RU2009118935A - Земещенные имидазолы в качестве модуляторов подтипа 3 бомбезиновых рецепторов - Google Patents

Земещенные имидазолы в качестве модуляторов подтипа 3 бомбезиновых рецепторов Download PDF

Info

Publication number
RU2009118935A
RU2009118935A RU2009118935/04A RU2009118935A RU2009118935A RU 2009118935 A RU2009118935 A RU 2009118935A RU 2009118935/04 A RU2009118935/04 A RU 2009118935/04A RU 2009118935 A RU2009118935 A RU 2009118935A RU 2009118935 A RU2009118935 A RU 2009118935A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
substituted
unsubstituted
group
cycloalkyl
Prior art date
Application number
RU2009118935/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Дэвид ЧЕН (US)
Дэвид ЧЕН
Кристофер Л. ФРАНКЛИН (US)
Кристофер Л. ФРАНКЛИН
Питер Р. ГАЗЗО (US)
Питер Р. Газзо
Линус С. ЛИН (US)
Линус С. Лин
Майкл М.-К. ЛО (US)
Майкл М.-К. ЛО
Рави П. НАРГУНД (US)
Рави П. НАРГУНД
Ияссу К. СЕБХАТ (US)
Ияссу К. СЕБХАТ
Original Assignee
Мерк энд Ко., Инк. (US)
Мерк Энд Ко., Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Мерк энд Ко., Инк. (US), Мерк Энд Ко., Инк. filed Critical Мерк энд Ко., Инк. (US)
Publication of RU2009118935A publication Critical patent/RU2009118935A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings

Abstract

1. Соединение формулы I ! ! или его фармацевтически приемлемая соль, где ! А представляет собой кольцо, выбранное из группы, состоящей из ! (1) арила и ! (2) гетероарила, ! где арил и гетероарил являются незамещенными или замещены 0-4 заместителями, выбранными из R6; ! В представляет собой моно- или бициклическое кольцо, выбранное из группы, состоящей из ! (1) -С3-8циклоалкила, ! (2) -С3-8циклоалкенила, ! (3) -С3-8гетероциклоалкила, ! (4) -С3-8гетероциклоалкенила, ! (5) -арила и ! (6) -гетероарила, ! где циклоалкил, циклоалкенил, гетероциклоалкил, гетероциклоалкенил, арил и гетероарил являются незамещенными или замещены 0-4 заместителями, выбранными из R7; ! Х независимо выбирают из группы, состоящей из ! (1) водорода, ! (2) -С1-6алкила, ! (3) -С2-8алкенила, ! (4) -С2-8алкинила, ! (5) -(CH2)nC3-7циклоалкила, ! (6) -(CH2)nC2-7гетероциклоалкила, ! (7) -(CH2)nарила, ! (8) -(CH2)nгетероарила, ! (9) -CF3, ! (10) галогена, ! (11) -OR11, ! (12) -OCF3, ! (13) -COR9, ! (14) -CO2R11, ! (15) -CON(R9)2, !(16) -N(R11)2, ! (17) -N(R9)С(О)C1-6алкила, ! (18) -N(R9)CO2R11, ! (19) -N(R9)SO2C1-6алкила, ! (20) -N(R9)SO2N(R9)2, ! (21) -SH, ! (22) -S(O)0-2C1-6алкила и ! (23) -SO2N(R11)2, ! где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил и -(CH2)n являются незамещенными или замещены 1-5 заместителями, выбранными из R8, и где Х и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать 3-6-членное циклоалкильное кольцо, содержащее 0-3 гетероатома, независимо выбранных из атомов кислорода, серы и NR9, и где 3-6-членное циклоалкильное кольцо является незамещенным или замещено 1-4 заместителями, выбранными из R8, при условии, что по меньшей мере один из X, Y, R4 и R5 не является атомом водорода; ! Y независимо выбирают из группы, состоящей из ! (1) галогена, ! (2) -OR11, ! (3) -OCF3, ! (4) -COR9, ! (5) -CO2R9, ! (6) -CON(R

