RU96112771A - Соединения с проконвертин-опиатагонистической активностью, содержащие их композиции, способ их получения, способ лечения - Google Patents
Соединения с проконвертин-опиатагонистической активностью, содержащие их композиции, способ их получения, способ леченияInfo
- Publication number
- RU96112771A RU96112771A RU96112771/04A RU96112771A RU96112771A RU 96112771 A RU96112771 A RU 96112771A RU 96112771/04 A RU96112771/04 A RU 96112771/04A RU 96112771 A RU96112771 A RU 96112771A RU 96112771 A RU96112771 A RU 96112771A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- denotes
- phenyl
- compounds
- formula
- methyl
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title claims 8
- 230000000694 effects Effects 0.000 title claims 3
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title 1
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 5
- 125000004432 carbon atoms Chemical group C* 0.000 claims 3
- JHLHNYVMZCADTC-LOSJGSFVSA-N Asimadoline Chemical compound C([C@@H](N(C)C(=O)C(C=1C=CC=CC=1)C=1C=CC=CC=1)C=1C=CC=CC=1)N1CC[C@H](O)C1 JHLHNYVMZCADTC-LOSJGSFVSA-N 0.000 claims 2
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 2
- -1 methylenedioxy Chemical group 0.000 claims 2
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N HCl Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001316 cycloalkyl alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 200000000018 inflammatory disease Diseases 0.000 claims 1
- 125000002950 monocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 claims 1
- 125000004434 sulfur atoms Chemical group 0.000 claims 1
Claims (7)
1. Соединения общей формулы I
где R1 обозначает Ar, циклоалкил с 3 - 7 C-атомами или циклоалкилалкил с 4 - 8 C-атомами, R2 обозначает Ar; R1 и R2 обозначают вместе также
R3 обозначает H, OH, OA или A, R4 обозначает A или фенил, который в случае необходимости однократно или двукратно может быть замещен через Hal, OH, OA, CF3, NO2, NH2, NHA, NHCOA, NHSO2A или NA2, R5 обозначает OH, CH2OH, R6 и R7 каждый независимо друг от друга означает H, Hal, OH, OA, CF3, NH2, NHA, NA2, NHCOA, NHCONH2, NO2 или метилендиокси, A обозначает алкил с 1 - 7 C-атомами, Ar обозначает моно- или бициклический ароматический остаток, который в случае необходимости может содержать N-, O- или S-атом и может быть замещен однократно, двукратно или трехкратно через A, Hal, OH, OA, CF3, NH2, NA2, NHCOA, и/или NHCONH2, NHA, D обозначает CH3, O, S, NH, NA, -CH2-CH2-, -CH= CH-, -CH2NH-, -CH2-NA- или связь и Hal обозначает F, Cl, Br или I, за исключением N-метил-N-[(1S)-1-фенил-2-((3S)-3-гидроксипирролидин-1-ил-)-этил]-2,2 -дифенил-ацетамид, гидрохлорида, обладающие активностью проконвертин-опиатагонистов.
где R1 обозначает Ar, циклоалкил с 3 - 7 C-атомами или циклоалкилалкил с 4 - 8 C-атомами, R2 обозначает Ar; R1 и R2 обозначают вместе также
R3 обозначает H, OH, OA или A, R4 обозначает A или фенил, который в случае необходимости однократно или двукратно может быть замещен через Hal, OH, OA, CF3, NO2, NH2, NHA, NHCOA, NHSO2A или NA2, R5 обозначает OH, CH2OH, R6 и R7 каждый независимо друг от друга означает H, Hal, OH, OA, CF3, NH2, NHA, NA2, NHCOA, NHCONH2, NO2 или метилендиокси, A обозначает алкил с 1 - 7 C-атомами, Ar обозначает моно- или бициклический ароматический остаток, который в случае необходимости может содержать N-, O- или S-атом и может быть замещен однократно, двукратно или трехкратно через A, Hal, OH, OA, CF3, NH2, NA2, NHCOA, и/или NHCONH2, NHA, D обозначает CH3, O, S, NH, NA, -CH2-CH2-, -CH= CH-, -CH2NH-, -CH2-NA- или связь и Hal обозначает F, Cl, Br или I, за исключением N-метил-N-[(1S)-1-фенил-2-((3S)-3-гидроксипирролидин-1-ил-)-этил]-2,2 -дифенил-ацетамид, гидрохлорида, обладающие активностью проконвертин-опиатагонистов.
2. Соединение формулы I по п.1, где A обозначает фенил, R3 обозначает H, A обозначает метил.
