RU2007140551A - НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ЗАМЕЩЕННОГО 7-АМИНО-[1,3] ТИАЗОЛА [4,5-d] ПИРИМИДИНА - Google Patents

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ЗАМЕЩЕННОГО 7-АМИНО-[1,3] ТИАЗОЛА [4,5-d] ПИРИМИДИНА Download PDF

Info

Publication number
RU2007140551A
RU2007140551A RU2007140551/04A RU2007140551A RU2007140551A RU 2007140551 A RU2007140551 A RU 2007140551A RU 2007140551/04 A RU2007140551/04 A RU 2007140551/04A RU 2007140551 A RU2007140551 A RU 2007140551A RU 2007140551 A RU2007140551 A RU 2007140551A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
amino
formula
thiazolo
thio
compound
Prior art date
Application number
RU2007140551/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2419623C2 (ru
Inventor
Гуннар НОРДВАЛЛЬ (SE)
Гуннар Нордвалль
Колин РЭЙ (SE)
Колин РЭЙ
Тобиас РЕЙН (SE)
Тобиас Рейн
Дэниел СОН (SE)
Дэниел СОН
Original Assignee
Астразенека Аб (Se)
Астразенека Аб
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Астразенека Аб (Se), Астразенека Аб filed Critical Астразенека Аб (Se)
Publication of RU2007140551A publication Critical patent/RU2007140551A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2419623C2 publication Critical patent/RU2419623C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Abstract

1. Соединение формулы (I) ! , ! R1 представляет собой СН3 или СН3СН2; ! R2 представляет собой Н, 2-F, 2-Cl, 3-F, 3-ОСН3, 3-CN, 3-CF3, 3-CONH2 или 3-SO2СН3; ! R3 представляет собой Н или СН3; ! R4 представляет собой Н или СН3; и ! R5 представляет собой Н; или, когда R4 представляет собой СН3, R5 представляет собой Н или F; ! и его фармацевтически приемлемые соли. ! 2. Соединение по п.1, где R3 представляет собой Н. ! 3. Соединение по п.1, где R1 представляет собой СН3. ! 4. Соединение по п.1, где R2 представляет собой Н, 2-F или 3-CN. ! 5. Соединение по п.1, где R4 представляет собой Н. ! 6. Соединение по п.1, где R4 представляет собой СН3. ! 7. Соединение по п.6, где R5 представляет собой F. ! 8. Соединение по п.6, где R5 представляет собой Н. ! 9. Соединение по п.1, где R1 представляет собой СН3; R2 представляет собой Н, 2-F или 3-CN; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н или СН3; и R5 представляет собой Н. ! 10. Соединение формулы (I) по п.1, представляющее собой: ! (2R)-2-[(2-амино-5-{[(1S)-1-(2-фторфенил)этил]тио}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил)амино]пентан-1-ол; ! (2R)-2-[(2-амино-5-{[(1S)-1-(2-фторфенил)этил]тио}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил)амино]-4-метилпентан-1-ол; ! (2R)-2-({2-амино-5-[(1-фенилэтил)тио][1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил}амино)-4-метилпентан-1-ол; ! (2R)-2-[(2-амино-5-{[(1R)-1-фенилэтил]тио}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил)амино]-4-метилпентан-1-ол; ! 3-{(1S)-1-[(2-амино-7-{[(1R)-1-(гидроксиметил)бутил]амино}[1,3]тиазоло-[4,5-d]пиримидин-5-ил)тио]этил}бензонитрил; ! (2R)-2-{[2-амино-5-({(1S)-1-[3-(метилсульфонил)фенил]этил}тио)-[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил]амино}-4-метилпентан-1-ол; ! (2R)-2-[(2-амино-5-{[(1S)-1-фенилэтил]тио}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил)амино]пентан-1-ол; ! 3-{(1S)-1-[(2-амино-7-{[(1R)-1-(гидроксиметил)-3-метилбутил] амино}-[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-5-ил)тио]этил}бензонитрил; ! (2R)-2-({2-амино-5-[(1-фенилпр

