RU2429231C2 - Производные замещенного-3-сульфонилиндазола в качестве лигандов 5-гидрокситриптамина-6 - Google Patents

Производные замещенного-3-сульфонилиндазола в качестве лигандов 5-гидрокситриптамина-6 Download PDF

Info

Publication number
RU2429231C2
RU2429231C2 RU2008105807/04A RU2008105807A RU2429231C2 RU 2429231 C2 RU2429231 C2 RU 2429231C2 RU 2008105807/04 A RU2008105807/04 A RU 2008105807/04A RU 2008105807 A RU2008105807 A RU 2008105807A RU 2429231 C2 RU2429231 C2 RU 2429231C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
indazol
naphthylsulfonyl
ethyl
oxy
amine
Prior art date
Application number
RU2008105807/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2008105807A (ru
Inventor
Хасан Махмуд ЭЛОКДАХ (US)
Хасан Махмуд ЭЛОКДАХ
Александр Алексей ГРИНФИЛД (US)
Александр Алексей ГРИНФИЛД
Кевин ЛЬЮ (US)
Кевин ЛЬЮ
Роберт Эммет МАКДЕВИТ (US)
Роберт Эммет МАКДЕВИТ
Джеральдин Рут МАКФАРЛЭЙН (US)
Джеральдин Рут МАКФАРЛЭЙН
Кристина ГРОСАНУ (US)
Кристина Гросану
Дженифер Ребекка ЛО (US)
Дженифер Ребекка ЛО
Янфанг ЛИ (US)
Янфанг Ли
Альберт Джен РОБИЧАУД (US)
Альберт Джен РОБИЧАУД
Рональд Чарльз БЕРНОТАС (US)
Рональд Чарльз Бернотас
Original Assignee
Вайет
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Вайет filed Critical Вайет
Publication of RU2008105807A publication Critical patent/RU2008105807A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2429231C2 publication Critical patent/RU2429231C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/54—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D231/56—Benzopyrazoles; Hydrogenated benzopyrazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A61K31/416—1,2-Diazoles condensed with carbocyclic ring systems, e.g. indazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/26—Psychostimulants, e.g. nicotine, cocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)

Abstract

В настоящем изобретении предложено соединение формулы I, в котором радикалы и группы имеют значения, указанные в формуле изобретения. Данные соединения являются лигандами 5-гидрокситрипамина-6 (5-НТ6) и могут найти применение для лечения нарушения центральной нервной системы, которое связано с 5-НТ6 рецептором или на которое 5-НТ6 рецептор оказывает влияние. Изобретение относится также к фармацевтической композиции и способу лечения указанных нарушений. 4 н. и 15 з.п. ф-лы, 13 табл.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
Figure 00000133
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
Figure 00000144
Figure 00000145
Figure 00000146
Figure 00000147
Figure 00000148
Figure 00000149
Figure 00000150
Figure 00000151
Figure 00000152
Figure 00000153
Figure 00000154
Figure 00000155
Figure 00000156
Figure 00000157
Figure 00000158
Figure 00000159
Figure 00000160
Figure 00000161
Figure 00000162
Figure 00000163
Figure 00000164
Figure 00000165
Figure 00000166
Figure 00000167
Figure 00000168
Figure 00000169
Figure 00000170
Figure 00000171
Figure 00000172
Figure 00000173
Figure 00000174
Figure 00000175
Figure 00000176
Figure 00000177
Figure 00000178
Figure 00000179
Figure 00000180
Figure 00000181
Figure 00000182
Figure 00000183
Figure 00000184
Figure 00000185
Figure 00000186
Figure 00000187
Figure 00000188
Figure 00000189
Figure 00000190
Figure 00000191
Figure 00000192
Figure 00000193
Figure 00000194
Figure 00000195
Figure 00000196
Figure 00000197
Figure 00000198

Claims (19)

