RU2019133662A - Производное 2(1h)-хинолинона - Google Patents

Производное 2(1h)-хинолинона Download PDF

Info

Publication number
RU2019133662A
RU2019133662A RU2019133662A RU2019133662A RU2019133662A RU 2019133662 A RU2019133662 A RU 2019133662A RU 2019133662 A RU2019133662 A RU 2019133662A RU 2019133662 A RU2019133662 A RU 2019133662A RU 2019133662 A RU2019133662 A RU 2019133662A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
substituted
hydrogen atom
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
Prior art date
Application number
RU2019133662A
Other languages
English (en)
Inventor
Хидеаки АМАДА
Норикадзу ОТАКЕ
Фумихито УСИЯМА
Чунхае КИМ
Томоки ТАКЕУТИ
Нодзоми ТАНАКА
Original Assignee
Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд.
Publication of RU2019133662A publication Critical patent/RU2019133662A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/48—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C07D215/54—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen attached in position 3
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4375—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4704—2-Quinolinones, e.g. carbostyril
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/498—Pyrazines or piperazines ortho- and peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinoxaline, phenazine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/20—Oxygen atoms
    • C07D215/22—Oxygen atoms attached in position 2 or 4
    • C07D215/227—Oxygen atoms attached in position 2 or 4 only one oxygen atom which is attached in position 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/20—Oxygen atoms
    • C07D215/24—Oxygen atoms attached in position 8
    • C07D215/26—Alcohols; Ethers thereof
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/38—Nitrogen atoms
    • C07D215/40—Nitrogen atoms attached in position 8
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/36—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D241/38—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atoms
    • C07D241/40—Benzopyrazines
    • C07D241/44—Benzopyrazines with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Quinoline Compounds (AREA)

Claims (72)

