RU2020107913A - Ингибиторы ror гамма - Google Patents
Ингибиторы ror гамма Download PDFInfo
- Publication number
- RU2020107913A RU2020107913A RU2020107913A RU2020107913A RU2020107913A RU 2020107913 A RU2020107913 A RU 2020107913A RU 2020107913 A RU2020107913 A RU 2020107913A RU 2020107913 A RU2020107913 A RU 2020107913A RU 2020107913 A RU2020107913 A RU 2020107913A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- crystalline form
- peaks
- angles
- ray powder
- paragraphs
- Prior art date
Links
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title 1
- 238000002050 diffraction method Methods 0.000 claims 21
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims 21
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 13
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 11
- 229940125904 compound 1 Drugs 0.000 claims 7
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 7
- BMYNFMYTOJXKLE-UHFFFAOYSA-N 3-azaniumyl-2-hydroxypropanoate Chemical compound NCC(O)C(O)=O BMYNFMYTOJXKLE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N Isopropanol Chemical compound CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 201000001263 Psoriatic Arthritis Diseases 0.000 claims 4
- 208000036824 Psoriatic arthropathy Diseases 0.000 claims 4
- -1 aldehyde compound Chemical class 0.000 claims 4
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 claims 4
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 4
- 201000000596 systemic lupus erythematosus Diseases 0.000 claims 4
- OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N Methanol Chemical group OC OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 claims 3
- 239000013078 crystal Substances 0.000 claims 3
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 3
- 208000002551 irritable bowel syndrome Diseases 0.000 claims 3
- 208000002874 Acne Vulgaris Diseases 0.000 claims 2
- 206010002556 Ankylosing Spondylitis Diseases 0.000 claims 2
- 208000031212 Autoimmune polyendocrinopathy Diseases 0.000 claims 2
- 208000009137 Behcet syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 206010009900 Colitis ulcerative Diseases 0.000 claims 2
- 208000011231 Crohn disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010011668 Cutaneous leishmaniasis Diseases 0.000 claims 2
- 206010012438 Dermatitis atopic Diseases 0.000 claims 2
- CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-N Hydrogen bromide Chemical class Br CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 208000003456 Juvenile Arthritis Diseases 0.000 claims 2
- 206010059176 Juvenile idiopathic arthritis Diseases 0.000 claims 2
- JGFZNNIVVJXRND-UHFFFAOYSA-N N,N-Diisopropylethylamine (DIPEA) Chemical compound CCN(C(C)C)C(C)C JGFZNNIVVJXRND-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 206010039710 Scleroderma Diseases 0.000 claims 2
- 208000021386 Sjogren Syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 206010067584 Type 1 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 2
- 201000006704 Ulcerative Colitis Diseases 0.000 claims 2
- 206010046851 Uveitis Diseases 0.000 claims 2
- 206010000496 acne Diseases 0.000 claims 2
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 claims 2
- 201000008937 atopic dermatitis Diseases 0.000 claims 2
- 201000011385 autoimmune polyendocrine syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 239000003638 chemical reducing agent Substances 0.000 claims 2
- 201000001981 dermatomyositis Diseases 0.000 claims 2
- 238000011065 in-situ storage Methods 0.000 claims 2
- 201000002215 juvenile rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 2
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 claims 2
- 208000008338 non-alcoholic fatty liver disease Diseases 0.000 claims 2
- 201000008482 osteoarthritis Diseases 0.000 claims 2
- 238000006268 reductive amination reaction Methods 0.000 claims 2
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 2
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 2
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 2
- 150000003431 steroids Chemical class 0.000 claims 2
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000001072 type 2 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 2
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010003805 Autism Diseases 0.000 claims 1
- 208000020706 Autistic disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000023328 Basedow disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000008439 Biliary Liver Cirrhosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000033222 Biliary cirrhosis primary Diseases 0.000 claims 1
- 208000020925 Bipolar disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000006545 Chronic Obstructive Pulmonary Disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000015943 Coeliac disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000003883 Cystic fibrosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010012442 Dermatitis contact Diseases 0.000 claims 1
- 201000009273 Endometriosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000009329 Graft vs Host Disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000015023 Graves' disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000001204 Hashimoto Disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000030836 Hashimoto thyroiditis Diseases 0.000 claims 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 claims 1
- 208000022559 Inflammatory bowel disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010022489 Insulin Resistance Diseases 0.000 claims 1
- BZLVMXJERCGZMT-UHFFFAOYSA-N Methyl tert-butyl ether Chemical compound COC(C)(C)C BZLVMXJERCGZMT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims 1
- 208000003435 Optic Neuritis Diseases 0.000 claims 1
- 206010033645 Pancreatitis Diseases 0.000 claims 1
- 208000012654 Primary biliary cholangitis Diseases 0.000 claims 1
- 108091008773 RAR-related orphan receptors γ Proteins 0.000 claims 1
- 206010039085 Rhinitis allergic Diseases 0.000 claims 1
- 206010039705 Scleritis Diseases 0.000 claims 1
- 201000009594 Systemic Scleroderma Diseases 0.000 claims 1
- 206010042953 Systemic sclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 1
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 claims 1
- 210000000577 adipose tissue Anatomy 0.000 claims 1
- 206010064930 age-related macular degeneration Diseases 0.000 claims 1
- 201000010105 allergic rhinitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010003246 arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 230000001363 autoimmune Effects 0.000 claims 1
- 208000010928 autoimmune thyroid disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims 1
- 150000003842 bromide salts Chemical class 0.000 claims 1
- 206010006451 bronchitis Diseases 0.000 claims 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000015114 central nervous system disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000003167 cholangitis Diseases 0.000 claims 1
- 208000019069 chronic childhood arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 230000027288 circadian rhythm Effects 0.000 claims 1
- 208000019425 cirrhosis of liver Diseases 0.000 claims 1
- 206010009887 colitis Diseases 0.000 claims 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 1
- 208000010247 contact dermatitis Diseases 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 206010015037 epilepsy Diseases 0.000 claims 1
- 208000030533 eye disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000024908 graft versus host disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 claims 1
- 208000002780 macular degeneration Diseases 0.000 claims 1
- 208000024714 major depressive disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010028417 myasthenia gravis Diseases 0.000 claims 1
- 208000010125 myocardial infarction Diseases 0.000 claims 1
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims 1
- 208000001797 obstructive sleep apnea Diseases 0.000 claims 1
- AICOOMRHRUFYCM-ZRRPKQBOSA-N oxazine, 1 Chemical compound C([C@@H]1[C@H](C(C[C@]2(C)[C@@H]([C@H](C)N(C)C)[C@H](O)C[C@]21C)=O)CC1=CC2)C[C@H]1[C@@]1(C)[C@H]2N=C(C(C)C)OC1 AICOOMRHRUFYCM-ZRRPKQBOSA-N 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 208000005987 polymyositis Diseases 0.000 claims 1
- 208000028173 post-traumatic stress disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000002815 pulmonary hypertension Diseases 0.000 claims 1
- 230000033764 rhythmic process Effects 0.000 claims 1
- 201000000306 sarcoidosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000012672 seasonal affective disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000012321 sodium triacetoxyborohydride Substances 0.000 claims 1
- 150000003512 tertiary amines Chemical class 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Preparation Of Compounds By Using Micro-Organisms (AREA)
Claims (55)
1. Соль моногидробромида, имеющая формулу
где соль моногидробромида характеризуется степенью чистоты >95%.
2. Соль бис-гидробромида, имеющая формулу
где соль бис-гидробромида характеризуется степенью чистоты >95%.
3. Соль бис-гидробромида по п. 2, где соль бис-гидробромида является кристаллической и кристаллическая форма представляет собой кристаллическую форму A, C, D или E.
4. Кристаллическая форма A по п. 3, где кристаллическая форма характеризуется по меньшей мере тремя пиками рентгеновской порошковой дифрактометрии при углах 2Θ, выбранных из 14,90°, 20,28°, 20,70°, 22,00°, 23,34° и 26,46°.
5. Кристаллическая форма A по п. 3 или 4, где кристаллическая форма характеризуется по меньшей мере четырьмя пиками рентгеновской порошковой дифрактометрии при углах 2Θ, выбранных из 14,90°, 20,28°, 20,70°, 22,00°, 23,34° и 26,46°.
6. Кристаллическая форма A по любому из пп. 3-5, где кристаллическая форма характеризуется по меньшей мере пятью пиками рентгеновской порошковой дифрактометрии при углах 2Θ, выбранных из 14,90°, 20,28°, 20,70°, 22,00°, 23,34° и 26,46°.
7. Кристаллическая форма A по любому из пп. 3-6, где кристаллическая форма характеризуется пиками рентгеновской порошковой дифрактометрии при углах 2Θ, составляющих 14,90°, 20,28°, 20,70°, 22,00°, 23,34° и 26,46°.
8. Кристаллическая форма С по п. 3, где кристаллическая форма характеризуется по меньшей мере тремя пиками рентгеновской порошковой дифрактометрии при углах 2Θ, выбранных из 20,28°, 20,70°, 23,18°, 23,34°, 25,24° и 26,46°.
