RU2008127501A - Сульфонилзамещенные 1н-индолы в качастве лигандов 5-гидрокситриптаминовых рецепторов - Google Patents

Сульфонилзамещенные 1н-индолы в качастве лигандов 5-гидрокситриптаминовых рецепторов Download PDF

Info

Publication number
RU2008127501A
RU2008127501A RU2008127501/04A RU2008127501A RU2008127501A RU 2008127501 A RU2008127501 A RU 2008127501A RU 2008127501/04 A RU2008127501/04 A RU 2008127501/04A RU 2008127501 A RU2008127501 A RU 2008127501A RU 2008127501 A RU2008127501 A RU 2008127501A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
ethyl
alkyl
phenylsulfonyl
indol
cycloalkyl
Prior art date
Application number
RU2008127501/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Роберт И. МАКДЭВИТ (US)
Роберт И. МАКДЭВИТ
Янфанг ЛИ (US)
Янфанг Ли
Альберт Дж. РОБИЧАУД (US)
Альберт Дж. Робичауд
Гавин Д. ХЕФЕРНАН (US)
Гавин Д. ХЕФЕРНАН
Ричард Д. КОГЛАН (US)
Ричард Д. КОГЛАН
Рональд С. БЕРНОТАС (US)
Рональд С. БЕРНОТАС
Original Assignee
Вайет (Us)
Вайет
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Вайет (Us), Вайет filed Critical Вайет (Us)
Publication of RU2008127501A publication Critical patent/RU2008127501A/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/30Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404Indoles, e.g. pindolol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/10Laxatives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08Antiepileptics; Anticonvulsants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16Anti-Parkinson drugs
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20Hypnotics; Sedatives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22Anxiolytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24Antidepressants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32Alcohol-abuse
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34Tobacco-abuse
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36Opioid-abuse
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/02Nutrients, e.g. vitamins, minerals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04Anorexiants; Antiobesity agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08Antiallergic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00General protective or antinoxious agents
    • A61P39/02Antidotes
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/06Antiarrhythmics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/14Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)

Abstract

1. Соединение Формулы I: ! ! или его фармацевтически приемлемая соль, где: ! А представляет собой C2-5 алкилен, C2-5 алкенилен, или C2-5 алкинилен, где каждый из них может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3 или 4 независимо выбранные группы RA; ! R1 представляет собой C1-6 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, каждый из которых может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R1a; ! каждый R2 независимо представляет собой связь, О, S, С(O), С(O)O, C(O)N(R2a), OC(O)N(R2a), S(O), S(O)2, S(O)N(R2a), S(O)2N(R2a), или N(R2a); ! R3 представляет собой Н, С1-6 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, причем каждый из указанных C1-6 алкила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилалкила или гетероарилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R3a; ! R4 представляет собой Н, С1-6 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, причем каждый из указанных C1-6 алкила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилалкила или гетероарилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R4a; ! R5 представляет собой Н, C1-10 алкил, галогенированный С1-10 алклил, С2-10 алкенил, С2-10 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, причем каждый из указанных

Claims (37)