1. Соединение, представленное формулой [1]:
[Формула 1]
Figure 00000001
{где
Z представляет NH–R1, C1–4 алкильную группу (указанная C1–4 алкильная группа может быть замещена с помощью аминогруппы или гидроксильной группы) или гидроксильную группу;
R1 представляет атом водорода или C1–4 алкильную группу;
T, U, V и W все представляют C–R2, или любой один из них представляет N, в то время как другие представляют C–R2;
каждый R2 независимо представляет атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу, C16 алкильную группу, C1–6 алкоксильную группу (указанная C1–6 алкильная группа и указанная C1–6 алкоксильная группа могут быть замещены с помощью –N(R21)(R22)) или аминогруппу [указанная аминогруппа может быть замещена с помощью C1–6 алкильной группы (указанная C1–6 алкильная группа может быть замещена с помощью пиперидин–4–ильной группы, пирролидин–3–ильной группы, азетидин–3–ильной группы, 1–амино–циклобутан–3–ильной группы, морфолинильной группы или –N(R23)(R24)), 1–амино–циклобутан–3–ильную группу или любой из заместителей, описанных формулой [2]]:
[Формула 2]
Figure 00000002
R21, R22, R23 и R24 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет атом водорода или C16 алкильную группу;
L1 представляет –CONR3–, –COO–, –(CH2)nNR3– или –NR3CO–;
R3 представляет атом водорода или C1–6 алкильную группу;
n представляет целое число от 1 до 4;
L2 представляет группу, выбранную из группы, состоящей из химической связи, C1–6 алкиленовой группы, пиперидиндиильной группы, пирролидиндиильной группы и азетидиндиильной группы (указанная C1–6 алкиленовая группа, указанная пиперидиндиильная группа, указанная пирролидиндиильная группа и указанная азетидиндиильная группа могут быть замещены с помощью карбоксильной группы или оксогруппы);
A представляет арильную группу, гетероциклическую группу или C3–8 циклоалкильную группу (указанная арильная группа, указанная гетероциклическая группа и указанная C3–8 циклоалкильная группа могут быть замещены с помощью от одного до четырех заместителей, которые являются одинаковыми или различными и каждый из которых выбирают из следующей замещающей группы Ra);
замещающая группа Ra представляет C1–6 алкильную группу (указанная C1–6 алкильная группа может быть замещена с помощью одного или двух заместителей, выбранных из группы, состоящей из карбоксильной группы, гидроксильной группы, C3–8 циклоалкильной группы, карбамоильной группы и –N(R11)(R12)), карбоксильную группу, гидроксильную группу, гетероциклическую группу, амидиновую группу, N(R13)(R14), CON(R15)(R16), C1–6 алкоксильную группу (указанная C1–6 алкоксильная группа может быть замещена с помощью одного или двух заместителей, выбранных из группы, состоящей из аминогруппы, N–метилпиперазинильной группы и морфолинильной группы), C2–6 алкенильную группу (указанная C26 алкенильная группа может быть замещена с помощью гидроксильной группы или –N(R17)(R18)), –COOR19, 3–аминоазетидинильную группу, пиперазинильную группу (указанная пиперазинильная группа может быть замещена с помощью одной метильной группы), 4–аминопиперидинильную группу или любой из заместителей, описанных формулой [3]:
[Формула 3]
Figure 00000003
R11 и R12 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода, C1–12 алкильную группу, C3–8 циклоалкильную группу, гидроксиэтильную группу, N–метилпиперидин–4–ильную группу, карбоксиметильную группу, N, N–диметиламинопропильную группу или аминоэтильную группу; или в качестве варианта
R11 и R12, взятые вместе с атомом азота, с которым они соединены, могут образовывать насыщенное 3–7 членное кольцо, где указанное насыщенное 3–7 членное кольцо может дополнительно содержать один или более атомов азота, атомов кислорода или атомов серы в кольце, и указанное насыщенное 3–7 членное кольцо может быть замещено с помощью аминогруппы;
R13 и R14 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет атом водорода, C1–6 алкоксикарбонильную группу, C3–8 циклоалкильную группу, –CONHSO2Me, C1–6 алкильную группу [указанная C1–6 алкильная группа может быть замещена с помощью одного или двух заместителей, выбранных из аминогруппы, N–метилпиперазинильной группы, морфолинильной группы, –N(CH2CH2OH)2 и гетероциклической группы (указанная гетероциклическая группа может быть замещена с помощью аминогруппы)];
R15 и R16 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет атом водорода, гидроксильную группу, 1,3–дигидроксипропан–2–ильную группу, метансульфонильную группу, N, N–диметилсульфамоильную группу и C1–6 алкильную группу (указанная C1–6 алкильная группа может быть замещена с помощью одного или двух заместителей, которые являются одинаковыми или различными, и каждый из них выбирают из группы, состоящей из аминогруппы, морфолинильной группы, пиперидинильной группы, карбоксильной группы, гидроксильной группы и заместителя, описанного формулой [4]):
[Формула 4]
Figure 00000004
R15 и R16, взятые вместе с атомом азота, с которым они соединены, могут образовывать насыщенное 3–7 членное кольцо, где указанное насыщенное 3–7 членное кольцо может дополнительно содержать один или более атомов азота, атомов кислорода или атомов серы в кольце;