9. Кристаллическая форма С по п. 3 или 8, где кристаллическая форма характеризуется по меньшей мере четырьмя пиками рентгеновской порошковой дифрактометрии при углах 2Θ, выбранных из 20,28°, 20,70°, 23,18°, 23,34°, 25,24° и 26,46°.
10. Кристаллическая форма С по любому из пп. 3, 8 и 9, где кристаллическая форма характеризуется по меньшей мере пятью пиками рентгеновской порошковой дифрактометрии при углах 2Θ, выбранных из 20,28°, 20,70°, 23,18°, 23,34°, 25,24° и 26,46°.
11. Кристаллическая форма С по любому из пп. 3 и 8-10, где кристаллическая форма характеризуется пиками рентгеновской порошковой дифрактометрии при углах 2Θ, составляющих 20,28°, 20,70°, 23,18°, 23,34°, 25,24° и 26,46°.
12. Кристаллическая форма D по п. 3, где кристаллическая форма характеризуется по меньшей мере тремя пиками рентгеновской порошковой дифрактометрии при углах 2Θ, выбранных из 14,24°, 15,24°, 15,90°, 18,54°, 18,82° и 22,46°.
13. Кристаллическая форма D по п. 3 или 12, где кристаллическая форма характеризуется по меньшей мере четырьмя пиками рентгеновской порошковой дифрактометрии при углах 2Θ, выбранных из 14,24°, 15,24°, 15,90°, 18,54°, 18,82° и 22,46°.
14. Кристаллическая форма D по любому из пп. 3, 12 и 13, где кристаллическая форма характеризуется по меньшей мере пятью пиками рентгеновской порошковой дифрактометрии при углах 2Θ, выбранных из 14,24°, 15,24°, 15,90°, 18,54°, 18,82° и 22,46°.
15. Кристаллическая форма D по любому из пп. 3 и 12-14, где кристаллическая форма характеризуется пиками рентгеновской порошковой дифрактометрии при углах 2Θ, составляющих 14,24°, 15,24°, 15,90°, 18,54°, 18,82° и 22,46°.
16. Кристаллическая форма E по п. 3, где кристаллическая форма характеризуется по меньшей мере тремя пиками рентгеновской порошковой дифрактометрии при углах 2Θ, выбранных из 4,1°, 8,3°, 12,70°, 16,64°, 16,98° и 21,32°.
17. Кристаллическая форма E по п. 3 или 16, где кристаллическая форма характеризуется по меньшей мере четырьмя пиками рентгеновской порошковой дифрактометрии при углах 2Θ, выбранных из 4,1°, 8,3°, 12,70°, 16,64°, 16,98° и 21,32°.
18. Кристаллическая форма E по любому из пп. 3, 16 и 17, где кристаллическая форма характеризуется по меньшей мере пятью пиками рентгеновской порошковой дифрактометрии при углах 2Θ, выбранных из 4,1°, 8,3°, 12,70°, 16,64°, 16,98° и 21,32°.
19. Кристаллическая форма E по любому из пп. 3 и 16-18, где кристаллическая форма характеризуется пиками рентгеновской порошковой дифрактометрии при углах 2Θ, составляющих 4,1°, 8,3°, 12,70°, 16,64°, 16,98° и 21,32°.
20. Кристаллическая форма A, C, D или E по любому из пп. 3-19, где кристаллическая форма представляет собой сольват.
21. Кристаллическая форма A, C, D или E по любому из пп. 3-20, где кристаллическая форма представляет собой гидрат.
22. Соль моногидробромида по п. 1, где соль моногидробромида является кристаллической и кристаллическая форма представляет собой кристаллическую форму В.
23. Кристаллическая форма В по п. 22, где кристаллическая форма характеризуется по меньшей мере тремя пиками рентгеновской порошковой дифрактометрии при углах 2Θ, выбранных из 5,24°, 7,98°, 12,12°, 19,42°, 21,18° и 21,52°.
24. Кристаллическая форма В по п. 22 или 23, где кристаллическая форма характеризуется по меньшей мере четырьмя пиками рентгеновской порошковой дифрактометрии при углах 2Θ, выбранных из 5,24°, 7,98°, 12,12°, 19,42°, 21,18° и 21,52°.
25. Кристаллическая форма В по любому из пп. 22-24, где кристаллическая форма характеризуется по меньшей мере пятью пиками рентгеновской порошковой дифрактометрии при углах 2Θ, выбранных из 5,24°, 7,98°, 12,12°, 19,42°, 21,18° и 21,52°.
26. Кристаллическая форма В по любому из пп. 22-25, где кристаллическая форма характеризуется пиками рентгеновской порошковой дифрактометрии при углах 2Θ, составляющих 5,24°, 7,98°, 12,12°, 19,42°, 21,18° и 21,52°.
27. Кристаллическая форма В по любому из пп. 22-26, где кристаллическая форма представляет собой изопропанольный сольват.
28. Фармацевтическая композиция, содержащая любую из солей гидробромида по пп. 1-27 и фармацевтически приемлемый носитель.
29. Способ лечения заболевания или нарушения, ассоциированных с экспрессией RORγ у субъекта, предусматривающий введение субъекту любой из солей бромида по пп. 1-27, или композиции по п. 28.
30. Способ по п. 29, где указанное заболевание или нарушение выбирают из астмы, хронической обструктивной болезни легких (COPD), бронхита, аллергического ринита, атопического дерматита, контактного дерматита, акне, кистозного фиброза, отторжения аллотрансплантата, рассеянного склероза, склеродермии, артрита, ревматоидного артрита, ювенильного ревматоидного артрита, остеоартрита, анкилозирующего спондилита, системной красной волчанки (SLE), псориаза, болезни Хашимото, панкреатита, аутоиммунного диабета, сахарного диабета I типа, аутоиммунной болезни глаз, язвенного колита, болезни Крона, регионарного энтерита, воспалительного заболевания кишечника (IBD), синдрома раздраженного кишечника (IBS), синдрома Шегрена, неврита зрительного нерва, ожирения, гепатостеатоза, воспаления, ассоциированного с жировой тканью, инсулинорезистентности, сахарного диабета II типа, нейромиелита зрительного нерва, миастении гравис, возрастной макулярной дегенерации, синдрома сухого глаза, увеита, синдрома Гийена-Барре, псориаза, псориатического артрита (PsA), стероид-резистентной астмы, болезни Грейвса, склерита, большого депрессивного расстройства, сезонного аффективного расстройства, PTSD, биполярного расстройства, аутизма, эпилепсии, болезни Альцгеймера, нарушений ЦНС, ассоциированных с изменением ритмов сна и/или циркадианных ритмов, эндометриоза, синдрома обструктивного апноэ сна (OSAS), болезни Бехчета, дерматомиозита, полимиозита, болезни «трансплантат против хозяина», первичного билиарного цирроза, фиброза печени, неалкогольной жировой болезни печени (NAFLD), саркоидоза, первичного склерозирующего холангита, аутоиммунного заболевания щитовидной железы, аутоиммунного полиэндокринного синдрома I типа, аутоиммунного полиэндокринного синдрома II типа, целиакии, нейромиелита, ювенильного идиопатического артрита, системного склероза, инфаркта миокарда, легочной гипертензии, остеоартрита, кожного лейшманиоза, синоназального полипоза и рака.
31. Способ по п. 30, где заболевание или нарушение выбирают из астмы, атопического дерматита, акне, болезни Крона, регионарного энтерита, язвенного колита, синдрома Шегрена, увеита, болезни Бехчета, дерматомиозита, рассеянного склероза, анкилозирующего спондилита, системной красной волчанки (SLE), склеродермии, псориаза, псориатического артрита (PsA), стероид-резистентной астмы и ревматоидного артрита.
32. Способ образования соли моногидробромида соединения 1, предусматривающий стадии
i) восстановительного аминирования альдегидного соединения, представленного следующей структурной формулой
при этом аминное соединение представлено следующей структурной формулой
где восстановительное аминирование осуществляют в присутствии имин-восстанавливающего средства с образованием соединения 1:
ii) добавления после образования соединения 1 достаточного количества гидробромной кислоты с образованием соли моногидробромида соединения 1, имеющей формулу
iii) выделения соли моногидробромида соединения 1.
33. Способ по п. 32, где на стадии ii) соединение 1 растворяют в смеси изопропанола и уксусной кислоты перед добавлением гидробромной кислоты.
34. Способ по п. 32 или 33, где на стадии ii) соль моногидробромида соединения 1 осаждают путем добавления гидробромной кислоты.
35. Способ по любому из пп. 32-34, где аминное соединение образуется in situ в результате обработки формы кислой соли амина с основанием третичного амина.
36. Способ по любому из пп. 32-35, где амин образуется in situ в результате обработки формы соли дигидрохлористой кислоты амина диизопропилэтиламином.
37. Способ по любому из пп. 32-36, дополнительно предусматривающий стадию iv) растворения выделенной соли моногидробромида соединения 1 в растворителе и добавления к раствору MTBE и достаточного количества гидробромной кислоты с образованием кристаллической формы D соли бис-гидробромида соединения, имеющего формулу
38. Способ по п. 37, где растворитель представляет собой MeOH.
