RU96118917A - Арилалкил-диазиноны, способ их получения, содержащий их фармацевтический состав, способ его получения, способ борьбы с заболеваниями - Google Patents

Арилалкил-диазиноны, способ их получения, содержащий их фармацевтический состав, способ его получения, способ борьбы с заболеваниями

Info

Publication number
RU96118917A
RU96118917A RU96118917/04A RU96118917A RU96118917A RU 96118917 A RU96118917 A RU 96118917A RU 96118917/04 A RU96118917/04 A RU 96118917/04A RU 96118917 A RU96118917 A RU 96118917A RU 96118917 A RU96118917 A RU 96118917A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
formula
atoms
compound
dimethoxyphenyl
denotes
Prior art date
Application number
RU96118917/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2167159C2 (ru
Inventor
Йонас Рохус
Вольф Михель
Байер Норберт
Original Assignee
Мерк Патент Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from DE19533975A external-priority patent/DE19533975A1/de
Application filed by Мерк Патент Гмбх filed Critical Мерк Патент Гмбх
Publication of RU96118917A publication Critical patent/RU96118917A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2167159C2 publication Critical patent/RU2167159C2/ru

Links

Claims (9)

1. Арилалкил - диазиноны формулы I
Figure 00000001

где B обозначает ароматический гетероцикл с 1-4 N -, O- и/или S-атомами, связанный через азот или углерод, незамещенный или одно-, двух- или трехкратно замещенный с помощью Гал, A и/или OA, и также возможно сконденсированный с бензольным или пиридиновым кольцом;
Q отсутствует или обозначает алкилен с 1-6 C-атомами;
X обозначает CH2-группу, серу или кислород;
R1 и R2 каждый, независимо друг от друга, обозначает H или A;
R3 и R4 независимо друг от друга, обозначает -OH, OR5, -S-R5, -SO-R5, -SO2-R5, Гал, -NO2, -NH2, -NHR5 или NR5R6;
R5 и R6 каждый, независимо друг от друга, обозначает A, циклоалкил с 3-7-C-атомами, метиленциклоалкил с 4-8-C-атомами или алкенил с 2-8 C-атомами;
A обозначает алкил с 1-10 C-атомами, который может быть замещен 1-5 F- и/или C1-атомами; и
Гал обозначает фтор, хлор, бром или иод;
а также их физиологически приемлемые соли.
2. Энантиомер соединения формулы (I) по п.1.
2. Соединения формулы (I), представляющие собой:
(а) 3-(4-пиколиноиламино-бензил)-5-(3,4-диметоксифенил)-6-этил-3,6-дигидро-1,3,4-тиадиазин-2-он;
(б) 3-(4-пиколиноиламино-бензил)-5-(3,4-диметоксифенил)-3,6-дигидро-1,3,4-тиадиазин-2-он;
(в) 3-(4-никотиноиламино-бензил)-5-(3,4-диметоксифенил)-3,6-дигидро-1,3,4-тиадиазин-2-он;
(г) 3-(4-изоникотиноиламино-бензил)-5-(3,4-диметоксифенил)-3,6-дигидро-1,3,4-тиадиазин-2-он;
(д) 3-(4-никотиноиламино-бензил)-5-(3,4-диметоксифенил)-6-этил-3,6-дигидро-1,3,4-оксадиазин-2-он;
(е) 2-(4-никотиноиламино-бензил)-6-(3,4-диметоксифенил)-5-этил-2,3,4,5-тетрагидро-пиридазин-2-он.
4. Способ получения соединений формулы (I) по п.1, а также их солей, отличающийся тем, что соединение формулы II
Figure 00000002

где R1, R2, R3, R4 и X имеют вышеуказанные значения, вводят во взаимодействие с соединением формулы III
Figure 00000003

где B и Q имеют указанные значения,
L обозначает хлор, бром, гидроксил или реакционноспособную этерифицированную до сложноэфирной OH-группы;
или соединение формулы IV
Figure 00000004

