RU2018106060A - Ингибиторы рецептора колониестимулирующего фактора-1 (csf-1r) - Google Patents
Ингибиторы рецептора колониестимулирующего фактора-1 (csf-1r) Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018106060A RU2018106060A RU2018106060A RU2018106060A RU2018106060A RU 2018106060 A RU2018106060 A RU 2018106060A RU 2018106060 A RU2018106060 A RU 2018106060A RU 2018106060 A RU2018106060 A RU 2018106060A RU 2018106060 A RU2018106060 A RU 2018106060A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- cycloalkyl
- heterocycloalkyl
- aryl
- heteroaryl
- Prior art date
Links
- 102100028198 Macrophage colony-stimulating factor 1 receptor Human genes 0.000 title 2
- 101000916644 Homo sapiens Macrophage colony-stimulating factor 1 receptor Proteins 0.000 title 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title 1
- 125000000008 (C1-C10) alkyl group Chemical group 0.000 claims 60
- 125000006376 (C3-C10) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 29
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 24
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 24
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 21
- 125000005915 C6-C14 aryl group Chemical group 0.000 claims 19
- 150000003973 alkyl amines Chemical class 0.000 claims 19
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 claims 16
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 16
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 16
- 125000000027 (C1-C10) alkoxy group Chemical group 0.000 claims 13
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 11
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 5
- CNPURSDMOWDNOQ-UHFFFAOYSA-N 4-methoxy-7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-2-amine Chemical compound COC1=NC(N)=NC2=C1C=CN2 CNPURSDMOWDNOQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 3
- 150000001721 carbon Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 3
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 3
- 125000006375 C2-C10 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims 2
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 1
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 claims 1
- 125000004404 heteroalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4164—1,3-Diazoles
- A61K31/4184—1,3-Diazoles condensed with carbocyclic rings, e.g. benzimidazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/06—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Immunology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Hydrogenated Pyridines (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
Claims (54)
1. Соединение, характеризующееся структурой формулы (I):
или его фармацевтически приемлемая соль, где
n равняется 0, 1, 2, 3, 4 или 5;
m равняется 1, 2, 3 или 4;
X1 представляет собой C, N или CR7,
каждый из X2, X3, X4, X5, X6 и X7 независимо выбран из N, NR7 или CR7,
где каждый R7 независимо выбран из группы, состоящей из H, (C1-C10)алкила, (C3-C10)циклоалкила, (C2-C9)гетероциклоалкила, (C6-C14)арила, (C2-C9)гетероарила, (C2-C10)алкинила, (C1-C10)алкиламина, ((C1-C10)алкил)2амина, (C2-C10)алкиниламина, C(O)-, (C1-C10)алкил-C(O)O-, COOH-(C1-C10)алкил-, COOH-(C3-C10)циклоалкил-, (C1-C10)алкокси-, R8-(C1-C10)алкил-, R8-(C3-C10)циклоалкила, R8-(C2-C9)гетероциклоалкила, R8-(C6-C14)арила, R8-(C2-C9)гетероарила, R8-(C2-C10)алкинила, R8-(C1-C10)алкиламина, R8-((C1-C10)алкил)2амина, R8-(C2-C10)алкиниламина, R8-C(O)-, R8-(C1-C10)алкил-C(O)O-, R8-(C1-C10)алкокси-, (C3-C10)циклоалкил-O-, (C2-C9)гетероциклоалкил-O-, (C6-C14)арил-O-, (C2-C9)гетероарил-O-, R8-(C3-C10)циклоалкил-O-, R8-(C2-C9)гетероциклоалкил-O-, R8-(C6-C14)арил-O-, R8-(C2-C9)гетероарил-O-, HO-, галогена, циано, H2N-, (CH3)HN-, (CH3)2N-, R8R9N-, R8R9N(O)C-, R8(R9C(O))N-, R8R9NC(O)O-, R8C(O)-, R8R9NC(O)R8N-, (C1-C10)алкил-OC(O)R8N-, (C3-C10)циклоалкил-OC(O)R8N-, (C2-C9)гетероциклоалкил-OC(O)R8N-, (C6-C14)арил-OC(O)R8N-, (C2-C9)гетероарил-OC(O)R8N-, F3C-, F2HC-, CH3F2C-, FH2C-, CH3FHC-, (CH3)2FC-; NC-, (C1-C10)алкил(O)P-, (C1-C10)алкил-S-, (C1-C10)алкил-S-(C1-C10)алкил-, (C3-C10)циклоалкил-S-, (C6-C14)арил-S-, (C2-C9)гетероалкил-S-, (C2-C9)гетероциклоалкил-S-, (C2-C9)гетероарил-S-, (C1-C10)алкил-S(O)-, (C3-C10)циклоалкил-S(O)-, (C6-C14)арил-S(O)-, (C2-C9)гетероциклоалкил-S(O)-, (C2-C9)гетероарил-S(O)-, (C3-C10)алкил-S(O)2-, (C3-C10)циклоалкил-S(O)2-, (C6-C14)арил-S(O)2-, (C2-C9)гетероциклоалкил-S(O)2-, (C2-C9)гетероарил-S(O)2-, R8R9NS(O)2-, (C1-C10)алкил-S(O)2R8N-, (C3-C10)циклоалкил-S(O)2R8N-, (C6-C14)арил-S(O)2R8N-, (C2-C9)гетероциклоалкил-SO2R8N- и (C2-C9)гетероарил-S(O)2R8N-;
