RU2008127501A - Сульфонилзамещенные 1н-индолы в качастве лигандов 5-гидрокситриптаминовых рецепторов - Google Patents
Сульфонилзамещенные 1н-индолы в качастве лигандов 5-гидрокситриптаминовых рецепторов Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008127501A RU2008127501A RU2008127501/04A RU2008127501A RU2008127501A RU 2008127501 A RU2008127501 A RU 2008127501A RU 2008127501/04 A RU2008127501/04 A RU 2008127501/04A RU 2008127501 A RU2008127501 A RU 2008127501A RU 2008127501 A RU2008127501 A RU 2008127501A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- ethyl
- alkyl
- phenylsulfonyl
- indol
- cycloalkyl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
- C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
- C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
- A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/10—Laxatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/32—Alcohol-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/34—Tobacco-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/36—Opioid-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/02—Nutrients, e.g. vitamins, minerals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P39/00—General protective or antinoxious agents
- A61P39/02—Antidotes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/06—Antiarrhythmics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Addiction (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Hematology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Psychology (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Toxicology (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
Abstract
1. Соединение Формулы I: ! ! или его фармацевтически приемлемая соль, где: ! А представляет собой C2-5 алкилен, C2-5 алкенилен, или C2-5 алкинилен, где каждый из них может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3 или 4 независимо выбранные группы RA; ! R1 представляет собой C1-6 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, каждый из которых может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R1a; ! каждый R2 независимо представляет собой связь, О, S, С(O), С(O)O, C(O)N(R2a), OC(O)N(R2a), S(O), S(O)2, S(O)N(R2a), S(O)2N(R2a), или N(R2a); ! R3 представляет собой Н, С1-6 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, причем каждый из указанных C1-6 алкила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилалкила или гетероарилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R3a; ! R4 представляет собой Н, С1-6 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, причем каждый из указанных C1-6 алкила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилалкила или гетероарилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R4a; ! R5 представляет собой Н, C1-10 алкил, галогенированный С1-10 алклил, С2-10 алкенил, С2-10 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, причем каждый из указанных
Claims (37)
1. Соединение Формулы I:
или его фармацевтически приемлемая соль, где:
А представляет собой C2-5 алкилен, C2-5 алкенилен, или C2-5 алкинилен, где каждый из них может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3 или 4 независимо выбранные группы RA;
R1 представляет собой C1-6 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, каждый из которых может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R1a;
каждый R2 независимо представляет собой связь, О, S, С(O), С(O)O, C(O)N(R2a), OC(O)N(R2a), S(O), S(O)2, S(O)N(R2a), S(O)2N(R2a), или N(R2a);
R3 представляет собой Н, С1-6 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, причем каждый из указанных C1-6 алкила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилалкила или гетероарилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R3a;
R4 представляет собой Н, С1-6 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, причем каждый из указанных C1-6 алкила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилалкила или гетероарилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R4a;
R5 представляет собой Н, C1-10 алкил, галогенированный С1-10 алклил, С2-10 алкенил, С2-10 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, причем каждый из указанных С1-10 алкила, галогенированного C1-10 алкила, C2-10 алкенила, С2-10 алкинила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилалкила и гетероарилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R5a;
R6 представляет собой Н, С1-10 алкил, галогенированный С1-10 алклил, С2-10 алкенил, С2-10 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, причем каждый из указанных C1-10 алкила, галогенированного С1-10 алкила, C2-10 алкенила, С2-10 алкинила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилалкила и гетероарилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R6a;
или R5 и R6, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 3-, 4-, 5-, 6- 7- или 8-членное гетероциклоалкильное кольцо или 5-, 6-, 7- или 8-членное гетероарильное кольцо, причем каждое из указанных гетероциклоалкильного кольца и о гетероарильного кольца может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R8,
каждый R7 представляет собой, независимо, Н, галоген, CN, NO2, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, причем каждый из указанных C1-6 алкила, галогенированного C1-6 алкила, C2-6 алкенила, C2-6 алкинила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилалкила или гетероарилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R7a;
каждый R8 независимо представляет собой галоген, CN, NO2, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкиил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил, гетероарилалкил, OR8b, SR8b, C(O)R8b, C(O)NR8eR8f, C(O)OR8c, OC(O)R8b, OC(O)NR8eR8f, NR8eR8f, NR8bC(O)R8o, NR8bC(O)OR8c, S(O)R8d, S(O)NR8eR8f, S(O)2R8c, NR8bS(O)2R8c, или S(O)2NR8eR8f, причем каждый из указанных C1-6 алкила, галогенированного C1-6 алкила, С2-6 алкенила, С2-6 алкинила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилалкила и гетероарилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R8a;
каждый из RA независимо представляет собой галоген, CN, NO2, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил, гетероарилалкил, ORAb, SRAb, C(O)RAb, C(0)NRAeRAf, C(O)ORAc, OC(O)RAb, OC(O)NRAeRAf, NRAeRAf, NRAbC(O)RAc, NRAbC(O)ORAc, S(O)RAd, S(O)NRAeRAf, S(O)2RAc, NRAbS(O)2RAc, или S(O)2NRAeRAf;
каждый из RAb, RAc, RAe, и RAf независимо представляет собой Н, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
каждый RAd независимо представляет собой С1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
или любые RAe и RAf, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членную гетероциклоалкильную группу;
каждый R1a независимо представляет собой галоген, CN, NO2, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил, гетероарилалкил, OR1b, SR1b, C(O)R1b, C(O)NR1eR1f, C(O)OR1c, OC(O)R1b, OC(O)NR1eR1f, NR1eR1f, NR1bC(O)R1c, NR1bC(O)OR1c, S(O)R1d, S(O)NR1eR1f, S(O)2R1c, NR1bS(O)2R1c или S(O)2NR1eR1f;
каждый из R1b, R1c, R1e, и R1f независимо представляет собой Н, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
каждый R1d независимо представляет собой C1-6 алкил, галогенированный G1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
или любые R1e и R1f совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членную гетероциклоалкильную группу;
каждый R2a независимо представляет собой Н, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, С2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, причем каждый из указанных C1-6 алкила, галогенированного C1-6алкила, C2-6 алкенила, С2-6 алкинила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилалкила или гетероарилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R2b;
каждый R2b независимо представляет собой галоген, CN, NО2, ОН, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C1-6 алкилокси-, циклоалкилокси-, гетероциклоалкилокси-, арилокси-, гетероарилокси-группу, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
