RU2014147365A - Инъецируемые составы апрепитанта - Google Patents

Инъецируемые составы апрепитанта Download PDF

Info

Publication number
RU2014147365A
RU2014147365A RU2014147365A RU2014147365A RU2014147365A RU 2014147365 A RU2014147365 A RU 2014147365A RU 2014147365 A RU2014147365 A RU 2014147365A RU 2014147365 A RU2014147365 A RU 2014147365A RU 2014147365 A RU2014147365 A RU 2014147365A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
solvent
aprepitant
sterile liquid
surfactant
liquid composition
Prior art date
Application number
RU2014147365A
Other languages
English (en)
Inventor
Тушар ХИНГОРАНИ
Кумареш СОППИМАТ
Сатиш ПЕЯВЕР
Навнеет ПУРИ
Original Assignee
ИННОФАРМА, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by ИННОФАРМА, Инк. filed Critical ИННОФАРМА, Инк.
Publication of RU2014147365A publication Critical patent/RU2014147365A/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/53751,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/53771,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/16Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing nitrogen, e.g. nitro-, nitroso-, azo-compounds, nitriles, cyanates
    • A61K47/18Amines; Amides; Ureas; Quaternary ammonium compounds; Amino acids; Oligopeptides having up to five amino acids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/24Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing atoms other than carbon, hydrogen, oxygen, halogen, nitrogen or sulfur, e.g. cyclomethicone or phospholipids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/26Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/44Oils, fats or waxes according to two or more groups of A61K47/02-A61K47/42; Natural or modified natural oils, fats or waxes, e.g. castor oil, polyethoxylated castor oil, montan wax, lignite, shellac, rosin, beeswax or lanolin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/08Solutions
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Стерильный жидкий состав апрепитанта для инъекций, содержащий:водную однофазную систему растворителей, содержащую воду, первый сорастворитель, поверхностно-активное вещество и второй сорастворитель;где первый сорастворитель и поверхностно-активное вещество присутствуют в синергическом отношении по отношению к растворимости апрепитанта;при этом второй сорастворитель содержится в количестве, составляющем 6 об.% или менее от общего объема воды и первого сорастворителя; иапрепитант в концентрации по меньшей мере 5 мг/мл.2. Стерильный жидкий состав по п. 1, отличающийся тем, что первый сорастворитель представляет собой короткоцепочечный спирт.3. Стерильный жидкий состав по п. 2, отличающийся тем, что короткоцепочечный спирт представляет собой этанол.4. Стерильный жидкий состав по п. 1, отличающийся тем, что поверхностно-активное вещество представляет собой неионогенное поверхностно-активное вещество.5. Стерильный жидкий состав по п. 4, отличающийся тем, что неионогенное поверхностно-активное вещество представляет собой полисорбат.6. Стерильный жидкий состав по п. 1, отличающийся тем, что второй сорастворитель представляет собой короткоцепочечный полиэтиленгликоль или диметилацетамид.7. Стерильный жидкий состав по п. 6, отличающийся тем, что второй сорастворитель представляет собой короткоцепочечный полиэтиленгликоль и содержится в количестве, составляющем 3 об.% или менее.8. Стерильный жидкий состав по п. 6, отличающийся тем, что второй сорастворитель представляет собой диметилацетамид и содержится в количестве, составляющем 1 об.% или менее.9. Стерильный жидкий состав по п. 1, отличающийся тем, что первый сорастворитель представляет собой этан

Claims (20)

