RU2213098C2 - Лиганды меланокортиновых рецепторов - Google Patents
Лиганды меланокортиновых рецепторов Download PDFInfo
- Publication number
- RU2213098C2 RU2213098C2 RU2001128890/04A RU2001128890A RU2213098C2 RU 2213098 C2 RU2213098 C2 RU 2213098C2 RU 2001128890/04 A RU2001128890/04 A RU 2001128890/04A RU 2001128890 A RU2001128890 A RU 2001128890A RU 2213098 C2 RU2213098 C2 RU 2213098C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- benzyl
- methyl
- naphthalene
- ylamide
- trioxo
- Prior art date
Links
- 239000003446 ligand Substances 0.000 title 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 17
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 17
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims abstract 14
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 11
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 10
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 102000001189 Cyclic Peptides Human genes 0.000 claims abstract 4
- 108010069514 Cyclic Peptides Proteins 0.000 claims abstract 4
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000002883 imidazolyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract 2
- -1 2,5-dihydroxyphenyl Chemical group 0.000 claims 12
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 8
- RUFPHBVGCFYCNW-UHFFFAOYSA-N 1-naphthylamine Chemical compound C1=CC=C2C(N)=CC=CC2=C1 RUFPHBVGCFYCNW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 7
- 125000003143 4-hydroxybenzyl group Chemical group [H]C([*])([H])C1=C([H])C([H])=C(O[H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 7
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 6
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 6
- CHJJGSNFBQVOTG-UHFFFAOYSA-N N-methyl-guanidine Natural products CNC(N)=N CHJJGSNFBQVOTG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- ZRALSGWEFCBTJO-UHFFFAOYSA-N anhydrous guanidine Natural products NC(N)=N ZRALSGWEFCBTJO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- SWSQBOPZIKWTGO-UHFFFAOYSA-N dimethylaminoamidine Natural products CN(C)C(N)=N SWSQBOPZIKWTGO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 5
- LJGHYPLBDBRCRZ-UHFFFAOYSA-N 3-(3-aminophenyl)sulfonylaniline Chemical group NC1=CC=CC(S(=O)(=O)C=2C=C(N)C=CC=2)=C1 LJGHYPLBDBRCRZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 125000003974 3-carbamimidamidopropyl group Chemical group C(N)(=N)NCCC* 0.000 claims 4
- 125000004208 3-hydroxyphenyl group Chemical group [H]OC1=C([H])C([H])=C([H])C(*)=C1[H] 0.000 claims 4
- 125000006305 3-iodophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(I)=C([H])C(*)=C1[H] 0.000 claims 4
- 125000004207 3-methoxyphenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C(OC([H])([H])[H])=C1[H] 0.000 claims 4
- 125000001255 4-fluorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C([H])=C1F 0.000 claims 4
- 125000004203 4-hydroxyphenyl group Chemical group [H]OC1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 4
- 125000003854 p-chlorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C([H])=C1Cl 0.000 claims 4
- 125000000636 p-nitrophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(=C([H])C([H])=C1*)[N+]([O-])=O 0.000 claims 4
- 125000006276 2-bromophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(Br)=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 3
- 125000006306 4-iodophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C([H])=C1I 0.000 claims 3
- 125000001037 p-tolyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(=C([H])C([H])=C1*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 3
- 125000000980 1H-indol-3-ylmethyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C2N([H])C([H])=C(C([H])([H])[*])C2=C1[H] 0.000 claims 2
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- VTYRSCDHFJUVMM-UHFFFAOYSA-N 11-benzamido-2-benzyl-5-[3-(diaminomethylideneamino)propyl]-n-naphthalen-1-yl-3,6,12-trioxo-1,4,7-triazacyclododecane-8-carboxamide Chemical compound N1C(=O)C(NC(=O)C=2C=CC=CC=2)CCC(C(=O)NC=2C3=CC=CC=C3C=CC=2)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C1CC1=CC=CC=C1 VTYRSCDHFJUVMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BCGLRONBYHCCML-UHFFFAOYSA-N 13-benzamido-10-benzyl-7-[3-(diaminomethylideneamino)propyl]-n-naphthalen-1-yl-6,9,12-trioxo-1,16-dioxa-5,8,11-triazacycloicosane-4-carboxamide Chemical compound N1C(=O)C(NC(=O)C=2C=CC=CC=2)CCOCCCCOCCC(C(=O)NC=2C3=CC=CC=C3C=CC=2)NC(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)C1CC1=CC=CC=C1 BCGLRONBYHCCML-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FEBCZRGZFKSKBN-UHFFFAOYSA-N 13-benzamido-2-benzyl-5-[3-(diaminomethylideneamino)propyl]-n-naphthalen-1-yl-3,6,14-trioxo-1,4,7-triazacyclotetradecane-8-carboxamide Chemical compound N1C(=O)C(NC(=O)C=2C=CC=CC=2)CCCCC(C(=O)NC=2C3=CC=CC=C3C=CC=2)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C1CC1=CC=CC=C1 FEBCZRGZFKSKBN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VWMLHGDQROZHFC-UHFFFAOYSA-N 2-[3-[9-benzyl-12-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-3-(1h-indol-3-ylmethyl)-2,5,8,11-tetraoxo-1-oxa-4,7,10-triazacyclohexadec-6-yl]propyl]guanidine Chemical compound N1C(=O)C(CC=2C=CC(O)=CC=2)CCCCOC(=O)C(CC=2C3=CC=CC=C3NC=2)NC(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)C1CC1=CC=CC=C1 VWMLHGDQROZHFC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QEBPDVWQVZUUBR-UHFFFAOYSA-N 3-benzamido-6-benzyl-9-[3-(diaminomethylideneamino)propyl]-n-naphthalen-1-yl-4,7,10-trioxo-1-oxa-5,8,11-triazacyclopentadecane-12-carboxamide Chemical compound N1C(=O)C(NC(=O)C=2C=CC=CC=2)COCCCC(C(=O)NC=2C3=CC=CC=C3C=CC=2)NC(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)C1CC1=CC=CC=C1 QEBPDVWQVZUUBR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UCRRUNJYMNEHJC-UHFFFAOYSA-N C1CCC(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(C1)CC2=CC=C(C=C2)O)CC3=CC=CC=C3)CCCN=C(N)N)C(=O)O Chemical compound C1CCC(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(C1)CC2=CC=C(C=C2)O)CC3=CC=CC=C3)CCCN=C(N)N)C(=O)O UCRRUNJYMNEHJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 102000004378 Melanocortin Receptors Human genes 0.000 claims 1
- 108090000950 Melanocortin Receptors Proteins 0.000 claims 1