1. Соединение Формулы I:
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль, где:
А представляет собой C2-5 алкилен, C2-5 алкенилен, или C2-5 алкинилен, где каждый из них может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3 или 4 независимо выбранные группы RA;
R1 представляет собой C1-6 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, каждый из которых может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R1a;
каждый R2 независимо представляет собой связь, О, S, С(O), С(O)O, C(O)N(R2a), OC(O)N(R2a), S(O), S(O)2, S(O)N(R2a), S(O)2N(R2a), или N(R2a);
R3 представляет собой Н, С1-6 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, причем каждый из указанных C1-6 алкила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилалкила или гетероарилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R3a;
R4 представляет собой Н, С1-6 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, причем каждый из указанных C1-6 алкила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилалкила или гетероарилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R4a;
R5 представляет собой Н, C1-10 алкил, галогенированный С1-10 алклил, С2-10 алкенил, С2-10 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, причем каждый из указанных С1-10 алкила, галогенированного C1-10 алкила, C2-10 алкенила, С2-10 алкинила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилалкила и гетероарилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R5a;
R6 представляет собой Н, С1-10 алкил, галогенированный С1-10 алклил, С2-10 алкенил, С2-10 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, причем каждый из указанных C1-10 алкила, галогенированного С1-10 алкила, C2-10 алкенила, С2-10 алкинила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилалкила и гетероарилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R6a;
или R5 и R6, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 3-, 4-, 5-, 6- 7- или 8-членное гетероциклоалкильное кольцо или 5-, 6-, 7- или 8-членное гетероарильное кольцо, причем каждое из указанных гетероциклоалкильного кольца и о гетероарильного кольца может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R8,
каждый R7 представляет собой, независимо, Н, галоген, CN, NO2, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, причем каждый из указанных C1-6 алкила, галогенированного C1-6 алкила, C2-6 алкенила, C2-6 алкинила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилалкила или гетероарилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R7a;
каждый R8 независимо представляет собой галоген, CN, NO2, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкиил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил, гетероарилалкил, OR8b, SR8b, C(O)R8b, C(O)NR8eR8f, C(O)OR8c, OC(O)R8b, OC(O)NR8eR8f, NR8eR8f, NR8bC(O)R8o, NR8bC(O)OR8c, S(O)R8d, S(O)NR8eR8f, S(O)2R8c, NR8bS(O)2R8c, или S(O)2NR8eR8f, причем каждый из указанных C1-6 алкила, галогенированного C1-6 алкила, С2-6 алкенила, С2-6 алкинила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилалкила и гетероарилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R8a;
каждый из RA независимо представляет собой галоген, CN, NO2, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил, гетероарилалкил, ORAb, SRAb, C(O)RAb, C(0)NRAeRAf, C(O)ORAc, OC(O)RAb, OC(O)NRAeRAf, NRAeRAf, NRAbC(O)RAc, NRAbC(O)ORAc, S(O)RAd, S(O)NRAeRAf, S(O)2RAc, NRAbS(O)2RAc, или S(O)2NRAeRAf;
каждый из RAb, RAc, RAe, и RAf независимо представляет собой Н, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
каждый RAd независимо представляет собой С1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
или любые RAe и RAf, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членную гетероциклоалкильную группу;
каждый R1a независимо представляет собой галоген, CN, NO2, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил, гетероарилалкил, OR1b, SR1b, C(O)R1b, C(O)NR1eR1f, C(O)OR1c, OC(O)R1b, OC(O)NR1eR1f, NR1eR1f, NR1bC(O)R1c, NR1bC(O)OR1c, S(O)R1d, S(O)NR1eR1f, S(O)2R1c, NR1bS(O)2R1c или S(O)2NR1eR1f;
каждый из R1b, R1c, R1e, и R1f независимо представляет собой Н, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
каждый R1d независимо представляет собой C1-6 алкил, галогенированный G1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
или любые R1e и R1f совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членную гетероциклоалкильную группу;
каждый R2a независимо представляет собой Н, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, С2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, причем каждый из указанных C1-6 алкила, галогенированного C1-6алкила, C2-6 алкенила, С2-6 алкинила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилалкила или гетероарилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R2b;
каждый R2b независимо представляет собой галоген, CN, NО2, ОН, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C1-6 алкилокси-, циклоалкилокси-, гетероциклоалкилокси-, арилокси-, гетероарилокси-группу, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
каждый R3a независимо представляет собой галоген, CN, NO2, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил, гетероарилалкил, OR3b, SR3b, C(O)R3b, C(O)NR3eR3f, C(O)OR3c, OC(O)R3b, OC(O)NR3eR3f, NR3eR3f, NR3bC(O)R3c, NR3bC(O)OR3c, S(O)R3d, S(O)NR3eR3f, S(O)2R3c, NR3bS(O)2R3с, или S(O)2NR3eR3f;
каждый из R3b, R3c, R3e, и R3f независимо представляет собой Н, C1-6 алкил, галогенированный G алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
каждый R3d независимо представляет собой С1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
или любые R3e и R3f, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членную гетероциклоалкильную группу;
каждый R4a независимо представляет собой галоген, CN, NО2, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил, гетероарилалкил, OR4b, SR4b, C(O)R4b, C(O)NR4eR4f, C(O)OR4c, OC(O)R4b, OC(O)NR4eR4f, NR4eR4f, NR4bC(O)R4c, NR4bC(O)OR4c, S(O)R4d, S(O)NR4eR4f, S(O)2R4c, NR4bS(O)2R4c, или S(O)2NR4eR4f;
каждый из R4b, R4c, R4e, и R4f независимо представляет собой H, С1-6 алкил, галогенированный С1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
каждый R4d независимо представляет собой C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
или любые R4e и R4f, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членную гетероциклоалкильную группу;
каждый R5a независимо представляет собой галоген, CN, NO2, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, С2-6 алкинил, циклоалкил, гетероуиклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил, гетероарилалкил, OR5b, SR5b, C(O)R5b, C(O)NR5eR5f, C(O)OR5c, OC(O)R5b, OC(O)NR5eR5f, NR5eR5f, NR5bC(O)R5c, NR5bC(O)OR5c, S(O)R5d, S(O)NR5eR5f, S(O)2R5c, NR5bS(O)2R5c, или S(O)2NR5eR5f;
каждый из R5b, R5c, R5e, и R5f независимо представляет собой H, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, С2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, причем каждый из указанных C1-6 алкила, галогенированного C1-6 алкила, С2-6 алкенила, С2-6 алкинила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилалкила и гетероарилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R5';
каждый R5d независимо представляет собой C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, каждый из которых может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R5';
или любые R5e и R5f, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членную гетероциклоалкильную группу;
каждый R6a независимо представляет собой галоген, CN, NO2, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил, гетероарилалкил, OR6b, SR6b, C(O)R6b, C(O)NR6eR6f, C(O)OR6c, OC(O)R6b, OC(O)NR6eR6f, NR6eR6f, NR6bC(O)R6c, NR6bC(O)OR6c, S(O)R6d, S(O)NR6eR6f, S(O)2R60, NR6bS(O)2R6c, или S(O)2NR6eR6f;
каждый из R6b, R6c, R6e, и R6f независимо представляет собой Н, С1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, причем каждый из указанных C1-6 алкила, галогенированного C1-6 алкила, C2-6 алкенила, C2-6 алкинила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилалкила и гетероарилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R6';
или любые R6e и R6f, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членную гетероциклическую группу;
каждый из R5' и R6' независимо представляют собой галоген, CN, NO2,
C1-6 алкил C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, галогенированный C1-6 алкил, C1-6 алкилокси-, циклоалкилокси-, гетероциклоалкилокси-, арилокси-, гетероарилокси-группу, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
каждый R7a независимо представляет собой галоген, CN, NO2, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил, гетероарилалкил, OR7b, SR7b, C(O)R7b, C(O)NR7eR7f, C(O)OR7c, OC(O)R7b, OC(O)NR7eR7f, NR7eR7f, NR7bC(O)R7c, NR7bC(O)OR7c, S(O)R7d, S(O)NR7eR7f, S(O)2R7c, NR7bS(O)2R7c, или S(O)2NR7eR7f;
