CH239643A - Verfahren zur Herstellung einer wässerigen Lösung einer Molekülverbindung des Lactoflavins. - Google Patents

Description

  



  Verfahren zur Herstellung einer wässerigen Lösung einer Molekiilverbindung des Lactoflavins.



   Es ist f r gewisse therapeutische   Anwen-    dungen notwendig,   Laotonavin    (Vitamin   Bs)    in Form einer wässerigen Losung verwenden zu können. Lactoflavin ist jedoch in Wasser nur wenig   loslich. Wohl ist bekannt, dass    sich Lactoflavin in Form seiner alkalisch reagierenden Salze in Wasser leicht   lost.    Derartige   Losungen    reagieren aber stark alkalisch und sind nicht beständig. Man hat daher die Verwendung von   Losungsvermittlern      vorgeschla-    gen. Die bisher bekanntgewordenen   Lösungs-    vermittler (vergl. z.   B.    D. R.

   P.   Nr.    688 047) bewirken jedoch nur eine verhältnismässig bescheidene   Löslichkeitserhöhung    und bedingen im Verhältnis zur   gelosten    Wirksubstanz die Anwendung grosser Volumina und grosser Mengen des   Losungsvermittlers.   



   Es wurde nun gefunden, dass die wasserl¯slichen Salze der 2, 4-DioxybenzoesÏure, insbesondere deren   Alkali-und    Erdalkalisalze sowie die Salze mit aliphatisehen Aminen gute Losungsvermittler f r   Lacto'davin    sind.



  Dabei bilden sich aus dem Lactoflavin und den wasserlöslichen Salzen der 2, 4-Dioxybenzoesäure neue, stabile, isolierbare   Molekül-    verbindungen von bestimmter   Zusammenset-    zung, die in Wasser, insbesondere wenn es noch   Alkali-,      Erdalkali-oder    Aminsalze der 2,   4-Dioxybenzoesäure    enthält, leicht löslich sind.

   So vermag die 6% ige L¯sung des Natriumsalzes etwa 0,   5  /o,    die 25 %ige L¯sung des Lithiumsalzes über 3% Lactoflavin auf  zulosen    ; auch das   Magnesium-oder    das Calciumsalz können mit Erfolg Verwendung finden.   Lactoflavinlösungen    so hoher   Konzentra-      tion konnten    bisher nicht hergestellt werden.



   Die Salze der Dioxybenzoesäure sind   voll-    kommen ungiftig und gut verträglich. Die intravenöse Verabreichung von   1,      5    g/kg wird vom Kaninchen völlig symptomlos vertragen.



  Das   pu    solcher   Losungen    liegt zwischen 5 und 6, einem Gebiet, in welchem Lactoflavin völlig beständig ist.



   Gegenstand des vorliegenden Patentes ist ein Verfahren zur Herstellung einer wässerigen Lösung einer Molekiilverbindung des  Lactoflavins, welches dadurch gekennzeichnet ist, da¯ man auf Lactoflavin das Natriumsalz der   2,    4-DioxybenzoesÏure einwirken lϯt.



   Die entstandene   Molekülverbindung    von   Lactoflavin    und   2,    4-dioxybenzoesaurem Natrium kann aus der   wässerigen Losung iso-    liert werden, indem man letztere teilweise eindampft, die   Liisung filtriert und das Fil-    trat mit Aceton versetzt. Die sich nach kurzer Zeit bildenden Kristalle   der Molekülverbin-    dung sind   dunkelgelb    gefärbt und in Wasser leicht   loslich.    Sie zersetzen sich erst bei Tem  peraturen    über 350¯C. Die Drehung der 1 %igen wÏsserigen L¯sung ist ¯ 0¯.



   Lactoflavin allein bildet hellgelbe Kristalle, die sich in Wasser schwer l¯sen. Es schmilzt bei 314-316¯ unter Zersetzung, seine alkalische Losung zeigt eine Drehung   von α20 = - 116¯.   



