RU2004118719A - Производные пиперидин-2-она и фармацевтические композиции, содержащие такие соединения в качестве активного ингредиента - Google Patents

Производные пиперидин-2-она и фармацевтические композиции, содержащие такие соединения в качестве активного ингредиента Download PDF

Info

Publication number
RU2004118719A
RU2004118719A RU2004118719/04A RU2004118719A RU2004118719A RU 2004118719 A RU2004118719 A RU 2004118719A RU 2004118719/04 A RU2004118719/04 A RU 2004118719/04A RU 2004118719 A RU2004118719 A RU 2004118719A RU 2004118719 A RU2004118719 A RU 2004118719A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
piperidin
difluorobenzyl
dichlorophenyl
dimethylphenyl
amino
Prior art date
Application number
RU2004118719/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Кандзи ТАКАХАСИ (JP)
Кандзи ТАКАХАСИ
Синго ЯМАМОТО (JP)
Синго ЯМАМОТО
Масао НАКА (JP)
Масао НАКА
Original Assignee
Оно Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp)
Оно Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Оно Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp), Оно Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Оно Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp)
Publication of RU2004118719A publication Critical patent/RU2004118719A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/06—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D239/08—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms directly attached in position 2
    • C07D239/10—Oxygen or sulfur atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4433—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with oxygen as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/451—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine having a carbocyclic group directly attached to the heterocyclic ring, e.g. glutethimide, meperidine, loperamide, phencyclidine, piminodine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4535—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a heterocyclic ring having sulfur as a ring hetero atom, e.g. pizotifen
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/513—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cytosine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/68—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D211/72—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/74—Oxygen atoms
    • C07D211/76—Oxygen atoms attached in position 2 or 6
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/80—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/84—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/86—Oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/80—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/84—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/86—Oxygen atoms
    • C07D211/88—Oxygen atoms attached in positions 2 and 6, e.g. glutarimide
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/92—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with a hetero atom directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/96—Sulfur atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/02—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D241/06—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having one or two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D241/08—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having one or two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with oxygen atoms directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D265/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D265/04—1,3-Oxazines; Hydrogenated 1,3-oxazines
    • C07D265/06—1,3-Oxazines; Hydrogenated 1,3-oxazines not condensed with other rings
    • C07D265/08—1,3-Oxazines; Hydrogenated 1,3-oxazines not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D265/10—1,3-Oxazines; Hydrogenated 1,3-oxazines not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with oxygen atoms directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D265/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D265/28—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines
    • C07D265/30—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines not condensed with other rings
    • C07D265/32—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines not condensed with other rings with oxygen atoms directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/08—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing alicyclic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)

Claims (12)