каждый из R7b, R7c, R7e, и R7f независимо представляет собой Н, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
каждый R7d независимо представляет собой, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
или любые R7e и R7f, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членную гетероциклоалкильную группу;
каждый R8a независимо представляет собой галоген, CN, NO2, C1-6 алкил, галогенированный С1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил, гетероарилалкил, OR8b', SR8b', C(O)R8b', C(O)NR8eR8f, C(O)OR8b', OC(O)R8b', OC(O)NR8e'R8f, NR8eR8f', NR8b'C(O)R8c', NR8bC(O)OR8c', S(O)R8d', S(O)NR8e' R8f'', S(O)2R8c', NR8bS(O)2R8c', или S(O)2NR8e'R8f';
каждый из R8b, R8c, R8e и R8f независимо представляет собой Н, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
каждый R8d независимо представляет собой, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, С2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
или же любые R8e и R8f, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членную гетероциклическую группу;
каждый R8b', R8c', R8e', и R8f' независимо представляет собой Н, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
каждый R8d' независимо представляет собой C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, С2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
или любые R8e' и R8f' совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членную гетероциклоалкильную группу, а р равно 0, 1, 2, или 3;
при условии, что если R7 представляет собой галоген, CN, или NO2, то R2 представляет собой связь.
2. Соединение по п.1, в котором А представляет собой C2-5 алкилен.
3. Соединение по п.1, в котором А представляет собой этан-1,2-диил или пропан-1,3-диил.
4. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой арил, который в качестве заместителей содержит 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R1a.
5. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой фенил, который в качестве заместителей содержит 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R1a.
6. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой фенил или 3-фторфенил.
7. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой фенил.
8. Соединение по п.1, в котором каждый R2 независимо представляет собой связь.
9. Соединение по п.1-8, в котором R3 представляет собой Н, C1-6 алкил, или арил.
10. Соединение по п.1, в котором R3 представляет собой Н, метил, этил или фенил.
11. Соединение по п.1, в котором R4 представляет собой Н.
12. Соединение по п.1, в котором:
R5 представляет собой Н, С1-10 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкилалкил, или арилалкил; причем указанный C1-10 алкил в качестве заместителей содержит 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R5a; и
R6 представляет собой Н, С1-10 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкилалкил или арилалкил, причем указанный С1-10 алкил который в качестве заместителей содержит 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R6a.
13. Соединение по п.1, в котором каждый из R5 и R6 независимо представляет собой Н, метил, этил, пропил, изопропил, изобутил, пентан-3-ил, 1,2,2-триметилпропил, 2,2-диметилпропил, 2-метил-1 -бутил, 2-гидроксиэтил, диметиламинопропил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, бензил или (тетрагидрофур-2-ил)метил.
14. Соединение по п.1, в котором R5 и R6, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 3-, 4-, 5-, 6-, 7- или 8-членное гетероциклоалкильное кольцо, или 5-, 6-, 7- или 8-членное гетероарильное кольцо, и каждое из указанных гетероциклоалкильного кольца и гетероарильного кольца могут содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R8.
15. Соединение по п.1, в котором R5 и R6, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, или 8-членное гетероциклоалкильное кольцо, причем указанное гетероциклоалкильное кольцо может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R8.
16. Соединение по п.1, в котором R5 и R6, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют кольцо пирролидин-1-ила, пиперидин-1-ила, морфолин-4-ила, пиперазин-1-ила, 2-метилпиперидин-1-ила, 3-метилпиперидин-1-ила, 2,6-диметилпиперидин-1-ила, 2-метилпирролидин-1-ила, азепан-1-ила, 4-метилпиперазин-1-ила или азетидин-1-ила.
17. Соединение по п.1, в котором каждый R7 представляет собой Н.
18. Соединение по п.1, в котором:
А представляет собой С2-5 алкилен, который может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы RA;
R1 представляет собой C1-6 алкил, циклоалкил, арил или гетероарил, каждый из которых может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 R1a;
каждый R2 независимо представляет собой связь;
R3 представляет собой Н, С1-6 алкил, циклоалкил, арил или гетероарил, причем каждый из указанных C1-6 алкила, циклоалкила, арила и гетероарила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R3a;
R4 представляет собой Н, C1-6 алкил, циклоалкил, арил или гетероарил, причем каждый из указанных C1-6 алкила, циклоалкила, арила и гетероарила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R4a;
R5 представляет собой Н, С1-10 алкил, циклоалкил, арил, гетероциклоалкилалкил и арилалкил, причем каждый из указанных С1-10 алкила, циклоалкила, арила, гетероциклоалкилалкила и арилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R5a;
R6 представляет собой Н, C1-10 алкил, циклоалкил, арил, гетероциклоалкилалкил или арилалкил, причем каждый из указанных C1-10 алкила, циклоалкила, гетероциклоалкилалкила и арилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R6a;
или R5 и R6, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 3-, 4-, 5-, 6- 7- или 8-членное гетероциклоалкильное кольцо, или 5-, 6-, 7- или 8-членное гетероарильное кольцо, причем каждое указанных гетероциклоалкильного кольца и гетероарильного кольца может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R8; и
каждый R7 независимо представляет собой Н, галоген, C1-6 алкил, циклоалкил, арил или гетероарил, где каждый указанный, С1-6 алкил, циклоалкил, арил и гетероарил может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R7a.
19. Соединение по п.1, в котором:
А представляет собой C2-5 алкилен;
R1 представляет собой арил, который может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R1a;
каждый R2 независимо представляет собой связь;
R3 представляет собой Н, C1-6 алкил, или арил, где каждый указанный C1-6 алкил и арил может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R3a;
R4 представляет собой Н;
R5 представляет собой Н, С1-10 алкил, циклоалкил, арил, гетероциклоалкилалкил или арилалкил, где каждый указанный C1-10 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкилалкил и арилалкил может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R5a;
R6 представляет собой Н, C1-10 алкил, циклоалкил, арил, гетероциклоалкилалкил или арилалкил, где каждый указанный С1-10 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкилалкил и арилалкил может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R6a;
или же R5 и R6, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 3-, 4-, 5-, 6- 7- или 8-членное гетероциклоалкильное кольцо, где указанное гетероциклоалкильное кольцо может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R8; и
каждый R7 независимо представляет собой Н.
20. Соединение по п.1, в котором:
А представляет собой этан-1,2-диил или пропан-1,3-диил;
R1 представляет собой фенил, который может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R1a;
каждый R2 независимо представляет собой связь;
R3 представляет собой Н, C1-6 алкил, или фенил;
R4 представляет собой Н;
R5 представляет собой Н, C1-10 алкил, циклоалкил, арил, гетероциклоалкилалкил или арилалкил, где каждый указанный С1-10 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил и арилалкил может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R5a;
R6 представляет собой Н, С1-10 алкил, циклоалкил, арил, гетероциклоалкилалкил или арилалкил, где каждый указанный С1-10 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкилалкил и арилалкил может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R6a;
или же R5 и R6, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 3-, А-, 5-, 6- 7- или 8-членное гетероциклоалкильное кольцо, где указанное гетероциклоалкильное кольцо может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R8;
каждый R7 независимо представляет собой Н;
каждый R1a независимо представляет собой галоген;
каждый R5a независимо представляет собой OR5b или NR5eR5f;
каждый R6a независимо представляет собой OR6b или NR6eR6f;
каждый R8 независимо представляет собой С1-6 алкил.
21. Соединение по п.1, в котором:
