RU2007145507A - Фармацевтические композиции, содержащие иматиниб и замедлитель высвобождения - Google Patents

Фармацевтические композиции, содержащие иматиниб и замедлитель высвобождения Download PDF

Info

Publication number
RU2007145507A
RU2007145507A RU2007145507/15A RU2007145507A RU2007145507A RU 2007145507 A RU2007145507 A RU 2007145507A RU 2007145507/15 A RU2007145507/15 A RU 2007145507/15A RU 2007145507 A RU2007145507 A RU 2007145507A RU 2007145507 A RU2007145507 A RU 2007145507A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutical composition
release
imatinib
composition according
polymer
Prior art date
Application number
RU2007145507/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2404775C2 (ru
Inventor
Мадхав ВАСАНТАВАДА (US)
Мадхав ВАСАНТАВАДА
Джей Партибан ЛАКШМАН (US)
Джей Партибан Лакшман
Вэйцинь ТОН (US)
Вэйцинь ТОН
Абу Т.М. АДЖУДДИН (US)
Абу Т.М. АДЖУДДИН
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=37027884&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2007145507(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2007145507A publication Critical patent/RU2007145507A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2404775C2 publication Critical patent/RU2404775C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/517—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2068—Compounds of unknown constitution, e.g. material from plants or animals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2095—Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B29—WORKING OF PLASTICS; WORKING OF SUBSTANCES IN A PLASTIC STATE IN GENERAL
    • B29C—SHAPING OR JOINING OF PLASTICS; SHAPING OF MATERIAL IN A PLASTIC STATE, NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; AFTER-TREATMENT OF THE SHAPED PRODUCTS, e.g. REPAIRING
    • B29C43/00—Compression moulding, i.e. applying external pressure to flow the moulding material; Apparatus therefor
    • B29C43/003—Compression moulding, i.e. applying external pressure to flow the moulding material; Apparatus therefor characterised by the choice of material
    • B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B29—WORKING OF PLASTICS; WORKING OF SUBSTANCES IN A PLASTIC STATE IN GENERAL
    • B29C—SHAPING OR JOINING OF PLASTICS; SHAPING OF MATERIAL IN A PLASTIC STATE, NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; AFTER-TREATMENT OF THE SHAPED PRODUCTS, e.g. REPAIRING
    • B29C43/00—Compression moulding, i.e. applying external pressure to flow the moulding material; Apparatus therefor
    • B29C43/02—Compression moulding, i.e. applying external pressure to flow the moulding material; Apparatus therefor of articles of definite length, i.e. discrete articles
    • B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B29—WORKING OF PLASTICS; WORKING OF SUBSTANCES IN A PLASTIC STATE IN GENERAL
    • B29C—SHAPING OR JOINING OF PLASTICS; SHAPING OF MATERIAL IN A PLASTIC STATE, NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; AFTER-TREATMENT OF THE SHAPED PRODUCTS, e.g. REPAIRING
    • B29C48/00—Extrusion moulding, i.e. expressing the moulding material through a die or nozzle which imparts the desired form; Apparatus therefor
    • B29C48/03—Extrusion moulding, i.e. expressing the moulding material through a die or nozzle which imparts the desired form; Apparatus therefor characterised by the shape of the extruded material at extrusion
    • B29C48/04—Particle-shaped
    • B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B29—WORKING OF PLASTICS; WORKING OF SUBSTANCES IN A PLASTIC STATE IN GENERAL
    • B29C—SHAPING OR JOINING OF PLASTICS; SHAPING OF MATERIAL IN A PLASTIC STATE, NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; AFTER-TREATMENT OF THE SHAPED PRODUCTS, e.g. REPAIRING
    • B29C48/00—Extrusion moulding, i.e. expressing the moulding material through a die or nozzle which imparts the desired form; Apparatus therefor
    • B29C48/03—Extrusion moulding, i.e. expressing the moulding material through a die or nozzle which imparts the desired form; Apparatus therefor characterised by the shape of the extruded material at extrusion
    • B29C48/05—Filamentary, e.g. strands
    • B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B29—WORKING OF PLASTICS; WORKING OF SUBSTANCES IN A PLASTIC STATE IN GENERAL
    • B29C—SHAPING OR JOINING OF PLASTICS; SHAPING OF MATERIAL IN A PLASTIC STATE, NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; AFTER-TREATMENT OF THE SHAPED PRODUCTS, e.g. REPAIRING
    • B29C48/00—Extrusion moulding, i.e. expressing the moulding material through a die or nozzle which imparts the desired form; Apparatus therefor
