RU2009120026A - Твердые формы - Google Patents

Твердые формы Download PDF

Info

Publication number
RU2009120026A
RU2009120026A RU2009120026/04A RU2009120026A RU2009120026A RU 2009120026 A RU2009120026 A RU 2009120026A RU 2009120026/04 A RU2009120026/04 A RU 2009120026/04A RU 2009120026 A RU2009120026 A RU 2009120026A RU 2009120026 A RU2009120026 A RU 2009120026A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
crystalline form
form according
compound
powder
pattern
Prior art date
Application number
RU2009120026/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2496780C2 (ru
Inventor
Мари Г. БЬЮЧЕМПС (US)
Мари Г. БЬЮЧЕМПС
Роберт ХИЛГРАФ (US)
Роберт ХИЛГРАФ
Мохит Атул КОТАРЕ (US)
Мохит Атул КОТАРЕ
Original Assignee
СИГНАЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ЭлЭлСи (US)
СИГНАЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ЭлЭлСи
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by СИГНАЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ЭлЭлСи (US), СИГНАЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ЭлЭлСи filed Critical СИГНАЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ЭлЭлСи (US)
Publication of RU2009120026A publication Critical patent/RU2009120026A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2496780C2 publication Critical patent/RU2496780C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A61K31/52—Purines, e.g. adenine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/06—Anti-spasmodics, e.g. drugs for colics, esophagic dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/04—Drugs for disorders of the respiratory system for throat disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/08—Plasma substitutes; Perfusion solutions; Dialytics or haemodialytics; Drugs for electrolytic or acid-base disorders, e.g. hypovolemic shock
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/02—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6
    • C07D473/16—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 two nitrogen atoms

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Кристаллическая форма, содержащая соединение формулы (I) или его соль ! ! 2. Кристаллическая форма по п.1, которая имеет картину порошковой рентгеновской дифракции, содержащую пики примерно при 12,4, 16,0 и 18,5°2θ. ! 3. Кристаллическая форма по п.2, которая имеет картину порошковой рентгеновской дифракции, дополнительно содержащую пики примерно при 17,7, 23,2 и 24,1°2θ. ! 4. Кристалл по п.1, который имеет термограмму дифференциальной сканирующей калориметрии, содержащую эндотерму с начальной температурой примерно 225°C. ! 5. Кристаллическая форма по п.2, которая имеет термограмму термогравиметрического анализа, отражающую потерю общей массы менее приблизительно 1% от общей массы образца при нагревании от приблизительно 25°C до приблизительно 200°C. ! 6. Кристаллическая форма по п.2, которая является несольватированной. ! 7. Кристаллическая форма по п.2, которая демонстрирует увеличение массы менее приблизительно 2%, когда помещается в условия увеличения влажности от приблизительно 0% до приблизительно 80% относительной влажности. ! 8. Кристаллическая форма по п.2, которая является по существу чистой. ! 9. Кристаллическая форма по п.1, которая является гидратом. ! 10. Кристаллическая форма по п.9, которая имеет картину порошковой рентгеновской дифракции, содержащую пики примерно при 6,5, 13,0 и 23,0°2θ. ! 11. Кристаллическая форма по п.10, которая имеет картину порошковой рентгеновской дифракции, дополнительно содержащую пики примерно при 13,4, 20,1 и 23,8°2θ. ! 12. Кристаллическая форма по п.1, которая содержит гидрохлоридную соль соединения формулы (I). ! 13. Кристаллическая форма по п.12, где гидрохлоридная соль соединения формулы (I) содержит примерно мольные э

Claims (20)

