RU2000102920A - Производные пиперазина - Google Patents

Claims (7)

1. Соединения формулы I

в которой R¹ обозначает незамещенный или одно- либо двукратно замещенный группами Hal, CN, А, АО, ОН. СОNH₂, CONHA, CONA₂, СООН, СООА, СН₂ОН, СН₂ОА, CH₂NH₂, СН₂NНА и/или CH₂NA₂ индол-3-ильный остаток;
R² обозначает незамещенный или одно- либо двукратно замещенный группами А, АО, ОН, Hal, CN, NО₂, NH₂, NHA, NA₂, COA, CONH₂, CONHA, CONA₂, СН₂OН, СН₂ОА, СН₂NН₂, CH₂NHA, CH₂NA₂, СООН и/или СООА 2-оксо-2Н-1-бензопиран-6-ил или 2-оксо-2Н-1-бензопиран-4-ил, где Hal обозначает F, C1, Вr или I и А обозначает прямоцепочечный либо разветвленный алкил с 1-10 С-атомами, который может быть замещен 1-5 F- и/или Cl-атомами, или циклоалкил с 3-10 С-атомами, и m обозначает 2, 3 или 4,
а также их физиологически приемлемые соли.

2. Соединения по п.1, выбранные из группы, включающей
а) 3-{ 4-[4-(2-оксо-2Н-1-бензопиран-6-ил)-1-пиперазинил]бутил}индол-5-карбонитрил,
б) 3-{ 4-[4-(2-оксо-2Н-1-бензопиран-6-ил)-1-пиперазинил] бутил} -5-фториндол,
в) 3-{ 4-[4-(2-оксо-2Н-1-бензопиран-4-ил)-1-пиперазипил]бутил}индол-5-карбонитрил,
г) 3-{4-[4-(7-гидрокси-2-оксо-2Н-1-бснзопиран-6-ил)-1-пиперазинил]бутил} индол-5-карбопитрил,
а также их физиологически приемлемые соли.

3. Способ получения производных пиперазина формулы I по п.1 и их солей, отличающийся тем, что соединение формулы II

в которой R² имеет указанное выше значение, подвергают взаимодействию с соединением формулы III
R¹-(CH₂)_m-(CO)_k-L (III)
в которой L обозначает Сl, Вr, I, ОН, ОСОА, OCOPh, OSO₂A, OSO₂Ar, где Ar представляет собой фенил либо толил и А обозначает алкил, или какую-либо другую реакционноспособно этерифицированную ОН-группу либо легко нуклеофильно замещаемую уходящую группу, a R¹, m и k имеют значения, указанные выше,
или что путем восстановительного аминирования соединение формулы IV
R¹-(CH₂)_m-1-CHO (IV)
в которой R¹ и m имеют значения, указанные выше, подвергают взаимодействию с соединением формулы II,
или что какое-либо соединение, подпадающее под формулу I, но содержащее вместо одного либо нескольких атомов водорода одну либо несколько восстанавливаемых групп и/или одну либо несколько дополнительных С-С- и/или C-N-связей, обрабатывают восстановителем,
или что какое-либо соединение, подпадающее под формулу I, но содержащее вместо одного либо нескольких атомов водорода одну либо несколько сольволизуемых групп, обрабатывают агентом сольволиза,
и/или что при определенных условиях остаток R¹ и/или R² превращают в другой остаток R¹ и/или R², например, путем расщепления ОА-группы с образованием ОН-группы и/или путем дериватизации CN-, СООН- либо СООА-группы и/или путем алкилирования, например, первичного либо вторичного N-атома, и/или путем превращения полученных основания либо кислоты формулы I за счет обработки кислотой либо основанием в одну из их солей.

4. Способ получения фармацевтических композиций, отличающийся тем, что из соединения формулы I и/или одной из его физиологически приемлемых солей совместно с по меньшей мере одним твердым, жидким либо полужидким носителем или вспомогательным веществом и необязательно в сочетании с одним 5 либо несколькими другими активными веществами изготавливают соответствующую дозированную форму.

5. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что она содержит в своем составе по меньшей мере одно соединение общей формулы I и/или одну из его физиологически приемлемых солей.

6. Применение соединений формулы I по п.1 или их физиологически приемлемых солей для изготовления лекарственного средства.

7. Применение соединений формулы I по п.1 или их физиологически приемлемых солей для борьбы с болезнями.