RU2010128620A - N, n-замещенные 3-аминопирролидиновые соединения, полезные в качестве ингибиторов повторного поглощения моноаминов - Google Patents

N, n-замещенные 3-аминопирролидиновые соединения, полезные в качестве ингибиторов повторного поглощения моноаминов Download PDF

Info

Publication number
RU2010128620A
RU2010128620A RU2010128620/04A RU2010128620A RU2010128620A RU 2010128620 A RU2010128620 A RU 2010128620A RU 2010128620/04 A RU2010128620/04 A RU 2010128620/04A RU 2010128620 A RU2010128620 A RU 2010128620A RU 2010128620 A RU2010128620 A RU 2010128620A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
groups
alkyl
alkyl group
substituted
Prior art date
Application number
RU2010128620/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2574406C2 (ru
Inventor
Мунеаки КУРИМУРА (JP)
Мунеаки Куримура
Синити ТАИРА (JP)
Синити ТАИРА
Такахиро ТОМОЯСУ (JP)
Такахиро ТОМОЯСУ
Нобуаки ИТО (JP)
Нобуаки Ито
Кунинори ТАИ (JP)
Кунинори Таи
Нориаки ТАКЕМУРА (JP)
Нориаки ТАКЕМУРА
Такаюки МАЦУЗАКИ (JP)
Такаюки МАЦУЗАКИ
Ясухиро МЕНДЗО (JP)
Ясухиро МЕНДЗО
Син МИЯМУРА (JP)
Син МИЯМУРА
Йохдзи САКУРАЙ (JP)
Йохдзи Сакурай
Акихито ВАТАНАБЕ (JP)
Акихито ВАТАНАБЕ
Ясуйо САКАТА (JP)
Ясуйо САКАТА
Такуми МАСУМОТО (JP)
Такуми МАСУМОТО
Кохей АКАЗАВА (JP)
Кохей АКАЗАВА
Харухико СУГИНО (JP)
Харухико СУГИНО
Наоки АМАДА (JP)
Наоки АМАДА
Сатоси ОХАСИ (JP)
Сатоси ОХАСИ
Томоити СИНОХАРА (JP)
Томоити Синохара
Хирофуми САСАКИ (JP)
Хирофуми Сасаки
Тисако МОРИТА (JP)
Тисако МОРИТА
Дзунко ЯМАСИТА (JP)
Дзунко ЯМАСИТА
Сатоко НАКАДЗИМА (JP)
Сатоко НАКАДЗИМА
Original Assignee
Оцука Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp)
Оцука Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=36693623&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2010128620(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Оцука Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp), Оцука Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Оцука Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp)
Publication of RU2010128620A publication Critical patent/RU2010128620A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2574406C2 publication Critical patent/RU2574406C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D205/00Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D205/02Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D205/04Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06Antimigraine agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08Antiepileptics; Anticonvulsants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16Anti-Parkinson drugs
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22Anxiolytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24Antidepressants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32Alcohol-abuse
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34Tobacco-abuse
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36Opioid-abuse
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04Anorexiants; Antiobesity agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A61P5/16Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4 for decreasing, blocking or antagonising the activity of the thyroid hormones
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/12Antidiuretics, e.g. drugs for diabetes insipidus
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12Antihypertensives
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/10Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/14Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04Ortho-condensed systems
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04Ortho-condensed systems
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F7/00Compounds containing elements of Groups 4 or 14 of the Periodic Table
    • C07F7/02Silicon compounds
    • C07F7/08Compounds having one or more C—Si linkages
    • C07F7/10Compounds having one or more C—Si linkages containing nitrogen having a Si-N linkage

