TW592713B - Use of nanodispersions in cosmetic end formulations - Google Patents

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592713 A7 ____B7 ____ 五、發明說明（y) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 習用的薄膜也暴露於酸及鹼的攻擊之下’因此’舉例 而言，含有磷脂質的載體系統僅可用於所謂約ρΗ 6· 5 的最適p Η値範圍中是爲必須的，降低或提高p Η値會導 致形成薄膜分子之水解。 令人驚訝地，目前已發現適當組成物之毫微分散物’ 可在親兩性物質的存在下於一廣泛的Ρ Η範圍以一簡單方 式加入化粧品最終配方中，而仍保留它們的形態及物化性 質。 因此，本發明係關於使用使用一種毫微分散物，其包 含 (a ) —個形成薄膜之分子， (b ) —個輔助乳化劑，以及 (c ) 一個親油性成份， 於化粧品最終配方內，該毫微分散物係藉由 (α)混合成份（a )、（ b )及（c )，直到得到一均 質淸澈的液體(所謂的毫微分散物前相），以及 (β)將得自步驟（α)的液體加入化粧品最終配方的水相 中’其中步驟（α)及（β)係在不須任何額外的能源供給 下進行。 步驟（α)通常係在室溫下進行，其需要加熱且在一 般壓力狀況下進行。混合之進行係使用標準攪拌裝置，例 如推進器，有角度之輪葉或磁性攪拌器，且不需要使用任 何特別的機械攪拌助器。 成份（a)，（b)及（c)(二步驟（α))係在 ____ 5 本尺度適用中國國家標準（CNS)A4規袼（2iG X 297公釐)—' ' 592713 A7 ___B7_____ ,五、發明說明) 無水基質內混合，亦即其不須加入任何水。 步驟（β)係藉由加入得自步驟（^)的液體，即毫微 分散物前相(Pre-phase)，於化粧品最終配方中進行。成份 (a )、（ b )及（c )之特定選擇會直接造成超細微、 單分散的毫微分散物。在這種情況下，可能經由噴嘴、車由 固定器(rotor-stator)或超音波均質化器先行均質化，其通胃 進行以使粗糙分散物或至少異分散系統轉換爲細微的胃# 散系統。因此，步驟（β)之特徵係在於不需要高剪 洞力（cavitaion force)之存在。 步驟（β)通常是在室溫下進行，其係爲相對的水/油 相逆轉溫度（Ρ I 丁）之範圍內。 以方法步驟（α)及（β)爲特徵之毫微分散物，係包 含具有小於5 0毫微米的平均直徑，一般爲小於3 0毫微 米，其分佈係爲單分散且遵守高斯分佈（Gaussian distribution) 〇 根據本發明，較佳係使用一種毫微分散物，其含有 (a )作爲形成薄膜分子之物質，其適合用來形成所謂的 雙層， (b )作爲輔助乳化劑之物質，其較佳形成〇/W結構， 以及 (c )作爲親脂性成份之具功能的親脂活性劑，其一般用 於化粧品上。 較佳地，毫微分散物係包含作爲成份（a )之磷脂質 、水合或部分水合的磷脂質、溶血磷脂質、神經醯胺 一 —__________6_________ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 一-〜1111 — 1·

592713 A7 ________B7___ 五、發明說明（ijy) (ceramide)或這些化合物之混合物。 一種特別較佳的磷脂質，其具有下式 (1) ?H「〇氺 R2-0—CH 〇 2 I II ， CH2-〇-r〇-R3

OH 其中

Rl係爲ClQ - C2Q乙酸基； R2係爲氫或C 10 —C 20乙醯基； R 3係爲氫，2-三乙胺基-1-乙基，2-胺基-1-乙基；C i — C 5烷基，其未經取代或經一個或多個羧基、羥基或胺基所取 代；肌醇(inositol)或甘油基； 或這些化合物之鹽類。 C i。- C 20乙醯基較佳係爲含有偶數的碳原子之直鏈 C 1() - C 2〇烷醯基以及含有一雙鍵及偶數碳原子之直鏈c 10 - C 20稀酿基。 含有偶數碳原子之直鏈<：U - C 2(3烷醯基’舉例而言 ，爲正十二烷醯基，正十四烷醯基，正十六烷醯基或正十 八烷醯基。 含有一雙鍵及偶數碳原子之直鏈c U - C 20烯醯基’ 舉例而言，爲6-順或6-反，9-順或9-反-十二烯醯基，-十 四烯醯基，-十六烯醯基，-十八烯醯基或-二十烯醯基’較 佳爲9-順-八•癸烯醯基(油醯基），以及9，12-順·十八烯二醯 基或9，12-順-十八烯三醯基。 ___7_____ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 '297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -

I I I I I I I 訂----I I I I I

592713 A7 _ __B7____ __ 五、發明說明（^) / 其中R3爲2-三甲基胺基_1_乙基之式（1 )之磷脂質 ，係代表一般名稱卵磷脂’且其中R3爲2-胺基_1_乙基之 式（1 )磷脂質’係代表一般名稱腦磷脂(cePhalin)。適合 者係爲例如自然產生的腦磷脂或卵磷脂，如來自黃豆或雞 蛋之具有不同或相同乙醯基的腦磷脂或卵磷脂，或其混合 物。 式（1 )之卵磷脂也可爲合成的來源，M合成磷脂質” 之表示係用於定義具有關於R ^及!^ 2的均勻組成物之磷脂 質，這類合成磷脂質較佳爲如上所定義的卵磷脂及腦磷脂 ，其中乙醯基Ri及R2具有一界定的結構且其係衍生自一 界定之具有超過約9 5 %的純度等級的脂肪酸。R 1及尺2 可爲相同或不同的且爲未飽和或飽和的，較好地，Ri爲飽 和的，例如正十六烷醯基，且R2爲未飽和的，例如9-順-十八烯_基（油醯基）。 ’’自然產生”的磷脂質之表示係定義一種不具有關於尺i 及R2的均勻組成物之磷脂質，相似地，這類自然的磷脂質 係爲卵磷脂及腦磷脂，其中乙醯基Ri&r2係衍生自自然 產生的脂肪酸混合物。 ”實質上純的”式（1 )磷脂質之要求係界定一超過式 (1 )磷脂質之9 0重量％的純度等級，較佳爲超過g 5 重量％，其可藉由適當的測定方法證實，例如以紙色層分 析法’薄層色層分析法，Η P L C或酵素顏色測試。 在式（1 )之磷脂質中，R3係定義爲(：C4烷基 ，例如甲基或乙基，較佳係爲甲基。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

