RU2000122434A - Циклические аминосоединения - Google Patents
Циклические аминосоединенияInfo
- Publication number
- RU2000122434A RU2000122434A RU2000122434/04A RU2000122434A RU2000122434A RU 2000122434 A RU2000122434 A RU 2000122434A RU 2000122434/04 A RU2000122434/04 A RU 2000122434/04A RU 2000122434 A RU2000122434 A RU 2000122434A RU 2000122434 A RU2000122434 A RU 2000122434A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- groups
- sxr
- acceptable salt
- pharmacologically acceptable
- Prior art date
Links
- -1 AMINO COMPOUNDS Chemical class 0.000 title claims 66
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 48
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 31
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 31
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 23
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 20
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 18
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 18
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 17
- 125000001309 chloro group Chemical group Cl* 0.000 claims 17
- 125000001160 methoxycarbonyl group Chemical group [H]C([H])([H])OC(*)=O 0.000 claims 17
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 claims 16
- 125000003754 ethoxycarbonyl group Chemical group C(=O)(OCC)* 0.000 claims 16
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 15
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 14
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 13
- 125000003917 carbamoyl group Chemical group [H]N([H])C(*)=O 0.000 claims 13
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 12
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 claims 11
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 10
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 10
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 9
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims 9
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 9
- 125000004434 sulfur atoms Chemical group 0.000 claims 9
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 8
- 125000001511 cyclopentyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims 8
- 125000002642 gamma-glutamyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 8
- DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-N glycine Chemical compound NCC(O)=O DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 7
- 125000000472 sulfonyl group Chemical group *S(*)(=O)=O 0.000 claims 7
- 125000003236 benzoyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C(*)=O 0.000 claims 6
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000001246 bromo group Chemical group Br* 0.000 claims 5
- 125000001589 carboacyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000006255 cyclopropyl carbonyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])C(*)=O 0.000 claims 5
- 125000004786 difluoromethoxy group Chemical group [H]C(F)(F)O* 0.000 claims 5
- 125000003630 glycyl group Chemical group [H]N([H])C([H])([H])C(*)=O 0.000 claims 5
- 125000001501 propionyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 5
- 125000000475 sulfinyl group Chemical group [*:2]S([*:1])=O 0.000 claims 5
- 125000000876 trifluoromethoxy group Chemical group FC(F)(F)O* 0.000 claims 5
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 5
- 239000004471 Glycine Substances 0.000 claims 4
- 125000001243 alanino group Chemical group 0.000 claims 4
- YCKRFDGAMUMZLT-UHFFFAOYSA-N fluorine atom Chemical compound [F] YCKRFDGAMUMZLT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 4
- 206010003210 Arteriosclerosis Diseases 0.000 claims 3
- 208000005189 Embolism Diseases 0.000 claims 3
- 208000007536 Thrombosis Diseases 0.000 claims 3
- 125000004429 atoms Chemical group 0.000 claims 3
- 239000000460 chlorine Substances 0.000 claims 3
- ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N chlorine atom Chemical compound [Cl] ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 3
- 125000001301 ethoxy group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])O* 0.000 claims 3
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 3
- 125000001796 valino group Chemical group 0.000 claims 3
- AMPOCARAOGXMMH-DGVXAMKHSA-N (2R)-2-amino-3-[[(3Z)-3-(carboxymethylidene)-1-[2-cyclopropyl-1-(2-fluorophenyl)-2-oxoethyl]piperidin-4-yl]disulfanyl]propanoic acid Chemical compound C1\C(=C\C(O)=O)C(SSC[C@H](N)C(O)=O)CCN1C(C=1C(=CC=CC=1)F)C(=O)C1CC1 AMPOCARAOGXMMH-DGVXAMKHSA-N 0.000 claims 2
- NLIJNPFMJMIDBH-UHFFFAOYSA-N 1-cyclopropyl-2-(2-fluorophenyl)-2-[4-(4-methoxyphenyl)sulfonylsulfanylpiperidin-1-yl]ethanone Chemical compound C1=CC(OC)=CC=C1S(=O)(=O)SC1CCN(C(C(=O)C2CC2)C=2C(=CC=CC=2)F)CC1 NLIJNPFMJMIDBH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- QSKQQHNQLMSZQY-UHFFFAOYSA-N 1-cyclopropyl-2-(2-fluorophenyl)-2-[4-(4-methylphenyl)sulfonylsulfanylpiperidin-1-yl]ethanone Chemical compound C1=CC(C)=CC=C1S(=O)(=O)SC1CCN(C(C(=O)C2CC2)C=2C(=CC=CC=2)F)CC1 QSKQQHNQLMSZQY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000002777 acetyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)=O 0.000 claims 2
- 125000001980 alanyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003275 alpha amino acid group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003164 beta-aspartyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004432 carbon atoms Chemical group C* 0.000 claims 2
- 125000006637 cyclobutyl carbonyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000001995 cyclobutyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims 2
- 125000000582 cycloheptyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 2
- 125000001028 difluoromethyl group Chemical group [H]C(F)(F)* 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 2
- 125000003217 leucino group Chemical group [H]OC(=O)C([H])(N([H])[*])C([H])([H])C(C([H])([H])[H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 2
- MZPSKJWUACDADS-UHFFFAOYSA-N methyl 2-(2-fluorophenyl)-2-[4-(4-methylphenyl)sulfonylsulfanylpiperidin-1-yl]acetate Chemical compound C=1C=CC=C(F)C=1C(C(=O)OC)N(CC1)CCC1SS(=O)(=O)C1=CC=C(C)C=C1 MZPSKJWUACDADS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000000406 phenylalanino group Chemical group 0.000 claims 2
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 2
