RU2005119990A - Новые биароматические соединения, являющиеся активаторами рецепторов типа ppar гамма и их применение в косметических или фармацевтических композициях - Google Patents

Новые биароматические соединения, являющиеся активаторами рецепторов типа ppar гамма и их применение в косметических или фармацевтических композициях Download PDF

Info

Publication number
RU2005119990A
RU2005119990A RU2005119990/04A RU2005119990A RU2005119990A RU 2005119990 A RU2005119990 A RU 2005119990A RU 2005119990/04 A RU2005119990/04 A RU 2005119990/04A RU 2005119990 A RU2005119990 A RU 2005119990A RU 2005119990 A RU2005119990 A RU 2005119990A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
biphenyl
ethoxy
oxo
propyl
Prior art date
Application number
RU2005119990/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Лоранс КЛАРИ (FR)
Лоранс КЛАРИ
Клер БУИ-ПЕТЕР (FR)
Клер БУИ-ПЕТЕР
Мишель РИВЬЕР (FR)
Мишель Ривьер
Паскаль КОЛЛЕТТ (FR)
Паскаль КОЛЛЕТТ
Андре ЖОМАР (FR)
Андре ЖОМАР
Original Assignee
Галдерма Ресерч Энд Девелопмент, С.Н.С. (Fr)
Галдерма Ресерч энд Девелопмент, С.Н.С.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from FR0214793A external-priority patent/FR2847580B1/fr
Application filed by Галдерма Ресерч Энд Девелопмент, С.Н.С. (Fr), Галдерма Ресерч энд Девелопмент, С.Н.С. filed Critical Галдерма Ресерч Энд Девелопмент, С.Н.С. (Fr)
Publication of RU2005119990A publication Critical patent/RU2005119990A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D285/00—Heterocyclic compounds containing rings having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D275/00 - C07D283/00
    • C07D285/01—Five-membered rings
    • C07D285/02—Thiadiazoles; Hydrogenated thiadiazoles
    • C07D285/14—Thiadiazoles; Hydrogenated thiadiazoles condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4245—Oxadiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/10—Anti-acne agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/16—Emollients or protectives, e.g. against radiation
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C229/00—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C229/02—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino and carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton
    • C07C229/34—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino and carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton containing six-membered aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C237/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups
    • C07C237/02—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton
    • C07C237/22—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton having nitrogen atoms of amino groups bound to the carbon skeleton of the acid part, further acylated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C271/00—Derivatives of carbamic acids, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atom not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C271/06—Esters of carbamic acids
    • C07C271/08—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C271/10—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms with the nitrogen atoms of the carbamate groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C07C271/18—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms with the nitrogen atoms of the carbamate groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms to carbon atoms of hydrocarbon radicals substituted by doubly-bound oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C271/00—Derivatives of carbamic acids, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atom not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C271/06—Esters of carbamic acids
    • C07C271/08—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C271/10—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms with the nitrogen atoms of the carbamate groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C07C271/22—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms with the nitrogen atoms of the carbamate groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms to carbon atoms of hydrocarbon radicals substituted by carboxyl groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C275/00—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C275/28—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
    • C07C275/42—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton being further substituted by carboxyl groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/10—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with radicals containing only carbon and hydrogen atoms attached to ring carbon atoms
    • C07D211/16—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with radicals containing only carbon and hydrogen atoms attached to ring carbon atoms with acylated ring nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/36—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D241/38—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atoms
    • C07D241/40—Benzopyrazines
    • C07D241/44—Benzopyrazines with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D271/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two nitrogen atoms and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D271/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two nitrogen atoms and one oxygen atom as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D271/10—1,3,4-Oxadiazoles; Hydrogenated 1,3,4-oxadiazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/12—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms
    • C07D295/125—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms with the ring nitrogen atoms and the substituent nitrogen atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings
    • C07D295/13—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms with the ring nitrogen atoms and the substituent nitrogen atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings to an acyclic saturated chain
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/16—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
    • C07D295/18—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carboxylic acids, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/16—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
    • C07D295/18—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carboxylic acids, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C07D295/182—Radicals derived from carboxylic acids
    • C07D295/185—Radicals derived from carboxylic acids from aliphatic carboxylic acids
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/12—Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring
    • C07C2601/14—The ring being saturated

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Claims (22)

