RU96112771A - Соединения с проконвертин-опиатагонистической активностью, содержащие их композиции, способ их получения, способ лечения - Google Patents

Соединения с проконвертин-опиатагонистической активностью, содержащие их композиции, способ их получения, способ лечения

Info

Publication number
RU96112771A
RU96112771A RU96112771/04A RU96112771A RU96112771A RU 96112771 A RU96112771 A RU 96112771A RU 96112771/04 A RU96112771/04 A RU 96112771/04A RU 96112771 A RU96112771 A RU 96112771A RU 96112771 A RU96112771 A RU 96112771A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
denotes
phenyl
compounds
formula
methyl
Prior art date
Application number
RU96112771/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2190401C2 (ru
Inventor
Барбер Эндрю
Зейфрид Кристоф
Бартошик Герд
Готтшлих Рудольф
Original Assignee
Мерк Патент Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from DE19523502A external-priority patent/DE19523502A1/de
Application filed by Мерк Патент Гмбх filed Critical Мерк Патент Гмбх
Publication of RU96112771A publication Critical patent/RU96112771A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2190401C2 publication Critical patent/RU2190401C2/ru

Links

Claims (7)

1. Соединения общей формулы I
Figure 00000001

где R1 обозначает Ar, циклоалкил с 3 - 7 C-атомами или циклоалкилалкил с 4 - 8 C-атомами, R2 обозначает Ar; R1 и R2 обозначают вместе также
Figure 00000002

R3 обозначает H, OH, OA или A, R4 обозначает A или фенил, который в случае необходимости однократно или двукратно может быть замещен через Hal, OH, OA, CF3, NO2, NH2, NHA, NHCOA, NHSO2A или NA2, R5 обозначает OH, CH2OH, R6 и R7 каждый независимо друг от друга означает H, Hal, OH, OA, CF3, NH2, NHA, NA2, NHCOA, NHCONH2, NO2 или метилендиокси, A обозначает алкил с 1 - 7 C-атомами, Ar обозначает моно- или бициклический ароматический остаток, который в случае необходимости может содержать N-, O- или S-атом и может быть замещен однократно, двукратно или трехкратно через A, Hal, OH, OA, CF3, NH2, NA2, NHCOA, и/или NHCONH2, NHA, D обозначает CH3, O, S, NH, NA, -CH2-CH2-, -CH= CH-, -CH2NH-, -CH2-NA- или связь и Hal обозначает F, Cl, Br или I, за исключением N-метил-N-[(1S)-1-фенил-2-((3S)-3-гидроксипирролидин-1-ил-)-этил]-2,2 -дифенил-ацетамид, гидрохлорида, обладающие активностью проконвертин-опиатагонистов.
2. Соединение формулы I по п.1, где A обозначает фенил, R3 обозначает H, A обозначает метил.
3. Соединения формулы I по п.1, где R1 обозначает Ar, R2 обозначает A и R5 обозначает OH.
4. Соединения формулы I по п.1, где R1 фенил, R2 фенил, R4 фенил, R5 OH и A метил.
5. Способ получения фармацевтических композиций с активностью проконвертин-опиатагонистов, отличающийся тем, что используют эффективное количество гидрохлорида N-метил-N-[(1S)-1-фенил-2-((3S)-3-гидроксипирролидин-1-ил-)-этил]-2,2 -дифенилацетамида.
6. Способ получения воспалительных заболеваний, отличающийся тем, что используют эффективное количество соединений формулы I.
7. Фармацевтический препарат, который отличается тем, что он содержит по меньшей мере одно соединение по пп.1 - 4 и/или одно из гликолизированных производных соединения формулы I или N-метил-N-[(1S)-1-фенил-2-((3S)-3-гидроксипирролидин-1-ил-)-этил]-2,2 -дифенил-ацетамид, гидрохлорид.
RU96112771/14A 1995-06-28 1996-06-26 Средство для лечения воспалительных заболеваний кишечника RU2190401C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19523502.9 1995-06-28
DE19523502A DE19523502A1 (de) 1995-06-28 1995-06-28 Kappa-Opiatagonisten für entzündliche Darmerkrankungen

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU96112771A true RU96112771A (ru) 1998-09-27
RU2190401C2 RU2190401C2 (ru) 2002-10-10

Family

ID=7765475

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU96112771/14A RU2190401C2 (ru) 1995-06-28 1996-06-26 Средство для лечения воспалительных заболеваний кишечника