где каждый из R8 и R9 независимо выбран из группы, состоящей из H, (C1-C10)алкила, (C3-C10)циклоалкила, (C2-C9)гетероциклоалкила, (C6-C14)арила, (C2-C9)гетероарила, (C1-C10)алкиламина, ((C1-C10)алкил)2амина, (C1-C3)алкиниламина, (C1-C10)алкил-C(O)O-, COOH-(C1-C10)алкила, COOH-(C3-C10)циклоалкила, (C1-C10)алкокси-, (C1-C10)алкокси-(C1-C10)алкил-, (C3-C10)циклоалкил-O-, (C2-C9)гетероциклоалкил-O-, (C6-C14)арил-O-, (C2-C9)гетероарил-O-, HO-, галогена, (CH3)2N- и H2N-;
или R8 и R9 взяты вместе с образованием 3-10-членного циклоалкильного, гетероциклоалкильного, арильного или гетероарильного кольца;
где каждый (C1-C10)алкил, (C6-C14)арил, (C2-C9)гетероарил, (C3-C10)циклоалкил или (C2-C9)гетероциклоалкил дополнительно необязательно замещен одной - четырьмя группами, выбранными из (C1-C10)алкила, (C3-C10)циклоалкила, (C2-C9)гетероциклоалкила, (C6-C14)арила, (C2-C9)гетероарила, (C1-C10)алкиламина, ((C1-C10)алкил)2амина, (C1-C3)алкиниламина, (C1-C10)алкил-C(O)O-, COOH-(C1-C10)алкила, COOH-(C3-C10)циклоалкила, (C1-C10)алкокси-, (C1-C10)алкокси-(C1-C10)алкил-, (C3-C10)циклоалкил-O-, (C2-C9)гетероциклоалкил-O-, (C6-C14)арил-O-, (C2-C9)гетероарил-O-, HO-, галогена или H2N-;
каждый из X8 и X9 независимо выбран из N или C;
каждый из T1, T2 и T3 независимо выбран из N или CR10,
где каждый R10 независимо выбран из группы, состоящей из H, (C1-C10)алкила, (C3-C10)циклоалкила, (C2-C9)гетероциклоалкила, (C6-C14)арила, (C2-C9)гетероарила, (C2-C10)алкинила, (C1-C10)алкиламина, ((C1-C10)алкил)2амина, (C2-C10)алкиниламина, C(O)-, (C1-C10)алкил-C(O)O-, COOH-(C1-C10)алкил-, COOH-(C3-C10)циклоалкил-, (C1-C10)алкокси-, R10A-(C1-C10)алкил-, R10A-(C3-C10)циклоалкила, R10A-(C2-C9)гетероциклоалкила, R10A-(C6-C14)арила, R10A-(C2-C9)гетероарила, R10A-(C2-C10)алкинила, R10A-(C1-C10)алкиламина, R10A-((C1-C10)алкил)2амина, R10A-(C2-C10)алкиниламина, R10A-C(O)-, R10A-(C1-C10)алкил-C(O)O-, R10A-(C1-C10)алкокси-, (C3-C10)циклоалкил-O-, (C2-C9)гетероциклоалкил-O-, (C6-C14)арил-O-, (C2-C9)гетероарил-O-, R10A-(C3-C10)циклоалкил-O-, R10A-(C2-C9)гетероциклоалкил-O-, R10A-(C6-C14)арил-O-, R10A-(C2-C9)гетероарил-O-, HO-, галогена, циано, H2N-, (CH3)HN-, (CH3)2N-, R10AR11N-, R10AR11N(O)C-, R10A(R11C(O))N-, R10AR11NC(O)O-, R10AC(O)-, R10AR11NC(O)R10AN-, (C1-C10)алкил-OC(O)R10AN-, (C3-C10)циклоалкил-OC(O)R10AN-, (C2-C9)гетероциклоалкил-OC(O)R10AN-, (C6-C14)арил-OC(O)R10AN-, (C2-C9)гетероарил-OC(O)R10AN-, F3C-, F2HC-, CH3F2C-, FH2C-, CH3FHC-, (CH3)2FC-; NC-, (C1-C10)алкил(O)P-, (C1-C10)алкил-S-, (C1-C10)алкил-S-(C1-C10)алкил-, (C3-C10)циклоалкил-S-, (C6-C14)арил-S-, (C2-C9)гетероалкил-S-, (C2-C9)гетероциклоалкил-S-, (C2-C9)гетероарил-S-, (C1-C10)алкил-S(O)-, (C3-C10)циклоалкил-S(O)-, (C6-C14)арил-S(O)-, (C2-C9)гетероциклоалкил-S(O)-, (C2-C9)гетероарил-S(O)-, (C3-C10)алкил-S(O)2-, (C3-C10)циклоалкил-S(O)2-, (C6-C14)арил-S(O)2-, (C2-C9)гетероциклоалкил-S(O)2-, (C2-C9)гетероарил-S(O)2-, R10AR11NS(O)2-, (C1-C10)алкил-S(O)2R10AN-, (C3-C10)циклоалкил-S(O)2R10AN-, (C6-C14)арил-S(O)2R10AN-, (C2-C9)гетероциклоалкил-SO2R10AN- и (C2-C9)гетероарил-S(O)2R10AN-;
где каждый из R10A и R11 независимо выбран из группы, состоящей из H, (C1-C10)алкила, (C3-C10)циклоалкила, (C2-C9)гетероциклоалкила, (C6-C14)арила, (C2-C9)гетероарила, (C1-C10)алкиламина, ((C1-C10)алкил)2амина, (C1-C3)алкиниламина, (C1-C10)алкил-C(O)O-, COOH-(C1-C10)алкила, COOH-(C3-C10)циклоалкила, (C1-C10)алкокси-, (C1-C10)алкокси-(C1-C10)алкил-, (C3-C10)циклоалкил-O-, (C2-C9)гетероциклоалкил-O-, (C6-C14)арил-O-, (C2-C9)гетероарил-O-, HO-, галогена, (CH3)2N- и H2N-;
или R10A и R11 взяты вместе с образованием 3-10-членного циклоалкильного, гетероциклоалкильного, арильного или гетероарильного кольца;
