KR100848755B1 - 포스파티딜세린 함유 액상 조성물 및 그 제조방법 - Google Patents

포스파티딜세린 함유 액상 조성물 및 그 제조방법 Download PDF

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Abstract

본 발명은 포스파티딜세린 함유 액상 조성물 및 그 제조방법에 관한 것으로서, 본 발명에 의한 조성물은, 포스파티딜세린 및 유지를 포함하는 조성물로서, 상기 유지는 식물성, 동물성 또는 미생물 유래의 유지이며, 중쇄지방을 20 내지 95 중량% 함유한 것을 특징으로 하며, 본 발명에 의한 조성물의 제조방법은, 식물성, 동물성 또는 미생물 유래의 유지를 중쇄지방과 혼합하는 단계; 상기 혼합으로 형성된 혼합물에 포스파티딜세린을 첨가하는 단계; 및 상기 혼합물을 40 내지 60℃의 온도에서 혼합하여 투명화시키는 단계를 포함하는 것을 특징으로 한다.
본 발명에 의한 포스파티딜세린 함유 액상 조성물 및 그 제조방법은, 포스파티딜세린을 불포화지방산 함유 유지에 용해시키는 경우 점도가 높아지거나 경화되는 현상을 방지함으로써 액상으로 제조할 수 있고 장기 보존 시에도 액상을 유지할 수 있으며 식용으로도 이용할 수 있는 포스파티딜세린 함유 조성물을 제조할 수 있다. 나아가 이러한 액상의 포스파티딜세린 함유 조성물을 이용하여 연질 캅셀 등의 제형으로 제조할 수 있다. 이로써, 포스파티딜세린을 연질 캅셀 등의 형태로 건강식품 및 의약품에 이용할 수 있도록 한다.
중쇄지방, 포스파티딜세린, 레시틴, 유지

