TW202304868A - 作為殺真菌劑之3-(雜)芳基-5-氯二氟甲基-1,2,4-㗁二唑(二) - Google Patents

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傑里米 杜福爾
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Abstract

本發明係有關一種3-(雜)芳基-5-氯二氟甲基-1,2,4-㗁二唑化合物，及其於作物保護上防治有害微生物，特定言之植物病原性真菌上之用途。

Description

作為殺真菌劑之3-(雜)芳基-5-氯二氟甲基-1,2,4-㗁二唑(二)
本發明係有關一種3-(雜)芳基-5-氯二氟甲基-1,2,4-㗁二唑化合物，及其於作物保護上防治有害微生物，特定言之植物病原性真菌上之用途。
從WO 2013/080120與WO 2017/222951中已知(雜)芳基取代之5-三氟甲基㗁二唑化合物，其可能適用為HDAC6及/或HDAC4抑制劑，供治療人類疾病。
近來已有報告指出，(雜)芳基取代之5-三氟甲基㗁二唑化合物亦可能適用為作物保護劑，來對抗或預防諸如：植物病原性真菌之微生物侵害(WO2019/122323、WO2018/187553與WO2017/085100)。有些殺真菌(雜)芳基取代之5-氯二氟甲基㗁二唑化合物已有報告(WO2019/122323)。
迄今已發展出許多種殺真菌劑。然而，仍需要發展其他殺真菌化合物，以便提供可有效對抗廣譜真菌、具有較低毒性、較高選擇性、可以使用較低劑量比例來降低或避免不利之環境或毒性效應，同時仍可有效防治病害之化合物。可能亦需要判別其他可預防出現殺真菌劑抗性之殺真菌化合物。此外，可能需要提供具有改良之儲存安定性及/或較高天候安定性，例如：改良光安定性之殺真菌化合物。以WO 2013/080120與WO 2017/222951中已知之(雜)芳基取代之5-三氟甲基㗁二唑而言，可能特別需要提供高度有效之殺真菌化合物，其等不會有效抑制人類HDAC。
本發明提供一種至少在其中有些態樣比已知化合物及組成物優越之新穎殺真菌化合物。
本發明係有關一種式(I)化合物：
Figure 02_image003
(I) 其中 R 1 、 R 2 、 X 1 、 X 2 、 X 3 、 X 4 、 Z 與 n係如本文中說明， 及其等之鹽類、N-氧化物與溶劑合物。
本發明亦有關一種組成物，其包含至少一種如本文中定義之式(I)化合物及至少一種農業上合適之輔劑。
本發明亦有關一種以如本文中定義之式(I)化合物或如本文中定義之組成物於作物保護中防治有害微生物，特定言之植物病原性真菌上之用途。
本發明亦有關一種於作物保護中防治有害微生物之方法，其包括施用至少一種如本文中定義之式(I)化合物或如本文中定義之組成物至微生物及/或其棲息地之步驟。 定義
除非另有其他說明，否則下列定義適用於本說明書及申請專利範圍全文所採用之取代基與殘基。
本文所採用術語「鹵素」係指氟、氯、溴或碘原子。
本文所採用術語「側氧基」係指利用雙鍵與碳原子或硫原子結合之氧原子。
本文所採用術語「C 1-C 6-烷基」係指具有1、2、3、4、5或6個碳原子之飽和、分支或直鏈之烴鏈。較佳者，該烴鏈具有1、2、3或4個碳原子(「C 1-C 4-烷基」)。C 1-C 6-烷基之實例包括甲基、乙基、丙基(正丙基)、1-甲基乙基(異丙基)、丁基(正丁基)、1-甲基丙基(第二丁基)、2-甲基丙基(異丁基)、1,1-二甲基乙基(第三丁基)、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、與1-乙基-2-甲基丙基。
本文所採用術語「C 2-C 6-烯基」係指具有2、3、4、5或6個碳原子且包含至少一個雙鍵而可能呈( E)-或( Z)-組態之不飽和、分支或直鏈烴鏈。較佳者，該烴鏈具有3、4或5個碳原子(「C 3-C 5-烯基」)。C 2-C 6-烯基實例包括(但不限於)：C 2-C 4-烯基，如：乙烯基(「ethenyl或vinyl」)、丙-2-烯-1-基(或「烯丙基」)、丙-1-烯-1-基、丁-3-烯基、丁-2-烯基、丁-1-烯基、丙-1-烯-2-基(或「異丙烯基」)、2-甲基丙-2-烯基、1-甲基丙-2-烯基、2-甲基丙-1-烯基、1-甲基丙-1-烯基與丁-1,3-二烯基。
本文所採用術語「C 2-C 6-炔基」係指具有2、3、4、5或6個碳原子且包含至少一個參鍵之分支或直鏈烴鏈。較佳者，該烴鏈具有3、4或5個碳原子(「C 3-C 5-炔基」)。C 2-C 6-炔基實例包括(但不限於)：C 2-C 4-炔基，如：乙炔基、丙-1-炔基、丙-2-炔基(或「炔丙基」)、丁-1-炔基、丁-2-炔基、丁-3-炔基或1-甲基丙-2-炔基。
本文所採用術語「C 1-C 6-鹵烷基」係指如上述定義之C 1-C 6-烷基，其中一或多個氫原子被可能相同或相異之鹵原子置換。通常，C 1-C 6-鹵烷基包含至多9個可以相同或相異之鹵原子。同樣地，本文所採用術語「C 1-C 4-鹵烷基」係指包含1至4個碳原子之對應基團。
本文所採用術語「C 2-C 6-鹵烯基」與「C 3-C 4-鹵烯基」係分別指如上述定義之C 2-C 6-烯基或C 3-C 4-烯基，其中一或多個氫原子被一或多個可能相同或相異之鹵原子置換。通常，C 2-C 6-鹵烯基包含至多9個可以相同或相異之鹵原子。
本文所採用術語「C 2-C 6-鹵炔基」係指如上述定義之C 2-C 6-炔基，其中一或多個氫原子被一或多個可能相同或相異之鹵原子置換。通常，C 2-C 6-鹵炔基包含至多9個可以相同或相異之鹵原子。
本文所採用術語「羥基-C 1-C 6-烷基」與「羥基-C 1-C 4-烷基」係分別指如上述定義之C 1-C 6-烷基或C 1-C 4-烷基，其中至少一個氫原子被羥基置換。
本文所採用術語「氰基-C 1-C 6-烷基」與「氰基-C 1-C 4-烷基」係分別指如上述定義之C 1-C 6-烷基或C 1-C 4-烷基，其中至少一個氫原子被氰基置換。
本文所採用術語「胺基-C 1-C 6-烷基」與「胺基-C 1-C 4-烷基」係分別指如上述定義之C 1-C 6-烷基或C 1-C 4-烷基，其中至少一個氫原子被胺基置換。
本文所採用術語「C 1-C 6-烷氧基」係指如式(C 1-C 6-烷基)-O-之基團，其中術語「C 1-C 6-烷基」係如本文中定義。同樣地，本文所採用術語「C 1-C 4-烷氧基」係指包含如本文中定義之「C 1-C 4-烷基」之對應基團。C 1-C 6-烷氧基實例包括甲氧基、乙氧基、正丙氧基、1-甲基乙氧基、正丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基、1,1-二甲基乙氧基、正戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲基丁氧基、2,2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、1,1-二甲基丙氧基、1,2-二甲基丙氧基、正己基氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1,1-二甲基丁氧基、1,2-二甲基丁氧基、1,3-二甲基丁氧基、2,2-二甲基丁氧基、2,3-二甲基丁氧基、3,3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1,1,2-三甲基丙氧基、1,2,2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基與1-乙基-2-甲基丙氧基。
本文所採用術語「C 1-C 6-鹵烷氧基」係指如上述定義之C 1-C 6-烷氧基，其中一或多個氫原子被可能相同或相異之鹵原子置換。同樣地，本文所採用術語「C 1-C 4-鹵烷氧基」係指包含1至4個碳原子之對應基團。C 1-C 4-鹵烷氧基實例為氯甲氧基、溴甲氧基、二氯甲氧基、三氯甲氧基、氟甲氧基、二氟­甲氧基、三氟甲氧基、氯氟甲氧基、二氯氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1-氯­乙氧基、1-溴乙氧基、1-氟­乙氧基、2-氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2,2-二氟乙氧基、2,2-二氯-2-氟乙氧基、2,2,2-三氯乙氧基、五氟乙氧基與1,1,1-三氟丙-2-氧基。
術語「C 3-C 6-烯基氧基」與「C 3-C 6-炔基氧基」係分別指如式 (C 3-C 6-烯基)-O-與(C 3-C 6-炔基)-O-之基團，其中術語「C 3-C 6-烯基」與「C 3-C 6-炔基」係如本文中定義。
本文所採用術語「C 1-C 6-烷基硫烷基」係指如式(C 1-C 6-烷基)-S-之飽和、直鏈或分支基團，其中術語「C 1-C 6-烷基」係如本文中定義。C 1-C 6-烷基硫烷基實例包括甲基硫烷基、乙基硫烷基、丙基硫烷基、異丙基硫烷基、丁基硫烷基、第二丁基硫烷基、異丁基硫烷基、第三丁基硫烷基、戊基硫烷基、異戊基硫烷基與己基硫烷基。
本文所採用術語「C 1-C 6-鹵烷基硫烷基」係指如上述定義之C 1-C 6-烷基硫烷基，其中一或多個氫原子被可能相同或相異之鹵原子置換。
本文所採用術語「C 1-C 6-烷基亞磺醯基」係指如式(C 1-C 6-烷基)-S(=O)-之直鏈或分支基團，其中術語「C 1-C 6-烷基」係如本文中定義。C 1-C 6-烷基亞磺醯基實例包括甲基亞磺醯基、乙基亞磺醯基、丙基亞磺醯基、1-甲基乙基亞磺醯基、丁基亞磺醯基、1-甲基丙基亞磺醯基、2-甲基丙基亞磺醯基、1,1-二甲基乙基亞磺醯基、戊基亞磺醯基、1-甲基丁基亞磺醯基、2-甲基丁基亞磺醯基、3-甲基丁基亞磺醯基、2,2-二甲基丙基亞磺醯基、1-乙基丙基亞磺醯基、1,1-二甲基丙基亞磺醯基、1,2-二甲基丙基亞磺醯基、己基亞磺醯基、1-甲基戊基亞磺醯基、2-甲基戊基亞磺醯基、3-甲基戊基亞磺醯基、4-甲基戊基亞磺醯基、1,1-二甲基丁基­亞磺醯基、1,2-二甲基丁基亞磺醯基、1,3-二甲基丁基亞磺醯基、2,2-二甲基丁基亞磺醯基、2,3-二甲基丁基亞磺醯基、3,3-二甲基丁基亞磺醯基、1-乙基丁基亞磺醯基、2-乙基丁基亞磺醯基、1,1,2-三甲基丙基亞磺醯基、1,2,2-三甲基丙基亞磺醯基、1-乙基-1-甲基丙基亞磺醯基與1-乙基-2-甲基丙基亞磺醯基。
本文所採用術語「C 1-C 6-烷基磺醯基」係指如式(C 1-C 6-烷基)-S(=O) 2-之直鏈或分支基團，其中術語「C 1-C 6-烷基」係如本文中定義。同樣地，本文所採用術語「C 1-C 4-烷基磺醯基」係指包含1至4個碳原子之對應基團。C 1-C 6-烷基磺醯基實例包括甲基磺醯基、乙基磺醯基、丙基磺醯基、1-甲基乙基磺醯基、丁基磺醯基、1-甲基丙基­磺醯基、2-甲基丙基磺醯基、1,1-二甲基乙基磺醯基、戊基磺醯基、1-甲基丁基磺醯基、2-甲基丁基磺醯基、3-甲基丁基磺醯基、2,2-二甲基丙基磺醯基、1-乙基丙基磺醯基、1,1-二甲基丙基磺醯基、1,2-二甲基丙基磺醯基、己基磺醯基、1-甲基戊基磺醯基、2-甲基戊基磺醯基、3-甲基戊基磺醯基、4-甲基戊基磺醯基、1,1-二甲基丁基磺醯基、1,2-二甲基丁基磺醯基、1,3-二甲基丁基磺醯基、2,2-二甲基丁基磺醯基、2,3-二甲基丁基磺醯基、3,3-二甲基丁基磺醯基、1-乙基丁基­磺醯基、2-乙基丁基磺醯基、1,1,2-三甲基丙基­磺醯基、1,2,2-三甲基丙基磺醯基、1-乙基-1-甲基丙基磺醯基與1-乙基-2-甲基丙基­磺醯基。
本文所採用術語「C 1-C 6-鹵烷基磺醯基」與「C 1-C 4-鹵烷基磺醯基」係分別指如上述定義之C 1-C 6-烷基磺醯基或C 1-C 4-烷基磺醯基，其中一或多個氫原子被可能相同或相異之鹵原子置換。
本文所採用術語「C 1‑C 4-烷基磺醯基胺基」係指如式(C 1-C 4-烷基)-S(=O) 2-NH-之直鏈或分支基團，其中術語「C 1-C 4-烷基」係如本文中定義。
本文所採用術語「C 1-C 6-烷基羰基」係指如式(C 1-C 6-烷基)-C(=O)-之直鏈或分支基團，其中術語「C 1-C 6-烷基」係如本文中定義。同樣地，本文所採用術語「C 1-C 4-烷基羰基」係指包含如本文中定義之C 1-C 4-烷基之對應基團。
本文所採用術語「C 1-C 6-鹵烷基羰基」與「C 1-C 4-鹵烷基羰基」係分別指如上述定義之C 1-C 6-烷基羰基或C 1-C 4-烷基羰基，其中一或多個氫原子被可能相同或相異之鹵原子置換。
本文所採用術語「C 1-C 6-烷基羰基氧基」係指如式(C 1-C 6-烷基)-C(=O)-O-之直鏈或分支基團，其中術語「C 1-C 6-烷基」係如本文中定義。同樣地，本文所採用術語「C 1-C 4-烷基羰基氧基」係指包含C 1-C 4-烷基之對應基團。
本文所採用術語「C 1-C 6-鹵烷基羰基氧基」係指如上述定義之C 1-C 6-烷基羰基氧基，其中一或多個氫原子被可能相同或相異之鹵原子置換。
本文所採用術語「C 1-C 6-烷基羰基胺基」係指如式(C 1-C 6-烷基)-C(=O)-NH-之直鏈或分支基團，其中術語「C 1-C 6-烷基」係如本文中定義。同樣地，本文所採用術語「C 1-C 4-烷基羰基胺基」係指包含C 1-C 4-烷基之對應基團。
本文所採用術語「C 1-C 4-鹵烷基羰基胺基」係指如上述定義之C 1-C 4-烷基羰基胺基，其中一或多個氫原子被可能相同或相異之鹵原子置換。
本文所採用術語「C 1-C 6-烷氧基羰基胺基」係指如式(C 1-C 6-烷氧基)-C(=O)-NH-之直鏈或分支基團，其中術語「C 1-C 6-烷氧基」係如本文中定義。同樣地，本文所採用術語「C 1-C 4-烷氧基羰基胺基」係指包含C 1-C 4-烷基之對應基團。
本文所採用術語「C 1-C 6-烷氧基羰基」係指如式(C 1-C 6-烷氧基)-C(=O)-之直鏈或分支基團，其中術語「C 1-C 6-烷氧基」係如本文中定義。同樣地，本文所採用術語「C 1-C 4-烷氧基羰基」係指包含C 1-C 4-烷氧基之對應基團。
本文所採用術語「C 1-C 6-鹵烷氧基羰基」與「C 1-C 4-鹵烷氧基羰基」係分別指如上述定義之C 1-C 6-烷氧基羰基或C 1-C 4-烷氧基羰基，其中一或多個氫原子被可能相同或相異之鹵原子置換。
本文所採用術語「C 1-C 6-烷氧基羰基羰基」係指如式(C 1-C 6-烷氧基)-C(=O)-C(=O)-之直鏈或分支基團，其中術語「C 1-C 6-烷氧基」係如本文中定義。
本文所採用術語「N-(C 1-C 4-烷基)­胺基」係指具有一個如本文中定義之C 1-C 4-烷基之胺基。N-(C 1-C 4-烷基)­胺基實例包括(但不限於)： N-甲基­胺基、 N-乙基­胺基、 N-異丙基胺基、 N-正丙基胺基、 N-異丙基胺基與 N-第三丁基胺基。
本文所採用術語「N,N-二(C 1-C 4-烷基)胺基」係指具有兩個分別獨立選擇之如本文中定義之C 1-C 4-烷基之胺基。二-(C 1-C 4-烷基)胺基實例包括(但不限於)： N,N-二甲基胺基、 N,N-二乙基胺基、 N,N-二異丙基胺基、 N-乙基- N-甲基胺基、 N-甲基- N-正丙基胺基、 N-異丙基- N-正丙基胺基與 N-第三丁基- N-甲基胺基。
本文所採用術語「C 3-C 7-環烷基」係指包含3、4、5、6或7個碳原子之飽和、單價、單環狀烴環。C 3-C 7-環烷基實例包括環丙基、環丁基、環戊基、環己基與環庚基。同樣地，本文所採用術語「C 3-C 4-環烷基」與「C 3-C 5-環烷基」係分別指包含3至4個碳原子或3至5個碳原子之對應基團。
本文所採用術語「C 3-C 5-環烷基羰基」係指如式(C 3-C 5-環烷基)-C(=O)-之基團，其中術語「C 3-C 5-環烷基」係如本文中定義。
本文所採用術語「C 3-C 5-環烷基磺醯基」係指如式(C 3-C 5-環烷基)-S(=O) 2-之基團，其中術語「C 3-C 5-環烷基」係如本文中定義。
本文所採用術語「C 3-C 7-碳環基」係指包含3、4、5、6或7個碳原子之飽和或部份不飽和、單價、單環狀烴環。C 3-C 7-碳環基包括C 3-C 7-環烷基與C 3-C 7-環烯基(例如：環丁烯基、環戊烯基、 環己烯基)。
本文所採用術語「4-至14-員雜環基」係指包含1至4個、或1至3個分別獨立選自由氧、氮、與硫所組成群中之雜原子之非芳香系、飽和或部份不飽和非芳香系環系。若環系包含超過一個氧原子時，則其等氧原子不可以直接相鄰。4-至14-員雜環包括(但不限於)：4-至7-員單環狀非芳香系雜環及6-至14-員多環狀(例如：雙環狀或三環狀)非芳香系雜環。4-至14-員雜環基可以透過雜環內所包含任何碳原子或氮原子來連接母分子部份體。
本文所採用術語「3-至7-員雜環基」係指包含1、2或3個分別獨立選自由氧、氮、與硫所組成群中之雜原子之3-、4-、5-、6-、或7-員單環狀環系，其中該環系為飽和或不飽和，但不為芳香系。例如：雜環可能包含1至3個氮原子、或1或2個氧原子、或1或2個硫原子、或1至3個氮原子與1個氧原子、或1至3個氮原子與1個硫原子、或1個硫原子與1個氧原子。飽和非芳香系雜環實例包括(但不限於)：3-員環，如：氧雜環丙烷基、氮雜環丙烷基，4-員環，如：氮雜環丁烷基、氧雜環丁烷基、硫雜環丁烷基，5-員環，如：四氫呋喃基、1,3-二氧雜環戊烷基、四氫噻吩基、吡咯啶基、吡唑啶基、咪唑啶基、三唑啶基、異㗁唑啶基、㗁唑啶基、㗁二唑啶基、噻唑啶基、異噻唑啶基、噻二唑啶基，6-員環，如：哌啶基、六氫嗒𠯤基、六氫嘧啶基、哌𠯤基、三氮雜環己烷基、六氫三𠯤基、四氫哌喃基、二氧雜環己烷基、四氫硫哌喃基、二硫雜環己烷基、嗎啉基、1,2-氧氮雜環己烷基、氧硫雜環己烷基、硫嗎啉基，或7-員環，如：氧雜環庚烷基、氮雜環庚烷基、1,4-二氮雜環庚烷基與1,4-氧氮雜環庚烷基。不飽和非芳香系雜環實例包括(但不限於)：5-員環，如：二氫呋喃基、1,3-二氧雜環戊烯基、二氫噻吩基、吡咯啉基、二氫咪唑基、二氫吡唑基、異㗁唑啉基、二氫㗁唑基、二氫噻唑基，或6-員環，如：哌喃基、硫哌喃基、噻𠯤基與噻二𠯤基。 同樣地，本文所採用術語「4-至7-員雜環基」係指對應之4-、5-、6-、或7-員單環狀環系。
本文所採用術語「非芳香系6-至14-員多環狀雜環」係指包含1、2或3個分別獨立選自由氧、氮、與硫所組成群中雜原子之6-、7-、8-、9-、10-、11-、12-、13-、14-員多環狀(例如：雙環狀或三環狀)環系，其中該環系為飽和或不飽和，但不為芳香系。非芳香系雙環狀雜環可由如本文中定義之單環狀雜芳基稠合至單環狀C 3-C 7-環烷基、單環狀C 3-C 8-環烯基或單環狀非芳香系雜環所組成，或可由單環狀非芳香系雜環稠合至芳基(例如：苯基)、單環狀C 3-C 7-環烷基、單環狀C 3-C 8-環烯基或單環狀非芳香系雜環所組成。當兩個包含氮原子之單環狀雜環(芳香系或非芳香系)稠合時，氮原子可位在橋基頭(例如：4,5,6,7-四氫吡唑并[1,5-a]吡啶基、5,6,7,8-四氫-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶基、5,6,7,8-四氫咪唑并[1,2-a]吡啶基)。非芳香系三環狀雜環可由單環狀環烷基透過一個共同原子連接非芳香系雙環狀雜環所組成。
本文所採用術語「雜芳基」或「5-至14-員雜芳基」係指包含1至4個分別獨立選自由氧、氮、與硫所組成群中雜原子之芳香系環系。若環系包含超過1個氧原子時，其等氧原子不可以直接相鄰。5-至14-員雜芳基包括芳香系5-或6-員單環狀雜環與6-至14-員多環狀(例如：雙環狀或三環狀)芳香系雜環。5-至14-員芳香系雜環可以透過雜環內所包含任何碳原子或氮原子來連接母分子部份體。
本文所採用術語「芳香系5-或6-員單環狀雜環」或僅「5-或6-員雜芳基」係指包含1、2、3或4個分別獨立選自由氧、氮、與硫所組成群中之雜原子之5-或6-員單環狀環系。5-員單環狀雜芳基實例包括(但不限於)：呋喃基(furyl、furanyl)、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、異㗁唑基、㗁唑基、㗁二唑基、㗁三唑基、異噻唑基、噻唑基、噻二唑基、與噻三唑基。6-員單環狀雜芳基實例包括(但不限於)：吡啶基、嗒𠯤基、嘧啶基、吡𠯤基、三𠯤基、四𠯤基。
本文所採用術語「6-至14-員多環狀芳香系雜環」或「多環狀雜芳基」係指包含1、2或3個分別獨立選自由氧、氮、與硫所組成群中之雜原子之6-、7-、8-、9-、10-、11-,12-、13-或14-員多環狀(例如：雙環狀或三環狀)環系。芳香系雙環狀雜環可由如本文中定義之單環狀雜芳基稠合至芳基(例如：苯基)或單環狀雜芳基所組成。雙環狀芳香系雜環實例包括(但不限於)：9-員環，如：吲哚基、吲哚𠯤基、異吲哚基、苯并咪唑基、咪唑并吡啶基、吲唑基、苯并三唑基、嘌呤基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并㗁唑基、與苯并異㗁唑基，或10-員環，如：喹啉基、異喹啉基、噌啉基、喹唑啉基、喹㗁啉基、酞𠯤基、萘啶基、蝶啶基、與苯并二氧雜環己烯基。包含兩個稠合之5-或6-員單環狀芳香系雜環之9-或10-員芳香系雙環狀雜環中，氮原子可以位在橋基頭(例如：咪唑并[1,2-a]吡啶基、[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶基、咪唑并[1,2-a]吡啶基、咪唑并[2,1-b]㗁唑基、呋喃并[2,3-d]異㗁唑基)。三環狀芳香系雜環實例包括(但不限於)：咔唑基、吖啶基與啡𠯤基。
本文所採用術語「(5-或6-員雜芳基)羰基」係指如式(5-或6-員雜芳基)-C(=O)-之基團，其中術語「5-或6-員雜芳基」係如本文中定義。
本文所採用術語「(3-至7-員雜環基)羰基」係指如式(3-至7-員雜環基)-C(=O)-之基團，其中術語「3-至7-員雜環基」係如本文中定義。
除非另有其他說明，否則統稱術語之定義亦適用於複合式取代基中之此等統稱術語。例如：本文所採用術語「3-至7-員雜環基-C 1-C 2-烷基」、「5-或6-員雜芳基-C 1-C 2-烷基」、「C 3-C 7-環烷基-C 1-C 2-烷基」與「C 1-C 6-烷氧基羰基-C 1-C 2-烷基」係指如上述定義之C 1-C 2-烷基，其中一個氫原子分別被如上述定義之3-至7-員雜環基、5-或6-員雜芳基、C 3-C 7-環烷基或C 1-C 6-烷氧基羰基置換，且本文所採用術語「C 3-C 4-烯基氧-C 1-C 4-烷基」、「C 3-C 4-炔基氧-C 1-C 4-烷基」、「N-(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 4-烷基」、「N,N-二-(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 4-烷基」、「C 1-C 4-烷氧基羰基胺基-C 1-C 4-烷基」與「C 1-C 4-烷基羰基胺基-C 1-C 4-烷基」係指如上述定義之C 1-C 4-烷基，其中一個氫原子分別被如上述定義之C 3-C 4-烯基氧基、C 3-C 4-炔基氧基、N-(C 1-C 4-烷基)胺基、N,N-二-(C 1-C 4-烷基)胺基、C 1-C 4-烷氧基羰基胺基或C 1-C 4-烷基羰基胺基置換。
取代基「-NR aR b」、「-C(=O)NR aR b」、「-C(=O)OR c」、「-NR dR e」、「-C(=O)NR dR e」、「-C(=O)OR d」、「-C(R f)=N-O-(C 1-C 4-烷基)」、「-C(R f)=N-O-(C 1-C 4-鹵烷基)」、「-C(R f)=N-O-(C 2-C 4-烯基)」、「-C(R f)=N-O-(C 2-C 4-炔基)」與-C(R f)=N-O-苯甲基中，第一個「-」表示連接至母部份體之CR 1R 2基團。
如本文所採用，當基團之表述為「經取代」時，該基團可經一或多個取代基取代。「一或多個取代基」之表述係指取代基之數量範圍為從一個至依據可利用之鍵結位點可能之最多取代基數量，但其限制條件為應符合穩定性及化學可行性。
當雜環基之表述為「經取代」時，除非另有其他說明，否則該一或多個取代基可能在碳及/或氮環組員之任何可利用之鍵結位點上。側氧基取代基可在碳及/或硫環組員上；亦即雜環基可能包含C(=O)、S(=O)及/或S(=O) 2基團作為環組員。
本文所採用術語「複合部份體」咸了解係指由至少兩個如本文中定義之較小部份體構成之部份體，如：3-至7-員雜環基-C 1-C 2-烷基」、「5-或6-員雜芳基-C 1-C 2-烷基」、「C 3-C 7-環烷基-C 1-C 2-烷基」、「C 1-C 6-烷氧基羰基-C 1-C 2-烷基」、「C 3-C 4-烯基氧-C 1-C 4-烷基」、「C 3-C 4-炔基氧-C 1-C 4-烷基」、「N-(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 4-烷基」、「N,N-二-(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 4-烷基」、「C 1-C 4-烷氧基羰基胺基-C 1-C 4-烷基」與「C 1-C 4-烷基羰基胺基-C 1-C 4-烷基」，及類似物，或由一個如本文中定義之較小部份體與另一個部份體，如：苯基、苯氧基、苯基羰基胺基或苯基羰基氧構成之部份體。
本文所採用術語「脫離基」咸了解係指化合物在取代或消去反應中被置換之基團，例如：鹵原子、三氟甲磺酸根(「triflate」)、烷氧基、甲磺酸根、對甲苯磺酸根，等等。
當變數 R 1 、 R 2 、 X 1 、 X 2 、 X 3 、 X 4 、 Z或 n提及術語「如本文中定義」時，係以引用方式納入變數之廣義定義，及若存在之任何較佳、更佳與甚至更佳定義。
本發明係有關一種式(I)化合物：
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(I) 其中 X 1 、 X 2 與 X 4 係獨立選自：CH、CF與N； X 3 為CH、CF或N，及 n為1； 或 X 3 為S        ，及 n為0； R 1 與 R 2 係獨立選自由下列所組成之群：氫、C 1-C 4-烷基、鹵素、三氟甲基與二氟甲基，或 R 1 與 R 2 連同其等所連接之碳原子共同形成環丙基環，其係未經取代或經1至3個鹵原子取代； Z為5-至14-員雜芳基或4-至14-員雜環基， 其中5-至14-員雜芳基係未經取代或經一或多個選自 R X 與 R Z 之取代基取代，其中僅可能存在一個 R Z 取代基， 且其中4-至14-員雜環基係未經取代或經一或多個選自 R Y 與 R Z 之取代基取代，其中僅可能存在一個 R Z 取代基， R X 取代基係各自獨立選自下列所組成之群：氰基、鹵素、羥基、硝基、C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 6-鹵烷基、羥基-C 1-C 6-烷基、氰基-C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-鹵烯基、C 2-C 6-鹵炔基、C 1-C 6-烷氧基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 4-烷基、C 1-C 6-鹵烷氧基、C 1-C 6-烷基硫烷基、C 1-C 6-烷基亞磺醯基、C 1-C 6-烷基磺醯基、C 1-C 6-鹵烷基硫烷基、C 3-C 6-烯基氧基、C 3-C 6-炔基氧基、甲醯基、C 1-C 6-烷基羰基、C 1-C 6-烷氧基羰基羰基、C 1-C 6-烷氧基羰基胺基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 2-烷基-羰基胺基、C 1-C 4-烷氧基羰基胺基-C 1-C 2-烷基、苯基羰基氧-C 1-C 2-烷基、苯基­羰基胺基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 6-烷基羰基氧基、C 1-C 6-鹵烷基羰基氧基、C 1-C 6-烷氧基羰基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 6-烷基羰基氧-C 1-C 2-烷基、C 1-C 6-烷基羰基胺基-C 1-C 2-烷基、N,N-二(C 1-C 4-烷基羰基)胺基、N,N-二(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 2-烷基、N-(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 2-烷基、(C 1-C 4-烷基) 3Si、-NR aR b、-C(=O)NR aR b與-C(=O)OR c， R Y 取代基係各自獨立選自由 R X 取代基與側氧基所組成之群，且其中碳環組員上之兩個 R Y 取代基可能連同其等所鍵結之碳原子共同形成C 3-C 6-碳環基或3-至7-員雜環基， R Z 為C 3-C 7-環烷基、C 3-C 7-環烷基-C 1-C 2-烷基、苯基、苯基-C 1-C 2-烷基、苯氧基-C 1-C 2-烷基、苯基-C 1-C 2-烷基硫烷基、5-或6-員雜芳基、5-或6-員雜芳基-C 1-C 2-烷基、5-或6-員雜芳基氧-C 1-C 2-烷基、3-至7-員雜環基、3-至7-員雜環基-C 1-C 4-烷基、3-至7-員雜環基羰基、苯并二氧雜環戊烯基、-NR dR e、-C(=O)NR dR e、-C(=O)OR d、-C(R f)=N-O-(C 1-C 4-烷基)、-C(R f)=N-O-(C 1-C 4-鹵烷基)、-C(R f)=N-O-(C 2-C 4-烯基)、-C(R f)=N-O-(C 2-C 4-炔基)或-C(R f)=N-O-苯甲基， 其中任何該C 3-C 7-環烷基、苯基、苯氧基、5-或6-員雜芳基、5-或6-員雜芳基氧基、3-至7-員雜環基、3-至7-員雜環基羰基與苯并間二氧雜環戊烯基部份體，在各情況下呈其本身或作為複合部份體之一部份，可視需要經1至3個各自獨立選自下列之取代基取代：氰基、鹵素、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、C 1-C 4-烷氧基、甲醯基與C 1-C 4-烷氧基羰基； R a 為氫、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、氰基-C 1-C 4-烷基、羥基-C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-鹵烷氧基-C 1-C 2-烷基、C 3-C 5-烯基、C 3-C 5-炔基、胺基-C 1-C 4-烷基、N-(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 2-烷基、N,N-二-(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 2-烷基、甲醯基、C 1-C 4-烷基羰基、C 1-C 4-鹵烷基羰基、C 1-C 4-烷氧基羰基、C 1-C 4-鹵烷氧基羰基、C 3-C 5-環烷基羰基、C 1-C 4-鹵烷基羰基、C 1-C 4-烷基羰基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷氧基羰基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷基羰基氧-C 1-C 2-烷基、N-(C 1-C 4-烷基)胺基羰基-C 1-C 2-烷基、N,N-二-(C 1-C 4-烷基)胺基羰基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷基硫烷基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷基磺醯基、C 1-C 4-鹵烷基磺醯基、C 3-C 5-環烷基磺醯基、C 1-C 4-烷基磺醯基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷基磺醯基胺基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷氧基羰基胺基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷基羰基胺基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷氧基羰基胺基-C 1-C 2-烷基或C 1-C 4-鹵烷基羰基胺基-C 1-C 2-烷基， R b 為氫、羥基、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、氰基-C 1-C 4-烷基、羥基-C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 4-烷基、C 3-C 4-烯基、C 3-C 4-炔基、C 3-C 4-環烷基、C 3-C 4-環烷基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷氧基、C 3-C 4-烯基氧基、C 3-C 4-鹵烯基氧或C 3-C 4-炔基氧基；或 R a 與 R b 連同其等所鍵結之氮原子共同形成4-至6-員雜環基，其可包含氧原子或第二個氮原子，且其中該第二個氮原子可視需要經甲基、甲氧基、甲醯基或醯基取代： R c 為氫、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、氰基-C 1-C 4-烷基、羥基-C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 2-烷氧基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-鹵烷氧基-C 1-C 4-烷基、C 3-C 4-烯基、C 3-C 4-炔基、C 3-C 4-鹵烯基、C 3-C 4-烯基氧-C 1-C 4-烷基、C 3-C 4-炔基氧-C 1-C 4-烷基、N-(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 4-烷基、N,N-二-(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-烷氧基羰基胺基-C 1-C 4-烷基或C 1-C 4-烷基羰基胺基-C 1-C 4-烷基， R d 為C 3-C 5-環烷基、C 3-C 5-環烷基-C 1-C 2-烷基、(C 3-C 5-環烷基)羰基、苯基、苯基-C 1-C 2-烷基、苯基羰基、苯基磺醯基、苯基-(C 1-C 2-烷基)羰基、3-至7-員雜環基、3-至7-員雜環基-C 1-C 2-烷基、(3-至7-員雜環基)羰基、5-或6-員雜芳基、(5-或6-員雜芳基)羰基或5-或6-員雜芳基-C 1-C 2-烷基， 其中任何該C 3-C 5-環烷基、(C 3-C 5-環烷基)羰基、苯基、苯基羰基、苯基磺醯基、5-或6-員雜芳基、(5-或6-員雜芳基)羰基、3-至7-員雜環基與(3-至7-員雜環基)羰基部份體，在各情況下呈其本身或作為複合部份體之一部份，可視需要經1或2個各自獨立選自下列所組成之群之取代基取代：羥基、胺基、氰基、鹵素、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、C 1-C 4-烷氧基、C 1-C 4-鹵烷氧基、甲醯基、醯基與C 1-C 4-烷氧基羰基， 或其中C 3-C 5-環烷基、(C 3-C 5-環烷基)羰基、3-至7-員雜環基或(3-至7-員雜環基)羰基部份體，在各情況下呈其本身或作為複合部份體之一部份，可視需要經1或2個側氧基取代； R e 為氫、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、C 1-C 4-烷氧基、C 3-C 4-烯基、C 3-C 4-炔基、C 3-C 4-環烷基或C 3-C 4-環烷基-C 1-C 2-烷基；及 R f 為氫、甲基或乙基； 及其等之鹽類、N-氧化物、與溶劑合物。
不包括違反自然法則且習此相關技藝者可因此依據其專業知識排除之原子排列。亦排除具有三個或更多個相鄰氧原子之環結構。
已驚人地發現根據本發明式(I)化合物具有高度殺真菌效力，但無法有效抑制人類HDAC。本發明化合物對人類HDAC4及/或人類HDAC6之抑制性質可依據從Wegener D.等人之Analytical Biochemistry 321 (2003): 202-208中已知之兩步驟螢光HDAC分析法評估。
根據本發明，式(I)化合物可用於作物保護中防治有害微生物，特定言之植物病原性真菌。較佳者，植物病原性真菌係選自下列組成之群：柄銹菌屬( Pucciniaspecies)，例如：隱匿柄銹菌( Puccinia recondita)、禾柄銹菌( Puccinia graminis)或小麥條紋柄銹菌( Puccinia striiformis)；單胞銹菌屬( Uromycesspecies)，例如：豆單胞銹菌( Uromyces appendiculatus)；及銹病病害病原菌，特定言之係選自下列各物組成之群中：膠銹菌屬( Gymnosporangiumspecies)，例如：梨膠銹菌( Gymnosporangium sabinae)；駝孢銹菌屬( Hemileiaspecies)，例如：駝孢銹病菌( Hemileia vastatrix)，及層銹菌屬( Phakopsoraspecies)(例如：豆薯層銹菌( Phakopsora pachyrhizi)或山馬蝗層銹菌( Phakopsora meibomiae))。尤其佳為銹病病害病原菌，特定言之豆薯層銹菌( Phakopsora pachyrhizi)與山馬蝗層銹菌( Phakopsora meibomiae) 。
本發明化合物依據其取代基性質而定，可能呈不同立體異構物型式。此等立體異構物為例如：對映異構物、非對映異構物、滯轉異構物或幾何異構物。因此，本發明包括純立體異構物及此等異構物之任何混合物。若化合物會出現兩種或更多種呈平衡態之互變異構物型式時，利用其中一種互變異構物說明之化合物仍視為包括所有互變異構物型式。
任何本發明化合物亦可依據化合物中之雙鍵數量，出現一種或更多種幾何異構物型式。由雙鍵或環中取代基性質產生之幾何異構物可能呈順式(= Z-)或反式(= E-)型。本發明因此同樣有關所有幾何異構物及依所有比例之所有可能混合物。
本發明化合物依取代基之性質而定，可呈游離化合物型或其農化活性鹽型或N-氧化物。
農化活性鹽類包括無機與有機酸類之酸加成鹽，及常用鹼類之鹽。無機酸類實例為氫鹵酸，如：氟化氫、氯化氫、溴化氫與碘化氫、硫酸、磷酸與硝酸，及酸性鹽類，如：硫酸氫鈉與硫酸氫鉀。適用之有機酸類包括例如：甲酸、碳酸，及烷酸類，如：乙酸、三氟乙酸、三氯乙酸、與丙酸，及二醇酸、硫氰酸、乳酸、琥珀酸、檸檬酸、苯甲酸、肉桂酸、草酸、具有6至20個碳原子之飽和或單不飽和-或二不飽和脂肪酸、烷基硫酸單酯、烷基磺酸類(具有含1至20個碳原子之直鏈或分支烷基之磺酸類)、芳基磺酸類或芳基二磺酸類(帶有一個或兩個磺酸根之芳香系基團，如：苯基與萘基)、烷基膦酸類(具有1至20個碳原子之直鏈或分支烷基之膦酸)、芳基膦酸類或芳基二膦酸類(帶有一個或兩個膦酸根之芳香系基團，如：苯基與萘基)，其中該烷基與芳基可能再帶有其他取代基，例如：對甲苯磺酸、水楊酸、對胺基水楊酸、2-苯氧基苯甲酸、2-乙醯氧基苯甲酸。
N-氧化物可採用習知製程依簡單方式製得，例如：使用過氧化氫H 2O 2)、過酸類(例如：過氧硫酸或過氧羧酸，如：間-氯過氧苯甲酸或過氧單硫酸(卡洛酸(Caro´s acid))進行N-氧化。
例如：對應N-氧化物可由各化合物採用習知氧化法製備，例如：使用有機過酸類，如：間氯過苯甲酸(例如：WO-A 2003/64572或J. Med. Chem. 38 (11), 1892-1903, 1995)；或使用無機氧化劑，如：過氧化氫(例如：J. Heterocyc. Chem. 18 (7), 1305-1308, 1981)或oxone複鹽(例如：J. Am. Chem. Soc. 123 (25), 5962-5973, 2001)處理化合物。該氧化法可以產生純的單-N-氧化物或不同N-氧化物之混合物，其等可以採用常用方法，如：層析法分離。
本發明化合物可以多種結晶及/或非晶型存在。結晶型包括非溶劑化之結晶型、溶劑合物、與水合物。
本發明化合物或其等鹽類之溶劑合物為化合物與溶劑之化學計量組成物。
式(I)化合物在本文中亦稱為「活性成份」。
較佳者，上式(I)中， n為1，及 X 1 、 X 2 、 X 3 與 X 4 係獨立選自：CH與CF。更佳者，上式(I)中， n為1，及 X 1 、 X 2 、 X 3 與 X 4 為CH。
較佳者，上式(I)中， R 1 與 R 2 係獨立選自：氫、甲基與乙基，或 R 1 與 R 2 連同其等所連接之碳原子共同形成環丙基環。
更佳者，上式(I)中， R 1 與 R 2 為氫。
較佳者，上式(I)中， Z為5-至14-員雜芳基或4-至14-員雜環基，其中雜芳基或雜環基部份體係經由氮原子連接CR 1R 2基團， 其中5-至14-員雜芳基係未經取代或經一或多個選自 R X 與 R Z 之取代基取代，其中僅可能存在一個 R Z 取代基， 且其中4-至14-員雜環基係未經取代或經一或多個選自 R Y 與 R Z 之取代基取代，其中僅可能存在一個 R Z 取代基。
更佳者，上式(I)中， Z為5-至14-員雜芳基，其利用氮原子連接CR 1R 2基團且係未經取代或經一或多個選自 R X 與 R Z 之取代基取代，其中僅可能存在一個 R Z 取代基， 或 Z為8-至14-員雜環基，其係由至少一個單環狀雜芳基稠合至一或多個選自非芳香系C 3-C 7-碳環基與非芳香系3-至7-員雜環基之單環狀環所組成，其中單環狀雜芳基包含1至3個氮原子，且經由氮原子連接CR 1R 2基團， 且其中8-至14-員雜環基係未經取代或經一或多個選自 R Y 與 R Z 之取代基取代，其中僅可能存在一個 R Z 取代基， 或 Z為如式( Z a) 或( Z b )之4-至10-員雜環基
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( Z a ) ( Z b ) 其中「*」指示連接至CR 1R 2基團， 其中環A與B，除了如式(Z a)與(Z b)中指示之-N-C(=O)-或-N-S(=O) 2-基團外，尚具有2至8個選自碳、C(=O)、O、N與S之環組員，及 其中基團( Z a )與( Z b )係未經取代或經一或多個選自 R Y 與 R Z 之取代基取代，其中僅可能存在一個 R Z 取代基。
最佳者，上式(I)中， Z為選自部份體Z1至Z124中之部份體：
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Z1 Z2 Z3 Z4 Z5
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Z6 Z7 Z8 Z9 Z10
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Z11 Z12 Z13 Z14 Z15
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Z16 Z17 Z18 Z19 Z20
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Z21 Z22 Z23 Z24 Z25
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Z26 Z27 Z28 Z29 Z30
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Z31 Z32 Z33 Z34 Z35
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Z36 Z37 Z38 Z39 Z40
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Z41 Z42 Z43 Z44 Z45
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Z46 Z47 Z48 Z49 Z50
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Z51 Z52 Z53 Z54 Z55
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Z56 Z57 Z58 Z59 Z60
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Z61 Z62 Z63 Z64 Z65
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Z66 Z67 Z68 Z69 Z70
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Z71 Z72 Z73 Z74 Z75
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Z76 Z77 Z78 Z79 Z80
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Z81 Z82 Z83 Z84 Z85
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Z86 Z87 Z88 Z89 Z90
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Z91 Z92 Z93 Z94 Z95
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Z96 Z97 Z98 Z99 Z100
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Z101 Z102 Z103 Z104 Z105
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Z106 Z107 Z108 Z109 Z110  
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Z111 Z112 Z113 Z114 Z115
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Z116 Z117 Z118 Z119 Z120
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Z121 Z122 Z123 Z124  
其中虛線指示連接至CR 1R 2基團， 且其中基團Z1至Z124係未經取代或經1至3個選自 R X 與 R Z 之取代基取代，其中僅可能存在一個 R Z 取代基。
較佳者， R X 取代基係各自獨立選自下列所組成之群：氰基、鹵素、羥基、硝基、C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 6-鹵烷基、羥基-C 1-C 6-烷基、氰基-C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-鹵烯基、C 2-C 6-鹵炔基、C 1-C 6-烷氧基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 4-烷基、C 1-C 6-鹵烷氧基、C 1-C 6-烷基硫烷基、C 1-C 6-烷基亞磺醯基、C 1-C 6-烷基磺醯基、C 1-C 6-鹵烷基硫烷基、C 3-C 6-烯基氧基、C 3-C 6-炔基氧基、甲醯基、C 1-C 6-烷基羰基、C 1-C 6-烷氧基羰基羰基、C 1-C 6-烷氧基羰基胺基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 2-烷基-羰基胺基、C 1-C 4-烷氧基羰基胺基-C 1-C 2-烷基、苯基羰基氧-C 1-C 2-烷基、苯基羰基胺基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 6-烷基羰基氧基、C 1-C 6-鹵烷基羰基氧基、C 1-C 6-烷氧基羰基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 6-烷基羰基氧-C 1-C 2-烷基、C 1-C 6-烷基羰基胺基-C 1-C 2-烷基、N,N-二(C 1-C 4-烷基羰基)胺基、N,N-二(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 2-烷基、(C 1-C 4-烷基) 3Si、-NR aR b、-C(=O)NR aR b與-C(=O)OR c， R Z 為C 3-C 6-環烷基、C 3-C 6-環烷基-C 1-C 2-烷基、苯基、苯基-C 1-C 2-烷基、苯氧基-C 1-C 2-烷基、5-或6-員雜芳基、5-或6-員雜芳基-C 1-C 2-烷基、5-或6-員雜芳基氧-C 1-C 2-烷基、3-至7-員雜環基、-NR dR e、-C(=O)NR dR e與-C(=O)OR d， 其中5-或6-員雜芳基呈其本身或作為5-或6-員雜芳基-C 1-C 2-烷基或5-或6-員雜芳基氧-C 1-C 2-烷基之一部份，係選自下列所組成之群：吡啶基、吡唑基、異噻唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡𠯤基、與噻二唑基， 其中3-至7-員雜環基係選自下列所組成之群：2-氧雜環戊烷基與5,6-二氫-1,3-㗁𠯤-2-基，其分別可經一或多個甲基取代， 且其中任何該C 3-C 6-環烷基、苯基、苯氧基、5-或6-員雜芳基與5-或6-員雜芳基氧部份體，在各情況下呈其本身或作為複合部份體之一部份，可視需要經1至3個各自獨立選自下列之取代基取代：氰基、鹵素、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、C 1-C 4-烷氧基、與C 1-C 4-烷氧基羰基； R a 為氫、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、C 1-C 4-烷基羰基、C 1-C 4-鹵烷基羰基、C 1-C 4-烷氧基羰基、C 1-C 4-鹵烷氧基羰基或C 1-C 4-烷基磺醯基， R b 為氫、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、氰基-C 1-C 4-烷基或C 1-C 4-烷氧基；或 R a 與 R b 連同其等所鍵結之氮原子共同形成嗎啉基或哌𠯤基； R c 為氫、C 1-C 4-烷基或C 1-C 4-鹵烷基， R d 為C 3-C 5-環烷基、C 3-C 5-環烷基-C 1-C 2-烷基、(C 3-C 5-環烷基)羰基、苯基、苯基-C 1-C 2-烷基、苯基羰基、苯基磺醯基、苯基-(C 1-C 2-烷基)羰基、苯甲醯基、5-或6-員雜芳基、(5-或6-員雜芳基)羰基或5-或6-員雜芳基-C 1-C 2-烷基， 其中任何該C 3-C 5-環烷基、(C 3-C 5-環烷基)羰基、苯基、苯基羰基、苯基磺醯基、苯甲醯基、5-或6-員雜芳基與(5-或6-員雜芳基)羰基部份體，在各情況下呈其本身或作為複合部份體之一部份，可視需要經1或2個各自獨立選自下列所組成之群之取代基取代：羥基、胺基、氰基、鹵素、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、C 1-C 4-烷氧基、C 1-C 4-鹵烷氧基、甲醯基、醯基與C 1-C 4-烷氧基羰基，及 R e 為氫或C 1-C 4-烷基。
更佳者， R X 取代基係各自獨立選自下列所組成之群：氰基、氟、氯、溴、羥基、硝基、甲基、乙基、異丙基、正丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、乙烯基、乙炔基、羥基甲基、羥基乙基、三氟甲基、二氟甲基、丙-2-炔基、氰基甲基、氰基乙基、甲氧基、乙氧基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、乙醯基、甲氧基羰基羰基、乙氧基羰基羰基、甲基羰基胺基、二乙醯基胺基、2,2,2-三氟乙基羰基胺基、甲氧基羰基胺基、乙氧基羰基胺基、異丙氧基羰基胺基、第三丁氧基羰基胺基、甲氧基甲基羰基胺基、甲基磺醯基胺基、羧基、甲基羰基氧基、乙基羰基氧基、甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、二甲基胺基甲基、三甲基矽烷基、胺基、二甲基胺基、二甲基胺基羰基、甲基胺基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、異丙氧基羰基(1-甲基乙氧基羰基)、2,2,2-三氟乙氧基羰基，及 R Z 為環丙基、環丙基甲基、環丙氧基羰基、環丙基羰基胺基、N,N-二環丙基羰基胺基、苯甲醯基胺基、環丙基甲氧基羰基、苯基、苯甲基、苯甲基羰基胺基、苯氧基羰基、苯甲基氧羰基、苯基胺基羰基、2-氧雜環戊烷基、5,5-二甲基-5,6-二氫-(4H)-1,3-㗁𠯤-2-基或選自下列各物所組成群中之5-或6-員雜芳基：吡啶基、吡唑基、異噻唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡𠯤基、與噻二唑基， 其中苯基、苯甲基、苯甲醯基胺基、苯甲基羰基胺基、苯氧基羰基、苯甲基氧羰基、苯基胺基羰基、與5-或6-員雜芳基部份體可視需要經1至3個各自獨立選自下列之取代基取代：氟、氯、甲基、乙基、甲氧基與乙氧基。
有些較佳實施例中，上式(I)中， Z為包含1至4個氮原子之5-至14-員雜芳基，其中雜芳基部份體係經由氮原子連接CR 1R 2基團，且其中5-至14-員雜芳基係未經取代或經一或多個選自 R X 與 R Z 之取代基取代，其中僅可能存在一個 R Z 取代基， 或 Z為8-至14-員雜環基，其係由至少一個單環狀雜芳基稠合至一或多個選自非芳香系C 3-C 7-碳環基與非芳香系3-至7-員雜環基之單環狀環所組成，其中單環狀雜芳基包含1至3個氮原子，且經由氮原子連接CR 1R 2基團， 且其中8-至14-員雜環基係未經取代或經一或多個選自 R Y 與 R Z 之取代基取代，其中僅可能存在一個 R Z 取代基。
此等較佳實施例中， Z更佳為選自由Z1至Z63所組成群中之部份體，其係未經取代或經1至3個選自 R X 與 R Z 之取代基取代，其中僅可能存在一個 R Z 取代基。
此等較佳實施例中， Z甚至更佳為選自Z1至Z58所組成群中之5-至14-員雜芳基，其係未經取代或經1至3個選自 R X 與 R Z 之取代基取代，其中僅可能存在一個 R Z 取代基。有些其他較佳實施例中， Z為如式( Z a) 或( Z b )之4-至10-員雜環基
Figure 02_image007
Figure 02_image009
( Z a )                                     ( Z b ) 其中「*」指示連接至CR 1R 2基團， 其中環A與B，除了如式(Z a)與(Z b)所示之-N-C(=O)-或-N-S(=O) 2-基團外，尚具有2至8個選自碳、C(=O)、O、N與S之環組員，及 其中基團 Z a 與 Z b 係未經取代或經一或多個選自 R Y 與 R Z 之取代基取代，其中僅可能存在一個 R Z 取代基。
此等其他較佳實施例中， Z更佳為選自Z64至Z124所組成群中之部份體，其係未經取代或經1至3個選自 R X 與 R Z 之取代基取代，其中僅可能存在一個 R Z 取代基。
與根據本發明化合物之取代基相關之上述較佳者可依各種不同方式組合。此等較佳特徵之組合因此提供根據本發明化合物之子群。此等根據本發明較佳化合物之子群為： -R 1之較佳特徵，其具有R 2、X 1、X 2、X 3、X 4、Z與n之一或多個較佳特徵； -R 2之較佳特徵，其具有R 1、X 1、X 2、X 3、X 4、Z與n之一或多個較佳特徵； -X 1之較佳特徵，其具有R 1、R 2、X 2、X 3、X 4、Z與n之一或多個較佳特徵； -X 2之較佳特徵，其具有R 1、R 2、X 1、X 3、X 4、Z與n之一或多個較佳特徵； -X 3之較佳特徵，其具有R 1、R 2、X 1、X 2、X 4、Z與n之一或多個較佳特徵； -X 4之較佳特徵，其具有R 1、R 2、X 1、X 2、X 3、Z與n之一或多個較佳特徵； -Z之較佳特徵，其具有R 1、R 2、X 1、X 2、X 3、X 4與n之一或多個較佳特徵； -n之較佳特徵，其具有R 1、R 2、X 1、X 2、X 3、Z與X 4之一或多個較佳特徵。
根據本發明化合物之取代基之此等較佳特徵組合中，該較佳特徵亦可選自各R 1、R 2、X 1、X 2、X 3、X 4、Z與n之更佳特徵中，因此形成根據本發明化合物之最佳子群。此點亦適用於下文所述及根據實施例(Ia)、(Ib)與(Ic)之化合物之取代基之較佳者之相關內容。
有些實施例(本文中稱為實施例Ia)中，根據本發明化合物為式(Ia)化合物或其鹽類、N-氧化物或溶劑合物，
Figure 02_image261
(Ia) 其中 R 1 與 R 2 係獨立選自氫、甲基與乙基，或 R 1 與 R 2 連同其等所連接之碳原子共同形成環丙基環； R 3 、 R 4 、 R 5 與 R 6 係獨立選自氫與氟； Z為5-至14-員雜芳基或4-至14-員雜環基，其中雜芳基或雜環基部份體係經由氮原子連接CR 1R 2基團， 其中5-至14-員雜芳基係未經取代或經一或多個選自 R X 與 R Z 之取代基取代，其中僅可能存在一個 R Z 取代基， 且其中4-至14-員雜環基係未經取代或經一或多個選自 R Y 與 R Z 之取代基取代，其中僅可能存在一個 R Z 取代基； R X 取代基係各自獨立選自下列所組成之群：氰基、鹵素、羥基、硝基、C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 6-鹵烷基、羥基-C 1-C 6-烷基、氰基-C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-鹵烯基、C 2-C 6-鹵炔基、C 1-C 6-烷氧基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 4-烷基、C 1-C 6-鹵烷氧基、C 1-C 6-烷基硫烷基、C 1-C 6-烷基亞磺醯基、C 1-C 6-烷基磺醯基、C 1-C 6-鹵烷基硫烷基、C 3-C 6-烯基氧基、C 3-C 6-炔基氧基、甲醯基、C 1-C 6-烷基羰基、C 1-C 6-烷氧基羰基羰基、C 1-C 6-烷氧基羰基胺基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 2-烷基-羰基胺基、C 1-C 4-烷氧基羰基胺基-C 1-C 2-烷基、苯基羰基氧-C 1-C 2-烷基、苯基­羰基胺基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 6-烷基羰基氧基、C 1-C 6-鹵烷基羰基氧基、C 1-C 6-烷氧基羰基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 6-烷基羰基氧-C 1-C 2-烷基、C 1-C 6-烷基羰基胺基-C 1-C 2-烷基、N,N-二(C 1-C 4-烷基羰基)胺基、N,N-二(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 2-烷基、N-(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 2-烷基、(C 1-C 4-烷基) 3Si、-NR aR b、-C(=O)NR aR b與-C(=O)OR c， R Y 取代基係分別獨立選自由 R X 取代基與側氧基所組成之群，且其中碳環組員上兩個 R Y 取代基可連同其等所鍵結之碳原子共同形成C 3-C 6-碳環基或3-至7-員雜環基， R Z 為C 3-C 7-環烷基、C 3-C 7-環烷基-C 1-C 2-烷基、苯基、苯基-C 1-C 2-烷基、苯氧基-C 1-C 2-烷基、苯基-C 1-C 2-烷基硫烷基、5-或6-員雜芳基、5-或6-員雜芳基-C 1-C 2-烷基、5-或6-員雜芳基氧-C 1-C 2-烷基、3-至7-員雜環基、3-至7-員雜環基-C 1-C 4-烷基、3-至7-員雜環基羰基、苯并二氧雜環戊烯基、-NR dR e、-C(=O)NR dR e、-C(=O)OR d、 -C(R f)=N-O-(C 1-C 4-烷基)、-C(R f)=N-O-(C 1-C 4-鹵烷基)、-C(R f)=N-O-(C 2-C 4-烯基)、-C(R f)=N-O-(C 2-C 4-炔基)或-C(R f)=N-O-苯甲基， 其中任何該C 3-C 7-環烷基、苯基、苯氧基、5-或6-員雜芳基、5-或6-員雜芳基氧基、3-至7-員雜環基、3-至7-員雜環基羰基與苯并間二氧雜環戊烯基部份體，在各情況下呈其本身或作為複合部份體之一部份，可視需要經1至3個各自獨立選自下列之取代基取代：氰基、鹵素、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、C 1-C 4-烷氧基、甲醯基與C 1-C 4-烷氧基羰基； R a 為氫、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、氰基-C 1-C 4-烷基、羥基-C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-鹵烷氧基-C 1-C 2-烷基、C 3-C 5-烯基、C 3-C 5-炔基、胺基-C 1-C 4-烷基、N-(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 2-烷基、N,N-二-(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 2-烷基、甲醯基、C 1-C 4-烷基羰基、C 1-C 4-鹵烷基羰基、C 1-C 4-烷氧基羰基、C 1-C 4-鹵烷氧基羰基、C 3-C 5-環烷基羰基、C 1-C 4-鹵烷基羰基、C 1-C 4-烷基羰基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷氧基羰基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷基羰基氧-C 1-C 2-烷基、N-(C 1-C 4-烷基)胺基羰基-C 1-C 2-烷基、N,N-二-(C 1-C 4-烷基)胺基羰基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷基硫烷基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷基磺醯基、C 1-C 4-鹵烷基磺醯基、C 3-C 5-環烷基磺醯基、C 1-C 4-烷基磺醯基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷基磺醯基胺基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷氧基羰基胺基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷基羰基胺基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷氧基羰基胺基-C 1-C 2-烷基或C 1-C 4-鹵烷基羰基胺基-C 1-C 2-烷基， R b 為氫、羥基、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、氰基-C 1-C 4-烷基、羥基-C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 4-烷基、C 3-C 4-烯基、C 3-C 4-炔基、C 3-C 4-環烷基、C 3-C 4-環烷基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷氧基、C 3-C 4-烯基氧基、C 3-C 4-鹵烯基氧基或C 3-C 4-炔基氧基；或 R a 與 R b 連同其等所鍵結之氮原子共同形成4-至6-員雜環基，其可包含氧原子或第二個氮原子，且其中該第二個氮原子可視需要經甲基、甲氧基、甲醯基或醯基取代； R c 為氫、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、氰基-C 1-C 4-烷基、羥基-C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 2-烷氧基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-鹵烷氧基-C 1-C 4-烷基、C 3-C 4-烯基、C 3-C 4-炔基、C 3-C 4-鹵烯基、C 3-C 4-烯基氧-C 1-C 4-烷基、C 3-C 4-炔基氧-C 1-C 4-烷基、N-(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 4-烷基、N,N-二-(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-烷氧基羰基胺基-C 1-C 4-烷基或C 1-C 4-烷基羰基胺基-C 1-C 4-烷基， R d 為C 3-C 5-環烷基、C 3-C 5-環烷基-C 1-C 2-烷基、(C 3-C 5-環烷基)羰基、苯基、苯基-C 1-C 2-烷基、苯基羰基、苯基磺醯基、苯基-(C 1-C 2-烷基)羰基、3-至7-員雜環基、3-至7-員雜環基-C 1-C 2-烷基、(3-至7-員雜環基)羰基、5-或6-員雜芳基、(5-或6-員雜芳基)羰基或5-或6-員雜芳基-C 1-C 2-烷基， 其中任何該C 3-C 5-環烷基、(C 3-C 5-環烷基)羰基、苯基、苯基羰基、苯基磺醯基、5-或6-員雜芳基、(5-或6-員雜芳基)羰基、3-至7-員雜環基與(3-至7-員雜環基)羰基部份體，在各情況下呈其本身或作為複合部份體之一部份，可視需要經1或2個各自獨立選自下列各物所組成之群中之取代基取代：羥基、胺基、氰基、鹵素、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、C 1-C 4-烷氧基、C 1-C 4-鹵烷氧基、甲醯基、醯基與C 1-C 4-烷氧基羰基， 或其中C 3-C 5-環烷基、(C 3-C 5-環烷基)羰基、3-至7-員雜環基或(3-至7-員雜環基)羰基部份體，在各情況下呈其本身或作為複合部份體之一部份，可視需要經1或2個側氧基取代； R e 為氫、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、C 1-C 4-烷氧基、C 3-C 4-烯基、C 3-C 4-炔基、C 3-C 4-環烷基或C 3-C 4-環烷基-C 1-C 2-烷基； 及 R f 為氫、甲基或乙基。
較佳者，實施例(Ia)中， R 1 、 R 2 、 R 3 、 R 4 、 R 5 與 R 6 為氫。
較佳者，實施例(Ia)中， Z為5-至14-員雜芳基，其經由氮原子連接CR 1R 2基團且係未經取代或經一或多個選自 R X 與 R Z 之取代基取代，其中僅可能存在一個 R Z 取代基， 或 Z為8-至14-員雜環基，其係由至少一個單環狀雜芳基稠合至一或多個選自非芳香系C 3-C 7-碳環基與非芳香系3-至7-員雜環基之單環狀環所組成，其中單環狀雜芳基包含1至3個氮原子，且經由氮原子連接CR 1R 2基團， 且其中8-至14-員雜環基係未經取代或經一或多個選自 R Y 與 R Z 之取代基取代，其中僅可能存在一個 R Z 取代基， 或 Z為如式( Z a) 或( Z b )之4-至10-員雜環基
Figure 02_image007
Figure 02_image009
( Z a) ( Z b) 其中「*」指示連接至CR 1R 2基團， 其中環A與B，除了如式(Z a)與(Z b)所示之-N-C(=O)-或-N-S(=O) 2-基團外，尚具有2至8個選自碳、C(=O)、O、N與S之環組員，及 其中基團( Z a )與( Z b )係未經取代或經一或多個選自 R Y 與 R Z 之取代基取代，其中僅可能存在一個 R Z 取代基。
更佳者，實施例(Ia)中， Z為選自由如式(I)所定義之部份體Z1至Z124所組成群中之部份體，其中基團Z1至Z124係未經取代或經1至3個選自 R X 與 R Z 之取代基取代，其中僅可能存在一個 R Z 取代基。
較佳者，實施例(Ia)中， R X 取代基係各自獨立選自下列所組成之群：氰基、鹵素、羥基、硝基、C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 6-鹵烷基、羥基-C 1-C 6-烷基、氰基-C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-鹵烯基、C 2-C 6-鹵炔基、C 1-C 6-烷氧基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 4-烷基、C 1-C 6-鹵烷氧基、C 1-C 6-烷基硫烷基、C 1-C 6-烷基亞磺醯基、C 1-C 6-烷基磺醯基、C 1-C 6-鹵烷基硫烷基、C 3-C 6-烯基氧基、C 3-C 6-炔基氧基、甲醯基、C 1-C 6-烷基羰基、C 1-C 6-烷氧基羰基羰基、C 1-C 6-烷氧基羰基胺基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 2-烷基-羰基胺基、C 1-C 4-烷氧基羰基胺基-C 1-C 2-烷基、苯基羰基氧-C 1-C 2-烷基、苯基羰基胺基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 6-烷基羰基氧基、C 1-C 6-鹵烷基羰基氧基、C 1-C 6-烷氧基羰基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 6-烷基羰基氧-C 1-C 2-烷基、C 1-C 6-烷基羰基胺基-C 1-C 2-烷基、N,N-二(C 1-C 4-烷基羰基)胺基、N,N-二(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 2-烷基、(C 1-C 4-烷基) 3Si、-NR aR b、-C(=O)NR aR b與-C(=O)OR c， R Z 為C 3-C 6-環烷基、C 3-C 6-環烷基-C 1-C 2-烷基、苯基、苯基-C 1-C 2-烷基、苯氧基-C 1-C 2-烷基、5-或6-員雜芳基、5-或6-員雜芳基-C 1-C 2-烷基、5-或6-員雜芳基氧-C 1-C 2-烷基、3-至7-員雜環基、-NR dR e、-C(=O)NR dR e與-C(=O)OR d， 其中5-或6-員雜芳基呈其本身或作為5-或6-員雜芳基-C 1-C 2-烷基或5-或6-員雜芳基氧-C 1-C 2-烷基之一部份，係選自下列所組成之群：吡啶基、吡唑基、異噻唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡𠯤基、與噻二唑基， 其中3-至7-員雜環基係選自下列所組成之群：2-氧雜環戊烷基與5,6-二氫-1,3-㗁𠯤-2-基，其分別可經一或多個甲基取代， 且其中任何該C 3-C 6-環烷基、苯基、苯氧基、5-或6-員雜芳基與5-或6-員雜芳基氧部份體，在各情況下呈其本身或作為複合部份體之一部份，可視需要經1至3個分別獨立選自下列之取代基取代：氰基、鹵素、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、C 1-C 4-烷氧基、與C 1-C 4-烷氧基羰基； R a 為氫、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、C 1-C 4-烷基羰基、C 1-C 4-鹵烷基羰基、C 1-C 4-烷氧基羰基、C 1-C 4-鹵烷氧基羰基或C 1-C 4-烷基磺醯基， R b 為氫、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、氰基-C 1-C 4-烷基或C 1-C 4-烷氧基；或 R a 與 R b 連同其等所鍵結之氮原子共同形成嗎啉基或哌𠯤基； R c 為氫、C 1-C 4-烷基或C 1-C 4-鹵烷基， R d 為C 3-C 5-環烷基、C 3-C 5-環烷基-C 1-C 2-烷基、(C 3-C 5-環烷基)羰基、苯基、苯基-C 1-C 2-烷基、苯基羰基、苯基磺醯基、苯基-(C 1-C 2-烷基)羰基、苯甲醯基、5-或6-員雜芳基、(5-或6-員雜芳基)羰基或5-或6-員雜芳基-C 1-C 2-烷基， 其中任何該C 3-C 5-環烷基、(C 3-C 5-環烷基)羰基、苯基、苯基羰基、苯基磺醯基、苯甲醯基、5-或6-員雜芳基與(5-或6-員雜芳基)羰基部份體，在各情況下呈其本身或作為複合部份體之一部份，可視需要經1或2個分別獨立選自下列所組成之群之取代基取代：羥基、胺基、氰基、鹵素、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、C 1-C 4-烷氧基、C 1-C 4-鹵烷氧基、甲醯基、醯基與C 1-C 4-烷氧基羰基，及 R e 為氫或C 1-C 4-烷基。
更佳者，根據實施例(Ia)中， R X 取代基係分別獨立選自下列所組成之群：氰基、氟、氯、溴、羥基、硝基、甲基、乙基、異丙基、正丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、乙烯基、乙炔基、羥基甲基、羥基乙基、三氟甲基、二氟甲基、丙-2-炔基、氰基甲基、氰基乙基、甲氧基、乙氧基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、乙醯基、甲氧基羰基羰基、乙氧基羰基羰基、甲基羰基胺基、二乙醯基胺基、2,2,2-三氟乙基羰基胺基、甲氧基羰基胺基、乙氧基羰基胺基、異丙氧基羰基胺基、第三丁氧基羰基胺基、甲氧基甲基羰基胺基、 甲基磺醯基胺基、羧基、甲基羰基氧基、乙基羰基氧基、甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、二甲基胺基甲基、三甲基矽烷基、胺基、二甲基胺基、二甲基胺基羰基、甲基胺基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、異丙氧基羰基(1-甲基乙氧基羰基)、2,2,2-三氟乙氧基羰基，及 R Z 為環丙基、環丙基甲基、環丙氧基羰基、環丙基羰基胺基、N,N-二環丙基羰基胺基、苯甲醯基胺基、環丙基甲氧基羰基、苯基、苯甲基、苯甲基羰基胺基、苯氧基羰基、苯甲基氧羰基、苯基胺基羰基、2-氧雜環戊烷基、5,5-二甲基-5,6-二氫-(4H)-1,3-㗁𠯤-2-基、或選自下列各物所組成群中之5-或6-員雜芳基：吡啶基、吡唑基、異噻唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡𠯤基與噻二唑基， 其中苯基、苯甲基、苯甲醯基胺基、苯甲基羰基胺基、苯氧基羰基、苯甲基氧羰基、苯基胺基羰基、與5-或6-員雜芳基部份體可視需要經1至3個各自獨立選自下列之取代基取代：氟、氯、甲基、乙基、甲氧基與乙氧基。
最佳者，根據實施例(Ia)中， R 1 、 R 2 、 R 3 、 R 4 、 R 5 與 R 6 為氫；及 Z為選自Z64至Z124所組成群中之部份體，其係未經取代或經1至3個選自下列所組成群之取代基取代：甲基、乙基、異丙基、正丙基、正丁基、異丁基與第三丁基；或 Z為選自Z1至Z63所組成群中之部份體，其係未經取代或經1至3個選自 R X 與 R Z 之取代基取代，其中僅可能存在一個 R Z 取代基；其中 R X 取代基係分別獨立選自下列所組成之群：氰基、氟、氯、溴、羥基、甲基、乙基、異丙基、正丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、羥基甲基、羥基乙基、三氟甲基、二氟甲基、丙-2-炔基、氰基甲基、氰基乙基、甲氧基、乙氧基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、乙醯基、甲氧基羰基羰基、乙氧基羰基羰基、甲基羰基胺基、2,2,2-三氟乙基羰基胺基、甲氧基羰基胺基、乙氧基羰基胺基、甲基磺醯基胺基、甲基羰基氧基、乙基羰基氧基、甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、二甲基胺基甲基、三甲基矽烷基、二甲基胺基、二甲基胺基羰基、甲基胺基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、異丙氧基羰基(1-甲基乙氧基羰基)、2,2,2-三氟乙氧基羰基，及 R Z 為環丙基、環丙基甲基、環丙氧基羰基、環丙基羰基胺基、苯甲醯基胺基、環丙基甲氧基羰基、苯基、苯甲基、苯氧基羰基、苯基胺基羰基、2-氧雜環戊烷基、5,5-二甲基-5,6-二氫-(4H)-1,3-㗁𠯤-2-基或選自下列所組成群之5-或6-員雜芳基：吡啶基、吡唑基、異噻唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡𠯤基與噻二唑基， 其中苯基、苯甲基、苯甲醯基胺基、苯氧基羰基、苯基胺基羰基、及5-或6-員雜芳基部份體可視需要經1至3個各自獨立選自下列之取代基取代：氟、氯、甲基、乙基、甲氧基與乙氧基。
有些實施例(本文中稱為實施例Ib)中，根據本發明化合物為式(I)化合物或其鹽類、N-氧化物或溶劑合物，
Figure 02_image005
(I) 其中 X 1 、 X 2 與 X 4 係獨立選自CH、CF與N； X 3 為CH、CF或N，及 n為1； 或 X 3 為S        ，及 n為0； R 1 與 R 2 係獨立選自以下組成之群：氫、C 1-C 4-烷基、鹵素、三氟甲基與二氟甲基，或 R 1 與 R 2 連同其等所連接之碳原子共同形成環丙基環，其係未經取代或經1至3個鹵原子取代； Z為包含1至4個氮原子之5-至14-員雜芳基，其中雜芳基部份體係經由氮原子連接CR 1R 2基團，且其中5-至14-員雜芳基係未經取代或經一或多個選自 R X 與 R Z 之取代基取代，其中僅可能存在一個 R Z 取代基， 或 Z為8-至14-員雜環基，其係由至少一個單環狀雜芳基稠合至一或多個選自非芳香系C 3-C 7-碳環基與非芳香系3-至7-員雜環基之單環狀環所組成，其中單環狀雜芳基包含1至3個氮原子，且經由氮原子連接CR 1R 2基團， 且其中8-至14-員雜環基係未經取代或經一或多個選自 R Y 與 R Z 之取代基取代，其中僅可能存在一個 R Z 取代基； R X 取代基係各自獨立選自下列所組成之群：氰基、鹵素、羥基、硝基、C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 6-鹵烷基、羥基-C 1-C 6-烷基、氰基-C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-鹵烯基、C 2-C 6-鹵炔基、C 1-C 6-烷氧基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 4-烷基、C 1-C 6-鹵烷氧基、C 1-C 6-烷基硫烷基、C 1-C 6-烷基亞磺醯基、C 1-C 6-烷基磺醯基、C 1-C 6-鹵烷基硫烷基、C 3-C 6-烯基氧基、C 3-C 6-炔基氧基、甲醯基、C 1-C 6-烷基羰基、C 1-C 6-烷氧基羰基羰基、C 1-C 6-烷氧基羰基胺基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 2-烷基-羰基胺基、C 1-C 4-烷氧基羰基胺基-C 1-C 2-烷基、苯基羰基氧-C 1-C 2-烷基、苯基­羰基胺基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 6-烷基羰基氧基、C 1-C 6-鹵烷基羰基氧基、C 1-C 6-烷氧基羰基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 6-烷基羰基氧-C 1-C 2-烷基、C 1-C 6-烷基羰基胺基-C 1-C 2-烷基、N,N-二(C 1-C 4-烷基羰基)胺基、N,N-二(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 2-烷基、N-(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 2-烷基、(C 1-C 4-烷基) 3Si、-NR aR b、-C(=O)NR aR b與-C(=O)OR c， R Y 取代基係分別獨立選自 R X 取代基與側氧基所組成之群，及其中碳環組員上兩個 R Y 取代基可連同其等所鍵結之碳原子共同形成C 3-C 6-碳環基或3-至7-員雜環基， R Z 為C 3-C 7-環烷基、C 3-C 7-環烷基-C 1-C 2-烷基、苯基、苯基-C 1-C 2-烷基、苯氧基-C 1-C 2-烷基、苯基-C 1-C 2-烷基硫烷基、5-或6-員雜芳基、5-或6-員雜芳基-C 1-C 2-烷基、5-或6-員雜芳基氧-C 1-C 2-烷基、3-至7-員雜環基、3-至7-員雜環基-C 1-C 4-烷基、3-至7-員雜環基羰基、苯并二氧雜環戊烯基、-NR dR e、-C(=O)NR dR e、-C(=O)OR d、 -C(R f)=N-O-(C 1-C 4-烷基)、-C(R f)=N-O-(C 1-C 4-鹵烷基)、-C(R f)=N-O-(C 2-C 4-烯基)、-C(R f)=N-O-(C 2-C 4-炔基)或-C(R f)=N-O-苯甲基， 其中任何該C 3-C 7-環烷基、苯基、苯氧基、5-或6-員雜芳基、5-或6-員雜芳基氧基、3-至7-員雜環基、3-至7-員雜環基羰基與苯并間二氧雜環戊烯基部份體，在各情況下呈其本身或作為複合部份體之一部份，可視需要經1至3個各自獨立選自下列之取代基取代：氰基、鹵素、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、C 1-C 4-烷氧基、甲醯基與C 1-C 4-烷氧基羰基； R a 為氫、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、氰基-C 1-C 4-烷基、羥基-C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-鹵烷氧基-C 1-C 2-烷基、C 3-C 5-烯基、C 3-C 5-炔基、胺基-C 1-C 4-烷基、N-(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 2-烷基、N,N-二-(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 2-烷基、甲醯基、C 1-C 4-烷基羰基、C 1-C 4-鹵烷基羰基、C 1-C 4-烷氧基羰基、C 1-C 4-鹵烷氧基羰基、C 3-C 5-環烷基羰基、C 1-C 4-鹵烷基羰基、C 1-C 4-烷基羰基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷氧基羰基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷基羰基氧-C 1-C 2-烷基、N-(C 1-C 4-烷基)胺基羰基-C 1-C 2-烷基、N,N-二-(C 1-C 4-烷基)胺基羰基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷基硫烷基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷基磺醯基、C 1-C 4-鹵烷基磺醯基、C 3-C 5-環烷基磺醯基、C 1-C 4-烷基磺醯基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷基磺醯基胺基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷氧基羰基胺基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷基羰基胺基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷氧基羰基胺基-C 1-C 2-烷基或C 1-C 4-鹵烷基羰基胺基-C 1-C 2-烷基， R b 為氫、羥基、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、氰基-C 1-C 4-烷基、羥基-C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 4-烷基、C 3-C 4-烯基、C 3-C 4-炔基、C 3-C 4-環烷基、C 3-C 4-環烷基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷氧基、C 3-C 4-烯基氧基、C 3-C 4-鹵烯基氧或C 3-C 4-炔基氧；或 R a 與 R b 連同其等所鍵結之氮原子共同形成4-至6-員雜環基，其可包含氧原子或第二個氮原子，且其中該第二個氮原子可視需要經甲基、甲氧基、甲醯基或醯基取代； R c 為氫、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、氰基-C 1-C 4-烷基、羥基-C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 2-烷氧基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-鹵烷氧基-C 1-C 4-烷基、C 3-C 4-烯基、C 3-C 4-炔基、C 3-C 4-鹵烯基、C 3-C 4-烯基氧-C 1-C 4-烷基、C 3-C 4-炔基氧-C 1-C 4-烷基、N-(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 4-烷基、N,N-二-(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-烷氧基羰基胺基-C 1-C 4-烷基或C 1-C 4-烷基羰基胺基-C 1-C 4-烷基， R d 為C 3-C 5-環烷基、C 3-C 5-環烷基-C 1-C 2-烷基、(C 3-C 5-環烷基)羰基、苯基、苯基-C 1-C 2-烷基、苯基羰基、苯基磺醯基、苯基-(C 1-C 2-烷基)羰基、3-至7-員雜環基、3-至7-員雜環基-C 1-C 2-烷基、(3-至7-員雜環基)羰基、5-或6-員雜芳基、(5-或6-員雜芳基)羰基或5-或6-員雜芳基-C 1-C 2-烷基， 其中任何該C 3-C 5-環烷基、(C 3-C 5-環烷基)羰基、苯基、苯基羰基、苯基磺醯基、5-或6-員雜芳基、(5-或6-員雜芳基)羰基、3-至7-員雜環基與(3-至7-員雜環基)羰基部份體，在各情況下呈其本身或作為複合部份體之一部份，可視需要經1或2個各自獨立選自下列所組成之群之取代基取代：羥基、胺基、氰基、鹵素、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、C 1-C 4-烷氧基、C 1-C 4-鹵烷氧基、甲醯基、醯基與C 1-C 4-烷氧基羰基， 或其中C 3-C 5-環烷基、(C 3-C 5-環烷基)羰基、3-至7-員雜環基或(3-至7-員雜環基)羰基部份體，在各情況下呈其本身或作為複合部份體之一部份，可視需要經1或2個側氧基取代； R e 為氫、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、C 1-C 4-烷氧基、C 3-C 4-烯基、C 3-C 4-炔基、C 3-C 4-環烷基或C 3-C 4-環烷基-C 1-C 2-烷基；與 R f 為氫、甲基或乙基。
較佳者，根據實施例(Ib)， Z為選自Z1至Z63所組成群中之部份體，其係未經取代或經1至3個選自 R X 與 R Z 之取代基取代，其中僅可能存在一個 R Z 取代基。
更佳者，根據實施例(Ib)， Z為選自Z1至Z58所組成之群中之5-至14-員雜芳基，其係未經取代或經1至3個選自 R X 與 R Z 之取代基取代，其中僅可能存在一個 R Z 取代基。
較佳者，根據實施例(Ib)， n為1，及 X 1 、 X 2 、 X 3 與 X 4 係獨立選自CH與CF。更佳者，上式(I)中， n為1，及 X 1 、 X 2 、 X 3 與 X 4 為CH。
較佳者，根據實施例(Ib)， R 1 與 R 2 係獨立選自氫、甲基與乙基，或 R 1 與 R 2 連同其等所連接之碳原子共同形成環丙基環。更佳者， R 1 與 R 2 為氫。
更佳者，根據實施例(Ib)， R 1 與 R 2 分別獨立選自：氫、甲基與乙基。
較佳者，根據實施例(Ib)， R X 取代基係各自獨立選自下列所組成之群：氰基、鹵素、羥基、硝基、C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 6-鹵烷基、羥基-C 1-C 6-烷基、氰基-C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-鹵烯基、C 2-C 6-鹵炔基、C 1-C 6-烷氧基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 4-烷基、C 1-C 6-鹵烷氧基、C 1-C 6-烷基硫烷基、C 1-C 6-烷基亞磺醯基、C 1-C 6-烷基磺醯基、C 1-C 6-鹵烷基硫烷基、C 3-C 6-烯基氧基、C 3-C 6-炔基氧基、甲醯基、C 1-C 6-烷基羰基、C 1-C 6-烷氧基羰基羰基、C 1-C 6-烷氧基羰基胺基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 2-烷基-羰基胺基、C 1-C 4-烷氧基羰基胺基-C 1-C 2-烷基、苯基羰基氧-C 1-C 2-烷基、苯基羰基胺基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 6-烷基羰基氧基、C 1-C 6-鹵烷基羰基氧基、C 1-C 6-烷氧基羰基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 6-烷基羰基氧-C 1-C 2-烷基、C 1-C 6-烷基羰基胺基-C 1-C 2-烷基、N,N-二(C 1-C 4-烷基羰基)胺基、N,N-二(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 2-烷基、(C 1-C 4-烷基) 3Si、-NR aR b、-C(=O)NR aR b與-C(=O)OR c， R Z 為C 3-C 6-環烷基、C 3-C 6-環烷基-C 1-C 2-烷基、苯基、苯基-C 1-C 2-烷基、苯氧基-C 1-C 2-烷基、5-或6-員雜芳基、5-或6-員雜芳基-C 1-C 2-烷基、5-或6-員雜芳基氧-C 1-C 2-烷基、3-至7-員雜環基、-NR dR e、-C(=O)NR dR e與-C(=O)OR d， 其中5-或6-員雜芳基呈其本身或作為5-或6-員雜芳基-C 1-C 2-烷基或5-或6-員雜芳基氧-C 1-C 2-烷基之一部份，係選自下列所組成之群：吡啶基、吡唑基、異噻唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡𠯤基、與噻二唑基， 其中3-至7-員雜環基係選自下列所組成之群：2-氧雜環戊烷基與5,6-二氫-1,3-㗁𠯤-2-基，其分別可經一或多個甲基取代， 且其中任何該C 3-C 6-環烷基、苯基、苯氧基、5-或6-員雜芳基與5-或6-員雜芳基氧部份體，在各情況下呈其本身或作為複合部份體之一部份，可視需要經1至3個各自獨立選自下列之取代基取代：氰基、鹵素、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、C 1-C 4-烷氧基、與C 1-C 4-烷氧基羰基； R a 為氫、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、C 1-C 4-烷基羰基、C 1-C 4-鹵烷基羰基、C 1-C 4-烷氧基羰基、C 1-C 4-鹵烷氧基羰基或C 1-C 4-烷基磺醯基， R b 為氫、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、氰基-C 1-C 4-烷基或C 1-C 4-烷氧基；或 R a 與 R b 連同其等所鍵結之氮原子共同形成嗎啉基或哌𠯤基； R c 為氫、C 1-C 4-烷基或C 1-C 4-鹵烷基， R d 為C 3-C 5-環烷基、C 3-C 5-環烷基-C 1-C 2-烷基、(C 3-C 5-環烷基)羰基、苯基、苯基-C 1-C 2-烷基、苯基羰基、苯基磺醯基、苯基-(C 1-C 2-烷基)羰基、苯甲醯基、5-或6-員雜芳基、(5-或6-員雜芳基)羰基或5-或6-員雜芳基-C 1-C 2-烷基， 其中任何該C 3-C 5-環烷基、(C 3-C 5-環烷基)羰基、苯基、苯基羰基、苯基磺醯基、苯甲醯基、5-或6-員雜芳基與(5-或6-員雜芳基)羰基部份體，在各情況下呈其本身或作為複合部份體之一部份，可視需要經1或2個各自獨立選自下列所組成之群之取代基取代：羥基、胺基、氰基、鹵素、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、C 1-C 4-烷氧基、C 1-C 4-鹵烷氧基、甲醯基、醯基與C 1-C 4-烷氧基羰基，及 R e 為氫或C 1-C 4-烷基。
更佳者，根據實施例(Ib)， R X 取代基係各自獨立選自下列所組成之群中：氰基、氟、氯、溴、羥基、硝基、甲基、乙基、異丙基、正丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、乙烯基、乙炔基、羥基甲基、羥基乙基、三氟甲基、二氟甲基、丙-2-炔基、氰基甲基、氰基乙基、甲氧基、乙氧基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、乙醯基、甲氧基羰基羰基、乙氧基羰基羰基、甲基羰基胺基、二乙醯基胺基、2,2,2-三氟乙基羰基胺基、甲氧基羰基胺基、乙氧基羰基胺基、異丙氧基羰基胺基、第三丁氧基羰基胺基、甲氧基甲基羰基胺基、 甲基磺醯基胺基、羧基、甲基羰基氧基、乙基羰基氧基、甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、二甲基胺基甲基、三甲基矽烷基、胺基、二甲基胺基、二甲基胺基羰基、甲基胺基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、異丙氧基羰基(1-甲基乙氧基羰基)、2,2,2-三氟乙氧基羰基，及 R Z 為環丙基、環丙基甲基、環丙氧基羰基、環丙基羰基胺基、N,N-二環丙基羰基胺基、苯甲醯基胺基、環丙基甲氧基羰基、苯基、苯甲基、苯甲基羰基胺基、苯氧基羰基、苯甲基氧羰基、苯基胺基羰基、2-氧雜環戊烷基、5,5-二甲基-5,6-二氫-(4H)-1,3-㗁𠯤-2-基或選自下列各物所組成群中之5-或6-員雜芳基：吡啶基、吡唑基、異噻唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡𠯤基、與噻二唑基， 其中苯基、苯甲基、苯甲醯基胺基、苯甲基羰基胺基、苯氧基羰基、苯甲基氧羰基、苯基胺基羰基、與5-或6-員雜芳基部份體可視需要經1至3個各自獨立選自下列之取代基取代：氟、氯、甲基、乙基、甲氧基與乙氧基。
最佳者，根據實施例(Ib)， n為1， X 1 、 X 2 、 X 3 與 X 4 係獨立選自CH與CF， R 1 與 R 2 係獨立選自氫、甲基與乙基， Z為選自Z1至Z45所組成群中之5-至14-員雜芳基係，其係未經取代或經1至3個選自 R X 與 R Z 之取代基取代，其中僅可能存在一個 R Z 取代基， R X 取代基係各自獨立選自下列所組成之群：氰基、氟、氯、溴、羥基、硝基、甲基、乙基、異丙基、正丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、乙烯基、乙炔基、羥基甲基、羥基乙基、三氟甲基、二氟甲基、丙-2-炔基、氰基甲基、氰基乙基、甲氧基、乙氧基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、乙醯基、甲氧基羰基羰基、乙氧基羰基羰基、甲基羰基胺基、二乙醯基胺基、2,2,2-三氟乙基羰基胺基、甲氧基羰基胺基、乙氧基羰基胺基、異丙氧基羰基胺基、第三丁氧基羰基胺基、甲氧基甲基羰基胺基、 甲基磺醯基胺基、羧基、甲基羰基氧基、乙基羰基氧基、甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、二甲基胺基甲基、三甲基矽烷基、胺基、二甲基胺基、二甲基胺基羰基、甲基胺基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、異丙氧基羰基(1-甲基乙氧基羰基)、2,2,2-三氟乙氧基羰基，及 R Z 為環丙基、環丙基甲基、環丙氧基羰基、環丙基羰基胺基、N,N-二環丙基羰基胺基、苯甲醯基胺基、環丙基甲氧基羰基、苯基、苯甲基、苯甲基羰基胺基、苯氧基羰基、苯甲基氧羰基、苯基胺基羰基、2-氧雜環戊烷基、5,5-二甲基-5,6-二氫-(4H)-1,3-㗁𠯤-2-基或選自下列所組成群之5-或6-員雜芳基：吡啶基、吡唑基、異噻唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡𠯤基、與噻二唑基， 其中苯基、苯甲基、苯甲醯基胺基、苯甲基羰基胺基、苯氧基羰基、苯甲基氧羰基、苯基胺基羰基、與5-或6-員雜芳基部份體可視需要經1至3個各自獨立選自下列之取代基取代：氟、氯、甲基、乙基、甲氧基與乙氧基。
有些實施例(本文中稱為實施例Ic)中，根據本發明化合物為式(I)化合物或其鹽類、N-氧化物或溶劑合物，
Figure 02_image005
(I) 其中 X 1 、 X 2 與 X 4 係獨立選自CH、CF與N； X 3 為CH、CF或N，及 n為1； 或 X 3 為S               ，及 n為0； R 1 與 R 2 係獨立選自以下組成之群：氫、C 1-C 4-烷基、鹵素、三氟甲基與二氟甲基，或 R 1 與 R 2 連同其等所連接之碳原子共同形成環丙基環，其係未經取代或經1至3個鹵原子取代； Z為如式( Z a) 或( Z b )之4-至10-員雜環基
Figure 02_image007
Figure 02_image009