А представляет собой этан-1,2-диил или пропан-1,3-диил;
R1 представляет собой фенил, который может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R1a;
каждый R2 независимо представляет собой связь;
R3 представляет собой Н, метил, этил или фенил;
R4 представляет собой Н;
R5 представляет собой Н, С1-10 алкил, циклоалкил, арил, гетероциклоалкилалкил или арилалкил, причем каждый из указанных С1-10 алкила, циклоалкила, гетероциклоалкилалкила и арилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R5a;
R6 представляет собой Н, C1-10 алкил, циклоалкил, арил, гетероциклоалкилалкил или арилалкил, причем каждый из указанных С1-10 алкила, циклоалкила, гетероциклоалкилалкила и арилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R6a;
или же R5 и R6, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 3-, 4-, 5-, 6- 7- или 8-членное гетероциклоалкильное кольцо, причем указанное гетероциклоалкильное кольцо может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R8;
каждый R7 независимо представляет собой Н;
каждый R1a независимо представляет собой F;
каждый R5a независимо представляет собой ОН или N(СН3)2;
каждый R6a независимо представляет собой ОН или N(СН3)2;
каждый R8 независимо представляет собой метил; и
р равно 0 или 1.
22. Соединение по п.1, в котором:
А представляет собой этан-1,2-диил или пропан-1,3-диил;
R1 представляет собой фенил или 3-фторфенил;
R3 представляет собой Н, метил, этил или фенил;
R4 представляет собой Н;
R5 представляет собой Н, метил, этил, пропил, изопропил, изобутил, пентан-3-ил, 1,2,2-триметилпропил, 2,2-диметилпропил, 2-метил-1-бутил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, бензил или (тетрагидрофур-2-ил) метил, причем указанный этил может содержать в качестве заместителя один R5a;
R6 представляет собой Н, метил, этил, пропил, изопропил, изобутил, пентан-3-ил, 1,2,2-триметилпропил, 2,2-диметилпропил, 2-метил-1-бутил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, бензил или (тетрагидрофур-2-ил)метил, причем указанный пропил может содержать в качестве заместителя один R6a;
или же R5 и R6, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют кольцо пирролидин-1-ила, пиперидин-1-ила, морфолин-4-ила, пиперазин-1-ила, 2-метилпиперидин-1-ила, 3-метилпиперидин-1-ила, 2,6-диметилпиперидин-1-ила, 2-метилпирролидин-1-ила, азепан-1-ила, 4-метилпиперазин-1-ила или азетидин-1-ила;
каждый R5a независимо представляет собой ОН;
каждый R6a независимо представляет собой N(СН3)2; и
р равно 0.
23. Соединение по п.1, в котором:
А представляет собой этан-1,2-диил или пропан-1,3-диил;
R1 представляет собой фенил или 3-фторфенил;
R3 представляет собой Н, метил, этил или фенил;
R4 представляет собой Н;
R5 представляет собой Н, метил, этил, пропил, изопропил, изобутил, пентан-3-ил, 1,2,2-триметилпропил, 2,2-диметилпропил, 2-метил-1-бутил, 2-гидолксиэтил, диметиламинопропил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, бензил или (тетрагидрофур-2-ил)метил;
R6 представляет собой Н, метил, этил, пропил, изопропил, изобутил, пентан-3-ил, 1,2,2-триметилпропил, 2,2-диметилпропил, 2-метил-1-бутил, 2-гидроксиэтил, диметиламинопропил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, бензил или (тетрагидрофур-2-ил)метил.
или R5 и R6, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют кольцо пирролидин-1-ила, пиперидин-1-ила, морфолин-4-ила, пиперазин-1-ила, 2-метилпиперидин-1-ила, 3-метилпиперидин-1-ила, 2,6-диметилпиперидин-1-ила, 2-метилпирролидин-1-ила, азкпан-1-ила, 4-метилпиперазин-1-ила или азетидин-1-ила;
и р равно 0.
24. Соединение по п.1, которое имеет Формулу I-A:
Figure 00000002
или его фармацевтически приемлемая соль.
25. Соединение по п.1, которое имеет Формулу I-B:
Figure 00000003
или его фармацевтически приемлемая соль.
26. Соединение по п.1, которое имеет Формулу I-C:
Figure 00000004
или его фармацевтически приемлемая соль.
27. Соединение по п.1, которое имеет Формулу I-D:
Figure 00000005
или его фармацевтически приемлемая соль.
28. Соединение по п.1, которое представляет собой:
N,N-диметил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-5-ил|]этилэтил}амин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-5-ил|]этил}-N-пропиламин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-5-ил]этил}рпропан-2-амин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-5-ил]этил}циклопропанамин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-5-ил]этил}циклопентанамин;
N-бензил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-5-ил]этил}амин;
N-этил-N-метил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-5-ил]этил}амин;
N,N-диэтил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-5-ил]этил}амин;
3-(фенилсульфонил)-5-(2-пирролидин-1-ил этил)-1Н-индол;
3-(фенилсульфонил)-5-(2-пиперидин-1-ил этил)-1Н-индол;
5-(2-морфолин-4-ил этил)-3-(фенилсульфонил)-1Н-индол;
{2-[3-(фенлсульфонил)-1Н-индол-5-ил]этил}амин;
3-(фенилсульфонил)-5-(2-пиперазин-1-ил этил)-1Н-индол;
N-метил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-5-ил]этил}амин;
N-метил-N-{2-[2-метил-3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-5-ил]этил}амин;
N-{2-[2-этил-3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-5-ил]этил}-N-метиламин;
N-метил-N-{2-[2-фенил-3-(фенилсульфонил)-1Н-индолиндол-5-ил]этил}амин;
N,N-диметил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-7-ил]этил}амин;
N-мeтил-N-{2-[3-(фeнилcульфoнил)-1Н-индол-7-ил]этил}амин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-7-ил]этил}-N-пропиламин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-7-ил]этил}пропан-2-амин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-7-ил]этил}циклопропанамин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-7-ил]этил}циклопентанамин;
N-этил-N-метил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-7-ил]этил}амин;
N,N-диэтил-N-{2-[3-(фeнилcульфoнил)-1Н-индол-7-ил]этил}амин;
3-(фенилсульфонил)-7-(2-пирролидин-1-ил этил)-1Н-индол;
3-(фенилсульфонил)-7-(2-пиперидин-1-ил этил)-1Н-индол;
7-(2-морфолин-4-ил этил)-3-(фенилсульфонил)-1Н-индол;
{2-[3-(фенилсульфонил-1Н-индол-7-ил]этил}амин;
3-(фенилсульфонил)-7-(2-пиперазин-1-ил этил)-1Н-индол;
N,N-диметил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N-метил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N-этил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}-N-пропиламин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}пропан-2-амин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}циклопропанамин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}циклобутанамин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}циклопентанамин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}циклогексанамин;
N-этил-N-метил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N-циклoгeкcил-N-мeтил-N-{2-[3-(фeнилcульфoнил)-1Н-индол-4-ил]этил}амин;
N,N-диэтил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
3-(фенилсульфонил)-4-(2-пирролидин-1-ил. этил)-1H-индол;
3-(фенилсульфонил)-4-(2-пиперидин-1-ил этил)-1H-индол;
4-(2-морфолин-4-ил этил)-3-(фенилсульфонил)-1H-индол;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}-N-(1,2,2-триметилпропил)амин;
N-бензил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N-изобутил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N-(2,2-диметилпропил)-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N,N-диметил-N'-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}пропан-1,3-диамин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-4-ил]этил}-N-((тетрагидрофур-2-ил)метил)амин;
4-{2-[(2R*,6S*)-2,6-диметилпиперидин-1-ил]этил}-3-(фенилсульфонил)-1H-индол;
N-метил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}пропан-2-амин;
N-этил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил|]этил}пропан-2-амин;
4-[2-(2-метилпирролидин-1-ил)этил]-3-(фенилсульфонил)-1H-индол;
4-[2-(2-метилпиперидин-1-ил)этил]-3-(фенилсульфонил)-1H-индол;
4-[2-(3-метилпиперидин-1-ил)этил]-3-(фенилсульфонил)-1H-индол,
4-(2-азепан-1-ил этил)-3-(фенилсульфонил)-1H-индол;
4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этил]-3-(фенилсульфонил)-1H-индол;
3-(фенилсульфонил)-4-(2-пиперазин-1-ил этил)-1H-индол;
{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N-метил-N-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N-этил-N-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N,N-димeтил-N-{2-[3-(3-фтopфeнилcульфoнил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}-N-пропиламин;
N-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}пропан-2-амин;
N-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}циклопропанамин;
N-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}циклобутанамин;
N-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}циклопентанамин;
N-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}циклогексанамин;
