RU2000120917A - Полимеры, ингибирующие липазу - Google Patents

Полимеры, ингибирующие липазу

Info

Publication number
RU2000120917A
RU2000120917A RU2000120917/14A RU2000120917A RU2000120917A RU 2000120917 A RU2000120917 A RU 2000120917A RU 2000120917/14 A RU2000120917/14 A RU 2000120917/14A RU 2000120917 A RU2000120917 A RU 2000120917A RU 2000120917 A RU2000120917 A RU 2000120917A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
substituted
group
unsubstituted
polymer
mammal
Prior art date
Application number
RU2000120917/14A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2207861C2 (ru
Inventor
В. Гарри МАНДВИЛЛЬ III
Молли Кейт БУА
Венката Р. ГАРИГАПАТИ
Original Assignee
Гелтекс Фармасьютикалз, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from US09/166,510 external-priority patent/US6267952B1/en
Application filed by Гелтекс Фармасьютикалз, Инк. filed Critical Гелтекс Фармасьютикалз, Инк.
Publication of RU2000120917A publication Critical patent/RU2000120917A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2207861C2 publication Critical patent/RU2207861C2/ru

Links

Claims (1)

1. Способ лечения ожирения у млекопитающего, который включает стадию перорального введения указанному млекопитающему эффективного количества полимера, замещенного по крайней мере одной группой формулы:
Figure 00000001

где R обозначает водород, гидрофобную часть, -NR2R3, -СО2Н, -OCOR2, -NHCOR2, замещенную или незамещенную алифатическую группу, либо замещенную или незамещенную ароматическую группу;
R1 обозначает активирующую группу;
Y обозначает кислород, серу, -NR2- или отсутствует;
Z и Z1 независимо обозначают кислород, алкилен, серу, -SО3-, -CO2-, -NR2-, -CONR2-, -РO4Н- или спейсерную группу;
R2 и R3 независимо обозначают водород, замещенную или незамещенную алифатическую группу, либо замещенную или незамещенную ароматическую группу;
m равно 0 или 1 и
n равно 0 или 1.
2. Способ по п. 1, в котором Y, Z и Z1 обозначают кислород и n и m равны 1.
3. Способ по п. 1, в котором -Y-R1 выбирают из группы, включающей:
Figure 00000002

Figure 00000003

Figure 00000004

Figure 00000005

Figure 00000006

Figure 00000007

4. Способ по п. 3, в котором -Y-R1 обозначает
Figure 00000008

5. Способ по п. 1, в котором полимер замещен в концевой части по крайней мере одной группой, ингибирующей липазу.
6. Способ по п. 5, в котором полимер является полиэфиром.
7. Способ по п. 6, в котором полимер содержит повторяющееся звено формулы:
Figure 00000009

где R обозначает водород, гидрофобную часть, -NR2R3, -CO2H, -OCOR2, -NHCOR2, замещенную или незамещенную алифатическую группу, либо замещенную или незамещенную ароматическую группу и
q является целым числом.
8. Способ по п. 7, в котором полимер является сополимером.
9. Способ по п. 8, в котором сополимер имеет гидрофильные и гидрофобные блоки.
10. Способ по п. 9, в котором полимер имеет внутренний гидрофобный блок и гидрофильные блоки с обоих концов гидрофобного блока.
11. Способ по п. 10, в котором внутренний гидрофобный блок является полипропиленгликолем и гидрофильные блоки с обоих концов полипропиленгликоля являются полиэтиленгликолем.
12. Способ по п. 9, в которой полимер имеет внутренний гидрофильный блок и гидрофобные блоки с обоих концов гидрофильного блока.
13. Способ по п. 12, в котором внутренний гидрофильный блок является полиэтиленгликолем и гидрофобные блоки с обоих концов полиэтиленгликоля являются полипропиленгликолем.
14. Способ по п. 1, в котором полимер внутренне замещен группой, ингибирующей липазу.
15. Способ по п. 14, в котором полимер содержит повторяющееся звено формулы:
Figure 00000010

где q является целым числом и
R4 обозначает -ОН, -NH2, -CH2NH2, -SH или группу формулы:
Figure 00000011

где R обозначает водород, гидрофобную часть, -NR2R3, -СO2Н, -OCOR2, -NHCOR2, замещенную или незамещенную алифатическую группу, либо замещенную или незамещенную ароматическую группу;
R1 обозначает активирующую группу;
Y обозначает кислород, серу, -NR2- или отсутствует;
Z и Z1 независимо обозначают кислород, алкилен, серу, -SО3-, -CO2-, -NR2-, -CONR2-, -PO4H- или спейсерную группу;
R2 и R3 независимо обозначают водород, замещенную или незамещенную алифатическую группу, либо замещенную или незамещенную ароматическую группу;
m равно 0 или 1 и
n равно 0 или 1.
16. Способ по п. 15, в котором R4 обозначает -ОН или группу формулы:
Figure 00000012