1. Производное пиперидин-2-она, представленное формулой (I)
Figure 00000001
где кольцо А представляет (С5-10)-моно- или бикарбоциклическое кольцо или 5-10-членное моно- или бигетероциклическое кольцо с 1-5 атомами азота, 1-2 атомами кислорода и/или атомом серы;
R1 представляет
(1) (С1-8)-алкил,
(2) (С2-8)-алкенил,
(3) (С2-8)-алкинил,
(4) атом галогена,
(5) -OR4,
(6) -NR5R6,
(7) -NR7COR8,
(8) -CONR9R10,
(9) -COOR11,
(10) -SO2NR12R13,
(11) -NR14SO2R15,
(12) -SR16,
(13) -S(O)R17,
(14) -SO2R18,
(15) -NR22COOR23,
(16) -NR24CONR25R26,
(17) -COR27,
(18) -NO2,
(19) -CN,
(20) -CF3,
(21) -OCF3,
(22) Сус1 или
(23) (С1-8)-алкил, (С2-8)-алкенил или (С2-8)-алкинил, замещенный 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из (а) атома галогена, (b) -OR4, (c) -NR5R6, (d) -NR7COR8, (e) -CONR9R10, (f) -COOR11, (g) -SO2NR12R13, (h) -NR14SO2R15, (i) -SR16, (j) -S(O)R17, (k) -SO2R18, (l) -NR22COOR23, (m) -NR24CONR25R26, (n) -COR27, (o) -NO2, (p) -CN, (q) -CF3, (r) -OCF3 и (s) Сус1;
каждый из R4-R18 или R22-R27 представляет, независимо,
(1) атом водорода,
(2) (С1-8)-алкил,
(3) Сус1 или
(4) (С1-8)-алкил, замещенный 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из (а) -OR28, (b) -NR29R30, (c) -NR31COR32, (d) -CONR33R34, (e) -COOR35, (f) -SO2NR36R37, (g) -NR38SO2R39, (h) -CONR40NR41R42, (i) -CONR43OR44 и (j) Сус1;
каждый из R28-R44 представляет, независимо,
(1) атом водорода,
(2) (С1-8)-алкил,
(3) Сус1 или
(4) (С1-8)-алкил, замещенный 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из -OR45, -NR46R47 и Сус1;
каждый из R45-R47 представляет, независимо, атом водорода, (С1-8)-алкил, Сус1 или (С1-8)-алкил, замещенный Сус1;
Сус1 представляет (С5-10)-моно- или бикарбоциклическое кольцо или 5-10-членное моно- или бигетероциклическое кольцо с 1-5 атомами азота, 1-2 атомами кислорода и/или атомом серы, где карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо может быть замещено 1-5 R48;
R48 представляет
(1) (С1-8)-алкил,
(2) атом галогена,
(3) -NO2,
(4) -CN,
(5) -OR49,
(6) -NR50R51,
(7) -COOR52,
(8) -COR53,
(9) -CONR54R55,
(10) -NR56COR57,
(11) -SO2NR58R59,
(12) -NR60SO2R61,
(13) -SR62,
(14) -SO2R63,
(15) оксо,
(16) -CF3,
(17) -OCF3 или
(18) (С1-8)-алкил, замещенный 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из (а) атома галогена, (b) -NO2, (c) -CN, d) -OR49, (e) -NR50R51, (f) -COOR52, (g) -COR53, (h) -CONR54R55, (i) -NR56COR57, (j) -SO2NR58R59, (k) -NR60SO2R61, (l) -SR62, (m) -SO2R63, (n) оксо, (o) -CF3 и (p) -OCF3;
каждый из R49-R63 представляет, независимо, атом водорода, (С1-8)-алкил, фенил или (С1-8)-алкил, замещенный фенилом;
R2 представляет
(1) (С1-8)-алкил,
(2) -OR20,
(3) -NR64R65,
(4) -COOR66,
(5) -CONR67R68,
(6) -NR69COR70,
(7) -SO2R71,
(8) -SO2NR72R73,
(9) -NR74SO2R75,
(10) -NR76COOR77,
(11) Сус2 или
(12) (С1-8)-алкил, (С2-8)-алкенил или (С2-8)-алкинил, замещенный 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из (а) -OR20, (b) -NR64R65, с) -COOR66, (d) -CONR67CR68, (e) -NR69COR70, (f) -SO2R71, (g) -SO2NR72R73, (h) -NR74SO2R75, (i) -NR76COOR77 и (j) Сус2;
каждый из R20 и R64-R77 представляет, независимо, (1) атом водорода, (2) (С1-8)-алкил, (3) Сус2 или (4) (С1-8)-алкил, замещенный Сус2;
Сус2 представляет (С5-6)-монокарбоциклическое кольцо или 5-6-членное моногетероциклическое кольцо с 1-4 атомами азота, 1-2 атомами кислорода и/или атомом серы, где карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо может быть замещено 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из (С1-8)-алкила, (С1-8)-алкокси, атома галогена, -CF3 и -OCF3;
G или J, каждый независимо, представляет атом углерода, атом азота, атом кислорода или атом серы;
Е представляет (С1-4)-алкилен, (С2-4)-алкенилен, -О-, -S-, -NR21-,
Figure 00000002
,
Figure 00000003
, -NR79SO2- или -SO2NR80-, где (С1-4)-алкилен может быть замещен 1-5 заместителями из числа (С1-8)-алкила, (С1-8)-алкокси, атома галогена или гидроксила;
каждый из R21 и R78-R80 представляет, независимо, (1) атом водорода, (2) (С1-8)-алкил, (3) Сус3 или (4) (С1-8)-алкил, замещенный 1-5 Сус3 или гидроксилами;
Сус3 представляет (С5-6)-монокарбоциклическое кольцо или 5-6-членное моногетероциклическое кольцо с 1-4 атомами азота, 1-2 атомами кислорода и/или атомом серы, где карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо может быть замещено 1-5 заместителями из числа (С1-8)-алкила, (С1-8)-алкокси, атома галогена, -CF3 или -OCF3;
кольцо В представляет (С5-10)-моно- или бикарбоциклическое кольцо или 5-10-членное моно- или бигетероциклическое кольцо с 1-4 атомами азота, 1-2 атомами кислорода и/или атомом серы;
R3 представляет
(1) (С1-8)-алкил,
(2) (С2-8)-алкенил,
(3) (С2-8)-алкинил,
(4) атом галогена,
(5) -OR81,
(6) -NR82R83,
(7) -NR84COR85,
(8) -CONR86R87,
(9) -COOR88,
(10) -SO2NR89R90,
(11) -NR91SO2R92,
(12) -SR93,
(13) -S(O)R94,
(14) -SO2R95,
(15) -NR96COOR97,
(16) -NR98CONR99R100,
(17) -OCONR101R102,
(18) -NO2,
(19) -CN,
(20) -CF3,
(21) -OCF3,
(22) Сус4 или
(23) (С1-8)-алкил, (С2-8)-алкенил или (С2-8)-алкинил, замещенный 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из (а) атома галогена, (b) -OR81, (c) -NR82R83, (d) -NR84COR85, (e) -CONR86R87, (f) -COOR88, (g) -SO2NR89R90, (h) -NR91SO2R92, (i) -SR93, (j) -S(O)R94, (k) -SO2R95, (l) -NR96COOR97, (m) -NR98CONR99R100, (n) -OCONR101R102, (o) -NO2, (p) -CN, (q) -CF3, (r) -OCF3 и (s) Сус4;
каждый из R81-R102 представляет, независимо, (1) атом водорода, (2) (С1-8)-алкил, (3) Сус4 или (4) (С1-8)-алкил, замещенный 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из Сус4, -OR103, -CONR104R105 и -COOR106;
каждый из R103-R106 представляет, независимо, (1) атом водорода, (2) (С1-8)-алкил, (3) Сус4 или (4) (С1-8)-алкил, замещенный 1-5 заместителями, выбранными из числа Сус4 и -OR107;
R107 представляет (1) атом водорода, (2) (С1-8)-алкил, (3) Сус4 или (4) (С1-8)-алкил, замещенный Сус4;
Сус4 представляет собой (С5-10)-моно- или бикарбоциклическое кольцо или 5-10-членное моно- или бигетероциклическое кольцо с 1-5 атомами азота, 1-2 атомами кислорода и/или атомом серы, где карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо может быть замещено 1-5 заместителями из числа (С1-8)-алкила, (С1-8)-алкокси, атома галогена, -CF3 или -OCF3;
m равно 0 или целому числу от 1 до 5;
n равно 0 или целому числу от 1 до 7;
i равно 0 или целому числу от 1 до 12;
где,
(1) когда m равно 2 или большему числу, R1 имеет одинаковые или разные значения,
(2) когда n равно 2 или большему числу, R2 имеет одинаковые или разные значения,
(3) когда i равно 2 или большему числу, R3 имеет одинаковые или разные значения,
(4) когда Е представляет собой (С1-4)-алкилен, --- представляет собой простую связь или двойную связь,
