RU2007140552A - НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 5, 7-ДИЗАМЕЩЕННОГО [1,3]ТИАЗОЛО[4,5-d]ПИРИМИДИН-2(3H)-ОНА - Google Patents

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 5, 7-ДИЗАМЕЩЕННОГО [1,3]ТИАЗОЛО[4,5-d]ПИРИМИДИН-2(3H)-ОНА Download PDF

Info

Publication number
RU2007140552A
RU2007140552A RU2007140552/04A RU2007140552A RU2007140552A RU 2007140552 A RU2007140552 A RU 2007140552A RU 2007140552/04 A RU2007140552/04 A RU 2007140552/04A RU 2007140552 A RU2007140552 A RU 2007140552A RU 2007140552 A RU2007140552 A RU 2007140552A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
thiazolo
hydroxymethyl
formula
amino
thio
Prior art date
Application number
RU2007140552/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2411245C9 (ru
RU2411245C2 (ru
Inventor
Гуннар НОРДВАЛЛЬ (SE)
Гуннар Нордвалль
Колин РЭЙ (SE)
Колин РЭЙ
Тобиас РЕЙН (SE)
Тобиас Рейн
Дэниел СОН (SE)
Дэниел СОН
Original Assignee
Астразенека Аб (Se)
Астразенека Аб
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Астразенека Аб (Se), Астразенека Аб filed Critical Астразенека Аб (Se)
Publication of RU2007140552A publication Critical patent/RU2007140552A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2411245C2 publication Critical patent/RU2411245C2/ru
Publication of RU2411245C9 publication Critical patent/RU2411245C9/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A61P33/06—Antimalarials
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) ! , ! где R1 представляет собой СН3 или СН3СН2; ! R2 представляет собой Н, 3-CN, 2-CF3, 2-F, 3-F, 3-CF3, 3-CONH2 или 3-SO2СН3; ! R3 представляет собой Н; ! R4 представляет собой Н или СН3 и ! R5 представляет собой Н или, когда R4 представляет собой СН3, R5 представляет собой Н или F, ! и его фармацевтически приемлемые соли. ! 2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой СН3. ! 3. Соединение по п.1, где R1 представляет собой СН3СН2. ! 4. Соединение по п.1, где R2 представляет собой Н, 2-F, 3-F, 3-CN или 3-SO2СН3. ! 5. Соединение по п.1, где R4 представляет собой Н. ! 6. Соединение по п.1, где R4 представляет собой СН3. ! 7. Соединение по п.6, где R5 представляет собой Н. ! 8. Соединение по п.6, где R5 представляет собой F. ! 9. Соединение по п.1, где R1 представляет собой СН3; R2 представляет собой Н, 2-F или 3-CN; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н или СН3 и R5 представляет собой Н. ! 10. Соединение формулы (I) по п.1, представляющее собой: ! 7-{[(1R)-1-(гидроксиметил)-3-метилбутил]амино}-5-({(1R)-1 -[3-(метилсульфонил)фенил]этил}тио)[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-2(3Н)-он; ! 7-{[(1R)-1-(гидроксиметил)-3-метилбутил]амино}-5-({1-[3-(трифторметил)фенил]этил}тио)[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-2(3H)-он; ! 7-{[(1R)-1-(гидроксиметил)бутил]амино}-5-{[(1S)-1-фенилэтил]тио}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-2(3H)-он; ! 7-{[(1R)-1-(гидроксиметил)-3-метилбутил]амино}-5-({(1S)-1-[3-(метилсульфонил)фенил]этил}тио)[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-2(3H)-он; ! 7-{[(1R)-1-(гидроксиметил)-3-метилбутил]амино}-5-({1-[3-(трифторметил)фенил]этил}тио)[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-2(3H)-он; ! 7-{[(1R)-1-(гидроксиметил)-3-метилбутил]амино}-5-({1-[2-(трифторметил)фенил]этил}тио)[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-2(3H)-он; ! 7-{[(1R)-1-(гидроксиметил)-3-метилбутил]амино}-5-({1-[2-(трифторметил)фенил]этил)тио)[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-2(3H)-он; ! 7-{[(1R)-1-(гидроксимет