- VSCBQANNWXPPOT-UHFFFAOYSA-N N1C(=O)C(NC(=O)C=2C=CC=CC=2)CCCC(C(O)=O)NC(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)C1CC1=CC=CC=C1 Chemical compound N1C(=O)C(NC(=O)C=2C=CC=CC=2)CCCC(C(O)=O)NC(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)C1CC1=CC=CC=C1 VSCBQANNWXPPOT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FBAQXXMHGWIRFP-UHFFFAOYSA-N N1C(=O)C(NC(=O)C=2C=CC=CC=2)COCCCCOCC(C(O)=O)NC(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)C1CC1=CC=CC=C1 Chemical compound N1C(=O)C(NC(=O)C=2C=CC=CC=2)COCCCCOCC(C(O)=O)NC(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)C1CC1=CC=CC=C1 FBAQXXMHGWIRFP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 claims 1
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 claims 1
- 239000010802 sludge Substances 0.000 claims 1
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 abstract 7
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 abstract 3
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 abstract 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract 1
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 abstract 1
- 230000007721 medicinal effect Effects 0.000 abstract 1
- 102000004196 processed proteins & peptides Human genes 0.000 abstract 1
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 abstract 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract 1
- 0 CCCC([C@](C)(CC1=C*(*)c2ccccc12)C=C)=O Chemical compound CCCC([C@](C)(CC1=C*(*)c2ccccc12)C=C)=O 0.000 description 3
- MMUQFROZOTWGLF-MRVPVSSYSA-N CC(N[C@H](CC(NC)=O)C(CCNC)=O)=O Chemical compound CC(N[C@H](CC(NC)=O)C(CCNC)=O)=O MMUQFROZOTWGLF-MRVPVSSYSA-N 0.000 description 1
Images
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- C07K14/665—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans derived from pro-opiomelanocortin, pro-enkephalin or pro-dynorphin
- C07K14/68—Melanocyte-stimulating hormone [MSH]
- C07K14/685—Alpha-melanotropin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/06—Drugs for disorders of the endocrine system of the anterior pituitary hormones, e.g. TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/38—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
- A61P5/40—Mineralocorticosteroids, e.g. aldosterone; Drugs increasing or potentiating the activity of mineralocorticosteroids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/08—Plasma substitutes; Perfusion solutions; Dialytics or haemodialytics; Drugs for electrolytic or acid-base disorders, e.g. hypovolemic shock
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- C07K14/665—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans derived from pro-opiomelanocortin, pro-enkephalin or pro-dynorphin
- C07K14/68—Melanocyte-stimulating hormone [MSH]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Toxicology (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Zoology (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Hematology (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Pregnancy & Childbirth (AREA)
- Obesity (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
Abstract
Изобретение относится к новым циклическим пептидам общей формулы 1
где В - мостиковая группа; Е=Н, галоген, -NO2, -NR8R8' или OR13, R8 и R8' каждый независимо представляет водород или метил; R13 представляет водород или метил; Х - заместители на фенильном кольце, выбранные из водорода, галогена, -NО2 или -OR8; Z - один или более заместителей на фенильном кольце, выбранных независимо из водорода, галогена, -OR9 или две группы Z могут быть взяты вместе с образованием сконденсированного арильного кольца; R9 - водород или метил; D -
замещенный или незамещенный имидазолил; R2, R3, R4 и R5 каждый представляет собой водород, метил, или любые два радикала из R2, R3, R4 и R5 могут соединяться с образованием гетероциклического или гетероарильного кольца; р = 1 - 3; и к фармацевтической композиции, обладающей селективностью в отношении рецепторов МС-3 и/или МС-4 по сравнению с другими меланокартиновыми рецепторами. 4 с. и 9 з.п. ф-лы.
где В - мостиковая группа; Е=Н, галоген, -NO2, -NR8R8' или OR13, R8 и R8' каждый независимо представляет водород или метил; R13 представляет водород или метил; Х - заместители на фенильном кольце, выбранные из водорода, галогена, -NО2 или -OR8; Z - один или более заместителей на фенильном кольце, выбранных независимо из водорода, галогена, -OR9 или две группы Z могут быть взяты вместе с образованием сконденсированного арильного кольца; R9 - водород или метил; D -
замещенный или незамещенный имидазолил; R2, R3, R4 и R5 каждый представляет собой водород, метил, или любые два радикала из R2, R3, R4 и R5 могут соединяться с образованием гетероциклического или гетероарильного кольца; р = 1 - 3; и к фармацевтической композиции, обладающей селективностью в отношении рецепторов МС-3 и/или МС-4 по сравнению с другими меланокартиновыми рецепторами. 4 с. и 9 з.п. ф-лы.
Description
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)
Claims (13)
1. Циклический пептидный аналог, имеющий формулу (I) (см. графическую часть),
в которой (В) представляет мостиковую группу, выбранную из (i) - (viii) (см. графическую часть).
в которой (В) представляет мостиковую группу, выбранную из (i) - (viii) (см. графическую часть).
Е представляет водород, галоген, -NO2, -NR8R8' или -OR13; R8 и R8' каждый независимо представляет водород или метил; R13 представляет водород или метил;
Х представляет заместители на фенильном кольце, где каждый из заместителей выбран независимо из водорода, галогена, -NO2 или -OR8; каждый R8 представляет водород или метил;
Z представляет один или более заместителей на фенильном кольце, выбранных независимо из водорода, галогена, -OR9, или две группы Z могут быть взяты вместе с образованием сконденсированного арильного кольца;
R9 представляет водород или метил;
D выбран из
ii) замещенный или незамещенный имидазолил;
R2, R3, R4 и R5 каждый представляют водород, метил, или любые два радикала из R2, R3, R4 и R5 могут соединяться с образованием гетероцикло-алкильного или гетероарильного кольца;
р = 1 - 3.
Х представляет заместители на фенильном кольце, где каждый из заместителей выбран независимо из водорода, галогена, -NO2 или -OR8; каждый R8 представляет водород или метил;
Z представляет один или более заместителей на фенильном кольце, выбранных независимо из водорода, галогена, -OR9, или две группы Z могут быть взяты вместе с образованием сконденсированного арильного кольца;
R9 представляет водород или метил;
D выбран из
ii) замещенный или незамещенный имидазолил;
R2, R3, R4 и R5 каждый представляют водород, метил, или любые два радикала из R2, R3, R4 и R5 могут соединяться с образованием гетероцикло-алкильного или гетероарильного кольца;
р = 1 - 3.