1. Стерильный жидкий состав апрепитанта для инъекций, содержащий:
водную однофазную систему растворителей, содержащую воду, первый сорастворитель, поверхностно-активное вещество и второй сорастворитель;
где первый сорастворитель и поверхностно-активное вещество присутствуют в синергическом отношении по отношению к растворимости апрепитанта;
при этом второй сорастворитель содержится в количестве, составляющем 6 об.% или менее от общего объема воды и первого сорастворителя; и
апрепитант в концентрации по меньшей мере 5 мг/мл.
2. Стерильный жидкий состав по п. 1, отличающийся тем, что первый сорастворитель представляет собой короткоцепочечный спирт.
3. Стерильный жидкий состав по п. 2, отличающийся тем, что короткоцепочечный спирт представляет собой этанол.
4. Стерильный жидкий состав по п. 1, отличающийся тем, что поверхностно-активное вещество представляет собой неионогенное поверхностно-активное вещество.
5. Стерильный жидкий состав по п. 4, отличающийся тем, что неионогенное поверхностно-активное вещество представляет собой полисорбат.
6. Стерильный жидкий состав по п. 1, отличающийся тем, что второй сорастворитель представляет собой короткоцепочечный полиэтиленгликоль или диметилацетамид.
7. Стерильный жидкий состав по п. 6, отличающийся тем, что второй сорастворитель представляет собой короткоцепочечный полиэтиленгликоль и содержится в количестве, составляющем 3 об.% или менее.
8. Стерильный жидкий состав по п. 6, отличающийся тем, что второй сорастворитель представляет собой диметилацетамид и содержится в количестве, составляющем 1 об.% или менее.
9. Стерильный жидкий состав по п. 1, отличающийся тем, что первый сорастворитель представляет собой этанол, второй сорастворитель представляет собой короткоцепочечный полиэтиленгликоль или диметилацетамид, и поверхностно-активное вещество представляет собой полисорбат.
10. Стерильный жидкий состав по п. 1, отличающийся тем, что второй сорастворитель отсутствует в стерильном жидком составе.
11. Набор для получения стерильного жидкого состава апрепитанта для инъекций, содержащий:
(a) первый контейнер, содержащий систему растворителей, содержащую первый сорастворитель, поверхностно-активное вещество и факультативно второй сорастворитель;
где первый сорастворитель и поверхностно-активное вещество содержатся в синергическом отношении по отношению к растворимости апрепитанта;
при этом факультативный второй сорастворитель присутствует в количестве, составляющем 30 об.% или менее от общего объема первого сорастворителя и поверхностно-активного вещества;
апрепитант в концентрации по меньшей мере 9 мг/мл;
(b) второй контейнер, содержащий стерильный водный разбавитель в количестве, достаточном для разбавления апрепитанта до концентрации по меньшей мере 5 мг/мл; и
где неводная система растворителей и стерильный водный разбавитель содержатся в таком количестве, что апрепитант в концентрации по меньшей мере 5 мг/мл полностью растворим и стабилен и стерильном жидком составе.
12. Набор по п. 11, отличающийся тем, что первый сорастворитель представляет собой короткоцепочечный спирт, и поверхностно-активное вещество представляет собой неионогенное поверхностно-активное вещество.
13. Набор по п. 11, отличающийся тем, что второй сорастворитель представляет собой короткоцепочечный полиэтиленгликоль или диметилацетамид.
14. Набор по п. 11, отличающийся тем, что стерильный водный разбавитель представляет собой воду.
15. Способ увеличения растворимости и стабильности апрепитанта в водном растворе, включающий:
получение водной однофазной системы растворителей, содержащей воду, первый сорастворитель и поверхностно-активное вещество, где первый сорастворитель и поверхностно-активное вещество содержатся в синергическом отношении по отношению к растворимости апрепитанта;
растворение апрепитанта во втором сорастворителе с получением концентрированного раствора апрепитанта;
объединение концентрированного раствора апрепитанта с водной однофазной системой растворителей с получением таким образом состава апрепитанта с увеличенной растворимостью и стабильностью апрепитанта.
16. Способ по п. 15, отличающийся тем, что первый сорастворитель представляет собой короткоцепочечный спирт.
17. Способ по п. 15, отличающийся тем, что поверхностно-активное вещество представляет собой неионогенное поверхностно-активное вещество.
18. Способ по п. 15, отличающийся тем, что второй сорастворитель представляет собой короткоцепочечный полиэтиленгликоль или диметилацетамид.
19. Способ по п. 15, отличающийся тем, что состав апрепитанта содержит по меньшей мере 5 мг/мл апрепитанта.
20. Способ по п. 15, отличающийся тем, что апрепитант, содержащийся в составе апрепитанта, остается в растворе в течение по меньшей мере одного месяца при хранении при 40°C и относительной влажности 75%.
RU2014147365A 2012-05-24 2013-05-24 Инъецируемые составы апрепитанта RU2014147365A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201261651501P 2012-05-24 2012-05-24
US61/651,501 2012-05-24
US201361798276P 2013-03-15 2013-03-15
US61/798,276 2013-03-15
PCT/US2013/042618 WO2013177501A2 (en) 2012-05-24 2013-05-24 Aprepitant injectable formulations