1. Соединение формулы I
Figure 00000199

где X представляет собой О, S, NR, CH2, CH2Y, CONR или NRCO;
Y представляет собой О, S или NR;
n представляет собой 0 или целое число, выбранное из 1,2, 3, 4, 5 или 6, если X представляет собой СН2;
n представляет собой целое число, выбранное из 1, 2, 3, 4, 5 или 6, если Х представляет собой NRCO;
n представляет собой целое число, выбранное из 2, 3, 4, 5 или 6, если X представляет собой О, S, NR, СН2Y или CONR;
R представляет собой Н или алкильную группу;
R1 представляет собой Н, алкильную или бензильную группу, которая может быть замещена галогеном;
R2 представляет собой фенил или нафтил;
каждый из R3 и R4 независимо представляет собой Н или алкильную группу;
каждый из R5 и R6 независимо представляет собой Н, алкил, алкенил, моноциклоалкил или группу пирролидинила, причем алкил может дополнительно содержать NR10R11 в качестве заместителя, или R5 и R6 совместно с атомом, к которому они присоединены, могут образовывать цикл, содержащий от 5 до 6 атомов, который может дополнительно содержать заместители, выбранные из алкильной и аминогруппы, при этом указанный цикл может дополнительно содержать гетероатом, выбранный из О, N и S;
R7 представляет собой галоген или OR8;
m представляет собой целое число, выбранное из 0 или 1;
R8 представляет собой алкил; и
каждый из R10 и r11 представляет собой Н;
или стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Х представляет собой О, NR или СН2.
3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что Х представляет собой О.
4. Соединение по любому из пп.1-3, отличающееся тем, что n равно 2 или 3.
5. Соединение по любому из пп.1-3, отличающееся тем, что R2 представляет собой нафтил.
6. Соединение по любому из пп.1-3, отличающееся тем, что R2 представляет собой фенильную группу.
7. Соединение по любому из пп.1-3, отличающееся тем, что каждый из R5 и R6 независимо представляет собой Н или С1-С4алкил.
8. Соединение по любому из пп.1-3, отличающееся тем, что R2 представляет собой нафтил и n равно 3.
9. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей:
N,N-Диметил-2-{[3-(фенилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}этанамин;
3-(Фенилсульфонил)-5-(2-пиперидин-1-ил-этокси)-1Н-индазол;
N-Этил-2-{[3-(фенилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}этанамин;
N-(2-{[3-(Фенилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}этил)пропан-2-амин;
N-(2-{[3-(Фенилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}этил)циклопентанамин;
3-(Фенилсульфонил)-5-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-1H-индазол;
N-Метил-2-{[3-(фенилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}этанамин;
N,N-Диметил-3-{[3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}пропан-1-амин;
N-Метил-3-{[3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}пропан-1-амин;
N-Этил-3-{[3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}пропан-1-амин;
N-Этил-N-метил-3-{[3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}пропан-1-амин;
N,N-Диэтил-3-{[3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}пропан-1-амин;
N-(3-{[3-(1-Нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}пропил)бутан-1-амин;
N-(3-{[3-(1-Нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}пропил)циклопропанамин;
N-(3-{[3-(1-Нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}пропил)циклопентанамин;
N-Изопропил-3-{[3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}пропан-1-амин;
3-(1-Нафтилсульфонил)-5-(3-пирролидин-1-ил-пропокси)-1Н-индазол;
3-(1-Нафтилсульфонил)-5-(3-пиперидин-1-ил-пропокси)-1Н-индазол;
5-(3-Морфолин-4-илпропокси)-3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол;
(3-{[3-(1-Нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}пропил)амин;
N,N-Диметил-2-{[3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}этанамин;
N-(2-{[3-(1-Нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}этил)пропан-2-амин;
N-Этил-N-метил-2-{[3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}этанамин;
(2-{[3-(1-Нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}этил)амин;