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Производное пирролидина общей формулы (1) ! ! или его соль, ! где R101 и R102, каждый независимо, представляют собой одну из следующих групп (1)-(86): ! (2) пиридильную группу, ! (3) бензотиенильную группу, ! (4) индолильную группу, ! (5) 2,3-дигидро-1H-инденильную группу, ! (6) нафтильную группу, ! (7) бензофурильную группу, ! (8) хинолильную группу, ! (9) тиазолильную группу, ! (10) пиримидинильную группу, ! (11) пиразинильную группу, ! (12) бензотиазолильную группу, ! (13) тиено[3,2-b]пиридильную группу, ! (14) тиенильную группу, ! (15) циклоалкильную группу, ! (16) тетрагидропиранильную группу, ! (17) пирролильную группу, ! (18) 2,4-дигидро-1,3-бензодиоксинильную группу, ! (19) 2,3-дигидробензофурильную группу, ! (20) 9H-флуоренильную группу, ! (21) пиразолильную группу, ! (22) пиридазинильную группу, ! (23) индолинильную группу, ! (24) тиено[2,3-b]пиридильную группу, ! (25) тиено[3,2-d]пиримидинильную группу, ! (26) тиено[3,2-e]пиримидинильную группу, ! (27) 1H-пиразоло[3,4-b]пиридильную группу, ! (28) изохинолильную группу, ! (29) 2,3-дигидро-1,4-бензоксадинильную группу, ! (30) хиноксалинильную группу, ! (31) хиназолинильную группу, ! (32) 1,2,3,4-тетрагидрохинолильную группу, ! (33) циклоалкил C1-6алкильную группу, ! (34) C1-6алкилтио низшую алкильную группу, ! (35) амино-замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную одной или двумя низшими алкильными группами на аминогруппе, ! (36) фенокси C1-6алкильную группу, ! (37) пиридинилокси C1-6алкильную группу, ! (38) C2-6алкинильную группу, ! (39) фенил C2-6алкенильную группу, ! (40) 1,3-бензодиоксолильную группу, !(41) 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксинильную группу, ! (42) 3,4-дигидро-1,5-бензодиоксепинильную группу, ! (43) дигидропиридильную группу, ! (44) 1,2-дигидрохинолильную группу, ! (45) 1,2,3,4

Claims (8)