17. Способ по п. 15, в котором R4 обозначает -CH2NH2 или группу формулы:
Figure 00000013

18. Способ лечения ожирения у млекопитающего, который включает стадию перорального введения указанному млекопитающему эффективного количества полимера, замещенного по крайней мере одного группой формулы:
Figure 00000014

где R обозначает водород, гидрофобную часть, -NR2R3, -CO2H, -OCOR2, -NHCOR2, замещенную или незамещенную алифатическую группу, либо замещенную или незамещенную ароматическую группу;
Z обозначает кислород, алкилен, серу, -SО3-, -CO2-, -NR2-, -CONR2-, -PO4H- или спейсерную группу;
R2 и R3 независимо обозначают водород, замещенную или незамещенную алифатическую группу, либо замещенную или незамещенную ароматическую группу и
p является целым числом от нуля до около 30.
19. Способ лечения ожирения у млекопитающего, который включает стадию перорального введения указанному млекопитающему эффективного количества полимера, замещенного по крайней мере одной группой формулы:
Figure 00000015

где кольцо А является замещенной или незамещенной циклической алифатической группой, ароматической группой или их комбинацией с одним или несколькими гетероатомами;
Z обозначает кислород, алкилен, серу, -SО3-, -CO2-, -NR2-, -CONR2-, -РО4Н- или спейсерную группу;
R2 обозначает водород, замещенную или незамещенную алифатическую группу, либо замещенную или незамещенную ароматическую группу и
Х независимо обозначает -РО2-, -SО2- или -СО-.
20. Способ лечение ожирения у млекопитающего, который включает стадию перорального введения указанному млекопитающему эффективного количества полимера, замещенного по крайней мере одной группой формулы:
Figure 00000016

где R обозначает водород, гидрофобную часть, -NR2R3, -СО2Н, -OCOR2, -NHCOR2, замещенную или незамещенную алифатическую группу либо замещенную или незамещенную ароматическую группу;
Z обозначает кислород, алкилен, серу, -SО3-, -CO2-, -NR2-, -CONR2-, -РО4Н- или спейсерную группу;
R2 и R3 независимо обозначают водород, замещенную или незамещенную алифатическую группу, либо замещенную или незамещенную ароматическую группу и
Х независимо обозначает -РО2-, -SO2- или -СО-;
k является числом от 0 до около 10 и
p является целым числом от нуля до около 30.
21. Способ лечения ожирения у млекопитающего, который включает стадию перорального введения указанному млекопитающему эффективного количества полимера, замещенного по крайней мере одного группой формулы:
Figure 00000017

где заместители -СO2Н и -ОН фенильного кольца находятся в орто- или пара-положении относительно друг друга;
R5 обозначает гидрофобную часть, замещенную или незамещенную алифатическую группу, либо замещенную или незамещенную ароматическую группу;
Z обозначает кислород, алкилен, серу, -SО3-, -CO2-, -NR2-, -CONR2-, -PO4H- или спейсерную группу и
R2 обозначает водород, незамещенную или замещенную алифатическую группу, либо незамещенную арильную или замещенную ароматическую группу.
22. Способ лечения ожирения у млекопитающего, который включает стадию перорального введения указанному млекопитающему эффективного количества полимера, замещенного по крайней мере одной группой формулы:
Figure 00000018

где R обозначает водород, гидрофобную часть, -NR2R3, -СO2Н, -OCOR2, -NHCOR2, замещенную или незамещенную алифатическую группу, либо замещенную или незамещенную ароматическую группу;
R5 обозначает гидрофобную часть, замещенную или незамещенную алифатическую группу, либо замещенную или незамещенную ароматическую группу;
Z обозначает кислород, алкилен, серу, -SО3-, -СО2-, -NR2-, -CONR2-, -РO4Н- или спейсерную группу и
R2 и R3 независимо обозначает водород, незамещенную или замещенную алифатическую группу, либо незамещенную или замещенную ароматическую группу.
23. Способ по п. 22, в котором группа, ингибирующая липазу, имеет формулу:
Figure 00000019