Description

포스파티딜세린 함유 액상 조성물 및 그 제조방법{Liquid Composition Comprising Phosphatidylserine and Method for the preparation}
본 발명은 뇌기능을 향상시키는 포스파티딜세린을 함유한 액상 조성물 및 그 제조방법에 관한 것이다. 더욱 상세하게는, 포스파티딜세린을 불포화지방산 함유 유지에 용해시키면 경화되는 현상을 극복하기 위해 중쇄지방이 더 첨가된 액상 조성물 및 그 제조방법에 관한 것이다.
포스파티딜세린(Phosphatidylserine, PS)은 천연에 존재하는 지방질의 일종으로서, 세린기(친수성 부분), 인산기, 글리세롤 및 2개의 지방산기(소수성 부분)로 구성된 물질이다. 인간의 뇌는 건조 중량 중 레시틴이 거의 절반을 차지하고, 그 레시틴 대부분이 신경 세포의 막에 포함되어 있다. 이와 같이 세포막의 중요한 성분인 레시틴에는 포스파티딜세린이 포함되어 있는데, 그 포스파티딜세린은 특히 뇌에 많이 존재하며 신경세포막을 구성하여, 생명 유지 활동을 위한 에너지의 출입, 신경전달물질의 방출이나 시냅스의 활동 등의 정보 전달 등 신경세포의 기능 발현에 깊게 관여하고 있는 것으로 알려져 있다. 이와 같은 이유로 인해, 포스파티딜세린은 "뇌의 영양소"라 불리우기도 한다.
포스파티딜세린은 1948년에 폴크(Folch)에 의해 분리된 이후, 수많은 연구가 행해져왔다. 1997년까지 34건의 임상시험(맹검시험 17건 포함)이 실시되었으며, 그 결과, 알츠하이머증을 시작으로 하는 치매증의 개선 및 노화에 의한 뇌기능 감퇴 개선에 있어서 포스파티딜세린이 효과가 있다는 것이 알려졌다. 이들 뇌기능 개선 효과에 대해서는 많은 연구 결과가 보고된 바 있으며, 간질에 대한 개선 효과, 스트레스 내성, 호르몬 분비 리듬의 회복 등의 기능도 나타내는 것으로 보고되었다.
리조포스파티딜세린은 α위치 또는 β위치의 지방산 고리가 절제된 포스파티딜세린으로서, 이 역시 뇌 내의 글루코오스 및/또는 혈중 글루코오스 농도를 증가시키는 것으로 보고되었다(H.W. Chang et al., Br.J.Pharmacol., vol 93, p611, 1988).
상기와 같이 유용한 포스파티딜세린을 건강식품 또는 의약품에 응용하기 위해 다양한 제품들이 개발되고 있다. 그런데, 포스파티딜세린 함유 건강식품 등을 연질 캅셀 등의 제형으로 하기 위해서는, 포스파티딜세린을 액상 형태로 만들어야 한다. 포스파티딜은 최종 제품의 처리 과정에 따라 다르지만, 통상은 파우더 또는 과립 형태의 것이 많다. 이러한 형태의 포스파티딜세린을 액상의 형태로 바꾸기 위해서는, 유지에 가용화하여야 한다.
통상 유지는 팔미트산 또는 스테아르산 등의 포화지방산, 올레산, 리놀레인산(linoleic acid), 리놀레닉산(linolenic acid), 감마리놀레닉산 (gamma linolenic acid), DHA, EPA 등의 불포화지방산을 포함하고 있다. 그 중, 리놀레인산 은 필수지방산의 공급원으로서, 항염증작용 등의 성질을 갖고 있으며, 감마리놀 레닉산은 프로스타글란딘 시리즈1의 전구체로서, 동맥경화및 고혈압의 예방 및 치료에 효과가 있는 것으로 보고된 바 있다. 알파리놀레닉산은 EPA 합성 전구체로서, 혈중 콜레스테롤의 저하, 심장병 예방, 성인병의 예방에 효과가 있는 것으로 보고되고 있다. 또한, EPA 및 DHA도 혈중 콜레스테롤 저하, 심장병 예방 효과, 성인병의 예방 효과를 나타낸다고 알려져 있다. 따라서, 포스파티딜세린의 가용화에 사용되는 유지로는 상기와 같이 생체 내에서 중요한 기능을 하는 고도 불포화지방산을 함유하는 유지를 사용하는 것이 바람직하다. 그러나, 포스파티딜세린의 용제로서 고도 불포화지방산 함유 유지를 사용하는 경우, 반죽의 형태와 같이 점도가 매우 높아 흐르기 어렵게 되거나 경화되어 젤 등의 형태로 제조되는 문제점이 있었다. 이와 같은 문제점으로 인해 포스파티딜세린을 연질 캅셀 등의 제형으로는 제조할 수가 없는 단점이 있었다.
본 발명은 상기와 같은 문제점을 해결하기 위한 것으로서, 본 발명의 목적은, 포스파티딜세린을 불포화지방산 함유 유지에 용해시키는 경우 점도가 높아지거나 경화되는 현상을 방지함으로써 장기 보존시에도 액상을 유지할 수 있고 식용으로도 이용할 수 있는 포스파티딜세린 함유 조성물을 제조할 수 있도록 하는 것이다. 나아가 이러한 액상의 포스파티딜세린 함유 조성물을 이용하여 연질 캅셀 등의 제형으로 제조 하는 것을 목적으로 하고 있다.
상기와 같은 목적을 달성하기 위하여, 본 발명에 의한 포스파티딜세린 함유 액상 조성물은, 포스파티딜세린 및 유지를 포함하는 조성물로서, 상기 유지는 식물성, 동물성 또는 미생물 유래의 유지이며, 중쇄지방을 20 내지 95중량% 함유한 것을 특징으로 한다.
상기한 포스파티딜세린 함유 액상 조성물에 있어서, 상기 포스파티딜세린은, 분말, 과립 또는 페이스트의 형태이거나, 레시틴의 구성요소로서 존재하는 형태인 것을 특징으로 한다.
상기한 포스파티딜세린 함유 액상 조성물에 있어서, 상기 중쇄지방은 탄소수가 6 내지 10개인 지방산으로 구성된 것을 특징으로 한다.
또한 본 발명에 의한 포스파티딜세린 함유 액상 조성물의 제조방법은, 식물성, 동물성 또는 미생물 유래의 유지를 중쇄지방과 혼합하는 단계; 상기 혼합으로 형성된 혼합물에 포스파티딜세린을 첨가하는 단계; 및 상기 혼합물을 40 내지 60℃의 온도에서 혼합하여 투명화시키는 단계를 포함하는 것을 특징으로 한다.
상기한 포스파티딜세린 함유 액상 조성물의 제조방법은, 상기 포스파티딜세린을 첨가하는 단계 이후에, 상기 혼합물에 헥산, 에탄올 및 아세톤으로 구성되는 군으로부터 선택된 한 용매를 첨가하는 단계를 더 포함하는 것을 특징으로 한다.
