AT372679B - Verfahren zur herstellung neuer 2-pyridylaminobenzoes[uren und ihrer salze - Google Patents

Verfahren zur herstellung neuer 2-pyridylaminobenzoes[uren und ihrer salze

Info

Publication number
AT372679B
AT372679B AT263382A AT263382A AT372679B AT 372679 B AT372679 B AT 372679B AT 263382 A AT263382 A AT 263382A AT 263382 A AT263382 A AT 263382A AT 372679 B AT372679 B AT 372679B
Authority
AT
Austria
Prior art keywords
sep
salts
tetrazol
uruses
pyridylaminobenzoes
Prior art date
Application number
AT263382A
Other languages
English (en)
Other versions
ATA263382A (de
Original Assignee
Boehringer Sohn Ingelheim
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from DE19772735919 external-priority patent/DE2735919A1/de
Application filed by Boehringer Sohn Ingelheim filed Critical Boehringer Sohn Ingelheim
Priority to AT263382A priority Critical patent/AT372679B/de
Priority to AT46183A priority patent/AT373584B/de
Publication of ATA263382A publication Critical patent/ATA263382A/de
Priority to JP12248683A priority patent/JPS5927630A/ja
Application granted granted Critical
Publication of AT372679B publication Critical patent/AT372679B/de

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description


   <Desc/Clms Page number 1> 
 



   Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung neuer 2-Pyridyl-und 2-Pyrimidylaminobenzoesäuren der allgemeinen Formel 
 EMI1.1 
 in der i A für   =CH-oder   =N-,
R, a) für Wasserstoff, niederes Alkoxy, einen ankondensierten Benzolring oder b) für COR, oder Tetrazolyl in 4-oder 5-Stellung,
R2 a) für CO-R. oder Tetrazol-5-yl in 4-oder 5-Stellung oder, falls R, Tetrazol-5-yl bedeu- tet auch b) für Wasserstoff, niederes Alkoxy oder einen ankondensierten Benzolring. 



     R,   für die Hydroxy-, Amino-, Tetrazol-5-yl-aminogruppe oder eine niedere Alkoxygruppe steht, mit der Massgabe, dass mindestens einer der Reste R, und R2 für Tetrazol-5-yl steht, gegebenen- falls in Form innerer Salze oder als Salze mit basischen Komponenten. 



   Das Verfahren ist dadurch gekennzeichnet, dass man eine Verbindung der allgemeinen Formel 
 EMI1.2 
 
 EMI1.3 
 Reste R   und R CN   bedeutet, mit Natriumazid umsetzt und dass man erhaltene Salze mit Basen gewünschtenfalls in innere Salze, innere Salze gewünschtenfalls in Salze mit Basen umwandelt. 



   Als niedere Alkoxygruppen gelten solche, die 1 bis 4 C-Atome enthalten, wobei die Kohlenwasserstoffgruppen geradkettig oder verzweigt sein können. 



   Soweit Salze mit basischen Komponenten vorliegen, kann es sich bei diesen vor allem um 
 EMI1.4 
 



   Die Ausgangsstoffe sind nach an sich bekannten Verfahren zugänglich. 



   Die erfindungsgemässen neuen Verbindungen sind therapeutisch verwendbar oder dienen als Zwischenprodukte für die Herstellung von Arzneistoffen. Hervorzuheben ist ihre antiallergische Wirkung. Diese kann für die Prophylaxe und Behandlung von allergischen Krankheiten wie Asthma oder auch bei Heufieber, Conjuncticitis, Urticaria, Ekzemen, atopischer Dermatitis ausgenutzt werden. Die Verbindungen zeigen ausserdem muskelrelaxierende (bronchodilatorische) und vasodilatorische Wirkung. Bei der wichtigsten Anwendung, der Asthma-Prophylaxe, sind als Vorteile gegen- über dem Handelsprodukt Cromoglycinsäure die längere Wirkungsdauer und vor allem die orale Wirksamkeit zu nennen. 



