RU2010128620A - N, n-замещенные 3-аминопирролидиновые соединения, полезные в качестве ингибиторов повторного поглощения моноаминов - Google Patents
N, n-замещенные 3-аминопирролидиновые соединения, полезные в качестве ингибиторов повторного поглощения моноаминов Download PDFInfo
- Publication number
- RU2010128620A RU2010128620A RU2010128620/04A RU2010128620A RU2010128620A RU 2010128620 A RU2010128620 A RU 2010128620A RU 2010128620/04 A RU2010128620/04 A RU 2010128620/04A RU 2010128620 A RU2010128620 A RU 2010128620A RU 2010128620 A RU2010128620 A RU 2010128620A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- groups
- alkyl
- alkyl group
- substituted
- Prior art date
Links
- -1 N-SUBSTITUTED 3-AMINOPYRROLIDINE COMPOUNDS Chemical class 0.000 title claims abstract 56
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 title claims 3
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 title 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title 1
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 55
- RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N Pyrrolidine Chemical compound C1CCNC1 RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 14
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 13
- 125000006700 (C1-C6) alkylthio group Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 8
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims abstract 7
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000000335 thiazolyl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000001624 naphthyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000000951 phenoxy group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(O*)C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 4
- 125000001544 thienyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000005871 1,3-benzodioxolyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000001164 benzothiazolyl group Chemical group S1C(=NC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims abstract 3
- 125000003387 indolinyl group Chemical group N1(CCC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims abstract 3
- 125000005956 isoquinolyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000003373 pyrazinyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000000714 pyrimidinyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000002294 quinazolinyl group Chemical group N1=C(N=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims abstract 3
- 125000001567 quinoxalinyl group Chemical group N1=C(C=NC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims abstract 3
- 125000001412 tetrahydropyranyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000003601 C2-C6 alkynyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000004925 dihydropyridyl group Chemical group N1(CC=CC=C1)* 0.000 claims abstract 2
- 125000003226 pyrazolyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000002098 pyridazinyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000000168 pyrrolyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 claims 5
- 125000004191 (C1-C6) alkoxy group Chemical group 0.000 claims 4
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 claims 4
- FKCMADOPPWWGNZ-YUMQZZPRSA-N [(2r)-1-[(2s)-2-amino-3-methylbutanoyl]pyrrolidin-2-yl]boronic acid Chemical compound CC(C)[C@H](N)C(=O)N1CCC[C@H]1B(O)O FKCMADOPPWWGNZ-YUMQZZPRSA-N 0.000 claims 4
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 4
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 claims 4
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004196 benzothienyl group Chemical group S1C(=CC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 3
- 125000003917 carbamoyl group Chemical group [H]N([H])C(*)=O 0.000 claims 3
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 3
- 125000003453 indazolyl group Chemical group N1N=C(C2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 3
- 125000004454 (C1-C6) alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000020925 Bipolar disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000020401 Depressive disease Diseases 0.000 claims 2
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 206010019233 Headaches Diseases 0.000 claims 2
- 208000018737 Parkinson disease Diseases 0.000 claims 2