где R1, R2, R3, R4, Q и X имеют указанные значения,
вводят во взаимодействие с соединением формулы V
L-CO-B (Y),
где B имеет указанное значение,
L обозначает хлор, бром, OH или реакционноспособную, этерифицированную до сложноэфирной OH-группу;
и/или основное соединение формулы I путем обработки кислотой переводят в одну из его солей.
5. Способ приготовления фармацевтических составов, отличающийся тем, что эффективное количество соединения формулы I по п.1 и/или одной из его физиологически приемлемых солей вместе по меньшей мере с одним твердым, жидким или полужидким носителем или вспомогательным веществом доводят до пригодной дозировочной формы.
6. Фармацевтический состав, отличающийся тем, что в качестве активного вещества содержит по меньшей мере одно соединение формулы I по п.1 и/или одну из его физиологически приемлемых солей в эффективном количестве.
7. Соединения формулы I по п.1 и их физиологически приемлемые соли для борьбы с астмой, аллергиями и воспалительными заболеваниями, аутоиммунными заболеваниями и реакциями отторжения трансплантатов.
8. Соединения формулы I по п.1 и их физиологически приемлемые соли в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы-IV.
9. Способ борьбы с заболеваниями, отличающийся тем, что используют эффективное количество соединений формулы I по п.1 и/или их физиологически приемлемых солей.
RU96118917/04A 1995-09-14 1996-09-11 Арилалкил-диазиноны, способ их получения, содержащий их фармацевтический состав, способ его получения RU2167159C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19533975A DE19533975A1 (de) 1995-09-14 1995-09-14 Arylalkyl-diazinone
DE19533975.4 1995-09-14

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU96118917A true RU96118917A (ru) 1999-01-10
RU2167159C2 RU2167159C2 (ru) 2001-05-20

Family

ID=7772083

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU96118917/04A RU2167159C2 (ru) 1995-09-14 1996-09-11 Арилалкил-диазиноны, способ их получения, содержащий их фармацевтический состав, способ его получения

Country Status (24)

Country Link
US (1) US5859008A (ru)
EP (1) EP0763534B1 (ru)
JP (1) JP4149532B2 (ru)
KR (1) KR970015578A (ru)
CN (1) CN1110495C (ru)
AT (1) ATE233258T1 (ru)
AU (1) AU716113B2 (ru)
BR (1) BR9603736A (ru)
CA (1) CA2185397C (ru)
CZ (1) CZ286567B6 (ru)
DE (2) DE19533975A1 (ru)
DK (1) DK0763534T3 (ru)
ES (1) ES2192213T3 (ru)
HU (1) HUP9602511A3 (ru)
MX (1) MX9604020A (ru)
NO (1) NO309679B1 (ru)
PL (1) PL185961B1 (ru)
PT (1) PT763534E (ru)
RU (1) RU2167159C2 (ru)
SI (1) SI0763534T1 (ru)
SK (1) SK281474B6 (ru)
TW (1) TW363063B (ru)
UA (1) UA48946C2 (ru)
ZA (1) ZA967766B (ru)