1. Кристаллическая форма, содержащая соединение формулы (I) или его соль
Figure 00000001
2. Кристаллическая форма по п.1, которая имеет картину порошковой рентгеновской дифракции, содержащую пики примерно при 12,4, 16,0 и 18,5°2θ.
3. Кристаллическая форма по п.2, которая имеет картину порошковой рентгеновской дифракции, дополнительно содержащую пики примерно при 17,7, 23,2 и 24,1°2θ.
4. Кристалл по п.1, который имеет термограмму дифференциальной сканирующей калориметрии, содержащую эндотерму с начальной температурой примерно 225°C.
5. Кристаллическая форма по п.2, которая имеет термограмму термогравиметрического анализа, отражающую потерю общей массы менее приблизительно 1% от общей массы образца при нагревании от приблизительно 25°C до приблизительно 200°C.
6. Кристаллическая форма по п.2, которая является несольватированной.
7. Кристаллическая форма по п.2, которая демонстрирует увеличение массы менее приблизительно 2%, когда помещается в условия увеличения влажности от приблизительно 0% до приблизительно 80% относительной влажности.
8. Кристаллическая форма по п.2, которая является по существу чистой.
9. Кристаллическая форма по п.1, которая является гидратом.
10. Кристаллическая форма по п.9, которая имеет картину порошковой рентгеновской дифракции, содержащую пики примерно при 6,5, 13,0 и 23,0°2θ.
11. Кристаллическая форма по п.10, которая имеет картину порошковой рентгеновской дифракции, дополнительно содержащую пики примерно при 13,4, 20,1 и 23,8°2θ.
12. Кристаллическая форма по п.1, которая содержит гидрохлоридную соль соединения формулы (I).
13. Кристаллическая форма по п.12, где гидрохлоридная соль соединения формулы (I) содержит примерно мольные эквиваленты ионов хлорида.
14. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллическую форму по п.1.
15. Фармацевтическая композиция по п.14, дополнительно содержащая фармацевтически приемлемый разбавитель, наполнитель или носитель.
16. Фармацевтическая композиция по п.14, приемлемая для перорального, парентерального, на слизистые, трансдермального или местного введения.
17. Дозированная лекарственная форма для однократного применения, содержащая кристаллическую форму по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель, наполнитель или разбавитель.
18. Дозированная лекарственная форма для однократного применения по п.17, приемлемая для перорального, парентерального, на слизистые, трансдермального или местного введения.
19. Способ лечения или профилактики: (a) рака; (b) воспалительного состояния; (c) иммунологического состояния; или (d) метаболического состояния; предусматривающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, эффективного количества кристаллической формы по п.1, где
(a) рак относится к голове, шее, глазу, рту, горлу, пищеводу, бронху, гортани, глотке, груди, кости, легкому, толстой кишке, прямой кишке, желудку, предстательной железе, мочевому пузырю, матке, шейке матки, молочной железе, яичникам, семенникам, коже, щитовидной железе, крови, лимфатическому узлу, почке, печени, поджелудочной железе и мозгу или центральной нервной системе;
(b) воспалительное состояние представляет собой астму, аллергический ринит, бронхит, хроническое обструктивное заболевание легких, муковисцидоз, воспалительные заболевания кишечника, синдром раздраженной толстой кишки, болезнь Крона, слизистый колит, язвенный колит, диабет или ожирение;
(c) иммунологическое состояние представляет собой ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, рассеянный склероз, волчанку, воспалительные заболевания кишечника, язвенный колит, болезнь Крона, миастению гравис, диффузный токсический зоб (болезнь Грейвса) или диабет; и
(d) метаболические состояния представляют собой ожирение или диабет.
20. Способ получения соединения формулы (I)
Figure 00000002
который включает в себя стадии
(1) замещения нитропиримидина амино-содержащим соединением или его солью;
(2) дальнейшего замещения дополнительным амино-содержащим соединением или его солью;
(3) восстановления нитро-группы до соответствующего амина;
(4) сочетания с изотиоцианат-замещенным трифторфенильным соединением; и
(5) замыкания кольца, приводящего к формированию замещенного пурина.
RU2009120026/04A 2006-10-27 2007-10-26 Твердые формы RU2496780C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US85475706P 2006-10-27 2006-10-27
US60/854,757 2006-10-27
PCT/US2007/022648 WO2008057252A2 (en) 2006-10-27 2007-10-26 Solid forms comprising 4-[9-(tetrahydro-furan-3-yl)-8-(2,4,6-trifluoro-phenylamino)-9h-purin-2-ylamino]-cyclohexan-1-ol, compositions thereof, and use therewith

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013134978/04A Division RU2013134978A (ru) 2006-10-27 2013-07-25 Твердые формы, содержащие 4-[9-(тетрагидрофуран-3-ил)-8-(2,4,6 -трифторфениламино)-9н-пурин-2-иламино]циклогексан-1-ол, их композиции и применение

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2009120026A true RU2009120026A (ru) 2010-12-10
RU2496780C2 RU2496780C2 (ru) 2013-10-27