каждый R3a независимо представляет собой галоген, CN, NO2, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил, гетероарилалкил, OR3b, SR3b, C(O)R3b, C(O)NR3eR3f, C(O)OR3c, OC(O)R3b, OC(O)NR3eR3f, NR3eR3f, NR3bC(O)R3c, NR3bC(O)OR3c, S(O)R3d, S(O)NR3eR3f, S(O)2R3c, NR3bS(O)2R3с, или S(O)2NR3eR3f;
каждый из R3b, R3c, R3e, и R3f независимо представляет собой Н, C1-6 алкил, галогенированный G алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
каждый R3d независимо представляет собой С1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
или любые R3e и R3f, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членную гетероциклоалкильную группу;
каждый R4a независимо представляет собой галоген, CN, NО2, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил, гетероарилалкил, OR4b, SR4b, C(O)R4b, C(O)NR4eR4f, C(O)OR4c, OC(O)R4b, OC(O)NR4eR4f, NR4eR4f, NR4bC(O)R4c, NR4bC(O)OR4c, S(O)R4d, S(O)NR4eR4f, S(O)2R4c, NR4bS(O)2R4c, или S(O)2NR4eR4f;
каждый из R4b, R4c, R4e, и R4f независимо представляет собой H, С1-6 алкил, галогенированный С1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
каждый R4d независимо представляет собой C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
или любые R4e и R4f, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членную гетероциклоалкильную группу;
каждый R5a независимо представляет собой галоген, CN, NO2, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, С2-6 алкинил, циклоалкил, гетероуиклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил, гетероарилалкил, OR5b, SR5b, C(O)R5b, C(O)NR5eR5f, C(O)OR5c, OC(O)R5b, OC(O)NR5eR5f, NR5eR5f, NR5bC(O)R5c, NR5bC(O)OR5c, S(O)R5d, S(O)NR5eR5f, S(O)2R5c, NR5bS(O)2R5c, или S(O)2NR5eR5f;
каждый из R5b, R5c, R5e, и R5f независимо представляет собой H, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, С2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, причем каждый из указанных C1-6 алкила, галогенированного C1-6 алкила, С2-6 алкенила, С2-6 алкинила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилалкила и гетероарилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R5';
каждый R5d независимо представляет собой C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, каждый из которых может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R5';
или любые R5e и R5f, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членную гетероциклоалкильную группу;
каждый R6a независимо представляет собой галоген, CN, NO2, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил, гетероарилалкил, OR6b, SR6b, C(O)R6b, C(O)NR6eR6f, C(O)OR6c, OC(O)R6b, OC(O)NR6eR6f, NR6eR6f, NR6bC(O)R6c, NR6bC(O)OR6c, S(O)R6d, S(O)NR6eR6f, S(O)2R60, NR6bS(O)2R6c, или S(O)2NR6eR6f;
каждый из R6b, R6c, R6e, и R6f независимо представляет собой Н, С1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, причем каждый из указанных C1-6 алкила, галогенированного C1-6 алкила, C2-6 алкенила, C2-6 алкинила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилалкила и гетероарилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R6';
или любые R6e и R6f, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членную гетероциклическую группу;
каждый из R5' и R6' независимо представляют собой галоген, CN, NO2,
C1-6 алкил C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, галогенированный C1-6 алкил, C1-6 алкилокси-, циклоалкилокси-, гетероциклоалкилокси-, арилокси-, гетероарилокси-группу, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
каждый R7a независимо представляет собой галоген, CN, NO2, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил, гетероарилалкил, OR7b, SR7b, C(O)R7b, C(O)NR7eR7f, C(O)OR7c, OC(O)R7b, OC(O)NR7eR7f, NR7eR7f, NR7bC(O)R7c, NR7bC(O)OR7c, S(O)R7d, S(O)NR7eR7f, S(O)2R7c, NR7bS(O)2R7c, или S(O)2NR7eR7f;
каждый из R7b, R7c, R7e, и R7f независимо представляет собой Н, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
каждый R7d независимо представляет собой, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
или любые R7e и R7f, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членную гетероциклоалкильную группу;
каждый R8a независимо представляет собой галоген, CN, NO2, C1-6 алкил, галогенированный С1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил, гетероарилалкил, OR8b', SR8b', C(O)R8b', C(O)NR8eR8f, C(O)OR8b', OC(O)R8b', OC(O)NR8e'R8f, NR8eR8f', NR8b'C(O)R8c', NR8bC(O)OR8c', S(O)R8d', S(O)NR8e' R8f'', S(O)2R8c', NR8bS(O)2R8c', или S(O)2NR8e'R8f';
каждый из R8b, R8c, R8e и R8f независимо представляет собой Н, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
каждый R8d независимо представляет собой, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, С2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
или же любые R8e и R8f, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членную гетероциклическую группу;
каждый R8b', R8c', R8e', и R8f' независимо представляет собой Н, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
каждый R8d' независимо представляет собой C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, С2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
или любые R8e' и R8f' совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членную гетероциклоалкильную группу, а р равно 0, 1, 2, или 3;
при условии, что если R7 представляет собой галоген, CN, или NO2, то R2 представляет собой связь.
2. Соединение по п.1, в котором А представляет собой C2-5 алкилен.
3. Соединение по п.1, в котором А представляет собой этан-1,2-диил или пропан-1,3-диил.
4. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой арил, который в качестве заместителей содержит 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R1a.
5. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой фенил, который в качестве заместителей содержит 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R1a.
6. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой фенил или 3-фторфенил.
7. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой фенил.
8. Соединение по п.1, в котором каждый R2 независимо представляет собой связь.
9. Соединение по п.1-8, в котором R3 представляет собой Н, C1-6 алкил, или арил.
10. Соединение по п.1, в котором R3 представляет собой Н, метил, этил или фенил.
11. Соединение по п.1, в котором R4 представляет собой Н.
12. Соединение по п.1, в котором:
R5 представляет собой Н, С1-10 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкилалкил, или арилалкил; причем указанный C1-10 алкил в качестве заместителей содержит 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R5a; и
R6 представляет собой Н, С1-10 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкилалкил или арилалкил, причем указанный С1-10 алкил который в качестве заместителей содержит 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R6a.
13. Соединение по п.1, в котором каждый из R5 и R6 независимо представляет собой Н, метил, этил, пропил, изопропил, изобутил, пентан-3-ил, 1,2,2-триметилпропил, 2,2-диметилпропил, 2-метил-1 -бутил, 2-гидроксиэтил, диметиламинопропил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, бензил или (тетрагидрофур-2-ил)метил.
14. Соединение по п.1, в котором R5 и R6, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 3-, 4-, 5-, 6-, 7- или 8-членное гетероциклоалкильное кольцо, или 5-, 6-, 7- или 8-членное гетероарильное кольцо, и каждое из указанных гетероциклоалкильного кольца и гетероарильного кольца могут содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R8.
15. Соединение по п.1, в котором R5 и R6, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, или 8-членное гетероциклоалкильное кольцо, причем указанное гетероциклоалкильное кольцо может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R8.
16. Соединение по п.1, в котором R5 и R6, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют кольцо пирролидин-1-ила, пиперидин-1-ила, морфолин-4-ила, пиперазин-1-ила, 2-метилпиперидин-1-ила, 3-метилпиперидин-1-ила, 2,6-диметилпиперидин-1-ила, 2-метилпирролидин-1-ила, азепан-1-ила, 4-метилпиперазин-1-ила или азетидин-1-ила.
17. Соединение по п.1, в котором каждый R7 представляет собой Н.