Families Citing this family (41)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE19502699A1 (de) * 1995-01-28 1996-08-01 Merck Patent Gmbh Arylalkyl-thiadiazinone
EE04312B1 (et) * 1997-12-15 2004-06-15 Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik Gmbh Dihüdrobensofuraanid, nende kasutamine ravimite valmistamiseks ning neid sisaldavad ravimid
CA2323771A1 (en) * 1998-03-14 1999-09-23 Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik Gmbh Phthalazinone pde iii/iv inhibitors
PT1212089E (pt) 1999-08-21 2006-08-31 Altana Pharma Ag Combinacao sinergica de roflumilast e salmeterol
WO2001030766A1 (en) 1999-10-25 2001-05-03 Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik Gmbh Phthalazinone derivatives as pde 4 inhibitors
KR20020043238A (ko) 1999-10-25 2002-06-08 빅 굴덴 롬베르크 케미쉐 파브릭 게엠베하 Pde4 억제제로서의 테트라히드로티오피란프탈라지논유도체
CA2411351A1 (en) 2000-06-05 2001-12-13 Altana Pharma Ag Compounds effective as beta-2-adrenoreceptor agonists as well as pde4-inhibitors
DE10064997A1 (de) * 2000-12-23 2002-06-27 Merck Patent Gmbh Benzoylpyridazine
KR20040012720A (ko) * 2001-02-12 2004-02-11 메르크 파텐트 게엠베하 심근 질환에서 제 4형 포스포디에스테라제 저해제의 용도
IL156812A0 (en) 2001-02-15 2004-02-08 Altana Pharma Ag Phthalazinone-piperidino derivatives and pharmaceutical compositions containing the same
IL157908A0 (en) 2001-04-25 2004-03-28 Altana Pharma Ag Phthalazinone derivatives and pharmaceutical compositions containing the same
IL157870A0 (en) 2001-04-25 2004-03-28 Altana Pharma Ag Piperazino derivatives and pharmaceutical compositions containing the same
PL366792A1 (en) * 2001-07-18 2005-02-07 Merck Patent Gmbh 4-(benzylidene-amino)-3-(methylsulfanyl)-4h-(1, 2, 4) triazin-5-one derivatives having a pde-iv inhibiting and tnf-antagonistic effect for the treatment of cardiac diseases and allergies
DE10150517A1 (de) * 2001-10-12 2003-04-17 Merck Patent Gmbh Verwendung von Phosphodiesterase IV-Inhibitoren
EP1463509A1 (en) * 2001-10-31 2004-10-06 MERCK PATENT GmbH Type 4 phosphodiesterase inhibitors and uses thereof
ES2195785B1 (es) * 2002-05-16 2005-03-16 Almirall Prodesfarma, S.A. Nuevos derivados de piridazin-3(2h)-ona.
DE10227269A1 (de) * 2002-06-19 2004-01-08 Merck Patent Gmbh Thiazolderivate
AU2003260376A1 (en) 2002-08-10 2004-03-11 Altana Pharma Ag Piperidine-pyridazones and phthalazones as pde4 inhibitors
EP1556369A1 (en) * 2002-08-10 2005-07-27 ALTANA Pharma AG Pyridazinone-derivatives as pde4 inhibitors
ES2211344B1 (es) * 2002-12-26 2005-10-01 Almirall Prodesfarma, S.A. Nuevos derivados de piridazin-3(2h)-ona.
MXPA05010373A (es) 2003-04-01 2005-12-05 Applied Research Systems Inhibidores de fosfodiesterasas en infertilidad.
ATE390419T1 (de) 2004-02-04 2008-04-15 Nycomed Gmbh 2-(piperidin-4-yl)-4,5-dihydro-2h-pyridazin-3-o - derivate als pde4-inhibitoren
EP1716123A1 (en) * 2004-02-04 2006-11-02 Altana Pharma AG Pyridazinone derivatives and their use as pde4 inhibitors
ES2251866B1 (es) * 2004-06-18 2007-06-16 Laboratorios Almirall S.A. Nuevos derivados de piridazin-3(2h)-ona.
ES2251867B1 (es) * 2004-06-21 2007-06-16 Laboratorios Almirall S.A. Nuevos derivados de piridazin-3(2h)-ona.
EP2275096A3 (en) 2005-08-26 2011-07-13 Braincells, Inc. Neurogenesis via modulation of the muscarinic receptors
EP2258359A3 (en) 2005-08-26 2011-04-06 Braincells, Inc. Neurogenesis by muscarinic receptor modulation with sabcomelin
JP2009512711A (ja) 2005-10-21 2009-03-26 ブレインセルス,インコーポレイティド Pde阻害による神経新生の調節
EP2314289A1 (en) 2005-10-31 2011-04-27 Braincells, Inc. Gaba receptor mediated modulation of neurogenesis
DE102005055354A1 (de) 2005-11-21 2007-10-31 Merck Patent Gmbh Substituierte 5-Phenyl-3,6-dihydro-2-oxo-6H-[1,3,4]thiadiazine
DE102005055355A1 (de) * 2005-11-21 2007-10-31 Merck Patent Gmbh 3,6-Dihydro-2-oxo-6H-[1,3,4]thiadiazinderivate
US20100216734A1 (en) 2006-03-08 2010-08-26 Braincells, Inc. Modulation of neurogenesis by nootropic agents
JP2009536669A (ja) 2006-05-09 2009-10-15 ブレインセルス,インコーポレイティド アンジオテンシン調節による神経新生
CA2651862A1 (en) 2006-05-09 2007-11-22 Braincells, Inc. 5 ht receptor mediated neurogenesis
US7998971B2 (en) 2006-09-08 2011-08-16 Braincells Inc. Combinations containing a 4-acylaminopyridine derivative
US20100184806A1 (en) 2006-09-19 2010-07-22 Braincells, Inc. Modulation of neurogenesis by ppar agents
ES2320954B1 (es) * 2007-03-02 2010-03-16 Laboratorio Almirall S.A. Nuevo procedimiento de preparacion de 3-metil-4-fenilisoxazolo (3,4-d)iridazin-7(6h)-ona.
US20100216805A1 (en) 2009-02-25 2010-08-26 Braincells, Inc. Modulation of neurogenesis using d-cycloserine combinations
EP2804603A1 (en) 2012-01-10 2014-11-26 President and Fellows of Harvard College Beta-cell replication promoting compounds and methods of their use
EP3429996A4 (en) 2016-03-16 2020-02-12 H. Lee Moffitt Cancer Center And Research Institute, Inc. SMALL MOLECULES DIRECTED AGAINST CEREBLON TO IMPROVE THE FUNCTION OF T EFFECTOR LYMPHOCYTES
KR20210032430A (ko) 2018-07-11 2021-03-24 에이치 리 모피트 캔서 센터 앤드 리서어치 인스티튜트 아이엔씨 세레블론-기반 메커니즘에 대한 이량체 면역-조절 화합물

