AT217046B - Verfahren zur Herstellung von neuen monoalkylierten bzw. monohalogenierten N-Derivaten von 10,11-Dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepinen und 5H-Dibenzo[b,f]azepinen - Google Patents

Verfahren zur Herstellung von neuen monoalkylierten bzw. monohalogenierten N-Derivaten von 10,11-Dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepinen und 5H-Dibenzo[b,f]azepinen

Info

Publication number
AT217046B
AT217046B AT567560A AT567560A AT217046B AT 217046 B AT217046 B AT 217046B AT 567560 A AT567560 A AT 567560A AT 567560 A AT567560 A AT 567560A AT 217046 B AT217046 B AT 217046B
Authority
AT
Austria
Prior art keywords
azepines
dibenzo
general formula
group
molecular weight
Prior art date
Application number
AT567560A
Other languages
English (en)
Original Assignee
Geigy Ag J R
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Geigy Ag J R filed Critical Geigy Ag J R
Application granted granted Critical
Publication of AT217046B publication Critical patent/AT217046B/de

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description


   <Desc/Clms Page number 1> 
 



  Verfahren zur Herstellung von neuen monoalkylierten bzw. monohalogenierten N-Derivaten von   10, 11-Dihydro-5H-dibenzo[b, f]azepinen   und 5H-Dibenzo [b, f] azepinen Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von neuen, in einem aromatischen 
 EMI1.1 
 
 EMI1.2 
 
 EMI1.3 
 Alkylenrest mit 2-6 Kohlenstoffatomen, wovon 2-4 in der direkten Kette zwischen N und Am sind, Am eine niedermolekulare Dialkylaminogruppe und R einen Alkylrest mit 2-4 Kohlenstoffatomen, ein Chlor- oder Bromatom bedeuten, wobei einer der beiden Alkylreste von Am direkt mit dem Alkylenrest Y oder beide Alkylreste unter sich direkt (2) oder über ein Sauerstoffatom (3), eine Alkylimino- (4), Hydroxyalkylimino- (5) oder Alkanoyloxyalkyliminogruppe (6) verbunden sein können. Diese Verbindungen der Formel (I) hemmen z.

   B. auch die durch Pilocarpin hervorgerufene Speichelsekretion. Die genannten Stoffe kommen u. a. bei peroraler und gegebenenfalls auch subcutane Verabreichung zur Behandlung von gewissen Formen von Geisteskrankheiten, insbesondere Gemütsdepressionen, zur Behandlung der allergischen Rhinitis sowie zur Potenzierung der Wirkung anderer Arzneistoffe, insbesondere von Narkotica, in Betracht. 



   Die folgenden Formeln sind spezielle Beispiele zur Erläuterung der oben erwähnten sechs Bindungsmöglichkeiten in der Gruppierung Y-Am : 
 EMI1.4 
 Zur Herstellung der neuen Verbindungen behandelt man eine Verbindung der allgemeinen Formel II : 
 EMI1.5 
 

 <Desc/Clms Page number 2> 

 worin Am, die primäre Aminogruppe oder eine Monoalkylaminogruppe bedeutet und X, R und Y die oben angegebene Bedeutung haben, mit einem reaktionsfähigen Ester eines niedermolekularen Alkanols oder mit Formaldehyd und Ameisensäure und führt die so erhaltene tertiäre Base gegebenenfalls in ihre Salze mit anorganischen oder organischen Säuren über. Ausgangsstoffe der allgemeinen Formel (II) erhält man beispielsweise, wenn man Ammoniak oder ein niedermolekulares Monoalkylamin mit einem reaktionsfähigen Ester einer Verbindung der allgemeinen Formel III : 
 EMI2.1 
 umsetzt sowie ferner z.

   B. durch Reduktion oder Hydrierung eines 3-Alkyl-bzw. 3-Halogen-5-cyanoalkyl-iminodibenzyls   bzw.-iminostilbens.   Als Alkylierungsmittel (Ester niedermolekularer Alkanole) kommen z. B. Dimethylsulfat, Diäthylsulfat, Methyljodid, Äthyljodid, Äthylbromid, N-Propylbromid und   p-Toluolsulfonsäuremethylester   in Gegenwart säurebindender Mittel, wie z. B. Natrium- oder Kaliumcarbonat, und eines inerten organischen Lösungsmittels, und ferner z. B. Formaldehyd in Gegenwart von Ameisensäure in Betracht. 



