RU2008147095A - Макролидные производные - Google Patents
Макролидные производные Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008147095A RU2008147095A RU2008147095/04A RU2008147095A RU2008147095A RU 2008147095 A RU2008147095 A RU 2008147095A RU 2008147095/04 A RU2008147095/04 A RU 2008147095/04A RU 2008147095 A RU2008147095 A RU 2008147095A RU 2008147095 A RU2008147095 A RU 2008147095A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- substituted
- atom
- unsubstituted
- formula
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
- C07H17/00—Compounds containing heterocyclic radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
- C07H17/04—Heterocyclic radicals containing only oxygen as ring hetero atoms
- C07H17/08—Hetero rings containing eight or more ring members, e.g. erythromycins
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7048—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having oxygen as a ring hetero atom, e.g. leucoglucosan, hesperidin, erythromycin, nystatin, digitoxin or digoxin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
- C07H17/00—Compounds containing heterocyclic radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
Abstract
1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль: ! ! где ! двойная линия, включая пунктирную линию, представляет собой простую связь или двойную связь, ! R1 и R2, каждый независимо, представляет собой ! атом водорода, ! алкильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, незамещенную или замещенную 1-3 заместителем(заместителями), выбранными из “арильной группы, незамещенной или замещенной 1-5 заместителем(заместителями), выбранными из группы заместителей 1, гетероарильной группы, незамещенной или замещенной 1-3 заместителем(заместителями), выбранными из группы заместителей 1, карбоксигруппы и алкоксикарбонильной группы, содержащей от 2 до 7 атомов углерода”, где группа заместителей 1 включает атом галогена, алкильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, цианогруппу, нитрогруппу, гидроксигруппу, циклическую алкильную группу, содержащую от 3 до 6 атомов углерода, включая от 1 до 3 гетероатома(атомов) в кольце, и аминогруппу, незамещенную или замещенную 1 или 2 алкильными группами, содержащими 1-6 атом(атомов) углерода, ! алкильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, замещенную 1-5 группой(группами), выбранной из “аминогруппы, незамещенной или замещенной 1 или 2 алкильными группами, содержащими от 1 до 6 атомов углерода, фталимидной группы, алкоксигруппы, содержащей 1-6 атом(атомов) углерода, морфолиногруппы, аралкилоксигруппы, содержащей от 7 до 12 атомов углерода, алканоилоксигруппы, содержащей от 2 до 6 атомов углерода, гидроксигруппы и группы, представленной формулой: ! -NHCO2-(CH2)n-R31, ! где n представляет собой целое число, имеюще�
Claims (31)
1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:
где
двойная линия, включая пунктирную линию, представляет собой простую связь или двойную связь,
R1 и R2, каждый независимо, представляет собой
атом водорода,
алкильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, незамещенную или замещенную 1-3 заместителем(заместителями), выбранными из “арильной группы, незамещенной или замещенной 1-5 заместителем(заместителями), выбранными из группы заместителей 1, гетероарильной группы, незамещенной или замещенной 1-3 заместителем(заместителями), выбранными из группы заместителей 1, карбоксигруппы и алкоксикарбонильной группы, содержащей от 2 до 7 атомов углерода”, где группа заместителей 1 включает атом галогена, алкильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, цианогруппу, нитрогруппу, гидроксигруппу, циклическую алкильную группу, содержащую от 3 до 6 атомов углерода, включая от 1 до 3 гетероатома(атомов) в кольце, и аминогруппу, незамещенную или замещенную 1 или 2 алкильными группами, содержащими 1-6 атом(атомов) углерода,
алкильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, замещенную 1-5 группой(группами), выбранной из “аминогруппы, незамещенной или замещенной 1 или 2 алкильными группами, содержащими от 1 до 6 атомов углерода, фталимидной группы, алкоксигруппы, содержащей 1-6 атом(атомов) углерода, морфолиногруппы, аралкилоксигруппы, содержащей от 7 до 12 атомов углерода, алканоилоксигруппы, содержащей от 2 до 6 атомов углерода, гидроксигруппы и группы, представленной формулой:
-NHCO2-(CH2)n-R31,
где n представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 6, R31 представляет собой атом водорода, аминогруппу, незамещенную или замещенную 1 или 2 алкильными группами, содержащими 1-6 атом(атомов) углерода, арильную группу или гетероарильную группу”,
циклическую алкенильную группу, содержащую от 4 до 6 атомов углерода, незамещенную или замещенную 1-5 заместителем(заместителями), выбранными из “оксогруппы и аминогруппы, незамещенной или замещенной 1 или 2 алкильными группами, содержащими 1-6 атом(атомов) углерода”,
группу, представленную формулой:
-CO2-(CH2)n-R31,
где n и R31 имеют значения, определенные выше,
алканоильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода,
алкилсульфонильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, или
арильную группу, незамещенную или замещенную 1-5 заместителем(заместителями), выбранными из группы заместителей 1, или
R1 и R2 представляют собой циклическую структуру, представленную формулой, которая образована вместе с атомом азота, с которым каждый из них связан:
-(CH2)p-Y-(CH2)q-,
где p и q, каждый независимо, представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 3, Y представляет собой атом кислорода, группу, представленную формулой:
-CR39R40-,
где R39 и R40, каждый независимо, представляет собой атом водорода, гидроксигруппу, алкоксигруппу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, карбоксигруппу или алкоксикарбонильную группу, содержащую от 2 до 7 атомов углерода,
или группу, представленную формулой:
-NR21-,
где R21 представляет собой атом водорода или алкильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, незамещенную или замещенную 1-3 заместителем(заместителями), выбранными из “арильной группы, карбоксигруппы, алкоксикарбонильной группы, содержащей от 2 до 7 атомов углерода, и аминогруппы, незамещенной или замещенной 1 или 2 алкильными группами, содержащими 1-6 атом(атомов) углерода”,
R3 представляет собой
алкильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, незамещенную или замещенную 1-3 группой(группами), выбранной из “атома галогена, цианогруппы, карбоксигруппы, алкоксикарбонильной группы, содержащей от 2 до 7 атомов углерода, аралкилоксигруппы, содержащей от 7 до 12 атомов углерода, алканоилоксигруппы, содержащей от 2 до 6 атомов углерода, гидроксигруппы, фталимидной группы, алкилсульфониламиногруппы, содержащей 1-6 атом(атомов) углерода, метансульфонилоксигруппы, толуолсульфонилоксигруппы, арильной группы, незамещенной или замещенной 1-5 группой(группами), выбранной из группы заместителей 1, гетероарильной группы, незамещенной или замещенной 1-3 группой(группами), выбранной из группы заместителей 1, группы, представленной формулой:
-CO-N(-(CH2)l-R36)-(CH2)m-R32,
где l и m, каждый независимо, представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 6, R36 и R32, каждый независимо, представляет собой “атом водорода, аминогруппу, незамещенную или замещенную 1 или 2 алкильными группами, содержащими 1-6 атом(атомов) углерода, арильную группу или гетероарильную группу”, и группы, представленной формулой:
-NR41R42,
где R41 и R42, каждый независимо, представляет собой атом водорода, алкильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, или R41 и R42 представляют собой циклическую структуру, представленную формулой, которая образована вместе с атомом азота, с которым каждый из них связан:
-(CH2)s-W-(CH2)t-,
где s и t, каждый независимо, представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 3, W представляет собой атом кислорода, группу, представленную формулой:
-CR43R44-,
где R43 и R44, каждый независимо, представляет собой атом водорода, гидроксигруппу, алкоксигруппу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, карбоксигруппу или алкоксикарбонильную группу, содержащую 2 до 7 атомов углерода,
или группу, представленную формулой:
-NR45-,
где R45 представляет собой атом водорода, алкильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, незамещенную или замещенную 1-3 заместителем(заместителями), выбранными из “арильной группы, карбоксигруппы, алкоксикарбонильной группы, содержащей от 2 до 7 атомов углерода, и аминогруппы, незамещенной или замещенной 1 или 2 алкильными группами, содержащими 1-6 атом(атомов) углерода”,
алкенильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, незамещенную или замещенную 1-3 группой(группами), выбранной из “атома галогена, алкильной группы, содержащей 1-6 атом(атомов) углерода, алкоксигруппы, содержащей 1-6 атом(атомов) углерода, алкоксикарбонильной группы, содержащей от 2 до 7 атомов углерода, цианогруппы, нитрогруппы, гидроксигруппы, оксогруппы и аминогруппы, незамещенной или замещенной 1 или 2 алкильными группами, содержащими 1-6 атом(атомов) углерода”,
арильную группу, незамещенную или замещенную 1-5 группой(группами), выбранной из группы заместителей 1, или
гетероарильную группу, незамещенную или замещенную 1-3 группой(группами), выбранной из группы заместителей 1,
R4 представляет собой
атом водорода,
алкильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, незамещенную или замещенную 1-3 группой(группами), выбранной из группы заместителей 2, где группа заместителей 2 включает атом галогена, циклическую алкильную группу, содержащую от 3 до 6 атомов углерода, гидроксигруппу, цианогруппу, аминосульфонильную группу, арильную группу, незамещенную или замещенную 1-5 необязательным заместителем(заместителями), и гетероарильную группу, незамещенную или замещенную 1-3 необязательным заместителем(заместителями),
алкенильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, незамещенную или замещенную 1-3 группой(группами), выбранной из группы заместителей 2,
алкинильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, незамещенную или замещенную 1-3 группой(группами), выбранной из группы заместителей 2, или
алканоильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода,
Z представляет собой группу, представленную формулой:
-CR5R6-
группу, представленную формулой:
-C(=O)-
группу, представленную формулой:
-C(=N-NH2)-
группу, представленную формулой:
-C(=N-OR12)-,
где R12 представляет собой атом водорода, алканоильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, незамещенную или замещенную 1-3 группой(группами), выбранной из “атома галогена и аминогруппы, незамещенной или замещенной 1 или 2 алкильными группами, содержащими 1-6 атом(атомов) углерода”, винилкарбонильную группу, алкильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, циклическую алкильную группу, содержащую от 3 до 6 атомов углерода, арильную группу, незамещенную или замещенную 1-5 необязательным заместителем(заместителями), или аралкильную группу, содержащую от 7 до 12 атомов углерода, незамещенную или замещенную 1-5 необязательным заместителем(заместителями),
группу, представленную формулой:
-NR14-CH2-,
где R14 представляет собой атом водорода, алкильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, алканоильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, алкилсульфонильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, или бензилоксикарбонильную группу, и где последний дефис означает связь с атомом углерода в 8-положении формулы (I),
или группу, представленную формулой:
-CH2-NR14-,
где R14 имеет значение, определенное выше, и последний дефис означает связь с атомом углерода в 8-положении формулы (I),
один из R5 и R6 представляет собой атом водорода, тогда как другой представляет собой группу, представленную формулой:
-NR13R15,
где R13 и R15, каждый независимо, представляет собой атом водорода, алкильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, циклическую алкильную группу, содержащую от 3 до 6 атомов углерода, алканоильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, алкилсульфонильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, арильную группу, незамещенную или замещенную 1-5 необязательным заместителем(заместителями), или аралкильную группу, содержащую от 7 до 12 атомов углерода, незамещенную или замещенную 1-5 необязательным заместителем(заместителями), или R13 и R15 представляют собой 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, образованное вместе с атомом азота, с которым каждый из них связан,
или группу, представленную формулой:
-OR12,
где R12 имеет значение, определенное выше
R7 представляет собой атом водорода, при условии, что двойная линия, включая пунктирную линию, ограничена значением, представляющим собой двойную связь, гидроксигруппу или группу, представленную формулой:
-OR22,
где R22 представляет собой “алкильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, алкенильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, алкинильную группу, содержащую 2 до 6 атомов углерода, или алканоильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода”, которая является незамещенной или замещена 1-3 группой(группами), выбранной из “атома галогена, оксогруппы, алкильной группы, содержащей 1-6 атом(атомов) углерода, алкенильной группы, содержащей от 2 до 6 атомов углерода, алкинильной группы, содержащей от 2 до 6 атомов углерода, цианогруппы, аминогруппы, незамещенной или замещенной 1 или 2 алкильными группами, содержащими 1-6 атом(атомов) углерода, гидроксигруппы, нитрогруппы, карбоксигруппы, алкоксигруппы, содержащей 1-6 атом(атомов) углерода, арильной группы и гетероарильной группы”,
R8 представляет собой атом водорода или гидроксигруппу,
R7 и R8 могут представлять собой циклическую структуру, представленную формулой (II), которая образована вместе с атомами углерода, с которым каждый из них связан:
где R35 представляет собой атом водорода, алкильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, арильную группу, гетероарильную группу, алкильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, замещенную 1-3 арильной группой(группами) или гетероарильной группой(группами), алкильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, замещенную 1-3 гетероарильной группой(группами), замещенной 1-3 гетероарильной группой(группами), алкоксигруппу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, замещенную 1-3 арильной группой(группами) или гетероарильной группой(группами), аминогруппу, замещенную 1 или 2 алкильными группами, содержащими 1-6 атом(атомов) углерода, или аминогруппу, замещенную 1 или 2 алкильными группами, содержащими 1-6 атом(атомов) углерода, которые замещены 1-3 арильной группой(группами) или гетероарильной группой(группами), или циклическую структуру, представленную формулой (III), которая образована вместе с атомами углерода, с которым каждый из них связан:
или R7, R8 и указанный выше Z вместе могут представлять собой циклическую структуру, представленную формулой (IV):
R9 представляет собой атом водорода,
R10 представляет собой гидроксигруппу, группу, представленную формулой:
-OR23,
