LV11326B - Crystalline anhydrous mycophenolate mofetil and intravenous formulation thereof - Google Patents
Crystalline anhydrous mycophenolate mofetil and intravenous formulation thereof Download PDFInfo
- Publication number
- LV11326B LV11326B LVP-96-85A LV960085A LV11326B LV 11326 B LV11326 B LV 11326B LV 960085 A LV960085 A LV 960085A LV 11326 B LV11326 B LV 11326B
- Authority
- LV
- Latvia
- Prior art keywords
- acid
- compound
- temperature
- composition
- quot
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
- C07D307/77—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D307/87—Benzo [c] furans; Hydrogenated benzo [c] furans
- C07D307/88—Benzo [c] furans; Hydrogenated benzo [c] furans with one oxygen atom directly attached in position 1 or 3
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Immunology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Virology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
Claims (17)
- LV 11326 Izgudrojuma formula 1. Savienojums ar formulubezūdens kristālu formā, kuros tas atrodas sāls veidā ar skābi, kas ņemta no rindas: sālsskābe, sērskābe, fosforskābe un etiķskābe
- 2. Savienojums pēc 1. punkta, kas atšķiras ar to, ka skābe ir sālsskābe.
- 3. Savienojums pēc 2. punkta bezūdens kristālu veidā ar kušanas temperatūru no aptuveni 145 °C līdz aptuveni 155 °C.
- 4. Savienojums pēc 3. punkta bezūdens kristālu veidā, kas papildus raksturots ar Fig. DIB doto termogrammu.
- 5. Savienojums pēc 4. punkta bezūdens kristālu veidā, kas papildus raksturots ar Fig. IB doto rentgenstaru difrakcijas ainu tā pulverim.
- 6. Kristālisks bezūdens E-6-(1,3-dihidro-4-hidroksi-6-metoksi-7-metil-3-okso-5-izobenzofuranil)-4-metilheks-4-ēnskābes 2-(4-morfolino)etilestera hidrogēnhlorīds.
- 7. Kompozīcija vēnā ievadāma ūdens šķīduma pagatavošanai, kas atšķiras ar to, ka tā satur savienojumu ar formulu 1kurā savienojums ir sāls veidā ar skābi, kas ņemta no rindas: sālsskābe, sērskābe, fosforskābe un etiķskābe un veido bezūdens kristālus, kā arī farmaceitiski pieņemamas palīgvielas.
- 8. Kompozīcija pēc 7. punkta, kas atšķiras ar to, ka pieņemamā palīgviela ir polisorbāts 80.
- 9. Kompozīcija pēc 8. punkta, kas atšķiras ar to, ka tā raksturota ar tās pulvera rentgenstaru difrakcijas ainu, kas attēlota Fig. IIB.
- 10. Kompozīcija pēc 7. punkta, kas atšķiras ar to, ka farmaceitiski pieņemamās palīgvielas ir polisorbāts 80 un citronskābe.
- 11. Paņēmiens vēnā ievadāma šķīduma pagatavošanai piemērotas kompozīcijas pagatavošanai, kas satur savienojumu ar formulukurā savienojums ir sāls veidā ar skābi, kas ņemta no rindas: sālsskābe, sērskābe, fosforskābe un etiķskābe un veido bezūdens kristālus, kā arī farmaceitiski pieņemamas palīgvielas, atšķiras ar to, ka: a) pagatavo minētā savienojuma un palīgvielu šķīdumu un iestāda tā pH apmēram 3,2 - 3,6 robežās; b) iepilda iegūto šķīdumu zāļu pudelītēs; c) liofilizē iepildītās pudentes, lai iegūtu vēlamo kompozīciju.
- 12. Paņēmiens pēc 11. punkta, kas atšķiras ar to, ka liofilizācija ietver: a) temperatūras pazemināšanu no apmēram 25 °C līdz apmēram - 40 °C; b) spiediena pazemināšanu līdz apmēram 100 mTorr; c) temperatūras paaugstināšanu no apmēram -40 °C līdz apmēram 70 °C; d) temperatūras pazemināšanu no apmēram 70 °C līdz apmēram 25 °C. 2 LV 11326
- 13. Paņēmiens pēc 11. punkta, kas atšķiras ar to, ka liofilizācija ietver: a) temperatūras pazemināšanu no apmēram 25 °C ITdz apmēram -10 °C ar ātrumu apmēram 0,25 °C/min; b) izturēšanu pie apmēram -10 °C apmēram 2 st 30 min; c) temperatūras pazemināšanu no apmēram -10 °C līdz apmēram - 40 °C ar ātrumu apmēram 0,25 °C/min; d) spiediena pazemināšanu līdz apmēram 100 mTorr. e) temperatūras paaugstināšanu no apmēram -40 °C fidz apmēram -16 °C ar ātrumu apmēram 0,05 °C/min; f) temperatūras paaugstināšanu no apmēram -16 °C Hfdz apmēram 70 °C ar ātrumu apmēram 0,20 ± 0,1 °C/min; g) temperatūras pazemināšanu no apmēram 70 °C līdz apmēram 25 °C.