где каждый (C1-C10)алкил, (C6-C14)арил, (C2-C9)гетероарил, (C3-C10)циклоалкил или (C2-C9)гетероциклоалкил дополнительно необязательно замещен одной - четырьмя группами, выбранными из (C1-C10)алкила, (C3-C10)циклоалкила, (C2-C9)гетероциклоалкила, (C6-C14)арила, (C2-C9)гетероарила, (C1-C10)алкиламина, ((C1-C10)алкил)2амина, (C1-C3)алкиниламина, (C1-C10)алкил-C(O)O-, COOH-(C1-C10)алкила, COOH-(C3-C10)циклоалкила, (C1-C10)алкокси-, (C1-C10)алкокси-(C1-C10)алкил-, (C3-C10)циклоалкил-O-, (C2-C9)гетероциклоалкил-O-, (C6-C14)арил-O-, (C2-C9)гетероарил-O-, HO-, галогена или H2N-,
Y1 представляет собой O, S, NR12 или CR12R13,
где R12 отсутствует, или каждый из R12 и R13 независимо выбран из группы, состоящей из H, (C1-C10)алкила, (C3-C10)циклоалкила, (C2-C9)гетероциклоалкила, (C6-C14)арила, (C2-C9)гетероарила, (C1-C10)алкиламина, ((C1-C10)алкил)2амина, (C1-C3)алкиниламина, (C1-C10)алкил-C(O)O-, COOH-(C1-C10)алкила, COOH-(C3-C10)циклоалкила, (C1-C10)алкокси-, (C1-C10)алкокси-(C1-C10)алкил-, (C3-C10)циклоалкил-O-, (C2-C9)гетероциклоалкил-O-, (C6-C14)арил-O-, (C2-C9)гетероарил-O-, HO-, галогена и H2N-;
R1 вместе с атомом углерода, к которому он прикреплен, образует карбонил, а R2 отсутствует, или каждый из R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из H, (C1-C10)алкила, (C3-C10)циклоалкила, (C2-C9)гетероциклоалкила, (C6-C14)арила, (C2-C9)гетероарила, (C1-C10)алкиламина, ((C1-C10)алкил)2амина, (C1-C3)алкиниламина, (C1-C10)алкокси-, (C1-C10)алкокси-(C1-C10)алкил-, (C3-C10)циклоалкил-O-, (C2-C9)гетероциклоалкил-O-, (C6-C14)арил-O-, (C2-C9)гетероарил-O-, HO-, галогена и H2N-, или R1 и R2 взяты вместе с атомом углерода, к которому они прикреплены, с образованием 3-10-членного кольца;
R4 выбран из группы, состоящей из H, (C1-C10)алкила, (C3-C10)циклоалкила, (C2-C9)гетероциклоалкила, (C6-C14)арила, (C2-C9)гетероарила, (C1-C10)алкиламина, ((C1-C10)алкил)2амина, (C1-C3)алкиниламина, (C1-C10)алкокси-, (C1-C10)алкокси-(C1-C10)алкил-, (C3-C10)циклоалкил-O-, (C2-C9)гетероциклоалкил-O-, (C6-C14)арил-O-, (C2-C9)гетероарил-O-, HO-, галогена и H2N-, или R4 и R5 могут быть взяты вместе с атомом углерода, к которому они прикреплены, с образованием 3-10-членного кольца;
R5 отсутствует или выбран из группы, состоящей из H, (C1-C10)алкила, (C3-C10)циклоалкила, (C2-C9)гетероциклоалкила, (C6-C14)арила, (C2-C9)гетероарила, (C1-C10)алкиламина, ((C1-C10)алкил)2амина, (C1-C3)алкиниламина, (C1-C10)алкокси-, (C1-C10)алкокси-(C1-C10)алкил-, (C3-C10)циклоалкил-O-, (C2-C9)гетероциклоалкил-O-, (C6-C14)арил-O-, (C2-C9)гетероарил-O-, HO-, галогена и H2N-; и
R6 выбран из группы, состоящей из H, (C1-C10)алкила, (C3-C10)циклоалкила, (C2-C9)гетероциклоалкила, (C6-C14)арила, (C2-C9)гетероарила, (C2-C10)алкинила, (C1-C10)алкиламина, ((C1-C10)алкил)2амина, (C2-C10)алкиниламина, C(O)-, (C1-C10)алкил-C(O)O-, COOH-(C1-C10)алкил-, COOH-(C3-C10)циклоалкил-, (C1-C10)алкокси-, R14-(C1-C10)алкил-, R14-(C3-C10)циклоалкила, R14-(C2-C9)гетероциклоалкила, R14-(C6-C14)арила, R14-(C2-C9)гетероарила, R14-(C2-C10)алкинила, R14-(C1-C10)алкиламина, R14-((C1-C10)алкил)2амина, R14-(C2-C10)алкиниламина, R14-C(O)-, R14-(C1-C10)алкил-C(O)O-, R14-(C1-C10)алкокси-, (C3-C10)циклоалкил-O-, (C2-C9)гетероциклоалкил-O-, (C6-C14)арил-O-, (C2-C9)гетероарил-O-, R14-(C3-C10)циклоалкил-O-, R14-(C2-C9)гетероциклоалкил-O-, R14-(C6-C14)арил-O-, R14-(C2-C9)гетероарил-O-, HO-, галогена, циано, H2N-, (CH3)HN-, (CH3)2N-, R14R15N-, R14R15N(O)C-, R14(R15C(O))N-, R14R15NC(O)O-, R14C(O)-, R14R15NC(O)R14N-, (C1-C10)алкил-OC(O)R14N-, (C3-C10)циклоалкил-OC(O)R14N-, (C2-C9)гетероциклоалкил-OC(O)R14N-, (C6-C14)арил-OC(O)R14N-, (C2-C9)гетероарил-OC(O)R14N-, F3C-, F2HC-, CH3F2C-, FH2C-, CH3FHC-, (CH3)2FC-; NC-, (C1-C10)алкил(O)P-, (C1-C10)алкил-S-, (C1-C10)алкил-S-(C1-C10)алкил-, (C3-C10)циклоалкил-S-, (C6-C14)арил-S-, (C2-C9)гетероалкил-S-, (C2-C9)гетероциклоалкил-S-, (C2-C9)гетероарил-S-, (C1-C10)алкил-S(O)-, (C3-C10)циклоалкил-S(O)-, (C6-C14)арил-S(O)-, (C2-C9)гетероциклоалкил-S(O)-, (C2-C9)гетероарил-S(O)-, (C3-C10)алкил-S(O)2-, (C3-C10)циклоалкил-S(O)2-, (C6-C14)арил-S(O)2-, (C2-C9)гетероциклоалкил-S(O)2-, (C2-C9)гетероарил-S(O)2-, R14R15NS(O)2-, (C1-C10)алкил-S(O)2R14N-, (C3-C10)циклоалкил-S(O)2R14N-, (C6-C14)арил-S(O)2R14N-, (C2-C9)гетероциклоалкил-SO2R14N- и (C2-C9)гетероарил-S(O)2R14N-;