где R23 представляет собой арильную группу, незамещенную или замещенную 1-5 необязательным заместителем(заместителями), или гетероарильную группу, незамещенную или замещенную 1-3 необязательным заместителем(заместителями),
группу, представленную формулой:
-OCO-R24,
где R24 представляет собой циклическую алкильную группу, содержащую от 3 до 6 атомов углерода, незамещенную или замещенную 1-5 необязательным заместителем(заместителями), которая может включать от 1 до 3 гетероатома(атомов) в кольце, или группу, представленную формулой:
-(CH2)j-D-(CH2)k-R25,
где D представляет собой связь, гетероатом или группу, представленную формулой:
-NHCO2-
R25 представляет собой атом водорода, арильную группу, незамещенную или замещенную 1-5 необязательным заместителем(заместителями), гетероарильную группу, незамещенную или замещенную 1-3 необязательным заместителем(заместителями), циклическую алкильную группу, содержащую от 3 до 6 атомов углерода, которая может включать от 1 до 3 гетероатома(атомов) в кольце и быть замещенной 1-5 необязательной группой(группами), группу, представленную формулой:
-NR37R38,
где R37 и R38, каждый независимо, представляет собой атом водорода, аминогруппу, незамещенную или замещенную 1 или 2 алкильными группами, содержащими 1-6 атом(атомов) углерода или “алкильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, арильную группу или гетероарильную группу”, незамещенную или замещенную 1-3 группой(группами), выбранной из “атома галогена, аминогруппы, незамещенной или замещенной 1 или 2 алкильными группами, содержащими 1-6 атом(атомов) углерода, циклической алкильной группы, содержащей от 3 до 6 атомов углерода, включая от 1 до 3 гетероатома(атомов) в кольце, гидроксигруппы, алкильной группы, содержащей 1-6 атом(атомов) углерода, алкоксигруппы, содержащей 1-6 атом(атомов) углерода, и нитрогруппы”,
группу, представленную формулой:
-NHCOR37,
где R37 имеет значение, определенное выше, группу, представленную формулой:
-NHSO2R37,
где R37 имеет значение, определенное выше, или группу, представленную формулой:
-NHCONHR37,
где R37 имеет значение, определенное выше, и j и k, каждый независимо, представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 6,
группу, представленную формулой:
-OCO2R24,
где R24 имеет значение, определенное выше, группу, представленную формулой:
-OCO-NR37R38,
где R37 и R38 имеют значения, определенные выше, или группу, представленную формулой (V):
где R29 представляет собой атом водорода, R30 представляет собой гидроксигруппу, алкоксигруппу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, алканоилоксигруппу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, алканоилоксигруппу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, замещенную 1-3 аминогруппой(группами), незамещенной или замещенной 1 или 2 алкильными группами, содержащими 1-6 атом(атомов) углерода, цианометилоксигруппу, аралкилоксигруппу, содержащую от 7 до 12 атома(атомов) углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, замещенную 1-3 гетероарильной группой(группами), или карбамоилоксигруппу, или R29 и R30 вместе могут образовывать оксогруппу,
R9 и R10 вместе могут образовывать оксогруппу,
A представляет собой атом кислорода или группу, представленную формулой:
-NMe-
при условии, что исключается следующее: соединение, в котором R3 представляет собой бензильную группу или аллильную группу и А представляет собой атом кислорода, соединение, в котором R3 представляет собой метильную группу, R4 и R9 представляют собой атом водорода, Z представляет собой группу, представленную формулой -C(=O)-, R7 и R8 представляют собой гидроксигруппу, R10 представляет собой группу, представленную формулой (V), и А представляет собой группу, представленную формулой -NMe-, соединение, в котором R1 представляет собой метильную группу, R2 представляет собой 2-гидроксиэтильную группу, R3 представляет собой метильную группу, R4 представляет собой атом водорода, Z представляет собой группу, представленную формулой -NMe-CH2-, R7 и R8 представляют собой гидроксигруппу, R9 представляет собой атом водорода, R10 представляет собой гидроксигруппу и А представляет собой группу, представленную формулой -NMe-, соединение, в котором R1 представляет собой метильную группу, R2 представляет собой 2-гидроксиэтильную группу, R3 представляет собой метильную группу, R4 представляет собой атом водорода, Z представляет собой группу, представленную формулой -NMe-CH2-, R7 и R8 представляют собой гидроксигруппу, R9 представляет собой атом водорода, R10 представляет собой группу, представленную формулой (V), R29 представляет собой атом водорода, R30 представляет собой гидроксигруппу и А представляет собой группу, представленную формулой -NMe-, соединение, в котором R1 и R2 представляют собой метильную группу, R3 представляет собой метильную группу, R4 представляет собой атом водорода, Z представляет собой группу, представленную формулой -C(=O)-, R7 и R8 представляют собой гидроксигруппу, R9 представляет собой атом водорода, R10 представляет собой группу, представленную формулой (V), R29 представляет собой атом водорода, R30 представляет собой метоксигруппу и А представляет собой атом кислорода, и соединение, в котором R1 и R2 представляют собой метильную группу, R3 представляет собой аминофенильную группу, R4 представляет собой атом водорода, Z представляет собой группу, представленную формулой -C(=O)-, R7 и R8 представляют собой гидроксигруппу, R9 представляет собой атом водорода, R10 представляет собой группу, представленную формулой (V), R29 представляет собой атом водорода, R30 представляет собой метоксигруппу и А представляет собой атом кислорода.
2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где
двойная линия, включая пунктирную линию, представляет собой простую связь,
R4 представляет собой
атом водорода,
алкильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, незамещенную или замещенную 1-3 группой(группами), выбранной из группы заместителей 2, где группа заместителей 2 включает атом галогена, циклическую алкильную группу, содержащую от 3 до 6 атомов углерода, гидроксигруппу, цианогруппу, аминосульфонильную группу и “арильную группу или гетероарильную группу”, незамещенную или замещенную 1-3 группой(группами), выбранной из “атома галогена, аминогруппы, незамещенной или замещенной 1 или 2 алкильными группами, содержащими 1-6 атом(атомов) углерода, циклической алкильной группы, содержащей от 3 до 6 атома(атомов) углерода, включая от 1 до 3 гетероатома(атомов) в кольце, гидроксигруппы, алкильной группы, содержащей 1-6 атом(атомов) углерода, алкоксигруппы, содержащей 1-6 атом(атомов) углерода, арильной группы, гетероарильной группы и нитрогруппы”,
алкенильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, незамещенную или замещенную 1-3 группой(группами), выбранной из группы заместителей 2,
алкинильную группу, содержащую 2 до 6 атомов углерода, незамещенную или замещенную 1-3 группой(группами), выбранной из группы заместителей 2, или
алканоильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода,
R12 представляет собой атом водорода, алканоильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, незамещенную или замещенную 1-3 группой(группами), выбранной из “атома галогена и аминогруппы, незамещенной или замещенной 1 или 2 алкильными группами, содержащими 1-6 атом(атомов) углерода”, винилкарбонильную группу, алкильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, циклическую алкильную группу, содержащую от 3 до 6 атомов углерода, или “арильную группу или аралкильную группу, содержащую от 7 до 12 атомов углерода”, незамещенную или замещенную 1-5 группой(группами), выбранной из “атома галогена, аминогруппы, незамещенной или замещенной 1 или 2 алкильными группами, содержащими 1-6 атом(атомов) углерода, циклической алкильной группы, содержащей от 3 до 6 атомов углерода, включая от 1 до 3 гетероатома(атомов) в кольце, гидроксигруппы, алкильной группы, содержащей 1-6 атом(атомов) углерода, алкоксигруппы, содержащей 1-6 атом(атомов) углерода, и нитрогруппы”,