2. Соединение по п. 1, имеющее следующую стереохимическую формулу (см. графическую часть).
3. Соединение по п. 2, в котором В представляет собой группу, имеющую следующую стереохимическую формулу (i) - (viii) (см. графическую часть).
4. Соединение по п. 1, где Е и X, взятые вместе, образуют арильную группу, выбранную из группы, состоящей из фенила, 3-гидроксифенила, 4-гидроксифенила, 2,5-дигидроксифенила, 3-аминофенила, 4-фторфенила, 4-хлорфенила, 4-йодфенила, 4-метилфенила, 2-бромфенила, 3-йодфенила, 3-нитрофенила, 4-нитрофенила и 3-метоксифенила.
5. Соединение по п. 1, где Z имеет такое значение, при котором образуется арильная группа, выбранная из группы, состоящей из фенила, 3-гидроксифенила, 4-гидроксифенила, 2,5-дигидроксифенила, 3-аминофенила, 4-фторфенила, 4-хлорфенила, 4-йодфенила, 4-метилфенила, 2-бромфенила, 3-йодфенила, 3-нитрофенила, 4-нитрофенила и 3-метоксифенила.
6. Соединение по п. 1, где две группы Z, взятые вместе, образуют сконденсированное арильное кольцо.
7. Соединение по п. 1, где D имеет формулу
в которой р = 3.
в которой р = 3.
8. Соединение по п. 1, имеющее формулу (см. графическую часть),
в которой Е и X, взятые вместе, образуют арильную группу, выбранную из группы, состоящей из фенила, 3-гидроксифенила, 4-гидроксифенила, 2,5-дигидроксифенила, 3-аминофенила, 4-фторфенила, 4-хлорфенила, 4-йодфенила, 4-метилфенила, 2-бромфенила, 3-йодфенила, 3-нитрофенила, 4-нитрофенила и 3-метоксифенила;
Z имеет такое значение, при котором образуется арильная группа, выбранная из фенила, 3-гидроксифенила, 4-гидроксифенила, 2,5-дигидроксифенила, 3-аминофенила, 4-фторфенила, 4-хлорфенила, 4-йодфенила, 4-метилфенила, 2-бромфенила, 3-йодфенила, 3-нитрофенила, 4-нитрофенила и 3-метоксифенила.
в которой Е и X, взятые вместе, образуют арильную группу, выбранную из группы, состоящей из фенила, 3-гидроксифенила, 4-гидроксифенила, 2,5-дигидроксифенила, 3-аминофенила, 4-фторфенила, 4-хлорфенила, 4-йодфенила, 4-метилфенила, 2-бромфенила, 3-йодфенила, 3-нитрофенила, 4-нитрофенила и 3-метоксифенила;
Z имеет такое значение, при котором образуется арильная группа, выбранная из фенила, 3-гидроксифенила, 4-гидроксифенила, 2,5-дигидроксифенила, 3-аминофенила, 4-фторфенила, 4-хлорфенила, 4-йодфенила, 4-метилфенила, 2-бромфенила, 3-йодфенила, 3-нитрофенила, 4-нитрофенила и 3-метоксифенила.
9. Соединение по п. 8, имеющее формулу (см. графическую часть).
10. Соединение по п. 1, имеющее формулу (см. графическую часть).
11. Циклический пептидный аналог, имеющий формулу (см. графическую часть),
в которой В представляет мостиковую группу, выбранную из (i) - (viii) (см. графическую часть),
где Е представляет водород, галоген, -NO2, -NR8R8' или OR13; R8 и R8' каждый независимо представляют водород или метил; R13 представляет водород или метил;
X представляет заместители на фенильном кольце, где каждый из заместителей выбран независимо из водорода, галогена, -NO2 или -OR8, где каждый R8 представляет водород или метил;
Z представляет один или более заместителей на фенильном кольце, выбранных независимо из водорода, галогена, -OR9, или две группы Z могут быть взяты вместе с образованием сконденсированного арильного кольца;
R9 представляет водород или метил;
D выбран из
ii) замещенный или незамещенный имидазолил;
R2, R3, R4 и R5 каждый представляют водород, метил, или любые два радикала из R2, R3, R4 и R5 могут соединяться с образованием гетероциклоалкильного или гетероарильного кольца;
р = 1 - 3.
в которой В представляет мостиковую группу, выбранную из (i) - (viii) (см. графическую часть),
где Е представляет водород, галоген, -NO2, -NR8R8' или OR13; R8 и R8' каждый независимо представляют водород или метил; R13 представляет водород или метил;
X представляет заместители на фенильном кольце, где каждый из заместителей выбран независимо из водорода, галогена, -NO2 или -OR8, где каждый R8 представляет водород или метил;
Z представляет один или более заместителей на фенильном кольце, выбранных независимо из водорода, галогена, -OR9, или две группы Z могут быть взяты вместе с образованием сконденсированного арильного кольца;
R9 представляет водород или метил;
D выбран из
ii) замещенный или незамещенный имидазолил;
R2, R3, R4 и R5 каждый представляют водород, метил, или любые два радикала из R2, R3, R4 и R5 могут соединяться с образованием гетероциклоалкильного или гетероарильного кольца;
р = 1 - 3.