尺度適國國家^T^S)A4規格（210 X 2978公釐)---- 592713 A7 _B7 __ r 五、發明說明（G ) R 3係定義爲經一個或數個羧基，羥基或胺基所取代之 C i 一 C 5烷基，舉例而言，2-羥基乙基，2,3-二羥基-η-丙 基，羧基甲基，1-或2-羧基乙基，二羧基甲基，2-羧基-2-羥基乙基或3-羧基-2,3-二羥基-η-丙基，3-胺基-3-羧基-η- 丙基或2-胺基-2-羧基-η-丙基，較佳爲2-胺基-2-羧基乙基 〇 含有這些基團的式（1 )磷脂質可以鹽類形式存在， 例如鈉或鉀鹽。 式（1 )的磷脂質，其中R 3爲肌醇(inositol)或甘油基 ，係以磷脂醯肌醇及磷脂醯甘油之名稱爲人所知。 式（1 )的磷脂質中的乙醯基基團也以下列括弧內的 名稱爲人所習知： 9-順-十二烯醯基(月桂油醯基），9-順-十四烯醯基（肉宣蔻油 醯基），9-順-十六烯醯基（棕櫚油醯基），6-順-十八烯醯基 (petroseloyl)，6-反·十八烯醯基(petroselaidoyl)，9·順-十八 烯醯基(油醯基），9-反-十八烯醯基(反油醯基），9，12-順-十 八烷二醯基(亞麻油醯基），9,12，15-順-十八烷三醯基(亞麻 醯基），11-順-十八烯醯基（牛痘醯基），9-順-二十烯醯基 (gadoleoyl)，5,8，11，14-順-二十四烯醯基（棕櫚醯基），正十 八烷醯基(硬脂醯基），正二十烷醯基(arachidoyl)，正二十 二院醯基(behenoyl)，正二十四烷醯基(lignoceroyl)。 式（1 )磷脂質的鹽類較佳爲醫藥上可接受者。鹽類 係以取代基R 3中形成鹽類的基團之存在及以在磷原子上自 由羥基而界定，形成內部鹽類亦有可能，較佳爲鹼金屬鹽 ______9 _ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

592713 A7 ^_____B7_____ τ Λ 五、發明說明（） 類，特別爲鈉鹽。 在本發明的一個特別較佳的具體實施例中，係使用自 Lipoid S100或S75品質的黃豆中純化之卵磷 月旨，或定義於專論USP23/NF18之卵磷脂。 成份（a )較佳係以約0 · 1至3 0重量％的濃度使 用，其基於成份（a )、（b )及（c )的總重量而定。 成份（b )較佳係爲乳化劑或乳化劑混合物’其形成 較佳的0/W結構。 特別較佳的乳化劑係爲 -脂肪酸之鹼，銨及胺鹽。這種鹽類的實例爲鋰，鈉，鉀 ，銨，三乙胺，乙醇胺，二乙醇胺或三乙醇胺鹽，較佳係 使用鈉、鉀或錶鹽（NR1 R2R3) ’其中Ri，R2及 R 3每一個各自分別爲氫，C i 一 C 4烷基或C i 一 C 4羥基 烷基； -飽和或未飽和的烷基硫酸鹽，例如十二烷基硫酸鈉，及 烷磺酸鹽如十二烷磺酸鈉； -膽酸的鹽類，例如膽酸鈉，甘油膽酸鈉，以及牛膽酸納 一轉化(invert)肥巷（夸特）’例如氯化館蠟基舰錠； -去水山梨糖醇的部分脂肪酸酯類，例如去水山梨糖醇單 月桂酸酯； -脂肪酸的糖酯，例如單月桂酸蔗糖酯； -烷基葡糖苷，例如正辛基葡糖苷或正十二葡糖苷； -烷基麥芽糖苷，例如正十二基麥芽糖苷； (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

10 592713 A7 B7 f> ----- 五、發明說明) -脂肪酸部分甘油酯’例如月桂酸單甘油酯；

—C 1 — C 8苄鹼(betaines)，c 8 — C 2 4烷基胺基一 c 1 — C 4亞院基节鹼以及C 8 — C 18磺基节鹼； 一蛋白質，例如酪蛋白； -脂肪酸之聚甘油酯； -脂肪酸之丙二醇酯； -脂肪酸之乳酸鹽，例如硬脂醯乳基-2-乳酸鈉； -脂肪酸磷酸化物； 聚氧乙嫌類型的乳化劑係爲特別較佳的。這類乳化劑 之實例： -聚乙氧化的去水山梨糖醇脂肪酸酯，例如聚山梨糖醇酯 (polysorbate) 8 0 ; 一聚乙氧化的脂肪醇，例如oleth—2 0 ; 一聚乙執化的貞曰肪酸’例如聚氧基2 0硬脂酸酯； -聚乙氧化之維生素E衍生物，例如維生素£聚乙二醇1 〇 0 0琥珀酸酯； 一聚乙氧化之羊毛脂及羊毛脂衍生物，例如laneth —20 -聚乙氧化之脂肪酸部分甘油酯，例如二乙二醇單硬脂酸 酯； 一聚乙氧化之烷基酚，例如聚乙基酚（乙二醇酯）1 i ; -硫酸半酯，聚乙氧化之脂肪醇以及其等之鹽類，例如c i 2—C14—脂肪醇醚硫酸一 2 E〇鈉鹽； -聚乙氧化之脂肪胺以及脂肪酸醯胺； 11 張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公楚1 ' 一 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂---------線

592713 A7 ______B7 _ 五、發明說明（q ) 一聚乙氧化之碳水合物； (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 一環氧乙烷及環氧丙烷之嵌段聚合物，例如p〇l〇xamer 1 8 8° 成份（b )係以約1至約5 0重量％之濃度存在於根 據本發明所使用的毫微分散物中，其基於成份（a)、（ b )及（c )的總重量而定。 成份（c )較佳係爲一自然或合成或部分合成的二-或 三甘油酯，礦物油，矽油，蠘質，脂肪醇，吉爾貝 (guerbet)醇或其酯類，親脂性功能化妝品活性劑，包含防 曬劑，或這些物質的混合物。 成份（c )特別佳係爲一防曬劑或脂溶性維生素。 適合用於皮膚化粧品之活性劑、活性劑組成物或活性 劑萃取物係爲已核准用於皮膚或局部施用的成份或成份之 混合物。

所列的實例爲： -對於皮膚表面及頭髮具有淸潔作用之活性劑。這些包括 用於淸潔皮膚之所有物質，例如油、肥皂、合成淸潔劑及 固體物質； -具有除臭及止汗作用之活性劑：這些包括以鋁或鋅鹽爲 主之止汗劑，包括殺細菌或抑制細菌的除臭物質之除臭劑 ，例如二氯苯氧氯酚(trid〇san)，己氯酚，醇類及陽離子性 物質，舉例而言，第四銨鹽及臭味吸收劑，例如®Grill〇cin (zinc rizinoleate及不同添加劑之組合）或檸檬酸三乙酯 ，選擇性與一抗氧化劑，例如丁基羥基甲苯或離子交換樹 ________12_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇 X 297公髮) " 一— 592713 A7 B7 五、發明說明（f〇 ) 脂一同使用； -提供對抗陽光的保護性之活性劑（U V濾劑）：適當的 活性劑係爲濾劑物質（防曬劑），其可由陽光中吸收紫外線 輻射且使其轉換爲熱。依所欲效果而定，下列防曬劑爲較 佳的：選擇性地在約2 8 0至3 1 5毫微米的範圍內吸收 富含能量、日曬的紫外線輻射之防曬劑（UV-B吸收劑 )，且其傳送約315至4 0 0毫微米（UV —A範圍） 的長波範圍，以及僅吸收3 1 5至4 0 0毫微米的UV — A範圍長波輻射之防曬劑（UV-A吸收劑）。 適合的防曬劑舉例而言爲有機紫外線吸收劑，其係來 自對胺基苯甲酸衍生物，柳酸衍生物，二苯甲酮衍生物， 二苯甲醯基甲烷衍生物，二苯基丙醯酸酯衍生物，苯並呋 喃衍生物，含有一個或超過一個矽-有機基團之聚合性紫外 線吸收劑，肉桂酸衍生物，樟腦衍生物，三苯胺-s-三嗪衍 生物，苯基-苯並咪唑磺酸及其鹽類，甲基鄰氨基苯甲酸鹽 ，苯並三唑衍生物，及/或有機之微顏料，其選自包覆有 氧化鋁或二氧化矽之丁 i 〇2、氧化鋅或雲母所組成的族群 中〇 對胺基苯甲酸衍生物化合物之實例係爲： 如下式之4-胺基苯甲酸（P A B A );乙基二羥基丙基一 P A B A , (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

