RU2013109362A - Кортикостероиды для лечения суставной боли - Google Patents

Кортикостероиды для лечения суставной боли Download PDF

Info

Publication number
RU2013109362A
RU2013109362A RU2013109362/15A RU2013109362A RU2013109362A RU 2013109362 A RU2013109362 A RU 2013109362A RU 2013109362/15 A RU2013109362/15 A RU 2013109362/15A RU 2013109362 A RU2013109362 A RU 2013109362A RU 2013109362 A RU2013109362 A RU 2013109362A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
lactic
microparticles
corticosteroid
class
copolymer
Prior art date
Application number
RU2013109362/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2642279C2 (ru
Inventor
Нил БОДИК
Роберт С. БЛЭНКС
Анджали КУМАР
Майкл Д. КЛЕЙМАН
Марк Моран
Original Assignee
Флексион Терапьютикс, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Флексион Терапьютикс, Инк. filed Critical Флексион Терапьютикс, Инк.
Publication of RU2013109362A publication Critical patent/RU2013109362A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2642279C2 publication Critical patent/RU2642279C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1641—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, poloxamers
    • A61K9/1647—Polyesters, e.g. poly(lactide-co-glycolide)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
    • A61K31/573—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone substituted in position 21, e.g. cortisone, dexamethasone, prednisone or aldosterone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/58—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids containing heterocyclic rings, e.g. danazol, stanozolol, pancuronium or digitogenin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/34—Macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyesters, polyamino acids, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymers of polyalkylene glycol or poloxamers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • A61K9/0024—Solid, semi-solid or solidifying implants, which are implanted or injected in body tissue
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1641—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, poloxamers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1682—Processes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1682—Processes
    • A61K9/1694—Processes resulting in granules or microspheres of the matrix type containing more than 5% of excipient
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/38—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
    • A61P5/44—Glucocorticosteroids; Drugs increasing or potentiating the activity of glucocorticosteroids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

1. Популяция микрочастиц, содержащих кортикостероид класса В или его фармацевтически приемлемую соль, включенные в состав матрицы сополимера молочной и гликолевой кислот, в которой кортикостероид класса В составляет от 22% до 28% микрочастиц.2. Популяция по п.1, в которой сополимер является биодеградируемым.3. Популяция по п.1, в которой сополимер молочной и гликолевой кислот представляет собой сополимер поли(молочная-со-гликолевая) кислота (PLGA).4. Популяция по п.1, в которой кортикостероид класса В представляет собой триамцилона ацетонид или его коммерчески доступный химический аналог или фармацевтически приемлемую соль.5. Популяция по п.1, в которой микрочастицы имеют средний диаметр от 10 мкм до 100 мкм.6. Популяция по п.1, в которой сополимер молочной и гликолевой кислот характеризуется молярным отношением молочная кислота:гликолевая кислота в диапазоне от 80:20 до 60:40.7. Популяция по п.1, в которой сополимер молочной и гликолевой кислот характеризуется молярным отношением молочная кислота:гликолевая кислота 75:25.8. Популяция по п.1, в которой микрочастицы также содержат функциональную группу полиэтиленгликоля (PEG), где функциональная группа PEG составляет от 25% до 0% от массы микрочастицы.9. Популяция по п.1, в которой кортикостероид класса B высвобождается в течение от 14 дней до 90 дней.10. Препарат с контролируемым или замедленным высвобождением кортикостероида класса В, включающий в себя микрочастицу сополимера молочной и гликолевой кислот, содержащую кортикостероид класса В, где кортикостероид класса В составляет от 22% до 28% матрицы микрочастицы на основе сополимера молочной и гликолевой кислот.11. Препарат по п.10, в котором с�

Claims (81)

