RU2016135034A - Стабильный спиртовой раствор алпростадила - Google Patents
Стабильный спиртовой раствор алпростадила Download PDFInfo
- Publication number
- RU2016135034A RU2016135034A RU2016135034A RU2016135034A RU2016135034A RU 2016135034 A RU2016135034 A RU 2016135034A RU 2016135034 A RU2016135034 A RU 2016135034A RU 2016135034 A RU2016135034 A RU 2016135034A RU 2016135034 A RU2016135034 A RU 2016135034A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- acid
- preceding paragraphs
- composition according
- contained
- concentration
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/557—Eicosanoids, e.g. leukotrienes or prostaglandins
- A61K31/5575—Eicosanoids, e.g. leukotrienes or prostaglandins having a cyclopentane, e.g. prostaglandin E2, prostaglandin F2-alpha
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/08—Solutions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- H—ELECTRICITY
- H01—ELECTRIC ELEMENTS
- H01M—PROCESSES OR MEANS, e.g. BATTERIES, FOR THE DIRECT CONVERSION OF CHEMICAL ENERGY INTO ELECTRICAL ENERGY
- H01M10/00—Secondary cells; Manufacture thereof
- H01M10/42—Methods or arrangements for servicing or maintenance of secondary cells or secondary half-cells
- H01M10/425—Structural combination with electronic components, e.g. electronic circuits integrated to the outside of the casing
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2800/00—Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
- A61K2800/40—Chemical, physico-chemical or functional or structural properties of particular ingredients
- A61K2800/52—Stabilizers
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02E—REDUCTION OF GREENHOUSE GAS [GHG] EMISSIONS, RELATED TO ENERGY GENERATION, TRANSMISSION OR DISTRIBUTION
- Y02E60/00—Enabling technologies; Technologies with a potential or indirect contribution to GHG emissions mitigation
- Y02E60/10—Energy storage using batteries
Claims (29)
1. Жидкая фармацевтическая композиция в виде концентрата для приготовления инфузионного раствора, состоящая из алпростадила в качестве действующего вещества, растворенного в неводном растворителе,
в которой неводным растворителем является пропиленгликоль, 1,3-бутандиол, этилацетат, этанол 96% PhEur (95,1-96,9% (об./об.)) или безводный этанол PhEur (минимум 99,5% (об./об.)), или абсолютный этанол либо смеси перечисленного,
и из по меньшей мере одной кислоты либо вещества, действующего как кислота или как донор протонов, в качестве стабилизатора для действующего вещества,
причем кислота имеет значение pKsl<4,85.
2. Композиция по п. 2, отличающаяся тем, что кислота является органической кислотой, в частности, карбоновой кислотой.
3. Композиция по любому из предшествующих пп. 1-2, отличающаяся тем, что кислота является гидроксикарбоновой кислотой.
4. Композиция по любому из предшествующих пп. 1-3, отличающаяся тем, что кислота выбрана из группы, включающей яблочную кислоту, уксусную кислоту, винную кислоту, молочную кислоту, ацетилцистеин или лимонную кислоту.
5. Композиция по любому из предшествующих пп. 1-4, отличающаяся тем, что кислота является поливалентной гидроксикарбоновой кислотой, предпочтительно лимонной кислотой, яблочной кислотой или винной кислотой.
6. Композиция по любому из предшествующих пп. 1-5, отличающаяся тем, что кислота представлена ацетилцистеином.
7. Композиция по любому из предшествующих пп. 1-6, отличающаяся тем, что кислота является яблочной кислотой, в частности, DL-яблочной кислотой.
8. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что кислота является неорганической кислотой, в частности, выбрана из группы, включающей соляную кислоту или фосфорную кислоту.
9. Композиция по любому из предшествующих пп. 1-8, отличающаяся тем, что кислота имеет значение pKsl<4,85, в частности, от 2 до 4,8.
10. Композиция по любому из предшествующих пп. 1-9, отличающаяся тем, что кислота имеет значение pKsl от больше или равного 0 до меньше 4,85 и содержится в концентрации от выше или равной смин=1,45*е(1,02*pKsl) мкМ (= мкмоль/л) до ниже или равной смакс=11,75*е(1,35*pKsl) мкМ (= мкМ/л).