Family

ID=39149400

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009120026/04A RU2496780C2 (ru) 2006-10-27 2007-10-26 Твердые формы
RU2013134978/04A RU2013134978A (ru) 2006-10-27 2013-07-25 Твердые формы, содержащие 4-[9-(тетрагидрофуран-3-ил)-8-(2,4,6 -трифторфениламино)-9н-пурин-2-иламино]циклогексан-1-ол, их композиции и применение

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013134978/04A RU2013134978A (ru) 2006-10-27 2013-07-25 Твердые формы, содержащие 4-[9-(тетрагидрофуран-3-ил)-8-(2,4,6 -трифторфениламино)-9н-пурин-2-иламино]циклогексан-1-ол, их композиции и применение

Country Status (17)

Country Link
US (2) US8158635B2 (ru)
EP (2) EP2076516B1 (ru)
JP (2) JP5523833B2 (ru)
KR (2) KR20150028857A (ru)
CN (2) CN102382113B (ru)
AU (1) AU2007318132B2 (ru)
BR (1) BRPI0717394A2 (ru)
CA (1) CA2667345C (ru)
ES (2) ES2442257T3 (ru)
HK (2) HK1131147A1 (ru)
IL (1) IL198227A (ru)
MX (1) MX2009003913A (ru)
NO (1) NO20092021L (ru)
NZ (3) NZ576347A (ru)
RU (2) RU2496780C2 (ru)
WO (1) WO2008057252A2 (ru)
ZA (1) ZA201007905B (ru)

Families Citing this family (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7759342B2 (en) 2005-01-13 2010-07-20 Signal Pharmaceuticals, Llc Methods of treatment and prevention using haloaryl substituted aminopurines
US7723340B2 (en) * 2005-01-13 2010-05-25 Signal Pharmaceuticals, Llc Haloaryl substituted aminopurines, compositions thereof, and methods of treatment therewith
US7521446B2 (en) 2005-01-13 2009-04-21 Signal Pharmaceuticals, Llc Haloaryl substituted aminopurines, compositions thereof, and methods of treatment therewith
NZ576347A (en) * 2006-10-27 2011-10-28 Signal Pharm Llc Solid forms comprising 4-[9-(tetrahydro-furan-3-yl)-8-(2,4,6-trifluoro-phenylamino)-9h-purin-2-ylamino]-cyclohexan-1-ol, compositions thereof, and use therewith
WO2011071491A1 (en) * 2009-12-09 2011-06-16 Signal Pharmaceuticals, Llc Isotopologues of 4-[9-(tetrahydro-furan-3-yl)-8-(2, 4, 6- trifluoro-phenylamino)-9h-purin-2-ylamino]-cyclohexan-1-ol
US9205577B2 (en) * 2010-02-05 2015-12-08 Allergan, Inc. Porogen compositions, methods of making and uses
US9138309B2 (en) 2010-02-05 2015-09-22 Allergan, Inc. Porous materials, methods of making and uses
US11202853B2 (en) * 2010-05-11 2021-12-21 Allergan, Inc. Porogen compositions, methods of making and uses
US8680076B2 (en) 2010-10-25 2014-03-25 Signal Pharmaceuticals, Llc Methods of treatment, improvement and prevention using haloaryl substituted aminopurines
US8603527B2 (en) * 2010-10-25 2013-12-10 Signal Pharmaceuticals, Llc Pharmaceutical formulations of a substituted diaminopurine
WO2012150707A1 (ja) * 2011-05-02 2012-11-08 国立大学法人熊本大学 幹細胞からインスリン産生細胞への分化誘導を促進する低分子化合物および該化合物を用いた幹細胞からインスリン産生細胞への分化誘導方法
CN104704129A (zh) 2012-07-24 2015-06-10 药品循环公司 与对布鲁顿酪氨酸激酶(btk)抑制剂的抗性相关的突变
CN103396371B (zh) * 2013-08-26 2015-12-02 南京优科生物医药研究有限公司 一种盐酸埃罗替尼晶型a的制备方法
EP3068219B1 (fr) * 2013-11-15 2018-04-25 Université Claude Bernard Lyon I Solution aqueuse de conservation d'un organe et utilisations lors de l'ischemie hypothermique
TW201629063A (zh) 2014-10-06 2016-08-16 標誌製藥公司 經取代胺基嘌呤化合物、其組合物及用其之治療方法
JP6995058B2 (ja) 2016-04-01 2022-02-21 シグナル ファーマシューティカルズ，エルエルシー （１ｓ，４ｓ）－４－（２－（（（３ｓ，４ｒ）－３－フルオロテトラヒドロ－２ｈ－ピラン－４－イル）アミノ）－８－（（２，４，６－トリクロロフェニル）アミノ）－９ｈ－プリン－９－イル）－１－メチルクロロヘキサン－１－カルボキサミドの固体形態及びその使用方法
EA039392B1 (ru) 2016-04-01 2022-01-21 СИГНАЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ЭлЭлСи Способ лечения рака с применением замещенного аминопуринового соединения
WO2017210408A1 (en) 2016-06-02 2017-12-07 Celgene Corporation Animal and human anti-trypanosomonal and anti-leishmania agents
US10016436B2 (en) 2016-06-02 2018-07-10 Celgene Corporation Animal and human anti-malarial agents
CN107759600A (zh) * 2016-06-16 2018-03-06 正大天晴药业集团股份有限公司 作为jak抑制剂的吡咯并嘧啶化合物的结晶
JP2020536100A (ja) 2017-10-04 2020-12-10 セルジーン コーポレイション シス−４−［２−｛［（３ｓ，４ｒ）−３−フルオロキサン−４−イル］アミノ｝−８−（２，４，６−トリクロロアニリノ）−９ｈ−プリン−９−イル］−１−メチルシクロヘキサン−１−カルボキサミドの製造プロセス
KR20200062270A (ko) 2017-10-04 2020-06-03 셀진 코포레이션 시스-4-[2-｛[(3s,4r)-3-플루오로옥산-4-일]아미노｝-8-(2,4,6-트리클로로아닐리노)-9h-퓨린-9-일]-1-메틸시클로헥산-1-카르복스아미드의 조성물 및 이용 방법
JP2022530812A (ja) * 2019-04-30 2022-07-01 シージャーヂュアン・サガシティー・ニュー・ドラッグ・デヴェロップメント・カンパニー・リミテッド Ｗｅｅ１阻害剤化合物の結晶形及びその応用
CN115326970B (zh) * 2022-08-17 2024-03-29 上海卓鼎生物技术有限公司 一种7-Troc-巴卡亭Ⅲ-13-O-恶唑啉羧酸酯的检测方法