( Z a )                                     ( Z b ) 其中「*」指示連接至CR 1R 2基團， 其中環A與B，除了如式(Z a)與(Z b)所示之-N-C(=O)-或-N-S(=O) 2- 基團外，尚具有2至8個選自碳、C(=O)、O、N與S之環組員，及 其中基團( Z a )與( Z b )係未經取代或經一或多個選自 R Y 與 R Z ‑ 之取代基取代，其中僅可能存在一個 R Z 取代基， R X 取代基係各自獨立選自下列所組成之群：氰基、鹵素、羥基、硝基、C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 6-鹵烷基、羥基-C 1-C 6-烷基、氰基-C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-鹵烯基、C 2-C 6-鹵炔基、C 1-C 6-烷氧基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 4-烷基、C 1-C 6-鹵烷氧基、C 1-C 6-烷基硫烷基、C 1-C 6-烷基亞磺醯基、C 1-C 6-烷基磺醯基、C 1-C 6-鹵烷基硫烷基、C 3-C 6-烯基氧基、C 3-C 6-炔基氧基、甲醯基、C 1-C 6-烷基羰基、C 1-C 6-烷氧基羰基羰基、C 1-C 6-烷氧基羰基胺基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 2-烷基-羰基胺基、C 1-C 4-烷氧基羰基胺基-C 1-C 2-烷基、苯基羰基氧-C 1-C 2-烷基、苯基­羰基胺基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 6-烷基羰基氧基、C 1-C 6-鹵烷基羰基氧基、C 1-C 6-烷氧基羰基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 6-烷基羰基氧-C 1-C 2-烷基、C 1-C 6-烷基羰基胺基-C 1-C 2-烷基、N,N-二(C 1-C 4-烷基羰基)胺基、N,N-二(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 2-烷基、N-(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 2-烷基、(C 1-C 4-烷基) 3Si、-NR aR b、-C(=O)NR aR b與-C(=O)OR c， R Y 取代基係分別獨立選自由 R X 取代基與側氧基所組成之群中，且其中碳環組員上兩個 R Y 取代基可連同其等所鍵結之碳原子共同形成C 3-C 6-碳環基或3-至7-員雜環基， R Z 為C 3-C 7-環烷基、C 3-C 7-環烷基-C 1-C 2-烷基、苯基、苯基-C 1-C 2-烷基、苯氧基-C 1-C 2-烷基、苯基-C 1-C 2-烷基硫烷基、5-或6-員雜芳基、5-或6-員雜芳基-C 1-C 2-烷基、5-或6-員雜芳基氧-C 1-C 2-烷基、3-至7-員雜環基、3-至7-員雜環基-C 1-C 4-烷基、3-至7-員雜環基羰基、苯并二氧雜環戊烯基、-NR dR e、-C(=O)NR dR e、-C(=O)OR d、 -C(R f)=N-O-(C 1-C 4-烷基)、-C(R f)=N-O-(C 1-C 4-鹵烷基)、-C(R f)=N-O-(C 2-C 4-烯基)、-C(R f)=N-O-(C 2-C 4-炔基)或-C(R f)=N-O-苯甲基， 其中任何該C 3-C 7-環烷基、苯基、苯氧基、5-或6-員雜芳基、5-或6-員雜芳基氧基、3-至7-員雜環基、3-至7-員雜環基羰基與苯并間二氧雜環戊烯基部份體，在各情況下呈其本身或作為複合部份體之一部份，可視需要經1至3個各自獨立選自下列之取代基取代：氰基、鹵素、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、C 1-C 4-烷氧基、甲醯基與C 1-C 4-烷氧基羰基； R a 為氫、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、氰基-C 1-C 4-烷基、羥基-C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-鹵烷氧基-C 1-C 2-烷基、C 3-C 5-烯基、C 3-C 5-炔基、胺基-C 1-C 4-烷基、N-(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 2-烷基、N,N-二-(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 2-烷基、甲醯基、C 1-C 4-烷基羰基、C 1-C 4-鹵烷基羰基、C 1-C 4-烷氧基羰基、C 1-C 4-鹵烷氧基羰基、C 3-C 5-環烷基羰基、C 1-C 4-鹵烷基羰基、C 1-C 4-烷基羰基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷氧基羰基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷基羰基氧-C 1-C 2-烷基、N-(C 1-C 4-烷基)胺基羰基-C 1-C 2-烷基、N,N-二-(C 1-C 4-烷基)胺基羰基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷基硫烷基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷基磺醯基、C 1-C 4-鹵烷基磺醯基、C 3-C 5-環烷基磺醯基、C 1-C 4-烷基磺醯基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷基磺醯基胺基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷氧基羰基胺基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷基羰基胺基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷氧基羰基胺基-C 1-C 2-烷基或C 1-C 4-鹵烷基羰基胺基-C 1-C 2-烷基， R b 為氫、羥基、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、氰基-C 1-C 4-烷基、羥基-C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 4-烷基、C 3-C 4-烯基、C 3-C 4-炔基、C 3-C 4-環烷基、C 3-C 4-環烷基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷氧基、C 3-C 4-烯基氧基、C 3-C 4-鹵烯基氧基或C 3-C 4-炔基氧基；或 R a 與 R b 連同其等所鍵結之氮原子共同形成4-至6-員雜環基，其可包含氧原子或第二個氮原子，及其中該第二個氮原子可視需要經甲基、甲氧基、甲醯基或醯基取代； R c 為氫、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、氰基-C 1-C 4-烷基、羥基-C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 2-烷氧基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-鹵烷氧基-C 1-C 4-烷基、C 3-C 4-烯基、C 3-C 4-炔基、C 3-C 4-鹵烯基、C 3-C 4-烯基氧-C 1-C 4-烷基、C 3-C 4-炔基氧-C 1-C 4-烷基、N-(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 4-烷基、N,N-二-(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-烷氧基羰基胺基-C 1-C 4-烷基或C 1-C 4-烷基羰基胺基-C 1-C 4-烷基， R d 為C 3-C 5-環烷基、C 3-C 5-環烷基-C 1-C 2-烷基、(C 3-C 5-環烷基)羰基、苯基、苯基-C 1-C 2-烷基、苯基羰基、苯基磺醯基、苯基-(C 1-C 2-烷基)羰基、3-至7-員雜環基、3-至7-員雜環基-C 1-C 2-烷基、(3-至7-員雜環基)羰基、5-或6-員雜芳基、(5-或6-員雜芳基)羰基或5-或6-員雜芳基-C 1-C 2-烷基， 其中任何該C 3-C 5-環烷基、(C 3-C 5-環烷基)羰基、苯基、苯基羰基、苯基磺醯基、5-或6-員雜芳基、(5-或6-員雜芳基)羰基、3-至7-員雜環基與(3-至7-員雜環基)羰基部份體，在各情況下呈其本身或作為複合部份體之一部份，可視需要經1或2個各自獨立選自下列所組成之群之取代基取代：羥基、胺基、氰基、鹵素、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、C 1-C 4-烷氧基、C 1-C 4-鹵烷氧基、甲醯基、醯基與C 1-C 4-烷氧基羰基， 或其中C 3-C 5-環烷基、(C 3-C 5-環烷基)羰基、3-至7-員雜環基或(3-至7-員雜環基)羰基部份體，在各情況下呈其本身或作為複合部份體之一部份，可視需要經1或2個側氧基取代； R e 為氫、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、C 1-C 4-烷氧基、C 3-C 4-烯基、C 3-C 4-炔基、C 3-C 4-環烷基或C 3-C 4-環烷基-C 1-C 2-烷基； 及 R f 為氫、甲基或乙基。
較佳者，根據實施例(Ic)， n為1，及 X 1 、 X 2 、 X 3 與 X 4 分別獨立選自：CH與CF。更佳者，上式(I)中， n為1，及 X 1 、 X 2 、 X 3 與 X 4 為CH。
較佳者，根據實施例(Ic)， R 1 與 R 2 分別獨立選自：氫、甲基與乙基，或 R 1 與 R 2 連同其等所連接之碳原子共同形成環丙基環。更佳者， R 1 與 R 2 為氫。
較佳者，根據實施例(Ic)， Z為選自Z64至Z124所組成群中之部份體，其係未經取代或經1至3個選自 R X 與 R Z 之取代基取代，其中僅可能存在一個 R Z 取代基。
較佳者，根據實施例(Ic)， R X 取代基係分別獨立選自下列所組成之群：氰基、鹵素、羥基、硝基、C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 6-鹵烷基、羥基-C 1-C 6-烷基、氰基-C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-鹵烯基、C 2-C 6-鹵炔基、C 1-C 6-烷氧基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 4-烷基、C 1-C 6-鹵烷氧基、C 1-C 6-烷基硫烷基、C 1-C 6-烷基亞磺醯基、C 1-C 6-烷基磺醯基、C 1-C 6-鹵烷基硫烷基、C 3-C 6-烯基氧基、C 3-C 6-炔基氧基、甲醯基、C 1-C 6-烷基羰基、C 1-C 6-烷氧基羰基羰基、C 1-C 6-烷氧基羰基胺基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 2-烷基-羰基胺基、C 1-C 4-烷氧基羰基胺基-C 1-C 2-烷基、苯基羰基氧-C 1-C 2-烷基、苯基羰基胺基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 6-烷基羰基氧基、C 1-C 6-鹵烷基羰基氧基、C 1-C 6-烷氧基羰基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 6-烷基羰基氧-C 1-C 2-烷基、C 1-C 6-烷基羰基胺基-C 1-C 2-烷基、N,N-二(C 1-C 4-烷基羰基)胺基、N,N-二(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 2-烷基、(C 1-C 4-烷基) 3Si、-NR aR b、-C(=O)NR aR b與-C(=O)OR c， R Z 為C 3-C 6-環烷基、C 3-C 6-環烷基-C 1-C 2-烷基、苯基、苯基-C 1-C 2-烷基、苯氧基-C 1-C 2-烷基、5-或6-員雜芳基、5-或6-員雜芳基-C 1-C 2-烷基、5-或6-員雜芳基氧-C 1-C 2-烷基、3-至7-員雜環基、-NR dR e、-C(=O)NR dR e與-C(=O)OR d， 其中5-或6-員雜芳基呈其本身或作為5-或6-員雜芳基-C 1-C 2-烷基或5-或6-員雜芳基氧-C 1-C 2-烷基之一部份，係選自下列所組成之群：吡啶基、吡唑基、異噻唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡𠯤基、與噻二唑基， 其中3-至7-員雜環基係選自下列所組成之群：2-氧雜環戊烷基與5,6-二氫-1,3-㗁𠯤-2-基，其分別可經一或多個甲基取代， 且其中任何該C 3-C 6-環烷基、苯基、苯氧基、5-或6-員雜芳基與5-或6-員雜芳基氧部份體，在各情況下呈其本身或作為複合部份體之一部份，可視需要經1至3個各自獨立選自下列之取代基取代：氰基、鹵素、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、C 1-C 4-烷氧基、與C 1-C 4-烷氧基羰基； R a 為氫、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、C 1-C 4-烷基羰基、C 1-C 4-鹵烷基羰基、C 1-C 4-烷氧基羰基、C 1-C 4-鹵烷氧基羰基或C 1-C 4-烷基磺醯基， R b 為氫、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、氰基-C 1-C 4-烷基或C 1-C 4-烷氧基；或 R a 與 R b 連同其等所鍵結之氮原子共同形成嗎啉基或哌𠯤基； R c 為氫、C 1-C 4-烷基或C 1-C 4-鹵烷基， R d 為C 3-C 5-環烷基、C 3-C 5-環烷基-C 1-C 2-烷基、(C 3-C 5-環烷基)羰基、苯基、苯基-C 1-C 2-烷基、苯基羰基、苯基磺醯基、苯基-(C 1-C 2-烷基)羰基、苯甲醯基、5-或6-員雜芳基、(5-或6-員雜芳基)羰基或5-或6-員雜芳基-C 1-C 2-烷基， 其中任何該C 3-C 5-環烷基、(C 3-C 5-環烷基)羰基、苯基、苯基羰基、苯基磺醯基、苯甲醯基、5-或6-員雜芳基與(5-或6-員雜芳基)羰基部份體，在各情況下呈其本身或作為複合部份體之一部份，可視需要經1或2個各自獨立選自下列所組成之群之取代基取代：羥基、胺基、氰基、鹵素、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、C 1-C 4-烷氧基、C 1-C 4-鹵烷氧基、甲醯基、醯基與C 1-C 4-烷氧基羰基，及 R e 為氫或C 1-C 4-烷基。
更佳者，根據實施例(Ic)， n為1； X 1 、 X 2 、 X 3 與 X 4 分別獨立選自：CH與CF，較佳係 X 1 、 X 2 、 X 3 與 X 4 為CH； R 1 與 R 2 分別獨立選自：氫、甲基與乙基，或 R 1 與 R 2 連同其等所連接之碳原子共同形成環丙基環；較佳係 R 1 與 R 2 為氫；及 Z為選自Z64至Z124所組成群中之部份體，其係未經取代或經1至3個選自下列所組成群之取代基取代：甲基、乙基、異丙基、正丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、羥基與苯基。
式(I)化合物適用於作物保護中防治植物病原性真菌(用為殺真菌劑)。因此，本發明亦有關一種式(I)化合物於作物保護中防治植物病原性真菌之用途。
本發明亦有關一種表1所揭示之任何式(I)化合物。 製備 活性成份 之中間物
本發明亦有關一種製備式(I)化合物之中間物。
除非另有其他說明，否則基團與代號 R 1 、 R 2 、 X 1 、 X 2 、 X 3 、 X 4 與 n具有如上述式(I)化合物之定義。
因此，本發明係有關一種式(V)化合物及其等可接受之鹽類、N-氧化物、與溶劑合物：
Figure 02_image266
(V)， 其中 R 1 、 R 2 、 X 1 、 X 2 、 X 3 、 X 4 與 n具有如本文式(I)化合物之定義，且其中 W為鹵素、羥基、甲磺酸根或三氟甲磺酸根。
本發明亦有關一種式(VII)化合物及及其等可接受之鹽類、N-氧化物、與溶劑合物：
Figure 02_image268
(VII)， 其中 R 1 、 R 2 、 X 1 、 X 2 、 X 3 、 X 4 與 n具有如本文式(I)化合物之定義。
本發明係有關一種如下表說明之較佳式(VII)化合物：
Ex N° 結構式 Ex N° 結構式
VII.01
Figure 02_image270
 VII.02
Figure 02_image272
VII.03
Figure 02_image274
 VII.04
Figure 02_image276
VII.05
Figure 02_image278
 VII.06
Figure 02_image280
VII.07
Figure 02_image282
 VII.08
Figure 02_image284
本發明亦有關一種如下表說明之較佳中間物：
Ex N° 結構式 Ex N° 結構式
II.01
Figure 02_image286
 II.02
Figure 02_image288
II.03
Figure 02_image290
 II.04
Figure 02_image292
本發明亦有關一種如下表說明之較佳中間物：
Ex N° 結構式 Ex N° 結構式
III.01
Figure 02_image294
 III.02
Figure 02_image296
III.03
Figure 02_image298
 III.04
Figure 02_image300
製備 式 (I) 化合物與中間物 之製法
本發明係有關一種製備式(I)化合物與其等中間物之製法。除非另有其他說明，否則基團與代號 R 1 、 R 2 、 X 1 、 X 2 、 X 3 、 X 4 、 Z 與 n具有如上述式(I)化合物之定義。此等定義不僅適用於式(I)終產物，亦適用於所有中間物。
式(I)化合物之製備可根據製法P1，由式(II)醯胺肟與氯二氟乙酸酐或氯二氟乙醯基氯，於合適溶劑，如：四氫呋喃或二氯甲烷中，可視需要於鹼，如：三乙基胺或吡啶之存在下，較佳於室溫下反應，其說明於WO2013080120。
Figure 02_image302
製法P1
式(II)醯胺肟可依據已知製程製備(參見例如：WO2013080120)，如製法P2所示，由式(III)腈與羥基胺(或其鹽酸鹽)，於鹼，如：三乙基胺之存在下，於溶劑，如：乙醇中反應。
Figure 02_image304
製法P2
式(III)化合物可自商品取得或可從容易取得之化合物開始，根據已知製程製備。
或者，式(III)化合物之製備可根據製法P3，由式(IV)中LG1為脫離基，例如：溴化物之化合物，與合適氰化物試劑，如，例如：氰化鋅，於鈀(0)之存在下，於溶劑，如：N,N-二甲基甲醯胺中製備，其說明於例如：ACS Medicinal Chemistry Letters, 8(9), 919-924, 2017。
Figure 02_image306
製法P3
式(IV)化合物可自商品取得或可從容易取得之化合物開始，根據已知製程製備。
或者，式(I)化合物之製備可根據製法P4，由式(V)中W為脫離基之化合物與式(VI)化合物(其說明於例如：Journal of Organic Chemistry, 78, 5218; 2013或Tetrahedron, 72, 734; 2016)，於鹼(如，例如：碳酸鉀或氫化鈉)之存在下，於溶劑，如，例如：乙腈或DMF中進行親核性取代。
Figure 02_image308
製法P4
式(V)化合物可由容易取得之化合物開始，類似製法P1與P2或類似製法P1、P2與P3製備。
式(VI)化合物可自商品取得或可從容易取得之化合物開始，根據已知製程製備。
或者，式(V’)中W=Br或Cl之化合物之製備可根據製法P5，由式(VII)化合物使用鹵化劑，如，例如：N-氯琥珀醯亞胺或N-溴琥珀醯亞胺，於自由基引發劑，如，例如：AIBN或苯甲醯基過氧化物，於合適溶劑，如，例如：四氯甲烷或三氯甲烷中處理，其說明於例如：Org. Proc. Res. Dev., 76, 1794, 2012。
Figure 02_image310
製法P5
式(VII)化合物可由容易取得之化合物開始，類似製法P1與P2或類似製法P1、P2與P3製備。
或者，式(V’’)中W=OH及R 2=H之化合物可根據製法P6，由式(VIII)化合物使用還原劑，如：氫硼化鈉或二異丁基鋁氫化物處理，其說明於例如：Journal of the American Chemical Society 135(23), 8668-8681, 2013或Tetrahedron 74(31), 4236-4241, 2018。
Figure 02_image312
製法P6
式(VIII)化合物可由容易取得之化合物開始，類似製法P1與P2或類似製法P1、P2與P3製備。
或者，式(V)化合物之製備可根據製法P7，由式(V’’’)化合物使用甲磺醯氯或三氟甲磺酸酐，於鹼如，例如：三乙基胺之存在下，於溶劑，如，例如：二氯甲烷中處理，其說明於例如：Journal of the American Chemical Society, 135(44), 16288-16291, 2013，或與鹵化劑如，例如：四溴化碳，可視需要於三苯基膦之存在下，於溶劑，如，例如：二氯甲烷中反應，其說明於例如：Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 17(3), 756-760, 2007。
Figure 02_image314
製法P7
式(V’’’)化合物可由容易取得之化合物開始，類似製法P1與P2或類似製法P1、P2與P3製備。
根據本發明，製法P1至P7若適當時可在溶劑之存在下及若適當時可在鹼之存在下進行。
適合進行根據本發明製法P1至P7之溶劑為常用之惰性有機溶劑。較佳係使用視需要鹵化之脂系、脂環系或芳香系烴類，如：石油醚、己烷、庚烷、環己烷、甲基環己烷、苯、甲苯、二甲苯或十氫萘；氯苯、二氯苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷或三氯乙烷；醚類，如：乙醚、二異丙基醚、甲基第三丁基醚、甲基第三戊基醚、二㗁烷、四氫呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、1,2-二乙氧基乙烷或苯甲醚；腈類，如：乙腈、丙腈、正-或異丁腈或苯甲腈；醯胺類，如： N, N-二甲基甲醯胺、 N, N-二甲基乙醯胺、 N-甲基甲醯替苯胺、 N-甲基吡咯啶酮、或六甲基磷酸三醯胺；酯類，如：乙酸甲酯或乙酸乙酯；亞碸類，如：二甲亞碸，或碸類，如：環丁碸。
適合進行根據本發明製法P1至P7之鹼類為常用於此等反應之無機與有機鹼類。較佳係使用鹼土金屬、鹼金屬氫化物、鹼金屬氫氧化物、或鹼金屬醇鹽類，如：氫氧化鈉、氫化鈉、氫氧化鈣、氫氧化鉀、第三丁醇鉀或其他銨之氫氧化物，鹼金屬碳酸鹽類，如：碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸氫鈉、碳酸銫，鹼金屬或鹼土金屬乙酸鹽，如：乙酸鈉、乙酸鉀、乙酸鈣，及三級胺類，如：三甲基胺、三乙基胺、二異丙基乙基胺、三丁基胺、 N, N-二甲基苯胺、吡啶、 N‑甲基哌啶、 N, N-二甲基­胺基吡啶、1,4-重氮雙環[2.2.2]辛烷(DABCO)、1,5-重氮雙環[4.3.0]壬-5-烯(DBN)或1,8-重氮雙環[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)。
當進行根據本發明製法P1至P7時，反應溫度可以分別獨立在相當大範圍內變化。通常，根據本發明製程係在-20°C與160°C之溫度間進行。
根據本發明製法P1至P7通常分別獨立在常壓下進行。然而亦可能在加壓或減壓下操作。
採用常用方法進行操作。通常，使用水處理反應混合物，分離有機相，脫水後，減壓濃縮。若適當時，可採用常用方法，如：層析法或再結晶法，排除殘質中可能存在之任何雜質。
根據本發明化合物可依據上述製法製備。儘管如此，咸了解習此相關技藝者依據其一般知識及可取得之公開文獻，即可明確依據每一種希望合成之根據本發明化合物，擷用此等製法。 組成物與調配物
本發明進一步有關一種組成物，特定言之，供防治不要之微生物之組成物。該組成物可施用至微生物及/或其棲息地。
該組成物包含至少一種本發明化合物，及至少一種農業上合適之輔劑， 例如：載劑(群)及/或界面活性劑(群)。
載劑為固態或液態、天然或合成、有機或無機之通常呈惰性之物質。載劑通常會改善化合物在例如：植物、植株部份或種子上之施用性。合適之固態載劑實例包括(但不限於)：銨鹽(特定言之硫酸銨、磷酸銨、及硝酸銨)、天然礦物粉末(如：高嶺土、黏土、滑石、白堊、石英、矽鎂土、蒙脫土與矽藻土)、矽膠與合成礦物磨粉(如：高分散度矽石、氧化鋁與矽酸鹽)。通常適用於製備粒劑之固態載劑實例包括(但不限於)：粉碎與分碎天然礦石(如：方解石、大理石、浮石、海泡石、與白雲石)、無機與有機粉末之合成顆粒、及有機材料之顆粒(如：紙、鋸屑、椰子殼、玉米穗軸、及菸草稈)。合適之液態載劑實例包括(但不限於)：水、有機溶劑及其組合。合適之溶劑實例包括極性與非極性有機化學液體，例如：來自芳香烴及非芳香烴類(如：環己烷、石蠟、烷基苯、二甲苯、甲苯、四氫萘、烷基萘、氯化芳香烴或氯化脂系烴，如：氯苯、氯乙烯或二氯甲烷)、醇類與多元醇(其亦可視需要經取代、醚化及/或酯化，如：乙醇、丙醇、丁醇、苯甲基醇、環己醇、或甘醇)、酮類(如：丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮、乙醯苯、或環己酮)、酯類(包括脂肪與油類)及(聚)醚類、未經取代與經取代之胺類、醯胺類(如：二甲基甲醯胺或脂肪醯胺)與其酯類、內醯胺類(如：N-烷基吡咯啶酮，特定言之N-甲基吡咯啶酮)與內酯類、碸類與亞碸類(如：二甲亞碸)、源於植物或動物之油類。載劑亦可為液化氣體補充劑，亦即在環境溫度及標準大氣壓下呈氣態之液體，例如：氣霧劑推進劑，如：鹵烴類、丁烷、丙烷、氮氣與二氧化碳。
較佳固態載劑係選自黏土、滑石、與矽石。
較佳液態載劑係選自：水、脂肪醯胺與其酯類、芳香系與非芳香系烴類、內醯胺、內酯、及碳酸酯類。
載劑含量通常佔組成物重量之1至99.99%之範圍內，較佳為5至99.9%，更佳為10至99.5%，及最佳為20至99%。
液態載劑含量通常佔組成物重量之20至90%之範圍內，例如：30至80%。
固態載劑含量通常佔組成物重量之0至50%之範圍內，較佳為5至45%重量比，例如：10至30%。
若組成物包含兩種或多種載劑時，所指示之範圍係指載劑之總量。
界面活性劑可為離子性(陽離子性或陰離子性)、兩性離子性、或非離子性界面活性劑，如：離子性或非離子性乳化劑、泡沫形成劑、分散劑、濕化劑、滲透劑、及其任何混合物。合適界面活性劑實例包括(但不限於)：聚丙烯酸之鹽類、木質素磺酸之鹽類(如：木質素磺酸鈉)、苯酚磺酸或萘磺酸之鹽類、環氧乙烷及/或氧化丙烯與脂肪醇類、脂肪酸或脂肪胺之聚縮合物(例如：聚氧乙烯脂肪酸酯類，如：蓖麻油乙氧化物、聚氧乙烯脂肪醇醚類，例如：烷基芳基聚二醇醚類)、經取代之苯酚類(較佳係烷基苯酚或芳基苯酚)與其乙氧化物(如：三苯乙烯酚乙氧化物)、磺代琥珀酸酯之鹽類、牛磺酸衍生物(較佳係牛磺酸烷基酯)、聚乙氧基化醇或苯酚之磷酸酯、多元醇之脂肪酯(如：甘油、山梨糖醇或蔗糖之脂肪酸酯)、硫酸酯(如：硫酸烷基酯及烷基醚硫酸酯)、磺酸酯(例如：烷基磺酸酯、芳基磺酸酯及烷基苯磺酸酯)、磷酸酯、蛋白質水解物、木質素亞硫酸鹽廢液、及甲基纖維素。此段落所提及之任何鹽類較佳係指各鹼金屬、鹼土金屬及銨鹽。
較佳界面活性劑係選自：聚氧乙烯脂肪醇醚、聚氧乙烯脂肪酸酯、烷基苯磺酸鹽，如：十二烷基苯磺酸鈣、蓖麻油乙氧化物、木質素磺酸鈉、及芳基苯酚乙氧化物，如：三苯乙烯酚乙氧化物)。
界面活性劑之用量通常佔組成物重量之5至40%之範圍內，例如：10至20%。
合適輔劑之其他實例包括：防潑水劑、乾燥劑、結合劑(黏著劑、膠黏劑、固定劑，如：羧甲基­纖維素、天然與合成粉狀、粒狀或似膠乳狀聚合物，如：阿拉伯膠、聚乙烯醇與聚乙酸乙烯酯，天然磷脂類，如：腦磷脂與卵磷脂，及合成之磷脂類、聚乙烯吡咯啶酮、及纖基乙酸鈉(tylose))、增稠劑及二次增稠劑(如：纖維素醚類、丙烯酸衍生物、黃原膠、改質黏土，例如：名稱為Bentone之產品，及高分散度矽石)、安定劑(例如：低溫安定劑、防腐劑(例如：二氯吩(dichlorophen)與苯甲醇半縮甲醛)、抗氧化劑、光安定劑(特別指UV安定劑，或其他改良化學/物理安定性之製劑)、染劑或色素(如：無機色素，例如：氧化鐵，氧化鈦與普魯士藍(Prussian Blue)；有機染劑，例如：茜素、偶氮與金屬酞花青染劑)、消泡劑(例如：聚矽氧消泡劑與硬脂酸鎂)、防凍劑、黏合劑、赤黴素、及加工輔劑、礦物性與植物性油類、香料、蠟類、營養素(包括微量營養素，如：鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬與鋅之鹽類)、保護性膠體、搖變物質、滲透劑、螯合劑及錯化物形成劑。
輔劑的選擇係與根據本發明化合物之計畫施用模式及/或化合物之物理性質相關。此外，可選擇會為組成物或其所製成施用形式賦與某些性質(技術、物理與/或生物性質)之輔劑。適當選擇輔劑，可以配合某些特定需求定製該組成物。
本發明組成物可呈現成即用型調配物提供給終端用戶，亦即組成物可以利用合適裝置(如：噴灑或灑粉裝置)直接施用至植物或種子。或者，組成物可呈濃縮劑形式提供給終端用戶，其在使用前必需先稀釋，較佳係加水稀釋。
本發明組成物可依習知方式製備，例如：混合本發明化合物與一或多種合適輔劑，如上文所揭示之輔劑。
組成物包含殺真菌有效量之根據本發明化合物(群)。術語「有效量」係指在栽種之植物上或在保護材料時，足以防治有害真菌，同時不會對接受處理之植物造成實質傷害時之用量。此等用量可能在相當大範圍內變化，且依各種不同因素變化，如：所防治之真菌物種、所處理之栽種植物或材料、氣候條件及所使用之特定本發明化合物。通常，根據本發明組成物包含0.01至99%重量比，較佳為0.05至98%重量比，更佳為0.1至95%重量比，甚至更佳為0.5至90%重量比，最佳為1至80%重量比之本發明化合物。組成物可能包含兩種或更多種本發明化合物。此時，所出示之範圍係指示本發明化合物之總量。
本發明組成物可呈任何慣用組成物型式，如：溶液(例如：水溶液)、乳液、水性與油性懸浮液、粉劑(例如：可濕化粉劑、可溶性粉劑)、塵粉劑、糊劑、粒劑(例如：可溶性粒劑、撒播用粒劑)、濃懸乳劑、浸飽本發明化合物之天然或合成性產品、肥料及含於聚合性物質中之微囊封物。本發明化合物可呈懸浮、乳化、或溶解型式。特別合適之組成物型式實例為溶液、水溶性濃縮劑(例如：SL、LS)、分散性濃縮劑(DC)、懸浮液及懸浮濃縮劑(例如：SC、OD、OF、FS)、可乳化濃縮劑(例如：EC)、乳液(例如：EW、EO、ES、ME、SE)、膠囊(例如：CS、ZC)、糊劑、片劑、可濕化粉劑或塵粉劑(例如：WP、SP、WS、DP、DS)、壓餅(pressings)(例如：BR、TB、DT)、粒劑(例如：WG、SG、GR、FG、GG、MG)、殺昆蟲物品(例如：LN)、及用於處理植物繁殖材料(如：種子)之凝膠調配物(例如：GW、GF)。此等及其他組成物型式係由聯合國農糧組織(Food and Agriculture Organization of the United Nations(FAO))所定義。其概述可參見「Catalogue of pesticide formulation types and international coding system」, Technical Monograph No. 2，第6版，2008年5月，Croplife International。
較佳者，本發明組成物係呈以下一種型式：EC、SC、FS、SE、OD、與WG，更佳係EC、SC、OD、與WG。
有關組成物型式及其製法之實例進一步詳細說明於下文中。若存在兩種或更多種本發明化合物時，所指示之本發明化合物量係指本發明化合物之總量。若存在兩種或更多種此等代表性組份，例如：濕化劑、結合劑時，此點亦適用於組成物之任何其他組份。
i)    水溶性濃縮劑(SL、LS) 取10-60%重量比之至少一種本發明化合物及5-15%重量比之界面活性劑(例如：聚氧乙烯脂肪醇醚)溶於一定量之水及/或水溶性溶劑(例如：醇類，如：丙二醇，或碳酸酯，如：伸丙基碳酸酯)，其用量應達成總量100%重量比。施用前先於水中稀釋濃縮劑。 ii)   分散性濃縮劑(DC) 取5-25%重量比之至少一種本發明化合物及1-10%重量比之界面活性劑及/或結合劑(例如：聚乙烯基吡咯啶酮)溶於一定量之有機溶劑(例如：環己酮)，其用量應達成總量100%重量比。加水稀釋形成分散液。 iii)  可乳化濃縮劑(EC) 取15-70%重量比之至少一種本發明化合物及5-10%重量比之界面活性劑(例如：十二烷基苯磺酸鈣與蓖麻油乙氧化物之混合物)溶於一定量之水不可溶性有機溶劑(例如：芳香烴或脂肪酸醯胺)，及若需要時使用額外水溶性溶劑，其用量應達成總量100%重量比。加水稀釋形成乳液。 iv)  乳液(EW、EO、ES) 取5-40%重量比之至少一種本發明化合物及1-10%重量比之界面活性劑(例如：十二烷基苯磺酸鈣與蓖麻油乙氧化物之混合物)溶於20-40%重量比之水不可溶性有機溶劑(例如：芳香烴)。利用乳化機器，添加此混合物至一定量之水中，其用量應達成總量100%重量比。所得組成物為均質乳液。該乳液在施用之前可進一步加水稀釋。 v)   懸浮液及懸浮濃縮劑 v-1) 水性(SC、FS) 在合適之研磨機(例如：攪拌珠磨機)中，取20-60%重量比之至少一種本發明化合物，添加2-10%重量比之界面活性劑(例如：木質素磺酸鈉及聚氧乙烯脂肪醇醚)、0.1-2%重量比之增稠劑(例如：黃原膠)與水一起磨製，產生活性物質之均勻懸浮液。添加一定量之水，其用量應達成總量100%重量比。加水稀釋，形成活性物質之安定懸浮液。FS型組成物則添加至高40%重量比之結合劑(例如：聚乙烯醇)。 v-2) 油性(OD、OF) 在合適之研磨機(例如：攪拌珠磨機)中，取20-60%重量比之至少一種本發明化合物，添加2-10%重量比之界面活性劑(例如：木質素磺酸鈉及聚氧乙烯脂肪醇醚)、0.1-2%重量比之增稠劑(例如：改質黏土，特定言之Bentone，或矽石)與有機載劑一起磨製，產生活性物質之均勻油懸浮液。添加一定量之有機載劑，其用量應達成總量100%重量比。加水稀釋，形成活性物質之安定分散液。 vi)  水分散性粒劑及水溶性粒劑(WG、SG) 取50-80%重量比之至少一種本發明化合物，添加界面活性劑(例如：木質素磺酸鈉及聚氧乙烯脂肪醇醚)，利用工業設備(例如：擠壓、噴霧塔、流化床)轉換成水分散性或水溶性粒劑。界面活性劑及載劑材料之用量應達成總量100%重量比。加水稀釋，形成活性物質之安定分散液或溶液。 vii) 水分散性粉劑及水溶性粉劑(WP、SP、WS) 取50-80%重量比之至少一種本發明化合物，於定子轉子研磨機(rotor-stator mill)中，添加1-8%重量比之界面活性劑(例如：木質素磺酸鈉、聚氧乙烯脂肪醇醚)及一定量之固體載劑(例如：矽膠)研磨，其用量應達成總量100%重量比。加水稀釋，形成活性物質之安定分散液或溶液。 viii) 凝膠(GW、GF) 在攪拌珠磨機中，取5-25%重量比之至少一種本發明化合物，添加3-10%重量比之界面活性劑(例如：木質素磺酸鈉)、1-5%重量比之結合劑(例如：羧甲基纖維素)及一定量之水一起磨製，其用量應達成總量100%重量比。結果產生活性化合物之均勻懸浮液。加水稀釋，形成活性化合物之安定懸浮液。 ix)  微乳液 (ME) 取5-20%重量比之至少一種本發明化合物加至5-30%重量比之有機溶劑混合物(例如：脂肪酸二甲基醯胺與環己酮)、10-25%重量比之界面活性劑混合物(例如：聚氧乙烯脂肪醇醚與芳基苯酚乙氧化物)、及一定量之水中，其用量應達成總量100%重量比。此混合物攪拌1 h，自然形成熱動力學上安定之微乳液。 x)   微膠囊(CS) 取包含5-50%重量比之至少一種本發明化合物、0-40%重量比之水不可溶性有機溶劑(例如：芳香烴)、2-15%重量比之丙烯系單體(例如：甲基丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸、及二-或三丙烯酸酯)之油相分散在保護性膠體(例如：聚乙烯醇)之水溶液中。利用自由基引發劑引發自由基聚合反應，結果形成聚(甲基)丙烯酸酯微膠囊。或者，取包含5-50%重量比之至少一種本發明化合物、0-40%重量比之水不可溶性有機溶劑(例如：芳香烴)、及異氰酸酯單體(例如：二苯基亞甲基-4,4'-二異氰酸酯)之油相分散在保護性膠體(例如：聚乙烯醇)之水溶液中。添加多元胺(例如：六亞甲基二胺)，結果形成聚脲微膠囊。單體量佔總CS組成物之1-10%重量比。 xi)  塵粉化粉劑(DP、DS) 取1-10%重量比之至少一種本發明化合物細磨，及與一定量之固體載劑，例如：均勻細磨之高嶺土均勻混合，其用量應達成總量100%重量比。 xii) 粒劑(GR、FG) 取0.5-30%重量比之至少一種本發明化合物細磨，與一定量之固體載劑(例如：矽酸鹽)組合，其用量應達成總量100%重量比。利用擠壓、噴霧乾燥或流化床達成造粒。 xiii) 超低體積液體(UL) 取1-50%重量比之至少一種本發明化合物溶於一定量之有機溶劑，例如：芳香烴，其用量應達成總量100%重量比。
組成物型式 i)至xiii)可視需要包含其他輔劑，如：0.1-1%重量比之防腐劑、0.1-1%重量比之消泡劑、0.1-1%重量比之染劑與/或色素、及5-10%重量比之防凍劑。 混合物 / 組合
本發明化合物及組成物可與其他活性成份，如：殺真菌劑、殺細菌劑、殺蜱蟎劑、殺線蟲劑、殺昆蟲劑、生物防治劑或除草劑混合。亦可能與肥料、生長調節劑、安全劑、硝化作用抑制劑、化學訊息傳遞素及/或其他農業有利製劑混合。其可擴大活性範圍或防止發展出抗性。已知殺真菌劑、殺昆蟲劑、殺蜱蟎劑、殺線蟲劑、與殺細菌劑實例已揭示於第17版之Pesticide Manual。
可與本發明化合物及組成物混合之殺真菌劑實例為： 1) 麥角固醇生物合成抑制劑，例如：(1.001)環克座(cyproconazole)，(1.002)待克利(difenoconazole)，(1.003)環氧克唑(epoxiconazole)，(1.004)芬克座(fenbuconazole)， (1.005)苯六胺(fenhexamide)，(1.006)苯銹啶(fenpropidin)，(1.007)芬普福(fenpropimorph)，(1.008)胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)，(1.009)氟氧克座(Fluoxytioconazole), (1.010)氟喹唑(fluquinconazole)，(1.011)護汰芬(flutriafol)，(1.012)菲克利(hexaconazole)，(1.013)依滅列(imazalil)，(1.014)依滅列硫酸鹽(imazalil sulphate)，(1.015)種菌唑(ipconazole)，(1.016)抑氟康唑(ipfentrifluconazole)，(1.017)氯氟醚菌唑(mefentrifluconazole)，(1.018)滅特唑(metconazole)，(1.019)邁克尼(myclobutanil)，(1.020)巴克素(paclobutrazole)，(1.021)平克座(penconazole)，(1.022)撲克樂(prochloraz)，(1.023)普克利(propiconazole)，(1.024)丙硫菌唑(prothioconazole)，(1.025)吡啶菌唑(pyrisoxazole)，(1.026)螺環菌胺(spiroxamine)，(1.027)得克利(tebuconazole)，(1.028)四克利(tetraconazole)，(1.029)三泰隆(triadimenol)，(1.030)三得芬(tridemorph)，(1.031)滅菌唑(triticonazole)，(1.032)(1R,2S,5S)-5-(4-氯苯甲基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)環戊醇，(1.033)(1S,2R,5R)-5-(4-氯苯甲基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)環戊醇，(1.034)(2R)-2-(1-氯環丙基)-4-[(1R)-2,2-二氯環丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇，(1.035)(2R)-2-(1-氯環丙基)-4-[(1S)-2,2-二氯環丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇，(1.036)(2R)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇，(1.037)(2S)-2-(1-氯環丙基)-4-[(1R)-2,2-二氯環丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇，(1.038)(2S)-2-(1-氯環丙基)-4-[(1S)-2,2-二氯環丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇，(1.039)(2S)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇，(1.040)(R)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-㗁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇，(1.041)(S)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-㗁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇，(1.042)[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-㗁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇，(1.043)1-({(2R,4S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-4-甲基-1,3-二氧雜環戊烷-2-基}甲基)-1H-1,2,4-三唑，(1.044)1-({(2S,4S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-4-甲基-1,3-二氧雜環戊烷-2-基}甲基)-1H-1,2,4-三唑，(1.045)硫氰酸1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧雜環丙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基酯，(1.046)硫氰酸1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧雜環丙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基酯，(1.047)硫氰酸1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧雜環丙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基酯，(1.048)2-[(2R,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮，(1.049)2-[(2R,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮，(1.050)2-[(2R,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮，(1.051)2-[(2R,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮，(1.052)2-[(2S,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮，(1.053)2-[(2S,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮，(1.054)2-[(2S,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮，(1.055)2-[(2S,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮，(1.056)2-[1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮，(1.057)2-[6-(4-溴苯氧基)-2-(三氟甲基)-3-吡啶基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇，(1.058)2-[6-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)-3-吡啶基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇，(1.059)2-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧雜環丙烷-2-基]甲基}-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮，(1.060)2-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧雜環丙烷-2-基]甲基}-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮，(1.061)2-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧雜環丙烷-2-基]甲基}-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮，(1.062)3-[2-(1-氯環丙基)-3-(3-氯-2-氟-苯基)-2-羥基-丙基]咪唑-4-甲腈，(1.063)5-(4-氯苯甲基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)環戊醇，(1.064)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧雜環丙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑，(1.065)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧雜環丙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑，(1.066)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)氧雜環丙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑，(1.067)2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-羥基-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙酸甲酯，(1.068)N'-(2,5-二甲基-4-(2-甲基苯甲基)苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒，(1.069)N'-(2-氯-4-(4-氰基苯甲基)-5-甲基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒，(1.070)N'-(2-氯-4-(4-甲氧基苯甲基)-5-甲基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒，(1.071)N'-(2-氯-5-甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒，(1.072)N'-(4-苯甲基-2-氯-5-甲基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒，(1.073)N'-[2-氯-4-(2-氟苯氧基)-5-甲基苯基]-N-乙基-N-甲基甲脒，(1.074)N'-[5-溴-6-(2,3-二氫-1H-茚-2-基氧)-2-甲基吡啶-3-基]-N-乙基-N-甲基甲脒，(1.075)N'-{4-[(4,5-二氯-1,3-噻唑-2-基)氧]-2,5-二甲基苯基}-N-乙基-N-甲基甲脒，(1.076)N'-{5-溴-2-甲基-6-[(1-丙氧基丙-2-基)氧]吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基甲脒，(1.077)N'-{5-溴-6-[(1R)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基甲脒，(1.078)N'-{5-溴-6-[(1S)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基甲脒，(1.079)N'-{5-溴-6-[(順-4-異丙基環己基)氧]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基甲脒，(1.080)N'-{5-溴-6-[(反-4-異丙基環己基)氧]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基甲脒，(1.081)N'-{5-溴-6-[1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基甲脒，(1.082) N-異丙基-N'-[5-甲氧基-2-甲基-4-(2,2,2-三氟-1-羥基-1-苯基乙基)苯基]-N-甲基甲脒，(1.083)4-[(E)-[乙基(甲基)胺基]亞甲基胺基]-2,5-二甲基-苯甲酸對甲苯基甲酯。 2) 複合物I或II之呼吸鏈抑制劑，例如：(2.001)苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)，(2.002)聯苯吡菌胺(bixafen)，(2.003)白克列(boscalid)，(2.004)萎銹靈(carboxin)，(2.005)環丁伏樂(cyclobutrifluram)，(2.006)氟苯醚醯胺(flubeneteram)，(2.007)氟茚唑菌胺(fluindapyr)，(2.008)氟派瑞(fluopyram)，(2.009)福多寧(flutolanil)，(2.010)氟克殺(fluxapyroxad)，(2.011)福拉比(furametpyr)，(2.012)氟蟲胺(inpyrfluxam)，(2.013)異丙噻菌胺(isofetamid)，(2.014)抑伏克本(isoflucypram)，(2.015)亞派占(isopyrazam)，(2.016)平氟芬(penflufen)，(2.017)平硫瑞(penthiopyrad)，(2.018)氟唑菌醯胺(pydiflumetofen)，(2.019)吡丙能(pyrapropoyne)，(2.020)必福滅(pyraziflumid)，(2.021)氟唑環菌胺(sedaxane)，(2.022)賽氟滅(Thifluzamide) (aka trifluzamide)，(2.023)5,8-二氟-N-[2-(2-氟-4-{[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]氧}苯基)乙基]喹唑啉-4-胺，(2.024)5-氯-N-[2-[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧乙基]-6-乙基-嘧啶-4-胺，(2.025)N-[2-[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧乙基]喹唑啉-4-胺，(2.026)1,3-二甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲醯胺，(2.027)1,3-二甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺，(2.028)1,3-二甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺，(2.029)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[2'-(三氟甲基)聯苯-2-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺，(2.030)2-氟-6-(三氟甲基)-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)苯甲醯胺，(2.031)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲醯胺，(2.032)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺，(2.033)3-(二氟甲基)-N-[(3R)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺，(2.034)3-(二氟甲基)-N-[(3S)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺，(2.035)N-[(1R,4S)-9-(二氯亞甲基)-1,2,3,4-四氫-1,4-亞甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺，(2.036)N-[(1S,4R)-9-(二氯亞甲基)-1,2,3,4-四氫-1,4-亞甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺，(2.037)N-[1-(2,4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺，(2.038)N-[rac-(1S,2S)-2-(2,4-二氯苯基)環丁基]-2-(三氟甲基)菸醯胺。 3) 複合物III之呼吸鏈抑制劑，例如：(3.001)辛唑嘧菌胺(ametoctradin)，(3.002)安美速(amisulbrom)，(3.003)亞托敏(azoxystrobin)，(3.004)甲香菌酯(coumethoxystrobin)，(3.005)丁香菌酯(coumoxystrobin)，(3.006)賽座滅(cyazofamid)，(3.007)醚菌胺(dimoxystrobin)，(3.008)烯肟菌酯(enoxastrobin)，(3.009)凡殺同(famoxadone)，(3.010)咪唑菌酮(fenamidone)， (3.011)吩克醯胺(fenpicoxamid)，(3.012)氟比醯胺(florylpicoxamid)，(3.013)吩嘧菌酯(flufenoxystrobin)，(3.014)氟嘧菌酯(fluoxastrobin)，(3.015)甲基醚菌酯(kresoxim-methyl)，(3.016)曼特斯本(mandestrobin)，(3.017)滅草皮克(metarylpicoxamid)，(3.018)氧菌胺(metominostrobin)，(3.019)甲特普唑(metyltetraprole)，(3.020)肟醚菌胺(orysastrobin)，(3.021)啶氧菌酯(picoxystrobin)，(3.022)唑菌胺酯(pyraclostrobin)，(3.023)唑胺菌酯(pyrametostrobin)，(3.024)唑菌酯(pyraoxystrobin)，(3.025)三氟敏(trifloxystrobin)，(3.026)(2E)-2-{2-[({[(1E)- 1-(3-{[(E)-1-氟-2-苯基乙烯基]氧}苯基)亞乙基]胺基}氧)甲基]苯基}-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基乙醯胺，(3.027)(2E,3Z)-5-{[1-(4-氯-2-氟苯基)-1H-吡唑-3-基]氧}-2-(甲氧基亞胺基)-N,3-二甲基戊-3-烯醯胺，(3.028)(2E,3Z)-5-{[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-3-基]氧}-2-(甲氧基亞胺基)-N,3-二甲基戊-3-烯醯胺，(3.029)(2R)-2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙醯胺，(3.030)(2S)-2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙醯胺，(3.031)(Z,2E)-5-[1-(2,4-二氯苯基)吡唑-3-基]氧-2-甲氧基亞胺基-N,3-二甲基-戊-3-烯醯胺，(3.032)(Z)-2-(5-環己基-2-甲基-苯氧基)-3-甲氧基-丙-2-烯酸甲酯，(3.033)(Z)-2-(5-環戊基-2-甲基-苯氧基)-3-甲氧基-丙-2-烯酸甲酯，(3.034)(Z)-3-甲氧基-2-[2-甲基-5-(3-丙基吡唑-1-基)苯氧基]丙-2-烯酸甲酯，(3.035)(Z)-3-甲氧基-2-[2-甲基-5-[3-(三氟甲基)吡唑-1-基]苯氧基]丙-2-烯酸甲酯，(3.036){5-[3-(2,4-二甲基苯基)-1H-吡唑-1-基]-2-甲基苯甲基}胺甲酸甲酯，(3.037)(2S)-2-[(3-羥基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)胺基]丙酸[rac-2-(4-溴-7-氟-吲哚-1-基)-1-甲基-丙基]酯，(3.038)(2S)-2-[(3-乙醯氧基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)胺基]丙酸[rac-2-(7-溴-4-氟-吲哚-1-基)-1-甲基-丙基]酯，(3.039)(2S)-2-[(3-羥基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)胺基]丙酸[rac-2-(7-溴吲哚-1-基)-1-甲基-丙基]酯，(3.040)(2S)-2-[(3-羥基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)胺基]丙酸[rac-2-(3,5-二氯-2-吡啶基)-1-甲基-丙基]酯，(3.041)(2S)-2-[(3-乙醯氧基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)胺基]丙酸[(1S)-1-[1-(1-萘基)環丙基]乙基]酯，(3.042)(2S)-2-[(3-羥基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)胺基]丙酸[(1S)-1-[1-(1-萘基)環丙基]乙基]酯，(3.043)(2S)-2-[[3-(乙醯氧基甲氧基)-4-甲氧基-吡啶-2-羰基]胺基]丙酸[(1S)-1-[1-(1-萘基)環丙基]乙基]酯，(3.044)2-甲基丙酸[2-[[(1S)-2-[(1RS,2SR)-2-(3,5-二氯-2-吡啶基)-1-甲基-丙氧基]-1-甲基-2-側氧基-乙基]胺甲醯基]-4-甲氧基-3-吡啶基]氧甲基酯，(3.045)N-(3-乙基-3,5,5-三甲基環己基)-3-甲醯胺基-2-羥基苯甲醯胺。 4) 有絲分裂與細胞分裂之抑制劑，例如：(4.001)貝芬替(carbendazim)，(4.002)乙黴威(diethofencarb)，(4.003)噻唑菌胺(ethaboxam)，(4.004)氟吡菌胺(fluopicolid)，(4.005)伏莫醯胺(fluopimomide)，(4.006)滅芬農(metrafenone)，(4.007)賓克隆(pencycuron)，(4.008)吡嗒氯(pyridachlometyl)，(4.009)必伏農(pyriofenone)(克吩農(chlazafenon))，(4.010)腐絕(thiabendazole)，(4.011)多保淨甲酯(thiophanate-methyl)，(4.012)座賽胺(zoxamide)，(4.013)3-氯-5-(4-氯苯基)-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基嗒𠯤，(4.014)3-氯-5-(6-氯吡啶-3-基)-6-甲基-4-(2,4,6-三氟苯基)嗒𠯤，(4.015)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，(4.016)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-溴-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，(4.017)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-溴苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，(4.018)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，(4.019)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，(4.020)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，(4.021)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，(4.022)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，(4.023)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氯苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，(4.024)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，(4.025)4-(4-氯苯基)-5-(2,6-二氟苯基)-3,6-二甲基嗒𠯤，(4.026)N-(2-溴-6-氟苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，(4.027)N-(2-溴苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺，(4.028)N-(4-氯-2,6-二氟苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺。 5) 可以具有多重位點作用之化合物，例如：(5.001)波爾多(Bordeaux)混合物，(5.002)四氯丹(captafol)，(5.003)蓋普丹(captan)，(5.004)四氯異苯腈(chlorthalonil)，(5.005)氫氧化銅，(5.006)萘甲酸銅，(5.007)氧化銅，(5.008)鹼性氯氧化銅，(5.009)硫酸銅(2+)，(5.010)腈硫醌(dithianon)，(5.011)多寧(dodin)，(5.012)福爾培(folpet)，(5.013)錳粉克(mancozeb)，(5.014) 錳乃浦(maneb)，(5.015)免得爛(metiram)，(5.016)免得爛鋅鹽，(5.017)快得寧(oxine-copper)，(5.018)甲基鋅乃浦(propineb)，(5.019)硫與硫製劑，包括：多硫化鈣，(5.020)得恩地(thiram)，(5.021)鋅乃浦(zineb)，(5.022)益穗(ziram)，(5.023)6-乙基-5,7-二側氧基-6,7-二氫-5H-吡咯并[3',4':5,6][1,4]二硫雜環己烯并[2,3-c][1,2]噻唑-3-甲腈。 6) 可誘發宿主防禦性之化合物，例如：(6.01)阿拉酸式苯-S-甲酯(acibenzolar-S-methyl)，(6.002)福賽得鋁(fosetyl-aluminium)，(6.003)福賽得鈣(fosetyl-calcium)，(6.004)福賽得鈉(fosetyl-sodium)，(6.005)異噻菌胺(isotianil)，(6.006)亞磷酸與其鹽類，(6.007)撲殺熱(probenazole)，6.008)噻醯菌胺(tiadinil)。 7) 胺基酸與/或蛋白質生物合成之抑制劑，例如：(7.001)嘧菌環胺(cyprodinil)，(7.002)賜黴素(kasugamycin)，(7.003)賜黴素鹽酸鹽水合物，(7.004)土黴素(oxytetracycline)，(7.005)派美尼(pyrimethanil)。 8) ATP生產抑制劑，例如：(8.001)矽硫吩(silthiofam)。 9) 細胞壁合成抑制劑，例如：(9.001)苯噻菌胺(benthiavalicarb)，(9.002)達滅芬(dimethomorph)，(9.003)氟嗎啉(flumorph)，(9.004)丙森辛(iprovalicarb)，(9.005)曼普胺(mandipropamid)，(9.006)丁吡嗎啉(pyrimorph)，(9.007)倍利芬(valifenalate)，(9.008)(2E)-3-(4-第三丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(嗎啉-4-基)丙-2-烯-1-酮，(9.009) (2Z)-3-(4-第三丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(嗎啉-4-基)丙-2-烯-1-酮。 10) 脂質合成或轉運、或膜合成之抑制劑，例如：(10.001)氟㗁靈(fluoxapiprolin)，(10.002)納坦黴素(natamycin)，(10.003)氧硫普靈(oxathiapiprolin)，(10.004)霜黴威(propamocarb)，(10.005)霜黴威鹽酸鹽(propamocarb hydrochloride)，(10.006)霜黴威乙膦酸鹽(propamocarb-fosetylate)，(10.007)脫克松(tolclofos-methyl)，(10.008)1-(4-{4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮，(10.009)1-(4-{4-[(5S)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮，(10.010)2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-(丙-2-炔-1-基氧)苯基]-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮，(10.011)2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-氯-6-(丙-2-炔-1-基氧)苯基]-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮，(10.012)2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-氟-6-(丙-2-炔-1-基氧)苯基]-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮，(10.013)甲磺酸2-{(5R)-3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-基}-3-氯苯基酯，(10.014)甲磺酸 2-{(5S)-3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-基}-3-氯苯基酯，(10.015)甲磺酸2-{3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-基}苯基酯，(10.016)甲磺酸3-[2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-1,5-二氫-2,4-苯并二氧雜環庚烯-6-基酯，(10.017)甲磺酸9-氟-3-[2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-1,5-二氫-2,4-苯并二氧雜環庚烯-6-基酯，(10.018)甲磺酸3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-1,5-二氫-2,4-苯并二氧雜環庚烯-6-基酯，(10.019)甲磺酸3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-9-氟-1,5-二氫-2,4-苯并二氧雜環庚烯-6-基酯。 11) 黑色素生物合成抑制劑，例如：(11.001)三氟甲氧威(tolprocarb)，(11.002)三賽唑(tricyclazole)。 12) 核酸合成抑制劑，例如：(12.001)苯雙靈(benalaxyl)，(12.002)苯雙靈-M(benalaxyl-M)(克拉利(kiralaxyl))，(12.003)滅達樂(metalaxyl)，(12.004)滅達樂-M(metalaxyl-M)(甲雙靈(mefenoxam))。 13)訊號轉導抑制劑，例如：(13.001)護汰寧(fludioxonil)，(13.002)依普同(iprodione)，(13.003)撲滅寧(procymidone)，(13.004)丙氧喹啉(proquinazid)，(13.005)快諾芬(quinoxyfen)，(13.006)免克寧(vinclozolin)。 14) 可作為去偶合劑之化合物，例如：(14.001)扶吉胺(fluazinam)，(14.002)敵蟎普(meptyldinocap)。 15) 其他化合物，例如：(15.001)離層酸，(15.002)胺基吡吩(aminopyrifen)，(15.003)佈生(benthizole)，(15.004)苯噻㗁𠯤(bethoxazin)，(15.005)卡普黴素(capsimycin)，(15.006)香芹酮(carvone)，(15.007)喹啉甲硫胺酸鹽(chinomethionat)，(15.008)氯康唑(chloroinconazide)，(15.009)庫發尼(cufraneb)，(15.010)賽芬胺(cyflufenamid)，(15.011)克絕(cymoxanil)，(15.012)環丙磺草胺(cyprosulfamide)，(15.013)達滅菌(dipymetitrone)，(15.014)D-塔格糖(D-tagatose)，(15.015)氟吩達淨(flufenoxadiazam)，(15.016)氟甲速靈(flumetylsulforim)，(15.017)噻菌淨(flutianil)，(15.018)抑氟克(ipflufenoquin)，(15.019)異硫氰酸甲酯，(15.020)米德黴素(mildiomycin)，(15.021)甲基二硫代胺甲酸鎳，(15.022)硝基太異丙基酯(nitrothal-isopropyl)，(15.023)氧芬辛(oxyfenthiin)，(15.024)五氯酚與鹽類，(15.025)四唑吡胺酯(picarbutrazox)，(15.026)克伏靈(quinofumelin)，(15.027)地布洛(tebufloquin)，(15.028)克枯爛(tecloftalam)，(15.029)甲磺菌胺(tolnifanide)，(15.030)2-(6-苯甲基吡啶-2-基)喹唑啉，(15.031)2-[6-(3-氟-4-甲氧基苯基)-5-甲基吡啶-2-基]喹唑啉，(15.032)2-苯基苯酚及其鹽類，(15.033)4-胺基-5-氟嘧啶-2-醇(互變異構形：4-胺基-5-氟嘧啶-2(1H)-酮)，(15.034)4-側氧基-4-[(2-苯基乙基)胺基]丁酸，(15.035)5-胺基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇，(15.036)5-氯-N'-苯基-N'-(丙-2-炔-1-基)噻吩-2-亞硫羧基醯肼，(15.037)5-氟-2-[(4-氟苯甲基)氧]嘧啶-4-胺，(15.038)5-氟-2-[(4-甲基苯甲基)氧]嘧啶-4-胺，(15.039){6-[({[(Z)-(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亞甲基]胺基}氧)甲基]吡啶-2-基}胺甲酸丁-3-炔-1-基酯，(15.040)(2Z)-3-胺基-2-氰基-3-苯基丙烯酸乙酯，(15.041)2-[乙醯基-[2-乙基磺醯基-4-(三氟甲基)苯甲醯基]胺基]-5-(三氟甲氧基)苯甲酸甲酯，(15.042)N-乙醯基-N-[2-溴-4-(三氟甲氧基)苯基]-2-乙基磺醯基-4-(三氟甲基)苯甲醯胺，(15.043)啡𠯤-1-羧酸，(15.044)3,4,5-三羥基苯甲酸丙酯，(15.045)喹啉-8-醇，(15.046) 喹啉-8-醇，硫酸鹽(2：1)，(15.047)(2R)-2-苯甲基-N-(8-氟-2-甲基-3-喹啉基)-2,4-二甲基-戊醯胺，(15.048)(2S)-2-苯甲基-N-(8-氟-2-甲基-3-喹啉基)-2,4-二甲基-戊醯胺，(15.049)1-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-1-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉，(15.050)1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-4,4,5-三氟-3,3-二甲基-異喹啉，(15.051)1-(5-(氟甲基)-6-甲基-吡啶-3-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉，(15.052)1-(5,6-二甲基吡啶-3-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉，(15.053)1-(6-(二氟甲基)-5-甲氧基-吡啶-3-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉，(15.054)1-(6-(二氟甲基)-5-甲基-吡啶-3-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉，(15.055)1-(6,7-二甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)-4,4,5-三氟-3,3-二甲基-異喹啉，(15.056)1-(6,7-二甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉，(15.057)2-{2-氟-6-[(8-氟-2-甲基喹啉-3-基)氧]苯基}丙-2-醇，(15.058)3-(4,4,5-三氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉，(15.059)3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)-8-氟喹啉，(15.060)3-(4,4-二氟-5,5-二甲基-4,5-二氫噻吩并[2,3-c]吡啶-7-基)喹啉，(15.061)3-(5-氟-3,3,4,4-四甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉，(15.062)4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(4-甲基苯并咪唑-1-基)異喹啉，(15.063)4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(6-甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)異喹啉，(15.064)5-溴-1-(5,6-二甲基吡啶-3-基)-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉，(15.065)7,8-二氟-N-[rac-1-苯甲基-1,3-二甲基-丁基]喹啉-3-甲醯胺，(15.066)8-氟-3-(5-氟-3,3,4,4-四甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)-喹啉，(15.067)8-氟-3-(5-氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)-喹啉，(15.068)8-氟-N-(4,4,4-三氟-2-甲基-1-苯基丁-2-基)喹啉-3-甲醯胺，(15.069)8-氟-N-[(1R)-1-[(3-氟苯基)甲基]-1,3-二甲基-丁基]喹啉-3-甲醯胺，(15.070)8-氟-N-[(1S)-1-[(3-氟苯基)甲基]-1,3-二甲基-丁基]喹啉-3-甲醯胺，(15.071)8-氟-N-[(2S)-4,4,4-三氟-2-甲基-1-苯基丁-2-基]喹啉-3-甲醯胺，(15.072)8-氟-N-[rac-1-[(3-氟苯基)甲基]-1,3-二甲基-丁基]喹啉-3-甲醯胺，(15.073) 9-氟-2,2-二甲基-5-(喹啉-3-基)-2,3-二氫-1,4-苯并氧氮雜環庚烯，(15.074)N-(2,4-二甲基-1-苯基戊-2-基)-8-氟喹啉-3-甲醯胺，(15.075)N-[(1R)-1-苯甲基-1,3-二甲基-丁基]-7,8-二氟-喹啉-3-甲醯胺，(15.076)N-[(1S)-1-苯甲基-1,3-二甲基-丁基]-7,8-二氟-喹啉-3-甲醯胺，(15.077)N-[(2R)-2,4-二甲基-1-苯基戊-2-基]-8-氟喹啉-3-甲醯胺，(15.078)rac-2-苯甲基-N-(8-氟-2-甲基-3-喹啉基)-2,4-二甲基-戊醯胺，(15.079)1,1-二乙基-3-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]脲，(15.080)1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]脲，(15.081)1-[[3-氟-4-(5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基)苯基]甲基]氮雜環庚烷-2-酮，(15.082)1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]哌啶-2-酮，(15.083)1-甲氧基-1-甲基-3-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]脲，(15.084)1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]脲，(15.085)1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]脲，(15.086)2-(二氟甲基)-5-[2-[1-(2,6-二氟苯基)環丙氧基]嘧啶-5-基]-1,3,4-㗁二唑，(15.087)2,2-二氟-N-甲基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]乙醯胺，(15.088)3,3-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]哌啶-2-酮，(15.089)3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]脲，(15.090)4,4-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]吡咯啶-2-酮，(15.091)4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]異㗁唑啶-3-酮，(15.092)胺甲酸4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基二甲基酯，(15.093)5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]異㗁唑啶-3-酮，(15.094)5-[5-(二氟甲基)-1,3,4-㗁二唑-2-基]-N-[(1R)-1-(2,6-二氟苯基)乙基]嘧啶-2-胺，(15.095)5-[5-(二氟甲基)-1,3,4-㗁二唑-2-基]-N-[(1R)-1-(2,6-二氟苯基)丙基]嘧啶-2-胺，(15.096)5-[5-(二氟甲基)-1,3,4-㗁二唑-2-基]-N-[(1R)-1-(2-氟苯基)乙基]嘧啶-2-胺，(15.097)5-[5-(二氟甲基)-1,3,4-㗁二唑-2-基]-N-[(1R)-1-(2-氟苯基)乙基]嘧啶-2-胺，(15.098)5-[5-(二氟甲基)-1,3,4-㗁二唑-2-基]-N-[(1R)-1-(3,5-二氟苯基)乙基]嘧啶-2-胺，(15.099)5-[5-(二氟甲基)-1,3,4-㗁二唑-2-基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]嘧啶-2-胺，(15.100)5-[5-(二氟甲基)-1,3,4-㗁二唑-2-基]-N-[1-(2-氟苯基)環丙基]嘧啶-2-胺，(15.101)5-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]吡咯啶-2-酮，(15.102)1-{4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲基}-1H-吡唑-4-羧酸乙酯，(15.103){4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基}胺甲酸甲酯，(15.104)N-(1-甲基環丙基)-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲醯胺，(15.105)N-(2,4-二氟苯基)-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲醯胺，(15.106)N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]丙醯胺，(15.107)N,N-二甲基-1-{4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲基}-1H-1,2,4-三唑-3-胺，(15.108)N-[(E)-甲氧基亞胺基甲基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲醯胺，(15.109)N-[(E)-N-甲氧基-C-甲基-甲脒基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲醯胺，(15.110)N-[(Z)-甲氧基亞胺基甲基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲醯胺，(15.111)N-[(Z)-N-甲氧基-C-甲基-甲脒基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲醯胺，(15.112)N-[[2,3-二氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]-3,3,3-三氟-丙醯胺，(15.113)N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]丙醯胺，(15.114)N-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]環丙烷甲醯胺，(15.115)N-{2,3-二氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲基}丁醯胺，(15.116)N-{4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲基}環丙烷甲醯胺，(15.117)N-{4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基}丙醯胺，(15.118)N-烯丙基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]乙醯胺，(15.119)N-烯丙基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]丙醯胺，(15.120)N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]丙醯胺，(15.121)N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]環丙烷甲醯胺，(15.122)N-甲基-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲醯胺，(15.123)N-甲基-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲硫醯胺，(15.124)N-甲基-N-苯基-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲醯胺。
如上述所有指名(1)至(15)類混合對象可呈游離化合物型，或若其官能基可行時，可呈其農化活性鹽。
本發明化合物及組成物亦可與一或多種生物防治劑組合。
本文所採用「生物防治」之定義為使用或利用生物防治劑控制有害生物，如：植物病原性真菌與/或昆蟲與/或蜱蟎與/或線蟲。
本文所採用「生物防治劑」之定義為用於生物防治目的之除了有害生物體以外之生物體及/或此等生物體產生之蛋白質或二次代謝物。該第二種生物體之突變體應包括在生物防治劑之定義內。術語「突變體」係指親本菌株之變體及取得突變體或變體之方法，其中其殺有害生物活性大於親本菌株表現之活性。「親本菌株」在本文中之定義為誘變前之原始菌株。為了得到此等突變體，可使用化學物，如：N-甲基-N'-硝基-N-亞硝基胍、乙基甲碸，或採用γ、x-射線、或UV-射線之照射法，或採用彼等習此相關技藝者習知之其他方法處理親本菌株。已知之生物防治劑機轉包括腸細菌，其藉由在根部表面上與真菌競爭空間來控制根腐病。細菌毒素，如：抗生素，已用於控制病原菌。毒素可以單離並直接施用至植物，或可投與細菌物種以便於原位產生毒素。
「變體」為具有本文所指示NRRL或ATCC登錄號之所有判定特徵之菌株，且判定其具有之基因體可在高度嚴苛條件下與該NRRL或ATCC登錄號之基因體雜交。
「雜交」係指其中一個或多個聚核苷酸反應形成複合物之反應，其係經由核苷酸殘基之鹼基之間氫鍵而安定化。氫鍵可能藉由華生-克理克鹼基配對(Watson-Crick base pairing)、胡斯坦結合法(Hoogstein binding)、或依任何其他序列特異性方式發生。複合物可能包含形成雙螺旋結構的兩股、形成多股複合物之三股或更多股、單一自我雜交股、或此等之任何組合。雜交反應可在不同的「嚴苛」條件下進行。通常，低度嚴苛性雜交反應係在約40°C之10 X SSC或同等離子強度/溫度之溶液中進行。中度嚴苛性雜交反應通常在約50°C之6 X SSC中進行，及高度嚴苛性雜交反應通常在約60°C之1 X SSC中進行。
所指示NRRL或ATCC登錄號之變體亦可定義為一種菌株具有之基因體序列與該所指示NRRL或ATCC登錄號之基因體具有超過85%，較佳為超過90%或更佳為超過95%之序列一致性。聚核苷酸或聚核苷酸區(多肽或多肽區)與另一個序列具有某百分比(例如：80%、85%、90%、或95%) 之「序列一致性」意指當在排比時，比對兩個序列中相同鹼基(或胺基酸)之百分比。此排比及同源百分比或序列一致性可採用相關技藝已知之軟體程式決定，例如：彼等說明於Current Protocols in Molecular Biology (F. M. Ausubel等人編輯，1987)。
NRRL為農業研究菌種保藏中心(Agricultural Research Service Culture Collection)之縮寫，其係一個依據布達珮斯條約(Budapest treaty)，國際公認以寄存微生物菌株供專利程序為目的之國際寄存機構，位址為National Center for Agricultural Utilization Research, Agricultural Research service, U.S. Department of Agriculture, 1815 North university Street, Peroira, Illinois 61604 USA。
ATCC為美國菌種保存中心(American Type Culture Collection)的縮寫，其係一個依據布達珮斯條約(Budapest treaty)，國際公認以寄存微生物菌株供專利程序為目的之國際寄存機構，位址為ATCC Patent Depository, 10801 University Blvd., Manassas, VA 10110 USA。