N-Метил-2-{[3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}этанамин;
N-Этил-2-{[3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}этанамин;
N,N-Диэтил-2-{[3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}этанамин;
N-(2-{[3-(1-Нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}этил)бутан-1-амин;
N-(2-{[3-(1-Нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}этил)циклопентанамин;
N-(2-{[3-(1-Нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}этил)циклопропанамин;
3-(1-Нафтилсульфонил)-5-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-1Н-индазол;
3-(1-Нафтилсульфонил)-5-(2-пиперидин-1-ил-этокси)-1Н-индазол;
5-(2-Морфолин-4-илэтокси)-3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол;
N-Метил-2-{[1-метил-3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}этанамин;
N,N-Диметил-2-{[1-метил-3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}этанамин;
N-Этил-N-метил-2-{[1-метил-3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}этанамин;
N,N-Диэтил-2-{[1-метил-3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}этанамин;
N-Этил-2-{[1-метил-3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}этанамин;
N-(2-{[1-Метил-3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}этил)пропан-2-амин;
1-Метил-3-(1-нафтилсульфонил)-5-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-1Н-индазол;
(2-{[1-Бензил-3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}этил)метиламин;
(2-{[1-Бензил-3-(1-нафтилсульфонил)-1H-индазол-5-ил]окси}этил)диметиламин;
(2-{[1-Бензил-3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}этил)этиламин;
(2-{[1-(3-Хлорбензил)-3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}этил)-диметиламин;
(2-{[1-(3-Хлорбензил)-3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил] окси}этил)этиламин;
3-(1-Нафтилсульфонил)-5-(4-пиперидин-1-ил-бутокси)-1Н-индазол;
N-Метил-4-{[3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}бутан-1-амин;
N-Этил-4-{[3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}бутан-1-амин;
N,N-Диметил-4-{[3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}бутан-1-амин;
N-Метил-4-{[3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}-N-пропилбутан-1-амин;
N,N-Диэтил-4-{[3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}бутан-1-амин;
3-(1-Нафтилсульфонил)-5-(4-пирролидин-1-ил-бутокси)-1Н-индазол;
(4-{[3-(1-Нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}бутил)амин;
(2-{[1-(3-Хлорбензил)-3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-7-ил]окси}этил)амин;
(2-{[1-(3-Хлорбензил)-3-(1-нафтилсульфонил)-1H-индазол-7-ил]окси}этил)метиламин;
(2-{[1-(3-Хлорбензил)-3-(1-нафтилсульфонил)-1H-индазол-7-ил]окси}этил)этиламин;
1-(3-Хлорбензил)-3-(1-нафтилсульфонил)-7-(2-пиперидин-1-ил-этокси)-1H-индазол;
1-(3-Хлорбензил)-3-(1-нафтилсульфонил)-7-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-1H-индазол;
(2-{[3-(1-Нафтилсульфонил)-1Н-индазол-7-ил]окси}этил)амин;
N-Мeтил-2-{[3-(1-нaфтилcyльфoнил)-1H-индaзoл-7-ил]oкcи}этaнaмин;
N,N-Диметил-2-{[3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-7-ил]окси}этанамин;
N-Этил-2-{[3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-7-ил]окси}этанамин;
3-(1-Нафтилсульфонил)-7-(2-пиперидин-1-ил-этокси)-1Н-индазол;
3-(1-Нафтилсульфонил)-7-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-1Н-индазол;
(2-{[1-(3-Хлорбензил)-3-(фенилсульфонил)-1Н-индазол-7-ил]окси}этил)метиламин;
(2-{[1-(3-Хлорбензил)-3-(фенилсульфонил)-1Н-индазол-7-ил]окси}этил)этиламин;
1-(3-Хлорбензил)-3-(фенилсульфонил)-7-(2-пирролидин-1-илэтокси)-1Н-индазол;
N-Мeтил-2-{[3-(фeнилcyльфoнил)-1H-индaзoл-7-ил]oкcи}этaнaмин;
N-Этил-2-{[3-(фeнилcyльфoнил)-1H-индaзoл-7-ил]oкcи}этaнaмин;
N-(2-{[3-(Фенилсульфонил)-1Н-индазол-7-ил]окси}этил)бутан-1-амин;
3-(Фенилсульфонил)-7-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-1Н-индазол;
3-(Фенилсульфонил)-7-(2-пиперидин-1-ил-этокси)-1Н-индазол;
(2-{[1-Метил-3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-7-ил]окси}этил)амин;
N-Этил-2-{[1-метил-3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-7-ил]окси}этанамин;