18. Соединение по п.1, в котором:
А представляет собой С2-5 алкилен, который может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы RA;
R1 представляет собой C1-6 алкил, циклоалкил, арил или гетероарил, каждый из которых может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 R1a;
каждый R2 независимо представляет собой связь;
R3 представляет собой Н, С1-6 алкил, циклоалкил, арил или гетероарил, причем каждый из указанных C1-6 алкила, циклоалкила, арила и гетероарила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R3a;
R4 представляет собой Н, C1-6 алкил, циклоалкил, арил или гетероарил, причем каждый из указанных C1-6 алкила, циклоалкила, арила и гетероарила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R4a;
R5 представляет собой Н, С1-10 алкил, циклоалкил, арил, гетероциклоалкилалкил и арилалкил, причем каждый из указанных С1-10 алкила, циклоалкила, арила, гетероциклоалкилалкила и арилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R5a;
R6 представляет собой Н, C1-10 алкил, циклоалкил, арил, гетероциклоалкилалкил или арилалкил, причем каждый из указанных C1-10 алкила, циклоалкила, гетероциклоалкилалкила и арилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R6a;
или R5 и R6, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 3-, 4-, 5-, 6- 7- или 8-членное гетероциклоалкильное кольцо, или 5-, 6-, 7- или 8-членное гетероарильное кольцо, причем каждое указанных гетероциклоалкильного кольца и гетероарильного кольца может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R8; и
каждый R7 независимо представляет собой Н, галоген, C1-6 алкил, циклоалкил, арил или гетероарил, где каждый указанный, С1-6 алкил, циклоалкил, арил и гетероарил может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R7a.
19. Соединение по п.1, в котором:
А представляет собой C2-5 алкилен;
R1 представляет собой арил, который может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R1a;
каждый R2 независимо представляет собой связь;
R3 представляет собой Н, C1-6 алкил, или арил, где каждый указанный C1-6 алкил и арил может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R3a;
R4 представляет собой Н;
R5 представляет собой Н, С1-10 алкил, циклоалкил, арил, гетероциклоалкилалкил или арилалкил, где каждый указанный C1-10 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкилалкил и арилалкил может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R5a;
R6 представляет собой Н, C1-10 алкил, циклоалкил, арил, гетероциклоалкилалкил или арилалкил, где каждый указанный С1-10 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкилалкил и арилалкил может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R6a;
или же R5 и R6, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 3-, 4-, 5-, 6- 7- или 8-членное гетероциклоалкильное кольцо, где указанное гетероциклоалкильное кольцо может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R8; и
каждый R7 независимо представляет собой Н.
20. Соединение по п.1, в котором:
А представляет собой этан-1,2-диил или пропан-1,3-диил;
R1 представляет собой фенил, который может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R1a;
каждый R2 независимо представляет собой связь;
R3 представляет собой Н, C1-6 алкил, или фенил;
R4 представляет собой Н;
R5 представляет собой Н, C1-10 алкил, циклоалкил, арил, гетероциклоалкилалкил или арилалкил, где каждый указанный С1-10 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил и арилалкил может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R5a;
R6 представляет собой Н, С1-10 алкил, циклоалкил, арил, гетероциклоалкилалкил или арилалкил, где каждый указанный С1-10 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкилалкил и арилалкил может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R6a;
или же R5 и R6, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 3-, А-, 5-, 6- 7- или 8-членное гетероциклоалкильное кольцо, где указанное гетероциклоалкильное кольцо может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R8;
каждый R7 независимо представляет собой Н;
каждый R1a независимо представляет собой галоген;
каждый R5a независимо представляет собой OR5b или NR5eR5f;
каждый R6a независимо представляет собой OR6b или NR6eR6f;
каждый R8 независимо представляет собой С1-6 алкил.
21. Соединение по п.1, в котором:
А представляет собой этан-1,2-диил или пропан-1,3-диил;
R1 представляет собой фенил, который может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R1a;
каждый R2 независимо представляет собой связь;
R3 представляет собой Н, метил, этил или фенил;
R4 представляет собой Н;
R5 представляет собой Н, С1-10 алкил, циклоалкил, арил, гетероциклоалкилалкил или арилалкил, причем каждый из указанных С1-10 алкила, циклоалкила, гетероциклоалкилалкила и арилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R5a;
R6 представляет собой Н, C1-10 алкил, циклоалкил, арил, гетероциклоалкилалкил или арилалкил, причем каждый из указанных С1-10 алкила, циклоалкила, гетероциклоалкилалкила и арилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R6a;
или же R5 и R6, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 3-, 4-, 5-, 6- 7- или 8-членное гетероциклоалкильное кольцо, причем указанное гетероциклоалкильное кольцо может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R8;
каждый R7 независимо представляет собой Н;
каждый R1a независимо представляет собой F;
каждый R5a независимо представляет собой ОН или N(СН3)2;
каждый R6a независимо представляет собой ОН или N(СН3)2;
каждый R8 независимо представляет собой метил; и
р равно 0 или 1.
22. Соединение по п.1, в котором:
А представляет собой этан-1,2-диил или пропан-1,3-диил;
R1 представляет собой фенил или 3-фторфенил;
R3 представляет собой Н, метил, этил или фенил;
R4 представляет собой Н;
R5 представляет собой Н, метил, этил, пропил, изопропил, изобутил, пентан-3-ил, 1,2,2-триметилпропил, 2,2-диметилпропил, 2-метил-1-бутил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, бензил или (тетрагидрофур-2-ил) метил, причем указанный этил может содержать в качестве заместителя один R5a;
R6 представляет собой Н, метил, этил, пропил, изопропил, изобутил, пентан-3-ил, 1,2,2-триметилпропил, 2,2-диметилпропил, 2-метил-1-бутил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, бензил или (тетрагидрофур-2-ил)метил, причем указанный пропил может содержать в качестве заместителя один R6a;
или же R5 и R6, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют кольцо пирролидин-1-ила, пиперидин-1-ила, морфолин-4-ила, пиперазин-1-ила, 2-метилпиперидин-1-ила, 3-метилпиперидин-1-ила, 2,6-диметилпиперидин-1-ила, 2-метилпирролидин-1-ила, азепан-1-ила, 4-метилпиперазин-1-ила или азетидин-1-ила;
каждый R5a независимо представляет собой ОН;
каждый R6a независимо представляет собой N(СН3)2; и
р равно 0.
23. Соединение по п.1, в котором:
А представляет собой этан-1,2-диил или пропан-1,3-диил;
R1 представляет собой фенил или 3-фторфенил;
R3 представляет собой Н, метил, этил или фенил;
R4 представляет собой Н;
R5 представляет собой Н, метил, этил, пропил, изопропил, изобутил, пентан-3-ил, 1,2,2-триметилпропил, 2,2-диметилпропил, 2-метил-1-бутил, 2-гидолксиэтил, диметиламинопропил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, бензил или (тетрагидрофур-2-ил)метил;
R6 представляет собой Н, метил, этил, пропил, изопропил, изобутил, пентан-3-ил, 1,2,2-триметилпропил, 2,2-диметилпропил, 2-метил-1-бутил, 2-гидроксиэтил, диметиламинопропил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, бензил или (тетрагидрофур-2-ил)метил.
или R5 и R6, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют кольцо пирролидин-1-ила, пиперидин-1-ила, морфолин-4-ила, пиперазин-1-ила, 2-метилпиперидин-1-ила, 3-метилпиперидин-1-ила, 2,6-диметилпиперидин-1-ила, 2-метилпирролидин-1-ила, азкпан-1-ила, 4-метилпиперазин-1-ила или азетидин-1-ила;
и р равно 0.