12. Циклический пептидный аналог, выбранный из группы, состоящей из
N-{ 3-[9-бензил-12-(4-гидроксибензил)-3-(1Н-индол-3-илметил)-2,5,8,11тетраоксо-1-окса-4,7,10-триазациклононадец-6-ил] пропил} гуанидин;
N-{ 3-[9-бензил-12-(4-гидроксибензил)-3-(1Н-индол-3-илметил)-2,5,8,11-тетраоксо-1-окса-4,7,10-триазациклогексадец-6-ил] пропил} гуанидин;
N-{ 3-[2-бензил-24-(4-гидроксибензил)-8-(1Н-индол-3-илметил)-10-метил-3,6,11,25-тетраоксо-1,4,7,10-тетраазациклопентакоз-5-ил] пропил} гуанидин;
N-{ 3-[2-бензил-24-(4-гидроксибензил)-10-метил-8-нафталин-1-илметил-3,6,11,25-тетраоксо-1,4,7,10-тетраазациклопентакоз-5-ил] пропил} гуанидин;
N-{ 3-[2-бензил-24-(4-гидроксибензил)-10-метил-8-нафталин-2-илметил-3,6,11,25-тетраоксо-1,4,7,10-тетраазациклопентакоз-5-ил] пропил} гуанидин;
N-(3-[9-бензил-12-(4-гидроксибензил)-3-нафталин-2-илметил-2,5,8,11-тетраоксо-1-окса-4,7,10-триаазациклопентакоз-6-ил] пропил} гуанидин;
нафталин-1-иламид 9-бензил-6-(3-гуанидинопропил)-12-(4-гидрокси-бензил)-5,8,11-триоксо-1-окса-4,7,10-триазациклогексадекан-3-карбоновой кислоты;
нафталин-1-иламид 10-бензил-7-(3-гуанидинопропил)-13-(4-гидрокси-бензил)-6,9,12-триоксо-1-окса-5,8,11-триазациклогептадекан-4-карбоновой кислоты;
нафталин-1-иламид 2-бензил-5-(3-гуанидинопропил)-13-(4-гидрокси-бензил)-3,6,14-триоксо-1,4,7-триазациклотетрадекан-8-карбоновой кислоты;
нафталин-1-иламид 2-бензил-5-(3-гуанидинопропил)-12-(4-гидрокси-бензил)-3,6,13-триоксо-1,4,7-триазациклотридекан-8-карбоновой кислоты;
нафталин-1-иламид 12-бензоиламино-9-бензил-6-(3-гуанидинопропил)-5,8,11-триоксо-1-окса-4,7,10-триазациклопентадекан-3-карбоновой кислоты;
нафталин-1-иламид 3-бензоиламино-6-бензил-9-(3-гуанидинопропил)-4,7,10-триоксо-1-окса-5,8,11-триазациклопентадекан-12-карбоновой кислоты;
нафталин-1-иламид 12-бензоиламино-9-бензил-6-(3-гуанидинопропил)-5,8,11-триоксо-1,14-диокса-4,7,10-триазациклооктадекан-3-карбоновой кислоты;
нафталин-1-иламид 12-бензоиламино-9-бензил-6-(3-гуанидинопропил)-5,8,11-триоксо-1,15-диокса-4,7,10-триазациклононадекан-3-карбоновой кислоты;
нафталин-1-иламид 13-бензоиламино-10-бензил-7-(3-гуанидинопропил)-6,9,12-триоксо-1,16-диокса-5,8,11-триазациклоэйкозан-4-карбоновой кислоты;
нафталин-1-иламид 13-бензоиламино-2-бензил-5-(3-гуанидино-пропил)-3,6,14-триоксо-1,4,7-триазациклотетрадекан-8-карбоновой кислоты;
нафталин-1-иламид 13-бензоиламино-10-бензил-7-(3-гуанидинопропил)-6,9,12-триоксо-1,15-диокса-5,8,11-триазациклононадекан-4-карбоновой кислоты;
нафталин-1-иламид 12-бензоиламино-2-бензил-5-(3-гуанидинопропил)-3,6,13-триоксо-1,4,7-триазациклотридекан-8-карбоновой кислоты;
нафталин-1-иламид 11-бензоиламино-2-бензил-5-(3-гуанидинопропил)-3,6,12-триоксо-1,4,7-триазациклододекан-8-карбоновой кислоты.
N-{ 3-[9-бензил-12-(4-гидроксибензил)-3-(1Н-индол-3-илметил)-2,5,8,11тетраоксо-1-окса-4,7,10-триазациклононадец-6-ил] пропил} гуанидин;
N-{ 3-[9-бензил-12-(4-гидроксибензил)-3-(1Н-индол-3-илметил)-2,5,8,11-тетраоксо-1-окса-4,7,10-триазациклогексадец-6-ил] пропил} гуанидин;
N-{ 3-[2-бензил-24-(4-гидроксибензил)-8-(1Н-индол-3-илметил)-10-метил-3,6,11,25-тетраоксо-1,4,7,10-тетраазациклопентакоз-5-ил] пропил} гуанидин;
N-{ 3-[2-бензил-24-(4-гидроксибензил)-10-метил-8-нафталин-1-илметил-3,6,11,25-тетраоксо-1,4,7,10-тетраазациклопентакоз-5-ил] пропил} гуанидин;
N-{ 3-[2-бензил-24-(4-гидроксибензил)-10-метил-8-нафталин-2-илметил-3,6,11,25-тетраоксо-1,4,7,10-тетраазациклопентакоз-5-ил] пропил} гуанидин;
N-(3-[9-бензил-12-(4-гидроксибензил)-3-нафталин-2-илметил-2,5,8,11-тетраоксо-1-окса-4,7,10-триаазациклопентакоз-6-ил] пропил} гуанидин;
нафталин-1-иламид 9-бензил-6-(3-гуанидинопропил)-12-(4-гидрокси-бензил)-5,8,11-триоксо-1-окса-4,7,10-триазациклогексадекан-3-карбоновой кислоты;
нафталин-1-иламид 10-бензил-7-(3-гуанидинопропил)-13-(4-гидрокси-бензил)-6,9,12-триоксо-1-окса-5,8,11-триазациклогептадекан-4-карбоновой кислоты;
нафталин-1-иламид 2-бензил-5-(3-гуанидинопропил)-13-(4-гидрокси-бензил)-3,6,14-триоксо-1,4,7-триазациклотетрадекан-8-карбоновой кислоты;
нафталин-1-иламид 2-бензил-5-(3-гуанидинопропил)-12-(4-гидрокси-бензил)-3,6,13-триоксо-1,4,7-триазациклотридекан-8-карбоновой кислоты;
нафталин-1-иламид 12-бензоиламино-9-бензил-6-(3-гуанидинопропил)-5,8,11-триоксо-1-окса-4,7,10-триазациклопентадекан-3-карбоновой кислоты;
нафталин-1-иламид 3-бензоиламино-6-бензил-9-(3-гуанидинопропил)-4,7,10-триоксо-1-окса-5,8,11-триазациклопентадекан-12-карбоновой кислоты;
нафталин-1-иламид 12-бензоиламино-9-бензил-6-(3-гуанидинопропил)-5,8,11-триоксо-1,14-диокса-4,7,10-триазациклооктадекан-3-карбоновой кислоты;
нафталин-1-иламид 12-бензоиламино-9-бензил-6-(3-гуанидинопропил)-5,8,11-триоксо-1,15-диокса-4,7,10-триазациклононадекан-3-карбоновой кислоты;
нафталин-1-иламид 13-бензоиламино-10-бензил-7-(3-гуанидинопропил)-6,9,12-триоксо-1,16-диокса-5,8,11-триазациклоэйкозан-4-карбоновой кислоты;
нафталин-1-иламид 13-бензоиламино-2-бензил-5-(3-гуанидино-пропил)-3,6,14-триоксо-1,4,7-триазациклотетрадекан-8-карбоновой кислоты;
нафталин-1-иламид 13-бензоиламино-10-бензил-7-(3-гуанидинопропил)-6,9,12-триоксо-1,15-диокса-5,8,11-триазациклононадекан-4-карбоновой кислоты;
нафталин-1-иламид 12-бензоиламино-2-бензил-5-(3-гуанидинопропил)-3,6,13-триоксо-1,4,7-триазациклотридекан-8-карбоновой кислоты;
нафталин-1-иламид 11-бензоиламино-2-бензил-5-(3-гуанидинопропил)-3,6,12-триоксо-1,4,7-триазациклододекан-8-карбоновой кислоты.