1. Соединения, отличающиеся тем, что отвечают формуле (I)
Figure 00000001
в которой R1 означает алкил, содержащий 1-12 атомов углерода, или радикал, выбранный из следующих формул:
а)
Figure 00000002
b) -(CH2)m-(CO)n-(X)p-(CH2)q-R5 или
с) альфа-аминокислота, N-защищенная классическими защитными группами аминов, такими как 9-флуоренилметилкарбамат (FMOC), трет-бутилкарбамат (ВОС), бензил или трифторацетил,
где R5, X, m, n, p и q имеют значения, указанные ниже;
R2 означает радикал, выбранный из следующих формул:
Figure 00000003
где R7, R8, V, W и Y имеют значения, указанные ниже;
R3 означает атом водорода, атом галогена, алкил, содержащий 1-12 атомов углерода, гидроксил, алкокси, содержащий 1-7 атомов углерода, полиэфирный радикал, нитрогруппу или аминорадикал, возможно замещенный одним или несколькими алкильными радикалами, содержащими 1-12 атомов углерода, арил, аралкил, гетероарил или гетероциклический радикал;
R4 означает алкил, содержащий 1-12 атомов углерода, арил, аралкил, гетероарил, гетероциклический радикал или радикал 9-флуоренилметил, радикал -(СН2)a-(N-R12)b-(СО)с-R6 или радикал -(СН2)a-(N-R12)b-(CN)c-R6,
где a, b и с имеют значения, указанные ниже;
R5 означает атом водорода, алкил, содержащий 1-12 атомов углерода, алкокси, содержащий 1-7 атомов углерода, арил, аралкил, гетероарил, гетероциклический радикал или группу (CO)s(Z)tR6;
где Z, R6, s, t имеют значения, указанные ниже;
а, b, с, m, n, p, q, s и t принимают значения 0, 1 или 2;
Х означает атом кислорода, серы или NR6,
где R6 имеет значения, указанные ниже;
V означает атом кислорода, азота или серы;
W означает атом азота или радикал C-R10,
где R10 имеет значения, указанные ниже;
Y означает атом азота или атом углерода;
Z означает атом кислорода, азота или серы;
R6 и R7, одинаковые или разные, означают атом водорода, алкил, содержащий 1-12 атомов углерода, арил, аралкил, гетероарил или гетероциклический радикал;
R8 означает
радикал O-(СН2)v-R9;
гидроксил, алкокси, содержащий 1-7 атомов углерода, арил, аралкил, гетероарил, гетероциклический радикал, или радикал
Figure 00000004
где R9, R' и R" имеют значения, указанные ниже,
причем, если R1 означает алкил, содержащий 1-12 атомов углерода, радикал формулы а) или радикал формулы b), соответствующий алкилу, содержащему 1-12 атомов углерода, арилу или аралкилу, тогда R8 не означает гидроксил или алкокси, содержащий 1-7 атомов углерода;
R' означает гетероарильный или гетероциклический радикал;
R" означает атом водорода, алкил, содержащий 1-12 атомов углерода, арил, аралкил, возможно замещенный одним или несколькими галогенами, гетероарил, гетероциклический радикал или радикал (CH2)v-R9,
где R9 и v имеют значения, указанные ниже;
R9 означает арил, аралкил, гетероарил; гетероциклический радикал, радикал NH-CO-R10, радикал NH-CO-O-R10, C-R10R11 или радикал N-R10-R11,
где R10 и R11 имеют значения, указанные ниже;
v принимает значения 1, 2 или 3;
R10 означает атом водорода, алкил, содержащий 1-12 атомов углерода, арил, аралкил, гетероарил или гетероциклический радикал;
R11 означает атом водорода или алкил, содержащий 1-3 атомов углерода;
R14 означает атом галогена;
А означает связующую группу следующей структуры:
-(CH2)z-(N-R12)y-(CO)x-(D)w- или -(CH2)z-(N-R12)y-(CS)x-(D)w,
где D, w, x, у, z и R12 имеют значения, указанные ниже;
D означает атом кислорода, серы или радикал -NR13 или -СН2;
где R13 имеет значения, указанные ниже;
w, x, у, z, одинаковые или разные, принимают значения 0 или 1, при этом сумма x+y+z+w выше 2, и если x=0, тогда у или w=0;
R12 и R13 обозначают атом водорода или алкил, содержащий 1-12 атомов углерода,
и оптические и геометрические изомеры указанных соединений формулы (I), а также их соли.
2. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что они находятся в форме солей щелочного или щелочноземельного металла, солей цинка или солей органического амина.
3. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что алкильные радикалы, содержащие 1-3 атомов углерода, выбирают из метила, этила или пропила.
4. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что алкильные радикалы, содержащие 1-12 атомов углерода, выбирают из радикала, содержащего 1-12 атомов углерода, включающего водород или фтор, линейного или циклического, возможно разветвленного, который может быть прерван одним гетероатомом, предпочтительно, алкильными радикалами с 1-12 атомами углерода являются метил, этил, изопропил, бутил, трет-бутил, гексил, октил, децил или циклогексил.
5. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что полиэфирные радикалы выбирают из полиэфирных радикалов, содержащих 1-6 атомов углерода, прерванных по меньшей мере одним атомом кислорода, таких как радикалы метоксиметокси, этоксиметокси или метоксиэтоксиметокси.
6. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что атом галогена выбирают из группы, состоящей из атомов фтора, хлора или брома.
7. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что радикал алкокси, содержащий 1-7 атомов углерода, выбирают из группы, содержащей радикалы метокси, этокси, изопропилокси, трет-бутокси, гексилокси, бензилокси или фенокси, возможно замещенные алкилом с 1-12 атомами углерода.
8. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что арильный радикал выбран из фенила, бифенила, циннамила или нафтила, которые могут быть моно- или дизамещены атомом галогена, радикалом CF3, алкилом, содержащим 1-12 атомов углерода, алкоксилом, содержащим 1-7 атомов углерода, нитрогруппой, полиэфирным радикалом, арилом, бензоилом, группой сложного алкильного эфира, карбоновой кислотой, гидроксилом, возможно защищенным ацетильной, бензоильной группой, или аминогруппой, возможно защищенной ацетильной, бензоильной группой или возможно замещенной по меньшей мере одним алкилом, содержащим 1-12 атомов углерода.
9. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что аралкил выбран из бензила, фенетила или нафталин-2-илметила, которые могут быть моно- или дизамещены атомом галогена, радикалом CF3, алкилом, содержащим 1-12 атомов углерода, алкоксилом, содержащим 1-7 атомов углерода, нитрогруппой, полиэфирным радикалом, арилом, бензоилом, группой сложного алкильного эфира, карбоновой кислотой, гидроксилом, возможно защищенным ацетильной, бензоильной группой, или аминогруппой, возможно защищенной ацетильной, бензоильной группой или возможно замещенной по меньшей мере одним алкилом, содержащим 1-12 атомов углерода.
10. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что гетероарильный радикал выбран из группы, содержащей арил, прерванный одним или несколькими гетероатомами, такой как пиридил, фурил, тиенил, изоксазолил, оксадиазолил, оксазолил, изотиазолил, хиннозалинил, бензотиадиазолил, бензимидазол, индолил, бензофуран, возможно замещенный по меньшей мере одним галогеном, алкилом, содержащим 1-12 атомов углерода, алкоксилом, содержащим 1-7 атомов углерода, арилом, нитрогруппой, полиэфирным радикалом, гетероарилом, бензоилом, группой сложного алкильного эфира, карбоновой кислотой, гидроксилом, возможно защищенным ацетильной, бензоильной группой, или аминогруппой, возможно защищенной ацетильной, бензоильной группой или возможно замещенной по меньшей мере одним алкилом, содержащим 1-12 атомов углерода.
11. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что гетероциклический радикал выбран из группы, содержащей радикалы морфолино, пиперидино, пиперазино, 2-оксо-пиперидин-1-ил и 2-оксо-пирролидин-1-ил, возможно замещенные по меньшей мере одним алкилом, содержащим 1-12 атомов углерода, алкоксилом, содержащим 1-7 атомов углерода, арилом, нитрогруппой, полиэфирным радикалом, гетероарильным радикалом, бензоилом, группой сложного алкильного эфира, карбоновой кислотой, гидроксилом, возможно защищенным ацетильной, бензоильной группой, или аминогруппой, возможно защищенной ацетильной, бензоильной группой, или возможно замещенной по меньшей мере одним алкилом, содержащим 1-12 атомов углерода.
12. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что они, индивидуально или в смеси, выбраны из группы, состоящей из следующих соединений:
-N-{4'-[2-этокси-2-(5-пропил-[1,3,4]оксадиазол-2-ил)-этил]-бифенил-3-илметил}-N-метил-6-(2-метокси-этоксиметокси)-нафталин-2-карбоксиламид,