3. Соединения формулы I по п.1, где R1 обозначает Ar, R2 обозначает A и R5 обозначает OH.
4. Соединения формулы I по п.1, где R1 фенил, R2 фенил, R4 фенил, R5 OH и A метил.
5. Способ получения фармацевтических композиций с активностью проконвертин-опиатагонистов, отличающийся тем, что используют эффективное количество гидрохлорида N-метил-N-[(1S)-1-фенил-2-((3S)-3-гидроксипирролидин-1-ил-)-этил]-2,2 -дифенилацетамида.
6. Способ получения воспалительных заболеваний, отличающийся тем, что используют эффективное количество соединений формулы I.
7. Фармацевтический препарат, который отличается тем, что он содержит по меньшей мере одно соединение по пп.1 - 4 и/или одно из гликолизированных производных соединения формулы I или N-метил-N-[(1S)-1-фенил-2-((3S)-3-гидроксипирролидин-1-ил-)-этил]-2,2 -дифенил-ацетамид, гидрохлорид.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DE19523502.9 | 1995-06-28 | ||
DE19523502A DE19523502A1 (de) | 1995-06-28 | 1995-06-28 | Kappa-Opiatagonisten für entzündliche Darmerkrankungen |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU96112771A true RU96112771A (ru) | 1998-09-27 |
RU2190401C2 RU2190401C2 (ru) | 2002-10-10 |
Family
ID=7765475
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU96112771/14A RU2190401C2 (ru) | 1995-06-28 | 1996-06-26 | Средство для лечения воспалительных заболеваний кишечника |
Country Status (26)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US5776972A (ru) |
EP (1) | EP0752246B1 (ru) |
JP (2) | JP4415075B2 (ru) |
KR (1) | KR100501612B1 (ru) |
CN (1) | CN1119147C (ru) |
AR (1) | AR004671A1 (ru) |
AT (1) | ATE214275T1 (ru) |
AU (1) | AU708699B2 (ru) |
BR (1) | BR9602915A (ru) |
CA (1) | CA2179955C (ru) |
CO (1) | CO4700454A1 (ru) |
CZ (1) | CZ289805B6 (ru) |
DE (2) | DE19523502A1 (ru) |
DK (1) | DK0752246T3 (ru) |
ES (1) | ES2171577T3 (ru) |
HU (1) | HU226976B1 (ru) |
NO (1) | NO309674B1 (ru) |
PL (1) | PL185537B1 (ru) |
PT (1) | PT752246E (ru) |
RU (1) | RU2190401C2 (ru) |
SI (1) | SI0752246T1 (ru) |
SK (1) | SK283497B6 (ru) |
TR (1) | TR199600497A2 (ru) |
TW (1) | TW430557B (ru) |
UA (1) | UA51615C2 (ru) |
ZA (1) | ZA965480B (ru) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US7960429B2 (en) | 2007-03-30 | 2011-06-14 | Tioga Pharmaceuticals, Inc | Kappa-opiate agonists for the treatment of diarrhea-predominant irritable bowel syndrome |
Families Citing this family (21)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US6239154B1 (en) | 1996-03-08 | 2001-05-29 | Adolor Corporation | Kappa agonist compounds pharmaceutical formulations and method of prevention and treatment of pruritus therewith |
US5763445A (en) | 1996-03-08 | 1998-06-09 | Adolor Corporation | Kappa agonist compounds pharmaceutical formulations and method of prevention and treatment of pruritus therewith |
US6303611B1 (en) * | 1996-03-08 | 2001-10-16 | Adolor Corporation | Kappa agonist compounds and pharmaceutical formulations thereof |
CN1104239C (zh) * | 1996-12-02 | 2003-04-02 | 杏林制药株式会社 | 新颖的n-取代的吡咯烷衍生物及其制备方法 |
WO1998049141A1 (en) * | 1997-04-30 | 1998-11-05 | Warner-Lambert Company | Kappa opioid agonists |
EP0996434A4 (en) * | 1997-07-14 | 2001-10-10 | Adolor Corp | ANTI-PRURITIC PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING KAPPA RECEPTOR AGONISTS AND METHOD FOR TREATING PRURITUS USING THE SAME |
US5760023A (en) * | 1997-07-14 | 1998-06-02 | Adolor Corporation | Kappa agonist anti-pruritic pharmaceutical formulations and method of treating pruritus therewith |
DE19827633A1 (de) * | 1998-04-20 | 1999-10-21 | Merck Patent Gmbh | Verfahren zur Herstellung von enantiomerenreinem N-Methyl-N-[(1S)-1-phenyl-2-((3S)-3-hydroxypyrrolidin-1-yl)ethyl]-2,2-diphenylacetamid |