13. Фармацевтическая композиция, обладающая селективностью в отношении рецепторов МС-3 и/или МС-4 по сравнению с другими меланокортиновыми рецепторами, включающая безопасное и эффективное количество соединений по пп. 1-12 и фармацевтически приемлемый эксципиент.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US12667399P | 1999-03-29 | 1999-03-29 | |
| US60/126,673 | 1999-03-29 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2001128890A RU2001128890A (ru) | 2003-06-27 |
| RU2213098C2 true RU2213098C2 (ru) | 2003-09-27 |
Family
ID=22426131
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2001128890/04A RU2213098C2 (ru) | 1999-03-29 | 2000-03-21 | Лиганды меланокортиновых рецепторов |
Country Status (34)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US6613874B1 (ru) |
| EP (1) | EP1165613B1 (ru) |
| JP (1) | JP2002542159A (ru) |
| KR (2) | KR100519201B1 (ru) |
| CN (1) | CN1249086C (ru) |
| AR (1) | AR023201A1 (ru) |
| AT (1) | ATE393783T1 (ru) |
| AU (1) | AU763510B2 (ru) |
| BR (1) | BR0009497A (ru) |
| CA (1) | CA2368431C (ru) |
| CO (1) | CO5170531A1 (ru) |
| CZ (1) | CZ20013407A3 (ru) |
| DE (1) | DE60038734T2 (ru) |
| DK (1) | DK1165613T3 (ru) |
| ES (1) | ES2304345T3 (ru) |
| HK (1) | HK1044954B (ru) |
| HU (1) | HUP0202203A3 (ru) |
| ID (1) | ID30262A (ru) |
| IL (1) | IL145406A0 (ru) |
| MA (1) | MA25403A1 (ru) |
| MX (1) | MXPA01009881A (ru) |
| MY (1) | MY126585A (ru) |
| NO (1) | NO20014568L (ru) |
| NZ (1) | NZ514141A (ru) |
| PE (1) | PE20001641A1 (ru) |
| PL (1) | PL350095A1 (ru) |
| PT (1) | PT1165613E (ru) |
| RU (1) | RU2213098C2 (ru) |
| SA (1) | SA00210192B1 (ru) |
| SK (1) | SK13082001A3 (ru) |
| TR (1) | TR200102765T2 (ru) |
| TW (1) | TWI250990B (ru) |
| WO (1) | WO2000058361A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200107411B (ru) |
Families Citing this family (73)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2002064091A2 (en) | 2001-02-13 | 2002-08-22 | Palatin Technologies, Inc. | Melanocortin metallopeptides for treatment of sexual dysfunction |
| US7192713B1 (en) | 1999-05-18 | 2007-03-20 | President And Fellows Of Harvard College | Stabilized compounds having secondary structure motifs |
| WO2000074679A1 (en) | 1999-06-04 | 2000-12-14 | Merck & Co., Inc. | Substituted piperidines as melanocortin-4 receptor agonists |
| US7235625B2 (en) | 1999-06-29 | 2007-06-26 | Palatin Technologies, Inc. | Multiple agent therapy for sexual dysfunction |
| AU2001229491A1 (en) * | 2000-01-18 | 2001-07-31 | Merck And Co., Inc. | Cyclic peptides as potent and selective melanocortin-4 receptor antagonists |
| YU15603A (sh) | 2000-08-30 | 2006-05-25 | F. Hoffmann-La Roche Ag. | Selektivni ciklični peptidi |
| CZ2003788A3 (cs) * | 2000-09-27 | 2003-08-13 | The Procter & Gamble Company | Ligandy melanokortinového receptoru |
| US7345144B2 (en) * | 2001-07-11 | 2008-03-18 | Palatin Technologies, Inc. | Cyclic peptides for treatment of cachexia |
| CA2453515A1 (en) | 2001-07-11 | 2003-01-23 | Palatin Technologies, Inc. | Linear and cyclic melanocortin receptor-specific peptides |
| US7342089B2 (en) * | 2001-07-11 | 2008-03-11 | Palatin Technologies, Inc. | Cyclic peptides for treatment for cachexia |
| US20030195187A1 (en) * | 2002-02-04 | 2003-10-16 | Chiron Corporation | Guanidino compounds |
| US7034004B2 (en) * | 2002-05-07 | 2006-04-25 | University Of Florida | Peptides and methods for the control of obesity |
| US7323462B2 (en) | 2002-12-10 | 2008-01-29 | Pfizer Inc. | Morpholine dopamine agonists |
| EP1644022A1 (en) * | 2003-06-19 | 2006-04-12 | Eli Lilly And Company | Uses of melanocortin-3 receptor (mc3r) agonist peptides |
| JP2006527773A (ja) * | 2003-06-19 | 2006-12-07 | イーライ リリー アンド カンパニー | メラノコルチン受容体４（ｍｃ４）作用薬とその用途 |
| JP2007532471A (ja) * | 2003-09-30 | 2007-11-15 | ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ | 新規メラノコルチンレセプターアゴニスト |
| AU2015201062B2 (en) * | 2003-11-05 | 2017-03-09 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Stabilized alpha helical peptides and uses thereof |
| PT1680443E (pt) * | 2003-11-05 | 2013-12-11 | Harvard College | Péptidos alfa-helicoidais estabilizados e suas utilizações |
| ATE550041T1 (de) | 2004-01-21 | 2012-04-15 | Novo Nordisk Healthcare Ag | Transglutaminase-vermittelte konjugation von peptiden |
| US6974187B2 (en) * | 2004-01-28 | 2005-12-13 | Tachi-S Co., Ltd. | Vehicle seat structure |
| EP1732586A1 (en) * | 2004-03-29 | 2006-12-20 | Eli Lilly And Company | Uses of melanocortin-4 receptor (mc4r) agonist peptides administered by continunous infusion |
| WO2006041769A2 (en) * | 2004-10-05 | 2006-04-20 | Merck & Co., Inc. | Methods for the treatment of substance abuse and addiction |
| WO2006060873A1 (en) * | 2004-12-09 | 2006-06-15 | Prince Henry's Institute Of Medical Research | Method for restoring reproductive function |
| WO2006073772A1 (en) * | 2005-01-05 | 2006-07-13 | Eli Lilly And Company | Polyethylene glycol linked mc4r or mc3r agonist peptides |