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical group [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 230000006978 adaptation Effects 0.000 claims 2
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical group [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000004618 benzofuryl group Chemical group O1C(=CC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 2
- 125000004541 benzoxazolyl group Chemical group O1C(=NC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 2
- 125000003236 benzoyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C(*)=O 0.000 claims 2
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 2
- ZPUCINDJVBIVPJ-LJISPDSOSA-N cocaine Chemical compound O([C@H]1C[C@@H]2CC[C@@H](N2C)[C@H]1C(=O)OC)C(=O)C1=CC=CC=C1 ZPUCINDJVBIVPJ-LJISPDSOSA-N 0.000 claims 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 2
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 2
- VYFYYTLLBUKUHU-UHFFFAOYSA-N dopamine Chemical compound NCCC1=CC=C(O)C(O)=C1 VYFYYTLLBUKUHU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 2
- 125000002883 imidazolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 claims 2
- 125000001041 indolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N nitrogen Substances N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 claims 2
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 239000001301 oxygen Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003356 phenylsulfanyl group Chemical group [*]SC1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 230000000069 prophylactic effect Effects 0.000 claims 2
- 125000005493 quinolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N serotonin Chemical compound C1=C(O)C=C2C(CCN)=CNC2=C1 QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229910052717 sulfur Chemical group 0.000 claims 2
- 239000011593 sulfur Chemical group 0.000 claims 2
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 claims 2
- SNICXCGAKADSCV-JTQLQIEISA-N (-)-Nicotine Chemical compound CN1CCC[C@H]1C1=CC=CN=C1 SNICXCGAKADSCV-JTQLQIEISA-N 0.000 claims 1
- SFLSHLFXELFNJZ-QMMMGPOBSA-N (-)-norepinephrine Chemical compound NC[C@H](O)C1=CC=C(O)C(O)=C1 SFLSHLFXELFNJZ-QMMMGPOBSA-N 0.000 claims 1
- FJPMBTSRJUBQAD-AWEZNQCLSA-N (3s)-n-(1-benzothiophen-5-yl)-n-thiophen-3-ylpyrrolidin-3-amine Chemical compound C1NCC[C@@H]1N(C=1C=C2C=CSC2=CC=1)C1=CSC=C1 FJPMBTSRJUBQAD-AWEZNQCLSA-N 0.000 claims 1
- XYMCXDUTNDOZHU-AWEZNQCLSA-N (3s)-n-(1-benzothiophen-6-yl)-n-thiophen-3-ylpyrrolidin-3-amine Chemical compound C1NCC[C@@H]1N(C=1C=C2SC=CC2=CC=1)C1=CSC=C1 XYMCXDUTNDOZHU-AWEZNQCLSA-N 0.000 claims 1
- 125000004739 (C1-C6) alkylsulfonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000026872 Addison Disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000006096 Attention Deficit Disorder with Hyperactivity Diseases 0.000 claims 1
- 208000001573 Cataplexy Diseases 0.000 claims 1
- 206010050389 Cerebral ataxia Diseases 0.000 claims 1
- 206010008111 Cerebral haemorrhage Diseases 0.000 claims 1
- 206010008874 Chronic Fatigue Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000006561 Cluster Headache Diseases 0.000 claims 1
- 206010010904 Convulsion Diseases 0.000 claims 1
- 206010012335 Dependence Diseases 0.000 claims 1
- 208000026331 Disruptive, Impulse Control, and Conduct disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010066054 Dysmorphism Diseases 0.000 claims 1
- 208000030814 Eating disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000017701 Endocrine disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000019454 Feeding and Eating disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000001640 Fibromyalgia Diseases 0.000 claims 1
- 206010019196 Head injury Diseases 0.000 claims 1
- GVGLGOZIDCSQPN-PVHGPHFFSA-N Heroin Chemical compound O([C@H]1[C@H](C=C[C@H]23)OC(C)=O)C4=C5[C@@]12CCN(C)[C@@H]3CC5=CC=C4OC(C)=O GVGLGOZIDCSQPN-PVHGPHFFSA-N 0.000 claims 1
- 201000002980 Hyperparathyroidism Diseases 0.000 claims 1
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 claims 1
- 208000027601 Inner ear disease Diseases 0.000 claims 1
- 102000014150 Interferons Human genes 0.000 claims 1
- 108010050904 Interferons Proteins 0.000 claims 1