Country Status (26)

Country Link
US (2) US5776972A (ru)
EP (1) EP0752246B1 (ru)
JP (2) JP4415075B2 (ru)
KR (1) KR100501612B1 (ru)
CN (1) CN1119147C (ru)
AR (1) AR004671A1 (ru)
AT (1) ATE214275T1 (ru)
AU (1) AU708699B2 (ru)
BR (1) BR9602915A (ru)
CA (1) CA2179955C (ru)
CO (1) CO4700454A1 (ru)
CZ (1) CZ289805B6 (ru)
DE (2) DE19523502A1 (ru)
DK (1) DK0752246T3 (ru)
ES (1) ES2171577T3 (ru)
HU (1) HU226976B1 (ru)
NO (1) NO309674B1 (ru)
PL (1) PL185537B1 (ru)
PT (1) PT752246E (ru)
RU (1) RU2190401C2 (ru)
SI (1) SI0752246T1 (ru)
SK (1) SK283497B6 (ru)
TR (1) TR199600497A2 (ru)
TW (1) TW430557B (ru)
UA (1) UA51615C2 (ru)
ZA (1) ZA965480B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7960429B2 (en) 2007-03-30 2011-06-14 Tioga Pharmaceuticals, Inc Kappa-opiate agonists for the treatment of diarrhea-predominant irritable bowel syndrome

Families Citing this family (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6239154B1 (en) 1996-03-08 2001-05-29 Adolor Corporation Kappa agonist compounds pharmaceutical formulations and method of prevention and treatment of pruritus therewith
US5763445A (en) 1996-03-08 1998-06-09 Adolor Corporation Kappa agonist compounds pharmaceutical formulations and method of prevention and treatment of pruritus therewith
US6303611B1 (en) * 1996-03-08 2001-10-16 Adolor Corporation Kappa agonist compounds and pharmaceutical formulations thereof
CN1104239C (zh) * 1996-12-02 2003-04-02 杏林制药株式会社 新颖的n-取代的吡咯烷衍生物及其制备方法
WO1998049141A1 (en) * 1997-04-30 1998-11-05 Warner-Lambert Company Kappa opioid agonists
EP0996434A4 (en) * 1997-07-14 2001-10-10 Adolor Corp ANTI-PRURITIC PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING KAPPA RECEPTOR AGONISTS AND METHOD FOR TREATING PRURITUS USING THE SAME
US5760023A (en) * 1997-07-14 1998-06-02 Adolor Corporation Kappa agonist anti-pruritic pharmaceutical formulations and method of treating pruritus therewith
DE19827633A1 (de) * 1998-04-20 1999-10-21 Merck Patent Gmbh Verfahren zur Herstellung von enantiomerenreinem N-Methyl-N-[(1S)-1-phenyl-2-((3S)-3-hydroxypyrrolidin-1-yl)ethyl]-2,2-diphenylacetamid
DE10116978A1 (de) * 2001-04-05 2002-10-10 Merck Patent Gmbh Kappa-Opiatagonisten für die Behandlung von Erkrankungen der Blase
EP2074997A1 (en) * 2002-05-17 2009-07-01 Tioga Pharmaceuticals, Inc. Use of Asimadoline for the treatment of digestive disorders
WO2004039785A1 (en) * 2002-11-01 2004-05-13 Pfizer Products Inc. Process for the preparation of pyrrolidinyl ethylamine compounds via a copper-mediated aryl amination
DE10259245A1 (de) * 2002-12-17 2004-07-01 Merck Patent Gmbh Derivate des Asimadolins mit kovalent gebundenen Säuren
TWI334349B (en) * 2003-07-04 2010-12-11 Santen Pharmaceutical Co Ltd Pain threshold reduction depressant
WO2005046687A1 (en) * 2003-10-30 2005-05-26 Tioga Pharmaceuticals, Inc. Use of selective opiate receptor modulators in the treatment of neuropathy
US7160902B2 (en) * 2003-11-14 2007-01-09 Adolor Corporation Amide derivatives and methods of their use
US7642274B2 (en) 2004-07-02 2010-01-05 Santen Pharmaceutical Co., Ltd. Inhibitor of pain threshold decrease
MX355142B (es) * 2012-03-05 2018-04-05 Dr Reddys Laboratories Ltd Acetamidas heterociclicas sustituidas como agonistas del receptor opioide kappa (kor).
JP2017503799A (ja) * 2014-01-24 2017-02-02 カディラ ヘルスケア リミテッド カッパオピオイドアゴニストとしての複素二環式化合物
ES2906979T3 (es) 2016-12-21 2022-04-21 Tioga Pharmaceuticals Inc Formulaciones farmacéuticas sólidas de asimadolina
WO2019122361A1 (en) 2017-12-22 2019-06-27 Dr. August Wolff Gmbh & Co. Kg Arzneimittel Asimadoline for use in treating pulmonary diseases, vascular diseases, and sepsis
EP3932390A1 (en) 2020-07-02 2022-01-05 Dr. August Wolff GmbH & Co. KG Arzneimittel Topical gel formulation containing asimadoline