| WO2006073771A2 (en) * | 2005-01-05 | 2006-07-13 | Eli Lilly And Company | Polyethylene glycol linked mc4r or mc3r agonist peptides |
| US20070021433A1 (en) | 2005-06-03 | 2007-01-25 | Jian-Qiang Fan | Pharmacological chaperones for treating obesity |
| US7754691B1 (en) | 2005-07-07 | 2010-07-13 | Palatin Technologies, Inc. | Linear melanocortin receptor-specific peptides for cachexia |
| EP1915168A4 (en) * | 2005-07-08 | 2010-03-31 | Ipsen Pharma | LIGANDS OF MELANOCORTIN RECEPTORS |
| ES2877349T3 (es) | 2005-07-08 | 2021-11-16 | Ipsen Pharma | Ligandos de los receptores de la melanocortina |
| EP1968995A1 (en) * | 2005-12-30 | 2008-09-17 | F. Hoffmann-la Roche AG | Methods for the synthesis of arginine-containing peptides |
| CN101466669B (zh) | 2006-06-09 | 2011-11-30 | 阿克申制药公司 | 苯基吡咯氨基胍衍生物 |
| US7981998B2 (en) | 2006-12-14 | 2011-07-19 | Aileron Therapeutics, Inc. | Bis-sulfhydryl macrocyclization systems |
| JP5656407B2 (ja) * | 2006-12-14 | 2015-01-21 | エイルロン セラピューティクス，インコーポレイテッド | ビス−スルフヒドリル大環状化系 |
| CA2677045C (en) | 2007-01-31 | 2016-10-18 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Stabilized p53 peptides and uses thereof |
| EP2564862B1 (en) | 2007-02-23 | 2017-08-02 | Aileron Therapeutics, Inc. | Substituted amino acids for preparing triazole linked macrocyclic peptides |
| AU2008232709C1 (en) | 2007-03-28 | 2015-01-15 | President And Fellows Of Harvard College | Stitched polypeptides |
| RU2450017C2 (ru) | 2007-05-25 | 2012-05-10 | Ипсен Фарма С.А.С. | Лиганды меланокортиновых рецепторов, модифицированные гидантоином |
| EP2926827A3 (en) * | 2008-02-08 | 2015-11-04 | Aileron Therapeutics, Inc. | Therapeutic Peptidomimetic Macrocycles |
| US20110144303A1 (en) * | 2008-04-08 | 2011-06-16 | Aileron Therapeutics, Inc. | Biologically Active Peptidomimetic Macrocycles |
| WO2009126292A2 (en) * | 2008-04-08 | 2009-10-15 | Aileron Therapeutics, Inc. | Biologically active peptidomimetic macrocycles |
| EA018630B1 (ru) | 2008-06-09 | 2013-09-30 | Палатин Текнолоджиз, Инк. | Специфичные к меланокортиновым рецепторам пептиды для лечения сексуальной дисфункции |
| TW201002340A (en) * | 2008-06-09 | 2010-01-16 | Palatin Technologies Inc | Melanocortin receptor-specific peptides for treatment of obesity |
| US20110144306A1 (en) * | 2008-07-23 | 2011-06-16 | President And Fellows Of Harvard College | Ligation of stapled polypeptides |
| EP2342221B1 (en) | 2008-09-22 | 2018-11-07 | Aileron Therapeutics, Inc. | Methods for preparing purified polypeptide compositions |
| CA2744088A1 (en) | 2009-01-14 | 2010-07-22 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetic macrocycles |
| UY32690A (es) | 2009-06-08 | 2011-01-31 | Astrazeneca Ab | Péptidos específicos para receptores de melanocortina |
| EA020959B1 (ru) | 2009-06-08 | 2015-03-31 | Палатин Текнолоджиз, Инк. | Пептиды, специфичные к меланокортиновым рецепторам |
| WO2010144341A2 (en) | 2009-06-08 | 2010-12-16 | Palatin Technologies, Inc. | Lactam-bridged melanocortin receptor-specific peptides |
| AU2010273220B2 (en) | 2009-07-13 | 2015-10-15 | President And Fellows Of Harvard College | Bifunctional stapled polypeptides and uses thereof |
| CN102712675A (zh) | 2009-09-22 | 2012-10-03 | 爱勒让治疗公司 | 拟肽大环化合物 |
| RU2012125033A (ru) * | 2009-11-16 | 2014-01-20 | Ипсен Фарма С.А.С. | СПОСОБ СИНТЕЗА Ас-Arg-ЦИКЛО(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 |
| JP2013511554A (ja) | 2009-11-23 | 2013-04-04 | パラティン テクノロジーズ，インコーポレイテッド | メラノコルチン−１受容体特異的線状ペプチド |
| BR112012011787B1 (pt) | 2009-11-23 | 2022-03-03 | Palatin Technologies, Inc | Peptídeo cíclico e composição farmacêutica |
| CN101824415A (zh) * | 2010-03-31 | 2010-09-08 | 华东师范大学 | 黑素皮质1型受体基因的snp及其应用 |
| SI2603600T1 (sl) | 2010-08-13 | 2019-04-30 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetični makrocikli |
| US8957026B2 (en) | 2010-09-22 | 2015-02-17 | President And Fellows Of Harvard College | Beta-catenin targeting peptides and uses thereof |
| US9018395B2 (en) | 2011-01-27 | 2015-04-28 | Université de Montréal | Pyrazolopyridine and pyrazolopyrimidine derivatives as melanocortin-4 receptor modulators |
| US9487562B2 (en) | 2011-06-17 | 2016-11-08 | President And Fellows Of Harvard College | Stabilized polypeptides as regulators of RAB GTPase function |
| TWI643868B (zh) | 2011-10-18 | 2018-12-11 | 艾利倫治療公司 | 擬肽巨環化合物 |
| US8987414B2 (en) | 2012-02-15 | 2015-03-24 | Aileron Therapeutics, Inc. | Triazole-crosslinked and thioether-crosslinked peptidomimetic macrocycles |
| KR102112373B1 (ko) | 2012-02-15 | 2020-05-18 | 에일러론 테라퓨틱스 인코포레이티드 | 펩티드모방체 마크로사이클 |
| RS61957B1 (sr) | 2012-09-26 | 2021-07-30 | Harvard College | Uvezani peptidi blokirani prolinom i njihove upotrebe |
| AU2013337388B2 (en) | 2012-11-01 | 2018-08-02 | Aileron Therapeutics, Inc. | Disubstituted amino acids and methods of preparation and use thereof |
| AU2014244232B2 (en) | 2013-03-13 | 2019-05-02 | President And Fellows Of Harvard College | Stapled and stitched polypeptides and uses thereof |