39. Способ по любому из пп. 32-38, где указанное достаточное количество гидробромной кислоты содержит от 1 до 2 массовых эквивалентов 35%-55% гидробромной кислоты или 35%-55% гидробромида в уксусной кислоте.
40. Способ по любому из пп. 32-39, где имин-восстанавливающее средство представляет собой триацетоксиборгидрид натрия.
41. Способ по любому из пп. 37-40, где соль бис-гидробромида представляет собой кристаллическую форму D, характеризующуюся по меньшей мере тремя пиками рентгеновской порошковой дифрактометрии при углах 2Θ, выбранных из 14,24°, 15,24°, 15,90°, 18,54°, 18,82° и 22,46°.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| PCT/CN2017/094043 WO2019018975A1 (en) | 2017-07-24 | 2017-07-24 | INHIBITORS OF ROR GAMMA |
| CNPCT/CN2017/094043 | 2017-07-24 | ||
| PCT/US2018/043463 WO2019023216A1 (en) | 2017-07-24 | 2018-07-24 | INHIBITORS OF ROR GAMMA |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2020107913A true RU2020107913A (ru) | 2021-08-26 |
| RU2020107913A3 RU2020107913A3 (ru) | 2022-03-10 |
Family
ID=63143424
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2020107913A RU2020107913A (ru) | 2017-07-24 | 2018-07-24 | Ингибиторы ror гамма |
Country Status (19)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US11186573B2 (ru) |
| EP (1) | EP3658556A1 (ru) |
| JP (2) | JP7229997B2 (ru) |
| KR (1) | KR20200054169A (ru) |
| CN (1) | CN111601806A (ru) |
| AU (2) | AU2018307928B2 (ru) |
| BR (1) | BR112020001359A2 (ru) |
| CA (1) | CA3070613A1 (ru) |
| CL (2) | CL2020000217A1 (ru) |
| CO (1) | CO2020001861A2 (ru) |
| IL (2) | IL297463A (ru) |
| MA (1) | MA49686A (ru) |
| MX (1) | MX2020000886A (ru) |
| PH (1) | PH12020500128A1 (ru) |
| RU (1) | RU2020107913A (ru) |
| SG (1) | SG11202000673SA (ru) |
| TW (1) | TWI799431B (ru) |
| UA (1) | UA126814C2 (ru) |
| WO (2) | WO2019018975A1 (ru) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EA031804B1 (ru) | 2014-02-03 | 2019-02-28 | Вайтаи Фармасьютиклз, Инк. | Дигидропирролопиридиновые ингибиторы ror-гамма |
| EP3377482B1 (en) | 2015-11-20 | 2021-05-12 | Vitae Pharmaceuticals, LLC | Modulators of ror-gamma |
| WO2019018975A1 (en) | 2017-07-24 | 2019-01-31 | Vitae Pharmaceuticals, Inc. | INHIBITORS OF ROR GAMMA |
| CN115650976A (zh) * | 2017-07-24 | 2023-01-31 | 生命医药有限责任公司 | RORγ的抑制剂 |
| WO2023232870A1 (en) | 2022-05-31 | 2023-12-07 | Immunic Ag | Rorg/rorgt modulators for the treatment of virus infections like covid-19 |
Family Cites Families (259)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0254951B1 (en) | 1986-07-28 | 1995-09-20 | American Cyanamid Company | 5(and/or 6)substituted 2-(2-imidazolin-2-yl)nicotinic acids, esters and salts, useful as herbicidal agents and intermediates for the preparation of said nicotinic acids, esters and salts |
| FR2624698A1 (fr) | 1987-12-18 | 1989-06-23 | Bernard Lyon I Universite Clau | Derives heterocycliques de n-carbamoyl-, n-thiocarbamoyl- ou n-amidino-aminomalonyl ou aminosuccinyl amides utiles comme agents edulcorants |
| EP0462179A4 (en) | 1989-02-27 | 1992-03-18 | The Du Pont Merck Pharmaceutical Company | Novel sulfonamides as radiosensitizers |
| US5776963A (en) | 1989-05-19 | 1998-07-07 | Hoechst Marion Roussel, Inc. | 3-(heteroaryl)-1- (2,3-dihydro-1h-isoindol-2-yl)alkyl!pyrrolidines and 3-(heteroaryl)-1- (2,3-dihydro-1h-indol-1-yl)alkyl!pyrrolidines and related compounds and their therapeutic untility |
| GB8927872D0 (en) | 1989-12-08 | 1990-02-14 | Beecham Group Plc | Pharmaceuticals |
| JP2807577B2 (ja) | 1990-06-15 | 1998-10-08 | エーザイ株式会社 | 環状アミド誘導体 |
| DE4121214A1 (de) | 1991-06-27 | 1993-01-14 | Bayer Ag | 7-azaisoindolinyl-chinolon- und -naphthyridoncarbonsaeure-derivate |
| EP0520573A1 (en) | 1991-06-27 | 1992-12-30 | Glaxo Inc. | Cyclic imide derivatives |
| US5272158A (en) | 1991-10-29 | 1993-12-21 | Merck & Co., Inc. | Fibrinogen receptor antagonists |
| US5416099A (en) | 1991-10-29 | 1995-05-16 | Merck & Co., Inc. | Fibrinogen receptor antagonists |
| US5389631A (en) | 1991-10-29 | 1995-02-14 | Merck & Co., Inc. | Fibrinogen receptor antagonists |
| US5238950A (en) | 1991-12-17 | 1993-08-24 | Schering Corporation | Inhibitors of platelet-derived growth factor |
| US5364869A (en) | 1992-03-09 | 1994-11-15 | Abbott Laboratories | Heterocycle-substituted benzyaminopyridine angiotensin II receptor antagonists |
| US5326760A (en) | 1992-06-29 | 1994-07-05 | Glaxo, Inc. | Aminobutanoic acid compounds having metalloprotease inhibiting properties |
| JPH06236056A (ja) | 1993-02-10 | 1994-08-23 | Fuji Xerox Co Ltd | 電子写真感光体 |
| JP3760474B2 (ja) | 1993-04-22 | 2006-03-29 | ダイキン工業株式会社 | 電気エネルギーを発生させる方法、装置およびそれに用いるｎ−ｆ結合を有する化合物 |
| CA2134192A1 (en) | 1993-11-12 | 1995-05-13 | Michael L. Denney | 5, 6-bicyclic glycoprotein iib/iiia antagonists |
| DE4343922A1 (de) | 1993-12-22 | 1995-06-29 | Basf Ag | Pyridin-2,3-dicarbonsäureimide, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung zur Bekämpfung unerwünschten Pflanzenwuchses |
| KR970007419B1 (ko) | 1993-12-30 | 1997-05-08 | 한솔제지 주식회사 | 승화형 열전사 기록용 색소 |
| FR2725946A1 (fr) | 1994-10-24 | 1996-04-26 | Lohr Ind | Cale a rapporter sur un plan porteur presentant des perforations |
| US5719144A (en) | 1995-02-22 | 1998-02-17 | Merck & Co., Inc. | Fibrinogen receptor antagonists |
| DE69628484T2 (de) | 1995-03-24 | 2004-05-19 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Zyklische Verbindungen, ihre Herstellung und ihre Verwendung als Tachykininrezeptorantagonisten |
| US5770590A (en) | 1995-03-24 | 1998-06-23 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Cyclic compounds, their prudiction and use |
| IL124969A (en) | 1995-12-28 | 2002-09-12 | Fujisawa Pharmaceutical Co | History of benzimidazole, processes for their preparation and pharmaceutical preparations containing them |
| DE19608791A1 (de) | 1996-03-07 | 1997-09-11 | Hoechst Ag | Verfahren zur Herstellung von fluorierten Aromaten und fluorierten stickstoffhaltigen Heteroaromaten |
| DE19702282C2 (de) | 1997-01-23 | 1998-11-19 | Hoechst Ag | Katalysator für Halex-Reaktionen |
| EP0973778A1 (en) | 1997-03-07 | 2000-01-26 | Novo Nordisk A/S | 4,5,6,7-TETRAHYDRO-THIENO 3,2-c]PYRIDINE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND USE |
| US6177443B1 (en) | 1997-03-07 | 2001-01-23 | Novo Nordisk A/S | 4,5,6,7-tetrahydro-thieno[3, 2-C]pyridine derivatives, their preparation and use |
| KR19980074060A (ko) | 1997-03-21 | 1998-11-05 | 김윤배 | 신규한 치환된 3,4-디알콕시페닐 유도체 |
| JPH1143489A (ja) | 1997-05-30 | 1999-02-16 | Takeda Chem Ind Ltd | ヘテロ環化合物、その製造法および剤 |
| AR018772A1 (es) | 1998-03-19 | 2001-12-12 | Takeda Chemical Industries Ltd | Composicion farmaceutica para prevenir o tratar depresion, inquietud, enfermedad maniaca depresiva o psicopatia, compuesto heterociclico comprendido en lamisma, prodroga obtenida a partir del anterior, metodo para producir dicho compuesto y su uso |
