CH243034A - Verfahren zur Herstellung einer wässerigen Lösung einer Molekülverbindung des Lactoflavins. - Google Patents

Verfahren zur Herstellung einer wässerigen Lösung einer Molekülverbindung des Lactoflavins.

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CH243034A
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lactoflavin
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Hoffmann La Roche
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    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
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    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
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Description


  



  Verfahren zur Herstellung einer wässerigen L¯sung einer   Molehülyerbindung    des   Laetonayins.   



   Es ist für gewisse therapeutische Anwendungen notwendig, Lactoflavin (Vitamin   B2)    in Form einer wässerigen Lösung verwenden zu können. Lactoflavin ist jedoch in Wasser nur wenig l¯slich. Wohl ist bekannt, da? sich Lactoflavin in Form seiner alkalisch reagierenden Salze in Wasser leicht löst. Derartige Lösungen reagieren aber stark alkalisch und sind nicht beständig. Man hat daher die Verwendung von Lösungsvermittlern   vorgeschla-    gen. Die   bislher    bekanntgewordenen L¯sungsvermittler (vergl. z.

   B. deutsche Patentsehrift Nr. 688047) bewirken jedoch nur eine ver  hältnismaBig bescheidene Loslichkeitserho-    hung und bedingen im Verhältnis zur gel¯sten Wirksubstanz die Anwendung grosser Volumina und gro?er Mengen des   Lösungs-      vermittlers.   



   Es wurde nun gefunden, dass neben den wasserlöslichen Salzen der 2,   4-Dioxybenzoe-    säure, deren Verwendung Gegenstand des Hauptpatentes Nr. 239643 ist, auch die   was-    serlöslichen Salze der 2-Oxy-4-alkoxy-ben  zoesäure    mit Lactoflavin praktisch erheblich wasserl¯sliche Molek lverbindungen ergeben.



  In einer 10% igen L¯sung des Natriumsalzes der   2-Oxy-4-äthoxy-benzoesäure    gehen bei   20  bis    zu 1, 8 %, in einer   25%    igen L¯sung des Natriumsalzes der 2-Oxy-4-methoxy  benzoesäure über 3 % Ijactoflavin    in L¯sung.



   Die mit den Salzen der 2-Oxy-4-alkoxybenzoesÏure hergestellten wÏsserigen L¯sungen sind, wie sich zeigte, sehr wenig toxisch.



  Ihr   pB    liegt zwischen 5 und 6, das heisst einem Gebiet, in welchem Lactoflavin durchaus beständig ist.



   Gegenstand des vorliegenden Patentes ist ein Verfahren zur Herstellung einer   wäs-    serigen L¯sung einer Molekülverbindung des    Lactoflavirug, welches dadurch gekennzeich-    net ist, da? man auf Lactoflavin das Natriumsalz der   2-Oxy-4-methoxy-benzoesäure    einwirken lässt.



   Die entstandene Molekülverbindung von    Lactoflzvin und 2-oxy-4-methoxy-benzoesau-    rem Natrium kann aus der wässerigen Lö sung isoliert werden, indem man letziere teilweise eindampft und die L¯sung filtriert.



  Beim Stehen des Filtrates bilden sich rotorange gefärbte, in Wasser leicht l¯sliche   gristallnadeln.    Sie zersetzen sich bei 240 bis   241 .    Die Drehung der   1% ìgen wässerigen    Lösung beträgt         0 .   



   Lactoflavin allein bildet hellgelbe Kristalle, die sich in Wasser schwer lösen. Es schmilzt bei 314 bis   316     unter Zersetzung, seine alkalische L¯sung zeigt eine Drehung von ?20D   =-116 .   



   Die farblosen, plattenförmigen Kristalle des Natriumsalzes der   2-Oxy-4-methoxy-ben-    zoesäure l¯sen sich leicht in Wasser. Beim Erhitzen auf   270  tritt Sintern    und Braunfärbung ein.



   Die erhaltenen wässerigen Lösungen der   Lactoflavmmol'ekülverbindung sollen    als Arzneimittel verwendet werden.



   Beispiel :
25 Gewichtsteile des Natriumsalzes der   2-Oxy-4-methoxy-benzoesäure,      3    Gewichtsteile Lactoflavin werden mit 100 Gewichtsteilen Wasser geschüttelt, bis eine klare Losung entstanden ist.

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH : Verfahren zur Herstellung einer wässerigen Lösung einer Molekülverbindung des Lactoflavins, dadurch gekennzeichnet, da? man auf Lactoflavin das Natriumsalz der 2 Oxy-4-methoxy-benzoesäure einwirken lässt.
    Die Molekülverbindung bildet rotorange gefärbte, in Wasser leicht lösliche Bristall- nadeln, die sich bei 240 bis 241 zersetzen.
    Die Drehung der 1 % igen wässerigen Lo- sung beträgt 0 .
CH243034D 1941-05-28 1941-05-28 Verfahren zur Herstellung einer wässerigen Lösung einer Molekülverbindung des Lactoflavins. CH243034A (de)

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