AR042833A1 - Derivados de pirrolopiridazina y procedimiento para su preparacion - Google Patents

Derivados de pirrolopiridazina y procedimiento para su preparacion

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Abstract

Un compuesto de pirrolopiridazina, su uso como medicamento, el proceso para su preparación y su uso para el tratamiento de enfermedades mediadas por PDE-IV o TNF-a. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) caracterizado porque R1 es (1) carboxi o carboxi protegido, (2) -CONR5R6, (3) hidroxi o alcoxi inferior, (4) amino, cicloalquil(inferior)amino o mono- o dialquil(inferior)amino sustituido en forma opcional por alcoxi inferior, (5) trihaloalquilo (inferior), (6) trihaloalquil(inferior)sulfoniloxi o arilsulfonilamino, (7) alquilo inferior sustituido o no sustituido, (8) arilo sustituido o no sustituido, o (9) grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, R2 es R7 o -(A1)p-X-A2-R7, donde p es un entero de 0 a 1; A1 es alquileno (C1-2) o -CH=CH-; A2 es -(CH2)n o -(CH=CH)m- [ donde n es un entero que puede estar comprendido desde 1 hasta 6 y m es un entero que puede estar comprendido desde 1 hasta 3]; X es un enlace simple, -O-, -NR8-, -C(=O)-, -C(=NR9)- o hidroxialquileno (C1-2) [donde R8 es H o alquilo inferior, y R9 es un grupo heterocíclico que contiene N sustituido o no sustituido], y R7 es (1) H, (2) arilo sustituido o no sustituido, (3) grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, (4) carboxi, carboxi protegido o CONR10R11, (5) acilo o halocarbonilo, (6) ciano, (7) amino, amino protegido, o mono- o dialquil(inferior)amino, (8) hidroxi, ariloxi, aciloxi o alquilo inferior sustituido en forma opcional por hidroxi o aciloxi, (9) alquiltio inferior, alquilsulfinilo inferior o alquilsulfonilo inferior, o (10) -O-R12, o R1 y R2 se combinan juntos para formar un grupo alquileno inferior o alquenileno inferior que está interrumpido en forma opcional por amino o sulfonilo y se fusiona en forma opcional con un anillo bencénico, y además está sustituido en forma opcional por el grupo formado por alquilo inferior, hidroxi, oxo y alcoxi inferior, R3 es arilo sustituido o no sustituido, o grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, R4 es H, halógeno, ciano, carbamoilo, acilo, tiocianato, alquiltio inferior, alquenilo inferior, hidroxialquilo(inferior), trihaloalquilo(inferior) o alquilo inferior, R5, R6, R10 y R11 representan, cada uno en forma independiente, H, alquilsulfonilo inferior, grupo heterocíclico o alquilo inferior sustituido en forma opcional por hidroxi, alcoxi, sulfo, carboxi, carboxi protegido o -R17, o, en forma alternativa, R5 y R6 o R10 y R11, junto con el átomo de N al cual están unidos, representan un grupo heterocíclico que contiene N, y R12 y R17 son, en forma independiente, un grupo derivado de azúcar protegido o no protegido por eliminación del grupo hidroxi de éste, o una de sus sales aceptables para uso farmacéutico, o una de sus profármacos.
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Families Citing this family (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP4671104B2 (ja) 2003-01-09 2011-04-13 アステラス製薬株式会社 ピロロピリダジン誘導体
US7030112B2 (en) * 2003-03-25 2006-04-18 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrolopyridazine compounds and methods of use thereof for the treatment of proliferative disorders
GB0411056D0 (en) 2004-05-18 2004-06-23 Novartis Ag Organic compounds
WO2006004191A1 (en) * 2004-07-05 2006-01-12 Astellas Pharma Inc. Pyrrolopyridazine derivatives which inhibit pde iv and tnf alfa
ATE415400T1 (de) * 2004-07-05 2008-12-15 Astellas Pharma Inc Pyrazolopyridinderivate
GB0422057D0 (en) * 2004-10-05 2004-11-03 Astrazeneca Ab Novel compounds
GB0601951D0 (en) 2006-01-31 2006-03-15 Novartis Ag Organic compounds
RU2009120389A (ru) 2006-10-30 2010-12-10 Новартис АГ (CH) Гетероциклические соединения в качестве противовоспалительных агентов
JP2009114123A (ja) * 2007-11-06 2009-05-28 Astellas Pharma Inc ２−アシル−１−アミノピロール化合物の新規製造法
EP2222639A1 (en) 2007-11-21 2010-09-01 Decode Genetics EHF Biaryl pde4 inhibitors for treating pulmonary and cardiovascular disorders
WO2009087224A1 (en) 2008-01-11 2009-07-16 Novartis Ag Pyrimidines as kinase inhibitors
US20110105510A1 (en) * 2008-06-17 2011-05-05 Hiroshi Ishikawa Prophylactic/ameliorating or therapeutic agent for non-alcoholic steatohepatitis
JP5731978B2 (ja) * 2008-09-26 2015-06-10 インテリカイン， エルエルシー 複素環キナーゼ阻害剤
WO2010059836A1 (en) * 2008-11-20 2010-05-27 Decode Genetics Ehf Substituted aza-bridged bicyclics for cardiovascular and cns disease
EP3563842A1 (en) 2009-04-29 2019-11-06 Amarin Pharmaceuticals Ireland Limited Pharmaceutical compositions comprising epa and a cardiovascular agent and methods of using the same
US9387831B2 (en) * 2010-04-23 2016-07-12 Steam Tech, Llc Surface wiper system
EP2576561A1 (en) * 2010-05-28 2013-04-10 Biocryst Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds as janus kinase inhibitors
CN103097383B (zh) 2010-09-07 2015-09-16 安斯泰来制药株式会社 吡唑并喹啉化合物
US8637516B2 (en) 2010-09-09 2014-01-28 Irm Llc Compounds and compositions as TRK inhibitors
WO2012034095A1 (en) 2010-09-09 2012-03-15 Irm Llc Compounds and compositions as trk inhibitors
AR083878A1 (es) 2010-11-15 2013-03-27 Boehringer Ingelheim Int Terapia antidiabetica vasoprotectora y cardioprotectora, linagliptina, metodo de tratamiento
MA34969B1 (fr) 2011-02-25 2014-03-01 Irm Llc Composes et compositions en tant qu inibiteurs de trk
JP5988941B2 (ja) * 2012-09-20 2016-09-07 富士フイルム株式会社 有機銅錯体、有機銅錯体溶液、銅酸化物薄膜、銅酸化物薄膜の製造方法、および、化合物
US10434132B2 (en) * 2013-06-04 2019-10-08 Academia Sinica Galactolipids-enriched plant extracts and the uses thereof
TWI695839B (zh) * 2017-11-17 2020-06-11 中央研究院 雙（羥甲基）吡咯并酞嗪混成物、其之製備方法與用途
JP7140915B2 (ja) * 2018-10-17 2022-09-21 スヴェン・ライフ・サイエンシーズ・リミテッド ムスカリンｍ１受容体陽性アロステリックモジュレーターとしてのピロロ－ピリダジン誘導体
CA3133100A1 (en) 2019-03-19 2020-09-24 Boehringer Ingelheim Animal Health USA Inc. Anthelmintic aza-benzothiophene and aza-benzofuran compounds
JP2023528822A (ja) 2020-05-29 2023-07-06 ベーリンガー インゲルハイム アニマル ヘルス ユーエスエイ インコーポレイテッド 駆虫性複素環式化合物
WO2023073641A1 (en) 2021-11-01 2023-05-04 Boehringer Ingelheim Vetmedica Gmbh Anthelmintic pyrrolopyridazine compounds