где р является целым числом от нуля до около 30.
24. Способ по п. 23, в котором полимер является полиакриламидом, поливиниловым спиртом, полиэфиром, полиаллиламином, углеводом или белком.
25. Способ по п. 24, в котором полимер является сополимером.
26. Способ лечения ожирения у млекопитающего, который включает стадию перорального введения указанному млекопитающему эффективного количества полимера, замещенного по крайней мере одной группой формулы:
Figure 00000020

где R5 обозначает гидрофобную часть, замещенную или незамещенную алифатическую группу, либо замещенную или незамещенную ароматическую группу;
Z обозначает кислород, алкилен, серу, -SО3-, -CO2-, -NR2-, -CONR2-, -РO4Н- или спейсерную группу и
R2 обозначает водород, незамещенную или замещенную алифатическую группу, либо незамещенную или замещенную ароматическую группу.
27. Способ по п. 26, в котором полимер является полиакриламидом, поливиниловым спиртом, полиэфиром или полиаллиламином.
28. Способ по п. 27, в котором полимер является сополимером.
29. Способ лечения ожирения у млекопитающего, который включает стадию перорального введения указанному млекопитающему эффективного количества полимера, замещенного по крайней мере одной группой формулы:
Figure 00000021

где R обозначает водород, гидрофобную часть, -NR2R3, -CO2H, -OCOR2, -NHCOR2, замещенную или незамещенную алифатическую группу, либо замещенную или незамещенную ароматическую группу;
W1 и W2 независимо обозначают галоген или водород, причем по крайней мере один из W1 и W2 является галогеном;
Y обозначает кислород, серу, -NR2- или отсутствует;
R2 и R3 независимо обозначает водород, незамещенную или замещенную алифатическую группу, либо незамещенную или замещенную ароматическую группу.
30. Способ лечения ожирения у млекопитающего, который включает стадию перорального введения указанному млекопитающему эффективного количества полимера, замещенного по крайней мере одной группой формулы:
Figure 00000022

где R обозначает водород, гидрофобную часть, -NR2R3, -СО2Н, -OCOR2, -NHCOR2, замещенную или незамещенную алифатическую группу, либо замещенную или незамещенную ароматическую группу;
Z обозначает кислород, алкилен, серу, -SО3-, -CO2-, -NR2-, -CONR2-, -PO4H- или спейсерную группу;
R2 и R3 независимо обозначают водород, незамещенную или замещенную алифатическую группу, либо незамещенную или замещенную ароматическую группу;
m равно 0 или 1 и
p является целым числом от нуля до около 30.
31. Способ лечения ожирения у млекопитающего, который включает стадию перорального введения указанному млекопитающему эффективного количества полимера, замещенного по крайней мере одной группой формулы:
Figure 00000023

где R обозначает водород, гидрофобную часть, -NR2R3, -СO2Н, -OCOR2, -NHCOR2, замещенную или незамещенную алифатическую группу либо замещенную или незамещенную ароматическую группу;
Z обозначает кислород, алкилен, серу, -SО3-, -СО2-, -NR2-, -CONR2-, -РO4Н- или спейсерную группу;
R2 и R3 независимо обозначают водород, незамещенную или замещенную алифатическую группу, либо незамещенную или замещенную ароматическую группу и
p является целым числом от нуля до около 30.
32. Способ по п. 1, в котором полимер является жиросвязывающим полимером.
33. Способ лечение гипертриглицеридемии у млекопитающего, который включает стадию перорального введения указанному млекопитающему эффективного количества полимера, замещенного одной или несколькими группами, ингибирующими липазу.
34. Способ лечения ожирения у млекопитающего, который включает стадию перорального введения указанному млекопитающему эффективного количества полимера, замещенного по крайней мере одной группой, ингибирующей липазу.
35. Способ по п. 34, в котором группа, ингибирующая липазу, взаимодействует с липазой и образует ковалентную связь.
36. Способ по п. 35, в котором группа, ингибирующая липазу, образует ковалентную связь с аминокислотным остатком в активном сайте липазы.
37. Способ по п. 35, в котором группа, ингибирующая липазу, образует ковалентную связь с аминокислотным остатком, не находящимся в активном сайте липазы.
38. Способ по п. 34, в котором группа, ингибирующая липазу, является изостером жирной кислоты.
RU2000120917/14A 1998-01-09 1999-01-06 Полимеры, ингибирующие липазу RU2207861C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US537998A 1998-01-09 1998-01-09
US09/005,379 1998-01-09
US09/166,510 US6267952B1 (en) 1998-01-09 1998-10-05 Lipase inhibiting polymers
US09/166,510 1998-10-05

