AT226883B - Verfahren zur Herstellung von löslichen, kohlehydratfreien Lecithinverbindungen - Google Patents

Description

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   Verfahren zur Herstellung von löslichen,   kohlehydratfreien   Lecithinverbindungen 
Lecithine, meist Gemische von Cholinlecithin, Kephalin und Fetten, sind wasserunlöslich. In Alko- holen ist nur Cholinlecithin löslich, Kephalin (auch Colaminlecithin genannt) dagegen nicht. Um Leci- thin dem Körper oder Körperflüssigkeiten zum Zwecke der therapeutischen Anwendung zuzuführen, muss es in eine lösliche Form übergeführt bzw. umgewandelt werden. 



   Da in reinen äthylalkoholischen Cholinlecithinlösungen schon nach kurzer Zeit, selbst meist schon bei Zimmertemperatur, eine Abspaltung von Cholin aus dem Lecithinmolekül erfolgt, ist es nicht mög- lich, alkoholische Lecithinlösungen zu lagern, da das darin sich ansammelnde Cholin toxisch als Venen- gift wirkt. 



   Um in Wasser leicht lösliche Lecithinverbindungen bzw. Lecithinemulsionen zu erhalten, muss zu- nächst das Fett des Lecithins möglichst weitgehend entfernt werden. Da auch reines, sogenanntes entfet- tetes Lecithin in Wasser unlöslich   ist, muss   es durch Überführung in eine wasserlösliche Verbindung löslich bzw. resorbierbar gemacht werden. 



   Es ist nach der deutschen Patentschrift Nr. 231233 bereits bekannt, Lecithin in Glycerin zu lösen, ebenso wird in der brit. Patentschrift Nr.   317,   730 die Herstellung von physikalischen Lösungen von Pflan- zenlecithinen in Glykol und Glycerin beschrieben. 



   Die Quellung von Lecithin in wasserfreiem Glycerin durch langes Erhitzen und mehrmaliges Durch- arbeiten bis zu einer homogenen Masse ist fernerhin bekannt durch das Verfahren der deutschen Patentschrift Nr. 438328. 



   Es ist ausserdem bekannt, Zuckerarten an Lecithine als Doppelbindungsträger anzulagern, und nach Entfetten solche Verbindungen in wasserlöslicher Form zu Arzneimitteln zu verarbeiten. Solche verflüssigte Lecithine haben aber einen recht hohen Gehalt an Kohlenhydraten, die deren Verabreichung,   z. B.   an Diabetiker, unmöglich machen. 



   Es wurde nun gefunden, dass es möglich ist, Lecithin mit Polyalkoholen umzuestern. Diese so erhaltenen Verbindungen sind wasserlöslich bzw. wasseremulsionsfähig und damit lagerfähig, ohne Cholin abzuspalten. 



   Das neue Umsetzungsverfahren zeigt gegenüber dem bisherigen Stand der Technik folgende Merkmale :
Durch die Gegenwart von verdünntem Äthanol in der Konzentration von 15 bis   25%   wird die Umsetzung von entfettetem Lecithin bei niedriger Temperatur mit Polyolen so beschleunigt, dass a) mit Sicherheit die Abspaltung von giftigem Cholin aus dem Lecithin während der Reaktion vermieden wird, b) Zwischenemulgierung bzw. Zwischenveresterung mit dem Äthanol erfolgt und c) anschliessend Mischesterbildung mit Äthanol und Polyalkoholen eintritt. Schliesslich wird d) nach dem Abkühlen der Umsetzungsprodukte durch Zugabe von Wasser, wahrscheinlich durch schonende, erneute Umesterung bzw. Quellung, eine starke Verdickung der Lösungen bzw. Emulsionen dieser Lecithinverbindungen mit Wasser erreicht ohne erneutes längeres Bearbeiten bzw.

   Durcharbeiten. 

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   Für Diabetiker ist damit ein ideales Stärkungsmittel gefunden worden, das sich bei einem hohen Gehalt an Lecithin bis zu   20%   durch gute Resorbierbarkeit auszeichnet. 



   Als Polyalkohole, die sich mit Lecithinen zu wasserlöslichen bzw. wasseremulgierbaren Verbindungen umsetzen, eignen sich sowohl aliphatische als auch aromatische Polyole. Natürliche und auch synthetische mehrwertige Alkohole setzen sich mit Lecithinen animalischer und auch vegetabiler Herkunft zu solchen Verbindungen um. Die Polyalkohole können geradkettig oder verzweigt sein, optisch aktiv oder inaktiv und auch alkyl-arylischer Natur. 



   Als Beispiele seien genannt (ohne die Anwendung auf diese zu beschränken) : 
Aliphatische : 
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<tb> 
<tb> Triole <SEP> : <SEP> Glycerin
<tb> Tetrole <SEP> : <SEP> Erythrol <SEP> (Erythrit), <SEP> Pentaerythrit
<tb> Pentole <SEP> : <SEP> Arabitol <SEP> (Arabit), <SEP> Xylithol <SEP> (Xylit), <SEP> Rhamnitol <SEP> (Rhamnit), <SEP> Adonitol <SEP> (Adonit)
<tb> Hexole <SEP> : <SEP> d-und <SEP> 1-Sorbitol <SEP> (Sorbit), <SEP> d- <SEP> und <SEP> l-Mannitol <SEP> (Mannit), <SEP> d-undl-Talitol <SEP> (Talit), <SEP> 
<tb> d- <SEP> und <SEP> l-lditol <SEP> (Idit), <SEP> Dulcitol <SEP> (Dulcit)
<tb> Heptole <SEP> und
<tb> höherwertige <SEP> : <SEP> Perseol, <SEP> Volemol
<tb> Aromatische <SEP> : <SEP> 
<tb> Pentol <SEP> : <SEP> Quercitol <SEP> (Quercit)
<tb> Hexol <SEP> :

   <SEP> Inositol <SEP> (Inosit)
<tb> 
 
Entfettete Lecithine pflanzlicher oder tierischer Herkunft, selbst hochgereinigte, enthalten meist noch einige Prozent Fett, das bei der Bildung von Lecithinalkoholverbindungen einerseits stört, anderseits aber auch die Bildung kolloidaler Lösungen erleichtert. 