| US20020132817A1 (en) | 1998-03-19 | 2002-09-19 | Hideaki Natsugari | Heterocyclic compounds, their production and use |
| FR2778662B1 (fr) | 1998-05-12 | 2000-06-16 | Adir | Nouveaux composes cycliques substitues, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent |
| JP2000007661A (ja) | 1998-06-23 | 2000-01-11 | Nippon Nohyaku Co Ltd | 複素環ジカルボン酸ジアミド誘導体及びその中間体並びに除草剤 |
| US6444617B1 (en) | 1998-07-28 | 2002-09-03 | Nihon Nohyaku Co., Ltd. | Fused-heterocycle dicarboxylic acid diamide derivatives or salts thereof, herbicide and usage thereof |
| US6348032B1 (en) | 1998-11-23 | 2002-02-19 | Cell Pathways, Inc. | Method of inhibiting neoplastic cells with benzimidazole derivatives |
| CA2352612A1 (en) | 1998-11-27 | 2000-06-08 | Hideo Fukui | Pharmaceuticals |
| WO2000067754A1 (en) | 1999-05-12 | 2000-11-16 | Nitromed, Inc. | Nitrosated and nitrosylated potassium channel activators, compositions and methods of use |
| HU228466B1 (en) | 1999-06-23 | 2013-03-28 | Sanofi Aventis Deutschland | Substituted benzimidazole |
| EE200200033A (et) | 1999-07-21 | 2003-02-17 | Astrazeneca Ab | Uued ühendid |
| TR200200263T2 (tr) | 1999-08-02 | 2004-12-21 | F.Hoffmann-La Roche Ag | Yeni seçiçi retinoid agonistleri |
| CA2674424C (en) | 1999-11-09 | 2012-10-02 | Abbott Laboratories | Hydromorphinone and hydrocodeinone compositions and methods for their synthesis |
| US6770666B2 (en) | 1999-12-27 | 2004-08-03 | Japan Tobacco Inc. | Fused-ring compounds and use thereof as drugs |
| AU763356C (en) | 1999-12-27 | 2004-08-26 | Japan Tobacco Inc. | Fused-ring compounds and use thereof as drugs |
| WO2001051128A1 (en) | 2000-01-12 | 2001-07-19 | Merck & Co., Inc. | Inhibitors of prenyl-protein transferase |
| EP1189882A1 (en) | 2000-04-25 | 2002-03-27 | SAMSUNG ELECTRONICS Co. Ltd. | Biphenyl butyric acid derivative as a matrix metalloproteinase inhibitor |
| ATE302179T1 (de) | 2000-05-02 | 2005-09-15 | Hoffmann La Roche | Gamma-selektive retinoide |
| EP1278744A1 (en) | 2000-05-05 | 2003-01-29 | Millenium Pharmaceuticals, Inc. | Heterobicyclic sulfonamides and their use as platelet adp receptor inhibitors |
| US6552015B2 (en) | 2000-08-03 | 2003-04-22 | Pfizer Inc. | Azabicycloalkane derivatives and therapeutic uses thereof |
| JP2004509867A (ja) | 2000-09-19 | 2004-04-02 | サントル、ナショナール、ド、ラ、ルシェルシュ、シアンティフィク、（セーエヌエルエス） | Ｈｉｖ阻害特性を有するピリジノンおよびピリジンチオン誘導体 |
| US6884782B2 (en) | 2000-11-08 | 2005-04-26 | Amgen Inc. | STAT modulators |
| TWI236474B (en) | 2001-04-03 | 2005-07-21 | Telik Inc | Antagonists of MCP-1 function and methods of use thereof |
| WO2002081447A1 (en) | 2001-04-06 | 2002-10-17 | Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd. | 3-cyclopentyloxy-4-methoxyphenyl-isothiazolinone derivatives and the use thereof |
| ES2278016T3 (es) | 2001-04-09 | 2007-08-01 | Novartis Vaccines And Diagnostics, Inc. | Compuestos guanidino como agonistas del receptor de melanocortina 4 (mc4-r). |
| EP1391456B1 (en) | 2001-04-19 | 2009-07-22 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | 2-iminoimidazole derivatives |
| UA76461C2 (en) | 2001-05-24 | 2006-08-15 | Lilly Co Eli | Pyrrazole derivatives as pharmaceutical agents, use thereof, a pharmaceutical composition on their basis |
| EP1408041A4 (en) | 2001-07-16 | 2005-08-17 | Shionogi & Co | PROCESS FOR THE PREPARATION OF AMIDINE DERIVATIVES |
| US6627646B2 (en) * | 2001-07-17 | 2003-09-30 | Sepracor Inc. | Norastemizole polymorphs |
| WO2003029254A1 (fr) | 2001-09-28 | 2003-04-10 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Procede de preparation de composes tricycliques |
| JP2003171380A (ja) | 2001-09-28 | 2003-06-20 | Takeda Chem Ind Ltd | 三環性化合物の製造法 |
| PL369895A1 (en) | 2001-10-02 | 2005-05-02 | Pharmacia & Upjohn Company | Azabicyclic-substituted fused-heteroaryl compounds for the treatment of disease |
| DE10156719A1 (de) | 2001-11-19 | 2003-05-28 | Bayer Ag | Heteroarylcarbonsäureamide |
| TWI263640B (en) | 2001-12-19 | 2006-10-11 | Bristol Myers Squibb Co | Fused heterocyclic succinimide compounds and analogs thereof, modulators of nuclear hormone receptor function |
| WO2003066055A1 (en) | 2002-02-04 | 2003-08-14 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Quinoline derivatives as npy antagonists |
| DE10207037A1 (de) | 2002-02-20 | 2003-08-28 | Bayer Cropscience Gmbh | 2-Amino-4-bicyclyamino-6H-1,3.5-triazine, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung als Herbizide und Pflanzenwachstumsregulatoren |
| WO2003076440A1 (en) | 2002-03-06 | 2003-09-18 | Smithkline Beecham Corporation | Condensed heterocyclic compounds as calcitonin agonists |
| WO2003104216A1 (en) | 2002-06-10 | 2003-12-18 | Acadia Pharmaceuticals Inc. | Urotensin ii receptor modulators |
| WO2004014365A1 (en) | 2002-08-13 | 2004-02-19 | Warner-Lambert Company Llc | Phthalimide derivatives as matrix metalloproteinase inhibitors |
| EP1543001B1 (en) | 2002-09-17 | 2007-08-15 | Eli Lilly And Company | Pyrazolopyridine derivatives as tgf beta signal transduction inhibitors for the treatment of cancer |
| AU2003290596B2 (en) | 2002-11-05 | 2011-05-12 | Isis Pharmaceuticals, Inc. | Sugar surrogate-containing oligomeric compounds and compositions for use in gene modulation |
| JP2004203791A (ja) | 2002-12-25 | 2004-07-22 | Dai Ichi Seiyaku Co Ltd | 芳香族化合物 |
| CN1212674C (zh) | 2003-01-08 | 2005-07-27 | 东南大学 | 横向缓冲p型金属氧化物半导体管 |
| TW200503994A (en) | 2003-01-24 | 2005-02-01 | Novartis Ag | Organic compounds |
| GB0308025D0 (en) | 2003-04-07 | 2003-05-14 | Glaxo Group Ltd | Compounds |
| MXPA05012460A (es) | 2003-05-19 | 2006-05-25 | Irm Llc | Compuestos y composiciones inmunosupresoras. |
| MY150088A (en) | 2003-05-19 | 2013-11-29 | Irm Llc | Immunosuppressant compounds and compositions |
| BRPI0410454A (pt) | 2003-05-19 | 2006-06-13 | Irm Llc | composições e compostos imunossupressores |
| AU2004251146A1 (en) | 2003-05-19 | 2005-01-06 | Irm, Llc | Immunosuppressant compounds and compositions |
| JP2006526660A (ja) | 2003-06-05 | 2006-11-24 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | Ｖｒ１レセプターのモジュレーター |
| CN1566099A (zh) | 2003-06-13 | 2005-01-19 | 中国科学院上海药物研究所 | 异喹啉－1,3,4－三酮类化合物、制备方法及其用途 |
| WO2005005392A1 (en) | 2003-07-07 | 2005-01-20 | Ionix Pharmaceuticals Limited | Azacyclic compounds as inhibitors of sensory neurone specific channels |
| FR2857966A1 (fr) | 2003-07-24 | 2005-01-28 | Aventis Pharma Sa | Produits aryl-heteroaromatiques, compositions les contenant et utilisation |
| WO2005011601A2 (en) | 2003-08-01 | 2005-02-10 | Pfizer Products, Inc. | 6-menbered heteroaryl compounds for the treatment of neurodegenerative disorders |
| AU2004274403A1 (en) | 2003-09-03 | 2005-03-31 | Aventis Pharmaceuticals Inc. | 5-aryl-Pyrazolo(4,3-d)pyrimidines, pyridines, and pyrazines and related compounds |
| JP2007504271A (ja) | 2003-09-05 | 2007-03-01 | ニューロジェン・コーポレーション | Ｃｒｆ１受容体リガンドである、ヘテロアリール縮合ピリジン類、ピラジン類及びピリミジン類 |
| US20070088163A1 (en) | 2003-09-12 | 2007-04-19 | Kemia, Inc. | Modulators of calcitonin and amylin activity |
