率53％)，为白色粉末。
熔点129-130℃.
实施例461
3-(3-三氟甲基苯基)-2-丙烯基(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯马来酸盐的制备
使用在实施例393中制备的(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(1.09g，2.97mmol)，按照与实施例344相同的方式得到3-(3-三氟甲基苯基)-2-丙烯基(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯马来酸盐(945mg，63％)，为白色粉末。
熔点136-138℃.
使用相应的原料，按照与实施例461相同的方式得到实施例462至465化合物。
实施例462
[(E)-3-甲基-3-(3-三氟甲基苯基)]-2-丙烯基(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯马来酸盐熔点142-143℃.
实施例463
3-(3-氯苯基)-2-丙烯基(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯马来酸盐
熔点150-151℃.
实施例464
3-(2，4，6-三氟苯基)-2-丙烯基(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯马来酸盐
熔点158-159℃.
实施例465
[(Z)-3-甲基-3-(3-三氟甲基苯基)]-2-丙烯基(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯马来酸盐熔点124-125℃.
实施例466
4-氟苄基(R)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯的制备
使用在实施例396中制备的(R)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(106mg，0.29mmol)，按照与实施例457相同的方式得到4-氟苄基(R)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯(79mg，收率66％)，为白色粉末。
[α]D 28＝19.70°(浓度：1.066，CHCl3)
熔点167-169℃.
实施例467
(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸[3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙烯基]酰胺的制备
将在实施例393中制备的(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(926mg，2.52mmol)、三氟乙酸(10ml)与二氯甲烷(3ml)的混合物在室温下搅拌5小时。在减压下浓缩反应混合物，将残余物溶于DMF(3ml)，用三乙胺(2ml，14.35mmol)中和。向溶液加入在室温下搅拌过夜的3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙烯基胺(761mg，3.78mmol)、1，1′-羰基二咪唑(613mg，3.78mmol)与DMF(3ml)的混合物，继之以在室温下搅拌过夜。向反应混合物加入水，继之以用乙酸乙酯萃取。将萃取液用水(三次)和饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝20/1)，得到(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸[3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙烯基]酰胺(1.2g，收率96％)，为浅黄色粉末。
熔点105-107℃.
使用在实施例306中制备的2-(4-叔丁氧基羰基哌嗪-1-基)甲基-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，按照与实施例467相同的方式得到实施例468至470化合物。
实施例468
4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸(4-三氟甲基苄基)酰胺
熔点201-202.5℃.
实施例469
4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸(4-三氟甲基苯基)酰胺
熔点216-217℃.
实施例470
4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸(4-氯-3-三氟甲基苯基)酰胺
熔点222-224℃.
实施例471
(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸环己基酰胺的制备
将在实施例408中制备的(S)-2-甲基-6-硝基-2-(哌嗪-1-基甲基)-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑二盐酸盐(236mg，0.88mmol)溶于二氯甲烷(15ml)与三乙胺(2ml，14.35mmol)的混合物。向该溶液加入异氰酸环己酯(120mg，0.96mmol)，继之以在室温下搅拌1小时。将反应混合物用水和饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝20/1)，得到(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸环己基酰胺(164mg，47％)，为浅黄色粉末。
熔点98-101℃.
使用在实施例322中制备的2-甲基-6-硝基-2-(哌嗪-1-基甲基)-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑二盐酸盐，按照与实施例471相同的方式得到实施例472至476化合物。
实施例472
4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸(4-甲氧基苯基)酰胺
熔点167-168℃.
实施例473
4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸(4-氯苯基)酰胺
熔点185-188℃(分解).
实施例474
4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸(3-三氟甲基苯基)酰胺
熔点183-184℃.
实施例475
4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸(3，4-二氯苯基)酰胺
熔点212-214℃(分解).
实施例476
4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸(4-甲基苯基)酰胺
熔点202-203℃(分解).
实施例477
(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸(4-三氟甲基苯基)酰胺的制备
将在实施例408中制备的(S)-2-甲基-6-硝基-2-(哌嗪-1-基甲基)-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑二盐酸盐(236mg，0.88mmol)溶于二氯甲烷(5ml)与三乙胺(2ml，14.35mmol)的混合物。向该溶液加入在室温下搅拌过夜的4-氨基三氟甲苯(142mg，0.882mmol)、1，1′-羰基二咪唑(143mg，0.882mmol)与DMF(6ml)的混合物，继之以在室温下搅拌6小时。向反应混合物加入水，混合物用乙酸乙酯萃取。将有机相用水(三次)和饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝30/1)，得到(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸(4-三氟甲基苯基)酰胺(90mg，收率23％)，为白色粉末。
熔点150-152.5℃.
使用相应的原料，按照与实施例477相同的方式得到实施例478至481化合物。
实施例478
(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸(4-甲氧基苯基)酰胺
熔点185.5-187.5℃.
实施例479
(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸(4-三氟甲基苄基)酰胺
熔点101-103.6℃.
实施例480
(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸(4-氯苯基)酰胺
熔点156-159℃(分解).
实施例481
(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸(4-甲基苯基)酰胺
熔点207-210℃(分解).
实施例482
(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸N-甲基-N-(4-三氟甲基苯基)酰胺的制备
将在实施例477中制备的(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸(4-三氟甲基苯基)酰胺(200mg，0.44mmol)、DMF(4ml)与氢化钠(26mg，0.66mmol)的混合物在室温下搅拌1.5小时。向该混合物加入甲基碘(0.5ml，0.76mmol)，继之以在室温下搅拌过夜。向反应混合物加入水，混合物用乙酸乙酯萃取。将有机相用水(三次)和饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝50/1)，得到(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸N-甲基-N-(4-三氟甲基苯基)酰胺(35mg，收率17％)，为白色粉末。
熔点100.4-102.4℃.
实施例483
(S)-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]-[4-(4-三氟甲基苯基)哌啶-1-基]甲酮的制备
将在实施例393中制备的(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(1.17g，3.32mmol)、三氟乙酸(5ml)与二氯甲烷(10ml)的混合物在室温下搅拌2小时。在减压下浓缩反应混合物，将残余物溶于二氯甲烷(10ml)。向所得溶液加入三乙胺(5ml，35.87mmol)，继之以在室温下搅拌10分钟。在减压下浓缩溶液，将残余物溶于DMF(15ml)。向混合物缓慢加入碳酸钾(920mg，6.64mmol)和4-(4-三氟甲基苯基)哌啶-1-碳酰氯(1.07g，3.65mmol)的DMF(10ml)溶液，同时在冰浴上冷却，继之以在室温下搅拌过夜。向反应混合物加入水，继之以用乙酸乙酯萃取。将萃取液用水(三次)和饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝30/1)，得到(S)-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]-[4-(4-三氟甲基苯基)哌啶-1-基]甲酮(575mg，收率33％)，为白色粉末。
熔点179.1-181.9℃.
实施例484
(S)-[4-(4-氯苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基]-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]甲酮的制备
将在实施例408中制备的(S)-2-甲基-6-硝基-2-(哌嗪-1-基甲基)-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑二盐酸盐(401mg，1.5mmol)、DMF(8ml)与碳酸钾(750mg，5.4mmol)的混合物在室温下搅拌10分钟。向反应混合物缓慢加入4-(4-氯苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-碳酰氯(400mg，1.56mmol)的DMF(3ml)溶液，同时在冰浴上冷却，继之以在室温下搅拌过夜。向反应混合物加入水，溶液用乙酸乙酯萃取。将有机相用水(三次)和饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，使残余物从乙醇中重结晶，得到(S)-[4-(4-氯苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基]-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]甲酮(380mg，收率53％)，为浅黄色粉末。
熔点161-162℃.
使用在实施例408中制备的(S)-2-甲基-6-硝基-2-(哌嗪-1-基甲基)-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑二盐酸盐，按照与实施例484相同的方式得到实施例485和486化合物。使用在实施例322中制备的2-甲基-6-硝基-2-(哌嗪-1-基甲基)-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑二盐酸盐，也按照与实施例484相同的方式得到实施例487化合物。
实施例485
(S)-[4-(4-氯苯基)吡啶-1-基]-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]甲酮
熔点156-159℃.
实施例486
(S)-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]-[4-(4-三氟甲基苯基)-1，2，3，6-四氢吡啶-1-基]甲酮熔点168.4-171.7℃.
实施例487
[4-(4-氯苯基)哌啶-1-基]-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]甲酮
熔点186-187℃.
实施例488
(S)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]苯甲酸的制备
将叔丁基(S)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]苯甲酸酯(300mg，0.68mmol)的三氟乙酸(10ml)溶液在室温下搅拌5小时。在减压下浓缩反应混合物，用三乙胺中和，在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝20/1)，从甲醇-二异丙醚中结晶，得到(S)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]苯甲酸(186mg，收率71％)，为白色粉末。
MS 387(M+)
熔点248-252℃.
实施例489
(S)-2-[4-(2，6-二苯基嘧啶-4-基)哌嗪-1-基甲基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将在实施例393中制备的叔丁基(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯(500mg，1.36mmol)溶于二氯甲烷(2ml)。向该溶液加入三氟乙酸(10ml)，继之以在室温下搅拌3小时。在减压下浓缩反应混合物，加入二氯甲烷(4ml)和三乙胺(4ml)。将反应混合物在室温下搅拌5分钟，然后在减压下浓缩，将残余物溶于DMF(5ml)。向该溶液加入4-氯-2，6-二苯基嘧啶(400mg，1.50mmol)和DBU(0.2ml，1.36mmol)，继之以在100℃下搅拌5小时。使反应混合物恢复至室温，倒入水中，混合物然后用乙酸乙酯萃取。将有机相用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，从二氯甲烷-二异丙醚中结晶，得到(S)-2-[4-(2，6-二苯基嘧啶-4-基)哌嗪-1-基甲基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(113mg，收率17％)，为白色粉末。
MS 498(M+H)+
熔点202.5-205.4℃.
使用相应的原料，按照与实施例489相同的方式得到实施例490化合物。
实施例490
(S)-2-[4-(4，6-二苯基嘧啶-2-基)哌嗪-1-基甲基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
收率7％，熔点201.2-205.4℃.
实施例491
{4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]哌嗪-1-基}氨基甲酸叔丁基酯的制备
将2-氯-4-硝基-1H-咪唑(2.05g，13.9mmol)、4-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)哌嗪-1-基)氨基甲酸叔丁基酯(3.14g，11.6mmol)与碳酸氢钠(1.46g，17.4mmol)的1-丙醇(13ml)溶液在加热下搅拌6小时。反应混合物用乙酸乙酯萃取两次。合并有机相，用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/丙酮＝2/1)，得到{4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]哌嗪-1-基}氨基甲酸叔丁基酯(1.55g，收率32％)，为白色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.12(3H，s)，1.46(9H，s)，2.36(1H，d，J＝13.9Hz)，2.50(1H，d，J＝13.9Hz)，2.64-2.84(8H，m)，3.32(1H，s)，3.96(2H，s)，5.46(1H，br)，8.03(1H，s).
实施例492
{4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]哌嗪-1-基}氨基甲酸叔丁基酯的制备(实施例491化合物的替代合成)
使用在实施例6中制备的2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(4.36g，20.0mmol)和哌嗪-1-基氨基甲酸叔丁基酯(4.44g，22.0mmol)，按照与实施例365相同的方式得到{4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]哌嗪-1-基}氨基甲酸叔丁基酯(6.08g，收率72％)，为白色粉末。
实施例493
[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]氨基甲酸叔丁基酯的制备
使用在实施例492中制备的{4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]哌嗪-1-基}氨基甲酸叔丁基酯(6.87g，16.4mmol)，按照与实施例393相同的方式得到[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]氨基甲酸叔丁基酯(2.71g，收率43％)，为白色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.43(9H，s)，1.60(3H，s)，2.36(1H，d，J＝14.0Hz)，2.52-2.90(9H，m)，3.90(1H，d，J＝9.7Hz)，4.27(1H，d，J＝9.7Hz)，5.35(1H，br)，7.53(1H，s).
实施例494
[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]氨基甲酸苄基酯的制备
将在实施例493中制备的[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]氨基甲酸叔丁基酯(150mg，0.39mmol)与三氟乙酸(4ml)的混合物在室温下搅拌3小时。在减压下浓缩反应混合物。将残余物溶于二氯甲烷(4ml)，用三乙胺(4ml，28.7mmol)中和。随后，向溶液加入氯甲酸苄基酯(100mg，0.59mmol)，同时在冰浴上冷却，继之以在室温下搅拌2小时。向反应混合物加入饱和碳酸氢钠溶液。混合物用二氯甲烷萃取。将萃取液用水和饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/丙酮＝1/1)，得到[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]氨基甲酸苄基酯(6.5mg，收率4％)，为浅黄色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.60(3H，s)，2.53-2.90(10H，m)，3.89(1H，d，J＝9.6Hz)，4.27(1H，d，J＝9.6Hz)，5.11(2H，s)，5.88(1H，br)，7.25-7.34(5H，m)，7.52(1H，s).
实施例495
N-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]-N-(4-三氟甲氧基亚苄基)胺的制备
将在实施例493中制备的[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]氨基甲酸叔丁基酯(40mg，0.11mmol)、4-三氟甲氧基苯甲醛(24mg，0.13mmol)、三氟乙酸(0.08ml)与二氯甲烷(1ml)的混合物在室温下搅拌3小时。向混合物加入饱和碳酸氢钠溶液供中和，继之以用二氯甲烷萃取。将溶液用水和饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝3/1)，得到N-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]-N-(4-三氟甲氧基亚苄基)胺(19mg，收率40％)，为白色粉末。
熔点189.2-190.9℃.
实施例496
(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-{4-[(4-三氟甲基亚苄基)氨基]哌嗪-1-基}丙烷-2-醇的制备
将在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(218mg，1mmol)、N-(哌嗪-1-基)-N-(4-三氟甲基亚苄基)胺(283mg，1.1mmol)与DMF(2ml)的混合物在70-80℃下搅拌7小时。使反应混合物恢复至室温，然后加入水，所得溶液用乙酸乙酯萃取两次。合并有机相，用水(三次)和饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/丙酮＝1/1)，得到(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-{4-[(4-三氟甲基亚苄基)氨基]哌嗪-1-基}丙烷-2-醇(402mg，收率85％)，为浅黄色粉末。
[α]D 27＝19.01°(浓度：1.010，CHCl3)
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.18(3H，s)，2.42(1H，d，J＝13.9Hz)，2.57(1H，d，J＝13.9Hz)，2.71-2.95(4H，m)，3.10-3.33(5H，m)，4.02(2H，s)，7.51(1H，s)，7.58(2H，d，J＝8.4Hz)，7.68(2H，d，J＝8.4Hz)，8.05(1H，s).
实施例497
(S)-{4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]哌嗪-1-基}氨基甲酸叔丁基酯的制备
使用在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(29.8g，137mmol)和哌嗪-1-基氨基甲酸叔丁基酯(28.9g，144mmol)，按照与实施例496相同的方式得到(S)-{4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]哌嗪-1-基}氨基甲酸叔丁基酯(36.68g，收率64％)，为白色粉末。
[α]D 27＝17.793°(浓度：1.006，CHCl3)
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.12(3H，s)，1.45(9H，s)，2.36(1H，d，J＝14.0Hz)，2.50(1H，d，J＝14.0Hz)，2.64-2.84(8H，m)，3.32(1H，s)，3.97(2H，s)，5.47(1H，br)，8.04(1H，s).
使用相应的原料，按照与实施例497相同的方式得到实施例498至500化合物。
实施例498
(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-{4-[(4-三氟甲氧基亚苄基)氨基]哌嗪-1-基}丙烷-2-醇
[α]D 27＝12.326°(浓度：1.006，CHCl3)
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.17(3H，s)，2.41(1H，d，J＝13.9Hz)，2.56(1H，d，J＝13.9Hz)，2.71-2.95(4H，m)，3.14-3.29(5H，m)，4.01(2H，s)，7.19(2H，d，J＝8.0Hz)，7.50(1H，s)，7.62(2H，d，J＝8.0Hz)，8.05(1H，s).
实施例499
(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-{4-[(5-三氟甲基苯并呋喃)-2-基亚甲基)氨基]哌嗪-1-基}丙烷-2-醇
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.18(3H，s)，2.43(1H，d，J＝14.0Hz)，2.58(1H，d，J＝14.0Hz)，2.73-2.82(2H，m)，2.86-2.95(2H，m)，3.17(1H，s)，3.31(4H，s)，4.03(2H，s)，6.82(1H，s)，7.46(1H，s)，7.52(1H，d，J＝8.7Hz)，7.59(1H，d，J＝8.7Hz)，7.83(1H，s)，8.05(1H，s).
实施例500
(S)-1-{4-[(5-氯苯并呋喃)-2-基亚甲基)氨基]哌嗪-1-基}-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基丙烷-2-醇
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.18(3H，s)，2.42(1H，d，J＝14.0Hz)，2.57(1H，d，J＝14.0Hz)，2.71-3.00(4H，m)，3.17(1H，s)，3.23-3.38(4H，m)，4.02(2H，s)，6.71(1H，s)，7.22(1H，dd，J＝2.1Hz，8.7Hz)，7.33-7.43(2H，m)，7.50(1H，d，J＝2.1Hz)，8.05(1H，s).
实施例501
(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-[4-(4-三氟甲基苯基氨基)哌嗪-1-基]丙烷-2-醇的制备
使用在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(0.610g，2.82mmol)和N-(哌嗪-1-基)-4-三氟甲基苯胺(0.760g，3.09mmol)，按照与实施例496相同的方式得到(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-[4-(4-三氟甲基苯基氨基)哌嗪-1-基]丙烷-2-醇(1.125g，收率86％)，为无色固体。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.15(3H，s)，2.39(1H，d，J＝14.0Hz)，2.54(1H，d，J＝14.0Hz)，2.60-2.95(8H，m)，3.25(1H，s)，3.99(2H，s)，4.67(1H，s)，6.90(2H，d，J＝8.6Hz)，7.43(2H，d，J＝8.6Hz)，8.04(1H，s).
实施例502
(S)-N-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]-4-三氟甲基苯胺的制备
使用在实施例501中制备的(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-[4-(4-三氟甲基苯基氨基)哌嗪-1-基]丙烷-2-醇(1.125g，2.43mmol)，按照与实施例493相同的方式得到(S)-N-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]-4-三氟甲基苯胺(0.715g，收率69％)，为白色固体。
熔点192.1-195.3℃.
实施例503
(S)-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]氨基甲酸叔丁基酯的制备
使用在实施例497中制备的(S)-{4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]哌嗪-1-基}氨基甲酸叔丁基酯(36.68g)，按照与实施例493相同的方式得到(S)-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]氨基甲酸叔丁基酯(19.51g，收率58％)，为白色粉末。
光学纯度＞99.5％e.e.
[α]D 27＝9.84°(浓度：1.016，CHCl3)
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.43(9H，s)，1.60(3H，s)，2.35(1H，d，J＝14.0Hz)，2.52-2.92(9H，m)，3.89(1H，d，J＝9.7Hz)，4.27(1H，d，J＝9.7Hz)，5.35(1H，s)，7.53(1H，s).
实施例504
(S)-N-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]-N-(4-三氟甲基亚苄基)胺的制备
向在实施例496中制备的(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-{4-[(4-三氟甲基亚苄基)氨基]哌嗪-1-基}丙烷-2-醇(847mg，0.85mmol)与DMF(4ml)的混合物加入氢化钠(69mg，1.73mmol)，继之以搅拌2.5小时，同时在冰浴上冷却。向反应混合物加入水，滤出沉淀。将所得固体用甲醇洗涤，从丙酮/水中重结晶，得到(S)-N-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]-N-(4-三氟甲基亚苄基)胺(248mg，收率69％)，为浅黄色粉末。
熔点201-202.3℃(分解)
光学纯度＞99.5％e.e.