- 14. Savienojuma ar formulukurā savienojums ir sāls veidā ar skābi, kas ņemta no rindas: sālsskābe, sērskābe, fosforskābe un etiķskābe un veido bezūdens kristālus, pielietojums pārstādīto orgānu atgrūšanas novēršanai, sevišķi pārstādītas sirds, aizkuņģa dziedzera un nieru atgrūšanas novēršanai; autoimūno saslimšanu ārstēšanai; psoriāzes ārstēšanai; iekaisuma slimību, ieskaitot reimatoīdo artrītu, ārstēšanai; diabēta, audzēju un vīrusu izsaukto slimību ārstēšanai.
- 15. Sastāvs ievadīšanai vēnā, kas atšķiras ar to, ka tas iegūts izšķīdinot šķidrumā kompozīciju no savienojuma ar formulukurā savienojums ir sāls veidā ar skābi, kas ņemta no rindas: sālsskābe, sērskābe, fosforskābe un etiķskābe un veido bezūdens kristālus, kā arī farmaceitiski pieņemamas pafīgvielas.
- 16. Paņēmiens vēnā ievadāma sastāva pagatavošanai, kas atšķiras ar to ka paredz sajaukt: a) savienojumu ar formulu 3kurā savienojums ir sāls veidā ar skābi, kas ņemta no rindas: sālsskābe, sērskābe, fosforskābe un etiķskābe un veido bezūdens kristālus; b) farmaceitiski pieņemamas pafigvielas, c) šķidrumu.
- 17. Komplekts vēnā ievadāma šķīduma pagatavošanai, kas atšķiras ar to, ka tas satur: a) kompozīciju, kurā ietilpst savienojums ar formulusāls veidā ar skābi, kas ņemta no rindas: sālsskābe, sērskābe, fosforskābe un etiķskābe un veido bezūdens kristālus, kā arī farmaceitiski pieņemamas palīgvielas; b) piemērotu daudzumu šķidruma. 4
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US12184193A | 1993-09-15 | 1993-09-15 | |
| PCT/US1994/010142 WO1995007902A1 (en) | 1993-09-15 | 1994-09-12 | Crystalline anhydrous mycophenolate mofetil and intravenous formulation thereof |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| LV11326A LV11326A (lv) | 1996-06-20 |
| LV11326B true LV11326B (en) | 1996-10-20 |
Family
ID=22399119
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| LVP-96-85A LV11326B (en) | 1993-09-15 | 1996-03-15 | Crystalline anhydrous mycophenolate mofetil and intravenous formulation thereof |
Country Status (32)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US5543408A (lv) |
| EP (1) | EP0724581B1 (lv) |
| JP (1) | JP3411038B2 (lv) |
| KR (1) | KR100349772B1 (lv) |
| CN (1) | CN1060770C (lv) |
| AT (1) | ATE173475T1 (lv) |
| AU (1) | AU677435B2 (lv) |
| BR (1) | BR9407469A (lv) |
| CA (1) | CA2171836C (lv) |
| CZ (1) | CZ292423B6 (lv) |
| DE (1) | DE69414720T2 (lv) |
| DK (1) | DK0724581T3 (lv) |
| ES (1) | ES2123831T3 (lv) |
| FI (1) | FI119639B (lv) |
| HK (1) | HK1012624A1 (lv) |
| HU (1) | HU217300B (lv) |
| IL (1) | IL110970A (lv) |
| LT (1) | LT4052B (lv) |
| LV (1) | LV11326B (lv) |
| MX (1) | MXPA94007099A (lv) |
| NO (1) | NO314727B1 (lv) |
| NZ (1) | NZ273801A (lv) |
| PH (1) | PH30685A (lv) |
| PL (1) | PL178522B1 (lv) |
| RO (2) | RO118075B1 (lv) |
| RU (1) | RU2132849C1 (lv) |
| SG (1) | SG55006A1 (lv) |
| SI (1) | SI9420052B (lv) |
| TW (1) | TW370527B (lv) |
| UA (1) | UA49797C2 (lv) |
| WO (1) | WO1995007902A1 (lv) |
| ZA (1) | ZA947088B (lv) |
Families Citing this family (22)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB9512854D0 (en) * | 1995-06-23 | 1995-08-23 | Wellcome Found | Novel formulation |
| IN188985B (lv) | 1998-12-09 | 2002-11-30 | Biocon Ltd | |
| GB0301259D0 (en) | 2003-01-20 | 2003-02-19 | Novartis Ag | Organic compounds |
| GB0307553D0 (en) * | 2003-04-01 | 2003-05-07 | Novartis Ag | Organic compounds |
