AR112822A2 - Método con inhibidores de janus quinasas para el tratamiento de ojo seco y otras enfermedades relacionadas con los ojos - Google Patents

Método con inhibidores de janus quinasas para el tratamiento de ojo seco y otras enfermedades relacionadas con los ojos

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AR112822A2
AR112822A2 ARP180102672A ARP180102672A AR112822A2 AR 112822 A2 AR112822 A2 AR 112822A2 AR P180102672 A ARP180102672 A AR P180102672A AR P180102672 A ARP180102672 A AR P180102672A AR 112822 A2 AR112822 A2 AR 112822A2
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AR
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haloalkyl
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nrcrd
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ARP180102672A
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William V Williams
Monica E Luchi
Jordan S Friedman
Paul A Friedman
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Incyte Holdings Corp
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Abstract

Reivindicación 1: Un método para el tratamiento de un desorden de ojo seco en un paciente en necesidad del mismo, caracterizado porque comprende administrar a dicho paciente una cantidad terapéuticamente efectiva de un agente seleccionado entre: (a) compuestos de fórmula (1), donde: A¹ y A² se seleccionan independientemente entre C y N; T, U, y V se seleccionan independientemente entre O, S, N, CR⁵, y NR⁶; donde el anillo de 5 miembros formado por A¹, A², U, T, y V es aromático; X es N o CR⁴; Y es C₁₋₈ alquileno, C₂₋₈ alquenileno, C₂₋₈ alquinileno, (CR¹¹R¹²)ₚ-(C₃₋₁₀ cicloalquilen)-(CR¹¹R¹²)q, (CR¹¹R¹²)ₚ-(arilen)-(CR¹¹R¹²)q, (CR¹¹R¹²)ₚ-(C₁₋₁₀ heterocicloalquilen)-(CR¹¹R¹²)q, (CR¹¹R¹²)ₚ-(heteroarilen)-(CR¹¹R¹²)q, (CR¹¹R¹²)ₚO(CR¹¹R¹²)q, (CR¹¹R¹²)ₚS(CR¹¹R¹²)q, (CR¹¹R¹²)ₚC(O)(CR¹¹R¹²)q, (CR¹¹R¹²)ₚC(O)NRᶜ(CR¹¹R¹²)q, (CR¹¹R¹²)ₚC(O)O(CR¹¹R¹²)q, (CR¹¹R¹²)ₚOC(O)(CR¹¹R¹²)q, (CR¹¹R¹²)ₚOC(O)NRᶜ(CR¹¹R¹²)q, (CR¹¹R¹²)ₚNRᶜ(CR¹¹R¹²)q, (CR¹¹R¹²)ₚNRᶜC(O)NRᵈ(CR¹¹R¹²)q, (CR¹¹R¹²)ₚS(O)(CR¹¹R¹²)q, (CR¹¹R¹²)ₚS(O)NRᶜ(CR¹¹R¹²)q, (CR¹¹R¹²)ₚS(O)₂(CR¹¹R¹²)q, o (CR¹¹R¹²)ₚS(O)₂NRᶜ(CR¹¹R¹²)q, donde dicho C₁₋₈ alquileno, C₂₋₈ alquenileno, C₂₋₈ alquinileno, cicloalquileno, arileno, heterocicloalquileno, o heteroarileno, se sustituye opcionalmente con 1, 2, ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre -D¹-D²-D³-D⁴; Z es H, halo, C₁₋₈ alquilo, C₂₋₈ alquenilo, C₂₋₈ alquinilo, C₁₋₄ haloalquilo, halosulfanilo, C₁₋₄ hidroxialquilo, C₁₋₄ cianoalquilo, =C-Rⁱ, =N-Rⁱ, Cy¹, CN, NO₂, ORᵃ, SRᵃ, C(O)Rᵇ, C(O)NRᶜRᵈ, C(O)ORᵃ, OC(O)Rᵇ, OC(O)NRᶜRᵈ, NRᶜRᵈ, NRᶜC(O)Rᵇ, NRᶜC(O)NRᶜRᵈ, NRᶜC(O)ORᵃ, C(=NRⁱ)NRᶜRᵈ, NRᶜC(=NRⁱ)NRᶜRᵈ, S(O)Rᵇ, S(O)NRᶜRᵈ, S(O)₂Rᵇ, NRᶜS(O)₂Rᵇ, C(=NOH)Rᵇ, C(=NO(C₁₋₆ alquil))Rᵇ, y S(O)₂NRᶜRᵈ, donde dicho C₁₋₈ alquilo, C₂₋₈ alquenilo, o C₂₋₈ alquinilo, se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, 4, 5, ó 6 sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, C₁₋₄ alquilo, C₂₋₄ alquenilo, C₂₋₄ alquinilo, C₁₋₄ haloalquilo, halosulfanilo, C₁₋₄ hidroxialquilo, C₁₋₄ cianoalquilo, Cy¹, CN, NO₂, ORᵃ, SRᵃ, C(O)Rᵇ, C(O)NRᶜRᵈ, C(O)ORᵃ, OC(O)Rᵇ, OC(O)NRᶜRᵈ, NRᶜRᵈ, NRᶜC(O)Rᵇ, NRᶜC(O)NRᶜRᵈ, NRᶜC(O)ORᵃ, C(=NRⁱ)NRᶜRᵈ, NRᶜC(=NRⁱ)NRᶜRᵈ, S(O)Rᵇ, S(O)NRᶜRᵈ, S(O)₂Rᵇ, NRᶜS(O)₂Rᵇ, C(=NOH)Rᵇ, C(=NO(C₁₋₆ alquil))Rᵇ, y S(O)₂NRᶜRᵈ; donde cuando Z es H, n es 1; o la porción -(Y)ₙ-Z se toma junto con i) A² al cual la porción se encuentra unido, ii) R⁵ o R⁶ de tanto T como V, y iii) el átomo de C o N al cual el R⁵ o R⁶ de tanto T como V se encuentra unido para formar un anillo arilo, cicloalquilo, heteroarilo, o heterocicloalquilo de 4 a 20 miembros fusionado al anillo de 5 miembros formado por A¹, A², U, T, y V, donde dicho anillo arilo, cicloalquilo, heteroarilo, o heterocicloalquilo de 4 a 20 miembros se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, 4, ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre -(W)ₘ-Q; W es C₁₋₈ alquilenilo, C₂₋₈ alquenilenilo, C₂₋₈ alquinilenilo, O, S, C(O), C(O)NRᶜ’, C(O)O, OC(O), OC(O)NRᶜ’, NRᶜ’, NRᶜ’C(O)NRᵈ’, S(O), S(O)NRᶜ’, S(O)₂, o S(O)₂NRᶜ’; Q es H, halo, CN, NO₂, C₁₋₈ alquilo, C₂₋₈ alquenilo, C₂₋₈ alquinilo, C₁₋₈ haloalquilo, halosulfanilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, o heterocicloalquilo, donde dicho C₁₋₈ alquilo, C₂₋₈ alquenilo, C₂₋₈ alquinilo, C₁₋₈ haloalquilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, o heterocicloalquilo se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, C₁₋₄ alquilo, C₂₋₄ alquenilo, C₂₋₄ alquinilo, C₁₋₄ haloalquilo, halosulfanilo, C₁₋₄ hidroxialquilo, C₁₋₄ cianoalquilo, Cy², CN, NO₂, ORᵃ’, SRᵃ’, C(O)Rᵇ’, C(O)NRᶜ’Rᵈ’, C(O)ORᵃ’, OC(O)Rᵇ’, OC(O)NRᶜ’Rᵈ’, NRᶜ’Rᵈ’, NRᶜ’C(O)Rᵇ’, NRᶜ’C(O)NRᶜ’Rᵈ’, NRᶜ’C(O)ORᵃ’, S(O)Rᵇ’, S(O)NRᶜ’Rᵈ’, S(O)₂Rᵇ’, NRᶜ’S(O)₂Rᵇ’, y S(O)₂NRᶜ’Rᵈ’; Cy¹ y Cy² se seleccionan independientemente entre arilo, heteroarilo, cicloalquilo, y heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, C₁₋₄ alquilo, C₂₋₄ alquenilo, C₂₋₄ alquinilo, C₁₋₄ haloalquilo, halosulfanilo, C₁₋₄ hidroxialquilo, C₁₋₄ cianoalquilo, CN, NO₂, ORᵃ’’, SRᵃ’’, C(O)Rᵇ’’, C(O)NRᶜ’’Rᵈ’’, C(O)ORᵃ’’, OC(O)Rᵇ’’, OC(O)NRᶜ’’Rᵈ’’, NRᶜ’’Rᵈ’’, NRᶜ’’C(O)Rᵇ’’, NRᶜ’’C(O)ORᵃ’’, NRᶜ’’S(O)Rᵇ’’, NRᶜ’’S(O)₂Rᵇ’’, S(O)Rᵇ’’, S(O)NRᶜ’’Rᵈ’’, S(O)₂Rᵇ’’, y S(O)₂NRᶜ’’Rᵈ’’; R¹, R², R³, y R⁴ se seleccionan independientemente entre H, halo, C₁₋₄ alquilo, C₂₋₄ alquenilo, C₂₋₄ alquinilo, C₁₋₄ haloalquilo, halosulfanilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, CN, NO₂, OR⁷, SR⁷, C(O)R⁸, C(O)NR⁹R¹⁰, C(O)OR⁷, OC(O)R⁸, OC(O)NR⁹R¹⁰, NR⁹R¹⁰, NR⁹C(O)R⁸, NRᶜC(O)OR⁷, S(O)R⁸, S(O)NR⁹R¹⁰, S(O)₂R⁸, NR⁹S(O)₂R⁸, y S(O)₂NR⁹R¹⁰; R⁵ es H, halo, C₁₋₄ alquilo, C₂₋₄ alquenilo, C₂₋₄ alquinilo, C₁₋₄ haloalquilo, halosulfanilo, CN, NO₂, OR⁷, SR⁷, C(O)R⁸, C(O)NR⁹R¹⁰, C(O)OR⁷, OC(O)R⁸, OC(O)NR⁹R¹⁰, NR⁹R¹⁰, NR⁹C(O)R⁸, NR⁹C(O)OR⁷, S(O)R⁸, S(O)NR⁹R¹⁰, S(O)₂R⁸, NR⁹S(O)₂R⁸, o