[α]D 27＝-64.64°(浓度：1.018，CHCl3)
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.64(3H，s)，2.55-2.79(3H，m)，2.80-3.20(7H，m)，3.94(1H，d，J＝9.7Hz)，4.33(1H，d，J＝9.7Hz)，7.44(1H，s)，7.48-7.67(5H，m).
使用相应的原料，按照与实施例504相同的方式得到实施例505至507化合物。
实施例505
(S)-N-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]-N-(4-三氟甲基亚苄基)胺
熔点188.4-191.2℃
光学纯度＞99.0％e.e.
[α]D 27＝-58.30°(浓度：1.024，CHCl3)
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.64(3H，s)，2.55-2.77(3H，m)，2.82-3.18(7H，m)，3.94(1H，d，J＝9.7Hz)，4.33(1H，d，J＝9.7Hz)，7.16(2H，d，J＝8.2Hz)，7.43(1H，s)，7.55(1H，s)，7.58(2H，d，J＝8.2Hz).
实施例506
(S)-N-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]-N-(5-三氟甲基苯并呋喃-2-基亚甲基)胺
熔点190.2-191.8℃
光学纯度99.8％e.e.
[α]D 27＝-81.05°(c＝0.992，CHCl3)
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.64(3H，s)，2.59-2.77(3H，m)，2.86-3.00(3H，m)，3.05-3.26(4H，m)，3.96(1H，d，J＝9.7Hz)，4.33(1H，d，J＝9.7Hz)，6.79(1H，s)，7.39(1H，s)，7.41-7.57(3H，m)，7.82(1H，s).
实施例507
(S)-N-(5-氯苯并呋喃-2-基亚甲基)-N-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]胺
光学纯度＞99.0％e.e.
[α]D 27＝-84.48°(浓度：1.018，CHCl3)
熔点213.8-215.7℃
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.63(3H，s)，2.57-2.76(3H，m)，2.81-2.95(3H，m)，3.00-3.24(4H，m)，3.94(1H，d，J＝9.7Hz)，4.32(1H，d，J＝9.7Hz)，6.67(1H，s)，7.17-7.23(1H，m)，7.30-7.43(2H，m)，7.48(1H，d，J＝2，1Hz)，7.53(s，1H).
实施例508
(S)-N-(5-氯苯并呋喃-2-基亚甲基)-N-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]胺的制备(实施例507化合物的替代合成)
向在实施例503中制备的(S)-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]氨基甲酸叔丁基酯(0.20g，0.523mmol)、5-氯苯并呋喃-2-甲醛(carbaldehyde)(0.113g，0.628mmol)与二氯甲烷(4ml)的混合物加入三氟乙酸(0.4ml)，继之以在室温下搅拌2小时。向反应混合物加入饱和碳酸氢钠溶液，继之以用二氯甲烷萃取。将有机相用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝4/1)，得到(S)-N-(5-氯苯并呋喃-2-基亚甲基)-N-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-哌嗪-1-基]胺(0.137g，收率59％)，为浅黄色粉末。
实施例509
(S)-N-[1-(4-氯苯基)亚乙基]-N-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]胺的制备
将在实施例503中制备的(S)-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]氨基甲酸叔丁基酯(200mg，0.52mmol)、三氟乙酸(2ml)与二氯甲烷(4ml)的混合物在室温下搅拌30分钟。在减压下浓缩反应混合物，将残余物溶于二氯甲烷(4ml)，然后用三乙胺(4ml，28.7mmol)中和。向中和后的溶液加入4-氯乙酰苯(97mg，0.63mmol)的乙醇(4ml)溶液，继之以在回流下搅拌4小时。使反应混合物恢复至室温，在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/丙酮＝3/1)，得到(S)-N-[1-(4-氯苯基)亚乙基]-N-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]胺(39mg，收率18％)，为浅黄色粉末。
熔点164.6-166.5℃的制备
使用相应的原料，按照与实施例509相同的方式得到实施例510至513化合物。
实施例510
(S)-N-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]-N-[1-(4-三氟甲基苯基)亚乙基]胺
熔点167.9-169.4℃
实施例511
(S)-N-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]-N-[1-(4-三氟甲氧基苯基)亚乙基]胺
熔点177.8-180.1℃
实施例512
(S)-N-亚环己基-N-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]胺
熔点178.6-179.3℃
实施例513
N-(2-亚苄基亚庚基)-N-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]胺
熔点166.6-169.6℃.
实施例514
(S)-N-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]-N-(4-三氟甲基苄基)胺的制备
向在实施例504中制备的(S)-N-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]-N-(4-三氟甲基亚苄基)胺(100mg，0.23mmol)与THF(4ml)的混合物加入硼氢化钠(13mg，0.34mmol)，同时在冰浴上冷却，继之以在室温下搅拌30分钟。向反应混合物加入甲醇(1ml)，在减压下浓缩溶液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝2/1)，得到(S)-N-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]-N-(4-三氟甲基苄基)胺(32mg，收率31％)，为浅黄色粉末。
熔点131.3-135.5℃.
实施例515
(S)-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]胺二盐酸盐的制备
将在实施例503中制备的(S)-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]氨基甲酸叔丁基酯(300mg，0.78mmol)、浓盐酸(2ml)与甲醇(4ml)的混合物在50℃下搅拌30分钟。使反应混合物恢复至室温，在减压下浓缩。使残余物从甲醇/乙醚中重结晶，得到(S)-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]胺二盐酸盐(265mg，收率91％)，为黄色粉末。
熔点176℃(分解).
实施例516
3-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]-5-(4-三氟甲氧基苯基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮的制备
向2-氯-4-硝基-1H-咪唑(2.21g，14.98mmol)与3-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-5-(4-三氟甲氧基苯基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮(2.37g，7.49mmol)的乙醇(25ml)悬液加入碳酸氢钠(1.32g，15.73mmol)，继之以在回流下搅拌8小时。向反应混合物加入水，混合物用二氯甲烷萃取。将有机相经硫酸镁干燥，在减压下浓缩，得到3-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]-5-(4-三氟甲氧基苯基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮(3.27g，收率94％)，为浅黄色无定形形式。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.53(3H，s)，3.67(1H，d，J＝8.8Hz)，3.81(1H，d，J＝8.8Hz)，4.49(2H，s)，7.42-7.66(2H，m)，7.86-8.09(2H，m)，8.54(1H，s)，10.98(1H，br).
使用相应的原料，按照与实施例516相同的方式得到实施例517至523化合物，如下表所示。
表18
实施例524
3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-5-(4-三氟甲氧基苯基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮的制备
向在实施例516中制备的3-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]-5-(4-三氟甲氧基苯基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮(3.27g，7.05mmol)的1，4-二噁烷(70ml)溶液加入氢化钠(0.37g，9.17mmol)，同时在冰浴上冷却，继之以在回流下搅拌3小时。在减压下浓缩反应混合物。向溶液加入水，同时在冰浴上冷却，混合物用乙酸乙酯萃取。将萃取液经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝4/1)，从乙腈-乙醇中重结晶，得到3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-5-(4-三氟甲氧基苯基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮(1.43g，收率48％)，为白色固体。
熔点190-191℃.
使用相应的原料，按照与实施例524相同的方式得到实施例525至531化合物。
实施例525
3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-5-(4-三氟甲基苯基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮
熔点230-231℃.
实施例526
3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-5-(联苯-4-基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮
熔点248-249℃.
实施例527
3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-5-(4-氯苯基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮
熔点221-222℃.
实施例528
3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-5-(4-氟苯基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮
熔点188-191℃.
实施例529
3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-5-[2-(4-氯苯基)乙烯基]-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮
熔点249-252℃.
实施例530
3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-5-[2-(4-氯苯基)乙基]-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮熔点139-140℃.
实施例531
3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-5-(4-氯苯氧基甲基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮
熔点64-66℃.
实施例532
3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-5-苯基-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮的制备
将2-氯-4-硝基-1H-咪唑(170mg，1.15mmol)、3-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-5-苯基-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮(310mg，0.9mmol)、碳酸氢钠(120mg，1.43mmol)与乙醇(2ml)的混合物在回流下搅拌2.5小时。使反应混合物恢复至室温，然后用水稀释。溶液用二氯甲烷萃取。将有机相经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，将残余物溶于1，4-二噁烷(10ml)。向该溶液加入氢化钠(55mg，1.38mmol)，继之以在室温下搅拌1小时，然后在回流下搅拌1.5小时。使反应混合物恢复至室温。向溶液加入水，混合物用二氯甲烷萃取。将有机相经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，使残余物从乙醇中重结晶，得到3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-5-苯基-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮(127mg，收率32％)，为浅褐色粉末。
熔点225-227℃.
实施例533
5-(4-氯苄基)-3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮的制备
将2-甲基环氧乙烷-2-基甲基4-甲基苯磺酸酯(3.98g，18.9mmol)、5-(4-氯苄基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮(5.5g，26.11mmol)、碳酸钾(3.4g，24.6mmol)、碘化钠(3.4g，22.68mmol)与DMF(40ml)的混合物在室温下搅拌21小时。向反应混合物加入水，混合物用乙酸乙酯萃取两次。合并有机相，用水洗涤三次，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，得到黄色的油(5.47g)。
将2.3g该黄色的油(11.02mmol)、2，4-二硝基-1H-咪唑(2.26g，14.3mmol)、乙酸钠(1.81g，22.07mmol)与乙醇(22ml)的混合物在回流下搅拌8小时。使反应混合物恢复至室温。向溶液加入水，混合物用乙酸乙酯萃取。将有机相用饱和碳酸氢钠溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝3/1)，得到5-(4-氯苄基)-3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮(240mg，9％)，为白色固体。
熔点151-153℃.
实施例534
5-(4-溴苯基)-3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮的制备
将在实施例41中制备的2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基甲磺酸酯(1.02g，3.67mmol)、5-(4-溴苯基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮(680mg，2.82mmol)、碳酸钾(580mg，4.2mmol)、碘化钠(890mg，5.94mmol)与DMF(15ml)的混合物在100℃下搅拌3小时。使反应混合物恢复至室温。向溶液加入水，所得溶液用乙酸乙酯萃取两次。合并有机相，用水洗涤三次，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝9/1)，得到5-(4-溴苯基)-3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮(17.4mg，收率2％)，为浅黄色粉末。
熔点231-233℃.
实施例535
5-(4-溴苯基)-3-(6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮的制备
使用在实施例40中制备的6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基甲磺酸酯(3.28g，12.46mmol)和5-(4-溴苯基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮(1.5g，6.22mmol)，按照与实施例534相同的方式得到5-(4-溴苯基)-3-(6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮(312mg，收率12％)，为浅褐色粉末。
熔点264℃(分解).
使用相应的原料，按照与实施例535相同的方式得到实施例536化合物。
实施例536
3-(6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-5-(4-三氟甲氧基苯基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮
熔点204-207℃.
实施例537
3-[2-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)乙基]-5-(吡啶-4-基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮的制备
将5-(吡啶-4-基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮(150mg，0.92mmol)、氢化钠(41mg，1.03mmol)与DMF(1.5ml)的混合物在室温下搅拌1小时。向反应混合物按顺序加入在实施例42中制备的2-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)乙基甲磺酸酯(200mg，0.69mmol)和碘化钠(140mg，0.93mmol)，继之以在50-60℃下搅拌6小时。使反应混合物恢复至室温。向溶液加入水，所得溶液用乙酸乙酯萃取两次。合并有机相，用水洗涤三次，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝25/1)，得到3-[2-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)乙基]-5-(吡啶-4-基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮(137mg，收率56％)，为白色粉末。
熔点147-149℃.
使用相应的原料，按照与实施例537相同的方式得到实施例538化合物。
实施例538
3-[2-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)乙基]-5-(吡嗪-2-基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮
熔点209-212℃.
实施例539
(R)-3-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]-5-(4-三氟甲氧基苯基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮的制备
向5-(4-三氟甲氧基苯基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮(0.68g，2.76mmol)与在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(0.50g，2.30mmol)的DMF(5ml)溶液加入碳酸钾(0.38g，2.76mmol)，继之以在室温下搅拌16小时，然后加入水。将溶液用乙酸乙酯萃取，经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝4/1)，得到(R)-3-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]-5-(4-三氟甲氧基苯基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮(1.06g，定量收率)，为白色无定形形式。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.53(3H，s)，3.67(1H，d，J＝8.8Hz)，3.81(1H，d，J＝8.8Hz)，4.49(2H，s)，7.42-7.66(2H，m)，7.86-8.09(2H，m)，8.54(1H，s)，10.98(1H，br).
实施例540
(R)-3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-5-(4-三氟甲氧基苯基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮的制备
向在实施例539中制备的(R)-3-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]-5-(4-三氟甲氧基苯基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮(0.87g，1.88mmol)的1，4-二噁烷(18ml)溶液加入氢化钠(98mg，2.44mmol)，同时在冰浴上冷却。将混合物在回流下搅拌5小时，在减压下浓缩，然后加入水，同时在冰浴上冷却。将溶液用乙酸乙酯萃取，有机相经硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝9/1)，从乙腈/异丙醇中重结晶，得到(R)-3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-5-(4-三氟甲氧基苯基)-3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮(0.32g，收率40％)，为白色粉末。
光学纯度98.2％e.e.
[α]D 26＝-12.43°(浓度：0.668，CHCl3)
熔点146-148℃.
实施例541
3-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]-3H-苯并噁唑-2-酮的制备
向2-氯-4-硝基-1H-咪唑(503mg，3.41mmol)、3-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-3H-苯并噁唑-2-酮(700mg，3.41mmol)的乙醇(7ml)悬液加入乙酸钠(336mg，4.1mmol)，继之以在回流下搅拌8小时。使反应混合物恢复至室温。向混合物加入水，所得溶液用二氯甲烷萃取。将有机相经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝30/1)，得到3-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]-3H-苯并噁唑-2-酮(616mg，收率51％)，为浅黄色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.31(3H，s)，3.04(1H，s)，3.87(1H，d，J＝14.7Hz)，3.98(1H，d，J＝14.7Hz)，4.13(1H，d，J＝12.5Hz)，4.24(1H，d，J＝14.5Hz)，7.08-7.31(4H，m)，8.04(1H，s).
使用相应的原料，按照与实施例541相同的方式得到实施例542和543化合物，如下表所示。
表19
实施例544
3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-3H-苯并噁唑-2-酮的制备
将在实施例541中制备的3-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]-3H-苯并噁唑-2-酮(615mg，1.74mmol)、氢化钠(76.6mg，1.91mmol)、1，4-二噁烷(15ml)的混合物在回流下搅拌1小时。使反应混合物恢复至室温。向溶液加入水，溶液用二氯甲烷萃取。将有机相经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝30/1)，得到3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-3H-苯并噁唑-2-酮(209mg，收率38％)，为白色粉末。
熔点222.7-224.3℃.
使用相应的原料，按照与实施例544相同的方式得到实施例545和546化合物。
实施例545
5-氯-3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-3H-苯并噁唑-2-酮
熔点207.6-207.9℃.
实施例546
5-氟-3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-3H-苯并噁唑-2-酮
熔点246.2-246.8℃.
实施例547
5-溴-3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-3H-苯并噁唑-2-酮的制备
将2-氯-4-硝基-1H-咪唑(3.22g，21.8mmol)、5-溴-3-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-3H-苯并噁唑-2-酮(6.2g，21.8mmol)、乙酸钠(1.97g，24mmol)与乙醇(50ml)的混合物在回流下搅拌8小时。使反应混合物恢复至室温，在减压下浓缩。向残余物加入水，所得溶液用二氯甲烷萃取。将有机相经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，将残余物溶于1，4-二噁烷(60ml)。向该溶液加入氢化钠(528mg，13.21mmol)，继之以在70-80℃下搅拌17小时。使反应混合物恢复至室温，在减压下浓缩。向残余物加入水，用二氯甲烷萃取。将有机相经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝30/1)，得到5-溴-3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-3H-苯并噁唑-2-酮(1.82g，收率37％)，为白色粉末。
熔点243-245.5℃.
实施例548
5-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基甲基)-3-(4-羟基联苯-3-基)-5-甲基噁唑烷-2-酮的制备
将2-氯-4-硝基-1H-咪唑(1.3g，8.78mmol)、5-苯基-3-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-3H-苯并噁唑-2-酮(2.47g，8.78mmol)、乙酸钠(792mg，9.66mmol)与乙醇(30ml)的混合物在回流下搅拌10小时。使反应混合物恢复至室温，在减压下浓缩。向残余物加入水，所得溶液用二氯甲烷萃取。将有机相经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝10/1)，得到5-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基甲基)-3-(4-羟基联苯-3-基)-5-甲基噁唑烷-2-酮(1.82g，收率61％)，为白色粉末。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.55(3H，s)，3.85(1H，d，J＝9.5Hz)，3.98(1H，d，J＝9.5Hz)，4.46(1H，d，J＝14.9Hz)，4.56(1H，d，J＝14.9Hz)，6.99(1H，d，J＝8.4Hz)，7.27(1H，t，J＝7.3Hz)，7.36-7.57(6H，m)，8.52(1H，s)，10.06(1H，s).
实施例549
3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-5-苯基-3H-苯并噁唑-2-酮的制备
将在实施例548中制备的5-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基甲基)-3-(4-羟基联苯-3-基)-5-甲基噁唑烷-2-酮(1.23g，2.88mmol)、氢化钠(127mg，3.16mmol)与DMF(10ml)的混合物在100℃下搅拌4小时。使反应混合物恢复至室温，在减压下浓缩。向残余物加入水，溶液用二氯甲烷萃取。将有机相用水和饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝20/1)，得到3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-5-苯基-3H-苯并噁唑-2-酮(172mg，收率15％)，为黄褐色粉末。
熔点254-254.6℃.
实施例550
3-[2-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)乙基]-3H-苯并噁唑-2-酮的制备
将2-苯并噁唑啉酮(240mg，1.8mmol)、氢化钠(67mg，1.95mmol)与DMF(10ml)的混合物在室温下搅拌30分钟。向反应混合物加入在实施例42中制备的2-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)乙基甲磺酸酯(500mg，1.7mmol)，继之以在50-60℃下搅拌4小时。使反应混合物恢复至室温，倒入冰-水中。滤出沉淀，从乙醇中重结晶，得到3-[2-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)乙基]-3H-苯并噁唑-2-酮(320mg，收率56％)，为浅褐色粉末。
熔点193-195℃.
实施例551
3-[5-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-4-羟基-4-甲基戊基]-3H-苯并噁唑-2-酮的制备
使用3-[3-(2-甲基环氧乙烷-2-基)丙基]-3H-苯并噁唑-2-酮(3.8g，16.3mmol)，按照与实施例541相同的方式得到3-[5-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-4-羟基-4-甲基戊基]-3H-苯并噁唑-2-酮(3.5g，68％)，为白色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.20(3H，s)，1.49-1.70(2H，m)，1.88-2.07(2H，m)，2.68(1H，s)，3.81-3.93(2H，m)，4.00(2H，s)，6.98(1H，d，J＝7.3Hz)，7.09-7.26(3H，m)，8.00(1H，s).
实施例552
3-[6-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-5-羟基-5-甲基己基]-3H-苯并噁唑-2-酮的制备
使用3-[4-(2-甲基环氧乙烷-2-基)丁基]-3H-苯并噁唑-2-酮(1.2g，4.86mmol)，按照与实施例541相同的方式得到3-[6-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-5-羟基-5-甲基己基]-3H-苯并噁唑-2-酮(1.2g，62％)，为白色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.16(3H，s)，1.38-1.58(4H，m)，1.67-1.86(2H，m)，2.15(1H，s)，3.87(2H，t，J＝6.6Hz)，3.98(2H，s)，6.98(1H，d，J＝7.8Hz)，7.08-7.26(3H，m)，8.01(1H，s).