Claims (23)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
,
где R1 представляет собой СН3 или СН3СН2;
R2 представляет собой Н, 3-CN, 2-CF3, 2-F, 3-F, 3-CF3, 3-CONH2 или 3-SO2СН3;
R3 представляет собой Н;
R4 представляет собой Н или СН3 и
R5 представляет собой Н или, когда R4 представляет собой СН3, R5 представляет собой Н или F,
и его фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой СН3.
3. Соединение по п.1, где R1 представляет собой СН3СН2.
4. Соединение по п.1, где R2 представляет собой Н, 2-F, 3-F, 3-CN или 3-SO2СН3.
5. Соединение по п.1, где R4 представляет собой Н.
6. Соединение по п.1, где R4 представляет собой СН3.
7. Соединение по п.6, где R5 представляет собой Н.
8. Соединение по п.6, где R5 представляет собой F.
9. Соединение по п.1, где R1 представляет собой СН3; R2 представляет собой Н, 2-F или 3-CN; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н или СН3 и R5 представляет собой Н.
10. Соединение формулы (I) по п.1, представляющее собой:
7-{[(1R)-1-(гидроксиметил)-3-метилбутил]амино}-5-({(1R)-1 -[3-(метилсульфонил)фенил]этил}тио)[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-2(3Н)-он;
7-{[(1R)-1-(гидроксиметил)-3-метилбутил]амино}-5-({1-[3-(трифторметил)фенил]этил}тио)[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-2(3H)-он;
7-{[(1R)-1-(гидроксиметил)бутил]амино}-5-{[(1S)-1-фенилэтил]тио}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-2(3H)-он;
7-{[(1R)-1-(гидроксиметил)-3-метилбутил]амино}-5-({(1S)-1-[3-(метилсульфонил)фенил]этил}тио)[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-2(3H)-он;
7-{[(1R)-1-(гидроксиметил)-3-метилбутил]амино}-5-({1-[3-(трифторметил)фенил]этил}тио)[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-2(3H)-он;
7-{[(1R)-1-(гидроксиметил)-3-метилбутил]амино}-5-({1-[2-(трифторметил)фенил]этил}тио)[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-2(3H)-он;
7-{[(1R)-1-(гидроксиметил)-3-метилбутил]амино}-5-({1-[2-(трифторметил)фенил]этил)тио)[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-2(3H)-он;
7-{[(1R)-1-(гидроксиметил)бутил]амино}-5-({(1S)-1-[3-(метилсульфонил)фенил]этил}тио)[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-2(3H)-он;
7-{[(1R)-1-(гидроксиметил)-3-метилбутил]амино}-5-[(1-фенилэтил)тио][1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-2(3H)-он;
7-{[(1R)-1-(гидроксиметил)-3-метилбутил]амино}-5-{[(1R)-1-фенилэтил]тио}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-2(3H)-он;
7-{[(1R)-1-(гидроксиметил)-3-метилбутил]амино}-5-{[(1S)-1-фенилэтил]тио}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-2(3H)-он;
3-{(1S)-1-[(7-{[(1R)-1-(гидроксиметил)бутил]амино}-2-оксо-2,3-дигидро[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-5-ил)тио]этил}бензонитрил;
7-{[(1R)-1-(гидроксиметил)-3-метилбутил]амино}-5-({1-[3-(метилсульфонил)фенил]этил}тио)[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-2(3H)-он;
3-{(1S)-1-[(7-{[(1R)-1-(гидроксиметил)-3-метилбутил]амино}-2-оксо-2,3-дигидро[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-5-ил)тио]этил}бензамид;
3-{(1R)-1-[(7-{[(1R)-1-(гидроксиметил)-3-метилбутил]амино}-2-оксо-2,3-дигидро[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-5-ил)тио]этил}бензамид;
7-{[(1R-1-(гидроксиметил)-3-метилбутил]амино-5-[(1-фенилпропил)тиол][1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-2(3H)-он;
5-{[(1S)-1-(2-фторфенил)этил]тио}-7-{[(1R)-1-(гидроксиметил)-3-метилбутил]амино}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-2(3H)-он;
3-{(1S)-1-[(7-{[(1R)-1-(гидроксиметил)-3-метилбутил]амино}-2-оксо-2,3-дигидро[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-5-ил)тио]этил}бензонитрил;
7-{[(1R)-3-фтор-1-(гидроксиметил)-3-метилбутил]амино}-5-{[(1S)-1-(2-фторфенил)этил]тио}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-2(3H)-он;
5-{[(1S)-1-(2-фторфенил)этил]тио}-7-{[(1R)-1-(гидроксиметил)бутил]амино}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-2(3H)-он;
5-{[(1S)-1-(3-фторфенил)этил]тио}-7-{[(1R)-1-(гидроксиметил)-3-метилбутил]амино}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-2(3H)-он;
или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-10 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве лекарственного средства.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-10, или его фармацевтически приемлемую соль в смеси с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