-N-{4'-[2-этокси-2-(5-пропил-[1,3,4]оксадиазол-2-ил)-этил]-бифенил-3-илметил}-N-метил-4-фенокси-бензамид,
-N-{4'-[2-этокси-2-(5-пропил-[1,3,4]оксадиазол-2-ил)-этил]-бифенил-3-илметил}-N-метил-октан-1-карбоксиламид,
-N-{4'-[2-этокси-2-(5-пропил-[1,3,4]оксадиазол-2-ил)-этил]-бифенил-3-илметил}-N-метил-бифенил-4-карбоксиламид,
-N-{4'-[2-этокси-2-(5-пропил-[1,3,4]оксадиазол-2-ил)-этил]-бифенил-3-илметил}-N-метил-6-пропокси-нафталин-2-карбоксиламид,
-N-{4'-[2-этокси-2-(5-пропил-[1,3,4]оксадиазол-2-ил)-этил]-бифенил-3-илметил}-N-метил-4'-(2-метокси-этоксиметоксиметил)-бифенил-4-карбоксиламид,
-Метил-6-({4'-[2-этокси-2-(5-пропил-[1,3,4]оксадиазол-2-ил)-этил]-бифенил-3-илметил}-метил-карбамоил)-нафталин-2-карбоксилат,
-1-[4-(2-Этокси-3-морфолин-4-ил-3-оксо-пропил)-бифенил-3-ил]-3-гептил-1-метилкарбамид,
-1-{4'-[2-Этокси-3-(4-метил-пиперидин-1-ил)-3-оксо-пропил]-бифенил-3-ил}-3-гептил-1-метилкарбамид,
-1-{4'-[2-Этокси-2-(5-пропил-[1,3,4]оксадиазол-2-ил)этил]-бифенил-3-ил}-3-гептил-1-метилкарбамид,
-3-Бензо[1,2,5]тиадиазол-4-ил-1-{4'-[2-этокси-3-(4-метил-пиперидин-1-ил)-3-оксопропил]-бифенил-3-ил}-1-метилкарбамид,
-1-{4'-[2-Этокси-3-(4-метил-пиперидин-1-ил)-3-оксопропил]-бифенил-3-ил}-1-метил-3-тиофен-2-илкарбамид,
-Этил-1-карбокси-2-[3'-(3-гептил-1-метил-уреидо)-бифенил-4-ил]-пентаноат,
-Этил-1-карбокси-2-[3'-(3-гептил-1-метил-уреидо)-бифенил-4-ил]-бензоат,
-2-Бензилокси-3-[3'-(3-гептил-1-метил-уреидо)-бифенил-4-ил]-пропионовая кислота,
-3-[3'-(3-гептил-1-метил-уреидо)-бифенил-4-ил]-2-(3-фенил-пропионилокси)-пропионовая кислота,
-2-Бутокси-3-[3'-(3-гептил-1-метил-уреидо)-бифенил-4-ил]-пропионовая кислота,
-Этил-1-[3'-(3-гептил-1-метил-уреидо)-бифенил-4-илметил]-2-(4-метил-пиперидин-1-ил)-2-оксо-изоникотинат,
-1-{4'-[2-Этокси-3-(4-метил-пиперидин-1-ил)-3-оксопропил]-бифенил-3-ил}-1-метил-3-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-карбамид,
-2-Бензоимидазол-1-ил-N-{4'-[2-этокси-3-(4-метил-пиперидин-1-ил)-3-оксо-пропил]-бифенил-3-илметил}-N-метил-ацетамид,
-N-{4'-[2-этокси-3-(4-метил-пиперидин-1-ил)-3-оксопропил]-бифенил-3-илметил}-N-метил-2-пиридин-4-ил-тиазол-4-карбоксиламид,
-N-{4'-[2-этокси-3-(4-метил-пиперидин-1-ил)-3-оксопропил]-бифенил-3-илметил}-N-метил-2-пиридин-4-ил-тиазол-4-карбоксиламид,
-N-{4'-[2-этокси-3-(4-метил-пиперидин-1-ил)-3-оксопропил]-бифенил-3-илметил}-N-метил-6-гидрокси-нафталин-2-карбоксиламид,
-N-[4'-(2-этокси-3-морфолин-4-ил-3-оксопропил)-бифенил-3-илметил], N-метил-6-гидрокси-нафталин-2-карбоксиламид,
-N-[4'-(2-этокси-3-морфолин-4-ил-3-оксопропил)-бифенил-3-илметил], N-метил-хиноксалин-6-карбоксиламид,
-3-[3'-(3-Гептил-1-метил-уреидо)-бифенил-4-ил]-2-фенокси-пропионовая кислота,
-3-[3'-(3-Гептил-1-метил-уреидо)-бифенил-4-ил]-2-фенилацетокси-пропионовая кислота,
-Этил-1-карбокси-2-[3'-(3-гептил-1-метил-уреидо)-бифенил-4-ил]-2-амино-пропионат,
-N-[4'-(2-этокси-3-оксо-3-пиперидин-1-илпропил)-бифенил-3-илметил]-N-метил-6-(2-метокси-этоксиметокси)-нафталин-2-карбоксиламид,
-N-{4'-[2-этокси-3-(4-метил-пиперидин-1-ил)-3-оксопропил]-бифенил-3-илметил}-N-метил-6-(2-метокси-этоксиметокси)-нафталин-2-карбоксиламид,
-N-{4'-[2-этокси-3-оксо-3-(4-фенил-пиперидин-1-ил)-пропил]-бифенил-3-илметил}-N-метил-6-(2-метокси-этоксиметокси)-нафталин-2-карбоксиламид,
-N-{4'-[2-этокси-2-(3-метил-бутилкарбамоил)-этил]-бифенил-3-илметил}-N-метил-6-(2-метокси-этоксиметокси)-нафталин-2-карбоксиламид,
-N-{4'-[2-(циклогексилметил-карбамоил)-2-этокси-этил]-бифенил-3-илметил}-N-метил-6-(2-метокси-этоксиметокси)-нафталин-2-карбоксиламид,
-N-{4'-[2-этокси-2-(этил-пиридин-4-илметил-карбамоил)-этил]-бифенил-3-илметил}-N-метил-6-(2-метокси-этоксиметокси)-нафталин-2-карбоксиламид,
-N-(4'-{2-[(2-диметиламиноэтил)-этил-карбамоил]-2-этокси-этил}-бифенил-3-илметил)-N-метил-6-(2-метокси-этоксиметокси)-нафталин-2-карбоксиламид,
-N-{4'-[2-этокси-2-(2-пиперидин-1-илэтил-карбамоил)-этил]-бифенил-3-илметил}-N-метил-6-(2-метокси-этоксиметокси)-нафталин-2-карбоксиламид,
-N-[4'-(2-этокси-3-морфолин-4-ил-3-оксопропил)-бифенил-3-илметил]-N-метил-6-(2-метокси-этоксиметокси)-нафталин-2-карбоксиламид,