    • B29C48/03—Extrusion moulding, i.e. expressing the moulding material through a die or nozzle which imparts the desired form; Apparatus therefor characterised by the shape of the extruded material at extrusion
    • B29C48/06—Rod-shaped
    • B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B29—WORKING OF PLASTICS; WORKING OF SUBSTANCES IN A PLASTIC STATE IN GENERAL
    • B29C—SHAPING OR JOINING OF PLASTICS; SHAPING OF MATERIAL IN A PLASTIC STATE, NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; AFTER-TREATMENT OF THE SHAPED PRODUCTS, e.g. REPAIRING
    • B29C48/00—Extrusion moulding, i.e. expressing the moulding material through a die or nozzle which imparts the desired form; Apparatus therefor
    • B29C48/25—Component parts, details or accessories; Auxiliary operations
    • B29C48/36—Means for plasticising or homogenising the moulding material or forcing it through the nozzle or die
    • B29C48/395—Means for plasticising or homogenising the moulding material or forcing it through the nozzle or die using screws surrounded by a cooperating barrel, e.g. single screw extruders
    • B29C48/40—Means for plasticising or homogenising the moulding material or forcing it through the nozzle or die using screws surrounded by a cooperating barrel, e.g. single screw extruders using two or more parallel screws or at least two parallel non-intermeshing screws, e.g. twin screw extruders
    • B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B29—WORKING OF PLASTICS; WORKING OF SUBSTANCES IN A PLASTIC STATE IN GENERAL
    • B29C—SHAPING OR JOINING OF PLASTICS; SHAPING OF MATERIAL IN A PLASTIC STATE, NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; AFTER-TREATMENT OF THE SHAPED PRODUCTS, e.g. REPAIRING
    • B29C48/00—Extrusion moulding, i.e. expressing the moulding material through a die or nozzle which imparts the desired form; Apparatus therefor
    • B29C48/25—Component parts, details or accessories; Auxiliary operations
    • B29C48/88—Thermal treatment of the stream of extruded material, e.g. cooling
    • B29C48/911—Cooling
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
    • B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B29—WORKING OF PLASTICS; WORKING OF SUBSTANCES IN A PLASTIC STATE IN GENERAL
    • B29K—INDEXING SCHEME ASSOCIATED WITH SUBCLASSES B29B, B29C OR B29D, RELATING TO MOULDING MATERIALS OR TO MATERIALS FOR MOULDS, REINFORCEMENTS, FILLERS OR PREFORMED PARTS, e.g. INSERTS
    • B29K2001/00—Use of cellulose, modified cellulose or cellulose derivatives, e.g. viscose, as moulding material
    • B29K2001/08—Cellulose derivatives
    • B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B29—WORKING OF PLASTICS; WORKING OF SUBSTANCES IN A PLASTIC STATE IN GENERAL
    • B29K—INDEXING SCHEME ASSOCIATED WITH SUBCLASSES B29B, B29C OR B29D, RELATING TO MOULDING MATERIALS OR TO MATERIALS FOR MOULDS, REINFORCEMENTS, FILLERS OR PREFORMED PARTS, e.g. INSERTS
    • B29K2105/00—Condition, form or state of moulded material or of the material to be shaped
    • B29K2105/0005—Condition, form or state of moulded material or of the material to be shaped containing compounding ingredients
    • B29K2105/0035—Medical or pharmaceutical agents
    • B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B29—WORKING OF PLASTICS; WORKING OF SUBSTANCES IN A PLASTIC STATE IN GENERAL
    • B29K—INDEXING SCHEME ASSOCIATED WITH SUBCLASSES B29B, B29C OR B29D, RELATING TO MOULDING MATERIALS OR TO MATERIALS FOR MOULDS, REINFORCEMENTS, FILLERS OR PREFORMED PARTS, e.g. INSERTS
    • B29K2105/00—Condition, form or state of moulded material or of the material to be shaped
    • B29K2105/25—Solid
    • B29K2105/251—Particles, powder or granules
    • B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B29—WORKING OF PLASTICS; WORKING OF SUBSTANCES IN A PLASTIC STATE IN GENERAL
    • B29K—INDEXING SCHEME ASSOCIATED WITH SUBCLASSES B29B, B29C OR B29D, RELATING TO MOULDING MATERIALS OR TO MATERIALS FOR MOULDS, REINFORCEMENTS, FILLERS OR PREFORMED PARTS, e.g. INSERTS
    • B29K2995/00—Properties of moulding materials, reinforcements, fillers, preformed parts or moulds
    • B29K2995/0037—Other properties
    • B29K2995/0056—Biocompatible, e.g. biopolymers or bioelastomers
    • B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B29—WORKING OF PLASTICS; WORKING OF SUBSTANCES IN A PLASTIC STATE IN GENERAL
    • B29K—INDEXING SCHEME ASSOCIATED WITH SUBCLASSES B29B, B29C OR B29D, RELATING TO MOULDING MATERIALS OR TO MATERIALS FOR MOULDS, REINFORCEMENTS, FILLERS OR PREFORMED PARTS, e.g. INSERTS
    • B29K2995/00—Properties of moulding materials, reinforcements, fillers, preformed parts or moulds
    • B29K2995/0037—Other properties
    • B29K2995/0059—Degradable
    • B29K2995/006—Bio-degradable, e.g. bioabsorbable, bioresorbable or bioerodible