S(O)₂NR⁹R¹⁰; R⁶ es H, C₁₋₄ alquilo, C₂₋₄ alquenilo, C₂₋₄ alquinilo, C₁₋₄ haloalquilo, OR⁷, C(O)R⁸, C(O)NR⁹R¹⁰, C(O)OR⁷, S(O)R⁸, S(O)NR⁹R¹⁰, S(O)₂R⁸, o S(O)₂NR⁹R¹⁰; R⁷ es H, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo o heterocicloalquilalquilo; R⁸ es H, C₁₋₆, alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo o heterocicloalquilalquilo; R⁹ y R¹⁰ se seleccionan independientemente entre H, C₁₋₁₀ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, C₁₋₆, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, C₁₋₆ alquilsulfonilo, arilsulfonilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo y heterocicloalquilalquilo; o R⁹ y R¹⁰ junto con el átomo de N al cual se encuentran unidos forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6 ó 7 miembros; R¹¹ y R¹² se seleccionan independientemente entre H y -E¹-E²-E³-E⁴; D¹ y E¹ se encuentran independientemente ausentes o se seleccionan independientemente entre C₁₋₆ alquileno, C₂₋₆ alquenileno, C₂₋₈ alquinileno, arileno, cicloalquileno, heteroarileno, y heterocicloalquileno, donde cada uno de C₁₋₆ alquileno, C₂₋₆, alquenileno, C₂₋₆ alquinileno, arileno, cicloalquileno, heteroarileno, y heterocicloalquileno se sustituye opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, CN, NO₂, N₃, SCN, OH, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₂₋₈ alcoxialquilo, C₁₋₆ alcoxi, C₁₋₆ haloalcoxi, amino, C₁₋₆ alquilamino, y C₂₋₈ dialquilamino; D² y E² se encuentran independientemente ausentes o se seleccionan independientemente entre C₁₋₆ alquileno, C₂₋₆ alquenileno, C₂₋₆ alquinileno, (C₁₋₆ alquilen)ʳ-O-(C₁₋₆ alquilen)ₛ, (C₁₋₆ alquilen)ʳ-S-(C₁₋₆ alquilen)ₛ, (C₁₋₈ alquilen)ʳ-NRᵉ-(C₁₋₆ alquilen)ₛ, (C₁₋₆ alquilen)ʳ-CO-(C₁₋₆ alquilen)ₛ, (C₁₋₆ alquilen)ʳ-COO-(C₁₋₆ alquilen)ₛ, (C₁₋₆ alquilen)ʳ-CONRᵉ-(C₁₋₆ alquilen)ₛ, (C₁₋₆ alquilen)ʳ-SO-(C₁₋₆ alquilen)ₛ, (C₁₋₆ alquilen)ʳ-SO₂-(C₁₋₆ alquilen)ₛ, (C₁₋₆ alquilen)ʳ-SONRᵉ-(C₁₋₆ alquilen)ₛ, y (C₁₋₆ alquilen)ʳ-NRᵉCONRᶠ-(C₁₋₆ alquilen)ₛ, donde cada uno de C₁₋₆ alquileno, C₂₋₆ alquenileno, y C₂₋₆ alquinileno se sustituye opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, CN, NO₂, N₃, SCN, OH, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₂₋₈ alcoxialquilo, C₁₋₆ alcoxi, C₁₋₆ haloalcoxi, amino, C₁₋₆ alquilamino, y C₂₋₈ dialquilamino; D³ y E³ se encuentran independientemente ausentes o se seleccionan independientemente entre C₁₋₆ alquileno, C₂₋₆ alquenileno, C₂₋₆ alquinileno, arileno, cicloalquileno, heteroarileno, y heterocicloalquileno, donde cada uno de C₁₋₆ alquileno, C₂₋₆ alquenileno, C₂₋₆ alquinileno, arileno, cicloalquileno, heteroarileno, y heterocicloalquileno se sustituye opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, CN, NO₂, N₃, SCN, OH, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₂₋₈ alcoxialquilo, C₁₋₈ alcoxi, C₁₋₆ haloalcoxi, amino, C₁₋₆ alquilamino, y C₂₋₈ dialquilamino; D⁴ y E⁴ se seleccionan independientemente entre H, halo, C₁₋₄ alquilo, C₂₋₄ alquenilo, C₂₋₄ alquinilo, C₁₋₄ haloalquilo, halosulfanilo, C₁₋₄ hidroxialquilo, C₁₋₄ cianoalquilo, Cy¹, CN, NO₂, ORᵃ, SRᵃ, C(O)Rᵇ, C(O)NRᶜRᵈ, C(O)ORᵃ, OC(O)Rᵇ, OC(O)NRᶜRᵈ, NRᶜRᵈ, NRᶜC(O)Rᵇ, NRᶜC(O)NRᶜRᵈ, NRᶜC(O)ORᵃ, C(=NRⁱ)NRᶜRᵈ, NRᶜC(=NRⁱ)NRᶜRᵈ, S(O)Rᵇ, S(O)NRᶜRᵈ, S(O)₂Rᵇ, NRᶜS(O)₂Rᵇ, C(=NOH)Rᵇ, C(=NO(C₁₋₆ alquil))Rᵇ, y S(O)₂NRᶜRᵈ, donde dicho C₁₋₈ alquilo, C₂₋₆ alquenilo, o C₂₋₈ alquinilo, se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, C₁₋₄ alquilo, C₂₋₄ alquenilo, C₂₋₄ alquinilo, C₁₋₄ haloalquilo, halosulfanilo, C₁₋₄ hidroxialquilo, C₁₋₄ cianoalquilo, Cy¹, CN, NO₂, ORᵃ, SRᵃ, C(O)Rᵇ, C(O)NRᶜRᵈ, C(O)ORᵃ, OC(O)Rᵇ, OC(O)NRᶜRᵈ, NRᶜRᵈ, NRᶜC(O)Rᵇ, NRᶜC(O)NRᶜRᵈ, NRᶜC(O)ORᵃ, C(=NRⁱ)NRᶜRᵈ, NRᶜC(=NRⁱ)NRᶜRᵈ, S(O)Rᵇ, S(O)NRᶜRᵈ, S(O)₂Rᵇ, NRᶜS(O)₂Rᵇ, C(=NOH)Rᵇ, C(=NO(C₁₋₆ alquil))Rᵇ, y S(O)₂NRᶜRᵈ; Rᵃ es H, Cy¹, -(C₁₋₆ alquil)-Cy¹, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, donde dicho C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₂₋₆ alquenilo, o C₂₋₆ alquinilo se sustituye opcionalmente con 1, 2, ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre OH, CN, amino, halo, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, halosulfanilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo; Rᵇ es H, Cy¹, -(C₁₋₆ alquil)-Cy¹, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, donde dicho C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₂₋₆ alquenilo, o C₂₋₆ alquinilo se sustituye opcionalmente con 1, 2, ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre OH, CN, amino, halo, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₁₋₆ haloalquilo, halosulfanilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo; Rᵃ’ y Rᵃ’’ se seleccionan independientemente entre H, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo y heterocicloalquilalquilo, donde dicho C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo o heterocicloalquilalquilo se sustituye opcionalmente con 1, 2, ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre OH, CN, amino, halo, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, halosulfanilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo; Rᵇ’ y Rᵇ’’ se seleccionan independientemente entre H, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo y heterocicloalquilalquilo, donde dicho C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo o heterocicloalquilalquilo se sustituye opcionalmente con 1, 2, ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre OH, CN, amino, halo, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₁₋₆ haloalquilo, halosulfanilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo; Rᶜ y Rᵈ se seleccionan independientemente entre H, Cy¹, -(C₁₋₆ alquil)-Cy¹, C₁₋₁₀ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, donde