- 208000017119 Labyrinth disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000026139 Memory disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000019695 Migraine disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000019022 Mood disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims 1
- 208000010067 Pituitary ACTH Hypersecretion Diseases 0.000 claims 1
- 208000020627 Pituitary-dependent Cushing syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 201000009916 Postpartum depression Diseases 0.000 claims 1
- 206010036618 Premenstrual syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000027520 Somatoform disease Diseases 0.000 claims 1
- FZWLAAWBMGSTSO-UHFFFAOYSA-N Thiazole Chemical group C1=CSC=N1 FZWLAAWBMGSTSO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000000323 Tourette Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000016620 Tourette disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010047163 Vasospasm Diseases 0.000 claims 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 1
- 230000037328 acute stress Effects 0.000 claims 1
- 125000004414 alkyl thio group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000006620 amino-(C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000025748 atypical depressive disease Diseases 0.000 claims 1
- 229940049706 benzodiazepine Drugs 0.000 claims 1
- 125000003310 benzodiazepinyl group Chemical class N1N=C(C=CC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 1
- 235000010290 biphenyl Nutrition 0.000 claims 1
- 239000004305 biphenyl Substances 0.000 claims 1
- 125000006267 biphenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 210000004556 brain Anatomy 0.000 claims 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 1
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 claims 1
- 208000025302 chronic primary adrenal insufficiency Diseases 0.000 claims 1
- 208000018912 cluster headache syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 229960003920 cocaine Drugs 0.000 claims 1
- 125000006254 cycloalkyl carbonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005366 cycloalkylthio group Chemical group 0.000 claims 1
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 229960002069 diamorphine Drugs 0.000 claims 1
- 235000014632 disordered eating Nutrition 0.000 claims 1
- 229960003638 dopamine Drugs 0.000 claims 1
- 208000024732 dysthymic disease Diseases 0.000 claims 1
- 238000003379 elimination reaction Methods 0.000 claims 1
- 206010016256 fatigue Diseases 0.000 claims 1
- 125000002541 furyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 claims 1
- 231100000869 headache Toxicity 0.000 claims 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 1
- 208000003532 hypothyroidism Diseases 0.000 claims 1
- 230000002989 hypothyroidism Effects 0.000 claims 1
- 125000005946 imidazo[1,2-a]pyridyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 201000001881 impotence Diseases 0.000 claims 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 claims 1
- 229940047124 interferons Drugs 0.000 claims 1
- 125000000842 isoxazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 206010023461 kleptomania Diseases 0.000 claims 1
- 230000006651 lactation Effects 0.000 claims 1
- 230000005906 menstruation Effects 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- 206010027599 migraine Diseases 0.000 claims 1
- 208000015930 mixed anxiety and depressive disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000029766 myalgic encephalomeyelitis/chronic fatigue syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 125000005186 naphthyloxy group Chemical group C1(=CC=CC2=CC=CC=C12)O* 0.000 claims 1
- 125000005029 naphthylthio group Chemical group C1(=CC=CC2=CC=CC=C12)S* 0.000 claims 1
- 201000001119 neuropathy Diseases 0.000 claims 1
- 230000007823 neuropathy Effects 0.000 claims 1
- 229960002715 nicotine Drugs 0.000 claims 1
- SNICXCGAKADSCV-UHFFFAOYSA-N nicotine Natural products CN1CCCC1C1=CC=CN=C1 SNICXCGAKADSCV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 1
- 229960002748 norepinephrine Drugs 0.000 claims 1
- SFLSHLFXELFNJZ-UHFFFAOYSA-N norepinephrine Natural products NCC(O)C1=CC=C(O)C(O)=C1 SFLSHLFXELFNJZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims 1