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Mechanical Engineering (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Thermal Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Botany (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Devices For Dispensing Beverages (AREA)
  • Filling Or Discharging Of Gas Storage Vessels (AREA)
  • Compositions Of Macromolecular Compounds (AREA)

Abstract

1. Фармацевтическая композиция с замедленным высвобождением для перорального введения, включающая полученные из расплава гранулы иматиниба или любой его соли и замедлитель высвобождения. ! 2. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая от приблизительно 50 мас.% до приблизительно 99 мас.% иматиниба. ! 3. Фармацевтическая композиция по п.2, в которой указанная композиция включает от приблизительно 62 мас.% до приблизительно 99 мас.% иматиниба. ! 4. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой указанная композиция включает по крайней мере 400 мг мезилата иматиниба. ! 5. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой указанным замедлителем высвобождения является полимер. ! 6. Фармацевтическая композиция по п.5, в которой температура стеклования указанного полимера ниже температуры плавления мезилата иматиниба. ! 7. Фармацевтическая композиция по п.6, кроме того включающая пластификатор. ! 8. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой указанным замедлителем высвобождения является неполимерный замедлитель высвобождения. ! 9. Фармацевтическая композиция по п.8, в которой указанный неполимерный замедлитель высвобождения плавится при более низкой температуре по сравнению с температурой плавления иматиниба или его соли. ! 10. Фармацевтическая композиция по п.8, в которой указанным неполимерным замедлителем высвобождения является гидрированное касторовое масло. ! 11. Фармацевтическая композиция по п.1, причем фармацевтическая композиция включает по крайней мере один замедлитель высвобождения, выбранный из группы, включающей водорастворимые, нерастворимые в воде и набухаемые в воде полимеры на основе целлюлозы, акриловые полимеры

Claims (25)

