NO844144L - Legemiddeltilberedning - Google Patents
LegemiddeltilberedningInfo
- Publication number
- NO844144L NO844144L NO844144A NO844144A NO844144L NO 844144 L NO844144 L NO 844144L NO 844144 A NO844144 A NO 844144A NO 844144 A NO844144 A NO 844144A NO 844144 L NO844144 L NO 844144L
- Authority
- NO
- Norway
- Prior art keywords
- weight
- fatty acids
- esters
- chain fatty
- acid
- Prior art date
Links
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 title claims description 4
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 46
- WVDDGKGOMKODPV-UHFFFAOYSA-N Benzyl alcohol Chemical compound OCC1=CC=CC=C1 WVDDGKGOMKODPV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 36
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 28
- 150000004667 medium chain fatty acids Chemical class 0.000 claims description 23
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims description 22
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims description 21
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims description 20
- -1 chemotherapeutics Substances 0.000 claims description 18
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 18
- 239000012071 phase Substances 0.000 claims description 17
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims description 16
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 claims description 13
- 235000019445 benzyl alcohol Nutrition 0.000 claims description 12
- 239000010775 animal oil Substances 0.000 claims description 9
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 claims description 9
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 claims description 7
- 238000000265 homogenisation Methods 0.000 claims description 7
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 7
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims description 7
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 239000010773 plant oil Substances 0.000 claims description 6
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims description 5
- 239000003549 soybean oil Substances 0.000 claims description 5
- 235000012424 soybean oil Nutrition 0.000 claims description 5
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 239000003921 oil Substances 0.000 claims description 4
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 claims description 4
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims description 3
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims description 3
- 150000002460 imidazoles Chemical class 0.000 claims description 3
- KEJXLQUPYHWCNM-UHFFFAOYSA-N propanidid Chemical compound CCCOC(=O)CC1=CC=C(OCC(=O)N(CC)CC)C(OC)=C1 KEJXLQUPYHWCNM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 229960004948 propanidid Drugs 0.000 claims description 3
- 239000008158 vegetable oil Substances 0.000 claims description 3
- 235000013311 vegetables Nutrition 0.000 claims description 3
- 230000003556 anti-epileptic effect Effects 0.000 claims description 2
- 239000001961 anticonvulsive agent Substances 0.000 claims description 2
- 229960003965 antiepileptics Drugs 0.000 claims description 2
- 229940125717 barbiturate Drugs 0.000 claims description 2
- 150000001735 carboxylic acids Chemical class 0.000 claims description 2
- 229940097217 cardiac glycoside Drugs 0.000 claims description 2
- 239000002368 cardiac glycoside Substances 0.000 claims description 2
- 235000012343 cottonseed oil Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000002385 cottonseed oil Substances 0.000 claims description 2
- 229960003133 ergot alkaloid Drugs 0.000 claims description 2
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 claims description 2
- 229940079865 intestinal antiinfectives imidazole derivative Drugs 0.000 claims description 2
- 238000010253 intravenous injection Methods 0.000 claims description 2
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 claims description 2
- 229920000728 polyester Polymers 0.000 claims description 2
- XMVJITFPVVRMHC-UHFFFAOYSA-N roxarsone Chemical group OC1=CC=C([As](O)(O)=O)C=C1[N+]([O-])=O XMVJITFPVVRMHC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 235000005713 safflower oil Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000003813 safflower oil Substances 0.000 claims description 2
- 229930002534 steroid glycoside Natural products 0.000 claims description 2
- 150000008143 steroidal glycosides Chemical class 0.000 claims description 2
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims description 2
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 claims description 2
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 claims description 2
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 claims description 2
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 claims description 2
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 claims 2
- YNGDWRXWKFWCJY-UHFFFAOYSA-N 1,4-Dihydropyridine Chemical class C1C=CNC=C1 YNGDWRXWKFWCJY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 235000019485 Safflower oil Nutrition 0.000 claims 1
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000000460 chlorine Substances 0.000 claims 1
- 125000001309 chloro group Chemical group Cl* 0.000 claims 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 1
- 229940042055 systemic antimycotics triazole derivative Drugs 0.000 claims 1
- WWZKQHOCKIZLMA-UHFFFAOYSA-N Caprylic acid Natural products CCCCCCCC(O)=O WWZKQHOCKIZLMA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 19
- GHVNFZFCNZKVNT-UHFFFAOYSA-N Decanoic acid Natural products CCCCCCCCCC(O)=O GHVNFZFCNZKVNT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 17
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 17
- 239000008215 water for injection Substances 0.000 description 13
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 12
- 235000019197 fats Nutrition 0.000 description 11
- 229960002446 octanoic acid Drugs 0.000 description 9
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- 239000005632 Capric acid (CAS 334-48-5) Substances 0.000 description 8
- 239000005635 Caprylic acid (CAS 124-07-2) Substances 0.000 description 8
- 244000068988 Glycine max Species 0.000 description 6
- 235000010469 Glycine max Nutrition 0.000 description 6
- 229910001873 dinitrogen Inorganic materials 0.000 description 6
- POULHZVOKOAJMA-UHFFFAOYSA-N dodecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCC(O)=O POULHZVOKOAJMA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 6
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 6
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 6
- 238000011049 filling Methods 0.000 description 5
- 238000007792 addition Methods 0.000 description 4
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 4
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 4
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 4
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N Methanol Chemical compound OC OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N Succinic acid Natural products OC(=O)CCC(O)=O KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N Xylitol Natural products OCCC(O)C(O)C(O)CCO TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000008346 aqueous phase Substances 0.000 description 3
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N meso ribitol Natural products OCC(O)C(O)C(O)CO HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- FUZZWVXGSFPDMH-UHFFFAOYSA-N n-hexanoic acid Natural products CCCCCC(O)=O FUZZWVXGSFPDMH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000000811 xylitol Substances 0.000 description 3
- HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N xylitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N 0.000 description 3