实施例553
3-[3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)丙基]-3H-苯并噁唑-2-酮的制备
使用在实施例551中制备的3-[5-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-4-羟基-4-甲基戊基]-3H-苯并噁唑-2-酮(3.5g，9.2mmol)，按照与实施例544相同的方式得到3-[3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)丙基]-3H-苯并噁唑-2-酮(2.4g，收率76％)，为浅黄色粉末。
熔点180-181℃.
实施例554
3-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)丁基]-3H-苯并噁唑-2-酮的制备
使用在实施例552中制备的3-[6-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-5-羟基-5-甲基己基]-3H-苯并噁唑-2-酮(1.2g，3mmol)，按照与实施例544相同的方式得到3-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)丁基]-3H-苯并噁唑-2-酮(780mg，收率72％)，为浅黄色粉末。
熔点155-158℃.
实施例555
1-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]-3-甲基-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮的制备
使用1-甲基-3-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮(1.41g，6.46mmol)，按照与实施例541相同的方式得到1-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]-3-甲基-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮(1.23g，收率63％)，为白色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.23(3H，s)，3.47(3H，s)，3.94(1H，d，J＝12.4Hz)，4.03(1H，d，J＝12.4Hz)，4.06(1H，d，J＝11.9Hz)，4.17(1H，d，J＝11.9Hz)，4.79(1H，s)，7.00-7.21(4H，m)，8.09(1H，s).
使用相应的原料，按照与实施例555相同的方式得到实施例556至565化合物，如下表所示。
表20
实施例566
1-甲基-3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮的制备
使用在实施例555中制备的1-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]-3-甲基-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮(1.23g，3.37mmol)，按照与实施例544相同的方式得到1-甲基-3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮(563mg，收率51％)，为白色粉末。
熔点203.2-204.4℃.
使用相应的原料，按照与实施例566相同的方式得到实施例567至576化合物。
实施例567
1-(1-叔丁氧基羰基哌啶-4-基)-3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮
熔点218-219.1℃.
实施例568
5-氯-1-甲基-3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮
熔点261.9-265.4℃(分解).
实施例569
1-甲基-3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-5-三氟甲基-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮
熔点232.4-234.7℃.
实施例570
6-氯-1-甲基-3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮
熔点261.3-263.3℃.
实施例571
5-氟-1-甲基-3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮
熔点244.2-249.8℃(分解).
实施例572
5-氯-1-乙基-3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮
熔点240.9-245.6℃.
实施例573
5-氯-1-异丙基-3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮
熔点240.5-244.8℃.
实施例574
5-二甲氨基-1-甲基-3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮
熔点264.6-268.3℃(分解).
实施例575
5-氯-1-(正己基)-3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮
熔点168.1-169.3℃.
实施例576
5-乙氧基羰基-1-甲基-3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮
熔点265.8-266.7℃.
实施例577
1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-3-苯基-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮的制备
使用1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-3-苯基-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮(758mg，2.7mmol)，按照与实施例200相同的方式得到1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-3-苯基-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮(70mg，收率13％)，为白色粉末。
熔点234.5-234.7℃.
使用相应的原料，按照与实施例577相同的方式得到实施例578化合物。
实施例578
1-(4-氟苯基)-3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮
熔点254.1-254.7℃.
实施例579
1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-(3-哌啶-4-基)-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮的制备
将在实施例567中制备的1-(1-叔丁氧基羰基哌啶-4-基)-3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮(371mg，0.74mmol)、三氟乙酸(1ml)与二氯甲烷(10ml)的混合物在室温下搅拌2小时。在减压下浓缩反应混合物。向残余物加入饱和碳酸氢钠溶液，滤出沉淀。将沉淀用水洗涤若干次，得到1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-(3-哌啶-4-基)-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮(255mg，收率86％)，为浅黄色粉末。
熔点192.3-198.8℃(分解).
实施例580
4-[3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-2-氧代-2，3-二氢苯并咪唑-1-基]哌啶-1-羧酸苄基酯的制备
向在实施例579中制备的1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-(3-哌啶-4-基)-1，3-二氢苯并咪唑-2-酮(90mg，0.23mmol)与二氯甲烷(5ml)的混合物按顺序加入三乙胺(75mg，0.74mmol)和氯甲酸苄基酯(126mg，0.74mmol)，同时在冰浴上冷却，继之以在室温下搅拌3小时。将反应混合物用水洗涤，饱和碳酸氢钠溶液和饱和盐水溶液按此顺序洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/丙酮＝1/1)，得到4-[3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-2-氧代-2，3-二氢苯并咪唑-1-基]哌啶-1-羧酸苄基酯(25mg，收率21％)，为白色粉末。
熔点181.7-184.6℃.
实施例581
1-苄基-3-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]咪唑烷-2-酮的制备
使用1-苄基-3-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)咪唑烷-2-酮(680mg，2.76mmol)，按照与实施例541相同的方式得到1-苄基-3-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]咪唑烷-2-酮(580mg，收率59％)，为白色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.18(3H，s)，3.17-3.54(6H，m)，4.07(2H，s)，4.37(2H，s)，7.17-7.40(5H，m)，8.13(1H，s).
使用相应的原料，按照与实施例581相同的方式得到实施例582至587化合物，如下表所示。
表21
实施例588
1-苄基-3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)咪唑烷-2-酮的制备
使用在实施例581中制备的1-苄基-3-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]咪唑烷-2-酮(580mg，1.47mmol)，按照与实施例544相同的方式得到1-苄基-3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)咪唑烷-2-酮(395mg，收率75％)，为白色粉末。
熔点180.2-180.9℃.
使用相应的原料，按照与实施例588相同的方式得到实施例589至594化合物。
实施例589
1-(4-氟苄基)-3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)咪唑烷-2-酮
熔点182.5-183.3℃.
实施例590
1-(4-溴苄基)-3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)咪唑烷-2-酮
熔点205.7-208.1℃.
实施例591
1-(4-甲氧基苄基)-3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)咪唑烷-2-酮
熔点158.6-160.5℃.
实施例592
1-(4-氯苄基)-3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)咪唑烷-2-酮
熔点208.7-209.8℃.
实施例593
1-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)咪唑烷-2-酮
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.41-1.72(7H，m)，1.97-2.10(2H，m)，2.88-2.95(2H，m)，3.08-3.30(4H，m)，3.43-3.70(4H，m)，3.81(1H，d，J＝15.0Hz)，3.91(1H，d，J＝10.3Hz)，4.51(1H，d，J＝10.3Hz)，7.13-7.31(5H，m)，7.47(1H，s).
实施例594
1-(2，4-二甲氧基苄基)-3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)咪唑烷-2-酮
熔点175-175.4℃.
实施例595
1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-3-苯基咪唑烷-2-酮的制备
使用1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-3-苯基咪唑烷-2-酮(300mg，1.29mmol)，按照与实施例200相同的方式得到1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-3-苯基咪唑烷-2-酮(59mg，收率26％)，为白色粉末。
熔点194.8-197.4℃.
实施例596
1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)咪唑烷-2-酮的制备
将在实施例594中制备的1-(2，4-二甲氧基苄基)-3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)咪唑烷-2-酮(100mg，0.24mmol)、三氟乙酸(2ml)与二氯甲烷(2ml)的混合物在室温下搅拌1小时。向反应混合物加入饱和碳酸氢钠溶液供中和。所得溶液用二氯甲烷萃取。将有机相经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，将残余物用二乙醚处理，得到1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)咪唑烷-2-酮(50mg，收率78％)，为白色粉末。
熔点224.8-229.1℃(分解).
实施例597
3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)噁唑烷-2-酮的制备
将3-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)噁唑烷-2-酮(2.87g，18.23mmol)、2-氯-4-硝基-1H-咪唑(2.7g，18.23mmol)、乙酸钠(1.64g，20.05mmol)与乙醇(30ml)的混合物在回流下搅拌10小时。使反应混合物恢复至室温，在减压下浓缩。向残余物加入二氯甲烷，将所得溶液用水、饱和碳酸氢钠溶液和饱和盐水溶液按此顺序洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，将残余物溶于1，4-二噁烷(50ml)。向该溶液加入氢化钠(610mg，15.25mmol)，继之以在回流下搅拌过夜。使反应混合物恢复至室温，在减压下浓缩。向残余物加入水，溶液用二氯甲烷萃取。将有机相经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝20/1)，得到3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)噁唑烷-2-酮(1.54g，收率40％)，为白色粉末。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.59(3H，s)，3.46-3.71(4H，m)，4.11-4.30(4H，m)，8.15(1H，s).
实施例598
5-叠氮甲基-3-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]噁唑烷-2-酮的制备
将2-氯-4-硝基-1H-咪唑(350mg，2.37mmol)、5-叠氮甲基-3-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)噁唑烷-2-酮(500mg，2.37mmol)、乙酸钠(214mg，2.61mmol)与乙醇(5ml)的混合物在70℃下搅拌8小时。使反应混合物恢复至室温，在减压下浓缩。向残余物加入水，溶液用二氯甲烷萃取。将有机相经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝1/2)，得到5-叠氮甲基-3-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]噁唑烷-2-酮(640mg，收率75％)，为浅黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.23(3H，s)，3.17-3.35(2H，m)，3.43-3.61(2H，m)，3.67-3.84(2H，m)，4.01-4.16(2H，m)，4.68-4.81(1H，m)，8.04(1H，s).
实施例599
5-叠氮甲基-3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)噁唑烷-2-酮的制备
将在实施例598中制备的5-叠氮甲基-3-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]噁唑烷-2-酮(1g，2.78mmol)溶于1，4-二噁烷(10ml)。向该溶液加入氢化钠(130mg，3.25mmol)，继之以在80℃下搅拌4小时。使反应混合物恢复至室温，加入水。在减压下浓缩所得溶液。向残余物加入水，溶液用二氯甲烷萃取。将有机相经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝20/1)，得到5-叠氮甲基-3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)噁唑烷-2-酮(46mg，收率5％)，为浅褐色粉末。
MS 323(M+)
实施例600
1-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]-1，4-二氢苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮的制备
使用1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-1，4-二氢苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮(5.13g，23.04mmol)，按照与实施例541相同的方式得到1-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]-1，4-二氢苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮(1.54g，收率36％)，为浅黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.23(3H，s)，3.96(1H，br)，4.04-4.20(4H，m)，5.28(2H，s)，7.00-7.07(1H，m)，7.11-7.24(2H，m)，7.30-7.43(1H，m)，8.07(1H，s).
实施例601
1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-1，4-二氢苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮的制备
使用在实施例600中制备的1-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]-1，4-二氢苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮(1.54g，4.20mmol)，按照与实施例544相同的方式得到1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基-1，4-二氢苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮(0.58g，收率42％)，为浅黄褐色固体。
熔点230-231℃.
实施例602
1-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]-3，3-二氟-1，3-二氢吲哚-2-酮的制备
使用3，3-二氟-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-1，3-二氢吲哚-2-酮(1.14g，4.76mmol)，按照与实施例541相同的方式得到1-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]-3，3-二氟-1，3-二氢吲哚-2-酮(968mg，收率53％)，为白色粉末。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.09(3H，s)，3.73(1H，d，J＝14.5Hz)，3.87(1H，d，J＝14.5Hz)，4.13(1H，d，J＝14.4Hz)，4.21(1H，d，J＝14.4Hz)，5.39(1H，s)，7.20-7.26(1H，m)，7.33-7.37(1H，m)，7.57-7.64(1H，m)，7.67-7.71.(1H，m).
使用相应的原料，按照与实施例602相同的方式得到实施例603和604化合物，如下表所示。
表22
| 实施例 | R | 1H NMR(CDCl3)δ |
| 603 | Me | 1.21(3H，s)，1.38(6H，s)，3.77(1H，d，J＝14.8Hz)，3.87(1H，d，J＝14.8Hz)，4.05(1H，d，J＝14.3Hz)，4.15(1H，d，J＝14.3Hz)，6.91(1H，d，J＝7.7Hz)，7.02-7.31(3H，m)，8.07(1H，s). |
| 604 | H | 1.24(3H，s)，3.64(2H，s)，3.79(1H，d，J＝14.8Hz)，3.89(1H，d，J＝14.8Hz)，4.09(1H，d，J＝14.3H z)，4.19(1H，d，J＝14.3Hz)，6.93(1H，d，J＝7.7Hz)，7.12(1H，d，J＝7.5Hz)，7.25-7.35(2H，m)，8.07(1H，s). |
实施例605
3，3-二氟-1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-1，3-二氢吲哚-2-酮的制备
使用在实施例602中制备的1-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]-3，3-二氟-1，3-二氢吲哚-2-酮(903mg，2.34mmol)，按照与实施例544相同的方式得到3，3-二氟-1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-1，3-二氢吲哚-2-酮(77mg，收率9％)，为白色粉末。
熔点202-206℃.
使用相应的原料，按照与实施例605相同的方式得到实施例606化合物。
实施例606
3，3-二甲基-1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-1，3-二氢吲哚-2-酮
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.25(3H，s)，1.37(3H，s)，1.78(3H，s)，3.96(1H，d，J＝15.1Hz)，4.00(1H，d，J＝10.7Hz)，4.22(1H，d，J＝15.1Hz)，4.57(1H，d，J＝10.7Hz)，7.04-7.17(3H，m)，7.24-7.31(1H，m)，7.44(1H，s).
实施例607
1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-4-(1-乙基-1H-四唑-5-基)-2-甲基丁烷-2-醇的制备
使用1-乙基-5-[2-(2-甲基环氧乙烷-2-基)乙基]-1H-四唑(1.04g，5.59mmol)，按照与实施例541相同的方式得到1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-4-(1-乙基-1H-四唑-5-基)-2-甲基丁烷-2-醇(1.15g，收率69％)，为浅黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.29(3H，s)，1.56(3H，t，J＝7.3Hz)，2.04-2.22(2H，m)，2.91-3.11(2H，m)，4.10(2H，s)，4.24(1H，br)，4.34(2H，q，J＝7.3Hz)，8.09(1H，s).
使用相应的原料，按照与实施例607相同的方式得到实施例608和609化合物，如下表所示。
表23
| 实施例 | R | 1HNMR(CDCl3)δ | 产率(％) |
| 608 | H | 1.26(3H，s)，2.02-2.08(2H，m)，2.96-3.17(2H，m)，3.80(1H，s)，4.04(2H，s)，7.42-7.46(2H，m)，7.60-7.62(3H，m)，8.03(1H，s). | 60 |
| 609 | Cl | 1.26(3H，s)，2.08-2.12(2H，m)，2.96-3.15(2H，m)，3.85(1H，s)，4.07(s，2H)，7.40-7.44(2H，m)，7.56-7.61(2H，m)，8.04(1H，s). | 66 |
实施例610
2-[2-(1-乙基-1H-四唑-5-基)乙基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
使用在实施例607中制备的1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-4-(1-乙基-1H-四唑-5-基)-2-甲基丁烷-2-醇(1.15g，3.49mmo l)，按照与实施例544相同的方式得到2-[2-(1-乙基-1H-四唑-5-基)乙基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(68mg，收率7％)，为浅黄色粉末。
熔点135-137℃.
使用相应的原料，按照与实施例610相同的方式得到实施例611和612化合物。
实施例611
2-甲基-6-硝基-2-[2-(1-苯基-1H-四唑-5-基)乙基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
熔点158-159℃.
实施例612
2-{2-[1-(4-氯苯基)-1H-四唑-5-基]乙基}-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
熔点198-200℃.
实施例613
3-[2-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)乙基]-1-氟甲基亚苄基)噻唑烷-2，4-二酮的制备
使用在实施例42中制备的2-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)乙基甲磺酸酯(280mg，0.96mmo l)和5-(4-三氟甲基亚苄基)噻唑烷-2，4-二酮(320mg，1.17mmol)，按照与实施例537相同的方式得到3-[2-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)乙基]-5-(4-三氟甲基亚苄基)噻唑烷-2，4-二酮(260mg，收率58％)，为浅黄色粉末。
熔点257-258.5℃.
实施例614
1-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]吡咯烷-2，5-二酮的制备
使用1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)吡咯烷-2，5-二酮(1.96g，11mmo l)，按照与实施例541相同的方式得到1-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]吡咯烷-2，5-二酮(589mg，收率16％)，为白色粉末。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
0.96(3H，s)，2.68(4H，s)，3.48(2H，s)，4.02(2H，s)，5.19(1H，s)，8.34(1H，s).
使用相应的原料，按照与实施例614相同的方式得到实施例615和616化合物，如下表所示。
表24
实施例617
1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)吡咯烷-2，5-二酮的制备
使用在实施例614中制备的1-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]吡咯烷-2，5-二酮(589mg，1.86mmol)，按照与实施例544相同的方式得到1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)吡咯烷-2，5-二酮(232mg，收率34％)，为白色粉末。
熔点202.5-203.4℃.
使用相应的原料，按照与实施例617相同的方式得到实施例618和619化合物。
实施例618
2-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)异吲哚-1，3-二酮
熔点264.6-268.3℃.
实施例619
2-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-1，1-二氧代-1，2-二氢[d]苯并噻唑-3-酮
熔点243-245℃(分解).
实施例620
1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-(吡啶-3-基)-丙烷-2-醇的制备
使用3-(2-甲基环氧乙烷-2-基)吡啶(7.4g，54.75mmol)，按照与实施例541相同的方式得到1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-(吡啶-3-基)丙烷-2-醇(3.3g，收率24％)，为白色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.65(3H，s)，4.19(1H，d，J＝14.2Hz)，4.27(1H，d，J＝14.2Hz)，5.82(1H，s)，7.24-7.30(1H，m)，7.68-7.72(1H，m)，8.50-8.53(1H，m)，8.68(1H，d，J＝2.3Hz).
实施例621
2-甲基-6-硝基-2-(吡啶-3-基)-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
使用在实施例620中制备的1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-(吡啶-3-基)丙烷-2-醇(3.3g，11.7mmol)，按照与实施例544相同的方式得到2-甲基-6-硝基-2-(吡啶-3-基)-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(1.8g，收率63％)，为浅黄褐色粉末。
熔点212-214℃.
实施例622
2-甲基-6-硝基-2-(1-羟基吡啶-3-基)-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
向在实施例621中制备的2-甲基-6-硝基-2-(吡啶-3-基)-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(800mg，3.3mmol)与二氯甲烷(25ml)的混合物加入间-氯过苯甲酸(1g，4.06mmol)，同时在冰浴上冷却，继之以在室温下搅拌过夜。将反应混合物过滤，滤液用20％亚硫酸钠水溶液、饱和碳酸氢钠溶液和饱和盐水溶液按此顺序洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，得到2-甲基-6-硝基-2-(1-羟基吡啶-3-基)-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(330mg，39％)，为白色粉末。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.92(3H，s)，4.51(2H，s)，7.42-7.53(2H，m)，8.14(1H，s)，8.20-8.24(1H，m)，8.42(1H，s).
实施例623
1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-酮的制备
使用1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)哌啶-4-酮(2.2g，13mmol)，按照与实施例597相同的方式得到1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-酮(50mg，收率1％)，为浅黄色粉末。
熔点124-126℃.
实施例624
4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]-1-(4-三氟甲基苄基)哌嗪-2-酮的制备
使用4-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-1-(4-三氟甲基苄基)哌嗪-2-酮(1.6g，4.9mmol)，按照与实施例541相同的方式得到4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]-1-(4-三氟甲基苄基)哌嗪-2-酮(1g，收率43％)，为浅黄色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.18(3H，s)，2.45(1H，d，J＝13.9Hz)，2.57(1H，d，J＝13.9Hz)，2.72-2.98(2H，m)，3.19-3.44(3H，m)，3.55(1H，d，J＝16.5Hz)，4.00(1H，d，J＝14.3Hz)，4.10(1H，d，J＝14.3Hz)，4.64(2H，s)，7.37(2H，d，J＝8.2Hz)，7.61(2H，d，J＝8.2Hz)，8.02(1H，s).
