RU2009112719A - Производные n-биарил(гетеро)арилсульфонамида, применимые в лечении заболеваний, опосредованных взаимодействием лимфоцитов - Google Patents

Производные n-биарил(гетеро)арилсульфонамида, применимые в лечении заболеваний, опосредованных взаимодействием лимфоцитов Download PDF

Info

Publication number
RU2009112719A
RU2009112719A RU2009112719/04A RU2009112719A RU2009112719A RU 2009112719 A RU2009112719 A RU 2009112719A RU 2009112719/04 A RU2009112719/04 A RU 2009112719/04A RU 2009112719 A RU2009112719 A RU 2009112719A RU 2009112719 A RU2009112719 A RU 2009112719A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
alkoxy
inflammatory
pharmaceutically acceptable
formula
Prior art date
Application number
RU2009112719/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Фредерик БЕРСТ (FR)
Фредерик Берст
Филипп ГРОШЕ (DE)
Филипп Гроше
Филипп ЯНЗЕР (CH)
Филипп Янзер
Фредерик ЗЕКРИ (FR)
Фредерик Зекри
Биргит БОЛЛЬБУК (DE)
Биргит БОЛЛЬБУК
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2009112719A publication Critical patent/RU2009112719A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/15—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
    • C07C311/21—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/18—Sulfonamides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/08—Antiseborrheics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/04—Immunostimulants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/22—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound oxygen atoms
    • C07C311/29—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound oxygen atoms having the sulfur atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D205/00—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D205/02—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D205/04—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/16—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/28—Radicals substituted by singly-bound oxygen or sulphur atoms
    • C07D213/30—Oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/76—Nitrogen atoms to which a second hetero atom is attached
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D231/18—One oxygen or sulfur atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/66—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/84—Sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/02—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D241/04—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/02—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D241/10—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D241/14—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D241/24—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D257/00—Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D257/02—Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D257/04—Five-membered rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/36—Sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/77—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D307/78—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans
    • C07D307/79—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/77—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D307/78—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans
    • C07D307/82—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/26—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D333/30—Hetero atoms other than halogen
    • C07D333/34—Sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/50—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D333/52—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes
    • C07D333/62—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, или фармацевтически приемлемый и расщепляемый эфир, или кислотно- или аминно-аддитивная соль ! ! где X1, X2, Х3, Х4, Х5, Х6 и Х7 каждый независимо выбирают из N или CR6, ! R6 в каждом случае независимо выбирают из Н, галоида, циано, ОН или необязательно замещенного (C1-С6алкила, C1-С6алкокси, арилС1-С6алкокси, гетероарилC1-С6алкокси, C1-С6алкиламина), ! необязательные заместители в R6 выбирают из групп: C1-С6алкокси, ОН, галоид, циано, сульфонил, C1-С6алкил, амино, меркапто, СООН; ! R1 и R2 каждый независимо выбирают из Н или C1-С6алкила, или они вместе обозначают О; ! R3 означает C1-С6алкил, необязательно замещенный по любому положению одним или более заместителями R3', где R3' независимо выбран из COOR11, CON(R12)2, гидроксила, амино, арила, гетероарила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арилC1-С6алкила, гетероарилC1-С6алкила, C1-С6алкила, C1-С6алкокси, галоида, циано, меркапто и сульфонила, ! необязательные заместители R3' в свою очередь необязательно замещены одним или более заместителями: COOR11, CON(R12)2, гидроксилом, амино, арилом, гетероарилом, циклоалкилом, гетероциклоалкилом, арилC1-С6алкилом, гетероарилC1-С6алкилом, C1-С6алкилом, C1-С6алкокси, галоидом, циано, меркапто, сульфонилом; ! два R3' могут образовывать вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, 3-8-членное насыщенное или ненасыщенное карбоциклическое кольцо, необязательно содержащее до 2 членов кольца, выбранных из СО, CHCOOR11, NR12, О, S, SO или SO2; ! где R11 независимо означает Н, C1-С6алкил или бензил; и R12 независимо означает Н, ОН, C1-С6алкил, бензил или ацил; ! R4 означает Н, ацил или C1-С6алкил; ! или R3 и R4, связанные вместе, образуют 4, 5, 6 или 7-членное карбоцик�

Claims (15)

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, или фармацевтически приемлемый и расщепляемый эфир, или кислотно- или аминно-аддитивная соль
Figure 00000001
где X1, X2, Х3, Х4, Х5, Х6 и Х7 каждый независимо выбирают из N или CR6,
R6 в каждом случае независимо выбирают из Н, галоида, циано, ОН или необязательно замещенного (C1-С6алкила, C1-С6алкокси, арилС1-С6алкокси, гетероарилC1-С6алкокси, C1-С6алкиламина),
необязательные заместители в R6 выбирают из групп: C1-С6алкокси, ОН, галоид, циано, сульфонил, C1-С6алкил, амино, меркапто, СООН;
R1 и R2 каждый независимо выбирают из Н или C1-С6алкила, или они вместе обозначают О;
R3 означает C1-С6алкил, необязательно замещенный по любому положению одним или более заместителями R3', где R3' независимо выбран из COOR11, CON(R12)2, гидроксила, амино, арила, гетероарила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арилC1-С6алкила, гетероарилC1-С6алкила, C1-С6алкила, C1-С6алкокси, галоида, циано, меркапто и сульфонила,
необязательные заместители R3' в свою очередь необязательно замещены одним или более заместителями: COOR11, CON(R12)2, гидроксилом, амино, арилом, гетероарилом, циклоалкилом, гетероциклоалкилом, арилC1-С6алкилом, гетероарилC1-С6алкилом, C1-С6алкилом, C1-С6алкокси, галоидом, циано, меркапто, сульфонилом;
два R3' могут образовывать вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, 3-8-членное насыщенное или ненасыщенное карбоциклическое кольцо, необязательно содержащее до 2 членов кольца, выбранных из СО, CHCOOR11, NR12, О, S, SO или SO2;
где R11 независимо означает Н, C1-С6алкил или бензил; и R12 независимо означает Н, ОН, C1-С6алкил, бензил или ацил;
R4 означает Н, ацил или C1-С6алкил;
или R3 и R4, связанные вместе, образуют 4, 5, 6 или 7-членное карбоциклическое или гетероциклическое кольцо, которое необязательно замещено одной или более группами R3';
R5 означает необязательно замещенный арил или гетероарил, необязательные заместители у R5 означают одну или более групп, независимо выбранных из галоида, C1-С6алкила, NO2, C1-С6алкокси, циано, амино, сульфонила, арила, гетероарила, меркапто, где заместители у R5 сами необязательно замещены галоидом, NO2, C1-С6алкокси, циано, амино, сульфонилом, арилом или гетероарилом;
R10 означает Н или необязательно замещенный (C1-С6алкил, C1-С6алкокси, арилС1-С6алкокси, гетероарилC1-С6алкокси, C1-С6алкиламин), необязательные заместители в R10 выбирают из C1-С6алкокси, ОН, галоида, циано, сульфонила, C1-С6алкила, амино, меркапто, СООН.
2. Соединение по п.1, имеющее структурную формулу II, или его фармацевтически приемлемая соль, или фармацевтически приемлемый и расщепляемый эфир, или кислотно- или аминоаддитивная соль
Figure 00000002
где Х1-Х7, R1, R2, R4, R5 и R10 означают то, что определено по п.1, и
где R7 выбирают из Н или необязательно замещенного C1-С6алкила, арила, арилC1-С6алкила, гетероарила, гетероарилC1-С6алкила,
необязательные заместители в R7 выбирают из ОН, C1-С6алкокси и N(R12)2;
R8 выбирают из Н или C1-С6алкила;
или R7 и R8 вместе с атомами углерода, с которыми они соединены, образуют 3-8-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо, необязательно содержащее до 2 кольцевых членов, выбранных из СО, СНСООН, CHCOOR11, NR12, О, S, SO или SO2; и
R9 означает COOR11, CON(R12)2 или тетразол;
где R11 и R12 независимо друг от друга означают то, что определено по п.1.
3. Соединение по п.1, имеющее структурную формулу III, или его фармацевтически приемлемая соль, или фармацевтически приемлемый и расщепляемый эфир, или кислотно- или аминоаддитивная соль
Figure 00000003
где X1-X7, R1, R2, R4, R5, R9 и R10 означают то, что определено по п.1.