- 235000010447 xylitol Nutrition 0.000 description 3
- 229960002675 xylitol Drugs 0.000 description 3
- PVHUJELLJLJGLN-INIZCTEOSA-N (S)-nitrendipine Chemical compound CCOC(=O)C1=C(C)NC(C)=C(C(=O)OC)[C@@H]1C1=CC=CC([N+]([O-])=O)=C1 PVHUJELLJLJGLN-INIZCTEOSA-N 0.000 description 2
- KBPLFHHGFOOTCA-UHFFFAOYSA-N 1-Octanol Chemical compound CCCCCCCCO KBPLFHHGFOOTCA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- ZWEHNKRNPOVVGH-UHFFFAOYSA-N 2-Butanone Chemical compound CCC(C)=O ZWEHNKRNPOVVGH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- UIAGMCDKSXEBJQ-IBGZPJMESA-N 3-o-(2-methoxyethyl) 5-o-propan-2-yl (4s)-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate Chemical compound COCCOC(=O)C1=C(C)NC(C)=C(C(=O)OC(C)C)[C@H]1C1=CC=CC([N+]([O-])=O)=C1 UIAGMCDKSXEBJQ-IBGZPJMESA-N 0.000 description 2
- FERIUCNNQQJTOY-UHFFFAOYSA-N Butyric acid Chemical compound CCCC(O)=O FERIUCNNQQJTOY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-N Glycolic acid Chemical compound OCC(O)=O AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N Malonic acid Chemical compound OC(=O)CC(O)=O OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- AMQJEAYHLZJPGS-UHFFFAOYSA-N N-Pentanol Chemical compound CCCCCO AMQJEAYHLZJPGS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 2
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 2
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 2
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 2
- YZXBAPSDXZZRGB-DOFZRALJSA-N arachidonic acid Chemical compound CCCCC\C=C/C\C=C/C\C=C/C\C=C/CCCC(O)=O YZXBAPSDXZZRGB-DOFZRALJSA-N 0.000 description 2
- MWKFXSUHUHTGQN-UHFFFAOYSA-N decan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCO MWKFXSUHUHTGQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-N dimethylselenoniopropionate Natural products CCC(O)=O XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- LQZZUXJYWNFBMV-UHFFFAOYSA-N dodecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCO LQZZUXJYWNFBMV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229940089666 egg yolk phosphatides Drugs 0.000 description 2
- 238000004945 emulsification Methods 0.000 description 2
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 2
- IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-N hexadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- ZSIAUFGUXNUGDI-UHFFFAOYSA-N hexan-1-ol Chemical compound CCCCCCO ZSIAUFGUXNUGDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- VKOBVWXKNCXXDE-UHFFFAOYSA-N icosanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O VKOBVWXKNCXXDE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000001990 intravenous administration Methods 0.000 description 2
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N lactic acid Chemical compound CC(O)C(O)=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000002960 lipid emulsion Substances 0.000 description 2
- BDAGIHXWWSANSR-UHFFFAOYSA-N methanoic acid Natural products OC=O BDAGIHXWWSANSR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 2
- HYIMSNHJOBLJNT-UHFFFAOYSA-N nifedipine Chemical compound COC(=O)C1=C(C)NC(C)=C(C(=O)OC)C1C1=CC=CC=C1[N+]([O-])=O HYIMSNHJOBLJNT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960001597 nifedipine Drugs 0.000 description 2
- 229960000715 nimodipine Drugs 0.000 description 2
- 229960005425 nitrendipine Drugs 0.000 description 2
- GLDOVTGHNKAZLK-UHFFFAOYSA-N octadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCO GLDOVTGHNKAZLK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 2
- TYFQFVWCELRYAO-UHFFFAOYSA-N suberic acid Chemical compound OC(=O)CCCCCCC(O)=O TYFQFVWCELRYAO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- HLZKNKRTKFSKGZ-UHFFFAOYSA-N tetradecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCO HLZKNKRTKFSKGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- NQPDZGIKBAWPEJ-UHFFFAOYSA-N valeric acid Chemical compound CCCCC(O)=O NQPDZGIKBAWPEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- NIONDZDPPYHYKY-SNAWJCMRSA-N (2E)-hexenoic acid Chemical compound CCC\C=C\C(O)=O NIONDZDPPYHYKY-SNAWJCMRSA-N 0.000 description 1
- XMAYWYJOQHXEEK-OZXSUGGESA-N (2R,4S)-ketoconazole Chemical compound C1CN(C(=O)C)CCN1C(C=C1)=CC=C1OC[C@@H]1O[C@@](CN2C=NC=C2)(C=2C(=CC(Cl)=CC=2)Cl)OC1 XMAYWYJOQHXEEK-OZXSUGGESA-N 0.000 description 1
- OYHQOLUKZRVURQ-NTGFUMLPSA-N (9Z,12Z)-9,10,12,13-tetratritiooctadeca-9,12-dienoic acid Chemical compound C(CCCCCCC\C(=C(/C\C(=C(/CCCCC)\[3H])\[3H])\[3H])\[3H])(=O)O OYHQOLUKZRVURQ-NTGFUMLPSA-N 0.000 description 1
- WRIDQFICGBMAFQ-UHFFFAOYSA-N (E)-8-Octadecenoic acid Natural products CCCCCCCCCC=CCCCCCCC(O)=O WRIDQFICGBMAFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BJEPYKJPYRNKOW-REOHCLBHSA-N (S)-malic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-REOHCLBHSA-N 0.000 description 1
- IFPMZBBHBZQTOV-UHFFFAOYSA-N 1,3,5-trinitro-2-(2,4,6-trinitrophenyl)-4-[2,4,6-trinitro-3-(2,4,6-trinitrophenyl)phenyl]benzene Chemical compound [O-][N+](=O)C1=CC([N+](=O)[O-])=CC([N+]([O-])=O)=C1C1=C([N+]([O-])=O)C=C([N+]([O-])=O)C(C=2C(=C(C=3C(=CC(=CC=3[N+]([O-])=O)[N+]([O-])=O)[N+]([O-])=O)C(=CC=2[N+]([O-])=O)[N+]([O-])=O)[N+]([O-])=O)=C1[N+]([O-])=O IFPMZBBHBZQTOV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GYSCBCSGKXNZRH-UHFFFAOYSA-N 1-benzothiophene-2-carboxamide Chemical compound C1=CC=C2SC(C(=O)N)=CC2=C1 GYSCBCSGKXNZRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RTBFRGCFXZNCOE-UHFFFAOYSA-N 1-methylsulfonylpiperidin-4-one Chemical compound CS(=O)(=O)N1CCC(=O)CC1 RTBFRGCFXZNCOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FPIPGXGPPPQFEQ-UHFFFAOYSA-N 13-cis retinol Natural products OCC=C(C)C=CC=C(C)C=CC1=C(C)CCCC1(C)C FPIPGXGPPPQFEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LQJBNNIYVWPHFW-UHFFFAOYSA-N 20:1omega9c fatty acid Natural products CCCCCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O LQJBNNIYVWPHFW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OSWFIVFLDKOXQC-UHFFFAOYSA-N 4-(3-methoxyphenyl)aniline Chemical compound COC1=CC=CC(C=2C=CC(N)=CC=2)=C1 OSWFIVFLDKOXQC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VCCNKWWXYVWTLT-CYZBKYQRSA-N 7-[(2s,3r,4s,5s,6r)-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-3-[(2s,3r,4r,5r,6s)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxyoxan-2-yl]oxy-5-hydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)chromen-4-one Chemical compound C1=C(O)C(OC)=CC=C1C(OC1=C2)=CC(=O)C1=C(O)C=C2O[C@H]1[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@H](O)[C@@H](O)[C@H](C)O2)O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 VCCNKWWXYVWTLT-CYZBKYQRSA-N 0.000 description 1
- QSBYPNXLFMSGKH-UHFFFAOYSA-N 9-Heptadecensaeure Natural products CCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O QSBYPNXLFMSGKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- APKFDSVGJQXUKY-KKGHZKTASA-N Amphotericin-B Natural products O[C@H]1[C@@H](N)[C@H](O)[C@@H](C)O[C@H]1O[C@H]1C=CC=CC=CC=CC=CC=CC=C[C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](C)[C@H](C)OC(=O)C[C@H](O)C[C@H](O)CC[C@@H](O)[C@H](O)C[C@H](O)C[C@](O)(C[C@H](O)[C@H]2C(O)=O)O[C@H]2C1 APKFDSVGJQXUKY-KKGHZKTASA-N 0.000 description 1
- 241000271935 Bitis Species 0.000 description 1
- 208000009079 Bronchial Spasm Diseases 0.000 description 1
- 208000014181 Bronchial disease Diseases 0.000 description 1
- 206010006482 Bronchospasm Diseases 0.000 description 1
- QWOJMRHUQHTCJG-UHFFFAOYSA-N CC([CH2-])=O Chemical compound CC([CH2-])=O QWOJMRHUQHTCJG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010009192 Circulatory collapse Diseases 0.000 description 1
- ITRJWOMZKQRYTA-RFZYENFJSA-N Cortisone acetate Chemical compound C1CC2=CC(=O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@@](C(=O)COC(=O)C)(O)[C@@]1(C)CC2=O ITRJWOMZKQRYTA-RFZYENFJSA-N 0.000 description 1