ϋ ϋ n mmmMm n I*^_OJa n ϋ 1 ϋ ϋ ϋ I

(2 ) ch3ch(〇h)ch2 ch3ch(〇h)ch2 cooc2h5 13 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐〉 592713 A7 B7 五、發明說明（

下式之P EG — 25 — PABA (3 ) H(〇-CH2CH2)n\ H(0-CH2CH2)m/其中m，n及x具有相同的意義，且每一個爲至少2 下式之辛基二甲基P A B A

N C〇一〇-(CH2CH2-〇)x-C2H5 (ch3)\ (4 ) /N v y (CH3)/

COO-isooctyl (5) H,N 或下式之甘胺醯基苯甲酸酯柳酸衍生物化合物之實例爲： 下式之均甲基柳酸酯

C〇〇CH2CH(〇H)CH2〇H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) CH,

(6 ),0C下式之三乙醇胺柳酸酯 (7 ) S(ch2ch2oh)3下式之戊基-對-二甲基胺基苯甲酸酯 (8 ) (CH3)2N—COO-amyl OH 下式之辛基柳酸酯 (9 ) r^V^C〇 "O-isooctyl 14 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） — — — — —--訂---------

592713 A7 B7 五、發明說明 下式之4-異丙基苯甲基柳酸酯

二苯甲酮-3_(2-羥基-4-甲氧基二苯甲酮），二苯甲酮-4-(羥 基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸)或二苯甲酮-8-(2,2’-二羥基-4-甲氧基二苯甲酮）。 二苯甲醯基甲烷衍生物化合物之實例爲： 丁基甲氧基二苯甲醯基甲烷-[1-(4-第四丁基)-3-(4-甲氧基 苯基)丙院-1，3-一酮I]。 二苯基丙烯酸酯衍生物化合物之實例： 辛基丙烯（2-乙基己基-2-氰基-3,3 二苯基丙烯酸酯）或 etocrylene(乙基-2-氰基-3,3’-二苯基丙烯酸酯）。 苯並呋喃衍生物化合物之實例： 3-(苯並呋喃基)-2-氰基丙烯酸酯，2-(2-苯並呋喃基)-5-四級 -丁基苯駢腭唑基或2-(p-胺基苯基)苯並呋喃以及，特別地 ，下式的化合物 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

-I I — I — 1 1 訂·! ---

(11) ch=c(cn)c〇〇(ch2ch2o)「ch2ch2〇〇c(cn)c=ch

.COO-isooctyl

CH=C

CN 15 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 592713 A7 _B7___ 五、發明說明（〇) 含有一個或超過一個矽-有機基團之聚合性紫外線吸收 劑化合物之實例爲： 苯亞甲基丙二酸酯衍生物，特別是下式之化合物： (13)

COOEt COOEt 其中 R 24係爲氫或〇一M e，以及 r係爲約7 ;下式之化合物； 14 ?—Si(CH3)3

或 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝---- ?-Si(CH3)3 (15

肉桂酸酯化合物之實例係爲： 辛基甲氧基肉桂酸酯（4-甲氧基肉桂酸-2-乙基己基酯），二 乙醇胺-甲氧基丙烯酸酯（4-甲氧基肉桂酸之二乙醇胺鹽）， 異戊基-P-甲氧基肉桂酸酯(4-乙氧基肉桂酸2-異戊基酯）， 2,5-二異丙基甲基肉桂酸酯或肉桂酸醯胺衍生物。 樟腦衍生物化合物之實例係爲： 4-甲基苯亞甲基樟腦[3(4’-甲基）苯亞甲基冰片-2-酮]，3-苯 16 訂--------

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 592713 A7 ___B7 五、發明說明（I f) 亞甲基-樟腦(3-苯亞甲基冰片-2-酮），聚丙烯醯胺甲基苯亞 甲基樟腦{N-[2(及4)-2-氧基冰片-3-亞基甲基)苯甲基]丙烯 醯胺聚合物}，三基苯亞甲基-樟腦硫酸酯-[3，(4’_三甲基銨) 苯亞甲基樟腦-2-酮甲基硫酸酯]，對苯二亞甲基樟腦磺酸 {3,3’-(1，4-苯撐二次甲基）_二-(7,7-二甲基-2-側氧基二環· [2.2.1]庚烷-1-甲烷磺酸}或其鹽類，或苯亞甲基-樟腦磺酸 [3-(4’_磺酸基)苯亞甲基樟腦-2-酮]或其鹽類。 三苯胺基-s-三嗪衍生物化合物之實例係爲： 辛基三嗉-[2,4,6-三苯安基-(p-羰-2，-乙基-1，-氧基）-1，3,5-三 嗪以及三苯胺基+三嗪衍生物，係敘述於U S -A - 5， 332，568，US—A— 5，252，323，W〇 93/17002及W〇 97/03642以及EP—A 一0，517，104中；間苯二酚基三η秦敘述於丑卩一 Α-0, 775, 698中，特別是下式之化合物 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ^1 I I— n n ϋ n^--eJ· I aw aw I I an··

17 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 592713 A7 ___B7 五、發明I兒明（f(") 苯並三唑化合物之實例爲： 2-(2-羥基-5-甲基苯基)苯並三唑； 敘述於E P—A— 〇，746，305中的苯並三唑化合 物，特別是式（1 8 )之化合物

其中T2爲氫；或Ci-C 8烷基； -昆蟲驅除藥：驅除藥係爲應防止昆蟲接觸皮膚且在該處 成爲活性之組成物，它們驅除昆蟲並緩慢地揮發。最常使 用的驅除藥爲dethyltoluamide ( D E E T )，其他習用的 驅除藥可見於 W. Raab and Kindl，“Pflegekosmetik”，

Gustav-Fischer-Verlag Stuttgart/New York，1991，ρ·161 中； -保護免於化學及物理攻擊之活性劑：這些活性劑包括所 有那些在皮膚與外在noxa之間形成屏障之物質，例如石蠟 油，矽油，蔬菜油，P C L產品以及羊毛脂係保護對抗水 性溶液，薄膜形成劑，例如藻酸鈉，三乙醇胺藻酸酯，聚 丙烯酯，聚乙烯醇或纖維素醚係對抗有機溶劑的作用，或 以礦物油、蔬菜油或矽油爲基底之物質係作爲對抗皮膚的 ___ 18 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） '' (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) I 1 I ί ϋ I n 一：OJfl 1 ϋ n ϋ ϋ 592713 A7 _ ___B7 ____ 五、發明說明（I L)

I 高物質壓力之“潤滑劑”； -滋潤性物質··下列物質係用於作爲潤膚劑：乳酸鈉’尿 素，醇類，山梨醇，甘油，丙二醇，膠原，彈力蛋白，或 玻醣醛酸； 一具有角膜移植成形(ceratoplastic)活性之活性劑：苯甲醯 基過氧化氫，視黃酸，膠態硫及間苯二酚； -抗微生物劑，例如二氯苯氧氯酚或第四銨化合物； -皮膚施用油性或油溶性維生素或維生素衍生物：如維生 素A(以自由酸或其衍生物的形式存在之getinol) ’泛醇’ 泛酸，葉酸，以及其組合物，維生素E (生育酚），F ; 基本氨基酸；或菸鹼酸醯胺（尼古丁酸醯胺）； -以維生素爲主之胎盤萃取物：活性劑組成物，其主要含 有維生素A，C，E，B21，B12,葉酸及生物素，氨基 酸及酵素，以及微量元素鎂、矽、磷、鈣、錳、鐵或銅之 化合物； -皮膚修復之複合物··得自去活性及分解之比菲德氏菌 (bifidus)群之菌株； -植物及植物萃取物：例如山金車(arnica)，蘆薈，鬚狀地 衣，常春藤，蓴麻，人參，指甲花，甘菊，金盞草，迷迭 香，鼠尾草，木賊或麝香草； -動物萃取物：例如王漿，蜂蠘，蛋白質或胸腺萃取物； -可施用於皮膚之化粧油，米格萊醇(miglyol) 812之中性 油，杏桃仁油，酪梨油，巴巴蘇油(babassu oil)，棉花籽油 ，琉璃苣油(borage oil)，薊油，落花生油，伽瑪-榖維素 ____19_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公ίΐ " (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) — — — — —--訂— — — — — — — I- *^1