(5) когда Е имеет иное значение, чем (С1-4)-алкилен, --- представляет собой простую связь,
или его нетоксичная соль.
2. Соединение по п.1, где G представляет собой атом углерода, и J представляет собой атом углерода, или его нетоксичная соль.
3. Соединение по п.1, где G представляет собой атом азота, атом кислорода или атом серы, и J представляет собой атом углерода, или его нетоксичная соль.
4. Соединение по п.1, где G представляет собой атом углерода, и J представляет собой атом азота, атом кислорода или атом серы, или его нетоксичная соль.
5. Соединение по п.1, где кольцо А представляет собой (С5-10)-моно- или бикарбоциклическое кольцо, или его нетоксичная соль.
6. Соединение по п.1, где кольцо А представляет собой 5-10-членное моно- или бигетероциклическое кольцо с 1-5 атомами азота, 1-2 атомами кислорода и/или атомом серы, или его нетоксичная соль.
7. Соединение по п.1, где кольцо В представляет собой (С5-10)-моно- или бикарбоциклическое кольцо, или его нетоксичная соль.
8. Соединение по п.1, где кольцо В представляет собой 5-10-членное моно- или бигетероциклическое кольцо с 1-5 атомами азота, 1-2 атомами кислорода и/или атомом серы, или его нетоксичная соль.
9. Соединение по п.1, представляющее собой
(1) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-бензилпиперидин-2-он,
(2) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(3) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2-нафтилметил)пиперидин2-он,
(4) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-диметилбензил)пиперидин-2-он,
(5) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(4-трифторметоксибензил)пиперидин-2-он,
(6) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(4-трифторметилбензил)пиперидин-2-он,
(7) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(3,5-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(8) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2-хлорбензил)пиперидин-2-он,
(9) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(4-фторбензил)пиперидин-2-он,
(10) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2-фторбензил)пиперидин-2-он,
(11) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(1-нафтилметил)пиперидин-2-он,
(12) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2-метоксибензил)пиперидин-2-он,
(13) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(4-этилбензил)пиперидин-2-он,
(14) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-бензилпиперидин-2-он,
(15) 1-(2-хлорфенил)-5-бензилпиперидин-2-он,
(16) 1-(2,6-дифторфенил)-5-бензилпиперидин-2-он,
(17) 1-(2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(18) 1-[2,6-дихлор-4-(1,1,1-трифенилметоксиметил)фенил]-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(19) 1-(2,6-дихлор-4-гидроксиметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(20) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторфенокси)пиперидин-2-он,
(21) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифтортиофенокси)пиперидин-2-он,
(22) 1-(2,6-дихлор-4-нитрофенил)-5-бензилпиперидин-2-он,
(23) 1-(2,6-дихлор-4-нитрофенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(24) 1-(2,6-дихлор-4-аминофенил)-5-бензилпиперидин-2-он,
(25) 1-(2,6-дихлор-4-аминофенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(26) 1-[2,6-дихлор-4-(N-(4-метилимидазол-5-илметил)амино)фенил]-5-бензилпиперидин-2-он,
(27) 1-[2,6-дихлор-4-(N-(4-метиламино)фенил)]-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(28) 1-[2,6-дихлор-4-(2-фенилацетиламино)фенил]-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(29) 1-(2,6-дихлор-4-ацетиламинофенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(30) 1-[2,6-дихлор-4-(N-метил-2-фенилацетиламино)фенил]-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(31) (3RS,5RS)-1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)-3-метилпиперидин-2-он,
(32) (3RS,5SR)-1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)-3-метилпиперидин-2-он,
(33) (3RS,5RS)-1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)-3-этилпиперидин-2-он,
(34) (3RS,5SR)-1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)-3-этилпиперидин-2-он,
(35) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)-3-метоксиметилпиперидин-2-он,
(36) 1-(2,6-дихлорфенил)-5,5-бис(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(37) 1-(4-бром-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(38) 1-(2-метилнафталин-1-ил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(39) 1-(2,6-диметилфенил)-5-(2-метоксиэтоксиметоксибензил)пиперидин-2-он,
(40) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(4-нитробензил)пиперидин-2-он,
(41) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2-цианобензил)пиперидин-2-он,
(42) 1-(2,6-диметилфенил)-5-(2-бромбензил)пиперидин-2-он,
(43) 1-(тиазол-2-ил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(44) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2-метоксиметоксиметилбензил)пиперидин-2-он,
(45) 1-(4-трет-бутоксикарбониламино-2-хлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(46) 1-(4-трет-бутоксикарбониламино-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(47) 1-(3-трет-бутоксикарбониламино-6-хлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(48) 1-(4-трет-бутоксикарбониламино-2,6-дихлорфенил)-5-(2-фторбензил)пиперидин-2-он,
(49) 1-(4-бром-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(50) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)-5-гидроксиметилпиперидин-2-он,
(51) 1-(2,6-диметилфенил)-5-(3-фенилпроп-1-енил)-5-гидроксиметилпиперидин-2-он,
(52) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)тетрагидропиримидин-2(1Н)-он,
(53) 1-(4-бром-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)тетрагидропиримидин-2(1Н)-он,
(54) 3-(2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)-1,3-тетрагидроксазин-2-он,
(55) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)-4-ацетилпиперазин-2-он,
(56)4-(2,6-дихлорфенил)-6-(2,4-дифторбензил)морфолин-3-он,
(57) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-((2,4-дифторфенил)гидроксиметил)пиперидин-2-он,
(58) 1-(4-трет-бутоксикарбониламино-2,6-дихлорфенил)-5-((2,4-дифторфенил)гидроксиметил)пиперидин-2-он,
(59) 1-(4-бром-2,6-дихлорфенил)-5-((2-тиенил)гидроксиметил)пиперидин-2-он,
(60) 1-(4-бром-2,6-дихлорфенил)-5-((2,4-дифторфенил)гидроксиметил)пиперидин-2-он,
(61) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2-фенилэтил)пиперидин-2-он,
(62) 1-циклогексил-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(63) 1-(2-(2-гидроксиэтил)фенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(64) 1-(3,5-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(65) (5R)-1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(66) (5S)-1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(67) (3R,5R)-1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)-3-метилпиперидин-2-он,