1. Фармацевтическая композиция с замедленным высвобождением для перорального введения, включающая полученные из расплава гранулы иматиниба или любой его соли и замедлитель высвобождения.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая от приблизительно 50 мас.% до приблизительно 99 мас.% иматиниба.
3. Фармацевтическая композиция по п.2, в которой указанная композиция включает от приблизительно 62 мас.% до приблизительно 99 мас.% иматиниба.
4. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой указанная композиция включает по крайней мере 400 мг мезилата иматиниба.
5. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой указанным замедлителем высвобождения является полимер.
6. Фармацевтическая композиция по п.5, в которой температура стеклования указанного полимера ниже температуры плавления мезилата иматиниба.
7. Фармацевтическая композиция по п.6, кроме того включающая пластификатор.
8. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой указанным замедлителем высвобождения является неполимерный замедлитель высвобождения.
9. Фармацевтическая композиция по п.8, в которой указанный неполимерный замедлитель высвобождения плавится при более низкой температуре по сравнению с температурой плавления иматиниба или его соли.
10. Фармацевтическая композиция по п.8, в которой указанным неполимерным замедлителем высвобождения является гидрированное касторовое масло.
11. Фармацевтическая композиция по п.1, причем фармацевтическая композиция включает по крайней мере один замедлитель высвобождения, выбранный из группы, включающей водорастворимые, нерастворимые в воде и набухаемые в воде полимеры на основе целлюлозы, акриловые полимеры, полисахариды и полиолы.
12. Фармацевтическая композиция по п.1, причем фармацевтическая композиция включает по крайней мере один замедлитель высвобождения, выбранный из группы, включающей гидроксипропилцеллюлозу, гидроксипропилметилцеллюлозу, этилцеллюлозу и метакрилатные полимеры.
13. Фармацевтическая композиция по п.1, кроме того включающая модификатор высвобождения.
14. Способ получения пероральной фармацевтической композиции с замедленным высвобождением, который заключается в том, что стадию грануляции из расплава иматиниба или любой его соли в смеси с замедлителем высвобождения и необязательно с модификатором высвобождения проводят в экструдере при нагревании при температуре ниже температуры плавления иматиниба или его соли, при этом получают гранулы из расплава.
15. Способ по п.14, в котором гранулы из расплава повторно загружают в экструдер и проводят грануляцию в присутствии или отсутствие замедлителя высвобождения или модификатора высвобождения или пластификатора, при температуре ниже температуры плавления иматиниба или его соли.
16. Способ по п.14, кроме того заключающийся в том, что проводят охлаждение указанных гранул из расплава до требуемой температуры, которая ниже температуры процесса грануляции из расплава.
17. Способ по п.14, кроме того заключающийся в том, что проводят прессование гранул из расплава в таблетки.
18. Способ по п.17, в котором гранулы из расплава, полученные отдельно с использованием различных замедлителей высвобождения и/или модификаторов высвобождения и/или пластификаторов в различных композициях, смешивают и прессуют в таблетки.
19. Способ по п.14, в котором указанным экструдером является двухшнековый экструдер.
20. Способ по п.15, в котором замедлителем высвобождения является полимер.
21. Способ по п.20, в котором указанным полимером является гидроксипропилцеллюлоза.
22. Способ по п.14, в котором указанная композиция включает по крайней мере 50 мас.% иматиниба в рассчете на массу композиции.
23. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-13, причем из фармацевтической композиции высвобождается не более 80% лекарственного средства в течение 1 ч и не менее 80% в течение 10 ч по данным анализа по методике USP на отжимной центрифуге при 50 об/мин в 900 мл 0,1 н. соляной кислоты при 37°С.
24. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-13, причем из фармацевтической композиции высвобождается не более 80% лекарственного средства в течение 2 ч и не менее 80% в течение 8 ч по данным анализа по методике USP на отжимной центрифуге при 50 об/мин в 900 мл 0,1 н. соляной кислоты при 37°С.
25. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-13, которая обеспечивает средний уровень в плазме здоровых людей не более 3,5 мкг/мл иматиниба через 2 ч после введения после легкого завтрака.
RU2007145507/15A 2005-05-10 2006-05-08 Фармацевтические композиции, содержащие иматиниб и замедлитель высвобождения RU2404775C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US67960705P 2005-05-10 2005-05-10
US60/679,607 2005-05-10