Claims (23)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
,
R1 представляет собой СН3 или СН3СН2;
R2 представляет собой Н, 2-F, 2-Cl, 3-F, 3-ОСН3, 3-CN, 3-CF3, 3-CONH2 или 3-SO2СН3;
R3 представляет собой Н или СН3;
R4 представляет собой Н или СН3; и
R5 представляет собой Н; или, когда R4 представляет собой СН3, R5 представляет собой Н или F;
и его фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п.1, где R3 представляет собой Н.
3. Соединение по п.1, где R1 представляет собой СН3.
4. Соединение по п.1, где R2 представляет собой Н, 2-F или 3-CN.
5. Соединение по п.1, где R4 представляет собой Н.
6. Соединение по п.1, где R4 представляет собой СН3.
7. Соединение по п.6, где R5 представляет собой F.
8. Соединение по п.6, где R5 представляет собой Н.
9. Соединение по п.1, где R1 представляет собой СН3; R2 представляет собой Н, 2-F или 3-CN; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н или СН3; и R5 представляет собой Н.
10. Соединение формулы (I) по п.1, представляющее собой:
(2R)-2-[(2-амино-5-{[(1S)-1-(2-фторфенил)этил]тио}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил)амино]пентан-1-ол;
(2R)-2-[(2-амино-5-{[(1S)-1-(2-фторфенил)этил]тио}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил)амино]-4-метилпентан-1-ол;
(2R)-2-({2-амино-5-[(1-фенилэтил)тио][1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил}амино)-4-метилпентан-1-ол;
(2R)-2-[(2-амино-5-{[(1R)-1-фенилэтил]тио}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил)амино]-4-метилпентан-1-ол;
3-{(1S)-1-[(2-амино-7-{[(1R)-1-(гидроксиметил)бутил]амино}[1,3]тиазоло-[4,5-d]пиримидин-5-ил)тио]этил}бензонитрил;
(2R)-2-{[2-амино-5-({(1S)-1-[3-(метилсульфонил)фенил]этил}тио)-[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил]амино}-4-метилпентан-1-ол;
(2R)-2-[(2-амино-5-{[(1S)-1-фенилэтил]тио}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил)амино]пентан-1-ол;
3-{(1S)-1-[(2-амино-7-{[(1R)-1-(гидроксиметил)-3-метилбутил] амино}-[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-5-ил)тио]этил}бензонитрил;
(2R)-2-({2-амино-5-[(1-фенилпропил)тио][1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил}амино)-4-метилпентан-1-ол;
3-{1-[(2-амино-7-{[(1R)-1-(гидроксиметил)-3-метилбутил]амино}-[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-5-ил)тио]этил}бензамид;
(2R)-2-{[2-амино-5-({1-[3-(трифторметил)фенил]этил}тио)[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил]амино}-4-метилпентан-1-ол;
(2R)-2-[{2-амино-5-[(1-фенилэтил)тио][1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил}(метил)амино]-4-метилпентан-1-ол;
(2R)-2-[(2-амино-5-{[1-(2-хлорфенил)этил]тио}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил)амино]-4-метилпентан-1-ол;
(2R)-2-[(2-амино-5-{[1-(3-метоксифенил)этил]тио}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил)амино]-4-метилпентан-1-ол;
(2R)-2-[(2-амино-5-{[(1S)-1-фенилэтил]тио}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил)амино]-4-метилпентан-1-ол;
(2R)-2-[(2-амино-5-{[(1S)-1-фенилэтил]тио}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил)амино]-4-фтор-4-метилпентан-1-ол;
(2R)-2-[(2-амино-5-{[(1S)-1-(2-фторфенил)этил]тио}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил)амино]-4-фтор-4-метилпентан-1-ол;
(2R)-2-[(2-амино-5-{[(1S)-1-(3-фторфенил)этил]тио}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил)амино]-4-метилпентан-1-ол;
или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-10 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве лекарственного средства.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-10, или его фармацевтически приемлемую соль в смеси с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
13. Способ лечения или снижения риска возникновения заболевания или состояния человека, при котором полезен антагонизм рецептора СХ3CR1, включающий введение субъекту, страдающему от указанного заболевания или состояния, или подверженного указанному заболеванию или состоянию, терапевтически эффективного количества соединения формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-10, или его фармацевтически приемлемой соли.
