TWI358290B - Topical nepafenac formulations - Google Patents

Description

第94141182號專利申諳案說明書暨申請專利範圍修正本修正曰期·· 100年丨丨月30曰 代表。、? 奈帕芬胺為一種已知化合物。可以數種已知方法製備 。請見’如’美國專利號5,475,034與4,313,949。本發明組 成物含有0.09-0.11%奈帕芬胺，較佳為〇1%奈帕芬胺。 除了奈帕芬胺之外，本發明之懸浮液組成物亦含有卡 波姆(carbomer) ’作為增稠劑或生理穩定性_增強劑。適用 於本發明之卡波姆(carbomer)亦已知為“羧基乙烯基聚合物 或缓基聚甲稀。為商業上可購得’如購自Noveon，Inc. (Cleveland，Ohi〇) ’ 此產品之商標名稱為 Carb〇p〇1®。Carb〇p〇1 聚合物為交聯性、含丙烯酸-聚合物。其係與丙烯基蔗糖或 烯丙基季戊四醇交聯。Carbopol聚合物為丙烯酸之聚合物， 經匸他川烷基丙烯酸酯修飾，並與烯丙基季戊四醇交聯。用 於本發明中之較佳卡波姆(carb〇mer)為與丙烯基蔗糖或烯 丙基季戊四醇交聯之丙烯酸聚合物，商品名稱為Carb〇p〇1® 974P。本發明組成物中卡波姆(carbomer)之濃度範圍通常為 0.4 — 0.6 %，較佳為〇 5 〇/〇。 本發明組成物亦含有眼科上可接受之非離子性界面活 性劑。許多眼科上可接受之非離子性界面活性劑為已知。 適用之非離子性界面活性劑包括，但不侷限於，泰洛沙伯 (tyloxapol);聚氧基乙烯基山梨醣酯，如聚山梨醣酯如聚 山梨醣酯60與聚山梨醣酯8〇 ;聚乙氧基化蓖麻油如 CremophorEL;聚乙氧基化氫化蓖麻油，如Hc〇 4〇以及 伯洛沙姆（P〇l〇xamers)。最佳之界面活性劑為泰洛沙伯 (tyloxapol)。若為泰洛沙伯（tyl〇xap〇1),該界面活性劑一般

Claims (1)

1358290 第94141182號專利申請案說明書暨申請專利範100年11月30曰 十、申請專利範圍:1^511 1. 一種可局部投藥之眼科用組成物，由下列組ik h a) 0.09-0.1i%(w/v)奈帕芬胺； b) 0_4 - 0.6% (w/v)卡波姆(carbomer); c) 一非離子性界面活性劑； d) —滲透強度-調整試劑，其量足以使該組成物具 250 - 350 mOsm/kg之渗透度； e) — pH-調整試劑，其量足以使該組成物具7.0-7.8 之pH值；以及 f) 水， 其中該組成物選擇性地包含一成份，選自於由防腐 劑與螯合劑組成之族群。 2. 如申請專利範圍第1項之組成物，其中該組成物含有 0.1% (w/v)奈帕芬胺。 3_如申請專利範圍第1項之組成物，其中該組成物含有 0.5% (w/v)卡波姆(carbomer)。 4. 如申請專利範圍第1項之組成物，其中該卡波姆 (carbomer)為一丙稀酸與稀丙基蔗糖或烯丙基季戊四醇 交聯之聚合物。 5. 如申請專利範圍第1項之組成物，其中該非離子性界面 活性劑為泰洛沙伯（tyloxapol)。 6. 如申請專利範圍第5項之組成物，其中該組成物包含 0.01% (w/v)泰洛沙伯’(tyloxapol)。 7. 如申請專利範圍第1項之組成物，其中該滲透強度-調整 13 1358290 第州侧2號專利申請案說明書暨申請專利範圍修正本修正 曰期：100年11月3〇 試劑係選自於由金屬氣化鹽與甘 8.如申請專利範圍第7項之組成物， 試劑包含氣化鈉與甘露醇。 曰 露醇組成之族群。 其中該滲透強度-調整 9.如申請專利範圍第8項之組成物，其中該組成物係包含 0‘3 - 0.5% (w/v)氯化鈉與2 _ 3% (w/v)甘露醇。 K)·如申請專職圍第9項之組成物，其中該组成物係包含 0.4% (w/ν)氯化鈉與2_4% (w/v)甘露醇。 11_如申請專利範圍第丨項之組成物，其#該pH調整試劑係 選自於由氫氣酸與氫氧化鈉組成之族群。 12·如申請專利·第丨項之組成物，其中肋成物之阳值 為 7·3 — 7·7。 13.如申請專利範圍第1項之組成物’其中該組成物含有防 腐劑與螫合劑二者。 14·如申請專利範圍第1項之組成物，其中該防腐劑係選自 於由鹵化苄二甲烴銨(benzaik〇nium halides);聚季銨鹽 -l(P〇lyquaternium-l);以及二氧化氯組成之族群。 15·如申請專利範圍第1項之組成物，其中該防腐劑為氣化 一 甲煙敍（benzalkonium chloride)。 16.如申請專利範圍第15項之組成物，其中該組成物包含 0.005%氣化苄二甲烴銨。 17.如申請專利範圍第1項之組成物，其令該螫合劑係選自 於由依地酸二鈉鹽；依地酸三鈉鹽；依地酸四鈉鹽；以 及二伸乙基胺五醋酸鹽（diethyleneamine pentaacetate)組 成之族群。 14 1358290 第94141182號專利申請案說明書暨申請專利範圍修正本修正日期：100年11月30曰 18. 如申請專利範圍第17項之組成物，其中該組成物包含 0.001 - 0.1% (w/v)依地酸二鈉鹽。 19. 如申請專利範圍第1項之組成物，用於治療一病患眼部 發炎病症。 20. —種可局部投藥之眼科用組成物，由下列組成 a) 0.1%(w/v)奈帕芬胺； b) 0.5% (w/v)卡波姆(carbomer); c) 0.01%(w/v)泰洛沙伯（tyloxapol); d) 0.4% (w/v)氣化鈉； e) 2.4%(w/v)甘露醇； f) 一pH-調整試劑，其量足以使該組成物具7.3 -7.7 之pH值； g) 0.0〇5% (w/v)氯化苄二曱烴銨； h) 0.01%依地酸二鈉；以及 i) 純水。 15