R17 и R18 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или C1–6 алкильную группу;
R19 представляет C1–6 алкильную группу; и
R20 представляет атом водорода или C1–6 алкильную группу}
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п. 1, где Z представляет собой NH–R1, C1–4 алкильную группу или гидроксильную группу, и R1 представляет собой C1–4 алкильную группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п. 2, где Z представляет собой NH–R1, этильную группу или гидроксильную группу, и R1 представляет собой метильную группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п. 3, где Z представляет собой NH–R1, и R1 представляет собой метильную группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по п. 4, где T, U, V и W каждый представляют собой C–R2, или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение по п. 5, где L1 представляет собой –CONR3–, –COO– или –(CH2)nNR3–, или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение по п. 6, где L1 представляет собой –CONR3–, или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение по п. 7, где R3 представляет собой атом водорода, или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение по п. 8, где L2 представляет собой химическую связь или группу, выбранную из группы, состоящей из химической связи, метиленовой группы или этиленовой группы, пиперидиндиильной группы, пирролидиндиильной группы и азетидиндиильной группы, или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Соединение по п. 9, где L2 представляет собой химическую связь или этиленовую группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение по п. 10, где L2 представляет собой химическую связь, или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение по любому из пп. 1–11, где T, U, V и W каждый представляют собой C–R2, и каждый R2 представляет собой независимо атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу, C1–6 алкильную группу (указанная C1–6 алкильная группа может быть замещена с помощью –N(R21)(R22)), C1–6 алкоксильную группу или аминогруппу [указанная аминогруппа может быть замещена с помощью C1–6 алкильной группы (указанная C1–6 алкильная группа может быть замещена с помощью пиперидин–4–ильной группы, пирролидин–3–ильной группы, азетидин–3–ильной группы, 1–амино–циклобутан–3–ильной группы, морфолинoвой группы или –N(R23)(R24)), 1–амино–циклобутан–3–ильную группу или любой из заместителей, описанных формулой [2]]:
[Формула 5]
Figure 00000005
R21, R22, R23 и R24 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой представляет собой атом водорода или C1–6 алкильную группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединение по п. 12, где каждый R2 представляет собой независимо атом водорода, атом фтора, гидроксильную группу, этильную группу, н–пропильную группу (указанная этильная группа и указанная н–пропильная группа могут быть замещены с помощью –N(R21)(R22)), C1–6 алкоксильную группу, аминогруппу [указанная аминогруппа может быть замещена с помощью метильной группа, этильной группы, н–пропильной группы (указанная метильная группа, указанная этильная группа и указанная н–пропильная группа могут быть замещены с помощью одного или двух заместителей, выбранных из группы, состоящей из пиперидин–4–ильной группы, пирролидин–3–ильной группы, азетидин–3–ильной группы, 1–амино–циклобутан–3–ильной группы, морфолинoвой группы и N(R23)(R24)), 1–амино–циклобутан–3–ильную группу или любой из заместителей, описанных формулой [2]]:
[Формула 6]
Figure 00000006
R21, R22, R23 и R24 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода или метильную группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Соединение по п. 13, где каждый R2 представляет собой независимо атом водорода, атом фтора или гидроксильную группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Соединение по п. 13, где U представляет собой C–F или C–H, T и V каждый представляет собой C–H, и W представляет собой C–R2, или его фармацевтически приемлемая соль.
16. Соединение по любому из пп. 1-15, где A представляет собой арильную группу или гетероциклическую группу (указанная арильная группа и указанная гетероциклическая группа может быть замещена с помощью от одного до четырех заместителей, которые являются одинаковыми или различными, и каждый выбирают из замещающей группы Ra), или его фармацевтически приемлемая соль.
17. Соединение по п. 16, где A представляет собой арильную группу или гетероциклическую группу (указанная арильная группа и указанная гетероциклическая группа могут быть замещены с помощью одного или двух заместителей, которые являются одинаковыми или различными и каждый из которых выбирают из замещающей группы Rb);