14. Способ лечения или снижения риска возникновения нейродегенеративных расстройств, демиелинизирующего заболевания, кардио- и церебро-васкулярных атеросклеротических расстройств, заболевания периферических артерий, ревматоидного артрита, легочных заболеваний, таких как ХОБЛ (хроническое обструктивное заболевание легких), астмы или боли, включающий введение субъекту, страдающему от указанного заболевания или состояния, или подверженного указанному заболеванию или состоянию, терапевтически эффективного количества соединения формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-10, или его фармацевтически приемлемой соли.
15. Способ лечения или снижения риска возникновения рассеянного склероза, включающий введение субъекту, страдающему от указанного заболевания или состояния, или подверженного указанному заболеванию или состоянию, терапевтически эффективного количества соединения формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-10, или его фармацевтически приемлемой соли.
16. Способ лечения или профилактики атеросклероза путем изменения состава бляшек для снижения риска разрыва бляшек и возникновения атеротромботических событий.
17. Способ лечения или профилактики атеросклероза путем предупреждения и/или уменьшения образования новых атеросклеротических повреждений или бляшек и/или путем предупреждения или замедления развития существующих повреждений и бляшек.
18. Применение соединения формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-10, или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для лечения или профилактики заболеваний или состояний человека, при которых полезен антагонизм рецептора СХ3CR1.
19. Применение соединения формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-10, или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для лечения или профилактики нейродегенеративных расстройств, демиелинизирующего заболевания, кардио- и церебро-васкулярных атеросклеротических расстройств, заболевания периферических артерий, ревматоидного артрита, легочных заболеваний, таких как ХОБЛ, астмы или боли.
20. Применение соединения формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-10, или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для лечения или профилактики рассеянного склероза.
21. Применение соединения формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-10, или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для лечения или профилактики атеросклероза путем изменения состава бляшек для снижения риска разрыва бляшек и возникновения атеротромботических событий.
22. Применение соединения формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-10, или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для лечения или профилактики атеросклероза путем предупреждения, и/или уменьшения образования новых атеросклеротических повреждений или бляшек, и/или путем предупреждения или замедления развития существующих повреждений и бляшек.
23. Способ получения соединения формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-10, или его фармацевтически приемлемой соли, включающий:
а) взаимодействие соединения формулы (II):
Figure 00000002
,
где R3, R4 и R5 являются такими, как определено в формуле (I);
с соединением формулы (III):
Figure 00000003
,
где R1 и R2 являются такими, как определено в формуле (I), и L1 представляет собой уходящую группу; или
б) взаимодействие соединения формулы (IV):
Figure 00000004
,
где R1 и R2 являются такими, как определено в формуле (I), и L2 представляет собой уходящую группу;
с соединением формулы (V):
Figure 00000005
,
где R3, R4 и R5 являются такими, как определено в формуле (I);
и, когда это необходимо, превращение полученного соединения формулы (I) или его другой соли в его фармацевтически приемлемую соль; или превращение полученного соединения формулы (I) в другое соединение формулы (I); и, если требуется, превращение полученного соединения формулы (I) в его оптический изомер.
RU2007140551/04A 2005-04-06 2006-04-03 НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ЗАМЕЩЕННОГО 7-АМИНО-[1,3]ТИАЗОЛО[4,5-d] ПИРИМИДИНА RU2419623C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
SE0500767 2005-04-06
SE0500767-9 2005-04-06