可與本發明化合物及組成物組合之生物防治劑實例為： (A) 選自下列群中之抗細菌劑： (A1) 細菌，如：(A1.01)枯草桿菌( Bacillus subtilis)，特定言之菌株QST713/AQ713(從Bayer CropScience LP, US取得SERENADE OPTI或SERENADE ASO，NRRL登錄號B21661，美國專利案案號6,060,051)；(A1.02)芽孢桿菌屬( Bacillussp.)，特定言之菌株D747(從Kumiai Chemical Industry Co., Ltd.取得DOUBLE NICKEL®)，登錄號FERM BP-8234，美國專利案案號7,094,592；(A1.03)短小芽胞桿菌( Bacillus pumilus)，特定言之菌株BU F-33，NRRL登錄號50185(從BASF取得作為CARTISSA®產品之一部份，EPA註冊編號71840-19)；(A1.04)枯草桿菌液化澱粉芽孢變種( Bacillus subtilis var. a myloliquefaciens)菌株FZB24，登錄號DSM 10271(從Novozymes取得TAEGRO®或 TAEGRO® ECO(EPA註冊編號70127-5))；(A1.05)類芽胞桿菌屬( Paenibacillus sp.)菌株，登錄號NRRL B-50972或登錄號NRRL B-67129，WO 2016/154297；(A1.06)枯草桿菌( Bacillus subtilis)菌株BU1814(從BASF SE取得VELONDIS® PLUS、VELONDIS® FLEX與VELONDIS® EXTRA)；(A1.07)莫哈文芽孢桿菌( Bacillus mojavensis)菌株R3B(登錄號NCAIM (P) B001389) (WO 2013/034938)，來自Mitsui & Co.的子公司Certis USA LLC；(A1.08)枯草桿菌( Bacillus subtilis)CX-9060，來自Mitsui & Co.的子公司Certis USA LLC；(A1.09)多黏類芽孢桿菌( Paenibacillus polymyxa)，特定言之菌株AC-1(例如：TOPSEED®，來自Green Biotech Company Ltd.)；(A1.10)矛盾假單胞菌( Pseudomonas proradix) (例如：PRORADIX®，來自Sourcon Padena); (A1.11)成團泛菌( Pantoea agglomerans)，特定言之菌株E325(登錄號NRRL B-21856) (可從Northwest Agri Products取得BLOOMTIME BIOLOGICALTM FD BIOPESTICIDE)；及 (A2) 真菌，如：(A2.01)出芽短梗黴( Aureobasidium pullulans)，特定言之菌株DSM14940之芽生孢子、菌株DSM 14941之芽生孢子或菌株DSM14940與DSM14941之芽生孢子混合物(例如：BOTECTOR ®及BLOSSOM PROTECT ®，來自bio-ferm, CH)；(A2.02)蚜蟲假酵母菌( Pseudozyma aphidis) (由耶路撒冷Hebrew大學之Yissum Research Development Company公司揭示於WO2011/151819)；(A2.03)釀酒酵母( Saccharomyces cerevisiae)，特定言之菌株CNCM編號I-3936、CNCM編號I-3937、CNCM編號I-3938或CNCM編號I-3939(WO 2010/086790)，來自Lesaffre et Compagnie, FR； (B) 選自下列群中之生物性殺真菌劑： (B1) 細菌，例如：(B1.01)枯草桿菌( Bacillus subtilis)，特定言之菌株QST713/AQ713(從Bayer CropScience LP, US取得SERENADE OPTI或SERENADE ASO，NRRL登錄號B21661且說明於美國專利案案號6,060,051)；(B1.02)短小芽胞桿菌( Bacillus pumilus)，特定言之菌株QST2808(從Bayer CropScience LP, US取得SONATA®，登錄號NRRL B-30087且說明於美國專利案案號6,245,551)；(B1.03)短小芽孢桿菌(Bacillus pumilus)，特定言之菌株GB34(從Bayer AG, DE取得Yield Shield®)；(B1.04)短小芽孢桿菌(Bacillus pumilus)，特定言之菌株BU F-33，NRRL登錄號50185(從BASF取得作為CARTISSA®產品之一部份，EPA註冊編號71840-19)；(B1.05)液化澱粉芽孢桿菌( Bacillus amyloliquefaciens)，特定言之菌株D747(從Kumiai Chemical Industry Co., Ltd.取得Double Nickel™，登錄號FERM BP-8234，美國專利案案號7,094,592)；(B1.06)枯草桿菌( Bacillus subtilis) Y1336(從台灣Bion-Tech取得BIOBAC ®WP，在台灣註冊為生物性殺真菌劑，註冊編號4764、5454、5096與5277)；(B1.07)枯草桿菌( Bacillus subtilis)菌株MBI 600(可從BASF SE取得SUBTILEX)，登錄號NRRL B-50595，美國專利案案號5,061,495；(B1.08)枯草桿菌( Bacillus subtilis)菌株GB03(可從Bayer AG, DE取得Kodiak®)；(B1.09)枯草桿菌液化澱粉芽孢變種( Bacillus subtilis var. amyloliquefaciens)菌株FZB24，登錄號DSM 10271(可從Novozymes取得TAEGRO ®或TAEGRO ®ECO(EPA註冊編號70127-5))；(B1.10)蕈狀芽孢桿菌( Bacillus mycoides)，單離株J，登錄號B-30890(可從Mitsui & Co.之子公司Certis USA LLC取得BMJ TGAI ®或WG及LifeGard TM)；(B1.11)地衣芽孢桿菌( Bacillus licheniformis)，特定言之菌株SB3086，登錄號ATCC 55406，WO 2003/000051(可從Novozymes取得ECOGUARD ®Biofungicide生物性殺真菌劑及GREEN RELEAF TM)；(B1.12)類芽胞桿菌屬( Paenibacillus sp.)菌株，登錄號NRRL B-50972或登錄號NRRL B-67129，WO 2016/154297；(B1.13)枯草桿菌( Bacillus subtilis)菌株BU1814，(可從BASF SE取得VELONDIS ®PLUS、VELONDIS ®FLEX及VELONDIS ®EXTRA)；(B1.14)枯草桿菌( Bacillus subtilis)CX-9060，來自Mitsui & Co.之子公司Certis USA LLC；(B1.15)液化澱粉芽孢桿菌( Bacillus amyloliquefaciens)菌株F727(亦稱為菌株MBI110) (NRRL 登錄號B-50768；WO 2014/028521) (STARGUS ®，來自Marrone Bio Innovations)；(B1.16)液化澱粉芽孢桿菌( Bacillus amyloliquefaciens)菌株FZB42，登錄號DSM 23117(可從ABiTEP, DE取得RHIZOVITAL ®)；(B1.17)地衣芽孢桿菌( Bacillus licheniformis) FMCH001及枯草桿菌( Bacillus subtilis)FMCH002(QUARTZO ®(WG)及PRESENCE ®(WP)，來自FMC Corporation)；(B1.18)莫哈文芽孢桿菌( Bacillus mojavensis)菌株R3B(登錄號NCAIM (P) B001389) (WO 2013/034938)，來自Mitsui & Co.之子公司Certis USA LLC；(B1.19)多黏類芽孢桿菌植物亞種( Paenibacillus polymyxa ssp. plantarum)(WO 2016/020371)，來自BASF SE；(B1.20)附生類芽孢桿菌( Paenibacillus epiphyticus) (WO 2016/020371)，來自BASF SE；(B1.21)綠葉假單胞菌( Pseudomonas chlororaphis)菌株AFS009，登錄號NRRL B-50897，WO 2017/019448(例如：HOWLER™及ZIO ®，來自AgBiome Innovations, US)；(B1.22)綠葉假單胞菌( Pseudomonas chlororaphis)，特定言之菌株MA342(例如：Bioagri及Koppert之CEDOMON ®、CERALL ®、及CEDRESS ®)；(B1.23)利迪鏈黴菌( Streptomyces lydicus)菌株WYEC108 (亦稱為利迪鏈黴菌( Streptomyces lydicus)菌株WYCD108US) (ACTINO-IRON ®及ACTINOVATE ®，來自Novozymes)；(B1.24)根癌農桿菌( Agrobacterium radiobacter)菌株K84(例如：GALLTROL-A ®，來自AgBioChem, CA)；(B1.25)根癌農桿菌( Agrobacterium radiobacter)菌株K1026(例如：NOGALL TM，來自BASF SE)；(B1.26)枯草桿菌( Bacillus subtilis) KTSB菌株(FOLIACTIVE ®，來自Donaghys)；(B1.27)枯草桿菌( Bacillus subtilis) IAB/BS03(AVIV TM，來自STK Bio-Ag Technologies)；(B1.28)枯草桿菌( Bacillus subtilis)菌株Y1336(BIOBAC ®WP，來自台灣Bion-Tech，在台灣註冊為生物性殺真菌劑，註冊編號4764、5454、5096與5277)；(B1.29)液化澱粉芽孢桿菌( Bacillus amyloliquefaciens)單離株B246(例如：AVOGREEN TM，來自University of Pretoria)；(B1.30)甲基營養型芽孢桿菌( Bacillus methylotrophicus)菌株BAC-9912(來自中國科學院應用生態研究所(Chinese Academy of Sciences’ Institute of Applied Ecology))；(B1.31)普拉迪假單胞菌( Pseudomonas proradix)(例如：PRORADIX ®，來自Sourcon Padena)；(B1.32)灰綠鏈黴菌( Streptomyces griseoviridis)菌株K61(亦稱為鮮黃鏈黴菌( Streptomyces galbus)菌株K61)(登錄號DSM 7206) (MYCOSTOP ®，來自Verdera；PREFENCE ®，來自BioWorks；參見Crop Protection 2006, 25, 468-475)；(B1.33)螢光假單胞菌( Pseudomonas fluorescens)菌株A506(例如：NuFarm之BLIGHTBAN ®A506)；及 (B2) 真菌，例如：(B2.01)微坦盾殼黴( Coniothyrium minitans)，特定言之菌株CON/M/91-8(登錄號DSM-9660；例如：Contans®，來自Bayer CropScience Biologics GmbH)；(B2.02)核果梅奇酵母菌( Metschnikowia fructicola)，特定言之菌株NRRL Y-30752；(B2.03)小球殼孢( Microsphaeropsis ochracea)；(B2.04)深綠木黴( Trichoderma atroviride)，特定言之菌株SC1(登錄號CBS 122089，WO 2009/116106與美國專利案案號8,431,120(來自Bi-PA))，菌株77B(T77，來自Andermatt Biocontrol)或菌株LU132(例如：Sentinel，來自Agrimm Technologies Limited)；(B2.05)哈茨木黴( Trichoderma harzianum) 菌株T-22(例如：Trianum-P，來自Andermatt Biocontrol或Koppert)或菌株Cepa Simb-T5(來自Simbiose Agro)；(B2.06)粉紅黏帚黴( Gliocladium roseum) (亦稱為 Clonostachys rosea f. rosea)，特定言之菌株321U，來自Adjuvants Plus，菌株ACM941，揭示於Xue (Efficacy of Clonostachys rosea strain ACM941 and fungicide seed treatments for controlling the root tot complex of field pea, Can Jour Plant Sci 83(3): 519-524)，或菌株IK726(Jensen DF等人，Development of a biocontrol agent for plant disease control with special emphasis on the near commercial fungal antagonist Clonostachys roseastrain ‘IK726’; Australas Plant Pathol. 2007;36:95–101)；(B2.07)黃藍狀菌( Talaromyces flavus)，菌株V117b；(B2.08)綠色木黴( Trichoderma viride)，特定言之菌株B35(Pietr等人，1993, Zesz. Nauk. A R w Szczecinie 161: 125-137)；(B2.09)棘孢木黴( Trichoderma asperellum)，特定言之菌株SKT-1，登錄號FERM P-16510(例如：ECO-HOPE®，來自Kumiai Chemical Industry)，菌株T34 (例如：Biocontrol Technologies S.L., ES 之T34 Biocontrol)或菌株ICC 012，來自Isagro；(B2.10)深綠木黴( Trichoderma atroviride)，菌株CNCM I-1237(例如：Esquive® WP，來自Agrauxine, FR)；(B2.11)深綠木黴( Trichoderma atroviride)，菌株編號V08/002387；(B2.12)深綠木黴( Trichoderma atroviride)，菌株NMI編號V08/002388；(B2.13)深綠木黴( Trichoderma atroviride)，菌株NMI編號V08/002389；(B2.14)深綠木黴( Trichoderma atroviride)，菌株NMI編號V08/002390；(B2.15)深綠木黴( Trichoderma atroviride)，菌株LC52(例如：Agrimm Technologies Limited之Tenet)；(B2.16)深綠木黴( Trichoderma atroviride)，菌株ATCC 20476(IMI 206040)；(B2.17)深綠木黴( Trichoderma atroviride)，菌株T11(IMI352941/ CECT20498)；(B2.18)鉤狀木黴( Trichoderma harmatum)；(B2.19)哈茨木黴( Trichoderma harzianum)；(B2.20)哈茨裡法木黴( Trichoderma harzianumrifai) T39(例如：Trichodex®，來自Makhteshim, US)；(B2.21)棘孢木黴( Trichoderma asperellum)，特定言之菌株kd (例如：T-Gro，來自Andermatt Biocontrol)；(B2.22)哈茨木黴( Trichoderma harzianum)，菌株ITEM 908(例如：Trianum-P，來自Koppert)；(B2.23)哈茨木黴( Trichoderma harzianum)，菌株TH35(例如：Mycontrol之Root-Pro)；(B2.24)綠木黴菌( Trichoderma virens)(亦稱為黏帚黴菌( Gliocladium virens))，特定言之菌株GL-21(例如：Certis, US之SoilGard)；(B2.25)綠色木黴( Trichoderma viride)，菌株TV1(例如：Koppert 之Trianum-P)；(B2.26)白粉寄生菌( Ampelomyces quisqualis)，特定言之菌株AQ 10(例如：IntrachemBio Italia之AQ 10®)；(B2.27)出芽短梗黴( Aureobasidium pullulans)，特定言之菌株DSM14940之芽生孢子；(B2.28)出芽短梗黴( Aureobasidium pullulans)，特定言之菌株DSM 14941之芽生孢子；(B2.29)出芽短梗黴( Aureobasidium pullulans)，特定言之菌株DSM14940與DSM 14941之芽生孢子混合物(例如：bio-ferm, CH之Botector®)；(B2.30)芽枝狀枝孢黴( Cladosporium cladosporioides)，菌株H39，登錄號CBS122244，US 2010/0291039(來自Stichting Dienst Landbouwkundig Onderzoek)；(B2.31)鏈孢黏帚菌( Gliocladium catenulatum)(同義字： Clonostachys rosea f. catenulate)菌株J1446(例如：Lallemand之Prestop ®)；(B2.32)蠟蚧輪枝菌( Lecanicillium lecanii) (舊稱為 Verticillium lecanii)，菌株KV01之分生孢子(例如：Koppert/Arysta之Vertalec®)；(B2.33)蠕形青黴菌( Penicillium vermiculatum)；(B2.34)異常畢赤酵母( Pichia anomala)，菌株WRL-076(NRRL Y-30842)，美國專利案案號7,579,183；(B2.35)深綠木黴( Trichoderma atroviride)，菌株SKT-1(FERM P-16510)，日本專利公開案(Kokai)11-253151 A；(B2.36)深綠木黴( Trichoderma atroviride)，菌株SKT-2(FERM P-16511)，日本專利公開案(Kokai)11-253151 A；(B2.37)深綠木黴( Trichoderma atroviride)，菌株SKT-3(FERM P-17021)，日本專利公開案(Kokai)11-253151 A；(B2.38)蓋棘木黴( Trichoderma gamsii)(舊稱 T. viride)，菌株ICC080(IMI CC 392151 CABI，例如：AGROBIOSOL DE MEXICO, S.A. DE C.V.之BioDerma)；(B2.39)哈茨木黴( Trichoderma harzianum)，菌株DB 103(可從Dagutat Biolab取得T-GRO ®7456)；(B2.40)多孔木黴( Trichoderma polysporum)，菌株IMI 206039(例如：BINAB Bio-Innovation AB, Sweden 之Binab TF WP)；(B2.41)基質木黴( Trichoderma stromaticum)，登錄號Ts3550(例如：CEPLAC, Brazil之Tricovab)；(B2.42)奧德曼細基格孢( Ulocladium oudemansii)，菌株 U3，登錄號 NM 99/06216(例如： Botry-Zen Ltd, New Zealand之 BOTRY-ZEN ® 及來自 BioWorks, Inc.之 BOTRYSTOP ® )； (B2.43)輪枝孢菌( Verticillium albo-atrum) (舊稱 V. dahliae)，菌株WCS850，登錄號WCS850，寄存在Central Bureau for Fungi Cultures(例如：Tree Care Innovations之DUTCH TRIG ®)；(B2.44)垣輪枝孢菌( Verticillium chlamydosporium)；(B2.45)棘孢木黴( Trichoderma asperellum)菌株ICC 012(亦稱為哈茨木黴( Trichoderma harzianum)ICC012)，登錄號CABI CC IMI 392716與蓋棘木黴( Trichoderma gamsii)(舊稱 T. viride)菌株ICC 080，登錄號IMI 392151之混合物(例如：來自Isagro USA, Inc.之BIO-TAM TM及Agrobiosol de Mexico, S.A. de C.V.之BIODERMA ®)；(B2.46)棘孢木黴( Trichoderma asperelloides) JM41R(登錄號NRRL B-50759) (TRICHO PLUS ®，來自BASF SE)；(B2.47)黃麴黴( Aspergillus flavus)菌株NRRL 21882(產品名稱為AFLA-GUARD ®，來自Syngenta/ChemChina)；(B2.48)角毛殼菌( Chaetomium cupreum)(登錄號CABI 353812)(例如：AgriLife之BIOKUPRUM TM)；(B2.49)釀酒酵母( Saccharomyces cerevisiae)，特定言之菌株LASO2(來自Agro-Levures et Dérivés)，菌株LAS117細胞壁(CEREVISANE ®，來自Lesaffre；ROMEO ®，來自BASF SE)，菌株CNCM編號I-3936、CNCM編號I-3937、CNCM編號I-3938、CNCM編號I-3939(WO 2010/086790)，來自Lesaffre et Compagnie, FR；(B2.50)綠木黴菌( Trichoderma virens)菌株G-41，舊稱為黏帚黴菌( Gliocladium virens) (登錄號ATCC 20906)(例如：ROOTSHIELD ®PLUS WP及TURFSHIELD ®PLUS WP，來自BioWorks, US)；(B2.51)鉤狀木黴( Trichoderma hamatum)，登錄號ATCC 28012；(B2.52)白粉寄生菌( Ampelomyces quisqualis)菌株AQ10，登錄號CNCM I-807(例如：IntrachemBio Italia之AQ 10 ®)；(B2.53)大伏革菌( Phlebiopsis gigantea)菌株VRA 1992(ROTSTOP ®C，來自Danstar Ferment)；(B2.54)史特克青黴菌( Penicillium steckii)(DSM 27859；WO 2015/067800)，來自BASF SE；(B2.55)球毛殼菌( Chaetomium globosum)(可從Rivale取得RIVADIOM ®)；(B2.56)淺黃隱球菌( Cryptococcus flavescens)，菌株3C(NRRL Y-50378)；(B2.57)似指狀孢菌( Dactylaria candida)；(B2.58)看麥娘雙極毛孢( Dilophosphora alopecuri) (來自TWIST FUNGUS ®)；(B2.59)尖鐮孢菌( Fusarium oxysporum)，菌株Fo47(可從Natural Plant Protection取得FUSACLEAN ®)；(B2.60)鱗毛假絲酵母( Pseudozyma flocculosa)，菌株PF-A22 UL(可從Plant Products Co., CA取得SPORODEX ®L)；(B2.61)蓋棘木黴( Trichoderma gamsii)(舊稱 T. viride)，菌株ICC 080(IMI CC 392151 CABI)(可從AGROBIOSOL DE MEXICO, S.A. DE C.V.取得BIODERMA ®)；(B2.62)頂孢木黴( Trichoderma fertile)(例如：來自BASF之產品TrichoPlus)；(B2.63)粉紅產氣黴( Muscodor roseus)，特定言之菌株A3-5(登錄號NRRL 30548)；(B2.64)桑白盾蚧病原真菌( Simplicillium lanosoniveum)； (C) 可與根據本發明化合物組合合併使用之具有改善植物生長及/或植物健康效應之生物防治劑，包括 (C1) 選自下列各物所組成群中之細菌：(C1.01)短小芽孢桿菌( Bacillus pumilus)，特定言之菌株QST2808(登錄號NRRL No. B-30087)；(C1.02)枯草桿菌( Bacillus subtilis)，特定言之菌株QST713/AQ713(NRRL登錄號B-21661且說明於美國專利案案號6,060,051；可從Bayer CropScience LP, US取得SERENADE ®OPTI或SERENADE ®ASO)；(C1.03)枯草桿菌( Bacillus subtilis)，特定言之菌株AQ30002(登錄號NRRL B-50421且說明於美國專利申請案案號13/330,576)；(C1.04)枯草桿菌( Bacillus subtilis)，特定言之菌株AQ30004(NRRL B-50455且說明於美國專利申請案案號13/330,576)；(C.1.05)草木樨中華根瘤菌( Sinorhizobium meliloti)菌株NRG-185-1(NITRAGIN ®GOLD，來自Bayer CropScience)；(C.1.06)枯草桿菌( Bacillus subtilis)菌株BU1814(TEQUALIS ®，來自BASF SE)；(C1.07)枯草桿菌( Bacillus subtilis)rm303(RHIZOMAX ®，來自Biofilm Crop Protection)；(C1.08)液化澱粉芽孢桿菌( Bacillus amyloliquefaciens) pm414(LOLI-PEPTA ®，來自Biofilm Crop Protection)；(C1.09)蕈狀芽孢桿菌( Bacillus mycoides)BT155(NRRL No. B-50921)；(C.1.10)蕈狀芽孢桿菌( Bacillus mycoides)EE118(NRRL No. B-50918)；(C1.11)蕈狀芽孢桿菌( Bacillus mycoides)EE141(NRRL No. B-50916)，(C1.12)蕈狀芽孢桿菌( Bacillus mycoides)BT46-3(NRRL No. B-50922)，(C1.13)蠟樣芽孢桿菌( Bacillus cereus)家族成員EE128(NRRL No. B-50917)，(C1.14)蘇雲金芽胞桿菌( Bacillus thuringiensis)BT013A(NRRL No. B-50924)，亦稱為蘇雲金芽胞桿菌( Bacillus thuringiensis)4Q7，(C1.15)蠟樣芽孢桿菌( Bacillus cereus)家族成員EE349(NRRL No. B-50928)，(C1.16)液化澱粉芽孢桿菌( Bacillus amyloliquefaciens) SB3281(ATCC # PTA-7542；WO 2017/205258)，(C1.17)液化澱粉芽孢桿菌( Bacillus amyloliquefaciens)TJ1000(可取得QUIKROOTS ®，來自Novozymes)；(C1.18)堅強芽孢桿菌( Bacillus firmus)，特定言之菌株CNMC I-1582(例如：VOTIVO ®，來自BASF SE)；(C1.19)短小芽孢桿菌( Bacillus pumilus)，特定言之菌株GB34(例如：YIELD SHIELD ®，來自Bayer Crop Science, DE)；(C1.20)液化澱粉芽孢桿菌( Bacillus amyloliquefaciens)，特定言之菌株IN937a；(C1.21)液化澱粉芽孢桿菌( Bacillus amyloliquefaciens)，特定言之菌株FZB42(例如：RHIZOVITAL ®，來自ABiTEP, DE)；(C1.22)液化澱粉芽孢桿菌( Bacillus amyloliquefaciens)BS27(登錄號NRRL B-5015)；(C1.23)地衣芽孢桿菌( Bacillus licheniformis)FMCH001與枯草桿菌( Bacillus subtilis)FMCH002之混合物(可從FMC Corporation取得QUARTZO ®(WG)、PRESENCE ®(WP))；(C1.24)蠟樣芽孢桿菌( Bacillus cereus)，特定言之菌株BP01 (ATCC 55675；例如：MEPICHLOR ®，來自Arysta Lifescience, US)；(C1.25)枯草桿菌( Bacillus subtilis)，特定言之菌株MBI 600(例如：SUBTILEX ®，來自BASF SE)；(C1.26)大豆慢生根瘤菌( Bradyrhizobium japonicum)(例如：OPTIMIZE ®，來自Novozymes)；(C1.27)鷹嘴豆中慢生根瘤菌( Mesorhizobium cicer)(例如：NODULATOR，來自BASF SE)；(C1.28)豌豆根瘤菌蠶豆生物變異型( Rhizobium leguminosarium biovar viciae)(例如：NODULATOR，來自BASF SE)；(C1.29)代爾夫特食酸菌( Delftia acidovorans)，特定言之菌株RAY209(例如：BIOBOOST ®，來自Brett Young Seeds)；(C1.30)乳桿菌屬( Lactobacillus sp.)(例如：LACTOPLANT ®，來自LactoPAFI)；(C1.31)多黏類芽孢桿菌( Paenibacillus polymyxa)，特定言之菌株AC-1(例如：TOPSEED ®，來自Green Biotech Company Ltd.)；(C1.32)普拉迪假單胞菌( Pseudomonas proradix)(例如：PRORADIX ®，來自Sourcon Padena)；(C1.33)巴西固氮螺菌( Azospirillum brasilense) (例如：VIGOR ®，來自KALO, Inc.)；(C1.34)生脂固氮螺菌( Azospirillum lipoferum)(例如：VERTEX-IF TM，來自TerraMax, Inc.)；(C1.35)棕色固氮菌( Azotobacter vinelandii)與巴氏梭菌( Clostridium pasteurianum)之混合物(可從Agrinos取得INVIGORATE ®)；(C1.36)銅綠假單胞菌( Pseudomonas aeruginosa)，特定言之菌株PN1；(C1.37)豆類根瘤菌( Rhizobium leguminosarum)，特定言之 bv. viceae菌株Z25(登錄號CECT 4585)；(C1.38)甘藍固氮根瘤菌( Azorhizobium caulinodans)，特定言之菌株ZB-SK-5；(C1.39)圓褐固氮菌( Azotobacter chroococcum)，特定言之菌株H23；(C1.40)棕色固氮菌( Azotobacter vinelandii)，特定言之菌株ATCC 12837；(C1.41)暹羅芽胞桿菌( Bacillus siamensis)，特定言之菌株KCTC 13613T；(C1.42)特基拉芽孢桿菌( Bacillus tequilensis)，特定言之菌株NII-0943；(C1.43)黏質沙雷氏桿菌( Serratia marcescens)，特定言之菌株SRM(登錄號MTCC 8708)；(C1.44)硫桿菌屬( Thiobacillus sp.) (例如：CROPAID ®，來自Cropaid Ltd UK)；及 (C2) 選自下列各物所組成群中之真菌：(C2.01)淡紫擬青黴( Purpureocillium lilacinum)(舊稱為 Paecilomyces lilacinus)菌株251(AGAL 89/030550；例如：BioAct，來自Bayer CropScience Biologics GmbH)；(C2.02)拜賴青黴菌( Penicillium bilaii)，菌株ATCC 22348(例如：JumpStart ®，來自Acceleron BioAg)，(C2.03)黃藍狀菌( Talaromyces flavus)，菌株V117b；(C2.04)深綠木黴( Trichoderma atroviride)菌株CNCM I-1237(例如：Esquive® WP，來自Agrauxine, FR)，(C2.05)綠色木黴( Trichoderma viride)，例如：菌株B35(Pietr等人，1993, Zesz. Nauk. A R w Szczecinie 161: 125-137)；(C2.06)深綠木黴( Trichoderma atroviride) 菌株LC52(亦稱為深綠木黴( Trichoderma atroviride)菌株LU132；例如：Sentinel，來自Agrimm Technologies Limited)；(C2.07)深綠木黴( Trichoderma atroviride)菌株SC1，說明於國際申請案案號PCT/IT2008/000196)；(C2.08)棘孢木黴( Trichoderma asperellum)菌株kd(例如：T-Gro，來自Andermatt Biocontrol)；(C2.09)棘孢木黴( Trichoderma asperellum)菌株Eco-T(Plant Health Products, ZA)；(C2.10)哈茨木黴( Trichoderma harzianum)菌株T-22(例如：Trianum-P，來自Andermatt Biocontrol或Koppert)；(C2.11)疣孢漆斑黴( Myrothecium verrucaria)菌株AARC-0255(例如：DiTera™，來自Valent Biosciences)；(C2.12)拜賴青黴菌( Penicillium bilaii)菌株ATCC ATCC20851；(C2.13)寡雄腐黴( Pythium oligandrum)菌株M1(ATCC 38472；例如：Polyversum，來自Bioprepraty, CZ)；(C2.14)綠木黴菌( Trichoderma virens)菌株GL-21(例如：SoilGard®，來自Certis, USA)；(C2.15)輪枝孢菌( Verticillium albo-atrum) (舊稱 V. dahliae)菌株WCS850(CBS 276.92；例如：Dutch Trig，來自TreeCare Innovations)；(C2.16)深綠木黴( Trichoderma atroviride)，特定言之菌株編號V08/002387、菌株編號NMI No. V08/002388、菌株編號NMI No. V08/002389、菌株編號NMI No. V08/002390；(C2.17)哈茨木黴( Trichoderma harzianum)，菌株ITEM 908；(C2.18)哈茨木黴( Trichoderma harzianum)，菌株TSTh20；(C2.19)哈茨木黴( Trichoderma harzianum)，菌株1295-22；(C2.20)寡雄腐黴( Pythium oligandrum)菌株DV74；(C2.21)澱粉根鬚腹菌( Rhizopogon amylopogon) (例如：包含在Myco-Sol，來自Helena Chemical Company)；(C2.22)根鬚腹菌( Rhizopogon fulvigleba)(例如：包含在Myco-Sol，來自Helena Chemical Company)；及(C2.23)綠木黴菌( Trichoderma virens)菌株GI-3； (D) 殺昆蟲活性生物防治劑，係選自： (D1) 選自下列各物所組成群中之細菌：(D1.01)蘇雲金芽胞桿菌鮎澤亞種( Bacillus thuringiensis subsp. aizawai)，特定言之菌株ABTS-1857(SD-1372；例如：XENTARI ®，來自Valent BioSciences)；(D1.02)蕈狀芽孢桿菌( Bacillus mycoides)，單離株J(例如：BmJ，來自Mitsui & Co.之子公司Certis USA LLC)；(D1.03)圓形芽孢桿菌( Bacillus sphaericus)，特定言之血清型H5a5b菌株2362(菌株ABTS-1743)(例如：VECTOLEX ®，來自Valent BioSciences, US)；(D1.04)蘇雲金芽孢桿菌庫斯塔基亞種( Bacillus thuringiensis subsp. kurstaki)菌株BMP 123，來自Becker Microbial Products, IL；(D1.05)蘇雲金芽胞桿菌鮎澤亞種( Bacillus thuringiensis subsp. aizawai)，特定言之血清型H-7(例如：FLORBAC ®WG，來自Valent BioSciences, US)；(D1.06)蘇雲金芽孢桿菌庫斯塔基亞種( Bacillus thuringiensis subsp. kurstaki)菌株HD-1(例如：DIPEL ®ES，來自Valent BioSciences, US)；(D1.07)蘇雲金芽孢桿菌庫斯塔基亞種( Bacillus thuringiensis subsp. kurstaki)菌株BMP 123，來自Becker Microbial Products, IL；(D1.08)蘇雲金芽孢桿菌以色列亞種( Bacillus thuringiensis israelensis)菌株BMP 144(例如：Becker Microbial Products IL之AQUABAC ®)；(D1.09)伯克氏菌屬( Burkholderia spp.)，特定言之雷諾伯克氏菌( Burkholderia rinojensis)菌株A396(亦稱為雷諾伯克氏菌( Burkholderia rinojensis)菌株MBI 305)(登錄號NRRL B-50319；WO 2011/106491與WO 2013/032693)；例如：MBI-206 TGAI與ZELTO ®，來自Marrone Bio Innovations)；(D1.10)鐵杉下色桿菌( Chromobacterium subtsugae)，特定言之菌株PRAA4-1T(MBI-203；例如：GRANDEVO ®，來自Marrone Bio Innovations)；(D1.11)幼蟲類芽孢桿菌( Paenibacillus popilliae)(舊稱幼蟲芽孢桿菌( Bacillus popilliae)；例如：MILKY SPORE POWDER TM與MILKY SPORE GRANULAR TM，來自St. Gabriel Laboratories)；(D1.12)蘇雲金芽胞桿菌以色列亞種( Bacillus thuringiensissubsp. israelensis)(血清型H-14)菌株AM65-52(登錄號ATCC 1276) (例如：Valent BioSciences, US 之VECTOBAC ®)；(D1.13)蘇雲金芽孢桿菌庫斯塔基變種( Bacillus thuringiensis var. kurstaki)菌株EVB-113-19(例如：BIOPROTEC ®，來自AEF Global)；(D1.14)蘇雲金芽孢桿菌殺蟲亞種( Bacillus thuringiensis subsp. tenebrionis)菌株NB 176(SD-5428；例如：NOVODOR ®FC，來自BioFa DE)；(D1.15)蘇雲金芽孢桿菌日本變種( Bacillus thuringiensis var. japonensiss)菌株Buibui；(D1.16)蘇雲金芽孢桿菌庫斯塔基亞種( Bacillus thuringiensis subsp. kurstaki)菌株ABTS 351；(D1.17)蘇雲金芽孢桿菌庫斯塔基亞種( Bacillus thuringiensis subsp.kurstaki)菌株PB 54；(D1.18)蘇雲金芽孢桿菌庫斯塔基亞種( Bacillus thuringiensis subsp.kurstaki)菌株SA 11；(D1.19)蘇雲金芽孢桿菌庫斯塔基亞種( Bacillus thuringiensis subsp. kurstaki)菌株SA 12；(D1.20)蘇雲金芽孢桿菌庫斯塔基亞種( Bacillus thuringiensis subsp. kurstaki)菌株EG 2348；(D1.21)蘇雲金芽孢桿菌克美利變種( Bacillus thuringiensis var. Colmeri)(例如：Changzhou Jianghai Chemical Factory 之TIANBAOBTC)；(D1.22)蘇雲金芽胞桿菌鮎澤亞種( Bacillus thuringiensis subsp. aizawai)菌株GC-91；(D1.23)嗜蟲沙雷氏菌( Serratia entomophila)(例如：Wrightson Seeds之INVADE ®)；(D1.24)黏質沙雷氏桿菌( Serratia marcescens)，特定言之菌株SRM(登錄號MTCC 8708)；及(D1.25)沃爾巴克氏菌( Wolbachia pipientis)ZAP菌株(例如：ZAP MALES ®，來自MosquitoMate)；及 (D2) 選自下列各物所組成群中之真菌：(D2.01)玫煙色蟲生真菌( Isaria fumosorosea)(舊稱為玫煙色擬青黴( Paecilomyces fumosoroseus))菌株apopka 97；(D2.02)球孢白僵菌( Beauveria bassiana)菌株ATCC 74040(例如：NATURALIS ®，來自Intrachem Bio Italia)；(D2.03)球孢白僵菌( Beauveria bassiana)菌株GHA(登錄號ATCC74250；例如：BOTANIGUARD ®ES及MYCONTROL-O ®，來自Laverlam International Corporation)；(D2.04)根蟲瘟黴( Zoophtora radicans)；(D2.05)羅伯茨綠僵菌( Metarhizium robertsii)15013-1(寄存在NRRL登錄號67073)(D2.06) 羅伯茨綠僵菌( Metarhizium robertsii)23013-3(寄存在NRRL登錄號67075)，及(D2.07)黑僵菌( Metarhizium anisopliae) 3213-1(寄存在NRRL登錄號67074)(WO 2017/066094；Pioneer Hi-Bred International)；(D2.08)球孢白僵菌( Beauveria bassiana)菌株ATP02(登錄號DSM 24665)； (E) 選自下列各物所組成群中之病毒：小角紋捲葉蛾( Adoxophyes orana)(小食心蟲)顆粒體病毒(GV)、蘋果蠹蛾( Cydia pomonella)顆粒體病毒(GV)、番茄夜蛾( Helicoverpa armigera)(棉蛉蟲)核型多角體病毒(NPV)、甜菜夜蛾( Spodoptera exigua)mNPV、草地斜紋夜蛾( Spodoptera frugiperda)(秋行軍蟲)mNPV、及棉貪夜蛾( Spodoptera littoralis)(非洲棉夜蛾)NPV； (F) 可作為「接種物」加至植物或植株部分或植物器官中，並利用其特殊性質促進植物生長與植物健康之細菌與真菌。其實例為：土壤桿菌屬( Agrobacterium spp.)、甘藍固氮根瘤菌( Azorhizobium caulinodans)、固氮螺菌屬( Azospirillum spp.)、固氮菌屬( Azotobacter spp.)、慢生根瘤菌屬( Bradyrhizobium spp.)、伯克氏菌屬( Burkholderia spp.)(特定言之洋蔥伯克氏菌( Burkholderia cepacia)(過去稱為洋蔥假單胞菌( Pseudomonas cepacia))、巨孢球囊黴屬( Gigaspora spp.)或單孢巨孢球囊黴( Gigaspora monosporum)、菌根菌屬( Glomus spp.)、蠟蘑菌屬( Laccaria spp.)、布氏乳桿菌( Lactobacillus buchneri)、類球囊黴屬( Paraglomus spp.)、豆包菌( Pisolithus tinctorus)、假單胞菌屬( Pseudomonas spp.)、根瘤菌屬( Rhizobium spp.)(特定言之三葉草根瘤菌( Rhizobium trifolii))、松露屬( Rhizopogon spp.)、硬皮馬勃菌屬( Scleroderma spp.)、乳牛肝菌屬( Suillus spp.)、及鏈黴菌屬( Streptomyces spp.)；及 (G) 可用為生物防治劑之植物萃取物及由微生物形成之產物，包括蛋白質與二次代謝物，如：大蒜( Allium sativum)、中亞苦蒿( Artemisia absinthium)、印楝素(azadirachtin)、Biokeeper WP、肉桂( Cassia nigricans)、苦皮藤( Celastrus angulatus)、臭杏( Chenopodium anthelminticum)、幾丁質、Armour-Zen、歐洲鱗毛蕨( Dryopteris filix-mas)、問荊草( Equisetum arvense)、Fortune Aza、Fungastop、Heads Up(藜麥( Chenopodium quinoa)皂苷萃取物)、除蟲菊/除蟲菊酯、苦木( Quassia amara)、櫟屬( Quercus)、皂樹( Quillaja)、虎杖萃取物(Regalia)、「Requiem ™ Insecticide」殺昆蟲劑、魚藤酮(rotenone)、魚尼丁(ryania)/雷諾丁(ryanodine)、聚合草( Symphytum officinale)、菊蒿( Tanacetum vulgare)、百里酚、Triact 70、TriCon、金蓮花( Tropaeulum majus)、大蕁麻( Urtica dioica)、藜蘆鹼(Veratrin)、槲寄生( Viscum album)、十字花科( Brassicaceae)萃取物，特定言之油菜籽粉或芥末粉，及得自橄欖油之生物性殺昆蟲/殺蜱蟎活性物質，特定言之以具有碳鏈長C 16-C 20之不飽和脂肪酸/羧酸作為活性成份之產品，如，例如：含在商標名稱FLiPPER®中之產品。
本發明化合物及組成物可與一或多種選自殺昆蟲劑、殺蜱蟎劑、及殺線蟲劑之活性成份組合。
「殺昆蟲劑」及術語「殺昆蟲」係指某物質提高昆蟲死亡率或抑制生長率之能力。本文所採用術語「昆蟲」包含「昆蟲綱(Insecta)」之所有生物。
「殺線蟲劑」及「殺線蟲」係指某物質提高線蟲死亡率或抑制生長率之能力。通常，術語「線蟲」包含該生物之卵、幼蟲、未成熟及成熟型。
「殺蜱蟎劑」及「殺蜱蟎」係指某物質提高屬於蛛形綱(Arachnida)蜱蟎亞綱(Acari)之外生寄生蟲死亡率或抑制生長率之能力。
可與發明化合物及組成物混合之殺昆蟲劑、殺蜱蟎劑、及殺線蟲劑實例分別為： (1) 乙醯基膽鹼酯酶(AChE)抑制劑，較佳為胺甲酸酯類，其選自：棉鈴威(alanycarb)、得滅克(aldicarb)、免敵克(bendiocarb)、免扶克(benfuracarb)、佈嘉信(butocarboxim)、丁酮碸威(butoxycarboxim)、加保利(carbaryl)、加保扶(carbofuran)、丁基加保扶(carbosulfan)、乙硫苯威(ethiofencarb)、丁基滅必蝨(fenobucarb)、覆滅蟎(formetanate)、呋線威(furathiocarb)、滅必蝨(isoprocarb)、滅賜克(methiocarb)、納乃得(methomyl)、治滅蝨(metolcarb)、歐殺滅(oxamyl)、比加普(pirimicarb)、安丹(propoxur)、硫敵克(thiodicarb)、硫伐隆(thiofanox)、唑蚜威(triazamate)、三甲威(trimethacarb)、XMC與滅爾蝨(xylylcarb)；或有機磷酸酯類，其選自：歐殺松(acephate)、甲基吡啶磷(azamethiphos)、穀速松乙酯(azinphos-ethyl)、穀速松甲酯(azinphos-methyl)、卡速松(cadusafos)、氯乙松(chlorethoxyfos)、氯芬松(chlorfenvinphos)、氯滅松(chlormephos)、陶斯松甲酯(chlorpyrifos-methyl)、庫伏斯(coumaphos)、氰乃松(cyanophos)、滅賜松-S-甲酯(demeton-S-methyl)、大利松(diazinon)、二氯松(dichlorvos)/DDVP、雙特松(dicrotophos)、大滅松(dimethoate)、大芬松(dimethylvinphos)、二硫松(disulfoton)、EPN、愛殺松(ethion)、普伏松(ethoprophos)、胺磺磷(famphur)、芬滅松(fenamiphos)、撲滅松(fenitrothion)、芬殺松(fenthion)、福賽特(fosthiazate)、飛達松(heptenophos)、抑滅伏(imicyafos)、抑伏松(isofenphos)、O-(甲氧基胺基硫代磷醯基)水楊酸異丙基酯、抑殺松(isoxathion)、馬拉松(malathion)、滅加松(mecarbam)、達馬松(methamidophos)、滅大松(methidathion)、美文松(mevinphos)、亞素靈(monocrotophos)、乃立松(naled)、歐滅松(omethoate)、歐滅賜松甲酯(oxydemeton-methyl)、巴拉松甲酯(parathion-methyl)、賽達松(phenthoate)、福瑞松(phorate)、裕必松(phosalone)、益滅松(phosmet)、福賜米松(phosphamidon)、辛硫磷(phoxim)、亞特松甲酯(pirimiphos-methyl)、佈飛松(profenofos)、普丹松(propetamphos)、普硫松(prothiofos)、必伏松(pyraclofos)、必芬松(pyridaphenthion)、拜裕松(quinalphos)、速伏特(sulfotep)、特必松(tebupirimfos)、亞培松(temephos)、託福松(terbufos)、四氯松(tetrachlorvinphos)、硫滅松(thiometon)、三落松(triazophos)、三氯松(triclorfon)與繁米松(vamidothion)。 (2) GABA-閘控之氯離子通道阻斷劑，較佳為環二烯-有機氯，其選自：克丹(chlordane)與安殺番(endosulfan)；或苯基吡唑類(飛普洛類(Fiprole))，其選自：抑普洛(ethiprole)與芬普尼(fipronil)。 (3) 鈉通道調控劑，較佳為擬除蟲菊酯類，其選自：阿納寧(acrinathrin)、丙烯菊酯(allethrin)、d-順式-反式丙烯菊酯、d-反式丙烯菊酯、畢芬寧(bifenthrin)、右亞列寧(bioallethrin)、右亞列寧S-環戊烯基異構物、必賽靈(bioresmethrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、賽扶寧(cyfluthrin)、β-賽扶寧、賽洛寧(cyhalothrin)、λ-賽洛寧、γ-賽洛寧、賽滅寧(cypermethrin)、α-賽滅寧、β-賽滅寧、θ-賽滅寧、ζ-賽滅寧、賽芬寧(cyphenothrin)[(1R)-反式異構物]、第滅寧(deltamethrin)、依普靈(empenthrin)[(EZ)-(1R)異構物]、益化利(esfenvalerate)、依芬寧(etofenprox)、芬普寧(fenpropathrin)、芬化利(fenvalerate)、護賽寧(flucythrinate)、氟氯苯氰菊酯(flumethrin)、τ-福化利(fluvalinate)、合芬寧(halfenprox)、益普靈(imiprothrin)、剋特寧(kadethrin)、甲氧苄氟菊酯(momfluorothrin)、百滅寧(permethrin)、酚丁滅寧(phenothrin)[(1R)-反式異構物]、普亞列寧 (prallethrin)、除蟲菊酯(pyrethrins(pyrethrum))、列滅靈(resmethrin)、矽護芬(silafluofen)、七氟菊酯(tefluthrin)、治滅靈(tetramethrin)、治滅靈[(1R)異構物)]、泰滅寧(tralomethrin)與拜富寧(transfluthrin)；或DDT或甲氧基氯(methoxychlor)。 (4) 菸鹼型乙醯基膽鹼受體(nAChR)競爭性調控劑，較佳為類新菸鹼類，其選自：亞滅培(acetamiprid)、可尼丁(clothianidin)、達特南(dinotefuran)、益達胺(imidacloprid)、烯啶蟲胺(nitenpyram)、賽果培(thiacloprid)與賽速安(thiamethoxam)；或尼古丁，或硫醯亞胺類，其選自：碸蟲啶(sulfoxaflor)，或丁烯內酯類(butenolids)，其選自：伏達隆(flupyradifurone)，或中離子化合物類(mesoionics)，其選自：三氟苯嘧啶(triflumezopyrim)。 (5) 菸鹼型乙醯基膽鹼受體(nAChR)異位性調控劑，較佳為賜諾殺類(Spinosyns)，其選自：賜諾特(spinetoram)與賜諾殺(spinosad)。 (6) 麩胺酸閘控氯離子通道(GluCl)異位性調控劑，較佳為阿維菌素類(avermectins)/米爾倍黴素(milbemycin)，其選自：阿巴汀(abamectin)、因滅汀(emamectin benzoate)、利派菌素(lepimectin)與密滅汀(milbemectin)。 (7) 幼保激素擬似物，較佳為幼保激素類似物，其選自：烯蟲乙酯(hydroprene)、烯蟲炔酯(kinoprene)與美賜平(methoprene)；或芬諾克(fenoxycarb)或百利普芬(pyriproxyfen)。 (8) 其他非專一性(多重位點)抑制劑，較佳為烷基鹵化物，其選自：甲基溴及其他烷基鹵化物；或氯吡靈(chloropicrin)；或硫醯氟；或硼砂；或酒石酸銻鉀鹽；或異氰酸甲酯發生劑，其選自：棉隆(diazomet)與威百畝(metam)。 (9) 弦音感覺器官TRPV通道調控劑，較佳為吡啶偶氮甲烷類，其選自：派滅淨(pymetrozine)與氟啶蟲胺腈(pyrifluquinazone)，或丙烯類(pyropenes)，其選自：雙丙環蟲酯(afidopyropen)。 (10) 影響CHS1之蟎生長抑制劑，其選自：克芬蟎(clofentezine)、合賽多(hexythiazox)、氟蟎𠯤(diflovidazin)、及依殺蟎(etoxazole)。 (11) 昆蟲腸膜之微生物瓦解劑，其選自：蘇雲金芽胞桿菌以色列亞種( Bacillus thuringiensissubspecies israelensis)、球形芽孢桿菌( Bacillus sphaericus)、蘇雲金芽胞桿菌鮎澤亞種( Bacillus thuringiensissubspecies aizawai)、蘇雲金芽胞桿菌庫斯塔基亞種( Bacillus thuringiensissubspecies kurstaki)、蘇雲金芽胞桿菌殺蟲亞種( Bacillus thuringiensissubspecies tenebrionis)，及 B.t植物蛋白質，其選自：Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1Fa、Cry1A.105、Cry2Ab、Vip3A、mCry3A、Cry3Ab、Cry3Bb與Cry34Ab1/35Ab1。 (12) 粒線體ATP合成酶抑制劑，較佳為ATP瓦解劑，其選自：汰芬隆(diafenthiuron)；或有機錫化合物，其選自：亞環錫(azocyclotin)、鍚蟎丹(cyhexatin)與芬佈賜(fenbutatin oxide)；或歐蟎多(propargite)或三氯殺蟎碸(tetradifon)。 (13) 破壞質子梯度之氧化性磷酸化反應去偶合劑，其選自：克凡派(chlorfenapyr)、DNOC與氟蟲胺(sulfluramid)。 (14) 菸鹼型乙醯基膽鹼受體通道阻斷劑，其選自：免速達(bensultap)、培丹(cartap)鹽酸鹽、硫賜安(thiocylam)與殺蟲雙(Thiosultap-sodium)。 (15) 影響CHS1之幾丁質生物合成抑制劑，較佳為苯甲醯脲類，其選自：雙三氟蟲脲(bistrifluron)、克福隆(chlofluazuron)、二福隆(diflubenzuron)、氟環脲(flucycloxuron)、氟芬隆(flufenoxuron)、六伏隆(hexaflumuron)、祿芬隆(lufenuron)、諾伐隆(novaluron)、諾福隆(noviflumuron)、得福隆(teflubenzuron)與三福隆(triflumuron)。 (16) 幾丁質生物合成抑制劑，第1型，其選自：布芬淨(buprofezin)。 (17) 蛻變瓦解劑(特定言之雙翅目，亦即雙翅目昆蟲)，其選自：賽滅淨(cyromazine)。 (18) 脫皮激素受體促效劑，較佳為二醯基肼類，其選自：可芬諾(chromafenozide)、赫芬賽(halofenozide)、甲氧芬賽(methoxyfenozide)與特芬賽(tebufenozide)。 (19) 章魚胺受體促效劑，其選自：三亞蟎(amitraz)。 (20) 粒線體複合物III電子轉運抑制劑，其選自：海滅能(hydramethylnone)、亞克希(acequinocyl)、伏克靈(fluacrypyrim)、及必芬蟎(bifenazate)。 (21) 粒線體複合物I電子轉運抑制劑，較佳為：METI殺蜱蟎劑及殺昆蟲劑，其選自：芬殺蟎(fenazaquin)、芬普蟎(fenpyroximate)、普靈芬(pyrimidifen)、畢達本(pyridaben)、達芬必(tebufenpyrad)與特芬必(tolfenpyrad)；或魚藤精(rotenone)(Derris)。 (22) 電壓依賴性鈉通道阻斷劑，較佳為㗁二𠯤類，其選自：因得克(indoxacarb)，或縮胺基脲類，其選自：滅伏美松(metaflumizone)。 (23) 乙醯基CoA羧酸酶之抑制劑，較佳為：季酮酸與吡咯酮酸衍生物，其選自：螺克芬(spirodiclofen)、螺滅芬(spiromesifen)、螺蟲定酮(spiropidion)與賜派滅(spirotetramat)。 (24) 粒線體複合物IV電子轉運抑制劑，較佳為：膦化物，其選自：膦化鋁、膦化鈣、膦與膦化鋅；或氰化物，其選自：氰化鈣、氰化鉀、與氰化鈉 。 (25) 粒線體複合物II電子轉運抑制劑，較佳為：β-酮基腈衍生物，其選自：氰必吩(cyenopyrafen)與賽芬蟎(cyflumetofen)，或羧基替苯胺類，其選自：必伏拜(pyflubumide)。 (28) 蘭尼鹼(ryanodine)受體調控劑，較佳為：二醯胺類，其選自：氯蒽吡咯(chlorantraniliprole)、氰蟲醯胺(cyantraniliprole)、環溴蟲醯胺(cyclaniliprole)、表氟蟲胺(flubendiamide)、及氟氰蟲醯胺(tetraniliprole)。 (29) 弦音感覺器官調控劑(無特定標靶位點)，其選自：伏卡滅(flonicamid)。 (30) GABA-閘控氯離子通道異位性調控劑，較佳為間位二醯胺類，其選自：布伏利(broflanilide)，或異㗁唑類，其選自：氟賽醯胺(fluxametamide)。 (31) 棒狀病毒，較佳為顆粒體病毒(Granuloviruses)(GV)，其選自：蘋果蠹蛾( Cydia pomonella)GV與假蘋果蠹蛾( Thaumatotibia leucotreta)(GV)、或核多角病毒(Nucleopolyhedroviruses)(NPV)，其選自：大豆夜蛾( Anticarsia gemmatalis)MNPV及番茄夜蛾( Helicoverpa armigera)NPV。 (32) 菸鹼型乙醯基膽鹼受體異位性調控劑(位點 II)，其選自：GS-ω/κ-HXTX-Hv1a肽。 (33) 其他活性化合物，係選自：艾辛納比(Acynonapyr)、艾伏樂(Afoxolaner)、查得定(Azadirachtin)、苯克賽(Benclothiaz)、苯賽滅(Benzoximate)、苯吡莫賽(Benzpyrimoxan)、新殺蟎(Bromopropylate)、蟎離丹(Chinomethionat)、氯丙炔菊酯(Chloroprallethrin)、克利得(Cryolite)、環丁伏樂(Cyclobutrifluram)、環氧蟲啶(Cycloxaprid)、腈吡蟎酯(Cyetpyrafen)、氯氟氰蟲醯胺(Cyhalodiamide)、賽普氟醯胺(Cyproflanilide)(CAS 2375110-88-4)、二氯滅𠯤(Dicloromezotiaz)、大克蟎(Dicofol)、大普達𠯤(Dimpropyridaz)、ε-美特寧(epsilon-Metofluthrin)、ε-滅伏靈(epsilon-Momfluthrin)、氟喹啉(Flometoquin)、氟吲哚辛(Fluazaindolizine)、氟氰戊菊酯(Flucypyriprole)(CAS 1771741-86-6)、氟速吩(Fluensulfone)、伏吩靈(Flufenerim)、氟菌蟎酯(Flufenoxystrobin)、丁烯氟蟲腈(Flufiprole)、氟赫吩(Fluhexafon)、氟吡菌醯胺(Fluopyram)、氟必靈(Flupyrimin)、氟樂(Fluralaner)、呋喃蟲醯肼(Fufenozide)、氟戊芬諾斯(Flupentiofenox)、戊吡蟲胍(Guadipyr)、氯氟醚菊酯(Heptafluthrin)、氯噻啉(Imidaclothiz)、依普同(Iprodione)、抑克斯能(Iisocycloseram)、κ-畢芬寧(kappa-Bifenthrin)、κ-特芬寧(kappa-Tefluthrin)、樂地蘭(Lotilaner)、氯氟醚菊酯(Meperfluthrin)、尼克普(Nicofluprole)(CAS 1771741-86-6)、歐賽菲(Oxazosulfyl)、哌蟲啶(Paichongding)、吡啶蟲丙醚(Pyridalyl)、必伏松(Pyrifluquinazon)、嘧蟎胺(Pyriminostrobin)、賽蘭(Sarolaner)、速必滅特(Sspidoxamat)、賜派芬(Spirobudiclofen)、四氟醚菊酯(Tetramethylfluthrin)、四氯剋安勃(Tetrachlorantraniliprole)、塔格納(Tigolaner)、塔賽吩(Tioxazafen)、硫氟賜滅(Thiofluoximate)、泰克唑伏(Tyclopyrazoflor)、碘甲烷；及其他基於堅強芽孢桿菌( Bacillus firmus)之製劑(I-1582，Votivo)及印楝素(azadirachtin)(BioNeem)，及下列化合物：1-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亞磺醯基]苯基}-3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺(來自WO2006/043635)(CAS 885026-50-6)，2-氯-N-[2-{1-[(2E)-3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]哌啶-4-基}-4-(三氟甲基)苯基]異菸醯胺(來自WO2006/003494)(CAS 872999-66-1)，3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-4-羥基-8-甲氧基-1,8-二氮雜螺[4.5]癸-3-烯-2-酮(來自WO2010052161) (CAS 1225292-17-0)，碳酸3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-側氧基-1,8-二氮雜螺[4.5]癸-3-烯-4-基酯乙酯(來自EP2647626)(CAS 1440516-42-6)，PF1364(來自JP2010/018586)(CAS 1204776-60-2)，(3 E)-3-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-吡啶亞基]-1,1,1-三氟-丙-2-酮(來自WO2013/144213)(CAS 1461743-15-6)， N-[3-(苯甲基胺甲醯基)-4-氯苯基]-1-甲基-3-(五氟乙基)-4-(三氟甲基)-1 H-吡唑-5-甲醯胺(來自WO2010/051926)(CAS 1226889-14-0)，5-溴-4-氯- N-[4-氯-2-甲基-6-(甲基胺甲醯基)苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)吡唑-3-甲醯胺(來自CN103232431)(CAS 1449220-44-3)，4-[5-(3,5-二氯苯基)-4,5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異㗁唑基]-2-甲基- N-(順-1-氧離子基-3-硫雜環丁烷基)-苯甲醯胺，4-[5-(3,5-二氯苯基)-4,5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異㗁唑基]-2-甲基- N-(反-1-氧離子基-3-硫雜環丁烷基)-苯甲醯胺與4-[(5 S)-5-(3,5-二氯苯基)-4,5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異㗁唑基]-2-甲基- N-(順-1-氧離子基-3-硫雜環丁烷基)苯甲醯胺(來自WO 2013/050317 A1)(CAS 1332628-83-7)， N-[3-氯-1-(3-吡啶基)-1 H-吡唑-4-基]- N-乙基-3-[(3,3,3-三氟丙基)亞磺醯基]-丙醯胺，(+)- N-[3-氯-1-(3-吡啶基)-1 H-吡唑-4-基]- N-乙基-3-[(3,3,3-三氟丙基)亞磺醯基]-丙醯胺與(-)- N-[3-氯-1-(3-吡啶基)-1 H-吡唑-4-基]- N-乙基-3-[(3,3,3-三氟丙基)亞磺醯基]-丙醯胺(來自WO 2013/162715 A2、WO 2013/162716 A2、US 2014/0213448 A1) (CAS 1477923-37-7)，5-[[(2 E)-3-氯-2-丙烯-1-基]胺基]-1-[2,6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-4-[(三氟甲基)亞磺醯基]-1 H-吡唑-3-甲腈(來自CN 101337937 A)(CAS 1105672-77-2)，3-溴- N-[4-氯-2-甲基-6-[(甲基胺基)硫代甲基]苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-1 H-吡唑-5-甲醯胺，(硫代苯甲醯胺(Liudaibenjiaxuanan)，來自CN 103109816 A)(CAS 1232543-85-9)； N-[4-氯-2-[[(1,1-二甲基乙基)胺基]羰基]-6-甲基苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-3-(氟甲氧基)-1 H-吡唑-5-甲醯胺(來自WO 2012/034403 A1) (CAS 1268277-22-0)， N-[2-(5-胺基-1,3,4-噻二唑-2-基)-4-氯-6-甲基苯基]-3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-1 H-吡唑-5-甲醯胺 (來自WO 2011/085575 A1)(CAS 1233882-22-8)，4-[3-[2,6-二氯-4-[(3,3-二氯-2-丙烯-1-基)氧]苯氧基]丙氧基]-2-甲氧基-6-(三氟甲基)-嘧啶(來自CN 101337940 A)(CAS 1108184-52-6)；(2 E)-與2( Z)-2-[2-(4-氰基苯基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亞乙基]- N-[4-(二氟甲氧基)苯基]-肼甲醯胺 (來自CN 101715774 A) (CAS 1232543-85-9)；3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基-4-(1 H-苯并咪唑-2-基)苯基-環丙烷羧酸酯(來自CN 103524422 A) (CAS 1542271-46-4)；(4a S)-7-氯-2,5-二氫-2-[[(甲氧基羰基)[4-[(三氟甲基)硫]苯基]胺基]羰基]-茚并[1,2- e][1,3,4]㗁二𠯤-4a(3 H)-羧酸甲酯 (來自CN 102391261 A) (CAS 1370358-69-2)；6-去氧-3- O-乙基-2,4-二- O-甲基-，1-[ N-[4-[1-[4-(1,1,2,2,2-五氟乙氧基)苯基]-1 H-1,2,4-三唑-3-基]苯基]胺甲酸酯]-α-L-哌喃甘露糖(來自US 2014/0275503 A1)(CAS 1181213-14-8)；8-(2-環丙基甲氧基-4-三氟甲基-苯氧基)-3-(6-三氟甲基-嗒𠯤-3-基)-3-氮雜-雙環[3.2.1]辛烷(CAS 1253850-56-4)，(8-反側)-8-(2-環丙基甲氧基-4-三氟甲基-苯氧基)-3-(6-三氟甲基-嗒𠯤-3-基)-3-氮雜-雙環[3.2.1]辛烷(CAS 933798-27-7)，(8-同側)-8-(2-環丙基甲氧基-4-三氟甲基-苯氧基)-3-(6-三氟甲基-嗒𠯤-3-基)-3-氮雜-雙環[3.2.1]辛烷 (來自WO 2007040280 A1、WO 2007040282 A1) (CAS 934001-66-8)，N-[4-(胺基硫代甲基)-2-甲基-6-[(甲基胺基)羰基]苯基]-3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-1 H-吡唑-5-甲醯胺(來自CN 103265527 A)(CAS 1452877-50-7)，3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-8-甲氧基-1-甲基-1,8-二氮雜螺[4.5]癸烷-2,4-二酮(來自WO 2014/187846 A1) (CAS 1638765-58-8)，3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-8-甲氧基-1-甲基-2-側氧基-1,8-二氮雜螺[4.5]癸-3-烯-4-基-甲酸乙酯 (來自 WO 2010/066780 A1、WO 2011151146 A1)(CAS 1229023-00-0)， N-[1-(2,6-二氟苯基)-1H-吡唑-3-基]-2-(三氟甲基)苯甲醯胺(來自WO 2014/053450 A1)(CAS 1594624-87-9)，N-[2-(2,6-二氟苯基)-2H-1,2,3-三唑-4-基]-2-(三氟甲基)苯甲醯胺(來自WO 2014/053450 A1) (CAS 1594637-65-6)，N-[1-(3,5-二氟-2-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]-2-(三氟甲基)苯甲醯胺(來自WO 2014/053450 A1) (CAS 1594626-19-3)，(3 R)-3-(2-氯-5-噻唑基)-2,3-二氫-8-甲基-5,7-二側氧基-6-苯基-5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶鎓內鹽(來自WO 2018/177970 A1) (CAS 2246757-58-2)；3-(2-氯-5-噻唑基)-2,3-二氫-8-甲基-5,7-二側氧基-6-苯基-5 H-噻唑并[3,2-a]嘧啶鎓內鹽(來自WO 2018/177970 A1) (CAS 2246757-56-0)； N-[3-氯-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-2-(甲基磺醯基)-丙醯胺(來自WO 2019/236274 A1) (CAS 2396747-83-2)，N-[2-溴-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲基)苯基]-2-氟-3-[(4-氟苯甲醯基)胺基]-苯甲醯胺(來自WO 2019059412 A1) (CAS 1207977-87-4)，3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4,6-二氯-3-氟-2-[(甲基胺基)羰基]苯基]-1H-吡唑-5-甲醯胺(氟氯二醯胺(Fluchlorodiamide)；來自CN110835330 A、CN106977494 A) (CAS: 2129147-03-9)。
可與本發明化合物及組成物混合使用之殺線蟲劑實例為： (N-1類)乙醯基膽鹼酯酶(AChE)抑制劑，較佳為(N-1A)胺甲酸酯，其選自：得滅克(aldicarb)、免扶克(benfuracarb)、加保扶(carbofuran)、丁基加保扶(carbosulfan)與硫敵克(thiodicarb)，或(N-1B)有機磷酸酯類，其選自：卡速松(cadusafos)、抑普松(ethoprofos)、芬滅松(fenamiphos)、福賽特(fosthiazate)、抑滅伏(imicyafos)、福瑞松(phorate)、與託福松(terbufos)。 (N-2類)麩胺酸閘控氯離子通道(GluCl)異位性調控劑，較佳為阿維菌素類(avermectins)，係選自：阿巴汀(abamectin)與因滅汀(emamectin)苯甲酸酯。 (N-3類)粒線體複合物II電子轉運抑制劑，尤指琥珀酸酯-輔酶Q還原酶之抑制劑，較佳為吡啶基甲基-苯甲醯胺，其選自：氟吡菌醯胺(fluopyram)。 (N-4類)脂質合成/調節生長調控劑，尤指乙醯基-CoA羧酸酶之抑制劑，較佳為：季酮酸與吡咯酮酸衍生物，其選自：賜派滅(spirotetramat)。 (N-UN類)利用多種不同化學之未知或未確定作用模式之化合物，其選自：氟速吩(fluensulfone)、氟吲哚辛(fluazaindolizine)、糠醛、依普同(iprodione)、與塔賽吩(tioxazafen)。 (N-UNX類)作用模式未知或未確定之化合物：推測之多重位點抑制劑，較佳為揮發性硫發生劑，其選自：二硫化碳與二甲基二硫醚(DMDS)，或二硫化碳釋放劑，其選自：四硫碳酸鈉，或烷基鹵化物，其選自：甲基溴及甲基碘(碘甲烷)，或鹵化烴，其選自：1,2-二溴-3-氯丙烷(DBCP)與1,3-二氯丙烯，或氯吡靈(chloropicrin)，或異硫氰酸甲酯發生劑，其選自：異硫氰酸烯丙酯、棉隆(diazomet)、威百畝鉀(metam potassium)與威百畝鈉(metam sodium)。 (N-UNB類)作用模式未知或未確定之細菌劑(非- Bt)，較佳為細菌或由細菌衍生，其選自：伯克氏菌屬( Burkholderia spp.)，例如：雷諾(rinojensis)伯克氏菌 A396；芽孢桿菌屬( Bacillus spp.)，例如：堅強( firmus)芽孢桿菌、地衣( licheniformis)芽孢桿菌、解澱粉( amyloliquefaciens)芽孢桿菌或枯草( subtilis)芽孢桿菌；巴斯德芽菌屬( Pasteuriaspp.)，例如：穿刺( penetrans)巴斯德芽菌或西澤( nishizawae)巴斯德芽菌；假單胞菌屬( Pseudomonasspp.)，例如：綠葉( chlororaphis)假單胞菌或螢光( fluorescens)假單胞菌；及鏈黴菌屬( Streptomycesspp.)，例如：利迪( lydicus)鏈黴菌、迪克威( dicklowii)鏈黴菌或白淺灰( albogriseolus)鏈黴菌。 (N-UNF類)作用模式未知或未確定之真菌劑，較佳為真菌或由真菌衍生，其選自：放線菌屬( Actinomycesspp.)，例如：鏈球( streptococcus)放線菌；節叢孢菌屬( Arthrobotrysspp.)，例如：少孢( oligospora)節叢孢菌；麴黴屬( Aspergillusspp.)，例如：黑麴黴( niger)；產氣黴屬(Muscodor spp.)，例如：白色( albus)產氣黴；漆斑黴屬( Myrotheciumspp.)，例如：疣孢( verrucaria)漆斑黴；擬青黴菌屬( Paecilomyces spp.)，例如：淡紫( lilacinus)擬青黴( Purpureocillium lilacinum)、肉色(carneus)擬青黴或玫煙色(fumosoroseus)擬青黴；普克尼亞黴屬( Pochoniaspp.)，例如：厚坦( chlamydosporia)普克尼亞黴；及木黴屬( Trichoderma spp.)，例如：哈茨( harzianum)木黴、綠( virens)木黴、深綠( atroviride)木黴或綠色( viride)木黴。 (N-UNE類)作用模式未知或未確定之植物或動物衍生劑，包括合成之萃取物及未精製之油類，較佳為植物或動物衍生劑，其選自：查得定(azadirachtin)、茶籽油餅粕、精油、大蒜萃取物、水黃皮油、萜烯例如：香芹酚、及皂樹( Quillaja saponaria)萃取物。
可與本發明化合物及組成物混合之除草劑實例為： 乙醯拉草(acetochlor)、亞喜芬(acifluorfen)、亞喜芬甲酯(acifluorfen-methyl)、亞喜芬鈉(acifluorfen-sodium)、苯草醚(aclonifen)、拉草(alachlor)、二丙烯草胺(allidochlor)、艾殺定(alloxydim)、艾殺定鈉(alloxydim-sodium)、草殺淨(ametryne)、胺唑草酮(amicarbazone)、安得祿(amidochlor)、醯嘧磺隆(amidosulfuron)、4-胺基-3-氯-6-(4-氯-2-氟-3-甲基苯基)-5-氟吡啶-2-羧酸、環丙嘧啶酸(aminocyclopyrachlor)、環丙嘧啶酸鉀(aminocyclo­pyrachlor-potassium)、環丙嘧啶酸甲酯(aminocyclopyrachlor-methyl)、氯氨吡啶酸(aminopyralid)、氯氨吡啶酸二甲銨(aminopyralid-dimethylammonium)、氯氨吡啶酸三丙胺(aminopyralid-tripromine)、殺草強(amitrole)、胺基磺酸銨(ammonium sulphamate)、莎秕磷(anilofos)、亞速爛(asulam)、亞速爛鉀(asulam-potassium)、亞速爛鈉(asulam sodium)、草脫淨(atrazine)、草芬定(azafenidin)、四唑嘧磺隆(azimsulfuron)、氟丁醯草胺(beflubutamid)、(S)-(-)-氟丁醯草胺((S)-(-)-beflubutamid)、氟丁醯草胺-M(beflubutamid-M)、草除靈(benazolin)、草除靈乙酯(benazolin-ethyl)、草除靈二甲銨(benazolin-dimethylammonium)、草除靈鉀(benazolin-potassium)、氟草胺(benfluralin)、呋草黃(benfuresate)、免速隆(bensulfuron)、免速隆甲酯(bensulfuron-methyl)、地散磷(bensulide)、本達隆(bentazone)、本達隆鈉(bentazone-sodium)、苯并雙環酮(benzobicyclon)、吡草酮(benzofenap)、氟吡草酮(bicyclopyron)、必芬諾(bifenox)、雙丙氨膦(bialaphos)、雙丙氨膦鈉(bilanafos-sodium)、雙唑草酮(bipyrazone)、雙嘧草醚(bispyribac)、雙嘧草醚鈉(bispyribac-sodium)、二氯異㗁草酮(bixlozone)、除草定(bromacil)、除草定鋰(bromacil-lithium)、除草定鈉(bromacil-sodium)、撲必汰(bromobutide)、撲芬辛(brornofenoxim)、溴苯腈(bromoxynil)、溴苯腈丁酸鹽、‑鉀鹽、-庚酸鹽、及-辛酸鹽、佈絲松(busoxinone)、丁基拉草(butachlor)、本芬希(butafenacil)、抑草磷(butamifos)、丁烯草胺(butenachlor)、比達寧(butralin)、佈希定(butroxydim)、拔敵草(butylate)、唑草胺(cafenstrole)、克草胺酯(cambendichlor)、雙醯草胺(carbetamide)、克繁草(carfentrazone)、克繁草乙酯(carfentrazone-ethyl)、草滅平(chloramben)、草滅平銨(chloramben-ammonium)、草滅平二醇胺(chloramben-diolamine)、草滅平甲酯(chlroamben-methyl)、草滅平甲基銨(chloramben-methylammonium)、草滅平鈉(chloramben-sodium)、氯溴隆(chlorbromuron)、伐草克(chlorfenac)、伐草克銨(chlorfenac-ammonium)、伐草克鈉(chlorfenac-sodium)、麥草散(chlorfenprop)、麥草散甲酯(chlorfenprop-methyl)、氯甲丹(chlorflurenol)、氯甲丹甲酯(chlorflurenol-methyl)、克達松(chloridazon)、氯嘧磺隆(chlorimuron)、氯嘧磺隆乙酯(chlorimuron-ethyl)、氯酞靈(chlorophthalim)、氯麥隆(chlorotoluron)、氯磺隆(chlorsulfuron)、敵草索(chlorthal)、敵草索二甲酯(chlorthal-dimethyl)、敵草索單甲酯(chlorthal-monomethyl)、辛丹(cinidon)、辛丹乙酯(cinidon-ethyl)、環庚草醚(cinmethylin)、外-(+)-環庚草醚(exo-(+)-cinmethylin，亦即(1R,2S,4S)-4-異丙基-1-甲基-2-[(2-甲基苯甲基)氧]-7-氧雜雙環[2.2.1]庚烷)、外-(-)-環庚草醚(exo-(-)-cinmethylin，亦即(1R,2S,4S)-4-異丙基-1-甲基-2-[(2-甲基苯甲基)氧]-7-氧雜雙環[2.2.1]庚烷)、醚磺隆(cinosulfuron)、氯醯草膦(clacyfos)、剋草同(clethodim)、炔草酸(clodinafop)、炔草酸乙酯(clodinafop-ethyl)、炔草酸炔丙酯(clodinafop-propargyl)、可滅蹤(clomazone)、克普草(clomeprop)、畢克草(clopyralid)、畢克草甲酯(clopyralid-methyl、畢克草醇胺(clopyralid-olamine)、畢克草鉀(clopyralid-potassium)、畢克草三丙胺(clopyralid-tripomine)、氯磺草胺(cloransulam)、氯磺草胺甲酯(cloransulam-methyl)、可滅隆(cumyluron)、氰胺(cyanamide)、賽淨(cyanazine)、草滅特(cycloate)、賽普尼(cyclopyranil)、苯𠯤草酮(cyclopyrimorate)、環磺隆(cyclosulfamuron)、環殺草(cycloxydim)、賽伏草(cyhalofop)、賽伏草丁酯(cyhalofop-butyl)、環丙津(cyprazine)、2,4-D(包括其-銨、-氧乙酸丁氧基乙酯(butotyl)、-丁酯、-膽鹼、-二乙基銨、-二甲基銨、-二醇胺、-丙酯丁醚(doboxyl)、-十二烷基銨、-乙基己酯(etexyl)、-乙酯、2-乙基己酯、-庚基銨、‑異丁酯、-異辛酯、-異丙酯、-異丙基銨、-鋰、-甲基庚酯(meptyl)、甲酯、-鉀、-十四烷基銨、-三乙基銨、-三異丙醇銨、-三丙胺(tripromine)及三乙醇胺(trolamine)鹽)、2,4-DB、2,4-DB-丁酯、‑二甲基銨、-異辛酯、-鉀、及-鈉、香草隆(daimuron)(汰草隆(dymron))、茅草枯(dalapon)、茅草枯鈣(dalapon-calcium)、茅草枯鎂(dalapon-magnesium)、茅草枯鈉(dalapon-sodium)、邁隆(dazomet)、邁隆鈉(dazomet-sodium)、正癸醇、7-去氧-D-景天庚酮糖(7-deoxy-D-sedoheptulose)、得滅芬(desmedipham)、地特-吡唑酸鹽(detosyl-pyrazolate)(DTP)、麥草畏(dicamba)與其鹽類，例如：麥草畏二丙胺(dicamba-biproamine)、麥草畏-N,N-雙(3-胺基丙基 )甲胺(dicamba-N,N-Bis(3-aminopropyl)methylamine)、麥草畏-氧乙酸丁氧基乙酯(dicamba-butotyl) 麥草畏-膽鹼(dicamba-choline)、麥草畏-二甘醇胺(dicamba-diglycolamine)、麥草畏-二甲銨(dicamba-dimethylammonium)、麥草畏-二乙醇胺銨(dicamba-diethanolamine ammonium)、麥草畏-二乙基銨(dicamba-diethylammonium)、麥草畏-異丙基銨(dicamba-isopropylammonium)、麥草畏-甲酯(dicamba-methyl)、麥草畏-單乙醇胺(dicamba-monoethanolamine)、麥草畏-醇胺(dicamba-olamine)、麥草畏-鉀(dicamba-potassium)、麥草畏-鈉(dicamba-sodium)、麥草畏-三乙醇胺(dicamba-triethanolamine)、二氯苯腈(dichlobenil)、2-(2,4-二氯苯甲基)-4,4-二甲基-1,2-㗁唑啶-3-酮、2-(2,5-二氯苯甲基)-4,4-二甲基-1,2-㗁唑啶-3-酮、滴丙酸(dichlorprop)、滴丙酸-氧乙酸丁氧基乙酯(dichlorprop-butotyl)、滴丙酸-二甲銨(dichlorprop-dimethylammonium)、滴丙酸-乙基己酯(dichhlorprop-etexyl)、滴丙酸-乙基銨(dichlorprop-ethylammonium)、滴丙酸-異辛酯(dichlorprop-isoctyl)、滴丙酸-甲酯(dichlorprop-methyl)、滴丙酸-鉀(dichlorprop-potassium)、滴丙酸-鈉(dichlorprop-sodium)、滴丙酸-P(dichlorprop-P)、滴丙酸-P-二甲基銨(dichlorprop-P-dimethylammonium)、滴丙酸-P-乙基己酯(dichlorprop-P-etexyl)、滴丙酸-P-鉀(dichlorprop-P-potassium)、滴丙酸-鈉-P(dichlorprop-sodium-P)、禾草靈(diclofop)、禾草靈甲酯(diclofop-methyl)、禾草靈-P(diclofop-P)、禾草靈-P-甲酯(diclofop-P-methyl)、雙氯磺草胺(diclosulam)、野燕枯(difenzoquat)、野燕枯硫酸二甲酯(difenzoquat-metilsulfate)、吡氟草胺(diflufenican)、二氟吡隆(diflufenzopyr)、二氟吡隆鈉(diflufenzopyr-sodium)、㗁唑隆(dimefuron)、哌草丹(dimepiperate)、地滅速伏(dimesulfazet)、克草胺(dimethachlor)、愛落殺(dimethametryn)、汰草滅(dimethenamid)、汰草滅-P(dimethenamid-P)、達滅能(dimetrasulfuron)、二硝胺(dinitramine)、特樂酚(dinoterb)、特樂酚-乙酸鹽(dinoterb-acetate)、草乃敵(diphenamid)、敵草快(diquat)、敵草快二溴化物(diquat-dibromid)、敵草快二氯化物(diquat-dichloride)、二硫吡(dithiopyr)、達有龍(diuron)、DNOC、DNOC-銨、DNOC-鉀、DNOC-鈉、草藻滅(endothal)、草藻滅-二銨(endothal-diammonium)、草藻滅-二鉀(endothal-dipotassium)、草藻滅-二鈉(endothal-disodium)、抑比吩(Epyrifenacil) (S-3100)、EPTC、禾草畏(esprocarb)、烯伏靈(ethalfluralin)、胺苯磺隆(ethametsulfuron)、胺苯磺隆甲酯(ethamet­sulfuron-methyl)、乙𠯤草酮(ethiozin)、依滅賽(ethofumesate)、氯氟草醚(ethoxyfen)、氯氟草醚乙酯(ethoxyfen-ethyl)、亞速隆(ehtoxysulfuron)、乙氧苯草胺(etobenzanid)、F-5231(亦即N-{2-氯-4-氟-5-[4-(3-氟丙基)-4,5-二氫-5-側氧基-1H-四唑-1-基]苯基}乙磺醯胺)、F-7967(亦即3-[7-氯-5-氟-2-(三氟­甲基)-1H-苯并咪唑-4-基]-1-甲基-6-(三氟甲基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮)、㗁唑禾草靈(fenoxaprop)、㗁唑禾草靈-P(fenoxaprop-P)、㗁唑禾草靈乙酯(fenoxaprop-ethyl)、㗁唑禾草靈-P-乙酯(fenoxaprop-P-ethyl)、吩㗁碸(fenoxasulfone)、苯唑氟草酮(fenpyrazone)、吩克三酮(fenquinotrione)、四唑醯草胺(fentrazamide)、麥草氟(flamprop)、麥草氟異丙酯(flamprop-isoproyl)、麥草氟甲酯(flamprop-methyl)、麥草氟-M-異丙酯(flamprop-M-isopropyl)、麥草氟-M-甲酯(flamprop-M-methyl)、伏速隆(flazasulfuron)、雙氟磺草胺(florasulam)、氯氟吡啶酯(florpyrauxifen)、氯氟吡啶苯甲酯(florpyrauxifen-benzyl)、伏寄普(fluazifop)、伏寄普丁酯(fluazifop-butyl)、伏寄普甲酯(fluazifop-methyl)、伏寄普-P(fluazifop-P)、伏寄普-P-丁酯(fluazifop-P-butyl)、氟酮磺隆(flucarbazone)、氟酮磺隆鈉(flucarbazone-sodium)、氟吡磺隆(flucetosulfuron)、氟消草(fluchloralin)、氟草胺(flufenacet)、氟噠𠯤草酸(flufenpyr)、氟噠𠯤草酸乙酯(flufenpyr-ethyl)、唑嘧磺草胺(flumetsulam)、氟烯草酸(flumiclorac)、氟烯草酸戊酯(flumiclorac-pentyl)、丙炔氟草胺(flumioxazin)、伏草隆(fluometuron)、抑草丁(flurenol)、抑草丁丁酯(flurenol-butyl)、-二甲基銨、及-甲酯、乙羧氟草醚(fluoroglycofen)、乙羧氟草醚乙酯(fluoroglycofen-ethyl)、氟丙酸(flupropanate)、氟丙酸鈉(flupropanate-sdium)、氟氯速能(flurpyrsulfuron)、氟氯速能-甲酯(flupyrsulfuron-methyl)、氟氯速能-甲基-鈉(flupyrsulfuron-methyl-sodium)、伏利酮(fluridone)、氟咯草酮(flurochloridone)、氟氯比(fluroxypyr)、氟氯比-丁基甲酯(fluroxypyr-butometyl)、氟氯比-甲基庚酯(fluroxypyr-meptyl)、呋草酮(flurtamone)、𠯤草酸(fluthiacet)、𠯤草酸甲酯(fluthiacet-methyl)、氟磺胺草醚(fomesafen)、氟磺胺草醚鈉(fomesafen-sodium)、醯胺磺隆(foramsulfuron)、醯胺磺隆鈉鹽(foramsulfuron sodium salt)、調節磷(fosamine)、調節磷銨(fosamine-ammonium)、固殺草(glufosinate)、固殺草-銨(glufosinate-ammonium)、固殺草鈉(glufosinate-sodium)、L-固殺草-銨(L-glufosinate-ammonium)、L-固殺草-鈉(L-glufosiante-sodium)、固殺草-P-鈉(glufosinate-P-sodium)、固殺草-P-銨(glufosinate-P-ammonium)、嘉磷塞(glyphosate)、嘉磷塞-銨、-異丙基銨、‑二銨、‑二甲基銨、-鉀、-鈉、-倍半鈉、及‑三甲基硫(-trimesium)、H-9201(亦即O-(2,4-二甲基-6-硝基­苯基)-O-乙基異丙基硫代胺基磷酸酯)、氟氯吡啶酯(halauxifen)、氟氯吡啶甲酯(halauxifen-methyl)、氟硝磺醯胺(halosafen)、氯吡嘧磺隆(halosulfuron)、氯吡嘧磺隆甲酯(halosulfuron-methyl)、合氯氟(haloxyfop)、合氯氟-P(haloxyfop-P)、合氯氟-乙氧乙酯(haloxyfop-ethoxyethyl)、合氯氟-P-乙氧乙酯(haloxyfop-P-ethoxyethyl)、合氯氟-甲酯(haloxyfop-methyl)、合氯氟-P-甲酯(haloxyfop-P-methyl)、合氯氟鈉(haloxifop-sodium)、菲殺淨(hexazinone)、HNPC-A8169(亦即(2S)-2-{3-[(5-第三丁基吡啶-2-基)氧]苯氧基}丙酸丙-2-炔-1-基酯)、HW-02(亦即1-(二甲氧基­磷醯基)乙基-(2,4-二氯苯氧基)乙酸酯、赫丹啶(hydantocidin)、咪草酸(imazamethabenz)、咪草酸甲酯(imazamethabenz-methyl)、甲氧咪草煙(imazamox)、甲氧咪草煙-銨(imazamox-ammonium)、甲咪唑煙酸(imazapic)、甲咪唑煙酸-銨(imazapic-ammonium)、依滅草(imazapyr)、依滅草-異丙基銨(imazapyr-isopropylammonium)、咪唑喹啉酸(imazaquin)、咪唑喹啉酸-銨(imazaquin-ammonium)、咪唑喹啉酸甲酯(imazaquin.methyl)、咪草煙(imazethapyr)、咪草煙-亞銨(imazethapyr-immonium)、依速隆(imazosulfuron)、茚草酮(indanofan)、茚達吩(indaziflam)、碘磺隆(iodosulfuron)、碘磺隆-甲酯(iodosulfuron-methyl)、, 碘磺隆-甲基-鈉(iodosulfuron-methyl-sodium)、碘苯腈(ioxynil)、碘苯腈-鋰、-辛酸鹽、-鉀、與-鈉、三唑醯草胺(ipfencarbazone)、異丙隆(isoproturon)、愛速隆(isouron)、異㗁草胺(isoxaben)、異唑草酮(isoxaflutole)、卡靈草(karbutilate)、KUH-043(亦即3-({[5-(二氟甲基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基]甲基}磺醯基)-5,5-二甲基-4,5-二氫-1,2-㗁唑)、克螺酮(ketospiradox)、克螺酮鉀(ketospiradox-potassium)、乳氟禾草靈(lactofen)、落克酮(lancotrione)、環草定(lenacil)、理有龍(linuron)、MCPA、MCPA-氧乙酸丁氧基乙酯(butotyl)、-丁酯、-二甲基銨、-二醇胺、-2-乙基己酯、‑乙酯、-異丁酯、-異辛酯、-異丙酯、-異丙基銨、-甲酯、-醇胺、-鉀、‑鈉、與-三乙醇胺、MCPB、MCPB-甲酯、-乙酯、與-鈉、甲氯丙酸(mecoprop)、甲氯丙酸-氧乙酸丁氧基乙酯(mecoprop-butotyl)、甲氯丙酸-去甲基銨(mecoprop-demethylammonium)、甲氯丙酸-二醇胺(mecoprop-diolamine)、甲氯丙酸-乙基己酯(mecoprop-etexyl)、甲氯丙酸-乙二醇酯(mecoprop-ethadyl)、甲氯丙酸-異辛酯(mecoprop-isoctyl)、甲氯丙酸-甲酯(mecoprop-methyl)、甲氯丙酸鉀(mecoprop-potassium)、甲氯丙酸鈉(mecoprop-sodium)、與甲氯丙酸-三乙醇胺(mecoprop-trolamine)、甲氯丙酸-P(mecoprop-P)、甲氯丙酸-P-氧乙酸丁氧基乙酯(mecoprop-P-butotyl)、 甲氯丙酸-二甲基銨、-2-乙基己酯、與-鉀、滅芬草(mefenacet)、美福泰(mefluidide)、美福泰-二醇胺(mefluidide-diolamine)、美福泰鉀(mefluidide-potassium)、磺胺磺隆(mesosulfuron)、磺胺磺隆甲酯(mesosulfuron-methyl)、磺胺磺隆鈉鹽(mesosulfuron sodium salt)、硝草酮(mesotrione)、苯噻隆甲酯(methabenzthiazuron)、斯美地(metam)、㗁唑草胺(metamifop)、苯草酮(metamitron)、滅草胺(metazachlor)、甲磺隆(metazosulfuron)、苯噻隆甲酯(methabenzthiazuron)、甲硫嘧磺隆(methiopyrsulfuron)、甲硫嗎唑啉(methiozolin)、異硫代氰酸甲酯、撲奪草(metobromuron)、莫多草(metolachlor)、S-莫多草(S-metolachlor)、磺草唑胺(metosulam)、甲氧隆(metoxuron)、滅必淨(metribuzin)、甲磺隆(metsulfuron)、甲磺隆甲酯(metsulfuron-methyl)、禾草特(molinate)、綠穀隆(monolinuron)、單嘧磺(monosulfuron)、單嘧磺甲酯(monosulfuron-methyl)、MT-5950(亦即N-[3-氯-4-(1-甲基乙基)-苯基]-2-甲基戊醯胺)、NGGC-011、滅落脫(napropamide)、NC-310(亦即4-(2,4-二氯苯甲醯基)-1-甲基-5-苯甲基氧-吡唑)、NC-656(亦即3-[(異丙基磺醯基)甲基]-N-(5-甲基-1,3,4-㗁二唑-2-基)-5-(三氟甲基)[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-8-甲醯胺)、草不隆(neburon)、煙嘧磺隆(nicosulfuron)、壬烷酸(壬酸)、氟草敏(norflurazon)、油酸(脂肪酸)、坪草丹(orbencarb)、嘧苯胺磺隆(orthosulfamuron)、氨磺樂靈(oryzalin)、快㗁草酮(oxadiargyl)、樂滅草(oxadiazon)、環氧嘧磺隆(oxasulfuron)、㗁𠯤草酮(oxaziclomefon)、復祿芬(oxyfluorfen)、巴拉刈(paraquat)、巴拉刈二氯化物(paraquat-dichloride)、巴拉刈二甲基硫酸鹽(paraquat-dimethylsulfate)、克草猛(pebulate)、施得圃(pendimethalin)、平速爛(penoxsulam)、五氯酚(pentanochlorphenol)、環戊㗁草酮(pentoxazone)、烯草胺(pethoxamid)、石油、苯敵草(phenmedipham)、苯敵草乙酯(phenmedipham-ethyl)、毒莠定(picloram)、毒莠定-二甲銨(picloram-dimethylammonium)、毒莠定-乙基己酯(picloram-etexyl)、毒莠定-異辛酯(picloram-isoctyl)、毒莠定-甲酯(picloram-methyl)、毒莠定-醇胺(picloram-olamine)、毒莠定鉀(picloram-potassium)、毒莠定-三乙基銨(picloram-triethylammonium)、毒莠定-三丙胺(picloram-tripromine)、毒莠定-三乙醇胺(picloram-trolamine)、氟吡草胺(picolinafen)、草吡唑(pinoxaden)、哌草磷(piperophos)、普拉草(pretilachlor)、氟嘧磺隆(primisulfuron)、氟嘧磺隆甲酯(primisulfuron-methyl)、氨氟樂靈(prodiamine)、氯苯噻草酮(profoxydim)、撲滅通(prometon)、撲草淨(prometryn)、毒草安(propachlor)、除草寧(propanil)、普拔草(propaquizafop)、撲滅津(propazine)、苯胺靈(propham)、異丙草胺(propisochlor)、丙苯磺隆(propoxycarbazone)、丙苯磺隆鈉(propoxycarbazone-sodium)、咪唑嘧磺隆(propyrisulfuron)、戊炔草胺(propyzamide)、苄草丹(prosulfocarb)、氟磺隆(prosulfuron)、雙唑草腈(pyraclonil)、吡草醚(pyraflufen)、吡草醚乙酯(pyraflufen-ethyl)、磺醯草吡唑(pyrasulfotole)、芐草唑(pyrazolynate)(吡唑酸酯)、百速隆(pyrazosulfuron)、百速隆乙酯(pyrazosulfuron-ethyl)、普芬草(pyrazoxyfen)、脂草醚(pyribambenz)、脂草醚異丙酯(pyribambenz-isopropyl)、脂草醚丙酯(pyribambenz-propyl)、嘧啶肟草醚(pyribenzoxim)、稗草畏(pyributicarb)、必汰伏(pyridafol)、必汰草(pyridate)、環酯草醚(pyriftalid)、嘧草醚(pyriminobac)、嘧草醚甲酯(pyriminobac-methyl)、嘧啶硫凡(pyrimisulfan)、嘧草硫醚(pyrithiobac)、嘧草硫醚鈉(pyrithiobac-sodium)、殺草碸(pyroxasulfone)、甲氧磺草胺(pyroxsulam)、二氯喹啉酸(quinclorac)、二氯喹啉酸-二甲銨(quinclorac-dimethylammonium)、二氯喹啉酸甲酯(quinclorac-methyl)、氯甲喹啉酸(quinmerac)、莫克草(quinoclamine)、快伏草(quizalofop)、快伏草乙酯(quizalofop-ethyl)、快伏草-P(quizalofop-P)、快伏草-P-乙酯(quizalofop-P-ethyl)、精禾靈(quizalofop-P-tefuryl)、QYM201(亦即1-{2-氯-3-[(3-環丙基-5-羥基-1-甲基-1H-吡唑-4-基)羰基]-6-(三氟甲基)苯基}哌啶-2-酮)、碸嘧磺隆(rimsulfuron)、嘧啶肟草醚(saflufenacil)、西殺草(sethoxydim)、環草隆(siduron)、西瑪津(simazine)、西草淨(simetryn)、SL-261、磺草酮(sulcotrione)、甲磺草胺(sulfentrazone)、甲嘧磺隆(sulfometuron)、甲嘧磺隆甲酯(sulfometuron-methyl)、磺醯磺隆(sulfosulfuron)、SYP-249(亦即1-乙氧基-3-甲基-1-側氧基丁-3-烯-2-基-5-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]-2-硝基苯甲酸酯)、SYP-300(亦即1-[7-氟-3-側氧基-4-(丙-2-炔-1-基)-3,4-二氫-2H-1,4-苯并㗁𠯤-6-基]-3-丙基-2-硫代­咪唑啶-4,5-二酮)、2,3,6-TBA、TCA(三氯乙酸)與其鹽類(例如：TCA-銨、TCA-鈣、TCA-乙酯、TCA-鎂、TCA-鈉)、丁噻隆(tebuthiuron)、特呋三酮(tefuryltrione)、環磺酮(tembotrione)、得殺草(tepraloxydim)、特草定(terbacil)、特草靈(terbucarb)、甲氧去草淨(terbumeton)、草凈津(terbuthylazine)、去草淨(terbutryn)、特伏普靈(tetflupyrolimet)、賽特明(thaxtomin)、欣克草(thenylchlor)、噻草定(thiazopyr)、酮脲磺草吩(thiencarbazone)、酮脲磺草吩甲酯(thiencarbazone-methyl)、噻吩磺隆(thifensulfuron)、噻吩磺隆甲酯(thifensulfuron-methyl)、殺丹(thiobencarb)、敵吩希(tiafenacil)、脫普烈(tolpyralate)、吡草磺(topramezone)、草酮(tralkoxydim)、草伏風(triafamone)、野麥畏(triallate)、醚苯磺隆(triasulfuron)、三氟草胺(triaziflam)、苯磺隆(tribenuron)、苯磺隆甲酯(tribenuron-methyl)、三氯比(triclopyr)、三氯比-氧乙酸丁氧基乙酯(triclopyr-butotyl)、三氯比-膽鹼(triclopyr-choline)、三氯比乙酯(triclopyr-ethyl)、三氯比-三乙基銨(triclopyr-triethylammonium)、草達津(trietazine)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron)、三氟啶磺隆鈉(trifloxysulfuron-sodium)、三氟𠯤酮(trifludimoxazin)、三福林(trifluralin)、氟胺磺隆(triflusulfuron)、氟胺磺隆甲酯(triflusulfuron-methyl)、三氟甲磺隆(tritosulfuron)、尿素硫酸鹽、滅草猛(vernolate)、XDE-848、ZJ-0862(亦即3,4-二氯-N-{2-[(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氧]苯甲基}苯胺)、3-(2-氯-4-氟-5-(3-甲基-2,6-二側氧基-4-三氟甲基-3,6-二氫嘧啶-1(2H)-基)苯基)-5-甲基-4,5-二氫異㗁唑-5-羧酸乙酯、乙基-[(3-{2-氯-4-氟-5-[3-甲基-2,6-二側氧基-4-(三氟甲基)-3,6-二氫嘧啶-1(2H)-基]苯氧基}吡啶-2-基)氧]乙酸酯、3-氯-2-[3-(二氟甲基)異㗁唑基-5-基]苯基-5-氯嘧啶-2-基醚、2-(3,4-二甲氧基苯基)-4-[(2-羥基-6-側氧基環己-1-烯-1-基)羰基]-6-甲基嗒𠯤-3( 2H)-酮、2-({2-[(2-甲氧基乙氧基)甲基]-6-甲基吡啶-3-基}羰基)環己烷-1,3-二酮、(5-羥基-1-甲基-1H-吡唑-4-基)(3,3,4-三甲基-1,1-二氧離子基-2,3-二氫-1-苯并噻吩-5-基)甲酮、丙烷-1-磺酸1-甲基-4-[(3,3,4-三甲基-1,1-二氧離子基-2,3-二氫-1-苯并噻吩-5-基)羰基]-1H-吡唑-5-基酯、4-{2-氯-3-[(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)甲基]-4-(甲基磺醯基)苯甲醯基}-1-甲基-1H-吡唑-5-基-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧酸酯；4-胺基-3-氯-5-氟-6-(7-氟-1H-吲哚-6-基)吡啶-2-羧酸氰基甲酯、4-胺基-3-氯-5-氟-6-(7-氟-1H-吲哚-6-基)吡啶-2-羧酸丙-2-炔-1-基酯、4-胺基-3-氯-5-氟-6-(7-氟-1H-吲哚-6-基)吡啶-2-羧酸甲酯、4-胺基-3-氯-5-氟-6-(7-氟-1H-吲哚-6-基)吡啶-2-羧酸、4-胺基-3-氯-5-氟-6-(7-氟-1H-吲哚-6-基)吡啶-2-羧酸苯甲基酯、4-胺基-3-氯-5-氟-6-(7-氟-1H-吲哚-6-基)吡啶-2-羧酸乙酯、4-胺基-3-氯-5-氟-6-(7-氟-1-異丁醯基-1H-吲哚-6-基)吡啶-2-羧酸甲酯、6-(1-乙醯基-7-氟-1H-吲哚-6-基)-4-胺基-3-氯-5-氟吡啶-2-羧酸甲酯、4-胺基-3-氯-6-[1-(2,2-二甲基丙醯基)-7-氟-1H-吲哚-6-基]-5-氟吡啶-2-羧酸甲酯、4-胺基-3-氯-5-氟-6-[7-氟-1-(甲氧基乙醯基)-1H-吲哚-6-基]吡啶-2-羧酸甲酯、4-胺基-3-氯-5-氟-6-(7-氟-1H-吲哚-6-基)吡啶-2-羧酸鉀、4-胺基-3-氯-5-氟-6-(7-氟-1H-吲哚-6-基)吡啶-2-羧酸鈉、4-胺基-3-氯-5-氟-6-(7-氟-1H-吲哚-6-基)吡啶-2-羧酸丁酯、4-羥基-1-甲基-3-[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]咪唑啶-2-酮、3-(5-第三丁基-1,2-㗁唑-3-基)-4-羥基-1-甲基咪唑啶-2-酮、3-[5-氯-4-(三氟甲基)吡啶-2-基]-4-羥基-1-甲基咪唑啶-2-酮、4-羥基-1-甲氧基-5-甲基-3-[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]咪唑啶-2-酮、6-[(2-羥基-6-側氧基環己-1-烯-1-基)羰基]-1,5-二甲基-3-(2-甲基苯基)喹唑啉-2,4(1H,3H)-二酮、3-(2,6-二甲基苯基)-6-[(2-羥基-6-側氧基環己-1-烯-1-基)羰基]-1-甲基喹唑啉-2,4(1H,3H)-二酮、2-[2-氯-4-(甲基磺醯基)-3-(嗎啉-4-基甲基)苯甲醯基]-3-羥基環己-2-烯-1-酮、1-(2-羧乙基)-4-(嘧啶-2-基)嗒𠯤-1-鎓鹽(含陰離子，如：氯離子、乙酸根、或三氟乙酸根)、1-(2-羧乙基)-4-(嗒𠯤-3-基)嗒𠯤-1-鎓鹽(含陰離子，如：氯離子、乙酸根、或三氟乙酸根)、4-(嘧啶-2-基)-1-(2-磺乙基)嗒𠯤-1-鎓鹽(含陰離子，如：氯離子、乙酸根、或三氟乙酸根)、4-(嗒𠯤-3-基)-1-(2-磺乙基)嗒𠯤-1-鎓鹽(含陰離子，如：氯離子、乙酸根、或三氟乙酸根)、1-(2-羧乙基)-4-(1,3-噻唑-2-基)嗒𠯤-1-鎓鹽(含陰離子，如：氯離子、乙酸根、或三氟乙酸根)、1-(2-羧乙基)-4-(1,3-噻唑-2-基)嗒𠯤-1-鎓鹽(含陰離子，如：氯離子、乙酸根、或三氟乙酸根)。
