RU95118125A

RU95118125A - Производные бензоилгуанидина, способ их получения, содержащая их фармацевтическая композиция, способ ее получения, способ борьбы с заболеваниями

Info

Publication number: RU95118125A
Application number: RU95118125/04A
Authority: RU
Inventors: Герике Рольф; Дорш Дитер; Баумгарт Манфред; Минк Клаус-Отто; Байер Норберт
Original assignee: Мерк Патент Гмбх
Priority date: 1994-10-22
Filing date: 1995-10-20
Publication date: 1997-09-20

Claims

1. Производяые бензоилгуанидина формулы I

где R¹ обозначает метил или этил;
R² обозначает водород; линейный или разветвленный С₁-С₆- алкильный или алкенильный остаток, C₃-C₇циклоалкил, бензил или не замещенный или одно-, двух- или трехкратно замещенный метилом, метоксигруппой, аминогруппой, F, Cl, Br или CF₃, фенил,
а также их физиологически приемлемые соли.

2. Производные бензоилгуанидина формулы I по п. 1 представляющие собой (а) N-диаминометилен-2-метил-4-фенокси-5-метилсульфонил-бензамид; (б) N-диаминометилен-2-этил-4-метокси-5-метилсульфонилбензамид; (в) N-диаминометилен-2-метил-4-этокси-5-метилсульфонилбензамид; (г) N-диаминометилен-2-метил-4-(2-хлорфенокси)-5- метилсульфонил-бензамид; (д) N-диаминометилен-2-метил-4-(4-хлорфенокси)-5- метилсульфонил-бензамид,
по п. 1, а также их физиологически приемлемые соли.

3. Способ получения производных бензоилгуанидина формулы I по п. 1 и также их солей, отличающийся тем, что соединение формулы II

где R¹ и R² имеют вышеуказанные значения;
Q обозначает С1, Br, ОА, О-СО-А, О-СО-Рh, ОН или другую реакционноспособную, этерифицированную до сложноэфирной, группу, соответственно, легко нуклеофильно замещаемую удаляемую группу;
А обозначает алкил с 1 - 6 С-атомами,
вводят во взаимодейдствие с гуанидином или бензоилгуанидин формулы III

где R¹ имеет вышеуказанные значения;
и Х обозначает F, Сl, Вr J или другую пригодную удаляемую группу,
вводят во взаимодействие со спиртом, соответственно, с фенолом формулы IV
R² - ОН,
где R² имеет указанное значение, в случае необходимости после предварительного переведения в алкоголят; или спирт (фенол) формулы I, где R² = H и R¹ имеет указанное значение, вводят во взаимодейдствие с соединением формулы R² - X, где R² и Х имеют указанные значения; или обычно соответствующее формуле I соединение, которое вместо одного или нескольких атомов водорода содержит одну или несколько восстанавливаемых групп и/или одну или несколько дополнительных С-С- и/или С-N- связей обрабатывают восстановителем, или обычно соответствующее формуле I соединение, которое вместо одного или нескольких атомов водорода содержит одну или несколько сольволизируемых групп, обрабатывают сольволизирующим средством, и/или полученное основание формулы I путем обработки с помощью кислоты переводят в одну из его солей.

4. Способ получения фармацевтической композиции, отличающийся тем, что соединение формулы I по п. 1 и/или одну из его физиологически приемлемых солей вместе по меньшей мере с одним твердым, жидким или полужидком носителем или вспомогательным веществом доводят до пригодной дозировочной формы.

5. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что она содержит по меньшей мере одно соединение общей формулы I по п. 1 и/или одну из его физиологически приемлемых солей в эффективном количество.

6. Способ борьбы с заболеваниями, отличающийся тем, что используют соединения формулы I по п. 1 или их физиологически приемлемые соли в эффективном количестве.