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007145507A true RU2007145507A (ru) 2009-06-20
RU2404775C2 RU2404775C2 (ru) 2010-11-27

Family

ID=37027884

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007145507/15A RU2404775C2 (ru) 2005-05-10 2006-05-08 Фармацевтические композиции, содержащие иматиниб и замедлитель высвобождения

Country Status (33)

Country Link
US (2) US20080226731A1 (ru)
EP (1) EP1888040B1 (ru)
JP (1) JP5054000B2 (ru)
KR (2) KR20080007249A (ru)
CN (1) CN101175483B (ru)
AR (1) AR054114A1 (ru)
AT (1) ATE477794T1 (ru)
AU (1) AU2006244359B2 (ru)
BR (1) BRPI0608605A2 (ru)
CA (1) CA2606602C (ru)
CY (1) CY1111389T1 (ru)
DE (1) DE602006016270D1 (ru)
DK (1) DK1888040T3 (ru)
ES (1) ES2350002T3 (ru)
GT (1) GT200600194A (ru)
HK (1) HK1116067A1 (ru)
HR (1) HRP20100615T1 (ru)
IL (1) IL186925A (ru)
JO (1) JO2647B1 (ru)
MA (1) MA29463B1 (ru)
MX (1) MX2007014067A (ru)
MY (1) MY148074A (ru)
NO (1) NO20076288L (ru)
NZ (1) NZ562538A (ru)
PE (1) PE20061449A1 (ru)
PL (1) PL1888040T3 (ru)
PT (1) PT1888040E (ru)
RU (1) RU2404775C2 (ru)
SA (1) SA06270134B1 (ru)
TN (1) TNSN07417A1 (ru)
TW (1) TWI368523B (ru)
WO (1) WO2006121941A2 (ru)
ZA (1) ZA200708839B (ru)