- 125000002971 oxazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000027753 pain disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000019906 panic disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000033808 peripheral neuropathy Diseases 0.000 claims 1
- 208000022821 personality disease Diseases 0.000 claims 1
- DDBREPKUVSBGFI-UHFFFAOYSA-N phenobarbital Chemical compound C=1C=CC=CC=1C1(CC)C(=O)NC(=O)NC1=O DDBREPKUVSBGFI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960002695 phenobarbital Drugs 0.000 claims 1
- ZUOUZKKEUPVFJK-UHFFFAOYSA-N phenylbenzene Natural products C1=CC=CC=C1C1=CC=CC=C1 ZUOUZKKEUPVFJK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000024335 physical disease Diseases 0.000 claims 1
- 125000005936 piperidyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 206010036596 premature ejaculation Diseases 0.000 claims 1
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 1
- 125000006239 protecting group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005030 pyridylthio group Chemical group N1=C(C=CC=C1)S* 0.000 claims 1
- 125000000719 pyrrolidinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 claims 1
- 208000012672 seasonal affective disease Diseases 0.000 claims 1
- 229940076279 serotonin Drugs 0.000 claims 1
- 201000002859 sleep apnea Diseases 0.000 claims 1
- 230000035882 stress Effects 0.000 claims 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 1
- 125000000472 sulfonyl group Chemical group *S(*)(=O)=O 0.000 claims 1
- 230000005062 synaptic transmission Effects 0.000 claims 1
- 208000002271 trichotillomania Diseases 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D205/00—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D205/02—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
- C07D205/04—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/06—Antimigraine agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/32—Alcohol-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/34—Tobacco-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/36—Opioid-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
- A61P5/16—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4 for decreasing, blocking or antagonising the activity of the thyroid hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/12—Antidiuretics, e.g. drugs for diabetes insipidus
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D207/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D207/14—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D495/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F7/00—Compounds containing elements of Groups 4 or 14 of the Periodic Table
- C07F7/02—Silicon compounds
- C07F7/08—Compounds having one or more C—Si linkages
- C07F7/10—Compounds having one or more C—Si linkages containing nitrogen having a Si-N linkage
Landscapes
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Addiction (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Hematology (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Obesity (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Psychology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Pregnancy & Childbirth (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Abstract
1. Производное пирролидина общей формулы (1) ! ! или его соль, ! где R101 и R102, каждый независимо, представляют собой одну из следующих групп (1)-(86): ! (2) пиридильную группу, ! (3) бензотиенильную группу, ! (4) индолильную группу, ! (5) 2,3-дигидро-1H-инденильную группу, ! (6) нафтильную группу, ! (7) бензофурильную группу, ! (8) хинолильную группу, ! (9) тиазолильную группу, ! (10) пиримидинильную группу, ! (11) пиразинильную группу, ! (12) бензотиазолильную группу, ! (13) тиено[3,2-b]пиридильную группу, ! (14) тиенильную группу, ! (15) циклоалкильную группу, ! (16) тетрагидропиранильную группу, ! (17) пирролильную группу, ! (18) 2,4-дигидро-1,3-бензодиоксинильную группу, ! (19) 2,3-дигидробензофурильную группу, ! (20) 9H-флуоренильную группу, ! (21) пиразолильную группу, ! (22) пиридазинильную группу, ! (23) индолинильную группу, ! (24) тиено[2,3-b]пиридильную группу, ! (25) тиено[3,2-d]пиримидинильную группу, ! (26) тиено[3,2-e]пиримидинильную группу, ! (27) 1H-пиразоло[3,4-b]пиридильную группу, ! (28) изохинолильную группу, ! (29) 2,3-дигидро-1,4-бензоксадинильную группу, ! (30) хиноксалинильную группу, ! (31) хиназолинильную группу, ! (32) 1,2,3,4-тетрагидрохинолильную группу, ! (33) циклоалкил C1-6алкильную группу, ! (34) C1-6алкилтио низшую алкильную группу, ! (35) амино-замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную одной или двумя низшими алкильными группами на аминогруппе, ! (36) фенокси C1-6алкильную группу, ! (37) пиридинилокси C1-6алкильную группу, ! (38) C2-6алкинильную группу, ! (39) фенил C2-6алкенильную группу, ! (40) 1,3-бензодиоксолильную группу, !