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2000120917A true RU2000120917A (ru) 2002-07-27
RU2207861C2 RU2207861C2 (ru) 2003-07-10

Family

ID=26674279

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2000120917/14A RU2207861C2 (ru) 1998-01-09 1999-01-06 Полимеры, ингибирующие липазу

Country Status (20)

Country Link
US (6) US6267952B1 (ru)
EP (1) EP1043982B1 (ru)
JP (1) JP2002500182A (ru)
KR (1) KR100620634B1 (ru)
CN (2) CN1636574A (ru)
AT (1) ATE308979T1 (ru)
AU (1) AU747016B2 (ru)
BR (1) BR9907233A (ru)
CA (1) CA2318416A1 (ru)
DE (1) DE69928219T2 (ru)
DK (1) DK1043982T3 (ru)
ES (1) ES2253872T3 (ru)
HK (1) HK1079706A1 (ru)
HU (1) HUP0101128A3 (ru)
IL (1) IL137098A (ru)
NO (1) NO20003511L (ru)
NZ (1) NZ505296A (ru)
PL (1) PL193453B1 (ru)
RU (1) RU2207861C2 (ru)
WO (1) WO1999034786A2 (ru)

Families Citing this family (81)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6267952B1 (en) * 1998-01-09 2001-07-31 Geltex Pharmaceuticals, Inc. Lipase inhibiting polymers
JP2003509538A (ja) * 1999-09-10 2003-03-11 ザ、プロクター、エンド、ギャンブル、カンパニー 酵素インヒビター
US6541629B1 (en) * 1999-09-10 2003-04-01 The Procter & Gamble Company Enzyme inhibitors
AR025587A1 (es) 1999-09-13 2002-12-04 Hoffmann La Roche Formulaciones en dispersion que contienen inhibidores de lipasa
AR025609A1 (es) 1999-09-13 2002-12-04 Hoffmann La Roche Formulaciones lipidas solidas
EP1132389A1 (en) 2000-03-06 2001-09-12 Vernalis Research Limited New aza-indolyl derivatives for the treatment of obesity
PL203804B1 (pl) * 2000-06-27 2009-11-30 Hoffmann La Roche Sposób wytwarzania kompozycji farmaceutycznej w postaci spoistej, płytkowej, piankowej, gąbczastej lub ciastowatej struktury i kompozycja farmaceutyczna otrzymana tym sposobem
RU2241462C2 (ru) 2000-07-28 2004-12-10 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг Новая фармацевтическая композиция
DE60110232T2 (de) 2000-07-28 2006-01-19 F. Hoffmann-La Roche Ag Neue verwendung von lipase-inhibitoren
MXPA03001182A (es) 2000-08-09 2003-06-30 F Hoffmannla Roche Ag Uso de inhibidores de lipasa.
US6900226B2 (en) 2000-09-06 2005-05-31 Hoffman-La Roche Inc. Neuropeptide Y antagonists
US6660731B2 (en) * 2000-09-15 2003-12-09 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors
CN100355750C (zh) 2000-09-15 2007-12-19 沃泰克斯药物股份有限公司 可用作蛋白激酶抑制剂的吡唑化合物
US7473691B2 (en) * 2000-09-15 2009-01-06 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors
AR038762A1 (es) 2000-10-16 2005-01-26 Hoffmann La Roche Derivados de indolina, un proceso para su preparacion, composicion farmaceutica, proceso para la preparacion de dicha composicion y el uso de dichos derivados para la fabricacion de un medicamento
GB0030710D0 (en) 2000-12-15 2001-01-31 Hoffmann La Roche Piperazine derivatives
ATE326462T1 (de) * 2000-12-21 2006-06-15 Vertex Pharma Pyrazolverbindungen als protein-kinase- inhibitoren
WO2002051844A1 (en) 2000-12-27 2002-07-04 F. Hoffmann-La Roche Ag Indole derivatives and their use as 5-ht2b and 5-ht2c receptor ligands
GB0106177D0 (en) 2001-03-13 2001-05-02 Hoffmann La Roche Piperazine derivatives
EP1395564B1 (en) 2001-05-21 2008-02-27 F. Hoffmann-La Roche Ag Quinoline derivatives as ligands for the neuropeptide y receptor
US20030027786A1 (en) 2001-06-06 2003-02-06 Karsten Maeder Lipase inhibiting composition
US6787558B2 (en) 2001-09-28 2004-09-07 Hoffmann-La Roche Inc. Quinoline derivatives
GB0202015D0 (en) 2002-01-29 2002-03-13 Hoffmann La Roche Piperazine Derivatives
MXPA04007502A (es) 2002-02-04 2004-11-10 Hoffmann La Roche Derivados de quinolina como antagonistas de neuropeptido y (npy).