Rb представляет собой C1–6 алкильную группу (указанная C1–6 алкильная группа может быть замещена с помощью одного или двух заместителей, которые являются одинаковыми или различными и каждый из них выбирают из группы, состоящей из карбоксильной группы, гидроксильной группы, карбамоильной группы и –N(R11)(R12)), карбоксильную группу, гидроксильную группу, гетероциклическую группу, амидиновую группу, –N(R13)(R14), –CON(R15)(R16), C1–6алкоксильную группу (указанная C1–6алкоксильная группа может быть замещена с помощью аминогруппы, N–метилпиперазинильной группы или морфолинoвой группы), C2–6 алкенильную группу (указанная C2–6 алкенильная группа может быть замещена с помощью гидроксильной группы или –N(R17)(R18)), 3–аминоазетидинoвую группу, пиперазинильную группу (указанная пиперазинильная группа может быть замещена с помощью одной метильной группы), 4–аминопиперидинoвую группу или любой из заместителей, описанных формулой [3]:
[Формула 7]
Figure 00000007
R11 и R12 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом или группу, выбранные из группы, состоящей из атома водорода, метильной группы, н–пентильной группы, н–октильной группы, циклопропильной группы, циклогексильной группы, гидроксиэтильной группы, N–метилпиперидин–4–ильной группы, карбоксиметильной группы, N, N–диметиламинопропильной группы и аминоэтильной группы, или в качестве варианта
R11 и R12, взятые вместе с атомом азота, с которым они соединены, образуют насыщенное 3–7 членное кольцо, которое представляет собой азетидинильную группу, пирролидинильную группу, пиперидинильную группу или морфолинoвую группу;
R13 и R14 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода, третбутоксикарбонильную группу, циклогексильную группу, –CONHSO2Me, метильную группу, этильную группу или н–пропильную группу (указанная метильная группа, указанная этильная группа и указанная н–пропильная группа может быть замещена с помощью одного или двух заместителей, выбранных из группы, состоящей из аминогруппы, N–метилпиперазиновой группы, морфолинильной группы, –N(CH2CH2OH)2 и гетероциклической группы);
R15 и R16 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, 1,3–дигидроксипропан–2–ильную группу, метансульфонильную группу, N, N–диметилсульфамоильную группу и C1–6 алкильную группу (указанная C1–6 алкильная группа может быть замещена с помощью одного или двух заместителей, которые являются одинаковыми или различными, и каждый из них выбирают из группы, состоящей из аминогруппы, морфолинильной группы, пиперидинильной группы, карбоксильной группы, гидроксильной группы и заместителя, описанного формулой [4]):
[Формула 8]
Figure 00000008
или в качестве варианта, R15 и R16, взятые вместе с атомом азота, с которым они соединены, образуют насыщенное 3–7 членное кольцо, которое представляет собой морфолинильную группу;
R17 и R18 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода или метильную группу;
R20 представляет собой атом водорода или метильную группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
18. Соединение по п. 17, где A представляет собой фенильную группу или гетероциклическую группу (указанная фенильная группа и указанная гетероциклическая группа могут быть замещены с помощью одного или двух заместителей, которые являются одинаковыми или различными и каждый из которых выбирают из следующей замещающей группы Rc);
Rc представляет собой метильную группу (указанная метильная группа может быть замещена с помощью одного или двух заместителей, которые являются одинаковыми или различными и каждый из них выбирают из группы, состоящей из карбоксильной группы, гидроксильной группы, карбамоильной группы и –N(R11)(R12)), карбоксильную группу, гетероциклическую группу и –CON(R15)(R16);
R11 и R12 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом или группу, выбранные из группы, состоящей из атома водорода, метильной группы, н–пентильной группы, н–октильной группы, циклопропильной группы, циклогексильной группы, гидроксиэтильной группы, N–метилпиперидин–4–ильной группы, карбоксиметильной группы, N, N–диметиламинопропильной группы и аминоэтильной группы, или в качестве варианта
R11 и R12, взятые вместе с атомом азота, с которым они соединены, образуют насыщенное 3–7 членное кольцо, которое представляет собой азетидинильную группу, пирролидинильную группу, пиперидинильную группу и морфолинoвую группу;
R15 и R16 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода, метансульфонильную группу, N, N–диметилсульфамоильную группу, метильную группу, этильную группу или н–пропильную группу (указанная метильная группа, этильная группа или н–пропильная группа могут быть замещены с помощью одного или двух заместителей, выбранных из группы, состоящей из аминогруппы, морфолинильной группы, пиперидинильной группы и гидроксильной группы), или его фармацевтически приемлемая соль.
19. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по пп. 1–18 или его фармацевтически приемлемую соль.
20. Ингибитор GyrB/ParE, включающий соединение по пп. 1–18 или его фармацевтически приемлемую соль.
21. Антибактериальное средство, содержащее соединение по пп. 1–18 или его фармацевтически приемлемую соль.
RU2019133662A 2017-03-24 2018-03-23 Производное 2(1h)-хинолинона RU2019133662A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2017-060201 2017-03-24
JP2017060201 2017-03-24
PCT/JP2018/011913 WO2018174288A1 (ja) 2017-03-24 2018-03-23 ２（１ｈ）－キノリノン誘導体