使用相应的原料，按照与实施例624相同的方式得到实施例625化合物。
实施例625
1-叔丁基-4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]哌嗪-2-酮
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.16(3H，s)，1.44(9H，s)，2.41(1H，d，J＝13.8Hz)，2.51(1H，d，J＝13.8Hz)，2.65-2.88(3H，m)，2.93-3.09(1H，m)，3.12-3.28(2H，m)，3.99(1H，d，J＝14.3Hz)，4.08(1H，d，J＝14.3Hz)，8.05(1H，s).
实施例626
4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-1-(4-三氟甲基苄基)哌嗪-2-酮的制备
使用在实施例624中制备的4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]-1-(4-三氟甲基苄基)哌嗪-2-酮(1g，2.1mmol)，按照与实施例544相同的方式得到4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-1-(4-三氟甲基苄基)哌嗪-2-酮(206mg，收率22％)，为浅黄色粉末。
熔点88-93℃.
使用相应的原料，按照与实施例626相同的方式得到实施例627化合物。
实施例627
1-叔丁基-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-2-酮
熔点193-194℃.
实施例628
1-叔丁基-4-[2-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)乙基]哌嗪-2-酮的制备
将在实施例42中制备的2-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)乙基甲磺酸酯(290mg，1mmol)、1-叔丁基哌嗪-2-酮盐酸盐(200mg，1.28mmol)、三乙胺(242mg，2.39mmol)、碘化钾(250mg，1.5mmol)与DMF(3ml)的混合物在70℃下搅拌4小时。使反应混合物恢复至室温。向溶液加入水，所得溶液用乙酸乙酯萃取两次。合并有机相，用水(两次)和饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝20/1)，得到1-叔丁基-4-[2-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)乙基]哌嗪-2-酮(27mg，收率8％)，为白色粉末。
熔点153-154℃.
使用相应的原料，按照与实施例628相同的方式得到实施例629化合物。
实施例629
4-[2-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)乙基]-1-苯基哌嗪-2-酮
熔点199-202℃(分解).
实施例630
1-叔丁基-4-[3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)丙基]哌嗪-2-酮的制备
使用在实施例39中制备的3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)丙基甲磺酸酯(300mg，0.98mmol)，按照与实施例628相同的方式得到1-叔丁基-4-[3-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基)丙基]哌嗪-2-酮(150mg，收率42％)，为白色粉末。
熔点147-149℃(分解).
实施例631
1-(苯并咪唑-1-基)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基丙烷-2-醇的制备
使用1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-1H-苯并咪唑(350mg，1.86mmol)，按照与实施例541相同的方式得到1-(苯并咪唑-1-基)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基丙烷-2-醇(135mg，收率22％)，为白色粉末。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
0.99(3H，s)，4.06(1H，d，J＝14.2Hz)，4.23-4.45(3H，m)，5.44(1H，s)，7.14-7.32(2H，m)，7.57-7.77(2H，m)，8.15(1H，s)，8.36(1H，s).
使用相应的原料，按照与实施例631相同的方式得到实施例632化合物。
实施例632
1-(咪唑-1-基)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基丙烷-2-醇
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.19(3H，s)，3.86-4.05(3H，m)，4.13(1H，d，J＝14.2Hz)，6.87(1H，s)，6.89(1H，s)，7.47(1H，s)，8.08(1H，s).
实施例633
1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-1H-苯并咪唑的制备
使用在实施例631中制备的1-(苯并咪唑-1-基)-3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基丙烷-2-醇(135mg，0.4mmol)，按照与实施例544相同的方式得到1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-1H-苯并咪唑(72mg，收率60％)，为白色粉末。
熔点250.3-251.9℃(分解).
使用相应的原料，按照与实施例633相同的方式得到实施例634化合物。
实施例634
1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)咪唑熔点245.5-247.8℃.
实施例635
(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-3-(3，4-二氢-2H-喹啉-1-基)-2-甲基丙烷-2-醇的制备
将在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(100mg，0.46mmol)、1，2，3，4-四氢喹啉(122mg，0.92mmol)与DMF(1ml)的混合物在80℃下搅拌8小时。使反应混合物恢复至室温。向溶液加入水，所得溶液用乙酸乙酯萃取两次。合并有机相，用水(两次)和饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝1/1)，得到(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-3-(3，4-二氢-2H-喹啉-1-基)-2-甲基丙烷-2-醇(134mg，收率83％)，为橙色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.24(3H，s)，1.94-2.04(2H，m)，2.39(1H，m)，2.79-2.85(2H，m)，3.27-3.42(4H，m)，6.66-6.72(2H，m)，6.97-7.08(2H，m)，8.04(1H，s).
使用相应的原料，按照与实施例635相同的方式得到实施例636至638化合物，如下表所示。
表25
实施例639
(S)-1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-1，2，3，4-四氢喹啉的制备
使用在实施例635中制备的(S)-1-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-3-(3，4-二氢-2H-喹啉-1-基)-2-甲基丙烷-2-醇(134mg，0.38mmol)，按照与实施例393相同的方式得到(S)-1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-1，2，3，4-四氢喹啉(64mg，54％)，为白色粉末。
熔点168-172℃.
使用相应的原料，按照与实施例639相同的方式得到实施例640至642化合物。
实施例640
(S)-2-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-1，2，3，4-四氢异喹啉
熔点153-155.3℃.
实施例641
(S)-2-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-2，3-二氢-1H-异吲哚
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.68(3H，s)，3.01(1H，d，J＝14.5Hz)，3.24(1H，d，J＝14.5Hz)，3.92(1H，d，J＝9.6Hz)，4.08(4H，s)，4.50(1H，d，J＝9.6Hz)，7.13-7.21(4H，m)，7.50(1H，s).
实施例642
(S)-8-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-1，4-二氧杂-8-氮杂螺[4，5]癸烷
熔点166.5-168.2℃.
实施例643
(2S)-甲基-6-硝基-2-[(2S)-(4-三氟甲氧基苯氧基甲基)吡咯烷-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将在实施例12中制备的(R)-2-氯-1-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)-4-硝基咪唑(645mg，2.97mmol)、(S)-2-(4-三氟甲氧基苯氧基甲基)吡咯烷(930mg，3.56mmol)与DMF(15ml)的混合物在80℃下搅拌8小时。向反应混合物加入氢化钠(154mg，3.86mmol)，继之以搅拌1小时，同时在冰浴上冷却。将反应混合物倒入冰-水中，混合物用乙酸乙酯萃取两次。合并有机相，用水(两次)和饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷)，从二氯甲烷-异丙醚中重结晶，得到(2S)-甲基-6-硝基-2-[(2S)-(4-三氟甲氧基苯氧基甲基)吡咯烷-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(505mg，收率41％)，为白色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.42-1.52(1H，m)，1.59(3H，s)，1.61-1.79(2H，m)，1.87-1.99(1H，m)，2.50-2.61(1H，m)，3.03-3.17(2H，m)，3.06(1H，d，J ＝14.7Hz)，3.20(1H，d，J＝14.7Hz)，3.72-3.79(2H，m)，3.92(1H，dd，J＝9.2Hz，3.7Hz)，4.58(1H，d，J＝9.5Hz)，6.80-6.88(2H，m)，7.15-7.19(1H，m)，7.42(1H，s).
实施例644
4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]高哌嗪-1-羧酸叔丁基酯的制备
将2-氯-4-硝基-1H-咪唑(8.39g，56.88mmol)、4-(2-甲基环氧乙烷-2-基甲基)高哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(15.38g，56.88mmol)与乙酸钠(5.13g，62.57mmol)在1-丙醇(100ml)中的混合物在回流下搅拌10小时。使反应混合物恢复至室温，然后在减压下浓缩。将残余物溶于二氯甲烷。将该溶液用水洗涤，经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝5/1)，得到4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]高哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(6.25g，收率27％)，为红黄色油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.14(3H，s)，1.48(9H，s)，1.69-1.90(2H，m)，2.40-2.55(1H，m)，2.66(1H，d，J＝14.1Hz)，2.75-2.98(5H，m)，3.30-3.59(4H，m)，3.96(2H，s)，8.06(1H，s).
实施例645
4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)高哌嗪-1-羧酸叔丁基酯的制备
使用在实施例644中制备的4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]高哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(6.25g，14.96mmol)，按照与实施例544相同的方式得到4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)高哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(3.07g，收率54％)，为白色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.47(9H，s)，1.59(3H，s)，1.68-1.79(2H，m)，2.63-2.90(5H，m)，3.06(1H，d，J＝15.1Hz)，3.25-3.50(4H，m)，3.91(1H，d，J＝9.7Hz)，4.33(1H，d，J＝9.7Hz)，7.54(1H，s).
实施例646
4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)高哌嗪-1-羧酸苄基酯盐酸盐的制备
将在实施例645中制备的4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)高哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(250mg，0.655mmol)与三氟乙酸(10ml)的混合物在室温下搅拌过夜。在减压下浓缩反应混合物，将残余物溶于二氯甲烷(10ml)。向该溶液加入三乙胺(0.27ml，1.96mmol)和氯甲酸苄基酯(0.19ml，1.31mmol)，继之以在室温下搅拌3小时。向反应混合物加入水，混合物用二氯甲烷萃取。将有机相经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝1/1)，得到浅黄色油。将所得油溶于乙酸乙酯。向该溶液加入饱和盐酸/乙酸乙酯溶液，滤出沉淀，得到4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)高哌嗪-1-羧酸苄基酯盐酸盐(246mg，收率83％)，为白色粉末。
熔点115-117℃.
实施例647
2-[4-(联苯-4-基甲基)高哌嗪-1-基甲基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将在实施例645中制备的4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)高哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(346mg，0.91mmol)与三氟乙酸(10ml)的混合物在室温下搅拌过夜。在减压下浓缩反应混合物，将残余物溶于二氯甲烷(10ml)。向该溶液加入三乙胺(0.27ml，1.96mmol)。在减压下浓缩溶液，将残余物溶于甲醇(10ml)。向该溶液按顺序加入4-苯基苯甲醛(496mg，2.72mmol)、氰基硼氢化钠(171mg，2.72mmol)和乙酸(0.17ml，2.72mmol)，继之以在室温下搅拌过夜。将反应混合物倒入饱和碳酸氢钠溶液中，然后用二氯甲烷萃取。将有机相经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝5/1)，得到2-[4-(联苯-4-基甲基)高哌嗪-1-基甲基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(251mg，收率62％)，为白色粉末。
熔点138-142.2℃.
实施例648
1′-叔丁氧基羰基-2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]的制备
将2，4-二硝基-1H-咪唑(1.0g，6.3mmol)、1-氧杂-6-氮杂螺[2，5]辛烷-6-羧酸叔丁基酯(2.0g，9.5mmol)与乙酸钠(612mg，7.5mmol)的乙醇(7ml)溶液在回流下搅拌10小时。在减压下浓缩反应混合物。向残余物加入饱和碳酸氢钠溶液和二氯甲烷，继之以剧烈搅拌，混合物然后用二氯甲烷萃取。将有机相经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液，使残余物从二氯甲烷-二异丙醚中结晶，得到1′-叔丁氧基羰基-2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶](586mg，收率29％)，为白色粉末。
熔点230-232℃.
实施例649
4-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基甲基)-4-羟基哌啶-1-羧酸叔丁基酯的制备
将2-氯-4-硝基-1H-咪唑(3.1g，21.0mmol)、1-氧杂-6-氮杂螺[2，5]辛烷-6-羧酸叔丁基酯(4.4g，21.0mmol)与碳酸氢钠(1.94g，23.1mmol)的乙醇(20ml)溶液在回流下搅拌6小时。在减压下浓缩反应混合物，向残余物加入水。所得溶液用二氯甲烷萃取。将有机相经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，得到4-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基甲基)-4-羟基哌啶-1-羧酸叔丁基酯(5.4g，收率72％)，为黄色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.45-1.71(5H，m)，1.46(9H，s)，3.03-3.14(2H，m)，3.90-4.03(2H，m)，4.02(2H，s)，7.91(1H，s).
实施例650
4-{2-[4-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基甲基)-4-羟基哌啶-1-基]-2-氧代乙基}哌嗪-1-羧酸叔丁基酯的制备
将2-氯-4-硝基-1H-咪唑(1.29g，8.76mmol)、4-{2-(1-氧杂-6-氮杂螺[2，5]辛烷-6-基)-2-氧代乙基}哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(2.97g，8.76mmol)与碳酸氢钠(809mg，9.64mmol)的乙醇(10ml)溶液在回流下搅拌5小时。在减压下浓缩反应混合物，加入饱和碳酸氢钠溶液。溶液用二氯甲烷萃取。将有机相经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，得到4-{2-[4-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基甲基)-4-羟基哌啶-1-基]-2-氧代乙基}哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(2.58g，收率61％)，为黄色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.45(9H，s)，1.53-1.71(4H，m)，2.44(4H，br)，2.96-3.04(1H，m)，3.10-3.27(2H，m)，3.35-3.48(4H，m)，3.90-3.96(2H，m)，4.05(2H，s)，4.32-4.37(2H，m)，8.04(1H，s).
使用6-(4-三氟甲基苯基)-1-氧杂-6-氮杂螺[2，5]辛烷，按照与实施例650相同的方式得到实施例651化合物。
实施例651
4-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基甲基)-1-(4-三氟甲基苯基)哌啶-4-醇浅粉色粉末，收率54％
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.60-1.66(2H，m)，1.82-1.93(3H，m)，3.10-3.22(2H，m)，3.62-3.67(2H，m)，4.07(2H，s)，6.95(2H，d，J＝8.7Hz)，7.50(2H，d，J＝8.7Hz)，7.99(1H，s).
实施例652
1′-叔丁氧基羰基-2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]的制备(实施例648化合物的替代合成方法)
将在实施例649中制备的4-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基甲基)-4-羟基哌啶-1-羧酸叔丁基酯(26.7g，74.0mmol)溶于1，4-二噁烷(200ml)。向该溶液加入氢化钠(3.6g，88.8mmol)，同时在冰浴上冷却，继之以在回流下搅拌8小时。在减压下浓缩反应混合物。向残余物加入冰-水和二氯甲烷，继之以剧烈搅拌。滤出沉淀，用水和甲醇洗涤，在减压下干燥，得到固体(16.4g)。然后，将滤液用二氯甲烷萃取，有机相经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩有机相。残余物用甲醇结晶，得到固体(2.7g)。合并固体，得到1′-叔丁氧基羰基-2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶](19.1g，收率79％)，为白色粉末。
熔点230-232℃.
实施例653
4-[2-(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]-1′-基)-2-氧代乙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯的制备
将在实施例650中制备的4-{2-[4-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基甲基)-4-羟基哌啶-1-基]-2-氧代乙基}哌嗪羧酸叔丁基酯(2.58g，5.3mmol)溶于二噁烷(30ml)。向该溶液加入氢化钠(254mg，6.36mmol)，同时在冰浴上冷却，继之以在回流下搅拌过夜。在减压下浓缩反应混合物。向残余物加入冰-水和乙酸乙酯，继之以剧烈搅拌。滤出沉淀，用水和乙酸乙酯洗涤，然后在减压下干燥，得到4-[2-(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]-1′-基)-2-氧代乙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(996mg，收率42％)，为白色粉末。
熔点211.0-213.0℃.
使用相应的原料，按照与实施例653相同的方式得到实施例654化合物。
实施例654
2，3-二氢-6-硝基-1′-(4-三氟甲基苯基)螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]
白色粉末，收率79％
MS：368(M+)
熔点249.2-250.1℃.
实施例655
2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]三氟乙酸酯(盐)的制备
将在实施例652中制备的1′-叔丁氧基羰基-2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶](42g，0.13mol)悬浮在二氯甲烷(100ml)中。向该悬液缓慢加入三氟乙酸(60ml)，同时在冰浴上冷却，继之以在室温下搅拌过夜。在减压下浓缩反应混合物，残余物用甲醇结晶。滤出固体，用甲醇和乙酸乙酯洗涤，然后在减压下干燥，得到2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]三氟乙酸酯(盐)(43.6g，收率99％)，为浅褐色粉末。
MS：224(M+)
熔点196-198℃(分解)
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
2.06-2.32(4H，m)，3.12-3.35(4H，m)，4.24(2H，s)，8.21(1H，s)，8.88(2H，bs).
实施例656
1′-乙酰基-2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]的制备
将在实施例655中制备的2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4’-哌啶]三氟乙酸酯(盐)(85.5mg，0.25mmol)悬浮在二氯甲烷(5ml)中。向该悬液加入三乙胺(74μl)和乙酰氯(20μl)，继之以在室温下搅拌1小时。在减压下浓缩反应混合物。向残余物加入甲醇和水，继之以剧烈搅拌。滤出沉淀，用水和异丙醚洗涤，然后在减压下干燥，得到1′-乙酰基-2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶](37.8mg，收率56％)，为白色粉末。
MS：266(M+)
熔点232.0-234.0℃.
实施例657
1′-(4-三氟甲基苯基乙酰基)-2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]的制备
将在实施例655中制备的2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4’-哌啶]三氟乙酸酯(盐)(300mg，0.89mmol)悬浮在二氯甲烷(5ml)中。向该悬液加入三乙胺(0.4ml，2.66mmol)和(α，α，α-三氟-对-甲苯基)乙酰氯(2.7ml，1.33mmol)，继之以在室温下搅拌1小时。将反应混合物倒入饱和碳酸氢钠溶液中，混合物用二氯甲烷萃取。将有机相经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝200/1)，从二氯甲烷-异丙醚中结晶，得到1′-(4-三氟甲基苯基乙酰基)-2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶](143mg，收率39％)，为白色粉末。
MS：410(M+)
熔点185.0-187.0℃.
实施例658
1′-(3，4-二氯苯氧基乙酰基)-2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]的制备
将在实施例655中制备的2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]三氟乙酸酯(盐)(300mg，0.89mmol)、(3，4-二氯苯基)乙酸(294mg，1.24mmol)与WSCD(255mg，1.24mmol)的DMF(5ml)溶液在室温下搅拌1.5小时。向反应混合物加入水和二乙醚，继之以剧烈搅拌。滤出沉淀，用水和二乙醚洗涤，然后在减压下干燥，得到1′-(3，4-二氯苯氧基乙酰基)-2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶](96mg，收率25％)，为白色粉末。
熔点218.0-220.0℃.
实施例659
2，3-二氢-1′-甲基-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]的制备
将在实施例655中制备的2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]三氟乙酸酯(盐)中和所得2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶](250mg，1.12mmol)悬浮在甲醇(5ml)中。向该悬液加入37％甲醛溶液(0.25ml，3.35mmol)、氰基硼氢化钠(210mg，3.35mmol)和乙酸(0.19ml，3.35mmol)，继之以在室温下搅拌3小时。将反应混合物倒入饱和碳酸氢钠溶液中，混合物用二氯甲烷萃取。将有机相经硫酸钠干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。使残余物从二氯甲烷-二异丙醚中结晶，得到2，3-二氢-1′-甲基-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶](160mg，收率60％)，为白色粉末。
MS：238(M+)
熔点237.0-239.0℃(分解).
实施例660
1′-苯磺酰基-2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]的制备
将在实施例655中制备的2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]三氟乙酸酯(盐)(197mg，0.88mmol)悬浮在二氯甲烷(5ml)中。向该悬液加入三乙胺(0.36ml，2.64mmol)和苯磺酰氯(0.28ml，2.10mmol)，继之以在室温下搅拌30分钟。向反应混合物加入二异丙醚和水，继之以剧烈搅拌。滤出沉淀，用水和二异丙醚洗涤，然后在减压下干燥，得到1′-苯磺酰基-2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶](210mg，收率66％)，为白色粉末。
MS：364(M+)
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.99-2.18(4H，m)，2.49-2.63(2H，m)，3.40-3.54(2H，m)，4.10(2H，s)，7.65-7.81(5H，m)，8.21(1H，s).