(41) 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксинильную группу, ! (42) 3,4-дигидро-1,5-бензодиоксепинильную группу, ! (43) дигидропиридильную группу, ! (44) 1,2-дигидрохинолильную группу, ! (45) 1,2,3,4
Claims (8)
1. Производное пирролидина общей формулы (1)
или его соль,
где R101 и R102, каждый независимо, представляют собой одну из следующих групп (1)-(86):
(2) пиридильную группу,
(3) бензотиенильную группу,
(4) индолильную группу,
(5) 2,3-дигидро-1H-инденильную группу,
(6) нафтильную группу,
(7) бензофурильную группу,
(8) хинолильную группу,
(9) тиазолильную группу,
(10) пиримидинильную группу,
(11) пиразинильную группу,
(12) бензотиазолильную группу,
(13) тиено[3,2-b]пиридильную группу,
(14) тиенильную группу,
(15) циклоалкильную группу,
(16) тетрагидропиранильную группу,
(17) пирролильную группу,
(18) 2,4-дигидро-1,3-бензодиоксинильную группу,
(19) 2,3-дигидробензофурильную группу,
(20) 9H-флуоренильную группу,
(21) пиразолильную группу,
(22) пиридазинильную группу,
(23) индолинильную группу,
(24) тиено[2,3-b]пиридильную группу,
(25) тиено[3,2-d]пиримидинильную группу,
(26) тиено[3,2-e]пиримидинильную группу,
(27) 1H-пиразоло[3,4-b]пиридильную группу,
(28) изохинолильную группу,
(29) 2,3-дигидро-1,4-бензоксадинильную группу,
(30) хиноксалинильную группу,
(31) хиназолинильную группу,
(32) 1,2,3,4-тетрагидрохинолильную группу,
(33) циклоалкил C1-6алкильную группу,
(34) C1-6алкилтио низшую алкильную группу,
(35) амино-замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную одной или двумя низшими алкильными группами на аминогруппе,
(36) фенокси C1-6алкильную группу,
(37) пиридинилокси C1-6алкильную группу,
(38) C2-6алкинильную группу,
(39) фенил C2-6алкенильную группу,
(40) 1,3-бензодиоксолильную группу,
(41) 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксинильную группу,
(42) 3,4-дигидро-1,5-бензодиоксепинильную группу,
(43) дигидропиридильную группу,
(44) 1,2-дигидрохинолильную группу,
(45) 1,2,3,4-тетрагидроизохинолильную группу,
(46) бензоксазолильную группу,
(47) бензоизотиазолильную группу,
(48) индазолильную группу,
(49) бензоимидазолильную группу,
(50) имидазолильную группу,
(51) 1,2,3,4-тетрагидронафтил C1-6алкильную группу,
(52) имидазо[1,2-a]пиридил C1-6алкильную группу,
(53) тиазолил C1-6алкильную группу,
(54) тетрагидропиранил C1-6алкильную группу,
(55) пиперидил C1-6алкильную группу,
(56) дифенил C1-6алкокси-замещенную C1-6алкильную группу,
(57) C1-6алкоксикарбонил-замещенную C1-6алкильную группу,
(58) фенил C1-6алкоксикарбонил-замещенную C1-6алкильную группу,
(59) гидрокси-замещенную C1-6алкильную группу,
(60) низший алкокси C1-6алкильную группу,
(61) карбокси C1-6алкильную группу,
(62) карбамоил-замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную одной или двумя C1-6алкильными группами на карбамоильной группе,
(63) C2-6алкенильную группу,
(64) морфолинилкарбонил C1-6алкильную группу,
(65) бензоил C1-6алкильную группу,
(66) фенилтио C1-6алкильную группу,
(67) нафтилтио C1-6алкильную группу,
(68) циклоалкилтио C1-6алкильную группу,
(69) пиридилтио C1-6алкильную группу,
(70) пиримидинилтио C1-6алкильную группу,
(71) фурилтио C1-6алкильную группу,
(72) тиенилтио C1-6алкильную группу,
(73) 1,3,4-тиадиазолилтио C1-6алкильную группу,
(74) бензимидазолилтио C1-6алкильную группу,
(75) бензтиазолилтио C1-6алкильную группу,
(76) тетразолилтио C1-6алкильную группу,
(77) бензоксазолилтио C1-6алкильную группу,
(78) тиазолилтио C1-6алкильную группу,
(79) имидазолилтио C1-6алкильную группу,
(80) амино-замещенный C1-6алкилтио C1-6алкильную группу, необязательно замещенную одной или двумя C1-6алкильными группами на аминогруппе,