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2019133662A true RU2019133662A (ru) 2021-04-26

Family

ID=63586553

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2019133662A RU2019133662A (ru) 2017-03-24 2018-03-23 Производное 2(1h)-хинолинона

Country Status (10)

Country Link
US (1) US20210070747A1 (ru)
EP (1) EP3604281A4 (ru)
JP (1) JPWO2018174288A1 (ru)
KR (1) KR20190133667A (ru)
CN (1) CN110446699A (ru)
AU (1) AU2018239711A1 (ru)
CA (1) CA3057431A1 (ru)
RU (1) RU2019133662A (ru)
WO (1) WO2018174288A1 (ru)
ZA (1) ZA201906699B (ru)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN110885329B (zh) * 2019-12-16 2020-12-15 诚达药业股份有限公司 一种1,7-萘啶衍生物的合成方法
EP4211131A1 (en) * 2020-09-11 2023-07-19 The Regents of the University of California Compositions and methods for treating muscular dystrophies
CN113307768B (zh) * 2021-04-29 2023-12-12 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所 喹诺酮类衍生物及其制备方法和用途
CN115260176B (zh) * 2022-09-02 2024-05-24 安徽农业大学 一种含噁唑基团的吡唑酰胺类衍生物及其制备方法和应用

Family Cites Families (63)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS63301821A (ja) * 1986-03-05 1988-12-08 Otsuka Pharmaceut Co Ltd 抗不整脈剤
DK111387A (da) * 1986-03-05 1987-09-06 Otsuka Pharma Co Ltd Carbostyrilderivater og salte deraf, laegemiddel indeholdende saadanne derivater samt fremgangsmaade til fremstilling af derivaterne
JP2000256323A (ja) * 1999-01-08 2000-09-19 Japan Tobacco Inc ２−オキソキノリン化合物及びその医薬用途
BR0107713A (pt) 2000-01-18 2002-11-19 Vertex Pharma Inibidores de girase e usos dos mesmos
AU2001232809A1 (en) 2000-01-18 2001-07-31 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Gyrase inhibitors and uses thereof
PT1341769E (pt) 2000-12-15 2007-12-31 Vertex Pharma Inibidores de girase bacteriana e suas utilizações
DE60309701T2 (de) 2002-06-13 2007-09-06 Vertex Pharmaceuticals Inc., Cambridge 2-ureido-6-heteroaryl-3h-benzoimidazol-4-carbonsäurederivate und verwandte verbindungen als gyrase und/oder topoisomerase iv inhibitoren zur behandlung von bakteriellen infektionen
AR042956A1 (es) 2003-01-31 2005-07-13 Vertex Pharma Inhibidores de girasa y usos de los mismos
US7569591B2 (en) 2003-01-31 2009-08-04 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Gyrase inhibitors and uses thereof
WO2004103974A1 (ja) 2003-05-23 2004-12-02 Japan Tobacco Inc. 置換２－オキソキノリン化合物およびその医薬用途
US6984652B2 (en) 2003-09-05 2006-01-10 Warner-Lambert Company Llc Gyrase inhibitors
TW200526626A (en) 2003-09-13 2005-08-16 Astrazeneca Ab Chemical compounds
RU2284325C2 (ru) * 2003-12-17 2006-09-27 Общество С Ограниченной Ответственностью "Асинэкс Медхим" Производные фенил-3-аминометил-хинолона-2 в качестве ингибиторов no-синтетазы, способ их получения, биологически активные соединения и фармацевтическая композиция на их основе
JP2007529496A (ja) 2004-03-19 2007-10-25 ワーナー−ランバート カンパニー リミテッド ライアビリティー カンパニー 抗菌剤としてのイミダゾピリジン及びイミダゾピリミジン誘導体
BRPI0516819A (pt) 2004-10-07 2008-09-23 Warner Lambert Co derivados de triazolopiridina e agentes antibacterianos
UA94901C2 (ru) 2005-02-18 2011-06-25 Астразенека Аб Антибактериальные производные пиперидина
US20090253671A1 (en) 2005-03-04 2009-10-08 Astrazeneca Ab Tricyclic derivatives of azetidine and pyrrole with antibacterial activity
CN101171247A (zh) 2005-03-04 2008-04-30 阿斯利康(瑞典)有限公司 作为dna促旋酶和拓扑异构酶抑制剂的吡咯衍生物
AU2006311729A1 (en) 2005-11-07 2007-05-18 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Benzimidazole derivatives as gyrase inhibitors
JP2009520785A (ja) 2005-12-23 2009-05-28 アストラゼネカ アクチボラグ 抗菌性のピロロピリジン、ピロロピリミジン、及びピロロアゼピン
WO2007124617A1 (fr) 2006-04-28 2007-11-08 Institute Of Mataria Medica, Chinese Academy Of Medical Sciences Dérivés de coumarine, leurs procédés de préparation, compositions pharmaceutiques et utilisations
EP2040711A2 (en) * 2006-05-18 2009-04-01 Amphora Discovery Corporation 2-oxo-1,2-dihydroquinoline derivatives, compositions, and uses thereof as antiproliferative agents
GB0612428D0 (en) 2006-06-22 2006-08-02 Prolysis Ltd Antibacterial agents
GB0724349D0 (en) 2007-12-13 2008-01-30 Prolysis Ltd Antibacterial agents