   Mit anorganischen oder organischen Säuren, wie Salzsäure, Bromwasserstoffsäure, Schwefelsäure, Phosphorsäure, Methansulfonsäure, Äthandisulfonsäure, Essigsäure, Citronensäure, Äpfelsäure, Bernsteinsäure, Fumarsäure, Maleinsäure, Weinsäure, Benzoesäure und Phthalsäure bilden die tertiären Basen Salze, welche zum Teil wasserlöslich sind. 



   Die nachfolgenden Beispiele sollen die Herstellung der neuen Verbindungen näher erläutern. Teile bedeuten darin Gewichtsteile, diese verhalten sich zu Volumteilen wie g zu cm3. Die Temperaturen sind in Celsiusgraden angegeben. 



   Beispiel l : Zu 13, 3 Teilen   5- (ss-Amino-äthyl)-3-äthyl-iminodibenzyl   und 15 Teilen wasserfreiem, gepulvertem Natriumcarbonat in 75   Vol.-Teilen Benzol lässt   man bei   50-60'eine   Lösung von   12, 6 Vol.-   Teilen Dimethylsulfat in 25 Vol-Teilen Benzol zutropfen und erwärmt das Reaktionsgemisch anschliessend noch 4-5 Stunden auf 60  . Hierauf lässt man es erkalten, versetzt es mit zirka 100 Teilen Wasser und 
 EMI2.2 
 dibenzyl, welches durch Destillation im Hochvakuum gereinigt oder durch Behandlung mit äthanolischer Chlorwasserstofflösung in das Hydrochlorid übergeführt werden kann. 



   Beispiel 2 : 10 Teile   3-n-Propyl-5- (y-methylamino-propyl)-iminodibenzyl   werden in   7, 0 Vol.-   Teilen 85% iger Ameisensäure gelöst und die Lösung mit   4, 5Vol. -Teilen30%   Formalin versetzt. Man lässt vorerst 3 Stunden bei Zimmertemperatur stehen und erwärmt anschliessend 12 Stunden auf dem Dampfbad. Nach dem Abkühlen wird die Reaktionsmischung im Vakuum eingeengt, der Rückstand mit   30%   
 EMI2.3 
 mit einem   Kp0'OOl 142-1440 erhalten   wird. 

**WARNUNG** Ende DESC Feld kannt Anfang CLMS uberlappen**.

Claims (1)

  1. PATENTANSPRÜCHE : 1. Verfahren zur Herstellung von neuen, in einem aromatischen Ring monoalkylierten bzw. monohalogenierten N-Derivaten von 10, ll-Dihydro-5H-dibenzo [b, f]azepinen und 5H-Dibenzo-[b, f]azepinen der allgemeinen Formel I :
    EMI2.4 worin X die Äthylen- oder Vinylengruppe -CH2-CH2-bzw.-CH=CH-, Y einen Alkylenrest mit 2-6 Kohlenstoffatomen, wovon 2-4 in der direkten Kette zwischen N und Am sind, Am eine niedermolekulare Dialkylaminogruppe und R einen Alkylrest mit 2-4 Kohlenstoffatomen, ein Chlor- oder Bromatom bedeuten, wobei einer der beiden Alkylreste von Am direkt mit dem Alkylenrest Y oder beide Alkylreste unter sich direkt oder über ein Sauerstoffatom, eine Alkylimino-, Hydroxyalkylimino- oder Alkanoyloxyalkyliminogruppe verbunden sein können, sowie von deren Salzen, dadurch gekennzeichnet, dass man eine Verbindung der allgemeinen Formel II :
    <Desc/Clms Page number 3> EMI3.1 worin Am, die primäre Aminogruppe oder eine niedermolekulare Monoalkylaminogruppe bedeutet und R, X und Y die oben angegebene Bedeutung haben, mit einem reaktionsfähigen Ester eines niedermolekularen Alkanols oder mit Formaldehyd und Ameisensäure behandelt und die so erhaltene tertiäre Base gegebenenfalls in ihre Salze mit anorganischen oder organischen Säuren überführt.
    2. Verfahren nach Anspruch l, dadurch gekennzeichnet, dass man als Ausgangsstoffe Verbindungen der allgemeinen Formel II verwendet, in welcher R einen Alkylrest mit 2-4 Kohlenstoffatomen bedeutet.
    3. Verfahren nach Anspruch l, dadurch gekennzeichnet, dass man als Ausgangsstoffe Verbindungen der allgemeinen Formel II verwendet, in welcher R ein Chlor- oder Bromatom bedeutet.
AT567560A 1958-12-06 1959-12-05 Verfahren zur Herstellung von neuen monoalkylierten bzw. monohalogenierten N-Derivaten von 10,11-Dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepinen und 5H-Dibenzo[b,f]azepinen AT217046B (de)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CH217046X 1958-12-06