| WO2005039564A1 (en) | 2003-10-02 | 2005-05-06 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Phthalimide compounds useful as protein kinase inhibitors |
| US7732616B2 (en) | 2003-11-19 | 2010-06-08 | Array Biopharma Inc. | Dihydropyridine and dihydropyridazine derivatives as inhibitors of MEK and methods of use thereof |
| MXPA06005657A (es) | 2003-11-19 | 2006-08-23 | Array Biopharma Inc | Inhibidores heterociclicos de mek y metodos para usarlos. |
| WO2005060958A1 (en) | 2003-12-19 | 2005-07-07 | Kalypsys, Inc. | (5- (2-phenyl)-thiazol-5-ylmethoxy)-indol-1-yl) -acetic acid derivatives and related compounds as modulators of the human ppar-delta receptor for the treatment of metabolic disorders such as type 2 diabetes |
| BRPI0418092A (pt) | 2003-12-23 | 2007-04-17 | Pfizer Prod Inc | combinação terapêutica para melhora cognitiva e transtornos psicóticos |
| US7608627B2 (en) | 2004-04-05 | 2009-10-27 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | 6-azaindole compound |
| WO2005100334A1 (en) | 2004-04-14 | 2005-10-27 | Pfizer Products Inc. | Dipeptidyl peptidase-iv inhibitors |
| GB0412467D0 (en) | 2004-06-04 | 2004-07-07 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
| BRPI0515594B8 (pt) | 2004-09-22 | 2021-05-25 | Janssen Pharmaceutica Nv | compostos inibidores da interação entre mdm2 e p53,composição farmacêutica, processo para a preparação desta composição farmacêutica, usos dos compostos, suas combinações e processo para a preparação destes compostos |
| US20060128710A1 (en) | 2004-12-09 | 2006-06-15 | Chih-Hung Lee | Antagonists to the vanilloid receptor subtype 1 (VR1) and uses thereof |
| WO2006065842A2 (en) | 2004-12-13 | 2006-06-22 | Synta Pharmaceuticals Corp. | 5,6,7,8-tetrahydroquinolines and related compounds and uses thereof |
| JP5038905B2 (ja) | 2005-01-07 | 2012-10-03 | エモリー・ユニバーシテイ | 医学的障害の治療用のｃｘｃｒ４拮抗薬 |
| WO2006082001A1 (en) | 2005-02-07 | 2006-08-10 | F.Hoffmann-La Roche Ag | Heterocyclic substituted phenyl methanones as inhibitors of the glycine transporter 1 |
| GB0504556D0 (en) | 2005-03-04 | 2005-04-13 | Pfizer Ltd | Novel pharmaceuticals |
| WO2006109085A1 (en) | 2005-04-13 | 2006-10-19 | Astex Therapeutics Limited | Hydroxybenzamide derivatives and their use as inhibitors of hsp90 |
| WO2007050124A1 (en) | 2005-05-19 | 2007-05-03 | Xenon Pharmaceuticals Inc. | Fused piperidine derivatives and their uses as therapeutic agents |
| WO2007007054A1 (en) | 2005-07-08 | 2007-01-18 | Cancer Research Technology Limited | Phthalamides, succinimides and related compounds and their use as pharmaceuticals |
| WO2007022280A1 (en) | 2005-08-16 | 2007-02-22 | Memory Pharmaceuticals Corporation | Phosphodiesterase 10 inhibitors |
| JP5323484B2 (ja) | 2005-09-29 | 2013-10-23 | グラクソ グループ リミテッド | ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン化合物及びそのＰＤＥ４阻害薬としての使用 |
| MY146564A (en) | 2005-11-10 | 2012-08-30 | Msd Kk | Aza-substituted spiro derivatives |
| AR059037A1 (es) | 2006-01-17 | 2008-03-12 | Schering Corp | Compuestos para el tratamiento de trastornos inflamatorios |
| US20080108611A1 (en) | 2006-01-19 | 2008-05-08 | Battista Kathleen A | Substituted thienopyrimidine kinase inhibitors |
| EP1978804B1 (en) | 2006-01-25 | 2014-07-30 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Aminocyclohexanes as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors for the treatment or prevention of diabetes |
| EP1986652B1 (en) | 2006-02-15 | 2013-03-20 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Aminotetrahydropyrans as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors for the treatment or prevention of diabetes |
| US8372861B2 (en) | 2006-02-27 | 2013-02-12 | The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University | Inhibitors of the unfolded protein response and methods for their use |
| JP5162574B2 (ja) | 2006-03-22 | 2013-03-13 | ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ | Ｍｄｍ２及びｐ５３間の相互作用のインヒビターとしての環式アルキルアミン誘導体 |
| US7977351B2 (en) | 2006-03-22 | 2011-07-12 | Allergan, Inc. | Heteroaryl dihydroindolones as kinase inhibitors |
| EP2023919A4 (en) | 2006-05-08 | 2010-12-22 | Molecular Neuroimaging Llc | COMPOUNDS AND AMYLOID PROBES FOR THERAPY AND IMAGING USES |
| KR101422456B1 (ko) | 2006-05-16 | 2014-07-23 | 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 | 치환된 프롤린아미드, 이의 제조방법 및 약물로서의 이의 용도 |
| CN1869036A (zh) | 2006-06-30 | 2006-11-29 | 中国药科大学 | 7－取代－3－氯吡咯并[3,4－b]吡啶化合物 |
| DE102006032824A1 (de) | 2006-07-14 | 2008-01-17 | Bayer Healthcare Ag | Substituierte Indazole |
| AU2007275816A1 (en) | 2006-07-17 | 2008-01-24 | Merck Sharp & Dohme Corp. | 1-hydroxy naphthyridine compounds as anti-HIV agents |
| US9102622B2 (en) | 2006-07-28 | 2015-08-11 | University Of Connecticut | Fatty acid amide hydrolase inhibitors |
| US8389739B1 (en) | 2006-10-05 | 2013-03-05 | Orphagen Pharmaceuticals | Modulators of retinoid-related orphan receptor gamma |
| US8916552B2 (en) | 2006-10-12 | 2014-12-23 | Astex Therapeutics Limited | Pharmaceutical combinations |
| WO2008044029A1 (en) | 2006-10-12 | 2008-04-17 | Astex Therapeutics Limited | Pharmaceutical combinations |
| EP2081891A2 (en) | 2006-10-12 | 2009-07-29 | Astex Therapeutics Limited | Pharmaceutical compounds having hsp90 inhibitory or modulating activity |
| WO2008044045A1 (en) | 2006-10-12 | 2008-04-17 | Astex Therapeutics Limited | Pharmaceutical combinations |
| JP5518478B2 (ja) | 2006-10-12 | 2014-06-11 | アステックス、セラピューティックス、リミテッド | 医薬化合物 |
| AR063311A1 (es) | 2006-10-18 | 2009-01-21 | Novartis Ag | Compuestos organicos |
| CA2671315A1 (en) | 2006-12-11 | 2008-06-19 | Novartis Ag | Method of preventing or treating myocardial ischemia by inhibiting dgat1 enzyme with a dgat1 inhibitor |
| WO2008083070A1 (en) | 2006-12-29 | 2008-07-10 | Neurogen Corporation | Crf1 receptor ligands comprising fused bicyclic heteroaryl moieties |
| CA2679563A1 (en) | 2007-01-08 | 2008-07-17 | Phenomix Corporation | Macrocyclic hepatitis c protease inhibitors |
| WO2009004496A2 (en) | 2007-04-13 | 2009-01-08 | University Of Manitoba | Bisanthrapyrazoles as anti-cancer agents |
| US20110189167A1 (en) | 2007-04-20 | 2011-08-04 | Flynn Daniel L | Methods and Compositions for the Treatment of Myeloproliferative Diseases and other Proliferative Diseases |
| US20100129933A1 (en) | 2007-04-26 | 2010-05-27 | Forschungszentrum Karlsruhe Gmbh | Method for detecting the binding between mdm2 and the proteasome |
| AR066379A1 (es) | 2007-05-02 | 2009-08-12 | Boehringer Ingelheim Int | Amidas de acido carboxilico su preparacion y su uso como medicamentos |
| WO2008135524A2 (en) | 2007-05-02 | 2008-11-13 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Substituted anthranilamides and analogues, manufacturing and use thereof as medicaments |
| KR101537826B1 (ko) | 2007-05-10 | 2015-07-20 | 프라스틱팩 팩키징, 인코퍼레이티드 | 산소 제거 분자, 이를 함유하는 아티클, 및 이들을 사용하는 방법 |