R13 и R15, каждый независимо, представляет собой атом водорода, алкильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, циклическую алкильную группу, содержащую от 3 до 6 атомов углерода, алканоильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, алкилсульфонильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, или “арильную группу или аралкильную группу, содержащую от 7 до 12 атома(атомов) углерода”, незамещенную или замещенную 1-5 группой(группами), выбранной из “атома галогена, аминогруппы, незамещенной или замещенной 1 или 2 алкильными группами, содержащими 1-6 атом(атомов) углерода, циклической алкильной группы, содержащей от 3 до 6 атомов углерода, включая от 1 до 3 гетероатома(атомов) в кольце, гидроксигруппы, алкильной группы, содержащей 1-6 атом(атомов) углерода, алкоксигруппы, содержащей 1-6 атом(атомов) углерода, и нитрогруппы”, или R13 и R15 представляют собой 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, образованное вместе с атомом азота, с которым каждый из них связан,
R23 представляет собой “арильную группу или гетероарильную группу”, незамещенную или замещенную 1-3 группой(группами), выбранной из “атома галогена, аминогруппы, незамещенной или замещенной 1 или 2 алкильными группами, содержащими 1-6 атом(атомов) углерода, циклической алкильной группы, содержащей от 3 до 6 атомов углерода, включая от 1 до 3 гетероатома(атомов) в кольце, гидроксигруппы, алкильной группы, содержащей 1-6 атом(атомов) углерода, алкоксигруппы, содержащей 1-6 атом(атомов) углерода, и нитрогруппы”,
R24 представляет собой циклическую алкильную группу, содержащую от 3 до 6 атомов углерода, незамещенную или замещенную 1-5 группой(группами), выбранной из “атома галогена, аминогруппы, незамещенной или замещенной 1 или 2 алкильными группами, содержащими 1-6 атом(атомов) углерода, циклической алкильной группы, содержащей от 3 до 6 атомов углерода, включая от 1 до 3 гетероатома(атомов) в кольце, гидроксигруппы, алкильной группы, содержащей 1-6 атом(атомов) углерода, алкоксигруппы, содержащей 1-6 атом(атомов) углерода, и нитрогруппы”, которая может включать от 1 до 3 гетероатома(атомов) в кольце, или группу, представленную формулой:
-(CH2)j-D-(CH2)k-R25,
где D представляет собой связь, гетероатом или группу, представленную формулой:
-NHCO2-
R25 представляет собой атом водорода, “арильную группу, гетероарильную группу или циклическую алкильную группу, содержащую от 3 до 6 атомов углерода, которая может включать от 1 до 3 гетероатома(атомов) в кольце”, незамещенную или замещенную 1-3 группой(группами), выбранной из “атома галогена, аминогруппы, незамещенной или замещенной 1 или 2 алкильными группами, содержащими 1-6 атом(атомов) углерода, циклической алкильной группы, содержащей от 3 до 6 атомов углерода, включая от 1 до 3 гетероатома(атомов) в кольце, гидроксигруппы, алкильной группы, содержащей 1-6 атом(атомов) углерода, алкоксигруппы, содержащей 1-6 атом(атомов) углерода, и нитрогруппы”, группу, представленную формулой:
-NR37R38,
где R37 и R38, каждый независимо, представляет собой атом водорода, аминогруппу, незамещенную или замещенную 1 или 2 алкильными группами, содержащими 1-6 атом(атомов) углерода, или “алкильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, арильную группу или гетероарильную группу”, незамещенную или замещенную 1-3 группой(группами), выбранной из “атома галогена, аминогруппы, незамещенной или замещенной 1 или 2 алкильными группами, содержащими 1-6 атом(атомов) углерода, циклической алкильной группы, содержащей от 3 до 6 атомов углерода, включая от 1 до 3 гетероатома(атомов) в кольце, гидроксигруппы, алкильной группы, содержащей 1-6 атом(атомов) углерода, алкоксигруппы, содержащей 1-6 атом(атомов) углерода, и нитрогруппы”,
группу, представленную формулой:
-NHCOR37,
где R37 имеет значение, определенное выше, группу, представленную формулой:
-NHSO2R37,
где R37 имеет значение, определенное выше, или группу, представленную формулой:
-NHCONHR37,
где R37 имеет значение, определенное выше, j и k, каждый независимо, представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 6.
3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где
A представляет собой группу, представленную формулой:
-NMe-.
4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.3, где
R3 представляет собой алкильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, замещенную аминогруппой, незамещенной или замещенной 1 или 2 алкильными группами, содержащими 1-6 атом(атомов) углерода, или алкильной группой, содержащей 1-6 атом(атомов) углерода.
5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.3, где
R3 представляет собой метильную группу.
6. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.3, где
R1 и R2, каждый независимо, представляет собой
атом водорода,
алкильную группу, содержащую от 1-6 атом(атомов) углерода, незамещенную или замещенную 1-3 заместителем(заместителями), выбранными из “арильной группы, незамещенной или замещенной 1-5 заместителем(заместителями), выбранными из группы заместителей 1, гетероарильной группы незамещенной или замещенной 1-3 заместителем(заместителями), выбранными из группы заместителей 1, карбоксигруппы и алкоксикарбонильной группы, содержащей от 2 до 7 атомов углерода”,
• алкильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, замещенную 1-5 группой(группами), выбранной из “аминогруппы, незамещенной или замещенной 1 или 2 алкильными группами, содержащими от 1-6 атом(атомов) углерода, фталимидной группы, алкоксигруппы, содержащей от 1-6 атом(атомов) углерода, морфолиногруппы, аралкилоксигруппы, содержащей от 7 до 12 атомов углерода, алканоилоксигруппы, содержащей от 2 до 6 атомов углерода, гидроксигруппы и группы, представленной формулой:
-NHCO2-(CH2)n-R31,
где n и R31 имеют значения, определенные выше”,
алканоильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, или
алкилсульфонильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, или
R1 и R2 представляют собой циклическую структуру, представленную формулой, которая образована вместе с атомом азота, с которым каждый из них связан:
-(CH2)p-Y-(CH2)q-,
где p, q и Y имеют значения, определенные выше.
7. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.3, где
R1 представляет собой алкильную группу, содержащую от 1-6 атом(атомов) углерода,
R2 представляет собой
атом водорода,
алкильную группу, содержащую от 1-6 атом(атомов) углерода, замещенную заместителем, выбранным из “фенильной группы, незамещенной или замещенной морфолиногруппой, пиридильной группы и карбоксигруппы”, или
алкильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, замещенную группой, выбранной из “аминогруппы, незамещенной или замещенной 1 или 2 алкильными группами, содержащими от 1-6 атом(атомов) углерода, и гидроксигруппы”, или
R1 и R2 представляют собой циклическую структуру, представленную формулой, которая образована вместе с атомом азота, с которым каждый из них связан:
-(CH2)p-Y-(CH2)q-,
где p, q и Y имеют значения, определенные выше.
8. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где
R3 представляет собой алкильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, при условии, что трет-бутильная група исключается, и
A представляет собой атом кислорода.
9. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где
R3 представляет собой метильную группу и
A представляет собой атом кислорода.
10. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где
R3 представляет собой
алкильную группу, содержащую от 1-6 атом(атомов) углерода, замещенную 1-3 группой(группами), выбранной из “атома галогена, цианогруппы, карбоксигруппы, алкоксикарбонильной группы, содержащей от 2 до 7 атомов углерода, аралкилоксигруппы, содержащей от 7 до 12 атомов углерода, алканоилоксигруппы, содержащей от 2 до 6 атомов углерода, гидроксигруппы, фталимидной группы, алкилсульфониламиногруппы, содержащей 1-6 атом(атомов) углерода, метансульфонилоксигруппы, толуолсульфонилоксигруппы, арильной группы, незамещенной или замещенной 1-5 группой(группами), выбранной из группы заместителей 1, гетероарильной группы, незамещенной или замещенной 1-3 группой(группами), выбранной из группы заместителей 1, группы, представленной формулой:
-CO-N(-(CH2)l-R36)-(CH2)m-R32,
где l, m, R36 и R32 имеют значения, определенные выше, и группы, представленной формулой:
-NR41R42,
где R41 и R42 имеют значения, определенные выше”, или
• алкенильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, замещенную 1-3 группой(группами), выбранной из “атома галогена, алкильной группы, содержащей от 1-6 атом(атомов) углерода, алкоксигруппы, содержащей от 1-6 атом(атомов) углерода, алкоксикарбонильной группы, содержащей от 2 до 7 атомов углерода, цианогруппы, нитрогруппы, гидроксигруппы, оксогруппы, аминогруппы, незамещенной или замещенной 1 или 2 алкильными группами, содержащими от 1-6 атом(атомов) углерода”, и
A представляет собой атом кислорода.
11. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где
R3 представляет собой
• алкильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, замещенную группой, выбранной из цианогруппы, карбоксигруппы, алкоксикарбонильной группы, содержащей от 2 до 7 атомов углерода, аралкилоксигруппы, содержащей от 7 до 12 атомов углерода, алканоилоксигруппы, содержащей от 2 до 6 атомов углерода, гидроксигруппы, фталимидной группы, алкилсульфониламиногруппы, содержащей 1-6 атом(атомов) углерода, фенильной группы, незамещенной или замещенной группой, выбранной из “алкоксигруппы, содержащей 1-6 атом(атомов) углерода, нитрогруппы и аминогруппы, незамещенной или замещенной 1 или 2 алкильными группами, содержащими 1-6 атом(атомов) углерода”, пиридильной группы, группы, представленной формулой:
-CO-NH-(CH2)2-NMe2
и группы, представленной формулой:
-NR41R42,
где R41 и R42 имеют значения, определенные выше, или
алкенильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, замещенную 1 или 2 группой(группами), выбранной из “алкоксикарбонильной группы, содержащей от 2 до 7 атомов углерода, и оксогруппы”, и
A представляет собой атом кислорода.
12. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где
R3 представляет собой
алкильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, замещенную группой, выбранной из “цианогруппы, карбоксигруппы, алкоксикарбонильной группы, содержащей от 2 до 7 атомов углерода, алканоилоксигруппы, содержащей от 2 до 6 атомов углерода, гидроксигруппы, фталимидной группы, алкилсульфониламиногруппы, содержащей 1-6 атом(атомов) углерода, фенильной группы, незамещенной или замещенной группой, выбранной из “алкоксигруппы, содержащей 1-6 атом(атомов) углерода, нитрогруппы и аминогруппы, незамещенной или замещенной 1 или 2 алкильными группами, содержащими 1-6 атом(атомов) углерода”, пиридильной группы, группы, представленной формулой:
-CO-NH-(CH2)2-NMe2
и группы, представленной формулой:
-NR41R42,
где R41 и R42 имеют значения, определенные выше”, или
алкенильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, замещенную 1 или 2 группой(группами), выбранной из “алкоксикарбонильной группы, содержащей от 2 до 7 атомов углерода, и оксогруппы”, и
A представляет собой атом кислорода.
13. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.8, где
R1 и R2, каждый независимо, представляет собой
атом водорода,
алкильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, незамещенную или замещенную 1-3 заместителем(заместителями), выбранными из “арильной группы, незамещенной или замещенной 1-5 заместителем(заместителями), выбранными из группы заместителей 1, гетероарильной группы, незамещенной или замещенной 1-3 заместителем(заместителями), выбранными из группы заместителей 1, карбоксигруппы и алкоксикарбонильной группы, содержащей от 2 до 7 атомов углерода”, при условии, что когда R3 представляет собой метильную группу, оба R1 и R2 не могут представлять собой метильные группы, или
алкильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, замещенную 1-5 группой(группами), выбранной из “аминогруппы, незамещенной или замещенной 1 или 2 алкильными группами, содержащими 1-6 атом(атомов) углерода, фталимидной группы, алкоксигруппы, содержащей 1-6 атом(атомов) углерода, морфолиногруппы, аралкилоксигруппы, содержащей от 7 до 12 атомов углерода, алканоилоксигруппы, содержащей от 2 до 6 атомов углерода, гидроксигруппы и группы, представленной формулой:
-NHCO2-(CH2)n-R31,
где n и R31 имеют значения, определенные выше”, или
R1 и R2 представляют собой циклическую структуру, представленную формулой, которая образована вместе с атомом азота, с которым каждый из них связан:
-(CH2)p-Y-(CH2)q-,
где p, q и Y имеют значения, определенные выше.
14. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.8, где
оба R1 и R2 представляют собой атомы водорода, или
R1 представляет собой алкильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода,
R2 представляет собой
атом водорода,
алкильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, незамещенную или замещенную одной “фенильной группой, которая замещена аминогруппой, незамещенной или замещенной 1 или 2 алкильными группами, содержащими 1-6 атом(атомов) углерода”, при условии, что когда R3 представляет собой метильную группу, оба R1 и R2 не могут представлять собой метильные группы, или
алкильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, замещенную 1 или 2 группой(группами), выбранной из “аминогруппы, незамещенной или замещенной 1 или 2 алкильными группами, содержащими 1-6 атом(атомов) углерода, фталимидной группы, алкоксигруппы, содержащей 1-6 атом(атомов) углерода, морфолиногруппы, аралкилоксигруппы, содержащей от 7 до 12 атомов углерода, алканоилоксигруппы, содержащей от 2 до 6 атомов углерода, и гидроксигруппы”, или
R1 и R2 представляют собой циклическую структуру, представленную формулой, которая образована вместе с атомом азота, с которым каждый из них связан:
-(CH2)p-Y-(CH2)q-,
где p, q и Y имеют значения, определенные выше.
15. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.8, где
R1 и R2, каждый, представляет собой метильную группу.
16. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.8, где
R1 и R2, каждый независимо, представляет собой
атом водорода, или
алкильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода.
17. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.10, где
R1 и R2, каждый независимо, представляет собой
атом водорода,
алкильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, незамещенную или замещенную 1-3 заместителем(заместителями), выбранным из “арильной группы, незамещенной или замещенной 1-5 заместителем(заместителями), выбранными из группы заместителей 1, гетероарильной группы незамещенной или замещенной 1-3 заместителем(заместителями), выбранными из группы заместителей 1, карбоксигруппы и алкоксикарбонильной группы, содержащей от 2 до 7 атомов углерода”, при условии, что когда R3 представляет собой метильную группу, оба R1 и R2 не могут представлять собой метильные группы, или
алкильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, замещенную 1-5 группой(группами), выбранной из “аминогруппы, незамещенной или замещенной 1 или 2 алкильными группами, содержащими 1-6 атом(атомов) углерода, фталимидной группы, алкоксигруппы, содержащей 1-6 атом(атомов) углерода, морфолиногруппы, аралкилоксигруппы, содержащей 7 до 12 атомов углерода, алканоилоксигруппы, содержащей от 2 до 6 атомов углерода, гидроксигруппы и группы, представленной формулой:
-NHCO2-(CH2)n-R31,
где n и R31 имеют значения, определенные выше”, или
R1 и R2 представляют собой циклическую структуру, представленную формулой, которая образована вместе с атомом азота, с которым каждый из них связан:
-(CH2)p-Y-(CH2)q-,
где p, q и Y имеют значения, определенные выше.
18. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.10, где
оба R1 и R2 представляют собой атомы водорода, или
R1 представляет собой алкильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода,
R2 представляет собой
атом водорода,
алкильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, незамещенную или замещенную одной “фенильной группой, которая замещена аминогруппой, незамещенной или замещенной 1 или 2 алкильными группами, содержащими 1-6 атом(атомов) углерода”, при условии, что когда R3 представляет собой метильную группу, оба R1 и R2 не могут представлять собой метильные группы, или
алкильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, замещенную 1 или 2 группой(группами), выбранной из “аминогруппы, незамещенной или замещенной 1 или 2 алкильными группами, содержащими 1-6 атом(атомов) углерода, фталимидной группы, алкоксигруппы, содержащей 1-6 атом(атомов) углерода, морфолиногруппы, аралкилоксигруппы, содержащей 7 до 12 атомов углерода, алканоилоксигруппы, содержащей от 2 до 6 атомов углерода, и гидроксигруппы”, или
R1 и R2 представляют собой циклическую структуру, представленную формулой, которая образована вместе с атомом азота, с которым каждый из них связан:
-(CH2)p-Y-(CH2)q-,
где p, q и Y имеют значения, определенные выше.
19. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.10, где
R1 и R2, каждый, представляет собой метильную группу.
20. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.10, где
R1 и R2, каждый независимо, представляет собой
• атом водорода, или
• алкильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода.
21. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где
R4 представляет собой метильную группу,
Z представляет собой группу, представленную формулой:
-C(=O)-
R7 представляет собой гидроксигруппу,
R8 представляет собой атом водорода или гидроксигруппу, и
R9 представляет собой атом водорода.
22. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где
R4 представляет собой атом водорода, алкильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, или алканоильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода,
Z представляет собой группу, представленную формулой:
-NR14-CH2-,
где R14 представляет собой атом водорода, алкильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, или алканоильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода,
R7 представляет собой гидроксигруппу или алканоилоксигруппу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода,
R8 представляет собой гидроксигруппу, и
R9 представляет собой атом водорода.
23. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где
R4 представляет собой атом водорода, метильную группу или ацетильную группу,
Z представляет собой группу, представленную формулой:
-NR14-CH2-,
R14 представляет собой атом водорода, метильную группу или ацетильную группу,
R7 представляет собой гидроксигруппу или ацетилоксигруппу,
R8 представляет собой гидроксигруппу, и
R9 представляет собой атом водорода.
24. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где
R4 представляет собой метильную группу,
Z представляет собой группу, представленную формулой:
-C(=O)-,
R7 и R8 представляют собой циклическую структуру, представленную формулой (II), которая образована вместе с атомами углерода, с которым каждый из них связан,
R35 представляет собой атом водорода, алкильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, замещенную 1-3 “арильной группой(группами) или гетероарильной группой(группами)”, или алкильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, замещенную 1-3 гетероарильной группой(группами), замещенной 1-3 гетероарильной группой(группами), и
R9 представляет собой атом водорода.
25. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где
R4 представляет собой метильную группу,
Z представляет собой группу, представленную формулой:
-C(=O)-,
где R7 и R8 представляют собой циклическую структуру, представленную формулой (II), которая образована вместе с атомами углерода, с которым каждый из них связан,
R35 представляет собой атом водорода или 4-(4-(пиридин-3-ил)имидазолил)бутильную группу, и
R9 представляет собой атом водорода.
26. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где
R4 представляет собой метильную группу,
Z представляет собой группу, представленную формулой:
-CR5R6-
или группу, представленную формулой:
-C(=N-OH)-
один из R5 и R6 представляет собой атом водорода, тогда как другой представляет собой группу, представленную формулой:
-NR13R15,
где R13 и R15, каждый независимо, представляет собой атом водорода, алкильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, алканоильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, или алкилсульфонильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода,
или группу, представленную формулой:
-OR12,
где R12 представляет собой атом водорода или алканоильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, незамещенную или замещенную аминогруппой, незамещенной или замещенной 1 или 2 алкильными группами, содержащими 1-6 атом(атомов) углерода,
R7 представляет собой гидроксигруппу или группу, представленную формулой:
-OR22,
где R22 представляет собой “алкильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, или алканоильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода”, незамещенную или замещенную аминогруппой, незамещенной или замещенной 1 или 2 алкильными группами, содержащими 1-6 атом(атомов) углерода,
R8 представляет собой гидроксигруппу, и
R9 представляет собой атом водорода.
27. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где
R4 представляет собой метильную группу,
Z представляет собой группу, представленную формулой:
-CR5R6-
или группу, представленную формулой:
-C(=N-OH)-
один из R5 и R6 представляет собой атом водорода, тогда как другой представляет собой группу, представленную формулой:
-NR13R15,
где R13 и R15, каждый независимо, представляет собой атом водорода, метильную группу, ацетильную группу или метансульфонильную группу,
или группу, представленную формулой:
-OR12,
где R12 представляет собой атом водорода или алканоильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, замещенную аминогруппой, незамещенной или замещенной 1 или 2 алкильными группами, содержащими 1-6 атом(атомов) углерода,
R7 представляет собой гидроксигруппу или группу, представленную формулой:
-OR22,
где R22 представляет собой алканоильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, замещенную аминогруппой, незамещенной или замещенной 1 или 2 алкильными группами, содержащими 1-6 атом(атомов) углерода,
R8 представляет собой гидроксигруппу, и
R9 представляет собой атом водорода.
28. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где
R10 представляет собой группу, представленную формулой (V),
R29 представляет собой атом водорода и
R30 представляет собой гидроксигруппу или алканоилоксигруппу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода.
29. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где
R10 представляет собой группу, представленную формулой:
-OCO-R24,
где R24 представляет собой группу, представленную формулой:
-(CH2)j-D-(CH2)k-R25,
где D представляет собой связь или группу, представленную формулой:
-NHCO2-
R25 представляет собой атом водорода, “фенильную группу или пиридильную группу”, незамещенную или замещенную 1-3 группой(группами), выбранной из “атома галогена, аминогруппы, незамещенной или замещенной 1 или 2 алкильными группами, содержащими 1-6 атом(атомов) углерода, циклической алкильной группы, содержащей от 3 до 6 атомов углерода, включая от 1 до 3 гетероатома(атомов) в кольце, гидроксигруппы, алкильной группы, содержащей 1-6 атом(атомов) углерода, алкоксигруппы, содержащей 1-6 атом(атомов) углерода, и нитрогруппы”, группу, представленную формулой:
-NR37R38,
где R37 и R38 имеют значения, определенные выше, группу, представленную формулой:
-NHCOR37,
где R37 имеет значение, определенное выше, группу, представленную формулой:
-NHSO2R37,
где R37 имеет значение, определенное выше, или группу, представленную формулой:
-NHCONHR37,
где R37 имеет значение, определенное выше, j и k, каждый независимо, представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 2.
30. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где
R10 представляет собой группу, представленную формулой:
-OCO-R24,
где R24 представляет собой группу, представленную формулой:
-(CH2)j-D-(CH2)k- R25где D представляет собой связь или группу, представленную формулой:
-NHCO2-
R25 представляет собой атом водорода, фенильную группу, незамещенную или замещенную алкоксигруппой, содержащей 1-6 атом(атомов) углерода, пиридильную группу или группу, представленную формулой:
-NR37R38,
где R37 и R38, каждый независимо, представляет собой атом водорода или алкильную группу, содержащую 1-6 атом(атомов) углерода, j и k, каждый независимо, представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 2.
31. Соединение, представленное формулой (VI), или его фармацевтически приемлемая соль:
где
R1' представляет собой метильную группу,
R2' представляет собой
атом водорода,
метильную группу, замещенную заместителем, выбранным из “фенильной группы, незамещенной или замещенной заместителем, выбранным из “атома галогена, метоксигруппы, гидроксигруппы и диметиламиногруппы”, и пиридильной группы,”
“этильную группу или пропильную группу”, замещенную группой, выбранной из “аминогруппы, диметиламиногруппы, фталимидной группы и бензилоксикарбониламиногруппы”,
2-амино-3,4-диоксоциклобут-1-енильную группу,
бензилоксикарбонильную группу или
фенильную группу, замещенную группой, выбранной из “нитрогруппы, аминогруппы и диметиламиногруппы”, или
R1' и R2' могут одинаково представлять собой пиридилметильную группу или диметиламинофенилметильную группу,
Z' представляет собой группу, представленную формулой:
-C(=O)-
R7' представляет собой гидроксигруппу,
R8' представляет собой атом водорода или гидроксигруппу,
R7' и R8' могут представлять собой циклическую структуру, представленную формулой (VII), которая образована вместе с атомами углерода, с которым каждый из них связан:
или R7', R8' и указанный выше Z' вместе могут представлять собой циклическую структуру, представленную формулой (IV),
R10' представляет собой гидроксигруппу, метоксибензилкарбонилоксигруппу или группу, представленную формулой (VIII):
где R30' представляет собой гидроксигруппу или ацетилоксигруппу.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2006127277 | 2006-05-01 | ||
| JP2006-127277 | 2006-05-01 | ||
| JP2007-000881 | 2007-01-06 | ||
| JP2007000881 | 2007-01-06 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008147095A true RU2008147095A (ru) | 2010-06-10 |
| RU2455308C2 RU2455308C2 (ru) | 2012-07-10 |
Family
ID=38667755
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008147095/04A RU2455308C2 (ru) | 2006-05-01 | 2007-05-01 | Макролидные производные |
Country Status (7)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8124744B2 (ru) |
| EP (1) | EP2077271A4 (ru) |
| JP (1) | JP5126685B2 (ru) |
| CN (2) | CN101454334B (ru) |
| HK (1) | HK1133037A1 (ru) |
| RU (1) | RU2455308C2 (ru) |
| WO (1) | WO2007129646A1 (ru) |
Families Citing this family (23)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2772254A3 (en) | 2003-03-10 | 2015-03-11 | Optimer Pharmaceuticals, Inc. | Novel Antibacterial Agents |
| WO2008099368A1 (en) * | 2007-02-15 | 2008-08-21 | Ranbaxy Laboratories Limited | Macrolide derivatives as antibacterial agents |
| WO2008111020A2 (en) * | 2007-03-14 | 2008-09-18 | Ranbaxy Laboratories Limited | Macrolide derivatives as antibacterial agents |
| EP2177526A4 (en) * | 2007-08-06 | 2012-08-22 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | 10A-AZALIDE COMPOUND CROSS-LINKED IN POSITION 10A AND POSITION 12 |
| JP5698979B2 (ja) | 2007-10-25 | 2015-04-08 | センプラ ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド | マクロライド系抗菌剤の調製プロセス |
| CA2713776C (en) * | 2008-02-08 | 2018-06-05 | Basilea Pharmaceutica Ag | Macrolides as pde4 inhibitors |
| CN105616437A (zh) | 2008-10-24 | 2016-06-01 | 森普拉制药公司 | 使用含三唑的大环内酯的生物防御 |
| US9937194B1 (en) | 2009-06-12 | 2018-04-10 | Cempra Pharmaceuticals, Inc. | Compounds and methods for treating inflammatory diseases |
| CA2769551A1 (en) | 2009-08-13 | 2011-02-17 | Basilea Pharmaceutica Ag | New macrolides and their use |
| CN108310000A (zh) | 2009-09-10 | 2018-07-24 | 森普拉制药公司 | 治疗疟疾、结核病和mac疾病的方法 |
| CN101810633B (zh) * | 2010-03-31 | 2011-12-14 | 湖北丝宝药业有限公司 | 地红霉素在制备治疗慢性非感染性呼吸道疾病药物的用途 |
| CN102971291B (zh) * | 2010-04-27 | 2015-07-22 | 田边三菱制药株式会社 | 新型酰胺衍生物及其作为药物的用途 |
| US9815863B2 (en) | 2010-09-10 | 2017-11-14 | Cempra Pharmaceuticals, Inc. | Hydrogen bond forming fluoro ketolides for treating diseases |
| EP2726073A1 (en) * | 2011-06-29 | 2014-05-07 | Janssen Pharmaceutica, N.V. | Methods of treatment using allosteric processing inhibitors for matrix metalloproteinases |
| JPWO2013008928A1 (ja) * | 2011-07-14 | 2015-02-23 | 大正製薬株式会社 | マクロライド誘導体 |
| RU2658050C2 (ru) | 2012-03-27 | 2018-06-19 | Семпра Фармасьютикалз, Инк. | Парентеральные составы для введения макролидных антибиотиков |
| JP6426696B2 (ja) | 2013-03-14 | 2018-11-21 | センプラ ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド | 呼吸器疾患の治療のための方法および製剤 |
| CA2907085A1 (en) | 2013-03-15 | 2014-09-18 | Cempra Pharmaceuticals, Inc. | Convergent processes for preparing macrolide antibacterial agents |
| CA2939076A1 (en) * | 2014-02-14 | 2015-08-20 | Cempra Pharmaceuticals, Inc. | Compositions and methods for treating diabetes and liver diseases |
| CN105273021B (zh) * | 2014-06-03 | 2018-12-07 | 北京勤邦生物技术有限公司 | 红霉素半抗原、人工抗原和抗体及其制备方法和用途 |
| GB201520419D0 (en) * | 2015-11-19 | 2016-01-06 | Epi Endo Pharmaceuticals Ehf | Compounds |
| WO2021138847A1 (en) * | 2020-01-08 | 2021-07-15 | Beijing Continent Pharmaceuticals Co., Ltd. | Macrolide compound and its use of treatment chronic respiratory disease |
| EP4118092A1 (en) * | 2020-03-12 | 2023-01-18 | Zoetis Services LLC | Immunomodulating o-het-aryl azalides |
Family Cites Families (22)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS55151598A (en) | 1979-05-11 | 1980-11-26 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | Erythromycin a derivative and its preparation |
| JPS5782400A (en) | 1980-11-12 | 1982-05-22 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | Erythromycin derivative |