4. Соединение по п.1, имеющее структурную формулу (IIIa), или его фармацевтически приемлемая соль, или фармацевтически приемлемый и расщепляемый эфир, или кислотно- или аминоаддитивная соль
Figure 00000004
где X1-X7, R1, R2, R4, R5, R9 и R10 означают то, что определено по предшествующим пунктам.
5. Соединение по п.1, имеющее структурную формулу (IIIb), или его фармацевтически приемлемая соль, или фармацевтически приемлемый и расщепляемый эфир, или кислотно- или аминоаддитивная соль
Figure 00000005
где X1-X7, R1, R2, R4, R5, R9, R10 и R12 означают то, что определено по предшествующим пунктам, а n означает 1, 2, 3 или 4, предпочтительно 1, 2 или 4, более предпочтительно 1 или 2.
6. Соединение по п.1, имеющее структурную формулу (IIIc), или его фармацевтически приемлемая соль, или фармацевтически приемлемый и расщепляемый эфир, или кислотно- или аминоаддитивная соль
Figure 00000006
где X1-X7, R1, R2, R4, R5, R9 и R10 означают то, что определено по предшествующим пунктам, о и р означают целое число и независимо выбираются из 0, 1, 2, 3, 4 или 5 с условием, что сумма о+р находится в интервале 1-5, более предпочтительно O+р - в интервале 1-4; и Y означает СН2, СО, СНСООН, CHCOOR11, NR12, О, S, SO или SO2.
7. Способ получения соединения формулы (I) по п.1 в свободной или солевой форме, включающий:
а) для соединений формулы (I), где R1 и R2 вместе означают О - стадию взаимодействия карбоновой кислоты формулы (IV) с необязательно защищенным амином формулы (V) или его солью с применением подходящих сочетающих реагентов и основания с последующей, если это необходимо, стадией снятия защиты:
Figure 00000007
b) для соединений формулы (I), где R1 и R2 оба означают Н - стадию взаимодействия альдегида формулы (VI) с необязательно защищенным амином формулы (V) или его солью в условиях восстановительного аминирования с применением восстанавливающего агента с последующей необязательной стадией снятия защиты:
Figure 00000008
с) для соединений формулы (I), где один из R1 или R2 означает алкил или R1 и R2 вместе означают О - стадию взаимодействия необязательно защищенного анилина формулы (VII) с сульфонилхлоридом формулы (VIII) в присутствии основания, например, пиридина или триэтиламина, с последующей необязательной стадией снятия защиты:
Figure 00000009
d) для соединений формулы (I), где один из необязательных заместителей в R3 означает СООН - стадию взаимодействия полимерсвязанного анилина формулы (IX) с сульфонилхлоридом формулы (VIII) в присутствии основания, например, пиридина или DMAP, с последующим кислотным отщеплением продукта от полимера:
Figure 00000010
8. комбинация соединения по любому из предшествующих пунктов и активного агента, выбранного из: иммуносупрессивного или иммуномодулирующего агента, противовоспалительного агента, химиотерапевтического агента, кальцийневринового ингибитора, mTOR ингибитора, кортикостероида; РКС ингибитора, JAK3 киназного ингибитора, иммуносупрессивного моноклонального антитела, ингибитора адгезии молекулы или противоинфекционного агента для одновременного, раздельного или последовательного применения.
9. Соединение или комбинация по любому из предшествующих пунктов или его фармацевтически приемлемый и расщепляемый эфир для применения в качестве лекарства.
10. Применение соединения по любому из предшествующих пунктов в получении лекарства для лечения заболевания или нарушения, опосредованного взаимодействием лимфоцитов.
11. Способ лечения заболевания или нарушения, опосредованного взаимодействием лимфоцитов, включающий введение больному, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения по любому из предшествующих пунктов или его кислотно-аддитивной соли.