1. Популяция микрочастиц, содержащих кортикостероид класса В или его фармацевтически приемлемую соль, включенные в состав матрицы сополимера молочной и гликолевой кислот, в которой кортикостероид класса В составляет от 22% до 28% микрочастиц.
2. Популяция по п.1, в которой сополимер является биодеградируемым.
3. Популяция по п.1, в которой сополимер молочной и гликолевой кислот представляет собой сополимер поли(молочная-со-гликолевая) кислота (PLGA).
4. Популяция по п.1, в которой кортикостероид класса В представляет собой триамцилона ацетонид или его коммерчески доступный химический аналог или фармацевтически приемлемую соль.
5. Популяция по п.1, в которой микрочастицы имеют средний диаметр от 10 мкм до 100 мкм.
6. Популяция по п.1, в которой сополимер молочной и гликолевой кислот характеризуется молярным отношением молочная кислота:гликолевая кислота в диапазоне от 80:20 до 60:40.
7. Популяция по п.1, в которой сополимер молочной и гликолевой кислот характеризуется молярным отношением молочная кислота:гликолевая кислота 75:25.
8. Популяция по п.1, в которой микрочастицы также содержат функциональную группу полиэтиленгликоля (PEG), где функциональная группа PEG составляет от 25% до 0% от массы микрочастицы.
9. Популяция по п.1, в которой кортикостероид класса B высвобождается в течение от 14 дней до 90 дней.
10. Препарат с контролируемым или замедленным высвобождением кортикостероида класса В, включающий в себя микрочастицу сополимера молочной и гликолевой кислот, содержащую кортикостероид класса В, где кортикостероид класса В составляет от 22% до 28% матрицы микрочастицы на основе сополимера молочной и гликолевой кислот.
11. Препарат по п.10, в котором сополимер является биодеградируемым.
12. Препарат по п.10, в котором сополимер молочной и гликолевой кислот представляет собой сополимер поли(молочная-со-гликолевая) кислота (PLGA).
13. Препарат по п.10, в котором кортикостероид класса В представляет собой триамцилона ацетонид или его коммерчески доступный химический аналог или фармацевтически приемлемую соль.
14. Препарат по п.10, в котором микрочастицы имеют средний диаметр от 10 мкм до 100 мкм.
15. Препарат по п.10, в котором сополимер молочной и гликолевой кислот характеризуется молярным отношением молочная кислота:гликолевая кислота в диапазоне от 80:20 до 60:40.
16. Препарат по п.10, в котором сополимер молочной и гликолевой кислот характеризуется молярным отношением молочная кислота:гликолевая кислота 75:25.
17. Препарат по п.10, в котором микрочастицы также содержат функциональную группу полиэтиленгликоля (PEG), где функциональная группа PEG составляет от 25% до 0% от массы микрочастицы.
18. Препарат по п.10, в котором кортикостероид класса B высвобождается в течение от 14 дней до 90 дней.
19. Композиция, содержащая (a) микрочастицы с контролируемым или замедленным высвобождением, содержащие кортикостероид класса В и матрицу на основе сополимера молочной и гликолевой кислот, в которой кортикостероид класса В составляет от 22% до 28% микрочастиц и в которой сополимер молочной и гликолевой кислот обладает одной или более из следующих характеристик: (i) молекулярный вес в диапазоне приблизительно от 40 до 70 кДа; (ii) характеристическая вязкость в диапазоне от 0,3 до 0,5 дл/г; или (iii) молярное отношение лактид:гликолид от 80:20 до 60:40.
20. Композиция по п.19, в которой сополимер является биодеградируемым.
21. Композиция по п.19, в которой сополимер молочной и гликолевой кислот представляет собой сополимер поли(молочная-со-гликолевая) кислота (PLGA).
22. Композиция по п.19, в которой кортикостероид класса В представляет собой триамцилона ацетонид или его коммерчески доступный химический аналог или фармацевтически приемлемую соль.
23. Композиция по п.19, в которой микрочастицы имеют средний диаметр от 10 мкм до 100 мкм.
24. Композиция по п.19, в которой сополимер молочной и гликолевой кислот характеризуется молярным отношением молочная кислота:гликолевая кислота в диапазоне приблизительно от 80:20 до 60:40.
25. Композиция по п.19, в которой сополимер молочной и гликолевой кислот характеризуется молярным отношением молочная кислота:гликолевая кислота 75:25.
26. Композиция по п.19, в которой микрочастицы также содержат функциональную группу полиэтиленгликоля (PEG), где функциональная группа PEG составляет от 25% до 0% от массы микрочастицы.
27. Композиция по п.19, в которой кортикостероид класса В высвобождается в течение от 14 до 90 дней.
28. Популяция микрочастиц, содержащая кортикостероид класса А или его фармацевтически приемлемую соль, включенные в матрицу на основе сополимера молочной и гликолевой кислот, где кортикостероид класса А составляет от 15% до 30% микрочастиц.
29. Популяция по п.28, в которой популяция обладает одной или более из следующих характеристик:
(a) сополимер является биодеградируемым;
(b) сополимер молочной и гликолевой кислот представляет собой сополимер поли(молочная-со-гликолевая) кислота (PLGA);
(c) кортикостероид класса А представляет собой преднизолон или его коммерчески доступный химический аналог или фармацевтически приемлемую соль;
(d) микрочастицы имеют средний диаметр от 10 мкм до 100 мкм;
(e) сополимер молочной и гликолевой кислот характеризуется молярным отношением молочная кислота:гликолевая кислота в диапазоне от 60:40 до 45:55;
(f) сополимер молочной и гликолевой кислот характеризуется молярным отношением молочная кислота:гликолевая кислота 50:50;
(g) микрочастицы также содержат функциональную группу полиэтиленгликоля (PEG), где функциональная группа PEG составляет от 25% до 0% от массы микрочастицы; или
(h) кортикостероид класса А высвобождается в течение от 14 дней до 90 дней.
30. Препарат с контролируемым или замедленным высвобождением кортикостероида класса А, включающий в себя микрочастицу на основе сополимера молочной и гликолевой кислот, содержащую кортикостероид класса А, где кортикостероид класса А составляет от 15% до 30% матрицы микрочастицы на основе сополимера молочной и гликолевой кислот.
31. Препарат по п.30, в котором препарат обладает одной или более из следующих характеристик:
(a) сополимер является биодеградируемым;
(b) сополимер молочной и гликолевой кислот представляет собой сополимер поли(молочная-со-гликолевая) кислота (PLGA);
(c) кортикостероид класса А представляет собой преднизолон или его коммерчески доступный химический аналог или фармацевтически приемлемую соль;
(d) микрочастицы имеют средний диаметр от 10 мкм до 100 мкм;
(e) сополимер молочной и гликолевой кислот характеризуется молярным отношением молочная кислота:гликолевая кислота в диапазоне от 60:40 до 45:55;
(f) сополимер молочной и гликолевой кислот характеризуется молярным отношением молочная кислота:гликолевая кислота 50:50;