- ZGUNAGUHMKGQNY-UHFFFAOYSA-N α-phenylglycine Chemical compound OC(=O)C(N)C1=CC=CC=C1 ZGUNAGUHMKGQNY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000006552 (C3-C8) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- QEGZWPDJIVRZEX-UHFFFAOYSA-N 1-cyclopropyl-2-(2-fluorophenyl)-2-(4-methylsulfinylsulfanylpiperidin-1-yl)ethanone Chemical compound C1CC(SS(=O)C)CCN1C(C=1C(=CC=CC=1)F)C(=O)C1CC1 QEGZWPDJIVRZEX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LTYNRPSTKQGLFG-UHFFFAOYSA-N 1-cyclopropyl-2-(2-fluorophenyl)-2-(4-methylsulfonylsulfanylpiperidin-1-yl)ethanone Chemical compound C1CC(SS(=O)(=O)C)CCN1C(C=1C(=CC=CC=1)F)C(=O)C1CC1 LTYNRPSTKQGLFG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BHNKWLCWFGXKJK-UHFFFAOYSA-N 1-cyclopropyl-2-(2-fluorophenyl)-2-[3-(4-methylphenyl)sulfinylsulfanylpyrrolidin-1-yl]ethanone Chemical compound C1=CC(C)=CC=C1S(=O)SC1CN(C(C(=O)C2CC2)C=2C(=CC=CC=2)F)CC1 BHNKWLCWFGXKJK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YFHIAYJSINJQSI-UHFFFAOYSA-N 1-cyclopropyl-2-(2-fluorophenyl)-2-[3-(4-methylphenyl)sulfonylsulfanylazetidin-1-yl]ethanone Chemical compound C1=CC(C)=CC=C1S(=O)(=O)SC1CN(C(C(=O)C2CC2)C=2C(=CC=CC=2)F)C1 YFHIAYJSINJQSI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CGBGIPTWNMMHDZ-UHFFFAOYSA-N 1-cyclopropyl-2-(2-fluorophenyl)-2-[3-(4-methylphenyl)sulfonylsulfanylpyrrolidin-1-yl]ethanone Chemical compound C1=CC(C)=CC=C1S(=O)(=O)SC1CN(C(C(=O)C2CC2)C=2C(=CC=CC=2)F)CC1 CGBGIPTWNMMHDZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- TVMUYLIQNCEKCN-UHFFFAOYSA-N 1-cyclopropyl-2-(2-fluorophenyl)-2-[4-(4-fluorophenyl)sulfonylsulfanylpiperidin-1-yl]ethanone Chemical compound C1=CC(F)=CC=C1S(=O)(=O)SC1CCN(C(C(=O)C2CC2)C=2C(=CC=CC=2)F)CC1 TVMUYLIQNCEKCN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MEROSEIBHKWSMZ-UHFFFAOYSA-N 1-cyclopropyl-2-(2-fluorophenyl)-2-[4-(4-methylphenyl)sulfinylsulfanylpiperidin-1-yl]ethanone Chemical compound C1=CC(C)=CC=C1S(=O)SC1CCN(C(C(=O)C2CC2)C=2C(=CC=CC=2)F)CC1 MEROSEIBHKWSMZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AGPVLAUDJZFPDF-UHFFFAOYSA-N 1-cyclopropyl-2-(2-fluorophenyl)-2-[4-[(2-nitrophenyl)disulfanyl]piperidin-1-yl]ethanone Chemical compound [O-][N+](=O)C1=CC=CC=C1SSC1CCN(C(C(=O)C2CC2)C=2C(=CC=CC=2)F)CC1 AGPVLAUDJZFPDF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RXEKWAMWQDYRBH-UHFFFAOYSA-N 1-cyclopropyl-2-[4-[(2,4-dinitrophenyl)disulfanyl]piperidin-1-yl]-2-(2-fluorophenyl)ethanone Chemical compound [O-][N+](=O)C1=CC([N+](=O)[O-])=CC=C1SSC1CCN(C(C(=O)C2CC2)C=2C(=CC=CC=2)F)CC1 RXEKWAMWQDYRBH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LKOANQFXGZLVAV-UHFFFAOYSA-N 2-[4-(4-chlorophenyl)sulfonylsulfanylpiperidin-1-yl]-1-cyclopropyl-2-(2-fluorophenyl)ethanone Chemical compound FC1=CC=CC=C1C(C(=O)C1CC1)N1CCC(SS(=O)(=O)C=2C=CC(Cl)=CC=2)CC1 LKOANQFXGZLVAV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZFGODDNUAVWXHU-UHFFFAOYSA-N 2-[4-(benzenesulfonylsulfanyl)piperidin-1-yl]-1-cyclopropyl-2-(2-fluorophenyl)ethanone Chemical compound FC1=CC=CC=C1C(C(=O)C1CC1)N1CCC(SS(=O)(=O)C=2C=CC=CC=2)CC1 ZFGODDNUAVWXHU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 1
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 claims 1
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 1
- DYIFDZHNKXUDOY-CAPFRKAQSA-N ethyl (2E)-2-[1-[2-cyclopropyl-1-(2-fluorophenyl)-2-oxoethyl]-4-(4-methylphenyl)sulfonylsulfanylpiperidin-3-ylidene]acetate Chemical compound CCOC(=O)\C=C1/CN(C(C(=O)C2CC2)C=2C(=CC=CC=2)F)CCC1SS(=O)(=O)C1=CC=C(C)C=C1 DYIFDZHNKXUDOY-CAPFRKAQSA-N 0.000 claims 1
- 239000011737 fluorine Substances 0.000 claims 1
- 125000000267 glycino group Chemical group [H]N([*])C([H])([H])C(=O)O[H] 0.000 claims 1
- 125000005842 heteroatoms Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 1
- XZPRLCRUBAAKIG-OBGWFSINSA-N methyl 2-(2-chlorophenyl)-2-[(3E)-3-(2-ethoxy-2-oxoethylidene)-4-(4-methylphenyl)sulfonylsulfanylpiperidin-1-yl]acetate Chemical compound CCOC(=O)\C=C1/CN(C(C(=O)OC)C=2C(=CC=CC=2)Cl)CCC1SS(=O)(=O)C1=CC=C(C)C=C1 XZPRLCRUBAAKIG-OBGWFSINSA-N 0.000 claims 1
- ZSMAWNWBBOYMMK-SAPNQHFASA-N methyl 2-(2-chlorophenyl)-2-[(3E)-3-(2-methoxy-2-oxoethylidene)-4-(4-methylphenyl)sulfonylsulfanylpiperidin-1-yl]acetate Chemical compound COC(=O)\C=C1/CN(C(C(=O)OC)C=2C(=CC=CC=2)Cl)CCC1SS(=O)(=O)C1=CC=C(C)C=C1 ZSMAWNWBBOYMMK-SAPNQHFASA-N 0.000 claims 1
- HNDLRHCOPQOGQS-UHFFFAOYSA-N methyl 2-(2-chlorophenyl)-2-[4-(4-methylphenyl)sulfonylsulfanylpiperidin-1-yl]acetate Chemical compound C=1C=CC=C(Cl)C=1C(C(=O)OC)N(CC1)CCC1SS(=O)(=O)C1=CC=C(C)C=C1 HNDLRHCOPQOGQS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JAGCORPGQVAXSS-UHFFFAOYSA-N methyl 3-[[1-[2-cyclopropyl-1-(2-fluorophenyl)-2-oxoethyl]piperidin-4-yl]disulfanyl]propanoate Chemical compound C1CC(SSCCC(=O)OC)CCN1C(C=1C(=CC=CC=1)F)C(=O)C1CC1 JAGCORPGQVAXSS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000004430 oxygen atoms Chemical group O* 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 claims 1
- 125000002987 valine group Chemical group [H]N([H])C([H])(C(*)=O)C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
Claims (31)
1. Циклическое аминосоединение, представленное следующей формулой:
где R1 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов галогена, C1-C4 алкильных групп, фтор-замещенных-(C1-C4 алкильных) групп, C1-C4 алкоксильных групп, фтор-замещенных-(C1-C4 алкоксильных) групп, цианогрупп и нитрогрупп;
R2 представляет собой C1-C8 алифатическую ацильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов галогенов, C1-C4 алкоксильных групп и цианогрупп, бензоильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов галогенов, C1-C4 алкильных групп и C1-C4 алкоксильных групп, или (C1-C4 алкокси)карбонильную группу; и
R3 представляет собой насыщенную циклическую аминогруппу, которая имеет всего 2 - 8 атомов углерода в одном или нескольких циклах, причем наибольший азот-содержащий цикл имеет 3 - 7 циклических атомов, причем упомянутая насыщенная циклическая аминогруппа замещена группой, имеющей формулу -S-X-R4, где R4 и Х такие, как определены ниже, упомянутая насыщенная циклическая аминогруппа присоединена через свой циклический атом азота к соседнему атому углерода, к которому присоединены заместители R1 и R2, и упомянутая насыщенная циклическая аминогруппа необязательно содержит дополнительный гетероатом в цикле, выбранный из группы, состоящей из атомов кислорода, азота и серы,
R4 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов галогена, C1-C4 алкильных групп, C1-C4 алкоксильных групп, нитрогрупп и цианогрупп; C1-C6 алкильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, гидроксильных групп, карбоксильных групп, (C1-C4 алкокси)карбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NH-A1 (где А1 представляет собой α-аминокислотный остаток), и заместителей, имеющих формулу -СО-А2 (где А2 представляет собой α-аминокислотный остаток), или C3-C8 циклоалкильную группу, и, Х представляет собой атом серы, сульфинильную или сульфонильную группу, и упомянутая циклическая аминогруппа может быть необязательно замещена группой, имеющей формулу = CR5R6, где R5 и R6 являются одинаковыми или различными и каждый независимо представляет собой атом водорода, C1-C4 алкильную группу, карбоксильную группу, (C1-C4 алкокси)карбонильную группу, карбамоильную группу, (C1-C4 алкил)карбамоильную группу или ди-(C1-C4 алкил)карбамоильную группу;
или его фармакологически приемлемая соль.