MX2009000943A (es) 2006-07-26 2009-02-04 Novartis Ag Inhibidores de undecaprenil pirofosfato sintasa.
WO2008020227A2 (en) 2006-08-17 2008-02-21 Astrazeneca Ab Antibacterial pyrrolecarboxamides
TW200819437A (en) 2006-08-17 2008-05-01 Astrazeneca Ab Chemical compounds
WO2008020229A2 (en) 2006-08-17 2008-02-21 Astrazeneca Ab Antibacterial pyrrolecarboxamides
JP2010511682A (ja) 2006-12-04 2010-04-15 アストラゼネカ アクチボラグ 抗菌性の多環系尿素化合物
WO2008113006A1 (en) * 2007-03-14 2008-09-18 Xenon Pharmaceuticals Inc. Methods of using quinolinone compounds in treating sodium channel-mediated diseases or conditions
TW200906412A (en) 2007-06-12 2009-02-16 Astrazeneca Ab Piperidine compounds and uses thereof
WO2009027732A1 (en) 2007-08-24 2009-03-05 Astrazeneca Ab 5-6-bicyclic heteroaromatic compounds with antibacterial activity
WO2009027733A1 (en) 2007-08-24 2009-03-05 Astrazeneca Ab (2-pyridin-3-ylimidazo[1,2-b]pyridazin-6-yl) urea derivatives as antibacterial agents
RU2010123003A (ru) 2007-11-07 2011-12-20 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед (Us) Способы получения и промежуточные соединения для получения аминобензимидазолмочевин
GB0724342D0 (en) 2007-12-13 2008-01-30 Prolysis Ltd Anitbacterial compositions
AU2008345225A1 (en) * 2007-12-21 2009-07-09 University Of Rochester Method for altering the lifespan of eukaryotic organisms
TWI498115B (zh) 2007-12-27 2015-09-01 Daiichi Sankyo Co Ltd 咪唑羰基化合物
TW200940537A (en) 2008-02-26 2009-10-01 Astrazeneca Ab Heterocyclic urea derivatives and methods of use thereof
WO2009147433A1 (en) 2008-06-04 2009-12-10 Astrazeneca Ab Heterocyclic urea derivatives for the treatment of bacterial infections
WO2009147431A1 (en) 2008-06-04 2009-12-10 Astrazeneca Ab Thiazolo [5, 4-b] pyridine and oxazolo [5, 4-b] pyridine derivatives as antibacterial agents
US20090325902A1 (en) 2008-06-04 2009-12-31 Astrazeneca Ab Heterocyclic urea derivatives and methods of use thereof
WO2009156966A1 (en) 2008-06-25 2009-12-30 Ranbaxy Laboratories Limited Benzothiazoles and aza-analogues thereof use as antibacterial agents
US20120108565A1 (en) 2008-07-30 2012-05-03 Lalima Sharma Pyrrole carboxylic acid derivatives as antibacterial agents
JP5548197B2 (ja) * 2008-08-08 2014-07-16 ニューヨーク ブラッド センター， インコーポレイテッド レトロウイルスの集合及び成熟の小分子阻害剤
AR073760A1 (es) 2008-10-03 2010-12-01 Astrazeneca Ab Derivados heterociclicos y metodos de uso de los mismos
TW201026694A (en) 2008-12-12 2010-07-16 Astrazeneca Ab Compound 468
TW201026695A (en) 2008-12-12 2010-07-16 Astrazeneca Ab Piperidine compounds and uses thereof-596
TW201102065A (en) 2009-05-29 2011-01-16 Astrazeneca Ab Heterocyclic urea derivatives and methods of use thereof
UY32694A (es) 2009-06-08 2011-01-31 Astrazeneca Ab Derivados heterocíclicos de urea y métodos de uso de los mismos
WO2011024004A1 (en) 2009-08-26 2011-03-03 Astrazeneca Ab Heterocyclic urea derivatives useful for treatment of bacterial infection
WO2011032050A2 (en) 2009-09-11 2011-03-17 Trius Therapeutics, Inc. Gyrase inhibitors
WO2011121555A1 (en) 2010-03-31 2011-10-06 Actelion Pharmaceuticals Ltd Antibacterial isoquinolin-3-ylurea derivatives
AU2011313820A1 (en) 2010-10-08 2013-04-11 Biota Europe Ltd Antibacterial compounds
CN102558049B (zh) * 2010-12-17 2015-02-04 中国科学院上海药物研究所 一类双香豆素类化合物及其制备方法和用途
AU2012205415B2 (en) 2011-01-14 2017-02-02 Spero Therapeutics, Inc. Pyrimidine gyrase and topoisomerase IV inhibitors
US20120184548A1 (en) 2011-01-19 2012-07-19 Romyr Dominique Carboxylic acid aryl amides
KR20140059164A (ko) 2011-03-15 2014-05-15 트라이우스 테라퓨틱스, 아이엔씨. 트라이사이클릭 자이라제 억제제
AR088729A1 (es) 2011-03-29 2014-07-02 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados de 3-ureidoisoquinolin-8-ilo y una composicion farmaceutica
EP2794569B1 (en) 2011-12-21 2017-05-10 Biota Europe Ltd Heterocyclic urea compounds
TWI639602B (zh) 2012-09-12 2018-11-01 默沙東藥廠 三環旋轉酶抑制劑
CN105899511B (zh) 2013-09-11 2019-06-07 默沙东公司 三环促旋酶抑制剂
WO2015050379A1 (ko) 2013-10-01 2015-04-09 광주과학기술원 신규한 퀴놀리논 유도체 및 이의 용도
EP3177593A1 (en) * 2014-08-06 2017-06-14 Novartis AG Quinolone derivatives as antibacterials