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 description 1
- LTMHDMANZUZIPE-AMTYYWEZSA-N Digoxin Natural products O([C@H]1[C@H](C)O[C@H](O[C@@H]2C[C@@H]3[C@@](C)([C@@H]4[C@H]([C@]5(O)[C@](C)([C@H](O)C4)[C@H](C4=CC(=O)OC4)CC5)CC3)CC2)C[C@@H]1O)[C@H]1O[C@H](C)[C@@H](O[C@H]2O[C@@H](C)[C@H](O)[C@@H](O)C2)[C@@H](O)C1 LTMHDMANZUZIPE-AMTYYWEZSA-N 0.000 description 1
- IIUZTXTZRGLYTI-UHFFFAOYSA-N Dihydrogriseofulvin Natural products COC1CC(=O)CC(C)C11C(=O)C(C(OC)=CC(OC)=C2Cl)=C2O1 IIUZTXTZRGLYTI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WSWCOQWTEOXDQX-MQQKCMAXSA-N E-Sorbic acid Chemical compound C\C=C\C=C\C(O)=O WSWCOQWTEOXDQX-MQQKCMAXSA-N 0.000 description 1
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UXWOXTQWVMFRSE-UHFFFAOYSA-N Griseoviridin Natural products O=C1OC(C)CC=C(C(NCC=CC=CC(O)CC(O)C2)=O)SCC1NC(=O)C1=COC2=N1 UXWOXTQWVMFRSE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000005639 Lauric acid Substances 0.000 description 1
- OYHQOLUKZRVURQ-HZJYTTRNSA-N Linoleic acid Chemical compound CCCCC\C=C/C\C=C/CCCCCCCC(O)=O OYHQOLUKZRVURQ-HZJYTTRNSA-N 0.000 description 1
- DDUHZTYCFQRHIY-UHFFFAOYSA-N Negwer: 6874 Natural products COC1=CC(=O)CC(C)C11C(=O)C(C(OC)=CC(OC)=C2Cl)=C2O1 DDUHZTYCFQRHIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000005642 Oleic acid Substances 0.000 description 1
- ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N Oleic acid Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000021314 Palmitic acid Nutrition 0.000 description 1
- QGMRQYFBGABWDR-UHFFFAOYSA-M Pentobarbital sodium Chemical compound [Na+].CCCC(C)C1(CC)C(=O)NC(=O)[N-]C1=O QGMRQYFBGABWDR-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- CXOFVDLJLONNDW-UHFFFAOYSA-N Phenytoin Chemical compound N1C(=O)NC(=O)C1(C=1C=CC=CC=1)C1=CC=CC=C1 CXOFVDLJLONNDW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PPTYJKAXVCCBDU-UHFFFAOYSA-N Rohypnol Chemical compound N=1CC(=O)N(C)C2=CC=C([N+]([O-])=O)C=C2C=1C1=CC=CC=C1F PPTYJKAXVCCBDU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000158147 Sator Species 0.000 description 1
- 239000003568 Sodium, potassium and calcium salts of fatty acids Substances 0.000 description 1
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 description 1
- FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N Tartaric acid Natural products [H+].[H+].[O-]C(=O)C(O)C(O)C([O-])=O FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FPIPGXGPPPQFEQ-BOOMUCAASA-N Vitamin A Natural products OC/C=C(/C)\C=C\C=C(\C)/C=C/C1=C(C)CCCC1(C)C FPIPGXGPPPQFEQ-BOOMUCAASA-N 0.000 description 1
- 235000011054 acetic acid Nutrition 0.000 description 1
- FPIPGXGPPPQFEQ-OVSJKPMPSA-N all-trans-retinol Chemical compound OC\C=C(/C)\C=C\C=C(/C)\C=C\C1=C(C)CCCC1(C)C FPIPGXGPPPQFEQ-OVSJKPMPSA-N 0.000 description 1
- OBETXYAYXDNJHR-UHFFFAOYSA-N alpha-ethylcaproic acid Natural products CCCCC(CC)C(O)=O OBETXYAYXDNJHR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N alpha-hydroxysuccinic acid Natural products OC(=O)C(O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DTOSIQBPPRVQHS-PDBXOOCHSA-N alpha-linolenic acid Chemical compound CC\C=C/C\C=C/C\C=C/CCCCCCCC(O)=O DTOSIQBPPRVQHS-PDBXOOCHSA-N 0.000 description 1
- 235000020661 alpha-linolenic acid Nutrition 0.000 description 1
- APKFDSVGJQXUKY-INPOYWNPSA-N amphotericin B Chemical compound O[C@H]1[C@@H](N)[C@H](O)[C@@H](C)O[C@H]1O[C@H]1/C=C/C=C/C=C/C=C/C=C/C=C/C=C/[C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](C)[C@H](C)OC(=O)C[C@H](O)C[C@H](O)CC[C@@H](O)[C@H](O)C[C@H](O)C[C@](O)(C[C@H](O)[C@H]2C(O)=O)O[C@H]2C1 APKFDSVGJQXUKY-INPOYWNPSA-N 0.000 description 1
- 229960003942 amphotericin b Drugs 0.000 description 1
- 208000007502 anemia Diseases 0.000 description 1
- JFCQEDHGNNZCLN-UHFFFAOYSA-N anhydrous glutaric acid Natural products OC(=O)CCCC(O)=O JFCQEDHGNNZCLN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940121375 antifungal agent Drugs 0.000 description 1
- 229940114079 arachidonic acid Drugs 0.000 description 1
- 235000021342 arachidonic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229940049706 benzodiazepine Drugs 0.000 description 1
- 150000001557 benzodiazepines Chemical class 0.000 description 1
- GONOPSZTUGRENK-UHFFFAOYSA-N benzyl(trichloro)silane Chemical compound Cl[Si](Cl)(Cl)CC1=CC=CC=C1 GONOPSZTUGRENK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000023555 blood coagulation Effects 0.000 description 1
- KDYFGRWQOYBRFD-NUQCWPJISA-N butanedioic acid Chemical compound O[14C](=O)CC[14C](O)=O KDYFGRWQOYBRFD-NUQCWPJISA-N 0.000 description 1
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 1
- HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N cholesterol Chemical compound C1C=C2C[C@@H](O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H]([C@H](C)CCCC(C)C)[C@@]1(C)CC2 HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N 0.000 description 1
- 150000001840 cholesterol esters Chemical class 0.000 description 1
- SECPZKHBENQXJG-UHFFFAOYSA-N cis-palmitoleic acid Natural products CCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O SECPZKHBENQXJG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000015165 citric acid Nutrition 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 229960003290 cortisone acetate Drugs 0.000 description 1
- LDHQCZJRKDOVOX-NSCUHMNNSA-N crotonic acid Chemical compound C\C=C\C(O)=O LDHQCZJRKDOVOX-NSCUHMNNSA-N 0.000 description 1
- 239000000824 cytostatic agent Substances 0.000 description 1
- 230000001085 cytostatic effect Effects 0.000 description 1
- OBATZBGFDSVCJD-UHFFFAOYSA-N de-O-acetyl-lanatoside C Natural products CC1OC(OC2CC3C(C4C(C5(CCC(C5(C)C(O)C4)C=4COC(=O)C=4)O)CC3)(C)CC2)CC(O)C1OC(OC1C)CC(O)C1OC(OC1C)CC(O)C1OC1OC(CO)C(O)C(O)C1O OBATZBGFDSVCJD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OBATZBGFDSVCJD-LALPQLPRSA-N deslanoside Chemical compound O([C@H]1[C@@H](O)C[C@@H](O[C@@H]1C)O[C@H]1[C@@H](O)C[C@@H](O[C@@H]1C)O[C@H]1[C@@H](O)C[C@@H](O[C@@H]1C)O[C@@H]1C[C@@H]2[C@]([C@@H]3[C@H]([C@]4(CC[C@@H]([C@@]4(C)[C@H](O)C3)C=3COC(=O)C=3)O)CC2)(C)CC1)[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O OBATZBGFDSVCJD-LALPQLPRSA-N 0.000 description 1
- 229960001324 deslanoside Drugs 0.000 description 1
- 229960003957 dexamethasone Drugs 0.000 description 1
- UREBDLICKHMUKA-CXSFZGCWSA-N dexamethasone Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@@H](C)[C@@](C(=O)CO)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O UREBDLICKHMUKA-CXSFZGCWSA-N 0.000 description 1
- AAOVKJBEBIDNHE-UHFFFAOYSA-N diazepam Chemical compound N=1CC(=O)N(C)C2=CC=C(Cl)C=C2C=1C1=CC=CC=C1 AAOVKJBEBIDNHE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960003529 diazepam Drugs 0.000 description 1
- LTMHDMANZUZIPE-PUGKRICDSA-N digoxin Chemical compound C1[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](C)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](C)O[C@@H](O[C@@H]2[C@H](O[C@@H](O[C@@H]3C[C@@H]4[C@]([C@@H]5[C@H]([C@]6(CC[C@@H]([C@@]6(C)[C@H](O)C5)C=5COC(=O)C=5)O)CC4)(C)CC3)C[C@@H]2O)C)C[C@@H]1O LTMHDMANZUZIPE-PUGKRICDSA-N 0.000 description 1
- 229960005156 digoxin Drugs 0.000 description 1
- LTMHDMANZUZIPE-UHFFFAOYSA-N digoxine Natural products C1C(O)C(O)C(C)OC1OC1C(C)OC(OC2C(OC(OC3CC4C(C5C(C6(CCC(C6(C)C(O)C5)C=5COC(=O)C=5)O)CC4)(C)CC3)CC2O)C)CC1O LTMHDMANZUZIPE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960000807 dihydroergotamine mesylate Drugs 0.000 description 1
- ADYPXRFPBQGGAH-UMYZUSPBSA-N dihydroergotamine mesylate Chemical compound CS(O)(=O)=O.C([C@H]1C(=O)N2CCC[C@H]2[C@]2(O)O[C@@](C(N21)=O)(C)NC(=O)[C@H]1CN([C@H]2[C@@H](C=3C=CC=C4NC=C(C=34)C2)C1)C)C1=CC=CC=C1 ADYPXRFPBQGGAH-UMYZUSPBSA-N 0.000 description 1
- 125000004925 dihydropyridyl group Chemical class N1(CC=CC=C1)* 0.000 description 1