   Im Gegensatz. zu reinem,   96% gem   Äthanol, das aus Cholinlecithinen selbst in der Kälte Cholin abspaltet, zersetzt verdünnter Alkohol in Konzentrationen von beispielsweise 15 bis   30%   Lecithin auch beim Sieden nicht. 



   Es wird daher bei der Herstellung von Lecithinverbindungen Äthanol in Konzentrationen von 15 bis 25% auf die Umsetzungsansätze berechnet, als Lösungsmittel bzw. Dispergiermittel bei dem Verfahren gemäss der Erfindung verwendet, um vor der Umsetzung von Lecithin mit Polyolen eine Reaktionsbeschleunigung durch Bildung von kolloidalen Lösungen und damit Veresterungen zu ermöglichen. Hiebei tritt selbst bei längerem Sieden keine Cholinabspaltung ein. Die Polyole werden in Form wässeriger Lösungen bzw. wässeriger Dispersionen zur Umsetzung mit entfettetem Lecithin eingesetzt. 



   Unter diesen Voraussetzungen gelingt die Bildung von Lecithin-Polyalkohol-Umsetzungsprodukten rasch und mit hoher, praktisch theoretischer Ausbeute. Das Verfahren hat ausserdem noch zusätzlich den Vorteil, dass diese so hergestellten Lecithinverbindungen in wässerigen Lösungen bzw. Emulsionen durch weiteren Zusatz von Wasser noch erheblich verdickt werden können. Die Endlösungen sind hoch viskos und ebenso wie so hergestellte Emulsionen lange Zeit unzersetzt haltbar und lagerfähig. 



   Die Erfindung soll durch nachstehende Beispiele erläutert werden, ohne auf diese beschränkt zu sein.   Bei spiel l : 50 g 70% ige wässerige Sorbitlösung   (Handelsname Karion F), 10 gentfettetes, gereinigtes Lecithin (Handelsname Kecon) und   10 g   Äthanol werden nacheinander in einem Rundkolben eingewogen und ohne vorherige Mischung am Rückflusskühler eben zum Sieden gebracht. (Die Äthanolkonzentration auf die Reaktionsmischung berechnet beträgt 15%.) Unter Aufschäumen tritt die Reaktion ein. 



  Nach Abklingen des Schäumens wird noch einige Minuten im schwachen Sieden gehalten, um die Umsetzung vollständig zu machen. Nach Abkühlen auf etwa 600C werden 30 g Wasser langsam eingerührt, wobei starke Quellung des Gemisches eintritt. Die Konsistenz der fertigen Lösung der Lecithinverbindung kann durch Variation der einzuführenden Wassermenge beliebig eingestellt werden. Nach dem völligen Abkühlen werden noch Aromastoffe beigemischt. 



   B eisp ie 1 2 : 70 g Sorbitlösung   (83% zig),   20 g Lecithin (entfettet) und 25 g Äthanol (96%ig) werden nach Beispiel 1 einige Minuten im schwachen Sieden gehalten, dann auf 60 - 650C abgekühlt, unter 
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 iel 3 :Beispiel 4 : 10 g Arabit mit 40 g Wasser angerührt, 5 g Lecithin (entfettet) und 15 g Äthanol zig werden nach Beispiel 1 umgesetzt (Äthanolkonzentration 21%). 



     Beispiel 5 :   25 g Sorbitlösung,   70% zig   (Handelsname Karion F), 25 g Glycerin   (1   Teil und 5 Teile Wasser), 10 g Lecithin (entfettet) und 10 g Äthanol   (96'hig)   werden nach Beispiel 1 behandelt. (Die Äthanolkonzentration beträgt   150/0.)  
Die so hergestellten stabilen Lecithinpräparate, denen gegebenenfalls auch noch Traubenzucker bzw. andere Zuckerarten oder Geschmacksstoffe beigemischt werden können, sind je nach der angewendeten Menge Quellungswasser mehr oder weniger viskose Lösungen bzw. auch Emulsionen. Diese können auch noch zu Tabletten, Dragees oder Pasten verarbeitet werden. In allen diesen Zubereitungen ist das Lecithin in leicht resorbierbaren Verbindungen enthalten, in denen es in gelöstem bzw. emulgiertem Zustand vorliegt. 



   PATENTANSPRÜCHE : 
1. Verfahren zur Herstellung von kohlehydratfreien Lecithinverbindungen, dadurch gekennzeichnet, dass entfettetes Lecithin animalischer und/oder vegetabiler Herkunft mit Polyalkoholen unter Erwärmen in Gegenwart von verdünntem Äthanol, dessen Konzentration, auf die Gesamtansatzmenge berechnet,   zo   beträgt, umgesetzt wird, und diese Reaktionsprodukte durch Einrühren von Wasser zu viskosen Lösungen bzw. Emulsionen gequollen werden.

Claims (1)

1. 2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass als Polyalkohole aliphatische Alkohole verwendet werden.

   3. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass entfettetes Lecithin mit aromatischen Polyolen umgesetzt wird.

   4. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass entfettetes Lecithin mit aromatischaliphatischen Polyalkoholen zur Reaktion gebracht wird.