(g) микрочастицы также содержат функциональную группу полиэтиленгликоля (PEG), где функциональная группа PEG составляет от 25% до 0% от массы микрочастицы; или
(h) кортикостероид класса А высвобождается в течение от 14 дней до 90 дней.
32. Композиция, содержащая (a) микрочастицы с контролируемым или замедленным высвобождением, включающие в себя кортикостероид класса А и матрицу на основе сополимера молочной и гликолевой кислот, где кортикостероид класса А составляет от 15% до 30% микрочастиц и где сополимер молочной и гликолевой кислот обладает одной или более из следующих характеристик: (i) молекулярный вес в диапазоне приблизительно от 40 до 70 кДа; (ii) характеристическая вязкость в диапазоне от 0,35 до 0,5 дл/г; или (iii)молярное отношение лактид:гликолид от 60:40 до 45:55.
33. Композиция по п.32, в котором композиция обладает одной или более из следующих характеристик:
(a) сополимер является биодеградируемым;
(b) сополимер молочной и гликолевой кислот представляет собой сополимер поли(молочная-со-гликолевая) кислота (PLGA);
(c) кортикостероид класса А представляет собой преднизолон или его коммерчески доступный химический аналог или фармацевтически приемлемую соль;
(d) микрочастицы имеют средний диаметр от 10 мкм до 100 мкм;
(e) сополимер молочной и гликолевой кислот характеризуется молярным отношением молочная кислота:гликолевая кислота в диапазоне от 60:40 до 45:55;
(f) сополимер молочной и гликолевой кислот характеризуется молярным отношением молочная кислота:гликолевая кислота 50:50;
(g) микрочастицы также содержат функциональную группу полиэтиленгликоля (PEG), где функциональная группа PEG составляет от 25% до 0% от массы микрочастицы; или
(h) кортикостероид класса А высвобождается в течение от 14 дней до 90 дней.
34. Популяция микрочастиц, содержащая кортикостероид класса С или его фармацевтически приемлемую соль, включенные в матрицу на основе сополимера молочной и гликолевой кислот, в которой кортикостероид класса С составляет от 15% до 30% микрочастиц.
35. Популяция по п.34, в котором популяция обладает одной или более из следующих характеристик:
(a) сополимер является биодеградируемым;
(b) сополимер молочной и гликолевой кислот представляет собой сополимер поли(молочная-со-гликолевая) кислота (PLGA);
(c) кортикостероид класса С представляет собой бетаметазон или его коммерчески доступный химический аналог или фармацевтически приемлемую соль;
(d) микрочастицы имеют средний диаметр от 10 мкм до 100 мкм;
(e) сополимер молочной и гликолевой кислот характеризуется молярным отношением молочная кислота:гликолевая кислота в диапазоне от 60:40 до 45:55;
(f) сополимер молочной и гликолевой кислот характеризуется молярным отношением молочная кислота:гликолевая кислота 50:50;
(g) микрочастицы также содержат функциональную группу полиэтиленгликоля (PEG), где функциональная группа PEG составляет от 25% до 0% от массы микрочастицы; или
(h) кортикостероид класса С высвобождается в течение от 14 дней до 90 дней.
36. Препарат с контролируемым или замедленным высвобождением кортикостероида класса С, включающий в себя микрочастицу на основе сополимера молочной и гликолевой кислот, содержащую кортикостероид класса С, где кортикостероид класса С составляет от 15% до 30% матрицы микрочастицы на основе сополимера молочной и гликолевой кислот.
37. Препарат по п.36, в котором препарат обладает одной или более из следующих характеристик:
(a) сополимер является биодеградируемым;
(b) сополимер молочной и гликолевой кислот представляет собой сополимер поли(молочная-со-гликолевая) кислота (PLGA);
(c) кортикостероид класса С представляет собой бетаметазон или его коммерчески доступный химический аналог или фармацевтически приемлемую соль;
(d) микрочастицы имеют средний диаметр от 10 мкм до 100 мкм;
(e) сополимер молочной и гликолевой кислот характеризуется молярным отношением молочная кислота:гликолевая кислота в диапазоне от 60:40 до 45:55;
(f) сополимер молочной и гликолевой кислот характеризуется молярным отношением молочная кислота:гликолевая кислота 50:50;
(g) микрочастицы также содержат функциональную группу полиэтиленгликоля (PEG), где функциональная группа PEG составляет от 25% до 0% от массы микрочастицы; или
(h) кортикостероид класса А высвобождается в течение от 14 дней до 90 дней.
38. Композиция, содержащая (a) микрочастицы с контролируемым или замедленным высвобождением, содержащие кортикостероид класса С и матрицу на основе сополимера молочной и гликолевой кислот, в которой кортикостероид класса С составляет от 15% до 30% микрочастиц и в которой сополимер молочной и гликолевой кислот обладает одной или более из следующих характеристик: (i) молекулярный вес в диапазоне приблизительно от 40 до 70 кДа; (ii) характеристическая вязкость в диапазоне от 0,35 до 0,5 дл/г; или (iii) молярное отношение лактид:гликолид от 60:40 до 45:55.
39. Композиция по п.38, в котором композиция обладает одной или более из следующих характеристик:
(a) сополимер является биодеградируемым;
(b) сополимер молочной и гликолевой кислот представляет собой сополимер поли(молочная-со-гликолевая) кислота (PLGA);
(c) кортикостероид класса С представляет собой бетаметазон или его коммерчески доступный химический аналог или фармацевтически приемлемую соль;
(d) микрочастицы имеют средний диаметр от 10 мкм до 100 мкм;
(e) сополимер молочной и гликолевой кислот характеризуется молярным отношением молочная кислота:гликолевая кислота в диапазоне от 60:40 до 45:55;
(f) сополимер молочной и гликолевой кислот характеризуется молярным отношением молочная кислота:гликолевая кислота 50:50;
(g) микрочастицы также содержат функциональную группу полиэтиленгликоля (PEG), где функциональная группа PEG составляет от 25% до 0% от массы микрочастицы; или
(h) кортикостероид класса С высвобождается в течение от 14 дней до 90 дней.
40. Популяция микрочастиц, содержащих кортикостероид класса D или его фармацевтически приемлемую соль, включенные в матрицу на основе сополимера молочной и гликолевой кислот, в которой кортикостероид класса D составляет от 8% до 20% микрочастиц.
41. Популяция по п.40, в котором популяция обладает одной или более из следующих характеристик:
(a) сополимер является биодеградируемым;
(b) сополимер молочной и гликолевой кислот представляет собой сополимер поли(молочная-со-гликолевая) кислота (PLGA);
(c) кортикостероид класса D представляет собой пропионат флутиказона, флутиказон или его коммерчески доступный химический аналог или фармацевтически приемлемую соль;
(d) микрочастицы имеют средний диаметр от 10 мкм до 100 мкм;
(e) сополимер молочной и гликолевой кислот характеризуется молярным отношением молочная кислота:гликолевая кислота в диапазоне от 60:40 до 45:55;
(f) сополимер молочной и гликолевой кислот характеризуется молярным отношением молочная кислота:гликолевая кислота 50:50;
