RU96106426A

RU96106426A - Бензонитрилы и бензофториды, способ их получения, фармацевтическая композиция, способ ее получения, способ борьбы с заболеваниями

Info

Publication number: RU96106426A
Application number: RU96106426/04A
Authority: RU
Inventors: Беттхер Хеннинг; Ульрих Бюринг Карл; Грайнер Хартмут; Бартошик Герд; Зейфрид Кристофер
Original assignee: Мерк Патент Гмбх
Priority date: 1995-04-05
Filing date: 1996-04-03
Publication date: 1998-07-20

Claims

1. Бензонитрилы и бензофториды формулы I

где Ar - одно- или двукратно замещенный с помощью CN и/или F фенильный остаток;
Q - C_пH_2п;
n = 3 или 4;
а также их соли присоединения кислоты, за исключением 3-/4-(4-(4-фтор-фенил)-1-пиперазинил)бутил/-5-циан-индола и 3-/4-(4-(2-фтор-фенил)-1-пиперазинил)бутил/-5-циан-индола, но не их солей присоединения кислоты.

2. Соединения формулы I по п.1, представляющие собой:
a) 3-/4-(4-(4-циан-фенил)-1-пиперазинил)бутил/-5-циан-индол;
б) 3-/3-(4-(4-циан-фенил)-1-пиперазинил)пропил/-5-циан-индол;
в) 3-/4-(4-(2-циан-фенил)-1-пиперазинил)бутил/-5-циан-индол;
г) 3-/4-(4-(3-фтор-4-циан-фенил)-1-пиперазинил)бутил/-5-циан-индол; а также соли присоединения кислоты указанных соединений.

3. 3-/4-(4-(4-фтор-фенил)-1-пиперизинил)бутил/-5-циан-индол-гидрохлорид по п.1.

4. Способ получения соединений формулы I по п.1, а также их солей присоединения кислоты, отличающийся тем, что соединение формулы II

где X¹ - X или NH₂ и X обозначает Cl, Br, I, OH или реакционноспособную, функционально превращенную OH-группу;
Q имеет указанное значение,
вводят во взаимодействие с соединением формулы III
X² - CH₂ - CH₂NAr - CH₂ - CH₂X³,
где X¹ и X³ могут быть одинаковыми или разными и, если X¹ = NH₂, каждый означает X в другом случае вместе обозначают NH;
Ar имеет указанное значение;
или соединение формулы IV

где X и Q имеют указанные значения, вводят во взаимодействие с соединением формулы V:
Ar - NH₂,
где Ar имеет указанное значение,
или полученное основание формулы I путем обработки кислотой превращают в одну из его солей присоединения кислоты.

5. Соединения формулы I по п.1 и их физиологически приемлемые соли присоединения кислоты в качестве агонистов и антагонистов 5-гидрокси-триптамина.

6. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что в качестве активного вещества она содержит по меньшей мере одно соединение формулы I по п.1 и/или одну из его физиологически приемлемых солей присоединения кислоты в эффективном количестве.

7. Фармацевтическая композиция по п.6, отличающаяся тем, что в качестве активного вещества она содержит по меньшей мере одно соединение, выбираемое из группы, состоящей из:
а) 3-/4-(4-(4-циан-фенил)-1-пиперазинил)бутил/-5-циан-индола;
б) 3-/3-(4-(4-циан-фенил)-1-пиперазинил)пропил/-5-циан-индола;
в) 3-/4-(4-(4-фтор-фенил)-1-пиперазинил)бутил/-5-циан-индол-метанс- ульфоната;
г) 3-/4-(4-(2-циан-фенил)-1-пиперазинил)бутил/-5-циан-индола;
д) 3-/4-(4-(3-фтор-4-циан-фенил)-1-пиперазинил)бутил/-5-циан-индола или
е) 3-/4-(4-(4-фтор-фенил)-1-пиперазинил)бутил/-5-циан-индола-гидрохлорида.

8. Способ получения фармацевтической композиции, отличающийся тем, что соединение формулы I по п. 1 и/или одну из его физиологически приемлемых солей присоединения кислоты вместе по меньшей мере с одним твердым, жидким или полужидким носителем или вспомогательным веществом доводят до пригодной дозировочной формы.

2. Способ борьбы с заболеваниями, отличающийся тем, что используют соединения формулы (I) по п.1 и/или их физиологически приемлемые соли в эффективном количестве.