dicho C₁₋₁₀ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₂₋₆ alquenilo, o C₂₋₆ alquinilo, se sustituye opcionalmente con 1, 2, ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre Cy¹, -(C₁₋₆ alquil)-Cy¹, OH, CN, amino, halo, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₁₋₆ haloalquilo, y halosulfanilo; o Rᶜ y Rᵈ junto con el átomo de N al cual se encuentran unidos forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6 ó 7 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2, ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre Cy¹, -(C₁₋₆ alquil)-Cy¹, OH, CN, amino, halo, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₁₋₆ haloalquilo, y halosulfanilo; Rᶜ’ y Rᵈ’ se seleccionan independientemente entre H, C₁₋₁₀ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo y heterocicloalquilalquilo, donde dicho C₁₋₁₀ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo o heterocicloalquilalquilo se sustituye opcionalmente con 1, 2, ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre OH, CN, amino, halo, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₁₋₆ haloalquilo, halosulfanilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo; o Rᶜ’ y Rᵈ’ junto con el átomo de N al cual se encuentran unidos forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6 ó 7 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2, ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre OH, CN, amino, halo, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₁₋₆ haloalquilo, halosulfanilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo; Rᶜ’’ y Rᵈ’’ se seleccionan independientemente entre H, C₁₋₁₀ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo y heterocicloalquilalquilo, donde dicho C₁₋₁₀ alquilo, C₁₋₈ haloalquilo, C₂₋₈ alquenilo, C₂₋₈ alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo o heterocicloalquilalquilo se sustituye opcionalmente con 1, 2, ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre OH, CN, amino, halo, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, halosulfanilo, C₁₋₆ haloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo; o Rᶜ’’ y Rᵈ’’ junto con el átomo de N al cual se encuentran unidos forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6 ó 7 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2, ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre OH, CN, amino, halo, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₁₋₆ haloalquilo, halosulfanilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo; Rⁱ es H, CN, NO₂, o C₁₋₆ alquilo; Rᵉ y Rᶠ se seleccionan independientemente entre H y C₁₋₆ alquilo; Rⁱ es H, CN, o NO₂; m es 0 ó 1; n es 0 ó 1; p es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; q es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; r es 0 ó 1; y s es 0 ó 1; donde cuando X es N, n es 1, y la porción formada por A¹, A², U, T, V, y -(Y)ₙ-Z tiene la fórmula (4); luego Y es diferente de (CR¹¹R¹²)ₚC(O)NRᶜ(CR¹¹R¹²)q; (b) compuestos de fórmula (2), donde: Lᵃ es SO₂ o CO; R¹ᵃ es C₁₋₆ alquilo, C₃₋₇ cicloalquilo, fenilo, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, indolilo, NR²ᵃR³ᵃ, o OR⁴ᵃ, donde dicho alquilo, cicloalquilo, fenilo, o heteroarilo se sustituye opcionalmente con 1, 2, ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, CN, y C₁₋₄ alquilo; R²ᵃ y R³ᵃ se seleccionan independientemente entre H, C₁₋₄ alquilo, y fenilo; y R⁴ᵃ es C₁₋₆ alquilo, fenilo, o bencilo; (c) compuestos de fórmula (3), donde: R⁵ᵃ y R⁶ᵃ se seleccionan independientemente entre H, F, CN, OH, C₁₋₄ alquilo, benciloxi, C₂₋₆ dialquilaminosulfonilo, y heteroarilo de 5 miembros, donde dicho alquilo se sustituye opcionalmente con 1, 2, ó 3 sustituyentes seleccionados entre F, OH, CN, y C₁₋₄ alcoxi, y donde dicho heteroarilo de 5 miembros se sustituye opcionalmente con C₁₋₄ alquilo; y sales aceptables farmacéuticamente del mismo; siempre que el compuesto de fórmula (1) no se seleccione entre 4-[5-(2-isopropil-5-metilciclohexiloximetil)-1,2-4-oxadiazol-3-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridina; 4-[5-(4-tert-butilfenoximetil)-1,2-4-oxadiazol-3-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridina; 4-[5-ciclopentiletil-1,2-4-oxadiazol-3-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridina; 4-[5-(2,6-difluorofenil)-1,2-4-oxadiazol-3-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridina; 4-[5-(1-tert-butil-3-metil-1H-pirazol-5-il)-1,2-4-oxadiazol-3-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridina; 4-[5-(benciloximetil)-1,2-4-oxadiazol-3-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridina; 4-[5-(3-fluorofenil)-1,2-4-oxadiazol-3-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridina; 4-[5-(fenoximetil)-1,2-4-oxadiazol-3-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridina; 4-[5-(4-metoxibencil)-1,2-4-oxadiazol-3-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridina; 4-[5-(feniltiometil)-1,2-4-oxadiazol-3-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridina; 4-[5-(3-metilbutil)-1,2-4-oxadiazol-3-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridina; 4-[5-bencil-1,2-4-oxadiazol-3-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridina; 4-[5-(2,2-dimetilpropil)-1,2-4-oxadiazol-3-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridina; 4-[5-metil-1,2-4-oxadiazol-3-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridina; 4-[5-(formil)-1,2-4-oxadiazol-3-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridina; 4-[5-(furan-2-il)-1,2-4-oxadiazol-3-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridina; 4-[5-(1-metil-1H-pirrol-2-il)-1,2-4-oxadiazol-3-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridina; 4-[5-(sec-butil)-1,2-4-oxadiazol-3-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridina; 