使用相应的原料，按照与实施例660相同的方式得到实施例661化合物。
实施例661
1′-甲磺酰基-2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.98-2.22(4H，m)，2.94(3H，s)，3.04-3.13(2H，m)，3.43-3.51(2H，m)，4.16(2H，s)，8.17(1H，s).
实施例662
1′-苄氧基羰基-2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]的制备
将在实施例655中制备的2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]三氟乙酸酯(250mg，0.74mmol)悬浮在二氯甲烷(5ml)中。向该悬液加入三乙胺(0.40ml，2.96mmol)和氯甲酸苄基酯(0.32ml，2.22mmol)，继之以在室温下搅拌30分钟。在减压下浓缩反应混合物，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝200/1)，从二氯甲烷-异丙醚中结晶，得到1′-苄氧基羰基-2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶](224mg，收率84％)，为白色粉末。
熔点175.0-177.0℃.
实施例663
1′-(4-三氟甲基苄氧基羰基)-2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]的制备
将在实施例655中制备的2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]三氟乙酸酯(盐)(33g，97.6mmol)悬浮在DMF(200ml)中。向该悬液加入三乙胺(20ml，0.15mol)，继之以搅拌。向该溶液加入在室温下搅拌3小时的4-三氟甲基苄醇(25.8g，0.15mol)、1，1′-羰基二咪唑(23.7g，0.15mol)与DMF(100ml)的混合物，继之以在70℃下搅拌2小时。在减压下浓缩反应混合物。向残余物加入水，滤出沉淀。沉淀经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝10/1)，从乙酸乙酯-异丙醚中重结晶，得到1′-(4-三氟甲基苄氧基羰基)-2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶](37.2g，收率90％)，为白色粉末。
熔点189-190℃.
使用相应的原料，按照与实施例663相同的方式得到实施例664和665化合物。
实施例664
1′-[(4-三氟甲氧基)苄氧基羰基]-2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.80-1.93(2H，m)，2.13-2.19(2H，m)，3.32-3.42(2H，m)，4.00-4.20(2H，m)，4.03(2H，s)，5.14(2H，s)，7.20-7.23(2H，m)，7.38-7.46(2H，m)，7.54(1H，s).
实施例665
1′-(4-甲酰氨基苄氧基羰基)-2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.85-2.10(4H，m)，3.15-3.40(2H，m)，3.65-3.85(2H，m)，4.16(2H，s)，5.03(2H，s)，7.33(2H，d，J＝8.5Hz)，7.58(2H，d，J＝8.5Hz)，8.15(1H，s)，8.27(1H，s).
实施例667
2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]-1′-羧酸苯基酰胺的制备
将在实施例655中制备的2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]三氟乙酸酯(盐)(100mg，0.30mmol)悬浮在DMF(5ml)中。向该悬液加入三乙胺(43μl，0.31mmol)和异氰酸苯基酯(34μl，0.31mmol)，继之以在室温下搅拌30分钟。向反应混合物加入水，继之以搅拌，滤出沉淀。沉淀经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，从乙酸乙酯中重结晶，滤出，得到2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]-1′-羧酸苯基酰胺(90mg，收率88％)，为白色粉末。
MS；343(M+)
熔点229-232℃(分解).
使用吡啶4-异氰酸酯或异氰酸苄基酯，按照与实施例667相同的方式得到实施例668和669化合物。
实施例668
2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]-1′-羧酸4-吡啶酰胺
熔点217-219℃.
实施例669
2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]-1′-羧酸苄基酰胺
熔点244-247℃(分解).
实施例670
4-(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]-1′-基羰基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯的制备
将三光气(227mg，0.77mmol)溶于甲苯(10ml)。向该溶液加入哌嗪-1-羧酸叔丁酯(425mg，2.28mmol)和二异丙基乙胺(0.4ml，2.28mmol)，继之以搅拌1小时，同时在冰浴上冷却。向溶液加入在实施例655中制备的2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]三氟乙酸酯(700mg，2.07mmol)。将溶液在室温下搅拌1小时，然后在回流下搅拌1小时。将反应混合物倒入水中，混合物用乙酸乙酯萃取。将有机相用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/丙酮＝10/1)，然后从二氯甲烷-二异丙醚中结晶，得到4-(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]-1′-基羰基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(342mg，收率38％)，为白色粉末。
熔点260.0-265.0℃(分解).
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.47(9H，s)，1.90-2.02(2H，m)，2.10-2.16(2H，m)，3.23-3.47(10H，m)，3.60-3.66(2H，m)，3.96(2H，s)，7.54(1H，s).
使用4-三氟甲基苄基哌嗪-1-羧酸酯或1-(4-三氟甲基苄基)哌嗪，按照与实施例670相同的方式得到实施例671和672化合物。
实施例671
4-三氟甲基苄基4-(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]-1′-基羰基)哌嗪-1-羧酸酯
熔点221-223℃.
实施例672
1-(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]-1′-基羰基)-4-(4-三氟甲基苄基)哌嗪
熔点226-230℃(分解).
实施例673
2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]-1′-羧酸4-(二甲氨基)苯基酰胺的制备
将在实施例655中制备的2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]三氟乙酸酯(盐)(200mg，0.59mmol)悬浮在DMF(5ml)中。向该悬液加入三乙胺(0.1ml，0.72mmol)，继之以搅拌。向该溶液加入在室温下搅拌3小时的N，N-二甲基-对-苯二胺(132mg，0.98mmol)、1，1′-羰基二咪唑(82.7mg，1.02mmol)与DMF(5ml)的混合物，继之以在室温下搅拌30分钟。向反应混合物加入水，继之以搅拌，滤出沉淀。沉淀经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，从乙酸乙酯中结晶，得到2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]-1′-羧酸4-(二甲氨基)苯基酰胺(181mg，收率79％)，为白色粉末。
MS 386(M+)
熔点244-247℃(分解).
使用4-三氟甲基苄基胺或4-三氟甲氧基苄基胺，按照与实施例673相同的方式得到实施例674和675化合物。
实施例674
2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]-1′-羧酸4-三氟甲基苄基酰胺
熔点215-217℃.
实施例675
2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]-1′-羧酸4-三氟甲氧基苄基酰胺
熔点223-225℃.
实施例676
2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]-1′-硫代羟酸4-氯苯基酰胺的制备
将在实施例655中制备的2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]三氟乙酸酯(盐)(200mg，0.59mmol)悬浮在DMF(5ml)中。向该悬液加入三乙胺(0.24ml，1.77mmol)和异硫氰酸4-氯苯基酯(200mg，1.18mmol)，继之以在室温下搅拌30分钟。向反应混合物加入水，继之以搅拌，滤出沉淀，经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，从二氯甲烷-二异丙醚中结晶，得到2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]-1′-硫代羟酸4-氯苯基酰胺(222mg，收率87％)，为白色粉末。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
2.02-2.19(4H，m)，3.59-3.69(2H，m)，4.19(2H，s)，4.40-4.54(2H，m)，7.30-7.37(4H，m)，8.18(1H，s)，9.48(1H，s).
实施例677
4-[(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶])-1′-基羰基]氨基苯甲酸的制备
将4-[(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶])-1′-基羰基]氨基苯甲酸叔丁基酯(150mg，0.68mmol)溶于二氯甲烷(1ml)。向该溶液加入三氟乙酸(5ml)，继之以在室温下搅拌过夜。
在减压下浓缩反应混合物。使残余物从甲醇-乙酸乙酯中结晶，得到4-[(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶])-1′-基羰基]氨基苯甲酸(59mg，收率45％)，为白色粉末。
熔点＞300℃.
1H-NMR(DMSO-d6)δp pm：
1.92-2.12(4H，m)，3.32-3.39(2H，m)，3.86-3.95(2H，m)，4.17(2H，s)，7.45(2H，d，J＝8.8Hz)，7.82(2H，d，J＝8.8Hz)，8.17(1H，s)，8.97(1H，s)，12.54(1H，s).
实施例678
2-[(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶])-1′-基]苯并噻唑的制备
将在实施例655中制备的2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4’-哌啶]三氟乙酸酯(盐)(84mg，0.25mmol)悬浮在DMF(3ml)中。向该悬液加入三乙胺(76μl，0.55mmol)和2-氯苯并噻唑(40μl，0.30mmol)，继之以在80℃下搅拌1小时。在减压下浓缩反应混合物。向残余物加入水，滤出沉淀，从二氯甲烷-甲醇中结晶，得到2-[(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶])-1′-基]苯并噻唑(55mg，收率62％)，为白色粉末。
MS；357(M+)
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
2.05-2.23(4H，m)，3.52-3.63(2H，m)，3.89-3.97(2H，m)，4.18(2H，s)，7.05-7.12(1H，m)，7.26-7.32(1H，m)，7.46-7.49(1H，m)，7.76-7.80(1H，m)，8.18(1H，s).
使用5-氯-1-苯基-1H-四唑，按照与实施例678相同的方式得到实施例679化合物。
实施例679
5-[(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶])-1′-基]-1-苯基-1H-四唑
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
2.05-2.09.(4H，m)，3.24-3.40(4H，m)，4.14(2H，s)，7.59-7.72(5H，m)，8.15(1H，s).
实施例680
4-[(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶])-1′-基乙酰基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯的制备
将在实施例655中制备的2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]三氟乙酸酯(盐)(700mg，2.07mmol)悬浮在DMF(20ml)中。向该悬液加入4-(氯乙酰基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(599mg，2.28mmol)、N，N-二异丙基乙胺(0.8ml，4.57mmol)和碘化钠(310mg，2.07mmol)，继之以在100℃下搅拌3小时。使反应混合物恢复至室温。向溶液加入乙酸乙酯和水，继之以剧烈搅拌。滤出沉淀，用水和乙酸乙酯洗涤，然后在减压下干燥，得到4-[(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶])-1′-基乙酰基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(688mg，收率74％)，为白色粉末。
熔点＞300℃.
1H-NMR(DMSO-d6)δppm：
1.41(9H，s)，1.95-2.01(4H，m)，2.43-2.64(4H，m)，3.21(2H，s)，3.26-3.42(6H，m)，3.50-3.52(2H，m)，4.12(2H，s)，8.14(1H，s).
使用2-氯-N-(4-三氟甲基苯基)乙酰胺或3-(3-氯丙基)-3H-苯并噁唑-2-酮，按照与实施例680相同的方式得到实施例681和682化合物。
实施例681
(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶])-1′-基乙酸(4-三氟甲基苯基)酰胺
熔点273-275℃(分解).
实施例682
3-[3-(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶])-1′-基]丙基-3H-苯并噁唑-2-酮
熔点190-192℃.
实施例683
4-[2-(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶])-1′-基乙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯的制备
将在实施例655中制备的2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4’-哌啶]三氟乙酸酯(盐)(200mg，0.59mmol)悬浮在DMF(5ml)中。向该悬液加入4-(2-氯乙基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(150mg，0.60mmol)、三乙胺(0.25ml，1.79mmol)和碘化钠(108mg，0.72mmol)，继之以在50℃下搅拌5小时。使反应混合物恢复至室温。向溶液加入乙酸乙酯和水，继之以剧烈搅拌。滤出沉淀，用水和乙酸乙酯洗涤，然后在减压下干燥，得到4-[2-(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶])-1′-基乙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(80mg，收率31％)，为白色粉末。
熔点214-215℃.
实施例684
4-三氟甲基苄基4-[2-(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]-1′-基)-2-氧代乙基]哌嗪-1-羧酸酯的制备
将在实施例653中制备的4-[2-(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]-1′-基)-2-氧代乙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(300mg，0.67mmol)溶于二氯甲烷(5ml)。向该溶液加入三氟乙酸(5ml)，继之以在室温下搅拌6小时。在减压下浓缩反应混合物。向残余物加入二氯甲烷(1ml)和三乙胺(1ml)。将反应混合物在室温下搅拌5分钟，在减压下浓缩，将残余物溶于DMF(15ml)。向该溶液加入在室温下搅拌3小时的4-三氟甲基苄醇(293mg，1.67mmol)、1，1′-羰基二咪唑(270mg，1.67mmol)与DMF(5ml)的混合物，继之以在室温下搅拌过夜。将反应混合物倒入水中，用乙酸乙酯萃取，将有机相用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥。过滤后，在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝200/1)，从二氯甲烷-异丙醚中结晶，得到4-三氟甲基苄基4-[2-(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]-1′-基)-2-氧代乙基]哌嗪-1-羧酸酯(324mg，收率88％)，为浅粉色粉末。
MS 553(M+H)+
熔点139.0-141.0℃.
使用相应的原料，按照与实施例684相同的方式得到实施例685化合物。
实施例685
4-三氟甲氧基苄基4-[2-(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]-1′-基)-2-氧代乙基]哌嗪-1-羧酸酯
熔点137-139℃.
使用在实施例683中制备的4-[2-(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶])-1′-基乙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯，按照与实施例684相同的方式得到实施例686至689化合物。
实施例686
4-[2-(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶])-1′-基乙基]哌嗪-1-羧酸4-氯苄基酯
熔点178-179℃.
实施例687
4-三氟甲基苄基4-[2-(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶])-1′-基乙基]哌嗪-1-羧酸酯
熔点174-175℃.
实施例688
4-三氟甲氧基苄基4-[2-(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶])-1′-基乙基]哌嗪-1-羧酸酯
熔点176-177℃.
实施例689
联苯-4-基甲基4-[2-(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶])-1′-基乙基]哌嗪-1-羧酸酯
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.90-2.05(2H，m)，2.15-2.20(2H，m)，2.40-2.80(12H，m)，3.45-3.60(4H，m)，3.99(2H，s)，5.17(2H，s)，7.31-7.62(10H，m).
使用在实施例680中制备的4-[(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]-1′-基乙酰基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯，按照与实施例684相同的方式得到实施例690化合物。
实施例690
4-三氟甲基苄基4-(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶])-1′-基乙酰基]哌嗪-1-羧酸酯
熔点137-139℃.
实施例691
1-(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶])-1′-基)-2-[4-(4-三氟甲基苄基)哌嗪-1-基]乙酮的制备
将在实施例653中制备的4-[2-(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]-1′-基)-2-氧代乙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(300mg，0.67mmol)溶于二氯甲烷(5ml)。向该溶液加入三氟乙酸(10ml)，继之以在室温下搅拌6小时。在减压下浓缩反应混合物。向溶液加入二氯甲烷(1ml)和三乙胺(1ml)，继之以在室温下搅拌5分钟。在减压下浓缩溶液，将残余物溶于甲醇(10ml)。向该溶液加入4-三氟甲基苯甲醛(0.23ml，1.67mmol)、氰基硼氢化钠(105mg，1.67mmol)和乙酸(0.1ml)，同时在冰浴上冷却，继之以在室温下搅拌过夜。向溶液加入饱和碳酸氢钠水溶液和二氯甲烷，继之以搅拌。将有机相经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝50/1)，从二氯甲烷-二异丙醚中结晶，得到1-(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶])-1′-基)-2-[4-(4-三氟甲基苄基)哌嗪-1-基]乙酮(226mg，收率67％)，为白色粉末。
MS 508(M)+
熔点145-147℃.
使用相应的原料，按照与实施例691相同的方式得到实施例692化合物。
实施例692
1-(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]-1′-基)-2-[(4-苯基苄基)哌嗪-1-基]乙酮
熔点187-188℃.
使用在实施例680中制备的4-(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]-1′-基乙酰基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯，按照与实施例691相同的方式得到实施例693和694化合物。
实施例693
1-(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]-1′-基乙酰基)-4-(4-三氟甲基苄基)哌嗪
熔点195-197℃(分解).
实施例694
1-(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]-1′-基乙酰基)-4-(4-苯基苄基)哌嗪
熔点226-227℃(分解).
实施例695
4-[(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]-1′-基)-2-氧代乙基]哌嗪-1-羧酸(4-三氟甲基苯基)酰胺的制备
将在实施例653中制备的4-[2-(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]-1′-基)-2-氧代乙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(300mg，0.67mmol)溶于二氯甲烷(5ml)。向该溶液加入三氟乙酸(10ml)，继之以在室温下搅拌4小时。在减压下浓缩反应混合物。向溶液加入二氯甲烷(1ml)和三乙胺(1ml)，继之以在室温下搅拌5分钟。在减压下浓缩溶液，将残余物溶于DMF(10ml)。向该溶液加入在室温下搅拌3小时的4-氨基三氟甲苯(0.17ml，1.33mmol)、1，1′-羰基二咪唑(220mg，1.33mmol)与DMF(5ml)的混合物，继之以在室温下搅拌2小时。将反应混合物倒入水中，用乙酸乙酯萃取，将有机相用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝200/1)，从二氯甲烷-异丙醚中结晶，得到4-[(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]-1′-基)-2-氧代乙基]哌嗪-1-羧酸(4-三氟甲基苯基)酰胺(213mg，收率59％)，为白色粉末。
熔点153.0-155.0℃.
实施例696
2-{4-[2-(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]-1′-基)-2-氧代乙基]哌嗪-1-基}-N-(4-三氟甲基苯基)乙酰胺的制备
将在实施例653中制备的4-[2-(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4’-哌啶]-1’-基)-2-氧代乙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(300mg，0.67mmol)溶于二氯甲烷(5ml)。向该溶液加入三氟乙酸(10ml)，继之以在室温下搅拌6小时。在减压下浓缩反应混合物。向残余物加入二氯甲烷(1ml)和三乙胺(1ml)，继之以在室温下搅拌5分钟，然后在减压下浓缩溶液。将残余物溶于DMF(10ml)。向该溶液加入2-溴-N-(4-三氟甲基苯基)乙酰胺(207mg，0.73mmol)和三乙胺(0.28ml，2.0mmol)，继之以在100℃下搅拌2小时。将反应混合物倒入水中，用乙酸乙酯萃取。将有机相用饱和盐水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝100/1)，从二氯甲烷-二异丙醚中结晶，得到2-{4-[2-(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]-1′-基)-2-氧代乙基]哌嗪-1-基}-N-[4-三氟甲基苯基]乙酰胺(275mg，收率75％)，为白色粉末。
MS 552(M+1)+
熔点133.0-135.0℃.
实施例697
2-[4-(苯并噁唑-2-基)哌嗪-1-基]-1-(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]-1′-基)乙酮的制备
将在实施例653中制备的4-[2-(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4’-哌啶]-1’-基)-2-氧代乙基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯(227mg，0.50mmol)溶于二氯甲烷(5ml)。向该溶液加入三氟乙酸(5ml)，继之以在室温下搅拌4小时。在减压下浓缩反应混合物。向残余物加入二氯甲烷(1ml)和三乙胺(1ml)，继之以在室温下搅拌5分钟，然后在减压下浓缩溶液。将残余物溶于DMF(5ml)。向该溶液加入三乙胺(0.21ml，1.52mmol)和2-氯苯并噁唑(86μl，0.76mmol)，继之以在80℃下搅拌2小时。向反应混合物加入水，混合物用二氯甲烷萃取。将有机相经硫酸镁干燥，然后过滤。在减压下浓缩所得滤液。使残余物从二氯甲烷-乙酸乙酯中结晶，得到2-[4-(苯并噁唑-2-基)哌嗪-1-基]-1-(2，3-二氢-6-硝基螺[咪唑并[2，1-b]噁唑-2，4′-哌啶]-1′-基)乙酮(99mg，42％)，为浅黄色粉末。
MS 467(M+)
熔点260.0-263.0℃(分解).