где каждый из R14 и R15 независимо выбран из группы, состоящей из H, (C1-C10)алкила, (C3-C10)циклоалкила, (C2-C9)гетероциклоалкила, (C6-C14)арила, (C2-C9)гетероарила, (C1-C10)алкиламина, ((C1-C10)алкил)2амина, (C1-C3)алкиниламина, (C1-C10)алкил-C(O)O-, COOH-(C1-C10)алкила, COOH-(C3-C10)циклоалкила, (C1-C10)алкокси-, (C1-C10)алкокси-(C1-C10)алкил-, (C3-C10)циклоалкил-O-, (C2-C9)гетероциклоалкил-O-, (C6-C14)арил-O-, (C2-C9)гетероарил-O-, HO-, F2HC-O-, галогена, (CH3)2N-, H2N-, F3C-C(O)-, F3C- и F2HC-;
или R14 и R15 взяты вместе с образованием 3-10-членного циклоалкильного, гетероциклоалкильного, арильного или гетероарильного кольца;
где каждый (C1-C10)алкил, (C6-C14)арил, (C2-C9)гетероарил, (C3-C10)циклоалкил или (C2-C9)гетероциклоалкил дополнительно необязательно замещен одной - четырьмя группами, выбранными из (C1-C10)алкила, (C3-C10)циклоалкила, (C2-C9)гетероциклоалкила, (C6-C14)арила, (C2-C9)гетероарила, (C1-C10)алкиламина, ((C1-C10)алкил)2амина, (C1-C3)алкиниламина, (C1-C10)алкил-C(O)O-, COOH-(C1-C10)алкила, COOH-(C3-C10)циклоалкила, (C1-C10)алкокси-, (C1-C10)алкокси-(C1-C10)алкил-, (C3-C10)циклоалкил-O-, (C2-C9)гетероциклоалкил-O-, (C6-C14)арил-O-, (C2-C9)гетероарил-O-, HO-, галогена или H2N-; и
R3 представляет собой N или CR16,
где R16 выбран из группы, состоящей из H, (C1-C10)алкила, (C3-C10)циклоалкила, (C2-C9)гетероциклоалкила, (C6-C14)арила, (C2-C9)гетероарила, (C1-C10)алкиламина, ((C1-C10)алкил)2амина, (C1-C3)алкиниламина, (C1-C10)алкил-C(O)O-, COOH-(C1-C10)алкила, COOH-(C3-C10)циклоалкила, (C1-C10)алкокси-, (C1-C10)алкокси-(C1-C10)алкил-, (C3-C10)циклоалкил-O-, (C2-C9)гетероциклоалкил-O-, (C6-C14)арил-O-, (C2-C9)гетероарил-O-, HO-, галогена и H2N-, или
когда m равняется 1, R16 и R4 взяты вместе с атомами углерода, к которым они прикреплены, с образованием соединения формулы (II):
где пунктирные линии представляют необязательные двойные связи, и
p равняется 0, 1, 2, 3, 4 или 5;
каждый из Z1 независимо выбран из H, галогена, (C1-C10)алкила, (C2-C9)гетероалкила, (C1-C10)алкиламина, ((C1-C10)алкил)2амина, (C2-C10)алкиниламина, (C1-C10)алкокси- или H2N-;
Y2 представляет собой O, S, NR17 или CR17R18,
где R17 отсутствует, или каждый из R17 и R18 независимо выбран из H, (C1-C10)алкила, (C3-C10)циклоалкила, (C2-C9)гетероциклоалкила, (C6-C14)арила, (C2-C9)гетероарила, (C1-C10)алкиламина, ((C1-C10)алкил)2амина, (C1-C3)алкиниламина, (C1-C10)алкил-C(O)O-, COOH-(C1-C10)алкила, COOH-(C3-C10)циклоалкила, (C1-C10)алкокси-, (C1-C10)алкокси-(C1-C10)алкил-, (C3-C10)циклоалкил-O-, (C2-C9)гетероциклоалкил-O-, (C6-C14)арил-O-, (C2-C9)гетероарил-O-, HO-, галогена или H2N-.
2. Соединение по п. 1, где X1 представляет собой N; X2 представляет собой N; X3 представляет собой CR7; X4 представляет собой CR7; X5 представляет собой CR7; X6 представляет собой N; X7 представляет собой CR7; X8 представляет собой C; а X9 представляет собой C.
3. Соединение по п. 1, где X1 представляет собой N; X2 представляет собой CR7; X3 представляет собой CR7; X4 представляет собой CR7; X5 представляет собой CR7; X6 представляет собой N; X7 представляет собой CR7; X8 представляет собой C; а X9 представляет собой C.
4. Соединение по п. 1, где X1 представляет собой N; X2 представляет собой CR7; X3 представляет собой N; X4 представляет собой CR7; X5 представляет собой CR7; X6 представляет собой N; X7 представляет собой CR7; X8 представляет собой C; а X9 представляет собой C.
5. Соединение по п. 1, где X1 представляет собой N; X2 представляет собой CR7; X3 представляет собой CR7; X4 представляет собой N; X5 представляет собой CR7; X6 представляет собой N; X7 представляет собой CR7; X8 представляет собой C; а X9 представляет собой C.
6. Соединение по п. 1, где X1 представляет собой N; X2 представляет собой CR7; X3 представляет собой CR7; X4 представляет собой CR7; X5 представляет собой N; X6 представляет собой N; X7 представляет собой CR7; X8 представляет собой C; а X9 представляет собой C.
7. Соединение по п. 1, где X1 представляет собой N; X2 представляет собой N; X3 представляет собой N; X4 представляет собой CR7; X5 представляет собой CR7; X6 представляет собой N; X7 представляет собой CR7; X8 представляет собой C; а X9 представляет собой C.