12. Способ лечения по п.11, где указанное лечение применимо для указанного заболевания или указанного нарушения: при трансплантации, такого как острое или хроническое отторжение клетки, ткани или органа - алло- или ксено-трансплантатов, или отсроченная функция трансплантата, заболевание «трансплантат против хозяина», аутоиммунных заболеваний, например ревматоидного артрита, системной красной волчанки, тироидоза Хашимото, рассеянного склероза, бульбоспинального паралича, диабета I или II типа и ассоциированных с ним нарушений, васкулита, злокачественной анемии, синдрома Шегрена, увеита, псориаза, офтальмопатии Грейвса, очаговой алопеции и других заболеваний, аллергических заболеваний, например аллергической астмы, атопического дерматита, аллергического ринита/конъюктивита, аллергического контактного дерматита, воспалительных заболеваний, необязательно с лежащими в основе аберрантными реакциями, например воспалительного заболевания кишечника, болезни Крона или язвенного колита, инфекционно-аллергической астмы, воспалительного поражения легкого, воспалительного поражения печени, воспалительного гломерулярного поражения, атеросклероза, остеоартрита, раздраженного контактного дерматита и других экзематозных дерматитов, себорейного дерматита, кожных проявлений иммунологически опосредованных нарушений, воспалительного заболевания глаз, кератоконъюктивита, миокардита или гепатита, ишемического/реперфузионного поражения, например инфаркта миокарда, инсульта, кишечной ишемии, почечной недостаточности или геморрагического шока, травматического шока, рака, например, рака груди, Т-клеточного лимфоматоза или Т-клеточной лейкемии, инфекционных заболеваний, например токсического шока (например, индуцированного суперантигеном), септического шока, развитого респираторного дистресс-синдрома или вирусных инфекций, например СПИДа, вирусного гепатита, хронической бактериальной инфекции или старческого слабоумия, примеры трансплантатов клетки, ткани или твердого органа включают, например, островки поджелудочной железы, стволовые клетки, костный мозг, роговичную ткань, нейрональную ткань, сердце, легкое, комбинированное сердце-легкое, почку, печень, кишку, поджелудочную железу, трахею или пищевод.
13. Применение соединения по любому из пп.1-6 для лечения, при которых указанное лечение применимо для указанного заболевания или указанного нарушения: при трансплантации, такого как острое или хроническое отторжение клетки, ткани или органа - алло- или ксено-трансплантатов, или отсроченная функция трансплантата, заболевание «трансплантат против хозяина», аутоиммунных заболеваний, например ревматоидного артрита, системной красной волчанки, тироидоза Хашимото, рассеянного склероза, бульбоспинального паралича, диабета I или II типа и ассоциированных с ним нарушений, васкулита, злокачественной анемии, синдрома Шегрена, увеита, псориаза, офтальмопатии Грейвса, очаговой алопеции и других заболеваний, аллергических заболеваний, например аллергической астмы, атопического дерматита, аллергического ринита/конъюктивита, аллергического контактного дерматита, воспалительных заболеваний, необязательно с лежащими в основе аберрантными реакциями, например воспалительного заболевания кишечника, болезни Крона или язвенного колита, инфекционно-аллергической астмы, воспалительного поражения легкого, воспалительного поражения печени, воспалительного гломерулярного поражения, атеросклероза, остеоартрита, раздраженного контактного дерматита и других экзематозных дерматитов, себорейного дерматита, кожных проявлений иммунологически опосредованных нарушений, воспалительного заболевания