可與本發明化合物及組成物混合之植物生長調節劑實例為： 離層酸及相關類似物[例如：(2Z,4E)-5-[6-乙炔基-1-羥基-2,6-二甲基-4-側氧基環己-2-烯-1-基]-3-甲基戊-2,4-二烯酸、(2Z,4E)-5-[6-乙炔基-1-羥基-2,6-二甲基-4-側氧基環己-2-烯-1-基]-3-甲基戊-2,4-二烯酸甲酯、(2Z,4E)-3-乙基-5-(1-羥基-2,6,6-三甲基-4-側氧基環己-2-烯-1-基)戊-2,4-二烯酸、(2E,4E)-5-(1-羥基-2,6,6-三甲基-4-側氧基環己-2-烯-1-基)-3-(三氟甲基)戊-2,4-二烯酸、(2E,4E)-5-(1-羥基-2,6,6-三甲基-4-側氧基環己-2-烯-1-基)-3-(三氟甲基)戊-2,4-二烯酸甲酯，(2Z,4E)-5-(2-羥基-1,3-二甲基-5-側氧基雙環[4.1.0]庚-3-烯-2-基)-3-甲基戊-2,4-二烯酸]、阿拉酸式苯(acibenzolar)、阿拉酸式苯-S-甲酯(acibenzolar-S-methyl)、S-腺苷基高半胱胺酸(S-adenosylhomocysteine)、尿囊素、2-胺基乙氧基乙烯基甘胺酸(AVG)、胺基氧乙酸與相關酯類[例如：(亞異丙基)-胺基氧乙酸-2-(甲氧基)-2-側氧基乙基酯、(亞異丙基)-胺基氧乙酸-2-(己基氧)-2-側氧基乙基酯、(環亞己基)-胺基氧乙酸-2-(異丙基氧)-2-側氧基乙基酯]、1-胺基環丙-1-基羧酸及其衍生物(例如：揭示於DE3335514、EP30287、DE2906507或US5123951)、5-胺基乙醯丙酸、環丙嘧啶醇(ancymidol)、6-苯甲基胺基嘌呤、必金尼(bikinin)、油菜素內酯(brassinolid)、乙基油菜素內酯(brassinolide-ethyl)、L-刀豆酸(L-canaline)、兒茶素與兒茶素類(例如：(2S,3R)-2-(3,4-二羥基苯基)-3,4-二氫-2H-色烯-3,5,7-三醇)、幾丁寡醣(CO；CO相異於LCO之處在於前者缺乏LCO特有之側接脂肪酸鏈。CO有時候稱為N‑乙醯基幾丁寡醣，亦由GlcNAc殘基構成，但具有側鏈修飾，使其因此不同於幾丁質分子[(C 8H 13NO 5) n，CAS No. 1398‑61‑4]及幾丁聚醣分子[(C 5H 11NO 4) n，CAS No. 9012‑76‑4])、幾丁質類化合物、矮壯素(chlormequat chloride)、調果酸(cloprop)、環丙醯胺酸(cyclanilide)、3-(環丙-1-烯基)丙酸、1-[2-(4-氰基-3,5-二環丙基苯基)乙醯胺基]環己烷羧酸、1-[2-(4-氰基-3-環丙基苯基)乙醯胺基]環己烷羧酸、丁醯肼(daminozide)、邁隆(dazomet)、邁隆鈉(dazomet-sodium)、正癸醇、敵草克(dikegulac)、敵草克鈉(dikegulac-sodium)、草藻滅(endothal)、草藻滅-二鉀、‑二鈉、與-單(N,N-二甲基烷基銨)、益收生長素(ethephon)、氟節胺(flumetralin)、抑草丁(flurenol)、抑草丁丁酯(flurenol-butyl)、抑草丁甲酯(flurenol-methyl)、呋嘧醇(flurprimidol)、氯吡脲(forchlorfenuron)、赤黴酸、依納素(inabenfide)、吲哚-3-乙酸(IAA)、4-吲哚-3-基丁酸、亞賜圃(isoprothiolane)、撲殺熱(probenazole)、茉莉酸(jasmonic acid)、茉莉酸(jasmonic acid)或其衍生物(例如：茉莉酸甲酯、茉莉酸乙酯)、脂-幾丁寡醣(LCO，有時候稱為共生性結瘤(Nod)訊號(或Nod因子)或Myc因子，係由β‑l,4‑鏈結之 N‑乙醯基‑D‑葡糖胺(「GlcNAc」)殘基之寡醣主幹與N‑鏈結之脂肪醯基鏈在非還原端縮合所組成。相關技藝咸了解，LCO之差異在於主幹上GlcNAc殘基數量、脂肪醯基鏈之長度與飽和度、及還原糖基與非還原糖基之取代)、亞油酸或其衍生物、亞麻酸或其衍生物、順丁烯二醯肼、 縮節胺(mepiquat chloride)、縮節胺五硼酸鹽(mepiquat pentaborate)、1-甲基環丙烯、3-甲基環丙烯、1-乙基環丙烯、1-正丙基環丙烯、1-環丙烯基甲醇、甲氧基乙烯基甘胺酸(MVG)、3’-甲基離層酸、1-(4-甲基苯基)-N-(2-側氧基-1-丙基-1,2,3,4-四氫喹啉-6-基)甲烷磺醯胺與相關之經取代四氫喹啉-6-基)甲烷磺醯胺、(3E,3aR,8bS)-3-({[(2R)-4-甲基-5-側氧基-2,5-二氫呋喃-2-基]氧}亞甲基)-3,3a,4,8b-四氫-2H-茚并[1,2-b]呋喃-2-酮及如EP2248421所示之相關內酯類、2-(1-萘基)乙醯胺、1-萘基乙酸、2-萘基氧乙酸、硝基苯酚鹽-混合物(nitrophenolate-mixture)、4-側氧基-4[(2-苯基乙基)胺基]丁酸、巴克素(paclobutrazol)、4-苯基丁酸及其相關鹽類(例如：4-苯基丁酸鈉、4-苯基丁酸鉀)、苯基丙胺酸、N-苯基鄰甲醯胺苯甲酸、調環酸(prohexadione)、調環酸-鈣(prohexadione-calcium)、腐胺(putrescine)、茉莉酸丙酯(prohydrojasmone)、根瘤菌毒素(rhizobitoxin)、水楊酸、水楊酸甲酯、肌胺酸(sarcosine)、環丙-1-烯-1-基乙酸鈉、環丙-2-烯-1-基乙酸鈉、3-(環丙-2-烯-1-基)丙酸鈉、3-(環丙-1-烯-1-基)丙酸鈉、西奈芬近(sidefungin)、亞精胺(spermidine)、精胺(spermine)、獨腳金內酯(strigolactone)、四氯硝基苯(tecnazene)、噻苯隆(thidiazuron)、三十烷醇(triacontanol)、抗倒酯(trinexapac)、乙基抗倒酯(trinexapac-ethyl)、色胺酸、西托得(tsitodef)、單克素(uniconazole)、單克素-P (uniconazole-P)、2-氟-N-(3-甲氧基苯基)- 9H-嘌呤-6-胺。
可與本發明化合物及組成物混合之安全劑實例為 S1)     來自雜環羧酸衍生物之化合物： S1 a)   二氯苯基吡唑啉-3-羧酸型之化合物(S1 a)，較佳化合物如：1-(2,4-二氯苯基)-5-(乙氧基羰基)-5-甲基-2-吡唑啉-3-羧酸、1-(2,4-二氯苯基)-5-(乙氧基羰基)-5-甲基-2-吡唑啉-3-羧酸乙酯(S1-1) (「吡唑解草酯(mefenpyr(-diethyl))」)、及說明於WO-A-91/07874之相關化合物； S1 b)   二氯苯基吡唑羧酸之衍生物(S1 b)，較佳化合物如：1-(2,4-二氯苯基)-5-甲基吡唑-3-羧酸乙酯(S1-2)、1-(2,4-二氯苯基)-5-異丙基吡唑-3-羧酸乙酯(S1-3)、1-(2,4-二氯苯基)-5-(1,1-二甲基乙基)吡唑-3-羧酸乙酯(S1-4)及說明於EP-A-333131 131與EP-A-269806之相關化合物； S1 c)   1,5-二苯基吡唑-3-羧酸之衍生物(S1 c)，較佳化合物如：1-(2,4-二氯苯基)-5-苯基吡唑-3-羧酸乙酯(S1-5)、1-(2-氯苯基)-5-苯基吡唑-3-羧酸甲酯(S1-6)及說明於例如：EP-A-268554之相關化合物； S1 d)   三唑羧酸型化合物(S1 d)，較佳化合物如：解草唑(fenchlorazole)(乙酯)，亦即1-(2,4-二氯苯基)-5-三氯甲基-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸乙酯(S1-7)，及說明於EP-A-174562與EP-A-346620之相關化合物； S1 e)   5-苯甲基-或5-苯基-2-異㗁唑啉-3-羧酸型或5,5-二苯基-2-異㗁唑啉-3-羧酸型之化合物(S1 e)，較佳化合物如：5-(2,4-二氯苯甲基)-2-異㗁唑啉-3-羧酸乙酯(S1-8)或5-苯基-2-異㗁唑啉-3-羧酸乙酯(S1-9)，及說明於WO-A-91/08202之相關化合物，或5,5-二苯基-2-異㗁唑啉羧酸 (S1-10)或5,5-二苯基-2-異㗁唑啉-3-羧酸乙酯(S1-11) (「雙苯㗁唑酸(isoxadifen(-ethyl))」)或5,5-二苯基-2-異㗁唑啉-3-羧酸正丙酯(S1-12)或5-(4-氟苯基)-5-苯基-2-異㗁唑啉-3-羧酸乙酯(S1-13)，其說明於專利申請案WO-A-95/07897。 S2)     來自8-喹啉氧衍生物群組之化合物(S2)： S2 a)   8-喹啉氧乙酸型化合物(S2 a)，較佳為(5-氯-8-喹啉氧)乙酸1-甲基己基酯(「解毒喹(「cloquintocet-mexyl」)(S2-1)，(5-氯-8-喹啉氧)乙酸1,3-二甲基丁-1-基酯(S2-2)，(5-氯-8-喹啉氧)乙酸4-烯丙基氧丁基酯(S2-3)，(5-氯-8-喹啉氧)乙酸1-烯丙基氧丙-2-基酯(S2-4)，(5-氯-8-喹啉氧)乙酸乙酯(S2-5)，5-氯-8-喹啉氧乙酸甲酯(S2-6)，(5-氯-8-喹啉氧)乙酸烯丙基酯(S2-7)，(5-氯-8-喹啉氧)乙酸2-(2-亞丙基亞胺氧)-1-乙基酯(S2-8)，(5-氯-8-喹啉氧)乙酸2-側氧基丙-1-基酯(S2-9)及相關化合物，其說明於EP-A-86750、EP-A-94349與EP-A-191736或EP-A-0 492 366，及(5-氯-8-喹啉氧)乙酸(S2-10)，其水合物與鹽類，例如：鋰、鈉、鉀、鈣、鎂、鋁、鐵、銨、四級銨、鋶或鏻鹽，其說明於WO-A-2002/34048； S2 b)   (5-氯-8-喹啉氧)丙二酸型化合物(S2 b)，較佳化合物如：(5-氯-8-喹啉氧)丙二酸二乙基酯、(5-氯-8-喹啉氧)丙二酸二烯丙基酯、(5-氯-8-喹啉氧)丙二酸甲酯乙酯，及相關化合物，其說明於EP-A-0 582 198。 S3)     二氯乙醯胺型活性化合物(S3)，其經常用為萌發前安全劑(土壤作用型安全劑)，例如： 「二氯丙烯胺(dichlormid)」(N,N-二烯丙基-2,2-二氯乙醯胺)(S3-1)， 「R-29148」(3-二氯乙醯基-2,2,5-三甲基-1,3-㗁唑啶)，來自Stauffer(S3-2)， 「R-28725」(3-二氯乙醯基-2,2-二甲基-1,3-㗁唑啶)，來自Stauffer(S3-3)， 「解草酮(benoxacor)」(4-二氯乙醯基-3,4-二氫-3-甲基-2H-1,4-苯并㗁𠯤)(S3-4)， 「PPG-1292」(N-烯丙基-N-[(1,3-二氧雜環戊烷-2-基)甲基]二氯乙醯胺)，來自PPG Industries(S3-5)， 「DKA-24」(N-烯丙基-N-[(烯丙基胺基羰基)甲基]二氯乙醯胺)，來自Sagro-Chem (S3-6)， 「AD-67」或「MON 4660」(3-二氯乙醯基-1-氧雜-3-氮雜螺[4.5]癸烷)，來自Nitrokemia或Monsanto(S3-7)， 「TI-35」(1-二氯乙醯基氮雜環庚烷)，來自TRI-Chemical RT(S3-8)， 「雙環咯酮(Diclonon)」(Dicyclonon)或「BAS145138」或「LAB145138」(S3-9) ((RS)-1-二氯乙醯基-3,3,8a-三甲基全氫吡咯并[1,2-a]嘧啶-6-酮)，來自BASF， 「解草㗁唑(furilazole)」或「MON 13900」((RS)-3-二氯乙醯基-5-(2-呋喃基)-2,2-二甲基㗁唑啶)(S3-10)、及其(R)異構物(S3-11)。 S4)     來自醯基磺醯胺類之化合物(S4)： S4 a)   N-醯基磺醯胺及其鹽類，其說明於WO-A-97/45016， S4 b)   4-(苯甲醯基胺磺醯基)苯甲醯胺型化合物及其鹽類，其說明於WO-A-99/16744， S4 c)   來自苯甲醯基胺磺醯基苯基脲類之化合物，其說明於EP-A-365484，例如：1-[4-(N-2-甲氧基苯甲醯基胺磺醯基)苯基]-3-甲基脲、1-[4-(N-2-甲氧基苯甲醯基­胺磺醯基)苯基]-3,3-二甲基脲與1-[4-(N-4,5-二甲基苯甲醯基胺磺醯基)苯基]-3-甲基脲； S4 d)   N-苯基磺醯基對苯二甲醯胺型化合物及其鹽類，其係從例如：CN 101838227中已知。 S5)     來自羥基芳香系及芳香系脂系羧酸衍生物類之活性化合物(S5)，例如：3,4,5-三乙醯氧基苯甲酸乙酯、3,5-二甲氧基-4-羥基苯甲酸、3,5-二羥基苯甲酸、4-羥基水楊酸、4-氟水楊酸、2-羥基肉桂酸、2,4-二氯肉桂酸，其說明於WO-A-2004/084631、WO-A-2005/015994、WO-A-2005/016001。 S6)     來自1,2-二氫喹㗁啉-2-酮類之活性化合物(S6)，例如：1-甲基-3-(2-噻吩基)-1,2-二氫喹㗁啉-2-酮、1-甲基-3-(2-噻吩基)-1,2-二氫喹㗁啉-2-硫酮、1-(2-胺基乙基)-3-(2-噻吩基)-1,2-二氫喹㗁啉-2-酮鹽酸鹽、1-(2-甲基磺醯基胺基乙基)-3-(2-噻吩基)-1,2-二氫喹㗁啉-2-酮，其說明於WO-A-2005/112630。 S7)     來自二苯基甲氧基乙酸衍生物類之化合物(S7)，例如：二苯基甲氧基乙酸甲酯(CAS，註冊編號41858-19-9) (S7-1)、二苯基甲氧基乙酸乙酯或二苯基甲氧基乙酸，其說明於WO-A-98/38856。 S8)     2-氟丙烯酸衍生物，其說明於WO-A-98/27049。 S9)     來自3-(5-四唑基羰基)-2-喹諾酮類之活性化合物(S9)，例如：1,2-二氫-4-羥基-1-乙基-3-(5-四唑基羰基)-2-喹諾酮(CAS，註冊編號219479-18-2)、1,2-二氫-4-羥基-1-甲基-3-(5-四唑基羰基)-2-喹諾酮(CAS，註冊編號95855-00-8)，其說明於WO-A-199/000020； S10)   N-醯基磺醯胺，其說明於WO-A-2007/023719與WO-A-2007/023764。 S11)   氧亞胺基化合物型活性化合物(S11)，其等係已知之拌種劑，例如： 「解草腈(oxabetrinil)」((Z)-1,3-二氧雜環戊烷-2-基甲氧基亞胺基(苯基)乙腈)(S11-1)，其等係已知用於小米/高粱對抗莫多草(metolachlor)傷害之拌種安全劑， 「氟草肟(fluxofenim)」(1-(4-氯苯基)-2,2,2-三氟-1-乙酮O-(1,3-二氧雜環戊烷-2-基甲基)肟)(S11-2)，其等係已知用於小米/高粱對抗莫多草傷害之拌種安全劑，及 「解草胺腈(cyometrinil)」或「CGA-43089」((Z)-氰基甲氧基亞胺基(苯基)乙腈)(S11-3)，其等係已知用於小米/高粱對抗莫多草傷害之拌種安全劑。 S12)   來自異硫色滿酮類之活性化合物(S12)，例如：[(3-側氧基-1H-2-苯并硫哌喃-4(3H)-亞基)甲氧基]乙酸甲酯(CAS，註冊編號205121-04-6)(S12-1)，及來自WO-A-1998/13361之相關化合物。 S13)   來自(S13)群組之一或多種化合物： 「萘二甲酸酐」(1,8-萘二羧酸酐)(S13-1)，其係已知用於玉米對抗硫代胺基酸酯除草劑傷害之拌種安全劑， 「解草啶(fenclorim)」(4,6-二氯-2-苯基嘧啶)(S13-2)，其係已知用於插秧之普拉草(pretilachlor)之安全劑， 「解草安(flurazole)」(2-氯-4-三氟甲基-1,3-噻唑-5-羧酸苯甲基酯)(S13-3)，其等係已知用於小米/高粱對抗拉草(alachlor)與莫多草傷害之拌種安全劑， 「CL 304415」(CAS，註冊編號31541-57-8) (4-羧基-3,4-二氫-2H-1-苯并哌喃-4-乙酸)(S13-4)，來自American Cyanamid，其係已知用於玉米對抗咪唑啉酮類傷害之安全劑， 「MG 191」(CAS，註冊編號96420-72-3)(2-二氯甲基-2-甲基-1,3-二氧雜環戊烷)(S13-5)，來自Nitrokemia，其係已知用於玉米之安全劑， 「MG 838」(CAS，註冊編號133993-74-5) (1-氧雜-4-氮雜螺[4.5]癸烷-4-二硫代甲酸2-丙烯基酯)(S13-6)，來自Nitrokemia 「二硫松(disulfoton)」(二硫代磷酸O,O-二乙基酯S-2-乙基硫乙酯)(S13-7)， 「增效磷(dietholate)」(硫代磷酸O,O-二乙基酯O-苯基酯)(S13-8)， 「甲苯諾(mephenate)」(甲基胺甲酸4-氯苯基酯)(S13-9)。 S14)   活性化合物，其除了對抗雜草之除草作用以外，亦對諸如：稻之作物具有安全劑作用，例如： 「哌草丹(dimepiperate)」或「MY-93」(1-苯基乙基哌啶-1-硫代甲酸 S-1-甲基酯)，已知其係用於稻對抗莫多草除草劑傷害之安全劑， 「香草隆(daimuron)」或「SK 23」(1-(1-甲基-1-苯基乙基)-3-對甲苯基脲)，已知其係用於稻對抗依速隆(imazosulfuron)除草劑傷害之安全劑， 「可滅隆(cumyluron)」=「JC-940」(3-(2-氯苯基甲基)-1-(1-甲基-1-苯基乙基)脲，參見JP-A-60087254)，已知其係用於稻對抗有些除草劑傷害之安全劑， 「甲氧基苯酮(methoxyphenone)」或「NK 049」(3,3'-二甲基-4-甲氧基二苯甲酮)，其係已知用於稻對抗有些除草劑傷害之安全劑， 「CSB」(1-溴-4-(氯甲基磺醯基)苯)，來自Kumiai(CAS，註冊編號54091-06-4)，其係已知用於稻對抗有些除草劑傷害之安全劑。 S15)   吡啶-2-氧-3-甲醯胺，其說明於WO-A-2008/131861與WO-A-2008/131860。 S16)   主要用為除草劑但亦對作物具有安全劑作用之活性化合物，例如：(2,4-二氯苯氧基)乙酸(2,4-D)、(4-氯苯氧基)乙酸、(R,S)-2-(4-氯-鄰甲苯基氧)丙酸(甲氯丙酸(mecoprop))、4-(2,4-二氯苯氧基)丁酸(2,4-DB)、(4-氯-鄰甲苯基氧)乙酸(MCPA)、4-(4-氯-鄰甲苯基氧)丁酸、4-(4-氯苯氧基)丁酸， 3,6-二氯-2-甲氧基苯甲酸(麥草畏(dicamba))、3,6-二氯-2-甲氧基苯甲酸1-(乙氧基羰基)乙酯(樂丁克乙酯(lactidichlor-ethyl)。
可與本發明化合物及組成物混合之硝化作用抑制劑實例係選自下列各物所組成群中：2-(3,4-二甲基-1 H-吡唑-1-基)琥珀酸、2-(4,5-二甲基-1H-吡唑-1 -基)琥珀酸、3,4-二甲基吡唑鎓乙醇酸鹽、3,4-二甲基吡唑鎓檸檬酸鹽、3,4-二甲基吡唑鎓乳酸鹽、3,4-二甲基吡唑鎓扁桃酸鹽、1,2,4-三唑、4-氯-3-甲基吡唑、N-((3(5)-甲基-1H-吡唑-1-基)甲基)乙醯胺、N-((3(5)-甲基-1H-吡唑-1-基)甲基)甲醯胺、N-((3(5),4-二甲基吡唑-1-基)甲基)甲醯胺、N-((4-氯-3(5)-甲基-吡唑-1-基)甲基)­甲醯胺；二氰二醯胺、尿素與甲醛之反應加合物、三𠯤基(triazonyl)-甲醛-二氰二醯胺加合物、2-氰基-1-((4-側氧基-1,3,5-三氮雜環己烷-1-基)甲基)胍、1-((2-氰基­胍基)­甲基)脲、2-氰基-1-((2-氰基­胍基)­甲基)­胍、2-氯-6-(三氯甲基)-吡啶 (氯甲基吡啶(nitrapyrin)或N-serve)、二氰二醯胺、3,4-二甲基吡唑磷酸鹽、4,5-二甲基吡唑磷酸鹽、3,4-二甲基吡唑、4,5-二甲基吡唑、硫代硫酸銨、印度苦楝(neem)、基於印度苦楝(neem)成份之產品、亞油酸、α-亞麻酸、對香豆酸甲基酯、阿魏酸甲酯(methyl ferulate)、3-(4-羥基苯基)丙酸甲酯、水黃皮素(karanjin)、布拉克硝化抑制素(brachialacton)、對苯醌高粱醌(p-benzoquinone sorgoleone)、4-胺基-1,2,4-三唑鹽酸鹽、1-醯胺基-2-硫脲、2-胺基-4-氯-6-甲基嘧啶、2-氫硫基-苯并噻唑、5-乙氧基-3-三氯甲基-1,2,4-硫二唑(氯唑靈(terrazole)、依得利(etridiazole))、2-磺胺基­噻唑、3-甲基­吡唑、1,2,4-三唑硫脲、氰醯胺、蜜胺、沸石粉、兒茶酚、苯醌、四硼酸鈉、烯丙基硫脲，氯酸鹽、及硫酸鋅。
本發明化合物及組成物可以與一或多種農業上有利製劑組合。
農業上有利製劑實例包括生物性刺激劑、植物生長調節劑、植物訊號分子、生長加強劑、微生物刺激分子、生物分子、土壤改質劑、營養素、植物營養素加強劑，等等，如：脂-幾丁寡醣(LCO)、幾丁寡醣(CO)、幾丁質類化合物、類黃酮、茉莉酸或其衍生物(例如：茉莉酸酯類)、細胞素、生長素、赤黴素、離層酸、乙烯、蕓苔素內酯(brassinolides)、水楊酸類、主要營養素與微量營養素、亞油酸或其衍生物、亞麻酸或其衍生物、丁烯羥酸內酯(karrikin)、及有利微生物(例如：根瘤菌屬( Rhizobium spp.)、慢生根瘤菌屬( Bradyrhizobium spp.)、中華根瘤菌屬( Sinorhizobium spp.)、固氮根瘤菌屬( Azorhizobiumspp.)、菌根菌屬( Glomus spp.) 、巨孢球囊黴屬( Gigaspora spp.) 、膜盤菌屬( Hymenoscyphous spp.)、樹粉孢屬( Oidiodendron spp.)、蠟蘑菌屬( Laccaria spp.)、豆馬勃屬( Pisolithus spp.)、鬚腹菌屬( Rhizopogon spp.)、硬皮馬勃菌屬( Scleroderma spp.)、絲核菌屬( Rhizoctonia spp.)、不動桿菌屬( Acinetobacter spp.)、節桿菌屬( Arthrobacter spp.)、節叢孢菌( Arthrobotrys spp.)、麴黴屬( Aspergillus spp.)、固氮螺菌屬( Azospirillum spp.)、芽孢桿屬( Bacillus spp.)、伯克氏菌屬( Burkholderia spp.)、念珠菌屬( Candidaspp.)、金色單胞菌屬( Chryseomonas spp.)、腸桿菌屬( Enterobacter spp.)、正青黴屬( Eupenicillium spp.)、微小桿菌屬( Exiguobacterium spp.)、克雷白氏菌屬( Klebsiella spp.)、克呂沃爾氏菌屬( Kluyvera spp.)、微桿菌屬( Microbacterium spp.)、毛黴菌屬( Mucor spp.)、擬青黴菌屬( Paecilomyces spp.)、類芽胞桿菌屬( Paenibacillus spp.)、青黴菌屬( Penicillium spp.)、假單孢菌屬( Pseudomonasspp.)、沙雷氏菌屬( Serratiaspp.)、窄食單胞菌屬( Stenotrophomonas spp.)、鏈黴菌屬( Streptomyces spp.)、鏈孢囊菌屬( Streptosporangium spp.)、史旺塔納菌屬( Swaminathania spp.)、硫桿菌屬( Thiobacillus spp.)、環孢菌屬( Torulospora spp.)、弧菌屬( Vibrio spp.)、黃色桿菌屬( Xanthobacter spp.)、黃單胞菌屬( Xanthomonas spp.)，等等)，及其組合。
根據有些實施例，本發明化合物及組成物可與一或多種生物刺激劑組合。生物刺激劑可以加強代謝或生理過程，如：呼吸、光合作用、核酸吸收、離子吸收、營養素傳遞、或其組合。可以包含或用於本發明組成物中之生物刺激劑之無限制實例可包括海藻萃取物(例如：褐藻(Ascophyllum nodosum)；BAYFOLAN ALGAE，Aglukon gmbH, Germany)、細菌萃取物(例如：固氮生物(diazotrophs)、溶解磷酸之微生物及/或生物性農藥中一或多種萃取物)、真菌萃取物、腐植酸(例如：腐植酸鉀)、黃腐酸、肌醇(myo-inositol)、及/或甘胺酸、蛋白質水解物與胺基酸(二者均來自動物BAYFOLAN AMBITION & BAYFOLAN cobre，SICIT, Italy)與植物來源、無機化合物(例如：矽石)及其任何組合。根據有些實施例中，生物刺激劑可包含一或多種固氮螺菌( Azospirillum)萃取物(例如：包含巴西固氮螺菌( A. brasilense)INTA Az-39之培養基之萃取物)、一或多種慢生根瘤菌( Bradyrhizobium)萃取物(例如：包含埃氏慢生根瘤菌( B. elkanii)SEMIA 501、埃氏慢生根瘤菌SEMIA 587、埃氏慢生根瘤菌SEMIA 5019、大豆慢生根瘤菌( B. japonicum)NRRL B-50586(亦寄存為NRRL B-59565)、大豆慢生根瘤菌NRRL B-50587(亦寄存為NRRL B-59566)、大豆慢生根瘤菌NRRL B-50588(亦寄存為NRRL B-59567)、大豆慢生根瘤菌NRRL B-50589(亦寄存為NRRL B-59568)、大豆慢生根瘤菌NRRL B-50590(亦寄存為NRRL B-59569)、大豆慢生根瘤菌NRRL B-50591(亦寄存為NRRL B-59570)、大豆慢生根瘤菌NRRL B-50592(亦寄存為NRRL B-59571)、大豆慢生根瘤菌NRRL B-50593(亦寄存為NRRL B-59572)、大豆慢生根瘤菌NRRL B-50594(亦寄存為NRRL B-50493)、大豆慢生根瘤菌NRRL B-50608、大豆慢生根瘤菌NRRL B-50609、大豆慢生根瘤菌NRRL B-50610、大豆慢生根瘤菌NRRL B-50611、大豆慢生根瘤菌NRRL B-50612、大豆慢生根瘤菌NRRL B-50726、大豆慢生根瘤菌NRRL B-50727、大豆慢生根瘤菌NRRL B-50728、大豆慢生根瘤菌NRRL B-50729、大豆慢生根瘤菌NRRL B-50730、大豆慢生根瘤菌SEMIA 566、大豆慢生根瘤菌SEMIA 5079、大豆慢生根瘤菌SEMIA 5080、大豆慢生根瘤菌USDA 6、大豆慢生根瘤菌USDA 110、大豆慢生根瘤菌USDA 122、大豆慢生根瘤菌USDA 123、大豆慢生根瘤菌USDA 127、大豆慢生根瘤菌USDA 129及/或大豆慢生根瘤菌USDA 532C之培養基之萃取物)、一或多種根瘤菌( Rhizobium)萃取物(例如：包含豆類根瘤菌( R. leguminosarum)SO12A-2之培養基之萃取物)、一或多種中華根瘤菌( Sinorhizobium)萃取物(例如：包含弗氏中華根瘤菌( S. fredii)CCBAU114及/或弗氏中華根瘤菌( S. fredii)USDA 205之培養基之萃取物)、一或多種青黴菌( Penicillium)萃取物(例如：包含比萊青黴菌( P. bilaiae) ATCC 18309、比萊青黴菌 ATCC 20851、比萊青黴菌 ATCC 22348、比萊青黴菌 NRRL 50162、比萊青黴菌 NRRL 50169、比萊青黴菌 NRRL 50776、比萊青黴菌 NRRL 50777、比萊青黴菌 NRRL 50778、比萊青黴菌 NRRL 50777、比萊青黴菌 NRRL 50778、比萊青黴菌 NRRL 50779、比萊青黴菌 NRRL 50780、比萊青黴菌 NRRL 50781、比萊青黴菌 NRRL 50782、比萊青黴菌 NRRL 50783、比萊青黴菌 NRRL 50784、比萊青黴菌 NRRL 50785、比萊青黴菌 NRRL 50786、比萊青黴菌 NRRL 50787、比萊青黴菌 NRRL 50788、比萊青黴菌 RS7B-SD1、短密青黴菌( P. brevicompactum) AgRF18、灰毛青黴菌( P. canescens) ATCC 10419、擴展青黴菌( P. expansum)ATCC 24692、擴展青黴菌YT02、費塔納姆青黴菌( P. fellatanum)ATCC 48694、加斯特氏青黴菌( P. gaestrivorus) NRRL 50170、平滑青黴菌( P. glabrum) DAOM 239074、平滑青黴菌CBS 229.28、微紫青黴菌( P. janthinellum)ATCC 10455、拉索可裡木青黴菌( P. lanosocoeruleum) ATCC 48919、放射青黴菌( P. radicum)ATCC 201836、放射青黴菌FRR 4717、放射青黴菌FRR 4719、放射青黴菌N93/47267及/或雷氏青黴菌( P. raistrickii) ATCC 10490之培養基之萃取物)、一或多種假單胞菌( Pseudomonas)萃取物(例如：包含戀臭假單孢菌( P. jessenii) PS06之培養基之萃取物)，一或多種殺蜱蟎、殺昆蟲及/或殺線蟲萃取物(例如：包含堅強芽孢桿菌( Bacillus firmus)I-1582、蕈狀芽孢桿菌( Bacillus mycoides)AQ726、NRRL B-21664； 球孢白僵菌( Beauveria bassiana)ATCC-74040、球孢白僵菌( Beauveria bassiana)ATCC-74250、伯克氏菌屬( Burkholderiasp.)A396 sp. nov.雷諾( rinojensis)種、NRRL B-50319、鐵杉下色桿菌( Chromobacterium subtsugae)NRRL B-30655、痘苗色桿菌( Chromobacterium vaccinii)NRRL B-50880、黃桿菌( Flavobacterium)H492、NRRL B-50584、黑殭菌( Metarhizium anisopliae)F52(亦稱為黑殭菌菌株52、黑殭菌菌株7、黑殭菌菌株43與黑殭菌 BIO-1020、TAE-001；寄存為DSM 3884、DSM 3885、ATCC 90448、SD 170與ARSEF 7711)，及/或玫煙色擬青黴( Paecilomyces fumosoroseus)FE991之培養基之萃取物)，及/或一或多種殺真菌萃取物(例如：包含白粉寄生菌( Ampelomyces quisqualis)AQ 10® (Intrachem Bio GmbH & Co. KG, Germany)、黃麴黴( Aspergillus flavus) AFLA-GUARD®(Syngenta Crop Protection, Inc., CH)、出芽短梗黴( Aureobasidium pullulans) BOTECTOR® (bio‑ferm GmbH, Germany)、短小芽孢桿菌( Bacillus pumilus)AQ717(NRRL B‑21662)、短小芽孢桿菌NRRL B-30087、芽孢桿菌( Bacillus)AQ175(ATCC 55608)、芽孢桿菌( Bacillus)AQ177(ATCC 55609)、枯草桿菌( Bacillus subtilis)AQ713(NRRL B-21661)、枯草桿菌AQ743(NRRL B-21665)、液化澱粉芽孢桿菌( Bacillus amyloliquefaciens)FZB24、液化澱粉芽孢桿菌 NRRL B‑50349、液化澱粉芽孢桿菌TJ1000(亦稱為1BE，單離株ATCC BAA-390)、蘇雲金芽胞桿菌( Bacillus thuringiensis)AQ52(NRRL B-21619)、親油假絲酵母( Candida oleophila)I‑82(例如：ASPIRE®，來自Ecogen Inc., USA)、薩托安那假絲酵母( Candida saitoana)BIOCURE®(與溶菌酶之混合物；BASF, USA)及BIOCOAT®(ArystaLife Science, Ltd., Cary, NC)、鏈孢黏黴( Clonostachys rosea f. catenulata)(亦稱為 Gliocladium catenulatum) J1446 (PRESTOP®, Verdera, Finland)、盾殼黴( Coniothyrium minitans)CONTANS®(Prophyta, Germany)、栗枝枯病菌( Cryphonectria parasitica)(CNICM, France)、淺白隱球菌( Cryptococcus albidus) YIELD PLUS®(Anchor Bio‑Technologies, South Africa)、尖鐮孢菌( Fusarium oxysporum) BIOFOX®(來自S.I.A.P.A., Italy)與FUSACLEAN®(Natural Plant Protection, France)、核果梅奇酵母菌( Metschnikowia fructicola)SHEMER® (Agrogreen, Israel)、雙胞微結節菌( Microdochium dimerum)ANTIBOT®(Agrauxine, France)、白色產氣黴( Muscodor albus)NRRL 30547、粉紅產氣黴( Muscodor roseus) NRRL 30548、大伏革菌( Phlebiopsis gigantea)ROTSOP® (Verdera, Finland)、鱗毛假絲酵母( Pseudozyma flocculosa) SPORODEX® (Plant Products Co. Ltd., Canada)、寡雄腐黴( Pythium oligandrum)DV74(POLYVERSUM®，Remeslo SSRO, Biopreparaty, Czech Rep.)、虎杖( Reynoutria sachlinensis)(例如：REGALIA®，來自Marrone BioInnovations, USA)、鏈黴菌( Streptomyces)NRRL B-30145、鏈黴菌M1064、鮮黃鏈黴菌( Streptomyces galbus)NRRL 30232、利迪鏈黴菌( Streptomyces lydicus)WYEC 108(ATCC 55445)、紫外鏈黴菌( Streptomyces violaceusniger) YCED 9(ATCC 55660；DE-THATCH-9®、DECOMP-9®與THATCH CONTROL®，Idaho Research Foundation, USA)、鏈黴菌WYE 53(ATCC 55750；DE-THATCH-9®、DECOMP-9®與THATCH CONTROL®，Idaho Research Foundatin, USA)、黃藍狀菌( Talaromyces flavus) V117b(PROTUS®，Prophyta, Germany)、棘孢木黴( Trichoderma asperellum) SKT-1(ECO-HOPE®，Kumiai Chemical Industry Co., Ltd., Japan)、深綠木黴( Trichoderma atroviride) LC52(SENTINEL®，Agrimm Technologies Ltd, NZ)、哈茨木黴( Trichoderma harzianum) T‑22(PLANTSHIELD®，der Firma BioWorks Inc., USA)、哈茨木黴TH-35(ROOT PRO®，來自Mycontrol Ltd., Israel)、哈茨木黴T‑39(TRICHODEX®，Mycontrol Ltd., Israel；TRICHODERMA 2000®，Makhteshim Ltd., Israel)、哈茨木黴ICC012與綠色木黴( Trichoderma viride) TRICHOPEL(Agrimm Technologies Ltd, NZ)、哈茨木黴ICC012與綠色木黴ICC080 (REMEDIER® WP，Isagro Ricerca, Italy)、多孔木黴( Trichoderma polysporum)與哈茨木黴(BINAB®，BINAB Bio‑Innovation AB, Sweden)、基質木黴( Trichoderma stromaticum)TRICOVAB®(C.E.P.L.A.C., Brazil)、綠木黴菌( Trichoderma virens)GL‑21(SOILGARD®，Certis LLC, USA)、綠木黴菌G1-3、ATCC 57678、綠木黴菌G1-21(Thermo Trilogy Corporation, Wasco, CA)、綠木黴菌G1-3與液化澱粉芽孢桿菌FZB2、綠木黴菌G1-3與液化澱粉芽孢桿菌NRRL B‑50349、綠木黴菌G1-3與液化澱粉芽孢桿菌TJ1000、綠木黴菌G1-21與液化澱粉芽孢桿菌FZB24、綠木黴菌G1-21與液化澱粉芽孢桿菌NRRL B‑50349、綠木黴菌G1-21與液化澱粉芽孢桿菌TJ1000、綠木黴TRIECO®(Ecosense Labs. (India) Pvt. Ltd., Indien，BIO-CURE® F，來自T. Stanes & Co. Ltd., Indien)、綠木黴TV1(Agribiotec srl, Italy)、綠木黴 ICC080、及/或奧德曼細基格孢( Ulocladium oudemansii)HRU3(BOTRY‑ZEN®，Botry‑Zen Ltd, NZ)之培養基之萃取物)，及其組合。
根據有些實施例，本發明化合物及組成物可與一或多種脂-幾丁寡醣(LCO)、幾丁寡醣(CO)、及/或幾丁質類化合物組合。LCO有時候稱為共生性結瘤(Nod)訊號(或Nod因子)或稱為Myc因子，係由β‑l,4‑鏈結之 N‑乙醯基‑D‑葡糖胺(「GlcNAc」)殘基之寡醣主幹與N‑鏈結之脂肪醯基鏈在非還原端縮合所組成。相關技藝咸了解，LCO之差異在於主幹上之GlcNAc殘基數量、脂肪醯基鏈之長度與飽和度、及還原糖基與非還原糖基之取代。參見例如：Denarie等人， Ann. Rev. Biochem. 65:503 (1996)；Diaz等人， Mol. Plant ‑ Microbe Interactions13:268 (2000)；Hungria等人， Soil Biol. Biochem. 29:819 (1997)；Hamel等人， Planta232:787 (2010)；與Prome等人， Pure & Appl. Chem. 70(1):55 (1998)。
可包括或利用之LCO(及其衍生物)可呈各種不同純度型式，且可單獨使用或呈產生LCO之細菌或真菌培養物使用。例如：OPTIMIZE®(可自Bayer Company取得商品)包含會產生LCO之大豆慢生根瘤菌( Bradyrhizobium japonicum)培養物。提供實質上純LCO之方法包括從LCO與微生物之混合物中排除微生物細胞，或透過例如：美國專利案案號5,549,718所說明LCO溶劑相分離法，然後利用HPLC層析法來單離及純化LCO分子。可以藉由重覆HPLC來加強純化，純化後之LCO分子可以冷凍乾燥供長期儲存。本揭示組成物與方法可以包含LCO之類似物、衍生物、水合物、異構物、鹽類及/或溶劑合物。根據本發明組成物中可包含任何合適量/濃度之LCO。例如：根據本發明組成物包含約1 x 10 -20M至約1 x 10 -1M之LCO。LCO之量/濃度可為有效賦與植物正面性狀或效益之量，如：為接受施用該組成物之植物加強生長及/或產量。根據有些實施例，在沒有來自組成物之一或多種其他成份，如：CO及/或一或多種農藥的有利協助下，該LCO量/濃度可能無法有效加強植物產量。
本發明化合物及組成物可以組合任何合適CO，可能可以組合一或多種LCO。CO相異於LCO之處在於前者缺乏LCO特有之側接脂肪酸鏈。CO有時候稱為N‑乙醯基幾丁寡醣，亦由GlcNAc殘基構成，但具有側鏈修飾，使其因此不同於幾丁質分子[(C 8­H 13NO 5) n，CAS No. 1398‑61‑4]及幾丁聚醣分子[(C 5H 11NO 4) n，CAS No. 9012‑76‑4]。參見例如：D’Haeze等人， Glycobiol.12(6):79R (2002)；Demont‑Caulet等人， Plant Physiol.120(1):83 (1999)；Hanel等人， Planta232:787 (2010)；Muller等人， Plant Physiol.124:733 (2000)；Robina等人， Tetrahedron58:521‑530 (2002)；Rouge等人，Docking of Chitin Oligomers and Nod Factors on Lectin Domains of the LysM-RLK Receptors in the Medicago-Rhizobium Symbiosis, inThe Molecular Immunology of Complex Carbohydrates-3 (Springer Science, 2011)；Van der Holst等人， Curr. Opin. Struc. Biol. 11:608 (2001)；及Wan等人， Plant Cell21:1053 (2009)。CO可得自任何合適來源。例如：CO可衍生自LCO。例如：在一項態樣中，根據本發明組成物包含一或多種從以下菌株取得之LCO(亦即單離及/或純化)所衍生之CO：固氮根瘤菌( Azorhizobium)、慢生根瘤菌( Bradyrhizobium)(例如：大豆慢生根瘤菌( B. japonicum)、中慢生根瘤菌( Mesorhizobium) 、根瘤菌( Rhizobium)(例如：豆類根瘤菌( R. leguminosarum) 、中華根瘤菌( Sinorhizobium)(例如：草木樨中華根瘤菌( S. meliloti))、或菌根菌真菌(例如：叢枝菌根菌( Glomus intraradicus))。或者，CO可為合成性。製備重組CO之方法係相關技藝習知者。參見例如：Cottaz等人， Meth. Eng. 7(4):311 (2005)；Samain等人， Carbohydrate Res. 302:35 (1997.)；及Samain等人， J. Biotechnol. 72:33 (1999)，其等內容揭示已以引用方式併入本文中。
可包括或利用之CO(及其衍生物)可呈各種不同純度型式，且可單獨使用或呈產生CO之細菌或真菌培養物使用。咸了解，本發明化合物及組成物可以與CO之水合物、異構物、鹽類及/或溶劑合物組合。可以使用任何合適量/濃度之CO。例如：根據本發明組成物可能包含約1 x 10 -20M至約1 x 10 -1M之CO。CO之量/濃度可為有效賦與植物正面性狀或效益之量，如：為接受施用該組成物之植物加強土壤微生物環境、營養素吸收、或提高生長及/或產量。根據有些實施例，在沒有來自組成物之一或多種其他成份，如：LCO及/或一或多種接種物、生物分子、營養素、或農藥的有利協助下，該CO量/濃度可能無法有效加強植物產量生長。
本發明化合物及組成物可能與一或多種合適幾丁質類化合物組合，如，例如：幾丁質、幾丁聚醣、及其異構物、鹽類與溶劑合物。幾丁質及幾丁聚醣係由GlcNAc殘基構成，成為真菌之細胞壁及昆蟲與甲殼類動物之外骨骼的主要組份。幾丁質與幾丁聚醣可自商品取得或從昆蟲、甲殼類動物外殼或真菌細胞壁製備。製備幾丁質與幾丁聚醣之方法係相關技藝習知者。參見例如：美國專利案案號4,536,20(從甲殼類動物外殼製備)與5,965,545(從蟹殼及水解市售幾丁聚醣商品製備)；及Pochanavanich等人， Lett. Appl. Microbiol.35:17 (2002) (從真菌細胞壁製備)。脫乙醯基化幾丁質與幾丁聚醣可以得到之脫乙醯基化範圍在35%以下至超過90%，並涵蓋寬廣的分子量範圍，例如：15Kd以下之低分子量幾丁聚醣寡聚物及0.5至2kD之幾丁質寡聚物；「實用級(practical grade)」 幾丁聚醣之分子量約15kD；及高分子量幾丁聚醣為高達70kD。調配供處理種子之幾丁質與幾丁聚醣組成物可自商品取得。商品包括例如：ELEXA® (Plant Defense Boosters, Inc.)與BEYOND™ (Agrihouse, Inc.)。
本發明化合物及組成物可能與一或多種合適類黃酮組合，包括(但不限於)：花青素、花黃素、查耳酮、香豆素、黃烷酮、黃烷酮醇、黃烷與異類黃酮，及其類似物、衍生物、水合物、異構物、聚合物、鹽類與溶劑合物。類黃酮為酚系化合物，其一般結構為兩個芳香系環利用一個三碳橋基連接。類黃酮類係相關技藝習知者。參見例如：Jain等人， J. Plant Biochem. & Biotechnol. 11:1 (2002)；及Shaw等人， Environ. Microbiol. 11:1867 (2006)，其等內容與揭示已以引用方式併入本文中。數種類黃酮化合物可自商品取得。類黃酮化合物可從植物或種子單離，例如：其說明於美國專利案5,702,752；5,990,291：與6,146,668。類黃酮化合物亦可由遺傳工程改造生物體生產，如：酵母。參見例如：Ralston等人， Plant Physiol. 137:1375 (2005)。
根據有些實施例，本發明化合物及組成物可與一或多種黃烷酮組合，如：一或多種漆黃素(butin)、聖草素(eriodictyol)、橙皮素(hesperetin)、橙皮苷(hesperidin)、高聖草素(homoeriodictyol)、異櫻草素(isosakuranetin)、柚皮素(naringenin)、柚皮苷(naringin)、松屬素(pinocembrin)、枳屬苷(poncirin)、櫻花精(sakuranetin)、櫻花苷(sakuranin)、及/或甲基聖草酚(sterubin)、一或多種黃烷酮醇，如：二氫山奈酚(dihydrokaempferol)及/或花旗松素(taxifolin)、一或多種黃烷，如：一或多種黃烷-3-醇類(例如：兒茶素(catechin)(C)、兒茶素3-表沒食子酸酯(Cg)、表兒茶素(epicatechin)(EC)、表沒食子兒茶素(epigallocatechin)(EGC)、表兒茶素3-表沒食子酸酯(ECg)、表沒食子兒茶素 3-表沒食子酸酯(EGCg)、表阿夫兒茶素(epiafzelechin)、漆黃酮醇(fisetinidol)、沒食子兒茶素(gallocatechin)(GC)、沒食子兒茶素 3-表沒食子酸酯(GCg)、喹色亭酚(guibourtinidol)、牧豆樹醇(mesquitol)、刺槐亭醇(robinetinidol)、茶黃素(theaflavin)-3-沒食子酸酯、茶黃素(theaflavin)-3'-沒食子酸酯、茶黃素(theflavin)-3,3'-二沒食子酸酯、茶紅素(thearubigin))、黃烷-4-醇類(例如：芹菜酚(apiforol)及/或黄體酚(luteoforol))及/或黃烷-3,4-二醇類(例如：無色矢車菊素(leucocyanidin)、無色飛燕草素(leucodelphinidin)、白漆苷元(leucofisetinidin)、無色錦葵色素(leucomalvidin)、無色天竺葵苷素(luecopelargonidin)、無色芍藥花素(leucopeonidin)、無色刺槐定素(leucorobinetinidin)、黑木金合歡素(melacacidin)及/或特卡定素(teracacidin))及/或其二聚體、三聚體、寡聚體、及/或聚合物(例如：一或多種前花青素)、一或多種異類黃酮，如：一或多種異黃酮或類黃酮衍生物(例如：甲基異黃酮(biochanin A)、大豆苷元(daidzein)、刺芒柄花素(formononetin)、金雀異黃酮(genistein)及/或黃豆黃素(glycitein))、異黃烷類(例如：雌馬酚(equol)、抑諾黃烷(ionchocarpane)及/或樂西黃烷(laxifloorane))、異黃烷二醇類、異黃烯類(例如：光甘草素(glabrene)、海格英苷(haginin D)及/或2-甲氧基猶太蒿素(judaicin))、香豆素類(coumestans)(例如：香豆烯醇(coumestrol)、普利卡(plicadin)及/或蟛蜞菊內酯(wedelolactone))、紫檀素(pterocarpans)、類視黃醇(roetonoids)、新類黃酮(例如：海棠果內酯(calophyllolide)、卡頓爾苷元(coutareagenin)、黄檀色烯(dalbergichromene)、黃檀內酯(dalbergin)、尼夫汀素(nivetin))、及/或紫檀素類(pterocarpans)(例如：翼果素A(bitucarpin A)、翼果素B(bitucarpin B)、刺桐素A(erybraedin A)、刺桐素B(erybraedin B)、阿比西尼亞桐素II(erythrabyssin II)、阿比西尼亞桐素-1(erythrabyssin-1)、雞冠刺桐素(erycristagallin)、甘胺醇(glycinol)、大豆根瘤素(glyceollidins)、大豆球蛋白(glyceollins)、甘草(glycyrrhizol)、高麗槐素(maackiain)、美迪紫檀素(medicarpin)、三葉草素(morisianine)、葒草醇(orientanol)、菜豆素(phaseolin)、豌豆素(pisatin)、翼果紋狀體素(striatine)、三葉豆紫檀苷(trifolirhizin))，及其組合。類黃酮及其衍生物可依任何合適型式包括在本組成物中，包括(但不限於)：多晶型與結晶型。根據本發明組成物中可包括任何合適量或濃度之類黃酮。類黃酮之量/濃度可為有效賦與植物效益之量，其可間接透過對土壤微生物之活性或其他方式，如：加強營養素及/或產量。根據有些實施例，在沒有來自組成物之一或多種其他成份，如：LCO、CO、及/或一或多種農藥的有利協助下，該類黃酮量/濃度可能無法有效加強植物營養素或產量。
本發明化合物及組成物可與一或多種合適非類黃酮nod-基因誘導劑組合，包括(但不限於)：茉莉酸([1R-[1α,2β(Z)]]-3-側氧基-2-(戊烯基)環戊烷乙酸；JA)、亞油酸((Z,Z)-9,12-十八碳二烯酸)及/或亞麻酸((Z,Z,Z)-9,12,15-十八碳三烯酸)、及其類似物、衍生物、水合物、異構物、聚合物、鹽類與溶劑合物。茉莉酸及其甲酯、茉莉酸甲酯(MeJA)，統稱為茉莉酸酯，為天然出現在有些植物(例如：小麥)、真菌(例如：可可球二孢菌( Botryodiplodia theobromae)、藤倉赤霉( Gibbrella fujikuroi))、酵母(例如：釀酒酵母( Saccharomyces cerevisiae))與細菌(例如：大腸桿菌( Escherichia coli))之基於類十八烷化合物。亞油酸與亞麻酸係在茉莉酸之生物合成作用之過程中產生。有報告指出茉莉酸酯、亞油酸與亞麻酸(及其衍生物)為nod基因表現或由根瘤菌產生LCO之誘導劑。參見例如：Mabood等人，PLANT PHYSIOL. BIOCHEM. 44(11):759 (2006)；Mabood等人，AGR. J. 98(2):289 (2006)；Mabood等人，FIELD CROPS RES.95(2-3):412 (2006)；及Mabood & Smith, Linoleic and linolenic acid induce the expression of nod genes in Bradyrhizobium japonicumUSDA 3, Plant Biol. (2001)。
根據本發明之化合物及組成物可包括或組合使用之茉莉酸、亞油酸、與亞麻酸衍生物包括其酯類、醯胺類、醣苷類、與鹽類。代表性酯類為其中亞油酸、亞麻酸、或茉莉酸之羧基已被‑‑COR基團置換之化合物，其中R為‑‑OR 1基團，其中R 1為：烷基，如：C 1‑C 8未分支或分支烷基，例如：甲基、乙基或丙基；烯基，如：C 2‑C 8未分支或分支烯基；炔基，如：C 2‑C 8未分支或分支炔基；具有例如：6至10個碳原子之芳基；或具有例如：4至9個碳原子之雜芳基，其中雜芳基中之雜原子可為例如：N、O、P、或S。代表性醯胺類為其中亞油酸、亞麻酸、或茉莉酸之羧基已被‑‑COR基團置換之化合物，其中R為NR 2R 3基團，其中R 2與R 3分別獨立為：氫；烷基，如：C 1‑C 8未分支或分支烷基，例如：甲基、乙基或丙基；烯基，如：C 2‑C 8未分支或分支烯基；炔基，如：C 2‑C 8未分支或分支炔基；具有例如：6至10個碳原子之芳基；或具有例如：4至9個碳原子之雜芳基，其中雜芳基中之雜原子可為例如：N、O、P、或S。酯類可依已知方法製備，如：酸催化之親核性加成反應，其中由羧酸與醇，在催化量之礦物酸之存在下反應。醯胺類亦可依已知方法製備，如：由羧酸與適當胺於偶合劑，如：二環己基碳化二亞胺(DCC)之存在下，於中性條件下反應。亞油酸、亞麻酸與茉莉酸之合適鹽類包括例如：鹼加成鹽類。可用於製備此等化合物之代謝上接受之鹼鹽類之鹼試劑包括彼等由陽離子衍生者，如：鹼金屬陽離子(例如：鉀與鈉)及鹼土金屬陽離子(例如：鈣與鎂)。此等鹽類很容易由亞油酸、亞麻酸、或茉莉酸之溶液與鹼之溶液混合來製備。鹽類會從溶液中沉澱，並藉由過濾收集，或可採用其他方式回收，如：蒸發溶劑。
非類黃酮nod-基因誘導劑可依合適量/濃度與根據本發明化合物及組成物組合使用。例如：非類黃酮nod-基因誘導劑之量/濃度可為有效賦與或授予植物正面性狀或效益之量，如：為接受施用該組成物之植物加強生長及/或產量。根據有些實施例，在沒有來自組成物之一或多種其他成份，如：LCO、CO及/或一或多種農藥的有利協助下，該非類黃酮nod-基因誘導劑之量/濃度可能無法有效加強植物生長及/或產量。
本發明化合物及組成物可以與卡拉金素(karrakins)組合，包括(但不限於)：2H-呋喃并[2,3-c]哌喃-2-酮類，及其類似物、衍生物、水合物、異構物、聚合物、鹽類與溶劑合物。卡拉金素之生物上可接受之鹽類實例包括與生物上可接受之酸形成之酸加成鹽類，其實例包括鹽酸鹽、氫溴酸鹽、硫酸鹽或硫酸氫鹽、磷酸鹽或磷酸氫鹽、乙酸鹽、苯甲酸鹽、琥珀酸鹽、富馬酸鹽、馬來酸鹽、乳酸鹽、檸檬酸鹽、酒石酸鹽、葡糖酸鹽；甲烷磺酸鹽、苯磺酸鹽、與對甲苯磺酸鹽。其他生物上可接受之金屬鹽類可包括與鹼類形成之鹼金屬鹽類，其實例包括鈉與鉀鹽。根據本發明化合物及組成物包含合適量或濃度之卡拉金素。例如：卡拉金素之量/濃度可為有效賦與或授予植物正面性狀或效益之量或濃度，如：為接受施用該組成物之植物加強生長及/或產量。在一項態樣中，在沒有來自組成物之一或多種其他成份，如：LCO、CO及/或一或多種農藥的有利協助下，該卡拉金素之量/濃度可能無法有效加強植物生長及/或產量。
本發明化合物及組成物可以與一或多種花青素及/或花黃素組合，如：一或多種矢車菊素(cyanidin)、飛燕草素(delphinidin)、錦葵色素(malvidin)、天竺葵苷素(pelargonidin)、芍藥花素(peonidin)、矮牽牛素(petunidin)、黃酮類(例如：芹菜素(apigenin)、黃芩素(baicalein)、金黃素(chrysin)、7,8-二羥基黃酮、布枯葉苷(diosmin)、黃酮哌酯(flavoxate)、6-羥基黃酮、木犀草素(luteolin)、元參酮(scutellarein)、橘皮素(tangeritin)及/或漢黃芩素(wogonin))及/或黃酮醇類(例如：黃柏苷(amurensin)、黃芪甲苷(astragalin)、杜鵑黃素(azaleatin)、杜鵑黃苷(azalein)、漆黃素(fisetin)、呋喃并黃酮醇、高良薑素(galangin)、棉黃酮(gossypetin)、3-羥基黃酮、金絲桃苷(hyperoside)、淫羊藿苷(icariin)、異槲皮素(isoquercetin)、山奈素(kaempferide)、山奈苷(kaempferitrin)、山奈酚(kaempferol)、異鼠李素(isorhamnetin)、桑橙素(morin)、楊梅黃酮(myricetin)、楊梅苷(myricitrin)、柚皮黃素(natsudaidain)、霍香黃酮醇(pachypodol)、哌喃并黃酮醇檞皮素(pyranoflavonols quercetin)、檞皮素(quercetin)、甲基鼠李素(rhamnazin)、鼠李素(rhamnetin)、刺槐苷(robinin)、芸香苷(rutin)、繡線菊苷(spiraeoside)、三羥乙芸香苷(troxerutin))及/或zanthorhamnin)，及其組合。
本發明化合物及組成物可與葡糖酸內酯及/或其類似物、衍生物、水合物、異構物、聚合物、鹽類及/或溶劑合物組合。根據本發明化合物及組成物可包含任何合適量/濃度之葡糖酸內酯。例如：葡糖酸內酯之量/濃度可為有效賦與或授予植物正面性狀或效益之量/濃度，如：為接受施用該組成物之植物加強生長及/或產量。在一項態樣中，在沒有來自組成物之一或多種其他成份，如：LCO、CO及/或一或多種農藥的有利協助下，該葡糖酸內酯之量/濃度可能無法有效加強植物生長及/或產量。
本發明化合物及組成物可與一或多種合適營養素及/或肥料組合，如：有機酸類(例如：乙酸、檸檬酸、乳酸、蘋果酸、牛磺酸，等等)、大量礦物質(例如：磷、鈣、鎂、鉀、鈉、鐵，等等)、微量礦物質(例如：硼、鈷、氯離子、鉻、銅、氟離子、碘、鐵、錳、鉬、硒、鋅，等等)、維生素(例如：維生素A、綜合維生素B(亦即維生素B 1、維生素B 2、維生素B 3、維生素B 5、維生素B 6、維生素B 7、維生素B 8、維生素B 9、維生素B 12、膽鹼)、維生素C、維生素D、維生素E、維生素K)、及/或類胡蘿蔔素(α-胡蘿蔔素、β-胡蘿蔔素、隱黃素、葉黃素、番茄紅素、玉米黃素，等等)，及其組合。在一項態樣中，本發明化合物及組成物可與植物或微生物之大量-及微量營養素組合，包括磷、硼、氯、銅、鐵、錳、鉬及/或鋅。根據有些實施例，本發明化合物及組成物可與一或多種有利微量營養素組合。用於本文所說明組成物之微量營養素之無限制性實例可包括維生素(例如：維生素A、綜合維生素B (亦即維生素B1、維生素B2、維生素B3、維生素B5、維生素B6、維生素B7、維生素B8、維生素B9、維生素B12、膽鹼)、維生素C、維生素D、維生素E、維生素K、類胡蘿蔔素(α-胡蘿蔔素、β-胡蘿蔔素、隱黃素、葉黃素、番茄紅素、玉米黃素，等等)、大量礦物質(例如：磷、鈣、鎂、鉀、鈉、鐵，等等)、微量礦物質(例如：硼、鈷、氯離子、鉻、銅、氟離子、碘、鐵、錳、鉬、硒、鋅，等等)、有機酸類(例如：乙酸、檸檬酸、乳酸、蘋果酸、牛磺酸，等等)，及其組合(BAYFOLAN secure、BAYFOLAN complete、BAYFOLAN energy、BAYFOLAN power，Aglukon GmbH, Germany)。特定態樣中，組成物可包含磷、硼、氯、銅、鐵、錳、鉬及/或鋅，及其組合。以含磷之組成物而言，可考慮使用任何合適磷源。例如：磷可衍生自礦石磷酸鹽來源，如：磷酸單銨、磷酸二銨、磷酸單鈣、重過磷酸鹽、三過磷酸鹽、及/或聚磷酸銨、有機磷源、或可以被一或多種微生物(例如：比萊青黴菌( Penicillium bilaiae))溶解之磷源。 方法與用途
本發明化合物及組成物具有強力殺微生物活性及/或植物防禦調控潛力。其等可用於控制植物上不要之微生物，如：不要之真菌與細菌。其等特別適用於保護作物(其等控制造成植物病害之微生物)或保護材料(例如：工業材料、木材、庫存貨物)，如下文更詳細說明。更明確言之，本發明化合物及組成物可用於保護種子、發芽中之種子、萌發中之幼苗、植物、植株部份、果實、收成產品及/或植物生長之土壤，免於不要之微生物侵害。
本文所採用 控制或防治涵括保護性、治癒性、及根除性處理不要之微生物。 不要之微生物可為病原性細菌、病原性病毒、病原性卵菌或病原性真菌，更明確言之，植物病原性細菌、植物病原性病毒、植物病原性卵菌或植物病原性真菌。如下文之詳細說明，此等植物病原性微生物為許多種植物病害之肇因。
更明確言之，本發明化合物及組成物可用為殺真菌劑。為了明確說明，術語「殺真菌劑」係指可用於保護作物，以防治不要之真菌之化合物或組成物，如：根腫菌(Plasmodiophoromycetes)、壺菌(Chytridiomycetes)、接合菌(Zygomycetes )、子囊菌(Ascomycetes)、擔子菌(Basidiomycetes)與半知菌(Deuteromycetes)，及/或防治卵菌(Oomycetes)。
本發明化合物及組成物亦可用為抗細菌劑。特定言之，其等可用於保護作物，例如：控制不要之細菌，如：假單胞菌科(Pseudomonadaceae)、根瘤菌科(Rhizobiaceae)、黃單胞菌科(Xanthomonadaceae)、腸桿菌科(Enterobacteriaceae)、棒狀桿菌科(Corynebacteriaceae)及鏈黴菌科(Streptomycetaceae)。
本發明化合物及組成物亦可在作物保護中用作抗病毒劑。例如：本發明化合物及組成物可以影響來自植物病毒之病害，如：菸草鑲嵌病毒(TMV)、菸草脆裂病毒、菸草矮縮病毒(TStuV)、菸草曲葉病毒(VLCV)、菸草脈葉鑲嵌病毒(TVBMV)、菸草壞死矮病毒(TNDV)、菸草條斑病毒(TSV)、馬鈴薯病毒X (PVX)、馬鈴薯病毒Y、S、M、與A、馬鈴薯阿古巴(acuba)鑲嵌病毒(PAMV)、馬鈴薯帚頂病毒(PMTV)、馬鈴薯捲葉病毒(PLRV)、苜蓿鑲嵌病毒(AMV)、胡瓜鑲嵌病毒(CMV)、胡瓜綠斑嵌紋病毒(CGMMV)、胡瓜黃病毒(CuYV)、西瓜鑲嵌病毒(WMV)、番茄斑萎病毒(TSWV)、番茄輪點病毒(TomRSV)、甘蔗鑲嵌病毒(SCMV)、稻矮病毒、稻條紋病毒、稻黑條矮縮病毒、草莓斑紋病毒(SMoV)、草莓葉脈鑲帶狀病毒(SVBV)、草莓輕性黃邊病毒(SMYEV)、草莓漣葉病毒(SCrV)、蠶豆萎蔫病毒(BBWV)、及瓜壞疽斑點病毒(MNSV)。
本發明亦有關一種防治植物上不要微生物之方法，如：不要之真菌、卵菌及細菌，其包括之步驟為施加至少一種本發明化合物或至少一種本發明組成物至微生物及/或其棲息地 (至植物、植株部份、種子、果實、或植物生長之土壤)。
通常，當本發明化合物及組成物以治癒性或保護性方法用於控制植物病原性真菌及/或植物病原性卵菌時，則施加其有效且與植物相容之量至植物、植株部份、果實、種子或植物生長之土壤或基質上。可用於栽種植物之合適基質包括無機類基質，如：礦綿，特定言之石綿、珍珠岩、砂、或碎石；有機基質，如：泥炭、松樹皮或鋸屑；及石油類基質，如：聚合性發泡物或塑膠珠。 有效且與植物相容之量意指其用量足以控制或破壞存在或容易出現在耕地上但尚未對該等作物造成任何顯著植物毒性症狀之真菌。此等用量可以隨所控制之真菌、作物種類、作物生長期、氣候條件、及所採用本發明各化合物或組成物而定，在寬廣範圍內變化。此用量可採用習此相關技藝者能力範圍內之系統性田間試驗決定。 植物與植株部份
本發明化合物及組成物可施用至任何植物或植株部份。
植物係指所有植物及植物族群，如：需要及不需要之野生植物或作物(包括天然作物)。作物可為依傳統育種法及優化法或採用生物技術法與遺傳工程法或此等方法之組合所取得者，包括基因改造植物(GMO或轉殖基因植物)及植物栽培品種(其等可受到或未受到植物育種者權益保護)。
咸了解， 植物栽培品種意指經由傳統育種法、誘變法或重組DNA技術得到之具有新穎性質(「性狀」)之植物。其等可為栽培品種、變種、生物型或基因型。
應咸了解， 植株部份意指植物之所有地上及地下部份與器官，如：芽、葉、針葉、樹幹、莖、花、果實體、果實、種子、根、球莖與根莖。植株部份亦包括已收成材料及無性與有性繁殖材料，例如：壓條、球莖、根莖、藤蔓與種子。
可根據本發明方法處理之植物包括下列：棉花、亞麻、葡萄、果實、蔬菜，如：薔薇科( Rosaceae)屬類(例如：梨果類，如：蘋果與梨，但亦包括核果類，如：杏桃、櫻桃、杏仁、與桃，及莓果類，如：草莓)、茶蔗子科( Ribesioidae)屬類、胡桃科( Juglandaceae)屬類、樺木科( Betulaceae)屬類、漆樹科( Anacardiaceae)屬類、殼鬥科( Fagaceae)屬類、桑科( Moraceae)屬類、木犀科( Oleaceae)屬類、獼猴桃科( Actinidaceae)屬類、樟科( Lauraceae)屬類、芭蕉科( Musaceae)屬類(例如：香蕉樹與香蕉園)、茜草科( Rubiaceae)屬類(例如：咖啡)、山茶科( Theaceae)屬類、梧桐科( Sterculiceae)屬類、芸香科( Rutaceae)屬類(例如：檸檬、柳橙、與葡萄柚)；茄科( Solanaceae)屬類(例如：番茄)、百合科( Liliaceae)屬類、菊科( Asteraceae)屬類(例如：萵苣)、繖形科( Umbelliferae)屬類、十字花科( Cruciferae)屬類、藜科( Chenopodiaceae)屬類、葫蘆科( Cucurbitaceae)屬類(例如：胡瓜)、蔥科( Alliaceae)屬類(例如：韮菜、洋蔥)、蝶形花科( Papilionaceae)屬類(例如：豌豆)；主要作物，如：禾本科( Gramineae)屬類(例如：玉米、草皮、穀類如：小麥、裸麥、稻、大麥、燕麥、小米與硬粒小麥)、菊科( Asteraceae)屬類(例如：葵花)、蕓薹科( Brassicaceae)屬類(例如：白色捲心菜、紅色捲心菜、綠花椰菜、白花椰菜、球芽甘藍、小白菜、大頭菜、蘿蔔、與油菜、芥菜、山葵與獨行菜)、豆科( Fabacae)屬類(例如：豆子、花生)、豆科( Papilionaceae)屬類(例如：大豆)、茄科( Solanaceae)屬類(例如：馬鈴薯)、藜科( Chenopodiaceae)屬類(例如：糖用甜菜、飼料用甜菜、瑞士甜菜(swiss chard)、甜菜根)；花園與造林區之有用植物及觀賞植物；及此等植物之各基因改造變種。
可採用上文所揭示方法處理之植物與植物栽培品種包括彼等對一種或多種生物性逆境壓力產生抗性之植物與植物栽培品種，亦即該等植物對動物與微生物有害生物展現更佳防禦性，如：對抗線蟲、昆蟲、蟎、植物病原性真菌、細菌、病毒與/或類病毒。
可採用上文所揭示方法處理之植物與植物栽培品種包括彼等對一種或多種非生物性逆境壓力產生抗性之植物。非生物性逆境壓力條件可包括例如：乾旱、曝露在低溫下、曝露在高溫下、滲透壓逆境、水患、土壤鹽份提高、礦物濃度提高、曝露到臭氧、曝露到強光、氮營養素利用度受限、磷營養素利用度受限、避蔭反應。
可採用上文所揭示方法處理之植物與植物栽培品種包括彼等特徵在於加強產量特性之植物。提高該等植物產量之結果可為例如：改善植物生理、生長與發育，如：水利用效率、水保留效率、改善氮利用率、加強碳同化作用、改善光合作用、提高發芽效率與加速成熟。可進一步藉由改善植物結構(在逆境壓力下與無逆境壓力條件下)來改善產量，包括(但不限於)：提早開花、控制開花以產生雜交種子、幼苗生長力、植物大小、節間數量與距離、根部生長、種子大小、果實大小、果莢大小、果莢或穗數量、每莢或每穗之種子數量、種子質量、加強種子飽實度、減少種子散落、減少果莢開裂與倒伏抗性。其他產量性狀包括種子組成，如：碳水化合物含量及例如：棉花或澱粉之組成、蛋白質含量、油含量與組成、營養價值、降低不良營養素化合物、改善可加工性及改善儲存安定性。
可採用上文所揭示方法處理之植物與植物栽培品種包括已表現雜種優勢或雜交生長力特性之雜交植物，一般可提高產量、生長力、健康及對生物性與非生物性逆境壓力之抗性。 轉殖基因植物、種子處理法與整合品項
根據本發明，式(I)化合物宜用於處理彼等已接受可對此等植物、或植物栽培品種或植株部份賦與有利及/或適用性質(「性狀」)之遺傳材料之轉殖基因植物、植物栽培品種或植株部份。因此本發明可以考慮組合一或多種重組性狀或轉殖基因品項或其組合。基於此應用目的，由特定重組DNA分子嵌入植物基因體之染色體內特定位置(基因座)，創造轉殖基因品項。此嵌入結果產生新穎之DNA序列，稱為「品項」，其特徵在於嵌入之重組DNA分子及含有一些基因體DNA緊鄰/側接所嵌入DNA之兩端。此等性狀或轉殖基因品項包括(但不限於)：害蟲抗性、水利用效率、產量性能、耐旱性、種子品質、改善營養品質、產生雜交種子、及除草劑耐受性，其中該性狀係相對於缺乏此等性狀或轉殖基因品項之植物來測定。此等有利及/或適用性質(「性狀」)之具體實例為改善植物生長、活力、逆境壓力耐受性、直立性、抗倒伏性、營養素吸收性、植物營養、及/或產量，特定言之改善植物生長、提高對高溫或低溫之耐受性、提高對乾旱或對水含量或土壤鹽含量之耐受性、提高開花率、簡化收成、加速成熟、提高收成量、提高所收成產品之品質與/或提高營養價值、所收成產品之更佳儲存壽命與/或提高可加工性，及提高對抗諸如：昆蟲、蜘蛛、線蟲、蟎類、蛞蝓與蝸牛等有害動物及微生物之抗性。
編碼賦與針對此等有害動物與微生物(特定言之昆蟲)之耐受性之蛋白質之DNA序列中，可特別述及來自蘇雲金芽胞桿菌( Bacillus thuringiensis)之編碼Bt蛋白質之遺傳材料，其已廣泛說明於文獻中且係習此相關技藝者習知。亦可述及從細菌抽出之蛋白質，如：光桿菌( Photorhabdus)(WO97/17432及WO98/08932)。可特別述及Bt Cry或VIP蛋白質，其包括CrylA、CryIAb、CryIAc、CryIIA、CryIIIA、CryIIIB2、Cry9c Cry2Ab、Cry3Bb及CryIF蛋白質或其毒性片段，及雜合物或其組合，特定言之CrylF蛋白質或衍生自CrylF蛋白質之雜合物(例如：雜合CrylA-CrylF蛋白質或其毒性片段)、CrylA-型蛋白質或其毒性片段，較佳為CrylAc蛋白質或衍生自CrylAc蛋白質之雜合物(例如：雜合CrylAb­CrylAc蛋白質)或CrylAb或Bt2蛋白質或其毒性片段、Cry2Ae、Cry2Af或Cry2Ag蛋白質或其毒性片段、CrylA.105蛋白質或其毒性片段、VIP3Aa19蛋白質、VIP3Aa20蛋白質、VIP3A蛋白質(由COT202或COT203棉花品項產生)、VIP3Aa蛋白質或其毒性片段(其說明於Estruch等人(1996)之Proc Natl Acad Sci US A. 28;93(11):5389-94)、Cry蛋白質(其說明於WO2001/47952)、來自異發光桿菌( Xenorhabdus) 其說明於WO98/50427)、沙雷氏菌( Serratia)( 特定言之來自嗜蟲沙雷氏菌( S. entomophila))或光桿菌( Photorhabdus)屬菌株之殺昆蟲蛋白質，如：WO98/08932中所說明來自光桿菌之Tc-蛋白質。本文亦包括此等蛋白質中任一種之變異體或突變體，其中有些胺基酸(1-10個，較佳為1-5個)與上述任一序列，特定言之與其毒性片段序列出現差異，或其等係與轉運肽(transit peptide)，如：色素體(plastid)轉運肽，或另一種蛋白質或肽融合。
另一種及特別強調之此等性質實例為賦與針對一或多種除草劑之耐受性，例如：咪唑啉酮類、磺醯脲類、嘉磷塞(glyphosate)或草胺磷(phosphinothricin)。在轉化之植物細胞及植物中編碼賦與針對某些除草劑之耐受性性質之蛋白質之DNA序列可特別述及bar或PAT基因或天藍色鏈黴菌(Streptomyces coelicolor)基因(其說明於WO2009/152359)，其賦與針對固殺草(glufosinate)除草劑之耐受性；編碼合適EPSPS(5-烯醇丙酮基紫草酸酯-3-磷酸-合成酶)之基因，其賦與針對以EPSPS為標靶之除草劑，尤指如：嘉磷塞及其鹽類之除草劑之耐受性；編碼嘉磷塞-N-乙醯基轉化酶之基因；或編碼嘉磷塞氧化還原酶之基因。其他合適之除草劑耐受性性狀包括至少一種ALS(乙醯乳酸合成酶)抑制劑(例如：WO2007/024782)、突變之阿拉伯芥(Arabidopsis)ALS/AHAS基因(例如：美國專利案6,855,533)、編碼2,4-D-單氧合酶之基因，其賦與針對2,4-D(2,4-二氯苯氧基乙酸)之耐受性、及編碼麥草畏(Dicamba)單氧合酶之基因，其賦與針對麥草畏(Dicamba)(3,6-二氯-2-甲氧基苯甲酸)之耐受性。
此等性質之另一項實例為對一或多種植物病原性真菌，例如：亞洲大豆銹病之抗性。編碼賦與對抗此等病害之抗性性質之DNA序列中，可特別述及來自短絨野大豆( Glycine tomentella)之遺傳材料，例如：來自以下任何一種可公開取得之株系PI441001、PI483224、PI583970、PI446958、PI499939、PI505220、PI499933、PI441008、PI505256或PI446961，其說明於WO2019/103918。
此等性質之其他及特別強調之實例為利用例如：後天取得之全株抗性(SAR)、系統素(systemin)、植物抗毒素(phytoalexins)、誘發素(elicitors)與抗性基因，及相應表現之蛋白質與毒素，提高對抗細菌及/或病毒之抗性。
較佳可根據本發明處理之轉殖基因植物或植物栽培品種中之特別適用轉殖基因品項包括品項531/PV-GHBK04(棉花，昆蟲防治，說明於WO2002/040677)，品項1143-14A(棉花，昆蟲防治，未寄存，說明於WO2006/128569)；品項1143-51B(棉花，昆蟲防治，未寄存，說明於WO2006/128570)；品項1445(棉花，除草劑耐受性，未寄存，說明於US-A2002-120964或WO2002/034946)；品項17053(稻，除草劑耐受性，寄存於PTA-9843，說明於WO2010/117737)；品項17314(稻，除草劑耐受性，寄存於PTA-9844，說明於WO2010/117735)；品項281-24-236(棉花，昆蟲防治 - 除草劑耐受性，寄存於PTA-6233，說明於WO2005/103266或US-A 2005-216969)；品項3006-210-23(棉花，昆蟲防治 - 除草劑耐受性，寄存於PTA-6233，說明於US-A 2007-143876或WO2005/103266)；品項3272(玉米，品質性狀，寄存於PTA-9972，說明於WO2006/098952或US-A 2006-230473)；品項33391(小麥，除草劑耐受性，寄存於PTA-2347，說明於WO2002/027004)，品項40416(玉米，昆蟲防治 - 除草劑耐受性，寄存於ATCC PTA-11508，說明於WO 11/075593)；品項43A47(玉米，昆蟲防治-除草劑耐受性，寄存於ATCC PTA-11509，說明於WO2011/075595)；品項5307(玉米，昆蟲防治，寄存於ATCC PTA-9561，說明於WO2010/077816)；品項ASR-368(小糠草，除草劑耐受性，寄存於ATCC PTA-4816，說明於US-A 2006-162007或WO2004/053062)；品項B16(玉米，除草劑耐受性，未寄存，說明於US-A 2003-126634)；品項BPS-CV127-9(大豆，除草劑耐受性，寄存於NCIMB No. 41603，說明於WO2010/080829)；品項BLRl(油菜，恢復雄不稔性，寄存於NCIMB 41193，說明於WO2005/074671)，品項CE43-67B(棉花，昆蟲防治，寄存於DSM ACC2724，說明於US-A 2009-217423或WO2006/128573)；品項CE44-69D(棉花，昆蟲防治，未寄存，說明於US-A 2010-0024077)；品項CE44-69D(棉花，昆蟲防治，未寄存，說明於WO2006/128571)；品項CE46-02A(棉花，昆蟲防治，未寄存，說明於WO2006/128572)；品項COT102(棉花，昆蟲防治，未寄存，說明於US-A 2006-130175或WO2004/039986)；品項COT202(棉花，昆蟲防治，未寄存，說明於US-A 2007-067868或WO2005/054479)；品項COT203(棉花，昆蟲防治，未寄存，說明於WO2005/054480)；品項DAS21606-3/ 1606(大豆，除草劑耐受性，寄存於PTA-11028，說明於WO2012/033794)，品項DAS40278(玉米，除草劑耐受性，寄存於ATCC PTA-10244，說明於WO2011/022469)；品項DAS-44406-6/ pDAB8264.44.06.l(大豆，除草劑耐受性，寄存於PTA-11336，說明於WO2012/075426)，品項DAS-14536-7/pDAB8291.45.36.2(大豆，除草劑耐受性，寄存於PTA-11335，說明於WO2012/075429)，品項DAS-59122-7(玉米，昆蟲防治-除草劑耐受性，寄存於ATCC PTA 11384，說明於US-A 2006-070139)；品項DAS-59132(玉米，昆蟲防治 - 除草劑耐受性，未寄存，說明於WO2009/100188)；品項DAS68416(大豆，除草劑耐受性，寄存於ATCC PTA-10442，說明於WO2011/066384或WO2011/066360)；品項DP-098140-6(玉米，除草劑耐受性，寄存於ATCC PTA-8296，說明於US-A 2009- 137395或WO 08/112019)；品項DP-305423-1(大豆，品質性狀，未寄存，說明於US-A 2008-312082或WO2008/054747)；品項DP-32138-1(玉米，雜交系統，寄存於ATCC PTA-9158，說明於US-A 2009-0210970或WO2009/103049)；品項DP-356043-5(大豆，除草劑耐受性，寄存於ATCC PTA-8287，說明於US-A 2010-0184079或WO2008/002872)；品項EE-I(茄，昆蟲防治，未寄存，說明於WO 07/091277)；品項Fil 17(玉米，除草劑耐受性，寄存於ATCC 209031，說明於US-A 2006-059581或WO 98/044140)；品項FG72(大豆，除草劑耐受性，寄存於PTA-11041，說明於WO2011/063413)，品項GA21(玉米，除草劑耐受性，寄存於ATCC 209033，說明於US-A 2005-086719或WO 98/044140)；品項GG25(玉米，除草劑耐受性，寄存於ATCC 209032，說明於US-A 2005-188434或WO98/044140)；品項GHB119(棉花，昆蟲防治 - 除草劑耐受性，寄存於ATCC PTA-8398，說明於WO2008/151780)；品項GHB614(棉花，除草劑耐受性，寄存於ATCC PTA-6878，說明於US-A 2010-050282或W02007/017186)；品項GJ11(玉米，除草劑耐受性，寄存於ATCC 209030，說明於US-A 2005-188434或WO98/044140)；品項GM RZ13(甜菜，病毒抗性，寄存於NCIMB-41601，說明於WO2010/076212)；品項H7-l(甜菜，除草劑耐受性，寄存於NCIMB 41158或NCIMB 41159，說明於US-A 2004-172669或WO 2004/074492)；品項JOPLINl(小麥，病害耐受性，未寄存，說明於US-A 2008-064032)；品項LL27(大豆，除草劑耐受性，寄存於NCIMB41658，說明於WO2006/108674或US-A 2008-320616)；品項LL55(大豆，除草劑耐受性，寄存於NCIMB 41660，說明於WO 2006/108675或US-A 2008-196127)；品項LLcotton25(棉花，除草劑耐受性，寄存於ATCC PTA-3343，說明於WO2003/013224或US­A 2003-097687)；品項LLRICE06(稻，除草劑耐受性，寄存於ATCC 203353，說明於US 6,468,747或WO2000/026345)；品項LLRice62(稻，除草劑耐受性，寄存於ATCC 203352，說明於WO2000/026345)，品項LLRICE601 (稻，除草劑耐受性，寄存於ATCC PTA-2600，說明於US-A 2008-2289060或WO2000/026356)；品項LY038(玉米，品質性狀，寄存於ATCC PTA-5623，說明於US-A 2007-028322或WO2005/061720)；品項MIR162(玉米，昆蟲防治，寄存於PTA-8166，說明於US-A 2009-300784或WO2007/142840)；品項MIR604(玉米，昆蟲防治，未寄存，說明於US-A 2008-167456或WO2005/103301)；品項MON15985(棉花，昆蟲防治，寄存於ATCC PTA-2516，說明於US-A 2004-250317或WO2002/100163)；品項MON810(玉米，昆蟲防治，未寄存，說明於US-A 2002-102582)；品項MON863(玉米，昆蟲防治，寄存於ATCC PTA-2605，說明於WO2004/011601或US-A 2006-095986)；品項MON87427(玉米，授粉控制，寄存於ATCC PTA-7899，說明於WO2011/062904)；品項MON87460(玉米，逆境壓力耐受性，寄存於ATCC PTA-8910，說明於WO2009/111263或US-A 2011-0138504)；品項MON87701(大豆，昆蟲防治，寄存於ATCC PTA- 8194，說明於US-A 2009-130071或WO2009/064652)；品項MON87705(大豆，品質性狀-除草劑耐受性，寄存於ATCC PTA-9241，說明於US-A 2010-0080887或WO2010/037016)；品項MON87708(大豆，除草劑耐受性，寄存於ATCC PTA-9670，說明於WO2011/034704)；品項MON87712(大豆，產量，寄存於PTA-10296，說明於WO2012/051199)，品項MON87754(大豆，品質性狀，寄存於ATCC PTA-9385，說明於WO2010/024976)；品項MON87769(大豆，品質性狀，寄存於ATCC PTA- 8911，說明於US-A 2011-0067141或WO2009/102873)；品項MON88017(玉米，昆蟲防治-除草劑耐受性，寄存於ATCC PTA-5582，說明於US-A 2008-028482或WO2005/059103)；品項MON88913(棉花，除草劑耐受性，寄存於ATCC PTA-4854，說明於WO2004/072235或US-A 2006-059590)；品項MON88302(油菜，除草劑耐受性，寄存於PTA-10955，說明於WO2011/153186)，品項MON88701(棉花，除草劑耐受性，寄存於PTA-11754，說明於WO2012/134808)，品項MON89034(玉米，昆蟲防治，寄存於ATCC PTA-7455，說明於WO 07/140256或US-A 2008-260932)；品項MON89788(大豆，除草劑耐受性，寄存於ATCC PTA-6708，說明於US-A 2006-282915或WO2006/130436)；品項MSl 1(油菜，授粉控制-除草劑耐受性，寄存於ATCC PTA-850或PTA-2485，說明於WO2001/031042)；品項MS8(油菜，授粉控制-除草劑耐受性，寄存於ATCC PTA-730，說明於WO2001/041558或US-A 2003-188347)；品項NK603(玉米，除草劑耐受性，寄存於ATCC PTA-2478，說明於US-A 2007-292854)；品項PE-7 (稻，昆蟲防治，未寄存，說明於WO2008/114282)；品項RF3(油菜，授粉控制 - 除草劑耐受性，寄存於ATCC PTA-730，說明於WO2001/041558或US-A 2003-188347)；品項RT73(油菜，除草劑耐受性，未寄存，說明於WO2002/036831或US-A 2008-070260)；品項SYHT0H2/SYN-000H2-5(大豆，除草劑耐受性，寄存於PTA-11226，說明於WO2012/082548)，品項T227-1(甜菜，除草劑耐受性，未寄存，說明於WO2002/44407或US-A 2009-265817)；品項T25(玉米，除草劑耐受性，未寄存，說明於US-A 2001-029014或WO2001/051654)；品項T304-40(棉花，昆蟲防治-除草劑耐受性，寄存於ATCC PTA-8171，說明於US-A 2010-077501或WO2008/122406)；品項T342-142(棉花，昆蟲防治，未寄存，說明於WO2006/128568)；品項TC1507(玉米，昆蟲防治-除草劑耐受性，未寄存，說明於US-A 2005-039226或WO2004/099447)；品項VIP1034(玉米，昆蟲防治-除草劑耐受性，寄存於ATCC PTA-3925，說明於WO2003/052073)，品項32316(玉米，昆蟲防治-除草劑耐受性，寄存於PTA-11507，說明於WO2011/084632)，品項4114(玉米，昆蟲防治-除草劑耐受性，寄存於PTA-11506，說明於W02011/084621)，品項EE-GM3/FG72(大豆，除草劑耐受性，ATCC登錄號PTA-11041)視情況疊加品項EE-GM1/LL27或品項EE-GM2/LL55(WO2011/063413A2)，品項DAS-68416-4(大豆，除草劑耐受性，ATCC登錄號PTA-10442，WO2011/066360Al)，品項DAS-68416-4(大豆，除草劑耐受性，ATCC登錄號PTA-10442，WO2011/066384Al)，品項DP-040416-8(玉米，昆蟲防治，ATCC登錄號PTA-11508，WO2011/075593Al)，品項DP-043A47-3(玉米，昆蟲防治，ATCC登錄號PTA-11509，WO2011/075595Al)，品項DP-004114-3(玉米，昆蟲防治，ATCC登錄號PTA-11506，WO2011/084621Al)，品項DP-032316-8(玉米，昆蟲防治，ATCC登錄號PTA-11507，WO2011/084632Al)，品項MON-88302-9(油菜，除草劑耐受性，ATCC登錄號PTA-10955，WO2011/153186Al)，品項DAS-21606-3(大豆，除草劑耐受性，ATCC登錄號PTA-11028，WO2012/033794A2)，品項MON-87712-4(大豆，品質性狀，ATCC登錄號PTA-10296，WO2012/051199A2)，品項DAS-44406-6(大豆，疊加除草劑耐受性，ATCC 登錄號PTA-11336，WO2012/075426Al)，品項DAS-14536-7(大豆，疊加除草劑耐受性，ATCC登錄號PTA-11335，WO2012/075429Al)，品項SYN-000H2-5(大豆，除草劑耐受性，ATCC登錄號PTA-11226，WO2012/082548A2)，品項DP-061061-7(油菜，除草劑耐受性，沒有寄存編號，WO2012071039Al)，品項DP-073496-4(油菜，除草劑耐受性，沒有寄存編號，US2012131692)，品項8264.44.06.1(大豆，疊加除草劑耐受性，登錄號PTA-11336，WO2012075426A2)，品項8291.45.36.2(大豆，疊加除草劑耐受性，登錄號PTA-11335，WO2012075429A2)，品項SYHT0H2(大豆，ATCC 登錄號PTA-11226，WO2012/082548A2)，品項MON88701(棉花，ATCC登錄號PTA-11754，WO2012/134808Al)，品項KK179-2(苜蓿，ATCC登錄號PTA-11833，WO2013/003558Al)，品項pDAB8264.42.32.1(大豆，疊加除草劑耐受性，ATCC登錄號PTA-11993，WO2013/010094Al)，品項MZDT09Y(玉米，ATCC登錄號PTA-13025，WO2013/012775Al)。
此外，此等轉殖基因品項列表係由美國農業部的動物及植物健康檢測局(the United States Department of Agriculture’s (USDA) Animal and Plant Health Inspection Service (APHIS))提供，並可在全球資訊網的網站aphis.usda.gov上找到。本申請案中之此等列表與本申請案之申請日時之狀態相關。
此等賦與所需性狀之基因/品項亦可相互組合進入轉殖基因植物中。可述及之轉殖基因植物實例為重要作物，如：穀類(小麥、稻、硬粒小麥、大麥、裸麥、燕麥)、玉米、大豆、馬鈴薯、甜菜、甘蔗、番茄、豌豆及其他蔬菜品種、棉花、菸草、油菜與果實植物(果實為蘋果、梨、柑橘類水果與葡萄)，特別著重於玉米、大豆、小麥、稻、馬鈴薯、棉花、甘蔗、菸草與油菜。特別強調之性狀為提高植物對抗昆蟲、蜘蛛、線蟲、蛞蝓與蝸牛之抗性，及提高植物對一或多種除草劑之抗性。
較佳採用根據本發明處理之自商品取得此等植物、植株部份或植物種子之實例包括由以下商品名稱出售或取得之商品，如：植物種子GENUITY®、DROUGHTGARD®、SMARTSTAX®、RIB COMPLETE®、ROUNDUP READY®、VT DOUBLE PRO®、VT TRIPLE PRO®、BOLLGARD II®、ROUNDUP READY 2 YIELD®、YIELDGARD®、ROUNDUP READY® 2 XTEN DTM、INTACTA RR2 PRO®、VISTIVE GOLD®、及/或XTENDFLEX™ 商標名稱。 病原菌
可根據本發明處理之真菌病害病原菌之無限制實例包括： 由白粉病病原菌引起之病害，例如：白粉菌屬( Blumeriaspecies)，例如：禾白粉菌( Blumeria graminis)；白澀病菌屬( Podosphaeraspecies)，例如：蘋果白澀病菌( Podosphaera leucotricha)；單絲殼屬( Sphaerothecaspecies)，例如：蒼耳單絲殼( Sphaerotheca fuliginea)；鉤絲殼屬( Uncinulaspecies)，例如：葡萄鉤絲殼( Uncinula necator)； 由銹病病原菌引起之病害，例如：膠銹菌屬( Gymnosporangiumspecies)，例如：梨膠銹菌( Gymnosporangium sabinae))；駝孢銹菌屬( Hemileiaspecies)，例如：駝孢銹病菌( Hemileia vastatrix)；層銹菌屬( Phakopsoraspecies)，例如：豆薯層銹菌( Phakopsora pachyrhizi)、山馬蝗層銹菌( Phakopsora meibomiae)、或葡萄層銹菌( Phakopsora euvitis)；柄銹菌屬( Pucciniaspecies)，例如：隱匿柄銹菌( Puccinia recondita)、禾柄銹菌( Puccinia graminis)或小麥條紋柄銹菌( Puccinia striiformis)；單胞銹菌屬( Uromycesspecies)，例如：豆單胞銹菌( Uromyces appendiculatus)； 由卵菌( Oomycetes)病原菌引起之病害，例如：白銹菌屬( Albugospecies)，例如：蔬菜白銹病( Algubo candida)；單軸黴屬( Bremiaspecies)，例如：萵苣單軸黴( Bremia lactucae)；霜黴屬( Peronosporaspecies)，例如：豌豆霜黴( Peronospora pisi)或蕓苔霜黴( P. brassicae)；疫黴屬(Phytophthora species)，例如：致病疫黴( Phytophthora infestans)；單軸黴屬( Plasmoparaspecies)，例如：葡萄單軸黴( Plasmopara viticola)；假霜黴屬( Pseudoperonosporaspecies)，例如：啤酒花藤假霜黴( Pseudoperonospora humuli)或瓜類假霜黴( Pseudoperonospora cubensis)；腐黴屬(Pythium species)，例如：終極腐黴( Pythium ultimum)； 由例如：下列病菌引起之葉斑病與葉枯病：鏈格孢屬( Alternariaspecies)，例如：早疫鏈格孢( Alternaria solani)；尾孢菌屬( Cercosporaspecies)，例如：菠菜尾孢菌( Cercospora beticola)；鐮孢菌屬( Cladiosporiumspecies)，例如：胡瓜鐮孢菌( Cladiosporium cucumerinum)；旋孢腔菌屬( Cochliobolusspecies)，例如：禾旋孢腔菌( Cochliobolus sativus(分生孢子型：德雷克斯蠕孢( Drechslera)，同義字：長蠕孢( Helminthosporium))或宮部旋孢腔菌( Cochliobolus miyabeanus)；炭疽菌屬( Colletotrichumspecies)，例如：菜豆炭疽菌( Colletotrichum lindemuthianum)；木棒狀桿孢菌屬( Corynesporaspecies)，例如：鐵刀木棒狀桿孢菌( Corynespora cassiicola)；孔雀斑菌屬( Cycloconiumspecies)，例如：油橄欖孔雀斑菌( Cycloconium oleaginum)；間座殼菌屬( Diaporthespecies)，例如：柑桔間座殼菌( Diaporthe citri)；囊腔菌屬( Elsinoespecies)，例如：痂囊腔菌( Elsinoe fawcettii)；盤長孢菌屬( Gloeosporiumspecies)，例如：桃炭疽病盤長孢菌( Gloeosporium laeticolor)；菊炭疽菌屬( Glomerellaspecies)，例如：繡線菊炭疽菌( Glomerella cingulata)；球座菌屬( Guignardiaspecies)，例如：葡萄球座菌( Guignardia bidwelli)；殼小球腔菌屬( Leptosphaeriaspecies)，例如：油菜殼小球腔菌( Leptosphaeria maculans)；瘟黴菌屬( Magnaporthespecies)，例如：稻瘟黴菌( Magnaporthe grisea)；球腔菌屬( Microdochiumspecies)，例如：雪黴球腔菌( Microdochium nivale)；小球殼菌屬( Mycosphaerella species)，例如：禾生小球殼菌( Mycosphaerella graminicola)、花生小球殼菌( Mycosphaerella arachidicola)或斐濟小球殼菌( Mycosphaerella fijiensis)；葉炫菌屬( Phaeosphaeriaspecies)，例如：小麥葉炫菌( Phaeosphaeria nodorum)；核腔菌屬( Pyrenophoraspecies)，例如：大麥核腔菌( Pyrenophora teres)或小麥核腔菌( Pyrenophora tritici repentis)；柱隔孢屬( Ramulariaspecies)，例如：大麥柱隔孢( Ramularia collo-cygni)或蕎麥柱隔孢( Ramularia areola)；喙孢屬( Rhynchosporiumspecies)，例如：黑麥喙孢( Rhynchosporium secalis)；殼針孢屬( Septoriaspecies)，例如：芹菜殼針孢( Septoria apii)或蕃茄殼針孢( Septoria lycopersii)；殼多孢菌屬( Stagonosporaspecies)，例如：小麥殼多孢菌( Stagonospora nodorum)；雪黴屬( Typhulaspecies)，例如：麥類雪腐褐色小粒菌核病菌( Typhula incarnate)；黑星病菌屬( Venturiaspecies)，例如：蘋果黑星病菌( Venturia inaequalis)； 由例如：下列病菌引起之根與莖病害：伏革菌屬( Corticiumspecies)，例如：禾伏革菌( Corticium graminearum)；鐮孢菌屬( Fusariumspecies)，例如：尖鐮孢菌( Fusarium oxysporum)；頂囊殼菌屬( Gaeumannomycesspecies)，例如：禾頂囊殼菌( Gaeumannomyces graminis)；根腫菌( Plasmodiophoraspecies)，例如：甘藍根腫菌( Plasmodiophora brassicae)；絲核菌屬( Rhizoctoniaspecies)，例如：茄絲核菌( Rhizoctonia solani)；帚枝黴屬(Sarocladium species)，例如：稻帚枝黴( Sarocladium oryzae)；小核菌屬( Sclerotiumspecies)，例如：稻小核菌( Sclerotium oryzae)；黑粉菌屬( Tapesiaspecies)，例如：針形黑粉菌( Tapesia acuformis)；根腐病菌屬( Thielaviopsisspecies)，例如：菸草根腐病菌( Thielaviopsis basicola)； 由例如：下列病菌引起之穗與花序(包括玉米軸)病害，例如：鏈格孢屬( Alternariaspecies)，例如：鏈格孢屬( Alternariaspp.)；麴黴屬( Aspergillusspecies)，例如：黃麴黴( Aspergillus flavus)；枝孢屬( Cladosporiumspecies)，例如：芽枝狀枝孢( Cladosporium cladosporioides)；麥角菌屬( Clavicepsspecies)，例如：紫色麥角菌( Claviceps purpurea)；鐮孢菌屬( Fusariumspecies)，例如：大刀鐮孢菌( Fusarium culmorum)；赤黴屬( Gibberellaspecies)，例如：玉蜀黍赤黴( Gibberella zeae)；雪黴葉枯菌屬( Monographellaspecies)，例如：小麥雪黴葉枯病菌( Monographella nivalis)；殼多孢菌屬( Stagonosporaspecies)，例如：小麥殼多孢菌( Stagnospora nodorum)； 由黑穗病真菌引起之病害，例如：黑穗菌屬( Sphacelothecaspecies)，例如：玉米絲黑穗病菌( Sphacelotheca reiliana)；網腥黑穗病菌屬( Tilletiaspecies)，例如：小麥網腥黑穗病菌( Tilletia caries)或小麥矮腥黑穗病菌( Tilletia controversa)；稈黑穗病菌屬( Urocystisspecies)，例如：黑麥稈黑穗病菌( Urocystis occulta)；裸黑穗病菌屬( Ustilagospecies)，例如：大麥裸黑穗病菌( Ustilago nuda)； 由例如：下列病菌引起之果實腐爛病：麴黴屬( Aspergillusspecies)，例如：黃麴黴( Aspergillus flavus)；灰黴屬( Botrytisspecies)，例如：葡萄灰黴( Botrytis cinerea)；鏈核盤菌屬( Moniliniaspecies)，例如：核果鏈核盤菌( Monilinia laxa)；青黴屬( Penicilliumspecies)，例如：擴展青黴( Penicillium expansum)或紫青黴( Penicillium purpurogenum)；根黴屬( Rhizopusspecies)，例如：匍枝根黴( Rhizopus stolonifer)；核盤菌屬( Sclerotiniaspecies)，例如：核盤黴莖腐菌( Sclerotinia sclerotiorum)；輪枝菌屬( Verticiliumspecies)，例如：黃萎輪枝菌( Verticilium alboatrum)； 由例如：下列病菌引起之種子與土壤源性腐爛與猝倒病，及幼苗病害：例如：鏈格孢屬( Alternariaspecies)，例如：蕓薹科鏈格孢( Alternaria brassicicola)；根腐絲囊黴屬( Aphanomycesspecies)，例如：豌豆根腐絲囊黴( Aphanomyces euteiches)；殼二孢屬( Ascochytaspecies)，例如：小扁豆殼二孢( Ascochyta lentis)；麴黴屬( Aspergillusspecies)，例如：黃麴黴( Aspergillus flavus)；枝孢屬( Cladosporiumspecies)，例如：扁豆枝孢( Cladosporium herbarum)；旋孢腔菌屬( Cochliobolusspecies)，例如：禾旋孢腔菌( Cochliobolus sativus)(分生孢子型：德雷克斯蠕孢(Drechslera)，離蠕孢(Bipolaris)同義字：長蠕孢(Helminthosporium))；炭疽菌屬( Colletotrichumspecies)，例如：馬鈴薯炭疽菌( Colletotrichum coccodes)；鐮孢菌屬( Fusariumspecies)，例如：大刀鐮孢菌( Fusarium culmorum)；赤黴屬( Gibberellaspecies)，例如：玉蜀黍赤黴( Gibberella zeae)；炭腐病菌屬( Macrophominaspecies)，例如：豆類炭腐病菌( Macrophomina phaseolina)；小羊蹄菌屬(Microdochium species)，例如：白小羊蹄菌(Microdochium nivale)；雪腐菌屬( Monographellaspecies)，例如：小麥雪腐病菌( Monographella nivalis)；青黴屬( Penicilliumspecies)，例如：擴展青黴( Penicillium expansum)；黑腳病菌屬( Phomaspecies)，例如：甘藍黑腳病菌( Phoma lingam)；黑點病菌屬( Phomopsisspecies)，例如：大豆黑點病菌( Phomopsis sojae)；疫黴屬( Phytophthoraspecies)，例如：惡疫黴( Phytophthora cactorum)；斑葉病菌屬( Pyrenophoraspecies)，例如：大麥斑葉病菌( Pyrenophora graminea)；梨胞黴屬( Pyriculariaspecies)，例如：水稻梨胞黴( Pyricularia oryzae)；腐黴屬( Pythiumspecies)，例如：終極腐黴( Pythium ultimum)；絲核菌屬( Rhizoctoniaspecies)，例如：茄絲核菌( Rhizoctonia solani)；根黴屬( Rhizopusspecies)，例如：米根黴( Rhizopus oryzae)；白絹病菌屬( Sclerotiumspecies)，例如：白絹病菌( Sclerotium rolfsii)；腐枯病菌屬( Septoriaspecies)，例如：小麥腐枯病菌( Septoria nodorum)；雪腐褐色小粒菌核病菌屬( Typhulaspecies)，例如：麥類雪腐褐色小粒菌核病菌( Typhula incarnata)；輪枝孢菌屬( Verticilliumspecies)，例如：大麗輪枝菌( Verticillium dahlia)； 由例如：叢赤殼菌屬( Nectriaspecies)，例如：仁果幹癌叢赤殼菌( Nectria galligena))引起之腐爛病、簇葉病與枯梢病； 由例如：輪枝孢菌屬( Verticilliumspecies)，例如：長孢輪枝孢( Verticillium longisporum)；鐮孢菌屬( Fusariumspecies)，例如：尖鐮孢菌( Fusarium oxysporum)引起之萎凋病； 由例如：外擔子菌屬( Exobasidiumspecies)，例如：茶外擔子菌( Exobasidium vexans)；外囊菌屬( Taphrinaspecies)，例如：畸形外囊菌( Taphrina deformans))引起之葉、花、與果實之畸形病； 由例如：埃斯卡病菌(Esca species)，例如：絲孢( Phaemoniella clamydospora 、 Phaeoacremonium aleophilum)或地中海孢孔菌( Fomitiporia mediterranea)；靈芝菌屬( Ganodermaspecies)，例如：狹長孢靈芝( Ganoderma boninense)引起之木本植物萎凋病； 由例如：絲核菌屬( Rhizoctoniaspecies)，例如：茄絲核菌( Rhizoctonia solani)；長蠕孢屬( Helminthosporiumspecies)，例如：茄長蠕孢( Helminthosporium solani))引起之植物塊莖病害； 由細菌病原菌引起之病害，例如：黃單胞菌屬( Xanthomonasspecies)，例如：水稻黃單胞菌( Xanthomona campestris pv. oryzae)；假單孢菌屬( Pseudomonasspecies)，例如：甜瓜丁香假單胞菌( Pseudomonas syringae pv. lachrymans)；歐文氏菌屬( Erwiniaspecies)，例如：解澱粉歐文氏菌( Erwinia amylovora)；黃龍病菌屬( Liberibacterspecies)，例如：黃龍病菌( Liberibacter asiaticus)；焦枯菌屬( Xyellaspecies)，例如：葉緣焦枯菌( Xylella fastidiosa)；青枯病菌屬( Ralstoniaspecies)，例如：青枯病菌( Ralstonia solanacearum)； 軟腐病菌屬( Dickeyaspecies)，例如：茄型軟腐病菌( Dickeya solani)；棒形桿菌屬(Clavibacter species)，例如：密西根棒形桿菌( Clavibacter michiganensis)；鏈黴菌屬( Streptomycesspecies)，例如：瘡痂鏈黴菌( Streptomyces scabies)。 大豆病害：