Claims (20)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль, где
А представляет собой кольцо, выбранное из группы, состоящей из
(1) арила и
(2) гетероарила,
где арил и гетероарил являются незамещенными или замещены 0-4 заместителями, выбранными из R6;
В представляет собой моно- или бициклическое кольцо, выбранное из группы, состоящей из
(1) -С3-8циклоалкила,
(2) -С3-8циклоалкенила,
(3) -С3-8гетероциклоалкила,
(4) -С3-8гетероциклоалкенила,
(5) -арила и
(6) -гетероарила,
где циклоалкил, циклоалкенил, гетероциклоалкил, гетероциклоалкенил, арил и гетероарил являются незамещенными или замещены 0-4 заместителями, выбранными из R7;
Х независимо выбирают из группы, состоящей из
(1) водорода,
(2) -С1-6алкила,
(3) -С2-8алкенила,
(4) -С2-8алкинила,
(5) -(CH2)nC3-7циклоалкила,
(6) -(CH2)nC2-7гетероциклоалкила,
(7) -(CH2)nарила,
(8) -(CH2)nгетероарила,
(9) -CF3,
(10) галогена,
(11) -OR11,
(12) -OCF3,
(13) -COR9,
(14) -CO2R11,
(15) -CON(R9)2,
(16) -N(R11)2,
(17) -N(R9)С(О)C1-6алкила,
(18) -N(R9)CO2R11,
(19) -N(R9)SO2C1-6алкила,
(20) -N(R9)SO2N(R9)2,
(21) -SH,
(22) -S(O)0-2C1-6алкила и
(23) -SO2N(R11)2,
где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил и -(CH2)n являются незамещенными или замещены 1-5 заместителями, выбранными из R8, и где Х и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать 3-6-членное циклоалкильное кольцо, содержащее 0-3 гетероатома, независимо выбранных из атомов кислорода, серы и NR9, и где 3-6-членное циклоалкильное кольцо является незамещенным или замещено 1-4 заместителями, выбранными из R8, при условии, что по меньшей мере один из X, Y, R4 и R5 не является атомом водорода;
Y независимо выбирают из группы, состоящей из
(1) галогена,
(2) -OR11,
(3) -OCF3,
(4) -COR9,
(5) -CO2R9,
(6) -CON(R9)2,
(7) -CN,
(8) -N(R11)2,
(9) -N(R9)С(О)C1-6алкила,
(10) -N(R9)CO2R11,
(11) -N(R9)SO2C1-6алкила,
(12) -N(R9)SO2N(R9)2,
(13) -SH,
(14) -S(O)0-2C1-6алкила и
(15) -SO0-2N(R11)2,
где алкил является незамещенным или замещен 1-5 заместителями, выбранными из R8, и где Y и R6 или Y и R5 вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать 3-6-членное циклоалкильное кольцо, содержащее 0-3 гетероатома, независимо выбранных из атомов кислорода, серы и NR9, и где 3-6-членное циклоалкильное кольцо является незамещенным или замещено 1-4 заместителями, выбранными из R8;
R1 и R2 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из
(1) водорода,
(2) -(CH2)nгалогена,
(3) -(CH2)nOR11,
(4) -(CH2)nCN,
(5) -(CH2)nCF3,
(6) -(CH2)nCHF2,
(7) -(CH2)nCH2F,
(8) -(CH2)nCCl3,
(9) -С1-8алкила,
(10) -(CH2)nC2-8алкенила,
(11) -(CH2)nC2-8алкинила,
(12) -(CH2)nC3-10циклоалкила,
(13) -(CH2)nC3-10циклоалкенила,
(14) -(CH2)nC2-12гетероциклоалкила,
(15) -SC1-8алкила,
(16) -SC3-8циклоалкила,
(17) -(CH2)nарила,
(18) -(CH2)nгетероарила,
(19) -(CH2)nCO2R9 и
(20) -(CH2)nCOC1-8алкила,
при условии, что R1 и R2 оба не являются атомами водорода, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил и (CH2)n являются незамещенными или замещены 1-5 заместителями, выбранными из R10, и где два заместителя R10 вместе с атомом, к которому они присоединены, могут образовывать 3-6-членное циклоалкильное или циклоалкенильное кольцо, содержащее 0-3 гетероатома, независимо выбранных из атомов кислорода, серы и NR9, и где 3-6-членное циклоалкильное или циклоалкенильное кольцо является незамещенным или замещено 1-4 заместителями, выбранными из R10;