- 238000002651 drug therapy Methods 0.000 description 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 1
- 229960001903 ergotamine tartrate Drugs 0.000 description 1
- 229960002200 flunitrazepam Drugs 0.000 description 1
- 235000019253 formic acid Nutrition 0.000 description 1
- DDUHZTYCFQRHIY-RBHXEPJQSA-N griseofulvin Chemical compound COC1=CC(=O)C[C@@H](C)[C@@]11C(=O)C(C(OC)=CC(OC)=C2Cl)=C2O1 DDUHZTYCFQRHIY-RBHXEPJQSA-N 0.000 description 1
- 229960002867 griseofulvin Drugs 0.000 description 1
- BXWNKGSJHAJOGX-UHFFFAOYSA-N hexadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCO BXWNKGSJHAJOGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000007970 homogeneous dispersion Substances 0.000 description 1
- 239000012456 homogeneous solution Substances 0.000 description 1
- QXJSBBXBKPUZAA-UHFFFAOYSA-N isooleic acid Natural products CCCCCCCC=CCCCCCCCCC(O)=O QXJSBBXBKPUZAA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960004125 ketoconazole Drugs 0.000 description 1
- 239000004310 lactic acid Substances 0.000 description 1
- 235000014655 lactic acid Nutrition 0.000 description 1
- 235000020778 linoleic acid Nutrition 0.000 description 1
- OYHQOLUKZRVURQ-IXWMQOLASA-N linoleic acid Natural products CCCCC\C=C/C\C=C\CCCCCCCC(O)=O OYHQOLUKZRVURQ-IXWMQOLASA-N 0.000 description 1
- 229960004488 linolenic acid Drugs 0.000 description 1
- KQQKGWQCNNTQJW-UHFFFAOYSA-N linolenic acid Natural products CC=CCCC=CCC=CCCCCCCCC(O)=O KQQKGWQCNNTQJW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 230000003908 liver function Effects 0.000 description 1
- 239000001630 malic acid Substances 0.000 description 1
- 235000011090 malic acid Nutrition 0.000 description 1
- SGDBTWWWUNNDEQ-LBPRGKRZSA-N melphalan Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=C(N(CCCl)CCCl)C=C1 SGDBTWWWUNNDEQ-LBPRGKRZSA-N 0.000 description 1
- 229960001924 melphalan Drugs 0.000 description 1
- VKQFCGNPDRICFG-UHFFFAOYSA-N methyl 2-methylpropyl 2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate Chemical compound COC(=O)C1=C(C)NC(C)=C(C(=O)OCC(C)C)C1C1=CC=CC=C1[N+]([O-])=O VKQFCGNPDRICFG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WQEPLUUGTLDZJY-UHFFFAOYSA-N n-Pentadecanoic acid Natural products CCCCCCCCCCCCCCC(O)=O WQEPLUUGTLDZJY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960000227 nisoldipine Drugs 0.000 description 1
- 229960000564 nitrofurantoin Drugs 0.000 description 1
- NXFQHRVNIOXGAQ-YCRREMRBSA-N nitrofurantoin Chemical compound O1C([N+](=O)[O-])=CC=C1\C=N\N1C(=O)NC(=O)C1 NXFQHRVNIOXGAQ-YCRREMRBSA-N 0.000 description 1
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 description 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N oleic acid Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N 0.000 description 1
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 description 1
- 230000003647 oxidation Effects 0.000 description 1
- 238000007254 oxidation reaction Methods 0.000 description 1
- 229960002275 pentobarbital sodium Drugs 0.000 description 1
- 229960002036 phenytoin Drugs 0.000 description 1
- 150000003904 phospholipids Chemical class 0.000 description 1
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 1
- 229920002503 polyoxyethylene-polyoxypropylene Polymers 0.000 description 1
- BDERNNFJNOPAEC-UHFFFAOYSA-N propan-1-ol Chemical compound CCCO BDERNNFJNOPAEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ULWHHBHJGPPBCO-UHFFFAOYSA-N propane-1,1-diol Chemical compound CCC(O)O ULWHHBHJGPPBCO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000019260 propionic acid Nutrition 0.000 description 1
- IUVKMZGDUIUOCP-BTNSXGMBSA-N quinbolone Chemical compound O([C@H]1CC[C@H]2[C@H]3[C@@H]([C@]4(C=CC(=O)C=C4CC3)C)CC[C@@]21C)C1=CCCC1 IUVKMZGDUIUOCP-BTNSXGMBSA-N 0.000 description 1
- WBHHMMIMDMUBKC-XLNAKTSKSA-N ricinelaidic acid Chemical compound CCCCCC[C@@H](O)C\C=C\CCCCCCCC(O)=O WBHHMMIMDMUBKC-XLNAKTSKSA-N 0.000 description 1
- FEUQNCSVHBHROZ-UHFFFAOYSA-N ricinoleic acid Natural products CCCCCCC(O[Si](C)(C)C)CC=CCCCCCCCC(=O)OC FEUQNCSVHBHROZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960003656 ricinoleic acid Drugs 0.000 description 1
- NNNVXFKZMRGJPM-KHPPLWFESA-N sapienic acid Chemical compound CCCCCCCCC\C=C/CCCCC(O)=O NNNVXFKZMRGJPM-KHPPLWFESA-N 0.000 description 1
- 235000013875 sodium salts of fatty acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000004045 soybean oil emulsion Substances 0.000 description 1
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 description 1
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 description 1
- 239000001384 succinic acid Substances 0.000 description 1
- 229960005404 sulfamethoxazole Drugs 0.000 description 1
- JLKIGFTWXXRPMT-UHFFFAOYSA-N sulphamethoxazole Chemical compound O1C(C)=CC(NS(=O)(=O)C=2C=CC(N)=CC=2)=N1 JLKIGFTWXXRPMT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000011975 tartaric acid Substances 0.000 description 1
- 235000002906 tartaric acid Nutrition 0.000 description 1
- TUNFSRHWOTWDNC-HKGQFRNVSA-N tetradecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCC[14C](O)=O TUNFSRHWOTWDNC-HKGQFRNVSA-N 0.000 description 1
- IEDVJHCEMCRBQM-UHFFFAOYSA-N trimethoprim Chemical compound COC1=C(OC)C(OC)=CC(CC=2C(=NC(N)=NC=2)N)=C1 IEDVJHCEMCRBQM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960001082 trimethoprim Drugs 0.000 description 1
- 229940005605 valeric acid Drugs 0.000 description 1
- 235000019155 vitamin A Nutrition 0.000 description 1
- 239000011719 vitamin A Substances 0.000 description 1
- 229940045997 vitamin a Drugs 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/415—1,2-Diazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/44—Oils, fats or waxes according to two or more groups of A61K47/02-A61K47/42; Natural or modified natural oils, fats or waxes, e.g. castor oil, polyethoxylated castor oil, montan wax, lignite, shellac, rosin, beeswax or lanolin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/107—Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles
- A61K9/1075—Microemulsions or submicron emulsions; Preconcentrates or solids thereof; Micelles, e.g. made of phospholipids or block copolymers
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Hydrogenated Pyridines (AREA)
Description
Oppfinnelsen vedrører en legemiddeltilberedning til intra-
venøs injeksjon, samt en fremgangsmåte til dens fremstilling.
Virksomme legemidler kan som bekjent bare appliseres intra-venøst i oppløst form. Virksomme stoffer som bare har en liten eller ingen vannoppløselighet, bringes i oppløsning ved oppløsningsformidlende forholdsregler.
De hittil kjente forholdsregler samt tilsetning av organisk-oppløsningsmiddel viser seg som ikke tilfredsstillende da som følge av disse tilsetninger det kan oppstå ugunstig fysiologiske bivirkninger som injeksjonssmerte, trombople-
bitis, histaminoide reaksjoner, bronkospasmer eller kardio-vaskulær kollaps.
Ifølge DE-AS 1 792 710 kan disse ulemper unngås.når de tungt-oppløselige legemidler appliseres i. form av en fettemulsjon som består av en plante eller dyrisk olje, spesielt soyabønne-olje, som er diserpergert i vann under tilsetning av emulgatorer og isotoniseringsmidler.
Denne fremgangsmåte forutsetter riktignok at de tungoppløselige legemidler oppløser seg i tilstrekkelig grad i plante- eller dyriske oljer, spesielt soyabønneolje, hvilket i de fleste tilfelle imidlertid ikke er sikret.
Den lille oppløsningsevne for tungt vannoppløselige virksomme legemidler fører til anvendelse av i og for seg uønskede høye tilsetningsmengder. Betinget er disse høye tilsetningsmengder tilføres kroppen uunngåelig ved på forhånd gitte virksomme stoffmengder en høy væskemengde. Betinget ved den med applika-sjonen forbundne høye fettinnhold foregår likeledes en u-
ønket høy calorisk energitilførsel.