1. Производное пирролидина общей формулы (1)
Figure 00000001
или его соль,
где R101 и R102, каждый независимо, представляют собой одну из следующих групп (1)-(86):
(2) пиридильную группу,
(3) бензотиенильную группу,
(4) индолильную группу,
(5) 2,3-дигидро-1H-инденильную группу,
(6) нафтильную группу,
(7) бензофурильную группу,
(8) хинолильную группу,
(9) тиазолильную группу,
(10) пиримидинильную группу,
(11) пиразинильную группу,
(12) бензотиазолильную группу,
(13) тиено[3,2-b]пиридильную группу,
(14) тиенильную группу,
(15) циклоалкильную группу,
(16) тетрагидропиранильную группу,
(17) пирролильную группу,
(18) 2,4-дигидро-1,3-бензодиоксинильную группу,
(19) 2,3-дигидробензофурильную группу,
(20) 9H-флуоренильную группу,
(21) пиразолильную группу,
(22) пиридазинильную группу,
(23) индолинильную группу,
(24) тиено[2,3-b]пиридильную группу,
(25) тиено[3,2-d]пиримидинильную группу,
(26) тиено[3,2-e]пиримидинильную группу,
(27) 1H-пиразоло[3,4-b]пиридильную группу,
(28) изохинолильную группу,
(29) 2,3-дигидро-1,4-бензоксадинильную группу,
(30) хиноксалинильную группу,
(31) хиназолинильную группу,
(32) 1,2,3,4-тетрагидрохинолильную группу,
(33) циклоалкил C1-6алкильную группу,
(34) C1-6алкилтио низшую алкильную группу,
(35) амино-замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную одной или двумя низшими алкильными группами на аминогруппе,
(36) фенокси C1-6алкильную группу,
(37) пиридинилокси C1-6алкильную группу,
(38) C2-6алкинильную группу,
(39) фенил C2-6алкенильную группу,
(40) 1,3-бензодиоксолильную группу,
(41) 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксинильную группу,
(42) 3,4-дигидро-1,5-бензодиоксепинильную группу,
(43) дигидропиридильную группу,
(44) 1,2-дигидрохинолильную группу,
(45) 1,2,3,4-тетрагидроизохинолильную группу,
(46) бензоксазолильную группу,
(47) бензоизотиазолильную группу,
(48) индазолильную группу,
(49) бензоимидазолильную группу,
(50) имидазолильную группу,
(51) 1,2,3,4-тетрагидронафтил C1-6алкильную группу,
(52) имидазо[1,2-a]пиридил C1-6алкильную группу,
(53) тиазолил C1-6алкильную группу,
(54) тетрагидропиранил C1-6алкильную группу,
(55) пиперидил C1-6алкильную группу,
(56) дифенил C1-6алкокси-замещенную C1-6алкильную группу,
(57) C1-6алкоксикарбонил-замещенную C1-6алкильную группу,
(58) фенил C1-6алкоксикарбонил-замещенную C1-6алкильную группу,
(59) гидрокси-замещенную C1-6алкильную группу,
(60) низший алкокси C1-6алкильную группу,
(61) карбокси C1-6алкильную группу,
(62) карбамоил-замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную одной или двумя C1-6алкильными группами на карбамоильной группе,
(63) C2-6алкенильную группу,
(64) морфолинилкарбонил C1-6алкильную группу,
(65) бензоил C1-6алкильную группу,
(66) фенилтио C1-6алкильную группу,
(67) нафтилтио C1-6алкильную группу,
(68) циклоалкилтио C1-6алкильную группу,
(69) пиридилтио C1-6алкильную группу,
(70) пиримидинилтио C1-6алкильную группу,
(71) фурилтио C1-6алкильную группу,
(72) тиенилтио C1-6алкильную группу,
(73) 1,3,4-тиадиазолилтио C1-6алкильную группу,
(74) бензимидазолилтио C1-6алкильную группу,
(75) бензтиазолилтио C1-6алкильную группу,
(76) тетразолилтио C1-6алкильную группу,
(77) бензоксазолилтио C1-6алкильную группу,
(78) тиазолилтио C1-6алкильную группу,
(79) имидазолилтио C1-6алкильную группу,
(80) амино-замещенный C1-6алкилтио C1-6алкильную группу, необязательно замещенную одной или двумя C1-6алкильными группами на аминогруппе,
(81) фенил-замещенный C1-6алкилтио C1-6алкильную группу,
(82) фурил-замещенный низший алкилтио C1-6алкильную группу,
(83) пиридил-замещенный C1-6алкилтио C1-6алкильную группу,
(84) гидрокси-замещенный C1-6алкилтио C1-6алкильную группу,
(85) фенокси-замещенный C1-6алкилтио C1-6алкильную группу и
(86) C1-6алкоксикарбонил-замещенный C1-6алкилтио C1-6алкильную группу,
и каждая из групп (1)-(32), (37), (39)-(56), (64)-(79), (81)-(83) и (85) может иметь один или несколько заместителей, выбранных из следующих групп (1-1)-(1-37), на циклоалкильном, ароматическом или гетероциклическом кольце, таких как:
(1-1) атомы галогена,
(1-2) C1-6алкилтиогруппы, необязательно замещенные одним или несколькими атомами галогена,
(1-3) C1-6алкильные группы, необязательно замещенные одним или несколькими атомами галогена,
(1-4) C1-6алкоксигруппы, необязательно замещенные одним или несколькими атомами галогена,
(1-5) нитрогруппа,
(1-6) C1-6алкоксикарбонильные группы,
(1-7) аминогруппы, необязательно замещенные одной или двумя C1-6алкильными группами,
(1-8) C1-6алкилсульфонильные группы,
(1-9) цианогруппа,
(1-10) карбоксигруппа,
(1-11) гидроксигруппа,
(1-12) тиенильные группы,
(1-13) оксазолильные группы,
(1-14) нафтильные группы,
(1-15) бензоильная группа,
(1-16) феноксигруппы, необязательно замещенные одним-тремя атомами галогена в фенильном кольце,
(1-17) фенил C1-6алкоксигруппы,
(1-18) C1-6алканоильные группы,
(1-19) фенильные группы, необязательно замещенные в фенильном кольце одним-пятью заместителями, выбранными из группы, содержащей атомы галогена, C1-6алкоксигруппы, цианогруппу, C1-6алканоильные группы и C1-6алкильные группы,
(1-20) фенил C1-6алкильные группы,
(1-21) циано C1-6алкильные группы,
(1-22) сульфонильные группы, замещенные 5-7-членной насыщенной гетероциклической группой, при этом гетероциклическая группа содержит в гетероциклическом кольце один или два гетероатома, выбранных из группы, содержащей азот, кислород и серу,
(1-23) тиазолильные группы, необязательно замещенные одной или двумя низшими алкильными группами в тиазольном кольце,
(1-24) имидазолильные группы,
(1-25) амино C1-6алкильные группы, необязательно замещенные одной или двумя C1-6алкильными группами на аминогруппе,
(1-26) пирролидинил низшие алкоксигруппы,
(1-27) изоксазолильные группы,
(1-28) циклоалкилкарбонильные группы,
(1-29) нафтилоксигруппы,
(1-30) пиридильные группы,
(1-31) фурильные группы,
(1-32) фенилтиогруппа,
(1-33) оксогруппа,
(1-34) карбамоильная группа,
(1-35) 5-7-членные насыщенные гетероциклические группы, содержащие один или два гетероатома, выбранные из группы, содержащей азот, кислород и серу, при этом гетероциклическая группа необязательно замещена одним-тремя заместителями, выбранными из группы, содержащей оксогруппу; C1-6алкильные группы; C1-6алканоильные группы; фенил C1-6алкильные группы; фенильные группы, необязательно замещенные в фенильном кольце одним-тремя заместителями, выбранными из группы, содержащей атомы галогена и C1-6алкоксигруппы; и пиридильные группы,
(1-36) оксидогруппа и
(1-37) C1-6алкоксидогруппы,
при условии, что R101 и R102 не являются одновременно незамещенным фенилом.
2. Производное пирролидина общей формулы (1) или его соль по п.1, где
R101 представляет собой
(3) бензотиенильную группу,
(4) индолильную группу,
(5) 2,3-дигидро-1H-инденильную группу,
(6) нафтильную группу,
(7) бензофурильную группу,
(8) хинолильную группу,
(12) бензотиазолильную группу,
(18) 2,4-дигидро-1,3-бензодиоксинильную группу,
(19) 2,3-дигидробензофурильную группу,
(20) 9H-флуоренильную группу,
(23) индолинильную группу,
(28) изохинолильную группу,
(29) 2,3-дигидро-1,4-бензоксадинильную группу,
(30) хиноксалинильную группу,
(31) хиназолинильную группу,
(32) 1,2,3,4-тетрагидрохинолильную группу,
(40) 1,3-бензодиоксолильную группу,
(41) 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксинильную группу,
(42) 3,4-дигидро-1,5-бензодиоксепинильную группу,
(44) 1,2-дигидрохинолильную группу,
(45) 1,2,3,4-тетрагидроизохинолильную группу,
(46) бензоксазолильную группу,
(47) бензоизотиазолильную группу,
(48) индазолильную группу или
(49) бензоимидазолильную группу,
и каждая из которых может иметь в ароматическом или гетероциклическом кольце один-три заместителя, выбранных из группы (1-1)-(1-37), как указано в п.1.
3. Производное пирролидина общей формулы (1) или его соль по п.2, где
R101 представляет собой
(3) бензотиенильную группу, которая может иметь один-три заместителя, выбранных из группы, содержащей (1-1) атомы галогена и (1-3) C1-6алкильные группы, необязательно замещенные одним-тремя атомами галогена.
