RU2008126807A - Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридин, пригодный для лечения болезни альцгеймера через посредство gaba-рецепторов - Google Patents

Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридин, пригодный для лечения болезни альцгеймера через посредство gaba-рецепторов Download PDF

Info

Publication number
RU2008126807A
RU2008126807A RU2008126807/04A RU2008126807A RU2008126807A RU 2008126807 A RU2008126807 A RU 2008126807A RU 2008126807/04 A RU2008126807/04 A RU 2008126807/04A RU 2008126807 A RU2008126807 A RU 2008126807A RU 2008126807 A RU2008126807 A RU 2008126807A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
imidazo
isoxazol
methyl
phenyl
pyridin
Prior art date
Application number
RU2008126807/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2426732C2 (ru
Inventor
Бернд БЮТТЕЛЬМАНН (US)
Бернд Бюттельманн
Бо ХАН (CH)
Бо ХАН
Хеннер КНУСТ (DE)
Хеннер КНУСТ
Эндрю ТОМАС (CH)
Эндрю ТОМАС
Original Assignee
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=37965110&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2008126807(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch), Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Publication of RU2008126807A publication Critical patent/RU2008126807A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2426732C2 publication Critical patent/RU2426732C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновые производные формулы ! , ! где R1 представляет собой атом водорода, атом галогена, гидрокси, низший алкил, бензилокси или -О-(СН2)-(СО)-5- или 6-членный гетероарил, возможно замещенный арилом или низшим алкилом; ! R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, низший алкил, низший алкинил, амино, -NHC(О)-Ra или -(CO)-Ra; ! R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, циано, низший алкил, низший алкинил, амино, -NHC(O)-Ra, -(CO)-Ra, 5- или 6-членный гетероциклоалкил в 1-й позиции, возможно замещенный группой =О, или представляет собой 5- или 6-членный гетероарил в 1-й позиции; ! R4 представляет собой атом водорода или 5- или 6-членный гетероарил; ! R5 представляет собой низший алкил или циклоалкил, ! Ra представляет собой низший алкокси или NR'R'', где каждый из R′ и R" независимо представляет собой атом водорода, низший алкил, возможно замещенный гидрокси, низший алкинил, -(СН2)n-циклоалкил, -(СН2)n-5- или 6-членный гетероциклоалкил или -(СН2)n-5- или 6-членный гетероарил, ! n имеет значение от 0 до 3; ! а также их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислот. ! 2. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновые производные формулы I по п.1, где R3 представляет собой атом водорода. ! 3. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновые производные формулы I по п.2, где данные производные выбраны из группы, состоящей из ! 2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридина; ! 8-метил-2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридина; ! 8-хлор-2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридина; ! 8-бром-2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридина; ! 2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-8-ола; ! 8-бензилокси-2-(5-метил-3-фенил-из

Claims (18)

1. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновые производные формулы
Figure 00000001
,
где R1 представляет собой атом водорода, атом галогена, гидрокси, низший алкил, бензилокси или -О-(СН2)-(СО)-5- или 6-членный гетероарил, возможно замещенный арилом или низшим алкилом;
R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, низший алкил, низший алкинил, амино, -NHC(О)-Ra или -(CO)-Ra;
R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, циано, низший алкил, низший алкинил, амино, -NHC(O)-Ra, -(CO)-Ra, 5- или 6-членный гетероциклоалкил в 1-й позиции, возможно замещенный группой =О, или представляет собой 5- или 6-членный гетероарил в 1-й позиции;
R4 представляет собой атом водорода или 5- или 6-членный гетероарил;
R5 представляет собой низший алкил или циклоалкил,
Ra представляет собой низший алкокси или NR'R'', где каждый из R′ и R" независимо представляет собой атом водорода, низший алкил, возможно замещенный гидрокси, низший алкинил, -(СН2)n-циклоалкил, -(СН2)n-5- или 6-членный гетероциклоалкил или -(СН2)n-5- или 6-членный гетероарил,
n имеет значение от 0 до 3;
а также их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислот.
2. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновые производные формулы I по п.1, где R3 представляет собой атом водорода.
3. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновые производные формулы I по п.2, где данные производные выбраны из группы, состоящей из
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридина;
8-метил-2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридина;
8-хлор-2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридина;
8-бром-2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридина;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-8-ола;
8-бензилокси-2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридина,
1-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-2-[2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-8-илокси]-этанона,
7-метил-2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридина;
7-этил-2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридина;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-карбоновой кислоты метилового эфира;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-карбоновой кислоты циклопропилметил-амида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-карбоновой кислоты проп-2-иниламида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-карбоновой кислоты циклопропиламида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-карбоновой кислоты циклобутиламида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-карбоновой кислоты циклопентиламида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-карбоновой кислоты (2-гидрокси-этил)-амида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-карбоновой кислоты (тетрагидро-пиран-4-ил)-амида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-карбоновой кислоты (2-морфолин-4-ил-этил)-амида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-карбоновой кислоты (3-морфолин-4-ил-пропил)-амида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-карбоновой кислоты (пиридин-2-илметил)-амида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-карбоновой кислоты (пиридин-3-илметил)-амида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-карбоновой кислоты (пиридин-4-илметил)-амида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-карбоновой кислоты (фуран-2-илметил)-амида;
7-бром-2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридина;
7-этинил-2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридина;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-иламина;
N-[2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил]-2-пиридин-3-ил-ацетамида;
циклопропанкарбоновой кислоты[2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил]-амида;
циклобутанкарбоновой кислоты[2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил]-амида;
циклопентанкарбоновой кислоты[2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил]-амида или
N-[2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил]-никотинамида.
4. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновые производные формулы I по п.1, где R3 представляет собой атом галогена.
5. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновые производные формулы I по п.4, где данные производные выбраны из группы, состоящей из
6-фтор-2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридина,
6-хлор-2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридина;
6-бром-2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридина,
6-иод-2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридина или
6-бром-2-(5-циклопропил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридина.
6. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновые производные формулы I по п.1, где R3 представляет собой циано.
7. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновое производное формулы I по п.6, где данное производное представляет собой 2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-карбонитрил.
8. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновые производные формулы I по п.1, где R3 представляет собой низший алкил.
9 Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновое производное формулы I по п.8, где данное производное представляет собой 6-метил-2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин.
10. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновые производные формулы I по п.1, где R3 представляет собой -C(O)-Ra, где Ra представляет собой низший алкокси или NR'R'', где каждый из R' и R'' независимо представляет собой атом водорода, низший алкил, возможно замещенный группой гидрокси, низший алкинил, -(СН2)n-циклоалкил, -(СН2)n-5- или 6-членный гетероциклоалкил или -(СН2)n-5- или 6-членный гетероарил и n имеет значение от 0 до 3.
11. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновые производные формулы I по п.10, где данные производные выбраны из группы, состоящей из 2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-карбоновой кислоты метилового эфира;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-карбоновой кислоты этилового эфира;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-карбоновой кислоты циклопропилметил-амида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-карбоновой кислоты проп-2-иниламида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-карбоновой кислоты циклопропиламида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-карбоновой кислоты циклобутиламида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-карбоновой кислоты циклопентиламида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-карбоновой кислоты (2-гидрокси-этил)-амида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-карбоновой кислоты (тетрагидро-пиран-4-ил)-амида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-карбоновой кислоты (2-морфолин-4-ил-этил)-амида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-карбоновой кислоты (3-морфолин-4-ил-пропил)-амида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-карбоновой кислоты(пиридин-2-илметил)-амида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-карбоновой кислоты(пиридин-3-ил метил)-амида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-карбоновой кислоты(пиридин-4-илметил)-амида и
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-карбоновой кислоты(фуран-2-илметил)-амида.
12. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновые производные формулы I по п.1, где R3 представляет собой амино, -NHC(O)-Ra, 5- или 6-членный гетероциклоалкил в 1-й позиции, возможно замещенный группой =O, или представляет собой 5- или 6-членный гетероарил в 1-й позиции.
13. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновые производные формулы I по п.12, где данные производные выбраны из группы, состоящей из 2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-иламина; 2-циклопропил-N-[2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-ил]-ацетамида;
N-[2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-ил]-2-пиридин-3-ил-ацетамида;
циклопропанкарбоновой кислоты[2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-ил]-амида;
циклобутанкарбоновой кислоты[2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-ил]-амида;
циклопентанкарбоновой кислоты[2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-ил]-амида;
N-[2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-ил]-бензамида;
N-[2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-ил]-никотинамида;
1-[2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-ил]-азетидин-2-она;
1-[2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-ил]-пирролидин-2-она;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-6-пиррол-1-ил-имидазо[1,2-а]пиридина;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-6-пиразол-1-ил-имидазо[1,2-а]пиридина или 6-имидазол-1-ил-2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридина.
14. Лекарство, содержащее одно или более чем одно соединение формулы I по любому из пп.1-13 и фармацевтически приемлемые эксципиенты.
15. Лекарство по п.14 для лечения когнитивных расстройств или подходящее в качестве когнитивного усилителя.
16. Лекарство по п.15 для лечения болезни Альцгеймера.
17. Применение соединения формулы I по любому из пп.1-13 в приготовлении лекарства для лечения когнитивных расстройств или лекарства, подходящего в качестве когнитивного усилителя.
18. Применение по п.17 соединения формулы I по любому из пп.1-13 в приготовлении лекарства для лечения болезни Альцгеймера.
RU2008126807/04A 2006-01-17 2007-01-08 АРИЛ-ИЗОКСАЗОЛ-4-ИЛ-ИМИДАЗО[1,2-a]ПИРИДИН, ПРИГОДНЫЙ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ АЛЬЦГЕЙМЕРА ЧЕРЕЗ ПОСРЕДСТВО GABA-РЕЦЕПТОРОВ RU2426732C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP06100426 2006-01-17
EP06100426.3 2006-01-17