Det er nå funnet at det kan oppnås en betraktelig økning av oppløseligheten av tungt, vannoppløselige virksomme legemidler i fettemulsjoner ved følgende forholdsregler: 1) Anvendelse av estere av overveiende middelkjedede fettsyrer som bestanddeler av emulsjonsfettfase, eller
2) tilsetning av benzylalkohol til fettemulsjonen, eller
3) kombinert anvendelse av estere av overveiende middelkjedede fettsyrer og benzylalkohol.
Oppfinnelsen vedrører således en .leg emiddeltilberedning til intravenøs injeksjon inneholdende virksomt legemiddel, fett-faseemulgator og vann, idet fettfasen er tilstede i mengder inntil 30 vekt-%, fortrinnsvis 5 til 20 vekt-%, emulgatoren:: i mengder fra 0,1 til 10 vekt-% og vann av 100 %, og fettfasen inneholder inntil 50 vekt-% av et tungtoppløselig virksomt legemiddel, og består av
a) estere av overveiende middelkjedede fettsyrer, eller
b) blandinger av estere av overveiende middelkjedede fettsyrer
med plante eller dyriske oljer, med en del av estere av overveiende middelkjedede fettsyrer på minst 10 vekt-%, fortrinnsvis minst 30 vekt-% eller
c) estere av overveiende middelkjedede fettsyrer, plante eller dyriske oljer eller deres blandinger, i kombinasjon med
0,3 til 200 vekt-% benzylalkohol referert til fett- resp. oljeinnholdet.
Vannfasen kan ved siden av vann for injeksjonsformål inneholde inntil 10 vekt-% vanlig isotoniseringsmiddel som glycerol eller xylit.
Som emulgatorer kommer det i betraktning fysiologisk tålbare emulgatorer, som fosfolipider, polyoksyetylen - polyoksypropylen-blandingspolymerisater, polyetylenglykolsorbitanfettsyreestere, polyetylenglykolfettsyreestere, cholestrol, cholestrolestere, samt natriumsalter av fettsyrer.
Som estere av overveiende middelkjedede fettsyrer skal det nevnes: Mono-, di- eller polyester av enverdige eller flerverdige fortrinnsvis en til treverdige, mettete C^-C^g, fortrinnsvis C2~C7-alifatiske alkoholer, som f. eks. metanol, etanol, etandiol, propanol, propandiol, propantriol, butanon, butan-(di-, tri-, tetra-)ol, pentanol, pentan-(di-, tri-, penta-)ol, heksanol, heksan-(di-, tri-, tetra-, penta-, heksa-)ol, okta-nol, dekanol, dodekanol, tetradekanol, heksadekanol og okta-dekanol.
Fortrinnsvis skal det nevnes glycerol og 1,2-propylenglykol.
Som syrekomponenter av ester tjener (referert til syrenes samlede antall) 55 til 100 vekt-% en- eller toverdige mettede eller umettede C,-C,0, fortrinnsvis C0-C,--fettsyrer (= middelkjedede fettsyrer), og 0 til 45 vekt-% en-, to- eller flerverdige mettede eller umettede C±-C5eller C12_C22~karboksy1-syrer.
Slike middelkjedede fettsyrer er eksempelvis:
Heksansyre, heksensyre, heksadiensyre, oktansyre, oktensyre, okta(di-, tri-)ensyre, dekansyre, dekensyre, deka(di-, tri-tetra-)ensyre, dodekansyre, dodekensyre, dodeka(di-, tri-, tetr-, pent-)ensyre, samt alle analoge disyrer.
Slike karboksylsyrer er eksempelvis:
Maursyre, eddiksyre, propionsyre, smørsyre, valeriansyre, myristinsyre, palmitinsyre, stearinsyre, arachidinsyre, behnsyre, butensyre, heksadecensyre, oljesyre, dodosensyre, linolsyre, linolensyre, arachidonsyre., malonsyre, ravsyre, glutarsyre, suberinsyre, butendisyre, glykolsyre/melksyre, ricinolsyre, eplesyre, vinsyre, sitronsyre.
Som plante eller dyriske oljer skal det eksempelvis nevnes sojabønneolje, safflorolje og/eller bomullsfrøolje.
Som tungt vannoppløselige virksomme legemidler skal det eksempelvis anføres: Corticoider som cortisonacetat, hydrocottison, deksametazon, trimcinolonacetonid
benzodiazepiner som diazepam, flunitrazepam,
antieleptika som difenylhydantoin, clonazapam,
chemoterapeutika som nitrofurantoin, sulfametoksazol, tri-metoprim,
antimykotika som griseofulvin, amfotericin B
hjerteglykosider som digoxin, deslanosid,
meldrøyealkaloider, som dihydroergotaminmesilat, ergotamin-tartrat,
zytostatika som melphalan,
barbiturater som pentobarbital-natrium,
samt fettoppløselige vitaminer som vitamin A, B„, B,, B,_, E
2. DXZeller K^, Av helt spesiell betydning er dihydropyridinforbindelsene spesielt de med følgende generelle formel
hvori
betyr Cx-C^-alkyl, eventuelt substituert med C-^-C^-alkoksy,
1*2 betyr C^-C-^g-alkyl, eventuelt substituert med C±""C3_ alkoksy, trifluormetyl, N-metyl-N-benzylamino,
R, betyr C^-C^-alkyl, cyano, hydroksymetyl, og
X betyr 2- resp. 3-nitro, 2,3-diklor, 2,3 ringledd bestående av =N-0-N=.
Helt spesielt i betraktning kommer forbindelsene ifølge tabell
Spesielt skal det nevnes: Nifedipin, nimodipin, nitrendipin og nisoldipin.
Likeledes av betydning er imidazolderivater med formel
idet
betyr eventuelt klor-, hydroksy- eller arylalkoksy-substituert arylalkylkjeder.
Helt spesielt i betraktning kommer forbindelse med følgende substituering:
Dessuten muzoliminer og propanidid.
Fremstillingen av legemiddeltilberedningen ifølge oppfinnelsen foregår fortrinnsvis i en totrinnsfremgangsmåte, idet i første rekke foregår en foremulgering, hvortil det slutter seg en homogeniséringsfremgangsmåte.
Foremulgeringen fremstilles idet man intens sammenblander
de lipofile bestanddeler som esterene av overveiende middelkjedede fettsyrer, plante eller dyriske oljer, virksomme legemidler samt eventuelt benzylalkohol i de tilsvarende mengde-forhold ved temperatuerer inntil 75°C til dannelse av en homo-gen oppløsning eller dispersjon, og deretter intens sammenblander denne blanding med vann som eventuelt inneholder isotoneringsmidlet, eventuelt forknuser i et hvirvelkammer idet emulgatoren enten tilføres den lipofile fase eller vannfase, eller i tilsvarende delmengder begge faser. pH av foremulsjonen innstilles på en fysiologisk og til emulgering optimal verdi, eksempelvis 7,6.
Denne foremulsjon homogensieres deretter inntil det oppstår en emulsjon med en gjennomsnittlig diameter av fettdråper på
minst en 2 ym, spesielt mindre enn 1 ym.
Homogeniseringen kan eksempelvis foregå ved høytrykkshomo-genisatorer ved trykk inntil 1000 bar, fortrinnsvis 400 bar eller ved ultralydapparat.
Som allerede omtalt består fordelen med legemiddeltilberedningen ifølge oppfinnelsen i forhold til vanlige intravenøse formu-leringer av tungt vannoppløselige legemidler, blant annet deri at det er nødvendig mindre fettmengder til oppløsning av det tungt vannoppløselige virksomme legemiddel. Betinge.t ved de mindre fettmengder kan applikasjonsvolumet senkes såvidt at det muliggjøres en legemiddelterapi på mennesker. Tallrike ulemper ved en for høy intravenøs fettilførsel som hyper-alimentasjon, anemi, påvirkning av blodkoaguleringssystemet og påvirkning av leverfunksjonen kan unngås.
Som det fremgår av nedenstående tabell 1, har de eksempelvis undersøkte virksomme legemidler i emulsjonen av noen eksempelvis utsøkte emulsjoner av esterblandinger av forskjelli-ge middelkjedede fettsyrer rundt det dobbelte til over fire-ganger høyere oppløseligheter enn i soyabønneoljeemulsjoner. Den ved den ytterligere anvendelse av benzylalkohol oppnåelig forbedring av oppløseligheten av det virksomme legemiddel i emulsjoner av sojabønneolje og/eller estere av overveiende middelkjedede fettsyrer fremgår av tabell 2. Som det sees av de an-førte data fører allerede en konsentrasjon på 5 vekt-% bensyl-alkohol i parenterale fettemulsjoner til en økning av opp-løseligheten av legemidler med en faktor på 2,8 til 4,5.