N,N-Диэтил-2-{[1-метил-3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-7-ил]окси}этанамин;
1-Метил-3-(1-нафтилсульфонил)-7-(2-пиперидин-1-ил-этокси)-1H-индазол;
1-Метил-3-(1-нафтилсульфонил)-7-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-1Н-индазол;
N-Метил-2-{[1-метил-3-(фенилсульфонил)-1Н-индазол-7-ил]окси}этанамин;
1-Метил-3-(фенилсульфонил)-7-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-1Н-индазол;
(2-{[1-(3-Хлорбензил)-5-фтор-3-(1-нафтилсульфонил)-1H-индазол-7-ил]окси}этил)диметиламин;
(2-{[5-Фтор-3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-7-ил]окси}этил)метиламин;
N-Этил-2-{[5-фтор-3-(1-нафтилсульфонил)-1H-индазол-7-ил]окси}этанамин;
(2-{[5-Фтор-3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-7-ил]окси}этил)диметиламин;
N,N-Диэтил-2-{[5-фтор-3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-7-ил]окси}этанамин;
5-Фтор-3-(1-нафтилсульфонил)-7-(2-пиперидин-1-ил-этокси)-1Н-индазол;
5-Фтор-3-(1-нафтилсульфонил)-7-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-1Н-индазол;
1-(3-Хлорбензил)-5-метокси-3-(1-нафтилсульфонил)-7-(2-пиперидин-1-илэтокси)-1Н-индазол;
(2-{[5-Метокси-3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-7-ил]окси}этил)метиламин;
(2-{[5-Метокси-3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-7-ил]окси}этил)диметиламин;
5-Метокси-3-(1-нафтилсульфонил)-7-(2-пиперидин-1-ил-этокси)-1Н-индазол;
5-Метокси-3-(1-нафтилсульфонил)-7-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-1Н-индазол;
(3-{[1-(3-Хлорбензил)-3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-7-ил]окси}пропил)-диэтиламин;
1-(3-Хлорбензил)-3-(1-нафтилсульфонил)-7-(3-пирролидин-1-илпропокси)-1H-индазол;
N-Метил-3-{[3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-7-ил]окси}пропан-1-амин;
N,N-Диэтил-3-{[3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-7-ил]окси}пропан-1-амин;
2-{[3-(Фенилсульфонил)-1Н-индазол-7-ил]окси}этанамин;
2-{[5-Фтор-3-(фенилсульфонил)-1Н-индазол-7-ил]окси}этанамин;
2-{[3-(1-Нафтилсульфонил)-1Н-индазол-4-ил]окси}этанамин;
N,N-Диметил-2-{[3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-4-ил]окси}этанамин;
3-(1-Нафтилсульфонил)-4-(2-пиперидин-1-ил-этокси)-1Н-индазол;
3-(1-Нафтилсульфонил)-4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-1Н-индазол;
2-{[3-(1-Нафтилсульфонил)-1Н-индазол-6-ил]окси}этанамин;
N-Метил-2-{[3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-6-ил]окси}этанамин;
N-[2-(Диметиламино)этил]-3-(1-нафтилсульфонил)-1H-индазол-5-карбоксамид;
(3S)-N-{[3-(1-Нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]метил}пирролидин-3-амин;
N-{[3-(1-Нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]метил}этан-1,2-диамин;
N-[3-(1-Нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]этан-1,2-диамин;
N1-[3-(l-Нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]-бета-аланинамид;
(2S)-3-Метил-N1-[3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]бутан-1,2-диамин;
N-[3-(1-Нафтилсульфонил)-1Н-индазол-7-ил]этан-1,2-диамин;
N3,N3-Диметил-N-[3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-7-ил]-бета-аланинамид;
N-[3-(1-Нафтилсульфонил)-1Н-индазол-7-ил]-3-пиперидин-1-илпропанамид;
N-[3-(1-Нафтилсульфонил)-1Н-индазол-7-ил]-бета-аланинамид;
N-[3-(1-Нафтилсульфонил)-1Н-индазол-6-ил]-бета-аланинамид;
N3,N3-диэтил-N-[3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-7-ил]-бета-аланинамид;
N-[3-(1-Нафтилсульфонил)-1Н-индазол-6-ил]-3-пиперидин-1-илпропанамид;
N-[3-(1-Нафтилсульфонил)-1Н-индазол-6-ил]этан-1,2-диамин;
N,N-Димeтил-N-{2-[3-(фeнилcyльфoнил)-1H-индaзoл-7-ил]этил}aмин;
N-{2-[3-(Фенилсульфонил)-1Н-индазол-7-ил]этил}циклопропанамин;
{2-[3-(Фенилсульфонил)-1Н-индазол-7-ил]этил}амин;
N-Метил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]этил}амин;
N,N-Димeтил-N-{2-[3-(фeнилcyльфoнил)-1H-индaзoл-5-ил]этил}aмин;
N,N-Диметил-N-{3-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]пропил}амин;
N-{3-[3-(Фенилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]пропил}циклопропанамин;
{3-[3-(Фенилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]пропил}амин;