где R1 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов галогена, C1-C4 алкильных групп, фтор-замещенных-(C1-C4 алкильных) групп, C1-C4 алкоксильных групп, фтор-замещенных-(C1-C4 алкоксильных) групп, цианогрупп и нитрогрупп;
R2 представляет собой C1-C8 алифатическую ацильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов галогенов, C1-C4 алкоксильных групп и цианогрупп, бензоильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов галогенов, C1-C4 алкильных групп и C1-C4 алкоксильных групп, или (C1-C4 алкокси)карбонильную группу; и
R3 представляет собой насыщенную циклическую аминогруппу, которая имеет всего 2 - 8 атомов углерода в одном или нескольких циклах, причем наибольший азот-содержащий цикл имеет 3 - 7 циклических атомов, причем упомянутая насыщенная циклическая аминогруппа замещена группой, имеющей формулу -S-X-R4, где R4 и Х такие, как определены ниже, упомянутая насыщенная циклическая аминогруппа присоединена через свой циклический атом азота к соседнему атому углерода, к которому присоединены заместители R1 и R2, и упомянутая насыщенная циклическая аминогруппа необязательно содержит дополнительный гетероатом в цикле, выбранный из группы, состоящей из атомов кислорода, азота и серы,
R4 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов галогена, C1-C4 алкильных групп, C1-C4 алкоксильных групп, нитрогрупп и цианогрупп; C1-C6 алкильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, гидроксильных групп, карбоксильных групп, (C1-C4 алкокси)карбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NH-A1 (где А1 представляет собой α-аминокислотный остаток), и заместителей, имеющих формулу -СО-А2 (где А2 представляет собой α-аминокислотный остаток), или C3-C8 циклоалкильную группу, и, Х представляет собой атом серы, сульфинильную или сульфонильную группу, и упомянутая циклическая аминогруппа может быть необязательно замещена группой, имеющей формулу = CR5R6, где R5 и R6 являются одинаковыми или различными и каждый независимо представляет собой атом водорода, C1-C4 алкильную группу, карбоксильную группу, (C1-C4 алкокси)карбонильную группу, карбамоильную группу, (C1-C4 алкил)карбамоильную группу или ди-(C1-C4 алкил)карбамоильную группу;
или его фармакологически приемлемая соль.
2. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, где R1 представляет собой фенильную группу, которая замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов галогена, метильных групп, этильных групп, дифторметильных групп, трифторметильных групп, метоксильных групп, этоксильных групп, дифторметоксильных групп, трифторметоксильных групп, цианогрупп и нитрогрупп.
3. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, где R1 представляет собой фенильную группу, которая замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора, атомов брома, трифторметильных групп, дифторметоксильных групп, трифторметоксильных групп, цианогрупп и нитрогрупп.
4. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, где R1 представляет собой фенильную группу, которая замещена, по меньшей мере, одним атомом фтора или хлора.
5. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-4, где R1 представляет собой замещенную фенильную группу, число заместителей варьирует 1 - 3.
6. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-4, где R1 представляет собой замещенную фенильную группу, число заместителей равно 1 или 2.
7. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, где R1 представляет собой замещенную фенильную группу, упомянутая фенильная группа замещена по положению 2 или 4.
8. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-7, где R2 представляет собой C2-C4 алканоильную или (C3-C6 циклоалкил)карбонильную группу, причем упомянутые группы необязательно замещены по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора, метоксильных групп, этоксильных групп и цианогрупп, бензоильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора, метильных групп, этильных групп, метоксильных групп и этоксильных групп, или C1-C4 алкокси)карбонильную группу.
9. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-7, где R2 представляет собой С2-С4 алканоильную или (C3-C6 циклоалкил)карбонильную группу, причем упомянутые группы необязательно замещены, по меньшей мере, одним атомом фтора или хлора, бензоильную группу, или (C1-C4 алкокси)карбонильную группу.
10. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-7, где R2 представляет собой ацетильную, пропионильную, изобутирильную, циклопропилкарбонильную или циклобутилкарбонильную группу, причем упомянутые группы необязательно замещены, по меньшей мере, одним атомом фтора, метоксикарбонильную группу, или этоксикарбонильную группу.
11. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-7, где R2 представляет собой пропионильную, циклопропилкарбонильную, метоксикарбонильную или этоксикарбонильную группу.
12. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-11, где R3 представляет собой группы: 3-(-S-X-R4)-1-азетидинил, 3-(-S-X-R4)-1-пирролидинил, 3- или 4-(-S-X-R4)-1-пиперидинил, 4-(-S-X-R4)-3-(= CR5R6)-1-пиперидинил или 8-аза-3-(-S-X-R4)-бицикло[3.2.1] -октан-8-ил, где R4 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов галогена, метильных групп, этильных групп, метоксильных групп, этоксильных групп, нитрогрупп и цианогрупп, линейную C1-C6 алкильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, гидроксильных групп, карбоксильных групп, (C1-C4 алкокси)карбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NН-А1a (где А1a представляет собой глицильную, аланильную, β-аспартильную или γ-глутамильную группу), и заместителей, имеющих формулу -СО-А2a (где А2a представляет собой глицино-, аланино-, валино-, лейцино-, фенилглицино- или фенилаланино-группу), или циклобутильную, циклопентильную, циклогексильную или циклогептильную группу, R5 и R6 являются одинаковыми или различными и каждый независимо представляет собой атом водорода, C1-C4 алкильную группу, карбоксильную группу, (C1-C4 алкокси)карбонильную группу, карбамоильную группу, (C1-C4 алкил)карбамоильную группу или ди-(C1-C4 алкил)карбамоильную группу, и Х представляет собой атом серы, сульфинильную или сульфонильную группу.
13. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-11, где R3 представляет собой группы: 3-(-S-X-R4)-1-азетидинил, 3-(-S-X-R4)-1-пирролидинил, 3- или 4-(-S-X-R4)-1-пиперидинил или 4-(-S-X-R4)-3-(= CR5R6)-1-пиперидинил, где R4 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора, атомов брома, метильных групп, метоксильных групп, нитрогрупп и цианогрупп, линейную C1-C4 алкильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, гидроксильных групп, карбоксильных групп, метоксикарбонильных групп, этоксикарбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NH-A1b (где А1b представляет собой глицильную или γ-глутамильную группу), и заместителей, имеющих формулу -СО-А2b (где А2b представляет собой глицино-, аланино- или валино-группу), или циклопентильную или циклогексильную группу, R5 и R6 являются одинаковыми или различными и каждый независимо представляет собой атом водорода, метильную группу, этильную группу, карбоксильную группу, метоксикарбонильную группу, этоксикарбонильную группу, карбамоильную группу, метилкарбамоильную группу, этилкарбамоильную группу, N, N-диметилкарбамоильную группу или N, N-диэтилкарбамоильную группу, и Х представляет собой атом серы, сульфинильную или сульфонильную группу.
14. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-11, где R3 представляет собой группы: 3-(-S-X-R4)-1-азетидинил, 3-(-S-X-R4)-1-пирролидинил, 4-(-S-X-R4)-1-пиперидинил или 4-(-S-X-R4)-3-(= CR5R6)-1-пиперидинил, где R4 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора, метильных групп, метоксильных групп и нитрогрупп, метильную, этильную или пропильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, гидроксильных групп, карбоксильных групп, метоксикарбонильных групп, этоксикарбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NH-A1c (где А1c представляет собой γ-глутамильную группу), и заместителей, имеющих формулу -СО-А2c (где А2c представляет собой глицино-группу), или циклопентильную или циклогексильную группу, R5 представляет собой атом водорода, R6 представляет собой атом водорода, метильную группу, карбоксильную группу, метоксикарбонильную группу, этоксикарбонильную группу, карбамоильную группу, метилкарбамоильную группу или N, N-диметилкарбамоильную группу, и Х представляет собой атом серы, сульфинильную или сульфонильную группу.
15. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-11, где R3 представляет собой группы: 3-(-S-X-R4)-1-азетидинил, 3-(-S-X-R4)-1-пирролидинил, 4-(-S-X-R4)-1-пиперидинил или 4- (-S-X-R4)-3-(= CR5R6)-1-пиперидинил, где R4 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора, метильных групп, метоксильных групп и нитрогрупп, метильную, этильную или пропильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, гидроксильных групп, карбоксильных групп, метоксикарбонильных групп, этоксикарбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NH-A1c (где А1c представляет собой γ-глутамильную группу), и заместителей, имеющих формулу -СО-А2c (где А2c представляет собой глицино-группу), или циклопентильную или циклогексильную группу, R5 представляет собой атом водорода, R6 представляет собой карбоксильную группу, метоксикарбонильную группу или этоксикарбонильную группу, и Х представляет собой атом серы или сульфонильную группу.
16. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, где R1 представляет собой фенильную группу, которая замещена 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогенов, метильных групп, этильных групп, дифторметильных групп, трифторметильных групп, метоксильных групп, этоксильных групп, дифторметоксильных групп, трифторметоксильных групп, цианогрупп и нитрогрупп, и R2 представляет собой С2-С4 алканоильную или (С3-С6 циклоалкил)карбонильную группу, причем упомянутые группы необязательно замещены, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора, метоксильных групп, этоксильных групп и цианогрупп, бензоильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора, метильных групп, этильных групп, метоксильных групп и этоксильных групп, или (C1-C4 алкокси)карбонильную группу.
17. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, где R1 представляет собой фенильную группу, которая замещена 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора, атомов брома, трифторметильных групп, дифторметоксильных групп, трифторметоксильных групп, цианогрупп и нитрогрупп, и R2 представляет собой С2-С4 алканоильную или (С3-С6 циклоалкил)карбонильную группу, причем упомянутые группы необязательно замещены, по меньшей мере, одним атомом фтора или хлора, бензоильную группу, или (C1-C4 алкокси)карбонильную группу.
18. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, где R1 представляет собой фенильную группу, которая замещена по 2 или 4 положению заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора, атомов брома, трифторметильных групп, дифторметоксильных групп, трифторметоксильных групп, цианогрупп и нитрогрупп, R2 представляет собой C2-C4 алканоильную или (С3-С6 циклоалкил)карбонильную группу, причем упомянутые группы необязательно замещены, по меньшей мере, одним атомом фтора или хлора, бензоильную группу, или (C1-C4 алкокси)карбонильную группу, и R3 представляет собой группы: 3-(-S-X-R4)-1-азетидинил, 3-(-S-X-R4)-1-пирролидинил, 3- или 4-(-S-X-R4)-1-пиперидинил, 4-(-S-X-R4) -3-(= CR5R6)-1-пиперидинил и 8-аза-3-(-S-X-R4)-бицикло-[3.2.1] октан-8-ил, где R4 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов галогена, метильных групп, этильных групп, метоксильных групп, этоксильных групп, нитрогрупп и цианогрупп, линейную C1-C4 алкильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, гидроксильных групп, карбоксильных групп, (C1-C4 алкокси)карбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NН-А1a (где А1a представляет собой глицильную, аланильную, β-аспартильную или γ-глутамильную группу), и заместителей, имеющих формулу -СО-А2a (где А2a представляет собой глицино-, аланино-, валино-, лейцино-, фенилглицино- или фенилаланино-группу), или циклобутильную, циклопентильную, циклогексильную или циклогептильную группу, R5 и R6 являются одинаковыми или различными и каждый независимо представляет собой атом водорода, C1-C4 алкильную группу, карбоксильную группу, (C1-C4 алкокси)карбонильную группу, карбамоильную группу, (C1-C4 алкил)карбамоильную группу или ди-(C1-C4 алкил)карбамоильную группу, и Х представляет собой атом серы, сульфинильную или сульфонильную группу.
19. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, где R1 представляет собой фенильную группу, которая замещена по 2 или 4 положению атомом фтора или атомом хлора, R2 представляет собой ацетильную, пропионильную, изобутирильную, циклопропил-карбонильную или циклобутилкарбонильную группу, которая необязательно замещена, по меньшей мере, одним атомом фтора, метоксикарбонильную группу, или этоксикарбонильную группу, и R3 представляет собой группы: 3-(-S-X-R4)-1-азетидинил, 3-(-S-X-R4)-1-пирролидинил, 4-(-S-X-R4)-1-пиперидинил или 4-(-S-X-R4)-3-(= CR5R6)-1-пиперидинил, где R4 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора, атомов брома, метильных групп, метоксильных групп, нитрогрупп и цианогрупп, линейную C1-C4 алкильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, гидроксильных групп, карбоксильных групп, метоксикарбонильных групп, этоксикарбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NH-A1b (где А1b представляет собой глицильную или γ-глутамильную группу), и заместителей, имеющих формулу -СО-А2b (где А2b представляет собой глицино-, аланино- или валино-группу), или циклопентильную группу или циклогексильную группу, R5 и R6 являются одинаковыми или различными и каждый независимо представляет собой атом водорода, метильную группу, этильную группу, карбоксильную группу, метоксикарбонильную группу, этоксикарбонильную группу, карбамоильную группу, метилкарбамоильную группу, этилкарбамоильную группу, N, N-диметилкарбамоильную группу или N, N-диэтилкарбамоильную группу, и Х представляет собой атом серы, сульфинильную или сульфонильную группу.
20. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, где R1 представляет собой фенильную группу, которая замещена по 2 или 4 положению атомом фтора или атомом хлора, R2 представляет собой пропионильную, циклопропил-карбонильную, метоксикарбонильную или этоксикарбонильную группу, и R3 представляет собой группы: 3-(-S-X-R4)-1-азетидинил, 3-(-S-X-R4)-1-пирролидинил, 4-(-S-X-R4)-1-пиперидинил или 4-(-S-X-R4)-3-(= CR5R6)-1-пиперидинил, где R4 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора, метильных групп, метоксильных групп и нитрогрупп, метильную, этильную или пропильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, гидроксильных групп, карбоксильных групп, метоксикарбонильных групп, этоксикарбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NН-А1c (где А1c представляет собой γ-глутамильную группу), и заместителей, имеющих формулу -СО-А2c (где А2c представляет собой глицино-группу), или циклопентильную группу, или циклогексильную группу, R5 представляет собой атом водорода, R6 представляет собой атом водорода, метильную группу, карбоксильную группу, метоксикарбонильную группу, этоксикарбонильную группу, карбамоильную группу, метилкарбамоильную группу или N, N-диметилкарбамоильную группу, и Х представляет собой атом серы, сульфинильную или сульфонильную группу.
21. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, где R1 представляет собой фенильную группу, которая замещена по 2 или 4 положению атомом фтора или атомом хлора, R2 представляет собой пропионильную, циклопропилкарбонильную, метоксикарбонильную или этоксикарбонильную группу, R3 представляет собой группы: 3-(-S-X-R4)-1-азетидинил, 3-(-S-X-R4)-1-пирролидинил, 4-(-S-X-R4)-1-пиперидинил или 4-(-S-X-R4)-3-(= CR5R6)-1-пиперидинил, где R4 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора, метильных групп, метоксильных групп и нитрогрупп, метильную, этильную или пропильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, гидроксильных групп, карбоксильных групп, метоксикарбонильных групп, этоксикарбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NH-A1с (где А1с представляет собой γ-глутамильную группу), и заместителей, имеющих формулу -СО-А2с (где А2с представляет собой глицино-группу), или циклопентильную группу, или циклогексильную группу, R5 представляет собой атом водорода, R6 представляет собой карбоксильную, метоксикарбонильную или этоксикарбонильную группу, и Х представляет собой атом серы или сульфонильную группу.
22. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, которое выбрано из следующей группы:
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-метилфенил-сульфонилтио)пиперидин,
1-(2-фтор-α-метоксикарбонилбензил)-4-(4-метилфенил-сульфонилтио)пиперидин,
1-(2-хлор-α-метоксикарбонилбензил)-4-(4-метилфенил-сульфонилтио)пиперидин,
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-метилфенил-сульфинилтио)пиперидин,
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-метилфенилди-сульфанил)пиперидин,
4-(4-хлорфенилсульфонилтио)-1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)пиперидин,
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-фторфенил-сульфонилтио)пиперидин,
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-метоксифенил-сульфонилтио)пиперидин,
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-фенилсульфонилтиопиперидин,
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(2-нитрофенилдисульфанил)пиперидин,
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(2,4-динитрофенилдисульфанил)пиперидин,
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-метилсульфонилтиопиперидин,
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-метилсульфинилтиопиперидин,
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(2-метоксикарбонилэтилдисульфанил)пиперидин,
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-3-(4-метилфенилсульфонилтио)пирролидин,
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-3-(4-метилфенилсульфинилтио)пирролидин,
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-3-(4-метилфенилсульфонилтио)азетидин,
(Е)-1-(2-хлор-α-метоксикарбонилбензил)-3-метоксикарбонилметилиден-4-(4-метилфенилсульфонилтио)пиперидин,
(Е)-1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-3-этоксикарбонилметилиден-4-(4-метилфенилсульфонилтио)пиперидин,
(Е)-1-(2-хлор-α-метоксикарбонилбензил)-3-этоксикарбонилметилиден-4-(4-метилфенилсульфонилтио)пиперидин, и
(Z)-4-[(R)-2-амино-2-карбоксиэтилдисульфанил] -3-карбоксиметилиден-1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)пиперидин.
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-метилфенил-сульфонилтио)пиперидин,
1-(2-фтор-α-метоксикарбонилбензил)-4-(4-метилфенил-сульфонилтио)пиперидин,
1-(2-хлор-α-метоксикарбонилбензил)-4-(4-метилфенил-сульфонилтио)пиперидин,
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-метилфенил-сульфинилтио)пиперидин,
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-метилфенилди-сульфанил)пиперидин,
4-(4-хлорфенилсульфонилтио)-1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)пиперидин,
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-фторфенил-сульфонилтио)пиперидин,
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-метоксифенил-сульфонилтио)пиперидин,
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-фенилсульфонилтиопиперидин,
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(2-нитрофенилдисульфанил)пиперидин,
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(2,4-динитрофенилдисульфанил)пиперидин,
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-метилсульфонилтиопиперидин,
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-метилсульфинилтиопиперидин,
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(2-метоксикарбонилэтилдисульфанил)пиперидин,
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-3-(4-метилфенилсульфонилтио)пирролидин,
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-3-(4-метилфенилсульфинилтио)пирролидин,
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-3-(4-метилфенилсульфонилтио)азетидин,
(Е)-1-(2-хлор-α-метоксикарбонилбензил)-3-метоксикарбонилметилиден-4-(4-метилфенилсульфонилтио)пиперидин,
(Е)-1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-3-этоксикарбонилметилиден-4-(4-метилфенилсульфонилтио)пиперидин,
(Е)-1-(2-хлор-α-метоксикарбонилбензил)-3-этоксикарбонилметилиден-4-(4-метилфенилсульфонилтио)пиперидин, и
(Z)-4-[(R)-2-амино-2-карбоксиэтилдисульфанил] -3-карбоксиметилиден-1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)пиперидин.