глаз, кератоконъюктивита, миокардита или гепатита, ишемического/реперфузионного поражения, например инфаркта миокарда, инсульта, кишечной ишемии, почечной недостаточности или геморрагического шока, травматического шока, рака, например рака груди, Т-клеточного лимфоматоза или Т-клеточной лейкемии, инфекционных заболеваний, например токсического шока (например, индуцированного суперантигеном), септического шока, развитого респираторного дистресс-синдрома или вирусных инфекций, например СПИДа, вирусного гепатита, хронической бактериальной инфекции или старческого слабоумия, примеры трансплантатов клетки, ткани или твердого органа включают, например, островки поджелудочной железы, стволовые клетки, костный мозг, роговичную ткань, нейрональную ткань, сердце, легкое, комбинированное сердце-легкое, почку, печень, кишку, поджелудочную железу, трахею или пищевод.
14. Соединение для применения по пп.1-6 для лечения, при которых указанное лечение применимо для указанного заболевания или указанного нарушения: при трансплантации, такого как острое или хроническое отторжение клетки, ткани или органа - алло- или ксено-трансплантатов, или отсроченная функция трансплантата, заболевание «трансплантат против хозяина», аутоиммунных заболеваний, например ревматоидного артрита, системной красной волчанки, тироидоза Хашимото, рассеянного склероза, бульбоспинального паралича, диабета I или II типа и ассоциированных с ним нарушений, васкулита, злокачественной анемии, синдрома Шегрена, увеита, псориаза, офтальмопатии Грейвса, очаговой алопеции и других заболеваний, аллергических заболеваний, например аллергической астмы, атопического дерматита, аллергического ринита/конъюктивита, аллергического контактного дерматита, воспалительных заболеваний, необязательно с лежащими в основе аберрантными реакциями, например воспалительного заболевания кишечника, болезни Крона или язвенного колита, инфекционно-аллергической астмы, воспалительного поражения легкого, воспалительного поражения печени, воспалительного гломерулярного поражения, атеросклероза, остеоартрита, раздраженного контактного дерматита и других экзематозных дерматитов, себорейного дерматита, кожных проявлений иммунологически опосредованных нарушений, воспалительного заболевания глаз, кератоконъюктивита, миокардита или гепатита, ишемического/реперфузионного поражения, например инфаркта миокарда, инсульта, кишечной ишемии, почечной недостаточности или геморрагического шока, травматического шока, рака, например рака груди, Т-клеточного лимфоматоза или Т-клеточной лейкемии, инфекционных заболеваний, например токсического шока (например, индуцированного суперантигеном), септического шока, развитого респираторного дистресс-синдрома или вирусных инфекций, например СПИДа, вирусного гепатита, хронической бактериальной инфекции или старческого слабоумия, примеры трансплантатов клетки, ткани или твердого органа включают, например, островки поджелудочной железы, стволовые клетки, костный мозг, роговичную ткань, нейрональную ткань, сердце, легкое, комбинированное сердце-легкое, почку, печень, кишку, поджелудочную железу, трахею или пищевод.
15. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из предшествующих пунктов, или его фармацевтически приемлемый и расщепляемый эфир, или его кислотно-аддитивная соль в ассоциации с фармацевтически приемлемым наполнителем, разбавителем или носителем.
RU2009112719/04A 2006-09-08 2007-09-06 Производные n-биарил(гетеро)арилсульфонамида, применимые в лечении заболеваний, опосредованных взаимодействием лимфоцитов RU2009112719A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP06120403 2006-09-08
EP06120403.8 2006-09-08