28. Соединение по п.1, которое представляет собой:
N,N-диметил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-5-ил|]этилэтил}амин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-5-ил|]этил}-N-пропиламин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-5-ил]этил}рпропан-2-амин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-5-ил]этил}циклопропанамин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-5-ил]этил}циклопентанамин;
N-бензил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-5-ил]этил}амин;
N-этил-N-метил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-5-ил]этил}амин;
N,N-диэтил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-5-ил]этил}амин;
3-(фенилсульфонил)-5-(2-пирролидин-1-ил этил)-1Н-индол;
3-(фенилсульфонил)-5-(2-пиперидин-1-ил этил)-1Н-индол;
5-(2-морфолин-4-ил этил)-3-(фенилсульфонил)-1Н-индол;
{2-[3-(фенлсульфонил)-1Н-индол-5-ил]этил}амин;
3-(фенилсульфонил)-5-(2-пиперазин-1-ил этил)-1Н-индол;
N-метил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-5-ил]этил}амин;
N-метил-N-{2-[2-метил-3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-5-ил]этил}амин;
N-{2-[2-этил-3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-5-ил]этил}-N-метиламин;
N-метил-N-{2-[2-фенил-3-(фенилсульфонил)-1Н-индолиндол-5-ил]этил}амин;
N,N-диметил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-7-ил]этил}амин;
N-мeтил-N-{2-[3-(фeнилcульфoнил)-1Н-индол-7-ил]этил}амин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-7-ил]этил}-N-пропиламин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-7-ил]этил}пропан-2-амин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-7-ил]этил}циклопропанамин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-7-ил]этил}циклопентанамин;
N-этил-N-метил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-7-ил]этил}амин;
N,N-диэтил-N-{2-[3-(фeнилcульфoнил)-1Н-индол-7-ил]этил}амин;
3-(фенилсульфонил)-7-(2-пирролидин-1-ил этил)-1Н-индол;
3-(фенилсульфонил)-7-(2-пиперидин-1-ил этил)-1Н-индол;
7-(2-морфолин-4-ил этил)-3-(фенилсульфонил)-1Н-индол;
{2-[3-(фенилсульфонил-1Н-индол-7-ил]этил}амин;
3-(фенилсульфонил)-7-(2-пиперазин-1-ил этил)-1Н-индол;
N,N-диметил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N-метил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N-этил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}-N-пропиламин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}пропан-2-амин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}циклопропанамин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}циклобутанамин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}циклопентанамин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}циклогексанамин;
N-этил-N-метил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N-циклoгeкcил-N-мeтил-N-{2-[3-(фeнилcульфoнил)-1Н-индол-4-ил]этил}амин;
N,N-диэтил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
3-(фенилсульфонил)-4-(2-пирролидин-1-ил. этил)-1H-индол;
3-(фенилсульфонил)-4-(2-пиперидин-1-ил этил)-1H-индол;
4-(2-морфолин-4-ил этил)-3-(фенилсульфонил)-1H-индол;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}-N-(1,2,2-триметилпропил)амин;
N-бензил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N-изобутил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N-(2,2-диметилпропил)-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N,N-диметил-N'-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}пропан-1,3-диамин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-4-ил]этил}-N-((тетрагидрофур-2-ил)метил)амин;
4-{2-[(2R*,6S*)-2,6-диметилпиперидин-1-ил]этил}-3-(фенилсульфонил)-1H-индол;
N-метил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}пропан-2-амин;
N-этил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил|]этил}пропан-2-амин;
4-[2-(2-метилпирролидин-1-ил)этил]-3-(фенилсульфонил)-1H-индол;
4-[2-(2-метилпиперидин-1-ил)этил]-3-(фенилсульфонил)-1H-индол;
4-[2-(3-метилпиперидин-1-ил)этил]-3-(фенилсульфонил)-1H-индол,
4-(2-азепан-1-ил этил)-3-(фенилсульфонил)-1H-индол;
4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этил]-3-(фенилсульфонил)-1H-индол;
3-(фенилсульфонил)-4-(2-пиперазин-1-ил этил)-1H-индол;
{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N-метил-N-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N-этил-N-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N,N-димeтил-N-{2-[3-(3-фтopфeнилcульфoнил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}-N-пропиламин;
N-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}пропан-2-амин;
N-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}циклопропанамин;
N-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}циклобутанамин;
N-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}циклопентанамин;
N-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}циклогексанамин;
N-этил-N-мeтил-N-{2-[3-(3-фтopфeнилcульфoнил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N-циклогексил-N-метил-N-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N,N-диэтил-N-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
3-(3-фторфенилсульфонил)-4-(2-пирролидин-1-ил этил)-1H-индол;
3-(3-фторфенилсульфонил)-4-(2-пиперидин-1-ил этил)-1H-индол;
4-(2-морфолин-4-ил этил)-3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол;
N-изoбутил-N-{2-[3-(3-фтopфeнилcульфoнил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
(1-Этил-пропил)-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]-этил}-амин;
{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]-этил}-(2-метил-бутил)-амин;
N-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}-N-(1,2,2-триметилпропил)амин;
N-(2,2-диметилпропил)-N-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}-N-((тетрагидрофур-2-ил)метил)амин;
N'-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]-этил}-N,N-диметил-пропан-1,3-диамин;
2-({2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]-этил}-метил-амино)-этанол;
{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N,N-диметил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил|]этил}амин;
N-мeтил-N-{2-[3-(фeнилcульфoнил)-1H-индол-6-ил]этил}амин;
N-этил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}амин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}-N-пропиламин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}пропан-2-амин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}циклопропанамин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}циклобутанамин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}циклопентанамин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}циклогексанамин;
N-этил-N-метил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}амин;
N-циклогексил-N-метил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}амин;
N,N-диэтил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}амин;
3-(фенилсульфонил)-6-(2-пирролидин-1-ил этил)-1H-индол;
3-(фенилсульфонил)-6-(2-пиперидин-1-ил этил)-1H-индол;
4-(2-морфолин-6-ил этил)-3-(фенилсульфонил)-1H-индол;
3-фенилсульфонил-6-(2-пиперазин-1-ил-этил)-1H-индол;
N-изобутил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}амин;
(1-Этил-пропил)-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]-этил}-амин;
{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]-этил}-(2-метил-бутил)-амин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}-N-(1,2,2-триметилпропил)амин;
N-(2,2-димeтилпpoпил)-N-{2-[3-(фeнилcульфoнил)-1H-индол-6-ил]этил}амин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}-N-((тетрагидрофур-2-у|)метил)амин;
6-(2-азетидин-1-ил-этил)-3-фенилсульфонил-1H-индол;
{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}амин;
N-изопропил-3-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]пропан-1-амин;
3-(фенилсульфонил)-4-(3-пиперидин-1-ил пропил)-1H-индол; или N-этил-N-метил-3-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-4-ил]пропан-1-амин;
или его фармацевтически приемлемую соль.
29. Фармацевтический состав, который содержит фармацевтически приемлемый носитель и любое из соединений по пп.1-28, или его фармацевтически приемлемую соль.
30. Способ лечения расстройства, которое связано с, или на которое влияет ингибирование обратного захвата норэпинефрина, 5-НТ6 рецептор или 5-НТ2А рецептор, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества любого из соединений по пп.1-28 или его фармацевтически приемлемой соли.