   Für die Anwendung werden die erfindungsgemässen Verbindungen in üblicher Weise mit Hilfsund Trägerstoffen zu gebräuchlichen galenischen Zubereitungen verarbeitet,   z. B.   zu Kapseln, Tabletten, Dragées, Lösungen, Suspensionen für die orale Anwendung ; zu Aerosolen für die pulmonale Gabe ; zu sterilen isotonischen wässerigen Lösungen für die parenterale Anwendung und zu Cremes, Salben, Lotionen, Emulsionen oder Sprays für die lokale Applikation. 



   Die Einzeldosis hängt von der Indikation,   z. B.   von der Beschaffenheit des allergischen Zustands ab. Im allgemeinen beträgt die Dosis pro kg Körpergewicht bei der pulmonalen Anwendung etwa 20 bis 500 pg, bei der intravenösen Anwendung etwa 0, 2 bis 10 mg, bei der oralen Anwendung etwa 1 bis 50 mg. Nasal oder okular werden etwa 0,5 bis 25 mg angewendet. 

 <Desc/Clms Page number 2> 

 



   Nachstehend sind Beispiele für pharmazeutische Präparate mit erfindungsgemäss herstellbaren Wirkstoffen angegeben :
Tabletten 
Zusammensetzung : 
 EMI2.1 
 
<tb> 
<tb> a) <SEP> 4- <SEP> (2-Pyridyl <SEP> amino) <SEP> -isophthalsä <SEP> ure- <SEP> 
<tb> dinatrium <SEP> 0, <SEP> 100 <SEP> g
<tb> Stearinsäure <SEP> 0, <SEP> 010 <SEP> g
<tb> Traubenzucker <SEP> 1. <SEP> 890 <SEP> g
<tb> 2, <SEP> 000 <SEP> g
<tb> b) <SEP> Wirkstoff <SEP> gemäss <SEP> der <SEP> Erfindung <SEP> 0, <SEP> 200 <SEP> g
<tb> Stearinsäure <SEP> 0, <SEP> 020 <SEP> g
<tb> Traubenzucker <SEP> 1, <SEP> 780 <SEP> g
<tb> 2, <SEP> 000 <SEP> g <SEP> 
<tb> 
 
Die Bestandteile werden in üblicher Weise zu Tabletten der vorstehend angegebenen Zusammensetzung verarbeitet.
Salben 
 EMI2.2 
 
<tb> 
<tb> Zusammensetzung <SEP> :

   <SEP> g/100 <SEP> g <SEP> Salbe
<tb> Wirkstoff <SEP> gemäss <SEP> der <SEP> Erfindung <SEP> 2, <SEP> 000
<tb> Rauchende <SEP> Salzsäure <SEP> 0, <SEP> 011
<tb> Natriumpyrosulfit <SEP> 0, <SEP> 050
<tb> Gemisch <SEP> aus <SEP> gleichen <SEP> Teilen <SEP> Cetylalkohol <SEP> und <SEP> Stearylalkohol <SEP> 20, <SEP> 000 <SEP> 
<tb> weisse <SEP> Vaseline <SEP> 5, <SEP> 000
<tb> künstliches <SEP> Bergamotteöl <SEP> 0,075
<tb> destilliertes <SEP> Wasser <SEP> ad <SEP> 100, <SEP> 000 <SEP> 
<tb> 
 Die Bestandteile werden in üblicher Weise zu einer Salbe verarbeitet. 