(68) (3R,5R)-1-(4-нитро-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)-3-метилпиперидин-2-он,
(69) (3R,5R)-1-(4-бром-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)-3-метилпиперидин-2-он,
(70) (3S,5R)-1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)-3-(бензилоксикарбониламино)пиперидин-2-он,
(71) (3S,5R)-1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)-3-аминопиперидин-2-он,
(72) (5S)-1-(2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторфенилсульфониламино)пиперидин-2-он,
(73) 1-(4-(3-этоксикарбонилпропилкарбониламино)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(74) 1-(4-(3-карбоксипропилкарбониламино)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(75) 1-(4-(4-гидроксибутилкарбониламино)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(76) 1-(4-(2-этоксикарбонил)этилкарбониламино)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(77) 1-(4-(2-карбоксиэтилкарбониламино)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(78) 1-(4-(3-гидроксипропилкарбониламино)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(79) 1-(4-метансульфонониламино-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(80) 1-(2,6-дихлор-4-(пирролидин-2,5-дион-1-ил)фенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(81) 1-(2,6-дихлор-4-(пиперидин-2,6-дион-1-ил)фенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(82) 1-(4-трет-бутилкарбониламино-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(83) 1-(4-метоксикарбониламино-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(84) 1-(4-(N,N-диэтиламино)метилкарбониламино-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(85) 1-((4-(1-метилпиперидин-4-ил)амино-2,6-дихлорфенил)-5-(2,6-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(86) 1-((4-(1-ацетилпиперидин-4-ил)амино-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(87) 1-(4-(2-гидроксибензил)амино-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(88) 1-(4-((2-метилимидазол-4-ил)метиламино-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(89) 1-(4-((1-трет-бутоксикарбонилпиперидин-4-ил)амино-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(90) 1-(4-(пиперидин-4-иламино)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(91) 1-(4-(1-метансульфонилпиперидин-4-иламино)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(92) 1-(4-этиламинокарбониламино-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(93) 1-(4-(N,N-диметиламино)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(94) 1-(4-((2S)-2-(трет-бутоксикарбониламино)-3-бензилоксипропаноиламино)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(95) 1-(4-((2S)-2-(трет-бутоксикарбониламино)-3-гидроксипропаноиламино)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(96) 1-(4-(L-сериламино)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(97) 1-(4-(L-тирозиламино)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(98) 1-(4-(L-аспарагиниламино)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(99) 1-(4-(N-(пиридин-2-илметил)-N-(трет-бутоксикарбонил)амино)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,6-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(100) 1-(4-(пиридин-2-илметиламино)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,6-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(101) 1-(4-(N-этоксикарбонилметил-N-трет-бутоксикарбониламино)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(102) 1-(4-этоксикарбонилметиламино-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(103) 1-(4-карбоксиметиламино-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(104) 1-(4-(N-карбоксиметил-N-трет-бутоксикарбониламино)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(105) 1-(4-(N-(2-гидроксиэтил)-N-трет-бутоксикарбониламино)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(106) 1-(4-(2-гидроксиэтил)амино)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(107) 1-(4-(N-аминокарбонилметил-N-трет-бутоксикарбониламино)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(108) 1-(4-аминокарбонилметиламино)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(109) 1-(4-(N,N-диметиламино)карбонилметиламино)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(110) 1-(4-метиламинокарбонилметиламино-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(111) 1-(4-(4-метилпиперазин-1-илкарбонилметиламино)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(112) 1-(4-(N,N-диметиламино)аминокарбонилметиламино)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(113) 1-(4-аминоаминокарбонилметиламино-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(114) 1-(4-(2-гидроксиэтиламино)карбонилметиламино)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(115) 1-(4-трет-бутиламинокарбонилметиламино-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(116) 1-(4-(2-(N,N-диметиламино)этил)аминокарбонилметиламино-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(117) 1-(4-бензилоксиаминокарбонилметиламино-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(118) 1-(4-гидроксиаминокарбонилметиламино-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(119) 1-(4-(3-(N,N-диметиламино)пропил)амино-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(120) 1-(4-(2-оксо-1,3-оксазолидин-3-ил)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(121) 1-(4-(N-(2-(N’,N’-диметиламино)этил)-N-(трет-бутоксикарбонил)амино)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(122) 1-(4-(2-(N,N-диметиламино)этил)амино-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(123) 1-(4-(2-(морфолин-4-ил)этиламино)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(124) 1-(4-(2-(N,N-диэтиламино)этил)амино-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(125) 1-(4-(2-(пиперидин-1-ил)этил)амино-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(126) 1-(4-(2-(имидазол-1-ил)этиламино)-2,4-дихлорфенил)-5-(2,6-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(127) 1-(4-(2-пирролидин-1-ил)этиламино-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(128) 1-(4-(2-(4-метилпиперазин-1-ил)этиламино)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(129) 1-(4-(N-(2-(2-аминоэтил)-N-(трет-бутоксикарбонил)амино)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(130) 1-(4-(2-метансульфониламиноэтил)амино-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(131) 1-(4-(N-(2-метилкарбониламиноэтил)-N-(трет-бутоксикарбонил)амино)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(132) 1-(4-(2-метилкарбониламиноэтил)амино)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(133) 