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008126807A true RU2008126807A (ru) 2010-02-27
RU2426732C2 RU2426732C2 (ru) 2011-08-20

Family

ID=37965110

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008126807/04A RU2426732C2 (ru) 2006-01-17 2007-01-08 АРИЛ-ИЗОКСАЗОЛ-4-ИЛ-ИМИДАЗО[1,2-a]ПИРИДИН, ПРИГОДНЫЙ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ АЛЬЦГЕЙМЕРА ЧЕРЕЗ ПОСРЕДСТВО GABA-РЕЦЕПТОРОВ

Country Status (15)

Country Link
US (1) US7585874B2 (ru)
EP (1) EP1979350A1 (ru)
JP (1) JP4913157B2 (ru)
KR (1) KR101062583B1 (ru)
CN (1) CN101370807B (ru)
AR (1) AR059016A4 (ru)
AU (1) AU2007207053B2 (ru)
BR (1) BRPI0706560A2 (ru)
CA (1) CA2636112A1 (ru)
IL (1) IL192636A0 (ru)
NO (1) NO20082956L (ru)
RU (1) RU2426732C2 (ru)
TW (1) TWI338691B (ru)
WO (1) WO2007082806A1 (ru)
ZA (1) ZA200805839B (ru)

Families Citing this family (27)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MY150731A (en) 2006-11-27 2014-02-28 Lundbeck & Co As H Heteroaryl amide derivatives
FR2913886B1 (fr) 2007-03-22 2012-03-02 Guerbet Sa Utilisation de nanoparticules metalliques dans le diagnostique de la maladie d'alzheimer
BRPI0814718A2 (pt) 2007-06-22 2015-02-24 Hoffmann La Roche Derivados de isoxazol-imidazol
AU2008333326B2 (en) 2007-12-04 2013-05-30 F. Hoffmann-La Roche Ag Isoxazolo-pyridine derivatives
MX2012003469A (es) 2009-09-24 2012-04-19 Hoffmann La Roche Derivados de imidazopiridina o imidazopirimidina como inhibidores fosfodiesterasa 10a.
US8410117B2 (en) * 2010-03-26 2013-04-02 Hoffmann-La Roche Inc. Imidazopyrimidine derivatives
AU2011252799B2 (en) 2010-05-14 2015-05-14 Cold Spring Harbor Laboratory Compositions and methods for treating leukemia
WO2011143669A2 (en) 2010-05-14 2011-11-17 Dana-Farber Cancer Institute, Inc Compositions and methods for treating neoplasia, inflammatory disease and other disorders
US9301962B2 (en) 2010-05-14 2016-04-05 Baylor College Of Medicine Male contraceptive compositions and methods of use
US20150374705A1 (en) 2012-02-14 2015-12-31 Shanghai Institues for Biological Sciences Substances for treatment or relief of pain
KR101735975B1 (ko) 2012-11-29 2017-05-15 에프. 호프만-라 로슈 아게 이미다조피리딘 유도체
US9714946B2 (en) 2013-03-14 2017-07-25 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Bromodomain binding reagents and uses thereof
KR20170094001A (ko) * 2013-04-29 2017-08-16 에프. 호프만-라 로슈 아게 2-페닐 또는 2-헤트아릴 이미다졸[1,2-a]피리딘 유도체
CN105611835A (zh) * 2013-07-25 2016-05-25 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司 转录因子抑制剂及其用途
CA2929652A1 (en) 2013-11-08 2015-05-14 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Combination therapy for cancer using bromodomain and extra-terminal (bet) protein inhibitors
WO2015117087A1 (en) 2014-01-31 2015-08-06 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Uses of diazepane derivatives
KR20160111036A (ko) 2014-01-31 2016-09-23 다나-파버 캔서 인스티튜트 인크. 디아제판 유도체 및 그의 용도