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009112719A true RU2009112719A (ru) 2010-10-20

Family

ID=37708181

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009112719/04A RU2009112719A (ru) 2006-09-08 2007-09-06 Производные n-биарил(гетеро)арилсульфонамида, применимые в лечении заболеваний, опосредованных взаимодействием лимфоцитов

Country Status (15)

Country Link
US (1) US20100029609A1 (ru)
EP (1) EP2081888A1 (ru)
JP (1) JP2010502675A (ru)
KR (1) KR20090060333A (ru)
CN (1) CN101511783A (ru)
AR (1) AR062677A1 (ru)
AU (1) AU2007293653B2 (ru)
BR (1) BRPI0716598A2 (ru)
CA (1) CA2662091A1 (ru)
CL (1) CL2007002607A1 (ru)
MX (1) MX2009002558A (ru)
PE (1) PE20080769A1 (ru)
RU (1) RU2009112719A (ru)
TW (1) TW200819418A (ru)
WO (1) WO2008028937A1 (ru)

Families Citing this family (50)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BRPI0619817B8 (pt) 2005-12-13 2021-05-25 Incyte Corp composto 3-ciclopentil-3-[4-(7h-pirrol[2,3-d]pirimidin-4-il)-1h-pirazol-1-il]propanonitrila e sua composição
MX2009013402A (es) 2007-06-13 2010-02-24 Incyte Corp Sales de inhibidor de janus cinasa (r)-3-(4-(7h-pirrolo[2,3-d]piri midin-4-il)-1h-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanitrilo.
CN102036981B (zh) * 2008-03-18 2015-04-08 默沙东公司 取代的4-羟基嘧啶-5-甲酰胺
PT2326621T (pt) 2008-07-23 2016-09-12 Arena Pharm Inc Derivados de ácido 1,2,3,4-tetrahidrociclopenta[b]indol-3-il) acético substituídos úteis no tratamento de distúrbios autoimunes e inflamatórios
EA036955B1 (ru) 2008-08-27 2021-01-19 Арена Фармасьютикалз, Инк. Производные замещенных трициклических кислот в качестве агонистов рецептора s1p1, применимые при лечении аутоиммунных и воспалительных заболеваний
UY32349A (es) * 2008-12-23 2010-07-30 Novartis Ag Derivados de biaril-bencil-amina
WO2010085968A1 (en) * 2008-12-30 2010-08-05 European Molecular Biology Laboratory (Embl) Toluidine sulfonamides and their use as hif-inhibitors
EP2429995B1 (en) 2009-05-15 2014-01-22 Novartis AG Aryl pyridine as aldosterone synthase inhibitors
BRPI1012159B1 (pt) 2009-05-22 2022-01-25 Incyte Holdings Corporation Compostos derivados de n-(hetero)aril-pirrolidina de pirazol-4-il-pirrolo[2,3-d] pirimidinas e pirrol-3-il-pirrolo[2,3-d] pirimidinas como inibidores de janus cinase, composições farmacêuticas compreendendo os referidos compostos e usos dos mesmos
EP2432472B1 (en) 2009-05-22 2019-10-02 Incyte Holdings Corporation 3-[4-(7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1h-pyrazol-1-yl]octane- or heptane-nitrile as jak inhibitors
US8399451B2 (en) 2009-08-07 2013-03-19 Bristol-Myers Squibb Company Heterocyclic compounds
UY32858A (es) 2009-08-31 2011-03-31 Abbott Healthcare Products Bv Derivados de (tio)morfolina como moduladores de sip
US9249145B2 (en) 2009-09-01 2016-02-02 Incyte Holdings Corporation Heterocyclic derivatives of pyrazol-4-yl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines as janus kinase inhibitors
RU2564897C2 (ru) * 2009-12-16 2015-10-10 Пола Кемикал Индастриз Инк. Средство для предотвращения или ослабления пигментации
EP4148045A1 (en) 2010-01-27 2023-03-15 Arena Pharmaceuticals, Inc. Intermediate compounds for the preparation of (r)-2-(7-(4-cyclopentyl-3- (trifluoromethyl)benzyloxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b] indol-3-yl)acetic acid and salts thereof
SG10201501575VA (en) 2010-03-03 2015-04-29 Arena Pharm Inc Processes for the preparation of s1p1 receptor modulators and crystalline forms thereof
EP4036088B1 (en) 2010-03-10 2024-04-03 Incyte Holdings Corporation Piperidin-4-yl azetidine derivatives as jak1 inhibitors
US8835470B2 (en) 2010-04-23 2014-09-16 Bristol-Myers Squibb Company Mandelamide heterocyclic compounds
EP3087972A1 (en) 2010-05-21 2016-11-02 Incyte Holdings Corporation Topical formulation for a jak inhibitor