{4-[3-(Фенилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]бутил}амин;
N,N-Диметил-3-[3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]пропан-1-амин;
N-Метил-3-[3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]пропан-1-амин;
N-Этил-3-[3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]пропан-1-амин;
N-Изопропил-3-[3-(1-Нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]пропан-1-амин;
N-Этил-N-метил-3-[3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]пропан-1-амин;
3-(1-Нафтилсульфонил)-5-(3-пирролидин-1-ил-пропил)-1H-индазол;
{3-[3-(1-Нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]пропил}амин;
{4-[3-(1-Нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]бутил}амин;
N,N-Диметил-4-[3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]бутан-1-амин;
N-Этил-4-[3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]бутан-1-амин;
N-Изопропил-4-[3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]бутан-1-амин;
N-Этил-N-метил-4-[3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]бутан-1-амин;
3-(1-Нафтилсульфонил)-5-(4-пирролидин-1-ил-бутил)-1H-индазол;
3-(1-Нафтилсульфонил)-5-(пиперазин-1-ил-метил)-1Н-индазол;
5-[(4-Метилпиперазин-1-ил)метил]-3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол;
5-[(3-Метилпиперазин-1-ил)метил]-3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол;
5-[(3,5-Диметилпиперазин-1-ил)метил]-3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол;
5-{[(3S)-3-Метилпиперазин-1-ил]метил}-3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол;
5-{[(3R)-3-Метилпиперазин-1-ил]метил}-3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол;
(3R)-1-{[3-(1-Нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]метил}пирролидин-3-амин;
стереоизомеры указанных соединений; и фармацевтически приемлемые соли указанных соединений.
10. Соединение, которое представляет собой N,N-Диметил-3-{[3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}пропан-1-амин или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.
11. Соединение по п.10, которое представляет собой N,N-Диметил-3-{[3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}пропан-1-амин гидрохлорид.
12. Соединение по п.10, которое представляет собой N,N-Диметил-3-{[3-(1-нафтилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил]окси}пропан-1-амин.
13. Соединение по п.1, выбранное из следующих соединений:
N-этил-N-метил-2-(3-(фенилсульфонил)-1Н-индазол-5-илокси)этанамин;
[2-(3-бензолсульфонил-1Н-индазол-5-илокси)-этил]диэтиламин;
N-(2-(3-(фенилсульфонил)-1Н-индазол-5-илокси)этил)бутан-1-амин;
N-(2-(3-(фенилсульфонил)-1Н-индазол-5-илокси)этил)циклопропанамин;
4-(2-(3-(фенилсульфонил)-1Н-индазол-5-илокси)этил)морфолин;
2-(3-(фенилсульфонил)-1Н-индазол-5-илокси)этанамин;
{2-[1-Бензил-3-(нафтален-1-сульфонил)-1Н-индазол-5-илокси]-этил}-этил-метиламин;
N-(2-(1-бензил-3-(нафтален-1-ил-сульфонил)-1H-индазол-5-илокси)этил)пропан-2-амин;
2-(1-бензил-3-(нафтален-1-ил-сульфонил)-1Н-индазол-5-илокси)-N,N-диэтилэтанамин;
1-бензил-3-(нафтален-1-ил-сульфонил)-5-(2-(пирролидин-1-ил)этокси)-1Н-индазол;
2-(1-(3-хлорбензил)-3-(нафтален-1-ил-сульфонил)-1Н-индазол-5-илокси)-N-этил-N-метилэтанамин;
2-(1-(3-хлорбензил)-3-(нафтален-1-ил-сульфонил)-1Н-индазол-5-илокси)-N,N-диэтилэтанамин;
N-(2-(1-(3-хлорбензил)-3-(нафтален-1-ил-сульфонил)-1Н-индазол-5-илокси)этил)пропан-2-амин;
1-(3-хлорбензил)-3-(нафтален-1-ил-сульфонил)-5-(2-(пирролидин-1-ил)этокси)-1Н-индазол;
2-(1-(3-хлорбензил)-3-(нафтален-1-ил-сульфонил)-1Н-индазол-5-илокси)-N-метилэтанамин;
2-(1-(3-хлорбензил)-3-(нафтален-1-ил-сульфонил)-1Н-индазол-7-илокси)-N,N-диэтилэтанамин;
N-(2-(1-(3-xлopбeнзил)-3-(нaфтaлeн-1-ил-cyльфoнил)-1H-индaзoл-7-илокси)этил)бутан-1-амин;
2-(1-(3-хлорбензил)-3-(фенилсульфонил)-1Н-индазол-7-илокси)-N,N-диэтилэтанамин;
N-(2-(1-(3-xлopбeнзил)-3-(фeнилcyльфoнил)-1H-индaзoл-7-илокси)этил)бутан-1-амин;
1-(3-хлорбензил)-3-(фенилсульфонил)-7-(2-(пиперидин-1-ил)этокси)-1Н-индазол;
2-(1-(3-хлорбензил)-3-(фенилсульфонил)-1Н-индазол-7-илокси)-N,N-диэтилэтанамин;
N,N-диметил-2-(1-метил-3-(нафтален-1-ил-сульфонил)-1H-индазол-7-илокси)этанамин;