N-этил-N-мeтил-N-{2-[3-(3-фтopфeнилcульфoнил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N-циклогексил-N-метил-N-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N,N-диэтил-N-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
3-(3-фторфенилсульфонил)-4-(2-пирролидин-1-ил этил)-1H-индол;
3-(3-фторфенилсульфонил)-4-(2-пиперидин-1-ил этил)-1H-индол;
4-(2-морфолин-4-ил этил)-3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол;
N-изoбутил-N-{2-[3-(3-фтopфeнилcульфoнил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
(1-Этил-пропил)-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]-этил}-амин;
{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]-этил}-(2-метил-бутил)-амин;
N-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}-N-(1,2,2-триметилпропил)амин;
N-(2,2-диметилпропил)-N-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}-N-((тетрагидрофур-2-ил)метил)амин;
N'-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]-этил}-N,N-диметил-пропан-1,3-диамин;
2-({2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]-этил}-метил-амино)-этанол;
{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N,N-диметил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил|]этил}амин;
N-мeтил-N-{2-[3-(фeнилcульфoнил)-1H-индол-6-ил]этил}амин;
N-этил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}амин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}-N-пропиламин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}пропан-2-амин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}циклопропанамин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}циклобутанамин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}циклопентанамин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}циклогексанамин;
N-этил-N-метил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}амин;
N-циклогексил-N-метил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}амин;
N,N-диэтил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}амин;
3-(фенилсульфонил)-6-(2-пирролидин-1-ил этил)-1H-индол;
3-(фенилсульфонил)-6-(2-пиперидин-1-ил этил)-1H-индол;
4-(2-морфолин-6-ил этил)-3-(фенилсульфонил)-1H-индол;
3-фенилсульфонил-6-(2-пиперазин-1-ил-этил)-1H-индол;
N-изобутил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}амин;
(1-Этил-пропил)-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]-этил}-амин;
{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]-этил}-(2-метил-бутил)-амин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}-N-(1,2,2-триметилпропил)амин;
N-(2,2-димeтилпpoпил)-N-{2-[3-(фeнилcульфoнил)-1H-индол-6-ил]этил}амин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}-N-((тетрагидрофур-2-у|)метил)амин;
6-(2-азетидин-1-ил-этил)-3-фенилсульфонил-1H-индол;
{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}амин;
N-изопропил-3-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]пропан-1-амин;
3-(фенилсульфонил)-4-(3-пиперидин-1-ил пропил)-1H-индол; или N-этил-N-метил-3-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-4-ил]пропан-1-амин;
или его фармацевтически приемлемую соль.
29. Фармацевтический состав, который содержит фармацевтически приемлемый носитель и любое из соединений по пп.1-28, или его фармацевтически приемлемую соль.
30. Способ лечения расстройства, которое связано с, или на которое влияет ингибирование обратного захвата норэпинефрина, 5-НТ6 рецептор или 5-НТ рецептор, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества любого из соединений по пп.1-28 или его фармацевтически приемлемой соли.
31. Способ лечения нарушения обучаемости, когнитивного расстройства, расстройства памяти, расстройства личности, расстройства поведения, двигательного расстройства, нейродегенеративного расстройства, зависимости от лекарственного препарата, расстройства сна, расстройства приема пищи, острого отравления лекарственным препаратом, сердечнососудистого заболевания, сексуальной дисфункции, желудочно-кишечного расстройства, мочеполового расстройства, болевого синдрома, нервного расстройства, или вазомоторной симптоматики, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества соединений по любому из пп.1-28 или его фармацевтически приемлемой соли.
32. Способ лечения болезни Альцгеймера, заболевания, связанного с дефицитом внимания, шизофрении, болезни Паркинсона, замедленной дискинезии, атаксии, брадикинезии, пароксизмальной дискинезии, синдрома усталых ног, тремора, наследственного тремора, эпилепсии, инсульта или травмы головы, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-28 или его фармацевтически приемлемой соли.
33. Способ лечения заболевания коронарной артерии, инфаркта миокарда, кратковременного ишемического приступа, стенокардии, мерцательной аритмии, агрегации тромбоцитов, риска образования тромбов крови, спастического колита, хронического запора, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, диспепсии, недержания мочи при усилии и императивного недержания мочи, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-28 или его фармацевтически приемлемой соли.
34. Способ лечения депрессии, обсессивно-компульсивного расстройства, склонности к самоубийству, беспокойства, биполярного расстройства, паники, никотиновой зависимости, алкогольной зависимости, кокаиновой зависимости, героиновой зависимости, амфетаминовой зависимости, бессонницы, вызванной отменой наркотических лекарственных средств, внезапной остановки дыхания во сне, нарколепсии, сезонного аффективного расстройства, синдрома усталых ног, расстройства сна, связанного с посменной работой, синдрома задержки фазы сна, нервной анорексии, нервной булимии, синдрома ночного приема пищи, компульсивного переедания, синдрома хронической усталости, фибромиалгии, болевой невропатии, антиноцицептивной боли, хронического болевого синдрома, диабетической невропатии, приливов или ночной потливости, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-28, или его фармацевтически приемлемой соли.
35. Применение соединения по любому из пп.1-28, или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления медикамента для лечения расстройства, которое связано с, или на которое влияет, ингибирование обратного захвата норэпинефрина, 5-НТ6 рецептор или 5-НТ рецептор.
36. Применение соединения по любому из пп.1-28, или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления медикамента для лечения расстройства, выбранного из нарушения обучаемости, когнитивного расстройства, расстройства памяти, расстройства личности, расстройства поведения, двигательного расстройства, невродегенеративного расстройства, зависимости от лекарственного препарата, расстройства сна, расстройства приема пищи, острого отравления лекарственным препаратом, сердечнососудистого заболевания, сексуальной дисфункции, желудочно-кишечного расстройства, мочеполового расстройства, болевого синдрома, нервного расстройства, и заболевания, связанного с вазомоторной симптоматикой.
37. Применение соединения по любому из пп.1-28, или его фармацевтически приемлемой соли, для приготовления медикамента для лечения расстройства, выбранного из: болезни Альцгеймера, заболевания, связанного с дефицитом внимания, шизофрении, болезни Паркинсона, замедленной дискинезии, атаксии, брадикинезии, пароксизмальной дискинезии, синдрома усталых ног, тремора, наследственного тремора, эпилепсии, инсульта, травмы головы, заболевания коронарной артерии, инфаркта миокарда, кратковременного ишемического приступа, стенокардии, мерцательной аритмии, агрегации тромбоцитов, риска образования тромбов крови, спастического колита, хронического запора, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, диспепсии, недержания мочи при усилии и императивного недержания мочи, депрессии, обсессивно-компульсивного расстройства, склонности к самоубийству, беспокойства, биполярного расстройства, паники, никотиновой зависимости, алкогольной зависимости, кокаиновой зависимости, героиновой зависимости, амфетаминовой зависимости, бессонницы, вызванной отменой наркотических лекарственных средств, внезапной остановки дыхания во время сна, нарколепсии, сезонного аффективного расстройства, синдрома усталых ног, расстройства сна, связанного с посменной работой, синдрома задержки фазы сна, нервной анорексии, нервной булимии, синдрома ночного приема пищи, компульсивного переедания, синдрома хронической усталости, фибромиалгии, болевой невропатии, антиноцицептивных болей, хронического болевого синдрома, диабетической невропатии, приливов и ночной потливости.
RU2008127501/04A 2006-01-13 2007-01-12 Сульфонилзамещенные 1н-индолы в качастве лигандов 5-гидрокситриптаминовых рецепторов RU2008127501A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US75883306P 2006-01-13 2006-01-13
US60/758,833 2006-01-13