4. Производное пирролидина (1) или его соль по п.3, где
R102 представляет собой
(2) пиридильную группу,
(9) тиазолильную группу,
(10) пиримидинильную группу,
(11) пиразинильную группу,
(14) тиенильную группу,
(48) индазолильную группу,
(59) гидрокси-замещенную C1-6алкильную группу или
(60) низший алкокси C1-6алкильную группу,
и каждая из групп (1), (2), (9), (10), (11), (14) и (48) может иметь в ароматическом или гетероциклическом кольце один-три заместителя, выбранных из группы (1-1)-(1-37), как указано в п.1.
5. Производное пирролидина (1) или его соль по п.4, где соединение выбрано из группы, состоящей из:
бензо[b]тиофен-6-ил-(S)-пирролидин-3-илтиофен-3-иламина и
бензо[b]тиофен-5-ил-(S)-пирролидин-3-илтиофен-3-иламина.
6. Профилактический и/или терапевтический агент при нарушениях, вызванных уменьшением нейротрансмиссии серотонина, норэпинефрина или допамина, содержащий в качестве активного ингредиента производное пирролидина общей формулы (1) или его соль по п.1,
где нарушение выбрано из группы, включающей гипертензию; депрессию; тревогу; страх; синдром посттравматического стресса; синдром острого стресса; избегающее расстройство личности; дизморфизм тела; преждевременную эякуляцию; нарушения питания; ожирение; пристрастия к химическим веществам, алкоголю, кокаину, героину, фенобарбиталу, никотину и бензодиазепинам; кластерную головную боль; мигрень; болевые расстройства; болезнь Альцгеймера; обсессивно-конвульсивные расстройства; панические расстройства; расстройства памяти; болезнь Паркинсона; эндокринные нарушения; сосудистый спазм; церебральную атаксию; расстройства желудочно-кишечного тракта; отрицательный синдром шизофрении; предменструальный синдром; синдром фибромиалгии; несдержанность в стрессовых ситуациях; синдром Туретта; трихотилломанию; клептоманию; мужскую импотенцию; нарушение внимания с гиперактивностью (ADHD); хроническую парксизмальную гемикранию; хроническую усталость; катаплексию; синдром апноэ во сне и головную боль.
7. Профилактический и/или терапевтический агент по п.6, где нарушение выбрано из группы, включающей:
депрессии, выбранные из группы, включающей глубокую депрессию; биполярное расстройство 1; биполярное расстройство 2; смешанный эпизод; дистимические расстройства; «быстрый цикл»; атипичную депрессию; сезонные аффективные расстройства; послеродовую депрессию; слабую депрессию; повторяющиеся краткие депрессивные расстройства; непостоянную депрессию/хроническую депрессию; двойную депрессию; вызванные алкоголем нарушения настроения; смешанные тревога и депрессивные расстройства; депрессии, вызванные различными физическими нарушениями, выбранными из группы, содержащей болезнь Кушинга; гипотироидизм, синдром гиперпаратироидизма, болезнь Аддисона, синдром отсутствия месячных и лактации, болезнь Паркинсона, болезнь Альцгеймера, кровоизлияние в мозг, диабеты, синдром хронической усталости и рак; депрессию среднего возраста; старческую депрессию; детскую и подростковую депрессию; депрессию, вызванную приемом интерферонов; депрессию, вызванную нарушением адаптации; и тревога, выбранная из группы, содержащей тревогу, вызванную нарушением адаптации, и тревогу, вызванную невропатией, выбранной из группы, содержащей травму головы, мозговую инфекцию и заболевание внутреннего уха.
8. Способ получения производного пирролидина общей формулы (1):
Figure 00000001
или его соли, где R101 и R102 определены выше в п.1,
заключающийся в том, что
(1) соединение общей формулы (2)
Figure 00000002
где R101 и R102 являются такими, как указано выше в п.1, и R112 представляет собой амино-защитную группу,
подвергают реакции элиминирования для удаления амино-защитной группы.
RU2010128620/04A 2005-05-13 2006-05-12 N,n-замещенные 3-аминопирролидиновые соединения, полезные в качестве ингибиторов повторного поглощения моноаминов RU2574406C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2005-141230 2005-05-13
JP2005141230 2005-05-13