13. Способ лечения или снижения риска возникновения заболевания или состояния человека, при котором полезен антагонизм рецептора СХ3CR1, включающий введение субъекту, страдающему от указанного заболевания или состояния или подверженному указанному заболеванию или состоянию, терапевтически эффективного количества соединения формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-10, или его фармацевтически приемлемой соли.
14. Способ лечения или снижения риска возникновения нейродегенеративных расстройств, демиелинизирующего заболевания, кардио- и цереброваскулярных атеросклеротических расстройств, заболевания периферических артерий, ревматоидного артрита, легочных заболеваний, таких, как ХОБЛ (хроническое обструктивное заболевание легких), астмы или боли, включающий введение субъекту, страдающему от указанного заболевания или состояния или подверженному указанному заболеванию или состоянию, терапевтически эффективного количества соединения формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-10, или его фармацевтически приемлемой соли.
15. Способ лечения или снижения риска возникновения рассеянного склероза, включающий введение субъекту, страдающему от указанного заболевания или состояния или подверженному указанному заболеванию или состоянию, терапевтически эффективного количества соединения формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-10, или его фармацевтически приемлемой соли.
16. Способ лечения или профилактики атеросклероза путем изменения состава бляшек для снижения риска разрыва бляшек и возникновения атеротромботических событий.
17. Способ лечения или профилактики атеросклероза путем предупреждения и/или уменьшения образования новых атеросклеротических повреждений или бляшек и/или путем предупреждения или замедления развития существующих повреждений и бляшек.
18. Применение соединения формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-10, или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для лечения или профилактики заболеваний или состояний человека, при которых полезен антагонизм рецептора CX3CR1.
19. Применение соединения формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-10, или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для лечения или профилактики нейродегенеративных расстройств, демиелинизирующего заболевания, кардио- и цереброваскулярных атеросклеротических расстройств, заболевания периферических артерий, ревматоидного артрита, легочных заболеваний, таких, как ХОБЛ, астмы или боли.
20. Применение соединения формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-10, или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для лечения или профилактики рассеянного склероза.
21. Применение соединения формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-10, или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для лечения или профилактики атеросклероза путем изменения состава бляшек для снижения риска разрыва бляшек и возникновения атеротромботических событий.
22. Применение соединения формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-10, или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для лечения или профилактики атеросклероза путем предупреждения и/или уменьшения образования новых атеросклеротических повреждений или бляшек и/или путем предупреждения или замедления развития существующих повреждений и бляшек.
23. Способ получения соединения формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-7, или его фармацевтически приемлемой соли, включающий:
а) взаимодействие соединения формулы (II)
Figure 00000002
где R3, R4 и R5 являются такими, как определено в формуле (I),
с соединением формулы (III)
Figure 00000003
где R1 и R2 являются такими, как определено в формуле (I), и L1 представляет собой уходящую группу; или
б) гидролиз соединения формулы (IV)
Figure 00000004
где R1, R2, R3, R4 и R5 являются такими, как определено в формуле (I);
и, когда это необходимо, превращение полученного соединения формулы (I) или его другой соли в его фармацевтически приемлемую соль или превращение полученного соединения формулы (I) в другое соединение формулы (I) и, если требуется, превращение полученного соединения формулы (I) в его оптический изомер.
RU2007140552/04A 2005-04-06 2006-04-03 Новые производные 5,7-дизамещенного [1,3] тиазоло[4,5-d]пиримидин-2(3h)-она RU2411245C9 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
SE0500768 2005-04-06
SE0500768-7 2005-04-06

