RU96112771A

RU96112771A - Соединения с проконвертин-опиатагонистической активностью, содержащие их композиции, способ их получения, способ лечения

Info

Publication number: RU96112771A
Application number: RU96112771/04A
Authority: RU
Inventors: Барбер Эндрю; Зейфрид Кристоф; Бартошик Герд; Готтшлих Рудольф
Original assignee: Мерк Патент Гмбх
Priority date: 1995-06-28
Filing date: 1996-06-26
Publication date: 1998-09-27

Claims

1. Соединения общей формулы I

где R¹ обозначает Ar, циклоалкил с 3 - 7 C-атомами или циклоалкилалкил с 4 - 8 C-атомами, R² обозначает Ar; R¹ и R² обозначают вместе также

R³ обозначает H, OH, OA или A, R⁴ обозначает A или фенил, который в случае необходимости однократно или двукратно может быть замещен через Hal, OH, OA, CF₃, NO₂, NH₂, NHA, NHCOA, NHSO₂A или NA₂, R⁵ обозначает OH, CH₂OH, R₆ и R₇ каждый независимо друг от друга означает H, Hal, OH, OA, CF₃, NH₂, NHA, NA₂, NHCOA, NHCONH₂, NO₂ или метилендиокси, A обозначает алкил с 1 - 7 C-атомами, Ar обозначает моно- или бициклический ароматический остаток, который в случае необходимости может содержать N-, O- или S-атом и может быть замещен однократно, двукратно или трехкратно через A, Hal, OH, OA, CF₃, NH₂, NA₂, NHCOA, и/или NHCONH₂, NHA, D обозначает CH₃, O, S, NH, NA, -CH₂-CH₂-, -CH= CH-, -CH₂NH-, -CH₂-NA- или связь и Hal обозначает F, Cl, Br или I, за исключением N-метил-N-[(1S)-1-фенил-2-((3S)-3-гидроксипирролидин-1-ил-)-этил]-2,2 -дифенил-ацетамид, гидрохлорида, обладающие активностью проконвертин-опиатагонистов.

2. Соединение формулы I по п.1, где A обозначает фенил, R³ обозначает H, A обозначает метил.

3. Соединения формулы I по п.1, где R¹ обозначает Ar, R² обозначает A и R⁵ обозначает OH.

4. Соединения формулы I по п.1, где R¹ фенил, R² фенил, R⁴ фенил, R⁵ OH и A метил.

5. Способ получения фармацевтических композиций с активностью проконвертин-опиатагонистов, отличающийся тем, что используют эффективное количество гидрохлорида N-метил-N-[(1S)-1-фенил-2-((3S)-3-гидроксипирролидин-1-ил-)-этил]-2,2 -дифенилацетамида.

6. Способ получения воспалительных заболеваний, отличающийся тем, что используют эффективное количество соединений формулы I.

7. Фармацевтический препарат, который отличается тем, что он содержит по меньшей мере одно соединение по пп.1 - 4 и/или одно из гликолизированных производных соединения формулы I или N-метил-N-[(1S)-1-фенил-2-((3S)-3-гидроксипирролидин-1-ил-)-этил]-2,2 -дифенил-ацетамид, гидрохлорид.