23. 1-(α-Циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-метилфенилсульфонилтио)-пиперидин или его фармакологически приемлемая соль.
24. 1-(2-фтор-α-метоксикарбонилбензил)-4-(4-метилфенилсульфонилтио)пиперидин или его фармакологически приемлемая соль.
25. 1-(α-Циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-метоксифенилсульфонилтио)пиперидин или его фармакологически приемлемая соль.
26. (Z)-4-[(R)-2-амино-2-карбоксиэтилдисульфанил] -3-карбоксиметилиден-1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-пиперидин или его фармакологически приемлемая соль.
27. Фармацевтическая композиция, которая включает циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемую соль по любому из пп. 1-26, в количестве, эффективном для лечения.
28. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-26, для применения в качестве лекарственного препарата.
29. Агент, содержащий циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемую соль по любому из пп. 1-26, для профилактики или лечения заболевания, выбранного из группы, состоящей из эмболии, тромбоза и артериосклероза.
30. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-26, как активный ингредиент лекарственного препарата для профилактики или лечения заболевания, выбранного из группы, состоящей из эмболии, тромбоза и артериосклероза.
31. Способ профилактики или лечения заболевания, выбранного из группы, состоящей из эмболии, тромбоза и артериосклероза, у теплокровного животного, который включает введение упомянутому теплокровному животному фармакологически эффективного количества циклического аминосоединения или его фармакологически приемлемой соли, как определено в любом из пп. 1-26.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4692198 | 1998-02-27 | ||
| JP10/46921 | 1998-02-27 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2000122434A true RU2000122434A (ru) | 2002-09-27 |
| RU2203887C2 RU2203887C2 (ru) | 2003-05-10 |
Family
ID=12760807
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2000122434/04A RU2203887C2 (ru) | 1998-02-27 | 1999-02-26 | Циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания |
Country Status (23)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6610708B1 (ru) |
| EP (1) | EP1063230B1 (ru) |
| KR (1) | KR100567950B1 (ru) |
| CN (1) | CN100369896C (ru) |
| AT (1) | ATE238279T1 (ru) |
| AU (1) | AU737303B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI9908319B8 (ru) |
| CA (1) | CA2322171C (ru) |
| CZ (1) | CZ300821B6 (ru) |
| DE (1) | DE69907166T2 (ru) |
| DK (1) | DK1063230T3 (ru) |
| ES (1) | ES2196772T3 (ru) |
| HU (1) | HU225741B1 (ru) |
| ID (1) | ID25589A (ru) |
| IL (1) | IL138068A (ru) |
| MX (1) | MXPA00008439A (ru) |
| NO (1) | NO317882B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ506574A (ru) |
| PL (1) | PL200666B1 (ru) |
| PT (1) | PT1063230E (ru) |
| RU (1) | RU2203887C2 (ru) |
| TR (1) | TR200002505T2 (ru) |
| WO (1) | WO1999043648A1 (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US8071624B2 (en) | 2004-06-24 | 2011-12-06 | Incyte Corporation | N-substituted piperidines and their use as pharmaceuticals |
Families Citing this family (61)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2346935C2 (ru) * | 2003-11-28 | 2009-02-20 | Санкио Компани, Лимитед | Производное циклического амина, содержащее гетероарильный цикл |
| US20060009491A1 (en) * | 2004-06-24 | 2006-01-12 | Incyte Corporation | Amido compounds and their use as pharmaceuticals |
| CN101233108A (zh) * | 2005-05-27 | 2008-07-30 | 第一三共株式会社 | 具有取代烷基的环胺衍生物 |
| WO2014037832A2 (en) | 2012-09-06 | 2014-03-13 | Mahesh Kandula | Compositions and methods for the treatment of epilepsy and neurological diseases |
| CN104603096A (zh) | 2012-05-07 | 2015-05-06 | 塞利克斯比奥私人有限公司 | 用于治疗神经肌肉障碍和神经退行性疾病的组合物和方法 |
| WO2013167990A1 (en) | 2012-05-07 | 2013-11-14 | Mahesh Kandula | Compositions and methods for the treatment of depression |
| JP2015519333A (ja) | 2012-05-07 | 2015-07-09 | セリックスビオ プライヴェート リミテッド | 神経疾患の治療のための組成物および方法 |
| US9434704B2 (en) | 2012-05-08 | 2016-09-06 | Cellix Bio Private Limited | Compositions and methods for the treatment of neurological degenerative disorders |
| US9309233B2 (en) | 2012-05-08 | 2016-04-12 | Cellix Bio Private Limited | Compositions and methods for the treatment of blood clotting disorders |
| WO2013168022A1 (en) * | 2012-05-08 | 2013-11-14 | Mahesh Kandula | Compositions and methods for treating atherothrombosis |
| US9403826B2 (en) | 2012-05-08 | 2016-08-02 | Cellix Bio Private Limited | Compositions and methods for the treatment of inflammatory disorders |
| US9522884B2 (en) | 2012-05-08 | 2016-12-20 | Cellix Bio Private Limited | Compositions and methods for the treatment of metabolic disorders |
| US9266823B2 (en) | 2012-05-08 | 2016-02-23 | Cellix Bio Private Limited | Compositions and methods for the treatment of parkinson's disease |
| WO2013168002A1 (en) | 2012-05-10 | 2013-11-14 | Mahesh Kandula | Compositions and methods for the treatment of neurological conditions |
| WO2013168000A1 (en) | 2012-05-10 | 2013-11-14 | Mahesh Kandula | Compositions and methods for the treatment of severe pain |
| US9499526B2 (en) | 2012-05-10 | 2016-11-22 | Cellix Bio Private Limited | Compositions and methods for the treatment of neurologic diseases |
| WO2013167997A2 (en) | 2012-05-10 | 2013-11-14 | Mahesh Kandula | Compositions and methods for the treatment of metabolic syndrome |
| US9321775B2 (en) | 2012-05-10 | 2016-04-26 | Cellix Bio Private Limited | Compositions and methods for the treatment of moderate to severe pain |
| US9242939B2 (en) | 2012-05-10 | 2016-01-26 | Cellix Bio Private Limited | Compositions and methods for the treatment of respiratory disorders |
| WO2013167999A2 (en) | 2012-05-10 | 2013-11-14 | Mahesh Kandula | Compositions and methods for the treatment of neurologic diseases |