8. Соединение по п. 1, где X1 представляет собой N; X2 представляет собой N; X3 представляет собой CR7; X4 представляет собой N; X5 представляет собой CR7; X6 представляет собой N; X7 представляет собой CR7; X8 представляет собой C; а X9 представляет собой C.
9. Соединение по п. 1, где X1 представляет собой N; X2 представляет собой N; X3 представляет собой CR7; X4 представляет собой CR7; X5 представляет собой N; X6 представляет собой N; X7 представляет собой CR7; X8 представляет собой C; а X9 представляет собой C.
10. Соединение по п. 1, где X1 представляет собой N; X2 представляет собой N; X3 представляет собой N; X4 представляет собой CR7; X5 представляет собой N; X6 представляет собой N; X7 представляет собой CR7; X8 представляет собой C; а X9 представляет собой C.
11. Соединение по п. 1, где X1 представляет собой N; X2 представляет собой N; X3 представляет собой CR7; X4 представляет собой N; X5 представляет собой N; X6 представляет собой N; X7 представляет собой CR7; X8 представляет собой C; а X9 представляет собой C.
12. Соединение по п. 1, где X1 представляет собой C; X2 представляет собой N; X3 представляет собой CR7; X4 представляет собой CR7; X5 представляет собой CR7; X6 представляет собой N; X7 представляет собой CR7; X8 представляет собой C; а X9 представляет собой C.
13. Соединение по п. 1, где X1 представляет собой C; X2 представляет собой CR7; X3 представляет собой CR7; X4 представляет собой CR7; X5 представляет собой CR7; X6 представляет собой N; X7 представляет собой CR7; X8 представляет собой C; а X9 представляет собой C.
14. Соединение по п. 1, где X1 представляет собой C; X2 представляет собой CR7; X3 представляет собой N; X4 представляет собой CR7; X5 представляет собой CR7; X6 представляет собой N; X7 представляет собой CR7; X8 представляет собой C; а X9 представляет собой C.
15. Соединение по п. 1, где X1 представляет собой C; X2 представляет собой CR7; X3 представляет собой CR7; X4 представляет собой N; X5 представляет собой CR7; X6 представляет собой N; X7 представляет собой CR7; X8 представляет собой C; а X9 представляет собой C.
16. Соединение по п. 1, где X1 представляет собой C; X2 представляет собой CR7; X3 представляет собой CR7; X4 представляет собой CR7; X5 представляет собой N; X6 представляет собой N; X7 представляет собой CR7; X8 представляет собой C; а X9 представляет собой C.
17. Соединение по п. 1, где X1 представляет собой C; X2 представляет собой N; X3 представляет собой N; X4 представляет собой CR7; X5 представляет собой CR7; X6 представляет собой N; X7 представляет собой CR7; X8 представляет собой C; а X9 представляет собой C.
18. Соединение по п. 1, где X1 представляет собой C; X2 представляет собой N; X3 представляет собой CR7; X4 представляет собой N; X5 представляет собой CR7; X6 представляет собой N; X7 представляет собой CR7; X8 представляет собой C; а X9 представляет собой C.
19. Соединение по п. 1, где X1 представляет собой C; X2 представляет собой N; X3 представляет собой CR7; X4 представляет собой CR7; X5 представляет собой N; X6 представляет собой N; X7 представляет собой CR7; X8 представляет собой C; а X9 представляет собой C.
20. Соединение по п. 1, где X1 представляет собой C; X2 представляет собой N; X3 представляет собой N; X4 представляет собой CR7; X5 представляет собой N; X6 представляет собой N; X7 представляет собой CR7; X8 представляет собой C; а X9 представляет собой C.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201562194619P | 2015-07-20 | 2015-07-20 | |
| US62/194,619 | 2015-07-20 | ||
| PCT/US2016/042917 WO2017015267A1 (en) | 2015-07-20 | 2016-07-19 | Colony stimulating factor-1 receptor (csf-1r) inhibitors |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2018106060A true RU2018106060A (ru) | 2019-08-20 |
| RU2018106060A3 RU2018106060A3 (ru) | 2019-12-13 |
| RU2748884C2 RU2748884C2 (ru) | 2021-06-01 |
Family
ID=56551024
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2018106060A RU2748884C2 (ru) | 2015-07-20 | 2016-07-19 | Ингибиторы рецептора колониестимулирующего фактора-1 (csf-1r) |
Country Status (28)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US11274108B2 (ru) |
| EP (1) | EP3325471A1 (ru) |
| JP (3) | JP6898914B2 (ru) |
| KR (1) | KR102665765B1 (ru) |
| CN (1) | CN107922396B (ru) |
| AR (1) | AR105392A1 (ru) |
| AU (3) | AU2016297558B2 (ru) |
| BR (1) | BR112018001017B1 (ru) |
| CA (2) | CA2993018A1 (ru) |
| CL (1) | CL2018000140A1 (ru) |
| CO (1) | CO2018001621A2 (ru) |
| CR (1) | CR20180109A (ru) |
| DO (1) | DOP2018000008A (ru) |
| EC (1) | ECSP18012103A (ru) |
| GT (1) | GT201800020A (ru) |
| IL (3) | IL305843A (ru) |
| MA (1) | MA42023B2 (ru) |
| MX (2) | MX2018000880A (ru) |
| MY (1) | MY186368A (ru) |
| NZ (1) | NZ739951A (ru) |