592713 A7 ____B7___ 五、發明說明（4) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) (oryzanol)，玫瑰實籽油，大麻油，榛果油，紅醋栗籽油， 荷荷巴油，櫻桃核油，鮭魚油，亞麻仁油，玉米油，昆士 蘭果油，杏仁油，傍晚櫻草油，貂油，橄欖油，胡桃油， 桃仁油，開心果油，油菜籽油，米胚芽油，箆麻油，紅花 油，芝麻油，大豆油，葵花油，茶樹油，葡萄子油或小麥 胚芽油。 成份（c )係較佳以0 · 1至8 0重量％之濃度存在 用於根據本發明的毫微分散物’其係基於成份（a )、（ b )及（c )的總重量而定。 成份（a )、（ b )及（c )係以各別化合物或許多 不同各別化合物存在於根據本發明所使用的毫微分散物。 毫微分散物組成物中至少一成份（a )、（ b )及（ c )通常爲用於治療或保護皮膚、黏膜及頭髮的化粧品之 具功能的活性劑。 用於根據本發明毫微分散物係選擇地包含作爲助溶劑 之任意的成份（d)，較佳爲C 2- C 8醇類，例如乙醇或 丙二醇。 含有成份（a )、（ b )、（ c )及選擇性的（d ) 之毫微分散物係以溶解之具功能的化粧品試劑之較適相性 質爲其區別，因此，如果在入射光中有蛋白光及透明性時 ，祇有極微混濁度顯示分散物在物理性質上仍不同於真分 子溶液的理想狀態’電子顯微影像顯示高於9 8 %的族群 存在於高斯分佈中，作爲一具有小於約5 0毫微米的顆粒 大小之顆粒（毫微顆粒）懸浮液，一般小於約3 0毫微米。 ____20___ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 592713 A7 ____B7___ 五、發明說明qf) 但是，這些與真溶液之區別係可被忍受的，因爲該分散物 之良好均質的性質可由例如意料之外的高儲存穩定性來證 實，如在達室溫之溫度下儲存數月之後沒有分離現象（藉 由外插法所預期的穩定性：超過兩年）。 雷射光散射測量以及電子顯微分析（c r y 〇 - T E Μ)係確認了出現於毫微分散物中的毫微顆粒之極小尺寸 且優良的均質性。 根據本發明所使用毫微分散物之另一優點係爲該等毫 微分散物易於製備。 申請專利範圍第1項所界定特徵之毫微分散物係根據 本發明用於化粧品最終配方。 本發明亦關於步驟（α)中界定之所謂毫微分散物前 相，其可藉由混合下列成份而得到 (a )形成薄膜的分子， (b )輔助乳化劑， (c )親脂性成份以及，選擇性的， (d) C2 - C8醇，較佳爲丙二醇，以及更佳爲乙醇，直 到得到一均質淸澈的液體，混合係於無水介質中進行。 相似地，毫微分散物前相可根據本發明直接用於化粧 品最終配方上。 -皮膚保養產品，例如，皮膚淸洗及淸潔產品，其係以肥 皂塊或液態肥皂，合成淸潔劑或淸洗漿狀物； 一沐浴產品，例如液態（泡沬浴，乳，淋浴產品）或固態 浴用產品，例如沐浴珠及沐浴鹽； ________21_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐) ' - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

592713 A7 ----η：---_ 五、發明說明（「） / -皮膚保養產品，例如皮膚乳液，多重乳液或潤膚油； -修飾性身體保養產品，例如以日間或粉狀乳霜，臉部化 粧粉（蜜粉或粉餅）之形式存在的臉部化粧品，唇膏或乳霜 化粧品眼部保養產品，例如眼影產品，睫毛膏，眼線筆， 眼霜或眼部修復乳霜；唇部保養產品，例如唇膏，唇彩， 唇線筆，指甲保養產品，例如指甲油，指甲油卸除劑，指 .甲硬化劑或角質層去除劑； -婦女衛生產品，例如婦女衛生淸洗液或噴霧； -足部保養產品，例如足部沐浴劑，足部粉末，足部乳霜 或足部香油，特殊除臭劑及止汗劑或磨擦掉硬皮之產品； -防曬劑，例如防曬乳，乳液，乳霜，油，陽光阻斷劑或 熱帶用劑(tropicals)，日曬前的產品或日曬後之產品； -曬黑產品，例如自行曬黑之乳霜； -去色素產品，例如使皮膚漂白或變淡之產品； -昆蟲驅除劑，例如昆蟲油，乳液，噴霧劑或棒狀物； -除臭劑，例如除臭噴霧劑，非氣溶膠之噴霧劑，除臭凝 膠，棒狀物或滾抹物； -止汗劑，例如止汗棒，乳霜或滾抹物； -淸潔及處理不純皮膚之產品，例如合成淸潔劑（固態或液 態），剝除式或磨砂產品或剝除式面膜； -化學脫毛產品，例如脫毛粉末、液態脫毛產品、乳霜狀 或漿狀脫毛產品，脫毛凝膠或氣溶膠泡沬； -刮毛產品，例如刮毛肥巷，泡沬刮毛乳霜，非泡沬刮毛 乳霜，刮毛泡沬及凝膠，乾燥刮毛之刮毛前產品，刮毛後 22 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁}

ϋ n ·ϋ ϋ ϋ— n I 1 I— ϋ I n ϋ_Β· I

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 592713 A7 ____B7_ 五、發明說明（^) 劑及刮毛乳液； —香味，例如香水（Eau de Cologne，Eau Toilette，Eau de Parfum，Parfum de Toilette，香水），香水油或香水乳霜； 一用於口部及牙科衛生以及假牙之產品，例如牙膏，牙凝 膠’牙粉末，口淸洗濃縮液，抗牙菌斑的口淸洗液，假牙 淸潔產品或假牙吸附產品； 一處理頭髮之化粧品配方，例如以下列形式存在之頭髮淸 洗劑：洗髮精，潤髮乳，頭髮保養產品，如預護髮產品， 頭髮調理水，頭髮造型乳霜及凝膠，髮油，潤絲精，深層 護髮劑，加強保養之護髮劑，頭髮定型產品，例如用於捲 髮之波浪劑（大波浪、中波浪及小波浪），頭髮直化產品， 液態頭髮固定劑，頭髮泡沬，頭髮噴霧，淡化試劑，例如 過氧化氫溶液，淡化之洗髮精，淡化之乳霜，淡化之粉末 淡化之漿狀物或油，暫時性、半暫時性及永久性頭髮染劑 ’含有自行氧化的染劑之產品，或天然頭髮染劑，例如指 甲花或甘菊。 上述之最終配方可以非常廣泛形式來表現，舉例而言 一以液態配方如0/W乳劑之形式存在， -以凝膠之形式存在， -以油、乳霜、乳或乳液之形式存在， -以粉末、漆、九狀物或化粧品之形式存在， -以棒狀物之形式存在， -以噴霧（以推進器噴霧或非氣溶膠之噴霧）或氣溶膠之 形式存在， ______23 _ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