DE10116978A1 (de) * | 2001-04-05 | 2002-10-10 | Merck Patent Gmbh | Kappa-Opiatagonisten für die Behandlung von Erkrankungen der Blase |
EP2074997A1 (en) * | 2002-05-17 | 2009-07-01 | Tioga Pharmaceuticals, Inc. | Use of Asimadoline for the treatment of digestive disorders |
WO2004039785A1 (en) * | 2002-11-01 | 2004-05-13 | Pfizer Products Inc. | Process for the preparation of pyrrolidinyl ethylamine compounds via a copper-mediated aryl amination |
DE10259245A1 (de) * | 2002-12-17 | 2004-07-01 | Merck Patent Gmbh | Derivate des Asimadolins mit kovalent gebundenen Säuren |
TWI334349B (en) * | 2003-07-04 | 2010-12-11 | Santen Pharmaceutical Co Ltd | Pain threshold reduction depressant |
WO2005046687A1 (en) * | 2003-10-30 | 2005-05-26 | Tioga Pharmaceuticals, Inc. | Use of selective opiate receptor modulators in the treatment of neuropathy |
US7160902B2 (en) * | 2003-11-14 | 2007-01-09 | Adolor Corporation | Amide derivatives and methods of their use |
US7642274B2 (en) | 2004-07-02 | 2010-01-05 | Santen Pharmaceutical Co., Ltd. | Inhibitor of pain threshold decrease |
MX355142B (es) * | 2012-03-05 | 2018-04-05 | Dr Reddys Laboratories Ltd | Acetamidas heterociclicas sustituidas como agonistas del receptor opioide kappa (kor). |
JP2017503799A (ja) * | 2014-01-24 | 2017-02-02 | カディラ ヘルスケア リミテッド | カッパオピオイドアゴニストとしての複素二環式化合物 |
ES2906979T3 (es) | 2016-12-21 | 2022-04-21 | Tioga Pharmaceuticals Inc | Formulaciones farmacéuticas sólidas de asimadolina |
WO2019122361A1 (en) | 2017-12-22 | 2019-06-27 | Dr. August Wolff Gmbh & Co. Kg Arzneimittel | Asimadoline for use in treating pulmonary diseases, vascular diseases, and sepsis |
EP3932390A1 (en) | 2020-07-02 | 2022-01-05 | Dr. August Wolff GmbH & Co. KG Arzneimittel | Topical gel formulation containing asimadoline |
Family Cites Families (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4663343A (en) * | 1985-07-19 | 1987-05-05 | Warner-Lambert Company | Substituted naphthalenyloxy-1,2-diaminocyclohexyl amide compounds |
US5232978A (en) * | 1988-12-23 | 1993-08-03 | Merck Patent Gesellschaft Mit Beschrankter Haftung | 1-(2-arylethyl)-pyrrolidines |
DE4034785A1 (de) * | 1990-11-02 | 1992-05-07 | Merck Patent Gmbh | 1-(2-arylethyl)-pyrrolidine |
CA2021817C (en) * | 1989-07-24 | 2000-09-26 | William J. Mork | Upholstered article of furniture with interchangeable seating module |
DE4215213A1 (de) * | 1992-05-09 | 1993-11-11 | Merck Patent Gmbh | Arylacetamide |
-
1995
- 1995-06-28 DE DE19523502A patent/DE19523502A1/de not_active Withdrawn
-
1996
- 1996-06-12 TR TR96/00497A patent/TR199600497A2/xx unknown
- 1996-06-20 ES ES96109915T patent/ES2171577T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1996-06-20 DE DE59608861T patent/DE59608861D1/de not_active Expired - Lifetime
- 1996-06-20 SI SI9630475T patent/SI0752246T1/xx unknown
- 1996-06-20 DK DK96109915T patent/DK0752246T3/da active
- 1996-06-20 AT AT96109915T patent/ATE214275T1/de active
- 1996-06-20 EP EP96109915A patent/EP0752246B1/de not_active Expired - Lifetime
- 1996-06-20 PT PT96109915T patent/PT752246E/pt unknown
- 1996-06-24 AU AU56162/96A patent/AU708699B2/en not_active Ceased
- 1996-06-25 CZ CZ19961866A patent/CZ289805B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1996-06-26 RU RU96112771/14A patent/RU2190401C2/ru not_active IP Right Cessation
- 1996-06-26 CA CA002179955A patent/CA2179955C/en not_active Expired - Fee Related
- 1996-06-26 JP JP16598896A patent/JP4415075B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 1996-06-27 KR KR1019960024568A patent/KR100501612B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1996-06-27 PL PL96314996A patent/PL185537B1/pl not_active IP Right Cessation