본 발명에서 사용되는 중쇄지방으로서는, 상업적으로 구입가능한 것 중 어느 하나 이상을 사용할 수 있다. 본 명세서에서 말하는 "중쇄지방"이라 함은, 지방산으로서 탄소수 6 내지 10개인 중쇄지방산만을 갖는 유지를 가리킨다. 지방산의 탄소수는 짧을 수록 바람직하다. 중쇄지방은 췌장 리파제 및 담즙 없이도 흡수될 수 있으며 장쇄지방에 비해 흡수속도가 무려 4배가 빠르고 축적지방이 되지 않는 장점 이 있다. 또한, 장쇄지방에 비해 극성이 커서 포스파티딜세린을 가용화시키는데 적합하다. 중쇄지방의 바람직한 함량은 중량 %로 총 중성 유지 중 20 내지 95%이다. 본 발명에 의한 조성물에서, 포스파티딜세린의 함량이 높을수록 중쇄지방의 함량도 높게 요구된다. 그런데, 통상 포스파티딜세린이 고함량인 제품이 요구되므로, 그에 따라 중쇄지방의 함량도 높게 요구된다.
본 발명에서 사용되는 불포화지방산 함유 유지로는 식물 유래의 것, 동물 유래의 것, 그리고 미생물 유래의 것 중 어느 것이거나 사용할 수 있다. 구체적으로 들기름, 홍화유, DHA 함유 어유 등을 사용할 수 있다.
또한, 본 발명에서 사용되는 포스파티딜세린은 분말, 과립 또는 페이스트 형태의 것을 사용할 수도 있고, 레시틴의 구성요소로서 존재하는 형태의 것을 사용할 수도 있다. 상기 파우더 또는 과립 형태의 포스파티딜세린은 원료 레시틴을 세린과 포스포리파제D와 반응시켜 콜린기를 세린기로 대체함으로써 제조된 것이어도 좋다. 또한, 탄소수 6 내지 30개의 지방산 고리로서, 서로 동일하거나 다른 포화지방산, 또는 모노-, 다가의 불포화지방산을 포함하는 레시틴으로부터 유래된 것이어도 좋다. 상기 레시틴은 식물성 또는 동물성일 수 있다. 또한, 상기 포스파티딜세린은 수소첨가되어 지방산의 조성이 변경된 것일 수도 있으며, 염의 형태일 수도 있다. 염으로서는 약제학적으로 허용될 수 있는 염의 형태라면 어떤 것이나 사용가능하다. 구체적으로는, 나트륨염, 칼륨염, 마그네슘염, 암모늄염, 인산염, 염산염 또는 황산염을 들 수 있다. 그 중에서 나트륨염 및 칼륨염이 특히 바람직하다. 그리고, 상기와 같이 포스파티딜세린의 최종 제품을 이용하여 액상 형태로 제조할 수도 있 지만, 포스파티딜세린의 생산 공정 중에 얻어진 포스파티딜세린 용액에 유지를 투입하고 용매를 증발시킴으로써 본 발명에 의한 액상 조성물을 얻을 수 있다.
이하, 하기 실시예들을 통하여 본 발명을 더욱 상세하게 설명하지만, 이는 본 발명의 예시일 뿐 본 발명의 권리범위가 이에 한정되는 것은 아님은 당업자에게 있어 자명할 것이다.
실시예
<비교예1>
들기름 50g에 포스파티딜세린 분말(40% 함량, 주식회사 두산) 50g을 넣고 여기에 헥산 150ml를 첨가한 후 50℃에서 완전히 투명하게 될 때까지 혼합한 다음, 용매를 완전히 증발시켜 조성물을 얻었다. 그 얻어진 조성물은, 흐르지 않는 성상을 나타내어 연질 캅셀 등의 제형에 이용할 수 없었다.
<실시예1>
들기름 30g 및 중쇄지방(SEFOL, ㈜ 웰가) 20g을 혼합한 후 그 혼합물에 포스파티딜세린 분말(40% 함량, 주식회사 두산) 50g을 넣고 헥산 약 150ml를 첨가한 다음, 50℃에서 완전히 투명하게 될 때가지 혼합하였다. 그 후, 용매를 완전히 증발시켜 포스파티딜세린이 20% 함유된 조성물을 얻었다. 그 얻어진 조성물은 액상을 나타내었으므로, 연질 캅셀의 제형에 이용할 수 있었다.
<실시예2>
들기름 30g 및 중쇄지방 (SEFOL, ㈜ 웰가) 20g을 혼합한 후 그 혼합물에 칼 슘 또는 나트륨 이온이 제거된 포스파티딜세린 분말(40% 함량, 주식회사 두산) 50g을 넣고 헥산 약 150ml를 첨가한 다음, 50℃에서 완전히 투명하게 될 때가지 혼합하였다. 그 후, 용매를 완전히 증발시켜 포스파티딜세린이 20% 함유된 조성물을 얻었다. 그 얻어진 조성물은 액상을 나타내었으므로, 연질 캅셀의 제형에 이용할 수 있었다.
<비교예2>
홍화유 50g에 포스파티딜세린 분말(40% 함량, 주식회사 두산) 50g을 넣고 여기에 헥산 150ml를 첨가한 후 50℃에서 완전히 투명하게 될 때까지 혼합한 다음, 용매를 완전히 증발시켜 조성물을 얻었다. 그 얻어진 조성물은, 굳은 성상을 나타내어 연질 캅셀 등의 제형에 이용할 수 없었다.
<실시예3>
홍화유 25g 및 중쇄지방 (SEFOL, ㈜ 웰가) 25g을 혼합한 후 그 혼합물에 포스파티딜세린 분말(40% 함량, 주식회사 두산) 50g을 넣고 헥산 약 150ml를 첨가한 다음, 50℃에서 완전히 투명하게 될 때가지 혼합하였다. 그 후, 용매를 완전히 증발시켜 포스파티딜세린이 20% 함유된 조성물을 얻었다. 그 얻어진 조성물은 액상을 나타내었으므로, 연질 캅셀의 제형에 이용할 수 있었다.
<실시예4>
DHA를 함유하는 어유(DHA 함량 22%) 30g 및 중쇄지방 (SEFOL, ㈜ 웰가) 20g을 혼합한 후 그 혼합물에 포스파티딜세린 분말(40% 함량, 주식회사 두산) 50g을 넣고 헥산 약 140ml 및 에탄올 10ml를 첨가한 다음, 50℃에서 완전히 투명하게 될 때가지 혼합하였다. 그 후, 용매를 완전히 증발시켜 포스파티딜세린이 20% 함유된 조성물을 얻었다. 그 얻어진 조성물은 액상을 나타내었으므로, 연질 캅셀의 제형에 이용할 수 있었다.
<실시예5>
DHA를 함유하는 어유(DHA 함량 22%) 10g, 들기름 20g 및 중쇄지방 (SEFOL, ㈜ 웰가) 20g을 혼합한 후 그 혼합물에 포스파티딜세린 분말(40% 함량, 주식회사 두산) 50g을 넣고 헥산 약 140ml 및 아세톤 10ml를 첨가한 다음, 50℃에서 완전히 투명하게 될 때가지 혼합하였다. 그 후, 용매를 완전히 증발시켜 포스파티딜세린이 20% 함유된 조성물을 얻었다. 그 얻어진 조성물은 액상을 나타내었으므로, 연질 캅셀의 제형에 이용할 수 있었다.
본 발명에 의한 포스파티딜세린 함유 액상 조성물 및 그 제조방법은, 포스파티딜세린을 불포화지방산 함유 유지에 용해시키는 경우 점도가 높아지거나 경화되는 현상을 방지함으로써 액상으로 제조할 수 있고 장기 보존 시에도 액상을 유지할 수 있으며 식용으로도 이용할 수 있는 포스파티딜세린 함유 조성물을 제조할 수 있다. 나아가 이러한 액상의 포스파티딜세린 함유 조성물을 이용하여 연질 캅셀 등의 제형으로 제조할 수 있다. 이로써, 포스파티딜세린을 연질 캅셀 등의 형태로 건강식품 및 의약품에 이용할 수 있도록 한다.