592713 A7 —— _B7_____ 五、發明說明 -以泡沫之形式存在，或 一以漿狀物之形式存， 在此情形下，所表現之液態及半固態形式包括具有於 水相中的成份（a )，（ b )及（c )之毫微分散物，以 及一個或多個上述具功能的化粧品活性劑。所表現的固體 形式係包括以無水形式存在之毫微分散物，毫微分散物之 脫水作用通常是在習用的輔助劑（auxilaries)存在下藉由冷 凍乾燥或噴霧乾燥方式進行。對於一些最終配方而言，有 利的是以相當的毫微分散物前相來取代此毫微分散物。 乳劑係爲異質性的，其由兩種不會或僅部分彼此可溶 混之液體（相）所組成。.一種相係以小滴狀形式（分散的或 內部相）存在，而另一相則是以一液體形式形成連續相。 在以0/W乳劑情形而言，油滴係微細地分散於水中。 乳霜通常在室溫至皮膚溫度的範圍內之溫度下爲可塗 開的，而乳液或乳則傾向於可傾瀉的。 凝膠係爲半固態、多少透明的系統，其中所謂的凝膠 形成劑形成其中液體爲固定之三維的網狀物，淸澈至不透 明的水凝膠主要是由水、水溶性物質以及增稠劑或凝膠形 成劑所組成。若是脂質額外地加入時，可獲得微乳霜狀的 水分散物凝膠，相反地，油凝膠不含水且含有作爲脂質成 份之脂質。 含有一個或多個上述成份之化粧品最終配方可以上述 表現的形式存在，其係包含根據本發明所使用的毫微分散 物，較佳是以0 · 〇 1至1 〇 〇重量％，較好是以0 · 0 _______24 ________ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱） <請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

592713 A7 __B7___ 五、發明說明（yt) 1至20·0重量％’更佳是以Ο·〇5至5重量％之濃 度存在。 這些最終配方係爲本發明的另一個標的物。 在此情形下，最終配方係含有於彼等水相中的毫微分 散物，該毫微分散物是以0 · 0 1至2 0 · 0重量％ ’較 佳爲0 · 0 5至1 〇% ’且更佳爲0 · 1至5重量％之濃 度存在。 根據本發明使用的最終配方也可包含其他成份，舉例 來說，潤滑劑，乳劑穩定劑，皮膚滋潤霜，加速曬黑劑， 增稠劑，例如黃色素(xanthane)，保濕劑，例如甘油，防腐 劑，例如對苯甲酸，抗氧化劑，以及香料及著色劑。 根據實例1 4至2 1的化粧品最終配方之主要配方， 係根據“Kosmetik; Entwicklung，Herstellung und Anwendung kosmetischer Mittel” ( Ed·: W. Umbach，Goerg Thieme Verlag Stuttgart，New York)中的指示以及來自 “DGK Fortbildungskurs 1998， Entwicklung moderner Hautpflegemittel”之文獻來製備。 最終配方係以習知的方法來製備，其中一些敘述於上 述文獻中。以液態及半固態最終配方之情形而言，毫微分 散物總是被加入最終配方的水相中。爲此一目的，該等毫 微分散物於少部分的水相中吸收且以活性劑相被加入，該 相爲於2 0至3 0。0製備配方期間的最後相。亦可能加入 相當的毫微分散物前相而非毫微分散物於該最終配方之水 相中。該毫微分散物前相係較佳在相對油/水相轉化溫度 _____ . _25_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

訂---------線

592713 A7 ______ B7_ _ 五、發明說明（j) (P I T)範圍內之溫度於攪拌下被加入水相中。 在固態最終配方之情形下，有利的是預混合毫紋分散 物的脫水形式於固體物質混合物中。 化粧品最終配方較佳係用於治療及保護皮膚、黏膜或 頭髮，且非常特別得是作爲防曬劑及日曬後製劑。 根據本發明所使用的毫微分散物也可作爲油溶性染劑 之運送媒液。 在另一方面’本發明因而關於申請專利範圍第1項所 定義的毫微分散物作爲油溶性染劑的載體系統之用途。 適合的染劑爲合成或天然來源的，且是由發色團，例 如偶氮，azoic，戀醒’ caraten〇id，嗤啉，夾氧雜憩 (xanthene)，二芳基甲烷，三芳基甲烷，對二苯代乙烯，靛 藍類染料，肽氰素，氮染料以及所有其他已知的發色團， 例如亦列於 Colour Index under CI 11000 至 CI 77999 中所 示0 在這些染劑中’至少部分可溶於有機介質如油中之該 等染劑爲特別令人感興趣的。舉例而言，此包括那些稱爲 溶劑染料或分散染料之染劑，分散染料也包括未裝載、直 接吸收的頭髮染劑之族群，例如硝基苯或硝基苯胺之衍生 物。 根據本發明可使用的溶劑染料之實例係爲： 溶劑黑色3號（Cas-No. ·· 4 1 9 7 - 2 5 - 5 );溶劑黑 色 5 號（Cas-No· :11〇99一 〇3一9);溶劑藍色 3 5號（〇&8七〇_:12769-17-4);溶劑綠色3號 —-------—___ 26 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（2ΐϋ97公髮)一""- -- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

592713 A7 _B7__ 五、發明說明（4) ;溶劑綠色 7 號（Cas-No· :6358-69 — 6);溶劑 橘色 1 號（Cas_No· : 2051 — 85 — 6);溶劑紅色 2 4 號（Cas-Νο. : 8 5 — 8 3 — 6 );溶劑紅色 4 3 號（ Cas-N〇· : 1 5 0 8 6 — 9 4 — 9 );溶劑紅色 4 8 號（ Cas-Νο· : 1347 3 — 26 — 2 );溶劑紅色 4 9 : 1 號 (Cas_N〇. :6373- 07 — 5);溶劑紅色 7 2 號（ Cas-Νο. ： 596-03-2):溶劑黃色 4 4 號（〇38-N〇. :2478 — 20 — 8);溶劑黃色 1 8 號（Cas-No. :6407 - 76 - 9)。 根據本發明可使用的分散染料之實例係爲： 分散黑色 9 號（CAS No. : 1 2 2 2 2 — 6 0 - 4 );分 散藍色1號（CAS Nos· :2475 - 45 - 8);分散藍 色 3 號（CAS Nos· : 2475 — 46 — 9);分散棕色 1 號（CAS No. :23355-64 - 8);分散橘色 3 號 (CAS No. ·· 7 3 0 — 4 0 — 5 ) 〇 h3c 分散紫色 1 號（CAS Nos·: 128-95-0); 分散紫色4號（〇人8^^8.:1 2 2 0 - 9 4 一6);下式之 化合物 Γ h3c^C\ 27 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) _nl^· !1訂·！--線

592713 A7 B7 五、發明說明（ (未裝載)直接吸收性頭髮染料之實例係爲： H C 藍色 2 號（CAS-No.: 33229 — 34-4) ;HC 藍色4號（N-甲基-1，4-二胺基憩醌，表氯醇及單乙醇胺） ;H C 藍色 5 號（CAS-No·: 68478 — 64 — 8):下 式之化合物 Η3。、〆'/