  Inhalationsaerosol 
Zusammensetzung : 
 EMI2.3 
 
<tb> 
<tb> 4- <SEP> (2-Pyridylamino)-isophthalsäuredikalium <SEP> 1, <SEP> 00 <SEP> Teile
<tb> Sojalecithin <SEP> 0, <SEP> 20 <SEP> Teile
<tb> Treibgasmischung <SEP> (Frigen <SEP> 11,12 <SEP> und <SEP> 14) <SEP> ad <SEP> 100, <SEP> 00 <SEP> Teile
<tb> 
 
Die Zubereitung wird vorzugsweise in Aerosolbehältern mit Dosierventil abgefüllt ; der einzelne Hub wird so bemessen, dass eine Dosis von 5 mg Wirkstoff abgegeben wird. Für die höheren Dosierungen des angegebenen Bereichs werden Zubereitungen mit einem höheren Wirkstoffgehalt verwendet. 



   Für die Anwendung als Aerosol können die erfindungsgemässen Wirkstoffe auch in mikronisierter Form (Teilchengrösse im wesentlichen etwa 2 bis 6   pm),   gegebenenfalls unter Zusatz von mikronisierten Trägerstoffen, etwa Lactose, in Hartgelatinekapseln gefüllt werden. Zur Applikation dienen übliche Geräte für die Pulver-Inhalation. In jede Kapsel werden   z. B.   etwa 2 bis 40 mg Wirkstoff und 0 bis 40 mg Lactose eingefüllt. 

 <Desc/Clms Page number 3> 

 Beispiel : 2- (2-Pyridylamino)-5-(1H-tetrazol-5-yl)-benzoesäuredinatrium 
 EMI3.1 
   6,   2 g 2-(2-Pyridylamino)-5-cyano-benzoesäurenatrium, 1,8 g Natriumazid und   1, 5   g Ammoniumchlorid werden in 60 ml Dimethylformamid 10 h auf   100 C   erhitzt.

   Nach Abtrennen der anorganischen Bestandteile wird eingedampft und der Rückstand mit Äthanol/Äther verrieben.

Claims (1)

  1. UV-Spektrum À max 290 nm 317 nm log E 4,24 4,27 PATENTANSPRUCH : Verfahren zur Herstellung neuer 2-Pyridyl-und 2-Pyrimidylaminobenzoesäuren der allgemeinen Formel EMI3.2 in der A für =CH-oder =N-, R1 a) für Wasserstoff, niederes Alkoxy, einen ankondensierten Benzolring oder b) für COR, oder Tetrazol-5-yl in 4-oder 5-Stellung, R2 a) für CO-Rg oder Tetrazol-5-yl in 4-oder 5-Stellung oder, falls Rl Tetrazol-5-yl bedeu- tet auch b) für Wasserstoff, niederes Alkoxy oder einen ankondensierten Benzolring, EMI3.3 falls in Form innerer Salze oder als Salze mit basischen Komponenten, dadurch gekennzeichnet, dass man eine Verbindung der allgemeinen Formel EMI3.4 in der RI, für R, oder CN, R für R oder CN steht,
    mit der Massgabe, dass mindestens einer der Reste R, {und R CN bedeutet, mit Natriumazid umsetzt und dass man erhaltene Salze mit Basen gewünschtenfalls in innere Salze, innere Salze gewünschtenfalls in Salze mit Basen umwandelt.
AT263382A 1977-08-10 1982-07-07 Verfahren zur herstellung neuer 2-pyridylaminobenzoes[uren und ihrer salze AT372679B (de)

Priority Applications (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
AT263382A AT372679B (de) 1977-08-10 1982-07-07 Verfahren zur herstellung neuer 2-pyridylaminobenzoes[uren und ihrer salze
AT46183A AT373584B (de) 1977-08-10 1983-02-10 Verfahren zur herstellung neuer 2-pyridylaminobenzoesaeuren und ihre salze
JP12248683A JPS5927630A (ja) 1982-07-07 1983-07-07 チユ−ナ