Ytterligere fordeler av en anvendelse av estere av over-
veiende middelkjedede fettsyrer og/eller benzylalkohol be-
står i at etter homogenisering oppnås mindre dråpediameter og således en forbedret emulsjonsstabilitet. Ved anvendelse av estere av overveiende mettede middelkjedede fettsyrer inn-
trer dessuten en forbedring av stabiliteten overfor fettoksy-dasjonen.
Fremstillingen av legemiddeltilberedningen skal forklares ved hjelp av følgende eksempler:
Eksempel 1
24.000 g rensede eggeplommefosfatider dispergeres homogent i en blanding av 50,000 g rensst sojabønneolje for injeksjonsformål og 50,000 g glyceroltriester av middelkjedede fett-
syrer av fettsyresammensetningen av 60 vekt-% caprylsyre,
40 vekt-% caprinsyre, 60 til 70°C. Til denne blanding settes under lysbeskyttelse 0,100 g nifedipin. Etter innrøring av 7,500 g glycerol og 292,500 g vann for injeksjonsformål, står em foremulsjon som etter innstilling av pH på 8,2 homogeni-
seres under anvendelse av handelsvanlig høytrykkshomogeni-
sator ved 4 00 bar i 5 passeringer. Den dannede fine emulsjon oppfylles ved 20°C til et volum på 1 liter med vannfase bestående av 975,000 vann for injeksjonsformål og 25,000 g glycerol, filtreres og fylles i lysbeskyttede injeksjonsflasker til 50
ml under nitrogenbegassing.
Eksempel 2
6,000 g rensede sojabønnefosfatider oppløses i en blanding av 50,000 g renset sojabønneolje for injeksjonsformål og 50,000
g benzylalkohol ved 50°C. I denne oppløsning oppløses under lysbeskyttelse 0,100 g nisolidipin. Etter innrøring av 150,000
g vann for injeksjonsformål oppstår en foremulsjon som etter innstilling av pH på 7,6 homogeniseres som omtalt i eksempel 1. Etter oppfylling med vann for injeksjonsformål til 1 liter ved 20°C, fylles i lysbeskyttede ampuller til 2 ml under lysbeskyttelse og nitrogengassbehandling.
Eksempel 3
15,000 g rensede sojabønnefosfatider oppløses i en blanding av 200 g glyceroltriestere av caprylsyre (50 vekt-%) caprinsyre (34 vekt-%) og ravsyre (16 vekt-%) og 10,000 g benzylalkohol ved 50°C. I denne oppløsning oppløses under lysbeskyttelse 0,500 g nitrendipin. Etter innrøring av 12,000 g glycerol og 588,000 g vann oppstår en foremulsjon som homogeniseres som omtalt i eksempel 1. Etter oppfylling med vannfase bestående av 980 g vann for injeksjonsformål og 20 g glycerol til 1 liter, ved 20°C fylles i lysbeskyttede ampuller til 10 ml under lysbeskyttelse og nitrogengassbehandling.
Eksempel 4
2, 000 g muzoliminer oppløses i en. blanding av 150, 000 g glyceroltriester av caprylsyre (70 vekt-%) og caprinsyre (30 vekt-%) 25,000 g glyceroldiestere av caprylsyre (60 vekt-%) og caprinsyre (40 vekt-%) og 25,000 g glycerolmonoestere av capryl-
syre (60 vekt-%) og caprinsyre (40 vekt-%). Denne oppløsning innrøres i 600,00 g vannfase bestående av 16,000 g "Pluro-
nic" F 68 og 584,000 g vann for injeksjonsformål ved 50°C.
Etter homogenisering som omtalt i eksempel 1 oppfylles ved
20°C til 1 liter med vann for injeksjonsformål, fylles i ampuller til 10 ml under nitrogengassbehandling.
Eksempel 5
7,2000 g rensede eggeplommefosfatider dispergeres homogent i 600,000 g glyceroltriestere av caprylsyre (50 vekt-%) av caprinsyre (40 vekt-%) av linolsyre (5 vekt-%) samt capron- og laurinsyre (sammen 5 vekt-%) ved 60-70°C. Til denne blanding settes under lysbeskyttelse 0,400 g nimodipin. Etter inn-dispergering av 5,500 g glycerol og 175-500 g vann for injeksjonsformål i et hvirvelkammer med høyt turtall for en foremulsjon som homogeniseres som omtalt i eksempel 1. Etter oppfylling med vannfase bestående av 975,000 g vann for injeksjonsformål og 25,000 g glycerol i 1 liter ved 20°C, fylles i lysbeskyttede injeksjonsflasker ved 50 ml under lysbeskyttelse og
nitrogengassbehandling.
Eksempel 6
15,000 g rensede sojabønnefosfatider oppløses i en blanding av 200,000 g propylenglykoldiester av caprylsyre (75 vekt-%) og caprinsyre (25 vekt-%) og 15,000 g benzylalkohol ved 50°C.
I denne oppløsning oppløses 2,000 g ketoconazoler. Etter innrøring av 14,000 g glycerol og 586,000 g vann for injeksjonsformål oppstår en foremulsjon som homogeniseres som omtalt i eksempel 1. Etter oppfylling med vann for injeksjonsformål til 1 liter ved 20°C fylles i ampuller til 10 ml under nitrogengassbehandling .
Eksempel 7
7,500 g rensede sojabønnefosfatider oppløses i 100,000 g glyceroltriester av caprylsyre (60 vekt-%) og caprinsyre (40 vekt-%) ved 60-70°C. I denne oppløsening oppløses 50,000 g propanidid. Etter innrøring av 15,000 g xylit og 285,000 g vann for injeksjonsformål oppstår en foremulsjon som homogeniseres som omtalt i eksempel 1. Etter oppfylling med vannfasen bestående av 950,000 g vann og 50,000 g xylit til 1 liter ved 20°C fylles under nitrogengassbehandling i ampuller til 10 ml.
Claims (11)
1. Legemiddeltilberedning til intravenøs injeksjon inneholdende aktivt legemiddel, fettfase, emulgator og vann,
idet fettfasen er tilstede i mengder inntil 30 vekt-%,emulgatoren i mengder fra 0,1 til 10 vekt-%, og vann ad 100 %,
og fettfasen inneholder inntil 50 vekt-% av et tungt oppløselig virksomt legemiddel og består av
a) estere av overveiende middelkjedede fettsyrer, eller
b) blandinger av estere av overveiende middelkjedede fettsyrer med plante eller dyriske oljer med en del av estere av overveiende middelkjedede fettsyrer på minst 10 vekt-% eller
c) estere av overveiende middelkjedede fettsyrer, plante eller dyriske oljer, eller dered blandinger i kombinasjon med 0,3 til 200 vekt-% benzylalkohol referert til fett- resp.
oljeinnholdet.
2. Legemiddeltilberedningen ifølge krav 1, inneholdende fettfasen i mengder fra 5 til 2 0 vekt-% og en del av estere av overveiende middelkjedede fettsyrer på minst 30 vekt-%.
3. Legemiddeltilberedninger ifølge krav 1 og 2, inneholdende som estere overveiende middelkjedede fettsyrer av mono-, di-eller polyestere av en- eller flerverdige mettede, alifatisk C-^-C^g-alkohol med 55 til 100 vekt-% en- eller toverdige mettede eller umettede C6 -Cl2 _fettsyrer, og 0 til 45 vekt-% av en-,
to- eller flerverdige mettede eller umettede C-^ -C^ eller C^ -C22~ karboksylsyrer.
4. Legemiddeltilberedning ifølge krav 3, inneholdende som ester av overveiende middelkjedede fettsyrer slike med en en-til treverdig alifatisk C 2~. -C b-alkoholkomponenter.
5. Legemiddeltilberedning ifølge krav 4, inneholdende som ester av overveiende middelkjedede fettsyrer slike med glycerol eller 1,2-propylenglykol som alkoholkomponenter.
6. Legemiddeltilberedning ifølge krav 1 til 5 inneholdende som plante eller dyreolje i komponentene b) eller c) soja-bønneol jer, safflorolje og/eller bomullsfrøolje.
7. Legemiddeltilberedning ifølge krav 1 til 6, inneholdende som virksomt legemiddel corticoider, benzodiazpiner, antiepi-leptika, chemoterapeutika, hjerteglycosider, meldrøyealkaloider, zytostatika, barbiturater, fettoppløselige vitaminer, dihydro-pyridinforbindelser, imidazolderivater, triazolderivater, muzoliminer og/eller propanidid.