CH,OH NHCH3 H C 藍色 7 號（CAS-No·: 90817 - 34 — 8) ;HC 藍色 8 號（CAS-No.: 22366 — 99 - 0) ;HC 藍色 9 號（CAS-No」114087 — 42 — 2) ;HC 藍色 1 〇 號（CAS-N。·： 102767 — 27 — 1) ;HC 藍色 1 1 號（CAS-No.: 23920— 15 - 2) ;HC 藍色 1 2 號（CAS-No·: 132885 — 85 — 9);下式之化合 物 「I~~\\ , _3)2 H C 藍色 1 4 號（CAS-No·: 99788 — 75 — 7) ;H C 橘色 1 號（CAS-No··· 54381 - 08 — 7) ;HC 橘 色 2 號（CAS-No.: 85765 — 48 - 6) ;HC 橘色 3 號（CAS-N〇.:8 16 12- 5 4 —6);下式之化合物

28 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

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592713 A7 B7 五、發明說明（

nhch2ch2nh2 CIH ;H C 紅色 1 號（CAS-No·: 2784 — 89 — 6) ;HC 紅色 3 號（CAS-No·: 2871 —〇1一4) ;HC 紅色 7 號（CAS-No·: 24905 - 87— 1) ;HC 紅色 8 號（ CAS-No.： 13556-29-1) ;HC 紅色 9 號（CAS-

No. No. No. No. 56330-88 - 2) 95576-89-9) 95576-92-4) H C紅色1 0號（CAS-H C紅色1 1號（CAS-H C紅色1 3號（CAS_ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 94158—13-1);下式之化合物

oh2ch2oh ;H C 紫色 1 號（CAS-No·: 82576 — 75 — 8):下 式之化合物 nhch9ch9ch9oh HOHgCHgC^ ;H C 黃色 2 號（CAS-No·: 4926 — 55 — 0) ； H C 黃色 4 號（CAS-No·: 59820 - 43 — 8) ;HC 黃色 5 號（CAS-No·: 56932 — 44 — 6) ;HC 黃色 6 號 (CAS-No·: 104335 — 00 — 6);下式之化合物 29 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 592713 A7 B7 五、發明說明)h2n_^〇m

ch2ch2oh ch2ch2oh H C 黃色 8 號（CAS-No.: 66612 — 11 - 1) ;HC 黃色 9 號（CAS-No·: 86419 — 69-4) ;HC 黃色 1 〇號（CAS-No·: 109 0 23 — 83-8) ;HC 黃色 1 1 號（CAS-No·: 73388 — 54 — 2) ;HC 黃色 l 2 號（CAS-No·: 59320 — 13 — 7) ;HC 黃色]_ 3 號（CAS-No·: 10442 - 83 — 8);下式之化合物

ch2ch2oh ;下式之H C化合物 νο9

ch2ch2oh ;下式之化合物

(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) h2n-co ch2ch2oh ;η C 棕色 1 號（CAS-No·: 83803 — 98 — 9) ； Η C 棕色 2 號（CAS-No··· 83803-99 — 0) ;HC 綠 色1號（€八8-1^〇.:52136-2 5 — 1)。 根據本發明使用的毫微分散物可具有下列功能·· 一作爲載體，以使得染料穿過特定潛在壁進入介質中，例 如皮膚、頭髮或指甲； 一保護染料免於配方的其他成份（或相反地，保護配方免 於其他染料），例如爲去除配方及固體之間的不相容性。 30 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 592713 A7 B7 五、發明說明) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 接著，染料於毫微分散物的核心中與配方的其他部分分開 ，因此，可能預防與其他成份的連鎖反應，該反應爲受染 料而被光激發； 一導引僅可溶於油相中的染料至水性系統中且穩定該等系 統，接著染料溶於毫微分散物的核心（油相）以及毫微分 散物顆粒依次分散於水相中。 在下列實例中，百分率係以重量而計。除非另外明述 ，所使用的化合物係基於純物質而定。 毫微分散物前相之實施例 實例1 :米格萊醇（Miglyol) 812毫微分散物前相 大豆卵磷脂 1 7 · 3 0% 聚山梨糖醇酯(polysorbate) 80 3 4.0 0 % 米格萊醇（Miglyol) 812 3 4.5 0 % 乙醇 14.20%

製備：混合米格萊醇（Miglyol) 812及聚山梨糖醇酯 (polysorbate) 80，大豆卵磷脂係溶於乙醇中，且被加入此 混合物內，得到一均質淸澈之液體。 實格萊醇（Migly〇l} 812毫微分散物前相 大豆卵磷脂 17.30% oleth-20 3 4-0 0 % 米格萊醇（Miglyol) 812 3 4-5 0 % 乙醇 14 0 % 製備：加熱下混合米格萊醇（Miglyol) 812及oleth-20，大 豆卵磷脂係溶於乙醇中，且被加入此混合物內，得到一均 31 本紙張尺度顧+ '準（CNS)A4規格（210 X 297公爱） 592713 A7 B7 五、發明說明（ 質淸澈之液體。 實例3 :米格萊醇（Miglyol)812毫微分散物前相 大豆卵磷脂 1 7 · 3 0 % laneth-20 3 4.0 0 % 米格萊醇（Miglyol) 812 3 4*5 0 % 乙醇 1 4 · 2 0% 製備：加熱下混合米格萊醇（Miglyol) 812及Laneth-20， 大豆卵磷脂係溶於乙醇中，且被加入此混合物內，得到一 均質淸澈之液體。 實例4 :米格萊醇（Miglyol)812毫微分散物前相 大豆卵磷脂 維生素E聚乙二醇琥珀酸酯 (維生素 E TPGS，Eastman) 米格萊醇（Miglyol)812 乙醇 17 3 4 3 4 14 3 0% 0 0% 5 0 % 2 0% 製備：加熱下混合米格萊醇（Miglyol) 812及維生素E聚 乙二醇琥珀酸酯，大豆卵磷脂係溶於乙醇中，且被加入此 混合物內，得到一均質淸澈之液體。 實例5:維生素E乙酸酯毫微分散物前相 大豆卵磷脂 9 · 0 0% 聚山梨糖醇酯(polysorbate) 80 3 4*0 0 % 維生素E乙酸酯 3 6 · 6 0% 米格萊醇（Miglyol) 812 13*00% 乙醇 7 · 4 0 % 32 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) tmmm n BB1 n n n-^δν · a_i- n «I n ϋ I. \

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 7 3 % 4 0 % 3 · 4 5 % 1 · 4 2% 加至1 0 0 · 0 0 % 592713 A7 _ B7_ 五、發明說明（ 製備··混合米格萊醇（Miglyol) 812，維生素E乙酸酯及聚 山梨糖醇酯(polysorbate) 80，大豆卵磷脂係溶於乙醇中， 且被加入此混合物內，得到一均質淸澈之液體。 實例:帕索醇（Parsol) MCX/帕索醇（Parsol) 5000毫微 分散物前相 大豆卵磷脂 5 · 0 0 % 聚山梨糖醇酯(P〇lys〇rbate)80 34-00% 帕索醇(Parsol) MCX 25-90% (甲氧基肉桂酸辛酯） 帕索醇（Parsol) 5000 11-10% (4-甲基苯亞甲基樟腦） 米格萊醇（Miglyol) 812 13-00% 乙醇 1 1 · 0 0 % 製備：帕索醇(Parsol) 5000溶解於帕索醇(pars〇l) MXC中 且與米格萊醇（Miglyol) 812及聚山梨糖醇酯(p〇iyS〇rbate) 80混合，大豆卵磷脂係溶於乙醇中，且被加入此混合物內 ，得到一均質淸澈之液體。 臺微分散物之實施例 實例7 :米格萊醇（Miglyol) 812毫微分散物 大豆卵磷脂 1 聚山梨糖醇酯(polysorbate)80 3 米格萊醇（Miglyol) 812 3 乙醇 1 10 mm憐酸緩衝液’ pH 6 33 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