| WO2013168015A1 (en) | 2012-05-10 | 2013-11-14 | Mahesh Kandula | Compositions and methods for the treatment of asthma and allergy |
| WO2013168016A1 (en) | 2012-05-10 | 2013-11-14 | Mahesh Kandula | Compositions and methods for the treatment of metabolic syndrome |
| US9346742B2 (en) | 2012-05-10 | 2016-05-24 | Cellix Bio Private Limited | Compositions and methods for the treatment of fibromyalgia pain |
| WO2013168011A1 (en) | 2012-05-10 | 2013-11-14 | Mahesh Kandula | Compositions and methods for the treatment of chronic pain |
| US9499527B2 (en) | 2012-05-10 | 2016-11-22 | Cellix Bio Private Limited | Compositions and methods for the treatment of familial amyloid polyneuropathy |
| WO2013168005A2 (en) | 2012-05-10 | 2013-11-14 | Mahesh Kandula | Compositions and methods for the treatment of restless leg syndrome and fibromyalgia |
| WO2013175357A2 (en) | 2012-05-23 | 2013-11-28 | Mahesh Kandula | Compositions and methods for the treatment of inflammatory bowel disease |
| WO2013175347A2 (en) | 2012-05-23 | 2013-11-28 | Mahesh Kandula | Compositions and methods for the treatment of respiratory disorders |
| US9492409B2 (en) | 2012-05-23 | 2016-11-15 | Cellix Bio Private Limited | Compositions and methods for the treatment of local pain |
| AU2013264896A1 (en) | 2012-05-23 | 2014-11-27 | Cellixbio Private Limited | Compositions and methods for the treatment of multiple sclerosis |
| WO2013175377A2 (en) | 2012-05-23 | 2013-11-28 | Mahesh Kandula | Compositions and methods for the treatment of mucositis |
| US9434729B2 (en) | 2012-05-23 | 2016-09-06 | Cellix Bio Private Limited | Compositions and methods for the treatment of periodontitis and rheumatoid arthritis |
| US9108942B1 (en) | 2014-11-05 | 2015-08-18 | Mahesh Kandula | Compositions and methods for the treatment of moderate to severe pain |
| WO2014020480A2 (en) | 2012-08-03 | 2014-02-06 | Mahesh Kandula | Compositions and methods for the treatment migraine and neurologic diseases |
| WO2014037833A2 (en) | 2012-09-06 | 2014-03-13 | Mahesh Kandula | Compositions and methods for the treatment inflammation and lipid disorders |
| EP2892878A4 (en) | 2012-09-08 | 2016-02-24 | Cellix Bio Private Ltd | COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING INFLAMMATION AND LIPID DISORDER |
| SG11201505283RA (en) | 2013-01-09 | 2015-08-28 | Univ Michigan | Mixed disulfide conjugates of thienopyridine compounds and uses thereof |
| US9333187B1 (en) | 2013-05-15 | 2016-05-10 | Cellix Bio Private Limited | Compositions and methods for the treatment of inflammatory bowel disease |
| WO2014195961A1 (en) | 2013-06-04 | 2014-12-11 | Mahesh Kandula | Compositions and methods for the treatment of diabetes and pre-diabetes |
| US9096537B1 (en) | 2014-12-31 | 2015-08-04 | Mahesh Kandula | Compositions and methods for the treatment of mucositis |
| WO2016046835A1 (en) | 2014-09-26 | 2016-03-31 | Cellix Bio Private Limited | Compositions and methods for the treatment of epilepsy and neurological disorders |
| AU2014407862B2 (en) | 2014-09-29 | 2020-03-26 | Cellix Bio Private Limited | Compositions and methods for the treatment of multiple sclerosis |
| CN107108535B (zh) | 2014-10-27 | 2020-04-28 | 塞尔利克斯生物私人有限公司 | 用于治疗多发性硬化的富马酸单甲酯与哌嗪或乙二胺的三组分盐 |
| US9284287B1 (en) | 2014-11-05 | 2016-03-15 | Cellix Bio Private Limited | Compositions and methods for the suppression of carbonic anhydrase activity |
| US10208014B2 (en) | 2014-11-05 | 2019-02-19 | Cellix Bio Private Limited | Compositions and methods for the treatment of neurological disorders |
| US9290486B1 (en) | 2014-11-05 | 2016-03-22 | Cellix Bio Private Limited | Compositions and methods for the treatment of epilepsy |
| US9150557B1 (en) | 2014-11-05 | 2015-10-06 | Cellix Bio Private Limited | Compositions and methods for the treatment of hyperglycemia |
| US9173877B1 (en) | 2014-11-05 | 2015-11-03 | Cellix Bio Private Limited | Compositions and methods for the treatment of local pain |
| US9321716B1 (en) | 2014-11-05 | 2016-04-26 | Cellix Bio Private Limited | Compositions and methods for the treatment of metabolic syndrome |
| US9175008B1 (en) | 2014-11-05 | 2015-11-03 | Cellix Bio Private Limited | Prodrugs of anti-platelet agents |
| US9932294B2 (en) | 2014-12-01 | 2018-04-03 | Cellix Bio Private Limited | Compositions and methods for the treatment of multiple sclerosis |
| US9206111B1 (en) | 2014-12-17 | 2015-12-08 | Cellix Bio Private Limited | Compositions and methods for the treatment of neurological diseases |
| EP3242869B1 (en) | 2015-01-06 | 2021-10-27 | Cellixbio Private Limited | Compositions and methods for the treatment of inflammation and pain |
| SG11201708738YA (en) | 2015-04-30 | 2017-11-29 | Univ Michigan Regents | Mixed disulfide conjugates of thienopyridine compounds and uses thereof |
| CN106554302A (zh) * | 2015-09-25 | 2017-04-05 | 陕西合成药业股份有限公司 | 噻吩并吡啶类衍生物及其制备方法和用途 |
| CN106554368A (zh) * | 2015-09-25 | 2017-04-05 | 陕西合成药业股份有限公司 | 噻吩并吡啶类衍生物及其制备方法和用途 |
| CN106554369A (zh) * | 2015-09-25 | 2017-04-05 | 陕西合成药业股份有限公司 | 噻吩并吡啶类衍生物及其制备方法和用途 |
| US11642335B2 (en) * | 2019-09-26 | 2023-05-09 | Board Of Regents, The University Of Texas System | Chemical synthesis of clopidogrel active metabolites and disulfide conjugate prodrugs |
| CN111484446A (zh) * | 2020-04-02 | 2020-08-04 | 北京翼方生物科技有限责任公司 | 氯吡格雷代谢活性体二硫衍生物、其制备方法及医药用途 |
| CN111848497A (zh) * | 2020-07-28 | 2020-10-30 | 内蒙古医科大学 | 氯吡格雷活性代谢物衍生物、其前药及其制备方法与应用 |
| CN112851570A (zh) * | 2021-01-13 | 2021-05-28 | 北京沃邦医药科技有限公司 | 不饱和环胺半胱氨酸二硫衍生物制备方法及其医药用途 |
Family Cites Families (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US555854A (en) * | 1896-03-03 | Brush-handle attachment | ||