| EP3008081B1 (en) | 2013-06-14 | 2017-08-30 | President and Fellows of Harvard College | Stabilized polypeptide insulin receptor modulators |
| US10533039B2 (en) | 2014-05-21 | 2020-01-14 | President And Fellows Of Harvard College | Ras inhibitory peptides and uses thereof |
| AU2015320545C1 (en) | 2014-09-24 | 2020-05-14 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetic macrocycles and formulations thereof |
| WO2016049359A1 (en) | 2014-09-24 | 2016-03-31 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetic macrocycles and uses thereof |
| MX2017011834A (es) | 2015-03-20 | 2018-04-11 | Aileron Therapeutics Inc | Macrociclos peptidomimeticos y usos de los mismos. |
| WO2017004548A1 (en) | 2015-07-01 | 2017-01-05 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetic macrocycles |
| JP2018528217A (ja) | 2015-09-10 | 2018-09-27 | エルロン・セラピューティクス・インコーポレイテッドＡｉｌｅｒｏｎ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ，Ｉｎｃ． | Ｍｃｌ−１のモジュレーターとしてのペプチド模倣大環状分子 |
| CN110681362B (zh) * | 2019-09-26 | 2020-09-11 | 浙江大学 | 以羧基和吲哚基为功能基团的混合模式层析介质 |
| US11932628B2 (en) | 2021-01-04 | 2024-03-19 | Regents Of The University Of Minnesota | Selective small molecule peptidomimetic melanocortin ligands |
Family Cites Families (25)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5462927A (en) | 1985-04-30 | 1995-10-31 | The Administrators Of The Tulane Educational Fund | Peptides aiding nerve regeneration |
| EP0292291B1 (en) | 1987-05-22 | 1994-08-10 | University Patents, Inc. | Linear and cyclic analogs of alpha-msh fragments with extraordinary potency |
| JP2795449B2 (ja) | 1987-09-24 | 1998-09-10 | ジ・アドミニストレーターズ・オブ・ザ・ツーレイン・エデュケイショナル・ファンド | 治療用ペプチド |
| ZA908610B (en) | 1989-11-03 | 1991-08-28 | Univ Tulane | Peptides aiding nerve regeneration |
| ATE140236T1 (de) | 1991-02-15 | 1996-07-15 | Takeda Chemical Industries Ltd | Endothelin antagoniste |
| DK0528312T3 (da) | 1991-08-13 | 1997-12-29 | Takeda Chemical Industries Ltd | Cykliske peptider og anvendelse deraf |
| EP0552417B1 (en) | 1991-11-19 | 1999-07-07 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Cyclic peptides and use thereof |
| EP0547317A1 (en) | 1991-12-19 | 1993-06-23 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Endothelin antagonists |
| DE9203901U1 (de) | 1992-03-24 | 1992-07-16 | Croon & Lucke Maschinenfabrik Gmbh, 7947 Mengen | Gestell zum Lagern von flächigen Werkstücken |
| US5569741A (en) | 1992-07-27 | 1996-10-29 | Biomeasure, Inc. | Cyclic octapeptide neuromedin B receptor antagonists |
| ES2162822T3 (es) | 1992-07-27 | 2002-01-16 | Univ Tulane | Utilizacion de octapeptidos para el tratamiento de enfermedades asociadas con el receptor de neuromedina b. |
| AU673731B2 (en) | 1993-06-03 | 1996-11-21 | Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. | Novel endothelin antagonistic peptide |
| EP0714909A1 (en) | 1994-12-01 | 1996-06-05 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Composition for prophylaxis or treatment of pulmonary circulatory diseases |
| US5731408A (en) * | 1995-04-10 | 1998-03-24 | Arizona Board Of Regents On Behalf Of The University Of Arizona | Peptides having potent antagonist and agonist bioactivities at melanocortin receptors |
| US6054556A (en) * | 1995-04-10 | 2000-04-25 | The Arizona Board Of Regents On Behalf Of The University Of Arizona | Melanocortin receptor antagonists and agonists |
| US6136781A (en) | 1995-04-28 | 2000-10-24 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | LH-RH receptor antagonists |
| US5817750A (en) | 1995-08-28 | 1998-10-06 | La Jolla Cancer Research Foundation | Structural mimics of RGD-binding sites |
| EP0896544B1 (en) | 1996-06-11 | 2003-02-26 | Novartis AG | Combination of a somatostatin analogue and a rapamycin |
| CA2258487A1 (en) | 1996-06-25 | 1997-12-31 | Nisshin Flour Milling Co., Ltd. | Cyclic depsipeptides and drugs containing the same as the active ingredient |
| EP0815870A3 (en) | 1996-06-27 | 2000-05-03 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Composition for prohylaxis or treatment of cerebral infarction |
| US5770380A (en) | 1996-09-13 | 1998-06-23 | University Of Pittsburgh | Synthetic antibody mimics--multiple peptide loops attached to a molecular scaffold |
| IT1288388B1 (it) | 1996-11-19 | 1998-09-22 | Angeletti P Ist Richerche Bio | Uso di sostanze che attivano il recettore del cntf ( fattore neurotrofico ciliare) per la preparazione di farmaci per la terapia |
| AU5348098A (en) | 1996-12-17 | 1998-07-15 | Quadrant Holdings Cambridge Limited | Melanocortins |
| SE9700620D0 (sv) * | 1997-02-21 | 1997-02-21 | Wapharm Ab | Cykliska peptider med selektivitet för MSH-receptor subtyper |
| GB9827500D0 (en) | 1998-12-14 | 1999-02-10 | Wapharm Ab | Compounds for control of eating, growth and body weight |
-
2000
- 2000-03-21 ID IDW00200102111A patent/ID30262A/id unknown
- 2000-03-21 EP EP00919500A patent/EP1165613B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2000-03-21 KR KR10-2001-7012436A patent/KR100519201B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2000-03-21 HU HU0202203A patent/HUP0202203A3/hu unknown