从适当的原料，按照与上述实施例1至697相同的方式得到下表26至77所示化合物。
表26
表27
表28
表29
表30
表31
表32
表33
表34
表35
表36
表37
表38
表39
表40
表41
表42
表43
表44
表45
表46
表47
表48
表49
表50
表51
表52
表53
表54
表55
表56
表57
表58
表59
表60
表61
表62
表63
表64
表65
表66
表67
表68
表69
表70
表71
表72
表73
表74
表75
表76
表77
实施例1422
(S)-1-(2-溴-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-{4-[1-(4-三氟甲氧基苯基)哌啶-4-基]哌嗪-1-基}丙烷-2-醇的制备
将(R)-2-溴-4-硝基-1-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)咪唑(485mg，1.75mmol)、1-[1-(4-三氟甲氧基苯基)哌啶-4-基]哌嗪(720mg，2.19mmol)与乙醇(10ml)的混合物在50℃下搅拌8小时。将反应混合物浓缩，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝20/1)，得到(S)-1-(2-溴-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-{4-[1-(4-三氟甲氧基苯基)哌啶-4-基]哌嗪-1-基}丙烷-2-醇(792mg，收率77％)，为黄色无定形形式。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.13(3H，s)，1.50-1.75(2H，m)，1.81-2.00(2H，m)，2.35(1H，d，J＝13.9Hz)，2.40-2.86(12H，m)，3.57-3.76(2H，m)，3.98(2H，s)，6.89(2H，d，J＝8.5Hz)，7.09(2H，d，J＝8.5Hz)，8.12(1H，s).
按照相同的方式制备下列化合物。
实施例1423
(S)-4-{4-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]哌嗪-1-基}哌啶-1-羧酸叔丁基酯
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.12(3H，s)，1.29-1.48(11H，m)，1.67-1.81(2H，m)，2.34(1H，d，J＝13.8Hz)，2.38-2.74(12H，m)，3.97(2H，s)，4.02-4.14(2H，m)，8.05(1H，s).
实施例1424
(S)-4-{1-[3-(2-氯-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]哌啶-4-基}哌嗪-1-羧酸叔丁基酯
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.11(3H，s)，1.38-1.57(11H，m)，1.69-1.86(2H，m)，2.24-2.50(9H，m)，2.67-2.79(1H，m)，2.86-3.00(1H，m)，3.31-3.43(4H，m)，3.95(2H，s)，8.04(1H，s).
表78
| 实施例 | X | R | 1H-NMR(CDCl3)δppm |
| 1425 | none | OCF3 | 1.13(3H，s)，1.50-1.75(2H，m)，1.81-2.00(2H，m)，2.35(1H，d，J＝13.9Hz)，2.40-2.86(12H，m)，3.57-3.76(2H，m)，3.98(2H，s)，6.89(2H，d，J＝8.5Hz)，7.09(2H，d，J＝8.5Hz)，8.12(1H，s). |
| 1426 | C＝O | Cl | 1.13(3H，s)，1.31-1.56(2H，m)，1.70-2.00(2H，m)，2.36(1H，d，J＝13.9Hz)，2.65-2.91(12H，m)，3.63-3.84(1H，m)，3.93(2H，s)，4.56-4.74(1H，m)，7.19-7.42(4H，m)，8.13(1H，s). |
| 1427 | C＝O | OCF3 | 1.14(3H，s)，1.35-1.60(2H，m)，1.74-2.00(2H，m)，2.36(1H，d，J＝13.9Hz)，2.42-2.93(12H，m)，3.65-3.81(1H，m)，4.00(2H，s)，4.56-4.74(1H，m)，7.25(2H，d，J＝8.7Hz)，7.44(2H，d，J＝8.7Hz)，8.14(1H，s). |
| 1428 | CH2 | Cl | 1.12(3H，s)，1.43-2.05(6H，m)，2.34(1H，d，J＝13.9Hz)，2.37-2.95(12H，m)，3.47(2H，s)，3.97(2H，s)，7.12-7.30(4H，m)，8.12(1H，s). |
| 1429 | CH2 | OCF3 | 1.12(3H，s)，1.44-2.05(6H，m)，2.35(1H，d，J＝14.0Hz)，2.42-2.93(12H，m)，3.48(2H，s)，3.98(2H，s)，7.15(2H，d，J＝8.6Hz)，7.34(2H，d，J＝8.6Hz)，8.12(1H，s). |
表79
| 实施例 | X | R | 1H-NMR(CDCl3)δppm |
| 1430 | C＝O | Cl | 1.12(3H，s)，1.43-1.81(4H，m)，2.10-2.62(9H，m)，2.71-3.07(2H，m)，3.31-3.45(4H，m)，3.96(2H，s)，7.24-7.40(4H，m)，8.10(1H，s). |
| 1431 | C＝O | OCF3 | 1.12(3H，s)，1.45-1.83(4H，m)，2.12-2.57(9H，m)，2.71-3.07(2H，m)，3.28-3.47(4H，m)，3.96(2H，s)，7.25(2H，d，J＝8.6Hz)，7.45(2H，d，J＝8.6Hz)，8.10(1H，s). |
| 1432 | CH2 | OCF3 | 1.11(3H，s)，1.50-1.98(4H，m)，2.24-3.10(15H，m)，3.54(2H，s)，3.98(2H，s)，7.16(2H，d，J＝8.6Hz)，7.34(2H，d，J＝8.6Hz)，8.12(1H，s). |
| 1433 | CH2 | Cl | 1.11(3H，s)，1.40-1.83(4H，m)，2.25-3.02(15H，m)，3.46(2H，s)，3.95(2H，s)，7.14-7.29(4H，m)，8.12(1H，s). |
| 1434 | 无 | OCF3 | 1.13(3H，s)，1.50-1.64(2H，m)，1，76-1.88(2H，m)，2.15-2.43(5H，m)，2.52-2.95(6H，m)，3.05-3.19(4H，m)，3.98(2H，s)，6.89(2H，d，J＝8.7Hz)，7.11(2H，d，J＝8.7Hz)，8.1(1H，s). |
| 1435 | 无 | Cl | 1.13(3H，s)，1.50-1.64(2H，m)，1，71-1.90(2H，m)，2.12-2.48(5H，m)，2.55-2.90(6H，m)，3.05-3.19(4H，m)，3.96(2H，s)，6.84(2H，d，J＝8.7Hz)，7.18(2H，d，J＝8.7Hz)，8.11(1H，s). |
表80
| 实施例 | X | R | 1H-NMR(CDCl3)δppm |
| 1436 | Cl | 4-ClPh- | 1.17(3H，s)，2.41(1H，d，J＝13.9Hz)，2.56(1H，d，J＝13.9Hz)，2.63-2.73(2H，m)，2.76-2.92(2H，m)，3.08-3.18(4H，m)，3.40(1H，s)，4.01(2H，s)，6.80-6.96(6H，m)，7.14-7.24(2H，m)，8.06(1H，s). |
| 1437 | Br | 4-CF3PhCH2- | 1.16(3H，s)，2.39(1H，d，J＝13.9Hz)，2.55(1H，d，J＝13.9Hz)，2.65-2.78(2H，m)，2.84-2.92(2H，m)，3.02-3.14(4H，m)，3.46(1H，s)，4.01(2H，s)，5.08(2H，s)，6.89(4H，m)，7.48(2H，d，J＝8.3Hz)，7.63(2H，d，J＝8.3Hz)，8.12(1H，s). |
| 1438 | Br | 4-ClPhCH2- | 1.16(3H，s)，2.39(1H，d，J＝13.9Hz)，2.55(1H，d，J＝13.9Hz)，2.63-2.78(2H，m)，2.80-2.96(2H，m)，3.04-3.12(4H，m)，3.47(1H，s)，4.01(2H，s)，4.98(2H，s)，6.88(4H，s)，7.35(4H，s)，8.12(1H，s). |
| 1439 | Cl | 4-CF3OPhCH2- | 1.16(3H，s)，2.40(1H，d，J＝13.9Hz)，2.55(1H，d，J＝13.9Hz)，2.65-2.76(2H，m)，2.78-2.92(2H，m)，3.04-3.12(4H，m)，3.45(1H，s)，4.00(2H，s)，5.0(2H，s)，6.89(4H，s)，7.22(2H，d，J＝8.6Hz)，7.45(2H，d，J＝8.6Hz)，8.06(1H，s). |
| 1440 | Cl | 4-CF3OPh- | 1.18(3H，s)，2.41(1H，d，J＝13.9Hz)，2.56(1H，d，J＝13.9Hz)，2.65-2.76(2H，m)，2.78-2.88(2H，m)，3.06-3.20(4H，m)，3.39(1H，s)，4.02(2H，s)，6.84-7.00(6H，m)，7.14(2H，d，J＝8.3Hz)，8.06(1H，s). |
| 1441 | Cl | 4-CF3Ph- | 1.18(3H，s)，2.42(1H，d，J＝13.9Hz)，2.57(1H，d，J＝13.9Hz)，2.65-2.77(2H，m)，2.79-2.92(2H，m)，3.06-3.20(4H，m)，3.40(1H，s)，4.03(2H，s)，6.80-7.00(6H，m)，7.53(2H，d，J＝8.6Hz)，8.07(1H，s). |
表81
| 实施例 | R | 1H-NMR(CDCl3)δppm |
| 1442 | Cl- | 1.17(3H，s)，2.40(1H，d，J＝13.9Hz)，2.55(1H，d，J＝13.9Hz)，2.65-2.92(4H，m)，3.08-3.24(4H，m)，3.40(2H，s)，4.00(2H，s)，4.20(2H，s)，6.54(2H，d，J＝8.7Hz)，6.88(2H，d，J＝8.7Hz)，7.09(2H，d，J＝8.7Hz)，7.18-7.25(2H，m)，8.06(1H，s). |
| 1443 | CF3O- | 1.16(3H，s)，2.41(1H，d，J＝13.9Hz)，2.55(1H，d，J＝13.9Hz)，2.65-2.92(4H，m)，3.08-3.25(4H，m)，3.44(2H，s)，4.02(2H，s)，4.21(2H，s)，6.57(2H，d，J＝8.6Hz)，6.89(2H，d，J＝8.6Hz)，7.01(2H，d，J＝8.3Hz)，7.22(2H，d，J＝8.3Hz)，8.06(1H，s). |
表82
表83
实施例1454
(S)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[1-(4-三氟甲氧基苯基)哌啶-4-基]哌嗪-1-基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将(S)-1-(2-溴-4-硝基咪唑-1-基)-2-甲基-3-{4-[1-(4-三氟甲氧基苯基)哌啶-4-基]哌嗪-1-基}丙烷-2-醇(790mg，1.34mmol)溶于N，N-二甲基甲酰胺(4ml)，加入氢化钠(69mg，1.74mmol)，同时在冰上冷却，将溶液在相同温度下搅拌1小时。向反应混合物按顺序加入乙酸乙酯(1.3ml)和水(10ml)，滤出所沉淀的晶体，用水洗涤。晶体经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝10/1)，从乙酸乙酯/异丙醚中重结晶，得到(S)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[1-(4-三氟甲氧基苯基)哌啶-4-基]哌嗪-1-基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(270mg，收率40％)，为白色粉末。
熔点180-181.5℃.
按照相同的方式制备下列化合物。
实施例1455
(S)-2-{4-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-基]哌啶-1-基甲基}-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
收率34％
熔点226-228℃.
实施例1456
(S)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪-1-基]哌啶-1-基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
收率23％
熔点193-194℃.
实施例1457
(S)-2-{4-[4-(4-氯苄基)哌嗪-1-基]哌啶-1-基甲基}-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
收率25％
熔点148-149℃.
实施例1458
(S)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲氧基苄基)哌嗪-1-基]哌啶-1-基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
收率21％
熔点142-143℃.
实施例1459
(S)-(4-氯苯基)-{4-[1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-基]哌嗪-1-基}甲酮
收率29％
熔点174-175℃.
实施例1460
(S)-{4-[1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-基]哌嗪-1-基}-(4-三氟甲氧基苯基)甲酮
收率29％
熔点137-138℃.
实施例1461
(S)-2-{4-[1-(4-氯苄基)哌啶-4-基]哌嗪-1-基甲基}-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
收率24％
熔点168-169℃.
实施例1462
(S)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[1-(4-三氟甲氧基苄基)哌啶-4-基]哌嗪-1-基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
收率27％
熔点140-141℃.
实施例1463
(S)-(4-氯苯基)-{4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]哌啶-1-基}甲酮
收率30％
熔点218-220℃.
实施例1464
(S)-{4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]哌啶-1-基}-(4-三氟甲氧基苯基)甲酮
收率27％
熔点133-134℃.
实施例1465
(S)-1′-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)-4-(4-三氟甲氧基苯氧基)-[1，4′]联哌啶
收率41％
熔点131-132℃.
实施例1466
(S)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]哌啶-1-羧酸叔丁基酯的制备
将(R)-2-氯-4-硝基-1-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)咪唑(3g，13.79mmol)、4-哌嗪-1-基-哌啶-1-羧酸叔丁基酯(3.9g，14.48mmol)与乙醇(30ml)的混合物在50℃下搅拌9小时。将反应混合物浓缩，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝10/1)，得到黄色无定形形式。将该无定形形式溶于N，N-二甲基甲酰胺(18ml)，加入氢化钠(651mg，16.28mmol)，同时在冰上冷却，将所得溶液在相同温度下搅拌1小时。向反应混合物按顺序加入乙酸乙酯(6ml)和水(42ml)，滤出所沉淀的晶体，用水洗涤。使滤液从2-丙醇(20ml)/水(60ml)中重结晶，得到(S)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]哌啶-1-羧酸叔丁基酯(4.08g，66％)，为浅黄色粉末。
熔点181-182℃.
按照相同的方式制备下列化合物。
实施例1467
(S)-4-[1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-基]哌嗪-1-羧酸叔丁基酯
收率56％
熔点184-185℃.
实施例1468
4-三氟甲氧基苄基(S)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]哌啶-1-羧酸酯的制备
将4-(三氟甲氧基)苄醇(480mg，2.50mmol)、1，1′-羰基双-1H-咪唑(405mg，2.50mmol)与N，N-二甲基甲酰胺(3ml)的混合物在室温下搅拌14小时。
与此同时，将(S)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]哌啶-1-羧酸叔丁基酯(750mg，1.66mmol)溶于二氯甲烷(5ml)，加入三氟乙酸(5ml)，将所得溶液在室温下搅拌14小时。将反应混合物浓缩。向残余物加入甲醇(5ml)和三乙胺(5ml)，将混合物在室温下搅拌10分钟，然后浓缩。将残余物溶于N，N-二甲基甲酰胺(5ml)。将该溶液加入到上述N，N-二甲基甲酰胺溶液中，继之以在50℃下搅拌3小时。
使反应混合物恢复至室温，倒入水(40ml)中，用乙酸乙酯(30ml)萃取两次。合并有机相，用水(40ml)洗涤两次，继之以用饱和盐水溶液(30ml)洗涤，然后经硫酸钠干燥。过滤后，浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝10/1)，然后从乙酸乙酯/异丙醚中重结晶，得到4-三氟甲氧基苄基(S)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]哌啶-1-羧酸酯(545mg，58％)，为浅褐色粉末。
熔点105-106℃.
按照相同的方式制备下列化合物。
实施例1469
4-三氟甲氧基苄基(S)-4-[1-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌啶-4-基]哌嗪-1-羧酸酯
收率64％
熔点110-111℃.
实施例1470
(S)-2-甲基-6-硝基-2-[4-{1-[3-(4-三氟甲氧基苯基)-2-丙烯基]哌啶-4-基}哌嗪-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将(S)-4-[4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-基]哌啶-1-羧酸叔丁基酯(750mg，1.66mmol)溶于二氯甲烷(5ml)，加入三氟乙酸(5ml)，继之以在室温下搅拌1.5小时。将反应混合物浓缩。向残余物加入二氯甲烷(5ml)和三乙胺(5ml)，将混合物在室温下搅拌10分钟，然后浓缩。将残余物溶于1，2-二氯乙烷(20ml)，加入3-(4-三氟甲氧基苯基)丙烯醛(396mg，1.83mmol)和三乙酰氧基硼氢化钠(564mg，2.66mmol)，继之以在室温下搅拌3.5小时。将反应溶液用饱和碳酸氢钠溶液(15ml)、水(20ml)和饱和盐水溶液(20ml)按此顺序洗涤，然后经硫酸钠干燥。过滤后，浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/甲醇＝10/1)，然后从甲醇/水中重结晶，得到(S)-2-甲基-6-硝基-2-[4-{1-[3-(4-三氟甲氧基苯基)-2-丙烯基]哌啶-4-基}哌嗪-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(446mg，49％)，为浅黄色粉末。
熔点157-158℃.
按照相同的方式制备下列化合物。
实施例1471
(S)-2-甲基-6-硝基-2-[4-{4-[3-(4-三氟甲氧基苯基)-2-丙烯基]哌嗪-1-基}哌啶-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
熔点174-175℃.
实施例1472
(S)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基]哌嗪-1-基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑4-甲苯磺酸酯
熔点146.1-148.6℃.
实施例1473
(S)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)苯基]哌嗪-1-基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑盐酸盐
熔点133-137℃.
表84
表85
表86
表87
表88
按照与实施例649相同的方式制备下列化合物。
表89
按照与实施例652相同的方式制备下列化合物。
表90
按照与实施例128相同的方式制备下列化合物。
实施例1510
(R)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[1-(4-三氟甲氧基苄基)哌啶-4-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
熔点186-188℃.
实施例1511
(R)-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
熔点157-160℃.
实施例1512
(R)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[3-(4-三氟甲氧基苯氧基)-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑4-甲苯磺酸酯
熔点207.2-208.0℃(分解).
实施例1513
2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)苄氧基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
熔点107.9-109.3℃.
实施例1514
6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
熔点173.2-177.3℃.
实施例1515
2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-氯苯氧基)哌啶-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
熔点151.0-152.3℃.
实施例1516
(S)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑
熔点199.0-200.5℃.
表91
表92
表93
表94
表95
表96
表97
表98
表99
表100
表101
表102
表103
表104
表105
表106
表107
表108
表109
表110
表111
表112
表113
表114
表115
表116
表117
表118
表119
实施例1884
(R)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑的制备
将4-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶-1-基]苯酚(693mg，1.96mmol)溶于N，N′-二甲基甲酰胺(3ml)，加入氢化钠(86mg，2.16mmol)，同时在冰上冷却，继之以在70-75℃下搅拌20分钟。将混合物在冰上冷却。向溶液加入将(R)-2-溴-4-硝基-1-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)咪唑(720mg，2.75mmol)溶于N，N′-二甲基甲酰胺(3ml)所制得的溶液，继之以在70-75℃下搅拌20分钟。使反应混合物恢复至室温，加入冰-水(25ml)，所得溶液用二氯甲烷(50ml)萃取三次。合并有机相，用水洗涤三次，经硫酸镁干燥。过滤后，浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯＝3/1)。从乙酸乙酯/异丙醚中重结晶，得到(R)-2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶-1-基]苯氧基甲基}-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑(343mg，33％)，为浅黄色粉末。
实施例1885
(1)3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙烯基(S)-4-[3-(2-溴-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]哌嗪-1-羧酸酯的制备
将(R)-2-溴-4-硝基-1-(2-甲基-2-环氧乙烷基甲基)咪唑(2.04g，7.78mmol)、3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙烯基哌嗪-1-羧酸酯(2.69g，8.56mmol)与N，N′-二甲基甲酰胺(10ml)的混合物在50℃下搅拌20小时。使反应溶液恢复至室温，加入水，所得溶液用乙酸乙酯(15ml)萃取两次。合并有机相，用水洗涤三次，经硫酸钠干燥。过滤后，浓缩滤液，残余物经过硅胶柱色谱纯化(正己烷/乙酸乙酯＝1/2)，得到3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙烯基(S)-4-[3-(2-溴-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]哌嗪-1-羧酸酯(3.77g，84％)，为黄色的油。
1H-NMR(CDCl3)δppm：
1.16(3H，s)，2.36(1H，d，J＝14.0Hz)，2.43-2.76(5H，m)，3.21(1H，s)，3.41-3.57(4H，m)，4.01(2H，s)，4.78(2H，dd，J＝1.0Hz，6.1Hz)，6.29-6.43(1H，m)，6.66(1H，d，J＝16.0Hz)，7.48(2H，d，J＝8.3Hz)，7.58(2H，d，J＝8.3Hz)，8.10(1H，s).