SG159380A1 (en) * 2002-02-06 2010-03-30 Vertex Pharma Heteroaryl compounds useful as inhibitors of gsk-3
CN1625563A (zh) * 2002-02-19 2005-06-08 宝洁公司 新的真菌脂肪酶
EP1480976B1 (en) 2002-02-28 2007-09-19 F.Hoffmann-La Roche Ag Thiazole derivatives as npy receptor antagonists
AU2003218215A1 (en) * 2002-03-15 2003-09-29 Vertex Pharmaceuticals, Inc. Azolylaminoazines as inhibitors of protein kinases
WO2003105860A1 (en) * 2002-06-14 2003-12-24 Novo Nordisk A/S Pharmaceutical use of boronic acids and esters thereof
MY141867A (en) 2002-06-20 2010-07-16 Vertex Pharma Substituted pyrimidines useful as protein kinase inhibitors
CN1665791A (zh) 2002-07-05 2005-09-07 霍夫曼-拉罗奇有限公司 喹唑啉衍生物
NZ550883A (en) 2002-08-02 2008-06-30 Vertex Pharma Pyrazole compositions useful as inhibitors of glycogen synthase kinase-3 (GSK-3)
AU2003253364B2 (en) 2002-08-07 2007-06-07 F. Hoffmann-La Roche Ag Thiazole derivatives
US20060134062A1 (en) * 2002-11-19 2006-06-22 Huval Chad C Polymeric boronic acid derivatives as lipase inhibitors
WO2004072029A2 (en) * 2003-02-06 2004-08-26 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazolopyridazines useful as inhibitors of protein kinases
GB0314967D0 (en) 2003-06-26 2003-07-30 Hoffmann La Roche Piperazine derivatives
KR20060037436A (ko) 2003-08-12 2006-05-03 에프. 호프만-라 로슈 아게 Npy 길항물질로서 싸이아졸 유도체
MXPA06001570A (es) 2003-08-12 2006-05-15 Hoffmann La Roche Antagonistas del receptor de neuropeptido y (npy) 2-amino-5-benzoiltiazol.
US20050239859A2 (en) * 2003-09-03 2005-10-27 Solvay Pharmaceuticals Gmbh Novel medical uses of 4,5-dihydro-1h-pyrazole derivatives having cb1- antagonistic activity
US20050124660A1 (en) * 2003-10-27 2005-06-09 Jochen Antel Novel medical uses of compounds showing CB1-antagonistic activity and combination treatment involving said compounds
US20050143441A1 (en) * 2003-10-27 2005-06-30 Jochen Antel Novel medical combination treatment of obesity involving 4,5-dihydro-1H-pyrazole derivatives having CB1-antagonistic activity
WO2005051392A1 (en) 2003-11-20 2005-06-09 Children's Hospital Medical Center Gtpase inhibitors and methods of use
CA2548172A1 (en) * 2003-12-04 2005-06-23 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Quinoxalines useful as inhibitors of protein kinases
US20050244367A1 (en) * 2004-05-03 2005-11-03 Ilypsa, Inc. Phospholipase inhibitors localized in the gastrointestinal lumen
US7462394B2 (en) * 2004-05-06 2008-12-09 Ppg Industries Ohio, Inc. Method of stabilizing metal pigments against gassing
US7943713B2 (en) * 2004-07-30 2011-05-17 Basf Aktiengesellschaft Polymeric boronic acid derivatives and their use for papermaking
CA2585175A1 (en) * 2004-10-25 2006-05-04 Solvay Pharmaceuticals Gmbh Pharmaceutical compositions comprising cb1 cannabinoid receptor antagonists and potassium channel openers for the treatment of diabetes mellitus type i, obesity and related conditions
ATE514698T1 (de) 2005-05-03 2011-07-15 Hoffmann La Roche Tetracyclische azapyrazinoindoline als 5-ht2- liganden
WO2007016539A2 (en) 2005-07-29 2007-02-08 Children's Hospital Medical Center Gtpase inhibitors and methods of use and crystal structure of rac-1 gtpase
KR100962827B1 (ko) 2005-08-18 2010-06-10 에프. 호프만-라 로슈 아게 H3 수용체 조절제로서 유용한 티아졸릴 피페리딘 유도체
EP1917259B1 (en) * 2005-08-18 2012-01-25 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazine kinase inhibitors
AR056499A1 (es) * 2005-09-06 2007-10-10 Serapis Farmaceuticals Ltd Compuestos
SG166827A1 (en) * 2005-11-03 2010-12-29 Vertex Pharma Aminopyrimidines useful as kinase inhibitors