Family Cites Families (39)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BE758222A (fr) * 1969-10-29 1971-04-01 Norsk Hydro As Procede de preparation de chlorure de magnesium convenant pour la production du magnesium par electrolyse du sel fondu
US4155881A (en) * 1978-03-08 1979-05-22 E. I. Du Pont De Nemours And Company Activation of chromic fluoride catalyst with hydrogen chloride and chlorine
US4472531A (en) * 1980-01-14 1984-09-18 National Petro Chemicals Corporation Polymerization catalyst and method of preparing the same
US4386202A (en) * 1981-06-05 1983-05-31 Monsanto Company Chloroammelides and their preparation
JPS60231683A (ja) * 1984-05-02 1985-11-18 Teijin Ltd セフアロスポリン誘導体その製造法及びそれを有効成分とする抗菌剤
DE19516609C2 (de) * 1995-05-10 1997-08-14 Degussa Verfahren zur Herstellung von abriebfestem Natriumperborat-monohydrat mit hoher Schüttdichte und hoher Lösegeschwindigkeit
US5800819A (en) 1996-01-25 1998-09-01 National Institute For Pharmaceutical Research And Development Federal Ministry Of Science And Technology Piper guineense, pterocarpus osun, eugenia caryophyllata, and sorghum bicolor extracts for treating sickle cell disease
US5753635A (en) * 1996-08-16 1998-05-19 Berlex Laboratories, Inc. Purine derivatives and their use as anti-coagulants
GB9807354D0 (en) * 1998-04-07 1998-06-03 Glaxo Group Ltd Antiviral compound
PT1107974E (pt) * 1998-08-27 2006-10-31 Teva Pharma Novas formas de hidratos de alendronato de sodio, processos para a sua producao e suas composicoes farmaceuticas
US7141593B1 (en) * 1999-06-04 2006-11-28 Abbott Laboratories Pharmaceutical formulations
HUP0400446A2 (hu) * 2001-05-22 2004-09-28 Pfizer Products Inc. Azitromicin kristályformái
US6468976B1 (en) * 2001-09-10 2002-10-22 Astrazeneca Ab Monohydrate lisinopril
US6821502B2 (en) * 2002-06-12 2004-11-23 Chevron U.S.A. Inc. Method of making aluminum-containing zeolite with IFR structure
US20040194664A1 (en) * 2002-08-05 2004-10-07 Elementis Pigments, Inc. Low sulfur red iron oxide useful as a catalyst or catalyst component and a process for making low sulfur red iron oxide
JP5255183B2 (ja) * 2003-09-04 2013-08-07 ウォックハート リミテッド ベンゾキノリジン−２−カルボン酸アルギニン塩四水和物
US7256196B1 (en) * 2003-12-09 2007-08-14 The Procter & Gamble Company Purine cytokine inhibitors
AR047541A1 (es) * 2004-02-13 2006-01-25 Sandoz Ag Fosfato de 5-[[4-[2-metil-2-piridinil-amino-etoxi]fenil]metil]-2,4 tiazolidinadiona (rosiglitazona) y sus formas polimorficas
US20060287289A1 (en) * 2004-03-16 2006-12-21 Devalina Law Crystalline anhydrous cefdinir and crystalline cefdinir hydrates
US20060069079A1 (en) * 2004-09-27 2006-03-30 Sever Nancy E Stable amorphous cefdinir