Families Citing this family (39)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ATE490788T1 (de) 2003-04-25 2010-12-15 Gilead Sciences Inc Antivirale phosphonate analoge
ES2720618T3 (es) 2004-07-27 2019-07-23 Gilead Sciences Inc Análogos de fosfonato de compuestos de inhibidores de VIH
ES2334933T3 (es) * 2005-08-15 2010-03-17 Siegfried Generics International Ag Comprimido recubierto o granulado que contiene una piridilpirimidina.
CA2662977A1 (en) 2006-09-22 2008-03-27 Novartis Ag Method of optimizing the treatment of philadelphia-positive leukemia with abl tyrosine kinase inhibitors
EP1920767A1 (en) * 2006-11-09 2008-05-14 Abbott GmbH & Co. KG Melt-processed imatinib dosage form
CN101677955A (zh) * 2007-03-12 2010-03-24 雷迪博士实验室有限公司 甲磺酸伊马替尼
EP2305263B1 (en) * 2007-06-07 2012-09-19 Novartis AG Stabilized amorphous forms of imatinib mesylate
AU2012201613B2 (en) * 2007-06-07 2014-12-04 Novartis Ag Stabilized amorphous forms of Imatinib mesylate
US20100221335A1 (en) * 2007-08-31 2010-09-02 Daiichi Sankyo Company, Limited Sustained-release preparation and method for producing the same
WO2009042803A1 (en) 2007-09-25 2009-04-02 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Imatinib compositions
BRPI0906504A2 (pt) * 2008-01-23 2015-07-14 Novartis Ag Métodos para otimizar o tratamento de doenças proliferativas por receptor kit de tirosina quinase com imatinibe
US20090203709A1 (en) * 2008-02-07 2009-08-13 Abbott Laboratories Pharmaceutical Dosage Form For Oral Administration Of Tyrosine Kinase Inhibitor
WO2009117401A2 (en) * 2008-03-21 2009-09-24 Elan Pharama International Limited Compositions for site-specific delivery of imatinib and methods of use
UA103329C2 (ru) 2008-07-08 2013-10-10 Гилиад Сайенсиз, Инк. Соли соединений-ингибиторов вич
WO2010065433A1 (en) 2008-12-01 2010-06-10 Novartis Ag Method of optimizing the treatment of philadelphia-positive leukemia with imatinib mesylate
EP2552447A4 (en) * 2010-03-29 2013-09-11 Hetero Research Foundation STABLE PHARMACEUTICAL COMPOSITION OF IMATINIB
US20130085145A1 (en) * 2010-06-21 2013-04-04 Suven Life Sciences Limited Imatinib mesilate pharmaceutical tablet
RU2013110058A (ru) 2010-08-11 2014-09-20 Синтон Б.В. Фармацевтический гранулят, содержащий иматиниба мезилат
WO2012080703A1 (en) * 2010-12-15 2012-06-21 Cipla Limited Pharmaceutical composition comprising imatinib
TR201010618A2 (tr) * 2010-12-20 2012-07-23 Bi̇lgi̇ç Mahmut İmatinib içeren bir oral dozaj formu ve bu oral dozaj formunun üretimi
PL394169A1 (pl) * 2011-03-09 2012-09-10 Adamed Spółka Z Ograniczoną Odpowiedzialnością Kompozycja farmaceutyczna metanosulfonianu imatinibu do napełniania jednostkowych postaci dawkowania oraz sposób jej wytwarzania
US9750700B2 (en) * 2011-06-22 2017-09-05 Natco Pharma Limited Imatinib mesylate oral pharmaceutical composition and process for preparation thereof
WO2013008253A2 (en) * 2011-07-11 2013-01-17 Dr. Reddys Laboratories Limited Imatinib formulations
JP6086520B2 (ja) * 2011-08-22 2017-03-01 大原薬品工業株式会社 薬物高含有固形製剤
CA2856692C (en) 2011-11-24 2016-06-28 Imuneks Farma Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. Imatinib solid dosage forms reconstituted just before use
KR101428149B1 (ko) * 2011-12-23 2014-08-08 씨제이헬스케어 주식회사 이매티닙메실산염 함유 과립, 이를 포함하는 경구용 속방성 정제 조성물 및 그것의 제조방법
KR102065325B1 (ko) * 2012-04-11 2020-01-13 다우 글로벌 테크놀로지스 엘엘씨 셀룰로즈 에테르를 포함하는 용융-압출된 조성물
US9757465B2 (en) * 2012-04-11 2017-09-12 Dow Global Technologies Llc Composition comprising an organic diluent and a cellulose ether
KR102065328B1 (ko) * 2012-04-11 2020-01-13 다우 글로벌 테크놀로지스 엘엘씨 신규한 서방출 제형
RU2517216C2 (ru) * 2012-08-22 2014-05-27 Закрытое Акционерное Общество "БИОКАД" (ЗАО "БИОКАД") Фармацевтическая композиция иматиниба или его фармацевтически приемлемой соли, способ ее получения и способ(ы) лечения
EP3308938A1 (en) * 2013-05-27 2018-04-18 Steerlife India Private Limited Hot melt fragmentation extruder and process
AU2014288866B2 (en) * 2013-07-09 2017-07-13 Shilpa Medicare Limited Oral pharmaceutical compositions comprising Imatinib mesylate
WO2015165975A1 (en) * 2014-04-29 2015-11-05 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods and compositions for treating myeloid neoplasias
CN104146973B (zh) * 2014-08-14 2017-09-05 杭州华东医药集团新药研究院有限公司 一种含有甲磺酸伊马替尼组合物及其制备方法
US20160331689A1 (en) * 2015-05-12 2016-11-17 SE Tylose USA, Inc. Aqueous enteric coating composition
SE539450C2 (en) 2016-02-29 2017-09-26 Imatinib for use in the treatment of stroke
PL3661937T3 (pl) 2017-08-01 2021-12-20 Gilead Sciences, Inc. Formy krystaliczne ((s)-((((2r,5r)-5-(6-amino-9h-puryn-9-ylo)-4-fluoro-2,5-dihydrofuran-2-ylo)oksy)metylo)(fenoksy)fosforylo)-l-alaninianu etylu (gs-9131) do leczenia zakażeń wirusowych
EA033102B1 (ru) * 2017-08-21 2019-08-30 Общество с ограниченной ответственностью "Фармамед" Фармацевтическая композиция с модифицированным отсроченным и длительным высвобождением, содержащая аспарагинаты
MX2022000418A (es) * 2019-07-15 2022-02-10 Intas Pharmaceuticals Ltd Composicion farmaceutica de imatinib.