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008127501A true RU2008127501A (ru) 2010-02-20

Family

ID=38179679

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008127501/04A RU2008127501A (ru) 2006-01-13 2007-01-12 Сульфонилзамещенные 1н-индолы в качастве лигандов 5-гидрокситриптаминовых рецепторов

Country Status (16)

Country Link
US (1) US7645752B2 (ru)
EP (1) EP1973876A2 (ru)
JP (1) JP2009523734A (ru)
KR (1) KR20080114688A (ru)
CN (1) CN101370775A (ru)
AU (1) AU2007206016A1 (ru)
BR (1) BRPI0706523A2 (ru)
CA (1) CA2636007A1 (ru)
CR (1) CR10138A (ru)
EC (1) ECSP088620A (ru)
IL (1) IL192695A0 (ru)
MX (1) MX2008009022A (ru)
NO (1) NO20083057L (ru)
RU (1) RU2008127501A (ru)
WO (1) WO2007084841A2 (ru)
ZA (1) ZA200806071B (ru)

Families Citing this family (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2009131906A1 (en) * 2008-04-23 2009-10-29 Merck & Co., Inc. Cyclobutyl sulfones as notch sparing gamma secretase inhibitors
CN102105059B (zh) * 2008-05-27 2015-09-30 细胞内治疗公司 用于睡眠障碍和其他疾病的方法和组合物
WO2012024620A2 (en) 2010-08-20 2012-02-23 Amira Pharmaceuticals, Inc. Autotaxin inhibitors and uses thereof
US9260416B2 (en) 2011-05-27 2016-02-16 Amira Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic autotaxin inhibitors and uses thereof
WO2014145192A1 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Intra-Cellular Therapies, Inc. Organic compounds
ES2893621T3 (es) 2013-12-03 2022-02-09 Intra Cellular Therapies Inc Métodos para el tratamiento de los síntomas residuales de la esquizofrenia
US10077267B2 (en) 2014-04-04 2018-09-18 Intra-Cellular Therapies, Inc. Organic compounds
EP3166924B1 (en) 2014-07-08 2019-02-20 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. Aromatic heterocyclic derivatives and pharmaceutical applications thereof
DK3407888T3 (da) 2016-01-26 2021-04-06 Intra Cellular Therapies Inc Pyridopyrroloquinoxalinforbindelser, deres sammensætninger og anvendelser
JP6686168B2 (ja) 2016-03-25 2020-04-22 イントラ−セルラー・セラピーズ・インコーポレイテッドIntra−Cellular Therapies, Inc. 有機化合物
WO2017172811A1 (en) 2016-03-28 2017-10-05 Intra-Cellular Therapies, Inc. Novel co-crystals
WO2017172784A1 (en) 2016-03-28 2017-10-05 Intra-Cellular Therapies, Inc. Novel salts and crystals
US10682354B2 (en) 2016-03-28 2020-06-16 Intra-Cellular Therapies, Inc. Compositions and methods
WO2018071233A1 (en) 2016-10-12 2018-04-19 Intra-Cellular Therapies, Inc. Amorphous solid dispersions
US10961245B2 (en) 2016-12-29 2021-03-30 Intra-Cellular Therapies, Inc. Substituted heterocycle fused gamma-carbolines for treatment of central nervous system disorders
JP6987868B2 (ja) 2016-12-29 2022-01-05 イントラ−セルラー・セラピーズ・インコーポレイテッドIntra−Cellular Therapies, Inc. 有機化合物
CN116327770A (zh) 2017-03-24 2023-06-27 细胞内治疗公司 新组合物和方法
JP2020526592A (ja) * 2017-07-13 2020-08-31 トニックス ファーマシューティカルズ ホールディング コーポレーション シクロベンザプリン類似体及びアミトリプチレン類似体
AU2018307480B2 (en) 2017-07-26 2023-11-23 Intra-Cellular Therapies, Inc. Organic compounds
CN111093665A (zh) 2017-07-26 2020-05-01 细胞内治疗公司 有机化合物
WO2019178484A1 (en) 2018-03-16 2019-09-19 Intra-Cellular Therapies, Inc. Novel methods
KR20210052472A (ko) 2018-08-31 2021-05-10 인트라-셀룰라 써래피스, 인코퍼레이티드. 신규한 방법
EP3843738A4 (en) 2018-08-31 2022-06-01 Intra-Cellular Therapies, Inc. NEW METHODS
JP2022508648A (ja) 2018-10-05 2022-01-19 アンナプルナ バイオ インコーポレイテッド Apj受容体活性に関連する状態を処置するための化合物および組成物