N-(2-(1-метил-3-(нафтален-1-ил-сульфонил)-1Н-индазол-7-илокси)этил)бутан-1-амин;
N-этил-2-(1-мeтил-3-(фeнилcyльфoнил)-1H-индaзoл-7-илoкcи)этaнaмин;
N,N-диэтил-2-(1-метил-3-(фенилсульфонил)-1Н-индазол-7-илокси)этанамин;
1-метил-3-(фенилсульфонил)-7-(2-(пиперидин-1-ил)этокси)-1Н-индазол;
2-(1-(3-хлорбензил)-5-фтор-3-(нафтален-1-ил-сульфонил)-1Н-индазол-7-ил-окси)этанамин;
2-(1-(3-хлорбензил)-5-фтор-3-(нафтален-1-ил-сульфонил)-1Н-индазол-7-илокси)-N-метилэтанамин;
2-(1-(3-хлорбензил)-5-фтор-3-(нафтален-1-ил-сульфонил)-1Н-индазол-7-илокси)-N-этилэтанамин;
2-(1-(3-хлорбензил)-5-фтор-3-(нафтален-1-ил-сульфонил)-1Н-индазол-7-илокси)-N,N-диэтилэтанамин;
1-(3-хлорбензил)-5-фтор-3-(нафтален-1-ил-сульфонил)-7-(2-(пиперидин-1-ил)этокси)-1Н-индазол;
1-(3-хлорбензил)-5-фтор-3-(нафтален-1-ил-сульфонил)-7-(2-(пирролидин-1-ил)этокси)-1Н-индазол;
2-(1-(3-хлорбензил)-5-метокси-3-(нафтален-1-ил-сульфонил)-1H-индазол-7-ил-окси)-N-метилэтанамин;
2-(1-(3-хлорбензил)-5-метокси-3-(нафтален-1-ил-сульфонил)-1Н-индазол-7-ил-окси)-N-этилэтанамин;
2-(1-(3-хлорбензил)-5-метокси-3-(нафтален-1-ил-сульфонил)-1H-индазол-7-илокси)-N,N-диметилэтанамин;
1-(3-хлорбензил)-5-метокси-3-(нафтален-1-ил-сульфонил)-7-(2-(пирролидин-1-ил)этокси)-1Н-индазол;
3-(1-(3-хлорбензил)-3-(нафтален-1-ил-сульфонил)-1Н-индазол-7-илокси)-N-метилпропан-1-амин;
3-(1-(3-хлорбензил)-3-(нафтален-1-ил-сульфонил)-1Н-индазол-7-илокси)-N-этилпропан-1-амин;
3-(1-(3-хлорбензил)-3-(нафтален-1-ил-сульфонил)-1Н-индазол-7-илокси)-N,N-диметилпропан-1-амин;
1-(3-хлорбензил)-3-(нафтален-1-ил-сульфонил)-7-(3-(пиперидин-1-ил)пропокси)-1Н-индазол;
N-этил-3-(3-(нафтален-1-ил-сульфонил)-1Н-индазол-7-илокси)пропан-1-амин;
N,N-диметил-3-(3-(нафтален-1-ил-сульфонил)-1Н-индазол-7-илокси)пропан-1-амин;
3-(нафтален-1-ил-сульфонил)-7-(3-(пиперидин-1-ил)пропокси)-1Н-индазол;
N-метил-2-(3-(нафтален-1-ил-сульфонил)-1Н-индазол-4-илокси)этанамин;
N,N-диметил-2-(3-(нафтален-1-ил-сульфонил)-1Н-индазол-6-илокси)этанамин;
3-(нафтален-1-ил-сульфонил)-6-(2-(пиперидин-1-ил)этокси)-1H-индазол;
3-(нафтален-1-ил-сульфонил)-6-(2-(пирролидин-1-ил)этокси)-1Н-индазол;
3-(нафтален-1-ил-сульфонил)-N-(2-(пиперидин-1-ил)этил)-1Н-индазол-5-карбоксамид;
N,N,N'-Tpимeтил-N'-{[3-(1-нaфтилcyльфoнил)-1H-индaзoл-5-ил]метил}этан-1,2-диамин;
N1,N1-диметил-N2-((3-(нафтален-1-ил-сульфонил)-1Н-индазол-5-ил)метил)этан-1,2-диамин;
N1(3-(нафтален-1-илсульфонил)-1Н-индазол-5-ил)пропан-1,2-диамин;
3-(диметиламино)-N-(3-(нафтален-1-ил-сульфонил)-1Н-индазол-6-ил)пропанамид;
3-(диэтиламино)-N-(3-(нафтален-1-ил-сульфонил)-1H-индазол-6-ил)пропанамид;
N-метил-2-(3-(фенилсульфонил)-1Н-индазол-7-ил)этанамин; и N-изопропил-3-(3-(фенилсульфонил)-1Н-индазол-5-ил)пропан-1-амин;
или фармацевтически приемлемых солей указанных соединений.
14. Способ лечения нарушения центральной нервной системы, которое связано с 5-НТ6 рецептором, или на которое 5-НТ6 рецептор оказывает влияние, у пациента, который нуждается в таком лечении, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-13.
15. Способ по п.14, отличающийся тем, что указанное нарушение представляет собой когнитивное расстройство, нарушение развития или нейродегенеративное расстройство.
16. Способ по п.14, отличающийся тем, что указанное нарушение представляет собой когнитивное расстройство.
17. Способ по п.14, отличающийся тем, что указанное нарушение выбрано из группы, включающей нарушение способности к обучению, синдром дефицита внимания, синдром Дауна, синдром ломкой Х-хромосомы и аутизм.
18. Способ по п.14, отличающийся тем, что указанное заболевание представляет собой нейродегенеративные последствия инсульта или травмы головы.
19. Фармацевтический состав для связывания 5-НТ6 рецептора, содержащий фармацевтически приемлемый носитель и эффективное количество соединения по любому из пп.1-13.
RU2008105807/04A 2005-08-15 2006-08-08 Производные замещенного-3-сульфонилиндазола в качестве лигандов 5-гидрокситриптамина-6 RU2429231C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US70831505P 2005-08-15 2005-08-15
US60/708,315 2005-08-15