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2007140552A true RU2007140552A (ru) 2009-05-20
RU2411245C2 RU2411245C2 (ru) 2011-02-10
RU2411245C9 RU2411245C9 (ru) 2011-05-27

Family

ID=37073738

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007140552/04A RU2411245C9 (ru) 2005-04-06 2006-04-03 Новые производные 5,7-дизамещенного [1,3] тиазоло[4,5-d]пиримидин-2(3h)-она

Country Status (18)

Country Link
US (1) US8088780B2 (ru)
EP (1) EP1869055A1 (ru)
JP (1) JP2008535834A (ru)
KR (1) KR20080004484A (ru)
CN (1) CN101193898B (ru)
AR (1) AR053347A1 (ru)
AU (1) AU2006231835B8 (ru)
BR (1) BRPI0609736A2 (ru)
CA (1) CA2604016A1 (ru)
IL (1) IL185913A0 (ru)
MX (1) MX2007012067A (ru)
NO (1) NO20075610L (ru)
NZ (1) NZ561462A (ru)
RU (1) RU2411245C9 (ru)
TW (1) TW200720279A (ru)
UY (1) UY29451A1 (ru)
WO (1) WO2006107257A1 (ru)
ZA (1) ZA200708182B (ru)

Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1806145B1 (en) 2004-10-29 2017-08-16 Eisai R&D Management Co., Ltd. Remedy for inflammatory diseases
UA90707C2 (en) 2005-04-06 2010-05-25 Астразенека Аб Novel 5-substituted 7-amino-[1,3]thiazolo[4,5-d]pyrimidine derivatives
TW200820973A (en) 2006-09-29 2008-05-16 Astrazeneca Ab Novel compounds 480
AU2009221087B2 (en) 2008-03-07 2013-12-05 Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F. S.P.A. 1-benzyl-3-hydroxymethylindazole derivatives and use thereof in the treatment of diseases based on the expression of MCP-1, CX3CR1 and p40
DK2262777T3 (en) 2008-03-07 2016-05-17 Acraf 1-benzyl-3-hydroxymetylindazolderivater and their use in the treatment of diseases based on the expression of MCP-1 and CX3CR1
JP5509101B2 (ja) 2008-03-07 2014-06-04 アジェンデ・キミケ・リウニテ・アンジェリニ・フランチェスコ・ア・チ・エレ・ア・エフェ・ソシエタ・ペル・アチオニ 新規な１−ベンジル−３−ヒドロキシメチルインダゾール誘導体、ならびにそのＭＣＰ−１、ＣＸ３ＣＲ１およびｐ４０の発現に基づく疾患の治療への使用
AR071036A1 (es) * 2008-03-26 2010-05-19 Astrazeneca Ab Derivados 5, 7-disustituidos de [1, 3]tiazolo[4, 5-d]pirimidin-2 (3h)-ona, una composicion farmaceutica que los comprende y su uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por el receptor cx3cr1.
CA2762680C (en) 2009-05-21 2018-04-17 Chlorion Pharma, Inc. Methyl sulfanyl pyrmidmes useful as antiinflammatories, analgesics, and antiepileptics
JO3437B1 (ar) 2009-10-30 2019-10-20 Esai R & D Man Co Ltd أجسام مضادة محسنة مضادة للفراكتالكين البشري واستخداماتها
US8476301B2 (en) 2011-09-13 2013-07-02 Eisai R&D Management Co., Ltd. Pyrrolidin-3-ylacetic acid derivative
JO3082B1 (ar) * 2011-09-13 2017-03-15 Eisai R&D Man Co Ltd مشتق بيروليدين-3- يل حمض خليك
CA2900926A1 (en) * 2013-03-12 2014-09-18 Eisai R&D Management Co., Ltd. Salt of pyrrolidin-3-yl acetic acid derivative and crystals thereof
WO2014142086A1 (ja) * 2013-03-13 2014-09-18 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 ピロリジン－３－イル酢酸誘導体およびピペリジン－３－イル酢酸誘導体
WO2016180691A1 (en) * 2015-05-08 2016-11-17 F. Hoffmann-La Roche Ag Novel oxathiolane carboxylic acids and derivatives for the treatment and prophylaxis of virus infection
GB201811169D0 (en) * 2018-07-06 2018-08-29 Kancera Ab New compounds
US20240199558A1 (en) 2022-10-19 2024-06-20 Astrazeneca Ab 2,4,6-trisubstituted 1,3,5-triazines as modulators of cx3cr1