4-[5-ciclopropil-1,2-4-oxadiazol-3-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridina; y sales aceptables farmacéuticamente de cualquiera de los precedentes. Reivindicación 18: Un método de acuerdo con la reivindicación 17, caracterizado porque dicho agente terapéutico adicional es acetónido de fluocinolona, rimexolona, ciclosporina, riaminolona, dexametasona, fluocinolona, cortisona, prednisolona, flumetolona, civamida, testosterona, ecabet de sodio, ácido 15-(s)-hidroxieicosatetraenoico, (2S,3S,4R,5R)-3,4-dihidroxi-5-[6-[(3-iodofenil)metilamino]purin-9-il]-N-metil-oxolan-2-carboxamida, gefarnato, cevilemina, doxiclina, minociclina, oxitetraciclina, voclosporina, rivoglitazona, lacritin rebamipida, pilocarpina, tacrolimus, pimecrolimus, loteprednol etabonato, rituximab, diquafosol tetrasódico, dehidroepiandrosterona, anakinra, efalizumab, micofenolato de sodio, etanercept, hidroxicloroquina o talidomida. Reivindicación 51: Un equipo para el tratamiento de desórdenes de ojo seco, que comprende una composición oftálmica o farmacéutica e instrucciones; caracterizado porque dicha composición comprende una cantidad terapéuticamente efectiva de un agente seleccionado entre: (a) compuestos de fórmula (1), donde: A¹ y A² se seleccionan independientemente entre C y N; T, U, y V se seleccionan independientemente entre O, S, N, CR⁵, y NR⁶; donde el anillo de 5 miembros formado por A¹, A², U, T, y V es aromático; X es N o CR⁴; Y es C₁₋₈ alquileno, C₂₋₈ alquenileno, C₂₋₈ alquinileno, (CR¹¹R¹²)ₚ-(C₃₋₁₀ cicloalquilen)-(CR¹¹R¹²)q, (CR¹¹R¹²)ₚ-(arilen)-(CR¹¹R¹²)q, (CR¹¹R¹²)ₚ-(C₁₋₁₀ heterocicloalquilen)-(CR¹¹R¹²)q, (CR¹¹R¹²)ₚ-(heteroarilen)-(CR¹¹R¹²)q, (CR¹¹R¹²)ₚO(CR¹¹R¹²)q, (CR¹¹R¹²)ₚS(CR¹¹R¹²)q, (CR¹¹R¹²)ₚC(O)(CR¹¹R¹²)q, (CR¹¹R¹²)ₚC(O)NRᶜ(CR¹¹R¹²)q, (CR¹¹R¹²)ₚC(O)O(CR¹¹R¹²)q, (CR¹¹R¹²)ₚOC(O)(CR¹¹R¹²)q, (CR¹¹R¹²)ₚOC(O)NRᶜ(CR¹¹R¹²)q, (CR¹¹R¹²)ₚNRᶜ(CR¹¹R¹²)q, (CR¹¹R¹²)ₚNRᶜC(O)NRᵈ(CR¹¹R¹²)q, (CR¹¹R¹²)ₚS(O)(CR¹¹R¹²)q, (CR¹¹R¹²)ₚS(O)NRᶜ(CR¹¹R¹²)q, (CR¹¹R¹²)ₚS(O)₂(CR¹¹R¹²)q, o (CR¹¹R¹²)ₚS(O)₂NRᶜ(CR¹¹R¹²)q, donde dicho C₁₋₈ alquileno, C₂₋₈ alquenileno, C₂₋₈ alquinileno, cicloalquileno, arileno, heterocicloalquileno, o heteroarileno, se sustituye opcionalmente con 1, 2, ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre -D¹-D²-D³-D⁴; Z es H, halo, C₁₋₈ alquilo, C₂₋₈ alquenilo, C₂₋₈ alquinilo, C₁₋₄ haloalquilo, halosulfanilo, C₁₋₄ hidroxialquilo, C₁₋₄ cianoalquilo, =C-Rⁱ, =N-Rⁱ, Cy¹, CN, NO₂, ORᵃ, SRᵃ, C(O)Rᵇ, C(O)NRᶜRᵈ, C(O)ORᵃ, OC(O)Rᵇ, OC(O)NRᶜRᵈ, NRᶜRᵈ, NRᶜC(O)Rᵇ, NRᶜC(O)NRᶜRᵈ, NRᶜC(O)ORᵃ, C(=NRⁱ)NRᶜRᵈ, NRᶜC(=NRⁱ)NRᶜRᵈ, S(O)Rᵇ, S(O)NRᶜRᵈ, S(O)₂Rᵇ, NRᶜS(O)₂Rᵇ, C(=NOH)Rᵇ, C(=NO(C₁₋₆ alquil))Rᵇ, y S(O)₂NRᶜRᵈ, donde dicho C₁₋₈ alquilo, C₂₋₈ alquenilo, o C₂₋₈ alquinilo, se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, 4, 5, ó 6 sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, C₁₋₄ alquilo, C₂₋₄ alquenilo, C₂₋₄ alquinilo, C₁₋₄ haloalquilo, halosulfanilo, C₁₋₄ hidroxialquilo, C₁₋₄ cianoalquilo, Cy¹, CN, NO₂, ORᵃ,
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Families Citing this family (114)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2005105814A1 (en) * 2004-04-28 2005-11-10 Incyte Corporation Tetracyclic inhibitors of janus kinases
DK2455382T3 (da) 2005-12-13 2017-01-02 Incyte Holdings Corp Heteroaryl substituerede pyrrolo[2,3-b]pyridiner og pyrrolo[2,3-b]pyrimidiner som Janus kinase-inhibitorer
WO2008015018A1 (en) 2006-08-03 2008-02-07 Nitec Pharma Ag Delayed-release glucocorticoid treatment of rheumatoid disease
EP2101819B1 (en) 2006-11-20 2013-01-09 President and Fellows of Harvard College Methods, compositions, and kits for treating pain and pruritis
CL2008001709A1 (es) 2007-06-13 2008-11-03 Incyte Corp Compuestos derivados de pirrolo [2,3-b]pirimidina, moduladores de quinasas jak; composicion farmaceutica; y uso en el tratamiento de enfermedades tales como cancer, psoriasis, artritis reumatoide, entre otras.
PT3070090T (pt) 2007-06-13 2019-03-20 Incyte Holdings Corp Utilização de sais do inibidor da janus cinase (r)-3-(4-(7h-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1h-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo
CA2704599C (en) * 2007-11-16 2015-05-12 Incyte Corporation 4-pyrazolyl-n-arylpyrimidin-2-amines and 4-pyrazolyl-n-heteroarylpyrimidin-2-amines as janus kinase inhibitors
JOP20190231A1 (ar) 2009-01-15 2017-06-16 Incyte Corp طرق لاصلاح مثبطات انزيم jak و المركبات الوسيطة المتعلقة به
AU2010207740B2 (en) * 2009-01-26 2016-06-16 Nitec Pharma Ag Delayed-release glucocorticoid treatment of asthma
CA2761954C (en) 2009-05-22 2018-07-31 Incyte Corporation 3-[4-(7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1h-pyrazol-1-yl]octane- or heptane-nitrile as jak inhibitors
NZ596479A (en) 2009-05-22 2014-01-31 Incyte Corp N-(hetero)aryl-pyrrolidine derivatives of pyrazol-4-yl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines and pyrrol-3-yl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines as janus kinase inhibitors
CA3027255C (en) 2009-07-10 2022-06-21 The General Hospital Corporation Permanently charged sodium and calcium channel blockers as anti-inflammatory agents
US9249145B2 (en) * 2009-09-01 2016-02-02 Incyte Holdings Corporation Heterocyclic derivatives of pyrazol-4-yl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines as janus kinase inhibitors
CN102596960B (zh) * 2009-10-09 2016-01-20 因西特控股公司 3-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-环戊基丙腈的羟基衍生物、酮基衍生物和葡糖苷酸衍生物
AR078675A1 (es) 2009-10-20 2011-11-23 Cellzome Ltd Derivados de pirazolo[3,4-d]pirimidina inhibidores de jak quinasas, composiciones farmaceuticas que los comprenden, metodo para prepararlos y uso de los mismos para el tratamiento o profilaxis de trastornos inmunologicos, inflamatorios y autoinmunes.