-N-{4'-[2-(бензил-метил-карбамоил)-2-этокси-этил]-бифенил-3-илметил}-N-метил-6-(2-метокси-этоксиметокси)-нафталин-2-карбоксиламид,
-N-{4'-[2-этокси-3-(4-метил-пиперазин-1-ил)-3-оксо-пропил]-бифенил-3-илметил}-N-метил-6-(2-метокси-этоксиметокси)-нафталин-2-карбоксиламид,
-N-{4'-[2-(циклогексил-метил-карбамоил)-2-этокси-этил]-бифенил-3-илметил}-N-метил-6-(2-метокси-этоксиметокси)-нафталин-2-карбоксиламид,
-1-{4'-[2-Циклопропилметокси-3-(4-метил-пиперидин-1-ил)-3-оксо-пропил]-бифенил-3-ил}-3-гексил-1-метилтиокарбамид,
-1-{4'-[2-Этокси-3-(4-метил-пиперидин-1-ил)-3-оксо-пропил]-бифенил-3-ил}-3-гексил-1-метилтиокарбамид,
-1-[4'-(2-Этокси-3-морфолин-4-ил-3-оксо-пропил)-бифенил-3-ил]-3-гексил-1-метилтиокарбамид,
-[4'-(2-Этокси-3-морфолин-4-ил-3-оксо-пропил)-4-фтор-бифенил-3-илметил]-метил-октаноиламид,
-[4'-(2-Этокси-3-морфолин-4-ил-3-оксо-пропил)-6-фтор-бифенил-3-илметил]-метил-октаноиламид,
-1-[4'-(2-Этокси-3-морфолин-4-ил-3-оксо-пропил)-6-фтор-бифенил-3-ил]-3-гептил-1-метил-карбамид,
-1-{4'-[2-Этокси-3-(4-метил-пиперидин-1-ил)-3-оксо-пропил]-6-фтор-бифенил-3-ил}-3-гептил-1-метил-карбамид,
-1-{4'-[2-Этокси-3-(4-метил-пиперидин-1-ил)-3-оксо-пропил]-4-фтор-бифенил-3-ил}-3-гептил-1-метил-карбамид,
-1-{4'-[2-Этокси-3-(4-метил-пиперидин-1-ил)-3-оксо-пропил]-3'-фтор-бифенил-3-ил}-3-гептил-1-метил-карбамид,
-5-Оксо-N-{4'-[2-этокси-3-(4-метил-пиперидин-1-ил)-3-оксо-пропил]-бифенил-3-илметил}-N-метил-гексаноиламид,
-{4'-[2-Этокси-3-(4-метил-пиперидин-1-ил)-3-оксо-пропил]-бифенил-3-илметил}-метил-гексаноиламид,
-4-Ацетиламино-N-{4'-[2-этокси-3-(4-метил-пиперидин-1-ил)-3-оксо-пропил]-бифенил-3-илметил}-N-метил-бутирамид,
-N-{4'-[2-циклопропилметокси-3-(4-метил-пиперидин-1-ил)-3-оксо-пропил]-бифенил-3-илметил}-N-метил-октаноиламид,
-N-[4'-(2-циклопропилметокси-3-морфолин-4-ил-3-оксо-пропил)-бифенил-3-илметил]-N-метил-октаноиламид,
-N-[4'-(2-этокси-3-морфолин-4-ил-3-оксо-пропил)-бифенил-3-илметил]-N-метил-октаноиламид,
-N-{4'-[2-этокси-3-(4-метил-пиперидин-1-ил)-3-оксо-пропил]-бифенил-3-илметил}-N-метил-октаноиламид,
-N-[4'-(2-этокси-3-оксо-3-пиперидин-1-илпропил)-бифенил-3-илметил]-N-метил-октаноиламид,
-1-[4'-(2-Этокси-3-оксо-3-пиперидин-1-илпропил)-бифенил-3-ил]-3-гептил-1-метил-карбамид,
-1-{4'-[2-Бензилокси-3-(4-метил-пиперидин-1-ил)-3-оксо-пропил]-бифенил-3-ил}-3-гептил-1-метил-карбамид,
-1-[4'-(2-Бензилокси-3-морфолин-4-ил-3-оксо-пропил)-бифенил-3-ил]-3-гептил-1-метил-карбамид,
-1-[4'-(2-Циклопропилметокси-3-морфолин-4-ил-3-оксо-пропил)-бифенил-3-ил]-3-гептил-1-метил-карбамид,
-1-[4'-(2-Циклопропилметокси-3-морфолин-4-ил-3-оксо-пропил)-бифенил-3-ил]-1-метил-3-пентил-карбамид,
-1-[4'-(2-Циклопропилметокси-3-оксо-3-пиперидин-1-илпропил)-бифенил-3-ил]-1-метил-3-пентил-карбамид,
-1-[4'-(2-Циклопропилметокси-3-оксо-3-пиперидин-1-илпропил)-бифенил-3-ил]-3-гептил-1-метил-карбамид,
-1-{4'-[2-Циклопропилметокси-3-(4-метил-пиперидин-1-ил)-3-оксо-пропил]-бифенил-3-ил}-3-гептил-1-метил-карбамид,
-3-Гептил-1-метил-1-{4'-[3-(4-метил-пиперидин-1-ил)-3-оксо-2-пропокси-пропил]-бифенил-3-ил}-карбамид,
-1-Метил-1-[4'-(3-оксо-3-пиперидин-1-ил-2-пропокси-пропил)-бифенил-3-ил]-3-пентил-карбамид,
-3-Гептил-1-метил-1-[4'-(3-оксо-3-пиперидин-1-ил-2-пропокси-пропил)-бифенил-3-ил]-карбамид.
13. Соединения по п.1 или 2, отличающиеся тем, что они имеют по меньшей мере одну из следующих характеристик:
R1 означает алкил, содержащий 1-12 атомов углерода, или последовательность -(СН2)m-(СО)n-(X)р-(СН2)q-R5, где m=1 или 2, n=0, p=0, q=0 и R5 означает аралкил, или радикал (а), в котором R5 предпочтительно является водородом или группой COOR6;
R2 означает радикал формулы (а), где R7 предпочтительно является алкилом, или радикал формулы (b), в котором R8 предпочтительно является гидроксилом или группой NR'R";
А означает связь структуры -CH2N(R12)-CO- или N(R12)-CO-(D)w, где w=0 или 1; и/или
R4 означает алкил, арил или гетероарил.
14. Косметическая композиция, отличающаяся тем, что она содержит в физиологически приемлемом носителе по меньшей мере одно соединение, описанное в любом из пп.1-13.