| PE (1) | PE20180573A1 (ru) |
| PH (1) | PH12018500140A1 (ru) |
| RU (1) | RU2748884C2 (ru) |
| SG (1) | SG10201912699RA (ru) |
| TN (1) | TN2018000020A1 (ru) |
| TW (1) | TWI734693B (ru) |
| WO (1) | WO2017015267A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201800082B (ru) |
Families Citing this family (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2691384B1 (en) | 2011-03-28 | 2016-10-26 | MEI Pharma, Inc. | (alpha-substituted aralkylamino and heteroarylalkylamino) pyrimidinyl and 1,3,5-triazinyl benzimidazoles, pharmaceutical compositions containing them, and these compounds for use in treating proliferative diseases |
| KR20200009088A (ko) | 2017-05-23 | 2020-01-29 | 메이 파마, 아이엔씨. | 병용 요법 |
| KR102636383B1 (ko) | 2017-08-04 | 2024-02-14 | 스카이호크 테라퓨틱스, 인코포레이티드 | 스플라이싱을 조절하는 방법 및 조성물 |
| CN111212643A (zh) | 2017-08-14 | 2020-05-29 | 梅制药公司 | 联合疗法 |
| JP2022521467A (ja) | 2019-02-05 | 2022-04-08 | スカイホーク・セラピューティクス・インコーポレーテッド | スプライシングを調節するための方法および組成物 |
| KR20210135507A (ko) | 2019-02-06 | 2021-11-15 | 스카이호크 테라퓨틱스, 인코포레이티드 | 스플라이싱을 조절하는 방법 및 조성물 |
| SG11202109997PA (en) * | 2019-03-29 | 2021-10-28 | Kowa Co | Novel azaindole derivative |
| AU2021313150A1 (en) | 2020-07-20 | 2023-03-16 | Nido Biosciences, Inc. | Indole compounds as androgen receptor modulators |
| BR112023004719A2 (pt) * | 2020-09-21 | 2023-04-18 | Hutchison Medipharma Ltd | Compostos heteroaromáticos e usos dos mesmos |
| TW202241888A (zh) | 2020-12-23 | 2022-11-01 | 美商健臻公司 | 氘化群落刺激因子-1受體(csf-1r)抑制劑 |
| EP4267573A1 (en) | 2020-12-23 | 2023-11-01 | Genzyme Corporation | Deuterated colony stimulating factor-1 receptor (csf-1r) inhibitors |
| WO2023249989A1 (en) | 2022-06-22 | 2023-12-28 | Genzyme Corporation | Solid forms of deuterated colony stimulating factor-1 receptor (csf-1r) inhibitors |
Family Cites Families (60)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4612323A (en) * | 1983-06-27 | 1986-09-16 | Sumitomo Chemical Company, Limited | Insecticidal and acaricidal derivatives of 1-benzylbenzimidazole |
| JPS61151176A (ja) | 1984-12-24 | 1986-07-09 | Sumitomo Chem Co Ltd | ベンズイミダゾール誘導体およびそれを有効成分とする殺虫、殺ダニ剤 |
| US5187159A (en) * | 1991-10-07 | 1993-02-16 | Merck & Co., Inc. | Angiotensin II antagonists incorporating a substituted 1,3-benzodioxole or 1,3-benzodithiole |
| WO1994000450A1 (en) * | 1992-06-25 | 1994-01-06 | Zeneca Limited | Chromanderivatives as angiotensin ii antagonists |
| FR2693197B1 (fr) * | 1992-07-03 | 1994-09-23 | Synthelabo | Nouveaux dérivés de quinoléine, leur procédé de préparation et leur application thérapeutique. |
| DE69323768T2 (de) * | 1992-12-17 | 1999-07-01 | Pfizer | Pyrrolopyrimidine als crf antagonisten |
| ZA939516B (en) | 1992-12-22 | 1994-06-06 | Smithkline Beecham Corp | Endothelin receptor antagonists |
| JPH09202774A (ja) * | 1996-01-25 | 1997-08-05 | Green Cross Corp:The | ２−アリールキノリン類およびその製造方法 |
| JPH101471A (ja) * | 1996-06-13 | 1998-01-06 | Green Cross Corp:The | Ｎ−［（キノリン−２−イル）フェニル］スルホンアミド類の結晶およびその製造方法 |
| US6060480A (en) * | 1996-08-30 | 2000-05-09 | Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. | Preventives/remedies for muscle tissue degenerations |
| KR20010014183A (ko) * | 1997-06-27 | 2001-02-26 | Fujisawa Pharmaceutical Co | 술폰아미드 화합물 및 그의 의약 용도 |
| NZ502642A (en) | 1997-07-03 | 2002-06-28 | Du Pont Pharm Co | Imidazopyrimidines and imidazopyridines for the treatment of neurological disorders |
| US6130333A (en) * | 1998-11-27 | 2000-10-10 | Monsanto Company | Bicyclic imidazolyl derivatives as phosphodiesterase inhibitors, pharmaceutical compositions and method of use |
| US7135495B2 (en) * | 2000-03-09 | 2006-11-14 | Ono Pharmaceutical Co., Ltd. | Indole derivatives |
| RU2259998C2 (ru) * | 2000-03-09 | 2005-09-10 | Оно Фармасьютикал Ко., Лтд. | Производные индола, способ их получения и их применение |
| PA8535601A1 (es) | 2000-12-21 | 2002-11-28 | Pfizer | Derivados benzimidazol y piridilimidazol como ligandos para gabaa |
| US7030150B2 (en) | 2001-05-11 | 2006-04-18 | Trimeris, Inc. | Benzimidazole compounds and antiviral uses thereof |
| DE60318198T2 (de) | 2002-05-02 | 2008-12-04 | Merck & Co., Inc. | Tyrosinkinase-hemmer |
| CN1742007A (zh) * | 2003-01-22 | 2006-03-01 | 伊莱利利公司 | 甾族激素核受体的吲哚衍生物调控剂 |
| DE10342503A1 (de) | 2003-09-12 | 2005-04-14 | Merck Patent Gmbh | Benzyl-Benzimidazolylderivate |
| BRPI0414533A (pt) | 2003-09-18 | 2006-11-07 | Conforma Therapeutics Corp | composto, composição farmacêutica, e, métodos para inibir um hsp90 e para tratar um indivìduo tendo um distúrbio mediado por hsp90 |
| JP2007520559A (ja) * | 2004-02-03 | 2007-07-26 | アボット・ラボラトリーズ | 治療薬としてのアミノベンゾオキサゾール類 |
| CA2570817A1 (en) * | 2004-06-17 | 2006-01-26 | Plexxikon, Inc. | Azaindoles modulating c-kit activity and uses therefor |