| JPS60214796A (ja) | 1984-04-06 | 1985-10-28 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | ６−０−メチルエリスロマイシン類の製法 |
| CN85103264A (zh) * | 1984-04-13 | 1987-01-14 | 美国辉瑞有限公司 | 9a-氮杂-9a-高红霉素衍生物 |
| US4921947A (en) * | 1986-03-31 | 1990-05-01 | Eli Lilly And Company | Process for preparing macrolide derivatives |
| US5631355A (en) | 1992-04-22 | 1997-05-20 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | 5-O-desosaminylerythronolide a derivatives |
| US5929219A (en) * | 1997-09-10 | 1999-07-27 | Abbott Laboratories | 9-hydrazone and 9-azine erythromycin derivatives and a process of making the same |
| PT1025114E (pt) * | 1997-09-30 | 2004-07-30 | Abbott Lab | Derivados de eritromicina-cetolido 6-o-substituido 3'-n-modificados possuindo actividade antibacteriana |
| US5932710A (en) * | 1997-12-01 | 1999-08-03 | Abbott Laboratories | Process for preparing 6-O-alkyl-9-oxime erythromycin B |
| HRP980189B1 (en) * | 1998-04-06 | 2004-04-30 | Pliva Pharm & Chem Works | Novel 15-membered lactams ketolides |
| SI1147121T1 (en) * | 1999-01-27 | 2004-04-30 | Pfizer Products Inc. | Ketolide antibiotics |
| JP2002173498A (ja) * | 2000-09-27 | 2002-06-21 | Hokuriku Seiyaku Co Ltd | エリスロマイシン誘導体 |
| GB0031312D0 (en) * | 2000-12-21 | 2001-02-07 | Glaxo Group Ltd | Macrolides |
| HUP0302526A2 (hu) * | 2000-12-21 | 2003-11-28 | Glaxo Group Limited | Makrolid vegyületek, eljárás az előállításukra, alkalmazásuk és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények |
| HRP20010301A2 (en) | 2001-04-27 | 2001-12-31 | Pliva D D | New therapeutic indication for azithromycin in the treatment of non-infective inflammatory diseases |
| EP1483277A4 (en) | 2002-02-15 | 2007-10-03 | Merckle Gmbh | CONJUGATES OF BIOLOGICALLY ACTIVE COMPOUNDS, METHODS OF PREPARATION AND USE, AND FORMULATION AND PHARMACEUTICAL APPLICATIONS |
| ITMI20021726A1 (it) * | 2002-08-01 | 2004-02-02 | Zambon Spa | Macrolidi ad attivita' antiinfiammatoria. |
| WO2005030786A1 (en) | 2003-09-25 | 2005-04-07 | Ranbaxy Laboratories Limited | 3'-n-substituted-3-o-substituted erythronolide a derivatives |
| JP5236189B2 (ja) * | 2003-12-05 | 2013-07-17 | チルドレンズ ホスピタル メディカル センター | オリゴ糖組成物および感染症の治療における該組成物の使用 |
| ITMI20040124A1 (it) | 2004-01-29 | 2004-04-29 | Zambon Spa | Macrolidi ad attivita' antiinfiammatoria |
| EP1844053A2 (en) * | 2005-01-13 | 2007-10-17 | GlaxoSmithKline istrazivacki centar Zagreb d.o.o. | Anti-inflammatory macrolide conjugates |
| JP5065910B2 (ja) * | 2005-01-14 | 2012-11-07 | グラクソ グループ リミテッド | ビオチンおよび光親和性基を含む、マクロライド標的同定用のマクロライド化合物 |
-
2007
- 2007-05-01 RU RU2008147095/04A patent/RU2455308C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2007-05-01 CN CN2007800200646A patent/CN101454334B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2007-05-01 US US12/299,229 patent/US8124744B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2007-05-01 EP EP20070742762 patent/EP2077271A4/en not_active Withdrawn
- 2007-05-01 CN CN2013100757553A patent/CN103193840A/zh active Pending
- 2007-05-01 WO PCT/JP2007/059327 patent/WO2007129646A1/ja active Application Filing
- 2007-05-01 JP JP2008514468A patent/JP5126685B2/ja not_active Expired - Fee Related
-
2009
- 2009-11-17 HK HK09110759.1A patent/HK1133037A1/xx not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN101454334B (zh) | 2013-04-10 |
| JP5126685B2 (ja) | 2013-01-23 |
| CN101454334A (zh) | 2009-06-10 |
| EP2077271A1 (en) | 2009-07-08 |
| WO2007129646A1 (ja) | 2007-11-15 |
| EP2077271A4 (en) | 2010-09-15 |
| CN103193840A (zh) | 2013-07-10 |
| JPWO2007129646A1 (ja) | 2009-09-17 |
| US20090076253A1 (en) | 2009-03-19 |
| HK1133037A1 (en) | 2010-03-12 |
| US8124744B2 (en) | 2012-02-28 |
| RU2455308C2 (ru) | 2012-07-10 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2008147095A (ru) | Макролидные производные | |
| RU2403253C2 (ru) | Пуриновые производные для применения в качестве агонистов аденозинового рецептора а-2а | |
| RU2329263C2 (ru) | Производные имида индолилмалеиновой кислоты как ингибиторы протеинкиназы с | |
| PE20221253A1 (es) | Inhibidores de pequenas moleculas de mutante g12c de kras | |
| RU2401260C2 (ru) | Пиримидиновые производные | |
| AR073688A1 (es) | Agonistas de receptores cb2, derivados de oxazoles y/o triazoles, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento del dolor, enfermedades autoinmunes y alergicas, entre otras. | |
| RU2403250C2 (ru) | Производные пиперидин-4-иламида и их применение в качестве антагонистов рецептора sst подтипа 5 | |
| HUP0400326A2 (hu) | Orexin receptor antagonistákként alkalmazható ciklikus N-(aril-karbonil)-amin-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| CA2682329A1 (en) | Substituted imidazopyridine derivatives as melanocortin-4 receptor antagonists | |
| NO990227L (no) | Heterocykliske forbindelser som farmas°ytika | |
| RU2016115767A (ru) | Способ получения производного диазабициклооктана и его промежуточного соединения | |
| RU2006122209A (ru) | Гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве активаторов глюкокиназы | |
| AR038536A1 (es) | N-aril-2-oxazolidinona-5- carboxamidas y sus derivados | |
| RU2007148217A (ru) | Получение производных n-фенил-2-пиримидинамина | |
| EA201170196A1 (ru) | Производные бензазепинов и их применение в качестве h3 гистаминовых антагонистов | |
| NO331165B1 (no) | Derivater av dioksan-2-alkylkarbamater, fremgangsmate for fremstilling derav og anvendelse av de samme for fremstilling av medikamenter | |
| JP2012523457A5 (ru) | ||
| HUP0400757A2 (hu) | Protein kináz gátló hatású kondenzált pirazolszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| PE20120224A1 (es) | Derivados de 1h-imidazo-[4,5-c]-quinolinona | |
| MY119238A (en) | 8-quinolinzanthine and 8-isoquinolinxanthine derivatives as pde 5 inhibitors | |
| RU2010129724A (ru) | 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение | |
| CO5690593A2 (es) | Nuevos derivados de pirimidin 2-amina | |
| TW200613297A (en) | Pyrazole derivatives | |
| RU2009101298A (ru) | Гетероциклические соединения в качестве усилителей подслащивающего вещества | |
| MY143370A (en) | Fused quinoline derivative and use thereof |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20160502 |