15. Композиция по п.14, отличающаяся тем, что концентрация соединения (соединений) по одному из пп.1-13, составляет 0,001-3 вес.% от общего веса композиции.
16. Косметическое применение композиции, описанной в одном из п.14 или 15 для гигиены тела или волос.
17. Соединение по одному из пп.1-13 в качестве лекарственного средства.
18. Применение соединения по любому из пп.1-13 при получении композиции, предназначенной для регуляции и/или восстановления метаболизма липидов кожи.
19. Применение соединения по любому из пп.1-13 при получении композиции, предназначенной для лечения дерматологических нарушений, связанных с нарушением кератинизации, вызванной нарушением дифференцировки и пролиферации, в частности, акне обыкновенного, черных угрей, полиморфных угрей, розовых угрей, узелковокистозных угрей, шаровидных угрей, старческого акне, вторичных угрей, таких как угри солнечные, медикаментозные или профессиональные, ихтиозов, ихтиозоподобных состояний, болезни Дарье, ладонно-подошвенных кератодермий, лейкоплакии и лейкоплакиеподобных состояний, кожного лишая или лишая слизистой оболочки (рта), дерматологических нарушений с воспалительной иммуноаллергической компонентой с нарушением или без нарушения клеточной пролиферации, в частности, псориаза кожи, слизистых и ногтей, псориатического ревматизма, кожной атопии, такой как экзема, атопии дыхательных путей или гипертрофии десен, дермических или эпидермических пролиферации, доброкачественных или злокачественных, вирусного или невирусного происхождения, таких, в частности, как бородавки простые обыкновенные, плоские бородавки, бородавчатая эпидермодисплазия, папилломатозы оральные или скоротечные, лимфома Т, пролифераций, вызванных ультрафиолетовым облучением, в частности, базо- и спиноцеллюлярной эпителиомы, предраковых поражений кожи, таких как кератоакантомы, иммунных дерматозов, в частности, красной волчанки, иммунных буллезных заболеваний, коллагеновых заболеваний, в частности, склеродермии, дерматологических или общих нарушений с иммунологической компонентой, кожных расстройств, вызванных действием ультрафиолетовых лучей, старением кожи, связанным с воздействием света или с возрастом, или пигментации и актинических каратозов, или каких-либо патологий, связанных с возрастным или актиническим старением, в частности, ксероза, нарушений функции сальных желез, в частности, угревой гиперсебореи, простой себореи или себорейного дерматита, нарушений при заживлении рубцов или растяжек, нарушений пигментации, таких как гиперпигментация, меланодермия, гипопигментация или витилиго, нарушений липидного обмена, такого как ожирение, гиперлипидимия, инсулинонезависимый диабет или синдром X, воспалительных заболеваний, таких как артрит, раковых или предраковых состояний, алопеции разного происхождения, в частности, алопеции, вызванной химиотерапией или облучением, нарушений иммунной системы, таких как астма, сахарный диабет типа I, рассеянный склероз или других специфических дисфункций иммунной системы, или сердечно-сосудистых заболеваний, таких как артериосклероз или гипертония.
20. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что она содержит в физиологически приемлемом носителе по меньшей мере одно из соединений, описанных в любом из пп.1-13.
21. Композиция по п.20, отличающаяся тем, что концентрация соединения (соединений) по одному из пп.1-13 составляет 0,001-10 вес.% от общего веса композиции.
22. Композиция по п.20, отличающаяся тем, что концентрация соединения (соединений) по одному из пп.1-13 составляет 0,01-1 вес.% от общего веса композиции.
RU2005119990/04A 2002-11-25 2003-11-21 Новые биароматические соединения, являющиеся активаторами рецепторов типа ppar гамма и их применение в косметических или фармацевтических композициях RU2005119990A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR0214793 2002-11-25
FR0214793A FR2847580B1 (fr) 2002-11-25 2002-11-25 NOUVEAUX COMPOSES BI-AROMATIQUES ACTIVATEURS DES RECEPTEURS DE TYPE PPARy ET LEUR UTILISATION DANS DES COMPOSITIONS COSMETIQUES OU PHARMACEUTIQUES
US43069802P 2002-12-04 2002-12-04
US60/430,698 2002-12-04