DE602006014022D1 (de) 2005-11-30 2010-06-10 Hoffmann La Roche 5-substituierte indol-2-carbonsäureamidderivate
DE602006020482D1 (de) 2005-11-30 2011-04-14 Hoffmann La Roche 1,5-substituierte indol-2-yl amidderivative
CN101316838B (zh) 2005-11-30 2013-01-30 霍夫曼-拉罗奇有限公司 用作h3调节剂的1,1-二氧代-硫代吗啉基吲哚基甲酮衍生物
EP1960401B1 (en) 2005-12-09 2009-11-11 F.Hoffmann-La Roche Ag Tricyclic amide derivatives useful for treating obesity
WO2007068620A1 (en) 2005-12-15 2007-06-21 F. Hoffmann-La Roche Ag Pyrrolo[2,3-c]pyridine derivatives
BRPI0619985A2 (pt) 2005-12-16 2011-10-25 Hoffmann La Roche compostos, processo para a sua manufatura, composições farmacêuticas, métodos para o tratamento e/ou prevenção de enfermidades que estão associadas com a modulação de receptores de h3, de obesidade e de diabetes do tipo ii em um ser humano ou animal e usos dos compostos
US7432255B2 (en) 2006-05-16 2008-10-07 Hoffmann-La Roche Inc. 1H-indol-5-yl-piperazin-1-yl-methanone derivatives
AU2007267184A1 (en) 2006-05-30 2007-12-06 F. Hoffmann-La Roche Ag Piperidinyl pyrimidine derivatives
US7514433B2 (en) 2006-08-03 2009-04-07 Hoffmann-La Roche Inc. 1H-indole-6-yl-piperazin-1-yl-methanone derivatives
JP2010509231A (ja) * 2006-11-02 2010-03-25 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド プロテインキナーゼの阻害剤として有用なアミノピリジンおよびアミノピリミジン
US20080146559A1 (en) 2006-12-08 2008-06-19 Li Chen 4,5,6,7-Tetrahydro-Thieno [2,3-C] Pyridine Derivatives
WO2008077086A1 (en) * 2006-12-19 2008-06-26 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Aminopyrimidines useful as inhibitors of protein kinases
CA2679701A1 (en) 2007-03-09 2008-09-18 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Aminopyridines useful as inhibitors of protein kinases
JP5520057B2 (ja) * 2007-03-09 2014-06-11 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド 蛋白キナーゼの阻害剤として有用なアミノピリミジン
JP5393489B2 (ja) * 2007-03-09 2014-01-22 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド 蛋白キナーゼの阻害剤として有用なアミノピリミジン
WO2008128009A2 (en) 2007-04-13 2008-10-23 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Aminopyrimidines useful as kinase inhibitors
WO2008137621A1 (en) * 2007-05-02 2008-11-13 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Aminopyrimidines useful as kinase inhibitors
MX2009011811A (es) * 2007-05-02 2010-01-14 Vertex Pharma Aminopirimidinas utiles como inhibidores de cinasa.
JP5389785B2 (ja) 2007-05-02 2014-01-15 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド キナーゼ阻害剤として有用なチアゾールおよびピラゾール
AU2008257044A1 (en) * 2007-05-24 2008-12-04 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Thiazoles and pyrazoles useful as kinase inhibitors
CN101796043A (zh) 2007-07-25 2010-08-04 霍夫曼-拉罗奇有限公司 苯并呋喃-和苯并[b]噻吩-2-羧酸酰胺衍生物及其作为阻胺3受体调节剂的应用
MX2010001137A (es) * 2007-07-31 2010-03-31 Vertex Pharma Procesopara preparar 5-fluoro-1h-pirazol[3,4-b]piridin-3-amina y derivados del mismo.
US8185398B2 (en) * 2007-12-31 2012-05-22 Intel-Ge Care Innovations Llc Reading device with shortcut read function
MX2011002312A (es) * 2008-09-03 2011-04-26 Vertex Pharma Co-cristales y formulaciones farmaceuticas que comprenden los mismos.
RU2552927C2 (ru) * 2010-03-13 2015-06-10 Истпонд Лабораториз Лимитед Жиросвязывающая композиция
CN102199172A (zh) * 2010-03-24 2011-09-28 金凯美(大连)医药科技有限公司 一种1-取代亚磷酰二氯的制备方法
US9980942B2 (en) 2012-05-02 2018-05-29 Children's Hospital Medical Center Rejuvenation of precursor cells
US10028503B2 (en) 2014-06-18 2018-07-24 Children's Hospital Medical Center Platelet storage methods and compositions for same