R3 выбирают из из группы, состоящей из
(1) водорода,
(2) -С1-6алкила и
(3) -COC1-6алкила;
R4 и R5 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из
(1) водорода,
(2) галогена,
(3) -С1-6алкила,
(4) -(CH2)nC3-8циклоалкила,
(5) -(CH2)nC2-8гетероциклоалкила,
(6) -С1-6алкокси,
(7) -ОН,
(8) -CH2F,
(9) -CHF2,
(10) -CF3,
(11) -CN,
(12) -SR11,
(13) арила и
(14) гетероарила,
где алкил, алкокси, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил и (CH2)n являются незамещенными или замещены 1-5 заместителями, выбранными из R8;
R6 выбирают из из группы, состоящей из
(1) -С1-6алкила,
(2) -(CH2)nгалогена,
(3) -(CH2)nOR11,
(4) -(CH2)nCN,
(5) -(CH2)nCF3,
(6) -(CH2)nCO2R9,
(7) -(CH2)nN(R11)2,
(8) -(CH2)nNO2,
(9) -(CH2)nNR9COC1-6алкила,
(10) -(CH2)nNR9CO2C1-6алкила,
(11) -(CH2)nNR9SO2C1-6алкила и
(12) -(CH2)nSO0-2C1-6алкила,
где алкил замещен 1-3 атомами галогена;
R7 выбирают из из группы, состоящей из
(1) -(CH2)nгалогена,
(2) -С1-6алкила,
(3) -С2-6алкенила,
(4) -(CH2)nC3-8циклоалкила,
(5) -(CH2)nгетероциклоалкила,
(6) оксо,
(7) -(CH2)nOR11,
(8) -(CH2)nCN,
(9) -(CH2)nCOR9,
(10) -(CH2)nCO2R11,
(11) -(CH2)nCONR9N(R9)2,
(12) -(CH2)nO(CH2)nCO2R9,
(13) -(CH2)nNO2,
(14) -(CH2)nCON(R9)2,
(15) -(CH2)nN(R11)2,
(16) -(CH2)nNR9(CH2)nCO2R9,
(17) -(CH2)nNR9COC1-6алкила,
(18) -(CH2)nSO2N(R9)2,
(19) -(CH2)nNR9SO2C1-6алкила,
(20) -(CH2)nSO0-2R11,
(21) -(CH2)nOP(O)2ОН,
(22) -CH=N-OH,
(23) -(CH2)nарила,
(24) -(CH2)nгетероарила и
(25) -(CH2)nO(CH2)nгетероарила,
где алкил, алкенил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил и -(CH2)n являются незамещенными или замещены 1-3 атомами галогена;
R8 выбирают из группы, состоящей из
(1) оксо,
(2) -ОН,
(3) галогена,
(4) -CN,
(5) -CF3,
(6) -CHF2,
(7) -CH2F,
(8) -С1-8алкила,
(9) -С1-8алкокси,
(10) -COC1-8алкила,
(11) -CO2C1-8алкила и
(12) -СО2Н,
где каждый атом углерода алкила и алкокси является незамещенным или замещен 1-3 заместителями атомами галогена;
R9 выбирают из группы, состоящей из
(1) водорода и
(2) -С1-6алкила,
где алкил является незамещенным или замещен 1-3 заместителями, выбранными из атомов галогена и -ОН;
R10 независимо выбирают из группы, состоящей из
(1) галогена,
(2) -ОН,
(3) оксо,
(4) -CN,
(5) -CCl3
(6) -CF3
(7) -CHF2,
(8) -CH2F,
(9) -SO2C1-6алкила,
(10) -COC1-8алкила,
(11) -CO2C1-8алкила,
(12) -СО2Н,
(13) -С1-8алкила и
(14) -С1-8алкокси,
где алкил и алкокси являются незамещенными или замещены 1-4 заместителями, выбранными из -С1-6алкила и атомов галогена, и где заместитель -С1-6алкил является незамещенным или замещен 1-3 атомами галогена;
R11 выбирают из группы, состоящей из
(1) водорода,
(2) -С1-6алкила,
(3) -С3-8циклоалкила,
(4) -С2-7гетероциклоалкила,
(5) -(CH2)mфенила и
(6) -(CH2)mгетероарила,
где алкил, циклоалкил и гетероциклоалкил являются незамещенными или замещены 1-3 атомами галогена или -ОН, и где фенил и гетероарил являются незамещенными или замещены 1-3 атомами галогена;
каждый n независимо равен 0, 1, 2, 3 или 4; и
каждый m независимо равен 1, 2, 3 или 4.