US7351833B2 (en) * 2004-07-23 2008-04-01 Abbott Laboratories (1S,5S)-3-(5,6-dichloropyridin-3-yl)-3,6-diazabicyclo[3.2.0]heptane benzenesulfonate
US8436176B2 (en) * 2004-12-30 2013-05-07 Medicis Pharmaceutical Corporation Process for preparing 2-methyl-1-(2-methylpropyl)-1H-imidazo[4,5-c][1,5]naphthyridin-4-amine
US7723340B2 (en) * 2005-01-13 2010-05-25 Signal Pharmaceuticals, Llc Haloaryl substituted aminopurines, compositions thereof, and methods of treatment therewith
US7759342B2 (en) * 2005-01-13 2010-07-20 Signal Pharmaceuticals, Llc Methods of treatment and prevention using haloaryl substituted aminopurines
US7521446B2 (en) * 2005-01-13 2009-04-21 Signal Pharmaceuticals, Llc Haloaryl substituted aminopurines, compositions thereof, and methods of treatment therewith
UA91546C2 (ru) * 2005-05-03 2010-08-10 Бьорінгер Інгельхайм Інтернаціональ Гмбх КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА 1-ХЛОР-4-(b-D-ГЛЮКОПИРАНОЗ-1- ИЛ)-2-[4-((S)- ТЕТРАГИДРОФУРАН-3-ИЛОКСИ)-БЕНЗИЛ]-БЕНЗОЛА, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ ПРИГОТАВЛЕНИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
MY152185A (en) * 2005-06-10 2014-08-29 Novartis Ag Modified release 1-[(3-hydroxy-adamant-1-ylamino)-acetyl]-pyrrolidine-2(s)-carbonitrile formulation
WO2007027525A1 (en) * 2005-08-29 2007-03-08 Sanofi-Aventis U.S. Llc Novel crystalline form of a pyridazino [4 , 5-b] indole derivative
EP1931326A4 (en) * 2005-09-12 2009-12-16 Reddys Lab Ltd Dr CRYSTALLINE TRIHYDRATE OF ZOLEDONIC ACID
ATE496933T1 (de) * 2005-09-13 2011-02-15 Sicor Inc Reines rocuroniumbromid
AU2007300532A1 (en) * 2006-09-28 2008-04-03 Merck Sharp & Dohme Corp. Pharmaceutical compositions of HDAC inhibitors and chelatable metal compounds, and metal-HDAC inhibitor chelate complexes
US7837978B2 (en) * 2006-10-13 2010-11-23 Chevron U.S.A. Inc. Process for preparing aluminum-containing molecular sieve SSZ-26
NZ576347A (en) * 2006-10-27 2011-10-28 Signal Pharm Llc Solid forms comprising 4-[9-(tetrahydro-furan-3-yl)-8-(2,4,6-trifluoro-phenylamino)-9h-purin-2-ylamino]-cyclohexan-1-ol, compositions thereof, and use therewith
PE20081506A1 (es) * 2006-12-12 2008-12-09 Infinity Discovery Inc Formulaciones de ansamicina
WO2008143015A1 (ja) * 2007-05-18 2008-11-27 Ajinomoto Co., Inc. コハク酸およびコハク酸アンモニウム溶液の製造方法
WO2008143500A1 (en) * 2007-05-22 2008-11-27 Ultimorphix Technologies B.V. Tenofovir disoproxil hemi-fumaric acid co-crystal
TW200944520A (en) * 2008-01-29 2009-11-01 Glaxo Group Ltd Spiro compounds as NPY Y5 receptor antagonists
US20120058236A1 (en) * 2009-04-09 2012-03-08 Cargill Incorporated Sweetener composition comprising high solubility form of rebaudioside a and method of making
CN102762499B (zh) * 2009-05-29 2015-11-25 嘉吉公司 生产经自然纯化的盐产物的方法