(g) микрочастицы также содержат функциональную группу полиэтиленгликоля (PEG), где функциональная группа PEG составляет от 25% до 0% от массы микрочастицы; или
(h) кортикостероид класса D высвобождается в течение от 14 дней до 90 дней.
42. Препарат с контролируемым или замедленным высвобождением кортикостероида класса D, включающий в себя микрочастицу на основе сополимера молочной и гликолевой кислот, содержащую кортикостероид класса D, отличающийся тем, что кортикостероид класса D составляет от 8% до 20% матрицы микрочастицы на основе сополимера молочной и гликолевой кислот.
43. Препарат по п.42, в котором препарат обладает одной или более из следующих характеристик:
(a) сополимер является биодеградируемым;
(b) сополимер молочной и гликолевой кислот представляет собой сополимер поли(молочная-со-гликолевая) кислота (PLGA);
(c) кортикостероид класса D представляет собой пропионат флутиказона, флутиказон или его коммерчески доступный химический аналог или фармацевтически приемлемую соль;
(d) микрочастицы имеют средний диаметр от 10 мкм до 100 мкм;
(e) сополимер молочной и гликолевой кислот характеризуется молярным отношением молочная кислота:гликолевая кислота в диапазоне от 60:40 до 45:55;
(f) сополимер молочной и гликолевой кислот характеризуется молярным отношением молочная кислота:гликолевая кислота 50:50;
(g) микрочастицы также содержат функциональную группу полиэтиленгликоля (PEG), где функциональная группа PEG составляет от 25% до 0% от массы микрочастицы; или
(h) кортикостероид класса D высвобождается в течение от 14 дней до 90 дней.
44. Композиция, включающая в себя (a) микрочастицы с контролируемым или замедленным высвобождением, содержащие кортикостероид класса D и матрицу на основе сополимера молочной и гликолевой кислот, в которой кортикостероид класса D составляет от 8% до 20% микрочастиц и в которой сополимер молочной и гликолевой кислот обладает одной или более из следующих характеристик: (i) молекулярный вес в диапазоне приблизительно от 40 до 70 кДа; (ii) характеристическая вязкость в диапазоне от 0,35 до 0,5 дл/г; или (iii) молярное отношение лактид:гликолид от 60:40 до 45:55.
45. Композиция по п.44, в котором композиция обладает одной или более из следующих характеристик:
(a) сополимер является биодеградируемым;
(b) сополимер молочной и гликолевой кислот представляет собой сополимер поли(молочная-со-гликолевая) кислота (PLGA);
(c) кортикостероид класса D представляет собой пропионат флутиказона, флутиказон или его коммерчески доступный химический аналог или фармацевтически приемлемую соль;
(d) микрочастицы имеют средний диаметр от 10 мкм до 100 мкм;
(e) сополимер молочной и гликолевой кислот характеризуется молярным отношением молочная кислота:гликолевая кислота в диапазоне от 60:40 до 45:55;
(f) сополимер молочной и гликолевой кислот характеризуется молярным отношением молочная кислота:гликолевая кислота 50:50;
(g) микрочастицы также содержат функциональную группу полиэтиленгликоля (PEG), где функциональная группа PEG составляет от 25% до 0% от массы микрочастицы; или
(h) кортикостероид класса D высвобождается в течение от 14 дней до 90 дней.
46. Способ лечения боли или воспаления у пациента, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества популяции микрочастиц по любому из пп.1, 28, 34 или 40.
47. Способ лечения боли или воспаления у пациента, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества популяции микрочастиц по любому из пп.1, 28, 34 или 40, в котором популяция микрочастиц высвобождает кортикостероид в течение по меньшей мере 14 дней со скоростью, которая не оказывает негативного супрессирующего воздействия на гипоталамо-гипофизарно-адренокортикальную систему (систему HPA).
48. Способ замедления, прекращения или регрессии прогрессирующего структурного повреждения ткани, обусловленного хроническим воспалительным заболеванием у пациента, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества популяции микрочастиц по любому из пп.1, 28, 34 или 40.
49. Способ замедления, прекращения или регрессии прогрессирующего структурного повреждения ткани, обусловленного хроническим воспалительным заболеванием у пациента, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества популяции микрочастиц по любому из пп.1, 28, 34 или 40, в котором популяция микрочастиц высвобождает кортикостероид в течение по меньшей мере 14 дней со скоростью, которая не оказывает негативного супрессирующего воздействия на гипоталамо-гипофизарно-адренокортикальную систему (систему HPA).
50. Способ по любому из пп.46-49, в котором популяцию микрочастиц, вводят в виде одной или более инъекций.
51. Способ по любому из пп.46-49, в котором пациент имеет остеоартрит, ревматоидный артрит, острый подагрический артрит или синовит.
52. Способ лечения боли или воспаления у пациента, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества препарата с контролируемым или замедленным высвобождением по любому из пп.10, 30, 36 или 42.
53. Способ лечения боли или воспаления у пациента, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества препарата с контролируемым или замедленным высвобождением по любому из пп.10, 30, 36 или 42, в котором препарат с контролируемым или замедленным высвобождением высвобождает кортикостероид в течение по меньшей мере 14 дней со скоростью, которая не оказывает негативного супрессирующего воздействия на гипоталамо-гипофизарно-адренокортикальную систему (систему HPA).
54. Способ замедления, прекращения или регрессии прогрессирующего структурного повреждения ткани, обусловленного хроническим воспалительным заболеванием у пациента, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества препарата с контролируемым или замедленным высвобождением по любому из пп.10, 30, 36 или 42.
55. Способ замедления, прекращения или регрессии прогрессирующего структурного повреждения ткани, обусловленного хроническим воспалительным заболеванием у пациента, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества препарата с контролируемым или замедленным высвобождением по любому из пп.10, 30, 36 или 42, в котором препарат с контролируемым или замедленным высвобождением высвобождает кортикостероид в течение по меньшей мере 14 дней со скоростью, которая не оказывает негативного супрессирующего воздействия на гипоталамо-гипофизарно-адренокортикальную систему (систему HPA).
56. Способ по любому из пп.52-55, в котором препарат с контролируемым или замедленным высвобождением вводят в виде одной или более инъекций.
57. Способ по любому из пп.52-55, в котором пациент имеет остеоартрит, ревматоидный артрит, острый подагрический артрит или синовит.
58. Способ лечения боли или воспаления у пациента, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества композиции по любому из пп.19, 32, 38 или 44.