31. Способ лечения нарушения обучаемости, когнитивного расстройства, расстройства памяти, расстройства личности, расстройства поведения, двигательного расстройства, нейродегенеративного расстройства, зависимости от лекарственного препарата, расстройства сна, расстройства приема пищи, острого отравления лекарственным препаратом, сердечнососудистого заболевания, сексуальной дисфункции, желудочно-кишечного расстройства, мочеполового расстройства, болевого синдрома, нервного расстройства, или вазомоторной симптоматики, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества соединений по любому из пп.1-28 или его фармацевтически приемлемой соли.
32. Способ лечения болезни Альцгеймера, заболевания, связанного с дефицитом внимания, шизофрении, болезни Паркинсона, замедленной дискинезии, атаксии, брадикинезии, пароксизмальной дискинезии, синдрома усталых ног, тремора, наследственного тремора, эпилепсии, инсульта или травмы головы, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-28 или его фармацевтически приемлемой соли.
33. Способ лечения заболевания коронарной артерии, инфаркта миокарда, кратковременного ишемического приступа, стенокардии, мерцательной аритмии, агрегации тромбоцитов, риска образования тромбов крови, спастического колита, хронического запора, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, диспепсии, недержания мочи при усилии и императивного недержания мочи, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-28 или его фармацевтически приемлемой соли.
34. Способ лечения депрессии, обсессивно-компульсивного расстройства, склонности к самоубийству, беспокойства, биполярного расстройства, паники, никотиновой зависимости, алкогольной зависимости, кокаиновой зависимости, героиновой зависимости, амфетаминовой зависимости, бессонницы, вызванной отменой наркотических лекарственных средств, внезапной остановки дыхания во сне, нарколепсии, сезонного аффективного расстройства, синдрома усталых ног, расстройства сна, связанного с посменной работой, синдрома задержки фазы сна, нервной анорексии, нервной булимии, синдрома ночного приема пищи, компульсивного переедания, синдрома хронической усталости, фибромиалгии, болевой невропатии, антиноцицептивной боли, хронического болевого синдрома, диабетической невропатии, приливов или ночной потливости, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-28, или его фармацевтически приемлемой соли.
35. Применение соединения по любому из пп.1-28, или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления медикамента для лечения расстройства, которое связано с, или на которое влияет, ингибирование обратного захвата норэпинефрина, 5-НТ6 рецептор или 5-НТ2А рецептор.
36. Применение соединения по любому из пп.1-28, или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления медикамента для лечения расстройства, выбранного из нарушения обучаемости, когнитивного расстройства, расстройства памяти, расстройства личности, расстройства поведения, двигательного расстройства, невродегенеративного расстройства, зависимости от лекарственного препарата, расстройства сна, расстройства приема пищи, острого отравления лекарственным препаратом, сердечнососудистого заболевания, сексуальной дисфункции, желудочно-кишечного расстройства, мочеполового расстройства, болевого синдрома, нервного расстройства, и заболевания, связанного с вазомоторной симптоматикой.
37. Применение соединения по любому из пп.1-28, или его фармацевтически приемлемой соли, для приготовления медикамента для лечения расстройства, выбранного из: болезни Альцгеймера, заболевания, связанного с дефицитом внимания, шизофрении, болезни Паркинсона, замедленной дискинезии, атаксии, брадикинезии, пароксизмальной дискинезии, синдрома усталых ног, тремора, наследственного тремора, эпилепсии, инсульта, травмы головы, заболевания коронарной артерии, инфаркта миокарда, кратковременного ишемического приступа, стенокардии, мерцательной аритмии, агрегации тромбоцитов, риска образования тромбов крови, спастического колита, хронического запора, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, диспепсии, недержания мочи при усилии и императивного недержания мочи, депрессии, обсессивно-компульсивного расстройства, склонности к самоубийству, беспокойства, биполярного расстройства, паники, никотиновой зависимости, алкогольной зависимости, кокаиновой зависимости, героиновой зависимости, амфетаминовой зависимости, бессонницы, вызванной отменой наркотических лекарственных средств, внезапной остановки дыхания во время сна, нарколепсии, сезонного аффективного расстройства, синдрома усталых ног, расстройства сна, связанного с посменной работой, синдрома задержки фазы сна, нервной анорексии, нервной булимии, синдрома ночного приема пищи, компульсивного переедания, синдрома хронической усталости, фибромиалгии, болевой невропатии, антиноцицептивных болей, хронического болевого синдрома, диабетической невропатии, приливов и ночной потливости.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US75883306P | 2006-01-13 | 2006-01-13 | |
US60/758,833 | 2006-01-13 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2008127501A true RU2008127501A (ru) | 2010-02-20 |
Family
ID=38179679
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2008127501/04A RU2008127501A (ru) | 2006-01-13 | 2007-01-12 | Сульфонилзамещенные 1н-индолы в качастве лигандов 5-гидрокситриптаминовых рецепторов |
Country Status (16)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US7645752B2 (ru) |
EP (1) | EP1973876A2 (ru) |
JP (1) | JP2009523734A (ru) |
KR (1) | KR20080114688A (ru) |
CN (1) | CN101370775A (ru) |
AU (1) | AU2007206016A1 (ru) |
BR (1) | BRPI0706523A2 (ru) |
CA (1) | CA2636007A1 (ru) |
CR (1) | CR10138A (ru) |
EC (1) | ECSP088620A (ru) |
IL (1) | IL192695A0 (ru) |
MX (1) | MX2008009022A (ru) |
NO (1) | NO20083057L (ru) |
RU (1) | RU2008127501A (ru) |
WO (1) | WO2007084841A2 (ru) |
ZA (1) | ZA200806071B (ru) |