| US20050187170A1 (en) * | 2003-06-16 | 2005-08-25 | Biocryst Pharmaceuticals, Inc. | Enhancing the efficiency of RNA polymerase inhibitors by using inosine monophosphate dehydrogenase inhibitors |
| ES2308226T3 (es) * | 2003-09-11 | 2008-12-01 | Sandoz Ag | Proceso para la produccion de micofenolato mofetil. |
| WO2005105768A2 (en) * | 2004-04-26 | 2005-11-10 | Teva Gyógyszergyár Zàrtköruen Muködo Rèszvènytàrsasàg | Process for preparation of mycophenolic acid and ester derivatives thereof |
| WO2005105769A2 (en) * | 2004-04-27 | 2005-11-10 | Teva Gyógyszergyár Zàrtköruen Muködo Rèszvènytàrsasàg - | Mycophenolate mofetil impurity |
| WO2006115509A2 (en) | 2004-06-24 | 2006-11-02 | Novartis Vaccines And Diagnostics Inc. | Small molecule immunopotentiators and assays for their detection |
| CA2573781A1 (en) * | 2004-07-20 | 2006-02-02 | Teva Gyogyszergyar Zartkoruen Mukodo Reszvenytarsasag | Processes for preparation of crystalline mycophenolate sodium |
| CN100383520C (zh) * | 2004-09-20 | 2008-04-23 | 复旦大学 | 一种测定人血浆中霉酚酸及其代谢物的方法 |
| WO2006086500A2 (en) * | 2005-02-08 | 2006-08-17 | Aspreva Pharmaceuticals Sa | Compositions and methods for treating vascular, autoimmune and inflammatory diseases |
| WO2006086498A2 (en) * | 2005-02-08 | 2006-08-17 | Aspreva Pharmaceuticals Sa | Treatment of vascular, autoimmune and inflammatory diseases using low dosages of impdh inhibitors |
| US20080280977A1 (en) * | 2005-04-26 | 2008-11-13 | Sandor Molnar | Process for preparation of mycophenolate mofetil and other esters of mycophenolic acid |
| PL2032521T3 (pl) | 2006-06-27 | 2010-05-31 | Sandoz Ag | Nowy sposób wytwarzania soli |
| CN101953807A (zh) * | 2010-10-09 | 2011-01-26 | 山西普德药业有限公司 | 一种注射用吗替麦考酚酯冻干粉针剂及其制备方法 |
| US8669281B1 (en) | 2013-03-14 | 2014-03-11 | Alkermes Pharma Ireland Limited | Prodrugs of fumarates and their use in treating various diseases |
| RS57497B1 (sr) | 2013-03-14 | 2018-10-31 | Alkermes Pharma Ireland Ltd | Prolekovi fumarata i njihova upotreba u lečenju raznih bolesti |
| US9168246B2 (en) * | 2013-06-27 | 2015-10-27 | Veloxis Pharmaceutical A/S | Regimen for suppressing organ rejection |
| EP3110793B1 (en) | 2014-02-24 | 2019-08-21 | Alkermes Pharma Ireland Limited | Sulfonamide and sulfinamide prodrugs of fumarates and their use in treating various diseases |
| US11918684B2 (en) | 2017-03-13 | 2024-03-05 | Liqmeds Worldwide Limited | Pharmaceutical composition of oral suspension of immunosuppressive agents |
| CN117177749A (zh) | 2021-03-03 | 2023-12-05 | 萨那生物科技公司 | 与心肌细胞疗法一起使用的免疫抑制疗法以及相关的方法和组合物 |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4328213A (en) * | 1979-11-28 | 1982-05-04 | Schering Corporation | Stable injectable labetalol formulation |
| US4478829A (en) * | 1983-04-28 | 1984-10-23 | Armour Pharmaceutical Company | Pharmaceutical preparation containing purified fibronectin |
| US4753935A (en) | 1987-01-30 | 1988-06-28 | Syntex (U.S.A.) Inc. | Morpholinoethylesters of mycophenolic acid and pharmaceutical compositions |
-
1994
- 1994-09-12 DK DK94928054T patent/DK0724581T3/da active
- 1994-09-12 BR BR9407469A patent/BR9407469A/pt not_active Application Discontinuation
- 1994-09-12 SG SG1996001679A patent/SG55006A1/en unknown
- 1994-09-12 NZ NZ273801A patent/NZ273801A/en not_active IP Right Cessation
- 1994-09-12 CZ CZ1996788A patent/CZ292423B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1994-09-12 AU AU77238/94A patent/AU677435B2/en not_active Expired