2. Соединение по п.1, где А представляет собой кольцо, выбранное из группы, состоящей из фенила, пиридинила и тиенила, где А является незамещенным или замещен 0-4 заместителями, выбранными из R6, или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п.1, где В представляет собой кольцо, выбранное из группы, состоящей из циклопентила, фенила, пиридина, пиразола, триазола, тиазола, изотиазола, тиадиазола и (1,4,5,6)тетрагидро-7Н-пиразоло{3,4-b}пиридин-7-ила, где В является незамещенным или замещен 0-4 заместителями, выбранными из R7, или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п.1, где R2 выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, -(CH2)nOH, -С1-8алкила, -(CH2)nC2-8алкенила, -(CH2)nC3-8циклоалкила, SC1-8циклоалкила и -(CH2)n-фенила, где алкил, алкенил, циклоалкил, фенил и (CH2)n являются незамещенными или замещены 1-4 заместителями, выбранными из R10, или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по п.1, где R2 и R3 представляет собой атомы водорода, или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение по п.5, где R1 выбирают из группы, состоящей из -(CH2)nOH, -(CH2)nCN, -(CH2)nCF3, -(CH2)nCHF2, -(CH2)nCH2F, -С1-8алкила, -(CH2)nC2-8алкенила и -(CH2)nC3-8циклоалкила, где алкил, алкенил, циклоалкил и (CH2)n являются незамещенными или замещены 1-4 заместителями, выбранными из R10, или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение по п.6, где Х выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена и ОН, при условии, что по меньшей мере один из X, Y, R4 и R5 не является атомом водорода, или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение по п.7, где Y выбирают из группы, состоящей из галогена, -ОН, -OC1-6алкила, -CO2R9, -CON(R9)2, -N(R11)2, -N(R9)C(O)C1-6алкила, -N(R9)CO2R11, -N(R9)SO2C1-6алкила и -SC1-6алкила, где алкил является незамещенным или замещен 1-5 заместителями, выбранными из R8, и где Y и R5 вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать 3-6-членное циклоалкильное кольцо, содержащее 0-3 гетероатома, независимо выбранных из атомов кислорода, серы и NR9, и где 3-6-членное циклоалкильное кольцо является незамещенным или замещено 1-4 заместителями, выбранными из R8, или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение по п.1 формулы III
Figure 00000002
или его фармацевтически приемлемая соль, где
В представляет собой моно- или бициклическое кольцо, выбранное из группы, состоящей из
(1) -С3-8циклоалкила,
(2) -арила и
(3) -гетероарила,
где циклоалкил, арил и гетроарил являются незамещенными или замещены 0-4 заместителями, выбранными из R7;
Х независимо выбирают из группы, состоящей из
(1) водорода,
(2) галогена и
(3) -ОН,
при условии, что по меньшей мере один из X, Y, R4 и R5 не является атомом водорода;
Y независимо выбирают из группы, состоящей из
(1) галогена,
(2) -ОН,
(3) -OC1-6алкила,
(4) -N(R11)2,
(5) -N(R9)C(O)C1-6алкила,
(6) -N(R9)CO2R11,
(7) -N(R9)SO2C1-6алкила,
(8) -SH и
(9) -SC1-6алкила,
где алкил является незамещенным или замещен 1-5 заместителями, выбранными из R8;
R1 независимо выбирают из группы, состоящей из
(1) -(CH2)nOH,
(2) -(CH2)nCN,
(3) -(CH2)nCF3,
(4) -(CH2)nCHF2,
(5) -(CH2)nCH2F,
(6) -С1-8алкила,
(7) -(CH2)nC2-8алкенила и
(8) -(CH2)nC3-8циклоалкила,
где алкил, алкенил, циклоалкил и (CH2)n являются незамещенными или замещены 1-4 заместителями, выбранными из R10;
R4 и R5 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из
(1) водорода,
(2) галогена,
(3) -С1-6алкила,
(4) -(CH2)nC3-8циклоалкила,