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2014147365A true RU2014147365A (ru) 2016-07-20

Family

ID=49622077

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014147365A RU2014147365A (ru) 2012-05-24 2013-05-24 Инъецируемые составы апрепитанта

Country Status (15)

Country Link
US (2) US20130317016A1 (ru)
EP (1) EP2855436A4 (ru)
JP (1) JP2015521190A (ru)
KR (1) KR20150022839A (ru)
CN (1) CN104619312A (ru)
AU (1) AU2013266141B2 (ru)
BR (1) BR112014029176A2 (ru)
CA (1) CA2874700A1 (ru)
HK (1) HK1203193A1 (ru)
IL (1) IL235864A0 (ru)
MX (1) MX2014014173A (ru)
NZ (1) NZ702114A (ru)
RU (1) RU2014147365A (ru)
SG (1) SG11201407765VA (ru)
WO (1) WO2013177501A2 (ru)

Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2016532660A (ja) * 2013-10-08 2016-10-20 イノファーマ インク アプレピタント経口液体製剤
WO2016012594A1 (en) * 2014-07-24 2016-01-28 Plus Vitech,S.L Neurokinin-1 receptor antagonist composition for treatment of diseases and conditions of the respiratory tract
KR102424837B1 (ko) 2014-09-19 2022-07-25 헤론 테라퓨틱스 인코포레이티드 아프레피탄트의 에멀젼 제형
TWI586379B (zh) 2015-06-29 2017-06-11 永信藥品工業股份有限公司 一種製作難溶藥物固體劑型的方法
US9913853B2 (en) 2015-11-03 2018-03-13 Cipla Limited Stabilized liquid fosaprepitant formulations
US9974742B2 (en) 2016-02-01 2018-05-22 Heron Therapeutics, Inc. Emulsion formulations of an NK-1 receptor antagonist and uses thereof
EP3411013A1 (en) * 2016-02-01 2018-12-12 Heron Therapeutics, Inc. Emulsion comprising an nk-1 receptor antagonist
US20190175702A1 (en) * 2016-08-03 2019-06-13 Zhuhai Beihai Biotech Co., Ltd. Formulations of fosaprepitant and aprepitant
US11065265B2 (en) 2018-05-18 2021-07-20 Spes Pharmaceuticals Inc. Compositions of fosaprepitant and methods of preparation
CN112168788B (zh) * 2019-07-01 2022-07-19 中国医学科学院药物研究所 静脉注射用阿瑞匹坦胶束无菌冻干制剂及其制备方法
CN112190546A (zh) * 2019-07-08 2021-01-08 苏州海特比奥生物技术有限公司 一种阿瑞匹坦制剂的制备方法
JP6832468B1 (ja) * 2020-07-15 2021-02-24 キユーピー株式会社 エマルジョン、注射剤、及びエマルジョンを調製する方法
CN113712915A (zh) * 2021-01-07 2021-11-30 广州曼翔医药有限公司 一种阿瑞匹坦乳状注射液的制备方法

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1893892B (zh) * 2003-12-17 2012-03-28 比奥纽默里克药物公司 喜树碱的药物制剂和制备它们的方法
JP5577021B2 (ja) * 2005-02-17 2014-08-20 アボット・ラボラトリーズ 動物における障害を治療および予防するための薬剤組成物の経粘膜投与
WO2007044829A2 (en) * 2005-10-06 2007-04-19 Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Preparation of aprepitant
US9227958B2 (en) 2006-02-03 2016-01-05 Glenmark Pharmaceuticals Limited Amorphous and crystalline forms of aprepitant and processes for the preparation thereof
US8217039B2 (en) 2006-03-29 2012-07-10 Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Aprepitant polymorph mixtures
US20090209541A1 (en) * 2006-06-16 2009-08-20 Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Aprepitant compositions
WO2008001115A2 (en) 2006-06-29 2008-01-03 Astex Therapeutics Limited Pharmaceutical combinations of 1-cyclopropyl-3- [3- (5-m0rphoolin-4-ylmethyl-1h-benzoimidazol-2-yl) -lh-1-pyrazol- 4-yl] -urea
EP2129671A2 (en) 2007-02-27 2009-12-09 Sandoz AG Novel polymorphs of aprepitant and processes for preparation
WO2008110534A1 (en) 2007-03-13 2008-09-18 Sandoz Ag Pharmaceutical compositions of poorly soluble drugs
US20110009362A1 (en) * 2008-02-27 2011-01-13 Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Solubility-enhanced forms of aprepitant and pharmaceutical compositions thereof
WO2010140132A1 (en) 2009-06-02 2010-12-09 Ranbaxy Laboratories Limited Process for the preparation of crystalline aprepitant having form i content
HUP1000325A2 (en) * 2010-06-18 2012-01-30 Druggability Technologies Ip Holdco Jersey Ltd Nanostructured aprepitant compositions and process for their preparation
EP2585092A1 (en) * 2010-06-24 2013-05-01 Torrent Pharmaceuticals Limited Pharmaceutical composition containing goserelin for in-situ implant
CN102379845A (zh) * 2011-11-03 2012-03-21 南京优科生物医药有限公司 一种注射用阿瑞匹坦微乳剂及其制备方法