- 2000-03-21 MX MXPA01009881A patent/MXPA01009881A/es active IP Right Grant
- 2000-03-21 CZ CZ20013407A patent/CZ20013407A3/cs unknown
- 2000-03-21 RU RU2001128890/04A patent/RU2213098C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2000-03-21 KR KR1020047019303A patent/KR100558131B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2000-03-21 IL IL14540600A patent/IL145406A0/xx unknown
- 2000-03-21 BR BR0009497-8A patent/BR0009497A/pt not_active IP Right Cessation
- 2000-03-21 ES ES00919500T patent/ES2304345T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2000-03-21 CN CNB008057540A patent/CN1249086C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2000-03-21 NZ NZ514141A patent/NZ514141A/xx unknown
- 2000-03-21 AT AT00919500T patent/ATE393783T1/de not_active IP Right Cessation
- 2000-03-21 JP JP2000608653A patent/JP2002542159A/ja active Pending
- 2000-03-21 DE DE60038734T patent/DE60038734T2/de not_active Expired - Fee Related
- 2000-03-21 AU AU40179/00A patent/AU763510B2/en not_active Ceased
- 2000-03-21 PL PL00350095A patent/PL350095A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2000-03-21 SK SK1308-2001A patent/SK13082001A3/sk unknown
- 2000-03-21 PT PT00919500T patent/PT1165613E/pt unknown
- 2000-03-21 TR TR2001/02765T patent/TR200102765T2/xx unknown
- 2000-03-21 CA CA002368431A patent/CA2368431C/en not_active Expired - Fee Related
- 2000-03-21 DK DK00919500T patent/DK1165613T3/da active
- 2000-03-21 WO PCT/US2000/007473 patent/WO2000058361A1/en not_active Application Discontinuation
- 2000-03-27 MY MYPI20001220A patent/MY126585A/en unknown
- 2000-03-28 CO CO00022068A patent/CO5170531A1/es not_active Application Discontinuation
- 2000-03-28 TW TW089105726A patent/TWI250990B/zh not_active IP Right Cessation
- 2000-03-29 AR ARP000101405A patent/AR023201A1/es active IP Right Grant
- 2000-03-29 US US09/537,789 patent/US6613874B1/en not_active Expired - Fee Related
- 2000-03-29 PE PE2000000267A patent/PE20001641A1/es not_active Application Discontinuation
- 2000-06-26 SA SA00210192A patent/SA00210192B1/ar unknown
-
2001
- 2001-09-07 ZA ZA200107411A patent/ZA200107411B/xx unknown
- 2001-09-20 NO NO20014568A patent/NO20014568L/no not_active Application Discontinuation
- 2001-09-26 MA MA26340A patent/MA25403A1/fr unknown
-
2002
- 2002-06-24 HK HK02104687.8A patent/HK1044954B/zh not_active IP Right Cessation
-
2003
- 2003-07-02 US US10/612,104 patent/US6951916B2/en not_active Expired - Fee Related
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| SCHMIEDER E.A. Determination of the phi angle in a peptide backbone by NMR spectroscopy BIOPOLYMERS, 1992, v. 32, p.435-440. * |
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2213098C2 (ru) | Лиганды меланокортиновых рецепторов | |
| RU2001128890A (ru) | Лиганды меланокортиновых рецепторов | |
| RU2266287C2 (ru) | 2-арилимино-2,3-дигидротиазолы, способы их получения и фармацевтическая композиция, их содержащая | |
| Carpino et al. | tert-Butyloxycarbonyl and benzyloxycarbonyl amino acid fluorides. New, stable rapid-acting acylating agents for peptide synthesis | |
| RU2225404C2 (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ФАКТОРА Хa | |
| KR910011891A (ko) | 펩티드 화합물, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학적 조성물 | |
| US20050267017A1 (en) | Conformationally constrained C-backbone cyclic peptides | |
| RU99105564A (ru) | Способ получения соединений ряда эстеинасцидина | |
| JP2007511527A5 (ru) | ||
| WO2006083692A3 (en) | Methods of identifying modulators of bromodomains | |
| JP2006527773A5 (ru) | ||
| AR046926A1 (es) | Combinaciones de inhibidor de erbb2 selectivo/anticuerpos anti-erbb en el tratamiento del cancer | |
| EA199800794A1 (ru) | Новые производные арилглициламида, способ их получения и фармацевтическая композиция, содержащая эти соединения | |
| CA2244219A1 (en) | Isoquinolines useful as analgesics | |
| DK0818460T3 (da) | Fastfasesyntese af oligonucleotider | |
| Sharma et al. | Solid‐phase total synthesis of polymyxin B1 | |
| RU2007136716A (ru) | Синтез олигонуклеотидов | |
| RU2220965C2 (ru) | Сульфонамидозамещенные соединения и фармацевтический состав на их основе | |
| HUP0300274A2 (hu) | Eljárás citalopram előállítására | |
| Knight et al. | A total synthesis of (−)-slaframine from (+)-cis-(2R, 3S)-3-hydroxyproline | |
| ES2254820T3 (es) | Peptidos activados y conjugados. | |
| RU2000100307A (ru) | Способ получения тиазофурина и других с-нуклеозидов | |
| BR0316358B1 (pt) | mistura de compostos oligomÉricos de fenazÍnio, mÉtodo de preparaÇço dessa mistura, banho de Ácido para deposiÇço eletrolÍtica de uma camada de cobre e mÉtodo para deposiÇço eletrolÍtica de uma camada de cobre. | |
| US7109244B2 (en) | Compositions and methods comprising long-chain, straight-chain 2-amino-3-hydroxyalkanes | |
| JP6638016B2 (ja) | シクロペプチド、それを含む医薬または化粧用組成物、及びその製造方法 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20090322 |