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1991018903A1 (en) * 1990-05-25 1991-12-12 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Pyrrolopyridazine compounds
CA2332528A1 (en) * 1998-05-21 1999-11-25 Shionogi & Co., Ltd. Pyrrolo[1,2-b]pyridazine spla2 inhibitory
IT1303272B1 (it) * 1998-10-29 2000-11-06 Zambon Spa Derivati triciclici inibitori della fosfodiesterasi 4
FR2792938B1 (fr) * 1999-04-28 2001-07-06 Warner Lambert Co NOUVELLES 1-AMINO TRIAZOLO [4,3-a] QUINAZOLINE-5-ONES INHIBITRICES DE PHOSPHODIESTERASES IV
US7105550B2 (en) * 2000-03-01 2006-09-12 Christopher Love 2,4-disubstituted thiazolyl derivatives
AU2001267823A1 (en) * 2000-06-29 2002-01-08 Shionogi And Co., Ltd. Compounds exhibiting x-type spla2 inhibiting effect
JP2004522713A (ja) * 2000-11-17 2004-07-29 ブリストル−マイヤーズ　スクイブ　カンパニー ｐ３８キナーゼ関連疾患の処置方法およびキナーゼインヒビターとして有用なピロロトリアジン化合物
TWI312347B (en) * 2001-02-08 2009-07-21 Eisai R&D Man Co Ltd Bicyclic nitrogen-containing condensed ring compounds
US20040254189A1 (en) * 2001-08-23 2004-12-16 Hideaki Nagaya Jnk inhibitors
US6900208B2 (en) * 2002-03-28 2005-05-31 Bristol Myers Squibb Company Pyrrolopyridazine compounds and methods of use thereof for the treatment of proliferative disorders
JP4671104B2 (ja) 2003-01-09 2011-04-13 アステラス製薬株式会社 ピロロピリダジン誘導体

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Publication number Publication date
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