| US3647796A (en) * | 1968-12-23 | 1972-03-07 | Parke Davis & Co | Cyclicamino alkylaminothioacridine |
| FR2215948B1 (ru) | 1973-02-01 | 1976-05-14 | Centre Etd Ind Pharma | |
| FR2530247B1 (fr) | 1982-07-13 | 1986-05-16 | Sanofi Sa | Nouveaux derives de la thieno (3, 2-c) pyridine, leur procede de preparation et leur application therapeutique |
| FR2576901B1 (fr) | 1985-01-31 | 1987-03-20 | Sanofi Sa | Nouveaux derives de l'acide a-(oxo-2 hexahydro-2,4,5,6,7,7a thieno (3,2-c) pyridyl-5) phenyl acetique, leur procede de preparation et leur application therapeutique |
| FI101150B (fi) | 1991-09-09 | 1998-04-30 | Sankyo Co | Menetelmä lääkeaineina käyttökelpoisten tetrahydrotienopyridiinin johd annaisten valmistamiseksi |
| EP0623120A1 (en) * | 1992-01-21 | 1994-11-09 | Glaxo Group Limited | Piperidineacetic acid derivatives as inhibitors of fibrinogen-dependent blood platelet aggregation |
| DE59408453D1 (de) | 1993-04-23 | 1999-08-12 | Hoechst Ag | Pyrido-pyrimidindione, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel |
| DE69433478T2 (de) | 1993-09-17 | 2004-11-25 | Brigham And Women's Hospital, Boston | Verwendung von stickoxid-addukten zur verhütung von thrombosen auf artifiziellen und vaskulären oberflächen |
| NZ334389A (en) | 1996-08-28 | 2001-05-25 | Ube Industries | Cyclic amine derivatives |
-
1999
- 1999-02-26 NZ NZ506574A patent/NZ506574A/xx not_active IP Right Cessation
- 1999-02-26 IL IL13806899A patent/IL138068A/xx not_active IP Right Cessation
- 1999-02-26 CA CA002322171A patent/CA2322171C/en not_active Expired - Lifetime
- 1999-02-26 KR KR1020007009485A patent/KR100567950B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1999-02-26 ES ES99906508T patent/ES2196772T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1999-02-26 EP EP99906508A patent/EP1063230B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1999-02-26 MX MXPA00008439A patent/MXPA00008439A/es active IP Right Grant
- 1999-02-26 DK DK99906508T patent/DK1063230T3/da active
- 1999-02-26 PT PT99906508T patent/PT1063230E/pt unknown
- 1999-02-26 AU AU26413/99A patent/AU737303B2/en not_active Expired
- 1999-02-26 RU RU2000122434/04A patent/RU2203887C2/ru active
- 1999-02-26 PL PL342573A patent/PL200666B1/pl unknown
- 1999-02-26 AT AT99906508T patent/ATE238279T1/de active
- 1999-02-26 ID IDW20001635A patent/ID25589A/id unknown
- 1999-02-26 CZ CZ20003119A patent/CZ300821B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1999-02-26 DE DE69907166T patent/DE69907166T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1999-02-26 WO PCT/JP1999/000924 patent/WO1999043648A1/ja active IP Right Grant
- 1999-02-26 TR TR2000/02505T patent/TR200002505T2/xx unknown
- 1999-02-26 HU HU0100950A patent/HU225741B1/hu unknown
- 1999-02-26 BR BRPI9908319 patent/BRPI9908319B8/pt not_active IP Right Cessation
- 1999-02-26 CN CNB998055786A patent/CN100369896C/zh not_active Expired - Lifetime
-
2000
- 2000-08-24 US US09/622,849 patent/US6610708B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2000-08-25 NO NO20004279A patent/NO317882B1/no not_active IP Right Cessation
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US8071624B2 (en) | 2004-06-24 | 2011-12-06 | Incyte Corporation | N-substituted piperidines and their use as pharmaceuticals |
| US8288417B2 (en) | 2004-06-24 | 2012-10-16 | Incyte Corporation | N-substituted piperidines and their use as pharmaceuticals |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2000122434A (ru) | Циклические аминосоединения | |
| RU2203887C2 (ru) | Циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания | |
| RU2214400C2 (ru) | Производные 1-[(1-замещенного-4-пиперидинил)метил]-4-пиперидина, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные вещества | |
| RU2000129161A (ru) | Производное 1-[(1-замещенного-4-пиперидинил)метил]-4-пиперидина, способ его получения, фармацевтическая композиция, содержащая указанное соединение, и промежуточный продукт | |
| RU99104152A (ru) | Циклические аминопроизводные | |
| RU98112597A (ru) | Нафтил-замещенные производные бензимидазола в качестве антикоагулянтов | |
| CA2394327A1 (en) | Substituted piperazine and piperidine calcium channel blockers | |
| CA2140598A1 (en) | Prolineamide derivatives | |
| RU2008119842A (ru) | Производные триазола в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы-1 | |
| EA200870384A1 (ru) | 3,7-диамино-10h-фенотиазиновые соли и их применение | |
| EP1399154A1 (en) | 3-fluoro-pyrrolidines as antidiabetic agents | |
| RU2003120798A (ru) | Новые производные n-(фенилсульфонил) глицина и их применение в терапии | |
| DE60330407D1 (de) | Synthese von Epothilonen, Zwischenprodukte davon, Analoga und ihre Verwendung | |
| CA2592345A1 (en) | Piperidine and azetidine derivatives as glyt1 inhibitors | |
| RU2004126957A (ru) | Пиперидиновые производные | |
| DK2113502T3 (da) | Hydrazidforbindelser og anvendelse deraf i farmaceutiske sammensætninger til behandling af hjerte-karsygdomme | |
| RU98117078A (ru) | Производные бензамидина, замещенные производными аминокислот и гидроксикислот, и их применение в качестве антикоагулятов | |
| DE60120138T8 (de) | Amid-verbindungen und deren verwendung | |
| DK1336407T3 (da) | Præparat indeholdende en angiotensin-II-receptorantagonist og et diuretikum og anvendelse deraf til behandling af hypertension | |
| NO20070157L (no) | Substituerte diketopiperaziner som oksytocinantagonister | |
| HK1061674A1 (en) | 5-amidino-2-hydroxybenzenesulfonamide derivatives, pharmaceutical compositions containing the same and intermediates for their preparation | |
| DE69910121D1 (de) | Piperidone als Tachykinin-Hemmer | |
| RU2003130070A (ru) | Производные бигуанида | |
| RU2005114490A (ru) | N-сульфонил-4-метиленамино-3-гидрокси-2-пиридоны | |
| NO20070617L (no) | Kinoloninneholdende medisinske blandinger. |