(5) -ОН,
(6) -CHF2 и
(7) -CF3,
где алкил, циклоалкил и (CH2)n являются незамещенными или замещены одним-пятью заместителями, выбранными из R8;
R6 выбирают из группы, состоящей из
(1) -С1-6алкила и
(2) галогена;
R7 выбирают из группы, состоящей из
(1) галогена,
(2) -С1-6алкила,
(3) -COC1-6алкила,
(4) -CO2R9,
(5) -CON(R9)2,
(6) -NH2,
(7) -NHCO2C1-6алкила и
(8) -SOC1-6алкила,
где алкил является незамещенным или замещен 1-3 атомами галогена;
R8 выбирают из группы, состоящей из
(1) оксо,
(2) -ОН,
(3) галогена,
(4) -CN,
(5) -CF3,
(6) -CHF2,
(7) -CH2F и
(8) -С1-8алкила,
где каждый атом углерода алкила является незамещенным или замещен 1-3 атомами галогена;
R9 выбирают из группы, состоящей из
(1) водорода и
(2) -С1-6алкила,
где алкил является незамещенным или замещен 1-3 заместителями, выбранными из галогена и -ОН;
R10 выбирают из группы, состоящей из
(1) -ОН,
(2) оксо и
(3) -CF3;
R11 выбирают из группы, состоящей из
(1) водорода и
(2) -С1-6алкила,
где каждый атом углерода алкила является незамещенным или замещен 1-3 атомами галогена;
каждый n независимо равен 0, 1, 2, 3 или 4; и
каждый q независимо равен 0, 1, 2, 3 и 4.
10. Соединение по п.9, где
В представляет собой гетероарил, который является незамещенным или замещен 0-4 заместителями, выбранными из R7;
X, R4 и R6 представляют собой атомы водорода;
Y представляет собой -ОН;
R1 независимо выбирают из группы, состоящей из
(1) -С1-6алкила и
(2) -(CH2)nC3-8циклоалкила,
где алкил, циклоалкил и (CH2)n являются незамещенными или замещены 1-4 заместителями, выбранными из R10;
R5 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из
(1) водорода,
(2) -С1-6алкила,
(3) -CH2F и
(4) -CF3,
где алкил является незамещенным или замещен 1-5 заместителями, выбранными из R8; и
R7 представляет собой галоген;
или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000003
Figure 00000004
и
Figure 00000005
или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение по п.11, представляющее собой
Figure 00000006
или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединение по п.11, представляющее собой
Figure 00000007
или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Соединение по п.11, представляющее собой
Figure 00000008
или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Соединение по п.11, представляющее собой
Figure 00000009
или его фармацевтически приемлемая соль.
16. Соединение по п.11, представляющее собой
Figure 00000010
или его фармацевтически приемлемая соль.
17. Композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
18. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли в медицине.
19. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства, применимого при лечении или предупреждении заболевания, опосредуемого подтипом 3 бомбезиновых рецепторов, у субъекта, нуждающегося в этом.
20. Применение по п.19, где заболевание, опосредуемое подтипом 3 бомбезиновых рецепторов, выбирают из группы, состоящей из ожирения, сахарного диабета, расстройства, связанного с диабетом, или расстройства, связанного с ожирением.
RU2009118935/04A 2006-10-20 2007-10-16 Земещенные имидазолы в качестве модуляторов подтипа 3 бомбезиновых рецепторов RU2009118935A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US85319306P 2006-10-20 2006-10-20
US60/853,193 2006-10-20