Families Citing this family (24)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2009131906A1 (en) * | 2008-04-23 | 2009-10-29 | Merck & Co., Inc. | Cyclobutyl sulfones as notch sparing gamma secretase inhibitors |
CN102105059B (zh) * | 2008-05-27 | 2015-09-30 | 细胞内治疗公司 | 用于睡眠障碍和其他疾病的方法和组合物 |
WO2012024620A2 (en) | 2010-08-20 | 2012-02-23 | Amira Pharmaceuticals, Inc. | Autotaxin inhibitors and uses thereof |
US9260416B2 (en) | 2011-05-27 | 2016-02-16 | Amira Pharmaceuticals, Inc. | Heterocyclic autotaxin inhibitors and uses thereof |
WO2014145192A1 (en) | 2013-03-15 | 2014-09-18 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | Organic compounds |
ES2893621T3 (es) | 2013-12-03 | 2022-02-09 | Intra Cellular Therapies Inc | Métodos para el tratamiento de los síntomas residuales de la esquizofrenia |
US10077267B2 (en) | 2014-04-04 | 2018-09-18 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | Organic compounds |
EP3166924B1 (en) | 2014-07-08 | 2019-02-20 | Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. | Aromatic heterocyclic derivatives and pharmaceutical applications thereof |
DK3407888T3 (da) | 2016-01-26 | 2021-04-06 | Intra Cellular Therapies Inc | Pyridopyrroloquinoxalinforbindelser, deres sammensætninger og anvendelser |
JP6686168B2 (ja) | 2016-03-25 | 2020-04-22 | イントラ−セルラー・セラピーズ・インコーポレイテッドIntra−Cellular Therapies, Inc. | 有機化合物 |
WO2017172811A1 (en) | 2016-03-28 | 2017-10-05 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | Novel co-crystals |
WO2017172784A1 (en) | 2016-03-28 | 2017-10-05 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | Novel salts and crystals |
US10682354B2 (en) | 2016-03-28 | 2020-06-16 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | Compositions and methods |
WO2018071233A1 (en) | 2016-10-12 | 2018-04-19 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | Amorphous solid dispersions |
US10961245B2 (en) | 2016-12-29 | 2021-03-30 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | Substituted heterocycle fused gamma-carbolines for treatment of central nervous system disorders |
JP6987868B2 (ja) | 2016-12-29 | 2022-01-05 | イントラ−セルラー・セラピーズ・インコーポレイテッドIntra−Cellular Therapies, Inc. | 有機化合物 |
CN116327770A (zh) | 2017-03-24 | 2023-06-27 | 细胞内治疗公司 | 新组合物和方法 |
JP2020526592A (ja) * | 2017-07-13 | 2020-08-31 | トニックス ファーマシューティカルズ ホールディング コーポレーション | シクロベンザプリン類似体及びアミトリプチレン類似体 |
AU2018307480B2 (en) | 2017-07-26 | 2023-11-23 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | Organic compounds |
CN111093665A (zh) | 2017-07-26 | 2020-05-01 | 细胞内治疗公司 | 有机化合物 |
WO2019178484A1 (en) | 2018-03-16 | 2019-09-19 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | Novel methods |
KR20210052472A (ko) | 2018-08-31 | 2021-05-10 | 인트라-셀룰라 써래피스, 인코퍼레이티드. | 신규한 방법 |
EP3843738A4 (en) | 2018-08-31 | 2022-06-01 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | NEW METHODS |
JP2022508648A (ja) | 2018-10-05 | 2022-01-19 | アンナプルナ バイオ インコーポレイテッド | Apj受容体活性に関連する状態を処置するための化合物および組成物 |
Family Cites Families (82)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CA1338625C (en) | 1988-06-09 | 1996-10-01 | Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. | Tricyclic compounds |
JP2536789B2 (ja) | 1990-03-05 | 1996-09-18 | 信越化学工業株式会社 | 窯業系外壁材組成物 |
US5132319A (en) | 1991-03-28 | 1992-07-21 | Merck Frosst Canada, Inc. | 1-(hydroxylaminoalkyl) indole derivatives as inhibitors of leukotriene biosynthesis |
EP0593559A1 (en) | 1991-07-05 | 1994-04-27 | MERCK SHARP & DOHME LTD. | Aromatic compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy |
US5308850A (en) | 1991-09-30 | 1994-05-03 | Merck Frosst Canada, Inc. | (Bicyclic-hetero-arylmethoxy)indoles as inhibitors of leukotriene biosynthesis |
US5290798A (en) | 1991-09-30 | 1994-03-01 | Merck Frosst Canada, Inc. | (hetero-arylmethoxy)indoles as inhibitors of leukotriene biosynthesis |
CA2079374C (en) | 1991-09-30 | 2003-08-05 | Merck Frosst Canada Incorporated | (bicyclic-azaarylmethoxy)indoles as inhibitors of leukotriene biosynthesis |
US5389650A (en) | 1991-09-30 | 1995-02-14 | Merck Frosst Canada, Inc. | (Azaarylmethoxy)indoles as inhibitors of leukotriene biosynthesis |
US5273980A (en) | 1991-09-30 | 1993-12-28 | Merck Frosst Canada Inc. | Bicyclic-azaarylmethoxy) indoles as inhibitors of leukotriene biosynthesis |
US5190968A (en) | 1991-09-30 | 1993-03-02 | Merck Frosst Canada, Inc. | (Polycyclic-arylmethoxy) indoles as inhibitors of leukotriene biosynthesis |
CA2129429A1 (en) | 1992-02-13 | 1993-08-14 | Richard Frenette | (azaaromaticalkoxy) indoles as inhibitors of leukotriene biosynthesis |
CA2092112A1 (en) | 1992-03-23 | 1993-09-24 | Nobuyoshi Iwata | Indole and indazole derivatives, for the treatment and prophylaxis of cerebral disorders, their preparation and their use |
US5334719A (en) | 1992-06-17 | 1994-08-02 | Merck Frosst Canada, Inc. | Bicyclic(azaaromatic)indoles as inhibitors of leukotriene bisynthesis |
MX9304801A (es) | 1992-08-06 | 1997-06-28 | Warner Lambert Co | 2-toindoles (selenoidoles) disulfuros (seleniduros) relacinados, los cuales inhiben a las proteinas tirosina cinasas y los cuales tienen propiedades anti-tumorales. |
CZ283965B6 (cs) | 1992-08-06 | 1998-07-15 | Warner-Lambert Company | 2-thioindolové, 2-indolinthionové a polysulfidové sloučeniny, 2-selenoindolové, 2-indolinselenonové a selenidové sloučeniny a farmaceutické prostředky na jejich bázi |
JP3257054B2 (ja) | 1992-08-20 | 2002-02-18 | セイコーエプソン株式会社 | 液滴吐出装置とその駆動方法 |
ZA939516B (en) | 1992-12-22 | 1994-06-06 | Smithkline Beecham Corp | Endothelin receptor antagonists |
US5418242A (en) | 1993-05-18 | 1995-05-23 | Laboratoires Upsa | Piperidinylthioindole derivatives, their methods of preparation and pharmaceutical compositions in which they are present, useful especially as analgesics |
EP0639573A1 (de) | 1993-08-03 | 1995-02-22 | Hoechst Aktiengesellschaft | Benzokondensierte 5-Ringheterocyclen, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament, ihre Verwendung als Diagnostikum, sowie sie enthaltendes Medikament |