59. Способ лечения боли или воспаления у пациента, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества композиции по любому из пп.19, 32, 38 или 44, в котором композиция высвобождает кортикостероид в течение по меньшей мере 14 дней со скоростью, которая не оказывает негативного супрессирующего воздействия на гипоталамо-гипофизарно-адренокортикальную систему (систему HPA).
60. Способ замедления, прекращения или регрессии прогрессирующего структурного повреждения ткани, обусловленного хроническим воспалительным заболеванием у пациента, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества композиции любому из пп.19, 32, 38 или 44.
61. Способ замедления, прекращения или регрессии прогрессирующего структурного повреждения ткани, обусловленного хроническим воспалительным заболеванием у пациента, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества композиции любому из пп.19, 32, 38 или 44, в котором композиция высвобождает кортикостероид в течение по меньшей мере 14 дней со скоростью, которая не оказывает негативного супрессирующего воздействия на гипоталамо-гипофизарно-адренокортикальную систему (систему HPA).
62. Способ по любому из пп.58-61, в котором композицию вводят в виде одной или более инъекций.
63. Способ по любому из пп.58-61, в котором пациент имеет остеоартрит, ревматоидный артрит, острый подагрический артрит или синовит.
64. Способ получения популяции микрочастиц по п.1, в котором микрочастицы получают с использованием процесса испарения растворителя, в котором кортикостероид класса В диспергируют в органическом растворе сополимера молочной и гликолевой кислот и смесь обрабатывают для удаления растворителя из смеси, получая таким образом микрочастицы.
65. Способ получения по п.64, в котором в процессе испарения растворителя используют устройство для высушивания распылением или для создания кипящего слоя для удаления растворителя и получения микрочастиц.
66. Способ получения по п.64, в котором в процессе испарения растворителя используют вращающийся диск.
67. Способ получения препарата с контролируемым или замедленным высвобождением по п.10, в котором микрочастицы получают с использованием процесса выпаривания растворителя, в котором кортикостероид класса В диспергируют в органическом растворе сополимера молочной и гликолевой кислот и смесь обрабатывают для удаления растворителя из смеси, получая таким образом микрочастицы.
68. Способ получения по п.67, в котором в процессе выпаривания растворителя используют устройство для высушивания распылением или для создания кипящего слоя для удаления растворителя и получения микрочастиц.
69. Способ получения по п.67, в котором в процессе испарения растворителя используют вращающийся диск
70. Способ получения композиции по п.19, в котором микрочастицы получают с использованием процесса испарения растворителя, в котором кортикостероид класса В диспергируют в органическом растворе сополимера молочной и гликолевой кислот и смесь обрабатывают для удаления растворителя из смеси, получая таким образом микрочастицы.
71. Способ получения по п.70, в котором в процессе испарения растворителя используют устройство для высушивания распылением или для создания кипящего слоя для удаления растворителя и получения микрочастиц.
72. Способ получения по п.70, в котором в процессе испарения растворителя используют вращающийся диск.
73. Способ получения популяции микрочастиц по п.28, в котором микрочастицы создают с применением процесса эмульгирования твердого вещества в масле в воде, где кортикостероид класса А диспергируют в органическом растворе сополимера молочной и гликолевой кислот и добавляют к водному растворителю для создания микрочастиц.
74. Способ получения препарата с контролируемым или замедленным высвобождением по п.30, в котором микрочастицы создают с применением процесса эмульгирования твердого вещества в масле в воде, где кортикостероид класса А диспергируют в органическом растворе сополимера молочной и гликолевой кислот и добавляют к водному растворителю для создания микрочастиц.
75. Способ получения композиции по п.32, в котором микрочастицы создают с применением процесса эмульгирования твердого вещества в масле в воде, где кортикостероид класса А диспергируют в органическом растворе сополимера молочной и гликолевой кислот и добавляют к водному растворителю для создания микрочастиц.
76. Способ получения популяции микрочастиц по п.34, в котором микрочастицы создают с применением процесса эмульгирования твердого вещества в масле в воде, где кортикостероид класса С диспергируют в органическом растворе сополимера молочной и гликолевой кислот и добавляют к водному растворителю для создания микрочастиц.
77. Способ получения препарата с контролируемым или замедленным высвобождением по п.36, в котором микрочастицы создают с применением процесса эмульгирования твердого вещества в масле в воде, где кортикостероид класса С диспергируют в органическом растворе сополимера молочной и гликолевой кислот и добавляют к водному растворителю для создания микрочастиц.
78. Способ получения композиции по п.38, в котором микрочастицы создают с применением процесса эмульгирования твердого вещества в масле в воде, где кортикостероид класса С диспергируют в органическом растворе сополимера молочной и гликолевой кислот и добавляют к водному растворителю для создания микрочастиц.
79. Способ получения популяции микрочастиц по п.34, в котором микрочастицы получают с применением процесса эмульгирования твердого вещества в масле в воде, в котором кортикостероид класса D диспергируют в органическом растворе сополимера молочной и гликолевой кислот и добавляют к водному растворителю для создания микрочастиц.
80. Способ получения препарата с контролируемым или замедленным высвобождением по п.42, в котором микрочастицы получают с применением процесса эмульгирования твердого вещества в масле в воде, в котором кортикостероид класса D диспергируют в органическом растворе сополимера молочной и гликолевой кислот и добавляют к водному растворителю для создания микрочастиц.
81. Способ получения композиции по п.44, в котором микрочастицы получают с применением процесса эмульгирования твердого вещества в масле в воде, в котором кортикостероид класса D диспергируют в органическом растворе сополимера молочной и гликолевой кислот и добавляют к водному растворителю для создания микрочастиц.
RU2013109362A 2010-08-04 2011-08-04 Кортикостероиды для лечения суставной боли RU2642279C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US37066610P 2010-08-04 2010-08-04
US61/370,666 2010-08-04
PCT/US2011/046601 WO2012019009A1 (en) 2010-08-04 2011-08-04 Corticosteroids for the treatment of joint pain