SG183551A1 (en) * 2010-03-10 2012-10-30 Incyte Corp Piperidin-4-yl azetidine derivatives as jak1 inhibitors
KR20130094693A (ko) 2010-04-30 2013-08-26 셀좀 리미티드 Ｊａｋ 저해제로서의 피라졸 화합물
SG185567A1 (en) 2010-05-21 2012-12-28 Incyte Corp Topical formulation for a jak inhibitor
AU2011258005A1 (en) * 2010-05-28 2013-01-17 Biocryst Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds as Janus kinase inhibitors
WO2012000970A1 (en) 2010-07-01 2012-01-05 Cellzome Limited Triazolopyridines as tyk2 inhibitors
US9040545B2 (en) 2010-08-20 2015-05-26 Cellzome Limited Heterocyclyl pyrazolopyrimidine analogues as selective JAK inhibitors
AU2011328237A1 (en) 2010-11-09 2013-05-23 Cellzome Limited Pyridine compounds and aza analogues thereof as TYK2 inhibitors
EA036970B1 (ru) * 2010-11-19 2021-01-21 Инсайт Холдингс Корпорейшн Применение {1-{1-[3-фтор-2-(трифтометил)изоникотиноил] пиперидин-4-ил}-3-[4-(7h-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1н-пиразол-1-ил]азетидин-3-ил}ацетонитрила для лечения заболеваний, связанных с активностью jak1
UA113156C2 (xx) 2010-11-19 2016-12-26 Циклобутилзаміщені похідні піролопіридину й піролопіримідину як інгібітори jak
US9034884B2 (en) 2010-11-19 2015-05-19 Incyte Corporation Heterocyclic-substituted pyrrolopyridines and pyrrolopyrimidines as JAK inhibitors
KR102024948B1 (ko) 2011-02-18 2019-11-04 노파르티스 파르마 아게 mTOR/JAK 저해제 병용 요법
US9115133B2 (en) 2011-03-22 2015-08-25 Advinus Therapeutics Limited Substituted fused tricyclic compounds, compositions and medicinal applications thereof
WO2012143320A1 (en) 2011-04-18 2012-10-26 Cellzome Limited (7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-2-yl)amine compounds as jak3 inhibitors
JP5876146B2 (ja) 2011-06-20 2016-03-02 インサイト・ホールディングス・コーポレイションＩｎｃｙｔｅ Ｈｏｌｄｉｎｇｓ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ Ｊａｋ阻害剤としてのアゼチジニルフェニル、ピリジル、またはピラジニルカルボキサミド誘導体
EP2729466B1 (en) 2011-07-08 2015-08-19 Novartis AG Novel pyrrolo pyrimidine derivatives
CN103781780B (zh) 2011-07-28 2015-11-25 赛尔佐姆有限公司 作为jak抑制剂的杂环基嘧啶类似物
WO2013017479A1 (en) 2011-07-29 2013-02-07 Cellzome Limited Pyrazolo[4,3-c]pyridine derivatives as jak inhibitors
WO2013017480A1 (en) 2011-07-29 2013-02-07 Cellzome Limited Pyrazolo[4,3-c]pyridine derivatives as jak inhibitors
US9358229B2 (en) 2011-08-10 2016-06-07 Novartis Pharma Ag JAK PI3K/mTOR combination therapy
TW201313721A (zh) 2011-08-18 2013-04-01 Incyte Corp 作為ｊａｋ抑制劑之環己基氮雜環丁烷衍生物
UA111854C2 (uk) 2011-09-07 2016-06-24 Інсайт Холдінгс Корпорейшн Способи і проміжні сполуки для отримання інгібіторів jak
RU2014115476A (ru) 2011-09-20 2015-10-27 Целльзом Лимитед Производные пиразоло[4, 3-с]птридина в качестве ингибиторов киназ
CA2851801A1 (en) * 2011-10-21 2013-04-25 Glaxosmithkline Llc Compounds and methods for enhancing innate immune responses
JP2015500862A (ja) 2011-12-23 2015-01-08 セルゾーム リミティッド キナーゼ阻害剤としてのピリミジン−２，４−ジアミン誘導体
WO2013108644A1 (ja) * 2012-01-20 2013-07-25 京都府公立大学法人 レバミピドのアレルギー性結膜炎治療剤
US20130310340A1 (en) 2012-05-16 2013-11-21 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Method of treating muscular degradation
TW201406761A (zh) 2012-05-18 2014-02-16 Incyte Corp 做爲ｊａｋ抑制劑之哌啶基環丁基取代之吡咯并吡啶及吡咯并嘧啶衍生物
EP2855451B1 (en) 2012-05-24 2017-10-04 Cellzome Limited Heterocyclyl pyrimidine analogues as tyk2 inhibitors
US9593115B2 (en) 2012-09-21 2017-03-14 Advinus Therapeutics Ltd. Substituted fused tricyclic compounds, compositions, and medicinal applications thereof
EP2917221A1 (en) 2012-11-01 2015-09-16 Incyte Corporation Tricyclic fused thiophene derivatives as jak inhibitors
EP2919766B1 (en) 2012-11-15 2021-05-26 Incyte Holdings Corporation Sustained-release dosage forms of ruxolitinib
US10130632B2 (en) 2012-11-27 2018-11-20 Beth Israel Deaconess Medical Center, Inc. Methods for treating renal disease
US20160123982A1 (en) 2013-02-04 2016-05-05 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods for assaying jak2 activity in red blood cells and uses thereof
UA121532C2 (uk) 2013-03-06 2020-06-10 Інсайт Холдінгс Корпорейшн Способи і проміжні сполуки при отриманні інгібітора jak
EP3786162B1 (en) 2013-05-17 2023-08-09 Incyte Holdings Corporation Bipyrazole derivatives as jak inhibitors
US9655854B2 (en) * 2013-08-07 2017-05-23 Incyte Corporation Sustained release dosage forms for a JAK1 inhibitor
US9289494B2 (en) * 2013-11-20 2016-03-22 RestorTears, LLC Method of treating ocular disorders with compounds found in Harderian gland secretions
RS61058B1 (sr) 2014-04-08 2020-12-31 Incyte Corp Lečenje b-ćelijskih maligniteta sa kombinacijom inhibitora jak i pi3k
SG10201809518QA (en) 2014-04-30 2018-11-29 Incyte Corp Processes of preparing a jak1 inhibitor and new forms thereto
WO2015184305A1 (en) 2014-05-30 2015-12-03 Incyte Corporation TREATMENT OF CHRONIC NEUTROPHILIC LEUKEMIA (CNL) AND ATYPICAL CHRONIC MYELOID LEUKEMIA (aCML) BY INHIBITORS OF JAK1
CN105777754B (zh) * 2014-12-16 2019-07-26 北京赛林泰医药技术有限公司 吡咯并嘧啶化合物
CN105924444B (zh) * 2015-03-11 2019-06-18 苏州晶云药物科技股份有限公司 Jak抑制剂的晶型及其制备方法
RU2018107695A (ru) 2015-08-03 2019-09-05 Президент Энд Феллоуз Оф Гарвард Колледж Заряженные блокаторы ионных каналов и способы их применения
CN106554363B (zh) * 2015-09-28 2019-03-05 正大天晴药业集团股份有限公司 一种Baricitinib中间体的制备方法
MY195427A (en) 2015-11-03 2023-01-20 Theravance Biopharma R&D Ip Llc Jak Kinase Inhibitor Compounds for Treatment of Respiratory Disease
DK3360878T3 (da) 2015-12-11 2020-11-09 Sichuan Kelun Biotech Biopharmaceutica Co Ltd Azetidinderivat, fremstillingsfremgangsmåde derfor og anvendelse deraf
US9630968B1 (en) 2015-12-23 2017-04-25 Arqule, Inc. Tetrahydropyranyl amino-pyrrolopyrimidinone and methods of use thereof
CN108699063B (zh) * 2015-12-31 2020-06-26 正大天晴药业集团股份有限公司 一种芦可替尼的合成工艺
CN107573348B (zh) * 2016-01-29 2019-09-03 上海宣创生物科技有限公司 巴瑞克替尼三氟乙酸盐b晶型及其制备方法
CN105601635B (zh) * 2016-02-01 2017-12-12 上海宣创生物科技有限公司 巴瑞克替尼磷酸盐的a晶型、h晶型和i晶型及其制备方法
CN107200742A (zh) * 2016-03-18 2017-09-26 罗欣生物科技（上海）有限公司 一种巴瑞克替尼磷酸盐晶体及其制备方法
CN107759600A (zh) * 2016-06-16 2018-03-06 正大天晴药业集团股份有限公司 作为jak抑制剂的吡咯并嘧啶化合物的结晶
EP3504213A4 (en) 2016-08-24 2020-01-15 ArQule, Inc. AMINO-PYRROLOPYRIMIDINONE COMPOUNDS AND METHODS OF USE
AU2017324262B2 (en) * 2016-09-07 2023-06-22 Glia, Llc Treatment of symptoms related to neurodegenerative disorders through pharmacological dermal activation of cranial nerves
WO2018056268A1 (ja) * 2016-09-20 2018-03-29 参天製薬株式会社 炎症性眼疾患の治療及び／又は予防剤
WO2018056269A1 (ja) * 2016-09-20 2018-03-29 参天製薬株式会社 Ｊａｋ阻害剤を含有する点眼剤