8. Legemiddeltilberedninger ifølge krav 1 til 6 inneholdende som virksomt legemiddel en dihydropyridinforbindelse med den
generelle formel
hvori
R bety C-^-C^-alkyl, eventuelt substituert med C-^ -C^ -alkoksy, R2 betyr C-^-C^g-alkyl, eventuelt substituert med C-^-C^-alkoksy, trifluormetyl, N-metyl-N-benzylamino,
R3 betyr C^-C^-alkyl, cyano, hydroksymetyl og
X betyr 2- resp. 3-nitro, 2,3-diklor, 2,3 ringledd bestående av =N-0-N=.
9. Legemiddeltilberedning ifølge krav 1 til 6, inneholdende som virksomt legemiddel et imidazolderivat med den generelle formel
hvori
R1 betyr eventuelt med klor, hydroksy eller arylalkoksy-grupper substituerte arylalkylgrupper.
10. Fremgangsmåte til.fremstilling av legemiddeltilberedningene ifølge krav 1 til 9, karakterisert ved at man i første rekke fremstiller en foremulsjon, deretter fore-tar en homogeniseringsfremgangsmåte, idet til fremstilling av foremulsjonen blandes lipofile bestanddeler som estere av overveiende middelkjedede fettsyrer, plante eller dyriske oljer, det virksomme legemiddel, samt eventuelt benzylalkohol ved temperaturer: inntil 75°C, deretter blandes intens denne blanding med vann, som eventuelt inneholder isotoniseringsmiddel, idet emulgatorer enten tilsettes den lipofile fase eller vannfase eller i tilsvarende delmengder begge faser,
og deretter eventuelt etter innstilling av pH homogeniseres foremulsjonen til det oppstår en emulsjon med en gjennomsnittlig fettdråpediameter på mindre enn 1 ym.
11. Fremgangsmåte ifølge krav 10, karakterisert ved at homogeniseringen foregår ved høytrykkhomogenisatorer ved trykk inntil 1000 bar eller ved ultralydapparat.
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DE19833339236 DE3339236A1 (de) | 1983-10-28 | 1983-10-28 | Arzneimittelzubereitung |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
NO844144L true NO844144L (no) | 1985-04-29 |
Family
ID=6213011
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
NO844144A NO844144L (no) | 1983-10-28 | 1984-10-17 | Legemiddeltilberedning |
Country Status (14)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US4711902A (no) |
EP (1) | EP0143305A1 (no) |
JP (1) | JPS60115517A (no) |
KR (1) | KR850002953A (no) |
AU (1) | AU3358784A (no) |
DE (1) | DE3339236A1 (no) |
DK (1) | DK510384A (no) |
ES (1) | ES8604419A1 (no) |
FI (1) | FI844199L (no) |
GR (1) | GR80788B (no) |
HU (1) | HU193908B (no) |
IL (1) | IL73318A (no) |
NO (1) | NO844144L (no) |
ZA (1) | ZA848375B (no) |
Families Citing this family (50)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE3515335C2 (de) * | 1985-04-27 | 1995-01-26 | Bayer Ag | Arzneizubereitung enthaltend Dihydropyridine und Verfahren zu ihrer Herstellung |
DE3624624A1 (de) * | 1986-07-18 | 1988-01-28 | Asche Ag | Xylometazolinhaltige pharmazeutische praeparate |
DE3626908A1 (de) * | 1986-08-08 | 1988-02-11 | Bayer Ag | Parenterale loesung |
JPS6348214A (ja) * | 1986-08-18 | 1988-02-29 | Morishita Seiyaku Kk | 1−〔2−(2,4−ジクロロフエニル)−3−メチル−1−ペンテニル〕−1h−イミダゾ−ルを含有する水中油型脂肪乳剤 |
EP0272336B1 (de) * | 1986-12-18 | 1991-10-23 | Kurt H. Prof. Dr. Bauer | Gegenüber Lichteinfluss stabilisiertes Nifedipin-Konzentrat und Verfahren zu seiner Herstellung |
FR2609714A1 (fr) * | 1987-01-15 | 1988-07-22 | Sanofi Sa | Compositions liquides stables a base de derives antifongiques imidazoles |
US4895876A (en) * | 1987-03-20 | 1990-01-23 | Air Products And Chemicals, Inc. | Concentrated stable fluorochemical aqueous emulsions containing triglycerides |
DE68900991D1 (de) * | 1988-01-29 | 1992-04-23 | Sankyo Co | Cyclosporin-zusammensetzungen. |
HU201567B (en) * | 1988-07-21 | 1990-11-28 | Gyogyszerkutato Intezet | Process for production of intravenous medical compositions containing cyclosphorin |
ES2053925T3 (es) * | 1988-11-23 | 1994-08-01 | Abbott Lab | Una composicion para el tratamiento de pacientes con sindrome de inmunodeficiencia adquirida. |
BE1003647A5 (fr) * | 1989-02-28 | 1992-05-12 | Syntex Inc | Composition pharmaceutique de nicardipine pour administration parenterale. |
JP2732918B2 (ja) * | 1989-10-31 | 1998-03-30 | ライオン株式会社 | 口腔清浄剤組成物 |
JP3074731B2 (ja) * | 1989-12-01 | 2000-08-07 | 日本新薬株式会社 | 脂肪乳剤 |
JP3074732B2 (ja) * | 1989-12-01 | 2000-08-07 | 日本新薬株式会社 | 脂肪乳剤 |
TW211015B (no) * | 1990-01-11 | 1993-08-11 | Nippon Shinyaku Co Ltd | |
US5534502A (en) * | 1990-11-06 | 1996-07-09 | Nippon Shinyaku Co. Ltd. | Process for producing fat emulsion |
WO1992007571A1 (fr) * | 1990-11-06 | 1992-05-14 | Nippon Shinyaku Co., Ltd. | Procede de production d'une emulsion grasse |
US5688761A (en) * | 1991-04-19 | 1997-11-18 | Lds Technologies, Inc. | Convertible microemulsion formulations |
WO1992018147A1 (en) * | 1991-04-19 | 1992-10-29 | Affinity Biotech, Inc. | Convertible microemulsion formulations |
SE9303744D0 (sv) * | 1993-11-12 | 1993-11-12 | Astra Ab | Pharmaceutical emulsion |
EP0682943B1 (de) * | 1994-05-20 | 2003-08-20 | GESELLSCHAFT FÜR MEDIZINISCHE FORSCHUNG UND WEITERBILDUNG e.V. GMF | Lormetazepamhaltige Öl-in-Wasser-Emulsion |
US7205279B2 (en) * | 1995-10-25 | 2007-04-17 | Novartis Ag | Pharmaceutical compositions |
US5616342A (en) * | 1995-04-11 | 1997-04-01 | Pdt, Inc. | Emulsioin suitable for administering a poorly water-soluble photosensitizing compound and use thereof |
US5858401A (en) * | 1996-01-22 | 1999-01-12 | Sidmak Laboratories, Inc. | Pharmaceutical composition for cyclosporines |
US6979456B1 (en) | 1998-04-01 | 2005-12-27 | Jagotec Ag | Anticancer compositions |
DK1105096T3 (da) | 1998-08-19 | 2004-03-08 | Skyepharma Canada Inc | Injicerbare vandige propofoldispersioner |
US6720001B2 (en) | 1999-10-18 | 2004-04-13 | Lipocine, Inc. | Emulsion compositions for polyfunctional active ingredients |
WO2002013870A2 (en) * | 2000-08-17 | 2002-02-21 | Mitokor, Inc. | Formulation for administering therapeutic lipophilic molecules |
CA2466432A1 (en) * | 2001-11-08 | 2003-05-15 | Atrium Medical Corporation | Intraluminal device with a coating containing a therapeutic agent |
KR100848755B1 (ko) * | 2002-01-02 | 2008-07-25 | 주식회사 두산 | 포스파티딜세린 함유 액상 조성물 및 그 제조방법 |
DK1509492T3 (da) * | 2002-01-25 | 2011-11-28 | Theravance Inc | Sedative hypnotiske midler med kort virkningsvarighed til anæstesi og sedation |
US6979672B2 (en) | 2002-12-20 | 2005-12-27 | Polichem, S.A. | Cyclosporin-based pharmaceutical compositions |
US7790766B2 (en) * | 2003-07-23 | 2010-09-07 | Theravance, Inc. | Pharmaceutical compositions of short-acting sedative hypnotic agent |
US9012506B2 (en) | 2004-09-28 | 2015-04-21 | Atrium Medical Corporation | Cross-linked fatty acid-based biomaterials |