由例如：下列病菌引起之葉部、莖部、莢與種子之真菌病害：鏈格孢葉斑病(鏈格孢( Alternaria spec. atrans tenuissima))；炭疽病(炭疽菌( Colletotrichum gloeosporoides dematium var. truncatum))；褐斑病(大豆殼針孢( Septoria glycines)；尾孢菌葉斑病與褐斑病(菊池尾孢菌( Cercospora kikuchii))；笄黴葉斑病(笄黴( Choanephora infundibulifera trispora)(同義字))；節叢孢葉斑病(大豆節叢孢( Dactuliophora glycines))；霜黴病(大豆霜黴( Peronospora manshurica))；德雷克斯蠕孢葉枯病(大豆德雷克斯蠕孢( Drechslera glycini))；蛙眼葉斑病(大豆尾孢菌( Cercospora sojina))；小光殼葉斑病(三葉草小光殼( Leptosphaerulina trifolii))；葉點黴葉斑病(大豆葉點黴( Phyllosticta sojaecola))；莢與莖葉枯病(大豆擬莖點黴( Phomopsis sojae))；粉黴病(蓼白粉菌( Microsphaera diffusa))；鬚殼黴葉斑病(大豆鬚殼黴( Pyrenochaeta glycines))；絲核菌氣生部、葉部與蛛絲病(茄絲核菌( Rhizoctonia solani))；銹病(豆薯層銹菌( Phakopsora pachyrhizi)、山馬蝗層銹菌( Phakopsora meibomiae)、葡萄層銹菌( Phakopsora euvitis))；痂病(大豆痂圓孢( Sphaceloma glycines))；黑腐病(蔥葉枯病菌( Stemphylium botryosum))；猝死症候群(鐮孢菌(F usarium virguliforme)))；葉斑病(鐵刀木棒狀桿孢菌( Corynespora cassiicola))。 由例如：下列病菌引起之根與莖部之真菌病害：例如：黑根腐病(叢赤殼( Calonectria crotalariae))；炭腐病(菜豆立炫菌( Macrophomina phaseolina))；鐮孢菌葉枯病或萎凋病、根腐病、及莢與頸腐病(尖鐮孢菌( Fusarium oxysporum)、直喙鐮孢菌( Fusarium orthoceras)、半裸鐮孢菌( Fusarium semitectum)、木賊鐮孢菌( Fusarium equiseti))；鏈孢黴根腐病(鏈孢黴( Mycoleptodiscus terrestris))；新赤殼菌病(脈新赤殼菌( Neocosmopspora vasinfecta))；莢與莖枯病(大豆南方間座殼菌( Diaporthe phaseolorum))；莖潰瘍病(大豆莖幹潰瘍間座殼菌( Diaporthe phaseolorum var. caulivora))；疫黴根腐病(大豆疫黴( Phytophthora megasperma))；褐莖腐病(大豆莖點黴( Phialophora gregata))；腐黴病(胡瓜腐黴( Pythium aphanidermatum)、不規則腐黴( Pythium irregulare)、德巴利腐黴( Pythium debaryanum)、薑軟腐黴( Pythium myriotylum)、終極腐黴( Pythium ultimum))；絲核菌根腐病、莖萎病與猝倒病(茄絲核菌( Rhizoctonia solani))；核盤黴莖腐病(核盤黴莖腐菌( Sclerotinia sclerotiorum))；核盤黴南方葉枯病(核盤黴白絹病菌( Sclerotinia rolfsii))；串株黴根腐病(基生根串株黴( Thielaviopsis basicola))。 黴菌毒素
此外，本發明化合物及組成物可減少所採收材料及其所製成食物與飼料中之黴菌毒素含量。黴菌毒素包括特定言之(但不限於)下列：脫氧雪腐鐮孢菌烯醇(deoxynivalenole)(DON)、雪腐鐮孢菌烯醇(nivalenole)、15-Ac-DON、3-Ac-DON、T2-與HT2-毒素、伏馬鐮孢毒素(fumonisines)、玉米黴菌毒素(zearalenone)、串珠鐮孢菌素(moniliformine)、鐮孢菌素(fusarine)、蛇形菌素(diaceotoxyscirpenole(DAS))、白僵菌素(beauvericine)、恩鐮孢菌素(enniatine)、層出鐮孢菌素(fusaroproliferine)、鐮孢菌烯醇素(fusarenole)、赭黴菌毒素(ochratoxines)、棒曲毒素(patuline)、麥角生物鹼與黃麴毒素，其係由例如：下列真菌所產生：鐮孢菌屬( Fusarium spec.)，如：銳頂鐮孢菌( F. acuminatum)、亞洲鐮孢菌( F. asiaticum)、燕麥鐮孢菌( F. avenaceum)、克地鐮孢菌( F. crookwellense)、黄色鐮孢菌( F. culmorum)、禾穀鐮孢菌( F. graminearum(玉蜀黍赤黴( Gibberella zeae)))、木賊鐮孢菌( F. equiseti)、藤倉鐮孢菌( F. fujikoroi)、香蕉鐮孢菌( F. musarum)、尖鐮孢菌( F. oxysporum)、層出鐮孢菌( F. proliferatum)、早熟禾鐮孢菌( F. poae)、假禾鐮孢菌( F. pseudograminearum)、接骨木鐮孢菌( F. sambucinum)、藤草鐮孢菌( F. scirpi)、半裸鐮孢菌( F. semitectum)、茄病鐮孢菌( F. solani)、擬枝孢鐮孢菌( F. sporotrichoides)、鐮孢菌( F. langsethiae)、鐮孢菌( F. subglutinans)、三線鐮孢菌( F. tricinctum)、擬輪生鐮孢菌( F. verticillioides)，及亦可由麴黴屬( Aspergillus spec.)，如：黃麴黴( A. flavus) 、寄生麴黴( A. parasiticus)、諾米麴黴( A. nomius)、赭麴黴( A. ochraceus)、棒麴黴( A. clavatus)、土麴黴( A. terreus)、雜色麴黴( A. versicolor)；青黴菌屬( Penicillium spec.)，如：疣孢青黴( P. verrucosum)、鮮綠青黴( P. viridicatum)、桔青黴( P. citrinum)、擴展青黴( P. expansum)、棒狀青黴( P. claviforme)、婁地青黴( P. roqueforti)；麥角菌屬( Clavicepsspec.)，如：黑麥麥角菌( C. purpurea)、拂子麥角菌( C. fusiformis)、雀稗麥角菌( C. paspali)、非洲麥角菌( C. africana)；葡萄穗黴屬( Stachybotrys spec.)，等等引起。 材料保護
本發明化合物及組成物亦可用於保護材料，尤指保護工業材料，對抗植物病原性真菌之侵害與破壞。
此外，本發明化合物及組成物可單獨使用或與其他活性成份組合，作為抗污塞組成物使用。
咸了解，本文所指之 工業材料為準備用於工業之無生命材料。例如：可以受保護免於微生物改變或破壞之工業材料可為膠黏劑、膠水、紙張、壁紙與紙板/紙箱、紡織品、地毯、皮革、木料、纖維與棉紙、塗料與塑膠製品、冷卻潤滑劑及其他可能被微生物感染或破壞之材料。可以保護之材料範圍內亦可述及可能被微生物繁殖所破壞之製造廠與建築物之一部份，例如：冷卻水循環、冷卻與加熱系統、及通風與空調單位。本發明範圍內之工業材料較佳係包括膠黏劑、黏膠、紙張與紙板、皮革、木料、塗料、冷卻潤滑劑與導熱流體，更佳係木料。
本發明化合物及組成物可預防不良效應，如：腐爛、分解、變色、脫色、或長霉。
用於處理木料時，本發明化合物及組成物亦可用於對抗容易生長在木材上或木材中之真菌病害。
木材係指所有型態之木料及所有計畫用於建築之工作木料型態，例如：實心木、高密度木料、層壓木料、與夾板。此外，本發明化合物及組成物可用於保護與鹽水或鹹水接觸之物品，尤指：船體、隔板、編網、建築物、繫船設備及訊號系統，防止污塞。
本發明化合物及組成物亦可用於保護庫存貨物。咸了解庫存貨物係指天然來源且需要長期保護之天然植物性或動物性來源之天然物質或其加工產品。植物性來源之庫存貨物為例如：植物或植株部份，如：莖、葉、塊莖、種子、果實、穀粒，其可在新鮮採收時保護或在(預先)乾燥、潤濕、粉碎、研磨、壓縮、或焙燒加工之後加以保護。庫存貨物亦包括木材，包括未加工者，如：建築木材、電線桿與圍籬，或呈最終產品形式，如：傢俱。動物性來源庫存貨物為例如：獸皮、皮革、皮草與毛。本發明化合物及組成物可預防不良效應，如：腐爛、分解、變色、脫色、或長霉。
會分解或改變工業材料之微生物包括例如：細菌、真菌、酵母菌、藻類與黏狀生物體。本發明化合物及組成物較佳作用係對抗真菌，尤指霉菌、使木料變色及破壞木料之真菌(子囊菌( Ascomycetes)、擔子菌( Basidiomycetes)、半知菌( Deuteromycetes)與接合菌( Zygomycetes))，及對抗黏狀生物體與藻類。其實例包括下列屬種之微生物：鏈格孢( Alternaria)，如：細鏈格孢( Alternaria tenuis)；麴黴( Aspergillus)，如：黑麴黴( Aspergillus niger)；毛殼菌( Chaetomium)，如：球毛殼菌( Chaetomium globosum)；粉孢革菌( Coniophora)，如：彩絨革蓋菌( Coniophora puetana)；香菇( Lentinus)，如：虎皮香菇( Lentinus tigrinus)；青黴( Penicillium)，如：灰綠青黴( Penicillium glaucum)；多孔菌( Polyporus)，如：染色雲芝( Polyporus versicolor)；短梗黴( Aureobasidium)，如：出芽短梗黴( Aureobasidium pullulans)；核莖點黴( Sclerophoma)，如：核莖點黴( Sclerophoma pityophila)；木黴( Trichoderma)，如：綠色木黴( Trichoderma viride)；長喙殼菌屬( Ophiostoma spp.)、長喙殼屬( Ceratocystis spp.)、黑鎚菌屬( Humicola spp.)、彼得殼屬( Petriella spp.)、毛束黴屬( Trichurus spp.)、革蓋菌屬( Coriolus spp.)、有褐褶菌屬( Gloeophyllum spp.)、平菇屬( Pleurotus spp.)、卧孔菌屬( Poria spp.)、乾朽菌屬( Serpula spp.)與乾酪菌屬( Tyromyces spp.)、芽枝黴菌屬( Cladosporium spp.)、擬青黴菌屬( Paecilomyces spp.)、毛黴菌屬( Mucor spp.)、腸桿菌屬( Escherichia)，如：大腸桿菌( Escherichia coli)；假單胞菌( Pseudomonas)，如：銅綠假單胞菌( Pseudomonas aeruginosa)；葡萄球菌( Staphylococcus)，如：金黃色葡萄球菌( Staphylococcus aureu)；念珠菌屬( Candida spp.)與酵母菌屬( Saccharomyces spp.)，如：釀酒酵母( Saccharomyces cerevisae)微生物。 種子處理法
本發明化合物及組成物亦可用於保護種子免於不要之微生物，如：植物病原性微生物，例如：植物病原性真菌或植物病原性卵菌侵害。本文所採用術語 種子包括休眠種子、滲調處理種子、催芽種子、及已長出根及葉之種子。
因此，本發明亦有關一種保護種子免於不要之微生物侵害之方法，其包括使用本發明化合物或組成物處理種子之步驟。
經過本發明化合物或組成物處理之種子不僅可保護種子本身，而且可保護發芽種子、萌發幼苗、及經過處理之種子萌發後所長成植物，免於植物病原性微生物侵害。因此，本發明亦有關一種保護種子、發芽種子、及萌發幼苗之方法。
可在播種前、播種時、或播種後短時間內處理種子。
當在播種前處理種子時(例如：所謂種子包覆施用法(on-seed applications))，可如下方式處理種子：取種子置入含有所需量本發明化合物或組成物之混合機中，種子與本發明化合物或組成物混合至均勻分佈在種子上為止。若適當時，種子可以接著乾燥。
本發明亦有關一種包覆本發明化合物或組成物之種子。
較佳係讓接受處理之種子處於充份穩定狀態，以免在處理過程中損傷。通常，可在收穫至播種後不久之期間任何時間點處理種子。所採用之種子通常已與植株分離且已脫除軸、殼、稈、包衣、穗或果肉。例如：可採用已經過採收、清潔且乾燥至水份含量為15重量%以下之種子。或者亦可使用乾燥後再例如：經過水處理後再度乾燥之種子，或方經過滲調後之種子、或存放在滲調條件下之種子、或催芽種子、或播種在育苗盤、育苗帶或育苗紙上之種子。
施用至種子之本發明化合物或組成物之用量通常不可破壞種子發芽，或不致於傷害所長成之植物。尤其當本發明化合物在某些施用率下可能具有植物毒性時，必需確保此點。當決定本發明化合物之種子施用量時，亦應考量轉殖基因植物固有之表型，以便在最低之化合物施用量下，對種子及發芽植物達最適當保護程度。
本發明化合物本身可直接施用至種子，亦即不使用任何其他組份且未經過稀釋。本發明組成物亦可施用至種子。
本發明化合物及組成物適合保護任何植物品種之種子。較佳種子係指穀類(如：小麥、大麥、裸麥、小米、硬粒小麥、及燕麥)、油菜、玉米、棉花、大豆、稻、馬鈴薯、葵花、豆子、咖啡、豌豆、甜菜(例如：製糖用甜菜與飼料用甜菜)、花生、蔬菜(如：番茄、胡瓜、洋蔥與萵苣)、草地與觀賞植物之種子。更佳為小麥、大豆、油菜、玉米與稻之種子。
本發明化合物及組成物可用於處理轉殖基因種子。特定言之，可以表現對抗害蟲、除草劑傷害或非生物性逆境壓力之作用之多肽或蛋白質，藉以提高保護效力。可以表現對抗害蟲、除草劑傷害或非生物性逆境壓力之作用之多肽或蛋白質之植物種子可包含至少一種容許表現該多肽或蛋白質之異源基因。該轉殖基因種子中之此等異源基因可源自例如下列微生物屬種：芽胞桿菌( Bacillus)、根瘤菌( Rhizobium)、假單胞菌( Pseudomonas)、沙雷氏菌( Serratia)、木黴( Trichoderma)、棒形桿菌( Clavibacter)、菌根菌( Glomus)或黏帚黴( Gliocladium)。此等異源基因較佳源自芽胞桿菌屬( Bacillus sp.)，此例之基因產物有效對抗歐洲玉米螟及/或西方玉米根蟲。特別佳為該異源基因係來自蘇雲金芽胞桿菌( Bacillus thuringiensis)。 施用法
本發明化合物可呈其本身形式，或例如：呈現成即用型溶液、乳液、水性或油性懸浮液、粉劑、可濕化粉劑、糊劑、可溶性粉劑、塵粉劑、可溶性粒劑、撒播用粒劑、濃懸乳劑、浸飽活本發明化合物之天然產物、浸飽本發明化合物之合成物質、肥料或含在聚合物質中之微包理物施用。
可依習知方式施用，例如：澆水、噴灑、噴霧、撒佈、撒粉、起泡或分散。亦可能採用超低體積法、經由滴灌系統或介質浸濕法施用本發明化合物至溝壑或注射至土壤、莖或樹幹。亦可能利用傷口密封、塗佈或其他傷口包紮法施用本發明化合物。
施用至植物、植株部份、果實、種子或土壤之有效且植物可相容之本發明化合物用量將隨各種不同因素變化，如：所使用之化合物/組成物、處理對象(植物、植株部份、果實、種子或土壤)、處理型態(撒粉、噴灑、拌種)、處理目的(治癒性及保護性)、微生物種類、微生物發展階段、微生物敏感性、作物生長期、及環境條件。
當本發明化合物作為殺真菌劑使用時，施用率可以隨施用型態在相當大範圍內變化。處理植株部份，如：葉子時，施用率可以在0.1至10000 g/ha之範圍內，較佳係10至1000 g/ha，更佳係50至300 g/ha(以澆水或滴灌法施用時，甚至可能降低施用率，尤其當使用惰性基質如：岩棉或珍珠岩時)。處理種子時，施用率可以在0.1至200 g/100 kg種子之範圍內，較佳係1至150 g/100 kg種子，更佳係2.5至25 g/100 kg種子，甚至更佳係2.5至12.5 g/100 kg 種子。處理土壤時，施用率可以在0.1至10000 g/ha之範圍內，較佳係1至5000 g/ha。
此等施用率僅供舉例說明，無意限制本發明範圍。
本發明化合物及組成物可以組合使用例如：植入電腦程式之定點專一性作物管理、衛星遙測農作、精準農作或精準農業等模型。此等模型利用來自各種不同來源之數據，如：土壤、氣候、作物(例如：種類、生長期、植物健康)、雜草(例如：種類、生長期)、病害、有害生物、營養素、水、濕度、生物質、衛星數據、產量等等，支持定點專一性農業管理，目的在於優化盈利能力、永續性及保護環境。特定言之，此等模型有助於優化農藝決策、控制農藥施用之精準性及記錄所執行之工作。
例如：若建立真菌病害之發展模型並計算建議施用本發明化合物至作物上已達到之閥值，則本發明化合物可以根據適當劑量方案施用至作物。
可自商品取得包括農藝模型之系統為例如：來自The Climate Corporation之FieldScripts TM、來自BASF之Xarvio TM、來自John Deere之AGLogic TM，等等。
本發明化合物亦可組合使用智慧型噴灑設備，如：例如：附接或安裝在農用機具內(如：曳引機、機器人、直昇機、飛機、無人飛行器(UAV)， 如：無人機，等等)之定點噴灑或精準噴灑設備。此等設備通常包括輸入傳感器(如：例如：相機)及其組態在於分析輸入之數據並解算之處理器，依據所輸入數據分析來產生決策，依特定且精準方式施加本發明化合物至作物(或雜草)上。此等智慧型噴灑設備之用法通常亦需要定位系統(例如：GPS接收器)，來定位所記錄之數據，並引導或控制農用機具；以地理資訊系統(GIS)代表明顯易懂之地圖資訊，並以適當農用機具執行所需之農業操作，如：噴灑。
例如：可以從相機取得的影像偵測真菌病害。例如：可以依據該影像判定真菌病害及/或分類。此等判定及/或分類可以利用圖像處理演算法來執行。該圖像處理演算法可以利用機器學習演算法，如：訓練神經網路、決策樹，及利用人工智慧演算法。依此方式可以僅依需要施加本文說明之化合物。 光安定性
根據本發明化合物之UV 安定性之測定法如下： 以光降解之半衰期報告之UV安定性之量測法係使用來自SUNTEST XLS+從250nm至800nm之UV/VIS全光譜照射樣本24h，然後利用具有UV-偵測器之逆相液相層析法偶聯至單一四極質譜儀，採用下列方法分析該分析物及其可能之降解產物： [a]採用LC-UV-MS量測法測定分析物，使用0.085%(v/v)甲酸之水溶液與0.1%(v/v)甲酸之乙腈溶液作為溶離液(線性梯度從5%乙腈至95%乙腈)。
利用UV與MS-光譜判別及測定分析物。在0h、2h、4h、6h與24h之5個時間點過程中測定半衰期，每個點進行三重覆。所有時間點均經過0h時接收的偵測器反應的校正。由結果代入一級降解函數來測定半衰期時間，並回歸單位[h]。
下表列出實例章節中所採用但未在內文中解釋之縮寫。
縮寫 意義
AcOH 乙酸
AIBN 偶氮雙異丁腈
aq. 水溶液
BSA 牛血清白蛋白
DCM 二氯甲烷
DIEA N,N-二異丙基乙基胺
DMF 二甲基甲醯胺
DMSO 二甲亞碸
EDTA 伸乙基二胺四乙酸
equiv或eq. 當量
EtOAc 乙酸乙酯
GCMS 氣相層析法質譜
h 小時
HPLC 高效液相層析法
IC50 50%抑制性之濃度
LC-UV 具有UV偵測之液相層析法
LC-UV-MS 偶聯至質譜及與UV偵測之液相層析法
MeCN 乙腈
MeOH 甲醇
MeONa 甲醇鈉
min 分鐘
MS 質譜
MS (ESI) 採用電噴灑電離化之質譜
NMR 核磁共振光譜：化學位移(δ)係以ppm表示。
PEG 聚乙二醇
ppm 每百萬分之一
Prep-HPLC 製備性高效液相層析法
Prep-TLC 製備性薄層層析法
TEA 三乙基胺
TFA 三氟乙酸
THF 四氫呋喃
Tris 參(羥基甲基)胺基甲烷
實例 概述LogP值測定法
本文所提供logP值之測定法係依據EEC指令79/831 Annex V.A8，採用HPLC(高效液相層析法)，於逆相管柱上，依下列方法進行： [a]logP值係採用LC-UV測定法，在酸性範圍內，使用含0.1%甲酸之水及乙腈作為溶離液決定(線性梯度10%乙腈至95%乙腈)。 [b]logP值係採用LC-UV測定法，在中性範圍內，使用0.001莫耳濃度乙酸銨水溶液與乙腈作為溶離液決定(線性梯度10%乙腈至95%乙腈)。 [c]logP值係採用LC-UV測定法，在酸性範圍內，使用含0.1%磷酸及乙腈作為溶離液決定(線性梯度10%乙腈至95%乙腈)。 。
若依相同方法得到超過一個LogP值時，則會出示所有數值並以「+」分隔。
採用具有已知logP-值之直鏈烷-2-酮類(具有3至16個碳原子)進行校正(在連續烷酮之間使用滯留時間之線性內插法測定logP值)。採用200 nm至400 nm之UV-光譜及層析訊號之峰值決定λ最大值。 GCMS 數據
GCMS滯留時間係於DB17ms(15m*0.25µm*0.25µm)管柱上，採用30°C/min梯度，從40°C至310°C及1.5mL/min He氣流測定。 1 H-NMR 數據
本文所提供選定實例之 1H-NMR數據係呈 1H-NMR-波峰列表之書寫型式。每個訊號峰係以δ值(ppm)及列於圓括號中之訊號強度表示。每一對δ值–訊號強度之間以分號作為分隔符號。
因此某一實例之波峰列表型式為： δ 1(強度 1)；δ 2(強度 2)；……；δ i(強度 i)；……；δ n(強度 n)
陡峰訊號強度係與印出之NMR光譜實例中訊號高度(以cm計)呈相關性，且顯示訊號強度之真實比例關係。可出示寬峰訊號中之複數個峰或中間訊號及其相較於光譜中最高強度訊號之相對強度。
校正 1H光譜之化學位移時，係採用四甲基矽烷及/或所使用溶劑之化學位移(尤其當在DMSO(二甲亞碸中測定光譜時)。因此四甲基矽烷峰有可能但不一定會出現在NMR波峰列表中。
1H-NMR波峰列表類似印出之典型 1H-NMR訊號，且因此通常包含亦列於典型NMR解讀中之所有波峰。
此外，可如同印出之典型 1H-NMR訊號，其亦顯示溶劑訊號、目標化合物之立體異構物(其亦為本發明主題)訊號，及/或雜質之波峰。
為了在溶劑與/或水之δ-範圍內顯示化合物訊號，吾等之 1H NMR波峰列表顯示一般溶劑波峰，例如：DMSO-D 6中之DMSO波峰，及水之波峰，其通常具有高的平均強度。
目標化合物之立體異構物波峰與/或雜質波峰之平均強度通常低於目標化合物(例如：純度＞90%)之波峰強度。
此等立體異構物與/或雜質係典型出現在特定製法中。因此其等波峰有助於藉由「副產物指印」辨識吾等製法之再現性。
可以採用已知方法(MestreC，ACD-模擬法，但亦採用實驗性分析之預期數值)計算目標化合物波峰之專家可視需要採用其他強度濾波器，依需要單離目標化合物之波峰。此單離法即類似在典型 1H NMR解讀中之相關波峰挑選法。
有關波峰列表之NMR數據說明之進一步詳細內容可參見：Research Disclosure Database Number 564025之「Citation of NMR Peaklist Data within Patent Applications」。
下列實例以無限制之方式說明根據本發明化合物之製法與生物活性。 式 (I) 化合物 與中間物之合成法
表1以非限制方式說明根據本發明式(I)化合物實例：
Figure 02_image005
(I)
下表1述及之式(I)化合物係根據下文依特定實例詳述之相關製程及本文所揭示製法之一般說明製備。 表1：根據式(I)化合物
Ex N X 1 X 2 X 3 n X 4 R 1 R 2 Z LogP
I-001 CH CH CH 1 CH H H 1,3-二側氧基異吲哚啉-2-基 4.38 [a]
I-002 CH CH CH 1 CH H H 3-(二甲基胺基)-1H-1,2,4-三唑-1-基 2.92 [a]
I-003 CH CH CH 1 CH H H 4-(乙氧基羰基)-1H-吡唑-1-基 3.98 [a]
I-004 CH CH CH 1 CH H H 3-胺基-1H-1,2,4-三唑-1-基 2.21 [a]
I-005 CH CH CH 1 CH H H 4,4-二甲基-3-側氧基-1,2-㗁唑啶-2-基 3.72 [a]
I-006 CH CH CH 1 CH H H 5,5-二甲基-3-側氧基-1,2-㗁唑啶-2-基 3.58 [a]
I-007 CH CH CH 1 CH H H 5-胺基-1H-1,2,4-三唑-1-基 1.99 [a]
I-008 CH CH CH 1 CH H H 4-(乙氧基羰基)-2H-三唑-2-基 4.08 [a]
I-009 CH CH CH 1 CH H H 1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-1-基 3.91 [a]
I-010 CH CH CH 1 CH H H 1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-1-基 1.94 [a]
I-011 CH CH CH 1 CH H CH 3 4-(乙氧基羰基)-1H-吡唑-1-基 4.22 [a]
I-012 CF CF CH 1 CH H H 4-(乙氧基羰基)-1H-吡唑-1-基 3.93 [a]
I-013 CH CH CH 1 CH H H 5-氯-1H-三唑并[4,5-b]吡啶-1-基 3.81 [a]
I-014 CH CH CH 1 CH H H 2H-吡唑并[3,4-b]吡啶-2-基 2.70 [a]
I-015 CH CH CH 1 CH H H 5-(乙氧基羰基)-1H-三唑-1-基 3.94 [a]
I-016 CH CH CH 1 CH H H 4-(乙氧基羰基)-1H-三唑-1-基 3.40 [a]
I-017 CH CH CH 1 CH H H 3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-3-基 2.89 [a]
I-018 CF CF CH 1 CH H H 4,4-二甲基-3-側氧基-1,2-㗁唑啶-2-基 3.79 [a]
I-019 CH CH CH 1 CH H H 4-[(2-甲氧基乙醯基)胺基]-1H-吡唑-1-基 2.72 [a]
I-020 CH CH CH 1 CH H H 1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-1-基 2.46 [a]
I-021 CF CF CH 1 CH H H 5,5-二甲基-3-側氧基-1,2-㗁唑啶-2-基 3.65 [a]
I-022 CF CF CH 1 CH H H 3-(二甲基胺基)-1H-1,2,4-三唑-1-基 3.16 [a]
I-023 CH CH CH 1 CH H CH 3 3-(二甲基胺基)-1H-1,2,4-三唑-1-基 3.28 [a]
I-024 N CH CH 1 CH H H 1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-1-基 3.01 [a]
I-025 CH CH CH 1 CH H CH 3 4,4-二甲基-3-側氧基-1,2-㗁唑啶-2-基 4.07 [a]
I-027 CH CH CH 1 CH H CH 3 5,5-二甲基-3-側氧基-1,2-㗁唑啶-2-基 3.90 [a]
I-028 CH CH CH 1 CH H H 3-(甲氧基羰基)-5-三甲基矽烷基-1H-吡唑-1-基 5.00 [a]
I-029 N CH CH 1 CH H H 2H-三唑并[4,5-b]吡啶-2-基 2.75 [a]
I-030 CH CH CH 1 CH H H 1,1,3-三側氧基-2,3-二氫-1,2-苯并噻唑-2-基 4.23 [a]
I-031 CH CH CH 1 CH H H 4-[(第三丁氧基羰基)胺基]-1H-吡唑-1-基 3.98 [a]
I-032 CH CH CH 1 CH H H 4-胺基-5-氯-1H-吡唑-1-基 2.75 [a]
I-033 CH CH CH 1 CH H H 4-[(4-氟苯甲醯基)胺基]-1H-吡唑-1-基 3.77 [a]
I-034 N CH CH 1 CH H H 4,4-二甲基-3-側氧基-1,2-㗁唑啶-2-基 2.97 [a]
I-035 CH N CH 1 CH H H 4,4-二甲基-3-側氧基-1,2-㗁唑啶-2-基 2.74 [a]
I-036 CH N CH 1 CH H H 5,5-二甲基-3-側氧基-1,2-㗁唑啶-2-基 2.64 [a]
I-037 CH CH CH 1 CH H H 4-(丙醯基胺基)-1H-吡唑-1-基 2.92 [a]
I-038 N N CH 1 CH H H 4,4-二甲基-3-側氧基-1,2-㗁唑啶-2-基 2.33 [a]
I-039 N CH CH 1 N H H 4,4-二甲基-3-側氧基-1,2-㗁唑啶-2-基 2.19 [a]
I-040 CH CH CH 1 CH H H 4-[(環丙基羰基)胺基]-1H-吡唑-1-基 3.10 [a]
I-041 N N CH 1 CH H H 5,5-二甲基-3-側氧基-1,2-㗁唑啶-2-基 2.27 [a]
I-042 N CH CH 1 CH H H 3H-三唑并[4,5-b]吡啶-3-基 2.44 [a]
I-043 N CH CH 1 CH H H 5,5-二甲基-3-側氧基-1,2-㗁唑啶-2-基 2.87 [a]
I-044 N CH CH 1 N H H 5,5-二甲基-3-側氧基-1,2-㗁唑啶-2-基 2.78 [a]
I-045 CH CH CH 1 CH H H 3-羥基氮雜環丁烷-1-基 1.50 [a]
I-046 N CH S 0 - H H 4-(乙氧基羰基)-1H-吡唑-1-基 3.40 [a]
I-047 N CH S 0 - H H 5,5-二甲基-3-側氧基-1,2-㗁唑啶-2-基 3.49 [a]
I-048 CH CH S 0 - H H 5,5-二甲基-3-側氧基-1,2-㗁唑啶-2-基 3.48 [a]
I-049 CH CH S 0 - H H 4,4-二甲基-3-側氧基-1,2-㗁唑啶-2-基 3.63 [a]
I-050 CH CH CH 1 CH H H 4-硝基-1H-吡唑-1-基 3.81 [a]
I-051 CH CH CH 1 CH H H 4-(乙氧基羰基)-3-甲氧基-1H-吡唑-1-基 3.97 [a]
I-052 N CH CH 1 CH H H 1H-三唑并[4,5-b]吡啶-1-基 2.75 [a]
I-053 CH CH CH 1 CH H H 4-[(乙氧基羰基)胺基]-1H-吡唑-1-基 3.19 [a]
I-054 CH CH CH 1 CH H H 4-[(2-乙氧基乙醯基)胺基]-1H-吡唑-1-基 3.19 [a]
I-055 CH CH CH 1 CH H H 4-胺基-1H-吡唑-1-基 1.69 [a]
I-056 CH CH CH 1 CH H H 2,2-二側氧基-1,3-二氫-2,1-苯并噻唑-1-基 4.23 [a]
I-057 CH CH CH 1 CH H H 1,1-二側氧基-2,3-二氫-1,2-苯并噻唑-2-基 3.93 [a]
I-058 CH CH CH 1 CH H H 4,4-二側氧基-4λ6-硫雜-5-氮雜螺[2.4]庚-5-基 3.71 [a]
I-059 CH CH CH 1 CH H H 1,1-二側氧基硫氮雜環己烷-2-基 3.81 [a]
I-060 CH CH CH 1 CH H H 1H-吡咯并[3,2-c]吡啶-1-基 1.98 [a]
I-061 CH CH CH 1 CH H H 2H-三唑-2-基 3.49 [a]
I-062 CH CH CH 1 CH H H 3-(二氟甲基)-5-甲基-1H-吡唑-1-基 4.20 [a]
I-063 CH CH CH 1 CH H H 3-(2-羥基乙基)-1H-吲哚-1-基 3.77 [a]
I-064 CH CH CH 1 CH H H 2-吡啶-4-基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-1-基 2.03 [a]
I-065 CH CH CH 1 CH H H 4-溴-1H-吡唑-1-基 4.21 [a]
I-066 CH CH S 0 - H H 4-(乙氧基羰基)-1H-吡唑-1-基 3.84 [a]
I-067 CH CH CH 1 CH H H 4-(甲氧基羰基)-1H-吡唑-1-基 3.50 [a]
I-068 CH CH CH 1 CH H H 3-(乙氧基羰基)-1H-1,2,4-三唑-1-基 3.13 [a]
I-069 CH CH CH 1 CH H H 2-吡啶-3-基-1H-苯并咪唑-1-基 2.23 [a]
I-070 CH CH CH 1 CH H H 3-乙醯基-1H-吲哚-1-基 4.24 [a]
I-071 CH CH CH 1 CH H H 5,6-二甲基-1H-苯并咪唑-1-基 2.27 [a]
I-072 CH CH CH 1 CH H H 2-苯基-1H-咪唑-1-基 2.23 [a]
I-073 CH CH CH 1 CH H H 4-氰基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-1-基 4.59 [a]
I-074 CH CH CH 1 CH H H 1H-苯并三唑-1-基 2.93 [a]
I-075 CH CH CH 1 CH H H 2-(羥基甲基)-1H-苯并咪唑-1-基 2.31 [a]
I-076 CH CH CH 1 CH H H 3-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-吡唑-1-基 2.59 [a]
I-077 CH CH CH 1 CH H H 3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基 4.41 [a]
I-078 CH CH CH 1 CH H H 3-環丙基-1H-吡唑-1-基 4.05 [a]
I-079 CH CH CH 1 CH H H 3,4-二甲基-1H-吡唑-1-基 3.86 [a]
I-080 CH CH CH 1 CH H H 3-甲基-1H-吡唑-1-基 3.56 [a]
I-081 CH CH CH 1 CH H H 4,5,6,7-四氫-1H-吲唑-1-基 4.45 [a]
I-082 CH CH CH 1 CH H H 5-(乙氧基羰基)-1H-咪唑-1-基 3.00 [a]
I-083 CH CH CH 1 CH H H 5-(乙氧基羰基)-1H-1,2,4-三唑-1-基 3.57 [a]
I-084 CH CH CH 1 CH H H 5-(乙氧基羰基)-1H-吡唑-1-基 4.50 [a]
I-085 CH CH CH 1 CH H H 3-(乙氧基羰基)-1H-吡唑-1-基 3.75 [a]
I-086 CH CH CH 1 CH H H 6-(二甲基胺基)-7H-嘌呤-7-基 2.08 [a]
I-087 CH CH CH 1 CH H H 4-(乙氧基羰基)-3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基 4.45 [a]
I-088 CH CH CH 1 CH H H 1H-三唑-1-基 2.78 [a]
I-089 CH CH CH 1 CH H H 5-氰基-1H-咪唑-1-基 3.03 [a]
I-090 CH CH CH 1 CH H H 5-(甲氧基羰基)-1H-吡唑-1-基 4.07 [a]
I-091 CH CH CH 1 CH H H 4,5,6,7-四氫-2H-吲唑-2-基 4.33 [a]
I-092 CH CH CH 1 CH H H 2H-三唑并[4,5-b]吡啶-2-基 3.37 [a]
I-093 CH CH CH 1 CH H H 5-乙炔基-1H-吡唑-1-基 3.94 [a]
I-094 CH CH CH 1 CH H H 3H-三唑并[4,5-b]吡啶-3-基 3.51 [a]
I-095 CH CH CH 1 CH H H 4-(2-乙氧基-2-側氧基乙醯基)-1H-吡唑-1-基 3.80 [a]
I-096 CH CH CH 1 CH H H 2-甲基-5-側氧基吡唑啶-1-基 1.61 [a]
I-097 CH CH CH 1 CH H H 1,2-㗁唑啶-2-基 2.80 [a]
I-098 CH CH CH 1 CH H H 5-側氧基-2-苯基吡唑啶-1-基 4.03 [a]
I-099 CH CH CH 1 CH H H 3-乙炔基-1H-吡唑-1-基 3.75 [a]
I-100 CH CH CH 1 CH H H 氮雜環丁烷-1-基 1.62 [a]
I-101 CH CH CH 1 CH H H 3-側氧基-1,2-㗁唑啶-2-基 2.98 [a]
I-102 CH CH CH 1 CH H H 5-(甲氧基羰基)-1H-苯并咪唑-1-基 3.19 [a]
I-103 CH CH CH 1 CH H H 3-(甲氧基羰基)-1H-吲唑-1-基 4.43 [a]
I-104 CH CH CH 1 CH H H 4-(甲氧基羰基)-5-(甲氧基甲基)-1H-吡唑-1-基 3.96 [a]
I-105 CH CH CH 1 CH H H 5-乙醯基-1H-吲唑-1-基 3.60 [a]
I-106 CH CH CH 1 CH H H 6-氰基-1H-吲唑-1-基 4.26 [a]
I-107 CH CH CH 1 CH H H 3-(甲氧基羰基)-5-甲基-1H-吡唑-1-基 3.65 [a]
I-108 CH CH CH 1 CH H H 4-(三氟甲基)-1H-咪唑-1-基 3.65 [a]
I-109 CH CH CH 1 CH H H 3-(甲氧基羰基)-1H-吡唑-1-基 3.31 [a]
I-110 CH CH CH 1 CH H H 1H-三唑并[4,5-b]吡啶-1-基 3.00 [a]
I-111 CH CH CH 1 CH H H 嗎啉-4-基 1.58 [a]
I-112 CH CH CH 1 CH H H 3-氰基-7H-吡咯并[2,3-b]吡啶-7-基 2.75 [a]
I-113 CH CH CH 1 CH H H 4-(乙氧基羰基)-1H-咪唑-1-基 3.19 [a]
I-114 CH CH CH 1 CH H H 4-甲氧基-1H-吡唑-1-基 3.50 [a]
I-115 CH CH CH 1 CH H H 4-氰基-1H-吡唑-1-基 3.48 [a]
I-116 CH CH CH 1 CH H H 4-甲基-1H-吡唑-1-基 3.71 [a]
I-117 CH CH CH 1 CH H H 1H-吡唑-1-基 3.37 [a]
I-118 CH CH CH 1 CH H H 4-(甲氧基羰基)-3-甲基-1H-吡唑-1-基 3.74 [a]
I-119 CH CH CH 1 CH H H 4-(甲氧基羰基)-5-甲基-1H-吡唑-1-基 3.81 [a]
I-120 CH CH CH 1 CH H H 3-氰基-1H-1,2,4-三唑-1-基 3.54 [a]
I-121 CH CH CH 1 CH H H 4,5-二氰基-1H-咪唑-1-基 3.55 [a]
I-122 CH CH CH 1 CH H H 2-側氧基-1,2-二氫吡啶-1-基 2.81 [a]
I-123 CH CH CH 1 CH H H 1H-咪唑-1-基 1.67 [a]
I-124 CH CH CH 1 CH H H 2-氰基-1H-吡咯-1-基 4.13 [a]
I-125 CH CH CH 1 CH H H 4-乙基-1H-吡唑-1-基 4.10 [a]
I-126 CH CH CH 1 CH H H 2-(乙氧基羰基)-5-羥基-1H-吲哚-1-基 5.11 [a]
I-127 CH CH CH 1 CH H H 2-(1,3-噻唑-4-基)-1H-苯并咪唑-1-基 3.75 [a]
I-128 CH CH CH 1 CH H H 2-吡啶-2-基-1H-苯并咪唑-1-基 4.30 [a]
I-129 CH CH CH 1 CH H H 9-側氧基-6,7,8,9-四氫-5H-吡啶并[3,2-b]吲哚-5-基 2.09 [a]
I-130 CH CH CH 1 CH H H 4,5-雙(甲氧基羰基)-1H-咪唑-1-基 3.11 [a]
I-131 CH CH CH 1 CH H H 5,6-二甲氧基-1H-苯并咪唑-1-基 2.18 [a]
I-132 CH CH CH 1 CH H H 5H-吡啶并[3,2-b]吲哚-5-基 2.27 [a]
I-133 CH CH CH 1 CH H H 2-乙醯基-1H-苯并咪唑-1-基 4.27 [a]
I-134 CH CH CH 1 CH H H 3-氰基-5-氟-1H-吲哚-1-基 4.59 [a]
I-135 CH CH CH 1 CH H H 2-(氰基甲基)-1H-苯并咪唑-1-基 3.50 [a]
I-136 CH CH CH 1 CH H H 3-氰基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-1-基 4.18 [a]
I-137 CH CH CH 1 CH H H 3-氰基-1H-吲哚-1-基 4.54 [a]
I-138 CH CH CH 1 CH H H 2-(乙氧基羰基)-1H-咪唑-1-基 3.19 [a]
I-139 CH CH CH 1 CH H H 3-乙醯基-2,4-二甲基-1H-吡咯-1-基 3.84 [a]
I-140 CH CH CH 1 CH H H 4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基 4.33 [a]
I-141 CH CH CH 1 CH H H 2-甲基-1H-苯并咪唑-1-基 2.21 [a]
I-142 CH CH CH 1 CH H H 2-(甲氧基羰基)-1H-咪唑-1-基 2.92 [a]
I-143 CH CH CH 1 CH H H 1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-1-基 1.99 [a]
I-144 CH CH CH 1 CH H H 1H-苯并咪唑-1-基 2.37 [a]
I-145 CH CH CH 1 CH H H 2-異丙基-1H-咪唑-1-基 2.02 [a]
I-146 CH CH CH 1 CH H H 4-氯-1H-吡唑-1-基 4.11 [a]
I-147 CH CH CH 1 CH H H 3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基 3.78 [a]
I-148 CH CH CH 1 CH H H 2-甲基-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-3-基 1.71 [a]
I-149 CH CH CH 1 CH H H 6-甲基-7H-嘌呤-7-基 2.62 [a]
I-150 CH CH CH 1 CH H H 6-氰基-2H-吲唑-2-基 3.92 [a]
I-151 CH CH CH 1 CH H H 3-[雙(環丙基羰基)胺基]-1H-1,2,4-三唑-1-基 3.75 [a]
I-152 CH CH CH 1 CH H H 3-[[2-(4-氟苯基)乙醯基]胺基]-1H-1,2,4-三唑-1-基 3.01 [a]
I-153 CH CH CH 1 CH H H 3-(3,3,3-三氟丙醯基胺基)-1H-1,2,4-三唑-1-基 2.89 [a]
I-154 CH CH CH 1 CH H H 5-(甲烷磺醯胺基)-1H-1,2,4-三唑-1-基 2.59 [a]
I-155 CH CH CH 1 CH H H 5-[[2-(4-氟苯基)乙醯基]胺基]-1H-1,2,4-三唑-1-基 3.40 [a]
I-156 CH CH CH 1 CH H H 5-[(3-氟苯甲醯基)胺基]-1H-1,2,4-三唑-1-基 3.59 [a]
I-157 CH CH CH 1 CH H H 3-[(甲氧基羰基)胺基]-1H-1,2,4-三唑-1-基 2.46 [a]
I-158 CH CH CH 1 CH H H 5-(二乙醯基胺基)-1H-1,2,4-三唑-1-基 3.40 [a]
I-159 CH CH CH 1 CH H H 5-[雙(環丙基羰基)胺基]-1H-1,2,4-三唑-1-基 3.94 [a]
I-160 CH CH CH 1 CH H H 5-(3,3,3-三氟丙醯基胺基)-1H-1,2,4-三唑-1-基 3.16 [a]
I-161 CH CH CH 1 CH H H 3-(乙醯基胺基)-1H-1,2,4-三唑-1-基 2.23 [a]
I-162 CH CH CH 1 CH H H 5-[(甲氧基羰基)胺基]-1H-1,2,4-三唑-1-基 2.67 [a]
I-163 CH CH CH 1 CH H H 2-側氧基-1,3-㗁唑啶-3-基 2.98 [a]
I-164 CH CF CH 1 CH H H 3-(二甲基胺基)-1H-1,2,4-三唑-1-基 2.95 [a]
I-165 CH CF CH 1 CH H H 5,5-二甲基-3-側氧基-1,2-㗁唑啶-2-基 3.49 [a]
I-166 CH CF CH 1 CH H H 4-(乙氧基羰基)-1H-吡唑-1-基 3.79 [a]
I-167 CH CF CH 1 CH H H 4,4-二甲基-3-側氧基-1,2-㗁唑啶-2-基 3.62 [a]
I-168 CF CH CF 1 CH H H 4-(乙氧基羰基)-1H-吡唑-1-基 3.94 [a]
I-169 CF CH CF 1 CH H H 4,4-二甲基-3-側氧基-1,2-㗁唑啶-2-基 3.81 [a]
I-170 CF CH CH 1 CH H H 5,5-二甲基-3-側氧基-1,2-㗁唑啶-2-基 3.71 [a]
I-171 CF CH CH 1 CH H H 4-(乙氧基羰基)-1H-吡唑-1-基 4.02 [a]
I-172 CF CH CH 1 CH H H 4,4-二甲基-3-側氧基-1,2-㗁唑啶-2-基 3.85 [a]
I-173 CH CH CH 1 CH H H 4-(異丙基氧羰基)-1H-吡唑-1-基 4.31 [a]
I-174 CF CH CF 1 CH H H 5,5-二甲基-3-側氧基-1,2-㗁唑啶-2-基 3.67 [a]
I-175 CH CH CH 1 CH H H 5-(甲氧基羰基)-3-三甲基矽烷基-1H-吡唑-1-基 5.92 [a]
I-176 CH CH CH 1 CH H H 6-溴-9H-嘌呤-9-基 3.38 [a]
I-177 CH CH CH 1 CH H H 3-(甲氧基羰基)-2H-吲唑-2-基 5.00 [a]
I-178 CH CH CH 1 CH H H 4-(甲氧基羰基)-3-(甲氧基甲基)-1H-吡唑-1-基 3.49 [a]
I-179 CH CH CH 1 CH H H 6-(二甲基胺基)-9H-嘌呤-9-基 2.78 [a]
I-180 CH CH CH 1 CH H H 4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-1-基 2.70 [a]
I-181 CH CH CH 1 CH H H 3-甲基-5-嘧啶-4-基-1H-吡唑-1-基 4.00 [a]
I-182 CH CH CH 1 CH H H 5-乙醯基-2H-吲唑-2-基 3.96 [a]
I-183 CF CH CH 1 CH H H 3-(二甲基胺基)-1H-1,2,4-三唑-1-基 3.19 [a]
I-184 CF CH CF 1 CH H H 3-(二甲基胺基)-1H-1,2,4-三唑-1-基 3.16 [a]
I-185 CH CH CH 1 CH H H 2-側氧基吡咯啶-1-基 3.01 [a]
I-186 CH CH CH 1 CH H H 4-[(2-氟苯胺基)羰基]-1H-吡唑-1-基 3.50 [a]
I-187 CH CH CH 1 CH H H 4-(二甲基胺基羰基)-1H-吡唑-1-基 2.61 [a]
I-188 CH CH CH 1 CH H H 4-(甲基胺甲醯基)-1H-吡唑-1-基 2.42 [a]
I-189 CH CH CH 1 CH H H 4-(環丙基甲氧基羰基)-1H-吡唑-1-基 4.21 [a]
I-190 CH CH CH 1 CH H H 4-(環丙基氧羰基)-1H-吡唑-1-基 3.84 [a]
I-191 CH CH CH 1 CH H H 4-[(4-氟苯基)甲氧基羰基]-1H-吡唑-1-基 4.55 [a]
I-192 CH CH CH 1 CH H H 2-(2-甲氧基-2-側氧基乙醯基)-1H-咪唑-1-基 3.42 [a]
I-193 CH CH CH 1 CH H H 4-羧基-1H-吡唑-1-基 2.72 [a]
I-194 N CH CH 1 CH H H 4-(乙氧基羰基)-1H-吡唑-1-基 3.25 [a]
I-195 CH CH CH 1 CH H H 4-(2,2,2-三氟乙氧基羰基)-1H-吡唑-1-基 4.37 [a]
I-196 CH CH CH 1 CH H H 5-(甲氧基羰基)-3-甲基-1H-吡唑-1-基 4.34 [a]
I-197 CH CH CH 1 CH H H 6-側氧基-1,6-二氫嗒𠯤-1-基 3.01 [a]
I-198 N N CH 1 CH H H 4-(乙氧基羰基)-1H-吡唑-1-基 2.58 [a]
I-199 CH CH CH 1 CH H H 4-異丙基-1H-吡唑-1-基 4.59 [a]
I-200 CH CH CH 1 CH H H 4-環丙基-1H-吡唑-1-基 4.26 [a]
I-201 CH CH CH 1 CH H H 5-氯-4-[(2-甲氧基乙醯基)胺基]-1H-吡唑-1-基 3.34 [a]
I-202 N CH CH 1 N H H 4-(乙氧基羰基)-1H-吡唑-1-基 2.88 [a]
I-203 CH CH CH 1 CH H H 4-(甲氧基甲基)-1H-吡唑-1-基 3.24 [a]
I-204 CH CH CH 1 CH H H 4-甲基硫烷基-1H-吡唑-1-基 4.08 [a]
I-205 CH CH S 0 - H H 3-(二甲基胺基)-1H-1,2,4-三唑-1-基 2.91 [a]
I-206 CH CH CH 1 CH H H 4-乙氧基-1H-吡唑-1-基 3.78 [a]
I-207 N CH CH 1 CH H H 3-(二甲基胺基)-1H-1,2,4-三唑-1-基 2.36 [a]
I-208 CH CH CH 1 CH H H 3-溴-1H-吡唑-1-基 4.14 [a]
I-209 CH CH CH 1 CH H H 5-氯-4-[(乙氧基羰基)胺基]-1H-吡唑-1-基 3.84 [a]
I-210 CH CH CH 1 CH H H 5-氯-4-(丙醯基胺基)-1H-吡唑-1-基 1.34 [a]
I-211 CH CH CH 1 CH H H 4-氟-1H-吡唑-1-基 3.81 [a]
I-212 CH CH CH 1 CH H H 5-(2-甲氧基乙氧基)-6-側氧基-1,6-二氫嗒𠯤-1-基 3.07 [a]
I-213 N N CH 1 CH H H 3-(二甲基胺基)-1H-1,2,4-三唑-1-基 1.92 [a]
I-214 CH CH CH 1 CH H H 4-乙醯基-1H-吡唑-1-基 3.09 [a]
I-215 CH N CH 1 CH H H 3-(二甲基胺基)-1H-1,2,4-三唑-1-基 2.19 [a]
I-216 CH CH CH 1 CH H H 5-氯-4-[(環丙基羰基)胺基]-1H-吡唑-1-基 3.50 [a]
I-217 N CH S 0 - H H 3-(二甲基胺基)-1H-1,2,4-三唑-1-基 2.57 [a]
I-218 N CH CH 1 N H H 3-(二甲基胺基)-1H-1,2,4-三唑-1-基 2.07 [a]
I-219 CH CH CH 1 CH H H 5-氯-4-[(4-氟苯甲醯基)胺基]-1H-吡唑-1-基 4.15 [a]
I-220 CH CH CH 1 CH H H 5-氯-3H-三唑并[4,5-b]吡啶-3-基 4.30 [a]
I-221 CH CH CH 1 CH H H 5-溴-1H-吡唑-1-基 4.24 [a]
I-222 CH CH CH 1 CH H H 5-氰基-1H-吡唑-1-基 3.83 [a]
I-223 CH CH CH 1 CH H H 5-氯-4-[(2-乙氧基乙醯基)胺基]-1H-吡唑-1-基 3.76 [a]
I-224 CH CH CH 1 CH H H 5-氯-2H-三唑并[4,5-b]吡啶-2-基 4.30 [a]
I-225 CH CH CH 1 CH H H 4-乙炔基-1H-吡唑-1-基 3.87 [a]
表2以無限制方式說明根據本發明式(V)中間物之實例：
Figure 02_image266
(V)
下表2述及之式(V)中間物係根據下文依特定實例詳述之相關製程及本文所揭示製法之一般說明製備。 表2：根據式(V)化合物
Ex N° X 1 X 2 X 3 n X 4 R 1 R 2 W LogP GCMS 滯留時間 (min)
V-01 CH CH CH 1 CH H H Br 4.48 [a]  
V-02 CH CH S 0  - H H Br 4.30 [a]  
V-03 N CH S 0  - H H Br 3.57 [a]  
V-04 CH N CH 1 CH H H Br 3.19 [a]  
V-05 N CH CH 1 N H H Br 3.07 [a]  
V-06 CF CF CH 1 CH H H OH   5.53
V-07 CH CH CH 1 CH H CH 3 Br   5.84
V-08 CF CH CH 1 CH H H OH 2.98 [a]  
V-09 CH CH CH 1 CH H H OH 2.77 [a]  
V-10 CH CF CH 1 CH H H OH 2.77 [a]  
V-11 CF CF CH 1 CH H H Br 4.47 [a]  
V-12 CH CF CH 1 CH H H Br 4.33 [a]  
V-13 CF CH CH 1 CH H H Br 4.66 [a]  
V-14 CF CH CF 1 CH H H Br 4.47 [a]  
V-15 N N CH 1 CH H H Br 2.51 [a]  
V-16 N CH CH 1 CH H H Br 3.40 [a]  
V-17 CF CH CF 1 CH H H OH   5.41
V-18 CH CH S 0  - H H OH 2.66 [a]  
表3以無限制方式說明根據本發明式(VII)中間物之實例：
Figure 02_image318
(VII)
下表3述及之式(VII)中間物係根據下文依特定實例詳述之相關製程及本文所揭示製法之一般說明製備。 表3：根據式(VII)化合物
Ex N° X 1 X 2 X 3 n X 4 R 1 R 2 LogP GCMS 滯留時間 (min)
VII-01 CH CH S 0  - H H 4.15 [a]  
VII-02 N CH S 0  - H H 2.95 [a]  
VII-03 CH CH CH 1 CH H CH 3   4.34
VII-04 CH CH CH 1 CH H H 4.55 [a]  
VII-05 CH N CH 1 CH H H 2.98 [a]  
VII-06 N N CH 1 CH H H 1.92 [a]  
VII-07 N CH CH 1 CH H H 2.80 [a]  
VII-08 N CH CH 1 N H H 2.46 [b]  
表4說明根據本發明式(II)化合物之實例：
Figure 02_image320
(II)
下表4述及之式(II)化合物係根據下文依特定實例詳述之相關製程及本文所揭示製法之一般說明製備。 表4：根據式(II)化合物
Ex N X 1 X 2 X 3 n X 4 R 1 R 2 Z LogP
II-01 CH CH CH 1 CH H CH 3 5,5-二甲基-3-側氧基-1,2-㗁唑啶-2-基 1.57 [b]
II-02 CH CH CH 1 CH H CH 3 3-(二甲基胺基)-1H-1,2,4-三唑-1-基 1.30 [b]
II-03 CH CH CH 1 CH H CH 3 4,4-二甲基-3-側氧基-1,2-㗁唑啶-2-基 1.61 [b]
II-04 CH CH CH 1 CH H CH 3 4-(乙氧基羰基)-1H-吡唑-1-基 1.87 [b]
表5說明根據本發明式(III)化合物之實例：
Figure 02_image322
(III)
下表5述及之式(III)化合物係根據下文依特定實例詳述之相關製程及本文所揭示製法之一般說明製備， 表5：根據式(III)化合物
Ex N X 1 X 2 X 3 n X 4 R 1 R 2 Z LogP
III-01 CH CH CH 1 CH H CH 3 5,5-二甲基-3-側氧基-1,2-㗁唑啶-2-基 2.21 [a]
III-02 CH CH CH 1 CH H CH 3 3-(二甲基胺基)-1H-1,2,4-三唑-1-基 2.23 [a]
III-03 CH CH CH 1 CH H CH 3 4,4-二甲基-3-側氧基-1,2-㗁唑啶-2-基 2.34 [a]
III-04 CH CH CH 1 CH H CH 3 4-(乙氧基羰基)-1H-吡唑-1-基 2.56 [a]
表6：NMR波峰列表
I-001: 1H-NMR(400.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.0341 (7.5); 8.0136 (8.9); 7.9483 (0.4); 7.9396 (3.8); 7.9316 (4.5); 7.9270 (4.4); 7.9249 (5.3); 7.9178 (8.5); 7.9085 (1.7); 7.9069 (1.9); 7.8965 (2.0); 7.8865 (8.4); 7.8801 (4.5); 7.8781 (5.0); 7.8731 (5.1); 7.8653 (4.2); 7.8569 (0.6); 7.8536 (0.4); 7.5675 (8.4); 7.5469 (8.0); 4.8854 (16.0); 3.3256 (14.5); 2.5154 (3.7); 2.5109 (7.8); 2.5063 (10.7); 2.5018 (7.6); 2.4973 (3.5); -0.0001 (2.0)
I-002: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=8.2809 (2.3); 8.0610 (1.7); 8.0568 (0.6); 8.0445 (0.6); 8.0402 (1.8); 7.4729 (1.5); 7.4522 (1.4); 5.7536 (3.4); 5.3205 (2.7); 3.3088 (7.4); 2.8400 (16.0); 2.7875 (0.9); 2.5096 (1.6); 2.5052 (3.4); 2.5007 (4.7); 2.4962 (3.5); 2.4917 (1.7); -0.0002 (9.5); -0.0082 (0.4)
I-003: 1H-NMR (600.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.5465 (8.1); 8.0533 (6.6); 8.0395 (7.1); 7.9156 (7.7); 7.4801 (6.1); 7.4662 (5.9); 5.5085 (11.5); 4.2391 (2.4); 4.2272 (7.6); 4.2154 (7.7); 4.2036 (2.5); 3.3283 (2.1); 2.5139 (0.4); 2.5110 (0.9); 2.5080 (1.2); 2.5050 (0.9); 2.5021 (0.4); 1.2801 (8.0); 1.2682 (16.0); 1.2564 (8.0)
I-004: 1H-NMR(400.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.1752 (10.0); 8.0578 (8.0); 8.0377 (8.8); 7.4796 (9.5); 7.4586 (8.9); 7.4101 (0.8); 7.3896 (0.4); 5.3205 (2.9); 5.2571 (16.0); 3.3496 (2.1); 3.3160 (0.4); 2.5158 (1.6); 2.5114 (3.4); 2.5068 (4.6); 2.5023 (3.3); 2.4978 (1.5); 1.3405 (0.5); 1.3033 (0.6); 1.2599 (0.9); 1.2504 (0.3); 1.2300 (1.7); 1.2271 (1.7); 0.0000 (0.6); -0.0015 (0.5)
I-005: 1H-NMR(300.1 MHz, d 6-DMSO): δ=8.0733 (1.7); 8.0514 (0.6); 8.0455 (1.9); 7.5421 (1.6); 7.5139 (1.5); 4.7663 (3.2); 4.0469 (5.6); 3.3198 (4.7); 2.5145 (1.1); 2.5086 (2.1); 2.5026 (2.8); 2.4966 (1.9); 2.4908 (0.9); 1.1307 (16.0); -0.0002 (0.7)
I-006: 1H-NMR(300.1 MHz, d 6-DMSO): δ=8.0708 (2.0); 8.0431 (2.2); 7.5471 (1.9); 7.5195 (1.7); 4.7498 (3.5); 3.3204 (11.2); 2.6795 (4.6); 2.5086 (2.7); 2.5027 (3.4); 2.4969 (2.4); 1.2967 (16.0); -0.0003 (0.7)
I-007: 1H-NMR(300.1 MHz, d 6-DMSO): δ=8.0583 (7.2); 8.0307 (7.9); 7.4081 (16.0); 7.3811 (6.6); 6.4143 (7.6); 6.3579 (0.3); 5.2394 (11.8); 5.1287 (0.4); 3.3445 (8.7); 2.5086 (8.2); 2.5031 (10.4); 2.4977 (7.7); -0.0004 (1.6)
I-008: 1H-NMR(600.2 MHz, CDCl 3): δ=8.1179 (1.0); 8.1150 (5.7); 8.1120 (1.9); 8.1040 (2.0); 8.1010 (6.0); 8.0979 (1.2); 8.0936 (9.2); 7.4848 (5.0); 7.4707 (4.8); 7.2626 (6.0); 5.7273 (11.6); 4.4528 (2.5); 4.4409 (7.6); 4.4290 (7.8); 4.4171 (2.5); 2.0063 (0.6); 1.5654 (1.6); 1.4213 (8.0); 1.4094 (16.0); 1.3975 (7.9); -0.0002 (8.0)
I-009: 1H-NMR(600.2 MHz, CDCl 3): δ=8.5823 (3.2); 8.5749 (3.1); 8.1030 (3.2); 8.0898 (3.2); 8.0738 (8.8); 8.0502 (7.0); 8.0366 (7.3); 7.4643 (6.8); 7.4507 (6.6); 7.2608 (4.4); 7.1776 (2.6); 7.1701 (2.6); 7.1643 (2.6); 7.1568 (2.5); 5.8021 (16.0); 2.0034 (0.4); 1.6113 (0.6); 1.2545 (0.3); -0.0002 (5.6)
I-010: 1H-NMR(400.2 MHz, d 6-DMSO): δ=9.0458 (3.2); 9.0306 (3.4); 9.0083 (0.4); 8.9932 (0.4); 8.6841 (3.2); 8.6636 (3.5); 8.6546 (0.6); 8.6338 (0.4); 8.3387 (4.8); 8.3306 (5.0); 8.3241 (0.9); 8.3157 (0.7); 8.1471 (0.5); 8.0864 (6.7); 8.0656 (7.7); 7.9857 (0.4); 7.9684 (0.5); 7.9556 (2.2); 7.8146 (2.6); 7.8061 (1.0); 7.7993 (2.9); 7.7942 (2.8); 7.7852 (1.3); 7.7789 (2.7); 7.7693 (0.4); 7.7638 (0.4); 7.6623 (6.5); 7.6414 (6.1); 7.5386 (0.7); 7.5180 (0.6); 7.1546 (0.5); 7.1466 (0.7); 7.1385 (3.9); 7.1322 (3.6); 7.1305 (3.8); 6.5554 (0.7); 6.1665 (10.6); 6.1422 (0.4); 6.0723 (1.1); 3.4674 (0.9); 3.3670 (37.3); 2.8940 (16.0); 2.7504 (0.3); 2.7335 (13.6); 2.6766 (0.4); 2.5301 (1.0); 2.5253 (1.5); 2.5165 (21.3); 2.5122 (45.0); 2.5078 (60.5); 2.5033 (43.7); 2.3347 (0.4); 1.2329 (0.8); 0.0079 (0.6); -0.0002 (20.1); -0.0085 (0.6)
I-011: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=8.5585 (8.9); 8.0520 (7.2); 8.0313 (7.8); 7.9208 (8.5); 7.5199 (7.3); 7.4992 (6.8); 5.8505 (0.8); 5.8330 (2.6); 5.8155 (2.6); 5.7980 (0.8); 4.2512 (2.4); 4.2335 (7.4); 4.2157 (7.5); 4.1980 (2.5); 3.3167 (13.1); 2.5137 (10.7); 2.5095 (13.9); 2.5053 (10.5); 1.8829 (10.1); 1.8653 (10.0); 1.2889 (7.8); 1.2712 (16.0); 1.2535 (7.6)
I-012: 1H-NMR(400.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.5538 (8.4); 7.9307 (8.3); 7.8966 (1.4); 7.8804 (2.5); 7.8635 (1.4); 7.8603 (1.4); 7.2795 (1.5); 7.2624 (2.4); 7.2441 (1.3); 5.6221 (11.1); 4.2575 (2.4); 4.2397 (7.4); 4.2220 (7.5); 4.2043 (2.5); 3.3150 (11.0); 2.5138 (10.4); 2.5095 (13.7); 2.5053 (10.4); 1.2934 (7.8); 1.2757 (16.0); 1.2580 (7.7)
I-013: 1H-NMR(600.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.5272 (6.5); 8.5127 (6.7); 8.0634 (8.2); 8.0496 (8.7); 7.7448 (6.6); 7.7303 (6.4); 7.5778 (8.0); 7.5640 (7.5); 6.1799 (16.0); 3.3262 (11.7); 2.5103 (4.6); 2.5075 (6.0); 2.5047 (4.5); 1.2614 (0.4); 1.2407 (0.9); 0.8673 (0.8); 0.8559 (1.8); 0.8439 (0.8)
I-014: 1H-NMR(600.2 MHz, CDCl 3): δ=8.7248 (2.7); 8.7200 (2.7); 8.1161 (7.5); 8.1023 (7.9); 8.0360 (3.0); 8.0336 (3.0); 8.0221 (3.1); 8.0197 (3.0); 7.9554 (9.5); 7.4923 (7.0); 7.4786 (6.8); 7.2616 (12.2); 7.0809 (2.6); 7.0740 (2.7); 7.0670 (2.6); 7.0601 (2.6); 5.7111 (16.0); 3.4919 (0.8); 2.0054 (1.4); 1.6231 (1.5); 1.5789 (0.4); 1.5670 (0.4); 1.3336 (0.5); 1.2843 (0.8); 1.2546 (2.4); 1.2281 (0.4); 1.2165 (0.3); 0.8800 (0.3); 0.8575 (0.8); 0.8467 (1.0); 0.8405 (0.7); 0.8280 (0.5); -0.0002 (13.4)
I-015: 1H-NMR(600.2 MHz, CDCl 3): δ=8.1670 (9.5); 8.0869 (7.3); 8.0732 (7.5); 7.4669 (7.0); 7.4532 (6.6); 7.2625 (5.6); 5.9934 (16.0); 5.7278 (0.4); 4.3675 (2.5); 4.3556 (7.6); 4.3437 (7.7); 4.3318 (2.6); 2.0066 (0.5); 1.5778 (3.8); 1.4097 (0.4); 1.3657 (7.9); 1.3538 (15.7); 1.3419 (7.9); -0.0002 (7.0)
I-016: 1H-NMR(600.2 MHz, CDCl 3): δ=8.1588 (7.2); 8.1452 (7.4); 8.0487 (9.6); 7.4393 (6.9); 7.4257 (6.7); 7.2642 (5.5); 5.6719 (16.0); 4.4362 (2.5); 4.4243 (7.5); 4.4124 (7.6); 4.4006 (2.6); 2.0077 (0.5); 1.5878 (2.9); 1.4109 (7.8); 1.3990 (15.5); 1.3871 (7.7); -0.0002 (6.8)
I-017: 1H-NMR(600.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.6658 (10.4); 8.3803 (3.3); 8.3779 (3.5); 8.3724 (3.5); 8.3700 (3.5); 8.1373 (3.5); 8.1349 (3.5); 8.1239 (3.7); 8.1216 (3.6); 8.0382 (7.5); 8.0353 (2.7); 8.0272 (2.7); 8.0242 (8.1); 7.5444 (6.7); 7.5304 (6.3); 7.3237 (3.8); 7.3158 (3.8); 7.3104 (3.8); 7.3025 (3.7); 5.6447 (13.2); 3.3270 (16.0); 2.5139 (1.6); 2.5109 (3.4); 2.5079 (4.7); 2.5049 (3.4); 2.5019 (1.6)
I-018: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=7.9242 (0.4); 7.9202 (0.4); 7.9041 (0.7); 7.8875 (0.4); 7.8839 (0.4); 7.4554 (0.4); 7.4386 (0.7); 7.4209 (0.4); 4.8623 (3.4); 4.0590 (5.5); 3.3141 (3.2); 2.5137 (3.2); 2.5095 (4.1); 2.5053 (3.1); 1.1303 (16.0)
I-019: 1H-NMR(600.2 MHz, d 6-DMSO): δ=9.9492 (3.7); 8.1224 (7.3); 8.0488 (6.0); 8.0447 (2.3); 8.0322 (2.3); 8.0281 (6.7); 7.6024 (7.5); 7.4219 (5.5); 7.4012 (5.3); 5.4210 (9.5); 3.9627 (16.0); 3.3657 (32.5); 3.3370 (0.4); 3.3223 (63.8); 3.2930 (0.9); 3.2829 (0.6); 3.2737 (0.4); 3.2704 (0.4); 2.8982 (0.4); 2.5181 (2.6); 2.5136 (5.6); 2.5091 (7.9); 2.5046 (5.9); 2.5002 (3.0)
I-020: 1H-NMR(600.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.7194 (10.9); 8.4321 (3.7); 8.4299 (3.9); 8.4244 (3.9); 8.4221 (3.8); 8.0513 (8.4); 8.0375 (9.0); 7.9831 (3.7); 7.9808 (3.8); 7.9696 (4.0); 7.9673 (3.9); 7.8613 (0.3); 7.8166 (0.3); 7.5479 (8.2); 7.5342 (7.8); 7.4723 (0.4); 7.2645 (3.3); 7.2567 (3.4); 7.2511 (3.4); 7.2433 (3.2); 5.6840 (16.0); 3.3270 (11.1); 2.5107 (5.4); 2.5080 (7.0); 2.5052 (5.3)
I-021: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=7.9254 (0.4); 7.9215 (0.4); 7.9053 (0.8); 7.8889 (0.4); 7.8853 (0.4); 7.4634 (0.4); 7.4463 (0.7); 7.4291 (0.4); 4.8473 (3.5); 3.3140 (4.1); 2.6813 (4.9); 2.5138 (3.4); 2.5096 (4.4); 2.5055 (3.3); 1.2996 (16.0)
I-022: 1H-NMR(400.1 MHz, CDCl 3): δ=7.8380 (2.0); 7.8322 (0.4); 7.2624 (4.3); 7.1402 (0.4); 5.3093 (2.1); 2.9940 (16.0); 2.8759 (0.9); 1.5870 (2.5); -0.0002 (4.9)
I-023: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=8.3253 (2.6); 8.0569 (2.0); 8.0361 (2.1); 7.5155 (2.0); 7.4948 (1.9); 5.6231 (0.7); 5.6056 (0.7); 3.3184 (7.8); 2.8465 (16.0); 2.5139 (2.6); 2.5097 (3.4); 2.5055 (2.6); 1.8045 (2.9); 1.7868 (2.9)
I-024: 1H-NMR(600.2 MHz, CDCl 3): δ=9.2980 (3.6); 9.2953 (3.8); 8.5859 (2.7); 8.5834 (3.1); 8.5784 (3.0); 8.5759 (3.2); 8.2731 (2.6); 8.2695 (2.8); 8.2594 (2.7); 8.2558 (2.8); 8.1357 (3.0); 8.1332 (3.6); 8.1292 (10.2); 8.1224 (3.4); 8.1198 (3.5); 7.2657 (3.1); 7.1991 (2.9); 7.1916 (3.0); 7.1857 (3.0); 7.1782 (2.9); 7.1023 (3.5); 7.0886 (3.4); 5.9794 (16.0); 1.7166 (1.9); -0.0002 (3.8)
I-025: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=8.0691 (4.2); 8.0483 (4.6); 7.6260 (4.2); 7.6054 (4.0); 5.3900 (0.5); 5.3725 (1.6); 5.3550 (1.6); 5.3375 (0.6); 4.0794 (1.8); 4.0585 (3.7); 4.0217 (3.8); 4.0009 (1.9); 3.3156 (6.8); 2.5138 (5.8); 2.5096 (7.4); 2.5053 (5.6); 1.5931 (7.2); 1.5754 (7.3); 1.1346 (15.1); 1.0461 (16.0)
I-027: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=8.0679 (4.7); 8.0472 (5.3); 7.6183 (4.8); 7.5977 (4.5); 5.4653 (0.6); 5.4477 (1.8); 5.4301 (1.9); 5.4126 (0.6); 3.3152 (9.1); 2.6352 (11.8); 2.5137 (6.7); 2.5095 (8.7); 2.5053 (6.6); 1.5714 (8.2); 1.5537 (8.2); 1.3590 (15.9); 1.2217 (16.0)
I-028: 1H-NMR(600.4 MHz, d 6-DMSO): δ=7.8383 (0.5); 7.8243 (0.6); 7.0024 (0.4); 6.9881 (0.4); 6.7550 (1.1); 5.4205 (0.7); 3.5880 (2.6); 3.1080 (16.0); 2.2970 (2.7); 2.2939 (6.0); 2.2909 (8.4); 2.2878 (6.1); 2.2847 (2.8); 0.0054 (0.3); -0.0002 (8.8); -0.0060 (0.3); -0.2113 (1.6)
I-029: 1H-NMR(400.1 MHz, CDCl 3): δ=9.3285 (3.3); 9.3245 (3.4); 8.8580 (2.7); 8.8540 (2.8); 8.8475 (2.8); 8.8435 (2.7); 8.3876 (2.6); 8.3822 (2.6); 8.3672 (2.7); 8.3617 (2.7); 8.2885 (2.9); 8.2845 (2.9); 8.2670 (3.1); 8.2630 (3.0); 7.4155 (3.0); 7.4050 (3.0); 7.3940 (2.9); 7.3835 (2.9); 7.3750 (3.4); 7.3549 (3.2); 7.2740 (2.4); 6.1863 (16.0); 1.7978 (0.6); -0.0002 (2.5)
I-030: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.1201 (7.5); 8.1157 (2.7); 8.1035 (2.9); 8.0991 (8.4); 8.0932 (3.1); 8.0915 (3.1); 8.0901 (3.0); 8.0878 (2.3); 8.0736 (3.4); 8.0713 (3.0); 8.0698 (2.8); 7.9654 (2.0); 7.9629 (2.2); 7.9486 (2.8); 7.9462 (3.7); 7.9450 (3.9); 7.9436 (3.3); 7.9142 (1.7); 7.9110 (1.9); 7.8957 (3.8); 7.8924 (3.6); 7.8772 (2.5); 7.8733 (2.3); 7.8696 (3.2); 7.8658 (3.0); 7.8509 (3.6); 7.8476 (3.2); 7.8323 (1.2); 7.8292 (1.1); 7.6616 (7.1); 7.6404 (6.5); 7.2604 (4.4); 4.9729 (16.0); 1.5675 (2.3); 1.2638 (1.0); 0.8979 (0.5); 0.8810 (1.4); 0.8633 (0.6); -0.0002 (4.9)
I-031: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=9.1840 (0.7); 8.0398 (2.0); 8.0191 (2.1); 7.8020 (0.8); 7.4119 (1.8); 7.3913 (1.7); 7.3407 (1.0); 5.3669 (3.0); 3.3081 (19.7); 3.2842 (0.4); 2.5094 (7.9); 2.5050 (16.0); 2.5005 (21.8); 2.4961 (15.8); 2.4917 (7.9); 1.4366 (16.0); 0.0080 (1.5); -0.0002 (41.4); -0.0085 (2.1); -0.0254 (0.4); -0.0349 (0.4)
I-032: 1H-NMR(600.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.0621 (3.4); 8.0485 (3.3); 7.5337 (0.5); 7.4887 (3.0); 7.4178 (0.4); 7.4040 (0.4); 7.3765 (3.0); 7.3629 (2.8); 5.4439 (5.6); 5.3139 (0.6); 4.2060 (0.4); 4.1943 (0.4); 3.5123 (0.3); 3.4622 (0.7); 3.4505 (2.0); 3.4389 (2.0); 3.4272 (0.8); 3.1732 (16.0); 2.5075 (7.0); 1.3342 (0.4); 1.3026 (0.4); 1.2909 (0.7); 1.2793 (0.4); 1.0713 (1.7); 1.0597 (3.6); 1.0480 (1.9)
I-033: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.1475 (7.8); 8.0869 (8.4); 8.0661 (8.9); 7.9253 (2.4); 7.8768 (0.7); 7.8695 (4.3); 7.8643 (2.0); 7.8564 (4.6); 7.8519 (2.9); 7.8475 (4.8); 7.8396 (2.0); 7.8345 (4.4); 7.8274 (0.6); 7.5690 (9.4); 7.3657 (7.5); 7.3451 (7.1); 7.2614 (9.3); 7.1636 (0.6); 7.1564 (4.4); 7.1516 (1.5); 7.1351 (7.9); 7.1182 (1.6); 7.1136 (4.1); 7.1065 (0.5); 5.3489 (16.0); 2.0415 (0.7); 1.6208 (1.7); 1.4257 (0.7); 1.3720 (0.4); 1.3264 (0.4); 1.2863 (0.6); 1.2792 (0.8); 1.2745 (0.4); 1.2564 (1.3); 0.0716 (0.6); -0.0002 (9.9); -0.0083 (0.4)
I-034: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=9.1657 (0.9); 9.1640 (0.9); 9.1603 (1.0); 9.1585 (0.9); 8.4673 (0.8); 8.4617 (0.8); 8.4469 (0.8); 8.4413 (0.8); 7.6195 (0.8); 7.6183 (0.8); 7.5991 (0.8); 7.5978 (0.8); 4.8833 (3.6); 4.0892 (5.6); 3.3200 (5.4); 2.5185 (0.9); 2.5139 (2.1); 2.5094 (3.0); 2.5048 (2.2); 2.5003 (1.1); 1.2521 (0.3); 1.1963 (16.0); 1.0844 (0.4); 1.0745 (0.6); 1.0517 (0.5); 1.0093 (0.6)
I-035: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=8.7482 (0.9); 8.7443 (0.9); 8.1872 (0.8); 8.1858 (0.8); 8.1671 (1.0); 8.1656 (1.0); 7.9973 (0.6); 7.9917 (0.6); 7.9771 (0.5); 7.9715 (0.5); 4.8489 (3.2); 4.0677 (5.6); 3.3217 (3.6); 2.5183 (0.7); 2.5138 (1.6); 2.5093 (2.2); 2.5047 (1.6); 2.5003 (0.8); 1.1261 (16.0)
I-036: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=8.7496 (1.0); 8.7457 (1.0); 8.1840 (0.9); 8.1825 (0.9); 8.1639 (1.1); 8.1623 (1.1); 8.0034 (0.7); 7.9979 (0.7); 7.9832 (0.6); 7.9777 (0.6); 4.8334 (3.1); 3.3216 (6.3); 2.6971 (4.3); 2.5185 (0.8); 2.5140 (1.7); 2.5094 (2.4); 2.5048 (1.8); 2.5003 (0.9); 1.3075 (16.0)
I-037: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.0775 (6.7); 8.0568 (7.2); 8.0216 (7.9); 7.4368 (7.8); 7.3427 (6.3); 7.3222 (6.0); 7.2785 (2.2); 7.2637 (5.9); 5.3161 (13.2); 2.3848 (2.3); 2.3658 (7.1); 2.3469 (7.5); 2.3280 (2.7); 1.9652 (0.4); 1.9413 (0.4); 1.4267 (0.8); 1.3345 (0.8); 1.2825 (1.0); 1.2554 (1.1); 1.2408 (8.0); 1.2218 (16.0); 1.2029 (7.8); 1.1909 (0.7); 1.1720 (0.4); 0.0716 (0.4); -0.0002 (6.3); -0.0078 (0.3)
I-038: 1H-NMR (400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=8.4152 (1.4); 8.3934 (1.6); 7.9341 (1.3); 7.9122 (1.3); 5.1365 (3.8); 4.1009 (5.6); 3.3234 (1.4); 2.8990 (0.4); 2.5184 (0.8); 2.5139 (1.7); 2.5093 (2.4); 2.5048 (1.8); 2.5003 (0.9); 1.1951 (16.0)
I-039: 1H-NMR (400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=9.5060 (16.0); 8.1802 (2.4); 5.9904 (4.2); 5.9886 (4.1); 3.8175 (0.8); 3.7892 (4.2); 3.7791 (3.9); 3.7508 (0.8); 3.3183 (7.6); 2.8992 (0.4); 2.5183 (1.8); 2.5138 (4.0); 2.5092 (5.6); 2.5047 (4.1); 2.5002 (2.1); 1.1974 (13.8); 1.1731 (0.4); 1.1471 (0.3); 1.1225 (12.9)
I-040: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.0729 (8.1); 8.0522 (8.6); 8.0230 (0.7); 7.9762 (9.4); 7.4427 (10.4); 7.3386 (7.6); 7.3179 (7.2); 7.2622 (9.4); 5.3182 (1.2); 5.3047 (16.0); 2.3662 (0.4); 2.3472 (0.4); 2.0450 (1.0); 1.6216 (3.3); 1.5027 (0.6); 1.4914 (1.4); 1.4828 (1.6); 1.4718 (2.9); 1.4606 (1.8); 1.4522 (1.7); 1.4408 (0.9); 1.4266 (0.5); 1.3332 (0.4); 1.2824 (0.7); 1.2769 (0.5); 1.2589 (1.0); 1.2430 (0.7); 1.2243 (1.0); 1.2054 (0.5); 1.0665 (1.5); 1.0559 (5.5); 1.0484 (6.0); 1.0448 (5.4); 1.0375 (6.0); 1.0280 (2.1); 1.0007 (0.4); 0.9904 (0.4); 0.8816 (0.5); 0.8639 (0.3); 0.8533 (1.7); 0.8438 (4.6); 0.8360 (4.7); 0.8244 (5.2); 0.8167 (4.3); 0.8062 (1.6); 0.7894 (0.4); 0.0709 (0.7); 0.0077 (0.3); -0.0002 (10.7); -0.0081 (0.6)
I-041: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=8.4143 (1.5); 8.3925 (1.7); 7.9354 (1.5); 7.9135 (1.4); 5.1143 (3.6); 3.3186 (4.9); 2.7360 (4.4); 2.7125 (0.4); 2.5186 (0.8); 2.5141 (1.8); 2.5095 (2.6); 2.5049 (1.9); 2.5004 (1.0); 1.3343 (16.0); 1.3213 (1.4)
I-042: 1H-NMR(600.2 MHz, CDCl 3): δ=9.2916 (4.0); 9.2891 (4.2); 8.7197 (3.0); 8.7185 (3.0); 8.7124 (3.1); 8.7112 (3.0); 8.4534 (3.0); 8.4521 (2.9); 8.4396 (3.1); 8.4383 (3.0); 8.3489 (2.5); 8.3455 (2.6); 8.3352 (2.6); 8.3319 (2.6); 7.4218 (2.5); 7.4143 (2.5); 7.4079 (2.5); 7.4004 (2.4); 7.3313 (3.8); 7.3177 (3.7); 7.2773 (1.4); 6.1874 (1.0); 6.1807 (16.0); 1.8333 (0.4); -0.0002 (1.4)
I-043: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=9.1706 (0.8); 9.1689 (0.9); 9.1651 (0.9); 9.1634 (0.9); 8.4677 (0.8); 8.4621 (0.8); 8.4473 (0.8); 8.4417 (0.8); 7.6183 (0.8); 7.5989 (0.8); 7.5977 (0.8); 5.3017 (0.5); 4.8595 (3.1); 3.3177 (4.5); 2.9209 (0.8); 2.7208 (3.9); 2.5185 (0.9); 2.5139 (2.1); 2.5094 (3.0); 2.5048 (2.2); 2.5004 (1.1); 1.3397 (16.0); 1.2955 (0.4); 1.1846 (0.4); 1.1696 (0.4)
I-044: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=9.4294 (5.8); 5.4162 (4.5); 3.3164 (3.8); 2.9117 (5.3); 2.8992 (0.4); 2.5183 (0.9); 2.5138 (2.0); 2.5092 (2.8); 2.5047 (2.0); 2.5003 (1.0); 1.3263 (16.0); 1.2764 (0.3)
I-045: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=8.0144 (11.7); 7.9937 (12.8); 7.5195 (10.6); 7.4990 (9.8); 5.7619 (0.4); 5.3396 (5.3); 5.3236 (5.6); 4.2628 (0.3); 4.2472 (1.9); 4.2317 (3.9); 4.2161 (4.0); 4.2005 (2.1); 4.1849 (0.6); 3.6706 (16.0); 3.5531 (4.1); 3.5484 (3.2); 3.5379 (6.8); 3.5334 (7.3); 3.5230 (3.4); 3.5182 (4.6); 3.3175 (21.7); 2.8389 (3.3); 2.8231 (5.8); 2.8197 (5.8); 2.8042 (3.7); 2.5181 (11.9); 2.5136 (26.1); 2.5091 (36.9); 2.5046 (27.7); 2.5002 (14.5); 1.2433 (0.7)
I-046: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.4649 (3.1); 8.0933 (3.0); 8.0219 (3.7); 7.2624 (11.4); 5.6846 (11.9); 4.3323 (2.4); 4.3146 (7.6); 4.2967 (7.7); 4.2789 (2.6); 1.5822 (18.8); 1.3652 (7.9); 1.3474 (16.0); 1.3295 (7.8); 0.0071 (0.5); -0.0002 (12.1); -0.0084 (0.6)
I-048: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=7.8177 (0.7); 7.8083 (0.8); 7.7334 (1.5); 7.7241 (1.6); 7.2598 (0.5); 7.2504 (0.5); 7.1756 (1.1); 7.1662 (1.1); 4.9344 (1.6); 4.8501 (3.5); 3.3154 (1.8); 3.2310 (3.6); 2.6620 (2.1); 2.5777 (4.6); 2.5183 (0.4); 2.5137 (0.9); 2.5092 (1.2); 2.5047 (0.9); 2.5002 (0.4); 2.4340 (0.8); 2.4295 (1.8); 2.4249 (2.5); 2.4204 (1.8); 2.4160 (0.9); 1.3214 (7.5); 1.2372 (16.0)
I-049: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=7.8208 (1.4); 7.8114 (1.5); 7.2671 (1.1); 7.2577 (1.1); 4.9572 (3.5); 4.0691 (5.6); 3.3157 (2.8); 2.5180 (0.8); 2.5136 (1.7); 2.5091 (2.3); 2.5046 (1.7); 2.5001 (0.8); 1.1029 (16.0)
I-050: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=9.1135 (10.5); 8.3286 (9.3); 8.0841 (8.8); 8.0799 (3.4); 8.0676 (3.4); 8.0634 (9.8); 7.5555 (8.3); 7.5349 (7.8); 5.7616 (3.1); 5.5473 (16.0); 3.3160 (33.8); 2.5178 (14.2); 2.5134 (30.8); 2.5089 (43.3); 2.5044 (32.4); 2.5000 (16.7); 2.3358 (0.4)
I-051: 1H-NMR(600.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.3562 (5.4); 8.0651 (4.2); 8.0514 (4.4); 7.4719 (4.2); 7.4583 (4.0); 5.3403 (7.8); 4.1833 (1.4); 4.1715 (4.1); 4.1597 (4.1); 4.1479 (1.4); 3.8115 (16.0); 3.3253 (4.7); 2.5076 (3.1); 1.2496 (4.3); 1.2377 (8.6); 1.2259 (4.2)
I-052: 1H-NMR(600.2 MHz, CDCl 3): δ=9.2985 (3.7); 8.7696 (2.8); 8.7679 (2.7); 8.3837 (2.5); 8.3701 (2.5); 8.0683 (3.1); 8.0662 (3.2); 8.0544 (3.3); 8.0523 (3.4); 7.4595 (2.0); 7.4522 (2.1); 7.4457 (2.0); 7.4384 (1.9); 7.4180 (4.1); 7.4043 (4.0); 7.2800 (1.5); 6.0861 (16.0); -0.0002 (0.9)
I-053: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.0884 (7.2); 8.0676 (7.6); 8.0475 (0.4); 7.7215 (1.6); 7.5292 (0.4); 7.4149 (8.8); 7.4139 (8.9); 7.3468 (7.4); 7.3260 (6.9); 7.2613 (11.3); 6.3914 (1.0); 5.3385 (0.6); 5.3160 (16.0); 5.2978 (4.9); 4.2241 (1.3); 4.2065 (3.6); 4.1887 (3.6); 4.1710 (1.3); 4.0462 (0.9); 3.6483 (0.4); 3.6308 (0.4); 1.5897 (6.7); 1.4268 (0.8); 1.3336 (0.8); 1.3041 (7.4); 1.2863 (14.8); 1.2685 (7.5); 1.2548 (1.4); 0.0704 (1.3); 0.0079 (0.4); -0.0002 (12.8); -0.0082 (0.4)
I-054: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.2267 (1.6); 8.0861 (5.4); 8.0822 (2.2); 8.0655 (5.9); 8.0484 (6.5); 7.5293 (6.4); 7.3510 (5.0); 7.3305 (4.8); 7.2650 (3.0); 5.3372 (10.5); 4.0443 (16.0); 3.6638 (2.0); 3.6463 (6.2); 3.6288 (6.4); 3.6113 (2.2); 3.3608 (0.6); 1.6723 (0.8); 1.4271 (0.4); 1.3056 (6.5); 1.2881 (13.1); 1.2706 (6.6); 1.2554 (0.8); 0.0724 (0.4); -0.0002 (3.3)