Family Cites Families (43)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NL7017227A (ru) 1969-12-27 1971-06-29
US3923972A (en) 1971-10-12 1975-12-02 Monsanto Co Method of lowering blood cholesterol level
US4211765A (en) * 1971-10-12 1980-07-08 Monsanto Company Method for controlling obesity
IT1052819B (it) 1975-12-12 1981-07-20 Fargal Pharmasint Lab Biochim Preparato inibitore dell assorbimento dei lipidi a base di dietilamminoetildestrano
US4265879A (en) 1977-09-13 1981-05-05 Monsanto Company Method for controlling blood triglycerides
US4218443A (en) 1979-01-15 1980-08-19 Hoffmann-La Roche Inc. Polyether ionophores as antiobesity and hypotriglyceridemic agents
US4302450A (en) 1979-01-15 1981-11-24 Hoffmann-La Roche Inc. Polyether ionophores as antiobesity and hypotriglyceridemic agents
US4432968A (en) 1980-10-20 1984-02-21 The Dow Chemical Company Weight control with fat imbibing polymers
CA1213397A (en) 1980-10-20 1986-10-28 Judith L. Page Weight control with alkyl styrene polymers
US5597810A (en) 1984-12-27 1997-01-28 Hoffman; Allan S. Method for reducing absorption of undesired lipids in the gastrointestinal tract
US5200183A (en) 1987-11-19 1993-04-06 Oklahoma Medical Research Foundation Recombinant bile salt activated lipases
US4959179A (en) 1989-01-30 1990-09-25 Lever Brothers Company Stabilized enzymes liquid detergent composition containing lipase and protease
US5089163A (en) 1989-01-30 1992-02-18 Lever Brothers Company, Division Of Conopco, Inc. Enzymatic liquid detergent composition
US5063210A (en) 1989-04-20 1991-11-05 Lange Iii Louis G Use of sulfated polysaccharides to decrease cholesterol and fatty acid absorption
US5484777A (en) 1989-04-20 1996-01-16 Lange, Iii; Louis G. Pancreatic cholesterol esterase inhibitor
US5674482A (en) 1989-08-14 1997-10-07 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals, Inc. Polymers with alkyl- or heteroalkyl -aryl backbone and pharmaceutical compositions incorporating same
US5308766A (en) 1989-08-29 1994-05-03 The Regents Of The University Of California Hydrolytic enzyme inhibitors/inactivators and methods for using same
WO1991003544A1 (en) 1989-08-29 1991-03-21 The Regents Of The University Of California Novel hydrolytic enzyme inhibitors and substrates and assays, methods and kits embodying same
US5376640A (en) * 1989-12-25 1994-12-27 Nisshin Flour Milling Co., Ltd. Lipolytic enzyme inhibitors
US5260310A (en) 1990-02-26 1993-11-09 Hoffmann-La Roche Inc. Oxetanone compounds and pharmaceutical compositions containing them
DK244090D0 (da) 1990-10-09 1990-10-09 Novo Nordisk As Kemiske forbindelser
US5137716A (en) 1990-11-15 1992-08-11 Weisenfeld Michael S Method of reducing weight in mammals
EP0622078B1 (en) 1992-01-14 1999-09-01 Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. Cholesterol level depressant
CA2063499C (en) 1992-03-19 1996-06-18 Leon Edward St. Pierre Ingestible polymeric phosphonium salts for the lowering of blood cholesterol
JP2667351B2 (ja) 1992-03-24 1997-10-27 麒麟麦酒株式会社 食餌脂質消化吸収阻害剤および飲食品
DK0563731T3 (da) 1992-03-28 1996-03-18 Hoechst Ag Lægemidler indeholdende polyhydromethylenderivater, fremgangsmåde til deres fremstilling og deres anvendelse
RU2066185C1 (ru) * 1993-01-11 1996-09-10 Институт пищевых веществ РАН Гиполипидемический энтеросорбент
US5703188A (en) 1993-06-02 1997-12-30 Geltex Pharmaceuticals, Inc. Process for removing bile salts from a patient and compositions therefor
US5624963A (en) 1993-06-02 1997-04-29 Geltex Pharmaceuticals, Inc. Process for removing bile salts from a patient and compositions therefor
US5607669A (en) 1994-06-10 1997-03-04 Geltex Pharmaceuticals, Inc. Amine polymer sequestrant and method of cholesterol depletion
US5618530A (en) 1994-06-10 1997-04-08 Geltex Pharmaceuticals, Inc. Hydrophobic amine polymer sequestrant and method of cholesterol depletion
CA2128044C (en) * 1993-08-05 2007-02-20 Klaus-Dieter Bremer Pharmaceutical compositions comprising a glucosidase and/or amylase inhibitor, and a lipase inhibitor
US5569452A (en) 1993-08-31 1996-10-29 Tsrl, Inc. Pharmaceutical formulation having enhanced bile acid binding affinity
US5414068A (en) 1994-01-24 1995-05-09 Rohm And Haas Company Crosslinked anion exchange particles and method for producing the particles
TW474813B (en) 1994-06-10 2002-02-01 Geltex Pharma Inc Alkylated composition for removing bile salts from a patient
US5474993A (en) 1994-06-14 1995-12-12 Sterling Winthrop, Inc. Lactam inhibitors of cholesterol esterase
JPH0859458A (ja) 1994-08-25 1996-03-05 Zeria Pharmaceut Co Ltd インダン誘導体を含有する高脂血症治療剤
JP3532999B2 (ja) 1995-03-24 2004-05-31 株式会社ロッテ 新規なタンニン類およびこれを有効成分とするリパーゼ阻害剤
US5993675A (en) * 1997-12-31 1999-11-30 Hagerthy; Albert P. Fuel-water separator for marine and diesel engines
US6299868B1 (en) * 1999-07-14 2001-10-09 Geltex Pharmaceuticals, Inc. Fat-binding polymers
US6267952B1 (en) * 1998-01-09 2001-07-31 Geltex Pharmaceuticals, Inc. Lipase inhibiting polymers
KR20060111741A (ko) * 1998-01-09 2006-10-27 젠자임 코포레이션 지방-결합성 중합체
US5942500A (en) * 1998-04-27 1999-08-24 Perry; Stephen C. Dietary composition to reduce dietary fats