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19772735919 DE2735919A1 (de) 1977-08-10 1977-08-10 Neue 2-pyridyl- und 2-pyrimidylaminobenzoesaeuren
AT0549278A AT370415B (de) 1977-08-10 1978-07-28 Verfahren zur herstellung neuer 2-pyridylaminobenzoes[uren und ihrer salze
AT263382A AT372679B (de) 1977-08-10 1982-07-07 Verfahren zur herstellung neuer 2-pyridylaminobenzoes[uren und ihrer salze

Publications (2)

Publication Number Publication Date
ATA263382A ATA263382A (de) 1983-03-15
AT372679B true AT372679B (de) 1983-11-10

Family

ID=27148781

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
AT263382A AT372679B (de) 1977-08-10 1982-07-07 Verfahren zur herstellung neuer 2-pyridylaminobenzoes[uren und ihrer salze

Country Status (1)

Country Link
AT (1) AT372679B (de)

Also Published As

Publication number Publication date
ATA263382A (de) 1983-03-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DE69433181T2 (de) 5-(2-imidazolinylamino)benzimidazol derivate, deren herstellung und deren verwendung als alpha-2-adrenoceptor agonisten
CH625522A5 (de)
DE2362409B2 (de) NJ4&#39;&lt;m-Phenylen)-dioxamidsäuren und deren Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und Arzneimittel, die diese Verbindungen enthalten
DE69427591T2 (de) 7-(2-imidazolinylamino)quinolin-verbindungen als alpha-2 adrenorezeptor-agonisten
AT391864B (de) Verfahren zur herstellung von neuen 5-pyrimidincarboxamiden und deren additionssalzen
DE69311566T2 (de) Heterocyclische amine als calmodulin antagonisten
DE3216843C2 (de) 3-Thiomethyl-pyridin-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
DE2360193A1 (de) Cyansubstituierte n,n&#39;-(phenylen)-dioxamidsaeuren und deren salze, verfahren zu deren herstellung und dieselben enthaltende therapeutische mittel
DE2802864A1 (de) 3-isobutoxy-2-pyrrolidino-n-phenyl- n-benzylpropylamin, verfahren zu seiner herstellung und es enthaltende arzneimittel
DE2735919C2 (de)
AT372679B (de) Verfahren zur herstellung neuer 2-pyridylaminobenzoes[uren und ihrer salze
DE2525249C2 (de) N,N&#39;-(m-Phenylen)-dioxamsäuren und deren Derivate, Verfahren zur Herstellung derselben und dieselben enthaltende pharmazeutische Präparate
AT373584B (de) Verfahren zur herstellung neuer 2-pyridylaminobenzoesaeuren und ihre salze
DE2238280A1 (de) Furanderivate enthaltende arzneimittel und neue n-furoylmorpholinverbindungen
AT371807B (de) Verfahren zur herstellung neuer 2-pyridylaminobenzoes[uren und ihrer salze
CH618428A5 (de)
AT300797B (de) Verfahren zur Herstellung von neuen Benzodipyronen
DE2360355C3 (de) l-(Cyanophenoxy)-2-hydroxy-3- [2-(5-1HtetrazolyO-chromonyloxy] - propane
AT360030B (de) Verfahren zur herstellung neuer chinazolon- derivate und ihrer salze
DE3434562A1 (de) Verwendung von pyrrothinderivaten
EP0056114A1 (de) Pyridylaminobenzoesäuren, ihre Herstellung und Verwendung
DE2757929A1 (de) Neue pyrido-eckige klammer auf 1,2-a eckige klammer zu -v-triazolo- eckige klammer auf 4,5-d eckige klammer zu pyrimidinone, deren salze und verfahren zu deren herstellung
AT236949B (de) Verfahren zur Herstellung von neuen Triazolidinen
AT293361B (de) Verfahren zur Herstellung von neuen β-Aminoacrylophenonen und deren Salzen
AT330170B (de) Verfahren zur herstellung von neuen xanthoncarbonsaurederivaten und deren estern, amiden und salzen

Legal Events

Date Code Title Description
ELJ Ceased due to non-payment of the annual fee