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2005119990A true RU2005119990A (ru) 2006-02-27

Family

ID=32395609

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005119990/04A RU2005119990A (ru) 2002-11-25 2003-11-21 Новые биароматические соединения, являющиеся активаторами рецепторов типа ppar гамма и их применение в косметических или фармацевтических композициях

Country Status (11)

Country Link
US (1) US7582663B2 (ru)
EP (1) EP1567509A2 (ru)
JP (1) JP2006516550A (ru)
KR (1) KR20050086828A (ru)
AU (1) AU2003294025A1 (ru)
BR (1) BR0315951A (ru)
CA (1) CA2506523C (ru)
MX (1) MXPA05005334A (ru)
PL (1) PL376736A1 (ru)
RU (1) RU2005119990A (ru)
WO (1) WO2004048351A2 (ru)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MXPA06012679A (es) 2004-05-06 2007-01-16 Galderma Res & Dev Nuevos compuestos biaromaticos que activan receptores tipo ppar (gama), procedimiento de preparacion y uso en composiciones cosmeticas o farmaceuticas.
FR2869903B1 (fr) * 2004-05-06 2006-06-23 Galderma Res & Dev Nouveaux composes bi-aromatiques activateurs des recepteurs de type ppary, leur procede de preparation et leur utilisation dans les compositions cosmetiques ou pharmaceutiques
MX2007001942A (es) * 2004-08-17 2007-05-09 Galderma Res & Dev Nuevos compuestos biaromaticos activadores de los receptores del tipo receptor activado del proliferador de peroxisoma (ppar) y su uso en composiciones cosmeticas o farmaceuticas.
CA2664794A1 (en) 2006-10-20 2008-05-02 Merck & Co., Inc. Substituted imidazoles as bombesin receptor subtype-3 modulators
RU2009118935A (ru) 2006-10-20 2010-11-27 Мерк энд Ко., Инк. (US) Земещенные имидазолы в качестве модуляторов подтипа 3 бомбезиновых рецепторов
JP2010506917A (ja) 2006-10-20 2010-03-04 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド ボンベシンレセプターサブタイプ３モジュレーターとしての置換イミダゾール
EP2102201B1 (en) 2006-12-11 2010-10-13 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted diazepine sulfonamides as bombesin receptor subtype-3 modulators