| US7361764B2 (en) * | 2004-07-27 | 2008-04-22 | Sgx Pharmaceuticals, Inc. | Pyrrolo-pyridine kinase modulators |
| CA2579083C (en) * | 2004-09-03 | 2011-06-14 | Yuhan Corporation | Pyrrolo[3,2-c]pyridine derivatives and processes for the preparation thereof |
| TWI278682B (en) | 2004-11-23 | 2007-04-11 | Ind Tech Res Inst | Fiber optic interferometric position sensor and measuring method thereof |
| WO2006060381A2 (en) | 2004-12-01 | 2006-06-08 | Osi Pharmaceuticals, Inc. | N-substituted benzimidazolyl c-kit inhibitors and combinatorial benzimidazole library |
| FR2883286B1 (fr) * | 2005-03-16 | 2008-10-03 | Sanofi Aventis Sa | NOUVEAUX DERIVES D'IMIDAZO[1,5-a]PYRIDINES, INHIBITEURS DE FGFs, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT |
| BRPI0610066A2 (pt) * | 2005-05-17 | 2010-05-25 | Plexxikon Inc | compostos que modulam atividade de c-kit e c-fms e usos para estes |
| BRPI0611863B1 (pt) * | 2005-06-22 | 2021-11-23 | Plexxikon, Inc | Composto, bem como composição e kit compreendendo o mesmo, composto intermediário na preparação do mesmo, método para tratamento e uso do mesmo |
| EP2251341A1 (en) * | 2005-07-14 | 2010-11-17 | Astellas Pharma Inc. | Heterocyclic Janus kinase 3 inhibitors |
| NL2000613C2 (nl) * | 2006-05-11 | 2007-11-20 | Pfizer Prod Inc | Triazoolpyrazinederivaten. |
| PE20080403A1 (es) | 2006-07-14 | 2008-04-25 | Amgen Inc | Derivados heterociclicos fusionados y metodos de uso |
| CN101553490A (zh) * | 2006-10-23 | 2009-10-07 | Sgx药品公司 | 用作蛋白激酶调节剂的二环三唑类化合物 |
| KR101083177B1 (ko) | 2006-10-23 | 2011-11-11 | 에스지엑스 파마슈티컬스, 인코포레이티드 | 트리아졸로-피리다진 단백질 키나제 조정제 |
| WO2008064263A2 (en) * | 2006-11-22 | 2008-05-29 | Johnson Controls Technology Company | Multi-block circuit multichannel heat exchanger |
| WO2008063888A2 (en) * | 2006-11-22 | 2008-05-29 | Plexxikon, Inc. | Compounds modulating c-fms and/or c-kit activity and uses therefor |
| AU2007336811A1 (en) * | 2006-12-21 | 2008-07-03 | Plexxikon, Inc. | Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor |
| CN101687873A (zh) * | 2007-04-17 | 2010-03-31 | 百时美施贵宝公司 | 具有稠合杂环的11β-羟基类固醇Ⅰ型脱氢酶抑制剂 |
| EP2178563A2 (en) * | 2007-07-06 | 2010-04-28 | OSI Pharmaceuticals, Inc. | Combination anti-cancer therapy comprising an inhibitor of both mtorc1 and mtorc2 |
| US8119658B2 (en) * | 2007-10-01 | 2012-02-21 | Bristol-Myers Squibb Company | Triazolopyridine 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors |
| AU2008323694A1 (en) | 2007-11-07 | 2009-05-14 | Foldrx Pharmaceuticals, Inc. | Modulation of protein trafficking |
| US8158636B2 (en) | 2008-05-19 | 2012-04-17 | Plexxikon Inc. | Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor |
| AU2010238732B2 (en) | 2009-04-22 | 2015-06-11 | Janssen Pharmaceutica Nv | Azetidinyl diamides as monoacylglycerol lipase inhibitors |
| DK2571878T3 (en) | 2010-05-17 | 2019-02-11 | Indian Incozen Therapeutics Pvt Ltd | Hitherto unknown 3,5-DISUBSTITUTED-3H-IMIDAZO [4,5-B] PYRIDINE AND 3,5- DISUBSTITUTED -3H- [1,2,3] TRIAZOL [4,5-B] PYRIDINE COMPOUNDS AS MODULATORS OF PROTEIN CHINES |
| WO2011156632A2 (en) * | 2010-06-09 | 2011-12-15 | Georgetown University | Compositions and methods of treatment for tumors in the nervous system |
| US8530462B2 (en) * | 2010-11-24 | 2013-09-10 | Allergan, Inc. | Indole modulators of S1P receptors |
| EP2673277A1 (en) | 2011-02-10 | 2013-12-18 | Novartis AG | [1, 2, 4]triazolo [4, 3 -b]pyridazine compounds as inhibitors of the c-met tyrosine kinase |
| US8748435B2 (en) * | 2011-04-01 | 2014-06-10 | Novartis Ag | Pyrazolo pyrimidine derivatives |
| EP2714688B1 (en) * | 2011-05-26 | 2016-02-24 | Daiichi Sankyo Company, Limited | Heterocyclic compounds as protein kinase inhibitors |
| EP2731436B1 (en) | 2011-07-15 | 2017-03-08 | VIIV Healthcare UK Limited | 2-(pyrrolo[2,3-b]pyridine-5-yl)-2-(t-butoxy)-acetic acid derivatives as hiv replication inhibitors for the treatment of aids |
| PT2766359T (pt) * | 2011-10-14 | 2016-07-14 | Ambit Biosciences Corp | Compostos heterocíclicos e utilização dos mesmos como moduladores de recetores tirosina-cinase de tipo iii |
| CN104010504B (zh) * | 2011-11-03 | 2016-04-06 | 默沙东公司 | 作为mGluR2负变构调节剂的喹啉甲酰胺和喹啉甲腈的衍生物、组合物、及其用途 |
| WO2013116182A1 (en) * | 2012-01-31 | 2013-08-08 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Heterocyclic compounds as inhibitors of leukotriene production |
| US9358235B2 (en) * | 2012-03-19 | 2016-06-07 | Plexxikon Inc. | Kinase modulation, and indications therefor |
| SG11201406185WA (en) | 2012-03-30 | 2014-11-27 | Rhizen Pharmaceuticals Sa | Novel 3,5-disubstitued-3h-imidazo[4,5-b]pyridine and 3,5- disubstitued -3h-[1,2,3]triazolo[4,5-b] pyridine compounds as modulators of c-met protein kinases |