I-055: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=8.0392 (0.8); 8.0263 (9.1); 8.0219 (3.4); 8.0055 (9.5); 7.9860 (0.4); 7.4123 (0.6); 7.3911 (0.6); 7.3714 (8.1); 7.3508 (7.5); 7.1618 (10.3); 7.1598 (9.0); 6.9914 (9.8); 6.9894 (8.2); 5.3666 (0.9); 5.2599 (16.0); 4.0472 (2.3); 3.3053 (26.2); 3.1629 (0.5); 2.5094 (9.8); 2.5049 (20.8); 2.5004 (28.8); 2.4959 (20.9); 2.4915 (10.4); 1.4368 (5.0); 1.3522 (0.5); 1.2984 (0.5); 1.2587 (0.6); 1.2496 (0.3); 1.2352 (0.7); 0.0083 (1.7); -0.0002 (57.9); -0.0081 (3.0); -0.0118 (1.2); -0.0220 (0.6); -0.0270 (0.6); -0.0388 (0.4)
I-056: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.1265 (8.4); 8.1224 (3.0); 8.1098 (3.2); 8.1057 (9.1); 7.6155 (7.4); 7.5944 (6.7); 7.2776 (2.7); 7.2759 (2.7); 7.2586 (8.8); 7.2077 (1.4); 7.2064 (1.4); 7.1876 (3.1); 7.1684 (1.8); 7.0095 (2.4); 7.0075 (2.4); 6.9905 (4.1); 6.9885 (4.0); 6.9715 (1.8); 6.9695 (1.7); 6.5122 (4.0); 6.4922 (3.8); 4.8267 (16.0); 4.4679 (14.9); 1.5580 (4.1); -0.0002 (6.4)
I-057: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.1449 (7.7); 8.1406 (2.8); 8.1283 (3.0); 8.1241 (8.4); 7.8769 (2.8); 7.8588 (3.2); 7.6221 (7.3); 7.6098 (4.0); 7.6063 (5.5); 7.6011 (6.8); 7.5914 (3.4); 7.5877 (2.8); 7.5797 (2.2); 7.5768 (2.5); 7.5597 (2.8); 7.5584 (2.8); 7.5418 (1.0); 7.3472 (3.1); 7.3281 (2.7); 7.2607 (9.9); 4.5413 (16.0); 4.2549 (14.9); 1.5567 (10.7); 0.0079 (0.4); -0.0002 (11.6); -0.0084 (0.4)
I-058: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.1282 (1.4); 8.1241 (7.8); 8.1196 (2.7); 8.1077 (2.9); 8.1032 (8.5); 8.0989 (1.6); 7.5599 (7.1); 7.5388 (6.5); 7.2631 (6.4); 4.2989 (16.0); 3.2181 (5.7); 3.2108 (0.6); 3.2013 (10.8); 3.1910 (0.7); 3.1844 (6.2); 2.3128 (4.7); 2.2959 (9.0); 2.2791 (4.6); 1.5727 (7.0); 1.5578 (7.4); 1.5539 (7.6); 1.5511 (4.0); 1.5410 (2.5); 1.5383 (2.1); 1.5000 (0.4); 1.0705 (1.7); 1.0683 (1.8); 1.0552 (6.3); 1.0513 (6.5); 1.0378 (1.9); -0.0002 (5.9)
I-059: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.1154 (8.0); 8.1113 (3.0); 8.0988 (2.9); 8.0947 (8.7); 7.5219 (7.3); 7.5014 (6.9); 7.2626 (6.7); 4.3857 (16.0); 3.2723 (4.3); 3.2583 (4.6); 3.2443 (4.7); 3.1422 (5.1); 3.1269 (4.9); 3.1114 (5.6); 2.2752 (1.0); 2.2600 (2.4); 2.2540 (2.0); 2.2449 (3.8); 2.2356 (2.1); 2.2298 (2.7); 2.2145 (1.3); 2.0063 (0.6); 1.6903 (1.3); 1.6811 (1.4); 1.6757 (2.6); 1.6701 (2.2); 1.6612 (4.0); 1.6528 (2.2); 1.6467 (2.6); 1.6417 (1.7); 1.6321 (1.6); 1.6072 (0.8); -0.0002 (6.6); -0.0082 (0.4)
I-060: 1H-NMR(400.2 MHz, d 6-DMSO): δ=12.9561 (0.8); 9.5954 (4.1); 9.5692 (0.3); 8.6496 (2.1); 8.6463 (2.2); 8.6322 (2.2); 8.6289 (2.4); 8.1420 (0.4); 8.1203 (5.7); 8.0994 (6.6); 8.0791 (3.1); 8.0617 (3.1); 8.0147 (4.1); 8.0064 (4.5); 7.9990 (0.6); 7.9545 (2.1); 7.8648 (0.4); 7.8440 (0.5); 7.6898 (5.5); 7.6689 (5.1); 7.6434 (0.5); 7.6223 (0.4); 7.0954 (3.1); 7.0940 (3.2); 7.0872 (3.2); 7.0857 (3.3); 7.0751 (0.4); 5.9678 (8.7); 5.9215 (0.7); 3.5490 (0.4); 3.4217 (218.2); 3.2852 (0.3); 2.8959 (16.0); 2.7350 (13.0); 2.5342 (0.6); 2.5295 (0.9); 2.5208 (16.1); 2.5164 (35.2); 2.5118 (47.9); 2.5073 (34.2); 2.5028 (16.0); 1.2328 (0.6); 1.0490 (3.7); 1.0337 (3.7); 0.1458 (0.3); 0.0080 (2.3); -0.0002 (79.2); -0.0086 (2.6); -0.1497 (0.3)
I-061: 1H-NMR(600.4 MHz, d 6-DMSO): δ=8.0602 (0.7); 8.0571 (4.8); 8.0541 (1.6); 8.0463 (1.6); 8.0432 (5.1); 8.0400 (0.7); 7.9877 (0.3); 7.8665 (16.0); 7.8555 (0.3); 7.8362 (0.6); 7.4600 (4.2); 7.4458 (4.0); 6.5122 (1.4); 5.7987 (9.3); 3.4427 (0.4); 3.3412 (0.7); 3.3165 (1078.3); 3.2949 (1.3); 3.2874 (0.6); 2.8903 (1.7); 2.7312 (1.4); 2.7305 (1.3); 2.6189 (1.2); 2.6158 (2.7); 2.6128 (3.8); 2.6097 (2.7); 2.6067 (1.2); 2.5635 (0.6); 2.5369 (0.3); 2.5218 (9.3); 2.5187 (11.5); 2.5156 (10.6); 2.5069 (200.7); 2.5038 (435.0); 2.5008 (612.8); 2.4977 (446.1); 2.4946 (209.0); 2.3908 (1.2); 2.3878 (2.7); 2.3847 (3.7); 2.3816 (2.6); 2.3786 (1.2); 1.2356 (0.7); 0.0967 (0.4); 0.0053 (2.8); -0.0002 (101.1); -0.0058 (3.2); -0.1002 (0.4)
I-062: 1H-NMR(600.4 MHz, d 6-DMSO): δ=8.0592 (0.7); 8.0562 (5.2); 8.0531 (1.7); 8.0452 (1.7); 8.0421 (5.8); 8.0385 (2.7); 8.0354 (0.8); 8.0275 (0.7); 8.0243 (2.2); 8.0213 (0.3); 7.3881 (0.6); 7.3561 (2.0); 7.3518 (4.6); 7.3419 (2.4); 7.3410 (2.2); 7.3382 (3.9); 7.3375 (4.2); 7.2991 (1.2); 7.2102 (0.6); 7.0166 (1.5); 6.9255 (3.7); 6.8343 (1.7); 6.4778 (1.3); 6.3917 (3.2); 5.4813 (3.5); 5.4752 (7.4); 3.3172 (161.6); 2.8907 (0.7); 2.7320 (0.6); 2.7311 (0.6); 2.6166 (0.4); 2.6135 (0.6); 2.6104 (0.4); 2.5226 (1.4); 2.5195 (1.7); 2.5164 (1.5); 2.5077 (28.6); 2.5046 (62.3); 2.5015 (88.0); 2.4984 (63.9); 2.4954 (29.6); 2.3885 (0.4); 2.3855 (0.5); 2.3824 (0.4); 2.2725 (16.0); 2.1991 (7.9); 0.0053 (0.9); -0.0002 (32.3); -0.0057 (1.0)
I-063: 1H-NMR(400.2 MHz, d 6-DMSO): δ=10.8427 (2.8); 8.3854 (0.6); 8.0958 (0.7); 8.0749 (0.8); 7.9987 (4.5); 7.9779 (5.0); 7.9524 (1.9); 7.6401 (0.8); 7.6188 (0.6); 7.4945 (4.4); 7.4735 (4.3); 7.4485 (2.0); 7.2649 (2.1); 7.2451 (2.5); 7.0264 (0.9); 7.0236 (1.0); 7.0086 (1.7); 7.0062 (2.0); 6.9891 (1.4); 6.9860 (1.3); 6.9624 (1.5); 6.9598 (1.6); 6.9426 (2.0); 6.9254 (0.9); 6.9229 (0.8); 5.2881 (1.3); 4.1821 (6.5); 3.5286 (1.8); 3.5101 (3.5); 3.4914 (2.0); 3.4477 (0.4); 3.3682 (39.0); 2.8903 (16.0); 2.8735 (3.2); 2.8549 (1.7); 2.7323 (11.6); 2.7315 (11.8); 2.5267 (0.4); 2.5220 (0.5); 2.5132 (8.0); 2.5088 (17.4); 2.5043 (23.5); 2.4998 (16.8); 2.4954 (7.8); 1.2323 (0.3); 0.0080 (1.0); -0.0002 (35.6); -0.0085 (1.2)
I-064: 1H-NMR(400.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.7169 (7.1); 8.7130 (4.5); 8.7057 (4.4); 8.7018 (7.9); 8.5415 (3.2); 8.5258 (3.2); 8.4304 (3.5); 8.4128 (3.5); 8.4111 (3.6); 8.2444 (8.1); 8.2404 (4.9); 8.2332 (4.4); 8.2292 (8.0); 8.1401 (0.3); 8.0770 (6.4); 8.0561 (7.8); 7.9528 (2.2); 7.7514 (6.7); 7.7305 (6.0); 7.4027 (2.7); 7.3869 (3.0); 7.3835 (3.1); 7.3677 (2.7); 7.2580 (0.3); 6.0708 (9.6); 3.7782 (0.3); 3.6464 (0.3); 3.5930 (0.7); 3.5612 (1.0); 3.4499 (628.0); 3.3727 (2.9); 3.3269 (1.2); 3.2659 (0.6); 3.2433 (0.5); 3.1987 (0.5); 2.8953 (16.0); 2.7532 (0.3); 2.7352 (13.2); 2.6861 (0.4); 2.6815 (0.6); 2.6769 (0.4); 2.5348 (0.9); 2.5301 (1.4); 2.5212 (24.1); 2.5169 (52.9); 2.5124 (72.5); 2.5079 (52.7); 2.5037 (25.2); 2.3436 (0.4); 2.3393 (0.5); 2.3346 (0.4); 1.2298 (1.0); 1.0502 (8.5); 1.0350 (8.3); 0.1459 (0.6); 0.0080 (4.5); -0.0002 (150.5); -0.0085 (5.0); -0.1497 (0.6)
I-065: 1H-NMR(600.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.1703 (9.8); 8.0577 (8.3); 8.0439 (8.7); 7.6245 (9.0); 7.4511 (7.7); 7.4372 (7.3); 5.4586 (16.0); 3.3253 (6.2); 2.5106 (4.3); 2.5076 (5.7); 2.5047 (4.3)
I-066: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=7.9634 (15.4); 7.7604 (5.0); 7.7510 (5.0); 7.2616 (16.5); 7.1252 (3.8); 7.1157 (3.6); 5.5207 (14.0); 5.2994 (0.6); 4.3170 (2.4); 4.2992 (7.4); 4.2813 (7.6); 4.2636 (2.6); 1.5737 (48.8); 1.3551 (7.8); 1.3372 (16.0); 1.3195 (7.8); 1.2857 (0.6); 1.2555 (0.6); 0.0079 (0.6); -0.0002 (12.6); -0.0074 (0.6)
I-067: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=8.5622 (4.3); 8.0585 (3.6); 8.0378 (4.0); 7.9265 (3.7); 7.4762 (3.4); 7.4556 (3.1); 5.7537 (1.2); 5.5069 (6.1); 3.7473 (16.0); 3.3079 (23.4); 2.5094 (8.1); 2.5050 (16.9); 2.5005 (23.1); 2.4960 (16.7); 2.4916 (8.2); 1.9878 (1.2); 1.1922 (0.4); 1.1745 (0.7); 0.0077 (2.0); -0.0002 (54.7); -0.0084 (2.8); -0.0348 (0.4); -0.0386 (0.3); -0.0495 (0.4)
I-068: 1H-NMR(600.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.9627 (9.0); 8.1394 (5.9); 8.1365 (2.1); 8.1285 (2.2); 8.1255 (6.4); 7.5915 (5.4); 7.5776 (5.2); 5.7051 (10.2); 4.3811 (2.3); 4.3693 (7.3); 4.3575 (7.3); 4.3456 (2.3); 3.3785 (5.4); 2.5669 (1.5); 2.5640 (3.2); 2.5609 (4.3); 2.5579 (3.2); 2.5549 (1.5); 1.3541 (7.7); 1.3422 (16.0); 1.3304 (7.6)
I-069: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=11.1371 (3.3); 9.3126 (0.4); 9.2594 (2.9); 9.2423 (2.9); 9.0314 (6.3); 8.5220 (0.4); 8.4512 (2.9); 8.3450 (0.3); 8.1583 (8.7); 8.1396 (9.9); 8.0952 (0.6); 8.0749 (0.5); 8.0318 (0.3); 7.8596 (0.4); 7.7364 (7.7); 7.7106 (10.7); 7.6880 (8.0); 7.6401 (0.8); 7.5321 (0.4); 7.5207 (0.7); 7.4892 (0.5); 7.4566 (0.6); 7.4354 (0.6); 7.4280 (0.5); 7.4150 (0.5); 7.4001 (0.5); 7.3025 (8.3); 7.2962 (8.5); 7.2881 (8.4); 7.2810 (8.1); 7.2620 (70.8); 7.2112 (0.6); 6.9979 (0.4); 6.9837 (0.6); 6.8539 (1.2); 6.7238 (0.6); 6.0932 (6.1); 4.5749 (0.3); 2.4783 (0.5); 2.1794 (1.3); 2.0047 (16.0); 1.4116 (0.5); 1.3938 (0.5); 1.2549 (13.1); 1.1643 (0.5); 1.1483 (0.4); 1.1043 (0.6); 1.0649 (0.3); 0.8802 (1.1); 0.8623 (0.8); 0.0078 (1.4); -0.0002 (88.6); -0.0514 (0.6); -0.1498 (0.4)
I-070: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.4287 (1.0); 8.4263 (1.2); 8.4096 (1.0); 8.4068 (1.5); 8.4047 (0.9); 8.0940 (3.1); 8.0896 (1.1); 8.0731 (3.2); 7.7940 (4.6); 7.3357 (0.5); 7.3302 (0.6); 7.3206 (0.9); 7.3154 (1.2); 7.3103 (0.6); 7.3013 (1.2); 7.2949 (3.5); 7.2732 (2.8); 7.2691 (2.2); 7.2660 (2.0); 7.2579 (4.2); 7.2531 (2.5); 7.2373 (0.5); 5.4400 (5.7); 2.5434 (16.0); 1.5960 (0.6); -0.0002 (2.9)
I-071: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.0877 (5.1); 8.0836 (2.0); 8.0668 (5.4); 7.8794 (6.6); 7.6016 (4.4); 7.2992 (4.5); 7.2782 (4.3); 7.2602 (3.5); 6.9969 (4.4); 5.3962 (9.4); 5.2936 (0.4); 2.3685 (15.8); 2.3466 (0.9); 2.3227 (16.0); -0.0002 (4.2)
I-072: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.1065 (8.9); 8.0857 (9.3); 7.5538 (0.5); 7.5446 (0.6); 7.5341 (4.0); 7.5262 (4.5); 7.5241 (4.1); 7.5205 (4.2); 7.5170 (5.2); 7.5140 (3.8); 7.5101 (5.6); 7.4998 (1.1); 7.4709 (0.3); 7.4326 (0.4); 7.4065 (10.4); 7.3984 (10.3); 7.3956 (6.6); 7.3904 (8.9); 7.2607 (12.5); 7.2357 (9.4); 7.2326 (12.3); 7.2097 (7.4); 7.0143 (8.1); 7.0113 (7.7); 5.3053 (16.0); 1.7075 (0.6); 1.2552 (0.8); 0.0078 (0.7); -0.0002 (14.7); -0.0083 (0.8)
I-073: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.4456 (6.0); 8.4334 (6.2); 8.0754 (8.1); 8.0715 (3.1); 8.0548 (8.6); 7.4457 (5.3); 7.4412 (2.2); 7.4368 (5.5); 7.3870 (6.8); 7.3748 (6.6); 7.3505 (7.5); 7.3301 (7.0); 7.2612 (3.9); 6.7634 (5.7); 6.7545 (5.6); 5.6082 (16.0); 1.5899 (2.0); 1.2557 (0.6); -0.0002 (4.4)
I-074: 1H-NMR(600.4 MHz, d 6-DMSO):  δ=9.7195 (0.3); 9.3363 (0.3); 9.3250 (0.5); 9.3118 (0.5); 8.7114 (7.8); 8.6602 (12.7); 8.4263 (2.5); 8.4237 (2.7); 8.4184 (2.7); 8.4159 (2.7); 8.3758 (4.4); 8.3735 (4.5); 8.3679 (4.7); 8.3656 (4.6); 8.1330 (4.8); 8.1306 (4.8); 8.1196 (5.2); 8.1172 (4.9); 8.0800 (0.4); 8.0732 (0.6); 8.0693 (0.4); 8.0661 (0.6); 8.0594 (0.6); 8.0562 (0.3); 8.0523 (0.5); 8.0499 (0.9); 8.0468 (5.6); 8.0437 (1.9); 8.0353 (11.1); 8.0327 (8.5); 8.0243 (3.3); 8.0213 (10.3); 8.0181 (1.5); 7.9771 (2.8); 7.9745 (2.9); 7.9697 (0.4); 7.9636 (3.2); 7.9610 (3.0); 7.9536 (1.2); 7.8040 (0.4); 7.7984 (0.4); 7.7899 (0.5); 7.7844 (0.4); 7.7624 (0.4); 7.7491 (0.4); 7.7464 (0.3); 7.7397 (0.4); 7.7256 (0.3); 7.6831 (0.5); 7.6699 (0.4); 7.6178 (0.3); 7.5569 (0.3); 7.5422 (6.3); 7.5398 (10.0); 7.5280 (7.3); 7.5255 (8.7); 7.3209 (5.8); 7.3129 (5.8); 7.3075 (5.6); 7.3040 (0.4); 7.2996 (5.5); 7.2598 (2.7); 7.2519 (2.8); 7.2463 (2.8); 7.2385 (2.8); 6.5180 (0.5); 6.1813 (0.5); 6.1219 (0.5); 5.8873 (0.3); 5.8796 (0.5); 5.8105 (0.5); 5.6773 (8.8); 5.6399 (16.0); 5.5869 (0.4); 3.3205 (197.7); 2.8912 (8.8); 2.7323 (7.2); 2.7314 (7.0); 2.6204 (0.5); 2.6174 (1.1); 2.6143 (1.6); 2.6112 (1.1); 2.6082 (0.5); 2.5234 (3.8); 2.5203 (4.8); 2.5172 (4.3); 2.5084 (82.8); 2.5054 (180.1); 2.5023 (252.4); 2.4992 (183.8); 2.4962 (84.9); 2.3924 (0.5); 2.3893 (1.1); 2.3862 (1.5); 2.3832 (1.1); 2.3801 (0.5); 1.2349 (0.4); 0.0053 (1.4); -0.0002 (52.1); -0.0057 (1.4)
I-075: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.0186 (9.0); 7.9978 (9.4); 7.7140 (3.7); 7.6947 (4.2); 7.2802 (1.6); 7.2771 (1.7); 7.2590 (8.9); 7.2431 (10.9); 7.2344 (3.9); 7.2306 (3.9); 7.2221 (8.2); 7.2141 (5.1); 7.2115 (4.5); 7.1964 (2.8); 7.1938 (2.4); 7.1690 (5.1); 7.1500 (2.8); 5.5499 (14.6); 5.2941 (0.6); 4.8997 (16.0); 1.2562 (0.4); -0.0002 (6.7); -0.0083 (0.4)
I-076: 1H-NMR(600.4 MHz, d 6-DMSO):  δ=8.0629 (1.6); 8.0599 (10.3); 8.0569 (3.4); 8.0490 (3.5); 8.0459 (11.0); 8.0429 (1.6); 8.0331 (0.9); 8.0192 (0.9); 7.9751 (9.8); 7.9713 (10.0); 7.7042 (0.9); 7.7014 (1.6); 7.6910 (6.3); 7.6871 (10.8); 7.6755 (6.9); 7.6625 (2.4); 7.5664 (0.7); 7.5522 (0.7); 7.4729 (8.9); 7.4587 (8.5); 7.1563 (3.3); 7.1541 (3.2); 7.1451 (3.4); 7.1424 (3.2); 6.8578 (10.3); 6.8540 (10.7); 5.5440 (16.0); 5.4039 (0.6); 4.6134 (0.7); 4.6040 (0.7); 3.3182 (206.6); 2.8905 (0.4); 2.7320 (0.4); 2.7311 (0.4); 2.6167 (0.6); 2.6136 (0.8); 2.6105 (0.6); 2.5227 (2.2); 2.5196 (2.7); 2.5165 (2.5); 2.5078 (45.5); 2.5047 (98.1); 2.5016 (136.3); 2.4985 (99.6); 2.4955 (48.1); 2.4923 (41.2); 2.4682 (0.5); 2.3886 (0.6); 2.3855 (1.0); 2.3825 (0.6); 0.0053 (1.0); -0.0002 (35.1); -0.0058 (1.0)
I-077: 1H-NMR(600.4 MHz, d 6-DMSO):  δ=8.1625 (3.8); 8.1610 (4.4); 8.1587 (4.4); 8.1571 (3.9); 8.0769 (1.4); 8.0738 (10.1); 8.0707 (3.2); 8.0667 (0.4); 8.0629 (3.3); 8.0598 (10.7); 8.0567 (1.6); 8.0406 (0.4); 7.4869 (8.8); 7.4838 (2.9); 7.4727 (8.4); 6.7944 (5.0); 6.7907 (4.9); 5.6310 (0.5); 5.5744 (16.0); 3.3176 (235.9); 2.8910 (1.4); 2.7322 (1.1); 2.7313 (1.1); 2.6169 (0.6); 2.6138 (0.8); 2.6108 (0.6); 2.5229 (2.0); 2.5198 (2.4); 2.5167 (2.2); 2.5080 (40.5); 2.5049 (88.2); 2.5018 (124.8); 2.4987 (90.4); 2.4957 (42.0); 2.3889 (0.5); 2.3858 (0.8); 2.3827 (0.5); 1.2357 (0.4); 0.0052 (1.1); -0.0002 (39.4); -0.0058 (1.2)
I-078: 1H-NMR(600.4 MHz, d 6-DMSO):  δ=8.0349 (11.5); 8.0320 (3.6); 8.0239 (4.0); 8.0210 (11.7); 7.7105 (7.2); 7.7068 (7.2); 7.3897 (8.1); 7.3755 (7.9); 7.3733 (3.6); 7.3698 (2.4); 7.3414 (2.6); 7.3273 (2.5); 5.9788 (8.5); 5.9751 (8.5); 5.9512 (1.9); 5.9506 (2.0); 5.9483 (2.0); 5.9476 (1.9); 5.5278 (5.2); 5.3375 (16.0); 3.3484 (0.4); 3.3404 (0.8); 3.3244 (453.3); 2.8907 (0.6); 2.7319 (0.5); 2.7312 (0.5); 2.6811 (0.5); 2.6169 (0.6); 2.6138 (0.9); 2.6107 (0.6); 2.5229 (2.3); 2.5198 (2.8); 2.5167 (2.6); 2.5079 (48.6); 2.5049 (105.0); 2.5018 (148.2); 2.4987 (107.5); 2.4957 (50.4); 2.3888 (0.6); 2.3857 (0.9); 2.3827 (0.6); 1.8737 (0.7); 1.8653 (1.6); 1.8597 (1.6); 1.8569 (1.2); 1.8514 (3.4); 1.8457 (1.1); 1.8429 (2.3); 1.8374 (1.8); 1.8338 (0.6); 1.8289 (1.2); 0.8811 (0.7); 0.8742 (2.0); 0.8704 (2.0); 0.8673 (0.9); 0.8637 (0.9); 0.8603 (2.0); 0.8566 (2.0); 0.8498 (0.8); 0.8449 (2.3); 0.8382 (6.3); 0.8342 (6.7); 0.8309 (2.6); 0.8280 (2.8); 0.8242 (6.5); 0.8202 (6.6); 0.8140 (2.6); 0.6158 (2.5); 0.6095 (6.7); 0.6074 (3.7); 0.6055 (6.8); 0.6011 (6.8); 0.5988 (3.5); 0.5972 (6.7); 0.5905 (2.3); 0.5598 (0.8); 0.5530 (2.0); 0.5514 (1.2); 0.5493 (2.1); 0.5446 (2.0); 0.5409 (2.1); 0.5339 (0.8); 0.5313 (0.4); 0.5174 (0.3); 0.5030 (0.4); 0.0185 (0.4); 0.0131 (9.5); 0.0073 (0.5); 0.0052 (1.6); -0.0002 (52.9); -0.0058 (1.7); -0.0105 (0.3)
I-079: 1H-NMR(600.4 MHz, d 6-DMSO):  δ=8.0293 (0.6); 8.0263 (4.1); 8.0234 (2.5); 8.0207 (0.6); 8.0155 (1.4); 8.0125 (4.6); 8.0096 (1.9); 7.5202 (3.1); 7.3947 (3.4); 7.3807 (3.2); 7.2944 (1.0); 7.2803 (1.0); 7.2560 (1.1); 5.3734 (2.1); 5.2738 (6.9); 3.3189 (113.1); 2.6134 (0.3); 2.5225 (0.8); 2.5194 (1.0); 2.5163 (0.9); 2.5075 (17.9); 2.5044 (38.7); 2.5014 (54.3); 2.4983 (39.6); 2.4953 (18.6); 2.3853 (0.3); 2.1042 (4.3); 2.0607 (16.0); 1.9445 (4.1); 1.9334 (12.1); -0.0002 (10.7); -0.0058 (0.3)
I-080: 1H-NMR(600.4 MHz, d 6-DMSO):  δ=8.0371 (0.6); 8.0341 (4.3); 8.0232 (1.4); 8.0201 (4.7); 7.7486 (2.6); 7.7451 (2.7); 7.4056 (3.5); 7.3921 (3.5); 7.3915 (3.5); 7.3034 (1.0); 7.2892 (1.0); 6.1130 (0.6); 6.1118 (0.7); 6.1102 (0.7); 6.1090 (0.6); 6.0741 (2.4); 6.0737 (2.4); 6.0705 (2.4); 5.4184 (2.1); 5.3521 (7.1); 3.3176 (107.0); 2.6133 (0.4); 2.5224 (0.8); 2.5193 (1.0); 2.5162 (1.0); 2.5074 (18.0); 2.5044 (39.1); 2.5013 (55.1); 2.4982 (40.0); 2.4952 (18.7); 2.3852 (0.3); 2.2207 (4.1); 2.1536 (16.0); 0.0053 (0.5); -0.0002 (19.0); -0.0058 (0.5)
I-081: 1H-NMR(600.4 MHz, d 6-DMSO):  δ=8.0336 (0.6); 8.0298 (1.5); 8.0267 (9.8); 8.0236 (3.2); 8.0197 (0.9); 8.0158 (3.2); 8.0127 (10.2); 8.0097 (1.5); 7.5109 (0.4); 7.4348 (0.4); 7.4206 (0.4); 7.3322 (8.1); 7.3181 (7.9); 7.2451 (11.0); 5.3209 (16.0); 5.3014 (0.7); 3.3171 (174.2); 2.8907 (0.7); 2.7320 (0.5); 2.7311 (0.5); 2.6166 (0.5); 2.6135 (0.7); 2.6104 (0.5); 2.5226 (2.0); 2.5195 (2.7); 2.5164 (2.4); 2.5077 (38.6); 2.5046 (82.5); 2.5015 (118.1); 2.4984 (87.0); 2.4954 (39.8); 2.4748 (0.5); 2.4510 (2.9); 2.4408 (5.7); 2.4308 (3.1); 2.3885 (0.5); 2.3855 (0.7); 2.3824 (0.5); 1.7368 (0.9); 1.7319 (0.9); 1.7264 (2.4); 1.7216 (2.4); 1.7177 (3.0); 1.7111 (2.5); 1.7075 (3.4); 1.7007 (1.0); 1.6971 (1.4); 1.6444 (1.4); 1.6408 (1.1); 1.6342 (3.1); 1.6307 (2.6); 1.6244 (3.0); 1.6202 (2.4); 1.6155 (2.3); 1.6102 (0.9); 1.6053 (0.8); 0.0053 (0.8); -0.0002 (31.2); -0.0057 (0.9)
I-082: 1H-NMR(600.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.2087 (4.6); 8.2072 (4.7); 8.0408 (0.8); 8.0377 (5.3); 8.0347 (1.8); 8.0268 (1.8); 8.0237 (5.7); 8.0206 (0.9); 7.7316 (5.0); 7.7299 (5.0); 7.3346 (4.5); 7.3204 (4.4); 5.6422 (8.1); 4.1892 (2.2); 4.1774 (7.2); 4.1656 (7.2); 4.1538 (2.2); 3.3179 (14.6); 2.8909 (0.6); 2.7318 (0.5); 2.7310 (0.5); 2.6139 (0.4); 2.5229 (1.2); 2.5198 (1.4); 2.5167 (1.5); 2.5079 (24.3); 2.5049 (51.4); 2.5018 (71.2); 2.4987 (52.6); 2.4957 (24.5); 2.3857 (0.4); 2.0748 (0.5); 1.1974 (7.6); 1.1856 (16.0); 1.1737 (7.3); 0.0052 (0.8); 0.0036 (0.5); -0.0002 (24.4); -0.0038 (0.4); -0.0057 (0.7)
I-083: 1H-NMR(600.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.2535 (9.2); 8.0560 (1.0); 8.0531 (5.7); 8.0502 (2.1); 8.0422 (2.0); 8.0392 (6.2); 7.4516 (5.0); 7.4375 (4.9); 5.8654 (9.8); 4.3795 (2.3); 4.3676 (7.4); 4.3558 (7.5); 4.3439 (2.3); 3.3188 (9.6); 2.5238 (0.8); 2.5208 (1.0); 2.5176 (1.2); 2.5088 (15.0); 2.5058 (31.1); 2.5027 (42.7); 2.4997 (31.9); 2.4967 (15.1); 1.3012 (7.7); 1.2893 (16.0); 1.2774 (7.6); 0.0052 (0.4); -0.0002 (11.0); -0.0057 (0.3)
I-084: 1H-NMR(600.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.0291 (0.9); 8.0260 (5.4); 8.0230 (1.8); 8.0151 (1.8); 8.0121 (5.7); 8.0090 (0.8); 7.6992 (5.7); 7.6958 (5.6); 7.3311 (4.5); 7.3169 (4.4); 6.9882 (5.9); 6.9848 (5.7); 5.8293 (8.8); 4.2795 (2.3); 4.2677 (7.4); 4.2559 (7.3); 4.2440 (2.3); 3.3188 (10.1); 2.5237 (0.6); 2.5206 (0.8); 2.5175 (0.9); 2.5087 (13.5); 2.5057 (28.6); 2.5026 (39.3); 2.4996 (29.0); 2.4966 (13.4); 1.2578 (7.6); 1.2528 (0.3); 1.2519 (0.4); 1.2459 (16.0); 1.2341 (7.6); 0.0053 (0.5); -0.0002 (14.2); -0.0057 (0.4)
I-085: 1H-NMR(600.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.0676 (0.9); 8.0646 (5.4); 8.0616 (2.0); 8.0547 (6.2); 8.0508 (10.8); 8.0479 (1.1); 7.4569 (4.8); 7.4428 (4.6); 6.8109 (5.4); 6.8069 (5.3); 5.5650 (9.0); 4.2733 (2.2); 4.2614 (7.1); 4.2496 (7.2); 4.2378 (2.2); 3.3192 (8.2); 2.5235 (0.6); 2.5204 (0.8); 2.5173 (0.8); 2.5085 (12.9); 2.5055 (27.1); 2.5024 (37.4); 2.4993 (27.6); 2.4963 (12.9); 1.2848 (7.6); 1.2804 (0.4); 1.2730 (16.0); 1.2612 (7.4); 0.0052 (0.5); -0.0002 (13.8); -0.0057 (0.4)
I-086: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.1060 (8.7); 8.1015 (3.2); 8.0894 (3.2); 8.0850 (9.4); 8.0806 (2.0); 8.0375 (0.4); 8.0247 (11.6); 8.0058 (11.7); 7.5194 (7.9); 7.4984 (7.3); 7.2628 (16.1); 5.6074 (16.0); 3.9454 (4.3); 3.3636 (4.3); 2.2171 (0.6); 2.0047 (0.8); 1.2552 (1.0); 0.0079 (0.7); -0.0002 (22.8); -0.0083 (1.0)
I-087: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=8.0544 (4.6); 8.0341 (4.9); 7.9704 (0.4); 7.9503 (0.4); 7.5557 (0.4); 7.3551 (4.8); 7.3349 (4.5); 7.2412 (0.4); 5.4283 (8.2); 5.3676 (0.7); 4.9768 (0.5); 4.2354 (1.5); 4.2177 (4.4); 4.2001 (4.7); 4.1825 (2.0); 3.3171 (6.0); 2.8982 (0.8); 2.7393 (0.8); 2.5088 (8.9); 2.4582 (16.3); 2.4094 (0.7); 2.3808 (1.4); 2.3620 (0.6); 2.3228 (16.0); 2.2937 (1.8); 2.2745 (0.6); 1.3016 (4.5); 1.2839 (9.1); 1.2663 (5.0)
I-088: 1H-NMR(600.4 MHz, d 6-DMSO):  δ=8.2601 (9.1); 8.2584 (9.2); 8.0763 (1.2); 8.0732 (8.9); 8.0701 (2.9); 8.0623 (2.9); 8.0592 (9.4); 8.0561 (1.4); 7.7947 (7.7); 7.7932 (7.7); 7.4962 (7.8); 7.4820 (7.3); 6.5149 (0.4); 5.7632 (16.0); 3.3187 (173.9); 2.8908 (0.5); 2.7318 (0.4); 2.7311 (0.4); 2.6167 (0.4); 2.6136 (0.6); 2.6105 (0.4); 2.5227 (1.6); 2.5196 (1.9); 2.5165 (1.7); 2.5078 (33.5); 2.5047 (73.0); 2.5016 (102.2); 2.4985 (74.6); 2.4955 (34.7); 2.3887 (0.5); 2.3856 (0.6); 2.3825 (0.4); 0.0053 (1.1); -0.0002 (41.2); -0.0058 (1.2)
I-089: 1H-NMR(600.4 MHz, d 6-DMSO):  δ=8.2982 (2.0); 8.2971 (2.0); 8.2689 (9.2); 8.2668 (9.5); 8.1024 (0.4); 8.0994 (2.5); 8.0962 (0.9); 8.0883 (8.9); 8.0862 (9.8); 8.0831 (2.0); 8.0798 (9.8); 8.0768 (3.3); 8.0690 (3.2); 8.0659 (10.3); 8.0627 (1.5); 7.9229 (2.1); 7.9215 (2.1); 7.5146 (8.3); 7.5004 (8.0); 7.4671 (2.0); 7.4529 (2.0); 5.5338 (3.9); 5.4206 (16.0); 3.3189 (211.0); 2.8912 (1.4); 2.7324 (1.1); 2.7315 (1.1); 2.6171 (0.5); 2.6140 (0.8); 2.6109 (0.5); 2.5231 (1.9); 2.5200 (2.3); 2.5169 (2.1); 2.5082 (39.9); 2.5051 (86.8); 2.5020 (122.8); 2.4989 (89.1); 2.4959 (41.5); 2.3891 (0.5); 2.3860 (0.8); 2.3829 (0.5); 0.0053 (1.1); -0.0002 (40.9); -0.0058 (1.1)
I-090: 1H-NMR(600.4 MHz, d 6-DMSO):  δ=8.0275 (0.4); 8.0244 (2.7); 8.0213 (0.9); 8.0134 (0.9); 8.0104 (2.9); 8.0073 (0.4); 7.7041 (3.0); 7.7008 (3.0); 7.3437 (2.3); 7.3295 (2.2); 6.9990 (3.1); 6.9956 (3.1); 5.8293 (4.5); 3.8037 (16.0); 3.3165 (74.4); 2.6133 (0.3); 2.5224 (0.9); 2.5193 (1.1); 2.5162 (1.0); 2.5075 (17.9); 2.5044 (39.0); 2.5013 (54.8); 2.4982 (39.8); 2.4952 (18.5); 2.3853 (0.3); 0.0053 (0.6); -0.0002 (21.3); -0.0058 (0.6)
I-091: 1H-NMR(600.4 MHz, d 6-DMSO):  δ=8.0366 (1.4); 8.0336 (9.6); 8.0305 (3.1); 8.0227 (3.2); 8.0196 (10.2); 8.0166 (1.5); 7.5106 (8.6); 7.4344 (8.3); 7.4203 (7.9); 5.3011 (16.0); 3.3307 (0.4); 3.3170 (163.0); 2.8904 (0.5); 2.7317 (0.4); 2.7309 (0.4); 2.6163 (0.5); 2.6132 (0.7); 2.6101 (0.5); 2.5295 (3.3); 2.5192 (8.6); 2.5164 (3.5); 2.5074 (36.5); 2.5043 (74.6); 2.5012 (104.1); 2.4981 (75.6); 2.4951 (35.0); 2.4848 (3.6); 2.4743 (6.2); 2.4644 (3.2); 2.3882 (0.4); 2.3851 (0.6); 2.3821 (0.5); 1.7330 (0.8); 1.7282 (0.8); 1.7225 (2.1); 1.7178 (2.3); 1.7146 (2.8); 1.7070 (2.6); 1.7043 (3.2); 1.6967 (1.2); 1.6937 (1.2); 1.6664 (1.2); 1.6636 (1.2); 1.6561 (3.1); 1.6534 (2.6); 1.6459 (2.8); 1.6426 (2.3); 1.6380 (2.1); 1.6323 (0.8); 1.6276 (0.7); 0.0053 (0.7); -0.0002 (24.6); -0.0057 (0.7)
I-092: 1H-NMR(600.4 MHz, d 6-DMSO):  δ=8.8325 (4.3); 8.8299 (4.7); 8.8256 (4.6); 8.8229 (4.7); 8.4894 (5.0); 8.4867 (4.8); 8.4751 (5.3); 8.4724 (5.0); 8.0951 (1.2); 8.0920 (8.8); 8.0889 (2.9); 8.0848 (0.4); 8.0811 (2.9); 8.0780 (9.6); 8.0749 (1.4); 7.6444 (8.0); 7.6413 (2.6); 7.6302 (7.4); 7.5392 (5.5); 7.5322 (5.2); 7.5249 (5.1); 7.5179 (5.1); 6.1740 (16.0); 3.3230 (198.0); 2.8919 (1.2); 2.7331 (1.0); 2.7323 (1.0); 2.6184 (0.4); 2.6153 (0.6); 2.6123 (0.4); 2.5614 (0.4); 2.5521 (0.8); 2.5429 (0.4); 2.5244 (1.5); 2.5213 (1.9); 2.5182 (1.7); 2.5095 (32.3); 2.5064 (70.8); 2.5033 (99.4); 2.5002 (72.7); 2.4972 (33.7); 2.3903 (0.4); 2.3873 (0.6); 2.3842 (0.5); 0.0053 (0.5); -0.0002 (17.7); -0.0057 (0.5)
I-093: 1H-NMR(600.4 MHz, d 6-DMSO):  δ=8.0576 (0.4); 8.0536 (1.2); 8.0505 (8.8); 8.0474 (2.9); 8.0437 (0.6); 8.0396 (2.8); 8.0364 (9.4); 8.0334 (1.4); 7.9724 (0.3); 7.8986 (0.3); 7.8947 (0.3); 7.6031 (8.7); 7.5997 (8.8); 7.5667 (0.4); 7.3854 (0.3); 7.3775 (7.4); 7.3633 (7.1); 7.3536 (0.4); 6.6764 (8.2); 6.6731 (8.2); 6.4882 (0.3); 6.4844 (0.3); 5.5344 (14.5); 5.4609 (0.4); 5.4060 (0.5); 4.9689 (0.4); 4.8545 (16.0); 4.1336 (0.5); 4.1118 (0.6); 3.3177 (199.8); 2.8907 (0.7); 2.7320 (0.6); 2.7311 (0.5); 2.6167 (0.4); 2.6136 (0.6); 2.6105 (0.4); 2.5227 (1.5); 2.5196 (1.8); 2.5165 (1.6); 2.5078 (31.6); 2.5047 (69.0); 2.5016 (97.9); 2.4985 (71.3); 2.4955 (33.3); 2.3886 (0.4); 2.3856 (0.6); 2.3825 (0.4); 0.0053 (1.1); -0.0002 (41.2); -0.0057 (1.2)
I-094: 1H-NMR(600.4 MHz, d 6-DMSO):  δ=8.9638 (1.6); 8.9623 (2.1); 8.9528 (1.9); 8.9509 (2.7); 8.9491 (2.4); 8.9429 (2.0); 8.8013 (4.9); 8.7989 (5.2); 8.7938 (5.0); 8.7915 (5.3); 8.6358 (4.9); 8.6334 (5.1); 8.6219 (5.2); 8.6195 (5.2); 8.4749 (0.3); 8.0917 (0.6); 8.0777 (0.6); 8.0725 (0.6); 8.0695 (3.8); 8.0663 (1.2); 8.0583 (1.5); 8.0551 (5.6); 8.0535 (9.5); 8.0503 (3.0); 8.0425 (3.0); 8.0394 (9.7); 8.0363 (1.4); 7.7404 (3.5); 7.7262 (3.1); 7.6441 (0.5); 7.6299 (0.5); 7.6032 (1.9); 7.5932 (1.9); 7.5900 (1.9); 7.5800 (2.0); 7.5735 (8.0); 7.5705 (2.7); 7.5620 (8.0); 7.5593 (7.4); 7.5546 (6.0); 7.5481 (5.6); 7.5407 (5.4); 7.5320 (0.4); 7.5247 (0.4); 7.5177 (0.4); 6.1740 (1.0); 6.1458 (6.3); 6.1010 (16.0); 3.3203 (217.7); 2.8919 (0.4); 2.6181 (0.7); 2.6151 (0.9); 2.6120 (0.7); 2.5527 (0.5); 2.5241 (2.3); 2.5210 (2.8); 2.5179 (2.5); 2.5092 (49.5); 2.5061 (107.7); 2.5031 (151.1); 2.5000 (109.9); 2.4969 (50.8); 2.3901 (0.7); 2.3870 (0.9); 2.3839 (0.7); 0.0053 (1.4); -0.0002 (52.5); -0.0057 (1.4)
I-095: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.3466 (10.0); 8.2432 (9.4); 8.1426 (8.3); 8.1382 (2.9); 8.1218 (8.5); 8.0189 (0.7); 7.4194 (7.5); 7.3989 (7.0); 7.2621 (11.4); 5.4201 (16.0); 4.4153 (3.2); 4.3975 (9.9); 4.3796 (10.0); 4.3618 (3.4); 2.9569 (5.8); 2.8845 (5.0); 2.0059 (0.9); 1.5775 (3.0); 1.4259 (10.4); 1.4081 (20.7); 1.3903 (10.2); 0.0078 (0.8); -0.0002 (19.4); -0.0081 (0.9)
I-096: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=9.7478 (0.4); 8.1631 (1.0); 8.1095 (6.2); 8.0888 (7.2); 8.0723 (0.5); 8.0669 (0.5); 8.0508 (0.5); 7.8221 (6.6); 7.8013 (5.6); 7.7834 (0.5); 7.7782 (0.6); 7.7574 (0.4); 6.8998 (0.7); 6.7493 (0.4); 5.7535 (5.2); 4.5453 (1.4); 4.5144 (4.4); 4.4945 (4.8); 4.4636 (1.4); 3.8289 (0.8); 3.8115 (0.9); 3.8055 (1.2); 3.8009 (1.2); 3.7873 (1.1); 3.7834 (1.4); 3.7773 (1.3); 3.7599 (1.1); 3.7121 (0.3); 3.6435 (1.0); 3.6259 (1.3); 3.6204 (1.4); 3.6153 (1.1); 3.6028 (1.2); 3.5978 (1.2); 3.5921 (1.1); 3.5744 (1.0); 3.3135 (122.5); 3.1123 (1.6); 3.1081 (2.7); 3.1038 (1.7); 3.0049 (16.0); 2.5931 (0.3); 2.5772 (0.5); 2.5602 (0.7); 2.5536 (0.7); 2.5358 (1.0); 2.5100 (13.4); 2.5056 (26.8); 2.5010 (36.4); 2.4965 (26.3); 2.4921 (12.9); 2.4359 (0.7); 2.4090 (1.3); 2.3915 (1.3); 2.3858 (1.3); 2.3697 (1.7); 2.3528 (1.4); 2.3471 (1.4); 2.3295 (1.2); 2.0265 (1.0); 2.0090 (1.3); 2.0033 (1.3); 1.9879 (2.3); 1.9704 (1.1); 1.9649 (1.0); 1.9473 (0.8); 1.1745 (0.5); 0.0080 (1.9); -0.0002 (49.2); -0.0085 (2.6); -0.0136 (0.8); -0.0254 (0.5)
I-097: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.0919 (14.6); 8.0712 (16.0); 7.5549 (13.7); 7.5344 (12.9); 7.2623 (5.3); 3.9654 (3.8); 3.2110 (0.6); 2.7618 (0.5); 2.3426 (1.7); 2.3245 (5.6); 2.3063 (7.6); 2.2882 (5.2); 2.2703 (1.7); 1.6729 (0.6); 1.2558 (0.5); -0.0002 (6.5); -0.0081 (0.4)
I-098: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.0681 (9.1); 8.0637 (3.3); 8.0516 (3.5); 8.0474 (9.8); 7.4473 (8.6); 7.4268 (8.1); 7.3867 (0.9); 7.3820 (4.2); 7.3771 (1.8); 7.3633 (6.9); 7.3608 (6.7); 7.3467 (2.4); 7.3423 (5.6); 7.3372 (1.1); 7.2604 (13.5); 7.1520 (2.5); 7.1497 (1.6); 7.1336 (4.2); 7.1175 (1.3); 7.1152 (1.9); 7.0065 (6.1); 7.0037 (7.4); 6.9989 (2.3); 6.9848 (6.8); 6.9827 (5.6); 4.6322 (16.0); 3.7628 (4.8); 3.7439 (10.7); 3.7252 (5.3); 3.4899 (0.4); 2.9564 (0.3); 2.5843 (4.8); 2.5655 (10.2); 2.5467 (4.7); 2.0051 (1.1); 1.6116 (1.8); 1.2556 (0.3); 0.0079 (0.8); -0.0002 (23.3); -0.0080 (1.1)
I-099: 1H-NMR(600.4 MHz, d 6-DMSO):  δ=8.0608 (1.2); 8.0578 (8.2); 8.0547 (2.6); 8.0469 (2.7); 8.0437 (8.7); 8.0407 (1.2); 7.9634 (7.9); 7.9595 (8.1); 7.4457 (7.1); 7.4316 (6.8); 6.5230 (8.1); 6.5192 (8.0); 5.4609 (13.6); 4.1337 (16.0); 3.3170 (150.1); 2.6166 (0.4); 2.6135 (0.5); 2.6104 (0.4); 2.5226 (1.3); 2.5195 (1.6); 2.5163 (1.4); 2.5076 (27.3); 2.5046 (59.6); 2.5015 (83.3); 2.4984 (60.9); 2.4954 (28.2); 2.3885 (0.4); 2.3854 (0.5); 2.3824 (0.4); 0.0053 (0.9); -0.0002 (30.8); -0.0057 (0.9)
I-100: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.3709 (0.5); 8.1883 (4.0); 8.1676 (4.3); 8.1493 (0.7); 8.1284 (0.9); 8.1145 (0.7); 8.1049 (0.6); 8.0944 (0.7); 8.0877 (0.6); 8.0825 (0.6); 8.0667 (0.6); 8.0613 (0.6); 8.0177 (2.3); 7.9803 (0.7); 7.9596 (0.6); 7.7972 (0.4); 7.7673 (3.7); 7.7467 (3.3); 7.4266 (0.4); 7.4053 (0.7); 7.3844 (0.4); 7.2659 (13.5); 4.6223 (0.5); 4.4919 (0.8); 4.2720 (6.3); 4.1792 (0.4); 4.1699 (0.4); 4.1309 (0.8); 4.0460 (2.0); 4.0266 (3.0); 4.0072 (1.8); 3.7569 (0.4); 3.7435 (0.4); 3.7335 (0.4); 3.7210 (0.3); 3.6949 (0.3); 3.6672 (0.5); 3.6560 (0.7); 3.6417 (0.6); 3.6295 (0.6); 3.6009 (0.4); 3.5768 (0.3); 3.5532 (0.5); 3.5394 (0.6); 3.5252 (0.5); 3.5192 (0.3); 3.4863 (0.6); 3.4519 (0.4); 3.4368 (0.5); 3.4208 (0.4); 3.3865 (0.3); 3.3702 (0.4); 3.1278 (0.3); 3.0639 (0.4); 3.0536 (0.4); 3.0268 (0.6); 3.0088 (0.7); 2.9584 (16.0); 2.9336 (0.4); 2.9241 (0.4); 2.8838 (13.7); 2.7838 (0.4); 2.7517 (0.3); 2.7086 (0.4); 2.6663 (0.4); 2.6446 (0.4); 2.6310 (0.4); 2.5946 (0.5); 2.5739 (1.1); 2.5537 (1.4); 2.5340 (1.0); 2.1460 (0.3); 2.0080 (1.2); 0.0078 (1.2); -0.0002 (22.6); -0.0084 (0.7)
I-101: 1H-NMR(600.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.0608 (8.1); 8.0472 (8.6); 7.5449 (7.8); 7.5313 (7.5); 4.7534 (16.0); 4.3322 (5.4); 4.3187 (11.1); 4.3054 (5.7); 3.3205 (2.3); 2.8368 (5.1); 2.8234 (10.2); 2.8100 (5.0); 2.5102 (3.5); 2.5076 (4.5); 2.5049 (3.5)
I-102: 1H-NMR(600.4 MHz, d 6-DMSO):  δ=9.6993 (0.4); 8.6604 (4.8); 8.6220 (4.5); 8.2860 (1.9); 8.2852 (2.0); 8.2836 (2.0); 8.1494 (1.9); 8.1485 (2.1); 8.1469 (2.1); 8.1460 (1.9); 8.0621 (1.0); 8.0580 (0.8); 8.0535 (3.1); 8.0502 (1.3); 8.0488 (1.2); 8.0454 (3.4); 8.0424 (2.0); 8.0394 (3.5); 8.0345 (1.2); 8.0313 (3.4); 8.0282 (0.5); 7.8707 (1.4); 7.8681 (1.3); 7.8564 (2.8); 7.8538 (2.7); 7.8421 (2.1); 7.8395 (2.1); 7.7949 (2.4); 7.7941 (2.4); 7.7808 (1.5); 7.7800 (1.5); 7.6504 (2.0); 7.6497 (2.0); 7.6362 (1.8); 7.6355 (1.8); 7.5247 (2.7); 7.5105 (2.6); 7.4898 (2.6); 7.4756 (2.5); 7.4632 (0.5); 7.4490 (0.4); 6.9581 (0.4); 6.8216 (0.5); 6.8177 (0.6); 5.7665 (4.3); 5.6981 (4.5); 5.5587 (0.9); 3.8598 (15.9); 3.8363 (16.0); 3.7965 (1.0); 3.7916 (0.4); 3.7816 (3.1); 3.3197 (171.8); 2.8912 (1.2); 2.7325 (1.0); 2.7317 (0.9); 2.6175 (0.4); 2.6144 (0.6); 2.6113 (0.4); 2.5235 (1.4); 2.5204 (1.8); 2.5173 (1.6); 2.5086 (30.4); 2.5055 (66.2); 2.5024 (93.7); 2.4993 (68.1); 2.4963 (31.7); 2.3895 (0.4); 2.3864 (0.6); 2.3833 (0.4); 0.2600 (0.4); 0.2160 (3.5); 0.2040 (1.4); 0.0053 (0.6); -0.0002 (21.3); -0.0058 (0.6)
I-103: 1H-NMR(600.4 MHz, d 6-DMSO):  δ=8.1280 (0.8); 8.1265 (1.6); 8.1250 (0.9); 8.1144 (1.0); 8.1129 (1.7); 8.1113 (1.0); 8.0387 (0.4); 8.0355 (3.1); 8.0324 (1.0); 8.0246 (1.0); 8.0214 (3.4); 8.0184 (0.5); 7.8943 (1.6); 7.8800 (1.8); 7.5306 (0.7); 7.5289 (0.8); 7.5192 (1.0); 7.5172 (1.2); 7.5146 (0.8); 7.5049 (0.9); 7.5031 (0.9); 7.4743 (2.6); 7.4601 (2.6); 7.3917 (0.9); 7.3905 (1.0); 7.3802 (0.9); 7.3784 (1.2); 7.3768 (1.0); 7.3665 (0.8); 7.3653 (0.8); 5.9354 (4.7); 3.9326 (16.0); 3.9293 (0.9); 3.3209 (107.9); 2.8911 (1.3); 2.7324 (1.0); 2.7316 (1.0); 2.5234 (0.8); 2.5203 (0.9); 2.5172 (0.8); 2.5085 (15.7); 2.5054 (34.3); 2.5023 (48.6); 2.4992 (35.2); 2.4962 (16.4); -0.0002 (6.0)
I-104: 1H-NMR(600.4 MHz, d 6-DMSO):  δ=8.0382 (0.4); 8.0351 (2.5); 8.0320 (0.8); 8.0241 (0.8); 8.0210 (2.7); 8.0179 (0.4); 7.9499 (3.9); 7.4124 (2.1); 7.3982 (2.1); 5.5232 (3.8); 4.8176 (5.6); 3.7726 (13.4); 3.7420 (0.3); 3.7276 (0.3); 3.3188 (52.8); 3.2368 (0.5); 3.2338 (0.4); 3.2287 (16.0); 3.2186 (0.4); 2.5227 (0.5); 2.5196 (0.7); 2.5165 (0.6); 2.5078 (12.1); 2.5047 (26.7); 2.5017 (37.6); 2.4986 (27.5); 2.4955 (12.8); -0.0002 (7.7)
I-105: 1H-NMR(600.4 MHz, d 6-DMSO):  δ=8.8462 (2.9); 8.8450 (2.9); 8.5955 (1.6); 8.5941 (1.9); 8.5929 (1.9); 8.5915 (1.6); 8.0669 (0.4); 8.0638 (3.0); 8.0608 (1.0); 8.0528 (1.0); 8.0498 (3.2); 8.0467 (0.5); 7.7828 (1.4); 7.7800 (1.4); 7.7676 (1.8); 7.7648 (1.7); 7.6609 (1.0); 7.6597 (1.8); 7.6584 (1.0); 7.6459 (0.9); 7.6445 (1.5); 7.6431 (0.9); 7.5348 (2.7); 7.5207 (2.5); 5.8355 (4.7); 3.3194 (62.4); 2.8908 (1.1); 2.7321 (0.9); 2.7314 (0.9); 2.6102 (16.0); 2.5231 (0.6); 2.5200 (0.8); 2.5169 (0.7); 2.5082 (13.2); 2.5051 (28.6); 2.5020 (40.2); 2.4989 (29.2); 2.4959 (13.5); 0.0053 (0.3); -0.0002 (12.2); -0.0058 (0.3)
I-106: 1H-NMR(600.4 MHz, d 6-DMSO):  δ=8.5476 (6.9); 8.5459 (7.1); 8.5444 (3.2); 8.3519 (10.4); 8.3504 (10.2); 8.0270 (15.0); 8.0239 (3.3); 8.0130 (16.0); 8.0098 (1.7); 7.9541 (0.3); 7.5124 (5.4); 7.5104 (5.4); 7.4986 (5.1); 7.4965 (5.2); 7.4809 (8.4); 7.4667 (8.0); 5.8715 (15.3); 3.3198 (182.2); 2.8918 (2.8); 2.7331 (2.3); 2.7322 (2.2); 2.6181 (0.5); 2.6150 (0.8); 2.6120 (0.5); 2.5241 (1.8); 2.5210 (2.3); 2.5179 (2.0); 2.5092 (38.5); 2.5061 (84.1); 2.5030 (117.7); 2.4999 (86.0); 2.4969 (39.8); 2.3901 (0.5); 2.3870 (0.7); 2.3839 (0.5); 0.0053 (1.0); -0.0002 (38.8); -0.0058 (1.1)
I-107: 1H-NMR(600.4 MHz, d 6-DMSO):  δ=8.0605 (0.4); 8.0574 (2.9); 8.0543 (1.0); 8.0465 (1.0); 8.0433 (3.2); 8.0403 (0.5); 7.3490 (2.4); 7.3348 (2.4); 6.6333 (2.5); 6.6321 (2.5); 5.5257 (4.4); 3.7793 (16.0); 3.3193 (75.6); 2.8911 (0.3); 2.5230 (0.6); 2.5199 (0.7); 2.5168 (0.6); 2.5081 (11.6); 2.5050 (25.3); 2.5019 (35.7); 2.4988 (25.9); 2.4958 (12.0); 2.2597 (9.1); 2.2586 (9.1); -0.0002 (7.3)
I-108: 1H-NMR(600.4 MHz, d 6-DMSO):  δ=8.0866 (1.4); 8.0835 (9.8); 8.0804 (3.2); 8.0726 (3.3); 8.0695 (10.8); 8.0664 (1.6); 8.0563 (0.4); 8.0419 (6.2); 7.9537 (4.8); 7.9517 (6.4); 7.9498 (4.2); 7.5400 (8.7); 7.5259 (8.3); 5.4983 (0.4); 5.3971 (16.0); 3.3182 (202.4); 2.8912 (2.2); 2.7324 (1.8); 2.7315 (1.8); 2.6170 (0.5); 2.6140 (0.8); 2.6109 (0.5); 2.5231 (1.8); 2.5200 (2.3); 2.5169 (2.0); 2.5081 (39.2); 2.5051 (85.2); 2.5020 (119.8); 2.4989 (87.0); 2.4959 (40.3); 2.3890 (0.5); 2.3859 (0.7); 2.3829 (0.5); 0.0053 (0.8); -0.0002 (27.5); -0.0058 (0.7)
I-109: 1H-NMR(600.2 MHz, CDCl 3): δ=8.1079 (3.5); 8.0942 (3.6); 7.4352 (2.6); 7.4313 (2.6); 7.3597 (3.3); 7.3460 (3.1); 7.2622 (5.0); 6.8913 (2.6); 6.8874 (2.6); 5.4797 (7.6); 3.9455 (16.0); 2.0063 (0.7); 1.5644 (6.3); -0.0002 (6.3)
I-110: 1H-NMR(600.4 MHz, d 6-DMSO):  δ=8.7490 (4.7); 8.7465 (4.9); 8.7418 (4.9); 8.7394 (4.8); 8.4152 (4.9); 8.4127 (5.0); 8.4012 (5.3); 8.3988 (5.3); 8.0656 (1.3); 8.0625 (8.9); 8.0594 (2.9); 8.0515 (3.0); 8.0485 (9.5); 8.0453 (1.4); 7.6293 (5.2); 7.6220 (5.3); 7.6152 (5.0); 7.6081 (5.0); 7.5694 (8.0); 7.5552 (7.4); 6.1660 (16.0); 3.3208 (180.2); 2.6183 (0.4); 2.6153 (0.6); 2.6122 (0.4); 2.5243 (1.5); 2.5212 (1.9); 2.5181 (1.7); 2.5094 (32.8); 2.5063 (71.1); 2.5033 (99.6); 2.5002 (72.6); 2.4971 (33.8); 2.3903 (0.4); 2.3872 (0.6); 2.3841 (0.4); 0.0052 (0.8); -0.0002 (28.8); -0.0058 (0.9)
I-111: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.0801 (11.7); 8.0595 (13.0); 7.5773 (0.4); 7.5118 (10.9); 7.4914 (10.5); 7.4436 (0.3); 7.4324 (0.4); 7.3883 (0.4); 7.3696 (0.4); 7.2602 (48.5); 7.2441 (1.0); 7.2301 (0.5); 7.2237 (0.4); 7.2112 (0.4); 6.9970 (0.4); 3.7467 (11.4); 3.7352 (16.0); 3.7237 (13.1); 3.6444 (0.5); 3.5885 (9.7); 3.4907 (1.5); 2.6846 (0.8); 2.4874 (8.8); 2.0056 (3.9); 1.7087 (0.4); 1.6821 (0.5); 1.5723 (5.8); 1.4223 (1.2); 1.3706 (0.6); 1.3333 (0.4); 1.2859 (0.8); 1.2552 (1.4); 1.1949 (0.4); 1.1755 (0.5); 0.8798 (0.4); 0.8229 (0.9); 0.8104 (0.9); 0.7945 (0.6); 0.1461 (0.3); 0.0081 (2.4); -0.0002 (84.0); -0.0080 (4.5); -0.0154 (1.4); -0.0312 (0.8); -0.0363 (0.6); -0.0487 (0.5); -0.1496 (0.4)
I-112: 1H-NMR(400.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.6515 (4.4); 8.6362 (4.5); 8.5343 (4.8); 8.5155 (5.0); 8.3518 (12.3); 8.0460 (9.2); 8.0252 (10.3); 7.9554 (1.3); 7.6540 (9.4); 7.6333 (8.4); 7.4129 (3.8); 7.3972 (4.3); 7.3940 (4.2); 7.3783 (3.8); 6.5636 (0.5); 6.0842 (16.0); 6.0450 (0.4); 3.5286 (0.4); 3.4681 (1.5); 3.4125 (321.5); 3.3734 (1.6); 3.3330 (0.6); 2.8961 (9.3); 2.7368 (8.0); 2.5342 (0.7); 2.5163 (35.0); 2.5120 (46.5); 2.5076 (33.4); 1.2301 (0.6); 1.0504 (2.8); 1.0352 (2.8); 0.1460 (0.3); 0.0079 (2.5); -0.0002 (72.9); -0.0085 (2.6); -0.1497 (0.4)
I-113: 1H-NMR(600.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.0769 (0.9); 8.0739 (5.4); 8.0709 (1.8); 8.0630 (1.9); 8.0599 (5.9); 8.0569 (0.9); 8.0063 (5.0); 8.0042 (5.2); 7.9351 (4.9); 7.9330 (4.6); 7.5239 (4.9); 7.5098 (4.6); 5.3832 (8.8); 4.2195 (2.2); 4.2077 (7.0); 4.1959 (7.2); 4.1840 (2.2); 3.3181 (14.8); 2.8909 (1.0); 2.7318 (0.8); 2.7310 (0.8); 2.6139 (0.4); 2.5229 (1.1); 2.5198 (1.4); 2.5167 (1.4); 2.5079 (26.3); 2.5049 (55.6); 2.5018 (77.3); 2.4988 (57.2); 2.4958 (26.8); 2.3888 (0.4); 2.3858 (0.5); 2.3827 (0.4); 1.2621 (7.4); 1.2502 (16.0); 1.2384 (7.4); 0.0053 (0.7); 0.0036 (0.4); -0.0002 (20.4); -0.0057 (0.6)
I-114: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=8.0498 (2.8); 8.0289 (3.0); 7.6286 (3.1); 7.6266 (3.2); 7.4138 (2.5); 7.3929 (2.4); 7.2785 (2.8); 7.2765 (2.9); 5.3360 (5.1); 3.6721 (16.0); 3.3295 (14.8); 2.5184 (7.0); 2.5140 (14.9); 2.5095 (20.7); 2.5050 (15.1); 2.5007 (7.2)
I-115: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=8.7611 (9.6); 8.1342 (9.0); 8.1030 (0.6); 8.0736 (8.3); 8.0532 (9.1); 8.0048 (0.4); 7.5173 (0.3); 7.4887 (8.3); 7.4684 (8.1); 5.6012 (0.4); 5.5518 (16.0); 5.5035 (0.6); 3.3179 (8.1); 2.5089 (12.0)
I-116: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=8.0404 (4.9); 8.0201 (5.2); 7.9611 (0.6); 7.6294 (4.7); 7.4062 (5.0); 7.3860 (4.8); 7.3574 (0.4); 7.3376 (0.4); 7.3049 (4.8); 5.3796 (9.8); 5.3310 (0.4); 3.3185 (5.1); 2.8980 (2.0); 2.7392 (1.9); 2.5088 (5.9); 2.0800 (0.6); 2.0285 (16.0); 1.9794 (0.5)
I-117: 1H-NMR(600.1 MHz, d 6-DMSO): δ=8.0374 (0.6); 8.0345 (0.2); 8.0265 (0.2); 8.0235 (0.6); 7.8942 (0.3); 7.8905 (0.3); 7.5080 (0.3); 7.5052 (0.3); 7.4041 (0.5); 7.3902 (0.4); 6.3163 (0.3); 6.3130 (0.4); 6.3095 (0.2); 5.7562 (1.4); 5.4680 (1.0); 3.3185 (16.0); 3.1724 (0.2); 3.1637 (0.2); 2.6162 (0.1); 2.6131 (0.2); 2.6101 (0.1); 2.5221 (0.4); 2.5191 (0.5); 2.5159 (0.5); 2.5072 (9.2); 2.5041 (19.5); 2.5011 (27.1); 2.4980 (20.0); 2.4950 (9.4); 2.3880 (0.1); 2.3850 (0.2); 2.3819 (0.1)
I-118: 1H-NMR(600.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.4506 (4.4); 8.0583 (3.4); 8.0555 (1.2); 8.0473 (1.3); 8.0444 (3.6); 7.4770 (3.1); 7.4631 (3.0); 5.4109 (5.9); 3.7332 (16.0); 3.3253 (2.5); 2.5136 (1.0); 2.5107 (2.1); 2.5076 (2.9); 2.5046 (2.1); 2.5017 (1.0); 2.3257 (14.3)
I-119: 1H-NMR(600.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.0513 (3.4); 8.0486 (1.2); 8.0402 (1.2); 8.0374 (3.6); 7.8890 (4.4); 7.3566 (3.0); 7.3427 (2.8); 5.5151 (5.8); 3.7480 (16.0); 3.3244 (3.3); 2.5136 (1.2); 2.5106 (2.6); 2.5076 (3.5); 2.5046 (2.7); 2.5014 (1.6); 2.4961 (14.5)
I-120: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=9.1112 (7.8); 8.0903 (5.4); 8.0858 (2.0); 8.0740 (2.0); 8.0694 (6.0); 7.5716 (5.1); 7.5505 (4.8); 5.7539 (16.0); 5.7423 (0.4); 5.7045 (0.4); 5.6896 (9.9); 3.3104 (17.2); 3.2865 (0.5); 3.2611 (0.3); 2.5524 (0.4); 2.5107 (6.4); 2.5062 (13.8); 2.5017 (19.4); 2.4971 (14.2); 2.4926 (7.2); 2.4570 (0.6); 2.4528 (0.7); 2.4480 (0.6); 1.9885 (1.0); 1.1752 (0.5); -0.0002 (4.8)
I-121: 1H-NMR(400.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.5493 (13.2); 8.1151 (9.0); 8.0945 (10.3); 7.9527 (1.4); 7.5606 (8.6); 7.5400 (8.2); 6.5716 (0.4); 5.6309 (16.0); 3.6757 (0.4); 3.6693 (0.4); 3.6516 (0.4); 3.6465 (0.4); 3.5970 (0.8); 3.5422 (1.4); 3.5191 (1.7); 3.4729 (455.6); 3.4686 (468.3); 3.3892 (0.6); 3.3834 (0.7); 3.3756 (0.6); 3.3669 (0.6); 2.8977 (9.5); 2.7375 (8.5); 2.5369 (0.6); 2.5233 (14.4); 2.5192 (30.3); 2.5148 (40.9); 2.5104 (29.8); 1.2308 (0.5); 1.0519 (4.2); 1.0366 (4.2); 0.0081 (0.8); -0.0002 (26.1); -0.0084 (0.9)
I-122: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=8.0821 (0.4); 8.0535 (8.1); 8.0331 (8.9); 7.9844 (0.4); 7.8583 (3.4); 7.8452 (3.5); 7.8417 (3.5); 7.5539 (0.4); 7.5034 (8.4); 7.4835 (9.0); 7.4691 (4.1); 7.4516 (2.5); 7.4470 (2.3); 6.4642 (4.0); 6.4414 (3.9); 6.3074 (2.2); 6.2915 (4.1); 6.2749 (2.2); 5.2614 (0.4); 5.2106 (16.0); 5.1621 (0.5); 3.3181 (9.8); 2.5089 (12.1); 2.4644 (0.6); 2.4610 (0.6)
I-123: 1H-NMR(400.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.2178 (0.3); 8.0701 (1.5); 8.0657 (9.3); 8.0611 (3.1); 8.0492 (3.4); 8.0447 (10.3); 8.0402 (1.6); 8.0269 (0.3); 7.9540 (0.7); 7.8718 (5.4); 7.4680 (7.7); 7.4474 (7.1); 7.2630 (6.1); 7.2155 (0.4); 7.1323 (0.4); 6.9828 (5.6); 5.5877 (0.4); 5.3470 (16.0); 3.7734 (1.3); 3.7410 (1.3); 3.4558 (1.0); 3.3990 (46.2); 2.8924 (5.9); 2.7339 (4.6); 2.7326 (4.9); 2.5288 (0.5); 2.5240 (0.8); 2.5153 (12.1); 2.5109 (25.6); 2.5064 (34.2); 2.5019 (24.3); 2.4974 (11.3); 1.2327 (0.4); -0.0002 (9.9)
I-124: 1H-NMR(400.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.0872 (1.4); 8.0828 (9.4); 8.0783 (3.2); 8.0663 (3.2); 8.0618 (10.2); 8.0574 (1.6); 7.9541 (0.6); 7.4407 (4.1); 7.4365 (4.8); 7.4343 (4.8); 7.4300 (4.2); 7.3839 (8.3); 7.3627 (7.8); 7.0361 (4.6); 7.0321 (4.6); 7.0262 (4.8); 7.0222 (4.6); 6.3055 (4.9); 6.2989 (5.1); 6.2956 (5.0); 6.2889 (4.8); 5.4442 (16.0); 3.3586 (68.4); 2.8922 (4.6); 2.7336 (3.6); 2.7326 (3.7); 2.5283 (0.5); 2.5235 (0.8); 2.5148 (12.5); 2.5103 (26.5); 2.5058 (35.5); 2.5012 (24.8); 2.4966 (11.2); 1.2329 (0.4); -0.0002 (4.8)
I-125: 1H-NMR(400.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.0374 (6.7); 8.0168 (7.2); 7.9528 (0.4); 7.6523 (7.0); 7.4142 (6.6); 7.3935 (6.0); 7.3427 (7.1); 5.3774 (12.7); 3.4110 (142.3); 3.4065 (144.9); 3.3735 (0.8); 3.3611 (0.4); 2.8935 (3.2); 2.7345 (2.8); 2.5312 (0.5); 2.5264 (0.6); 2.5177 (9.6); 2.5134 (20.5); 2.5089 (27.5); 2.5044 (19.8); 2.5003 (9.5); 2.4649 (1.8); 2.4461 (5.7); 2.4272 (5.9); 2.4083 (2.0); 1.2322 (0.3); 1.1556 (8.0); 1.1368 (16.0); 1.1178 (7.6); 1.0487 (1.7); 1.0334 (1.7); -0.0002 (3.9)
I-126: 1H-NMR(400.2 MHz, d 6-DMSO): δ=11.7843 (2.4); 8.1032 (6.3); 8.0824 (7.0); 7.9546 (0.7); 7.7253 (6.1); 7.7045 (5.4); 7.3966 (3.3); 7.3742 (3.8); 7.2309 (3.6); 7.2250 (3.9); 7.0622 (3.0); 7.0556 (3.4); 7.0531 (4.1); 7.0477 (4.0); 7.0399 (2.8); 7.0337 (2.5); 5.2266 (9.9); 4.3541 (2.0); 4.3364 (6.6); 4.3186 (6.7); 4.3008 (2.1); 3.3667 (49.0); 3.3613 (70.8); 3.3583 (75.4); 3.3354 (0.7); 2.8921 (5.2); 2.7338 (4.4); 2.5287 (0.4); 2.5240 (0.6); 2.5152 (11.9); 2.5108 (25.8); 2.5063 (35.0); 2.5018 (25.0); 2.4974 (11.8); 1.3514 (7.6); 1.3337 (16.0); 1.3160 (7.4); 1.2291 (0.4); -0.0002 (6.4)
I-127: 1H-NMR(400.2 MHz, d 6-DMSO): δ=9.3057 (8.8); 9.3006 (9.0); 8.5833 (8.5); 8.5782 (8.5); 7.9757 (11.2); 7.9550 (13.5); 7.9090 (0.4); 7.8888 (0.5); 7.7630 (0.5); 7.7516 (3.6); 7.7461 (3.8); 7.7372 (2.3); 7.7292 (4.4); 7.7198 (0.7); 7.7030 (0.3); 7.5593 (0.5); 7.5498 (3.6); 7.5420 (2.3); 7.5333 (3.7); 7.5277 (4.1); 7.5161 (0.5); 7.5097 (0.5); 7.4892 (0.6); 7.3535 (10.3); 7.3328 (9.7); 7.3079 (0.9); 7.3039 (1.6); 7.2901 (4.7); 7.2856 (5.0); 7.2825 (5.0); 7.2747 (8.7); 7.2669 (4.9); 7.2638 (4.8); 7.2594 (4.2); 7.2457 (1.5); 7.2416 (0.9); 6.2152 (16.0); 6.1629 (0.5); 4.9229 (0.4); 3.6296 (0.4); 3.5905 (0.8); 3.5763 (0.8); 3.5362 (1.8); 3.4599 (830.7); 3.4003 (3.2); 3.3716 (1.4); 3.3173 (0.5); 3.3027 (0.5); 3.2798 (0.4); 3.2591 (0.6); 3.2301 (0.4); 3.1916 (0.4); 2.8959 (10.8); 2.7369 (9.0); 2.6874 (0.3); 2.6830 (0.4); 2.5362 (0.8); 2.5314 (1.1); 2.5184 (45.4); 2.5140 (62.1); 2.5096 (46.1); 2.3407 (0.5); 1.2291 (1.4); 1.0518 (7.1); 1.0365 (7.1); 0.0080 (0.4); -0.0002 (16.4); -0.0080 (0.7)
I-128: 1H-NMR(400.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.6768 (3.1); 8.6748 (3.8); 8.6728 (4.0); 8.6707 (3.5); 8.6649 (3.4); 8.6628 (4.1); 8.6608 (3.9); 8.6586 (3.4); 8.4053 (5.4); 8.3854 (6.2); 8.0341 (3.0); 8.0297 (3.0); 8.0146 (5.1); 8.0101 (5.0); 7.9996 (0.5); 7.9951 (3.2); 7.9907 (3.0); 7.9644 (11.4); 7.9548 (2.4); 7.9435 (12.6); 7.8895 (0.5); 7.8686 (0.5); 7.8170 (0.8); 7.8063 (3.5); 7.7988 (4.5); 7.7937 (2.4); 7.7898 (2.8); 7.7834 (3.9); 7.7754 (0.7); 7.7720 (0.6); 7.6081 (0.3); 7.6041 (0.5); 7.5957 (3.1); 7.5898 (2.5); 7.5862 (2.2); 7.5809 (4.2); 7.5726 (3.8); 7.5627 (0.9); 7.5229 (3.3); 7.5201 (3.6); 7.5108 (3.3); 7.5080 (3.6); 7.5040 (3.5); 7.5011 (3.5); 7.4919 (3.1); 7.4891 (3.2); 7.4778 (0.6); 7.3671 (10.2); 7.3461 (9.7); 7.3276 (1.4); 7.3170 (9.9); 7.3087 (6.4); 7.3024 (5.9); 7.3012 (5.7); 7.2939 (9.2); 7.2828 (1.6); 7.2727 (0.7); 7.2663 (0.6); 7.2598 (0.5); 7.2514 (0.4); 6.5690 (0.5); 6.3163 (16.0); 6.2664 (0.7); 4.9161 (0.6); 3.5680 (0.5); 3.5386 (0.4); 3.5047 (1.0); 3.4356 (545.9); 3.3852 (2.1); 3.3468 (1.0); 3.3224 (0.5); 3.2880 (0.5); 2.8950 (12.8); 2.7360 (10.2); 2.6863 (0.3); 2.6816 (0.5); 2.6771 (0.4); 2.5349 (0.8); 2.5301 (1.2); 2.5215 (21.2); 2.5170 (46.7); 2.5125 (63.8); 2.5080 (45.9); 2.5035 (21.6); 2.3392 (0.4); 1.2272 (0.8); 1.0514 (6.0); 1.0361 (5.9); 0.1457 (0.7); 0.0079 (5.3); -0.0002 (179.0); -0.0086 (6.5); -0.0200 (0.3); -0.1497 (0.8)
I-129: 1H-NMR(400.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.5647 (2.7); 8.5492 (2.8); 8.3787 (3.0); 8.3593 (3.1); 8.1441 (3.0); 8.0149 (6.9); 7.9939 (7.4); 7.9546 (2.0); 7.5851 (2.3); 7.5694 (2.6); 7.5654 (2.6); 7.5497 (2.3); 7.3665 (6.2); 7.3455 (5.9); 6.8169 (9.5); 3.5251 (6.3); 3.3934 (1.3); 3.2469 (0.4); 3.0891 (2.3); 3.0737 (4.3); 3.0581 (2.5); 2.8933 (16.0); 2.7336 (12.7); 2.7329 (12.4); 2.6763 (0.4); 2.5671 (2.3); 2.5523 (3.7); 2.5356 (2.8); 2.5251 (1.1); 2.5162 (13.2); 2.5117 (28.6); 2.5072 (39.0); 2.5027 (27.9); 2.4982 (13.1); 2.1103 (0.7); 2.0950 (2.1); 2.0796 (2.8); 2.0643 (2.0); 2.0485 (0.6); 1.2317 (0.6); 0.0080 (0.4); -0.0002 (15.3); -0.0085 (0.5)