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009118935A true RU2009118935A (ru) 2010-11-27

Family

ID=39325111

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009118935/04A RU2009118935A (ru) 2006-10-20 2007-10-16 Земещенные имидазолы в качестве модуляторов подтипа 3 бомбезиновых рецепторов

Country Status (13)

Country Link
US (1) US8193228B2 (ru)
EP (1) EP2091937A2 (ru)
JP (1) JP5047299B2 (ru)
KR (1) KR20090064458A (ru)
CN (1) CN101528730A (ru)
AU (1) AU2007309570B2 (ru)
BR (1) BRPI0717976A2 (ru)
CA (1) CA2666310C (ru)
IL (1) IL198004A0 (ru)
MX (1) MX2009004112A (ru)
NO (1) NO20091957L (ru)
RU (1) RU2009118935A (ru)
WO (1) WO2008051406A2 (ru)

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2010506916A (ja) 2006-10-20 2010-03-04 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド ボンベシンレセプターサブタイプ３モジュレーターとしての置換イミダゾール
JP2010506917A (ja) 2006-10-20 2010-03-04 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド ボンベシンレセプターサブタイプ３モジュレーターとしての置換イミダゾール
WO2009123164A1 (ja) * 2008-04-02 2009-10-08 塩野義製薬株式会社 血管内皮リパーゼ阻害活性を有するヘテロ環誘導体
EP2567959B1 (en) 2011-09-12 2014-04-16 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
WO2013135674A1 (en) * 2012-03-12 2013-09-19 Syngenta Participations Ag Insecticidal 2-aryl-acetamide compounds
CN103497159B (zh) * 2013-09-18 2015-08-12 苏州岚云医药科技有限公司 1,2-二取代-5-磺酰基咪唑类化合物的制备方法

Family Cites Families (33)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4962117A (en) 1987-11-25 1990-10-09 Merck Frosst Canada, Inc. Heterazole dialkanoic acids
WO1993017681A1 (en) 1992-03-02 1993-09-16 Abbott Laboratories Angiotensin ii receptor antagonists
JPH07243068A (ja) 1994-03-08 1995-09-19 Murata:Kk 金属表面の電解処理方法
JP2000511883A (ja) 1996-04-19 2000-09-12 ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ ホスホチロシン認識ユニットを有する分子のモジュレーター
PL334250A1 (en) 1996-12-23 2000-02-14 Du Pont Pharm Co Nitrogen containing hetero-aromatic compounds and inhibitors of xa factor
JPH11217348A (ja) 1997-10-15 1999-08-10 Otsuka Pharmaceut Co Ltd フルオレノン誘導体の製造法
EP1042299A1 (en) 1997-12-22 2000-10-11 Du Pont Pharmaceuticals Company Nitrogen containing heteroaromatics with ortho-substituted p1's as factor xa inhibitors
AR024077A1 (es) 1999-05-25 2002-09-04 Smithkline Beecham Corp Compuestos antibacterianos
JP3842976B2 (ja) 2000-03-17 2006-11-08 富士通株式会社 分布帰還型半導体レーザとその製造方法
AU2001277723A1 (en) 2000-08-11 2002-02-25 Nippon Chemiphar Co., Ltd. Ppardelta activators
JPWO2002098840A1 (ja) 2001-06-04 2004-09-16 エーザイ株式会社 カルボン酸誘導体及びその塩もしくはそのエステルからなる医薬
CA2457054C (en) 2001-08-10 2011-10-11 Nippon Chemiphar Co., Ltd. Activator of peroxisome proliferator-activated receptor .delta.
US20040248956A1 (en) 2002-01-29 2004-12-09 Hagmann William K Substituted imidazoles as cannabinoid receptor modulators
JP2003321455A (ja) 2002-02-28 2003-11-11 Nissan Chem Ind Ltd ｏ−置換ベンゾイル化合物及びこれを有効成分とする除草剤
DE10224844A1 (de) 2002-06-05 2004-01-08 Solvay Pharmaceuticals Gmbh Nicht-peptidische BRS-3-Agonisten
WO2004007464A1 (ja) 2002-07-10 2004-01-22 Sumitomo Pharmaceuticals Co., Ltd. イミダゾール誘導体
AU2003267728A1 (en) * 2002-10-18 2004-05-04 Pfizer Products Inc. Cannabinoid receptor ligands and uses thereof
PL378238A1 (pl) 2002-11-19 2006-03-20 Galderma Research & Development, S.N.C. Związki biaromatyczne, które aktywują receptory typu PPAR<$Egamma>, oraz ich zastosowanie w kompozycjach kosmetycznych albo farmaceutycznych
KR20050086828A (ko) 2002-11-25 2005-08-30 갈데르마 리써어치 앤드 디벨로프먼트,에스.엔.씨. Ｐｐａｒ-감마 형 수용체를 활성화시키는 비페닐 화합물,및 미용 또는 약학 조성물에서의 이의 용도
AU2003301226A1 (en) 2002-12-20 2004-07-22 Pharmacia Corp Acyclic pyrazole compounds for the inhibition of mitogen activated protein kinase-activated protein kinase-2
CN1747936A (zh) * 2003-02-12 2006-03-15 特兰斯泰克制药公司 作为治疗试剂的取代吡咯衍生物
WO2004071509A1 (ja) 2003-02-12 2004-08-26 Nippon Chemiphar Co., Ltd. オリゴデンドロサイト分化促進剤
US20040167188A1 (en) 2003-02-14 2004-08-26 Zhili Xin Protein-tyrosine phosphatase inhibitors and uses thereof
CA2525547C (en) 2003-05-14 2012-07-03 Torreypines Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof in modulating amyloid beta
WO2005035551A2 (en) 2003-10-08 2005-04-21 Incyte Corporation Inhibitors of proteins that bind phosphorylated molecules
JP2007525406A (ja) 2003-12-04 2007-09-06 ワイス ビアリールスルホンアミドおよびその使用方法
GB0328796D0 (en) 2003-12-12 2004-01-14 Biofocus Plc Compounds which interact with the G-protein coupled receptor family
JP4773972B2 (ja) 2003-12-17 2011-09-14 メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション Ｓ１Ｐ（Ｅｄｇ）受容体作働薬としての（３，４−ジ置換）プロパンカルボン酸
CN1922151A (zh) 2004-02-12 2007-02-28 特兰斯泰克制药公司 取代的吡咯衍生物、组合物和使用方法
GB0403578D0 (en) 2004-02-18 2004-03-24 Biofocus Discovery Ltd Compounds which interact with the G-protein coupled receptor family
US7618981B2 (en) 2004-05-06 2009-11-17 Cytokinetics, Inc. Imidazopyridinyl-benzamide anti-cancer agents
JP2010506917A (ja) 2006-10-20 2010-03-04 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド ボンベシンレセプターサブタイプ３モジュレーターとしての置換イミダゾール
JP2010506916A (ja) * 2006-10-20 2010-03-04 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド ボンベシンレセプターサブタイプ３モジュレーターとしての置換イミダゾール