(2)3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙烯基(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯的制备
将3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙烯基(S)-4-[3-(2-溴-4-硝基咪唑-1-基)-2-羟基-2-甲基丙基]哌嗪-1-羧酸酯(3.5g，6.07mmol)溶于N，N′-二甲基甲酰胺(10.5ml)，加入氢化钠(316mg，7.89mmol)，同时在冰上冷却，随后在相同温度下搅拌1.5小时。向反应溶液加入乙酸乙酯(3.5ml)和水(24.5ml)，继之以搅拌30分钟。滤出所沉淀的晶体，用水洗涤，经过硅胶柱色谱纯化(乙酸乙酯)。从2-丙醇/水中重结晶，得到3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙烯基(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯(2.07g，69％)的浅黄色粉末。
试验例1
抗微生物测定(琼脂稀释法)
实施例397所得2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物对结核分枝杆菌(M.tuberculosis H37Rv)的最小抑制浓度是用7H11培养基(由BBL制造)测定的。用冷冻贮存在-80℃下的细胞悬液将上述菌株预先在7H9培养基(由BBL制造)上培养，统计活细胞数，制备一种细胞悬液，其中最终活细胞数为大约106CFU/ml。将5μl所制备的细胞悬液接种在含有供试化合物的7H11琼脂培养基上，然后在37℃下培养14天。然后，对培养物进行测试，以测定最小抑制浓度。
该化合物对M.tuberculosis H37Rv的最小抑制浓度为0.024μg/ml。
Claims (15)
1. 由下列通式(1)代表的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐：
其中R1代表氢原子或C1-6烷基，n代表0至6的整数，R2代表由下示通式(F)代表的基团：
-NR19R20 (F)
其中R19和R20各自相同或不同地代表任意下列之一：
F12)R19和R20可以彼此与其相邻的氮原子直接或者通过其他杂原子或碳原子键合在一起，构成如下(F12-1)至(F12-10)中任意之一所示杂环：
(F12-1)由下式(Fc)代表的基团：
其中虚线代表该键可以是双键，R23代表：
(Fc1)C1-6烷基；
(Fc2)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fc3)苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由下列基团组成的组：卤原子；卤素-取代或未取代的C1-6烷基；卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基；氨基，它可以具有取代基，所述取代基选自由C1-6烷基和苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)组成的组；苯氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；苯基C1-6烷氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；和哌啶基(它可以在哌啶环上具有至少一个氨基作为取代基，所述氨基可以具有选自由苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)和C1-6烷基组成之组的基团))；
(Fc4)苯基C1-6烷氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fc5)联苯基C1-6烷氧基；
(Fc6)苯基C3-6链烯氧基，它可以在苯基环上被至少一个卤原子取代；
(Fc7)苯氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fc8)苯甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fc9)C1-6烷氧基羰基；
(Fc10)苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基取代)；
(Fc11)苯基C1-6烷基氨甲酰基，其中至少一个卤素可以取代在苯基环上；
(Fc12)苯基氨甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fc13)苯硫基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基取代)；
(Fc14)苯基亚砜(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基取代)；
(Fc15)吡啶基C1-6烷氧基；或者
(Fc16)由下列通式(Fca)代表的基团：
-(C＝O)o-NR24R25 (Fca)
其中o同上，每一R24和R25代表：
(Fca1)氢原子；
(Fca2)C1-6烷基；
(Fca3)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fca4)苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fca5)C1-6烷酰基；
(Fca6)苯基C2-6烷酰基，它可以在苯基环上被至少一个卤原子取代；
(Fca7)苯甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fca8)C1-6烷氧基羰基；
(Fca9)苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fca10)苯基氨甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)；
(Fca11)哌啶氧基羰基(它可以在哌啶环上被至少一个苯基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)作为取代基取代)；或者
(Fca12)R24和R25可以通过与其相邻的氮原子构成5-6元饱和杂环，它可以在杂环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷氧基羰基、苯甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)、苯氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)、苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)、苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)、苯基C2-6链烯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)和苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)组成的组，
(F12-2)由下列通式(Fd)代表的4-取代的-1-哌嗪基：
其中R26代表：
(Fd1)氢原子；
(Fd2)C1-6烷基；
(Fd3)C3-8环烷基；
(Fd4)C3-8环烷基C1-6烷基；
(Fd5)C1-6烷氧基羰基C1-6烷基；
(Fd6)苯基C2-6链烯基；
(Fd7)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、C3-8环烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基、氨基(它可以具有C1-6烷基作为取代基)、C1-6烷氧基羰基、苯氧基、苯基C1-6烷基、苯基C2-6链烯基、吡啶基、咪唑基和哌啶基组成的组)；
(Fd8)联苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和氨基(它可以具有C1-6烷基作为取代基)组成的组)；
(Fd9)萘基C1-6烷基；
(Fd10)苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、氨基(它可以具有C1-6烷基作为取代基)、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、羧基、苯氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)、氨基C1-6烷基(它可以在氨基上具有至少一个基团作为取代基，所述取代基选自由苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)和C1-6烷基组成的组))和苯基C1-6烷氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)组成的组)；
(Fd11)联苯基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)；
(Fd12)氨基、被C1-6烷氧基羰基取代的氨基、苯基C1-6烷基氨基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)或苯基氨基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤原子组成的组)；
(Fd13)苯甲酰基C1-6烷基(它可以在苯基环上具有至少一个卤原子作为取代基)；
(Fd14)苯基氨甲酰基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)；
(Fd15)噻唑基C1-6烷基(它可以在噻唑环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤素-取代或未取代的苯基和C1-6烷基组成的组)；
(Fd16)噁唑基C1-6烷基(它可以在噁唑环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤素-取代或未取代的苯基和C1-6烷基组成的组)；
(Fd17)吲哚基C1-6烷基；
(Fd18)呋喃基C1-6烷基(它可以在呋喃环上被至少一个卤素-取代或未取代的苯基取代)；
(Fd19)咪唑基C1-6烷基(它可以在咪唑环上被苯基取代)；
(Fd20)喹啉基C1-6烷基；
(Fd21)四唑基(它可以在四唑环上被苯基取代)；
(Fd22)嘧啶基，它可以被苯基取代；
(Fd23)吡啶基；
(Fd24)苯并噁唑基；
(Fd25)苯并噻唑基；
(Fd26)苯并噁唑基C1-6烷基(它可以在苯并噁唑环上具有至少一个氧代基作为取代基)；
(Fd27)苯氧基C2-6烷酰基，它可以在苯基环上被卤原子取代；
(Fd28)苯硫基C2-6烷酰基，它可以在苯基环上被卤原子取代；
(Fd29)苯基C2-6烷酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fd30)苯甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和氨基(它可以具有C1-6烷基作为取代基)组成的组)；
(Fd31)联苯基羰基；
(Fd32)吡啶基羰基；
(Fd33)苯基C2-6链烯基羰基，其中卤原子可以取代在苯基环上；
(Fd34)苯基C1-6烷基磺酰基，其中卤原子可以取代在苯基环上；
(Fd35)苯磺酰基(它可以在苯环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子和C1-6烷基组成的组)；
(Fd36)由下列通式(Fda)代表的基团：
-COOR27 (Fda)
其中R27代表：
(Fda1)卤素-取代或未取代的C1-8烷基；
(Fda2)C3-8环烷基；
(Fda3)C3-8环烷基-C1-6烷基；
(Fda4)C1-6烷氧基-C1-6烷基；
(Fda5)氨基-C1-6烷基，它可以具有C1-6烷基；
(Fda6)由下列通式(Fdb)代表的基团：
其中R28、R29或R30分别代表氢原子、C1-6烷基或苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fda7)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被1至5个基团取代，所述取代基选自由下列基团组成的组：卤原子；卤素-取代或未取代的C1-6烷基；卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基；卤素-取代或未取代的C1-6烷硫基；苯基C1-6烷氧基；羟基；C1-6烷基亚磺酰基；C1-6烷基磺酰基；C1-6烷基磺酰氧基；氰基；C1-6烷酰基；苯甲酰基；苯基C1-6烷基，它可以在烷基部分中具有C1-6烷氧基；氨基；硝基；氨甲酰基；C1-6烷酰氨基；C1-6烷氧基羰基；C1-6烷基氨基羰基；C1-6烷氧基羰基氨基；三-C1-6-烷基甲硅烷氧基；吡咯基；四氢吡喃氧基；和咪唑基)；
(Fda8)联苯基C1-6烷基；
(Fda9)二苯甲基(它可以在苯环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、三氟甲基和三氟甲氧基组成的组)；
(Fda10)苯氧基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fda11)苯基C2-6炔基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基作为取代基取代)；
(Fda12)吡啶基C1-6烷基；
(Fda13)由下列通式(Fdc)代表的基团：
其中R31代表苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；或者苯甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)，
(Fda14)哌啶子基C1-6烷基(它可以在哌啶环上被苯氧基取代，所述苯氧基可以在苯基环上具有至少一个卤素-取代或未取代的烷基作为取代基)；
(Fda15)氨基C1-6烷基，它可以具有至少一个基团作为取代基，所述取代基选自由C1-6烷基和苯基组成的组，所述苯基可以在苯基环上具有卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基作为取代基；
(Fda16)1，2，3，6-四氢吡啶基C1-6烷基(它可以在1，2，3，6-四氢吡啶环上被至少一个苯基取代，所述苯基可以在苯基环上具有至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基作为取代基)；
(Fda17)萘基C1-6烷基；
(Fda18)芴基C1-6烷基；
(Fda19)吡啶基C1-6烷基；
(Fda20)呋喃基C1-6烷基(它可以在呋喃环上被卤素-取代或未取代的苯基取代)；
(Fda21)噻吩基C1-6烷基；
(Fda22)噁唑基C1-6烷基(它可以在噁唑环上被卤原子或者卤素-取代或未取代的苯基取代)；
(Fda23)噁二唑基C1-6烷基(它可以在噁二唑环上被卤素-取代或未取代的苯基取代)；
(Fda24)吡唑基C1-6烷基(它可以在吡唑环上被卤素-取代或未取代的苯基取代)；
(Fda25)苯并噻吩基C1-6烷基(它可以在苯并噻吩环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fda26)噻吩基C1-6烷基，它可以在噻吩环上被卤原子取代；
(Fda27)苯并噻唑基C1-6烷基；
(Fda28)苯并呋喃基C1-6烷基，它可以在苯并呋喃环上被卤原子取代；
(Fda29)二氢吲哚基C1-6烷基(它可以在二氢吲哚环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基和氧代基组成的组)；
(Fda30)苯并噁唑基C1-6烷基(它可以在苯并噁唑环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、C1-6烷基和氧代基组成的组)；
(Fda31)苯并吡喃基C1-6烷基；
(Fda32)1，2，3，4-四氢喹啉基C1-6烷基(它可以在喹啉环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基和氧代基组成的组；
(Fda33)噻唑基C1-6烷基(它可以在噻唑环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的苯基和C1-6烷基组成的组)；或者
(Fda34)四唑基C1-6烷基(它可以在四唑环上被取代，取代基选自由卤素-取代或未取代的苯基和C1-6烷基组成的组)；
(Fd37)由下列通式代表的基团(Fe)：
-Z-NR32R33 (Fe)
其中Z代表-C＝O或-C＝S，R32和R33各自相同或不同地代表任意下列之一：
(Fe1)氢原子；
(Fe2)C1-6烷基；
(Fe3)C3-8环烷基；
(Fe4)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fe5)苯基C2-6链烯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fe6)苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fe7)R32和R33可以彼此与其相邻的氮原子通过其他碳原子键合在一起，构成哌啶环或1，2，3，6-四氢吡啶环，它可以在哌啶或1，2，3，6-四氢吡啶环上被苯基取代，所述苯基可以被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子和卤素-取代或未取代的C1-6烷基组成的组，
(Fd38)由下列通式(Ff)代表的基团：
其中R34代表氢原子或C1-6低级烷基，R35代表：
(Ff1)C3-8环烷基；
(Ff2)C3-8环烯基；
(Ff3)由下列通式(Ffa)代表的基团：
其中每一R36、R37和R38代表：氢原子；C1-6烷基；苯基(它可以在苯基环上被1至5个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基、C1-4亚烷二氧基、C1-6烷基磺酰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷硫基、硝基和氨基组成的组，所述氨基可以具有C1-6烷酰基作为取代基)；苯并呋喃基(它可以在苯并呋喃环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；联苯基；呋喃基(它可以在呋喃环上被苯基取代，所述苯基可以具有卤原子作为取代基)；或者噻唑基(它可以在噻唑环上被至少一个苯基取代，所述苯基可以具有卤原子作为取代基)，
(Ff4)苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由下列基团组成的组：卤原子；卤素-取代或未取代的C1-6烷基；C3-8环烷基；羟基；卤素-取代或未取代的C1-8烷氧基；C3-8环烷氧基；C1-4亚烷二氧基；氰基；硝基；苯基C2-6链烯基；C2-6烷酰氧基；氨基，它可以具有C1-6烷酰基作为取代基；C1-6烷基磺酰氨基；苯基C1-6烷氧基；苯氧基；具有至少一个C1-6烷基作为取代基的氨基；具有至少一个苯基作为取代基的氨基；氨基C1-6烷氧基，它可以具有至少一个C1-6烷基作为取代基；C1-6烷氧基羰基；C1-6烷氧基羰基C1-6烷氧基；C1-6烷硫基；吡咯基；咪唑基；哌啶基；吗啉代基；吡咯烷基；噻吩基；苯并呋喃基；哌嗪基(它可以在哌嗪环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基、苯基C1-6烷基和苯甲酰基组成的组，所述苯甲酰基可以具有至少一个C1-6烷基作为取代基)；喹啉基，它可以在喹啉环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷氧基和氧代基组成的组；哌啶基羰基，它可以在哌啶环上被喹诺酮基取代；和三唑基)；
(Ff5)萘基，它可以在萘环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和氨基组成的组，所述氨基可以具有C1-6烷基作为取代基；
(Ff6)联苯基(它可以在联苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-9烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Ff7)芴基；芘基；
(Ff8)苯并呋喃基(它可以在苯并呋喃环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Ff9)苯并噻吩基(它可以在苯并噻吩环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Ff10)吡啶基(它可以在吡啶环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)、呋喃基和噻吩基组成的组)；
(Ff11)呋喃基(它可以在呋喃环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基、硝基和苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和硝基组成的组)组成的组)；
(Ff12)苯并噻唑基(它可以在苯并噻唑环上具有至少一个苯基，所述苯基可以在苯基环上具有C1-6烷氧基作为取代基)；
(Ff13)噻吩基(它可以在噻吩环上具有至少一个基团作为取代基，所述取代基选自由卤原子、硝基、C1-6烷基、吡唑基(它可以在吡唑环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基作为取代基取代)和噻吩基(它可以在噻吩环上具有卤原子)组成的组)；
(Ff14)吲哚基(它可以在吲哚环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由苯基磺酰基(它可以具有C1-6烷基作为取代基)、苯基C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基和苯基组成的组)；
(Ff15)吡咯基(它可以在吡咯环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由苯基(它可以被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)和C1-6烷基组成的组)；
(Ff16)香豆素基；
(Ff17)苯并咪唑基(它可以在苯并咪唑环上被至少一个噻吩基作为取代基取代)；
(Ff18)噁唑基(它可以在噁唑环上被至少一个苯基取代，所述苯基可以具有卤原子作为取代基)；
(Ff19)噻唑基(它可以在噻唑环上被至少一个苯基取代，其中至少一个基团选自由卤原子、硝基和苯基组成的组)；
(Ff20)喹啉基；
(Ff21)3，4-二氢喹诺酮基(它可以在3，4-二氢喹诺酮基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷氧基、C1-6烷基和苯基C1-6烷氧基组成的组)或喹诺酮基(它可以在喹诺酮基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷氧基、C1-6烷基和苯基C1-6烷氧基组成的组)；
(Ff22)咪唑并[2，1-b]噻唑基；
(Ff23)咪唑并[2，1-a]吡啶基；
(Ff24)苯并二氢吡喃基(它可以在苯并二氢吡喃环上被至少一个C1-6烷基取代)；或者
(Ff25)2，3-二氢苯并呋喃基，或者
(Fd39)由下列通式(Ffb)代表的基团：
其中R45代表：C1-6烷氧基羰基；苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；氨基取代的C1-6烷基，它可以在氨基上具有取代基，所述取代基选自由苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)和C1-6烷基组成的组；苯甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；或者苯基C2-6链烯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)，
(F12-3)吗啉代基；
(F12-4)咪唑基；
(F12-5)1，4-二氧氮杂螺[4，5]癸基(它可以在1，4-二氧氮杂螺-[4，5]癸烷环上被至少一个氧代基作为取代基取代)；
(F12-6)高哌嗪基(它可以在高哌嗪环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷氧基羰基、苯基C1-6烷氧基羰基和苯基-取代或未取代的苯基组成的组)；
(F12-7)哌嗪基(它可以在哌嗪环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由氧代基、C1-6烷基和苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)组成的组)；
(F12-8)哌啶基(它可以在哌啶环上被至少一个氧代基作为取代基取代)；
(F12-9)吡咯烷基(它可以在吡咯烷环上被至少一个苯氧基C1-6烷基取代，所述苯氧基C1-6烷基可以具有卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基作为取代基)；
(F12-10)异二氢吲哚基，和
F13)而且，R19和R20可以彼此与其相邻的氮原子直接地或者通过杂原子键合在一起，构成如下(F13-1)至(F13-11)中任意之一所示环状酰亚胺或酰胺：
(F13-1)琥珀酰亚胺基；
(F13-2)噁唑烷基(它可以在噁唑烷环上被至少一个氧代基作为取代基取代)；
(F13-3)苯并-1，3-噁唑烷基(它可以在苯并-1，3-噁唑烷环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由氧代基、卤原子和苯基组成的组)；
(F13-4)咪唑烷基(它可以在咪唑烷环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由氧代基、苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子和C1-6烷氧基组成的组)和苯基组成的组)；
(F13-5)苯并咪唑烷基(它可以在苯并咪唑烷环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由下列基团组成的组：氧代基；卤原子；卤素-取代或未取代的C1-6烷基；氨基，它可以具有C1-6烷基作为取代基；C1-6烷氧基羰基；和哌啶基(它可以在哌啶环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基、苯基(其中1至3个卤原子可以取代在苯基环上)、C1-6烷氧基羰基和苯基C1-6烷氧基羰基组成的组))；
(F13-6)邻苯二甲酰亚胺基；
(F13-7)二氢吲哚基(它可以在二氢吲哚环上具有至少一个基团作为取代基，所述取代基选自由C1-6烷基、卤原子和氧代基组成的组)；
(F13-8)2，3-二氢苯并噻唑基(它可以在2，3-二氢苯并噻唑环上具有至少一个氧代基)；
(F13-9)1H-2，4-苯并噁嗪基(它可以在1H-2，4-苯并噁嗪环上被至少一个氧代基作为取代基取代)；
(F13-10)由下列通式(Fga)代表的基团：
其中R39代表：氢原子；苯基C1-6烷基，它可以在苯基环上具有卤原子作为取代基；苯氧基C1-6烷基，它可以在苯基环上具有卤原子作为取代基；苯基C2-6链烯基，它可以在苯基环上具有卤原子作为取代基；苯基，它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和苯基组成的组；吡啶基；或吡嗪基，和
(F13-11)1，3-噻唑烷基(它可以在1，3-噻唑烷环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由氧代基和苯基C1-6亚烷基(alkylidene)(它可以在苯基环上具有卤素-取代或未取代的C1-6烷基作为取代基)组成的组)。