WO2015117053A1 (en) 2014-01-31 2015-08-06 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Diaminopyrimidine benzenesulfone derivatives and uses thereof
KR20160130778A (ko) 2014-02-28 2016-11-14 텐샤 세러퓨틱스 인코포레이티드 고인슐린혈증과 관련된 질환의 치료
JP2017526741A (ja) 2014-08-08 2017-09-14 ダナ−ファーバー キャンサー インスティテュート， インコーポレイテッド ジアゼパン誘導体およびその使用
CA2955077A1 (en) 2014-08-08 2016-02-11 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Dihydropteridinone derivatives and uses thereof
KR20170068597A (ko) 2014-10-27 2017-06-19 텐샤 세러퓨틱스 인코포레이티드 브로모도메인 저해제
US10702527B2 (en) 2015-06-12 2020-07-07 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Combination therapy of transcription inhibitors and kinase inhibitors
EP3347021A4 (en) 2015-09-11 2019-07-24 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. CYANO-THIENOTRIAZOLOAZEPINES AND THEIR USES
SG10202007099TA (en) 2015-09-11 2020-08-28 Dana Farber Cancer Inst Inc Acetamide thienotriazoldiazepines and uses thereof
JP7385356B2 (ja) 2015-11-25 2023-11-22 ダナ－ファーバー キャンサー インスティテュート， インコーポレイテッド 二価ブロモドメインインヒビターおよびそれらの使用
BR112020007607A2 (pt) * 2017-10-18 2020-09-29 Jubilant Epipad LLC compostos das fórmulas (i), (ii) e (iii); processos de preparação de compostos das fórmulas (i), (ii) e (iii); composição farmacêutica; compostos; método para a inibição de uma ou mais famílias de pad em uma célula; método de tratamento de uma afecção mediada por uma ou mais pad; composto da fórmula (i), fórmula (ii) e fórmula (iii); uso do composto; método para o tratamento e/ou prevenção de uma afecção; método para o tratamento de artrite reumatoide; e método de tratamento de câncer

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IT1314191B1 (it) 1999-10-18 2002-12-06 Recordati Chem Pharm Derivati isossazolcarbossamidici
WO2002002557A2 (en) * 2000-06-30 2002-01-10 Neurogen Corporation 2-phenylimidazo[1,2-a]pyridine derivatives: a new class of gaba brain receptor ligands
PA8535601A1 (es) 2000-12-21 2002-11-28 Pfizer Derivados benzimidazol y piridilimidazol como ligandos para gabaa
US6596731B2 (en) 2001-03-27 2003-07-22 Hoffmann-La Roche Inc. Substituted imidazo[1,2-A] pyridine derivatives
GB0108475D0 (en) * 2001-04-04 2001-05-23 Merck Sharp & Dohme New compounds
EA005934B1 (ru) 2001-07-05 2005-08-25 Х. Лундбекк А/С Замещённые анилиновые пиперидины в качестве селективных антагонистов мсн
GB0212048D0 (en) * 2002-05-24 2002-07-03 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
EP1547996A4 (en) * 2002-08-30 2006-08-02 Bf Res Inst Inc DIAGNOSTIC PROBES AND REMEDIES FOR DISEASES HAVING PRION PROTEIN ACCUMULATION AND METHOD OF MARKING
WO2004076452A1 (en) * 2003-02-26 2004-09-10 Merck Sharp & Dohme Limited 5,8-DIFLUOROIMIDAZO[1,2-a]PYRIDINES AS GABA-A α2/α3 LIGANDS FOR TREATING ANXIETY AND/OR DEPRESSION
JP2008502687A (ja) 2004-06-14 2008-01-31 タケダ サン ディエゴ インコーポレイテッド キナーゼ阻害剤