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018100114A Division RU2018100114A (ru) 2010-08-04 2011-08-04 Кортикостероиды для лечения суставной боли

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2013109362A true RU2013109362A (ru) 2014-09-10
RU2642279C2 RU2642279C2 (ru) 2018-01-24

Family

ID=45559826

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018100114A RU2018100114A (ru) 2010-08-04 2011-08-04 Кортикостероиды для лечения суставной боли
RU2013109362A RU2642279C2 (ru) 2010-08-04 2011-08-04 Кортикостероиды для лечения суставной боли

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018100114A RU2018100114A (ru) 2010-08-04 2011-08-04 Кортикостероиды для лечения суставной боли

Country Status (23)

Country Link
US (8) US20120282298A1 (ru)
EP (2) EP2600836B1 (ru)
JP (3) JP5873492B2 (ru)
KR (2) KR101927551B1 (ru)
CN (2) CN103260603B (ru)
AR (1) AR082471A1 (ru)
AU (1) AU2011285691B2 (ru)
BR (1) BR112013002601A2 (ru)
CA (2) CA2807150C (ru)
CL (1) CL2013000347A1 (ru)
CO (1) CO6700827A2 (ru)
ES (1) ES2799419T3 (ru)
IL (1) IL224547B (ru)
MX (1) MX353466B (ru)
MY (1) MY171929A (ru)
NZ (1) NZ607797A (ru)
RU (2) RU2018100114A (ru)
SG (3) SG10201602789XA (ru)
TW (2) TWI630001B (ru)
UA (1) UA111162C2 (ru)
UY (1) UY33546A (ru)
WO (1) WO2012019009A1 (ru)
ZA (1) ZA201300831B (ru)

Families Citing this family (39)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
UA111162C2 (uk) 2010-08-04 2016-04-11 Флекшен Терап'Ютікс, Інк. Ін'єкційна композиція ацетоніду триамцинолону для лікування болю
EP3199146B1 (en) 2011-04-25 2019-07-17 Shan Dong Luye Pharmaceutical Co., Ltd. Risperidone sustained release microsphere composition
AU2012290683B2 (en) * 2011-08-04 2017-07-13 Flexion Therapeutics, Inc. Corticosteroids for the treatment of joint pain
US8927529B2 (en) 2012-01-30 2015-01-06 SpineThera Treatment of back pain by injection of microparticles of dexamethasone acetate and a polymer
AU2014209346B2 (en) * 2013-01-23 2018-11-15 Semnur Pharmaceuticals, Inc. Pharmaceutical formulation comprising an insoluble corticosteroid and a soluble corticosteroid
US9956177B2 (en) 2013-03-15 2018-05-01 Oakwood Laboratories LLC Sustained release microspheres and method of producing same
WO2014153384A1 (en) * 2013-03-19 2014-09-25 Flexion Therapeutics, Inc. Corticosteroid formulations for the treatment of joint pain and methods of use thereof
US9987233B2 (en) * 2013-03-21 2018-06-05 Eupraxia Pharmaceuticals USA LLC Injectable sustained release composition and method of using the same for treating inflammation in joints and pain associated therewith
WO2015018461A1 (fr) * 2013-08-09 2015-02-12 Genbiotech Compositions therapeutiques comprenant d'acide hyaluronique
EP3074056B1 (en) * 2013-11-27 2018-03-14 Ethicon LLC Absorbable polymeric blend compositions with precisely controllable absorption rates, processing methods, and dimensionally stable medical devices therefrom
JP6460540B2 (ja) * 2014-04-08 2019-01-30 ディーエスエム アイピー アセッツ ビー．ブイ．Ｄｓｍ Ｉｐ Ａｓｓｅｔｓ Ｂ．Ｖ． 関節障害の処置のために使用される生分解性ポリエステルアミド
TWI674899B (zh) 2015-01-21 2019-10-21 美商桑紐爾製藥公司 醫藥配方
US10322169B2 (en) 2015-06-10 2019-06-18 Evonik Roehm Gmbh Process for preparing a powder comprising a human coagulation factor protein and a lactic acid polymer
KR20180054627A (ko) 2015-09-21 2018-05-24 테바 파마슈티컬스 인터내셔널 게엠베하 서방형 올란자핀 제제
US20170100411A1 (en) * 2015-10-13 2017-04-13 Flexion Therapeutics, Inc. Corticosteroid formulations for maintaining corticosteroid synovial fluid concentrations
TR201808237T4 (tr) 2015-10-27 2018-07-23 Eupraxia Pharmaceuticals Inc Lokal anestetiklerin sürekli salım formülasyonları.
WO2017160818A1 (en) 2016-03-14 2017-09-21 Flexion Therapeutics, Inc. Triamcinolone acetonide formulations for joint pain in diabetics
WO2018112408A1 (en) * 2016-12-15 2018-06-21 Flexion Therapeutics, Inc. Fluticasone formulations and methods of use thereof
CN106727358A (zh) * 2017-01-24 2017-05-31 广州帝奇医药技术有限公司 阿立哌唑及其衍生物的缓释组合物与该缓释组合物的制备方法
CN106983733A (zh) * 2017-03-08 2017-07-28 江苏富泽药业有限公司 曲安奈德plga缓释微球注射剂、其制备方法及其在制备治疗骨关节炎疼痛药物中的应用
WO2018170386A1 (en) * 2017-03-17 2018-09-20 Flexion Therapeutics, Inc. Fluticasone extended-release formulations and methods of use thereof
US10646443B2 (en) 2017-03-20 2020-05-12 Teva Pharmaceuticals International Gmbh Sustained release olanzapine formulations
KR102101969B1 (ko) * 2017-09-06 2020-04-22 (주)인벤티지랩 목시덱틴을 포함하는 마이크로 입자 및 이의 제조 방법
US20190336511A1 (en) * 2018-05-02 2019-11-07 Georgiy Brusovanik Treatment for Inflammation and Pain with Reduced Gastro-Intestinal Side Effects Combining Methylprednisolone, Paracetamol, and Lansoprazole
CN112469420A (zh) * 2018-07-09 2021-03-09 台湾微脂体股份有限公司 减少关节内类固醇的并发症的方法
RU2703257C1 (ru) * 2018-12-04 2019-10-16 Закрытое акционерное общество "СКАЙ ЛТД" Способ лечения воспалительных процессов суставов и простатита
CN109700770B (zh) * 2019-01-31 2021-02-12 浙江圣兆药物科技股份有限公司 一种曲安奈德微球制剂及其制备方法
JP7296520B2 (ja) * 2019-03-19 2023-06-22 株式会社リーゼンバイオテク ステロイド系薬物を含む生分解性高分子微細粒子及びその製造方法
KR102377975B1 (ko) * 2019-03-19 2022-03-23 (주)리젠바이오텍 스테로이드계 약물을 포함하는 생분해성 고분자 미세입자 및 이의 제조 방법
WO2020227353A1 (en) * 2019-05-06 2020-11-12 Fordoz Pharma Corp. Injectable sustained-release formulations for treatment of joint pain and inflammation
AU2020283135A1 (en) 2019-05-31 2022-01-06 Dose Medical Corporation Bioerodible polyester polymer implants and related methods of use
CN110237052B (zh) * 2019-07-11 2021-07-13 苏州大学 一种醋酸曲安奈德缓释微球及其制备方法
CN111803647A (zh) * 2020-08-14 2020-10-23 山东谷雨春生物科技有限公司 一种治疗退行性关节炎的药物及其制备方法
EP4277661A1 (en) 2021-01-18 2023-11-22 Anton Frenkel Pharmaceutical dosage form
GB202104224D0 (en) 2021-03-25 2021-05-12 Medincell Pharmaceutical composition
AU2022243564A1 (en) * 2021-03-26 2023-09-28 The Regents Of The University Of California Immunoregulatory microparticles for modulating inflammatory arthritides
US20240197637A1 (en) 2021-04-16 2024-06-20 Fondazione Istituto Italiano Di Tecnologia Polymeric microparticles for the local treatment of chronic inflammatory diseases
WO2023281406A1 (en) 2021-07-06 2023-01-12 Mark Hasleton Treatment of serotonin reuptake inhibitor withdrawal syndrome
WO2024085581A1 (ko) * 2022-10-17 2024-04-25 (주)인벤티지랩 염증성 질환의 치료 또는 예방을 위한 서방형 주사용 조성물 및 이의 제조 방법

