RU2007145522A

RU2007145522A - Экструзионный способ приготовления композиций, содержащих плохо прессующиеся лекарственные соединения

Info

Publication number: RU2007145522A
Application number: RU2007145522/15A
Authority: RU
Inventors: Мадхав ВАСАНТАВАДА (US); Мадхав ВАСАНТАВАДА; Джей ЛАКШМАН (US); Джей ЛАКШМАН; Вэйцинь ТОН (US); Вэйцинь ТОН; Абу Т.М. СЕРАДЖУДДИН (US); Абу Т.М. СЕРАДЖУДДИН; Ятиндра ЙОШИ (US); Ятиндра ЙОШИ; Джеймс КОВАЛСКИ (US); Джеймс КОВАЛСКИ
Original assignee: Новартис АГ (CH); Новартис Аг
Priority date: 2005-05-10
Filing date: 2006-05-08
Publication date: 2009-06-20
Also published as: AU2010212296B2; AU2006244213A1; WO2006122021A1; AU2006244213B2; TNSN07415A1; NZ585116A; KR20080007357A; MX2007014041A; AU2010212296A1; NZ562304A; US20100152299A1; KR20130135403A; US20120077879A1; JP2008540540A; CA2607624A1; CN102552162A; MA29465B1; IL186456A0; RU2405539C2; BRPI0608609A2

Abstract

1. Способ приготовления фармацевтической композиции, включающий стадии: ! объединения плохо прессующегося терапевтического соединения по меньшей мере с одним гранулирующим компонентом с получением смеси; замешивания указанной смеси в экструдере при нагревании указанной смеси до температуры, меньшей, чем температура плавления указанного терапевтического соединения; и экструдирования указанной смеси с образованием гранул. ! 2. Способ по п.1, дополнительно включающий стадию прессования указанных гранул с получением твердой пероральной дозированной формы. ! 3. Способ по п.1, в котором указанным гранулирующим компонентом является полимер, обладающий Tg, меньшей указанной температуры плавления. ! 4. Способ по п.3, в котором указанный полимер выбран из группы, включающей растворимые в воде полимеры, набухающие в воде полимеры и нерастворимые в воде полимеры. ! 5. Способ по п.4, в котором указанная температура нагревания больше или равна указанной Tg. ! 6. Способ по п.3, в котором указанная смесь дополнительно включает пластификатор. ! 7. Способ по п.1, в котором указанная фармацевтическая композиция является композицией немедленного высвобождения. ! 8. Способ по п.1, в котором указанная фармацевтическая композиция является композицией замедленного высвобождения. ! 9. Способ по п.8, в котором указанная фармацевтическая композиция содержит вещество, задерживающее высвобождение. ! 10. Способ по п.1, в котором указанную экструзии проводят через мундштук. ! 11. Способ по п.1, в котором указанный экструдер является двушнековым экструдером. ! 12. Способ приготовления фармацевтической композиции, включающий стадии: ! объединения влагочувствит

Claims

1. Способ приготовления фармацевтической композиции, включающий стадии:

объединения плохо прессующегося терапевтического соединения по меньшей мере с одним гранулирующим компонентом с получением смеси; замешивания указанной смеси в экструдере при нагревании указанной смеси до температуры, меньшей, чем температура плавления указанного терапевтического соединения; и экструдирования указанной смеси с образованием гранул.

2. Способ по п.1, дополнительно включающий стадию прессования указанных гранул с получением твердой пероральной дозированной формы.

3. Способ по п.1, в котором указанным гранулирующим компонентом является полимер, обладающий Tg, меньшей указанной температуры плавления.

4. Способ по п.3, в котором указанный полимер выбран из группы, включающей растворимые в воде полимеры, набухающие в воде полимеры и нерастворимые в воде полимеры.

5. Способ по п.4, в котором указанная температура нагревания больше или равна указанной Tg.

6. Способ по п.3, в котором указанная смесь дополнительно включает пластификатор.

7. Способ по п.1, в котором указанная фармацевтическая композиция является композицией немедленного высвобождения.

8. Способ по п.1, в котором указанная фармацевтическая композиция является композицией замедленного высвобождения.

9. Способ по п.8, в котором указанная фармацевтическая композиция содержит вещество, задерживающее высвобождение.

10. Способ по п.1, в котором указанную экструзии проводят через мундштук.

11. Способ по п.1, в котором указанный экструдер является двушнековым экструдером.

12. Способ приготовления фармацевтической композиции, включающий стадии:

объединения влагочувствительного терапевтического соединения по меньшей мере с одним гранулирующим компонентом с получением смеси; замешивания указанной смеси в экструдере при нагревании указанной смеси до температуры, меньшей, чем температура плавления указанного терапевтического соединения; и

экструдирования указанной смеси с образованием гранул.

13. Способ уменьшения хрупкости таблетки, содержащей плохо прессующееся терапевтическое соединение, включающий стадии: объединения плохо прессующегося терапевтического соединения по меньшей мере с одним гранулирующим компонентом с получением смеси; замешивания указанной смеси в экструдере при нагревании указанной смеси до температуры, меньшей, чем температура плавления указанного терапевтического соединения;

экструдирования указанной смеси с образованием гранул; и прессования указанных гранул в таблетку.

14. Фармацевтические гранулы, полученные способом по п.1.

15. Фармацевтические гранулы по п.14, в которых указанным терапевтическим соединением является метформингидрохлорид.

16. Фармацевтическая композиция, включающая фармацевтические гранулы по п.14 и дополнительное терапевтическое соединение.

17. Фармацевтические гранулы по п.15, в которых указанный метформингидрохлорид содержится в количестве, составляющем от 250 до 2000 мг.

18. Фармацевтическая композиция, включающая гранулы, полученные способом по п.1, и указанная фармацевтическая композиция обладает твердостью, равной от 15 до 35 кПа.

19. Применение экструдера для уменьшения хрупкости композиции, содержащей плохо прессующееся терапевтическое соединение.

20. Применение экструдера для приготовления фармацевтической композиции, включающей плохо прессующееся терапевтическое соединение.

21. Применение экструдера для приготовления фармацевтической композиции, включающей влагочувствительное терапевтическое соединение.