Publications (1)

Publication Number Publication Date
AT217046B true AT217046B (de) 1961-09-11

Family

ID=4449914

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
AT567560A AT217046B (de) 1958-12-06 1959-12-05 Verfahren zur Herstellung von neuen monoalkylierten bzw. monohalogenierten N-Derivaten von 10,11-Dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepinen und 5H-Dibenzo[b,f]azepinen

Country Status (1)

Country Link
AT (1) AT217046B (de)

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DE2047658C3 (de) 2-Styryl- und 2-Phenyläthinylbenzylaminderivate, Verfahren zu deren Herstellung und diese enthaltende Arzneimittel
DE2707048C2 (de) 2-Alkyl-3-Benzoyl-Indolizinderivate, Verfahren zu deren Herstellung, sowie diese enthaltende Zusammensetzungen
AT217046B (de) Verfahren zur Herstellung von neuen monoalkylierten bzw. monohalogenierten N-Derivaten von 10,11-Dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepinen und 5H-Dibenzo[b,f]azepinen
DE1468138B2 (de) Verfahren zur herstellung von 10,11- dihydro-dibenzo eckige klammer auf a,d eckige klammer zu -cycloheptenen
CH441291A (de) Verfahren zur Herstellung von organischen Aminen
DE1793612C (de)
AT217044B (de) Verfahren zur Herstellung von neuen monoalkylierten bzw. monohalogenierten N-Derivaten von 10,11-Dihydro-5 H-dibenzo[b,f]azepinen und 5 H-Dibenzo[b,f]azepinen
DE1468283C (de)
AT217045B (de) Verfahren zur Herstellung von neuen monoalkylierten bzw. monohalogenierten N-Derivaten von 10,11-Dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepinen und 5H-Dibenzo[b,f]azepinen
DE1670143C3 (de)
AT233019B (de) Verfahren zur Herstellung von neuen Iminodibenzylderivaten
DE1038047B (de) Verfahren zur Herstellung von N-aminoalkylierten Iminodibenzylen und deren Salzen
AT228778B (de) Verfahren zur Herstellung von neuen araliphatischen Aminen und deren Salzen
AT217047B (de) Verfahren zur Herstellung von neuen monoalkylierten bzw. monohalogenierten N-Derivaten von 10,11-Dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepinen und 5H-Dibenzo[b,f]azepinen
AT228790B (de) Verfahren zur Herstellung von neuen 9-Aminopropyliden-9,10-dihydroanthracenen und ihren Säureadditionssalzen
AT339278B (de) Verfahren zur herstellung von neuen alfa-tricycloheptyliden-arylmethoxyalkylaminen sowie deren saureadditionssalzen
AT217042B (de) Verfahren zur Herstellung von neuen monoalkylierten bzw. monohalogenierten N-Derivaten von 10,11-Dihydro-5 H-dibenzo[b,f]azepinen und 5 H-Dibenzo[b,f]azepinen
DE1468138C3 (de) Verfahren zur Herstellung von 10,11- Dihydrodibenzo [a,d] -cycloheptenen
AT226691B (de) Verfahren zur Herstellung von neuen 2,5-disubstituierten Pyrrolidinen
AT225697B (de) Verfahren zur Herstellung von neuen Propenylaminen und deren Säureadditionssalzen
AT229292B (de) Verfahren zur Herstellung von neuen basisch substituierten Diphenylalkanderivaten und ihren Salzen
AT233016B (de) Verfahren zur Herstellung von neuen Iminodibenzylderivaten
AT221495B (de) Verfahren zur Herstellung von neuen Dibenzocycloheptanderivaten und deren Salzen bzw. quaternären Ammoniumverbindungen
DE1291743B (de) Verfahren zur Herstellung von neuen AEthanoanthracenderivaten
AT235268B (de) Verfahren zur Herstellung sekundärer bzw. tertiärer Amine und deren Additionssalze mit Säuren