Also Published As

Publication number Publication date
EP1979350A1 (en) 2008-10-15
JP4913157B2 (ja) 2012-04-11
RU2426732C2 (ru) 2011-08-20
ZA200805839B (en) 2009-09-30
AR059016A4 (es) 2008-03-05
CN101370807A (zh) 2009-02-18
NO20082956L (no) 2008-08-06
IL192636A0 (en) 2009-02-11
JP2009523752A (ja) 2009-06-25
TW200736257A (en) 2007-10-01
US20070179178A1 (en) 2007-08-02
WO2007082806A1 (en) 2007-07-26
AU2007207053A1 (en) 2007-07-26
KR20080075924A (ko) 2008-08-19
TWI338691B (en) 2011-03-11
BRPI0706560A2 (pt) 2011-03-29
US7585874B2 (en) 2009-09-08
AU2007207053B2 (en) 2012-05-24
CA2636112A1 (en) 2007-07-26
KR101062583B1 (ko) 2011-09-06
CN101370807B (zh) 2011-08-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008126807A (ru) Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридин, пригодный для лечения болезни альцгеймера через посредство gaba-рецепторов
ES2805087T3 (es) Compuestos de pirazolo[1,5-a]piridina sustituidos como inhibidores de la cinasa RET
JP5630867B2 (ja) イミダゾピリジン−２−オン誘導体
RU2351592C2 (ru) Производные тетрагидрохинолина и фармацевтическая композиция на их основе для лечения и профилактики вич-инфекции
RU2008125040A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛ-ИЗОКСАЗОЛ-4-ИЛ-ИМИДАЗО[1.5-a]ПИРИДИНА
JP2019518767A (ja) Ｃｘｃｒ４阻害剤およびその使用
RU2012120288A (ru) Новые производные нафтиридина и их применение в качестве ингибиторов киназы
RU2009136299A (ru) Новые производные 3-({1,2,4}триазоло{4,3-а}пиридин-7-ил)бензамида
AR071300A1 (es) Compuestos; composiciones farmaceuticas en base al compuesto y uso del mismo para la manufactura de un medicamento
JP2019524665A (ja) Ｃｘｃｒ４阻害剤およびその使用
RU2015148189A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АМИДОПИРИДО[4, 3-d]ПИРИМИДИН-5-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ WEE-1
HRP20121069T1 (hr) Supstituirani derivati amida kao inhibitori protein kinaze
RU2012119488A (ru) Конденсированные азиновые производные для лечения заболеваний, связанных с ацетилхолиновым рецептором
CA2628131A1 (en) Hydroxy and alkoxy substituted 1h-imidazoquinolines and methods
RU2008129679A (ru) Новые замещенные пиразиноновые производные для применения при мсн-1-опосредованных заболеваниях
RU2009120229A (ru) Производные хинуклидинола в качестве антагонистов мускариновых рецепторов
RU2015124917A (ru) Новые бициклические фенилпиридины/пиразины для лечения рака
JP2003500404A5 (ru)
JP2019504901A5 (ru)
RU2009103300A (ru) Производные 2-бензоилимидазопиридинов, их получение и их применение в терапии
AR068635A1 (es) Derivados de 1, 1, 1 - trifluor - 2 - hidroxi - 3 - fenilpropano, un metodo para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la fabricacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades asociadas con la modulacion del receptor de glucocorticoides.
AR037680A1 (es) Antagonistas del receptor de adenosina a2a de 5-amino-pirazolo-[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]-pirimidinas sustituidas, composiciones farmaceuticas que los comprenden, el uso de dichos compuestos, solos o en combinacion para la elaboracion de un medicamento utiles para el tratamiento de enfermedades d
RU2016105999A (ru) Новые индолизиновые соединения, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их
AR055321A1 (es) Compuestos de imidazopiridina uso para a fabricacion de un medicamento para el tratamiento o profilaxis de enfermedades o trastornos en los que se requiere un antagonista de una bomba de acido y composicion farmaceutica que lo comprende
KR20170129757A (ko) Fgfr4 억제제로서의 포르밀화 n-헤테로시클릭 유도체

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20120109