(81) фенил-замещенный C1-6алкилтио C1-6алкильную группу,
(82) фурил-замещенный низший алкилтио C1-6алкильную группу,
(83) пиридил-замещенный C1-6алкилтио C1-6алкильную группу,
(84) гидрокси-замещенный C1-6алкилтио C1-6алкильную группу,
(85) фенокси-замещенный C1-6алкилтио C1-6алкильную группу и
(86) C1-6алкоксикарбонил-замещенный C1-6алкилтио C1-6алкильную группу,
и каждая из групп (1)-(32), (37), (39)-(56), (64)-(79), (81)-(83) и (85) может иметь один или несколько заместителей, выбранных из следующих групп (1-1)-(1-37), на циклоалкильном, ароматическом или гетероциклическом кольце, таких как:
(1-1) атомы галогена,
(1-2) C1-6алкилтиогруппы, необязательно замещенные одним или несколькими атомами галогена,
(1-3) C1-6алкильные группы, необязательно замещенные одним или несколькими атомами галогена,
(1-4) C1-6алкоксигруппы, необязательно замещенные одним или несколькими атомами галогена,
(1-5) нитрогруппа,
(1-6) C1-6алкоксикарбонильные группы,
(1-7) аминогруппы, необязательно замещенные одной или двумя C1-6алкильными группами,
(1-8) C1-6алкилсульфонильные группы,
(1-9) цианогруппа,
(1-10) карбоксигруппа,
(1-11) гидроксигруппа,
(1-12) тиенильные группы,
(1-13) оксазолильные группы,
(1-14) нафтильные группы,
(1-15) бензоильная группа,
(1-16) феноксигруппы, необязательно замещенные одним-тремя атомами галогена в фенильном кольце,
(1-17) фенил C1-6алкоксигруппы,
(1-18) C1-6алканоильные группы,
(1-19) фенильные группы, необязательно замещенные в фенильном кольце одним-пятью заместителями, выбранными из группы, содержащей атомы галогена, C1-6алкоксигруппы, цианогруппу, C1-6алканоильные группы и C1-6алкильные группы,
(1-20) фенил C1-6алкильные группы,
(1-21) циано C1-6алкильные группы,
(1-22) сульфонильные группы, замещенные 5-7-членной насыщенной гетероциклической группой, при этом гетероциклическая группа содержит в гетероциклическом кольце один или два гетероатома, выбранных из группы, содержащей азот, кислород и серу,
(1-23) тиазолильные группы, необязательно замещенные одной или двумя низшими алкильными группами в тиазольном кольце,
(1-24) имидазолильные группы,
(1-25) амино C1-6алкильные группы, необязательно замещенные одной или двумя C1-6алкильными группами на аминогруппе,
(1-26) пирролидинил низшие алкоксигруппы,
(1-27) изоксазолильные группы,
(1-28) циклоалкилкарбонильные группы,
(1-29) нафтилоксигруппы,
(1-30) пиридильные группы,
(1-31) фурильные группы,
(1-32) фенилтиогруппа,
(1-33) оксогруппа,
(1-34) карбамоильная группа,
(1-35) 5-7-членные насыщенные гетероциклические группы, содержащие один или два гетероатома, выбранные из группы, содержащей азот, кислород и серу, при этом гетероциклическая группа необязательно замещена одним-тремя заместителями, выбранными из группы, содержащей оксогруппу; C1-6алкильные группы; C1-6алканоильные группы; фенил C1-6алкильные группы; фенильные группы, необязательно замещенные в фенильном кольце одним-тремя заместителями, выбранными из группы, содержащей атомы галогена и C1-6алкоксигруппы; и пиридильные группы,
(1-36) оксидогруппа и
(1-37) C1-6алкоксидогруппы,
при условии, что R101 и R102 не являются одновременно незамещенным фенилом.
2. Производное пирролидина общей формулы (1) или его соль по п.1, где
R101 представляет собой
(3) бензотиенильную группу,
(4) индолильную группу,
(5) 2,3-дигидро-1H-инденильную группу,
(6) нафтильную группу,
(7) бензофурильную группу,
(8) хинолильную группу,
(12) бензотиазолильную группу,
(18) 2,4-дигидро-1,3-бензодиоксинильную группу,
(19) 2,3-дигидробензофурильную группу,
(20) 9H-флуоренильную группу,
(23) индолинильную группу,
(28) изохинолильную группу,
(29) 2,3-дигидро-1,4-бензоксадинильную группу,
(30) хиноксалинильную группу,
(31) хиназолинильную группу,
(32) 1,2,3,4-тетрагидрохинолильную группу,
(40) 1,3-бензодиоксолильную группу,
(41) 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксинильную группу,
(42) 3,4-дигидро-1,5-бензодиоксепинильную группу,
(44) 1,2-дигидрохинолильную группу,
(45) 1,2,3,4-тетрагидроизохинолильную группу,
(46) бензоксазолильную группу,
(47) бензоизотиазолильную группу,
(48) индазолильную группу или
(49) бензоимидазолильную группу,
и каждая из которых может иметь в ароматическом или гетероциклическом кольце один-три заместителя, выбранных из группы (1-1)-(1-37), как указано в п.1.