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008105807A RU2008105807A (ru) 2009-09-27
RU2429231C2 true RU2429231C2 (ru) 2011-09-20

Family

ID=37668440

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008105807/04A RU2429231C2 (ru) 2005-08-15 2006-08-08 Производные замещенного-3-сульфонилиндазола в качестве лигандов 5-гидрокситриптамина-6

Country Status (21)

Country Link
US (1) US7723329B2 (ru)
EP (1) EP1931640A2 (ru)
JP (1) JP5146766B2 (ru)
KR (1) KR20080039994A (ru)
CN (1) CN101282938A (ru)
AR (1) AR057756A1 (ru)
AU (1) AU2006280091A1 (ru)
BR (1) BRPI0614343A2 (ru)
CA (1) CA2619010C (ru)
CR (1) CR9734A (ru)
EC (1) ECSP088189A (ru)
GT (1) GT200600376A (ru)
IL (1) IL189476A0 (ru)
NO (1) NO20080937L (ru)
NZ (1) NZ565872A (ru)
PE (1) PE20070354A1 (ru)
RU (1) RU2429231C2 (ru)
SA (1) SA06270314B1 (ru)
TW (1) TW200740766A (ru)
UA (1) UA94053C2 (ru)
WO (1) WO2007021711A2 (ru)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1973876A2 (en) * 2006-01-13 2008-10-01 Wyeth Sulfonyl substituted 1h-indoles as ligands for the 5-hydroxytryptamine receptors
PE20071143A1 (es) * 2006-01-13 2008-01-20 Wyeth Corp Composicion farmaceutica que comprende un inhibidor de acetilcolinesterasa y un antagonista 5-hidroxitriptamina-6
WO2007120596A1 (en) * 2006-04-12 2007-10-25 Wyeth DIHYDRO[1,4]DIOXINO[2,3-e]INDAZOLE DERIVATIVES AS 5-HYDROXYTRYPTAMINE-6 LIGANDS
WO2007120599A2 (en) * 2006-04-12 2007-10-25 Wyeth Dihydro[1,4]oxazino[2,3,4-hi]indazole derivatives as 5-hydroxytryptamine-6 ligands
CN101421280A (zh) * 2006-04-12 2009-04-29 惠氏公司 作为5-羟色胺-6配体的经取代二氢[1,4]噁嗪并[2.3.4-hi]吲唑衍生物
US20090012308A1 (en) * 2007-06-13 2009-01-08 Wyeth Process for the manufacture of benzylsulfonylarenes
CN103102348B (zh) * 2011-11-14 2016-06-08 上海交通大学 噁二唑类化合物及其制备方法、药物组合物及其用途

Family Cites Families (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2001521926A (ja) * 1997-11-04 2001-11-13 ファイザー・プロダクツ・インク 治療上活性の化合物におけるカテコールのインダゾール生物学的等価物置換
EP1196380A2 (en) * 1999-07-15 2002-04-17 NPS Allelix Corp. Indoles and indazoles for the treatment of migraine
AU2005102A (en) * 2000-11-02 2002-05-15 Wyeth Corp 1-aryl- or 1-alkylsulfonyl-heterocyclylbenzazoles as 5-hydroxytryptamine-6 ligands
EP1355900B1 (en) * 2000-12-22 2006-05-24 Wyeth Heterocyclylalkylindole or -azaindole compounds as 5-hydroxytryptamine-6 ligands
CA2432654A1 (en) * 2000-12-22 2002-07-04 Wyeth Heterocyclindazole and azaindazole compounds as 5-hydroxytryptamine-6 ligands
TW593278B (en) * 2001-01-23 2004-06-21 Wyeth Corp 1-aryl-or 1-alkylsulfonylbenzazole derivatives as 5-hydroxytryptamine-6 ligands
CN1293072C (zh) * 2001-04-20 2007-01-03 惠氏公司 作为5－羟色胺－6配体的杂环基氧基－、－硫代－和－氨基吲哚衍生物
BR0209047A (pt) * 2001-04-20 2004-08-10 Wyeth Corp Derivados de heterociclilalcóxi-, -alquiltio- e -alquilaminobenzazol como ligantes de 5-hidroxitriptamina-6
EP1401813B1 (en) * 2001-06-07 2007-02-07 F. Hoffman-la Roche AG New indole derivatives with 5-ht6 receptor affinity
US7199147B2 (en) * 2001-06-12 2007-04-03 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. Rho kinase inhibitors
US20050113283A1 (en) * 2002-01-18 2005-05-26 David Solow-Cordero Methods of treating conditions associated with an EDG-4 receptor
TW200400177A (en) * 2002-06-04 2004-01-01 Wyeth Corp 1-(Aminoalkyl)-3-sulfonylindole and-indazole derivatives as 5-hydroxytryptamine-6 ligands
JP4754821B2 (ja) * 2002-06-20 2011-08-24 プロキシマゲン・リミテッド 肥満症、ｉｉ型糖尿病およびｃｎｓ障害の治療に有用な新規化合物
TW200401641A (en) * 2002-07-18 2004-02-01 Wyeth Corp 1-Heterocyclylalkyl-3-sulfonylindole or-indazole derivatives as 5-hydroxytryptamine-6 ligands
TW200403243A (en) * 2002-07-18 2004-03-01 Wyeth Corp 1-Heterocyclylalkyl-3-sulfonylazaindole or-azaindazole derivatives as 5-hydroxytryptamine-6 ligands
DE60309498T2 (de) * 2002-10-18 2007-08-30 F. Hoffmann-La Roche Ag 4-piperazinylbenzolsulfonyl-indole mit 5-ht6 rezeptor-affinität
DE60316180T2 (de) * 2002-12-03 2008-05-29 F. Hoffmann-La Roche Ag Aminoalkoxyindol-derivate als 5-ht6-rezeptorliganden zur bekämpfung von zns-krankheiten
RU2347780C2 (ru) * 2003-02-14 2009-02-27 Уайт Гетероциклил-3-сульфонилиндазолы в качестве лигандов 5-гидрокситриптамина-6
EP1592690A1 (en) * 2003-02-14 2005-11-09 Wyeth Heterocyclyl-3-sulfonylazaindole or -azaindazole derivatives as 5-hydroxytryptamine-6 ligands
KR20060114022A (ko) * 2004-02-27 2006-11-03 에프. 호프만-라 로슈 아게 인다졸 유도체 및 그들을 함유하는 약학 조성물
KR20080034497A (ko) * 2005-08-15 2008-04-21 와이어쓰 5-히드록시트립타민-6 리간드로서의 아지닐-3-설포닐인다졸유도체