1-(4-(N-(2-аминокарбониламиноэтил)-N-(трет-бутоксикарбонил)амино)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(134) 1-(4-(2-аминокарбониламиноэтил)амино)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(135) 1-(4-(2-(4,4-диметил-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил)этиламино)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(136) 1-(3-амино-6-хлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(137) 1-(3-метилкарбониламино-6-хлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(138) 1-(3-метансульфониламино-6-хлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(139) 1-(3-этоксикарбонилметиламино-6-хлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(140) 1-(3-карбоксилметиламино-6-хлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(141) 1-(3-(2-гидроксиэтиламино)-6-хлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(142) 1-(4-(2-(N,N-диметиламино)этил)амино-2,6-дихлорфенил)-5-(2-фторбензил)пиперидин-2-он,
(143) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(4-аминобензил)пиперидин-2-он,
(144) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(4-циклогексилкарбониламинобензил)пиперидин-2-он,
(145) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(4-метилкарбониламинобензил)пиперидин-2-он,
(146) 1-(4-амино-2-хлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(147) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2-гидроксиметилбензил)пиперидин-2-он,
(148) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2-аминометилбензил)пиперидин-2-он,
(149) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2-(1-метил-3-трет-бутилпиразол-5-ил)аминокарбониламинометилбензил)пиперидин-2-он,
(150) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2-бензиламинокарбониламинометилбензил)пиперидин-2-он,
(151) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2-фениламинокарбониламинометилбензил)пиперидин-2-он,
(152) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2-циклогексиламинокарбониламинометилбензил)пиперидин-2-он,
(153) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2-(3-трифторметилфенил)аминокарбониламинометилбензил)пиперидин-2-он,
(154) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2-этиламинокарбониламинометилбензил)пиперидин-2-он,
(155) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2-(3-метилфенил)аминокарбониламинометилбензил)пиперидин-2-он,
(156) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2-(2-трифторметилфенил)аминокарбониламинометилбензил)пиперидин-2-он,
(157) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2-метилкарбониламинометилбензил)пиперидин-2-он,
(158) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2-(3,8,8-триметил-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ил)аминокарбониламинометилбензил)пиперидин-2-он,
(159) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2-(1-метил-3-трет-бутилпиразол-5-ил)аминокарбонилоксиметилбензил)пиперидин-2-он,
(160) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2-формилбензил)пиперидин-2-он,
(161) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2-(2-метоксикарбонилвинил)бензил)пиперидин-2-он,
(162) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2-(2-карбоксивинил)бензил)пиперидин-2-он,
(163) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2-(1-метил-3-трет-бутилпиразол-5-ил)аминокарбонил)этилпиперидин-2-он,
(164) 1-(2,6-диметилфенил)-5-(2-гидроксибензил)пиперидин-2-он,
(165) 1-(2,6-диметилфенил)-5-(2-изобутилоксибензил)пиперидин-2-он,
(166) 1-(2,6-диметилфенил)-5-(2-этоксикарбонилметоксибензил)пиперидин-2-он,
(167) 1-(2,6-диметилфенил)-5-(2-карбоксиметоксибензил)пиперидин-2-он,
(168) 1-(2,6-диметилфенил)-5-(2-(1-метил-3-трет-бутилпиразол-5-ил)аминокарбонилметилоксифенилметил)пиперидин-2-он,
(169) 1-(4-метоксикарбонил-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(170) 1-(4-карбоксил-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(171) 1-(4-(2-(N,N-диметиламино)этил)аминокарбонил-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(172) 1-(4-(3-(N,N-диметиламино)пропиламинокарбонил-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(173) 1-(4-метиламинокарбонил-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(174) 1-(4-(N,N-диметиламино)карбонил-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(175) 1-(4-(морфолин-4-ил)карбонил-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(176) 1-(4-(4-метилпиперазин-1-ил)карбонил-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(177) 1-(4-(3-этоксикарбонилпропил)аминокарбонил-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(178) 1-(4-(2-этоксикарбонилэтил)аминокарбонил-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(179) 1-(4-(3-карбоксипропил)аминокарбонил-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(180) 1-(4-(2-карбоксиэтил)аминокарбонил-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(181) 1-(4-(трет-бутоксикарбони)амино-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(182) 1-(4-амино-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(183) 1-(4-аминометил-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(184) 1-(4-(4-(тетрагидропиран-2-илокси)бут-1-инил)-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(185) 1-(4-(4-гидроксибут-1-инил)-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(186) 1-(4-(4-(N,N-диметиламино)бут-1-инил)-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(187) 1-(4-(4-морфолинобут-1-инил)-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(188) 1-(4-(4-(4-метилпиперазин-1-ил)бут-1-инил)-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(189) 1-(4-(4-(N,N-диметиламино)бутил)-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(190) (Е)-1-(4-(2-(2-(N,N-диметиламино)этил)винил)-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(191) 1-(4-(5-гидроксипент-1-инил)-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(192) 1-(4-(5-гидроксипентил)-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(193) 1-(4-(4-формилбутил)-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(194) 1-(4-(4-карбоксилбутил)-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(195) (Е)-1-(4-(2-(метоксикарбонил)винил)-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(196) (Е)-1-(4-(2-(карбоксил)винил)-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(197) 1-(4-метоксикарбонил-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(198) 1-(4-карбоксил-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(199) 1-(4-(2-(N,N-диметиламино)этил)аминокарбонил-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(200) 1-(4-(N,N-диметиламино)метил-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(201) 