11. Композиция по любому из предшествующих пп. 1-9, отличающаяся тем, что кислота имеет значение pKsl меньше 0 и содержится в концентрации от выше или равной смин = 1,0 мкМ (= мкмоль/л) до ниже или равной смакс = 15 мкМ (= мкмоль/л), предпочтительно - от выше или равной смин = 1,3 мкМ (= мкмоль/л) до ниже или равной смакс = 13,2 мкМ (= мкмоль/л).
12. Композиция по любому из предшествующих пп. 1-11, отличающаяся тем, что кислота содержится в концентрации от 0,05 до 500 мкг/мл, предпочтительно − от 0,1 до 100 мкг/мл, в частности, от 5 до 50 мкг/мл.
13. Композиция по любому из предшествующих пп. 1-12, отличающаяся тем, что кислота имеет значение pKsl от больше или равного 2 до меньше или равного 4,8 и содержится в концентрации от 0,5 до 500 мкг/мл, в частности, от 1 до 250 мкг/мл.
14. Композиция по любому из предшествующих пп. 1-13, отличающаяся тем, что кислота является уксусной кислотой и содержится в концентрации от 20 до 500 мкг/мл, в частности, от 50 до 250 мкг/мл.
15. Композиция по любому из предшествующих пп. 1-13, отличающаяся тем, что кислота представлена ацетилцистеином и содержится в концентрации от 5 до 350 мкг/мл, в частности, от 10 до 100 мкг/мл.
16. Композиция по любому из предшествующих пп. 1-13, отличающаяся тем, что кислота является яблочной кислотой, в частности, DL-яблочной кислотой, и содержится в концентрации от 5 до 200 мкг/мл, в частности, от 10 до 100 мкг/мл.
17. Композиция по любому из предшествующих пп. 1-13, отличающаяся тем, что кислота является винной кислотой и содержится в концентрации от 2 до 150 мкг/мл, в частности, от 5 до 50 мкг/мл.
18. Композиция по любому из предшествующих пп. 1-13, отличающаяся тем, что кислота является фосфорной кислотой и содержится в концентрации от 0,5 до 15 мкг/мл, в частности, от 1 до 10 мкг/мл.
19. Композиция по любому из предшествующих пп. 1-13, отличающаяся тем, что кислота соляной кислотой и содержится в концентрации от 0,1 до 0,8 мкг/мл, в частности, от 0,3 до 0,7 мкг/мл.
20. Композиция по любому из предшествующих пп. 1-19, отличающаяся тем, что алпростадил содержится в концентрации от 1 до 1000 мкг/мл, предпочтительно − от 5 до 750 мкг/мл, в частности, от 20 до 500 мкг/мл.
21. Композиция по любому из предшествующих пп. 1-20, отличающаяся тем, что она разливается в стеклянные ампулы, стеклянные флаконы, карпулы (картриджи-ампулы) или в готовые к использованию шприцы.
22. Набор компонентов, включающий композицию по любому из предшествующих пп. 1-21, содержащуюся в стеклянной ампуле, стеклянном флаконе, карпуле или в готовом к использованию шприце.
23. Композиция по любому из предшествующих пп. 1-21, отличающаяся тем, что фармацевтическая композиция является концентратом для приготовления готового к применению инфузионного раствора для парентерального введения, в частности, с помощью стадии разбавления подходящим раствором-носителем, или изготовлена как концентрат для последующего приготовления разбавленного, готового к применению инфузионного раствора для парентерального введения.
24. Готовая к использованию парентеральная композиция, полученная путем разбавления концентрированной композиции по любому из предшествующих пунктов изотонизированным водным раствором, предпочтительно − физиологическим раствором поваренной соли, в частности, в соотношении от 1:10 до 1:500, предпочтительно − от 1:20 до 1:250.
25. Способ изготовления жидкой фармацевтической композиции по любому из предшествующих пунктов, отличающийся тем, что к растворенному в неводном растворителе по любому из предшествующих пунктов действующему веществу алпростадилу добавляется по меньшей мере одна кислота либо вещество, действующее как кислота или как донор протонов, по любому из предшествующих пунктов в качестве стабилизатора для действующего вещества.