Family Cites Families (38)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4293539A (en) 1979-09-12 1981-10-06 Eli Lilly And Company Controlled release formulations and method of treatment
US4530840A (en) * 1982-07-29 1985-07-23 The Stolle Research And Development Corporation Injectable, long-acting microparticle formulation for the delivery of anti-inflammatory agents
US5700485A (en) * 1992-09-10 1997-12-23 Children's Medical Center Corporation Prolonged nerve blockade by the combination of local anesthetic and glucocorticoid
JP3841309B2 (ja) 1993-10-22 2006-11-01 ジェネンテック・インコーポレーテッド 流動床乾燥工程を含んでなるミクロスフェアの製造方法
EP1649850A1 (en) 1993-11-19 2006-04-26 Alkermes Controlled Therapeutics Inc. II Preparation of biodegradable microparticles containing a biologically active agent
WO1999012571A1 (fr) 1997-09-05 1999-03-18 Maruho Kabushikikaisha Preparations de nanocapsules destinees au traitement de maladies intra-articulaires
JPH11222425A (ja) * 1997-10-27 1999-08-17 Ss Pharmaceut Co Ltd 関節疾患治療用関節内投与製剤
TW577758B (en) * 1997-10-27 2004-03-01 Ssp Co Ltd Intra-articular preparation for the treatment of arthropathy
US6726918B1 (en) * 2000-07-05 2004-04-27 Oculex Pharmaceuticals, Inc. Methods for treating inflammation-mediated conditions of the eye
US6824822B2 (en) 2001-08-31 2004-11-30 Alkermes Controlled Therapeutics Inc. Ii Residual solvent extraction method and microparticles produced thereby
US20040043964A1 (en) 2000-11-06 2004-03-04 Gomi Shun?Apos;Ichi Cellulosic particle for pharmaceuticals preparation
KR100446101B1 (ko) 2000-12-07 2004-08-30 주식회사 삼양사 수난용성 약물의 서방성 제형 조성물
AU2002235253A1 (en) 2000-12-21 2002-07-01 Inhale Therapeutic Systems, Inc. Induced phase transition method for the production of microparticles containing hydrophilic active agents
US20040022853A1 (en) 2001-04-26 2004-02-05 Control Delivery Systems, Inc. Polymer-based, sustained release drug delivery system
AU2003279070A1 (en) * 2002-09-30 2004-04-23 Acusphere Inc Sustained release porous microparticles for inhalation
US20040121009A1 (en) 2002-10-17 2004-06-24 Alkermes Controlled Therapeutics, Inc. Method of modifying the release profile of sustained release compositions
CA2518960C (en) 2003-03-14 2013-08-27 Sinexus, Inc. Sinus delivery of sustained release therapeutics
US20040224030A1 (en) * 2003-05-06 2004-11-11 Shastri Venkatram R. Microsphere delivery systems
CA2528465A1 (en) 2003-06-09 2005-01-20 Nastech Pharmaceutical Company Inc. Compositions and methods for enhanced mucosal delivery of growth hormone
US20050069591A1 (en) * 2003-09-30 2005-03-31 Howard Bernstein Injectable, oral, or topical sustained release pharmaceutical formulations
US7456254B2 (en) * 2004-04-15 2008-11-25 Alkermes, Inc. Polymer-based sustained release device
US8119154B2 (en) 2004-04-30 2012-02-21 Allergan, Inc. Sustained release intraocular implants and related methods
US20090324678A1 (en) * 2004-07-16 2009-12-31 Spinal Restoration, Inc. Methods and kits for treating joints and soft tissues
EP1931387A4 (en) 2005-09-07 2012-07-11 Southwest Res Inst BIODEGRADABLE MICROTEILED PHARMACEUTICAL FORMULATIONS WITH IMPROVED RELEASE RATES
US7261529B2 (en) * 2005-09-07 2007-08-28 Southwest Research Institute Apparatus for preparing biodegradable microparticle formulations containing pharmaceutically active agents
US7758778B2 (en) 2005-09-07 2010-07-20 Southwest Research Institute Methods for preparing biodegradable microparticle formulations containing pharmaceutically active agents
US9693967B2 (en) * 2005-09-07 2017-07-04 Southwest Research Institute Biodegradable microparticle pharmaceutical formulations exhibiting improved released rates
WO2007084418A2 (en) 2006-01-13 2007-07-26 Surmodics, Inc. Microparticle containing matrices for drug delivery
US20070298073A1 (en) * 2006-06-23 2007-12-27 Allergan, Inc. Steroid-containing sustained release intraocular implants and related methods
US20080248122A1 (en) * 2006-10-06 2008-10-09 Baxter International Inc. Microencapsules Containing Surface-Modified Microparticles And Methods Of Forming And Using The Same
US20080317805A1 (en) * 2007-06-19 2008-12-25 Mckay William F Locally administrated low doses of corticosteroids
EP2195011A4 (en) * 2007-08-23 2010-12-01 Genzyme Corp TREATMENT WITH CALLICINE INHIBITORS
US20110206773A1 (en) 2008-05-20 2011-08-25 Yale University Sustained delivery of drugs from biodegradable polymeric microparticles
EP2299990A1 (de) 2008-06-09 2011-03-30 Boehringer Ingelheim International GmbH Neue einbettungspartikel für die inhalation
JP5757872B2 (ja) * 2008-09-11 2015-08-05 エボニック コーポレイションＥｖｏｎｉｋ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ 調整可能な抽出速度を有する溶媒抽出マイクロカプセル化
EP2389161A2 (en) 2009-01-23 2011-11-30 Surmodics Pharmaceuticals, Inc. Controlled release systems from polymer blends
EA201290497A1 (ru) 2009-12-15 2013-01-30 Байнд Байосайенсиз, Инк. Терапевтические полимерные наночастицы, включающие кортикостероиды, и способы получения таковых
UA111162C2 (uk) 2010-08-04 2016-04-11 Флекшен Терап'Ютікс, Інк. Ін'єкційна композиція ацетоніду триамцинолону для лікування болю