1-(4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(202) 1-(4-пиперазин-1-ил)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,6-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(203) 1-(4-(4-метилпиперазин-1-ил)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(204) 1-(4-(3-гидрокси-1-пропинил)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(205) 1-(4-(3-(N,N-диметиламино)пропил)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(206) 1-(4-(3-аминопропил)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(207) 1-(4-(4-гидроксибут-1-инил)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(208) 1-(4-(4-(N,N-диметиламино)бутил)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(209) (Е)-1-(4-(2-(метилоксикарбонил)винил)-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(210) (Е)-1-(4-(2-аминокарбонилвинил)-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(211) (Е)-1-(4-(2-циановинил)-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(212) 1-(4-(2-цианоэтил)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(213) 1-(4-(2-метоксикарбонилэтил)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(214) 1-(4-(2-метиламинокарбонил)этил)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(215) (3R,5R)-1-(4-метоксикарбонил-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)-3-метилпиперидин-2-он,
(216) (3R,5R)-1-(4-карбокси-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)-3-метилпиперидин-2-он,
(217) (3R,5R)-1-(4-(2-(N,N-диметиламино)этиламинокарбонил-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)-3-метилпиперидин-2-он,
(218) (3R,5R)-1-(4-(3-(N,N-диметиламино)-1-пропинил)-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)-3-метилпиперидин-2-он,
(219) (3R,5R)-1-(4-(3-(N,N-диметиламино)пропил)-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)-3-метилпиперидин-2-он,
(220) 1-(4-карбоксил-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)тетрагидропиримидин-2(1Н)-он,
(221) 1-(4-трет-бутилоксикарбониламино-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)тетрагидропиримидин-2(1Н)-он,
(222) 1-(4-амино-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)тетрагидропиримидин-2(1Н)-он,
(223) 1-(4-(2-(N,N-диметиламино)этиламинокарбонил-2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)тетрагидропиримидин-2(1Н)-он,
(224) 1-(2,6-диметилфенил)-5-(2-метоксикарбонилбензил)пиперидин-2-он,
(225) 1-(2,6-диметилфенил)-5-(2-карбоксибензил)пиперидин-2-он,
(226) 1-(2,6-диметилфенил)-5-(2-(2-метоксикарбонилвинил)бензил)пиперидин-2-он,
(227) (3R,5R)-1-(4-амино-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)-3-метилпиперидин-2-он,
(228) (3R,5R)-1-(4-(трет-бутоксикарбониламино)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)-3-метилпиперидин-2-он,
(229) (3R,5R)-1-(4-(2-(N,N-диметиламино)этиламино)-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)-3-метилпиперидин-2-он,
(230) 1-(2,6-диметилфенил)-5-(3-фенилпропил)пиперидин-2-он,
(231) (3RS,5RS)-1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)-3-гидроксипиперидин-2-он,
(232) (3RS,5SR)-1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)-3-гидроксипиперидин-2-он,
(233) (3RS,5RS)-1-(2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)-3-метилпиперидин-2-он,
(234) (3RS,5SR)-1-(2,6-диметилфенил)-5-(2,4-дифторбензил)-3-метилпиперидин-2-он,
(235) (5S)-1-(2,6-диметилфенил)-5-(метил(2,4-дифторфенилсульфонил)амино)пиперидин-2-он,
(236) (5S)-1-(2,6-диметилфенил)-5-((2-гидроксиэтил)(2,4-дифторфенилсульфонил)амино)пиперидин-2-он,
(237) 1-(4-(N-метилкарбонил-N-метиламино)-(2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперидин-2-он,
(238) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)-3-метилтетрагидропиримидин-2(1Н)-он,
(239) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)пиперазин-2-он,
(240) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензил)-4-метилпиперазин-2-он,
(241) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторфенилкарбонил)пиперидин-2-он,
(242) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(1-(2,4-дифторфенил)-1-гидроксиэтил)пиперидин-2-он,
(243) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(1-(2,4-дифторфенил)винил)пиперидин-2-он,
(244) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(1-(2,4-дифторфенил)этил)пиперидин-2-он,
(245) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(1-(2,4-дифторфенил)-1-гидроксииминометил)пиперидин-2-он,
(246) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(1-(2,4-дифторфенил)-1-метоксиметил)пиперидин-2-он,
(247) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(1-(2,4-дифторфенил)-1-хлорметил)пиперидин-2-он,
(248) (5Е)-1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензилиден)пиперидин-2-он,
(249) (5Е)-1-(4-бром-2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторбензилиден)пиперидин-2-он,
(250) 1-(4-амино-2,6-дихлорфенил)-5-(1-(2,4-дифторфенил)-1-гидроксииминометил)пиперидин-2-он,
(251) 1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2,4-дифторфениламино)пиперидин-2-он,
или его нетоксичная соль.
10. Фармацевтическая композиция, включающая производное пиперидин-2-она, представленное формулой (I) по п.1, или его нетоксичную соль в качестве активного ингредиента.
11. Способ ингибирования р38МАР-киназы, включающий введение млекопитающему эффективного количества производного пиперидин-2-она, представленного формулой (I) по п.1, или его нетоксичной соли.
12. Применение соединения формулы (I) по п.1 или его нетоксичной соли для предупреждения и/или лечения различных заболеваний, при которых желательно ингибирование р38МАР-киназы, таких как воспалительных заболеваний, ревматоидного артрита, остеоартрита, артрита, остеопороза, аутоиммунных заболеваний, инфекционных болезней, сепсиса, кахексии, церебрального инфаркта, болезни Альцгеймера, астмы, хронических воспалительных болезней легких, реперфузионного повреждения, тромбоза, гломерулонефрита, диабета, болезни “трансплантат против хозяина”, воспалительной болезни кишечника, болезни Крона, неспецифического язвенного колита, рассеянного склероза, роста и метастазирования опухолей, множественной миеломы, плазмоцитарного лейкоза, болезни Кастлемена, миксомы предсердия, псориаза, дерматита, подагры, респираторного дистресс-синдрома взрослых (ARDS), артериосклероза, рестеноза после чрезкожной транслюминальной коронарной ангиопластики (РТСА) или панкреатита.
RU2004118719/04A 2001-11-22 2002-11-21 Производные пиперидин-2-она и фармацевтические композиции, содержащие такие соединения в качестве активного ингредиента RU2004118719A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2001357348 2001-11-22
JP2001-357348 2001-11-22