Also Published As

Publication number Publication date
US20100022598A1 (en) 2010-01-28
JP2010506919A (ja) 2010-03-04
CN101528730A (zh) 2009-09-09
WO2008051406A2 (en) 2008-05-02
BRPI0717976A2 (pt) 2013-11-12
US8193228B2 (en) 2012-06-05
CA2666310A1 (en) 2008-05-02
CA2666310C (en) 2012-07-31
MX2009004112A (es) 2009-05-11
IL198004A0 (en) 2009-12-24
WO2008051406A3 (en) 2008-07-24
JP5047299B2 (ja) 2012-10-10
EP2091937A2 (en) 2009-08-26
KR20090064458A (ko) 2009-06-18
NO20091957L (no) 2009-07-17
AU2007309570A1 (en) 2008-05-02
AU2007309570B2 (en) 2012-07-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009118935A (ru) Земещенные имидазолы в качестве модуляторов подтипа 3 бомбезиновых рецепторов
JP2014193925A5 (ru)
RU2012146194A (ru) Мультизамещенные ароматические соединения в качестве ингибиторов тромбина
RU2009117642A (ru) Применение спирооксиндоловых соединений в качестве терапевтических средств
JP2015163632A5 (ru)
JP2012528166A5 (ru)
RU2008116844A (ru) Ацилированные производные спиропиперидина как модуляторы рецептора меланокортина-4
JP2014520863A5 (ru)
RU2007131274A (ru) Замещенные пиразолопиридины, композиции, содержащие их, способ получения и применение
EA201391324A1 (ru) Бис(фторалкил)-1,4-бензодиазепиноновые соединения
RU2019116514A (ru) Ингибиторы magl
RU2015118647A (ru) Аминопиримидиновые соединения в качестве ингибиторов содержащих т790м мутантных egfr
RU2015107738A (ru) Ингибиторы hcv ns3 протеазы
RU2016137263A (ru) Соединение триазина и его применение в медицинских целях
AR112338A2 (es) Arilciclohexiléteres de dihidro-tetraazabenzoazuleno
JP2013523763A5 (ru)
RU2005132408A (ru) Ингибиторы киназы
EA201590581A1 (ru) Соединения бис-(фторалкил)-1,4-бензодиазепинона и их пролекарства
RU2019115784A (ru) Ингибиторы magl
RU2014122335A (ru) ХИНОЛИНКАРБОКСАМИДНЫЕ И ХИНОЛИНКАРБОНИТРИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ mGluR2-НЕГАТИВНЫХ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ МОДУЛЯТОРОВ, КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
AR080467A1 (es) Derivados tetrazolicos moduladores selectivos de receptores cb2, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento del dolor y otras enfermedades
JP2015508102A5 (ru)
RU2010152290A (ru) Бициклические соединения, обладающие активностью при рецепторе сxcr4
RU2018109925A (ru) Галогензамещенное гетероциклическое соединение
RU2019115059A (ru) Модуляторы ror-гамма

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20110311