| TW200902499A (en) | 2007-05-15 | 2009-01-16 | Astrazeneca Ab | New compounds |
| GB0710844D0 (en) | 2007-06-06 | 2007-07-18 | Lectus Therapeutics Ltd | Potassium ion channel modulators & uses thereof |
| DE102007034620A1 (de) | 2007-07-25 | 2009-01-29 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Neue B1-Antagonisten |
| WO2009026248A2 (en) | 2007-08-17 | 2009-02-26 | The Government Of The United States, As Represented By The Secretary Of Health And Human Services, National Institutes Of Health, Office Of Technology Transfer | Hydrazide, amide, phthalimide and phthalhydrazide analogs as inhibitors of retroviral integrase |
| PA8796201A1 (es) | 2007-09-17 | 2009-04-23 | Abbott Lab | Agentes anti-infecciosos y su uso |
| US20090076275A1 (en) | 2007-09-19 | 2009-03-19 | David Robert Bolin | Diacylglycerol acyltransferase inhibitors |
| WO2009049154A1 (en) | 2007-10-11 | 2009-04-16 | Smithkline Beecham Corporation | NOVEL sEH INHIBITORS AND THEIR USE |
| CA2702946A1 (en) | 2007-10-16 | 2009-04-23 | Northeastern University | Monoacylglycerol lipase inhibitors for modulation of cannabinoid activity |
| CA2702699A1 (en) | 2007-10-18 | 2009-04-23 | Novartis Ag | Csf-1r inhibitors compositions, and mthods of use |
| EP2225202B1 (en) | 2007-11-29 | 2011-12-28 | F. Hoffmann-La Roche AG | Preparation of dihydropyrrol derivatives as intermediates |
| WO2009073788A1 (en) | 2007-12-07 | 2009-06-11 | Firestone Leigh H | Compositions and methods for treating menopausal females |
| EP2078711A1 (en) | 2007-12-28 | 2009-07-15 | AZIENDE CHIMICHE RIUNITE ANGELINI FRANCESCO A.C.R.A.F. S.p.A. | (Aza)indole derivative substituted in position 5, pharmaceutical composition comprising it, intermediate compounds and preparation process therefor |
| GB0800035D0 (en) | 2008-01-02 | 2008-02-13 | Glaxo Group Ltd | Compounds |
| FR2926554B1 (fr) | 2008-01-22 | 2010-03-12 | Sanofi Aventis | Derives de carboxamides azabicycliques, leur preparation et leur application en therapeutique |
| CN101225070B (zh) | 2008-01-31 | 2010-04-14 | 上海交通大学 | 用于抗肿瘤的药物 |
| WO2009097972A1 (de) | 2008-02-05 | 2009-08-13 | Sanofi-Aventis | Sf5-derivate als par1-inhibitoren, ihre herstellung und verwendung als arzneimittel |
| WO2009112445A1 (en) | 2008-03-10 | 2009-09-17 | Novartis Ag | Method of increasing cellular phosphatidyl choline by dgat1 inhibition |
| GB0804702D0 (en) | 2008-03-13 | 2008-04-16 | Amura Therapeutics Ltd | Compounds |
| GB0804701D0 (en) | 2008-03-13 | 2008-04-16 | Amura Therapeutics Ltd | Compounds |
| WO2009124755A1 (en) | 2008-04-08 | 2009-10-15 | European Molecular Biology Laboratory (Embl) | Compounds with novel medical uses and method of identifying such compounds |
| US7863291B2 (en) | 2008-04-23 | 2011-01-04 | Bristol-Myers Squibb Company | Quinuclidine compounds as alpha-7 nicotinic acetylcholine receptor ligands |
| US8309577B2 (en) | 2008-04-23 | 2012-11-13 | Bristol-Myers Squibb Company | Quinuclidine compounds as α-7 nicotinic acetylcholine receptor ligands |
| GB0809776D0 (en) | 2008-05-29 | 2008-07-09 | Amura Therapeutics Ltd | Compounds |
| US8492427B2 (en) | 2008-07-01 | 2013-07-23 | Genentech, Inc. | Isoindolones derivatives as MEK kinase inhibitors and methods of use |
| ES2612731T3 (es) | 2008-08-19 | 2017-05-18 | Janssen Pharmaceutica Nv | Antagonistas de receptores al frío de mentol |
| EP2327704A4 (en) | 2008-08-29 | 2012-05-09 | Shionogi & Co | RING-CONDENSED AZOL DERIVATIVE WITH PI3K-INHIBITING EFFECT |
| CA2741400A1 (en) | 2008-09-16 | 2010-03-25 | Merck & Co., Inc. | Sulfonamide derivative metabotropic glutamate r4 ligands |
| US20100125087A1 (en) | 2008-11-14 | 2010-05-20 | Astrazeneca Ab | New compounds 575 |
| WO2010056194A1 (en) | 2008-11-14 | 2010-05-20 | Astrazeneca Ab | 5h-pyrrolo [ 3, 4-b] pyridin derivatives and their use |
| CN101455661B (zh) | 2008-11-19 | 2012-10-10 | 中国科学院上海有机化学研究所 | 3-取代苯酞及其类似物的用途 |
| US9040508B2 (en) | 2008-12-08 | 2015-05-26 | Vm Pharma Llc | Compositions of protein receptor tyrosine kinase inhibitors |
| ES2406131T3 (es) | 2009-01-28 | 2013-06-05 | Bayer Intellectual Property Gmbh | Derivados fungicidas de N-cicloalquil-N-biciclometileno-carboxamina |
| WO2011078143A1 (ja) | 2009-12-22 | 2011-06-30 | 塩野義製薬株式会社 | ピリミジン誘導体およびそれらを含有する医薬組成物 |
| JP2013517326A (ja) | 2010-01-19 | 2013-05-16 | リサーチ・トライアングル・インスティチュート | κオピオイド受容体結合リガンド |
| BR112012018631A8 (pt) | 2010-01-28 | 2017-12-19 | President And Fellows Of Harvard Colege | composições e métodos para intensificação da atividade do proteassoma |
| EP2368886A1 (en) | 2010-03-01 | 2011-09-28 | Phenex Pharmaceuticals AG | Novel compounds for modulation of orphan nuclear receptor RAR-related orphan receptor-gamma (ROR gamma, NR1F3) activity and for the treatment of chronic inflammatory and autoimmune desease |
| CN102241621A (zh) | 2010-05-11 | 2011-11-16 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 5,5-双取代-2-亚氨基吡咯烷类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 |
| WO2011146358A1 (en) | 2010-05-21 | 2011-11-24 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Substituted seven-membered heterocyclic compounds as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors for the treatment of diabetes |
| US8299117B2 (en) | 2010-06-16 | 2012-10-30 | Metabolex Inc. | GPR120 receptor agonists and uses thereof |
| JP5746334B2 (ja) | 2010-06-16 | 2015-07-08 | シマベイ セラピューティクス， インコーポレーテッド | Ｇｐｒ１２０受容体作動薬及びその使用 |
| WO2012027965A1 (en) | 2010-09-01 | 2012-03-08 | Glaxo Group Limited | Novel compounds |
| WO2012028100A1 (en) | 2010-09-01 | 2012-03-08 | Glaxo Group Limited | Novel compounds |
| EP2611804A1 (en) | 2010-09-03 | 2013-07-10 | Forma TM, LLC. | Novel compounds and compositions for the inhibition of nampt |
| CA2810954A1 (en) | 2010-09-27 | 2012-04-05 | Abbott Gmbh & Co. Kg | Heterocyclic compounds and their use as glycogen synthase kinase-3 inhibitors |
| JP2013253019A (ja) | 2010-09-28 | 2013-12-19 | Kowa Co | 新規なピペリジン誘導体及びこれを含有する医薬 |
| WO2012064744A2 (en) | 2010-11-08 | 2012-05-18 | Lycera Corporation | Tetrahydroquinoline and related bicyclic compounds for inhibition of rorϒ activity and the treatment of disease |
| WO2012062462A1 (en) | 2010-11-10 | 2012-05-18 | Grünenthal GmbH | Substituted heteroaromatic carboxamide and urea derivatives as vanilloid receptor ligands |
| WO2012100734A1 (en) | 2011-01-24 | 2012-08-02 | Glaxo Group Limited | Compounds useful as retinoid-related orphan receptor gamma modulators |
| WO2012100732A1 (en) | 2011-01-24 | 2012-08-02 | Glaxo Group Limited | Retinoid-related orphan receptor gamma modulators, composition containing them and uses thereof |
| EP2487159A1 (en) | 2011-02-11 | 2012-08-15 | MSD Oss B.V. | RorgammaT inhibitors |
| CN102180780A (zh) | 2011-03-07 | 2011-09-14 | 中国科学技术大学 | 茚酮类衍生物及其作为淀粉样蛋白沉积物和神经纤维缠结的显像剂和聚集抑制剂的用途 |
| CN103443085B (zh) | 2011-03-14 | 2016-03-23 | 南京英派药业有限公司 | 喹唑啉二酮及其应用 |
| CA2831146C (en) | 2011-03-25 | 2019-06-04 | Abbvie Inc. | Trpv1 antagonists |