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2004118719A true RU2004118719A (ru) 2005-03-27

Family

ID=19168705

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2004118719/04A RU2004118719A (ru) 2001-11-22 2002-11-21 Производные пиперидин-2-она и фармацевтические композиции, содержащие такие соединения в качестве активного ингредиента

Country Status (15)

Country Link
US (1) US20050085509A1 (ru)
EP (1) EP1447401A1 (ru)
JP (1) JPWO2003043988A1 (ru)
KR (1) KR20050044581A (ru)
CN (1) CN1578767A (ru)
AU (1) AU2002349432A1 (ru)
BR (1) BR0214345A (ru)
CA (1) CA2467752A1 (ru)
HU (1) HUP0500027A2 (ru)
IL (1) IL161940A0 (ru)
MX (1) MXPA04004830A (ru)
PL (1) PL370636A1 (ru)
RU (1) RU2004118719A (ru)
TW (1) TW200300687A (ru)
WO (1) WO2003043988A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2453543C2 (ru) * 2006-08-25 2012-06-20 Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх Новые производные пиридона, обладающие антагонистической активностью в отношении mch, и лекарственные средства, включающие такие соединения

Families Citing this family (53)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW200508224A (en) 2003-02-12 2005-03-01 Bristol Myers Squibb Co Cyclic derivatives as modulators of chemokine receptor activity
JPWO2004101529A1 (ja) * 2003-05-19 2006-07-13 小野薬品工業株式会社 含窒素複素環化合物およびその医薬用途
ES2567135T3 (es) 2003-08-29 2016-04-20 The Brigham And Women's Hospital, Inc. Derivados de hidantoína como inhibidores de necrosis celular
US20080081825A1 (en) * 2004-04-28 2008-04-03 Hisao Nakai Nitrogen-Containing Heterocyclic Compounds and Medicinal Use Thereof
WO2005115990A1 (ja) * 2004-05-26 2005-12-08 Eisai R & D Management Co., Ltd. シンナミド化合物
EP1780210A4 (en) 2004-08-11 2009-06-10 Kyorin Seiyaku Kk NEW CYCLIC AMINOBENOIC ACID DERIVATIVE
CN101189231B (zh) * 2005-03-23 2011-05-18 杏林制药株式会社 环状氨基苯基链烷酸衍生物
EP1864971A4 (en) * 2005-03-31 2010-02-10 Takeda Pharmaceutical PROPHYLACTIC / THERAPEUTIC AGENT AGAINST DIABETES
CA2623813A1 (en) * 2005-10-03 2007-04-12 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Nitrogen-containing heterocyclic compound and pharmaceutical application thereof
CA2629745A1 (en) * 2005-11-24 2007-05-31 Eisai R & D Management Co., Ltd. Morpholine type cinnamide compound
WO2007114763A1 (en) * 2006-03-31 2007-10-11 Astrazeneca Ab Sulphonamide derivates as modulators of the glucocorticoid receptor
WO2007139150A1 (ja) * 2006-05-30 2007-12-06 The University Of Tokushima ＴＮＦα阻害物質を含有してなる抗インフルエンザウイルス剤
TW200829578A (en) 2006-11-23 2008-07-16 Astrazeneca Ab Chemical compounds 537
JO2754B1 (en) 2006-12-21 2014-03-15 استرازينكا ايه بي Amylendazoleil derivatives for the treatment of glucocorticoid-mediated disorders
CA2678577A1 (en) 2007-02-26 2008-09-04 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Cyclic urea and carbamate inhibitors of 11.beta.-hydroxysteroid dehydrogenase 1
AR067673A1 (es) 2007-07-26 2009-10-21 Vitae Pharmaceuticals Inc Derivados de 1,3 oxazinan - 2 - ona como inhibidores ciclicos de la 11 beta -hidroxiesteroide deshidrogenasa 1. composiciones farmaceuticas.
US7935815B2 (en) * 2007-08-31 2011-05-03 Eisai R&D Management Co., Ltd. Imidazoyl pyridine compounds and salts thereof
KR20100055456A (ko) * 2007-08-31 2010-05-26 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 다환식 화합물
US8440658B2 (en) 2007-12-11 2013-05-14 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Cyclic urea inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1
TW200934490A (en) 2008-01-07 2009-08-16 Vitae Pharmaceuticals Inc Lactam inhibitors of 11 &abgr;-hydroxysteroid dehydrogenase 1
WO2009094169A1 (en) 2008-01-24 2009-07-30 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Cyclic carbazate and semicarbazide inhibitors of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
JP5734666B2 (ja) 2008-02-11 2015-06-17 ヴァイティー ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド １１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１の１，３−オキサアゼパン−２−オン及び１，３−ジアゼパン−２−オン阻害剤
JP5730021B2 (ja) 2008-02-15 2015-06-03 ヴァイティー ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド １１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１の阻害剤としてのシクロアルキルラクタム誘導体
EP2291373B1 (en) 2008-05-01 2013-09-11 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Cyclic inhibitors of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
ES2421537T3 (es) 2008-05-01 2013-09-03 Vitae Pharmaceuticals Inc Inhibidores cíclicos de la 11beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1
US8569292B2 (en) 2008-05-01 2013-10-29 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Cyclic inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1
CA2723034A1 (en) 2008-05-01 2009-11-05 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Cyclic inhibitors of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
SA109300309B1 (ar) 2008-05-20 2013-01-22 باير شيرنج فارما ايه جي مشتقات فينيل وبنزو داي أوكسينيل إندازول بها استبدال
PL2324018T3 (pl) 2008-07-25 2014-02-28 Boehringer Ingelheim Int Cykliczne inhibitory dehydrogenazy 11 beta-hydroksysteroidowej typu 1
US8846668B2 (en) 2008-07-25 2014-09-30 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
US8987242B2 (en) 2008-12-05 2015-03-24 Merck Sharp & Dohme Corp. Morpholinone compounds as factor IXA inhibitors
JP2012511008A (ja) * 2008-12-05 2012-05-17 持田製薬株式会社 ＩＸａ因子阻害薬としてのモルホリノン化合物
WO2010075290A1 (en) * 2008-12-22 2010-07-01 President And Fellows Of Harvard College Unsaturated heterocyclic inhibitors of necroptosis
BRPI0923126A2 (pt) 2008-12-23 2021-09-08 President And Fellows Of Harvard College Compostos inibidores de molécula pequena de necroptose, uso e composição compreendendo os mesmos e método de diminuir necroptose
CA2744946A1 (en) 2009-02-04 2010-08-12 Boehringer Ingelheim International Gmbh Cyclic inhibitors of 11.beta.-hydroxysteroid dehydrogenase 1
US8680093B2 (en) 2009-04-30 2014-03-25 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Cyclic inhibitors of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
US8927539B2 (en) 2009-06-11 2015-01-06 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Cyclic inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1 based on the 1,3-oxazinan-2-one structure
JP5749263B2 (ja) 2009-07-01 2015-07-15 ヴァイティー ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド １１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１の環状インヒビター
US8933072B2 (en) 2010-06-16 2015-01-13 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Substituted 5-,6- and 7-membered heterocycles, medicaments containing such compounds, and their use
JP5813106B2 (ja) 2010-06-25 2015-11-17 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 代謝障害の処置のための１１−β−ＨＳＤ１のインヒビターとしてのアザスピロヘキサノン
JP2013177318A (ja) * 2010-06-30 2013-09-09 Dainippon Sumitomo Pharma Co Ltd ジヒドロピリミジノン誘導体およびその医薬用途
AU2011325286B2 (en) 2010-11-02 2015-04-16 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical combinations for the treatment of metabolic disorders
ES2697607T3 (es) * 2010-12-06 2019-01-25 Aclaris Therapeutics Inc Compuestos sustituidos de piridinon-piridinilo
US9359300B2 (en) 2010-12-06 2016-06-07 Confluence Life Sciences, Inc. Methyl/difluorophenyl-methoxy substituted pyridinone-pyridinyl compounds, methyl-pyridinyl-methoxy substituted pyridinone-pyridinyl compounds, and methyl-pyrimidinyl-methoxy substituted pyridinone-pyridinyl compounds
WO2013022919A1 (en) * 2011-08-08 2013-02-14 University Of Pittsburgh - Of The Commonwealth System Of Higher Education P62-zz chemical inhibitor
EP2880029B1 (en) 2012-08-01 2020-04-22 The Hospital For Sick Children Inhibitors of peptidyl arginine deiminase (pad) enzymes and uses thereof
WO2014081616A1 (en) * 2012-11-21 2014-05-30 Merck Sharp & Dohme Corp. Preparation of precursors for leukotriene antagonists
JP2016514693A (ja) 2013-03-15 2016-05-23 プレジデント アンド フェローズ オブ ハーバード カレッジ ハイブリッド型ネクロトーシス阻害剤
TW201632516A (zh) 2014-12-11 2016-09-16 哈佛大學校長及研究員協會 細胞壞死抑制劑與相關方法
WO2017151409A1 (en) 2016-02-29 2017-09-08 University Of Florida Research Foundation, Incorporated Chemotherapeutic methods
AU2019211910B2 (en) * 2018-01-25 2022-09-22 Fujimoto Co., Ltd Thiophene derivative and use thereof
TWI738491B (zh) * 2020-09-03 2021-09-01 台灣中油股份有限公司 四甲基哌啶醇的製備方法
CN114469940B (zh) * 2022-03-15 2023-03-31 温州医科大学附属第一医院 小分子化合物aq-390在制备抵抗细胞焦亡药物及抑制剂的应用