US9000040B2 (en) | 2004-09-28 | 2015-04-07 | Atrium Medical Corporation | Cross-linked fatty acid-based biomaterials |
US9801913B2 (en) | 2004-09-28 | 2017-10-31 | Atrium Medical Corporation | Barrier layer |
BRPI0500520A (pt) * | 2005-02-16 | 2006-09-26 | Henry Jun Suzuki | uso de agentes flavorizantes aromáticos de alto ponto de fusão como agentes solubilizantes ou inibidores de cristalização em composições farmacêuticas |
BRPI0501120A (pt) * | 2005-02-18 | 2006-10-03 | Henry Jun Suzuki | composições farmacêuticas orais e parenterais contendo altas concentrações de agentes solubilizantes aromáticos |
US9278161B2 (en) | 2005-09-28 | 2016-03-08 | Atrium Medical Corporation | Tissue-separating fatty acid adhesion barrier |
US9427423B2 (en) | 2009-03-10 | 2016-08-30 | Atrium Medical Corporation | Fatty-acid based particles |
MX2008013407A (es) | 2006-04-18 | 2009-03-09 | Ekr Therapeutics Inc | Composiciones de bolo iv premezcladas, listas para uso y metodos de uso. |
US9416065B2 (en) * | 2007-02-12 | 2016-08-16 | Archer Daniels Midland Company | Adjuvants and methods of using them |
DE102007058785B3 (de) * | 2007-12-06 | 2009-08-20 | Hewitech Gmbh & Co. Kg | Zusammensteckbare Entwässerungs- und/oder Drainagevorrichtung |
US20110038910A1 (en) | 2009-08-11 | 2011-02-17 | Atrium Medical Corporation | Anti-infective antimicrobial-containing biomaterials |
US20130236501A1 (en) * | 2010-05-13 | 2013-09-12 | Astrazeneca Ab | Injectable Emulsion of Sedative Hypnotic Agent |
WO2012009707A2 (en) | 2010-07-16 | 2012-01-19 | Atrium Medical Corporation | Composition and methods for altering the rate of hydrolysis of cured oil-based materials |
JP6339940B2 (ja) | 2011-12-20 | 2018-06-06 | ビョーメ バイオサイエンシズ ピーブイティー.リミテッド | 真菌感染症の治療用の局所用オイル組成物 |
US9867880B2 (en) | 2012-06-13 | 2018-01-16 | Atrium Medical Corporation | Cured oil-hydrogel biomaterial compositions for controlled drug delivery |
WO2014167554A2 (en) * | 2013-04-12 | 2014-10-16 | Vyome Biosciences Pvt. Ltd. | Composition and formulation of antimicrobial agents, processes thereof and methods for treating microbial infections |
CN104622806B (zh) * | 2015-02-04 | 2018-03-16 | 北京蓝丹医药科技有限公司 | 一种丙泮尼地药物组合物及其制备方法 |
Family Cites Families (10)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE592881C (de) * | 1932-03-27 | 1934-02-16 | Carl Weill Dr | Verfahren zur Herstellung haltbarer, fuer Injektionszwecke geeigneter Emulsionen vonin Wasser unloeslichen oder schwer loeslichen Arzneimitteln |
US3149037A (en) * | 1962-09-07 | 1964-09-15 | Hoffmann La Roche | Vitamin compositions |
DE1792410B2 (de) * | 1967-09-01 | 1980-03-13 | Apoteksvarucentralen Vitrum Apotekareaktiebolaget, Stockholm | Arzneimittelzubereitung zur intravenösen Injektion |
DE1963188A1 (de) * | 1969-12-17 | 1971-06-24 | Bayer Ag | Neue Cyanphenyl-1,4-dihydropyridinderivate |
DE2815578C2 (de) * | 1978-04-11 | 1986-01-16 | Bayer Ag, 5090 Leverkusen | Neue pharmazeutische Verwendung von Nimodipin |
SE429652B (sv) * | 1978-06-30 | 1983-09-19 | Haessle Ab | 2.6-dimetyl-4-(2.3-diklorfenyl)-1.4-dihydropyridin-3.5-dikarboxylsyra-3-metylester-5-etylester |
DE2837477A1 (de) * | 1978-08-28 | 1980-03-13 | Bayer Ag | Sila-substituierte 1,4-dihydropyridin- derivate |
DE2935573A1 (de) * | 1979-09-03 | 1981-03-19 | Lepharm- Pharmazeutische Entwicklungs- und Vertriebsgesellschaft GmbH, 5000 Köln | Infusionsloesungen mit mono- und diglyceriden von fettsaeuren |
JPS5665820A (en) * | 1979-11-02 | 1981-06-03 | Eisai Co Ltd | Hard capsule with high content of tocopherol nicotinate |
DE3106635A1 (de) * | 1981-02-23 | 1982-09-09 | Bayer Ag | Antimykotisches mittel mit hoher wirkstoff-freisetzung in form von stiften |
-
1983
- 1983-10-28 DE DE19833339236 patent/DE3339236A1/de not_active Withdrawn
-
1984
- 1984-09-27 AU AU33587/84A patent/AU3358784A/en not_active Abandoned
- 1984-10-16 EP EP84112437A patent/EP0143305A1/de not_active Withdrawn
- 1984-10-17 NO NO844144A patent/NO844144L/no unknown
- 1984-10-18 US US06/662,469 patent/US4711902A/en not_active Expired - Fee Related
- 1984-10-24 ES ES537022A patent/ES8604419A1/es not_active Expired
- 1984-10-25 DK DK510384A patent/DK510384A/da not_active Application Discontinuation
- 1984-10-25 IL IL73318A patent/IL73318A/xx unknown
- 1984-10-25 FI FI844199A patent/FI844199L/fi not_active Application Discontinuation
- 1984-10-26 HU HU844002A patent/HU193908B/hu unknown
- 1984-10-26 KR KR1019840006693A patent/KR850002953A/ko not_active Application Discontinuation
- 1984-10-26 ZA ZA848375A patent/ZA848375B/xx unknown
- 1984-10-26 JP JP59224242A patent/JPS60115517A/ja active Pending
- 1984-10-29 GR GR80788A patent/GR80788B/el unknown
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
ES537022A0 (es) | 1986-02-01 |
HU193908B (en) | 1987-12-28 |
IL73318A0 (en) | 1985-01-31 |
FI844199A0 (fi) | 1984-10-25 |
JPS60115517A (ja) | 1985-06-22 |
DK510384D0 (da) | 1984-10-25 |
DE3339236A1 (de) | 1985-05-09 |
US4711902A (en) | 1987-12-08 |
ES8604419A1 (es) | 1986-02-01 |
HUT36703A (en) | 1985-10-28 |
IL73318A (en) | 1988-06-30 |
GR80788B (en) | 1985-02-20 |
KR850002953A (ko) | 1985-05-28 |
FI844199L (fi) | 1985-04-29 |
AU3358784A (en) | 1985-05-02 |
ZA848375B (en) | 1985-06-26 |
EP0143305A1 (de) | 1985-06-05 |
DK510384A (da) | 1985-04-29 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
NO844144L (no) | Legemiddeltilberedning | |
US6602511B2 (en) | Microemulsions for use as vehicles for administration of active compounds | |
JP4212113B2 (ja) | サイクロスポリン乳剤 | |
EP0361928B1 (en) | Emulsified composition | |
JP2785981B2 (ja) | 乳化組成物 | |
KR101391020B1 (ko) | 수난용성 약제를 함유한 약학 조성물 | |
US20110275705A1 (en) | Stable injectable oil-in-water docetaxel nanoemulsion | |
JP2963537B2 (ja) | クラリトロマイシンの注射用組成物 | |
MX2011012884A (es) | Metodo de preparacion de emulsion cargada con farmaco. | |
CA2287442A1 (en) | Microemulsion | |
JPS63150221A (ja) | 結晶性薬物含有乳化組成物 | |
WO2009115175A2 (de) | Lyophilisierte nanoemulsion | |
JPS6139924B2 (no) | ||
JPH0788305B2 (ja) | 静脈内投与用組成物およびその製法 | |
JPH1149664A (ja) | マイクロエマルション | |
EP0257454A1 (en) | Oil-in-water type fat emulsion of 1-[2-(2,4-dichlorophenyl)-3-methyl-1-pentenyl]-1H-imidazole | |
JP3132085B2 (ja) | 脂肪乳剤 | |
JP3508314B2 (ja) | ビタミンcを配合した液剤 | |
JPH0422886B2 (no) | ||
KR100451087B1 (ko) | 새로운플루비프로펜에멀젼주사제조성물 | |
JPH08104620A (ja) | 薬物含有脂肪乳剤 | |
JP2940249B2 (ja) | 輸液製剤 | |
JPH0672890A (ja) | オーレオバシジン類の乳化製剤 | |
JPH1160491A (ja) | アムホテリシンb含有製剤 | |
HU226120B1 (en) | Injection formulations of avermectins or milbemycins based on castor oil |