Family Cites Families (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BE543978A (ru) 1955-01-03
US4698327A (en) 1985-04-25 1987-10-06 Eli Lilly And Company Novel glycopeptide derivatives
US4643987A (en) 1985-08-14 1987-02-17 Eli Lilly And Company Modified glycopeptides
US4639433A (en) 1985-08-14 1987-01-27 Eli Lilly And Company Glycopeptide derivatives
IL96603A (en) 1989-12-13 1998-02-08 Lilly Co Eli Antibacterial glycopeptide derivativesProcess for their preparation and pharmaceutical preparations containing the same
US5202328A (en) 1991-03-06 1993-04-13 Merck & Co., Inc. Substituted fused pyrimidinones
US5840684A (en) 1994-01-28 1998-11-24 Eli Lilly And Company Glycopeptide antibiotic derivatives
JP2002510695A (ja) 1998-04-03 2002-04-09 デュポン ファーマシューティカルズ カンパニー 副腎皮質刺激ホルモン放出因子（ＣＲＦ）拮抗剤としてのチアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジンおよびピリジン
JP4307723B2 (ja) 1998-05-01 2009-08-05 イーライ リリー アンド カンパニー Ｎ１−修飾グリコペプチド
SE9802729D0 (sv) 1998-08-13 1998-08-13 Astra Pharma Prod Novel Compounds
SE9903544D0 (sv) * 1999-10-01 1999-10-01 Astra Pharma Prod Novel compounds
WO2001058906A1 (en) * 2000-02-11 2001-08-16 Astrazeneca Ab Pyrimidine compounds and their use as modulators of chemokine receptor activity
GB2359081A (en) 2000-02-11 2001-08-15 Astrazeneca Uk Ltd Pharmaceutically active thiazolopyrimidines
GB2359551A (en) 2000-02-23 2001-08-29 Astrazeneca Uk Ltd Pharmaceutically active pyrimidine derivatives
SE0004110L (sv) 2000-11-10 2002-05-11 Forsheda Ab Tätningsring
SE0101082D0 (sv) 2001-03-27 2001-03-27 Astrazeneca Ab Novel use
SE0101322D0 (sv) 2001-04-12 2001-04-12 Astrazeneca Ab Novel compounds
GB0221829D0 (en) 2002-09-20 2002-10-30 Astrazeneca Ab Novel compound
GB0221828D0 (en) * 2002-09-20 2002-10-30 Astrazeneca Ab Novel compound
US20070142386A1 (en) * 2003-10-07 2007-06-21 Astrazeneca New 2-substituted, 4-amino-thiazolo[4,5-d] pyrimidines, useful as chemokine receptor antagonists, esp. cx3cr1
UA90707C2 (en) 2005-04-06 2010-05-25 Астразенека Аб Novel 5-substituted 7-amino-[1,3]thiazolo[4,5-d]pyrimidine derivatives