JP2840181B2 (ja) | 1993-08-20 | 1998-12-24 | 大日本スクリーン製造株式会社 | 多層膜試料の膜厚測定方法 |
US5486525A (en) | 1993-12-16 | 1996-01-23 | Abbott Laboratories | Platelet activating factor antagonists: imidazopyridine indoles |
US5686481A (en) | 1993-12-21 | 1997-11-11 | Smithkline Beecham Corporation | Endothelin receptor antagonists |
WO1995033748A1 (en) | 1994-06-09 | 1995-12-14 | Smithkline Beecham Corporation | Endothelin receptor antagonists |
US5482960A (en) | 1994-11-14 | 1996-01-09 | Warner-Lambert Company | Nonpeptide endothelin antagonists |
US6391859B1 (en) | 1995-01-27 | 2002-05-21 | Emory University | [5-Carboxamido or 5-fluoro]-[2′,3′-unsaturated or 3′-modified]-pyrimidine nucleosides |
US5703058A (en) | 1995-01-27 | 1997-12-30 | Emory University | Compositions containing 5-fluoro-2',3'-didehydro-2',3'-dideoxycytidine or a mono-, di-, or triphosphate thereof and a second antiviral agent |
US5532237A (en) | 1995-02-15 | 1996-07-02 | Merck Frosst Canada, Inc. | Indole derivatives with affinity for the cannabinoid receptor |
US5567711A (en) | 1995-04-19 | 1996-10-22 | Abbott Laboratories | Indole-3-carbonyl and indole-3-sulfonyl derivatives as platelet activating factor antagonists |
DE19527705A1 (de) | 1995-07-28 | 1997-01-30 | Teves Gmbh Alfred | Hydraulische Kraftfahrzeugbremsanlage mit Radschlupfregelung |
AU1345697A (en) | 1995-12-22 | 1997-07-17 | Du Pont Merck Pharmaceutical Company, The | Novel integrin receptor antagonists |
GB2309969B (en) | 1996-02-01 | 2000-08-09 | Amersham Int Plc | Nucleoside analogues |
GB9602028D0 (en) | 1996-02-01 | 1996-04-03 | Amersham Int Plc | Nucleoside analogues |
EP0934307B1 (en) | 1996-06-19 | 2011-04-27 | Aventis Pharma Limited | Substituted azabicylic compounds and their use as inhibitors of the production of tnf and cyclic amp phosphodiesterase |
AU3261097A (en) | 1996-06-21 | 1998-01-14 | Glaxo Group Limited | Piperidine acetic acid derivatives and their use in the treatment of thrombotic disorders |
US5808080A (en) | 1996-09-05 | 1998-09-15 | Eli Lilly And Company | Selective β3 adrenergic agonists |
US6214834B1 (en) | 1997-03-28 | 2001-04-10 | Dupont Pharmaceuticals Company | Integrin inhibitor prodrugs |
GB9716656D0 (en) | 1997-08-07 | 1997-10-15 | Zeneca Ltd | Chemical compounds |
WO1999012903A1 (en) | 1997-09-09 | 1999-03-18 | Du Pont Pharmaceuticals Company | Benzimidazolinones, benzoxazolinones, benzopiperazinones, indanones, and derivatives thereof as inhibitors of factor xa |
WO1999023076A1 (en) | 1997-11-04 | 1999-05-14 | Pfizer Products Inc. | Therapeutically active compounds based on indazole bioisostere replacement of catechol in pde4 inhibitors |
HUP0004150A3 (en) | 1997-11-04 | 2001-08-28 | Pfizer Prod Inc | Indazole derivatives as tyrosine kinase receptor antagonists and pharmaceutical compositions containing them |
CA2260499A1 (en) | 1998-01-29 | 1999-07-29 | Sumitomo Pharmaceuticals Company Limited | Pharmaceutical compositions for the treatment of ischemic brain damage |
EA003876B1 (ru) | 1998-02-25 | 2003-10-30 | Дженетикс Инститьют, Ллс | Ингибиторы фосфолипазных ферментов |
US6500853B1 (en) | 1998-02-28 | 2002-12-31 | Genetics Institute, Llc | Inhibitors of phospholipase enzymes |
WO1999054295A1 (en) | 1998-04-17 | 1999-10-28 | Eli Lilly And Company | Process for preparing 4-hydroxy indole, indazole and carbazole compounds |
DE19818964A1 (de) | 1998-04-28 | 1999-11-04 | Dresden Arzneimittel | Neue Hydroxyindole, deren Verwendung als Inhibitoren der Phospodiesterase 4 und Verfahren zu deren Herstellung |
EP1076657B1 (de) | 1998-04-28 | 2004-08-04 | elbion AG | Neue hydroxyindole, deren verwendung als inhibitoren der phosphodiesterase 4 und verfahren zu deren herstellung |
US6207687B1 (en) | 1998-07-31 | 2001-03-27 | Merck & Co., Inc. | Substituted imidazoles having cytokine inhibitory activity |
GB9818916D0 (en) | 1998-08-28 | 1998-10-21 | Smithkline Beecham Plc | Use |
DE19846514A1 (de) | 1998-10-09 | 2000-04-20 | Bayer Ag | Neue Heterocyclyl-methyl-substituierte Pyrazole |
JP2000198734A (ja) | 1998-12-30 | 2000-07-18 | Pfizer Inc | 胃運動性減弱および関連疾患の治療のための運動性増強薬 |
GB9902453D0 (en) | 1999-02-05 | 1999-03-24 | Zeneca Ltd | Chemical compounds |
AUPP971499A0 (en) | 1999-04-12 | 1999-05-06 | Opentec Pty. Limited | On-line electoral system |
CO5190665A1 (es) | 1999-06-23 | 2002-08-29 | Smithkline Beecham Corp | Compuestos de indol |
EP1196380A2 (en) | 1999-07-15 | 2002-04-17 | NPS Allelix Corp. | Indoles and indazoles for the treatment of migraine |
WO2001032621A1 (fr) | 1999-10-29 | 2001-05-10 | Wakunaga Pharmaceutical Co., Ltd. | Nouveaux derives d'indole, et medicaments contenant lesdits derives comme principe actif |
US20030176421A1 (en) | 1999-12-30 | 2003-09-18 | Watson John W. | Prokinetic agents for treating gastric hypomotility and related disorders |
AT500496B8 (de) | 2000-05-16 | 2007-02-15 | Tulln Zuckerforschung Gmbh | Verfahren zur hemmung von thermophilen mikroorganismen in zuckerhaltigen medien |
DE10039199A1 (de) | 2000-08-10 | 2002-02-21 | Schering Ag | Kombinationspräparate aus einem ERß selektiven Estrogen und einem SERM oder Antiestrogen |
JPWO2002051849A1 (ja) | 2000-12-26 | 2004-04-22 | 第一製薬株式会社 | Cdk4活性阻害剤 |
US6754642B2 (en) | 2001-05-31 | 2004-06-22 | Contentguard Holdings, Inc. | Method and apparatus for dynamically assigning usage rights to digital works |
US6670364B2 (en) | 2001-01-31 | 2003-12-30 | Telik, Inc. | Antagonists of MCP-1 function and methods of use thereof |
PL367534A1 (en) | 2001-02-02 | 2005-02-21 | Schering Corporation | 3,4-di-substituted cyclobutene-1, 2-diones as cxc chemokine receptor antagonists |
IL157478A0 (en) | 2001-03-01 | 2004-03-28 | Pharmasset Ltd | Method for the synthesis of 2', 3'-didehydronucleosides |
ES2231681T3 (es) | 2001-03-30 | 2005-05-16 | Pfizer Products Inc. | Inhibidores de piridazinona de la aldosa reductasa. |