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007140551A true RU2007140551A (ru) 2009-05-20
RU2419623C2 RU2419623C2 (ru) 2011-05-27

Family

ID=37073739

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007140551/04A RU2419623C2 (ru) 2005-04-06 2006-04-03 НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ЗАМЕЩЕННОГО 7-АМИНО-[1,3]ТИАЗОЛО[4,5-d] ПИРИМИДИНА

Country Status (31)

Country Link
US (2) US7947693B2 (ru)
EP (1) EP1869056B1 (ru)
JP (1) JP5165553B2 (ru)
KR (1) KR101335055B1 (ru)
CN (1) CN101193897B (ru)
AR (1) AR055890A1 (ru)
AT (1) ATE487727T1 (ru)
AU (1) AU2006231836B2 (ru)
BR (1) BRPI0609738A2 (ru)
CA (1) CA2604017C (ru)
CY (1) CY1111316T1 (ru)
DE (1) DE602006018124D1 (ru)
DK (1) DK1869056T3 (ru)
ES (1) ES2354450T3 (ru)
HK (1) HK1118556A1 (ru)
HR (1) HRP20110047T1 (ru)
IL (1) IL185912A0 (ru)
MX (1) MX2007012060A (ru)
NO (1) NO20075603L (ru)
NZ (1) NZ561460A (ru)
PL (1) PL1869056T3 (ru)
PT (1) PT1869056E (ru)
RS (1) RS51581B (ru)
RU (1) RU2419623C2 (ru)
SA (1) SA06270072B1 (ru)
SI (1) SI1869056T1 (ru)
TW (1) TW200714605A (ru)
UA (1) UA90707C2 (ru)
UY (1) UY29454A1 (ru)
WO (1) WO2006107258A1 (ru)
ZA (1) ZA200708187B (ru)

Families Citing this family (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2641815T3 (es) 2004-10-29 2017-11-14 Eisai R&D Management Co., Ltd. Tratamiento para enfermedades inflamatorias
AR053347A1 (es) 2005-04-06 2007-05-02 Astrazeneca Ab Derivados de [1,3]tiazolo[4,5-d]pirimidin-2(3h)-ona 5,7-sustituidos
MX2009003003A (es) 2006-09-29 2009-04-01 Astrazeneca Ab Nuevos derivados de [1,3]tiazolo [4,5-d]pirimidin-2-(3h)-amina 5,7-disustituidos y su uso en terapia.
TW200820973A (en) 2006-09-29 2008-05-16 Astrazeneca Ab Novel compounds 480
MX2010009624A (es) 2008-03-07 2010-09-28 Acraf Derivados de 1-bencil-3-hidroximetilindazol y uso de los mismos en el tratamiento de enfermedades basadas en la expresion de mcp-1 y cx3cr1.
AU2009221087B2 (en) 2008-03-07 2013-12-05 Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F. S.P.A. 1-benzyl-3-hydroxymethylindazole derivatives and use thereof in the treatment of diseases based on the expression of MCP-1, CX3CR1 and p40
PT2254869T (pt) 2008-03-07 2017-07-18 Acraf Novos derivados de 1-benzil-3-hidroximetilindazole e suas utilizações no tratamento de doenças com base na expressão de cx3cr1 e p40
US9040538B2 (en) 2009-05-21 2015-05-26 Universite Laval Pyrimidines as novel therapeutic agents
JO3437B1 (ar) 2009-10-30 2019-10-20 Esai R & D Man Co Ltd أجسام مضادة محسنة مضادة للفراكتالكين البشري واستخداماتها
EP2648754A4 (en) 2010-12-07 2016-02-24 Philadelphia Health & Educatio METHODS OF INHIBITING THE METASTASIS OF CANCER
TWI543975B (zh) 2011-09-13 2016-08-01 Eisai R&D Man Co Ltd Pyrrolidin-3-yl acetic acid derivatives
US8476301B2 (en) 2011-09-13 2013-07-02 Eisai R&D Management Co., Ltd. Pyrrolidin-3-ylacetic acid derivative
RU2640047C2 (ru) 2013-03-12 2017-12-26 Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд. Соль производного пирролидин-3-ил-уксусной кислоты и ее кристаллы
BR112016006319A2 (pt) 2013-09-27 2017-08-01 Nimbus Iris Inc inibidores de irak e usos dos mesmos
US20180222922A1 (en) * 2015-06-08 2018-08-09 The Johns Hopkins University Radiofluorinated 7-amino-5-thio-thiazolo[4,5-d]pyrimidines for imaging fractalkine receptor (cx3cr1)
US11267817B2 (en) 2017-05-02 2022-03-08 Drexel University Substituted pyrrolo[1,2-a]quinoxalin-4(5H)-ones as CX3CR1 antagonists
GB201807898D0 (en) 2018-05-15 2018-06-27 Kancera Ab New processes and products with increased chiral purity
GB201811169D0 (en) * 2018-07-06 2018-08-29 Kancera Ab New compounds
GB202006849D0 (en) 2020-05-08 2020-06-24 Kancera Ab New use
WO2024083933A1 (en) 2022-10-19 2024-04-25 Astrazeneca Ab 2,4,6-trisubstituted 1,3,5-triazines as modulators of cx 3cr1