Also Published As

Publication number Publication date
GT200600376A (es) 2007-03-29
CA2619010C (en) 2013-10-01
US20070037802A1 (en) 2007-02-15
PE20070354A1 (es) 2007-04-04
EP1931640A2 (en) 2008-06-18
UA94053C2 (ru) 2011-04-11
JP2009504739A (ja) 2009-02-05
KR20080039994A (ko) 2008-05-07
NZ565872A (en) 2011-06-30
TW200740766A (en) 2007-11-01
CR9734A (es) 2008-04-03
AU2006280091A1 (en) 2007-02-22
JP5146766B2 (ja) 2013-02-20
IL189476A0 (en) 2008-08-07
CN101282938A (zh) 2008-10-08
CA2619010A1 (en) 2007-02-22
SA06270314B1 (ar) 2011-07-20
US7723329B2 (en) 2010-05-25
BRPI0614343A2 (pt) 2011-03-22
WO2007021711A3 (en) 2007-05-03
ECSP088189A (es) 2008-04-28
AR057756A1 (es) 2007-12-19
RU2008105807A (ru) 2009-09-27
NO20080937L (no) 2008-04-30
WO2007021711A2 (en) 2007-02-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2429231C2 (ru) Производные замещенного-3-сульфонилиндазола в качестве лигандов 5-гидрокситриптамина-6
RU2386630C2 (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы
RU2436776C2 (ru) ДИАРИЛАМИН-СОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ, КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ с-КIT
RU2433128C2 (ru) Новые пиримидиновые производные и их применение в терапии, а также применение пиримидиновых производных в изготовлении лекарственного средства для предупреждения и/или лечения болезни альцгеймера
RU2350611C1 (ru) Производные фосфонооксихиназолина и их фармацевтическое применение
RU2370494C2 (ru) Производные хиназолина
RU2009148673A (ru) Производные пиразинона и их применение для лечения легочных заболеваний
WO2020140005A8 (en) 1h-pyrrolo[2,3-b]pyridine derivatives and related compounds as bcl-2 inhibitors for the treatment of neoplastic and autoimmune diseases
JP2008110984A5 (ru)
PE20030968A1 (es) Derivados de 5-feniltiazol como inhibidores de cinasas
RU2007130532A (ru) Дизамещенные мочевины в качестве ингибиторов киназы
CN108602821A (zh) 1h-咪唑并[4,5-b]吡啶基和2-氧代-2,3-二氢-1h-咪唑并[4,5-b]吡啶基杂环bet溴结构域抑制剂
RU2007111757A (ru) Амидные производные 3-фенилдигидропиримидо [4,5-d] пиримидинонов, их получение и использованиев качестве фармацевтических агентов
BR0205829A (pt) Novas aminas como ligantes dos receptores de histamina-3 e suas aplicações terapêuticas
AR060150A1 (es) Heteropentaciclos activos como inhibidores de quinasas, y su uso para tratar trastornos de la proliferacion celular
RU2011127451A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ТИЕНО[3,2-c]ПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В ЛЕЧЕНИИ РАКА
RU2015105561A (ru) Замещенные гетероазепиноны
AR061735A1 (es) Derivados de indazol, composiciones farmaceuticas y uso de los mismos
RU2005121897A (ru) Производные аминоиндазолов и их применение в качестве ингибиторов киназ
RU2012134306A (ru) Азотосодержащие производные гетероарилов
RU2009118254A (ru) Фенилацетамиды в качестве ингибиторов протеинкиназ
PE20050229A1 (es) Derivados de etinilprolina
EA200802173A1 (ru) Производные терфенила для лечения болезни альцгеймера
RU2008130045A (ru) 2-фенилэтиламинопроизводные в качестве модуляторов кальциевых и/или натриевых каналов
RU2014119711A (ru) Трициклические соединения, композиции, содержащие указанные соединения, и их применения

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20120809