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4663343A (en) * 1985-07-19 1987-05-05 Warner-Lambert Company Substituted naphthalenyloxy-1,2-diaminocyclohexyl amide compounds
US5232978A (en) * 1988-12-23 1993-08-03 Merck Patent Gesellschaft Mit Beschrankter Haftung 1-(2-arylethyl)-pyrrolidines
DE4034785A1 (de) * 1990-11-02 1992-05-07 Merck Patent Gmbh 1-(2-arylethyl)-pyrrolidine
CA2021817C (en) * 1989-07-24 2000-09-26 William J. Mork Upholstered article of furniture with interchangeable seating module
DE4215213A1 (de) * 1992-05-09 1993-11-11 Merck Patent Gmbh Arylacetamide

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7960429B2 (en) 2007-03-30 2011-06-14 Tioga Pharmaceuticals, Inc Kappa-opiate agonists for the treatment of diarrhea-predominant irritable bowel syndrome
US8877800B2 (en) 2007-03-30 2014-11-04 Tioga Pharmaceuticals, Inc. Kappa-opiate agonists for the treatment of diarrhea-predominant irritable bowel syndrome

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU96112771A (ru) Соединения с проконвертин-опиатагонистической активностью, содержащие их композиции, способ их получения, способ лечения
RU2358979C2 (ru) Модифицированные фторированные аналоги нуклеозида
CA2436846A1 (en) Thioether substituted imidazoquinolines
RU99128073A (ru) Замещенные 2-(2,6-диоксопиперидин-3-ил)-фталимиды и -1-оксоизоиндолины и способ снижения уровней фноа
RU2005100053A (ru) Азуленовое производное и его соль
FI20031369A (fi) 4-[4-dimetyyliamino-1-(4'-fluorifenyyli)-1-hydroksibutyyli]bentsonitriilin diastereomeerinen suola
CA2281426A1 (en) Substituted indole compounds as anti-inflammatory and analgesic agents
RU92004429A (ru) Производные 2-(1-пиперазинил)-4-фенил-цикло-алканопиридина
ATE297203T1 (de) Antithrombotische mitteln
RU93005057A (ru) Фармацевтические соединения, производные тиенобензодиазепина, способ их получения, фармкомпозиция и их использование
RU99105211A (ru) Арилалканоилпиридазины
RU97110664A (ru) Производное индола
RU98102128A (ru) Производные бензо[g]хинолина
RU95115522A (ru) Соединение, пригодные для лечения заболеваний цнс, фармацевтическая композиция
RU93056600A (ru) Фенокси- и феноксиалкилпиперидиновые соединения и антивирусная композиция
NO903524D0 (no) Benzopyranforbindelser, fremgangsmaater ved fremstilling og farmasoeytiske blandinger derav.
KR900015721A (ko) 신규 방법 및 화합물들
RU2002102250A (ru) Аналоги витамина D3
CO5300407A1 (es) Compuestos de acido hidroxamico utiles como inhibidores de metalproteinasa de matriz
RU95122478A (ru) Оптически активное производное бензотиепина, способ его получения, средства и способы лечения заболеваний
RU2003137564A (ru) Применение аминоацетонитрильных соединений для борьбы с эндопаразитами
RU2003127748A (ru) Производные 4-аминобензопирана
RU97115107A (ru) Бициклические производные изотиомочевины, применяемые в терапии
RU94019411A (ru) Эфиры хинук лидина, промежуточные соединения для их синтеза, фармацевтическая композиция и способ лечения
ATE250586T1 (de) Imidazoline derivate,ihre herstellung und pharmazeutische zusammensetzungen die sie enthalten