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BE788476A (fr) * 1971-09-08 1973-03-06 Sandoz Sa Nouveaux derives de la pyridazinone, leur preparation et leur application comme medicaments
DE3505609A1 (de) * 1985-02-19 1986-08-21 Merck Patent Gmbh, 6100 Darmstadt Benzimidazolyl-pyridazinone
AU614965B2 (en) * 1987-06-06 1991-09-19 Merck Patent Gesellschaft Mit Beschrankter Haftung Thiadiazinones
DE3734083A1 (de) * 1987-10-08 1989-04-20 Heumann Pharma Gmbh & Co Benzimidazole, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel
GB8816944D0 (en) * 1988-07-15 1988-08-17 Sobio Lab Compounds
US5247076A (en) * 1991-09-09 1993-09-21 Merck & Co., Inc. Imidazolidyl macrolides having immunosuppressive activity
DE4134893A1 (de) * 1991-10-23 1993-04-29 Merck Patent Gmbh Thiadiazinone
DE4310699A1 (de) * 1993-04-01 1994-10-06 Merck Patent Gmbh Thiadiazinone
DE4330915C1 (de) * 1993-09-11 1994-09-08 Steinel Bernhard Werkzeugmasch Palettenwechsler für Werkzeugmaschinen
DE19500558A1 (de) * 1995-01-11 1996-07-18 Merck Patent Gmbh 3-Alkoxycarbonyl-thiadiazinone
DE19502699A1 (de) * 1995-01-28 1996-08-01 Merck Patent Gmbh Arylalkyl-thiadiazinone
DE19514568A1 (de) * 1995-04-20 1996-10-24 Merck Patent Gmbh Arylalkyl-pyridazinone

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU96118917A (ru) Арилалкил-диазиноны, способ их получения, содержащий их фармацевтический состав, способ его получения, способ борьбы с заболеваниями
RU99105211A (ru) Арилалканоилпиридазины
ATE10741T1 (de) Dibenzo(b,f)(1,4)oxazepin-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen.
KR970015578A (ko) 아릴알킬 디아진온
RU96107419A (ru) Бензофураны, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ ее получения
NO854671L (no) Fremgangsmaate for fremstilling av farmakologisk aktive substituerte imidazoler.
BR8202861A (pt) Composto composicao farmaceutica processo para baixar a pressao sanguinea de seres humanos processo para preparar um composto e process para preparar uma composicao farmaceutica
MY101940A (en) Chemical compounds
RU96101802A (ru) Арилалкилтиадиазиноны, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ ее получения, способ лечения
MC1498A1 (fr) Procede de preparation de composes pyridyliques ayant une activite antihistaminique
PT80779B (fr) Procede pour la preparation de nouvelles 2-amino-oxazolines et de compositions pharmaceutiques les contenant
ATE24503T1 (de) Phenylpiperazin-derivate und verfahren zu deren herstellung.
ES8608476A1 (es) Procedimiento de preparacion de nuevos derivados a-etilben- zol con un grupo dialquilaminoalcoxi sustituido y de sus sa-les de adicion acidas y amonicas cuaternarias
KR950031075A (ko) 새로운 3-페닐설포닐-3,7-디아자바이사이클로[3, 3, 1]노난-화합물을 함유하는 약제
ATE52249T1 (de) Aminoalkyl-substituierte harnstoffderivate, deren saeureadditionssalze und enantiomere.
RU2001113272A (ru) 3-тетрагидропиридин-4-илиндолы для лечения психотических нарушений
ES8106516A1 (es) Procedimiento de preparacion de nuevos derivados halovinca- monas y de sus sales de adicion acidas farmaceuticamente aceptables e isomeros opticamente activos de los mismos
RU96101810A (ru) 4-амино-бензоилгуанидины, способ их получения, фармацевтическая композиция, способ ее получения, способ борьбы с болезнями
ES8106517A1 (es) Procedimiento para la preparacion de nuevos derivados de 10-halogen-e-homo-eburnanos.
RU95118125A (ru) Производные бензоилгуанидина, способ их получения, содержащая их фармацевтическая композиция, способ ее получения, способ борьбы с заболеваниями
RU96101794A (ru) Производные 4-меркапто-бензоилгуанидина, способ их получения, фармацевтическая композиция, способ ее получения, способ борьбы с заболеваниями
IL67168A0 (en) 1-furyl-3,4-dihydroisoquinolines,their preparation and pharmaceutical compositions containing them
OA07773A (fr) "Dithiodiacétamides cycliques, procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques en contenant".
NO158462C (no) Analogifremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive (1,2)-kondenserte 1,4-benzodiazepinforbindelser.
ES527308A0 (es) Procedimiento para la preparacion de derivados de benzazepina