   Die farblosen Kristalle des   Xatriumsalzes    der   2,      4-DioxybenzoesÏure l¯sen sich l@i@ht in    Wasser ; beim Erhitzen   a uf 900"tritt Zer-    setzung ein.



   Die   erhaltenen wässerigen Lösungen    der Lactoflavinmolekülverbindung sollen als Arz  neimittel    verwendet werden.



   Beispiel :
5,5 Gewichtsteile Natriumsalz der 2, 4  Dioxyhenzoesäure    werden in 100   Gewichts-    teilen Wasser   gelfjst    und diese Lösung mit 0, 5   Gewichtsteilen Lactonavin bei Ximmer-    temperatur geschüttelt, bis dieses v¯llig in Losung gegangen ist.



     PATENTANSPRUCII    :
Verfahren zur Herstellung einer wässerigen L¯sung einer Molek lverbindung des Lactoflavins, dadurch gekennzeichnet, da¯ man auf Lactoflavin das Natriumsalz der 2,   4-Dioxy-    benzoesÏure einwirken lässt.  



   Die   Molekülverbindung    bildet dunkelgelbe   KristaHc, die sich erst bei Temperaturen über    350¯ zersetzen. In Wasser ist sie leicht l¯slich.   Die Drehung der l"/oigen wässerigen    Lösung ist ¯ 0¯. 

**WARNUNG** Ende DESC Feld konnte Anfang CLMS uberlappen**.

Claims (1)

1. **WARNUNG** Anfang CLMS Feld konnte Ende DESC uberlappen **. Lactoflavins, welches dadurch gekennzeichnet ist, da¯ man auf Lactoflavin das Natriumsalz der 2, 4-DioxybenzoesÏure einwirken lϯt.

   Die entstandene Molekülverbindung von Lactoflavin und 2, 4-dioxybenzoesaurem Natrium kann aus der wässerigen Losung iso- liert werden, indem man letztere teilweise eindampft, die Liisung filtriert und das Fil- trat mit Aceton versetzt. Die sich nach kurzer Zeit bildenden Kristalle der Molekülverbin- dung sind dunkelgelb gefärbt und in Wasser leicht loslich. Sie zersetzen sich erst bei Tem peraturen über 350¯C. Die Drehung der 1 %igen wÏsserigen L¯sung ist ¯ 0¯.

   Lactoflavin allein bildet hellgelbe Kristalle, die sich in Wasser schwer l¯sen. Es schmilzt bei 314-316¯ unter Zersetzung, seine alkalische Losung zeigt eine Drehung von α20 = - 116¯.

   Die farblosen Kristalle des Xatriumsalzes der 2, 4-DioxybenzoesÏure l¯sen sich l@i@ht in Wasser ; beim Erhitzen a uf 900"tritt Zer- setzung ein.

   Die erhaltenen wässerigen Lösungen der Lactoflavinmolekülverbindung sollen als Arz neimittel verwendet werden.

   Beispiel : 5,5 Gewichtsteile Natriumsalz der 2, 4 Dioxyhenzoesäure werden in 100 Gewichts- teilen Wasser gelfjst und diese Lösung mit 0, 5 Gewichtsteilen Lactonavin bei Ximmer- temperatur geschüttelt, bis dieses v¯llig in Losung gegangen ist.

   PATENTANSPRUCII : Verfahren zur Herstellung einer wässerigen L¯sung einer Molek lverbindung des Lactoflavins, dadurch gekennzeichnet, da¯ man auf Lactoflavin das Natriumsalz der 2, 4-Dioxy- benzoesÏure einwirken lässt.

   Die Molekülverbindung bildet dunkelgelbe KristaHc, die sich erst bei Temperaturen über 350¯ zersetzen. In Wasser ist sie leicht l¯slich. Die Drehung der l"/oigen wässerigen Lösung ist ¯ 0¯.