26. Применение по меньшей мере одной кислоты либо вещества, действующего как кислота или как донор протонов, по любому из предшествующих пунктов в качестве стабилизатора для действующего вещества или для жидкой фармацевтической композиции по любому из предшествующих пунктов, содержащей действующее вещество алпростадил, растворенное в неводном растворителе по любому из предшествующих пунктов.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| ATA50063/2014A AT515356B1 (de) | 2014-01-30 | 2014-01-30 | Stabile alkoholische Lösung von Alprostadil |
| ATA50063/2014 | 2014-01-30 | ||
| PCT/AT2015/050029 WO2015113094A1 (de) | 2014-01-30 | 2015-01-29 | Stabile alkoholische lösung von alprostadil |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2016135034A true RU2016135034A (ru) | 2018-03-01 |
| RU2016135034A3 RU2016135034A3 (ru) | 2018-05-11 |
Family
ID=53432896
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2016135034A RU2016135034A (ru) | 2014-01-30 | 2015-01-29 | Стабильный спиртовой раствор алпростадила |
Country Status (7)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (2) | EP3395367A1 (ru) |
| JP (1) | JP2017507172A (ru) |
| AT (1) | AT515356B1 (ru) |
| BR (1) | BR112016016469B1 (ru) |
| MX (1) | MX369244B (ru) |
| RU (1) | RU2016135034A (ru) |
| WO (1) | WO2015113094A1 (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2695068C1 (ru) * | 2018-06-26 | 2019-07-19 | Общество с ограниченной ответственностью "Гурус БиоФарм" | Средство для лечения хронических облитерирующих заболеваний периферических сосудов на основе простагландина |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EE05864B1 (et) * | 2021-12-22 | 2024-02-15 | Aktsiaselts Kevelt | 3-hüdroksütsüklopentoonitsüklit sisaldava ühendi kompositsioon ja meetod selle stabiliseerimiseks |
Family Cites Families (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3927197A (en) * | 1974-04-19 | 1975-12-16 | Pfizer | Tertiary alcohol stabilized E-series prostaglandins |
| JPS6019734B2 (ja) * | 1977-05-12 | 1985-05-17 | 三共株式会社 | 安定なプロスタグランジンｅ類製剤の製法 |
| ZA831186B (en) * | 1982-03-22 | 1983-11-30 | Upjohn Ltd | Gelled pge2/triacetin solutions |
| JPH0737389B2 (ja) * | 1989-08-29 | 1995-04-26 | 久光製薬株式会社 | プロスタグランジンｅ１含有の軟膏剤 |
| KR100453803B1 (ko) | 1999-07-29 | 2004-10-20 | 환인제약 주식회사 | 알프로스타딜 함유 외용제 조성물 |
| UA78432C2 (ru) * | 2005-08-09 | 2007-03-15 | Закрите Акціонерне Товариство Науково-Виробничий Центр "Борщагівський Хіміко-Фармацевтичний Завод" | Средство для лечения ишемических и гнойно-некротических поражений нижних конечностей при диабетических ангиопатиях, содержащее алпростадил |
| WO2009093650A1 (ja) * | 2008-01-24 | 2009-07-30 | Techno Guard Co. Ltd. | プロスタグランジン含有脂肪乳剤およびその製造方法 |
| EP2692360A4 (en) * | 2011-03-31 | 2014-10-29 | Fujifilm Corp | FATTY EMULSION CONTAINING PROSTAGLANDIN |
| CN102351767B (zh) * | 2011-09-20 | 2013-03-06 | 海南美兰史克制药有限公司 | 一种前列地尔化合物及其制法 |
| CN102688203A (zh) | 2012-06-06 | 2012-09-26 | 杭州澳亚生物技术有限公司 | 一种前列地尔冻干粉针剂及其制备方法 |
| CN103110579B (zh) * | 2013-02-20 | 2014-12-10 | 北京德立福瑞医药科技有限公司 | 前列地尔注射剂 |
-
2014
- 2014-01-30 AT ATA50063/2014A patent/AT515356B1/de not_active IP Right Cessation