Family Cites Families (82)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA1338625C (en) 1988-06-09 1996-10-01 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Tricyclic compounds
JP2536789B2 (ja) 1990-03-05 1996-09-18 信越化学工業株式会社 窯業系外壁材組成物
US5132319A (en) 1991-03-28 1992-07-21 Merck Frosst Canada, Inc. 1-(hydroxylaminoalkyl) indole derivatives as inhibitors of leukotriene biosynthesis
EP0593559A1 (en) 1991-07-05 1994-04-27 MERCK SHARP & DOHME LTD. Aromatic compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy
US5308850A (en) 1991-09-30 1994-05-03 Merck Frosst Canada, Inc. (Bicyclic-hetero-arylmethoxy)indoles as inhibitors of leukotriene biosynthesis
US5290798A (en) 1991-09-30 1994-03-01 Merck Frosst Canada, Inc. (hetero-arylmethoxy)indoles as inhibitors of leukotriene biosynthesis
CA2079374C (en) 1991-09-30 2003-08-05 Merck Frosst Canada Incorporated (bicyclic-azaarylmethoxy)indoles as inhibitors of leukotriene biosynthesis
US5389650A (en) 1991-09-30 1995-02-14 Merck Frosst Canada, Inc. (Azaarylmethoxy)indoles as inhibitors of leukotriene biosynthesis
US5273980A (en) 1991-09-30 1993-12-28 Merck Frosst Canada Inc. Bicyclic-azaarylmethoxy) indoles as inhibitors of leukotriene biosynthesis
US5190968A (en) 1991-09-30 1993-03-02 Merck Frosst Canada, Inc. (Polycyclic-arylmethoxy) indoles as inhibitors of leukotriene biosynthesis
CA2129429A1 (en) 1992-02-13 1993-08-14 Richard Frenette (azaaromaticalkoxy) indoles as inhibitors of leukotriene biosynthesis
CA2092112A1 (en) 1992-03-23 1993-09-24 Nobuyoshi Iwata Indole and indazole derivatives, for the treatment and prophylaxis of cerebral disorders, their preparation and their use
US5334719A (en) 1992-06-17 1994-08-02 Merck Frosst Canada, Inc. Bicyclic(azaaromatic)indoles as inhibitors of leukotriene bisynthesis
MX9304801A (es) 1992-08-06 1997-06-28 Warner Lambert Co 2-toindoles (selenoidoles) disulfuros (seleniduros) relacinados, los cuales inhiben a las proteinas tirosina cinasas y los cuales tienen propiedades anti-tumorales.
CZ283965B6 (cs) 1992-08-06 1998-07-15 Warner-Lambert Company 2-thioindolové, 2-indolinthionové a polysulfidové sloučeniny, 2-selenoindolové, 2-indolinselenonové a selenidové sloučeniny a farmaceutické prostředky na jejich bázi
JP3257054B2 (ja) 1992-08-20 2002-02-18 セイコーエプソン株式会社 液滴吐出装置とその駆動方法
ZA939516B (en) 1992-12-22 1994-06-06 Smithkline Beecham Corp Endothelin receptor antagonists
US5418242A (en) 1993-05-18 1995-05-23 Laboratoires Upsa Piperidinylthioindole derivatives, their methods of preparation and pharmaceutical compositions in which they are present, useful especially as analgesics
EP0639573A1 (de) 1993-08-03 1995-02-22 Hoechst Aktiengesellschaft Benzokondensierte 5-Ringheterocyclen, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament, ihre Verwendung als Diagnostikum, sowie sie enthaltendes Medikament
JP2840181B2 (ja) 1993-08-20 1998-12-24 大日本スクリーン製造株式会社 多層膜試料の膜厚測定方法
US5486525A (en) 1993-12-16 1996-01-23 Abbott Laboratories Platelet activating factor antagonists: imidazopyridine indoles
US5686481A (en) 1993-12-21 1997-11-11 Smithkline Beecham Corporation Endothelin receptor antagonists
WO1995033748A1 (en) 1994-06-09 1995-12-14 Smithkline Beecham Corporation Endothelin receptor antagonists
US5482960A (en) 1994-11-14 1996-01-09 Warner-Lambert Company Nonpeptide endothelin antagonists
US6391859B1 (en) 1995-01-27 2002-05-21 Emory University [5-Carboxamido or 5-fluoro]-[2′,3′-unsaturated or 3′-modified]-pyrimidine nucleosides
US5703058A (en) 1995-01-27 1997-12-30 Emory University Compositions containing 5-fluoro-2',3'-didehydro-2',3'-dideoxycytidine or a mono-, di-, or triphosphate thereof and a second antiviral agent
US5532237A (en) 1995-02-15 1996-07-02 Merck Frosst Canada, Inc. Indole derivatives with affinity for the cannabinoid receptor
US5567711A (en) 1995-04-19 1996-10-22 Abbott Laboratories Indole-3-carbonyl and indole-3-sulfonyl derivatives as platelet activating factor antagonists
DE19527705A1 (de) 1995-07-28 1997-01-30 Teves Gmbh Alfred Hydraulische Kraftfahrzeugbremsanlage mit Radschlupfregelung
AU1345697A (en) 1995-12-22 1997-07-17 Du Pont Merck Pharmaceutical Company, The Novel integrin receptor antagonists
GB2309969B (en) 1996-02-01 2000-08-09 Amersham Int Plc Nucleoside analogues
GB9602028D0 (en) 1996-02-01 1996-04-03 Amersham Int Plc Nucleoside analogues
EP0934307B1 (en) 1996-06-19 2011-04-27 Aventis Pharma Limited Substituted azabicylic compounds and their use as inhibitors of the production of tnf and cyclic amp phosphodiesterase
AU3261097A (en) 1996-06-21 1998-01-14 Glaxo Group Limited Piperidine acetic acid derivatives and their use in the treatment of thrombotic disorders
US5808080A (en) 1996-09-05 1998-09-15 Eli Lilly And Company Selective β3 adrenergic agonists
US6214834B1 (en) 1997-03-28 2001-04-10 Dupont Pharmaceuticals Company Integrin inhibitor prodrugs
GB9716656D0 (en) 1997-08-07 1997-10-15 Zeneca Ltd Chemical compounds
WO1999012903A1 (en) 1997-09-09 1999-03-18 Du Pont Pharmaceuticals Company Benzimidazolinones, benzoxazolinones, benzopiperazinones, indanones, and derivatives thereof as inhibitors of factor xa
WO1999023076A1 (en) 1997-11-04 1999-05-14 Pfizer Products Inc. Therapeutically active compounds based on indazole bioisostere replacement of catechol in pde4 inhibitors
HUP0004150A3 (en) 1997-11-04 2001-08-28 Pfizer Prod Inc Indazole derivatives as tyrosine kinase receptor antagonists and pharmaceutical compositions containing them
CA2260499A1 (en) 1998-01-29 1999-07-29 Sumitomo Pharmaceuticals Company Limited Pharmaceutical compositions for the treatment of ischemic brain damage
EA003876B1 (ru) 1998-02-25 2003-10-30 Дженетикс Инститьют, Ллс Ингибиторы фосфолипазных ферментов
US6500853B1 (en) 1998-02-28 2002-12-31 Genetics Institute, Llc Inhibitors of phospholipase enzymes
WO1999054295A1 (en) 1998-04-17 1999-10-28 Eli Lilly And Company Process for preparing 4-hydroxy indole, indazole and carbazole compounds
DE19818964A1 (de) 1998-04-28 1999-11-04 Dresden Arzneimittel Neue Hydroxyindole, deren Verwendung als Inhibitoren der Phospodiesterase 4 und Verfahren zu deren Herstellung
EP1076657B1 (de) 1998-04-28 2004-08-04 elbion AG Neue hydroxyindole, deren verwendung als inhibitoren der phosphodiesterase 4 und verfahren zu deren herstellung
US6207687B1 (en) 1998-07-31 2001-03-27 Merck & Co., Inc. Substituted imidazoles having cytokine inhibitory activity
GB9818916D0 (en) 1998-08-28 1998-10-21 Smithkline Beecham Plc Use
DE19846514A1 (de) 1998-10-09 2000-04-20 Bayer Ag Neue Heterocyclyl-methyl-substituierte Pyrazole
JP2000198734A (ja) 1998-12-30 2000-07-18 Pfizer Inc 胃運動性減弱および関連疾患の治療のための運動性増強薬
GB9902453D0 (en) 1999-02-05 1999-03-24 Zeneca Ltd Chemical compounds
AUPP971499A0 (en) 1999-04-12 1999-05-06 Opentec Pty. Limited On-line electoral system
CO5190665A1 (es) 1999-06-23 2002-08-29 Smithkline Beecham Corp Compuestos de indol
EP1196380A2 (en) 1999-07-15 2002-04-17 NPS Allelix Corp. Indoles and indazoles for the treatment of migraine
WO2001032621A1 (fr) 1999-10-29 2001-05-10 Wakunaga Pharmaceutical Co., Ltd. Nouveaux derives d'indole, et medicaments contenant lesdits derives comme principe actif
US20030176421A1 (en) 1999-12-30 2003-09-18 Watson John W. Prokinetic agents for treating gastric hypomotility and related disorders
AT500496B8 (de) 2000-05-16 2007-02-15 Tulln Zuckerforschung Gmbh Verfahren zur hemmung von thermophilen mikroorganismen in zuckerhaltigen medien
DE10039199A1 (de) 2000-08-10 2002-02-21 Schering Ag Kombinationspräparate aus einem ERß selektiven Estrogen und einem SERM oder Antiestrogen
JPWO2002051849A1 (ja) 2000-12-26 2004-04-22 第一製薬株式会社 Cdk4活性阻害剤
US6754642B2 (en) 2001-05-31 2004-06-22 Contentguard Holdings, Inc. Method and apparatus for dynamically assigning usage rights to digital works
US6670364B2 (en) 2001-01-31 2003-12-30 Telik, Inc. Antagonists of MCP-1 function and methods of use thereof
PL367534A1 (en) 2001-02-02 2005-02-21 Schering Corporation 3,4-di-substituted cyclobutene-1, 2-diones as cxc chemokine receptor antagonists
IL157478A0 (en) 2001-03-01 2004-03-28 Pharmasset Ltd Method for the synthesis of 2', 3'-didehydronucleosides
ES2231681T3 (es) 2001-03-30 2005-05-16 Pfizer Products Inc. Inhibidores de piridazinona de la aldosa reductasa.
US6710068B2 (en) 2001-04-11 2004-03-23 Idenix Pharmaceuticals, Inc. Phenylindoles for the treatment of HIV
HUP0401307A2 (hu) * 2001-06-07 2004-12-28 F. Hoffmann-La Roche Ag 5-HT6 hatással rendelkező új indolszármazékok, eljárás az előállításukra, és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
WO2002100833A1 (fr) 2001-06-12 2002-12-19 Sumitomo Pharmaceuticals Company, Limited Inhibiteurs de rho kinase
EP1414442A1 (en) 2001-08-07 2004-05-06 Smithkline Beecham Plc 3-arylsulfonyl-7-piperazinyl- indoles, -benzofurans and -benzothiophenes with 5-ht6 receptor affinity for treating cns disorders
US20040009990A1 (en) 2001-11-09 2004-01-15 Higgins Linda S. Method to treat cystic fibrosis
TWI317634B (en) 2001-12-13 2009-12-01 Nat Health Research Institutes Aroyl indoles compounds
DE10217006A1 (de) 2002-04-16 2003-11-06 Merck Patent Gmbh Substituierte Indole
US20040038958A1 (en) 2002-07-11 2004-02-26 Chris Rundfeldt Topical treatment of skin diseases
EP1545510A4 (en) 2002-08-07 2006-11-15 Idenix Cayman Ltd SUBSTITUTED PHENYLINDOLE FOR THE TREATMENT OF HIV
PL376479A1 (en) 2002-10-18 2005-12-27 F.Hoffmann-La Roche Ag 4-piperazinyl benzenesulfonyl indoles with 5-ht6 receptor affinity
US20040102360A1 (en) 2002-10-30 2004-05-27 Barnett Stanley F. Combination therapy
US7795280B2 (en) 2002-11-07 2010-09-14 N.V. Organon Indoles useful in the treatment of androgen-receptor related diseases
BR0316962A (pt) * 2002-12-03 2005-10-25 Hoffmann La Roche Aminoalcoxiindóis como ligantes para o receptor de 5-ht6 para o tratamento de distúrbios do snc
CA2515570A1 (en) 2003-02-14 2004-09-02 Wyeth Heterocyclyl-3-sulfonylindazoles as 5-hydroxytryptamine-6 ligands
EP1592690A1 (en) 2003-02-14 2005-11-09 Wyeth Heterocyclyl-3-sulfonylazaindole or -azaindazole derivatives as 5-hydroxytryptamine-6 ligands
JP4925594B2 (ja) 2005-03-22 2012-04-25 ダイハツ工業株式会社 燃料電池装置
RU2429231C2 (ru) 2005-08-15 2011-09-20 Вайет Производные замещенного-3-сульфонилиндазола в качестве лигандов 5-гидрокситриптамина-6
KR20080072753A (ko) * 2005-11-30 2008-08-06 에프. 호프만-라 로슈 아게 3-아미노-1-아릴프로필 인돌 및 아자-치환된 인돌