TWI522361B (zh) 2010-07-09 2016-02-21 艾伯維公司 作為s1p調節劑的稠合雜環衍生物
TW201643169A (zh) 2010-07-09 2016-12-16 艾伯維股份有限公司 作為s1p調節劑的螺-哌啶衍生物
TW201206893A (en) 2010-07-09 2012-02-16 Abbott Healthcare Products Bv Bisaryl (thio) morpholine derivatives as S1P modulators
EP2619190B1 (en) 2010-09-24 2015-08-12 Bristol-Myers Squibb Company Substituted oxadiazole compounds and their use as s1p1 agonists
JP5917545B2 (ja) 2010-11-19 2016-05-18 インサイト・ホールディングス・コーポレイションＩｎｃｙｔｅ Ｈｏｌｄｉｎｇｓ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ Ｊａｋ阻害剤としてのシクロブチル置換ピロロピリジンおよびピロロピリミジン誘導体
CA2818545C (en) 2010-11-19 2019-04-16 Incyte Corporation Heterocyclic-substituted pyrrolopyridines and pyrrolopyrimidines as jak inhibitors
TWI477287B (zh) * 2010-12-21 2015-03-21 Pola Chem Ind Inc 絲胺酸衍生物及製造色素沉澱之預防或改善劑之用途
AU2012273164B2 (en) 2011-06-20 2015-05-28 Incyte Holdings Corporation Azetidinyl phenyl, pyridyl or pyrazinyl carboxamide derivatives as JAK inhibitors
TW201313721A (zh) 2011-08-18 2013-04-01 Incyte Corp 作為ｊａｋ抑制劑之環己基氮雜環丁烷衍生物
UA111854C2 (uk) 2011-09-07 2016-06-24 Інсайт Холдінгс Корпорейшн Способи і проміжні сполуки для отримання інгібіторів jak
US9458147B2 (en) 2012-02-22 2016-10-04 Sanford-Burnham Medical Research Institute Sulfonamide compounds and uses as TNAP inhibitors
US9193733B2 (en) 2012-05-18 2015-11-24 Incyte Holdings Corporation Piperidinylcyclobutyl substituted pyrrolopyridine and pyrrolopyrimidine derivatives as JAK inhibitors
IL291391B (en) 2012-11-15 2022-11-01 Incyte Holdings Corp Sustained release dosage forms of roxolitinib
WO2014085453A2 (en) * 2012-11-29 2014-06-05 The Scripps Research Institute Small molecule lxr inverse agonists
PT2964650T (pt) 2013-03-06 2019-02-26 Incyte Holdings Corp Processos e intermediários para a preparação de um inibidor de jak
MX2016001639A (es) 2013-08-07 2016-10-07 Incyte Corp Formas de dosificacion de liberacion prolongada para un inhibidor de jak 1 (cinasa de janus 1).
US9498467B2 (en) 2014-05-30 2016-11-22 Incyte Corporation Treatment of chronic neutrophilic leukemia (CNL) and atypical chronic myeloid leukemia (aCML) by inhibitors of JAK1
KR20230151072A (ko) 2015-01-06 2023-10-31 아레나 파마슈티칼스, 인크. S1p1 수용체와 관련된 상태의 치료 방법
HUE060476T2 (hu) 2015-06-22 2023-03-28 Arena Pharm Inc (R)-2-(7-(4-ciklopentil-3-(trifluormetil)benziloxi)-1,2,3,4- tetrahidrociklopenta[B]indol-3-il)ecetsav kristályos L-arginin-sója S1P1 receptorral kapcsolatos rendellenességek esetén való alkalmazásra
TWI773657B (zh) 2015-12-18 2022-08-11 美商亞德利克斯公司 作爲非全身ｔｇｒ５促效劑之經取代之4-苯基吡啶化合物
WO2018005591A1 (en) 2016-06-29 2018-01-04 Universite De Montreal Biarylmethyl heterocycles
TW201811766A (zh) 2016-08-29 2018-04-01 瑞士商諾華公司 N-(吡啶-2-基)吡啶-磺醯胺衍生物及其用於疾病治療之用途
EP3582772A1 (en) 2017-02-16 2019-12-25 Arena Pharmaceuticals, Inc. Compounds and methods for treatment of primary biliary cholangitis
US11478448B2 (en) 2017-02-16 2022-10-25 Arena Pharmaceuticals, Inc. Compounds and methods for treatment of inflammatory bowel disease with extra-intestinal manifestations
US10596161B2 (en) 2017-12-08 2020-03-24 Incyte Corporation Low dose combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms
RS63312B1 (sr) 2018-01-30 2022-07-29 Incyte Corp Procesi za pripremu (1-(3-fluoro-2-(trifluorometil)izonikotinil)piperidin-4-on)
MX2020010322A (es) 2018-03-30 2022-11-30 Incyte Corp Tratamiento de la hidradenitis supurativa mediante el uso de inhibidores de actividad de la cinasa janus (jak).
EP3847158A1 (en) 2018-09-06 2021-07-14 Arena Pharmaceuticals, Inc. Compounds useful in the treatment of autoimmune and inflammatory disorders
CN114728982A (zh) 2019-10-31 2022-07-08 逃逸生物有限公司 固体形式的s1p-受体调节剂
US11833155B2 (en) 2020-06-03 2023-12-05 Incyte Corporation Combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms
CN114394946A (zh) * 2022-02-21 2022-04-26 艾美科健（中国）生物医药有限公司 一种氟雷拉纳的合成方法