592713 A7 B7 五、發明說明1) 製備：水相（如9 〇公斤）在攪拌下（如磁性攪拌器）於 5 0置於一容器內，實例1之液態毫微分散物之前相（ 如1 0公斤）在攪拌下（如以磁性攪拌器）被加λ該水相 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 中。 宵側ft :米格萊醇（Miglyol)812毫微分散物 大豆卵磷脂 1 · 7 3% oleth-20 3-40% 米格萊醇（Miglyol) 812 3-45% 乙醇 1 · 4 2% 純水 加至1 0 0 · 0 0 % 此毫微分散物係以類似於實例7的步驟來製備。 眚例Q :米格萊醇（Miglyol) 812毫微分散物 大豆卵磷脂 1 · 7 3 % laneth-20 3 · 4 0 % 米格萊醇（Miglyol) 812 3 · 4 5 % 乙醇 1 · 4 2% 純水 加至1 0 0 · 0 0 % 此毫微分散物係以類似於實例8的步驟來製備。 眚例1 0 :米格萊醇（Miglyol) 812; 麵分散盤 大豆卵磷脂 1-73% 維生素E聚乙二醇琥珀酸酯 3 · 4 0% (維生素 E TPGS，Eastman) 米格萊醇（Miglyol) 812 3 · 4 5 % 乙醇 1-42% 34 訂---------線

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 592713 A7 B7 五、發明說明（P) 純水 加至1 0 0 · 0 0 % 此毫微分散物係以類似於實例7的步驟來製備。 實fLL 1 :主_旋泛醇毫微分散物 右旋fe醇 5 · 0 0 % 大豆卵磷脂 1 · 7 3% 聚山梨糖醇醋(p〇lysorbate)80% 3*40% 米格萊醇（Miglyol) 812 3-4 5 % 乙醇 1.42% 純水 加至1 0 0 · 0 0 % 製備··含有右旋泛醇之水相（如9 0公斤）在攪拌下（如 磁性攪拌器）於5 〇 °C置於一容器內，實例1之液態毫微 分散物之前相（如1 〇公斤）在攪拌下（如以磁性攪拌器 )被加入該水相中。 1 2 =嚴生素E乙醅酯臺微分散物 維生素E乙酸醋 大豆卵磷脂 水山梨糖醇酯(poly sorb ate) 80 米格萊醇（Migly〇l)812 乙醇 純水 加至10◦ 製備：水相（如9 4 · 5 4公斤）在攪拌下（如磁性攪拌 器）於5 0。C置於一容器內，實例5之液態毫微分散物之 前相（如5 · 4 6公斤）在攪拌下（如以磁性攪拌器）被 加入該水相中。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

2 〇 1 0 0 0 0% 4 9 % 8 6 % 7 1 % 6 3 % 0 0% 裝--------訂---------

35 ^、’氏張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐 592713 2-59% 1*11% 1*30% 0-50% 3 · 4 0 % 1 · 1 0% 加至1 0 0 · 〇 〇 % (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 B7 五、發明說明y / 1 眚例 Ί 3 :帕索醇（Parsol) MCX/帕索醇（Parsol)^^^

微分散物 帕索醇(Parsol) MCX (甲氧基肉桂酸辛酯） 帕索醇(Parsol) 5000 (4-甲基苯亞甲基樟腦） 米格萊醇（Miglyol)812 大豆卵磷脂 聚山梨糖醇酯(p〇lysorbate)8 0 乙醇 純水 此毫微分散物係以類似於實例7的步驟來製備 表1 毫微分散物 顆直徑1「腿1 樗進偏差fnm] 顆粒大小分佈 米格萊醇（Migly〇l)812毫微分 散物 實例7 13.8 4.1 高斯(Gauss) 右旋泛醇毫微分散物 實例1 1 19.7 5.4 高斯 維生素E乙酸酯毫微分散物 實例1 2 12.2 5.5 高斯 帕索醇(Parsol) MCX/帕索醇 (Parsol) 5000毫微分散物 實例1 3 14.6 5.2 高斯 36 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）

t— I an n n a— n 一：eJa n ·1 I ϋ I ϋ I

592713 A7 __ B7__ 五、發明說明qf) 1顆粒直徑及顆粒大小分散係經由雷射光散射(Nicomp 370 Submicron Particle Sizer，重量數目）而測定 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 如下列表中所示，毫微分散物也具有優越的儲存穩定性： 右旋泛醇毫微分散物（實例1 1 ) 表2 儲存條件 PH 直徑”ηηι1 標準偏差 右旋泛醇3 Imn] 含量「％1 持續時間(月） 溫度(。c) 0 6.1 19.7 5.4 5.37 3 7 6.1 19.0 6.7 5.36 25 6.1 22.2 7.7 5.32 40 6.3 36.6 14.2 5.23 6 7 6.1 20.8 7.3 5.30 25 6.2 24.1 9.2 5.26 40 6.4 35.4 17.7 5.20 顆粒直徑及顆粒大小分散係經由雷射光散射(Nicomp 370

Submicron Particle Sizer，重量容積)而測定 3右旋泛醇含量係藉由HPLC來測定 維牛素E乙酸酯臺微分散物（窗例1 2 ) 表3 儲存條件 pH 直徑4「nm| 撞準偏差— 維生素E乙 m 酸酯5 含量「％1 持續時間(月） 溫度(0C) 0 6.1 12.2 5.5 2.04 L________37 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 592713 A7 B7 五 、發明說明 Φ —3 7 25 40 6.1 6.1 6.0 16.1 17.5 15.4 6.6 7.0 6.8 2.02 2.04 2.01 一 6 7 6.1 17.0 6.9 2.04 25 6.0 17.6 7.2 2.03 40 6.0 20.8 7.9 2.02 4顆粒直徑及顆粒大小分散係經由雷射光散： 5維生素E乙酸鹽含量係藉由HPLC來測定 晏有臺微分散物的化粧品最終配方之實施例 y例14:0/W處理乳液： 聚甘油甲基葡萄糖二硬脂酸酯 癸酸/癸基三甘油酯 礦物油 甘油 實例1 2之毫微分散物 carbomer 醇類 苯氧乙醇+甲基-，乙基-，丙基-，丁基對苯甲酸 香料 氫氧化鈉（4 5%) 水 加至1〇〇· 實例1 5 :具紫外線防護之日霜（ PEG-5甘油硬脂酸酯 E 9 Steareth-21 礦物油 3 ^ 38 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) •ii 2 6 6 3 5 0 0 0 0 0 0 0% 5 0% 5 0 % 0 0% 0 0% 2 0% 0 0% 3 0% 3 0% 0 9% 〇 0% (· 0% .096 • 0 % 1 1 I ϋ _1 n 一S0JV ϋ a— n a— I I 1-