2. 根据权利要求1的由下列通式(1’)代表的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐：
其中R1代表氢原子或C1-6烷基，n代表0至6的整数，R2代表由下示通式(F′)代表的基团：
-NR19R20 (F′)
其中R19和R20各自相同或不同地代表下列任意之一：
F12)R19和R20可以彼此与其相邻的氮原子直接地或者通过其他杂原子或碳原子键合在一起，构成如下(F12-1)至(F12-10)任意之一所示杂环：
(F12-1)由下式(Fc′)代表的基团：
其中虚线代表该键可以是双键，R23代表：
(Fc1)C1-6烷基；
(Fc2)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fc3)苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fc4)苯基C1-6烷氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fc5)4-联苯基C1-6烷氧基；
(Fc6)苯基C3-6链烯氧基，它可以在苯基环上被卤原子取代；
(Fc7)苯氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fc8)苯甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fc9)C1-6烷氧基羰基；
(Fc10)苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基取代)；
(Fc11)苯基C1-6烷基氨甲酰基，其中卤原子可以取代在苯基环上；
(Fc12)苯基氨甲酰基，其中卤原子可以取代在苯基环上；
(Fc13)苯硫基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基取代)；
(Fc14)苯基亚砜基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基取代)；
(Fc15)吡啶基甲氧基；或者
(Fc16)由下列通式(Fca′)代表的基团：
-NR24R25 (Fca′)
其中每一R24和R25代表：
(Fca1)氢原子；
(Fca2)C1-6烷基；
(Fca3)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fca4)苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fca5)C1-6烷酰基；
(Fca6)苯基乙酰基，它可以在苯基环上被卤原子取代；
(Fca7)苯甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fca8)C1-6烷氧基羰基；
(Fca9)苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fca10)苯基氨甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基取代)；
(Fca11)1-(4-三氟甲基苯基)-4-哌啶氧基羰基；或者
(Fca12)R24和R25可以通过与其相邻的氮构成哌啶环，
(F12-2)由下列通式(Fd′)代表的4-取代的-1-哌嗪基：
其中R26代表：
(Fd1)氢原子；
(Fd2)C1-6烷基；
(Fd3)C5-8环烷基；
(Fd4)C5-8环烷基-C1-6烷基；
(Fd5)C1-6烷氧基羰基-C1-6烷基；
(Fd6)肉桂基；
(Fd7)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、环己基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基、二甲氨基、C1-6烷氧基羰基、苯氧基、苯基C1-6烷基、苯乙烯基、3-吡啶基、1-咪唑基和1-哌啶子基组成的组)；
(Fd8)联苯基甲基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和二甲氨基组成的组)；
(Fd9)1-或2-萘基甲基；
(Fd10)苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、二甲氨基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基和羧基组成的组)；
(Fd11)联苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤素-取代或未取代的C1-6烷基组成的组)；
(Fd12)氨基、被C1-6烷氧基羰基取代的氨基、苄基氨基、三氟甲基苄基氨基或苯基氨基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤原子组成的组)；
(Fd13)4-氯苯甲酰基甲基；
(Fd14)苯基氨甲酰基甲基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)；
(Fd15)4-或5-噻唑基甲基(它可以在噻唑环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤素-取代或未取代的苯基和C1-6烷基组成的组)；
(Fd16)4-噁唑基甲基(它可以在噁唑环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤素-取代或未取代的苯基和C1-6烷基组成的组)；
(Fd17)2-吲哚基甲基；
(Fd18)2-呋喃基甲基(它可以在呋喃环上被至少一个卤素-取代或未取代的苯基取代)；
(Fd19)4-或5-咪唑基甲基(它可以在咪唑环上被苯基取代)；
(Fd20)2-喹啉基甲基；
(Fd21)5-(1H)-四唑基(其中四唑环的1位可以被苯基取代)；
(Fd22)2-或4-嘧啶基，它可以被苯基取代；
(Fd23)2-、3-或4-吡啶基；
(Fd24)2-苯并噁唑基；
(Fd25)2-苯并噻唑基；
(Fd26)2-氧代-3-苯并噁唑基-C1-6烷基；
(Fd27)苯氧基C2-6烷酰基，它可以在苯基环上被卤原子取代；
(Fd28)苯硫基C2-6烷酰基，它可以在苯基环上被卤原子取代；
(Fd29)苯基C2-6烷酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fd30)苯甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和C1-6烷基氨基组成的组)；
(Fd31)4-联苯基羰基；
(Fd32)2-、3-或4-吡啶基羰基；
(Fd33)肉桂酰基，其中卤原子可以取代在苯基环上；
(Fd34)苯基C1-6烷基磺酰基，它可以在苯基环上被卤原子取代；
(Fd35)苯磺酰基(它可以在苯环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由氯原子和甲基组成的组)；
(Fd36)由下列通式(Fda′)代表的基团：
-COOR27 (Fda′)
其中R27代表：
(Fda1)卤素-取代或未取代的C1-8烷基；
(Fda2)C5-8环烷基；
(Fda3)C5-8环烷基-C1-6烷基；
(Fda4)C1-6烷氧基-C1-6烷基；
(Fda5)C1-6烷基氨基-C1-6烷基；
(Fda6)由下列通式(Fdb′)代表的基团：
其中R28、R29或R30分别代表氢原子、C1-6烷基或苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fda7)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被1至5个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基、卤素-取代或未取代的C1-6烷硫基、苯基C1-6烷氧基、羟基、甲基亚磺酰基、甲磺酰基、甲磺酰氧基、氰基、乙酰基、苯甲酰基、α，α-二甲氧基苄基、氨基、硝基、氨甲酰基、乙酰氨基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基氨基羰基、C1-6烷氧基羰基氨基、三-C1-6-烷基甲硅烷氧基、吡咯基、四氢吡喃氧基和1-咪唑基组成的组)；
(Fda8)联苯基C1-6烷基；
(Fda9)二苯甲基(它可以在苯环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、三氟甲基和三氟甲氧基组成的组)；
(Fda10)苯氧基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fda11)3-(4-三氟甲基)苯基-2-丙炔基；
(Fda12)2-、3-或4-吡啶基甲基；
(Fda13)由下列通式(Fdc′)代表的基团：
其中R31代表苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；或者苯甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)，
(Fda14)1-哌啶子基乙基(其中哌啶环4位可以被4-三氟甲基苯氧基取代)；
(Fda15)N-甲基-N-(4-三氟甲氧基)苯基氨基乙基；
(Fda16)4-(4-三氟甲氧基苯基)-1，2，3，6-四氢-1-吡啶基乙基；
(Fda17)1-或2-萘基甲基；
(Fda18)1-、2-、3-、4-或9-芴基甲基；
(Fda19)2-、3-或4-吡啶基甲基；
(Fda20)2-呋喃基甲基(其中呋喃环4位可以被卤素-取代或未取代的苯基取代)；
(Fda21)3-噻吩基甲基；
(Fda22)4-噁唑基甲基(其中噁唑啉环2位可以被卤原子或氯苯基取代)；
(Fda23)4-噻唑基甲基，它可以被卤原子取代；
(Fda24)5-噁二唑基甲基，其中噁二唑啉环2位可以被卤素-取代或未取代的苯基取代；
(Fda25)3-吡唑基甲基，其中吡咯啉环1位可以被卤素-取代或未取代的苯基取代；
(Fda26)2-或3-苯并噻吩基甲基(它可以在苯环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fda27)苯并噁唑-2-基甲基，它可以在苯环上被卤原子取代；
(Fda28)2-噻吩基甲基，它可以被卤原子取代；
(Fda29)2-苯并噻唑基甲基；
(Fda30)2-(5-氯)苯并呋喃基甲基；
(Fda31)3，3-二甲基-2-氧代-5-二氢吲哚基甲基(其中二氢吲哚环1位可以被C1-6烷基取代)；
(Fda32)2-氧代-6-苯并噁唑基甲基(其中苯并噁唑啉环1位可以被C1-6烷基取代)；
(Fda33)7-苯并吡喃基甲基；
(Fda34)2-氧代-1，2，3，4-四氢-6-喹啉基甲基(其中喹啉环1位可以被C1-6烷基取代)；
(Fda35)5-噻唑基甲基(它可以在噻唑环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤素-取代或未取代的苯基和C1-6烷基组成的组)；或者
(Fda36)5-(1H)-四唑基C1-6烷基(其中四唑环1位可以被取代，取代基选自由卤素-取代或未取代的苯基和C1-6烷基组成的组)，
(Fd37)由下列通式(Fe′)代表的基团：
-Z-NR32R33 (Fe′)
其中Z代表-C＝O或-C＝S，R32和R33各自相同或不同地代表下列任意之一：
(Fe1)氢原子；
(Fe2)C1-6烷基；
(Fe3)C5-8环烷基；
(Fe4)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fe5)苯基C2-6链烯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fe6)苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Fe7)R32和R33可以彼此与其相邻的氮原子通过其他碳原子键合在一起，构成哌啶环或1，2，3，6-四氢吡啶环，其中哌啶环或1，2，3，6-四氢吡啶环可以被苯基取代，该苯基可以被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子和卤素-取代或未取代的C1-6烷基组成的组，或者
(Fd38)由下列通式(Ff′)代表的基团：
其中R34代表氢原子或C1-6低级烷基，R35代表：
(Ff1)C5-8环烷基；
(Ff2)C5-8环烯基；
(Ff3)由下列通式(Ffa′)代表的基团：
其中每一R36、R37和R38代表：氢原子；C1-6烷基；苯基(它可以在苯基环上被1至5个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基、亚甲二氧基、甲磺酰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷硫基、硝基和乙酰氨基组成的组)；2-苯并呋喃基(它可以在苯环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；4-联苯基；2-呋喃基，它可以被4-氯苯基取代；或者2-(4-氯苯基)-4-噻唑基，
(Ff4)苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由下列基团组成的组：卤原子；卤素-取代或未取代的C1-6烷基；C5-8环烷基；羟基；卤素-取代或未取代的C1-8烷氧基；C5-8环烷氧基；亚甲二氧基；亚乙二氧基；氰基；硝基；肉桂基；C1-6烷酰氧基；C1-6烷酰氨基；甲磺酰氨基；苯基C1-6烷氧基；苯氧基；二(C1-6烷基)氨基；二苯基氨基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷氧基；甲氧基羰基；C1-6烷氧基羰基C1-6烷氧基；C1-6烷硫基；吡咯基；1-咪唑基；哌啶子基；吗啉代基；吡咯烷基；2-噻吩基；2-苯并呋喃基；4-哌嗪基，其中1位可以被取代，取代基选自由C1-6烷基、苯基C1-6烷基、苯甲酰基和C1-6烷基取代的苯甲酰基组成的组；2-氧代-3-喹啉基，它可以在苯环上被C1-6烷氧基取代；4-(喹诺酮基-1-基)哌啶基-1-基羰基；和三唑基)；
(Ff5)1-或2-萘基，其被卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基或二甲氨基取代；
(Ff6)3-或4-联苯基(它可以在联苯环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-9烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Ff7)2-芴基；3-芘基；
(Ff8)2-苯并呋喃基(它可以在苯环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；
(Ff9)2-或3-苯并噻吩基(它可以在苯环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组；或者噻吩环3或2位可以被C1-6烷基取代)；
(Ff10)2-、3-或4-吡啶基(它可以在吡啶基上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基和3-噻吩基组成的组)；
(Ff11)2-或3-呋喃基(它可以在呋喃环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基、硝基和苯基(它可以在苯基环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和硝基组成的组)组成的组)；
(Ff12)2-(2-甲氧基苯基)苯并噻唑-5-基；
(Ff13)2-噻吩基；3-噻吩基；4-溴-2-噻吩基；5-氯-2-噻吩基；5-乙基-2-噻吩基；3-甲基-2-噻吩基；5-硝基-2-噻吩基；5-(1-甲基-3-三氟甲基-5-吡唑基)-2-噻吩基；5-(1-甲基-5-三氟甲基-3-吡唑基)-2-噻吩基；2，2′-联噻吩-5-基；5′-溴-2，2′-联噻吩-5-基；
(Ff14)1-(4-甲基苯磺酰基)吲哚-3-基；1-苄基吲哚-3-基；6-甲氧基羰基吲哚-3-基；2-苯基吲哚-3-基；
(Ff15)1-(3-三氟甲基)苯基-2，5-二甲基-3-吡咯基；
(Ff16)6-香豆素基；
(Ff17)2-(2-噻吩基)-5-苯并咪唑基；6-苯并咪唑基；
(Ff18)2-(4-氯苯基)-4-噁唑基；
(Ff19)2-苯基-4-噻唑基；2-(4-氯苯基)-4-噻唑基；2-(4-硝基苯基)-4-噻唑基；2-(4-联苯基)-4-噻唑基；
(Ff20)2-噻唑基；
(Ff21)2-或4-喹啉基；
(Ff22)8-甲氧基-3，4-二氢喹诺酮基-5-基；8-甲氧基-1-甲基-3，4-二氢喹诺酮-5-基；8-苄氧基-3，4-二氢喹诺酮-5-基；8-甲氧基喹诺酮-5-基；8-甲氧基-1-甲基喹诺酮-5-基；8-苄氧基喹诺酮-5-基；8-甲氧基-3，4-二氢喹诺酮-6-基；8-甲氧基-1-甲基-3，4-二氢喹诺酮-6-基；8-苄氧基-3，4-二氢喹诺酮-6-基；8-甲氧基喹诺酮-6-基；8-甲氧基-1-甲基喹诺酮-6-基；8-苄氧基喹诺酮-6-基；
(Ff23)6-咪唑并[2，1-b]噻唑基；
(Ff24)2-咪唑并[2，1-a]吡啶基；
(Ff25)2，2-二甲基-6-苯并二氢吡喃基；或者
(Ff26)2，3-二氢-5-苯并呋喃基，
(F12-3)吗啉代基；
(F12-4)1-咪唑基；
(F12-5)1，4-二氧杂-8-氮杂螺[4，5]-8-癸基；
(F12-6)4-叔丁氧基羰基-1-高哌嗪基；4-苄氧基羰基-1-高哌嗪基；4-(4-联苯基)-1-高哌嗪基，
(F12-7)1-叔丁基-2-哌嗪酮(piperazinon)-4-基；1-(4-三氟甲基苄基)-2-哌嗪酮-4-基，
(F12-8)4-氧代-1-哌啶基；
(F12-9)2-(4-三氟甲氧基苯氧基甲基)吡咯烷-1-基；和
(F12-10)2-异二氢吲哚基，和
F13)R19和R20可以彼此与其相邻的氮原子直接地或者通过杂原子键合在一起，构成如下(F13-1)至(F13-11)任意之一所示环状酰亚胺或酰胺：
(F13-1)2-琥珀酰亚胺基；
(F13-2)2-氧代噁唑啉-3-基；
(F13-3)2-氧代苯并-1，3-噁唑烷-3-基；5-溴-2-氧代苯并-1，3-噁唑烷-3-基；5-氯-2-氧代苯并-1，3-噁唑烷-3-基；5-苯基-2-氧代苯并-1，3-噁唑烷-3-基；
(F13-4)2-氧代咪唑烷-1-基(其中2-氧代咪唑烷-1-基3位可以被苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子和甲氧基组成的组)或苯基取代)；
(F13-5)2-氧代苯并咪唑烷-1-基(它可以在苯环上被卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、二甲氨基或乙氧基羰基取代；或者咪唑烷环3位可以被4-哌啶基取代，所述4-哌啶基可以被取代，取代基选自由C1-6烷基、苯基(其中1至3个卤原子可以取代在苯基环上)、叔丁氧基羰基和苄氧基羰基组成的组)；
(F13-6)邻苯二甲酰亚胺-2-基；
(F13-7)羟基吲哚-1-基，其中3位可以被2个甲基或氟原子取代；
(F13-8)邻磺酰苯酰亚胺-2-基；
(F13-9)1H-2，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮-4-基；
(F13-10)由下列通式(Fga′)代表的基团：
其中R39代表：氢原子；卤素-取代或未取代的苯基C1-6烷基；卤素-取代或未取代的苯氧基甲基；卤素-取代或未取代的苯乙烯基；苯基，它可以被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组；联苯基；4-吡啶基；或者2-吡嗪基，
(F13-11)5-(4-三氟甲基亚苄基)-1，3-噻唑烷-2，4-二酮-3-基。
3. 根据权利要求1或2的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中n是0。
4. 根据权利要求1或2的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中n代表1至6的整数。
5. 根据权利要求1或2的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R1代表氢原子。
6. 根据权利要求1或2的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R1代表C1-6烷基。
7. 根据权利要求1的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R19和R20与其相邻的氮原子一起直接地或者通过其他杂原子或碳原子构成(F12-1)所示杂环。
8. 根据权利要求1的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R19和R20与其相邻的氮原子一起直接地或者通过其他杂原子或碳原子构成(F12-2)所示杂环。
9. 根据权利要求7的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中o是0。
10. 根据权利要求8的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐，其中R26是(Fd7)、(Fd8)、(Fd10)和Fd36中任意之一。
11. 权利要求1的化合物，其选自：
3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙烯基4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯，
3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙烯基(S)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯，
3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙烯基(R)-4-(2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑-2-基甲基)哌嗪-1-羧酸酯，
2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲基亚苄基氨基)哌嗪-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(S)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲基亚苄基氨基)哌嗪-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
2-[4-(5-氯苯并呋喃-2-基亚甲基氨基)哌嗪-1-基甲基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(S)-2-[4-(5-氯苯并呋喃-2-基亚甲基氨基)哌嗪-1-基甲基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(S)-2-[4-(5-三氟甲基苯并呋喃-2-基亚甲基氨基)哌嗪-1-基甲基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲基苯氧基)-哌啶-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(S)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲基苯氧基)哌啶-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
2-[4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪-1-基甲基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(S)-2-[4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪-1-基甲基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
2-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-基甲基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(S)-2-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-基甲基]-2-甲基-6-硝基-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
2-甲基-6-硝基-2-[4-(4’-三氟甲基联苯-4-基甲基)哌嗪-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(S)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(4’-三氟甲基联苯-4-基甲基)哌嗪-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)-哌啶-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(S)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)-哌啶-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲基苯基)-哌嗪-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(S)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(4-三氟甲基苯基)-哌嗪-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑，
(S)-2-甲基-6-硝基-2-[4-(5-三氟甲氧基-苯并呋喃-2-基亚甲基氨基)哌嗪-1-基甲基]-2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑。
12. 药物组合物，它是抗结核药，其中包含根据权利要求1的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐作为活性成分。
13. 药物组合物，它是抗结核药，其中包含至少一种选自根据权利要求10所述2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物的化合物作为活性成分。
14. 制备由下列通式(1a)代表的化合物的方法：
其中R1、R2和n与权利要求1所定义的相同，
所述制备方法包括：使由下列通式(2)代表的4-硝基咪唑化合物：
其中X1代表卤原子或硝基，
与由下列通式(3a)代表的环氧化合物反应：
其中R1、R2和n与权利要求1所定义的相同，
得到由下列通式(4a)代表的化合物：
其中R1、R2和n与权利要求1所定义的相同，X1代表卤原子或硝基；
然后，对由上述通式(4a)代表的所得化合物进行环闭合。
15. 制备由下列通式(1b)代表的化合物的方法：
其中R1是如权利要求1所定义的，R2a代表由根据权利要求1的通式(F)代表的基团，
所述制备方法包括：使由下列通式(3b)代表的化合物：
其中R1是如权利要求1所定义的，X1代表卤原子或硝基，
与由通式R2aH(5)代表的化合物或其盐反应，
其中R2a代表由根据权利要求1的通式(F)代表的基团，
得到由下列通式(4b)代表的化合物：
其中R1是如权利要求1所定义的，R2a代表由根据权利要求1的通式(F)代表的基团，X1代表卤原子或硝基；
然后，对由上述通式(4b)代表的化合物进行环闭合。
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