Also Published As

Publication number Publication date
JP5523833B2 (ja) 2014-06-18
NZ589053A (en) 2012-03-30
BRPI0717394A2 (pt) 2013-10-15
HK1166983A1 (zh) 2012-11-16
WO2008057252A3 (en) 2008-10-09
CN101568544A (zh) 2009-10-28
NZ598071A (en) 2013-08-30
EP2076516B1 (en) 2013-12-11
ES2442257T3 (es) 2014-02-10
NZ576347A (en) 2011-10-28
ZA201007905B (en) 2012-06-29
US20090048275A1 (en) 2009-02-19
AU2007318132B2 (en) 2012-11-08
RU2013134978A (ru) 2015-01-27
HK1131147A1 (en) 2010-01-15
RU2496780C2 (ru) 2013-10-27
WO2008057252A2 (en) 2008-05-15
CN101568544B (zh) 2016-10-26
CN102382113B (zh) 2016-04-06
KR20090084891A (ko) 2009-08-05
US8158635B2 (en) 2012-04-17
MX2009003913A (es) 2009-04-24
NO20092021L (no) 2009-07-27
CA2667345C (en) 2016-03-22
EP2615091B1 (en) 2016-01-20
IL198227A (en) 2015-07-30
JP2014058550A (ja) 2014-04-03
EP2076516A2 (en) 2009-07-08
CA2667345A1 (en) 2008-05-15
JP2010507673A (ja) 2010-03-11
AU2007318132A1 (en) 2008-05-15
IL198227A0 (en) 2009-12-24
EP2615091A2 (en) 2013-07-17
CN102382113A (zh) 2012-03-21
EP2615091A3 (en) 2014-01-22
KR20150028857A (ko) 2015-03-16
ES2567051T3 (es) 2016-04-19
US20120115890A1 (en) 2012-05-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009120026A (ru) Твердые формы
JP2010507673A5 (ru)
CN101048369B (zh) 用于治疗呼吸系统疾病的联苯基氧基乙酸衍生物
TWI379832B (en) 8-azabicyclo[3.2.1]octane compounds as mu opioid receptor antagonists
US9365510B2 (en) Aziridine bisphenol ethers and related compounds and methods for their use
RU2013128612A (ru) Соли и кристаллические формы индуцирующего апоптоз агента
TWI322147B (en) Crystalline mycophenolate sodium
JP2005525369A5 (ru)
ES2524892T3 (es) 2-(Benciloxi)benzamidas como inhibidores de LRRK2 quinasa
BRPI0718882B1 (pt) Forma cristalina de hemi-hidrato de 1-(beta-dglicopiranosil)-4-metil-3-[5-(4-fluorfenil)-2-tienilmetil]benzeno, processo para preparação e composição compreendendo a mesma
CN111499580A (zh) 取代的二氨基甲酰胺和二氨基甲腈嘧啶，其组合物，和用其治疗的方法
TWI721947B (zh) 抗病毒化合物的固態形式
US20160367707A1 (en) Halogenated compounds for cancer imaging and treatment and methods for their use
US20220194964A1 (en) Solid forms of an orally-delivered beta-lactamase inhibitor and uses thereof
BR112020025654A2 (pt) Degradadores de receptor de estrogênio seletivo
US20210309637A1 (en) Solid forms of a cot inhibitor compound
JP2019524660A5 (ru)
JP2013544239A5 (ru)
JP2012515195A5 (ru)
US20230096443A1 (en) Novel nicotinamide di-nucleotide derivatives and use thereof
JP2018521121A5 (ru)
JP2005516938A5 (ru)
JP6816036B2 (ja) ヒストン脱アセチル化阻害剤の結晶形態
BRPI0706528A2 (pt) combinação de inibidor de mtor e composto antifolato
US10703761B2 (en) Bile acid receptor modulators and methods of use thereof

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20171027