US6710068B2 (en) | 2001-04-11 | 2004-03-23 | Idenix Pharmaceuticals, Inc. | Phenylindoles for the treatment of HIV |
HUP0401307A2 (hu) * | 2001-06-07 | 2004-12-28 | F. Hoffmann-La Roche Ag | 5-HT6 hatással rendelkező új indolszármazékok, eljárás az előállításukra, és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények |
WO2002100833A1 (fr) | 2001-06-12 | 2002-12-19 | Sumitomo Pharmaceuticals Company, Limited | Inhibiteurs de rho kinase |
EP1414442A1 (en) | 2001-08-07 | 2004-05-06 | Smithkline Beecham Plc | 3-arylsulfonyl-7-piperazinyl- indoles, -benzofurans and -benzothiophenes with 5-ht6 receptor affinity for treating cns disorders |
US20040009990A1 (en) | 2001-11-09 | 2004-01-15 | Higgins Linda S. | Method to treat cystic fibrosis |
TWI317634B (en) | 2001-12-13 | 2009-12-01 | Nat Health Research Institutes | Aroyl indoles compounds |
DE10217006A1 (de) | 2002-04-16 | 2003-11-06 | Merck Patent Gmbh | Substituierte Indole |
US20040038958A1 (en) | 2002-07-11 | 2004-02-26 | Chris Rundfeldt | Topical treatment of skin diseases |
EP1545510A4 (en) | 2002-08-07 | 2006-11-15 | Idenix Cayman Ltd | SUBSTITUTED PHENYLINDOLE FOR THE TREATMENT OF HIV |
PL376479A1 (en) | 2002-10-18 | 2005-12-27 | F.Hoffmann-La Roche Ag | 4-piperazinyl benzenesulfonyl indoles with 5-ht6 receptor affinity |
US20040102360A1 (en) | 2002-10-30 | 2004-05-27 | Barnett Stanley F. | Combination therapy |
US7795280B2 (en) | 2002-11-07 | 2010-09-14 | N.V. Organon | Indoles useful in the treatment of androgen-receptor related diseases |
BR0316962A (pt) * | 2002-12-03 | 2005-10-25 | Hoffmann La Roche | Aminoalcoxiindóis como ligantes para o receptor de 5-ht6 para o tratamento de distúrbios do snc |
CA2515570A1 (en) | 2003-02-14 | 2004-09-02 | Wyeth | Heterocyclyl-3-sulfonylindazoles as 5-hydroxytryptamine-6 ligands |
EP1592690A1 (en) | 2003-02-14 | 2005-11-09 | Wyeth | Heterocyclyl-3-sulfonylazaindole or -azaindazole derivatives as 5-hydroxytryptamine-6 ligands |
JP4925594B2 (ja) | 2005-03-22 | 2012-04-25 | ダイハツ工業株式会社 | 燃料電池装置 |
RU2429231C2 (ru) | 2005-08-15 | 2011-09-20 | Вайет | Производные замещенного-3-сульфонилиндазола в качестве лигандов 5-гидрокситриптамина-6 |
KR20080072753A (ko) * | 2005-11-30 | 2008-08-06 | 에프. 호프만-라 로슈 아게 | 3-아미노-1-아릴프로필 인돌 및 아자-치환된 인돌 |
-
2007
- 2007-01-12 BR BRPI0706523-0A patent/BRPI0706523A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2007-01-12 AU AU2007206016A patent/AU2007206016A1/en not_active Abandoned
- 2007-01-12 CA CA002636007A patent/CA2636007A1/en not_active Abandoned
- 2007-01-12 CN CNA2007800023497A patent/CN101370775A/zh not_active Withdrawn
- 2007-01-12 JP JP2008550530A patent/JP2009523734A/ja not_active Withdrawn
- 2007-01-12 EP EP07710091A patent/EP1973876A2/en not_active Withdrawn
- 2007-01-12 WO PCT/US2007/060454 patent/WO2007084841A2/en active Application Filing
- 2007-01-12 KR KR1020087019566A patent/KR20080114688A/ko not_active Application Discontinuation
- 2007-01-12 US US11/622,649 patent/US7645752B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2007-01-12 MX MX2008009022A patent/MX2008009022A/es not_active Application Discontinuation
- 2007-01-12 RU RU2008127501/04A patent/RU2008127501A/ru not_active Application Discontinuation
-
2008
- 2008-07-08 IL IL192695A patent/IL192695A0/en unknown
- 2008-07-09 NO NO20083057A patent/NO20083057L/no not_active Application Discontinuation
- 2008-07-11 ZA ZA200806071A patent/ZA200806071B/xx unknown
- 2008-07-11 CR CR10138A patent/CR10138A/es not_active Application Discontinuation
- 2008-07-11 EC EC2008008620A patent/ECSP088620A/es unknown
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
EP1973876A2 (en) | 2008-10-01 |
US20070203120A1 (en) | 2007-08-30 |
WO2007084841A3 (en) | 2007-09-13 |
ZA200806071B (en) | 2009-04-29 |
AU2007206016A1 (en) | 2007-07-26 |
NO20083057L (no) | 2008-10-03 |
US7645752B2 (en) | 2010-01-12 |
CR10138A (es) | 2008-10-03 |
CN101370775A (zh) | 2009-02-18 |
WO2007084841A2 (en) | 2007-07-26 |
MX2008009022A (es) | 2008-09-24 |
ECSP088620A (es) | 2008-08-29 |
CA2636007A1 (en) | 2007-07-26 |
KR20080114688A (ko) | 2008-12-31 |
JP2009523734A (ja) | 2009-06-25 |
BRPI0706523A2 (pt) | 2011-01-04 |
IL192695A0 (en) | 2009-02-11 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2008127501A (ru) | Сульфонилзамещенные 1н-индолы в качастве лигандов 5-гидрокситриптаминовых рецепторов | |
JP2009523734A5 (ru) | ||
JP5749802B2 (ja) | 非定型抗精神病薬及びtaar1アゴニストを含む組合せ | |
JP2983296B2 (ja) | 新規なn−アミノアルキルフルオレンカルボキサミド;新規な種類のドーパミンリセプタ亜型特異性リガンド | |
JP2008542365A5 (ru) | ||
TWI224102B (en) | Serotonergic agents | |
JP2009526821A (ja) | 注意欠陥多動性障害治療用の新規な医薬組成物 | |
RU2005137403A (ru) | Новые замещенные 3-сера-индолы | |
CN1638739A (zh) | 治疗成瘾性障碍的化合物 | |
JP2018522025A5 (ru) | ||
RU2008110945A (ru) | N-оксиды как пролекарства производных пиперазина и пиперидина | |
RU2007110482A (ru) | Композиции и способы для лечения когнитивных расстройств | |
JP2011518858A5 (ru) | ||
JP2001516719A (ja) | モノアミンオキシダーゼ阻害剤およびh5−HT1Bアンタゴニストまたは部分的アゴニストの組み合わせ | |
JP2008523100A5 (ru) | ||
RU2006134632A (ru) | Производные 4-(сульфанилпиримидин-4-илметил)морфолина в качестве лигандов gaba-рецептора, для лечения тревожности, депрессии и эпилепсии | |
US10647679B2 (en) | N-methyl-D-aspartate receptor (NMDAR) potentiators, pharmaceutical compositions, and uses related thereto | |
RU2006102867A (ru) | Производные 5-замещенного хиназолинона | |
CN101679399A (zh) | 新氨基甲酰氧基芳基烷酰基芳基哌嗪化合物,含该化合物的药物组合物及给予该化合物治疗疼痛、焦虑和抑郁的方法 | |
JP2010514682A5 (ru) | ||
JP2009517357A (ja) | イソキノリンおよびベンゾ[h]イソキノリン誘導体、調製およびヒスタミンh3受容体のアンタゴニストとしてのこの治療上の使用 | |
JP2011518859A5 (ru) | ||
JP2007520537A5 (ru) | ||
RU2009136331A (ru) | Индоловые и бензотиофеновые соединения в качестве модуляторов гистаминового н3-рецептора | |
RU2402549C3 (ru) | Пиперазин-замещенные бензотиофены для лечения психических расстройств |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20101109 |