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH04307539A (ja) * 1991-04-04 1992-10-29 Fuji Photo Film Co Ltd ハロゲン化銀写真感光材料
EP0922042A1 (en) * 1996-08-09 1999-06-16 Smithkline Beecham Corporation Novel piperazine containing compounds
WO1998028292A1 (en) * 1996-12-23 1998-07-02 Smithkline Beecham Corporation Novel piperidine containing compounds
MXPA01002173A (es) * 1998-08-28 2003-07-14 Scios Inc Inhibidores de p38-alfa cinasa.
HUP0201261A3 (en) * 1999-05-21 2003-12-29 Scios Inc Sunnyvale Indole-type derivatives as inhibitors of p38 kinase and pharmaceutical compositions containing them
JP2004501066A (ja) * 2000-01-28 2004-01-15 ブリストル−マイヤーズ　スクイブ　カンパニー 脂肪酸結合タンパク質のテトラヒドロピリミドンインヒビターおよび方法
AU5144201A (en) * 2000-04-10 2001-10-23 Merck & Co Inc Inhibitors of prenyl-protein transferase
US6710058B2 (en) * 2000-11-06 2004-03-23 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Monocyclic or bicyclic carbocycles and heterocycles as factor Xa inhibitors

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2453543C2 (ru) * 2006-08-25 2012-06-20 Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх Новые производные пиридона, обладающие антагонистической активностью в отношении mch, и лекарственные средства, включающие такие соединения

Also Published As

Publication number Publication date
TW200300687A (en) 2003-06-16
EP1447401A1 (en) 2004-08-18
CA2467752A1 (en) 2003-05-30
MXPA04004830A (es) 2004-07-30
AU2002349432A1 (en) 2003-06-10
PL370636A1 (en) 2005-05-30
HUP0500027A2 (hu) 2005-04-28
US20050085509A1 (en) 2005-04-21
BR0214345A (pt) 2004-09-14
IL161940A0 (en) 2005-11-20
CN1578767A (zh) 2005-02-09
KR20050044581A (ko) 2005-05-12
JPWO2003043988A1 (ja) 2005-03-10
WO2003043988A1 (fr) 2003-05-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2004118719A (ru) Производные пиперидин-2-она и фармацевтические композиции, содержащие такие соединения в качестве активного ингредиента
RU2336275C2 (ru) Пиримидопроизводные, характеризующиеся антипролиферативной активностью, и фармацевтическая композиция
RU2434017C2 (ru) Миметики с обратной конфигурацией и относящиеся к ним способы
JP2009542721A5 (ru)
RU2008109908A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
RU2430923C2 (ru) Тиазолилдигидрохиназолины
BG107236A (bg) ПИРОЛО[2,3-d] ПИРИМИДИНОВИ СЪЕДИНЕНИЯ КАТО ИМУНОДЕПРЕСИВНИ СРЕДСТВА
RU2003115429A (ru) Производные имида индолилмалеиновой кислоты как ингибиторы протеинкиназы с
RU2004106783A (ru) Производные 4-амино-6-фенилпирроло[2, 3] пиримидина
NZ226291A (en) Heterocyclyl-substituted benzimidazoline-2-oxo 1-carboxylic acid derivatives and pharmaceutical compositions
JP2010509399A5 (ru)
RU2005109561A (ru) Новые производные аминоиндазолов в качестве лекарственных средств и содержащие их фармацевтические композиции
RU2006124518A (ru) Ингибиторы фосфодиэстеразы 4, включая аналоги n-замещенного диариламина
RU2007108861A (ru) Трифтометилзамещенные бензамиды в качестве ингибиторов киназ
RU2007149317A (ru) Циклическое производное амина, содержащее замещенную алкильную группу
RU99119545A (ru) Производные дитиолана, лекарственные средства
RU2009117209A (ru) 2-пиридинкарбоксамидное производное, обладающее gk-активирующим действием
RU2006125446A (ru) Производные n-замещенного n-сульфониламиноциклопропана и их фармацевтическое применение
RU2007101685A (ru) Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
DE602004005886D1 (de) Derivate von n-äphenyl(alkylpiperidin-2-yl)methylübenzamid, verfahren zu deren herstellung und deren anwendung in therapeutika
RU2007128085A (ru) Соли четвертичного аммония в качестве антагонистов м3
RU2008120850A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ
JP2008543781A5 (ru)
RU2008105304A (ru) Соединение бензоимидазола, способное к ингибированию простагландин-d-синтетазы
RU2348628C2 (ru) Замещенные циклопропильной группой оксазолидиноновые антибиотики и их производные

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20060110