- 1996-06-27 ZA ZA965480A patent/ZA965480B/xx unknown
- 1996-06-27 TW TW085107762A patent/TW430557B/zh not_active IP Right Cessation
- 1996-06-27 BR BR9602915A patent/BR9602915A/pt not_active Application Discontinuation
- 1996-06-27 SK SK843-96A patent/SK283497B6/sk not_active IP Right Cessation
- 1996-06-27 NO NO962720A patent/NO309674B1/no unknown
- 1996-06-27 CN CN96110142A patent/CN1119147C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1996-06-27 US US08/671,502 patent/US5776972A/en not_active Expired - Lifetime
- 1996-06-27 UA UA96062557A patent/UA51615C2/ru unknown
- 1996-06-28 CO CO96034158A patent/CO4700454A1/es unknown
- 1996-06-28 HU HU9601798A patent/HU226976B1/hu not_active IP Right Cessation
- 1996-06-28 AR ARP960103374A patent/AR004671A1/es not_active Application Discontinuation
-
1998
- 1998-02-20 US US09/027,228 patent/US5977161A/en not_active Expired - Lifetime
-
2008
- 2008-04-23 JP JP2008112917A patent/JP5308056B2/ja not_active Expired - Lifetime
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US7960429B2 (en) | 2007-03-30 | 2011-06-14 | Tioga Pharmaceuticals, Inc | Kappa-opiate agonists for the treatment of diarrhea-predominant irritable bowel syndrome |
US8877800B2 (en) | 2007-03-30 | 2014-11-04 | Tioga Pharmaceuticals, Inc. | Kappa-opiate agonists for the treatment of diarrhea-predominant irritable bowel syndrome |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU96112771A (ru) | Соединения с проконвертин-опиатагонистической активностью, содержащие их композиции, способ их получения, способ лечения | |
RU2358979C2 (ru) | Модифицированные фторированные аналоги нуклеозида | |
CA2436846A1 (en) | Thioether substituted imidazoquinolines | |
RU99128073A (ru) | Замещенные 2-(2,6-диоксопиперидин-3-ил)-фталимиды и -1-оксоизоиндолины и способ снижения уровней фноа | |
RU2005100053A (ru) | Азуленовое производное и его соль | |
FI20031369A (fi) | 4-[4-dimetyyliamino-1-(4'-fluorifenyyli)-1-hydroksibutyyli]bentsonitriilin diastereomeerinen suola | |
CA2281426A1 (en) | Substituted indole compounds as anti-inflammatory and analgesic agents | |
RU92004429A (ru) | Производные 2-(1-пиперазинил)-4-фенил-цикло-алканопиридина | |
ATE297203T1 (de) | Antithrombotische mitteln | |
RU93005057A (ru) | Фармацевтические соединения, производные тиенобензодиазепина, способ их получения, фармкомпозиция и их использование | |
RU99105211A (ru) | Арилалканоилпиридазины | |
RU97110664A (ru) | Производное индола | |
RU98102128A (ru) | Производные бензо[g]хинолина | |
RU95115522A (ru) | Соединение, пригодные для лечения заболеваний цнс, фармацевтическая композиция | |
RU93056600A (ru) | Фенокси- и феноксиалкилпиперидиновые соединения и антивирусная композиция | |
NO903524D0 (no) | Benzopyranforbindelser, fremgangsmaater ved fremstilling og farmasoeytiske blandinger derav. | |
KR900015721A (ko) | 신규 방법 및 화합물들 | |
RU2002102250A (ru) | Аналоги витамина D3 | |
CO5300407A1 (es) | Compuestos de acido hidroxamico utiles como inhibidores de metalproteinasa de matriz | |
RU95122478A (ru) | Оптически активное производное бензотиепина, способ его получения, средства и способы лечения заболеваний | |
RU2003137564A (ru) | Применение аминоацетонитрильных соединений для борьбы с эндопаразитами | |
RU2003127748A (ru) | Производные 4-аминобензопирана | |
RU97115107A (ru) | Бициклические производные изотиомочевины, применяемые в терапии | |
RU94019411A (ru) | Эфиры хинук лидина, промежуточные соединения для их синтеза, фармацевтическая композиция и способ лечения | |
ATE250586T1 (de) | Imidazoline derivate,ihre herstellung und pharmazeutische zusammensetzungen die sie enthalten |