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4684516A (en) * 1983-08-01 1987-08-04 Alra Laboratories, Inc. Sustained release tablets and method of making same
US4861598A (en) * 1986-07-18 1989-08-29 Euroceltique, S.A. Controlled release bases for pharmaceuticals
DE4031881C2 (de) * 1990-10-08 1994-02-24 Sanol Arznei Schwarz Gmbh Lösungsmittelfreie, oral zu verabreichende pharmazeutische Zubereitung mit verzögerter Wirkstoffreisetzung und Verfahren zu deren Herstellung
US5948438A (en) * 1995-01-09 1999-09-07 Edward Mendell Co., Inc. Pharmaceutical formulations having improved disintegration and/or absorptivity
US20010014352A1 (en) * 1998-05-27 2001-08-16 Udit Batra Compressed tablet formulation
DE10015479A1 (de) * 2000-03-29 2001-10-11 Basf Ag Feste orale Darreichungsformen mit retardierter Wirkstofffreisetzung und hoher mechanischer Stabilität
DE10026699A1 (de) * 2000-05-30 2001-12-06 Basf Ag Formulierung auf Heparin-, Glycosaminoglycan- oder Heparinoidbasis und Verwendung der Formulierung sowie der Formulierungsgrundlage
DE60238665D1 (de) * 2001-02-27 2011-02-03 Senju Pharma Co Arzneimittelfreisetzungssystem aus einem biologisch abbaubaren polymer
DE10207586A1 (de) 2002-02-22 2003-09-11 Degussa Herstellung von N-Methyl-3-hydroxy-3-(2-thienyl)propanamin über neue carbamatgruppenhaltige Thiophenderivate als Zwischenprodukte
AU2003233946A1 (en) * 2002-03-15 2003-09-29 Novartis Ag 4-(4-methylpiperazin-1-ylmethyl)-n-(4-methyl-3(4-pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl-amino)phenyl)-benzamide for treating ang ii-mediated diseases
GB0209265D0 (en) * 2002-04-23 2002-06-05 Novartis Ag Organic compounds
US20050261283A1 (en) * 2002-05-13 2005-11-24 Vikas Sukhatme Methods and compositions for the treatment of graft failure
DE102005005446A1 (de) * 2005-02-04 2006-08-10 Grünenthal GmbH Bruchfeste Darreichungsformen mit retardierter Freisetzung
WO2006040779A2 (en) * 2004-10-11 2006-04-20 Natco Pharma Limited Controlled release gastric floating matrix formulation containing imatinib
WO2006048890A1 (en) * 2004-11-04 2006-05-11 Sun Pharmaceutical Industries Limited Imatinib mesylate crystal form and process for preparation thereof