CZ2016816A3 (cs) 2016-12-21 2018-07-04 Zentiva, K.S. Krystalické formy 2-[1-ethylsulfonyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]azetidin-3-yl]acetonitrilu s kyselinou fosforečnou a způsob jejich přípravy
AU2018209579B2 (en) 2017-01-23 2020-12-24 Shanghai Longwood Biopharmaceuticals Co., Ltd. JAK kinase inhibitor and preparation method and use thereof
WO2018167283A1 (en) 2017-03-17 2018-09-20 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods for the diagnosis and treatment of pancreatic ductal adenocarcinoma associated neural remodeling
WO2018189335A1 (en) 2017-04-13 2018-10-18 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods for the diagnosis and treatment of pancreatic ductal adenocarcinoma
CN110494435B (zh) * 2017-06-07 2022-02-15 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 氮杂环丁烷衍生物的固体形式及其制备方法和用途
US10759865B2 (en) * 2017-08-22 2020-09-01 Eyal Levit Treatment of diabetes mellitus
US10800775B2 (en) * 2017-11-03 2020-10-13 Aclaris Therapeutics, Inc. Pyrazolyl pyrrolo[2,3-b]pyrmidine-5-carboxylate analogs and methods of making the same
EP3710431A4 (en) 2017-11-03 2021-07-07 Aclaris Therapeutics, Inc. SUBSTITUTED PYRROLOPYRIMIDINE JAK INHIBITORS AND METHODS FOR THEIR MANUFACTURE AND USE
CN109867675B (zh) * 2017-12-01 2021-01-19 北京普祺医药科技有限公司 一种吡咯并嘧啶衍生的化合物、药物组合物以及其用途
CN109867676B (zh) * 2017-12-01 2020-10-30 北京普祺医药科技有限公司 一种吡咯并嘧啶衍生的化合物、药物组合物以及其用途
WO2019113487A1 (en) 2017-12-08 2019-06-13 Incyte Corporation Low dose combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms
CR20200379A (es) 2018-01-30 2021-03-05 Incyte Corp Procesos e intermedio para elaborar un inhibidor de jak campo técnico
CA3091339A1 (en) 2018-02-16 2019-08-22 Incyte Corporation Jak1 pathway inhibitors for the treatment of cytokine-related disorders
IL302865A (en) 2018-03-30 2023-07-01 Incyte Corp Use of JAK inhibitors to treat hidradenitis suppurativa
WO2019191679A1 (en) 2018-03-30 2019-10-03 Incyte Corporation Biomarkers for inflammatory skin disease
US11372003B2 (en) 2018-04-13 2022-06-28 Incyte Corporation Biomarkers for graft-versus-host disease
JP2021534244A (ja) 2018-08-10 2021-12-09 アクラリス セラピューティクス，インコーポレイテッド ピロロピリミジンｉｔｋ阻害剤
CN113164384A (zh) 2018-10-26 2021-07-23 维拉莫有限公司 黏膜粘附性凝胶组合物
WO2020092726A1 (en) 2018-10-31 2020-05-07 Incyte Corporation Combination therapy for treatment of hematological diseases
WO2020092015A1 (en) 2018-11-02 2020-05-07 University Of Rochester Therapeutic mitigation of epithelial infection
CN111320633B (zh) * 2018-12-14 2022-09-27 中国医药研究开发中心有限公司 吡咯/咪唑并六元杂芳环类化合物及其制备方法和医药用途
WO2020173364A1 (zh) * 2019-02-27 2020-09-03 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 以氮杂环丁烷衍生物为活性成分的口服药物组合物、其制备方法及用途
US10780083B1 (en) 2019-03-11 2020-09-22 Nocion Therapeutics, Inc. Charged ion channel blockers and methods for use
US10786485B1 (en) 2019-03-11 2020-09-29 Nocion Therapeutics, Inc. Charged ion channel blockers and methods for use
KR20210143791A (ko) 2019-03-11 2021-11-29 녹시온 테라퓨틱스 인코포레이티드 하전된 이온 채널 차단제 및 사용 방법
KR20210145164A (ko) 2019-03-11 2021-12-01 녹시온 테라퓨틱스 인코포레이티드 에스테르 치환된 이온 채널 차단제 및 사용 방법
MA55311A (fr) 2019-03-11 2022-01-19 Nocion Therapeutics Inc Bloqueurs de canaux ioniques chargés et procédés d'utilisation
MX2021013224A (es) 2019-05-02 2022-01-06 Aclaris Therapeutics Inc Pirrolopiridinas sustituidas como inhibidores de jak.
CN110028509B (zh) * 2019-05-27 2020-10-09 上海勋和医药科技有限公司 作为选择性jak2抑制剂的吡咯并嘧啶类化合物、其合成方法及用途
US10933055B1 (en) 2019-11-06 2021-03-02 Nocion Therapeutics, Inc. Charged ion channel blockers and methods for use
CN114828845A (zh) 2019-11-06 2022-07-29 诺西恩医疗公司 带电的离子通道阻滞剂及其使用方法
BR112022009710A2 (pt) 2019-11-22 2022-08-09 Incyte Corp Terapia de combinação compreendendo um inibidor de alk2 e um inibidor de jak2
EP4118070A4 (en) 2020-03-11 2024-04-10 Nocion Therapeutics Inc CHARGED ION CHANNEL BLOCKERS AND METHODS OF USE
MX2022015221A (es) 2020-06-02 2023-03-08 Incyte Corp Procesos para preparar un inhibidor de cinasa jano 1 (jak1).
US11833155B2 (en) 2020-06-03 2023-12-05 Incyte Corporation Combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms
AU2021329301A1 (en) 2020-08-18 2023-04-13 Incyte Corporation Process and intermediates for preparing a JAK1 inhibitor
KR20230096973A (ko) 2020-08-18 2023-06-30 인사이트 코포레이션 Jak 저해제를 제조하기 위한 방법 및 중간체
CN114085224A (zh) * 2020-08-25 2022-02-25 北京普祺医药科技有限公司 一种吡咯并嘧啶化合物的制备方法
KR20230118118A (ko) 2020-12-08 2023-08-10 인사이트 코포레이션 백반증의 치료를 위한 jak1 경로 저해제
CN114907354B (zh) * 2021-02-07 2024-04-09 南京知和医药科技有限公司 一种磺酰胺类多环化合物及其制备方法与用途
CN114957260B (zh) * 2021-02-26 2024-04-09 南京知和医药科技有限公司 一种巴瑞替尼衍生物及其制备方法与用途
WO2023100918A1 (ja) * 2021-11-30 2023-06-08 興和株式会社 新規ニコチンアミド化合物及びその用途
WO2023172240A1 (en) * 2022-03-07 2023-09-14 Harrow Ip, Llc Extended-release pharmaceutical compositions for treating eye conditions

Family Cites Families (100)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2985589A (en) * 1957-05-22 1961-05-23 Universal Oil Prod Co Continuous sorption process employing fixed bed of sorbent and moving inlets and outlets
DE3220113A1 (de) * 1982-05-28 1983-12-01 Basf Ag, 6700 Ludwigshafen Difluormethoxiphenylthiophosphorsaeureester
US4402832A (en) * 1982-08-12 1983-09-06 Uop Inc. High efficiency continuous separation process
US4548990A (en) * 1983-08-15 1985-10-22 Ciba-Geigy Corporation Crosslinked, porous polymers for controlled drug delivery
US4498991A (en) * 1984-06-18 1985-02-12 Uop Inc. Serial flow continuous separation process
IT1258781B (it) * 1992-01-16 1996-02-29 Zambon Spa Composizione farmaceutica oftalmica contenente n-acetilcisteina e polivinilalcol
US5521184A (en) * 1992-04-03 1996-05-28 Ciba-Geigy Corporation Pyrimidine derivatives and processes for the preparation thereof
US5856326A (en) * 1995-03-29 1999-01-05 Merck & Co., Inc. Inhibitors of farnesyl-protein transferase
US5630943A (en) * 1995-11-30 1997-05-20 Merck Patent Gesellschaft Mit Beschrankter Haftung Discontinuous countercurrent chromatographic process and apparatus
US6060038A (en) * 1997-05-15 2000-05-09 Merck & Co., Inc. Radiolabeled farnesyl-protein transferase inhibitors
US5919779A (en) * 1997-08-11 1999-07-06 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. 5,6-Heteroaryl-dipyrido(2,3-B:3', 2'-F) azepines and their use in the prevention or treatment of HIV infection
US6232320B1 (en) * 1998-06-04 2001-05-15 Abbott Laboratories Cell adhesion-inhibiting antiinflammatory compounds
PA8474101A1 (es) * 1998-06-19 2000-09-29 Pfizer Prod Inc Compuestos de pirrolo [2,3-d] pirimidina
ES2342240T3 (es) 1998-08-11 2010-07-02 Novartis Ag Derivados de isoquinolina con actividad que inhibe la angiogenia.