-
2015
- 2015-01-29 EP EP18150928.2A patent/EP3395367A1/de not_active Withdrawn
- 2015-01-29 BR BR112016016469-5A patent/BR112016016469B1/pt active IP Right Grant
- 2015-01-29 RU RU2016135034A patent/RU2016135034A/ru not_active Application Discontinuation
- 2015-01-29 MX MX2016009458A patent/MX369244B/es active IP Right Grant
- 2015-01-29 EP EP15709819.5A patent/EP3099330B1/de active Active
- 2015-01-29 WO PCT/AT2015/050029 patent/WO2015113094A1/de active Application Filing
- 2015-01-29 JP JP2016567105A patent/JP2017507172A/ja active Pending
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2695068C1 (ru) * | 2018-06-26 | 2019-07-19 | Общество с ограниченной ответственностью "Гурус БиоФарм" | Средство для лечения хронических облитерирующих заболеваний периферических сосудов на основе простагландина |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2017507172A (ja) | 2017-03-16 |
| MX2016009458A (es) | 2017-04-25 |
| EP3099330B1 (de) | 2018-03-14 |
| EP3395367A1 (de) | 2018-10-31 |
| BR112016016469A8 (pt) | 2018-01-30 |
| AT515356B1 (de) | 2015-11-15 |
| WO2015113094A1 (de) | 2015-08-06 |
| EP3099330A1 (de) | 2016-12-07 |
| AT515356A1 (de) | 2015-08-15 |
| BR112016016469A2 (pt) | 2017-08-08 |
| RU2016135034A3 (ru) | 2018-05-11 |
| MX369244B (es) | 2019-11-01 |
| BR112016016469B1 (pt) | 2021-09-28 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR101053780B1 (ko) | 도세탁셀을 함유하는 단일액상의 안정한 약제학적 조성물 | |
| AR086115A1 (es) | Formulaciones parenterales mejoradas de agentes farmaceuticos lipofilos y los metodos para la preparacion y el uso de las mismas | |
| MX2021012050A (es) | Formulaciones de proteinas liquidas que contienen agentes reductores de viscosidad. | |
| RU2014147365A (ru) | Инъецируемые составы апрепитанта | |
| RU2012124985A (ru) | Лекарственная форма для комбинации hgh и rhigf-1 | |
| WO2013112762A4 (en) | Bendamustine compositions and methods therefore | |
| JP6501399B2 (ja) | ペメトレキセドを含有する注射用溶液製剤 | |
| RU2016135034A (ru) | Стабильный спиртовой раствор алпростадила | |
| AU2007332222B2 (en) | Pour on formulation | |
| AR085273A1 (es) | Formulacion liquida libre de propelente que comprende una droga antimuscarinica | |
| CO2021016449A2 (es) | Composiciones terapéuticas estables en solventes polares aproticos y métodos de fabricación de las mismas | |
| ES2895772T1 (es) | Solución de bortezomib lista para usar | |
| ES2895690T1 (es) | Método para producir una solución de éster de bortezomib | |
| JP2010047482A (ja) | エダラボン注射液 | |
| KR101074936B1 (ko) | 도세탁셀 주사제용 조성물 및 그의 제조방법 | |
| CN104173278A (zh) | 一种基于Brij97液晶的皮下注射给药系统及其制备方法 | |
| JPWO2004083201A1 (ja) | アルギニンアミド類を含有する医薬製剤 | |
| CU20170088A7 (es) | Formulaciones inyectables de paracetamol | |
| JP6285725B2 (ja) | エタノールフリードセタキセル医薬組成物 | |
| JP2015522608A5 (ru) | ||
| BR112018000525A2 (pt) | concentrado contendo alprostadil | |
| JP2019001733A (ja) | ペメトレキセドを含有する注射用溶液製剤 | |
| JP2019094284A (ja) | ペメトレキセドを含有する注射用溶液製剤 | |
| CN104257607A (zh) | 一种紫杉醇注射液及其制备方法 | |
| JP2013216645A (ja) | 炭酸ナトリウム含有シベレスタットナトリウム水和物凍結乾燥製剤 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20180905 |