Also Published As

Publication number Publication date
EP1973876A2 (en) 2008-10-01
US20070203120A1 (en) 2007-08-30
WO2007084841A3 (en) 2007-09-13
ZA200806071B (en) 2009-04-29
AU2007206016A1 (en) 2007-07-26
NO20083057L (no) 2008-10-03
US7645752B2 (en) 2010-01-12
CR10138A (es) 2008-10-03
CN101370775A (zh) 2009-02-18
WO2007084841A2 (en) 2007-07-26
MX2008009022A (es) 2008-09-24
ECSP088620A (es) 2008-08-29
CA2636007A1 (en) 2007-07-26
KR20080114688A (ko) 2008-12-31
JP2009523734A (ja) 2009-06-25
BRPI0706523A2 (pt) 2011-01-04
IL192695A0 (en) 2009-02-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008127501A (ru) Сульфонилзамещенные 1н-индолы в качастве лигандов 5-гидрокситриптаминовых рецепторов
JP2009523734A5 (ru)
JP5749802B2 (ja) 非定型抗精神病薬及びtaar1アゴニストを含む組合せ
JP2983296B2 (ja) 新規なn−アミノアルキルフルオレンカルボキサミド;新規な種類のドーパミンリセプタ亜型特異性リガンド
JP2008542365A5 (ru)
TWI224102B (en) Serotonergic agents
JP2009526821A (ja) 注意欠陥多動性障害治療用の新規な医薬組成物
RU2005137403A (ru) Новые замещенные 3-сера-индолы
CN1638739A (zh) 治疗成瘾性障碍的化合物
JP2018522025A5 (ru)
RU2008110945A (ru) N-оксиды как пролекарства производных пиперазина и пиперидина
RU2007110482A (ru) Композиции и способы для лечения когнитивных расстройств
JP2011518858A5 (ru)
JP2001516719A (ja) モノアミンオキシダーゼ阻害剤およびh5−HT1Bアンタゴニストまたは部分的アゴニストの組み合わせ
JP2008523100A5 (ru)
RU2006134632A (ru) Производные 4-(сульфанилпиримидин-4-илметил)морфолина в качестве лигандов gaba-рецептора, для лечения тревожности, депрессии и эпилепсии
US10647679B2 (en) N-methyl-D-aspartate receptor (NMDAR) potentiators, pharmaceutical compositions, and uses related thereto
RU2006102867A (ru) Производные 5-замещенного хиназолинона
CN101679399A (zh) 新氨基甲酰氧基芳基烷酰基芳基哌嗪化合物,含该化合物的药物组合物及给予该化合物治疗疼痛、焦虑和抑郁的方法
JP2010514682A5 (ru)
JP2009517357A (ja) イソキノリンおよびベンゾ[h]イソキノリン誘導体、調製およびヒスタミンh3受容体のアンタゴニストとしてのこの治療上の使用
JP2011518859A5 (ru)
JP2007520537A5 (ru)
RU2009136331A (ru) Индоловые и бензотиофеновые соединения в качестве модуляторов гистаминового н3-рецептора
RU2402549C3 (ru) Пиперазин-замещенные бензотиофены для лечения психических расстройств

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20101109