US6375839B1 (en) * 1998-10-29 2002-04-23 Institut Francais Du Petrole Process and device for separation with variable-length chromatographic zones
US6413419B1 (en) * 1998-10-29 2002-07-02 Institut Francais Du Petrole Process and device for separation with variable-length chromatographic
FR2785196B1 (fr) * 1998-10-29 2000-12-15 Inst Francais Du Petrole Procede et dispositif de separation avec des zones chromatographiques a longueur variable
US6133031A (en) 1999-08-19 2000-10-17 Isis Pharmaceuticals Inc. Antisense inhibition of focal adhesion kinase expression
GB9905075D0 (en) 1999-03-06 1999-04-28 Zeneca Ltd Chemical compounds
US6217895B1 (en) * 1999-03-22 2001-04-17 Control Delivery Systems Method for treating and/or preventing retinal diseases with sustained release corticosteroids
US6239113B1 (en) * 1999-03-31 2001-05-29 Insite Vision, Incorporated Topical treatment or prevention of ocular infections
CN1615873A (zh) * 1999-12-24 2005-05-18 阿文蒂斯药物有限公司 氮杂吲哚类化合物
GB0004890D0 (en) 2000-03-01 2000-04-19 Astrazeneca Uk Ltd Chemical compounds
US7235551B2 (en) * 2000-03-02 2007-06-26 Smithkline Beecham Corporation 1,5-disubstituted-3,4-dihydro-1h-pyrimido[4,5-d]pyrimidin-2-one compounds and their use in treating csbp/p38 kinase mediated diseases
TR200302105T4 (tr) * 2000-04-07 2004-02-23 Laboratoire Medidom S. A. Siklosporin, hiyalüronik asit ve polisorbat içeren göz formülasyonları.
US7498304B2 (en) * 2000-06-16 2009-03-03 Curis, Inc. Angiogenesis-modulating compositions and uses
US6335342B1 (en) * 2000-06-19 2002-01-01 Pharmacia & Upjohn S.P.A. Azaindole derivatives, process for their preparation, and their use as antitumor agents
AU2001274598A1 (en) * 2000-06-23 2002-01-02 Mitsubishi Pharma Corporation Antitumor effect potentiators
US20040077654A1 (en) * 2001-01-15 2004-04-22 Bouillot Anne Marie Jeanne Aryl piperidine and piperazine derivatives as inducers of ldl-receptor expression
CA2446864C (en) * 2001-05-16 2011-02-15 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of src and other protein kinases
WO2003011285A1 (en) * 2001-08-01 2003-02-13 Merck & Co., Inc. BENZIMIDAZO[4,5-f]ISOQUINOLINONE DERIVATIVES
AU2002337142B2 (en) 2001-09-19 2007-10-11 Aventis Pharma S.A. Indolizines as kinase protein inhibitors
EP1441737B1 (en) 2001-10-30 2006-08-09 Novartis AG Staurosporine derivatives as inhibitors of flt3 receptor tyrosine kinase activity
KR20040058340A (ko) * 2001-11-30 2004-07-03 데이진 가부시키가이샤 5-(3-시아노페닐)-3-포르밀벤조산 화합물의 제조 방법
US6995144B2 (en) * 2002-03-14 2006-02-07 Eisai Co., Ltd. Nitrogen containing heterocyclic compounds and medicines containing the same
TW200403058A (en) * 2002-04-19 2004-03-01 Bristol Myers Squibb Co Heterocyclo inhibitors of potassium channel function
EP1506189A1 (en) * 2002-04-26 2005-02-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrrole derivatives as inhibitors of erk2 and uses thereof
WO2003094888A1 (en) * 2002-05-07 2003-11-20 Control Delivery Systems, Inc. Processes for forming a drug delivery device
CA2486183C (en) * 2002-05-23 2012-01-10 Cytopia Pty Ltd. Protein kinase inhibitors
AR037647A1 (es) 2002-05-29 2004-12-01 Novartis Ag Derivados de diarilurea utiles para el tratamiento de enfermedades dependientes de la cinasa de proteina
GB0215676D0 (en) 2002-07-05 2002-08-14 Novartis Ag Organic compounds
US20060004010A1 (en) * 2002-07-10 2006-01-05 Hiromu Habashita Ccr4 antagonist and medical use thereof
BR0314603A (pt) * 2002-09-20 2005-07-26 Alcon Inc Uso de inibidores da sìntese de citoquina para o tratamento de distúrbios de olhos secos
US20040204404A1 (en) * 2002-09-30 2004-10-14 Robert Zelle Human N-type calcium channel blockers
AR042052A1 (es) 2002-11-15 2005-06-08 Vertex Pharma Diaminotriazoles utiles como inhibidores de proteinquinasas
UA80767C2 (en) 2002-12-20 2007-10-25 Pfizer Prod Inc Pyrimidine derivatives for the treatment of abnormal cell growth
UY28126A1 (es) * 2002-12-24 2004-06-30 Alcon Inc Uso de glucocorticoides selectivos para la superficie ocular en el tratamiento de la sequedad ocular
EP1611125A1 (en) * 2003-02-07 2006-01-04 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Heteroaryl substituted pyrolls useful as inhibitors of protein kinases
GB0305929D0 (en) 2003-03-14 2003-04-23 Novartis Ag Organic compounds
US7183941B2 (en) * 2003-07-30 2007-02-27 Lear Corporation Bus-based appliance remote control
PE20050952A1 (es) 2003-09-24 2005-12-19 Novartis Ag Derivados de isoquinolina como inhibidores de b-raf
CN1870997B (zh) * 2003-10-24 2011-05-04 参天制药株式会社 角膜结膜病变的治疗剂
TW200528450A (en) * 2003-12-19 2005-09-01 Schering Corp Thiadiazoles as cxc-and cc-chemokine receptor ligands
US20050165029A1 (en) * 2004-01-13 2005-07-28 Ambit Biosciences Corporation Pyrrolopyrimidine derivatives and analogs and their use in the treatment and prevention of diseases
WO2005105814A1 (en) * 2004-04-28 2005-11-10 Incyte Corporation Tetracyclic inhibitors of janus kinases
JP5315611B2 (ja) * 2004-06-23 2013-10-16 小野薬品工業株式会社 Ｓ１ｐ受容体結合能を有する化合物およびその用途
DE102004038530B3 (de) * 2004-08-07 2006-01-05 Universität Mannheim Verfahren und Vorrichtung zur Herstellung einer optischen Verbindung zwischen einem optoelektronischen Bauelement und einem Lichtwellenleiter
PT1802625E (pt) * 2004-10-13 2008-08-06 Hoffmann La Roche Pirazolobenzodiazepinas di-substituídas, úteis como inibidores de cdc2 e de angiogénese e para o tratamento de cancro da mama, do cólon, do pulmão e da próstata
US7517870B2 (en) * 2004-12-03 2009-04-14 Fondazione Telethon Use of compounds that interfere with the hedgehog signaling pathway for the manufacture of a medicament for preventing, inhibiting, and/or reversing ocular diseases related with ocular neovascularization
WO2006065916A1 (en) * 2004-12-14 2006-06-22 Alcon, Inc. Method of treating dry eye disorders using 13(s)-hode and its analogs
AR054416A1 (es) * 2004-12-22 2007-06-27 Incyte Corp Pirrolo [2,3-b]piridin-4-il-aminas y pirrolo [2,3-b]pirimidin-4-il-aminas como inhibidores de las quinasas janus. composiciones farmaceuticas.