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 592713 A7 _B7 五、發明說明（子ί) 鯨鱲醇 2 · 0% 微晶蠟 1 · 0% 丙二醇 6 · 0% 實例13之毫微分散物 1 0 · 0% 苯氧乙醇+甲基-，乙基-，丙基-，丁基對苯甲酸 0 · 3% 水 加至1 0 0 •0 0% 實例1 6 β·具有脂質修復件質之液熊合成淸潔劑 脂肪乙醚硫酸酯 7 · 5% 脂質修復劑 3 · 0% pearl lustre 2 · 0% 增稠劑 1 · 0% 實例10之毫微分散物 5 · 0% 香料 0 · 3% 水 加至1 0 0 · 0% 實例17:具有治療性質之泡沬浴品 月桂基乙醚硫酸鈉 9 · 0% 椰子脂肪酸二乙醇醯胺 2 · 0% 聚乙二醇脂肪酸酯(3EO) 3 · 0% 香料 1 · 0% 實例7之毫微分散物 4 · 0% 防腐劑，檸檬酸，氯化鈉，水 加至1 0 0 · 0% 實例18:緩和性0/W乳液 硬脂酸 1 •5 0% 去水山梨糖醇單硬脂酸酯 1 •0 0% 39 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

ϋ I I n I fl-i n^OJ· n ϋ ϋ ϋ 1 ϋ I

592713 A7 _B7 五、發明說明0/ ) 去水山梨糖醇單油酸酯 1 · 0 0% 礦物油 7 · 0 0% 鯨鱲基棕櫚酸酯 1 · 0 0% 聚甲基矽烷 1-50% 甘油 2-00% 1，2-丙二醇 2-00% 實例11之毫微分散物 3 · 0 0% 聚丙烯酸 0-15% 氫氧化鈉 0-30% 香料 0-50% 防腐劑，水 加至1 0 0 · 0 0% 實例19:保護皮膚之0/W乳液 甘油去水山梨糖醇脂肪酸酯 2 · 0% 聚乙氧脂肪酸酯 2 · 0% 異丙基異硬脂酸酯 5 · 0% 礦物油 7 · 0% 棕櫚酸異丙酯 4 · 0% 小麥胚芽油 3 · 0% 丙二醇 3 · 8% 實例12之毫微分散物 5 · 0% MgS04 X 7H20 0 · 7% 香料 0 · 5% 防腐劑，水 加至1 0 0 · 0 0% 實例2 0 :化粧乳霜 __40 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

592713 A7 _B7 五、發明說明P/f) 單硬脂酸甘油酯 4 · 0% 鯨鱲醇 1 · 0% 硬脂酸 2 · 0% 礦物油 4 · 5 % 鯨蠘基硬脂酸辛醯酯 5 · 0% 棕櫚酸辛酯 3 · 0% 滑石 4 · 0% 二氧化鈦 1 · 5% 氧化鐵 0 · 8% 丙二醇 5 · 0% 聚乙氧去水山梨糖醇單月桂酸酯 1 · 0% 黃原院 0 · 4% 鎂-鋁-矽 0 · 3% 甘油 5 · 0% 實例1 3之毫微分 5 · 0% 防腐劑，水 加至1 0 0 · 0 0 % 實例21:右旋泛醇控制劑量噴霧 苯氧乙醇 0 · 5% 實例11之毫微分散物 加至1 0 0 · 0% (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂---------線

41 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）

Claims (1)

1. 592713 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 聚乙氧化的脂肪酸，聚乙氧化之維生素E衍生物，聚乙氧 化之羊毛脂及其衍生物，聚乙氧化之脂肪酸部分甘油酯， 聚乙氧化之烷基酚，硫酸半酯，聚乙氧化之脂肪醇以及其 等之鹽類，聚乙氧化之脂肪胺以及脂肪酸醯胺，聚乙氧化 之碳水化合物，環氧乙烷及環氧丙烷之嵌段聚合物。 5 ·根據申請專利範圍第1項的方法，其特徵在於該毫 微分散物係包含作爲成份 (c ) 一種防曬劑或脂溶性維生素。 .6 ·根據申請專利範圍第1、2、4或5項中任一項的 方法，其特徵在於該毫微分散物係以0 · 0 1至9 9重量 %之濃度存在於最終配方中。 7 ·根據申請專利範圍第1、2、4或5項中任一項的 方法，其特徵在於至少一個成份（a )、（ b )或（c ) 係爲在化粧品中用於治療或保護皮膚、黏膜及頭髮之成份 〇 8 · —種含化粧品活性劑之毫微分散物，其係包含 (a ) 0.1至30重量％之磷脂質， (b ) 1至50重量％之聚氧乙烯輔助乳化劑，及 (c ) 0.1至80重量％之親脂性成份，其爲自然的或 合成的，或部分合成的〇〇8三甘油酯，及親脂性化粧品 活性劑，其中任何的化粧品活性劑均爲親脂性且總是作爲 成份（c)存在，以及 (d) 7.40至14.2重量％之乙醇， 其係藉由 2 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再塡寫本頁) 訂- 592713 A8B8C8D8 六、申請專利範圍 (α)以習知攪拌裝置混合成份（a)、（b)、（ c )及（d)，直到得到一均質淸澈的液體，及 (β)將得自步驟（α)的液體加入水相中，其中步驟 (β)係在缺乏高剪力或空洞力下進行，且其中該毫微分散 物中的顆粒具有< 5 Onm的平均直徑，而獲得。 9 · 一種呈凝膠形式之化粧品組成物，其係包含申請專 利範圍第8項所定義之毫微分散物。 10 · —種呈乳霜、乳液或乳形式之化粧品組成物，其 係包含申請專利範圍第8項所定義之毫微分散物。 11 · 一種呈棒狀物形式之化粧品組成物，其係包含申 請專利範圍第8項所定義之毫微分散物。 12 · —種呈噴霧或氣溶膠形式之化粧品組成物，其係 包含申請專利範圍第8項所定義之毫微分散物。 13 · —種呈泡沬形式之化粧品組成物，其係包含申請 專利範圍第8項所定義之毫微分散物。 14 · 一種呈漿狀物形式之化粧品組成物，其係包含申 請專利範圍第8項所定義之毫微分散物。 15 ·根據申請專利範圍第9至14項中任一項之化粧品 組成物，其中該毫微分散物係存在於水相中。 16 ·根據申請專利範圍第9至14項中任一項之化粧品 組成物，其中該水相包含0 · 〇 1至2 0重量％濃度之毫 微分散物。 Π · —種呈粉末、漆、九狀物或化粧品形式之化粧品 組成物，其係包含申請專利範圍第8項所定義之毫微分散 3 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、1T._ 用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 592713 is8 C8 D8 7T、申凊專利範圍 物’該笔微分散物是以脫水形式存在。 (請先閲讀背面之注意事項再塡寫本頁) 18 ·根據申請專利範圍第9至14及第17項中任一項 之化粧品組成物，其係用於治療及保護皮膚、黏膜及頭髮 〇 19 ·根據申請專利範圍第9至Η及第17項中任一項 之化粧品組成物，其係作爲防曬劑。 20 ·根據申請專利範圍第9至14項中任一項之化粧品 組成物，其係作爲日曬後製劑。 21 · —種含化粧品活性劑之毫微分散物預混物，其可 經由在無水介質中以習知攪拌裝置混合下列成份直到得到 一均質淸澈的液體而獲得 (a ) 0.1至30重量％之形成薄膜之分子之磷脂質， (b ) 1至50重量％之輔助乳化劑之聚氧乙烯，及 (c ) 0.1至80重量％之親脂性成份，其爲自然的或 合成的，或部分合成的C4-C18三甘油酯，及親脂性化粧品 活性劑，其中任何的化粧品活性劑均爲親脂性且總是作爲 成份（c)存在，以及 (d) 7.40至14.2重量％之乙醇。 22 · —種呈油或漆形式之化粧品組成物，其係包含申 請專利範圍第21項所定義之毫微分散物預混物。 23 ·根據申請專利範圍第8項之毫微分散物，其係於 油溶性染料中作爲載體系統。 4 本紙張尺度適用中酬家標準(CNS)A4規格(21G x 297公石