I-130: 1H-NMR(400.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.2263 (5.0); 8.0641 (3.4); 8.0433 (3.7); 7.9542 (0.3); 7.3819 (3.2); 7.3610 (3.0); 5.5572 (5.3); 3.7841 (15.2); 3.7142 (16.0); 3.3604 (23.7); 3.3533 (32.4); 2.8926 (2.4); 2.7329 (2.0); 2.5237 (0.4); 2.5147 (6.0); 2.5104 (13.0); 2.5059 (17.6); 2.5014 (12.8); 2.4971 (6.2); -0.0002 (4.2)
I-131: 1H-NMR(400.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.2158 (1.7); 8.0475 (1.1); 8.0267 (1.2); 7.9502 (2.1); 7.5007 (1.0); 7.4798 (1.0); 7.2109 (1.6); 7.1243 (1.5); 5.5832 (1.6); 4.4319 (1.1); 4.4214 (1.2); 3.8382 (0.4); 3.7969 (0.6); 3.7864 (0.5); 3.7815 (0.9); 3.7724 (5.2); 3.7559 (0.8); 3.7511 (0.6); 3.7397 (5.2); 3.6947 (0.4); 3.6867 (0.4); 3.6597 (0.6); 3.6231 (0.5); 3.5871 (0.9); 3.5493 (1.8); 3.5287 (3.1); 3.4559 (1327.3); 3.4533 (1350.9); 3.3675 (2.2); 3.3484 (1.1); 3.3377 (1.2); 3.3023 (1.1); 3.2631 (0.7); 3.2370 (0.4); 3.1985 (0.4); 3.1833 (0.5); 3.1425 (0.4); 3.1215 (0.4); 3.1015 (0.4); 2.8940 (16.0); 2.7345 (12.6); 2.7336 (12.9); 2.6837 (0.6); 2.6792 (0.8); 2.6746 (0.6); 2.5491 (0.4); 2.5325 (1.9); 2.5277 (2.7); 2.5190 (44.6); 2.5146 (96.9); 2.5101 (131.7); 2.5056 (94.9); 2.5012 (44.6); 2.3413 (0.6); 2.3368 (0.8); 2.3323 (0.6); 1.2347 (1.0); 1.0485 (15.2); 1.0332 (15.0); 0.0080 (1.3); -0.0002 (43.5); -0.0085 (1.4)
I-132: 1H-NMR(400.2 MHz, d 6-DMSO): δ=9.0701 (2.7); 9.0551 (2.8); 9.0152 (1.3); 9.0004 (1.2); 8.8975 (2.4); 8.8766 (2.7); 8.8641 (1.3); 8.8431 (1.2); 8.2375 (1.2); 8.2164 (1.4); 8.2009 (4.4); 8.1802 (4.8); 8.1649 (2.4); 8.1528 (2.9); 8.1463 (1.0); 8.1311 (0.8); 8.0685 (5.8); 8.0477 (6.5); 8.0339 (0.4); 7.9540 (2.2); 7.8740 (2.4); 7.8529 (3.9); 7.8048 (2.7); 7.7986 (3.3); 7.7812 (4.4); 7.7598 (2.0); 7.5614 (0.4); 7.4552 (5.3); 7.4343 (5.2); 7.4137 (1.0); 7.3973 (2.7); 7.3789 (3.2); 7.3594 (1.6); 7.3299 (2.3); 7.3091 (2.1); 6.6400 (7.4); 6.6155 (0.5); 6.5687 (0.3); 6.5522 (3.3); 3.8550 (0.4); 3.8199 (0.4); 3.8079 (0.5); 3.7935 (0.7); 3.7784 (0.8); 3.7632 (0.8); 3.7481 (0.8); 3.6865 (1.1); 3.4562 (93.9); 3.1404 (0.5); 3.1182 (0.4); 3.0995 (0.4); 3.0653 (0.4); 3.0441 (0.4); 2.8956 (16.0); 2.7352 (13.3); 2.6816 (0.4); 2.5349 (0.7); 2.5300 (1.0); 2.5170 (38.3); 2.5126 (51.9); 2.5082 (38.2); 2.3392 (0.4); 1.2299 (0.8); 1.0497 (4.2); 1.0345 (4.1); 0.1459 (0.5); 0.0079 (3.1); -0.0002 (100.1); -0.0086 (3.9); -0.1494 (0.5)
I-133: 1H-NMR(400.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.0009 (3.4); 7.9799 (3.7); 7.9549 (0.4); 7.9178 (1.5); 7.8979 (1.6); 7.7187 (1.4); 7.6987 (1.7); 7.4713 (0.6); 7.4685 (0.7); 7.4535 (1.2); 7.4509 (1.5); 7.4334 (1.1); 7.4303 (1.0); 7.4150 (1.1); 7.4120 (1.2); 7.3946 (1.5); 7.3923 (1.3); 7.3770 (0.6); 7.3744 (0.6); 7.3570 (3.0); 7.3359 (2.9); 5.9756 (5.2); 3.3569 (28.6); 3.3547 (29.0); 2.8926 (2.6); 2.7633 (16.0); 2.7400 (0.4); 2.7339 (2.1); 2.7332 (2.1); 2.5154 (5.4); 2.5110 (11.7); 2.5065 (15.9); 2.5020 (11.4); 2.4977 (5.4); -0.0002 (6.2)
I-134: 1H-NMR(400.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.5906 (14.3); 8.0425 (10.0); 8.0218 (11.2); 7.9559 (1.5); 7.6868 (3.1); 7.6760 (3.3); 7.6642 (3.4); 7.6534 (3.3); 7.4988 (3.9); 7.4899 (10.7); 7.4758 (4.9); 7.4693 (11.9); 7.2175 (2.0); 7.2113 (1.9); 7.1943 (3.7); 7.1881 (3.5); 7.1713 (1.9); 7.1651 (1.8); 5.6718 (16.0); 3.3655 (80.0); 3.3573 (112.6); 3.3321 (0.7); 3.3196 (0.5); 2.8941 (10.6); 2.7347 (9.0); 2.5303 (0.8); 2.5256 (1.2); 2.5167 (16.7); 2.5123 (36.2); 2.5079 (49.4); 2.5034 (36.2); 2.4992 (17.6); 1.2296 (0.6); 1.0484 (0.3); 1.0331 (0.3); 0.0080 (0.7); -0.0002 (21.8); -0.0083 (0.7)
I-135: 1H-NMR(400.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.0366 (5.9); 8.0158 (6.5); 7.9523 (1.8); 7.7122 (1.8); 7.7058 (1.4); 7.7021 (2.1); 7.6941 (1.4); 7.6897 (2.2); 7.6821 (0.4); 7.4767 (1.7); 7.4724 (1.4); 7.4644 (2.0); 7.4611 (1.6); 7.4539 (2.2); 7.4445 (0.4); 7.3839 (5.5); 7.3631 (5.3); 7.2717 (0.7); 7.2581 (3.8); 7.2541 (2.9); 7.2464 (3.5); 7.2400 (2.5); 7.2358 (3.7); 7.2221 (0.6); 5.6481 (9.2); 4.5570 (16.0); 3.5551 (0.4); 3.5060 (1.0); 3.4953 (1.3); 3.4444 (317.3); 3.3820 (0.9); 3.3696 (0.8); 3.3579 (0.8); 3.3226 (0.5); 2.8948 (12.3); 2.7355 (10.4); 2.5339 (0.4); 2.5289 (0.6); 2.5160 (24.4); 2.5116 (33.5); 2.5072 (25.3); 1.2325 (0.5); 1.0504 (3.0); 1.0351 (3.0); 0.1459 (0.4); 0.0079 (2.4); -0.0002 (72.2); -0.0080 (3.2); -0.1496 (0.4)
I-136: 1H-NMR(400.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.7033 (14.3); 8.4757 (4.1); 8.4720 (4.6); 8.4639 (4.5); 8.4603 (4.6); 8.2148 (4.7); 8.2110 (4.9); 8.1949 (5.2); 8.1911 (5.0); 8.0314 (9.6); 8.0104 (10.7); 7.9557 (1.0); 7.5087 (9.0); 7.4877 (8.5); 7.3997 (5.0); 7.3880 (5.0); 7.3798 (4.9); 7.3681 (4.8); 5.6844 (16.0); 3.4324 (295.2); 3.4295 (301.8); 3.3889 (2.0); 3.3502 (0.6); 3.3399 (0.6); 3.3161 (0.4); 2.8972 (7.6); 2.7384 (6.1); 2.7374 (6.3); 2.5583 (0.3); 2.5363 (0.5); 2.5316 (0.8); 2.5229 (15.1); 2.5185 (33.0); 2.5140 (44.9); 2.5094 (32.4); 2.5050 (15.4); 1.2278 (0.5); 1.0517 (4.1); 1.0365 (4.1); 0.1458 (0.6); 0.0079 (4.7); -0.0002 (150.0); -0.0086 (5.4); -0.0167 (0.6); -0.0195 (0.4); -0.0243 (0.4); -0.0282 (0.3); -0.1497 (0.6)
I-137: 1H-NMR(400.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.5274 (14.8); 8.0398 (10.0); 8.0188 (11.0); 7.9554 (1.3); 7.6943 (3.5); 7.6927 (3.3); 7.6886 (2.5); 7.6772 (4.7); 7.6731 (3.6); 7.6460 (3.1); 7.6427 (4.0); 7.6298 (2.4); 7.6248 (4.2); 7.4898 (9.4); 7.4688 (8.8); 7.3351 (1.1); 7.3314 (1.6); 7.3173 (3.9); 7.3135 (3.6); 7.3026 (4.2); 7.2980 (6.1); 7.2938 (3.9); 7.2838 (3.9); 7.2804 (4.0); 7.2659 (1.5); 7.2627 (1.2); 5.6694 (16.0); 3.3644 (70.3); 3.3577 (107.2); 3.3353 (0.8); 3.3165 (0.3); 2.8931 (9.8); 2.7347 (7.9); 2.7337 (8.1); 2.5297 (0.7); 2.5250 (1.1); 2.5161 (16.4); 2.5117 (35.0); 2.5072 (47.2); 2.5026 (33.5); 2.4982 (15.4); 1.2304 (0.6); 0.0081 (1.5); -0.0002 (46.9); -0.0085 (1.4)
I-138: 1H-NMR(400.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.0462 (6.1); 8.0252 (6.7); 7.9545 (0.7); 7.6973 (6.5); 7.6951 (6.4); 7.3505 (5.6); 7.3295 (5.3); 7.1987 (6.4); 7.1967 (6.6); 5.7232 (10.0); 4.2578 (2.2); 4.2401 (7.3); 4.2223 (7.4); 4.2045 (2.3); 3.3605 (38.6); 3.3533 (62.7); 2.8929 (5.2); 2.7338 (4.3); 2.7329 (4.4); 2.5286 (0.4); 2.5239 (0.6); 2.5149 (9.4); 2.5106 (20.3); 2.5061 (27.6); 2.5017 (20.1); 2.4974 (9.7); 1.2425 (7.7); 1.2248 (16.0); 1.2070 (7.4); -0.0002 (7.6)
I-139: 1H-NMR(400.2 MHz, d 6-DMSO): δ=10.9836 (1.2); 7.9884 (3.6); 7.9843 (1.4); 7.9719 (1.2); 7.9677 (3.9); 7.9537 (0.5); 7.3944 (3.3); 7.3736 (3.0); 3.9009 (5.0); 3.3569 (39.5); 2.8920 (4.1); 2.7332 (3.2); 2.5232 (0.3); 2.5143 (5.2); 2.5099 (11.4); 2.5053 (15.7); 2.5008 (11.4); 2.4964 (5.4); 2.4042 (0.9); 2.3827 (12.8); 2.3132 (1.0); 2.2937 (16.0); 2.1426 (13.7); -0.0002 (4.5)
I-140: 1H-NMR(400.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.5965 (7.2); 8.0732 (8.7); 8.0526 (9.4); 7.9661 (8.1); 7.9540 (0.8); 7.5006 (8.5); 7.4800 (7.9); 5.5264 (16.0); 3.6118 (0.4); 3.5884 (0.4); 3.5746 (0.4); 3.4657 (447.0); 3.3990 (1.3); 3.3940 (1.3); 3.3331 (0.4); 3.2941 (0.4); 2.8969 (4.7); 2.7375 (4.2); 2.5361 (0.6); 2.5186 (29.0); 2.5142 (38.8); 2.5100 (29.1); 1.2324 (0.4); 1.0516 (3.8); 1.0363 (3.7); -0.0002 (2.5)
I-141: 1H-NMR(400.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.1408 (0.7); 8.0674 (0.3); 8.0386 (10.0); 8.0177 (10.9); 7.9528 (2.0); 7.6290 (0.6); 7.6124 (0.5); 7.5996 (0.6); 7.5888 (3.0); 7.5810 (3.2); 7.5770 (2.2); 7.5718 (2.4); 7.5664 (3.6); 7.5583 (0.6); 7.5536 (0.4); 7.4892 (0.4); 7.4811 (2.9); 7.4755 (2.2); 7.4708 (2.0); 7.4666 (3.4); 7.4584 (3.4); 7.4483 (0.8); 7.3539 (9.0); 7.3330 (8.6); 7.3137 (0.5); 7.1979 (1.1); 7.1952 (0.8); 7.1864 (8.5); 7.1799 (4.8); 7.1772 (5.1); 7.1727 (4.8); 7.1699 (4.5); 7.1635 (8.0); 7.1547 (0.9); 7.1519 (1.0); 6.5741 (1.2); 5.6085 (16.0); 3.6677 (0.4); 3.6172 (0.5); 3.4590 (318.3); 3.3268 (1.0); 3.2779 (0.6); 3.2340 (0.4); 3.0266 (0.5); 3.0185 (0.9); 2.8952 (14.8); 2.7359 (12.1); 2.6816 (0.4); 2.6613 (2.1); 2.5513 (0.3); 2.5335 (46.0); 2.5215 (19.1); 2.5170 (40.3); 2.5125 (54.9); 2.5080 (40.0); 2.5037 (19.3); 2.3395 (0.4); 1.2316 (0.7); 1.0511 (5.6); 1.0358 (5.5); 0.1458 (0.5); 0.0079 (3.2); -0.0002 (110.2); -0.0085 (4.0); -0.1496 (0.5)
I-142: 1H-NMR(400.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.0448 (3.5); 8.0242 (3.9); 7.7061 (3.9); 7.3673 (3.3); 7.3468 (3.1); 7.2094 (3.8); 5.7229 (6.0); 3.7755 (16.0); 3.4718 (1.2); 3.4360 (109.7); 2.8952 (2.0); 2.7355 (1.8); 2.5201 (5.2); 2.5159 (11.0); 2.5115 (14.8); 2.5071 (10.8); 1.0499 (1.2); 1.0346 (1.2); 0.0075 (1.0); -0.0002 (30.3); -0.0084 (1.1)
I-143: 1H-NMR(400.2 MHz, d 6-DMSO): δ=9.5196 (5.5); 9.4689 (0.6); 8.5135 (3.6); 8.4967 (4.1); 8.4741 (0.5); 8.3870 (7.1); 8.3799 (7.4); 8.3682 (1.0); 8.3609 (0.8); 8.2171 (6.2); 8.2003 (5.8); 8.1926 (1.0); 8.1757 (0.6); 8.1471 (0.3); 8.1231 (8.7); 8.1023 (10.0); 8.0889 (0.5); 8.0832 (0.3); 7.9556 (2.1); 7.9058 (0.4); 7.8529 (0.8); 7.8322 (1.0); 7.6963 (8.3); 7.6755 (7.8); 7.6513 (0.5); 7.5864 (0.8); 7.5662 (0.7); 6.9982 (5.8); 6.9912 (6.1); 6.9766 (0.7); 6.0034 (13.0); 5.9812 (0.8); 5.9472 (0.6); 5.9257 (1.4); 3.3930 (108.7); 3.1811 (0.4); 3.1702 (0.3); 3.1452 (0.3); 2.8952 (16.0); 2.7520 (0.4); 2.7346 (12.9); 2.6793 (0.4); 2.5324 (1.1); 2.5277 (1.5); 2.5189 (22.3); 2.5145 (47.9); 2.5100 (64.6); 2.5055 (46.2); 2.5011 (21.6); 2.3369 (0.4); 1.2324 (0.8); 1.0479 (2.6); 1.0326 (2.6); 0.0080 (1.5); -0.0002 (50.9); -0.0085 (1.6)
I-144: 1H-NMR(400.2 MHz, d 6-DMSO): δ=10.1002 (0.4); 8.4610 (11.5); 8.4425 (0.3); 8.1391 (0.8); 8.1177 (0.8); 8.0453 (9.0); 8.0244 (9.9); 7.9548 (1.6); 7.7672 (0.7); 7.7462 (0.6); 7.7029 (0.5); 7.6950 (2.9); 7.6910 (2.1); 7.6830 (3.3); 7.6793 (2.2); 7.6723 (3.2); 7.6631 (0.8); 7.6548 (0.3); 7.5170 (9.4); 7.5071 (2.6); 7.5027 (4.8); 7.4962 (9.5); 7.4915 (4.6); 7.4834 (0.7); 7.2361 (1.0); 7.2299 (0.6); 7.2221 (5.6); 7.2183 (4.3); 7.2115 (5.4); 7.2041 (4.0); 7.1995 (5.3); 7.1863 (0.9); 6.5555 (0.8); 5.9476 (0.9); 5.6458 (16.0); 5.5970 (0.4); 3.3627 (79.3); 2.8918 (9.6); 2.7327 (8.2); 2.5285 (0.7); 2.5237 (1.1); 2.5150 (16.4); 2.5107 (34.9); 2.5062 (47.0); 2.5017 (33.7); 2.4974 (15.9); 1.2323 (0.6); 0.0080 (0.5); -0.0002 (16.8); -0.0085 (0.6)
I-145: 1H-NMR(400.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.0691 (4.1); 8.0484 (4.4); 7.9526 (0.5); 7.3510 (3.7); 7.3304 (3.6); 7.2052 (3.5); 7.2026 (3.9); 6.9428 (3.3); 6.9405 (3.5); 5.3574 (6.7); 5.3389 (0.4); 3.6030 (0.4); 3.4819 (133.0); 3.0645 (0.4); 3.0476 (1.1); 3.0306 (1.5); 3.0136 (1.1); 2.9966 (0.5); 2.8963 (3.4); 2.7364 (2.8); 2.5305 (0.4); 2.5217 (6.9); 2.5176 (14.9); 2.5132 (20.4); 2.5088 (15.2); 1.1119 (16.0); 1.0949 (15.7); 1.0828 (1.1); 1.0508 (2.1); 1.0356 (2.0); 0.0076 (2.0); -0.0002 (65.7); -0.0085 (2.6)
I-146: 1H-NMR(400.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.1604 (10.5); 8.0571 (7.9); 8.0366 (8.9); 7.9521 (0.8); 7.6132 (9.8); 7.4524 (7.9); 7.4318 (7.6); 5.4326 (16.0); 3.5987 (0.4); 3.5727 (0.3); 3.5595 (0.4); 3.5533 (0.4); 3.5416 (0.6); 3.5300 (0.7); 3.5012 (1.5); 3.4530 (233.0); 3.4470 (292.0); 3.4432 (279.6); 3.3797 (0.6); 2.8950 (4.9); 2.7353 (4.4); 2.5339 (0.5); 2.5161 (25.3); 2.5118 (34.7); 2.5075 (26.1); 1.2316 (0.4); 1.0503 (3.1); 1.0350 (3.1); 0.0080 (1.4); -0.0002 (44.3); -0.0084 (1.7)
I-147: 1H-NMR(400.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.0353 (3.9); 8.0145 (4.3); 7.9528 (0.3); 7.3118 (3.5); 7.2909 (3.3); 5.8940 (3.7); 5.3092 (6.9); 3.4324 (119.1); 2.8948 (2.4); 2.7352 (2.0); 2.5197 (5.4); 2.5153 (11.8); 2.5108 (16.0); 2.5063 (11.5); 2.5019 (5.4); 2.1686 (13.8); 2.1135 (16.0); 1.0498 (1.5); 1.0346 (1.5); 0.0080 (0.5); -0.0002 (17.7); -0.0086 (0.6)
I-148: 1H-NMR(600.4 MHz, d 6-DMSO):  δ=9.4931 (2.3); 8.6235 (1.4); 8.6214 (1.4); 8.6123 (1.4); 8.6101 (1.4); 8.1396 (1.3); 8.1066 (0.6); 8.1035 (4.4); 8.1004 (1.5); 8.0967 (0.3); 8.0925 (1.5); 8.0894 (4.8); 8.0862 (0.7); 8.0213 (1.9); 8.0101 (1.8); 7.9531 (0.4); 7.6695 (3.8); 7.6555 (3.6); 5.9212 (6.0); 3.4557 (0.7); 3.3907 (1.1); 3.3500 (1.3); 3.1990 (0.4); 2.8914 (3.6); 2.7321 (3.0); 2.7312 (3.0); 2.6431 (16.0); 2.6168 (0.8); 2.6145 (0.7); 2.6114 (0.4); 2.5235 (1.2); 2.5204 (1.5); 2.5173 (1.4); 2.5086 (27.8); 2.5055 (61.2); 2.5024 (87.2); 2.4993 (63.7); 2.4963 (30.1); 2.3895 (0.4); 2.3864 (0.6); 2.3833 (0.4); 0.0053 (0.3); -0.0002 (13.3); -0.0058 (0.4)
I-149: 1H-NMR(600.4 MHz, d 6-DMSO):  δ=8.7767 (4.9); 8.7039 (5.6); 8.0423 (0.6); 8.0393 (3.8); 8.0363 (1.2); 8.0283 (1.3); 8.0253 (4.0); 8.0222 (0.6); 7.5376 (3.3); 7.5234 (3.1); 5.6221 (6.2); 3.3200 (78.6); 2.8919 (1.2); 2.7371 (16.0); 2.7330 (1.5); 2.7322 (1.4); 2.5240 (0.7); 2.5209 (0.8); 2.5178 (0.8); 2.5091 (15.1); 2.5060 (33.2); 2.5029 (45.9); 2.4999 (33.7); 2.4968 (15.5); 0.0053 (0.4); -0.0002 (12.6); -0.0057 (0.4)
I-150: 1H-NMR(600.4 MHz, d 6-DMSO):  δ=8.7775 (0.3); 8.7716 (9.3); 8.7702 (9.3); 8.5365 (0.4); 8.3319 (6.4); 8.3301 (6.5); 8.3284 (2.8); 8.0673 (1.4); 8.0643 (9.8); 8.0612 (3.2); 8.0533 (3.3); 8.0503 (10.5); 8.0472 (1.5); 7.9732 (5.4); 7.9717 (5.2); 7.9588 (5.6); 7.9573 (5.6); 7.9535 (0.7); 7.5512 (8.8); 7.5371 (8.2); 7.3121 (5.2); 7.3100 (5.1); 7.2978 (5.0); 7.2956 (5.0); 5.8943 (0.4); 5.8695 (16.0); 5.8525 (0.4); 3.3395 (0.4); 3.3300 (0.7); 3.3183 (230.0); 3.3048 (0.7); 3.3006 (0.8); 2.8911 (4.2); 2.7322 (3.2); 2.7316 (3.2); 2.6172 (0.7); 2.6142 (1.0); 2.6111 (0.6); 2.5232 (2.3); 2.5201 (2.7); 2.5170 (2.5); 2.5083 (51.3); 2.5052 (110.2); 2.5021 (153.4); 2.4990 (111.3); 2.4960 (51.5); 2.3922 (0.3); 2.3892 (0.7); 2.3861 (1.0); 2.3830 (0.7); 0.0052 (1.2); -0.0002 (43.0); -0.0058 (1.3)
I-151: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.1731 (11.3); 8.1535 (8.6); 8.1493 (3.1); 8.1369 (3.4); 8.1329 (9.1); 7.4443 (7.8); 7.4238 (7.4); 7.2612 (24.8); 7.2473 (0.4); 5.4455 (16.0); 2.0601 (1.3); 2.0487 (2.8); 2.0403 (3.2); 2.0377 (2.2); 2.0290 (6.0); 2.0202 (2.5); 2.0176 (3.4); 2.0093 (3.2); 1.9978 (1.6); 1.5558 (27.5); 1.2534 (0.6); 1.1974 (2.8); 1.1871 (10.3); 1.1789 (11.6); 1.1760 (10.2); 1.1679 (10.9); 1.1586 (3.5); 1.1322 (0.7); 1.1211 (0.6); 0.9603 (0.3); 0.9401 (0.3); 0.9227 (3.1); 0.9132 (9.8); 0.9048 (10.0); 0.8936 (11.0); 0.8853 (9.0); 0.8752 (3.0); 0.8585 (0.6); 0.8393 (0.4); 0.0074 (1.1); -0.0002 (28.7); -0.0006 (29.6); -0.0082 (1.5)
I-152: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=9.5604 (2.8); 8.3908 (0.6); 8.2322 (0.4); 8.1409 (7.4); 8.1199 (14.8); 8.0990 (7.5); 7.8741 (8.6); 7.8572 (3.1); 7.7068 (2.5); 7.6874 (3.0); 7.6737 (1.7); 7.6680 (2.0); 7.6641 (1.5); 7.6507 (1.6); 7.6450 (2.0); 7.6409 (1.5); 7.4596 (6.8); 7.4506 (2.1); 7.4386 (7.0); 7.4304 (2.8); 7.4160 (3.1); 7.4070 (10.2); 7.3966 (2.7); 7.3863 (9.4); 7.2658 (20.9); 7.2413 (2.6); 7.2396 (2.6); 7.2350 (2.4); 7.2189 (1.2); 7.2142 (1.1); 7.0355 (2.3); 7.0154 (3.7); 7.0020 (2.2); 6.9949 (2.2); 5.4210 (12.4); 5.3480 (16.0); 3.7328 (1.5); 3.6783 (0.4); 3.4842 (3.2); 1.8809 (0.4); 1.8540 (0.4); 1.8190 (0.4); 1.7719 (0.4); 1.7664 (0.3); 1.2549 (0.9); 0.0080 (0.7); -0.0002 (18.9); -0.0084 (0.7)
I-153: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.4553 (2.0); 8.4281 (1.4); 8.1562 (11.9); 8.1356 (12.9); 8.0786 (0.4); 7.9384 (13.5); 7.5197 (0.7); 7.4432 (16.0); 7.4226 (15.5); 7.3606 (0.4); 7.3362 (0.5); 7.3320 (0.4); 7.3114 (0.5); 7.2723 (1.2); 7.2608 (124.7); 7.2465 (1.4); 7.2404 (1.4); 7.2345 (1.2); 7.2244 (0.9); 7.1824 (0.5); 6.9970 (0.7); 5.3800 (5.0); 3.9229 (0.4); 3.8506 (0.9); 3.8271 (0.8); 3.8157 (0.8); 3.7794 (0.4); 3.7736 (0.4); 3.4925 (2.3); 3.4156 (0.3); 3.3702 (0.4); 3.3313 (0.8); 3.2927 (1.4); 2.0351 (0.3); 1.6361 (0.4); 1.6175 (0.5); 1.5627 (45.0); 1.4826 (0.5); 1.2833 (0.4); 1.2529 (3.4); 0.8812 (0.4); 0.1462 (0.6); 0.0762 (0.5); 0.0502 (0.5); 0.0409 (0.4); 0.0245 (0.3); 0.0079 (5.2); -0.0002 (151.2); -0.0082 (7.2); -0.0144 (1.7); -0.0208 (1.5); -0.0267 (1.4); -0.0347 (1.0); -0.0425 (0.8); -0.0474 (0.6); -0.0599 (0.6); -0.0727 (0.4); -0.0786 (0.7); -0.1495 (0.7)
I-154: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.1194 (3.2); 8.0988 (3.4); 7.6776 (2.1); 7.5191 (3.0); 7.4986 (2.8); 7.2615 (10.2); 5.1605 (7.2); 3.0257 (16.0); 1.5789 (2.1); 0.0075 (0.5); -0.0002 (12.1); -0.0082 (0.6)
I-155: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=9.7712 (0.7); 9.7594 (0.7); 8.0455 (15.1); 8.0247 (16.0); 7.7332 (9.2); 7.2611 (32.6); 7.2385 (12.6); 7.1594 (5.1); 7.1460 (6.2); 7.1381 (7.3); 7.1250 (6.5); 7.0089 (1.2); 7.0016 (8.4); 6.9966 (3.0); 6.9802 (14.5); 6.9637 (2.6); 6.9586 (6.5); 6.9512 (0.9); 5.3909 (10.9); 3.6483 (8.7); 1.6546 (0.8); 1.2545 (1.3); 0.0078 (1.0); -0.0002 (26.0); -0.0084 (1.0)
I-156: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=11.1652 (0.4); 11.1551 (0.6); 11.1373 (0.6); 11.1261 (0.6); 11.0997 (0.5); 8.0633 (2.7); 8.0349 (11.4); 8.0142 (12.4); 7.8268 (2.1); 7.8078 (2.4); 7.7581 (2.5); 7.7330 (2.5); 7.6775 (0.3); 7.6186 (1.1); 7.5988 (2.5); 7.5837 (2.7); 7.5639 (1.6); 7.5079 (1.5); 7.4898 (2.4); 7.4604 (7.5); 7.4399 (6.7); 7.3770 (0.3); 7.3542 (0.3); 5.7566 (14.7); 5.4141 (16.0); 5.3574 (0.4); 3.3184 (88.1); 3.2196 (0.4); 2.6704 (0.8); 2.5099 (46.1); 2.5056 (93.1); 2.5011 (125.5); 2.4967 (91.6); 2.4924 (45.5); 2.3562 (0.4); 2.3277 (1.0); 0.1458 (0.8); 0.0079 (7.0); -0.0002 (159.6); -0.0082 (8.3); -0.0931 (0.4); -0.1497 (0.9)
I-157: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.5824 (1.3); 8.1380 (0.6); 8.1335 (3.2); 8.1290 (1.2); 8.1171 (1.2); 8.1124 (3.5); 8.1081 (0.7); 7.9132 (4.1); 7.4395 (2.9); 7.4182 (2.8); 7.2678 (2.7); 5.3830 (5.6); 3.8039 (16.0); 1.7121 (1.2); -0.0002 (2.8)
I-158: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.1495 (1.5); 8.1451 (0.6); 8.1330 (0.6); 8.1286 (1.7); 8.1243 (0.4); 8.0213 (2.3); 7.4625 (1.4); 7.4417 (1.4); 7.2651 (1.7); 5.2229 (3.1); 2.1658 (16.0); 2.0541 (0.4); -0.0002 (1.8)
I-159: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.1267 (7.9); 8.1057 (8.7); 8.0335 (12.4); 7.8877 (0.4); 7.6172 (0.4); 7.5969 (0.4); 7.5200 (0.9); 7.4760 (7.4); 7.4548 (7.0); 7.2959 (0.5); 7.2896 (0.7); 7.2805 (0.7); 7.2612 (175.8); 7.2241 (0.6); 7.2160 (0.4); 7.2065 (0.3); 6.9972 (0.9); 5.3776 (0.9); 5.3009 (0.4); 5.2293 (16.0); 2.1653 (0.3); 2.0089 (0.3); 1.9655 (1.2); 1.9539 (2.7); 1.9458 (3.1); 1.9345 (5.6); 1.9231 (3.2); 1.9149 (2.9); 1.9036 (1.5); 1.8545 (0.4); 1.6183 (0.3); 1.5516 (83.3); 1.0995 (6.7); 0.9095 (4.5); 0.8928 (4.6); 0.1582 (0.6); 0.1459 (0.8); 0.0344 (0.6); 0.0285 (0.7); 0.0196 (1.1); 0.0079 (7.4); -0.0002 (207.8); -0.0085 (7.5); -0.0372 (0.6); -0.0460 (0.4); -0.0540 (0.3); -0.1494 (0.8)
I-160: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.1082 (9.2); 8.0876 (9.9); 7.7977 (11.3); 7.4447 (5.1); 7.4245 (5.0); 7.2622 (14.5); 5.3945 (16.0); 3.3212 (0.9); 3.2979 (2.1); 3.2724 (2.2); 3.2476 (1.0); 0.0079 (0.5); -0.0002 (15.1); -0.0078 (0.8)
I-161: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.6940 (4.1); 8.1377 (12.4); 8.1171 (13.3); 7.9170 (7.0); 7.4372 (16.0); 7.4163 (15.3); 7.2655 (22.0); 5.8933 (0.6); 5.3782 (6.6); 2.4802 (0.5); 2.4224 (0.8); 2.3875 (0.8); 2.3634 (0.8); 2.3579 (0.8); 2.2586 (3.9); 2.2446 (2.2); 2.2284 (2.4); 1.6725 (8.6); 1.4188 (0.9); 1.4024 (0.8); 1.2546 (0.5); 0.0080 (0.9); -0.0002 (23.1); -0.0084 (0.9)
I-162: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.1064 (4.5); 8.0854 (4.9); 7.7948 (6.5); 7.4020 (3.9); 7.3809 (3.8); 7.2636 (5.0); 5.4400 (7.3); 3.7819 (16.0); 1.6606 (0.8); -0.0002 (5.2)
I-163: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.1275 (7.5); 8.1232 (2.8); 8.1068 (7.9); 7.4659 (7.0); 7.4453 (6.4); 7.4292 (0.4); 7.4193 (0.4); 7.2760 (0.3); 7.2638 (7.0); 4.8964 (0.4); 4.5184 (16.0); 4.3771 (5.4); 4.3593 (5.0); 4.3573 (6.4); 4.3539 (3.9); 4.3371 (5.9); 3.8229 (0.6); 3.4945 (5.7); 3.4777 (4.3); 3.4742 (6.6); 3.4719 (4.3); 3.4545 (5.4); 1.5968 (6.5); 1.2856 (0.4); 1.2555 (0.5); 0.0078 (0.3); -0.0002 (7.9); -0.0085 (0.4)
I-164: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.0971 (0.4); 8.0789 (0.6); 8.0593 (0.5); 7.8008 (1.6); 7.2615 (4.5); 7.1943 (0.4); 7.1905 (0.5); 7.1743 (0.4); 7.1703 (0.5); 7.1566 (0.5); 7.1297 (0.4); 5.2367 (2.4); 3.0095 (16.0); 1.5887 (2.7); -0.0002 (5.6)
I-165: 1H-NMR(600.2 MHz, CDCl 3):  δ=8.0834 (0.6); 8.0709 (1.1); 8.0583 (0.6); 7.2874 (0.9); 7.2736 (0.9); 7.2679 (0.9); 7.2616 (2.7); 7.2497 (0.8); 4.7487 (4.6); 2.6568 (5.2); 1.5637 (4.2); 1.3809 (16.0); -0.0002 (3.6)
I-166: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=8.5672 (8.3); 8.0822 (2.1); 8.0629 (3.7); 8.0435 (2.3); 7.9364 (8.0); 7.4130 (2.2); 7.4103 (2.2); 7.3844 (2.2); 7.3817 (2.2); 7.3080 (2.6); 7.3047 (2.4); 7.2877 (2.5); 7.2845 (2.3); 5.5303 (11.4); 4.2566 (2.3); 4.2389 (7.3); 4.2212 (7.4); 4.2034 (2.5); 3.3185 (26.0); 2.8988 (1.6); 2.7398 (1.4); 2.5181 (3.2); 2.5138 (6.4); 2.5094 (8.6); 2.5049 (6.3); 2.5006 (3.1); 1.2939 (7.7); 1.2761 (16.0); 1.2584 (7.7)
I-167: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=8.0984 (0.6); 8.0790 (1.0); 8.0598 (0.6); 7.4431 (0.6); 7.4144 (0.7); 7.4003 (0.8); 7.3801 (0.7); 7.3768 (0.6); 4.8018 (3.4); 4.0832 (5.6); 3.3175 (9.8); 2.5184 (1.0); 2.5140 (2.1); 2.5095 (2.8); 2.5050 (2.0); 2.5006 (1.0); 1.1500 (16.0)
I-168: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=8.5378 (7.4); 7.9273 (7.6); 7.9064 (1.8); 7.8925 (1.9); 7.8826 (1.9); 7.8686 (1.8); 7.4463 (1.5); 7.4317 (1.6); 7.4204 (1.6); 7.4058 (1.6); 5.5606 (9.2); 4.2572 (2.2); 4.2394 (7.2); 4.2217 (7.3); 4.2040 (2.4); 3.3181 (31.2); 2.5185 (3.3); 2.5141 (7.0); 2.5096 (9.7); 2.5051 (7.0); 2.5007 (3.5); 1.2942 (7.6); 1.2765 (16.0); 1.2588 (7.6)
I-169: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=7.8911 (0.5); 7.8771 (0.6); 7.8673 (0.6); 7.8533 (0.6); 7.5573 (0.4); 7.5427 (0.5); 7.5314 (0.5); 7.5169 (0.5); 4.8144 (3.0); 4.0761 (5.5); 3.3174 (11.8); 2.5183 (1.2); 2.5139 (2.3); 2.5094 (3.1); 2.5050 (2.2); 2.5006 (1.1); 1.1388 (16.0)
I-170: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=7.9432 (0.6); 7.9392 (0.7); 7.9233 (0.8); 7.9193 (0.8); 7.8631 (0.7); 7.8592 (0.7); 7.8374 (0.7); 7.8335 (0.7); 7.6523 (0.6); 7.6329 (1.0); 7.6135 (0.5); 4.7966 (2.9); 3.3171 (8.3); 2.6715 (4.5); 2.5186 (1.0); 2.5142 (2.1); 2.5096 (2.9); 2.5051 (2.1); 2.5007 (1.1); 1.2891 (16.0)
I-171: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=8.5214 (6.9); 7.9096 (9.4); 7.8938 (2.3); 7.8897 (2.8); 7.8754 (2.5); 7.8717 (2.0); 7.8498 (2.4); 7.8459 (2.1); 7.4589 (1.6); 7.4396 (2.9); 7.4201 (1.5); 5.5621 (8.6); 4.2477 (2.2); 4.2299 (7.1); 4.2122 (7.2); 4.1944 (2.4); 3.3106 (29.8); 3.2970 (0.6); 2.5109 (2.8); 2.5065 (6.1); 2.5019 (8.4); 2.4974 (6.1); 2.4929 (3.0); 1.2848 (7.5); 1.2779 (0.6); 1.2670 (16.0); 1.2493 (7.6); -0.0002 (7.3); -0.0084 (0.3)
I-172: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=7.9422 (0.6); 7.9382 (0.7); 7.9223 (0.7); 7.9184 (0.8); 7.8660 (0.7); 7.8621 (0.6); 7.8404 (0.7); 7.8365 (0.6); 7.6462 (0.5); 7.6269 (0.9); 7.6074 (0.5); 4.8110 (2.9); 4.0469 (5.5); 3.3170 (7.3); 2.5185 (1.0); 2.5141 (2.0); 2.5096 (2.8); 2.5051 (2.0); 2.5006 (1.0); 1.1281 (16.0)
I-173: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=8.5102 (4.7); 8.0591 (3.7); 8.0385 (4.1); 7.8867 (4.5); 7.4829 (3.5); 7.4624 (3.3); 5.4991 (6.2); 5.0842 (0.4); 5.0685 (1.1); 5.0529 (1.6); 5.0373 (1.2); 5.0217 (0.5); 3.3100 (20.5); 2.5103 (2.8); 2.5060 (5.7); 2.5015 (7.7); 2.4971 (5.6); 2.4928 (2.8); 1.2733 (15.9); 1.2577 (16.0); 1.2344 (0.4); 0.0080 (0.5); -0.0002 (12.2); -0.0083 (0.6)
I-174: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=7.8883 (0.6); 7.8743 (0.6); 7.8644 (0.6); 7.8504 (0.6); 7.5453 (0.5); 7.5308 (0.5); 7.5194 (0.5); 7.5049 (0.5); 4.8027 (3.1); 3.3168 (8.7); 2.6893 (4.6); 2.5181 (1.0); 2.5138 (1.9); 2.5093 (2.5); 2.5048 (1.8); 2.5005 (0.9); 1.3121 (16.0)
I-175: 1H-NMR(600.4 MHz, d 6-DMSO):  δ=8.0209 (1.0); 8.0070 (1.1); 7.3125 (0.9); 7.2986 (0.9); 7.1225 (1.8); 5.8515 (1.7); 3.7822 (4.8); 3.3189 (62.3); 2.5224 (0.5); 2.5193 (0.6); 2.5163 (0.6); 2.5074 (10.4); 2.5044 (21.6); 2.5014 (30.0); 2.4984 (22.2); 2.4955 (10.8); 0.2700 (0.6); 0.2644 (16.0); 0.2588 (1.0); -0.0002 (3.5)
I-176: 1H-NMR(600.4 MHz, d 6-DMSO):  δ=8.8898 (15.0); 8.7387 (16.0); 8.0454 (1.2); 8.0423 (9.0); 8.0392 (3.0); 8.0314 (3.0); 8.0283 (10.0); 8.0252 (1.4); 7.9538 (0.4); 7.5651 (7.9); 7.5510 (7.5); 5.6583 (14.2); 3.9310 (0.7); 3.3199 (243.7); 3.3027 (0.3); 2.8921 (3.3); 2.7331 (2.6); 2.7323 (2.5); 2.6181 (0.5); 2.6151 (0.8); 2.6120 (0.5); 2.5241 (1.9); 2.5210 (2.3); 2.5180 (2.1); 2.5092 (39.8); 2.5062 (87.0); 2.5031 (122.9); 2.5000 (89.1); 2.4969 (41.6); 2.3901 (0.5); 2.3870 (0.8); 2.3839 (0.5); 0.0053 (0.5); -0.0002 (19.6); -0.0057 (0.6)
I-177: 1H-NMR(600.4 MHz, d 6-DMSO):  δ=8.0390 (0.9); 8.0373 (1.6); 8.0354 (1.2); 8.0314 (3.1); 8.0282 (1.0); 8.0248 (1.1); 8.0232 (1.8); 8.0211 (1.5); 8.0173 (3.3); 8.0142 (0.5); 7.8532 (0.9); 7.8517 (1.7); 7.8503 (1.0); 7.8390 (1.0); 7.8374 (1.8); 7.8358 (0.9); 7.4472 (0.7); 7.4453 (0.8); 7.4360 (1.5); 7.4337 (3.3); 7.4311 (1.6); 7.4216 (2.0); 7.4197 (3.2); 7.3863 (1.0); 7.3847 (1.0); 7.3751 (0.8); 7.3734 (0.8); 7.3723 (1.1); 7.3707 (1.0); 7.3610 (0.7); 7.3595 (0.7); 6.1871 (4.7); 3.9621 (16.0); 3.3209 (119.4); 2.8910 (0.6); 2.7322 (0.5); 2.7315 (0.4); 2.6141 (0.3); 2.5232 (0.8); 2.5201 (1.1); 2.5170 (1.0); 2.5083 (18.2); 2.5052 (39.4); 2.5021 (55.2); 2.4990 (40.2); 2.4960 (18.6); 2.3861 (0.3); -0.0002 (6.1)
I-178: 1H-NMR(600.4 MHz, d 6-DMSO):  δ=8.5212 (3.8); 8.0621 (0.4); 8.0592 (2.6); 8.0562 (0.8); 8.0483 (0.9); 8.0453 (2.8); 8.0422 (0.4); 7.4808 (2.3); 7.4668 (2.2); 5.4754 (4.2); 4.5217 (7.0); 3.7421 (12.6); 3.3179 (48.7); 3.2369 (16.0); 2.5227 (0.5); 2.5196 (0.6); 2.5165 (0.6); 2.5077 (11.5); 2.5047 (24.4); 2.5016 (33.7); 2.4985 (24.4); 2.4955 (11.3); -0.0002 (5.9)
I-179: 1H-NMR(600.4 MHz, d 6-DMSO):  δ=8.3254 (14.4); 8.2175 (16.0); 8.2091 (0.3); 8.0360 (1.3); 8.0329 (9.0); 8.0298 (2.9); 8.0220 (3.0); 8.0189 (9.6); 8.0158 (1.4); 7.4886 (7.6); 7.4744 (7.2); 5.5121 (13.7); 3.5054 (0.5); 3.4562 (0.6); 3.4482 (0.6); 3.3579 (0.4); 3.3488 (0.4); 3.3453 (0.4); 3.3419 (0.5); 3.3193 (193.8); 3.2947 (0.4); 3.2920 (0.4); 2.8912 (0.9); 2.7324 (0.7); 2.7317 (0.6); 2.6174 (0.5); 2.6143 (0.7); 2.6112 (0.6); 2.5234 (1.7); 2.5203 (2.1); 2.5172 (1.9); 2.5085 (36.3); 2.5054 (79.1); 2.5023 (110.8); 2.4992 (80.7); 2.4962 (37.3); 2.3893 (0.5); 2.3863 (0.7); 2.3832 (0.5); 0.0053 (0.9); -0.0002 (32.8); -0.0057 (0.9)
I-180: 1H-NMR(600.4 MHz, d 6-DMSO):  δ=8.0808 (1.5); 8.0777 (10.6); 8.0747 (3.5); 8.0668 (3.5); 8.0637 (11.5); 8.0606 (1.7); 7.9528 (0.6); 7.8737 (9.0); 7.8717 (9.3); 7.7917 (0.7); 7.7866 (6.0); 7.7830 (2.3); 7.7774 (6.6); 7.7718 (6.6); 7.7662 (2.5); 7.7625 (6.1); 7.7575 (0.8); 7.7075 (9.4); 7.7054 (9.3); 7.5212 (9.2); 7.5070 (9.0); 7.1852 (0.7); 7.1802 (6.3); 7.1767 (2.0); 7.1689 (2.2); 7.1653 (12.3); 7.1617 (2.3); 7.1540 (2.0); 7.1504 (6.0); 7.1454 (0.7); 5.3607 (16.0); 3.3201 (98.9); 2.8906 (4.8); 2.7320 (3.9); 2.7311 (3.9); 2.6167 (0.7); 2.6137 (1.0); 2.6106 (0.8); 2.5228 (2.4); 2.5196 (3.0); 2.5165 (2.7); 2.5078 (53.6); 2.5047 (117.3); 2.5017 (166.0); 2.4986 (121.0); 2.4955 (56.5); 2.3917 (0.4); 2.3887 (0.7); 2.3856 (1.0); 2.3826 (0.7); 2.3795 (0.4); 0.0053 (0.9); -0.0002 (34.3); -0.0058 (1.0)
I-181: 1H-NMR(600.4 MHz, d 6-DMSO):  δ=8.8552 (9.6); 8.8470 (10.4); 7.9768 (0.7); 7.9738 (4.4); 7.9708 (1.4); 7.9628 (1.5); 7.9597 (4.7); 7.9567 (0.7); 7.4056 (2.7); 7.3975 (5.0); 7.3893 (2.7); 7.3410 (3.8); 7.3268 (3.6); 6.9154 (4.9); 6.9149 (4.7); 6.0337 (6.6); 5.2885 (0.4); 3.3410 (0.3); 3.3172 (353.1); 2.8905 (1.4); 2.7316 (1.1); 2.7307 (1.1); 2.6193 (0.4); 2.6163 (0.9); 2.6132 (1.3); 2.6101 (1.0); 2.6070 (0.4); 2.5223 (3.3); 2.5192 (4.0); 2.5161 (3.6); 2.5073 (68.4); 2.5043 (148.5); 2.5012 (208.6); 2.4981 (151.5); 2.4951 (70.3); 2.3913 (0.4); 2.3882 (0.9); 2.3851 (1.3); 2.3821 (0.9); 2.3790 (0.4); 2.2495 (16.0); 2.2415 (0.6); 2.2393 (0.4); 2.1123 (0.3); 0.0053 (1.3); -0.0002 (47.9); -0.0057 (1.4)
I-182: 1H-NMR(600.4 MHz, d 6-DMSO):  δ=8.5559 (1.8); 8.5546 (2.0); 8.5533 (2.0); 8.5520 (1.8); 8.3653 (3.3); 8.3638 (3.2); 8.0209 (0.4); 8.0179 (3.0); 8.0148 (1.0); 8.0069 (1.0); 8.0038 (3.2); 8.0007 (0.5); 7.9820 (1.4); 7.9794 (1.4); 7.9672 (1.8); 7.9646 (1.8); 7.8411 (1.7); 7.8399 (1.0); 7.8276 (0.9); 7.8263 (1.4); 7.8250 (0.9); 7.4275 (2.6); 7.4133 (2.5); 5.8487 (4.6); 3.3197 (75.8); 2.8911 (1.2); 2.7324 (0.9); 2.7315 (0.9); 2.6335 (16.0); 2.5995 (0.5); 2.5234 (0.6); 2.5203 (0.8); 2.5172 (0.7); 2.5085 (13.4); 2.5054 (29.2); 2.5023 (41.1); 2.4992 (29.9); 2.4962 (13.8); -0.0002 (11.4); -0.0057 (0.3)
I-183: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=7.9139 (0.5); 7.9104 (0.6); 7.8939 (0.5); 7.8904 (0.6); 7.8588 (0.6); 7.8551 (0.5); 7.8334 (0.6); 7.8296 (0.5); 7.8051 (1.6); 7.3836 (0.4); 7.3642 (0.7); 7.3451 (0.4); 7.2648 (1.4); 5.2815 (2.3); 2.9953 (16.0); 2.8669 (1.4); 1.6773 (1.3); -0.0002 (1.5)
I-184: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=7.8408 (1.9); 7.8323 (0.6); 7.8221 (0.5); 7.8085 (0.5); 7.2714 (0.6); 7.1498 (0.4); 7.1353 (0.4); 7.1252 (0.4); 7.1106 (0.4); 5.2681 (2.6); 3.0084 (16.0); 2.8773 (1.0); 1.7881 (0.4); -0.0002 (0.7)
I-185: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.0934 (8.3); 8.0727 (8.9); 7.4891 (0.4); 7.4398 (0.5); 7.4185 (0.6); 7.4059 (7.7); 7.3851 (7.4); 7.2943 (0.4); 7.2738 (0.5); 7.2641 (8.8); 4.9041 (0.5); 4.7980 (0.4); 4.5312 (16.0); 3.3201 (5.2); 3.3116 (1.0); 3.3026 (8.3); 3.2848 (5.8); 2.4992 (4.1); 2.4894 (0.8); 2.4792 (7.7); 2.4586 (5.3); 2.0789 (1.4); 2.0710 (0.5); 2.0607 (3.6); 2.0416 (4.7); 2.0315 (1.1); 2.0224 (3.6); 2.0030 (1.4); 1.6349 (1.7); 1.2544 (2.7); 0.8795 (0.3); 0.0712 (2.1); 0.0079 (0.3); -0.0002 (9.7); -0.0084 (0.6)
I-186: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.3889 (1.5); 8.3850 (1.3); 8.3687 (2.9); 8.3652 (2.6); 8.3485 (1.6); 8.3449 (1.4); 8.1401 (8.5); 8.1358 (3.0); 8.1235 (4.4); 8.1194 (8.8); 8.1045 (0.8); 8.0117 (9.2); 7.9730 (0.6); 7.9399 (8.7); 7.9305 (1.0); 7.6368 (2.0); 7.4097 (7.8); 7.3893 (7.2); 7.3593 (0.6); 7.2612 (16.9); 7.1812 (1.2); 7.1774 (1.3); 7.1602 (2.7); 7.1447 (2.4); 7.1407 (2.8); 7.1245 (3.0); 7.1202 (2.1); 7.1135 (1.3); 7.0974 (4.4); 7.0929 (3.6); 7.0828 (2.2); 7.0789 (2.9); 7.0757 (1.7); 7.0721 (1.1); 7.0651 (1.6); 7.0616 (1.7); 7.0585 (1.3); 7.0544 (0.7); 7.0445 (0.6); 7.0409 (0.5); 5.4298 (16.0); 5.3904 (1.1); 3.8230 (1.8); 1.5807 (34.0); 0.0078 (1.0); -0.0002 (17.4); -0.0079 (0.8)
I-187: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.1161 (8.0); 8.1118 (3.1); 8.0996 (2.9); 8.0950 (8.6); 7.8331 (9.3); 7.7720 (8.5); 7.7707 (8.6); 7.3845 (7.2); 7.3632 (7.0); 7.2632 (15.1); 5.3840 (16.0); 3.2056 (2.0); 3.0896 (2.0); 1.6172 (12.2); 0.0079 (0.5); -0.0002 (15.4); -0.0085 (0.6)
I-188: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.1137 (6.2); 8.0932 (6.6); 7.9028 (7.5); 7.7734 (6.6); 7.3674 (5.8); 7.3471 (5.6); 7.2644 (8.0); 7.2633 (8.3); 5.8092 (0.9); 5.3801 (12.7); 2.9596 (12.2); 2.9475 (12.0); 1.6253 (16.0); 0.0079 (0.4); 0.0010 (8.0); -0.0002 (8.3); -0.0073 (0.4)
I-189: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.1264 (8.1); 8.1221 (3.1); 8.1100 (2.9); 8.1054 (8.8); 7.9950 (9.4); 7.9542 (9.8); 7.3865 (7.3); 7.3653 (7.0); 7.2620 (15.5); 5.3953 (16.0); 4.0752 (11.7); 4.0571 (11.9); 2.9575 (0.4); 2.8845 (0.4); 1.5818 (13.6); 1.2341 (0.4); 1.2261 (0.6); 1.2223 (0.3); 1.2157 (1.1); 1.2142 (1.1); 1.2078 (1.0); 1.2040 (0.8); 1.1959 (1.9); 1.1878 (0.8); 1.1839 (1.1); 1.1760 (1.2); 1.1697 (0.3); 1.1640 (0.6); 1.1577 (0.5); 0.6122 (1.4); 0.6001 (4.2); 0.5971 (4.7); 0.5853 (2.1); 0.5801 (4.5); 0.5770 (4.2); 0.5654 (1.6); 0.3450 (1.7); 0.3334 (5.5); 0.3307 (4.9); 0.3214 (4.4); 0.3184 (5.6); 0.3065 (1.2); 0.0079 (0.6); -0.0002 (16.0); -0.0084 (0.5)
I-190: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.1234 (4.6); 8.1190 (1.7); 8.1068 (1.8); 8.1024 (4.8); 7.9350 (5.0); 7.9047 (5.4); 7.3749 (4.1); 7.3537 (3.8); 7.2623 (8.2); 5.3815 (8.9); 4.2769 (0.4); 4.2683 (0.5); 4.2650 (1.1); 4.2618 (0.6); 4.2530 (1.5); 4.2472 (0.7); 4.2445 (0.6); 4.2418 (0.8); 4.2405 (0.8); 4.2380 (0.5); 4.2292 (0.5); 1.5848 (4.7); 1.3375 (0.4); 0.7805 (6.4); 0.7747 (2.1); 0.7689 (16.0); -0.0002 (8.4); -0.0084 (0.3)
I-191: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ= 8.1183 (7.8); 8.1139 (2.7); 8.1017 (2.9); 8.0973 (8.1); 7.9870 (8.8); 7.9408 (9.4); 7.4023 (3.4); 7.3971 (1.5); 7.3889 (3.8); 7.3805 (4.6); 7.3730 (8.6); 7.3679 (5.8); 7.3521 (6.5); 7.2609 (19.0); 7.0812 (0.6); 7.0740 (4.5); 7.0688 (1.4); 7.0573 (1.7); 7.0523 (8.2); 7.0473 (1.7); 7.0357 (1.3); 7.0306 (3.8); 7.0232 (0.4); 5.3821 (15.0); 5.2355 (16.0); 1.5704 (35.4); 0.0079 (0.7); -0.0002 (19.3); -0.0084 (0.7)
I-192: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=8.0662 (3.5); 8.0618 (1.4); 8.0453 (3.9); 8.0123 (3.7); 8.0107 (3.7); 7.4386 (3.7); 7.4371 (3.7); 7.4053 (3.2); 7.3846 (3.0); 5.7450 (5.4); 3.8647 (16.0); 3.3091 (47.1); 3.2907 (1.0); 3.2853 (0.8); 3.2807 (0.8); 2.5096 (5.2); 2.5052 (11.2); 2.5006 (15.6); 2.4961 (11.5); 2.4917 (5.7); 0.0080 (1.0); -0.0002 (30.3); -0.0085 (1.3); -0.0141 (0.4)
I-193: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=12.3673 (1.6); 8.4502 (11.5); 8.0604 (10.0); 8.0398 (11.0); 7.8549 (11.4); 7.4749 (9.3); 7.4543 (8.8); 5.4947 (16.0); 5.4424 (0.4); 3.3078 (70.6); 2.6693 (0.6); 2.5094 (26.5); 2.5050 (54.2); 2.5005 (74.0); 2.4960 (53.8); 2.4916 (26.6); 2.3633 (0.4); 2.3364 (0.3); 2.3273 (0.6); 1.9083 (0.3); 1.2360 (1.2); 0.1460 (0.8); 0.0079 (6.4); -0.0002 (151.0); -0.0082 (7.3); -0.0305 (1.3); -0.0409 (1.1); -0.0495 (1.0); -0.1494 (0.8)
I-194: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=9.3042 (3.5); 9.2999 (3.6); 8.3763 (2.6); 8.3709 (2.6); 8.3559 (2.8); 8.3505 (2.7); 8.0854 (8.2); 7.9937 (7.7); 7.2620 (15.0); 7.2434 (3.6); 7.2229 (3.4); 5.5328 (15.1); 4.3314 (2.4); 4.3136 (7.6); 4.2958 (7.7); 4.2780 (2.6); 1.5825 (33.9); 1.3652 (7.9); 1.3474 (16.0); 1.3296 (7.9); 1.2557 (0.4); 0.0076 (0.5); -0.0002 (12.6); -0.0081 (0.6)
I-195: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=8.7026 (12.0); 8.0646 (9.8); 8.0605 (3.6); 8.0440 (10.7); 8.0176 (11.8); 7.5021 (9.2); 7.4815 (8.7); 5.7541 (0.8); 5.5353 (16.0); 4.9389 (2.8); 4.9162 (9.0); 4.8935 (9.4); 4.8707 (3.4); 3.3109 (38.0); 3.2876 (0.5); 2.5107 (5.2); 2.5064 (10.8); 2.5019 (14.8); 2.4975 (10.8); 2.4931 (5.4); 1.2351 (0.4); 0.0078 (1.2); -0.0002 (28.6); -0.0084 (1.4)
I-196: 1H-NMR(600.4 MHz, d 6-DMSO):  δ=8.0246 (0.4); 8.0215 (2.8); 8.0185 (0.9); 8.0106 (0.9); 8.0075 (3.0); 8.0044 (0.4); 7.3440 (2.4); 7.3298 (2.3); 6.7757 (3.1); 6.7752 (3.0); 5.7345 (4.4); 3.7857 (16.0); 3.3203 (91.3); 2.5228 (0.6); 2.5197 (0.8); 2.5166 (0.7); 2.5079 (13.5); 2.5048 (29.5); 2.5017 (41.7); 2.4986 (30.4); 2.4956 (14.2); 2.2250 (10.3); -0.0002 (5.8)
I-197: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.0878 (7.2); 8.0835 (2.6); 8.0713 (2.7); 8.0669 (7.8); 7.7972 (3.0); 7.7930 (3.1); 7.7877 (3.2); 7.7835 (3.0); 7.5697 (6.8); 7.5489 (6.2); 7.2614 (10.4); 7.2118 (3.0); 7.2023 (2.9); 7.1882 (3.7); 7.1787 (3.6); 6.9792 (3.5); 6.9750 (3.6); 6.9556 (2.9); 6.9514 (2.8); 5.3928 (16.0); 4.1484 (0.4); 4.1306 (1.1); 4.1128 (1.1); 4.0949 (0.4); 2.0437 (5.0); 1.5789 (3.4); 1.2766 (1.4); 1.2587 (2.8); 1.2408 (1.3); 0.0079 (0.4); -0.0002 (12.5); -0.0084 (0.4)
I-198: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=8.6248 (7.7); 8.4464 (0.4); 8.3975 (4.9); 8.3756 (5.4); 8.1628 (0.4); 8.1409 (0.3); 7.9581 (7.4); 7.7468 (4.7); 7.7248 (4.6); 5.8971 (12.5); 5.1669 (1.2); 4.2702 (2.2); 4.2525 (7.2); 4.2430 (0.6); 4.2347 (7.4); 4.2170 (2.5); 3.3767 (0.3); 3.3519 (0.3); 3.3394 (1.4); 3.3260 (221.1); 3.2939 (2.0); 3.2739 (1.2); 3.2025 (0.3); 2.5180 (4.0); 2.5136 (8.8); 2.5091 (12.4); 2.5046 (9.3); 2.5003 (4.8); 1.3017 (7.6); 1.2840 (16.0); 1.2663 (7.7)
I-199: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=8.0474 (3.1); 8.0267 (3.4); 7.6560 (3.2); 7.4289 (2.9); 7.4082 (2.8); 7.3696 (3.3); 5.3801 (5.9); 3.4171 (0.4); 3.3624 (0.5); 3.3547 (0.5); 3.3331 (1.7); 3.3175 (407.1); 3.2759 (2.3); 3.2670 (2.1); 2.8183 (0.8); 2.8006 (1.1); 2.7838 (0.9); 2.7668 (0.4); 2.6834 (0.5); 2.6781 (0.6); 2.5179 (32.3); 2.5134 (70.6); 2.5089 (99.6); 2.5044 (73.7); 2.5000 (37.5); 2.3830 (0.6); 2.3360 (0.7); 2.3143 (0.4); 1.1804 (16.0); 1.1633 (16.0); 1.1504 (0.9)
I-200: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=17.0809 (0.6); 10.5907 (0.6); 8.2589 (0.6); 8.0425 (9.3); 8.0219 (9.7); 7.6375 (9.5); 7.4052 (8.5); 7.3848 (7.4); 7.2933 (9.3); 5.3758 (0.7); 5.3554 (16.0); 4.5127 (0.6); 4.2234 (0.6); 3.4173 (1.1); 3.3882 (1.1); 3.3796 (1.0); 3.3681 (1.6); 3.3550 (2.3); 3.3292 (7.7); 3.3175 (993.2); 3.2921 (9.8); 3.2688 (6.2); 3.2581 (4.1); 3.2343 (2.2); 3.1865 (1.0); 3.1703 (0.9); 3.1578 (0.8); 3.1504 (0.7); 3.1303 (0.6); 3.1141 (0.8); 3.0857 (0.7); 2.6788 (1.4); 2.5179 (87.8); 2.5134 (190.8); 2.5089 (268.3); 2.5044 (200.6); 2.5000 (103.2); 2.3351 (2.0); 2.3078 (0.8); 2.2758 (0.7); 1.7208 (1.5); 1.7125 (1.7); 1.6999 (2.8); 1.6876 (1.9); 1.6785 (1.6); 1.6660 (1.1); 1.4079 (4.2); 0.8278 (1.8); 0.8177 (5.1); 0.8122 (6.1); 0.8070 (2.9); 0.8030 (2.9); 0.7967 (6.4); 0.7914 (5.8); 0.7818 (2.7); 0.4952 (2.2); 0.4855 (5.6); 0.4803 (6.4); 0.4729 (6.2); 0.4677 (7.0); 0.4572 (2.5); 0.4376 (0.8); -1.9811 (0.7); -3.2602 (0.6)
I-201: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.1293 (4.3); 8.0918 (3.0); 8.0875 (1.2); 8.0752 (1.1); 8.0710 (3.3); 7.9488 (0.8); 7.3495 (2.6); 7.3289 (2.6); 7.2605 (21.6); 7.2479 (0.5); 5.3909 (5.7); 4.0446 (9.4); 4.0352 (0.8); 3.5027 (16.0); 3.4901 (0.4); 2.0450 (0.4); 1.5477 (21.3); 1.5351 (0.7); 1.5237 (0.3); 1.4139 (0.4); 1.2845 (0.4); 1.2591 (0.4); 1.2534 (0.4); 0.0080 (0.8); -0.0002 (26.8); -0.0083 (1.5); -0.0128 (0.7); -0.0243 (0.4)
I-202: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=9.3933 (16.0); 8.5277 (6.3); 7.9062 (6.1); 5.7904 (10.6); 4.2738 (1.8); 4.2560 (5.7); 4.2383 (5.9); 4.2206 (2.0); 3.3749 (0.3); 3.3463 (0.5); 3.3256 (168.1); 3.2955 (1.5); 3.2907 (1.3); 3.2748 (1.2); 3.2264 (0.4); 2.8986 (0.7); 2.7391 (0.6); 2.5180 (3.1); 2.5136 (6.7); 2.5092 (9.4); 2.5047 (7.1); 2.5003 (3.7); 1.3068 (6.0); 1.2890 (12.7); 1.2713 (6.1)
I-203: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.0942 (2.8); 8.0899 (1.0); 8.0734 (3.0); 7.5595 (2.9); 7.4300 (3.0); 7.3475 (2.6); 7.3269 (2.4); 7.2603 (13.4); 5.3618 (5.9); 4.3567 (7.6); 3.3537 (16.0); 1.5510 (3.4); 0.0079 (0.5); -0.0002 (15.3); -0.0084 (0.6)
I-204: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=8.0583 (2.9); 8.0541 (1.1); 8.0376 (3.2); 7.9922 (3.5); 7.5541 (3.1); 7.4507 (2.6); 7.4302 (2.6); 5.4282 (5.2); 3.3167 (34.8); 2.5179 (6.4); 2.5135 (13.8); 2.5090 (19.4); 2.5045 (14.4); 2.5000 (7.3); 2.4705 (0.4); 2.4599 (0.4); 2.3261 (16.0); 2.3097 (0.4)
I-205: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=8.2592 (2.3); 7.8147 (1.3); 7.8053 (1.3); 7.2701 (1.0); 7.2607 (0.9); 5.5286 (2.9); 3.3262 (48.1); 2.8681 (16.0); 2.8563 (0.5); 2.5178 (1.0); 2.5134 (2.1); 2.5089 (2.9); 2.5044 (2.1); 2.5001 (1.0)
I-206: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.0913 (6.1); 8.0870 (2.1); 8.0746 (2.3); 8.0704 (6.4); 7.3179 (5.2); 7.3041 (6.6); 7.3024 (7.4); 7.2968 (5.2); 7.2602 (20.0); 7.2472 (0.3); 7.0797 (6.5); 7.0779 (6.4); 5.2796 (12.0); 4.8909 (0.6); 3.9501 (2.4); 3.9326 (7.7); 3.9151 (7.9); 3.8976 (2.6); 1.5569 (8.0); 1.3772 (7.8); 1.3708 (0.5); 1.3597 (16.0); 1.3422 (7.8); 0.0080 (0.8); -0.0002 (25.1); -0.0083 (0.9)
I-207: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=9.2852 (0.9); 9.2813 (0.9); 8.3767 (0.6); 8.3713 (0.6); 8.3562 (0.7); 8.3508 (0.6); 7.9095 (2.0); 7.3193 (0.8); 7.2988 (0.8); 7.2685 (1.1); 5.3809 (3.6); 3.0096 (16.0); 2.9769 (0.8); -0.0002 (1.3)
I-208: 1H-NMR(600.2 MHz, d 6-DMSO): δ=8.0693 (4.5); 8.0556 (4.8); 7.9648 (3.7); 7.9610 (3.7); 7.4624 (4.4); 7.4487 (4.2); 6.4603 (3.7); 6.4565 (3.7); 5.4518 (9.2); 3.3242 (16.0); 2.5104 (6.1); 2.5077 (7.9); 2.5000 (6.2)
I-209: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.1288 (0.5); 8.0899 (6.1); 8.0691 (6.4); 7.9197 (0.7); 7.3447 (5.7); 7.3239 (5.3); 7.2622 (7.8); 6.1488 (0.5); 5.3906 (0.6); 5.3674 (12.2); 4.2601 (1.7); 4.2425 (4.7); 4.2247 (4.7); 4.2069 (1.7); 4.0449 (0.9); 3.5024 (1.6); 1.5883 (6.5); 1.4272 (0.5); 1.4245 (0.4); 1.4066 (0.6); 1.3283 (8.0); 1.3105 (16.0); 1.2927 (7.9); 1.2849 (1.0); 1.2670 (0.6); 1.2544 (0.9); 1.2494 (1.0); 1.2315 (0.4); -0.0002 (7.7); -0.0081 (0.3)
I-210: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.1016 (8.9); 8.0841 (6.4); 8.0798 (2.5); 8.0674 (2.6); 8.0631 (6.6); 7.7524 (0.3); 7.3393 (5.6); 7.3182 (5.2); 7.2647 (6.1); 6.8358 (1.8); 5.4023 (0.3); 5.3747 (11.9); 4.2732 (0.3); 4.2556 (0.3); 2.4368 (2.2); 2.4179 (7.0); 2.3990 (7.3); 2.3922 (0.9); 2.3802 (2.6); 2.3730 (0.6); 1.4272 (0.5); 1.4139 (0.4); 1.3962 (0.8); 1.3786 (0.4); 1.3329 (0.5); 1.2838 (0.7); 1.2666 (7.9); 1.2581 (1.3); 1.2477 (16.0); 1.2395 (1.6); 1.2288 (7.6); 1.2206 (0.9); 1.1042 (0.3); 0.0720 (0.4); -0.0002 (6.6)
I-211: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=8.0606 (9.3); 8.0563 (3.7); 8.0511 (5.6); 8.0399 (15.1); 7.7026 (0.3); 7.5536 (4.4); 7.5429 (4.5); 7.4394 (8.4); 7.4188 (8.0); 5.3816 (16.0); 3.3165 (89.5); 3.2746 (0.7); 3.2375 (0.3); 2.6778 (0.3); 2.5178 (18.2); 2.5133 (39.5); 2.5088 (55.5); 2.5043 (41.1); 2.4999 (21.1); 2.3360 (0.5); 1.2448 (0.4)
I-212: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.0686 (3.0); 8.0643 (1.1); 8.0521 (1.2); 8.0478 (3.2); 7.6790 (2.4); 7.6669 (2.4); 7.5836 (2.8); 7.5630 (2.6); 7.2626 (3.8); 6.4686 (2.2); 6.4565 (2.2); 5.3913 (6.2); 4.1738 (1.9); 4.1620 (2.4); 4.1588 (1.6); 4.1498 (2.2); 3.8253 (2.3); 3.8164 (1.6); 3.8130 (2.5); 3.8013 (2.1); 3.4225 (16.0); 2.0435 (0.4); 1.6406 (1.5); 1.2584 (0.3); -0.0002 (4.3)
I-213: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.2568 (1.2); 8.2350 (1.3); 7.9469 (2.0); 7.6776 (1.1); 7.6557 (1.1); 7.2681 (1.4); 5.6544 (3.8); 3.0086 (16.0); -0.0002 (1.6)
I-214: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=8.6021 (4.0); 8.0710 (3.3); 8.0669 (1.2); 8.0503 (3.6); 7.9872 (3.9); 7.4997 (3.1); 7.4791 (2.9); 5.5111 (5.8); 3.3543 (0.3); 3.3212 (55.9); 3.2969 (0.6); 3.2825 (0.5); 3.2791 (0.4); 3.2751 (0.4); 2.8984 (1.0); 2.7392 (0.8); 2.5179 (2.3); 2.5135 (5.0); 2.5090 (6.9); 2.5045 (5.1); 2.5001 (2.6); 2.3847 (16.0)
I-215: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.7773 (0.8); 8.7730 (0.8); 8.1729 (0.8); 8.1526 (0.9); 7.8330 (1.9); 7.7981 (0.5); 7.7925 (0.5); 7.7778 (0.5); 7.7722 (0.5); 7.2700 (1.1); 5.2790 (3.0); 2.9937 (16.0); -0.0002 (1.3)
I-216: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.0837 (16.0); 8.0626 (8.0); 7.7474 (0.4); 7.3361 (6.6); 7.3156 (6.4); 7.2633 (8.5); 7.0536 (2.6); 7.0245 (0.5); 5.3747 (14.4); 4.2873 (0.4); 4.2696 (0.4); 1.6190 (5.5); 1.5699 (0.6); 1.5586 (1.3); 1.5500 (1.6); 1.5390 (2.7); 1.5279 (1.8); 1.5194 (1.7); 1.5083 (1.0); 1.4267 (0.4); 1.4232 (0.6); 1.4055 (0.9); 1.3878 (0.5); 1.3321 (0.4); 1.2835 (0.5); 1.2546 (0.6); 1.1142 (1.3); 1.1035 (4.8); 1.0959 (5.5); 1.0927 (5.2); 1.0852 (5.7); 1.0756 (2.5); 1.0655 (0.9); 1.0485 (0.4); 1.0376 (0.4); 0.8947 (1.5); 0.8852 (4.1); 0.8773 (4.6); 0.8658 (4.9); 0.8580 (4.2); 0.8478 (1.7); 0.8117 (0.4); 0.0714 (0.5); -0.0002 (9.2); -0.0082 (0.5)
I-217: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.4429 (2.3); 7.8918 (2.0); 7.2634 (1.9); 5.5271 (4.5); 3.0308 (16.0); -0.0002 (2.3)
I-218: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=9.4019 (5.3); 8.2836 (2.4); 5.5790 (3.6); 3.3259 (46.3); 3.2836 (0.4); 3.2767 (0.4); 2.8391 (16.0); 2.5179 (1.0); 2.5136 (2.1); 2.5091 (2.9); 2.5047 (2.2); 2.5003 (1.1)
I-219: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.2154 (5.2); 8.1301 (1.0); 8.1165 (1.2); 8.1026 (8.8); 8.0821 (9.5); 8.0642 (0.8); 7.9036 (3.2); 7.8905 (3.9); 7.8821 (4.1); 7.8690 (3.6); 7.4158 (3.0); 7.3740 (7.4); 7.3535 (7.1); 7.3383 (0.9); 7.3277 (0.6); 7.3179 (0.6); 7.2615 (15.1); 7.2155 (0.4); 7.1980 (4.2); 7.1768 (7.6); 7.1554 (4.2); 7.1472 (1.2); 7.1416 (2.0); 7.1200 (1.1); 7.1020 (0.4); 7.0700 (0.4); 5.4205 (16.0); 5.3913 (0.8); 5.3776 (1.1); 4.3270 (0.4); 4.3094 (0.4); 4.0441 (0.6); 3.5016 (0.9); 1.5349 (0.4); 1.4312 (0.6); 1.4271 (0.6); 1.4138 (1.0); 1.3962 (0.6); 1.3317 (0.6); 1.2840 (0.8); 1.2730 (0.4); 1.2548 (1.5); 1.2367 (0.4); 1.1066 (0.4); 1.0988 (0.4); 1.0885 (0.4); 0.8807 (0.4); 0.8621 (0.3); 0.0072 (0.7); -0.0002 (15.7)
I-220: 1H-NMR(600.2 MHz, CDCl 3): δ=8.3398 (4.8); 8.3255 (4.9); 8.1066 (7.0); 8.0929 (7.4); 7.6009 (7.0); 7.5873 (6.7); 7.3859 (5.0); 7.3716 (4.8); 7.2649 (2.7); 5.9360 (16.0); 3.4925 (0.4); 2.0091 (1.5); 0.0000 (3.5)
I-221: 1H-NMR(600.2 MHz, CDCl 3): δ=8.0881 (3.8); 8.0744 (3.9); 7.5751 (2.9); 7.5722 (3.0); 7.3818 (0.4); 7.3334 (3.7); 7.3197 (3.5); 7.2606 (8.4); 6.3693 (3.2); 6.3663 (3.2); 5.4582 (8.4); 5.3206 (0.6); 2.0071 (4.8); 1.5542 (16.0); 0.0000 (10.4)