| CN103459403B (zh) | 2011-04-04 | 2016-08-17 | 默克专利有限公司 | 金属络合物 |
| EP2511263A1 (en) | 2011-04-14 | 2012-10-17 | Phenex Pharmaceuticals AG | Pyrrolo sulfonamide compounds for modulation of orphan nuclear receptor RAR-related orphan receptor-gamma (RORgamma, NR1F3) activity and for the treatment of chronic inflammatory and autoimmune diseases |
| AR086156A1 (es) | 2011-04-28 | 2013-11-20 | Japan Tobacco Inc | Compuesto de amida y su uso medicinal |
| US9938269B2 (en) | 2011-06-30 | 2018-04-10 | Abbvie Inc. | Inhibitor compounds of phosphodiesterase type 10A |
| US20140256740A1 (en) | 2011-07-29 | 2014-09-11 | Tempero Pharmaceuticals, Inc. | Compounds and methods |
| US20140155419A1 (en) | 2011-07-29 | 2014-06-05 | Erkan Baloglu | Compounds and methods |
| WO2013018695A1 (ja) | 2011-07-29 | 2013-02-07 | 武田薬品工業株式会社 | 複素環化合物 |
| WO2013019682A1 (en) | 2011-07-29 | 2013-02-07 | Tempero Pharmaceuticals, Inc. | Compounds and methods |
| EP2736332A4 (en) | 2011-07-29 | 2015-03-18 | Tempero Pharmaceuticals Inc | CONNECTIONS AND METHODS |
| WO2013029338A1 (en) | 2011-09-01 | 2013-03-07 | Glaxo Group Limited | Novel compounds |
| WO2013042782A1 (ja) | 2011-09-22 | 2013-03-28 | 武田薬品工業株式会社 | 縮合複素環化合物 |
| GB201116641D0 (en) | 2011-09-27 | 2011-11-09 | Glaxo Group Ltd | Novel compounds |
| WO2013064231A1 (en) | 2011-10-31 | 2013-05-10 | Phenex Pharmaceuticals Ag | SEVEN-MEMBERED SULFONAMIDES AS MODULATORS OF RAR-RELATED ORPHAN RECEPTOR-GAMMA (RORγ, NR1F3) |
| WO2013067036A1 (en) | 2011-10-31 | 2013-05-10 | Rutgers, The State University Of New Jersey | Direct inhibitors of keap1-nrf2 interaction as antioxidant inflammation modulators |
| WO2013078233A1 (en) | 2011-11-22 | 2013-05-30 | Ripka Amy S | N-benzylbenzimidazole modulators of pparg |
| US9309227B2 (en) | 2011-11-22 | 2016-04-12 | The Scripps Research Institute | N-biphenylmethylbenzimidazole modulators of PPARG |
| WO2013079223A1 (en) | 2011-12-02 | 2013-06-06 | Phenex Pharmaceuticals Ag | Pyrrolo carboxamides as modulators of orphan nuclear receptor rar-related orphan receptor-gamma (rorϒ, nr1f3) activity and for the treatment of chronic inflammatory and autoimmune diseases |
| US8741892B2 (en) | 2011-12-05 | 2014-06-03 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Compounds |
| US8642774B2 (en) | 2011-12-08 | 2014-02-04 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Compounds |
| US8796467B2 (en) | 2011-12-13 | 2014-08-05 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Compounds |
| WO2013092460A1 (en) | 2011-12-20 | 2013-06-27 | Syngenta Participations Ag | Cyclic bisoxime microbicides |
| ES2702237T3 (es) | 2011-12-21 | 2019-02-28 | Allergan Inc | Compuestos que actúan en receptores de prostaglandina múltiples que dan una respuesta antiinflamatoria general |
| US9216988B2 (en) | 2011-12-22 | 2015-12-22 | Genentech, Inc. | Benzyl sulfonamide derivatives as RORc modulators |
| US20130190356A1 (en) | 2011-12-22 | 2013-07-25 | Genentech, Inc. | Benzyl sulfonamide derivatives as rorc modulators |
| WO2013100027A1 (ja) | 2011-12-28 | 2013-07-04 | 武田薬品工業株式会社 | 複素環化合物 |
| WO2013159095A1 (en) | 2012-04-20 | 2013-10-24 | Anderson Gaweco | Ror modulators and their uses |
| GB201207406D0 (en) | 2012-04-27 | 2012-06-13 | Glaxo Group Ltd | Novel compounds |
| CN104379559B (zh) | 2012-04-27 | 2016-11-09 | 葛兰素集团有限公司 | 化合物 |
| EP2844259A4 (en) | 2012-04-30 | 2015-11-11 | Anderson Gaweco | MMR MODULATORS AND USES THEREOF |
| MX363350B (es) | 2012-05-08 | 2019-03-20 | Merck Sharp & Dohme | COMPUESTOS DE SULFONA BICÍCLICA PARA LA INHIBICIÓN DE LA ACTIVIDAD RORgamma Y EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES. |
| WO2013169864A2 (en) | 2012-05-08 | 2013-11-14 | Lycera Corporation | TETRAHYDRO[1,8]NAPHTHYRIDINE SULFONAMIDE AND RELATED COMPOUNDS FOR USE AS AGONISTS OF RORƴ AND THE TREATMENT OF DISEASE |
| MX367341B (es) | 2012-05-08 | 2019-08-14 | Merck Sharp & Dohme | Tetrahidronaftiridina y compuestos biciclicos relacionados para la inhibicion de la actividad de rorgamma y el tratamiento de enfermedades. |
| SG11201407919WA (en) | 2012-05-31 | 2014-12-30 | Phenex Pharmaceuticals Ag | Carboxamide or sulfonamide substituted thiazoles and related derivatives as modulators for the orphan nuclear receptor ror[gamma] |
| WO2014008214A1 (en) | 2012-07-02 | 2014-01-09 | Biogen Idec Ma Inc. | Biaryl-containing compounds as inverse agonists of ror-gamma receptors |
| TW201408652A (zh) | 2012-07-11 | 2014-03-01 | Hoffmann La Roche | 作爲ＲＯＲｃ調節劑之芳基磺內醯胺衍生物 |
| WO2014026329A1 (en) | 2012-08-15 | 2014-02-20 | Merck Sharp & Dohme Corp. | N-alkylated indole and indazole compounds as rorgammat inhibitors and uses thereof |
| WO2014026328A1 (en) | 2012-08-15 | 2014-02-20 | Merck Sharp & Dohme Corp. | 3-cyclohexenyl substituted indole and indazole compounds as rorgammat inhibitors and uses thereof |
| WO2014026327A1 (en) | 2012-08-15 | 2014-02-20 | Merck Sharp & Dohme Corp. | 4-heteroaryl substituted benzoic acid compounds as rorgammat inhibitors and uses thereof |
| WO2014026330A1 (en) | 2012-08-15 | 2014-02-20 | Merck Sharp & Dohme Corp. | 3-AMINOCYCLOALKYL COMPOUNDS AS RORgammaT INHIBITORS AND USES THEREOF |
| WO2014028669A1 (en) | 2012-08-15 | 2014-02-20 | Biogen Idec Ma Inc. | Novel compounds for modulation of ror-gamma activity |
| US9156796B2 (en) | 2012-09-21 | 2015-10-13 | Sanofi | Benzoimidazole-carboxylic acid amide derivatives as APJ receptor modulators |
| US10035790B2 (en) | 2012-10-19 | 2018-07-31 | Exelixis, Inc. | RORγ modulators |
| EP3219711A1 (en) | 2012-12-06 | 2017-09-20 | Glaxo Group Limited | Modulators of the retinoid-related orphan receptor gamma (ror-gamma) for use in the treatment of autoimmune and inflammatory diseases |
| WO2013171729A2 (en) | 2013-01-08 | 2013-11-21 | Glenmark Pharmaceuticals S.A. | Aryl and heteroaryl amide compounds as rorgamat modulator |
| EP2943204B1 (en) | 2013-01-10 | 2019-03-13 | Venatorx Pharmaceuticals Inc | Beta-lactamase inhibitors |
| EP2991994B1 (en) | 2013-05-01 | 2018-08-15 | Vitae Pharmaceuticals, Inc. | Thiazolopyrrolidine inhibitors of ror-gamma |
| JP6192836B2 (ja) | 2013-07-30 | 2017-09-06 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | Ｒｏｒｃモジュレーターとしてのアザインドール化合物 |
| WO2015035032A1 (en) | 2013-09-05 | 2015-03-12 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Bicylic compounds as modulators of rorgamma |
| TWI652014B (zh) | 2013-09-13 | 2019-03-01 | 美商艾佛艾姆希公司 | 雜環取代之雙環唑殺蟲劑 |
| KR20160070162A (ko) | 2013-11-05 | 2016-06-17 | 에프. 호프만-라 로슈 아게 | 자가면역 질병의 치료를 위한 RORc 조절인자로서 5,6,7,8-테트라하이드로-5,8-메타노신놀린 유도체 |
| WO2015083130A1 (en) | 2013-12-06 | 2015-06-11 | Aurigene Discovery Technologies Limited | Fused pyridine and pyrimidine derivatives as ror gamma modulators |
| AU2014369834B2 (en) | 2013-12-24 | 2018-12-20 | President And Fellows Of Harvard College | Cortistatin analogues and syntheses and uses thereof |