Also Published As

Publication number Publication date
BR112013002601A2 (pt) 2016-06-07
EP2600836A4 (en) 2014-01-15
TW201703762A (zh) 2017-02-01
US9555048B2 (en) 2017-01-31
MY171929A (en) 2019-11-07
CA2956556A1 (en) 2012-02-09
KR101927551B1 (ko) 2018-12-10
CN103260603A (zh) 2013-08-21
US9949987B2 (en) 2018-04-24
SG10201602789XA (en) 2016-05-30
JP2013535489A (ja) 2013-09-12
EP3701941A1 (en) 2020-09-02
WO2012019009A1 (en) 2012-02-09
US20120282298A1 (en) 2012-11-08
CN107669640A (zh) 2018-02-09
SG10201607891VA (en) 2016-11-29
US8828440B2 (en) 2014-09-09
TWI548412B (zh) 2016-09-11
RU2642279C2 (ru) 2018-01-24
UY33546A (es) 2012-02-29
AR082471A1 (es) 2012-12-12
MX353466B (es) 2018-01-12
CA2807150C (en) 2017-03-14
JP2016028070A (ja) 2016-02-25
US20170182068A1 (en) 2017-06-29
US20120288534A1 (en) 2012-11-15
ES2799419T3 (es) 2020-12-17
TW201219039A (en) 2012-05-16
EP2600836A1 (en) 2013-06-12
UA111162C2 (uk) 2016-04-11
KR20180132159A (ko) 2018-12-11
SG187665A1 (en) 2013-03-28
MX2013001433A (es) 2013-06-03
US20140242170A1 (en) 2014-08-28
AU2011285691B2 (en) 2015-10-01
NZ607797A (en) 2014-12-24
CO6700827A2 (es) 2013-06-28
IL224547B (en) 2020-09-30
TWI630001B (zh) 2018-07-21
US9555047B2 (en) 2017-01-31
US20150025050A1 (en) 2015-01-22
US20180311260A1 (en) 2018-11-01
CL2013000347A1 (es) 2013-09-06
RU2018100114A (ru) 2019-02-20
CN103260603B (zh) 2017-11-10
ZA201300831B (en) 2014-10-29
JP2019059752A (ja) 2019-04-18
US20140356437A1 (en) 2014-12-04
US20170135957A1 (en) 2017-05-18
US10624905B2 (en) 2020-04-21
EP2600836B1 (en) 2020-04-22
AU2011285691A1 (en) 2013-03-21
JP5873492B2 (ja) 2016-03-01
CA2807150A1 (en) 2012-02-09
KR20130093101A (ko) 2013-08-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013109362A (ru) Кортикостероиды для лечения суставной боли
EP2968320B1 (en) Organic compounds
Parent et al. PLGA in situ implants formed by phase inversion: Critical physicochemical parameters to modulate drug release
JP7218089B2 (ja) 安定した過飽和状態でラパマイシンをもつ合成ナノキャリアに関する方法および組成物
JP7278413B2 (ja) アピキサバン含有微粒球製造用分散相組成物およびそれから製造された生体適合性ポリマー系アピキサバン含有微粒球
WO2015018461A1 (fr) Compositions therapeutiques comprenant d'acide hyaluronique
Koocheki et al. Development of an enhanced formulation for delivering sustained release of buprenorphine hydrochloride
RU2018105494A (ru) Улучшенные системы доставки наночастиц
RU2013102122A (ru) Микрочастицы, содержащие малый белок теплового шока
KR20100017904A (ko) 마이크로입자 중에 소마토스타틴 유도체를 포함하는 연장-방출 조성물
KR20200138066A (ko) 캐스파제 저해제 프로드럭을 함유하는 주사용 조성물 및 이의 제조 방법
WO2023015851A1 (zh) 一种注射用曲安奈德微球植入剂及其制备方法
JP2017527611A (ja) 脊髄損傷を有する患者において炎症を阻害するための組成物、及びそれを使用する方法
KR101646795B1 (ko) Ｎ-｛5-[(시클로프로필아미노)카르보닐)]-2-메틸페닐｝-3-플루오로-4-(피리딘-2-일메톡시)벤즈아미드를 포함하는 제약 데포
Marques et al. PKPD of PLGA-PEG-PLGA Copolymeric Micelles
Al-Nasi et al. Preparation, characterization, and in vitro release of ketoprofen loaded polymeric microspheres
CN1754570A (zh) 含干扰素或其类似物的注射用缓释微球及其制备方法
WO2019079095A2 (en) COMPOSITION AND PROCESS FOR PRODUCTION OF PROLONGED RELEASE PREPARATION OF RISPERIDONE
Ap et al. Poly (3-hydroxyalkanoate)-based drug formulations: the micro-and nanostructure
KR20170007581A (ko) 골관절염 예방 또는 치료용, 또는 관절 통증 완화용 주사제 조성물
CN1754572A (zh) 含干扰素α－1b的注射用缓释微球及其制备方法
Poudyal et al. Microspheres for local drug delivery in bone joints
KR20240063866A (ko) 결정-연관 및 비-결정-연관 급성 관절염의 치료에 사용하기 위한 콜히친을 포함하는 관절내 주사를 위한 투여 형태
JP6915540B2 (ja) リスペリドンを含有するマイクロカプセル、その製造方法および放出制御方法
RU2524649C1 (ru) Способ получения микросфер для приготовления инъецируемой лекарственной формы диклофенака, композиция и лекарственная форма