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4315014A (en) * 1980-09-24 1982-02-09 Warner-Lambert Company Antibacterial amide compounds and pharmaceutical composition containing the same
WO2003066579A2 (en) * 2002-02-07 2003-08-14 Axys Pharmaceuticals Novel bicyclic hydroxamates as inhibitors of histone deacetylase
US7612238B2 (en) * 2002-09-13 2009-11-03 Novartis Ag Amino-propanol derivatives
US20050019746A1 (en) * 2003-01-23 2005-01-27 Eirx Therapeutics Limited Apoptosis-related kinase/GPCRs
BR0318625A (pt) * 2003-12-04 2006-10-31 Wyeth Corp biaril sulfonamidas e métodos para usar as mesmas
BRPI0615934A2 (pt) * 2005-09-16 2011-05-31 Arrow Therapeutics Ltd composto ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, uso de um derivado de bifenila, composição farmacêutica, e, produto

Also Published As

Publication number Publication date
BRPI0716598A2 (pt) 2013-12-10
CA2662091A1 (en) 2008-03-13
WO2008028937A1 (en) 2008-03-13
CN101511783A (zh) 2009-08-19
AU2007293653A1 (en) 2008-03-13
TW200819418A (en) 2008-05-01
US20100029609A1 (en) 2010-02-04
KR20090060333A (ko) 2009-06-11
MX2009002558A (es) 2009-03-20
EP2081888A1 (en) 2009-07-29
CL2007002607A1 (es) 2008-05-16
AR062677A1 (es) 2008-11-26
JP2010502675A (ja) 2010-01-28
PE20080769A1 (es) 2008-08-14
AU2007293653B2 (en) 2011-02-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009112719A (ru) Производные n-биарил(гетеро)арилсульфонамида, применимые в лечении заболеваний, опосредованных взаимодействием лимфоцитов
JP2010502675A5 (ru)
CN109311851B (zh) 二氢嘧啶基苯并氮杂䓬甲酰胺化合物
ES2333445T3 (es) Derivados del acido 2-fenilpropionico y composiciones farmaceuticas que los contienen.
ES2568769T3 (es) Derivados de piperazina y su uso como agentes terapéuticos
JP4676884B2 (ja) シクロヘキサンカルボン酸類
JP6896628B2 (ja) 細菌感染症の治療のための抗微生物性ポリミキシン
ES2745157T3 (es) Un método para la preparación, aislamiento y purificación de formas farmacéuticamente aplicables de AHU-377
TW201100442A (en) Uracyl spirooxetane nucleosides
US20210024477A1 (en) Cystine diamide analogs for the prevention of cystine stone formation in cystinuria
CA2815855C (en) Novel specific hcv ns3 protease inhibitors
CA2858814A1 (en) Hcv ns3 protease inhibitors
ES2550611T3 (es) Compuestos de hidroxiamidina e hidroxiguanidina como inhibidores de uroquinasa
JP2011500734A (ja) 新規なヒストンデアセチラーゼインヒビター、その調製方法および使用
Xiong et al. Identification of a new series of benzothiazinone derivatives with excellent antitubercular activity and improved pharmacokinetic profiles
WO2014196328A1 (ja) ヒドロキサム酸誘導体またはその塩
WO2019235553A1 (ja) アゼチジン誘導体及びそのプロドラッグ
PT94347B (pt) Processo para a preparacao de sais cristalinos de adicao a acidos da cefalosporina
JP2004217600A (ja) 一酸化窒素合成酵素阻害剤
JP2543958B2 (ja) デスフェリオキサミンｂのアシル化方法
EP3042913A1 (en) Cyclic peptide compound, and preparation method, pharmaceutical composition and use thereof
JP2017526732A (ja) ホスホリルコリン誘導体を含む分離物質
JP6570034B2 (ja) 新規なグルタミン酸誘導体およびその用途
Voynikov et al. Novel Leucine Derived Amides of Theophylline-7-acetic Acid
CA2887420A1 (en) Matrix metalloproteinase inhibitors and methods for the treatment of pain and other diseases

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20110922