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2812876B1 (fr) * 2000-08-08 2002-09-27 Galderma Res & Dev Nouveaux composes bi-aromatiques activateurs des recepteurs de type ppar-gamma et leur utilisation dans des compositions cosmetiques ou pharmaceutiques
BR0210190A (pt) * 2001-06-07 2004-04-06 Lilly Co Eli Moduladores de receptores ativados de proliferador de peroxissomo
FR2833949B1 (fr) * 2001-12-21 2005-08-05 Galderma Res & Dev NOUVEAUX LIGANDS ACTIVATEURS DES RECEPTEURS PPARy, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LEUR UTILISATION EN MEDECINE HUMAINE AINSI QU'EN COSMETIQUE
US6908939B2 (en) * 2001-12-21 2005-06-21 Galderma Research & Development S.N.C. Biaromatic ligand activators of PPARγ receptors
EP1638964B1 (en) * 2003-06-20 2011-07-27 Galderma Research & Development Novel compounds that modulate ppar-gamma type receptors, and use thereof in cosmetic or pharmaceutical compositions

Also Published As

Publication number Publication date
AU2003294025A1 (en) 2004-06-18
EP1567509A2 (en) 2005-08-31
BR0315951A (pt) 2005-09-13
WO2004048351A3 (en) 2004-08-12
US7582663B2 (en) 2009-09-01
US20080070957A1 (en) 2008-03-20
WO2004048351A2 (en) 2004-06-10
CA2506523A1 (en) 2004-06-10
PL376736A1 (pl) 2006-01-09
JP2006516550A (ja) 2006-07-06
MXPA05005334A (es) 2005-11-17
CA2506523C (en) 2012-08-28
KR20050086828A (ko) 2005-08-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2003106424A (ru) БИФЕНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ PPARγ
US7122564B2 (en) Biaromatic ligand activators of PPARγ receptors
RU2280033C2 (ru) Бифенильные производные, их применения, косметическая композиция и ее применения, фармацевтическая композиция
RU2323212C2 (ru) Бифенилметилтиазолидиндионы и аналоги и их применение в качестве активаторов ppar-gama
RU98109793A (ru) Триароматические соединения, содержащие их композиции и их применение
RU2008120685A (ru) Ppar-модулирующие биоароматические соединения
AU2005274277A1 (en) Novel biaromatic compounds which activate receptors of PPAR type and their use in cosmetic or pharmaceutical compositions
US7307078B2 (en) Polycyclic compounds which modulate PPARγ type receptors and cosmetic/pharmaceutical compositions comprised thereof
AU2003290120A1 (en) Biaromatic compounds which activate PPAR-Gama type receptors, and use thereof in cosmetic or pharmaceutical compositions
KR100191819B1 (ko) 아다만틸 기를 함유한 이방향족 아세틸렌 화합물, 그를 함유한 약학 및 화장품 조성물 및 그의 용도
CA2545296C (en) Biphenyl derivatives useful as ligands that activate the rar receptors, process for preparing them and use thereof in human medicine and in cosmetics
RU2005119990A (ru) Новые биароматические соединения, являющиеся активаторами рецепторов типа ppar гамма и их применение в косметических или фармацевтических композициях
RU2007109780A (ru) Новые биароматические соединения, которые активируют рецепторы типа ppar, и их применение в космических или фармацевтических композициях
CA2137897A1 (fr) Composes bi-aromatiques derives d'amide, compositions pharmaceutiques et cosmetiques les contenant et utilisations
US7285568B2 (en) Biaromatic compounds which activate PPARgamma type receptors and cosmetic/pharmaceutical compositions comprised thereof
RU2009148335A (ru) Новые производные 3-фенилпропановой кислоты - активаторы рецепторов типа ppar, способ их получения и их применение в косметических или фармацевтических композициях
RU95118125A (ru) Производные бензоилгуанидина, способ их получения, содержащая их фармацевтическая композиция, способ ее получения, способ борьбы с заболеваниями
JP4939941B2 (ja) ヒドロキサム酸誘導体及びその製造方法
ES2285554T3 (es) Nuevos compuestos que son moduladores de receptores de tipo ppar y su uso en composiciones cosmeticas o farmaceuticas.
RU2004138292A (ru) Новые лиганды в качестве ингибиторов рецепторов rar, способы их получения и применение в медицине и косметике для человека
FR2863267A1 (fr) NOUVEAUX LIGANDS ACTIVATEURS DES RECEPTEURS RARs, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LEUR UTILISATION EN MEDECINE HUMAINE AINSI QU'EN COSMETIQUE

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20071211