Also Published As

Publication number Publication date
WO2013177501A4 (en) 2014-03-20
WO2013177501A2 (en) 2013-11-28
US9968614B2 (en) 2018-05-15
EP2855436A2 (en) 2015-04-08
MX2014014173A (es) 2015-07-21
JP2015521190A (ja) 2015-07-27
US20130317016A1 (en) 2013-11-28
AU2013266141B2 (en) 2015-10-01
HK1203193A1 (en) 2015-10-23
CA2874700A1 (en) 2013-11-28
IL235864A0 (en) 2015-02-01
CN104619312A (zh) 2015-05-13
AU2013266141A1 (en) 2014-12-11
BR112014029176A2 (pt) 2017-06-27
NZ702114A (en) 2016-02-26
KR20150022839A (ko) 2015-03-04
WO2013177501A3 (en) 2014-01-30
SG11201407765VA (en) 2015-01-29
US20170136027A1 (en) 2017-05-18
EP2855436A4 (en) 2016-01-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2014147365A (ru) Инъецируемые составы апрепитанта
HRP20200567T1 (hr) Stabilni injektabilni farmaceutski pripravci koji sadrže 2-hidroksipropil-beta-ciklodekstrin i alfaksalon
EA201790989A1 (ru) Стабильный препарат раствора белка, содержащего анти-vegf антитело в высокой концентрации
AU2016204371A1 (en) Lyophilised and aqueous anti-CD40 antibody formulations
RU2010139958A (ru) Стабилизированная фармацевтическая композиция, cодержащая доцетаксель
WO2014066468A8 (en) Stable, low viscosity antibody formulation
PH12014502778A1 (en) Antibody formulation
RU2015137145A (ru) Новые жидкие композиции с повышенной стабильностью
NZ602392A (en) Stable bortezomib formulations
WO2012076670A3 (en) Antibody formulation
RU2015122023A (ru) Стабилизированная композиция пеметрекседа
JP2017514924A5 (ru)
AR071533A1 (es) Microemulsion mejorada con un amplio rango de aplicacion
EA201891058A1 (ru) Топические композиции, содержащие фипронил и перметрин, и способы их применения
RU2012144626A (ru) Композиции и способы, используемые для стабилизации белоксодержащих готовых форм
AR077453A1 (es) Preparaciones termoestables y preparaciones insulinicas estables a las vibraciones
WO2012071389A3 (en) Stable cannabinoid compositions and methods for making and storing them
WO2011163600A3 (en) Tacrolimus compositions for aerosol administration
RU2010123618A (ru) Композиция имиквимода
WO2015171460A3 (en) Formulations of cyclophosphamide liquid concentrate
EA201591246A1 (ru) Раствор для сохранения сосудистых трубок
EA201491994A1 (ru) Способы комплексообразования с циклодекстринами для введения пептидных протеасомных ингибиторов в фармацевтические составы
NZ603828A (en) Non-aqueous taxane pro-emulsion formulations and methods of making and using the same
RU2015112343A (ru) Стабильный премикс стабилизатора фермента
AR085273A1 (es) Formulacion liquida libre de propelente que comprende una droga antimuscarinica

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20160819