MX2007009429A (es) * 2005-02-03 2008-03-18 Vertex Pharma Pirrolopirimidinas utiles como inhibidores de proteinas cinasas.
US8921376B2 (en) * 2005-05-20 2014-12-30 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrrolopyridines useful as inhibitors of protein kinase
KR101312225B1 (ko) * 2005-06-08 2013-09-26 리겔 파마슈티칼스, 인크. Ｊａｋ 경로의 억제를 위한 조성물 및 방법
EP2251341A1 (en) * 2005-07-14 2010-11-17 Astellas Pharma Inc. Heterocyclic Janus kinase 3 inhibitors
EP1926735A1 (en) * 2005-09-22 2008-06-04 Incyte Corporation Tetracyclic inhibitors of janus kinases
BR122021011787B1 (pt) * 2005-11-01 2022-01-25 Impact Biomedicines, Inc Inibidores de biaril meta pirimidina de cinases, composição farmacêutica e processo para preparar uma composição farmacêutica
WO2007062459A1 (en) * 2005-11-29 2007-06-07 Cytopia Research Pty Ltd Selective kinase inhibitors based on pyridine scaffold
DK2455382T3 (da) * 2005-12-13 2017-01-02 Incyte Holdings Corp Heteroaryl substituerede pyrrolo[2,3-b]pyridiner og pyrrolo[2,3-b]pyrimidiner som Janus kinase-inhibitorer
CA2634787C (en) * 2005-12-23 2014-10-21 Smithkline Beecham Corporation Azaindole inhibitors of aurora kinases
EP1979353A2 (en) * 2006-01-19 2008-10-15 OSI Pharmaceuticals, Inc. Fused heterobicyclic kinase inhibitors
WO2007090141A2 (en) * 2006-02-01 2007-08-09 Smithkline Beecham Corporation Pyrrolo [2, 3, b] pyridine derivatives useful as raf kinase inhibitors
BRPI0708731A2 (pt) * 2006-03-10 2011-06-07 Ono Pharmaceutical Co derivado heterocìclico nitrogenado, e agente farmacêutico compreendendo o derivado como ingrediente ativo
BRPI0709866B8 (pt) * 2006-04-03 2021-05-25 Astellas Pharma Inc compostos héteros e composição farmacêutica compreendendo ditos compostos
US8741912B2 (en) * 2006-04-05 2014-06-03 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Deazapurines useful as inhibitors of Janus kinases
US7691811B2 (en) * 2006-05-25 2010-04-06 Bodor Nicholas S Transporter-enhanced corticosteroid activity and methods and compositions for treating dry eye
BRPI0713187A2 (pt) * 2006-07-20 2012-10-16 Mehmet Kahraman método de inibir rho-quinase, método de tratamento de doença mediada por rho-quinase, composto e composição farmacêutica
WO2008016123A1 (fr) * 2006-08-03 2008-02-07 Takeda Pharmaceutical Company Limited INHIBITEUR DE LA GSK-3β
ATE517868T1 (de) * 2006-08-16 2011-08-15 Boehringer Ingelheim Int Pyrazinverbindungen, ihre verwendung und herstellungsverfahren
AR063141A1 (es) * 2006-10-04 2008-12-30 Pharmacopeia Inc Derivados de 2- ( benzimidazolil ) purina 8- sustituida para inmunosupresion
JP5357763B2 (ja) * 2006-11-06 2013-12-04 トレロ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン誘導体およびピラゾロ［１，５−ａ］ピリダジン誘導体およびプロテインキナーゼインヒビターとしてのこれらの使用
US20080119496A1 (en) * 2006-11-16 2008-05-22 Pharmacopeia Drug Discovery, Inc. 7-Substituted Purine Derivatives for Immunosuppression
EP2103061A2 (en) * 2006-12-05 2009-09-23 Myriad Group AG System and method of providing access to instant messaging services via a wireless network
EP2109364A4 (en) * 2006-12-15 2010-04-14 Abbott Lab NOVEL OXADIAZONE COMPOUNDS
CA2672903C (en) * 2006-12-20 2012-10-23 Amgen Inc. Heterocyclic compounds and their use in treating inflammation, angiogenesis and cancer
WO2008079965A1 (en) * 2006-12-22 2008-07-03 Incyte Corporation Substituted heterocycles as janus kinase inhibitors
CL2008001709A1 (es) * 2007-06-13 2008-11-03 Incyte Corp Compuestos derivados de pirrolo [2,3-b]pirimidina, moduladores de quinasas jak; composicion farmaceutica; y uso en el tratamiento de enfermedades tales como cancer, psoriasis, artritis reumatoide, entre otras.
RU2445098C2 (ru) * 2007-07-11 2012-03-20 Пфайзер Инк. Фармацевтические композиции и способы лечения сухих кератитов
AU2008281543A1 (en) * 2007-08-01 2009-02-05 Pfizer Inc. Pyrazole compounds and their use as Raf inhibitors
WO2009049028A1 (en) * 2007-10-09 2009-04-16 Targegen Inc. Pyrrolopyrimidine compounds and their use as janus kinase modulators
JP5485172B2 (ja) * 2008-01-18 2014-05-07 インスティチュート オブ オーガニック ケミストリー アンド バイオケミストリー， アカデミー オブ サイエンシズ オブ ザ チェコ リパブリック 新規な細胞増殖抑制性７−デアザプリンヌクレオシド
EA017218B1 (ru) * 2008-03-11 2012-10-30 Инсайт Корпорейшн Производные азетидина и циклобутана как ингибиторы jak-киназ
JOP20190231A1 (ar) * 2009-01-15 2017-06-16 Incyte Corp طرق لاصلاح مثبطات انزيم jak و المركبات الوسيطة المتعلقة به
US20100298335A1 (en) * 2009-05-22 2010-11-25 Kaufman Herbert E Preparations and Methods for Ameliorating or Reducing Presbyopia
CA2761954C (en) * 2009-05-22 2018-07-31 Incyte Corporation 3-[4-(7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1h-pyrazol-1-yl]octane- or heptane-nitrile as jak inhibitors
NZ596479A (en) * 2009-05-22 2014-01-31 Incyte Corp N-(hetero)aryl-pyrrolidine derivatives of pyrazol-4-yl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines and pyrrol-3-yl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines as janus kinase inhibitors
US9249145B2 (en) * 2009-09-01 2016-02-02 Incyte Holdings Corporation Heterocyclic derivatives of pyrazol-4-yl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines as janus kinase inhibitors
CN102596960B (zh) * 2009-10-09 2016-01-20 因西特控股公司 3-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-环戊基丙腈的羟基衍生物、酮基衍生物和葡糖苷酸衍生物
EA023444B1 (ru) * 2010-02-18 2016-06-30 Инсайт Холдингс Корпорейшн Циклобутановые и метилциклобутановые производные, композиции на их основе и способы их применения
SG183551A1 (en) * 2010-03-10 2012-10-30 Incyte Corp Piperidin-4-yl azetidine derivatives as jak1 inhibitors

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