Claims (5)

  1. 포스파티딜세린 및 유지를 포함하는 조성물로서,
    상기 유지는 식물성, 동물성 또는 미생물 유래의 유지이며, 탄소수가 6 내지 10 개인 지방산으로 구성된 중쇄지방을 총 유지 중 20 내지 95중량% 함유한 것을 특징으로 하는 포스파티딜세린 함유 액상 조성물.
  2. 제 1 항에 있어서, 상기 포스파티딜세린은, 분말, 과립 또는 페이스트의 형태이거나, 레시틴의 형태로 상기 조성물에 포함되는 것을 특징으로 하는 포스파티딜세린 함유 액상 조성물.
  3. 삭제
  4. 포스파티딜세린이 함유된 액상 조성물의 제조방법에 있어서,
    식물성, 동물성 또는 미생물 유래의 유지를 중쇄지방과 혼합하는 단계;
    상기 혼합으로 형성된 혼합물에 포스파티딜세린을 첨가하는 단계; 및
    상기 혼합물을 40 내지 60℃의 온도에서 혼합하여 투명화시키는 단계를 포함하는 것을 특징으로 하는 포스파티딜세린 함유 액상 조성물의 제조방법.
  5. 제 4 항에 있어서,
    상기 포스파티딜세린을 첨가하는 단계 이후에,
    상기 혼합물에 헥산, 에탄올 및 아세톤으로 구성되는 군으로부터 선택된 한 종류 이상의 용매를 첨가하는 단계를 더 포함하는 것을 특징으로 하는 포스파티딜세린 함유 액상 조성물의 제조방법.
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