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007146512/04A Division RU2414454C2 (ru) 2005-05-13 2006-05-12 N, n-замещенные 3-аминопирролидиновые соединения, полезные в качестве ингибиторов повторного поглощения моноаминов

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2010128620A true RU2010128620A (ru) 2012-01-20
RU2574406C2 RU2574406C2 (ru) 2016-02-10

Family

ID=

Also Published As

Publication number Publication date
DK2407451T3 (da) 2013-12-16
EP2407451A1 (en) 2012-01-18
MY148653A (en) 2013-05-15
WO2006121218A1 (en) 2006-11-16
TW201319037A (zh) 2013-05-16
KR20080008423A (ko) 2008-01-23
CN103613527A (zh) 2014-03-05
RU2414454C2 (ru) 2011-03-20
CA2608184A1 (en) 2006-11-16
PT2407451E (pt) 2014-01-13
JP2008540329A (ja) 2008-11-20
TW201412708A (zh) 2014-04-01
US20180258038A1 (en) 2018-09-13
ES2451523T3 (es) 2014-03-27
ZA200709691B (en) 2009-09-30
SG162722A1 (en) 2010-07-29
EP2407451B1 (en) 2013-11-20
US20170166524A1 (en) 2017-06-15
US8815871B2 (en) 2014-08-26
TW200720249A (en) 2007-06-01
ES2451523T8 (es) 2014-06-20
IL187311A0 (en) 2008-04-13
AU2010201952A1 (en) 2010-06-10
RU2007146512A (ru) 2009-06-20
CN103613527B (zh) 2016-02-24
SI2407451T1 (sl) 2014-02-28
JP4776631B2 (ja) 2011-09-21
IL187311A (en) 2012-08-30
CN103613587A (zh) 2014-03-05
KR100971850B1 (ko) 2010-07-22
TWI410406B (zh) 2013-10-01
IN2012DN00758A (ru) 2015-06-19
US10000450B2 (en) 2018-06-19
AR054191A1 (es) 2007-06-06
CY1114767T1 (el) 2016-12-14
ES2446375T3 (es) 2014-03-07
US8084442B2 (en) 2011-12-27
EP1881975B8 (en) 2014-04-09
TWI439452B (zh) 2014-06-01
MX2007014252A (es) 2008-01-22
BRPI0610279A2 (pt) 2010-06-08
CA2608184C (en) 2013-09-24
PL2407451T3 (pl) 2014-04-30
US20120065162A1 (en) 2012-03-15
US8420623B2 (en) 2013-04-16
EP1881975B1 (en) 2014-01-08
HK1193094A1 (zh) 2014-09-12
AU2006244851B2 (en) 2010-06-10
EP1881975A1 (en) 2008-01-30
US20090088406A1 (en) 2009-04-02
US9611214B2 (en) 2017-04-04
TWI449692B (zh) 2014-08-21
KR20100038453A (ko) 2010-04-14
AU2006244851A1 (en) 2006-11-16
US20140288065A1 (en) 2014-09-25
CN101175748A (zh) 2008-05-07
US20130203750A1 (en) 2013-08-08

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007146512A (ru) N, n-замещенные 3-аминопирролидиновые соединения, полезные в качестве ингибиторов повторного поглощения моноаминов
AR076928A1 (es) Derivados de 3h-pirido[4, 3-d]pirimidin-4-ona, un metodo para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los comprenden y su uso en la manufactura de un medicamento para el tratamiento o prevencion de enfermedades relacionadas con el estres.
PE20090370A1 (es) Derivados de heterociclo fusionado como inhibidores de quinasa
US9714232B2 (en) Substituted piperazine compounds and methods of use thereof
PE20110063A1 (es) DERIVADOS DE [1, 2, 4]TRIAZOLO[1, 5-a]PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE JAK
PE20121506A1 (es) Compuestos triazolopiridinas como inhibidores de c-met
RU2008107264A (ru) Производные пиразина, полезные в качестве антагонистов аденозинового рецептора
CA2694480A1 (en) Substituted heteroarylpiperidine derivatives as melanocortin-4 receptor modulators
RU2011108281A (ru) Трипиридилкарбоксамидные антагонисты орексиновых рецепторов
MX2010004819A (es) Derivados de [1h-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il]-fenilo o piridin-2-ilo como proteina cinasa c-theta.
AU2015242330B2 (en) Chromene and 1,1 a,2,7b-tetrahydrocyclopropa[c]chromene pyridopyrazinediones as gamma-secretase modulators
PE20081159A1 (es) Inhibidores de las quinasas y metodos para su utilizacion
BR112017017349B1 (pt) Composto e seu uso, composição, processo para preparar um composto e processo para separar um composto
PE20080538A1 (es) Derivado heterociclico fusionado y su uso
AR042042A1 (es) Administracion combinada de una indolinona con un agente quimioterapeutico para trastornos de proliferacion celular
CA2596013A1 (en) Benzoimidazole derivatives and pharmaceutical composition comprising the same
EA007183B1 (ru) Лиганды рецепторов 5-нт и их применение
PE20071245A1 (es) COMPUESTOS INDOL SULFONAMIDA COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE PROGESTERONA SELECTIVOS (SPRMs)
CN103380130A (zh) 用作为食欲素拮抗剂的新颖的吡唑和咪唑衍生物
PE20070069A1 (es) Piperazin-piperidinas como antagonistas y agonistas del receptor 5-ht1a
RU2006112847A (ru) Производные тиазолопиридина в качестве лигандов аденозинового рецептора
PE20070212A1 (es) Heterociclos de 1,4-dihidropiridina-condensados, procesos para preparar los mismos, uso y composiciones que los contienen
JP2013533868A (ja) タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤としての新規ホモピペラジン誘導体およびそれらの医薬使用
JP2009510162A5 (ru)
RU2017117566A (ru) Активатор kcnq2-5 каналов