Family Cites Families (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BE543978A (ru) 1955-01-03
US4698327A (en) 1985-04-25 1987-10-06 Eli Lilly And Company Novel glycopeptide derivatives
US4643987A (en) 1985-08-14 1987-02-17 Eli Lilly And Company Modified glycopeptides
US4639433A (en) 1985-08-14 1987-01-27 Eli Lilly And Company Glycopeptide derivatives
ZA909847B (en) 1989-12-13 1992-08-26 Lilly Co Eli Glycopeptide derivatives
US5202328A (en) 1991-03-06 1993-04-13 Merck & Co., Inc. Substituted fused pyrimidinones
US5840684A (en) 1994-01-28 1998-11-24 Eli Lilly And Company Glycopeptide antibiotic derivatives
AU3213699A (en) 1998-04-03 1999-10-25 Du Pont Pharmaceuticals Company Thiazolo(4,5-d)pyrimidines and pyridines as corticotropin releasing factor (CRF)antagonists
AU2881399A (en) 1998-05-01 1999-11-23 Eli Lilly And Company N1-modified glycopeptides
SE9802729D0 (sv) * 1998-08-13 1998-08-13 Astra Pharma Prod Novel Compounds
SE9903544D0 (sv) 1999-10-01 1999-10-01 Astra Pharma Prod Novel compounds
AU2001232556A1 (en) * 2000-02-11 2001-08-20 Astrazeneca Ab Pyrimidine compounds and their use as modulators of chemokine receptor activity
GB2359081A (en) 2000-02-11 2001-08-15 Astrazeneca Uk Ltd Pharmaceutically active thiazolopyrimidines
GB2359551A (en) 2000-02-23 2001-08-29 Astrazeneca Uk Ltd Pharmaceutically active pyrimidine derivatives
SE0004110L (sv) 2000-11-10 2002-05-11 Forsheda Ab Tätningsring
SE0101082D0 (sv) 2001-03-27 2001-03-27 Astrazeneca Ab Novel use
SE0101322D0 (sv) 2001-04-12 2001-04-12 Astrazeneca Ab Novel compounds
GB0221829D0 (en) 2002-09-20 2002-10-30 Astrazeneca Ab Novel compound
GB0221828D0 (en) 2002-09-20 2002-10-30 Astrazeneca Ab Novel compound
CA2510196C (en) * 2002-12-20 2014-04-01 Generipharm, Inc. Intracutaneous injection
WO2005033115A1 (en) 2003-10-07 2005-04-14 Astrazeneca Ab New 2-substituted, 4-amino-thiazolo[4,5-d] pyrimidines, useful as chemokine receptor antagonists, esp. cx3cr1
JP2008524186A (ja) * 2004-12-17 2008-07-10 アストラゼネカ・アクチエボラーグ ケモカイン受容体活性の調節のためのチアゾロピラミジン化合物
AR053347A1 (es) 2005-04-06 2007-05-02 Astrazeneca Ab Derivados de [1,3]tiazolo[4,5-d]pirimidin-2(3h)-ona 5,7-sustituidos