I-222: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=8.2286 (7.6); 8.2226 (7.8); 8.0830 (8.7); 8.0788 (3.1); 8.0665 (3.3); 8.0624 (9.6); 7.5029 (8.0); 7.4823 (7.6); 7.0551 (7.5); 7.0490 (7.5); 5.6009 (16.0); 3.3174 (77.8); 3.2721 (0.4); 3.2660 (0.4); 2.5179 (9.7); 2.5134 (20.7); 2.5089 (28.8); 2.5044 (21.2); 2.5000 (10.6)
I-223: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.1287 (7.5); 8.0908 (5.2); 8.0866 (1.9); 8.0740 (1.9); 8.0699 (5.4); 8.0337 (1.5); 7.8419 (0.3); 7.3509 (4.6); 7.3302 (4.3); 7.2644 (3.9); 5.3930 (9.8); 4.0774 (16.0); 4.0683 (1.1); 3.6809 (2.0); 3.6634 (6.3); 3.6459 (6.4); 3.6284 (2.1); 1.6311 (0.6); 1.4358 (0.3); 1.4276 (0.3); 1.4181 (0.6); 1.3348 (0.4); 1.3107 (6.8); 1.2932 (13.6); 1.2856 (0.9); 1.2757 (6.7); 1.2645 (0.4); 1.2544 (1.1); -0.0002 (4.1)
I-224: 1H-NMR(600.2 MHz, CDCl 3): δ=8.1852 (4.1); 8.1705 (4.2); 8.1289 (6.8); 8.1157 (7.1); 7.6012 (7.0); 7.5879 (6.7); 7.3731 (4.4); 7.3584 (4.2); 7.2633 (3.6); 5.9548 (16.0); 3.4927 (0.4); 2.0089 (2.0); 1.5936 (1.0); 0.0000 (4.6)
I-225: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=8.2416 (11.1); 8.0618 (9.1); 8.0576 (3.4); 8.0452 (3.5); 8.0411 (10.0); 7.7051 (10.2); 7.4471 (8.4); 7.4265 (8.0); 7.3144 (0.3); 7.3035 (0.4); 5.4573 (16.0); 4.0153 (13.8); 3.3176 (16.0); 2.5177 (4.2); 2.5133 (8.9); 2.5088 (12.3); 2.5043 (9.0); 2.4999 (4.5); 1.2421 (0.4)
II-01: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=10.2083 (0.6); 9.6282 (0.4); 7.6499 (0.7); 7.6288 (0.8); 7.3492 (0.7); 7.3286 (0.7); 3.3267 (4.8); 3.0806 (0.9); 3.0627 (2.5); 3.0447 (2.6); 3.0269 (1.0); 2.5995 (1.1); 2.5953 (1.1); 2.5114 (1.0); 2.5069 (2.0); 2.5023 (2.8); 2.4978 (2.0); 2.4933 (1.0); 1.7473 (0.4); 1.7161 (1.0); 1.5146 (1.3); 1.4969 (1.3); 1.3352 (2.5); 1.2149 (7.5); 1.2027 (3.7); 1.1967 (16.0); 1.1784 (7.5); 1.1670 (0.5); 1.0548 (0.4); 1.0093 (0.3); 0.9906 (0.7); -0.0002 (2.9)
II-02: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=8.2584 (1.0); 7.6363 (0.6); 7.6154 (0.7); 7.2682 (0.7); 7.2474 (0.6); 3.3236 (3.4); 3.0859 (1.7); 3.0677 (5.3); 3.0494 (5.4); 3.0312 (1.8); 2.8246 (6.6); 2.7070 (0.6); 2.5107 (1.4); 2.5063 (2.9); 2.5018 (4.0); 2.4973 (2.9); 2.4929 (1.4); 1.7533 (0.9); 1.7475 (0.4); 1.7356 (0.9); 1.7159 (0.5); 1.2128 (7.7); 1.1947 (16.0); 1.1764 (7.5); 1.0548 (0.3); -0.0002 (6.0)
II-03: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=9.6513 (0.4); 7.6513 (1.3); 7.6469 (0.5); 7.6303 (1.6); 7.3596 (1.3); 7.3390 (1.2); 5.2594 (0.5); 5.2418 (0.5); 4.0389 (0.7); 4.0182 (1.3); 3.9757 (1.4); 3.9550 (0.7); 3.3214 (2.5); 3.0889 (0.8); 3.0718 (2.3); 3.0539 (2.3); 3.0392 (1.0); 2.5106 (2.1); 2.5061 (4.3); 2.5016 (5.8); 2.4970 (4.1); 2.4925 (2.0); 1.5375 (2.5); 1.5198 (2.5); 1.2245 (0.3); 1.2105 (7.7); 1.1923 (16.0); 1.1741 (7.5); 1.1116 (5.5); 1.0548 (0.5); 1.0374 (0.4); 1.0229 (6.0); 0.0080 (0.4); -0.0002 (10.9); -0.0085 (0.5)
II-04: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=9.6359 (0.9); 8.4762 (1.7); 7.8750 (1.7); 7.8740 (1.6); 7.6349 (1.4); 7.6138 (1.6); 7.2879 (1.4); 7.2671 (1.3); 5.7972 (0.7); 5.7023 (0.5); 5.6847 (0.5); 4.2318 (0.5); 4.2141 (1.7); 4.1963 (1.7); 4.1786 (0.6); 3.3308 (9.0); 3.0836 (1.4); 3.0654 (4.1); 3.0472 (4.3); 3.0290 (1.6); 2.5119 (1.2); 2.5075 (2.5); 2.5029 (3.5); 2.4984 (2.5); 2.4939 (1.2); 1.8326 (1.8); 1.8149 (1.8); 1.7168 (0.4); 1.2728 (1.8); 1.2551 (4.0); 1.2373 (1.9); 1.2256 (0.5); 1.2138 (7.7); 1.1956 (16.0); 1.1774 (7.5); 1.0731 (0.5); 1.0556 (1.0); 1.0382 (0.5); -0.0002 (2.0)
III-01: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=7.6509 (0.6); 7.6468 (4.0); 7.6424 (1.6); 7.6305 (1.7); 7.6257 (5.7); 7.5138 (5.1); 7.4933 (3.7); 7.2681 (2.7); 5.4842 (0.5); 5.4665 (1.7); 5.4487 (1.8); 5.4310 (0.6); 2.6349 (0.7); 2.5945 (6.6); 2.5855 (6.6); 2.5452 (0.7); 1.6515 (6.0); 1.6156 (10.2); 1.5978 (10.2); 1.4122 (16.0); 1.2523 (16.0); -0.0002 (3.2)
III-02: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=7.7911 (1.9); 7.6471 (1.6); 7.6425 (0.6); 7.6303 (0.7); 7.6260 (1.7); 7.3376 (1.5); 7.3173 (1.3); 7.2681 (1.1); 5.4022 (0.5); 5.3845 (0.5); 2.9791 (16.0); 2.7597 (1.5); 1.8689 (3.0); 1.8512 (3.0); 1.8442 (0.4); -0.0002 (1.3)
III-03: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=7.6479 (3.2); 7.6434 (1.3); 7.6314 (1.4); 7.6267 (4.5); 7.5074 (4.0); 7.4871 (3.0); 7.2629 (6.4); 5.3957 (0.4); 5.3780 (1.3); 5.3603 (1.3); 5.3426 (0.4); 4.0081 (1.8); 3.9876 (3.4); 3.9418 (3.5); 3.9214 (1.9); 1.6338 (8.4); 1.6160 (8.3); 1.5761 (3.3); 1.2315 (15.6); 1.1261 (16.0); -0.0002 (7.7)
III-04: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=7.9887 (7.3); 7.9570 (6.5); 7.6535 (1.0); 7.6493 (5.8); 7.6448 (2.2); 7.6328 (2.2); 7.6282 (6.6); 7.2964 (6.1); 7.2761 (5.4); 7.2716 (3.4); 5.5982 (0.6); 5.5804 (2.1); 5.5627 (2.1); 5.5450 (0.7); 4.3229 (2.4); 4.3051 (7.5); 4.2872 (7.6); 4.2694 (2.5); 4.1302 (0.4); 4.1124 (0.4); 2.0453 (2.0); 1.9339 (11.4); 1.9161 (11.4); 1.6921 (0.9); 1.3607 (7.8); 1.3429 (16.0); 1.3251 (7.6); 1.2773 (0.6); 1.2595 (1.2); 1.2416 (0.5); -0.0002 (2.7)
V-01: 1H-NMR(300.1 MHz, MeOD): δ=8.1494 (1.2); 8.1432 (0.5); 8.1272 (0.6); 8.1209 (1.7); 8.1051 (2.6); 8.0991 (14.3); 8.0930 (5.1); 8.0772 (5.5); 8.0711 (16.0); 8.0653 (2.7); 7.8274 (1.4); 7.8213 (0.5); 7.8049 (0.4); 7.7990 (1.2); 7.6347 (15.1); 7.6287 (5.0); 7.6125 (4.8); 7.6067 (13.0); 7.1437 (1.7); 4.8861 (0.5); 4.8677 (55.5); 4.6331 (38.3); 4.6040 (0.5); 4.5410 (0.5); 3.3197 (4.6); 3.3142 (8.8); 3.3088 (12.6); 3.3033 (8.7); 3.2978 (4.4); 1.2776 (2.5); 0.0976 (0.4); -0.0002 (4.0)
V-02: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=7.7256 (0.9); 7.7203 (5.1); 7.7108 (5.2); 7.3173 (0.4); 7.3159 (0.4); 7.3076 (0.3); 7.3062 (0.3); 7.2611 (3.0); 7.1812 (4.2); 7.1717 (4.1); 6.9079 (0.6); 4.7235 (16.0); 2.5688 (0.6); 2.5672 (0.6); 2.5434 (0.9); 2.5419 (1.0); 1.5636 (1.6); -0.0002 (3.0)
V-03: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.4535 (6.6); 7.2648 (2.3); 4.7734 (16.0); 1.5929 (3.4); -0.0002 (2.6)
V-04: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.8375 (3.2); 8.8327 (3.3); 8.6622 (0.9); 8.6604 (0.8); 8.6586 (0.8); 8.6570 (0.8); 8.1843 (3.1); 8.1641 (3.7); 8.0778 (0.9); 8.0579 (1.0); 7.9610 (2.5); 7.9553 (2.5); 7.9408 (2.0); 7.9351 (2.0); 7.7114 (0.5); 7.7096 (0.5); 7.7060 (0.5); 7.7042 (0.5); 7.6915 (0.4); 7.6896 (0.4); 7.6860 (0.5); 7.6843 (0.4); 7.2653 (7.8); 4.5425 (16.0); 2.4577 (5.5); 1.5855 (7.5); -0.0002 (9.3); -0.0085 (0.3)
V-05: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=9.4208 (14.4); 7.2640 (4.4); 4.6933 (16.0); 1.5789 (7.7); -0.0002 (5.1)
V-06: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=7.8873 (3.8); 7.8827 (4.1); 7.8721 (4.4); 7.8671 (7.8); 7.8621 (5.0); 7.8516 (4.5); 7.8470 (4.5); 7.4461 (3.9); 7.4440 (4.1); 7.4276 (6.9); 7.4102 (3.9); 7.4080 (3.9); 7.2637 (5.8); 5.2998 (0.7); 4.8863 (16.0); 2.0424 (4.0); 1.6219 (2.5); 1.2546 (0.8); 0.8801 (0.3); -0.0002 (5.7); -0.0081 (0.4)
V-07: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.1210 (0.5); 8.1044 (7.5); 8.1000 (3.2); 8.0947 (0.7); 8.0878 (2.7); 8.0836 (8.1); 8.0793 (1.5); 7.9366 (0.6); 7.9153 (0.5); 7.5958 (7.8); 7.5912 (2.6); 7.5789 (2.6); 7.5745 (7.2); 7.2583 (2.4); 5.2503 (1.0); 5.2330 (3.2); 5.2157 (3.2); 5.1984 (1.1); 3.0162 (2.1); 2.0837 (16.0); 2.0664 (16.0); 1.5476 (3.1); -0.0002 (2.7); -0.0010 (2.6)
V-08: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=7.9420 (7.6); 7.9383 (7.9); 7.9222 (8.7); 7.9184 (9.1); 7.8125 (8.8); 7.8087 (8.3); 7.7867 (8.7); 7.7829 (8.3); 7.6506 (6.3); 7.6316 (10.7); 7.6124 (5.5); 7.2626 (7.7); 4.8600 (15.8); 4.8457 (16.0); 2.0077 (4.1); 1.9929 (8.1); 1.9778 (3.6); 1.6181 (12.1); -0.0002 (7.9)
V-09: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.1184 (9.6); 8.0978 (10.5); 7.5293 (8.7); 7.5091 (8.4); 7.4847 (0.3); 7.2619 (4.0); 4.7978 (16.0); 1.9130 (0.7); 1.6034 (0.7); 1.2550 (1.5); 0.0728 (0.5); 0.0006 (3.9); -0.0002 (3.9)
V-10: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.0833 (4.8); 8.0655 (6.1); 8.0637 (6.3); 8.0577 (0.9); 8.0539 (0.7); 8.0450 (5.1); 7.3241 (5.0); 7.3040 (6.2); 7.2993 (5.8); 7.2974 (5.4); 7.2955 (4.9); 7.2865 (5.4); 7.2851 (5.0); 7.2653 (4.4); 5.3003 (0.6); 4.8056 (16.0); 2.0705 (2.4); 1.6492 (0.5); -0.0002 (4.3)
V-11: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=7.9262 (1.6); 7.9217 (1.7); 7.9097 (1.8); 7.9056 (3.4); 7.9011 (2.2); 7.8893 (1.9); 7.8850 (2.0); 7.6477 (1.8); 7.6437 (2.0); 7.6270 (3.3); 7.6102 (1.6); 7.6063 (1.6); 5.5346 (0.6); 4.8339 (16.0); 3.3275 (13.0); 2.5176 (3.0); 2.5133 (6.4); 2.5088 (8.8); 2.5044 (6.5); 2.5001 (3.3)
V-12: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=8.0964 (2.2); 8.0770 (3.9); 8.0576 (2.4); 7.6522 (2.2); 7.6485 (2.5); 7.6235 (2.2); 7.6197 (2.5); 7.5623 (2.8); 7.5584 (2.7); 7.5421 (2.6); 7.5383 (2.6); 5.4237 (0.4); 4.8023 (16.0); 3.3228 (9.6); 2.5177 (1.7); 2.5134 (3.7); 2.5089 (5.2); 2.5044 (3.9); 2.5001 (2.0)
V-13: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=7.9361 (2.9); 7.9321 (3.2); 7.9163 (3.8); 7.9123 (4.6); 7.8878 (3.4); 7.8840 (2.9); 7.8621 (3.4); 7.8582 (3.0); 7.8323 (3.3); 7.8129 (5.2); 7.7933 (2.4); 5.4970 (0.5); 4.7943 (16.0); 3.3230 (6.0); 2.5178 (2.1); 2.5134 (4.5); 2.5089 (6.2); 2.5044 (4.4); 2.5000 (2.1)
V-14: 1H-NMR(400.1 MHz, d 6-DMSO): δ=7.9092 (2.6); 7.8950 (2.7); 7.8852 (2.7); 7.8711 (2.7); 7.8312 (2.6); 7.8163 (2.6); 7.8052 (2.7); 7.7902 (2.6); 5.4736 (0.6); 4.7541 (16.0); 3.3266 (4.7); 2.5175 (1.8); 2.5131 (3.9); 2.5086 (5.4); 2.5041 (3.9); 2.4997 (1.8); 1.3615 (0.4)
V-15: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.3009 (3.8); 8.2791 (4.2); 7.9159 (4.3); 7.8941 (3.9); 7.2637 (6.2); 4.8582 (16.0); 1.6043 (0.4); -0.0002 (7.0); -0.0073 (0.4)
V-16: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=9.2944 (3.1); 9.2893 (3.1); 8.4212 (0.4); 8.4140 (2.1); 8.4085 (2.1); 8.3936 (2.2); 8.3881 (2.2); 7.6932 (0.4); 7.6728 (0.3); 7.6382 (3.0); 7.6178 (2.8); 7.2638 (2.8); 4.7557 (1.8); 4.6148 (16.0); 1.6114 (7.5); -0.0002 (3.0)
V-17: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=7.7922 (6.9); 7.7787 (7.0); 7.7682 (7.2); 7.7547 (7.0); 7.4731 (4.8); 7.4588 (5.0); 7.4477 (5.1); 7.4334 (5.0); 7.2612 (17.2); 5.2993 (0.6); 4.8640 (15.4); 4.8495 (16.0); 1.9628 (4.3); 1.9481 (8.7); 1.9333 (4.4); 1.5673 (21.4); 1.2555 (0.6); 0.0711 (0.8); 0.0077 (0.5); -0.0002 (16.4); -0.0082 (0.9)
V-18: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=7.7554 (15.6); 7.7460 (16.0); 7.2625 (9.3); 7.0772 (6.9); 7.0752 (11.5); 7.0734 (7.2); 7.0678 (7.0); 7.0658 (11.3); 4.9068 (12.2); 4.9015 (12.3); 2.0988 (3.8); 1.6109 (4.2); 1.2548 (0.4); 0.0079 (0.4); -0.0002 (10.1)
VII-01: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=7.6753 (3.8); 7.6661 (3.9); 7.4366 (0.4); 7.4274 (0.4); 7.2604 (0.7); 6.8442 (2.4); 6.8416 (2.5); 6.8383 (1.5); 6.8350 (2.5); 6.8325 (2.5); 2.5642 (15.8); 2.5624 (16.0); 2.5390 (1.6); 2.5372 (1.6); 1.6128 (1.4); 1.4320 (1.7); -0.0002 (0.8)
VII-02: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.3698 (4.2); 7.2650 (2.0); 2.8173 (16.0); 1.8758 (1.0); 1.0904 (0.6); -0.0002 (2.3)
VII-03: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.0331 (6.2); 8.0289 (2.3); 8.0167 (2.2); 8.0124 (6.6); 7.3522 (5.6); 7.3318 (5.2); 7.2562 (2.1); 2.7585 (1.6); 2.7394 (4.9); 2.7204 (5.1); 2.7014 (1.7); 1.5488 (3.1); 1.4320 (1.0); 1.3004 (8.0); 1.2813 (16.0); 1.2623 (7.7); -0.0002 (2.5)
VII-04: 1H-NMR(300.1 MHz, d 6-DMSO): δ=7.9643 (5.3); 7.9590 (2.0); 7.9427 (2.0); 7.9370 (5.9); 7.4449 (4.6); 7.4183 (4.2); 3.3350 (7.0); 2.5207 (0.9); 2.5148 (1.7); 2.5088 (2.3); 2.5029 (1.6); 2.4972 (0.8); 2.4130 (16.0); -0.0001 (0.5)
VII-05: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.6621 (2.4); 8.6603 (2.3); 8.6584 (2.4); 8.6569 (2.4); 8.0770 (2.5); 8.0570 (2.8); 7.7105 (1.4); 7.7088 (1.4); 7.7051 (1.4); 7.7036 (1.3); 7.6906 (1.3); 7.6888 (1.3); 7.6852 (1.3); 7.6836 (1.2); 7.2662 (3.8); 2.4573 (16.0); 1.6028 (3.4); -0.0002 (4.8)
VII-06: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=8.1709 (2.7); 8.1493 (3.0); 7.5725 (2.5); 7.5509 (2.4); 7.2761 (1.2); 2.8692 (16.0); 2.8569 (0.4); -0.0002 (1.4)
VII-07: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=9.2203 (2.1); 9.2152 (2.1); 8.2799 (1.6); 8.2742 (1.6); 8.2596 (1.7); 8.2539 (1.7); 7.3392 (2.2); 7.3189 (2.1); 7.2798 (0.6); 2.6662 (16.0); 1.9486 (0.9); -0.0002 (0.8)
VII-08: 1H-NMR (400.1 MHz, CDCl 3): δ=9.3142 (9.4); 7.2662 (1.4); 2.8605 (16.0); 1.6311 (4.8); -0.0002 (2.4)
製備實例 中間物之合成法N'-羥基-4-甲基苯甲脒
Figure 02_image324
於室溫下，在含4-甲基苯甲腈(15g, 128 mmol, 1.00 equiv)與Na 2CO 3(33.9 g, 320 mmol, 2.5 equiv)之DMSO(80.00 mL)攪拌溶液中分批添加NH 2OH.HCl(26.7 g, 384 mmol, 3 equiv)。所得混合物於80°C下攪拌3h。讓混合物冷卻至室溫。所得混合物使用EtOAc稀釋。合併之有機層使用鹽水洗滌，經無水Na 2SO 4脫水。過濾後，取濾液減壓濃縮，產生N'-羥基-4-甲基苯甲脒(18.1 g, 94%)之白色固體。MS (ESI): 151 ([M+H] +)。 3-(4-甲基苯基)-5-(氯二氟甲基)-1,2,4-㗁二唑(VII.04)
Figure 02_image326
於0°C下，在含N-羥基-4-甲基苯甲脒(1.00 equiv)與N,N-二異丙基乙基胺(3.50 equiv)之THF(16 mL/mmol )攪拌溶液中滴加氯二氟乙酸酐(2.50 equiv)。所得混合物於室溫下攪拌一夜。所得混合物使用EtOAc萃取。合併之有機層使用鹽水洗滌，經無水Na 2SO 4脫水。過濾後，取濾液減壓濃縮。殘質經矽膠管柱層析法純化，使用己烷溶離，產生3-(4-甲基苯基)-5-(氯二氟甲基)-1,2,4-㗁二唑(83%)。 3-(4-甲基苯基)-5-(氯二氟甲基)-1,2,4-㗁二唑(VII.04)
Figure 02_image326
取含氯(二氟)乙酸(181 g, 1390 mmol)與草醯氯(176 g, 1390 mmol)之二氯甲烷(1000 mL)混合物於室溫下攪拌2小時。取所得混合物滴加至0°C之含N-羥基-4-甲基苯甲脒(105 g, 690 mmol)之吡啶(275 g, 3500 mmol)溶液中。反應混合物於室溫下攪拌16小時，及加水稀釋。有機層使用水、鹽水洗滌，經無水硫酸鈉脫水，及減壓濃縮，產生標題化合物(151 g, 89%產率)即用於下一個步驟。 3-[4-(溴甲基)苯基]-5-( 氯二氟甲基)-1,2,4-㗁二唑(V-01)
Figure 02_image329
取含3-(4-甲基苯基)-5-(氯二氟甲基)-1,2,4-㗁二唑(1 equiv)、N-溴琥珀醯亞胺(1.05 equiv)與AIBN(0.10 equiv)之CCl 4(2.5 mL/mmol)溶液於70°C下攪拌一夜。讓混合物冷卻至室溫。所得混合物使用EtOAc萃取。合併之有機層使用鹽水洗滌，經無水Na 2SO 4脫水。過濾後，取濾液減壓濃縮。殘質經矽膠管柱層析法純化，使用石油醚溶離，產生標題化合物。 3-[4-(溴甲基)苯基]-5-(氯二氟甲基)-1,2,4-㗁二唑(V-01)
Figure 02_image329
取含3-(4-甲基苯基)-5-(氯二氟甲基)-1,2,4-㗁二唑(151 g, 620 mmol)與N-溴琥珀醯亞胺(110 g, 620 mmol)之四氯化碳(2000 mL)混合物於室溫下攪拌10分鐘後，添加AIBN(10 g, 62 mmol)。反應混合物於70°C下攪拌16小時，及加水稀釋。有機層使用水、鹽水洗滌，經無水硫酸鈉脫水，減壓濃縮及經矽膠快速管柱層析法純化，產生標題化合物(100 g, 50%產率)。 3-[4-(溴甲基)-2-氟苯基]-5-[氯(二氟)甲基]-1,2,4-㗁二唑(V-12)
Figure 02_image331
於室溫及氮蒙氣下，在含(Z)-3-氟-N'-羥基-4-(羥基甲基)苯甲脒(11.0 g, 57.9 mmol, 1.0 equiv)之THF(200 mL)溶液中添加吡啶(9.6 mL, 119.4 mmol, 2.0 equiv)與2-氯-2,2-二氟乙酸酐(17.8 g, 69.4 mmol, 1.2 equiv)。所得混合物於70°C及氮蒙氣下攪拌2小時。冷卻至室溫後，反應混合物減壓濃縮，使用鹽水中止反應，及使用乙酸乙酯萃取三次。合併之有機層使用鹽水洗滌，及經無水硫酸鈉脫水。過濾後，取濾液減壓濃縮，及經矽膠快速管柱層析法純化，使用乙酸乙酯/石油醚溶離，產生(4-{5-[氯(二氟)甲基]-1,2,4-㗁二唑-3-基}-3-氟苯基)甲醇(10.8 g, 60%產率)之淺灰色固體。[ 1H NMR(300 MHz, DMSO-d 6) δ7.94-7.97(m, 1H),7.74-7.82(m, 2H), 4.68(s, 2H)]。於0°C下，在含(4-{5-[氯(二氟)甲基]-1,2,4-㗁二唑-3-基}-3-氟苯基)甲醇(11.7 g, 39.9 mmol, 1.0 equiv)之二氯甲烷(150 mL)溶液中分批添加三苯基膦(15.7 g, 59.8 mmol, 1.5 equiv)與四溴甲烷(19.8 g, 59.8 mmol, 1.5 equiv)。於0°C下攪拌2小時後，反應混合物減壓濃縮。殘質經製備性HPLC純化(乙腈/水)，產生標題化合物(7.3 g, 51%產率)之白色固體。 3-[4-(溴甲基)-2,5-二氟苯基]-5-[氯(二氟)甲基]-1,2,4-㗁二唑(V-14)
Figure 02_image333
取含氯(二氟)乙酸(75.3 g, 580 mmol)與草醯氯(73.2 g, 580 mmol)之DCM(500 mL)混合物於室溫下攪拌2小時。取所得溶液滴加至0°C之含2,5-二氟-N'-羥基-4-甲基苯甲脒(54 g, 288 mmol)與吡啶(115 g, 1440 mmol)之二氯甲烷(500 mL)溶液中。反應混合物於室溫下攪拌16小時。完成時，所得混合物加水稀釋。有機層使用水、鹽水洗滌，經無水硫酸鈉脫水，及減壓濃縮，產生5-[氯(二氟)甲基]-3-(2,5-二氟-4-甲基苯基)-1,2,4-㗁二唑(75 g, 93%產率)。取含5-[氯(二氟)甲基]-3-(2,5-二氟-4-甲基苯基)-1,2,4-㗁二唑(75 g, 267 mmol)與N-溴琥珀醯亞胺(47.5 g, 267 mmol)之四氯化碳(1000 mL)混合物於室溫下攪拌10 min 後，添加AIBN(4.4 g, 26.7 mmol)，反應混合物於70°C下攪拌16小時。完成時，所得混合物加水稀釋。有機層使用水、鹽水洗滌，經無水硫酸鈉脫水，減壓濃縮，及經矽膠快速管柱層析法純化，產生標題化合物(34.8 g, 36%產率)。 4-{1-[3-(二甲基胺基)-1H-1,2,4-三唑-1-基]乙基}苯甲腈(III-02)
Figure 02_image335
取含4-(1-溴乙基)苯甲腈(250 mg, 1.19 mmol)、碳酸鉀(329 mg, 2.38 mmol, 2 equiv)與N,N-二甲基-1 H-1,2,4-三唑-3-胺(147 mg, 1.30 mmol, 1.1 equiv)之乙腈(5 mL)溶液於室溫下攪拌16小時。所得混合物使用乙酸乙酯萃取。合併之有機層使用水、鹽水洗滌，經無水硫酸鎂脫水，過濾，及減壓濃縮。殘質經矽膠快速管柱層析法純化，使用庚烷/乙酸乙酯溶離，產生標題化合物(99 mg, 90%純度，31%)之黃色油狀物。LogP=2.23 [方法A]。質量(M+H) = 242。 4-{1-[3-(二甲基胺基)-1 H-1,2,4-三唑-1-基]乙基}-N'-羥基苯甲脒(II-02)
Figure 02_image337
在含4-{1-[3-(二甲基胺基)-1 H-1,2,4-三唑-1-基]乙基}苯甲腈(100 mg, 0.41 mmol)之乙醇(5 mL)懸浮液中添加羥基胺鹽酸鹽(58 mg, 0.82 mmol, 2 equiv)與三乙基胺(0.26 mL, 1.86 mmol, 4.5 equiv)。所得混合物於室溫下攪拌18小時，及減壓濃縮，產生粗製標題化合物之白色固體，即用於下一個步驟。LogP=1.3 [方法B]。質量 (M+H)=275。 (4-{5-[氯(二氟)甲基]-1,2,4-㗁二唑-3-基}苯基)甲醇(V-09)
Figure 02_image339
在含4-{5-[氯(二氟)甲基]-1,2,4-㗁二唑-3-基}苯甲酸(1.0 g, 3.64 mmol, 1 eq.)之無水THF(25 mL)混合物中滴加甲硼烷溶液四氫呋喃複合物溶液(5.46 mL, 5.46 mmol, 1.5 eq., 1 M THF溶液)。於室溫下攪拌16小時後，添加甲硼烷溶液四氫呋喃複合物溶液(3.64 ml, 0.36 mmol, 1 eq., 1 M THF溶液)，再攪拌30分鐘。然後依序滴加甲醇(0.5 mL)，及飽和氯化銨溶液。過濾沉澱，取濾液減壓濃縮。殘質經矽膠管柱層析法(二氯甲烷)純化，產生標題化合物(365 mg, 96%純度，37%產率)。LogP=2.77 [方法A]。 4-{5-[氯(二氟)甲基]-1,2,4-㗁二唑-3-基}苯甲醛
Figure 02_image341
在含(4-{5-[氯(二氟)甲基]-1,2,4-㗁二唑-3-基}苯基)甲醇(315 mg, 1.2 mmol, 1 eq.)之氯仿(10 mL)溶液中添加氧化錳(IV)(1.05g, 12 mmol, 10 eq.)。懸浮液於室溫下攪拌16小時後，通過celite ®墊過濾，及以二氯甲烷洗滌。反應混合物減壓濃縮，產生標題化合物(301 mg, 91%純度，87% 產率)之白色固體，未進一步純化即用於下一個步驟。LogP=3.44 [方法A]。質量(M+H) = 259。 式 (I) 化合物之合成法1-[[4-[5-[氯(二氟)甲基]-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-羧酸乙酯(I-003)
Figure 02_image343
取含3-[4-(溴甲基)苯基]-5-(氯二氟甲基)-1,2,4-㗁二唑(500 mg, 1.55 mmol, 1.00 equiv)、K 2CO 3(641 mg, 4.6 mmol, 3 equiv)與1 H-吡唑-4-羧酸乙酯(260 mg, 1.9 mmol, 1.2 equiv)之MeCN(6.00 mL)溶液於室溫下攪拌2h。所得混合物使用EtOAc萃取。合併之有機層使用鹽水洗滌，經無水Na 2SO 4脫水。過濾後，取濾液減壓濃縮。殘質經矽膠管柱層析法純化，使用己烷/EtOAc(10：1)溶離，產生1-(4-(5-(氯二氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基)苯甲基)-1 H-吡唑-4-羧酸乙酯(351 mg, 58%)之白色固體。MS(ESI): 383 ([M+H] +)。 2-(4-(5-(氯二氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基)苯甲基)異吲哚啉-1,3-二酮(I-001)
Figure 02_image345
於室溫下，在含(1,3-二側氧基異吲哚啉-2-基)鉀(118 mg, 0.65 mmol, 1.05 equiv)之DMF(3 mL)之攪拌溶液中分批添加K 2CO 3(171 mg, 1.2 mmol, 2 equiv)與3-[4-(溴甲基)苯基]-5-(氯二氟甲基)-1,2,4-㗁二唑(200 mg, 0.62 mmol, 1 equiv)。所得混合物於室溫下攪拌3h。於室溫下加水中止反應。所得混合物使用EtOAc萃取。合併之有機層使用鹽水洗滌，經無水Na 2SO 4脫水。過濾後，取濾液減壓濃縮。殘質經Prep-TLC(己烷/ EtOAc 5：1)純化，產生2-(4-(5-(氯二氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基)苯甲基)異吲哚啉-1,3-二酮(122 mg, 50%)之白色固體。MS (ESI): 390 ([M+H] +)。 1-(4-(5-(氯二氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基)苯甲基)-1 H-1,2,4-三唑-3-胺(I-004)與1-(4-(5-(氯二氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基)苯甲基)-1 H-1,2,4-三唑-5-胺(I-007)
Figure 02_image347
於室溫下，在含3-[4-(溴甲基)苯基]-5-(氯二氟甲基)-1,2,4-㗁二唑(500 mg, 1.5 mmol, 1 equiv)與殺草強(amitrole)(136 mg, 1.6 mmol, 1.05 equiv)之MeOH(8 mL)攪拌溶液中分批添加MeONa(278 mg, 1.5 mmol, 1 equiv, 30%)。所得混合物於80°C下攪拌一夜。粗產物經Prep-HPLC純化(管柱：XBridge Prep OBD C18管柱，19*250mm，5µm；移動相A：水(10 mmol/l NH 4HCO 3)，移動相B：MeCN；流速：50 mL/min)，產生1-(4-(5-(氯二氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基)苯甲基)-1 H-1,2,4-三唑-3-胺(70 mg, 12%)之白色固體，與1-(4-(5-(氯二氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基)苯甲基)-1 H-1,2,4-三唑-5-胺。 1-(4-(5-(氯二氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基)苯甲基)-1 H-1,2,4-三唑-3-胺 MS (ESI): 327([M+H] +) 1-(4-(5-(氯二氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基)苯甲基)-1 H-1,2,4-三唑-5-胺 MS (ESI): 327([M+H] +) N,N-二甲基-1-(4-(5-(氯二氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基)苯甲基)-1 H-1,2,4-三唑-3-胺(I-002)
Figure 02_image349
於室溫下，在含1-([4-[5-(氯二氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基)-1,2,4-三唑-3-胺(1 equiv)與甲醛(6.00 equiv, 37%)之MeOH(6 mL/mmol)攪拌溶液中分批添加AcOH(3 equiv)。所得混合物於室溫下攪拌20 min。於室溫下，在上述混合物中分批添加NaBH 3CN(5 equiv)。所得混合物再於室溫下攪拌1.5h。於室溫下加水中止反應。所得混合物使用EtOAc萃取。合併之有機層使用鹽水洗滌，經無水Na 2SO 4脫水。過濾後，取濾液減壓濃縮。粗產物經Prep-HPLC純化(管柱：XSelect CSH Fluoro Phenyl，30 mm X 150 mm，5µm；移動相A：水(0.1% TFA)，移動相B：MeCN；流速：60 mL/min)，產生N,N-二甲基-1-(4-(5-(氯二氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基)苯甲基)-1 H-1,2,4-三唑-3-胺 (19%)。MS(ESI): 327 ([M+H] +)。 2-[[4-[5-[氯(二氟)甲基]-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]-4,4-二甲基-異㗁唑啶-3-酮(I-005)
Figure 02_image351
取含3-[4-(溴甲基)苯基]-5-(氯二氟甲基)-1,2,4-㗁二唑(1 equiv)、K 2CO 3(3 equiv)與4,4-二甲基異㗁唑啶-3-酮(21.2 equiv)之MeCN(4 mL)溶液於80°C下攪拌2h。所得混合物使用EtOAc萃取。合併之有機層使用鹽水洗滌，經無水Na 2SO 4脫水。過濾後，取濾液減壓濃縮。殘質經矽膠管柱層析法純化，使用己烷/EtOAc(10：1)溶離，產生2-[[4-[5-[氯(二氟)甲基]-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]-4,4-二甲基-異㗁唑啶-3-酮(26%)之白色固體。 1-(4-{5-[氯(二氟)甲基]-1,2,4-㗁二唑-3-基}苯甲基)-1 H-吡唑-4-羧酸(I-193)
Figure 02_image353
在含1-[[4-[5-[氯(二氟)甲基]-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-羧酸乙酯(200 mg, 0.52 mmol)之濃鹽酸(4.8 mL, 36%)溶液中添加三氟乙酸(2 mL, 25.9 mmol)。反應混合物於55°C下攪拌3天後，冷卻至室溫，及使用二氯甲烷稀釋。所得混合物使用二氯甲烷萃取。合併之有機層經無水硫酸鈉脫水，過濾，及減壓濃縮。殘質經矽膠管柱層析法純化，使用二氯甲烷/MeOH(9：1)溶離，產生標題化合物之粉紅色固體(191 mg，全收量)。LogP = 2.72 [方法A]。質量 (M+H) = 355。 1-(4-{5-[氯(二氟)甲基]-1,2,4-㗁二唑-3-基}苯甲基)-N,N-二甲基-1 H-吡唑-4-甲醯胺(I-187)
Figure 02_image355
於氬氣及0 °C下，在含1-(4-{5-[氯(二氟)甲基]-1,2,4-㗁二唑-3-基}苯甲基)-1 H-吡唑-4-羧酸(143 mg, 0.40 mmol)之二氯甲烷(1.2 mL)溶液中添加草醯氯(40 µL, 0.46 mmol, 1.15 equiv)與N, N-二甲基甲醯胺(10 µL, 0.13 mmol)。讓所得混合物回升至室溫，並攪拌2小時。反應混合物減壓濃縮，產生1-(4-{5-[氯(二氟)甲基]-1,2,4-㗁二唑-3-基}苯甲基)-1 H-吡唑-4-羰基氯(150 mg)，直接取一部份用於下一個步驟。在含三乙基胺(56 µL, 0.40 mmol, 2 equiv)與二乙基胺(0.20 mL，2 M THF溶液，0.40 mmol, 2 equiv)之二氯甲烷(1.2 mL)溶液中添加1-(4-{5-[氯(二氟)甲基]-1,2,4-㗁二唑-3-基}苯甲基)-1 H-吡唑-4-羰基氯(75 mg, 0.20 mmol)。反應混合物於室溫下攪拌18小時。所得混合物使用1 M HCl水溶液稀釋，及使用二氯甲烷萃取。合併之有機層經無水硫酸鈉脫水，過濾，及減壓濃縮。殘質經製備性HPLC純化(梯度乙腈/水+ 0.1% HCO 2H)，產生標題化合物之白色固體(32 mg, 100%純度，42%產率)。LogP = 2.61[方法A]。質量(M+H) = 382。 1-(4-{5-[氯(二氟)甲基]-1,2,4-㗁二唑-3-基}苯甲基)-1 H-吡唑-4-羧酸4-氟苯甲基酯(I-191)
Figure 02_image357
於氬氣及0°C下，在含1-(4-{5-[氯(二氟)甲基]-1,2,4-㗁二唑-3-基}苯甲基)-1 H-吡唑-4-羧酸(143 mg, 0.40 mmol)之二氯甲烷(1.2 mL)溶液中添加草醯氯(40 µL, 0.46 mmol, 1.15 equiv)與N,N-二甲基甲醯胺(10 µL, 0.13 mmol)。讓所得混合物回升至室溫，並攪拌2小時。反應混合物減壓濃縮，產生1-(4-{5-[氯(二氟)甲基]-1,2,4-㗁二唑-3-基}苯甲基)-1 H-吡唑-4-羰基氯(150 mg)，直接取一部份用於下一個步驟。在含三乙基胺 (0.1 mL, 0.71 mmol, 2 equiv)與(4-氟苯基)甲醇(90mg, 0.71 mmol, 2 equiv)之二氯甲烷(2.4 mL)溶液中添加1-(4-{5-[氯(二氟)甲基]-1,2,4-㗁二唑-3-基}苯甲基)-1 H-吡唑-4-羰基氯(133 mg, 0.35 mmol)。反應混合物於室溫下攪拌18小時。所得混合物使用1 M HCl水溶液稀釋，及使用二氯甲烷萃取。合併之有機層經無水硫酸鈉脫水，過濾，及減壓濃縮。殘質經製備性HPLC純化(梯度乙腈/水+0.1% HCO 2H)，產生標題化合物之白色固體(57 mg, 100%純度，35%產率)。LogP = 4.55 [方法A]。質量(M+H) = 463。 2-(4-{5-[氯(二氟)甲基]-1,2,4-㗁二唑-3-基}苯甲基)-1,2-硫氮雜環己烷1,1-二氧化物(I-059)
Figure 02_image359
在含1,2-硫氮雜環己烷1,1-二氧化物(46.0 mg, 0.34 mmol, 1.1 equiv)之無水N,N-二甲基甲醯胺(3 mL)溶液中添加氰化鈉(60%, 13.6 mg, 0.34 mmol, 1.1 equiv)。反應混合物於室溫下攪拌15分鐘後，添加3-[4-(溴甲基)苯基]-5-(氯二氟甲基)-1,2,4-㗁二唑(100 mg, 0.30 mmol)。反應混合物於室溫下攪拌17小時，及添加一滴水中止反應。粗製混合物直接注入製備性HPLC(梯度乙腈/水+0.1% HCO 2H)中，產生標題化合物之固體(29 mg, 93%純度，23%產率)。LogP= 3.81 [方法A]。質量(M+H) = 378。 N-[1-(4-{5-[氯(二氟)甲基]-1,2,4-㗁二唑-3-基}苯甲基)-1 H-1,2,4-三唑-3-基]-N-(環丙基羰基)環丙烷甲醯胺(I-151)
Figure 02_image361
於氬氣下，在含三乙基胺(51 µL, 0.36 mmol, 2 equiv)與環丙烷羰基氯(20.2 mg, 0.19 mmol, 1.05 equiv)之無水二氯甲烷(1.5 mL)溶液中添加1-(4-{5-[氯(二氟)甲基]-1,2,4-㗁二唑-3-基}苯甲基)-1 H-1,2,4-三唑-3-胺(60 mg, 0.18 mmol)。反應混合物於室溫下攪拌18小時。所得混合物加水稀釋，及添加碳酸鈉固體。混合物使用二氯甲烷萃取。合併之有機層經無水硫酸鈉脫水，過濾，及減壓濃縮。殘質經製備性HPLC純化(梯度乙腈/水+0.1% HCO 2H)，產生標題化合物之白色固體(46 mg, 98%純度，53%產率)。LogP=3.75 [方法A]。質量(M+H) = 463。 N-[1-(4-{5-[氯(二氟)甲基]-1,2,4-㗁二唑-3-基}苯甲基)-1 H-1,2,4-三唑-5-基]甲烷磺醯胺(I-154)
Figure 02_image363
於氬氣下，在含三乙基胺(68 µL, 0.49 mmol, 2 equiv)與甲烷磺醯基氯(29.5 mg, 0.25 mmol, 1.05 equiv)之無水二氯甲烷(1.5 mL)溶液中添加1-(4-{5-[氯(二氟)甲基]-1,2,4-㗁二唑-3-基}苯甲基)-1 H-1,2,4-三唑-5-胺(80 mg, 0.24 mmol)。反應混合物於室溫下攪拌18小時。所得混合物加水稀釋，及添加碳酸鈉固體。混合物使用二氯甲烷萃取。合併之有機層經無水硫酸鈉脫水，過濾，及減壓濃縮。殘質經製備性HPLC純化(梯度乙腈/水+0.1% HCO 2H)，產生標題化合物之白色固體(22 mg, 100%純度，22%產率)。LogP = 2.59 [方法A]。質量(M+H) = 405。 [1-(4-{5-[氯(二氟)甲基]-1,2,4-㗁二唑-3-基}苯甲基)-1H-吡唑-4-基]胺甲酸第三丁酯(I-031)
Figure 02_image365
取含3-[4-(溴甲基)苯基]-5-(氯二氟甲基)-1,2,4-㗁二唑(50 mg, 0.15 mmol)、碳酸鉀(42.7 mg, 0.30 mmol, 2 equiv)與1 H-吡唑-4-基胺甲酸第三丁酯(280 mg, 0.15 mmol, 1 equiv)之乙腈(1.5 mL)溶液於室溫下攪拌16小時。所得混合物加水稀釋，及使用乙酸乙酯萃取。合併之有機層使用鹽水洗滌，經無水硫酸鎂脫水，過濾，及減壓濃縮。殘質經矽膠管柱層析法純化，使用庚烷/乙酸乙酯溶離，產生標題化合物之白色固體(16 mg, 100%純度，24%產率)。LogP = 3.98 [方法A]。質量(M+H) = 426。 1-(4-{5-[氯(二氟)甲基]-1,2,4-㗁二唑-3-基}苯甲基)-1 H-吡唑-4-胺(I-055)
Figure 02_image367
在含[1-(4-{5-[氯(二氟)甲基]-1,2,4-㗁二唑-3-基}苯甲基)-1 H-吡唑-4-基]胺甲酸第三丁基酯(87 mg, 0.20 mmol)之二氯甲烷(1.5 mL)溶液中添加三氟乙酸(233 mg, 2.04 mmol, 10 equiv)。反應混合物於室溫下攪拌4小時，及添加飽和碳酸氫鈉水溶液中止反應。混合物使用乙酸乙酯萃取。合併之有機層使用鹽水洗滌，經無水硫酸鈉脫水，過濾，及減壓濃縮，產生標題化合物之橙色固體(59 mg, 89%純度，79%產率)。LogP = 1.69 [方法A]。質量(M+H) = 326。 N-[1-(4-{5-[氯(二氟)甲基]-1,2,4-㗁二唑-3-基}苯甲基)-1 H-吡唑-4-基]-2-甲氧基乙醯胺(I-019)
Figure 02_image369
於氬氣下，在含1-(4-{5-[氯(二氟)甲基]-1,2,4-㗁二唑-3-基}苯甲基)-1 H-吡唑-4-胺(50 mg, 0.15 mmol)與甲氧基乙醯氯(18.3 mg, 0.16 mmol, 1.1 equiv)之無水二氯甲烷(3.0 mL)溶液中慢慢添加三乙基胺(86 µL, 0.61 mmol, 4 equiv)。反應混合物於室溫下攪拌1小時。所得混合物加水稀釋。有機層使用水洗滌，經無水硫酸鎂脫水，過濾，及減壓濃縮。殘質經製備性HPLC純化(梯度乙腈/水+0.1% HCO 2H)，產生標題化合物(30 mg, 97%純度，48%產率)。LogP = 2.72 [方法A]。質量(M+H) = 398。 1-[1-(4-{5-[氯(二氟)甲基]-1,2,4-㗁二唑-3-基}苯基)乙基]-N,N-二甲基-1 H-1,2,4-三唑-3-胺(I-023)
Figure 02_image371
於室溫下，在含4-{1-[3-(二甲基胺基)-1 H-1,2,4-三唑-1-基]乙基}-N'-羥基苯甲脒(217 mg, 0.79 mmol)之四氫呋喃(5 mL)攪拌懸浮液中添加氯二氟乙酸酐(230 mg, 0.94 mmol, 1.2 equiv)與三乙基胺(0.13 mL, 0.94 mmol, 1.2 equiv)。所得混合物於室溫下攪拌2小時，及添加飽和碳酸氫鈉水溶液中止反應。混合物使用乙酸乙酯萃取。合併之有機層使用鹽水洗滌，經無水硫酸鎂脫水，過濾，及減壓濃縮。殘質經製備性HPLC純化(梯度乙腈/水+0.1% HCO 2H)，產生標題化合物(54 mg, 100%純度，18%產率)。LogP = 3.28 [方法A]。質量(M+H) = 369。 生物數據 隱匿柄銹菌 ( Puccinia recondita ) 之活體內預防性試驗 ( 小麥之褐銹病 )溶劑:                  5%    體積比之二甲亞碸 10%    體積比之丙酮 乳化劑：           1µl    聚氧乙烯山梨糖醇酐單油酸酯(Tween ®80)/mg活性成份
取活性成份溶於二甲亞碸/丙酮/Tween® 80混合物中並均質化，然後於水中稀釋至所需濃度。
使用如上述製備之活性成份噴灑處理小麥幼苗。對照組植物僅接受丙酮/二甲亞碸/ Tween ®80水溶液處理。
24小時後，使用隱匿柄銹菌( Puccinia recondita)孢子之水性懸浮液噴灑葉部，來感染植物。感染之小麥植物於20°C及100%相對濕度下培養24小時後，再於20°C與70-80% 相對濕度下9天。
接種10天後進行試驗評估。0%意指其效力相當於對照組植物，而100%效力意指沒有觀測到病害。
本試驗中，下列根據本發明化合物在250 ppm活性成份濃度下顯示70%至79%之間之效力：I-044；I-046；I-071；I-107；I-108；I-113；I-120；I-124；I-132；I-139；I-151；I-157；I-163；I-171；I-176；I-178；I-192
本試驗中，下列根據本發明化合物在250 ppm活性成份濃度下顯示80%至89%之間之效力：I-003；I-006；I-007；I-011；I-012；I-022；I-023；I-066；I-067；I-076；I-083；I-088；I-089；I-092；I-095；I-099；I-112；I-118；I-121；I-129；I-142；I-143；I-144；I-145；I-149；I-152；I-153；I-179；I-188；I-194；I-195
本試驗中，下列根據本發明化合物在250 ppm活性成份濃度下顯示90%至100%之間之效力：I-002；I-004；I-005；I-074；I-082；I-114；I-122；I-123；I-130；I-138；I-141；I-164；I-183；I-184；I-187 實例：豆薯層銹菌 ( Phakospora pachyrhizi) 之活體內預防性試驗 ( 大豆銹病 )溶劑:                  5%    體積比之二甲亞碸 10%    體積比之丙酮 乳化劑：           1µl    聚氧乙烯山梨糖醇酐單油酸酯(Tween ®80)/mg活性成份
取活性成份溶於二甲亞碸/丙酮/Tween® 80混合物中並均質化，然後於水中稀釋至所需濃度。
使用上述製備之活性成份噴灑處理大豆幼苗。對照組植物僅經過丙酮/二甲亞碸/ Tween® 80水溶液處理。
24小時後，使用豆薯層銹菌( Phakospora pachyrhizi)孢子之水性懸浮液感染植物。感染之大豆植物於24°C與100%相對濕度下培養24小時後，於24°C與70-80%相對濕度下10天。
接種11天後進行試驗評估。0%意指其效力相當於對照組植物，而100%效力意指沒有觀測到病害。
本試驗中，下列根據本發明化合物在250 ppm活性成份濃度下顯示70%至79%之間之效力：I-086；I-129；I-150
本試驗中，下列根據本發明化合物在250 ppm活性成份濃度下顯示80%至89%之間之效力：I-008；I-035；I-055；I-111；I-117；I-124；I-130；I-131；I-132；I-141；I-143；I-152；I-153；I-160；I-180
本試驗中，下列根據本發明化合物在250 ppm活性成份濃度下顯示90%至100%之間之效力：I-001；I-002；I-003；I-004；I-005；I-006；I-007；I-009；I-011；I-012；I-015；I-018；I-021；I-022；I-023；I-024；I-025；I-027；I-034；I-043；I-046；I-048；I-066；I-067；I-074；I-076；I-077；I-078；I-079；I-080；I-081；I-082；I-083；I-084；I-085；I-088；I-089；I-090；I-091；I-092；I-093；I-094；I-095；I-097；I-098；I-099；I-101；I-104；I-105；I-106；I-107；I-108；I-109；I-110；I-112；I-113；I-114；I-115；I-116；I-118；I-119；I-120；I-121；I-122；I-123；I-125；I-136；I-138；I-140；I-142；I-144；I-145；I-146；I-147；I-149；I-151；I-157；I-158；I-159；I-161；I-162；I-163；I-164；I-165；I-166；I-167；I-168；I-169；I-170；I-171；I-172；I-173；I-174；I-178；I-179；I-183；I-184；I-185；I-186；I-187；I-188；I-189；I-190；I-191；I-194；I-195；I-196 實例： 菜豆炭疽菌 ( Colletotrichum lindemuthianum) 之活體外細胞試驗溶劑：                        DMSO 培養基：                    14.6g無水D-葡萄糖(VWR)、7.1g真菌蛋白腖(Mycological Peptone) (Oxoid)、1.4g 粒狀酵母萃取物(Merck)、QSP 1升 接種物：                    孢子懸浮液
取殺真菌劑溶於DMSO，採用該溶液製備所需之濃度範圍。本分析法所採用DMSO終濃度為≤　1%。
製備 菜豆炭疽菌 ( C. lindemuthianum) 之孢子懸浮液，稀釋至所需孢子密度。
評估殺真菌劑在液體培養分析法中抑制孢子發芽及菌絲生長之能力。添加所需濃度之化合物至含孢子之培養基中。培養6天後，以光度計測定菌絲生長，決定化合物之真菌毒性。比較包含殺真菌劑之孔之吸光度與沒有殺真菌劑之對照孔之吸光度來決定對真菌生長之抑制性。
本試驗中，下列根據本發明化合物在20 ppm活性成份濃度下顯示70%至79%之間之效力：I-068；I-140；I-150；I-151；I-166；I-181；I-182；I-190
本試驗中，下列根據本發明化合物在20 ppm活性成份濃度下顯示80%至890%之間之效力：I-003；I-005；I-006；I-007；I-066；I-070；I-077；I-078；I-079；I-080；I-081；I-085；I-086；I-093；I-098；I-101；I-103；I-104；I-105；I-110；I-118；I-119；I-123；I-124；I-125；I-130；I-133；I-135；I-142；I-143；I-152；I-157；I-161；I-162；I-163；I-164；I-165；I-167；I-168；I-169；I-170；I-171；I-172；I-174；I-183；I-184；I-185；I-186；I-193；I-194；I-195
本試驗中，下列根據本發明化合物在20 ppm活性成份濃度下顯示90%至100%之間之效力：I-001；I-002；I-004；I-010；I-011；I-012；I-018；I-021；I-022；I-023；I-025；I-027；I-060；I-064；I-067；I-069；I-071；I-073；I-074；I-076；I-084；I-087；I-088；I-089；I-090；I-091；I-092；I-094；I-099；I-102；I-107；I-108；I-109；I-112；I-114；I-117；I-121；I-131；I-132；I-138；I-141；I-144；I-146；I-147；I-149；I-156；I-173；I-176；I-178；I-179；I-180；I-187；I-188 實例： 層銹菌 ( Phakopsora) 試驗 之活體內預防性試驗 ( 大豆 )溶劑:                24.5    份重量比之丙酮 24.5    份重量比之二甲亞碸 乳化劑：              1    份重量比之聚氧乙烯山梨糖醇酐單油酸酯
製備合適之活性化合物製劑時，由1 份重量比之活性化合物與指定量溶劑及乳化劑混合，及加水稀釋濃縮物至所需濃度。
為了測試預防性活性，使用活性化合物製劑依指定施用率噴灑植物幼苗。噴灑覆層乾燥後，使用造成大豆銹病之病原劑(豆薯層銹菌( Phakopsora pachyrhizi))之水性孢子懸浮液接種植物，於約24°C及相對大氣濕度95%之培養箱中，在無照光下靜置24h。
植物留置於約24°C及相對大氣濕度約80%，日/夜間隔為12h之培養箱中。
接種7天後進行試驗評估。0%意指其效力相當於無處理對照組，而100%效力意指沒有觀測到病害。 實例： 層銹菌 ( Phakopsora) 試驗之活體內治癒性試驗 ( 大豆 )溶劑:                24.5    份重量比之丙酮 24.5    份重量比之二甲亞碸 乳化劑：              1    份重量比之聚氧乙烯山梨糖醇酐單油酸酯
製備合適之活性化合物製劑時，由1份重量比之活性化合物與指定量溶劑及乳化劑混合，及加水稀釋濃縮物至所需濃度。
為了測試治癒性活性，使用造成大豆銹病之病原劑(豆薯層銹菌( Phakopsora pachyrhizi))之水性孢子懸浮液接種植物幼苗，於約24°C及相對大氣濕度95%之培養箱中，在無照光下靜置24h。
植物留置於約24°C及相對大氣濕度約80%，日/夜間隔為12h之培養箱中。
接種2天後，使用活性化合物製劑依指定施用率噴灑植物，並繼續留置於培養箱中。
接種7天後進行試驗評估。0%意指其效力相當於無處理對照組，而100%效力意指沒有觀測到病害 。 實例： 層銹菌 ( Phakopsora) 試驗之活體內長效活性試驗 ( 大豆 )溶劑:                24.5    份重量比之丙酮 24.5    份重量比之二甲亞碸 乳化劑：              1    份重量比之聚氧乙烯山梨糖醇酐單油酸酯
製備合適之活性化合物製劑時，由1 份重量比之活性化合物與指定量溶劑及乳化劑混合，及加水稀釋濃縮物至所需濃度。
為了測試長效活性，使用活性化合物製劑依指定施用率噴灑植物幼苗。噴灑覆層乾燥後，植物留置於約24°C及相對大氣濕度約80%，日/夜間隔為12h之培養箱中。
施用8天後，使用造成大豆銹病之病原劑(豆薯層銹菌( Phakopsora pachyrhizi))之水性孢子懸浮液接種植物，於約24°C及相對大氣濕度95%之培養箱中，在無照光下靜置24h。
植物留置於約24°C及相對大氣濕度約80%，日/夜間隔為12h之培養箱中。
接種7天後進行試驗評估。0%意指其效力相當於無處理對照組，而100%效力意指沒有觀測到病害。 實例：於哺乳動物中抑制HDAC4/HDAC6
根據下文說明之分析法評估本發明化合物對人類HDAC4及/或HDAC6之抑制性質：
活體外HDAC抑制性之量測法係採用兩步驟螢光HDAC分析法，依據Wegener等人之說明(Wegener D.等人，Analytical Biochemistry 321 (2003): 202-208)，於白色384孔盤(Greiner，平底盤孔lumitrac200供用於HDAC4，及ProxiPlate-384 Plus ref 6008289(PERKIN ELMER SAS)供用於HDAC6)上進行。分別用於人類HDAC4 (Active motif, ref. 31527)與人類HDAC6 (Sigma / SRP0108)之產螢光受質為Boc-Lys (Tfa)-AMC(CAS: 97885-44-4)與Boc-Lys (Ac)-AMC (Enzo Life Sciences/ALX-260-137-M005)。
取酵素於HDAC緩衝液(15mM Tris pH8.1；0,25mM EDTA；50mM NaCl；BSA 1mg/ml；0,1% PEG 6000)中稀釋，HDAC4之終濃度為0.05 ng/µl及HDAC6之終濃度為1ng/µl。取試驗化合物(2µl)稀釋二重覆，於最終1% DMSO中之終濃度在100至0.02 µM之範圍內。添加受質啟動酵素反應，HDAC4與HDAC6受質之終濃度分別為60µM與10µM。於30°C下振盪及培養60min後，利用Tecan Infinite 1000微量盤讀取第一螢光值(HDAC4為Ex 340nm/ Em 460nm及HDAC6為Ex 390/ Em 460)，得到空白值。
第二個步驟，在各孔中添加10µl顯影劑，以終濃度1µM之TSA(HDAC抑制劑Sigma/T8552)中止反應，以0.5 mg/ml胰蛋白酶釋放螢光物4-胺基7-甲基香豆素。再於30°C下培養30 min後，量測T30螢光(依上述相同條件)。螢光係與脫乙醯基化受質成比例，因此代表人類HDAC活性。考量自體螢光干擾，整個分析盤各孔之T30值逐一扣除空白值。以不含化合物(1% DMSO)之孔中螢光值設定為100%酵素活性(對照組)，以不含酵素之孔中螢光值設定為0%(100%抑制性)。其結果以在各濃度之試驗化合物之存在下得到之比活性相對於對照組之抑制%表示： 抑制% = (1- (化合物比活性/對照組比活性)) x 100
採用抑制性/濃度-反應曲線之非線性迴歸分析法測定IC50值。
本試驗中，測得下列根據本發明化合物對人類HDAC4與人類HDAC6二者之IC50值高於10 -5M，對應於pI50低於5：I-001；I-002；I-003；I-004；I-005；I-006；I-007；I-008；I-009；I-010；I-011；I-012；I-013；I-014；I-015；I-016；I-017；I-018；I-019；I-020；I-021；I-022；I-023；I-024；I-025；I-027；I-028；I-031；I-034；I-035；I-036；I-038；I-039；I-041；I-043；I-044；I-048；I-049；I-051；I-055；I-059；I-060；I-063；I-064；I-066；I-067；I-068；I-069；I-070；I-071；I-072；I-073；I-074；I-075；I-076；I-077；I-078；I-079；I-080；I-081；I-082；I-083；I-084；I-085；I-086；I-087；I-088；I-089；I-090；I-091；I-092；I-093；I-094；I-095；I-097；I-098；I-099；I-100；I-101；I-102；I-103；I-104；I-105；I-106；I-107；I-108；I-109；I-110；I-111；I-112；I-113；I-114；I-115；I-116；I-117；I-118；I-119；I-120；I-121；I-122；I-123；I-124；I-125；I-126；I-127；I-128；I-129；I-130；I-131；I-132；I-133；I-134；I-135；I-136；I-137；I-138；I-139；I-140；I-141；I-142；I-143；I-144；I-145；I-146；I-147；I-148；I-149；I-150；I-151；I-152；I-153；I-154；I-155；I-156；I-157；I-158；I-159；I-160；I-161；I-162；I-164；I-165；I-166；I-167；I-168；I-169；I-170；I-171；I-172；I-174；I-175；I-176；I-177；I-178；I-179；I-180；I-181；I-182；I-183；I-184；I-185；I-186；I-187；I-188；I-189；I-190；I-191；I-192；I-193；I-194；I-195；I-196
無
無
Figure 111111582-A0101-11-0001-1

Claims (17)

  1. 一種式(I)化合物，
    Figure 03_image001
    (I) 其中 X 1 、 X 2 與 X 4 係獨立選自：CH、CF與N； X 3 為CH、CF或N，及 n為1； 或 X 3 為S               ，及 n為0； R 1 與 R 2 係獨立選自以下組成之群：氫、C 1-C 4-烷基、鹵素、三氟甲基與二氟甲基，或 R 1 與 R 2 連同其等所連接之碳原子共同形成環丙基環，其係未經取代或經1至3個鹵原子取代； Z為5-至14-員雜芳基或4-至14-員雜環基， 其中5-至14-員雜芳基係未經取代或經一或多個選自 R X 與 R Z 之取代基取代，其中僅可能存在一個 R Z 取代基， 且其中4-至14-員雜環基係未經取代或經一或多個選自 R Y 與 R Z 之取代基取代，其中僅可能存在一個 R Z 取代基， R X 取代基係各自獨立選自下列所組成之群：氰基、鹵素、羥基、硝基、C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 6-鹵烷基、羥基-C 1-C 6-烷基、氰基-C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-鹵烯基、C 2-C 6-鹵炔基、C 1-C 6-烷氧基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 4-烷基、C 1-C 6-鹵烷氧基、C 1-C 6-烷基硫烷基、C 1-C 6-烷基亞磺醯基、C 1-C 6-烷基磺醯基、C 1-C 6-鹵烷基硫烷基、C 3-C 6-烯基氧基、C 3-C 6-炔基氧基、甲醯基、C 1-C 6-烷基羰基、C 1-C 6-烷氧基羰基羰基、C 1-C 6-烷氧基羰基胺基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 2-烷基-羰基胺基、C 1-C 4-烷氧基羰基胺基-C 1-C 2-烷基、苯基羰基氧-C 1-C 2-烷基、苯基­羰基胺基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 6-烷基羰基氧基、C 1-C 6-鹵烷基羰基氧基、C 1-C 6-烷氧基羰基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 6-烷基羰基氧-C 1-C 2-烷基、C 1-C 6-烷基羰基胺基-C 1-C 2-烷基、N,N-二(C 1-C 4-烷基羰基)胺基、N,N-二(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 2-烷基、N-(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 2-烷基、(C 1-C 4-烷基) 3Si、-NR aR b、-C(=O)NR aR b與-C(=O)OR c， R Y 取代基係各自獨立選自由 R X 取代基與側氧基所組成之群，且碳環組員上兩個 R Y 取代基可連同其等所鍵結之碳原子共同形成C 3-C 6-碳環基或3-至7-員雜環基， R Z 為C 3-C 7-環烷基、C 3-C 7-環烷基-C 1-C 2-烷基、苯基、苯基-C 1-C 2-烷基、苯氧基-C 1-C 2-烷基、苯基-C 1-C 2-烷基硫烷基、5-或6-員雜芳基、5-或6-員雜芳基-C 1-C 2-烷基、5-或6-員雜芳基氧-C 1-C 2-烷基、3-至7-員雜環基、3-至7-員雜環基-C 1-C 4-烷基、3-至7-員雜環基羰基、苯并二氧雜環戊烯基、-NR dR e、-C(=O)NR dR e、-C(=O)OR d、 -C(R f)=N-O-(C 1-C 4-烷基)、-C(R f)=N-O-(C 1-C 4-鹵烷基)、-C(R f)=N-O-(C 2-C 4-烯基)、-C(R f)=N-O-(C 2-C 4-炔基)或-C(R f)=N-O-苯甲基， 其中任何該C 3-C 7-環烷基、苯基、苯氧基、5-或6-員雜芳基、5-或6-員雜芳基氧基、3-至7-員雜環基、3-至7-員雜環基羰基與苯并間二氧雜環戊烯基部份體，在各情況下呈其本身或作為複合部份體之一部份，可視需要經1至3個各自獨立選自下列之取代基取代：氰基、鹵素、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、C 1-C 4-烷氧基、甲醯基與C 1-C 4-烷氧基羰基； R a 為氫、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、氰基-C 1-C 4-烷基、羥基-C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-鹵烷氧基-C 1-C 2-烷基、C 3-C 5-烯基、C 3-C 5-炔基、胺基-C 1-C 4-烷基、N-(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 2-烷基、N,N-二-(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 2-烷基、甲醯基、C 1-C 4-烷基羰基、C 1-C 4-鹵烷基羰基、C 1-C 4-烷氧基羰基、C 1-C 4-鹵烷氧基羰基、C 3-C 5-環烷基羰基、C 1-C 4-鹵烷基羰基、C 1-C 4-烷基羰基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷氧基羰基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷基羰基氧-C 1-C 2-烷基、N-(C 1-C 4-烷基)胺基羰基-C 1-C 2-烷基、N,N-二-(C 1-C 4-烷基)胺基羰基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷基硫烷基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷基磺醯基、C 1-C 4-鹵烷基磺醯基、C 3-C 5-環烷基磺醯基、C 1-C 4-烷基磺醯基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷基磺醯基胺基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷氧基羰基胺基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷基羰基胺基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷氧基羰基胺基-C 1-C 2-烷基或C 1-C 4-鹵烷基羰基胺基-C 1-C 2-烷基， R b 為氫、羥基、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、氰基-C 1-C 4-烷基、羥基-C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 4-烷基、C 3-C 4-烯基、C 3-C 4-炔基、C 3-C 4-環烷基、C 3-C 4-環烷基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-烷氧基、C 3-C 4-烯基氧基、C 3-C 4-鹵烯基氧基或C 3-C 4-炔基氧基；或 R a 與 R b 連同其等所鍵結之氮原子共同形成4-至6-員雜環基，其可包含氧原子或第二個氮原子，且其中該第二個氮原子可視需要經甲基、甲氧基、甲醯基或醯基取代； R c 為氫、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、氰基-C 1-C 4-烷基、羥基-C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 2-烷氧基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 4-鹵烷氧基-C 1-C 4-烷基、C 3-C 4-烯基、C 3-C 4-炔基、C 3-C 4-鹵烯基、C 3-C 4-烯基氧-C 1-C 4-烷基、C 3-C 4-炔基氧-C 1-C 4-烷基、N-(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 4-烷基、N,N-二-(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-烷氧基羰基胺基-C 1-C 4-烷基或C 1-C 4-烷基羰基胺基-C 1-C 4-烷基， R d 為C 3-C 5-環烷基、C 3-C 5-環烷基-C 1-C 2-烷基、(C 3-C 5-環烷基)羰基、苯基、苯基-C 1-C 2-烷基、苯基羰基、苯基磺醯基、苯基-(C 1-C 2-烷基)羰基、3-至7-員雜環基、3-至7-員雜環基-C 1-C 2-烷基、(3-至7-員雜環基)羰基、5-或6-員雜芳基、(5-或6-員雜芳基)羰基或5-或6-員雜芳基-C 1-C 2-烷基， 其中任何該C 3-C 5-環烷基、(C 3-C 5-環烷基)羰基、苯基、苯基羰基、苯基磺醯基、5-或6-員雜芳基、(5-或6-員雜芳基)羰基、3-至7-員雜環基與(3-至7-員雜環基)羰基部份體，在各情況下呈其本身或作為複合部份體之一部份，可視需要經1或2個分別獨立選自下列所組成之群之取代基取代：羥基、胺基、氰基、鹵素、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、C 1-C 4-烷氧基、C 1-C 4-鹵烷氧基、甲醯基、醯基與C 1-C 4-烷氧基羰基， 或其中C 3-C 5-環烷基、(C 3-C 5-環烷基)羰基、3-至7-員雜環基或(3-至7-員雜環基)羰基部份體，在各情況下呈其本身或作為複合部份體之一部份，可視需要經1或2個側氧基取代； R e 為氫、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、C 1-C 4-烷氧基、C 3-C 4-烯基、C 3-C 4-炔基、C 3-C 4-環烷基或C 3-C 4-環烷基-C 1-C 2-烷基；及 R f 為氫、甲基或乙基； 或其鹽、N-氧化物或溶劑合物。
  2. 如請求項1之式(I)化合物或其鹽、N-氧化物或溶劑合物，其中 n為1，及 X 1 、 X 2 、 X 3 與 X 4 係獨立選自CH與CF。
  3. 如請求項1或2之式(I)化合物或其鹽、N-氧化物或溶劑合物，其中 R 1 與 R 2 係獨立選自氫、甲基與乙基，或 R 1 與 R 2 連同其等所連接之碳原子共同形成環丙基環。
  4. 如前述請求項中任一項之式(I)化合物或其鹽、N-氧化物或溶劑合物，其中 R 1 與 R 2 為氫。
  5. 如前述請求項中任一項之式(I)化合物或其鹽、N-氧化物或溶劑合物，其中 Z為5-至14-員雜芳基或4-至14-員雜環基，其中雜芳基或雜環基部份體係經由氮原子連接CR 1R 2基團， 其中5-至14-員雜芳基係未經取代或經一或多個選自 R X 與 R Z 之取代基取代，其中僅可能存在一個 R Z 取代基， 且其中4-至14-員雜環基係未經取代或經一或多個選自 R Y 與 R Z 之取代基取代，其中僅可能存在一個 R Z 取代基。
  6. 如前述請求項中任一項之式(I)化合物或其鹽、N-氧化物或溶劑合物，其中 Z為包含1至4個氮原子之5-至14-員雜芳基，其中雜芳基部份體係經由氮原子連接CR 1R 2基團，且其中5-至14-員雜芳基係未經取代或經一或多個選自 R X 與 R Z 之取代基取代，其中僅可能存在一個 R Z 取代基， 或 Z為8-至14-員雜環基，其係由至少一個單環狀雜芳基稠合至一或多個選自非芳香系C 3-C 7-碳環基與非芳香系3-至7-員雜環基之單環狀環所組成，其中單環狀雜芳基包含1至3個氮原子，且經由經由氮原子連接CR 1R 2基團， 且其中8-至14-員雜環基係未經取代或經一或多個選自 R Y 與 R Z 之取代基取代，其中僅可能存在一個 R Z 取代基； 或 Z為如式( Z a ) 或( Z b )之4-至10-員雜環基
    Figure 03_image007
    Figure 03_image009
    ( Z a ) (Z b) 其中「*」指示連接至CR 1R 2基團， 其中環A與B，除了如式Z a與Z b所示之-N-C(=O)-或-N-S(=O) 2-基團外，尚具有2至8個選自碳、C(=O)、O、N與S之環組員，及 其中基團 Z a 與 Z b 係未經取代或經一或多個選自 R Y 與 R Z 之取代基取代，其中僅可能存在一個 R Z 取代基。
  7. 如前述請求項中任一項之式(I)化合物或其鹽、N-氧化物或溶劑合物，其中 Z為選自Z1至Z124所組成群中之部份體：
    Figure 03_image011
    Figure 03_image013
    Figure 03_image015
    Figure 03_image017
    Figure 03_image019
         Z1 Z2 Z3 Z4 Z5
    Figure 03_image021
        
    Figure 03_image023
    Figure 03_image025
    Figure 03_image027
    Figure 03_image029
          Z6 Z7 Z8 Z9 Z10
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         Z11 Z12 Z13 Z14 Z15
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         Z16 Z17 Z18 Z19 Z20
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         Z21 Z22 Z23 Z24 Z25
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         Z26 Z27 Z28 Z29 Z30
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         Z31 Z32 Z33 Z34 Z35
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         Z36 Z37 Z38 Z39 Z40
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         Z41 Z42 Z43 Z44 Z45
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         Z46 Z47 Z48 Z49 Z50
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         Z51 Z52 Z53 Z54 Z55
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         Z56 Z57 Z58 Z59 Z60
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         Z61 Z62 Z63 Z64 Z65
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         Z66 Z67 Z68 Z69 Z70
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         Z71 Z72 Z73 Z74 Z75
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         Z76 Z77 Z78 Z79 Z80
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         Z81 Z82 Z83 Z84 Z85
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         Z86 Z87 Z88 Z89 Z90
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         Z91 Z92 Z93 Z94 Z95
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         Z96 Z97 Z98 Z99 Z100
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         Z101 Z102 Z103 Z104 Z105
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         Z106 Z107 Z108 Z109 Z110  
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         Z111 Z112 Z113 Z114 Z115
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         Z116 Z117 Z118 Z119 Z120
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           Z121 Z122 Z123 Z124  
    其中虛線指示連接至CR 1R 2基團； 且其中基團Z1至Z124係未經取代或經1至3個選自 R X 與 R Z 之取代基取代，其中僅可能存在一個 R Z 取代基。
  8. 如前述請求項中任一項之式(I)化合物或其鹽、N-氧化物或溶劑合物，其中 R X 取代基係各自獨立選自下列所組成之群：氰基、鹵素、羥基、硝基、C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 6-鹵烷基、羥基-C 1-C 6-烷基、氰基-C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-鹵烯基、C 2-C 6-鹵炔基、C 1-C 6-烷氧基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 4-烷基、C 1-C 6-鹵烷氧基、C 1-C 6-烷基硫烷基、C 1-C 6-烷基亞磺醯基、C 1-C 6-烷基磺醯基、C 1-C 6-鹵烷基硫烷基、C 3-C 6-烯基氧基、C 3-C 6-炔基氧基、甲醯基、C 1-C 6-烷基羰基、C 1-C 6-烷氧基羰基羰基、C 1-C 6-烷氧基羰基胺基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 2-烷基-羰基胺基、C 1-C 4-烷氧基羰基胺基-C 1-C 2-烷基、苯基羰基氧-C 1-C 2-烷基、苯基羰基胺基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 6-烷基羰基氧基、C 1-C 6-鹵烷基羰基氧基、C 1-C 6-烷氧基羰基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 6-烷基羰基氧-C 1-C 2-烷基、C 1-C 6-烷基羰基胺基-C 1-C 2-烷基、N,N-二(C 1-C 4-烷基羰基)胺基、N,N-二(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 2-烷基、(C 1-C 4-烷基) 3Si、-NR aR b、-C(=O)NR aR b與-C(=O)OR c， R Z 為C 3-C 6-環烷基、C 3-C 6-環烷基-C 1-C 2-烷基、苯基、苯基-C 1-C 2-烷基、苯氧基-C 1-C 2-烷基、5-或6-員雜芳基、5-或6-員雜芳基-C 1-C 2-烷基、5-或6-員雜芳基氧-C 1-C 2-烷基、3-至7-員雜環基、-NR dR e、-C(=O)NR dR e與-C(=O)OR d， 其中5-或6-員雜芳基呈其本身或作為5-或6-員雜芳基-C 1-C 2-烷基或5-或6-員雜芳基氧-C 1-C 2-烷基之一部分，係選自下列所組成之群：吡啶基、吡唑基、異噻唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡𠯤基、與噻二唑基， 其中3-至7-員雜環基係選自下列所組成之群：2-氧雜環戊烷基與5,6-二氫-1,3-㗁𠯤-2-基，其在各情況下可經一或多個甲基取代， 且其中任何該C 3-C 6-環烷基、苯基、苯氧基、5-或6-員雜芳基與5-或6-員雜芳基氧部份體，在各情況下呈其本身或作為複合部份體之一部份，可視需要經1至3個各自獨立選自下列之取代基取代：氰基、鹵素、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、C 1-C 4-烷氧基、與C 1-C 4-烷氧基羰基； R a 為氫、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、C 1-C 4-烷基羰基、C 1-C 4-鹵烷基羰基、C 1-C 4-烷氧基羰基、C 1-C 4-鹵烷氧基羰基或C 1-C 4-烷基磺醯基， R b 為氫、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、氰基-C 1-C 4-烷基或C 1-C 4-烷氧基；或 R a 與 R b 連同其等所鍵結之氮原子共同形成嗎啉基或哌𠯤基； R c 為C 1-C 4-烷基或C 1-C 4-鹵烷基， R d 為C 3-C 5-環烷基、C 3-C 5-環烷基-C 1-C 2-烷基、(C 3-C 5-環烷基)羰基、苯基、苯基-C 1-C 2-烷基、苯基羰基、苯基磺醯基、苯基-(C 1-C 2-烷基)羰基、苯甲醯基、5-或6-員雜芳基、(5-或6-員雜芳基)羰基或5-或6-員雜芳基-C 1-C 2-烷基， 其中任何該C 3-C 5-環烷基、(C 3-C 5-環烷基)羰基、苯基、苯基羰基、苯基磺醯基、苯甲醯基、5-或6-員雜芳基與(5-或6-員雜芳基)羰基部份體，在各情況下呈其本身或作為複合部份體之一部份，均可視需要經1或2個分別獨立選自下列所組成之群之取代基取代：羥基、胺基、氰基、鹵素、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、C 1-C 4-烷氧基、C 1-C 4-鹵烷氧基、甲醯基、醯基與C 1-C 4-烷氧基羰基，及 R e 為氫或C 1-C 4-烷基。
  9. 如請求項7之式(I)化合物或其鹽、N-氧化物或溶劑合物，其中 n為1， X 1 、 X 2 、 X 3 與 X 4 係各自獨立選自CH與CF， R 1 與 R 2 為氫， R X 取代基係各自獨立選自下列所組成之群：氰基、鹵素、羥基、硝基、C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 6-鹵烷基、羥基-C 1-C 6-烷基、氰基-C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-鹵烯基、C 2-C 6-鹵炔基、C 1-C 6-烷氧基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 4-烷基、C 1-C 6-鹵烷氧基、C 1-C 6-烷基硫烷基、C 1-C 6-烷基亞磺醯基、C 1-C 6-烷基磺醯基、C 1-C 6-鹵烷基硫烷基、C 3-C 6-烯基氧基、C 3-C 6-炔基氧基、甲醯基、C 1-C 6-烷基羰基、C 1-C 6-烷氧基羰基羰基、C 1-C 6-烷氧基羰基胺基、C 1-C 4-烷氧基-C 1-C 2-烷基-羰基胺基、C 1-C 4-烷氧基羰基胺基-C 1-C 2-烷基、苯基羰基氧-C 1-C 2-烷基、苯基羰基胺基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 6-烷基羰基氧基、C 1-C 6-鹵烷基羰基氧基、C 1-C 6-烷氧基羰基-C 1-C 2-烷基、C 1-C 6-烷基羰基氧-C 1-C 2-烷基、C 1-C 6-烷基羰基胺基-C 1-C 2-烷基、N,N-二(C 1-C 4-烷基羰基)胺基、N,N-二(C 1-C 4-烷基)胺基-C 1-C 2-烷基、(C 1-C 4-烷基) 3Si、-NR aR b、-C(=O)NR aR b與-C(=O)OR c， R Z 為C 3-C 6-環烷基、C 3-C 6-環烷基-C 1-C 2-烷基、苯基、苯基-C 1-C 2-烷基、苯氧基-C 1-C 2-烷基、5-或6-員雜芳基、5-或6-員雜芳基-C 1-C 2-烷基、5-或6-員雜芳基氧-C 1-C 2-烷基、3-至7-員雜環基、-NR dR e、-C(=O)NR dR e與-C(=O)OR d， 其中5-或6-員雜芳基呈其本身或作為5-或6-員雜芳基-C 1-C 2-烷基或5-或6-員雜芳基氧-C 1-C 2-烷基之一部份，係選自下列所組成之群：吡啶基、吡唑基、異噻唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡𠯤基、與噻二唑基， 其中3-至7-員雜環基係選自下列所組成之群：2-氧雜環戊烷基與5,6-二氫-1,3-㗁𠯤-2-基，其分別可經一或多個甲基取代， 且其中任何該C 3-C 6-環烷基、苯基、苯氧基、5-或6-員雜芳基與5-或6-員雜芳基氧部份體，分別呈其本身或作為複合部份體之一部份，均可視需要經1至3個各自獨立選自下列之取代基取代：氰基、鹵素、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、C 1-C 4-烷氧基、與C 1-C 4-烷氧基羰基； R a 為氫、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、C 1-C 4-烷基羰基、C 1-C 4-鹵烷基羰基、C 1-C 4-烷氧基羰基、C 1-C 4-鹵烷氧基羰基或C 1-C 4-烷基磺醯基， R b 為氫、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、氰基-C 1-C 4-烷基或C 1-C 4-烷氧基；或 R a 與 R b 連同其等所鍵結之氮原子共同形成嗎啉基或哌𠯤基； R c 為氫、C 1-C 4-烷基或C 1-C 4-鹵烷基， R d 為C 3-C 5-環烷基、C 3-C 5-環烷基-C 1-C 2-烷基、(C 3-C 5-環烷基)羰基、苯基、苯基-C 1-C 2-烷基、苯基羰基、苯基磺醯基、苯基-(C 1-C 2-烷基)羰基、苯甲醯基、5-或6-員雜芳基、(5-或6-員雜芳基)羰基或5-或6-員雜芳基-C 1-C 2-烷基， 其中任何該C 3-C 5-環烷基、(C 3-C 5-環烷基)羰基、苯基、苯基羰基、苯基磺醯基、苯甲醯基、5-或6-員雜芳基與(5-或6-員雜芳基)羰基部份體，在各情況下呈其本身或作為複合部份體之一部份，可視需要經1或2個各自獨立選自下列所組成之群之取代基取代：羥基、胺基、氰基、鹵素、C 1-C 4-烷基、C 1-C 4-鹵烷基、C 1-C 4-烷氧基、C 1-C 4-鹵烷氧基、甲醯基、醯基與C 1-C 4-烷氧基羰基，及 R e 為氫或C 1-C 4-烷基。
  10. 如請求項7或9之式(I)化合物或其鹽、N-氧化物或溶劑合物，其中 Z為選自Z1至Z49所組成群中之部份體，其係未經取代或經1至3個選自 R X 與 R Z 之取代基取代，其中僅可能存在一個 R Z 取代基。
  11. 如請求項7或9之式(I)化合物或其鹽、N-氧化物或溶劑合物，其中 Z為選自Z64至Z124所組成群中之部份體，其係未經取代或經1至3個選自 R X 與 R Z 之取代基取代，其中僅可能存在一個 R Z 取代基。
  12. 如前述請求項中任一項之式(I)化合物或其鹽、N-氧化物或溶劑合物，其中 R X 取代基係各自獨立選自下列所組成之群：氰基、氟、氯、溴、羥基、硝基、甲基、乙基、異丙基、正丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、乙烯基、乙炔基、羥基甲基、羥基乙基、三氟甲基、二氟甲基、丙-2-炔基、氰基甲基、氰基乙基、甲氧基、乙氧基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、乙醯基、甲氧基羰基羰基、乙氧基羰基羰基、甲基羰基胺基、二乙醯基胺基、2,2,2-三氟乙基羰基胺基、甲氧基羰基胺基、乙氧基羰基胺基、異丙氧基羰基胺基、第三丁氧基羰基胺基、甲氧基甲基羰基胺基、  甲基磺醯基胺基、羧基、甲基羰基氧基、乙基羰基氧基、甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、二甲基胺基甲基、三甲基矽烷基、胺基、二甲基胺基、二甲基胺基羰基、甲基胺基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、異丙氧基羰基(1-甲基乙氧基羰基)、2,2,2-三氟乙氧基羰基，及 R Z 為環丙基、環丙基甲基、環丙氧基羰基、環丙基羰基胺基、N,N-二環丙基羰基胺基、苯甲醯基胺基、環丙基甲氧基羰基、苯基、苯甲基、苯甲基羰基胺基、苯氧基羰基、苯甲基氧羰基、苯基胺基羰基、2-氧雜環戊烷基、5,5-二甲基-5,6-二氫-(4H)-1,3-㗁𠯤-2-基或選自下列所組成群之5-或6-員雜芳基：吡啶基、吡唑基、異噻唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡𠯤基、與噻二唑基， 其中苯基、苯甲基、苯甲醯基胺基、苯甲基羰基胺基、苯氧基羰基、苯甲基氧羰基、苯基胺基羰基、與5-或6-員雜芳基部份體可視需要經1至3個各自獨立選自下列之取代基取代：氟、氯、甲基、乙基、甲氧基與乙氧基。
  13. 一種防治植物病原性有害真菌之組成物，其包含如請求項1至12中任一項之至少一種式(I)化合物，及至少一種載劑及/或界面活性劑。
  14. 一種如請求項1至12中任一項之一或多種式(I)化合物或如請求項13之組成物於作物保護中防治有害微生物之用途。
  15. 一種於作物保護中防治有害微生物之方法，其特徵在於使如請求項1至12中任一項之至少一種式(I)化合物或如請求項13之組成物施用在有害微生物及/或其棲息地。
  16. 一種式(V)化合物或其鹽、N-氧化物或溶劑合物，
    Figure 03_image266
    (V)， 其中 R 1 、 R 2 、 X 1 、 X 2 、 X 3 、 X 4 與 n分別如請求項1至12中任一項之定義，且其中 W為鹵素、羥基、甲磺酸根、或三氟甲磺酸根基團。
  17. 一種式(VII)化合物或其鹽、N-氧化物或溶劑合物，
    Figure 03_image499
    其中 R 1 、 R 2 、 X 1 、 X 2 、 X 3 、 X 4 與 n分別如請求項1至12中任一項之定義。
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