3. Производное пирролидина общей формулы (1) или его соль по п.2, где
R101 представляет собой
(3) бензотиенильную группу, которая может иметь один-три заместителя, выбранных из группы, содержащей (1-1) атомы галогена и (1-3) C1-6алкильные группы, необязательно замещенные одним-тремя атомами галогена.
4. Производное пирролидина (1) или его соль по п.3, где
R102 представляет собой
(2) пиридильную группу,
(9) тиазолильную группу,
(10) пиримидинильную группу,
(11) пиразинильную группу,
(14) тиенильную группу,
(48) индазолильную группу,
(59) гидрокси-замещенную C1-6алкильную группу или
(60) низший алкокси C1-6алкильную группу,
и каждая из групп (1), (2), (9), (10), (11), (14) и (48) может иметь в ароматическом или гетероциклическом кольце один-три заместителя, выбранных из группы (1-1)-(1-37), как указано в п.1.
5. Производное пирролидина (1) или его соль по п.4, где соединение выбрано из группы, состоящей из:
бензо[b]тиофен-6-ил-(S)-пирролидин-3-илтиофен-3-иламина и
бензо[b]тиофен-5-ил-(S)-пирролидин-3-илтиофен-3-иламина.
6. Профилактический и/или терапевтический агент при нарушениях, вызванных уменьшением нейротрансмиссии серотонина, норэпинефрина или допамина, содержащий в качестве активного ингредиента производное пирролидина общей формулы (1) или его соль по п.1,
где нарушение выбрано из группы, включающей гипертензию; депрессию; тревогу; страх; синдром посттравматического стресса; синдром острого стресса; избегающее расстройство личности; дизморфизм тела; преждевременную эякуляцию; нарушения питания; ожирение; пристрастия к химическим веществам, алкоголю, кокаину, героину, фенобарбиталу, никотину и бензодиазепинам; кластерную головную боль; мигрень; болевые расстройства; болезнь Альцгеймера; обсессивно-конвульсивные расстройства; панические расстройства; расстройства памяти; болезнь Паркинсона; эндокринные нарушения; сосудистый спазм; церебральную атаксию; расстройства желудочно-кишечного тракта; отрицательный синдром шизофрении; предменструальный синдром; синдром фибромиалгии; несдержанность в стрессовых ситуациях; синдром Туретта; трихотилломанию; клептоманию; мужскую импотенцию; нарушение внимания с гиперактивностью (ADHD); хроническую парксизмальную гемикранию; хроническую усталость; катаплексию; синдром апноэ во сне и головную боль.
7. Профилактический и/или терапевтический агент по п.6, где нарушение выбрано из группы, включающей:
депрессии, выбранные из группы, включающей глубокую депрессию; биполярное расстройство 1; биполярное расстройство 2; смешанный эпизод; дистимические расстройства; «быстрый цикл»; атипичную депрессию; сезонные аффективные расстройства; послеродовую депрессию; слабую депрессию; повторяющиеся краткие депрессивные расстройства; непостоянную депрессию/хроническую депрессию; двойную депрессию; вызванные алкоголем нарушения настроения; смешанные тревога и депрессивные расстройства; депрессии, вызванные различными физическими нарушениями, выбранными из группы, содержащей болезнь Кушинга; гипотироидизм, синдром гиперпаратироидизма, болезнь Аддисона, синдром отсутствия месячных и лактации, болезнь Паркинсона, болезнь Альцгеймера, кровоизлияние в мозг, диабеты, синдром хронической усталости и рак; депрессию среднего возраста; старческую депрессию; детскую и подростковую депрессию; депрессию, вызванную приемом интерферонов; депрессию, вызванную нарушением адаптации; и тревога, выбранная из группы, содержащей тревогу, вызванную нарушением адаптации, и тревогу, вызванную невропатией, выбранной из группы, содержащей травму головы, мозговую инфекцию и заболевание внутреннего уха.