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2000120917A (ru) Полимеры, ингибирующие липазу
ATE193719T1 (de) Hydrophilierte polyether
CA2263409A1 (en) High molecular weight polymer-based prodrugs
RU97100941A (ru) Новые ингибиторы тромбина, их получение и применение
ES2244203T3 (es) Composicion de teñido para fibras queratinicas con un colorante directo cationico y una silicona.
RU2001120440A (ru) Новые ассоциативные катионные полиуретаны и их использование в качестве загустителей
ATE205508T1 (de) Vernetzte polymere enthaltende zusammensetzung zum entfernen von gallensäuren bei patienten
KR960703620A (ko) 면역 보조제로서 포스파젠 고분자 전해질(phosphazene polyelectrolytes as immunoadjuvants)
RU2007126802A (ru) Расщепляемые полимерные конъюгаты на основе алифатических биодеградируемых линкеров
CA2498167A1 (en) Water-soluble polymer alkanals
RU2000113071A (ru) Красящая композиция для кератиновых волокон с прямым катионным красителем и силиконом
AR016001A1 (es) Uso de polimeros de amina alifatica para la fabricacion de medicamentos para la reduccion de niveles de oxalato en un paciente
RU98100481A (ru) Производные рапамицина
FI874184A (fi) Tislatun polttoaineen lisäaine
ES524532A0 (es) Procedimiento de preparacion de los derivados de la xantina
RU2000102678A (ru) Композиция для ухода за волосами, содержащая моющую основу, катионный полимер и анионный полиуретан, и ее применение
ES2145268T3 (es) Derivados ureido de los acidos naftaleno-fosfonicos y su procedimiento de preparacion.
JP2002533503A5 (ru)
EA199900161A1 (ru) Производные пиридазино [4,5-в]-хинолин-5-оксида, их получение и применение в качестве антагонистов глицина
JP2004531479A5 (ru)
RU96115179A (ru) Каскадные полимеры с иодосодержащими ароматическими углеводородными группами
RU2000126741A (ru) Лекарственные средства против гепатита
KR900004311A (ko) 골-결합 특성을 갖는 보철구 및 그의 치료적 용도
ATE187720T1 (de) Diosmetin derivate, verfahren zu deren herstellung und diese enthaltende pharmazeutische zusammenstellungen
PT88192A (pt) Processo para a preparacao de ciclopeptidos promotores de absorcao em aplicacoes sobre mucosas