Also Published As

Publication number Publication date
US20210070747A1 (en) 2021-03-11
AU2018239711A1 (en) 2019-11-07
KR20190133667A (ko) 2019-12-03
CA3057431A1 (en) 2018-09-27
WO2018174288A1 (ja) 2018-09-27
ZA201906699B (en) 2021-02-24
JPWO2018174288A1 (ja) 2020-01-23
CN110446699A (zh) 2019-11-12
EP3604281A1 (en) 2020-02-05
EP3604281A4 (en) 2020-08-19

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2019133662A (ru) Производное 2(1h)-хинолинона
RU2403253C2 (ru) Пуриновые производные для применения в качестве агонистов аденозинового рецептора а-2а
NO20070457L (no) Pyrazolderivater
AR060658A1 (es) Derivados de diceto-piperazina y piperidina como agentes antivirales
JP2016531121A5 (ru)
JP2015522650A5 (ru)
RU2008147095A (ru) Макролидные производные
AR096075A2 (es) Derivados fusionados de pirimidina para la inhibición de la actividad quinasa de tirosina
MX2021009763A (es) Derivados de 3-(1-oxo-5-(piperidin-4-il)isoindolin-2-il)piperidina -2,6-diona y usos de los mismos.
AR052559A1 (es) Derivados de pirazol para inhibir cdk's y gsk's
MX2020005874A (es) Acidos carbamoil ciclohexilicos n-enlazados a pirazol como antagonistas de receptores del acido lisofosfatidico (lpa).
AR061026A1 (es) Compuesto glicitol c-fenilo y preparacion farmaceutica
RU2015106434A (ru) Производные типа азаиндазола или диазаиндазола для лечения боли
AR073688A1 (es) Agonistas de receptores cb2, derivados de oxazoles y/o triazoles, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento del dolor, enfermedades autoinmunes y alergicas, entre otras.
MX2013004407A (es) Derivado de piridina y agente medicinal.
RU2006122209A (ru) Гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве активаторов глюкокиназы
RU2014141579A (ru) Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов бета-лактамаз
AR041190A1 (es) Composicion y actividad antiviral de derivados de piperazina azaindoloxoacetico sustituidas
NO20091012L (no) Kinazolinon- og isokinolinonacetamid derivater
AR076435A1 (es) Compuestos de indazoles sustituidos, composiciones farmaceuticas que los contienen y procesos de obtencion de los mismos
RU2014140735A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛО[1, 5-a]ПИРИМИДИНА, КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ УКАЗАННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
HRP20090151T3 (en) Indozolone derivatives as 11b-hsd1 inhibitors
AR036107A1 (es) Derivados de 6-fenilpirrolpirimidindiona, antagonista de los receptores a2 de la adenosina, particularmente del subtipo a2, de aplicacion en la prevencion de la degranulacion de los mastocitos; composiciones farmaceuticas formuladas con dichos compuestos y uso de los mismos en la preparacion de medi
NO20063323L (no) Pyrido- og pyrimidopyrimidinderivater
AR083842A1 (es) Derivados de 2,3-dihidroimidazo[1,2-c]quinazolina sustituidos con aminoalcoholes que son de utilidad para tratar trastornos hiperproliferativos y enfermedades asociadas a las angiogenesis

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20210324