- 1994-09-12 PL PL94313480A patent/PL178522B1/pl unknown
- 1994-09-12 SI SI9420052A patent/SI9420052B/sl unknown
- 1994-09-12 DE DE69414720T patent/DE69414720T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1994-09-12 EP EP94928054A patent/EP0724581B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1994-09-12 JP JP50925595A patent/JP3411038B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1994-09-12 ES ES94928054T patent/ES2123831T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1994-09-12 RO RO96-00567A patent/RO118075B1/ro unknown
- 1994-09-12 AT AT94928054T patent/ATE173475T1/de active
- 1994-09-12 RU RU96107396A patent/RU2132849C1/ru active
- 1994-09-12 RO ROA200201154A patent/RO118427B1/ro unknown
- 1994-09-12 CN CN94193413A patent/CN1060770C/zh not_active Expired - Lifetime
- 1994-09-12 WO PCT/US1994/010142 patent/WO1995007902A1/en active IP Right Grant
- 1994-09-12 CA CA002171836A patent/CA2171836C/en not_active Expired - Lifetime
- 1994-09-12 KR KR1019960701354A patent/KR100349772B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1994-09-12 HU HU9600652A patent/HU217300B/hu unknown
- 1994-09-14 IL IL11097094A patent/IL110970A/en not_active IP Right Cessation
- 1994-09-14 ZA ZA947088A patent/ZA947088B/xx unknown
- 1994-09-14 PH PH48985A patent/PH30685A/en unknown
- 1994-09-14 TW TW083108484A patent/TW370527B/zh not_active IP Right Cessation
- 1994-12-05 US US08/349,236 patent/US5543408A/en not_active Expired - Lifetime
- 1994-12-09 UA UA96031026A patent/UA49797C2/uk unknown
-
1995
- 1995-06-02 US US08/459,991 patent/US5545637A/en not_active Expired - Lifetime
-
1996
- 1996-03-13 FI FI961169A patent/FI119639B/fi not_active IP Right Cessation
- 1996-03-15 LT LT96-028A patent/LT4052B/lt not_active IP Right Cessation
- 1996-03-15 LV LVP-96-85A patent/LV11326B/en unknown
- 1996-03-15 NO NO19961075A patent/NO314727B1/no not_active IP Right Cessation
-
1997
- 1997-12-05 MX MXPA94007099A patent/MXPA94007099A/es active IP Right Grant
-
1998
- 1998-12-17 HK HK98113833A patent/HK1012624A1/xx not_active IP Right Cessation
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| LV11326B (en) | Crystalline anhydrous mycophenolate mofetil and intravenous formulation thereof | |
| US9642853B2 (en) | Stable pharmaceutical composition containing folates | |
| US9301922B1 (en) | Stable high strength pharmaceutical composition of levoleucovorin | |
| US20160143911A1 (en) | Stable and water soluble pharmaceutical compositions comprising pemetrexed | |
| EP2210592A2 (en) | Stabilized Freeze-dried Formulation for Cephalosporin Derivatives | |
| EP3008064B1 (en) | Stable pemetrexed arginine salt and compositions comprising it | |
| JP4142149B2 (ja) | バンコマイシンの凍結乾燥製剤 | |
| JPH0645551B2 (ja) | インタ−ロイキン−２組成物 | |
| WO2012013116A1 (zh) | 含氨基酸稳定剂的替莫唑胺药物组合物及其制备方法 | |
| KR102413426B1 (ko) | 나라트립탄을 포함하는 구강용해 필름 제형 | |
| UA59376C2 (uk) | Стабілізована фармацевтична композиція на основі хінупристину та дальфопристину та спосіб її одержання | |
| JPWO2006038526A1 (ja) | イリノテカン酸付加塩 | |
| JP2001519390A (ja) | 安定剤としてグリシンを含む製薬学的製剤 | |
| US20070014875A1 (en) | Novel drug delivery system for proton pump inhibitors and process thereof | |
| WO2024009319A1 (en) | Liquid injectable compositions of trilaciclib | |
| KR100666606B1 (ko) | 클로트리마졸 함유 직장 좌제 조성물 | |
| CA2503087A1 (en) | Intravenous formulations of pyridoxal 5'-phosphate and method of preparation | |
| TW201302755A (zh) | 含胺基酸穩定劑的替莫唑胺醫藥組成物及其製備方法 |