AT163822B - Verfahren zur Herstellung neuer Kondensationsprodukte von Sulfanilamidopyrimidinen - Google Patents

Description

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  Verfahren zur Herstellung neuer Kondensationsprodukte von Sulfanilamidopyrimidinen 
Die vorliegende Erfindung betrifft die Her-   stellung von Kondensationsprodukten des Formaldehyds mit Sulfanilamidopyrimidinen der Formel   
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   ! worin Ri   und R2 Wasserstoffatome oder Methyl- gruppen bedeuten. Die neuen Verbindungen zeigen gegenüber den genannten Sulfanilamido- pyrimidinen wertvollere therapeutische Eigen- schaften. So eignen sie sich wesentlich besser zur lokalen Anwendung wie z. B. als Streupulver oder als Darmantiseptica. 



   Diese Kondensationsprodukte von Sulfanil- amidopyrimidinen werden nach an sich bekannter
Weise erhalten, wenn man   Sulfani1amidopyri-   midine der obigen Formel mit Formaldehyd um- setzt. Statt Formaldehyd selbst können auch
Formaldehyd abgebende Mittel, wie Paraformal- dehyd oder Hexamethylentetramin verwendet werden. Die Umsetzung wird vorteilhaft in
Gegenwart von Verdünnungsmitteln, wie Wasser, verdünnten Säuren oder organischen Lösungs- mitteln, beispielsweise Alkohol, durchgeführt. 



   Die Herstellung der neuen Kondensation- produkte sowie besonders die Möglichkeit ihrer
Isolierung in einer für die therapeutische Ver- wendung geeigneten Form ist durchaus nicht selbstverständlich. Gewisse Sulfanilamide der heterocyclischen Reihe geben mit Formaldehyd nur schmierige Reaktionsprodukte. 



   Die verfahrensgemäss erhaltenen Verbindungen sollen als Heilmittel Verwendung finden. 



   Die Erfindung wird in den folgenden Beispielen näher beschrieben, wobei zwischen Gew.-Teil und Vol.-Teil die gleiche Beziehung besteht wie zwischen Gramm und Kubikzentimeter. 



     Beispiel l :   26,   4Gew.-Teile2-Sulfanilamido-   4-methyl-pyrimidin werden in 260   Vol. - Teilen   Wasser aufgeschwemmt und durch Zusatz von 40 Vol.-Teilen konz. Salzsäure in Lösung gebracht. Hierauf tropft man unter gutem Rühren 15   Vol. -Teile 40%ige Formaldehydlösung   allmählich ein. Das Reaktionsprodukt beginnt bald sich in feiner Form abzuscheiden. Nachdem alle Formaldehydlösung zugesetzt ist, lässt man eine Stunde stehen, saugt ab, wäscht gründlich mit Wasser, schwemmt in Wasser auf, neutralisiert die letzten Spuren Säure mit Sodalösung, saugt 
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 in Säuren unlöslich, in verdünnten Alkalien jedoch löslich ist. 



   Beispiel 2 : 27,8   Gew. -Teile 2-Sulfanilamido-   4,6-dimethyl-pyrimidin werden in 300 Vol.- 
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 setzt. Nach kurzer Zeit trübt sich die Reaktions- lösung und allmählich scheidet sich das Reaktions- produkt in flockiger Form ab. Nach kurzem
Stehen wird abgesaugt. Das so gewonnene Kon- densationsprodukt wird in gleicher Weise wie in
Beispiel 1 weiter verarbeitet. Es ist ein beinahe weisses, in Natronlauge lösliches feines Pulver. 



   Beispiel 3 : 25   Gew.-Teile 2-SulfaniIamido-   pyrimidin werden in 350 Vol.-Teilen 50% igem Äthylalkohol aufgeschwemmt, unter Rühren auf   700 erwärmt   und mit einem warmen Gemisch von 22,5   Vol. -Teilen 40%iger Formaldehydlösung   und 100 Vol.-Teilen 50% igem Äthylalkohol versetzt. Unter Rühren gibt man hierauf weitere 22,5   Vol.-Teile Formaldehydlösung   allmählich hinzu, wobei eine klare Lösung eintritt. Beim Erkalten fällt das Kondensationsprodukt in feiner Form aus. Man erhält 28   Gew.-Teile   eines fast weissen, in verdünnter Natronlauge löslichen Pulvers, das bei zirka   192  C   unter Zersetzung schmilzt. 



   PATENTANSPRÜCHE : 
1. Verfahren zur Herstellung neuer Kondensationsprodukte aus Sulfanilamidopyrimidinen mit Formaldehyd, dadurch gekennzeichnet, dass man Sulfanilamidopyrimidine der Formel 
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 worin   R   und R2 Wasserstoffatome oder Methylgruppen bedeuten, mit Formaldehyd umsetzt. 

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Claims (1)

1. 2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass man die Umsetzung in Gegenwart von verdünnten Säuren durchführt. **WARNUNG** Ende CLMS Feld Kannt Anfang DESC uberlappen**.