Also Published As

Publication number Publication date
MX2007014067A (es) 2008-02-07
PT1888040E (pt) 2010-10-28
ES2350002T3 (es) 2011-01-14
MA29463B1 (fr) 2008-05-02
NO20076288L (no) 2008-02-05
CN101175483B (zh) 2012-06-20
US20080226731A1 (en) 2008-09-18
TW200716205A (en) 2007-05-01
SA06270134B1 (ar) 2009-02-07
KR20100044286A (ko) 2010-04-29
CA2606602C (en) 2013-08-27
PL1888040T3 (pl) 2011-02-28
JP5054000B2 (ja) 2012-10-24
KR101156916B1 (ko) 2012-06-21
DK1888040T3 (da) 2010-11-15
CY1111389T1 (el) 2015-08-05
BRPI0608605A2 (pt) 2010-01-19
AU2006244359B2 (en) 2010-12-09
TWI368523B (en) 2012-07-21
WO2006121941A3 (en) 2007-01-11
GT200600194A (es) 2006-12-04
JO2647B1 (en) 2012-06-17
HRP20100615T1 (hr) 2010-12-31
DE602006016270D1 (de) 2010-09-30
TNSN07417A1 (en) 2009-03-17
WO2006121941A2 (en) 2006-11-16
IL186925A (en) 2011-11-30
AR054114A1 (es) 2007-06-06
US20140350027A1 (en) 2014-11-27
HK1116067A1 (en) 2008-12-19
AU2006244359A1 (en) 2006-11-16
PE20061449A1 (es) 2007-01-20
CA2606602A1 (en) 2006-11-16
RU2404775C2 (ru) 2010-11-27
KR20080007249A (ko) 2008-01-17
ATE477794T1 (de) 2010-09-15
JP2008540531A (ja) 2008-11-20
ZA200708839B (en) 2008-11-26
EP1888040B1 (en) 2010-08-18
IL186925A0 (en) 2008-02-09
NZ562538A (en) 2011-03-31
EP1888040A2 (en) 2008-02-20
MY148074A (en) 2013-02-28
CN101175483A (zh) 2008-05-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007145507A (ru) Фармацевтические композиции, содержащие иматиниб и замедлитель высвобождения
AU2009266833B2 (en) Melt granulation process
KR101946037B1 (ko) 투여 제형
RU2007145522A (ru) Экструзионный способ приготовления композиций, содержащих плохо прессующиеся лекарственные соединения
CN101647797B (zh) 一种含有苯磺酸氨氯地平和缬沙坦的药物组合物及其制备方法
CN102639118A (zh) 氧化稳定的抗干扰剂型
JP2008540540A5 (ru)
CA2591972A1 (en) Solid, orally applicable pharmaceutical administration forms containing rivaroxaban having modified release
KR20180132141A (ko) 변형된 방출 남용 억제 투약 형태
CN101720221A (zh) 用于制备含他达那非的药物的方法
TW200911270A (en) Pharmaceutical solid preparation and production method thereof
JP5249050B2 (ja) エチルセルロースを含む生物活性組成物
RU2019138248A (ru) Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая энзалутамид
CA3050150C (en) Immediate release cannabidiol formulations
JPH08510219A (ja) 固溶体の形の調剤
RU2007145528A (ru) Фармацевтические композиции с модифицированным высвобождением фамцикловира
CN103301083A (zh) 一种硝苯地平缓释片剂及其制备方法
JP2007145733A (ja) 塩酸サルポグレラート含有錠剤
CN106580924B (zh) 一种马来酸氨氯地平的多单元释放药物组合物及其制备方法
WO2018142356A1 (en) Pharmaceutical composition of everolimus
CN106983728B (zh) 普拉克索缓释片及制备方法
WO2010134097A2 (en) Stable pharmaceutical compositions of olanzapine and process for their preparation
Sudhakar et al. Development and optimization of paracetamol immediate release and aceclofenac controlled release bilayer tablets
JP6004524B2 (ja) クロピドグレル硫酸塩含有錠剤の製造方法
CN100402027C (zh) 阿比朵尔缓释片及其制备方法

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20170509