Also Published As

Publication number Publication date
TW200720279A (en) 2007-06-01
AU2006231835A1 (en) 2006-10-12
BRPI0609736A2 (pt) 2011-10-18
NZ561462A (en) 2010-12-24
JP2008535834A (ja) 2008-09-04
IL185913A0 (en) 2008-01-06
AU2006231835B2 (en) 2010-09-30
US8088780B2 (en) 2012-01-03
US20090124637A1 (en) 2009-05-14
CN101193898B (zh) 2010-12-01
CN101193898A (zh) 2008-06-04
RU2411245C9 (ru) 2011-05-27
CA2604016A1 (en) 2006-10-12
EP1869055A1 (en) 2007-12-26
AU2006231835B8 (en) 2010-10-14
AR053347A1 (es) 2007-05-02
NO20075610L (no) 2008-01-07
ZA200708182B (en) 2008-11-26
UY29451A1 (es) 2006-11-30
MX2007012067A (es) 2007-12-04
RU2411245C2 (ru) 2011-02-10
KR20080004484A (ko) 2008-01-09
WO2006107257A1 (en) 2006-10-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007140552A (ru) НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 5, 7-ДИЗАМЕЩЕННОГО [1,3]ТИАЗОЛО[4,5-d]ПИРИМИДИН-2(3H)-ОНА
RU2007140551A (ru) НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ЗАМЕЩЕННОГО 7-АМИНО-[1,3] ТИАЗОЛА [4,5-d] ПИРИМИДИНА
JP2008535834A5 (ru)
JP2008535835A5 (ru)
TWI401254B (zh) 用於調節ｔｒｐｖ３功能之化合物
KR101253835B1 (ko) 알츠하이머 질환의 치료를 위한 ｂａｃｅ 억제제로서의 아미노디히드로티아진 유도체
ES2609912T3 (es) Compuestos de 2,6-dioxo, -2,3-dihidro-1h-purina útiles para el tratamiento de trastornos relacionados con la actividad del canal trpa1
US8252803B2 (en) Piperidine derivatives
US20100324029A1 (en) Therapeutic agents
JP2010518064A (ja) Ａｄおよび関連状態の治療のためのピペラジン誘導体
KR101423347B1 (ko) 다발성 경화증의 치료 또는 예방제
US9156832B2 (en) 5,6-dihydro-1H-pyridin-2-one compounds
RU2005128775A (ru) Производные пиперидинбензолсульфамида
CN102933559A (zh) 光学活性二苄胺衍生物及其制备方法
ES2342946T3 (es) Indoloquinoxalinas sustituidas con alquilo.
CA2386163A1 (en) Novel quinazoline derivatives
IL97476A (en) History of N-phenylglycinamide, their preparation, pharmaceutical preparations containing them and their application
KR102425709B1 (ko) Dp 길항제
RU2009109101A (ru) НОВЫЕ 5,7-ДИЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ[1,3]ТИАЗОЛО[4,5-d]ПИРИМИДИН-2-(3Н)-АМИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ
WO2002076990A8 (en) Thiazolopyrimidine derivatives and use thereof as antagonists of the cx3 cr1 receptor
RU2009109100A (ru) НОВЫЕ 5,7-ДИЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ [1,3]ТИАЗОЛО[4,5-d]ПИРИМИДИН-2(3Н)-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ
KR20060080197A (ko) 카르복실산 화합물 및 이들을 유효 성분으로서 함유하는의약 조성물
WO2016022465A1 (en) Novel compounds and methods of treating or ameliorating an il-1r-mediated disease or disorder using same
ES2369035T3 (es) Uso de derivados de pirimidina condensados para el tratamiento de enfermedades autoinmunes e inflamatorias.
RU2008102155A (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ 3-СУЛЬФОНИЛ-[1,2,3]ТРИАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНЫ-АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-НТ6 РЕЦЕПТОРОВ, ЛЕКАРСТВЕННАЯ СУБСТАНЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Legal Events

Date Code Title Description
TH4A Reissue of patent specification
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20130404