| JP2015124178A (ja) | 2013-12-26 | 2015-07-06 | 東レ株式会社 | 環状アミン誘導体及びその医薬用途 |
| WO2015101928A1 (en) | 2013-12-31 | 2015-07-09 | Aurigene Discovery Technologies Limited | Fused thiophene and thiazole derivatives as ror gamma modulators |
| ES2734700T3 (es) | 2014-02-03 | 2019-12-11 | Basf Se | Compuestos de ciclopenteno y ciclopentadieno para controlar pestes invertebradas |
| EA031804B1 (ru) | 2014-02-03 | 2019-02-28 | Вайтаи Фармасьютиклз, Инк. | Дигидропирролопиридиновые ингибиторы ror-гамма |
| JO3512B1 (ar) | 2014-03-26 | 2020-07-05 | Astex Therapeutics Ltd | مشتقات كينوكسالين مفيدة كمعدلات لإنزيم fgfr كيناز |
| EP3122750B1 (en) | 2014-03-26 | 2019-09-04 | F.Hoffmann-La Roche Ag | Bicyclic compounds as autotaxin (atx) and lysophosphatidic acid (lpa) production inhibitors |
| PE20161223A1 (es) | 2014-03-26 | 2016-11-12 | Hoffmann La Roche | Compuestos condensados de [1,4]diazepina como inhibidores de la produccion de autotaxina (atx) y acido lisofosfatidico (lpa) |
| BR112016020117B1 (pt) | 2014-03-26 | 2020-03-17 | Basf Se | “compostos, composição e método para o combate dos fungos fitopatogênicos |
| CN106232582A (zh) | 2014-04-16 | 2016-12-14 | 格兰马克药品股份有限公司 | 作为RORγ调节剂的芳基和杂芳基醚化合物 |
| HUE042335T2 (hu) | 2014-10-14 | 2019-06-28 | Vitae Pharmaceuticals Inc | ROR-gamma dihidropirrolopiridin inhibitorai |
| EP3209299A4 (en) | 2014-10-22 | 2018-04-04 | The Board of Regents of The University of Texas System | Small-molecule inhibitors targeting discoidin domain receptor 1 and uses thereof |
| US9663515B2 (en) * | 2014-11-05 | 2017-05-30 | Vitae Pharmaceuticals, Inc. | Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ROR-gamma |
| CN107635984B (zh) | 2015-03-11 | 2021-04-13 | Fmc公司 | 杂环取代的二环唑杀有害生物剂 |
| EP3331876B1 (en) | 2015-08-05 | 2020-10-07 | Vitae Pharmaceuticals, LLC | Modulators of ror-gamma |
| EP3377482B1 (en) | 2015-11-20 | 2021-05-12 | Vitae Pharmaceuticals, LLC | Modulators of ror-gamma |
| TW202220968A (zh) | 2016-01-29 | 2022-06-01 | 美商維它藥物有限責任公司 | ＲＯＲ－γ調節劑 |
| US9481674B1 (en) * | 2016-06-10 | 2016-11-01 | Vitae Pharmaceuticals, Inc. | Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ROR-gamma |
| WO2019018975A1 (en) | 2017-07-24 | 2019-01-31 | Vitae Pharmaceuticals, Inc. | INHIBITORS OF ROR GAMMA |
| CN115650976A (zh) | 2017-07-24 | 2023-01-31 | 生命医药有限责任公司 | RORγ的抑制剂 |
-
2017
- 2017-07-24 WO PCT/CN2017/094043 patent/WO2019018975A1/en active Application Filing
-
2018
- 2018-07-24 RU RU2020107913A patent/RU2020107913A/ru unknown
- 2018-07-24 CA CA3070613A patent/CA3070613A1/en active Pending
- 2018-07-24 MX MX2020000886A patent/MX2020000886A/es unknown
- 2018-07-24 JP JP2020503929A patent/JP7229997B2/ja active Active
- 2018-07-24 CN CN201880050537.5A patent/CN111601806A/zh active Pending
- 2018-07-24 IL IL297463A patent/IL297463A/en unknown
- 2018-07-24 SG SG11202000673SA patent/SG11202000673SA/en unknown
- 2018-07-24 EP EP18752390.7A patent/EP3658556A1/en not_active Withdrawn
- 2018-07-24 WO PCT/US2018/043463 patent/WO2019023216A1/en active Application Filing
- 2018-07-24 AU AU2018307928A patent/AU2018307928B2/en active Active
- 2018-07-24 US US16/633,334 patent/US11186573B2/en active Active
- 2018-07-24 KR KR1020207005264A patent/KR20200054169A/ko not_active Application Discontinuation
- 2018-07-24 MA MA049686A patent/MA49686A/fr unknown
- 2018-07-24 UA UAA202001242A patent/UA126814C2/uk unknown
- 2018-07-24 BR BR112020001359-5A patent/BR112020001359A2/pt unknown
- 2018-07-24 IL IL272190A patent/IL272190B2/en unknown
- 2018-07-24 TW TW107125566A patent/TWI799431B/zh active
-
2020
- 2020-01-17 PH PH12020500128A patent/PH12020500128A1/en unknown
- 2020-01-24 CL CL2020000217A patent/CL2020000217A1/es unknown
- 2020-02-20 CO CONC2020/0001861A patent/CO2020001861A2/es unknown
-
2021
- 2021-04-13 CL CL2021000903A patent/CL2021000903A1/es unknown
- 2021-10-25 US US17/509,630 patent/US20220112190A1/en active Pending
-
2023
- 2023-02-15 JP JP2023021715A patent/JP2023062072A/ja not_active Withdrawn
- 2023-03-07 AU AU2023201387A patent/AU2023201387A1/en active Pending
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU2023201387A1 (en) | 2023-04-06 |
| IL272190B (en) | 2022-11-01 |
| IL272190A (en) | 2020-03-31 |
| WO2019023216A1 (en) | 2019-01-31 |
| TW201908315A (zh) | 2019-03-01 |
| IL297463A (en) | 2022-12-01 |
| BR112020001359A2 (pt) | 2020-08-11 |
| CN111601806A (zh) | 2020-08-28 |
| TWI799431B (zh) | 2023-04-21 |
| JP2023062072A (ja) | 2023-05-02 |
| PH12020500128A1 (en) | 2021-02-08 |
| CA3070613A1 (en) | 2019-01-31 |
| MX2020000886A (es) | 2020-07-22 |
| CO2020001861A2 (es) | 2020-05-29 |
| US11186573B2 (en) | 2021-11-30 |
| CL2020000217A1 (es) | 2020-06-12 |
| US20220112190A1 (en) | 2022-04-14 |
| AU2018307928A1 (en) | 2020-02-27 |
| AU2018307928B2 (en) | 2022-12-08 |
| RU2020107913A3 (ru) | 2022-03-10 |
| WO2019018975A1 (en) | 2019-01-31 |
| IL272190B2 (en) | 2023-03-01 |
| KR20200054169A (ko) | 2020-05-19 |
| CL2021000903A1 (es) | 2021-10-08 |
| UA126814C2 (uk) | 2023-02-08 |
| JP2020530835A (ja) | 2020-10-29 |
| SG11202000673SA (en) | 2020-02-27 |
| WO2019023216A8 (en) | 2019-03-07 |
| MA49686A (fr) | 2021-04-07 |
| EP3658556A1 (en) | 2020-06-03 |
| JP7229997B2 (ja) | 2023-02-28 |
| US20200165245A1 (en) | 2020-05-28 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2020107913A (ru) | Ингибиторы ror гамма | |
| AU2019309727B2 (en) | NLRP3 inflammasome inhibitors | |
| JP6505013B2 (ja) | スルファモイル−アリールアミド及びｂ型肝炎の治療のための薬剤としてのその使用 | |
| JP2019031560A5 (ru) | ||
| JP2018515495A5 (ru) | ||
| RU2018121946A (ru) | Модуляторы ror-гамма | |
| RU2014106020A (ru) | Ингибиторы втк | |
| JP6377736B2 (ja) | 新規ピロリジン化合物およびメラノコルチン受容体作動薬としての用途 | |
| JP2014505037A5 (ru) | ||
| JP6276760B2 (ja) | ４−アルキニルイミダゾール誘導体およびそれを有効成分として含有する医薬 | |
| JP2017526711A5 (ru) | ||
| RU2009120026A (ru) | Твердые формы | |
| RU2008140943A (ru) | Аналоги тиазолидиндиона | |
| RU2015149767A (ru) | Дейтерированные диаминопиримидиновые соединения и фармацевтические композиции, содержащие такие соединения | |
| JP2018522012A5 (ru) | ||
| JP2016508505A5 (ru) | ||
| JP2004524347A (ja) | ケモカイン受容体の調節剤としての新規ピペラジン誘導体 | |
| AU2015267910B2 (en) | Novel compounds | |
| RU2345990C2 (ru) | Производные пиперидина в качестве модуляторов активности рецептора ccr5, способы и промежуточные соединения для их получения и фармацевтические композиции, содержащие их | |
| PH12019550083A1 (en) | Inhibitors of bruton's tyrosine kinase | |
| BR112016027732B1 (pt) | Composto modulador do receptor gama, composição farmacêutica que compreende o referido composto, bem como uso do mesmo para o tratamento de doenças inflamatórias e autoimunes mediadas por rory | |
| ZA200610430B (en) | Novel piperidine/8-azabicyclo[3-.2.1]octan derivatives as modulators of chemokine receptor CCR5 | |
| US20230399308A1 (en) | 2,6-disubstituted pyridine derivative | |
| RU2014138619A (ru) | Новые соли тримебутина на основе сульфонатов | |
| JP2018537480A5 (ru) |