Also Published As

Publication number Publication date
EP1869056B1 (en) 2010-11-10
TW200714605A (en) 2007-04-16
ATE487727T1 (de) 2010-11-15
BRPI0609738A2 (pt) 2011-10-18
ES2354450T3 (es) 2011-03-15
SA06270072B1 (ar) 2009-02-07
CN101193897A (zh) 2008-06-04
PT1869056E (pt) 2011-01-13
AU2006231836A1 (en) 2006-10-12
EP1869056A1 (en) 2007-12-26
AR055890A1 (es) 2007-09-12
SI1869056T1 (sl) 2011-02-28
US20080214578A1 (en) 2008-09-04
UY29454A1 (es) 2006-11-30
JP2008535835A (ja) 2008-09-04
RS51581B (en) 2011-08-31
ZA200708187B (en) 2008-11-26
CY1111316T1 (el) 2015-08-05
JP5165553B2 (ja) 2013-03-21
HK1118556A1 (en) 2009-02-13
PL1869056T3 (pl) 2011-04-29
KR20080004483A (ko) 2008-01-09
CA2604017A1 (en) 2006-10-12
DK1869056T3 (da) 2011-02-07
US20110092519A1 (en) 2011-04-21
IL185912A0 (en) 2008-01-06
CA2604017C (en) 2012-03-06
CN101193897B (zh) 2010-12-01
US7947693B2 (en) 2011-05-24
NZ561460A (en) 2010-12-24
WO2006107258A1 (en) 2006-10-12
KR101335055B1 (ko) 2013-12-02
NO20075603L (no) 2008-01-04
MX2007012060A (es) 2007-12-13
DE602006018124D1 (de) 2010-12-23
RU2419623C2 (ru) 2011-05-27
AU2006231836B2 (en) 2010-07-15
EP1869056A4 (en) 2010-02-17
UA90707C2 (en) 2010-05-25
US9440992B2 (en) 2016-09-13
HRP20110047T1 (hr) 2011-03-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007140551A (ru) НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ЗАМЕЩЕННОГО 7-АМИНО-[1,3] ТИАЗОЛА [4,5-d] ПИРИМИДИНА
RU2007140552A (ru) НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 5, 7-ДИЗАМЕЩЕННОГО [1,3]ТИАЗОЛО[4,5-d]ПИРИМИДИН-2(3H)-ОНА
JP2008535835A5 (ru)
JP2008535834A5 (ru)
AU2009241515B2 (en) Aminodihydrothiazine derivatives as BACE inhibitors for the treatment of Alzheimer's disease
US8546602B2 (en) 5,6-D hydro-1H-pyridin-2-one compounds
JP2005536475A5 (ru)
RU2009136299A (ru) Новые производные 3-({1,2,4}триазоло{4,3-а}пиридин-7-ил)бензамида
RU2402538C2 (ru) Производные малонамида в качестве ингибиторов гамма-секретазы для лечения болезни альцгеймера
JP2009515949A5 (ru)
CA2385269A1 (en) Novel thiazolo(4,5-d)pyrimidine compounds
RU2008105071A (ru) Соединения и композиции в качестве миметиков tro
RU2013138717A (ru) Конденсированные производные аминодигидротиазина, пригодные в качестве ингибиторов васе
BRPI0820112B8 (pt) derivados de isoxazol-piridina, seu uso e processos de preparação e medicamento
RU2006112428A (ru) Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов эластазы нейтрофилов и их применение
JP2010534647A5 (ru)
WO2006026204A3 (en) Novel gamma-lactams as beta-secretase inhibitors
ATE402707T1 (de) Imidazoä1,5aütriazoloä1,5dübenzodiazepin- derivative zur behandlung kognitiver störungen
EA200300424A1 (ru) Соли изотиазол-4-карбоксамида и их применение в качестве антигиперпролиферативных агентов
RU2008129723A (ru) Ингибиторы ccr9 активности
ES2342946T3 (es) Indoloquinoxalinas sustituidas con alquilo.
PE20220514A1 (es) Inhibidores de monoacilglicerol lipasa (magl) heterociclicos
RU2009109101A (ru) НОВЫЕ 5,7-ДИЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ[1,3]ТИАЗОЛО[4,5-d]ПИРИМИДИН-2-(3Н)-АМИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ
US11345696B2 (en) Compounds and methods of treating or ameliorating an IL-1R-mediated disease or disorder using same
WO2002076990A8 (en) Thiazolopyrimidine derivatives and use thereof as antagonists of the cx3 cr1 receptor

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20150404