RU2002118325A - Трансдермальные терапевтические системы с повышенной стабильностью и способ их получения - Google Patents

Claims (11)

1. Трансдермальная терапевтическая система (ТТС), в которой уменьшено образование в процессе хранения ТТС продуктов окислительного разложения, по крайней мере, одного содержащегося в данной системе и способного к окислению гидропероксидами активного вещества, отличающаяся тем, что сумма перекисных чисел (POZ) компонентов лекарственной формы, находящихся в контакте с активным веществом или активными веществами, в соответствии с массовой долей, выбранной в по рецептуре для ТТС, составляет максимально 20.

2. Трансдермальная терапевтическая система по п.1, отличающаяся тем, что сумма перекисных чисел составляет максимально 10, предпочтительно максимально 5.

3. Трансдермальная терапевтическая система по одному или нескольким пп.1 и 2, отличающаяся тем, что одно или несколько активных веществ содержат, по крайней мере, одну вторичную или четвертичную аминогруппу, одну двойную связь, одну СН-связь в аллильном положении, одну СН-связь в бензильном положении, одну четвертичную СН-группу и/или одну сульфидную группу.

4. Трансдермальная терапевтическая система по одному или нескольким пп.1-3, отличающаяся тем, что она представляет собой однослойную или многослойную матричную систему и матрица, содержащая одно или несколько активных веществ, содержит углеводородные смолы, поливинилпирролидон или сополимеры винилпирролидона с акриловыми кислотами, производными акриловой кислоты, этиленом и/или винилацетатом.

5. Трансдермальная терапевтическая система по одному или нескольким пп.1-4, отличающаяся тем, что она состоит из одного или нескольких самоклеящихся слоев, содержащих активное вещество, с клеевыми смолами на основе производных канифоли и/или политерпенов.

6. Трансдермальная терапевтическая система по одному или нескольким пп.1-5, отличающаяся тем, что к компонентам лекарственной формы относятся усилители проницаемости и/или ингибиторы кристаллизации.

7. Трансдермальная терапевтическая система по одному или нескольким пп.1-4, отличающаяся тем, что она представлет собой резервуарную систему, и окисляемое активное вещество растворено в растворителе или смеси растворителей, причем активное вещество содержит, по крайней мере, один эфирный кислород, четвертичный атом углерода и/или одну СН-группу в аллильном положении.

8. Трансдермальная терапевтическая система по одному или нескольким пп.1-7, отличающаяся тем, что в качестве усилителя проницаемости используют терпены или производные терпенов, ненасыщенные жирные кислоты или их производные, жирные спирты или их производные или диэтиленгликоль или его производные.

9. Способ получения трансдермальной терапевтической системы по п.1, отличающаяся тем, что, либо a) выбирают компоненты лекарственной формы, сумма перекисных чисел которых в соответствии с долей этих компонентов, выбранной по рецептуре для ТТС, составляет максимально 20, либо b) компоненты лекарственной формы, содержащие гидропероксид, обрабатывают в растворе низшего спирта водным раствором неорганического сульфита или гидросульфита, при необходимости, отделяют выпадающие в осадок продукты реакции, и из компонентов лекарственной формы, выбранных согласно а) или обработанных согласно b), вместе с, по крайней мере, одним активным веществом обычным способом получают трансдермальную терапевтическую систему.

10. Способ по п.9, отличающийся тем, что твердые или жидкие компоненты композиции в растворе низшего спирта обрабатывают водным раствором сульфита натрия или гидросульфита натрия.

11. Способ по пп.9 и 10, отличающийся тем, что компоненты лекарственной формы обрабатывают метанольным или этанольным раствором.