| EP2922852A4 (en) | 2012-11-20 | 2016-05-25 | Discoverybiomed Inc | CFTR SMALL MOLECULE CORRECTIVES |
| TWI731317B (zh) | 2013-12-10 | 2021-06-21 | 美商健臻公司 | 原肌球蛋白相關之激酶（ｔｒｋ）抑制劑 |
| CA2934709C (en) | 2013-12-30 | 2022-08-30 | Array Biopharma Inc. | Serine/threonine kinase inhibitors |
| WO2015168269A1 (en) | 2014-05-01 | 2015-11-05 | Novartis Ag | Compounds and compositions as toll-like receptor 7 agonists |
-
2016
- 2016-07-19 CN CN201680042348.4A patent/CN107922396B/zh active Active
- 2016-07-19 BR BR112018001017-0A patent/BR112018001017B1/pt active IP Right Grant
- 2016-07-19 US US15/745,223 patent/US11274108B2/en active Active
- 2016-07-19 WO PCT/US2016/042917 patent/WO2017015267A1/en active Application Filing
- 2016-07-19 RU RU2018106060A patent/RU2748884C2/ru active
- 2016-07-19 MX MX2018000880A patent/MX2018000880A/es unknown
- 2016-07-19 AR ARP160102184A patent/AR105392A1/es unknown
- 2016-07-19 IL IL305843A patent/IL305843A/en unknown
- 2016-07-19 EP EP16744651.7A patent/EP3325471A1/en active Pending
- 2016-07-19 TN TNP/2018/000020A patent/TN2018000020A1/en unknown
- 2016-07-19 CA CA2993018A patent/CA2993018A1/en active Pending
- 2016-07-19 JP JP2018502627A patent/JP6898914B2/ja active Active
- 2016-07-19 PE PE2018000091A patent/PE20180573A1/es unknown
- 2016-07-19 IL IL276292A patent/IL276292B2/en unknown
- 2016-07-19 KR KR1020187004799A patent/KR102665765B1/ko active IP Right Grant
- 2016-07-19 AU AU2016297558A patent/AU2016297558B2/en active Active
- 2016-07-19 CA CA3217238A patent/CA3217238A1/en active Pending
- 2016-07-19 SG SG10201912699RA patent/SG10201912699RA/en unknown
- 2016-07-19 CR CR20180109A patent/CR20180109A/es unknown
- 2016-07-19 MA MA42023A patent/MA42023B2/fr unknown
- 2016-07-19 NZ NZ739951A patent/NZ739951A/en unknown
- 2016-07-19 MY MYPI2017705168A patent/MY186368A/en unknown
- 2016-07-20 TW TW105122945A patent/TWI734693B/zh active
-
2018
- 2018-01-05 ZA ZA2018/00082A patent/ZA201800082B/en unknown
- 2018-01-09 DO DO2018000008A patent/DOP2018000008A/es unknown
- 2018-01-15 GT GT201800020A patent/GT201800020A/es unknown
- 2018-01-17 PH PH12018500140A patent/PH12018500140A1/en unknown
- 2018-01-17 IL IL256964A patent/IL256964B/en unknown
- 2018-01-17 CL CL2018000140A patent/CL2018000140A1/es unknown
- 2018-01-19 MX MX2021015102A patent/MX2021015102A/es unknown
- 2018-02-19 EC ECIEPI201812103A patent/ECSP18012103A/es unknown
- 2018-02-20 CO CONC2018/0001621A patent/CO2018001621A2/es unknown
-
2021
- 2021-04-13 JP JP2021067423A patent/JP7401482B2/ja active Active
- 2021-06-18 AU AU2021204116A patent/AU2021204116B2/en active Active
-
2022
- 2022-02-09 US US17/668,209 patent/US20220396588A1/en not_active Abandoned
-
2023
- 2023-02-21 AU AU2023201013A patent/AU2023201013A1/en active Pending
- 2023-12-05 JP JP2023205068A patent/JP2024028845A/ja active Pending
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2018106060A (ru) | Ингибиторы рецептора колониестимулирующего фактора-1 (csf-1r) | |
| RU2014140739A (ru) | Соединения на основе имидазо[1, 2-b]пиридазина, композиции таких соединений и способы их применения | |
| WO2016077464A8 (en) | Amino acid derivatives and their uses | |
| JP2013521295A5 (ru) | ||
| RU2018116351A (ru) | Пиримидиновое соединение | |
| RU2020131276A (ru) | Терапевтические соединения и композиции | |
| RU2014140735A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛО[1, 5-a]ПИРИМИДИНА, КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ УКАЗАННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ | |
| RU2015145784A (ru) | Способ получения циклоалкилкарбоксамидо-индольных соединений | |
| JP2017538798A5 (ru) | ||
| EP4295841A3 (en) | Sulfur (vi) fluoride compounds and their use in click-reaction | |
| RU2016125705A (ru) | Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов тoll-подобных рецепторов | |
| EA201201378A1 (ru) | Определенные аминопиримидины, композиции на их основе и способы их использования | |
| EA201290632A1 (ru) | Производные бетулина | |
| RU2018101431A (ru) | Ингибиторы индоламин-2,3-диоксигеназы | |
| RU2013147413A (ru) | Способ синтеза производных кето-бензофурана | |
| JP2015042636A5 (ja) | 有機化合物 | |
| JP2013102146A5 (ja) | 化合物 | |
| JP2013010749A5 (ja) | カルバゾール化合物 | |
| JP2015522650A5 (ru) | ||
| EA201101673A1 (ru) | Замещенные хиназолины в качестве фунгицидов | |
| JP2015516427A5 (ru) | ||
| JP2018521056A5 (ru) | ||
| JP2014526533A5 (ru) | ||
| EA201891770A1 (ru) | Малеатная соль агониста tlr7, ее кристаллические формы c, d и e, способы получения и применение малеатной соли и кристаллических форм | |
| RU2016123144A (ru) | Сложноэфирное хиральное соединение (n-замещенный имидазол)-карбоновой кислоты, содержащее простую эфирную боковую цепь, его получение и применение |