8. Способ получения производного пирролидина общей формулы (1):
или его соли, где R101 и R102 определены выше в п.1,
заключающийся в том, что
(1) соединение общей формулы (2)
где R101 и R102 являются такими, как указано выше в п.1, и R112 представляет собой амино-защитную группу,
подвергают реакции элиминирования для удаления амино-защитной группы.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2005-141230 | 2005-05-13 | ||
JP2005141230 | 2005-05-13 |
Related Parent Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2007146512/04A Division RU2414454C2 (ru) | 2005-05-13 | 2006-05-12 | N, n-замещенные 3-аминопирролидиновые соединения, полезные в качестве ингибиторов повторного поглощения моноаминов |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2010128620A true RU2010128620A (ru) | 2012-01-20 |
RU2574406C2 RU2574406C2 (ru) | 2016-02-10 |
Family
ID=
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2007146512A (ru) | N, n-замещенные 3-аминопирролидиновые соединения, полезные в качестве ингибиторов повторного поглощения моноаминов | |
AR076928A1 (es) | Derivados de 3h-pirido[4, 3-d]pirimidin-4-ona, un metodo para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los comprenden y su uso en la manufactura de un medicamento para el tratamiento o prevencion de enfermedades relacionadas con el estres. | |
PE20090370A1 (es) | Derivados de heterociclo fusionado como inhibidores de quinasa | |
US9714232B2 (en) | Substituted piperazine compounds and methods of use thereof | |
PE20110063A1 (es) | DERIVADOS DE [1, 2, 4]TRIAZOLO[1, 5-a]PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE JAK | |
PE20121506A1 (es) | Compuestos triazolopiridinas como inhibidores de c-met | |
RU2008107264A (ru) | Производные пиразина, полезные в качестве антагонистов аденозинового рецептора | |
CA2694480A1 (en) | Substituted heteroarylpiperidine derivatives as melanocortin-4 receptor modulators | |
RU2011108281A (ru) | Трипиридилкарбоксамидные антагонисты орексиновых рецепторов | |
MX2010004819A (es) | Derivados de [1h-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il]-fenilo o piridin-2-ilo como proteina cinasa c-theta. | |
AU2015242330B2 (en) | Chromene and 1,1 a,2,7b-tetrahydrocyclopropa[c]chromene pyridopyrazinediones as gamma-secretase modulators | |
PE20081159A1 (es) | Inhibidores de las quinasas y metodos para su utilizacion | |
BR112017017349B1 (pt) | Composto e seu uso, composição, processo para preparar um composto e processo para separar um composto | |
PE20080538A1 (es) | Derivado heterociclico fusionado y su uso | |
AR042042A1 (es) | Administracion combinada de una indolinona con un agente quimioterapeutico para trastornos de proliferacion celular | |
CA2596013A1 (en) | Benzoimidazole derivatives and pharmaceutical composition comprising the same | |
EA007183B1 (ru) | Лиганды рецепторов 5-нт и их применение | |
PE20071245A1 (es) | COMPUESTOS INDOL SULFONAMIDA COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE PROGESTERONA SELECTIVOS (SPRMs) | |
CN103380130A (zh) | 用作为食欲素拮抗剂的新颖的吡唑和咪唑衍生物 | |
PE20070069A1 (es) | Piperazin-piperidinas como antagonistas y agonistas del receptor 5-ht1a | |
RU2006112847A (ru) | Производные тиазолопиридина в качестве лигандов аденозинового рецептора | |
PE20070212A1 (es) | Heterociclos de 1,4-dihidropiridina-condensados, procesos para preparar los mismos, uso y composiciones que los contienen | |
JP2013533868A (ja) | タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤としての新規ホモピペラジン誘導体およびそれらの医薬使用 | |
JP2009510162A5 (ru) | ||
RU2017117566A (ru) | Активатор kcnq2-5 каналов |